एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के लक्षण और फार्माकोलॉजिकल गुण। एलर्जीय राइनाइटिस का उपचार: पीढ़ियों के लिए एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण सामयिक एंटीहिस्टामाइन दवाओं की संभावनाएं

Antihistamine की तैयारी की पसंद के लिए मानदंड:
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पिछले वर्षों में, एटोपिक अस्थमा, एलर्जीय राइनाइटिस, एटोपिक डार्माटाइटिस के रोगियों की संख्या बढ़ जाती है। ये राज्य आम तौर पर जीवन-कानून नहीं होते हैं, हालांकि, उन्हें सक्रिय चिकित्सीय हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, जो प्रभावी, सुरक्षित और अच्छी तरह से सहनशील रोगियों को होना चाहिए।

विभिन्न एलर्जी संबंधी बीमारियों के साथ एंटीहिस्टामाइन की तैयारी का उपयोग करने की क्षमता (आर्टिसरी, एटोपिक डार्माटाइटिस, एलर्जीय राइनाइटिस और कॉंजक्टिवेटिस, एलर्जी गैस्ट्रोपैथी) हिस्टामाइन प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला के कारण है। पहली दवाओं, जो हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध कर रही थी, 1 9 47 में नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में पेश की गई थीं। एंटीहिस्टामाइन की तैयारी हिस्टामाइन की एंडोजेनस रिलीज से जुड़े लक्षणों को निराश करती है, लेकिन एलर्जी के संवेदनशीलता प्रभाव को प्रभावित नहीं करती है। एंटीहिस्टामाइन के देर से असाइनमेंट के मामले में, जब एलर्जी प्रतिक्रिया पहले से ही स्पष्ट रूप से व्यक्त की जाती है और इन दवाओं की नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता कम होती है।

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स की पसंद के लिए मानदंड

एक अतिरिक्त एंटीअलार्जिक प्रभाव के साथ एक दवा चुनने की आवश्यकता:

साल भर एलर्जीय राइनाइटिस;
2 सप्ताह तक मौसमी उत्तेजना का मौसमी एलर्जीय राइनाइटिस (संयुग्मशोथ);
पुरानी आर्टिकरिया;
ऐटोपिक डरमैटिटिस;
एलर्जी संपर्क त्वचा रोग;
बच्चों में प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम।

बच्चों के लिए उपयोग के लिए दिखा रहा है:

12 वर्ष से कम आयु के बच्चे:

लोराटाडाइन ( क्लैरिटाइन)
cetirizin ( Zyrtec।)
terfenadine ( Trexyl।)
अस्थिसाल ( हिमैनल)
diminden ( फेनिस्टिल)

प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम के साथ 1-4 साल के बच्चे:

cetirizin ( Zyrtec।)
लोराटाडाइन ( क्लैरिटाइन)
डिब्बाबंदी ( एरियस)

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं के उपयोग के लिए दिखा रहा है:

लोराटाडाइन ( क्लैरिटाइन)
cetirizin ( Zyrtec।)
डिब्बाबंदी ( एलर्जोस्टॉप, डेलॉट, डीज़ल, क्लेरियम, क्लेरेक्स, लैरेनक्स, लोराक, लॉर्डेस्टिन, नियोक्लारिटिन, इरिडेज़, एरियस, एस्लोटिन, एज़ोर)
fexophenadine ( टेल्फास्ट, एलेग्रा)
फेनिरामिन ( एविल।)

स्तनपान के दौरान एक इनगिस्टामाइन ड्रग्स (या कोई अन्य दवाएं (या कोई अन्य दवाएं) चुनते समय, साइट पर डेटा द्वारा निर्देशित किया जाना बेहतर है http://www.e-lactancia.org/en/, जहां यह खोज करने के लिए पर्याप्त है अंग्रेजी भाषा या दवा या मुख्य पदार्थ के लैटिन नाम की खोज करें। साइट पर आप एक महिला और स्तनपान (स्तनपान कराने) के दौरान एक महिला और एक बच्चे के लिए दवा के स्वागत के जोखिम की जानकारी और डिग्री प्राप्त कर सकते हैं। चूंकि निर्माताओं को अक्सर पुनर्बीवित किया जाता है और बेंच और स्तनपान के दौरान दवा लागू करने की अनुशंसा नहीं की जाती है (जो गर्भवती महिलाओं और नर्सिंग पर दवा का अध्ययन करने की अनुमति देगा, और कोई शोध नहीं है - कोई अनुमति नहीं)।

रोगी की विशिष्ट समस्याएं हैं:

गुर्दे की विफलता वाले मरीजों:

लोराटाडाइन ( क्लैरिटाइन)
अस्थिसाल ( हिमैनल)
terfenadine ( Trexyl।)

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के रोगी:

लोराटाडाइन ( क्लैरिटाइन)
cetirizin ( Zytrec)
fexophenadine ( Telfast।)

लेखक: i.v. स्मोलेनोव, एनए। स्मिर्नोव
वोल्गोग्राड मेडिकल अकादमी के नैदानिक \u200b\u200bफार्माकोलॉजी विभाग

Pathophysilogiac हिस्टामाइन Iएच 1।हिस्टामाइन-रिकेप्टर्स

हिस्टामाइन और इसके प्रभाव एच 1-रिसेप्टर्स के माध्यम से मध्यस्थता

मनुष्यों में उत्तेजना एच 1 - चिकनी मांसपेशियों, संवहनी पारगम्यता, खुजली की उपस्थिति, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालकता को धीमा करने, टैचिर्डिया, योनि तंत्रिका की शाखाओं के सक्रियण, श्वसन पथ को बढ़ाने, स्तर बढ़ाने के लिए बढ़ती हुई वृद्धि की ओर बढ़ती है सीजीएमएफ का, प्रोस्टाग्लैंडिन आदि की शिक्षा में वृद्धि। टैब में। 19-1 स्थानीयकरण दिखाता है एच 1।- रिसेप्टर्स और हिस्टामाइन के प्रभाव उनके माध्यम से मध्यस्थ थे।

तालिका 19-1।स्थानीयकरण एच 1।-सेप्टर्स और हिस्टामाइन के प्रभाव उनके माध्यम से मध्यस्थ थे

एलर्जी के रोगजन्य में हिस्टामाइन की भूमिका

हिस्टामाइन को एटोपिक सिंड्रोम के विकास में एक प्रमुख भूमिका दी जाती है। आईजीई के माध्यम से मध्यस्थता के एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ, ऊतक में वसा कोशिकाओं से बड़ी मात्रा में हिस्टामाइन प्राप्त होता है, जो एच 1-रिसेप्टर्स के संपर्क के माध्यम से निम्नलिखित प्रभावों की घटना का कारण बनता है।

बड़े जहाजों, ब्रोंची और आंतों की चिकनी मांसपेशियों में, एच 1-रिकेप्टर्स की सक्रियता जीपी प्रोटीन के निर्माण में बदलाव का कारण बनती है, जो बदले में फॉस्फोलिपस सी के सक्रियण की ओर ले जाती है, जो इनोसिटोलिसोसोस्फेट के हाइड्रोलिसिस को इनसिट्रिफॉस्फेट में उत्प्रेरित करती है और diacylglycers। Inositatrimphosphate की एकाग्रता में वृद्धि ईपीआर ("कैल्शियम डिपो") में कैल्शियम चैनलों के उद्घाटन की ओर ले जाती है, जो कैल्शियम की उपज को साइटोप्लाज्म में और सेल के अंदर इसकी एकाग्रता में वृद्धि का कारण बनती है। यह मायोसिन की लीगोलिस श्रृंखला के कैल्शियम / कैल्मोडुलिन-आश्रित किनेज की सक्रियता की ओर जाता है और तदनुसार, चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं में कमी। प्रयोग में, हिस्टामाइन ट्रेकेआ की चिकनी मांसपेशियों में दो चरण में कमी का कारण बनता है, जिसमें तेजी से चरण में कमी और धीमी टॉनिक घटक होता है। प्रयोगों से पता चलता है कि इन चिकनी मांसपेशियों में कमी का तेज़ चरण इंट्रासेल्यूलर कैल्शियम पर निर्भर करता है, और धीमी - कैल्शियम चैनलों के माध्यम से बाह्य कोशिकीय कैल्शियम के इनलेट से गैर-अठार्नी धीमी गति से होती है। एच 1-रिसेप्टर्स के माध्यम से अभिनय, हिस्टामाइन ब्रोंची समेत श्वसन पथ की चिकनी मांसपेशियों में कमी का कारण बनता है। श्वसन पथ की ऊपरी ऊंचाइयों में एच 1 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स निचले की तुलना में अधिक हैं, जो इन रिसेप्टर्स के साथ हिस्टामाइन की बातचीत में ब्रोंकोलियोल में ब्रोंकोस्पस्म की गंभीरता की डिग्री के लिए आवश्यक है। हिस्टामाइन श्वसन पथ की चिकनी मांसपेशियों पर प्रत्यक्ष प्रभाव के परिणामस्वरूप ब्रोंची की बाधा को प्रेरित करता है, हिस्टामाइन के एच 1-रिसेप्टर्स के साथ प्रतिक्रिया करता है। इसके अलावा, हिस्टामाइन-रिसेप्टर श्वसन पथ में द्रव और इलेक्ट्रोलाइट्स के स्राव के मामले में है और प्रबलित श्लेष्म उत्पादों और श्वसन व्यय का कारण बनता है। ब्रोन्कियल अस्थमा वाले मरीज हिस्टामाइन उत्तेजक परीक्षण आयोजित करते समय स्वस्थ चेहरों की तुलना में हिस्टामाइन के प्रति 100 गुना अधिक संवेदनशील होते हैं।

एच 1-रिसेप्टर्स के माध्यम से छोटे जहाजों (पोस्ट-सेलुलर वेरेवल्स) के एंडोथेलियम में, हिस्टामाइन का वासोडिलेटिव प्रभाव प्रतिक्रियाशील प्रकार (चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के एच 2-रिसेप्टर्स के माध्यम से, एडेलाइट चक्रस पथ के अनुसार, । सक्रियण एच 1-रिकेप्टर्स कैल्शियम के इंट्रासेल्यूलर स्तर में वृद्धि के लिए (फॉस्फोलिपस पथ) की ओर जाता है, जो कि डायसिलग्लिसरॉल के साथ, फॉस्फोलिपस ए 2 को सक्रिय करता है, जो निम्न प्रभावों का कारण बनता है।

एंडोथेलियम आराम कारक की स्थानीय निकास। यह पड़ोसी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं में प्रवेश करता है और GuanillatesCiclase को सक्रिय करता है। नतीजतन, सीजीएमएफ-निर्भर प्रोटींकिनेज को सक्रिय करने वाली सीजीएमएफ की एकाग्रता बढ़ जाती है, जिससे इंट्रासेल्यूलर कैल्शियम में कमी आती है। कैल्शियम के स्तर में एक साथ कमी और सीजीएमएफ के स्तर में वृद्धि के साथ, पोस्टकेस वीईएसए की चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं का एक विश्राम है, जो एरिथेमा के विकास की ओर जाता है।

जब फॉस्फोलीपेज ए 2 सक्रिय होता है, तो प्रोस्टाग्लैंडिन का संश्लेषण बढ़ता है, मुख्य रूप से प्रोस्टसीकलाइन वासोडिलेटर, जो इथिएथ और एरिथेमा के गठन में भी योगदान देता है।

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स का वर्गीकरण

एंटीहिस्टामाइन की तैयारी (हिस्टामाइन-रिसेप्टर ब्लॉकीटर) के कई वर्गीकरण हैं, हालांकि उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है। सबसे लोकप्रिय वर्गीकरणों में से एक के अनुसार, सृजन के समय के लिए एंटीहिस्टामाइन की तैयारी की पीढ़ी के ड्रग्स I और II में विभाजित की जाती है। पीढ़ी की तैयारी की तैयारी को दूसरी पीढ़ी की आसानी से दवाओं के विपरीत, sedatives (प्रमुख साइड इफेक्ट के अनुसार) भी कहा जाता है। एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के लिए मैं पीढ़ियों में शामिल हैं: डिफेनहाइड्रामाइन (डिफेड्रोल *), प्रोमेथाज़ीन (डिप्रेज *, पेपोल्फन *), क्लॉलेजिन, क्लोरोपिरामाइन (सुप्राइस्टिन *), चैफेनाडीन (फेनकरोल *), SeclipheneAdine (Bicharol *)। पीढ़ी II की एंटीहिस्टामाइन्स: टेरेफेलनाडाइन *, एस्टे-मिजोल *, cetirizine, लोराटाडाइन, ebastin, tsiprogeptadine, oxatomide * 9, azeleastine, एक्रिस्तान, mebirdoline, diminden।

वर्तमान में, यह एंटीहिस्टामाइन दवाओं की III पीढ़ी आवंटित करने के लिए परंपरागत है। इसमें मूल रूप से नए धन शामिल हैं - सक्रिय मेटाबोलाइट्स जिसके लिए उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के अलावा, एक शामक प्रभाव की अनुपस्थिति और कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव की दूसरी पीढ़ी की विशेषता है। एंटीहिस्टामाइन दवाओं की III पीढ़ी में Fexophenadin (Telefast *), Desloratadine शामिल हैं।

इसके अलावा, रासायनिक संरचना पर, एंटीहिस्टामाइन्स को कई समूहों (इथेनॉलामाइन्स, एथिलेनेडियमिन, एल्किलामाइन्स, अल्फाकरबोलिन के डेरिवेटिव्स, क्विनुक्लेन, फेनोथियाज़िन *, पाइपरेज़िन * और पाइपरिडाइन *) में बांटा गया है।

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स के क्रिया और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव का तंत्र

उपयोग की जाने वाली अधिकांश एंटीहिस्टामाइन में विशिष्ट फार्माकोलॉजिकल गुण होते हैं, जो उन्हें एक अलग समूह के रूप में चिह्नित करते हैं। इसमें निम्नलिखित प्रभाव शामिल हैं: एंटी-रॉब्स, एंटी-वॉयस, एंटीस्पास्टोन, एंटीकोलिनर्जिक, एंटीसेटनिन, शामक और सामयिक, साथ ही हिस्टमिनकंटेड ब्रोंकोस्पस्म की रोकथाम।

