Съвременна класификация на антибиотиците. Клинична фармакология на антибактериалните агенти Фармакологична група на антибиотиците

Антибиотици - химични съединения с биологичен произход, които имат селективен увреждащ или разрушителен ефект върху микро пръчките.

През 1929 г. А. Флемингът е описал лизис Staphylococci на Petri Cups, замърсен от генундата на гъбичките, а през 1940 г. са получени първите пеницилини от културата на тези микроорганизми. Според официалните оценки няколко хиляди тона пеницили са въведени от човечеството през последните четиридесет години. Той е с широкото им използване, че разрушителните проценти на антибиотичната терапия са свързани с достатъчен процент от случаите, извършени не чрез свидетелски показания. Към днешна дата 1-5% от населението на най-развитите страни е свръхчувствително към пеницилините. От 50-те години клиниката се превърна в места за пролиферация и селекция на бета-лактам-производството Staphylococci, които в момента преобладават и са около 80% от всички стафилококови инфекции. Постоянното развитие на съпротивлението на микроорганизмите е основната стимулираща причина за създаването на нови и нови антибиотици, усложнява тяхната класификация.

Класификация на антибиотиците

1. Антибиотици с бета-лактам пръстенна структура

а) пеницилини (бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин, метатицилин,

оксацилин, ампицилин, карбицилин)

б) цефалоспорини (цефазолин, цефалексин)

в) карбапени (имипенем)

г) Monobactam (Aztreon)

2. макролиди, съдържащи макроцикличен пръстен на лактон (еритроза

qing, Oleandomycin, спирамицин, рокситромицин, азитромицин)

4. тетрациклети, съдържащи 4 предубедени цикъла (тетрациклин, метатима

лин, доксициклин, морфоциклин) аминогликозиди, съдържащи в структурата на молекулата на аминосахара (Gentamy

qing, канамицин, неомицин, стрептомицин)

5. полипептиди (полимиксини в, e, m)

6. антибиотици от различни групи (ванкомицин, фамицидин, левомицетин, RIFA-

мизин, линомицин и др.)

Бета-лактам антибиотици

Пеницилини

Въпреки че исторически пеницилините са първите антибиотици, но до полезно, те остават най-широко използваните наркотици от този клас. Механизмът на антимикробно действие на пеницилините е свързан с нарушение на образуването на клетъчната стена.

Той се отличава с естествен (бензилпеницилин и неговата сол) и полусинтетични пеницилини. В група полу-синтетични антибиотици, на свой ред, ще се изведя:

Устойчиви на пеницилаза лекарства с предимно влияние върху

грам-положителни бактерии (оксацилин),

Препарати с широки спектър (ампицилин, амоксицилин),

Препарати от широк спектър от действие, ефективни във връзка с

ноинови пръчици (карбеницилин).

Бензилпеницилин е лекарство по избор в инфекции, причинени от пневматични пилокове, стрептококи, менингококи, бледопасими и стафилококи, които не произвеждат бета лактамаза. Повечето от тези патогени са чувствителни към бензилпеницилин в дневни дози от 1-10 милиона. Повечето от гонококите се характеризират с развитието на стабилността на пеницилините, във връзка с които в момента не са подготовката за лечение на не-фалшива гонорея.

Оксацилин е подобен на спектъра на действие с бензилпеницилин, но също така е ефективен по отношение на стафилококите, произвеждащи пеницилаза (Be-ta-лактамаза). За разлика от бензилпеницилин, оксацилинът е ефективен и когато се приема вътре (резистентни към киселината) и когато се използва, ефективността на ампицилин (комбинирано лекарствена ампиокс) значително се увеличава. Ампицилин се използва в дози от 250-500 mg 4 пъти на ден, използван за перорално лечение на банални инфекции на пикочната система, чиито основни патогени са обикновено грам-отрицателни бактерии и за лечение на смесени или вторични инфекции горните дихателни пътища (синусити, отит, бронхит). Основното отличително предимство на карбениници е неговата ефективност по отношение на Sysegnaya Stick и протежестта и съответно тя може да се използва в ротационни (гангренозни) инфекциозни процеси.

Пеницилините могат да бъдат защитени от действието на бактериални бета-лактами чрез съвместно приложение с бета лактамаза инхибитори, такива като клавуланова киселина или сулбактам. Тези съединения върху структурата приличат на бета-лактам антибиотици, но те сами имат незначителен антимикробен ефект. Те ефективно инхибират бета лактамаза на микроорганизмите, поради което хидролизните пеницилини от инактивиране от тези ензими и по този начин увеличават тяхната ефективност.

Няма съмнение, че пеницилините са най-ниските токсични за всички антибиотици, но те са по-често, отколкото на други антибиотици, възникват алергични реакции. Те обикновено не са опасни кожни реакции (обрив, зачервяване, сърбеж), жизнеспособните тежки анафилактични реакции рядко се намират (приблизително 1 случай на 50 000 пациенти) и обикновено с интравенозно приложение. За всички лекарства на тази група, кръстосана свръхчувствителност е характерна.

Всички пеницилини в големи дози имат дразнещ ефект върху нервната тъкан и рязко увеличават възбудимостта на невроните. В това отношение, през текущото време, въвеждането на пеницилини в гръбначния канал се счита за неизравено. В редки случаи, когато дозата на бензилпеницилин е надвишена, повече от 20 милиона души) показват признаци на дразнене на церебрални структури на ден.

Дразният ефект върху пеницилин сделките за прием се проявява чрез диспецични явления, по-специално, гадене, повръщане, диария, най-изразено в подготовката на широк спектър от действие, тъй като често се случва суперинфекцията (кандидоза). Дразният ефект върху движението на приложение се проявява с интрамускулно приложение чрез уплътняване, локална болка, с интравенозно приложение - тромбофлебит.

Цефалоспорини

Ядрото на структурата на цефалоспорините е 7-аминоцефалоспарански Ki-слот, изключително подобен на 6-аминопенициланова киселина - основата на структурата на пеницилините. Такава химична структура предопределя сходството на антимикробните свойства с пеницилини по време на резистентност към бета-лактами, както и антимикробна активност не само по отношение на грам-положителната, но и по отношение на грам-отрицателните бактерии.

Механизмът на антимикробно действие е напълно подобен на този пеницилини. Цефалоспорините традиционно се разделят на "поколения", които определят основния спектър на тяхната антимикробна активност.

Първото поколение цефалоспорини (цефалексин, цефрадин и цефадроксил) са много активни по отношение на грам-положителни готвачи, включително пневмококи, зелен стрептокок, хемолитичен стрептокок и златен стафилокок; както и във връзка с грам-отрицателните бактерии - чревна пръчка, Chlebselle, Proteu. Те се използват за лечение на инфекции на пикочните пътища, локализирани стафилококови инфекции, полимикробни локализирани инфекции, меки тъкани. Цефалоспорини от второ поколение (цефуроксим, цефамандол) се характеризират с по-широк спектър от действие срещу грам-отрицателни бактерии и по-добре проникват по-голямата част от тъканите. Препарати от трето поколение (Cefotaxim, цефтриард) имат още по-широк спектър от действие, но по-малко ефективни по отношение на грам-положителните бактерии; Особеността на тази група е тяхната способност да проникне в хемоторчефал-лиричната бариера и съответно висока ефективност в менингита. Четвъртото поколение цефалоспорини (CEFPIR) се считат за резервни антибиотици и се използват при инфекции, причинени от многоцветни щамове на бактерии, и с тежки устойчиви инфекции в общността.

Странични ефекти. Както и пеницилините, свръхчувствителност във всички изпълнения често се появява на цефалоспорини. В същото време е възможно кръстосана чувствителност към пеницилини и цефалоспорини. В допълнение, локални дразнещи ефекти, хипопротрумски и повишено кървене, свързани с нарушаване на обмена на витамин К, и тет-подобни реакции (етилов алкохол метаболизъм е нарушен с натрупването на изключително токсичен ацеталдехид).

