क्रिया के तंत्र द्वारा वर्गीकरण
I. m-, n-cholinomimetic एजेंट (m- और n-cholinergic रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करें):
1. एसिटाइलकोलाइन, कार्बाचोलिन की प्रत्यक्ष प्रकार की क्रिया;
2. अप्रत्यक्ष प्रकार की क्रिया (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट): प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड, फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट, पाइरिडोस्टिग्माइन ब्रोमाइड, आदि।
द्वितीय. एम चोलिनोमिमेटिक एजेंट (एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं): मस्करीन, पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड, एसेक्लिडीन।
III. एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट (एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करें): निकोटीन, साइटॉन।
एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले एजेंट (एम-, एन-चोलिनोमेटिक्स)
इस समूह में प्रत्यक्ष प्रकार की कार्रवाई की दवाएं शामिल हैं - एसिटाइलकोलाइन और कार्बाचोलिन (कोलीन के एसिटिक और कार्बामिक एस्टर) और अप्रत्यक्ष प्रकार की कार्रवाई - एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट।
जब m-, n-cholinomimetics को शरीर में पेश किया जाता है, तो पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के उत्तेजना से जुड़े प्रभाव प्रबल होते हैं। चिकित्सा पद्धति में, उनका उपयोग सीमित सीमा तक किया जाता है। एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड कोलिनेस्टरेज़ द्वारा बहुत जल्दी नष्ट हो जाता है और व्यावहारिक रूप से दवा के रूप में उपयोग नहीं किया जाता है। यह उपकरण मुख्य रूप से प्रायोगिक औषध विज्ञान में प्रयोग किया जाता है। एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, कार्बाचोलिन सच्चे कोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज़ नहीं किया जाता है और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव प्रदर्शित करता है। ग्लूकोमा में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए दवा को नेत्र अभ्यास में निर्धारित किया जाता है।
प्रत्यक्ष के विपरीत, अप्रत्यक्ष m-, n-cholinomimetics, जिसे "एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स" के रूप में जाना जाता है, व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।
इस समूह के नाम के आधार पर, दवाओं की क्रिया का तंत्र कोलीनेस्टरेज़ को अवरुद्ध करना है, एक एंजाइम जो एसिटाइलकोलाइन को नष्ट करता है। संरचनात्मक रूप से एसिटाइलकोलाइन के समान, ये दवाएं चोलिनेस्टरेज़ से बंधती हैं। नतीजतन, एक मध्यस्थ कोलीनर्जिक सिनैप्स में जमा हो जाता है, जिससे चोलिनोमिमेटिक क्रियाओं का विकास होता है। एम कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से पुतली का संकुचन होता है, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन, पाचन तंत्र के गैर-अंधेरे (चिकनी) मांसपेशी ऊतक के सिकुड़ा कार्य में वृद्धि, ब्रांकाई, गर्भाशय, मूत्राशय, ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि (लार, पाचन, पसीना, आदि), आवृत्ति हृदय गति में कमी। रक्तचाप में कमी नाइट्रिक ऑक्साइड के बनने के कारण होती है। एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना कंकाल की मांसपेशियों को तंत्रिका आवेगों के संचालन की सुविधा प्रदान करती है और उनकी सिकुड़न को बढ़ाती है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों की कार्रवाई की ताकत और अवधि एंजाइम के साथ उनके परिसर की स्थिरता को निर्धारित करती है। पदार्थ जो, कोलिनेस्टरेज़ के साथ बातचीत करते समय, एक जटिल बनाते हैं, धीरे-धीरे विघटित होते हैं, एंजाइम गतिविधि के अस्थायी, अपेक्षाकृत कम, प्रतिवर्ती दमन का कारण बनते हैं। दवाओं की कार्रवाई की समाप्ति के बाद, चोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि बहाल हो जाती है। एंजाइम के साथ एक कॉम्प्लेक्स बनाने वाले पदार्थों का उपयोग करते समय, यह पृथक्करण (अपरिवर्तनीय निषेध) में सक्षम नहीं है, एसिटाइलकोलाइन हाइड्रोलिसिस की स्वतंत्र प्रक्रिया नए कोलिनेस्टरेज़ के जैवसंश्लेषण के बाद शुरू होती है, और अवरुद्ध कोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को केवल के उपयोग के साथ बहाल किया जा सकता है विशेष प्रतिक्रियाशील। पूर्वगामी के आधार पर, एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं को दो समूहों में विभाजित किया जाता है: प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय क्रियाएं।
प्रतिवर्ती एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों में फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड, रिवास्टिग्माइन (तृतीयक नाइट्रोजन यौगिक) शामिल हैं, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करते हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करते हैं, साथ ही साथ नियोस्टिग्माइन (प्रोसेरिन), पाइरिडोस्टिग्माइन ब्रोमाइड। ), जो एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद खराब अवशोषित होते हैं, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करते हैं, व्यावहारिक रूप से आंतरिक अंगों और स्वायत्त गैन्ग्लिया के कोलीनर्जिक सिनैप्स के कार्य को नहीं बदलते हैं, लेकिन न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन में काफी सुधार करते हैं।
प्रतिवर्ती एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं इसके उपचार के लिए निर्धारित हैं:
1) ग्लूकोमा (गैलेंटामाइन को छोड़कर, जिसका स्थानीय अड़चन प्रभाव होता है)
2) पोस्टऑपरेटिव आंतों और मूत्राशय की प्रायश्चित (इस उद्देश्य के लिए, चतुर्धातुक अमाइन का उपयोग करना उचित है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करते हैं);
3) मायस्थेनिया ग्रेविस (बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर आवेग संचरण के कारण कंकाल और चेहरे की मांसपेशियों की कमजोरी)
4) परिधीय तंत्रिका तंत्र के रोग (फ्लेसीड पक्षाघात, पैरेसिस, न्यूरिटिस, पोलिनेरिटिस)
5) मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी (आघात, स्ट्रोक, पोलियोमाइलाइटिस के बाद) की शिथिलता से जुड़े मांसपेशी पक्षाघात एक तृतीयक अमाइन, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड का उपयोग करते हैं, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करता है
6) एंटीडिपोलराइजिंग (गैर-विध्रुवण) मांसपेशियों को आराम देने वालों का एक ओवरडोज सबसे अधिक बार प्रोसेरिन का उपयोग किया जाता है - परिधीय और अल्पकालिक कार्रवाई की दवा के रूप में;
7) दंत चिकित्सा अभ्यास में - शुष्क मुँह (ज़ेरोस्टोमिया) और चेहरे की तंत्रिका का न्युरैटिस (गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड, प्रोसेरिन)।
फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेटप्रतिवर्ती क्रिया के प्राकृतिक एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों का पहला प्रतिनिधि है - कैलाबर बीन्स के मुख्य अल्कलॉइड का नमक (एक पश्चिम अफ्रीकी पौधे के बीज, Physostigma venenosum, फलियां परिवार, Fabaceae)। हाल के वर्षों में, उनका उपयोग मुख्य रूप से प्रायोगिक औषध विज्ञान में किया गया है।
गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड (निवालिन)- वोरोनोव के कंदों और साधारण स्नोड्रॉप्स (गैलेन्थस वोरोनोवी और गैलेंथस निवालिस, एमेरिलिडेसी परिवार से, Amaryllidaceae) से पृथक एक अल्कलॉइड का नमक। यह एलिमेंटरी कैनाल में अच्छी तरह से अवशोषित होता है और चमड़े के नीचे के ऊतकों से आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है। फिजियोस्टिग्माइन की तरह काम करता है, लेकिन इसके मस्कैरेनिक और निकोटीन प्रभाव स्पष्ट होते हैं और लंबे समय तक चलते हैं। उत्तेजना और स्नायुपेशी चालन को सुगम बनाता है। सीधे मांसपेशियों को प्रभावित करता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड का उपयोग मायस्थेनिया ग्रेविस, प्रगतिशील पेशी अपविकास, न्यूरिटिस, पोलीन्यूराइटिस, रेडिकुलिटिस से जुड़े मोटर और संवेदी विकारों के लिए किया जाता है, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना के बाद अवशिष्ट प्रभाव के साथ, तीव्र पोलियोमाइलाइटिस की वसूली अवधि में, सेरेब्रल पाल्सी के साथ। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड का उपयोग आंत्र और मूत्राशय की प्रायश्चित के लिए किया जा सकता है। यह मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग का विरोधी है। जब गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड घोल को कंजंक्टिवल कैविटी में इंजेक्ट किया जाता है, तो अस्थायी कंजंक्टिवल एडिमा हो सकती है।
प्रोसेरिनएक सिंथेटिक चतुर्धातुक अमोनियम पदार्थ है जिसमें एक स्पष्ट परिसंचारी एंटीकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि होती है, जो m- और n-cholinergic synapses में प्रकट होती है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह एलिमेंटरी कैनाल (जैव उपलब्धता लगभग 2%) में खराब अवशोषित होता है। रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है। मेटा मुख्य रूप से एक माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम से प्रभावित होता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ 67 % प्रशासित खुराक अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।
परिधीय प्रभावों के संदर्भ में, यह फिजियोस्टिग्माइन और गैलेंटामाइन के करीब है, लेकिन, इन दवाओं के विपरीत, यह केंद्रीय कोलीनर्जिक सिनेप्स पर कार्य नहीं करता है। गंभीर मायस्थेनिया ग्रेविस के मामलों का निदान और उपचार करने के लिए उपयोग किया जाता है (मियासथीनिया ग्रेविस ), पोस्टऑपरेटिव आंतों और मूत्राशय की प्रायश्चित, एंटीकोलिनर्जिक प्रतिपक्षी के एक विरोधी के रूप में और एंटीडिपोलराइजिंग एक्शन के साथ मांसपेशियों को आराम देने वाले और ग्लूकोमा के रोगियों में। कभी-कभी श्रम की कमजोरी के लिए प्रोसेरिन निर्धारित किया जाता है।