Antihistamines विरोधी एच 1 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स हैं, और इन रिसेप्टर्स के लिए उनके संबंध हिस्टामाइन (तालिका 1 9-2) की तुलना में काफी कम है। यही कारण है कि लैन डेटा रिसेप्टर से जुड़े हिस्टामाइन को दूर करने में सक्षम नहीं है, वे केवल निर्विवाद या रिलीज रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं।

तालिका 19-2।नाकाबंदी की डिग्री के अनुसार एंटीहिस्टामाइन दवाओं की तुलनात्मक दक्षता एच 1।हिस्टामाइन-रिकेप्टर्स

तदनुसार, अवरोधक एच 1।हिस्टामाइन रिसेप्टर्स तत्काल प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए सबसे प्रभावी हैं, और एक विकसित प्रतिक्रिया के मामले में, हिस्टामाइन के नए हिस्सों की रिहाई को चेतावनी दी जाती है। रिसेप्टर्स के साथ एंटीहिस्टामाइन की तैयारी की बाध्यकारी उलटा है, और अवरोधक रिसेप्टर्स की संख्या रिसेप्टर स्थान पर दवा की एकाग्रता के लिए सीधे आनुपातिक है।

एंटीहिस्टामाइन दवाओं की क्रिया के आणविक तंत्र को एक योजना के रूप में दर्शाया जा सकता है: नाकाबंदी एच 1 -receptor - सेल में फॉस्फोइनोसिटिड पथ का नाकाबंदी - हिस्टामाइन प्रभावों के नाकाबंदी। हिस्टामाइन के एच 1-रिसेप्टर के साथ बाध्यकारी एलएस रिसेप्टर के "नाकाबंदी" की ओर जाता है, यानी यह फॉस्फोइनोसिटिड पथ के अनुसार सेल में कैस्केड के लॉन्च के साथ हिस्टामाइन के बाध्यकारी और सेल में लॉन्च को रोकता है। इस प्रकार, रिसेप्टर के साथ एंटीहिस्टामाइन दवाओं की बाध्यकारी फॉस्फोलिपस सी के सक्रियण में मंदी का कारण बनती है, जिसके परिणामस्वरूप फॉस्फटिडिलोसिटोल से इनोस्फॉस्फेट और डायसिलग्लिसरॉल के गठन में कमी आती है, नतीजतन, इंट्रासेल्यूलर डिपो से कैल्शियम आउटपुट धीमा हो जाता है। विभिन्न प्रकार की कोशिकाओं में इंट्रासेल्यूलर ऑर्गेनलेस से साइटप्लाज्म तक कैल्शियम की उपज को कम करने से सक्रिय एंजाइमों के हिस्से में इन कोशिकाओं में हिस्टामाइन के प्रभाव को प्रोत्साहित किया जाता है। ब्रोंची (साथ ही गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और बड़े जहाजों) की चिकनी मांसपेशियों में, मायोसिन की फेफड़ों की चेन के कैल्शियम-कैल्मोडुलिन-निर्भर किनेज की सक्रियता धीमी हो गई है। यह हिस्टामाइन के कारण चिकनी मांसपेशियों में कमी को रोकता है, खासकर ब्रोन्कियल अस्थमा वाले मरीजों में। हालांकि, ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ, प्रकाश ऊतक में हिस्टामाइन की एकाग्रता इतनी अधिक है कि आधुनिक एच 1-ब्लॉक ब्रोंची पर हिस्टामाइन प्रभावों के प्रभाव को अवरुद्ध करने में सक्षम नहीं हैं। सभी पोस्ट-सेलुलर नसों की एंडोथेलियल कोशिकाओं में, एंटीहिस्टामाइन एलएस स्थानीय और सामान्यीकृत एलर्जी प्रतिक्रियाओं (हिस्टामाइन कृत्यों और हिस्टामाइन चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के एच 2 रिसेप्टर्स के माध्यम से हिस्टामाइन कृत्यों और एच 2 रिसेप्टर्स के माध्यम से हिस्टामाइन (प्रत्यक्ष और प्रोस्टाग्लैंडिन) के वासोडिलेटिव प्रभाव को रोकता है

एडेनिलेट Cyclase पथ पर वोल्ट)। इन कोशिकाओं में हिस्टामाइन के नाकाबंदी एच 1-रिसेप्टर कैल्शियम के इंट्रासेल्यूलर स्तर में वृद्धि को रोकता है, नतीजतन, फॉस्फोलिपस ए 2 के सक्रियण को धीमा कर देता है, जो निम्न प्रभावों के विकास की ओर जाता है:

पड़ोसी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं और गुआनिलाट चक्रवात सक्रिय करने वाले एंडोथेलियम-आराम कारक की स्थानीय निकासी में मंदी। Guanillase सक्रियण की सक्रियता सीजीएमएफ की एकाग्रता को कम कर देती है, और सक्रिय सीजीएमएफ-निर्भर प्रोटीन किनेज के अंश को कम करता है, जो कैल्शियम के स्तर में कमी को रोकता है। साथ ही, कैल्शियम और सीजीएमएफ के स्तर का सामान्यीकरण पोस्ट-टॉपलेटेड वूल की चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं को आराम से रोकता है, यानी, हिस्टामाइन के कारण इथिएथ और एरिथेमा के विकास को रोकता है;

फॉस्फोलाइप ए 2 के सक्रिय अंश को कम करना और प्रोस्टाग्लैंडिन (मुख्य रूप से प्रोस्टसीसीलिन) के संश्लेषण में कमी को वासोड्यूलेशन द्वारा अवरुद्ध किया जाता है, जो इन कोशिकाओं के लिए अपनी दूसरी तंत्र में हिस्टामाइन के कारण इथाइठ और एरिथेमा की घटना को रोकता है।

एंटीहिस्टामाइन दवाओं की क्रिया के तंत्र के आधार पर, इन दवाओं को प्रतिक्रियाशील प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए। एक विकसित एलर्जी प्रतिक्रिया के साथ इन दवाओं का उद्देश्य कम कुशल है, क्योंकि वे विकसित एलर्जी के लक्षणों को खत्म नहीं करते हैं, और उनकी उपस्थिति को रोकते हैं। हिस्टामाइन-रिसेप्टर ब्लॉकेटेटर हिस्टामाइन में एक चिकनी मांसपेशी ब्रोंची की प्रतिक्रिया को रोकते हैं, खुजली को कम करते हैं, हिस्टामाइन द्वारा मध्यस्थता वाले छोटे जहाजों के विस्तार को रोकते हैं और उनकी पारगम्यता।

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स के फार्माकोकेनेटिक्स

पहली पीढ़ी के हिस्टामाइन हिस्टामाइन-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के फार्माकोकेनेटिक्स मूल पीढ़ी एलएस (तालिका 1 9-3) के फार्माकोकेनेटिक्स से मूल रूप से अलग हैं।

बीब के माध्यम से पीढ़ी एंटीहिस्टामाइन दवाओं का प्रवेश एक स्पष्ट शामक प्रभाव की उपस्थिति की ओर जाता है, जिसे इस समूह की दवाओं का एक महत्वपूर्ण नुकसान माना जाता है और उनके उपयोग को काफी सीमित करता है।

पीढ़ी II की एंटीहिस्टामाइन्स सापेक्ष हाइड्रोफिलिसिटी द्वारा प्रतिष्ठित हैं और इसके आधार पर, बीजीबी में प्रवेश नहीं करते हैं और इसलिए, शामक प्रभाव का कारण नहीं बनते हैं। यह ज्ञात है कि 80% अस्थिज़ोला * अंतिम रिसेप्शन के 14 दिन बाद, और TERPENADIN * - 12 दिनों के बाद।

शारीरिक पीएच मूल्यों और सक्रिय गैर-विशिष्ट बातचीत के साथ diphenhydramine का उच्चारण आयनीकरण

रोटरी एल्बमिन विभिन्न ऊतकों में स्थित एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर इसका प्रभाव पैदा करता है, जिससे इस दवा के काफी स्पष्ट साइड इफेक्ट्स की ओर जाता है। रक्त प्लाज्मा में, एलएस की अधिकतम एकाग्रता इसके रिसेप्शन के 4 घंटे बाद निर्धारित की जाती है और 75-90 एनजी / एल (50 मिलीग्राम की खुराक पर) है। आधा जीवन - 7 घंटे

2 मिलीग्राम की खुराक में एक बार रिसेप्शन के बाद 3-5 घंटे के बाद क्लेमस्टाइन की एकाग्रता की चोटी हासिल की जाती है। आधा जीवन 4-6 घंटे है।

अंदर प्रवेश करते समय terfenadine * जल्दी से अवशोषित किया जाता है। यकृत में चयापचय। ऊतकों में अधिकतम एकाग्रता दवा के स्वागत के बाद 0.5-1-2 घंटे के बाद निर्धारित की जाती है, आधा जीवन -

अपरिवर्तित asstemisole का अधिकतम स्तर * दवा के स्वागत के बाद 1-4 घंटे के लिए नोट किया गया है। खाद्य पदार्थ asthymizola * के सक्शन को 60% तक कम करता है। अपने एक-बार रिसेप्शन में रक्त में दवाओं की एकाग्रता की चोटी 1 घंटे के बाद होती है। तैयारी की अवधि 104 घंटे है। हाइड्रॉक्सीसियासोल और नॉरसथेमिसोल - इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स। अस्थिरता * स्तन दूध में एक छोटी राशि में प्लेसेंटा में प्रवेश करता है।

रक्त में ऑक्साटोमाइड * की अधिकतम एकाग्रता रिसेप्शन के 2-4 घंटे बाद निर्धारित की जाती है। 32-48 एच का आधा जीवन। चयापचय का मुख्य मार्ग सुगंधित हाइड्रॉक्साइलेशन और ऑक्सीडेटिव नाइट्रोजन डेलिंग है। दवा की तैयारी का 76% प्लाज्मा एल्बमिन में शामिल होता है, स्तन दूध के साथ 5 से 15% तक खड़ा होता है।

तालिका 19-3।कुछ एंटीहिस्टामाइन दवाओं के फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर

रक्त में cetirizine का अधिकतम स्तर (0.3 μg / मिली) 10 मिलीग्राम की खुराक पर इस दवा के स्वागत के बाद 30-60 मिनट निर्धारित किया जाता है। गुर्दे

cetirizin क्लीयरेंस 30 मिलीग्राम / मिनट है, आधा जीवन लगभग 9 घंटे है। दवा रक्त प्रोटीन के लिए बाध्यकारी है।

प्लाज्मा में एक्रवाही की एकाग्रता की चोटी रिसेप्शन के 1.4-2 घंटे बाद हासिल की जाती है। आधा जीवन 1.5-1.7 घंटे है। अपरिवर्तित रूप में तैयारी के दो तिहाई गुर्दे द्वारा हाइलाइट किया गया है।

लोराटाडाइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अच्छी तरह से अवशोषित है और 15 मिनट के बाद यह रक्त प्लाज्मा में निर्धारित होता है। भोजन दवाओं के चूषण की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है। तैयारी आधा जीवन 24 घंटे है।

Antihistamines I पीढ़ी I

ब्लॉकर्स एच 1 के लिए हिस्टामाइन आई पीढ़ी के निर्माता कुछ विशेषताओं द्वारा विशेषता है।

शामक कार्रवाई।अधिकांश एंटीहिस्टामाइन एलएस मैं पीढ़ियों, आसानी से लिपिड में भंग कर, बीसी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता हूं और एच 1 मस्तिष्क-रिसेप्टर्स से बांधता हूं। जाहिर है, शामक प्रभाव केंद्रीय सेरोटोनिन और एम-कोलीनोरिसेप्टर्स के नाकाबंदी के तहत विकसित होता है। शराब और मनोवैज्ञानिक साधनों के साथ संयुक्त होने पर शामक प्रभाव के विकास की डिग्री मध्यम से उच्चारण और तीव्रता से भिन्न होती है। इस समूह के कुछ एलएस का उपयोग नींद की गोलियों (डोक्सिलामाइन) के रूप में किया जाता है। शायद ही कभी, sedation के बजाय, साइकोमोटर उत्तेजना उत्पन्न होती है (बच्चों में मध्य-चिकित्सीय खुराक में और वयस्कों में उच्च विषाक्त में)। दवाओं के शामक प्रभाव के कारण, उनका उपयोग कार्य की अवधि के दौरान उपयोग नहीं किया जा सकता है। सभी ब्लॉकर्स एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन मैं पीढ़ी शामक और नींद की गोलियों, नारकोटिक और गैर-न्यूक्लिक एनाल्जेसिक, मोनोमामिनोक्सिडेस और अल्कोहल अवरोधकों के प्रभाव को शक्तिबद्ध करता हूं।

एंकिओलाइटिक कार्रवाईअंतर्निहित हाइड्रोक्साइजिन। यह प्रभाव मस्तिष्क के उपकोर्तित संरचनाओं के कुछ वर्गों की गतिविधि के दमन के कारण हो सकता है।

एट्रोपिन जैसी कार्रवाई।यह प्रभाव एम-कोलेनोरेसेप्टर्स के नाकाबंदी से जुड़ा हुआ है, इथेनॉलामाइन्स और एथिलेनेडियम की सबसे विशेषता है। विशेषता शुष्क मुंह, मूत्र विलंब, कब्ज, tachycardia और दृश्य हानि। गैर-एलर्जी राइन के साथ, एम-कोलीनोरिसेप्टर्स के नाकाबंदी के कारण इन एलएस की प्रभावशीलता बढ़ जाती है। हालांकि, स्पॉटम चिपचिपापन में वृद्धि के कारण ब्रोन्केट को मजबूत करना संभव है, जो ब्रोन्कियल अस्थमा में खतरनाक है। हिस्टामाइन आई-पीढ़ी-रिसेप्टर ब्लॉकेटेटर ग्लूकोमा को बढ़ा सकते हैं और प्रोस्टेट एडेनोमा में एक तीव्र मूत्र विलंब का कारण बन सकते हैं।

