Синдром на отнемане на Paxil. "Paxil": инструкции за употреба, цена в аптеката, аналози, странични ефекти, прегледи на лекари

Състав и форма на освобождаване

в блистер 10 бр.; в кутия с 1, 3 или 10 блистера.

Описание на дозираната форма

Бели двойноизпъкнали филмирани таблетки, овална форма с гравиране "20" от едната страна и линия на счупване от другата.

Характеристика

Селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антидепресант.

Антидепресантната активност се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в невроните на мозъка.

Фармакодинамика

Има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията върху животни показват, че антихолинергичните свойства са слабо изразени. Изследвания инвитропоказа, че пароксетинът има слаб афинитет към алфа 1 -, алфа 2 - и бета-адренергичните рецептори, както и към допамин (D 2), серотонин 5-HT 1 - и 5-HT 2 - и хистаминови (H 1) рецептори . Липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори инвитропотвърдено от резултатите от изследванията in vivo, което демонстрира липсата на способността на пароксетин да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония. Не нарушава психомоторните функции и не засилва потискащия ефект на етанола върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), пароксетинът причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан.

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонин. По своята същност неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамина.

Изследвания при животни показват, че пароксетинът не повлиява сърдечно-съдовата система.

При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, той се абсорбира добре и се метаболизира по време на „първото преминаване“ през черния дроб. Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в тялото се увеличава при еднократен прием на големи дози или при многократно приложение на обичайните дози, метаболитният път на "първото преминаване" е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри са нестабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва обаче да се отбележи, че нелинейността обикновено е слаба и се наблюдава само при тези пациенти, които, докато приемат ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Равновесната плазмена концентрация се достига след 7-14 дни. Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеини. Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (нежелани реакции и ефикасност). Установено е, че пароксетин в малки количества прониква в кърмата на жените, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни.

Биотрансформира се в неактивни полярни и конюгирани продукти (процеси на окисление и метилиране). T 1/2 варира, но обикновено е около един ден (16-24 часа). Около 64% се екскретират с урината като метаболити, по-малко от 2% - непроменени; останалата част се екскретира с изпражненията (вероятно да попадне в него с жлъчката) под формата на метаболити, по-малко от 1% - непроменена. Екскрецията на метаболитите е двуфазна, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и системно елиминиране.

Клинична фармакология

Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това, когато се появи ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри. Нямаше допълнителни странични ефекти при използване на краткодействащи хипнотици в комбинация с антидепресанти.

През първите няколко седмици от лечението пароксетинът ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли. Резултатите от проучвания, при които пациентите приемали пароксетин до 1 година, показаха, че лекарството ефективно предотвратява рецидив на депресия.

Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши (7-17 години) не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група.

Пароксетинът е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) при възрастни и деца и юноши на възраст 7-17 години.

Установено е, че при лечението на паническо разстройство при възрастни, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от когнитивно-поведенческата терапия самостоятелно.

Изследванията показват, че пароксетинът има малка способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

Показания за лекарството Paxil ®

Депресия от всички видове при възрастни, включително реактивна и тежка депресия и депресия, придружена от тревожност; OCD при възрастни (включително като средство за поддържаща и превантивна терапия), както и при деца и юноши на възраст 7-17 години; паническо разстройство при възрастни, със и без агорафобия (включително като средство за поддържаща и превантивна терапия; социална фобия при възрастни (включително като средство за поддържаща и превантивна терапия), както и при деца и юноши на възраст 8-17 години; генерализирана тревожно разстройство при възрастни (включително като средство за поддържаща и превантивна терапия); посттравматично стресово разстройство при възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин и компонентите на лекарството.

Комбинирана употреба на пароксетин с МАО инхибитори (пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след тяхното оттегляне; МАО инхибитори не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след спиране на лечението с пароксетин).

Комбинирана употреба с тиоридазин (пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на ензима CYP2D6цитохром Р450, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин).

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременност

Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин, а данните за малък брой жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, не показват повишен риск от вродени аномалии при новородени. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин или други SSRI лекарства по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременно раждане. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза надвишава потенциалния риск.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в късна бременност, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други лекарства от групата на SSRI през третия триместър на бременността. Трябва обаче да се отбележи, че в случая не е установена причинно-следствена връзка между посочените усложнения и тази лекарствена терапия. Описаните клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на телесната температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални симптоми на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след (<24 ч).

Кърмене

Малко количество пароксетин преминава в кърмата. Въпреки това, пароксетин не трябва да се приема по време на кърмене, освен ако ползите за майката надвишават потенциалните рискове за бебето.

Странични ефекти

Честотата и интензивността на някои от следните нежелани реакции на пароксетин може да намалеят с продължаване на лечението и такива ефекти обикновено не изискват прекратяване на лекарството. Страничните ефекти са стратифицирани по органна система и честота. Градацията на честотата е както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,<1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения на кръвта и лимфната система:понякога - необичайно кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (най-често синини); много рядко - тромбоцитопения.

Нарушения на имунната система:много рядко - алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем).

Ендокринни нарушения:много рядко - синдром на нарушена секреция на ADH.

Метаболитни нарушения:често - намален апетит; рядко - хипонатриемия (възниква главно при пациенти в напреднала възраст и може да бъде причинена от синдром на нарушена секреция на ADH).

Психични разстройства:често - сънливост, безсъние; понякога - объркване, халюцинации; рядко - манийни реакции. Тези симптоми могат да се дължат и на самото заболяване.

Нарушения на органите на зрението:често - замъглено зрение; много рядко - обостряне на глаукома.

Сърдечни нарушения:понякога - синусова тахикардия.

Съдови нарушения:понякога - преходно повишаване или понижение на кръвното налягане, вкл. при пациенти със съществуваща хипертония или тревожност.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:често се прозява.

Нарушения на нервната система:често - гърчове.

Стомашно-чревни нарушения:много често - гадене; често - запек, диария, сухота в устата; много рядко - стомашно-чревно кървене.

Хепатобилиарни нарушения:рядко - повишаване на нивото на чернодробните ензими; много рядко - хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност.
Понякога се наблюдава повишаване на нивата на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за увреждане на черния дроб като хепатит, понякога с жълтеница и/или чернодробна недостатъчност са много редки. Въпросът за целесъобразността от спиране на лечението с пароксетин трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на показателите на функционалните чернодробни функционални тестове.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:често изпотяване; рядко - кожни обриви; много рядко - реакции на фоточувствителност.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:рядко - задържане на урина.

Нарушения на репродуктивната система и гърдите:много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия / галакторея.

Общи нарушения:често астения; много рядко - периферен оток.

Симптоми, които се появяват при прекратяване на лечението с пароксетин:често - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие; понякога - възбуда, гадене, треперене, обърканост, изпотяване, диария.

Както при отмяната на много психотропни лекарства, спирането на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сетивни нарушения (включително парестезия и усещане за електрически шок), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, главоболие, болка, тремор, объркване, диария и изпотяване. При повечето пациенти тези симптоми са леки до умерени и отзвучават спонтанно. Не е известно нито една група пациенти да е с повишен риск от тези симптоми, но ако пароксетин вече не е необходим, дозата трябва да се намалява бавно, докато лекарството бъде прекратено.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца

При клинични проучвания при деца следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и са 2 пъти по-чести в групата на пароксетин, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението ), враждебност, намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани главно при клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство, при които ефикасността на пароксетин не е доказана. Съобщава се за враждебност при деца с ОКР, особено тези под 12-годишна възраст.

Симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, нервност, виене на свят, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му отмяна и се появяват 2 пъти по-често, отколкото при плацебо група.

Взаимодействие

Серотонинергични лекарства.Употребата на пароксетин, подобно на други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства (включително инхибитори на МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, други лекарства от групата на SSRI, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да да бъде придружено от развитие на ефекти, причинени от серотонин... Когато използвате тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата.Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да се променят под влияние на индукция или инхибиране на ензими, които участват в метаболизма на лекарствата. Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитори на ензими, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се прецени целесъобразността на употребата на доза пароксетин, която е в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Началната доза на пароксетин не е необходимо да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, което е известен индуктор на ензими, участващи в метаболизма на лекарствата (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).

CYP3A4.Изследване на взаимодействието in vivoс едновременната употреба на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на ензима CYP3A4, при равновесни условия, показа, че пароксетинът не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно проучване на взаимодействието in vivoне е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпрозалам и обратно. Едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпрозалам и други лекарства, които служат като субстрат за ензима CYP3A4, е малко вероятно да навреди на пациента.

Способността на пароксетин да инхибира ензима CYP2D6(вижте също "Противопоказания"). Подобно на други антидепресанти, включително други SSRI, пароксетинът инхибира чернодробния ензим CYP2D6, принадлежащи към системата цитохром Р450. Ензимно потискане CYP2D6може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици, рисперидон, някои антиаритмични средства от тип 1С (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Проциклидин.Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава плазмените концентрации на проциклидин. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти: карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат.Едновременната употреба на пароксетин и тези лекарства не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин не зависят или практически не зависят (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от приема на храна, антиациди, дигоксин, пропранолол, алкохол.

Начин на приложение и дозировка

Вътре(таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче), 1 път на ден (сутрин, по време на хранене).