Карбапени

Това е нов клас лекарства, структурно подобен бета-лактам антибиотици. Първият представител на съединенията от този клас е пречка. Лекарството се характеризира с широк спектър от антимикробно действие и висока активност спрямо грам-положителните, грам-отрицателните и анаеробните микроорганизми. Имипенем е устойчив на бета-лактами.

Основните индикации за използването на имипенем понастоящем са изяснени. Използва се с резистентни ™ към други антибиотици. Циничната пръчка бързо развива устойчивост на имипенем, така че трябва да се комбинира с аминогликозиди. Такава комбинация е ефективна за лечение на трескави пациенти с неутропения. Импедатът трябва да бъде антибиотичен резерв и е предназначен само за лечение на тежки вътрешно болнични инфекции (сепсис, перитонит, пневмония), особено в стабилността на микробите към други антибиотици или с неидентифициран патогел, при пациенти с агранулоцитоза, имунна недостатъчност.

Ефективността на имисперценцията може да бъде увеличена чрез комбиниране с циластатин, което намалява бъбречната екскреция на него (комбинирано лекарство към Tienm).

Страничните ефекти се проявяват под формата на гадене, повръщане, кожни обриви, дразнене на мястото на приложение. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилините може да има повишена чувствителност и към иминема.

Монобакантам

Представителят на тази група антибиотици е Aztreon, който е високоефективен антибиотик по отношение на грам-отрицателните микро-родганизми (чревна пръчка, Salmonella, Chlebsell, хемофилен PA-PET и др.). Използва се за лечение на септични заболявания, менингит, инфекции на горните дихателни и пикочни пътища, причинени от такава флора.

Аминогликозиди

Антибиотиците на тази група са водоразтворими съединения, стабилни в разтвор и по-активни в алкална среда. Те са силно инвестирани при взимането на вътре вътре, така че парентерално се използва най-често използван. Бактерицидни ефекти, дължащи се на необратимо инхибиране на протеинов синтез върху рибозомите на микроорганизма след проникването на лекарството в микробната клетка. Аминогликозидите са ефективни във връзка с повечето грам-положителни и много грам-отрицателни бактерии.

Всички аминогликозиди са валидни само за извънклетъчни микроорганизми, а проникването им в микробна клетка е активен транспорт, енергиен, рН и кислород-зависим процес. Аминогликозидите са ефективни само по отношение на микроорганизмите, упражняващи по повърхността на клетката, такава механизма, пример за това е чревна пръчка. Бактериите, които нямат такъв механизъм, не са чувствителни към аминогликозиди. Това обяснява липсата на аминогликозидна активност по отношение на анахобама, липсата на ефект на аминогликозиди в абсцеси (в абсцес кухината, в местата на тъканната некроза), инфекции на обезкостените, фуги, меки тъкани, когато в чужбина на местообитанията на Микробите, намалена охрана на кислород, намалявайки енергийния обмен. Аминогликозидите са ефективни там, където нормално рН, ПО2, достатъчно енергия - в кръвта, в бъбреците. Процесът на проникване на аминогликозиди в микробната клетка е значително улеснен от лекарствата, действащи върху клетъчната стена, като пеницилини, цефалопорънци.

Аминогликозидите се използват за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни чревни бактерии (пневмония, бактериална ендокардия), или в предполагаем сепсис, причинени от грам-отрицателни и бактерии, устойчиви на други антибиотици. Стрептомицин и канамицин са ефективни анти-туберкулозни лекарства.

Страничните ефекти се състоят във факта, че всички аминогликозиди имат вътрешен и нефротоксичен ефект от различна тежест. Резервоарът първо се проявява чрез намаляване на изслушването (увреждане на охлюви) по отношение на високочестотни звуци или вестибуларни нарушения (нарушаване на координацията на движенията, загубата на равновесие). Диагностицира нифротоксичният ефект, за да се увеличи нивото на креатинин в кръвта или изчистването на цигарите на креатин бъбреците. При много високи дози аминогликозиди, те имат илюстрално действие до парализа на дихателните мускули.

Тетрациклини

Тетрациклините са голямо семейство антибиотици с подобна структура и механизъм на действие. Името на групата идва от химическа структура с четири кондензирани пръстена.

Механизмът на антибактериално действие е свързан с потискането на протеиновия синтез в рибозомите, т.е. за да се постигне, е необходимо да се проникне в лекарството вътре в микроорганизма. Всички тетрациклини имат бактериостатичен ефект и имат широк спектър от антибактериално действие. Спектърът на тяхното действие включва много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и рикет, хламидия и дори амибраци.

За съжаление, в момента много бактерии са развили устойчиви на тази група антибиотици в резултат на първоначално необосновано гик. Стабилността, като правило, е свързана с предотвратяването на проникването на тетрациклин в микроорганизма.

Тетрациклините са доста добре абсорбирани от горните отдели на тънките черва, но едновременното приемане на мляко, продукти, богати катиони, калций, желязо, манган или алуминий, както и силно алкалната среда отслабва всмукването им. Препаратите са относително равномерно разпределени в организма, но не проникват добре през кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това, лекарствата проникват добре през хематоплазната бариера и могат да общуват с нарастващите кости и зъбите на плода. Показва главно жлъчката и частично от бъбреците.

Страничните ефекти са гадене, повръщане, диария поради потискането на нейната придружаваща чревна флора. Нарушаване на развитието на кости и зъби при деца поради свързването на калциеви йони. При продължителна употреба е възможно токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, както и развитието на фоточувствителност.

Макролиди

Представители на старото поколение на тази група антибиотици са еритромицин и олеандомицин. Те са антибиотици на тесен спектър, които са предимно ефективни срещу грам-положителни бактерии, синтеза на въглищните протеини. Препаратите са слабо разтворими във вода, така използвани, като правило, вътре. Въпреки това, таблетката трябва да бъде покрита с обвивка, за да се предпази от разрушителния ефект на стомашния сок. Лекарството се отстранява главно от бъбреците. Еритромицинът е лекарствена селекция с дифтерия, както и инфекции на дихателните пътища и мисината. В допълнение, поради много сходния спектър на действие, тази група лекарства е заместител на пеницилините с алергии към тях.

През последните години бяха въведени подготовката на ново поколение от тази група - спирамицин (Rovamycin), RoxitroMycin (рула), азитромицин (Sumamed). Те са широки спектърни препарати, осигуряващи основно бактерициден ефект. Те имат добра бионаличност, когато приемат вътре, проникват добре в тъканите и са специално натрупани в областта на инфекциозния и възпалителен процес. Използвани с невидни форми на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища, отит, синузит и др.

Макролидите обикновено са ниски токсични лекарства, но в резултат на дразнещо действие, диспептичните явления могат да причинят вътре и светкавица интравенозно приложение.

Полимиксин

Тази група включва полипептидни антибиотици, ефективни срещу грам-отрицателна флора. Благодарение на изразената нефротоксичност, всички полимиксини, освен в и Е, не се препоръчват за употреба. Механизмът на тяхното действие е в адхезия към клетъчната стена на грам-отрицателните микроорганизми и поради това нарушаване на пропускливостта му за хранителни вещества. Грам-положителните бактерии са устойчиви на полимиксини, тъй като те нямат стените на липоидите, необходими за поправяне на тези антибиотици. Те не се абсорбират от червата и с парентерално приложение, се появява силният им нефротокси. Следователно те се използват или локално, или локално-плеврална кухина, ставна кухина и т.н. се държат главно от бъбреците. От други странични ефекти на тулераните нарушения на вестибуларните апарати и чувствителността.

