Еперазин е антипсихотично средство, получено от фенотиазилин. Има седативен, антиалергичен, лек антихолинергичен ефект. Той също така има антиеметично и мускулно релаксиращо действие и помага за премахване на хълцането. Антипсихотичното действие блокира допаминовите рецептори на мезолимбичната система и мезокортикалната. Инхибирането на тези рецептори в нигростриалната област и тубулоинфундибуларните може да причини екстрапирамидни нарушения, както и хиперпролактинемия.
С помощта на успокоителното действие на лекарството се блокират адренергичните рецептори на мозъка, с помощта на антиеметичното действие се блокират допаминовите рецептори на задействащата област на зоната на повръщане, с помощта на хипотермичното действие на допамина рецепторите на хипоталамуса са блокирани.
Агентът за хлорпромазин има предимства в своята антипсихотична активност.
Етаперазин: индикации за употреба
Етаперазин се използва за лечение на психични и емоционални разстройства, с премедикация, с радиация и химиотерапия на злокачествени новообразувания. Също така, лекарството се предписва за лечение на гадене, повръщане, с хълцане и сърбеж, за лечение на хроничен алкохолизъм. Етаперазин, ефективен, ако е необходимо, за повишаване на ефективността на лечението с аналгетична терапия, той се използва при лечението на шизофрения, при екзогенна органична и инволюционна психоза, психопатия и неврози, които имат прояви под формата на страх и напрежение.
Етеперазин, противопоказания
Препоръчва се да не се използва етаперазин при пациенти със свръхчувствителност към определени компоненти на лекарството, които имат тежки сърдечно -съдови заболявания, изразена депресия на централната нервна система и в кома, причинена от всякаква етиология. Не използвайте лекарството при мозъчни травми или прогресивни и системни заболявания на мозъка и заболявания на гръбначния мозък, по време на бременност и кърмене, в детска възраст.
Внимателно предписвайте лечение с лекарство за лечение на алкохолизъм, с патологични промени в кръвта, ако пациентът има рак на гърдата или заровена ъглова глаукома, хиперплазия на простатата, която има клинични прояви, с чернодробна и бъбречна недостатъчност, язвени заболявания.
Препоръчително е да не се използва лекарство по време на заболявания, придружени от риск от развитие на екстрапирамидни усложнения, с болест на Паркинсон и епилепсия, микседем, по време на хронични заболявания, при които има нарушения в дихателната система, със синдром на REYE, кахексия и повръщане. Също така, не предписвайте медикаментозно лечение на възрастни хора.
Странични ефекти на етаперазин
По време на употребата на най -долния тип лекарство могат да се наблюдават и изразяват нарушения с екстрапирамиден характер под формата на дискинезия, акатизия, акинетични прояви, хиперкинеза, тремор и вегетативни нарушения. Пациент, който приема лекарството, може да се почувства сънлив, мотивационната му активност може да намалее, да се появи инхибиращо състояние, чувство на летаргия и депресия и сън. Освен това при такива пациенти адът намалява, появява се тахикардия и се нарушава сърдечният ритъм.
Има прояви на гадене и повръщане, коремна болка, липса на апетит. В допълнение към всички симптоми, се проявява холестатичен хепатит, повишава се вътреочното налягане, намалява либидото, хематопоезата в костния мозък се инхибира, появяват се алергични реакции под формата на кожен обрив, ангиоедем.
Употребата на Etperazine за дълго време може да причини развитие на дискинезия, в по -редки случаи, невролептичен синдром със злокачествен характер.
Дозировка на еперазин
Предписвайте лекарството вътре след хранене. За психотични разстройства, възрастни и юноши на възраст от 12 години, които не са лекувани с антипсихотични лекарства, се предписват 4-16 mg от лекарството около 4 пъти на ден. Ако пациентът има хронично заболяване, дневната доза от лекарството трябва да се увеличи до 64 mg. в един ден. Лечението се провежда до 4 месеца.
Етаперазин, като антиеметик и за лечение на неврози, се предписва на пациенти около 8 mg от лекарството 4 пъти на ден. Ако пациентът е изтощен или е в напреднала възраст, дневната доза трябва леко да се намали.
Етеперазин, характеристики
Не се препоръчва употребата на лекарството, ако има съмнение, че пациентът има мозъчен тумор или чревна обструкция, тъй като антиеметичният ефект може да скрие интоксикацията, което ще доведе до неправилна диагноза на заболяването
По време на лечението е необходимо внимателно да се следи работата на черния дроб и бъбреците, картината на периферната кръв. За да се избегне развитието на контактен дерматит, е необходимо да се работи с ръкавици с Eperazine, който се предлага в течна форма.
По време на лечението трябва да шофирате превозни средства с повишено внимание, да не се занимавате с опасни дейности, които изискват повишено внимание и концентрация.
Аналози на еперазин
На практика няма аналози на лекарството етаперазин, но в някои случаи той успешно се заменя с перфеназин и производни на фенотиазин.
Цена на етаперазин
Цената на Ethaperazine зависи от страната на производство, опаковката и региона, в който е пуснат в продажба, така че крайната му цена трябва да се провери в местните аптеки. Приблизителната цена на Etaperazine варира от 216 рубли. и по -високо.