депресия. Препоръчителната доза за възрастни е 20 mg / ден, ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg / ден до максимална дневна доза от 50 mg. Както при лечението на всякакви антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и по-нататък, в зависимост от клиничните показания. За облекчаване на депресивните симптоми и предотвратяване на рецидиви е необходимо да се спазва адекватна продължителност на поддържащата и поддържаща терапия. Употребата на пароксетин при деца и юноши (7-17 години) за лечение на депресия не се препоръчва поради липса на данни за ефективността на терапията.

Обсесивно-компулсивното разстройство. Препоръчителната доза за възрастни е 40 mg / ден. Лечението започва с доза от 20 mg / ден, която може да се увеличава седмично с 10 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Трябва да се спазва адекватна продължителност на терапията. За деца и юноши (7-17 години) началната доза е 10 mg / ден, може да се увеличава седмично с 10 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg / ден.

Паническо разстройство. Препоръчителната доза за възрастни е 40 mg / ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg / ден и седмично да се увеличава с 10 mg / ден, като се фокусира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното увеличаване на симптомите на паническо разстройство, които могат да се появят в началото на лечението с всеки антидепресант. Трябва да се спазват адекватни срокове на терапия.

Социална фобия. Препоръчителната доза за възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден. Лечението на деца и юноши (8-17 години) трябва да започне с доза от 10 mg / ден и седмично да увеличава дозата с 10 mg / ден, като се фокусира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg / ден.

Генерализирано тревожно разстройство. Препоръчителната доза за възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Посттравматично разстройство. Препоръчителната доза за възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин показва широк спектър от безопасност.

симптоми:в допълнение към симптомите, описани в раздел "Странични ефекти", има повръщане, разширени зеници, треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, възбуда, тревожност, тахикардия.

Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия дори при еднократна доза до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ; смъртните случаи са много редки, обикновено в ситуации, когато пациентите приемат пароксетин с други психотропни лекарства или с алкохол.

лечение:общи мерки, използвани в случай на предозиране на всякакви антидепресанти; ако е необходимо, стомашна промивка, назначаване на активен въглен (20-30 mg на всеки 4-6 часа през първия ден след предозиране), поддържаща терапия и често проследяване на основните физиологични параметри.

Няма специфичен антидот за пароксетин.

Предпазни мерки

Отмяна на пароксетин. Симптомите на отнемане включват замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия и усещания за електрически шок), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда и тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Тези симптоми обикновено са леки до умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали да приемат само една доза. По правило тези симптоми изчезват спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече).

Както при другите психотропни лекарства, рязкото спиране на пароксетин трябва да се избягва. Може да се препоръча следният режим на отнемане: намалете дневната доза с 10 mg на седмични интервали; след достигане на доза от 20 mg / ден (или 10 mg / ден при деца и юноши), пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да се възобнови приема на предварително предписаната доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Появата на симптоми на абстиненция не означава, че лекарството е злоупотребено или предизвиква пристрастяване, както е в случая с наркотиците и психотропните вещества.

Симптоми, които могат да се появят при прекратяване на лечението с пароксетин при деца и юноши. Симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, включително мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, виене на свят, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му отмяна и се появява 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Отделни групи пациенти.

Пациенти в напреднала възраст.При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но диапазонът на концентрацията е същият като при по-младите пациенти. При тази категория пациенти лечението трябва да започне с препоръчителната доза за възрастни, която може да се увеличи до 40 mg / ден.

Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция.Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (Cl креатинин под 30 ml/min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Деца под 7 години.Употребата на пароксетин не се препоръчва поради липсата на проучвания за безопасността и ефикасността на лекарството при тази група пациенти.

Деца и юноши 7-17 години.В клинични проучвания нежелани събития, свързани със суицидност (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, приемащи пароксетин, отколкото при пациентите от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефектите на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично увреждане и суициден риск, свързани с психични разстройства. При пациенти с депресия може да се появи обостряне на симптомите на това разстройство и/или появата на мисли за самоубийство и суицидно поведение (самоубийство), независимо от това дали приемат антидепресанти. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Подобряване на състоянието на пациента може да липсва през първите седмици от лечението и повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и суицидност, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди промени в дозата, независимо дали са увеличени или намалени. Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат съпътстващи състояния, придружаващи тежко депресивно разстройство. Поради това трябва да се спазват същите предпазни мерки при лечение на пациенти с други психични разстройства, както при лечение на тежко депресивно разстройство.

Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди започване на лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити, така че на всички те трябва да се обърне специално внимание по време на лечението.

Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да следят за влошаване и/или мисли за самоубийство/суицидно поведение или мисли за самонараняване и да потърсят незабавно медицинска помощ, ако се появят тези симптоми.

Акатизия. Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на SSRI е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; с акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дистрес. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром / злокачествен невролептичен синдром. В редки случаи по време на лечение с пароксетин може да се появи серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичния малигнен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми представляват потенциална заплаха за живота, поради което, ако се появят, лечението с пароксетин трябва да се преустанови (те се характеризират с комбинация от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, вегетативни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психическо състояние, включително обърканост, раздразнителност, изключително силна възбуда, прогресираща до делириум и кома) и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с прекурсори на серотонин като L-триптофан, окситриптан поради риск от серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство. Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен/маниакален епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство.

Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се направи внимателен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична анамнеза, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Както всички антидепресанти, пароксетинът не е одобрен за лечение на биполярна депресия. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

МАО инхибитори. Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно, не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; дозата на пароксетин трябва да се увеличава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект (вижте също "Противопоказания").

епилепсия. Подобно на други антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Конвулсивни припадъци. Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малко от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия. Има ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

глаукома. Подобно на други SSRIs, пароксетин рядко причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия. При лечение с пароксетин хипонатриемия се появява рядко и предимно при пациенти в напреднала възраст.

Кървене. Съобщавани са кръвоизливи в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене) при пациенти, лекувани с пароксетин. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, които предразполагат към кървене.

Сърдечно заболяване. При лечението на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Клиничният опит с пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението на всякакви други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране на автомобил и работа с механизми.

Въпреки факта, че пароксетин не увеличава негативния ефект на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременното използване на пароксетин и алкохол.

Производител

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Франция.

Условия за съхранение на лекарството Paxil ®

При температура не по-висока от 30°C.

Да се пази далеч от деца.

Срок на годност на Paxil ®

3 години.

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Синоними на нозологични групи

Заглавие на МКБ-10	Синоними на болести според МКБ-10
F32 Депресивен епизод	Адинамична субдепресия
	Астено-адинамични субдепресивни състояния
	Астенично-депресивно разстройство
	Астено-депресивно състояние
	Астенодепресивно разстройство
	Астенодепресивно състояние

	Летаргична депресия с летаргия
	Двойна депресия
	Депресивна псевдодеменция
	Депресивно заболяване

	Депресивно разстройство

	Депресивно състояние
	Депресивни разстройства
	Депресивен синдром
	Ларвиран депресивен синдром
	Депресивен синдром при психоза
	Маскирана депресия
	депресия
	Депресивно изтощение
	Депресия със симптоми на летаргия в контекста на циклотимия
	Депресия се усмихва
	Инволюционна депресия
	Инволюционна меланхолия
	Инволюционни депресии
	Маниакално-депресивно разстройство
	Маскирана депресия
	Меланхоличен пристъп
	Невротична депресия
	Невротична депресия
	Плитка депресия
	Органична депресия
	Органичен депресивен синдром
	Обикновена депресия
	Прост меланхоличен синдром
	Психогенна депресия
	Реактивна депресия


	Реактивна депресия
	Повтаряща се депресия
	Сезонен депресивен синдром
	Сенестопатична депресия
	Старческа депресия
	Старческа депресия
	Симптоматична депресия
	Соматогенна депресия
	Циклотимна депресия
	Екзогенна депресия
	Ендогенна депресия

	Ендогенна депресия

F33 Рецидивиращо депресивно разстройство	Голямо депресивно разстройство
	Вторична депресия
	Двойна депресия
	Депресивна псевдодеменция
	Депресивно разстройство на настроението
	Депресивно разстройство
	Депресивно разстройство на настроението
	Депресивно състояние
	Депресивен синдром
	Маскирана депресия
	депресия
	Депресия се усмихва
	Инволюционна депресия
	Инволюционни депресии
	Маскирана депресия
	Меланхоличен пристъп
	Реактивна депресия
	Реактивна депресия с леки психопатологични симптоми
	Реактивни депресивни състояния
	Екзогенна депресия
	Ендогенна депресия
	Ендогенни депресивни състояния
	Ендогенна депресия
	Ендогенен депресивен синдром
F40.0 Агорафобия	Страх от открито пространство
F40.0 Агорафобия	Страх от тълпата
F40.1 Социални фобии	Социална фехтовка
	Социално оттегляне
	Социална фобия
	Социално тревожно разстройство / Социална фобия
	социофобия
	Социална фобия
F41.0 Паническо разстройство [епизодична пароксизмална тревожност]	Паника
	Пристъп на паника
	Паническо разстройство
	Паническо разстройство
	Паническо състояние
F41.1 Генерализирано тревожно разстройство	Генерализирана тревожност
	Генерализирани тревожни разстройства
	Реакция на тревожност
	Тревожна невроза
	Фобийна невроза
F41.9 Тревожно разстройство, неуточнено	Силно безпокойство
	Симптоми, подобни на невроза
	Разстройства, подобни на невроза
	Състояния, подобни на невроза
	Неврози с тревожни симптоми
	Тревожни разстройства
	Невротични разстройства със синдром на тревожност
	Остра ситуационна и стресова тревожност
	Остра тревожност от ситуационен стрес
	Остър пристъп на тревожност
	Депресивно настроение с елементи на тревожност
	Психопатия с преобладаваща тревожност
	Остра тревожност
	Ситуационно тревожно разстройство
	Състояние на аларма
	Сусто
	Състояние на тревожност-заблуда
	Тревожно-заблуждаващ компонент
	тревожност
	тревожност
	Тревожни неврози
	Тревожни разстройства
	Тревожни разстройства при невротични и неврозоподобни състояния
	Тревожни състояния
	Синдром на тревожност
	Хронична невротична тревожност
	Чувство за безпокойство
F43.1 Посттравматично стресово разстройство	Борба с изтощението
	Посттравматично разстройство
	Синдром на бедствие
	Синдром на оцелели от бедствие
	Травматично оттегляне
	Травматична невроза
	Травматичен синдром

Може би един от най-известните антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин е Paxil. Именно той е предпочитан от мнозина, защото е в състояние да се справи както със стресови състояния, така и със тревожни състояния, тоест се справя както с всички широко разпространени, така и с пристъпи на паника или социални фобии.

