Diroton: при какво налягане да се вземат, инструкции за употреба, прегледи и аналози. Diroton - официални инструкции за употреба Медицина Diroton указания за употреба

Формуляр за освобождаване

хапчета

Собственик / регистратор

GEDEON RICHTER, Plc.

Международна класификация на болестите (МКБ-10)

I10 Есенциална [първична] хипертония I15.0 Реноваскуларна хипертония I21 Остър миокарден инфаркт I50.0 Застойна сърдечна недостатъчност N08.3 Гломерулни лезии при захарен диабет (E10-E14 + с общ четвърти знак 2)

Фармакологична група

АСЕ инхибитор

фармакологичен ефект

АСЕ инхибитор, намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на съдържанието на ангиотензин II води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. Намалява разграждането на брадикинин и увеличава синтеза на простагландини. Намалява OPSS, кръвното налягане, предварителното натоварване, налягането в белодробните капиляри, причинява увеличаване на минутния кръвен обем и повишаване на миокардната толерантност към стреса при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. Някои от ефектите се дължат на ефекта върху тъканните ренин-ангиотензинови системи. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард.

АСЕ инхибиторите удължават продължителността на живота при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти, претърпели миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност.

Началото на действието на лекарството - след 1 час, достига максимум след 6-7 часа и продължава 24 часа.Продължителността на ефекта зависи и от големината на приетата доза. При артериална хипертония ефектът се отбелязва в първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца. При рязко спиране на лекарството не се наблюдава изразено повишаване на кръвното налягане.

Diroton ® намалява албуминурията. При пациенти с хипергликемия помага за нормализиране на функцията на увредения гломерулен ендотел. Не влияе върху концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет и не води до увеличаване на случаите на хипогликемия.

Фармакокинетика

Изсмукване

След приемане на лизиноприл вътре, C max се постига след 7 часа.Средната степен на абсорбция на лизиноприл е около 25%, със значителна интериндивидуална вариабилност (6-60%). Приемът на храна не влияе върху абсорбцията на лизиноприл.

Разпределение

Лизиноприл слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска.

Метаболизъм

Лизиноприл не се метаболизира.

Оттегляне

Той се екскретира изключително от бъбреците непроменен. След многократно приложение, ефективният Т 1/2 е 12 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност абсорбцията и клирънсът на лизиноприл са намалени.

Бъбречното увреждане води до увеличаване на AUC и T 1/2 на лизиноприл, но тези промени стават клинично значими само когато скоростта на гломерулната филтрация е по -малка от 30 ml / min.

При пациенти в напреднала възраст концентрацията на лекарството в кръвната плазма и AUC е 2 пъти по -висока, отколкото при млади пациенти.

Лизиноприл се екскретира от организма чрез хемодиализа.

Показания

Есенциална и реноваскуларна артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);

Остър миокарден инфаркт (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези параметри и предотвратяване на дисфункция на лявата камера и сърдечна недостатъчност);

Диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти с инсулинозависим захарен диабет с нормално кръвно налягане и при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет с артериална хипертония).

Противопоказания

Анамнеза за идиопатичен ангиоедем (включително с употребата на АСЕ инхибитори);

Наследствен оток на Квинке;

Деца и юноши до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

Свръхчувствителност към лизиноприл или други АСЕ инхибитори.

С Вниманиелекарството трябва да се предписва за двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерия на единичен бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (CC по -малко от 30 ml / min), стеноза на аортното отвор, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първична хипералдостеронизъм, артериална хипотония, мозъчно -съдови заболявания (включително недостатъчност на мозъчното кръвообращение), исхемична болест на сърцето, тежки форми на захарен диабет, тежка хронична сърдечна недостатъчност, системни заболявания на съединителната тъкан (включително склеродермия, системен лупус еритематозус), потискане на костномозъчната хематопоеза, хиповолемични състояния (включително в резултат на това диария, повръщане); хипонатриемия (при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол, рискът от артериална хипотония е повишен), при пациенти в напреднала възраст, по време на хемодиализа с помощта на мембрани с висок поток на диализа (AN69 ®).

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции: замаяност, главоболие (5-6%), слабост, диария, суха кашлица (3%), гадене, повръщане, ортостатична хипотония, кожен обрив, гръдна болка (1-3%).

Честотата на други нежелани реакции е по -малка от 1%.

От страна на сърдечно -съдовата система:изразено понижение на кръвното налягане, болка в гърдите; рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, брадикардия, симптоми на сърдечна недостатъчност, нарушена AV проводимост, миокарден инфаркт.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, диспепсия, анорексия, нарушения на вкуса, панкреатит, хепатит (хепатоцелуларен и холестатичен), жълтеница (хепатоцелуларна или холестатична), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страната на кожата:уртикария, повишено изпотяване, фоточувствителност, сърбеж, косопад.

От страна на централната нервна система:лабилност на настроението, нарушена концентрация, парестезия, умора, сънливост, конвулсивни потрепвания на мускулите на крайниците и устните; рядко - астеничен синдром, объркване.

От дихателната система:диспнея, суха кашлица, бронхоспазъм, апнея.

От хематопоетичната система:левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (намалена концентрация на хемоглобин, хематокрит, еритроцитопения).

Алергични реакции:ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и / или ларинкса, чревен ангиоедем, васкулит, положителни реакции към антинуклеарни антитела, повишена СУЕ, еозинофилия; в много редки случаи - интерстициален ангиоедем (оток на интерстициалната тъкан на белите дробове без освобождаване на транссудата в лумена на алвеолите).

От пикочно -половата система:уремия, олигурия, анурия, нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, намалена потентност.

Лабораторни показатели:хиперкалиемия и / или хипокалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипохлоремия, хиперкалциемия, хиперурикемия, повишени плазмени концентрации на урея и креатинин, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, намален глюкозен толеранс.

Други:артралгия, артрит, миалгия, треска, обостряне на подагра.

Предозиране

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, сухота в устата, сънливост, задържане на урина, запек, тревожност, раздразнителност.

Лечение:стомашна промивка, приемане на активен въглен, придаване на пациента хоризонтално положение с повдигнати крака, попълване на BCC (интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори), симптоматична терапия, наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система, BCC, урея, креатинин и серум електролити, а също и диуреза. Лизиноприл може да бъде отстранен от тялото с помощта на хемодиализа.

