Схема на насищане на Cordaron. Cordaron - инструкции за употреба и състав, форма на освобождаване, указания, дозировка и цена

Cordaron е антиаритмично лекарство.

Форма и състав на освобождаване

Лекарствени форми:

• Делими таблетки: от бял с кремав нюанс до бял, кръгла форма с фаска от двете страни, скосени от ръбовете до линията на счупване от едната страна и гравиране: над разделителната линия - символ под формата на сърце, под линията - числото 200 (10 бр. в блистери, в картонена кутия 3 блистера);
• Разтвор за интравенозно (интравенозно) приложение: прозрачна светложълта течност (3 ml в ампули, 6 броя в кутия).

Активна съставка - амиодарон хидрохлорид:

• 1 таблетка - 200 mg;
• 1 ml разтвор - 50 mg.

Спомагателни компоненти:

• Таблетки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, повидон K90F;
• Разтвор: бензилов алкохол, полисорбат 80, вода за инжекции.

Показания за употреба

Използването на Cordaron под формата на таблетки е показано за предотвратяване на рецидиви:

• Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия: пристъпи на рецидивираща персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия, фиксирана при пациенти с органично сърдечно заболяване; пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия, фиксирана при пациенти без органично сърдечно заболяване (с неефективността на антиаритмичните лекарства от други класове или противопоказания за тяхното използване); пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия, фиксирана при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White;
• Вентрикуларни аритмии, които представляват заплаха за живота на пациента, включително камерна тахикардия и вентрикуларна фибрилация (със стационарно лечение с внимателно сърдечно наблюдение);
• Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

В допълнение, таблетките се предписват за лечение на пациенти с аритмии, свързани с нарушена функция на лявата камера и / или исхемична болест на сърцето (ИБС).

Таблетките се приемат за предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти, наскоро претърпели миокарден инфаркт, които имат клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност или повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (по -малко от 40%).

Употребата на лекарството под формата на разтвор е показана за облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия, надкамерна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции (особено със синдром на Wolff-Parkinson-White), персистиращи и пароксизмални форми на предсърдие фибрилация (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Също така, инжекциите Cordaron се използват за сърдечна реанимация при сърдечен арест, на фона на вентрикуларна фибрилация, устойчива на дефибрилация.

Противопоказания

Противопоказания за употреба на таблетки и разтвор:

• Възраст под 18 години;
• Атриовентрикуларен (AV) блок II и III степен, дву- и трилъчева блокада при пациенти без пейсмейкър;
• Синдром на слабост на синусовия възел (синоатриален блок, синусова брадикардия), освен в случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
• Едновременната употреба с лекарства, които удължават QT интервала и причиняват развитието на пароксизмална тахикардия, включително камерна "пируетна" тахикардия: антиаритмични лекарства от клас IA (хидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и клас III (бретилиум тозилат, ибутилид, соталоли); други лекарства без антиаритмично действие: винкамин, бепридил, фенотиазини (флуфеназин, циамамазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиди (султоприд, амисулприд, сулприд, вералиприд, тиаприд, макро антипидерипонид, антипропиденоп, антипропиденоп, антипропиденоп, антипропидено, антипропидено, антипропидено, антипропидено, антипропидено включително спирамицин, еритромицин, когато се прилага интравенозно), антималарийни лекарства (хлорохин, халофантрин, хинин, мефлохин), дифеманил метил сулфат, пентамидин само когато се прилага парентерално и астинолизол, фторохондин терфенадин;
• Хипомагнезиемия, хипокалиемия;
• Удължаване на QT интервала, включително вродени;
• Период на бременност и кърмене;
• Дисфункция на щитовидната жлеза (хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството и към йод.

Трябва да се внимава за предписване на Cordaron на пациенти с AV блок I степен, артериална хипотония, тежка хронична (III - IV функционален клас по класификация NYHA) или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст.

Таблетките не трябва да се приемат при интерстициална белодробна болест.

Допълнителни противопоказания за използването на разтвора:

• Тежка артериална хипотония, кардиогенен шок, колапс;
• Интравентрикуларни нарушения на проводимостта (блокада с два и три лъча) при липса на постоянен пейсмейкър;
• Сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, кардиомиопатия или тежка дихателна недостатъчност - за интравенозно инжектиране със струя.

Всички тези противопоказания не трябва да се вземат предвид при извършване на сърдечна реанимация в случай на сърдечен арест на фона на камерно мъждене, устойчиво на кардиоверсия.

Употребата на амиодарон при бременни жени е възможна с камерни аритмии, които застрашават живота на майката, ако очакваният клиничен ефект надвишава потенциалния риск и опасност за плода.

Начин на приложение и дозировка

• Таблетки: перорално, преди хранене, с малко вода. Дозата се предписва от лекаря въз основа на клиничните показания и състоянието на пациента. Натоварващата доза в болница се увеличава, като се започне с дневна доза от 0,6-0,8 g (до 1,2 g), разделена на няколко дози, докато се достигне обща доза от 10 g след 5-8 дни на приложение; амбулаторно насищане до 10 g се извършва в рамките на 10-14 дни при дневна доза от 0,6-0,8 g. Поддържащата доза трябва да бъде минималната ефективна, избрана индивидуално и може да варира от 0,1 до 0,4 g на ден. Средната терапевтична единична доза е 0,2 g, дневната доза е 0,4 g. Максималната единична доза е 0,4 g, дневната доза е 1,2 g. Таблетките могат да се приемат през ден или с почивка 2 дни в седмицата;
• Инжекционен разтвор: предназначен за интравенозно приложение за постигане на бърз антиаритмичен ефект или когато е невъзможно приемането на лекарството вътре. В допълнение към специални спешни клинични ситуации, разтворът трябва да се използва само в интензивно отделение на болница под постоянно наблюдение на кръвното налягане и електрокардиограма (ЕКГ). Не смесвайте разтвора с други средства, влизайте в същата линия на инфузионната система или използвайте неразреден. За разреждане е необходимо да се използва само 5% разтвор на декстроза (глюкоза), като концентрацията на получения разтвор трябва да бъде не по -малка, отколкото при разреждане на 6 ml от лекарството в 500 ml 5% декстроза (глюкоза). Въвеждането винаги трябва да се извършва чрез централен венозен катетър, въвеждането през периферните вени е разрешено за сърдечна реанимация в случай на камерна фибрилация, устойчива на кардиоверсия, при липса на централен венозен достъп. При тежки сърдечни аритмии, в случай на невъзможност за приемане на лекарството през устата, се препоръчва интравенозно капене през централен венозен катетър в обичайната натоварваща доза в размер на 0,005 g на 1 kg тегло на пациента в 250 ml 5% декстроза (глюкоза ) решение. Трябва да се приложи в рамките на 20-120 минути, за предпочитане с помощта на електронна помпа. Може да се инжектира 2-3 пъти в рамките на 24 часа, корекцията на скоростта на инжектиране зависи от клиничния ефект. Поддържащата дневна доза амиодарон обикновено се предписва в количество от 0,6-0,8 g, може да се увеличи до 1,2 g в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза). В рамките на 2-3 дни след интравенозно приложение трябва постепенно да преминете към приема на лекарството вътре. Интравенозно струйно инжектиране по време на сърдечна реанимация в случай на сърдечен арест на фона на камерна фибрилация, устойчива на кардиоверсия, се препоръчва в доза от 0,3 g от лекарството, разредено в 20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза). При липса на клиничен ефект е възможно допълнително приложение на 0,15 g амиодарон.

Странични ефекти

Употребата на Cordaron може да причини нежелани реакции, общи за всяка от формите:

• От дихателната система: много рядко - бронхоспазъм и / или апнея на фона на тежка дихателна недостатъчност, особено бронхиална астма; остър респираторен дистрес синдром (понякога веднага след операцията, понякога фатален);
• От страна на сърдечно -съдовата система: често - умерена (зависима от дозата) брадикардия; много рядко - тежка брадикардия или спиране на синусовия възел (в изключителни случаи), по -често при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст;
• От страна на нервната система: много рядко - главоболие, доброкачествена вътречерепна хипертония.

Употребата на таблетки може да причини следните странични ефекти:

• От страна на сърдечно -съдовата система: рядко - AV блок с различна степен, синоатриална блокада (нарушение на проводимостта), появата на нови или влошаване на съществуващите аритмии; честотата е неизвестна - прогресията на хронична сърдечна недостатъчност (на фона на продължителна терапия);
• От страна на дихателната система: често - случаи на развитие на алвеоларен или интерстициален пневмонит, заличаващ се бронхиолит с пневмония (понякога фатален), плеврит, белодробна фиброза, тежък задух или суха кашлица със симптоми на влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура) или без; неизвестна честота - белодробен кръвоизлив;
• От страна на храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, намален апетит, намалени вкусови усещания или тяхната загуба, усещане за тежест в епигастриума (особено в началото на употреба, след намаляване на дозата, преминава), изолиран спазматично нарушаване на активността на чернодробните ензими в кръвния серум; често - жълтеница, остро чернодробно увреждане, чернодробна недостатъчност (понякога фатална); много рядко - хронични чернодробни заболявания като цироза, псевдоалкохолен хепатит (понякога фатален);
• От сетивата: много често - преходно увреждане на зрението (замъглени контури при ярка светлина), причинено от отлагането на сложни липиди в роговичния епител; много рядко - оптичен неврит или оптична невропатия;
• От страна на кожата: много често - фоточувствителност; често - преходна пигментация на кожата (при продължителна терапия); много рядко - еритем, кожен обрив, алопеция, ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е потвърдена);
• От нервната система: често - екстрапирамидни симптоми (треперене), нарушения на съня, кошмари; рядко - миопатия и / или периферни невропатии (сензомоторни, смесени, двигателни); много рядко - церебеларна атаксия;
• Ендокринни нарушения: често - хипотиреоидизъм (с високо ниво на тироид -стимулиращ хормон (TSH) в кръвния серум, е необходимо да се отмени лекарството), хипертиреоидизъм; много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон;
• Други: много рядко - епидидимит, васкулит, импотентност (връзката с амиодарон не е потвърдена), хемолитична анемия, тромбоцитопения, апластична анемия.

Използването на Cordaron под формата на разтвор причинява нежелани ефекти:

• От страна на сърдечно -съдовата система: често - умерено и преходно понижение на кръвното налягане (АД); много рядко - проаритмогенен ефект, прогресия на сърдечна недостатъчност, прилив на кръв към кожата на лицето (с интравенозно струйно инжектиране);
• Нарушения на имунната система: много рядко - анафилактичен шок; неизвестна честота - ангиоедем;
• От дихателната система: много рядко - задух, кашлица, интерстициален пневмонит;
• От страна на кожата: много рядко - повишено изпотяване, усещане за топлина;
• От храносмилателната система: много често - гадене; много рядко - повишаване или намаляване на активността на чернодробните ензими в кръвта (изолирани), остро чернодробно увреждане (понякога фатално);
• Реакции на мястото на инжектиране: често - болка, оток, уплътняване, еритем, некроза, инфилтрация, екстравазация, възпаление, флебит (включително повърхностен), тромбофлебит, целулит, пигментация, инфекция.

специални инструкции

Лекарството трябва да се приема само според указанията на лекар!

Страничните ефекти на Cordaron са дозозависими, поради което лечението трябва да се извършва с минимални ефективни дози.

По време на употребата на лекарството пациентите трябва да избягват излагане на пряка слънчева светлина.

Предписването на лекарството трябва да се направи, като се вземат предвид данните от ЕКГ и кръвните тестове за определяне на съдържанието на калий. Корекцията на хипокалиемията трябва да приключи преди започване на лечението. Лечението трябва да бъде придружено от редовно проследяване на ЕКГ (1 път на 3 месеца) и показателите за чернодробната функция.

Пациентите със и без заболявания на щитовидната жлеза, преди започване на терапията с амиодарон, по време на лечението и в продължение на няколко месеца след прекратяване на лекарството, трябва да преминат лабораторен и клиничен преглед на щитовидната жлеза.

В случай на съмнение за функционални нарушения е необходимо да се определи нивото на TSH в кръвния серум.

По време на употребата на лекарството пациентите трябва да се подлагат на рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове на всеки 6 месеца.

По време на продължителна терапия на пациенти с пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор е необходимо редовно да се следи правилността на тяхното функциониране.

С появата на AV блок от първа степен е необходимо да се засили надзорът. В случай на развитие на синоатриална блокада, AV-блокада от II и III степен или двулъчева интравентрикуларна блокада, лечението трябва да се преустанови.

Трябва да се извърши офталмологичен преглед с изследване на фундуса с намаляване на остротата и поява на замъглено зрение. Пациенти с оптичен неврит или невропатия, които се развиват по време на приема на амиодарон, по -нататъшното използване на лекарството трябва да бъде отменено.

Преди операцията е необходимо да информирате анестезиолога за приема на лекарството.

Продължителната терапия с Cordaron може да увеличи хемодинамичния риск, свързан с анестезията.

В допълнение, в редки случаи, пациентите веднага след операцията могат да получат остър респираторен дистрес синдром, който изисква внимателно наблюдение с механична вентилация.

IV струйното инжектиране трябва да се извършва в продължение на поне 3 минути, повторно приложение е възможно само 15 минути след първото.

На фона на въвеждането на лекарството е възможно развитие на интерстициален пневмонит, поради което в случай на тежък задух или суха кашлица, с влошаване на общото състояние (повишена умора, треска) или без него, пациентът трябва да се подложи на рентгенография на гръдния кош. Ако рентгеновата картина е нарушена, лекарството трябва да бъде отменено, тъй като болестта може да развие белодробна фиброза.

Възможно е да се развие тежко остро чернодробно увреждане с развитие на чернодробна недостатъчност (понякога фатална) през първите дни на инжектиране, необходимо е редовно да се следи чернодробната функция по време на терапията.

Едновременната употреба с верапамил, дилтиазем и бета-блокери, с изключение на есмолол и соталол, е възможна само за предотвратяване на животозастрашаващи камерни аритмии и възстановяване на сърдечната дейност след сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, устойчиво на кардиоверсия.

Лекарствени взаимодействия

Само лекуващият лекар може да определи възможността за съпътстваща терапия, като вземе предвид състоянието и клиничните показания на пациента.

Аналози

Аналози на Cordarone са: Amiocordin, Amiodarone, Amiodarone-SZ, Vero-Amiodarone, Cardiodarone, Ritmorest, Arrhythmil, Rotaritmil.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място недостъпно за деца при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по рецепта.

www.neboleem.net

Кордарон

Състав

1 таблетка съдържа 200 mg от активната съставка амиодарон хидрохлорид. Допълнителни компоненти са: повидон, нишесте, силициев диоксид, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат.

1 ml разтвор съдържа 50 mg активна съставка амиодарон хидрохлорид. Допълнителни компоненти са: полисорбат, инжекционна вода, бензилов алкохол.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, под формата на разтвор.