पाइरिडोस्टिग्माइन ब्रोमाइड (कैलिमिन) एक एंटीकोलिनेस्टरेज़ परिसंचारी एजेंट है, जो रासायनिक रूप से पिछली दवा के समान है। न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन पर कार्रवाई के संदर्भ में, पाचन तंत्र की गतिशीलता, मूत्राशय और ब्रांकाई का स्वर प्रोसेरिन से नीच है, लेकिन यह लंबे समय तक रहता है। ब्रैडीकार्डिया का कारण बनता है।
अधिकांश अपरिवर्तनीय एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिक (ओपी) हैं। पदार्थ एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के सक्रिय उत्प्रेरक केंद्रों के एस्टरेज़ साइटों को स्थिर रूप से फॉस्फोरूवेट करने में सक्षम हैं और उनके अपरिवर्तनीय गैर-अनुरूप परिवर्तन का कारण बनते हैं। एफओएस लिपिड में अच्छी तरह से घुल जाता है, जल्दी से बरकरार त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से प्रवेश करता है, और बहुत आसानी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करता है।
एफओएस वाली दवाओं में सेना और फॉस्फाकोल शामिल हैं। दवाओं के रूप में, FOS का उपयोग केवल स्थानीय रूप से ग्लूकोमा के लिए किया जाता है, क्योंकि वे शरीर के लिए विषाक्त यौगिक हैं। रोजमर्रा की जिंदगी और काम पर, एफओएस विषाक्तता (कीटनाशक, कीटनाशक) के मामले काफी आम हैं।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स (एफओएस विषाक्तता), मिओसिस, हाइपोटेंशन, उल्टी, ब्रोन्कोस्पास्म, ग्रंथियों के हाइपरसेरेटियन, ब्रैडीकार्डिया, डायरिया विकसित होने की स्थिति में, क्लोनिक ऐंठन हो सकती है, जो कंपकंपी की अवधि, कोमा द्वारा प्रतिस्थापित की जाती हैं। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के ओवरडोज के मामले में, कार्यात्मक विरोधी निर्धारित हैं - एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन को 0.1% समाधान के 2-4 मिलीलीटर में एक नस में इंजेक्ट किया जाता है)। एफओएस के साथ विषाक्तता के मामले में, एम एंटीकोलिनर्जिक्स के अलावा, कोलिनेस्टरेज़ रिएक्टिवेटर्स (ऑक्सीम) निर्धारित हैं। ऑक्सीम समूह के चोलिनेस्टरेज़ के व्यावहारिक रूप से मूल्यवान पुनर्सक्रियक एलोक्स और आइसोनिट्रोसिन हैं (वे रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं), जो कोलिनेस्टरेज़ पुनर्सक्रियन, गतिविधि, प्रशासन के मार्ग और प्रभावकारिता के तंत्र में समान हैं। उनकी क्रिया का तंत्र प्रतिक्रियाशीलों के भौतिक और रासायनिक गुणों से जुड़ा हुआ है, जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ अणुओं पर उनके अणुओं के इष्टतम अभिविन्यास में योगदान देता है और इस एंजाइम के सक्रिय उत्प्रेरक केंद्रों के आयनिक साइटों के लिए बाध्य होता है। इसके बाद, ऑक्सीम के न्यूक्लियोफिलिक केंद्र फॉस्फोराइलेटेड ओपीसी-एस्टरेज़ केंद्रों पर हमला करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप ऑक्सी का फॉस्फोराइलेशन होता है, कोलिनेस्टरेज़ से इस तरह से बनने वाले कॉम्प्लेक्स की दरार और इसकी एंजाइमिक गतिविधि की बहाली। दवाओं का कमजोर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है, ऊर्जा संसाधनों को बहाल करता है।
समूह एच का एक विशिष्ट प्रतिनिधि - कोलिनोमेटिक्स निकोटीन है, जो परिधीय एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करता है, जिससे अंगों और शरीर प्रणालियों के कार्यों में जटिल परिवर्तन होते हैं। निकोटीन पहले एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, और फिर उन्हें रोकता है - रक्त में उच्च सांद्रता के संचय के साथ। निकोटीन बहुत विषैला होता है, और इसलिए चिकित्सा पद्धति में इसका उपयोग नहीं किया जाता है।
लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड- श्वास को प्रोत्साहित करने के लिए प्रयोग किया जाता है; कैरोटिड ग्लोमेरुलस के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, श्वसन केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है। अधिवृक्क मज्जा, सहानुभूति गैन्ग्लिया के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण रक्तचाप बढ़ जाता है, जिसे धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों को प्रशासित करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए। लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग सीमित सीमा तक किया जाता है, मुख्य रूप से कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, जलन के साँस लेना आदि के मामले में श्वसन को प्रोत्साहित करने के लिए।लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड को धीरे-धीरे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है (१-२ मिनट में १ मिली), कम बार इंट्रामस्क्युलर रूप से। रिलीज़ फ़ॉर्म लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड: 1% समाधान के 1 मिलीलीटर के ampoules। सूची बी.
लैटिन में लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड के लिए एक नुस्खा का एक उदाहरण:
आरपी।: सोल। लोबेलिनी हाइड्रोक्लोरिडी 1% 1 मिली
डी. टी. डी। एन 5 एम्पुल में।
एस। 0.3-0.5 मिलीलीटर अंतःशिरा (1 मिनट के भीतर) का परिचय दें।
सिटिटोन- साइटिसिन एल्कलॉइड का 0.15% घोल। साइटिटॉन, रिफ्लेक्सिवली रेस्पिरेटरी सेंटर को उत्तेजित करता है, जो लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड की तरह काम करता है। साइटिटॉन सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क ग्रंथियों के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके रक्तचाप बढ़ाता है। साइटिटोन का उपयोग ऑपरेशन, आघात, कोलैप्टॉइड स्थितियों आदि के दौरान होने वाली श्वास की प्रतिवर्त समाप्ति के लिए किया जाता है। साइटिटॉन धमनी उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस (रक्तचाप को बढ़ाने की क्षमता के कारण) में contraindicated है। सिटिटोन रिलीज फॉर्म: 1 मिली ampoules। सूची बी.
लैटिन में सिटिटोन रेसिपी का एक उदाहरण:
आरपी।: साइटिटोनी 1 मिली
डी. टी. डी। एन 10 एम्पुल में।
एस। 1 मिली अंतःशिरा।
एच-चोलिनोमेटिक्स युक्त तैयारी हैं जिनका उपयोग धूम्रपान छोड़ने के लिए किया जाता है।
टैबेक्स- इसमें साइटिसिन (0.0015 ग्राम प्रति टैबलेट) होता है। Tabex धूम्रपान बंद करने से वापसी की स्थिति को सुविधाजनक बनाता है, धूम्रपान बंद करने को बढ़ावा देता है। Tabex को योजना के अनुसार लिया जाता है: प्रति दिन 6 गोलियों से शुरू करें, धीरे-धीरे खुराक को प्रति दिन 1-2 गोलियों तक कम करें। उपचार का कोर्स 25 दिन है। टैबेक्स रिलीज फॉर्म: टैबलेट। सूची बी.
लोबेसिल- इसमें लोबलाइन हाइड्रोक्लोराइड 0.002 ग्राम, मैग्नीशियम ट्राइसिलाकेट 0.075 ग्राम, कैल्शियम कार्बोनेट 0.025 ग्राम शामिल हैं। लोबेसिल धूम्रपान से वापसी की स्थिति को सुविधाजनक बनाता है, धूम्रपान बंद करने को बढ़ावा देता है। लोबेसिला उभार आकार: गोलियां। सूची बी.
लैटिन में लोबेसिला रेसिपी का एक उदाहरण:
आरपी।: टैब। लोबेसिली एन. 50
डी। एस। योजना के अनुसार लें: प्रति दिन 5 गोलियों से शुरू करें, धीरे-धीरे खुराक को प्रति दिन 1-2 टैबलेट तक कम करें। उपचार का कोर्स 14-20 दिन है।
एनाबाज़ीन हाइड्रोक्लोराइड - कार्रवाई में यह निकोटीन, साइटिसिन, लोबेलिन के करीब है। अनाबाज़िन हाइड्रोक्लोराइड धूम्रपान बंद करने के उपाय के रूप में प्रयोग किया जाता है, पिछली दवाओं के समान कार्य करता है। रिलीज़ फ़ॉर्म अनाबाज़ीन हाइड्रोक्लोराइड: 0.003 ग्राम की गोलियां; 0.0015 ग्राम एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड वाली फिल्में। सूची बी.
लैटिन में अनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड नुस्खा उदाहरण:
आरपी।: टैब। अनाबासिनी हाइड्रोक्लोरिडी 0.003 एन 120
डी.एस. योजना के अनुसार लें: प्रति दिन 8 गोलियां (जीभ के अंदर या नीचे) से शुरू करें, धीरे-धीरे खुराक को 1-2 गोलियों तक कम करें। उपचार का कोर्स 25 दिन है।
गामिबाज़िन- एनाबाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के साथ च्युइंग गम। Gamibazine धूम्रपान बंद करने को आसान बनाने के लिए निर्धारित है। Gamibazin का उपयोग एक निश्चित योजना के अनुसार किया जाता है। गैमीबाज़िन का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव: अप्रिय स्वाद, मतली, सिरदर्द, चक्कर आना, रक्तचाप में वृद्धि। इन मामलों में, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए।
गंभीर बीमारियों के मामले में गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर के मामले में एच-चोलिनोमेटिक्स युक्त तैयारी का उपयोग contraindicated हैकार्डियो-संवहनी प्रणाली के। उपचार सख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत किया जाता है।
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एम- और एच-कोलिनोमेटिक्स
डायरेक्ट एम- और एच-चोलिनोमेटिक्स
M-, H-cholinomimetics में औषधीय पदार्थ शामिल हैं जो M- और H-cholinergic रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करते हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के अनुसार, M-, H-cholinomimetics को प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट) कार्रवाई के पदार्थों में विभाजित किया जा सकता है। प्रत्यक्ष-अभिनय दवाएं स्वयं एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनती हैं। डायरेक्ट-एक्टिंग एम-, एच-कोलिनोमेटिक्स में एसिटाइलकोलाइन शामिल है, जो एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर उत्तेजना की प्रबलता से जुड़े शरीर में कई बदलावों का कारण बनता है: वासोडिलेशन, कमीरक्तचाप, हृदय संकुचन का धीमा होना, आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन में वृद्धि, ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, पुतली का कसना। चूंकि एसिटाइलकोलाइन एंजाइम कोलिनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से नष्ट हो जाता है, इसलिए इसकी क्रिया अल्पकालिक होती है, इसलिए इसका उपयोग शायद ही कभी चिकित्सीय उद्देश्यों (परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन के लिए, रेटिना धमनियों के संकुचन, आदि) के लिए किया जाता है। चिकित्सा पद्धति में, एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड का उपयोग किया जाता है।
एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड ... रिलीज़ फ़ॉर्म एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड: 5 मिलीलीटर ampoules में 0.2 ग्राम शुष्क पदार्थ। सूची बी.