Макролидите съдържат макроцикличен лактонов пръстен в неговата структура, произведен с лъчисти гъби. Те включват еритромицин. Спектърът на антимикробното си действие: спектърът на бензилпеницилин, включително стафилококи, произвеждащи пеницилиназа, както и патогените на бърза кошоид, връщане на тифоид, конеклетна пневмония, причиннощривни средства на бруцелоза, хламидия: патогените на орнитоза, трахомас, ингвинални лимфогранул, \\ t и т.н.

Механизма на действие на еритромицин: Благодарение на Glocade на Peptidranslochase, протеиновият синтез нарушава.

Вид действие: Бактериостатик

Фармакокинетика. Когато се приема вътре, се абсорбира, то не е напълно и частично инактивирано, така че трябва да се прилага в капсули или в таблетките, покрити с обвивка. Добре прониква в тъканта, включително чрез плацентата, лошо - през пр. Хр. Той е подчертан главно с жлъчката, в малко количество с урина, тя се разпределя с мляко, но такова мляко може да бъде хранено, защото При деца до годината той не се абсорбира.

Недостатъците на еритромицин са фактът, че стабилността на наркотиците бързо се развива бързо и е по-малко активна, поради което се отнася до антибиотиците на резервата.

Показания за употреба: Еритромицинът се използва за заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми към него, но загубена чувствителност към пеницилини и други антибиотици или в непоносимостта на пеницилините. Еритромицинът се въвежда в 0.25, в по-тежки случаи от 0,5-6 пъти на ден, той е локален в мехлем. За в / в приложение се използва еритромицин фосфат. Тази група включва олеандомицин фосфат, който е още по-малко активен, поради което рядко се прилага.

През последните години бяха въведени нови макролиди в практическа медицина: спирамицин, рокситромицин, кларитромицин и т.н.

Азитромицин - антибиотик от групата макролиди, разпределени към нова подгрупа от азалиди, защото Той има малко по-различна структура. Всички нови макролиди и азалиди на по-широк спектър от антимикробно действие са по-активни, по-добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, с изключение на фолцитромицин, са по-бавни (инжектирани 2-3 пъти, а азитромицин 1 път на ден) се понася по-добре .

Рокситромицин се въвежда в 0,15 g 2 пъти дневно.

Странични ефекти: Може да предизвика алергични реакции, суперинфекция, диспептични явления, някои от тях причиняват увреждане на черния дроб и др. Те не се предписват на кърмещи жени, с изключение на еритромицин и азитромицин. Като цяло, те са ниски токсични антибиотици.

Тетрациклини - произведени с лъчисти гъби. Основата на тяхната структура е четири Vext цикъла, системата под общото име "TetracyCline"

Антимикробен спектър: Бензилпеницилин спектър, включително стафилококи, произвеждащи пеницилаза, бързо тифоидни патогени, заглавие на връщане, Qatarral pneumonia (свободна пръчка), чума, туларемия, бруцелоза, чревна пръчка, chiegella, холера вибрация, дизентрична амеба, грип, палто и мек шандра, трахома, орнитоза , ингвиналната лимфогрануломитоза и т.н. Не действайте върху кино пръчка, Protea, Salmonella, туберкулозна пръчица, вируси и гъби. На грам-позитивната микрофлора те действат по-малко активно от пеницилините.

Механизъм на действие:Тетрациклините нарушават синтеза на протеинови рибозоми на бактерии, заедно с тетрациклините образуват хелатни съединения с магнезий и калций, инхибиращи ензими.

Вид на действие: Бактериостатик.

Фармакокинетика: Те са добре погълнати от стомашно-чревния тракт, свързват 20 до 80% с плазмените протеини, проникват в тъканта добре, през плацентата, лошо през GAB. Се открояват с урина, бряка, изпражненията и млякото, такова мляко не може да се храни!

Подготовка: В зависимост от добавянето на различни радикали до четирицикличната структура, естествено: тетрациклин, тетрациклин хидрохлорид, окситетрациклин дихидрат, окситетрациклин хидрохлорид; Полу-синтетичен: метациклин хидрохлорид (Rondomycin), доксициклин хидрохлорид (вибрамицин).

Всички тетрациклери се произвеждат кръстосана стабилност, следователно полусинтетичните тетрацикли не са резерв от естествени тетрациклини, но те са по-дълги. В дейността всички тетрациклини са сходни.

Показания за употреба: Тетрациклини се използват за заболявания, причинени от неизвестна микрофлора; В случай на заболявания, причинени от микроорганизми, устойчиви на пеницилини и т.н. Антибиотици или при чувствителност на пациента към тези антибиотици: за лечение на сифилис, гонорея, бацилир и амебична дизентерия, холера и др. (Виж антимикробен спектър).

Начини на администриране: Основният начин на приложение е вътре, някои, добре разтворими хлоридни водородни соли - в / m и в / в / в / в кухината, са широко използвани в мехлемите. Доксициклин хидрохлорид Вътре и в / в 0.2 g (0.1 g  2 пъти или 0.2  1 път) на първия ден, в следващите дни 0.1  1 път; При тежки заболявания в първия и следващите дни от 0,2 g / в капковете, предписани с тежки гнойни некротични процеси, както и с трудно прилагане на лекарството вътре.

Странични ефекти:

Тетрациклини, образуващи комплекси с калций, се отлагат в костите, зъбите и техните срещи, разбивайки синтеза на протеини, което води до нарушаване на тяхното развитие, задържане до появата на зъби до две години, те са неправилна форма, жълто . Ако бременната и дете под 6 месеца са взели тетрациклин, тогава млечните зъби са засегнати и ако след 6 месеца и до 5 години, тогава развитието на постоянните зъби е нарушено. Ето защо бременните жени и деца до 8 годишни тетрациклини са противопоказани. Те имат тератогенно действие. Може да бъде причинена кандидоза, така че те се използват с противогъбични антибиотици, суперинфекция със синя прът, стафилококова и протематика. Поради това хиповитаминозата се прилага с витамини от група V. Поради антианализния ефект на тетрациклин при деца може да причини хипотрофия. Може да увеличи интракраниалното налягане при деца. Увеличете чувствителността на кожата към ултравиолетови лъчи (фоточувствителност), във връзка с кой дерматит възникне. Кумулационен в лигавицата на стомашно-чревния тракт, счупване на смукателното засмукване. Притежават хепатотоксичност. Лизитет мембрани дразнят и причиняват фарингит, гастрит, езофагит, улцерозно увреждане на стомашно-чревния тракт, така че те се прилагат след хранене; При въвеждането на I / M - Infiltrates, с / в - флотби. Причиняват алергични реакции и други. Странични ефекти.

Комбинирани лекарства: ерибисколин - комбинация от окситетрациклин на дихидрат и еритромицин, \\ t yatetrin. и обичани tetraolean. - Комбинация от тетрациклин и фосфат олеандомицин.

Тетрациклини поради намаляването на чувствителността на микроорганизмите и изразените странични ефекти понастоящем започнаха да се прилагат по-рядко.

Фармакология на левомицетинова група

Левомицетинът се синтезира с лъчисти гъби и се получава чрез синтетичен път (хлорамфеникол).

същото като тетрациклин, но за разлика от тях, тя не действа върху най-простата, холера вибрация, анаеруба, но е много активна по отношение на салмонел. Също така, както и тетрациклери не действат върху протеин, кино пръчка, туберкулозна пръчка, истински вируси, гъби.

Механизъм на действие. Левомецетин инхибира пептидилтрансферазата и нарушава синтеза на протеини.

Вид действие бактериостатик.