фармакологичен ефект

Антиаритмичен агент, инхибитор на реполяризацията.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основното вещество е амиодарон. Има коронарно разширяващо, антиангинално, хипотензивно, алфа-адренергично блокиране, бета-адренергично блокиране. Под действието на лекарството нуждите от кислород на сърдечния мускул намаляват, което обяснява антиангиналния ефект. Кордарон инхибира работата на алфа-, бета-адренергичните рецептори на сърдечно-съдовата система, без да ги блокира.

Амиодарон намалява чувствителността на симпатиковата нервна система към хиперстимулация, намалява тонуса на коронарните артерии, подобрява притока на кръв, укрепва пулса, увеличава енергийните резерви на миокарда и понижава кръвното налягане.

Антиаритмичният ефект се постига чрез въздействие върху хода на електрофизиологичните процеси в миокарда, удължаване на потенциала на действие на миокардиоцитите, увеличаване на огнеупорния, ефективен период на предсърдията, сноп на His, AV възел, вентрикули.

Cordaron е способен да инхибира диастоличната, бавна деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, да инхибира атриовентрикуларната проводимост и да причини брадикардия. Структурата на основния компонент на лекарството е подобна на тази на хормона на щитовидната жлеза.

Показания за употреба на Cordaron

Лекарството се предписва за пароксизмални ритъмни нарушения (лечение, профилактика). Показания за употребата на Cordaron са: камерно мъждене, фатални камерни аритмии, надвентрикуларни аритмии, предсърдно трептене, предсърден пароксизъм, стенокардия, камерна аритмия при пациенти с миокардит на Chagas, аритмии при коронарна недостатъчност, парасистолия.

Противопоказания

Кордарон не се предписва при синусова брадикардия, непоносимост към йод, амиодарон, кардиогенен шок, колапс, хипокалиемия, хипотиреоидизъм, артериална хипотония, кърмене, интерстициални белодробни заболявания, бременност, МАО инхибитори, хипокалиемия, атриовентрикуларна блокада 2-3 градуса.

Възрастни хора с чернодробна патология, сърдечна недостатъчност, пациенти под 18 години с патология на чернодробната система се предписват с повишено внимание.

Странични ефекти

Нервна система: нарушения на съня, нарушения на паметта, периферна невропатия, парестезии, слухови халюцинации, умора, депресия, замаяност, слабост, главоболие, оптичен неврит, интракраниална хипертония, атаксия, екстрапирамидни прояви.

Сензорни органи: микроотлепване на ретината, отлагане на липофусцин в епител на роговицата, увеит.

Сърдечно -съдова система: спад на кръвното налягане, тахикардия, прогресия на ХСН, атриовентрикуларен блок, синусова брадикардия. Метаболизъм: тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, повишени нива на Т4.

Дихателна система: апнея, бронхоспазъм, плеврит, белодробна фиброза, алвеолит, антеристиална пневмония, задух, кашлица.

Храносмилателна система: цироза на черния дроб, жълтеница, холестаза, токсичен хепатит, повишени нива на чернодробните ензими, загуба, притъпен вкус, намален апетит, повръщане, гадене.

Продължителната употреба причинява апластична анемия, хемолитична анемия, тромбоцитопения, алергични реакции, дерматит. При парентерално приложение се развива флебит.

Кордарон може да причини следните странични ефекти: алопеция, намалена потентност, миопатия, васкулит, епидидимит, фоточувствителност, пигментация на кожата, повишено изпотяване.

Инструкции за употреба на Kordaron (начин и дозировка)

Разтвор Kordaron, инструкции за приложение

Разтворът се прилага интравенозно съгласно схемата 5 mg / kg за облекчаване на остри ритъмни нарушения, пациентите с ХСН се изчисляват съгласно схемата 2,5 mg / kg. Инфузията се извършва в продължение на 10-20 минути.

Таблетки Cordaron, инструкции за употреба

Таблетките се приемат преди хранене: 0,6-0,8 грама за 2-3 дози; дозата се намалява след 5-15 дни до 0,3-0,4 грама на ден, след което преминават към поддържаща терапия 0,2 грама на ден за 1-2 дози.

За да се предотврати натрупването, лекарството се приема в продължение на 5 дни, след което се прави почивка за 2 дни.

Предозиране

Характеризира се със спад на кръвното налягане, атриовентрикуларен блок, брадикардия.

Изисква назначаването на холестирамин, промиване на стомаха, инсталиране на пейсмейкър. Установено е, че хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие

Кордарон причинява повишаване на нивото на прокаинамид, фенитоин, хинидин, дигоксин, циклоспорин, флекаинид в кръвната плазма.

Лекарството предизвиква увеличаване на ефектите на непреки антикоагуланти (аценокумарол и варфарин).

При предписване на варфарин, неговата доза се намалява до 66%, при предписване на аценокумарол - с 50%, контролът на протромбиновото време е задължителен.

Циклични диуретици, астемизол, трициклични антидепресанти, фенотиазини, терфенадин, тиазиди, соталол, глюкокортикостероиди, лаксативи, пентамидин, тетракозактид, антиаритмици от клас I, амфотерицин В могат да предизвикат аритмогенен ефект.

Сърдечните гликозиди, верапамил, бета-блокерите увеличават вероятността от инхибиране на атривентрикуларната проводимост, развитието на брадикардия.

Лекарствата, които причиняват фотосенсибилизация, могат да предизвикат адитивни фотосенсибилизиращи ефекти.

Артериална хипотония, брадикардия, нарушения на проводимостта могат да се развият по време на кислородна терапия, по време на обща анестезия, като се използват лекарства за инхалационна анестезия.

Кордаронът е в състояние да потисне абсорбцията на натриев пертехнета, натриев йодид от щитовидната жлеза.

При едновременната употреба на литиеви препарати рискът от хипотиреоидизъм се увеличава. Циметидин увеличава полуживота на основния компонент, а холестирамин намалява абсорбцията му в кръвната плазма.

Условия за продажба

Изисква се рецепта.

Условия за съхранение

На недостъпно за деца място при температура не по -висока от 25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Не повече от две години.

специални инструкции

В навечерието на назначаването на антиаритмична терапия се извършва изследване на чернодробната система, оценява се функционирането на щитовидната жлеза, извършва се рентгеново изследване на белодробната система и се определя нивото на електролитите в плазмата .

По време на лечението е задължително да се следи нивото на чернодробните ензими, ЕКГ. Функцията на външното дишане се изследва на всеки шест месеца, рентгеново изследване на белите дробове се провежда веднъж годишно, нивото на хормоните на щитовидната жлеза се определя на всеки 6 месеца. При липса на клинична картина на дисфункция на щитовидната жлеза антиаритмичното лечение продължава.

Препоръчва се използването на специални слънцезащитни продукти и избягване на пряка слънчева светлина, за да се предотврати развитието на фоточувствителност. Необходимо е периодично наблюдение от офталмолог за диагностициране на роговични отлагания.

Отмяната на лекарството може да причини повторение на ритъмните нарушения.

Парентералното приложение на лекарството Cordaron е възможно само в болнична среда под контрола на кръвното налягане, пулса, ЕКГ.

Предписването за кърмене и бременност е възможно само в случаи, които застрашават живота на жената.

След прекратяване на лечението фармакодинамичният ефект продължава 10-30 дни.

Cordaron съдържа йод в състава си, което може да предизвика фалшиво положителни тестове за определяне на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

По време на хирургични интервенции екипът трябва да бъде информиран за употребата на лекарството поради възможността за развитие на остър дистрес синдром.

Амиодарон влияе върху шофирането, вниманието.

INN: Амиодарон.

Колко дълго може да се приема лекарството?

След насищане с лекарството (обикновено в рамките на една седмица), те преминават към поддържаща терапия, която може да продължи доста дълго време. Терапията трябва да се извършва под наблюдението на лекуващия лекар.

Кордарон и алкохол

Лекарството е несъвместимо с алкохол.

Аналози на Kordaron

Съответстващ на ATX ниво 4 код:

Как можете да замените продукта? Аналозите могат да се нарекат лекарства: Амиодарон, Амиокордин, Аритмил, Кардиодарон, Ротаритмил.

Отзиви за Cordaron

Има голям брой мнения, че лекарството е ефективно за предсърдно мъждене, действително облекчава симптомите и облекчава общото състояние.

Във форумите обаче има много отзиви за Cordarone, които показват, че лекарството изобщо не помага или помага малко.

Cordaron цена къде да купя

Цената на Cordaron в таблетки от 200 mg е 320 рубли на опаковка от 30 броя.

• Онлайн аптеки в Русия
• Онлайн аптеки на Украйна
• Онлайн аптеки в Казахстан

WER.RU

• Cordaron таблетки 200 mg 30 бр Sanofi-Vinthrop Industry
• Разтвор на Cordaron 50 mg / ml 3 ml 6 бр. Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

Здравзона

• Инжекционен разтвор Kordaron 150mg / 3ml No. 6 amp.
• Cordaron 200 mg No 30 таблетки Chinoin Фармацевтична и химическа работа

Аптека IFK

• Cordaron Sanofi / Chinoin, Унгария
• Cordaron Sanofi-Winthrop, Франция

Покажи повече

Аптека24

• Kordaron решение за ин. 150 mg ампер. 3ml No. 6 Action Sanofi (Франция)
• Cordaron Sanofi Winthrop Industrie (Франция)

PaniApteka

• Kordaron rr d / in. 150 mg ампер. 3ml No6

Покажи повече

БИОСФЕРА

• Cordaron 200 mg No. 30 tabl.del Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Покажи повече

ЗАБЕЛЕЖКА! Информацията за лекарствата на сайта е обща справка, събрана от публично достъпни източници и не може да служи като основа за вземане на решение за употребата на лекарства в хода на лечението. Преди да използвате лекарството Cordaron, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

medside.ru

Кордарон

Cordaron е лекарство с антиаритмично действие.

Форма и състав на освобождаване

Cordaron се произвежда в следните лекарствени форми:

• Таблетки: кръгли, от почти бели до почти бели, с линия на счупване от едната страна, скосени и скосени от ръбовете до линията на фрактурата от двете страни, със символ на сърцето над линията на фрактурата и цифрата "200" отдолу прекъсване на реда (10 бр. в блистери, 3 блистера в картонена кутия);
• Разтвор за интравенозно приложение: светложълт, прозрачен (в безцветни стъклени ампули от 3 ml, 6 ампули в пластмасови клетъчни опаковки, 1 опаковка в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активна съставка: амиодарон хидрохлорид - 200 mg;
• Спомагателни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, повидон K90F, безводен колоиден силициев диоксид.

Съставът на 1 ампула включва:

• Активна съставка: амиодарон хидрохлорид - 150 mg;
• Спомагателни компоненти: полисорбат 80 - 300 mg; бензилов алкохол - 60 mg; вода за инжекции - до 3 ml.

Показания за употреба

Cordaron под формата на таблетки:

• Предотвратяване на рецидив на животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерно мъждене и камерна тахикардия (терапията трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение);
• Предотвратяване на рецидив на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия, включително документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване в случаите, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за тяхното използване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White;
• Предотвратяване на повторение на предсърдно трептене и предсърдно мъждене (предсърдно мъждене);
• Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск (след скорошен инфаркт на миокарда, с клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера, както и пациенти с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час);
• Лечение на аритмии при пациенти с коронарна артериална болест и / или нарушена функция на лявата камера.

Cordaron под формата на разтвор за интравенозно приложение:

• Облекчаване на пристъпите на пароксизмална тахикардия, включително облекчаване на пристъпите на надкамерна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции, особено при синдром на Wolff-Parkinson-White; облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия; облекчаване на персистиращи и пароксизмални форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене;
• Сърдечна реанимация за спиране на сърцето, причинено от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Противопоказания

• Синдром на слабост на синусовия възел (синусова блокада, синусова брадикардия) при липса на пейсмейкър - изкуствен пейсмейкър (поради опасността от „спиране“ на синусовия възел);
• AV блок II-III степен при липса на постоянен пейсмейкър;
• Интравентрикуларни нарушения на проводимостта (блокада с два и три лъча) при липса на постоянен пейсмейкър. При такива нарушения на проводимостта интравенозната употреба на Cordaron е възможна само в специализирани отдели под прикритието на временен пейсмейкър;
• Хипомагнезиемия, хипокалиемия;
• Кардиогенен шок, колапс, тежка артериална хипотония;
• Функционални нарушения на щитовидната жлеза (хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм);
• Удължаване на QT интервала (придобит или вроден);
• Едновременната употреба с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да доведат до развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна пируета тахикардия: соталол; клас I А антиаритмични лекарства (хидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид); клас III антиаритмици (ибутилид, дофетилид, бретилиум тозилат); други (неантиаритмични) лекарства (напр. бепридил); трициклични антидепресанти; винкамин; цизаприд; азоли; някои антипсихотици фенотиазини (циамамазин, хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиди (вералиприд, сулпирид, амисулприд, тиаприд, султоприд), бутирофенони (халоперидол), сертиним дротид; антибиотици от групата на макролидите (по -специално спирамицин, еритромицин, когато се прилагат интравенозно); пентамидин за парентерално приложение; антималарийни лекарства (хлорохин, хинин, халофантрин, мефлохин); мизоластин; дифеманил метил сулфат; флуорохинолони; терфенадин, астемизол;
• Бременност и кърмене (лактация);
• Възраст до 18 години (безопасността и ефикасността за тази възрастова група пациенти не са установени);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Интравенозното инжектиране на Cordaron със струя е противопоказано при тежка дихателна недостатъчност, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност или кардиомиопатия (поради възможно влошаване на тези състояния).

Горните противопоказания за употребата на Cordaron по време на сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинени от камерна фибрилация, устойчива на дефибрилация, не се прилагат.

Cordaron трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (поради високия риск от развитие на тежка брадикардия), както и при следните заболявания / състояния:

• Артериална хипотония;
• Бронхиална астма;
• Декомпенсирана или тежка сърдечна недостатъчност (функционални класове NYHA III-IV);
• Чернодробна недостатъчност;
• Тежък дихателен дистрес;
• AV блок I степен.

Начин на приложение и дозировка

Cordaron под формата на таблетки трябва да се приема през устата преди хранене с много вода. Лекарството се използва само според указанията на лекар.

Зареждаща ("насищаща") доза: възможно е да се използват различни схеми за насищане.

Стационарно лечение: началната дневна доза може да варира от 600-800 mg до максимум 1200 mg. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко дози. Лекарството се приема, докато се достигне обща доза от 10 g (обикновено 5-8 дни).

Амбулаторно лечение: Началната дневна доза обикновено е 600-800 mg. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко дози. Лекарството се приема, докато се достигне обща доза от 10 g (обикновено 10-14 дни).

Поддържаща доза: при различни пациенти тя може да варира от 100 до 400 mg на ден. Необходимо е да се използва най -ниската ефективна доза, определена от индивидуалния терапевтичен ефект.

Тъй като Cordaron има много дълъг полуживот, той може да се използва през ден или с два почивни дни седмично.

Средна терапевтична доза: единична - 200 mg, дневна - 400 mg.

Максимална доза: единична - 400 mg; дневно - 1200 mg.

Интравенозният Cordaron се използва в случаите, когато е необходимо да се постигне бърз антиаритмичен ефект или когато е невъзможно приемането на лекарството вътре.

