Спално оборудване Те се наричат \u200b\u200bлекарствени вещества, които при определени условия допринасят за началото на нормалния физиологичен сън.
Видове безсъние:
Има 3 основни форми на нарушения на съня:
1. Нарушаване на процеса на наводнения. По-често се наблюдава при млади хора с явления на неврастения или претоварване. Пациентът отнема няколко часа, за да заспи. След това има дълбок и дълъг сън с всички фази. В съответствие с патогенезата тук се използва кратка или средна продължителност на действие.
2. наруши процеса на заспиване и сън като цяло. Повърхност на сън, неспокойна, с често пробуждане. Съотношението между фазите на съня с преобладаването на "бърза" сън (пациентът отбелязва, че цялата "нощта изръмжа в леглото"). Нанесете спални агенти на дългосрочно действие.
3. Humped нагоре и краткосрочен сън. По-често се случва при възрастни хора със склероза на мозъчните съдове. Пациентът се събужда след 2 - 5 часа и вече не може да заспи ("сън на Стариков"). Нанесете кратко действие по време на пробуждането през нощта или дълго действие - преди лягане.
Класификация:
1. Бензодиазепинови деривати:
1.1. Средна продължителност на действие:
Нитразеемпам - нитразепамум (Radedorm, Enowlife, Berlidors) (T1 / 2 \u003d 24 h)
Флунитразепам - флунитразепамум (rogpnol) (t1 / 2 \u003d 20 h)
Триазола - триазоламум (халки) (t1 / 2 \u003d 7ch)
1.2. Кратко действие:
Midazolam - midazolamum (dormicum, флоксидален) (t1 / 2 \u003d 1.5 - 2.5 часа)
1.3. Дълго действие:
Fenazepam (t1 / 2 \u003d 100 h)
Диазепам (сибазон, релиум, seduksen) (t1 / 2 \u003d 48 h)
2. Деривати на барбитуровата киселина:
2.1. Издръжливи препарати:
Фенобарбитал - фенобарбиталиум (луминал). Включени в комбинирани лекарства: Bellataminal, Korvalol, Valokordin, Andipal. (T1 / 2 \u003d 85 h)
Оценка - Aesthymalum (Amobarbital) (T1 / 2 \u003d 24 - 48 h)
2.2. Средна продължителност на действие:
Циклобарбитал - циклобарбиталиум (гребен. Подготовка - относители) (t1 / 2 \u003d 12 - 24 h)
3. Деривати Gamke (гама-амино масло):
Натриев оксибутират - NatRII Oxibutyras
Фенибат - фенибутум
4. Препарати на други групи:
Imovoked - imovanum (zopiclon, pukodorm, relakson, somnol)
Ивадал - Ивадалум (Skipidem)
Donormil - donormilum (доксиламин)
Хлорхидрат - хлорали хидрати
Бромизол - броморален (броморален)
Мелатонин (Мелаксен)
Сравнителни характеристики на лекарства от различни групи:
Бензодиазепинови деривати:
Те имат антиплезово (анксиолитично), хапчета за спане, антиконвулсивно действие. При интравенозно приложение в големи дози - свойствата на обикновената анестезия. Ефектът против кражба в комбинация с хапчета за сън е полезен, тъй като безсънието е много често причинено от невротични разстройства (стрес, конфликти, психо-емоционален стрес, умствени претоварване). В по-малка степен, отколкото барбитуратите, засягат структурата на съня. Главно прилагат лекарства със средна продължителност на действие. Препаратите на дългодействащи (сибазон, феназепам - T1 / 2 \u003d 48 - 100 h) като сънните продукти рядко се използват.
Механизмът на действие: повишаване на спирачния ефект на GABC в централната нервна система. GABA е основният медиатор CNS.
Бензодиазепините смазват падащия период, намалява броя на нощното събуждане, увеличава общата продължителност на съня. Той не влияе съществено върху "бързата" фаза на съня.
Попадането се случва след 20-30 минути. Продължителността на рециклираното действие на спане е 6 - 8 часа (мидазолам 2 - 4 часа).
Приложи:
С трудността да се заспите, лекарства
Когато счупвате сън като цяло, средна продължителност
С кратък мечта в възрастните хора. Действия
Мидазолите се използват с краткосрочен сън по време на пробуждането и дългосрочната терапия безмня.
Странични ефекти:
След събуждане на синдрома на последствията (летаргия, мускулна слабост, замаяност, нарушаване на координацията, сънливост, намаляване на настроението и паметта, координацията на трудност);
С развитието се развиват дългосрочна употреба, пристрастяване, наркомания и синдром на връщане (особено в мидазолам);
Депресивен ефект на алкохолния потенциал (приемането на фона на алкохолната интоксикация може да доведе до потискане на ЦНС и респираторна недостатъчност).
Противопоказани транспортни шофьори и хора, чиято професия изисква концентрация на внимание.
Барбитурати:
Продължителност на действие циклобарбитал и релсант - 4 - 6 часа, фенобарбитал и оценка - 6 - 8 часа. Ефектът се осъществява след 30 - 40 минути (при фенобарбитала 60 - 90 минути).
Механизъм на действие:
Повишаване на спирачния ефект на GABA върху ЦНС;
Блокиращи медиатори - глутамин и аспартат;
Възходящата активираща мозъчна система е депресираща, което води до отслабване на прехвърлянето на импулси в кората.
Барбитуратите съкращават заспиване, намаляване на броя на нощното събуждане, увеличаване на общата продължителност на съня. Влияйте на фазите на сън: увеличете фазата на "бавния сън", селективно потискате "бързата" фаза на сън.
Използва се в прекъсване като цяло с ясна преобладаване на фазата на "бързо сън". Средна продължителност лекарства могат да бъдат предписани с заспиване.
Страничен ефект: Синдром на "DIY", който се проявява:
Влошаване на проявите на безсъние в сравнение с дългия период;
Увеличаване на дела на "бърз сън";
Бавно възстановяване на нормалната физиология на съня;
Увеличаване на честотата и продължителността на пробуждането на нощта, повърхностния сън, отпадъците от мечти (пациентът има чувство, че изобщо не спи);
Раздразнителност, тревожност, умора, намаляване на настроението, ефективност;
След като се събуди, последствията са по-изразени от това на бензодиазепините;
Наркомания;
Поради малка терапевтична ширина, дълбока анестезия и потискането на дишането могат да причинят доза.
Деривати Gamke:
Увеличете естествената концентрация на GABS, потискайте ЦНС.
Натриев оксибутрат Разширения "бавната" фаза на съня при липса на влияние върху "бързата" фаза на сън. Последиците и синдрома на "връщането" отсъстват или изразени незначително. Ефектът се случва след 30 - 40 минути. Продължителността на действието е индивидуално - от 2 до 3 часа до 6 - 8 часа.
Фонибут Увеличава скоростта на метене, намалява броя и продължителността на пробуждането, не засяга структурата на съня. Като хипнотика е по-малко активен, използван главно като седативен ден.
Подготовка на други групи:
Imovoked и ivadal.: Нанесете с различни нарушения на съня. Увеличете спирачния ефект на Gamk на централната нервна система. Ефектът се осъществява след 30 минути, продължителността на действие е 6 - 8 часа. Не нарушавайте структурата на съня, не причинявайте последствия и синдром на "Rotim". Не се препоръчва непрекъснато да се вземат повече от 4 седмици.
Страничен ефект: Възможни са алергични реакции.
Донор: Средна продължителност на действие. Той има седативен ефект, дължащ се на централната H1 - антихистамин и М - холинолитно действие. Намалява падащото време, увеличава продължителността и подобрява качеството на съня. Не причинява последствия.
Страничен ефект:
Суха уста;
Увреждане на зрението;
Забавяне на уринирането;
Мелатонин: Синтетичен аналог на хормон на прикоизно тяло (Epiphyse). Има адаптогенно, седативно, хапчета за спане, имуностимулиране, антиоксидантно действие. Регулира цикъла "сън - будност". Подобрява качеството на съня, настроението, прави една мечта ярка, намалява главоболието. Прониква през пр. Хр. Увеличава концентрацията на серангеронин. Нанесете с циркадски ритъм нарушения. Не предизвиква синдром на последствията и синдрома на отблъскване. При прилагане на лекарството е невъзможно на слънце.
