Классификация СГ:
● полярные (гидрофильные) СГ (содержат в молекуле 4 – 5 свободных гидроксильных - ОН – групп) – строфантин К, коргликон и др.;
● относительно полярные СГ (содержат 2 – 3 свободные ОН – группы) – дигоксин, лантозид С (целанид), бета-ацетилдигоксин, метилдигоксин и др.;
● неполярные (липофильные) СГ (содержат не более одной свободной ОН – группы) – дигитоксин, мепросцилларин (клифт) и др.
Полярные СГ плохо всасываются в ЖКТ (вводятся только внутривенно медленно в течение 3 – 5 минут или капельно в изотоническом растворе NaCl или 5% растворе глюкозы), не кумулируются в организме, выводятся из организма в основном через почки. Относительно полярные СГ растворимы в жирах и в воде, вводятся внутривенно и per os. Липофильные ЛС, напротив, хорошо всасываются в ЖКТ, применяются только per os, метаболизируются в печени, связываются с белками плазмы на 90 – 97%, кумулируются в организме, и выводятся с желчью. При энтеральном применении СГ лучше назначать через 1 – 1,5 ч после еды, т. к. они раздражают слизистую оболочку ЖКТ, разрушаются в кислом содержимом желудочного сока и могут образовывать хелатные комплексы с компонентами пищи.
При резком снижении АД и спадении вен раствор СГ иногда вводят в уздечку языка (объём раствора не должен превышать 1 - 2 мл). Биоусвоение СГ из ЖКТ для дигоксина колеблется от 60 до 80%, а для дигитоксина – от 95 до 97%. Наличие сердечной недостаточности I ФК и II ФК не нарушает всасывание препаратов. При более тяжёлой степени недостаточности нарушается кровоснабжение слизистой оболочки ЖКТ, что ухудшает их усвоение.
Все СГ (даже те, которые вводятся внутривенно) подвергаются кишечно - печёночной циркуляции, что задерживает их выведение из организма. Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения терапевтических доз для дигитоксина составляет до 21 дня, для дигоксина – до 7 дней.
СГ связываются с К+, - Na+ - АТФазой кардиомиоцитов и ингибируют её примерно на 35%, блокируя тем самым калий - натриевый – насос. При этом в клетках увеличивается содержание натрия, и уменьшается содержание калия. Повышенное содержание в клетке натрия стимулирует Na+, - Са++ - переносчик, который выводит ионы натрия из клетки и захватывает ионы кальция, которые вводит внутрь клетки. Увеличение внутриклеточного кальция активирует работу актомиозинового комплекса, что и приводит к положительному инотропному эффекту.
СГ поступают во все ткани организма, хотя и в разной степени, что связано с неодинаковым кровоснабжением тканей, разным содержанием в них липидов и белков, наличием специальных рецепторов. Угнетение гликозидами К+ - Na+ - АТФазы особенно проявляется в миокарде и ЦНС. В других тканях (в частности, в эритроцитах, в скелетных мышцах, ГМК сосудов) К+ - Na+ - АТФаза имеет сродство к СГ меньше, и оно проявляется лишь в случае токсических доз гликозидов. Выраженная гипокалигистия (снижение концентрации калия в клетках) и связанная с ней гиперкалиемия проявляются при тяжёлых отравлениях гликозидами. В терапевтических дозах СГ даже увеличивают содержание калия в клетке, т. к. сказывается ликвидация гликозидами гиперальдостеронемии, имеющей место при сердечной недостаточности.
Увеличивая силу сердечных сокращений, СГ стимулируют влияние более сильной ударной волны крови, выбрасываемой из сердца, на барорецепторы дуги аорта и каротидных клубочков, с которых импульсы поступают к центру блуждающего нерва. В результате повышается тонус парасимпатической нервной системы, что приводит к замедлению автоматизма синоатриального узла, т. е. к отрицательному хронотропному эффекту и к замедлению времени атриовентрикулярного проведения (отрицательному дромотропному эффекту). В наибольшей степени этот эффект выражен у дигиталисных препаратов – дигитоксина и дигоксина. Ликвидация тахикардии приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом, улучшению кровотока в нём во время удлинённой диастолы (во время систолы кровоток в миокарде снижается). Улучшение энергетического обмена нормализует работу ионных насосов, обеспечивающих экструзию кальция (удаление кальция из цитоплазмы клетки во внеклеточное пространство), а также секвестрацию кальция (удаление кальция во внутриклеточные депо - в саркоплазматический ретикулум и митохондрии). Этим гликозиды ликвидируют гиподиастолию (неполное расслабление миокарда во время диастолы) и, следовательно, снимают неоправданный расход энергии.