В допълнение към спешни клинични ситуации, Cordaron трябва да се използва само в интензивно отделение в болница под постоянно наблюдение на кръвното налягане и електрокардиограма (ЕКГ).

Когато се прилага интравенозно, Cordaron не може да се смесва с други лекарства. Не трябва да въвеждате едновременно други лекарства в същата линия на инфузионната система.

Инжекционният разтвор се използва само разреден. За разреждане на Cordaron можете да използвате само 5% разтвор на глюкоза (декстроза). Поради особеностите на лекарствената форма, не се препоръчва да се използва концентрацията на инфузионния разтвор по -малка от тази, получена при разреждане на 2 ампули в 0,5 l 5% разтвор на глюкоза (декстроза).

За да се избегне развитието на реакции на мястото на инжектиране, Cordaron трябва да се прилага през централен венозен катетър, освен в случаите на сърдечна реанимация с камерно мъждене, което е устойчиво на дефибрилация. В този случай, при липса на централен венозен достъп за въвеждането на Cordaron, е възможно да се използват периферни вени (най -голямата периферна вена с максимален кръвен поток).

При тежки сърдечни аритмии, когато е невъзможно приемането на лекарството вътре (с изключение на случаите на сърдечна реанимация в случай на сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, устойчиво на дефибрилация) Cordaron може да се прилага интравенозно през централен венозен катетър или интравенозен поток.

При интравенозно капене през централен венозен катетър натоварващата доза обикновено е 5 mg / kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на глюкоза (декстроза). Ако е възможно, лекарството се прилага с помощта на електронна помпа за 20-120 минути. В рамките на 24 часа процедурата може да се повтори до 3 пъти. В зависимост от клиничния ефект, скоростта на приложение на Cordaron може да се коригира. Поради факта, че терапевтичният ефект на лекарството постепенно намалява след прекратяване на инфузията, ако е необходимо да се продължи терапията с инжекционен разтвор, се препоръчва да се премине към непрекъснато интравенозно капково приложение на Cordaron.

Поддържащи дози: 10-20 mg / kg на ден (обикновено 600-800 mg, но ако е необходимо, е възможно да се увеличи до 1200 mg в рамките на 24 часа) в 250 ml 5% разтвор на глюкоза (декстроза) за няколко дни. От първия ден на терапията се препоръчва постепенно да се премине към приемане на Cordaron вътре (3 таблетки от 200 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 4-5 таблетки).

Интравенозно струйно инжектиране може да се извърши само в спешни случаи, когато други видове терапия са неефективни и само в интензивни отделения под постоянен мониторинг на кръвното налягане и ЕКГ. Такова приложение обикновено не се препоръчва поради високия хемодинамичен риск (колапс и рязък спад на кръвното налягане).

Обикновено дозата е 5 mg / kg телесно тегло. Интравенозно струйно приложение на Cordaron трябва да се извършва най -малко 3 минути (с изключение на случаите на сърдечна реанимация с камерно мъждене, устойчиво на дефибрилация). Повторното приложение на лекарството не трябва да се извършва по -рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако по време на първото приложение на разтвора е използвано съдържанието само на една ампула (поради възможността за необратим колапс). Ако е необходимо, по -нататъшното използване на лекарството трябва да се прилага като инфузия.

В хода на сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, което е устойчиво на дефибрилация, е показано интравенозно струйно приложение в доза от 300 mg (5 mg / kg), разредена в 20 ml 5% разтвор на глюкоза (декстроза). Ако фибрилацията не може да бъде спряна, Cordaron може допълнително да се приложи интравенозно в доза от 150 mg (2,5 mg / kg).

Странични ефекти

По време на терапията е възможно развитие на нарушения от някои системи на тялото:

• Дихателна система: много рядко - кашлица, интерстициален пневмонит, задух, апнея и / или бронхоспазъм (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при бронхиална астма), остър респираторен дистрес синдром (понякога фатален);
• Сърдечно -съдова система: често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота), понижение на кръвното налягане, обикновено преходно и умерено (случаи на колапс или тежка артериална хипотония са наблюдавани при твърде бързо приложение на лекарството или предозиране); много рядко - аритмогенен ефект (появата на нови аритмии, включително "пирует" на камерна тахикардия, или влошаване на съществуващите, понякога с последващ сърдечен арест. Тези ефекти се наблюдават главно, когато Cordaron се използва заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето или в кръвни електролити); тежка брадикардия или в редки случаи спиране на синусовия възел, което изисква преустановяване на терапията, особено при пациенти с дисфункция на синусовия възел и / или пациенти в напреднала възраст, прилив на кръв към кожата на лицето; с неизвестна честота - камерна тахикардия от типа "пирует";
• Мускулно -скелетна система: с неизвестна честота - болка в някои части на гръбначния стълб (лумбален и лумбосакрален);
• Имунна система: много рядко - анафилактичен шок; с неизвестна честота - ангиоедем (оток на Квинке);
• Храносмилателна система: много рядко - гадене;
• Ендокринна система: с неизвестна честота - хипертиреоидизъм;
• Нервна система: много рядко - главоболие, доброкачествена вътречерепна хипертония (псевдотумор на мозъка);
• Кожа и подкожни тъкани: много рядко - повишено изпотяване, усещане за топлина; с неизвестна честота - уртикария;
• Жлъчни пътища и черен дроб: много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум (обикновено умерено, превишаването на нормалните стойности с 1,5-3 пъти намалява с намаляване на дозите или дори спонтанно), остро чернодробно увреждане ( в рамките на 24 часа след въвеждането на Cordaron) с жълтеница и / или повишени трансаминази, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална;
• Локални реакции: често - реакции на мястото на инжектиране (инфекция, инфилтрация, еритем, болка, некроза, оток, тромбофлебит, пигментация, екстравазация, уплътняване, възпаление, целулит, флебит).

специални инструкции

Тъй като тежестта на страничните ефекти зависи от приетите дози, терапията трябва да се провежда с най -ниските ефективни дози.

По време на лечението трябва да избягвате излагане на пряка слънчева светлина или да вземете необходимите предпазни мерки (носете подходящо облекло и нанесете слънцезащитен крем).

Преди започване на терапията е необходимо да се проведе ЕКГ изследване и да се определи съдържанието на калий в кръвта. Преди да използвате Cordaron, трябва да се коригира хипокалиемията.

Поради факта, че амиодаронът може да доведе до развитие на хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, трябва да се извърши лабораторен и клиничен преглед преди приема на Cordaron за откриване на дисфункция на щитовидната жлеза.

Сухата кашлица или задухът могат да показват белодробна токсичност, която изисква тестове за белодробна функция и рентгенови лъчи на гръдния кош.

С развитието на синоатриална блокада, AV блок II и III степен или двуслоен интравентрикуларен блок, терапията трябва да се прекъсне. При AV блок от 1 -ва степен е необходимо да се засили наблюдението на пациента.

При намаляване на зрителната острота или замъглено зрение трябва спешно да се извърши офталмологичен преглед. С развитието на неврит или невропатия на зрителния нерв, Cordaron трябва да бъде отменен поради риск от развитие на слепота.

Преди да извърши хирургическа интервенция, анестезиологът трябва да бъде информиран за провежданата терапия.

Лабораторните и клиничните признаци на хронична чернодробна недостатъчност, когато се приема Cordaron вътре, могат да бъдат минимално изразени и обратими след прекратяване на лекарството, но има съобщения за смъртни случаи при увреждане на черния дроб.

В допълнение към спешните случаи, интравенозното приложение на Cordaron трябва да се извършва само в интензивно отделение с постоянен мониторинг на ЕКГ.

Трябва да се помни, че дори бавното интравенозно струйно инжектиране на лекарството може да причини развитие на прекомерно понижение на кръвното налягане и колапс на кръвообращението.

През първите дни след началото на употребата на Cordaron под формата на инжекционен разтвор може да настъпи тежко остро чернодробно увреждане с развитие на чернодробна недостатъчност (в някои случаи фатално).

Препоръчително е пациентите с пароксизми на тежки ритъмни нарушения по време на терапията да се въздържат от дейности, които изискват бързина на психомоторните реакции и повишена концентрация на внимание (шофиране и потенциално опасни дейности).

Лекарствени взаимодействия

Тъй като едновременната употреба на Cordaron с някои лекарства може да доведе до развитие на нежелани последици (да предизвика двупосочна камерна тахикардия от типа "пирует", хипокалиемия, да се увеличи продължителността на QT интервала и т.н.) по време на периода на терапия, употребата на други лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря.

Условия за съхранение

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност:

• Таблетки - 3 години при температури до 30 ° C;
• Разтвор за интравенозно приложение - 2 години при температури до 25 ° C.

spravka03.net

Cordaron инструкции за употреба, противопоказания, странични ефекти, прегледи

Антиаритмично лекарство от клас III Лекарство: CORDARON

Активното вещество на лекарството: амиодарон АТС кодиране: C01BD01 KFG: Антиаритмично лекарство Регистрационен номер: P № 014833 / 01-2003 Дата на регистрация: 12.03.03

Рег. На собственика ID: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франция)

Форма за освобождаване Cordaron, опаковка и състав на лекарството.

Таблетките са кръгли, делими, бели или бели с кремав нюанс, с гравиране на символ под формата на център и номер "200" от едната страна; таблетките могат лесно да се отделят по линията на фрактура при нормални условия на употреба. 1 раздел. амиодарон хидрохлорид 200 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, поливидон K90F, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат. 10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки. Разтворът за интравенозно приложение е прозрачен, бледожълт на цвят. 1 усилвател. амиодарон хидрохлорид 150 mg Помощни вещества: бензилов алкохол, полисорбат 80, вода d / i, азот.

3 ml - ампули от безцветно стъкло (6) - контурни опаковки (1) - картонени кутии.

Описанието на продукта се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Kordaron

Антиаритмично лекарство от клас III. Има антиаритмични и антиангинални ефекти. Антиаритмичният ефект се дължи на увеличаване на 3 фазата на потенциала на действие, главно поради намаляване на калиевия ток през каналите на клетъчните мембрани на кардиомиоцитите и намаляване на автоматизма на синусовия възел. Лекарството неконкурентно блокира - и - адренергичните рецептори. Забавя синоатриалната, предсърдната и възловата проводимост, без да засяга интравентрикуларната проводимост. Кордарон увеличава рефрактерния период и намалява възбудимостта на миокарда. Забавя провеждането на възбуждане и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни тракти. Антиангиналният ефект на Cordaron се дължи на намаляване на консумацията на кислород от миокарда (поради намаляване на сърдечната честота и намаляване на OPSS), неконкурентна блокада на и и адренергичните рецептори, увеличаване на коронарния кръвен поток чрез директно действие върху гладките мускули на артериите, поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление. Кордарон няма значителен отрицателен инотропен ефект, намалява контрактилитета на миокарда, главно след интравенозно приложение. Влияе върху обмена на хормони на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на TZ в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокира улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза върху миокарда . Определя се в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след спирането му. Терапевтичните ефекти се наблюдават след 1 седмица (от няколко дни до 2 седмици) след началото на приема на лекарството вътре.

С в / в въвеждането на Cordaron, неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след прилагане. Въпреки факта, че количеството на инжектирания Cordaron в кръвта намалява бързо, се постига тъканно насищане с лекарството. При липса на многократни инжекции лекарството постепенно се изтегля. Когато въвеждането му се възобнови или когато лекарството е предписано за перорално приложение, се образува тъканният му резерв.

Фармакокинетика на лекарството.

Абсорбция След перорално приложение амиодарон се абсорбира бавно (абсорбцията е 30-50%), скоростта на абсорбция е обект на значителни колебания. Бионаличността след перорално приложение варира от 30 до 80% при различни пациенти (средно около 50%). След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax в кръвната плазма се постига след 3-7 ч. Разпределение Амиодарон има голям Vd. Амиодарон се натрупва най -много в мастната тъкан, черния дроб, белите дробове, далака и роговицата на окото. След няколко дни амиодаронът се екскретира от тялото. CSS се постига в рамките на 1 до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Свързване с плазмените протеини - 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета -липопротеини). Метаболизъм Метаболизиран в черния дроб. Основният метаболит, десетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Всяка доза Cordaron (200 mg) съдържа 75 mg йод; беше установено, че 6 mg от тях се освобождават като свободен йод. При продължително лечение концентрацията му може да достигне 60-80% от концентрацията на амиодарон. Оттегляне Оттеглянето, когато се приема перорално, се осъществява на 2 фази: T1 / 2 във фазата -4-21 часа, T1 / 2 във фазата -25-110 дни. След продължително перорално приложение средният T1 / 2 е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като е необходим поне 1 месец за стабилизиране на плазмената концентрация, а пълното елиминиране може да продължи повече от 4 месеца).

След прекратяване на лекарството, пълното му елиминиране от тялото продължава в продължение на няколко месеца. Наличието на фармакодинамични ефекти на Cordaron трябва да се има предвид за 10 дни и до 1 месец след отмяната му. Амиодарон се екскретира с жлъчката и изпражненията. Бъбречната екскреция е незначителна.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи Незначителната екскреция на лекарството в урината позволява предписването на лекарството при бъбречна недостатъчност в средни дози. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Показания за употреба:

Облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия; - облекчаване на пристъпите на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции (особено на фона на синдрома на WPW); - облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене. Предотвратяване на рецидив - животозастрашаващи камерни аритмии и камерно мъждене (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение); - суправентрикуларна пароксизмална тахикардия, вкл. документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за тяхното използване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на WPW; - предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене. - предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (

Cordaron е антиаритмично лекарство.

Активно вещество

Амиодарон хидрохлорид.

Форма и състав на освобождаване

Предлага се под формата на таблетки и разтвор за интравенозно инжектиране. 1 ампула съдържа 3 ml разтвор.

Показания за употреба

Таблетките се използват за лечение на следните заболявания и патологични състояния:

• предсърдно мъждене и предсърдно трептене;
• животозастрашаващи камерни аритмии като камерно мъждене и камерна тахикардия;
• сърдечни аритмии при пациенти с дисфункция на лявата камера или коронарна артериална болест;
• суправентрикуларна пароксизмална тахикардия.

Употребата е показана за предотвратяване на внезапна смърт при високорискови пациенти:

• с повече от 10 камерни екстрасистоли на час,
  намалена фракция на изтласкване на лявата камера,
  при пациенти след скорошен инфаркт на миокарда,
  както и при пациенти с клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност.

При лечението на камерни аритмии употребата на лекарството трябва да се извършва в болнични условия и внимателно сърдечно наблюдение.

Разтворът Cordaron се използва в следните случаи:

• за сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, в случай на неефективна дефибрилация;
• за облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия, включително тези, характеризиращи се с висока честота на камерни контракции;
• за спиране на пристъпите на предсърдно мъждене и предсърдно трептене.

Противопоказания

Противопоказно в следните случаи:

• със свръхчувствителност към амиодарон, йод или други компоненти на лекарството;
• с хипокалиемия и хипомагнезиемия;
• с AV блокада от втора и трета степен;
• с дисфункция на щитовидната жлеза;
• при наличие на вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Инструкции за употреба на Cordaron (метод и дозировка)

Хапчета

Таблетките се приемат само според указанията на лекар вътре преди хранене и се измиват с вода.