एंटीमेटिक और प्राचीन क्रिया।इन प्रभावों को इन दवाओं के केंद्रीय एम-कोलाइन-अवरोधन प्रभाव से भी जोड़ा जा सकता है। डिफेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़ीन, साइक्लिज़िन *, मेक्ली

ज़िन * वेस्टिबुलर रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कम करें और भूलभुलैया के कार्यों को दमन करें, जिसके संबंध में उन्हें बीमारी में उपयोग किया जा सकता है।

कुछ हिस्टामाइन-रिसेप्टर्स पार्किंसंसवाद के लक्षणों से कम हो जाते हैं, जो केंद्रीय एम-कोलेनोरेसपेप्टर्स के नाकाबंदी के कारण होता है।

विरोधी ढाल कार्रवाई।ओब्लोन्ग मस्तिष्क में खांसी केंद्र पर सीधी कार्रवाई के कारण डायफोफेनहाइड्रामाइन की सबसे विशेषता लागू की जाती है।

Antiserotonin कार्रवाई।सबसे बड़ी हद तक, Ciprogeptadine है, इसलिए इसका उपयोग माइग्रेन के लिए किया जाता है।

परिधीय वासोडिलेशन के साथ एक 1-रिसेप्टर एड्रेनालाईन नाकाबंदी का प्रभाव विशेष रूप से एक फेनोथियाज़ीन पंक्ति की तैयारी की विशेषता है। इससे रक्तचाप में क्षणिक कमी हो सकती है।

टॉपलेसकार्रवाई इस समूह के अधिकांश ls की विशेषता है। Diphenhydramine के स्थानीय संज्ञाहरण का प्रभाव और Promethazine Novocaine * की तुलना में मजबूत है।

तहोफिलैक्सिया- दीर्घकालिक प्रवेश के साथ एंटीहिस्टामाइन प्रभाव को कम करना हर 2-3 सप्ताह में एलएस विकल्प की आवश्यकता की पुष्टि करता है।

फार्माकोडायनामिक्स अवरोधक एच 1 हिस्टामाइन मैं पीढ़ी रिसेप्टर्स

सभी ब्लॉकर्स एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन आई पीढ़ी लिपोफिलिक और, एच 1-रिसेप्टर के अलावा, हिस्टामी को एम-कोलीनोरिसेप्टर्स और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स द्वारा भी अवरुद्ध किया जाता है।

हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को असाइन करते समय, एलर्जी प्रक्रिया के चरण प्रवाह को ध्यान में रखना आवश्यक है। हिस्टामाइन-रिसेप्टर एन 1 ब्लॉकर्स का उपयोग मुख्य रूप से रोगी की इच्छित बैठक के साथ रोगजन्य बदलावों की रोकथाम के लिए किया जाना चाहिए।

अवरोधक एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन आई पीढ़ी हिस्टामाइन के संश्लेषण को प्रभावित नहीं करती है। बड़ी सांद्रता में, ये दवाएं वसा कोशिकाओं और हिस्टामाइन की उपज के अपवित्र होने में सक्षम हैं। हिस्टामाइन-रिसेप्टर एन 1 ब्लॉकर्स अपने प्रभाव के परिणामों को खत्म करने की तुलना में हिस्टामाइन कार्रवाई को रोकने के लिए अधिक प्रभावी हैं। ये एलएस ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों की हिस्टामाइन की प्रतिक्रिया को रोकता है, खुजली को कम करता है, जहाजों के विस्तार के विस्तार को रोकता है और अपनी पारगम्यता में वृद्धि करता है, अंतःस्रावी चश्मे के स्राव को कम करता है। यह साबित कर दिया गया है कि गिस्तामाइन आई-पीढ़ी-रिसेप्टर-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के पास प्रत्यक्ष रूप से प्रभाव पड़ता है, और सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि वसा कोशिकाओं और रक्त बेसोफिल से हिस्टामाइन की उपज को रोकें, जिसे इन एलएस के उपयोग के लिए आधार माना जाता है

निवारक उपकरण के रूप में। चिकित्सीय खुराक में, वे कार्डियोवैस्कुलर प्रणाली को काफी प्रभावित नहीं करते हैं। मजबूर अंतःशिरा प्रशासन के साथ, रक्त की कमी में कमी हो सकती है।

हिस्टामाइन आई-पीढ़ी-रिसेप्टर ब्लॉकेटेटर एलर्जीय राइनाइटिस की रोकथाम और उपचार (लगभग 80% की दक्षता), संयुग्मशोथ, खुजली, त्वचा की सूजन और आर्टिकरिया, एंजियोएडेमा एडीमा, कुछ प्रकार के एक्जिमा, एनाफिलेक्टिक सदमे, सुपरकोलिंग के कारण प्रवेश के साथ प्रभावी होते हैं। पहली पीढ़ी के हिस्टामाइन-रिसेप्टर-रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग एलर्जीय राइनोरिया के साथ सहानुभूति के साथ किया जाता है। पाइपरज़ीन के डेरिवेटिव्स * और फेनोथियाज़ीन * का उपयोग मतली, उल्टी और चक्कर आना को तेज आंदोलनों के कारण होने से रोकने के लिए किया जाता है, मेनिएर रोग के साथ, संज्ञाहरण के बाद उल्टी के साथ, गर्भवती महिलाओं में विकिरण बीमारी और सुबह की उल्टी के साथ।

इन दवाओं का स्थानीय उपयोग उनके विरोधी प्रेमी, एनेस्थेटिक और एनाल्जेसिक प्रभाव को ध्यान में रखता है। लंबे समय तक उनका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि उनमें से कई अतिसंवेदनशीलता पैदा करने में सक्षम हैं और इसमें प्रकाशनात्मक प्रभाव पड़ता है।

हिस्टामाइन I पीढ़ी एन-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के फार्माकोकेनेटिक्स

हिस्टामाइन आई-पीढ़ी-रिसेप्टर-रिसेप्टर ब्लॉकर्स घटना पर अपेक्षाकृत तेज़ नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव के साथ अल्पकालिक कार्रवाई द्वारा दूसरी पीढ़ी की तैयारी से अलग हैं। इन दवाओं का प्रभाव औसतन, दवा प्राप्त करने के 30 मिनट बाद होता है, 1-2 घंटे की सीमा में चोटी तक पहुंच जाता है। पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी की कार्रवाई की अवधि 4-12 घंटे है। लघु- पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन एलएस की अवधि नैदानिक \u200b\u200bकार्रवाई मुख्य रूप से जुड़ी हुई है, सबसे पहले, गुर्दे द्वारा तेजी से चयापचय और विसर्जन के साथ।

पहली पीढ़ी के हिस्टामाइन-रिसेप्टर-रिसेप्टर अवरोधकों में से अधिकांश गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। ये एलएस बीसी, प्लेसेंटा में प्रवेश करते हैं, और स्तन दूध में भी आते हैं। इन दवाओं का सबसे बड़ा सांद्रता फेफड़ों, यकृत, मस्तिष्क, गुर्दे, प्लीहा और मांसपेशियों में पाए जाते हैं।

अधिकांश हिस्टामाइन मैं पीढ़ी-रिसेप्टर्स को यकृत में 70-90% पर चयापचय किया जाता है। वे माइक्रोस्कोमल एंजाइमों को प्रेरित करते हैं कि दीर्घकालिक उपयोग के दौरान उनके चिकित्सीय प्रभाव के साथ-साथ अन्य दवाओं के प्रभाव को कम कर सकते हैं। कई एंटीहिस्टामाइन दवाओं के मेटाबोलाइट्स मूत्र के साथ 24 घंटे के भीतर जारी किए जाते हैं और केवल छोटी मात्रा - अपरिवर्तित।

नियुक्तियों के लिए साइड इफेक्ट्स और कंट्रांडिकेशन

अवरोधक एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन आई पीढ़ी के कारण होने वाले साइड इफेक्ट्स को टेबल में प्रस्तुत किया जाता है। 19-4।

तालिका 19-4।Antihistamine ड्रग्स I पीढ़ियों की अनचाहे औषधीय प्रतिक्रियाएं

हिस्टामाइन के हिस्टामाइन-रिसेप्टर्स की बड़ी खुराक विशेष रूप से बच्चों में उत्तेजना और ऐंठन का कारण बन सकती है। इन लक्षणों के साथ, बार्बिट्यूरेट्स का उपयोग नहीं किया जा सकता है, क्योंकि इससे एक additive प्रभाव और श्वसन केंद्र का एक महत्वपूर्ण उत्पीड़न होगा। Cyclizin * और Chlorocyclizin * एक टेराटोजेनिक प्रभाव है, इसलिए उन्हें गर्भवती महिलाओं में उल्टी पर लागू नहीं किया जा सकता है।

दवा बातचीत

हिस्टामाइन I Gistamine मैं पीढ़ी Blocators नारकोटिक एनाल्जेसिक, इथेनॉल, स्लीपिंग गोलियों के प्रभाव, tranquilizers नारकोटिक एनाल्जेसिक के प्रभावों को potentiate। बच्चों में सीएनएस उत्तेजक के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। दीर्घकालिक उपयोग के साथ, ये एलएस स्टेरॉयड, एंटीकोगुलेंट्स, फेनिलबूटाज़ोन (ब्यूनेटियन *) और यकृत में चयापचय के संपर्क में आने वाली अन्य दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर देता है। एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के साथ उनमें से संयुक्त उपयोग से उनके प्रभावों की अत्यधिक मजबूती हो सकती है। माओ अवरोधक एंटीहिस्टामाइन एलएस के प्रभाव को बढ़ाते हैं। पहली पीढ़ी की कुछ तैयारी कार्डियोवैस्कुलर प्रणाली पर एड्रेनालाईन और नोरेपीनेफ्राइन के प्रभाव को मजबूत करती है। हिस्टामाइन आई-पीढ़ी-रिसेप्टर ब्लॉकेटेटर एलर्जी के नैदानिक \u200b\u200bलक्षणों की रोकथाम के लिए निर्धारित किए जाते हैं, विशेष रूप से, राइनाइटिस, अक्सर एनाफिलेक्टिक सदमे से छुटकारा पाने के लिए, एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ।

एंटीहिस्टामाइन मेडिसिन II और III पीढ़ी

जेनरेशन ड्रग्स के लिए, थर्मियननेडिन *, अस्थिज़ोल *, सेतिराइज़िन, मेकविपाज़ीन *, फेक्सोफेंनाडीन, लोराटाडाइन, ईबास्टिन, हिस्टामाइन-फेक्सोफेंनाडिन-रिसेप्टर (टेलीफ़ास्ट *) की III पीढ़ी के लिए पीढ़ी है।

हिस्टामाइन II और III और III-पीढ़ियों की निम्नलिखित विशेषताओं को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

सेरोटोनिन और एम-कोलेनोरेसेप्टर्स पर प्रभाव की अनुपस्थिति में एच 1 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए उच्च विशिष्टता और उच्च संबंध;

फास्ट क्लीनिकल प्रभाव और कार्रवाई की अवधि, जो आमतौर पर प्रोटीन, एलएस संचय या शरीर में इसकी मेटाबोलाइट और धीमी हटाने के साथ उच्च डिग्री बंधन द्वारा हासिल की जाती है;

चिकित्सीय खुराक में दवाओं का उपयोग करते समय न्यूनतम शामक प्रभाव; कुछ रोगियों में, मध्यम उनींदापन मनाया जा सकता है, जो शायद ही कभी दवा के उन्मूलन का कारण बनता है;

दीर्घकालिक उपयोग के साथ टैकोफिलैक्सिया की कमी;

एक प्रवाहकीय हृदय प्रणाली के पोटेशियम सेल चैनलों को अवरुद्ध करने की क्षमता, जो अंतराल की लंबाई से जुड़ी है क्यू-टी।और दिल की लय का उल्लंघन (वेंट्रिकुलर टैचिर्डिया द्वारा "पिरोएट" द्वारा)।

टैब में। 1 9-5 कुछ ब्लॉकर्स एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन II पीढ़ी की तुलनात्मक विशेषताओं को प्रस्तुत करता है।

तालिका 19-5।हिस्टामाइन II जनरेशन रिसेप्टर्स की तुलनात्मक विशेषताएं

अंत तालिका। 19-5

हिस्टामाइन II जनरेशन एन-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के फार्माकोडायनामिक्स

अस्थिरता * और terphelanadine * में कोलाइन और β-adrenoblocking गतिविधि नहीं है। अस्थिरता * ब्लॉक α-adreno- और serotonin रिसेप्टर्स केवल बड़ी खुराक में। हिस्टामी II पीढ़ी-रिसेप्टर ब्लॉकेटेटर ब्रोन्कियल अस्थमा के तहत कमजोर चिकित्सीय प्रभाव हैं, न केवल हिस्टामाइन, बल्कि ल्यूकोट्रियनेस भी ब्रोंची और ब्रोन्कियल ग्रंथियों, प्लेटलेट सक्रियण कारक, साइटोकिन्स और अन्य मध्यस्थों की चिकनी मांसपेशियों को प्रभावित करते हैं, जिससे बीमारी का विकास होता है। केवल हिस्टामाइन-रिसेप्टर-रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग एलर्जी उत्पत्ति के ब्रोंकोस्पस्म की पूर्ण राहत की गारंटी नहीं देता है।

फार्माकोकेनेटिक्स ब्लॉकर्स एच 1 हिस्टामाइन II जनरेशन रिसेप्टर्स की विशेषताएंसभी गिस्तामाइन II पीढ़ी-रिसेप्टर ब्लॉकर्स लंबे समय तक (24-48 एच) हैं, और प्रभाव के प्रभाव का प्रभाव छोटा है - 30-60 मिनट। लगभग 80% Asthyisol * अंतिम रिसेप्शन के 14 दिन बाद, और Terphyentine * - 12 दिनों के बाद। इन दवाओं का संचयी प्रभाव, जो सीएनएस के कार्यों को बदलने के बिना बहती है, आपको प्रदूषण, उत्पादक, राइनाइटिस, न्यूरोडर्माटाइटिस इत्यादि के रोगियों में बाह्य रोगी अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग करने की अनुमति देता है। हिस्टामाइन II पीढ़ी-रिसेप्टर्स का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा वाले रोगियों के उपचार में खुराक के व्यक्तिगत चयन के साथ किया जाता है।

