Benpothyamine। बेनफोथियम और पाइरोडॉक्सिन: व्यापक आवेदन फार्माकोलॉजिकल प्रभाव बी 1 और बी 6

मिल्गाम्मा कॉम्पक्टिस एक विटामिन रेमेडी है जिसमें एक चयापचय प्रभाव होता है जो विटामिन बी 1 और बी 6 की कमी को भर देता है।

रिलीज फॉर्म और रचना

मिल्गाम्मा कंपोजिट्स के खुराक रूप - ड्रैसी और कवर टैबलेट: गोल, अजीब, सफेद रंग। पैकिंग: कंटूर सेल पैकेजिंग (फफोले) - 15 पीसी, 2 या 4 पैकेज (ब्लिस्टर) कार्डबोर्ड पैक में डाले जाते हैं।

ड्रैग और 1 गोलियों की संरचना 1:

• सक्रिय पदार्थ: बेनफोथिन और पाइरोडॉक्सिन हाइड्रोक्लोराइड - 100 मिलीग्राम;
• अतिरिक्त घटक: सिलिकॉन कोलाइडियल डाइऑक्साइड, सोडियम कारमेलोसिस, पोविडोन (मूल्य के \u003d 30), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलूलोज़, टैल्क, ओमेगा -3 ट्राइग्लिसराइड्स (20%);
• खोल की संरचना: मकई स्टार्च, पोविडोन (मूल्य के \u003d 30), कैल्शियम कार्बोनेट, बादाम गम, sucrose, polysorbate-80, सिलिकॉन कोलाइडियल, शैलैक, ग्लिसरॉल 85%, मैक्रोगोल -6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मोम माउंटेन ग्लाइकोल, टैल्क ।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

Benphotymina Milgamma composites के सक्रिय पदार्थों में से एक है - एक वसा घुलनशील tiamin व्युत्पन्न (विटामिन बी 1) है, जो मानव शरीर में गिर रहा है, थियामिन Trifhhoshosphate और थियामीन diphosphate के जैविक रूप से सक्रिय कोनेजाइयों के लिए फॉस्फोरिलेटेड है। उत्तरार्द्ध porvatdekarboxylase, 2-ऑक्सीग्लुटारेटेडहाइड्रोजेनेस और ट्रांसस्केटोलेज का कोएनजाइम है, जो पेंटोसोफॉस्फेट ग्लूकोज ऑक्सीकरण चक्र (एल्डेहाइड समूह के हस्तांतरण में) में शामिल है।

Milgamma composites का दूसरा सक्रिय पदार्थ Pyridoxine हाइड्रोक्लोराइड है - विटामिन बी 6 के रूपों में से एक, फॉस्फोरिलेटेड फॉर्म जिसमें Pyridoxalphosphate है - कई एंजाइमों का एक कोएनजाइम गैर-ऑक्सीडेटिव एमिनो एसिड चयापचय के सभी चरणों को प्रभावित करता है। यह एमिनो एसिड के decarboxylation की प्रक्रिया में भाग लेता है, और इसके परिणामस्वरूप, शारीरिक रूप से सक्रिय अमाइन (डोपामाइन, सेरोटोनिन, तिरामीन और एड्रेनालाईन सहित) के गठन में। पाइरिडॉक्साल्फोस्फेट एमिनो एसिड के प्रसारण में शामिल है और नतीजतन, विभिन्न क्षय प्रतिक्रियाओं और एमिनो एसिड संश्लेषण में, साथ ही साथ अनाबोलिक और कैटॉलिक प्रक्रियाओं में भी, उदाहरण के लिए, गामा अमीनोब्यूटिक एसिड (जीएबीए) जैसे ट्रांसमिनेज का एक सामर्थ्य है , ग्लूटामेट-ऑक्सालोएसेटेट ट्रांसमिनेज, केटोग्लूटरत-ट्रांसमिनेज, ग्लूटामेट-पाइरवेट ट्रांसमिनेज।