लैटिन में एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड के लिए एक नुस्खा का एक उदाहरण:
आरपी।: एसिटाइलकोलिनी क्लोरिडी 0.2
डी. टी. डी। एन 10 एम्पुल में।
एस। इंजेक्शन के लिए 2-5 मिलीलीटर पानी में घोलें, त्वचा के नीचे या इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट करें।
एम-, एच-कोलिनोमेटिक्स ऑफ इनडायरेक्ट एक्शन (एंटीकोलिनेस्टरेज़)
ये दवाएं कोलिनेस्टरेज़ की क्रिया को अवरुद्ध करती हैं, एक एंजाइम जो एसिटाइलकोलाइन को नष्ट कर देता है, जिससे एसिटाइलकोलाइन जमा हो जाता है, जिसका एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर दीर्घकालिक प्रभाव पड़ता है। प्रतिवर्ती एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट हैं जो अस्थायी रूप से चोलिनेस्टरेज़ एंजाइम को निष्क्रिय करते हैं: फिजियोस्टिग्माइन, प्रोसेरिन, ऑक्साज़िल, गैलेंटामाइन, आदि। इन दवाओं के प्रशासन के कुछ घंटों बाद, कोलीनेस्टरेज़ गतिविधि पूरी तरह से बहाल हो जाती है। पदार्थों का एक अन्य समूह - अपरिवर्तनीय कार्रवाई के एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट: पैराक्सन, आर्मिन, आदि - कोलिनेस्टरेज़ की लंबी नाकाबंदी का कारण बनता है; वे अधिक विषैले होते हैं। इस समूह में कुछ कीटनाशक (क्लोरोफॉस, कार्बोफोस, आदि) और जहरीले पदार्थ शामिल हैं। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों का उपयोग ग्लूकोमा (एम-कोलिनोमिमेटिक एक्शन), पोस्टऑपरेटिव आंत्र और मूत्राशय की प्रायश्चित (एम-चोलिनोमिमेटिक एक्शन), मायस्थेनिया ग्रेविस, पोलियोमाइलाइटिस के अवशिष्ट प्रभाव, न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन के विकार (एच-कोलिनोमिमेटिक एक्शन) के इलाज के लिए किया जाता है। ओवरडोज के मामले में मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग एक्शन (एच-चोलिनोमिमेटिक एक्शन)। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के दुष्प्रभाव: ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप कम करना, ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, कंकाल की मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, मतली, उल्टी। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के उपयोग में बाधाएं: मिर्गी, ब्रोन्कियल अस्थमा, कार्बनिक हृदय रोग।
फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट - ग्लूकोमा (अंतःस्रावी दबाव को कम करता है) के लिए मुख्य रूप से नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है, एक अच्छा चिकित्सीय प्रभाव फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट (0.25%) और पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (1%) के समाधान के संयोजन द्वारा प्रदान किया जाता है। फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट का उपयोग आई ड्रॉप, 0.25-1% घोल के रूप में किया जाता है। सूची ए.
लैटिन में फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट के लिए एक नुस्खा का एक उदाहरण:
आरपी।: सोल। फिजियोस्टिग्मिनी सैलिसिलेटिस 1% 5 मिली
एम. डी. इन विट्रो निग्रो
एस। आई ड्रॉप, एल -2 बूंद दिन में 3-4 बार।
आरपी।: पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडी 0.1
फिजियोस्टिग्मिनी सैलिसिलेटिस 0.025
एक्यू. नष्ट करना 10 मिली
एम. डी. इन विट्रो निग्रो
एस आई ड्रॉप। 1-2 बूंद दिन में 4-6 बार।
प्रोसेरिन(औषधीय एनालॉग्स: नियोस्टिग्माइन) - मायस्थेनिया ग्रेविस, लकवा, पैरेसिस, पोलियो के अवशिष्ट प्रभाव, ग्लूकोमा, आंतों की प्रायश्चित, मूत्राशय के लिए उपयोग किया जाता है। नेसेरिन का उपयोग एक प्रतिस्पर्धी (एंटीपोलराइजिंग) प्रकार के मांसपेशी रिलैक्सेंट प्रतिपक्षी के रूप में किया जाता है। प्रोसेरिन के दुष्प्रभाव और उपयोग के लिए contraindications दवाओं के इस पूरे समूह की विशेषता है। प्रोसेरिन रिलीज फॉर्म: पाउडर; 0.015 ग्राम की गोलियां; 0.05% समाधान के 1 मिलीलीटर के ampoules; प्रति पैक 60 ग्राम के दाने। सूची ए.
लैटिन में प्रोसेरिन रेसिपी का एक उदाहरण:
आरपी।: सोल। प्रोसेरिनी 0,5% 5 मिली
डी. एस. आई ड्रॉप्स।
आरपी।: टैब। प्रोसेरिनी 0.015 एन. 20
डी. एस. 1 गोली दिन में 2 बार।
आरपी।: सोल। प्रोसेरिनी 0,05% 1 मिली
डी. टी. डी। एन 10 एम्पुल में।
एस। 0.5-1 मिली दिन में 1-2 बार सूक्ष्म रूप से।
पाठ का सामान्य उद्देश्य: M- और N-cholinomimetics, M-cholinomimetics, anticholinesterase और M-anticholinergic एजेंटों के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन करने के लिए; उपयोग के लिए संकेत, साइड इफेक्ट और नियुक्ति के लिए मतभेद। एन-चोलिनोमेटिक्स, गैंग्लियन ब्लॉकर्स और परिधीय मांसपेशियों को आराम देने वालों के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन करने के लिए, उनके उपयोग के लिए संकेत, साइड इफेक्ट और नियुक्ति के लिए मतभेद।
छात्र को पता होना चाहिए:
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तंत्रिका आवेगों के संचरण का तंत्र और अपवाही तंत्रिका तंतुओं, मध्यस्थों, मध्यस्थों के साथ प्रतिक्रिया करने वाले विशिष्ट रिसेप्टर्स के अंत का क्षेत्र;
एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और कार्यात्मक महत्व;
कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाले औषधीय एजेंटों का वर्गीकरण;
प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष चोलिनोमेटिक्स के मुख्य प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव;
मस्कैरिन, ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों (एफओएस) के साथ तीव्र विषाक्तता में नैदानिक अभिव्यक्तियाँ और सहायता के उपाय;
एन-चोलिनोमेटिक्स के मुख्य औषधीय गुण, उपयोग के लिए संकेत, निकोटीन का विषाक्त प्रभाव;
नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों का वर्गीकरण, स्थानीयकरण और उनकी क्रिया के तंत्र;
नाड़ीग्रन्थि ब्लॉकर्स, साइड इफेक्ट्स, संभावित जटिलताओं, contraindications का उपयोग;
नैदानिक अभिव्यक्तियाँ और नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों के साथ तीव्र विषाक्तता में सहायता के उपाय;
मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण (क्यूरिफॉर्म ड्रग्स);
प्रतिस्पर्धी (विध्रुवण-विरोधी) और विध्रुवण ब्लॉक की विशेषताएं;
दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं, उनका उपयोग;
नैदानिक अभिव्यक्तियाँ और तीव्र विषाक्तता में सहायता के उपाय।
छात्र को सक्षम होना चाहिए:
अध्ययन किए गए समूहों की दवाओं के लिए नुस्खे लिखें;
विभिन्न रोग स्थितियों के लिए दवाओं की पसंद का औचित्य साबित करें;
दवा के प्रशासन की खुराक और मार्ग चुनें, सहवर्ती विकृति की गंभीरता और उपस्थिति, संभावित दवा बातचीत को ध्यान में रखते हुए।
नियंत्रण प्रश्न:
1. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तंत्रिका आवेगों के संचरण का तंत्र और अपवाही तंत्रिका तंतुओं, मध्यस्थों, मध्यस्थों के साथ प्रतिक्रिया करने वाले विशिष्ट रिसेप्टर्स के अंत का क्षेत्र।
2. शरीर में एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण, उनका कार्यात्मक महत्व,
3. कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाले औषधीय एजेंटों का वर्गीकरण।
4. एम- और एन-चोलिनोमेटिक्स के मुख्य प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव।
5. एम-चोलिनोमेटिक्स के मुख्य प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव। दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं।
6. मस्करीन विषाक्तता की नैदानिक अभिव्यक्तियाँ, सहायता के उपाय।
7. एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के मुख्य गुण, उनकी क्रिया का तंत्र और विशेषताएं, व्यावहारिक चिकित्सा में आवेदन, संभावित जटिलताएं। दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं।
8. ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों (एफओएस) के साथ तीव्र विषाक्तता में नैदानिक अभिव्यक्तियाँ और सहायता के उपाय।
9. एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के मूल गुण, तंत्र और उनकी क्रिया की विशेषताएं, व्यावहारिक चिकित्सा में आवेदन, संभावित जटिलताएं।
10. एट्रोपिन विषाक्तता के नैदानिक अभिव्यक्तियाँ, सहायता के उपाय।
11. एन-चोलिनोमेटिक्स, क्रिया का तंत्र, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव।
12. रासायनिक संरचना और कार्रवाई की अवधि द्वारा नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों का वर्गीकरण।
13. नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों की क्रिया के तंत्र, औषधीय प्रभाव।
14. उपयोग, साइड इफेक्ट्स, contraindications के लिए संकेत।
15. क्रिया के तंत्र के अनुसार मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण।
16. दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं, उनका उपयोग।
17. नैदानिक अभिव्यक्तियाँ और मांसपेशियों को आराम देने वालों के साथ तीव्र विषाक्तता में सहायता के उपाय।
चोलिनोमिमेटिक और एंटीकोलिनर्जिक दवाएं तथाकथित का एक महत्वपूर्ण समूह बनाती हैं। वेजीटोट्रोपिक एजेंट जो स्वास्थ्य और रोग में एक विस्तृत श्रृंखला में शरीर के स्वायत्त कार्यों के औषधीय सुधार की अनुमति देते हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ दवाओं की बातचीत की नियमितताओं का खुलासा शरीर में जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों और औषधीय दवाओं के स्वागत की महत्वपूर्ण समस्या के समाधान में योगदान देता है, जिसे आणविक जीव विज्ञान की सबसे अधिक दबाव वाली समस्याओं में से एक माना जा सकता है और औषध विज्ञान।
कोलीनर्जिक सिनैप्स स्थानीयकृत हैं:
· पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर प्राप्त करने वाले आंतरिक अंगों में;
वनस्पति गैन्ग्लिया में;
· अधिवृक्क मज्जा में;
कैरोटिड ग्लोमेरुली में;
कंकाल की मांसपेशियों में।
एसिटाइलकोलाइन का संश्लेषण
1. एसिटाइलकोलाइन एंजाइम कोलीन एसिटाइलट्रांसफेरेज़ की भागीदारी के साथ एसिटाइल-सीओए और कोलीन से कोलीनर्जिक नसों के अंत के साइटोप्लाज्म में संश्लेषित होता है और सिनैप्टिक वेसिकल्स (वेसिकल्स) में जमा होता है।
2. तंत्रिका आवेगों के प्रभाव में, प्रीसानेप्टिक झिल्ली का विध्रुवण होता है, जो सीए 2+ के प्रवेश के साथ समाप्त होता है, जो बदले में एसिटाइलकोलाइन को पुटिकाओं से सिनैप्टिक फांक में छोड़ने का कारण बनता है।
3. एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई के तहत, कोलीनर्जिक सिनैप्स के पोस्ट- और प्रीसानेप्टिक झिल्ली दोनों पर स्थानीयकृत कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सक्रिय होते हैं।
4. अन्तर्ग्रथनी फांक में, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा कोलीन और एसिटिक एसिड बनाने के लिए एसिटाइलकोलाइन को तेजी से हाइड्रोलाइज़ करता है। कोलिन न्यूरोनल रीअपटेक से गुजरता है और एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण में फिर से शामिल होता है। रक्त प्लाज्मा और यकृत में, एसिटाइलकोलाइन एंजाइम स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा निष्क्रिय होता है।
चोलिनोरसेप्टर्स