Хлолхидрат: Рядко се използва, тъй като лигавният стомашно-чревен капан е раздразнен. Задайте по-често като клизма. Сънят се появява след 30 - 60 минути, продължава 6 - 8 часа. Оставя последствията от употребата, причинява странични ефекти от бъбреците, черния дроб, миокарда.
Бромисов: Използва се рядко поради слабо действие.
Усложнения и токсични ефекти:
1. Последици: летаргия, сънливост, работоспособност и др. Той се случва при вземане на сън среда и дълга продължителност на действие с период на полуживот повече от 8 часа. Не са специфични за лекарства, които бързо се метаболизират (ранени, ivadal, midazolam);
2. Синдром на "Rotim": непрекъсната разбивка на съня, влошаване на цялостното състояние на пациента. Това се случва, когато лекарството е преустановено. Най-характерната за барбитуратите (може да се появи след 5 - 7 дневна приемане);
3. Очаква се: с дългосрочна употреба има намаление на терапевтичния ефект, дозата на лекарството трябва да бъде увеличена. Особено характерно за барбитуратите.
4. Зависимост на наркотиците: с дългосрочно приемане, умствена и физическа зависимост (при барбитурати след 2 седмици непрекъснато приемане). По-често причиняват краткодействащи препарати и средна продължителност на действие. В случай на наркомания (тежка зависимост), лишаването от лекарството може да причини тежки конвулсии и глупости;
5. Алергични реакции (жълтеница, кожни обриви, треска) - възникват при 3 - 5% от пациентите. Най-често на фенобарбитал.
Отрахотно отравяне на хапчета:
Коледна държава с рязко потискане на дишането;
Потискане на всички рефлекси;
Учениците първо са тесни и реагират на светлина, след това се случва паралитичната експанзия;
Намаляване на кръвното налягане;
Ацидоза, нарушаване на бъбречни функции, дължащи се на разрушаване на дихателната и кръвообращението;
ATELECTAZ и белодробен оток.
Смъртта се дължи на нарушения на кръвообращението и парализа на дихателния център.
Стомашно измиване;
Принудителна диуреза;
Назначаване на алкали;
Подготовката на заглавията включват лекарства от барбитурат групи, бензодиазепини и средства, които не са включени в тези две групи (бензотиазини).
Класификация на хапчета за сън
Бензодиазепинови деривати
- Бротизола
- Лоразепам
- Мидазолам
- Нитразеемпам
- Триазола
- Флуникцемгам
- Флуражепам
- Естазолам
Барбитурати
- Amobarbital.
- Фенобарбитал
Препарати от различни химически групи
- Бромисов
- GlobeTimide.
- Доксилъмин
- Скипидим
- Зопиклон
- Класетиазол.
- Metaqual.
От 60-те години Xx в. Мястото на барбитуратите започна да заема лекарствата на група бензодиазепини. Те бяха по-малко токсични от барбитуратите. Сравнително наскоро се появяват още по-сигурни хапчета за сън, които не са свързани с групата на бензо-тиазините: Зопиклон и скипид.
Според ефектите хапчета за спане могат да бъдат класифицирани по следния начин. Барбитуратите са обзетени от най-изразеното хипнотично действие, както и техните комбинирани средства. Много значителен ефект на удара е осигурен от зопиклон, масло, метамвулон, нитразепвами, триазоли, флунутризапс, флуразоли; По-слабо изразен - Sklipidem, мидазолам, класамазол; Дори по-слаб - Бромисов.
В зависимост от времето на ефекта на удара, се различават препаратите на бързо действие (сън офанзива след 15-30 минути след получаването на сън) и хапчета за спане спрямо бавно действие (офанзива след 60 минути). Първата група принадлежи към амобарбитал, бромизол, глилемид, доксиламин, зопиклон, лоразепам, метакулал, мидазолам, нитразеемпам, флутутризам, флуразепам; Към второто - фенобарбитал.
Продължителността на рециклирания ефект на съня отличава хапчета за сън, причинявайки кратък и дълъг сън. Най-краткият мечта (4-5 часа) е причинена от мидазола и триазола. Обикновено тези лекарства нямат след -SSIC действие. По-дълъг сън (5-6 часа) причинява бромизал и лаори, както и глобусм и зопиклон. Сънят на средната продължителност (6-8 часа) причинява амобарбитал, маслозапам, метацивулон, нитразеемпам, фенобарбитал и флуразепам.
Най-дългият сън (7-9 часа) се случва след получаване на фланцпама.
Тежестта и честотата на страничните ефекти на спалните хапчета се насърчават от възможността да се опитват да поправят разстройствата на нощния сън от успокоителни (като лекарствата на решетката, коренища с корените на валериана, листа от мента), също така Като различни методи, които не са лекарства (по-специално спазването на режима и създаването на условия за сън) и някои транквилатори със седативен ефект. Въпреки това, с истинска безсъние (), използването на хапчета за сън е по-ефективно и следователно широко разпространено.
В момента някои от използваните по-рано хапчета за спане (глобусмид, клаотиазол, метакулал), както и отделни бензодиазепинови производни (бротизола) не са регистрирани.
Механизъм на действие и фармакологични ефекти на хапчета за сън
Според съвременните идеи, сънят е процес, в който се увеличава активността на хипногенни (синхронизиращи) мозъчни структури, и пробуждащият ефект на ретикуларното образуване, което причинява увеличаване на тона на кората на големите мозъчни полукълба и десинхронизацията и десинхронизацията на електроенцефалограмата (EEG) се намалява.
Барбитуратите действат главно на нивото на структурите на стеблото, бензодиазепиновите деривати - на нивото на лимбичната система и връзките му с други структури, които осигуряват циклична промяна на съня и будността.
Хипнотичният ефект на бензодиазепиновите производни е свързан с тяхното взаимодействие с подходящи бензодиазепинови рецептори и активирането на габ-ергичната система, което прави функционалната активност на хипногенните структури става относително преобладаващ. Освен това намаляването на вътреклетъчния енергиен обмен в резултат на намаление на дейността на митохондриите играе намаляването на вътреклетъчния обмен на енергия.
Намаляване на активността на вътреклетъчния метаболизъм се крие и в основата на антихипоксичния ефект на барбитуратите. Въпреки това, те едновременно намаляват възбудимостта на дихателния център, намалявайки чувствителността му към физиологичния стимул (CO2), който с увеличаване на дозата на лекарството води до потискане на кардио-дихателните дейности. В допълнение, барбитуратите повишават активността на микрозомните чернодробни ензими, участващи в метаболизма и инактивирането на други лекарства (LS), използвани едновременно, което помага за намаляване на ефективността на последния.
Както е установено в 60-те години, хапчета за спане обикновено деформират формулата за сън, потискаща бърза фаза на сън. Грешен сън е значително различен от естествения сън. Значителна липса на сън под влиянието на хапчета за сън е чувство за умора и разбивка, отбелязано след пробуждане, което отрицателно влияе върху общото състояние.
Заедно с хипнотичния ефект всички лекарства от тази група в малки дози имат седативен ефект, нормализират светлинните форми на вегетативната дисфункция. За тази цел фенобарбитал в доза от 10-30 mg 3 пъти / ден се използва по-често (обикновено като част от комбинираните средства).
Бензодиазепинови производни, предимно Лоразепам, с изключение на хапчета за сън, имат значителен спомен, анти-рефер, анксиолитичен ефект и често се използват за тази цел. Анти-епилептичният ефект е характерен за клапропид, фенобарбитални и бензодиазепинови производни (нитраземпама, флунетразепаум, chloMeazol). Значителен Miroquisive ефект е характерен за бензодиазепиновите производни (нитраземпама, флоу-куполи), както и сkipidem. Metaqualone, антиспазмодично - фенобарбитал (при доза от 10-50 mg 3 пъти дневно) има аналгетични свойства. Антихистаминът е характерен за доксиламин. Барбитуратите имат антиоксидантни свойства. Antuke Action има лоразепам.
Фармакокинетика на пейзажи лекарства
Препарати със сън хапчета, взимани вътре, попадат в кръв главно от тънките черва. Скоростта на този процес зависи от свойствата на лекарството, върху състоянието на чревната лигавица, неговата подвижност, характеристиките на съдържанието и рН на средата. В резултат на това хапчета за спане инхибират активността на клетките на активиращата система на ретикуларната формация и стимулиране на продуктите на ендогенни химични съединения, които допринасят за появата и поддръжката на съня.
