Ако наркотичните свойства на етера са открити случайно, тогава флуоротанът е първият целенасочено синтезиран анестетик. Още през 30 -те години на ХХ век беше установено, че заместването на водородни атоми в молекула въглеводород с халоидни атоми води до увеличаване на наркотичните свойства на съединенията. Въпреки това, повечето от синтезираните съединения имаха изразен токсичен ефект и бяха експлозивни. В допълнение, много вещества се разлагат на светлина, за да образуват фосген и други силно токсични продукти. И накрая, беше възможно да се синтезират флуоровъглеводороди, които поради своята термична и химическа устойчивост бяха наречени „вещества с диамантено сърце и кожа от носорог“.
"Флуотан" е синтезиран през 1951 г. (според други източници - през 1945 г.) в Англия от Сукал. Фармакологичните свойства са проучени подробно от Raventos. Клиничните изпитвания са проведени от Джонстън през 1956 г. В СССР лекарството започва да се използва през 1958 г. в клиниката на проф. И. С. Жорова. В началото на 60 -те години стартира производството на местното лекарство "Фторотан". През втората половина на 60 -те години флуоротанът постепенно замества етера и става най -популярният анестетик, използван във всички клонове на медицината от акушерството и детската хирургия до неврохирургията и гръдната хирургия. Въпреки това, доста високата токсичност, способността за понижаване на кръвното налягане, съчетана с несъвършенството на оборудването за домашна анестезия (виж по -долу), доведе до факта, че от втората половина на 70 -те години флуоротанът започва да се използва все по -рядко , първо се комбинира с азотен оксид, а след това се измества от него. Понастоящем флуоротанът не се използва за извършване на дългосрочни кухинни операции. Понякога продължава да се използва като маска рауш анестезия в детската хирургия, стоматологията, както и в комбинация с мускулни релаксанти и механична вентилация за лечение на астматичен статус и промиване на трахеобронхиалното дърво. Независимо от това, той е включен в „Списък на жизненоважни и основни лекарства“, одобрен със заповед на правителството на Руската федерация от 4 април 2002 г., № 425-r.
Фторотанът е мощен анестетик, съдържащ халоген, който е 4-5 пъти по-силен от етера и 50 пъти по-силен от азотния оксид. Това е безцветна течност със сладникав мирис. Точката на кипене е 50,2 ° C. Разлага се при излагане на светлина на токсични продукти. Съхранява се в тъмни бутилки. Содата вар (абсорбатор на въглероден диоксид в анестезиолога - виж по -долу) не се унищожава. Парите на фторотан са незапалими, невзривни, когато се смесват с въздух, кислород, азотен оксид и дори етер (до 13 об.%). Това обстоятелство направи възможно провеждането на анестезия с газови смеси с повишено съдържание на кислород, което допринесе за развитието на гръдната, сърдечно -съдовата и неврохирургията.
Този анестетик предизвиква бързо, без неприятни усещания, влизане в анестезия, не дразни лигавиците, инхибира секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези, ларинкса и фарингеалните рефлекси, има релаксиращ ефект върху цялата гладка и частично набраздена мускулатура. В резултат на това той е мощен бронходилататор, понижава тонуса на матката и напълно блокира раждането, но в същото време има депресивен ефект върху миокарда и понижава кръвното налягане поради вазоплегия. Освен това флуоротанът инхибира функцията на черния дроб и бъбреците, но не поради директен токсичен ефект, а поради намаляване на притока на кръв в тези органи. Флуоротанът се екскретира от тялото главно през белите дробове (80-85%), останалата част се метаболизира в черния дроб и се екскретира чрез бъбреците.
Концентрацията на флуоротанови пари в газовата смес през периода на влизане в анестезия е до 2.5-3.0 об.%, През периода на поддържане на анестезия-0.5-1.5 об.%. Когато се комбинира с азотен оксид, концентрацията на флуоротан може да бъде намалена до 0,5-1 об.%.
Клиничната картина на флуоротановата анестезия има значителни разлики от анестезията с етер. В тази връзка е интересно да се даде описание на усещанията по време на анестезия на един от служителите на клиниката, професор И. С. Жоров, който е изпитал ефекта на флуоротан (1958):
„Няколко секунди след като започнаха да капят флуотан върху обичайната маска на Есмарх, почувствах специфична леко сладка миризма. Нямаше усещане за задушаване и нямаше желание да сваля маската. Очевидно отне около минута (според доклада от теста 1 минута 30 секунди) и се почувствах сякаш бързо паднах някъде. Тогава сякаш се събуждаше от сън, изглеждаше, че някой се притеснява, нещо сънува и аз се събуждам. Нямаше главоболие, нямаше гадене, нямаше желание да спи при събуждане (анестезията продължи 12 минути). 15 минути след събуждането вече давах упойка на друг служител на клиниката. "
По време на анестезия с флуоротан е обичайно да се разграничават три етапа: начален, преходен (възбуждане) и хирургичен (Маневич А.В., 1966).