При постепенном увеличении доз СГ вначале появляется их положительное ино - и отрицательное хронотропное действие, а затем отрицательное дромотропное и, наконец, батмотропное действие.
Отрицательное дромотропное действие СГ связано не только со способностью препаратов увеличивать активность центра блуждающего нерва, но и с их прямым влиянием на клетки и волокна проводящей системы. У больных без тахисистолической формы аритмии замедление атриовентрикулярной проводимости является нежелательным эффектом.
Положительное батмотропное действие СГ в виде повышения возбудимости элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках может приводить к появлению гетеротопных (эктопических, патологических) очагов автоматического образования импульсов с нарушением проводимости по миокарду и нарушением сердечного ритма.
Фармакологические эффекты от действия СГ:
● увеличение МОС;
● разгрузка венозной части кровообращения и снижение давления в нём (снижение преднагрузки на сердце);
● увеличение диуреза из-за усиления почечного кровотока и клубочковой фильтрации;
● уменьшение отёков за счёт ликвидации застоя в венах большого круга кровообращения;
● улучшение кровоснабжения сердца, так как уменьшается остаточный объём крови, снижается её давление на стенку желудочков во время диастол;
● улучшение газообмена и устранение отёка легких, так как увеличение кровотока в большом круге кровообращения способствует разгрузке малого круга и снижению давления в его сосудах;
● устранение одышки и высокого ОПСС (т. е. снижение постнагрузки) в результате уменьшения возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров. Этот эффект связан с возрастанием в артериальной крови содержания кислорода и снижением в ней концентрации углекислоты.
СГ имеют определённые недостатки:
● У СГкрайне малая широта терапевтического действия. Поэтому для оптимизации применения СГ производят ТЛМ или определяют Na+, - K+ - коэффициент в эритроцитах больных. Увеличение этого коэффициента на 30 – 40% после назначения препарата свидетельствует о достижении им терапевтической концентрации.
● К СГ возможно развитие толерантности (рефрактерности). При ряде патологических состояний (митральном стенозе, хроническом лёгочном сердце, аортальном пороке, гипертиреозе и др.) СГ не оказывают положительного влияния на гемодинамику.
● СГ противопоказаны при атриовентрикулярной блокаде II - III степени, ЧСС менее 50 в 1 мин, гипокалиемии и значительной гиперкальциемии. Также не назначают СГ при острой сердечной недостаточности (например, при ОИМ). При ОИМ (в условиях гипоксемии, метаболического ацидоза и электролитных расстройств) чувствительность миокарда к СГ повышается, а, следовательно, увеличивается риск развития серьёзных нарушений ритма (например, фибрилляции желудочков вплоть до остановки сердца в систолу - кальциевой контрактуры сердца ). Не назначают СГ при ОИМ также из-за того, что при внутривенном введении (даже очень медленном!) повышается тонус коронарных и системных сосудов за счёт прямого и опосредованного через освобождение катехоламинов действия препаратов, что увеличивает пред - и постнагрузку на больное сердце. При быстром внутривенном введении это их свойство может привести к спазму сосудов.
Синдромы гликозидной интоксикации:
1. Кардиологическийсиндром: нарушение ритма и проводимости, на ЭКГ удлинение интервала P – Q, смещение сегмента ST ниже изолинии, появление экстрасистол (преждевременных сокращений миокарда) и др.;
2. Желудочно – кишечныйсиндром: боли в эпигастрии, анорексия (потеря аппетита), тошнота, рвота, диарея;
3. Неврологический синдром: бессонница, головная боль, невралгии в нижней половине лица, слабость, депрессия, головокружение, афазия (утрата понимания речи и/или способности самому пользоваться речью), страх, бред, галлюцинации, судороги;
4. Офтальмологический синдром: нечёткость изображения; жёлтые или зелённые пятна; видение предметов в жёлтом цвете, в уменьшенном или увеличенном виде (микро - или макропсия); наличие светящегося ореола вокруг отдельных предметов или диплопии (двоения изображения).