В тялото на пациента повечето лекарства, включително хапчета за спане, са подложени на биотрансформация, в която ролята на съответните ензими, по-специално микрозомални чернодробни ензими. В процеса на метаболизъм чрез конюгиране и окисление има трансформация на LS молекули. В същото време относително фините молекули се образуват от по-големи молекули, често хидрофилни, изолирани от тялото главно чрез бъбреците. Процесите на метаболизма на хапчета за спане са до голяма степен зависими от много обстоятелства, по-специално на възрастта на пациента, функциите на черния дроб, храната и другия LS, въведени едновременно. Подготовката и техните метаболити са получени от бъбреците, в по-малка степен през храносмилателния тракт и в кърмеща майка и с мляко, което може да повлияе на състоянието на детето.
Продължителността на въздействието се определя от полуживота, на свой ред, в зависимост от много условия. Тя има значение за определяне на дозата и времето на приемане на лекарството, както и тенденцията към нейната кумулация.
Местоположение на хапчета за сън при лечението на заболявания
Основната индикация за използването на хапчета за сън е нарушения на съня с надежда, интразарни разстройства и ранно пробуждане.
При преходни и краткотрайни нарушения на съня се препоръчва приемането на бензадиазепини на къси разстояния, зопилон или кларинеем, както и транквиланти със седативни ефекти. При хронични нарушения на съня, изборът на лекарството зависи от тежестта и постоянството на тези нарушения, тяхната природа и възможността за тяхната корекция. С устойчиви, тежки нарушения на съня, препаратите се използват със силна реакция на сън във високи дози, понякога се приближават до максимално допустимо: флунутазапам, класам, зопиклон, както и барбитурати в комбинация със седативни транквизатори, анксиолитично действие в средни терапевтични дози. При умерено изразени нарушения на съня, същите лекарства се използват в по-малки дози или лоразепами, нитразепами в средни терапевтични дози. С леко увреждане на сън, често е достатъчно да се използва бромизол, успокоителни, транквиланти с седативен и анксиолитичен ефект.
Трудностите при заспиването обикновено са свързани с психо-емоционално напрежение, усещане за тревожност и твърдост на афективна реакция. Ето защо, за тяхното облекчение, в повечето случаи е достатъчно да получават транквиланти със седативно действие за 1-2 часа за сън. С по-изразени, падащи заспиват 30-40 минути преди вземането на отпадъци, за да се приемат бензодиазепинови хапчета за сън: нитразеемпам, Oilzepam, флутутризапам.
В случай на сложни нарушения (повърхностно сън, често пробуждане, водещ, като правило, за недостатъчно по размер, сън, сънливост, чувство за недоволство със сън) е препоръчително да се използват дългодействащи лекарства (нитраземпама, лоразепанка, флоразепама). Изборът на лекарството в този списък се определя от тежестта на нарушенията на съня; Започнете с по-мекото LS.
При ранното събуждане са показани и лекарства с дълги действия. Добър ефект се осигурява от свещи, като се дължи на по-бавно всмукване, лекарството започва да действа след 3-5 часа. Нанесете краткодействащи препарати при пробуждане през нощта. За приемане след събуждане можете да изберете доза от лекарството, като осигурите терапевтичния ефект (често той е половината от терапевтичната доза, когато приемате през нощта).
В случай на нарушения на съня, пациентите с болкови синдром са ефективни, както и други хапчета за сън в комбинация с не-нуклеинови аналгетици в средни терапевтични дози.
Пациентите от сенилна възраст не трябва да бъдат предписани барбитурати. Преди всичко е необходимо да се премахнат всички възможни причини за нарушения на съня (като болка, кашлица, необходимостта от затопляне на краката). Бензодиазепините производни се предписват в минимални дози. Ако е необходимо, дозата се увеличава, комбинирайки се с други лекарства, за да се подобри ефекта на рециклиране на сън (например със успокоителни или аналгетици, съгласно показанията). Възрастното сцепление към спиране на препарати, поради обичайното намаляване на естествения сън с възрастта, е особено значително. В този случай страничните ефекти, причинени от използването на спални пори, те обикновено са по-изразени и включват, по-специално, замаяност, намаляване на разстройството на паметта и ориентацията, което често погрешно се счита за прояви на деменция на седал. По този начин използването на хапчета за сън е подходящо само по валидни показания. В процеса на тяхното приложение трябва да използвате минимални дози лекарства, като ги вземете с кратки курсове (в рамките на 3 седмици).
Има различни мнения за рационално лечение на лекарства. Провежда се както епизодично, така и курсове, което обаче не трябва да се придобива чрез продължителен характер. При провеждане на курсове за лечение, лекарствата трябва да бъдат отменени с постепенно намаляване на дозата на приготвяне на хапчета за спане (предотвратяване на синдром на анулиране). Това е особено важно при използване на хапчета за сън от група барбитурати.
Въпросът за продължителността на използването на хапчета за сън е сложен. Обикновено ходът на лечението не надвишава 3 седмици. С едновременна адекватна патогенетична и етиотропна терапия, както и мерки за развитие на условен рефлекс на офанзива на съня (например погасяването за сън в едно време, топла вана, четене преди лягане), можете да постигнете нормализиране на съня с постепенно анулиране на спални пори. В бъдеще те могат да се използват епизодично в специални ситуации, с психо-емоционален пренапрежение.
В допълнение към директните индикации за получаване на хапчета за спане, тяхното приложение е препоръчително както в други случаи: \\ t
- С гадене и повръщане, причинено от химиотерапия, е възможно да се използва лоразепам. Лекарството се предписва след 6 часа и 12 часа след получаване на химиотерапия, при доза до 4 mg на ден.
- При прилагане на нитразеемпам (с малки припадъци при деца), Клеотиазол.
- При невроза, тъй като анксиолитичните агенти са целесъобразни на лоразепам, нитразепам, естазолум.
- За облекчаване на възбуждането и тревожността при пациенти в напреднала възраст, бензодиазепиновите производни се използват в минимални дози.
- За облекчаване на синдрома при пациенти, препоръчително е да се използват бензодиазепинови препарати.
- За премедикация и в къса хирургия, те понякога се използват от двете лекарства като лоразепвами, мидазола, нитразепвами, флутутризапам.
- Барбитуратите понякога се използват като антихипоксанти и да се намали интракраниалното налягане върху мозъка.
Преносимост и странични ефекти на хапчета за сън
Когато се използват хипнотични лекарства, често се наблюдават след -сюнични нарушения (чувство за разбивка, сънливост сутрин, недоволство от сън), особено характерно за барбитуратите, по-рядко - други хапчета за сън с дълъг иск. В случай на след-общински разстройства, се препоръчва да се намали дозата на приготвянето на хапчето за спане или да се замени с него с относително кратък ефект: Zopiklon, кампидем, лавровтам, мидазолам, нитразепам. В случай на след -sunical нежелани събития е препоръчително да се приема кофеин (в доза от 100 mg), мезокарб (в доза от 5 mg), бодлив коренища елеутерокок и корен или други тонични и психостимулиращи лекарства; Понякога е достатъчно да се ограничи чашата на силното кафе по време на закуска.
Значителните недостатъци на спалните препарати принадлежат на промяната в промяната в структурата на съня. Обикновено сънят включва две редуващи се фази: православен сън и парадоксален или rem-сън (бързо движение на очите). За пълен сън и двете фази са значителни, а са признати от значима роля на REM съня в личната адаптация.
Повечето хапчета за сън потискат REM сън. Отбелязва се особено значимо потискане на REM сън при приемането на барбитуратите. Zopiclon засяга формулата на съня по-малка от другите хапчета за сън.
Липсата на много хапчета за сън е относително бърза (понякога след 2 седмици) от развитието на толерантност към тях, причинявайки необходимостта от увеличаване на дозата или подмяната на лекарството. Толерантността към лоразепам и флуникцемпама се развива сравнително бавно. Развитието на толерантност често съвпада с появата на зависимост, която се проявява особено на барбитуратите с еусторизиращ ефект. Острата премахване на лекарството в такива случаи води до развитието на синдром на живот, който се проявява чрез чувство на безпокойство, страх, психомоторно възбуждане, понякога появата на халюцинации, обилно пот, стомашно-чревни нарушения, фино амплитуден тремор, намалява в кръвта Възможни са налягане и повръщане и гърчове. Въздържащ синдром се случва след 1-10 дни след рязко прекратяване на лечението и може да продължи няколко седмици. При развитието на въздържанието е необходимо да се възобнови приемането на приготвянето на хапчета в същата доза с постепенното му отмяна, като същевременно се подобрява състоянието. Понякога се нуждаем от дезинфекцираща терапия. За да се предотврати развитието на синдрома на въздържание, дозата на изображенията на средната продължителност на действие трябва да бъде намалена постепенно: с 5-10% на всеки 5-ти ден. Препаратите с продължително действие могат да бъдат отменени по-бързо. При прилагане на краткодействащи лекарства, когато вероятността за развитие на синдрома на премахване е най-висока, е необходимо да се намали дозата особено бавно. При отмяна на барбитуратите се препоръчва да се намали дозата дневно към количеството, което еквивалентно на 3 mg фенобарбитал.