Основните клинични признаци, характеризиращи дълбочината на анестезията, са нивото на кръвното налягане и честотата на пулса - когато анестезията се задълбочи, налягането спада и пулсът става по -стегнат.
начална фазасе развива в рамките на 1-2 минути и се характеризира с постепенна загуба на съзнание, повишено дишане и пулс, умерено (5-10 mm Hg) понижение на кръвното налягане. Зениците са донякъде разширени, реакцията на светлина е запазена. Не е възможно да се получи аналгезия до пълна загуба на съзнание.
Преходен етапняма ясни клинични прояви и е ясно дефиниран само при лица, първоначално чувствителни към невротропни отрови (алкохолици, наркомани). Понякога се проявява под формата на двигателно вълнение със задържане на дъха. Понякога дишането, напротив, се ускорява и пулсът намалява. Кръвното налягане може да намалее с 20-30 mm Hg. Изкуство. Зениците постепенно се стесняват, реакцията на светлина се запазва. Повръщането е изключително рядко. Обикновено продължителността на втория етап е не повече от 40-60 секунди.
Хирургичен етапсе развива 3-5 минути след началото на вдишването на флуоронанови пари. Според дълбочината на анестезията в нея се разграничават три нива, които се диференцират от състоянието на очните рефлекси, мускулния тонус, пулса, кръвното налягане и дишането.
Първо нивохарактеризира се със спиране на движението на очните ябълки, изчезване на конюнктивалните рефлекси, свиване на зениците при запазване на реакцията на светлина. Тонусът на мускулите на лицето и шията намалява, на коремната стена се запазва. Пулсът се ускорява, кръвното налягане намалява леко. Дълбочината на дишане намалява донякъде.
Второ нивозаписани въз основа на това, че зениците остават стегнати, но вече не реагират на светлина. Настъпва отпускане на коремните мускули, пулсът се забавя и кръвното налягане значително намалява. Дишането става повърхностно, ускорено. Появяват се признаци на хиперкапния (кожата става пурпурна и става мокра).
Трето нивохарактеризира се с разширени зеници при липса на реакция на светлина. Пълна мускулна релаксация с респираторна депресия. Брадикардия с критично понижение на кръвното налягане. Характерно е, че кожата поради вазоплегия остава розова и топла. Не се препоръчва анестезия от ниво 3.
Събужданеслед прекратяване на вдишването на флуоротан настъпва за 3-8 минути, пост-анестетичната депресия е краткотрайна (не повече от половин час), но често има гадене и повръщане, втрисане и двигателна възбуда.
Усложненията на флуоротаничната анестезия са свързани главно с възможността за бързо предозиране на лекарството с развитие на остра сърдечно -съдова недостатъчност. На фона на вазоплегия, ефектът от прилагането на катехоламини се увеличава, което прави използването им опасно.
Флуоротаничната анестезия е противопоказана при тежка сърдечна недостатъчност, надбъбречна недостатъчност, остра загуба на кръв, бъбречна и чернодробна недостатъчност. Показан е за пациенти с бронхиална астма (елиминира бронхоспазъм) и със заплашително разкъсване на матката.
В чужбина понастоящем халотанът не се използва, но се използват редица флуоридни инхалационни анестетици: Метоксифлуран (Pentran, Ingalan), Enflurane, Isoflurane, Sevoflurane,Десфлуранс минимален токсичен ефект върху черния дроб и други паренхимни органи. Те превъзхождат по анестетичен ефект на халотана, стабилизират сърдечния ритъм, намаляват чувствителността на сърцето към адреналина, не дразнят лигавиците и отпускат мускулите на бронхите. Концентрацията в дихателната смес е 0,3-0,8%. При тези концентрации препаратите не са експлозивни. Те не се произвеждат в Русия и поради високата цена и невъзможността да се използват в машините за домашна анестезия, се използват изключително рядко.
Важен недостатък на всички флуоридни анестетици е способността да предизвикват т.нар злокачествена хипертермия.