Фармакокинетика:той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, голяма част от нея е свързана с албумин плазмата, прониква добре в тъканта, включително чрез плацентата, добре през BC, за разлика от повечето антибиотици. Се превръща главно в черния дроб и се екскретира главно бъбреци под формата на конюгати и 10% непроменени, частично с жлъчка и фекалии, както и с майчиното мляко и невъзможно е да се хранят такова мляко.

Препарати.Левомицетин, левомицетин стеат (за разлика от левомицетин не е горчив и по-малко активен), левомицетин сукцинат разтворим за парентерално приложение (P / K, в / m, в / в), за локална употреба на левомикол маз, синтамицин, и т.н.

Показания за употреба.Ако по-рано, левомицетинът е широко използван, сега поради високата токсичност, главно поради потискането на образуването на кръв, то се използва като резервен антибиотик с неефективността на други антибиотици. Използва се главно при салмонелоза (абдоминален тифоид, хранителен токсикоинструмент) и рикетциоза (суровина). Понякога се използва в менингит, причинен от пръчка от грип и хемофилна пръчка, абсцес на мозъка, защото Тя прониква добре чрез БК и други заболявания. Левомицетинът се използва широко за предотвратяване и лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания на очите и гнойните рани.

Странични ефекти.

Левомицетинът потиска образуването на кръв, придружено от агранулоцитоза, ретикулоцитопения, в тежки случаи има апластична анемия с фатален изход. Причината за тежките нарушения на кървенето са сенсибилизация или идиосинкразия. Потисването на образуването на кръв зависи от дозата на нивата, поради което не може да се прилага за дълго време. Левомицетинът се предписва под контрола на кръвния модел. При новородени и при деца до една година поради недостатъчната чернодробна ензима и бавно отстраняване на левомицетин през бъбреците се развива интоксикацията, придружена от остър съдов слабост (сив колапс). Това причинява дразнене на лигавиците на стомашно-чревния тракт (гадене, диария, фарингит, аноректален синдром: дразнене около ануса). Дисбактериоза (кандидоза, инфекция със синя пръчка, пъпка, стафилококов); Хиповитаминоза на групата V. Gipotrophy при деца във връзка с нарушаването на изземването на желязо и намаляване на железни ензими, които стимулират протеиновия синтез. Невротоксичният, може да причини психомоторни нарушения. Причинява алергични реакции; неблагоприятно влияе върху миокарда.

Благодарение на високата токсичност на левомицетина, е невъзможно да се предписват неконтролируеми и в лесни случаи, особено деца.

Фармакология аминогликозид

Те се наричат, защото в своята молекула съдържа амино-махор, свързан с гликозидна асоциация с фрагмент за агаликон. Са продукти от жизнена активност на различни гъби и също са създадени от полусинтетичен път.

Антимикробен спектърширок. Тези антибиотици са ефективни по отношение на много аеробни грам-отрицателни и редица грам-положителни микроорганизми. Най-активно влияят на грам-отрицателната микрофлора и се различават един в друг чрез спектъра на антимикробното действие. Така, в спектъра на стрептомицин, канамицин и производно на амикацин, има туберкулозна пръчка, мономокрин - някои най-прости (дегенерати от токсоплазмоза, амебична дизентерия, кожна лейшманиоза и т.н.), гентамицин, тобрамицин, богомиомицин и амикацин - протеин и кино пръчка. Ефективно по отношение на микробите, които не са чувствителни към пеницилини, тетрациклин, левия левия и др. Антибиотици. Aminoglycosides не действат върху анаеробите, гъбите, спирусите, Рикция, истински вируси.

Устойчивостта на тях се развиват бавно, но кросоувърът, с изключение на амикацин, който е устойчив на действието на ензимите инактивиране на аминогликозиди.

Механизъм на действие.Синтезът на протеина е нарушен, както и има основание да се смята, че те нарушават синтеза на цитоплазмената мембрана (вж. Mashkovsky 2000)

Вид действиебактерицидни.

Фармакокинетика. Те не се абсорбират от стомашно-чревния тракт, т.е. лошо абсорбирани, така че при взимането им имат местно действие, с парентерално приложение (основният начин до / m, но широко влязъл в / в) те проникват добре в тъканта , включително чрез плацентата, следователно в белодробната тъкан, следователно, с заболявания на белите дробове, заедно с инжекции, те се инжектират и вътрешно. Не прониква в пр. Хр. Показва се с различни скорости главно чрез бъбреците непроменени, създавайки валидна концентрация тук, когато се прилага вътре - с един човек. Мляко се открояват, възможно е да се хранят, защото Не се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

Класификация.В зависимост от спектъра на антимикробното действие и активност, те са разделени на три поколения. Чрез първото поколение включва стрептомицин сулфат, мономитен сулфат, канамицин сулфат и моносулфат. Към втория - гентамицин сулфат. От третото поколение - тобрамицин сулфат, сизомицин сулфат, амикацин сулфат, неучтив. От четвъртото поколение - izepamycin (Маркова). Подготовката за втори и трето поколение действа върху синя пръчка и протеа. Според дейността те са разположени както следва: амикацин, сизомицин, гентамицин, канамицин, мономитен.

Показания за употреба. Назначен във всички аминогликозиди, само моносулфат моносулфат моносулфат канамицином в инфекции на стомашно-чревния тракт: бачилков дизентерия, дисаленро носител, салмонелоза и др., Както и за резервацията на червата при приготвяне за експлоатация на трака. Резорбирателният ефект на аминогликозидите, дължащ се на тяхната висока токсичност, се използва главно като резервни антибиотици с тежки инфекции, причинени от грам-отрицателна микрофлора, включително син ред и протеация; смесена микрофлора, която загуби чувствителност към по-малко токсични антибиотици; Понякога се използва в борбата срещу полизистантните стафилококи, както и при заболявания, причинени от неизвестна микрофлора (пневмония, бронхит, абсцес на белите дробове, плериазити, перитонити, инфекция на рани, инфекции на пикочните пътища и др.).

Въведение на дозата и ритъмагентамицин сулфат. Въвежда се в / m и в / в / в (DRIP), в зависимост от тежестта на заболяването, еднократна доза за възрастни и деца над 14 години 0.4-1 mg / kg 2-3 пъти на ден. Най-високата дневна доза е 5 mg / kg (изчисляване).

Странични ефекти: Първо, дитоксичният, ударил слуховия и вестибуларния клон на 8 двойки кренопи мозъчни нерви, защото Те се натрупват в ликор и структурите на вътрешното ухо, причинявайки дегенеративни промени в тях, в резултат на което може да бъде необратимата глухота. В ранна възраст деца, глухотата, следователно, в големи дози и не ги използват за дълго време (не повече от 5-7-10 дни), ако се използват повторно, след 2-3-4 седмици). Аминогликозидите не са предписани през втората половина на бременността, защото Детето може да бъде родено глухо и дневно, внимателно новородено и малки деца.

Съгласно изотоксичността, лекарствата са разположени (низходящи) мономицин, така че канамицин, амикацин, гентамицин, тобрамицин не се прилагат на деца до една година.

Второ, те имат нефротоксичност, натрупват се в бъбреците, те нарушават своята функция, този ефект е необратим, след тяхното отмяна, бъбречната функция се възстановява след 1-2 месеца, но ако има бъбречна патология, тогава нарушенията на функцията могат да бъдат нарушения влошени и запазени. За нефротоксичност, лекарствата са разположени низходящи: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин.