Прегледи на Eperazine
Един мой приятел е бил на лечение с Етаперазин, който по едно време се е уплашил от нещо и в резултат на практика е полудял, след това е избягал, после просто е заспал, а след това се е събудил в много развълнувано състояние. Доведе се до такава степен, че почти спря да излиза и общуваше само с определени хора, които понякога също не му признаваше. Решението, че трябва да се лекува, е взето в момента на краткотрайно просветление и моли приятелите си за помощ. Когато го занесохме на лекар, той го заведе в болницата и му изписа Етеперазин. След няколко месеца лечение в болницата той беше изписан почти здрав и му беше позволено да приема лекарството у дома. Днес той е неузнаваем - това е напълно адекватен и здрав човек, който разбира своите и чуждите действия, преодолял е страховете и сега ги помни само с усмивка. Според състоянието му разбрахме, че лекарството наистина носи големи ползи и е много ефективно при психични разстройства.
Перфеназин
Състав и форма на освобождаване на лекарството
10 броя. - опаковка с контурни клетки (5) - картонени опаковки.
1200 бр. - найлонови торбички (2) - картонени кутии.
фармакологичен ефект
Антипсихотичен агент (невролептик), пиперазиново производно на фенотиазин. Смята се, че антипсихотичният ефект на фенотиазините се дължи на блокадата на постсинаптичните допаминови рецептори в мезолимбичните структури на мозъка. Перфеназин има силен ефект, чийто централен механизъм е свързан с инхибиране или блокиране на допаминовите D2 рецептори в хеморецепторната тригерна зона на малкия мозък, а периферният механизъм с блокада на блуждаещия нерв в стомашно -чревния тракт. Има алфа-адренергична блокираща активност. Антихолинергичната активност и седация могат да се проявят от лека до умерена интензивност, хипотензивният ефект е слаб. Има изразено екстрапирамидно действие. Антиеметичният ефект може да бъде засилен от антихолинергични и седативни свойства. Има релаксиращ мускулен ефект.
Фармакокинетика
Клиничните данни за фармакокинетиката на перфеназин са ограничени.
Фенотиазините имат високо свързване с протеините. Те се екскретират главно чрез бъбреците и частично с жлъчката.
Показания
Лечение на психотични разстройства, особено с хиперактивност и възбуда, шизофрения; неврози, придружени от страх, напрежение. Лечение на гадене и различна етиология. Сърбяща кожа.
Противопоказания
Цироза, хепатит, хемолитична жълтеница, нефрит, хемопоетични нарушения, микседем, прогресиращи системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък, декомпенсирано сърдечно заболяване, тромбоемболични заболявания, късни стадии на бронхиектазии, бременност, кърмене, свръхчувствителност към перфеназин.
Дозировка
За възрастни и деца над 12 години, когато се приемат през устата, дневната доза е 4-80 mg. При хронично протичане на заболяването и в резистентни случаи дневната доза може да се увеличи до 150-400 mg. Честотата на приемане и продължителността на курса на лечение се определят индивидуално.
За възрастни и деца над 12 години, с интрамускулна инжекция, еднократната доза е 5-10 mg. За интравенозно приложение единичната доза е 1 mg.
Максимални дози:възрастни и деца над 12 години с i / m приложение - 15-30 mg / ден, с i / v приложение - 5 mg / ден.
Странични ефекти
От страна на централната нервна система:сънливост, акатизия, замъглено зрение, дистонични екстрапирамидни реакции, паркинсонови екстрапирамидни реакции.
От черния дроб:рядко холестатична жълтеница.
От хематопоетичната система:рядко - агранулоцитоза.
От страна на метаболизма:рядко - меланоза.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив, придружен от контактен дерматит.
Дерматологични реакции:рядко - фоточувствителност.
Антихолинергични ефекти:възможно сухота в устата, нарушаване на акомодацията, запек, затруднено уриниране.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол, съдържащи етанол лекарства, е възможно да се увеличи депресията на централната нервна система и дихателната функция.
При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно да се намали прагът на конвулсивна готовност; с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - рискът от развитие на агранулоцитоза се увеличава.
При едновременна употреба с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, е възможно увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидни нарушения.
При едновременна употреба с лекарства, които причиняват артериална хипотония, е възможна тежка ортостатична хипотония.
При едновременна употреба с агенти с антихолинергични ефекти е възможно да се засилят техните антихолинергични ефекти, докато антипсихотичният ефект на невролептика може да намалее.
При едновременна употреба с трициклични антидепресанти, мапротилин, МАО инхибитори, рискът от развитие на ZNS се увеличава.
При едновременната употреба на антипаркинсонови лекарства, литиеви соли, абсорбцията на фенотиазини се нарушава.
При едновременна употреба е възможно да се намали действието на амфетамини, леводопа, клонидин, гуанетидин, епинефрин.
При едновременна употреба с е възможно да се развият екстрапирамидни симптоми и дистония.
При едновременна употреба е възможно да се отслаби вазоконстрикторният ефект на ефедрина.
специални инструкции
Перфеназин се използва с повишено внимание в случай на свръхчувствителност към други лекарства от серията фенотиазин.
Фенотиазините се използват с изключително внимание при пациенти с патологични промени в кръвната картина, с нарушена чернодробна функция, алкохолна интоксикация, синдром на Reye, както и със сърдечно -съдови заболявания, предразположение към развитие на глаукома, болест на Паркинсон, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника , задръжка на урина, хронични респираторни заболявания (особено при деца), епилептични припадъци, повръщане; при пациенти в старческа възраст (повишен риск от прекомерни седативни и хипотензивни ефекти), при изтощени и изтощени пациенти.
Развитието на тардивна дискинезия с употребата на перфеназин е по -вероятно при пациенти в напреднала възраст, жени и с мозъчно увреждане. Паркинсоновите екстрапирамидни реакции се наблюдават по -често при пациенти в напреднала възраст, дистонични екстрапирамидни реакции - при по -млади хора. Симптомите на тези нарушения могат да се появят през първите няколко дни от лечението или след продължителна терапия и могат да се повторят дори след еднократна доза.