От други странични ефекти, трябва да се отбележат холинолитични нарушения при прилагане на доксиламин: сухота в устната кухина, влошаването на глаукома, забавяне на уринирането в аденома на простатата. Когато използвате много барбитурати в големи дози, има някакъв хипотензивен ефект.
Потисването на дишането с намаление на обема на резистентност с 10-15%, практически значимо при пациенти с ХОББ, понякога се провокира от приемането на барбитуратите, по-специално фенобарбитал или нитраземпама. Намаляването на диуреза е възможно при използване на барбитуратите, причинявайки увеличаване на секрецията на вазопресин и намаляване на кръвоснабдяването на бъбреците.
При получаване на флуражепам, понякога има оток на възрастта. Наблюдава се метален аромат при приема на зооспек.
Възможни са диспептични нарушения (гадене, рядко повръщане, диария), когато приемат камгет, зопил, триазолам, флуразепам, chloMeazole.
При продължително лечение с барбитурати е възможно токсично влияние върху паренхимните органи, понякога придружено от развитието на хепатит и дефицит на фолиева киселина. Големите дози барбитуратите могат да причинят тромбоцитопения (например фенобарбитал в доза повече от 0,45 g на ден). Под извънгабаритни дози или кумулация на барбитуратите, скипидем и флунитрепса има появяване на нистагма, изкореняване на движения и атаксия.
При получаване на някои лекарства (midazolas, skipidem), понякога след пробуждане, объркването на съзнанието, елементите на химометрията се появяват за известно време.
Парадоксалните реакции (безсъние, възбуждане) са възможни като индивидуална реакция за отделяне на лекарства, по-специално на флоза. Флунитземпам има локален излъчващ ефект и с интраартикан администрацията е в състояние да причини некроза; При интравенозно приложение на chloMeazole има опасност от флебит.
С дългосрочен прием на големи дози хапчета за спане с бавен метаболизъм (много барбитурати), лекарството и развитието на хронична интоксикация е възможно. Хроничната интоксикация се проявява от летаргия, апатия, сънливост или повишена възбудимост през деня, намалява паметта и възприемането на информация, главоболие, замаяност, тремор на крайниците, в тежки случаи на дисартрия. Възможни халюцинации, спазми, психомоторна възбуда, чернодробно, бъбречно и сърце увреждане. Трябва да се отбележи, че при пациенти от сенилна възраст тези явления могат да възникнат след първите тестери на барбитуратите. След това премахването на лекарството е необходимо (с зависимост от лекарството, дозата трябва да бъде намалена постепенно) и целта на дезиндукацията, симптоматичната терапия. Прогнозата обикновено е благоприятна.
Явленията на бромоизма по време на бромнова непоносимост могат да бъдат наблюдавани при вземане на бромзовяла.
Барбитуратите, скипидемите и флунитразепамите понякога причиняват кожни реакции.
При новородени, чиято майка е взела барбитурати, е регистрирано увеличение на честотата на неоплазмите; В допълнение, приемането на тези лекарства по време на бременност води до потискане на дишането на плода. Тъй като хапчета за сън проникват в кърмещите майки, те могат да причинят нежелани промени в държавата на детето.
Противопоказания за хапчета за сън
Тъжите препарати са противопоказани с повишена чувствителност към тях и техните компоненти (или към всяко лекарство на една и съща химическа група).
Спалните препарати с продължителност повече от 6 часа, причиняващи пост-общински разстройства, не трябва да се предписват на пациенти, чиято дейност изисква бърза и адекватна реакция (например транспортни драйвери, диспечери).
В миастения всички хипнотични агенти са противопоказани, особено с двуосновно действие: барбитурати и такива производни на бензодиазепин, като лоразепам, мидазола, нитразепам.
Абсолютно противопоказание за използването на барбитуратите е порфирия.
Болести на тежки черния дроб, бъбреците също служат като противопоказание за използването на много хапчета за сън, по-специално барбитурати и скипида. В същото време е необходимо да се помни особената опасност от употребата на наркотици с дълга действие при бъбречна недостатъчност (те се отстраняват непроменени от бъбреците) и къса - с чернодробна недостатъчност (метаболизирана главно в черния дроб).
С респираторни нарушения, използването на нитраземпама, барбитуратите и скипидем е особено опасно. С повишено внимание можете да приложите Zopiklon.
Поради опасността от намаляване на диуреята по време на сърдечна недостатъчност, тя е нежелана да се присвоят барбитурата, както и мидазолам (тъй като има някакво депресорно действие върху сърдечно-съдовата система). В артериалната хипотония е нежелана да се използват барбитурати в големи дози (притежават хипотензивен ефект). Освен това, за да се избегне опасността от токсични ефекти върху кръвта на барбитурата, е противопоказан при инфекция и хипертермия. Барбитуратите не трябва да се предписват и пациенти в напреднала възраст, тъй като при използване на тези лекарства в малки дози при възрастни хора е възможно развитието на психотични нарушения, тревожност, иницииране и нарушения на съзнанието. Използването на барбитуратите е противопоказано в синдрома на хиперактивност при деца.
С тенденция към забавяне на уринирането, аденомът на простатата и глаукомата не препоръчват употребата на лекарства с холинитен ефект, по-специално доксиламин.
Търговно отслабени пациенти, с органични лезии на мозъка и тежка депресия, назначаването на мидазолам е противопоказано.
В случай на тенденция към пристрастяване или зависимостта на пациента от алкохол, тя не трябва да се предписва чрез хапчета за сън, особено барбитуратите, бензодиазепини, метацивулон и други хапчета за сън, към които е по-често развитието на пристрастяването.
За да се избегне тератогенният ефект по време на бременност, използването на бензодиазепинови производни, барбитурати, доксиламин, толпидем и зопилон, в по-малка степен на други хапчета за сън, е противопоказана. Приемането на хапчета за сън, особено барбитуратите, в късния период на бременност може да доведе до потискане на дъха на плода. Освен това не се показва използването на всички хапчета за спане по време на кърмене.
Внимание
Тъжни препарати, особено с продължително действие, не трябва да се вземат чрез транспортни двигатели и пациенти, чиято работа е свързана с спешно приемане на отговорни решения.
Взаимодействие на хапчета за сън с други лекарства
Барбитуратите индуцират чернодробни ензими, което води до ускорен метаболизъм на някои лекарства, използвани едновременно, по-специално, антикоагуланти, трициклични антидепресанти, сулфонамиди, хипогликемични лекарства, глюкокорти и контрацептиви за приемане. В резултат на това обичайната терапевтична доза от тези лекарства често става недостатъчна. Ако в същото време се повдига дозата на лекарството, тогава премахването на барбитуратите може да бъде придружено от клинични признаци на предозиране на свързания LS.
Всички хапчета за спане повишават ефекта на психотропните лекарства със седативен ефект, аналгетици, както и алкохол. Едновременното използване на хапчета за сън и алкохол не се препоръчва поради опасността от развитие, понякога е трудно да се предвиди, индивидуални реакции. Флунитрат са несъвместими с моноаминоксидазните инхибитори.
Статията е подготвила и редактирана: хирург лекар-
Химическа група или клас лекарства
MNN. кратко действие (1-5 h)
средна продължителност на действие (5-8 часа) дълго действие (повече от 8 часа) Барбитурати
Фенобарбитал.
Бензодиазепини
Триазоли, мидазолам.
WEGEZAPAM.
Флуникцемпам, посолство, нитразеемпам, диазепам. Циклопиролони
Zopiclon.
Имидазопиридини
Skipidem.
Деривати глицерол.
Meproamat.
Алдехид
Хлорхидрат.
Седативни невролептици
Хлорпромазин, клозапин, хлорпре и промасин, левомепромазин, тиоридазин. Успокоителни антидепресанти Пипофсин, бензоклидин. Амитриптилин, флуцицин. Антихистамини
Дифенхидрамин, хидроксизин, доксиламин, проментазин. Бромурида
Бромизол.
