Лекарства от групата на пеницилините. Пеницилинови антибиотици

Пеницилиновите антибиотици се считат за първите AMP, разработени от отпадъчните продукти на определени бактерии. В общата класификация те са от бета-лактамния клас. В допълнение към пеницилините, това включва карбапенеми, цефалоспорини и монобактами. Сходството се дължи на факта, че има четиричленен пръстен. Всички лекарства от тази група се използват в химиотерапията. Те играят важна роля в лечението на инфекциозни заболявания.

Първоначално всички лекарства от пеницилиновата група идват от обикновен пеницилин. Използва се в медицината от 40 -те години на миналия век. Сега са създадени много подгрупи от естествен и синтетичен произход:

  1. Естествени пеницилини.
  2. Оксацилин.
  3. Аминопеницилин.

Естествените пеницилинови лекарства се използват многократно. Например, лекарства, които принадлежат към естествената група пеницилини, се препоръчват само за лечение на онези инфекции, чиято етиология вече е известна. Например, това може да бъде потвърдено по време на диагностични мерки или чрез характерни симптоми. В зависимост от формата и тежестта на заболяването се предписват лекарства за вътрешна или парентерална употреба. Пеницилините от естествената група помагат при лечението на ревматизъм, скарлатина, тонзилофарингит, еризипел, сепсис, пневмония.

В допълнение, такива средства се предписват за лечение на други заболявания, провокирани от стрептокок. Например, това се отнася за инфекциозен ендокардит. За това заболяване се използват не само антибиотици от тази група, но и лекарства, които имат следните имена: стрептомицин, гентамицин и пр. Болестите, които са причинени от инфекция от менингококов тип, също могат да бъдат излекувани с естествени пеницилини. Показания за употребата им са лептоспироза, гангрена, лаймска болест, сифилис, актиномикоза.

Между другото, необходимо е да се вземе предвид фактът, че лекарствата с удължен ефект нямат висока концентрация в кръвта, така че не се предписват за лечение на тежки форми на заболяването. Единствените изключения са сифилис, тонзилофарингит, ревматизъм и скарлатина. Ако по -рано лекарства от тази група са били използвани за лечение на гонорея, сега причинителите на болестта бързо се адаптират и стават резистентни към тези лекарства.

Що се отнася до оксацилин, той се предписва само когато заболяването е причинено от стафилококова инфекция и това не зависи от местоположението му. Инфекцията може вече да бъде потвърдена в лабораторни условия или само да се подозира.

Във всеки случай обаче, преди да се предписват такива лекарства на пациент, е необходимо да се провери дали бактериите са податливи на тяхното действие. Лекарства от групата на оксацилин се предписват при сепсис, пневмония, менингит, ендокардит, причинен от бактериална инфекция, както и за различни лезии на костите, кожата, ставите, меките тъкани, причинени от инфекции.

Аминопеницилини се предписват в случаите, когато заболяването е достатъчно леко и без никакви усложнения под формата на други инфекции. Защитни форми на аминопеницилини се използват в случай на рецидиви при тежки заболявания. Има много лекарства, включително антибиотици за хапчета. Веществата се прилагат перорално или парентерално. Такива средства се предписват за остра форма на цистит, пиелонефрит, пневмония, синузит, обостряне на хроничната форма на бронхит.

В допълнение, индикации за употреба са чревни заболявания, причинени от инфекции, ендокардит, менингит. Понякога инхибиторните защитни производни се предписват от лекари за предоперативна профилактика и при лечение на инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани.

Какво друго е приложимо?

Използват се и следните лекарства:

  1. Карбоксипеницилин. Лекарствата от групата на карбоксипеницилин сега се използват все по -рядко в медицината. Те могат да се предписват само при вътреболнични инфекции. Такива лекарства трябва да се използват само в комплексната терапия, заедно с лекарства, които могат да повлияят на Pseudomonas aeruginosa. Що се отнася до показанията за употреба, карбоксипеницилини се предписват при инфекции по кожата, костите, меките тъкани, ставите. Също така, тези лекарства ще са необходими за абсцес, пневмония, сепсис, инфекция в тазовите органи.
  2. Уреидопеницилин. Лекарства от групата на уреидопеницилин често се предписват само заедно с аминогликозиди. Тази комбинация помага за справяне с Pseudomonas aeruginosa. Показания за употреба са инфекциозни заболявания на тазовите органи, меките тъкани, кожата (включено е и диабетно стъпало). Освен това такива средства ще са необходими за перитонит, чернодробен абсцес, пневмония, белодробен абсцес.

Механизъм на действие

Лекарствата от пеницилиновата група имат бактерициден ефект.Те засягат именно пеницилин-свързващите протеини, които се намират във всички бактерии. Тези съединения действат като ензими, които вече участват в последния етап от синтеза на стените на микроорганизма. В резултат на това производството на веществото се блокира и бактериите умират. В допълнение, клавулонова киселина, тазобактам и сулбактам са разработени за потискане на някои ензимни вещества. Те са включени в състава на лекарствата, които принадлежат към сложните пеницилини.

Що се отнася до ефекта върху човешкото тяло, карбоксипеницилини, бензилпеницилини и уреидопеницилини се унищожават в човешкото тяло поради солната киселина, която е част от стомашния сок. Следователно те могат да се използват само парентерално. Препаратите, които съдържат оксацилин, феноксиметилпеницилин и аминопеницилин, напротив, са устойчиви на влиянието на кисела среда и могат да се използват вътрешно. Между другото, амоксицилин се абсорбира най -добре през органите на стомашно -чревния тракт. Що се отнася до най -лошите индекси на смилаемост, оксацилин и ампицилин имат параметри от само 30%.

Веществата, които съставляват пеницилиновите препарати, са перфектно разпределени в тялото, засягайки тъканите, биологичните течности и органите. Високи нива на концентрация ще има в бъбреците, лигавиците, червата, белите дробове, гениталиите, течностите. Малка доза може да премине през кърмата и плацентата. Те практически не навлизат в простатната жлеза. Значителна трансформация в черния дроб е характерна за уреидопеницилини и оксацилини. Други вещества от тази група се екскретират от организма практически непроменени. В повечето случаи екскрецията се извършва от бъбреците. Времето, необходимо за отстраняване на веществото, е около час. Ако пациентът е диагностициран с бъбречна недостатъчност, времето ще се увеличи. Почти всички видове пеницилини се елиминират от организма чрез хемодиализа.

Противопоказания и странични ефекти

Както всички лекарства, лекарствата с пеницилин имат свои собствени противопоказания. По принцип това се отнася само за алергия към пеницилин. Хората, които са изложени на риск от алергична реакция поради непоносимост към определени компоненти, не трябва да използват тези лекарства. Същото се отнася и за алергична реакция към новокаин.

Що се отнася до страничните ефекти, съществува риск от алергична реакция в случай на предозиране или неправилна употреба на лекарства. Това може да бъде дерматит, обрив, копривна треска. В редки случаи се появяват оток на Квинке, анафилактичен шок, бронхоспазъм и треска. Ако човек има анафилактичен шок, тогава ще са необходими глюкокортикоиди, адреналин, кислородна терапия. Спешно е също така да се осигури работата на дихателните тръбни органи.

Що се отнася до проблеми с работата на централната нервна система, в редки случаи се появяват треперене и психични разстройства.

Понякога пациентът има главоболие, появяват се гърчове.

По принцип това се случва при тези хора, които страдат от бъбречна недостатъчност.

По -често има проблеми с работата на храносмилателния тракт. Човек може да се почувства зле, да се появи повръщане, коремна болка, колит. В този случай е необходимо да се откажат такива лекарства. Освен това, ако има съмнение за колит, се предписва сигмоидоскопия. За да възстановите здравето, трябва да върнете нормалния водно -електролитен баланс. Понякога приемането на лекарства от пеницилиновата група също води до нарушаване на тези процеси.

Това води до хиперкалиемия, хипернатриемия. В резултат на това кръвното налягане се променя, появява се оток. В някои случаи могат да се появят проблеми във функционирането на черния дроб, бъбреците, различни реакции от хематологичен характер, усложнения на състоянието на кръвоносните съдове. В редки случаи се развива орална или вагинална кандидоза.

126. Антибиотици от пеницилиновата група. Класификация. Фармакодинамика, спектър на действие, особености на действие и използване на полусинтетични пеницилини. Противопоказания, възможни усложнения.

Пеницилинова група

AMP(антимикробна), разработена на базата на отпадъчните продукти на микроорганизмите. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който също включва цефалоспорини, карбапенемии монобактами

Класификация на пеницилин

Естествено:

Бензатин бензилпеницилин

Феноксиметилпеницилин

Полусинтетични:

изоксазолилпеницилини

Оксацилин

аминопеницилини

Ампицилин Амоксицилин

карбоксипеницилини

Карбеницилин Тикарцилин

уреидопеницилини

Азперацилин пиперацилин

AMP

Механизъм на действие

Пеницилините (и всички други β-лактами) са бактерицидни. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактерии, които играят ролята на ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактериите.

За да се преодолее придобитата резистентност, широко разпространена сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими-β-лактамази, които разрушават β-лактамите, са разработени съединения, които могат необратимо да потискат активността на тези ензими, така наречените β-лактамазни инхибитори- клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и др. тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.

Тъй като пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини липсват при бозайници, β-лактамите не се характеризират със специфична токсичност за макроорганизмите.

Спектър на дейност

Изоксазолилпеницилини (стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини)

В Русия основният AMP от тази група е оксацилин. По отношение на антимикробния спектър той е близък до естествените пеницилини, но отстъпва на тях по отношение на нивото на активност срещу повечето микроорганизми. Основната разлика между оксацилин и други пеницилини е устойчивостта на хидролиза от много β-лактамази.

Основното клинично значение е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Поради това оксацилин е силно активен срещу по-голямата част от стафилококовите щамове (включително PRRSA), причинителите на инфекции, придобити в общността. Активността на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилин не действа върху стафилококи, чиято резистентност към пеницилини е свързана не с производството на β-лактамази, а с появата на атипичен PSB-MRSA.

Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини

Спектърът на действие на аминопеницилини се разширява поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae-E.coli,Шигела spp., Салмонела spp. и P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозомни β-лактамази. По отношение на активността срещу Shigella, ампицилинът е малко по -добър от амоксицилин.

Предимството на аминопеницилини пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.

По отношение на спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилини са сравними с естествените пеницилини. Листериите обаче са по -чувствителни към аминопеницилини.

Аминопеницилини са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробният спектър на защитени от инхибитори аминопеницилини (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) се разширява поради такива грам-отрицателни бактерии като Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversusкакто и анаеробна група B.fragilisкоито синтезират хромозомни β-лактамази от клас А.

В допълнение, защитените от инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлората с придобита резистентност поради производството на β-лактамази: стафилококи, гонококи, M.catarrhalis,Хемофилус spp., E.coli,P.mirabilis.

За микроорганизми, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на β-лактамази (например, MRSA, S.pneumoniae), защитени от инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства.

Карбоксипеницилини и защитени от инхибитори карбоксипеницилини

Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин * срещу грам-положителни бактерии обикновено е същият като този на други пеницилини, но нивото на активност е по-ниско. Карбоксипеницилини действат върху много членове на семейството Enterobacteriaceae(с изключение на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), както и на P.aeruginosaи други неферментиращи микроорганизми. Трябва да се има предвид, че много щамове на Pseudomonas aeruginosa в момента са резистентни.

Ефективността на карбоксипеницилини е ограничена от способността на много бактерии да произвеждат различни β-лактамази. Негативният ефект на някои от тези ензими (клас А) не се проявява по отношение на защитеното от инхибитора производно на тикарцилин - тикарцилин / клавуланат, което има по -широк антимикробен спектър поради действието си върху Klebsiella spp., P.vulgaris,C.diversus, и B.fragilis... За него по-рядко се отбелязва резистентността на други грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Въпреки това, наличието на инхибитор на β-лактамаза не винаги осигурява активност срещу редица грам-отрицателни бактерии, продуциращи хромозомни класове С β-лактамази.

Трябва също да се има предвид, че тикарцилин / клавуланат няма предимства пред тикарцилин в действието си върху P.aeruginosa.

Уреидопеницилини и защитени от инхибитори уреидопеницилини

Азлоцилин и пиперацилин имат сходен спектър на действие. С действието си върху грам-положителните бактерии те значително превъзхождат карбоксипеницилините и са близки до аминопеницилини и естествени пеницилини.

Уреидопеницилини са силно активни срещу почти всички най-важни грам-отрицателни бактерии: семейството Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, други псевдомонади и неферментиращи микроорганизми ( S.maltophilia).

Независимото клинично значение на уреидопеницилини е доста ограничено, което се обяснява с тяхната лабилност към действието на по-голямата част от β-лактамазите както на стафилококи, така и на грам-отрицателни бактерии.

Този недостатък се компенсира до голяма степен от защитеното с инхибитори лекарство пиперацилин / тазобактам, което има най-широк спектър (включително анаероби) и най-високото ниво на антибактериална активност сред всички пеницилини. Въпреки това, както при другите защитени от инхибитори пеницилини, щамовете, произвеждащи β-лактамаза клас С, са устойчиви на пиперацилин / тазобактам.

Пеницилинова група

Пеницилините са първите AMP, разработен на базата на отпадъчните продукти на микроорганизмите. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който също включва цефалоспорини, карбапенемии монобактами... Четиричленният β-лактамен пръстен е често срещан в структурата на тези антибиотици. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.