विभिन्न डिग्री में ब्लॉकेट्स एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन II पीढ़ी के लिए, ब्लॉक के कारण कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव

कार्डियोमायसाइट्स के पोटेशियम चैनलों की कैडी और अंतराल को व्यक्त करना क्यू-टी।और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर एरिथिमिया।

इस साइड इफेक्ट का जोखिम साइटोक्रोम पी -450 3 ए 4 (एडी। 1.3) के Isoenzyme के अवरोधकों के साथ एंटीहिस्टामाइन के संयोजन के साथ बढ़ता है: एंटीफंगल रोग एलएस (केटोकोनाज़ोल और इंट्राक्रोसोजोल *), मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, ओलियनडोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन), एंटीड्रिप्रेसेंट्स ( फ्लुओक्सटाइन, सेरेनिन और पैरॉक्सिटाइन), अंगूर के रस का उपयोग करते समय, साथ ही साथ यकृत कार्यों के गंभीर विकार वाले मरीजों में भी। ABSTSIOL * और TERPHENEANADINE * के साथ उपरोक्त मैक्रोलाइड्स का संयुक्त उपयोग * 10% मामलों में अंतराल की लंबाई से जुड़े कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव की ओर जाता है क्यू-टी।अजीथ्रोमाइसिन और DIRITROMYCIN * - मैक्रोलाइड्स जो Isoenzyme 3a4 को बाधित नहीं करते हैं, और इसलिए, अंतराल की गैर-लम्बाई क्यू-टी।दूसरी पीढ़ी के अवरोधक एच 1-रिसेप्टर हिस्टामाइन के साथ एक साथ स्वागत के साथ।

ऐतिहासिक रूप से, "एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स" शब्द के तहत एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने का मतलब समझते हैं, और एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स (सीमेटिडाइन, रैनिटिडाइन, फेमोटिडाइन इत्यादि) पर कार्यरत दवाओं को एच 2-हिस्टामाइन बोल्टारी कहा जाता है। पहले एलर्जी बीमारियों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है, दूसरा एंटीसेक्रेटरी एजेंटों के रूप में उपयोग किया जाता है।

हिस्टामाइन, शरीर में विभिन्न शारीरिक और पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं का यह सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ 1 9 07 में रासायनिक रूप से संश्लेषित किया गया है। इसके बाद, इसे पशु और मानव ऊतकों (विंडॉस ए, वोग डब्ल्यू) से आवंटित किया गया था। इसे बाद में अपने कार्यों द्वारा निर्धारित किया गया था: लगभग 20 वर्षों के बाद केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, सूजन इत्यादि में गैस्ट्रिक स्राव, न्यूरोटिएटर समारोह। लगभग 20 वर्षों के बाद, एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाले पहले पदार्थ बनाए गए थे (बोवेट डी।, स्टैक ए। )। और 1 9 60 के दशक में, शरीर में हिस्टामाइन में रिसेप्टर्स की विषमता साबित हुई थी और उनके तीन उपप्रकार अलग किए गए थे: एच 1, एच 2 और एच 3, संरचना में भिन्न, स्थानीयकरण और शारीरिक प्रभाव उनके सक्रियण और नाकाबंदी से उत्पन्न होते हैं। इस समय से, विभिन्न एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के संश्लेषण और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण की एक सक्रिय अवधि शुरू होती है।

कई अध्ययनों से पता चला है कि श्वसन प्रणाली, आंख और त्वचा रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाले हिस्टामाइन, विशेषता एलर्जी के लक्षणों का कारण बनते हैं, और एंटीहिस्टामाइन, चुनिंदा एच 1-प्रकार रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हुए, उन्हें रोकने और रोकने में सक्षम होते हैं।

उपयोग की जाने वाली अधिकांश एंटीहिस्टामाइन में कई विशिष्ट फार्माकोलॉजिकल गुण होते हैं जो उन्हें एक अलग समूह के रूप में वर्णित करते हैं। इसमें निम्नलिखित प्रभाव शामिल हैं: एंटी-होस्टेड, एंटीस्पैस्टन, एंटीकोलिनर्जिक, एंटीसेरोटोनिन, शामक और सामयिक, साथ ही साथ हिस्टीनिन ब्रोंकोस्पस्म की रोकथाम। उनमें से कुछ हिस्टामिक नाकाबंदी के कारण नहीं हैं, बल्कि संरचना की विशेषताओं के कारण हैं।

Antihistamines प्रतिस्पर्धी अवरोध के तंत्र पर एच 1 रिसेप्टर्स पर हिस्टामाइन की कार्रवाई को अवरुद्ध करता है, और इन रिसेप्टर्स के लिए उनके संबंध हिस्टामाइन की तुलना में काफी कम है। इसलिए, ये दवाएं रिसेप्टर से जुड़ी हिस्टामाइन को दूर करने में सक्षम नहीं हैं, वे केवल निर्विवाद या रिलीज रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं। तदनुसार, एच 1-अवरोधक तत्काल प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए सबसे प्रभावी हैं, और एक विकसित प्रतिक्रिया के मामले में, हिस्टामाइन के नए हिस्सों की रिहाई को चेतावनी दी जाती है।

अपनी रासायनिक संरचना में, उनमें से अधिकतर घुलनशील अमाइन से संबंधित हैं जिनके पास समान संरचना है। कर्नेल (आर 1) को एक सुगंधित और / या विषम समूह द्वारा दर्शाया गया है और एक अमीनो समूह के साथ नाइट्रोजन अणु, ऑक्सीजन या कार्बन (एक्स) से जुड़ा हुआ है। कोर एंटीहिस्टामाइन गतिविधि और पदार्थ के कुछ गुणों की गंभीरता निर्धारित करता है। अपनी रचना को जानना, दवा और उसके प्रभाव की शक्ति की भविष्यवाणी करना संभव है, उदाहरण के लिए, हेमेटरस्फीलिक बाधा के माध्यम से प्रवेश करने की क्षमता।

एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के कई वर्गीकरण हैं, हालांकि उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है। सबसे लोकप्रिय वर्गीकरणों में से एक के अनुसार, सृष्टि के समय एंटीहिस्टामाइन्स को पहली और दूसरी पीढ़ी की तैयारी में बांटा गया है। पहली पीढ़ी की तैयारी को दूसरी पीढ़ी की गैर-संकीर्ण दवाओं के विपरीत, sedatives (प्रमुख साइड इफेक्ट के अनुसार) कहा जाता है। वर्तमान में, यह तीसरी पीढ़ी को आवंटित करने के लिए प्रथागत है: इसमें मूल रूप से नए धन - सक्रिय मेटाबोलाइट्स, खोज, उच्चतम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के अलावा, एक शामक प्रभाव की अनुपस्थिति और दूसरी पीढ़ी की तैयारी की कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव की विशेषता (देखें)।

इसके अलावा, रासायनिक संरचना (एक्स-बॉन्ड के आधार पर) एंटीहिस्टामाइन्स को कई समूहों (इथेनॉलामाइन्स, एथिलेनेडियम, अल्किलामाइन्स, अल्फाकार्बोलिन डेरिवेटिव्स, क्विनुक्लीन, फेनोथियाज़ीन, पाइपरेज़ीन और पाइपरिडाइन) में विभाजित किया गया है।

पहली पीढ़ी (शामक) की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी। उनमें से सभी वसा में भंग कर रहे हैं और एच 1-हिस्टामाइन के अलावा, कोलीनर्जिक, मस्करिनिक और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध कर दिया गया है। प्रतिस्पर्धी अवरोधकों के रूप में, वे एच 1 रिसेप्टर्स के लिए उलटा बाध्य हैं, जो उच्च खुराक के उपयोग का कारण बनता है। वे निम्नलिखित फार्माकोलॉजिकल गुणों की सबसे विशेषता हैं।

एक शामक प्रभाव इस तथ्य से निर्धारित होता है कि पहली पीढ़ी की अधिकांश एंटीहिस्टामाइन की तैयारी आसानी से लिपिड में भंग हो रही है, रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश कर रही है और एच 1-मस्तिष्क रिसेप्टर्स से जुड़ी हुई है। शायद उनका शामक प्रभाव केंद्रीय सेरोटोनिन और एसिट्लोक्लिन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने से बना है। पहली पीढ़ी के शामक प्रभाव की अभिव्यक्ति की डिग्री विभिन्न दवाओं से भिन्न होती है और शराब और मनोवैज्ञानिक साधनों के साथ संयुक्त होने पर विभिन्न रोगियों में मध्यम से उच्चारण और बढ़ाया जाता है। उनमें से कुछ को नींद की गोलियों (डोक्सिलामाइन) के रूप में उपयोग किया जाता है। शायद ही कभी, sedation के बजाय, मनोचिकित्सक उत्तेजना उत्पन्न होती है (बच्चों में मध्य-जेरासिकल खुराक में और वयस्कों में उच्च विषाक्त में)। शामक प्रभाव के कारण, अधिकांश दवाओं का उपयोग उस कार्य की अवधि के दौरान नहीं किया जा सकता है जिसके लिए ध्यान देने की आवश्यकता होती है। पहली पीढ़ी की सभी तैयारी sedative और नींद की गोलियों, नारकोटिक और गैर-न्यूक्लिक एनाल्जेसिक, monoaminoxidase और अल्कोहल अवरोधक के प्रभाव को potentiate।
हाइड्रोक्साइज़िन के लिए एक चिंताजनक प्रभाव सीएनएस के उप-क्षेत्र के कुछ क्षेत्रों में गतिविधि के दमन के कारण हो सकता है।
दवाओं के एंटीकॉलिनर्जिक गुणों से जुड़े एट्रोपिन जैसी प्रतिक्रियाएं इथेनॉलामाइन्स और एथिलेनेडियम की सबसे विशेषता हैं। सूखी सूखी और nasopharynx, मूत्र विलंब, कब्ज, tachycardia और दृष्टि के उल्लंघन। ये गुण गैर-एलर्जी राइन के दौरान चर्चा के तहत धन की प्रभावशीलता सुनिश्चित करते हैं। साथ ही, वे ब्रोन्कियल अस्थमा (स्पुतम चिपचिपाहट में वृद्धि के कारण) में बाधा को मजबूत कर सकते हैं, ग्लूकोमा की बढ़ोतरी का कारण बनता है और प्रोस्टेट एडेनोमा आदि के साथ इन्फ्रा-विस्थापन बाधा का कारण बन सकता है।
एंटीमेटिक और एंटीकोनेट प्रभाव शायद दवाओं के केंद्रीय कोलीनोलाइट प्रभाव से भी जुड़े हुए हैं। कुछ एंटीहिस्टामाइन्स (डिफेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़ीन, साइक्लिज़िन, मेक्लिसिन) का अर्थ वेस्टिबुलर रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कम करता है और भूलभुलैया कार्य को विभाजित करता है, जिसके संबंध में उन्हें रोग रोगों में उपयोग किया जा सकता है।
कई एच 1-हिस्टामाइन अवरोधक पार्किंसंसवाद के लक्षणों को कम कर देते हैं, जो एसिट्लोक्लिन प्रभावों के केंद्रीय अवरोध के कारण होता है।
एंटीट्यूसिव प्रभाव डिफेनहाइड्रामाइन की सबसे विशेषता है, यह ओब्लोॉन्ग मस्तिष्क में खांसी केंद्र पर सीधी कार्रवाई के कारण कार्यान्वित किया जाता है।
Antiserotonin प्रभाव, जो मुख्य रूप से Ciprogeptadine के विशिष्ट है, माइग्रेन में इसका उपयोग निर्धारित करता है।
परिधीय वासोडियम के साथ α1-अवरुद्ध प्रभाव, विशेष रूप से अंतर्निहित एंटीहिस्टामाइन फेनोथियाज़ीन पंक्ति, संवेदनशील व्यक्तियों से रक्तचाप में क्षणिक कमी का कारण बन सकता है।
सामयिक (कोकीन) कार्रवाई अधिकांश एंटीहिस्टामाइन की विशेषता है (सोडियम आयन पारगम्यता में कमी के कारण उत्पन्न होती है)। Diphenhydramine और Promethazine Novocain की तुलना में मजबूत स्थानीय एनेस्थेटिक्स हैं। साथ ही, उनके पास सिस्टमिक क्विनिडो-जैसे प्रभाव हैं जो अपवर्तक चरण की लंबाई और वेंट्रिकुलर टैचिर्डिया के विकास को प्रकट करते हैं।
Tahofilaxia: हर 2-3 सप्ताह में दवाइयों के विकल्प की आवश्यकता की पुष्टि करने वाले दीर्घकालिक रिसेप्शन के साथ एंटीहिस्टामाइन गतिविधि को कम करना।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन अपेक्षाकृत तेज़ नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव के साथ अल्पकालिक प्रभाव की दूसरी पीढ़ी से भिन्न होती है। उनमें से कई माता-पिता के रूप में उत्पादित होते हैं। उपरोक्त सभी, साथ ही कम लागत, एंटीहिस्टामाइन और आज के व्यापक उपयोग को निर्धारित करें।

इसके अलावा, जिनके कई गुणों पर चर्चा की गई थी, ने एलर्जी से संबंधित कुछ पैथोलॉजीज (माइग्रेन, नींद विकार, अतिरिक्त विकार, अलार्म, संकेत इत्यादि) के इलाज के क्षेत्र में अपना आला लेना संभव बना दिया। पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की कई तैयारी सर्दी के लिए उपयोग की जाने वाली संयुक्त दवाओं का हिस्सा है, जैसे सुखदायक, नींद की गोलियां और अन्य घटकों।

क्लोरोपिरामाइन, डिफेनहाइड्रामाइन, सेलेस्टीन, सिप्रोगेपीडाइन, प्रोमेथाज़ीन, फेनकरोल और हाइड्रोक्साइज़िन का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है।