• При лечение в болница началната доза от 600-800 mg се разделя на няколко дози. Максималната доза е 1200 mg на ден. Продължителността на курса е 5-8 дни.
• За амбулаторно лечение началната доза от 600 - 800 mg на ден се разделя на няколко дози. Максималната обща доза е 10 г. Продължителността на лечението е 10-14 дни.
• Поддържаща доза: 100 до 400 mg на ден.

Средната единична доза е 200 mg, дневната е 400 mg. Максималната единична доза е 400 mg, дневната доза е 1200 mg.

Решение

Cordaron за инжекции е предназначен за бързо постигане на антиаритмичен ефект или ако е невъзможно да се използва лекарството вътре.

Използва се само в болница в интензивното отделение под контрола на ЕКГ и кръвното налягане.

Може да се използва само разреден. Използва се само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Въвежда се чрез централен венозен катетър.

При тежки сърдечни аритмии се извършва интравенозно капене чрез централен венозен катетър. Натоварващата доза е 5 mg на 1 kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага, ако е възможно, с помощта на електронна помпа за 20-120 минути.

Можете да повторите приема 2-3 пъти през деня. Скоростта на инжектиране се коригира в зависимост от клиничния ефект.

Поддържащи дози: 10-20 mg / kg / 24 часа (обикновено 600-800 mg, понякога е необходимо да се увеличи дозата до 1200 mg в рамките на 24 часа) в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за няколко дни.

Препоръчва се постепенен преход към перорално приложение от първия ден на инфузията. В този случай интравенозното приложение на струя често е противопоказано поради хемодинамичен риск. Използва се само в спешни случаи. Дозата е 5 mg на 1 kg телесно тегло.

Странични ефекти

Предизвиква следните странични ефекти:

• умерена брадикардия;
• гадене, повръщане, нарушение на вкуса, загуба на апетит, тежест в стомаха;
• натрупване на микродепозити в роговия епител (обикновено изчезват след изтегляне);
• фоточувствителност.

Когато лекарството се прилага интравенозно, често се появява възпаление на кожата (еритем, болка, повърхностен флебит, тромбофлебит, инфекция, пигментация и други).

Предозиране

Симптоми на предозиране на хапчета:

• синусова брадикардия,
• сърдечна недостатъчност,
• пристъпи на камерна тахикардия,
• пароксизмална тахикардия от типа "пирует" и увреждане на черния дроб.

Понякога има забавяне на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на предварително диагностицирана сърдечна недостатъчност.

В този случай се провежда симптоматично лечение, включително промиване на стомаха и прием на активен въглен.

Аналози

Аналози според ATX кода: Амиодарон, Кардиодарон, Опакрдин, Ритмиодарон, Седакорон.

Не вземайте решение за промяна на лекарството сами, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

В допълнение към антиаритмичното действие, той има коронарно разширяващо, антиангинално, както и алфа и бета адренергично блокиране.

Механизмът на антиаритмичното действие на Cordaron се дължи на способността на лекарството да блокира йонния ток в калиевите канали и по този начин да увеличи продължителността на третата фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите. Намалява сърдечната честота чрез намаляване на автоматизма на синусовия възел, блокира алфа и бета адренергичните рецептори, забавя предсърдното, синоатриалното и AV провеждането, а също така намалява възбудимостта на предсърдния и вентрикуларния миокард.

Използването на лекарството ви позволява да постигнете желания ефект след 7 дни от началото на терапията. Понякога този период отнема от няколко дни до две седмици.

специални инструкции

• Преди започване на терапията трябва да се извърши ЕКГ изследване и кръвен тест за съдържание на калий в него. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на лекарството. На всеки 3 месеца по време на лечението трябва да се подлагате на ЕКГ, да наблюдавате активността на трансаминазите и други показатели на чернодробната функция.
• Пациентите с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза трябва да бъдат изследвани за дисфункция и заболяване на щитовидната жлеза преди започване на лечението.
• По време на терапията трябва да се прави рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове на всеки шест месеца.
• С развитието на AV-блокада от II и III степен, синоатриална блокада или двуслойна интравентрикуларна блокада, Cordaron трябва да бъде отменен.
• Продължителната употреба на лекарството може да увеличи хемодинамичния риск с въвеждането на локална или обща анестезия.

По време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременни и кърмещи жени.

В детството

Не се използва при лечение на деца под 18 години.

В напреднала възраст

Използвайте много внимателно, тъй като съществува висок риск от развитие на тежка брадикардия.

С нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност се предписват в средни дози.

За нарушения на чернодробната функция

При чернодробна недостатъчност се предписва с изключително внимание.

Лекарствени взаимодействия

• Комбинираната терапия с лекарства, които причиняват камерна "пируетна" тахикардия, е противопоказана.
• Когато се приема едновременно с лекарства, които увеличават продължителността на QT интервала, е необходимо да се извърши внимателна оценка на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск.
• В комбинация с диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства); системни кортикостероиди (GCS, минералокортикостероиди), тетракозактид; Амфотерицин В трябва да се използва с повишено внимание.

КРЪЧМА:Амиодарон

Производител: HINOIN Завод за фармацевтични и химически продукти CJSC

Анатомично-терапевтично-химична класификация:Амиодарон

Регистрационен номер в РК: No RK-LS-5 No 013050

Период на регистрация: 09.10.2013 - 09.10.2018

ALO (включен в списъка на безплатни амбулаторни лекарства)

Инструкции

Търговско наименование

Cordaron®

Международно непатентовано наименование

Амиодарон

Доза от

Делими таблетки 200 mg

Състав

Една таблетка съдържа

активно вещество -амиодарон хидрохлорид 200 mg,

Помощни вещества:лактоза монохидрат, царевично нишесте, повидон K90F, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Описание

Кръгли таблетки от бял до леко кремав цвят, с прорез за разбиване и гравиране под формата на сърдечен символ и "200" от едната страна на таблетката

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от клас I и III. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон.

ATX код С01ВD01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Амиодаронът се абсорбира бавно и има висок афинитет към различни тъкани. Оралната бионаличност варира от 30% до 80% при различни пациенти (средна стойност около 50%). След прием на еднократна доза, максималните плазмени концентрации се достигат след 3-7 часа. Терапевтичните ефекти се наблюдават средно седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). Амиодарон има дълъг полуживот, като се вземат предвид индивидуалните различия при пациентите (от 20 до 100 дни). През първите дни от лечението лекарството се натрупва в повечето телесни тъкани, особено в мастната тъкан. Елиминирането започва след няколко дни и стабилните плазмени концентрации се постигат за няколко месеца, в зависимост от отговора на отделния пациент. Тези характеристики обясняват използването на наситени дози, за да се постигне натрупване на лекарството в тъканите, което е необходимо за постигане на терапевтичен ефект.

Част от съдържащия се в препарата йод се освобождава и се открива в урината като йодид, което съответства на 6 mg на всеки 200 mg доза амиодарон на ден. Останалата част от лекарството и следователно по -голямата част от йода се екскретира с изпражненията след преминаване през черния дроб.

Тъй като бъбречната екскреция на амиодарон е незначителна, обичайната доза може да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност.

След прекратяване на лекарството, елиминирането му от тялото продължава няколко месеца; остатъчният ефект на лекарството трябва да се вземе предвид за период от повече от 10 дни и до 1 месец.

Фармакодинамика

Антиаритмичната активност на лекарството се осигурява чрез следните механизми на действие:

Той удължава третата фаза на активния потенциал на сърдечния мускул, който се изразява главно в намаляване на калиевия ток (клас III според класификацията на Vaughan Williams);

Намалява синусовия автоматизъм до брадикардия, която не реагира на атропин;

Инхибира алфа и бета адренергичната активност неконкурентно;

Забавя проводимостта в синоатриалния възел, предсърдията и атриовентрикуларния (AV) възел, особено при ускорена сърдечна честота;

Не засяга интравентрикуларната проводимост;

Увеличава рефрактерния период и намалява предсърдната, атриовентрикуларната и камерната възбудимост на миокарда;

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.

Други имоти

Умерено намалява периферното съпротивление и сърдечната честота, което води до намаляване на консумацията на кислород;

Увеличава коронарния обем чрез директно действие върху гладката мускулатура на миокардните артерии и поддържа сърдечния дебит чрез намаляване на налягането и периферното съпротивление. Няма значителен отрицателен инотропен ефект.

Наблюдава се значително намаляване на общата смъртност с 13% в полза на амиодарон (ДИ 95% 0,78 - 0,99; р = 0,030) и процента на смъртност с ритъмно зависим характер с 29% (ДИ 95% 0,59 - 0,85; р = 0,0003).

Показания за употреба

Предотвратяване на рецидив:

Животозастрашаваща камерна тахикардия: лечението трябва да започне в болнични условия под строго наблюдение

Клинично доказана, симптоматична и инвалидизираща камерна аритмия

Клинично доказана суправентикуларна тахикардия с установена нужда от лечение, ако се наблюдава резистентност към други лекарства или има противопоказания за приемането им

Вентрикуларна фибрилация

Лечение на суправентрикуларна тахикардия: забавяне или намаляване на предсърдно мъждене или предсърдно трептене.

Амиодарон може да се използва при пациенти с коронарна артериална болест (коронарна артериална болест) и / или дисфункция на лявата камера.

Начин на приложение и дозировка

Първоначално лечение

Обичайният режим на дозиране е 3 таблетки на ден за 8-10 дни.

В някои случаи в началото на лечението могат да се използват по -високи дози (4 или 5 таблетки на ден), но само за кратко време и с електрокардиографски контрол.

Поддържаща грижа

Минималната ефективна доза трябва да бъде определена, в съответствие с индивидуалния отговор, тя може да варира от ½ таблетка на ден (1 таблетка през ден) до 2 таблетки на ден.

Странични ефекти

Много често (≥10%)

Микродепозитите в роговицата почти винаги се срещат при възрастни и обикновено се локализират в областта под зеницата и не са противопоказание за продължаване на лечението. В изключителни случаи те могат да бъдат придружени от възприемане на цветна и ослепителна светлина или замъглено зрение. Микродепозитите в роговицата, които се образуват от комплекс от липиди, винаги изчезват след спиране на лечението.

При липса на каквито и да било клинични симптоми на дистироидизъм, нивото на "дисоцииран" тиреоиден хормон (повишаване на нивото на Т4 с нормално или леко намалено ниво на Т3) не е причина за прекъсване на лечението.

В случай на увреждане на черния дроб; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумните трансаминази. По правило умерено и изолирано повишаване на нивото на трансаминазите (от 1,5 до 3 пъти по -високо от нормалното) намалява след намаляване на дозата или дори спонтанно.

Стомашно -чревни нарушения (гадене, повръщане, дисгевзия), които обикновено се появяват по време на първоначалното лечение и изчезват при намаляване на дозата.

Често (≥1%,<10%)

Люляк или синкаво-сива пигментация на кожата, която се проявява при високи дневни дози, дадени за дълъг период от време. След прекратяване на лечението тази пигментация бавно изчезва (от 10 до 24 месеца).

Хипотиреоидизмът има класическа форма: наддаване на тегло, чувствителност към студ, апатия, сънливост; ясното повишаване на нивото на тироид-стимулиращия хормон е сигнал за неговата диагноза. Прекъсването на лечението води до постепенно връщане към нормалната функция на щитовидната жлеза в рамките на 1-3 месеца; следователно оттеглянето на лекарството не е от голямо значение. Ако е предписано в показанията, лечението с амиодарон може да продължи в комбинация с органозаместителна терапия на базата на L-тироксин с коригиране на дозата в зависимост от нивата на тиреотропния хормон.

Хипертиреоидизмът е по-често подвеждащ: с няколко симптома (лека необяснима загуба на тегло, намалена ефикасност на антиангинални и / или антиаритмични лекарства); психиатрични форми при възрастни хора или дори тиреотоксикоза.

Намаляването на нивата на тиреостимулиращия хормон, измерено по свръхчувствителен метод, потвърждава диагнозата. Важно е да се спре лечението с амиодарон: това обикновено е достатъчно, за да започне клинично възстановяване в рамките на 3-4 седмици. Сериозните случаи могат да доведат до смърт на пациента, така че спешно е необходимо подходящо лечение.

Ако тиреотоксикозата е обезпокоителна или сама по себе си, или поради нейните ефекти върху нестабилния миокарден баланс и ефективността на синтетичните антитиреоидни лекарства е променлива, тогава се препоръчва директна кортикостероидна терапия (1 mg / kg) за достатъчно дълъг период от време (3 месеца) ). Съобщавани са случаи на хипертиреоидизъм няколко месеца след прекратяване на лечението с амиодарон.

Дифузна интерстициална или алвеоларна пневмопатия и облитериращ бронхиолит с организираща пневмония, понякога фатална. Появата на нарастваща диспнея или суха кашлица - или изолирано, или поради влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, общо неразположение), изисква рентгенологично наблюдение и, ако е необходимо, преустановяване на лечението. Тези видове пневмопатия могат да се развият в белодробна фиброза.

Ранното оттегляне на амиодарон, свързано или не свързано с кортикостероидна терапия, води до регресия на нарушенията. Клиничните симптоми обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Радиологичното и функционалното подобрение обикновено настъпва по -бавно (няколко месеца). Съобщавани са няколко случая на плеврит, свързани главно с интерстициална пневмопатия.

Треперене или други екстрапирамидни симптоми

Нарушения на съня, включително кошмари

Сензорни, двигателни или смесени периферни невропатии

Остро чернодробно увреждане с повишени кръвни трансаминази и / или жълтеница, понякога фатални, изискващи преустановяване на лечението

Умерена брадикардия в зависимост от дозата

Не често (≥0,1%,<1%)

Миопатия

Церебеларна атаксия

Доброкачествена вътречерепна хипертония, главоболие. Появата на изолирани главоболия изисква изследване на основната причина за разстройството.

Нарушения на проводимостта (синоаурикуларен блок с различна степен)

Рядко (≥0.01,<0.1)

Хипонатриемия, която може да показва SIADH / SIADH (синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон)

Много рядко(<0.01%)

Оптична невропатия (оптичен неврит) с разсеяно зрение, намалено зрение и папиларен оток във фундуса. Резултатът може да бъде малко или много силно намаляване на зрителната острота. Връзката с амиодарон досега не е установена. Въпреки това, в случай на друга очевидна причина, се препоръчва да се спре лечението.

Еритема по време на лъчетерапия

Кожните обриви обикновено не са много специфични

Ексфолиативен дерматит, връзката с лекарствата не е ясно установена

Алопеция

SNSADH / SIADH (синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон), особено когато се комбинира с лекарства, които могат да причинят хипонатриемия.

Бронхоспазъм, особено при пациенти с астма

Синдром на остра дихателна недостатъчност, понякога фатален или след операция (предполага се, че е свързан с високи дози).