специални инструкции

Най -често се наблюдава изразено понижение на кръвното налягане с намаляване на обема на течността, причинено от диуретична терапия, намаляване на солта в храната, диализа, диария или повръщане. При хронична сърдечна недостатъчност със или без едновременна бъбречна недостатъчност е възможно значително понижение на кръвното налягане. По -често се установява изразено понижаване на кръвното налягане при пациенти с тежък стадий на хронична сърдечна недостатъчност, в резултат на употребата на диуретици във високи дози, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението с Diroton трябва да започне под строгия надзор на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците).

Подобни правила трябва да се спазват при предписване на Diroton на пациенти с коронарна артериална болест, цереброваскуларна недостатъчност, при която рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.

Преходна хипотензивна реакция не е противопоказание за приемане на следващата доза от лекарството.

Преди започване на лечението с Diroton, ако е възможно, концентрацията на натрий трябва да се нормализира и / или да се попълни загубеният обем течност, ефектът от началната доза Diroton върху кръвното налягане на пациента трябва да се следи внимателно.

Лечението на симптоматична хипотония се състои от почивка на легло и, ако е необходимо, интравенозна течност (инфузия на физиологичен разтвор). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за лечение с Diroton®, но може да се наложи временно отмяна или намаляване на дозата.

Лечението с Diroton® е противопоказано в случай на кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg. Изкуство.

При пациенти с остър миокарден инфаркт намаляването на бъбречната функция (плазмена концентрация на креатинин над 177 μmol / L и / или протеинурия над 500 mg / 24 h) е противопоказание за употребата на Diroton ®. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност по време на лечение с лизиноприл (концентрацията на креатинин в кръвната плазма е повече от 265 μmol / l или два пъти първоначалното ниво), лекарят трябва да реши дали да спре лечението.

При двустранна стеноза на бъбречните артерии и стеноза на бъбречната артерия на единичен бъбрек, както и с хипонатриемия и / или намаляване на BCC или циркулаторна недостатъчност, артериалната хипотония, причинена от приема на Diroton®, може да доведе до намаляване на бъбречната функция с последващото развитие на обратима (след отнемане на лекарството) остра бъбречна недостатъчност. Леко временно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин може да се наблюдава в случаи на нарушена бъбречна функция, особено на фона на едновременно лечение с диуретици. В случаи на значително намаляване на бъбречната функция (CC по -малко от 30 ml / min) е необходимо повишено внимание и контрол на бъбречната функция.

Ангионевротичен оток на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и / или ларинкса рядко се наблюдава при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително Diroton®, който може да възникне по време на всеки период от лечението. В този случай лечението с Diroton ® трябва да бъде прекратено възможно най -скоро и пациентът трябва да бъде наблюдаван, докато симптомите напълно регресират. В случаите, когато е имало подуване само на лицето и устните, състоянието най -често изчезва без лечение, но могат да се предписват антихистамини. Ангиоедем с оток на ларинкса може да бъде фатален. Когато езикът, епиглотисът или ларинксът са покрити, може да възникне запушване на дихателните пътища, поради което трябва незабавно да се проведе подходяща терапия (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) 1: 1000 sc, прилагане на GCS, антихистамини) и / или мерки за осигурете начини за проходимост на дихателните пътища. Пациентите, които вече имат анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с предишно лечение с АСЕ инхибитори, може да са изложени на повишен риск от развитие по време на лечението с АСЕ инхибитор.

Анафилактична реакция се наблюдава и при пациенти, приемащи Diroton ® и едновременно с това на хемодиализа с помощта на мембрани с висок поток на диализа (AN69 ®). В такива случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друг антихипертензивен агент.

В някои случаи на десенсибилизация срещу членестоноги алергени, лечението с АСЕ инхибитори е придружено от реакции на свръхчувствителност. Това може да се избегне чрез временно прекъсване на приема на АСЕ инхибитори.

При пациенти с тежка операция или по време на обща анестезия, ACE инхибиторите (по -специално лизиноприл) могат да блокират образуването на ангиотензин II. Намаляването на кръвното налягане, свързано с този механизъм на действие, се коригира чрез увеличаване на BCC. Преди хирургическа интервенция (включително стоматология) е необходимо да се предупреди анестезиологът за употребата на Diroton ®.

Употребата на лекарството в препоръчаните дози от възрастни пациенти може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на лизиноприл в кръвта, поради което изборът на дозата изисква специално внимание и се извършва в зависимост от бъбречната функция и кръвното налягане на пациентът. В същото време при възрастни и млади пациенти антихипертензивният ефект на Diroton ® се изразява в същата степен.

При употребата на АСЕ инхибитори се наблюдава кашлица (суха, продължителна, която изчезва след прекратяване на лечението с АСЕ инхибитори). При диференциалната диагноза на кашлицата е необходимо да се вземе предвид кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори.

В някои случаи се наблюдава хиперкалиемия. Рисковите фактори за хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, захарен диабет, калиеви добавки или лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта (като хепарин), особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

По време на периода на лечение с лекарства е необходимо редовно проследяване на калий, глюкоза, урея и липидни йони в кръвната плазма.

Трябва да се внимава при упражнения в горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на BCC).

Тъй като потенциалният риск от агранулоцитоза не може да бъде изключен, е необходимо периодично проследяване на кръвната картина.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление

В случай на нежелани реакции от страна на централната нервна система не се препоръчва шофиране, както и извършване на работа, свързана с повишен риск.

С бъбречна недостатъчност

При бъбречна недостатъчностс оглед на факта, че лизиноприл се екскретира през бъбреците, първоначалната доза трябва да се определи в зависимост от креатининовия клирънс, след което, в съответствие с реакцията, трябва да се определи поддържаща доза при условия на често проследяване на бъбречната функция, калий и натрий концентрация в кръвния серум.

С Вниманиелекарството трябва да се предписва при тежка бъбречна дисфункция, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на единичен бъбрек с прогресираща азотемия, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност, азотемия.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Diroton по време на бременност е противопоказана. Лизиноприл преминава през плацентарната бариера. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се преустанови възможно най -рано. Приемът на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, черепна хипоплазия, вътрематочна смърт). Няма данни за отрицателните ефекти на лекарството върху плода, когато се използва през първия триместър. За новородени и кърмачета, които са били изложени на вътрематочна експозиция на АСЕ инхибитори, се препоръчва да се установи внимателно наблюдение за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.

Няма данни за проникването на лизиноприл в кърмата. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене, кърмене трябва да се преустанови.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий, рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Следователно, съвместно назначаване е възможно само въз основа на индивидуално решение на лекар с редовен мониторинг на серумния калий и бъбречната функция.