क्लोरोपायरामाइन (सुप्रेटाइन) सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले शामक एंटीहिस्टामाइन दवाओं में से एक है। इसमें महत्वपूर्ण एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, परिधीय एंटीकॉलिनर्जिक और मध्यम एंटीस्पाज्मोडिक प्रभाव है। मौसमी और साल भर के एलर्जी रिंकोनजेंटिवाइटिस, सूजन सूजन, आर्टिकिया, एटोपिक डार्माटाइटिस, एक्जिमा, विभिन्न एटियोलॉजीज की खुजली के इलाज के लिए ज्यादातर मामलों में प्रभावी; माता-पिता के रूप में - आपातकालीन देखभाल की आवश्यकता वाले तीव्र एलर्जी स्थितियों के इलाज के लिए। चिकित्सीय खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला प्रदान की जाती है। यह सीरम में जमा नहीं होता है, इसलिए यह दीर्घकालिक उपयोग के दौरान अधिक मात्रा में नहीं होता है। सुप्रतिन के लिए, प्रभाव और अल्पकालिक (साइड सहित) कार्रवाई का तेजी से प्रभाव विशेषता है। इस मामले में, क्लोरोपिरामाइन को एंटीअलार्जिक कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए गैर-वैकल्पिक एच 1-अवरोधकों के साथ जोड़ा जा सकता है। सुपास्टिन वर्तमान में रूस में सबसे अच्छी बिकने वाली एंटीहिस्टामाइन दवाओं में से एक है। यह निष्पक्ष उच्च दक्षता, इसके नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव को संभालने, विभिन्न खुराक के रूपों की उपस्थिति, इंजेक्शन योग्य और कम लागत सहित संबद्ध है।

diphenhydramineडिमेड्रोल नामक हमारे देश में सबसे प्रसिद्ध पहला संश्लेषित एच 1 ब्लॉकर्स में से एक है। इसमें काफी उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है और एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को कम कर देता है। आवश्यक कोलीनोलाइटिक प्रभाव के कारण, एक एंटीट्यूसिव, एंटीमेटिक प्रभाव होता है और साथ ही श्लेष्म झिल्ली, पेशाब देरी की सूखापन का कारण बनता है। लिपोफिलिज्म के कारण, Dimedrol एक स्पष्ट सत्र देता है और एक नींद की गोली के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। इसका एक महत्वपूर्ण स्थानीय सादा प्रभाव है, जिसके परिणामस्वरूप इसे कभी-कभी नोवोकैन और लिडोकेन असहिष्णुता के विकल्प के रूप में उपयोग किया जाता है। डिमिड्रोल को विभिन्न खुराक के रूपों में दर्शाया जाता है, जिसमें माता-पिता के अनुप्रयोगों के लिए, जो आपातकालीन चिकित्सा में अपने व्यापक उपयोग को निर्धारित करता है। हालांकि, साइड इफेक्ट्स का एक महत्वपूर्ण स्पेक्ट्रम, परिणामों की अप्रत्याशितता और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव के लिए लागू होने पर और विकल्पों के उपयोग के रूप में ध्यान में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

क्लेमस्टिन (Tavegil) - एक अत्यधिक कुशल एंटीहिस्टामाइन दवा, एक diphenhydramine के साथ कार्रवाई के समान। इसमें उच्च एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि है, लेकिन कम हद तक हेमेटरस्फलिक बाधा के माध्यम से प्रवेश करती है। एक इंजेक्शन फॉर्म में भी मौजूद है, जिसे एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की रोकथाम और उपचार के लिए एनाफिलेक्टिक सदमे और एंजियोएडेमा एडीमा के लिए अतिरिक्त साधन के रूप में उपयोग किया जा सकता है। हालांकि, यह क्लेमेंटिन और अन्य एंटीहिस्टामाइन फंडों के लिए अतिसंवेदनशीलता के लिए जाना जाता है, इसके समान रासायनिक संरचना के साथ।

टीसिप्रोगेप्टिन (peritolete) Antihistamine के साथ, एक महत्वपूर्ण antiserotonin प्रभाव है। इस संबंध में, यह मुख्य रूप से माइग्रेन, डंपिंग सिंड्रोम के कुछ रूपों में उपयोग किया जाता है, जिसमें विभिन्न उत्पत्ति के एनोरेक्सिया के साथ भूख बढ़ाने के साधन के रूप में। यह ठंडा urticaria के साथ एक दवा चयन है।

प्रोमेथाज़ीन (पिपोल्फन) - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर स्पष्ट प्रभाव ने एक विवादास्पद एजेंट के रूप में मेनिएयर सिंड्रोम, भूमि, एन्सेफलाइटिस, समुद्री और हवाई रोग में इसका उपयोग निर्धारित किया। एनेस्थेसियोलॉजी में, प्रोमेथाज़ीन का उपयोग दवा की शक्ति के लिए लिथिक मिश्रण के एक घटक के रूप में किया जाता है।

Kviifenadin (Phencarol) - DiphenhyDramine की तुलना में कम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है, लेकिन हेमेटरस्फलिक बाधा के माध्यम से एक छोटे प्रवेश की विशेषता है, जो इसकी शामक गुणों की निचली साम्राज्य को निर्धारित करती है। इसके अलावा, फेनरोल न केवल हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, बल्कि ऊतकों में हिस्टामाइन की सामग्री को भी कम करता है। इसका उपयोग अन्य शामक एंटीहिस्टामाइन दवाओं के सहिष्णुता के विकास में किया जा सकता है।

हाइड्रोक्साइज़िन (Ataraks) - मौजूदा एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के बावजूद, एक एंटीलर्जिक एजेंट के रूप में उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग एक चिंताजनक, शामक, खनिज और विरोधी प्रेमी एजेंट के रूप में किया जाता है।

इस प्रकार, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन टूल्स, एच 1 और अन्य रिसेप्टर्स (सेरोटोनिन, केंद्रीय और परिधीय कोलाइनरसेप्टर्स, ए-एड्रेसॉरेप्टर्स) पर प्रभाव डालते हैं, अलग-अलग प्रभाव होते हैं, जो एकाधिक राज्य के साथ अपने उपयोग को निर्धारित करते थे। लेकिन साइड इफेक्ट्स की गंभीरता उन्हें एलर्जी संबंधी बीमारियों के इलाज में पहली पसंद की तैयारी के रूप में मानने की अनुमति नहीं देती है। उन्हें लागू करने पर प्राप्त अनुभव ने यूनिडायरेक्शनल दवाओं के विकास की अनुमति दी - दूसरी पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन फंड।

दूसरी पीढ़ी (विकार) की एंटीहिस्टामाइन। पिछली पीढ़ी के विपरीत, उनके पास लगभग शामक और कोलीनौनी प्रभाव नहीं हैं, और एच 1 रिसेप्टर्स पर चुनिंदा कार्रवाई में भिन्न होते हैं। हालांकि, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव अलग-अलग डिग्री में है।

उनके लिए सबसे आम निम्नलिखित गुण हैं।

कोलाइन और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर प्रभाव की अनुपस्थिति में एच 1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च विशिष्टता और उच्च संबंध।
तेजी से नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव और कार्रवाई की अवधि। प्रोटीन के लिए उच्च बाध्यकारी, दवा के संचय और शरीर में इसके मेटाबोलाइट्स और धीमी हटाने के लिए लंबे समय तक हासिल किया जा सकता है।
उपचारात्मक खुराक में तैयारी का उपयोग करते समय न्यूनतम शामक प्रभाव। इन फंडों की संरचना की विशेषताओं के कारण रक्त हेमेटरएथेलिकल बैरियर के कमजोर मार्ग द्वारा समझाया जाता है। कुछ विशेष संवेदनशील व्यक्तियों में, मध्यम उनींदापन मनाया जा सकता है, जो शायद ही कभी दवा को रद्द करने का कारण बनता है।
दीर्घकालिक उपयोग के साथ Tachofilaxia की कमी।
हृदय की मांसपेशियों के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करने की क्षमता, जो क्यूटी अंतराल और हृदय लय उल्लंघन के विस्तार से जुड़ी हुई है। इस दुष्प्रभाव का जोखिम एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल और इंट्राक्रोसोल) के साथ एंटीहिस्टामाइन के संयोजन के साथ बढ़ता है, मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन), एंटीड्रिप्रेसेंट्स (फ्लोक्साइटीन, सेरेनिन और पैरॉक्सेटाइन), अंगूर के रस के साथ-साथ गंभीर यकृत फ़ंक्शन विकार वाले मरीजों में भी ।
माता-पिता के रूपों की अनुपस्थिति, लेकिन उनमें से कुछ (एज़ेलेस्टिन, लेवोकाबास्टिन, बाम्पिन) स्थानीय अनुप्रयोगों के लिए रूपों के रूप में हैं।

नीचे दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन उनके लिए सबसे विशिष्ट गुणों के साथ नीचे हैं।

Terfenadin - पहली एंटीहिस्टामाइन दवा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक कार्रवाई से रहित। 1 9 77 में इसकी रचना एक अध्ययन का परिणाम था जैसे कि हिस्टामाइन रिसेप्टर्स और उपलब्ध एच 1 ब्लॉकर्स की संरचना और कार्रवाई के प्रकार, और एंटीहिस्टामाइन दवाओं की एक नई पीढ़ी के विकास की शुरुआत को चिह्नित किया गया। वर्तमान में, थर्मैडिन वर्तमान में कम आम तौर पर उपयोग की जाती है, जो क्यूटी अंतराल (टोरडे डी पॉइंट्स) की लम्बाई से जुड़े घातक एरिथमियास को बढ़ाने की क्षमता से जुड़ी होती है।

अस्थिरता - समूह की सबसे लंबी सक्रिय दवाओं में से एक (इसके सक्रिय मेटाबोलाइट का आधा जीवन 20 दिनों तक)। यह एच 1 रिसेप्टर्स के लिए अपरिवर्तनीय बाध्यकारी की विशेषता है। व्यावहारिक रूप से शामक कार्रवाई नहीं है, शराब के साथ बातचीत नहीं करता है। चूंकि अस्थिरोसोल को रोग के पाठ्यक्रम पर देरी से प्रभाव पड़ता है, इसलिए तीव्र प्रक्रिया के तहत, इसका उपयोग अनुचित है, हालांकि, इसे पुरानी एलर्जी बीमारियों में उचित ठहराया जा सकता है। चूंकि दवा में शरीर में संचयी होने की संपत्ति है, इसलिए गंभीर हृदय गति विकार विकसित करने का जोखिम, कभी-कभी घातक होता है। इन खतरनाक दुष्प्रभावों के संबंध में, संयुक्त राज्य अमेरिका में अस्थिमिजोल की बिक्री और कुछ अन्य देशों को निलंबित कर दिया गया है।

एक्रिवल (एसईएमपीआरएक्स) - एक कम से कम स्पष्ट शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के साथ उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाली एक दवा। इसके फार्माकोकेनेटिक्स की एक विशेषता चयापचय का निम्न स्तर और संचय की कमी है। एक्रैस्टिन उन मामलों में बेहतर है जहां प्रभाव और अल्पकालिक कार्रवाई के तेजी से प्रभाव के कारण निरंतर एंटीअलार्जिक उपचार की आवश्यकता नहीं है, जो लचीली खुराक मोड के उपयोग की अनुमति देता है।

डिमटेन (फेनोलिक) - पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के निकटतम, हालांकि, उनसे एक शामक और मस्करिनिक प्रभाव, उच्च एंटीअलार्जिक गतिविधि और कार्रवाई की अवधि की काफी कम अवशोषण से अलग है।

Lratadin (क्लेरिटिन) सबसे अधिक खरीदे गए दूसरी पीढ़ी की तैयारी में से एक है, जो काफी समझाया और तार्किक है। परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स के साथ अधिक बाध्यकारी ताकत के कारण इसकी एंटीहिस्टामाइन गतिविधि अस्थिर और थर्मल की तुलना में अधिक है। दवा एक शामक प्रभाव से वंचित है और शराब के प्रभाव को शक्तिशाली नहीं करेगी। इसके अलावा, लोराटाडाइन व्यावहारिक रूप से अन्य दवाओं के साथ बातचीत नहीं करता है और इसमें कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव नहीं होता है।

निम्नलिखित एंटीहिस्टामाइन स्थानीय कार्रवाई की तैयारी से संबंधित हैं और इसका उद्देश्य एलर्जी के स्थानीय अभिव्यक्तियों को स्थानांतरित करने का इरादा है।

Levokabastin (Gistime) हिस्टेलिकली आश्रित एलर्जी conjunctivitis के इलाज के लिए या एक एलर्जी राइन के साथ एक स्प्रे के रूप में आंखों की बूंदों के रूप में प्रयोग किया जाता है। स्थानीय आवेदन के तहत, प्रणालीगत रक्त प्रवाह मामूली मात्रा में पड़ता है और केंद्रीय तंत्रिका और कार्डियोवैस्कुलर प्रणाली पर अवांछित प्रभाव नहीं पड़ता है।

एजेलास्टाइन (एलर्जेलर) एलर्जीय राइनाइटिस और कॉंजक्टिवेटिस के इलाज के लिए एक बेहद कुशल एजेंट है। नाक स्प्रे और आंखों की बूंदों के रूप में लागू, AzeLastine लगभग सिस्टम कार्रवाई से वंचित है।

एक और विषय एंटीहिस्टामाइन - जेल के रूप में बाम्पिन (सेंटोल) त्वचा के एलर्जी घावों में उपयोग के लिए डिज़ाइन किया गया है, खुजली के साथ, कीट काटने, बर्गर, फ्रॉस्टबाइट बर्न्स, सौर जलने के साथ-साथ आसान डिग्री के थर्मल बर्न्स के साथ खुजली के साथ।

तीसरी पीढ़ी (मेटाबोलाइट्स) की एंटीहिस्टामाइन। उनका मौलिक अंतर यह है कि वे पिछली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के सक्रिय मेटाबोलाइट्स हैं। उनकी मुख्य विशेषता क्यूटी अंतराल को प्रभावित करने में असमर्थता है। वर्तमान में, दो तैयारी cetirizin और fexofenenadine हैं।

