Съкращение НСПВС - Говори ли ви за нещо? Ако не, ние предлагаме донякъде разширяваме хоризонтите и разберете какво означават тайнствените четири букви, които показват тези тайнствени. Прочетете статията - и всичко ще стане абсолютно ясно. Надяваме се, че това ще бъде не само информативно, но и интересно!
НСПВС - декодиране
Няма да опитаме нашите читатели дълго в невежеството. НСПВС дешифрират като нестероидни - лекарства в нашето време са много популярни и популярни, тъй като те са в състояние едновременно да премахнат болката и да вземат възпаление в различни тела на нашето тяло. Ако все още никога не сте имали нужда да получавате НСПВС - може да се счита за почти чудо. Вие сте един от рядките късметлия, надясно, можете да завиждате на вашето здраве!
Изтегляме следния въпрос и веднага разказваме за дешифрите на думите "нестероид". Това означава, че тези лекарства са неимунни, т.е. Не съдържат хормони, съдържащи в състава му. И това е много добро, защото всеки знае колко непредсказуеми и опасни хормонални лекарства могат да бъдат.
Най-популярните НСПВС
Ако смятате, че НСПВС е лекарства, чиито имена рядко са произнасяни в ежедневието, тогава грешите. Много хора дори не си представят колко често трябва да използваме нестероидни противовъзпалителни лекарства, за да излекуваме от различни колежи, придружаващи човешкия род след експулсирането на Адам и Ева от рая Kusche. Прочетете списък на тези средства, със сигурност някои от тях лежат във вашия домашен комплект за първа помощ. Така че НСПВС включва такива лекарства като:
- "Аспирин".
- Амидопин.
- "Аналгин".
- "Пирексиков".
- "Bystremgel".
- Diclofenac.
- "Кетопрофен".
- "Indomethacin".
- "Кеторол".
- "Naproxen".
- "Кеторолак".
- "Flurgiprofen".
- "Voltarengel".
- "Нимосил".
- Diclofenac.
- "Ибупрофен".
- "Indoopan".
- "Ipren".
- "Ustsarin of upsa".
- "Кетанов".
- "Месулид".
- "Движение".
- "Naz".
- "NUROFEN".
- "Ортофен".
- "Тромбо задника".
- "Ultrafen".
- "Fastum".
- "Finalgel".
Да, всичко това е лекарствата NPVP. Списъкът се оказа голям, но, разбира се, далеч от пълното. Въпреки това той напълно дава представа за разнообразието на съвременните нестероидни противовъзпалителни средства.
Някои исторически факти
Първите примитивни NSAID лекарства са известни на хората в древни времена. Например, в древен Египет да се отървете от топлина и болка, кората е широко използвана - естествен източник на салицилат и един от първите нестероидни противовъзпалителни средства. И в тези далечни времена Лекари третира пациентите си, страдащи от болка в ставите и от треска, базари от Мирта и Мелиса - те също съдържат салицилова киселина.
В средата на 19-ти век химията започва да расте бързо, което даде тласък на развитието на фармакологията. В същото време бяха извършени първите проучвания на съставите на лекарствените вещества, получени от растителни суровини. Почистващ салицин от вентрикуларната корка е синтезиран през 1828 г. - това е първата стъпка към създаването на всички познати аспирин.
Но ще има дълга година на научни изследвания, преди това лекарство да се появи. Грандиозното събитие е извършено през 1899 година. Лекарите и техните пациенти бързо оцениха предимствата на ново лекарство. През 1925 г., когато страшната епидемия от грип, Аспирин стана спасител за огромно разнообразие от хора. А през 50-те години това нестероидно противовъзпалително средство влезе в книгата на рекордите на Гинес като анестезия с най-големия обем на продажбите. Добре, впоследствие други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) са създадени от фармацевти.
При някои заболявания се прилагат противовъзпалителни нестероидни лекарства
Спектърът на приложението на НСПВС е много широк. Те са много ефективни при излекуването както на остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Днес проучванията за ефективността на тези лекарства при лечението на сърдечни заболявания и съдове са в пълен ход. И за факта, че те могат да бъдат използвани с болка в гръбначния стълб, днес почти всички знаят днес (nspids по време на остеохондроза са истинско спасяване).
Ето списък с болезнени състояния, с които се показва прилагането на различни нестероидни противовъзпалителни средства:
- Висока температура.
- Главоболие, мигрена.
- Бъбречна колика.
- Ревматоиден артрит.
- Подагра.
- Артроза.
- Остеоартрит.
- Дисменорея.
- Възпалителна артропатия (псориатичен артрит, анкилозиращ спондилоаррит, синдром на Reiter).
- Болка следоперативен синдром.
- Синдром на болка от слаб до умерена тежест по време на наранявания и различни възпалителни промени.
Класификация на НСПВС според тяхната химическа структура
Четене на тази статия, вече имате възможност да се уверите, че има много нестероидни противовъзпалителни средства. За да навигирате сред тях поне малко по-добре, нека се занимаваме с класификацията на тези средства. На първо място, те могат да бъдат разделени по следния начин: групата е киселини и групата на НСПВС - некиселинни производни.
Първо включва:
Салицилати (веднага може да се помни за "аспирин").
Производни на фенилокси киселинните киселини (ацеклофенак, диклофенак и др.).
Пиразолидини (натриев метамизол, известен на повечето от нас като "Analgin", "фенилбутазон и др.).
Оксикама ("онезиксикони", "мелоксиками", "пироксик", "орехици").
Индололни производни (Sulindak, Indomethacin и др.).
Производни на пропионова киселина ("ибупрофен" и др.).
Втората група е:
Деривати на сулфонамид ("Целекоксиб", "Нимелид", "рофекоксиб").
Alcanons ("Nammaton").
Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства за тяхната ефективност
Използването на НСПВС по време на остеохондроза и при лечението на други ставни заболявания е в състояние буквално да работи чудеса. Но, за съжаление, не всички лекарства са еднакви в тяхната ефективност. Безусловните лидери сред тях могат да бъдат разгледани:
- Diclofenac.
- "Кетопрофен".
- "Indomethacin".
- "Flurgiprofen".
- "Ибупрофен" и някои други лекарства.
Изброените лекарства могат да бъдат наречени основни; I.e., на тяхната основа, нови НСПВС могат да бъдат разработени и въведени в мрежата на фармацията, но вече под друго променено име и често на по-висока цена. За да не прекарате пари напразно, научете как следва следващата глава. Информацията, посочена в нея, ще ви помогне да не направите грешка с избора.
Какво да обърне внимание при избора на лекарство
NSAID е, в по-голямата си част отлични съвременни лекарства, но идват в аптеката, по-добре е да сте наясно с някои нюанси. Какво? Но прочетете!
Например, имате избор, че е по-добре да купите: "diclofenak", "ortofen" или "voltaren". И се опитвате да поискате разпоредба, коя от тези лекарства е по-добра. Най-вероятно ще посъветвате този, който е по-скъп. Но факт е, че съставът на изброените лекарства е практически идентичен. И разликата в имената се дължи на факта, че те се произвеждат от различни фирми, поради което търговските марки се различават един от друг. Същото може да се каже например за "метиндол" и "индометацин" или "ибупрофен" и "бруфен" и др.
За да разберете объркването, винаги внимателно погледнете опаковката, защото трябва да има основна активна съставка на лекарството. Тя ще бъде написана само, най-вероятно малки букви.
Но това не е всичко. По-скоро, не всичко е толкова просто! Използването на аналог на NSAID на някакъв добър познат за вас лекарството внезапно може да предизвика алергична реакция или странични ефекти, които никога не са наблюдавани пред вас. Какъв е случаят? Причината може да заплати в допълнителни добавки, които, разбира се, не са били написани на опаковката. Така че, трябва да изучавате инструкциите.
Друга възможна причина за различните резултати от лекарства-аналозите е разликата в дозата. Интензивните хора често не обръщат внимание на това, но напразно. В крайна сметка, малките хапчета могат да съдържат доза "конски сили" на активното вещество. И, напротив, хапчета или капсули от огромни размери, това се случва, се състои от пълнители за около 90%.