При едновременна употреба с бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството.

При едновременната употреба на инхибитори на АСЕ и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно е описан симптомен комплекс, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония.

Когато се използва едновременно с вазодилататори, барбитурати, фенотиазини, трициклични антидепресанти, етанол, хипотензивният ефект на лекарството се засилва.

При едновременна употреба с НСПВС (включително селективни инхибитори на СОХ-2), естрогени, както и адренергични агонисти, антихипертензивният ефект на лизиноприл намалява.

При едновременна употреба с литиеви препарати, елиминирането на лития от организма се забавя (повишени кардиотоксични и невротоксични ефекти на лития).

При едновременна употреба с антиациди и холестирамин, абсорбцията в стомашно -чревния тракт се намалява.

Лекарството засилва невротоксичността на салицилатите, отслабва ефекта на хипогликемичните средства за перорално приложение, норепинефрин, епинефрин и лекарства за подагра, засилва ефектите (включително странични ефекти) на сърдечните гликозиди, ефекта на периферните мускулни релаксанти и намалява екскрецията хинидин.

Намалява ефекта на оралните контрацептиви.

При едновременното приложение на метилдопа рискът от хемолиза се увеличава.

Начин на приложение

Лекарството се приема перорално 1 път на ден, за всички показания, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време на деня.

При есенциална хипертонияна пациенти, които не получават други антихипертензивни лекарства, се предписват 10 mg 1 път на ден. Обичайната дневна поддържаща доза е 20 mg. Максималната дневна доза е 40 mg.

Пълният ефект обикновено се развива в рамките на 2-4 седмици от началото на лечението, което трябва да се има предвид при увеличаване на дозата. В случай на недостатъчен клиничен ефект е възможно лекарството да се комбинира с други антихипертензивни лекарства.

Ако пациентът е получил предварително лечение с диуретици, приемът му трябва да се преустанови 2-3 дни преди началото на Diroton. Ако е невъзможно да се отменят диуретиците, тогава началната доза Diroton не трябва да надвишава 5 mg / ден. В този случай след приемане на първата доза се препоръчва лекарско наблюдение в продължение на няколко часа (максималният ефект се постига след около 6 часа), тъй като може да се развие значително понижение на кръвното налягане.

При реноваскуларна хипертония или други състояния с повишена активност на RAASсъщо така е препоръчително да се предпише по -ниска начална доза - 2,5-5 mg / ден под засилен лекарски контрол (контрол на кръвното налягане, бъбречната функция, серумната концентрация на калий). Поддържащата доза трябва да се определя в зависимост от динамиката на кръвното налягане.

При бъбречна недостатъчностс оглед на факта, че лизиноприл се екскретира чрез бъбреците, първоначалната доза трябва да се определи в зависимост от CC, след което, в съответствие с реакцията, трябва да се определи поддържаща доза при условия на често проследяване на бъбречната функция, калий и натрий концентрация в серума.

При хронична сърдечна недостатъчностначалната доза е 2,5 mg 1 път на ден, която може постепенно да се повишава след 3-5 дни до обичайната поддържаща дневна доза от 5-20 mg. Дозата не трябва да надвишава максималната дневна доза от 20 mg. Когато се използва едновременно с диуретици, дозата на диуретика трябва да бъде намалена предварително, ако е възможно. Преди започване на лечението с Diroton® и по -късно, по време на лечението, трябва редовно да се проследяват кръвното налягане, бъбречната функция, нивата на калий и натрий в кръвта, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.

При остър миокарден инфаркт (като част от комбинирана терапия)на първия ден се предписват 5 mg, на втория ден - отново 5 mg, на третия ден - 10 mg, поддържаща доза - 10 mg 1 път / ден. При пациенти с остър миокарден инфаркт лекарството трябва да се използва поне 6 седмици. При ниско систолично кръвно налягане (по -малко от 120 mm Hg), лечението започва с ниска доза (2,5 mg / ден). В случай на артериална хипотония, когато систоличното кръвно налягане е по -малко от 100 mm Hg. Чл., Поддържащата доза се намалява до 5 mg / ден, ако е необходимо, можете временно да предпишете 2,5 mg / ден. В случай на продължително изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), е необходимо да се преустанови лечението с лекарството.

При диабетна нефропатияпри пациенти с инсулинозависим захарен диабет, Diroton® се използва в доза от 10 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 1 път / ден, за да се постигнат стойности на диастоличното кръвно налягане под 75 mm Hg. Изкуство. в седнало положение. При пациенти с неинсулинозависим захарен диабет, лекарството се предписва в същата доза, за да се постигнат стойности на диастоличното кръвно налягане под 90 mm Hg. в седнало положение.

Условия за съхранение и срок на годност

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срокът на годност е 3 години.

Гедеон Рихтер Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО Гедеон Рихтер ОАО / "Гедеон Рихтер-РУС", ЗАД

Страна на произход

Унгария Унгария / Русия Русия

Продуктова група

Сърдечно -съдови лекарства

инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ)

Форми на издаване

  • 14 - блистери (1) - картонени опаковки. 14 - блистери (1) - картонени опаковки. 14 - блистери (2) - картонени опаковки. 14 - блистери (4) - картонени опаковки. 14 - блистери (2) - опаковки от картон 14 - блистери (2) - опаковки от картон. 14 - блистери (4) - опаковки от картон 14 - блистери (4) - опаковки от картон. таблетки от 10 mg - 14 броя в опаковка. 10 mg таблетки - 28 бр. Таблетки от 5 mg - 14 броя в опаковка. опаковка от 56 таблетки

Описание на лекарствената форма

  • плоски таблетки с бял или почти бял цвят, с форма на диск със скосяване, маркирани с „5“ от едната страна и с делителна черта от другата. Таблетки Таблетки Таблетките са бели или почти бели, петоъгълни, двойно изпъкнали, с етикет „20“ от едната страна и с делителна черта от другата. Таблетките са бели или почти бели, четириъгълни, двойно изпъкнали, с маркировка „10“ от едната страна и с линия от другата.