Състав и форма на освобождаване на лекарството
50 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
50 ml - бутилки от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Средства за инхалационна анестезия. Предизвиква бързо въвеждане в анестезия без или с минимално изразен етап на възбуда. Има аналгетичен и слаб мускулно релаксиращ ефект. Блокира симпатиковите ганглии, причинява разширяване на кръвоносните съдове в кожата и мускулите. Повишава тонуса на блуждаещия нерв, причинявайки брадикардия. Намалява вътреочното налягане. Той има директен ефект върху миокарда, намалява систоличния обем и миокардната контрактилност, повишава миокардната чувствителност към катехоламини. Халотанът не дразни лигавицата на дихателните пътища, не увеличава отделянето на слюнка и секрецията на бронхиален секрет; инхибира рефлексите на кашлица и повръщане; пропорционално на интензивността на анестезията, тя отслабва контрактилитета на матката. Не причинява ацидоза. Хирургичният етап на анестезия обикновено се постига за 4-6 минути. След края на анестезията пробуждането настъпва за 5-15 минути.
Потискането на дихателния център възниква, когато концентрацията на халотан в кръвта е 30-38 mg%.
Фармакокинетика
Съотношението разпределение кръв / газ е 2,3, съотношението мозък / кръв 2,9, а минималната алвеоларна концентрация е 0,75%.
По време на средната продължителност на оперативната анестезия се метаболизират 15-20% халотан.
Халотанът се метаболизира чрез окисляване до образуване на трифлуороцетна киселина и освобождаване на бромови и хлорни йони. При ниско кислородно напрежение халотанът се метаболизира до свободния радикал на хлоротрифлуороетил, който е в състояние да реагира с компонентите на мембраната на хепатоцитите.
Екскрецията от кръвта е бавна, това се дължи на бавното излизане от анестезията.
Показания
Инхалационна анестезия за големи и малки хирургични интервенции.
Противопоказания
Тежки чернодробни дисфункции, анестезия с халотан, последвана от анамнеза за злокачествена хипертермия, повишено вътречерепно налягане, необходимост от локално приложение на епинефрин по време на операция, първи триместър на бременността, период на раждане, свръхчувствителност към халотан.
Дозировка
Вдишването на халотан се извършва както с кислород, така и със смес от азотен оксид и кислород. За индукционна анестезия концентрацията на пари от халотан в кислород или смес от кислород и азотен оксид обикновено постепенно се увеличава до 3-4 об.%. Когато се въвежда в анестезия с помощта на средства за неинхалационна анестезия, последвано от въвеждане на халотан с кислород, той се използва само за поддържане на анестезия, обичайната поддържаща концентрация е 0,5-2 об.%. Хирургичният етап на анестезия обикновено се постига за 4-6 минути, докато концентрацията на халотан в кръвната плазма е 7-12 mg%. Минималната наркотична концентрация (MNC) на халотан при възрастни е 0,77 об.%, С добавяне на 70 об. тя намалява до 0,3 об.%, което съответства на нива от 16 и 6 mg% в кръвта. Премедикацията с морфин леко намалява MNC на халотан. Стойностите на OLS за халотан за деца под 10 години са 0,92 об.%, За тези над 70 години - 0,64 об.%.
Странични ефекти
От страна на централната нервна система:след събуждане е възможно главоболие, треперене; повишено вътречерепно налягане.
От страна на сърдечно -съдовата система:артериална хипотония, брадикардия, ритъмни нарушения.
От храносмилателната система:чернодробна дисфункция до развитие на жълтеница, хепатит, чернодробна некроза, особено при многократно приложение; след събуждане е възможно гадене.
Други:в някои случаи злокачествена хипертермия.
ИНСТРУКЦИИ за медицинска употреба на лекарствения продукт
Флуоротан
Търговско наименование
Фторотан
Доза от
Течност за вдишване
100 g от лекарството съдържат
Описание
Фармакологична група
ATX код N01AB01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Причинява бързо въвеждане в анестезия без или с минимално проявление на етапа на възбуда. Има аналгетичен и мускулно релаксиращ ефект (не създава достатъчно отпускане на мускулите и поради това се налага допълнително използване на мускулни релаксанти). Блокира ганглиите на симпатиковата нервна система, разширява артериите на кожата и мускулите, намалява кръвното налягане. Повишава тонуса на n.vagus, причинява брадикардия. Поради директното отрицателно инотропно действие, намалява контрактилитета на миокарда и обема на перкусията на кръвта. Чрез увеличаване на чувствителността на кардиомиоцитите към катехоламините, това увеличава вероятността от развитие на аритмии. Не дразни дихателните пътища, не предизвиква увеличаване на секрецията на слюнка и бронхиални жлези, има умерен бронходилататорен ефект, инхибира кашлицата и повръщащите рефлекси; пропорционално на дълбочината на общата анестезия, отслабва контрактилитета на матката; не причинява ацидоза. При концентрация от 0,5 до 3-4 об.%, Хирургичният етап на анестезия се постига за 4-6 минути, след края на общата анестезия пробуждането настъпва за 5-15 минути.