Тиазолови производни
Класетиазол.
Барбитуратите имат бърз спален ефект дори в тежки случаи на безсъние, но значително нарушават физиологичната структура на съня, съкращавайки парадоксалната фаза.
Основният механизъм на хапчето за сън, антиконвулсантни и седативни ефекти на барбитуратите е алторактично взаимодействие с участък от габа-рецепторно комплекс, което води до увеличаване на чувствителността на GABA рецептора към медиатора и увеличаване на продължителността на. \\ T Активирано състояние на хлорните канали, свързани с този рецепторен комплекс. В резултат на това се случва, например, потискането на стимулиращия ефект на ретикуларното образуване на стволовата част на мозъка върху неговата кора.
Бензодиазепинови деривати Най-широко използваните като хипнотични лекарства. За разлика от барбитуратите, те спокойно нарушават нормалната структура на съня, са значително по-малко опасни за образуването на зависимост, не предизвикват изразени странични ефекти.
Зопиклон и скипидим - представители на нови класове химически съединения. Клапид селективно взаимодейства с бензодиа-изобразяването на CO,-рецептори, което улеснява GAB-ERGIC предаването. Zopiclon директно се свързва с хлорния йонофор, регулируем от GABC. Увеличаването на потока на хлорните йони в клетката причинява мембранна хиперполаризация и съответно силно спиране на неврон. За разлика от бензодиазепините, лекарствата са свързани само с централни бензодиазепинови рецептори и нямат афинитет за перифер.
Zopiclon, за разлика от бензодиазепините, не влияе на продължителността на парадоксалната фаза на съня, необходима за възстановяване на умствените функции, паметта, способността за учене и донякъде удължава фазата на бавно вода, важна за физическото възстановяване
новини. Skipidem в по-малка степен увеличава продължителността на забавен сън, но по-често, особено с дългосрочна употреба, удължава парадоксалната фаза на съня.
Meproamat, като барбитуратите, инхибира парадоксалната фаза на съня, пристрастяването се развива към нея.
Кларерезол и хлорхидрат Те имат много бърз ефект на съня и практически не нарушават структурата на съня, но klomeletiAzol принадлежи към лекарства с изразена способност да предизвиква наркомания.
Бромуридите рядко се използват през последните години. Те бързо се абсорбират, но притежават изключително бавен метаболизъм, който често служи като причина за развитието на кумулация и "бром" (кожни възпалителни заболявания, конюнктивит, атаксия, лилаво, агранулоцитоза, тромбоцитопения, депресия или делириум).
Някои антихистамини често се използват като хапчета за сън: дифенхидрамин, хидроксизин, доксиламин и прометазин. Те причиняват потискането на парадоксалната фаза на съня, силен "следобед" (главоболие, сънливост в избухванията) и имат свойства на блокиране на холин. Повечето
важно предимство на антихистамираните лекарства считат, че липсата на зависимост дори с дългосрочна употреба
В "голямата" психиатрия в психотични държави за коригиране на нарушения на съня, седативните невролептици или седативни антидепресанти се използват в зависимост от синдрома на шофиране.
Различни нарушения на съня в съвременния свят са доста често срещани. Доказано е, че обитателите на големи градове безсъние се диагностицират в по-голям процент от населението в сравнение с жителите на селата и градовете. Основният метод за лечение на нарушения на съня е хапчета за сън. Какви лекарства са най-силните и е възможно да ги купите без рецепта?
Момичето взе таблет, за да улесни офанзивата на съня
Класификация на хапчета за сън
Снегорините наричат \u200b\u200bлекарства, причиняващи състояние, според характеристиките, подхождащи към естествения сън и способни да ускоряват процеса на наводняване, да увеличат дълбочината на съня и продължителността му. Научното наименование на групата лекарства за сън - хипнотици. Малките дози от тези лекарства имат релаксиращ и успокояващ ефект.
Всички хипнотификации са разделени на две големи групи: наркотици с наркотично и некаркотично действие.
Нелкатични хипнотификации:
- Бензодиазепини - нитразеемпам, Dormikum, Flunutrazam, Chalnie, Trizola, Wegezapam.
- Nbsenzodiazepines: Skipidem (Ivadal), Zopiclon (ранен).
- Газаринови рецепторни блокери: Donormal.
- Деривативи Хамк: фенибат.
Хипнотици на наркотици:
- Барбитурати (производни на барбитуровата киселина): барбитал, фенобарбитал, оцентен.
Бензодиазепини
Тази група агенти за изображения се състои от вещества със сън хапчета, антитле и антиепилептични ефекти. Когато спите, бензодиазепините ускоряват процеса на наводняване и значително удължават продължителността на останалите. Ефектът от лекарства от тази група влияе върху структурата на съня, съкращаваща фазата на бързия и периодокселен сън, така че мечтата с използване на бензодиазепини - явлението е рядко.
Ефективността на хапчета за сън от група бензодиазепини се увеличава поради анксиолитични свойства - отстраняване на тревожност, напрежение, остра реакция към събитията, които се извършват, и следователно тези средства са наркотиците за лечение на безсъние.
Списъкът на наркотиците е доста обширен и включва търговски наименования:
- Нитразеемпам - "Enowlifing", "Radedorm", "Berdorm".
- MIDAZOLAM - "DORMIKUM", "FLOMIDAL".
- Триазоли - "Халнинг".
- Flunitrzempam - Rogpnol.
Средната продължителност на лечението с бензодиазепини е 2 седмици. С по-дълга употреба - около 3-4 седмици, лекарствената зависимост се развива. Рязкото прекратяване на приемането на тези хапчета за сън води до разработването на синдром на анулиране: пациентът преживява тревожност, безсъние, кошмарите се измъчват, се наблюдава тремор на крайниците.
Психоактивни препарати със сън хапчета, анксиолитични и антиконвулсивни ефекти
Неприятният ефект на тези хапчета за сън е "синдромът на последиците" - след като се събуди, човек се чувства летаргия, слабост в мускулите, замаяност, сънливост, евентуално нарушаване на координацията на движенията и намаляване на концентрацията на вниманието. Такива симптоми са свързани с бавен метаболизъм на бензодиазепините в тялото - лекарствата отдавна се абсорбират в кръв от стомаха и в черния дроб има непълно разпадане с активен метаболит към кръвта, които поддържат основното действие на таблетките. В това отношение собствеността е изключително препоръчва се да се използват наркотици на пациенти, чиято работа изисква концентрация на внимание и концентрация - двигателни транспортни шофьори, високо настроение.
Отравяне Бензодиазепините се срещат рядко поради тяхното ниско цъфтеж.
Невензодиазепини
Основните лекарства от тази група бяха така наречените Z-препарати - Zopiclon, Clap и Zaven. Мекият ефект на тези таблетки ги прави по-сигурни от производните на барбитурова киселина и намалена вероятност за развитието на физическа зависимост и пристрастяване в сравнение с бензодиазепините осигурява възможността за по-дълго лечение.
Подобно на всякакви други лекарствени вещества, Nebanzodiazepine лекарства имат недостатъци - има шанс за развитие на амнезия, по-рядко - халюцинации. Продължителната употреба на Z-препаратите може да бъде придружена от дневна светлина и тревожност. Кейп има кратък полуживот и следователно е по-безопасно да се използва в лица, чиято дейност изисква специална концентрация на внимание.
Snegal Remedy за не-пейзаж
Лечението с не-тебеснови лекарства не трябва да се преустановява, ако терапията продължава повече от 2 седмици, която е свързана с повишената способност за развитие на синдрома на анулиране. Дозата се намалява постепенно, в рамките на няколко седмици, в зависимост от отделните характеристики на пациента.
Блокери на хистаминови рецептори
Известният имот на лекарства за лечение на алергии е хипнотичен ефект, който се основава на ефекта на модерния донолен спален агент. Механизмът на донорното действие се основава на способността му да повлияе на отделни части на мозъка, отговорни за процеса на нервно възбуждане. Лекарството се освобождава от аптеката без рецепта, така че е по-достъпна. Сред страничните ефекти на донолната, тежка сухота в устата, трябва да се различат запек и задържане на уриниране по време на приемането на спално средство за спане. Лекарството не е пристрастяващ и възможността за отравяне е много ниска - не е разкрит нито един смъртен изход за предозиране.