Класификация на пеницилин

Естествено:

Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли

Бензилпеницилин прокаин (новокаинова пеницилинова сол)

Бензатин бензилпеницилин

Феноксиметилпеницилин

Полусинтетични:

изоксазолилпеницилини

Оксацилин

аминопеницилини

Ампицилин Амоксицилин

карбоксипеницилини

Карбеницилин Тикарцилин

уреидопеницилини

Азперацилин пиперацилин

защитени от инхибитори пеницилини

Амоксицилин / клавуланат Ампицилин / сулбактам Тикарцилин / клавуланат Пиперацилин / тазобактам

Предшественикът на пеницилини (и като цяло на всички β-лактами) е бензилпеницилин (пеницилин G или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години на миналия век. В момента групата на пеницилините включва редица лекарства, които в зависимост от техния произход, химическа структура и антимикробна активност се подразделят на няколко подгрупи. От естествените пеницилини в медицинската практика се използват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни естествени AMPили междинни продукти от биосинтезата им.

Механизъм на действие

Пеницилините (и всички други β-лактами) са бактерицидни. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактерии, които играят ролята на ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактериите.

За да се преодолее придобитата резистентност, широко разпространена сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими - β-лактамазакоито разрушават β-лактамите-са разработени съединения, които могат необратимо да потискат активността на тези ензими, т. нар. инхибитори β-лактамаза- клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.

Тъй като пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини липсват при бозайници, β-лактамите не се характеризират със специфична токсичност за макроорганизмите.

Спектър на дейност

Естествени пеницилини

Те се характеризират с идентичен антимикробен спектър, но леко се различават по нивото на активност. Количеството IPCфеноксиметилпеницилин по отношение на повечето микроорганизми, като правило, е малко по -висок от бензилпеницилин.

Тези AMPактивни срещу грам-положителни бактерии като Стрептококи spp., Стафилококи spp., Бацил spp., в по -малка степен - по отношение на Ентерокок spp. Ентерококите се характеризират и с междувидови различия в нивото на чувствителност към пеницилини: ако щамовете E.faecalisобикновено чувствителни, тогава E.faeciumкато цяло са стабилни.

Листерия ( L.monocytogenes), еризипелотрикс ( E.rhusiopathiae), повечето коринебактерии (включително C.diphtheriae) и свързаните с тях микроорганизми. Важно изключение е високата честота на резистентност сред C.jeikeium.

Грам-отрицателните бактерии са чувствителни към естествените пеницилини Neisseria spp., P.multocidaи H.ducreyi.

Повечето анаеробни бактерии (актиномицети, Пептострептококи spp., Clostridium spp.) са чувствителни към естествени пеницилини. Практически важно изключение от спектъра на активност на естествените пеницилини е B.fragilisи други бактероиди.

Естествените пеницилини са силно активни срещу спирохети ( Трепонема, Борелия, Лептоспира).

Придобитата резистентност към естествените пеницилини е най -често срещана сред стафилококите. Свързано е с продукти β-лактамаза(честота на разпространение 60-80%) или наличието на допълнителен пеницилин-свързващ протеин. През последните години се наблюдава повишаване на устойчивостта на гонококи.

Изоксазолилпеницилини (стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини)

В Русия основният AMPтази група е оксацилин. По отношение на антимикробния спектър той е близък до естествените пеницилини, но отстъпва на тях по отношение на нивото на активност срещу повечето микроорганизми. Основната разлика между оксацилин и други пеницилини е резистентността към много хидролиза β-лактамази.

Основното клинично значение е резистентността на оксацилин към стафилококи β-лактамази... Поради това оксацилин е силно активен срещу по -голямата част от стафилококовите щамове (включително PRSA) - патогени на общностни инфекции. Активността на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилин не действа върху стафилококи, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството β-лактамаза, и с появата на атипични PSB - MRSA.

Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини

Спектърът на действие на аминопеницилини се разширява поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae - E.coli, Шигела spp., Салмонела spp. и P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозомни β-лактамаза... По отношение на активността срещу Shigella, ампицилинът е малко по -добър от амоксицилин.

Предимството на аминопеницилини пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.

По отношение на спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилини са сравними с естествените пеницилини. Листериите обаче са по -чувствителни към аминопеницилини.

Аминопеницилини са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробният спектър на защитени от инхибитори аминопеницилини (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) се разширява поради такива грам-отрицателни бактерии като Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversusкакто и анаеробна група B.fragilisкоито синтезират хромозомни β-лактамазаклас А.

В допълнение, защитените от инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлората с придобита резистентност поради производството β-лактамаза: стафилококи, гонококи, M.catarrhalis, Хемофилус spp., E.coli, P.mirabilis.

За микроорганизми, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с продукта β-лактамаза(например, MRSA, S.pneumoniae), защитени от инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства.

Карбоксипеницилини и защитени от инхибитори карбоксипеницилини

Спектър на действие на карбеницилин и тикарцилин * по отношение на грам-положителните бактерии като цяло е същият като този на други пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.

* Не е регистриран в Русия

Карбоксипеницилини действат върху много членове на семейството Enterobacteriaceae(с изключение на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), както и на P.aeruginosaи други неферментиращи микроорганизми. Трябва да се има предвид, че много щамове на Pseudomonas aeruginosa в момента са резистентни.

Ефективността на карбоксипеницилини е ограничена от способността на много бактерии да произвеждат различни β-лактамаза... Негативният ефект на някои от тези ензими (клас А) не се проявява по отношение на защитеното от инхибитора производно на тикарцилин - тикарцилин / клавуланат, което има по -широк антимикробен спектър поради действието си върху Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, и B.fragilis... За него по-рядко се отбелязва резистентността на други грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Наличието на инхибитор обаче β-лактамазане винаги осигурява активност срещу редица грам-отрицателни бактерии, произвеждащи хромозомни β-лактамази от клас С.

Трябва също така да се има предвид, че тикарцилин / клавуланат няма предимства пред тикарцилин при действието му върху P.aeruginosa.

Уреидопеницилини и защитени от инхибитори уреидопеницилини

Азлоцилин и пиперацилин имат сходен спектър на действие. С действието си върху грам-положителните бактерии те значително превъзхождат карбоксипеницилините и са близки до аминопеницилини и естествени пеницилини.

Уреидопеницилини са силно активни срещу почти всички най-важни грам-отрицателни бактерии: семейството Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, други псевдомонади и неферментиращи микроорганизми ( S.maltophilia).

Независимото клинично значение на уреидопеницилини е доста ограничено, което се обяснява с тяхната лабилност към действието на огромното мнозинство β-лактамазакакто стафилококи, така и грам-отрицателни бактерии.

Този недостатък се компенсира до голяма степен от защитеното с инхибитори лекарство пиперацилин / тазобактам, което има най-широк спектър (включително анаероби) и най-високото ниво на антибактериална активност сред всички пеницилини. Въпреки това, както при другите защитени от инхибитори пеницилини, щамовете, които произвеждат β-лактамазаклас С, са устойчиви на пиперацилин / тазобактам.

Нежелани реакции

Алергични реакции:уртикария, обрив, оток на Квинке, треска, еозинофилия, бронхоспазъм, анафилактичен шок (по -често при употреба на бензилпеницилин). Мерки за подпомагане развитието на анафилактичен шок: осигуряване на проходимост на дихателните пътища (интубация, ако е необходимо), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

ЦНС:главоболие, тремор, гърчове (по -често при деца и при пациенти с бъбречна недостатъчност при използване на карбеницилин или много големи дози бензилпеницилин); психични разстройства (с въвеждането на големи дози бензилпеницилин прокаин).

Стомашно-чревния тракт:коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит (по-често при използване на ампицилин и защитени с инхибитори пеницилини). Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на хлабави изпражнения, примесени с кръв), е необходимо да отмените лекарството и да извършите сигмоидоскопия. Мерки за помощ: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, антибиотици, които са активни срещу C.difficile (метронидазолили ванкомицин). Не използвайте лоперамид.

Електролитен дисбаланс:хиперкалиемия (при използване на големи дози бензилпеницилин калиева сол при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори); хипернатриемия (по -често при използване на карбеницилин, по -рядко - уреидопеницилини и големи дози натриева сол на бензилпеницилин), която може да бъде придружена от появата или повишен оток (при пациенти със сърдечна недостатъчност), повишено кръвно налягане.

Местни реакции:болезненост и инфилтрация с интрамускулна инжекция (особено бензилпеницилин калиева сол), флебит с интравенозно приложение (по -често при използване на карбеницилин).

Черен дроб:повишена активност на трансаминазите, може да бъде придружена от треска, гадене, повръщане (по-често при използване на оксацилин в дози над 6 g / ден или защитени с инхибитори пеницилини).

Хематологични реакции:намаляване на нивото на хемоглобина, неутропения (по -често при използване на оксацилин); нарушение на агрегацията на тромбоцитите, понякога с тромбоцитопения (при използване на карбеницилин, по -рядко - уреидопеницилини).

Бъбреци:преходна хематурия при деца (по -често при използване на оксацилин); интерстициален нефрит (много рядко).

Съдови усложнения(причинени от бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин): Синдром на човек - исхемия и гангрена на крайниците при инжектиране в артерията; Синдром на Николау - емболия на съдовете на белите дробове и мозъка при инжектиране във вена. Превантивни мерки: въвеждане строго интрамускулно в горния външен квадрант на седалището, пациентът трябва да е в хоризонтално положение по време на инжектирането.

Други:неалергичен ("ампицилин") макулопапулозен обрив, който не е придружен от сърбеж и може да изчезне без спиране на лекарството (при използване на аминопеницилини).

Орална кандидоза и / или вагинална кандидоза (с използването на амино, карбокси, уреидо и защитени с инхибитори пеницилини).

Противопоказания

Алергична реакция към пеницилини. Бензилпеницилин прокаин също е противопоказан при пациенти, които са алергични към прокаин (новокаин).

127. Бета-лактамни антибиотици. Класификация. Фармакодинамика. Сравнителни характеристики на бета-лактамите според спектъра на антимикробното действие. Концепцията за антибиотичния резерв. Карбапенеми. Монобактами.

Бета-лактамни антибиотици... Това е група лекарства с бактерициден ефект и доста широк списък от индикации за употреба. Бета-лактамните антибиотици включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и относително ниска токсичност, което ги прави лекарствата, които най -често се предписват за лечение на много заболявания.

Класификация на бета-лактамните антибиотици

Има четири основни класа антибиотици:

1. Пеницилини, които са метаболитни продукти на различни видове гъби Pencillium. По произход те са естествени и полусинтетични. Първата група е разделена на бицилини и бензилпеницилини. Във втория се изолират такива антибиотици от бета-лактамната серия:

    Ампицилин, известен като широкоспектърен агент;

    Оксацилин, метицилин - лекарства, чието действие има тесен фокус;

    уреидопеницилини, разрушени от бета-лактази (пиперацилин, азлоцилин);

    потенцирани пеницили, състоящи се от бета-лактамазни инхибитори (тазобактам, клавуланова киселина), предотвратяващи унищожаването на агента от бактерии (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Цефалоспоринипроизведени от цефалоспориевата гъба са по-устойчиви на бета-лактамаза от предишната група. Има такива лекарства с бета-лактамни антибиотици:

    Цефалоридин;

    Цефоруксим;

    Цефотаксим;

    Цефокситин.

3. Монобактами, към която принадлежат азтреоните. Тези лекарства имат по -тесен обхват на действие, тъй като не са ефективни в борбата срещу стрептококи и стафилококи. Следователно те се предписват главно срещу грам-отрицателни гъбички. Най -често лекарите дават азтреони на пациенти, ако имат непоносимост към пеницилини.

4. Карбапанеми, които са представени от Meropenem и Impenem, принадлежат към редица агенти с най -широк спектър от ефекти. Меропенем се използва при особено тежки инфекциозни процеси, както и в случай, че няма подобрение по време на приема на други лекарства.

Основни антибиотициили избраните антибиотици са тези, които са най -ефективни и безопасни за инфекцията.

Резервни антибиотициили резервни антибиотици са антибиотици, които се използват, когато първичните антибиотици са неефективни или причиняват тежки странични ефекти.

Резервни антибиотици

Бактериите развиват резистентност (резистентност), когато са изложени на често излагане на антибиотици. Устойчивите щамове бактерии причиняват по -тежки форми на заболяване, които са по -трудни за диагностициране и лечение.

Сега този проблем се разглежда като заплаха за световната сигурност.

Следователно беше идентифицирана група резервни антибиотици. Това е вид недосегаем запас.

Резервните лекарства трябва да се използват само в краен случай, когато други се окажат неефективни.

Резервните антибиотици обикновено са изкуствено надценени, за да се ограничи безконтролната им употреба.

Използвайки лекарства без индикации или в твърде малки дози и не за достатъчно дълъг курс, вие приближавате победата на микробите над човечеството.

Антибиотици-карбапенеми и монобактамичесто се включват в групата на бета-лактамните антибиотици, т.е. в своята структура те имат така наречения бета-лактамен пръстен. Тези лекарства се появиха на фармацевтичния пазар сравнително наскоро и се използват главно за тежки бактериални инфекции.

Карбапенеми (от английския въглерод - „въглерод“ и пенеми - „тип бета -лактамни антибиотици“) - група бета-лактамни антибиотици, в който серен атом в тиазолидиновия пръстен на молекулата на пеницилина е заменен с въглероден атом. Карбапенемите имат широк спектър на антибактериално действие, включително грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби.

Механизъм на действие

Както всички бета-лактамни антибиотици, карбапенемите инхибират пеницилин-свързващите протеини на бактериалната стена, като по този начин нарушават нейния синтез и водят до смъртта на бактериите (бактерициден тип действие).