фармакологичен ефект

АСЕ инхибитор, намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на съдържанието на ангиотензин II води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. Намалява разграждането на брадикинин и увеличава синтеза на простагландини. Намалява OPSS, кръвното налягане, предварителното натоварване, налягането в белодробните капиляри, причинява увеличаване на минутния кръвен обем и повишаване на миокардната толерантност към стреса при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. Някои от ефектите се дължат на ефекта върху тъканните ренин-ангиотензинови системи. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. АСЕ инхибиторите удължават продължителността на живота при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти, претърпели миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност. Началото на действието на лекарството - след 1 час, достига максимум след 6-7 часа и продължава 24 часа.Продължителността на ефекта зависи и от големината на приетата доза. При артериална хипертония ефектът се отбелязва в първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца. При рязко спиране на лекарството не се наблюдава изразено повишаване на кръвното налягане. Diroton® намалява албуминурията. При пациенти с хипергликемия помага за нормализиране на функцията на увредения гломерулен ендотел. Не влияе върху концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет и не води до увеличаване на случаите на хипогликемия.

Фармакокинетика

Абсорбция След прием на лизиноприл вътре, Cmax се постига след 7 часа.Средната степен на абсорбция на лизиноприл е около 25%, със значителна интериндивидуална вариабилност (6-60%). Приемът на храна не влияе върху абсорбцията на лизиноприл. Разпределение Лизиноприл слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска. Метаболизъм Лизиноприл не се метаболизира. Екскреция Той се екскретира изключително през бъбреците непроменен. След многократно приложение ефективният T1 / 2 е 12 часа.Фармакокинетика в специални клинични случаи При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност абсорбцията и клирънсът на лизиноприл са намалени. Бъбречното увреждане води до увеличаване на AUC и T1 / 2 на лизиноприл, но тези промени стават клинично значими само когато скоростта на гломерулната филтрация е по -малка от 30 ml / min. При пациенти в напреднала възраст концентрацията на лекарството в кръвната плазма и AUC е 2 пъти по -висока, отколкото при млади пациенти. Лизиноприл се екскретира от организма чрез хемодиализа.

Специални условия

Най -често се наблюдава изразено понижение на кръвното налягане с намаляване на обема на течността, причинено от диуретична терапия, намаляване на солта в храната, диализа, диария или повръщане. При хронична сърдечна недостатъчност със или без едновременна бъбречна недостатъчност е възможно значително понижение на кръвното налягане. По -често се установява изразено понижаване на кръвното налягане при пациенти с тежък стадий на хронична сърдечна недостатъчност, в резултат на употребата на диуретици във високи дози, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението с Diroton трябва да започне под строгия надзор на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Подобни правила трябва да се спазват при предписване на Diroton на пациенти с коронарна артериална болест, цереброваскуларна недостатъчност, при която рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт. Преходна хипотензивна реакция не е противопоказание за приемане на следващата доза от лекарството. Преди започване на лечението с Diroton, ако е възможно, концентрацията на натрий трябва да се нормализира и / или да се попълни загубеният обем течност, ефектът от началната доза Diroton върху кръвното налягане на пациента трябва да се следи внимателно. Лечението на симптоматична хипотония се състои от почивка на легло и, ако е необходимо, интравенозна течност (инфузия на физиологичен разтвор). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за лечение с Diroton®, но може да се наложи временно отмяна или намаляване на дозата. Лечението с Diroton® е противопоказано в случай на кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg. Изкуство. При пациенти с остър миокарден инфаркт намаляването на бъбречната функция (плазмена концентрация на креатинин над 177 μmol / L и / или протеинурия над 500 mg / 24 h) е противопоказание за употребата на Diroton®. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност по време на лечение с лизиноприл (концентрацията на креатинин в кръвната плазма е повече от 265 μmol / l или два пъти първоначалното ниво), лекарят трябва да реши дали да спре лечението. При двустранна стеноза на бъбречните артерии и стеноза на бъбречната артерия на единичен бъбрек, както и с хипонатриемия и / или намаляване на BCC или циркулаторна недостатъчност, артериалната хипотония, причинена от приема на Diroton®, може да доведе до намаляване на бъбречната функция с последващото развитие на обратима (след отнемане на лекарството) остра бъбречна недостатъчност. Леко временно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин може да се наблюдава в случаи на нарушена бъбречна функция, особено на фона на едновременно лечение с диуретици. В случаи на значително намаляване на бъбречната функция (CC по -малко от 30 ml / min) е необходимо повишено внимание и контрол на бъбречната функция.

Състав

  • лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 2,72 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 2,5 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, манитол , калциев хидроген фосфат дихидрат лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 5 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на 5 mg лизиноприл Помощни вещества: магнезиев стеарат, манитол , лой, калциев хидроген фосфат дихидрат.

Показания за употреба на Diroton

  • - есенциална и реноваскуларна артериална хипертония (под формата на монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства); - хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия); - остър миокарден инфаркт (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези параметри и предотвратяване на дисфункция на лявата камера и сърдечна недостатъчност); -диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти с инсулинозависим захарен диабет с нормално кръвно налягане и при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет с артериална хипертония).

Противопоказания за Diroton

  • - анамнеза за идиопатичен ангиоедем (включително с употребата на АСЕ инхибитори); - наследствен оток на Квинке; - възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени); - свръхчувствителност към лизиноприл или други АСЕ инхибитори. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание в случай на двустранна стеноза на бъбречни артерии или стеноза на артерия на единичен бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (CC по -малко от 30 ml / min), стеноза на аортния отвор, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първичен хипералдостеронизъм, артериална хипотония, мозъчно -съдова болест (съдова, включително недостатъчност на мозъчното кръвообращение), исхемична болест на сърцето, тежки форми на захарен диабет, тежка хронична сърдечна недостатъчност, системни заболявания на съединителната тъкан (включително склеродермия, системен лупус еритематозус), инхибиране на хематопоеза на костния мозък, хиповолемични състояния (вкл. в резултат на диария, повръщане); хипонатриемия

Дозировка на диротон

  • 10 mg 10 mg 2.5 mg 2.5 mg 14 бр., 2.5 mg 14 бр., 20 mg 20 mg 14 бр., 20 mg 5 mg 5 mg 5 mg 5 mg 14 бр.,