В случай на хипертермия, която е един от елементите на ZNS, перфеназин трябва незабавно да се преустанови.
Трябва да се избягва едновременната употреба на фенотиазини с адсорбиращи антидиареи.
Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, занимаващи се с потенциално опасни дейности, изискващи висока скорост на психомоторни реакции.
Бременност и кърмене
Перфеназин е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Използване в детска възраст
Дозировка: & nbspпокрити таблеткиСъстав:1 обвита таблетка съдържа:
Активно вещество:
Перфеназин дихидрохлорид
(Етеперазин) .............................
- 4,0 mg .................. - 6,0 mg ................ - 10,0 mgПомощни вещества:
лактоза монохидрат .................- 86,0 mg ................. - 111,0 mg .............. - 125,0 mg
картофено нишесте.............- 9,0 mg .................. - 11,70 mg .............. - 13,50 mg
калциев стеарат ........................- 1,0 mg ...................- 1,30 mg................. - 1,50 mg
Помощни вещества на черупката:
захароза .................................... - 61.702 mg .............. - 67.872 mg ............. - 92.553 mg
магнезиев хидроксикарбонат ......- 34.169 mg .............. - 37.586 mg .............. - 51.254 mg
повидон .......................................- 0,669 mg ................ - 0,736 mg ................ - 1,004 mg
силициев диоксид
колоиден ............................ - 2,228 mg ................. - 2,451 mg ................. - 3,342 mg
тропеолин О ...........................- 0,011 мг ................. - .......................... -
титанов диоксид ....................... - 1 073 mg ..................- 1.192 mg ............... - 1.485 mg
пчелен восък ....................... - 0,148 mg ..................- 0,163 mg ............... - 0,220 mg
Описание:Филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, доза 4 mg - от светложълто до жълто, 6 mg - бяло, 10 mg - от жълтеникаво -зелено до зелено. На фрактурата на таблетките се виждат два слоя: с доза от 4 mg - сърцевина от бяло или бяло със сивкав оттенък и обвивка от светложълт до жълт, 6 mg - сърцевина от бяло или бяло със сивкав оттенък и бяла обвивка, 10 mg - сърцевина от бяло или бяло със сивкав оттенък, а черупката е от жълтеникавозелена до зелена.
Фармакотерапевтична група:Антипсихотик (невролептик). ATX: & nbspN.05.A.B.03 Перфеназин
Фармакодинамика:Антипсихотичен агент (невролептик), производно на фенотиазин; има успокоително. антиалергичен, слаб антихолинергичен, антиеметичен, мускулен релаксант. слабо хипотензивно и хипотермично действие, премахва хълцането. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Блокадата на D2-допаминовите рецептори в полиневроналните синапси на мозъка причинява облекчаване на продуктивните симптоми на психоза: заблуди и халюцинации. Антипсихотичният ефект се комбинира с подчертан активиращ ефект и селективен ефект върху синдроми, които се проявяват с летаргия, летаргия, апатия, преди всичко, с субступорни явления, както и апатоабулни състояния. Успокоителният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Тежестта на успокоителния ефект е от лека до умерена. Има силно антиеметично действие. Антиеметичната активност е свързана с инхибиране на задействащата зона на центъра за повръщане поради блокиране на D2-допаминовите рецептори (централно действие) и намаляване на секрецията и подвижността на стомашно-чревния тракт (GIT) в резултат на блокада на m-холинергични рецептори (периферно действие). Инхибирането на допаминовите рецептори в нигростриаталната зона и тубулоинфундибуларната област може да причини екстрапирамидни нарушения и хиперпролактинемия. Периферният алфа -адренергичен блокиращ ефект се проявява чрез понижаване на кръвното налягане (хипотензивният ефект е слабо изразен), а Н1 -антихистаминовият ефект се проявява с антиалергичен ефект. Хипотермично действие - блокада на допаминовите рецептори в хипоталамуса. Той превъзхожда антипсихотичната активност. Антипсихотичният ефект се развива след 4-7 дни и достига максимум след 1,5-6 месеца (в зависимост от естеството на заболяването).
Фармакокинетика:Както всички производни на фенотиазин, той се абсорбира добре в стомашно -чревния тракт. Свързване с плазмените протеини - 90%. Бионаличността е 40% след перорално приложение. екстензивно се метаболизира в черния дроб чрез сулфоксилиране, хидроксилиране, деалкилиране и глюкурониране, за да образува редица метаболити. Сред пациентите, приемащи производни на фенотиазин, има значителни колебания в максималната плазмена концентрация. Хидроксилирането на перфазин се извършва с участието на изоензима CYP 2 D 6 от ензимната система на цитохром Р450 и следователно зависи от генетичния полиморфизъм, тоест от 7% до 10% от населението на Кавказ и малък процент от населението на Азия имат ниска активност или нейното пълно отсъствие, т.нар. "нисък" метаболизъм. Пациентите с "нисък" метаболизъм на CYP 2 D 6 ще метаболизират перфеназин по -бавно и ще имат по -високи плазмени концентрации на етаперазин в сравнение с пациенти с нормален или "висок" метаболизъм.
След перорално приложение на перфеназин, максималната му концентрация в плазмата, според проведените проучвания, се наблюдава след 1-3 часа, 7-хидроксиперфеназин-2-4 часа. Средните равновесни максимални концентрации (Cmax) са съответно 984 pg / ml и 509 pg / ml. Времето за достигане на равновесна концентрация (Css), когато се приема перорално, е 72 часа.