Cetirizin (Zirtek) एक बेहद चुनिंदा परिधीय एच 1 रिसेप्टर विरोधी है। यह हाइड्रोक्साइज़िन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है, जिसका बहुत कम स्पष्ट शामक प्रभाव होता है। Cetirizine लगभग शरीर में चयापचय नहीं है, और इसके उन्मूलन की दर गुर्दे समारोह पर निर्भर करता है। इसकी विशेषता इसकी विशेषता त्वचा में प्रवेश की उच्च क्षमता है और तदनुसार, एलर्जी के त्वचा अभिव्यक्तियों पर दक्षता। Cetirizin न तो प्रयोग में, न ही क्लिनिक में दिल पर किसी भी एरिथेमोजेनिक प्रभाव को दिखाया, जिसने मेटाबोलाइट दवाओं के व्यावहारिक उपयोग के क्षेत्र को पूर्व निर्धारित किया और एक नए फंड - Fexophenadin के निर्माण को निर्धारित किया।

Fexophenadin (Tefast) एक सक्रिय थर्मल मेटाबोलाइट है। Fexophenadine परिवर्तन के शरीर में अधीन नहीं है और इसकी गतिशीलता यकृत और गुर्दे समारोह के उल्लंघन में नहीं बदली है। यह किसी भी औषधीय बातचीत में प्रवेश नहीं करता है, इसमें शामक कार्रवाई नहीं होती है और मनोचिकित्सक गतिविधि को प्रभावित नहीं करती है। इस संबंध में, दवा को उन व्यक्तियों के लिए उपयोग करने की अनुमति है जिनकी गतिविधियों में ध्यान बढ़ने की आवश्यकता है। क्यूटी वैल्यू पर Fexophenadin के प्रभाव का अध्ययन प्रयोग में और क्लिनिक में दिखाया गया है उच्च खुराक का उपयोग करते समय और दीर्घकालिक रिसेप्शन के दौरान कार्डियोट्रोपिक कार्रवाई की एक पूरी अनुपस्थिति है। अधिकतम सुरक्षा के साथ, यह उपकरण मौसमी एलर्जीय राइनाइटिस और क्रोनिक इडियोपैथिक आर्टिकरिया के उपचार में लक्षणों को रोकने की क्षमता को दर्शाता है। इस प्रकार, फार्माकोकेनेटिक्स, सुरक्षा प्रोफ़ाइल और उच्च नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता की विशिष्टताएं वर्तमान में एंटीहिस्टामाइन दवाओं से सबसे अधिक आशाजनक fexofenadine बनाता है।

इसलिए, डॉक्टर के शस्त्रागार में विभिन्न गुणों के साथ पर्याप्त मात्रा में एंटीहिस्टामाइन की तैयारी होती है। यह याद रखना चाहिए कि वे एलर्जी में केवल लक्षण राहत प्रदान करते हैं। इसके अलावा, विशिष्ट स्थिति के आधार पर, आप विभिन्न तैयारी और विविध रूपों दोनों का उपयोग कर सकते हैं। एक डॉक्टर के लिए, एंटीहिस्टामाइन की सुरक्षा को याद रखना भी महत्वपूर्ण है।

एंटीहिस्टामाइन की तैयारी की तीन पीढ़ियों (ट्रेडिंग नाम कोष्ठक में प्रस्तुत किए जाते हैं)

मैं पीढ़ी	द्वितीय पीढ़ी	III जनरेशन
Diphenhydramine (Dimedrol, Benadryl, एलर्जिन) क्लेमस्टाइन (Tueguil) डॉक्सिलमिन (डिकाप्रिन, डोनॉर्मिल) डिफेनिलपिरलिन Bromodiphenhydramine Diemenhydrinat (डेडालॉन, नाटक) क्लोरोपिरामाइन (सुप्रतिन) पाइरिलामाइन Antazolin। Mepiramine ब्रोमोफेनिरामाइन क्लोरोफेनिरामाइन Dexchoolpheniramine फेनिरामिन (एविल) फैबोलिन (डायज़ोलिन) Kviifenadine (Fencarol) SECLINADIN (BICOPEN) प्रोमेथाज़ीन (फेनेरगन, डिप्राज़िन, पिपोलॉल्फेन) TrimePrazine (Teralen) ऑक्सॉक्सिन अलीम्हाज़िन साइक्लिज़िन हाइड्रोक्साइज़ी (एटारैक्स) Meclizin (बोनिन) Tsiprogeptadine (पेरिटोल)	एक्रवास्टिन (सेमप्रेक्स) ASTHEMISOL (GISMANAL) Diminden (Phenyatil) ऑक्साटोमाइड (टिंटसेट) Terfenadine (ब्रोंनल, हिस्टैडिन) एज़ेलास्टाइन (एलर्जोडाइल) Levokabastin (Gistimet) मिजोलास्टिन लोराटाडाइन (क्लैरिटिन) एपिनेस्टाइन (Aesion) Ebastin (केस्टिन) बैम्पिन (सेंटोल)	Cetirizin (Zirtek) Fexofenadine (Telfast)

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स का वर्गीकरण

एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के कई वर्गीकरण हैं, हालांकि उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है। सबसे लोकप्रिय वर्गीकरणों में से एक के अनुसार, सृष्टि के समय एंटीहिस्टामाइन्स को पहली और दूसरी पीढ़ी की तैयारी में बांटा गया है। पहली पीढ़ी की तैयारी को दूसरी पीढ़ी की गैर-संकीर्ण दवाओं के विपरीत, sedatives (प्रमुख साइड इफेक्ट के अनुसार) कहा जाता है। वर्तमान में, यह तीसरी पीढ़ी आवंटित करने के लिए परंपरागत है: इसमें मूल रूप से नए धन - सक्रिय मेटाबोलाइट्स, उच्चतम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के अलावा, एक शामक प्रभाव की अनुपस्थिति और कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव की दूसरी पीढ़ी की तैयारी की विशेषता (देखें) शामिल हैं (देखें) तालिका 1.2)।

पहली पीढ़ी (शामक) की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी।

उनमें से सभी वसा में भंग कर रहे हैं और एच 1-हिस्टामाइन के अलावा, कोलीनर्जिक, मस्करिनिक और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध कर दिया गया है। प्रतिस्पर्धी अवरोधकों के रूप में, वे एच 1 रिसेप्टर्स के लिए उलटा बाध्य हैं, जो उच्च खुराक के उपयोग का कारण बनता है। यद्यपि ये सभी उपकरण जल्दी (आमतौर पर 15-30 मिनट के लिए) एलर्जी के लक्षणों को नरम करते हैं, उनमें से अधिकतरों में एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है और अनुशंसित खुराक में अवांछित प्रतिक्रियाओं का कारण बनने के साथ-साथ अन्य दवाओं के साथ बातचीत भी करने में सक्षम होते हैं। वे निम्नलिखित फार्माकोलॉजिकल गुणों की सबसे विशेषता हैं।

· SEDAL कार्रवाई इस तथ्य से निर्धारित की जाती है कि पहली पीढ़ी की अधिकांश एंटीहिस्टामाइन की तैयारी आसानी से लिपिड में भंग हो जाती है, हेमेटरस्फीलिक बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करती है और एच 1-मस्तिष्क रिसेप्टर्स से जुड़ी होती है। शायद उनका शामक प्रभाव केंद्रीय सेरोटोनिन और एसिट्लोक्लिन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने से बना है। पहली पीढ़ी के शामक प्रभाव की अभिव्यक्ति की डिग्री विभिन्न दवाओं से भिन्न होती है और शराब और मनोवैज्ञानिक साधनों के साथ संयुक्त होने पर विभिन्न रोगियों में मध्यम से उच्चारण और बढ़ाया जाता है। उनमें से कुछ को नींद की गोलियों (डोक्सिलामाइन) के रूप में उपयोग किया जाता है। शायद ही कभी, sedation के बजाय, मनोचिकित्सक उत्तेजना उत्पन्न होती है (बच्चों में मध्य-जेरासिकल खुराक में और वयस्कों में उच्च विषाक्त में)। शामक प्रभाव के कारण, अधिकांश दवाओं का उपयोग उस कार्य की अवधि के दौरान नहीं किया जा सकता है जिसके लिए ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

जलविद्युत क्रिया की विशेषता हाइड्रोक्साइजिन की विशेषता केंद्रीय तंत्रिका क्षेत्र के सबकोर्टेक्स क्षेत्र के कुछ क्षेत्रों में गतिविधि के दमन के कारण हो सकती है।

· दवाओं के एंटीकॉलिनर्जिक गुणों से जुड़ी एट्रोपिन जैसी प्रतिक्रियाएं इथेनॉलामाइन्स और एथिलेनेडियम की सबसे विशेषता हैं। सूखी सूखी और nasopharynx, मूत्र विलंब, कब्ज, tachycardia और दृष्टि के उल्लंघन। ये गुण गैर-एलर्जी राइन के दौरान चर्चा के तहत धन की प्रभावशीलता सुनिश्चित करते हैं। साथ ही, वे ब्रोन्कियल अस्थमा (स्पुतम चिपचिपाहट में वृद्धि के कारण) में बाधा को मजबूत कर सकते हैं, ग्लूकोमा की बढ़ोतरी का कारण बनता है और प्रोस्टेट एडेनोमा आदि के साथ इन्फ्रा-विस्थापन बाधा का कारण बन सकता है।

· एंटी-वाष्पित और पुरातन प्रभाव शायद दवाओं के केंद्रीय कोलीनोलिटिक प्रभावों से भी जुड़े हुए हैं। कुछ एंटीहिस्टामाइन्स (डिफेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़ीन, साइक्लिज़िन, मेक्लिसिन) का अर्थ वेस्टिबुलर रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कम करता है और भूलभुलैया कार्य को विभाजित करता है, जिसके संबंध में उन्हें रोग रोगों में उपयोग किया जा सकता है।

· एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स की संख्या पार्किंसंसवाद के लक्षणों को कम कर देती है, जो एसिट्लोक्लिन प्रभावों के केंद्रीय अवरोध के कारण है।

Antitussive प्रभाव diphenhydramine की सबसे विशेषता है, यह oblong मस्तिष्क में खांसी केंद्र पर सीधी कार्रवाई के कारण लागू किया जाता है।

Antiserotonin प्रभाव, मुख्य रूप से Ciprogeptadine द्वारा peculiar, माइग्रेन में इसका उपयोग निर्धारित करता है।

परिधीय वास्किडेशन के साथ बी 1-अवरुद्ध प्रभाव, विशेष रूप से अंतर्निहित एंटीहिस्टामाइन फेनोथियाज़ीन श्रृंखला, संवेदनशील व्यक्तियों से रक्तचाप में क्षणिक कमी का कारण बन सकता है।

· नवीनतम नौका (कोकीन) कार्रवाई अधिकांश एंटीहिस्टामाइन की विशेषता है (सोडियम आयन पारगम्यता में कमी के कारण उत्पन्न होती है)। Diphenhydramine और Promethazine Novocain की तुलना में मजबूत स्थानीय एनेस्थेटिक्स हैं। साथ ही, उनके पास सिस्टमिक क्विनिडो-जैसे प्रभाव हैं जो अपवर्तक चरण की लंबाई और वेंट्रिकुलर टैचिर्डिया के विकास को प्रकट करते हैं।

· Tahofilaxia: दीर्घकालिक रिसेप्शन के साथ एंटीहिस्टामाइन गतिविधि में कमी हर 2-3 सप्ताह में दवाओं के विकल्प की आवश्यकता की पुष्टि।

· यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी अपेक्षाकृत तेज़ नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव के साथ अल्पकालिक प्रभाव की दूसरी पीढ़ी से भिन्न होती है। उनमें से कई माता-पिता के रूप में उत्पादित होते हैं। उपरोक्त सभी, साथ ही कम लागत, एंटीहिस्टामाइन और आज के व्यापक उपयोग को निर्धारित करें।

क्लोरोपिरामाइन (सुप्रतिन) सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले शामक एंटीहिस्टामाइन दवाओं में से एक है। इसमें महत्वपूर्ण एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, परिधीय एंटीकॉलिनर्जिक और मध्यम एंटीस्पाज्मोडिक प्रभाव है। मौसमी और साल भर के एलर्जी रिंकोनजेंटिवाइटिस, सूजन सूजन, आर्टिकिया, एटोपिक डार्माटाइटिस, एक्जिमा, विभिन्न एटियोलॉजीज की खुजली के इलाज के लिए ज्यादातर मामलों में प्रभावी; माता-पिता के रूप में - आपातकालीन देखभाल की आवश्यकता वाले तीव्र एलर्जी स्थितियों के इलाज के लिए। चिकित्सीय खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला प्रदान की जाती है। यह सीरम में जमा नहीं होता है, इसलिए यह दीर्घकालिक उपयोग के दौरान अधिक मात्रा में नहीं होता है। सुप्रतिन के लिए, प्रभाव और अल्पकालिक (साइड सहित) कार्रवाई का तेजी से प्रभाव विशेषता है। इस मामले में, क्लोरोपिरामाइन को एंटीअलार्जिक कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए गैर-वैकल्पिक एच 1-अवरोधकों के साथ जोड़ा जा सकता है। सुपास्टिन वर्तमान में रूस में सबसे अच्छी बिकने वाली एंटीहिस्टामाइन दवाओं में से एक है। यह निष्पक्ष उच्च दक्षता, इसके नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव को संभालने, विभिन्न खुराक के रूपों की उपस्थिति, इंजेक्शन योग्य और कम लागत सहित संबद्ध है।