विभिन्न कोलीनर्जिक सिनेप्स के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स में समान दवाओं के प्रति असमान संवेदनशीलता होती है। रासायनिक संवेदनशीलता के अनुसार, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को मस्कैरेनिक-सेंसिटिव (एम) में वर्गीकृत किया जाता है, जो फ्लाई एगारिक वेनम मस्करीन से उत्साहित होता है, और निकोटीन-सेंसिटिव (एन), तंबाकू अल्कलॉइड निकोटीन से उत्साहित होता है, जिसके बदले में कई उपप्रकार होते हैं।
वर्तमान में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को पांच उपप्रकारों में वर्गीकृत किया गया है: एम 1, एम 2, एम 3, एम 4, एम 5। एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को दो उपप्रकारों में वर्गीकृत किया जाता है: एन एन और एन एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स।
! acetylcholineसभी कोलीनर्जिक सिनैप्स में मध्यस्थ है और एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करता है।
तालिका 1-1।कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रकार
| रिसेप्टर | स्थानीयकरण | रिसेप्टर प्रकार | प्रभाव |
| एम 1 | सीएनएस | G q -प्रोटीन → ITP और DAG → Ca 2+ और PK → विध्रुवण और उत्तेजना → फॉस्फोलिपेज़ D, फॉस्फोलिपेज़ A 2 की सक्रियता से जुड़े रिसेप्टर। | मानसिक कार्यों को नियंत्रित करना (सीखने की क्षमता और स्मृति में सुधार) |
| पेट की एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाएं | हिस्टामाइन की रिहाई, जो पेट की पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को उत्तेजित करती है | ||
| एम 2 | दिल: ए) साइनस नोड बी) एट्रिया सी) एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड डी) वेंट्रिकल्स | जी आई-प्रोटीन से जुड़े रिसेप्टर → एडिनाइलेट साइक्लेज का निषेध → ↓ सीएमपी → सीएमपी पर निर्भर प्रोटीन किनेज की गतिविधि → वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों का ब्लॉक और / या पोटेशियम चैनलों का सक्रियण | a) स्वतःस्फूर्त विध्रुवण का मंदी → HR b) ऐक्शन पोटेंशिअल का छोटा होना, सिकुड़न में कमी c) AV चालन का अवरोध d) सिकुड़न में थोड़ी कमी |
| पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर के अंत की प्रीसानेप्टिक झिल्ली | -//- | एसिटाइलकोलाइन की कमी हुई रिहाई | |
| एम 3 (इनरवेटेड) | परितारिका की वृत्ताकार पेशी | जीक्यू-प्रोटीन → आईटीपी और डीएजी → सीए 2+ और पीके → विध्रुवण और उत्तेजना → फॉस्फोलिपेज़ डी, फॉस्फोलिपेज़ ए 2 की सक्रियता से जुड़े रिसेप्टर | संकुचन, पुतली का कसना |
| आंख की सिलिअरी मांसपेशी | संकुचन, आवास की ऐंठन | ||
| ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्ताशय की थैली, मूत्राशय, गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियां | बढ़ा हुआ स्वर (स्फिंक्टर्स के अपवाद के साथ) और पेट, आंतों, मूत्राशय की गतिशीलता में वृद्धि | ||
| बहिर्स्रावी ग्रंथियाँ | बढ़ा हुआ स्राव (मुख्य रूप से लार ग्रंथियों का) | ||
| एम 3 (गैर-संक्रमित) | रक्त वाहिकाओं की एंडोथेलियल कोशिकाएं | -//- | एंडोथेलियल आराम कारक (एनओ) की रिहाई, जो संवहनी चिकनी मांसपेशियों की छूट का कारण बनती है |
| एन नहीं | सीएनएस (सेरेब्रल कॉर्टेक्स, मेडुला ऑबोंगटा, एसपी / एम) | आयन चैनलों के लिए रिसेप्टर युग्मित → Na + चैनल खुले → Na + → कोशिका झिल्ली का विध्रुवण → उत्तेजना | मानसिक और मोटर कार्यों का नियंत्रण |
| वनस्पति गैन्ग्लिया | -//- | पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स का विध्रुवण और उत्तेजना | |
| ऐड्रिनल मेड्यूला | -//- | एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन का स्राव | |
| कैरोटिड ग्लोमेरुली | -//- | श्वसन और वासोमोटर केंद्रों की प्रतिवर्त टोनिंग | |
| एन एम | कंकाल की मांसपेशी | -//- | अंत प्लेट विध्रुवण, संकुचन |
एम- और एन-कोलिनोमेटिक्स, एम-कोलिनोमेटिक्स, एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट
चोलिनोमेटिक्स का वर्गीकरण
प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष चोलिनोमेटिक्स
| अंग | प्रभाव | संकेत | दुष्प्रभाव | मतभेद |
| कार्डियोवास्कुलर सिस्टम | रक्तचाप में कमी, शक्ति और हृदय गति में कमी, चालन का निषेध | हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक | धमनी हाइपोटेंशन, मंदनाड़ी, चालन ब्लॉक, एनजाइना पेक्टोरिस | |
| आंख | मिओसिस, आवास की ऐंठन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी | आंख का रोग | दूर दृष्टि | |
| ब्रांकाई | चिकनी मांसपेशियों का बढ़ा हुआ स्वर | श्वसनी-आकर्ष | ब्रोन्कियल अस्थमा, सीओपीडी | |
| आंत | बढ़ा हुआ स्वर और गतिशीलता | प्रायश्चित और पैरेसिस | दस्त | |
| मूत्राशय | बढ़ा हुआ निरोधक स्वर, दबानेवाला यंत्र छूट | लगातार पेशाब आना | ||
| बहिर्स्रावी ग्रंथियाँ | बढ़ा हुआ स्राव | लार आना, पसीना आना, अपच | पेप्टिक अल्सर, हाइपरएसिड गैस्ट्रिटिस | |
| कंकाल की मांसलता | न्यूरोमस्कुलर चालन में वृद्धि | मायस्थेनिया ग्रेविस, पैरेसिस और पैरालिसिस | आक्षेप | मिर्गी, पार्किंसनिज़्म |
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं रोकती हैं एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़, एक एंजाइम जो सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन को हाइड्रोलाइज करता है। कोलीनर्जिक सिनैप्स में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के निषेध से सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन की सांद्रता में वृद्धि होती है, जिसके परिणामस्वरूप मध्यस्थ की क्रिया को बढ़ाया और लंबा किया जाता है।
एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के निषेध की अपरिवर्तनीयता के कारण, ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिक (ओपी) अत्यधिक विषैले होते हैं। वर्तमान में, अपरिवर्तनीय एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट व्यावहारिक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग नहीं किए जाते हैं। हालांकि, कुछ घरेलू कीटनाशकों (कार्बोफोस, क्लोरोफोस, आदि) में अपरिवर्तनीय एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों के गुण होते हैं।
FOS विषाक्तता के लक्षण और सहायता के उपाय
| मुख्य लक्षण | सहायता के उपाय |
| 1. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की खराबी: - साइकोमोटर आंदोलन; - असंगति; साँसों की कमी; - आक्षेप; - वृद्धि, फिर शरीर के तापमान में कमी; - श्वसन अवसाद। 2. परिधीय कोलीनर्जिक प्रणाली का सक्रियण: - मंदनाड़ी, अतालता, रक्तचाप में गिरावट; - मिओसिस, आवास विकार; - लैरींगोस्पास्म, ब्रोन्कोस्पास्म; - श्वसन की मांसपेशियों में ऐंठन और पक्षाघात; - बहिःस्रावी ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव; - दस्त, उल्टी। 3. विषाक्त झटका: - अरेफ्लेक्सिया; - सायनोसिस; - रक्त की चिपचिपाहट और इलेक्ट्रोलाइट संरचना का उल्लंघन; - संवहनी पारगम्यता में वृद्धि; - प्रमस्तिष्क एडिमा। | औषधीय प्रतिपक्षी का परिचय: - एट्रोपिन सल्फेट 2-3 मिली 0.1% घोल - डिपिरोक्साइम 1 मिली 15% घोल (s / c)। अधिक गंभीर नशा के साथ, दवाओं के IV या IM प्रशासन को दोहराएं। मानसिक प्रतिक्रियाओं और दौरे से राहत के लिए - सिबज़ोन और मैग्नीशियम सल्फेट। रोगसूचक चिकित्सा (हाइपोक्सिया, श्वसन और हृदय संबंधी विकारों का मुकाबला)। शरीर का विषहरण। सेरेब्रल एडिमा की रोकथाम |
एम-चोलिनो ब्लॉकर्स
एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के संबंध में एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक्स के प्रतिस्पर्धी विरोधी हैं। प्रतिस्पर्धी विरोध एकतरफा है(चोलिनोमिमेटिक्स के प्रभाव को कोलीनर्जिक्स द्वारा आसानी से समाप्त कर दिया जाता है, और एंटीकोलिनर्जिक्स के उपयोग के बाद, कोलिनोमिमेटिक्स का कोई औषधीय प्रभाव नहीं होता है)। एम-एंटीकोलिनर्जिक्स, कोलीनर्जिक सिनैप्स के कार्य को बाधित करते हुए, पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के अंगों को प्रभावित करना बंद कर देते हैं, जिससे सहानुभूति प्रभाव की प्रबलता होती है। उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, एंटीकोलिनर्जिक्स को तृतीयक यौगिकों में विभाजित किया जाता है जो बीबीबी और चतुर्धातुक अमाइन के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करते हैं।
एम-एंटीकोलिनर्जिक्स का वर्गीकरण।
! एट्रोपिन जैसी दवाओं के औषधीय प्रभाव पैरासिम्पेथेटिक संक्रमण की नाकाबंदी के प्रभावों को पुन: पेश करते हैं।
एरोपिन-क्रमशः तृतीयक अमाइन को संदर्भित करता है, एक लिपोफिलिक गैर-ध्रुवीय यौगिक है। एट्रोपिन सबसे प्रसिद्ध एम-एंटीकोलिनर्जिक विरोधी है, इसलिए इस समूह की दवाओं को अक्सर एट्रोपिन-जैसी कहा जाता है। एट्रोपिन विषाक्तता का एक सामान्य कारण है, विशेष रूप से सोलानेसी परिवार के पौधों की आकस्मिक खपत वाले बच्चों में। एट्रोपिन की घातक खुराक वयस्कों के लिए 100 मिलीग्राम, बच्चों के लिए 10 मिलीग्राम (2-3 बेलाडोना बेरीज) है।
इसका मतलब है कि एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है
| अंग, रिसेप्टर | प्रभाव | संकेत | दुष्प्रभाव | मतभेद | दवाओं |
| हार्ट, एम 2- हृदय गति - हृदय गति - एवी चालन | एनेस्थीसिया से पहले प्रीमेडिकेशन, एवी ब्लॉक | tachycardia | tachycardia | एट्रोपिन सल्फेट | |
| आई, एम 3- छात्र - आवास - अंतःस्रावी दबाव | विस्तार पक्षाघात | निदान, सूजन और आंख की चोट | बढ़ा IOP, आवास का उल्लंघन | आंख का रोग | एट्रोपिन सल्फेट होमाट्रोपिन हाइड्रोब्रोमाइड ट्रोपिकैमाइड |
| ब्रोंची, एम 3- चिकनी मांसपेशियां - ग्रंथियां | स्वर स्राव | ब्रोन्कियल अस्थमा, सीओपीडी | इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड टियोट्रोपियम ब्रोमाइड | ||
| पेट (एंटरोक्रोमाफिन जैसी कोशिकाएं), एम 1 | स्राव | पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर | एट्रोपिन सल्फेट गैस्ट्रोसेपिन | ||
| आंत, पित्त और मूत्र पथ, एम 3 | स्वर ↓ मोटर कौशल | आंतों, गुर्दे और यकृत शूल | कब्ज, मूत्र विकार | प्रॉस्टैट ग्रन्थि का मामूली बड़ना | एट्रोपिन सल्फेट प्लेटीफाइलाइन हाइड्रोटार्ट्रेट |
| एक्सोक्राइन ग्रंथियां, एम 3 | स्राव | पेप्टिक अल्सर, संज्ञाहरण से पहले पूर्व-दवा | शुष्क त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली | एट्रोपिन सल्फेट प्लेटीफाइलाइन हाइड्रोटार्ट्रेट |
एट्रोपिन विषाक्तता और राहत के उपाय
| लक्षण | सहायता के उपाय |
| 1. उत्साह का चरण:- भटकाव, आंदोलन, प्रलाप, मतिभ्रम, क्लोनिक-टॉनिक आक्षेप; - शुष्क त्वचा, शुष्क मुँह, ग्रसनी और स्वरयंत्र; - विद्यार्थियों का अधिकतम फैलाव, आवास पक्षाघात; - पेशाब और शौच में देरी; - शरीर के तापमान में वृद्धि। 2. उत्पीड़न का चरण:- भूलने की बीमारी, कोमा, सजगता का निषेध, श्वसन केंद्र का पक्षाघात। | मैकेनिकल वेंटिलेशन; मनोविकृति और दौरे से राहत: डायजेपाम, सोडियम ऑक्सीब्यूटाइरेट; श्वसन और हृदय संबंधी विकारों से लड़ें: कॉर्डियामिन, प्रोप्रानोलोल, कैफीन, ऑक्सीजन; नियोस्टिग्माइन (शारीरिक प्रत्यक्ष गैर-प्रतिस्पर्धी विरोध) की शुरूआत, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का उन्मूलन; विषहरण: गैर-अवशोषित पदार्थ को हटाना, सक्रिय चारकोल के साथ गैस्ट्रिक पानी से धोना; अतिताप के खिलाफ लड़ाई: गीले आवरण; रोगसूचक चिकित्सा। |