Той се екскретира главно от бъбреците и частично с жлъчката. Полуживотът на перфеназин не зависи от дозата и е 9-12 часа, за 7-хидроксиперфеназин 10-19 часа.
Показания:- Шизофрения при възрастни.
- Силно гадене и повръщане при възрастни.
Противопоказания:- тежко токсично потискане на функцията на централната нервна система (ЦНС) и кома от всякаква етиология;
- пациенти, приемащи високи дози лекарства, които потискат централната нервна система (барбитурати, алкохол, анестетици, аналгетици, антихистамини);
- потискане на хемопоезата на костния мозък;
- нарушения на хематопоезата;
- тежко бъбречно или чернодробно увреждане;
- декомпенсиран хипотиреоидизъм;
- субкортикално мозъчно увреждане със или без хипоталамична дисфункция;
- прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
- късни стадии на бронхиектазия;
- заболявания, придружени от риск от тромбоемболични усложнения;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- декомпенсирани сърдечно -съдови заболявания;
- нарушение на интракардиалната проводимост;
- дефицит на лактаза, сукраза / изомалтаза;
- непоносимост към лактоза, захароза;
- глюкозо-галактозна малабсорбция.
Внимателно:Алкохолизъм (предразположение към хепатотоксични реакции); патологични промени в кръвта; рак на гърдата (в резултат на секрецията на пролактин, индуцирана от фенотиазинови производни, потенциалният риск от прогресия на заболяването и резистентност към лекарства, предписани на пациенти с ендокринни и метаболитни заболявания и цитостатични лекарства); закритоъгълна глаукома; хиперплазия на простатата с клинични прояви; леко до умерено бъбречно или чернодробно увреждане; пептична язва и 12 дуоденална язва (по време на обостряне); заболявания, придружени от повишен риск от тромбоемболични усложнения; Паркинсонова болест (екстрапирамидните ефекти се засилват); епилепсия; хронични заболявания, придружени от дихателна недостатъчност (особено при деца); Синдром на Reye (повишен риск от развитие на хепатотоксичност при деца и юноши); кахексия; повръщане (антиеметичният ефект на производни на фенотиазин може да прикрие повръщането, свързано с предозиране на други лекарства); пациенти по време на отнемане на алкохол; депресия (възможността за самоубийство остава); възрастна възраст.
Бременност и кърмене:Перфеназин лесно преминава през плацентарната бариера и бързо се екскретира в кърмата, поради което възможността за употреба на лекарството се определя от лекаря, ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.
Новородените, чиито майки са взели в края на бременността или по време на раждането, могат да покажат признаци на интоксикация, като летаргия, треперене и свръхвъзбудимост. В допълнение, тези новородени имат нисък резултат по Apgar.
При продължително лечение на майката или при използване на високи дози, както и в случай на предписване на лекарството малко преди раждането, контролът върху дейността на нервната система на новороденото е оправдан.
Начин на приложение и дозировка:Вътре, след хранене. Пациенти в напреднала възраст могат да се приемат преди лягане.
Дозите се избират индивидуално според тежестта на състоянието.
Възрастните, изтощени и изтощени пациенти обикновено се нуждаят от по -ниска начална доза.
Когато се постигне максимален терапевтичен ефект, дозата постепенно се намалява до поддържаща доза.
Шизофрения: За възрастни, които преди това не са били лекувани с антипсихотични лекарства, началната доза е 4-8 mg 3 пъти на ден. При пациенти с хроничен ход на заболяването, ако е необходимо, дозата се увеличава до 64 mg / ден. Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента и тежестта на страничните ефекти и е 1-4 месеца или повече.
Силно гадене и повръщане:
на възрастни се предписват 8-16 mg 2-4 пъти дневно като антиеметично лекарство. Странични ефекти:Не всички от следните нежелани реакции са съобщени при употребата на перфеназин. Фармакологичната прилика с други производни на фенотиазин изисква да се вземе предвид всяко от тях. Много от тези странични ефекти могат да бъдат избегнати чрез намаляване на дозата.
От нервната система и сетивните органи:
екстрапирамидни нарушения (особено дистонични) - спазъм на мускулите на гърба и шията, лицето, езика, тоничен спазъм на дъвчещите мускули, затруднено говорене и преглъщане, усещане за скованост в гърлото, окулогични кризи, спазъм и болка в крайниците , скованост на ръцете и краката, хиперрефлексия, акатизия ... паркинсонизъм, атаксия; сънливост, летаргия, летаргия, мускулна слабост, намалена мотивация, замаяност, миоза, мидриаза, замъглено зрение, глаукома, пигментна ретинопатия, отлагания в лещата и роговицата, парадоксални реакции - изостряне на психотични симптоми, каталепсия, кататонични реакции, летаргия, параноична, парадоксална възбуда, тревожност, хиперактивност, нощно объркване, странни сънища, нарушение на съня. Тяхната честота и тежест обикновено се увеличават с увеличаване на дозата, но има значителни индивидуални различия в склонността към развитие на такива симптоми. Екстрапирамидните симптоми обикновено се коригират чрез едновременна употреба на ефективни антипаркинсонови лекарства или намаляване на дозата. В някои случаи обаче тези екстрапирамидни реакции могат да продължат след прекратяване на лечението с перфеназин.Тардивна дискинезия:ритмични, неволеви движения на езика, лицето, устата и челюстта (напр. изпъкналост на езика, издуване на бузите, набръчкване на устата, дъвчене). Понякога това може да бъде придружено от неволеви движения на крайниците. Няма ефективно лечение за тардивна дискинезия. Има доказателства, че червеобразните движения на езика могат да бъдат ранен признак на синдрома и ако лечението се спре, синдромът може да не се развие.