Барбитурати
Основната част от производните на барбитуровата киселина се изключва от списъка на лекарства за лечение на безсъние поради големия брой странични ефекти. В съвременната клинична практика барбитуратите все повече се предписват от пациенти, страдащи от различни нарушения на съня. Сънят, иницииран от тази група лекарства, се различава от нормалния физиологичен сън - цикличността на фазите е нарушена и неговата структура се променя. Зависимостта на наркотиците се развива веднага след повторното приемане и продължителното лечение провокира зависимостта. Сънят, причинен от наркотични хапчета, периодичен, отбелязва присъствието на кошмарни сънища. След като се събуди, човек изпитва силна сънливост, умора, координацията на движенията е нарушена.
Лекарствена група от група Barbitrater
Понастоящем се допускат само фенобарбитал и циклобитал (релатри). Половината от хапчета за спане на тези лекарства произвеждат релаксиращ ефект и дозата надвишава няколко пъти тежкото отравяне причинява няколко пъти. Синдромът на анулиране се развива веднага след прекратяването на лекарствената терапия и се изразява в тежка безсъние, раздразнителност, тревожност, лошо настроение и потискане на работната мощност.
Деривати Gamke.
Гама-амин-маслена киселина е спирачният медиатор на централната нервна система и заема важно място при образуването на бавен сън. Основното лекарство на тази група е средство, наречено "фенибат". Това ноотропно лекарство, което има ефект на хапчето за сън, допринася за нормализирането на падащото време и възстановява нормалната цикличност на фазите на съня. За разлика от лекарствата на бензодиазепински редове, фенибатът допринася за удължаването на фазата на бавния сън, поради което здравето на пациента е значително подобрено след събуждане. Спящата хапче е малка токсична, има кратък списък от странични ефекти и не причинява наркомания.
Ноотропно лекарство, нормализиране на съня
Какъв вид хапче за сън е по-добре?
Само лекар, който знае всички индивидуални характеристики на тялото на пациента и отчита вида на нарушенията на съня при предписването на конкретно лекарство. Само след подробна колекция от анамнеза, лекарят може да издаде списък с лекарства за лечение с точна индикация за това колко хапчета трябва да бъдат пиян.
Сноуфът - лв, който причинява човек от човек близо до естествен сън. Нанесете с безсъние, за да улесните заспивате и да осигурите нормална продължителност на съня.
Сънят е хетерогенна в нейната структура. Има два основни компонента на съня, различавайки се в природата на вълновите колебания на електрическата активност на мозъчните клетки върху електроенцефалограмата: сън за бавно стенен и сън за бързо ниво.
Скъпа-стенен сън (бавен, православен, синхронизиран, не-ремен) има продължителност до 75-80% от общия период на сън и четири последователно разработвани фази, от общежития (първа фаза) към δ-сън Фаза (четвърта фаза), характеризираща се с появата на електроенцефалограма на бавна високо амплитуда δ-вълни.
Бързото заспиване (бързо, парадоксално, десинхронизирано) се повтаря на всеки 80-90 минути, придружено от интервременни и бързи движения на очите (бързо движение на очите, заспиване). Продължителността на спиралния сън е 20-25% от общия период на сън.
Коефициентите на фазите на сън и тяхната ритмична смяна се регулират от серотонин (основният фактор, индуциран), мелатонин (фактор, \\ t
синхронизиране на фазите на съня), както и Gamke, енкефалини и ендорфини, пептид δ-сън, ацетилхолин, допамин, адреналин, хистамин.
Алтернативите на фазите на бавна фабрика и по-бързия сън са характерни за нормален сън, докато човек се чувства енергичен и спал. Натуралните нарушения на съня могат да бъдат свързани със заспиване, дълбочина на съня (повърхностна сън, тревожни сънища, често събуждане), продължителност на съня (липсваща, дългосрочно окончателно събуждане), структури за сън (промяна в съотношението бавно и бързо сън).
Основният ефект на хапчета за спане е насочен към улесняване на потока на заспиване и / или удължаване на продължителността на съня. В зависимост от това се използват еднакви средства с различна продължителност на действие. В малки дози хапчета за спане осигуряват седативен (успокояващ) ефект.
Застъпват за спане на синаптичното предаване на ЦНС, а някои от тях относително селективно намаляват отделните структури и функции на мозъка (хапчета за спане с не-нуклеинов тип действие), докато други имат пълен депресиращ ефект върху CNS, т.е. Активирайте безразборното (средства за наркотичен вид действие).
В съответствие с тези различия в действията, както и въз основа на различията в химическата структура, се различават следните основни групи хапчета за сън.
Спални агенти с не-нуклеинов тип действие.
Бензодиазепински рецептор агонисти.
Деривати на бензодиазепин: нитраземпам (Radedorm *, Enowlighted *), Flunutrazepam (Rogpnol *), T P и A Z O - Lam (Chalning *), Midazolam (Dormikum *).
Препарати на друга химична структура (неблагодиазепини): S O N и до L около N (ранени *, пикодорм *), s o l p и d e m (ivadal *, sanval *), Завев.
Блокатори N 1 -Прецептори: Доксиламин (donormil *).
Мелатонски рецепторни агонисти: r a m e l t e n *.
Неракусния тип действия.
Производни на барбитуровата киселина (барбитурати): F e N O - B a R b и t a l (луменал *).
Алифатни съединения: x l o r a l g и d r и t.
Сънят, който се случва при прилагането на хапчета за сън, е малко по-различно от естествения (физиологичен) сън. Първо
опашката е загрижена за промяна на продължителността на по-бързия сън: латентният период се увеличава в развитието на тази фаза и общата му продължителност намалява. С премахването на агентите за изобразяване, латентният период на бързото заспиване е временно скъсяване, а по-бързият сън за известно време е удължен. В същото време има изобилие от сънища с природата на кошмарите, което води до чести пробуждане. Тези явления, свързани с прекратяването на използването на приготвяне на хапчета за спане, се наричат \u200b\u200b"връщане" феномен.
Хапчета за спане в неравномерната степен нарушават съотношението между бързите и бавни фази на съня (структурната структура нарушава). В по-голяма степен това е характерно за производните на барбитуровата киселина и в по-малка степен за бензодиазепините. Малката промяна структурата на спящия скипид и зопиклон и на практика не влияе на хлорхидрат.
Следните основни изисквания се налагат върху хапчета за спане: те трябва бързо да причинят сън и да поддържат оптималната си продължителност, да не нарушават естествените отношения между фазите на съня (да не нарушават структурата на съня), не предизвикват потискане на дишането, нарушения на паметта, Пристрастяване, физическа и умствена зависимост. В момента няма хапчета за сън, които напълно отговарят на всички тези изисквания.
11.1. Спални агенти с не-таркотичен тип действие
11.1.1. Агонисти бензодиазепински рецептори
Бензодиазепинови деривати
Дериватите на бензодиазепин имат анксиолитична активност (премахване на чувството за тревожност, тревожност, напрежение [виж "anxolytic означава (транквиланти)"] и имат хапче за сън и в малки дози успокояващи (седативни) действия. Премахването на умственото напрежение допринася за увереността и Разработване на сън. Освен в допълнение, бензодиазепините намаляват тонуса на скелетните мускули (ефектът е свързан с потискането на полизинктичните рефлекси на нивото на гръбначния мозък) и има антиконвулсантна активност, ефектът на веществата, депресиращи ЦНС, включително алкохол и \\ t лекарства за анестезия и имат амнетичен ефект (причинява анереографска амнезия).
Анхолитичните и спалните хапчета на бензодиазепини се дължат на инхибиторния им ефект върху лимбичната система и активиращото ретикуларно образуване на мозъчното стъбло. Механизмът на тези ефекти е свързан със стимулирането на бензодиазепин (Ω) рецептори, агонистите, от които са. 3 подтипове ω-рецептори (ω 1, ω 2, ω 3) се изолират (ω 1, ω 2, ω 3) се смята, че рециклиран ефект на рециклирания ефект на бензодиазепин се дължи на преференциалното свързване към ω 1-рецептори.
Бензодиазепинови рецептори образуват комплекс с GABA и-рецептори, които директно образуват хлорен канал. Gamk a-рецептор - гликопротеин, състоящ се от 5 субединици (2а, 2β и γ), директно образувайки хлорен канал. GABA се свързва с А- и Р-субединици на рецептора и води до отваряне на хлорния канал (Фиг. 11-1). Стимулирането на бензодиазепинови рецептори, разположени върху у-субединицата на GABA-рецептора, е придружено от увеличаване на чувствителността на GABC и-рецептора към GABC и увеличаване на ефективността на този медиатор. В същото време дейността на Габа не се увеличава, което причинява липса на наркотици от бензодиазепини.