! बच्चों में, एट्रोपिन विषाक्तता अक्सर अवसाद के चरण से शुरू होती है।
! नशा की जटिलताएं - निमोनिया, विषाक्त पोलीन्यूराइटिस, एन्सेफलाइटिस, बुद्धि और स्मृति के गहन विकार।
एन-चोलिनोमेटिक्स। गैंग्लियन अवरोधक। परिधीय मांसपेशियों को आराम देने वाले।
दवाएं जो एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (साइटिटोन, लोबेलिन) को उत्तेजित करती हैं, श्वसन केंद्र को रिफ्लेक्सिव रूप से टोन करती हैं और संरक्षित रिफ्लेक्स एक्साइटेबिलिटी (कार्बन मोनोऑक्साइड पॉइज़निंग, नारकोटिक एनाल्जेसिक) वाले रोगियों में श्वसन केंद्र को दबाने के लिए उपयोग की जाती हैं। पदार्थ जो परिधीय एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, वे सिनैप्टोट्रोपिक एजेंट हैं जो विभिन्न विकृति में कार्यों के अशांत संतुलन को बहाल करने में सक्षम हैं। इस समूह की दवाओं का उपयोग उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों को दूर करने, हाइपोटेंशन (नाड़ीग्रन्थि ब्लॉकर्स) को नियंत्रित करने, सर्जरी के दौरान कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने (मांसपेशियों को आराम देने वाले) के लिए किया जाता है।
N-cholinomimetic क्रिया न्यूरोनल N n -cholinoreceptors (वनस्पति गैन्ग्लिया, अधिवृक्क मज्जा, कैरोटिड ग्लोमेरुली में) के एगोनिस्ट के पास है। इस समूह की दवाओं का कंकाल की मांसपेशियों के एन एम -कोलिनोरिसेप्टर्स पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। कैरोटिड ग्लोमेरुली के एन एन-कोलिनोरिसेप्टर्स की उत्तेजना चिकित्सीय महत्व का है। एजेंटों के इस समूह में शामिल हैं: तंबाकू का क्षार निकोटीन (कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं है), एल्कलॉइड लोबेलिया इन्फ्लेटा लोबेलिन, अल्कलॉइड साइटिसस लेबर्नम और थर्मोप्सिस लैंसोलटा साइटिसिन।
गैंग्लियन ब्लॉकर्स कंकाल की मांसपेशी के एन एम -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना, न्यूरोनल एन एन -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई में हस्तक्षेप करते हैं। इस मामले में, पैरासिम्पेथेटिक और सिम्पैथेटिक गैन्ग्लिया के एन एन-कोलिनोरिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं और प्रीगैंग्लिओनिक से पोस्टगैंग्लिओनिक तंत्रिका तंतुओं तक उत्तेजना का संचरण बाधित होता है।
नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों का वर्गीकरण
स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के विभाजनों का प्रमुख प्रभाव
अंग कार्य पर और नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों के प्रभाव
| अंग | अधिमान्य प्रभाव | नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों के प्रभाव |
| धमनिकाओं | विस्तार, अंगों को रक्त की आपूर्ति में सुधार, आफ्टरलोड, BP | |
| नसों | सहानुभूति (एड्रीनर्जिक) | विस्तार, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, शिरापरक रक्त जमाव, प्रीलोड, कार्डियक आउटपुट |
| दिल | बढ़ी हृदय की दर | |
| परितारिका की वृत्ताकार पेशी | पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) | विद्यार्थियों का फैलाव (मायड्रायसिस) |
| आंख की सिलिअरी मांसपेशी | पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) | आवास पक्षाघात |
| पेट, आंत | पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) | स्वर और क्रमाकुंचन में कमी, कब्ज, पेट और अग्न्याशय ग्रंथियों का स्रावी कार्य |
| मूत्राशय | पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) | स्वर → मूत्र प्रतिधारण |
| लार ग्रंथियां | पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) | स्राव → शुष्क मुँह |
| पसीने की ग्रंथियों | सहानुभूति (कोलीनर्जिक) | स्राव → शुष्क त्वचा |
नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों के उपयोग के लिए संकेत:
1. उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत (बेंजोहेक्सोनियम, पेंटामाइन)।
2. सेरेब्रल एडिमा (बेंजोहेक्सोनियम, पेंटामाइन)।
3. तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता (बेंजोहेक्सोनियम, पेंटामाइन) में फुफ्फुसीय एडिमा।
4. सर्जरी में नियंत्रित हाइपोटेंशन (हाइग्रोनियम, अर्फोनेड)।
5. महाधमनी धमनीविस्फार।
मांसपेशियों को आराम देने वाले न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स के एन एम-कोलिनोरिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करते हैं और कंकाल की मांसपेशियों के प्रतिवर्ती पक्षाघात का कारण बनते हैं। क्रिया के तंत्र के अनुसार, मांसपेशियों को आराम देने वालों को दो समूहों में विभाजित किया जाता है - एंटीडिपोलराइजिंग और विध्रुवण।
मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण और मुख्य प्रभाव
| एक दवा | क्रिया की सापेक्ष शक्ति | कार्रवाई की अवधि (मिनट) उन्मूलन की प्रचलित विधि | दुष्प्रभाव |
| एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट: लंबे समय तक काम करने वाला | |||
| Tubocurarine क्लोराइड (ट्यूबारिन) | 80-120 गुर्दे का उत्सर्जन | गैन्ग्लिया और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी (↓ बीपी, टैचीकार्डिया), हिस्टामाइन रिलीज | |
| पंचुरोनियम ब्रोमाइड | 120-180 गुर्दे का उत्सर्जन | एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (टैचीकार्डिया, अतालता), धमनी हाइपोटेंशन, संचयन की नाकाबंदी | |
| पाइपक्यूरोनियम ब्रोमाइड | 80-100 यकृत चयापचय, गुर्दे का उत्सर्जन | मंदनाड़ी | |
| कार्रवाई की औसत अवधि | |||
| एट्राकुरिया बेसिलेट (ट्रैकियम) | 1,5 | 30-40 गुर्दे का उत्सर्जन, प्लाज्मा कोलिनेस्टरेज़ द्वारा आंशिक हाइड्रोलिसिस | हिस्टामाइन की रिहाई |
| छोटा अभिनय | |||
| मिवाकुरिया क्लोराइड (मिवाक्रोन) | 10-20 प्लाज्मा चोलिनेस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस | ||
| मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण | |||
| डिटिलिन | 6-8 प्लाज्मा चोलिनेस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस | गैन्ग्लिया की उत्तेजना (पैरासिम्पेथेटिक या सहानुभूति), मांसपेशियों में चोट, घातक अतिताप, हाइपरकेलेमिया |
एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट की क्रिया का तंत्र – कंकाल की मांसपेशी में एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के खिलाफ एसिटाइलकोलाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध... एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, अंत प्लेट में आराम करने की क्षमता को स्थिर करती है, कंकाल की मांसपेशियों के फ्लेसीड पक्षाघात का कारण बनती है। एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वाले विरोधी: प्रतिवर्ती कार्रवाई के एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट - प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन।
मांसपेशियों को आराम देने वाला विध्रुवणडिटिलिन, एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेट के लगातार विध्रुवण का कारण बनता है। इससे न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन में व्यवधान होता है और कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। सिनैप्टिक फांक में छोड़ा गया एसिटाइलकोलाइन केवल झिल्ली विध्रुवण को बढ़ाता है और न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को गहरा करता है।
! एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट डिटिलिन विरोधी नहीं हैं
विभिन्न प्रकार की क्रियाओं के मांसपेशियों को आराम देने वालों के बीच अंतर
ओवरडोज के लक्षण और उपयोग करते समय सहायता के उपाय
नाड़ीग्रन्थि अवरोधक और मांसपेशियों को आराम देने वाले
| समूह | ओवरडोज के लक्षण | सहायता के उपाय |
| नाड़ीग्रन्थि अवरोधक | - फैली हुई पुतलियाँ, - अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि, - आवास पक्षाघात, - हाइपोटेंशन, - ऑर्थोस्टेटिक पतन। विषाक्तता के मामले में - साइकोमोटर आंदोलन और आक्षेप। | एंटीकोलिनेस्टरेज़ प्रशासन प्रोसेरिनपतन को दूर करने के लिए- नॉरपेनेफ्रिन और मेज़टोन |
| एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट | - हाइपोटेंशन, - ब्रोंकोपाज़म, - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (हिस्टामाइन की रिहाई); - न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक | एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों का प्रशासन |
| मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण | स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ दोष के कारण लंबे समय तक न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक (2-6 घंटे तक) | ताजा साइट्रेट रक्त आधान |
परीक्षण की समस्याएं
सभी सही उत्तरों की सूची बनाएं
मैं। M-CHOLINOMETIC . के प्रभाव चुनें
1) मिओसिस और घटी हुई अंतःस्रावी दबाव
2) सिलिअरी मांसपेशी के स्वर में वृद्धि (आवास ऐंठन)
3) टैचीकार्डिया और बढ़ा हुआ रक्तचाप
4) ब्रोन्कियल और पाचन ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि
5) आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में कमी
द्वितीय. M-CHOLINOMETIC . के आवेदन के लिए संकेतों की सूची बनाएं
१) ग्लूकोमा
2) मायस्थेनिया ग्रेविस
3) आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित
4) वृक्क शूल
5) ब्रोन्कियल अस्थमा
III.एंटी-चोलिनेस्टरेज़ दवाओं के आवेदन के लिए संकेतों की सूची बनाएं
१) मायस्थेनिया ग्रेविस
2) पैरेसिस और पक्षाघात के बाद अवशिष्ट प्रभाव
3) एम-चोलिनोमेटिक्स के साथ विषाक्तता
4) ग्लूकोमा
5) ब्रोन्कियल अस्थमा
६) आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित
चतुर्थ।एन-चोलिनोरसेप्टर उत्तेजना के कारण होने वाले प्रभावों को निर्दिष्ट करें
१) पुतली का फैलाव
2) रक्तचाप कम करना
3) ग्लाइकोजेनोलिसिस में वृद्धि
4) बढ़ी हुई कंकाल की मांसपेशी टोन
5) आंतों के स्वर और गतिशीलता को बढ़ाना
वी TUBOCURARIN . की क्रिया के तंत्र को निर्दिष्ट करें
1) मोटर तंत्रिकाओं के अंत में एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण का निषेध
2) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के लगातार विध्रुवण के साथ कंकाल की मांसपेशी फाइबर के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना
3) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के कंकाल की मांसपेशी फाइबर के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी
वी.आई.डाइथिलाइन की क्रिया की क्रियाविधि निर्दिष्ट करें
1) मोटर तंत्रिकाओं के अंत में एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण का उल्लंघन
2) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का लगातार विध्रुवण
3) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का हाइपरपोलराइजेशन
4) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का स्थिरीकरण
5) एसिटाइलकोलाइन के हाइड्रोलिसिस की दर में वृद्धि
vii.निर्दिष्ट करें कि डायथिलिन के अल्पकालिक प्रभाव का क्या कारण है?