Понастоящем в клиничната практика се използват следните карбапенеми: имипенем + циластатин, меропенем,ертапенем, дорипенем.

Фармакокинетика

Карбапенемите са лабилно киселинни и се използват само парентерално. Те са добре разпределени в тялото, създавайки терапевтични концентрации в много тъкани и секрети. С възпаление на мозъчните обвивки на мозъка те проникват през кръвно-мозъчната бариера.

T½ - 1 час (с интравенозно приложение). Те не се метаболизират, екскретират се главно от бъбреците непроменени, поради което при бъбречна недостатъчност е възможно значително забавяне на тяхното елиминиране.

Фармакодинамика

Карбапенемите са устойчиви на разграждане от бактериални бета-лактамази, което ги прави ефективни срещу много микроорганизми като Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., които са устойчиви на повечето

бета-лактамни антибиотици.

Спектър на действие на карбапенемитевключва почти всички клинично значими патогенни микроорганизми:

1... Грам-отрицателни аероби: включително: Acinetobacter spp., Bordetella spp., Brucella melitensis, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli.

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Грам-положителни аероби: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis (включително щамове, продуциращи пеницилинка пепиницил пеницилин)

Streptococcus spp. група В, Streptococcus spp. групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Грам-положителни анаероби: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Други: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Имипенем / циластатин (tienam)

Първият от класа на карбапенемите, той има широк спектър от антибактериално действие. Активен срещу грам-положителни коки, по-малко активен срещу грам-отрицателни пръчици. Не се използва за менингит (има про-конвулсивно действие). Недостатъците включват изразено инактивиране в организма поради хидролиза на бета-лактамния пръстен от бъбречния ензим-дехидропептидаза-1. В тази връзка, като независимо лекарство не се използва, а само заедно със специфичен инхибитор на бъбречната дехидропептидаза - циластатин.

Меропенем

Проявява висока активност срещу грам-отрицателни микроби. In vitro действа по -активно от имипенем срещу семейство Enterobacteriaceae, както и срещу щамове, резистентни към цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон, пиперацилин и

гентамицин. Меропенем е значително по -активен от имипенем срещу Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp. По отношение на действието върху грам-отрицателни бактерии, меропенем не отстъпва на ципрофлоксацин и превъзхожда по ефективност цефалоспорините от трето поколение и гентамицин. Високо

активност има меропенем срещу стрептококи.

Не се използва при инфекции на костите и ставите, бактериален ендокардит. Не се разрушава от бъбречната дехидропептидаза. Няма проконвулсивно действие, използва се при менингит.

Дорипенем

В сравнение с имипенем и меропенем, той е 2–4 пъти по -активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Дорипенем прониква добре в тъканите на матката, простатата, жлъчния мехур и урината, както и в ретроперитонеалната течност, като достига концентрации там, които надвишават минималната инхибираща концентрация. Дорипенем се екскретира главно от бъбреците непроменен.

Група монобактами

От монобактамите или моноцикличните β -лактами, един антибиотик се използва в клиничната практика - азтреони... Той има тесен спектър на антибактериално действие и се използва за лечение на инфекции, причинени от аеробна грам-отрицателна флора.

Механизъм на действие

Азтреонам има бактерициден ефект, който е свързан с нарушение на образуването на бактериалната клетъчна стена.

Спектър на дейност

Особеността на антимикробния спектър на действие на азтреонам се дължи на факта, че той е устойчив на много β-лактамази, произведени от аеробна грам-отрицателна флора, и в същото време се унищожава от β-лактамази на стафилококи, бактероиди и ESBL.

Активността на азтреонам срещу много микроорганизми от семейството Enterobacteriaceae (E.coli, enterobacter, klebsiella, proteus, назъбване, citrobacter, providence, morganella) и P.aeruginosa, включително във връзка с вътреболнични щамове, резистентни към аминогликозиди, уреидопеницилини и цефалоспорини.

Азтреонам няма ефект върху ацинетобактер, S.maltophilia, B.cepacia, грам-положителни коки и анаероби.

Нежелани реакции

Стомашно-чревния тракт:коремна болка или дискомфорт, гадене, повръщане, диария.

Черен дроб:жълтеница, хепатит.

ЦНС:главоболие, замаяност, объркване, безсъние.

Алергични реакции(много по-рядко, отколкото при използване на други β-лактами): обрив, уртикария, анафилактичен шок.

Местни реакции:флебит с i / v, болка и подуване на мястото на инжектиране с i / m.

Показания

Азтреонам е резервно лекарство за лечение на инфекции с различна локализация, причинени от аеробни грам-отрицателни бактерии:

NDP инфекции (придобита в общността и вътреболнична пневмония);

интраабдоминални инфекции;

инфекции на тазовите органи;

MEP инфекции;

инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите;

Предвид тесния антимикробен спектър на действие на азтреонам, при емпирично лечение на тежки инфекции, той трябва да се предписва в комбинация с АМР, активни срещу грам-положителни коки (оксацилин, цефалоспорини, линкозамиди, ванкомицин) и анаероби (метронидазол).

Противопоказания

История на алергични реакции към азтреоне.

"

АНТИБИОТИКИ НА ПЕНИЦИЛИНОВАТА ГРУПА

Според съвременната класификация, антибиотиците от пеницилиновата група са разделени на краткодействащи биосинтетични пеницилини (натриева сол на бензилпеницилин, калиева сол на бензилпеницилин, новокаинова сол на бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин), биосинтетични пеницилини с продължително действие (бензилин-5, бензилин-5, бицилин-5, бицилин-5, бицилин аминопеницилини (амоксицилин, ампицилин, бакампицилин, пеницилин, тиментин), изоксазолилпеницилини (клоксацилин, оксацилин, флуклоксацилин), карбоксипеницилини (карбеницилцилин), уреидо

АЗЛОЦИЛИН (Azlocillin)

Синоними: Securopen, Azlin.

Полусинтетичен бета-лактамен антибиотик от групата на ацилурейдопеницилин.

Фармакологичен ефект.Той има бактерициден (унищожаващ бактерии) ефект върху голям брой патогенни (патогенни) грам-отрицателни, индол-положителни и грам-положителни микроорганизми. Не е устойчив на бета-лактамази (ензими, секретирани от микроби и унищожаващи пеницилини). Доказан е синергизъм (усилване на ефекта, когато се използва заедно) с аминогликозидни антибиотици.

Показания за употреба.Урогенитални инфекции (инфекциозни заболявания на пикочните и гениталните органи), септични състояния (заболявания, свързани с наличието на микроби в кръвта) от различен произход, инфекции на костите и меките тъкани, дихателни (дихателни пътища), жлъчни, стомашно -чревни инфекции, серозит (възпаление на мембраната, облицоваща телесната кухина, например перитонеума), инфектирани (заразени с микроби) обширни области от изгаряния и др. За локално измиване под формата на дренаж (въвеждане през тръба в кухината на орган или тъкан), лекарството се предписва за остеомиелит (възпаление на костния мозък и съседната костна тъкан), плевроемпием (натрупване на гной между мембраните на белите дробове), наличието на гнойни кухини, фистули (образувани в резултат на заболяването , канали, свързващи телесните кухини или кухи органи с външната среда или помежду си).

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Лекарството се прилага интравенозно, рядко интрамускулно. Средната дневна доза за възрастни е от 8 g (2 g -4 пъти) до 15 g (5 g 3 пъти), с тежка

инфекции, назначаването на 20 g на ден е разрешено (5 g - 4 пъти). Недоносени бебета с тегло 1,5; 2,0 и 2,5 kg от лекарството се прилагат в еднократна доза от 50 mg / kg 2 пъти на ден. Средната дневна доза за новородени е 100 mg / kg телесно тегло 2 пъти; за кърмачета на възраст под 1 година - 100 mg / kg 3 пъти; за деца на възраст от 1 до 14 години - 75 mg / kg 3 пъти. Продължителността на лечението е най -малко 3 дни след нормализиране на температурата и изчезване на клиничните симптоми. Прилага се под формата на 10% воден разтвор, прилаган интравенозно (струя или капково) със скорост 5 ml / min, в продължение на 20-30 минути.

Пациенти с нарушена бъбречна функция изискват коригиране на дозата на азлоцилин. Деца с креатининов клирънс (скоростта на прочистване на кръвта от крайния продукт на азотния метаболизъм - креатинин) по -малко от 30 ml / min изискват 2 -кратно намаляване на дневната доза на лекарството. За възрастни пациенти с креатининов клирънс над 30 ml / min лекарството се предписва по 5 g на всеки 12 часа. 12 часа При съпътстваща чернодробна дисфункция тези дози трябва да бъдат намалени допълнително.

Страничен ефект.Възможно гадене, повръщане, метеоризъм (натрупване на газове в червата), разхлабени изпражнения, диария (диария); преходно (преходно) повишаване на концентрацията на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза (ензими) в кръвта; рядко - повишаване на концентрацията на билирубин (жлъчен пигмент) в кръвта. Понякога - кожен обрив, сърбеж, уртикария, рядко - лекарствена треска (рязко повишаване на телесната температура в отговор на приложението на азлоцилин), остър интерстициален нефрит (възпаление на бъбрека с преобладаваща лезия на съединителната тъкан), васкулит (възпаление на стените на кръвоносните съдове). В някои случаи - анафилактичен шок; левкопения (понижаване на нивото на левкоцитите в кръвта), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта), панцитопения (намаляване на съдържанието на всички образувани елементи в кръвта - еритроцити, левкоцити, тромбоцити и др. .). Тези странични ефекти изчезват след преустановяване на подготовката. Нарушения на вкуса и миризмата (тези ефекти се появяват, когато скоростта на приложение на разтвора на болс надвиши 5 ml / min). Рядко еритем (ограничено зачервяване на кожата), чувствителност или тромбофлебит (възпаление на венозната стена с нейното запушване) на мястото на инжектиране. В някои случаи хипокалиемия (намаляване на нивото на калий в кръвта), повишаване на концентрацията на креатинин и остатъчен азот в кръвния серум. С въвеждането на по -високи дози от лекарството, поради повишаване на концентрацията му в цереброспиналната течност (цереброспинална течност), могат да се развият конвулсии.

При продължителна или многократна употреба на азлоцилин може да се развие суперинфекция (тежки, бързо развиващи се форми на инфекциозно заболяване, причинено от микроорганизми, резистентни към лекарството, които преди това са били в организма, но не са се проявили).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини.

Формуляр за освобождаване.Лиофилизиран (дехидратиран чрез замразяване във вакуум) прах за приготвяне на инжекционен разтвор във флакони от 0,5; 1,0; 2,0 г в опаковка от 5 и 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. В суха, студена и тъмна стая.

АМОКСИЦИЛИН (амоксицилин)

Синоними:Амин, амоксилат, амоксицилин-рати офарм, амоксицилин-тева, апо-амокси, гоноформ, грунамокс, дедоксил, изолтил, оспамокс, тайзил, флемоксин разтворен, хиконцил.

Фармакологичен ефект.Бактерициден (унищожаващ бактерии) антибиотик от групата на полусинтетичните пеницилини. Има широк спектър на действие, включително грам-положителни и грам-отрицателни коки, някои грам-отрицателни бацили (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Лекарството е устойчиво на микроорганизми, които произвеждат пеницилиназа (ензим, който разрушава пеницилини). Лекарството е киселинноустойчиво, абсорбира се в червата бързо и почти напълно.

Показания за употреба.Бактериални инфекции: бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове), тонзилит, пиелонефрит (възпаление на тъканите на бъбреците и бъбречното легенче), уретрит (възпаление на уретрата), колиентерит (възпаление на тънките черва) причинени от Escherichia coli), гонорея и др., - причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Дозите на лекарството се определят индивидуално, като се вземат предвид тежестта на хода на инфекцията и чувствителността на патогена. За възрастни и деца над 10 години (с тегло над 40 kg) лекарството се предписва по 0,5 g 3 пъти на ден; при тежки инфекции дозата може да се увеличи до 1,0 g 3 пъти на ден. Деца на възраст 5-10 години се предписват по 0,25 g 3 пъти на ден. Деца на възраст от

От 2 до 5 години се предписват 0,125 g 3 пъти на ден. Деца под 2 години се предписват в дневна доза от 20 mg / kg телесно тегло в 3 разделени дози. За деца под 10 -годишна възраст е препоръчително да се предписва лекарството под формата на суспензия (суспензия в течност). При лечение на остра неусложнена гонорея, предписвайте

3 g веднъж, за предпочитане 1 g пробенецид едновременно. При лечение на гонорея при жени се препоръчва да се повтори посочената доза.

Страничен ефект.Алергични реакции: уртикария, еритем (ограничено зачервяване на кожата), оток на Квинке, ринит (възпаление на носната лигавица), конюнктивит (възпаление на външната мембрана на окото); рядко - треска (рязко повишаване на телесната температура), болки в ставите, еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите в кръвта); изключително рядко - анафилактичен (алергичен) шок. Възможно е да се развият суперинфекции (тежки, бързо развиващи се форми на инфекциозно заболяване, причинено от микроорганизми, резистентни към лекарството, които преди това са били в организма, но не са се проявили), особено при пациенти с хронични заболявания или с ниска резистентност (резистентност) на тялото.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към пеницилини, инфекциозна мононуклеоза (остро вирусно заболяване, протичащо с високо повишаване на телесната температура, увеличаване на лимфните възли на небцето, черен дроб).

Лекарството се предписва с повишено внимание на бременни жени; пациенти, предразположени към алергични реакции. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.