Повече подробности за формуляра за освобождаване

На съвременния пазар на лекарства "Paxil", прегледите на пациентите - потвърждение за това, могат да бъдат намерени само под формата на таблетки, които са предназначени за вътрешна употреба. На външен вид това са обикновени кръгли, бели, обвити хапчета, леко изпъкнали от двете страни. Разнообразието от асортимент е само във факта, че има опаковки от 10, 30 или сто броя.

Изучаваме състава

Независимо от опаковката с колко таблетки изберете, всяко хапче ще съдържа 20 mg от активната съставка - пароксетин. Не без такива помощни компоненти като калциев хидрогенфосфат дихидрат, магнезиев стеарат и други.

Как действа Paxil при човек, страдащ от депресия или пристъпи на тревожност?

Както вече споменахме, лекарите потвърждават това, е в състояние селективно (тоест селективно) да блокира изземването на серотонин и резултатът от това действие е антидепресант или анти-тревожен ефект. Ето защо това лекарство се използва само в тази област.

"Paxil", прегледите на лекарите за това често могат да се намерят, това е за хора, които са в депресивно състояние и които са преследвани. Както показва практиката, това лекарство ще се справи, дори ако други лекарства, които преди това са били приемани от пациента бяха безсилни. Между другото, също се препоръчва да го приемате, за да предотвратите рецидив на депресия.

Но ако човек страда от панически състояния, Paxil (инструкции за употреба, прегледи и препоръки на лекарите потвърждават това) е най-добре да се приема само в комбинация с ноотропни лекарства или транквиланти, които се предписват от лекуващия лекар.

Защо Paxil се предписва на много хора? Тъй като това е лекарство, което няма да повлияе на човек като хапче за сън, докато не влошава качеството на съня, тоест няма да е необходимо да се използват допълнителни средства, за да се отървете от подобни последици. Въпреки че ако пациентът е имал проблеми със съня, лекуващият лекар може да реши дали да приема такива лекарства в комбинация.

"Paxil", казват още лекарите за това, не влияе на дейността на мозъка, което е много важно, тоест работата му не се инхибира. Няма да има промени в кръвното налягане или промени в сърдечната честота, докато приемате това лекарство.

Колко бързо може да се забележи ефектът от лекарството?

Ако говорим за наистина значителен, ясно видим ефект от употребата, то той може да се наблюдава още на втората седмица от приема на лекарството. И ако говорим за трайно действие, тогава практикуващите специалисти го виждат при пациентите си след две пълни седмици прием.

Помислете подробно за индикациите за употреба

Вече разбрахме, че "Paxil" е необходим при проблеми в психическата сфера. По-точно се предписва при следните симптоми и заболявания:

депресия. Освен това депресия от всякакъв вид, включително тези, придружени от тревожност.
Обсесивно-компулсивното разстройство. Това са състояния, при които човек има непреодолимо желание да се справи с проблеми, които могат да възникнат.
Тип. "Paxil", потвърждават прегледите на пациентите, помага дори при такива нарушения, които са придружени от страх от открити пространства.
Социална фобия. Днес много хора си приписват социална фобия, приемайки я просто като лека нервност от разбирането, че ще е необходимо да говорят публично. Истинската социална фобия е много по-сериозна и носи на пациента много тревоги и проблеми, поради което при такава диагноза може да се предпише Паксил.
Ако пациентът е диагностициран с ежедневна тревожност или дори генерализирано тревожно разстройство, може да му бъде предписано и описаното лекарство.
Ако човек е имал депресия преди или е преживял тежка форма на стрес, може да му бъдат предписани и антидепресанти Paxil, прегледите на лечението с това конкретно средство в повечето случаи са положителни.

Разбира се, такова лекарство може да не действа като основен елемент на лечението, а например като поддържащ. При посттравматични стресови ситуации винаги ще се приема само с цел лечение.

Нека поговорим за правилното приложение

Тъй като средната доза на лекарството за 24 часа е 20 mg, често се приписва на приемане само на една таблетка на ден. Важно е да се знае, че хапчето трябва да се поглъща цяло, без да се смачква преди да се приеме и в никакъв случай да не се дъвче.

"Paxil", инструкции за употреба, прегледи на практикуващи експерти предупреждават за това, трябва да се приема, докато всички симптоми на заболяването не бъдат спрени. Често курсът на лечение продължава повече от един месец, във всеки отделен случай си струва да се вслушате само в препоръките на лекуващия специалист, който ще наблюдава лечебния процес и ще вземе своевременно решение за спиране на курса на терапия.

С депресия

Така че, в случай на депресия, Paxil, според препоръките на лекарите, се използва по хапче на ден в продължение на най-малко две до три седмици, след което ще бъде възможно да се започне оценка на резултатите от такова лечение. Ако лекарят прецени, че подобрението не е достатъчно значително, той може да увеличи дневната доза на лекарството. Максималната доза е 50 mg на ден. Трябва да сте наясно, че дозировката се увеличава много постепенно - само 10 mg седмично и под постоянното наблюдение на лекуващ специалист. Ако след първото увеличение на дозата лекарството е било приемано повече от седем дни и подобренията са незабележими или едва доловими, дозата може да се увеличи отново. Важно е редовно да се оценява ефективността на Paxil, за да се спре лечението навреме, преди пациентът да стане пристрастен към лекарството.

Средният курс на лечение може да продължи от 4 до 12 месеца, както вече беше споменато, за всеки отделен случай се избира собствен курс на лечение. След това започва постепенно изтегляне на лекарството.

За паническо разстройство

Фактът, че Paxil е много ефективен при панически разстройства, се потвърждава от прегледите на лекарите. При такива заболявания средната доза е 40 mg на ден. Максимумът може да бъде 60 mg за 24 часа. Както при депресията, увеличаването на дозата може да започне след две до три седмици употреба, което не донесе значителни резултати, и само 10 mg на седмица. За деца дозата е много по-малка за такива заболявания, тя ще бъде от 20 до 30 mg на ден. Децата имат право да предписват 50 mg на ден, колкото е възможно повече. Лекарството се приема от 10 mg на ден и дозата се увеличава веднъж седмично с 10 mg.

При такива заболявания курсът на лечение продължава средно 4-8 месеца. След това започва постепенно изтегляне на лекарството.

Правилно приемане на социална тревожност

Симптомите на социалната фобия се контролират перфектно, като се приемат 20 mg на ден за възрастни и 10 mg на ден за деца и юноши. В такива случаи те започват да приемат лекарството "Paxil" (прегледите на лекарите и самите пациенти потвърждават това) с 10 mg, след което дозата се увеличава с 10 mg веднъж седмично. След като лекарят потвърди, че дозата е достатъчна за лечение, тя няма да се увеличава допълнително до самия край на курса на лечение. Средният курс продължава 4 месеца, въпреки че има много случаи, когато е отнело 10 месеца.

Тревожни разстройства и Paxil

Инструкции, прегледите на лекарите отбелязват, че 8 месеца лечение са достатъчни за повечето пациенти, за да преодолеят най-накрая генерализираното тревожно разстройство. Често е достатъчна доза от 20 mg за 24 часа, въпреки че при необходимост може да се увеличи до 50 mg (дозата все още се увеличава с 10 mg на седмица, не повече).

Стресови разстройства, включително посттравматично стресово разстройство

Една таблетка на ден за такова заболяване е напълно достатъчна за повечето пациенти. Максималната доза в такива случаи е разрешена в размер на 50 mg, можете да я увеличите до 10 mg веднъж седмично. При такива проблеми често могат да се намерят таблетките Paxil, прегледите на лекарите за това, помага за 4-7 месеца.

Правилно анулиране

Отзивите на пристрастените към "Paxil" потвърждават, че ако не се придържате към правилата, описани по-долу, можете сериозно да навредите на здравето си. И така, Paxil е лекарството, което изисква бавно и постепенно оттегляне. Схематичен алгоритъм на действията:

намаляваме размера на последната доза с 10 mg и приемаме лекарството за още една седмица според новата доза;
седмично, трябва да намалите дозата с половин таблетка или с 10 mg, докато достигнете доза от 20 mg, в това количество трябва да приемате лекарството още една седмица и след това напълно да го изоставите.

Какво трябва да направите, ако Вие или Вашият лекар забележите влошаване от факта, че сте започнали да спрете приема на Paxil? Отзивите на най-добрите съвременни експерти в този случай препоръчват да се възобнови предишната доза на лекарството, да се пие в това количество още 2 или 3 седмици и след това да се започне отново процесът на отмяна. Ако е необходимо, можете да намалите дозата на лекарството с половин таблетка или с 10 mg на всеки три седмици, основното е, че оттеглянето на лекарството не вреди на подобреното здраве на пациента.