Понякога препаратите се предлагат и в изостанала форма, т.е., като дълготраен (продължително) лекарство. Важна характеристика на такива лекарства е способността да се абсорбира постепенно, благодарение на която тяхното действие може да продължи цял ден. Такова лекарство не е необходимо да пие 3 или 4 пъти на ден, ще има едно приемане. Тази характеристика на лекарството трябва да бъде посочена върху опаковката или директно в заглавието. Например, "Voltaren" в удължена форма се нарича "Voltaren-retard".
Списък на компонентите на известни лекарства
Ние публикуваме този малък мамят лист с надеждата, че ще ви помогне да навигирате по-добре в много красива аптечна опаковка. Да предположим, че веднага се нуждаете от ефективни НСПВС по време на артроза, за да премахнете болезнената болка. Вземете яслите и прочетете следния списък:
В допълнение към вече споменатия "Voltairen" и "Ortotofen", има и "диклофен", "диклона", "Diclonak", "Rapten", "Диклобен", "Артрусан", "клапан".
- Индометацин се продава под такива марки като "индомин", "индотер", "metindol", "ревматин", "индоген", "Inteban".
Аналози на "Pyricexam": "Erazon", "Pyrox", "Roxy", "Пирепи".
Аналози на "кетопрофен": "Flexen", "Спокойни", "Kathetonal", "Артросиен", "Кава".
Популярни и евтини "ибупрофен" се предлага като част от наркотици като "NUROFEN", "REUMAFEN", "BRUFEN", "BOLINET".
Правила за получаване на НСПВС
Приемането на НСПВС може да бъде придружено от редица странични ефекти, така че се препоръчва да се следват следните правила:
1. Запознаване с инструкциите и следвайте препоръките, които се съдържат в нея - задължително!
2. Когато приемате капсулата или таблетките, ги подпишете с чаша вода - тя ще защити стомаха ви. Това правило трябва да се спазва, дори ако пиете най-съвременните лекарства (които се считат за по-сигурни), защото допълнителните предпазни мерки никога няма да наранят;
3. Не легнете след приемането на лекарството около половин час. Факт е, че силата на гравитацията ще допринесе за най-доброто преминаване на капсулата на хранопровода;
4. От алкохолни напитки е по-добре да се откаже, тъй като НСПВС, свързани с НСПВС и алкохол, са раздробяваща смес, която може да предизвика различни заболявания на стомаха.
5. В един ден не трябва да приемате две различни нестероидни лекарства - това няма да увеличи положителния резултат, но най-вероятно обобщава страничните ефекти.
6. Ако лекарството не помогне, консултирайте се с лекар, може би сте предписани твърде малка доза.
Странични ефекти и нероидна гастропатия
Сега трябва да разберете какво е NPVP гастропатия. За голямо съжаление, всички НСПВС имат значителни странични ефекти. Особено негативно влияят на стомашно-чревния тракт. Пациентите могат да нарушават такива прояви като
- Гадене (понякога много силно).
- Киселини.
- Повръщане.
- Диспепсия.
- Кървене стомашно-чревен.
- Диария.
- Язвен дуоденал и стомах.
Всички по-горе недостатъци и има НСПВС-гастропатия. Ето защо лекарите често се опитват да предпишат пациентите си минималните възможни дози от класически нестероидни противовъзпалителни средства. За да се сведе до минимум вредното въздействие върху стомаха и червата, се препоръчва никога да не приемате такива лекарства на празен стомах и е само след изобилие.
Но проблемите с храносмилателните органи не са всички странични ефекти, които могат да дадат някои от НСПВС. Отделни лекарства могат да повлияят на сърцето зле, както и на бъбреците. Понякога получаването им може да бъде придружено от главоболие и световъртеж. Друг сериозен проблем - те лишени от интра-ставен хрущял (разбира се, само с дългосрочна употреба). За щастие, днес се продават на ново поколение НСПВС, които до голяма степен са освободени от тези недостатъци.
Нетраидни противовъзпалителни средства на ново поколение
През последните две десетилетия, в същото време, няколко фармацевтични продукти значително проведоха развитието на нови модерни НСПВС, които, заедно с ефективното премахване на болката и възпалението, биха имали странични ефекти възможно най-малко. Усилията на фармацевтите бяха увенчани с успех - разработена е цяла група наркотици на ново поколение, наречено селективно.
Представете си - тези лекарства под наблюдението на лекар могат да пият много дълги курсове. И времето може да се измерва не само по седмици и месеци, но дори и години. Лекарствата от тази група нямат опустошителен ефект върху ставния хрущял, страничните ефекти дават много по-рядко и на практика не предизвикват усложнения.
НСПВС на новото поколение - това са лекарства като:
- "Движение".
- "Naz" (той е "нимулид").
- "Arkocia".
- "Kebreks".
Ще разкажем за някои от техните предимства за примера на "MOVITSA". Произвежда се както в традиционни таблетки (7.5 и 15 mg) и супозитории от 15 mg, а в стъклени ампули за прилагане интрамускулно (също при 15 mg). Това лекарство работи много тихо, но в същото време изключително ефективно: само една таблетка е достатъчна за цял ден. Когато пациентът е показан дълготрайно лечение с тежка артроза на фуги за бедро или коляно съединение, "продължи" просто незаменим.
Различни форми, в които се произвеждат НСПВС
Повечето от популярните нестероидни противовъзпалителни средства могат да бъдат закупени и използвани не само под формата на таблетки и капсули за прием, но и в свещи и в разтвори за инжектиране. И това определено е много добро, тъй като в някои случаи такова разнообразие дава възможност да се избегне вреда при лечението с едновременното получаване на по-бърз ефект на лечение.
Така че, НСПВС на новото поколение, с артроза, използвана под формата на инжекции, много по-малко засягат стомашно-чревния тракт. Но има и обратната страна на този медал: с въвеждането на интрамускулно, почти всички не-скицани препарати могат да дадат усложнение - некроза на мускулната тъкан. Ето защо инжекциите на НСПВС никога не се практикуват дълго време.
По принцип инжекциите са назначени с обостряне на възпалителни и дегенеративни-дистрофични заболявания на ставите и гръбначния стълб, придружени от тежка непоносима болка. След като състоянието на пациента се подобри, става възможно да се премине към таблетки и външни средства под формата на мехлеми.
Обикновено лекарите комбинират различни дозирани форми, решават това и когато може да доведе до най-голяма полза. Заключението се подсказва: ако не искате да вредите на независимо лечение на такива общи заболявания, като остеохондроза или артроза, моля свържете се с медицинска институция, тя е там ще можете да помогнете.
Възможно ли е да се използват НСПВС по време на бременност
Лекарите категорично не съветват да вземат НСПВС на бременните жени (особено тази забрана оспорва до третия триместър), както и за мамони, които кърмят. Смята се, че наркотиците на тази група са в състояние да повлияят неблагоприятно на пускането на плода и да го причинят различни дефекти на развитие.
Според някои доклади, такава безвредна медицина, според много, като "аспирин", е в състояние да увеличи риска от спонтанен аборт в ранните етапи. Но понякога лекарите според свидетелските показания назначават жени това лекарство (ограничено и в минимални дози). Във всеки случай решението трябва да бъде направено от медицински специалист.
Когато бременността, жените често нараняват назад и необходимостта от решаване на този проблем с нестероидните противовъзпалителни средства като най-ефективната и висока скорост. В този случай е допустимо използването на "Voltaren gel". Но - отново - независима употреба е възможна само през първия и втория триместър, в края на бременността, използването на това силно лекарство е разрешено само под надзора на лекаря.
Заключение
Казахме ви какво знаят за НСПВС. Дешифриране на съкращението, класификацията на лекарствата, правилата на тяхното приемане, информация за нежелани реакции - тя може да бъде полезна в живота. Но ние искаме необходимостта от лекарства в нашите читатели колкото е възможно повече. Затова ви пожелаваме силни момчета в сбогом!
Нестероидни противовъзпалителни
ФИНАНСОВИ СРЕДСТВА
Историяизползването на нестероидни противовъзпалителни агенти за лечение на човек има няколко хилядолетия.