Хронично увреждане на черния дроб при продължително лечение

Хистологията е в съответствие с псевдоалкохолен хепатит. Абстрактният характер на клиничната и биологична картина (нестабилна хепатомегалия, повишаване на нивото на кръвните трансаминази 1,5-5 пъти по-високо от нормалното) е основа за редовно проследяване на чернодробната функция.

Диагнозата на хронично увреждане на черния дроб трябва да се обмисли в случай на дори умерено повишаване на нивата на кръвни трансаминази, което се случва след лечение, продължило повече от 6 месеца. Клиничните и биологичните аномалии обикновено регресират след спиране на лечението. Съобщавани са няколко случая на необратим резултат.

Тежка брадикардия и рядко недостатъчност на синусовия възел (дисфункция на синусовия възел, пациенти в напреднала възраст).

- епидидимит; връзката с лекарствения продукт не е установена.

Васкулит

Бъбречна недостатъчност с умерено повишаване на креатинина

Тромбоцитопения.

Честота неизвестна (не може да бъде оценена от наличните данни)

Белодробни кръвоизливи, понякога открити във връзка с хемоптиза. Тези случаи, свързани с излагане на белите дробове, често се срещат заедно с индуцирана от амиодарон пневмопатия.

Случаи на ангиоедем.

Противопоказания

Синусова брадикардия и синоатриален сърдечен блок при липса на корекция от изкуствен пейсмейкър

Синдром на болния синус при липса на корекция от изкуствен пейсмейкър (риск от спиране на синусовия възел)

Високостепенни атриовентрикуларни нарушения на проводимостта при липса на корекция от изкуствен пейсмейкър

Хипертиреоидизъм поради възможно обостряне, причинено от употребата на амиодарон

Известни реакции на свръхчувствителност към йод, амиодарон или някое от помощните вещества

Бременност

Лактационен период

Комбинация с лекарства, които могат да причинят пируетна камерна тахикардия от типа „torsade de pointes“:

Антиаритмици от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид)

Антиаритмици от клас III (соталол, дофетилид, ибутилид)

Други лекарства като: арсенови съединения, бепридил, цисаприд, дифеманил, долазетрон IV, еритромицин IV, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин IV, торемифен, винкамин IV (вж. Лекарствени взаимодействия).

Лекарствени взаимодействия

Антиаритмични лекарства

Много антиаритмични лекарства намаляват автоматизма, проводимостта и контрактилитета на сърцето.

Комбинираното приложение с различни класове антиаритмични лекарства може да осигури благоприятен терапевтичен ефект, но най -често това е много чувствителен процес, който изисква внимателно клинично и ЕКГ наблюдение.

Комбинираната употреба с антиаритмични лекарства, които причиняват пируетна камерна тахикардия (амиодарон, дизопирамид, хинидинови съединения, соталол и др.) Е противопоказана.

Комбинираната употреба с антиаритмични лекарства от същия клас не се препоръчва, освен в изключителни случаи, свързани с повишен риск от неблагоприятни ефекти върху сърцето.

Комбинираната употреба с лекарства, които имат отрицателни инотропни свойства, които причиняват брадикардия и / или забавят атриовентрикуларната проводимост, е чувствителен процес, който изисква клинично и ЕКГ наблюдение.

Лекарства, които могат да причинят пируетна камерна тахикардия

Тази тежка форма на аритмия може да бъде причинена от различни лекарства, антиаритмични лекарства или по друг начин.

Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардия или вродена или придобита преди удължаване на QT интервала.

Лекарствата, които могат да причинят пируетна камерна тахикардия, са по -специално антиаритмици от клас la и III и някои антипсихотици.

По отношение на еритромицин, спирамицин и винкамин, това взаимодействие се прилага само за лекарствени форми, прилагани интравенозно.

Използването на торсадогенен агент с друг торсадогенен агент обикновено е противопоказано.

Метадонът и някои подгрупи обаче са изключения от това правило:

Антипсихотиците, които са способни да предизвикат камерна пируета тахикардия, също не се препоръчват и не са противопоказани за употреба с други торсадогенни лекарства.

Много лекарства могат да причинят брадикардия. По-специално, това се отнася за антиаритмици от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмици от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталисови лекарства, пилокарпин и антихолинестеразни лекарства.

Противопоказани комбинации(вижте "Противопоказания")

Ia(хинидин, хидрохинидин, дизопирамид)

- клас антиаритмициIII(дофетилид, ибутилид, соталол)

- други лекарства, като: арсенови съединения, бепридил, цизаприд, дифеманил, долазетрон интравенозно, еритромицин интравенозно, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин интравенозно, торемифен, винкамин интравенозно

Повишен риск от развитие на камерни аритмии, по -специално пируетна камерна тахикардия.

Циклоспорин

Увеличаване на концентрацията на циклоспорин в кръвта поради намаляване на чернодробния метаболизъм с риск от нефротоксични ефекти.

Анализ на концентрациите на циклоспорин в кръвта, проследяване на бъбречната функция и коригиране на дозата на циклоспорин по време на лечение с амиодарон.

Инжекционен дилтиазем

Инжекционен верапамил

Рискът от брадикардия и атриовентрикуларен сърдечен блок.

Ако тази комбинация не може да бъде избегната, внимателно клинично наблюдение и непрекъснато проследяване на ЕКГ ще играят важна роля.

Ако е възможно, прекратете 1 от 2 лечения. Ако тази комбинация не може да бъде избегната, предварителният контрол на QT интервала и мониторирането на ЕКГ ще играят важна роля.

Антипсихотици, които могат да причинят пируетна вентрикуларна тахикардия: (амисулприд, памучен хромозин, циамамазин, дроперидол, флуфеназин, халоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сердиндол, сулпидлопирид, султопридол).

Повишен риск от камерни аритмии, особено пируетна камерна тахикардия.

Метадон

Повишен риск от камерни аритмии, особено пируетна камерна тахикардия.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба

Перорални антикоагуланти

Повишен антикоагулант ефект и риск от кървене.

По -често наблюдение на INR. Корекция на пероралната доза на антикоагулантния агент по време на лечението с амиодарон и 8 дни след прекратяване на лечението.

Бета -блокери, различни от соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща предпазни мерки при употреба)

Нарушения на проводимостта и автоматизма (потиснати компенсаторни симпатикови механизми). Изисква ЕКГ и клинично наблюдение.

Бета -блокери за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Нарушения на автоматизма и сърдечната проводимост с риск от прекомерна брадикардия.

Повишен риск от камерни аритмии, особено пируетна камерна тахикардия. Необходим е редовен клиничен и ЕКГ мониторинг.

Дабигатран

Повишени серумни концентрации на дабигатран с повишен риск от кървене. Клинично наблюдение и коригиране на дозата на дабигатран, ако е необходимо, не повече от 150 mg / ден.

Дигиталисови лекарства

Отслабен автоматизъм (прекомерна брадикардия) и нарушена атриовентрикуларна проводимост. При употребата на дигоксин се наблюдава повишаване на нивото му в кръвта, свързано с намаляване на неговия клирънс.

ЕКГ и клинично наблюдение, както и мониториране на кръвните нива на дигоксин и коригиране на дозата на дигоксин, ако е необходимо.

Перорално приложен дилтиазем

Риск от брадикардия или атриовентрикуларен блок, особено при пациенти в напреднала възраст. Изисква ЕКГ и клинично наблюдение.

Някои макролиди (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)

Повишен риск от камерни аритмии, особено пируетна камерна тахикардия. ЕКГ и клинично наблюдение по време на едновременното приложение.

Перорално приложен верапамил

Рискът от брадикардия и атриовентрикуларен сърдечен блок, особено при пациенти в напреднала възраст.

Есмолол

Нарушения на контрактилната функция, автоматизъм и проводимост на сърцето (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Изисква ЕКГ и клинично наблюдение.

Хипокалиемични лекарства: хипокалиемични диуретици (в монотерапия или в комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (интравенозен път на приложение), глюкокортикоиди (системен път), тетрокозактид

Повишен риск от камерни аритмии, по -специално пируетна камерна тахикардия (хипокалиемията е предразполагащ фактор).

Хипокалиемията трябва да се коригира преди прилагане на лекарството и трябва да се извърши ЕКГ, мониториране на електролитите в кръвта и клинично наблюдение.

Лидокаин

Рискът от повишаване на плазмените концентрации на лидокаин с възможност за неврологични и сърдечни неблагоприятни ефекти поради намаления му чернодробен метаболизъм, причинен от амиодарон.

Клиничен и ЕКГ мониторинг, ако е необходимо, контрол на плазмените концентрации на лидокаин. Ако е необходимо, коригирайте дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след отмяната му.

Орлистат

Рискът от намаляване на концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит в плазмата.

Необходимо е клинично и, ако е необходимо, ЕКГ наблюдение.

Фенотоин (и чрез екстраполация на фосфенитоин)

Повишени плазмени концентрации на фенитоин със симптоми на предозиране, по -специално неврологични симптоми (намален чернодробен метаболизъм на фенитоин). Клинично наблюдение, контрол на плазмените концентрации на фенитоин и евентуално коригиране на дозата).

Симвастатин

Повишен риск от нежелани реакции (в зависимост от концентрацията), като рабдомиолиза (намален чернодробен метаболизъм на симвастатин). Не превишавайте 20 mg / ден симвастатин или използвайте друг статин, който не е засегнат от този тип взаимодействия.

Такролимус

Повишени нива на такролимус в кръвта поради инхибиране на неговия метаболит от амиодарон. Измерване на кръвни нива на такролимус, проследяване на бъбречната функция и коригиране на дозата на такролимус в комбинация с амиодарон и след отнемане на амиодарон.

Лекарства, които причиняват брадикардия

Повишен риск от камерни аритмии, особено пируетна камерна тахикардия. Необходимо е клинично и ЕКГ наблюдение.

Комбинации, които трябва да се вземат предвид

Пилокарпин

Рискът от прекомерна брадикардия (допълнителни ефекти на лекарства, които причиняват брадикардия).

специални инструкции

Мета-анализ на тринадесет контролирани, рандомизирани проспективни проучвания е проведен при 6553 пациенти с скорошен инфаркт на миокарда (78%) или хронична сърдечна недостатъчност (22%).

Средният период на проследяване при пациенти варира от 0,4 до 2,5 години. Дневната поддържаща доза е средно 200 до 400 mg.

В този мета -анализ е доказано значително намаляване на общата смъртност с 13% в полза на амиодарон (CI95% 0,78 -0,99; p = 0,030) и в зависимост от степента на смъртност с 29% (CI95% 0,59 - 0,85; р = 0,0003).

Тези резултати обаче трябва да се тълкуват с повишено внимание, като се вземе предвид хетерогенността на изследванията, включени в анализа (хетерогенност, свързана главно с избраната популация, продължителност на проследяване, използвана методология и резултати от изследването).

Процентът на прекратеното лечение е по -висок в групата с амиодарон (41%), отколкото в плацебо групата (27%).

Хипотиреоидизъм е диагностициран при 7% от пациентите, приемащи амиодарон, в сравнение с 1% в групата на плацебо. Хипертиреоидизмът е диагностициран при 1,4% от пациентите, приемащи амиодарон, в сравнение с 0,5% в групата на плацебо. Интерстициална пневмопатия се наблюдава при 1,6% от пациентите, приемащи амиодарон, в сравнение с 0,5% в групата на плацебо.

Предупреждения

Сърдечни ефекти

Преди започване на лечението трябва да се направи ЕКГ.

Намаляването на сърдечната честота може да се изостри при по -възрастните пациенти.

Електрокардиограмата се променя по време на лечението с амиодарон. Тази промяна, причинена от Cordaron, е удължаването на QT интервала, което отразява удължаването на реполяризацията, вероятно с появата на U вълна; това е признак на импрегниране с терапевтичен агент, а не на токсичност.

Началото на атриовентрикуларен блок от 2 -ра и 3 -та степен, синоаурикуларен сърдечен блок или бифасцикуларен блок трябва да бъде основа за временно преустановяване на лечението. Атриовентрикуларният блок от първа степен трябва да изисква по -внимателно наблюдение.

Съобщава се за появата на нови аритмии или влошаване на предишна, лекувана аритмия (вж. "Странични ефекти").

Аритмогенният ефект на амиодарон е слаб, дори по -малък от аритмогенния ефект на повечето антиаритмични лекарства и се проявява главно в комбинация с някои лекарства (вж. Лекарствени взаимодействия) или в случай на електролитен дисбаланс.

Ефекти върху щитовидната жлеза

Наличието на йод в лекарството нарушава някои тестове за функцията на щитовидната жлеза (свързване на радиоактивен йод, йод, свързан с протеини); Въпреки това, все още е възможна оценка на функцията на щитовидната жлеза (T3, T4, USTSH).

Амиодаронът може да причини нарушения на щитовидната жлеза, особено при пациенти с анамнеза за дисфункция на щитовидната жлеза. Изследването за тиреостимулиращ хормон се препоръчва на всички пациенти преди започване на лечението и след това редовно по време на лечението и няколко месеца след прекратяване на лечението, както и в случай на клинично съмнение за дистироидизъм (вж. "Странични ефекти").

Въздействие върху белите дробове

Появата на диспнея или суха кашлица, самостоятелно или поради влошаване на общото състояние, трябва да предполага възможността за белодробна токсичност, като интерстициална пневмопатия, и да изисква рентгенологично наблюдение.

Ефекти върху черния дроб

Ефекти върху нервно -мускулната система

Амиодаронът може да причини сензорна, двигателна и смесена периферна невропатия и миопатия.

Ефекти върху очите

В случай на замъглено зрение или намалена зрителна острота, трябва бързо да се извърши пълен офталмологичен анализ, включително очното дъно. Необходимо е да се преустанови лечението с амиодарон в случай на поява на невропатия, предизвикана от амиодарон, или оптичен неврит поради потенциалния риск от слепота.

Ефекти, причинени от взаимодействия с други лекарства

В комбинация с (вж. Лекарствени взаимодействия):

Бета -блокери с изключение на соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща предпазни мерки),

Верапамил и дилтиазем,

трябва да се има предвид само за предотвратяване на животозастрашаващи камерни аритмии.

Ефекти, причинени от помощни вещества

Това лекарство съдържа лактоза. Поради това лекарството не се препоръчва за пациенти с непоносимост към галактоза. Лактазен дефицит на Lapp или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза (редки наследствени заболявания).

Предпазни мерки при употреба

Електролитни нарушения, по -специално хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат свързани с хипокалиемия, допринасящи за появата на проаритмични ефекти.

Преди въвеждането на амиодарон е необходимо да се коригира хипокалиемията.

Посочените по -долу нежелани реакции обикновено са свързани с прекомерни нива на лекарството; те могат да бъдат избегнати или тежестта им може да бъде намалена чрез внимателен подбор на минималната ефективна доза.

При деца безопасността и ефикасността на амиодарон не са оценявани в контролирани клинични изпитвания.

Поради възможно увеличаване на дефибрилацията и / или стимулационния праг на имплантируеми сърдечни дефибрилатори или пейсмейкъри, прагът трябва да се провери преди започване на лечението и няколко пъти по време на лечението с амиодарон и винаги, когато дозата се коригира.

Анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът се лекува с амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да увеличи хемодинамичния риск, свързан с обща или локална анестезия по отношение на нежеланите ефекти. Нежеланите реакции включват, по -специално, брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит и нарушения на проводимостта.

Освен това, някои случаи на остра дихателна недостатъчност са наблюдавани при пациенти, лекувани с амиодарон веднага в следоперативния период. Ето защо се препоръчва тези пациенти да бъдат внимателно наблюдавани по време на механична вентилация.

Бременност

В предклинични проучвания не са доказани тератогенни ефекти. Липсата на тератогенни ефекти в предклинични проучвания не гарантира подобни ефекти при хора. Към днешна дата е доказано, че веществата, причиняващи малформации при хора, са тератогенни при животни в проучвания, направени по подходящ начин върху два вида.

В клиничния контекст няма достатъчно релевантни данни за оценка на възможния тератогенен ефект на амиодарон, когато се прилага през първия триместър на бременността.

Поради факта, че феталната щитовидна жлеза започва да свързва йод от 14 -та седмица на аменорея, не се очакват ефекти върху феталната щитовидна жлеза в случай на ранно приложение.

Претоварването с йод от употребата на това лекарство извън този период може да причини биологичен или дори клиничен фетален хипотиреоидизъм (струма).

Следователно употребата на това лекарство е противопоказана от 2 -ри триместър на бременността.

Кърмене

Амиодарон и неговият метаболит, заедно с йод, се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи тези в майчината плазма. Поради риска от хипотиреоидизъм при новородено бебе, кърменето е противопоказано при хора, лекувани с това лекарство.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Трябва да се внимава при извършване на действия, изискващи повишено внимание.

Предозиране

Симптоми:синусова брадикардия, камерна аритмия, включително пируетна камерна тахикардия, чернодробна недостатъчност.

Лечение:симптоматично. Като се има предвид кинетичния профил на лекарството, се препоръчва сърдечен мониторинг за 1 месец.

Кордарон (активна съставка - амиодарон) е антиаритмично лекарство от една от водещите световни фармацевтични корпорации, Sanofi Aventis. Това лекарство се използва в клиничната практика повече от 50 години и има наистина уникален спектър от фармакологични ефекти. Кордарон първоначално е бил синтезиран като коронарен вазодилататор за лечение на ангина пекторис. Това беше в съгласие с преобладаващите идеи по онова време за това какво трябва да бъде идеалното антиангинално лекарство. Както обаче по-късно беше установено, антиангиналният ефект на кордарон е свързан не толкова с неговия коронарен разширяващ ефект, колкото с блокадата на бета-адренергичните рецептори на миокарда. В резултат на това кордаронът не се използва широко като антиангинално лекарство поради по-лошата поносимост в сравнение с бета-блокерите и калциевите антагонисти. Започват страшни неприятности: в края на 60 -те години на миналия век е открит антиаритмичният ефект на кордарон, а особеностите на електрофизиологичните свойства на лекарството дават възможност да се класифицира като трети клас антиаритмични лекарства, което е ново по това време. Днес това лекарство е едно от най -често и успешно използваните лекарства за лечение на камерни и предсърдни аритмии.

Уникалността на кордарона се крие във факта, че в допълнение към „стандартните“ свойства на антиаритмиците от клас III (блокиране на калиеви канали), той натрупва ефектите от клас I (блокиране на натриевите канали) и клас IV антиаритмици (блокиране на калциевите канали).

В допълнение към това, той има бета-адренергичното блокиращо действие, вече споменато в началото на статията. По този начин кордаронът е ефективен антиаритмичен агент с широк терапевтичен диапазон. Той успешно премахва вентрикуларните и суправентрикуларните тахиаритмии, поддържа синусовия ритъм при пациенти с предсърдно трептене и предсърдно мъждене. Кордарон ефективно предотвратява внезапна смърт при пациенти със сърдечна недостатъчност или миокарден инфаркт.

Cordaron се предлага под формата на таблетки и разтвор за интравенозно приложение. Таблетките трябва да се приемат преди хранене с достатъчно количество течност. Тактиката на перорално приложение на кордарон предвижда период на насищане и период на поддържане. Наситената (натоварваща) доза варира от 600 до 800 mg на ден, докато се достигне обща доза от 10 g (това обикновено отнема 10-14 дни). Поддържащата доза варира от 100 до 400 mg на ден. Като се има предвид дългият полуживот на кордарон, не е необходимо да се приема всеки ден (например през ден). Средно еднократна доза от лекарството е 200 mg, дневната доза е 400 mg, с зададен максимум 1200 mg. Инжекционната форма на кордарон се използва само в случаите, когато скоростта на прилагане на антиаритмичния ефект е от голямо значение или ако пероралното приложение на лекарството е невъзможно.

Фармакология

Антиаритмично лекарство. Амиодарон принадлежи към клас III (клас инхибитори на реполяризацията) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, тъй като в допълнение към свойствата на клас III антиаритмици (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмици от клас I (блокада на натриевите канали), клас IV антиаритмици (блокада на калциевите канали) и неконкурентно бета-адренергично блокиращо действие.

В допълнение към антиаритмичното действие, лекарството има антиангинални, коронарно разширяващи, алфа и бета адренергични блокиращи ефекти.

Антиаритмично действие:

• увеличаване на продължителността на 3 -та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокирането на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмиците от клас III според класификацията на Уилямс);
• намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;
• неконкурентна блокада на а- и β-адренергични рецептори;
• забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по -изразена с тахикардия;
• няма промени в камерната проводимост;
• увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;
• забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на огнеупорния период в допълнителни лъчи на AV проводимост.

Други ефекти:

• липса на отрицателно инотропно действие при перорално приложение;
• намаляване на консумацията на кислород от миокарда поради умерено намаляване на TPR и сърдечната честота;
• увеличаване на коронарния кръвен поток поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;
• поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на системното съдово съпротивление;
• влияние върху метаболизма на щитовидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза миокард.

След началото на приема на лекарството вътре, терапевтичните ефекти се развиват средно след седмица (от няколко дни до 2 седмици). След прекратяване на приема му, амиодарон се определя в кръвната плазма в продължение на 9 месеца. Трябва да се вземе предвид възможността за запазване на фармакодинамичния ефект на амиодарон за 10-30 дни след оттеглянето му.

Фармакокинетика

Изсмукване

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30% до 80% (средна стойност около 50%). След еднократна доза амиодарон вътре, C max в кръвната плазма се постига след 3-7 ч. Въпреки това, терапевтичният ефект обикновено се развива седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до 2 седмици).

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета -липопротеини). Амиодаронът има голям V d. Амиодаронът се характеризира с бавно освобождаване в тъканите и висок афинитет към тях. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Метаболизъм

Амиодарон се метаболизира в черния дроб чрез изоензимите CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, десетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит десетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и десетиламиодарон също са показали, че инхибират някои транспортери като Р-гликопротеин (Р-gp) и транспортиращ органичен катион (OC2). Наблюдавано е in vivo взаимодействие на амиодарон със субстрати на изоензими CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Оттегляне

Екскрецията на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и отделянето на лекарството (достигане на C ss) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път за елиминиране на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират чрез хемодиализа. Амиодаронът има дълъг Т 1/2 с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон).

Екскрецията при поглъщане се осъществява в 2 фази: първоначална Т 1/2 (първа фаза) - 4-21 часа, Т 1/2 във 2 -ра фаза - 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният T 1/2 е 40 дни. След прекратяване на лекарството, пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се открива в урината под формата на йодид (6 mg на 24 часа с дневна доза от 200 mg амиодарон). По-голямата част от остатъчния йод в лекарството се екскретира през червата след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрацията на йод в кръвта може да достигне 60-80% от концентрацията на амиодарон в кръвта.

Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на натоварващи дози, което е насочено към бързото натрупване на амиодарон в тъканите, при което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

Формуляр за освобождаване

Таблетките са бели до почти бели, кръгли, с линия на счупване от едната страна, скосени от ръбовете до линията на счупване и скосени от двете страни, гравирани със символ на сърцето над линията на фрактурата и цифрата "200" под линия на счупване.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, повидон K90F, безводен колоиден силициев диоксид.

10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.

Дозировка

Лекарството трябва да се приема само според указанията на лекар.

Таблетките Cordaron® се приемат през устата преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода.

Зареждаща ("насищаща") доза: могат да се прилагат различни схеми на насищане.

В болницата: началната доза, разделена на няколко дози, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) / ден, докато се достигне обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко дози, е от 600 до 800 mg на ден, докато се достигне обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза: може да варира при различни пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.

Защото Cordaron ® има много голям T 1/2, може да се приема през ден или да се почиват 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg.

Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.

Максималната единична доза е 400 mg.

Максималната дневна доза е 1200 mg.

Предозиране

Симптоми: Когато се приемат много големи дози, са докладвани няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия от типа „пирует“ и увреждане на черния дроб. Може би забавяне на AV проводимостта, увеличаване на вече съществуваща сърдечна недостатъчност.

Лечение: стомашна промивка, използване на активен въглен, ако лекарството е било взето наскоро, в други случаи се провежда симптоматична терапия: с брадикардия - бета -адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с камерна тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли или кардиостимулация.

Нито амиодарон, нито неговите метаболити се отстраняват чрез хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие

Лекарства, които могат да причинят двупосочна камерна тахикардия от тип пирует или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от тип пирует

Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от тип пирует, е противопоказана. рискът от развитие на потенциално смъртоносна камерна тахикардия от типа "пирует" се увеличава. Те включват:

• антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
• други (неантиаритмични) лекарства като винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол), сертинимид; трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, които могат да удължат QT интервала

Съвместното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да увеличат продължителността на QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможността за увеличаване на риска от развитие на камерна тахикардия на тип "пирует"); когато се използват такива комбинации, е необходимо постоянно да се следи ЕКГ на пациентите (за откриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, употребата на флуорохинолони, включително моксифлоксацин, трябва да се избягва.

Лекарства, които забавят сърдечната честота или причиняват автоматични или проводими нарушения

Не се препоръчва комбинирана терапия с тези лекарства.

Бета-блокерите, блокерите на бавните калциеви канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), могат да причинят нарушения на автоматизма (развитието на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

• с лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Когато се комбинират с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

• с диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства);
• със системни кортикостероиди (глюкокортикоиди, минералокортикоиди), тетракозактид;
• с амфотерицин В (интравенозна инжекция).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на появата му да се възстанови нивото на калий в кръвта до нормални нива, да се следи концентрацията на електролити в кръвта и ЕКГ (за евентуално удължаване на QT интервала) и при в случай на вентрикуларна тахикардия от типа "пирует", не трябва да се използват антиаритмични лекарства (трябва да се започне камерна сърдечна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността за развитие на следните тежки усложнения при пациенти, приемащи амиодарон по време на обща анестезия: брадикардия (устойчива на приложението на атропин), понижаване на кръвното налягане, нарушения на проводимостта и намален сърдечен дебит.

Имаше много редки случаи на тежки усложнения от дихателната система, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, който се развива веднага след операцията и появата на който е свързана с високи концентрации на кислород).

Лекарства, които забавят сърдечната честота (клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид), пилокарпин

Рискът от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарства

Амиодарон и / или неговият метаболит десетиламиодарон инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могат да увеличат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради продължителния T 1/2 на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спирането му.

Лекарства, които са P-gp субстрати

Амиодарон е P-gp инхибитор. Очаква се, че едновременното му приложение с лекарства, които са субстрати на P-gp, ще доведе до увеличаване на системната експозиция на последните.

Сърдечни гликозиди (дигиталисови препарати)

Възможността за нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. В допълнение, комбинацията от дигоксин с амиодарон може да увеличи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможните клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозата на дигоксин.

Дабигатран

Трябва да се внимава, докато се използва амиодарон с дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи коригиране на дозата на дабигатран според указанията в инструкциите за употреба.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава концентрацията в кръвта на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9, като варфарин или фенитоин, чрез инхибиране на цитохром Р450 2С9.

Варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектите на непряк антикоагулант могат да се увеличат, което увеличава риска от кървене. Протромбиновото време трябва да се следи по -често (чрез определяне на MHO) и дозата на антикоагуланта трябва да се коригира, както по време на лечението с амиодарон, така и след спирането му.

Фенитоин

Когато фенитоинът се комбинира с амиодарон, може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до появата на неврологични симптоми; необходимо е клинично проследяване и намаляване на дозата на фенитоин при първите признаци на предозиране, желателно е да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмената концентрация на флекаинид чрез инхибиране на изоензима CYP2D6 и поради това изисква корекция на дозата на флекаинид.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4

Когато амиодарон, инхибитор на изоензима на CYP3A4, се комбинира с тези лекарства, плазмените им концентрации могат да се увеличат, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност и / или увеличаване на фармакодинамичните ефекти и може да изисква намаляване на техните дози. Тези лекарства са изброени по -долу.

Циклоспорин

Комбинацията от циклоспорин с амиодарон може да увеличи концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма, необходимо е коригиране на дозата.

Фентанил

Комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакодинамичните ефекти на фентанил и да увеличи риска от развитие на токсичните му ефекти.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Повишен риск от мускулна токсичност на статини, когато се използва едновременно с амиодарон. Препоръчва се използването на статини, които не се метаболизират от изоензима CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: лидокаин (риск от развитие на синусова брадикардия и неврологични симптоми), такролимус (риск от нефротоксичност), силденафил (риск от повишени странични ефекти), мидазолам (риск от психомоторни ефекти), триазолам, дихидроерготамин, ергизин. ..

Амиодарон инхибира изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 и теоретично може да увеличи плазмената концентрация на декстрометорфан.

Клопидогрел

Клопидогрел е неактивно тиенопиримидиново лекарство, което се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Възможно е взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефект на други лекарства върху амиодарон

Инхибиторите на изоензимите CYP3A4 и CYP2C8 могат да имат потенциал да инхибират метаболизма на амиодарон и да увеличат концентрацията му в кръвта и съответно неговите фармакодинамични и странични ефекти.

Препоръчва се да се избягва прием на CYP3A4 инхибитори (например сок от грейпфрут и някои лекарства като циметидин и HIV протеазни инхибитори (включително индинавир) по време на терапията с амиодарон. Инхибиторите на HIV протеазата, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта .

CYP3A4 изоензимни индуктори

Рифампицин

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4; когато се използва заедно с амиодарон, той може да намали плазмените концентрации на амиодарон и деетиламиодарон.

Препарати от жълт кантарион

Жълтият кантарион е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазмената концентрация на амиодарон и да се намали неговият ефект (няма клинични данни).

Странични ефекти

Честотата на страничните ефекти е определена в съответствие с класификацията на СЗО: много чести (≥10%); често (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно -съдовата система: често - брадикардия, обикновено умерена, тежестта на която зависи от дозата на лекарството; рядко - нарушение на проводимостта (синоатриална блокада, AV -блокада с различна степен), аритмогенно действие (има съобщения за нови аритмии или влошаване на съществуващите, в някои случаи последвано от сърдечен арест); Въз основа на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези ритъмни нарушения е причинена от действието на лекарството Cordaron ®, тежестта на сърдечно -съдовата патология или е следствие от неефективността на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно в случаите на употреба на лекарството Cordaron ® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT интервал (и)) или при нарушения на съдържанието на електролит в кръвта.