Diphenhydramine, Dimedrol नामक हमारे देश में सबसे प्रसिद्ध, पहले संश्लेषित एच 1-अवरोधकों में से एक है। इसमें काफी उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है और एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को कम कर देता है। आवश्यक कोलीनोलाइटिक प्रभाव के कारण, एक एंटीट्यूसिव, एंटीमेटिक प्रभाव होता है और साथ ही श्लेष्म झिल्ली, पेशाब देरी की सूखापन का कारण बनता है। लिपोफिलिज्म के कारण, Dimedrol एक स्पष्ट सत्र देता है और एक नींद की गोली के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। इसका एक महत्वपूर्ण स्थानीय सादा प्रभाव है, जिसके परिणामस्वरूप इसे कभी-कभी नोवोकैन और लिडोकेन असहिष्णुता के विकल्प के रूप में उपयोग किया जाता है। डिमिड्रोल को विभिन्न खुराक के रूपों में दर्शाया जाता है, जिसमें माता-पिता के अनुप्रयोगों के लिए, जो आपातकालीन चिकित्सा में अपने व्यापक उपयोग को निर्धारित करता है। हालांकि, साइड इफेक्ट्स का एक महत्वपूर्ण स्पेक्ट्रम, परिणामों की अप्रत्याशितता और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव के लिए लागू होने पर और विकल्पों के उपयोग के रूप में ध्यान में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

क्लीपेटिन (टवेगिल) एक बेहद कुशल एंटीहिस्टामाइन दवा है, जो एक डिफेनहाइड्रामाइन के साथ कार्रवाई के समान है। इसमें उच्च एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि है, लेकिन कम हद तक हेमेटरस्फलिक बाधा के माध्यम से प्रवेश करती है। एक इंजेक्शन फॉर्म में भी मौजूद है, जिसे एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की रोकथाम और उपचार के लिए एनाफिलेक्टिक सदमे और एंजियोएडेमा एडीमा के लिए अतिरिक्त साधन के रूप में उपयोग किया जा सकता है। हालांकि, यह क्लेमेंटिन और अन्य एंटीहिस्टामाइन फंडों के लिए अतिसंवेदनशीलता के लिए जाना जाता है, इसके समान रासायनिक संरचना के साथ।

Antihistamine के साथ Ciprogeptadine (peritolete), एक महत्वपूर्ण antiserotonin प्रभाव है। इस संबंध में, यह मुख्य रूप से माइग्रेन, डंपिंग सिंड्रोम के कुछ रूपों में उपयोग किया जाता है, जिसमें विभिन्न उत्पत्ति के एनोरेक्सिया के साथ भूख बढ़ाने के साधन के रूप में। यह ठंडा urticaria के साथ एक दवा चयन है।

प्रोमेथाज़ीन (पिपोलॉल्फन) - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक स्पष्ट प्रभाव ने एक विवादास्पद एजेंट के रूप में मेनिएयर सिंड्रोम, भूमि, एन्सेफलाइटिस, समुद्री और हवाई रोग में इसका उपयोग निर्धारित किया। एनेस्थेसियोलॉजी में, प्रोमेथाज़ीन का उपयोग दवा की शक्ति के लिए लिथिक मिश्रण के एक घटक के रूप में किया जाता है।

Kviifenadine (Phencarol) - diphenhydramine की तुलना में कम Antihistamine गतिविधि है, लेकिन हेमेटरेंसफोफ्लिक बाधा के माध्यम से एक छोटे प्रवेश की विशेषता है, जो इसके शामक गुणों की कम अवशोषण निर्धारित करता है। इसके अलावा, फेनरोल न केवल हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, बल्कि ऊतकों में हिस्टामाइन की सामग्री को भी कम करता है। इसका उपयोग अन्य शामक एंटीहिस्टामाइन दवाओं के सहिष्णुता के विकास में किया जा सकता है।

हाइड्रॉक्सीज़ीन (अटारास) - मौजूदा एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के बावजूद, एक एंटीलर्जिक एजेंट का उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग एक चिंताजनक, शामक, खनिज और विरोधी प्रेमी एजेंट के रूप में किया जाता है।

दूसरी पीढ़ी (विकार) की एंटीहिस्टामाइन। पिछली पीढ़ी के विपरीत, उनके पास लगभग शामक और कोलीनौनी प्रभाव नहीं हैं, और एच 1 रिसेप्टर्स पर चुनिंदा कार्रवाई में भिन्न होते हैं। हालांकि, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव अलग-अलग डिग्री में है।

उनके लिए सबसे आम निम्नलिखित गुण हैं।

कोलाइन और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर प्रभाव की अनुपस्थिति में एच 1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च विशिष्टता और उच्च संबंध।

तेजी से नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव और कार्रवाई की अवधि। प्रोटीन के लिए उच्च बाध्यकारी, दवा के संचय और शरीर में इसके मेटाबोलाइट्स और धीमी हटाने के लिए लंबे समय तक हासिल किया जा सकता है।

उपचारात्मक खुराक में दवाओं का उपयोग करते समय न्यूनतम शामक प्रभाव। इन फंडों की संरचना की विशेषताओं के कारण रक्त हेमेटरएथेलिकल बैरियर के कमजोर मार्ग द्वारा समझाया जाता है। कुछ विशेष संवेदनशील व्यक्तियों में, मध्यम उनींदापन मनाया जा सकता है, जो शायद ही कभी दवा को रद्द करने का कारण बनता है।

लंबे समय तक उपयोग के साथ Tachofilaxia की कमी।

· हृदय की मांसपेशियों के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करने की क्षमता, जो क्यूटी अंतराल और हृदय लय उल्लंघन के विस्तार से जुड़ी हुई है। इस दुष्प्रभाव का जोखिम एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल और इंट्राक्रोसोल) के साथ एंटीहिस्टामाइन के संयोजन के साथ बढ़ता है, मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन), एंटीड्रिप्रेसेंट्स (फ्लोक्साइटीन, सेरेनिन और पैरॉक्सेटाइन), अंगूर के रस के साथ-साथ गंभीर यकृत फ़ंक्शन विकार वाले मरीजों में भी ।

· माता-पिता के रूपों की कमी, लेकिन उनमें से कुछ (एज़ेलेस्टिन, लेवोकाबास्टिन, बाम्पिन) स्थानीय अनुप्रयोगों के लिए रूपों के रूप में हैं।

Terfenadine पहली एंटीहिस्टामाइन दवा है, जो सीएनएस पर निराशाजनक प्रभाव से रहित है। 1 9 77 में इसकी रचना एक अध्ययन का परिणाम था जैसे कि हिस्टामाइन रिसेप्टर्स और उपलब्ध एच 1 ब्लॉकर्स की संरचना और कार्रवाई के प्रकार, और एंटीहिस्टामाइन दवाओं की एक नई पीढ़ी के विकास की शुरुआत को चिह्नित किया गया। वर्तमान में, थर्माडाइन वर्तमान में कम आम तौर पर उपयोग किया जाता है, जो क्यूटी अंतराल की लम्बाई से जुड़े घातक एरिथमियास को बढ़ाने की क्षमता से जुड़ा हुआ है। Asthemisol समूह की सबसे लंबी सक्रिय दवाओं में से एक है (अपने सक्रिय मेटाबोलाइट का आधा जीवन 20 दिनों तक) है। यह एच 1 रिसेप्टर्स के लिए अपरिवर्तनीय बाध्यकारी की विशेषता है। व्यावहारिक रूप से शामक कार्रवाई नहीं है, शराब के साथ बातचीत नहीं करता है। चूंकि अस्थिरोसोल को रोग के पाठ्यक्रम पर देरी से प्रभाव पड़ता है, इसलिए तीव्र प्रक्रिया के तहत, इसका उपयोग अनुचित है, हालांकि, इसे पुरानी एलर्जी बीमारियों में उचित ठहराया जा सकता है। चूंकि दवा में शरीर में संचयी होने की संपत्ति है, इसलिए गंभीर हृदय गति विकार विकसित करने का जोखिम, कभी-कभी घातक होता है। इन खतरनाक दुष्प्रभावों के संबंध में, संयुक्त राज्य अमेरिका में अस्थिमिजोल की बिक्री और कुछ अन्य देशों को निलंबित कर दिया गया है।

एक्रवास्टिन (एसईएमपीआरएक्स) एक कम से कम स्पष्ट शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के साथ उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाला एक दवा है। इसके फार्माकोकेनेटिक्स की एक विशेषता चयापचय का निम्न स्तर और संचय की कमी है। एक्रैस्टिन उन मामलों में बेहतर है जहां प्रभाव और अल्पकालिक कार्रवाई के तेजी से प्रभाव के कारण निरंतर एंटीअलार्जिक उपचार की आवश्यकता नहीं है, जो लचीली खुराक मोड के उपयोग की अनुमति देता है।

Dimetden (Phenystil) पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के सबसे करीब है, लेकिन उनसे अलग-अलग तलछट और मस्करीनिक प्रभाव, उच्च एंटीअलार्जिक गतिविधि और कार्रवाई की अवधि से अलग है।

लोराटाडाइन (क्लैरिटिन) सबसे अधिक खरीदे गए दूसरी पीढ़ी की तैयारी में से एक है, जो काफी समझाया और तार्किक है। परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स के साथ अधिक बाध्यकारी ताकत के कारण इसकी एंटीहिस्टामाइन गतिविधि अस्थिर और थर्मल की तुलना में अधिक है। दवा एक शामक प्रभाव से वंचित है और शराब के प्रभाव को शक्तिशाली नहीं करेगी। इसके अलावा, लोराटाडाइन व्यावहारिक रूप से अन्य दवाओं के साथ बातचीत नहीं करता है और इसमें कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव नहीं होता है।

Levokabastine (gistime) का उपयोग हिस्टेलिकली आश्रित एलर्जी संयुग्मशोथ के उपचार के लिए आंखों की बूंदों के रूप में या एलर्जी राइन के साथ एक स्प्रे के रूप में किया जाता है। स्थानीय आवेदन के तहत, प्रणालीगत रक्त प्रवाह मामूली मात्रा में पड़ता है और केंद्रीय तंत्रिका और कार्डियोवैस्कुलर प्रणाली पर अवांछित प्रभाव नहीं पड़ता है।

AzeLastine (एलर्जेल) एलर्जीय राइनाइटिस और conjunctivitis के इलाज के लिए एक बेहद कुशल एजेंट है। नाक स्प्रे और आंखों की बूंदों के रूप में लागू, AzeLastine लगभग सिस्टम कार्रवाई से वंचित है।

तीसरी पीढ़ी (मेटाबोलाइट्स) की एंटीहिस्टामाइन।

उनका मौलिक अंतर यह है कि वे पिछली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के सक्रिय मेटाबोलाइट्स हैं। उनकी मुख्य विशेषता क्यूटी अंतराल को प्रभावित करने में असमर्थता है। वर्तमान में, दो तैयारी cetirizin और fexofenenadine हैं।

Cetirizine (Zirtek) एक बेहद चुनिंदा परिधीय विरोधी एच 1 रिसेप्टर्स है। यह हाइड्रोक्साइज़िन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है, जिसका बहुत कम स्पष्ट शामक प्रभाव होता है। Cetirizine लगभग शरीर में चयापचय नहीं है, और इसके उन्मूलन की दर गुर्दे समारोह पर निर्भर करता है। इसकी विशेषता इसकी विशेषता त्वचा में प्रवेश की उच्च क्षमता है और तदनुसार, एलर्जी के त्वचा अभिव्यक्तियों पर दक्षता। Cetirizin न तो प्रयोग में, न ही क्लिनिक में दिल पर किसी भी एरिथेमोजेनिक प्रभाव को दिखाया, जिसने मेटाबोलाइट दवाओं के व्यावहारिक उपयोग के क्षेत्र को पूर्व निर्धारित किया और एक नए फंड - Fexophenadin के निर्माण को निर्धारित किया।

Fexophenadine (Telfast) थर्मल का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है। Fexophenadine परिवर्तन के शरीर में अधीन नहीं है और इसकी गतिशीलता यकृत और गुर्दे समारोह के उल्लंघन में नहीं बदली है। यह किसी भी औषधीय बातचीत में प्रवेश नहीं करता है, इसमें शामक कार्रवाई नहीं होती है और मनोचिकित्सक गतिविधि को प्रभावित नहीं करती है। इस संबंध में, दवा को उन व्यक्तियों के लिए उपयोग करने की अनुमति है जिनकी गतिविधियों में ध्यान बढ़ने की आवश्यकता है। क्यूटी वैल्यू पर Fexophenadin के प्रभाव का अध्ययन प्रयोग में और क्लिनिक में दिखाया गया है उच्च खुराक का उपयोग करते समय और दीर्घकालिक रिसेप्शन के दौरान कार्डियोट्रोपिक कार्रवाई की एक पूरी अनुपस्थिति है। अधिकतम सुरक्षा के साथ, यह उपकरण मौसमी एलर्जीय राइनाइटिस और क्रोनिक इडियोपैथिक आर्टिकरिया के उपचार में लक्षणों को रोकने की क्षमता को दर्शाता है। इस प्रकार, फार्माकोकेनेटिक्स, सुरक्षा प्रोफ़ाइल और उच्च नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता की विशिष्टताएं वर्तमान में एंटीहिस्टामाइन दवाओं से सबसे अधिक आशाजनक fexofenadine बनाता है।

तालिका 1.2।

मैं पीढ़ी

द्वितीय पीढ़ी

III जनरेशन

Diphenhydramine (Dimedrol, Benadryl, एलर्जिन)

· क्लेमस्टाइन (Tueguil)

Doxillamin (Decaprine, Donormal)

Diphenylpiralin

Bromodiphenhydramine

· Diemenhydrinat (डेडलॉन, ड्रामाइन)

· क्लोरोपिरामाइन (सुप्रतिन)

पायरिलामीन

· अंटाज़ोलिन

Mepiramine

Bromufeniramine

क्लोरोफेनिरामाइन

Dexchoolpheniramine

· फेनिरामिन (एविल)

· फैबोलिन (डायज़ोलिन)

· Kviifenadine (fencarol)

· Seclinadin (Bicopena)

प्रोमेथज़ीन (फेंडरगन, डिप्राज़ीन, पिपोलॉल्फेन)

· TrimePrazine (Teralen)

ऑक्सोनिमज़िन

Alimemazin

· साइक्लिज़िन

· हाइड्रोक्साइजिन (अटारास)

· मेक्लिज़िन (बोनिन)

· Tsiprogeptadine (पेरिटोल)

· एक्रस्तिन (Semprex)

· अस्थिसोल (गिस्मनल)

Diminden (Phenyatil)

