Pradaxa е сериозно лекарство от групата на антикоагуланти. Тези вещества могат да инхибират образуването на кръвни съсиреци, като инхибират активността на тромбина. Активното вещество етексилат дабигатран повлиява положително фактора на коагулация на кръвната плазма, а също така влияе върху агрегацията на тромбоцитите и фибриновите съсиреци.
Предписването на лекарството, както и определянето на необходимата доза трябва да бъдат съгласувани с лекуващия лекар и да бъдат под неговото постоянно наблюдение. Неправилното предписване на лекарство може да доведе до опасно хеморагично разстройство.
Показанията за употребата на pradax са следните: предотвратяване на венозна тромбоемболия при пациенти, подложени на ортопедична хирургия, с предсърдно мъждене, лекарството помага за намаляване на вероятността от сърдечно-съдова криза, предотвратяване на инсулт.
Инструментът има впечатляващ списък от противопоказания, включително бъбречна недостатъчност, кървене от различен произход, хеморагична диатеза, хемостатични разстройства, лезии на вътрешните органи, придружени от кървене, едновременна употреба на кетоконазол, чернодробна недостатъчност, на възраст под 18 години.
По време на бременността лекарството може да се използва само в екстремни, животозастрашаващи ситуации за майката. Кърменето трябва да се прекрати като предпазна мярка.
Аналози на руското производство
Pradaxa се произвежда в Германия и Австрия. Форма за освобождаване - капсули. Цените са високи, което е основният недостатък на лекарството. Пакет с 10 таблетки ще струва 670 рубли, пакет с 180 парчета - 8670 рубли.
Евтините аналози на pradax от местен производител включват таблицата по-долу:
| Името на лекарството | Средната цена в рубли | особеност |
| варфарин | 90–190 | Лекарството, което предотвратява прекомерната коагулация, е антикоагулант на старото поколение. Най-евтиният близък заместител на руския прадакс. В аптеките това лекарство има и от белоруски произход. Обхватът обхваща заболявания като тромбоза и съдова емболия, белодробна емболия, венозна тромбоза, предотвратяване на миокарден инфаркт, с тромбоемболични разстройства при пациенти с предсърдно мъждене, след ортопедични интервенции. Инструкциите описват подробно противопоказанията и страничните ефекти. |
| Фраксипарин Форте | 475–680 | Лекарството се произвежда и във Франция. Активното вещество е надропаринов калций. Лекарството се продава под формата на инжекционен разтвор. Антикоагулант с пряк ефект, който ефективно лекува тромбоза и тромбоемболия. Евтин близък заместител на pradax. Лекарството не се предписва на деца под 18 години, бременни жени, пациенти с нарушения на кръвообращението или кървене, с чернодробна, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, артериална хипертония, лица с тегло под 40 кг. |
Украински заместители
Ако е невъзможно да се използва лекарството pradax, по-евтините аналози стават отличен изход. Украински произведени лекарства ще ви кажат как да замените скъпо средство.
- Фенилин здраве, Антитромботично средство, таблетки с фенидион. Антикоагулант от категорията „по-евтини“. Средната цена е 40–55 рубли.
- Aterokard, Активното вещество е клопидогрел. Антикоагулант. Средната цена е 95-370 рубли.
- Magnikor, Антитромботично лекарство с ацетилсалицилова киселина и магнезиев хидроксид в състава на лекарството. Средната цена е 60–120 рубли.
Беларуски генерици
Беларуските генерични продукти на лекарството pradax ще помогнат на пациенти, които се нуждаят от висококачествена подмяна на евтини лекарства.
Други чужди аналози
Съвременните синоними на импортиране на pradax са представени в списъка по-долу:
- Varfareks, Най-добрият евтин чуждестранен заместител на вардарин на базата на прадакса. Страна на произход - Латвия. Средната цена е 115-215 рубли.
- Варфарин Никомед, Активното вещество в лекарството е варфарин. Той има показания и противопоказания, подобни на домашния варфарин. Лекарството се произвежда в Полша, Япония, Дания. Средната цена е 110–180 рубли.
- Варфарин Орион, Съставът на лекарството включва варфарин. Страна на произход - Финландия. Средната цена е 150-390 рубли.
- Sinkumar, Косвен антикоагулант на базата на аценокумарол. Форма за освобождаване - таблетки. Лекарството се произвежда в Унгария и Германия. Средната цена е 365-390 рубли.
- Ksarelto, Активното вещество е ривароксабан. Директен антикоагулант, използван като профилактика на венозна тромбоемболия след ортопедична хирургия.
Инструментът има противопоказания, основните от тях са свързани с наличието или риска от активно кървене.
Лекарството е строго забранено по време на бременност, по време на кърмене и в детска и юношеска възраст. Страна производител - Германия, Италия. Средната цена е 1500-10800 рубли.
Pradax, неговите аналози и свързани заместители принадлежат към категорията лекарства, които трябва да се използват в ситуации, които са много рискови за здравето.
В никакъв случай антикоагулантите не трябва да се предписват самостоятелно. Грешното лекарство или грешната дозировка ще превърне лекарството в отрова.
Рискът от спонтанно кървене в случай на предозиране е твърде висок, за да рискувате живота ви да спести време или пари за отиване на лекар. Ясното осъзнаване на тази истина ще възпира пациентите от необмислени решения.
- Свързани публикации
Подготовка: PRADAXA ®
Активно вещество: дабигатран етексилат
ATX код: B01AE07
CCF: Антикоагулант. Директен тромбинов инхибитор
ICD-10 кодове (индикации): I74, I82
Код на KFU: 02.20.01.05
Рег. номер: LSR-007065/09
Дата на регистрация: 09/07/09
Обл. Собственик удостоя:. BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Германия)
ФОРМА ЗА ДОЗИРОВКА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
капсули продълговат, непрозрачен калъф с крем, с отпечатана дозировка "R 75" и капачка в светлосиньо с отпечатан символ на Beringer Ingelheim, надпис - черен; съдържанието на капсулите са жълтеникави пелети.
Помощни вещества:
Съставът на обвивката на капсулата:
капсули продълговат, непрозрачен калъф с кремав цвят с отпечатана дозировка "R 110" и светлосиня капачка с отпечатан символ на Beringer Ingelheim, надпис - черен; съдържанието на капсулите са жълтеникави пелети.
Помощни вещества:акациева смола, винена киселина (едрозърнеста, прах, кристална), хипромелоза, диметикон, талк, хипролоза (хидроксипропил целулоза).
Съставът на обвивката на капсулата: карагенан (E407), калиев хлорид, титанов диоксид (E171), индигокармин (E132), багрило със слънчев цвят жълто (E110), хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), пречистена вода.
Състав на черно мастило Colorcon S-1-27797: шелак, бутанол, денатуриран етанол (метилиран алкохол), железен оцветител, черен оксид (E172), изопропанол, пропилен гликол, пречистена вода.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
60 бр. - полипропиленови бутилки (1) - опаковки от картон.
ПРАДАКСА ИНСТРУКЦИЯ ЗА СПЕЦИАЛИСТ.
Описание на лекарството, одобрено от производителя.
ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ
Антикоагулант. Директен тромбинов инхибитор. Дабигатран етексилат е пролекарство с ниско молекулно тегло, което няма фармакологична активност. След перорално приложение той се абсорбира бързо и се превръща в дабигатран чрез хидролиза, катализирана от естерази.
Дабигатран е активен, конкурентен, обратим директен тромбинов инхибитор и има ефект главно в плазмата.
Тъй като тромбинът (серин протеаза) превръща фибриногена във фибрин по време на коагулационната каскада, инхибирането на неговата активност предотвратява образуването на тромб. Дабигатран инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващият тромбин и тромбин-медиираната агрегация на тромбоцити.
In vivo и ex vivo в проучвания върху животни, използващи различни модели на тромбоза, са демонстрирани антитромботичната ефикасност и антикоагулантната активност на дабигатран след iv приложение и дабигатран етексилат след перорално приложение.
Установена е тясна зависимост между концентрацията на дабигатран в плазмата и тежестта на антикоагулантния ефект. Dabigatran удължава активираното частично тромбопластиново време (APTT).
Фармакокинетика
всмукване
След приема на лекарството фармакокинетичният профил на дабигатран в кръвната плазма на здрави доброволци се характеризира с бързо повишаване на плазмената концентрация с достигане на C max в диапазона 0,5-2 часа.
След достигане на C max, плазмените концентрации на дабигатран намаляват двуекспоненциално, крайният Т 1/2 е средно около 14-17 часа при млади хора и 12-14 часа при възрастни хора. T 1/2 е независима от дозата. С max и AUC варират пропорционално на дозата. Храната не влияе върху бионаличността на дабигатран етексилат, но T max се забавя за 2 часа.
Абсолютната бионаличност на дабигатран е около 6,5%.
В проучване за абсорбцията на дабигатран етексилат, 1-3 часа след хирургичното лечение, намаление на абсорбцията е сравнено със здрави доброволци. Установено е плавно увеличение на AUC без появата на C max в плазмата. C max се наблюдава на 6 часа след прилагане или на 7-9 часа след операцията. Трябва да се отбележи, че фактори като анестезия, стомашно-чревна пареза и операция могат да бъдат важни за забавяне на абсорбцията, независимо от лекарствената форма на лекарството. Друго проучване показа, че бавната абсорбция или забавената абсорбция обикновено се наблюдава само в деня на операцията. В следващите дни абсорбцията на дабигатран става бързо с достигане на C max 2 часа след прилагане.
разпределение
Установена е ниска способност (34-35%) за свързване на дабигатран с протеини от човешка плазма, независимо от концентрацията на лекарството. V d дабигатран е 60-70 L и надвишава общото съдържание на вода в тялото, което показва умерено разпределение на дабигатран в тъканите.
Метаболизъм и екскреция
След перорално приложение на дабигатран, етексилатът бързо и напълно се превръща в дабигатран, който е активна форма в плазмата. Основният начин на метаболизъм на дабигатран етексилат е хидролизата, катализирана от естеразите, докато той се превръща в активен метаболит дабигатран.
При конюгиране на дабигатран се образуват 4 изомера на фармакологично активни ацилглукурониди: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, всеки от които съставлява по-малко от 10% от общото съдържание на плазмено дабигатран. Следи от други метаболити са открити само с помощта на високочувствителни аналитични методи.
Метаболизмът и екскрецията на дабигатран са изследвани при здрави доброволци (мъже) след еднократно интравенозно приложение на радиоактивно белязан дабигатран. Оттеглянето на лекарството се случи главно през бъбреците (85%) в непроменен вид. Екскрецията с изпражненията възлиза на около 6% от приложената доза. В рамките на 168 часа след прилагане на лекарството, елиминирането на общата радиоактивност е 88-94% от приложената доза.
Фармакокинетика в специални клинични случаи
При доброволци с умерено нарушена бъбречна функция (CC 30-50 ml / min) AUC стойността на дабигатран след перорално приложение е била 2,7 пъти по-висока в сравнение с пациентите с нормална бъбречна функция. При тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-30 ml / min) AUC стойностите на дабигатран и T 1/2 се увеличават съответно 6 и 2 пъти, в сравнение с пациенти без бъбречна недостатъчност.
В сравнение с младите хора при пациенти в напреднала възраст стойностите на AUC и C max се увеличават съответно с 40-60% и 25%. При популационни проучвания на фармакокинетиката с участието на пациенти в напреднала възраст под 88 години е установено, че при многократни дози дабигатран съдържанието му се увеличава в организма. Наблюдаваните промени са свързани с възрастта, свързано с намаляване на клирънса на креатинина.
При 12 пациенти с умерено увредена чернодробна функция (клас В по скалата на Child-Pugh) не са установени промени в съдържанието на дабигатран в сравнение с контролата.
При популационните фармакокинетични проучвания фармакокинетиката се оценява при пациенти с тегло от 48 до 120 kg. Телесното тегло имаше незначителен ефект върху плазмения клирънс на дабигатран. Съдържанието му в тялото е било по-високо при пациенти с ниско телесно тегло. Пациентите с телесно тегло над 120 кг показват намаление на ефективността на лекарството с около 20%, а с телесно тегло 48 кг, увеличение с около 25% в сравнение с пациенти със средно телесно тегло.