От страна на сърдечно -съдовата система:повишаване и намаляване на кръвното налягане. ортостатична хипотония, промяна в пулса, тахикардия (особено с неочаквано значително увеличение на дозата), брадикардия, спиране на сърцето, слабост и замаяност, аритмия, припадък, промени в електрокардиограмата, неспецифичен (хинидин-подобен ефект).
От страна на кръвта (хематопоеза, хемостаза): левкопения, агранулоцитоза, еозинофилия, хемолитична анемия, тромбопенична пурпура, панцитопения.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, диария, запек, анорексия, повишен апетит и телесно тегло, полифагия, коремна болка, сухота в устата, повишено слюноотделяне, увреждане на черния дроб (жлъчен застой), холестатичен хепатит, жълтеница.
Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, еритема, екзема, ексфолиативен дерматит, сърбеж. хиперхидроза, кожна фотосенсибилизация, бронхиална астма, треска, анафилактоидни реакции, оток на ларинкса и оток на Квинке, ангиоедем.
Други: бледност, изпотяване, атония на червата и пикочния мехур, задръжка на урина. често уриниране или уринарна инконтиненция, полиурия, запушване на носа, увреждане на бъбреците, повишено вътреочно налягане, пигментация на кожата, фотофобия, необичайно отделяне на кърма, уголемяване на гърдите и галакторея при жените, гинекомастия при мъже, менструални нарушения, аменорея, промени в либидото, намалено еякулация, синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон, фалшиво положителен тест за бременност, хипергликемия, хипогликемия, глюкозурия. периферен оток, синдром на системен лупус еритематозус.
Злокачествен невролептичен синдром: хипертермия, мускулна скованост, промени в психичното състояние, автономна нестабилност (неравномерен сърдечен ритъм и колебания в кръвното налягане, тахикардия, изпотяване и сърдечна аритмия).Предозиране:В случай на предозиране на лекарството могат да възникнат остри невролептични реакции. Повишаването на телесната температура, което може да бъде един от симптомите на злокачествен невролептичен синдром, трябва да бъде особено тревожно. При тежки случаи на предозиране могат да се наблюдават различни форми на увреждане на съзнанието, чак до кома. Превишаването на терапевтичните дози на перфеназин може да бъде придружено от екстрапирамидни реакции, промени в електрокардиограмата - удължаване на QTc интервала, разширяване на QRS комплекса.
Мерки за помощ: прекратяване на антипсихотичната терапия, предписване на коректори, интравенозно приложение на диазепам, разтвор на глюкоза, симптоматична терапия.Взаимодействие:При едновременната употреба на Etperazine с други лекарства е възможно:
-
с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (лекарства за анестезия, наркотични аналгетици и лекарства, които го съдържат, барбитурати, транквиланти и др.), повишена депресия на централната нервна система, както и респираторна депресия;-
с трициклични антидепресанти, мапротилин или моноаминоксидазни инхибитори - възможно е да се удължат и засилят успокоителните и m -антихолинергичните ефекти, да се увеличи рискът от развитие на невролептичен злокачествен синдром.- с антиконвулсанти - възможно е да се понижи прагът на конвулсивна готовност;
- с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - рискът от развитие на агранулоцитоза се увеличава;
- с други лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции - възможно е увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидни нарушения;
- с антихипертензивни лекарства - възможна е тежка ортостатична хипотония;
- с ефедрин - възможно е да се отслаби вазоконстрикторният ефект на ефедрина. Едновременната употреба с трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, например флуоксетин, сертралин и пароксетин. които инхибират изоензима на цитохром P450 2 D6 (CYP 2 D 6), могат драстично да повишат плазмените концентрации на производни на фенотиазин и други антипсихотични лекарства. Когато се предписват тези лекарства на пациенти, които вече са на антипсихотична терапия, е необходимо внимателно наблюдение и може да се наложи намаляване на дозата, за да се избегнат странични ефекти и токсичност. Назначаването на алфа и бета адреномиметици () и симпатомиметици () може да доведе до парадоксално понижаване на кръвното налягане. Антипаркинсоновият ефект на леводопа се намалява чрез блокиране на допаминовите рецептори. може да потисне действието на амфетамини, клонидин, гуанетидин.
Перфеназин засилва m-антихолинергичните ефекти на други лекарства, докато антипсихотичният ефект на невролептика може да намалее.
При едновременна употреба с химически свързан прохлорперазин може да настъпи продължителна загуба на съзнание.
Когато се комбинира с антипаркинсонови лекарства, с литиеви препарати, абсорбцията в стомашно -чревния тракт намалява. При едновременна употреба с литиеви препарати се увеличава скоростта на екскреция на литиеви соли от бъбреците, увеличава се тежестта на екстрапирамидни нарушения. Ранните признаци на интоксикация с литиева сол (гадене и повръщане) могат да бъдат маскирани от антиеметичния ефект на перфеназин.
Антацидните лекарства, съдържащи алуминий и магнезий, или антидиарейните адсорбенти намаляват абсорбцията на перфеназин.
Перфеназин може да повиши нивата на кръвната захар и да попречи на контрола на диабета. Необходима е корекция на дозата на антидиабетните лекарства.
Намалява ефекта на анорексигенните лекарства (с изключение на фенфлурамин).
Намалява ефективността на повръщаното действие на апоморфина, усилва неговия инхибиторен ефект върху централната нервна система.
Увеличава плазмената концентрация на пролактин и пречи на действието на бромокриптин. Пробукол ,. цизаприд, дизопирамид, пимозид и допринасят за допълнително удължаване на Q - T интервала, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия.