Показания за употреба
Начин на приложение и дозировка
Въвеждането в анестезията започва с доставката на халотан в концентрация от 0,5 об. % (с кислород), след това постепенно увеличете концентрацията на пари от халотан в сместа до 2-4 об. %. Обичайната поддържаща концентрация е 0,5-2 об. %. Концентрация в кръвта 7-12 об. % съответства на хирургичния стадий на обща анестезия. Минималната алвеоларна концентрация (MAC) за възрастни при смесване с кислород е 0,77 об. %, със смес с азотен оксид - 0,3 об. %. MAK добавка на халотан с кислород за деца под 6 месеца. - 1,08 об. %; до 10 години -0,92 об. %; за лица над 70 години -0,64 об. %. За премедикация е за предпочитане да се използват неморфин и промедол
Страничен ефект
Дихателна депресия
Противопоказания
Жълтеница, чернодробно заболяване
Черепна хипертония
Фейохромоцитом,
Хипертиреоидизъм
Хиперкатехоламинемия
Чернодробна недостатъчност,
Артериална хипотония
Аритмия
Миастения гравис
Лекарствени взаимодействия
специални инструкции
вълнение
Предозиране
Формуляр за освобождаване и опаковка
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо, тъмно място при температура 12-15 ° C
Срок на годност
Не използвайте след срока на годност!
Условия за отпускане от аптеките
Използва се само в здравни заведения
Производител
Орден на Червеното знаме на труда Открито акционерно дружество "Алтайхимпром" им. G.S. Верещагин (АД "Алтайхимпром"), Русия, 658837 Яровое, Алтайска територия, площад Предзаводская 2, тел. / Факс (38568)
ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба
лекарствен продукт
Флуоротан
Търговско наименование
Фторотан
Международно непатентовано наименование
Доза от
Течност за вдишване
100 g от лекарството съдържат
активно вещество - флуоротан 99,99 g
помощно вещество - тимол 0,01g
Описание
Прозрачна, безцветна, тежка, подвижна, силно летлива течност с миризма, подобна на хлороформ.
Фармакологична група
Общи анестетици. Халогенирани въглеводороди.
ATX код N01AB01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
При вдишване се абсорбира от лумена на алвеолите в кръвния поток, концентрацията в алвеолите и кръвта бързо се уравновесява.Разпределя се в органи с добра васкуларизация (мозък, сърце, черен дроб), мускули, мастна тъкан. Бързо преминава хистохематогенните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната. След прекратяване на приема в организма, намаляването на концентрацията му в плазмата има експоненциален характер. Той се екскретира от белите дробове - 80% непроменен; бъбреци - 20% под формата на неактивни метаболити.
Фармакодинамика
Причинява бързо въвеждане в анестезия без или с минимално проявление на етапа на възбуда. Има аналгетичен и мускулно релаксиращ ефект (не създава достатъчно отпускане на мускулите и поради това се налага допълнително използване на мускулни релаксанти). Блокира ганглиите на симпатиковата нервна система, разширява артериите на кожата и мускулите, намалява кръвното налягане. Повишава тонуса на n.vagus, причинява брадикардия. Поради директното отрицателно инотропно действие, намалява контрактилитета на миокарда и обема на перкусията на кръвта. Чрез увеличаване на чувствителността на кардиомиоцитите към катехоламините, това увеличава вероятността от развитие на аритмии. Не дразни дихателните пътища, не предизвиква увеличаване на секрецията на слюнка и бронхиални жлези, има умерен бронходилататорен ефект, инхибира кашлицата и повръщащите рефлекси; пропорционално на дълбочината на общата анестезия, отслабва контрактилитета на матката; не причинява ацидоза. При концентрация от 0,5 до 3-4 об.%, Хирургичният етап на анестезия се постига за 4-6 минути, след края на общата анестезия пробуждането настъпва за 5-15 минути.
Показания за употреба
Инхалационна обща анестезия за големи и малки хирургични интервенции, диагностични процедури при различни категории пациенти (включително тези с хронични обструктивни белодробни заболявания, бронхиална астма и захарен диабет).