Много рядко - тежка брадикардия или в изключителни случаи спиране на синусовия възел, които се наблюдават при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст), васкулит; честотата е неизвестна - прогресията на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба), камерна тахикардия от типа "пирует".

От страна на храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, дисгевзия (притъпяване или загуба на вкус), обикновено възникващи при приемане на натоварващата доза и преминаващи след намаляването й.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много често - изолирано повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум, обикновено умерено (надвишаване на нормалните стойности с 1,5-3 пъти; намалява с намаляване на дозата или спонтанно); често - остро чернодробно увреждане с повишена активност на трансаминазите и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална; много рядко - хронични чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза), понякога фатални. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило над 6 месеца, трябва да се подозира хронично увреждане на черния дроб.

От дихателната система: често - белодробна токсичност, понякога фатална (алвеоларен / интерстициален пневмонит или фиброза, плеврит, заличаващ се бронхиолит с пневмония). Въпреки че тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, те са основно обратими с ранно оттегляне на амиодарон и със или без GCS. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгенографската картина и белодробната функция става по -бавно (няколко месеца). Появата при пациент, приемащ амиодарон, на тежък задух или суха кашлица, придружена и не придружена от влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура), изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, преустановяване на лекарството.

Много рядко - бронхоспазъм (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма), синдром на остър респираторен дистрес (понякога фатален, а понякога непосредствено след операцията; предполага се възможност за взаимодействие с високи концентрации на кислород).

Честота неизвестна - белодробен кръвоизлив.

От страна на органа на зрението: много често - микроотлагания в роговия епител, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, те обикновено са ограничени до зеницата и не изискват преустановяване на лечението и изчезват след прекратяване на лекарството, понякога те могат да причинят зрително увреждане под формата на оцветен ореол или размазване на контурите при ярка светлина; много редки - оптичен неврит / оптична невропатия (връзката с амиодарон все още не е установена; тъй като оптичният неврит може да доведе до слепота, ако се появи замъглено зрение или острота на зрението по време на приема на Cordaron ®, се препоръчва да се извърши пълен офталмологичен преглед , включително фундоскопия, и ако се открие оптичен неврит, спрете приема на лекарството).

От ендокринната система: често - хипотиреоидизъм (повишаване на теглото, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, прекомерно, в сравнение с очаквания ефект на амиодарон, брадикардия). Диагнозата се потвърждава чрез откриване на повишено серумно ниво на TSH (с помощта на свръхчувствителен TSH тест); нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението; в животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременното добавяне на L-тироксин под контрола на серумните нива на TSH.

Също така често се появява хипертиреоидизъм, понякога фатален, появата на който е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развил се няколко месеца след оттеглянето на амиодарон). Хипертиреоидизмът е по -секретен с по -малко симптоми: незначителна необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и / или антиангинална ефикасност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори явление на тиреотоксикоза. Диагнозата се потвърждава чрез откриване на намалено серумно ниво на TSH (с помощта на свръхчувствителен TSH тест). Ако се открие хипертиреоидизъм, лечението с амиодарон трябва да се преустанови. Нормализирането на функцията на щитовидната жлеза обикновено се случва в рамките на няколко месеца след оттегляне на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални, така че в такива случаи е необходима спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши както поради самата тиреотоксикоза, така и във връзка с опасен дисбаланс между нуждите на миокарда от кислород и неговото доставяне, се препоръчва незабавно да започне лечението: употребата на антитиреоидни лекарства (което не винаги е ефективно в този случай) , Лечение с GCS (1 mg / kg), което продължава достатъчно дълго (3 месеца), бета-блокери.

Много рядко - синдром на нарушена секреция на ADH.

От страна на кожата и подкожните тъкани: много често - фотосенсибилизация; често (в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози) - сивкава или синкава пигментация на кожата (след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва); много рядко - еритема (по време на лъчева терапия), кожен обрив (обикновено не много специфичен), алопеция, ексфолиативен дерматит, алопеция; честота неизвестна - уртикария.

От нервната система: често - тремор или други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, кошмари; рядко - сензомоторни периферни невропатии и / или миопатия (обикновено обратими в рамките на няколко месеца след прекратяване на лекарството, но понякога не напълно); много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена вътречерепна хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

От страна на гениталиите и млечната жлеза: много рядко - епидидимит, импотентност.

От хематопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

Алергични реакции: неизвестна честота - ангиоедем (ангиоедем).

Лабораторни и инструментални данни: много рядко - повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум.

Общи нарушения: неизвестна честота - образуване на гранулом, включително гранулом на костния мозък.

Показания

Превенция на рецидив

• животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и вентрикуларна фибрилация (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение).
• суправентрикуларна пароксизмална тахикардия:
• документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;
• документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за тяхното използване;
• документирани пристъпи на повтаряща се персистираща надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.
• предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при високорискови пациенти

• пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (по -малко от 40%).

Cordaron ® може да се използва за лечение на ритъмни нарушения при пациенти с коронарна артериална болест и / или нарушена функция на лявата камера.

Противопоказания

• SSSU (синусова брадикардия, синоатриален блок), с изключение на случаите на тяхната корекция от изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел);
• AV блок II и III степен при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
• хипокалиемия, хипомагнезиемия;
• интерстициална белодробна болест;
• дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
• вродено или придобито удължаване на QT интервала;
• комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитието на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия от тип „пирует“ (torsade de pointes): антиаритмични лекарства от клас I (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); соталол; други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици фенотиазини (хлорпромазин, циамамазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол), сертиноперидол; цизаприд; трициклични антидепресанти; антибиотици от групата на макролидите (по -специално еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони;
• възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
• бременност;
• период на кърмене;
• непоносимост към лактоза (лактазен дефицит), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза);
• свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.

Трябва да се използва с повишено внимание при декомпенсирана или тежка хронична (III-IV функционален клас по класификация NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст (висок риск от тежка брадикардия), с AV блок на I степен ...

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременност

Наличната понастоящем клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за възникване на малформации в ембриона при използване на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14 -та седмица на бременността (аменорея), ефектът на амиодарон върху нея не се очаква в случай на по -ранна употреба. Излишъкът от йод при използване на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новородено или дори до образуване на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (при животозастрашаващи камерни нарушения на сърдечния ритъм).

Период на кърмене

Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, поради което е противопоказан по време на кърмене (през този период лекарството трябва да бъде отменено или да се спре кърменето).

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Приложение за нарушена бъбречна функция

Незначителната екскреция на лекарството в урината позволява предписването на лекарството за бъбречна недостатъчност в средни дози. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Приложение при деца

Противопоказание: деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Защото страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниските ефективни дози, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват излагането на пряка слънчева светлина или да вземат предпазни мерки (напр. Слънцезащитен крем, носене на подходящо облекло) по време на лечението.

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате амиодарон, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи съдържанието на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно да се следи ЕКГ (на всеки 3 месеца) и активността на трансаминазите и други показатели на чернодробната функция.

Освен това, поради факта, че амиодаронът може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, преди приемането на амиодарон трябва да се изследват клинично и лабораторно (серумна концентрация на TSH, определена с помощта на ултрачувствителен TSH тест). обект на откриване на дисфункции и заболявания на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след неговото прекратяване, пациентът трябва редовно да се изследва за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи серумната концентрация на TSH (като се използва ултрачувствителен TSH тест).

Повишени нива на камерна дефибрилация и / или повишени прагове за пейсмейкъри или имплантирани дефибрилатори са докладвани при пациенти, получаващи продължително лечение за ритъмни нарушения, което може да намали ефективността на тези устройства. Ето защо, преди започване или по време на лечението с амиодарон, тяхното правилно функциониране трябва да се проверява редовно.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечението с амиодарон, се препоръчва да се провежда рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове на всеки 6 месеца.

Началото на задух или суха кашлица, както изолирани, така и придружени от влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), може да показва белодробна токсичност, като интерстициален пневмонит, подозрението за развитието на което изисква X -рентгеново изследване на белите дробове и белодробните функционални проби.

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на лекарството Cordaron® причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QT с (коригиран), U вълни може да се появи. QT интервал с не повече от 450 ms или не повече от 25% от началните величини. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но те изискват мониторинг за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на Cordaron ®.

С развитието на AV блок II и III степен, синоатриална блокада или двуслоен интравентрикуларен блок, лечението трябва да се преустанови. В случай на AV блок от степен I, мониторингът трябва да се засили.

Въпреки че е отбелязана появата на аритмии или влошаване на съществуващите ритъмни нарушения, понякога фатални, проаритмогенният ефект на амиодарон е лек (по -слабо изразен, отколкото при повечето антиаритмични лекарства) и обикновено се проявява в контекста на фактори, които увеличават продължителността на QT интервала, като взаимодействия с други лекарства и / или в случай на нарушение на съдържанието на електролити в кръвта. Въпреки способността на амиодарон да увеличава продължителността на QT интервала, той показва ниска активност при провокиране на камерна тахикардия от типа "пирует".

В случай на замъглено зрение или намаляване на зрителната острота, спешно е необходим офталмологичен преглед, включително преглед на фундуса. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се преустанови поради риск от слепота.

Тъй като Cordaron ® съдържа йод, приемът му може да наруши абсорбцията на радиоактивен йод и да изкриви резултатите от радиоизотопните изследвания на щитовидната жлеза, но приемането на лекарството не влияе върху надеждността на определяне на съдържанието на Т3, Т4 и TSH в кръвната плазма . Амиодарон инхибира периферното превръщане на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да причини изолирани биохимични промени (повишаване на концентрацията на свободен Т4 в кръвния серум, с леко намалена или дори нормална концентрация на свободен Т3 в кръвния серум ) при клинично еутиреоидни пациенти, което не е причина за премахването на амиодарон.

Развитието на хипотиреоидизъм може да се подозира, когато се появят следните клинични признаци, обикновено леки: наддаване на тегло, непоносимост към студ, намалена активност, прекомерна брадикардия.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Cordaron ®.

Продължителното лечение с Cordaron ® може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на локалната или общата анестезия. По -специално, това се отнася за неговите брадикардични и хипотензивни ефекти, намаляване на сърдечния дебит и нарушения на проводимостта.

В допълнение, при пациенти, приемащи Cordaron ®, в редки случаи веднага след операцията се наблюдава синдром на остър респираторен дистрес. При механична вентилация тези пациенти изискват внимателно наблюдение.

Препоръчва се внимателно да се проследят функционалните чернодробни функционални тестове (определяне на трансаминазната активност) преди започване на приема на лекарството Cordaron ® и редовно по време на лечението с лекарства. При приемане на Cordaron ® са възможни остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично увреждане на черния дроб. Следователно, лечението с амиодарон трябва да се преустанови, когато активността на трансаминазите се увеличи, 3 пъти по -висока от ULN.

Клиничните и лабораторните признаци на хронична чернодробна недостатъчност при перорален прием на амиодарон могат да бъдат минимално изразени (хепатомегалия, повишаване на трансаминазната активност, 5 пъти по -висока от ГГН) и обратими след прекратяване на лекарството, но са докладвани случаи на смърт с увреждане на черния дроб .

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление

Въз основа на данни за безопасност няма доказателства, че амиодаронът пречи на способността за шофиране на превозни средства или извършване на други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мярка, е препоръчително пациентите с пароксизъм на тежки ритъмни нарушения по време на лечението с Cordaron ® да се въздържат от шофиране и да се занимават с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Фармакологична група: антиаритмични лекарства Систематично (IUPAC) наименование: (2- (4-[(2-бутил-1-бензофуран-3-ил) карбонил] -2,6-дийодофенокси) етил) диетиламин
Търговски наименования: Cordaron, Nexteron
Правен статут: отпуска се само по рецепта
Приложение: перорално или интравенозно
Бионаличност: 20-55%
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот: 58 дни (диапазон 15-142 дни)
Екскреция: предимно черния дроб и жлъчните пътища
Формула: C 25 H 29 I 2 NO 3
Като. маса: 645.31 g / mol

Амиодарон е антиаритмично лекарство, използвано за лечение на различни видове сърдечни аритмии, както камерни, така и предсърдни. Лекарството е разработено през 1961 г. Въпреки относително честите странични ефекти, той се използва за аритмии, които са трудни за лечение с медикаменти.

История

Руският физиолог Глеб фон Анреп, докато работи в Кайро, за първи път забелязва кардиоактивните свойства на молекулата предшественик на Амиодарон, Келин. Kellin е билков екстракт от растението Khella или Ammi visnaga, намерено в Северна Африка. Анреп забеляза, че след приемането на Kellin, симптомите на ангина пекторис са изчезнали от един от техниците му, въпреки че лекарството преди това е било използвано за лечение на различни не-сърдечни заболявания. Това наблюдение накара европейската фармацевтична индустрия да обедини усилията си за изолиране на активното съединение. Амиодаронът е първоначално синтезиран през 1961 г. в Лабаз, Белгия, от химиците Тондер и Бинон, които разработват лекарства на базата на Келин. Оттогава веществото се е превърнало в популярно лекарство в Европа за лечение на ангина пекторис. Докторант в Оксфордския университет, д -р Брахма Сингх, установи, че Амиодарон и Соталол имат антиаритмични свойства и принадлежат към нов клас антиаритмични лекарства (антиаритмични лекарства от клас III). Днес механизмите на действие на амиодарон и соталол се изследват по -задълбочено. Доказано е, че и двете лекарства удължават потенциала на действие чрез удължаване на рефрактерния период чрез взаимодействие, наред с други клетъчни функции, с К + канали. Въз основа на работата на Сингх, аржентинският лекар д -р Маурисио Розенбаум започва да използва Амиодарон за лечение на своите пациенти, страдащи от надкамерни и камерни аритмии с впечатляващи резултати. Въз основа на статии, написани от д-р Розенбаум, които развиват идеите на Сингх, в края на 70-те години лекарите в САЩ започват да предписват амиодарон на пациенти с потенциално животозастрашаващи аритмии. До 1980 г. амиодаронът е често предписвано лечение за аритмии в Европа, но все още не е одобрен от FDA в САЩ и американските лекари са принудени да поръчват амиодарон от фармацевтични компании в Канада и Европа. FDA отказа официално да одобри употребата на амиодарон, тъй като първоначалните доклади показват увеличаване на честотата на сериозни белодробни странични ефекти на лекарството. В средата на 80-те години на миналия век европейските фармацевтични компании започнаха да оказват натиск върху FDA да одобри Амиодарон, заплашвайки, че в противен случай ще намали доставките на американски лекари. През декември 1985 г. Амиодарон е одобрен от FDA за лечение на аритмии. Това прави Амиодарон едно от малкото лекарства, одобрени от FDA без строги рандомизирани клинични изпитвания.