В комбинация с тиазидни диуретици - повишена хипонатриемия. Комбинацията с бета-блокери засилва хипотензивния ефект, увеличава риска от развитие на необратима ретинопатия, аритмии и тардивна дискинезия. Лекарствата, които инхибират хемопоезата на костния мозък, увеличават риска от миелосупресия.
Специални инструкции:Пациентите в старческа възраст с психоза, свързана с деменция, които са получавали антипсихотични лекарства, имат повишен риск от смърт.
Екстрапирамидни нарушения са по -склонни да се появят при високи дози. Тардивната дискинезия се развива по -често при пациенти в напреднала възраст, особено при жените, докато дистония - по -често при по -млади хора. Ако се появят признаци или симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли прекратяване на антипсихотичното лечение (въпреки това може да се наложи някои пациенти да продължат лечението въпреки наличието на синдрома).
Перфеназин може да понижи прага на припадъци, така че трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с предразположение към припадъци и при спиране на алкохола. При едновременно лечение с перфеназин и антиконвулсанти може да се наложи увеличаване на дозата на последния.
Приемът на алкохол трябва да се избягва по време на терапията с перфеназин. може да има адитивен ефект и хипотония. Рискът от самоубийство и рискът от предозиране с невролептици може да се увеличи при пациенти, които злоупотребяват с алкохол по време на лечението, поради потенцирането на депресивния ефект на лекарството върху централната нервна система.
Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с депресия. Възможността за самоубийство при такива пациенти по време на лечението остава, поради което е необходимо те да бъдат изключени от достъпа до голям брой лекарства по време на лечението, докато настъпи пълна ремисия.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с наблюдавани преди това сериозни странични ефекти, докато приемат други фенотиазини. Някои от нежеланите реакции към перфеназин е по -вероятно да се появят при високи дози. трябва да се използва с голямо внимание при лица, изложени на топлина или студ, като производни на фенотиазин потискат механизма на регулиране на температурата и в зависимост от температурата на околната среда могат да доведат до хипертермия и топлинен удар или хипотермия и дихателна недостатъчност. Значително повишаване на телесната температура може да бъде причинено от индивидуална свръхчувствителност. В случай на хипертермия, лечението трябва да бъде отменено незабавно. повишава чувствителността на организма към слънчева светлина. Препоръчва се използването на слънцезащитни продукти, особено ако пациентите имат светла кожа и носят защитно облекло, когато са на открито, и избягвайте продължителното излагане на слънце, солариумите и използването на ултравиолетови лампи.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от нарушения на дихателната система поради възможното развитие на остра белодробна инфекция, както и при хронични респираторни заболявания като бронхиална астма или емфизем.
Антипсихотичните лекарства повишават концентрацията на пролактин в кръвта, която продължава при продължителна употреба. Симптомите могат да включват признаци като увеличаване на гърдите, дисменорея, намалено либидо или отделяне на зърна.
Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти, получаващи или подобни лекарства, както и на тези, които са в контакт с фосфор-съдържащи инсектициди (възможен е допълнителен антихолинергичен ефект).
По време на лечението е необходимо да се наблюдават функциите на черния дроб, бъбреците (при продължителна терапия), картината на периферната кръв, протромбиновия индекс. Ако се появят признаци или симптоми на кръвна дискразия, лечението трябва да се преустанови и да се назначи подходяща терапия. Лечението също трябва да се преустанови в случай на анормални чернодробни тестове, с анормален азот на урея в кръвта. Повечето случаи на агранулоцитоза са настъпили между 4 и 10 седмици от лечението. През този период пациентите трябва да бъдат особено внимателни за появата на възпалено гърло или симптоми на инфекция. При значително намаляване на броя на левкоцитите, лекарството трябва да се преустанови и да се започне подходяща терапия.
Жълтеницата, която се развива (рядко) по време на лечението (между 2 и 4 седмици от терапията) обикновено се счита за реакция на свръхчувствителност. В същото време клиничната картина е подобна на тази при инфекциозен хепатит, но резултатите от функционалните чернодробни тестове са характерни за обструктивната жълтеница. Обикновено е обратим, но се съобщава за хронична жълтеница.
Рядко се съобщават случаи на внезапна смърт при пациенти, лекувани с фенотиазини. В някои случаи причината за смъртта е спиране на сърцето, в други - задушаване поради недостатъчност на кашличния рефлекс.
Антиеметичният ефект може да маскира симптомите на токсичност, причинени от предозиране на други лекарства и да затрудни диагностицирането на заболявания като чревна обструкция, синдром на Reye, мозъчни тумори или други енцефалопатии.
Пациентите със захарен диабет трябва да имат предвид, че съдържанието на въглехидрати в една единична доза от лекарството (1 таблетка) съответства на: доза 4 mg - 0,012 XE, доза 6 mg - 0,015 XE. дозировка от 10 mg - 0.018 XE.
Трябва да се внимава, когато се използват перфеназин при възрастни хора, тъй като те могат да бъдат по -чувствителни към действието на лекарството и развитието на странични ефекти като екстрапирамидни симптоми и тардивна дискинезия. Злокачественият невролептичен синдром (НМС), чието развитие е възможно на фона на приема на класически антипсихотици, е потенциално фатален комплекс от симптоми. Диагностицирането на пациенти с този синдром е трудно. При диференциалната диагноза е важно да се идентифицират случаи, когато клиничната картина включва сериозни медицински заболявания (например пневмония, системна инфекция и др.), Други екстрапирамидни симптоми, централна антихолинергична токсичност, топлинен удар, лекарствена треска и първични патологии на централната нервна система система. Управлението на НМС трябва да включва: 1) незабавно прекратяване на антипсихотичните лекарства и други лекарства за съпътстваща терапия, ако е необходимо; 2) интензивна симптоматична терапия и лекарско наблюдение; 3) лечение на всякакви свързани сериозни здравословни проблеми, които изискват специфично лечение. Няма общоприети специфични схеми на фармакологично лечение.