Формуляр за освобождаване.Филмирани таблетки от 1,0 g; капсули от 0,25 g и 0,5 g; форте капсули; разтвор за орално (през устата) приложение (1 ml - 0,1 g); суспензия за перорално приложение (5 ml - 0,125 g); сухо вещество за инжектиране 1 g.

Условия за съхранение.

AUGMENTIN (Augmentm)

Синоними:амоксицилин, потенциран с клавуланат, амоксиклав, амоклавин, клавоцин.

Фармакологичен ефект.Широкоспектърен антибиотик. Той има бактериолитичен (унищожаващ бактериите) ефект. Той е активен срещу широк спектър от аеробни (развиващи се само в присъствието на кислород) и анаеробни (способни да съществуват при липса на кислород) грам-положителни и аеробни грам-отрицателни микроорганизми, включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза (ензим което разгражда пеницилини). Клавулановата киселина, която е част от лекарството, осигурява устойчивостта на амоксицилин към ефектите на бета-лактамазите, разширявайки спектъра на неговото действие.

Показания за употреба.Бактериални инфекции, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища - остър и хроничен бронхит (възпаление на бронхите), лобарна бронхопневмония (комбинирано възпаление на бронхите и белите дробове), емпием (натрупване на гной), абсцеси (абсцеси) на дробовете; бактериални инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на пикочните пътища - цистит (възпаление на пикочния мехур), уретрит (възпаление на уретрата), пиелонефрит (възпаление на бъбречната тъкан и бъбречното легенче); сепсис (инфекция на кръвта с микроби от огнището на гнойно възпаление) по време на аборт, инфекция на тазовите органи, сифилис, гонорея; остеомиелит (възпаление на костния мозък и съседната костна тъкан); септицемия (форма на кръвно отравяне от микроорганизми); перитонит (възпаление на перитонеума); следоперативни инфекции.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Дозите се определят индивидуално, в зависимост от тежестта на протичането, локализацията на инфекцията и чувствителността на патогена.

За деца под 1 година лекарството се предписва под формата на капки. Единична доза за деца под 3 месеца. - 0,75 мл, за деца от 3 месеца. до една година - 1,25 мл. В тежки случаи еднократна интравенозна доза за деца на възраст 3 месеца. до 12 години е 30 mg / kg телесно тегло; лекарството се прилага на всеки 6-8 ч. На деца под 3 месеца се дава еднократна доза от 30 mg / kg телесно тегло: недоносени бебета и деца в перинаталния период (на 7 -ия ден от живота на новородените) - на всеки 12 часа , след това на всеки 8 ч. Лечението с лекарството не трябва да се продължава повече от 14 дни без да се преразглежда клиничната ситуация.

На деца под 12 години се предписва лекарството под формата на сироп или суспензия. Единичната доза зависи от възрастта и е: за деца на възраст 7-12 години - 10 ml (0,156 g / 5 ml) или 5 ml (0,312 g / 5 ml); за деца на възраст 2-7 години - 5 ml (0,156 g / 5 ml); деца на 9 месеца. преди

2 години - 2,5 ml сироп (0,156 g / 5 ml) 3 пъти на ден. При тежки инфекции тези дози могат да се удвоят.

Възрастни и деца над 12 години с леки и умерени инфекции се предписват по 1 таблетка (0,375 g) 3 пъти на ден. При тежки инфекции еднократната доза е 1 таб. 0,625 g всеки или 2 таб. 0,375 g всеки

3 пъти на ден. Възможно е също интравенозно приложение на лекарството в еднократна доза от 1,2 g на всеки 6-8 часа.При необходимост лекарството може да се прилага на всеки 6 часа.Максималната единична доза е 1,2 g, максимално допустимата дневна доза за интравенозно приложение е 7.2 g

Пациентите с умерено или тежко увреждане на бъбречната екскреторна функция изискват корекция на режима на дозиране на лекарството. Когато креатининовият клирънс (скоростта на прочистване на кръвта от крайния продукт на азотния метаболизъм -: креатинин) е повече от 30 ml / min, не се налага промяна в режима на дозиране; при 10-30 ml / min - началната доза на лекарството е 1,2 g интравенозно, след това 0,6 g на всеки 12 часа. Когато креатининовият клирънс е по -малък от 10 ml / min, началната доза на лекарството е 1,2 g, след това 0,6 g на всеки 24 часа Аугментин се екскретира по време на диализа (метод за пречистване на кръвта). В случай на използване на лекарството при пациенти на диализа се предписва допълнително интравенозно приложение на лекарството в доза от 0,6 g по време на и 0,6 g в края на диализната процедура.

Augmentin не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или капкомер с аминогликозидни антибиотици, тъй като последните са инактивирани (загубени). Лекарството не трябва да се смесва с кръвни продукти и протеиносъдържащи (съдържащи протеини) течности.

Страничен ефект.Рядко - диспепсия (храносмилателни нарушения). Тежестта на диспептичните странични ефекти може да намалее, когато лекарството се приема по време на хранене. Описани са отделни случаи на чернодробна дисфункция, развитие на хепатит, холестатична жълтеница (жълтеница, свързана със застой на жлъчката в жлъчните пътища). Има единични съобщения за развитието на псевдомембранозен колит (чревни колики, характеризиращи се с пристъпи на коремна болка и отделяне на голямо количество слуз в изпражненията). Рядко - уртикария, оток на Квинке (алергичен оток); много рядко-анафилактичен (алергичен) шок, полимерна еритема (инфекциозно-алергично заболяване, характеризиращо се със зачервяване на симетрични кожни участъци и повишаване на температурата), сайдер на Стивънс-Джонсън (заболяване, характеризиращо се със зачервяване и кръвоизлив в лигавицата на устата , уретрата и конюнктивата / външна мембрана /), ексфолиативен дерматит (зачервяване на кожата на цялото тяло с подчертан пилинг). Рядко кандидоза (гъбично заболяване) и други видове суперинфекция (тежки, бързо развиващи се форми на инфекциозно заболяване, причинено от микроорганизми, резистентни към лекарството, които преди това са били в организма, но не са се проявили). В някои случаи е възможно развитие на флебит (възпаление на вената) на мястото на инжектиране.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Интравенозното приложение трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Ако се появи уртикария или еритематозен обрив, лечението трябва да се преустанови.

Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност (особено през първия триместър) и кърмене.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с данни за анамнеза за алергични реакции (анамнеза).

Формуляр за освобождаване.Таблетки от 0,375 g (0,25 g амоксицилин и 0,125 g клавуланова киселина); таблетки от 0,625 g (0,5 g амоксицилин и 0,125 g клавуланова киселина). Сироп във флакони (5 ml съдържат 0,156 g / 0,125 g амоксицилин и 0,03125 g клавуланова киселина / или 0,312 g / 0,25 g амоксицилин и 0,0625 g клавуланова киселина /).

Сухо вещество за приготвяне на суспензия (1 лъжичка съдържа 0,125 g амоксицилин и 0,031 g клавуланова киселина) и суспензия forte (1 лъжичка съдържа 0,25 g амоксицилин и 0,062 g клавуланова киселина). Сухо вещество за приготвяне на капки (1 ml капки съдържа 0,05 g амоксицилин и 0,0125 g клавуланова киселина). В лекарствени форми за орално (през устата) приложение, амоксицилин е под формата на трихидрат, а клавулановата киселина е под формата на калиева сол.

Инжекционен прах 0,6 g (0,5 g амоксицилин и 0,1 g клавуланова киселина) във флакони. Инжекционен прах 1,2 g (1,0 g амоксицилин и 0,2 g клавуланова киселина). В лекарствени форми за интравенозно приложение амоксицилин е под формата на натриева сол, а клавулановата киселина е под формата на калиева сол. Всеки флакон от 1,2 g съдържа приблизително 1,0 mmol калий и 3,1 mmol натрий.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо, хладно място.

CLONACOM-X (Clonacom-X)

Фармакологичен ефект.Комбиниран препарат, съдържащ полусинтетични пеницилини. Комбинацията от амоксицилин с резистентни на пеницилиназа (устойчиви на действието на ензим, който разрушава пеницилини) клоксацилин разширява спектъра и в някои случаи засилва ефекта на всяко лекарство поотделно. Амоксицилинът има широк спектър на действие, активен е срещу повечето грам-отрицателни (с изключение на Pseudomonas aeruginosa) и грам-положителни бактерии (с изключение на пеницилиназа-образуващ / образуващ ензим, който разрушава пеницилини-пеницилиназа / стафилококи). Не е устойчив на действието на пеницилиназа. По своя спектър на действие клоксацилин е подобен на бензил-пеницилин, но се различава по резистентност към пеницилиназа.

Показания за употреба.Инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: инфекции на горните дихателни пътища, бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове), инфекции на пикочните пътища, инфекции на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно -чревния тракт, инфекции на костите и стави, гонорея.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Възрастните се препоръчват да приемат по 1 капсула на всеки 6-8 часа, в зависимост от тежестта на заболяването. В случай на нарушена бъбречна функция е необходимо намаляване на дозата.

Страничен ефект.

ПротивопоказанияИнфекциозна мононуклеоза (остро вирусно заболяване, протичащо с високо повишаване на телесната температура, увеличаване на лимфните възли на небцето, черен дроб). Свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с данни за анамнеза за алергични реакции (анамнеза).

Формуляр за освобождаване.Капсули в опаковка от 100 броя. Една капсула съдържа амоксицилин трихидрат и натриев клоксацилин в количества, съответстващи на 0,25 g амоксицилин и 0,25 g клоксацилин.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо, тъмно място. ... ...

Ампицилин (AmpiciUinum)

Синоними: Pentrexil, Abetaten, "Acidocyclin, Anilin, Acrocilin, Agnopen, Albertsilin, Amil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binoticilin, Domocylinin, Gramilpen, Dominil, Europen , Lificillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicillin, Oracilina, Penberin, Penibrin, Pentrex, Policillin, Riomycin, Ultraxillin, Vampexilin, Vambenilin, Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoo, itd.

Фармакологичен ефект.ампицилин е полусинтетичен антибиотик, получен чрез ацилиране на 6-аминопенициланова киселина с остатък от амино-фенилоцетна киселина.

Лекарството не се разрушава в киселата среда на стомаха, добре се абсорбира, когато се приема през устата. Активен срещу грам-положителни микроорганизми, които са засегнати от бензилпеницилин. В допълнение, той действа върху редица грам-отрицателни микроорганизми (салмонела, шигела, протеус, ешерихия коли, клебсиела пневмония / бацил на Фридландер /, бацил на Пфайфер / грипен бацил /) и затова се счита за широкоспектърен антибиотик и се използва при заболявания, причинени от смесени инфекции.

При пеницилиназообразуващи (образуващи пеницилиназа - ензим, който разрушава пеницилини) стафилококи, устойчиви на бензилпеницилин, ампицилинът не действа, тъй като се разрушава от пеницилиназа.

Показания за употреба.Ампицилин се използва за лечение на пациенти с пневмония (възпаление на белите дробове), бронхопневмония (комбинирано възпаление на бронхите и белите дробове), с абсцеси (абсцеси) на белите дробове, тонзилит, перитонит (възпаление на перитонеума), холецистит (възпаление на жлъчен мехур), сепсис (инфекция на кръвта с микроби от огнището на гнойно възпаление), чревни инфекции, следоперативни инфекции на меките тъкани и други инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми. Лекарството е високоефективно при инфекции на пикочните пътища, причинени от Escherichia coli, Proteus, ентерококи или смесена инфекция, тъй като се екскретира непроменен в урината във високи концентрации. В големи количества ампицилин попада и в жлъчката. Лекарството е ефективно при лечение на гонорея.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Назначете ампицилин вътре (независимо от приема на храна). Единична доза за възрастни е 0,5 g, дневна доза е 2-3 g. Децата се предписват в размер на 100 mg / kg. Дневната доза е разделена на 4-6 дози.

Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването и ефективността на терапията (от 5-10 дни до 2-3 седмици и повече).

Страничен ефект.При лечение с ампилин могат да се появят алергични реакции под формата на кожен обрив, уртикария, оток на Квинке и др., В редки случаи - анафилактичен шок (главно с въвеждането на ампицилин натриева сол).

В случай на алергични реакции е необходимо да се спре приложението на лекарството и да се проведе десенсибилизираща (предотвратяваща или инхибираща алергични реакции) терапия. Когато се появят признаци на анафилактичен шок, трябва да се вземат спешни мерки за отстраняване на пациента от това състояние.

При продължително лечение с ампицилин при изтощени пациенти е възможно да се развие суперинфекция (тежки, бързо развиващи се форми на инфекциозно заболяване, причинено от микроорганизми, резистентни към лекарството, които преди това са били в организма, но не са се проявили), причинени от устойчиви на микроорганизми към лекарството (гъби, подобни на дрожди, грам-отрицателни микроорганизми). Препоръчително е тези пациенти да предписват едновременно витамини от група В и витамин С, ако е необходимо, нистатин или леворин.

ПротивопоказанияЛекарството е противопоказано при свръхчувствителност към пеницилин. При чернодробна недостатъчност се използва под контрола на чернодробната функция; с бронхиална астма, сенна хрема и други алергични заболявания само ако е абсолютно необходимо. В същото време се предписват десенсибилизиращи средства.

Ампицилин засилва ефекта на пероралните антикоагуланти (лекарства, приемани през устата, които предотвратяват съсирването на кръвта).

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с данни за анамнеза за алергични реакции (анамнеза).