Може ли лекарството да се приема от бременни или кърмещи майки?

Експериментите с животни не показват промени или отрицателни ефекти от приема на това лекарство от бременни или кърмещи жени, не са наблюдавани промени нито при жената, нито при плода.

Но клиничните наблюдения потвърждават, че приемането на такова лекарство е опасно през първия триместър на бременността, тъй като увеличава риска от развитие на вродени аномалии и сърдечни дефекти.

Ако майките са приемали Paxil през третия триместър, страничните ефекти (прегледите на лекарите потвърждават това) се изразяват под формата на нестабилна температура, проблеми с храненето на бебето, повишени рефлекси и др. Такива усложнения се срещат 5 пъти по-често при майки, които са приемали това лекарство, отколкото майки, които не са го приемали.

Ако говорим за мъже, проучванията показват, че Paxil също е в състояние да понижи качеството на спермата, така че когато се използва това лекарство за лечение, зачеването на дете трябва да се отложи. Промените в спермата ще се върнат известно време след пълното отмяна на употребата на лекарството, тогава вече си струва да започнете да планирате бременност.

Влияе ли Paxil върху способността за шофиране или работа с други механизми?

Както показват наблюденията на пациенти, лекувани с това конкретно лекарство, не се наблюдават промени, влошаване на способността за шофиране или работа с оборудване. Но все пак човек трябва да се вслушва в себе си и ако има усещане за влошаване, струва си да откажете да извършвате такива действия.

Какво казват лекарите за предозирането?

Както показаха проведените по-рано експерименти, страничните ефекти от това лекарство могат да се наблюдават само ако се приемат 100 таблетки едновременно. Предозирането ще се прояви под формата на значително разширяване на зениците, силно повръщане и повишени нива на тревожност. В този случай е необходимо незабавно да се изплакне болният стомах и да се остави под наблюдението на специалисти.

Смърт от "Paxil" се наблюдава само в случай на комбинацията му, с която не може да взаимодейства с него. "Paxil" и алкохолът, рецензиите потвърждават, също е смъртоносен коктейл, ако не се спазва дозировката на първия и втория компонент. Освен това трябва да се разбере, че дори ако пиете много малко алкохол, ако приемате това лекарство, такова действие ще намали ефективността на лечението до нула. Възможно е също така страничните ефекти на това лекарство да се влошат, ако редовно пиете алкохол, макар и в малки количества.

Какво често се наблюдава при анулиране?

Понякога пациентите развиват "синдром на отнемане", с "Paxil" също е възможно. Така че, със синдром на отнемане, от това лекарство може да се наблюдава:

чувствам се замаян;
леко нарушение на съня;
кратки периоди на объркване;
редовно гадене, което не може да бъде облекчено с правилно хранене или специални лекарства;
изпотяване на дланите или тялото като цяло;
понякога (много рядко) се наблюдава диария.

Често някои от горните симптоми се наблюдават само в първите дни от началото на спирането на лекарството, тъй като това наистина е малък стрес за тялото, за което то не е било готово. Също така подобни последствия могат да бъдат при хора, които са пропуснали лекарство (няколко хапчета подред) или са приемали алкохол. Експертите казват, че синдромът на отнемане ще продължи максимум две седмици и пациентът не се нуждае от специфично лечение, просто трябва да преминете през този период, за да се върнете към нормалния живот без такива лекарства. Ето защо си струва да отмените описаното лекарство на етапи.

Има ли противопоказания?

"Paxil" не се предписва на деца под 18 години за лечение на депресивни състояния. Не се препоръчва и за деца, които все още не са навършили седем години. Преди употреба трябва внимателно да прочетете списъка на помощните вещества, за да сте сигурни, че нямате индивидуална свръхчувствителност към тях.

И още няколко думи за лекарството

"Paxil" спечели положителни отзиви от повечето пациенти, които го приемаха. Както казват експертите, това лекарство може да получи отрицателни отзиви само в този случай. Ако самият човек или неговият лекуващ лекар не са се придържали към инструкциите за употреба. Ако приемате тези хапчета без лекарско предписание, можете сериозно да навредите на здравето си или да станете зависими от антидепресанти. Експертите препоръчват комбинирането на приема на това лекарство с редовни посещения при психолог и стриктно спазване на инструкциите и препоръките. За да може процесът на лечение наистина да даде резултати, по-добре е напълно да се откажете от приема на алкохол, дори и в малки дози.

Инструкции

Състав на препарата

Активно вещество:пароксетин 20,0 mg като пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg).

Помощни вещества:калциев хидроген фосфат дихидрат, натриев нишестен гликолат тип А, магнезиев стеарат.

Обвивка на таблета:хидроксиметилпропил целулоза (хипромелоза) (Е464), титанов диоксид (Е171), полиетилен гликол 400 (макрогол 400), полисорбат 80.

Описание

Бели двойноизпъкнали филмирани таблетки, с овална форма, гравирани с "20" от едната страна на таблетката и линия на счупване от другата страна.

Фармакотерапевтична група

Психоаналептични лекарства. Антидепресанти. Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин.

КодътATX: .

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Смята се, че неговата антидепресивна активност, както и ефективността му при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство, социална фобия, генерализирано тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство и паническо разстройство, се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в невроните. на мозъка.

По своята химическа структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.

Според селективното действие на пароксетин, проучвания инвитропоказа, че той, за разлика от трицикличните антидепресанти, има слаб афинитет към α-1, α-2 и β-адренергичните рецептори, както и към допаминовите (D2), 5-HT1-подобните, 5HT2 и хистаминовите (H1) рецептори . Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори инвитропотвърдено от резултатите от изследванията in vivo,което демонстрира липсата на способността на пароксетин да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.

Фармакодинамични ефекти

Пароксетин не уврежда психомоторните функции и не засилва потискащия ефект на етанола върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), пароксетинът предизвиква симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) или триптофан.

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетинът предизвиква леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонин чрез присъщите му неподобни на амфетамина активиращи свойства.

Изследвания при животни показват, че пароксетинът не повлиява сърдечно-съдовата система. При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, пароксетинът има много по-ниска способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

При лечението на депресивни разстройства ефективността на пароксетин е сравнима с тази на стандартните антидепресанти.

Има доказателства, че пароксетин може да покаже добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неуспешна.

Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това сънят може да се подобри с появата на ефекта от лечението с пароксетин.

Анализ на суицидността при възрастни

Анализът на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва по-висока честота на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с групата на плацебо (съответно 2,19% и 0,92%). При пациенти от по-възрастни възрастови групи не се наблюдава увеличаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с тежко депресивно разстройство се наблюдава увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин, в сравнение с групата на плацебо (съответно 0,32% и 0,05%); при всички случаи се наблюдават опити за самоубийство. Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са били при по-млади пациенти (вижте раздел "ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ").

Дозозависим ефект

При проучвания за фиксиране на дозата на пароксетин, кривата доза-отговор е плоска, което предполага липса на полза по отношение на ефикасността при използване на дози, по-високи от препоръчаните. Въпреки това наличните клинични данни предполагат, че повишаването на дозата може да бъде от полза при някои пациенти.

Дългосрочна ефективност

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на депресия е доказана в 52-седмично проучване за поддържаща доза за предотвратяване на рецидив. Последното се наблюдава при 12% от пациентите, получаващи пароксетин (20-40 mg на ден) в сравнение с 28% от пациентите, получаващи плацебо.

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство е проучена в три 24-седмични проучвания с използване на поддържаща доза за предотвратяване на рецидив. В едно от тези проучвания са открити значителни разлики в дела на пациентите, които са получили рецидив на пароксетин (38%) и плацебо (59%).

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на паническо разстройство е доказана в 24-седмично проучване за поддържаща доза за предотвратяване на рецидив. Последното се наблюдава при 5% от пациентите, получаващи пароксетин (10-40 mg на ден) и при 30% от пациентите, получаващи плацебо. Тези резултати са потвърдени в 36-седмично проучване за поддържаща доза. Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на социално тревожно разстройство, генерализирано тревожно разстройство и посттравматично стресово разстройство не е достатъчно доказана.

Нежелани реакции в педиатрични клинични проучвания

При краткосрочни (до 10-12 седмици) проучвания за употребата на пароксетин при деца и юноши, следните нежелани реакции са наблюдавани при най-малко 2% от пациентите и с честота поне два пъти по-висока от честотата на поява от тези нежелани реакции при използване на плацебо: увеличаване на тежестта на суицидното поведение (включително опити за самоубийство и суицидни мисли), самонараняване и повишена враждебност. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство. По-специално се наблюдава повишена враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст. Допълнителните нежелани реакции, които са били по-чести в групата на пароксетин, отколкото в групата на плацебо, включват намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинезия, възбуда, емоционална лабилност (включително сълзливост и промени в настроението).

В проучвания с постепенно спиране на лекарството симптомите, наблюдавани по време на намаляване на дозата или след спиране при най-малко 2% от пациентите и с честота най-малко два пъти по-висока от честотата на поява при приемане на плацебо, включват: емоционална лабилност (включително сълзливост, промени в настроението, самонараняване, мисли и опити за самоубийство), нервност, световъртеж, гадене и коремна болка (вижте раздел "Предупредителни мерки").