Трето, те инхибират невромускулната проводимост, защото Намалете освобождаването на калций и ацетилхолин от края на холинергичните нерви и намаляване на чувствителността към ацетилхолин на N-холинорецептори на скелетни мускули. Поради слабостта на дихателните мускули може да има отслабване на дишането или спирането му в отслабените деца от първите месеци на живота, така че когато тези антибиотици не могат да бъдат оставени без надзор. За да елиминира невромускулния блок, е необходимо да се въведе в / в Prozero и глюконат или калциев хлорид с предварителното прилагане на сулфат атропин. Те са кумулирани в стомашно-чревната лигавица, ядосан на транспортните механизми и нарушават изсмукването от червата на храната и някои лекарства (дигоксин и др.). Алергични реакции, дисбактериоза (кандидоза), хиповитаминоза на група Б и др. Нежелани реакции. Следователно аминогликозидите са много токсични антибиотици и се използват главно в борбата срещу тежки заболявания, причинени от поли-устойчива грам-отрицателна микрофлора.

Полимиксин фармакология.

Те се произвеждат Bacilluspolimixa.

Антимикробен спектър.В спектъра, грам-отрицателни микроорганизми: причинителни агенти на Qatarral пневмония, чума, туларемия, бруцелоза, чревни пръчици, шигела, салмонелоза, пръчка от грип, причиннощривни агенти на кашлица, мека шандра, синя пръчица и др.

Механизъм на действие. Нарушава пропускливостта на цитоплазмената мембрана, допринасяща за елиминирането на много компоненти на цитоплазмата в околната среда.

Вид действиебактерицидни.

Фармакокинетика. Бедният абсорбира се от стомашно-чревния тракт, създавайки валидна концентрация тук. Когато I / in и IN / m, пътеките за инжектиране проникват добре в тъканта, лошо през BBB, метаболизирана в черния дроб, се открояват с урина в относително висока концентрация и частично с жлъчка.

Препарати.Полимиксин М sulfat е много токсична, затова се предписва само вътре с чревни инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми към него, както и за чревното задържане преди операциите на стомашно-чревния тракт. Те се използват локално в мехлем за лечение на гнойни процеси, причинени главно от грам-отрицателни микроорганизми и което е много ценно с кино пръчка. Резорбативният ефект на това лекарство не се използва. Дозата и ритъм на приложение навътре 500 000 клетки 4-6 пъти дневно.

Полимиксинът в сулфат е по-малко токсичен, следователно въведен в / m и в / в / в / в (DRIP), само в болница при тежки заболявания, причинени от грам-отрицателна микрофлора, която е загубила чувствителност към по-малко токсични антибиотици, включително Sysegnaya Stick (сепсис, менингит , пневмония, инфекция, инфекция пикочни пътища, инфектирани изгаряния и др.) Под контрола на анализа на урината.

Стабилността на полимиксините се развива бавно.

Странични ефекти. Когато орално и местната употреба на тези антибиотици обикновено не се отбелязват страничните ефекти. При парентерално приложение полимиксинът в сулфат може да има нерфро- и невротоксичен ефект, в редки случаи - причинява блокадата на невромускулната проводимост, при въвеждането на въвеждането - инфилтрати, когато в / в - флебит. Полимиксин В причинява алергични реакции. Полимиксините причиняват диспептични явления, понякога суперинфекция. Бременна полимиксин в сулфат се прилага само върху индикации за живота.

Превантивно използване на антибиотици.За тази цел те се използват за предотвратяване на заболявания при контактуване с хора с пациенти с плочи, рикетциоза, туберкулоза, червена, под флута: сифилиф и др.; за предотвратяване на атаки на ревматизъм (бикрилин); с стрептококови лезии на назофаринси, очевидни кухини, което намалява честотата на остър гломерулонефрит; При акушерство, с преждевременно съществуване на води и други държави, заплашващи майките и плода, те се предписват от огромна и новородена; с намаляване на устойчивостта на организма към инфекция (хормонална терапия, лъчева терапия, злокачествени неоплазми и др.); възрастни хора с намаление на реактивността е особено важно бързо да се назначава в заплахата от инфекция; При потискане на образуването на кръв: агранулоцитоза, ретикулоза; в диагностична и терапевтична ендоскопия на пикочните пътища; с отворени костни фрактури; обширни изгаряния; при трансплантация на органи и тъкани; с операции на съзнателно заразени зони (стоматология, лоровинци, леки, стомашно-чревни тракове); С операции по сърце, съдове, мозъка (предписани преди операцията, по време и след операция 3-4 дни) и т.н.

Принципи на химиотерапия (най-често срещаните правила). Използването на антибактериални химиотерапевтични средства има свои характеристики.

1. Необходимо е да се определи дали е показана химиотерапия, за това трябва да поставите клинична диагноза. Например, корти, бронхопневния. Причината за морбили е вирус, който не действа химиотерапевтични агенти и следователно няма смисъл. В бронхопневмония е необходимо да се извърши химиотерапия.

2. Избор на лекарството. За да направите това, е необходимо: а) да подчертаят патогена и да определят чувствителността му към инструмента, който ще се използва за това; б) Определете дали няма противопоказания за този инструмент. Приложете средство, към което микроорганизмът, който е причинил заболяването, е чувствителен и пациентът няма противопоказания за него. С неизвестен паторатор, препоръчително е да се използват средства с широк спектър от антимикробно действие или комбинация от две до три лекарства, чийто широк спектър включва вероятни патогени.

3. Комуникационно химиотерапевтични средства са концентрационни инструменти, необходимо е да се създаде и поддържа текущата концентрация на лекарството в фокуса на лезията. За това е необходимо: а) при избора на лекарство да вземе под внимание нейната фармакокинетика и да избере пътя на приложение, който може да осигури необходимата концентрация в лезията. Например, при заболявания, стомашно-чревния тракт се инжектира вътре в лекарството не е всмукване. При заболяванията на пикочните пътища, лекарството се използва, което е разпределено непроменено с урина и със съответния начин на приложение може да създаде необходима концентрация в тях; б) да създаде и поддържа действащата концентрация, лекарството се предписва в подходящата доза (понякога започвайки с шокова доза, която надвишава следващия) и съответният ритъм на приложение, т.е. концентрацията трябва да бъде строго постоянна.

4. Трябва да се комбинира за комбиниране на химиотерапевтични средства, едновременно присвояване на 2-3 лекарства с различен механизъм на действие, за да се засили техният ефект и да забавят точните микроорганизми към химиотерапевтични агенти. Трябва да се има предвид, че с комбинация от наркотици, не само синергизъм, но и антагонизъм на веществата по отношение на антибактериалната активност, както и сумирането на техните нежелани реакции. Трябва да се отбележи, че синергизмът се проявява по-често, ако комбинираните средства със същия вид антимикробно действие и антагонизъм, ако има средства с различни видове действия (във всеки случай, е необходимо да се използва литература по този въпрос). Невъзможно е да се комбинират средства със същите странични ефекти, което е един от основните правила на фармакологията !!!

5. Лечението е необходимо възможно най-рано, защото В началото на болестите микробни тела по-малко и те са в състояние на енергичен растеж и репродукция. На този етап те са най-чувствителни към химиотерапевтични средства. И докато не са възникнали по-изразени промени от макроорганизма (интоксикация, разрушителни промени).

6. Много важно е оптималната продължителност на лечението. Невъзможно е да се спре приемането на химиотерапевтичното лекарство веднага след изчезването на клинични симптоми на заболяването (температура и т.н.), защото Може да има рецидив на болестта.

7. Предотвратяването на препарати за дисбактериоза се предписват заедно със средства за разрушаване на белите откровени и други микроорганизми, които могат да причинят суперинфекция.

8. Полето с химиотерапевтични средства се използва от лекарствата на патогенетични ефекти (противовъзпалителни лекарства), стимулиране на устойчивостта на организма към имуномодулаторите на инфекцията: Тималин; Витаминните препарати извършват дезинфекционна терапия. Задайте пълноценно хранене.