Флуоротановата анестезия се използва за различни хирургични интервенции, включително върху органите на коремната и гръдната кухина, при възрастни деца или пациенти в напреднала възраст с бронхиална астма. Използването на флуоротан е особено показано в случаите, когато е необходимо да се избягва възбуда и стрес на пациента (в неврохирургията, офталмологията и др.).
Начин на приложение и дозировка
Подходящ за всякакъв вид инхалационна анестезия. Правилното дозиране се постига с калибриращ изпарител, разположен извън затворената циркулационна система (за да се избегне предозиране). Ако е необходимо, за да се подобри мускулната релаксация, е за предпочитане да се предписват мускулни релаксанти с деполяризиращ тип действие (дитилин); когато се използват лекарства от недеполяризиращ (състезателен) тип, дозата на последния се намалява спрямо обичайната. Концентрацията на флуоротан при използване на мускулни релаксанти (с контролирана вентилация) не трябва да надвишава 1-1,5 об. %.
Въвеждането в анестезията започва с подаването на халотан в концентрация от 0,5 об. % (с кислород), след това постепенно увеличете концентрацията на пари от халотан в сместа до 2-4 об. %. Обичайната поддържаща концентрация е 0,5-2 об. %. Концентрация в кръвта 7-12 об. % съответства на хирургичния стадий на обща анестезия. Минималната алвеоларна концентрация (MAC) за възрастни при смесване с кислород е 0,77 об. %, със смес с азотен оксид - 0,3 об. %. MAK добавка на халотан с кислород за деца под 6 месеца. - 1,08 об. %; до 10 години -0,92 об. %; за лица над 70 години -0,64 об. %. За премедикация е за предпочитане да се използват неморфин и промедол, които по -малко възбуждат центровете на блуждаещия нерв. Когато се използва флуоротан, съзнанието се изключва обикновено 1-2 минути след началото на вдишването на неговите пари. След 3-5 минути започва хирургическият етап на анестезия. След 3-5 минути след прекратяване на доставката на флуоротан пациентите започват да се събуждат. Анестетичната депресия напълно изчезва в рамките на 5-10 минути след краткотрайна и 30-40 минути след продължителна анестезия. Вълнението е рядко и слабо изразено. Парите на флуоротан не предизвикват дразнене на лигавиците на дихателните пътища, инхибират секрецията, отпускат дихателните мускули, което улеснява механичната вентилация. Няма значителни промени в газообмена по време на анестезия с флуоротан. Обикновено кръвното налягане намалява, което отчасти се дължи на потискащия ефект на лекарството върху симпатиковите ганглии и с разширяването на периферните съдове. Тонусът на блуждаещия нерв се повишава и следователно е възможна брадикардия. До известна степен флуоротанът има обезценяващ ефект върху миокарда. Освен това флуоротанът повишава миокардната чувствителност към катехоламини; въвеждането на епинефрин и норепинефрин по време на анестезия може да причини камерно мъждене.
Страничен ефект
Главоболие, треперене, вътречерепна хипертония, гадене
Артериална хипотония, брадикардия, сърдечни аритмии, аритмии
В някои случаи е възможна чернодробна дисфункция с появата на жълтеница, хепатит, чернодробна некроза, особено при многократни инжекции
Дихателна депресия
В някои случаи е възможно развитие на злокачествена хипертермия.
След събуждане е възможен пост-анестетичен димерит.
По време на гинекологични операции трябва да се има предвид, че флуоротанът може да причини намаляване на тонуса на мускулите на матката и повишено кървене, поради което използването му в акушерско-гинекологичната практика трябва да се ограничи само до случаите, когато отпускането на матката е посочено. Под въздействието на флуоротан намалява чувствителността на матката към лекарства, които причиняват свиването й (алкалоиди от рогче, окситоцин).
Противопоказания
Свръхчувствителност към лекарството
Злокачествена хипертермия (анамнеза за халотан)
Жълтеница, чернодробно заболяване
Черепна хипертония
Необходимост от локално приложение на епинефрин в областта на отговора (риск от развитие на аритмия)
Фейохромоцитом,
Хипертиреоидизъм
Хиперкатехоламинемия
Чернодробна недостатъчност,
Артериална хипотония
Аритмия
Миастения гравис
Повишено вътречерепно налягане
Използване на халотан за обща анестезия преди по -малко от 3 месеца
Бременност (1 триместър), раждане и ранно след раждане
Анестезия с флуоротан не трябва да се използва в случай на феохромоцитом и в други случаи, когато съдържанието на адреналин в кръвта е повишено, с тежък хипертиреоидизъм.