В клиничните изпитвания на фаза 3 не са установени разлики в ефективността и безопасността на Pradax ® при мъже и жени. При жените ефектът от лекарството е бил с 40–50% по-висок, отколкото при мъжете, но не са необходими промени в дозата.
При сравнително проучване на фармакокинетиката на дабигатран при европейци и японци, след еднократно и многократно приложение на лекарството в изследваните етнически групи, не са установени клинично значими промени. Не са провеждани фармакокинетични проучвания при индивиди от негроидната раса.
ПОКАЗАНИЯ
Превенция на венозна тромбоемболия при пациенти след ортопедична операция.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Лекарството се предписва перорално.
За възрастни за предотвратяване на венозна тромбоемболия (BT) при пациенти след ортопедична операция препоръчителната доза е 220 mg / ден еднократно (2 кап. 110 mg всеки).
в пациенти с умерено нарушена бъбречна функция рискът от кървене се увеличава, препоръчителната доза е 150 mg / ден еднократно (2 кап. 75 mg всеки).
за предотвратяване на BT след подмяна на коляното лечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с доза от 110 mg, последвано от увеличаване на дозата до 220 mg / ден, веднъж за следващите 10 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се забави. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, терапията трябва да започне с доза от 220 mg / ден веднъж.
за предотвратяване на VT след заместване на тазобедрената става лечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с доза от 110 mg, последвано от увеличаване на дозата до 220 mg / ден, веднъж за следващите 28-35 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се забави. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, терапията трябва да започне с доза от 220 mg / ден веднъж.
Пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас В и С по скалата на Чайлд-Пху) или със заболяваниячерен дробспособни да повлияят на оцеляването или с повече от 2 пъти увеличение на хепатит В, чернодробните ензими са били изключени от клиничните проучвания. В тази връзка не се препоръчва употребата на Pradaxa ® при тази категория пациенти.
След IV приложение 85% от дабигатран се екскретира през бъбреците. в пациенти с умерено нарушена бъбречна функция (CC 30-50 ml / min) има висок риск от кървене. При такива пациенти дозата трябва да бъде намалена до 150 mg / ден.
Креатининовият клирънс се определя по формулата на Cockcroft:
за хора
KK (ml / min) \u003d (140-годишна възраст) X телесно тегло (kg) / 72 x серумен креатинин (mg / dl)
за жени 0,85 x QC стойности за мъже.
Няма данни за употребата на лекарството през пациенти с тежко нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min). Не се препоръчва употребата на лекарството Pradax ® при тази категория пациенти.
Дабигатран се екскретира, когато диализа, Клинични изследвания при такива пациенти не са провеждани.
Опит с пациенти в напреднала възраст над 75 годиниограничено. Препоръчителната доза е 150 mg / ден веднъж. При провеждане на фармакокинетични изследвания при пациенти в напреднала възраст с понижаване на бъбречната функция с възрастта е установено увеличение на съдържанието на лекарството в организма. Дозата трябва да се изчислява по същия начин, както при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Преходът от лечение с дабигатран етексилат към парентерално приложение на антикоагуланти трябва да се проведе 24 часа след последната доза Pradaxa ®.
Преходът от парентерално приложение на антикоагуланти към Pradaxa ®:няма данни, следователно не се препоръчва да се започва терапия с Pradaxa ® преди планираното въвеждане на следващата доза парентерален антикоагулант.
Правила за употреба на лекарството
1. Извадете капсулите от блистера, обелвайки фолиото.
2. Не натискайте капсулата през фолиото.
3. Отстранете фолиото, така че да е удобно да извадите капсулите.
Капсулите трябва да се измиват с вода, да се приемат с храна или на празен стомах.
НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ
В контролирани проучвания някои пациенти са получавали лекарство от 150-220 mg / ден, част - по-малко от 150 mg / ден, част - повече от 220 mg / ден.
Възможни ли са кървене от всяка локализация. Обширното кървене е рядкост. Развитието на нежеланите реакции е подобно на реакциите с еноксапарин натрий.
От хематопоетичната система: анемия, тромбоцитопения.
От системата за коагулация на кръвта: хематом, кървящи рани, кървене от носа, стомашно-чревно кървене, кървене от ректума, хемороидално кървене, кожен хеморагичен синдром, хемартроза, хематурия.
От храносмилателната система: нарушена функция на черния дроб, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.
От лабораторните показатели:намаляване на хемоглобина и хематокрита
Локални реакции: кървене от мястото на инжектиране, кървене от мястото на инжектиране на катетъра.
Усложнения, свързани с процедури и хирургични интервенции: кървене от раната, хематом след процедурите, кървене след процедурите, постоперативна анемия, посттравматичен хематом, кървави след процедурите, кървене от мястото на разреза, дренаж след процедурата, дренаж на раната.
Честотата на наблюдаваните нежелани реакции при приема на дабигатран етексилат не надхвърля честотния диапазон на нежеланите реакции, развиващи се при използването на натриев еноксипарин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min);
Хеморагични разстройства, хеморагична диатеза, спонтанна или фармакологично предизвикана хемостаза;
Активно клинично значимо кървене;
Нарушена функция на черния дроб и чернодробни заболявания, които могат да повлияят на оцеляването;
Едновременна употреба на хинидин;
Увреждане на органите в резултат на клинично значимо кървене, включително хеморагичен инсулт в рамките на предходните 6 месеца преди началото на терапията;
По-малко от 18 години;
Известна свръхчувствителност към дабигатран или дабигатран етексилат или към някое от помощните вещества.
БЕЗОПАСНОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Най- експериментални изследвания репродуктивна токсичност е открита при животни. Клинични данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност не са налични. Потенциалният риск за хората не е известен.
Жени в репродуктивна възрастбременността трябва да се избягва с Pradaxa ®. По време на бременността употребата на дабигатран етексилат не се препоръчва, освен ако очакваната полза не надвишава потенциалния риск.
В случай на дабигатран етексилат кърменето трябва да се прекрати. Няма клинични данни за употребата на лекарството по време на кърмене.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Нефракционираният хепарин може да се използва за поддържане на функционирането на централен венозен или артериален катетър.
Нефракционираните хепарини или неговите производни, хепарини с ниско молекулно тегло, натриев фондапаринук, десурудин, тромболитични агенти, антагонисти на рецептори GPIIb / IIIa, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сулфинпиразон и антагонисти на витамин К не трябва да се използват едновременно с Pradax ®.
Комбинираната употреба на Pradaxa ® в препоръчителните дози за лечение на дълбока венозна тромбоза и ацетилсалицилова киселина в дози от 75-320 mg увеличава риска от кървене. Няма данни за повишен риск от кървене, свързано с дабигатран, когато се приема Pradaxa® в препоръчителната доза за пациенти, получаващи малки дози ацетилсалицилова киселина с цел предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Наличната информация обаче е ограничена, поради което при комбинираната употреба на ацетилсалицилова киселина в ниска доза и Pradaxa ® е необходимо да се следи състоянието на пациентите, за да се диагностицира навреме кървенето.
Трябва да се провежда внимателно наблюдение (за симптоми на кървене или анемия) в случаите, когато е възможен повишен риск от хеморагични усложнения:
Скорошна биопсия или травма;
Употребата на лекарства, които увеличават риска от хеморагични усложнения;
Комбинацията от Pradaxa ® с лекарства, които влияят на процесите на хемостаза или коагулация;
Бактериален ендокардит.
Приложението на НСПВС за кратко време, когато се използва заедно с Pradaxa ® с веригата за обезболяване след операция, не увеличава риска от кървене. Налични са ограничени данни относно систематичното приложение на НСПВС с T 1/2 по-малко от 12 часа в комбинация с Pradaxa ® и няма данни за повишен риск от кървене.
При провеждане на фармакокинетични изследвания е показано, че при пациенти с нарушена бъбречна функция, включително свързана с възрастта, имаше повишаване на ефективността на лекарството. При пациенти с умерено намалена бъбречна функция (CC 30-50 ml / min) се препоръчва дневната доза да се намали до 150 mg / ден. Pradaxa ® е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане (КС)<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.
В случай на травматична или повтаряща се спинална пункция и продължителна употреба на епидурален катетър рискът от развитие на цереброспинално кървене или епидурален хематом може да се увеличи. Първата доза Pradaxa ® трябва да се приема не по-рано от 2 часа след отстраняването на катетера. Такива пациенти трябва да бъдат наблюдавани за евентуално идентифициране на неврологични симптоми.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление
Влиянието на дабигатран етексилат върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление не е проучено.
Предозиране
Няма антидот за дабигатран етексилат или дабигатран.
Употребата на дози над препоръчителните води до повишен риск от кървене. Ако се развие кървене, лечението трябва да бъде спряно, за да се установят причините за кървенето. Предвид основния начин на екскреция на дабигатран през бъбреците, се препоръчва да се осигури адекватна диуреза. Ако е необходимо, е възможно хирургична хемостаза или преливане на прясно замразена плазма.
Дабигатран се отстранява по време на диализа, но няма клиничен опит с този метод.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НА ДРУГИТЕ
Съвместната употреба с лекарства, които влияят на процесите на хемостаза или коагулация, включително антагонисти на витамин К, може значително да увеличи риска от кървене.
Дабигатран етексилат и дабигатран не се метаболизират от системата на цитохром Р450 и не засягат in vitro човешки цитохром Р450 ензими. Следователно, когато се комбинира с Pradaxa ®, не се очакват лекарствени взаимодействия.
Когато се комбинира с аторвастатин, взаимодействие не се наблюдава.
С комбинираната употреба на фармакокинетиката на диклофенак и дабигатран етексилат не се променя, което показва леко взаимодействие. Използването на НСПВС за кратко време за намаляване на болката след операцията не повишава риска от кървене.
Има ограничен опит с употребата на Pradaxa ® в комбинация с продължително систематично приложение на НСПВС, поради което е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.
Не е установено фармакокинетично взаимодействие с дигоксин.
В клинични проучвания не е доказано, че комбинация от пантопразол или други инхибитори на протонната помпа и Pradaxa ® повлиява кървенето или фармакологичните ефекти.
Когато се комбинира с ранитидин, степента на абсорбция на дабигатран не се променя.
С комбинираната употреба на Pradaxa ® и амиодарон скоростта и степента на абсорбция на последния и образуването на неговия активен метаболит десетиламиодарон не се променят. AUC и C max се увеличават съответно с 60% и 50%. С комбинираната употреба на дабигатран етексилат и амиодарон е необходимо да се намали дозата на Pradaxa ® до 150 mg / ден. Поради продължителното Т 1/2 на амиодарон, потенциалното взаимодействие на лекарствата може да продължи няколко седмици след прекратяване на приема на амиодарон.
Трябва да се внимава при комбинирана употреба на Pradaxa ® с активни инхибитори на P-гликопротеини (верапамил, кларитромицин).
Многократното приложение на верапамил в продължение на няколко дни доведе до повишаване на концентрацията на дабигатран с 50-60%. Този ефект може да бъде намален чрез предписване на дабигатран поне 2 часа преди приема на верапамил.
Едновременната употреба на Pradaxa ® с хинидин е противопоказана.
Потенциалните индуктори, като рифампицин и екстракт от билката от жълт кантарион, могат да намалят ефекта на дабигатран. Трябва да се внимава при споделяне на дабигатран с подобни лекарства.
При комбинираната употреба на дабигатран с антиациди и лекарства, които инхибират стомашната секреция, не се налага промяна в дозата на дабигатран.
Не е установено взаимодействие на дабигатран с опиоидни аналгетици, диуретици, парацетамол, НСПВС (включително COX-2 инхибитори), GMK-CoA редуктаза, лекарства, които понижават холестерола / триглицеридите (не са свързани със статините), блокери на рецепторите на ангиотензин II. , АСЕ инхибитори, бета-блокери, блокери на калциевите канали, прокинетиката, бензодиазепиновите производни.
УСЛОВИЯ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯТ ПРАЗНИК
Лекарството е по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството във флакони трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура, която не надвишава 25 ° C.
Бутилката трябва да се съхранява плътно затворена, за да се предпази от влага. След отваряне на бутилката лекарството трябва да се използва в рамките на 30 дни.
Лекарството в блистери трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо, при температура, която не надвишава 25 ° C. . Срок на годност е 3 години.