Приложение Cordarone (Amiodarone)

Кордарон (Амиодарон) се предлага в орални и интравенозни форми. Пероралната форма се продава под търговските наименования Pacerone (производство на Upsher-Smith Laboratories, Inc.) и Cordarone (производство на Wyeth-Ayerst Laboratories) в таблетки от 200 mg и 400 mg; той се предлага и под търговското наименование Aratac (произведен от Alphapharm Pty Ltd) в таблетки от 100 mg и 200 mg в Австралия и Нова Зеландия, както и в Австралия под марките Cardinorm и Rithmik (в таблетки от 100 mg и 200 mg), и редица генерични лекарства. В допълнение, Arycor (произведен от Winthrop Pharmaceuticals) се предлага в Южна Африка в таблетки от 100 mg и 200 mg. В Южна Америка лекарството е известно като Atlansil от Roemmers. В Индия Amiodarone от Cipla Pharmaceutical се продава под марката Tachyra в 100 mg и 200 mg интравенозни ампули. Предлага се също като интравенозни ампули и флакони, обикновено на стъпки от 150 mg. Дозата на амиодарон варира в зависимост от заболяването и индивидуалните характеристики на човека. Когато се прилага перорално, бионаличността на амиодарон е доста променлива. Абсорбцията варира от 22 до 95%, докато лекарството се абсорбира по -добре, когато се приема заедно с храна. Амиодаронът е мастноразтворимо вещество и има тенденция да се концентрира в тъкани като мазнини, мускули, черен дроб, бели дробове и кожа. Това осигурява голям обем на разпределение (5000 литра при възрастен от 70 кг) и дълъг период на полуразпад. Поради дългия полуживот на амиодарон, продължителността на пероралното приложение на лекарството обикновено е няколко дни или седмици. Натоварващата перорална доза обикновено е общо 10 грама, разделени от 1-2 седмици, но има много други режими на дозиране. При достигане на тази натоварваща доза, типичната поддържаща доза на амиодарон е 100 или 200 mg веднъж или два пъти дневно. Интравенозната натоварваща доза за сърдечен арест обикновено е 300 mg в 5% разтвор на декстроза (D5W), 20-30 cc. За лечение на дисритмия натоварващата доза на инфузиите на амиодарон е 150 mg в 5% разтвор на декстроза (D5W) с обем 100 cm3 за 10 минути.

Механизъм на действие

Амиодаронът принадлежи към антиаритмично лекарство от клас III и удължава фаза 3 на потенциала на сърдечната дейност, фазата на реполяризация, където като правило има намаляване на пропускливостта и увеличаване на пропускливостта на калий. Амиодаронът обаче има много други ефекти, включително тези от антиаритмичните класове Ia, II и IV. Амиодарон действа като бета-блокери и блокери на калиевите канали върху синусовите и атриовентрикуларните възли, увеличавайки рефрактерния период, като действа върху натриевите и калиевите канали, и забавя интракардиалната проводимост на сърдечния потенциал за действие, използвайки натриеви канали. Амиодарон химически наподобява тироксин (хормон на щитовидната жлеза) и свързването му с ядрения рецептор на щитовидната жлеза може да повлияе на някои от неговите фармакологични и токсични ефекти.

Медицинска употреба

Поради факта, че амиодаронът е свързан с ниска честота на проаритмични ефекти, той е бил използван за лечение на остри животозастрашаващи аритмии, както и за хронично потискане на аритмиите. Лекарството се използва за суправентрикуларни и камерни аритмии.

Вентрикуларна фибрилация

Дефибрилацията е предпочитаното лечение за вентрикуларна фибрилация (VF). Въпреки това, амиодарон понякога се използва и за лечение на това състояние. В проучването ARREST е показано, че амиодаронът подобрява процента на преживяемост при постъпване в болница (в сравнение с плацебо) при пациенти със сърдечен арест с камерно мъждене. Именно от това проучване бяха създадени насоките на Американската сърдечна асоциация за лечение на вентрикуларна фибрилация и тук Амиодарон беше използван като втора линия на лечение (след епинефрин или вазопресин). Амиодаронът е по -ефективен от лидокаин за VF или безпулсова камерна тахикардия. Проучването ARREST не успя да демонстрира степента на преживяемост до изписването от болницата.

Вентрикуларна тахикардия

В някои случаи амиодарон може да се използва за лечение на камерна тахикардия. Хората с хемодинамично нестабилна камерна тахикардия не трябва да приемат амиодарон. Амиодарон може да се използва при пациенти с хемодинамично стабилна камерна тахикардия. В тези случаи Амиодарон може да се използва независимо от сърдечната функция на индивида и вида на камерната тахикардия; може да се използва при пациенти с мономорфна камерна тахикардия, но е противопоказан за тези с полиморфна камерна тахикардия, тъй като може да увеличи QT интервала, който ще се влоши с антиаритмичните лекарства. Дозата амиодарон е 300 mg интравенозно като болус с възможност за прилагане на още 150 mg с многократно развитие на камерна тахикардия.

Предсърдно мъждене

Хората, претърпели операция на открито сърце, са изложени на повишен риск от развитие на предсърдно мъждене (или AF) през първите няколко дни след процедурата. Проучването ARCH показва, че интравенозният амиодарон (2 грама за 2 дни) причинява намаляване на честотата на предсърдно мъждене след операция на открито сърце в сравнение с плацебо. Клиничните проучвания обаче не успяха да докажат дългосрочна ефикасност на лекарството и показаха, че то може да има потенциално фатални странични ефекти, като белодробна токсичност. Въпреки че Амиодарон не е одобрен от FDA за AF, често се предписва извън етикета за лечение на AF поради липсата на други ефективни лечения за AF. Така нареченото "остро предсърдно мъждене", описано от Северноамериканското дружество за стимулация и електрофизиология (NASPE) през 2003 г., реагира добре на краткосрочното лечение с амиодарон. Това е доказано в седемнадесет рандомизирани контролирани проучвания, пет от които включват плацебо групи. Честотата на тежки странични ефекти при тази група пациенти е ниска. Ползата от амиодарон при лечението на предсърдно мъждене в популацията на интензивното лечение остава да се определи. Амиодарон може да бъде лекарството по избор, ако пациентът има хемодинамична нестабилност и ако електроимпулсната терапия е неподходяща за него. В тези случаи Националният институт за здраве и клинични постижения на правителството на Обединеното кралство (NICE) препоръчва приема на Амиодарон.

Противопоказания

Бременни жени или жени, които могат да забременеят, силно се препоръчва да не приемат Амиодарон. Тъй като амиодарон може да се екскретира в кърмата, не се препоръчва на жени, приемащи амиодарон да кърмят бебетата си. Лекарството е противопоказано за лица със синусова възлова брадикардия, атриовентрикуларен блок и сърдечна блокада от втора или трета степен, които нямат изкуствен пейсмейкър. Пациентите с понижена белодробна функция, приемащи амиодарон, трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар. Новородените също не трябва да се инжектират, тъй като съдържащият се в лекарството бензилов алкохол може да причини фатален синдром на „задух“. Амиодаронът може да влоши сърдечните аритмии, причинени от дигиталисова токсичност. Лекарството не трябва да се използва с, тъй като това увеличава риска от асистолия.

Метаболизъм

Амиодарон се метаболизира в черния дроб с участието на цитохром Р450 3А4 и може да повлияе на метаболизма на много други лекарства. Той взаимодейства с дигоксин, фенитоин и други лекарства. Основният метаболит на амиодарон е деетиламиодарон (DEA), който също има антиаритмични свойства. Метаболизмът на амиодарон се инхибира от консумацията на сок от грейпфрут, което води до повишени серумни нива на амиодарон. На 8 август 2008 г. FDA издаде предупреждение за риска от едновременно използване на симвастатин и амиодарон, което може да доведе до рабдомиолиза, което от своя страна може да доведе до бъбречна недостатъчност или смърт. Това взаимодействие зависи от дозата, като дозите на симвастатин надвишават 20 mg. Тази комбинация от лекарства трябва да се избягва, особено при по -високи дози симвастатин.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Амиодарон влияе върху фармакокинетиката на множество лекарства, включително много лекарства, използвани за лечение на сърдечни заболявания. По -специално, когато приемате Амиодарон с Дигоксин, дозите на последния трябва да се намалят наполовина. Амиодарон засилва ефекта чрез инхибиране на клирънса на (S) и (R). Хората, приемащи и двете лекарства, трябва да коригират дозата въз основа на дозата на Амиодарон и да са наясно с антикоагулантния си статус. Намаляването на дозата трябва да бъде както следва: 40% намаление, ако дозата амиодарон е 400 mg / ден, 35% намаление, ако дозата амиодарон е 300 mg / ден, 30% намаление, ако дозата амиодарон е 200 mg / ден, и намаляване с 25%, ако дозата на амиодарон е 100 mg дневно. Ефектът на амиодарон върху концентрациите може да се прояви още няколко дни след началото на лечението, но пикът на взаимодействието настъпва в рамките на седем седмици. Амиодарон инхибира действието на изоензимите от семейството на цитохром Р450, като намалява клирънса на много лекарства, включително следното:

Циклоспорин Дигоксин Флекаинид Прокаинамид Хинидин Силденафил Симвастатин Теофилин варфарин

Открояване

Екскрецията е предимно чернодробна и жлъчна, почти без бъбречно засягане и без диализа. Периодът на полуразпад на амиодарон е средно 58 дни (вариращ от 25 до 100 дни), а активният му метаболит, десетиламиодарон (DEA), 36 дни. 10 до 50% от амиодарон и DEA навлизат в плацентата и също се намират в кърмата. Амиодарон и DEA се натрупват в мастната тъкан и силно проникналите органи (т.е. черен дроб, бели дробове), така че ако човек приема Амиодарон редовно и след това внезапно спира приема на лекарството, веществото ще остане в системата от няколко седмици до няколко месеца.

Странични ефекти на Cordarone (Amiodarone)

Амиодарон има много странични ефекти. Повечето хора, които приемат амиодарон редовно, изпитват поне един страничен ефект.

Бели дробове

Най -сериозната реакция в резултат на употребата на амиодарон е интерстициално белодробно заболяване. Рисковите фактори включват: висока обща доза, повече от 400 милиграма на ден, продължителност на употреба в продължение на два месеца, напреднала възраст и съществуващо белодробно заболяване. Някои хора са развили белодробна фиброза след седмица лечение, докато други не са развили болестта дори след няколко години непрекъсната употреба. Обичайна практика е да се избягва приемането на лекарството, ако е възможно, при хора с намалена белодробна функция. Най -специфичният тест за белодробна токсичност в резултат на приема на амиодарон е драматичното намаляване на дифузионния капацитет на белите дробове за въглероден оксид, наблюдавано при белодробни тестове.

Щитовидна жлеза

Амиодарон много често причинява дисфункция на щитовидната жлеза. Амиодарон споделя структурни прилики с (хормон на щитовидната жлеза), който медиира неговите ефекти върху функцията на щитовидната жлеза. Амиодарон може да причини както намаляване, така и повишаване на активността на щитовидната жлеза. Измерването на свободните нива (FT4) може да бъде ненадежден метод за откриване на тези проблеми и пациентите трябва редовно (на всеки 6 месеца) да проверяват нивата на тиреотропния хормон (TSH).

Често се наблюдава развитие на хипотиреоидизъм (намалена активност на щитовидната жлеза), а тестът SAFE, при който ефектът на амиодарон се сравнява с ефекта на други лекарства за лечение на предсърдно мъждене, показва, че развитието на биохимичен хипотиреоидизъм ( определено от нивото на тироид-стимулиращия хормон, TSH, 4,5-10 mU / k) се наблюдава при 25,8% от хората в групата, приемаща амиодарон, в сравнение с 6,6% в контролната група (приемащи плацебо или соталол). Експлицитен хипотиреоидизъм (определен с TSH> 10 mU / L) се наблюдава при 5.0% спрямо 0.3%; в повечето случаи (> 90%), хипотиреоидизъм е открит през първите шест месеца от лечението с амиодарон. Може да се развие и хипертиреоидизъм (повишена активност на щитовидната жлеза, дължаща се на феномена Yoda-Basedow). Изследването SAFE обаче показа, че увеличаването на риска от хипертиреоидизъм (5,3% срещу 2,4%) не е статистически значимо. При повечето пациенти хипертиреоидизъм (TSH<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Измерванията на поемане на щитовидната жлеза (I-123 или I-131), които се използват за диференциране на причината за хипертиреоидизъм, като цяло са ненадеждни при пациенти, приемащи амиодарон. Поради високото съдържание на йод в амиодарон, щитовидната жлеза е ефективно наситена, като по този начин предотвратява по -нататъшното усвояване на йодните изотопи. Въпреки това, тест за поемане на щитовидната жлеза може да се използва за диагностициране и лечение на индуциран от амиодарон хипертиреоидизъм.

Очи

Микрочастиците на роговицата (Cornea verticillata) присъстват при хора, приемащи Амиодарон за повече от 6 месеца почти навсякъде (повече от 90%), особено когато приемат лекарството в дози над 400 mg / ден. Тези отлагания обикновено са безсимптомни. Около 1 на 10 пациенти може да се оплаче, че вижда обекти със синкав ореол. Депозитите в предните подкапсуларни лещи са доста чести (50%) при високи дози от лекарството (над 600 mg / ден) след 6 месеца лечение. Оптичната невропатия, неартериална предна исхемична оптична невропатия (N-AION), се среща при 1-2% от хората и не зависи от дозата. Може да се развие и двустранен папиледем и леки и обратими дефекти на зрителното поле.

Стомашно -чревен тракт и черен дроб

Анормалните нива на чернодробните ензими са чести при пациенти, приемащи амиодарон. Много по -рядко се наблюдават жълтеница, уголемяване на черния дроб и хепатит (възпаление на черния дроб). Съобщава се, че ниски дози амиодарон причиняват псевдоалкохолна цироза на черния дроб.

Кожа

Продължителната употреба на амиодарон е свързана с промяна в цвета на кожата, която става сиво-синя. По -често се среща при хора със светла кожа. Когато спрете приема на лекарството, тонусът на кожата се възстановява, но не напълно. Хората, приемащи амиодарон, могат да бъдат по-изложени на вредните ефекти на UV-A светлината. Препоръчително е да използвате слънцезащитен крем, който блокира UV-A лъчите, докато приемате лекарството.

Неврологични ефекти

Продължителната употреба на амиодарон е свързана с нарушения в периферната нервна система.

Придатъци

Епидидимит, заболяване на скротума, обикновено свързано с бактериални инфекции, може да се развие и с амиодарон, което може да възникне и при небактериално възпаление. Амиодарон се натрупва в основната част на органа и може да причини развитие на едностранно или двустранно възпаление. Когато спрете приема на лекарството, функциите на придатъците, като правило, се възстановяват.

Гинекомастия

Някои мъже са имали развитие на гинекомастия, докато са приемали Амиодарон.

Рак

Наличност:

Кордарон (Амиодарон) се използва за облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия; облекчаване на пристъпите на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции (особено на фона на синдрома на WPW); облекчаване на пароксизмални и персистиращи форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене; кардио реанимация при сърдечен арест, причинен от камерна фибрилация, устойчива на кардиоверсия. Лекарството се отпуска с рецепта.