Формуляр за освобождаване.Таблетки и капсули по 0,25 всяка. g в опаковка от 10 или 20 броя. Прах за приготвяне на суспензия (суспензия) в 60 г оранжеви стъклени буркани (5 г активно вещество). Прах от бял цвят с жълтеникав оттенък (сладък на вкус), със специфична миризма (съдържа захар, ванилин и други пълнители). Приема се перорално в същата доза като ампицилин въз основа на съдържанието на активното вещество. Прахът се смесва с вода или се измива с вода.

Условия за съхранение.

AMPIOX (Ampioxum)

Комбиниран препарат, съдържащ ампицилин и оксацилин. За перорално приложение се произвежда ампиокс, който е смес от ампицилин трихидрат и натриева сол на оксацилин (1: 1), а за парентерално приложение-ампиокс натрий (ампиоксум-натрий), който е смес от натриеви соли на ампицилин и оксацилин ( 2: 1).

Фармакологичен ефект.Лекарството комбинира спектъра на антимикробно действие на ампицилин и оксацилин; действа върху грам-положителни (стафилококи, стрептококи, пневмококи) и грам-отрицателни (гонокок, менингокок, ешерихия коли, бацил на Pfeiffer / грипна коли /, салмонела, шигела и др.) микроорганизми. Поради съдържанието на оксацилин, той е активен срещу пеницилиназа -образуващи (образуващи пеницилиназа - ензим, който разрушава пеницилини) стафилококи.

Лекарството прониква добре в кръвния поток, когато се приема перорално и парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт).

Показания за употреба.Използва се при инфекции на дихателните пътища и белите дробове (бронхит - възпаление на бронхите, пневмония - възпаление на белите дробове и др.), При тонзилит, холангит (възпаление на жлъчните пътища), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), пиелит ( възпаление на бъбречния таз), пиелонефрит (възпаление на тъканния бъбрек и бъбречно легенче), цистит (възпаление на пикочния мехур), инфектирани рани, кожни инфекции и др. Особено е показан в случаи на тежко заболяване: сепсис (отравяне на кръвта от микроби от огнището на гнойно възпаление), ендокардит (възпаление на вътрешните кухини на сърцето), следродилна инфекция и други. , със смесена инфекция, причинена от стафилококи или стрептококи и грам-отрицателни бактерии, чувствителни и нечувствителни към бензилпеницилин, с изгаряне, бъбречни инфекции. Използва се за профилактика на гнойни следоперативни усложнения по време на операция и за профилактика и лечение на инфекции при новородени.

При лечението на гонорея ампиокс се използва в случаи, причинени от резистентни (резистентни) към бензилпеницилин щамове на гонококи.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Натриев ампиокс се прилага интрамускулно или интравенозно (микроструя или капково), а ампиокс - вътре.

За парентерално приложение еднократна доза ампиокс натрий е 0,5-1,0 g за възрастни, а дневната доза е 2-4 g.

Новородени, недоносени бебета и деца под 1 година се прилагат в дневна доза от 100-200 mg на 1 kg телесно тегло; деца от 1 до 7 години - 100 mg / kg на ден; от 7 до 14 години - 50 mg / kg на ден; на деца над 14 години се предписва доза за възрастни. При тежки инфекции дозата може да се увеличи 1,5-2 пъти.

За да приготвите разтвори за интрамускулни инжекции, добавете 2 ml стерилна вода за инжектиране към съдържанието на флакона с ампиокс натрий (0,1; 0,2; 0,5 g).

Продължителността на лечението е от 5-7 дни до 3 седмици. и още.

За интравенозно (струйно) приложение единична доза от лекарството се разтваря в 10-15 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно в продължение на 2-3 минути. За интравенозно капково приложение на възрастни, лекарството се разтваря в 100-200 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилага със скорост 60-80 капки в минута. За капково приложение децата използват 5-10% разтвор на глюкоза (30-100 ml) като разтворител. Интравенозно се прилага за 5-7 дни, последвано от преход (ако е необходимо) към интрамускулно приложение. Разтворите се използват веднага след приготвяне; смесването им с други лекарства е неприемливо.

Когато се приема перорално, еднократна доза ампиокс за възрастни е 0,5-1,0 g, дневната доза е 2-4 g. На деца от 3 до 7 години се предписват 100 mg / kg на ден, от 7 до 14 години-50 mg / kg на ден, над 14 години - в дозата за възрастни. Продължителността на лечението е от 5-7 дни до 2 седмици. и още. Дневната доза е разделена на 4-6 дози.

Страничен ефект.Възможни нежелани реакции: при парентерално (заобикалящо храносмилателния тракт) приложение на ампиокс натрий - болка на мястото на инжектиране и алергични реакции, в редки случаи - анафилактичен (алергичен) шок; при приемане на ампиокс вътре - гадене, повръщане, разхлабени изпражнения, алергични реакции. Ако е необходимо, се предписват десенсибилизиращи (предотвратяващи или инхибиращи алергични реакции) средства.

ПротивопоказанияАмпиокс и ампиокс натрий са противопоказани, ако има анамнеза (анамнеза) за данни за токсично-алергични реакции към лекарства от групата на пеницилините.

Формуляр за освобождаване.За парентерално приложение ампиокс натрий се произвежда във флакони от 0,1; 0,2 или 0,5 g с обозначение на етикета "Интравенозно" или "Интрамускулно". За перорално приложение ампиокс се произвежда в капсули от 0,25 g в опаковка от 20 броя.

Условия за съхранение.

Натриева сол на ампицилин (ампицилин-натрий)

Синоними: Penbritin, Penbrock, Polycillin, Am picide.

Фармакологичен ефект.Полусинтетичен широкоспектърен пеницилин. Той е активен срещу коккови микроорганизми (стафилококи, които не образуват пеницилиназа / ензим, който унищожава пеницилини /, стрептококи, пневмококи, гонококи и менингококи) и повечето грам-отрицателни бактерии (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae и някои щамове. pneumoniae).

Бързо се абсорбира в кръвта, прониква в тъканите и телесните течности. Екскретира се главно чрез бъбреците. Не притежава кумулативни свойства (способността да се натрупва в тялото). Ниско токсичен (няма изразен вреден ефект върху организма).

Показания за употреба.Възпалителни заболявания на дихателните пътища: пневмония (възпаление на белите дробове), бронхит (възпаление на бронхите), фарингит (възпаление на фаринкса) и др .; урологични заболявания: пиелонефрит (възпаление на тъканите на бъбреците и бъбречното легенче), цистит (възпаление на пикочния мехур), простатит (възпаление на простатната жлеза), чревни инфекции: дизентерия, салмонелоза, ентероколит (възпаление на тънките и дебелите черва ), септичен ендокардит (възпаление на вътрешните кухини на сърцето поради наличието на микроби в кръвта), менингит (възпаление на мембраните на мозъка), еризипел и др.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Използва се за интрамускулно и интравенозно (струйно или капково) приложение. При двата начина на приложение единичната доза от лекарството за възрастни е 0,25-0,5 g; дневно - 1-3 г. При тежки инфекции дневната доза може да се увеличи до 10 g или повече. С менингит - до 14 g на ден. Честотата на въвеждане е 6-8 пъти. За новородени лекарството се предписва в дневна доза от 100 mg / kg, за деца от други възрастови групи - 50 mg / kg. В тежки случаи на инфекциозно заболяване посочените дози могат да се удвоят.

Дневната доза се прилага на 4-6 дози на интервали от 4-6 часа.

Разтворът за интрамускулно приложение се приготвя ex tempore (преди употреба) чрез добавяне на 2 ml стерилна вода към съдържанието на бутилката (0,25 или 0,5 g). инжекция. Продължителността на лечението е 7-14 дни или повече.

За интравенозно струйно инжектиране единична доза от лекарството (не повече от 2 g) се разтваря в 5-10 ml стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути (1-2 g за 10 -15 минути). При единична доза над 2 g, лекарството се прилага интравенозно. За интравенозно капково приложение, единична доза от лекарството се разтваря в малък обем стерилна вода за инжекции (съответно 7,5-15,0 ml), след което полученият антибиотичен разтвор се добавя към 125-250 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5 -10% разтвор на глюкоза и се инжектира със скорост 60-80 капки в минута. За капково приложение се използва 5-10% разтвор на глюкоза (30-50 ml, в зависимост от възрастта) като разтворител за деца. Разтворите се използват веднага след приготвяне; добавянето на други лекарства към тях е неприемливо. Дневната доза е разделена на 3-4 приема. Продължителността на лечението е 5-7 дни, последвано от преход (ако е необходимо) към интрамускулно инжектиране.

Страничен ефект.Алергични реакции.

ПротивопоказанияАлергия към пеницилинови лекарства, чернодробна дисфункция.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с данни за анамнеза за алергични реакции (анамнеза).

Формуляр за освобождаване.Във флакони стерилен прах в комплект с разтворител 0,25 g, 0,5 g всеки; прах, 5 g във флакон за суспензия; дискове от 10 mcg, в опаковка от 100 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо, тъмно място при стайна температура.

Ампицилин трихидри

Синоними:Химикалка.

Фармакологичен ефект.Същото като за ампицилин и неговата натриева сол. Той се различава от ампицилин с наличието на 3 молекули кристализирана вода в структурата.

Показания за употреба.Същото като за ампицилин.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Вътре, 0,5 g на всеки 4-6 часа, при тежки инфекции, до 10 g или повече на ден; деца под 13 години - 0,1-0,2 g (кг / ден). Курсът на лечение е 7-14 дни или повече.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при ампицилин.

Формуляр за освобождаване.Таблетки от 0,25 g в опаковка от 24 броя; капсули от 0,25 g в опаковка от 6 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо, тъмно място при стайна температура.

CLONACOM-P

Фармакологичен ефект.Комбиниран препарат, съдържащ полусинтетични пеницилини. Комбинацията от ампицилин с резистентни на пеницилиназа (устойчиви на действието на ензим, който разрушава пеницилини) клоксацилин разширява спектъра и в някои случаи засилва ефекта на всяко лекарство поотделно. Ампицилинът има широк спектър на действие, активен е срещу повечето грам-отрицателни (с изключение на Pseudomonas aeruginosa) и грам-положителни бактерии (с изключение на ензима, образуващ пеницилиназа / пеницилиназа, който разрушава пеницилини / стафилококи). Не е устойчив на действието на пеницилиназа. По своя спектър на действие клоксацилин е подобен на бензилпеницилин, но се различава по резистентност към пеницилиназа.

Показания за употреба.Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища, бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове), инфекции на пикочните пътища, кожата и меките тъкани, стомашно -чревния тракт, костите и ставите, гонорея .

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Възрастните се препоръчват да приемат по 1 капсула на всеки 6-8 часа, в зависимост от тежестта на заболяването.

В случай на нарушена бъбречна функция е необходимо намаляване на дозата.

Страничен ефект.Алергични реакции, кожен обрив; диария, гадене, повръщане са възможни; в някои случаи може да се развие псевдомембранозен колит (чревни колики, характеризиращи се с пристъпи на коремна болка и отделяне на голямо количество слуз в изпражненията).

ПротивопоказанияИнфекциозна мононуклеоза (остро вирусно заболяване, протичащо с високо повишаване на телесната температура, увеличаване на лимфните възли на небцето, черен дроб). Свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с данни за анамнеза за алергични реакции (анамнеза).

Формуляр за освобождаване.Капсули в опаковка от 100 броя. Една капсула съдържа 0,25 g ампицилин и 0,25 g клоксацилин.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо, тъмно място.

Султамицилин (султамицилин)

Синоними: Sulaiillin, Betamp, Unazin.

Комбиниран препарат, съдържащ ампицилин натрий и сулбактам натрий в съотношение 2: 1.

Фармакологичен ефект.Сулбактам натрий няма изразена антибактериална активност, но необратимо инхибира (потиска активността) бета-лактамаза (ензим, който разрушава бета-лактамната сърцевина на пенисите). Когато се използва заедно с пеницилини, сулбактамът предпазва последния от хидролиза (разлагане с участието на вода) и инактивиране (частична или пълна загуба на биологична активност). Уназин (комбинация от сулбактам + ампицилин) е високоефективно лекарство, което действа върху грам-положителни и грам-отрицателни аероби (микроорганизми, които се развиват само в присъствието на кислород) и анаероби (микроорганизми, които могат да съществуват при липса на кислород), включително щамове, устойчиви на пеницилин.

Показания за употреба.Уназин се използва при пневмония (възпаление на белите дробове), бронхит (възпаление на бронхите), отит на средното ухо (възпаление на ушната кухина), синузит (възпаление на параназалните синуси), гнойни хирургични инфекции (абсцеси - язви, флегмон - остър , ясно не е ограничено гнойно възпаление, остеомиелит - възпаление на костния мозък и съседната костна тъкан и др.), перитонит (възпаление на перитонеума), урологични (пикочните пътища) и гинекологични инфекции, за профилактика на постоперативни гнойни усложнения, с гонорея и други инфекции.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. На възрастни се предписват 375-750 mg (1-2 таблетки) 2 пъти дневно, включително в напреднала възраст.

За деца с телесно тегло по -малко от 30 kg - 25-50 mg / kg на ден в 2 разделени дози, в зависимост от тежестта на инфекцията и по преценка на лекаря. С телесно тегло 30 кг или повече - същото като при възрастни, т.е. 375-750 mg (1-2 таблетки) 2 пъти на ден. За деца лекарството може да се предписва под формата на суспензия (суспензия).

Курсът на лечение обикновено е 5 до 14 дни, но може да бъде удължен, ако е необходимо. След нормализиране на температурата и изчезване на основните патологични симптоми, лечението продължава още 48 часа.