Когато любим човек се разболее, искам да направя всичко, за да му помогна. Включително и да намерите чудо-лек, който може да го излекува за миг. За съжаление, такива хапчета все още не са измислени и трябва да се задоволите с доста обширен арсенал от конвенционални лекарства, създаден до момента. Твърде много вещества са на прага на това, когато полезните им ефекти могат да се превърнат в смъртна опасност. Тези лекарства включват фармакологичната група антикоагуланти, които, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци, в определен момент допринасят за появата на спонтанно кървене, което в зависимост от локализацията може да бъде фатално. Такива са лекарствата “Pradaxa” и “Warfarin”, страничните ефекти от употребата на които могат да се проявят чрез хеморагични разстройства.
Фармакологична група на лекарството "Pradax"
Това лекарство принадлежи към групата на антикоагуланти. Активното му вещество - дабигатран етексилат - е ниско молекулно тегло, фармакологично неактивен прекурсор на дабигатран - конкурентен, обратим директен тромбинов инхибитор, който проявява ефекта си главно в кръвната плазма. Инхибирането на тромбиновата активност възпрепятства процеса на тромбоза. В допълнение към директния ефект върху фактора, активното вещество на лекарството "Pradax", отзивите на лекарите за действието на което го характеризират като модерно и ефективно лекарство, оказва влияние върху фибриновите съсиреци и агрегацията на тромбоцитите.
Показания за употреба
Тази фармакологична група лекарства, която влияе на организма по най-сериозния начин, изисква много внимателно боравене и стриктно спазване на дозата. Само лекар може да предпише такова лекарство. Този антикоагулант се използва за предотвратяване появата на венозна тромбоемболия при пациенти, които имат анамнеза за някакъв вид ортопедична хирургия, както и за предотвратяване на развитието на инсулт, системна тромбоемболия и за намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при хора, страдащи от предсърдно мъждене. Пациентите с опит в употребата на лекарството "Pradaxa" оставят отзивите предимно положителни, тъй като неговата цел предполага много по-малък брой странични ефекти в сравнение с лекарствата от старо поколение.
Противопоказания
Както вече споменахме, лекарствата от тази група имат сериозен ефект върху тялото, следователно, те се предписват само при много строги показания.
Прадакс таблетки не се използват за:
Свръхчувствителност към вещества като дабигатран ", абигатран етексилат или към помощни компоненти, включени в състава;
Тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min);
Интензивно клинично значимо кървене, спонтанна или фармакологично предизвикана хемостаза;
Увреждане на органите в резултат на значително кървене, включително с хеморагичен инсулт, в рамките на 6 месеца преди началото на лечението;
Едновременното назначаване на "Кетоконазол" за системна употреба;
Нарушена функция или чернодробно заболяване, засягащо оцеляването;
Възрастта на пациента е до 18 години (тъй като няма данни от клинични проучвания).
Въпреки значителен списък от противопоказания за лекарството "Pradax", прегледите на лекарите въпреки това го характеризират като по-безопасен в сравнение с някои от неговите аналози.
Дозировка и приложение
Това лекарство, произведено от Beringer Ingelheim в Австрия и Германия, се предлага под формата на капсули, съдържащи активното вещество 75 mg, 110 mg и 150 mg. Капсулите се приемат през устата без отваряне, независимо от приема на храна. Множество на приема - до 2 пъти на ден.
За профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти, подложени на ортопедична операция, лекарството Pradaxa 110 mg се предписва веднъж в две капсули. На пациентите след артропластика на коляното се препоръчва да започнат да приемат лекарството не по-късно от 4 часа след края на операцията. Курсът на лечение е 10 дни. При заместване на тазобедрената става лекарството трябва да продължи до 28-35 дни.
За предотвратяване на исхемичен инсулт при пациенти с неклапнато предсърдно мъждене се предписва доза от 150 mg 2 пъти дневно на лекарството Pradax, прегледите на които показват добър процент от предотвратени патологични състояния.
Антикоагулантите, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци, причиняват намаляване на коагулативността на кръвта, които определят общата проява на нежеланите ефекти. От лимфната и кръвоносната системи може да се появи тромбоцитопения и анемия. Нарушенията в имунната система могат да се проявят като реакция на свръхчувствителност (уртикария, сърбеж, обрив, бронхоспазъм). Повишената съдова пропускливост може да причини хематоми, кръвоизливи с различна локализация, включително вътречерепна, назална, стомашно-чревна и други. От храносмилателните органи може да се появи болка, диспепсия, повръщане, дисфагия, гастроезофагит, чернодробна дисфункция и други аномалии на стомашно-чревния тракт. От страна на кожата е възможно да се наблюдават прояви на кожата и лезиите на съединителната и костната тъкан могат да се проявят като хемартроза.
Лекарството "Pradax". Колеги. цена
Както бе споменато по-горе, това лекарство принадлежи към групата на антикоагуланти, следователно, вещества от същата група могат да го заменят. Когато избирате подходящото лекарство, трябва ясно да сте наясно, че не можете да се ръководите от критерии като: „по-евтино е“ или „много помогна на съсед“. Антикоагулантите са много сериозни вещества, които системно влияят на цялото тяло, затова само лекарят може да предпише дозировката и аналога на Pradaxa.
Според структурата на активното вещество няма заместители на това лекарство. Според фармакологичната група могат да бъдат подходящи лекарства "Варфарин", "Маркумар", "Фенилин" и "Ксарелто".
Цената на това лекарство е доста висока. И така, пакет, съдържащ 60 капсули, струва около 3 хиляди рубли, 30 капсули ще струват около 2 хиляди рубли. Цената на лекарството не зависи значително от съдържанието на активното вещество. За Pradax 110 или Pradax 150 цената ще се различава леко.
Лекарството "Варфарин"
Това вещество е най-старото от горните антикоагуланти. Употребата му изисква внимателно спазване на дозировката и наблюдение на състоянието на кръвта, тъй като излишните дози са много опасни - лекарството "Варфарин" в този случай се превръща в отрова. Използвайте го за лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове. По-специално, той се предписва при остра и повтаряща се венозна тромбоза, емболия на белодробната артерия, преходни исхемични атаки и инсулти, както и за вторична профилактика на миокарден инфаркт и свързаните с него тромбоемболични усложнения. Лекарството се използва и за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене, увреждане на сърдечните клапи или с протезни сърдечни клапи, както и в следоперативния период след ортопедични интервенции за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.
Таблетките "Варфарин" не се използват при свръхчувствителност към компонентите на лекарството, при остро кървене, бременност (особено през първия триместър и през последните 4 седмици), както има за плода, тежки бъбречни и чернодробни заболявания, остри DIC, дефицит на C и S протеини, тромбоцитопения. Също така не се предписва на пациенти, които се подозират за развитие на кървене (включително хеморагични нарушения), страдащи от разширени вени на хранопровода, артериална аневризма, пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника, бактериален ендокардит и злокачествена хипертония. Не използвайте при пациенти, които са развили хеморагичен инсулт или вътречерепно кръвоизлив, с тежки рани (включително операционни), преди
Антикоагулантите, предотвратявайки прекомерната коагулация, понякога могат да имат отрицателен ефект върху тялото, причинявайки повишено кървене. Лекарството "Варфарин" също има този ефект. Страничните ефекти се свеждат главно до кървене с различна локализация. Освен това могат да се появят храносмилателни разстройства.
Диета при прием на "Варфарин"
Ефективността на този продукт зависи от съдържанието на витамин К. Той влиза в тялото с определени продукти, особено с листни зелени. Но не е необходимо рязко да увеличавате или намалявате дела на тези зеленчуци в диетата. Започвайки да приемате лекарството, не трябва да правите промени в обичайното меню или да приемате витамини или хранителни добавки, без да съгласувате това с Вашия лекар. Когато дозата на лекарството е избрана и вече се е установила, рязко увеличение на консумацията на храни, богати на витамин К, може да намали ефективността му и да доведе до повишена тромбоза. Най-голямо количество от този витамин се намира в зеления чай, спанака, магданоза, зелето от различни сортове, салатата. Рязкото въвеждане в диетата на тези продукти може да доведе до отслабващ ефект на лекарството, а редовната консумация на горски плодове или сок от червена боровинка, напротив, може да доведе до повишаване на неговата ефективност. Пиенето на алкохол е абсолютно неприемливо. Тоест диета при прием на "Варфарин" е предпоставка за успешно и безопасно лечение.
Съвременни аналози на лекарството "Варфарин"
В момента са на разположение редица лекарства, които могат да заменят това лекарство, но с много по-малък брой странични ефекти, включително тези, които не изискват постоянно наблюдение на INR (индикатор за коагулация на кръвта). Варфариновите заместители, чието използване се дължи на необходимостта от намаляване на риска от тромбоза в следоперативния период, включват Warfarex, Marevan, както и Pradax и Xarelto, които имат подобен механизъм на действие и показания за употреба.
Лекарството "Warfarex" под формата на таблетки, съдържащо варфарин натриев кларат като активно вещество. Използва се при заболявания като белодробна тромбоемболия, тромбоза на дълбоки вени, сърдечен удар, както и за операция на протезни сърдечни клапи.
Лекарството "Marevan", съдържащо същото активно вещество, предписано за следните заболявания: тромбоза, сърдечен удар (включително за предотвратяване на усложнения след сърдечен удар), с протезни клапи и други сърдечни заболявания, инсулти и исхемични атаки (включително за техните превенция).
Горепосочените средства, различаващи се само в състава на помощните вещества, проявяват всички характерни свойства на основата, а също така изискват подобни предпазни мерки и контрол на INR.
Лекарството "Pradax" е антикоагулант, който е директен инхибитор на тромбина, свързването му предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Предписва се за лечение на крайници, за предотвратяване на инсулти, системна тромбоемболия и за намаляване на риска от усложнения с предсърдно мъждене.
Лекарството "Xarelto" (ривароксабан) се използва като профилактично средство при тромбоемболия след всякакви ортопедични интервенции на долните крайници.
Лекарството "Xarelto". Характеристики на назначаването
Тези филмирани таблетки съдържат микронизиран ривароксабан като активна съставка, което проявява ефекта си като антикоагулант с директно действие. Той е директен инхибитор на фактор Ха (коагулационен фактор, който е активатор на протромбина), помага за потискане образуването на нови тромбинови молекули, но не засяга тези, които вече са в кръвообращението. Назначете го за предотвратяване на развитието на венозна тромбоемболия при пациенти в следоперативния период след обширни ортопедични интервенции.
Не можете да използвате лекарството "Xarelto" - аналог на "Pradaxa" - с повишена чувствителност към ривароксабан и други компоненти на таблетки, клинично значимо активно кървене (например, вътречерепно или стомашно-чревно), чернодробни заболявания, придружени от коагулопатия, което значително увеличава риска от опасни кръвоизливи. Това лекарство не се предписва по време на бременност и кърмене, както и на деца под 18 години. Употребата на лекарството не се препоръчва на пациенти, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност или които имат наследствена непоносимост към галактоза или лактоза. Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание при пациенти, които имат повишен риск от кървене от всякаква етиология: с вродени или придобити кръвоизливи, с тежка артериална хипертония, с обостряне на улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, в последния случай на вътречерепно или интрацеребрално кръвоизлив, с какъвто и да е съдови патологии на мозъка или гръбначния мозък, с неотдавнашни операции на гръбначния мозък, мозъка или очите. Не се препоръчва употребата на лекарството за хора, които използват системни противогъбични средства, принадлежащи към групата на азолите (например Кетоконазол) или получават инхибитори на ХИВ протеаза, тъй като тези вещества увеличават съдържанието на ривароксабан (активната съставка на таблетките) в кръвната плазма, което увеличава риска от кървене ,
Лекарството "Xarelto." Дозировка и странични ефекти
Таблетките се приемат перорално, независимо от храненето, веднъж дневно (доза от 10 mg). Като профилактика на венозна тромбоемболия след обширни хирургични интервенции лечението продължава 5 седмици, за колянната става - до 2 седмици.
Лекарството "Xarelto" е аналог на "Pradaxa", така че негативните последици след приемането им са сходни помежду си. Рискът от явно или скрито кървене от всякакви тъкани и органи, което води до постхеморагична анемия, може да се увеличи. Усложненията от този вид могат да се проявят със слабост, виене на свят, бледност, главоболие и задух.
Кое лекарство да предпочитате: Варфарин, Прадакса или Ксарелто?