विटामिन बी 6 टिपोशन चयापचय के चार अलग-अलग चरणों का सदस्य है।

फ़ार्माकोकेनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, बेनफोथायामाइन इसका अधिकांश हिस्सा 12-बढ़ी आंत में अवशोषित होता है, जो छोटी आंत के ऊपरी और मध्य वर्गों में छोटा होता है। पानी घुलनशील थियामिन हाइड्रोक्लोराइड की तुलना में, बेनफोथिन तेजी से और अधिक पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है, क्योंकि यह एक वसा घुलनशील tiamin व्युत्पन्न है। फॉस्फेटेस द्वारा डिफॉस्फोरिलेशन के परिणामस्वरूप आंत में, बेनफोथिन को एस-बेंजोयल्टीमाइन में परिवर्तित कर दिया जाता है - एक पदार्थ जो वसा घुलनशील होता है, में उच्च घुसपैठ की क्षमता होती है और मुख्य रूप से थियामिन में परिवर्तित किए बिना अवशोषित होती है। अवशोषण के बाद एंजाइमेटिक बहस के कारण, थियामिन और जैविक रूप से सक्रिय गुणांक - थियामिन त्रिफासोस्फेट और थियामीन डिफॉस्फेट का गठन किया जाता है। इन कोएनजाइमों की उच्चतम सांद्रता रक्त, मस्तिष्क, गुर्दे, यकृत और मांसपेशियों में उल्लेखनीय है।

पाइरोडॉक्सिन हाइड्रोक्लोराइड और इसके डेरिवेटिव मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के ऊपरी वर्गों में अवशोषित होते हैं। सेल झिल्ली में प्रवेश से पहले, पाइरिडॉक्साल्फोस्फेट क्षारीय फॉस्फेटेज द्वारा हाइड्रोलाइज किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप पाइरोडॉक्सल का गठन होता है। रक्त सीरम में पाइरोडॉक्साल और पाइरिडॉक्सल फॉस्फेट में एल्बमिन के साथ जुड़े हुए हैं।

Benfothyamine और Pyridoxine मुख्य रूप से मूत्र के साथ व्युत्पन्न हैं। थियामिन का लगभग आधा अपरिवर्तित या सल्फेट के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष भाग मेटाबोलाइट्स के रूप में होता है, जिसमें पिरामाइन, थियामिनेरिक एसिड और मेथिलियाज़ोल-एसिटिक एसिड के बीच होता है।

आधा जीवन (टी ½) पाइरीडोक्सिन - 2 से 5 एच, बेनफोथायामाइन - 3.6 एच।

औसतन जैविक टी ½ थियामिन और पाइरोडॉक्सिन 2 सप्ताह है।

उपयोग के संकेत

मिल्गांमा कंपोजिट्स का उपयोग तंत्रिकाओं में न्यूरोलॉजिकल बीमारियों में किया जाता है जिसमें पुष्टि विटामिन की कमी बी 1 और बी 6 होती है।

मतभेद

• निराशाजनक दिल की विफलता;
• बचपन;
• गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;
• जन्मजात फ्रक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-आइसोमाल्टस कमी, ग्लूकोज और गैलेक्टोज मैलाबॉर्शन सिंड्रोम;
• दवा के किसी भी घटक के लिए संवेदनशीलता बढ़ी।

Milgamma निर्देश composites: विधि और खुराक

ड्रैगी और मिलगमा टैबलेट कंपोजिट्स को बड़ी मात्रा में तरल के साथ पीना चाहिए।

यदि डॉक्टर ने एक अलग उपचार नियम निर्धारित नहीं किया है, तो वयस्कों को प्रति दिन 1 ड्रैग / टैबलेट द्वारा लिया जाना चाहिए।

तीव्र मामलों में, उपस्थित चिकित्सक रिसेप्शन आवृत्ति को दिन में 3 बार तक बढ़ा सकते हैं। चिकित्सा के 4 सप्ताह बाद, दवा की प्रभावशीलता और रोगी की स्थिति का मूल्यांकन किया जाता है, जिसके बाद वे बढ़ती खुराक में सुग्मा कंपोजिट्स के साथ उपचार की निरंतरता पर निर्णय लेते हैं या खुराक को सामान्य करने की आवश्यकता होती है। अंतिम विकल्प अधिक स्वीकार्य है, क्योंकि उच्च खुराक के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, विटामिन बी 6 न्यूरोपैथी से जुड़े विकास का जोखिम होता है।

दुष्प्रभाव

• प्रतिरक्षा प्रणाली से: बहुत कम ही (< 0,01%) – реакции гиперчувствительности (кожные проявления, крапивница, зуд, анафилактический шок, затрудненное дыхание, отек Квинке); в индивидуальных случаях – головная боль;
• पाचन तंत्र से: बहुत ही कम - मतली;
• कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम से: आवृत्ति अज्ञात है (एकल सहज रिपोर्ट पर डेटा) - टैचिर्डिया;
• तंत्रिका तंत्र के किनारे से: आवृत्ति अज्ञात है, लंबे थेरेपी (6 महीने से अधिक) के साथ - परिधीय संवेदी न्यूरोपैथी;
• त्वचा और उपकुशल फाइबर के किनारे से: आवृत्ति अज्ञात है - पसीना बढ़ाना, तीव्र दांत।