При лечение на неусложнена гонорея, султамицилин може да бъде предписан като единична доза от 2,25 g (6 таблетки от 375 g). За да се удължи времето на пребиваване на сулбактам и ампицилин в кръвната плазма, в

1 g от пробата трябва да се предпише като съпътстващ агент.

При пациенти с гонорея със съмнение за сифилис трябва да се правят микроскопски изследвания по време на лечението и месечни серологични изследвания в продължение на най -малко 4 месеца.

При лечение на всяка инфекция, причинена от хемолитични стрептококи, се препоръчва антибиотична терапия за 10 дни, за да се предотврати появата на ревматизъм или гломерулонефрит (бъбречно заболяване).

При пациенти с тежко нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс / скорост на прочистване на кръвта от крайния продукт на азотния метаболизъм - креатинин / по -малко от 30 ml / min), динамиката на освобождаването на сулбактам и ампицилин е изложена на същия ефект, поради което съотношението едно към друго в плазмата ще остане постоянно. За такива пациенти дозата султамицилин се предписва на дълги интервали в съответствие с обичайната практика за използване на ампицилин.

След разреждане суспензията трябва да се съхранява в хладилник за не повече от 14 дни.

Страничен ефект.Най -честият страничен ефект е диария (диария), гадене, повръщане, епигастрална болка (областта на корема, разположена точно под кръстовището на реберните дъги и гръдната кост), също се наблюдават коремни болки и колики. Както при лечението с други антибиотици от серията ампицилин, ентероколит (възпаление на тънките и дебелите черва) и псевдомембранозен колит (чревни колики, характеризиращи се с пристъпи на коремна болка и отделяне на голямо количество слуз с изпражнения). Обрив, сърбеж и други кожни реакции. Сънливост, неразположение, главоболие. В редки случаи анемия (намаляване на съдържанието на хемоглобин в кръвта), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта), еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите в кръвта) и левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта). Тези ефекти изчезват след спиране на лечението. Възможно е преходно повишаване на нивото на ензимите аланин трансфераза и аспарагин трансфераза. При интрамускулно инжектиране е възможна болка на мястото на инжектиране. В единични случаи - развитието на флебит (възпаление на вената) след интравенозно приложение на лекарството.

ПротивопоказанияИстория на алергии към някой от пеницилините (по -рано).

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с данни за анамнеза за алергични реакции.

Формуляр за освобождаване.Стерилен прах за интрамускулно и интравенозно приложение на 0,75 g в 10 ml флакони (ампицилин натрий 0,5 g, натриев сулфабактам 0,25 g). Стерилен прах за интрамускулно и интравенозно приложение 1,5 g в 20 ml флакони (ампицилин натрий 1,0 g, натриев сулфабактам 0,5 g). Стерилен прах за интрамускулно и интравенозно приложение на 3 g в 20 ml флакони (ампицилин натрий 2,0 g, натриев сулфабактам 1,0 g). Таблетки от 0,375 g от лекарството. Прах за приготвяне на суспензия (5 ml - 0,25 g от препарата).

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.


Първите бяха антибиотиците пеницилини, които спасиха хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия и благодарение на тях се получават всички други антимикробни лекарства.

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните в момента антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.


Основно име Антимикробна активност Аналози
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли Те засягат предимно грам-положителни микроорганизми. В момента повечето щамове са развили резистентност, но спирохетите все още са чувствителни към веществото. Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Бензилпеницилин прокаин Той е показан за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиевите и натриевите соли, той действа по -дълго време, тъй като се разтваря и се абсорбира по -бавно от интрамускулното депо. Бензилпеницилин -KMP (-G, -Teva, -G 3 мега)
Бицилини (1, 3 и 5) Използва се при хроничен ревматизъм с профилактична цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания със средна и лека тежест, причинени от стрептококи. Бензицилин-1, молдамин, екстинцилин, ретарпин
Феноксиметилпеницилин Той има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разгражда в кисела стомашна среда. Предлага се под формата на хапчета. V-пеницилин, Cliacyl, Ospin, Penicillin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Оксацилин Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност, напълно е неефективен срещу бактерии, нестабилни към пеницилина. Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ампицилин Разширен спектър на антимикробна активност. В допълнение към основния спектър от възпалителни заболявания на стомашно -чревния тракт, той лекува и тези, причинени от ешерихия, шигела, салмонела. Ампицилин AMP -KID (-AMP -Forte, -Ferein, -AKOS, -трихидрат, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Амоксицилин Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След като се установи бактериалният произход на стомашната язва, той се използва за ликвидиране на Helicobacter Pylori. Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Карбеницилин Спектърът на антимикробно действие включва Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по -високи от тези на карбеницилин. Securopen
Пиперацилин Подобно на предишния обаче, нивото на токсичност се увеличава. Изипен, Пипрацил, Пицилин, Пипракс
Амоксицилин / клавуланат Благодарение на инхибитора, спектърът на антимикробна активност се разширява в сравнение с незащитен агент. Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ампицилин / сулбактам Сулацилин, Либоцил, Уназин, Султазин
Тикарцилин / клавуланат Основното указание за употреба са вътреболнични инфекции. Hymentin
Пиперацилин / тазобактам Тазоцин

Предоставената информация е само с информационна цел и не е ръководство за действие. Всички назначения се извършват изключително от лекаря, а терапията се провежда под негово наблюдение.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, неконтролираната им употреба води до сериозни последици: образуване на резистентност в патогена и преминаване на болестта в хронична форма, която е трудно лечима. Именно поради тази причина днес повечето щамове на патогенни бактерии са резистентни към АБП от първо поколение.

Предписаното от специалиста лекарство трябва да се използва за антибиотична терапия. Независимите опити да се намери евтин аналог и да се спестят пари могат да доведат до влошаване на състоянието.

Например, дозата на активно вещество в генерично лекарство може да се различава нагоре или надолу, което ще повлияе негативно на хода на лечението.


Когато трябва да замените лекарство поради остра липса на финансиране, трябва да попитате лекар за това, тъй като само специалист може да избере най -добрия вариант.

Лекарствата от пеницилиновата група принадлежат към така наречените бета-лактами-химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.

Този структурен компонент е от решаващо значение при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той не позволява на бактериите да произвеждат специален биополимерен пептидогликан, който е необходим за изграждането на клетъчната стена. В резултат на това мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешките и животинските клетки поради причината, че в тях няма пептидогликан.

Лекарствата на базата на отпадъчни продукти от плесени са станали широко разпространени във всички области на медицината поради следните свойства:

  • Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпределят в тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера с възпаление на мозъчните обвивки на мозъка също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
  • Широк спектър на антимикробно действие. За разлика от първото поколение химикали, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателни и положителни бактерии. Те също са устойчиви на пеницилиназа и киселата среда на стомаха.
  • Най -ниската токсичност сред всички ABP. Те са разрешени за употреба дори по време на бременност, а правилното приемане (както е предписано от лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В процеса на изследване и експерименти са получени много лекарства с различни свойства. Например, когато принадлежат към обща серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, съвместната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.


Внимателното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробно действие и ниска токсичност, е установено, че естественият пеницилин е чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), продуциран от някои бактерии. В допълнение, той напълно загуби качествата си в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Днес пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по -долу, са разделени на 4 основни групи.

Произведен от формите Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина в молекулна структура. За медицински цели химически се комбинира с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се отбелязва в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква чести многократни инжекции в мускулната тъкан (в специални случаи натриевата сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по -малка степен в цереброспиналната и синовиалната течности, миокарда и костите. Въпреки това, с възпаление на менингите (менингит), пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера се увеличава, което позволява успешно излекуване.

За да се удължи ефектът на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаинова, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като същевременно поддържате терапевтичния ефект на калиевите и натриевите соли.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия при хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилин е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Различава се от описаните по -горе по устойчивост на солна киселина на стомашния сок.

Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение (4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии, с изключение на спирохети, в момента са резистентни към биосинтетични пеницилини.


Вижте също: Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции и таблетки

Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу щамовете на стафилококи, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококова инфекция, докато през 1957 г. на неговата основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, податливи на бензилпеницилин. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти никога не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Това включва две подгрупи антимикробни средства, предназначени за перорално приложение и които имат бактерициден ефект срещу повечето патогенни микроорганизми (както грам +, така и грам-).

В сравнение с предишните групи, тези съединения имат две значителни предимства. Първо, те са активни срещу по -широк кръг патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, тоест аминопеницилини (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Въпреки това, в комбинация с оксацилин (Ampiox), те стават резистентни.

Лекарствата се абсорбират добре и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти за 24 часа. Основните индикации за употреба са менингит, синузит, отит на средното ухо, инфекциозни заболявания на пикочните и горните дихателни пътища, ентероколит и ликвидиране на хеликобактер (причинител на стомашна язва). Често срещан страничен ефект на аминопеницилини е характерният неалергичен обрив, който изчезва веднага след оттегляне.

Те представляват отделна пеницилинова серия антибиотици, от чието име става ясна целта. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на псевдомонасите) и е изразена срещу Pseudomonas aeruginosa.

По степен на ефективност те се подразделят на:

  • Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък намалява. Карбеницилинът, първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу резистентен на ампицилин протеус. Понастоящем почти всички щамове са резистентни към карбоксипеницилини.
  • Уреидопеницилини са по -ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най -ефективни са пиперацилин и азлоцилин, от които само последният остава актуален в медицинската практика.

Към днешна дата по -голямата част от щамовете Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина тяхното клинично значение намалява.


Антибиотиците от групата на ампицилин, силно активни срещу повечето патогени, се унищожават от пеницилиназа-образуващи бактерии. Тъй като бактерицидният ефект на резистентния към тях оксацилин е значително по -слаб от този на ампицилин и амоксицилин, бяха синтезирани комбинирани лекарства.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам, антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат свой собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.

Лекарствата, защитени от инхибитори, успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, щамовете на които са резистентни към повечето лекарства.

Вижте също: За съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Широкият спектър на действие и добрата поносимост на пациентите направиха пеницилина оптимално лечение за инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства, бензилпеницилин и неговите соли бяха лекарствата по избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Откривателят също така отбеляза специалната ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, поради което лекарството се използва най -широко в тази област. Почти всички те са вредни за бактериите, които причиняват синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Инхибитор-защитените средства лекуват дори особено опасни и устойчиви вътреболнични инфекции.

Спирохетите са един от малкото микроорганизми, които остават податливи на бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините също са ефективни срещу гонококи, което дава възможност за успешно лечение на сифилис и гонорея с минимално отрицателно въздействие върху тялото на пациента.

Чревното възпаление, причинено от патогенна микрофлора, се поддава добре на терапия с киселинно-устойчиви лекарства.

От особено значение са аминопеницилините, които са част от сложното ликвидиране на Helicobacter.

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекция при новородени.

Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: с капки за очи, мехлеми и разтвори за инжекции, кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания.

Болестите на отделителната система, които са с бактериален произход, реагират добре на терапията само с лекарства, защитени с инхибитори. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като патогенните щамове са силно резистентни към тях.

Пеницилините се използват в почти всички области на медицината при възпаления, причинени от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургичната практика те се предписват за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по -специално с пеницилини трябва да се извършва само според указанията на лекар. Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, злоупотребата му сериозно уврежда организма. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Обхватът на приложение на пеницилин и различни лекарства на основата му в медицината се дължи на активността на веществото срещу специфични патогени. Бактериостатичните и бактерицидни ефекти се проявяват по отношение на:

  • Грам -положителни бактерии - гонококи и менингококи;
  • Грам -отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa и антисептични бацили, Proteus;
  • Актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност и широк спектър на действие правят антибиотиците от пеницилиновата група оптимално лечение за ангина, пневмония (както фокална, така и крупозна), скарлатина, дифтерия, менингит, кръвно отравяне, септицемия, плеврит, пиемия, остеомиелит в остри и хронични форми, септичен ендокардит, различни гнойни инфекции на кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипела, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, бленорея, както и очни заболявания и УНГ заболявания.

Строгите противопоказания включват само индивидуална непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така не се допуска ендолумбално (инжектиране в гръбначния мозък) лекарства на пациенти с диагностицирана епилепсия.

По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови лекарства трябва да се лекува изключително внимателно. Въпреки факта, че те имат минимален тератогенен ефект, си струва да се предписват хапчета и инжекции само в случай на спешна нужда, като се преценява степента на риск за плода и самата бременна жена.

Тъй като пеницилинът и неговите производни свободно проникват от кръвта в кърмата, препоръчително е да се откаже кърменето по време на терапията. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебето още при първата употреба. За да се предотврати спирането на лактацията, млякото трябва да се изцежда редовно.

Сред другите антибактериални средства, пеницилините се открояват благоприятно с ниска токсичност.

Нежеланите последици от употребата включват:

  • Алергични реакции. Най -често те се проявяват с кожен обрив, сърбеж, копривна треска, треска и подуване. Изключително рядко в тежки случаи е възможен анафилактичен шок, изискващ незабавно приложение на антидот (адреналин).
  • Дисбактериоза. Нарушаването на баланса на естествената микрофлора води до храносмилателни разстройства (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
  • Невротоксични реакции. Негативният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява с повишена рефлекторна възбудимост, гадене и повръщане, конвулсии и понякога кома.

Навременната лекарствена подкрепа за организма ще помогне да се предотврати развитието на дисбиоза и да се избегнат алергии. Препоръчително е да се комбинира антибиотичната терапия с приема на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (ако чувствителността е повишена).

На децата трябва да се предписват хапчета и инжекции с повишено внимание, като се вземат предвид възможните отрицателни реакции и внимателно да се подходи към избора на конкретно лекарство.