В пожилом возрасте начальные симптомы передозировки СГ выражены слабо и опасность гликозидной интоксикации при этом наиболее велика.
Средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.
Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента . Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.
Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность , мерцание и трепетание предсердий , пароксизмальная тахикардия . Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.
При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота , рвота : кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид , панангин , калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин . Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин , дифенин , пропранолол и другие противоаритмические средства.
В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды : галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды , получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).
Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин . Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин , который действует быстрее и менее длительно - (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином . Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид ,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях . Целанид , учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.
Препараты горицвета весеннего (адонизид ) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах , повышенной возбудимости (микстура Бехтерева ).
Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность
Heart diseases have now proved to be the most feared maladies in Singapore. The report states that out of all deaths in Singapore that heart disease is responsible for the 30% deaths. It’s actually the worrying reports and it really calls upon the need to take more precautions concerning the disease.
Singapore citizens need to take precautions by doing the hearth screening and secure medication in instances where the disease is confirmed to exist! Among the most feared hearth disease are the following:
1. Cardiac arrest
Did you know that your body has an electrical system that poses severe health compromise when it malfunctions? When this happens your blood flow stops, this situation is called the cardiac arrest. This disease is caused by the ventricular fibrillation and you will hear your heart to beat rapidly in an erratic manner. It’s a life-threatening condition and the affected might even die in instances of delayed attention.
Its symptoms include the sudden collapse, no breathing, pulse loss and also you lose consciousness. It’s always important to seek assistance immediately from a cardiologist in Singapore.
2. Hypertensive heart disease
Hypertensive heart disease is also among the most common reported case in Singapore. The malady occurs when you have a high blood pressure for a prolonged period. Due to the high pressure in the veins, the walls of the veins thickens and therefore oxygen supply isn’t enough. When this is even enhanced with the cholesterol deposits in the walls, it worsens the risks of having a heart attack!
It’s therefore important for all the Singapore citizens to have their heart pressure checked regularly so as to allow the early diagnosis of this malady. Heart specialist will always find a way of dealing with this in its early stages and it always serves the purpose of saving you the forthcoming dangers!
3. Chest pains
This disease is associated with the pressure, fullness, a burning feeling and also the shortness of the breath. Other symptoms include the cold sweats, nausea or even the vomiting. These symptoms are so common with the Singaporeans and it’s really important to deal with this.
It’s important to visit a heart specialist clinic to diagnose if such maladies exist! It always serves better to treat earlier before its chronic and beyond control.
4. Cerebrovascular disease
Cerebrovascular disease is another commonly reported malady affecting the Singapore citizens. It affects the blood vessels and blood supply to the brain. It usually causes the stroke or sometimes the haemorrhage which might result in the brain damage.
Identifying this disease needs a cardiologist since the symptoms will always depend on the position of the blockage and the damage it has on the cerebral tissue.
The resulting symptoms differs differently ranging from a sudden headache, weakness on one side, the numbness on sides and even confusion. Individuals can also lose balance, loss of half vision and loss of consciousness. This condition is always treatable in Singapore under specialist instructions and health tips procedures from the experts!
Other commonly reported health hazards includes the congenital heart disease, the heart murmur and the irregular heartbeat. These are the most commonly reported cases in Singapore and it’s actually prudent to examine and do a thorough screening concerning this maladies.
Why is it important to do heart screening in Singapore?
Hearts screening done by the heart specialist in Singapore is actually very crucial to examine the Singapore citizens. Screening helps to identify the risk factors that might bring about the heart diseases.
Heart cardiologist clinic will do a thorough check up on the body mass index, the blood pressure, depression scale assessment and sleep evaluation. Other relevant examinations are the physical exam, the blood sugar test and the cholesterol evaluation. This test will actually give the status of your health and can be easily used to infer if you are at risk of disease.
When you have undergone all this screening in the Cardio care centre, you will have the assurance and a better plan in instances of the occurrence of the heart abnormality. Screening also make it easier to have it cured before a serious episode is experienced!