Целзий (1 век пр. Хр.) Описан 4 класически признаци на възпаление: хиперемия, повишаване на температурата, болка, оток и се използва екстракт от върба корка, за да се улеснят тези симптоми.
Клиничната ефикасност на тези естествени медицински изделия е свързана с присъствието на салицилат в тях. Химичният синтез на салицилова киселина за първи път е изразходван през 1860 г. в Германия в Германия (по искане на баща, страдащ от тежък ревматизъм) с по-приемлив вкус от изключително горчив екстракт от върба на върба. През 1899 г. Байер започва търговска продукция аспирин.
През последните 35 години се синтезират повече от 40 аспирологични лекарства. Тъй като тези лекарства се различават от глюкокортикоидите върху химични свойства и механизъм на действие, те са получили общото име "нестероидни противовъзпалителни лекарства".
Класификация
1. Деривати на салициловата киселина
Ацетилсалицилова киселина \u003d аспирин \u003d аспизол (инжекционна форма)
Салицилат натрий
Салициламид
2. Пиразолонови производни
Amidopin \u003d пирамидон * ANALGIN \u003d METAMIZOLE \u003d NOVAGETOL * BUTDION \u003d FENLYLBUTAZONE BALALLGIN *
3. Анилин деривати (пара-аминофенол)
Парацетамол \u003d panadol \u003d\u003d ацетаминофен \u003d efferganups
4. Производни на пропионова киселина
Ibuprofen \u003d bruphen \u003d dignoflex naproxen \u003d narosin \u003d prosxen ketoprophne \u003d profinid тиапрохонова киселина \u003d surgam flubiprofen
5. Анатрални киселини производни
Методна киселина Crodenamic Acid \u003d Заболи
6. Деривативи на фенилоксинова киселина
Diclofenac натрий \u003d Voltaren \u003d Ortofen
Diclofenak Restard.
Alcloofenak.
Arththrettek (Diclofenac + Mizoprostol)
7. Индеолекс деривати
Indomethacin \u003d methindol sulindak \u003d clinyril ketorolac \u003d ketanes \u003d toradol tolm cellin \u003d tolektin
8. Оксикама
Pyroxikov \u003d ремоксимами
Tenoxico \u003d tetoldil \u003d тилкотил
Meloxico \u003d подвижен селективен COF-2 инхибитор
Безконтажни аналгетици
Препаратите не са включени в групата всъщност NSavs парацетамол амидопининов аналенхин
Barallin комбинирано лекарство (съдържа Analgin, Spasmolitic и
ganglioblocator)
Нестероидни противовъзпалителни средства
Класификация за механизъм за действие
1. Селективни COF-1 инхибитори
Аспирин при ниски дози
2. Неселективни COF-1 инхибитори и COF-2
Аспирин във високи дози
BUTDION.
Ибупрофен.
Кетопрофен.
Naproxen.
Медедеманова киселина
Diclofenak.
Индометацин
Sulindak и повечето nspids
3. Селективни COF-2 инхибитори
Мелоксиками варира
4. Високолесни инхибитори на COF-2
MK-966 ZeAnetoxit DUP 697 Floss NS-398
5. Селективни COF-3 инхибитори (?)
Ацетаминофен
Нестероидни противовъзпалителни средстваХарактерно за наркотиците
Фармакологични ефекти
Противовъзпалителни
Възниква след няколко дни.
Развитието на ексудативни и пролиферативни фази на възпалението е ограничено.
Максималната тежест на противовъзпалителния ефект в пиразолоните (с изключение на аналгин и. \\ T
амиопирин)\u003e салицилат\u003e индол асо производни\u003e фенилуксови производни
киселини\u003e производни на фенилпропионова киселина.
Аналгетик
Се случва чрез часовника ..
Ако болката е свързана със слаб възпалителен отговор - безконтажни аналгетици.
Болката, медиирана от възпалението, засяга лекарствата с най-силно изразените
противовъзпалително действие.
Антипирек
След няколко часа.
В случай, че пациентът не полее лошо на субфризмата температура (защитната реакция на тялото поради това
увеличаване на активността на фагоцитите и продуктите на интерферон, увеличаване на освобождаването на лизозомално
ензими) - производни на анилин, салицилови, фенилоксини киселини.
В случай на забързана температура - анимация, амидопин.
Антиагрегант
Най-голямата активност в ацетилсалициловата киселина, необратимо ацетилиране на тромбоцитите Шер.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
Увреждане на лигавицата на стомашно-чревния тракт
Най-голямата опасност е ацетилсалицилова киселина, индометацин, бутадиен.
Особено при пациенти, принадлежащи към рисковата група (гастрит).
"Аспирин астма"
Ръб, ринит, уртикария.
Най-малката опасност е парацетамол.
Забавяне на течността и електролитите (резултатът от блокирането на COF в бъбречните канали).
Вече 4-5 дни след началото на приемането на наркотици.
Най-опасният - бутадиен, индометацин.
Метомехобинемия, хемолиза на еритроцитите
При използване на парацетамол при деца (до 1 година) или при хора, които имат генетични
предразположеност.
Левкопения, агранулоцитоза
Група на пиразолон.
Хемороген синдром
По-често, когато се използва ацетилсалицилова киселина.
Ретинопатия и кератопатия
Резултат от депозит в индометацин в ретината и роговицата.
Халюцинации
Когато използвате индометацин в черния дроб, метаболитите могат да образуват, подобни на техните собствени
химическа структура за серотонин, която води до замаяност, нарушения на съня, халюцинации.
Синдром на Реариа
Характеризира се с токсична енцефалопатия, остра мастна дистрофия на черния дроб, мозъка, бъбреците.
По-често при малки деца.
Ацетилсалицилова киселина.
Селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COF-2)
Въпреки разликите в химическата структура, всички НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства) имат общи терапевтични ефекти;
потискане на развитието на оток, хиперемия, болка, свързана с възпаление
намаляване на тежестта на треската
излагане на аналгетична дейност странични ефекти:
победете GTC.
нарушение на бъбречната функция
Потискане на тромбоцитната агрегация * Ако тъканата е повредена от различни фактори, включват:
Kininic система за каскадна арахидонова киселина
местни и системни механизми на имунитет хемотаксис и миграция в увреждане на левкоцитите
и макрофазе
освобождаване на хистамин и серотонин
През 1971 г. J. Vane, J. Smith и A.Willis имат дешифриран основния механизъм на работата на НСПВС, която е свързана с инхибиране на синтеза на зъб (циклооксигеназа) - ключов ензим на метаболизма на арахидоновата киселина. Арахидоновата киселина е предшественик на простагландини (ПГ).
NSAIDобадете се на блок или инхибиране на прехода на циклооксигеназа (латентна латентна форма на PG-синтетаза) към активен ензим. В резултат на това образуването на провъзпалителни видове парникови газове E и F е рязко намалено.
(Простагландините се откриват във фокуса на възпалението в различни форми и участват в развитието на вазодилатация, хиперемия, треска).
COG - скъпоценност и гликопротеин, разположени в ендоплазмена мрежа и ядрена мембрана на PG-образуващи клетки. Този ензим катализира две независими реакции:
Циклооксигеназа
(състояща се в добавянето на кислородни молекули към молекула на арахидонова киселина с образуването на PGO2)
пероксидаза
(което води до превръщането на PGO2 до по-стабилен PGN2)
По този начин кравата е ензим, който играе основна роля в метаболизма на арахидоновата киселина, което води до образуването на ПГ, тромбоксан и простациклин. През последните години две основни изоформи cha:
- COF-1.
(осигуряване на синтез на PG, регламентиранефизиологична активност на клетките)
- COF-2.
(осигуряване на синтез на PG, участва в процесивъзпаление и клетъчна пролиферация)
COG - 1 структурен ензим, който постоянно присъства в повечето клетки (с изключение на еритроцитите), регулира продуктите на парникови газове, участващи в осигуряването на нормалната функционална активност на клетките.
COF - 2 е нормално в повечето тъкани (с изключение на мозъка и кортикалното вещество на бъбреците) само при следи, обаче, изразът на COG-2 нараства драстично на фона на развитието на възпалението.