Съдържание

Човешкият организъм е нападнат от набор от микроби, които се опитват да се уредят и развиват за сметка на вътрешните ресурси на тялото. Имунитетът, като правило, се справя с тях, но понякога устойчивостта от микроорганизмите е висока и трябва да приемат лекарства за борба с тях. Има различни групи антибиотици, които имат определен спектър на експозиция, свързани с различни поколения, но всички видове това лекарство ефективно убиват патологични микроорганизми. Както всички мощни лекарства, този инструмент има собствени странични ефекти.

Какво е антибиотик

Това е група лекарства, които имат способността да блокират синтеза на протеините и по този начин коагулиране на възпроизвеждането, височина на живите клетки. Всички видове антибиотици се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове на бактерии: Staphylococcus, Streptococcus, Meningokok. За първи път медикаментът е разработен през 1928 г. Александър Флеминг. Антибиотиците на някои групи се предписват при лечението на онкологичната патология като част от комбинирана химиотерапия. В съвременната терминология този тип лекарства често се наричат \u200b\u200bантибактериални лекарства.

Класификация на антибиотиците от механизма на действие

Лекарствата, базирани на пеницилин, бяха първите лекарства на този вид. Има класификация на антибиотиците по групи и механизма на действие. Някои от лекарствата имат тясна ориентация, други - широк спектър от действия. Този параметър определя колко лекарството ще засегне човешкото здраве (както в положителни, така и в отрицателни термини). Лекарствата помагат за справяне или намаляване на смъртността от такива сериозни заболявания:

сепсис;
гангрена;
менингит;
пневмония;
сифилис.

Бактерицидал

Това е един от видовете от класификацията на антимикробните средства за фармакологично действие. Бактерицидните антибиотици са лекарство, което предизвиква лизис, смъртта на микроорганизмите. Лекарството инхибира синтеза на мембрани, потискат продуктите на ДНК компонентите. Тези свойства имат следните групи антибиотици:

карбапени;
пеницилини;
флуорохинолони;
гликопептиди;
монобактам;
фосфомицин.

Бактериостатик

Действието на тази група лекарства е насочено към потискане на протеиновия синтез от клетки на микроорганизми, което не им позволява да продължат да се умножават и развиват. Резултатът от действието на наркотиците е да се ограничи по-нататъшното развитие на патологичния процес. Това въздействие е характерно за следните групи антибиотици:

линкозамини;
макролиди;
аминогликозиди.

Класификация на антибиотици за химичен състав

Основното отделяне на лекарства се извършва в химическата структура. Всеки от тях се основава на различно активно вещество. Такова разделяне спомага за борба с целенасочено със специфичен вид микроби или осигуряване на широк спектър от действия за голям брой разновидности. Това не дава бактерии за развитие на съпротива (съпротивление, имунитет) до определен вид лекарства. Основните видове антибиотици са описани по-долу.

Пеницилини

Това е първата група, създадена от човек. Антибиотиците на пеницилинната група (Penicillium) имат широк спектър от експозиция на микроорганизми. Вътре в групата има допълнително разделение на:

природни пеницилин съоръжения - се произвеждат чрез гъби при нормални условия (феноксиметилпеницилин, бензилпеницилин);
полусинтетични пеницилини имат по-голяма устойчивост срещу пеницилази, което значително разширява спектъра на ефекта на антибиотик (Meticillin, оксацилин лекарства);
разширено действие - препарати от ампицилин, амоксицилин;
лекарства с широка гама от действие - лечението с агенцилин, мезолцилин.

За да се намали съпротивлението на бактериите в този вид антибиотици, се добавят инхибитори на пеницилиназа: сулбакти, пелвубактам, клавуланова киселина. Ярки примери за такива лекарства са: тазоцин, augmentin, тазробид. Задайте средства по следните патологии:

респираторни инфекции: пневмония, синузит, бронхит, ларингит, фарингит;
urogenital: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
храносмилател: дизентерия, холецистит;
сифилис.

Цефалоспорини

Бактерицидното свойство на тази група има широк спектър от действие. Разграничават се следните поколения Ceflufosporins:

I-E, Cefradin, Cephalexin, Cefhazolina;
Ii, средства с цефаклор, цефуроксим, цефукситин, цефутиам;
III-E, Ceftazidim, Cefotaxim, Cefoperason, Cefrixone, Cefodizma;
IV-E, лекарства с Cefpir, Cefepim;
V-E, Fethobipola, Ceftarolina, Fetolosan.

Има голяма част от антибактериалните лекарства на тази група само под формата на инжекции, поради което те се използват по-често в клиники. Цефалоспорините са най-популярният вид антибиотици с болнично лечение. Задайте този клас антибактериални средства на:

пиелонефрит;
генеризация на инфекцията;
възпаление на меки тъкани, кости;
менингит;
пневмония;
лимфангит.

Макролиди

Естествено. Той е синтезиран за първи път през 60-те години на 20-ти век, те включват спирамицин, еритромицин, мидекамицин, Йозамицин.
Пролекарства, активната форма се приема след метаболизма, например, толеагандомицин.
Полусинтетик. Това са кларитромицин, телитромицин, азитромицин, диритромицин.

Тетрациклини

Този вид е създаден през втората половина на 20-ти век. Антибиотиците на тетрациклинската група имат антимикробни ефекти срещу голям брой щамове на микробната флора. При висока концентрация се проявява бактерициден ефект. Особеността на тетрациклин е способността да се натрупва в емайла на зъбите, костната тъкан. Той помага при лечението на хроничен остеомиелит, но също така нарушава развитието на скелет при малки деца. Тази група е забранена за получаване на бременни момичета, деца под 12 години. Тези антибактериални лекарства са представени със следните лекарства:

Окситетрациклин;
Тигециклин;
Доксициклин;
Миноциклин.

Противопоказанията включват свръхчувствителност към компоненти, хронични чернодробни патологии, порфирия. За употреба са посочени следните патологии:

лаймска болест;
чревна патология;
лептоспироза;
бруцелоза;
гонококови инфекции;
рикетциоза;
трахом;
актиномикоза;
толара.

Аминогликозиди

Активното използване на този брой лекарства се извършва при лечението на инфекции, които причиняват грам-отрицателна флора. Антибиотиците имат бактерицидно действие. Препаратите показват висока ефективност, която не е свързана с индикатор за дейността на имунитета на пациента, прави тези лекарства незаменими, когато е отслабена и неутропения. Има следните поколения на тези антибактериални средства:

Лекарства на канамицин, неомицин, левиоцетин, стрептомицин принадлежат към първото поколение.
Вторият включва средства с гентамицин, тобрамицин.
Третият принадлежи към подготовката на амикацин.
Четвъртото поколение е представено от исмамицин.

Следните патологии стават индикации за използването на тази група лекарства.

Клинични - фармакологични характеристики

бета - лактам антибиотици

Пеницилините, цефалоспорините, карбапените и монобактамите в тяхната структура имат β - лакем пръстен, който причинява техния силен бактерициден ефект и възможността за развитие на кръстосани алергии. Пеницилините и цефалоспорините могат да бъдат инактивирани от микроорганизми (включително чревна флора), произвеждащи ензим р - лактамаза (пеницилиназа), която разрушил - лактамен пръстен. Благодарение на високата клинична ефикасност и ниска токсичност, лактамните антибиотици заемат водещо място при лечението на повечето инфекции.

Пеницилини

Класификация.

1. Естествени (естествени) пеницилини - бензилпеницилини, феноксиметилпеницилин и удължени пеницилини (Дюрант пеницилини).

2. полусинтетични пеницилини:

● изоксазолпеницилини - антистафококови пеницилини (оксацилин, хлоксацилин, флуксасоцилин);

● амидинопеницилини (амидиноциллин, pivamdinocyllin, бакамидиноциллин, ацидилин);

● аминопеницилини - пеницилини на разширения спектър на действие (ампицилин, амоксицилин, тампланицилин, бакакопицилин, pivampicillin);

● антиненейни антибиотици:

- карбоксизилинилини (карбеницилин, кариндациллин, кариндацилин, тикарцилин), \\ t

- урейопеницилини (аслоцилин, мезолцилин, пепторин);

● инхибиторни защитени пеницилини (амоксицилин + клавуланова киселина, ампицилин + сулбактам, тикарцилин + клавуланова киселина, пеперинглин + таз).