Странични ефекти на Diroton

  • Най-честите нежелани реакции: замаяност, главоболие (5-6%), слабост, диария, суха кашлица (3%), гадене, повръщане, ортостатична хипотония, кожен обрив, гръдна болка (1-3%). Честотата на други нежелани реакции е по -малка от 1%. От страна на сърдечно -съдовата система: забележимо понижение на кръвното налягане, гръдна болка; рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, брадикардия, симптоми на сърдечна недостатъчност, нарушена AV проводимост, миокарден инфаркт. От храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, диспепсия, анорексия, нарушения на вкуса, панкреатит, хепатит (хепатоцелуларен и холестатичен), жълтеница (хепатоцелуларна или холестатична), хипербилирубинемия, повишена чернодробна трансаминазна активност. От страна на кожата: уртикария, повишено изпотяване, фоточувствителност, сърбеж, косопад. От страна на централната нервна система: лабилност на настроението, нарушена концентрация, парестезия, умора, сънливост, конвулсивни потрепвания на мускулите на крайниците и устните; рядко - астеничен синдром, объркване. От дихателната система: диспнея, суха кашлица, бронхоспазъм, апнея. От страна на хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (намаляване на концентрацията на хемоглобин, хематокрит, еритроцитопения), при продължително лечение е възможно леко понижение на хемоглобина и хематокрита, в някои случаи - агранулоцитоза.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий, рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Следователно, съвместно назначаване е възможно само въз основа на индивидуално решение на лекар с редовен мониторинг на серумния калий и бъбречната функция. При едновременна употреба с бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството. При едновременната употреба на инхибитори на АСЕ и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно се описва симптомен комплекс, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония. Когато се използва едновременно с вазодилататори, барбитурати, фенотиазини, трициклични антидепресанти, етанол, хипотензивният ефект на лекарството се засилва.

Предозиране

изразено понижение на кръвното налягане, сухота в устата, сънливост, задържане на урина, запек, тревожност, повишена раздразнителност

Условия за съхранение

  • Пазете далеч от деца
Предоставена информация

Има изразени хипотензивни (понижава кръвното налягане) и периферно вазодилататорни свойства. Активните съставки - лизиноприл, принадлежат към групата на инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим, намалява нивото на ангиотензин II и алдостерон в плазмата.

В резултат на това периферното съдово съпротивление намалява, минутният обем се увеличава, сърдечната честота не се променя, бъбречната перфузия може да се увеличи.

Хипотензивният ефект се развива почти час след приема на лекарството и достига максимум след около 6 часа. Ефектът продължава 24 часа и зависи от приложената доза. При продължително лечение ефективността на лекарството остава. При внезапното оттегляне на лекарството не се наблюдава прекомерно повишаване на кръвното налягане.

Инструкции за употреба на Diroton

Международно име - Лизиноприл (Лизиноприл).
Търговско наименование - ( Диротон).

Форми на освобождаване и състав

Диротон 2,5 таблеткибял или почти бял, плосък, с форма на диск, скосен, с маркировка "2.5" от едната страна и с делителна черта от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 2,72 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 2,5 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 5 таблеткибял или почти бял, плосък, с форма на диск, скосен, с маркировка "5" от едната страна и с делителна черта от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 5 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 10 таблеткибял или почти бял, правоъгълен, двойно изпъкнал, с маркировка "10" от едната страна и с линия от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 20 таблеткибяла или почти бяла, петоъгълна, двойно изпъкнала, с маркировка "20" от едната страна и с линия от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 2,5 таблеткибял или почти бял, плосък, с форма на диск, скосен, с маркировка "2.5" от едната страна и с делителна черта от другата. В 1 таблетка лизиноприл 2,5 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидрогенфосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Фармакологична група

ACE (ангиотензин конвертиращ ензим) блокер

фармакологичен ефект

  • вазодилататор;
  • хипотензивен;
  • Блокиране на ACE;
  • пестене на калий;
  • диуретик.

Показания за употреба на Diroton

  • артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
  • хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия за лечение на пациенти, приемащи дигиталисови лекарства и / или диуретици);
  • остър миокарден инфаркт (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези параметри и предотвратяване на дисфункция на лявата сърдечна камера и сърдечна недостатъчност);
  • диабетна нефропатия (намаляване на албуминурията при инсулинозависими пациенти с нормално кръвно налягане и независими от инсулин пациенти с артериална хипертония).

Фармакодинамика

Инхибитор на ангиотензин-1-конвертиращия ензим. Чрез блокиране на ангиотензин-конвертиращия ензим, лекарството намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на нивото на ангиотензин II води до повишаване на активността на плазмения ренин чрез механизъм на отрицателна обратна връзка и директно намаляване на освобождаването на алдостерон . Намалява разграждането на брадикинин и увеличава синтеза на простагландини. Някои от ефектите се дължат на ефекта върху тъканните ренин-ангиотензинови системи. Намалява OPSS, кръвното налягане, предварително натоварване, налягане в белодробните капиляри, причинява увеличаване на сърдечния дебит и повишаване на миокардната толерантност към сърдечния стрес при пациенти със сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. Началото на действието е след 1 час.Максималната концентрация в кръвта и ефектът се определя след 6-7 часа, продължителността на клиничния ефект е 24 часа.При артериална хипертония ефектът се наблюдава през първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца.

Фармакокинетика

Абсорбция - 30% (6-60%); бионаличност - 25%, слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. Т1 / 2 - 12 ч. Биотрансформацията практически не претърпява и се екскретира от бъбреците непроменена. Време на начало Cmax - 7 ч. Пропускливостта през кръвно -мозъчната и плацентарната бариера е ниска.

Приложение на Diroton. Режим на дозиране.

Симптоматична хипотония... Най -често се наблюдава изразено понижение на кръвното налягане (BP) с намаляване на обема на течността, причинено от диуретична терапия, намаляване на солта в храната, диализа, диария или повръщане. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в комбинация с бъбречна недостатъчност или без нея е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По -често се открива при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност в резултат на употребата на големи дози диуретик, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението трябва да започне под строг надзор на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Подобни правила трябва да се спазват при предписване на пациенти с исхемична болест на сърцето, мозъчно -съдова недостатъчност, при която рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.

Преходна хипотензивна реакция не е противопоказание за приемане на следващата доза от лекарството. При използване на Diroton при някои пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, но с нормално или ниско кръвно налягане, може да се наблюдава понижение на кръвното налягане, което обикновено не е причина за спиране на лечението.

Преди започване на лечението с Diroton, ако е възможно, концентрацията на натрий трябва да се нормализира и / или да се попълни загубеният обем течност, ефектът от началната доза Diroton върху кръвното налягане на пациента трябва да се следи внимателно.

В случай на стеноза на бъбречна артерия(особено при двустранна стеноза или при наличие на стеноза на артерия на отделен бъбрек), както и в случай на циркулаторна недостатъчност поради липса на натрий и / или течности, Diroton® може да доведе до нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност неуспех, който обикновено се оказва обратим след прекратяване на лекарството.