* Потискане на тромбоцитната агрегация се счита за терапевтичен ефект на ниските дози аспирин, \\ t
използвани в клиниката за превенция на тромботични усложнения.
През 1994 г. J. Vane формулира хипотеза, съгласно която противовъзпалителният ефект на НСПВС е свързан с тяхната способност да инхибира COF-2, докато най-честите нежелани реакции (лезията на стомашно-чревния тракт, бъбреците, нарушаването на тромбоцитната агрегация ) - с потискане на дейността на COF-1
COF-1 и COG-2 функционират като отделни ензимни системи.
COG-1 е локализиран в ендоплазмен мрежи и Кокс-2 - както в ендоплазмената мрежа, така и в ядрена мембрана, и COF-1 и COG-2, използват различни басейни на арахидонова киселина, които се мобилизират под влияние на различни стимули.
Тези кристалографски проучвания показват някои разлики в структурата на COF-1 и COF-2. Смята се, че наличието на малка странична верига от валин в COG-2 води до появата на нова кухина (липсваща в COF-1), с която взаимодействат селективни COF-2 инхибитори.
Очевидно е, че специфичните инхибитори на COG-2 могат да имат определени предимства, но COF-1 вероятно участва в индуцирането на COF-2 в ранната фаза на възпаление.
През последните години се изследват ролята на Cow-2 в регулирането на физиологичните процеси (ембриогенеза, възпроизвеждане) и патогенезата на широк спектър от патологични състояния, които се появяват извън възпалението на ЦНС (епилепсия, инсулт), атеросклеротични увреждания Към съдове, злокачествени неоплазми (аденоматоза, червата на рак на дебелото черво), остеопороза, бронхиална астма.
Блексорийни клетки, извършващи ролята на фагоцитни клетки в ЦНС, с тяхното патологично активиране, се изразяват СОХ-2. В този случай инхибирането на COG-2 води до потискане на апоптозата на невроните. Това позволява частично да се обяснят данните за клиничните проучвания, които НСПВС забавят развитието на симптомите на Алцхаймер.
Нестероидни анти-местни препарати (НСПВСили NSAID)- група лекарства, притежаващи анестетични, антипиретични и противовъзпалителни ефекти. Тяхното действие се основава на блокиране на продукти на простагландин, които се разпределят на мястото на всякакви повреди на тъканта. В момента нестероидните антибаритни лекарства с право сред най-популярните лекарства, използвани в клиничната практика.
Най-известният НСПВС е аспирин (ацетилсалицилова киселина). Чрез нестероидни противовъзпалителни средства също включват дифлунизал, лизиндоморсет салацилат, фенилбутазон, индометацин, полиндак, едолак, диклофенак, пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам, ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофенова киселина, набуметон, нимезолид, целекоксиб, рофекоксиб \\ t , месалазин и много други.
Основният проблем при използването на нестероидни лекарства е, че са най-ефективните лекарства при лечението на много болести, те действат демамливо върху стомашната лигавица и дуоденалната черва и като терапевтични, 
така вредните ефекти на НСПВС са последствията от спирането на NSAP на производството на простагландини.
Основните физиологични функции на простагландините в храносмилателния тракт са за стимулиране на секрецията на защитни въглеводородни и слуз, активиране на клетъчната пролиферация при нормални регенериращи процеси и укрепване на местния кръвен поток в лигавицата. Противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на нестероидните лекарства се дължат на инхибиране на циклооксигенен ензим (крава). Има две изоформи на COF: COF-1 и COF-2. Първият от тях присъства в повечето тъкани, включително стомашно-чревната лигавица, контролира производството на простагландини, регулиращи целостта на стомашно-чревната лигавица, тромбоцитите и бъбречния кръвен поток. COG-2 играе ролята на "структурен" ензим само в някои органи (мозъка, бъбреците, костите и т.н.) и не е нормално в други тъкани. Изразът му се увеличава значително под влиянието на "провъзпалителни" стимули и напротив, намалява при действието на ендогенни вещества с противовъзпалителна активност. Смята се, че противовъзпалителното действие на НСПВС зависи от блокирането на COF-2 и техните странични ефекти са свързани с потискането на COF-1 (Vasilyev Yu.V.).
Нетраидни лекарства - причината за стомашно-чревните заболявания
Един от най-важните проблеми на гастроентерологията е лечението и превенцията на НСПВС-гастропатини - заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с метода на нестероидни противовъзпалителни препарати и ацетилсалицилова киселина. В края на 70-те години бе установено, че пациентите с ревматични заболявания, приемащи НСПВС, умират от стомашно-чревно кървене и пробиване на язви по-често, отколкото да не приемат НСПВС. Въпреки значителния напредък в областта на изучаването на НСПВС и създаването на по-сигурни лекарства, съвременната статистика свидетелства: рискът от стомашно-чревно кървене при приемането на НСПВС нараства с 3-5 пъти, кампании - в 6, рискът от смърт срещу свързани усложнения с увреждане на стомашно-чревния тракт - 8 пъти. 40-50% от пациентите са хоспитализирани с диагноза остър стомашно-чревно кървене, поради приемането на този клас лекарства. В Обединеното кралство пациентите до 2000 г. умират от такива усложнения, в Съединените щати, НСПВД е причина за 100 000 хоспитализация и 16 000 смъртни случая годишно.
В Москва 34.6% от хоспитализацията с диагноза "остро стомашно-чревно кървене" са пряко свързани с приемането на НСПВС. Кървенето и перфорацията на язви са причина за смъртта на пациенти, страдащи от ревматични заболявания и приемане на НСПВС и възлизат на 13.8% сред преките причини за смъртта на пациенти с ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и системен червен лупус (Бурков с.Г.).
- всички пациенти, които се нуждаят от постоянно приемане на НСПВС, трябва да бъдат стратифицирани в зависимост от риска от хеморагични усложнения.
- с висок риск от развитие на кървене, преводът на пациенти към селективни СОХ-2 инхибитори се препоръчва в комбинация с постоянно допускане на инхибитори на протонната помпа или мизопростол
- при разработването на кървене, приемането на НСПВС трябва да бъде прекратено (замяна на лекарства на други групи); Препоръчва се комбинация от ендоскопски и лекарства (инхибитори на протонната помпа) хемостаза.
Професионални медицински изделия относно проблемите на вредните ефекти на нестероидните лекарства върху лигавицата на стомашно-чревния мембрана
- Абдулганиев г.И., Белянски АД, Носов Е.л. Съобщаване на клинични прояви на НСПАД-гастропатия при пациенти с ревматоиден артрит с моторни нарушения на горните части на тракта // Научна и практична ревматология. 2011. № 3. стр. 25-28.
- Vasilyev Yu.v. Инхибитори на протонната помпа в терапията на язвата на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства // Pharmatek. - 2005. - № 7. - с. 1-4.
- Nosov e.l. Използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства и инхибитори на циклооксигеназа-2 в началото на XXI век // Руското медицинско списание. - 2003. - Том 11. - № 7. - стр. 375-378.
- Agapova n.g. За наркотици стоматорноденални язви // Masterstva likuvannya magazine. Украйна. - 2007. - 2 (38).
- Бурков с.Г. Съвременните подходи към киселинно-зависимата болестна терапия // RMW. - 2007. - Том 15. - № 6.
- Ръководство за използването на нестероидни противовъзпалителни средства и официални инструкции на Actavis ellzabeth LCC "таблетки с продължително действие Diclofenac натрий" за американските здравни специалисти (английски, pdf): "Diclofenac Sitmium addent-Realeas таблетки".
- Официално ръководство на производителя на наркотици Naproxen година Gerenench, Inc. За американски пациенти (медицински водач) "Какво е нестероидните противовъзпалителни средства? EC-напросин (напросин напроксен таблетки), напросин (напроксен таблетки), анапрокси / анапрокси (таблетки натриев саноксен), напросин (напроксен суспензия) "(на английски, pdf):" Ръководство за лекарства EC-Naprosyn ® (напроксон забавено -отразване Таблетки), Naprosyn ® (напроксен таблетки), анапрокс ® / anaprox ® DS (напроксен натриеви таблетки), Naprosyn ® (напроксен суспензия).