Препоръчва се внимателно проследяване на пациенти, които приемат големи дози фенотиазинови производни и на които им предстои операция и интервенция поради възможно развитие на хипотензивни явления.
При продължителна терапия с производни на фенотиазин трябва да се има предвид възможността за увреждане на черния дроб, роговицата и развитието на необратима късна дискинезия. Пациентите, които се нуждаят от продължителна терапия, трябва да изберат минималната доза и, ако е възможно. най -кратката продължителност на лечението при запазване на клиничното
Ефективност. Необходимостта от продължително лечение трябва да се преразглежда периодично.
Едновременното прекратяване на терапията с перфеназин може да доведе до развитие на симптоми на отнемане (замаяност, гадене, повръщане, лошо храносмилане, тремор), така че дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно до пълното прекратяване.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. Ср и козина.:По време на лечението е необходимо да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, работа с механизми, от шофиране на кола, тъй като може да отслаби умствената и / или физическата работоспособност, а също така да причини сънливост (особено през първите 2 седмици от лечението).
Форма на освобождаване / дозировка:Филмирани таблетки 4 mg, 6 mg и 10 mg.
10 таблетки 4 mg или 10 mg в блистерна опаковка.
5 картонени опаковки с блистери с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.
За формиране на военни аптечки, таблетки от 6 mg, по 1,2 kg всяка, в найлонови торбички. 2 торби по 1,2 кг в картонена кутия.
Условия за съхранение:На тъмно място при температура не по -висока от 25 ° C.
Да се пази извън обсега на деца.
Срок на годност:3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките:По рецепта Регистрационен номер: R N001399 / 01 Дата на Регистрация: 17.06.2008 Притежател на разрешението за употреба:TATHIMFARMPREPARATY, OJSC Русия Производител: & nbsp Дата на актуализиране на информацията: & nbsp 30.08.2015 Илюстрирани инструкцииИнструкции за употреба:
Етаперазин е антипсихотично средство, което засяга предимно централната нервна система.
Лекарствената форма на Eteperazine е филмирани таблетки. 1 таблетка от лекарството съдържа 4,6 и 10 mg перфеназин.
Фармакологично действие на етеразин
Лекарството е невролептик - антипсихотично средство, което има антиалергично, успокоително, мускулно релаксиращо, антиеметично, слабо антихолинергично, хипотензивно, антиеметично и хипотермично действие. Ефективността на Etperazine се дължи на блокадата на D2 рецепторите на мезокортикалната и мезолимбичната системи.
Според инструкциите, Eperazin има инхибиращ (успокояващ) ефект върху нервната система, като блокира адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол, без да причинява хипнотичен ефект (в обичайните дози).
Антиеметичният ефект на лекарството се дължи на блокадата на допаминовите рецептори в задействащата зона на центъра за повръщане. Хипотермичният ефект на Etperazine се постига поради блокадата на D2 рецепторите в хипоталамуса.
Прегледите на етаперазин съдържат информация за по -широк спектър на действие на лекарството в сравнение с хлорпромазин: етаперазин е по -активен от този агент, но той е по -нисък от него при адренолитични и хипотермични действия, както и в способността му да засилва ефекти на наркотични и лекарствени средства.
Изразеният антипсихотичен ефект на лекарството се развива в рамките на 3-7 дни след началото на приложението му и достига своя максимум след 2-6 месеца непрекъсната употреба.
Показания за употреба на Etperazin
Според инструкциите, Eperazin се използва за лечение на психични заболявания (като екзогенна органична и старческа психоза с халюцинаторни явления, шизофрения, психопатия, сърбеж, хълцане). Съдейки по прегледите на Etaperazin, лекарството се използва успешно за неукротимо повръщане при бременни жени.
Странични ефекти
В някои случаи лекарството може да причини екстрапирамидни нарушения (треперене, нарушена координация на движенията, намаляване на обема им), сънливост, замъглено зрение, акатизия, автономни нарушения, летаргия, депресия, умствена изостаналост, намалена мотивационна активност. От страна на сърдечно -съдовата система е възможно понижаване на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, изразени промени в ЕКГ. От страна на стомашно -чревния тракт, според прегледите на Etperazin, има странични ефекти като атония на пикочния мехур и червата, коремна болка, загуба на апетит, гадене и повръщане.
Алергичните реакции на лекарството включват контактен дерматит, кожен обрив, фоточувствителност, ангиоедем.
Странични ефекти на Етеперазин, свързани с антихолинергичния ефект на лекарството: нарушения на акомодацията, сухота в устата, затруднено уриниране, запек.
Противопоказания
Употребата на етаперазин е забранена за ендокардит, заболяване, свързано с възпаление на вътрешните кухини на сърцето, тежки сърдечно -съдови заболявания (артериална хипотония, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност), прогресиращи заболявания на гръбначния мозък и мозъка, тежка депресия на функцията на централната нервна система, кома от всякакъв произход.
- Патологични промени в хемопоетичната система;
- Алкохолизъм;
- Рак на гърдата;
- Глаукома със затворен ъгъл;
- Пептична язва и 12 дуоденална язва;
- Бъбречно или чернодробно увреждане;
- Хиперплазия на простатата;
- Болестта на Паркинсон;
- Синдром на Reye;
- Кахексия;
- Повръщане, свързано с предозиране на други лекарства;
- По -възрастна възраст.