През първите години от живота си бензилпеницилин се използва в случаите на сепсис, пневмония, менингит, среден отит. За лечение на респираторни инфекции, тонзилит, бронхит и синузит се избират най -безопасните антибиотици от списъка: Амоксицилин, Аугментин, Амоксиклав.

Детското тяло е много по -чувствително към лекарствата, отколкото тялото на възрастен. Ето защо трябва внимателно да следите състоянието на бебето (пеницилинът се отделя бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунната система.

Малко теория:

Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20 -ти век, беше направено случайно. Трябва да кажа, че антибактериалните свойства на плесени са забелязани от хората в древни времена.

Александър Флеминг - откривателят на пеницилин

Египтяните например дори преди 2500 години лекуват възпалени рани с компреси от плесенясал хляб, но учените започват да изучават теоретичната страна на въпроса едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиозата (свойството на някои микроорганизми да унищожават други), се опитаха да извлекат практическа полза от нея.

Наследява го Александър Флеминг, британски микробиолог, който през 1928 г., на 28 септември, открива мухъл в чаши на Петри с колонии от стафилококи. Спорите й, попаднали върху посевите поради небрежност на лабораторния персонал, покълнаха и унищожиха патогенните бактерии. Заинтересованият Флеминг внимателно проучи това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. В продължение на много години откривателят работи за получаване на химически чисто стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го измислят.

През 1941 г. Ернст Чейн и Хауърд Флори успяха да пречистят пеницилина от примеси и проведоха клинични изпитвания с Флеминг. Резултатите бяха толкова успешни, че до 43 -та година в САЩ беше организирано масово производство на лекарството, което спаси много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейн и Флори за човечеството бяха оценени през 1945 г .: откривателят и разработчиците станаха носители на Нобелова награда.

Впоследствие оригиналният химикал непрекъснато се подобрява. Така се появяват съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, имунизирани срещу пеницилиназа и по -ефективни като цяло.

Прочетете завладяващата статия: Изобретателят на антибиотиците или Историята на човешкото спасяване!

Все още имате въпроси? Получете безплатна консултация с лекар сега!

Щракването върху бутона ще доведе до специална страница на нашия уебсайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна консултация с лекар

Гъбите са царството на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях влизат в диетата ни, някои причиняват кожни заболявания, други са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбите от рода Penicillium спасяват милиони човешки животи от патогенни бактерии.

Пеницилинови антибиотици на базата на тази плесен (мухълът също е гъбичка) все още се използват в медицината.

През 30 -те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Изучава бактериални инфекции. След като отглежда група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязва, че в съда има области, около които няма живи бактерии. Разследване е показало, че обикновената зелена плесен, която обича да се утаява върху застоял хляб, е виновна за тези петна. Мухълът се наричаше Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.

Флеминг изучава въпроса по -задълбочено и скоро изолира чист пеницилин, който става първият в света антибиотик... Принципът на действие на лекарството е следният: когато бактериалната клетка се дели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана с помощта на специален химичен елемент, пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент, а бактериалната клетка просто се „абсорбира“ в околната среда.

Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки се научиха да се противопоставят на лекарството-те започнаха да произвеждат ензим, наречен "бета-лактамаза", който разгражда бета-лактамите (основата на пеницилина).

През следващите 10 години имаше невидима война между патогените, които унищожават пеницилина, и учените, които модифицират този пеницилин. Родени са толкова много модификации на пеницилин, които сега образуват целия пеницилинов набор от антибиотици.

Лекарството за всякакъв вид приложение бързо се разпространява по цялото тяло, прониквайки в почти всичките му части. Изключения: цереброспинална течност, простата и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия не надвишава 1 процент. При възпаление е възможно покачване с до 5%.

Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.

Лекарството бързо се екскретира от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него се екскретира през бъбреците.

Гледайте видео на тази тема

Всички лекарства са разделени на: естествени (с кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антипсевдомонални).

Тези лекарства получени директно от мухъл... В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са придобили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаеробни и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселата среда на стомаха бързо ги унищожава.

Бензилпеницилин под формата на натриеви и калиеви соли принадлежи към естествените антибиотици с кратко действие. Ефектът му изчезва след 3-4 часа, така че многократните инжекции трябва да се правят често.

Опитвайки се да премахнат този дефицит, фармацевтите са създали естествени антибиотици с удължено действие: бицилин и новокаинова сол на бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат ​​"депо форми", тъй като след инжектиране в мускула те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.

Примери за лекарства: бензилпеницилинова сол (натриева, калиева или новокаинова), бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5.

Няколко десетилетия след получаване на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна... След подобрение повечето лекарства придобиват резистентност към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започват да се произвеждат в таблетки.

Изоксазолпеницилини са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилин, а лекарствата от тази група пречат на производството на ензима. Но трябва да платите за подобрението - лекарства от този тип се абсорбират по -малко в организма и имат по -малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.

Аминопеницилини са лекарства с широк спектър на действие. Те са по-ниски от бензилпеницилините по сила в борбата с грам-положителните бактерии, но улавят по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в тялото по -дълго и по -добре проникват през някои от телесните бариери. Примери за лекарства: ампицилин, амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Карбоксипеницилини и уреидопеницилини - антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa... В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо придобиват резистентност към тях. Понякога можете да ги намерите като част от цялостно лечение.

Примери за лекарства: Тикарцилин, Пиперацилин

Хапчета

Сумамед

Активна съставка: азитромицин.

Показания: инфекции на дихателните пътища.

Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца под 6 -месечна възраст.

Цена: 300-500 рубли.

Оксацилин

Активна съставка: оксацилин.

Показания: чувствителни към лекарства инфекции.

Цена: 30-60 рубли.

Амоксицилин Сандоз

Показания: инфекции на дихателните пътища (включително тонзилит, бронхит), инфекции на пикочно -половата система, кожни инфекции и други инфекции.

Противопоказания: непоносимост, деца под 3 години.

Цена: 150 рубли.

Ампицилин трихидрат

Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.

Цена: 24 рубли.

Феноксиметилпеницилин

Активна съставка: феноксиметилпеницилин.

Показания: стрептококови заболявания, инфекции с лека до умерена тежест.

Цена: 7 рубли.

Амоксиклав

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина.

Показания: инфекции на дихателните пътища, отделителната система, инфекции в гинекологията, други инфекции, чувствителни към амоксицилин.

Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.

Цена: 116 рубли.

Бицилин-1

Активна съставка: бензатин бензилпеницилин.

Показания: остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипел, сифилис, лайшманиоза.

Противопоказания: свръхчувствителност.

Цена: 15 рубли на инжекция.

Оспамокс

Активна съставка: амоксицилин.

Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно -чревния тракт, пикочно -половата система, гинекологични и хирургични инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно -чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.

Цена: 65 рубли.

Ампицилин

Активна съставка: ампицилин.

Показания: инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно -чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, магарешка кашлица.

Противопоказания: свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, детство, бременност.

Цена: 163 рубли.

Бензилпеницилин

Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипела, антракс, тетанус.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 2,8 рубли на инжекция.

Новокаинова сол на бензилпеницилин

Активна съставка: бензилпеницилин.

Показания: подобно на бензилпеницилин.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 43 рубли за 10 инжекции.

Амоксиклав, Оспамокс, Оксацилин са подходящи за лечение на деца. Но преди да използвате лекарството, определено трябва да се консултирате с Вашия лекарза коригиране на дозата.

Антибиотиците от пеницилиновата група се предписват за инфекции, видът на антибиотиците се избира в зависимост от вида на инфекцията. Това могат да бъдат различни коки, пръчици, анаеробни бактерии и т.н.

Най -често антибиотиците се използват за лечение на инфекции на дихателните пътища и пикочно -половата система.

В случай на лечение на деца, трябва да следвате указанията на лекаря, който ще предпише желания антибиотик и ще коригира дозата.

В случай на бременност антибиотиците трябва да се използват с изключително внимание, тъй като те проникват в плода. По време на кърмене е по -добре да преминете към смеси, тъй като лекарството също прониква в млякото.

Няма специални инструкции за възрастни хора, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.

Основното и често единствено противопоказание е индивидуалната непоносимост. Среща се често - при около 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и са предписани в инструкциите за употреба.

В случай на нежелани реакции трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, да спрете приема на лекарството и да извършите симптоматично лечение.

Къде расте пеницилиновата плесен?

Почти навсякъде. Тази мухъл включва десетки подвидове и всеки от тях има свое собствено местообитание. Най -забележителните представители са пеницилиновите плесени, които растат върху хляб (също заразяват ябълките, причинявайки им бързо гниене) и плесени, използвани при производството на някои сирена.

Как да заменим пеницилиновите антибиотици?

Ако пациентът е алергичен към пеницилин, могат да се използват непеницилинови антибиотици. Имена на лекарства: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Най -популярният вариант е еритромицин. Но трябва да знаете, че еритромицинът често причинява дисбиоза и лошо храносмилане.

Пеницилиновите антибиотици са мощни срещу инфекции, причинени от различни бактерии. Има доста видове от тях и лечението трябва да бъде избрано в съответствие с вида на патогена.

Те изглеждат безвредни за организма поради факта, че единственото противопоказание е реакция на свръхчувствителност, но неправилното лечение или самолечението може да провокира резистентност на патогена към антибиотик, а друго лечение, по-опасно и по-малко ефективно, ще трябва да бъде избрани.

Как да забравим за болки в ставите и гръбначния стълб?

  • Ограничават ли болките вашите движения и пълноценен живот?
  • Притеснявате ли се от дискомфорт, хрускане и системна болка?
  • Може би сте опитвали куп лекарства, кремове и мехлеми?
  • Хората, обучени от горчив опит за лечение на стави, използват ... >>

Прочетете мнението на лекарите по този въпрос

Антибиотиците дължат своя произход на шотландския учен Александър Флеминг. По -точно неговата небрежност. През септември 1928 г. той се завръща в лабораторията си от дълго пътуване. През това време площ с мухъл е нараснала в петриева чаша, забравена на масата, и около нея се е образувал пръстен от мъртви микроби. Именно този феномен забеляза микробиологът и започна да изследва.

Мухълът в епруветката съдържа вещество, което Флеминг нарича пеницилин. Въпреки това са минали цели 13 години преди пеницилинът да бъде получен в чист вид и неговото действие за първи път е тествано върху хора. Масовото производство на нови лекарства започва през 1943 г., в дестилерията, където преди това се е варило уиски.

Днес има около няколко хиляди естествени и синтетични вещества с антимикробен ефект. Най -популярните от тях обаче все още са лекарства от серията пеницилини.

Всеки патогенен микроорганизъм, навлизащ в кръвта или тъканите, започва да се разделя и расте. Ефективността на пеницилините се основава на способността им да нарушават образуването на бактериални клетъчни стени.

Антибиотиците от пеницилиновата група блокират специални ензими, които са отговорни за синтеза на защитен пептидогликанов слой в бактериалната мембрана. Благодарение на този слой те остават нечувствителни към агресивни влияния на околната среда.

Резултатът от нарушения синтез е неспособността на мембраната да издържи разликата между външното налягане и налягането вътре в самата клетка, поради което микроорганизмът набъбва и просто се спуква.

Пеницилините са антибиотици с бактериостатичен ефект, тоест засягат само активни микроорганизми, които са в етап на делене и образуване на нови клетъчни мембрани.

Според химическата класификация антибиотиците от пеницилиновата серия са β-лактамни антибиотици. В своята структура те съдържат специален бета-лактамен пръстен, който определя основното им действие. Днес списъкът с такива лекарства е доста голям.

Първият, естествен пеницилин, въпреки цялата си ефективност, имаше един съществен недостатък. Той не е устойчив на ензима пеницилиназа, който се произвежда от почти всички микроорганизми. Затова учените са създали полусинтетични и синтетични аналози. Днес антибиотиците от пеницилиновата група включват три основни типа.

Както преди много години, те се получават с помощта на формичките Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основните представители на тази група днес са натриева или калиева сол на бензилпеницилин, както и техните аналози Бицилини -1, 3 и 5, които са новокаинова сол на пеницилина. Тези лекарства не са устойчиви на агресивната среда на стомаха и затова се използват само под формата на инжекции.

Бензилпеницилините се характеризират с бързо настъпване на терапевтичния ефект, който се развива буквално за 10-15 минути. Продължителността му обаче е доста кратка, само 4 часа. Бицилинът може да се похвали с по -голяма стабилност, поради връзката си с новокаин, действието му продължава 8 часа.

Друг представител, включен в списъка на тази група - феноксиметилпеницилин е устойчив на кисела среда, поради което се предлага в таблетки и суспензии, които могат да се използват от деца. Въпреки това, той също не се различава по продължителност на действие и може да се предписва от 4 до 6 пъти на ден.

Естествените пеницилини се използват много рядко днес поради факта, че повечето патологични микроорганизми са развили резистентност към тях.

Тази пеницилинова група антибиотици е получена чрез различни химични реакции, прикрепящи допълнителни радикали към основната молекула. Леко променената химична структура е дарила тези вещества с нови свойства, като устойчивост към пеницилиназа и по -широк спектър на действие.