Приложение. Нестероидно противовъзпалително лекарство в анатотерапевтично-химична класификация (ATX)
Нестероидните противовъзпалителни лекарства се използват широко в медицината за лечение на различни заболявания и държави и следователно те са представени в различни раздели на анатомична терапевтична-химична класификация (ATX), по-специално в раздела " Код M. Препарати за лечение на заболявания на костната мускулна система »Има два подраздела на различни нива, съдържащи следните позиции:M01A Нетраидни противовъзпалителни средства:
M01AA бутилпиолизалидони
M01AA01 фенилбутазон
M01AA02 mofebusazon.
M01AA03 OXYFENBUTAON.
M01AA05 Clofezon.
M01AA06 KeBuson.
Премахване на голяма група заболявания, чиято важна патогенетична връзка е ефектът на кисела стомашно съдържание на лигавицата на горните отдели на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт). Тя е язлозна язва на стомаха и улцеровата дуоденална болест (DPK); Гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD); Язви, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС); хроничен гастрит с не-съюзна диспепсия; Симптоматични язви със синдром на Zolider - елино; Пептичните язви на гастроентероанастомозата и други. Разрушаване на равновесието между факторите на агресията и защитните фактори на стомашната и DPK лигавицата е класическо представяне на патогенезата на пептичната язва. Въпросите на рационалната фармакотерапия на киселинните заболявания на горните отдели на GCT са една от най-подходящите поради широкоразпространената, сложна етиопатогенеза, голям арсенал от лекарства. От такава патология стомашно-чревният тракт страда главно от лицата в трудоспособна възраст, което ги поставя в категорията не само медицински, но и социално значими проблеми. Въпреки това, механизмите за защита на лигавицата на стомаха предотвратяват нейното увреждане. Най-важните защитни фактори са: защитна бариера на лигавицата; синтез на бикарбонати; Синтез на защитни простагландини; състояние на регионален кръвен поток; Антродедена киселина; Регенерация на епитела.
Простагландините (PG) са от голямо значение за поддържането на базалното ниво на бакарбонатна секреция, а механизмът за намаляване на тяхната секреция показва участието на Helicobacter Pylori. Агресивните фактори, увреждащи лигавицата, включват: хиперпродукция на солна киселина и пепсин; инфекция на лигавицата H. pylori; Вредният ефект на жлъчния и панкреатичен сок, свързан с нарушение на подвижността на тези органи и развитието на дуоденогастралния рефлукс. Дългосрочното приемане на редица лекарства е важен вреден фактор в лигавицата на стомаха и DPK. Така, НСПВС (ацетилсалицилова киселина, индометацин, кеторак, диклофенак и др.) И глюкокортикостероиди (GKS) допринасят за потискането на защитните фактори: първото - поради потискането на синтеза на простагландини, вторият - чрез влияние върху процесите на Микроциркулация, регенерация и стимулиране на секрецията на солна киселина и пепсин. Така действителната задача за рационална фармакотерапия на пациенти, страдащи от заболявания на стомашно-чревните заболявания, е способността да се стратифицира рискът от развитие на усложнения при съвместното използване на лекарствата на клас NSAID.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства са сред най-популярните лекарства и са от голямо значение за практическото здравеопазване, тъй като те често се използват в ежедневната медицинска практика, много от тези лекарства се освобождават без лекарска рецепта, която е широко достъпна за населението.
Повече от 30 милиона души в света вземат НСПВС дневно, 40% от тях над 60 години. Според прогнозите броят на тези пациенти ще се увеличи, тъй като населението на развитите страни се съгласява и съответно увеличава разпространението на болести, за третирането, за което се използват НСПВС. На първо място, това са дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система и ревматичните лезии на меките тъкани, които имат не само медицински, но и социално значение, тъй като води до дълга загуба на увреждания и увреждания.
Фармакодинамика на нестероидни противовъзпалителни средства
Широката употреба на НСПВС се обяснява с универсалния спектър на действието на тези лекарства. Те имат противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект и носят облекчение на пациентите със съответните симптоми, които се отбелязват в много заболявания. Благодарение на аналгетичната активност, НСПВС представляват група от аналгетици, които не са нуклеидни (без контрагент). Стартиране на лечението с НСПВС, пациенти с ревматични заболявания са много редки (не повече от 10% от случаите) отиват на приемането на прости аналгетици. В клиничната медицина се отличава често срещан феномен - болка, която може да бъде разнообразна в проявите и причините за появата. Тя може да възникне като защитен биологичен отговор на тялото. Въпреки това, силната, непоносима или дългосрочна съществуваща болка формира фокусите на патологичната възбуда, засилвайки функционалните и морфологичните промени в органи и костни мускулни образувания. Острата болка е симптом, а хроничната болка може да бъде по същество независима болест. Експерти от различни страни са обединени, че разликите в ефективността на НСПВС, когато се прилагат като анестезия и противовъзпалителни лекарства са относително малки. Отзиви за няколко десетки клинични проучвания на различни лекарства на тази група с остеоартрит, ревматоиден артрит, дорсопатията не дават основание да класират тези лекарства според степента на ефективност.
Ефектът на аналгетиците е насочен към предотвратяване и намаляване на активирането на първичните дела и потискане на предаването на импулс на болката върху сегменталните и продължителни нива. Превантивният подход към защитата на пациентите е възможен чрез назначаване на НСПВС на работа. Механизмът на този ефект е свързан с предотвратяването на централната свръхчувствителност на задните рога на гръбначния мозък, ефектите на НСПВС върху периферните и централните механизми за външния вид и развитието на остра болка, като по този начин предотвратява патологичните невропластични промени в гръбначен мозък. Това елиминира вероятността за прехода на физиологична болка в патологичната (невропатична). В същото време, НСПВС могат да се считат за патогенетични средства, които значително се разширяват и превръщат идеята за препаратите на тази група не само като средство за симптоматична терапия.
Областите на използване на НСПВС са разнообразни. Към броя на основните заболявания, за лечение, на които се използват препарати от тази група, са както следва:
- ревматични заболявания: ревматизъм (ревматична треска), ревматоиден артрит, подаги и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бектерев), синдром на Reite;
- нераматични заболявания на мускулно-скелетната система: остеоартрит, миозит, тено-вагинит, нараняване (домакинство, спорт);
- неврологични заболявания (невралгия, радикулит, Ishias, Lyumbago);
- бъбречна, чернодробна количка;
- превенция на артериалната тромбоза;
- дисменорея;
- висока температура;
- болка синдром на различна етиология.
Механизъм на действието на нестероидни противовъзпалителни средства
През последните десетилетия са постигнати значителни успехи в проучването на механизма на НСПВС. Така че в началото на 70-те години. J. R. Wayn с група изследователи показа, че болезненото, антипиретовото и противовъзпалително действие на ацетилсалициловата киселина се дължи на потискането на синтеза на ПГ. Също така беше показано, че механизмът на действие на НСПВС е инхибиране на циклооксигеназа (крава), поради това намалява продуктите на парникови газове. В сложния комплекс от реакции, които съставляват възпалителния процес, участват множество биологично активни вещества, които са медиатори на възпалението. Те включват протеини и полипептиди (кинини и калипери), левкоцитни фактори (хемотаксит, интерлевкини, анти-калиброни и др.), Протеини на комплементалната система; Биогенни амини (хистамин и серотонин) и продукти на метаболизма на арахидоновата киселина - ейкозаноиди (ПГ, простациклин, тромбоксани) и левкотриени.
За формирането и проявлението на ефектите на много от изброените фактори на НСД, депресиращите ефекти оказват влияние. Въпреки това, последиците от лекарствата върху активността на протеините и биогенните амини се наричат \u200b\u200bосновно чрез вторични ефекти. Според съвременните идеи ключът и най-често срещаният механизъм на противовъзпалителни НСПВС е потискането на биосинтезата на PG от арахидонова киселина. През 70-те години. Беше изразена версия за съществуването на различни видове крави. Синтезът на COF-1 е конститутивен, т.е. ензимът непрекъснато се изразява и работи в тъкани и органи и участва главно в регулирането на физиологичните процеси. Изразът на COG-2 (нивото на активността му във физиологични състояния е много нисък) се индуцира от цитокини по време на увреждане или възпаление на тъканите, със своята активност, синтеза на плугогенни недостатъци на ПГ са свързани.