Трябва ясно да се разбере, че системните антикоагуланти не могат да бъдат избрани самостоятелно, подходящото лекарство, неговата доза и схема се предписват изключително от лекаря. И тези препоръки трябва да се спазват стриктно. Предоставената информация е само за ориентиране и не може да бъде ръководство за действие.
Като основно предимство на лекарствата "Pradax" и "Xarelto" отбелязват такъв момент, че употребата им не изисква контрол на INR и много по-малко вероятно да предизвика странични ефекти. Но те могат да се предписват само при неклапанна форма на сърдечно заболяване. Ревматичното увреждане на клапите или замяната им с изкуствени включва използването на изключително лекарството "Варфарин".
Предимството на лекарството "Xarelto" пред останалите е, че се приема само веднъж на ден и това, според някои изследвания, не уврежда толкова органите на стомашно-чревния тракт. Но диапазонът от показания за употребата му е много тесен и това лекарство е подходящо главно за пациенти след големи операции на крайниците, за да се предотврати развитието на тромбоемболия. В допълнение, този аналог на Pradaxa категорично не е подходящ за жени по време на бременност (във всеки период) и кърмене, тъй като активното вещество лесно прониква през плацентата, има отрицателен ефект върху плода, а също така причинява маточно кървене и се екскретира в майчиното мляко, следователно назначаването му е възможно само при пълното премахване на кърменето.
Както вече споменахме, лекарството "Варфарин" има много по-широк обхват, включително единственото лекарство, което се предписва за увреждане на сърдечните клапи от всякаква етиология (ревматично или заменено с изкуствено), няма аналози в това. Може да се използва и по време на бременност (само ако е много необходимо), с изключение на първия триместър (тъй като има тератогенен ефект) и последните четири седмици преди раждането (може да причини спонтанно кървене). Цената на лекарството, която ще се побере в няколко стотин рубли, също може да изглежда привлекателна, докато за таблетки Xarelto или Pradax капсули цената е десет пъти по-висока. Недостатъкът на Варфарин е по-големият брой странични ефекти и необходимостта от постоянно наблюдение на кръвната картина.
Лекарството "Pradax" има широк спектър от показания за употреба, не изисква мониторинг на кръвната картина и много по-рядко причинява негативни прояви. Не се препоръчва употребата му по време на бременност и кърмене, въпреки че не е противопоказание, тъй като не са провеждани проучвания за ефектите му в тези категории. Експериментите с животни не разкриват отрицателен ефект.
По този начин, сравнявайки аналозите на лекарството "Pradax", можем да заключим, че когато се подходи към избора на който и да е от тях, трябва да се вземе предвид значителен брой критерии. Всички лекарства имат свои собствени характеристики при употреба и всеки конкретен случай трябва да се разглежда отделно. Следователно, адекватно и безопасно лечение (употребата на лекарства "Варфарин", "Xarelto" или "Pradax") може да бъде предписано само от лекар.
Лекарствена форма
Капсули 75 mg
структура
Една капсула съдържа
активното вещество е дабигатран етексилат мезилат 86.48 mg, което е еквивалентно на 75 mg свободна база от дабигатран етексилат,
помощни вещества: дъвка, груба винена киселина, винена киселина на прах, кристална винена киселина, хипромелоза, диметикон, талк, хидроксипропил целулоза,
състав на обвивката на капсулата: карагенан (E407), калиев хлорид, титанов диоксид (E171), индигокармин (E132), багрило за залез в жълто (E110), хипромелоза, пречистена вода,
състав на черно мастило: шеллак, бутилов алкохол, изопропилов алкохол, боядисан железен оксид черен (E172), пречистена вода, пропилен гликол, безводен етилов алкохол, калиев хидроксид, концентриран разтвор на амоняк.
описание
Капсули с продълговата форма, размер №2, с непрозрачна капачка със син цвят и непрозрачно кремаво тяло с логото на Beringer Ingelheim на черно мастило върху капачката и надпис "R 75" на калъфа.
Съдържанието на капсулите е жълтеникави гранули.
Фармакотерапевтична група
Антикоагуланти. Директни (директни) тромбинови инхибитори.
Дабигатран етексилат.
Код ATX B01AE07
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След перорално приложение на дабигатран, етексилатът бързо и напълно се превръща в дабигатран, който е активната форма на вещество в кръвната плазма. Превръщането на прекурсора на активната форма на дабигатран етексилат чрез хидролиза, катализирана от естеразите, в активен дабигатран е основната метаболитна реакция. Абсолютната бионаличност на дабигатран етексилат при прием на PRADAXA е около 6,5%. След перорално приложение фармакокинетичният профил на дабигатран етексилат в кръвната плазма на здрави доброволци се характеризира с бързо повишаване на концентрацията с максимална концентрация (Cmax) в рамките на 0,5-2,0 часа.
Засмукване. Максималните плазмени концентрации в следоперативния период се достигат 6 часа след прилагане на лекарството. Фактори като анестезия, стомашно-чревна пареза и хирургични интервенции могат да причинят забавяне на абсорбцията, независимо от формата за орално приложение. Бавната абсорбция, като правило, се наблюдава само в деня на операцията. В следващите дни абсорбцията на дабигатран настъпва бързо, като пиковите плазмени концентрации достигат 2 часа след приема на лекарството. Храненето не влияе върху бионаличността на лекарството, но забавя времето за достигане на пикова плазмена концентрация с 2 часа. Когато дабигатран етексилат се приема без капсулна обвивка, бионаличността може да се увеличи със 75% в сравнение с лекарствената форма на капсулата. В тази връзка употребата на лекарството винаги трябва да поддържа целостта на капсулите, за да се избегне неволно увеличаване на бионаличността на дабигатран етексилат. Затова пациентите се съветват да не отварят капсулите и да не използват съдържанието им в чист вид (например, изливайки го в храна или напитки).
Разпределение. Dabigatran има ниска способност да се свързва с плазмените протеини (34-35%), независимо от концентрацията на лекарството. Обемът на разпределение на дабигатран е 60-70 L, което надвишава общия обем течност в тялото, което показва умереното му разпределение в тъканите.
Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC) са пропорционални на дозата. След достигане на Cmax концентрацията на дабигатран етексилат в плазмата намалява двуекспоненциално. Полуживотът на здрави доброволци от по-възрастни възрастови групи е средно около 11 часа. След многократна употреба крайният полуживот е приблизително 12-14 часа. Полуживотът на елиминиране не зависи от дозата и се увеличава при нарушена бъбречна функция (таблица 1).
Биотрансформация. Метаболизмът и екскрецията на дабигатран са изследвани след еднократна интравенозна доза радиомаркиран дабигатран при здрави мъже. След венозна доза радиомаркиран дабигатран се екскретира главно през бъбреците (85%). Чревната екскреция е около 6% от приложената доза. Нивото на екскреция на радиоактивното лекарство е 88-94% от дозата 168 часа след прилагането му.
Дабигатран конюгати, образуващи фармакологично активни 4 изомера - 1-О, 2-О, 3-О, 4-О ацилглукуронид, всеки от които е по-малко от 10% от общия плазмен дабигатран. Следи от други метаболити са открити само с помощта на високочувствителни аналитични методи. Дабигатран се екскретира главно през бъбреците в непроменен вид. Скоростта на екскреция е приблизително 100 ml / min, което съответства на скоростта на гломерулна филтрация.
Специални групи пациенти.
Нарушена бъбречна функция: с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс [KK] 30-50 ml / min), AUC стойността на дабигатран след перорално приложение е приблизително 2,7 пъти по-висока, отколкото при нормална бъбречна функция.
При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-30 ml / min) AUC стойността на дабигатран се увеличава 6 пъти, елиминационният полуживот се увеличава с около 2 пъти в сравнение с индивиди без бъбречна недостатъчност.
Чернодробна недостатъчност: При пациенти с умерена нарушена чернодробна функция (етап Б-Child-Pugh) не са установени промени в съдържанието на дабигатран в сравнение с контролната група.
Телесно тегло: При пациенти с телесно тегло\u003e 100 kg, остатъчните концентрации на дабигатран са били приблизително 20% по-ниски в сравнение с пациенти с тегло 50-100 kg. При повечето пациенти (80,8%) с телесно тегло от 50 до 100 кг, не са установени промени. Данните за пациенти с тегло ≤ 50 kg са ограничени.
Демографски характеристики: При пациенти в напреднала възраст стойността на AUC е 40-60%, а Cmax е над 25% по-висока в сравнение с младите пациенти. Наблюдаваните промени са свързани с възрастта, свързано с намаляване на клирънса на креатинина.
Ефектът на възрастта върху експозицията на дабигатран е потвърден в проучването RE-LY. Остатъчната концентрация при пациенти на възраст ≥ 75 години е приблизително 31% по-висока и във възрастта
Расата не е оказала клинично значим ефект върху фармакокинетиката на дабигатран.
фармакодинамика
Дабигатран етексилат е ниско молекулно тегло, нефармакологично активен предшественик на активната форма на дабигатран. След перорално приложение на дабигатран, етексилатът се абсорбира бързо и чрез хидролиза, катализирана от естерази, в черния дроб и кръвната плазма се превръща в дабигатран. Дабигатран е активен, конкурентен, обратим директен инхибитор на тромбина, основното активно вещество в кръвната плазма.
Тъй като тромбинът (серин протеаза) осигурява превръщането на фибриноген във фибрин по време на коагулационната каскада, инхибирането му предотвратява образуването на тромб.
Дабигатран инхибира свободния тромбин, тромбина, свързан с фибрина, и индуцираната от тромбина агрегация на тромбоцитите.
Установена е пряка зависимост между концентрацията на дабигатран в кръвната плазма и степента на антикоагулационен ефект.
PRADAXA удължава активираното частично тромбопластиново време (APTT), тромбиново време (TB) и време на съсирване на екарин (EMU).
Тестът APTT е широко разпространен и осигурява приблизителна оценка на интензивността на антикоагулантния ефект на дабигатран. Въпреки това, тестът APTT има ограничена чувствителност и не е подходящ за точно количествено определяне на антикоагулационния ефект, особено при високи плазмени концентрации на дабигатран.
Телевизионният тест оценява концентрацията на дабигатран в кръвната плазма, която се сравнява с очакваната концентрация на дабигатран в кръвната плазма.
EMU може да осигури директно определяне на активността на директните тромбинови инхибитори.
Предполага се, че тези мерки за измерване на антикоагулантната активност отразяват концентрацията на дабигатран и могат да служат като ръководство за оценка на риска от кървене (например, aPTT анализ при минимална концентрация е свързан с повишен риск от кървене).
Клиничните проучвания на RE-MODEL (заместване на коляното) и RE-NOVATE (заместване на бедрото) потвърдиха антитромботичната ефикасност на двете дози дабигатран етексилат (150 mg или 220 mg), прилагани веднъж дневно.
В рандомизирано, двойно сляпо, плацебо-контролирано проучване в паралелни групи, дабигатран етексилат в дози 75 mg или 110 mg (в рамките на 1-4 часа след операцията), последван от 150 mg или 220 mg, е приложен на ден след планираната обща артропластика на коляното и тазобедрената става. стави. Установена е тясна връзка между ефекта на дабигатран етексилат и дозата на лекарството, като също е потвърден профилът на безопасност на дабигатран етексилат.
Показания за употреба
Първична профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти след планирани операции за обща тазобедрена или колянна артропластика
Дозировка и приложение
Pradax трябва да се приема независимо от приема на храна. Капсулата трябва да се приема през устата като цяло, измива се с чаша вода.
Отварянето на капсулата е забранено!
Специални инструкции при освобождаване на капсули от опаковки
Не прокарвайте капсули през фолиото на контурната опаковка,
Отделете една кутия с контурни опаковки по линията на перфорация (1),
Извадете капсулата от клетката, като отлепете фолиото (мястото и посоката на отлепване на фолиото са посочени със стрелки) (2),
Отделете фолиото от опаковката само ако трябва да извадите капсулата непосредствено преди употреба.
Първична профилактика на венозна тромбоемболия в ортопедичната хирургия (PP VTE в ортопедичната хирургия)
Превенция на VTE след подмяна на коляното: Препоръчителната доза Pradax е 220 mg веднъж дневно, т.е. 2 капсули от 110 mg. Лечението с Pradax трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с една капсула (110 mg), последвано от увеличаване на дозата до 2 капсули веднъж дневно в продължение на 10 дни. Ако хемостазата е нестабилна, тогава лечението трябва да се отложи. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, тогава терапията трябва да започне с 2 капсули веднъж дневно.