Лекарствени взаимодействия
Симпатикомиметиците увеличават риска от аритмии. Засилва ефекта на недеполяризиращи мускулни релаксанти, антихипертензивни лекарства, брадикардия под въздействието на дигиталисови лекарства и инхибитори на холинестеразата (неостигмин), отслабва ефекта на утеротонизиращите лекарства. Морфинът и фенотиазините засилват потискащия ефект върху централната нервна система.
Увеличава риска от увреждане на черния дроб в присъствието на фенитоин. Аминогликозидите, линкомицинът и полимиксините задълбочават нервно -мускулната блокада (може да причини апнея). Кетаминът увеличава елиминационния полуживот, метилдопа, азотен оксид, морфин и фенотиазиазини - ефектът от общата анестезия. Суксаметоний увеличава вероятността от развитие на злокачествена хипертермия, аритмии - ксатин.
специални инструкции
Не може да се съхранява в изпарители; Преди да се използва повторно, изпарителят трябва да се почисти от остатъци от флуоротан и продуктите му на разпадане.Тимолът (използван за стабилизиране) не се изпарява, остава в изпарителя, оцветявайки разтвора в жълтеникав цвят, той е силно разтворим, елиминира се с помощта от етер. Необходимо е да се отмени леводопа 6-8 часа преди началото на общата анестезия.Пациентите с хроничен алкохолизъм се нуждаят от големи дози за анестезия.
Фторотан обикновено не е противопоказан при кърмене.
В напреднала и старческа възраст употребата на флуоротан трябва да бъде ограничена.
Не използвайте флуоротан по време на бременност (I триместър),
Употребата на флуоротан в акушерството - гинекологичната практика трябва да се ограничи само до онези случаи, когато е показана релаксация на матката. Под въздействието на флуоротан намалява чувствителността на матката към лекарства, които причиняват нейното свиване (алкалоиди от рогче, окситоцин).
Под флуоротанова анестезия не трябва да се използват адреналин и норадреналин, за да се избегнат аритмии. Трябва да се има предвид, че хората, които работят със сфторотан, могат да развият алергични реакции.
Под флуоротанова анестезия могат да се извършват различни хирургични интервенции, включително върху органите на коремната и гръдната кухина, деца и възрастни хора. Не се препоръчва използването на флуоротан през маска при деца.
Използването на флуоротан е особено показано в случаите, когато е необходимо да се избегне възбуда и стрес на пациента (неврохирургия, офталмохирургия и др.).
Незапалимостта прави възможно използването на електрическо и рентгеново оборудване по време на работа.
Предозиране
Симптоми: тежка брадикардия, аритмии, хипотония, хипертермична криза, респираторна депресия.
Лечение: механична вентилация с чист кислород, симптоматична терапия.
Формуляр за освобождаване и опаковка
50 ml в оранжеви стъклени бутилки с капкомер, запечатани с полиетиленова запушалка и капачка с винт или в кафяви стъклени бутилки за опаковане на медицински продукти, запечатани с пластмасова капачка, с тефлоново уплътнение и контрол на първото отваряне, доставени в комплект с бутилки. Бутилка с капкомер или бутилка заедно с инструкции за употреба на държавния и руския език са опаковани в картонени кутии.
Опаковки от 20 броя или по 64 броя всяка са опаковани в кашон, изработен от картон по ГОСТ 7933-89 или велпапе по ГОСТ 7376-89. Групов опаковъчен и транспортиращ контейнер по ГОСТ 17768-90.
Регистрационен номер: LCP-005207 / 08-030708
Търговско наименование: Фторотан
Международно непатентовано наименование: халотан.
Доза от: течност за вдишване
Състав:
като
активно вещество- халотан;
помощно вещество- тимол.
Описание:бистра, безцветна, тежка, подвижна, летлива течност с миризма, подобна на хлороформ.
Фармакологична група:средства за инхалационна обща анестезия.
ATX код N01ABO1.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика
Предизвиква бързо въвеждане в анестезия без или с минимално проявление на етапа на възбуда. Той има аналгетичен и мускулно релаксиращ ефект (не създава достатъчно отпускане на мускулите и поради това е задължително необходимо допълнително използване на мускулни релаксанти). Блокира ганглиите на симпатиковата нервна система, разширява артериите на кожата и мускулите, понижава кръвното налягане. Повишава тонуса на n.vagus, причинява брадикардия. Поради директния отрицателен инотропен ефект, той намалява контрактилитета на миокарда и ударния обем. Чрез увеличаване на чувствителността на кардиомиоцитите към катехоламините, това увеличава вероятността от развитие на аритмии. Не дразни дихателните пътища, не предизвиква увеличаване на секрецията на слюнка и бронхиални жлези, има умерен бронходилататорен ефект, инхибира рефлексите на кашлица и повръщане; пропорционално на дълбочината на общата анестезия, тя отслабва контрактилитета на матката; не причинява ацидоза. При концентрация от 0,5 до 3-4 об.%, Хирургичният етап на анестезия се постига за 4-6 минути, след края на общата анестезия пробуждането настъпва за 5-15 минути.