Способността на NSAID инхибиране на синтеза на PGS, участващи в развитието на патологичния процес, определя техния противовъзпалителен, болезнен и антипиретичен ефект. Нежелани странични ефекти на НСПВС, като ерозия и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт, стомашно кървене и разстройства на бъбречни функции, също се развиват поради инхибирането на образуването на ейкосаноиди - простациклин (Pg I2), PG E2 и тромбоксан А2. По този начин, улцерогенната активност на НСПВС се причинява от нарушение на физиологичните функции на PG E2 и простациклин в лигавицата на стомаха. И двата хормона извършват защитна, гастропротективна функция: стимулиране на производството на слуз, инхибира секрецията на солна киселина и подобряване на храненето на тъканите чрез разширяване на съдовете и подобряване на микроциркулацията. Така, когато приемате НСПВС, потискането на синтеза на PG води до развитието на ерозиите на лигавицата и нейното улцерозно увреждане.
Понастоящем е препоръчително да се класифицира НСПВС върху тяхната инхибиторна дейност срещу изоформите на СФ или чрез механизма на действие. Съгласно редица проучвания повечето НСПВС също инхибират COX-1 и COF-2. Според селективността на действието по отношение на инхибиторността както на царевица, селективни и неселективни НСПВС се разпределят. Неселективно в същата степен потискат и изоензимите, селективни - предимно COF-2. Редица автори отбелязват, че селективните инхибитори на COG-2 са по-малко ефективни при болка, свързани с възпалителни лезии на ставите и гръбначния стълб, отколкото неселективните НСПВС.
Инхибирането на COG-2 се счита за един от механизмите на противовъзпалителна и аналгетична активност на НСПВС и инхибиране на COF-1 - като механизъм за развитие на нежелани лекарствени реакции.
Очевидно неселективните инхибитори на COF, като Ketorolac, имат най-висока активност на облекчаване на болката. Селективните инхибитори на COF-2 осигуряват сравнима с аналгезията, причинена от традиционните НСПВС, но не ги надвишават чрез болезнена активност. Съотношението на активността на НСПВС според степента на блокиране COF-1 / COX-2 ви позволява да прецените тяхната потенциална токсичност: колкото по-ниска е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството по отношение на COX-2 и съответно, по-малко токсично . Например, тя е 0.22 за нимезулид; за мелоксикам - 0.33; diclofenac - 2.2; Pyrokicam - 33; Indomethacin - 107. В проучвания се показва, че след приемането на 100 mg ацеклофенак активността на COG-2 в човешки неутрофили е блокирана с повече от 97% и активността на СОФ-1 е 46%; При приемането на 75 mg диклофенак, това съотношение е съответно 97 и 82%.
Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства
Класификацията на НСПВС съгласно механизма на действие се счита за общоприето.
- Селективни инхибитори на COF-1:
- ацетилсалицилова киселина при ниски дози (0.1-0.2 g на ден).
- Неселективни COF-1 инхибитори и COF-2:
- ацетилсалицилова киселина във високи дози (1.0-3.0 g на ден или повече); Фенилбутазон; ибупрофен; кетопрофен; Напроксен; Нифлуминова киселина; пироксики; Lornoksikov; diclofenac; aceclofenak; Индометацин и редица други НСПВС.
- Селективни COF-2 инхибитори:
- мелоксикам; Нимелид.
- Високолесни инхибитори на COF-2:
- целекоксиб; Рикоксиб.
- Селективни COF-3 инхибитори (?):
- ацетаминофен; Натриев метамизол.
В момента се изборът на селективността на НСПВС продължава.
Фармакокинетика на нестероидни противовъзпалителни средства
Важна характеристика, която засяга фармакодинамиката на лекарствата, е фармакокинетиката на НСПВС.
С орално приложение, всички лекарства от тази група са добри (до 80-90% или повече) се абсорбират в горните чревни части, но индивидуалните препарати скорост на засмукване и времето за постигане на максимална плазмена концентрация може да се различава значително.
Повечето НСПВС са производни на слаби органични киселини. Благодарение на киселите свойства, тези препарати (и / или техните метаболити) имат висок афинитет към протеините - свържете с плазмените протеини с повече от 90%. Високият афинитет към плазмените протеини е причина за изместване на конкуренцията поради албумин от лекарства на други групи. Метаболизмът на NSAPPS протича главно в черния дроб чрез глюкормонзиране. Редица препарати (диклофенак, ацеклофенак, ибупрофен, пироксики, целекоксиб) е предварително хидроксилиран с участието на цитохром Р-450 (главно от CYP2C9 изоензим). Метаболитите и остатъчните количества от лекарството в непроменена форма се отстраняват от бъбреците с урина и в по-малка степен, жлъчка с жлъчка.
Показателите T½ на лекарството в плазмата и във фокуса на възпалението (например под стража на съединението) също са различни, по-специално, за диклофенак, те съставляват съответно 2-3 часа и 8 часа. Ето защо продължителността на противовъзпалителния ефект не винаги се свързва с клирънса на лекарството от плазмата.
Повечето НСПВС, както селективни, така и неселективни, са много активни, но относително безопасни лекарства във връзка с особеностите на тяхното разпределение и метаболизъм. Те лесно проникват и се натрупват в възпалена тъкан, но бързо се получават от централното отделение, включително кръв, съдова стена, сърце и бъбреци, което намалява възможността за развитие на нежелани лекарствени реакции (NLR).
Странични ефекти при използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства
Въпреки безспорната клинична ефикасност, използването на НСПВС има своите ограничения. Това се дължи на факта, че дори краткосрочното приемане на тези лекарства в малки дози може да доведе до развитие на NLR, които се срещат при около 25% от случаите, а 5% от пациентите могат да бъдат сериозна заплаха за живота. Рискът от НЛР при индивиди на възрастните и сенилната възраст, които съставляват повече от 60% от потребителите на CPF.
Значителна част от тези пациенти има една и по-често няколко съпътстващи заболявания (артериална хипертония, захарен диабет, ангина и т.н.), което значително увеличава риска от развитие на усложнения.
Понастоящем е показано, че до 50% от всички атипични фармакологични реакции - неефективността на лекарството или нежеланите лекарствени реакции - могат да бъдат свързани с генетичните особености на пациентите, а именно с полиморфни участъци от гени на протеините, участващи във фармакокинетика или фармакодинамика на лекарства , така наречените полиморфни маркери или опции за алелна. За НСПВС, такъв кандидат геном е CYP2C9, кодиращ основния ензим на биотрансформацията на НСПВС в черния дроб. Във връзка с това през последните години се обръща специално внимание на проблема за безопасното използване на НСПВС, докато основният отрицателен имот на всички лекарства на тази група е висок риск от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (таблица).
При 30-40% от пациентите, получаващи НСПВС, се отбелязват диспептични разстройства, при 10-20% - ерозия и язви на стомаха и DPK, в 2-5% - кървене и перфорация.
Въпреки идентифицираните нови противопоказания и рискове, традиционните НСПВС и селективни COF-2 инхибитори остават основни средства за лечение на болка, възпаление и треска. Оценка на безопасността на НСПВС следва да се помни, че такива рискови фактори като артериална хипертония, дислипидемия, диабет, пушене, наднорменото тегло са по-опасни за развитието на усложнения, отколкото употребата на наркотици.
Нимелид: Безопасност на приложенията
Един от най-често използваните лекарства от NSPID групата е нимезулид.
Нимелид (Naz®) е селективен инхибитор на COG-2, който определя активния противовъзпалителен и аналгетичен ефект на лекарството и в същото време високата му безопасност.
Тъй като лекарството само в лека степен потиска активността на COG-1 и лошо влияе върху образуването на PG във физиологични състояния, рискът от странични ефекти се намалява. За разлика от повечето COX-2-селективни средства, Нимелид има мощен антипиретичен ефект. Също така се отбелязват и антихистаминът, антибрадикиничният и хондропротективен ефект на нимезолид.