· ऑक्साटोमाइड (दांत)

Terfenadine (ब्रोंनल, हिस्टैडिन)

· AzeLastine (एलर्जेनिक)

· Levokabastin (Gistimet)

· मिजोलास्टिन

· लोराटाडाइन (क्लैरिटिन)

· एपिनेस्टाइन (अलेज़ियन)

· इबास्टिन (केस्टिन)

· बैमिन (सेंटोल)

· Cetirizine (Zirtek)

Fexophenadine (Telefast)

Deloratadin (एरियस)

· नॉरास्थेमिसोल (सेप्रोकर)

· Levocetyriazine (Ksizal)

· कैररेस्टिन

प्राप्त आंकड़ों के आधार पर, निष्कर्ष निकाला गया था कि पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी को किसी भी एलर्जी प्रतिक्रिया के पहले संकेतों के रूप में तत्काल सहायता उपकरण के रूप में उपयोग किया जाता है - खुजली, चकत्ते, एडीमा शुरू करना।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए एक और चुनिंदा कार्रवाई के लिए, एच 1-एंटीहिस्टामाइन तथाकथित दूसरी पीढ़ी द्वारा प्राप्त की गई थीं। ये फंड व्यावहारिक रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं, सुखदायक और सोते हुए रीसाइक्लिंग प्रभाव का कारण नहीं बनते हैं और दिन के दौरान असाइन किए जा सकते हैं।

तीसरी पीढ़ी (मेटाबोलाइट्स) की एंटीहिस्टामाइन। उनका मौलिक अंतर यह है कि वे पिछली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के सक्रिय मेटाबोलाइट्स हैं।

एच 1-एंटीहिस्टामाइन वाली संयुक्त तैयारी व्यापक रूप से उपयोग की जाती है, वे एलर्जी की स्थिति और सर्दी या इन्फ्लूएंजा दोनों में मदद करते हैं।

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स का समूह एच 1 रिसेप्टर्स (एच 1-ब्लॉक या एच 1 -एनटीगोनिस्ट) को अवरुद्ध करके हिस्टामाइन प्रभावों के विकास को रोकने के लिए धन तैयार करें। हिस्टामाइन, शरीर में विभिन्न शारीरिक और पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं का यह सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ 1 9 07 में रासायनिक रूप से संश्लेषित किया गया है। इसके बाद, इसे पशु और मानव ऊतकों (विंडॉस ए, वोग डब्ल्यू) से आवंटित किया गया था। इसे बाद में अपने कार्यों द्वारा निर्धारित किया गया था: लगभग 20 वर्षों के बाद केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, सूजन इत्यादि में गैस्ट्रिक स्राव, न्यूरोटिएटर समारोह। लगभग 20 वर्षों के बाद, एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाले पहले पदार्थ बनाए गए थे (बोवेट डी।, स्टैक ए। )। और 1 9 60 के दशक में, शरीर में हिस्टामाइन में रिसेप्टर्स की विषमता साबित हुई थी और उनके तीन उपप्रकार अलग किए गए थे: एच 1, एच 2 और एच 3, संरचना में भिन्न, स्थानीयकरण और शारीरिक प्रभाव उनके सक्रियण और नाकाबंदी से उत्पन्न होते हैं। इस समय से, विभिन्न एंटीहिस्टामाइन की तैयारी के संश्लेषण और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण की एक सक्रिय अवधि शुरू होती है। कई अध्ययनों से पता चला है कि श्वसन प्रणाली, आंख और त्वचा रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाले हिस्टामाइन, विशेषता एलर्जी के लक्षणों का कारण बनते हैं, और एंटीहिस्टामाइन, चुनिंदा एच 1-प्रकार रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हुए, उन्हें रोकने और रोकने में सक्षम होते हैं। यह अध्याय सटीक रूप से इस तरह के माध्यमों पर चर्चा करता है जो आमतौर पर एंटीहिस्टामाइन या एंटीहिस्टामाइन द्वारा उपयोग किए जाते हैं।

दंत चिकित्सा में उपयोग के लिए संकेत:

तीव्र एलर्जी हल्के प्रतिक्रियाओं की राहत;

क्रोनिक आवर्ती एलर्जी संबंधी बीमारियों की रोकथाम और उपचार।

एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स का वर्गीकरण। केएन 1 रिसेप्टर्स के एफ़िनिटी की चुनिंदाता और गंभीरता की डिग्री के आधार पर, नाकाबंदी की अवधि, फार्माकोकेनेटिक्स और अवांछित कार्यों की विशेषताओं, एंटीहिस्टामाइन दवाओं की तीन पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है (तालिका 22.1)। पहली पीढ़ी की तैयारी को दूसरी पीढ़ी की गैर-आसान दवाओं के विपरीत, sedatives (प्रमुख अवांछित प्रभाव के अनुसार) कहा जाता है। वर्तमान में, यह तीसरी पीढ़ी आवंटित करने के लिए परंपरागत है: इसमें मूल रूप से नए धन - सक्रिय मेटाबोलाइट्स, खोज, उच्चतम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के अलावा, शामक प्रभाव की कमी और दूसरी पीढ़ी की तैयारी की कार्डियोटॉक्सिक क्रिया विशेषता शामिल है। इसके अलावा, रासायनिक संरचना (एक्स-बॉन्ड के आधार पर) एंटीहिस्टामाइन्स को कई समूहों (इथेनॉलामाइन्स, एथिलेनेडियम, अल्किलामाइन्स, अल्फाकार्बोलिन डेरिवेटिव्स, क्विनुक्लीन, फेनोथियाज़ीन, पाइपरेज़ीन और पाइपरिडाइन) में विभाजित किया गया है।

तालिका 22.1। एंटिहिस्टामाइन्स

मैं पीढ़ी	द्वितीय पीढ़ी	III जनरेशन
Diphenhydramine (diphenhydramine, Benadryl, allergin) Clemastine (Tavegilum) doxylamine (dekaprin, donormil) diphenylpyraline bromodiphenhydramine dimenhydrinate (dedalon, Dramamine) Chloropyramine (Suprastinum) brompheniramine chloropheniramine dexchlorpheniramine pheniramine (अवील) mebhydrolin (Diazolinum) Kvifenadin (Phencarolum) Sekvifenadin (bikarfen) Promethazine (फेंडरगैंग, डिप्राज़िन, पिपोलॉल्फेन) TrimePrazine (Teralen) ऑक्सॉक्सिन Alimemazin Cyclozin Hydroxyzine (Ataras) Meclizin (बोनिन) Ciprogeptadine (पेरिटोल)	Acryvastine (Sempreks) Asthemisol (Gismanal) Diminden (फेनिस्टिल) Oksatomide (टिंटसेट) Terfenadine (ब्रोंनल, हिस्टैडिन) AzeLastine (Allergodil) Levokabastin (Gistimet) MizoLastine Loratadine (Claritin) Epinastine (Aeseison) Ebstin (KESTIN) BAMPINE (SENTOL)	Cetirizin (Zirtek) Fexofenadine (Telefast) Desoratadine (एरियस)

अपनी रासायनिक संरचना में, अधिकांश एंटीहिस्टामाइन घुलनशील अमीन्स से संबंधित हैं जिनके पास समान संरचना है। कर्नेल (आर 1) को एक सुगंधित और / या विषम समूह द्वारा दर्शाया गया है और एक अमीनो समूह के साथ नाइट्रोजन अणु, ऑक्सीजन या कार्बन (एक्स) से जुड़ा हुआ है। कोर एंटीहिस्टामाइन गतिविधि और पदार्थ के कुछ गुणों की गंभीरता निर्धारित करता है। अपनी रचना को जानना, दवा और उसके प्रभाव की शक्ति की भविष्यवाणी करना संभव है, उदाहरण के लिए, हेमेटरस्फीलिक बाधा के माध्यम से प्रवेश करने की क्षमता।

कार्रवाई और फार्माकोडायनामिक प्रभाव का तंत्र।

अधिकांश एच 1-ब्लॉक हैं प्रतियोगी हिस्टामाइन के विरोधी। अपवाद थर्मोफीन (चिकित्सीय से अधिक खुराक में) और अस्थिज़ोल (पहले से ही चिकित्सीय खुराक में) है, जो धीरे-धीरे एच 1 रिसेप्टर्स के साथ कनेक्शन से और इस पहचान गुणों के संबंध में जारी किए जाते हैं। ग़ैर प्रतियोगी विरोधी। एच 1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स पहले से ही गठित रिसेप्टर से हिस्टामाइन को हटाने में सक्षम नहीं हैं, लेकिन केवल नि: शुल्क ब्लॉक करें, क्योंकि उनके पास हिस्टामाइन की तुलना में विशिष्ट रिसेप्टर्स के लिए कम संबंध है और इसलिए, जब वे एलर्जी प्रतिक्रियाओं की रोकथाम में अधिक प्रभावी ढंग से कार्य करते हैं। अनिच्छुक हैं।

एंटीहिस्टामाइन्स में हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों के लिए चुनिंदाता की अलग-अलग डिग्री होती है, हालांकि, उनमें से अधिकतर एच 1 रिसेप्टर्स के सक्रियण के कारण हिस्टामाइन के प्रभाव को स्पष्ट रूप से खत्म कर देते हैं। अन्य उपप्रकारों पर प्रभाव काफी कम या लगभग अनुपस्थित है।

इस समूह की कई दवाएं, विशेष रूप से आई-वें पीढ़ी, एच 1 रिसेप्टर्स के लिए सबसे कमजोर संबंध के साथ, पहले से ही अन्य शारीरिक मध्यस्थों (सेरोटोनिन, एम-कोलीनर्जिक, एड्रेनल) के ब्लॉक और रिसेप्टर्स में सक्षम हैं, जो कई अतिरिक्त प्रभावों का कारण बनती हैं अवांछित के भारी मामलों में। आई-वें पीढ़ी की तैयारी सोडियम चैनलों को भी अवरुद्ध करती है और इसके कारण एक स्पष्ट सामयिक आवश्यक प्रभाव होता है। यह सबूत है कि III पीढ़ी की दवाओं की एंटीहिस्टामाइन न केवल एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती है, बल्कि कुछ हद तक पॉलीफंक्शनल एंटी-एलर्जिक एजेंट भी हैं, क्योंकि यह अतिरिक्त रूप से वसा कोशिकाओं को स्थिर करने में सक्षम है जो एलर्जी के साथ लक्ष्य हैं, उन्हें सक्रियण और भागीदारी में रोकते हैं एक एलर्जी प्रक्रिया में।

मुख्य चिकित्सीय प्रभाव। थानथोगिस्टामाइन की तैयारी में चिकित्सकीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है, क्योंकि हिस्टामाइन मानव शरीर में बड़ी संख्या में प्रतिक्रियाओं का मध्यस्थ है। यह मोटापे की कोशिकाओं, बेसोफिलास और प्लेटलेट्स के दाने में जमा होता है और बनी रहता है और उन्हें इम्यूनोलॉजिकल और गैर-प्रतिरक्षा प्रोत्साहन की क्रिया के तहत जारी किया जाता है। इसके अलावा, हिस्टामाइन एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है जो न्यूरोएन्डोक्राइन नियंत्रण, कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम, थर्मोरग्यूलेशन, उत्तेजना की प्रक्रिया के विनियमन का विनियमन करता है। आज तक, हिस्टामाइन (एच-रिसेप्टर्स) के प्रति संवेदनशील होने वाले रिसेप्टर्स के तीन उपप्रकार अलग हैं, जो विभिन्न प्रभावों की ओर जाता है।

हिस्टामाइन एलर्जी और एनाफिलेक्टोइड (छद्म-एलर्जी) प्रतिक्रियाओं का एक आवश्यक मध्यस्थ है। इन प्रतिक्रियाओं के साथ, हिस्टामाइन के प्रभाव एच 1-रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के माध्यम से लागू किए जाते हैं। वसा कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई और उत्तेजक कारकों के प्रभाव में बेसोफिल रक्तचाप, टैचिर्डिया, ब्रोन्किक संरचनाओं, विशेषता त्वचा अभिव्यक्तियों - स्थानीय edema (फफोले) में कमी की ओर ले जाता है, तापमान और त्वचा हाइपरमिया में वृद्धि (तथाकथित "ट्रिपल" प्रतिक्रिया), त्वचा खुजली। गर्भाशय की मांसपेशियों की मांसपेशियों को बढ़ाने के कारण गर्भवती महिलाएं गर्भावस्था को बाधित कर सकती हैं। एलर्जी प्रतिक्रियाओं, ब्रैडकिनिन, प्रोस्टाग्लैंडिन, ल्यूकोट्रियान्स, प्लेटलेट सक्रियण कारक और अन्य मध्यस्थों के रोगजन्य में हिस्टामाइन के अलावा एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।

एंटीहिस्टामाइन की तैयारी का उपयोग तीव्र और पुरानी एलर्जी बीमारियों और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं के उपचार में किया जाता है। एच 1-रिसेप्टर्स के नाकाबंदी के कारण, वे सूजन, हाइपरथेरिया और कपड़ों के हाइपरमिया, त्वचा खुजली, संवहनी प्रभाव, ब्रोंकोस्पस्म को खत्म करते हैं। हिस्टामाइन के कारण ब्रोंकोस्पस्म को खत्म करने की उनकी क्षमता ब्रोन्कियल अस्थमा वाले मरीजों के इलाज में कोई महत्वपूर्ण महत्व नहीं है, जहां कई अन्य मध्यस्थ और जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ रोगजनक तंत्र में भाग लेते हैं। इसके अलावा, उनमें से कई के उपयोग में मनाया गया गीले मोटाई ब्रोन्केट के उत्थान का कारण बन सकता है।

न केवल हिस्टामाइन का संकुचित नाकाबंदी, लेकिन कई अन्य रिसेप्टर्स, जो कि आई-वीं पीढ़ी की तैयारी में सबसे अधिक स्पष्ट है, सीएनएस, कार्डियोवैस्कुलर, मूत्र, पाचन तंत्र के खिलाफ अवांछित कार्यों के एक निश्चित स्पेक्ट्रम द्वारा प्रकट होता है।