При остър миокарден инфарктпоказано е използването на стандартна терапия (тромболитици, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери). Diroton може да се използва заедно с интравенозно приложение или с използване на трансдермални системи с нитроглицерин.

Хирургия / обща анестезия... При обширни хирургични интервенции, както и при използване на други лекарства, които причиняват понижаване на кръвното налягане, лизиноприл, като блокира образуването на ангиотензин II, може да причини изразено непредсказуемо понижение на кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възраст същата доза води до по -висока концентрация на лекарството в кръвта, поради което са необходими специални грижи при определяне на дозата, въпреки факта, че няма разлики в антихипертензивния ефект на Diroton® между възрастните и младите хора хора. Поради факта, че потенциалният риск от агранулоцитоза не може да бъде изключен, е необходимо периодично проследяване на кръвната картина. Когато се използва лекарството при условия на диализа с полиакрилонитрилна мембрана, може да възникне анафилактичен шок, поради което се препоръчва или друг тип мембрана за диализа, или назначаването на други антихипертензивни лекарства.

Няма данни за ефекта на Diroton, използван в терапевтични дози, върху способността за шофиране на превозни средства и механизми, но трябва да се има предвид, че може да се появи замаяност, затова трябва да се внимава.

Странични ефекти

Артериална хипотония, аритмии, гръдна болка, замаяност, главоболие, умора, гадене, суха кашлица, ксеростомия, сънливост, диспепсия, анорексия, промени във вкуса, конвулсивни потрепвания на мускулите на крайниците и устните, плака по езика и сливиците, левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (намален хемоглобин, еритроцитопения), хиперкалиемия, хиперурикемия. По -рядко - ортостатична хипотония, астения, кожен обрив с алергичен генезис, тахикардия, коремна болка, диария, сухота в устата, лабилност на настроението, объркване, импотентност, влошаване на бъбречната функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта. Алергични реакции: ангиоедем, кожен обрив, сърбеж. Рядко - остра бъбречна недостатъчност, артралгия, миалгия, треска. Локален оток (език, устни, крайници). Нарушаване на развитието на бъбреците на плода.

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка бъбречна недостатъчност, уремия, хиперкалиемия, двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на единична бъбречна артерия с прогресираща азотемия, състояние след бъбречна трансплантация, първичен хипералдостеронизъм, аортна стеноза и подобни препятствия за притока на кръв, артериална хипотония, наследствена хипоплазия на костен мозък хиперкалиемия , бременност, кърмене, детство. С повишено внимание-хипонатриемия (повишен риск от хипотония при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол), склеродермия, системен лупус еритематозус, мозъчно-съдова недостатъчност, захарен диабет, подагра, хиперурикемия. Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min).

Приложение на Prinivil по време на бременност и кърмене

Употребата на осиновени по време на бременност не се препоръчва, освен в случаите, когато други лекарства не могат да се използват или са неефективни (пациентът трябва да бъде информиран за потенциалния риск за плода). Приетата прониква през плацентата. Когато се използва в късните етапи на бременността, са възможни фетална хипотония, бъбречна недостатъчност и олигохидрамнион. Олигохидрамнионите могат да причинят контрактура на крайниците и черепно -лицеви деформации. Когато се използват през II и III триместър, са възможни хиперкалиемия, черепна хипоплазия. Ако се наблюдава олигохидрамнион, той трябва да бъде отменен, освен ако не се счита за необходимо да се спаси животът на майката. Няма данни за проникване в кърмата. Не трябва обаче да се предписва на кърмачки без достатъчна (сериозна) причина.

Взаимодействие

НСПВС, естрогени, симпатикомиметици намаляват хипотензивния ефект. Забавя елиминирането на литий от тялото. При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати е възможна хиперкалиемия. Комбинираната употреба с бета-блокери, блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства засилва тежестта на антихипертензивния ефект. Антиацидите и холестираминът намаляват стомашно -чревната абсорбция.

специални инструкции

Инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим удължават продължителността на живота при пациенти със сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти с миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност.

Необходимо е специално внимание при предписване на лекарството на пациенти с двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на единичен бъбрек (евентуално повишаване на урея и креатинин в кръвта), пациенти с исхемична болест или мозъчно -съдова болест, с тежко сърце неуспех (възможна хипотония, миокарден инфаркт, инсулт).

При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност получената хипотония може да доведе до нарушена бъбречна функция.

При пациенти, подложени на тежка операция или по време на анестезия с хипотензивни средства, prinivil може да блокира образуването на ангиотензин II, вторично вследствие на компенсаторното освобождаване на ренин.

Безопасността и ефикасността на употреба при деца не са установени. Загубата на течности и соли трябва да се компенсира преди започване на лечението с лизиноприл. АСЕ инхибиторите причиняват фетална и неонатална заболеваемост и смъртност.

Условия за съхранение

Лекарството Diroton трябва да се съхранява на място недостъпно за деца при температура от 15 ° до 30 ° C.

Срок на годност

Отпускане от аптеките

Предлага се само с рецепта.

Аналози на Диротон

Липразид, Екватор, Лизиноприл-рациофарм, Липрил, ЛизиГексал, Лизиноприл, Даприл.

Diroton принадлежи към категорията на ACE инхибиторите. При използване на лекарството е възможно да се намали обемът на предсърдно съпротивление, без това да повлияе на честотата на контракциите. Само лекар трябва да предпише това лекарство. Всички възможности за самолечение могат да причинят сериозни вреди на здравето. Как да приемате диротон?

Лекарството се произвежда под формата на таблетки. Според количеството на активния компонент се разграничават няколко вида лекарства:

  1. Diroton 2,5 mg е бяла, заоблена таблетка.
  2. Diroton 5 mg - предлага се под формата на бели плоски таблетки.
  3. Diroton 10 mg - тези таблетки имат изпъкнала форма.
  4. Diroton 20 mg е бяла изпъкнала таблетка.

От една страна на лекарството има бележка за обема на активното вещество, от друга, за риска. Активната съставка на лекарството е лизиноприл. Допълнителните компоненти включват магнезиев стеарат, манитол. Съставът съдържа нишесте, талк и други вещества.

фармакологичен ефект

Инструкциите за употреба на диротон отбелязват, че лекарството е включено в категорията на АСЕ инхибиторите. Благодарение на приемането му се намалява превръщането на ангиотензин II от I. Поради това се намалява производството на алдостерон. Използването на веществото увеличава производството на простагландини.