Превенция на VTE след заместване на тазобедрената става: Препоръчителната доза на лекарството PRADAXA 220 mg веднъж на ден, т.е. 2 капсули от 110 mg. Лечението с Pradax трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с една капсула (110 mg), последвано от увеличаване на дозата до 2 капсули веднъж дневно в продължение на 28-35 дни. Ако хемостазата е нестабилна, тогава лечението трябва да се отложи. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, тогава лечението трябва да започне с 2 капсули веднъж дневно.
Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност [CC 30-50 ml / min]
Пациенти, получаващи съпътстваща терапия с верапамил, амиодарон, хинидин
Пациенти на възраст 75 години и повече
Лечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с перорално приложение на една капсула от 75 mg, последвано от увеличаване на дозата до 2 капсули веднъж дневно в продължение на 10 дни (заместване на коляното) или 28 до 35 дни (заместване на тазобедрената става).
Оценка на бъбречната функция (с VTE след ортопедична хирургия):
Преди да приемете PRADAXA, е необходимо да се изчисли креатининовия клирънс, за да се предотврати прилагането на лекарството при пациенти с тежко нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс
Необходимо е да се оцени бъбречната функция по време на лечението при съмнения за бъбречна недостатъчност (например, хиповолемия, дехидратация, едновременна употреба на определени лекарства).
При оценка на бъбречната функция (CC, ml / min), по време на клиничните проучвания се използва методът на Cockcroft-Gault, като се използват следните формули:
За да определите креатинина в µmol / L:
1,23 ´ (на 140 години [години]) ´ телесно тегло [кг] (´ 0,85, за жени)
серумен креатинин [µmol / l]
За да определите креатинина в mg / dl:
(140-годишна възраст [години]) ´ телесно тегло [кг] (´ 0,85 за жени)
72 'серумен креатинин [mg / dl]
Специални групи пациенти.
Нарушена бъбречна функция (PP VTE при ортопедична хирургия). Пациенти с тежко бъбречно увреждане (КК)
Употребата на лекарството PRADAXA едновременно с леки или умерени инхибитори на P гликопротеин (P-gp), т.е., амиодарон, хинидин или верапамил (PP VTE в ортопедичната хирургия). Дозата PRADAXA трябва да бъде намалена до 150 mg (2 капсули от 75 mg) веднъж дневно при пациенти, получаващи дабигатран етексилат едновременно с амиодарон, хинидин или верапамил. В такива ситуации лекарството PRADAXA трябва да се приема едновременно с тези лекарства.
За пациенти с умерено бъбречно увреждане, получаващи едновременно терапия с дабигатран с етексилат и верапамил, трябва да се обмисли намаляване на дозата на PRADAXA до 75 mg на ден.
Пациенти в напреднала възраст (PP VTE в ортопедична хирургия). Пациенти в напреднала възраст (\u003e 75 години) трябва да използват лекарството с повишено внимание поради недостатъчни клинични данни. Препоръчителната доза е 150 mg веднъж дневно (2 капсули от 75 mg). Тъй като честотата на бъбречната недостатъчност се увеличава с възрастта, по-възрастните пациенти трябва да преминат тест на бъбречната функция (креатининов клирънс), преди да започнат терапия с PRADAXA, за да се изключи тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min). В бъдеще пациентите, получаващи PRADAXA, трябва да бъдат тествани за бъбречната функция в определени клинични ситуации, когато има подозрение за понижаване или влошаване на нея (например при хиповолемия, дехидратация, както и при едновременна употреба на определени лекарства и др.). Пациентите, които развият остра бъбречна недостатъчност, трябва да спрат да приемат PRADAXA.
Чернодробна недостатъчност (PP VTE при ортопедична хирургия). Пациентите с повишено ниво на чернодробни ензими (повече от 2 пъти по-високи от горната граница на нормалните стойности (VPN)) бяха изключени от клинични проучвания за профилактика на ВТЕ след планирана ендопротеза на тазобедрената или колянната става. Няма опит с употребата на PRADAXA при такива пациенти и затова не се препоръчва употребата на лекарството при такива пациенти. Лекарството е противопоказано при чернодробна недостатъчност, както и при чернодробни заболявания, които могат да повлияят на оцеляването.
Телесно тегло (PP VTE при ортопедична хирургия). Клиничният опит с лекарството при пациенти с телесно тегло от 110 кг в препоръчителни дози е много ограничен. Според наличните клинични и кинетични данни не се налага коригиране на дозата, но се препоръчва внимателно клинично наблюдение.
Секс (PP VTE в ортопедична хирургия). Според наличните клинични и кинетични данни не се налага коригиране на дозата.
Промяна на наркотици.
Преминаване от PRADAXA към парентерални антикоагуланти. Парентералното приложение на антикоагуланти трябва да започне 24 часа след приема на последната доза PRADAXA.
Преминаване от лечение с парентерални антикоагуланти към лекарството PRADAXA. Прилагането на PRADAXA трябва да започне в рамките на 0-2 часа преди поредната доза алтернативна терапия или едновременно със спирането на непрекъснатата терапия (например интравенозна употреба на нефракциониран хепарин [UFH]).
Деца (PP VTE в ортопедичната хирургия). Няма значителен опит с употребата на лекарството PRADAXA при деца според първичната профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти след планирани операции за обща тазобедрена или колянна артропластика.
Странични ефекти
Нежелани реакции са наблюдавани при приблизително 9% от пациентите, подложени на избирателна операция на колянната и тазобедрената става.
Кървенето е най-значимият страничен ефект на лекарството PRADAXA. В зависимост от показанията, кървене с различна тежест се появяват при приблизително 14% от пациентите, с големи кръвоизливи (включително кървене от рана) под 2%.
Въпреки малката честота на големи или сериозни кръвоизливи, наблюдавани при клинични изпитвания, те, независимо от местоположението, могат да доведат до увреждане, животозастрашаващи или фатални резултати.
Таблица 2 по-долу показва страничните ефекти, използвайки следната класификация: много често ≥1 / 10, често ≥1 / 100 до
Таблица 2. Нежеланите реакции, докладвани при клинични изпитвания
Нарушения на кръвоносната и лимфната система |
|
намаляване на хемоглобина | |
намаляване на хематокрита | |
тромбоцитопения | |
Нарушения на имунната система |
|
свръхчувствителност | |
анафилактична реакция | |
ангиоедем | |
уртикария | |
бронхоспазъм | не е известно |
Нарушения на нервната система |
|
вътречерепно кървене | |
Съдови нарушения |
|
хематом | |
кървене от рана | |
кървене | |
Нарушения на дихателната система, гърдите и медиастиналните органи |
|
епистаксис | |
хемоптизис | |
Стомашно-чревни разстройства |
|
стомашно-чревно кървене | |
ректално кървене | |
хемороидално кървене | |
стомашна и дуоденална язва, включително езофагит | |
gastroezofagit | |
гастроезофагеален рефлукс | |
коремна болка | |
стомашно разстройство | |
дисфагия | |
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища |
|
нарушена чернодробна функция / ненормални тестове за чернодробна функция | |
повишен ALT | |
увеличение на AST | |
повишени чернодробни ензими | |
хипербилирубинемия | |
Нарушения на кожата и подкожната тъкан |
|
кожни кръвоизливи | |
Нарушения на мускулно-скелетната и съединителната тъкан |
|
hemarthrosis | |
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища |
|
урогенитално кървене, включително хематурия | |
Общи разстройства и нарушения на мястото на инжектиране |
|
кървене на мястото на инжектиране | |
катетеризация кървене | |
опетняване | |
Травми, интоксикации и усложнения от манипулации |
|
посттравматично кървене | |
следоперативен хематом | |
следоперативно кървене | |
следоперативно освобождаване от отговорност | |
изпускане на рани | |
разрез кървене | |
следоперативна анемия | |
Хирургични и терапевтични манипулации |
|
дренаж на рани | |
следоперативен дренаж | |
Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или помощните компоненти на лекарството
Тежка бъбречна недостатъчност (КК)
Активно клинично значимо кървене
Състояние, свързано със значителен риск от голямо кървене: съществуваща или скорошна язва на стомашно-чревния тракт, наличие на злокачествени новообразувания с висок риск от кървене, скорошно нараняване на мозъка или гръбначния мозък, скорошна операция на мозъка или гръбначния мозък или скорошна офталмологична хирургия кръвоизлив, известни или подозирани разширени вени на хранопровода, артериовенозни малформации, съдови аневризми или и големи интравертебрални или интрацеребрални съдови аномалии
Хеморагичен синдром (хеморагична диатеза, спонтанна или нарушена хемостаза, причинена от лекарства)
Увреждане на вътрешните органи в резултат на клинично значимо кървене, включително хеморагичен инсулт през последните 6 месеца
Инсталиран катетър в гръбначния канал или епидуралното пространство и в рамките на първия час след отстраняването му
Наличието на протезен сърдечен клапан при пациент
Едновременното приложение на всякакви други антикоагуланти, включително нефракциониран хепарин, нискомолекулни хепарини (LMWH) (еноксапарин, далтепарин и др.), Хепаринови производни (фондапаринукс и др.), Перорални антикоагуланти (варфарин, ривароксабан и др.), Апиксаб. с изключение на преминаване от или към PRADAXA или в случай на нефракциониран хепарин в дози, необходими за поддържане на централен венозен или артериален катетър
Чернодробна недостатъчност или чернодробно заболяване, които могат да повлияят на оцеляването или повишаване на чернодробните ензими с 2 или повече пъти горната граница на нормата
Едновременна системна употреба на кетоконазол, циклоспорин, итраконазол, дронедарон
Бременност и кърмене
Деца и юноши под 18 години.
Лекарствени взаимодействия
Антикоагуланти и антитромбоцитни средства. Комбинираната употреба на PRADAXA със следните лекарства не е проучена и може да повиши риска от кървене: антикоагуланти: нефракционирани хепарини (UFH), хепарини с ниско молекулно тегло, хепаринови производни (фондапаринукс, дезирудин), тромболитични агенти, антагонисти на витамин К, ривароксабан или други орални антагонисти; антитромбоцитни агенти - антагонисти на гликопротеин IIb / IIIa рецептори, тиклопидин, прасугрел, тикагрелор, декстран и сулфинпиразон.
Дабигатран етексилат и дабигатран не се метаболизират от системата на цитохром Р450 и in vitro не влияят на човешките цитохром Р450 ензими. Следователно, в случай на комбинирана употреба на дабигатран етексилат или дабигатран със съответните лекарства, не се очаква взаимодействие с лекарства. Нефракциониран хепарин може да се използва в дози, необходими за поддържане на отворения централен венозен или артериален катетър.
Клопидогрел: Едновременното приложение на дабигатран етексилат и клопидогрел не води до по-нататъшно увеличаване на времето на капилярно кървене в сравнение с монотерапията с клопидогрел. В допълнение, AUCτ, ss и Cmax, ss дабигатран, параметри на коагулацията на кръвта поради ефекта на дабигатран или инхибиране на агрегацията на тромбоцитите като степен на действие на клопидогрел, останаха почти непроменени при сравняване на комбинирано лечение с подходяща монотерапия. Когато приемате зареждащи дози от 300 mg или 600 mg клопидогрел, AUC и Cmax на дабигатран се увеличават приблизително в 1,3 - 1,4 пъти (30 - 40%).
Ацетилсалицилова киселина: Рискът от кървене в резултат на едновременното приложение на дабигатран етексилат и ацетилсалицилова киселина е проучен при пациенти с предсърдно мъждене, при които ацетилсалициловата киселина е приемана на случаен принцип. Анализът показа, че комбинираната употреба на ацетилсалицилова киселина и 150 mg дабигатран етексилат два пъти дневно може да увеличи риска от всякакво кървене от 12% до 18% и 24%, когато се вземат съответно 81 mg и 325 mg ацетилсалицилова киселина.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): комбинираната употреба на НСПВС за краткосрочна предоперативна аналгезия не увеличава риска от кървене. При продължителна употреба на НСПВС рискът от кървене нараства с около 50%. По този начин, поради риска от кървене, особено при прием на НСПВС с полуживот повече от 12 часа, е необходимо внимателно проследяване на признаците на кървене.