В 5 проучвания в паралелни групи с продължителност от 8 седмици до 8 месеца лечение, кървене, главно в кожата и лигавиците, е наблюдавано в групата на пароксетин с честота от 1,74% спрямо 0,74% в групата на плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция. След перорално приложение пароксетинът се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма на първото преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в тялото се увеличава с единична доза на големи дози или с многократни дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин и нестабилност на фармакокинетичните параметри, което води до нелинейна кинетика. Трябва обаче да се отбележи, че нелинейността обикновено е слаба и се наблюдава само при тези пациенти, които, докато приемат ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин.

Равновесните системни плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин, фармакокинетичните му параметри не се променят по време на продължителна терапия.

Разпределение.Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеини.

Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (с нежелани реакции и ефикасност).

Метаболизъм. Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се отстраняват от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност в тези метаболити, е много малко вероятно те да повлияят на терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.

Елиминиране. По-малко от 2% от приетата доза пароксетин се екскретира в урината непроменена, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно с жлъчката; екскрецията с изпражнения на пароксетин в непроменена форма е по-малко от 1% от дозата. Така пароксетинът се елиминира почти изцяло чрез метаболизма.

Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално е резултат от метаболизма на първо преминаване, след това се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.

Полуживотът на пароксетин е променлив, но обикновено е около 1 ден.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна/чернодробна функция

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежко бъбречно увреждане, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция, плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с този при здрави пациенти.

Показания за употреба

лечение:

- Голям депресивен епизод

- Обсесивно-компулсивното разстройство

- Паническо разстройство със или без агорафобия

- Социално тревожно разстройство и социална фобия

- Генерализирано тревожно разстройство

- Посттравматично разстройство

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин или помощни вещества. Комбинирана употреба на пароксетин с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). В изключителни ситуации линезолид (антибиотик, който е обратим, безразборен МАО инхибитор) може да се използва в комбинация с пароксетин, при условие че симптомите на серотонинов синдром могат да бъдат внимателно наблюдавани и кръвното налягане.

Лечението с пароксетин може да започне:

- 2 седмици след спиране на приема на необратими МАО инхибитори

- най-малко 24 часа след спиране на приема на обратими МАО инхибитори (например моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо), обратим неселективен МАО инхибитор, използван за предоперативно изображение).

Лечението с МАО инхибитори може да започне не по-рано от една седмица след спиране на пароксетин.

Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие"). Приложението на тиоридазин може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаните с тях сериозни камерни аритмии от типа torsades de pointes и внезапна смърт. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с пимозид (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").

Начин на приложение и дозировка

Ако е необходимо, таблетката може да се счупи наполовина по линията на счупване, за да се получи половината доза.

ГОЛЯМ ДЕПРЕСИВЕН ЕПИЗОД

Препоръчителната доза за възрастни е 20 mg на ден. По правило подобрението при пациентите настъпва една седмица след началото на лечението, но в някои случаи подобрението се забелязва едва от втората седмица от лечението.

Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира в рамките на 3-4 седмици след началото на лечението и след това, в зависимост от клиничната картина. При някои пациенти, при недостатъчен отговор към доза от 20 mg, е възможно постепенно увеличаване на дневната доза с 10 mg в съответствие с отговора на пациента, като се фокусира върху клиничния ефект, до максимална доза от 50 mg на ден .

Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от най-малко 6 месеца, за да се уверят, че нямат симптоми.

ОБСЕСИВНО-КОМПУЛСИВНОТО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението започва с доза от 20 mg на ден, която може постепенно да се увеличава с 10 mg до достигане на препоръчителната доза. Ако след няколко седмици употреба на препоръчителната доза има недостатъчен отговор от лечението, дозата може постепенно да се увеличи до максимална доза от 60 mg на ден.

Трябва да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече), за да се гарантира, че пациентите нямат симптоми.

Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното увеличаване на симптомите на паническо разстройство, които могат да се появят в началото на лечението на заболяването. Ако след няколко седмици употреба на препоръчителната доза има недостатъчен отговор от лечението, дозата може постепенно да се увеличи до максимална доза от 60 mg на ден.

Трябва да се спазват адекватни срокове на лечение (няколко месеца или повече), за да се гарантира, че пациентите нямат симптоми.

СОЦИАЛНО ТРЕВОЖНО РАЗСТРОЙСТВО / СОЦИАЛНА ФОБИЯ

ГЕНЕРАЛИЗИРАНО ТРЕВОЖНО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици употреба на препоръчителната доза има недостатъчен отговор от лечението, дозата може постепенно да се увеличи с 10 mg до максимална доза от 50 mg на ден. Дългосрочната употреба изисква редовна оценка.

ПОСТТРАВМАТИЧНО РАЗСТРОЙСТВО

ГЛАВНА ИНФОРМАЦИЯ

Отмяна на пароксетин

Избягвайте внезапното спиране на пароксетин (вижте раздел "Предупредителни мерки").

При клинични проучвания е използван режим на постепенно намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица.

Ако се развият непоносими симптоми по време на намаляване на дозата или след прекратяване на лекарството, може да се обмисли възможността за възобновяване на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но с по-бавни темпове.

Отделни групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с този при по-младите пациенти.

Деца и юноши (7-17 години)

Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши, тъй като контролираните клинични проучвания показват повишаване на риска от суицидно поведение и враждебност по време на лечение с пароксетин. В допълнение, ефикасността не е доказана адекватно в тези проучвания.

Деца на възраст под 7 години

Употребата на пароксетин при деца под 7-годишна възраст не е проучвана. Поради факта, че безопасността и ефикасността на употребата на пароксетин в тази възрастова група не е установена, лекарството не трябва да се използва.

Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Страничен ефект

Нарушения на кръвта и лимфната система

рядко:необичайно кървене, главно кървене в кожата и лигавиците (включително синини и гинекологично кървене).

Много рядко:тромбоцитопения.

Нарушения на имунната система

Много рядко:тежки и потенциално фатални алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).

Ендокринни нарушения

Много рядко:синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

Метаболитни и хранителни нарушения

Често срещан:повишени нива на холестерол, намален апетит.

рядко:промени в гликемичния контрол при пациенти с диабет (вижте раздел "Предупредителни мерки").

рядко:хипонатриемия.

Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и може да се дължи на синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

Психични разстройства

Често срещан:сънливост, безсъние, възбуда, необичайни сънища (включително кошмари).

рядко:объркване на съзнанието, халюцинации.

рядко:маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия.

Неизвестна честота:суицидни мисли, суицидно поведение и агресия.

Случаи на суицидни мисли и суицидно поведение са регистрирани по време на лечение с пароксетин или непосредствено след прекратяване на лекарството.

По време на постмаркетинговото наблюдение са докладвани случаи на агресия.

Тези симптоми могат да се дължат и на самото заболяване.

Нарушения на нервната система

Често срещан:замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация. рядко:екстрапирамидни нарушения.

рядко:крампи, синдром на неспокойните крака.

Много рядко:серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тремор, тахикардия и тремор).

Има съобщения за развитие на екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, при пациенти с увредени двигателни функции или приемащи антипсихотици.

Нарушения на органите на зрението

Често срещан:замъглено зрение.

рядко:мидриаза (вижте раздел "Предпазни мерки")

Много рядко:остра глаукома.

Нарушенията на члОрони на органа на слуха и равновесието

Неизвестна честота:шум в ушите.

Сърдечни нарушения

рядко:синусова тахикардия.

рядко:брадикардия.

Съдови нарушения

рядко:временно повишаване или понижаване на кръвното налягане, постурална хипотония.

Има съобщения за преходно повишаване или понижаване на кръвното налягане по време на лечение с пароксетин, обикновено при пациенти със съпътстваща хипертония или тревожност.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Често срещан:прозявам се.

Стомашно-чревни нарушения

Много често:гадене.

Често срещан:запек, диария, повръщане, сухота в устата.

Много рядко:стомашно-чревно кървене.

Хепатобилиарни нарушения

рядко:повишени нива на чернодробните ензими.

Много рядко:увреждане на черния дроб (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност).

Има съобщения за повишени нива на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за увреждане на черния дроб (като хепатит, понякога с жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за целесъобразността от спиране на лечението с пароксетин трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на показателите на функционалните чернодробни функционални тестове.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Често срещан:изпотяване

рядко:кожни обриви, сърбеж.

Много рядко:тежки кожни реакции (включително полиморфна еритема, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария, реакции на фоточувствителност.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

рядко:задържане на урина, уринарна инконтиненция.

Нарушения на репродуктивната система и гърдите

Много често:сексуална дисфункция.

рядко:хиперпролактинемия/галагорея, менструални нарушения (включително менорагия, метрорагия, аменорея, забавена менструация или нередовна менструация).

Много рядко:приапизъм.

Нарушения на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан

рядко:артралгия, миалгия.

Епидемиологичните проучвания, които включват предимно пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, получаващи SSRI и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до повишаване на този риск, не е известен.

Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране

Често срещан:астения, наддаване на тегло.

Много рядко:периферен оток.

Симптоми, произтичащи от ппрекратяване на лечението с пароксетин

Често срещан:замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие.

рядко:възбуда, гадене, тремор, обърканост, изпотяване, емоционална лабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Прекратяването на лечението с пароксетин (особено внезапното прекъсване) обикновено води до симптоми на отнемане. Докладвани са симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително обилни сънища), възбуда или тревожност, гадене, треперене, объркване, изпотяване, главоболие, диария. , раздразнителност и зрителни нарушения.