Лекарството е напълно и доста бързо абсорбирано от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвната плазма се достига 1.5-2.5 часа след приемането. Ефектът от първия пропуск през черния дроб е подложен. Свързването с плазмени протеини е 95-99%. Добре прониква в киселата среда на възпаление (концентрацията е 40% плазма), синовиална течност (43%). Лесно прониква през хистоетични бариери. Нимелид е активно метаболизиран в черния дроб, основният метаболит - 4-хидроксиминедимеулид (25% от възприената доза) - има тясна фармакологична активност, се екскретира от бъбреците (65%) и жлъчката с жлъчка (35%). T1 е 1,5-5 часа.
Свидетелството за целите на нимесилид е: ревматоиден артрит, артрит при ревматизъм и обостряне на подагра, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, остеохондроза с корен синдром, радикулит, неврит на засятия нерв, лумбаго, остеоартрит, тендзовагинит, бурсит, следтравматично Възпаление на мека тъкан и мускулно-скелетна система (повреда и паузи от снопове, натъртвания).
Таблица. Страничните ефекти, отбелязани при приемането на нестероидни противовъзпалителни средства
| Орган или система | Странични ефекти | Честота на срещата,% |
| Стомашно-чревни | Гадене, повръщане, диария, запек; ерозия и пептични язви на стомаха и дванадесетопръстника; Езофагит; Стриктура | 10–50 |
| Стомашно-чревно кървене; Ерозия на тънките черва | 1–5 | |
| Черен дроб | Токсични лезии на черния дроб, хепатит, чернодробна недостатъчност | 1–5 |
| Сърдечно-съдовата система | Повишено кръвно налягане, течно закъснение и увеличаване на циркулиращата кръв | 1–5 |
| Бъбрек | Нефропатия, нарушаване на гломерулната филтрация и функции на тубулите, забавянето на течността в организма, подуване, намаляване на отстраняването на натрий под действието на диуретици, интерстициален нефрит | 1–5 |
| Кръв | Анемия; инхибиране на образуването на кръв в костния мозък - левкопения и агранулоцитоза; Нарушаване на агрегирането на тромбоцит | <1 |
| Дихателната система | Влошаването на бронхиална астма при пациенти с ринит, назални полипи и уртикария (видален синдром) | <1 |
| Централна нервна система | Главоболие, объркване, халюцинация, депресия, тремор, уши, замаяност, токсичен амблиопия | 1–5 |
| Асептичен менингит | 0,01 | |
| Имунната система | Свръхчувствителност: уртикария, кожен обрив, сърбеж, пневмонит | <1 |
| Други органи | Надвателя, стоматит, васкулит, безплодие, хрущялни щети | <1 |
Нимелид е ефективен при остеохондроза, остеоартрит, болезнен синдром на различен генезис, включително болка в следоперативния период, наранявания, артралгия, Малгия, алгодисмено, стоматологични и главоболия; Треска от различни произхода, включително при инфекциозни възпалителни заболявания.
Вътре, нимезолидът се предписва от възрастни 0.1 g 2 пъти на ден, максималната дневна доза е 0.2 g. За външна употреба, лекарството се произвежда под формата на гел, използван, разпределящ тънък слой, 3-4 пъти дневно .
От нежеланите реакции на нимезолид могат да причинят диспептични заболявания, рядко - ерозионно-улцерозни лезии на лигавицата на стомашно-чревния тракт, повишаване на активността на чернодробните трансаминази, главоболие, замаяност, тромбоцитопения, левкопения, алергични реакции. Анализ на опасността от развитието на БКК кървене на фона на приемането на НСПВС в широкомащабно клинично и епидемиологично проучване показа, че от 2813 (в контролната група са включени 7193 пациенти) епизодите на това усложнение на Нимелуд се оказаха едно на най-безопасния. Относителният риск от кървене за нимезулид е 3.2, диклофенак - 3.7, мелоксикама - 5.7, ропококсиб - 7.2. Нимелуд беше активно изучаван в Русия. Преглед на руските клинични проучвания, които определят сравнителната ефикасност и безопасността на това лекарство за периода от 1995 до 2009 г., включва 21 изследвания (1590 пациенти), в които нимеулид е назначен в доза от 200 до 400 mg / ден за период от 2009 г. 7 дни преди 12 месеца.
Лекарството показва надеждно значителна безопасност: няма такива опасни усложнения от стомашно-чревния тракт, като кървене или пробиване на язви. Язви на стомаха и DPK са идентифицирани в 13,3% от изследваните пациенти, което е приблизително 1/3 по-малко, отколкото при използване на класически неселективни НСПВС.
Важен въпрос за безопасната употреба на нимелид е да се оцени неговото влияние върху чернодробната функция. Средно, сериозни хепатотоксични усложнения, които се проявяват чрез клинично изразени холестични и цитолитни синдроми или остра чернодробна недостатъчност, възникват срещу редовния прием на НСПВС около 1 от 10 хиляди пациенти. През последните 5 години обсъждането на проблема с хепатотоксичността на Нимелда е под специален контрол, по-специално европейските регулатори. Понастоящем е направено компромисно решение, за да се препоръча употребата на нимезолид в страните от ЕС по курса за назначаване на средно до 15 дни и в доза, която не надвишава 200 mg / ден, се определя по-нататъшното допускане на лекарството от посещаващия лекар поотделно. Като цяло окончателното заключение на EMEA (Европейска агенция по лекарствата - Европейска агенция за лекарства) относно Нимелда, подчертава положителния профил на Нимулид. Перспективата е развитието и поддръжката на системата Pharmaconuser в нашата страна за надеждна оценка на всички сериозни NLP на фона на използването на НСПВС и включително влиянието на нимезолид върху функционалното състояние на черния дроб. Понастоящем анализът на съществуващите литературни данни на Руската федерация показва, че хепатотоксичността на Нимелда не се различава от други представители на NSAID клас. В същото време Нимеулид има положителен фармако-икономически профил, което го прави достъпен за всички нуждаещи се от пациенти.
Заключение
Така, трябва да се извърши рационална фармакотерапия на пациенти с коморбид патология, страдаща от двете заболявания на стомашно-чревния тракт и патологията на мускулно-скелетната система, трябва да се извърши симптоматична терапия на болка и възпалителен синдром, като се вземе предвид персонализираният подход към пациента и рационалния избор на наркотици.
Това се проявява най-ясно при приемане на НСПВС, глюкокортикостероиди, бензодиазепини, антибиотици (ципрофлоксацин, тетрациклин, метронидазол, нитрофурантоин), анти-туберкулозни инструменти (изониазид), теофилин, дигоксин, хинидин, варфарин, фенитоин, сулфатно желязо и др. Проучване на Наркотиците на NSAT клас, като се вземат предвид основните им фармакокинетични, фармакодинамични свойства, клиничната ефикасност и безопасността допринася за подобряване на прогнозата на заболяването, качеството на живот на пациента, увеличаване на ангажимента на пациента към терапията.
Един от най-изучаваните лекарства за клас на НСПВС с положителен фармако-икономически профил при сравнително високо ниво на ефективност и безопасност е нимезулид (Naz®). За да се подобри ефективността на лечението, се препоръчва употребата на лекарства клас лекарства в най-ниските ефективни дози и, ако е възможно, най-краткия курс. Използването на наркотици въз основа на принципите на базата на доказателства, цялостна оценка на взаимодействието на наркотиците, както и цялостна оценка на рисковите фактори на НЛР, са в основата на повишаване на ефективността и безопасността на комплексната фармакотерапия с използването на НСПВС.
Списък на използваната литература
- Karateev A.E., Yakhno N.N., Lazbnik L.b. и т.н. Използването на нестероидни противовъзпалителни средства. М.: IMA-PRES, 2009. 167 p.
- Ignatov Yu.d.d.d., Kuzes v.g., Mazurov v.i. Клинична фармакология на нестероидни противовъзпалителни средства. М.: Gootar Media, 2010. 262 p.