Дозировка и начин на приложение на Etperazine
Лекарството се приема перорално, след хранене.
За психотични разстройства при пациенти, които преди това не са използвали антипсихотични лекарства, дозата на Eperazin според инструкциите е 4-16 mg от лекарството 2-4 пъти на ден. Наличието на хронично заболяване причинява увеличаване на дозата до 64 mg / ден. Продължителността на лечението в този случай е от 1-4 месеца.
В случай на предозиране с етаперазин се наблюдава появата на невролептични реакции, например повишаване на телесната температура. В тежки случаи нарушеното съзнание може да се прояви в различни форми, чак до кома. Лечението на предозиране с лекарството се извършва с помощта на интравенозно приложение на разтвор на декстроза, диазепам, ноотропни лекарства, витамини от група С и В, както и симптоматична терапия.
специални инструкции
Както е посочено в инструкциите за етаперазин, ако се подозира чревна обструкция и мозъчен тумор, употребата на лекарството е неподходяща - тъй като повръщането може да прикрие симптомите на отравяне и да затрудни диагностицирането.
По време на лечението с етаперазин се препоръчва редовно да се следи работата на черния дроб и бъбреците, протромбиновия индекс, периферната кръв, както и да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на дейности, които изискват бърза реакция и повишена концентрация на внимание .
В прегледите на Etperazin се споменава, че е необходимо да се избягва контакт на кожата с течната форма на лекарството, за да се предотврати възможната поява на контактен дерматит.
Лекарството се съхранява при температура не по -висока от 20 градуса по Целзий на тъмно място, недостъпно за деца. Срокът на годност на Eteperazine при тези условия е 3 години. Употребата на лекарствения продукт след посочения срок на годност е забранена.
Етеразин - принадлежи към невролептиците от групата на фенотиазиновите производни. Активното вещество на лекарството е перфеназин. Той е в състояние да блокира допаминовите рецептори (постсинаптични) в мозъка. Също така е блокиран блуждаещият нерв на стомашно -чревния тракт. Тези и някои други сложни ефекти на етаперазин правят възможно използването му за облекчаване на психотичната възбуда. Лечението с лекарството има успокояващ ефект, отпуска мускулите. В допълнение, това средство има антиеметичен ефект. Леко понижава кръвното налягане.
Прилага се, когато:
- Неврози, придружени от страх, вълнение, хиперактивност;
- Шизофрения;
- Повръщане;
- Сърбяща кожа;
Етеразин се произвежда под формата на таблетки и инжекционни разтвори, които се прилагат мускулно и интравенозно. Лекарят изгражда терапевтичната схема индивидуално за всеки пациент. Инструкцията за лекарството Etperazin описва само максимално възможните дози:
- За перорално приложение - до 400 mg на ден;
- За интрамускулно инжектиране - до 30 mg на ден;
- За интравенозно инжектиране - до 5 mg на ден;
Противопоказан при:
- Болести на черния дроб, бъбреците, щитовидната жлеза (микседем);
- Хемопоетични нарушения;
- Тежки патологии на сърдечно -съдовата система;
- Развиващи се системни патологии на мозъка или гръбначния мозък;
- Бременност и кърмене;
Странични ефекти
Употребата на това лекарство засяга предимно състоянието на човешката нервна система. От нежелани явления могат да възникнат: двигателни нарушения от различен тип, зрителни увреждания, сънливост... Също така може да има оплаквания от суха лигавица, запек, задържане на урина. Други странични ефекти, засягащи здравето на черния дроб, образуването на кръв и т.н., са редки.
Аналози по -евтини от етаперазин
Няма други лекарства с перфеназин като активна съставка. Но като подобни лекарства можете да посочите други лекарства от групата на производни на фенотиазин:
- Piportil;
- Пропазин;
Сред тези, а не директни, само аналози Аминазинможе да е по -евтино, но с несъответствие в дозировките. Neuleptilв някои аптеки могат да бъдат намерени на същата или малко по -ниска цена от Eperazine.
Отзиви за етеперазин
Най -подробните отзиви за етаперазин могат да бъдат намерени във форума, където се обсъждат антипсихотици, които се предписват на хора за пристъпи на паника. И тази дискусия показва как са индивидуалните реакции към такива лекарства:
- Това лекарство ми помага перфектно. Пия го вече три години и няма да се откажа. Няма странични ефекти. Но също няма напрежение. Като цяло се чувствам като здрав човек.
- Наистина, Етаперазин премахва алармата. Но ми става сънливо. Така че трябва да измислите нещо ново.
- Имах толкова ужасно състояние след Етеперазин, че не бих го пожелал на никого. Не можех да седя неподвижно, суетях се. Стана неудобно във всяка позиция, исках спешно да го сменя ...
- Опитах се да пия Etperazin. Имаше някаква буца в гърлото, компресия. Няколко дни не минаха, докато продължих да пия хапчетата. Тогава казах на лекаря, че вече не мога да ги пия.
- И той изобщо не отиде при мен. Взех цяло хапче (не една четвърт!) И не почувствах нищо.
- През деня спя, нощем се дръпвам - това са чувствата ми от Етеперазин.
Този списък е безкраен. Основната идея, която възниква при четене, е, че е невъзможно да се предвиди предварително какъв ефект ще има лечението с етаперазин върху този или онзи пациент. Лекарството трябва да бъде предписано от лекар с подробни инструкции за режимите на дозиране. Трябва да се свържете със същия специалист, за да коригирате дозата или да промените лекарството, ако е необходимо.
Оценете този Eperazine!
Помогна ми 92
Не ми помогна 12
Цялостно впечатление: (11)