Finding the right heart cardio specialist clinic in Singapore
Singapore has the best heart specialist clinics with actually the best cardiologists. They are very many top cardiologist having their private clinics located in prestigious locations like Mount Elizabeth Medical Centre and in Farrer Park Medical Centre.
These health facilities have put it a priority to serve the lives of the Singapore citizens against any form of heart diseases. They are actually among the leading cardio cares in Singapore. You really need to enjoy the best services here in Singapore. They will always serve you any time of the day. If you are in doubt, you could also contact the hospital staff to ask for their recommended cardiologist Singapore Mount Elizabeth doctors directory list.
This amazing cardio cares will ensure that you are attended to by the best cardiologist. The list of the leading cardiologist here is endless. You just need to have your heart screened and save yourself the hassles and risk situations that can actually threaten your life.
Содержание
Если возникает подозрение на одно из заболеваний сердца из группы диагнозов, действие медицинских препаратов из фармакологической группы сердечных гликозидов обеспечивает положительную динамику, причем в кратчайшие сроки. Выбор подходящего лекарства осуществляется лечащим врачом, обусловлен особенностями патологии и возрастом пациента. Известна классификация сердечных гликозидов, которую важно учитывать при введении схемы интенсивной терапии.
Что такое сердечные гликозиды
Представители этой фармакологической группы рекомендованы при патологиях сердечно-сосудистой системы. Сердечными гликозидами являются медицинские препараты синтетического или растительного происхождения, которые оказывают благотворное влияние на миокард в стадии рецидива. Имеют несколько форм выпуска, а предназначены для внутривенного введения, перорального приема. В первом случае лечебный эффект наблюдается гораздо быстрее.
Если появляются неприятные симптомы застойных явлений в легких, либо нарушается сократительная способность сердечной мышцы, без дополнительного приема таких медикаментов стабилизировать общее состояние клинического больного весьма проблематично. Они продуктивно всасываются в системный кровоток, оказывают системное действие в организме, купируют болевой приступ, тревожную симптоматику.
Фармакологические эффекты
Привлечение медикаментов указанной группы требуется проходить полным курсом. Фармакологические эффекты сердечных гликозидов распространяются не только на миокард, но и на всю сердечно-сосудистую систему, в целом. Активные компоненты медицинских препаратов выполняют следующие функции в пораженном организме, не столько лечат, сколько продлевают продолжительность периода ремиссии:
- усиление диуреза с последующим снижением артериального давления;
- стимуляция притока крови к желудочкам;
- повышение силы сердечных сокращений;
- увеличение диастолы, уменьшение систолы;
- замедление сердечного ритма, что особенно актуально при аритмии.
Механизм действия
Основная задача сердечных гликозидов – стимулировать сокращение миокарда при минимальных затратах энергии. Лечебный эффект наблюдается уже в самом начале лечащего курса, а обеспечен за счет активности действующих веществ. Возможны следующие виды механизма действия в организме после применения представителей указанной фармакологической группы:
- Противоаритмический. Происходит уменьшение частоты сердцебиений, увеличение продолжительности периода расслабления миокарда (диастолы).
- Кардиотонический. Обеспечивает восстановление нормального кровотока, повышение силы миокарда.
- Антиишемический. Способствует расширению коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде и питательных веществах.
- Мочегонный. Обеспечивает снижение артериального давления, выводит из организма излишнюю жидкость.
- Сосудистый. Восстанавливает проницаемость сосудистых стенок, нормализует тонус сосудов и нормальную работу внутренних органов, систем.
- Стабилизирующий. Тормозит активность белков и ферментов, которые отвечают за метаболизм ионов между кардиомиоцитами и кровью.
- Блокировочный. Останавливает распространение стрессорных влияний, успокоение нервной системы.
Показания к применению
Если возникают проблемы в работе сердечно-сосудистой системы, врач назначает сердечные гликозиды для купирования болевого синдрома, длительного терапевтического эффекта. Использовать такие лечащие средства разрешено только по врачебным рекомендациям, важно учитывать концентрацию действующих веществ, поступающих в системный кровоток. Положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:
- сердечная, мерцательная аритмия;
- атриовентрикулярная блокада;
- сердечная недостаточность;
- заболевания блуждающего нерва;
- хроническое состояние стадии декомпенсации;
- симптомы тахикардии;
- нарушение кровообращения 3-4 степени;
- осложнения повышенного сахара в крови;
- желудочковая экстрасистолия.