Поради употребата на лекарството, налягането и съдовата резистентност намаляват, минутният кръвен обем се увеличава и миокардната резистентност към повишен стрес се увеличава. В допълнение, лекарството намалява предварително натоварване и осигурява намаляване на налягането в белодробните съдове.

Употребата на лекарството кара артериите да се разширяват повече от вените. Някои резултати могат да се обяснят с ефекта върху ренин-ангиотензиновите системи. След продължителна употреба хипертрофията на миокарда и артериалните стени намалява. Веществото нормализира кръвообращението в миокарда, страдащ от исхемия.

Такива лекарства помагат за увеличаване на продължителността на живота при хора с хронична сърдечна недостатъчност. Благодарение на употребата на веществото, забавя се развитието на левокамерни нарушения при хора, претърпели инфаркт без признаци на сърдечна недостатъчност.

Действието на лекарството започва след 1 час. Максималният ефект на лекарството се постига за 6-7 часа и присъства за един ден. Продължителността на резултатите се определя от дозата на лекарството. При повишено налягане резултатът се постига веднага след началото на терапията. Налягането ще се стабилизира след 1-2 месеца. След рязко прекратяване на приема не се наблюдава значително увеличение.

Благодарение на диротона албуминурията се намалява. При хора с хипергликемия се нормализира работата на засегнатия гломерулен ендотел. Агентът не повлиява нивото на глюкозата при пациенти с диабет и не провокира увеличаване на честотата на хипогликемия.

Показания

Много хора се чудят с какво помага диротон. Лекарите предписват това лекарство за лечение на различни заболявания.

Показанията за употребата на диротон включват следното:

  1. Хипертония - тя може да бъде реноваскуларна или съществена. Лекарството е единственото лечение или се използва в комбинация с други вещества.
  2. Сърдечна недостатъчност с хроничен характер. В тази ситуация диротон от налягане се използва като част от цялостно лечение.
  3. Остър инфаркт. Агентът се предписва със стабилна хемодинамика през първия ден. Често става част от цялостно лечение за предотвратяване на дисфункция на лявата камера и сърдечна недостатъчност.
  4. Диабетна нефропатия. Благодарение на лекарството албуминурията се намалява при инсулинозависими хора, които имат нормално кръвно налягане. Предписва се и на хора, които не са инсулинозависими с хипертония.

Начин на приложение

Таблетките Diroton трябва да се пият 1 път на ден, като се препоръчва да се прави това сутрин. Лекарството се консумира независимо от храната и се измива с вода.

При първична хипертония лекарите предписват 10 mg от веществото в началния етап на терапията. След това трябва да преминете към 20 mg на ден.

Дневният обем на диротон с такава диагноза не може да надвишава 40 mg. Максималният ефект се постига след 14-30 дни системна употреба на продукта.

Ако на пациента са предписани диуретици, употребата им се отменя 2-3 дни преди началото на лечението с диротон. Ако това не може да се направи, дневният обем на лекарството се намалява - той не трябва да бъде повече от 5 mg.

В случай на реноваскуларна хипертония, причинена от проблеми с кръвоснабдяването на бъбреците, 2,5-5 mg от веществото се използват в началото на терапията. Поддържащата доза се изчислява от показанията на налягането.

Ако възникне сърдечна недостатъчност, диротон може да се използва с диуретици или дигиталисови лекарства. Първоначалната доза при наличие на бъбречни проблеми се определя от креатининовия клирънс. Този показател може да бъде от 2,5 до 10 mg. Размерът на поддръжката се определя от нивото на налягане.

В случай на остра форма на инфаркт, този агент трябва да бъде част от комбинирана терапия. В първия ден обикновено се предписват 5 mg от лекарството, което трябва да се приема с почивка на ден. След това се използват 10 mg след 2 дни, след което същото количество се предписва веднъж дневно. При пациенти с тази диагноза веществото трябва да се използва най -малко 1,5 месеца.

При ниско систолично кръвно налягане началната терапия е 2,5 mg. Ако има продължително и постоянно намаляване на показателите, употребата на лекарството ще трябва да се преустанови.

Независимо от обема на използване на веществото, състоянието на бъбреците трябва да се държи под контрол. Количеството калий и натрий също е важно.

Характеристики на рецепцията

В повечето ситуации се наблюдава голям спад на налягането със значително намаляване на количеството течност. Това се дължи на употребата на диуретици, намаляване на количеството сол в храната, повръщане, диария или диализа.

Преди да започнете терапията, трябва да нормализирате стойностите на натрий или да попълните загубеното количество течност. Също така трябва да държите под контрол ефекта на първоначалния обем на лекарството върху показателите за налягане.

При значителни хирургични интервенции или използване на други лекарства, които намаляват налягането, лизиноприл може да доведе до силен спад на налягането.

Тъй като е невъзможно да се изключи заплахата от агранулоцитоза, е необходимо периодично да се следи кръвната картина. При хронична сърдечна недостатъчност, придружена от бъбречна недостатъчност, съществува риск от значително понижаване на кръвното налягане.

Обикновено това състояние се наблюдава при тежки форми на сърдечна недостатъчност. Това се дължи на употребата на голямо количество диуретици, хипонатриемия или бъбречни проблеми.

При хора с такива нарушения лечението започва под строгия надзор на специалист. Дозировката на лекарства и диуретици се избира с изключително внимание.

Когато се използва диротон при отделни пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, но с нормално или ниско кръвно налягане, често се наблюдава намаляване на този показател. Това обаче не трябва да бъде причина за преустановяване на терапията.

Ако имате стеноза на бъбречната артерия или проблеми с кръвообращението в резултат на недостиг на натрий или течност, лекарството може да причини увреждане на бъбреците. Често се развива остра недостатъчност на този орган. Такива нарушения могат да станат необратими дори след оттегляне на лекарството.

Когато приемате лекарството в условия на диализа с полиакрил-нитрилна мембрана, съществува риск от развитие на анафилактичен шок. При такива условия става необходимо да се използва различен тип мембрана или да се предписват други лекарства за лечение на хипертония.

При използване на лекарството е много важно систематично да се следи нивото на глюкоза и липиди в плазмата. Контролирането на нивото на карбамид и калиеви йони също е важно.