При повечето пациенти тези симптоми са леки до умерени и отзвучават спонтанно, но при някои пациенти тези симптоми могат да бъдат тежки и/или продължителни. Ето защо, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намалява бавно, докато лекарството бъде напълно преустановено (вижте раздел "Дозировка и начин на приложение" и "Предупредителни мерки").

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца

Наблюдавани са следните нежелани реакции: повишено суицидно поведение (включително опити за самоубийство и суицидни мисли), самонараняване и повишена враждебност. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство. Съобщава се за повишена враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено деца под 12-годишна възраст.

Наблюдава се също намаление на апетита, треперене, изпотяване, хиперкинезия, възбуда, емоционална лабилност (включително сълзливост и промени в настроението), кървене, главно в кожата и лигавиците.

Симптоми, наблюдавани след спиране/намаляване на дозата на пароксетин: емоционална лабилност (включително сълзливост, промени в настроението, самонараняване, суицидни мисли и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка).

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Предоставянето на информация за предполагаеми нежелани реакции, установени след регистрация, е от голямо значение, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на баланса между ползите и рисковете на даден лекарствен продукт. Здравните специалисти могат да докладват за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване.

Предозиране

Симптоми и признаци

Наличната информация за предозиране на пароксетин показва широк спектър от безопасност.

В случай на предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Страничен ефект", се наблюдава треска и неволни мускулни контракции.

Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия дори при еднократна доза до 2000 mg. Понякога са описани такива явления като кома и промени в ЕКГ, в много редки случаи с фатален изход, обикновено в ситуации, когато пациентите приемат пароксетин заедно с други психотропни лекарства или с алкохол.

Лечение

Няма специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да се състои в общо предозиране на всякакви антидепресанти. Трябва да се има предвид пациентът да приема 20-30 g активен въглен в рамките на няколко часа след предозиране, за да се намали абсорбцията на пароксетин. Показани са поддържаща терапия и често проследяване на основните физиологични параметри.

Пациентът трябва да се лекува в съответствие с клиничната картина.

Предпазни мерки

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание 2 седмици след прекратяване на лечението с необратими МАО инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва да се увеличава постепенно, докато се постигне оптимален отговор на лечението (вижте точки "Противопоказания" и "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове взаимодействия").

Употреба при деца и юноши (под 18 години)

Пароксетин не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

В клинични проучвания нежелани събития, свързани с опити за самоубийство и суицидни мисли, враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, приемащи антидепресанти, отколкото при пациенти от тази възрастова група, приемащи плацебо. Ако въз основа на клинична необходимост все пак се вземе решение за лечение, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за поява на суицидни симптоми. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефектите на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично влошаване и суициден риск при възрастни

Пациентите с депресия са изложени на повишен риск от суицидни мисли, суицидно поведение и самонараняване. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Подобрение в състоянието на пациента може да липсва през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, докато състоянието се подобри. Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Пациенти, които имат анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, както и тези с тежки суицидни мисли преди започване на лечението, са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити и следователно на всички трябва да се обърне специално внимание по време на лечението. Мета-анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличаване на честотата на суицидно поведение при млади пациенти на възраст под 25 години, докато приемат антидепресанти в сравнение с плацебо.

Лечението на пациенти и особено на пациенти с висок риск трябва да се наблюдава внимателно, особено в началото на лечението и при промяна на дозата на лекарството. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да следят за признаци на влошаване на клиничното състояние, поява на суицидни мисли/суицидно поведение, необичайни промени в поведението. Ако получите тези симптоми, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.

Акатисия /психомоторна възбуда

Употребата на пароксетин може да бъде придружена от поява на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно, което обикновено се свързва със субективен дискомфорт. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението. Ако се появят тези симптоми, увеличаването на дозата може да влоши състоянието.

Серотонинити синдром /злокачествен невролептичен синдром

В редки случаи по време на лечение с пароксетин може да се появи серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичния малигнен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми представляват потенциална заплаха за живота и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят тези явления (те се характеризират с групи симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус; вегетативни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели; промени в психично състояние, включително обърканост, раздразнителност, изключително силно възбуда, прогресиращо до делириум и кома) започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром (вижте раздели „Противопоказания“ и „Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие“).

мания

Както при други антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания. Приемането на пароксетин трябва да бъде преустановено при всеки пациент, навлизащ в маниакална фаза.

Бъбречна или чернодробна дисфункция

Диабет

При пациенти със захарен диабет, употребата на SSRI може да доведе до промени в гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулина и/или пероралните хипогликемични средства. В допълнение, някои проучвания предполагат, че комбинираната употреба на пароксетин и правастин може да доведе до повишаване на нивата на кръвната глюкоза (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове взаимодействия).

епилепсия

Подобно на други антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Припадъци

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малко от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия

Има ограничен клиничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

глаукома

Подобно на други SSRIs, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома или анамнеза за глаукома.

Сърдечно заболяване

При лечението на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Хипонатриемия

В редки случаи на употреба на пароксетин, главно при пациенти в напреднала възраст, се съобщава за развитие на хипонатриемия. Също така трябва да се внимава при пациенти с повишен риск от хипонатриемия поради съпътстващи лекарства и при пациенти с цироза. Хипонатриемията обикновено изчезва след прекратяване на лечението с пароксетин.

Кървене

Има съобщения за кръвоизливи в кожата и лигавиците (като екхимоза и пурпура), както и за стомашно-чревно и гинекологично кървене при пациенти, използващи SSRI. Пациентите в напреднала възраст могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на неменструално кървене.

Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат перорални антикоагуланти, лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите или други лекарства, които повишават риска от кървене (атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, ацетилсалицилова киселина, нестероидни анти- COX-2 инхибитори, повечето трициклични антидепресанти), както и при пациенти с анамнеза за кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене (вижте раздел "Странични ефекти").

Взаимодействия с тамоксифен

Употребата на пароксетин, мощен инхибитор на CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрацията на ендоксифен, един от най-важните активни метаболити на тамоксифен. Следователно, ако е възможно, употребата на пароксетин трябва да се избягва по време на лечение с тамоксифен.

Симптоми, които могат да се появят при прекратяване на лечението с пароксетин

Симптомите на отнемане често се появяват при прекратяване на лечението с пароксетин, особено при внезапно прекратяване. При клинични проучвания честотата на нежеланите реакции при прекратяване на пароксетин е била 30%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е била 20%. Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството е злоупотребено или предизвиква пристрастяване.

Рискът от симптоми на отнемане зависи от различни фактори, включително продължителността на лечението, дозата на приетото лекарство и скоростта на намаляване на дозата.

Съобщавани са симптоми на отнемане като замаяност, сетивни нарушения (включително парестезии, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, сърцебиене, сърцебиене, сърцебиене, сърцебиене, раздразнителност, емоционална лабилност, зрителни нарушения. Тези симптоми обикновено са леки до умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лечението, но има много редки съобщения за тяхната поява при пациенти, които неволно са пропуснали лекарството. Обикновено тези симптоми отзвучават спонтанно и изчезват в рамките на две седмици, но при някои пациенти може да продължат по-дълго (два до три месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци, в зависимост от нуждите на отделния пациент.

Костни фрактури

Въз основа на резултатите от епидемиологични проучвания на риска от фрактури на костите е разкрита връзка на този риск с употребата на антидепресанти, включително групата на SSRI. Рискът възниква по време на лечението с антидепресанти и е най-голям в началните етапи. При предписване на пароксетин трябва да се има предвид възможността за фрактури на костите.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видовевзаимодействия

Серотонинергични лекарства:

Употребата на пароксетин, както и други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства може да причини ефекти, свързани с 5-HT (серотонинов синдром). Когато използвате серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо), SSRI лекарства, петидин, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и внимателно трябва да се направи наблюдение... Трябва да се внимава, когато се комбинира с фентанил, използван при обща анестезия или при лечение на хронична болка. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори е противопоказана поради риск от серотонинов синдром.

пимозид:

В проучване на комбинираната употреба на пароксетин (в доза от 60 mg) и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно), е регистрирано повишаване на нивото на пимозид средно 2,5 пъти. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетина да инхибира CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата:Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да се променят под влияние на индукция или инхибиране на ензими, които участват в неговия метаболизъм.

Когато пароксетин се използва едновременно с известен инхибитор на такива ензими, трябва да се обмисли употребата на пароксетин в дози в долния край на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо първоначалната доза да се коригира, ако се използва едновременно с известен ензимен индуктор (напр. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фозампренавир/ритонавир. Всяко коригиране на дозата на пароксетин (след започване или спиране на приема на ензимен индуктор) трябва да се определя от неговите клинични ефекти (толерантност и ефикасност).

Невромускулни блокери:

SSRI лекарствата могат да намалят активността на плазмената холинестераза, което води до по-продължителна нервно-мускулна блокираща активност на мивакурия и суксаметоний.

Фозампренавир/ритонавир:

Едновременната употреба на фозампренавир/ритонавир 700/100 mg два пъти дневно с пароксетин 20 mg/ден при здрави доброволци в продължение на 10 дни води до значително намаляване на плазмената концентрация на пароксетин с около 55%, докато плазмените нива на фозампренавир/ритонавир са сходни със стойности, наблюдавани в други проучвания, което показва, че пароксетин не повлиява значително метаболизма на фозампренавир/ритонавир. Няма данни за продължително (повече от 10 дни) едновременно приложение на пароксетин и фозампренавир/ритонавир.