1) रक्त प्लाज्मा द्वारा स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस
2) यकृत एंजाइमों द्वारा निष्क्रियता
3) प्लाज्मा प्रोटीन के लिए सक्रिय बंधन
4) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के साथ हाइड्रोलिसिस
5) कोलीनर्जिक तंत्रिका अंत द्वारा तेजी से कब्जा
स्व-प्रशिक्षण के लिए कार्य
अभ्यास 1।
नीचे दिए गए कथनों को तार्किक क्रम में रखकर एम-चोलिनोमिमेटिक्स के प्रभाव में अंतःकोशिकीय दबाव को कम करने की क्रियाविधि की व्याख्या कीजिए।
१) पुतली का सिकुड़ना
2) आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोण को खोलना
3) परितारिका की वृत्ताकार पेशी का संकुचन
4) श्लेम नहर में फव्वारा रिक्त स्थान के माध्यम से अंतःस्रावी द्रव के बहिर्वाह में सुधार
5) परितारिका की वृत्ताकार पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना
कार्य 2.
नीचे दिए गए कथनों को तार्किक क्रम में रखकर पाइरेंजेपाइन की क्रिया के तहत जठर ग्रंथियों के स्राव को कम करने की क्रियाविधि की व्याख्या कीजिए।
1) पेट की एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाओं द्वारा हिस्टामाइन की रिहाई में कमी
2) पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी
3) पार्श्विका कोशिकाओं के रिसेप्टर्स पर हिस्टामाइन के उत्तेजक प्रभाव में कमी
4) पेट के एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी
असाइनमेंट 3
नीचे दिए गए कथनों को तार्किक क्रम में रखकर ट्यूबोक्यूरारिन की मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया की क्रियाविधि समझाइए
1) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का स्थिरीकरण (इसके विध्रुवण की असंभवता)
2) एसिटाइलकोलाइन के साथ एनएम -कोलिनोरिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में असमर्थता
3) न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के एनएम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी
4) न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन का दमन
5) पिछले आकर्षण के बिना मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया
कार्य
1. दवाएं पुतलियों को संकुचित करती हैं, इंट्राओकुलर दबाव कम करती हैं, हृदय गति में कमी का कारण बनती हैं, ग्रंथियों और आंतों के क्रमाकुंचन को बढ़ाती हैं, न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन की सुविधा प्रदान करती हैं, ग्लूकोमा, आंत्र और मूत्राशय की प्रायश्चित के लिए उपयोग की जाती हैं, पॉलीमाइलाइटिस के बाद अवशिष्ट प्रभाव, मायस्थेनिया ग्रेविस, के विरोधी के रूप में m-cholinoblockers और antidepolarizing curariform दवाएं। पदार्थों के समूह को परिभाषित कीजिए।
2. दवा: विद्यार्थियों को पतला करती है, आवास के पक्षाघात का कारण बनती है, आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम करती है, ग्रंथियों के स्राव को कम करती है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालती है। इसका उपयोग समुद्री बीमारी और वायु बीमारी की रोकथाम के लिए किया जाता है। दवा का निर्धारण करें।
3. रोगी के कोष का अध्ययन करने के लिए, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के समूह की एक दवा को कंजंक्टिवल थैली में पेश किया गया था। डॉक्टर ने मरीज को चेतावनी दी कि वह एक हफ्ते तक पढ़-लिख नहीं पाएगा। रोगी को कौन सी दवा दी गई? आँख पर इसकी क्रिया की क्रियाविधि समझाइए। क्या एम-एंटीकोलिनर्जिक्स का आंख पर कम समय तक चलने वाला प्रभाव होता है?
4. मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगी को एक दवा दी गई थी। उपचार के दौरान, मिओसिस, बार-बार मल, गंभीर लार, पसीना, बढ़ती मंदनाड़ी, मांसपेशियों में मरोड़ विकसित हुई। किस दवा का इस्तेमाल किया गया था? उत्पन्न होने वाली जटिलताओं का कारण स्पष्ट करें।
5. एक कीटनाशक के साथ बगीचे के भूखंड का इलाज करते समय, माली को चक्कर आना, भ्रम, सांस लेने में कठिनाई, सांस की तकलीफ के रूप में कुछ असुविधा महसूस हुई। रोगी को उल्टी और पैरॉक्सिस्मल पेट दर्द के साथ अस्पताल में भर्ती कराया गया था। परीक्षा से पता चला: मिओसिस, ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी, सांस की तकलीफ, मांसपेशियों में मरोड़, गंभीर कमजोरी के साथ। विषाक्तता का कारण और इसके साथ सहायता के उपाय।
6. प्रशिक्षण के दौरान, एथलीट ने अपने कंधे के जोड़ को हटा दिया। पीड़िता की अत्यधिक विकसित मांसलता के कारण टीम डॉक्टर अव्यवस्था को ठीक करने में असमर्थ था। अव्यवस्था में कमी को दूर करने के लिए डॉक्टर को किस मांसपेशी रिलैक्सेंट का उपयोग करना चाहिए और क्यों?
लिखें
1. ग्लूकोमा के लिए कोलिनोमिमेटिक।
2. आंतों की गतिशीलता को प्रोत्साहित करने के लिए चोलिनोमिमेंटिक।
3. प्रतिवर्त श्वास उत्तेजना के लिए साधन।
4. ग्लूकोमा (आई ड्रॉप) के लिए एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट।
5. आंतों की गतिशीलता को प्रोत्साहित करने के लिए एंटीकॉलिएस्टरेज़ एजेंट।
6. पोलियोमाइलाइटिस के बाद अवशिष्ट प्रभावों के उपचार के लिए एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट।
7. चश्मे के चयन में प्रयुक्त साधन।
8. सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान रिफ्लेक्स ब्रैडीकार्डिया को रोकने के लिए एम-एंटीकोलिनर्जिक विरोधी।
9. नियंत्रित हाइपोटेंशन के लिए उपाय।
10. उच्च रक्तचाप के संकट में रक्तचाप कम करने के उपाय।
11. एक एजेंट जो कंकाल की मांसपेशियों के दीर्घकालिक विश्राम का कारण बनता है।
12. अव्यवस्था को कम करने में कंकाल की मांसपेशियों की अल्पकालिक छूट के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एजेंट।
H-cholinomimetics ऐसी दवाएं हैं, जो शरीर में पेश किए जाने पर, H-cholinergic रिसेप्टर्स से बंध जाती हैं और उनके सक्रियण का कारण बनती हैं।
साइटिसिनएक झाड़ू क्षारीय है ( साइटिसस लैबर्नम) और लांसोलेट थर्मोप्सिस ( थर्मोप्सिस लांसोलाटा) एमडी: कोलीनर्जिक सिनेप्स में प्रवेश करता है और एचएच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, जो कैरोटिड साइनस ज़ोन, ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया और एड्रेनल ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक में स्थित होते हैं।
एफसी: साइटिसिन को कमजोर पड़ने (बोलस) के बिना अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाता है, क्योंकि इसकी क्रिया अल्पकालिक है - केवल 2-5 मिनट, जिसके बाद यह निष्क्रिय हो जाता है। जब श्वसन केंद्र की उत्तेजना को प्राप्त करने के लिए चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 10-20 गुना अधिक खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। ऐसी खुराक में, साइटिसिन (एक अणु जिसमें एक द्वितीयक नाइट्रोजन परमाणु होता है) आसानी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है, जहां यह मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है और टॉनिक-क्लोनिक ऐंठन का कारण बनता है। , उल्टी, और कार्डियक अरेस्ट।
1. पलटा श्वास उत्तेजना (एनालेप्टिक प्रभाव)। यह प्रभाव कैरोटिड साइनस ज़ोन के एच एच -कोलिनोरिसेप्टर्स पर साइटिसिन के प्रभाव से जुड़ा है। कैरोटिड साइनस ज़ोन में कैरोटिड साइनस ग्लोमेरुलस नामक कोशिकाओं का एक समूह होता है। इन कोशिकाओं के साइटोप्लाज्म में एसिटाइलकोलाइन से भरे कई पुटिका होते हैं। ग्लोमेरुलर कोशिका झिल्ली अत्यंत अस्थिर होती है और सोडियम आयनों के लिए आसानी से पारगम्य होती है। हालांकि, झिल्ली विध्रुवण विकसित नहीं होता है, क्योंकि Na + / K + -ATPase तुरंत उन्हें सेल से हटा देता है, जिससे इसकी क्षमता अपरिवर्तित रहती है। Na + / K + -ATPase के कार्य के लिए ATP की भारी लागत की आवश्यकता होती है, और इसलिए कोशिका को ऑक्सीजन की निरंतर आपूर्ति होती है। सामान्य परिस्थितियों में, कोशिकाओं को सीधे महाधमनी के धमनी रक्त द्वारा धोया जाता है और ऑक्सीजन की कमी का अनुभव नहीं होता है। यदि श्वसन गिरफ्तारी और हाइपोक्सिया होता है, तो कोशिकाओं में एटीपी का संश्लेषण तेजी से कम हो जाता है और Na + / K + -ATPase का काम निलंबित हो जाता है। कोशिका में प्रवेश करते हुए, सोडियम आयन इसकी झिल्ली को विध्रुवित करना शुरू कर देते हैं और एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को बढ़ावा देते हैं। एसिटाइलकोलाइन अणु ग्लोसोफेरींजल तंत्रिका की संवेदनशील शाखाओं के एच एच -कोलिनोरिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं, जो ग्लोमेरुली को बड़े पैमाने पर संक्रमित करते हैं, और एक तंत्रिका आवेग की पीढ़ी का कारण बनते हैं।