По време на терапията с това вещество не трябва да пиете алкохол. Етанолът провокира повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството. Особено внимание трябва да се обърне, когато спортувате. Същото е и при горещо време. Тези фактори увеличават заплахата от дехидратация и твърде много понижават кръвното налягане.

Тъй като потенциалната опасност от развитие на агранулоцитоза остава, е важно да се контролира кръвната картина. Ако по време на терапията възникнат реакции на нервната система, е забранено да шофирате или да извършвате работа, свързана с повишени заплахи.

Приемането на лекарства при пациенти в напреднала възраст може да се характеризира с увеличаване на съдържанието на активното вещество в организма. Ето защо е толкова важно да се обърне специално внимание на избора на дозировка, като се вземе предвид работата на бъбреците и налягането на пациента.

Съвместимост с други лекарства

Инструкцията за диротон казва, че едновременната употреба с калий-съхраняващи диуретици, като спиронолактон, амилорид, увеличава риска от хиперкалиемия. Същият ефект се провокира от комбинацията със заместители на солта, които включват калий и калиеви препарати. Тези рискове са особено важни за пациенти с бъбречни проблеми.

Следователно комбинацията от такива вещества е разрешена само въз основа на индивидуалното назначаване на специалист. Освен това е много важно да се осигури системно проследяване на нивото на калий в кръвта и да се следи работата на бъбреците.

Когато едно вещество се комбинира с бета-блокери, диуретици и други вещества под налягане, съществува риск от увеличаване на хипотензивния ефект. Подобен ефект се наблюдава при комбиниране с блокери на калциевите канали.

При комбинация от АСЕ инхибитори и лекарства на златна основа, като натриев ауротиомалат, интравенозно съществува риск от гадене, зачервяване на лицето, повръщане и хипотония.

Комбинацията с вазодилататори и фенотиазини увеличава антихипертензивния ефект на лекарството. Същият резултат се наблюдава при приемане на лекарството с етанол, барбитурати, трициклични антидепресанти.

Едновременната употреба с нестероидни противовъзпалителни средства и адренергични агонисти намалява антихипертензивния ефект. Същият ефект се осигурява от комбинация с естрогени.

Комбинацията с литиеви препарати забавя елиминирането на този елемент от организма. В същото време се увеличават кардиотоксичните и невротоксичните ефекти на лития. Когато се комбинира с холестирамин и антиациди, абсорбцията в храносмилателния тракт намалява.

Лекарството провокира увеличаване на токсичния ефект на салицилатите и намалява ефективността на хипогликемичните вещества. Той намалява ефектите на лекарствата за епинефрин, норепинефрин и подагра.

Веществото засилва ефектите на гликозидите, ефекта на периферните мускулни релаксанти и забавя изтеглянето на хинидин. Когато се използва, ефективността на оралните контрацептиви намалява. При едновременното приложение на метилдопа съществува риск от хемолиза.

Странични ефекти

Забранено е да приемате лекарството самостоятелно без лекарско предписание. Страничните ефекти на диротон включват следното:

  1. Болка в гърдите, брадикардия, забележим спад на налягането, тахикардия, инфаркт.
  2. Алергията, която се проявява под формата на сърбеж, уртикария, прекомерно изпотяване, може да причини подуване на лицето и крайниците. Съществува риск от васкулит.
  3. Болки в стомаха, смущения в изпражненията, повръщане. Някои хора изпитват сухота в устата и проблеми с вкуса. Понякога се появяват признаци на панкреатит или хепатит.
  4. Кашлица, бронхоспазъм, апнея.
  5. Проблеми с нервната система, които се проявяват под формата на умора, намалена концентрация, сънливост. Някои хора имат нервни тикове, нарушено съзнание, астения.
  6. Проблеми в пикочно -половата сфера, които са придружени от нарушена бъбречна функция, влошаване на потентността, уремия. Някои хора развиват бъбречна недостатъчност.
  7. Намаляване на нивото на хемоглобина в кръвта, повишаване на ESR. Съществува риск от тромбоцитопения и неутропения.
  8. Треска.
  9. Рецидив на подагра.

Противопоказания

Diroton не винаги може да се използва. Има някои противопоказания за употребата му:

  • Алергични реакции към лизиноприл или други АСЕ инхибитори;
  • Състояние след операция за бъбречна трансплантация;
  • Първична форма на алдостеронизъм;
  • Стеноза на бъбречна артерия с азотемия;
  • Неуспех на бъбреците на етапа на декомпенсация;
  • Възраст под 16 години;
  • Нарушаване на биохимичните параметри - повишаване на нивото на калий, развитие на азотемичен синдром;
  • Аортна стеноза;
  • Свръхчувствителност към лекарствени съставки или други АСЕ инхибитори.

Диротон има тератогенен ефект върху организма. Употребата на лекарството по време на бременност е строго забранена. Той може да бъде предписан от лекар само когато животът на бъдещата майка е застрашен. Ако е необходима терапия по време на кърмене, кърменето на бебето ще трябва да бъде изоставено.

Това вещество се предписва с изключително внимание в случай на двустранна стеноза на бъбречните артерии, сложни форми на диабет. Това важи и за тежка сърдечна недостатъчност, която е хронична. Ограниченията включват и сериозни патологии на съединителната тъкан - те включват лупус еритематозус и склеродермия.

Препоръчва се повишено внимание при потискане на хематопоезата в костния мозък, хиповолемия, хипонатриемия. Същото се отнася и за пациенти в напреднала възраст и необходимостта от хемодиализа с помощта на мембрани с висок поток.

Предозиране

При прекомерна консумация на лекарството се появяват неприятни симптоми. Те включват следното:

  • Циркулаторен шок;
  • Проблеми с електролитния баланс;
  • Намалено налягане;
  • Хипервентилация;
  • Бъбречна недостатъчност;
  • Брадикардия;
  • Кашлица;
  • Тахикардия;
  • Повишена тревожност;
  • Замайване.

В случай на предозиране е необходимо да се проведе симптоматична терапия. Лекарите предписват спешна стомашна промивка, използване на сорбенти, почивка в леглото. В случай на тежко предозиране не може да се направи без сесия на хемодиализа.

Аналози

Ако по някаква причина е невъзможно да се вземе лекарството, се предписват аналози на диротон. Тези вещества имат сходен състав и механизъм на действие.

Най -близките аналози включват хидрохлоротиазид, вещество, което понижава кръвното налягане поради разширяването на артериолите. В допълнение, аналозите на лекарството диротон включват следното:

  • Даприл;
  • Irumed;
  • Синоприл.