Фармакокинетика
При вдишване се абсорбира от лумена на алвеолите в кръвния поток и концентрацията в алвеолите и кръвта бързо се уравновесява. Разпределени в органи с добра васкуларизация (мозък, сърце, черен дроб), мускули, мастна тъкан. Той бързо преминава хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. След прекратяване на приема му в организма, намаляването на концентрацията му в плазмата има експоненциален характер. Той се екскретира от белите дробове - 80% непроменен; бъбреци - 20% под формата на неактивни метаболити.
Показания за употреба:
Инхалационна обща анестезия за големи и малки хирургични интервенции, диагностични процедури при различни категории пациенти (включително тези с хронични обструктивни белодробни заболявания, бронхиална астма и захарен диабет).
Начин на приложение и дозировка:
Подходящ за всякакъв вид инхалационна анестезия. Правилното дозиране се постига с калибриращ изпарител, разположен извън затворената циркулационна система (за да се избегне предозиране).Въвеждането в анестезията започва с подаването на халотан в концентрация от 0,5 об. % (с кислород), след това постепенно увеличете концентрацията на пари от халотан в сместа до 2-4 об. %. Обичайната поддържаща концентрация е -0,5-2 об. %. Концентрация в кръвта 7-12 об. % съответства на хирургичния стадий на обща анестезия. Минималната алвеоларна концентрация (MAC) за възрастни при смесване с кислород е 0,77 об. %, със смес с азотен оксид - 0,3 об. %. MAC на халотан при смесване с кислород за деца до 6 месеца. - 1,08 об. %; до 10 години -0,92 об. %; за лица над 70 години -0,64 об. %. Премедикацията с морфин има малък ефект върху MAC.
Страничен ефект:
От страна на централната нервна система: след събуждане са възможни главоболие, тремор; повишено вътречерепно налягане.От страна на сърдечно -съдовата система: артериална хипотония, брадикардия, сърдечни аритмии.
От храносмилателната система: нарушена чернодробна функция до развитието на жълтеница, хепатит, чернодробна некроза, особено при многократни инжекции; след събуждане е възможно гадене.
Други: в някои случаи е възможно развитието на злокачествена хипертермия.
Противопоказания :
Свръхчувствителност, жълтеница, злокачествена хипертермия (с анамнеза за халотан), чернодробно заболяване, черепна хипертония, необходимост от локална употреба на епинефрин в областта на хирургията (риск от аритмия); феохромоцитом, хипертиреоидизъм, хиперкатехоламинемия, чернодробна недостатъчност, артериална хипотония, аритмия, миастения гравис, използване на халотан за обща анестезия преди по -малко от 3 месеца, бременност (1 триместър), раждане и ранен следродилен период.
Внимателноприем на сърдечни гликозиди.
Взаимодействие с други лекарствени продукти:
Симпатикомиметиците увеличават риска от аритмии. Засилва ефекта на недеполяризиращи мускулни релаксанти, антихипертензивни лекарства, брадикардия под въздействието на дигиталисови лекарства и инхибитори на холинестеразата (неостигмин), отслабва ефекта на утеротонизиращите агенти. Морфинът и фенотиазините засилват потискащия ефект върху централната нервна система.
Увеличава риска от увреждане на черния дроб в присъствието на фенитоин. Аминогликозидите, линкомицинът и полимиксините задълбочават невромускулната блокада (може да причини апнея). Кетаминът увеличава елиминационния полуживот, метилдопа, азотен оксид, морфин и фенотиазиазини-силата на общата анестезия. Суксаметоний увеличава вероятността от развитие на злокачествена хипертермия, аритмии - ксатин.
Предозиране:
Симптоми:тежка брадикардия, аритмии, хипотония, хипертермична криза, респираторна депресия.Лечение:Вентилация с чист кислород, симптоматична терапия.