जरूरत से ज्यादा

बेनफोथियम की विस्तृत चिकित्सीय श्रृंखला को देखते हुए, एक अतिदेय जब यह मैसेंजर की संभावना नहीं है।

पाइरोडोक्सिन, कम समय के अंतराल (प्रति दिन 1000 मिलीग्राम से अधिक) के साथ उच्च खुराक में प्राप्त, अल्पावधि न्यूरोटॉक्सिक प्रभावों के विकास का कारण बन सकता है। लंबी अवधि (6 महीने से अधिक) के साथ, 100 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में दवा की तैयारी भी न्यूरोपैथियों के विकास को संभव है। ओवरडोज का लक्षण आमतौर पर हमले सहित संवेदी पॉलीन्यूरोपैथी होता है। अत्यधिक खुराक में, उपकरण आवेगों का कारण बन सकता है। नवजात और शिशुओं में मजबूत शामक कार्रवाई, श्वसन संबंधी विकार (एपेने, डिस्पॉस्ट) और हाइपोटेंशन के अभिव्यक्तियां हैं।

150 मिलीग्राम / किलोग्राम शरीर के वजन की खुराक पर पाइरोडॉक्सिन लेते समय, उल्टी को प्रेरित करने की सिफारिश की जाती है (विशेष रूप से यदि प्राप्त करने के 30 मिनट से अधिक नहीं), सक्रिय कोयला लेते हैं। कुछ मामलों में, आपातकालीन चिकित्सीय उपायों की आवश्यकता होती है।

विशेष निर्देश

दीर्घकालिक उपचार के मामले में, रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक अवलोकन की आवश्यकता होती है, क्योंकि पाइरीडॉक्सिन, 6 या अधिक महीनों के लिए 100 मिलीग्राम (यानी, एक पारंपरिक चिकित्सीय खुराक में) की दैनिक खुराक में अपनाया जाता है, के विकास का कारण बन सकता है संवेदी परिधीय न्यूरोपैथी।

वाहनों और जटिल तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

निर्देशों के अनुसार, मिल्गाम्मा कंपोजिट प्रतिक्रिया दर और ध्यान केंद्रित करने की क्षमता को प्रभावित नहीं करते हैं।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान आवेदन

गर्भवती और नर्सिंग ब्रेस्टेड महिलाओं के साथ एक दवा लेने के लिए contraindicated।

बच्चों की देखभाल करने

ड्रैग और मिलगमा टैबलेट के बाल चिकित्सा में, इस आयु वर्ग के मरीजों में दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण कंपोजिट्स का उपयोग नहीं किया जाता है।

औषधीय बातचीत

पाइरोडॉक्सिन एक साथ लेवोडॉप की प्रभावशीलता को कम कर सकता है।

विटामिन बी 6 की अपर्याप्तता पाइरिडोक्सिन विरोधी (उदाहरण के लिए, पेनिसिलामाइन, आइसोनियाज़ाइड, साइक्लोसेरिन और हाइड्रलामाइन) हो सकती है, एस्ट्रोजेन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों को एक लंबे, साथ ही इथेनॉल के लिए लिया जाता है।

Formuracyl थियामिन को निष्क्रिय करता है।

एनालॉग

मिल्गाम्मा कंपोजिट्स का एनालॉग पॉलिनेवरिन है।

भंडारण के नियम और शर्तें

शेल्फ जीवन - उत्पादन की तारीख से 5 साल से अधिक नहीं, निर्माता द्वारा अनुशंसित भंडारण के अधीन: शुष्क, हल्के संरक्षित स्थान, बच्चों के लिए पहुंच योग्य, तापमान - 25 डिग्री सेल्सियस तक।

दवा समूह विटामिन का एक संयोजन हैबी

बेनफोथियम , वसा घुलनशील टियामिन व्युत्पन्न (विटामिन बी 1), शरीर में थियामीन डिफॉस्फेट और थियामिन ट्राइफॉस्फेट के जैविक रूप से सक्रिय कोनेजाइमों के लिए फॉस्फोरिलेटेड होता है। Tiamina Diphosphate Piruvatdecarboxylase, 2-ऑक्सीग्लूटरिथिडीहाइडोजेनेस और ट्रांसकैटोलेज का एक कोएनगर है, इस प्रकार एक पेंटोसोफॉस्फेट ग्लूकोज ऑक्सीकरण चक्र (Aldehyde समूह के हस्तांतरण में) में भाग ले रहा है।