Хепарини с ниско молекулно тегло: едновременната употреба на хепарини с ниско молекулно тегло, като еноксапарин и дабигатран етексилат, не е специално проучена. При преминаване от 3-дневна употреба на 40 mg еноксапарин веднъж дневно подкожно, 24 часа след последната доза еноксапарин, ефектът на дабигатран е малко по-нисък, отколкото след приема на само дабигатран етексилат веднъж 220 mg. След употребата на дабигатран етексилат с предварителното приложение на еноксапарин се наблюдава по-висока анти-FXa / FIIa активност в сравнение с монотерапията с дабигатран етексилат. Това може да се обясни с ефекта на последиците от еноксапарин и не е клинично значимо. Други тестове за антикоагулация, свързани с употребата на дабигатран, не се променят значително с предварителното приложение на еноксапарин.
Взаимодействие с P-гликопротеин
P-гликопротеинови инхибитори (P-gp): дабигатран етексилат е субстрат за изхвърлящия P-gp транспортер. Едновременното приложение на P-gp инхибитори като амиодарон, верапамил, хинидин, кетоконазол, дронедарон тикагрелор, кларитромицин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на дабигатран.
Едновременната употреба с кетоконазол за системна употреба, циклоспорин, итраконазол и дронедарон е противопоказана! Едновременната употреба на такролимус не се препоръчва. Трябва да се внимава, когато приемате други P-gp инхибитори (напр. Амиодарон, позаконазол, хинидин или верапамил).
Кетоконазол: при прием на еднократна доза от 400 mg, общите стойности на AUC0-∞ и Cmax на дабигатран се увеличават съответно с 138% и 135% и след прием на 400 mg кетоконазол веднъж дневно, съответно със 153% и 149%. Кетоконазол не влияе на времето до пикова концентрация, полуживота и средното време на задържане на дабигатран в организма. Едновременната употреба на кетоконазол за системна употреба е противопоказана.
Дронедарон: С едновременното приложение на дабигатран етексилат и дронедарон многократно 400 mg два пъти на ден, стойностите на AUC0-∞ и Cmax на дабигатран се увеличават съответно с 2,4 и 2,3 пъти (+ 136% и 125%); след еднократна доза от 400 mg дронедарон - съответно 2,1 и 1,9 пъти (+ 114% и 87%). Дронедаронът не засяга крайния елиминационен полуживот и бъбречния клирънс на дабигатран. С единични и многократни дози дронедарон 2 часа след дабигатран етексилат AUC0-∞, дабигатран нараства съответно 1,3 и 1,6 пъти. Едновременната употреба на дронедарон е противопоказана
Амиодарон: при едновременна употреба на лекарството PRADAXA и амидарон веднъж перорално в доза от 600 mg, степента и скоростта на абсорбция на амиодарон и неговия активен метаболит не се променят значително. AUC и Cmax на дабигатран се увеличават съответно с 60% и 50%. Механизмът на това взаимодействие не е напълно изяснен. Поради дългия полуживот на амиодарон, възможността за взаимодействие между лекарствата може да продължи няколко седмици след спиране на употребата на амиодарон.
Хинидин: Хинидинът се приема в доза от 200 mg на всеки 2 часа до обща доза от 1000 mg. Дабигатран етексилат се приема два пъти дневно в продължение на 3 дни, на третия ден със или без хинидин. Когато се приемат с хинидин, AUCτ, ss и Cmax, ss на дабигатран се увеличи съответно с 53% и 56%.
Препоръчва се внимателно клинично наблюдение при прием на дабигатран етексилат в комбинация с амиодарон и хинидин, особено при висок риск от кървене, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция с лека до умерена тежест.
Верапамил: при пациенти, приемащи едновременно лекарството PRADAXA (150 mg) и верапамил, Cmax и AUC на дабигатран се увеличава в зависимост от времето на приложение и лекарствената форма на верапамил. Най-голямото увеличаване на ефекта на дабигатран се наблюдава при приемане на първата доза верапамил с незабавно освобождаване час преди приема на дабигатран етексилат (Cmax и AUC на дабигатран се увеличават съответно със 180% и 150%). Ефектът постепенно намалява, когато приемате лекарствена форма с удължено освобождаване (Cmax и AUC на дабигатран се увеличават съответно с 90% и 70%) или приемате многократни дози верапамил (Cmax и AUC на дабигатран се увеличава съответно с 60% и 50%). Препоръчва се внимателно клинично наблюдение (признаци на кървене или анемия), когато приемате дабигатран етексилат в комбинация с верапамил.
Не се наблюдава значително взаимодействие при прием на верапамил 2 часа след дабигатран етексилат (Cmax и AUC на дабигатран се повишават съответно с 10% и 20%). Това е така, защото абсорбцията на дабигатран е завършена след 2 часа.
Кларитромицин: при пациенти, приемащи PRADAXA и кларитромицин едновременно, концентрацията на дабигатран се повишава до 19%. Препоръчва се внимателно клинично наблюдение на пациенти, особено с висок риск от кървене, както и нарушена бъбречна функция с лека до умерена тежест.
Тикагрелор: с едновременната употреба на дабигатран етексилат еднократно при доза от 75 mg и шокова доза на тикагрелор 180 mg, AUC и Cmax на дабигатран се увеличават съответно 1,73 и 1,95 пъти (+ 73% и 95%), съответно. След многократни дози тикагрелор 90 mg два пъти дневно Cmax и AUC на дабигатран се повишават съответно 1,56 и 1,46 пъти (+ 56% и 46%).
При едновременно прилагане на зареждаща доза от тикагрелор 180 mg и дабигатран етексилат 110 mg (в стационарно състояние) AUCτ, ss и Cmax, ss на дабигатран се увеличават съответно 1,49 и 1,65 пъти (+ 49% и 65%), съответно, в сравнение с монотерапията дабигатран етексилат. При приемане на зареждаща доза от тикагрелор 180 mg 2 часа след дабигатран етексилат 110 mg (в стационарно състояние), AUCτ, ss и Cmax, ss на дабигатран намаляват съответно 1,27 пъти и 1,23 пъти (+ 27% и 23%), съответно в сравнение с монотерапията с дабигатран етексилат. Едновременното приложение на тикагрелор 90 mg два пъти дневно (поддържаща доза) и дабигатран етексилат 110 mg повишава AUCτ, ss и Cmax, ss на дабигатран съответно 1,26 и 1,29 пъти, в сравнение с монотерапията дабигатран етексилат
Мощните инхибитори на P-гликопротеин (P-gp) като итраконазол, такролимус и циклоспорин не са изследвани при клинични условия, но въз основа на in vitro резултатите може да се очаква тяхното действие да бъде подобно на кетоконазола. Едновременната употреба на тези лекарства с дабигатран етексилат е противопоказана.
Посаконазол до известна степен инхибира P-гликопротеина, но ефектът му не е клинично проучен. Използвайте PRADAXA едновременно с позаконазол с повишено внимание.
Индуктори на P-гликопротеин (P-gp): едновременната употреба на лекарството PRADAXA с индуктори на P-гликопротеин (напр. Рифампицин, жълт кантарион (Hypericum perforatum), карбамазепин или фенитоин) трябва да се избягва, тъй като тези комбинации могат да доведат до намаляване на плазмената концентрация на дабигатран кръв.
Рифампицин: предварителното приложение на рифампицин в доза от 600 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни намалява общия пик на дабигатран и общия ефект съответно с 65,5 и 67%. Ефектът от индуктора се намалява, в резултат на това ефектът на дабигатран се възстановява на 7-ия ден след прекратяване на рифампицин. По-нататъшно увеличаване на бионаличността след 7 дни не се наблюдава.
Други лекарства, които влияят на гликопротеин P (P-gp): протеазни инхибитори, включително ритонавир и неговите комбинации с други протеазни инхибитори, влияят на P-gp, като имат или инхибиторен, или индуциращ ефект. Тези лекарства не са проучвани, поради което съвместното им приложение с лекарството PRADAXA не се препоръчва.
P-гликопротеинов субстрат (P-gp)
Дигоксин. При едновременната употреба на дабигатран етексилат с дигоксин, фармакокинетичното взаимодействие не се наблюдава. Нито дабигатран, нито дабигатран етексилат са клинично значими P-gp инхибитори.
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI). С едновременната употреба на лекарството PRADAXA и SSRIs или селективни инхибитори на обратното захващане на норадреналина (SSRIs) рискът от кървене нараства.
Лекарства, които повишават pH на стомаха
Пантопразол: комбинираната употреба на лекарството PRADAXA и пантопразол разкри намаляване на площта на кривата концентрация-време на дабигатран с приблизително 30%. Влиянието на комбинация от пантопразол или други инхибитори на протонната помпа и лекарството PRADAXA върху развитието на кървене или фармакологични ефекти на сравняваните лекарства не е установено.
Ранитидин: едновременната употреба на ранитидин не влияе върху степента на абсорбция на лекарството PRADAXA.
Специални инструкции
Нарушена функция на черния дроб. Пациентите с повишени нива на чернодробни ензими (повече от 2 пъти по-високи от VPN) са били изключени от контролирани клинични изпитвания на ВТЕ профилактика след планирани ендопротезиране на тазобедрената става или коляното. Няма опит с употребата на лекарството PRADAXA при тези пациенти и следователно не се препоръчва употребата на лекарството при такива пациенти.
Риск от кървене. Лекарството PRADAXA, подобно на всички антикоагуланти, трябва да се използва с повишено внимание при състояния, характеризиращи се с повишен риск от кървене, както и в случаи на едновременна употреба на лекарства, които засягат хемостазата, като инхибират агрегацията на тромбоцитите.
Фактори като: възраст ≥ 75 години, намалена бъбречна функция (CC 30-50 ml / min), телесно тегло
С едновременната употреба на тикагрелор степента на въздействие върху тялото на дабигатран се увеличава и е възможно фармакодинамичното взаимодействие на лекарствата, в резултат на което рискът от кървене може да се увеличи.
При използване на ацетилсалицилова киселина (ASA), клопидогрел или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), както и при наличие на езофагит, гастрит или гастроезофагеален рефлукс, рискът от стомашно-чревно кървене нараства. Може да се обмисли използването на PPI за предотвратяване на стомашно-чревно кървене.
Рискът от кървене може да бъде увеличен при пациенти, които едновременно получават терапия със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SSRIs)
По време на терапията с PRADAXA е възможен всеки източник на кървене. При необяснимо понижение на хемоглобина и / или хематокрита или кръвното налягане е необходимо да се търси източникът на кървене и лечението трябва да се прекрати.
Лечението с PRADAX не изисква антикоагуларен мониторинг. INR тестът не предоставя надеждни данни за пациенти, приемащи PRADAXA и може да даде невярно положителен резултат. Прекомерната активност на дабигатран се оценява с помощта на тестове като: тромбиново време (TB), време на съсирване на екарин (EMU) и активирано частично тромбопластиново време (APTT).
Антикоагулантната активност на дабигатран може да бъде оценена чрез тестове за EMU или туберкулоза. Ако те не са налични, се препоръчва тестът APTT, който дава груба оценка на антикоагулантната активност на дабигатран. Таблица 3 обобщава резултатите от определянето на антикоагулантната активност с минимална концентрация на лекарството, което може да бъде свързано с повишен риск от кървене.
Таблица 3. Резултатите от определянето на антикоагулантната активност с минимална концентрация на лекарството
Пациентите, които развият остра бъбречна недостатъчност, трябва да спрат да приемат PRADAX.
Лекарства, които могат да повишат риска от кървене, не трябва да се приемат едновременно или трябва да се приемат с внимание PRADAXA.
Използването на фибринолитични средства за лечение на остър исхемичен инсулт: Използването на фибринолитични средства за лечение на остър исхемичен инсулт е възможно, ако стойностите на телевизията, ESV или APTT на пациента не надвишават горните граници.
Взаимодействие с индуктори на P-gp. Когато индуктори на P-gp (например рифампицин, жълт кантарион (Hypericum perforatum), карбамазепин или дифенин) се използват едновременно с лекарството PRADAXA, трябва да се очаква намаляване на концентрацията на дабигатран в кръвната плазма и следователно трябва да се избягват такива комбинации
Хирургия и интервенции. Поради повишения риск от кървене, прилагането на PRADAXA трябва да бъде временно преустановено преди инвазивни процедури или операции. Трябва да се внимава по време на временно прекратяване на лечението във връзка с хирургични интервенции, като в такива случаи се препоръчва мониторинг на лечението с антикоагуланти. Клирънсът на дабигатран при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се увеличи, това трябва да се има предвид при предписването на каквито и да било процедури. Намирането на разстройство на хемостазата може да помогне за определяне на антикоагулантната активност.