साइटिसिन कैरोटिड ग्लोमेरुलस में एच एच -कोलिनोरिसेप्टर्स को सीधे सक्रिय करने में सक्षम है और तंत्रिका आवेगों के प्रवाह में वृद्धि का कारण बनता है। ग्लोसोफेरीन्जियल तंत्रिका के तंतुओं के माध्यम से, आवेग केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करते हैं और श्वसन केंद्र को सक्रिय करते हैं। श्वसन केंद्र के न्यूरॉन्स से, अपवाही आवेग रीढ़ की हड्डी में श्वसन की मांसपेशियों (डायाफ्राम, इंटरकोस्टल मांसपेशियों, स्केलीन मांसपेशियों, आदि) के ए-मोटर न्यूरॉन्स में प्रवेश करते हैं, जिससे उनके संकुचन की आवृत्ति और श्वसन आंदोलनों का आयाम बढ़ जाता है।
2. रक्तचाप में वृद्धि। साइटिसिन के प्रभाव में रक्तचाप में परिवर्तन कई कारणों से जुड़ा हुआ है:
कैरोटिड ग्लोमेरुलस के क्षेत्र में ग्लोसोफेरीन्जियल तंत्रिका के -कोलिनोरिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण, आवेगों की एक धारा मेडुला ऑबोंगटा के वासोमोटर केंद्र में उत्पन्न होती है और इसकी गतिविधि बढ़ जाती है। यह इस तथ्य की ओर जाता है कि संवहनी स्वर पर तंत्रिका तंत्र के सहानुभूति वाले हिस्से का प्रभाव बढ़ जाता है, वाहिकासंकीर्णन विकसित होता है।
साइटिसिन अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक के एच एच-कोलिनोरिसेप्टर्स को सक्रिय करता है और एड्रेनालाईन की रिहाई का कारण बनता है, जो ताकत और हृदय गति को बढ़ाता है, वाहिकासंकीर्णन में योगदान देता है।
साइटिसिन ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया के -कोलिनोरिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, जिसमें सहानुभूति वाहिकासंकीर्णक तंत्रिकाओं के गैन्ग्लिया शामिल हैं।
इस प्रकार, साइटिसिन के प्रभाव में, वाहिकाएं संकीर्ण हो जाती हैं, उनका कुल परिधीय प्रतिरोध बढ़ जाता है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि होती है।
आवेदन और खुराक नियम।
1. नवजात शिशुओं के श्वासावरोध के दौरान श्वसन की प्रतिवर्त उत्तेजना के लिए, चिड़चिड़े पदार्थों (क्लोरीन वाष्प, अमोनिया) के साँस लेने के कारण श्वासावरोध, कार्बन मोनोऑक्साइड, मादक दर्दनाशक दवाओं और अन्य पदार्थों के साथ विषाक्तता जो श्वसन केंद्र को दबाते हैं, लेकिन इसकी प्रतिवर्त उत्तेजना को बनाए रखते हैं। आमतौर पर 0.5-1 मिलीलीटर घोल को बिना कमजोर पड़ने वाले बोल्ट के रूप में अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि नैदानिक अभ्यास में विशिष्ट एंटीडोट्स और मैकेनिकल वेंटिलेशन तकनीकों की शुरूआत के बाद, इन संकेतों के लिए एच-कोलिनोमिमेटिक्स का उपयोग बहुत सीमित है, क्योंकि यांत्रिक वेंटीलेशन हमेशा अधिक विश्वसनीय, अधिक प्रभावी और किसी भी एनालेप्टिक्स की तुलना में सुरक्षित होता है (जिसका अर्थ है कि श्वास को उत्तेजित करना)।
2. प्रेसर प्रभाव के आधार पर इसका उपयोग रोगी को कोलैप्टॉइड अवस्था से बाहर लाने के लिए किया जा सकता है। कमजोर पड़ने के बिना 0.5-1 मिलीलीटर अंतःशिरा बोलस असाइन करें। यदि आवश्यक हो, तो हर 15-30 मिनट में इंजेक्शन दोहराएं, लेकिन 3 बार से अधिक नहीं।
3. साइटिसिन एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बंधन के लिए निकोटीन के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, और धूम्रपान करने वालों के शरीर में इसका परिचय धूम्रपान बंद करने में वापसी के लक्षणों को कम करने के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है। साइटिसिन मस्तिष्क के केंद्रीय एचएच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है और इस तरह निकोटीन के प्रभाव को बदल देता है, जिसे तंबाकू धूम्रपान के दौरान आपूर्ति की जाती है। रोगियों में, निकोटीन के बार-बार इंजेक्शन की इच्छा कम हो जाती है और उनके लिए धूम्रपान बंद करने को सहन करना आसान हो जाता है।
एक विशेष योजना का उपयोग करके साइटिसिन की गोलियां 1.5 मिलीग्राम पर मौखिक रूप से ली जाती हैं:
1 से 3 दिनों तक 2 घंटे के अंतराल के साथ 6 बार;
४ से १२ वें दिन २.५ घंटे के अंतराल के साथ दिन में ५ बार;
13 वें से 16 वें दिन तक दिन में 4 बार 3 घंटे के अंतराल के साथ;
१७वें से २०वें दिन तक ५ घंटे के अंतराल के साथ दिन में ३ बार;
फिर एक और 4-5 दिन, दिन में 1-2 बार। समानांतर में, पहले 5 दिनों के दौरान, धूम्रपान करने वाली सिगरेटों की संख्या को धीरे-धीरे शून्य पर लाया जाता है।
फिल्मों को पहले 3 दिनों में मसूड़ों के श्लेष्म झिल्ली से दिन में 4-8 बार चिपकाया जाता है, फिर हर 3 दिनों में चिपकने वाली फिल्मों की संख्या एक से कम हो जाती है। टीटीएस पैच को फोरआर्म के अंदर की त्वचा पर लगाया जाता है। आवेदन की अवधि 2-3 दिन है। उपचार के दौरान (1-3 सप्ताह) में एक छोटे और छोटे क्षेत्र में टीटीएस का क्रमिक अनुप्रयोग होता है।
एनई: जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है, तो यह मतली और उल्टी, टॉनिक-क्लोनिक दौरे, फैली हुई विद्यार्थियों (मायड्रायसिस), टैचिर्डिया का कारण बन सकता है, जो मस्तिष्क के एच एच -कोलिनोरिसेप्टर्स और स्वायत्त गैन्ग्लिया के हाइपरस्टिम्यूलेशन से जुड़े होते हैं।
ईएफ: 0.15% आधिकारिक समाधान (साइटिटोनम) 1 मिलीलीटर ampoules में, टैबेक्स टैबलेट 1.5 मिलीग्राम प्रत्येक; मसूड़ों पर आवेदन के लिए फिल्में, ट्रांसडर्मल पैच (टीटीएस) 125 मिलीग्राम / 30 सेमी 2.
लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइडलोबेलिया अल्कलॉइड ( लोबेलिया फुलाता) या भारतीय तंबाकू - बेलफ्लॉवर परिवार के पौधे। श्वसन केंद्र पर क्रिया और प्रभाव का तंत्र साइटिसिन के समान है।
साइटिसिन के विपरीत, रक्तचाप के स्तर पर इसका 2-चरण प्रभाव पड़ता है। लोबलाइन की शुरूआत के तुरंत बाद, रक्तचाप थोड़े समय के लिए कम हो जाता है, और फिर बढ़ना शुरू हो जाता है। रक्तचाप कम करने का चरण वेगस तंत्रिका के केंद्र पर लोबलाइन के प्रभाव और मायोकार्डियम पर योनि के प्रभाव में वृद्धि से जुड़ा है। इस मामले में, हृदय गति कम हो जाती है और रक्तचाप का स्तर गिर जाता है। रक्तचाप में वृद्धि का बाद का चरण वासोमोटर केंद्र पर लोबेलिन के प्रभाव से जुड़ा हुआ है, अधिवृक्क मज्जा के एंटरोक्रोमफिन ऊतक और स्वायत्त गैन्ग्लिया और, सामान्य रूप से, साइटिसिन की कार्रवाई के समान है।
आवेदन और खुराक आहार।
1. श्वसन के प्रतिवर्त उत्तेजना के लिए, 0.5-1 मिलीलीटर लोबेलिन के बिना कमजोर पड़ने के अंतःशिरा प्रशासन का उपयोग किया जाता है। लोबेलिन का उपयोग नवजात शिशुओं के श्वासावरोध के लिए नहीं किया जाता है, क्योंकि अत्यधिक योनि उत्तेजना कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकती है। लोबेलिन का उपयोग नहीं किया जाता है, भले ही एस्फिक्सिया को रक्तचाप में कमी के साथ जोड़ा जाता है, क्योंकि हाइपोटेंशन क्रिया के चरण के कारण पतन विकसित हो सकता है।
2. तंबाकू पर निर्भरता के इलाज के लिए लोबेलिन, साथ ही साइटिसिन का उपयोग किया जाता है। लोबेसिल की गोलियां 7 दिनों के लिए दिन में 2 मिलीग्राम 4-5 बार मौखिक रूप से उपयोग की जाती हैं। फिर खुराक को धीरे-धीरे प्रति सप्ताह 1 टैबलेट की दर से कम किया जाता है।
एनई: साइटिसिन के समान प्रभाव।
ईएफ: 1 मिलीलीटर ampoules में 1% समाधान, लोबेसिलम गोलियां 2 मिलीग्राम प्रत्येक।
निकोटीन (निकोटीन, निकोरेट)तम्बाकू अल्कलॉइड (निकोटियाना टैबैकम)। यह मुख्य रूप से धूम्रपान, चबाने या तंबाकू सूंघने की प्रक्रिया में मानव शरीर में प्रवेश करता है।
एमडी: एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर दोहरा प्रभाव पड़ता है। छोटी खुराक में, यह एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है और कोलीनर्जिक संचरण को बढ़ाता है। उच्च खुराक में, यह एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लंबे समय तक सक्रियण का कारण बनता है, जबकि प्राणी-समय की उत्तेजना के बाद, कोशिका अपवर्तकता की स्थिति में चली जाती है और आवेगों के कोलीनर्जिक संचरण बाधित हो जाता है।
FC: निकोटीन एक क्षारीय है जिसे कमजोर आधार माना जा सकता है। सिगार और पाइप से निकलने वाला धुआं क्षारीय (पीएच = 8.5) होता है और निकोटीन अपेक्षाकृत गैर-आयनित वसा-घुलनशील रूप में होता है, इसलिए यह मौखिक गुहा में जल्दी से अवशोषित हो जाता है। वे। इस प्रकार के धूम्रपान करने वालों को निकोटिन बिना साँस के मिल जाता है और फेफड़ों के कैंसर होने की संभावना कम होती है क्योंकि वे टार को अंदर नहीं लेते हैं।