Бензилпеницилини Ниско токсични и не скъпи, създават бързо високи концентрации в много органи и тъкани, включително вътрешни клетки (следователно са средства за извънредно средство); По-лошо проникнете в кост и нервна тъкан, не прониквайте в пр. Хр. В същото време, с менингит и хипоксични състояния на мозъка, те могат да проникнат в BEB поради възпалителна капилярна вазодилатация на церебрални съдове и следователно се използват за лечение на менингоенцефалит.

Натриева сол на бензилпеницилин се въвежда интрамускулно, интравенозно, ендоатмян (под мозъчната обвивка - вмъкване) И в телесната кухина. Бензилпеницилин калий и новокаин сол се въвеждат само интрамускулно. Калиевата сол не може да се прилага интравенозно, тъй като калиевите йони, освободени от лекарството, могат да причинят искрено потисничество и конвулсии. Новокаин солта на лекарството е зле разтворима във вода, образува суспензия с вода и е неприемливо да се влезе в съда.

Множеството на приложение на бензилпеницилини е 6 пъти дневно (след 1 месец от живота) и новокаин сол на лекарството (бензилпеницилин) - 2 пъти дневно.

Феноксиметилпеницилин (Fomp) Кисели устойчиви и приложени на операционна система, но не създава високи кръвни концентрации, следователно не се приема за лечение на тежки инфекции. Обикновено fomp не се използва за монотерапия, но го комбинира с други антибиотици. Например, сутрин и вечер, бензилпечалин може да бъде въведен интрамускулно, а денят (2 - 3 пъти) се предписва на операционна фомба.

Продължителни препарати на пеницилин Се прилагат с профилактична цел. Бикрилин - 1 (бензатин бензилпеницилин или бензиненицилин г) е слабо разтворим във вода, който се използва само за интрамускулно приложение 1 - 2 пъти седмично. Бикрилин - 3 е комбинация от калиев или новокаин безилпеницилин новокаин соли - 1 в равни пропорции от 100 хиляди единици от всяка. Лекарството се инжектира интрамускулно 1 - 2 пъти седмично. Bicyllin - 5 също е комбинация от бензилпеницилин новокаин сол и бицилин - 1 в съотношение от 1 до 4. Неговото интрамускулно приложение произвежда 1 път за 4 седмици.

Благодарение на бавното засмукване на бикрилин - 1 действието му започва само 1 - 2 дни след приложението. Бикрилинс - 3 и - 5 поради присъствието на бензилпеницилин в тях, антимикробното действие вече е в първите часове.

Най-честият страничен ефект на естествените пеницилини е алергични реакции (е възможно анафилактичен шок). Следователно, при предписване на лекарства, се изисква внимателно събиране на алерголожка история и мониторинг на пациента за 30 минути. След първото въвеждане на лекарството. В някои случаи се извършват проби от кожата.

Препаратите показват антагонизъм със сулфанимамиди и синергизъм с аминогликозиди срещу грам-положителни намотки (с изключение на пневмококи!), Но не са съвместими с тях в една спринцовка или в една инфузионна система.

Isoksazolpenicillins.(антистафококови пеницилини), устойчиви на действието на пеницилиназа, т.е. активна във връзка пеницилин-устойчиви печати Staphilococci - Стафилококус ауреус (PRSA), Освен това метицилин-устойчиви на Staphylococci щамове (MRSA).Prsa - Staphilococci играят основна роля в проблема носокомиал(в общността, болница) инфекции. Във връзка с други микроорганизми, спектърът на тяхната дейност е същият като естествените пеницилини, но антимикробната ефикасност е значително по-малка. Подготовката се въвеждат както парентерално, така и навътре в 1 - 1,5 часа преди хранене, тъй като те са малко устойчиви на солна киселина.

Amidoenicillins.активни във връзка с грам-отрицателни ентеробактерии. За да се увеличи техният спектър от действие, тези антибиотици се комбинират с изоксазолпеницилини и естествени пеницилини.

Aminopenicillins. - Широки спектрални антибиотици, но те са стабилни PRSA, поради което тези ls не решават проблема с болничната инфекция. Следователно, бяха създадени комбинирани лекарства: ампиокс (ампицилин + оксацилин), клонак - р (ампицилин + келоксилин), сулмбилин (ампицилин + сулбактам, който е инхибитор на β-лактамази), клонаком (амоксицилин + хлоксацилин), Agguntin и неговия аналог amoxiclav (амоксицилин + clawulanic киселина).

Антсингенски пеницилини предписано само при липса на други атцингенични лекарства и само в случай на потвърдена чувствителност към тях с кино пръчка, тъй като те са токсични и се развиват бързо втори (индуциран от самия антибиотик) съпротива причинно-следствена агент. Подготовката не действат на стафилококи. Следователно, ако е необходимо, те се комбинират с охезазолпеницилини. Има комбинирани лекарства: Timemitin (Ticarcillain + клавуланова киселина) и тазоцин (пеперицилин + тазобактама като инхибитор на β-лактамаза).

● инхибитори на пеницилините - комбинирани препарати, съдържащи р-лактамаза инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазови киселини). Най-силните от тях са тазоцин. Тези LS са добре разпределени в тялото, създавайки високи концентрации в тъкани и течности (включително леки, плеврални и перитонеални кухини, средно ухо, синуси), но не проникват в BGB. Clawulanic киселина може да бъде остър чернодробно увреждане: увеличаване на активността на трансаминазите, треска, гадене, повръщане.

Естествените пеницилини, изоксазолпеницилини, амидоенцилини, аминопеницилини - малки токсични, имат по-голяма географска ширина на терапевтичното действие. ОПАСНОСТТА представлява само алергични реакции както на незабавни, така и на видовете бавно движение при лечение на тях.

Карбоксицениници и урейопеницилини - лекарства с ниска географска ширина на терапевтично действие, т.е. лекарства на строг режим на дозиране. Тяхното използване може да бъде придружено от появата на алергични реакции, симптоми на невро и хематотоксичност, нефрит, дисбиоза, хипокалиемия.

Всички пеницилини са несъвместими с много вещества, така че въвеждането им трябва да бъде направено от отделна спринцовка.

Цефалоспорини

Тези LS са широко използвани в клиничната практика, тъй като имат силно бактерицидно действие, широк терапевтичен диапазон, устойчивост на различни степени до β-лактамази на стафилококова и ниска токсичност.

Антибиотикът е веществото "срещу живота" - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, като правило, чрез различни патогенни бактерии.

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по най-различни причини. Класификацията на антибиотиците ви позволява най-ефективно да определите обхвата на използването на всеки тип препарат.

1. В зависимост от произхода.

Естествено (естествено).
Полу-синтетич - при началния етап на производство, веществото се получава от естествени суровини и след това продължава да изкуствено синтезира лекарството.
Синтетичен.

Строго говорещи, всъщност антибиотиците са само лекарства, получени от естествени суровини. Всички други лекарства се наричат \u200b\u200b"антибактериални лекарства". В съвременния свят концепцията за "антибиотик" предполага всички видове лекарства, които могат да се борят с резюмето на болестта.

Какво произвеждат естествените антибиотици?

от мухъл гъби;
от актиномицети;
от бактерии;
от растения (фитонциди);
рибни и животински тъкани.

2. в зависимост от въздействието.

Антибактериален.
Антитумор.
Противогъбично.