Предоперативен период. PRADAXA трябва да се прекрати най-малко 12 часа преди операция или операция. При пациенти с повишен риск от кървене или преди обширна операция, изискваща пълна хемостаза, се препоръчва да спрете приема на PRADAXA 2-4 дни преди операцията. Клирънсът на дабигатран при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се увеличи. Това трябва да се има предвид преди всякакви процедури. Таблица 4 предоставя преглед на правилата за преустановяване на терапията преди инвазивни процедури или операции.
Таблица 4. Обобщение на правилата за прекратяване на терапията преди инвазивни процедури или операции
В случай на спешност терапията с дабигатран етексилат трябва временно да се прекрати. Ако е възможно, операцията или интервенцията трябва да се отложат, докато не изминат поне 12 часа след приемането на последната доза от лекарството. Ако операцията не може да бъде отложена, рискът от кървене може да се увеличи. Рискът от кървене трябва да бъде свързан със степента на спешност на интервенцията.
Спинална анестезия / епидурална анестезия / лумбална пункция: За процедури като спинална анестезия може да е необходимо пълно възстановяване на хемостатичната функция. В случай на травматични или повтарящи се пункции, както и продължителна употреба на епидурален катетър, рискът от развитие на спинален или епидурален хематом се увеличава. Първата доза PRADAXA може да се приеме не по-рано от 2 часа след отстраняването на катетъра. В такива случаи е необходимо често наблюдение на състоянието на пациента, за да се идентифицират обективни и субективни неврологични признаци на спинален или епидурален хематом.
Пациенти след операция с повишен риск от кървене. Предписвайте PRADAXA на пациенти с риск от кървене или на пациенти с риск от повишен ефект на дабигатран, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция с умерена тежест (креатининов клирънс 30-50 ml / min) трябва да се използват с повишено внимание. Лечението се възобновява след постигане на хемостаза.
Пациенти с висок риск от смърт по време на операция и наличието на рискови фактори за тромбоемболични усложнения. Данните за ефикасността и безопасността на дабигатран за такива пациенти са ограничени; PRADAXA трябва да се предписва с повишено внимание.
Операция за фрактура на тазобедрената става. Няма данни за употребата на PRADAXA при пациенти, подложени на операция за фрактура на тазобедрената става. Употребата на PRADAX не се препоръчва.
Пациенти в напреднала възраст: пациенти в напреднала възраст (\u003e 75 години), които имат намаляване на бъбречната функция с възрастта, са установили увеличение на съдържанието на лекарството в организма. Тъй като честотата на бъбречната недостатъчност се увеличава с възрастта, по-възрастните пациенти трябва да преминат тест на бъбречната функция (креатининов клирънс), преди да започнат терапия с PRADAXA, за да се изключи тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min). В бъдеще при пациенти, получаващи PRADAXA, бъбречната функция трябва да се проверява най-малко 1 път годишно или по-често, ако се подозира нарушена бъбречна функция (хиповолемия, дехидратация).
Пациентите, които развият остра бъбречна недостатъчност, трябва да спрат да приемат PRADAXA.
Пациенти с изкуствени сърдечни клапи. Не е установена ефективността и безопасността на употребата на PRADAXA при пациенти с протезни сърдечни клапи. Поради тази причина PRADAXA не трябва да се използва при тази група пациенти.
Пациенти с нарушена бъбречна функция. Преди да приемете PRADAXA, е необходимо да се изчисли креатининовия клирънс, за да се предотврати прилагането на лекарството при пациенти с тежко нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс
При пациенти с нарушена бъбречна функция с умерена тежест (креатининов клирънс 30-50 ml / min) клиничният опит с дабигатран за първична профилактика на венозна тромбоемболия по време на планираните операции за обща артропластика на тазобедрената става и коляното е ограничен. Такива пациенти трябва да се лекуват с повишено внимание. Препоръчителната доза е 150 mg веднъж дневно (2 капсули от 75 mg).
Едновременната употреба на лекарството PRADAXA и P-гликопротеинови инхибитори, например, амиодарон, хинидин или верапамил. Не се налага коригиране на режима на дозиране по време на прием на амиодарон или хинидин. Пациентите след планирана операция за обща артропластика на тазобедрената става и коляното, докато приемат дабигатран етексилат и амиодарон, хинидин или верапамил, трябва да намалят дозата PRADAXA до 150 mg / ден (2 капсули от 75 mg).
Телесно тегло. Според наличните клинични и кинетични данни не се налага коригиране на дозата. Препоръчва се внимателно клинично наблюдение на пациенти с тегло под 50 kg.
Павел. Според наличните клинични и кинетични данни не се налага коригиране на дозата.
Багрилото. Капсулите съдържат спомагателно вещество, Sunset Yellow, което може да причини алергични реакции.
Жените в детеродна възраст по време на употребата на PRADAXA трябва да избягват бременността.
Бременност. Няма достатъчно данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност.
При проучвания върху животни е разкрит токсичният ефект на лекарството върху репродуктивната функция. Потенциалният риск за хората не е известен. PRADAXA не трябва да се използва по време на бременност, освен ако това е категорично необходимо.
В случай на бременност, употребата на PRADAXA не се препоръчва.
Кърмене. Клинични данни не са налични. В случай на употреба на лекарството PRADAX кърменето трябва да се прекрати.
Плодовитостта. Няма клинични данни. В проучвания върху животни ефектът върху репродуктивната способност при жените се наблюдава под формата на намаляване на броя на имплантациите и увеличаване на броя на случаите на предимплантационна смърт на ембриони в доза от 70 mg / kg (което съответства на 5-кратно увеличение на концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, използвана при хора). Не се наблюдава друг ефект върху репродуктивната способност на жените. Не се наблюдава ефект върху репродуктивната способност на мъжете. Когато лекарството се използва в дози, токсични за майката (съответстващи на 5-10-кратно увеличение на концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, произведена при хора), плъхове и зайци показват намаляване на телесното тегло на плода и жизнеспособността на плода и плода, както и увеличаване на броя на отклоненията в развитие на плода. В пред- и следродилните проучвания е регистрирано увеличение на смъртността на плода, когато лекарството е било използвано в дози, токсични за женските (осигурявайки 4-кратно увеличение на концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, създадена при хора).
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозно средство или потенциално опасни механизми. Лекарството PRADAXA няма ефект или има лек ефект върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми
свръх доза
Когато дабигатран етексилат се използва в дози, надвишаващи препоръчителните, пациентът има повишен риск от кървене.
Ако се подозира предозиране, степента на риск от кървене може да се определи чрез лабораторни тестове за коагулация. Определянето на разредено тромбиново време (rTB) с помощта на калибриран количествен тест или чрез многократни измервания позволява да се предвиди времето за достигане на определени нива на концентрация на дабигатран, включително в случаите, когато се предприемат допълнителни мерки, например, диализа.
При прекомерна степен на антикоагулация може да се наложи да спрете приема на лекарството PRADAXA. Няма специфичен антидот към дабигатран. В случай на хеморагични усложнения, свързани с кървенето, е необходимо да се спре терапията и да се установи източникът на кървене. Тъй като дабигатран се екскретира главно през бъбреците, трябва да се поддържа достатъчно диуреза. По преценка на лекуващия лекар трябва да се осигурят подходящи поддържащи грижи, като хирургична хемостаза или попълване на циркулиращия кръвен обем.
Може да е подходящо да се използват активирани концентрати на протромбиновия комплекс (например FEIBA), рекомбинантен фактор VIIa или концентрати на фактори за коагулация на кръвта II, IX и X. Има експериментални данни, показващи, че тези лекарства са в състояние да елиминират антикоагулантния ефект на дабигатран, но данните за тях има много малко клинична ефективност, както и възможен риск от рецидив на тромбоемболия. Въвеждането на предложените лекарства, които осигуряват регресия на антикоагулантния ефект, може да повлияе неблагоприятно върху надеждността на резултатите от лабораторните кръвни изследвания за коагулация. Резултатите от подобни изследвания трябва да се тълкуват с повишено внимание. При тромбоцитопения, както и след употребата на дългодействащи антитромбоцитни лекарства, трябва да се обмисли и необходимостта от въвеждане на тромбоконцентрати. Цялото симптоматично лечение се избира по преценка на лекаря.
Условия за съхранение
Да се \u200b\u200bсъхранява на сухо място при температура, която не надвишава 25 ° C.
Да се \u200b\u200bсъхранява на място, недостъпно за деца!
Срок на годност
Не използвайте лекарството след срока на годност, посочен на опаковката.
Условия за ваканция в аптеката
По лекарско предписание
производител
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG,
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim, Германия
Pradaxa е лекарство с антитромботични свойства и е директен инхибитор на серин претераза, основен компонент за системата за коагулация на кръвта.
Основният компонент на лекарството дабигатран етексилат принадлежи към групата на фракционирани пролекарства, които не проявяват фармакологична активност. След перорално приложение той навлиза в стомашно-чревния тракт и бързо се абсорбира, превръщайки се в дабигатран в резултат на катализа на плазмената есераза.
Дабигатран е силно конкурентно вещество, което е директен обратен тромбинов инхибитор и основният активен елемент в плазмата. Поради факта, че тромбинът допринася за превръщането на фиброгена във фибрин в системата за коагулация на кръвта, неговото инхибиране предотвратява образуването на тромб.
След провеждането на огромно количество изследвания е установено, че има ясна зависимост между количеството дабигатрон в кръвта и нивото на антикоагулантния ефект. Дабигатрон удължава времето, необходимо за образуване на фибринов съсирек.
Количеството лекарствено вещество, което достига мястото си на действие в човешкото тяло след приема на лекарството, е 6,5%. Процесът на абсорбция след всяка хирургическа интервенция е много по-малък, отколкото при здрави хора. Максималната концентрация настъпва само шест часа след употребата на лекарството Pradax. Процесът на бавна абсорбция се записва само в деня, в който операцията се извършва директно; през всички следващи дни абсорбцията става много бързо.
Храната не влияе върху бионаличността на лекарството, но значително увеличава времето на настъпване на най-високата скорост в кръвната плазма. Веднъж попаднал в кръвообращението, лекарството се свързва с кръвните протеини само с 35%.
Лекарството се отделя от организма с урина и изпражнения. Продължителността на екскрецията е около 15 часа. При пациенти с отклонения в нормалното функциониране на бъбреците продължителността на елиминирането е много по-дълга и е 30 часа.
структура
Основното уникално биологично вещество в състава на лекарството Pradax е дабигатран етексилат. Една капсула от лекарството съдържа 110 mg от този компонент. Освен това има и спомагателни елементи, които в комбинация с основния компонент гарантират ефективността на Pradax.
Лекарството се предлага под формата на твърди, кремообразни, продълговати капсули. Капсулите се опаковат в блистери от 10 броя, които след това се опаковат в картонени кутии.
свидетелство
Pradax се използва не само за лечение на различни заболявания, но и за тяхната профилактика. Основните показания за предписване на лекарството са:
- предотвратяване на венозни тромбоемболични усложнения при хора, подложени на различни ортопедични операции, за да се замени всяка става;
- предотвратяване на възникването на остър цереброваскуларен инцидент, придружен от внезапна загуба на съзнание и парализа, както и запушване на кръвоносните съдове от газови мехурчета и други елементи, донесени от кръв и лимфа при пациенти с неклапанно предсърдно мъждене;
- остър мозъчно-съдов инцидент;
- дисфункция на сърцето, когато то не е в състояние да осигури пълен приток на кръв в органи и тъкани;
- ендокринно заболяване, което се характеризира с хронично повишаване на кръвната захар поради абсолютен или относителен дефицит на инсулин - хормона на панкреаса;
- кръвни съсиреци в дълбоките вени на долните крайници;
- запушване на белодробната артерия или нейните клони с кръвни съсиреци;
- предотвратяване на възобновяването на тромбозата на дълбоките вени, както и белодробната емболия.
