Lieky skupiny penicilínov. Penicilínové antibiotiká

Penicilínové antibiotiká sú považované za prvé AMP, ktoré boli vyvinuté z odpadových produktov určitých baktérií. Vo všeobecnej klasifikácii sú v triede beta-laktámov. Okrem penicilínov sem patria karbapenémy, cefalosporíny a monobaktámy. Podobnosť je daná skutočnosťou, že existuje štvorčlenný krúžok. Všetky lieky z tejto skupiny sa používajú v chemoterapii. Hrajú dôležitú úlohu v liečbe infekčných chorôb.

Spočiatku všetky lieky skupiny penicilínov pochádzali z bežného penicilínu. V medicíne sa používa od štyridsiatych rokov minulého storočia. Teraz bolo vytvorených mnoho podskupín prírodného aj syntetického pôvodu:

Prírodné penicilíny.
Oxacilín.
Aminopenicilín.

Prírodné penicilínové lieky sa používajú pri mnohých príležitostiach. Napríklad lieky, ktoré patria do prirodzenej skupiny penicilínov, sa odporúčajú iba na liečbu tých infekcií, ktorých etiológia je už známa. To môže byť napríklad potvrdené počas diagnostických opatrení alebo charakteristickými príznakmi. V závislosti od formy a závažnosti ochorenia sa predpisujú lieky na vnútorné alebo parenterálne použitie. Penicilíny z prírodnej skupiny pomáhajú pri liečbe reumy, šarlachu, tonzilofaryngitídy, erysipel, sepsy, zápalu pľúc.

Okrem toho sú tieto prostriedky predpísané na liečbu iných chorôb, ktoré sú vyvolané streptokokom. To platí napríklad pre endokarditídu infekčného typu. Na túto chorobu sa používajú nielen antibiotiká z tejto skupiny, ale aj lieky s nasledujúcimi názvami: streptomycín, gentamicín atď. Ochorenia spôsobené infekciou meningokokového typu je možné vyliečiť aj prírodnými penicilínmi. Indikáciami na ich použitie sú leptospiróza, gangréna, lymská choroba, syfilis, aktinomykóza.

Mimochodom, je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že lieky s predĺženým účinkom nemajú vysokú koncentráciu v krvi, takže nie sú predpísané na liečbu závažných foriem ochorenia. Výnimkou sú iba syfilis, tonzilofaryngitída, reumatizmus a šarlach. Ak sa na liečbu kvapavky používali skôr lieky z tejto skupiny, teraz sa pôvodcovia choroby rýchlo prispôsobili a stali sa voči týmto liekom odolnými.

Pokiaľ ide o oxacilín, je predpísaný iba vtedy, ak je choroba spôsobená stafylokokovou infekciou, a to nezávisí od jej polohy. Infekcia môže byť už laboratórne potvrdená alebo len podozrivá.

V každom prípade je však pred predpisovaním takýchto liekov pacientovi potrebné skontrolovať, či sú baktérie citlivé na ich pôsobenie. Lieky zo skupiny oxacilínov sú predpísané v prípade sepsy, zápalu pľúc, meningitídy, endokarditídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ako aj pri rôznych léziách kostí, kože, kĺbov, mäkkých tkanív spôsobených infekciami.

Aminopenicilíny sú predpísané v prípadoch, keď je ochorenie dostatočne mierne a bez komplikácií vo forme iných infekcií. Inhibítory chrániace formy aminopenicilínov sa používajú v prípade relapsov pri závažných ochoreniach. Existuje mnoho liekov, vrátane tabletkových antibiotík. Látky sa podávajú buď orálne alebo parenterálne. Takéto prostriedky sú predpísané pre akútnu formu cystitídy, pyelonefritídy, zápalu pľúc, sínusitídy, exacerbácie chronickej formy bronchitídy.

Indikáciami na použitie sú navyše črevné ochorenia spôsobené infekciami, endokarditídou, meningitídou. Lekári niekedy predpisujú deriváty chrániace inhibítory na predoperačnú profylaxiu a na liečbu infekčných chorôb kože a mäkkých tkanív.

Čo ešte platí?

Používajú sa aj nasledujúce lieky:

Karboxypenicilín. Lieky zo skupiny karboxypenicilínov sa dnes v medicíne používajú stále menej. Môžu byť predpísané iba pre nozokomiálne infekcie. Takéto lieky by sa mali používať iba v komplexnej terapii spolu s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť Pseudomonas aeruginosa. Pokiaľ ide o indikácie na použitie, karboxypenicilíny sú predpísané pre infekcie kože, kostí, mäkkých tkanív, kĺbov. Tiež tieto lieky budú potrebné na absces, zápal pľúc, sepsu, infekciu v panvových orgánoch.
Ureidopenicilín. Lieky zo skupiny ureidopenicilínov sú často predpisované iba spolu s aminoglykozidmi. Táto kombinácia pomáha vyrovnať sa s Pseudomonas aeruginosa. Indikácia na použitie sú infekčné ochorenia panvových orgánov, mäkkých tkanív, kože (súčasťou je aj diabetická noha). Okrem toho budú tieto prostriedky potrebné na zápal pobrušnice, pečeňový absces, zápal pľúc, pľúcny absces.

