Метоклопрамид противопоказания. Метоклопрамид раствор: инструкция по применению

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, угнетение сознания

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

Отек языка или гортани

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

Сыпь, крапивница

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия, импотенция

Порфирия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года

III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид состорожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

МЕТОКЛОПРАМИД Метоклопрамид

Действующее вещество

›› Метоклопрамид* (Metoclopramide*)

Латинское название

›› A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа: Противорвотные средства

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров или в пакете ПЭ 5000 шт.; в банке ПЭ 1 пакет.
в ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное .

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в .
Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза — 60 мг); детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза — 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале назначают дозу в 2 раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum). 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид. Синонимы: К лометол, Реглан, Церукал, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Nausifar, Paspertin, Peraprin, Perinorm, Plastil, Pramin, Primperan, Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и др. По химической структуре близок к сульпириду (см.) и диметпрамиду (см.). Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (Д 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТз) рецепторов. Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливаются. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. На рвоту вестибулярного генеза он не действует. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей). Применяют метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально. Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1 - 3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1- 2 ампулы (10 - 20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5 - 15 мин до начала исследования) 15 - 30 мг. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин . Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания. Формы выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "МЕТОКЛОПРАМИД" в других словарях:

- … Википедия

Сущ., кол во синонимов: 5 гастромакс (1) лекарство (1413) максолон (1) … Словарь синонимов

МЕТОКЛОПРАМИД - (metoclopramide) лекарственное вещество, которое по своему действию является антагонистом дофамина; применяется для уменьшения тошноты, рвоты, диспепсии, изжоги и метеоризма. Назначается внутрь или в инъекциях; применение больших доз данного… … Толковый словарь по медицине

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе - нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.

МНН: Метоклопрамид

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003113

Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «M» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80±15%.

Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 минут после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.

Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Meтаболизм

Элиминация

Нарушение функции почек

Нарушение функции печени

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты, вызванных острой мигренью, также может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии (дети в возрасте 15-18 лет)

У пациентов в возрасте 15-18 лет с массой тела выше 60 кг рекомендуется применение одной таблетки 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная продолжительность применения для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Таблетки Метоклопрамид не подходят для применения у детей с массой тела меньше 61 кг.

Способ применения:

Следует соблюдать минимальный 6-часовый интервал между двумя введениями, даже в случае рвоты, или если доза не была абсорбирована.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов следует рассмотреть снижение дозы с учетом функции почек и печени и общей слабости.

Нарушение функции почек:

У пациентов с терминальной стадией болезни почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы/дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Нарушение функции печени:

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы, дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Сонливость

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Астения

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Редко (≥ 1/1000, <1/100)

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Спутанность сознания

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, - атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Шок, обморок после инъекций

Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

III триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Антихолинергические препараты и производные морфина

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Нейролептики

Серотонинергические препараты

Дигоксин

Циклоспорин

Мивакуриум и суксаметоний

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Ингибиторы МАО

Особые указания

Неврологические расстройства

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Гипокалиемия

Депрессия

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в гериатрии

Беременность и период лактации

Большое количество данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие пороков развития и токсического воздействия на плод. Метоклопрамид может применяться во время беременности при наличии клинической необходимости. Учитывая фармакологические свойства препарата (как и для нейролептиков), при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить экстрапирамидные симптомы у новорожденных. Метоклопрамид не следует применять на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида следует проводить наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Передозировка

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение. (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

546282541477976385_ru.doc	109 кб
260418511477977586_kz.doc	116.5 кб

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е221), пропиленгликоль, 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения. С белками плазмы крови связывается 13-30 % препарата. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4-6 часов. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальное (около 80 %) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также оказывает периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта препарата: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную зону стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими отделами центральной нервной системы, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Показания к применению

Взрослые

Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан взрослым для:

Предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией;

Симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью

Предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Дети

Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан детям (в возрасте 1-18 лет) для:

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Раствор применять внутривенно или внутримышечно. Внутривенно должно применяться в виде медленной болюсной инъекции на протяжении как минимум 3 минут.

Все показания (взрослые)

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг веса тела. Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения.

Все показания (дети в возрасте 1-18 лет)

Схема дозирования

Для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты максимальная длительность лечения составляет 48 часов. Для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная длительность лечения составляет 5 дней.

Способ применения:

Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста должна учитываться возможность снижения дозы в зависимости от почечной или печеночной функции и общего состояния.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина 15 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена до 75%. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть сокращена на 50 %.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть сокращена на 50 %.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - <1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.

Очень часто:

- сонливость

Часто:

Астения

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, крапивница, отек Квинке.

Из-за наличия в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение

Иногда:

Анафилактический шок

Редко:

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, спутанность сознания

Галлюцинации

Галакторея

Диарея (при применении в дозах превышающих суточную)

Головокружение, сонливость, беспокойство

Очень редко

- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности

Поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пожилых пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей

Нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин)

Депрессия

Реакции гиперчувствительности.

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Гинекомастия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций. Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.

При развитии этих явлений Метоклопрамид отменяют.

Единичные:

Снижение/повышение артериального давления при внутривенном введении. Имели место после парентерального введения метоклопрамида отдельные случаи суправентрикулярной экстрасистолы, желудочковой экстрасистолы, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца

Экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетического синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризы, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус

Сухость во рту

Частота неизвестна:

- головная боль, чувство усталости, чувство страха, растерянность, шум в ушах

Тошнота, диспепсия

После более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Другие:

- у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата сразу же прекращают.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5редуктазы

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года из за риска экстрапирамидных реакций

I-III триместр беременности и период лактации

Бронхиальная астма

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дафаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антагонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Антихолинергические препараты и производные морфина

Метоклопрамид потенцирует эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Меткоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Дигоксин

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамид могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция Метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Инфузионные растворы, имеющие щелочную среду

Метоклопрамид несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Бромкриптин

Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина.

Витамины

При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Аспирин, парацетамол: действие метоклопрамида на двигательную функцию желудка может изменить абсорбцию других одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств из желудочно- кишечного тракта либо уменьшением абсорбции из желудка или повышением абсорбции из тонкой кишки (например, действия парацетамола и аспирина усиливаются).

Атоваквон: метоклопрамид может уменьшать его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Следует проявлять осторожность при использовании Метоклопрамида у пациентов с историей атопии (включая астму и порфирии).

Неврологические нарушения

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых лиц и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо немедленно отменить. Обычно эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепин у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых). Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать как минимум 6-часовый интервал. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Пациенты до 30 лет имеют большую предрасположенность к возникновению дистонично-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.

Применение в гериатрии

Метоклопрамид следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертонией, так как возможно повышение концентрации катехоламинов в плазме крови.

Метгемоглобинемия:

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и увеличения продолжительности интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в инъекционной форме, особенно после внутривенного введения.

С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, потенциально удлиняющих интервал QT.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени:

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять метоклопрамид у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нарушениями электролитного баланса или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Беременность, период лактации

Данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода, но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата, не исключены экстрапирамидные эффекты у новорожденных.

Препарат противопоказан в Ι триместре беременности. Применение препарата в II и III триместрах возможно только при наличии жизненных показаний.

В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из стекла.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.