Классификация
Выяснив, что относится к сердечным гликозидам, важно подробно разобраться, когда и какое лекарство с сердечным эффектом требуется принимать пациенту, чтобы быстрее и без потенциальных осложнений восстановить сердечную деятельность. Ниже представлена условная классификация по принципу действия, которой руководствуются врачи при назначении той или иной схемы интенсивной терапии. Итак:
- Инотропный положительный эффект в разы повышает показатель кальция в мышечных структурах.
- Баротропный положительный эффект опасен в случае передозировки, поскольку развивает желудочковую аритмию.
- Хронотропное отрицательное действие, при котором патогенная активность блуждающего нерва только повышается.
- Дромотропное отрицательное воздействие с патологическим замедлением проведения по атриовентрикулярному соединению импульса.
Названия препаратов
Чтобы вероятность скорого выздоровления при сердечно-сосудистых заболеваниях была высокой в кратчайшие сроки, рекомендуется выбирать для лечения быстродействующие сердечные гликозиды. Такие медикаменты сразу обеспечивают улучшение общего самочувствия, но их лечебного действия надолго не хватает, требуется очередная доза. Что же касается пролонгированных гликозидов, они медленно всасываются в системный кровоток, но при этом обеспечивают устойчивое и длительное улучшение здоровья.
Прежде чем заказать и купить в интернет-магазине сердечные гликозиды, требуется дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом, индивидуально корректировать суточные дозы. Важно изучить инструкцию, исключить негативное воздействие на органы ЖКТ, системное пищеварение, нервную систему. любые изменения в общем самочувствии должны согласовываться с лечащим врачом индивидуально.
Быстродействующие
Коргликон – сердечный гликозид с мягким кардиотоническим эффектом непосредственно на очаг патологии. Выпускается только в форе раствора для внутривенного введения, активно используется пациентами для продуктивного лечения легких форм сердечной дисфункции. Случаи передозировки и побочные явления наблюдаются крайне редко. положительная динамика наблюдается спустя 15-20 минут после выполнения внутривенной инъекции.
Строфантин – еще один сердечный гликозид, необходимый, как важная составляющая реанимационных мероприятий при острой и хронической сердечной недостаточности с декомпенсацией. Это тоже внутривенные инъекции, которые имеют больше побочных явлений, чем указанный выше медикамент. Положительная динамика наблюдается в первые минуты после выполнения укола.
Пролонгированные
Дигоксин характеризует жирорастворимые сердечные гликозиды, которые в современной фармакологии содержат несколько форм выпуска для большого удобства пациента. Это таблетки и инъекции. В первом случае речь идет о пероральном приеме лекарства от сердца для обеспечения медленной, но устойчивой положительной динамики основного заболевания. Инъекции вводятся медленно внутривенно, являются для пациента-сердечник «экстренной помощью» в тяжелых клинических картинах.
Дигитоксин – это сердечный гликозид с кумулятивным эффектом, который имеет растительное происхождение. Активный компонент – наперстянка пурпурная, которая как раз и обеспечила название медицинского препарата. На латыни звучит, как «дигиталис». Лекарство положено вводить внутривенно капельным путем. Улучшения в общем самочувствии нарастают медленно, однако использование медикамента характеризуется продолжительным эффектом.
Целанид является сердечным гликозидом с единственной формой выпуска – таблетки для перорального применения. Форма выпуска очень удобная, особенно для пациентов, не утративших работоспособность. А вот лечебное действие едва заметное, постепенно нарастает. Активный компонент – ланатозид С, вспомогательные – магний, калий, лактоза, картофельный крахмал.
Правила лечения гликозидами
Появление признаков сердечной недостаточности должно своевременно насторожить клинического больного. Врач при обширных патологиях сердца вводит в схему комплексного лечения сердечные гликозиды, при этом настоятельно не рекомендует нарушать суточные дозировки. Концентрацию лекарства в крови положено повышать постепенно, потом также умеренно снижать и вовсе выводить. Объясняется это «накопительным эффектом», который имеет место на уровне мембран поврежденных клеток.
Неважно, какими конкретно компонентам обладает химический состав сердечного гликозида – ландышем, горицветом или синтетическим веществом, присутствие максимальной дозы выбранного лекарства в схеме комплексного лечения оставлять положено не более 3-5 суток. В противном случае не исключено появление побочных явлений, симптомов передозировки.