Фиг. 11-1. Механизма на действие на бензодиазепините. Обяснения в текста
С увеличаване на чувствителността на GABA-рецептор към Габа под влиянието на бензодиазепините честотата на отварящите се канала се увеличава, в резултат на по-голям брой отрицателно заредени
хлорните йони влизат в неврон вътре, което води до хиперполаризация на нервната мембрана и развитието на спирачни процеси.
Бензодиазепините се използват в безсъние, свързани с тревожност, стресова ситуация, рязко смяна на часовите зони и се характеризират с заспиване, честа нощ и / или ранно сутрешно събуждане. Те се използват и в анестезиология за премедикация до хирургични операции.
Бензодиазепините се отличават с продължителност на действие на:
Дълготрайни лекарства: флутутризапам;
Средна продължителност лекарства: нитразеемпам;
Препарати за кратко действие: триазоли, мидазолам.
Препаратите от дългосрочни действия и наркотици със средна продължителност причиняват сън, който продължава 6-8 часа. Продължителността на действието на някои лекарства (флуразепс, диазепама) е свързана с образуването на активни метаболити. Когато използвате бензодиазепини, по-специално съществуващите лекарства, има явления на създаването през деня, които се реализират под формата на сънливост, летаргия, забавяне на реакциите. Следователно, бензодиазепините не трябва да се предписват на пациенти, чиято професионална активност изисква скоростта на реакцията и повишено внимание. При многократни приложения се случва кумулация на веществото.
Феномените са по-малко характерни за краткодействащите лекарства. Въпреки това, с рязко премахване на накратко действащите лекарства, се случва явлението "връщане". За да се намали този ефект, бензодиазепинът трябва да бъде отменен постепенно. С повторна употреба на бензодиазепини, пристрастяването се развива, докато е необходимо да се увеличи дозата на лекарството, за да се получи същия ефект на рециклиране на съня. Възможно е да се развие наркотична зависимост (както умствено, така и физическо). В случай на развитие на физическа зависимост, синдромът на премахване се движи по-малко, както и в зависимост от барбитурата.
По отношение на тежестта на ефекта на сънните хапчета, бензодиазепините са по-ниски от барбитуратите, но имат редица ползи: в по-малка степен, структурата на съня е нарушена, те имат по-големи терапевтични ефекти (по-малък риск от остро отравяне) причиняват по-малко странични ефекти, по-слабо изразена индукция на микрозомални чернодробни ензими. Тя е по-бавна от развитието на толерантността и наркоманията.
Нитразепам е най-широко използван в безсъние. Произведени под формата на таблетки. Задайте за нощта за 30-40 минути за сън. Действие след прилагане на перорално след 30-60 минути и продължава 6-8 часа (t1/2 - 24-36 часа). В допълнение, нитраземпамите се използват за премедикация към хирургически операции и във връзка със своето антиконвулсивно действие при някои форми на конвулсивни припадъци (особено при деца).
За нитраземпама поради значителната си продължителност на действие, явленията на тезата се характеризират: слабост, сънливост, нарушаване на концентрацията на вниманието, забавяне на реакциите на умственото и движението. Потенцира ефекта на алкохола и други средства за депресиране на ЦНС. Причинява намаление на кръвното налягане, което дишането е възможно. Има парадоксални реакции (особено на фона на приема на алкохол) - повишена агресивност, остри състояния на вълнение със страх, заспиване на нарушения и сън. Нитразеемпам има способността да кумула, с дългосрочна употреба, пристрастяване се развива.
Противопоказания: свръхчувствителност към бензодиазепини, миащации, глаукома за облекло, зависимост от наркотици, остро отравяне със средства, депресиращи ЦНС (включително алкохол), бременност и кърмене.
Флунитземпам - дългосрочно лекарство. Ефектът за рециклиране на съня се развива след 20-45 минути и продължава 6-8 часа (дълбочината на съня се увеличава). Метаболизирана в черния дроб, екскретира се от бъбреците (t 1/2 - 24-36 часа). Страничните ефекти са същите като нитразепама.
Противопоказания: лезии на черния дроб и бъбреците, миастения, бременност, кърмене. Не препоръчваме споделянето с инхибитори на МАО.
Триазоли - краткодействащ препарат (t 1/2 е 1-5 h), с повторна употреба, кумулати леко, след действие се изразява в по-малка степен, отколкото при дългодействащи бензодиазепини.
Мидазолам - краткотрайно препарат за действие (t 1/2 е 1-5 h). Като хапчета за спане се предписват вътре, за да се облекчи заспиването. Лекарството не се натрупва, когато се повтаря приложение, явленията на проследяването се изразяват леко. Мидазолите се използват главно в анестезиология за премедикация преди хирургичните операции (инжектирани вътре и интрамускулно) и приложение в анестезия (приложено интравенозно). С интравенозно приложение на мидазолам, дишането е възможно до спиране (особено с бърза администрация).
Антагонистични бензодиазепини - флумазенил. Съгласно химичната структура, тя е имидазобензодиазепин, конкурентно блокира бензодиазепинови рецептори и елиминира ефектите на бензодиазепините, включително хапчета за сън и седативен ефект (например при отстраняване от анестезия). Възстановява дъх и съзнание в предозиране на бензодиазепини. Въведете интравенозно.
Препарати на друга химическа структура
През последните години се появиха наркотици в химическа структура, която се различаваше от бензодиазепините, но ефектът на рециклиране на съня също се свързва със стимулирането на бензодиазепинови рецептори. При стимулиране на бензодиазепинови рецептори, чувствителността на GABA и-рецепторите към GAMK се увеличава, честотата на хлорните канали се увеличава, хлорните йони текат в нервната клетъчна клетка и се появява хиперполяризация на мембраната. Това води до разработването на спирачни процеси, които се проявяват под формата на спален чувал и седативни (в по-малки дози) ефекти. Подготовката на тази група включва закопчалка, зопиклон и скипид. Отличителната черта на тези лекарства е в по-малка степен, отколкото бензодиазепините нарушават структурната структура.
Covebrose е пиразолопиримидиново производно, взаимодейства с свързващите места на бензодиазепини GABA-рецептори. Използва се за лечение на преходна инсомния за 7-10 дни. Действието е свързано с влиянието на латентния период на сън. Това е 2 часа, което е достатъчно, за да се осигури 8-часов сън.
Zopiclon е циклопиролон производно, средна продължителност на средната продължителност на действие. Ефектът се развива за 20-30 минути и продължава 6-8 часа. Стимулира GABA-ERGIC
механизмите на синаптично предаване в мозъка поради възбуждането ω 1 - и ω 2-бензодиазепинови рецептори. Не влияе на общата продължителност на "бързия" сън.
Странични ефекти: усещане за горчив и метален вкус в устата, гадене, раздразнителност, депресивно настроение, алергични реакции, замайване и нарушаване на координацията на движенията са възможни. Феноменът "връщане" се изразява в лека степен. С дългосрочна употреба, зависимостта и наркотичната зависимост и следователно ходът на използване на зопила не трябва да надвишава 4 седмици.
Противопоказания: свръхчувствителност, декомпенсирана респираторна повреда, възраст до 15 години. Не препоръчваме приложения по време на бременност и кърмене.
Това е производно на имидазопиридин, средна продължителност на действие. Агонист ω 1-бензодиазепинови рецептори. Малко влияе върху структурата на съня. Skipidem няма ясно изразено анксиолитично, очаквано и миориксично действие. Сред страничните ефекти са главоболие, сънливост през деня, кошмарните сънища, халюцинации, атаксия. Феноменът "връщане" се изразява в лека степен. При продължителна употреба на лекарството, пристрастяването и пристрастяването към наркотиците се развиват и следователно ходът на употребата на скипида не трябва да надвишава 4 седмици.
Антагонист Скипидим, Zavelone и Zopilon - флумазенил.
11.1.2. Блокатори H 1-рецептори
Блокатори H 1-рецептори проникват в централната нервна система, имат хипнотични свойства. По този начин, антиалергичният лекарствен дифенхидрамин (dimedrol *), блокиране на Н1-рецептори, има изразен хипнотичен ефект. От тази група лекарства, доксиламин се използва като само хапчета за сън. Положителните качества на това лекарство включват липсата на влияние върху структурата на съня, ниската токсичност.
