एंटीबायोटिक दवाओं का आधुनिक वर्गीकरण। एंटीबायोटिक दवाओं के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी एंटीबायोटिक दवाओं पर फार्माकोलॉजी व्याख्यान

एंटीबायोटिक दवाओं- प्राकृतिक मूल के यौगिकों का एक समूह या उनके अर्ध-सिंथेटिक और सिंथेटिक एनालॉग्स जिनमें रोगाणुरोधी या एंटीट्यूमर क्रिया होती है।

आज तक, ऐसे कई सैकड़ों पदार्थ ज्ञात हैं, लेकिन उनमें से कुछ को ही चिकित्सा में आवेदन मिला है।

एंटीबायोटिक दवाओं के बुनियादी वर्गीकरण

एंटीबायोटिक दवाओं के वर्गीकरण का आधारकई अलग-अलग सिद्धांत भी हैं।

उन्हें प्राप्त करने की विधि के अनुसार, वे विभाजित हैं:

• प्राकृतिक पर;
• कृत्रिम;
• अर्ध-सिंथेटिक (प्रारंभिक चरण में वे स्वाभाविक रूप से प्राप्त होते हैं, फिर संश्लेषण कृत्रिम रूप से किया जाता है)।

एंटीबायोटिक उत्पादक:

• ज्यादातर एक्टिनोमाइसेट्स और मोल्ड्स;
• बैक्टीरिया (पॉलीमीक्सिन);
• उच्च पौधे (फाइटोनसाइड्स);
• जानवरों और मछलियों के ऊतक (एरिथ्रिन, एक्टेरिसाइड)।

कार्रवाई की दिशा से:

• जीवाणुरोधी;
• ऐंटिफंगल;
• ऐंटीनोप्लास्टिक।

कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के अनुसार - एंटीबायोटिक दवाओं के कार्य करने वाले सूक्ष्मजीवों के प्रकारों की संख्या:

• ब्रॉड-स्पेक्ट्रम ड्रग्स (तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स);
• कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के साथ दवाएं (साइक्लोसेरिन, लिनकोमाइसिन, बेंज़िलपेनिसिलिन, क्लिंडामाइसिन)। कुछ मामलों में, यह बेहतर हो सकता है, क्योंकि वे सामान्य माइक्रोफ्लोरा को दबाते नहीं हैं।

रासायनिक वर्गीकरण

रासायनिक संरचना द्वाराएंटीबायोटिक्स विभाजित हैं:

• बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए;
• एमिनोग्लाइकोसाइड्स;
• टेट्रासाइक्लिन;
• मैक्रोलाइड्स;
• लिंकोसामाइड्स;
• ग्लाइकोपेप्टाइड्स;
• पॉलीपेप्टाइड्स;
• पोलीएन्स;
• एंथ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स।

अणु का आधार बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओंबीटा-लैक्टम वलय बनाता है। इसमे शामिल है:

• पेनिसिलिन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह है, जिसके अणु में 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड होता है, जिसमें 2 रिंग होते हैं - थियाज़ोलिडोन और बीटा-लैक्टम। उनमें से हैं:

बायोसिंथेटिक (पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन);

• एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बेकैम्पिसिलिन);

अर्ध-सिंथेटिक "एंटीस्टाफिलोकोकल" पेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सैसिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन), जिसका मुख्य लाभ माइक्रोबियल बीटा-लैक्टामेस का प्रतिरोध है, मुख्य रूप से स्टेफिलोकोकल;

• सेफलोस्पोरिन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स हैं जो 7-एमिनोसेफालोस्पोरिक एसिड पर आधारित होते हैं और इसमें एक सेफेम (बीटा-लैक्टम) रिंग भी होता है,

यानी संरचना में वे पेनिसिलिन के करीब हैं। वे एफालोस्पोरिन में विभाजित हैं:

पहली पीढ़ी - सेपोरिन, सेफलोथिन, सेफैलेक्सिन;

• दूसरी पीढ़ी - सेफ़ाज़ोलिन (केफ़ज़ोल), सेफ़ामेज़िन, सेफ़ामन-डोल (मैंडोल);
• तीसरी पीढ़ी - सेफुरोक्साइम (केटोसेफ़), सेफ़ोटैक्सिम (क्ला-फ़ोरन), सेफ़्यूरॉक्सिम एक्सेटिल (ज़िनैट), सेफ़्रियाक्सोन (लोंगा-सीईफ़), सेफ्टाज़िडाइम (फोर्टम);
• चौथी पीढ़ी - सेफपाइम, सेफपिरोम (सीफ्रोम, कीटेन), आदि;
• मोनोबैक्टम - एज़्ट्रोन (एज़ैक्टम, नेबैक्टम);
• कार्बोपेनेम्स - मेरोपेनेम (मेरोनेम) और इमिपिनेम, केवल वृक्क डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ सिलास्टैटिन के एक विशिष्ट अवरोधक के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है - इमिपिनेम / सिलास्टैटिन (थियानम)।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स में ग्लाइकोसिडिक बॉन्ड द्वारा अणु के बाकी (एग्लीकोन टुकड़ा) से जुड़े अमीनो शर्करा होते हैं। इसमे शामिल है:

• सिंथेटिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स - स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन (गैरामाइसिन), केनामाइसिन, नियोमाइसिन, मोनोमाइसिन, सिसोमाइसिन, टोबरामाइसिन (टोबरा);
• अर्ध-सिंथेटिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स - स्पेक्ट्रिनोमाइसिन, एमिकासिन (एमिकिन), नेटिलमिसिन (नेटिलिन)।

अणु का आधार tetracyclinesजेनेरिक नाम टेट्रासाइक्लिन के साथ एक पॉलीफंक्शनल हाइड्रोनैफ्थासीन यौगिक का गठन करता है। उनमें से हैं:

• प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन - टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन (क्लिनिमाइसिन);
• अर्ध-सिंथेटिक टेट्रासाइक्लिन - मेटासाइक्लिन, क्लोरेथ्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन (वाइब्रैमाइसिन), मिनोसाइक्लिन, रोलिट्रासाइक्लिन। समूह दवाएं मक्रोलिदेउनके अणु में एक या अधिक कार्बोहाइड्रेट अवशेषों से जुड़ी एक मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग होती है। इसमे शामिल है:
• एरिथ्रोमाइसिन;
• ओलियंडोमाइसिन;
• रॉक्सिथ्रोमाइसिन (रूलिड);
• एज़िथ्रोमाइसिन (संक्षेप में);
• क्लैरिथ्रोमाइसिन (क्लैसिड);
• स्पाइरामाइसिन;
• डाइरिथ्रोमाइसिन।

प्रति लिंकोसामाइडलिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन शामिल हैं। इन एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय और जैविक गुण मैक्रोलाइड्स के बहुत करीब हैं, और हालांकि रासायनिक रूप से वे पूरी तरह से अलग दवाएं हैं, कुछ चिकित्सा स्रोत और दवा कंपनियां - रासायनिक तैयारी के निर्माता, उदाहरण के लिए, डेलासिन सी, लिंकोसामाइन को मैक्रोलाइड समूह के रूप में वर्गीकृत करते हैं।

समूह दवाएं ग्ल्य्कोपेप्तिदेसउनके अणु में प्रतिस्थापित पेप्टाइड यौगिक होते हैं। इसमे शामिल है:

• वैनकोमाइसिन (वैनकैसिन, डायट्रैकिन);
• टेकोप्लानिन (टारगोसिड);
• डैप्टोमाइसिन।

समूह दवाएं पॉलीपेप्टाइड्सउनके अणु में पॉलीपेप्टाइड यौगिकों के अवशेष होते हैं, इनमें शामिल हैं:

• ग्रैमिसिडिन;
• पॉलीमीक्सिन एम और बी;
• बैकीट्रैसिन;
• कॉलिस्टिन

समूह दवाएं सिंचाईउनके अणु में कई संयुग्मित दोहरे बंधन होते हैं। इसमे शामिल है:

• एम्फोटेरिसिन बी;
• निस्टैटिन;
• लेवोरिन;
• नैटामाइसिन

एंथ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं के लिएएंटीनोप्लास्टिक एंटीबायोटिक दवाओं में शामिल हैं:

• डॉक्सोरूबिसिन;
• कार्मिनोमाइसिन;
• रूबोमाइसिन;
• एक्लेरूबिसिन।

वर्तमान में अभ्यास में कई अधिक व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले एंटीबायोटिक्स हैं जो किसी भी सूचीबद्ध समूह से संबंधित नहीं हैं: फॉस्फोमाइसिन, फ्यूसिडिक एसिड (फ्यूसिडिन), रिफैम्पिसिन।

अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों की तरह एंटीबायोटिक दवाओं की रोगाणुरोधी कार्रवाई, माइक्रोबियल सेल चयापचय के उल्लंघन पर आधारित है।

एंटीबायोटिक दवाओं की रोगाणुरोधी कार्रवाई का तंत्र

रोगाणुरोधी क्रिया के तंत्र द्वाराएंटीबायोटिक दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

• कोशिका भित्ति संश्लेषण के अवरोधक (म्यूरिन);
• साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को नुकसान पहुंचाना;
• प्रोटीन संश्लेषण को दबाने;
• न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण अवरोधक।

कोशिका भित्ति संश्लेषण के अवरोधकों के लिएसंबंधित:

• बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स - पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, मोनोबैक्टम और कार्बोपेनेम;
• ग्लाइकोपेप्टाइड्स - वैनकोमाइसिन, क्लिंडामाइसिन।

वैनकोमाइसिन द्वारा जीवाणु कोशिका भित्ति संश्लेषण की नाकाबंदी का तंत्र। पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन से भिन्न होता है और तदनुसार, बाध्यकारी साइटों के लिए उनके साथ प्रतिस्पर्धा नहीं करता है। चूंकि पेप्टिडोग्लाइकन पशु कोशिकाओं की दीवारों में मौजूद नहीं है, इन एंटीबायोटिक दवाओं में सूक्ष्मजीव के लिए बहुत कम विषाक्तता होती है, और इनका उपयोग उच्च खुराक (मेगाथेरेपी) में किया जा सकता है।

एंटीबायोटिक दवाओं के लिए जो साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को नुकसान पहुंचाते हैं(फॉस्फोलिपिड या प्रोटीन घटकों को अवरुद्ध करना, कोशिका झिल्ली की बिगड़ा हुआ पारगम्यता, झिल्ली क्षमता में परिवर्तन, आदि) में शामिल हैं:

• पॉलीन एंटीबायोटिक्स - एक स्पष्ट एंटिफंगल गतिविधि है, स्टेरॉयड घटकों के साथ बातचीत (अवरुद्ध) करके कोशिका झिल्ली की पारगम्यता को बदलना जो कवक में इसका हिस्सा हैं, और बैक्टीरिया में नहीं;
• पॉलीपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स।

एंटीबायोटिक दवाओं का सबसे बड़ा समूह है प्रोटीन संश्लेषण का दमन।प्रोटीन संश्लेषण का विघटन सभी स्तरों पर हो सकता है, डीएनए से जानकारी पढ़ने की प्रक्रिया से शुरू होकर और राइबोसोम के साथ बातचीत के साथ समाप्त होता है - 508-सबयूनिट्स के साथ राइबोसोम (एमिनोग्लाइकोसाइड्स) के जीओआई-सबयूनिट्स के साथ परिवहन टी-आरएनए के बंधन को अवरुद्ध करना राइबोसोम (मैक्रो-लीड्स) या सूचना के साथ i-RNA (राइबोसोम के 308-सबयूनिट पर टेट्रासाइक्लिन)। इस समूह में शामिल हैं:

• एमिनोग्लाइकोसाइड्स (उदाहरण के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड जेंटामाइसिन, एक जीवाणु कोशिका में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है, वायरस के प्रोटीन कोट के संश्लेषण को बाधित करने में सक्षम है और इसलिए इसका एंटीवायरल प्रभाव हो सकता है);
• मैक्रोलाइड्स;
• टेट्रासाइक्लिन;
• क्लोरैम्फेनिकॉल (क्लोरैम्फेनिकॉल), जो अमीनो एसिड को राइबोसोम में स्थानांतरित करने के चरण में एक माइक्रोबियल सेल द्वारा प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है।

न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण अवरोधकन केवल रोगाणुरोधी, बल्कि साइटोस्टैटिक गतिविधि भी है और इसलिए एंटीट्यूमर एजेंटों के रूप में उपयोग किया जाता है। इस समूह से संबंधित एंटीबायोटिक दवाओं में से एक, रिफैम्पिसिन, डीएनए पर निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और इस तरह ट्रांसक्रिप्शनल स्तर पर प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है।

एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई के लिए शर्तें 1) बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि के लिए जैविक रूप से महत्वपूर्ण प्रणाली को आवेदन के एक निश्चित बिंदु ("लक्ष्य" की उपस्थिति) के माध्यम से दवा की कम सांद्रता के प्रभाव का जवाब देना चाहिए 2) एंटीबायोटिक में होना चाहिए जीवाणु कोशिका में प्रवेश करने और आवेदन के बिंदु को प्रभावित करने की क्षमता; 3) जीवाणु की जैविक रूप से सक्रिय प्रणाली के साथ अंतःक्रिया करने से पहले एंटीबायोटिक को निष्क्रिय नहीं किया जाना चाहिए। टी डी

एंटीबायोटिक दवाओं के तर्कसंगत नुस्खे के सिद्धांत (4-5) सामान्य सिद्धांत 6. बीमारी पर पूरी तरह से काबू पाने तक अधिकतम खुराक; दवाओं के प्रशासन का पसंदीदा मार्ग पैरेंट्रल है। जीवाणुरोधी दवाओं के स्थानीय और साँस लेना का उपयोग कम से कम किया जाना चाहिए। 7. हाल ही में बनाई गई या शायद ही कभी निर्धारित (आरक्षित) दवाओं का आवधिक प्रतिस्थापन।

एंटीबायोटिक दवाओं के तर्कसंगत नुस्खे के सिद्धांत (5-5) सामान्य सिद्धांत 8. जीवाणुरोधी दवाओं के चक्रीय प्रतिस्थापन के कार्यक्रम का संचालन करना। 9. दवाओं का संयुक्त उपयोग जिससे प्रतिरोध विकसित होता है। 10. एक जीवाणुरोधी दवा को दूसरे के लिए प्रतिस्थापित न करें जिसमें क्रॉस-प्रतिरोध मौजूद हो।

सेमीसिंथेटिक: 1. इज़ोक्साज़ोलिलपेनिसिलिनी (पेनिसिलिनज़ोस्टा- स्थिर, एंटी-स्टैफिलोकोकल): ऑक्सैसिलिन 2. एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन 3. कार्बोक्सिपेनिट्सिलिनी (स्यूडोमोनास): कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन 4. यूरीडोपेनिट्सिलिन: एज़्लोसिलिन / एज़्लोसिलिन, पिपेरासिलिलिन: / सल्बैक्टम जीआर "+" जीआर "-"

β-lactamines की क्रिया का तंत्र क्रिया का लक्ष्य बैक्टीरिया के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन हैं, जो पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम के रूप में कार्य करते हैं, एक बायोपॉलिमर जो जीवाणु कोशिका दीवार का मुख्य घटक है। पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने से बैक्टीरिया की मृत्यु हो जाती है। प्रभाव जीवाणुनाशक है। स्तनधारियों में पेप्टिडोग्लाइकन और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन अनुपस्थित होते हैं => बीटा-लैक्टम सूक्ष्मजीव के लिए विशिष्ट विषाक्तता की विशेषता नहीं होते हैं। मैक्रोऑर्गेनिज्म के लिए विशिष्ट विषाक्तता β-lactams के लिए विशिष्ट नहीं है। ">

सूक्ष्मजीवों के अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए जो विशेष एंजाइम पैदा करते हैं - β-lactamases (β-lactams को नष्ट करना), β-lactamases के अपरिवर्तनीय अवरोधक - क्लैवुलैनीक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम, टाज़ोबैक्टम - विकसित किए गए हैं। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन बनाने के लिए किया जाता है।

ड्रग इंटरैक्शन (1-2) पेनिसिलिन को उनकी भौतिक रासायनिक असंगति के कारण एक ही सिरिंज में या अमीनोग्लाइकोसाइड्स के साथ एक ही इन्फ्यूजन सिस्टम में नहीं मिलाया जाना चाहिए। जब एम्पीसिलीन को एलोप्यूरिनॉल के साथ जोड़ा जाता है, तो "एम्पीसिलीन" दाने का खतरा बढ़ जाता है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी या एसीई अवरोधकों के संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया के बढ़ते जोखिम को पूर्व निर्धारित करता है।

ड्रग इंटरेक्शन (2-2) रक्तस्राव के संभावित जोखिम के कारण स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पेनिसिलिन को एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ मिलाते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। सल्फोनामाइड्स के संयोजन में पेनिसिलिन के उपयोग से बचा जाना चाहिए, क्योंकि इससे उनका जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है।

IV जनरेशन पैरेंटेरल सेफेपाइम, सेफपिरोम III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी कुछ उपभेदों के खिलाफ सक्रिय। व्यापक और विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-lactamases के लिए उच्च प्रतिरोध। संकेत - बहुऔषध प्रतिरोधी वनस्पतियों के कारण होने वाले गंभीर नोसोकोमियल संक्रमणों का उपचार; न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण।

ड्रग इंटरैक्शन जब एमिनोग्लाइकोसाइड्स और / या लूप डाइयूरेटिक्स के साथ संयुक्त, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है। एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में मौखिक सेफलोस्पोरिन के अवशोषण को कम करता है। इन दवाओं को लेने के बीच कम से कम 2 घंटे का अंतराल होना चाहिए। जब ​​cefoperazone को एंटीकोआगुलंट्स, थ्रोम्बोलाइटिक्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ जोड़ा जाता है, तो रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल। सेफ़ोपेराज़ोन के साथ उपचार के दौरान शराब के सेवन के मामले में, एक डिसुलफिरम जैसी प्रतिक्रिया विकसित हो सकती है।

लैक्टम एंटीबायोटिक्स कार्बापेनेम्स: इमिपेनेम, मेरोपेनेम रिजर्व ड्रग्स, बैक्टीरिया β-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए अधिक प्रतिरोधी, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली में अधिक तेज़ी से प्रवेश करते हैं, गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है और विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है, जिसमें शामिल हैं नोसोकोमियल (नोसोकोमियल) संक्रमण। जीआर "+" जीआर "-" एनारोबेस

लैक्टम एंटीबायोटिक्स मोनोबैक्टम्स: (मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम) एज़ट्रोन कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के साथ एक आरक्षित दवा, इसे ग्राम-पॉजिटिव कोसी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस के खिलाफ सक्रिय दवाओं के संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए - ~ ~ मेट्रोनिडाजोल »एरोबेस

क्रिया का तंत्र जीवाणुनाशक क्रिया, राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण का उल्लंघन। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री उनकी एकाग्रता पर निर्भर करती है। जब पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के संबंध में तालमेल देखा जाता है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स का मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के साथ-साथ संक्रामक एंडोकार्टिटिस के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण के उपचार में है। तपेदिक के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन का उपयोग किया जाता है। नियोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स में सबसे अधिक विषैला होता है, इसका उपयोग केवल आंतरिक और शीर्ष रूप से किया जाता है।

दवा पारस्परिक क्रिया भौतिक और रासायनिक असंगति के कारण एक ही सिरिंज या एक ही जलसेक प्रणाली में बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स या हेपरिन के साथ मिश्रण न करें। दो अमीनोग्लाइकोसाइड्स के एक साथ प्रशासन के साथ या अन्य नेफ्रो- और ओटोटॉक्सिक दवाओं के साथ उनके संयोजन के साथ विषाक्त प्रभाव में वृद्धि: पॉलीमीक्सिन बी, एम्फोटेरिसिन बी, एथैक्रिनिक एसिड, फ़्यूरोसेमाइड, वैनकोमाइसिन। इनहेलेशन एनेस्थीसिया, ओपिओइड एनाल्जेसिक, मैग्नीशियम सल्फेट और साइट्रेट परिरक्षकों के साथ बड़ी मात्रा में रक्त आधान के लिए दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को मजबूत करना। इंडोमेथेसिन, फेनिलबुटाज़ोन और अन्य एनएसएआईडी जो गुर्दे के रक्त प्रवाह को बाधित करते हैं, अमीनोग्लाइकोसाइड के उन्मूलन की दर को धीमा कर देते हैं।

एमिनोसाइक्लिटोल का समूह (संरचनात्मक रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड के समान) प्राकृतिक: स्पेक्ट्रिनोमाइसिन क्रिया की क्रियाविधि बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया, जीवाणु कोशिकाओं के राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण का दमन। रोगाणुरोधी गतिविधि का संकीर्ण स्पेक्ट्रम - गोनोकोकी, जिसमें पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी उपभेद शामिल हैं

क्विनोलोन / फ्लोरोक्विनोलोन समूह I पीढ़ी (गैर-फ्लोरोइनेटेड क्विनोलोन): 3 एसिड - नालिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक (पाइपेमिडिक) संकीर्ण स्पेक्ट्रम, एमईपी और आंतों II पीढ़ी (फ्लोरोक्विनोलोन) के संक्रमण के लिए दूसरी पंक्ति की दवाएं: लोमफ्लॉक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन ... जीआर "-" जीआर "+"

ड्रग इंटरेक्शन (1-4) एंटासिड्स और मैग्नीशियम, जिंक, आयरन, बिस्मथ आयनों वाली अन्य दवाओं के साथ-साथ उपयोग के साथ, गैर-अवशोषित केलेट कॉम्प्लेक्स के गठन के कारण क्विनोलोन की जैव उपलब्धता कम हो सकती है। मिथाइलक्सैन्थिन के उन्मूलन को धीमा कर सकता है और उनके विषाक्त प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकता है। NSAIDs, नाइट्रोइमिडाजोल डेरिवेटिव और मिथाइलक्सैन्थिन के सहवर्ती उपयोग से न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

ड्रग इंटरेक्शन (2-4) क्विनोलोन नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव का विरोध करते हैं, इसलिए इन दवाओं के संयोजन से बचा जाना चाहिए। पीढ़ी I क्विनोलोन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और नॉरफ्लोक्सासिन यकृत में अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकते हैं, जिससे प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि होती है और रक्तस्राव का खतरा होता है। एक साथ उपयोग के साथ, थक्कारोधी की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

ड्रग इंटरैक्शन (3-4) इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल को लंबा करने वाली दवाओं की कार्डियोटॉक्सिसिटी बढ़ाएं, क्योंकि कार्डियक अतालता विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। ग्लूकोकार्टोइकोड्स के साथ एक साथ प्रशासन के साथ, कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है, खासकर बुजुर्गों में।

ड्रग इंटरेक्शन (4-4) जब सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन को मूत्र क्षारीय दवाओं (कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर, साइट्रेट, सोडियम बाइकार्बोनेट) के साथ निर्धारित किया जाता है, तो क्रिस्टलुरिया और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। एज़्लोसिलिन और सिमेटिडाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, ट्यूबलर स्राव में कमी के कारण, फ्लोरोक्विनोलोन का उन्मूलन धीमा हो जाता है और रक्त में उनकी सांद्रता बढ़ जाती है।

मैक्रोलाइड समूह 14-सदस्यीय: प्राकृतिक - एरिथ्रोमाइसिन अर्ध-सिंथेटिक - क्लेरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन 15-सदस्यीय (एज़लाइड्स): अर्ध-सिंथेटिक - एज़िथ्रोमाइसिन 16-सदस्यीय: प्राकृतिक - स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन, मिडकैमाइसिन अर्ध-सिंथेटिक - मिडकैमाइसिन एसीटेट जीआर "+

मैक्रोलाइड्स की क्रिया का तंत्र अस्थायी रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के गुणन को रोकता है। प्रभाव माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन के कारण होता है। एक नियम के रूप में, मैक्रोलाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन उच्च सांद्रता में वे समूह ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, काली खांसी और डिप्थीरिया रोगजनकों के खिलाफ जीवाणुनाशक कार्य कर सकते हैं। उनके पास मध्यम इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और विरोधी भड़काऊ गतिविधि है। ओप्रेस साइटोक्रोम पी-450 लीवर में।

ड्रग इंटरैक्शन (1-2) मैक्रोलाइड्स चयापचय को रोकते हैं और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, डिसोपाइरामाइड, एर्गोट तैयारी, साइक्लोस्पोरिन की रक्त सांद्रता में वृद्धि करते हैं। लंबे समय तक क्यूटी अंतराल के कारण गंभीर हृदय अतालता के विकास के जोखिम के कारण मैक्रोलाइड्स को टेर्फेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ जोड़ना खतरनाक है। मैक्रोलाइड्स आंतों के माइक्रोफ्लोरा द्वारा इसकी निष्क्रियता को कमजोर करके मौखिक रूप से लेने पर डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता को बढ़ाते हैं।

ड्रग इंटरैक्शन (2-2) एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से एज़िथ्रोमाइसिन के अवशोषण को कम करता है। रिफैम्पिसिन यकृत में मैक्रोलाइड्स के चयापचय को बढ़ाता है और रक्त में उनकी एकाग्रता को कम करता है। कार्रवाई के समान तंत्र और संभावित प्रतिस्पर्धा के कारण मैक्रोलाइड्स को लिनकोसामाइड्स के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए। एरिथ्रोमाइसिन, विशेष रूप से जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग में शराब के अवशोषण को बढ़ाने और रक्त में इसकी एकाग्रता को बढ़ाने में सक्षम है।

टेट्रासाइक्लिन का समूह प्राकृतिक: टेट्रासाइक्लिन सेमीसिंथेटिक: डॉक्सीसाइक्लिन क्लैमाइडियल संक्रमण, रिकेट्सियोसिस, बोरेलिओसिस और कुछ विशेष रूप से खतरनाक संक्रमण, गंभीर मुँहासे में नैदानिक ​​​​महत्व बनाए रखता है। क्रिया का तंत्र उनके पास एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, एक माइक्रोबियल सेल में प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है। जीआर "+" जीआर "-"

ड्रग इंटरैक्शन (1-2) जब कैल्शियम, एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम, सोडियम बाइकार्बोनेट और कोलेस्टारामिन युक्त एंटासिड के साथ एक साथ लिया जाता है, तो गैर-अवशोषित परिसरों के गठन और गैस्ट्रिक सामग्री के पीएच में वृद्धि के कारण उनकी जैव उपलब्धता कम हो सकती है। इसलिए, सूचीबद्ध दवाओं और एंटासिड के रिसेप्शन के बीच, 1-3 घंटे के अंतराल का निरीक्षण करना आवश्यक है। टेट्रासाइक्लिन को लोहे की तैयारी के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि यह उनके पारस्परिक अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है।

ड्रग इंटरेक्शन (2-2) कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन और बार्बिटुरेट्स डॉक्सीसाइक्लिन के यकृत चयापचय को बढ़ाते हैं और रक्त में इसकी एकाग्रता को कम करते हैं, जिसके लिए इस दवा के खुराक समायोजन या टेट्रासाइक्लिन के प्रतिस्थापन की आवश्यकता हो सकती है। टेट्रासाइक्लिन के साथ संयुक्त होने पर, एस्ट्रोजन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों की विश्वसनीयता कम हो सकती है। टेट्रासाइक्लिन यकृत में उनके चयापचय को रोककर अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं, जिसके लिए प्रोथ्रोम्बिन समय की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।

लिनकोसामाइड्स का समूह प्राकृतिक: लिनकोमाइसिन इसका अर्ध-सिंथेटिक एनालॉग: क्लिंडामाइसिन क्रिया का तंत्र उनके पास एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के निषेध के कारण होता है। उच्च सांद्रता में, उनका जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है। रोगाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम - (ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (दूसरी पंक्ति की दवाओं के रूप में) और गैर-बीजाणु-गठन अवायवीय वनस्पति। जीआर "+"

क्लोरैम्फेनिकॉल और मैक्रोलाइड्स के साथ ड्रग इंटरेक्शन विरोध। ओपिओइड एनाल्जेसिक, साँस की दवाओं या मांसपेशियों को आराम देने वाले के साथ एक साथ उपयोग के साथ, श्वसन अवसाद संभव है। Kaolin- और atapulgite युक्त एंटीडियरेहियल दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग में लिनकोसामाइड्स के अवशोषण को कम करती हैं, इसलिए इन दवाओं को लेने के बीच 3-4 घंटे के अंतराल की आवश्यकता होती है।

ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह प्राकृतिक: वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन क्रिया का तंत्र जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करता है। उनके पास एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, हालांकि, एंटरोकोकी, कुछ स्ट्रेप्टोकोकी और कोगुलेज़-नकारात्मक स्टेफिलोकोसी के खिलाफ, वे बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करते हैं। एमआरएसए के कारण होने वाले संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं, साथ ही एम्पीसिलीन और एमिनोग्लाइकोसाइड्स जीआर "+" के लिए एंटरोकॉसी प्रतिरोधी।

ड्रग इंटरैक्शन स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ एक साथ उपयोग के साथ, हाइपरमिया और हिस्टामाइन प्रतिक्रिया के अन्य लक्षणों के विकास का जोखिम बढ़ जाता है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स, एम्फोटेरिसिन बी, पॉलीमीक्सिन बी, साइक्लोस्पोरिन, लूप डाइयुरेटिक्स ग्लाइकोपेप्टाइड्स के न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव के जोखिम को बढ़ाते हैं। अमीनोग्लाइकोसाइड्स और एथैक्रिनिक एसिड ग्लाइकोपेप्टाइड्स के ओटोटॉक्सिक प्रभावों के जोखिम को बढ़ाते हैं।

पॉलीमीक्सिन का समूह पॉलीमीक्सिन बी - पैरेंटेरल पॉलीमीक्सिन एम - क्रिया का मौखिक तंत्र उनके पास एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो एक माइक्रोबियल सेल के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की अखंडता के उल्लंघन से जुड़ा होता है। गतिविधि का संकीर्ण स्पेक्ट्रम, उच्च विषाक्तता। पॉलीमीक्सिन बी स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के उपचार में उपयोग की जाने वाली एक आरक्षित दवा है, पॉलीमीक्सिन एम एक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण है। जीआर "-"

रिफामाइसिन समूह प्राकृतिक: रिफामाइसिन एसवी, रिफामाइसिन एस सेमीसिंथेटिक: रिफैम्पिसिन, रिफैब्यूटिन क्रिया का तंत्र जीवाणुनाशक प्रभाव, आरएनए संश्लेषण के विशिष्ट अवरोधक। गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला। रिफैम्पिसिन पहली पंक्ति की टीबी विरोधी दवा है, रिफाब्यूटिन दूसरी पंक्ति की टीबी विरोधी दवा है। जीआर "-" जीआर "+"

ड्रग इंटरैक्शन रिफैम्पिसिन साइटोक्रोम पी-450 प्रणाली के माइक्रोसोमल एंजाइमों का एक संकेतक है; कई दवाओं के चयापचय को तेज करता है: अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मौखिक गर्भ निरोधकों, ग्लूकोकार्टिकोइड्स, मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंट; डिजिटॉक्सिन, क्विनिडाइन, साइक्लोस्पोरिन, क्लोरैमफेनिकॉल, डॉक्सीसाइक्लिन, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल। बाद के यकृत या गुर्दे की निकासी पर प्रभाव के परिणामस्वरूप पाइराजिनमाइड रक्त प्लाज्मा में रिफैम्पिसिन की एकाग्रता को कम कर देता है।

क्लोरैम्फेनिकॉल प्राकृतिक: क्लोरैम्फेनिकॉल (क्लोरैम्फेनिकॉल) क्रिया का तंत्र राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण में व्यवधान के कारण बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया। उच्च सांद्रता में, न्यूमोकोकस, मेनिंगोकोकस और एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। इसका उपयोग मेनिन्जाइटिस, रिकेट्सियल संक्रमण, साल्मोनेलोसिस और एनारोबिक संक्रमण के उपचार में दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में किया जाता है।

ड्रग इंटरेक्शन मैक्रोलाइड और लिनकोसामाइड प्रतिपक्षी। हेमटोपोइजिस पर उनके उत्तेजक प्रभाव को कमजोर करके आयरन, फोलिक एसिड और विटामिन बी 12 की तैयारी की प्रभावशीलता को कम करता है। यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों का अवरोधक, मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं, फ़िनाइटोइन, वारफेरिन के प्रभाव को बढ़ाता है। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल और फ़िनाइटोइन) के संकेतक रक्त सीरम में क्लोरैम्फेनिकॉल की एकाग्रता को कम करते हैं।

एंटीबायोटिक्स दवाओं का एक समूह है जो जीवित कोशिकाओं के विकास और विकास को रोक सकता है। अक्सर उनका उपयोग बैक्टीरिया के विभिन्न उपभेदों के कारण होने वाली संक्रामक प्रक्रियाओं के इलाज के लिए किया जाता है। पहली दवा की खोज 1928 में ब्रिटिश बैक्टीरियोलॉजिस्ट अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने की थी। हालांकि, संयोजन कीमोथेरेपी के एक घटक के रूप में, कुछ एंटीबायोटिक्स कैंसर विकृति के लिए भी निर्धारित हैं। कुछ टेट्रासाइक्लिन के अपवाद के साथ, दवाओं का यह समूह व्यावहारिक रूप से वायरस पर कार्य नहीं करता है। आधुनिक औषध विज्ञान में, "एंटीबायोटिक्स" शब्द को तेजी से "जीवाणुरोधी दवाओं" द्वारा प्रतिस्थापित किया जा रहा है।

पेनिसिलिन के समूह से दवाओं को संश्लेषित करने वाला पहला। उन्होंने निमोनिया, सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, गैंग्रीन और सिफलिस जैसी बीमारियों की मृत्यु दर को कम करने में मदद की है। समय के साथ, एंटीबायोटिक दवाओं के सक्रिय उपयोग के कारण, कई सूक्ष्मजीवों ने उनके लिए प्रतिरोध विकसित करना शुरू कर दिया। इसलिए, जीवाणुरोधी दवाओं के नए समूहों की खोज एक महत्वपूर्ण कार्य बन गया है।

धीरे-धीरे, दवा कंपनियों ने संश्लेषित किया और सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, नाइट्रोफुरन्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, कार्बापेनम और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं का उत्पादन शुरू किया।

एंटीबायोटिक्स और उनका वर्गीकरण

जीवाणुरोधी दवाओं का मुख्य औषधीय वर्गीकरण सूक्ष्मजीवों पर कार्रवाई द्वारा विभाजन है। इस विशेषता के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं के दो समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है:

• जीवाणुनाशक - दवाएं सूक्ष्मजीवों की मृत्यु और लसीका का कारण बनती हैं। यह क्रिया एंटीबायोटिक की झिल्ली संश्लेषण को बाधित करने या डीएनए घटकों के उत्पादन को दबाने की क्षमता के कारण है। यह संपत्ति पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, फ्लोरोक्विनोलोन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम, ग्लाइकोपेप्टाइड्स और फॉस्फोमाइसिन के पास है।
• बैक्टीरियोस्टेटिक - एंटीबायोटिक्स माइक्रोबियल कोशिकाओं द्वारा प्रोटीन के संश्लेषण को रोक सकते हैं, जिससे उनका प्रजनन असंभव हो जाता है। नतीजतन, रोग प्रक्रिया का आगे विकास सीमित है। यह क्रिया टेट्रासाइक्लिन, मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, लिंकोसामाइन्स और एमिनोग्लाइकोसाइड्स की विशेषता है।

कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं के दो समूहों को भी प्रतिष्ठित किया जाता है:

• चौड़ा - बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली विकृति के इलाज के लिए दवा का उपयोग किया जा सकता है;
• एक संकीर्ण के साथ - दवा कुछ उपभेदों और बैक्टीरिया के प्रकार को प्रभावित करती है।

उनके मूल द्वारा जीवाणुरोधी दवाओं का वर्गीकरण भी है:

• प्राकृतिक - जीवित जीवों से प्राप्त;
• अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक एनालॉग्स के संशोधित अणु हैं;
• सिंथेटिक - वे विशेष प्रयोगशालाओं में पूरी तरह से कृत्रिम रूप से उत्पादित होते हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं के विभिन्न समूहों का विवरण

बीटा लाक्टाम्स

पेनिसिलिन

ऐतिहासिक रूप से, जीवाणुरोधी दवाओं का पहला समूह। सूक्ष्मजीवों की एक विस्तृत श्रृंखला पर एक जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है। पेनिसिलिन निम्नलिखित समूहों के बीच अंतर करते हैं:

• प्राकृतिक पेनिसिलिन (कवक द्वारा सामान्य परिस्थितियों में संश्लेषित) - बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन;
• अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन, जो पेनिसिलिनस के लिए अधिक प्रतिरोधी हैं, जो उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करते हैं - ऑक्सैसिलिन, मेथिसिलिन दवाएं;
• विस्तारित कार्रवाई के साथ - एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन की तैयारी;
• सूक्ष्मजीवों पर व्यापक प्रभाव वाले पेनिसिलिन - दवाएं मेज़्लोसिलिन, एज़्लोसिलिन।

जीवाणु प्रतिरोध को कम करने और एंटीबायोटिक चिकित्सा की सफलता की संभावना को बढ़ाने के लिए, पेनिसिलिनस अवरोधकों - क्लैवुलैनिक एसिड, टैज़ोबैक्टम और सल्बैक्टम - को सक्रिय रूप से पेनिसिलिन में जोड़ा जाता है। इस तरह ड्रग्स "ऑगमेंटिन", "ताज़ोज़ाइम", "ताज़्रोबिडा" और अन्य दिखाई दिए।

इन दवाओं का उपयोग श्वसन संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, साइनसिसिस, निमोनिया, ग्रसनीशोथ, स्वरयंत्रशोथ), जननांग (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, सूजाक), पाचन (कोलेसिस्टिटिस, पेचिश) प्रणाली, उपदंश और त्वचा के घावों के लिए किया जाता है। साइड इफेक्ट्स में से, सबसे आम एलर्जी प्रतिक्रियाएं (पित्ती, एनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा) हैं।

पेनिसिलिन गर्भवती महिलाओं और शिशुओं के लिए भी सबसे सुरक्षित दवाएं हैं।

सेफ्लोस्पोरिन

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है। आज, सेफलोस्पोरिन की निम्नलिखित पीढ़ियां प्रतिष्ठित हैं:

इनमें से अधिकांश दवाएं केवल इंजेक्शन के रूप में मौजूद हैं, इसलिए इनका उपयोग मुख्य रूप से क्लीनिकों में किया जाता है। अस्पताल में उपयोग के लिए सेफलोस्पोरिन सबसे लोकप्रिय जीवाणुरोधी एजेंट हैं।

इन दवाओं का उपयोग बड़ी संख्या में बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है: निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, संक्रमण का सामान्यीकरण, पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, हड्डियों की सूजन, कोमल ऊतकों, लिम्फैंगाइटिस और अन्य विकृति। सेफलोस्पोरिन का उपयोग करते समय अतिसंवेदनशीलता आम है। कभी-कभी क्रिएटिनिन निकासी, मांसपेशियों में दर्द, खांसी, रक्तस्राव में वृद्धि (विटामिन के में कमी के कारण) में क्षणिक कमी होती है।

कार्बापेनेम्स

वे एंटीबायोटिक दवाओं का एक बिल्कुल नया समूह हैं। अन्य बीटा-लैक्टम की तरह, कार्बापेनम जीवाणुनाशक होते हैं। दवाओं के इस समूह के प्रति बड़ी संख्या में बैक्टीरिया के विभिन्न प्रकार संवेदनशील रहते हैं। इसके अलावा, कार्बापेनम सूक्ष्मजीवों द्वारा संश्लेषित एंजाइमों के लिए प्रतिरोधी हैं। आंकड़े जब अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी रहते हैं, तो गुणों ने उन्हें बचाव दवाओं के रूप में माना है। हालांकि, जीवाणु प्रतिरोध के विकास के बारे में चिंताओं के कारण उनका उपयोग गंभीर रूप से सीमित है। दवाओं के इस समूह में मेरोपेनेम, डोरिपेनेम, एर्टापेनम, इमिपेनम शामिल हैं।

कार्बापेनम का उपयोग सेप्सिस, निमोनिया, पेरिटोनिटिस, उदर गुहा की तीव्र शल्य विकृति, मेनिन्जाइटिस और एंडोमेट्रैटिस के इलाज के लिए किया जाता है। साथ ही, ये दवाएं इम्युनोडेफिशिएंसी या न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों के लिए निर्धारित हैं।

साइड इफेक्ट्स में अपच संबंधी विकार, सिरदर्द, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, आक्षेप और हाइपोकैलिमिया शामिल हैं।

मोनोबैक्टम्स

मोनोबैक्टम मुख्य रूप से केवल ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों पर कार्य करते हैं। क्लिनिक इस समूह से केवल एक सक्रिय पदार्थ का उपयोग करता है - एज़्ट्रोनम। इसके फायदों के साथ, अधिकांश जीवाणु एंजाइमों का प्रतिरोध बाहर खड़ा होता है, जो पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और एमिनोग्लाइकोसाइड के साथ उपचार अप्रभावी होने पर इसे पसंद की दवा बनाता है। नैदानिक ​​​​दिशानिर्देशों में, एंटरोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के लिए एज़ट्रोन की सिफारिश की जाती है। इसका उपयोग केवल अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

प्रवेश के संकेतों में सेप्सिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, पेरिटोनिटिस, श्रोणि अंगों के संक्रमण, त्वचा और मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम को उजागर करना आवश्यक है। एज़्ट्रोनम के उपयोग से कभी-कभी अपच संबंधी लक्षण, पीलिया, विषाक्त हेपेटाइटिस, सिरदर्द, चक्कर आना और एलर्जी के दाने का विकास होता है।

मैक्रोलाइड्स

दवाओं को कम विषाक्तता के लिए भी जाना जाता है, जो उन्हें गर्भावस्था के दौरान और बच्चे की कम उम्र में उपयोग करने की अनुमति देता है। वे निम्नलिखित समूहों में विभाजित हैं:

• प्राकृतिक, जिसे पिछली शताब्दी के 50-60 के दशक में संश्लेषित किया गया था - एरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, जोसमाइसिन, मिडकैमाइसिन की तैयारी;
• प्रोड्रग्स (चयापचय के बाद एक सक्रिय रूप में परिवर्तित) - ट्रॉलिंडोमाइसिन;
• अर्ध-सिंथेटिक - एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन की दवाएं।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग कई जीवाणु विकृति के लिए किया जाता है: पेप्टिक अल्सर, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ईएनटी संक्रमण, जिल्द की सूजन, लाइम रोग, मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ, एरिसिपेलस, इम्पेनिगो। अतालता, गुर्दे की विफलता के लिए आप दवाओं के इस समूह का उपयोग नहीं कर सकते।

tetracyclines

पहली बार टेट्रासाइक्लिन को आधी सदी से भी पहले संश्लेषित किया गया था। इस समूह में माइक्रोबियल वनस्पतियों के कई उपभेदों के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में, वे एक जीवाणुनाशक प्रभाव भी प्रदर्शित करते हैं। टेट्रासाइक्लिन की एक विशेषता हड्डी के ऊतकों और दाँत तामचीनी में जमा होने की उनकी क्षमता है।

एक ओर, यह चिकित्सकों को पुरानी ऑस्टियोमाइलाइटिस में सक्रिय रूप से उनका उपयोग करने की अनुमति देता है, और दूसरी ओर, यह बच्चों में कंकाल के विकास को बाधित करता है। इसलिए, उन्हें गर्भावस्था, दुद्ध निकालना और 12 वर्ष से कम उम्र के दौरान स्पष्ट रूप से उपयोग नहीं किया जा सकता है। टेट्रासाइक्लिन, इसी नाम की दवा के अलावा, डॉक्सीसाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन, मिनोसाइक्लिन और टिगेसाइक्लिन शामिल हैं।

उनका उपयोग विभिन्न आंतों के विकृति, ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, टुलारेमिया, एक्टिनोमाइकोसिस, ट्रेकोमा, लाइम रोग, गोनोकोकल संक्रमण और रिकेट्सियोसिस के लिए किया जाता है। मतभेदों में पोर्फिरीया, पुरानी जिगर की बीमारी और व्यक्तिगत असहिष्णुता भी हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन

फ्लोरोक्विनोलोन रोगजनक माइक्रोफ्लोरा पर व्यापक जीवाणुनाशक प्रभाव वाले जीवाणुरोधी एजेंटों का एक बड़ा समूह है। सभी दवाएं नेलिडिक्सिक एसिड मार्चिंग कर रही हैं। फ्लोरोक्विनोलोन का सक्रिय उपयोग पिछली शताब्दी के 70 के दशक में शुरू हुआ। आज उन्हें पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया गया है:

• मैं - नालिडिक्सिक और ऑक्सोलिनिक एसिड की तैयारी;
• II - ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन के साथ दवाएं;
• III - लेवोफ़्लॉक्सासिन की तैयारी;
• IV - गैटीफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन वाली दवाएं।

फ्लोरोक्विनोलोन की नवीनतम पीढ़ियों को "श्वसन" कहा जाता है, जो माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ उनकी गतिविधि के कारण होता है, जो अक्सर निमोनिया के विकास का कारण बनता है। उनका उपयोग साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, आंतों में संक्रमण, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया, सेप्सिस, तपेदिक और मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए भी किया जाता है।

नुकसान के बीच, इस तथ्य को उजागर करना आवश्यक है कि फ्लोरोक्विनोलोन मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के गठन को प्रभावित करने में सक्षम हैं, इसलिए, बचपन में, गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान, उन्हें केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किया जा सकता है। दवाओं की पहली पीढ़ी को भी उच्च हेपेटो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी की विशेषता है।

एमिनोग्लीकोसाइड्स

अमीनोग्लाइकोसाइड्स ने ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले जीवाणु संक्रमण के उपचार में सक्रिय उपयोग पाया है। उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। उनकी उच्च दक्षता, जो रोगी की प्रतिरक्षा की कार्यात्मक गतिविधि पर निर्भर नहीं करती, ने उन्हें अपने विकारों और न्यूट्रोपेनिया के लिए अपरिहार्य बना दिया। अमीनोग्लाइकोसाइड की निम्नलिखित पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है:

एमिनोग्लाइकोसाइड्स श्वसन तंत्र, सेप्सिस, संक्रामक एंडोकार्टिटिस, पेरिटोनिटिस, मेनिनजाइटिस, सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस और अन्य विकृतियों के संक्रमण के लिए निर्धारित हैं। साइड इफेक्ट्स में गुर्दे की विषाक्तता और सुनवाई हानि शामिल हैं।

इसलिए, चिकित्सा के दौरान, नियमित रूप से जैव रासायनिक रक्त परीक्षण (क्रिएटिनिन, जीसीएफ, यूरिया) और ऑडियोमेट्री करना आवश्यक है। गर्भवती महिलाओं के लिए, स्तनपान के दौरान, क्रोनिक किडनी रोग या हेमोडायलिसिस एमिनोग्लाइकोसाइड वाले रोगियों को केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किया जाता है।

ग्ल्य्कोपेप्तिदेस

ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक दवाओं का एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। इनमें से सबसे प्रसिद्ध ब्लोमाइसिन और वैनकोमाइसिन हैं। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, ग्लाइकोपेप्टाइड आरक्षित दवाएं हैं जो निर्धारित की जाती हैं जब अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी होते हैं या प्रेरक एजेंट उनके प्रति संवेदनशील होते हैं।

उन्हें अक्सर एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ जोड़ा जाता है, जो आपको स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस और स्ट्रेप्टोकोकस के खिलाफ संचयी प्रभाव को बढ़ाने की अनुमति देता है। ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स माइकोबैक्टीरिया और कवक पर काम नहीं करते हैं।

एंडोकार्टिटिस, सेप्सिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, कफ, निमोनिया (जटिल सहित), फोड़ा और स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के लिए जीवाणुरोधी एजेंटों के इस समूह को लिखिए। गुर्दे की विफलता, दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता, दुद्ध निकालना, ध्वनिक न्यूरिटिस, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के लिए ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग न करें।

लिंकोसामाइड्स

लिनकोसामाइड्स में लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन शामिल हैं। इन दवाओं का ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। मैं उन्हें मुख्य रूप से गंभीर रोगियों के लिए दूसरी पंक्ति के एजेंटों के रूप में एमिनोग्लाइकोसाइड्स के संयोजन में उपयोग करता हूं।

Lincosamides आकांक्षा निमोनिया, अस्थिमज्जा का प्रदाह, मधुमेह के पैर, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस और अन्य विकृति के लिए निर्धारित हैं।

अक्सर, उनके सेवन के दौरान, कैंडिडल संक्रमण, सिरदर्द, एलर्जी प्रतिक्रियाएं और हेमटोपोइजिस का निषेध विकसित होता है।

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परिचय

1. एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

3. पेनिसिलिन

4. सेफलोस्पोरिन का समूह

5. कार्बापेनम का समूह

6. मोनोबैक्टम का समूह

7. टेट्रासाइक्लिन का समूह

8. एमिनोग्लाइकोसाइड्स का समूह

9. लेवोमाइसेटिन

10. ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह

11. लिंकोसामाइड्स का समूह

12. एंटी-ट्यूबरकुलोसिस कीमोथेरेपी

13. क्षय रोग के खिलाफ अंतर्राष्ट्रीय संघ द्वारा क्षय रोग रोधी दवाओं का वर्गीकरण

14. पॉलीपेप्टाइड्स

साहित्य

परिचय

एंटीबायोटिक दवाओं- ये ऐसे पदार्थ हैं जो जीवित कोशिकाओं के विकास को रोकते हैं, सबसे अधिक बार प्रोकैरियोटिक और प्रोटोजोआ। एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक (प्राकृतिक) और कृत्रिम (सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक) हो सकते हैं।

प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स आमतौर पर एक्टिनोमाइसेट्स और मोल्ड्स द्वारा उत्पादित होते हैं, लेकिन उन्हें बैक्टीरिया (पॉलीमीक्सिन), पौधों (फाइटोनसाइड्स), और पशु और मछली के ऊतकों से भी प्राप्त किया जा सकता है।

एंटीबायोटिक्स जो बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकते हैं उनका उपयोग दवाओं के रूप में किया जाता है। ऑन्कोलॉजिकल अभ्यास में एंटीबायोटिक्स का व्यापक रूप से साइटोस्टैटिक (एंटीट्यूमर) दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है। वायरल एटियलजि के रोगों का इलाज करते समय, एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग की सलाह नहीं दी जाती है, क्योंकि वे वायरस को प्रभावित करने में सक्षम नहीं होते हैं। हालांकि, यह नोट किया गया है कि कई एंटीबायोटिक्स (टेट्रासाइक्लिन) बड़े वायरस को लक्षित करने में सक्षम हैं।

जीवाणुरोधी दवाएं सिंथेटिक दवाएं हैं जिनमें प्राकृतिक एनालॉग नहीं होते हैं और एंटीबायोटिक दवाओं के समान बैक्टीरिया के विकास पर दमनात्मक प्रभाव पड़ता है।

एंटीबायोटिक दवाओं के आविष्कार को चिकित्सा में क्रांति कहा जा सकता है। पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन थे।

1. एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

जीवाणु कोशिका पर प्रभाव की प्रकृति से:

1. बैक्टीरियोस्टेटिक दवाएं (बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकें)

2.जीवाणुनाशक दवाएं (बैक्टीरिया को नष्ट करें)

एंटीबायोटिक्स प्राप्त करने की विधि के अनुसार प्रतिष्ठित हैं:

1.Natural

2. सिंथेटिक

3.अर्ध-सिंथेटिक

कार्रवाई की दिशा के अनुसार, वे प्रतिष्ठित हैं:

1.जीवाणुरोधी

2.एंटीनियोप्लास्टिक

3.एंटीफंगल

कार्रवाई का स्पेक्ट्रम प्रतिष्ठित है:

1.ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स

2. कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के एंटीबायोटिक्स

रासायनिक संरचना द्वारा:

1. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

पेनिसिलिन - मोल्ड पेनिसिलिनम की कॉलोनियों द्वारा निर्मित। भेद: बायोसिंथेटिक (पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन), एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बीकैम्पिसिलिन) और अर्ध-सिंथेटिक (ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन) पेनिसिलिन।

सेफलोस्पोरिन - पेनिसिलिन प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ प्रयोग किया जाता है। सेफलोस्पोरिन हैं: पहली (सेपोरिन, सेफैलेक्सिन), दूसरी (सेफ़ाज़ोलिन, सेफ़ामेज़िन), तीसरी (सीफ़्रियाक्सोन, सेफ़ोटैक्सिम, सेफ़्यूरॉक्सिम) और चौथी (सीफ़ेपाइम, सेफ़पिरोम) पीढ़ियाँ।

कार्बापेनम व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं। कार्बापेनम की संरचना बीटा-लैक्टामेस के लिए उनके उच्च प्रतिरोध को निर्धारित करती है। कार्बापेनम में शामिल हैं: मेरोपेनेम (मेरोनेम) और इमिपिनेम।

मोनोबैक्टम (एज़्ट्रोन)

2. मैक्रोलाइड एक जटिल चक्रीय संरचना वाले एंटीबायोटिक्स हैं जिनका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में, वे कम विषैले होते हैं। इनमें शामिल हैं: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन (समामेड), क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि। इसके अलावा मैक्रोलाइड्स में शामिल हैं: एज़लाइड्स और केटोलाइड्स।

3. टेट्रासाइक्लिन - श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, एंथ्रेक्स, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस जैसे गंभीर संक्रमणों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव है। वे पॉलीकेटाइड्स के वर्ग से संबंधित हैं। वे उनमें से प्रतिष्ठित हैं: प्राकृतिक (टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन) और अर्ध-सिंथेटिक (मेटासाइक्लिन, क्लोरेथ्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन) टेट्रासाइक्लिन।

4. एमिनोग्लाइकोसाइड्स - एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की तैयारी अत्यधिक जहरीली होती है। रक्त विषाक्तता या पेरिटोनिटिस जैसे गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। एक जीवाणुनाशक प्रभाव है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स ग्राम-नेगेटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं। इनमें शामिल हैं: स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन, केनामाइसिन, नियोमाइसिन, एमिकासिन, आदि।

5. क्लोरैम्फेनिकॉल - इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय, गंभीर जटिलताओं का खतरा होता है - अस्थि मज्जा को नुकसान, जो रक्त कोशिकाओं का उत्पादन करता है। एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव है।

6. ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करते हैं। इसका एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, हालांकि, एंटरोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के संबंध में इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव संभव है। इनमें शामिल हैं: वैनकोमाइसिन, टेकोप्लैनिन, डैप्टोमाइसिन, आदि।

7. लिनकोसामाइड्स का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में, अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के खिलाफ, वे एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदर्शित कर सकते हैं। इनमें शामिल हैं: लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन

8. तपेदिक रोधी दवाएं - आइसोनियाजिड, फ्तिवाज़िड, सालुज़िद, मेटाज़िड, एथियोनामाइड, प्रोटियोनामाइड।

9. पॉलीपेप्टाइड्स - इस समूह के एंटीबायोटिक्स उनके अणु में पॉलीपेप्टाइड यौगिकों के अवशेष होते हैं। इनमें शामिल हैं: ग्रैमिकिडिन, पॉलीमीक्सिन एम और बी, बैकीट्रैसिन, कोलिस्टिन;

10. पॉलीनेस में शामिल हैं: एम्फोटेरिसिन बी, निस्टैटिन, लेवोरिन, नैटामाइसिन

11. विभिन्न समूहों के एंटीबायोटिक्स - रिफामाइसिन, रिस्टोमाइसिन सल्फेट, फ्यूसिडिन सोडियम, आदि।

12. ऐंटिफंगल दवाएं - कवक कोशिकाओं की मृत्यु का कारण बनती हैं, उनकी झिल्ली संरचना को नष्ट कर देती हैं। इनका लिटिक प्रभाव होता है।

13. एंटीलेप्रोसी दवाएं - डायफेनिलसल्फोन, सोलुसल्फोन, डाययूसिफॉन।

14. एन्थ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स - इनमें एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - डॉक्सोरूबिसिन, कार्मिनोमाइसिन, रूबोमाइसिन, एक्लेरुबिसिन।

2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (β-lactams), जो संरचना में β-lactam रिंग की उपस्थिति से एकजुट होते हैं, उनमें पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल होते हैं, जिनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रासायनिक संरचना की समानता सभी बीटा-लैक्टम (जीवाणु कोशिका दीवार के संश्लेषण का उल्लंघन), साथ ही साथ कुछ रोगियों में क्रॉस-एलर्जी की क्रिया के समान तंत्र को पूर्व निर्धारित करती है।

पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम विशेष एंजाइमों की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं - β-लैक्टामेस, जो कई बैक्टीरिया द्वारा निर्मित होते हैं। Carbapenems को β-lactamases के लिए काफी अधिक प्रतिरोध की विशेषता है।

उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स वर्तमान चरण में एंटीमाइक्रोबायल कीमोथेरेपी का आधार बनाते हैं, जो अधिकांश संक्रमणों के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं।

3. पेनिसिलिन

पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों द्वारा उत्पादित जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के आधार पर विकसित पहली रोगाणुरोधी दवाएं हैं। सभी पेनिसिलिन के पूर्वज, बेंज़िलपेनिसिलिन, XX सदी के शुरुआती 40 के दशक में प्राप्त किए गए थे। वर्तमान में, पेनिसिलिन के समूह में दस से अधिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, जो उत्पादन के स्रोत, संरचनात्मक विशेषताओं और रोगाणुरोधी गतिविधि के आधार पर, कई उपसमूहों (तालिका 1) में विभाजित हैं।

सामान्य विशेषता:

1. जीवाणुनाशक क्रिया।

2. कम विषाक्तता।

3. मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जन।

4. खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला।

सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनम के बीच क्रॉस-एलर्जी।

प्राकृतिक पेनिसिलिन. अनिवार्य रूप से, केवल बेंज़िलपेनिसिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से संबंधित है। हालांकि, गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, लंबे समय तक (बेंज़िलपेनिसिलिनप्रोकेन, बेंज़ैथिनबेंज़िलपेनिसिलिन) और मौखिक (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, बेंजाथिनफेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन) डेरिवेटिव को भी इस समूह के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। उन सभी को β-lactamases द्वारा नष्ट कर दिया जाता है, इसलिए उनका उपयोग staphylococcal संक्रमण के उपचार के लिए नहीं किया जा सकता है, क्योंकि ज्यादातर मामलों में staphylococci β-lactamases का उत्पादन करता है।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन:

एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन

विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

4. सेफलोस्पोरिन का समूह

सेफलोस्पोरिन β-lactams के प्रतिनिधि हैं। सबसे व्यापक एएमपी वर्गों में से एक माना जाता है। उनकी कम विषाक्तता और उच्च दक्षता के कारण, अन्य एएमपी की तुलना में सेफलोस्पोरिन का अधिक बार उपयोग किया जाता है। रोगाणुरोधी गतिविधि और फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं सेफलोस्पोरिन समूह के एक या दूसरे एंटीबायोटिक के उपयोग को निर्धारित करती हैं। चूंकि सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन संरचनात्मक रूप से समान हैं, इन समूहों में दवाओं को रोगाणुरोधी कार्रवाई के समान तंत्र के साथ-साथ कुछ रोगियों में क्रॉस-एलर्जी की विशेषता है।

सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियां हैं:

पहली पीढ़ी - सेफ़ाज़ोलिन (पैरेंट्रल उपयोग); सेफैलेक्सिन, सेफैड्रोसिल (मौखिक उपयोग)

दूसरी पीढ़ी - सेफुरोक्साइम (पैरेंट्रल); cefuroxime axetil, cefaclor (मौखिक)

तीसरी पीढ़ी - सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ्टाज़िडाइम, सेफ़ोपेराज़ोन, सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम (पैरेंटेरल); cefixime, ceftibuten (मौखिक)

IV पीढ़ी - सेफेपाइम (पैरेंट्रल)।

कारवाई की व्यवस्था. सेफलोस्पोरिन की क्रिया जीवाणुनाशक है। बैक्टीरिया के पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन, जो पेप्टिडोग्लाइकन संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम की भूमिका निभाते हैं (बायोपॉलिमर जीवाणु कोशिका की दीवार का मुख्य घटक है), सेफलोस्पोरिन के प्रभाव में आते हैं। पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के परिणामस्वरूप, जीवाणु मर जाता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. I से III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन को गतिविधि की सीमा का विस्तार करने की प्रवृत्ति के साथ-साथ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के संबंध में रोगाणुरोधी गतिविधि के स्तर में वृद्धि और ग्राम-पॉजिटिव के संबंध में गतिविधि के स्तर में कमी की विशेषता है। बैक्टीरिया।

सभी सेफलोस्पोरिन के लिए सामान्य एल मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकोकी के खिलाफ महत्वपूर्ण गतिविधि की कमी है। सीएनएस एस ऑरियस की तुलना में सेफलोस्पोरिन के प्रति कम संवेदनशील है।

पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन. उनके पास निम्नलिखित अंतर के साथ गतिविधि का एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है: पैरेन्टेरल एडमिनिस्ट्रेशन (सीफ़ाज़ोलिन) के लिए अभिप्रेत दवाएं मौखिक प्रशासन (सीफैड्रोसिल, सेफैलेक्सिन) के लिए दवाओं की तुलना में अधिक शक्तिशाली हैं। एंटीबायोटिक्स मेथिसिलिन-अतिसंवेदनशील स्टैफिलोकोकस एसपीपी के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (एस। निमोनिया, एस। पाइोजेन्स)। पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन अमीनोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन की बाद की पीढ़ियों की तुलना में कम एंटीन्यूमोकोकल हैं। सेफलोस्पोरिन का लिस्टेरिया और एंटरोकोकी पर बिल्कुल भी प्रभाव नहीं पड़ता है, जो कि एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग की नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण विशेषता है। सेफलोस्पोरिन ने स्टेफिलोकोकल β-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोध दिखाया है, लेकिन इसके बावजूद, कुछ उपभेद (इन एंजाइमों के अति-उत्पादक) उनके प्रति मध्यम संवेदनशीलता प्रदर्शित कर सकते हैं। पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन न्यूमोकोकी के खिलाफ निष्क्रिय हैं। जनरेशन I सेफलोस्पोरिन में कार्रवाई का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ निम्न स्तर की गतिविधि होती है। उनकी कार्रवाई निसेरिया एसपीपी तक विस्तारित होगी, लेकिन उनका नैदानिक ​​​​महत्व सीमित है। एम। कैटरलिस और एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की गतिविधि चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन है। वे एम. कैटरलिस पर स्वाभाविक रूप से काफी सक्रिय रूप से कार्य करते हैं, लेकिन β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के प्रति संवेदनशीलता दिखाते हैं, जो लगभग 100% उपभेदों का उत्पादन करते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रभाव के संपर्क में हैं: पी। मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, ई। कोलाई, और शिगेला और साल्मोनेला के खिलाफ गतिविधि में कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। पी. मिराबिलिस और ई. कोलाई के उपभेद, जो समुदाय-अधिग्रहित (विशेष रूप से नोसोकोमियल) संक्रमणों को भड़काते हैं, कार्रवाई के एक विस्तारित और व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ β-लैक्टामेस के उत्पादन के कारण व्यापक अधिग्रहित प्रतिरोध की विशेषता है।

अन्य एंटरोबैक्टीरियासी में, गैर-किण्वन बैक्टीरिया, और स्यूडोमोनास एसपीपी। प्रतिरोध की पहचान की।

बी फ्रैगिलिस और संबंधित सूक्ष्मजीव प्रतिरोधी हैं, और कई अवायवीय जीवों के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई के प्रति संवेदनशील हैं।

सेफ्लोस्पोरिनद्वितीयपीढ़ियों. Cefuroxime और cefaclor, इस पीढ़ी के दो प्रतिनिधि, एक दूसरे से भिन्न हैं: कार्रवाई के एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होने से, cefuroxime, cefaclor की तुलना में, स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ अधिक गतिविधि दिखाता है। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। दोनों दवाएं लिस्टेरिया, एंटरोकोकी और एमआरएसए के खिलाफ निष्क्रिय हैं।

न्यूमोकोकी में, पीआर से पेनिसिलिन और द्वितीय पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन प्रकट होते हैं। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला द्वारा प्रतिष्ठित हैं। सेफुरोक्साइम और सेफैक्लोर दोनों निसेरिया एसपीपी के खिलाफ सक्रिय हैं, लेकिन गोनोकोकी पर सेफुरोक्साइम की क्रिया केवल चिकित्सकीय रूप से सक्रिय है। हीमोफिलस एसपीपी पर। और एम। कैटरालिस अधिक दृढ़ता से सेफुरोक्साइम को प्रभावित करता है, क्योंकि यह β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए प्रतिरोधी है, और ये एंजाइम आंशिक रूप से सेफैक्लोर को नष्ट कर देते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधियों में, न केवल पी। मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, ई। कोलाई दवाओं के संपर्क में हैं, बल्कि सी। डाइवर्सस, पी। वल्गरिस, क्लेबसिएला एसपीपी भी हैं। जब ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीव व्यापक स्पेक्ट्रम β-lactamases का उत्पादन करते हैं, तो वे cefuroxime के प्रति संवेदनशीलता बनाए रखते हैं। Cefaclor और cefuroxime में एक ख़ासियत है: वे विस्तारित स्पेक्ट्रम β-lactamases द्वारा नष्ट हो जाते हैं। कुछ उपभेदों में P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp।, C.freundii, Enterobacter spp। इन विट्रो में सेफुरोक्साइम के प्रति मध्यम संवेदनशीलता दिखाई दे सकती है, लेकिन उपरोक्त बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में इस दवा का उपयोग करने का कोई मतलब नहीं है। द्वितीय पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की क्रिया बी फ्रैगिलिस समूह, स्यूडोमोनास और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के अवायवीय पर लागू नहीं होती है।

पीढ़ी III सेफलोस्पोरिन. तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में, सामान्य विशेषताओं के साथ, कुछ विशेषताएं हैं। Ceftriaxone और cefotaxime इस समूह के मूल AMP हैं और व्यावहारिक रूप से उनके रोगाणुरोधी कार्यों में एक दूसरे से भिन्न नहीं होते हैं। दोनों दवाएं स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी पर सक्रिय रूप से कार्य करती हैं, और एक ही समय में, न्यूमोकोकी के एक महत्वपूर्ण हिस्से में, साथ ही साथ हरे स्ट्रेप्टोकोकी में पेनिसिलिन के प्रतिरोध को दिखाते हुए, सेफ्ट्रिएक्सोन और सेफोटैक्सिम के प्रति संवेदनशीलता बनी रहती है। सीफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन की कार्रवाई एस ऑरियस (एमआरएसए को छोड़कर) के लिए कुछ हद तक - सीएनएस के लिए अतिसंवेदनशील है। Corynebacteria (C. jeikeium के अलावा) संवेदनशील होते हैं। बी. सेरेस, बी. एंट्रासिस, एल. मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकॉसी प्रतिरोधी हैं। Ceftriaxone और cefotaxime H. इन्फ्लुएंजा, M. catarrhalis, gonococci और meningococci के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं, जिसमें प्रतिरोध तंत्र की परवाह किए बिना पेनिसिलिन की कार्रवाई के प्रति कम संवेदनशीलता वाले उपभेद शामिल हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के लगभग सभी सदस्य, सहित। सूक्ष्मजीव जो ब्रॉड-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, वे सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के सक्रिय प्राकृतिक प्रभावों के अधीन हैं। ई. कोलाई और क्लेबसिएला एसपीपी। प्रतिरोधी हैं, अक्सर ईएसबीएल उत्पादों के कारण। क्लास सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस के अतिउत्पादन के कारण आमतौर पर पी.रेट्गेरी, पी.स्टुअर्टी, एम.मोर्गनी, सेराटिया एसपीपी।, सी.फ्रंडि, एंटरोबैक्टर एसपीपी के प्रतिरोध का कारण बनता है।

कभी-कभी इन विट्रो में सेफ़ोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन की गतिविधि पी। एरुगिनोसा, अन्य गैर-किण्वन वाले सूक्ष्मजीवों के साथ-साथ बी फ्रैगिलिस के कुछ उपभेदों के संबंध में प्रकट होती है, लेकिन यह संबंधित संक्रमणों के उपचार में उपयोग करने के लिए पर्याप्त नहीं है।

Ceftazidime, cefoperazone और cefotaxime, ceftriaxone के बीच बुनियादी रोगाणुरोधी गुणों में समानताएं हैं। सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन से सेफ्टाज़िडाइम और सेफ़ोपेराज़ोन की विशिष्ट विशेषताएं:

ईएसबीएल हाइड्रोलिसिस के प्रति उच्च संवेदनशीलता दिखाएं;

स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ काफी कम गतिविधि दिखाएं, मुख्य रूप से एसपी निमोनिया;

पी. एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ उच्चारण गतिविधि (विशेषकर सीफ्टाज़िडाइम में)।

सेफिक्साइम और सेफ्टिब्यूटेन के बीच सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के बीच अंतर:

दोनों दवाएं काम नहीं करती हैं या पी। रेट्गेरी, पी। स्टुअर्टी, एम। मॉर्गनि, सेराटिया एसपीपी।, सी। फ्रींडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी पर बहुत कम प्रभाव डालती हैं।

Ceftibuten हरी स्ट्रेप्टोकोकी के संबंध में निष्क्रिय है और न्यूमोकोकी ceftibuten की कार्रवाई के लिए थोड़ा अतिसंवेदनशील है;

स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ कोई महत्वपूर्ण गतिविधि नहीं।

पीढ़ी IV सेफलोस्पोरिन. सेफेपाइम और तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में कई मायनों में काफी समानता है। हालांकि, रासायनिक संरचना की विशेषताएं सेफेपाइम को ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी झिल्ली के माध्यम से अधिक आत्मविश्वास के साथ प्रवेश करने की अनुमति देती हैं, साथ ही साथ वर्ग सी के क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए एक सापेक्ष प्रतिरोध होता है। इसलिए, इसके गुणों के साथ-साथ जो मूल तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सीफ्रीट्रैक्सोन, सेफोटैक्सिम) को अलग करता है, सेफेपाइम में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:

गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों और पी। एरुगिनोसा के खिलाफ उच्च गतिविधि;

विस्तारित स्पेक्ट्रम β-lactamases के हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोध में वृद्धि (यह तथ्य इसके नैदानिक ​​​​महत्व को पूरी तरह से निर्धारित नहीं करता है);

वर्ग सी क्रोमोसोमल बीटा-लैक्टामेस के निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों-हाइपरप्रोड्यूसर पर प्रभाव: पी.रेट्गेरी, पी.स्टुअर्टी, एम। मॉर्गनि, सेराटिया एसपीपी।, सी। फ्रंडि, एंटरोबैक्टर एसपीपी।

अवरोधक-संरक्षित सेफलोस्पोरिन. Cefoperazone / sulbactam β-lactams के इस समूह का एकमात्र प्रतिनिधि है। सेफ़ोपेराज़ोन की तुलना में, अवायवीय सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव के कारण संयुक्त दवा में कार्रवाई का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है। इसके अलावा, एंटरोबैक्टीरियासी के अधिकांश उपभेद, जो एक विस्तारित और विस्तृत स्पेक्ट्रम के β-lactamases का उत्पादन करते हैं, दवा की कार्रवाई के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। सल्बैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि इस एएमपी को एसीनेटोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय होने की अनुमति देती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक सेफलोस्पोरिन को जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छा अवशोषण पाया गया है। एक विशिष्ट दवा को इसकी जैवउपलब्धता से अलग किया जाता है, जो 40-50% (सेफिक्साइम के लिए) और 95% (सेफैक्लोर, सेफैड्रोसिल और सेफैलेक्सिन के लिए) के बीच भिन्न होता है। भोजन की उपस्थिति सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम और सेफैक्लोर के अवशोषण को थोड़ा धीमा कर सकती है। भोजन cefuroxime axetil के अवशोषण के दौरान सक्रिय cefuroxime को मुक्त करने में मदद करता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो पैरेंट्रल सेफलोस्पोरिन का अच्छा अवशोषण देखा जाता है। सेफलोस्पोरिन का वितरण कई अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि को छोड़कर), ऊतकों और स्राव में किया जाता है। पेरिटोनियल, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल और श्लेष तरल पदार्थ में, हड्डियों, कोमल ऊतकों, त्वचा, मांसपेशियों, यकृत, गुर्दे और फेफड़ों में, उच्च सांद्रता नोट की जाती है। Cefoperazone और Ceftriaxone पित्त में उच्चतम स्तर का उत्पादन करते हैं। सेफलोस्पोरिन, विशेष रूप से सेफ्टाजिडाइम और सेफुरोक्साइम, आंख के पीछे के कक्ष में चिकित्सीय स्तर बनाए बिना अंतःस्रावी द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करने की क्षमता रखते हैं। जेनरेशन III सेफलोस्पोरिन्स (सीफ्टाजिडाइम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिम) और जेनरेशन IV (सीफेपाइम) में बीबीबी से गुजरने की सबसे बड़ी क्षमता है, साथ ही साथ सीएसएफ में चिकित्सीय सांद्रता भी बनाते हैं। केवल मेनिन्जेस की सूजन के मामले में सेफुरोक्साइम बीबीबी पर मध्यम रूप से काबू पाता है।

अधिकांश सेफलोस्पोरिन (सीफोटैक्सिम को छोड़कर, जो एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए बायोट्रांसफॉर्म करते हैं) में चयापचय करने की क्षमता का अभाव होता है। मूत्र में बहुत अधिक सांद्रता पैदा करते हुए, दवाओं की वापसी मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से की जाती है। Ceftriaxone और cefoperazone का उत्सर्जन का दोहरा मार्ग है - यकृत और गुर्दे द्वारा। अधिकांश सेफलोस्पोरिन का आधा जीवन 1 से 2 घंटे का होता है। Ceftibuten, cefixime लंबी अवधि में भिन्न होते हैं - 3-4 घंटे, Ceftriaxone में यह 8.5 घंटे तक बढ़ जाता है। इस सूचक के लिए धन्यवाद, इन दवाओं को दिन में एक बार लिया जा सकता है। गुर्दे की विफलता सेफलोस्पोरिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता होती है (सीफोपेराज़ोन और सेफ्ट्रिएक्सोन को छोड़कर)।

पीढ़ी I सेफलोस्पोरिन. ज्यादातर आज सेफ़ाज़ोलिनसर्जरी में पेरीऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण के लिए भी किया जाता है।

चूंकि सेफ़ाज़ोलिन में गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है, और संभावित रोगजनकों के बीच सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई का प्रतिरोध व्यापक है, श्वसन पथ के संक्रमण और एमईपी के उपचार के लिए सेफ़ाज़ोलिन के उपयोग की सिफारिशों का आज पर्याप्त औचित्य नहीं है।

Cephalexin का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस (दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में) के साथ-साथ नरम ऊतकों और हल्के से मध्यम गंभीरता की त्वचा के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के उपचार में किया जाता है।

पीढ़ी II सेफलोस्पोरिन

सेफुरोक्साइम उपयोग किया गया:

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है;

कोमल ऊतकों और त्वचा के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए;

एमईपी संक्रमण (मध्यम और गंभीर गंभीरता के पायलोनेफ्राइटिस) के साथ; एंटीबायोटिक सेफलोस्पोरिन टेट्रासाइक्लिन एंटी-ट्यूबरकुलोसिस

सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में।

Cefaclor, cefuroxime axetilउपयोग किया गया:

यूआरटी और एनडीपी संक्रमण के मामले में (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना, तीव्र साइनसिसिस, सीसीए);

नरम ऊतकों और हल्के से मध्यम गंभीरता की त्वचा के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए;

एमईपी संक्रमण (बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पाइलोनफ्राइटिस)।

Cefuroxime axetil और cefuroxime को स्टेप थेरेपी के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

पीढ़ी III सेफलोस्पोरिन

सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ़ोटैक्सिमके लिए इस्तेमाल होता है:

समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण - तीव्र सूजाक, सीसीए (सेफ्ट्रिएक्सोन);

गंभीर नोसोकोमियल और सामुदायिक-अधिग्रहित संक्रमण - सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, सामान्यीकृत साल्मोनेलोसिस, पैल्विक अंगों का संक्रमण, इंट्रा-पेट में संक्रमण, जोड़ों, हड्डियों, कोमल ऊतकों और त्वचा के गंभीर संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण के गंभीर रूप, संक्रमण एलआरपी की।

सेफ़ोपेराज़ोन, सेफ्टाज़िडाइम नियुक्त करें जब:

पी। एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के पुष्टि या संभावित एटियलॉजिकल प्रभाव के मामले में विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर समुदाय-अधिग्रहित और नोसोकोमियल संक्रमण का उपचार।

इम्युनोडेफिशिएंसी और न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोपेनिक बुखार सहित) की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण का उपचार।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग पैरेन्टेरली मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ किया जा सकता है।

सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम प्रभावी:

एमईपी संक्रमण के साथ: बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पाइलोनफ्राइटिस;

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए इच्छित दवाओं से लगातार प्रभाव प्राप्त करने के बाद, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले विभिन्न गंभीर नोसोकोमियल और सामुदायिक-अधिग्रहित संक्रमणों के अनुक्रमिक चिकित्सा के मौखिक चरण की भूमिका में;

यूआरटी और एलटीपी के संक्रमण के साथ (संभावित न्यूमोकोकल एटियलजि के मामले में सेफ्टिब्यूटेन लेने की सिफारिश नहीं की जाती है)।

सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम लागू:

मिश्रित (एरोबिक-एनारोबिक) और बहु-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा के कारण गंभीर (मुख्य रूप से नोसोकोमियल) संक्रमण के उपचार में - सेप्सिस, एलडीपी संक्रमण (फुस्फुस का आवरण, फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया), मूत्र पथ के जटिल संक्रमण, इंट्रा-पेट पैल्विक संक्रमण;

न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी राज्यों के साथ।

पीढ़ी IV सेफलोस्पोरिन. गंभीर, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, मल्टीड्रग-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा द्वारा उकसाए गए संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है:

इंट्रा-पेट में संक्रमण;

जोड़ों, हड्डियों, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

जटिल एमवीपी संक्रमण;

एलडीपी संक्रमण (फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े के फोड़े, निमोनिया)।

इसके अलावा, IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी राज्यों के संक्रमण के उपचार में प्रभावी हैं।

मतभेद

सेफलोस्पोरिन से एलर्जी के लिए इस्तेमाल नहीं किया जा सकता है।

5. कार्बापेनम समूह

कार्बापेनम (इमिपेनेम और मेरोपेनेम) बीटा-लैक्टम हैं। के साथ तुलना पेनिसिलिनतथा सेफालोस्पोरिन्स, वे बैक्टीरिया की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के लिए अधिक प्रतिरोधी हैं वीलैक्टामेज, समेत ईएसबीएल, और गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। उनका उपयोग विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिनमें शामिल हैं nosocomial, अक्सर आरक्षित दवाओं के रूप में, लेकिन जीवन के लिए खतरा संक्रमणों में पहली अनुभवजन्य चिकित्सा के रूप में माना जा सकता है।

कारवाई की व्यवस्था. जीवाणु कोशिका दीवार के गठन के उल्लंघन के कारण कार्बापेनम का एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अन्य बीटा-लैक्टम की तुलना में, कार्बापेनम ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली के माध्यम से तेजी से प्रवेश करने में सक्षम हैं और इसके अलावा, उनके खिलाफ एक स्पष्ट पीएई है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. कार्बापेनम कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं।

स्टैफिलोकोकी कार्बापेनम के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं (छोड़कर) मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी, सहित निमोनिया(एआरपी के खिलाफ गतिविधि के संदर्भ में, कार्बापेनम निम्न से कम हैं वैनकॉमायसिन), गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी। इमिपेनेम कार्य करता है ई.फेकलिस.

कार्बापेनम परिवार के अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं Enterobacteriaceae(एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला, प्रोटीस, एंटरोबैक्टर, सिट्रोबैक्टर, एसिनेटोबैक्टर, मॉर्गनेला), जिसमें प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ शामिल हैं सेफलोस्पोरिन III-IV पीढ़ी और अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन। प्रोटीस, सेरेशन के खिलाफ थोड़ा कम गतिविधि, एच.इन्फ्लुएंजा... अधिकांश उपभेद पी.एरुगिनोसाशुरू में संवेदनशील, लेकिन कार्बापेनम के उपयोग की प्रक्रिया में, प्रतिरोध में वृद्धि नोट की जाती है। इसलिए, 1998-1999 में रूस में किए गए एक बहुकेंद्रीय महामारी विज्ञान के अध्ययन के अनुसार, नोसोकोमियल उपभेदों के इमिपेनेम का प्रतिरोध पी.एरुगिनोसाआईसीयू में 18.8% था।

कार्बापेनम अपेक्षाकृत कमजोर होते हैं बी.सेपसिया, स्थिर है एस माल्टोफिलिया.

कार्बापेनम बीजाणु बनाने के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं (सिवाय सी मुश्किल) और गैर-बीजाणु-गठन (सहित .) बी फ्रैगिलिस) एनारोबेस।

सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध (छोड़कर .) पी.एरुगिनोसा) शायद ही कभी कार्बापेनम में विकसित होता है। प्रतिरोधी रोगजनकों के लिए (छोड़कर पी.एरुगिनोसा) इमिपेनेम और मेरोपेनेम के लिए क्रॉस-प्रतिरोध की विशेषता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. कार्बापेनम का उपयोग केवल पैरेन्टेरली ही किया जाता है। वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, कई ऊतकों और स्रावों में चिकित्सीय सांद्रता पैदा करते हैं। मस्तिष्क के मेनिन्जेस की सूजन के साथ, वे बीबीबी में प्रवेश करते हैं, रक्त प्लाज्मा में स्तर के 15-20% के बराबर सीएसएफ में सांद्रता बनाते हैं। कार्बापेनम को चयापचय नहीं किया जाता है, वे मुख्य रूप से अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, उनका उन्मूलन काफी धीमा हो सकता है।

इस तथ्य के कारण कि एंजाइम डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I द्वारा वृक्क नलिकाओं में इमिपेनेम निष्क्रिय होता है और मूत्र में चिकित्सीय सांद्रता नहीं बनाता है, इसका उपयोग सिलास्टैटिन के साथ संयोजन में किया जाता है, जो डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I का एक चयनात्मक अवरोधक है।

हेमोडायलिसिस के दौरान, कार्बापेनम और सिलास्टैटिन रक्त से तेजी से हटा दिए जाते हैं।

संकेत:

1. गंभीर संक्रमण, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, मल्टीड्रग-प्रतिरोधी और मिश्रित माइक्रोफ्लोरा के कारण;

2. तथाएनडीपी संक्रमण(निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा);

3. जटिल एमवीपी संक्रमण;

4. तथापेट के अंदर संक्रमण;

5. तथापैल्विक अंगों के संक्रमण;

6. साथएप्सिस;

7. तथात्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण;

8. एंडो हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण(केवल इमिपेनेम);

9. इएंडोकार्डिटिस(केवल इमिपेनेम);

10. न्यूट्रोपेनिक रोगियों में जीवाणु संक्रमण;

11. मस्तिष्कावरण शोथ(केवल मेरोपेनेम)।

मतभेद. कार्बापेनम से एलर्जी की प्रतिक्रिया। Cilastatin से एलर्जी की प्रतिक्रिया के मामले में भी Imipenem / cilastatin का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

6. मोनोबैक्टम का समूह

मोनोबैक्टम्स, या मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम में से, एक एंटीबायोटिक का उपयोग नैदानिक ​​अभ्यास में किया जाता है - एज़्ट्रियन्स... इसमें जीवाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है और इसका उपयोग एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।

कारवाई की व्यवस्था। Aztreonam में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो जीवाणु कोशिका दीवार के गठन के उल्लंघन से जुड़ा होता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम... एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की ख़ासियत इस तथ्य के कारण है कि यह एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों द्वारा उत्पादित कई β-लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी है, और साथ ही स्टेफिलोकोसी, बैक्टेरॉइड्स और ईएसबीएल के β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाता है।

परिवार के कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एज़ट्रोनम की गतिविधि Enterobacteriaceae (ई कोलाई, एंटरोबैक्टर, क्लेबसिएला, प्रोटियस, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, प्रोविडेंस, मॉर्गनेला) और पी.एरुगिनोसा, अमीनोग्लाइकोसाइड्स, यूरिडोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी नोसोकोमियल उपभेदों के संबंध में।

Aztreonam का एसीनेटोबैक्टर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और एनारोबेस।

फार्माकोकाइनेटिक्स। Aztreonam का उपयोग केवल पैरेन्टेरली ही किया जाता है। शरीर के कई ऊतकों और वातावरण में वितरित। मस्तिष्क की झिल्लियों की सूजन के साथ, नाल के माध्यम से बीबीबी से होकर गुजरता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। यह यकृत में बहुत कम चयापचय होता है, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 60-75% अपरिवर्तित होता है। सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह के साथ आधा जीवन 1.5-2 घंटे है, यकृत के सिरोसिस के साथ यह 2.5-3.5 घंटे तक बढ़ सकता है, गुर्दे की विफलता के साथ - 6-8 घंटे तक। हेमोडायलिसिस के दौरान, एज़ट्रोनम की एकाग्रता में रक्त 25-60% कम हो जाता है।

संकेत।एज़्ट्रोनम एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के संक्रमण के उपचार के लिए एक आरक्षित दवा है:

1.NDP संक्रमण (सामुदायिक-अधिग्रहित और नोसोकोमियल निमोनिया);

2. अंतर-पेट में संक्रमण;

3. पैल्विक अंगों का संक्रमण;

4. एमईपी के संक्रमण;

5. त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों के संक्रमण;

6. पूति.

गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के संकीर्ण रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम को देखते हुए, इसे ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस (मेट्रोनिडाजोल) के खिलाफ सक्रिय एएमपी के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए।

मतभेदएज़्ट्रोन से एलर्जी का इतिहास।

7. टेट्रासाइक्लिन का समूह

टेट्रासाइक्लिन एएमपी की शुरुआती कक्षाओं में से एक है, पहली टेट्रासाइक्लिन 1940 के दशक के अंत में प्राप्त की गई थी। वर्तमान में, बड़ी संख्या में टेट्रासाइक्लिन-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों और इन दवाओं की विशेषता वाले कई एचपी के उद्भव के कारण, उनका उपयोग सीमित है। टेट्रासाइक्लिन (प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन और अर्ध-सिंथेटिक डॉक्सीसाइक्लिन) क्लैमाइडियल संक्रमण, रिकेट्सियोसिस, कुछ ज़ूनोस और गंभीर मुँहासे में सबसे बड़ा नैदानिक ​​​​महत्व बनाए रखते हैं।

कारवाई की व्यवस्था।टेट्रासाइक्लिन में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो माइक्रोबियल सेल में प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा होता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम।टेट्रासाइक्लिन को रोगाणुरोधी गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ एएमपी माना जाता है; हालांकि, उनके दीर्घकालिक उपयोग के दौरान, कई बैक्टीरिया ने उनके लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी में, न्यूमोकोकस सबसे संवेदनशील (एआरपी के अपवाद के साथ) है। इसी समय, 50% से अधिक उपभेद प्रतिरोधी हैं S.pyogenes, स्टेफिलोकोसी के 70% से अधिक नोसोकोमियल उपभेदों और एंटरोकोकी के विशाल बहुमत। ग्राम-नकारात्मक कोक्सी में से, सबसे संवेदनशील मेनिंगोकोकी हैं और एम.कैटरालिस, और कई गोनोकोकी प्रतिरोधी हैं।

टेट्रासाइक्लिन कुछ ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बेसिली पर कार्य करते हैं - लिस्टेरिया, एच.इन्फ्लुएंजा, एच.डुक्रेयी, येर्सिनिया, कैम्पिलोबैक्टर (सहित .) एच. पाइलोरी), ब्रुसेला, बार्टोनेला, विब्रियोस (हैजा सहित), वंक्षण ग्रेन्युलोमा, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट। एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला, एंटरोबैक्टर के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।

टेट्रासाइक्लिन स्पाइरोकेट्स, लेप्टोस्पाइरा, बोरेलिया, रिकेट्सिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एक्टिनोमाइसेट्स और कुछ प्रोटोजोआ के खिलाफ सक्रिय हैं।

अवायवीय वनस्पतियों में, क्लोस्ट्रीडिया टेट्रासाइक्लिन के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं (छोड़कर) सी मुश्किल), फ्यूसोबैक्टीरिया, पी.एक्नेस... अधिकांश बैक्टेरॉइड उपभेद प्रतिरोधी होते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो टेट्रासाइक्लिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं, और डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन से बेहतर होता है। डॉक्सीसाइक्लिन की जैव उपलब्धता नहीं बदलती है, और भोजन के प्रभाव में टेट्रासाइक्लिन की जैव उपलब्धता आधी हो जाती है। रक्त सीरम में दवाओं की अधिकतम एकाग्रता मौखिक प्रशासन के 1-3 घंटे बाद बनाई जाती है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो मौखिक रूप से लेने की तुलना में काफी अधिक रक्त सांद्रता तेजी से प्राप्त होती है।

टेट्रासाइक्लिन शरीर के कई अंगों और वातावरण में वितरित किए जाते हैं, जिसमें डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन की तुलना में उच्च ऊतक सांद्रता पैदा करता है। सीएसएफ में सांद्रता सीरम स्तर का 10-25% है, पित्त में सांद्रता रक्त की तुलना में 5-20 गुना अधिक है। टेट्रासाइक्लिन में प्लेसेंटा को पार करने और स्तन के दूध में जाने की उच्च क्षमता होती है।

हाइड्रोफिलिक टेट्रासाइक्लिन का उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा किया जाता है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के साथ, इसका उत्सर्जन काफी बिगड़ा हुआ है। अधिक लिपोफिलिक डॉक्सीसाइक्लिन न केवल गुर्दे द्वारा, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग से भी उत्सर्जित होता है, और बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में यह मार्ग मुख्य है। टेट्रासाइक्लिन की तुलना में डॉक्सीसाइक्लिन का आधा जीवन 2-3 गुना लंबा होता है। हेमोडायलिसिस में, टेट्रासाइक्लिन को धीरे-धीरे हटा दिया जाता है, लेकिन डॉक्सीसाइक्लिन को बिल्कुल भी नहीं हटाया जाता है।

संकेत:

1. क्लैमाइडियल संक्रमण (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis)।

2. माइकोप्लाज्मा संक्रमण।

3. बोरेलियोसिस (लाइम रोग, आवर्तक बुखार)।

4. रिकेट्सियोसिस (क्यू फीवर, रॉकी माउंटेन स्पॉटेड फीवर, टाइफस)।

5. बैक्टीरियल ज़ूनोज़: ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया (बाद के दो मामलों में - स्ट्रेप्टोमाइसिन या जेंटामाइसिन के संयोजन में)।

6. एलडीपी संक्रमण: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का तेज होना।

7. आंतों में संक्रमण: हैजा, यर्सिनीओसिस।

8. स्त्री रोग संबंधी संक्रमण: एडनेक्सिटिस, सल्पिंगो-ओओफोराइटिस (गंभीर मामलों में, β-लैक्टम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मेट्रोनिडाजोल के संयोजन में)।

9. मुँहासे।

10. रोसैसिया।

11. जानवर के काटने के बाद घाव का संक्रमण।

12. एसटीआई: सिफलिस (पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ), वंक्षण ग्रेन्युलोमा, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरेम।

13. आंखों में संक्रमण।

14. एक्टिनोमाइकोसिस।

15. बेसिलरी एंजियोमैटोसिस।

16. उन्मूलन एच. पाइलोरीगैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर (एंटीसेकेरेटरी दवाओं, बिस्मथ सबसिट्रेट और अन्य एएमपी के साथ संयोजन में टेट्रासाइक्लिन) के साथ।

17. उष्णकटिबंधीय मलेरिया की रोकथाम।

मतभेद:

आयु 8 वर्ष तक।

गर्भावस्था।

स्तनपान।

गंभीर यकृत विकृति।

गुर्दे की विफलता (टेट्रासाइक्लिन)।

8. एमिनोग्लाइकोसाइड समूह

अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के शुरुआती वर्गों में से एक है। पहला एमिनोग्लाइकोसाइड, स्ट्रेप्टोमाइसिन, 1944 में प्राप्त किया गया था। वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तीन पीढ़ियां प्रतिष्ठित हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स का मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के साथ-साथ संक्रामक एंडोकार्टिटिस के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण के उपचार में है। तपेदिक के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन का उपयोग किया जाता है। नियोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स में सबसे अधिक विषैला होता है, इसका उपयोग केवल आंतरिक और शीर्ष रूप से किया जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स में संभावित नेफ्रोटॉक्सिसिटी, ओटोटॉक्सिसिटी होती है, और यह न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकता है। हालांकि, जोखिम कारकों पर विचार, संपूर्ण दैनिक खुराक का एक एकल प्रशासन, चिकित्सा के छोटे पाठ्यक्रम और टीडीएम एडीआर की अभिव्यक्ति को कम कर सकते हैं।

कारवाई की व्यवस्था. अमीनोग्लाइकोसाइड्स में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री रक्त सीरम में उनकी अधिकतम (शिखर) एकाग्रता पर निर्भर करती है। जब पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कुछ ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के संबंध में तालमेल देखा जाता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. II और III पीढ़ियों के अमीनोग्लाइकोसाइड्स को परिवार के ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एक खुराक पर निर्भर जीवाणुनाशक गतिविधि की विशेषता है। Enterobacteriaceae (ई. कोलाई, प्रोटीसएसपीपी।, क्लेबसिएलाएसपीपी।, एंटरोबैक्टरएसपीपी।, सेराटियाएसपीपी और अन्य), साथ ही गैर-किण्वन ग्राम-नकारात्मक छड़ें ( पी.एरुगिनोसा, एसिनेटोबैक्टरएसपीपी।) एमिनोग्लाइकोसाइड्स एमआरएसए के अलावा अन्य स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन कार्य करते हैं एम.तपेदिक, जबकि एमिकैसीन के विरुद्ध अधिक सक्रिय है एम.एवियमऔर अन्य एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया। स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन एंटरोकोकी पर कार्य करते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग, टुलारेमिया और ब्रुसेलोसिस के प्रेरक एजेंटों के खिलाफ सक्रिय है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के खिलाफ निष्क्रिय हैं निमोनिया, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, अवायवीय ( बैक्टेरॉइड्सएसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियमएसपीपी और आदि।)। इसके अलावा, प्रतिरोध निमोनिया, एस माल्टोफिलियातथा बी.सेपसियाइन सूक्ष्मजीवों की पहचान के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग किया जा सकता है।

इस तथ्य के बावजूद कि एमिनोग्लाइकोसाइड्स में इन विट्रोहीमोफिलिया, शिगेला, साल्मोनेला, लेगियोनेला के खिलाफ सक्रिय, इन रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार में नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमिनोग्लाइकोसाइड व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं, इसलिए उनका उपयोग पैरेन्टेरली (नियोमाइसिन को छोड़कर) किया जाता है। आई / एम प्रशासन के बाद, वे जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाते हैं। पीक सांद्रता अंतःशिरा जलसेक के अंत के 30 मिनट बाद और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के 0.5-1.5 घंटे बाद विकसित होती है।

पीक एमिनोग्लाइकोसाइड सांद्रता रोगी से रोगी में भिन्न होती है क्योंकि वे वितरण की मात्रा पर निर्भर करती हैं। वितरण की मात्रा, बदले में, शरीर के वजन, द्रव की मात्रा और वसा ऊतक और रोगी की स्थिति पर निर्भर करती है। उदाहरण के लिए, व्यापक जलन, जलोदर वाले रोगियों में, अमीनोग्लाइकोसाइड्स के वितरण की मात्रा बढ़ जाती है। इसके विपरीत, निर्जलीकरण या मस्कुलर डिस्ट्रॉफी के साथ, यह कम हो जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स को बाह्य तरल पदार्थ में वितरित किया जाता है, जिसमें रक्त सीरम, फोड़ा एक्सयूडेट्स, एसिटिक, पेरिकार्डियल, फुफ्फुस, श्लेष, लसीका और पेरिटोनियल तरल पदार्थ शामिल हैं। वे अच्छी रक्त आपूर्ति वाले अंगों में उच्च सांद्रता बनाने में सक्षम हैं: यकृत, फेफड़े, गुर्दे (जहां वे प्रांतस्था में जमा होते हैं)। थूक, ब्रोन्कियल स्राव, पित्त और स्तन के दूध में कम सांद्रता नोट की जाती है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स बीबीबी से अच्छी तरह से नहीं गुजरते हैं। मेनिन्जेस की सूजन के साथ, पारगम्यता थोड़ी बढ़ जाती है। नवजात शिशुओं में, वयस्कों की तुलना में सीएसएफ में उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स को चयापचय नहीं किया जाता है, गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, जिससे मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा होती है। उत्सर्जन की दर रोगी की उम्र, गुर्दे के कार्य और सह-रुग्णता पर निर्भर करती है। बुखार के रोगियों में, यह बढ़ सकता है, गुर्दे के कार्य में कमी के साथ, यह काफी धीमा हो जाता है। बुजुर्गों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में कमी के परिणामस्वरूप उत्सर्जन भी धीमा हो सकता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले वयस्कों में सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स का आधा जीवन 2-4 घंटे है, नवजात शिशुओं में - 5-8 घंटे, बच्चों में - 2.5-4 घंटे। गुर्दे की विफलता में, आधा जीवन 70 घंटे या उससे अधिक तक बढ़ सकता है .

संकेत:

1. अनुभवजन्य चिकित्सा(ज्यादातर मामलों में, यह कथित रोगजनकों के आधार पर β-lactams, glycopeptides या anti-anaerobic दवाओं के संयोजन में निर्धारित किया जाता है):

अज्ञात एटियलजि के सेप्सिस।

संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ।

पोस्ट-ट्रॉमैटिक और पोस्टऑपरेटिव मेनिनजाइटिस।

न्यूट्रोपेनिक रोगियों में बुखार।

नोसोकोमियल निमोनिया (वेंटिलेशन सहित)।

पायलोनेफ्राइटिस।

इंट्रा-पेट में संक्रमण।

पैल्विक अंगों का संक्रमण।

मधुमेह पैर।

पोस्टऑपरेटिव या पोस्ट-आघात संबंधी ऑस्टियोमाइलाइटिस।

सेप्टिक गठिया।

स्थानीय चिकित्सा:

नेत्र संक्रमण - जीवाणु नेत्रश्लेष्मलाशोथ और केराटाइटिस।

2. विशिष्ट चिकित्सा:

प्लेग (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।

तुलारेमिया (स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन)।

ब्रुसेलोसिस (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।

तपेदिक (स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन)।

एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस:

वैकल्पिक बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंतों का परिशोधन (एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में नियोमाइसिन या कैनामाइसिन)।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए एक आउट पेशेंट या इनपेशेंट सेटिंग में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यह मुख्य रोगज़नक़ - न्यूमोकोकस के खिलाफ एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की गतिविधि की कमी के कारण है। नोसोकोमियल निमोनिया के उपचार में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को पैरेन्टेरली निर्धारित किया जाता है। अप्रत्याशित फार्माकोकाइनेटिक्स के कारण एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एंडोट्रैचियल प्रशासन, नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं करता है।

शिगेलोसिस और साल्मोनेलोसिस (मौखिक और पैरेन्टेरली दोनों) के उपचार के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स को निर्धारित करना गलत है, क्योंकि वे इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीयकृत रोगजनकों के खिलाफ चिकित्सकीय रूप से अप्रभावी हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग जटिल एमईपी संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि रोगज़नक़ अन्य, कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी न हो।

सूक्ष्मजीवों में प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण त्वचा संक्रमण के उपचार में सामयिक उपयोग के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

प्रवाह जल निकासी और पेट की सिंचाई के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग से उनकी स्पष्ट विषाक्तता के कारण बचा जाना चाहिए।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए खुराक नियम. वयस्क रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रशासन के दो तरीके किए जा सकते हैं: परंपरागतजब उन्हें दिन में 2-3 बार प्रशासित किया जाता है (उदाहरण के लिए, स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन और एमिकासिन - 2 बार; जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिलमिसिन - 2-3 बार), और संपूर्ण दैनिक खुराक का एकल प्रशासन.

एमिनोग्लाइकोसाइड की संपूर्ण दैनिक खुराक का एक एकल प्रशासन इस समूह की दवाओं के साथ चिकित्सा को अनुकूलित करने की अनुमति देता है। कई नैदानिक ​​परीक्षणों से पता चला है कि अमीनोग्लाइकोसाइड के एकल प्रशासन के साथ उपचार की प्रभावशीलता पारंपरिक एक के समान है, और नेफ्रोटॉक्सिसिटी कम स्पष्ट है। इसके अलावा, एक दैनिक खुराक के साथ आर्थिक लागत कम हो जाती है। हालांकि, संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ के उपचार में इस एमिनोग्लाइकोसाइड आहार का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

अमीनोग्लाइकोसाइड की खुराक का चुनाव रोगी के शरीर के वजन, संक्रमण की गंभीरता और गुर्दे के कार्य जैसे कारकों से प्रभावित होता है।

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए, सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक की गणना शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम की जानी चाहिए। यह देखते हुए कि अमीनोग्लाइकोसाइड वसा ऊतक में खराब वितरित होते हैं, उन रोगियों में खुराक समायोजन किया जाना चाहिए जिनके शरीर का वजन आदर्श से 25% से अधिक है। इस मामले में, वास्तविक शरीर के वजन पर गणना की गई दैनिक खुराक को अनुभवजन्य रूप से 25% कम किया जाना चाहिए। वहीं, क्षीण रोगियों में खुराक में 25% की वृद्धि की जाती है।

मेनिनजाइटिस, सेप्सिस, निमोनिया और अन्य गंभीर संक्रमणों के लिए, एमईपी संक्रमण के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड की अधिकतम खुराक निर्धारित की जाती है - न्यूनतम या मध्यम। बुजुर्ग लोगों को अधिकतम खुराक नहीं दी जानी चाहिए।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड की खुराक कम होनी चाहिए। यह या तो एकल खुराक को कम करके या इंजेक्शन के बीच के अंतराल को बढ़ाकर हासिल किया जाता है।

चिकित्सीय दवा निगरानी।चूंकि एमिनोग्लाइकोसाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स अस्थिर हैं और कई कारणों पर निर्भर करते हैं, टीएलएम को एडीआर विकसित करने के जोखिम को कम करते हुए अधिकतम नैदानिक ​​प्रभाव प्राप्त करने के लिए किया जाता है। इस मामले में, रक्त सीरम में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की चोटी और अवशिष्ट सांद्रता निर्धारित की जाती है। पीक सांद्रता (i / m के बाद 60 मिनट या i / v के अंत के बाद 15-30 मिनट), जिस पर चिकित्सा की प्रभावशीलता निर्भर करती है, सामान्य खुराक के साथ gentamicin, tobramycin के लिए कम से कम 6-10 μg / ml होना चाहिए और नेटिलमिसिन , केनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - कम से कम 20-30 μg / ml। अवशिष्ट सांद्रता (अगले प्रशासन से पहले), जो एमिनोग्लाइकोसाइड के संचय की डिग्री को इंगित करती है और चिकित्सा की सुरक्षा की निगरानी की अनुमति देती है, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिलमिसिन के लिए 2 माइक्रोग्राम / एमएल से कम होना चाहिए, केनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - 10 माइक्रोग्राम / से कम / मिली. टीडीएम मुख्य रूप से गंभीर संक्रमण वाले रोगियों में और अमीनोग्लाइकोसाइड्स के विषाक्त प्रभाव के लिए अन्य जोखिम कारकों की उपस्थिति में आवश्यक है। जब एक दैनिक खुराक को एकल खुराक के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो आमतौर पर अवशिष्ट एमिनोग्लाइकोसाइड एकाग्रता की निगरानी की जाती है।

मतभेद: एमिनोग्लाइकोसाइड्स से एलर्जी की प्रतिक्रिया।

9. लेवोमाइसेटिन

लेवोमाइसेटिन प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एंटीबायोटिक्स हैं। क्लोरैम्फेनिकॉल के समूह में क्लोरैम्फेनिकॉल और सिंटोमाइसिन शामिल हैं। पहला प्राकृतिक एंटीबायोटिक, क्लोरैम्फेनिकॉल, 1947 में रेडिएंट फंगस स्ट्रेप्टोमाइसेस वेनेज़ुएले की संस्कृति से प्राप्त किया गया था, और 1949 में रासायनिक संरचना स्थापित की गई थी। यूएसएसआर में, इस एंटीबायोटिक को "क्लोरैम्फेनिकॉल" नाम दिया गया था क्योंकि यह एक लीवरोटेटरी आइसोमर है। डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी नहीं है। 1950 में कृत्रिम रूप से प्राप्त इस समूह के एक एंटीबायोटिक को "सिंटोमाइसिन" नाम दिया गया था। सिंटोमाइसिन की संरचना में लेवोरोटेटरी और डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर्स का मिश्रण शामिल था, यही वजह है कि क्लोरैम्फेनिकॉल की तुलना में सिंटोमाइसिन का प्रभाव 2 गुना कमजोर होता है। सिंथोमाइसिन का उपयोग विशेष रूप से बाहरी रूप से किया जाता है।

कारवाई की व्यवस्था. क्लोरैम्फेनिकॉल को बैक्टीरिस्टैटिक क्रिया की विशेषता होती है, और विशेष रूप से, वे प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, राइबोसोम पर तय होते हैं, जिससे माइक्रोबियल कोशिकाओं के गुणन कार्य का निषेध होता है। अस्थि मज्जा में एक ही संपत्ति एरिथ्रोसाइट्स और ल्यूकोसाइट्स के गठन को रोकने का कारण बन जाती है (एनीमिया और ल्यूकोपेनिया का कारण बन सकती है), साथ ही साथ हेमटोपोइजिस का निषेध। आइसोमर्स में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विपरीत प्रभाव डालने की क्षमता होती है: लेवोरोटेटरी आइसोमर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को रोकता है, जबकि डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर इसे मध्यम रूप से उत्तेजित करता है।

गतिविधि का चक्र. एंटीबायोटिक्स-क्लोरैम्फेनिकॉलकई ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं; वायरस: क्लैमाइडिया सिटासी, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस; स्पिरोचैटेल्स, रिकेट्सिया; बैक्टीरिया के उपभेद जो पेनिसिलिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, सल्फोनामाइड्स की क्रिया के लिए उत्तरदायी नहीं हैं। एसिड-फास्ट बैक्टीरिया (तपेदिक के प्रेरक एजेंट, कुछ सैप्रोफाइट्स, कुष्ठ रोग), प्रोटोजोआ, क्लोस्ट्रीडियम, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर उनका थोड़ा प्रभाव पड़ता है। इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं के लिए दवा प्रतिरोध का विकास अपेक्षाकृत धीमा है। लेवोमाइसेटिन अन्य कीमोथेरेपी दवाओं के लिए क्रॉस-प्रतिरोध पैदा करने में सक्षम नहीं हैं।

पीप्रतिपादन. लेवोमाइसेटिन का उपयोग ट्रेकोमा, सूजाक, विभिन्न प्रकार के निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, काली खांसी, रिकेट्सियोसिस, क्लैमाइडिया, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, पेचिश, पैराटाइफाइड बुखार, टाइफाइड बुखार, आदि के उपचार में किया जाता है।

10. ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह

ग्लाइकोपेप्टाइड्स में प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - वैनकॉमायसिनतथा टेकोप्लानिन... वैंकोमाइसिन का उपयोग 1958 से नैदानिक ​​अभ्यास में किया गया है, 1980 के दशक के मध्य से टेकोप्लानिन। हाल ही में, ग्लाइकोपेप्टाइड्स में रुचि . की आवृत्ति में वृद्धि के कारण बढ़ी है अस्पताल में भर्ती होने के बाद 48 घंटे में सामने आने वाले संक्रमणग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के कारण। वर्तमान में, ग्लाइकोपेप्टाइड्स किसके कारण होने वाले संक्रमणों के लिए पसंद की दवाएं हैं मरसा, MRSE, साथ ही एंटरोकॉसी प्रतिरोधी एम्पीसिलीनतथा एमिनोग्लीकोसाइड्स.

कारवाई की व्यवस्था. ग्लाइकोपेप्टाइड्स जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करते हैं। उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, हालांकि, एंटरोकोकी, कुछ स्ट्रेप्टोकोकी और सीएनएसबैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करें।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम. ग्लाइकोपेप्टाइड्स ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं: स्टेफिलोकोसी (सहित) मरसा, MRSE), स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी (एआरपी सहित), एंटरोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, क्लोस्ट्रीडिया (सहित) सी मुश्किल) ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव ग्लाइकोपेप्टाइड के प्रतिरोधी हैं।

रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम के संदर्भ में, वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन समान हैं, लेकिन प्राकृतिक गतिविधि और अधिग्रहित प्रतिरोध के स्तर में कुछ अंतर हैं। टेकोप्लानिन कृत्रिम परिवेशीयके संबंध में अधिक सक्रिय एस। औरियस(समेत मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी (सहित निमोनिया) और एंटरोकोकी। वैनकॉमायसिन में इन विट्रोके संबंध में अधिक सक्रिय सीएनएस.

हाल के वर्षों में, कई देशों ने इस पर प्रकाश डाला है एस। औरियसवैनकोमाइसिन या वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन के प्रति कम संवेदनशीलता के साथ।

एंटरोकॉसी को वैनकोमाइसिन के प्रतिरोध के अधिक तेजी से विकास की विशेषता है: वर्तमान में संयुक्त राज्य अमेरिका में आईसीयू में प्रतिरोध का स्तर है ई.फेशियमवैनकोमाइसिन के लिए लगभग 10% या अधिक है। साथ ही, यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि कुछ वीआरईटेकोप्लैनिन के प्रति संवेदनशीलता बनाए रखें।

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक रूप से लेने पर ग्लाइकोपेप्टाइड व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं। जैव उपलब्धताइंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ टेकोप्लैनिन लगभग 90% है।

ग्लाइकोपेप्टाइड्स चयापचय नहीं होते हैं, गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। हेमोडायलिसिस द्वारा दवाओं को हटाया नहीं जाता है।

हाफ लाइफसामान्य गुर्दे समारोह के साथ वैनकोमाइसिन 6-8 घंटे है, टेकोप्लानिन - 40 घंटे से 70 घंटे तक। टेकोप्लानिन का लंबा आधा जीवन दिन में एक बार इसे लिखना संभव बनाता है।

संकेत:

1. संक्रमण के कारण मरसा, एमआरएसई।

2. β-lactams से एलर्जी के मामले में स्टैफिलोकोकल संक्रमण।

3. गंभीर संक्रमण के कारण उदर गुहाएसपीपी।, C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथहरे स्ट्रेप्टोकोकी के कारण और एस.बोविस, β-lactams से एलर्जी के मामले में।

5. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथके कारण ई.फेकलिस(के साथ सम्मिलन में जेंटामाइसिन).

6. मस्तिष्कावरण शोथके कारण निमोनियाके लिए प्रतिरोधी पेनिसिलिन.

संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के साथ जीवन के लिए खतरा संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा:

ट्राइकसपिड वाल्व या प्रोस्थेटिक वाल्व का संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (के साथ संयोजन में जेंटामाइसिन);

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ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स आज सबसे अधिक मांग वाली दवाएं हैं। उन्होंने अपनी बहुमुखी प्रतिभा और एक साथ कई परेशानियों से निपटने की क्षमता के कारण इतनी लोकप्रियता अर्जित की है जो मानव स्वास्थ्य पर नकारात्मक प्रभाव डालती हैं।

डॉक्टर प्रारंभिक नैदानिक ​​अध्ययन के बिना और डॉक्टरों की सिफारिशों के बिना ऐसी दवाओं के उपयोग की अनुशंसा नहीं करते हैं। एंटीबायोटिक दवाओं का अनियमित उपयोग स्थिति को बढ़ा सकता है और नई बीमारियों का कारण बन सकता है, साथ ही मानव प्रतिरक्षा पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकता है।

नई पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स

आधुनिक चिकित्सा विकास के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग का जोखिम व्यावहारिक रूप से शून्य हो गया है। नई एंटीबायोटिक दवाओं में एक बेहतर सूत्र और कार्रवाई का सिद्धांत होता है, जिसके कारण उनके सक्रिय घटक मानव शरीर के लाभकारी माइक्रोफ्लोरा को परेशान किए बिना, सेलुलर स्तर पर केवल रोगजनक एजेंट को प्रभावित करते हैं। और अगर पहले इस तरह के फंड का इस्तेमाल सीमित संख्या में रोगजनक एजेंटों के खिलाफ लड़ाई में किया जाता था, तो आज वे रोगजनकों के एक पूरे समूह के खिलाफ तुरंत प्रभावी होंगे।

एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

• टेट्रासाइक्लिन समूह - टेट्रासाइक्लिन;
• एमिनोग्लाइकोसाइड्स का एक समूह - स्ट्रेप्टोमाइसिन;
• एम्फेनिकॉल एंटीबायोटिक्स - क्लोरैम्फेनिकॉल;
• दवाओं की पेनिसिलिन श्रृंखला - एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बिल्मिसिन या टिकारसाइक्लिन;
• कार्बापेनम समूह के एंटीबायोटिक्स - इमिपेनेम, मेरोपेनेम या एर्टापेनम।

रोग की गहन जांच और उसके सभी कारणों की जांच के बाद डॉक्टर द्वारा एंटीबायोटिक के प्रकार का निर्धारण किया जाता है। चिकित्सक द्वारा निर्धारित दवा के साथ उपचार प्रभावी और जटिलताओं के बिना है।

जरूरी: भले ही एक या किसी अन्य एंटीबायोटिक के पहले के उपयोग ने आपकी मदद की हो, इसका मतलब यह नहीं है कि यदि आप समान या पूरी तरह से समान लक्षणों का अनुभव करते हैं, तो आपको वही दवा लेनी चाहिए।

नई पीढ़ी के व्यापक उपयोग के लिए सर्वोत्तम एंटीबायोटिक्स

टेट्रासाइक्लिन

अनुप्रयोगों की विस्तृत श्रृंखला है;

टेट्रासाइक्लिन किससे मदद करता है:

ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, एक्जिमा और जठरांत्र संबंधी मार्ग और कोमल ऊतकों के विभिन्न संक्रमणों के साथ।

पुरानी और तीव्र बीमारियों के लिए सबसे प्रभावी एंटीबायोटिक;

मूल देश - जर्मनी (बायर कंपनी);

दवा के आवेदनों की एक विस्तृत श्रृंखला है और आवश्यक दवाओं की सूची में रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय द्वारा शामिल है;

वस्तुतः कोई दुष्प्रभाव नहीं।

एमोक्सिसिलिन

सबसे हानिरहित और बहुमुखी दवा;

इसका उपयोग तापमान में वृद्धि और अन्य बीमारियों के साथ बीमारियों के लिए किया जाता है;

के लिए सबसे प्रभावी:

• श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण (साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, टोनिलिटिस, ओटिटिस मीडिया सहित);
• जठरांत्र संबंधी संक्रमण;
• त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण;
• जननांग प्रणाली के संक्रमण;
• लाइम की बीमारी
• पेचिश;
• मस्तिष्कावरण शोथ;
• साल्मोनेलोसिस;
• पूति

मूल देश - ग्रेट ब्रिटेन;

यह किससे मदद करता है?

ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, साथ ही श्वसन पथ के विभिन्न संक्रमण।

अमोक्सिक्लेव

अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एक प्रभावी दवा, व्यावहारिक रूप से हानिरहित;

मुख्य लाभ:

• न्यूनतम मतभेद और दुष्प्रभाव;
• सुखद स्वाद;
• उच्च गति प्रदर्शन;
• रंग शामिल नहीं है।

अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ तेजी से अभिनय करने वाली दवा;

यह एनजाइना, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया जैसे श्वसन तंत्र को प्रभावित करने वाले संक्रमणों के खिलाफ लड़ाई में सबसे प्रभावी है। इसका उपयोग त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रामक रोगों, जननांगों के साथ-साथ आंतों के रोगों के खिलाफ लड़ाई में भी किया जाता है।

ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय;

मूल देश - रूस;

यह ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, साल्मोनेला, साथ ही यौन संचारित रोगजनकों के खिलाफ लड़ाई में सबसे प्रभावी है।

अविकाज़ी

लगभग कोई साइड इफेक्ट के साथ एक तेजी से काम करने वाली दवा;

मूल देश - यूएसए;

यह मूत्र पथ और गुर्दे के रोगों के उपचार में सबसे प्रभावी है।

उपकरण ampoules (इंजेक्शन) में वितरित किया जाता है, जो सबसे तेजी से काम करने वाले एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है;

उपचार के लिए सबसे प्रभावी दवा:

• पायलोनेफ्राइटिस और inf। मूत्र पथ;
• संक्रामक छोटे श्रोणि, एंडोमेट्रैटिस, पोस्टऑपरेटिव इंफ-या और सेप्टिक गर्भपात के रोग;
• मधुमेह के पैर सहित त्वचा और कोमल ऊतकों के जीवाणु घाव;
• निमोनिया;
• सेप्टीसीमिया;
• पेट में संक्रमण।

डोरिप्रेक्स

जीवाणुनाशक गतिविधि के साथ सिंथेटिक रोगाणुरोधी दवा;

मूल देश - जापान;

यह दवा इलाज में सबसे प्रभावी है:

• नोसोकोमियल निमोनिया;
• गंभीर इंट्रा-पेट में संक्रमण;
• जटिल सूचना मूत्र प्रणाली;
• पायलोनेफ्राइटिस, एक जटिल पाठ्यक्रम और बैक्टरेरिया के साथ।

कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और उपयोग के उद्देश्यों द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

समूहों द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं का आधुनिक वर्गीकरण: तालिका

मुख्य समूह	उपवर्गों
बीटा लाक्टाम्स
1. पेनिसिलिन	प्राकृतिक; एंटीस्टाफिलोकोकल; एंटीस्यूडोमोनल; रंगावली विस्तार; अवरोधक-संरक्षित; संयुक्त।
2. सेफलोस्पोरिन	चौथी पीढ़ी; एंटी-एमआरएसए सेफेम्स।
3. कार्बापेनम	-
4. मोनोबैक्टम्स	-
एमिनोग्लीकोसाइड्स	तीन पीढि़यां।
मैक्रोलाइड्स	चौदह सदस्यीय; पंद्रह-सदस्यीय (एज़ोल्स); सोलह सदस्यीय।
sulfonamides	लघु क्रिया; कार्रवाई की औसत अवधि; लंबी अवधि की कार्रवाई; अल्ट्रा-लॉन्ग; स्थानीय।
क़ुइनोलोनेस	गैर-फ्लोरिनेटेड (पहली पीढ़ी); दूसरा; श्वसन (तीसरा); चौथा।
विरोधी तपेदिक	मुख्य पंक्ति; रिजर्व समूह।
tetracyclines	प्राकृतिक; अर्द्ध कृत्रिम।

इस श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स के प्रकार और तालिका में उनका वर्गीकरण निम्नलिखित हैं।

समूह	दवा को सक्रिय पदार्थ के अनुसार अलग किया जाता है:	नाम
प्राकृतिक	बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन	बेंज़िलपेनिसिलिन Na और K लवण।
	फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन	मिथाइलपेनिसिलिन
	लंबी कार्रवाई के साथ।
	बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन प्रोकेन	बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक।
	बेंज़िलपेनिसिलिन / बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन / बेंज़ैटिन बेंज़िलपेनिसिलिन	बेंजिसिलिन -3। बिटसिलिन-3
	बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन प्रोकेन / बेंजाटिन बेन्ज़िलपेनिसिलिन	बेंजिसिलिन -5। बिटसिलिन-5
एंटीस्टाफिलोकोकल	ओक्सासिल्लिन	ऑक्सैसिलिन AKOS, ऑक्सासिलिन का सोडियम नमक।
पेनिसिलिन प्रतिरोधी	क्लोक्सापसिलिन; एल्युलोक्सासिलिन।
रंगावली विस्तार	एम्पीसिलीन	एम्पीसिलीन
	एमोक्सिसिलिन	फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब, ऑस्पामॉक्स, एमोक्सिसिलिन।
एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि के साथ	कार्बेनिसिलिन	कार्बेनिसिलिन, कारफेटसिलिन, कैरिंडासिलिन का सोडियम नमक।
	यूरीडोपेनिसिलिन
	पाइपेरासिलिन	पिसिलिन, पिप्रासिल
	एज़्लोसिलिन	एज़्लोसिलिन, सिक्यूरोपेन, मेज़्लोसिलिन का सोडियम नमक ..
अवरोधक-संरक्षित	अमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट	को-एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, रैंकलव, एनखांटिन, पंक्लाव।
	एमोक्सिसिलिन सल्बैक्टम	ट्राइफैमॉक्स आईबीएल,।
	एम्लिसिलिन / सल्बैक्टम	सुलासिलिन, उनाज़िन, एम्पीसाइड्स।
	पाइपरसिलिन / ताज़ोबैक्टम	ताज़ोसिन
	टिकारसिलिन / क्लावुलनेट	टायमेंटिन
पेनिसिलिन का संयोजन	एम्पीसिलीन / ऑक्सैसिलिन	एम्पीओक्स।

कार्रवाई के समय एंटीबायोटिक्स:

एंटीबायोटिक दवाओं के समूह और पीढ़ी की मुख्य दवाओं के नाम।

पीढ़ियों	तैयारी:	नाम
1	सेफ़ाज़ोलिन	केफज़ोल।
	सेफैलेक्सिन *	सेफैलेक्सिन-एकोस।
	सेफैड्रोसिल *	ड्यूरोसेफ।
2	सेफुरोक्साइम	ज़िनासेफ, सेफुरस।
	cefoxitin	मेफॉक्सिन।
	सेफोटेटन	सेफोटेटन।
	सेफैक्लोरा *	सेक्लोर, वेरसेफ।
	सेफुरोक्साइम एक्सेटिला *	ज़िन्नत।
3	cefotaxime	सेफोटैक्सिम।
	सेफ्ट्रिएक्सोन	रोफ़ेसिन।
	Cefoperazone	मेडोसेफ।
	ceftazidime	फोर्टम, सेफ्टाजिडाइम।
	सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक-तम	Sulperazon, Sulzontsef, Bakperazon।
	सेफडिटोरेना *	स्पेक्ट्रासेफ।
	सेफिक्साइम *	सुप्राक्स, सोरसेफ।
	सेफपोडोक्साइम *	प्रोक्सेटिल।
	सेफ्टिब्यूटीन*	ज़ेडेक्स।
4	Cefepime	मैक्सिपिम।
	सेफपिरोम	कीटेन।
5 वीं	सेफ्टोबिप्रोल	ज़ेफ्टर।
	सेफ्टारोलिन	ज़िनफ़ोरो।