Когда гликозиды неэффективны
При течении патологического процесса сердечные гликозиды не всегда способны нормализовать состояние больного, а в отдельных клинических картинах и вовсе не исключено резкое ухудшение здоровья. Приводить в активную фазу можно представителей этой фармакологической группы, если присутствуют такие патологические состояния сердечно-сосудистой системы. Лечение все равно неэффективное:
- хронический перикардит;
- митральный стеноз;
- недостаточность аортального клапана;
- рестриктивная кардиомиопатия.
Противопоказания
Прежде чем узнавать окончательную цену характерного медикамента, важно внимательно ознакомиться с медицинскими ограничениями по применению. Не всем пациентам разрешено такое консервативное лечение, существуют следующие противопоказания:
- блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени;
- гликозидная интоксикация;
- острый инфаркт миокарда;
- гипокалиемия и гиперкальциемия;
- повышенная чувствительность организма к активным компонентам;
- осложненная почечная недостаточность.
Причины интоксикации сердечными гликозидами
Если систематически завышать предписанную дозу медицинского препарата, в основе передозировки лежит так называемый «накопительный эффект», который повышает концентрацию активного компонента в крови. Пациент ощущает слабость, старается больше лежать. Другими проявлениями такого патологического процесса становятся замедление сердцебиения, частое головокружение, тошнота, аритмия. Такие аномалии можно смело связать с передозировкой, немедленно отменить прием препарата.
Первая помощь при отравлении
Необходимо очистить кровь и желудочно-кишечный тракт от излишней концентрации сердечных гликозидов. В первом случае принять сорбенты (Энтеросгель, Сорбекс) перорально, во втором – внутривенно вводить препараты калия (Панангин, Калия хлорид). Чтобы нормализовать общий фон, дополнительно организовать симптоматическое лечении аритмии, замедленного сердечного ритма. Например, для продуктивного устранения блокады и брадикардии показано использовать медицинский препарат Атропин.
Цена препаратов
Стоимость представителей этой фармакологической группы разная, однако отталкиваться требуется не от диапазона цен, а ориентироваться больше на конечный результат лечения. Такие медицинские препараты можно свободно купить в аптеке либо заказать в интернет-аптеке по красочным каталогам. Примерные расценки сердечных гликозидов представлены ниже:
Видео: лечение сердечной недостаточности
Внимание! Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.
Дата публикации статьи: 09.02.2017
Дата обновления статьи: 29.05.2019
Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой , вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).
Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.
Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств
Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:
- строфант,
- наперстянка,
- ландыш.
Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.
| Полярные (средства короткого действия) | Относительно полярные (препараты средней длительности действия) |
|---|---|
| Строфант: Строфантин.
Ландыш: Коргликон. |
Наперстянка: Дигоксин, Целанид. |
Особенности:
|
Особенности:
|
Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу .
Механизм действия гликозидов
Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:
- Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
- Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
- Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
- Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
- Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.
В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:
- Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
- Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
- Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
- Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
- Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.
Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.
Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид
Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.
Быстродействующие
Это препараты Строфантин, Коргликон.
Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.
Коргликон
Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.
Строфантин
Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.
Пролонгированные (продолжительные)
Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.
Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.
Дигоксин
Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.
Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.
Целанид
По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.
Показания и противопоказания
Показания
Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:
- Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
- выраженными отеками ног или всего тела;
- одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
- влажными хрипами в легких застойного характера;
- накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
- Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
- Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
- Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.
Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения
Противопоказания
Даже если у человека есть показания для лечения , могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:
- Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
- Аллергические реакции на препарат.
- Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
- Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
- Острый период инфаркта миокарда.
- Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
- Тяжелая почечная недостаточность.
Когда гликозиды неэффективны
Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:
Правила и аксиомы лечения гликозидами
Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.
Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.
Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:
- Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
- Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.
Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.
Опасность передозировки
Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:
- аритмией (экстрасистолы, мерцание);
- замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
- слабостью;
- головокружением;
- усугублением симптомов сердечной недостаточности.
Этапы лечения в таком случае:
- Препарат отменяется.
- Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
- Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
- Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
- Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
- Устранение блокады и брадикардии: Атропин.
Прогноз, результаты лечения
Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:
Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.