3. Съгласно спектъра на въздействие върху редица различни микроорганизми.

Антибиотици с тесен спектър на действие.
Тези лекарства са предпочитани за лечение, тъй като тя действа целенасочено на определен тип (или група) от микроорганизми и не потискат здравословната микрофлора на пациента.
Антибиотици с широк диапазон от удар.

4. от естеството на влиянието върху бактейската клетка.

Бактерицидни препарати - унищожават причинителите на заболяването.
Бактериостатиците - суспендиране на растежа и размножаването на клетките. Впоследствие имунната система на организма трябва независимо да се справи с останалите бактерии.

5. по химическа структура.
За тези, които изучават антибиотици, се определя класификацията на химическата структура, тъй като структурата на лекарството определя ролята му в лечението на различни заболявания.

1. Бета лактам лекарства

1. Пеницилинът е вещество, произведено от колониите на мухъл гъби на пеницилино. Естествените и изкуствени производни на пеницилин имат бактерициден ефект. Веществото разрушава стените на клетките на бактериите, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарства и стават устойчиви на тях. Новото поколение пеницилини се допълва с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от унищожаване в клетките на бактериите.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от тялото като алерген.

Групи на пеницилин антибиотици:

Пеницилините с естествен произход не са защитени от пеницилос - ензими, които произвеждат модифицирани бактерии и които унищожават антибиотиката.
Полусинтетичен - устойчив на ефектите на бактериален ензим:
Биосинтетичен пеницилин G - бензилпеницилин;
аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бакампител);
Полусинтетичен пеницилин (препарати на meticillin, оксацилин, хлоксацилин, деклоксацилин, флукоксацилин).

2. цефалоспорин.

Използва се при лечението на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на въздействието на пеницилините.

Днес има 4 поколения цефалоспорини.

Цефалелексин, цефадроксил, харин.
Cefamesin, цефуроксим (акситил), цефасалин, цефаклор.
Cefotaxim, Ceftiakson, Цефитибадим, цефтибутин, цефоперазазон.
Cefpir, cefepim.

Цефалоспорините също причиняват алергични реакции на организма.

Цефалоспорините се използват в хирургични интервенции, за да се предотврати усложненията, при лечението на болести в ENT, гонорея и пиелонефрит.

2. Макролиди
Имат бактериостатичен ефект - предотвратяване на растеж и разделяне на бактериите. Макролидите засягат пряко фокуса на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимални алергични реакции.

Макролиди се натрупват в тялото и се прилагат къси курсове 1-3 дни. Използва се при лечението на възпаление на вътрешните лор-органи, бели дробове и бронхи, инфекции на малките органи на таза.

Еритроцин, рокситромицин, кларитормицин, азитромицин, азалдид и кетолиди.

3. Тетрациклин

Група лекарства с естествен и изкуствен произход. Имат бактериостатично действие.

Тетрациклини се използват при лечението на тежки инфекции: бруцелоза, сибирски язви, туларемия, респираторни и пикочни пътища органи. Основният недостатък на лекарството - бактериите много бързо се адаптират към него. Тетрациклинът е най-ефективен при местна употреба под формата на мехлеми.

Природни тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
Усещащи тетрациклери: хлорт, доксициклин, метасиклин.

4. Аминогликозиди

Аминогликозидите принадлежат към бактерицидни високотехнологични лекарства, активни по отношение на грам-отрицателните аеробни бактерии.
Аминогликозиди бързо и ефективно унищожават патогенни бактерии дори с отслабени имунит. За да започне механизма за унищожаване на бактерии, са необходими аеробни условия, т.е. антибиотици от тази група не "работят" в мъртвите тъкани и органи със слаба кръвообращение (кухина, абсцеси).

Аминогликозиди се използват при лечението на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, увреждане на бактериални бъбреци, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Препарати - аминогликозиди: стрептомицин, канамицин, амикакин, гентамицин, неоамицин.

5. Левомицетин

Лекарството с бактериостатичен механизъм на въздействие върху бактериални причини за причините на заболяването. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятен страничен ефект на лечението с левомиценетин е увреждането на костния мозък, при който нарушаването на процеса на генериране на кръвни клетки е нарушено.

6. Флуорохинолони

Препарати с широк спектър от експозиция и мощен бактерициден ефект. Механизмът на експозиция на бактерията е да се наруши синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силен страничен ефект. Препаратите оказват влияние върху ставите и костите, противопоказан при лечението на деца и бременни жени.

Флуорохинолонът се използва по отношение на следните патогени на заболявания: Gonokokk, Schigella, Salmonella, Cholera, Mycoplasma, Chlamydia, Sinygnaya Wand, Legionella, Meningokok, Tuberculosis Mycobacterium.

Препарати: левофлоксацин, хемифлоксацин, шарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиди

Антибиотичен смесен ефект върху бактериите. Във връзка с повечето видове има бактерициден ефект и по отношение на стрептококи, ентерококи и стафилококи - бактериостатично въздействие.

Гликопептидни препарати: Teicoplast (Targocid), даптомицин, ванкомицин (Vankacin, диацинцин).

8. Антибиотици за антибарцел
Препарати: Fatzide, метасид, колулзид, етиосамид, простота, изонишид.

9. Антибиотици с противогъбичен ефект
Унищожи мембранната структура на гъби клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Антисъбиране на наркотици
Използва се за лечение на проказа: solusulfon, диуцифон, диафенилсулфон.

11. Антитуморни лекарства - антрациклин
Доксорубицин, RUB DOC, карминомицин, аклабицин.

12. Линкьоосамида
Според техните лечебни свойства, тя е много близо до макролиди, въпреки че химическият състав е напълно различна група антибиотици.
Приготвяне: Decin S.

13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не се прилагат за нито една от известните класификации..
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица на наркотиците - антибиотици

Класификацията на антибиотиците по групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства в зависимост от химическата структура.

Група лекарства	Подготовка	Обхват на приложение	Странични ефекти
Пеницилин	Пеницилин. Аминопеницицилин: ампицилин, амоксицилин, beckhampicillin. Полу-синтетичен: метицилин, оксацилин, хлоксилин, дилоксацилин, флуклоксацилин.	Антибиотик с широк диапазон от удар.	Алергични реакции
Цефалоспорин	1 поколение: цефалексин, цефадроксил, Zepenin. 2: Cefhamesin, цефуроксим (акцентил), цефазолин, цефаклор. 3: cefotaxim, цефтриаксон, цефитибадим, цефибутен, цефоперазазон. 4: Cefpir, Cefepim.	Хирургически операции (за предотвратяване на усложнения), угнетите заболявания, гонорея, пиелонефрит.	Алергични реакции
Макролиди	Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалица и кетолиди.	ENT органи, бели дробове, бронхи, инфекция на малки органи за таза.	Най-малко токсични, не причиняват алергични реакции.
Тетрациклин	Тетрациклин, окситетрациклин, Chlortotrin, доксициклин, метациклин.	Бруцелоза, сибирски язви, гъстация, респираторни инфекции и уринарни органи.	Причинява бърза зависимост
Аминогликозиди	Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.	Лечение на сепсис, перитонит, Furunculez, ендокардит, пневмония, увреждане на бактерии, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.	Висока токсичност
Флуорохинолони	Левофлоксацин, хемифлоксацин, шарлоксацин, моксифлоксацин.	Salmonella, Gonokokk, Cholera, Chlamydia, Mycoplasma, Sinneva, Meningokokok, Shigella, Legionella, Tuberculous MyCobacterium.	Засягащ мускулно-скелетната система: стави и кости. Противопоказан на децата и бременните жени.
Левомицетин	Левомицетин	Чревни инфекции	Увреждане на костния мозък

Основната класификация на антибактериалните лекарства се извършва в зависимост от тяхната химическа структура.