проциклидин:

Ежедневният прием на пароксетин значително повишава плазмените концентрации на проциклидин. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти:Едновременната употреба на пароксетин и карбамазепин, фенитоин или натриев валпроат не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.

Способността на пароксетин да инхибира ензимаCYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други SSRI, пароксетинът инхибира чернодробния ензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром P450. Инхибирането на ензима CYP2D6 може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (например кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства от клас 1с (например пропафенон и мекаинид.) Не се препоръчва да се използва пароксетин едновременно с метопролол при сърдечна недостатъчност поради тесния терапевтичен индекс на метопролол, когато се използва за това показание.

В литературата се съобщава за фармакокинетично взаимодействие между инхибитори на CYP2D6 и тамоксифен, което води до намаляване на плазмените нива на една от по-активните форми на тамоксифен, ендоксифен, с 65-75%. Съобщава се за намаляване на ефективността на тамоксифен, когато се използва заедно с някои антидепресанти от групата на SSRI. Тъй като не може да се изключи възможността за намаляване на ефективността на тамоксифен, комбинираната му употреба с мощни инхибитори на CYP2D6 (включително пароксетин) трябва да се избягва, когато е възможно.

алкохол

Както при другите психотропни лекарства, пациентите, приемащи пароксетин, трябва да бъдат предупредени да избягват алкохола.

Орален антикоагулантс

Съществува потенциал за фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Едновременното приложение на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишаване на антикоагулантната активност на кръвта и повишен риск от кървене. Поради това пароксентин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани с перорални антикоагуланти.

Нестероидни срещупротивовъзпалителни лекарства (НСПВС)иацетилсалицилова киселина, други антитромбоцитни средства

Съществува възможност за фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина. Едновременната употреба на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да увеличи риска от кървене. SSRI лекарства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат перорални антикоагуланти, лекарства, които влияят на функцията на тромбоцитите или повишават риска от кървене (атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, повечето трициклични инхибитори на СОХ-2) , както и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето или други състояния, които предразполагат към кървене.

Правастатин

В хода на проучванията е наблюдавано взаимодействие между пароксетин и правастатин, което предполага, че комбинираната употреба на тези лекарства може да доведе до повишаване на нивата на кръвната захар. При пациенти със захарен диабет, получаващи пароксетин и правастатин, може да се наложи коригиране на дозата на пероралния хипогликемичен агент и/или инсулин (вижте раздел "ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ").

Приложение по време на бременност и кърмене

Някои епидемиологични проучвания установяват повишен риск от вродени аномалии, особено на сърдечно-съдовата система (напр. камерни и предсърдни септални дефекти), свързани с приема на пароксетин през първия триместър на бременността. Механизмът не е известен. Според данните, честотата на дефекти на сърдечно-съдовата система при употребата на пароксетин по време на бременност е по-малка от 2/100, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително равна на 1/100 от новородените.

Пароксетин трябва да се използва по време на бременност само ако е строго показано. Лекуващият лекар трябва да обмисли алтернативно лечение за жени, които са бременни или планират да забременеят. Внезапното спиране на пароксетин трябва да се избягва по време на бременност.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, по-специално през третия триместър.

Когато майките приемат пароксетин в късните етапи на бременността, новородените могат да получат следните симптоми: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, нервна раздразнителност, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост и проблеми със съня. Симптомите могат да бъдат причинени от серотонинергични ефекти или да бъдат проява на симптоми на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след (

Според епидемиологични проучвания, приемането на SSRI лекарства по време на бременност, особено в късна бременност, е свързано с повишен риск от персистираща белодробна хипертония при новородени. Наблюдаваният риск е приблизително 5 на 1000 бременности. В общата популация рискът е 1-2 на 1000 бременности.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност на пароксетин, но не са показали никакви неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или следродилното развитие.

Малки количества пароксетин преминават в кърмата. Според публикувани проучвания, серумните концентрации на пароксетин не са определени при кърмачета (

Проучванията при животни показват, че пароксетинът може да повлияе на качеството на спермата. Данните от in vitro проучвания върху човешки материал показват възможен ефект върху качеството на спермата, но докладите от няколко SSRI (включително пароксетин) показват, че ефектът върху качеството на спермата е обратим.

Досега не е наблюдаван ефект върху фертилитета при хора.

Влияние върху способността за шофиране на автомобил и/или други механизми

Въпреки факта, че пароксетин не увеличава отрицателните ефекти на алкохола върху мисленето и психомоторните функции, едновременната употреба на пароксетин и алкохол не се препоръчва.

Формуляр за освобождаване

10 таблетки в блистери от PVC/алуминиево фолио/хартия. 3 блистера, заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия.

Срокгодност

3 години. Да не се използва след срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 30°C, далече от деца.

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛ.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Полша /GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Полша

Юридически адрес:

Познан, 60-322, ул. Грюнвалдска 189, Полша / Ул. Grunwaldzka, 189, 60-322, Познан, Полша

За повече информация се свържете с:

Представителство на GlaxoSmithKline Export Limited LLC (Великобритания) в Република Беларус

Минск, ул. Воронянски 7А, офис 400

Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66

PAXIL е търговска марка на групата компании GSK.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Лаборатория GlaxoSmithKline / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Страна на произход

Полша Румъния Обединено кралство Франция

Продуктова група

Нервна система

Антидепресант

Форми на издаване

Таблетки от 20 mg - 100 бр в опаковка. Таблетки, 20 mg - 30 бр в опаковка.

Описание на дозираната форма

Таблетките са бели, филмирани, овални, двойно изпъкнали, гравирани с "20" от едната страна и линия на счупване от другата.

фармакологичен ефект

Антидепресант. Той принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин. Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, което е отговорно за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект. Пароксетинът има нисък афинитет към м-холинергични рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), алфа1-, алфа2- и бета-адренергични рецептори, както и допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5-НТ2-подобен и хистамин H1-рецептори. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози, по-високи от тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции, не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ. Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресантни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да предизвика леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонин. При лечението на депресивни разстройства, пароксетин е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин е терапевтичен дори при пациенти, които не са се повлияли адекватно от предишната стандартна антидепресантна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява още 1 седмица след началото на лечението, но надминава ефективността на плацебо едва след 2 седмици. Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това сънят може да се подобри с ефективна терапия. През първите няколко седмици от приема на пароксетин подобрява състоянието на пациенти с депресия и суицидни мисли. Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия. При паническо разстройство прилагането на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивните функции и поведението, е по-ефективно от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към коригирането им.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение, пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе на усвояването. Разпределението на Css се установява до 7-14 дни от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с неговата плазмена концентрация. Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него се намира в плазмата и в терапевтични концентрации от 95% във форма, свързана с протеини. Установено е, че пароксетин в малки количества се екскретира в кърмата, а също така прониква през плацентарната бариера. Метаболизъм Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен. Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етапа на "първо преминаване" през черния дроб, неговото количество, определено в системната циркулация, е по-малко от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличава, има частично усвояване на ефекта от "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на плазмената концентрация на пароксетин и флуктуации във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които при прием на ниски дози постигат ниски плазмени нива на лекарството. Екскреция Екскретира се с урината (непроменен - по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменен - 1%, под формата на метаболити - 36%). T1/2 варира, но средно е 16-24 ч. Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и последващо системно елиминиране. При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят. Фармакокинетика при специални клинични ситуации При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации в тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава.

Специални условия

Младите пациенти, особено тези с тежко депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психично заболяване показва повишаване на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо групата (съответно 2,19% до 0,92%), въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с тежко депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честотата на опитите за самоубийство е била съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи при прием на пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните от проучване на пациенти с тежко депресивно разстройство могат да показват повишаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст с различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (самоубийство), независимо от това дали приемат антидепресанти. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Подобряване на състоянието на пациента може да липсва през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат съпътстващи състояния, придружаващи тежко депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти с други психични разстройства, трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечение на тежко депресивно разстройство. Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди започване на лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити и следователно на всички те трябва да се обърне специално внимание по време на лечението.

Съединение

пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg Помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбокси нишесте тип А, магнезиев стеарат. Състав на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Показания за употреба на Paxil

- депресия от всички видове, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са получавали лекарството в продължение на 1 година, показват, че то е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия); - Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на ОКР; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство със и без агорафобия. В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на заболяването; - лечение на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания на Paxil

- едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след отмяната им (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин); - едновременно приложение на тиоридазин; - едновременно приложение на пимозид; - възраст до 18 години (контролирани клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група). Пароксетин не се предписва на деца на възраст под 7 години поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти. - свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Дозировка на Paxil

20 mg 20 mg

Странични ефекти на Paxil

Честотата и интензивността на някои нежелани реакции може да намалеят с продължаване на терапията и обикновено не водят до прекратяване на лечението. Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на пароксетин със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини серотонинов синдром. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, превръщащ се в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана. При проучване на възможността за комбинирана употреба на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява със свойството на пароксетина да инхибира изоензима CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана. Когато използвате тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Предозиране

повишени нежелани реакции, описани по-горе, както и повръщане, треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин.

Условия за съхранение

Пазете далеч от деца

Предоставена информация

Съдържание

Лекарството Paxil от фармакологичната група инхибитори на обратното захващане на серотонин има антитревожни и антидепресивни ефекти. Лекарството се използва за лечение на депресия от всякакъв вид и други психични разстройства, придружени от повишено ниво на тревожност, пристъпи на паника, силна апатия и униние, чувство на отчаяние и необоснован страх и други типични симптоми.