Специални инструкции:
Не може да се съхранява в изпарители; Преди да го използвате отново, изпарителят трябва да се почисти от остатъци от флуоротан и продуктите му на разпадане. Тимолът (използван за стабилизиране) не се изпарява, остава в изпарителя, оцветявайки разтвора в жълтеникаво, той е силно разтворим и се елиминира с етер. Необходимо е да се отмени леводопа 6-8 часа преди началото на обща анестезия. Пациентите с хроничен алкохолизъм се нуждаят от големи дози за анестезия.Формуляр за освобождаване и опаковка:
Течност за вдишване. 50 ml в оранжеви стъклени бутилки с капкомер или кафяви стъклени бутилки за медицински продукти, опаковани с инструкции за употреба в картонени кутии за потребителски опаковки в съответствие с ГОСТ 7933-89.
Условия за съхранение:
Списък Б. Съхранявайте на сухо, тъмно място при температура 12-15 ° CСрок на годност:
3 години. Не използвайте след срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките:
Фторотан се използва само в медицински институцииПроизводител:
Орден на Трудовото Червено знаме Открито акционерно дружество "Алтайхимпром" на G.S. Верещагин (АД "Алтайхимпром"), Русия, 658837 Ярово, Алтайска територия, площад Предзаводская 2.
Брутна формула
C 2 HBrClF 3Фармакологична група на веществото Халотан
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
151-67-7Характеристики на веществото Халотан
Безцветна, прозрачна, подвижна, летлива течност с миризма на хлороформ, сладък и остър вкус. Плътност - 1,865-1,870. Точката на кипене е 49-51 ° C. Нека леко се разтворим във вода, добре в безводен алкохол, етер, хлороформ, трихлоретилен, масла. Коефициентът на разпределение масло / вода е 330. Не гори или запалва (парите, смесени с кислород и азотен оксид, са взривобезопасни).
Фармакология
фармакологичен ефект- анестетична инхалация, аналгетик, мускулен релаксант.Потиска централната нервна система и причинява анестезия. Блокира симпатиковите ганглии, повишава тонуса на блуждаещия нерв, намалява контрактилитета на миокарда, сенсибилизира миокарда към катехоламини. Намалява системното кръвно налягане; разширява бронхите; инхибира слюноотделянето; инхибира рефлексите на кашлица и повръщане. Лесно се абсорбира и бързо преминава хистохематогенните бариери, включително BBB и плацентарните. Малка част се метаболизира в черния дроб. Той се екскретира главно от белите дробове непроменен, малко количество - от бъбреците (включително продуктите на биотрансформацията - бромиди, хлориди и трифлуороцетна киселина).
Приложение на веществото Халотан
Обща анестезия: въвеждане и поддържане на анестезия по време на хирургични операции (включително на фона на хронични респираторни заболявания), включително цезарово сечение.
Противопоказания
Свръхчувствителност, остро чернодробно увреждане, жълтеница, злокачествена хипертермия, феохромоцитом, аритмия, миастения гравис, травматично мозъчно увреждане, повишено вътречерепно налягане; необходимостта от локално приложение на адреналин по време на операцията; гинекологични операции, при които отпускането на матката е противопоказано; I триместър на бременността; 3 месеца след упойка с халотан.
Странични ефекти на веществото Халотан
Аритмия, брадикардия, артериална хипотония, респираторна депресия, главоболие, тремор при събуждане, втрисане след анестезия, гадене, жълтеница, хепатит (с многократно приложение), злокачествена хипертермична криза, пост-анестетичен делириум.
Взаимодействие
Укрепва ефекта на антидеполяризиращи мускулни релаксанти, антихипертензивни лекарства, дигиталисови лекарства и м-холиномиметици. Отслабва тахикардия, причинена от триметафан. Увеличава риска от увреждане на черния дроб в присъствието на фенитоин. Аминогликозидите, линкомицинът и полимиксините задълбочават невромускулната блокада (може да причини апнея). Кетаминът повишава Т 1/2, метилдопа, азотен оксид, морфин и фенотиазини - силата на анестезия. Суксаметоний увеличава вероятността от развитие на злокачествена хипертермия, аритмии - ксантин.
Предозиране
Симптоми:тежка брадикардия, аритмия, хипотония, хипертермична криза, респираторна депресия.
Лечение:Вентилация с чист кислород.
Начин на администриране
Вдишване
Предпазни мерки за халотан
Трябва да се има предвид, че въвеждането на адреналин и други симпатикомиметици увеличава риска от аритмии. Необходимо е да се отмени леводопа 6-8 часа преди началото на анестезията. Пациентите с хроничен алкохолизъм се нуждаят от големи дози за анестезия.
специални инструкции
Не съхранявайте халотан в изпарители. Преди повторна употреба изпарителят се почиства старателно от остатъците от халотан и продуктите му на разпадане.