Противопоказания
Лекарството Pradax има редица противопоказания, като:
- прекомерна чувствителност към съставните компоненти на лекарството Pradax;
- тежко бъбречно увреждане;
- повишена склонност към често кървене;
- наличието на язвени новообразувания в стомаха или червата, които са в активен стадий;
- различни наранявания и поведение на мозъка и гръбначния мозък;
- операция на мозъка или органите на зрението;
- злокачествени новообразувания, предразположени към кървене;
- кръвоизлив в веществото на голия мозък, провокиран от разкъсване на утайка или друго увреждане на стените на мозъчните съдове;
- неравномерно разширяване на венозните стволове на хранопровода с последващо възникване на различни реактивни промени в околните тъкани;
- анормално съдово развитие, което представлява сплетение от преплетени артерии и вени, докато капилярите отсъстват;
- изпъкналост на артериалните стени в резултат на силното му изтъняване или обратното разтягане;
- интегрираната употреба на лекарството Pradax с различни антикоагулантни лекарства (Хепарин, Enoxparin, Dalteparin);
- чернодробни заболявания;
- наличието на поставен изкуствен клапан в сърцето, изискващо лечение с антикоагулант.
Как се използва
За пациенти след операция за заместване на колянната или тазобедрената става необходимото количество лекарство Pradax е 220 mg на ден. Хората трябва да приемат две таблетки, дозировката на които е 110 mg веднъж дневно. Лекарството започва да се приема няколко часа след края на операцията по подмяна на ставата. Продължителността на терапията в случай на заместване на коляното е 10 дни, а при тазобедрена става около месец.
- пациенти с леки аномалии в нормалното функциониране на бъбреците;
- хора, приемащи комплекс верапамил, амиодарон, хинидин;
- пациенти над 75 години.
Преди непосредствения курс на лечение с употребата на това лекарство трябва да се оцени функционалността на бъбреците. Такава манипулация може да се извърши, като се използва изчисляването на креатинния клирънс по метода на Коккрофт-Голт. Този метод се използва не само преди началото на терапията, но и в средата и след нейното приключване. Изключение от процедурата са хората, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност. Използването на лекарството Pradax е строго забранено за тази категория пациенти.
По време на терапията е необходимо също редовно да се следи работата на бъбреците. В случай на отклонения от нормалната ефективност, употребата на Pradax лекарства трябва да бъде спряна.
Пациентите, които едновременно приемат лекарството Pradax с Amiodorn, Quinidine или Verapamil, трябва да намалят наполовина (до 75 mg) количеството на лекарствата. Освен това лекарите препоръчват да се вземат тези средства едновременно.
За хора, чиято възраст надвишава 75 години, лекарството Pradax се предписва изключително рядко и с голямо внимание. Необходимата доза за такива пациенти е 150 mg веднъж дневно.
За да предотвратите остър мозъчно-съдов инцидент, придружен от загуба на съзнание, както и патологично състояние, прогресирането на което води до затваряне на лумена на кръвоносния съд, предписвайте лекарството Pradax 300 mg на ден. Това количество се разделя наполовина на 150 mg всяка. Продължителността на лечението се определя в зависимост от тежестта на симптомите.
В случай на различни патологични състояния и други странични ефекти, трябва да се консултирате със специалист. В тази ситуация трябва да замените лекарството Pradax с друго алтернативно средство.
Капсулите могат да се приемат преди хранене, по време и след хранене. Те трябва да се пият изцяло с достатъчно течност.
свръх доза
В случай на увеличение на допустимото количество от лекарството, рискът от внезапно кървене се увеличава значително.
Ако има съмнение за предозиране, трябва да се направи калибриран количествен тест. Резултатите от теста ще покажат наличието или отсъствието на това състояние.
Към днешна дата няма специален антидот за лекарството. При поява на хеморагични усложнения е необходимо да се спре приема на лекарство Pradax възможно най-скоро и не забравяйте да разберете източника на кървенето. Поради факта, че дабигатран се екскретира с активното участие на бъбреците, е необходимо да се контролира обема на урината.
Странични ефекти
Лекарството Pradax се понася добре, но в някои случаи пациентите могат да изпитат странични ефекти.
Основното е кървенето. Най-често се среща при хора с предсърдно мъждене поради факта, че именно тези пациенти са приемали лекарство Pradax дълго време, за да предотвратят инсулт и емболия.
Кървенето може да има различно естество и място на възникване. В резултат на тежък кръвоизлив човек губи работоспособност и може да умре.
Съществуват и други патологични промени, които се развиват по време на употребата на лекарството Pradax. Те включват:
- рязко намаляване на броя на червените кръвни клетки в кръвта;
- тромбоцитопения;
- намаляване на общия обем кръв, който съставят червените кръвни клетки;
- увеличаване на чувствителността на организма към всяко вещество;
- различни обриви по кожата;
- кожна реакция, предизвикваща силно желание да се почеше сърбящо място;
- бързо развиваща се проява на алергии, която може да застраши живота на пациента;
- реакция на въздействието на различни биологични и химични фактори, често с алергичен характер, което води до силно подуване в различни части на човешкото тяло;
- обрив от коприва;
- дихателна недостатъчност поради стесняване на лумена на бронхите;
- кръвоизливи в черепната кухина, но извън мозъка;
- кръвоизлив под кожата, където се образува кухина, изпълнена с вече съсирена кръв;
- кръвотечение от носа;
- наличието на кърваво течение в храчката;
- кървене в стомаха или червата;
- болезненост в корема;
- чести и хлабави изпражнения;
- лошо храносмилане в резултат на недостатъчна секреция на храносмилателни ензими;
- разпределението на кръвта от ануса поради нарушение на целостта на съдовете в ректума и долните части на стомаха или червата;
- патологично състояние, придружено от изтичане на кръв от хемороидалните възли на ректума;
- язвени лезии в храносмилателния тракт;
- възпаление на стомашната лигавица;
- гадене;
- повръщане;
- увеличаване на индексите на аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза - специални протеини, съдържащи се в клетките и осигуряващи обмяната на аминокиселини;
- нарушена функция на черния дроб;
- патологична промяна в кръвния серум, характеризираща се с повишаване на концентрацията на билирубин в резултат на повишено разлагане на хемоглобина;
- трудност, дискомфорт от акта на преглъщане;
- кръвоизливи по кожата и в ставната кухина;
- пикочно-полово кървене.
Специални инструкции
Хората, които имат повишена честота на чернодробна трансаминореза, не се препоръчва да използват лекарството Pradax.
Лекарството трябва да се приема с изключително внимание при пациенти, склонни към внезапно кървене. Кръвоизливите могат да бъдат локализирани в различни части на човешкото тяло по време на терапията с това лекарство. Също така не се препоръчва употребата в комплексния Dabigatran etexilate с лекарства, които засягат хемостазата в резултат на инхибиране на агрегацията на тромбоцитите.
В случай на намаляване на скоростта на червените кръвни клетки (хемоглобин) или рязко понижаване на кръвното налягане, трябва да се подложите на преглед и да разберете дали има вътрешно кървене.
Когато използвате лекарството Pradax за защита от евентуална поява на инсулт и емболия при пациенти с предсърдно мъждене, трябва да се извършват редовни прегледи и да се наблюдават всички промени в организма.
Пациентите, чиято възраст надвишава 75 години, са най-предразположени към кървене.
След различни проучвания са изследвани фактори, допринасящи за развитието на кървене. Основните от тях са:
- нарушено нормално функциониране на бъбреците;
- комплексна употреба на лекарството Pradax с P-gp инхибитори;
- ниско тегло на пациента;
- кръвни заболявания и нарушаване на неговата коагулация;
- намаляване на броя на тромбоцитите.
По време на употребата на лекарството Pradax трябва редовно да провежда антикоагулантно наблюдение.
Извадете капсулата от блистера много внимателно, за да не я повредите. Използването на повредени капсули значително увеличава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.
Ако се появят симптомите, описани в раздела "Предозиране" и "Нежелани реакции", трябва да спрете употребата на лекарството и да съобщите за всички промени на вашия лекар.
Пациенти в напреднала възраст
За пациенти в напреднала възраст Pradax се предписва много рядко и с изключително внимание. Преди да го използвате, трябва да се подложите на специален преглед, който ще ви помогне да оцените функционирането на бъбреците и черния дроб.
При наличие на силни отклонения от нормалното функциониране, както и наличието на бъбречни и чернодробни заболявания, лекарството е забранено. В случай на назначаване на лекарството Pradax за пациенти в напреднала възраст, трябва постоянно да следите общото състояние на здравето им, както и развитието на странични ефекти.
Бременност и кърмене
Когато използвате лекарството Pradax за лечение на различни заболявания, се препоръчва да се избягва бременност. Затова не бива да приемате Pradax на момичета и мъже, които в близко бъдеще искат да имат бебе и да станат родители.
По време на гестационния период лекарството се предписва само ако ползата за бъдещата майка значително надвишава риска от развитие на различни отклонения при детето си.
Няма данни за проникването на лекарството в кърмата, но всички лекари не препоръчват кърменето по време на употребата на лекарството Pradaxa.
В педиатрията
Поради факта, че няма необходимо количество информация за ефекта на лекарството Pradax върху детското тяло, той не се предписва на деца под 18 години.
Коефициент на реакция
Лекарството Pradax не влияе на скоростта на реакцията. Независимо от това, в периода на неговото използване лекарите препоръчват да бъдат изключително внимателни, когато управляват автомобил самостоятелно и извършват различни дейности, свързани с автоматизирани машини, които изискват повишено внимание, концентрация и координация на движенията.
С алкохол
Лекарството Pradax принадлежи към групата на антикоагуланти, което помага за намаляване на вискозитета на кръвта и влияе върху процеса на коагулация. В тази връзка това лекарство е забранено да се приема в комбинация с различни алкохолни напитки.
При едновременна употреба могат да настъпят непредсказуеми и много опасни промени в здравето на пациента, включително:
- повишен риск от внезапно кървене;
- мозъчно увреждане;
- пълно отсъствие на доброволни движения на горните или долните крайници;
- нарушение на речта;
- парализа на дихателните пътища;
- фатален изход;
- сърдечен арест.
Алкохолът също допринася за бързото отстраняване на лекарството от тялото на пациента и не достига максималното плазмено ниво.
взаимодействие
Когато използвате Pradax в комбинация с антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антагонисти на витамин К, както и лекарства, които насърчават агрегацията на тромбоцитите, значително увеличават риска от внезапно кървене.
В медицинската практика няма данни за интегрираната употреба на Pradaxa с хепарин с ниско молекулно тегло и по-конкретно, Noxparin и Dibigatran etexilate.
Не се препоръчва едновременно да използвате Traximus с Pradaxa. Кетокеназол допринася за значително увеличаване на максималното количество лекарство Pradax в кръвната плазма, без да влияе на продължителността на елиминирането.
Комбинираната употреба на дронедарон с дабигатран етексилат доведе до увеличаване на общото количество на лекарството в кръвта 2,5 пъти. В тази връзка такъв тандем е строго забранен.
цена
Лекарството Pradax не принадлежи към групата на евтините наркотици. Цената на лекарството зависи главно от броя на таблетките в опаковка и от дозировката им.
Средната цена на едно лекарство е:
- Таблетки Pradax 150 mg № 60 3298 рубли;
- Таблетки Pradax 110 mg № 60 3094 рубли;
- Таблетки Pradax 150 mg № 30 1823 рубли;
- Таблетки Pradax 110 mg № 30 2029 рубли;
- Прадакс таблетки 75 mg № 30 1810 рубли;
- Таблетки Pradax 110 mg № 10 652 рубли;
- Прадакс таблетки 110 mg № 10 623 рубли.
Фармацевтът не освобождава лекарството Pradax без наличието на рецепта, предписана индивидуално на пациента за лечение на заболяването от лекуващия му лекар след консултация и поставяне на подходяща диагноза.
съхранение
За да не се загуби ефективността на лекарството Pradax, то трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка на място, защитено от влага и излагане на слънце, при стайна температура не по-голяма от 25 градуса. Лекарството също не трябва да се предлага за независима употреба и игри на малки деца. Срокът на годност на лекарството Pradax е 3 години.
аналози
В аптеките можете да купувате лекарства, подобни по действителност на Pradax, а именно:
- Ksarelto;
- Angioks;
- Viatromb;
- Lavenum;
- Flyuksum;
- Fragmin;
- Emeran;
- Eniksum;
- Troparin;
- Essaven.