11.1.3. Мелатонически агонисти на рецептора
Мелатонинът е от съществено значение в регулирането на цикъла на заспиване. Ramelteon - агонист MT 1 - и MT 2-алатонична рецепта
косачка в мозъка. В резултат на пациентите с хронична безсъние, латентният период на сън е съкратен. Ramelteon не предизвиква синдром на "връщане". Странични ефекти, сънливост, намаляване на концентрацията на тестостерон и увеличаване на съдържанието на пролактин.
11.2. Наркотични видове наркотици
Тези инструменти имат безразборно депресиращ ефект върху ЦНС. В малки дози те причиняват седативен ефект, с увеличаване на дозата, е показано хипнотично действие и в големи дози могат да причинят анестезия. Независимо от действията на действията са представени главно от производни на барбитурни киселини.
11.2.1. Производни на барбитуровата киселина (барбитурати)
Барбитуратите имат седативни, хапчета за спане и антиконвулсивни свойства. В големи дози те причиняват състояние на анестезия, така че някои краткотрайни барбитурати (заглавие на натрий) се използват за неприемане на анестезия. В по-малки дози барбитуратите имат ясно изразено хипнотично действие, допринасят за заспиване и увеличаване на общата продължителност на съня. Седативният ефект (без хапчета за сън) барбитуратите имат в по-малки дози.
Инхибиторният ефект на барбитуратите се дължи на тяхното взаимодействие със специфични зони на свързване (барбитурствени рецептори), разположени в GABC и-рецепторния хлорен канал. Обвързващите участъци на барбитуратите на този комплекс се различават от местата на свързващи бензодиазепини. При свързване на барбитуратите с този рецепторен комплекс, има увеличение на чувствителността на GABA-рецептор към GABA. В същото време, времето за отваряне на хлорните канали се увеличава - в резултат на това хлорните йони пристигат през невронната мембрана към клетката, се развива хиперполаризацията на мембраната и се появява спирачният ефект на GABA. Смята се, че действието на барбитуратите не се ограничава до тяхното животновъдство върху GABC и -Receptors. Тези вещества могат да стимулират директно GBC и-рецептори. Произведеният Gamke-Mimetic Effect е по-характерен за лекарствата за анестезия (например, натриев тиопанда). Освен това
того барбитуратите показват антагонизъм срещу глутамат и, вероятно други вълнуващи медиатори.
Барбитуратите до голяма степен променят структурата на съня - намаляват продължителността на бързото (парадоксално) съня. Острата анулация на наркотиците води до удължаване на фазата на бързо съня, но мечтата на кошмарите (феноменът "връщане") се отнесе едновременно.
Барбитуратите имат малка терапевтична географска ширина на действието, така че когато се използват, опасността от развитието на токсични ефекти е висока (потискането на дихателния център е възможно). За барбитуратите се характеризира инверсията, която се проявява от сънливост през деня, летаргия, нарушаване на внимание, умствени и моторни реакции. Тези явления могат да се наблюдават дори след еднократно приемане на лекарството. При многократни приложения, барбитуратите са кумулативни, а явленията на повторенията се увеличават. Продължителното използване на барбитуратите може да доведе до нарушаване на по-висока нервна активност.
Барбитуратите (особено фенобарбитал) предизвикват микрозомални чернодробни ензими, в резултат на което метаболизмът на много lvs ускорява. Скоростта на метаболизма на самите барбизатори се увеличава, с която развитието на толерантност е свързано с тяхната дългосрочна употреба (може да се появи 2 седмици след началото на приемането). Дългосрочната употреба на барбитуратите може също да доведе до развитието на лекарствената зависимост (с използване на достатъчно високи дози, пристрастяването към лекарството може да се развие за 1-3 месеца). С използването на барбитуратите се случват както ментално, така и физическо лекарствено зависим, докато премахването на лекарството е придружено от такива тежки нарушения, като тревожност, страх, повръщане, конвулсии, увреждане, ортостатична хипотония, при тежки случаи е възможно фатален изход.
Поради неблагоприятните ефекти на барбитуратите понастоящем има ограничени приложения. Производните на бреймовата киселина, широко използвани в миналото като хипнотични лекарства, понастоящем се изключват главно от държавния регистър на LAN. Понякога като спално средство за спане се използва дългосрочен ефект на фенобарбитал.
F e N O B A R B и T A L е дългодействащ барбитурат, който има хапчета за сън, седативен и антиепилептичен ефект. По принцип, фенобарбитал се използва за епилепсия (виж глава
"Антиепилептични инструменти"). Като хипнотичен агент, фенобарбитал има ограничена употреба. В малки количества фенобарбитал е част от комбинираната подготовка на Valokordin * и има седативен ефект. Фенобарбиталът се отстранява от тялото бавно (способно да кумулинг). Продължителност на действие - 8 часа.
Странични ефекти: хипотония, алергични реакции (кожен обрив). Както всички барбитурати, причинява структура на разбивка. При прилагане на фенобарбитал е възможно да се наблюдава изразен след: общо потисничество, чувство за разбивка, сънливост, моторни разстройства. Фенобарбиталът причинява изразената индукция на микрозомалните чернодробни ензими и следователно ускорява метаболизма на LAN, включително метаболизма на най-фенобарбитала. С многократни приложения той причинява развитието на толерантност и наркомания.
Етопал-натрий - Средна продължителност на действие на действието. Преди появата на бензодиазепини, лекарството се използва широко като спален чувал.
Етопал-натрий е валиден 6-8 h, t 1/2 е 30-40 часа. Следобедът в сравнение с фенобарбитал се изразява леко.
При предозиране на барбитуратите (лекарства с ниска географска ширина на терапевтичното действие), има явления на остро отравяне, свързани с общото потисничество на централната нервна система. При тежки случаи се развива командно състояние, рефлексната активност се потиска, съзнанието се изключва. Във връзка с потискането на центровете на продълговата мозък (респираторна и съдова), обемът на респираторното и кръвното налягане се намалява, в допълнение, бръмбарите имат депресиращ ефект върху ганглиите и пряко миотропно влияние върху съдовете. Смъртта идва от спирането на дишането.
При лечението на остро отравяне основните действия са насочени към ускоряване на отстраняването на лекарството от организма и поддържане на ANEC-
дишане на памук и кръвообращение. За да се предотврати засмукването на веществото от RAS, се правят стомашно промиване, са направени солни лаксативи, адсорбиращи агенти. За отстраняване на премиум препарата, принудителен диурез (1-2 L 0.9% разтвор на натриев разтвор и мощен диуретичен фуроземид или манитол, което води до бързо увеличаване на диуреза), също полезно за алкални разтвори (бъбречно филтрат рН се измества към алкалната страна и това предотвратява реабсорбцията на барбитуратите). При високи концентрации на барбитуту в кръвта се използва хемодиализа, хемодиализа.
За стимулиране на дишането, аналетиката се предписва с леки отравящи форми (Bemegrid, виж глава "Анализатори"), в трудни случаи те са противопоказани, тъй като могат само да влошат състоянието на пациента, в такива случаи се извършва изкуствено дишане. В хипотонията развитието на колапса се инжектира с кръвни заместители, вазоконстриктори (норепинефрин *).
11.2.2. Алифатни съединения
Хлорхидрат принадлежи към хапчета за сън на наркотичен тип действие. Механизмът на действие е свързан с образуването в процеса на трихлоретанол метаболизъм, което причинява ефект на рециклиране на сън. Малко влияе върху структурата на съня. Тъй като хлорарахидратът има изразен дразнещ ефект, той се използва главно в лекарства с слуз. Като хапчета за сън рядко се предписват. Понастоящем се използва главно в геронтологията. Понякога предписано за облекчаване на психомоторно възбуждане.
Като хипнотичен агент, той също се използва за фрагмент от тиамин (витамин В1), но не притежава витаминни свойства, но има седативни, хапчета за сън, минерално и антиконвулсивно действие. Механизмът на действието на Клеотиазол се свързва със способността му да увеличи чувствителността на GAB-рецептор към GABA, което може да се дължи на взаимодействието му със свързващи места на барбитуратите. Лекарството се произвежда в капсули и под формата на прах за получаването на инфузионен разтвор. Тъй като хапчета за сън се използват навътре преди лягане с всички видове нарушения на съня, състояние на възбуждане и тревожност (особено в. \\ T