Лекарството Paxil принадлежи към фармакологичната група антидепресанти. Използва се за лечение на психични разстройства, придружени от депресия, включително реактивни и тежки форми, повишена тревожност. Предписва се като част от комплексната поддържаща терапия и като средство за превенция на обсесивно-компулсивно разстройство. Може да се използва за лечение на деца на възраст над седем години, страдащи от:

паническо разстройство, включително тези, придружени от агорафобия;
генерализирани тревожни разстройства;
посттравматично разстройство.

Съединение

Paxil се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, бели, двойно изпъкнали, покрити. Съдържанието на активна съставка на пароксетин е 20 mg на таблетка. Опаковани в блистери от 10 броя всеки, една опаковка съдържа 1, 3 или 10 блистера (тоест 10, 30 или 100 таблетки) и инструкции за употреба на лекарството. Пълен състав на лекарствения продукт:

Механизмът на действие на лекарството

Антидепресантният ефект на таблетките Paxil се основава на механизма на специфично инхибиране чрез метода на обратното захващане на серотонин в невроните на мозъка. Активната съставка пароксетин има слаб афинитет към α1-, α2- и β-адренергичните рецептори, към допаминовите, серотониновите, хистаминовите рецептори. Той не взаимодейства с постсинаптичните рецептори, не потиска централната нервна система (ЦНС) и не причинява артериална хипотония.

Приемът на лекарството не оказва активно влияние върху функционалността на мозъчната кора, не причинява увреждане на психомоторните функции. При здрави хора, когато се използва лекарството, не е имало скокове в кръвното налягане, промени в показанията на електрокардиограмата и нарушения на сърдечната честота. Ниският афинитет към мускариновите холинергични рецептори предизвиква активиращ ефект в дози, надвишаващи забавянето на обратното захващане на серотонин. Механизмът на действие не е подобен на амфетамина.

Фармакокинетичните параметри на приема на Paxil не са стабилни, кинетиката е нелинейна (пароксетин се метаболизира от черния дроб "при първото преминаване" - по-малко вещество влиза в кръвната плазма, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт). След усвояване се разпределя в тъканите на тялото.Попадайки в структурите на централната нервна система през кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът на метаболитите е 16-20 часа, 64% се екскретира с урината, останалата част се екскретира с изпражненията и непроменена.

Когато Paxil влезе в сила

Според прегледите на практикуващи лекари, значителният ефект на Paxil върху тялото на пациента, причиняващ стабилно подобрение на състоянието му и изразени положителни резултати в живота, настъпва 14-16 дни след началото на терапията. Скоростта на настъпване на положителен ефект до голяма степен зависи от индивидуалните характеристики на организма и допълнителните средства, взети като част от комплексната терапия. В редица случаи се наблюдава стабилно подобрение на състоянието седмица след началото на приема.

Показания за употреба

Антидепресантът Paxil се използва за лечение на редица патологични състояния на централната нервна система, психотични разстройства при възрастни пациенти и деца над 7 години. Основните индикации за употреба са:

лечение и профилактика на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР);
депресия на реактивни и тежки форми;
паническо разстройство;
генерализирано тревожно разстройство;
социални фобии.

Инструкции за употреба на Paxil

Таблетките се приемат през устата веднъж дневно по време на хранене, сутрин. Дозировката зависи от диагнозата, тежестта на симптомите и индивидуалните характеристики на пациента и се определя от лекуващия лекар. Възможни са следните схеми на прием на Paxil:

Депресия: Дневната доза е 20 mg на ден. Ако е показано, е възможно да се увеличи дневната доза с 10 mg всеки ден до максимална дневна доза от 50 mg. След 15-25 дни прием дозата се коригира в зависимост от клиничната картина.
OCD, паническо разстройство: 40 mg на ден; седмичната дневна доза се увеличава с 10 mg (максималната доза е 60 mg / ден). Продължителността на лечението е от 3 до 6 седмици.
Генерализирано тревожно разстройство, социални фобии, посттравматично стресово разстройство: 20 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи с 10 mg на всеки 7 дни до максимална доза от 50 mg.

Синдром на отнемане на Paxil

За да се избегнат рецидиви на заболяването, лекарството Paxil се изтегля постепенно, като се намалява дневната доза с 10 mg на всеки седем дни. В случай на синдром на отнемане (рязко влошаване на състоянието и връщане на първоначалните симптоми), лекарството се възобновява с възможно коригиране на дневната доза. Терапията продължава 5-21 дни, след което дневните дози се намаляват с по-бавна скорост (дозата се намалява с 10 mg веднъж на всеки 14-20 дни). Симптомите на отнемане могат да бъдат придружени от следните симптоми:

безсъние;
тревожност;
повишена емоционална възбуда;
световъртеж;
объркване на съзнанието.

специални инструкции

Лекарството Paxil в някои случаи може да причини увреждане на психомоторните функции, поради което по време на приема се препоръчва да се изоставят дейности, свързани с повишена концентрация на внимание, например от шофиране на превозни средства. Предписва се с повишено внимание при пациенти с чернодробна и бъбречна дисфункция, може би в тези случаи е необходимо намаляване на дозата. Самостоятелното приложение или промяна на дозировката без лекарско предписание е изключено.

Paxil и бременност

По време на бременност Paxil може да се предписва само при наличие на остри показания, в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето. Няма надеждни данни за безопасността на бременна жена, приемаща Paxil (не са провеждани съответни клинични изпитвания), поради което може да се приема стриктно според предписанието и под наблюдението на лекуващия лекар.

В детството

Paxil е противопоказан при деца под 7-годишна възраст. На възраст от 7 до 15 години назначаването се извършва в съответствие с диагнозата, като продължителността на курса и дневната доза се намаляват, както следва: 10 mg на ден, възможно е седмично увеличение с 10 mg до максимална доза от 50 мг. В редица случаи по време на терапията при деца и юноши се наблюдава поява на суицидни мисли, особено при лица с обременена суицидна анамнеза.

Лекарствени взаимодействия

Paxil не се препоръчва за едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата и в рамките на 2 седмици след края на курса. Едновременната употреба с тиоридазин повишава плазмената концентрация на тиоридазин (необходима е корекция на дозата). Лекарството засилва ефекта на продукти и напитки, съдържащи етанол, намалява ефективността на Digoxin, Tamoxifen. Циметидин повишава активността на пароксетин. Приемът на Paxil заедно с коагуланти и антитромботични средства повишава интензивността на кървенето.

Паксил и алкохол

Пиенето на алкохол в навечерието на приема на Paxil води до намаляване на ефективността на неговото действие. Теоретично съвместим с етанол, но редовното пиене по време на терапията променя ефекта на лекарството и провокира появата на странични ефекти (има съобщени случаи на смърт). Лекарите препоръчват да се въздържат от употреба на алкохол по време на лечението.

Странични ефекти

Курсът на лечение с антидепресанта Paxil може да предизвика нежелани реакции и негативни реакции от ендокринната, имунната, репродуктивната, сърдечно-съдовата и централната нервна система и храносмилателни разстройства. В тези случаи се наблюдава следното:

намален апетит;
метаболитни нарушения - диария, запек, гадене;
от страна на дихателната система - прозяване;
повишаване на нивото на чернодробните ензими (в редки случаи, придружено от развитие на хепатит или жълтеница);
сънливост или безсъние;
замъгляване на съзнанието;
синусова тахикардия;
астения;
зрително увреждане, развитие на глаукома;
намалена секреция на ADH (антидиуретични хормони);
вътрешни кръвоизливи в кожата и лигавиците;
понижаване или повишаване на кръвното налягане;
повишено изпотяване, кожни обриви, уртикария, в редки случаи - подути лимфни възли, ангиоедем;
сексуална дисфункция;
хиперпролактинемия;
галакторея;

Предозиране

Превишаването на дозата е придружено от тахикардия, гадене и повръщане, възбуда и повишена възбудимост, промени в кръвното налягане, конвулсивен синдром, разширени зеници, треска. Регистрирани са случаи на изпадане в кома. Когато се приема заедно с психотропни лекарства и алкохол, е възможен летален изход (много рядко). При установяване на предозиране се предписват стомашна промивка, прием на активен въглен, поддържаща терапия. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Основните противопоказания за приемане на Paxil са деца под 7-годишна възраст и индивидуална непоносимост към основните или спомагателните компоненти на лекарството. Едновременното приложение с инхибитори на моноаминоксидазата не се препоръчва. Лечението с Paxil може да започне не по-рано от две седмици след приключване на терапията с употребата на тези лекарства.

Условия за продажба и съхранение

Отпускането на лекарствени продукти от аптеките се извършва по лекарско предписание. Необходимо е лекарството да се съхранява на място, недостъпно за деца, на тъмно място, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години от датата, посочена на опаковката. След изтичане на срока на годност употребата е противопоказана.

Аналози

Ако се установи ниска ефективност на терапията или тежки странични ефекти, се предписват аналози на Paxil. Замяната на лекарството може да се извърши само от лекуващия лекар, ако има достатъчно основания; самостоятелното приложение на друго лекарство без консултация със специалист относно възможността за замяна е неприемливо. Възможните средства за подмяна са:

Пароксетин;
Адепреса
пароксин;
Рексетин.

Цената на Paxil

Paxil се предлага без рецепта с лекарско предписание. Ценови диапазон за всички форми на производство на лекарства: