बी ब्लॉकर्स क्रिया का तंत्र। बीटा-ब्लॉकर्स: गैर-चयनात्मक और कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं की एक सूची, क्रिया का तंत्र और contraindications

ए.या. इवलेवा
रूसी संघ के राष्ट्रपति, मास्को के प्रशासनिक विभाग के चिकित्सा केंद्र के पॉलीक्लिनिक नंबर 1

बीटा-ब्लॉकर्स को पहली बार 40 साल पहले एंटीरैडमिक एजेंटों के रूप में और एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार के लिए नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। वर्तमान में, वे तीव्र रोधगलन (एएमआई) के बाद माध्यमिक रोकथाम के लिए सबसे प्रभावी साधन हैं। उच्च रक्तचाप के उपचार में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के लिए उनकी प्रभावशीलता एक साधन के रूप में सिद्ध हुई है। 1988 में, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने कार्डियोलॉजी के लिए दवाओं के इस समूह के मूल्य का आकलन डिजिटलिस की तुलना में किया। बीटा-ब्लॉकर्स के नैदानिक ​​अध्ययन में रुचि उचित थी। एएमआई में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी एक चिकित्सीय रणनीति बन गई है, जिसका उद्देश्य मृत्यु दर को कम करना और रोधगलन क्षेत्र को कम करना है। पिछले एक दशक में, यह पाया गया है कि बीटा-ब्लॉकर्स क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF) में मृत्यु दर को कम करते हैं और एक्स्ट्राकार्डियक सर्जरी में हृदय संबंधी जटिलताओं को रोकते हैं। नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, रोगियों के विशेष समूहों में बीटा-ब्लॉकर्स की उच्च प्रभावकारिता की पुष्टि की गई है, विशेष रूप से मधुमेह मेलिटस और बुजुर्गों से पीड़ित लोगों में।

हालांकि, हाल ही में बड़े पैमाने पर महामारी विज्ञान के अध्ययन (सुधार, यूरोस्पायर II और यूरो हार्ट फेल्योर सर्वे) से पता चला है कि बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग उन स्थितियों की तुलना में कम बार किया जाता है, जहां वे फायदेमंद हो सकते हैं, इसलिए, यह एक आधुनिक को लागू करने के लिए प्रयास करता है। चिकित्सा पद्धति में निवारक दवा रणनीति। प्रमुख चिकित्सकों और वैज्ञानिकों की ओर से बीटा-ब्लॉकर समूह के व्यक्तिगत प्रतिनिधियों के फार्माकोडायनामिक लाभों की व्याख्या करने और दवाओं के औषधीय गुणों में अंतर को ध्यान में रखते हुए जटिल नैदानिक ​​​​समस्याओं को हल करने के लिए नए दृष्टिकोण की पुष्टि करने के लिए। .

बीटा-ब्लॉकर्स बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के मध्यस्थ के बंधन के प्रतिस्पर्धी अवरोधक हैं। Norepinephrine उच्च रक्तचाप, इंसुलिन प्रतिरोध, मधुमेह मेलेटस और एथेरोस्क्लेरोसिस की उत्पत्ति में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। रक्त में नॉरपेनेफ्रिन का स्तर स्थिर और अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, एएमआई और कार्डियक रीमॉडेलिंग की अवधि के दौरान बढ़ता है। CHF में, नॉरपेनेफ्रिन का स्तर एक विस्तृत श्रृंखला में भिन्न होता है और NYHA कार्यात्मक वर्ग बढ़ने के साथ बढ़ता है। सहानुभूति गतिविधि में पैथोलॉजिकल वृद्धि के साथ, प्रगतिशील पैथोफिजियोलॉजिकल परिवर्तनों की एक श्रृंखला शुरू होती है, जिसकी परिणति हृदय मृत्यु दर है। सहानुभूतिपूर्ण स्वर बढ़ने से अतालता और अचानक मृत्यु हो सकती है। बीटा-ब्लॉकर की उपस्थिति में, एक विशिष्ट रिसेप्टर को प्रतिक्रिया देने के लिए नॉरपेनेफ्रिन एगोनिस्ट की उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है।

चिकित्सक के लिए, बढ़ी हुई सहानुभूति गतिविधि का चिकित्सकीय रूप से सबसे सुलभ मार्कर एक उच्च आराम दिल की दर (एचआर) [वी] है। पिछले 20 वर्षों में पूरे किए गए २८८,००० से अधिक लोगों से जुड़े २० बड़े महामारी विज्ञान अध्ययनों में, डेटा प्राप्त किया गया था कि हृदय की तीव्र लय सामान्य आबादी में हृदय मृत्यु दर के लिए एक स्वतंत्र जोखिम कारक है और कोरोनरी धमनी के विकास के लिए एक रोगसूचक मार्कर है। रोग, उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलिटस ... महामारी विज्ञान टिप्पणियों के एक सामान्यीकृत विश्लेषण ने यह स्थापित करना संभव बना दिया कि 90-99 बीट्स / मिनट की सीमा में हृदय गति के साथ, आईएचडी जटिलताओं से मृत्यु दर और अचानक मृत्यु जनसंख्या समूह की तुलना में 3 गुना अधिक है। 60 बीट / मिनट से कम की हृदय गति। यह पाया गया कि धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) और कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में उच्च हृदय गति अधिक बार दर्ज की जाती है। एएमआई से पीड़ित होने के बाद, हृदय गति प्रारंभिक पोस्टिनफार्क्शन अवधि और एएमआई के 6 महीने बाद मृत्यु दर दोनों में मृत्यु दर के लिए एक स्वतंत्र भविष्य कहनेवाला मानदंड बन जाती है। कई विशेषज्ञ इष्टतम हृदय गति को आराम से 80 बीट / मिनट तक मानते हैं और टैचीकार्डिया की उपस्थिति तब बताई जाती है जब हृदय गति 85 बीट / मिनट से ऊपर हो।

रेडियोधर्मी पदार्थों, माइक्रोन्यूरोग्राफी, वर्णक्रमीय विश्लेषण के उपयोग के साथ उच्च प्रायोगिक तकनीकों का उपयोग करके रक्त में नॉरपेनेफ्रिन के स्तर, इसके चयापचय और सामान्य और रोग स्थितियों में सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के स्वर के अध्ययन ने यह स्थापित करना संभव बना दिया कि बीटा-ब्लॉकर्स समाप्त हो जाते हैं। कैटेकोलामाइन की विशेषता वाले कई जहरीले प्रभाव:

• कैल्शियम के साथ साइटोसोल की अधिकता और मायोसाइट्स को नेक्रोसिस से बचाते हैं,
• कोशिका वृद्धि और कार्डियोमायोसाइट्स के एपोप्टोसिस पर उत्तेजक प्रभाव,
• मायोकार्डियल फाइब्रोसिस और बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी (LVH) की प्रगति,
• मायोसाइट्स और तंतुमय क्रिया की स्वचालितता में वृद्धि,
• हाइपोकैलिमिया और प्रोएरिथमिक क्रिया,
• उच्च रक्तचाप और LVH में मायोकार्डियम द्वारा ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि,
• हाइपररेनिनमिया,
• क्षिप्रहृदयता।

एक गलत धारणा है कि सही खुराक के साथ, कोई भी बीटा-ब्लॉकर एनजाइना पेक्टोरिस, उच्च रक्तचाप और अतालता के लिए प्रभावी हो सकता है। हालांकि, इस समूह की दवाओं के बीच चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण औषधीय अंतर हैं, जैसे बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता, लिपोफिलिसिटी में अंतर, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट के गुणों की उपस्थिति, साथ ही फार्माकोकाइनेटिक गुणों में अंतर। जो नैदानिक ​​​​सेटिंग में स्थिरता और कार्रवाई की अवधि निर्धारित करते हैं। ... तालिका में प्रस्तुत बीटा-ब्लॉकर्स के औषधीय गुण। 1, उपयोग के प्रारंभिक चरण में दवा चुनते समय और एक बीटा-ब्लॉकर से दूसरे में स्विच करते समय नैदानिक ​​​​महत्व का हो सकता है।

एक विशिष्ट रिसेप्टर के लिए बाध्य करने की ताकत,या ड्रग-रिसेप्टर बाइंडिंग की ताकत नॉरपेनेफ्रिन मध्यस्थ की एकाग्रता को निर्धारित करती है जो रिसेप्टर स्तर पर प्रतिस्पर्धी बंधन को दूर करने के लिए आवश्यक है। नतीजतन, द्वि-सोप्रोलोल और कार्वेडिलोल की चिकित्सीय खुराक एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल और प्रोप्रानोलोल की तुलना में कम होती है, जिसमें बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर के साथ संबंध कम मजबूत होता है।

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए ब्लॉकर्स की चयनात्मकता विभिन्न ऊतकों में विशिष्ट बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एड्रेनोमेटिक्स के प्रभाव को अवरुद्ध करने की अलग-अलग डिग्री के लिए दवाओं की क्षमता को दर्शाती है। चुनिंदा बीटा-एड्रेरेनर्जिक लोकेटर में बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, नेबिवोलोल, मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल, और वर्तमान में शायद ही कभी इस्तेमाल किए जाने वाले टैलिनोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल और एसेबूटोलोल शामिल हैं। जब कम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो बीटा-ब्लॉकर्स एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के प्रभावों को प्रदर्शित करते हैं, जो "पीजे" उपसमूह से संबंधित होते हैं, इसलिए, उनकी कार्रवाई ऊतक संरचनाओं में अंगों के संबंध में प्रकट होती है, जिनमें से बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से प्रतिनिधित्व करते हैं, विशेष रूप से मायोकार्डियम में, और ब्रोंची और रक्त वाहिकाओं में बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। हालांकि, उच्च खुराक पर, वे बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करते हैं। कुछ रोगियों में, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स भी ब्रोन्कोस्पास्म को भड़काने में सक्षम होते हैं, इसलिए ब्रोन्कियल अस्थमा में, बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट प्राप्त करने वाले ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में टैचीकार्डिया का सुधार चिकित्सकीय रूप से सबसे जरूरी है और साथ ही समस्याओं को हल करना मुश्किल है, विशेष रूप से सहवर्ती कोरोनरी हृदय रोग (आईएचडी) में, इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता बढ़ाना है रोगियों के इस समूह के लिए एक विशेष रूप से महत्वपूर्ण नैदानिक ​​विशेषता। ... इस बात के प्रमाण हैं कि मेटोप्रोलोल सक्सेनेट सीआर / एक्सएल में एटेनोलोल की तुलना में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता है। एक नैदानिक ​​​​प्रयोगात्मक अध्ययन में, ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में जबरन श्वसन मात्रा को काफी कम प्रभावित किया, और फॉर्मेटेरोल का उपयोग करते समय, इसने एटेनोलोल की तुलना में ब्रोन्कियल पेटेंट की अधिक पूर्ण बहाली प्रदान की।

तालिका एक।
बीटा-ब्लॉकर्स के चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण औषधीय गुण

एक दवा	बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर के लिए बाध्यकारी ताकत (प्रोप्रानोलोल = 1, 0)	बीटा रिसेप्टर के लिए सापेक्ष चयनात्मकता	आंतरिक सहानुभूति गतिविधि	झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि
एटेनोलोल
बीटाक्सोलोल
बिसोप्रोलोल
बुकिंडोलोल
कार्वेडिलोल *
लेबेटोलोल **
मेटोप्रोलोल
नेबिवोलोल	कोई डेटा नहीं है
Penbutolol
पिंडोलोल
प्रोप्रानोलोल
सोटलोल ****

ध्यान दें। सापेक्ष चयनात्मकता (वेलस्टर्न एट अल।, 1987 के अनुसार, में उद्धृत); * - कार्वेडिलोल में अतिरिक्त रूप से बीटा-ब्लॉकर का गुण होता है; ** - लेबेटोलोल में अतिरिक्त रूप से ए-एड्रीनर्जिक अवरोधक और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के एगोनिस्ट की आंतरिक संपत्ति होती है; *** - सोटालोल में अतिरिक्त अतालतारोधी गुण होते हैं

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रति चयनात्मकतान केवल ब्रोन्को-अवरोधक रोगों में, बल्कि उच्च रक्तचाप के रोगियों में, परिधीय वाहिकाओं के रोगों में, विशेष रूप से रेनॉड रोग और आंतरायिक अकड़न में महान नैदानिक ​​​​महत्व का है। जब चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, सक्रिय रहते हुए, अंतर्जात कैटेकोलामाइन और बहिर्जात एड्रीनर्जिक मिमेटिक्स का जवाब देते हैं, जो वासोडिलेशन के साथ होता है। विशेष नैदानिक ​​अध्ययनों में, यह पाया गया कि अत्यधिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स प्रकोष्ठ के जहाजों, ऊरु धमनी प्रणाली, साथ ही कैरोटिड क्षेत्र के जहाजों के प्रतिरोध को नहीं बढ़ाते हैं, और कदम की सहनशीलता को प्रभावित नहीं करते हैं। आंतरायिक खंजता के साथ परीक्षण।

बीटा-ब्लॉकर्स के चयापचय प्रभाव

लंबे समय तक (6 महीने से 2 साल तक) गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ, रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स एक विस्तृत श्रृंखला (5 से 2 5% तक) और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन अंश (HDL-C) के कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि करते हैं। औसतन 13% कम हो जाता है। लिपिड प्रोफाइल पर गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का प्रभाव लिपोप्रोटीन लाइपेस के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है, क्योंकि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स जो लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि को कम करते हैं, बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स से प्रति-विनियमन के बिना पाए जाते हैं, जो उनके विरोधी हैं। इस एंजाइमी प्रणाली के संबंध में। साथ ही, बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल) और ट्राइग्लिसराइड्स के अपचय में मंदी है। एचडीएल-सी की मात्रा कम हो जाती है, क्योंकि कोलेस्ट्रॉल का यह अंश वीएलडीएल अपचय का उत्पाद है। विशेष साहित्य में प्रस्तुत विभिन्न अवधियों की बड़ी संख्या में टिप्पणियों के बावजूद, लिपिड प्रोफाइल पर गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रेनोब्लोकेटर्स के प्रभाव के नैदानिक ​​​​महत्व के बारे में अभी तक जानकारी प्राप्त नहीं हुई है। ट्राइग्लिसराइड्स में वृद्धि और एचडीएल-सी में कमी अत्यधिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषता नहीं है, इसके अलावा, इस बात के प्रमाण हैं कि मेटोपोलोल एथेरोजेनेसिस की प्रक्रिया को धीमा कर देता है।

कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर प्रभावबीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से इसकी मध्यस्थता की जाती है, क्योंकि इन रिसेप्टर्स के माध्यम से इंसुलिन और ग्लूकागन, मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस और यकृत में ग्लूकोज संश्लेषण को नियंत्रित किया जाता है। टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस में गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग हाइपरग्लाइसेमिया में वृद्धि के साथ होता है, और जब चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स पर स्विच किया जाता है, तो यह प्रतिक्रिया पूरी तरह से समाप्त हो जाती है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को लम्बा नहीं करते हैं, क्योंकि ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लूकागन स्राव को बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से मध्यस्थ किया जाता है। एक नैदानिक ​​अध्ययन में, यह पाया गया कि टाइप 2 मधुमेह मेलेटस में कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर उनके प्रभाव के संदर्भ में मेटोप्रोलोल और बिसोप्रोलोल प्लेसीबो से भिन्न नहीं होते हैं और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के सुधार की आवश्यकता नहीं होती है। फिर भी, सभी बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ इंसुलिन संवेदनशीलता कम हो जाती है, और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में अधिक महत्वपूर्ण रूप से।

बीटा-ब्लॉकर्स की झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधिसोडियम चैनलों के अवरुद्ध होने के कारण। यह केवल कुछ बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषता है (विशेष रूप से, यह प्रोप्रानोलोल और कुछ अन्य में उपलब्ध है जिनका वर्तमान समय में कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है)। चिकित्सीय खुराक का उपयोग करते समय, बीटा-ब्लॉकर्स के झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव का कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं होता है। यह ओवरडोज के कारण नशा के दौरान लय की गड़बड़ी से प्रकट होता है।

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट के गुणों की उपस्थितिटैचीकार्डिया के साथ हृदय गति को कम करने की क्षमता की दवा से वंचित करता है। बीटा-ब्लॉकर थेरेपी के साथ एएमआई से गुजरने वाले रोगियों में मृत्यु दर में कमी के प्रमाण के रूप में, उनकी प्रभावशीलता और क्षिप्रहृदयता में कमी के बीच संबंध अधिक से अधिक विश्वसनीय हो गया। यह पाया गया कि मेटोपोलोल, टिमोलोल, प्रोप्रानोलोल और एटेनोलोल के विपरीत बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (ऑक्सप्रेनोलोल, प्रैक्टोलोल, पिंडोलोल) के आंशिक एगोनिस्ट के गुणों वाली दवाओं का हृदय गति और मृत्यु दर पर बहुत कम प्रभाव पड़ा। बाद में, सीएफ़एफ़ में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता का अध्ययन करने की प्रक्रिया में, यह पाया गया कि बुसिंडोलोल, जिसमें आंशिक एगोनिस्ट के गुण होते हैं, ने हृदय गति को नहीं बदला और इसके विपरीत मृत्यु दर पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। मेटोप्रोलोल, कार्वेडिलोल और बिसोप्रोलोल।

वासोडिलेटिंग क्रियाकेवल कुछ बीटा-ब्लॉकर्स (कार्वेडिलोल, नेबिवोलोल, लेबेटोलोल) में मौजूद है और नैदानिक ​​महत्व का हो सकता है। लेबेटालोल के लिए, इस फार्माकोडायनामिक प्रभाव ने इसके उपयोग के लिए संकेत और सीमाएं निर्धारित कीं। हालांकि, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (विशेष रूप से, कार्वेडिलोल और नेबी-वैलोल) के वासोडिलेटिंग प्रभाव के नैदानिक ​​​​महत्व को अभी तक पूर्ण नैदानिक ​​​​मूल्यांकन नहीं मिला है।

तालिका 2।
सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

लाइपोफिलिसिटी और बीटा-ब्लॉकर्स की हाइड्रोफिलिसिटीउनकी फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और योनि के स्वर को प्रभावित करने की क्षमता निर्धारित करता है। पानी में घुलनशील बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, सोटालोल और नोडालोल) मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से शरीर से समाप्त हो जाते हैं और यकृत में कम चयापचय होते हैं। मध्यम रूप से लिपोफिलिक (बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, टिमोलोल) में मिश्रित उन्मूलन मार्ग होता है और यकृत में आंशिक रूप से चयापचय होता है। अत्यधिक कोलिपोफिलिक प्रोप्रानोलोल को यकृत में 60% से अधिक चयापचय किया जाता है, मेटोपोलोल को यकृत में 95% तक चयापचय किया जाता है। सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं को तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 2. दवाओं के विशिष्ट फार्माकोकाइनेटिक गुण चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हो सकते हैं। तो, जिगर में बहुत तेजी से चयापचय के साथ दवाओं में, आंत में अवशोषित दवा का केवल एक छोटा सा हिस्सा प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करता है, इसलिए, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ऐसी दवाओं की खुराक उन लोगों की तुलना में बहुत अधिक होती है जो आंतरिक रूप से अंतःशिरा में उपयोग की जाती हैं। प्रोप्रानोलोल, मेटोपोलोल, टिमोलोल और कार्वेडिलोल जैसे वसा-घुलनशील बीटा-ब्लॉकर्स में, फार्माकोकाइनेटिक्स में आनुवंशिक रूप से पूर्व निर्धारित परिवर्तनशीलता होती है, जिसके लिए चिकित्सीय खुराक के अधिक सावधानीपूर्वक चयन की आवश्यकता होती है।

लिपोफिलिसिटी रक्त-मस्तिष्क बाधा में बीटा-ब्लॉकर के प्रवेश को बढ़ाती है। यह प्रयोगात्मक रूप से सिद्ध हो चुका है कि केंद्रीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के साथ, योनि का स्वर बढ़ जाता है, और यह एंटीफिब्रिलेटरी क्रिया के तंत्र में महत्वपूर्ण है। इस बात के नैदानिक ​​प्रमाण हैं कि लिपोफिलिसिटी (प्रोप्रानोलोल, टिमोलोल और मेटोपोलोल के लिए चिकित्सकीय रूप से सिद्ध) वाली दवाओं के उपयोग के साथ उच्च जोखिम वाले रोगियों में अचानक मृत्यु की घटनाओं में अधिक महत्वपूर्ण कमी आई है। लिपोफिलिसिटी का नैदानिक ​​​​महत्व और रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदने के लिए दवा की क्षमता को उनींदापन, अवसाद, मतिभ्रम जैसे केंद्रीय अभिनय प्रभावों के संबंध में पूरी तरह से स्थापित नहीं माना जा सकता है, क्योंकि यह साबित नहीं हुआ है कि पानी में घुलनशील बीटा 1 एड्रीनर्जिक एटेनोलोल जैसे अवरोधक, ऐसे कम अवांछनीय प्रभाव पैदा करते हैं। ...

यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि:

• बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के मामले में, विशेष रूप से दिल की विफलता के कारण, साथ ही साथ दवाओं के साथ संयुक्त होने पर जो स्लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के साथ यकृत में चयापचय बायोट्रांसफॉर्म की प्रक्रिया में प्रतिस्पर्धा करते हैं, लिपोफिलिक एफएस-ब्लॉकर्स लेने की खुराक या आवृत्ति होनी चाहिए कम किया हुआ।
• गुर्दे के कार्य की गंभीर हानि के मामले में, खुराक में कमी या हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स लेने की आवृत्ति में सुधार की आवश्यकता होती है।

कार्रवाई की स्थिरतादवा, रक्त एकाग्रता में स्पष्ट उतार-चढ़ाव की अनुपस्थिति एक महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक विशेषता है। मेटोप्रोलोल के खुराक के रूप में सुधार ने एक नियंत्रित धीमी गति से रिलीज होने वाली दवा का निर्माण किया है। Metoprolol succinate CR / XL सामग्री में तेज वृद्धि के बिना 24 घंटे के लिए एक स्थिर रक्त एकाग्रता प्रदान करता है। इसी समय, मेटोपोलोल के फार्माकोडायनामिक गुण भी बदलते हैं: मेटोप्रोलोल सीआर / एक्सएल ने बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता में वृद्धि को चिकित्सकीय रूप से स्थापित किया है, क्योंकि चरम एकाग्रता में उतार-चढ़ाव की अनुपस्थिति में, कम संवेदनशील बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पूरी तरह से बरकरार रहते हैं।

एएमआई में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

एएमआई में मौत का सबसे आम कारण ताल की गड़बड़ी है। हालांकि, जोखिम बढ़ता रहता है, और रोधगलन के बाद की अवधि में, ज्यादातर मौतें अचानक होती हैं। पहली बार एक यादृच्छिक नैदानिक ​​परीक्षण मियामी (1985) में यह पाया गया कि एएमआई में बीटा-ब्लॉकर मेटोपोलोल का उपयोग मृत्यु दर को कम करता है। एएमआई की पृष्ठभूमि के खिलाफ मेटोप्रोलोल को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया था, इसके बाद इस दवा के मौखिक प्रशासन के बाद। थ्रोम्बोलिसिस नहीं किया गया था। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह की तुलना में 2 सप्ताह में मृत्यु दर में 13% की कमी आई। बाद में, नियंत्रित अध्ययन TIMI P-B में, अंतःशिरा मेटोप्रोलोल का उपयोग थ्रोम्बोलिसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ किया गया था और पहले 6 दिनों में आवर्तक दिल के दौरे में 4.5 से 2.3% की कमी हासिल की।

जब एएमआई में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, तो जीवन-धमकी देने वाले वेंट्रिकुलर एराइथेमिया और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की घटनाएं काफी कम हो जाती हैं, और क्यू-टी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का सिंड्रोम, फाइब्रिलेशन से पहले, कम विकसित होता है। जैसा कि यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों के परिणामों से दिखाया गया है - बीएचएटी (प्रोप्रानोलोल), नॉर्वेजियन अध्ययन (टिमोलोल) और गोथेनबर्ग अध्ययन (मेटोप्रोलोल) - बीटा-ब्लॉकर का उपयोग आवर्तक एएमआई से मृत्यु दर और आवर्तक गैर-घातक की आवृत्ति को कम कर सकता है। रोधगलन (एमआई) पहले 2 हफ्तों में औसतन 20-25%।

नैदानिक ​​​​टिप्पणियों के आधार पर, पहले 24 घंटों में रोधगलन की तीव्र अवधि में बीटा-ब्लॉकर्स के अंतःशिरा उपयोग के लिए सिफारिशें विकसित की गईं। एएमआई में नैदानिक ​​रूप से सबसे अधिक अध्ययन किए गए मेटोप्रोलोल को 2 मिनट के लिए 5 मिलीग्राम पर अंतःशिरा में उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। 5 मिनट के अंतराल के साथ, केवल 3 खुराक। फिर दवा को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, 2 दिनों के लिए हर 6 घंटे में 50 मिलीग्राम, और फिर दिन में 2 बार 100 मिलीग्राम। contraindications की अनुपस्थिति में (हृदय गति 50 बीट्स / मिनट से कम, एफएपी 100 मिमी एचजी से कम, नाकाबंदी, फुफ्फुसीय एडिमा, ब्रोन्कोस्पास्म, या यदि रोगी को एएमआई के विकास से पहले वेरापामिल प्राप्त होता है), उपचार लंबे समय तक जारी रहता है।

यह पाया गया कि उच्च जोखिम वाले रोगियों में एएमआई में अचानक मृत्यु की घटनाओं में उल्लेखनीय कमी के साथ लिपोफिलिसिटी (टिमोलोल, मेटोपोलोल और प्रोप्रानोलोल के लिए सिद्ध) के साथ दवाओं का उपयोग होता है। टेबल 3 एएमआई में अचानक मौत की घटनाओं को कम करने और प्रारंभिक पोस्टिनफार्क्शन अवधि में कोरोनरी धमनी रोग में लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने वाले नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों से डेटा प्रस्तुत करता है।

कोरोनरी धमनी रोग में माध्यमिक प्रोफिलैक्सिस के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

रोधगलन के बाद की अवधि में, बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग एक विश्वसनीय, औसतन 30% तक, सामान्य रूप से हृदय मृत्यु दर में कमी प्रदान करता है। गोथेनबर्ग अध्ययन और मेटानालिसिस के अनुसार, मेटोपोलोल का उपयोग जोखिम के स्तर के आधार पर, पोस्टिनफार्क्शन अवधि में मृत्यु दर में 36-48% की कमी प्रदान करता है। एएमआई रोगियों में अचानक मौत की दवा की रोकथाम के लिए बीटा-ब्लॉकर्स दवाओं का एकमात्र समूह है। हालांकि, सभी बीटा-ब्लॉकर्स समान नहीं बनाए गए हैं।

टेबल तीन।
नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण, जिसमें एएमआई में लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से अचानक मृत्यु में कमी पाई गई

अंजीर में। 1 अतिरिक्त औषधीय गुणों की उपस्थिति के आधार पर समूह के साथ बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करके यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों में पंजीकृत पोस्टिनफार्क्शन अवधि में मृत्यु दर में कमी पर सामान्यीकृत डेटा प्रस्तुत करता है।

प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों के डेटा के एक मेटा-विश्लेषण ने पिछले एएमआई वाले रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स के दीर्घकालिक उपयोग के साथ मृत्यु दर में औसतन 22% की उल्लेखनीय कमी देखी, 27% की पुन: रोधन की आवृत्ति, में कमी अचानक मृत्यु की आवृत्ति, विशेष रूप से सुबह के घंटों में, औसतन 30%। गोथेनबर्ग अध्ययन में मेटोप्रोलोल के साथ इलाज किए गए रोगियों में एएमआई के बाद मृत्यु दर, जिनमें दिल की विफलता के लक्षण थे, प्लेसबो समूह की तुलना में 50% की कमी आई।

बीटा-ब्लॉकर्स की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता ट्रांसम्यूरल मायोकार्डियल इंफार्क्शन के बाद और ईसीजी पर क्यू के बिना एएमआई वाले व्यक्तियों में स्थापित की गई है। प्रभावकारिता विशेष रूप से उच्च जोखिम वाले रोगियों में उच्च है: धूम्रपान करने वाले, बुजुर्ग, सीएफ़एफ़, मधुमेह मेलिटस के साथ।

बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीफिब्रिलेटरी गुणों में अंतर लिपोफिलिक और हाइड्रोफिलिक दवाओं का उपयोग करके नैदानिक ​​​​परीक्षणों के परिणामों के तुलनात्मक मूल्यांकन में अधिक ठोस है, विशेष रूप से, पानी में घुलनशील सोटालोल के उपयोग के साथ दर्ज किए गए परिणाम। नैदानिक ​​​​आंकड़ों से संकेत मिलता है कि लिपोफिलिसिटी दवा की एक महत्वपूर्ण संपत्ति है, जो कम से कम आंशिक रूप से एएमआई में और पोस्टिनफार्क्शन अवधि में अचानक अतालता की मृत्यु की रोकथाम में बीटा-ब्लॉकर्स के नैदानिक ​​​​मूल्य की व्याख्या करती है, क्योंकि उनकी वेगोट्रोपिक एंटीफिब्रिलेटरी कार्रवाई केंद्रीय मूल की है।

लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, एक विशेष रूप से महत्वपूर्ण संपत्ति वेगस टोन के तनाव-प्रेरित दमन का कमजोर होना और हृदय पर वैगोट्रोपिक प्रभाव में वृद्धि है। निवारक कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव, विशेष रूप से लंबी अवधि के बाद की अवधि में अचानक मृत्यु में कमी, मुख्य रूप से बीटा-ब्लॉकर्स के इस प्रभाव के कारण है। टेबल 4 कोरोनरी धमनी रोग में नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में स्थापित लिपोफिलिसिटी और कार्डियोप्रोटेक्टिव गुणों पर डेटा प्रस्तुत करता है।

आईएचडी में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता को उनके एंटीफिब्रिलेटरी, एंटीरैडमिक और एंटी-इस्केमिक क्रियाओं दोनों द्वारा समझाया गया है। बीटा-ब्लॉकर्स का मायोकार्डियल इस्किमिया के विकास के कई तंत्रों पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है। यह भी माना जाता है कि बीटा-ब्लॉकर्स बाद के घनास्त्रता के साथ एथेरोमेटस संरचनाओं के टूटने की संभावना को कम करने में सक्षम हैं।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, चिकित्सक को बीटा-ब्लॉकर्स के साथ चिकित्सा के दौरान हृदय गति में परिवर्तन पर ध्यान देना चाहिए, जिसका नैदानिक ​​​​मूल्य काफी हद तक टैचीकार्डिया के दौरान हृदय गति को कम करने की उनकी क्षमता के कारण होता है। बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ कोरोनरी धमनी रोग के उपचार के लिए आधुनिक अंतरराष्ट्रीय विशेषज्ञ सिफारिशों में, लक्ष्य हृदय गति 55 से 60 बीट / मिनट है, और गंभीर मामलों में अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन की सिफारिशों के अनुसार, हृदय दर को 50 बीट / मिनट या उससे कम तक कम किया जा सकता है।

हल्मरसन एट अल। एएमआई के साथ भर्ती 1807 रोगियों में हृदय गति के पूर्वानुमानात्मक मूल्य का अध्ययन करने के परिणाम प्रस्तुत करता है। विश्लेषण में बाद में विकसित CHF और हेमोडायनामिक हानि के बिना दोनों रोगियों को शामिल किया गया। अस्पताल में भर्ती होने के दूसरे दिन से 1 वर्ष तक की अवधि के लिए मृत्यु दर का आकलन किया गया था। यह पाया गया कि हृदय की लगातार लय भविष्य में प्रतिकूल है। उसी समय, प्रवेश के समय हृदय गति के आधार पर, वर्ष के दौरान निम्नलिखित मृत्यु दर दर्ज की गई:

• 50-60 बीट्स / मिनट की हृदय गति के साथ - 15%;
• 90 बीट / मिनट से ऊपर की हृदय गति के साथ - 41%;
• 100 बीट्स / मिनट से ऊपर की हृदय गति के साथ - 48%।

८९१५ रोगियों की एक टुकड़ी के साथ जीआईएसएसआई-२ के एक बड़े पैमाने के अध्ययन में, समूह में ०.८% मौतें थ्रंबोलिसिस अवधि के दौरान ६० बीट/मिनट से कम की हृदय गति के साथ और समूह में १४% ऊपर की हृदय गति के साथ होती हैं। ६ महीने की अनुवर्ती अवधि में १०० बीट/मिनट दर्ज किए गए। GISSI-2 अध्ययन के परिणाम 1980 के दशक की टिप्पणियों की पुष्टि करते हैं। एएमआई में हृदय गति के पूर्वानुमान संबंधी मूल्य के बारे में, जिसका इलाज बिना थ्रोम्बोलिसिस के किया गया था। परियोजना समन्वयकों ने नैदानिक ​​​​विशेषताओं में एक रोगसूचक मानदंड के रूप में हृदय गति को शामिल करने का सुझाव दिया और बीटा-ब्लॉकर्स को कोरोनरी धमनी रोग और उच्च हृदय गति वाले रोगियों की निवारक चिकित्सा के लिए पहली पसंद दवाओं के रूप में माना।

अंजीर में। 2 यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों के अनुसार, आईएचडी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम के लिए विभिन्न औषधीय गुणों वाले बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ आवर्तक रोधगलन की घटनाओं की निर्भरता को दर्शाता है।

उच्च रक्तचाप के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

कई बड़े पैमाने पर यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों (SHEP सहकारी अनुसंधान समूह, 1991; MRC वर्किंग पार्टी, 1992; IPPPSH, 1987; HAPPHY, 1987; MAPHY, 1988; उच्च रक्तचाप को रोकें, 1991) में यह पाया गया कि बीटा का उपयोग- एंटीहाइपरटेन्सिव फंड के रूप में अवरोधक युवा और वृद्ध दोनों रोगियों में हृदय मृत्यु दर में कमी के साथ हैं। अंतरराष्ट्रीय विशेषज्ञ सिफारिशों में, बीटा-ब्लॉकर्स को उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता में जातीय अंतर प्रकट हुए। सामान्य तौर पर, वे युवा श्वेत रोगियों में और उच्च हृदय गति में रक्तचाप को ठीक करने में अधिक प्रभावी होते हैं।

चावल। 1.
अतिरिक्त औषधीय गुणों के आधार पर, मायोकार्डियल रोधगलन के बाद बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय मृत्यु दर को कम करना।

तालिका 4.
कोरोनरी धमनी रोग में हृदय संबंधी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम के लिए लंबे समय तक उपयोग के साथ मृत्यु दर को कम करने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के लिपोफिलिसिटी और कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव

चावल। 2.
विभिन्न बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय हृदय गति में कमी और पुन: रोधगलन की आवृत्ति के बीच संबंध (यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों के अनुसार: पूलिंग प्रोजेक्ट)।

बहुकेंद्रीय यादृच्छिक तुलनात्मक अध्ययन MAPHY के परिणाम, जो ४.२ वर्षों के औसत के लिए ३२३४ रोगियों में मेटोप्रोलोल और थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ उच्च रक्तचाप के उपचार में एथेरोस्क्लोरोटिक जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के अध्ययन के लिए समर्पित था, के साथ चिकित्सा का लाभ साबित हुआ चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोपोलोल। मेटोप्रोलोल प्राप्त करने वाले समूह में कोरोनरी जटिलताओं से समग्र मृत्यु दर काफी कम थी। गैर-हृदय मृत्यु दर मेटोप्रोलोल और मूत्रवर्धक समूहों में समान थी। इसके अलावा, मुख्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में लिपोफिलिक मेटोपोलोल प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह में, मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले समूह की तुलना में अचानक मृत्यु की आवृत्ति 30% कम थी।

HAPPHY के एक समान तुलनात्मक अध्ययन में, अधिकांश रोगियों को एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में चयनात्मक हाइड्रोफिलिक बीटा-ब्लॉकर एटेनोलोल प्राप्त हुआ, और बीटा-ब्लॉकर्स या मूत्रवर्धक का कोई महत्वपूर्ण लाभ नहीं मिला। फिर भी, एक अलग विश्लेषण में और मेटोपोलोल प्राप्त करने वालों के उपसमूह में इस अध्ययन में, हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम में इसकी प्रभावशीलता, दोनों घातक और गैर-घातक, मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले समूह की तुलना में काफी अधिक थी।

टेबल 5 बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता को दर्शाता है, जिन्हें उच्च रक्तचाप के उपचार में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के लिए उपयोग किए जाने पर नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में एक प्रलेखित मूल्यांकन प्राप्त हुआ है।

अब तक, बीटा-ब्लॉकर्स के समूह की दवाओं के एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन के तंत्र की पूरी समझ नहीं है। हालांकि, यह देखना व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण है कि उच्च रक्तचाप वाले व्यक्तियों की आबादी में औसत हृदय गति आदर्शवादी आबादी की तुलना में अधिक है। फ्रामिंघम अध्ययन के ढांचे में 129 588 मानक व्यक्तियों और उच्च रक्तचाप वाले लोगों की तुलना ने यह स्थापित करना संभव बना दिया कि उच्च रक्तचाप वाले समूह में न केवल औसत हृदय गति अधिक है, बल्कि अनुवर्ती के दौरान मृत्यु दर भी हृदय में वृद्धि के साथ बढ़ जाती है। भाव। यह पैटर्न न केवल युवा रोगियों (18-30 वर्ष की आयु) में देखा जाता है, बल्कि 60 वर्ष तक के मध्यम आयु वर्ग के साथ-साथ 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में भी देखा जाता है। सहानुभूति स्वर में वृद्धि और पैरासिम्पेथेटिक टोन में कमी, उच्च रक्तचाप वाले औसतन 30% रोगियों में दर्ज की जाती है और, एक नियम के रूप में, चयापचय सिंड्रोम, हाइपरलिपिडिमिया और हाइपरिन्सुलिनमिया के साथ, और ऐसे रोगियों के लिए बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग कर सकते हैं रोगजनक चिकित्सा के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

उच्च रक्तचाप अपने आप में किसी विशेष रोगी के लिए कोरोनरी धमनी की बीमारी के जोखिम का केवल एक कमजोर भविष्यवक्ता है, लेकिन रक्तचाप के स्तर के साथ संबंध, विशेष रूप से सिस्टोलिक रक्तचाप के स्तर के साथ, अन्य जोखिम कारकों की उपस्थिति से स्वतंत्र है। रक्तचाप के स्तर और कोरोनरी धमनी रोग के जोखिम के बीच संबंध रैखिक है। इसके अलावा, जिन रोगियों में रात में रक्तचाप में 10% से कम (नॉन-डिपर) की कमी होती है, उनमें कोरोनरी धमनी की बीमारी का खतरा 3 गुना बढ़ जाता है। कोरोनरी धमनी रोग के विकास के लिए कई जोखिम कारकों में से, उच्च रक्तचाप इसकी व्यापकता के साथ-साथ उच्च रक्तचाप और इस्केमिक हृदय रोग में हृदय संबंधी जटिलताओं के सामान्य रोगजनक तंत्र के कारण एक प्रमुख भूमिका प्राप्त करता है। कई जोखिम कारक, जैसे कि डिस्लिपिडेमिया, इंसुलिन प्रतिरोध, मधुमेह मेलिटस, मोटापा, एक गतिहीन जीवन शैली, कुछ आनुवंशिक कारक, कोरोनरी धमनी रोग और उच्च रक्तचाप के विकास में भूमिका निभाते हैं। सामान्य तौर पर, उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, इस्केमिक हृदय रोग के विकास के लिए जोखिम वाले कारकों की संख्या सामान्य रक्तचाप वाले रोगियों की तुलना में अधिक होती है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त सामान्य वयस्क आबादी के 15% में, कोरोनरी धमनी की बीमारी मृत्यु और विकलांगता का सबसे आम कारण है। उच्च रक्तचाप में सहानुभूति गतिविधि में वृद्धि LVH और संवहनी दीवार के विकास में योगदान करती है, उच्च रक्तचाप के स्थिरीकरण और कोरोनरी ऐंठन की प्रवृत्ति में वृद्धि के साथ कोरोनरी रिजर्व में कमी कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में, उच्च रक्तचाप की आवृत्ति है 25% और नाड़ी के दबाव में वृद्धि कोरोनरी मृत्यु के लिए एक अत्यधिक आक्रामक जोखिम कारक है।

उच्च रक्तचाप में रक्तचाप में कमी उच्च रक्तचाप के रोगियों में कोरोनरी धमनी रोग से मृत्यु दर के बढ़ते जोखिम को पूरी तरह से समाप्त नहीं करती है। मध्यम उच्च रक्तचाप वाले 37, 000 रोगियों के उपचार के परिणामों के आधार पर एक मेटानालिसिस, आईएचडी से पीड़ित नहीं, 5 वर्षों से अधिक, ने दिखाया कि रक्तचाप में सुधार के साथ, कोरोनरी मृत्यु दर और आईएचडी की गैर-घातक जटिलताओं में केवल 14% की कमी आई है। एक मेटा-विश्लेषण में जिसमें 60 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में उच्च रक्तचाप के उपचार पर डेटा शामिल था, कोरोनरी जटिलताओं की घटनाओं में 19% की कमी पाई गई।

कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में उच्च रक्तचाप का उपचार इसकी अनुपस्थिति की तुलना में अधिक आक्रामक और अधिक व्यक्तिगत होना चाहिए। दवाओं का एकमात्र समूह जिसके लिए कोरोनरी धमनी की बीमारी में कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव साबित हुआ है, जब कोरोनरी जटिलताओं की माध्यमिक रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है, रोगियों में सहवर्ती उच्च रक्तचाप की उपस्थिति की परवाह किए बिना बीटा-ब्लॉकर्स है।

कोरोनरी धमनी रोग में बीटा-ब्लॉकर्स की उच्च दक्षता के लिए भविष्य कहनेवाला मानदंड दवा प्रशासन से पहले उच्च हृदय गति और कम लय परिवर्तनशीलता है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में, कम व्यायाम सहनशीलता भी होती है। कोरोनरी धमनी रोग और उच्च रक्तचाप में बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में क्षिप्रहृदयता में कमी के कारण मायोकार्डियल परफ्यूजन में अनुकूल परिवर्तन के बावजूद, सहवर्ती उच्च रक्तचाप और LVH वाले गंभीर रोगियों में, मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी तंत्र में सबसे महत्वपूर्ण तत्व हो सकता है। उनकी एंटीजाइनल कार्रवाई।

एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं में, मायोकार्डियल इस्किमिया में कमी केवल बीटा-ब्लॉकर्स के लिए निहित संपत्ति है, इसलिए उच्च रक्तचाप के उपचार में उनका नैदानिक ​​​​मूल्य रक्तचाप को ठीक करने की क्षमता तक सीमित नहीं है, क्योंकि उच्च रक्तचाप वाले कई रोगी भी कोरोनरी धमनी के रोगी हैं। रोग या इसके विकास के उच्च जोखिम के साथ। सहानुभूति अतिसक्रियता वाले रोगियों में उच्च रक्तचाप में कोरोनरी जोखिम को कम करने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग फार्माकोथेरेपी का सबसे उचित विकल्प है।

उच्च रक्तचाप में हृदय संबंधी जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के साधन के रूप में मेटोप्रोलोल का नैदानिक ​​मूल्य पूरी तरह से सिद्ध (ग्रेड ए) है, इसकी एंटीरैडमिक क्रिया और उच्च रक्तचाप और कोरोनरी धमनी रोग में अचानक मृत्यु की घटनाओं में कमी का दस्तावेजीकरण किया गया है (गोथेनबर्ग अध्ययन; नॉर्वेजियन अध्ययन; MAPHY; MRC; IPPPSH; BHAT) ...

वर्तमान में, उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दवाओं को दिन के दौरान एक खुराक के साथ हाइपोटेंशन प्रभाव की स्थिरता बनाए रखने की आवश्यकता होती है। लिपोफिलिक चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर मेटोपोलोल सक्सिनेट (सीआर / एक्सएल) के औषधीय गुणों के साथ एक नए खुराक के रूप में एक दैनिक काल्पनिक प्रभाव पूरी तरह से इन आवश्यकताओं का अनुपालन करता है। मेटोप्रोलोल सक्सिनेट (सीआर / एक्सएल) का डोज़ फॉर्म एक उच्च फार्मास्युटिकल टेक्नोलॉजी टैबलेट है जिसमें मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के कई सौ कैप्सूल होते हैं। पेट में प्रवेश करने के बाद, प्रत्येक

तालिका 5.
उच्च रक्तचाप में हृदय संबंधी जटिलताओं को रोकने के लिए लंबे समय तक उपयोग के साथ बीटा-ब्लॉकर्स का कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव

गैस्ट्रिक सामग्री के प्रभाव में कैप्सूल गैस्ट्रिक म्यूकोसा के माध्यम से प्रवेश के लिए निर्धारित मोड में विघटित हो जाता है और रक्तप्रवाह में एक स्वतंत्र दवा वितरण प्रणाली के रूप में काम करता है। अवशोषण प्रक्रिया 20 घंटों के भीतर होती है और यह पेट में पीएच, उसकी गतिशीलता और अन्य कारकों पर निर्भर नहीं करती है।

एंटीरैडमिक एजेंटों के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

बीटा-ब्लॉकर्स सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर ताल गड़बड़ी के उपचार के लिए पसंद के साधन हैं, क्योंकि उनके पास अधिकांश विशिष्ट एंटीरैडमिक दवाओं की प्रोएरिथमिक क्रिया विशेषता नहीं है।

सुप्रावेंट्रिकुलर अतालताहाइपरकेनेटिक स्थितियों में, जैसे उत्तेजना के साथ साइनस टैचीकार्डिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, एक्टोपिक एट्रियल टैचीकार्डिया और पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अक्सर भावनात्मक या शारीरिक तनाव से उकसाया जाता है, बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक द्वारा समाप्त किया जाता है। हाल ही में विकसित आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन के साथ, बीटा-ब्लॉकर्स एवी नोड की दुर्दम्य अवधि में वृद्धि के कारण साइनस लय को बहाल किए बिना साइनस ताल या धीमी हृदय गति को बहाल कर सकते हैं। बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स निरंतर आलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में हृदय गति को प्रभावी ढंग से नियंत्रित करते हैं। प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में मेटाफर, मेटोप्रोलोल सीआर / एक्सएल को एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले रोगियों में कार्डियोवर्जन के बाद लय को प्रभावी ढंग से स्थिर करने के लिए दिखाया गया था। बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता एट्रियल फाइब्रिलेशन में कार्डियक ग्लाइकोसाइड की प्रभावशीलता से कम नहीं है, इसके अलावा, कार्डियक ग्लाइकोसाइड और बीटा-ब्लॉकर्स को संयोजन में उपयोग किया जा सकता है। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के उपयोग से उत्पन्न होने वाली लय गड़बड़ी के मामले में, बीटा-ब्लॉकर्स पसंद के साधन हैं।

वेंट्रिकुलर अतालताजैसे कि वेंट्रिकुलर एक्स-ट्रैसिस्टोल, साथ ही वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के पैरॉक्सिस्म, कोरोनरी धमनी की बीमारी के साथ विकसित होना, शारीरिक परिश्रम, भावनात्मक तनाव के साथ, आमतौर पर बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा समाप्त किया जाता है। बेशक, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लिए कार्डियोवर्जन की आवश्यकता होती है, लेकिन बीटा-ब्लॉकर्स शारीरिक परिश्रम या भावनात्मक तनाव से उत्पन्न होने वाले आवर्तक वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लिए प्रभावी होते हैं, खासकर बच्चों में। पोस्टिनफार्क्शन वेंट्रिकुलर अतालता भी बीटा-ब्लॉकर थेरेपी के लिए उत्तरदायी है। माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स और लॉन्ग क्यूटी सिंड्रोम में वेंट्रिकुलर अतालता का प्रभावी ढंग से प्रोप्रानोलोल के साथ इलाज किया जाता है।

सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान लय विकारऔर पश्चात की अवधि में आमतौर पर क्षणिक होते हैं, लेकिन यदि वे लंबे समय तक रहते हैं, तो बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग प्रभावी होता है। इसके अलावा, ऐसे अतालता की रोकथाम के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की सिफारिश की जाती है।

CHF में बीटा-ब्लॉकर्स का नैदानिक ​​​​मूल्य

CHF और अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन के निदान और उपचार के लिए यूरोपियन सोसाइटी ऑफ कार्डियोलॉजी की नई सिफारिशें 2001 में प्रकाशित हुई थीं। दिल की विफलता के तर्कसंगत उपचार के सिद्धांतों को हमारे देश के प्रमुख हृदय रोग विशेषज्ञों द्वारा संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है। वे साक्ष्य-आधारित दवा से प्राप्त साक्ष्य पर आधारित हैं और पहली बार कम इजेक्शन अंश के साथ हल्के, मध्यम और गंभीर हृदय विफलता वाले सभी रोगियों के उपचार के लिए संयोजन फार्माकोथेरेपी में बीटा-ब्लॉकर्स की महत्वपूर्ण भूमिका को उजागर करते हैं। एएमआई के बाद बाएं वेंट्रिकल के सिस्टोलिक डिसफंक्शन के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के साथ दीर्घकालिक उपचार की भी सिफारिश की जाती है, चाहे सीएफ़एफ़ की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों की उपस्थिति या अनुपस्थिति की परवाह किए बिना। CHF के उपचार के लिए आधिकारिक तौर पर अनुशंसित दवाएं हैं बिसोप्रोलोल, स्लो-रिलीज़ फॉर्मूलेशन CR / XL में मेटोप्रोलोल और कार्वेडिलोल। सभी तीन बीटा-ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल सीआर / एक्सएल, बिसोप्रोलोल और कार्वेडिलोल) ने सीएचएफ में मृत्यु के जोखिम को कम करने की क्षमता दिखाई, भले ही मृत्यु का कारण औसतन 32--34% हो।

MERIT-HE अध्ययन में नामांकित रोगियों में, जिन्होंने धीमी-रिलीज़ खुराक के रूप में मेटोपोलोल प्राप्त किया, हृदय संबंधी कारणों से मृत्यु दर में 38% की कमी आई, अचानक मृत्यु की आवृत्ति में 41% की कमी आई, और प्रगतिशील CHF से मृत्यु दर में 49% की कमी आई। ये सभी डेटा अत्यधिक विश्वसनीय थे। धीमी रिलीज खुराक के रूप को बहुत अच्छी तरह से सहन किया गया था। दवा का विच्छेदन 13.9% और प्लेसीबो समूह में - 15.3% रोगियों में हुआ। साइड इफेक्ट के कारण, 9.8% रोगियों ने मेटोप्रोलोल सीआर / एक्सएल लेना बंद कर दिया, 11.7% ने प्लेसबो लेना बंद कर दिया। CHF के बिगड़ने के कारण निकासी लंबे समय से जारी मेटोपोलोल प्राप्त करने वाले समूह में 3.2% और प्लेसीबो प्राप्त करने वालों में से 4.2% में की गई थी।

CHF में मेटोप्रोलोल सीआर / एक्सएल की प्रभावकारिता की पुष्टि 69.4 वर्ष से कम उम्र के रोगियों (उपसमूह 59 वर्ष में औसत आयु) और 69.4 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों (पुराने उपसमूह में औसत आयु 74 वर्ष के अनुरूप) में की गई थी। सहवर्ती मधुमेह मेलेटस के साथ CHF में मेटोप्रोलोल सीआर / एक्सएल की प्रभावशीलता का भी प्रदर्शन किया गया है।

2003 में, CO-MET अध्ययन से डेटा प्रकाशित किया गया था जिसमें CHF के साथ 3029 रोगियों को शामिल किया गया था, जिसमें कार्वेडिलोल (लक्ष्य खुराक 25 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) और मेटोपोलोल टार्ट्रेट की तुलना एक त्वरित रिलीज और कम खुराक (50 मिलीग्राम 2 बार) के साथ की गई थी। दिन भर में दवा की पर्याप्त और स्थिर एकाग्रता सुनिश्चित करने के लिए आवश्यक चिकित्सा आहार के लिए अनुपयुक्त। अध्ययन, जैसा कि ऐसी परिस्थितियों में अपेक्षित होगा, कार्वेडिलोल की श्रेष्ठता को दर्शाता है। हालांकि, इसके परिणाम नैदानिक ​​​​मूल्य का प्रतिनिधित्व नहीं करते हैं, क्योंकि मेरिट-एचई अध्ययन में, 159 मिलीग्राम की औसत खुराक पर दिन के दौरान एकल खुराक के लिए धीमी गति से रिलीज खुराक के रूप में सीएचएफ मेटोप्रोलोल उत्तराधिकारी में मृत्यु दर को कम करने के लिए प्रभावकारिता साबित हुई थी। / दिन (200 मिलीग्राम / दिन की लक्षित खुराक के साथ)।

निष्कर्ष

इस समीक्षा का उद्देश्य फार्माकोथेरेपी की रणनीति चुनते समय रोगी की संपूर्ण शारीरिक जांच और उसकी स्थिति के आकलन के महत्व पर जोर देना है। बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए, हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया की पहचान करने पर जोर दिया जाना चाहिए, जो अक्सर सबसे आम हृदय रोगों से जुड़ा होता है। वर्तमान में, कोरोनरी धमनी रोग, उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता में औषधीय सुधार के लिए प्राथमिक लक्ष्य के रूप में हृदय गति को मान्य करने के लिए अपर्याप्त डेटा है। हालांकि, उच्च रक्तचाप और कोरोनरी धमनी रोग के उपचार में हृदय गति को कम करने के महत्व के बारे में परिकल्पना वर्तमान समय में वैज्ञानिक रूप से प्रमाणित है। बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग आपको टैचीकार्डिया, सहवर्ती हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया में बढ़ी हुई ऊर्जा खपत को संतुलित करने, हृदय प्रणाली के सही पैथोलॉजिकल रीमॉडेलिंग, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की शिथिलता के कारण कार्यात्मक मायोकार्डियल अक्षमता की प्रगति में देरी या धीमा करने की अनुमति देता है (डाउन-रेगुलेशन) ) और कार्डियोमायोसाइट्स के एक प्रगतिशील कमी संकुचन समारोह के साथ कैटेकोलामाइन की प्रतिक्रिया में कमी। हाल के वर्षों में, यह भी स्थापित किया गया है कि एक स्वतंत्र रोगनिरोधी जोखिम कारक, विशेष रूप से एएमआई के बाद रोगियों में कम बाएं वेंट्रिकुलर सिकुड़न के संकेतक के साथ, एक कम हृदय गति परिवर्तनशीलता है। यह माना जाता है कि इस श्रेणी के रोगियों में वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास में आरंभिक कारक हृदय के सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक विनियमन में असंतुलन है। कोरोनरी धमनी की बीमारी के रोगियों में बीटा-ब्लॉकर मेटोपोलोल के उपयोग से मुख्य रूप से पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के प्रभाव में वृद्धि के कारण ताल परिवर्तनशीलता में वृद्धि होती है।

बीटा-ब्लॉकर्स की नियुक्ति में अत्यधिक सतर्कता के कारण अक्सर सहवर्ती रोग होते हैं (विशेष रूप से, बाएं निलय की शिथिलता, मधुमेह मेलेटस, बुढ़ापा)। हालांकि, यह पाया गया कि चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक मेटोपोलोल सीआर / एक्सएल की अधिकतम प्रभावकारिता रोगियों के इन समूहों में दर्ज की गई थी।

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ड्रग इंडेक्स
मेटोप्रोलोल उत्तराधिकारी: बीटालोक ज़ोक (एस्ट्राजेनेका)

β-ब्लॉकर्स के पहले परीक्षणों से पहले, किसी को भी उम्मीद नहीं थी कि उनका एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होगा। हालांकि, यह पता चला है कि प्रोनटालोल (इस दवा का नैदानिक ​​उपयोग नहीं पाया गया है) एनजाइना पेक्टोरिस और धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) के रोगियों में रक्तचाप को कम करता है। इसके बाद, प्रोप्रानोलोल और अन्य β-ब्लॉकर्स में काल्पनिक प्रभाव का पता चला।

कारवाई की व्यवस्था

इस समूह में दवाओं का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव उनकी β-अवरुद्ध क्रिया द्वारा सटीक रूप से निर्धारित किया जाता है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी कई तंत्रों के माध्यम से रक्त परिसंचरण को प्रभावित करती है, जिसमें हृदय पर सीधा प्रभाव शामिल है: मायोकार्डियल सिकुड़न और कार्डियक आउटपुट में कमी। इसके अलावा स्वस्थ लोगों पर आराम करने परβ-ब्लॉकर्स, एक नियम के रूप में, कोई काल्पनिक प्रभाव नहीं होता है, लेकिन उच्च रक्तचाप के रोगियों में, साथ ही साथ शारीरिक परिश्रम या तनाव के दौरान निम्न रक्तचाप होता है। इसके अलावा, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, रेनिन का स्राव कम हो जाता है, और इसलिए एंजियोटेंसिन II का निर्माण होता है, एक हार्मोन जिसका हेमोडायनामिक्स पर कई प्रभाव पड़ता है और एल्डोस्टेरोन के गठन को उत्तेजित करता है, अर्थात रेनिन की गतिविधि -एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली कम हो जाती है।

औषधीय गुण

बीटा-ब्लॉकर्स वसा घुलनशीलता, चयनात्मकता (चयनात्मकता) में β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के संबंध में भिन्न होते हैं, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति (आईसीए, β-ब्लॉकर की क्षमता आंशिक रूप से β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने के लिए होती है, जो कम कर देता है) अवांछनीय प्रभाव) और क्विनिडाइन जैसी (स्थानीय रूप से स्थिर करने वाली) क्रियाएं, लेकिन एक ही काल्पनिक प्रभाव होता है। लगभग सभी β-ब्लॉकर्स गुर्दे के रक्त प्रवाह को जल्दी से कम कर देते हैं, लेकिन लंबे समय तक उपयोग के साथ भी गुर्दे का कार्य शायद ही कभी प्रभावित होता है।

आवेदन

बीटा-ब्लॉकर्स किसी भी गंभीरता के उच्च रक्तचाप के लिए प्रभावी हैं। वे फार्माकोकाइनेटिक्स में काफी भिन्न होते हैं, लेकिन इन सभी दवाओं का काल्पनिक प्रभाव दिन में दो बार लेने के लिए काफी लंबा है। बीटा-ब्लॉकर्स बुजुर्गों और गहरे रंग के लोगों में कम प्रभावी होते हैं, हालांकि इसके अपवाद भी हैं। आमतौर पर, ये दवाएं नमक और पानी के प्रतिधारण का कारण नहीं बनती हैं, और इसलिए एडिमा के विकास को रोकने के लिए मूत्रवर्धक को निर्धारित करने की कोई आवश्यकता नहीं है। हालांकि, मूत्रवर्धक और β-ब्लॉकर्स एक दूसरे के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाते हैं।

दुष्प्रभाव

बीटा-ब्लॉकर्स को ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम या एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकारों के साथ-साथ गर्भावस्था के दौरान और बच्चे के जन्म से पहले निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

वे दिल की विफलता के साथ उच्च रक्तचाप के लिए पहली पंक्ति की दवाएं नहीं हैं, क्योंकि वे मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करते हैं और साथ ही कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ाते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स को इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों को भी निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

आईसीए के बिना बीटा-ब्लॉकर्स प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता को बढ़ाते हैं, और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल - कम करते हैं, लेकिन कुल कोलेस्ट्रॉल स्तर को प्रभावित नहीं करते हैं। आईसीए के साथ तैयारी शायद ही लिपिड प्रोफाइल को बदलती है या उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को भी बढ़ाती है। इन प्रभावों के दीर्घकालिक प्रभाव ज्ञात नहीं हैं।

कुछ β-ब्लॉकर्स के अचानक बंद होने के बाद, रिबाउंड सिंड्रोम होता है, जो टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, रक्तचाप में वृद्धि, एनजाइना पेक्टोरिस का तेज होना, मायोकार्डियल रोधगलन का विकास और कभी-कभी अचानक मृत्यु भी प्रकट होता है। इस प्रकार, β-ब्लॉकर्स को केवल सावधानीपूर्वक अवलोकन के साथ रद्द किया जाना चाहिए, धीरे-धीरे खुराक को 10-14 दिनों तक कम करना चाहिए जब तक कि पूर्ण रद्दीकरण न हो जाए।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, उदाहरण के लिए, इंडोमेथेसिन, β-ब्लॉकर्स के काल्पनिक प्रभाव को कमजोर कर सकती हैं।

β-ब्लॉकर्स के सेवन के जवाब में रक्तचाप में एक विरोधाभासी वृद्धि हाइपोग्लाइसीमिया और फियोक्रोमोसाइटोमा के साथ-साथ क्लोनिडीन की वापसी के बाद या एड्रेनालाईन के प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ देखी जाती है।

पहली पीढ़ी - गैर-चयनात्मक β-adrenergic अवरोधक (β 1 - और β 2 -adrenergic रिसेप्टर्स के अवरोधक)

गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स में β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं: ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन और बढ़ी हुई खांसी, गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, हाइपोग्लाइसीमिया, चरमपंथी हाइपोथर्मिया, आदि।

प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन, ओब्ज़िदान®)

एक तरह से वह मानक जिससे दूसरे β-ब्लॉकर्स की तुलना की जाती है। इसमें आईसीए नहीं है और यह α-adrenergic रिसेप्टर्स के साथ प्रतिक्रिया नहीं करता है। यह वसा में घुलनशील है, इसलिए यह जल्दी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करता है, एक शांत प्रभाव प्रदान करता है। कार्रवाई की अवधि 6-8 घंटे है। रिकोषेट सिंड्रोम विशेषता है। रक्तचाप में तेजी से और महत्वपूर्ण गिरावट के साथ दवा के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता संभव है, इसलिए, एक चिकित्सक की देखरेख में प्रोप्रानोलोल को एक छोटी खुराक (5-10 मिलीग्राम) के साथ शुरू किया जाना चाहिए। खुराक की खुराक व्यक्तिगत है, 40 से 320 मिलीग्राम / दिन तक। उच्च रक्तचाप के लिए 2-3 खुराक में।

पिंडोलोल (विस्केन®)

इसमें एक आईसीए, मध्यम वसा घुलनशीलता, साथ ही एक कमजोर झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव है, जिसका कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। खुराक आहार व्यक्तिगत रूप से 5 से 15 मिलीग्राम / दिन से निर्धारित किया जाता है। दो चरणों में।

टिमोलोल

एक शक्तिशाली β-adrenergic अवरोधक जिसमें आईसीए और झिल्ली स्थिरीकरण क्रिया नहीं है। खुराक आहार 2 विभाजित खुराकों में 10-40 मिलीग्राम / दिन है। यह ग्लूकोमा (आंखों की बूंदों के रूप में) के उपचार के लिए नेत्र विज्ञान में अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, लेकिन यहां तक ​​\u200b\u200bकि कंजंक्टिवल थैली में टिमोलोल के टपकने से एक स्पष्ट प्रणालीगत प्रभाव हो सकता है - घुटन के हमलों और दिल की विफलता के विघटन तक।

नाडोलोल (कोर्गार्ड ™)

लंबे समय तक β-ब्लॉकर (आधा जीवन - 20-24 घंटे), बिना क्विनिडाइन जैसी कार्रवाई और आईसीए। ब्लॉक β 1 - और β 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स लगभग समान रूप से। खुराक की खुराक व्यक्तिगत है, प्रति दिन 40 से 320 मिलीग्राम, एक बार।

द्वितीय पीढ़ी - चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) β 1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स

चयनात्मक β-ब्लॉकर्स जटिलताओं का कारण बनने की कम संभावना रखते हैं, लेकिन यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि उच्च खुराक में भी वे आंशिक रूप से β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध कर सकते हैं, अर्थात, उनकी कार्डियोसेक्लेक्टिविटी सापेक्ष है।

एटेनोलोल (बीटाकार्ड®)

यह बहुत लोकप्रिय हुआ करता था। यह पानी में घुलनशील है, इसलिए यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा में खराब रूप से प्रवेश करता है। बीसीए नहीं है। कार्डियोसेक्लेक्टिविटी इंडेक्स 1:35 है। रिकोषेट सिंड्रोम विशेषता है। उच्च रक्तचाप के लिए खुराक आहार 25-200 मिलीग्राम / दिन है। 1-2 खुराक में।

मेटोप्रोलोल

मेटोप्रोलोल एक वसा में घुलनशील β-अवरोधक है, और इसलिए इसका उपयोग लवण के रूप में किया जाता है: टार्ट्रेट और सक्सेनेट, जो इसकी घुलनशीलता और संवहनी बिस्तर में प्रसव की दर में सुधार करता है। नमक का प्रकार और उत्पादन तकनीक मेटोपोलोल के चिकित्सीय प्रभाव की अवधि निर्धारित करती है।

• मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट मेटोप्रोलोल की रिहाई का एक मानक रूप है, जिसके नैदानिक ​​​​प्रभाव की अवधि 12 घंटे है। इसे निम्नलिखित व्यापारिक नामों द्वारा दर्शाया गया है: बेतालोक®, कॉर्विटोल®, मेटोकार्ड®, एगिलोक®, आदि। खुराक की खुराक उच्च रक्तचाप के लिए 50-200 मिलीग्राम / दिन है। 2 चरणों में। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के लंबे रूप हैं: एगिलोक® रिटार्ड टैबलेट, 50 और 100 मिलीग्राम, खुराक आहार - 50-200 मिलीग्राम / दिन। एक बार।

• Metoprolol succinate को सक्रिय पदार्थ की निरंतर रिलीज के साथ एक मंद खुराक के रूप में प्रस्तुत किया जाता है, जिसके कारण मेटोपोलोल का चिकित्सीय प्रभाव 24 घंटे से अधिक समय तक रहता है। व्यापार नामों के तहत उत्पादित: बेतालोक® ZOK, एगिलोक® सी। खुराक आहार - 50 -200 मिलीग्राम / दिन। एक बार।

बिसोप्रोलोल (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, कोरोनल, Niperten, आदि)

शायद आज का सबसे आम β-अवरोधक। आईसीए और झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव नहीं है। कार्डियोसेक्लेक्टिविटी इंडेक्स 1:75 है। मधुमेह मेलेटस के लिए बिसोप्रोलोल लेने की अनुमति है (विघटन चरण में सावधानी के साथ)। रिकोषेट सिंड्रोम कम स्पष्ट है। खुराक आहार व्यक्तिगत है - 2.5-10 मिलीग्राम / दिन। एक ही बार में।

बेटाक्सोलोल (लोकरेन®)

इसमें कमजोर झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव होता है। आईसीए नहीं है। कार्डियोसेलेक्टिविटी इंडेक्स -1: 35. इसका दीर्घकालिक प्रभाव होता है। खुराक आहार 5-20 मिलीग्राम / दिन है। एक बार।

III पीढ़ी - β-ब्लॉकर्स वैसोडिलेटिंग (वासोडिलेटिंग) गुणों के साथ

नैदानिक ​​​​दृष्टिकोण से सबसे महत्वपूर्ण, इस समूह के प्रतिनिधि कार्वेडिलोल और नेबिवोलोल हैं।

Carvedilol (वेदीकार्डोल®, एक्रिडिलोल®)

आईसीए के बिना गैर-चयनात्मक β-अवरोधक। परिधीय वाहिकाओं का विस्तार करता है (α 1-adrenergic रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण) और इसमें एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं। उच्च रक्तचाप के लिए खुराक आहार 12.5-50 मिलीग्राम / दिन है। 1-2 खुराक में।

बीटा-ब्लॉकर श्रेणी के उच्च रक्तचाप की दवाओं को उनके वैज्ञानिक नाम से "एलओएल" के अंत के साथ आसानी से पहचाना जा सकता है। यदि आपका डॉक्टर बीटा ब्लॉकर निर्धारित करता है, तो उन्हें लंबे समय तक काम करने वाली दवा लिखने के लिए कहें। इस दवा की कीमत अधिक हो सकती है, लेकिन लंबे समय तक काम करने वाली दवा दिन में केवल एक बार ली जाती है। यह उन वृद्ध पुरुषों और महिलाओं के लिए बहुत महत्वपूर्ण है जो भूलने की बीमारी से ग्रस्त हैं और गलती से अपने गोली समय को याद कर सकते हैं।

गोलियाँ

बीटा-ब्लॉकर्स ने पहले नैदानिक ​​​​परीक्षणों तक काल्पनिक गुण नहीं दिखाए। वैज्ञानिकों को उनसे यह उम्मीद नहीं थी। हालांकि, जैसा कि यह निकला, पहला बीटा-ब्लॉकर, प्रोनटालोल, धमनी उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में दबाव मूल्य को कम करने में सक्षम है। इसके बाद, प्रोप्रानोलोल और अन्य बीटा-ब्लॉकर्स में हाइपोटेंशन गुण पाया गया।

वर्गीकरण

वर्गीकरण

बीटा-ब्लॉकर्स की श्रेणी में दवाओं की रासायनिक संरचना विषम है, और चिकित्सीय प्रभाव इस पर निर्भर नहीं करते हैं। विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ ड्रग इंटरैक्शन की बारीकियों पर विचार करना और वे कितने अनुकूल हैं, इस पर विचार करना अधिक महत्वपूर्ण है। बीटा -1 रिसेप्टर्स के लिए अधिक विशिष्टता, कम नकारात्मक सहवर्ती प्रभाव। इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स - नई पीढ़ी की दवाओं की एक सूची - निम्नानुसार सही ढंग से प्रस्तुत की जाएगी:

1. पहली पीढ़ी: पहले और दूसरे प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए गैर-चयनात्मक दवाएं: सोटलोल, प्रोप्रानोलोल, एनडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, टिमोलोल;
2. दूसरी पीढ़ी: पहले प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक दवाएं: ऐसबुटालोल, मेटाप्रोलोल, एटेनोलोल, एनाप्रिलिन, एस्मोलोल;
3. तीसरी पीढ़ी: अतिरिक्त दवा कार्रवाई के साथ कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा -1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स: टैलिनोलोल, बीटाक्सालोल, नेबिवोलोल। इसमें गैर-चयनात्मक अवरोधक यौगिक बीटा -1 और बीटा -2 भी शामिल हैं, जिनमें सहवर्ती औषधीय गुण हैं: बुकिंडोलोल, कार्वेडिलोल, लेबेटालोल। कार्टिओल।

विभिन्न अवधियों में सूचीबद्ध बीटा-ब्लॉकर्स हृदय और रक्त वाहिकाओं के रोगों के लिए आज उपयोग की जाने वाली और उपयोग की जाने वाली दवाओं की मुख्य श्रेणी थी। निर्धारित अधिकांश दवाएं पिछली दो पीढ़ियों से हैं। उनके औषधीय कार्यों के लिए धन्यवाद, हृदय गति को नियंत्रण में रखना, वेंट्रिकुलर वर्गों में एक एक्टोपिक आवेग का संचालन करना और एनजाइना एनजाइना के हमलों के जोखिम को कम करना संभव हो गया।

बीटा-ब्लॉकर्स के बीच पहली दवाएं - वर्गीकरण तालिका में इंगित पहली श्रेणी की दवाएं - गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स हैं। ये दवाएं पहले और दूसरे प्रकार के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जो चिकित्सीय प्रभाव के अलावा, ब्रोन्कोस्पास्म के रूप में एक नकारात्मक प्रभाव प्रदान करती हैं। इसलिए, उन्हें फेफड़े और ब्रोंची, अस्थमा की पुरानी विकृति के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

दूसरी पीढ़ी में, बीटा-ब्लॉकर्स इंगित किए जाते हैं, जिनकी क्रिया का सिद्धांत केवल पहले प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए नाकाबंदी से जुड़ा होता है। बीटा -2 रिसेप्टर्स के साथ उनका कमजोर संबंध है, इसलिए फुफ्फुसीय रोगों के रोगियों में ब्रोन्कोस्पास्म के रूप में दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

दवाओं की कार्रवाई के तंत्र की विशेषताएं

इस श्रेणी की दवाओं के रक्तचाप को कम करने का प्रभाव सीधे उनके बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुण से निर्धारित होता है। एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना हृदय पर जल्दी से कार्य करता है - संकुचन की संख्या कम हो जाती है, और इसके कार्य की दक्षता बढ़ जाती है।

अवरोधकों के काम का तंत्र

बीटा-ब्लॉकर्स स्वस्थ और शांत अवस्था में लोगों को प्रभावित नहीं करते हैं, यानी दबाव सामान्य रहता है। लेकिन उच्च रक्तचाप के रोगियों में यह प्रभाव अनिवार्य रूप से मौजूद होता है। बीटा ब्लॉकर्स तनावपूर्ण स्थितियों और शारीरिक परिश्रम में काम करते हैं। इसके अलावा, बीटा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, रेनिन पदार्थ का उत्पादन कम हो जाता है। नतीजतन, टाइप II एंजियोटेंसिन के उत्पादन की तीव्रता कम हो जाती है। और यह हार्मोन हेमोडायनामिक्स को प्रभावित करता है और एल्डोस्टेरोन के उत्पादन को उत्तेजित करता है। इस प्रकार, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि कम हो जाती है।

औषधीय गुण

विभिन्न पीढ़ियों के बीटा-ब्लॉकर्स चयनात्मकता, वसा में घुलनशीलता, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति (चुनिंदा सक्रिय दमन एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संपत्ति, जो साइड इफेक्ट की संख्या को कम करता है) में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। लेकिन एक ही समय में, सभी दवाओं का एक ही काल्पनिक प्रभाव होता है।

जरूरी! लगभग सभी बीटा-ब्लॉकर्स गुर्दे में रक्त के प्रवाह को कम कर देते हैं, लेकिन यह इस अंग की कार्यात्मक क्षमता को प्रभावित नहीं करता है, यहां तक ​​कि दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ भी।

प्रवेश नियम

रिसेप्टर एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स सभी डिग्री के उच्च रक्तचाप में एक उत्कृष्ट प्रभाव देते हैं। महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक अंतर के बावजूद, उनका काफी लंबा काल्पनिक प्रभाव है। इसलिए, प्रति दिन दवा की एक या दो खुराक पर्याप्त हैं। डार्क-स्किन और परिपक्व लोगों में बीटा ब्लॉकर्स कम प्रभावी होते हैं, लेकिन इसके अपवाद भी हैं।

गोली लेना

उच्च रक्तचाप के लिए इन दवाओं को लेने से शरीर में पानी और नमक की अवधारण नहीं होती है, इसलिए आपको उच्च रक्तचाप से ग्रस्त एडिमा को रोकने के लिए मूत्रवर्धक निर्धारित करने की आवश्यकता नहीं है। यह ध्यान देने योग्य है कि मूत्रवर्धक और बीटा-ब्लॉकर्स दबाव ड्रॉप के समग्र प्रभाव को बढ़ाते हैं।

दुष्प्रभाव

डॉक्टर अस्थमा के रोगियों, साइनस नोड की कमजोरी वाले रोगियों, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के विकृति वाले रोगियों को बीटा-ब्लॉकर्स नहीं लिखते हैं। गर्भावस्था के दौरान विशेष रूप से अंतिम महीनों में बीटा-ब्लॉकर्स लेना मना है।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स हमेशा उन लोगों के लिए निर्धारित नहीं होते हैं जो एक साथ कोरोनरी धमनी की बीमारी, उच्च रक्तचाप, CHF या कार्डियोमायोपैथी से पीड़ित होते हैं, क्योंकि ये दवाएं मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करती हैं और इस समय संवहनी दीवारों के कुल प्रतिरोध को बढ़ाती हैं। बीटा ब्लॉकर्स इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह रोगियों के लिए उपयुक्त नहीं हैं। उनका उपयोग कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में नहीं किया जा सकता है।

आईसीए के बिना ये दवाएं रक्त प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड्स की सामग्री को बढ़ाती हैं। इसी समय, एचडीएल कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता कम हो जाती है, लेकिन रक्त में कुल कोलेस्ट्रॉल का संकेतक अपरिवर्तित रहता है। आईसीए के साथ बीटा-ब्लॉकर्स व्यावहारिक रूप से लिपिड पैटर्न को नहीं बदलते हैं और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के मूल्य को भी बढ़ा सकते हैं। इस कार्रवाई के आगे के परिणामों का अध्ययन नहीं किया गया है।

साइड गुण

यदि आप β-ब्लॉकर्स के उपयोग को अचानक रद्द कर देते हैं, तो यह रिबाउंड सिंड्रोम का कारण बन सकता है, जो निम्नलिखित लक्षण लक्षणों में प्रकट होता है:

• तचीकार्डिया;
• दबाव में तेज वृद्धि;
• हृदय विकार, अतालता;
• इस्केमिक हमले;
• शरीर में कांपना और अंगों में ठंड लगना;
• एनजाइना पेक्टोरिस के तीव्र हमले;
• दिल का दौरा पड़ने का खतरा;
• दुर्लभ मामलों में, घातक।

ध्यान! वे केवल सख्त नियंत्रण में और निरंतर पर्यवेक्षण के तहत एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को रद्द करते हैं, धीरे-धीरे दो सप्ताह में खुराक को कम करते हैं, जब तक कि शरीर को दवा के बिना काम करने की आदत न हो जाए।

β-ब्लॉकर के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग से कमजोर किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, इंडिमेंटासिन।

हाइपोग्लाइसीमिया और फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के उपयोग के जवाब में जहाजों में दबाव में उल्लेखनीय वृद्धि देखी जा सकती है। यह दुष्प्रभाव कभी-कभी एड्रेनालाईन की एक खुराक के प्रशासन के साथ होता है।

पहली पीढ़ी के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स

ये गैर-चयनात्मक दवाएं β1 और β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं। हालांकि, उनके कई दुष्प्रभाव हैं: ब्रोंची के लुमेन में कमी, खांसी की उत्तेजना, गर्भाशय की पेशी प्रणाली के स्वर में वृद्धि, हाइपोग्लाइसीमिया, आदि। पहली पीढ़ी की दवाओं की सूची में शामिल हैं:

• प्रोप्रानोलोल। यह दवा एक निश्चित अर्थ में मानक बन गई है जिसके साथ अन्य एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की तुलना की जाती है। इसमें कोई आईसीए नहीं है और अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ कोई चयनात्मकता नहीं है। इसमें वसा में घुलनशीलता अच्छी होती है, इसलिए यह जल्दी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पहुंच जाती है, जिससे रक्तचाप शांत होता है और रक्तचाप कम होता है। चिकित्सीय प्रभाव की अवधि 8 घंटे है।
• पिंडोलोल। तैयारी में आईसीए शामिल है। उत्पाद में औसत वसा घुलनशीलता है, एक कमजोर रूप से व्यक्त स्थिर प्रभाव।
• टिमोलोल। एक एड्रीनर्जिक अवरोधक जिसमें आईसीए नहीं है। यह व्यापक रूप से मोतियाबिंद के उपचार, आंख को हटाने और सिलिअरी सूजन के उपचार में नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है। हालांकि, बूंदों के रूप में आंखों के लिए टिमोलोल का उपयोग करने के मामले में, एक तीव्र प्रणालीगत प्रभाव देखा जा सकता है, साथ में घुटन, दिल की विफलता का विघटन।

टिमोलोल

दूसरी पीढ़ी की दवाएं

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, जो बीटा -1 रिसेप्टर्स के लिए कार्डियोसेक्लेक्टिव हैं, के बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन जब उच्च खुराक ली जाती है, तो अन्य एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को भी अंधाधुंध रूप से अवरुद्ध किया जा सकता है, अर्थात उनमें सापेक्ष चयनात्मकता होती है। आइए संक्षेप में दवाओं के गुणों पर विचार करें:

• एटेनॉल - कार्डियोलॉजी प्रैक्टिस में काफी डिमांड हुआ करती थी। यह एक पानी में घुलनशील दवा है, इसलिए इसके लिए रक्त-मस्तिष्क की दीवार से गुजरना मुश्किल है। बीसीए शामिल नहीं है। एक साइड इफेक्ट के रूप में, रिकोषेट सिंड्रोम प्रकट हो सकता है।
• मेटोपोल उत्कृष्ट वसा घुलनशीलता के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधक है। इसलिए, इसका उपयोग सक्सेनेट और टार्ट्रेट नमक यौगिकों के रूप में किया जाता है। इसके कारण, इसकी घुलनशीलता में सुधार होता है और जहाजों में परिवहन की अवधि कम हो जाती है। उत्पादन विधि और नमक का प्रकार दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करता है। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट मेटोप्रोलोल का क्लासिक रूप है। इसके प्रभाव की अवधि 12 घंटे है। इसे निम्नलिखित नामों के तहत उत्पादित किया जा सकता है: मेटोकार्ड, बेतालोक, एगिलोक, आदि।
• बिसोप्रोलोल सबसे लोकप्रिय बीटा-ब्लॉकर है। इसमें बीसीए नहीं है। दवा में कार्डियोसेक्लेक्टिविटी की उच्च दर होती है। मधुमेह मेलेटस और थायरॉयड रोगों के लिए बिसोप्रोलोल की नियुक्ति की अनुमति है।

तीसरी पीढ़ी की दवाएं

इस श्रेणी में एड्रेनोब्लॉकर्स का अतिरिक्त रूप से वासोडिलेटर प्रभाव होता है। चिकित्सा के दृष्टिकोण से तीसरे समूह की सबसे प्रभावी दवाएं हैं:

• Carvedilol एक गैर-चयनात्मक अवरोधक है जिसमें ICA नहीं है। अल्फा -1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके परिधीय संवहनी शाखाओं के लुमेन को बढ़ाता है। एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं।
• नेबिवोलोल एक अत्यधिक चयनात्मक वासोडिलेटर है। इस तरह के गुण नाइट्रिक ऑक्साइड की रिहाई की उत्तेजना द्वारा प्रदान किए जाते हैं। एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव दो सप्ताह के उपचार के बाद शुरू होता है, कुछ मामलों में चार सप्ताह के बाद।

कार्वेडिलोल

ध्यान! आप डॉक्टर के बिना बीटा-ब्लॉकर्स नहीं लिख सकते। चिकित्सा से पहले, आपको निश्चित रूप से चिकित्सा सिफारिशें प्राप्त करनी चाहिए, दवा के निर्देशों का अध्ययन करना चाहिए, इसके बारे में विकिपीडिया पर पढ़ना चाहिए।

मतभेद

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, कई दवाओं की तरह, कुछ contraindications हैं। चूंकि ये दवाएं एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं, इसलिए वे अपने प्रतिपक्षी - एसीई अवरोधकों की तुलना में कम खतरनाक होती हैं।

मतभेदों की सामान्य सूची:

1. अस्थमा और पुरानी फेफड़ों की बीमारी;
2. किसी भी प्रकार की अतालता (तेज या धीमी गति से दिल की धड़कन);
3. सिक साइनस सिंड्रोम;
4. विकास के दूसरे चरण में वेंट्रिकुलर एट्रियल ब्लॉक;
5. गंभीर लक्षणों के साथ हाइपोटेंशन;
6. एक भ्रूण ले जाना;
7. बचपन;
8. CHF का विघटन।

दवा के घटकों से एलर्जी भी एक contraindication बन जाती है। अगर किसी दवा से एलर्जी की प्रतिक्रिया शुरू हो जाती है, तो उसे बदल दिया जाता है। विभिन्न साहित्य स्रोतों में, दवाओं के अनुरूप और विकल्प का संकेत दिया गया है।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता

एनजाइना पेक्टोरिस के साथ, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स व्यवस्थित हमलों के जोखिम और उनके पाठ्यक्रम की गंभीरता को काफी कम करते हैं, संवहनी विकृति की प्रगति की संभावना को कम करते हैं।

मायोकार्डियल अपर्याप्तता के मामले में, बीटा-ब्लॉकर्स, अवरोधक, एड्रेनोलिटिक्स और मूत्रवर्धक जीवन को लम्बा खींचते हैं। ये दवाएं टैचीकार्डिया और अतालता को नियंत्रित करने में प्रभावी हैं।

सामान्य तौर पर, ये फंड रक्तचाप को सामान्य स्तर पर रखते हुए किसी भी हृदय रोग को नियंत्रण में रखने में मदद करते हैं। आधुनिक चिकित्सीय अभ्यास में, तीसरे समूह के अवरोधक मुख्य रूप से उपयोग किए जाते हैं। कम सामान्यतः, दूसरी श्रेणी की दवाएं निर्धारित की जाती हैं, जिनमें बीटा -1 रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता होती है। ऐसी दवाओं के उपयोग से धमनी उच्च रक्तचाप को नियंत्रण में रखना और हृदय रोगों से लड़ना संभव हो जाता है।

आईसीए एन्यूरिज्म के विकास के कारण, निदान के तरीके, उपचार और रोग का निदान क्या बेहतर है: कोरिनफर या कपोटेन की कार्रवाई, सही दवा कैसे चुनें?

इस लेख से आप सीखेंगे: एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स क्या हैं, उन्हें किन समूहों में विभाजित किया गया है। उनकी कार्रवाई का तंत्र, संकेत, ड्रग्स-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की एक सूची।

लेख के प्रकाशन की तिथि: 08.06.2017

लेख को अपडेट करने की तिथि: 05/29/2019

एड्रेनोलिटिक्स (एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स) दवाओं का एक समूह है जो तंत्रिका आवेगों को अवरुद्ध करता है जो नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन का जवाब देते हैं। उनका औषधीय प्रभाव शरीर पर एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन की क्रिया के विपरीत है। इस दवा समूह का नाम खुद के लिए बोलता है - इसमें शामिल दवाएं हृदय और रक्त वाहिकाओं की दीवारों में स्थित एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की कार्रवाई को "बाधित" करती हैं।

संवहनी और हृदय रोगों के उपचार के लिए ऐसी दवाओं का व्यापक रूप से हृदय और चिकित्सीय अभ्यास में उपयोग किया जाता है। अक्सर, हृदय रोग विशेषज्ञ उन्हें बुजुर्ग लोगों को लिखते हैं जिन्हें धमनी उच्च रक्तचाप, हृदय ताल गड़बड़ी और अन्य हृदय विकृति का निदान किया गया है।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का वर्गीकरण

रक्त वाहिकाओं की दीवारों में 4 प्रकार के रिसेप्टर्स होते हैं: बीटा -1, बीटा -2, अल्फा -1, अल्फा -2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। सबसे आम अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स हैं, जो संबंधित एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स को "बंद" करते हैं। अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स भी हैं जो एक ही समय में सभी रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं।

प्रत्येक समूह के एजेंट चयनात्मक हो सकते हैं, चुनिंदा रूप से केवल एक प्रकार के रिसेप्टर को बाधित कर सकते हैं, उदाहरण के लिए, अल्फा -1। और गैर-चयनात्मक दोनों प्रकार के एक साथ अवरोधन के साथ: बीटा -1 और -2 या अल्फा -1 और अल्फा -2। उदाहरण के लिए, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स केवल बीटा -1 पर कार्य कर सकते हैं।

एड्रेनोलिटिक्स के उपसमूह:

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की कार्रवाई का सामान्य तंत्र

जब नॉरपेनेफ्रिन या एड्रेनालाईन को रक्तप्रवाह में छोड़ा जाता है, तो एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स इसे बांधकर तुरंत प्रतिक्रिया करते हैं। इस प्रक्रिया के परिणामस्वरूप, शरीर में निम्नलिखित प्रभाव होते हैं:

• जहाजों को संकुचित कर दिया जाता है;
• नाड़ी तेज हो जाती है;
• रक्तचाप बढ़ जाता है;
• रक्त में ग्लूकोज का स्तर बढ़ जाता है;
• ब्रोंची का विस्तार होता है।

यदि कुछ बीमारियां हैं, उदाहरण के लिए, अतालता या उच्च रक्तचाप, तो ऐसे प्रभाव किसी व्यक्ति के लिए अवांछनीय हैं, क्योंकि वे बीमारी को भड़काने या फिर से शुरू कर सकते हैं। एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स इन रिसेप्टर्स को "बंद" करते हैं, इसलिए वे बिल्कुल विपरीत कार्य करते हैं:

• रक्त वाहिकाओं को फैलाना;
• हृदय गति को धीमा करना;
• रक्त शर्करा में वृद्धि को रोकें;
• ब्रोंची के लुमेन को संकीर्ण करें;
• कम रकत चाप।

ये सामान्य क्रियाएं हैं जो एड्रेनोलिटिक्स के समूह से सभी प्रकार की दवाओं की विशेषता हैं। लेकिन कुछ रिसेप्टर्स पर प्रभाव के आधार पर दवाओं को उपसमूहों में विभाजित किया जाता है। उनकी हरकतें थोड़ी अलग हैं।

आम दुष्प्रभाव

सभी एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (अल्फा, बीटा) के लिए सामान्य हैं:

1. सिरदर्द।
2. तेज थकान।
3. तंद्रा।
4. चक्कर आना।
5. बढ़ी हुई घबराहट।
6. अल्पकालिक बेहोशी संभव है।
7. पेट और पाचन की सामान्य गतिविधि में व्यवधान।
8. एलर्जी।

चूंकि विभिन्न उपसमूहों की दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव थोड़े भिन्न होते हैं, इसलिए उन्हें लेने के अवांछनीय परिणाम भी भिन्न होते हैं।

चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के लिए सामान्य मतभेद:

• मंदनाड़ी;
• कमजोर साइनस सिंड्रोम;
• तीव्र हृदय विफलता;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर और सिनोट्रियल ब्लॉक;
• हाइपोटेंशन;
• विघटित दिल की विफलता;
• दवा के घटकों से एलर्जी।

गैर-चयनात्मक ब्लॉकर्स को ब्रोन्कियल अस्थमा और तिरछी संवहनी रोग, चयनात्मक ब्लॉकर्स - परिधीय परिसंचरण के विकृति के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।

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ऐसी दवाएं हृदय रोग विशेषज्ञ या चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए। अपने आप से अनियंत्रित उपयोग से गंभीर परिणाम हो सकते हैं और यहां तक ​​कि कार्डियक अरेस्ट, कार्डियोजेनिक या एनाफिलेक्टिक शॉक के कारण मृत्यु भी हो सकती है।

अल्फा ब्लॉकर्स

कार्य

अल्फा -1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स शरीर में रक्त वाहिकाओं को फैलाते हैं: परिधीय - त्वचा और श्लेष्म झिल्ली की लाली से ध्यान देने योग्य; आंतरिक अंग - विशेष रूप से गुर्दे के साथ आंतें। इसके कारण, परिधीय रक्त प्रवाह बढ़ता है, ऊतक माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार होता है। परिधि के साथ वाहिकाओं का प्रतिरोध कम हो जाता है, और दबाव कम हो जाता है, और बिना प्रतिवर्त के हृदय गति में वृद्धि होती है।

अटरिया में शिरापरक रक्त की वापसी को कम करके और "परिधि" का विस्तार करके, हृदय पर भार काफी कम हो जाता है। इसके कार्य की सुविधा के कारण उच्च रक्तचाप के रोगियों और हृदय रोग से पीड़ित वृद्ध लोगों की डिग्री विशेषता कम हो जाती है।

अन्य प्रभाव:

• वसा चयापचय को प्रभावित करता है। अल्फा-एबी ट्राइग्लिसराइड्स को कम करते हैं, "खराब" कोलेस्ट्रॉल और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को बढ़ाते हैं। यह अतिरिक्त प्रभाव उच्च रक्तचाप से पीड़ित लोगों के लिए अच्छा है, जो एथेरोस्क्लेरोसिस से बढ़ गए हैं।
• कार्बोहाइड्रेट के चयापचय को प्रभावित करते हैं। ड्रग्स लेते समय, कोशिकाओं की इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है। इस वजह से, ग्लूकोज तेजी से और अधिक कुशलता से अवशोषित होता है, जिसका अर्थ है कि रक्त में इसका स्तर नहीं बढ़ता है। यह क्रिया मधुमेह रोगियों के लिए महत्वपूर्ण है, जिनमें अल्फा-ब्लॉकर्स रक्त शर्करा के स्तर को कम करते हैं।
• जननांग प्रणाली के अंगों में सूजन के लक्षणों की गंभीरता को कम करें। कुछ विशिष्ट लक्षणों को खत्म करने के लिए इन फंडों का सफलतापूर्वक प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लिए उपयोग किया जाता है: मूत्राशय का आंशिक खाली होना, मूत्रमार्ग में जलन, बार-बार और रात में पेशाब आना।

अल्फा -2 एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स का विपरीत प्रभाव पड़ता है: वे रक्त वाहिकाओं को संकुचित करते हैं, रक्तचाप बढ़ाते हैं। इसलिए, उनका उपयोग कार्डियोलॉजिकल अभ्यास में नहीं किया जाता है। लेकिन वे पुरुषों में नपुंसकता का सफलतापूर्वक इलाज करते हैं।

दवाओं की सूची

तालिका अल्फा-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समूह से दवाओं के अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना नामों की एक सूची प्रदान करती है।

उपयोग के संकेत

चूंकि रक्त वाहिकाओं पर इस उपसमूह की दवाओं का प्रभाव कुछ भिन्न होता है, इसलिए उनके उपयोग के क्षेत्र भी भिन्न होते हैं।

अल्फा-1-ब्लॉकर्स की नियुक्ति के लिए संकेत	अल्फा -1, -2 ब्लॉकर्स के लिए संकेत
धमनी का उच्च रक्तचाप	हाथ-पांव के कोमल ऊतकों में कुपोषण - बेडसोर, शीतदंश के कारण अल्सरेशन, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के साथ, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस
मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के साथ पुरानी दिल की विफलता	परिधीय रक्त प्रवाह के विकार के साथ रोग - डायबिटिक माइक्रोएंगियोपैथी, एंडारटेराइटिस, रेनो रोग, एक्रोसायनोसिस
प्रोस्टेट का हाइपरप्लासिया	माइग्रेन
	एक स्ट्रोक के परिणामों से राहत
	वृद्धावस्था का मनोभ्रंश
	संवहनी समस्याओं के कारण वेस्टिबुलर तंत्र की विफलता
	कॉर्नियल डिस्ट्रोफी
	एक न्यूरोजेनिक मूत्राशय की अभिव्यक्तियों का उन्मूलन
	prostatitis
	ऑप्टिक न्यूरोपैथी

अल्फा -2 ब्लॉकर्स के लिए एक संकेत है - पुरुषों में स्तंभन दोष।

अल्फा एड्रेनोलिटिक्स के दुष्प्रभाव

लेख में ऊपर सूचीबद्ध सामान्य दुष्प्रभावों के अलावा, इन दवाओं के निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं:

अल्फा 1 ब्लॉकर्स के साइड इफेक्ट	अल्फा -2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स लेने पर साइड इफेक्ट	अल्फा-1, -2-ब्लॉकर्स से होने वाले दुष्प्रभाव
शोफ	बढ़ा हुआ रक्तचाप	भूख में कमी
रक्तचाप में जोरदार कमी	चिंता, चिड़चिड़ापन, बढ़ी हुई उत्तेजना, शारीरिक गतिविधि की उपस्थिति	अनिद्रा
अतालता, क्षिप्रहृदयता	कंपकंपी (शरीर में कांपना)	पसीना आना
साँसों की कमी	मूत्र आवृत्ति और मूत्र उत्पादन में कमी	ठंडे छोर
बहती नाक		शरीर में गर्मी
मौखिक श्लेष्मा का सूखापन		गैस्ट्रिक जूस की बढ़ी हुई अम्लता (पीएच)
छाती में दर्द
सेक्स ड्राइव में कमी
मूत्र असंयम
दर्दनाक इरेक्शन

मतभेद

1. गर्भावस्था।
2. स्तनपान की अवधि।
3. सक्रिय संघटक या excipients से एलर्जी या असहिष्णुता।
4. जिगर, गुर्दे के गंभीर विकार (बीमारी)।
5. धमनी हाइपोटेंशन - निम्न रक्तचाप।
6. ब्रैडीकार्डिया।
7. महाधमनी स्टेनोसिस सहित गंभीर हृदय दोष।

बीटा अवरोधक

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-1-ब्लॉकर्स: कार्रवाई का सिद्धांत

इस उपसमूह की दवाओं का उपयोग हृदय रोग के इलाज के लिए किया जाता है, क्योंकि वे आमतौर पर इस अंग पर सकारात्मक प्रभाव डालते हैं।

परिणामी प्रभाव:

• पेसमेकर - साइनस नोड की गतिविधि को कम करके एंटीरैडमिक क्रिया।
• हृदय गति में कमी।
• मनो-भावनात्मक और / या शारीरिक तनाव की स्थितियों में मायोकार्डियल उत्तेजना में कमी।
• हृदय की मांसपेशियों की ऑक्सीजन की मांग में कमी के कारण एंटीहाइपोक्सिक प्रभाव।
• रक्तचाप कम करना।
• दिल के दौरे के दौरान परिगलन के फोकस के विस्तार की रोकथाम।

बीटा-ब्लॉकर्स की चयनात्मक दवाओं का एक समूह आवृत्ति को कम करता है और एनजाइना पेक्टोरिस के हमले को कम करता है। वे दिल की विफलता वाले रोगियों में हृदय पर शारीरिक और मानसिक तनाव की सहनशीलता में भी सुधार करते हैं, जिनका जीवन लंबा होता है। ये फंड उन रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में काफी सुधार करते हैं, जिन्हें स्ट्रोक या मायोकार्डियल रोधगलन हुआ है, जो इस्केमिक हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, उच्च रक्तचाप से पीड़ित हैं।

मधुमेह रोगियों में, वे रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि को रोकते हैं, ब्रोन्कियल अस्थमा वाले लोगों में ब्रोन्कोस्पास्म के जोखिम को कम करते हैं।

गैर-चयनात्मक बीटा -1, -2-ब्लॉकर्स: क्रिया

एंटीरैडमिक, हाइपोटेंशन, एंटीहाइपोक्सिक प्रभावों के अलावा, ऐसी दवाओं में अन्य क्रियाएं होती हैं:

• प्लेटलेट क्लंपिंग की रोकथाम के कारण एक एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव संभव है।
• गर्भाशय, आंतों, एसोफैगल स्फिंक्टर की मांसपेशियों की परत के संकुचन को मजबूत करें, साथ ही साथ मूत्राशय के स्फिंक्टर को आराम दें।
• प्रसव के दौरान प्रसव के दौरान महिला में खून की कमी कम होती है।
• ब्रोंची के स्वर को बढ़ाएं।
• आंख के पूर्वकाल कक्ष में तरल पदार्थ को कम करके अंतःस्रावी दबाव कम करें।
• तीव्र दिल का दौरा, स्ट्रोक, कोरोनरी हृदय रोग के जोखिम को कम करें।
• हृदय गति रुकने से होने वाली मृत्यु दर को कम करता है।

दवाओं की सूची

बीटा-2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के औषधीय उपसमूह से संबंधित दवाएं फिलहाल मौजूद नहीं हैं।

उपयोग के संकेत

चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स के लिए संकेत	गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की नियुक्ति के लिए संकेत
इस्केमिक दिल का रोग	धमनी का उच्च रक्तचाप
उच्च रक्तचाप	बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी
हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी	अत्यधिक एनजाइना
अतालता के अधिकांश प्रकार	दिल का दौरा
माइग्रेन अटैक से बचाव	माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स
माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स	साइनस टैकीकार्डिया
हुआ दिल का दौरा का इलाज और पुनरावृत्ति की रोकथाम	आंख का रोग
न्यूरोकिर्युलेटरी डिस्टोनिया (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रकार)	प्रसव या स्त्री रोग संबंधी ऑपरेशन के दौरान बड़े पैमाने पर रक्तस्राव की रोकथाम
मोटर उत्तेजना को दूर करना - अकथिसिया - एंटीसाइकोटिक्स लेते समय	माइनर रोग एक वंशानुगत प्रकृति के तंत्रिका तंत्र की बीमारी है, जो एकमात्र लक्षण से प्रकट होती है - हाथों का कांपना।
थायरोटॉक्सिकोसिस के जटिल उपचार में

दुष्प्रभाव

दवाओं के इस समूह के सामान्य दुष्प्रभाव	गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स भी पैदा कर सकते हैं
दुर्बलता	दृष्टि समस्याएं: कोहरा, दोहरी दृष्टि, जलन, बाहरी शरीर की अनुभूति, आंखों से पानी आना
प्रतिक्रियाओं को धीमा करें	बहती नाक
तंद्रा	खांसी, घुटन के संभावित हमले
अवसाद	रक्तचाप में तेज कमी
दृष्टि में अस्थायी कमी और स्वाद में गिरावट	बेहोशी
पैरों और हाथों की ठंडक और सुन्नता	दिल का इस्किमिया
मंदनाड़ी	नपुंसकता
आँख आना	कोलाइटिस
अपच	पोटेशियम, ट्राइग्लिसराइड्स, यूरिक एसिड के रक्त स्तर में वृद्धि
हृदय गति में वृद्धि या कमी

अल्फा बीटा ब्लॉकर्स

कार्य

इस उपसमूह से दवाएं कम धमनी और अंतःस्रावी दबाव, लिपिड चयापचय को सामान्य करती हैं, अर्थात उच्च घनत्व को बढ़ाते हुए ट्राइग्लिसराइड्स, कोलेस्ट्रॉल, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करती हैं। एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव गुर्दे के रक्त प्रवाह को बदले बिना और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ाए बिना प्राप्त किया जाता है।

जब उन्हें लिया जाता है, तो हृदय का शारीरिक और मनो-भावनात्मक तनाव के लिए अनुकूलन बढ़ जाता है, और हृदय की मांसपेशियों के सिकुड़ा कार्य में सुधार होता है। इससे हृदय के आकार में कमी, लय का सामान्य होना, हृदय रोग या कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर की स्थिति में राहत मिलती है। यदि इस्केमिक हृदय रोग का निदान किया जाता है, तो अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय इसके हमलों की आवृत्ति कम हो जाती है।

दवाओं की सूची

1. कार्वेडिलोल।
2. ब्यूटाइलिनोहाइड्रॉक्सीप्रोपोक्सीफेनोक्सिमिथाइल मिथाइलॉक्साडियाज़ोल।
3. लेबेटालोल।

आयताकार मोतियाबिंद

मतभेद

आप इस उपसमूह से एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को ऊपर वर्णित समान विकृति के साथ नहीं ले सकते हैं, उन्हें प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, मधुमेह मेलेटस (टाइप I), गैस्ट्रिक अल्सर और 12 ग्रहणी संबंधी अल्सर के साथ पूरक करते हैं।

उच्च रक्तचाप एक कार्डियोवैस्कुलर जोखिम पैरामीटर है। इसलिए, नवीनतम सिफारिशों के अनुसार, उच्च रक्तचाप के लिए ड्रग थेरेपी के कार्यों को न केवल इसकी कमी और स्थायी नियंत्रण प्राप्त करने के लिए, बल्कि दिल के दौरे, स्ट्रोक और मृत्यु को रोकने के लिए भी माना जाता है।

आज, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के उपसमूह में ऐसी दवाएं होती हैं जिनका जटिलताओं की घटना पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है। इसमें शामिल हैं: मूत्रवर्धक दवा दवाएं, एसीई अवरोधक, बीटा ब्लॉकर्स, कैल्शियम विरोधी और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स।

कुछ अध्ययनों से संकेत मिलता है कि बीटा-ब्लॉकर्स (बीएबी) के साथ दीर्घकालिक उपचार नकारात्मक चयापचय प्रभाव का कारण बनता है, जो विशेष रूप से कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में जटिलताओं के जोखिम को काफी बढ़ा देता है। अन्य दिल की विफलता की पृष्ठभूमि पर हाल के दिल के दौरे के लिए उनकी उच्च प्रभावशीलता की गवाही देते हैं। फिर भी, बीएबी एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स की सूची में आत्मविश्वास से तीसरे स्थान पर काबिज है।

आइए यह पता लगाने की कोशिश करें कि किन मामलों में उनका सेवन सुरक्षित होगा, और, संभवतः, अतिरिक्त लाभ लाएगा, और पिछली पीढ़ी के बावजूद, बीएबी कौन पीता है, इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

मानव शरीर की कोशिकाओं की बाहरी झिल्ली में विशेष प्रोटीन होते हैं जो हार्मोनल पदार्थों - एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन को उचित रूप से पहचानते हैं और प्रतिक्रिया करते हैं। इसलिए उन्हें एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है।

कुल मिलाकर, दो अल्फा और तीन प्रकार के बीटा (β) एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की पहचान की गई है। विभाजन औषधीय पदार्थों के प्रति उनकी विभिन्न संवेदनशीलता पर आधारित है - एड्रेनो-उत्तेजक और एड्रेनो-ब्लॉकर्स।

चूंकि हमारे लेख का विषय बीएबी है, हम इस पर विचार करेंगे कि शरीर के सिस्टम की कार्यप्रणाली β-रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कैसे प्रभावित करती है। एड्रेनालाईन हार्मोन और इसी तरह के पदार्थों के प्रभाव में, वे गुर्दे में रेनिन की रिहाई को बढ़ाने के अलावा, विभिन्न कार्य करते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स की कार्रवाई का तंत्र उनके नाम को पूरी तरह से सही ठहराता है।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की क्रिया को अवरुद्ध करके, और एड्रेनालाईन हार्मोन से हृदय की रक्षा करके, वे इसमें योगदान करते हैं:

• मायोकार्डियम के प्रदर्शन में सुधार - यह सिकुड़ता है और कम बार फैलता है, संकुचन की ताकत कम हो जाती है, और लय भी अधिक हो जाती है;
• बाएं वेंट्रिकल के ऊतकों में पैथोलॉजिकल परिवर्तनों का निषेध।

पहले बीएबी के मुख्य कार्डियोप्रोटेक्टिव (हृदय की रक्षा करने वाले) प्रभाव, जिसके लिए उन्हें महत्व दिया गया था, एनजाइना पेक्टोरिस के हमलों की आवृत्ति में कमी और हृदय में दर्द में कमी थी। लेकिन उन्होंने एक साथ β2-रिसेप्टर्स के काम को दबा दिया, जिसे तालिका से देखा जा सकता है, दबाया नहीं जाना चाहिए।

इसके अलावा, परिणामी दुष्प्रभावों ने उन रोगियों की आबादी को काफी कम कर दिया जिन्हें ऐसी दवाओं की आवश्यकता थी। हालाँकि, आज बीएबी की पहले से ही 3 पीढ़ियाँ हैं।

एक नोट पर। दिल में दर्द और "एनजाइना पेक्टोरिस" के हमलों की अनुपस्थिति में, किसी भी नई पीढ़ी के β-ब्लॉकर्स का उपयोग करके हृदय प्रणाली के विकृति के उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

बीटा ब्लॉकर्स कौन सी दवाएं हैं

अब तक, लगभग 100 दवाएं बनाई गई हैं जिनका β-adrenergic रिसेप्टर्स पर निराशाजनक प्रभाव पड़ता है। आज, लगभग 30 सक्रिय तत्व उपयोग में हैं, जो बीटा ब्लॉकर्स के उत्पादन का आधार हैं।

हम अपने हृदय रोग विशेषज्ञों द्वारा अक्सर निर्धारित प्रमाणित दवाओं की सूची के आधार पर बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण प्रस्तुत करते हैं:

बीएबी पीढ़ियों की सूची - नाम, समानार्थी और अनुरूप	एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के आधार पर लक्षण
	यह गैर-चयनात्मक बीएबी का एक उपसमूह है। वे समान शक्ति के साथ अल्फा और बीटा दोनों प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को रोकते हैं। उत्तरार्द्ध का दमन नकारात्मक दुष्प्रभावों का कारण बनता है जो उनके उपयोग को सीमित करता है।
	बीएबी की यह श्रेणी β-2 प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक है। इसे सामान्य नाम "कार्डियोसेलेक्टिव ड्रग्स" मिला। ध्यान! चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीएबी रक्तचाप को समान सीमा तक कम करते हैं। लेकिन दूसरी पीढ़ी की कार्डियोसेलेक्टिव किस्मों को लेने से कम नकारात्मक प्रभाव पड़ते हैं, इसलिए उन्हें सहवर्ती विकृति की उपस्थिति में भी निर्धारित किया जा सकता है।
	इन आधुनिक दवाओं का कार्डियोसेलेक्टिव प्रभाव से कहीं अधिक है। उनका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। वे जानते हैं कि संचार प्रणाली की रक्त वाहिकाओं को कैसे आराम दिया जाए। लेबेटालोल अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके ऐसा करता है, नेबिवोलोल परिधि में संवहनी विश्राम को बढ़ाता है, और कार्वेडिलोल एक ही समय में दोनों करता है।

अधिकांश मामलों में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ बीएबी दवाएं। गर्भावस्था के दौरान सहित, हृदय की विफलता के ड्रग थेरेपी में उपयोग किया जाता है।

एक ही समय में, हालांकि वे वाहिका-आकर्ष और नाड़ी दर में एक मजबूत कमी का कारण नहीं बनते हैं, फिर भी वे एनजाइना पेक्टोरिस, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के हमलों को रोकने में सफल नहीं होते हैं, और उचित व्यायाम सहनशीलता लेने के बाद भी नहीं देते हैं। ऐसी दवाओं की सूची में शामिल हैं - सेलिप्रोलोल, पिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, ऐसब्यूटोलोल।

सलाह। दवा पीना शुरू करते समय, निर्देशों में उल्लेख करें कि किस प्रकार की - लिपोफिलिक (वसा में घुलनशील) या हाइड्रोफिलिक (पानी में घुलनशील) गोलियां हैं। यह इस बात पर निर्भर करता है कि उन्हें खाने से पहले या बाद में कब लेना चाहिए।

इसके अलावा, यह नोट किया गया कि पानी में घुलनशील रूपों के साथ उपचार से बुरे सपने नहीं आते हैं। हालांकि, अफसोस, वे गुर्दे की विफलता की उपस्थिति में रक्तचाप को कम करने के लिए उपयुक्त नहीं हैं।

नियुक्ति और चेतावनियों के लिए संकेत

बीटा ब्लॉकर्स की विस्तृत तुलनात्मक विशेषताएं केवल नैरो-प्रोफाइल कार्डियोलॉजिस्ट के लिए समझ में आती हैं। इसके आधार पर, रक्तचाप को कम करने और किसी विशेष रोगी की भलाई में सुधार (बिगड़ने) के वास्तविक परिणामों को ध्यान में रखते हुए, व्यक्तिगत खुराक का चयन किया जाता है, और संभवतः दबाव के लिए अन्य दवाओं के साथ बीटा-ब्लॉकर्स के संयुक्त रूपों का चयन किया जाता है। . आपको धैर्य रखना चाहिए, क्योंकि इसमें काफी समय लग सकता है, कभी-कभी लगभग एक वर्ष।

सामान्य तौर पर, β-adrenergic अवरुद्ध दवाओं के लिए निर्धारित किया जा सकता है:

• , प्राथमिक उच्च रक्तचाप, स्थिर पुरानी हृदय विफलता, इस्केमिक हृदय रोग, अतालता, पिछले दिल का दौरा, यूआई-क्यूटी सिंड्रोम, वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी, माइट्रल वाल्व लीफलेट्स का फलाव, वंशानुगत मॉर्फन रोग;
• गर्भावस्था, थायरोटॉक्सिकोसिस, गुर्दे की क्षति के कारण माध्यमिक उच्च रक्तचाप;
• नियोजित से पहले और सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद रक्तचाप में वृद्धि;
• वनस्पति-संवहनी संकट;
• आंख का रोग;
• लगातार माइग्रेन;
• दवा, शराब या नशीली दवाओं की वापसी।

आपकी जानकारी के लिए। हाल ही में, कुछ नए बीटा ब्लॉकर्स की कीमत आसमान छू रही है। आज कई पर्यायवाची, एनालॉग और जेनरिक हैं, जो प्रचारित पेटेंट बीएबी-दवाओं की प्रभावशीलता में कम नहीं हैं, और कम आय वाले पेंशनभोगियों के लिए भी उनकी कीमत काफी सस्ती है।

मतभेद

एक पूर्ण निषेध के तहत एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II-III डिग्री वाले रोगियों को किसी भी प्रकार के बीटा-ब्लॉकर्स की नियुक्ति है।

रिश्तेदार की उपस्थिति में शामिल हैं:

• दमा;
• पुरानी फेफड़ों की रुकावट;
• मधुमेह रोग, हाइपोग्लाइसीमिया के लगातार हमलों के साथ।

हालांकि, यह स्पष्ट करने योग्य है कि एक डॉक्टर की देखरेख में और एक सुरक्षित खुराक खोजने और समायोजित करने में सावधानियों के अधीन, इन रोगों के रोगी दूसरी या तीसरी पीढ़ी की कई दवाओं में से एक का चयन कर सकते हैं।

यदि आपके पास हाइपोग्लाइसीमिया या मेटाबोलिक सिंड्रोम के एपिसोड के बिना मधुमेह रोग का इतिहास है, तो डॉक्टरों को प्रतिबंधित नहीं किया जाता है, और यहां तक ​​​​कि ऐसे रोगियों को कार्वेडिलोल, बिसोप्रोलोल, नेबिवोलोल और मेटोप्रोलोल सक्सेनेट निर्धारित करने की भी सिफारिश की जाती है। वे कार्बोहाइड्रेट चयापचय को बाधित नहीं करते हैं, कम नहीं करते हैं, बल्कि इंसुलिन हार्मोन की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं, और शरीर के वजन को बढ़ाने वाले वसा के टूटने को भी नहीं रोकते हैं।

दुष्प्रभाव

बीएबी-दवाओं में से प्रत्येक की अपनी एक छोटी सूची है, जो केवल उसके लिए निहित है साइड इफेक्ट।

दूसरों की तुलना में अधिक बार, ये होते हैं:

• सामान्य कमजोरी का विकास;
• प्रदर्शन में कमी;
• थकान में वृद्धि;
• सूखी खाँसी, घुटन के हमले;
• ठंडे हाथ और पैर;
• मल विकार;
• दवा प्रेरित सोरायसिस;
• बुरे सपने के साथ नींद संबंधी विकार।

जरूरी। कई पुरुष स्पष्ट रूप से बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार से इनकार करते हैं क्योंकि साइड इफेक्ट जो पहली पीढ़ी की दवाओं को लेते समय संभव है - पूर्ण या आंशिक नपुंसकता (स्तंभन दोष)। कृपया ध्यान दें कि नई, दूसरी और तीसरी पीढ़ी की दवाएं, रक्तचाप को नियंत्रित करने में मदद करती हैं और साथ ही आपको शक्ति बनाए रखने की अनुमति देती हैं।

रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी

बीटा-ब्लॉकर की सही खुराक और प्रकार का चयन करते समय, डॉक्टर इस बात को ध्यान में रखता है कि किस विकृति का इलाज किया जाएगा। ऐसी बीएबी दवाएं हैं जिन्हें दिन में 2 से 4 बार पिया जा सकता है। हालांकि, उच्च रक्तचाप के उपचार में, मुख्य रूप से लंबे रूपों का उपयोग किया जाता है, जो 24 घंटे में 1 बार (सुबह में) पिया जाता है।

फिर भी, एनजाइना पेक्टोरिस से पीड़ित रोगियों को आश्चर्यचकित नहीं होना चाहिए। उन्हें और बीटा-ब्लॉकर के लंबे रूप को दो बार पीना होगा - सुबह और शाम दोनों समय। उनके लिए, बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार से क्रमिक वापसी को देखने के बारे में एक चेतावनी भी है, क्योंकि उनकी अचानक वापसी से रोग के पाठ्यक्रम में महत्वपूर्ण वृद्धि हो सकती है।

इसके लिए एक संतुलन की आवश्यकता होती है। हर हफ्ते, बीटा-ब्लॉकर की खुराक को थोड़ा कम करके, वे एक और दवा लेना शुरू करते हैं जो रक्तचाप और हृदय गति को कम करती है, धीरे-धीरे इसकी खुराक भी बढ़ाती है।

और इस लेख के अंत में, हम एक वीडियो देखने का सुझाव देते हैं जिसमें हम उन दवाओं के बारे में बात कर रहे हैं जिन्हें बीएबी दवाओं के साथ एक साथ लेने से प्रतिबंधित किया गया है।

डॉक्टर से अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न

जीवनसाथी की सालगिरह आ रही है। उन्हें हाल ही में Carvedilol निर्धारित किया गया था। क्या वह मादक पेय पी सकता है?

शराब पीना या न पीना - चुनाव हमेशा रोगी के पास रहता है। इथेनॉल अल्कोहल युक्त सभी पेय बीटा-ब्लॉकर दवाओं के प्रभाव को बार-बार नकार देंगे।

इसके अलावा, थोड़ी देर के बाद, यह सभी के लिए अलग-अलग होता है, और कई संकेतकों पर निर्भर करता है, रक्तचाप, शराब के सेवन से थोड़ा कम, तेजी से बढ़ता है, जिससे उच्च रक्तचाप या एनजाइना पेक्टोरिस का हमला होता है। बीटा ब्लॉकर और अल्कोहल के संयोजन से वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन हो सकता है।

ऐसे विरोधाभासी मामले भी हैं जब बीएबी कम नहीं होता है, लेकिन इसके विपरीत दवा के प्रभाव को बढ़ाता है - दबाव तेजी से गिरता है, हृदय अपना काम धीमा कर देता है। यहां तक ​​कि मौतें भी दर्ज की गई हैं।

बीटा ब्लॉकर्स की जगह क्या ले सकता है?

कार्रवाई के तंत्र के सिद्धांतों के आधार पर, बीटा-ब्लॉकर्स को केवल उनके द्वारा प्रतिस्थापित किया जा सकता है, और एक प्रकार की दवा से दूसरे में स्विच किया जा सकता है। हालांकि, हृदय प्रणाली में समस्याओं वाले सभी रोगी वांछित परिणाम प्राप्त करने में सक्षम नहीं होते हैं, और कुछ के मजबूत दुष्प्रभाव होते हैं जो उनकी सामान्य जीवन शैली में हस्तक्षेप करते हैं।

ऐसे लोगों के लिए, रक्तचाप को कम करने और नियंत्रित करने के लिए, डॉक्टर एक मूत्रवर्धक और / या एक एसीई अवरोधक का चयन करेगा, और टैचीकार्डिया का मुकाबला करने के लिए, कुछ कैल्शियम चैनल विरोधी।