फॉस्फोरिलेटेड फॉर्मेट्रिडोक्सिन (विटामिन बी 6) - कई एंजाइमों का एक कोएनफर है जो गैर-ऑक्सीकरण एमिनो एसिड चयापचय के सभी चरणों को प्रभावित करता है। एमिनो एसिड के decarboxylation की प्रक्रिया में भाग लेता है, और इसके परिणामस्वरूप, शारीरिक रूप से सक्रिय अमाइन (उदाहरण के लिए, एड्रेनालाईन, सेरोटोनिन, डोपामाइन, तिरामीन) के गठन में। एमिनो एसिड के प्रसारण में भाग लेना, अनाबोलिक और कैटॉलिक प्रक्रियाओं में शामिल है (उदाहरण के लिए, ग्लूटामेट-ऑक्सालोकेटेट-ट्रांसमिनेज, ग्लूटामेट-पिरुवेट ट्रांसमिनेज, गामा अमीनोब्यूटिक एसिड (जीएबीए), α-ketoglutaterat-Transaminase जैसे ट्रांसमिनेज के एक कोमल होने के नाते। , और विभिन्न क्षय प्रतिक्रियाओं और एमिनो एसिड संश्लेषण में। विटामिन बी 6 ट्रिप्टोफैन चयापचय के 4 अलग-अलग चरणों में शामिल है।

सक्शन और वितरण

अंदर ले जाने पर, अधिकांश बेनफोथियम डुओडेनलिस्ट, छोटे आंत के ऊपरी और मध्य वर्गों में छोटे होते हैं। यह सक्रिय पुनर्जीवन और निष्क्रिय प्रसार (विभिन्न सांद्रता पर) के कारण अवशोषित होता है। एक वसा घुलनशील टियामिन व्युत्पन्न (विटामिन बी 1) होने के नाते, यह तेजी से और अधिक पूरी तरह से पानी-घुलनशील थियामिन हाइड्रोक्लोराइड के रूप में अवशोषित होता है। आंतों में फॉस्फेटस डेफॉस्फोरिलेशन के परिणामस्वरूप एस-बेंजॉयलेटामिन में बदल जाता है। एस-बेंज़ॉयलेटामिन वसा घुलनशील, एक उच्च penetrating क्षमता है और मुख्य रूप से मोड़ने के बिना अवशोषित। चूषण के बाद एंजाइमेटिक बहस के कारण, थियामीन डिफॉस्फेट और थियामीन ट्राइफॉस्फेट के जैविक रूप से सक्रिय वस्त्र बनते हैं। रक्त, यकृत, गुर्दे, मांसपेशियों और मस्तिष्क में विशेष रूप से इन गुणांक के उच्च स्तर मनाए जाते हैं।

पाइरोडॉक्सिन (विटामिन बी 6) और इसके डेरिवेटिव मुख्य रूप से निष्क्रिय प्रसार के दौरान ऊपरी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विभागों में अवशोषित होते हैं। सीरम और पाइरोडॉक्सल में एल्बमिन से जुड़े हुए हैं। एल्बिनिन से जुड़े सेल झिल्ली के माध्यम से प्रवेश करने से पहले, पाइरिडॉक्सल के गठन के साथ क्षारीय फॉस्फेटेज द्वारा हाइड्रोलाइजेड।

चयापचय और उन्मूलन

दोनों विटामिन मुख्य रूप से मूत्र के साथ होते हैं। थियामिन का लगभग 50% आउटपुट अपरिवर्तित या सल्फेट में है। शेष भाग कई मेटाबोलाइट्स है, जिनमें से टायामाइन एसिड, मेथिल्टीज़ो-एसिटिक एसिड और पिरामाइन। बेनफिकामाइन के रक्त से औसत आधा जीवन 3.6 घंटे है।

हाफ लाइफपाइरोडॉक्सिन जब आवक लिया जाता है लगभग 2-5 घंटे होता है। थियामिन और पाइरोडॉक्सिन के उच्च जीवन की जैविक अवधि लगभग 2 सप्ताह है।

1 और 6 में एक पुष्टि विटामिन घाटे के साथ न्यूरोलॉजिकल बीमारियां।

निराशाजनक दिल की विफलता; बच्चों की उम्र (डेटा की कमी के कारण); गर्भावस्था; स्तनपान की अवधि; थियामिन, बेनफोथायामाइन, पाइरोडॉक्सिन या दवा के अन्य घटकों के लिए बढ़ी हुई संवेदनशीलता।

जन्मजात में सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए फ्रक्टोज़, ग्लूकोज / गैलेक्टोज मैलाबॉर्पोशन सिंड्रोम या ग्लूकोज-आइसोमाल्टासिस की कमी के लिए असहिष्णुता।

दवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान contraindicated है।

सुखाने को अंदर ले जाना चाहिए और बड़ी मात्रा में तरल पदार्थ पीना चाहिए।

वयस्कों को प्रति दिन 1 डरावना निर्धारित किया जाता है।

एक सिद्धांत की खुराक से परामर्श करने के बाद पूर्व मामलों में दिन में 3 बार 1 ड्रैगी तक बढ़ाया जा सकता है।

उपचार के 4 सप्ताह बाद, डॉक्टर को एक खुराक में दवा प्राप्त करने की आवश्यकता पर निर्णय लेना चाहिए और प्रति दिन कीमत के 6 और 1 से 1 में विटामिन की खुराक को कम करने की संभावना पर विचार करना चाहिए। यदि संभव हो, तो विटामिन 6 के उपयोग से जुड़े न्यूरोपैथी के जोखिम को कम करने के लिए खुराक प्रति दिन 1 ड्रैगी को कम किया जाना चाहिए।

एलर्जी:बहुत ही कम - त्वचा प्रतिक्रियाएं, खुजली, आर्टिकिया, त्वचा की धड़कन, सांस लेने में कठिनाई, क्विनक की सूजन, एनाफिलेक्टिक सदमे।

तंत्रिका तंत्र से:कुछ मामलों में, सिरदर्द; आवृत्ति अज्ञात है (एकल सहज संदेश) - परिधीय संवेदी न्यूरोपैथी दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ (6 महीने से अधिक)।

पाचन तंत्र से:बहुत ही कम - मतली।

त्वचा और subcutaneous फाइबर के किनारे से:आवृत्ति अज्ञात है (एकल सहज संदेश) - गुस्सा दांत, पसीना बढ़ गया।

कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के किनारे से:आवृत्ति अज्ञात है (एकल सहज संदेश) - टैचिर्डिया।

व्यापक चिकित्सीय सीमा को देखते हुए, अंदर ले जाने पर बेनफोथियम का एक ओवरडोज असंभव है।

एक छोटी अवधि के लिए पाइरोडोक्सिन (विटामिन बी 6) की उच्च खुराक का स्वागत (प्रति दिन 1 से अधिक की खुराक पर) न्यूरोटॉक्सिक प्रभावों की अल्पकालिक उपस्थिति का कारण बन सकता है। 6 महीने से अधिक समय के लिए प्रति दिन 100 मिलीग्राम की खुराक पर दवा लागू करते समय, न्यूरोपैथी भी संभव है। ओवरडोज, एक नियम के रूप में, संवेदी पॉलीन्यूरोपैथी के विकास के रूप में खुद को प्रकट करता है, जो एटैक्सिया के साथ हो सकता है। अत्यधिक उच्च खुराक में दवा का स्वागत क्रैम्प हो सकता है। नवजात शिशुओं और शिशुओं पर, दवा में एक मजबूत शामक प्रभाव हो सकता है, हाइपोटेंशन और श्वसन संबंधी विकार (डिस्ने, एपेने) का कारण बन सकता है।

उपचार ओवरडोज

150 मिलीग्राम / किलोग्राम शरीर के वजन से अधिक खुराक में पाइरोडोक्सिन लेते समय, उल्टी और स्वीकार करने के लिए अनुशंसा की जाती है। दवा लेने के पहले 30 मिनट के दौरान उत्तेजना उल्टी सबसे प्रभावी है। आपातकालीन लक्षण चिकित्सा चिकित्सा करने के लिए आवश्यक हो सकता है।

चिकित्सीय खुराक (विटामिन बी 6) में लेवोडोपा के प्रभाव को कम कर सकते हैं।

पाइरोडोक्साइन विरोधियों के साथ-साथ उपयोग (उदाहरण के लिए, हाइडलाज़ीन, आइसोनियाज़ाइड, पेनिसिलामाइन, साइक्लोसेरिन), शराब की खपत और एस्ट्रोजेन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के दीर्घकालिक स्वागत शरीर में विटामिन 6 का कारण बन सकता है।

फ्लोरोरसिल के साथ एक साथ चलते समय, थियामिन डिसन्टामिनेशन (विटामिन बी 1) को नोट किया जाता है, क्योंकि थियामीन के फॉस्फोरिलेशन थियामिन डिपोसोस्फेट को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से दबाता है।

वाहनों और नियंत्रण तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव

संभावित रूप से खतरनाक तंत्र के साथ काम कर रहे वाहन चालकों और व्यक्तियों के उपयोग के संबंध में कोई सावधानी नहीं है।