Полусинтетичните пеницилини включват:

  • Антистафилококови лекарства, като оксацилин, получен през 1957 г. и все още използван днес, и клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин, които не се използват поради високата си токсичност.
  • Anti-Pseudomonas aeruginosa, специална група пеницилини, създадена за борба с инфекциите, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Те включват карбеницилин, пиперацилин и азлоцилин. За съжаление днес тези антибиотици се използват много рядко и поради резистентността на микроорганизмите към тях, нови лекарства не се добавят към техния списък.
  • Пеницилинов набор от широкоспектърни антибиотици. Тази група действа върху много микроорганизми и в същото време е устойчива на кисела среда, което означава, че се произвежда не само в инжекционни разтвори, но и в таблетки и суспензии за деца. Това включва най -често използваните аминопеницилини, като ампицилин, ампиокс и амоксицилин. Лекарствата имат дълготраен ефект и обикновено се прилагат 2-3 пъти на ден.

От цялата група полусинтетични лекарства най-популярни са пеницилиновите антибиотици с широк спектър на действие, които се използват както при стационарно, така и при амбулаторно лечение.

Някога инжекциите с пеницилин биха могли да излекуват отравянето на кръвта. Днес повечето антибиотици са неефективни дори при прости инфекции. Причината за това е резистентност, тоест резистентност към лекарства, които микроорганизмите са придобили. Един от механизмите му е унищожаването на антибиотици от ензима бета-лактамаза.

За да избегнат това, учените са създали комбинация от пеницилини със специални вещества - бета -лактамазни инхибитори, а именно с клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици бяха наречени защитени и днес списъкът на тази група е най -обширният.

В допълнение към факта, че инхибиторите предпазват пеницилините от разрушителното действие на бета-лактамазите, те имат и свое антимикробно действие. Най -често срещаната от тази група антибиотици е Amoxiclav, който е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина, и Ampisid, комбинация от ампицилин и сулбактам. Предписват се лекари и техните аналози - лекарства Augmentin или Flemoklav. Защитените антибиотици се използват за лечение на деца и възрастни, а също така са лекарства от първи избор при лечението на инфекции по време на бременност.

Антибиотиците, защитени от бета-лактамазни инхибитори, се използват успешно дори за лечение на тежки инфекции, които са резистентни към повечето други лекарства.

Статистиката твърди, че антибиотиците са на второ място след обезболяващи по отношение на разпространението на употребата. Според аналитичната компания DSM Group само за едно тримесечие на 2016 г. са продадени 55,46 милиона опаковки. Днес аптеките продават около 370 различни марки лекарства, които се произвеждат от 240 компании.

Целият списък с антибиотици, включително тези от пеницилиновата серия, се отнася до лекарства със строго отпускане. Следователно, за да ги закупите, се нуждаете от лекарско предписание.

Показание за употребата на пеницилини могат да бъдат всякакви инфекциозни заболявания, които са чувствителни към тях. Обикновено лекарите предписват пеницилинови антибиотици:

  1. За заболявания, причинени от грам-положителни бактерии, като менингококи, които могат да причинят менингит, и гонококи, които предизвикват развитието на гонорея.
  2. С патологии, провокирани от грам-отрицателни бактерии, като пневмококи, стафилококи или стрептококи, които често са причинители на инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочно-половата система и много други.
  3. За инфекции, причинени от актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност, която пеницилиновата група има в сравнение с други антибиотици, ги прави най -предписаните лекарства за лечение на тонзилит, пневмония, различни инфекции на кожата и костната тъкан, заболявания на очите и УНГ органи.

Тази група антибиотици е относително безопасна. В някои случаи, когато ползите от употребата им надвишават риска, те се предписват дори по време на бременност. Особено когато непеницилиновите антибиотици са неефективни.

Те се използват и по време на лактация. Въпреки това, лекарите все още съветват да се спре кърменето, докато се приемат антибиотици, тъй като те могат да проникнат в млякото и да причинят алергии при бебето.

Единственото абсолютно противопоказание за употребата на пеницилинови лекарства е индивидуалната непоносимост както към основното вещество, така и към помощните компоненти. Например, новокаиновата сол на бензилпеницилин е противопоказана при алергии към новокаин.

Антибиотиците са доста агресивни лекарства. Въпреки че нямат ефект върху клетките на човешкото тяло, може да има неприятни ефекти от тяхното използване.

Най -често това са:

  1. Алергични реакции, проявяващи се главно под формата на сърбеж, зачервяване и обриви. По -рядко може да се появи оток, температурата се повишава. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок.
  2. Нарушаване на баланса на естествената микрофлора, което провокира нарушения, коремна болка, подуване на корема и гадене. В редки случаи може да се развие кандидоза.
  3. Рядко може да се появи отрицателен ефект върху нервната система, чиито признаци са раздразнителност, възбудимост, гърчове.

Към днешна дата от цялото разнообразие на отворени антибиотици се използват само 5%. Причината за това се крие в развитието на резистентност при микроорганизми, която често възниква от неправилна употреба на лекарства. Резистентността към антибиотици вече убива 700 000 души всяка година.

За да бъде антибиотикът възможно най -ефективен и да не предизвиква развитие на резистентност в бъдеще, той трябва да се пие в предписаната от лекаря доза и винаги пълния курс!

Ако Вашият лекар Ви е предписал пеницилини или други антибиотици, не забравяйте да спазвате следните правила:

  • Строго спазвайте времето и честотата на приемане на лекарството. Опитайте се да пиете лекарството едновременно, така ще осигурите постоянна концентрация на активното вещество в кръвта.
  • Ако дозата на пеницилина е малка и лекарството трябва да се пие три пъти на ден, тогава времето между дозите трябва да бъде 8 часа. Ако предписаната от лекаря доза се изчисли да се приема два пъти дневно - до 12 часа.
  • Курсът на приемане на лекарството може да варира от 5 до 14 дни и се определя от вашата диагноза. Винаги изпивайте напълно целия курс, предписан от Вашия лекар, дори ако симптомите на заболяването вече не Ви притесняват.
  • Ако не почувствате подобрение в рамките на 72 часа, не забравяйте да уведомите Вашия лекар за това. Може би избраното от него лекарство не е било достатъчно ефективно.
  • Не замествайте сами един антибиотик с друг. Не променяйте дозата или лекарствената форма. Ако лекарят е предписал инжекции, тогава хапчетата във вашия случай няма да бъдат достатъчно ефективни.
  • Не забравяйте да следвате инструкциите за прием. Има антибиотици, които трябва да пиете по време на хранене, има такива, които пиете веднага след това. Пийте лекарството само с чиста, негазирана вода.
  • По време на лечението с антибиотици се откажете от алкохола, мазни, пушени и пържени храни. Антибиотиците се екскретират главно от черния дроб, така че не трябва да го натоварвате допълнително през този период.

Ако на дете се предписват пеницилинови антибиотици, тогава трябва да бъдете особено внимателни при приемането им. Детският организъм е много по -чувствителен към тези лекарства, отколкото възрастен, така че бебетата могат да изпитват алергии по -често. Пеницилини за деца се произвеждат, като правило, в специална лекарствена форма, под формата на суспензии, така че не трябва да давате на детето хапчета. Пийте антибиотици правилно и само според указанията на Вашия лекар, когато е необходимо.

Пеницилиновите антибиотици са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината агентите се използват за лечение на различни заболявания с инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.

Веднъж Александър Флеминг в лабораторията си се занимаваше с изследване на патогени. Той създава хранителна среда и отглежда стафилокок. Ученият не беше особено чист, той просто постави чашите и конусите в мивката и забрави да ги измие.

Когато Флеминг се нуждаеше отново от съдовете, той откри, че те са покрити с мухъл. Ученият решава да тества предположението и изследва един от контейнерите под микроскоп. Той забеляза, че там, където има мухъл, няма стафилокок.

Александър Флеминг продължава изследванията си, той започва да изучава въздействието на мухъл върху патогенни микроорганизми и открива, че гъбата разрушително засяга мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществеността не може да бъде скептична относно изследването.

Откритието помогна за спасяването на много животи. Избави човечеството от онези болести, които преди това причиняваха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относително сходство с тези лекарства, които са били използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.

Пеницилиновите антибиотици успяха да направят революция в медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогените, бактериите могат да мутират. Те мутират и стават нечувствителни към лекарства. Това доведе до значителни промени в антибиотиците като пеницилин.

Учените се борят с микроорганизмите и бактериите почти през целия ХХ век, опитвайки се да създадат идеално лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобренията доведоха до значителна промяна в антибиотиците.

Лекарствата от ново поколение са по -скъпи, действат по -бързо и имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, получени от мухъл, те имат редица недостатъци:

  • Лошо се абсорбира. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалява нейната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
  • Пеницилиновите антибиотици са лекарства с естествен произход, поради което те не се различават по широк спектър на действие.
  • Лекарствата се екскретират бързо от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.

Важно: Тези лекарства практически нямат противопоказания. Не се препоръчва да ги приемате, ако има индивидуална непоносимост към антибиотици, както и в случай на алергична реакция.

Съвременните антибактериални средства се различават значително от познатия ни пеницилин. В допълнение към факта, че днес е лесно да се закупят лекарства от този клас в таблетки, има голямо разнообразие от тях. За да се разберат лекарствата, ще помогне класификацията, общоприетото разделение на групи.

Антибиотиците от пеницилиновата група условно се делят на:

  1. Естествено.
  2. Полусинтетичен.

Всички лекарства на основата на мухъл са антибиотици с естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са придобили имунитет към тях. Тоест, антибиотикът не действа по подходящ начин върху бактериите; желаният резултат от лечението се постига само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата в тази група включват: Бензилпеницилин и Бицилин.

Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжекции. Те действат ефективно върху: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. Тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дългосрочен ефект, инжекциите често се правят на всеки 3-4 часа. Това прави възможно да не се намали концентрацията на антибактериалния агент в кръвта.

Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на лекарства, изработени от мухъл. Лекарствата, принадлежащи към тази група, успяха да дадат някои свойства, на първо място, те станаха нечувствителни към киселинно-алкалната среда. Това направи възможно производството на антибиотици в таблетки.

И също така се появиха лекарства, които засягат стафилококи. Този клас лекарства се различава от естествените антибиотици. Но подобренията са оказали значително влияние върху качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, нямат толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.

Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:

  • Изоксазолпеницилини са група лекарства, които действат върху стафилококи, като пример могат да се посочат имената на следните лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
  • Аминопеницилини - Няколко лекарства принадлежат към тази група. Те се отличават с широк сектор на действие, но по сила те значително отстъпват на антибиотиците с естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават в кръвта по -дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например могат да се цитират 2 много добре известни лекарства: Ампицилин и Амоксицилин.

Внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица индикации и противопоказания. Поради тази причина си струва да се консултирате с лекар преди да започнете антибиотици.

Антибиотиците, принадлежащи към пеницилиновата група, се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат, ако имате:

  1. Заболявания с инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
  2. Инфекции на дихателните пътища.
  3. Болести с възпалителна и бактериална природа на пикочно -половата система (пиелонефрит).
  4. Болести на кожата от различен произход (еризипела, причинена от стафилокок).
  5. Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.

Справка: Антибиотиците се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или прободни рани.

В някои случаи приемането на лекарства може да помогне за спасяването на живота на човек. Но не трябва да си предписвате такива лекарства сами, тъй като това може да доведе до развитие на зависимост.

Какви са противопоказанията за лекарства:

  • Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Лекарствата могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Те са в състояние да променят качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно одобрени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само лекар ще може да определи приемливата доза и продължителността на курса на лечение.
  • Използването на антибиотици от групите естествени и синтетични пеницилини за лечение не се препоръчва за лечение на деца. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание при определяне на оптималната доза.
  • Не използвайте лекарства без видими индикации. Използвайте лекарства за дълъг период от време.

Преки противопоказания за употребата на антибиотици:

  1. Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
  2. Склонност към различни алергични реакции.

Внимание! Смята се, че дългосрочната диария и кандидозата са основните странични ефекти на лекарствата. Те са свързани с факта, че лекарствата имат ефект не само върху патогени, но и върху полезната микрофлора.

Пеницилиновата серия антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.

Лекарствата от последно поколение се отличават с широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и при адекватна терапия могат да "поставят човек на крака" за 3-5 дни.

Въпросът е кои антибиотици са най -добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите предписват по -често от други по една или друга причина. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:

  1. Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не се предписва на деца под 6 -месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още е индивидуална непоносимост към антибиотици.
  2. Оксацилин - Предлага се под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основното указание за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на оксацилин.
  3. Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се при ангина, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно -половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3 -годишна възраст. Поносимостта към лекарството също се счита за пряко противопоказание.
  4. Ампицилин - пълното наименование на лекарството: Ампицилин трихидрат. Индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради което Ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
  5. Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Той принадлежи към най -новото поколение антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочно -половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказание за употребата на лекарството трябва да се счита за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.

Списък или списък на пеницилинови антибиотици, които се предлагат под формата на прах:

  1. Новокаиновата сол на бензилпеницилин е антибиотик от естествен произход. Показания за употребата на лекарството могат да се считат за сериозни инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
  2. Ампицилин - използва се за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
  3. Оспамокс се предписва за лечение на заболявания на пикочно -половата система, инфекции от гинекологичен и друг характер. Предписва се в следоперативния период, ако рискът от развитие на възпалителен процес е висок. Антибиотик не се предписва за тежки инфекциозни заболявания на стомашно -чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.

Важно: Лекарството, наречено антибиотик, трябва да има антибактериален ефект върху организма. Всички тези лекарства, които засягат вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.

Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.

Таблетки амоксицилин - цената е около 159 рубли. на опаковка.

Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.

Ампицилин под формата на прах за инжекции - 170 рубли

Оксацилин - средната цена на лекарството варира от 40 до 60 рубли.

Амоксиклав - цената е 120 рубли.

Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.

Новокаинова сол на бензилпеницилин - 50 рубли

Бензилпеницилин - 30 рубли