सिगरेट का धुआं अम्लीय (पीएच = 5.3) होता है और निकोटीन आयनित हाइड्रोफिलिक अवस्था में होता है। इसका अवशोषण केवल फेफड़ों में संभव है, जहां एक विशाल झिल्ली क्षेत्र इसकी कम लिपिड घुलनशीलता की भरपाई करता है। इसलिए, सिगरेट पीने वालों को गहरी सांस लेने के लिए मजबूर किया जाता है और फेफड़ों के कैंसर से मृत्यु दर अधिक होती है।
एक सिगरेट पीने के बाद लगभग 1 मिलीग्राम निकोटीन अवशोषित हो जाता है। निकोटीन का आधा जीवन 2 घंटे है, जबकि इसे निष्क्रिय यौगिकों में चयापचय किया जाता है। उनमें से एक - कोटिनिन - की लंबी अर्ध-उन्मूलन अवधि (टी 1/2 "20 घंटे) है और इसे अगले 3 दिनों में सिगरेट की खपत के मार्कर के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।
निकोटिन त्वचा के माध्यम से अच्छी तरह अवशोषित होता है। 1932 में, निकोटीन के नशे के एक मामले का वर्णन किया गया था, जो तब हुआ जब एक मरीज एक कुर्सी पर बैठ गया, जिस पर 40% निकोटीन युक्त कीटनाशक गिरा दिया गया था। 15 मिनट के भीतर नशा विकसित हो गया। मरीज की हालत स्थिर हो गई थी, लेकिन जब अस्पताल से छुट्टी मिलने के बाद उसने फिर से निकोटीन से लथपथ पतलून पहनी, तो उसे 1 घंटे बाद बार-बार नशा हो गया।
एफई: आंतरिक अंगों के कार्यों पर निकोटीन का प्रभाव जटिल है और तंत्रिका केंद्रों (केंद्रीय घटक) और स्वायत्त गैन्ग्लिया (परिधीय घटक) पर इसके प्रभाव के अनुपात पर निर्भर करता है।
1. श्वसन केंद्र पर प्रभाव। निकोटीन कैरोटिड ग्लोमेरुली के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है और श्वसन केंद्र के न्यूरॉन्स की गतिविधि को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है। उसी समय, श्वास की आवृत्ति और गहराई बढ़ जाती है।
2. हृदय प्रणाली पर प्रभाव। निकोटीन की शुरूआत के तुरंत बाद, हृदय गति कम हो जाती है, यह वेगस गैन्ग्लिया के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता और हृदय पर योनि के प्रभाव में वृद्धि के कारण होता है। हालांकि, तब हृदय गति और रक्तचाप बढ़ जाता है। यह निम्नलिखित कारकों के कारण है:
निकोटिन कैरोटिड ग्लोमेरुली के एच एच-कोलिनोरिसेप्टर्स पर कार्य करता है और वासोमोटर सेंटर को रिफ्लेक्सिव रूप से उत्तेजित करता है। वासोमोटर केंद्र से हृदय और रक्त वाहिकाओं में आवेगों का प्रवाह बढ़ जाता है।
निकोटीन वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर सहानुभूति तंत्रिकाओं के सहानुभूति गैन्ग्लिया के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है।
निकोटीन अधिवृक्क मज्जा के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है और एड्रेनालाईन के स्राव को बढ़ाता है, जिससे हृदय गति और इसकी ताकत में वृद्धि होती है, रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है। औसतन, सिगरेट पीते समय सिस्टोलिक दबाव 15 और डस्टोलिक दबाव 10 मिमी एचजी बढ़ जाता है। कला।
3. निकोटीन लार ग्रंथियों, ब्रांकाई के श्लेष्म ग्रंथियों, पेट की ग्रंथियों की बहिःस्रावी कोशिकाओं के स्राव को बढ़ाता है।
4. जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव। निकोटीन के प्रभाव में, जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता बढ़ जाती है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में उल्टी केंद्र के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से मतली और उल्टी हो सकती है (विशेषकर निकोटीन के साथ पहले संपर्क में)।
5. एंडोक्राइन सिस्टम। यह पहले ही ऊपर उल्लेख किया गया था कि जब निकोटीन मानव शरीर के संपर्क में आता है, तो अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एड्रेनालाईन का स्राव बढ़ जाता है। इसके अलावा, निकोटीन सेरोटोनिन, एंटीडाययूरेटिक हार्मोन, ACTH और ग्रोथ हार्मोन के स्राव को बढ़ावा देता है।
6. चयापचय। आराम करने पर निकोटिन केवल मेटाबॉलिक रेट को थोड़ा बढ़ा देता है, लेकिन थोड़ी सी भी मेहनत करने पर यह दोगुने से भी ज्यादा बढ़ जाता है। निकोटीन के एकल संपर्क के बाद यह प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है। एक नियम के रूप में, धूम्रपान करने वाले लोग धूम्रपान न करने वालों की तुलना में 2-4 किलोग्राम हल्के होते हैं। स्वाभाविक रूप से, जब आप धूम्रपान छोड़ देते हैं, तो चयापचय दर कम हो जाती है और कुछ वजन बढ़ जाता है (जो कई लोगों को फिर से धूम्रपान फिर से शुरू करने के लिए मजबूर करता है)।
7. केंद्रीय प्रभाव। निकोटीन की छोटी खुराक की कार्रवाई के तहत, मानसिक कार्यों में एक तरह का परिवर्तन मूड में सुधार, मानसिक आराम और कल्याण की स्थिति की भावना के रूप में होता है।
लंबे समय तक धूम्रपान के साथ, निकोटीन की लत बनती है, जो मानसिक निर्भरता, लत (सहिष्णुता) के साथ निकोटीन के कुछ प्रभावों (विशेष रूप से, मतली और उल्टी पैदा करने की क्षमता, हृदय प्रणाली के कार्यों में परिवर्तन) के साथ होती है। उत्पन्न होता है। हालांकि, यहां तक कि अल्पकालिक धूम्रपान बंद करने से भी सहनशीलता का नुकसान होता है। तो, धूम्रपान में एक रात का ब्रेक निकोटीन की कार्रवाई के लिए हृदय प्रणाली की संवेदनशीलता को पूरी तरह से बहाल कर देता है।
निकोटीन की लत के गठन के कारण पूरी तरह से स्पष्ट नहीं हैं। उदाहरण के लिए, धूम्रपान छोड़ने वाले रोगियों में, अंतःशिरा निकोटीन इंजेक्शन वापसी के सभी लक्षणों को समाप्त नहीं करता है।
धूम्रपान का नुकसान।
यह पहले ही उल्लेख किया जा चुका है कि सिगरेट धूम्रपान करने वालों ("40 गुना) में ब्रोन्कियल कार्सिनोमा विकसित करने का जोखिम बढ़ाता है, सभी प्रकार के धूम्रपान करने वालों में मौखिक गुहा, ग्रसनी, अन्नप्रणाली के कैंसर के विकास का 5-10 गुना अधिक जोखिम होता है।
65 वर्ष से कम आयु में कोरोनरी हृदय रोग से संबंधित मृत्यु का जोखिम पुरुष धूम्रपान करने वालों में 1.5 गुना अधिक है, और धूम्रपान न करने वालों की तुलना में भारी धूम्रपान करने वालों (प्रति दिन 25 से अधिक सिगरेट) में 3.5 गुना अधिक है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि धूम्रपान से परहेज करने के 4 साल बाद, मृत्यु का जोखिम धूम्रपान न करने वालों के स्तर तक कम हो जाता है।
धूम्रपान करने वालों में चरमपंथी रोगों के विकसित होने का सबसे अधिक जोखिम होता है (»इस विकृति वाले 95% रोगी धूम्रपान करने वाले होते हैं)।
धूम्रपान जनसंख्या में समग्र मृत्यु दर को प्रभावित करता है। यह साबित हो चुका है कि जो लोग एक दिन में 25 से अधिक सिगरेट पीते हैं उनकी जीवन प्रत्याशा 5 साल कम हो जाती है (औसतन, 1 सिगरेट पीने से जीवन 5 मिनट कम हो जाता है)। धूम्रपान न करने के 10-15 वर्षों के बाद ही समय से पहले मृत्यु का जोखिम धूम्रपान न करने वालों के औसत स्तर तक कम हो जाता है!
चिकित्सा पद्धति में आवेदन। चिकित्सा पद्धति में निकोटीन पूरी तरह से तंबाकू पर निर्भरता के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है धूम्रपान बंद करने को आसान बनाने और तंबाकू की लालसा को कम करने के लिए।
च्युइंग गम 2-4 मिलीग्राम हर 1-2 घंटे (दिन में 15 बार तक) 3 महीने के लिए उपयोग किया जाता है, फिर खुराक को पूरी तरह से रद्द होने तक धीरे-धीरे 2-4 मिलीग्राम / सप्ताह कम किया जाता है। उपचार का कोर्स 1 वर्ष तक है। गोंद को 20-30 मिनट तक धीरे-धीरे चबाना चाहिए। जैसे ही "झुनझुनी" ("15 चबाने के आंदोलनों के बाद) की भावना होती है, गम चबाना बंद कर दिया जाता है और गाल पर रखा जाता है। जब झुनझुनी बंद हो जाती है, तो चबाना फिर से शुरू हो जाता है।
टीटीएस को दिन में एक बार त्वचा पर लगाया जाता है, धीरे-धीरे पैच के क्षेत्र को कम करता है (निकोटीन की प्रशासित खुराक की मात्रा)। उपचार का कोर्स 3 महीने से अधिक नहीं है।
कार्ट्रिज को एक विशेष मुखपत्र में डाला जाता है और उसमें से अंदर खींचकर धूम्रपान का अनुकरण करता है। प्रति दिन 4-12 कारतूस का उपयोग किया जाता है। 3 महीने तक इलाज जारी है। फिर, 1.5-2 महीनों में, पूरी तरह से विफल होने तक खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाता है।
एनई: निकोटीन विषाक्तता तब होती है जब इसे बड़ी खुराक में शरीर में पेश किया जाता है और इसे स्पष्ट पुनर्जीवन प्रभाव की विशेषता होती है: गंभीर लार, मतली, उल्टी, दस्त। Tachyrrhythmias होता है, उच्च रक्तचाप को निम्न रक्तचाप से बदल दिया जाता है। प्रांतस्था के मोटर क्षेत्रों पर प्रभाव के कारण आक्षेप होता है। मृत्यु श्वसन केंद्र के पक्षाघात से होती है।
पीवी: च्युइंग गम 2 और 4 मिलीग्राम; कारतूस, ट्रांसडर्मल पैच में 10 मिलीग्राम की साँस लेना के लिए समाधान, जो प्रति दिन 7, 14 और 21 मिलीग्राम निकोटीन जारी करता है।