- Gillis J.c., Brogden R.N. Кеторолак. Преоценка на нейните фармакодинамични и пармакокинетични свойства и терапевтична употреба при управление на болката // наркотици. 1997. Vol. 53. № 1. стр. 139-188.
- KONSTAN M.W., BYARD P.J., HOPPEL C.L. et al. Ефект на високо доза ибупрофен при пациенти с кистозна фиброза // N. ENGL. J. Med. 1995. Vol. 332. № 13. стр. 848-854.
- Nosov e.l. Перспективи за използване на ново нестероидно противовъзпалително лекарство Нимесилид // Клинична фармакология и терапия. 1999. № 8 (1). Стр. 65-69.
- Laurence D.R., Bennett P.N. Клинична фармакология. 7-ми. Единбург: Churcill Liverstone, 1992.
- Благороден С., Balfour J.A. Мелоксикам // наркотици. 1996. Vol. 51. № 3. стр. 424-430.
- Фольова Ом, erdes sh. Социални аспекти на ревматичните заболявания в Русия. Съвременни методи за диагностика и лечение на ревматични заболявания. М., 2006. стр. 14-20.
- Espinosa L., Lipani J., Полша М. et al. Изпълнява, язви и кървене в голям, рандомизиран, многоцентричен опит с намубитов в сравнение с диклофенак, ибупрофен, напроксен и пироксикам // rev. ESP. ReUmatol. 1993. № 20 (доп. I). Стр. 324.
- Perneger t.v., wholton p.k., klag m.j. Опасност от бъбречна недостатъчност, свързана с употребата на ацетаминофен, аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства // N. ENGL. J. Med. 1994. Vol. 331. № 25. стр. 1675-1679.
- Nosov e.l.. Специфични инхибитори на циклооксигеназа 2 и възпаление: перспективите за използване на лекарството Kebebrex // Руска ревматология. 1999. № 4. C. 2-13.
- Insel p.a. Аналгетично-антипиретични и противовъзпалителни средства и лекарства, използвани в лечението на подагра // Терапевтиците на Goodman & Gilman. 9th Ed. Ню Йорк: McGraw-Hill, 1996. стр. 617-657.
- Брукс, ден R.O. Нестероидни противовъзпалителни средства - разлики и прилики // N. ENGL. J. Med. 1991. Vol. 324. № 24. стр. 1716-1725.
- Guslandi M.. Стомашна токсичност на антитромбоцитна терапия с ниски дози аспирин // лекарства. 1997. Vol. 53. № 1. стр. 1-5.
- Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et al. Индуцирано от NSAID стомашно-чревно увреждане епидемиология, риск и превенция, с оценка на ролята на мизопростол. Гледна точка на Азия и консенсус // наркотици. 1997. Vol. 53. № 1. стр. 6-19.
Съдържание
Болката в ставите е болезнена и непоносима, тя пречи на човека да съществува нормално. Много хора за личен опит са убедени колко трудно е да издържим това явление. Ако такъв проблем е повлиял и нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите ще дойдат в спасяването. Скоро ще научите какво са болезнените усещания наистина могат да облекчат.
Какво е нестероидните противовъзпалителни лекарства
Съкратените такива лекарства се наричат \u200b\u200bНСПВС. Лечението на артроза започва с тях. Анти-възпалителните лекарства се наричат \u200b\u200bнестероиди, защото в тях няма хормони. Те са по-безопасни за тялото и дават минимум нежелани реакции. Има селективни средства, засягащи пряко във фокуса на възпаление и неселективни, които също засягат стомашно-чревните органи. Използвайте първото предпочитано.
Лечение на съединения НСПВС
Означава непременно назначаване на лекар, основан на интензивността на болката и проявите на други симптоми. Диагнози, в които са помогнали НСПВС:
- инфекциозен, асептистичен, автоимунен, подаги или ревматоиден артрит;
- артроза, остеоартрит, деформиране на остеоартроза;
- остеохондроза;
- артропатия Rheumatic: псориазис, болест на Бектерев, синдром на Reite;
- костни тумори, метастази;
- болка след хирургична интервенция, нараняване.
Противовъзпалителни лекарства за фуги
Асортиментът има фармакологични агенти във формата:
- таблетки;
- интрамускулни инжекции;
- инжекции към самия вак;
- петна;
- свещи;
- кремове, мехлеми.
При тежки форми на заболявания на ставите и влошаването на здравето на пациента, като правило, предписва по-силни лекарства. Те помагат бързо. Говорим за инжекции в ставата. Такива лекарства не развалят стомашно-чревния тракт. С по-леки форми на заболявания, специалистът назначава приемането на таблетки, интрамускулни инжекции. Използването на кремове и мехлеми винаги се препоръчва като допълнение към основния терапевтичен комплекс.
Хапчета
Има такива ефективни NVPs (средства):
- "Indomethacin" (друго име - "metindol"). Таблетките от болка в ставите се отстраняват чрез възпаление, притежават антипиретичния ефект. Лекарството пие два пъти и три пъти на ден при 0.25-0.5.
- "Етодолак" ("etol fort"). Произведени капсули. Бързо анестетици. Действа върху фокуса на възпалението. Трябва да се пие на една таблетка 1-3 пъти след хранене.
- "AceClofenak" ("Aertal", "Diclotole", "Zerool"). Аналогов диклофенак. Лекарството вземете таблетката два пъти на ден. Лекарството често причинява странични ефекти: гадене, замаяност.
- "Pyroxikov" ("Fedin-20"). Притежават антиагрегант ефект, облекчаване на болката, топлина. Правилата за дозиране и приемане винаги дефинират лекар въз основа на тежестта на заболяването.
- "Мелоксикам". Таблетките се назначават един или два на ден след като болестта отива от остър етап към следващия.
Mazi за лечение на ставите
Класификация:
- С ибупрофен ("Logit", "Nurfen"). Мехлемът е противовъзпалителни и болкоуспокояващи за фуги с такъв основен компонент ще помогне на този артрит, нараняване. Много бързо действа.
- С Diclofenacus ("Voltaren", "Диклак", "Diclofenak", "Diclovit"). Такива лечебни мехлеми по-топли, премахват болката и блокираните възпалителни процеси. Бързо помогнете на тези, които трудно се движат.
- С кетопрофен ("Katheetonal", "Fastum", "кетопрофен от върховния"). Предотвратяване на образуването на тромбов. С твърде дълга употреба, мехлемите могат да се появят по тялото.
- С индометацин ("Indetacin sofarma", "индонов"). Действай подобен на лекарствата на базата на кетопрофне, но по-малко интензивно. Добре затоплен, помощ при ревматоиден артрит, подагра.
- С Pyroxikov ("Finalgel"). Премахнете болезнените симптоми, не заглушавайте кожата.
. \\ T
Поздрави такива NSPD лекарства за инжекции:
- "Diclofenac". Премахва възпалението, болката, предписана с тежки заболявания. Интрамускулно въвежда 0,75 g от лекарството веднъж или два пъти дневно.
- "Онезиксикони" ("texamen l"). Инжекционен разтворим прах. 2 ml на ден се предписват с не-тежък синдром на болка. Дозата се удвоява и предписва петдневен курс с податов артрит.
- "Lorunoksikov" ("Ларфикс", "ЛАРАТИ"). 8 mg от лекарството веднъж или два на ден се въвеждат в мускула или вената.
Противовъзпалителни нестероидни препарати на новото поколение
По-модерни и следователно по-ефективни средства:
- "Movied" ("millocks", "arthrusan"). Много ефективно лекарство, произведено от таблетки, хоросан за инжекции, свещи. Практически не дава странични ефекти. За инжекции се използват 1-2 ml разтвор на ден. Таблетките приемат 7.5 mg един или два пъти дневно.
- "Целекоксиб". Не е разрушително влияние върху стомаха. Вземете една или две таблетки на ден, но не повече от 0,4 g от лекарството на ден.
- "Аркоксия". Лекарството в таблетки. Предписана е доза в зависимост от тежестта на заболяването.
- "Нимелуд". Произведени в таблетки, сашета за размножаване, под формата на гел. Дозата определя лекар като правила за приемане.