Mechanizmus akcie

Lieky zo skupiny penicilínov majú baktericídny účinok. Ovplyvňujú presne proteíny viažuce penicilín, ktoré sa nachádzajú vo všetkých baktériách. Tieto zlúčeniny pôsobia ako enzýmy, ktoré sa už podieľajú na konečnom štádiu syntézy stien mikroorganizmu. V dôsledku toho je výroba látky zablokovaná a baktéria zomrie. Okrem toho bola vyvinutá kyselina klavulónová, tazobaktám a sulbaktám na potlačenie určitých enzymatických látok. Práve oni sú zahrnutí v zložení liekov, ktoré patria k komplexným penicilínom.

Pokiaľ ide o účinok na ľudské telo, karboxypenicilíny, benzylpenicilíny a ureidopenicilíny sú v ľudskom tele zničené kvôli kyseline chlorovodíkovej, ktorá je súčasťou žalúdočnej šťavy. Preto sa môžu používať iba parenterálne. Prípravky, ktoré obsahujú oxacilín, fenoxymetylpenicilín a aminopenicilín, sú naopak odolné voči vplyvu kyslého prostredia a môžu sa používať vnútorne. Mimochodom, amoxicilín sa najlepšie vstrebáva cez orgány gastrointestinálneho traktu. Pokiaľ ide o najhoršie indexy stráviteľnosti, oxacilín a ampicilín majú parametre iba 30%.

Látky, ktoré tvoria penicilínové prípravky, sú perfektne distribuované po celom tele, postihujú tkanivá, biologické tekutiny a orgány. Vysoká koncentrácia bude v obličkách, slizniciach, črevách, pľúcach, genitáliách, tekutinách. Malá dávka môže prejsť materským mliekom a placentou. Prakticky nevstupujú do prostaty. Významná transformácia v pečeni je charakteristická pre ureidopenicilíny a oxacilíny. Ostatné látky z tejto skupiny sa vylučujú z tela prakticky nezmenené. Vo väčšine prípadov sa vylučovanie uskutočňuje obličkami. Odstránenie látky trvá asi hodinu. Ak je pacientovi diagnostikované zlyhanie obličiek, čas sa zvýši. Takmer všetky druhy penicilínov sa z tela vylučujú hemodialýzou.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Rovnako ako všetky lieky, lieky s penicilínom majú svoje vlastné kontraindikácie. V zásade to platí iba pre alergiu na penicilín. Ľudia, ktorým hrozí alergická reakcia v dôsledku neznášanlivosti niektorých zložiek, by nemali tieto lieky používať. To isté platí pre alergickú reakciu na novokaín.

Pokiaľ ide o vedľajšie účinky, v prípade predávkovania alebo nesprávneho použitia liekov existuje riziko alergickej reakcie. Môže to byť dermatitída, vyrážka, žihľavka. V zriedkavých prípadoch sa objaví Quinckeho edém, anafylaktický šok, bronchospazmus a horúčka. Ak má človek anafylaktický šok, budú potrebné glukokortikoidy, adrenalín a kyslíková terapia. Je tiež naliehavé zabezpečiť prácu respiračných tubulárnych orgánov.

Pokiaľ ide o problémy s prácou centrálneho nervového systému, v zriedkavých prípadoch sa objavujú chvenie a duševné poruchy.

Niekedy má pacient bolesť hlavy, objavia sa kŕče.

V zásade sa to stáva u tých ľudí, ktorí trpia zlyhaním obličiek.

Častejšie sú problémy s prácou tráviaceho traktu. Človeku môže byť nevoľno, objaví sa zvracanie, bolesť brucha, kolitída. V tomto prípade je potrebné odmietnuť takéto lieky. Okrem toho, ak existuje podozrenie na kolitídu, je predpísaná sigmoidoskopia. Ak chcete obnoviť zdravie, musíte vrátiť rovnováhu vody a elektrolytov do normálu. Užívanie liekov zo skupiny penicilínov niekedy vedie aj k porušeniu týchto procesov.

To vedie k hyperkalémii, hypernatrémii. V dôsledku toho sa krvný tlak zmení, objaví sa edém. V niektorých prípadoch sa môžu objaviť problémy s fungovaním pečene, obličiek, rôznymi reakciami hematologickej povahy, komplikáciami stavu ciev. V zriedkavých prípadoch sa vyvíja orálna alebo vaginálna kandidóza.

126. Antibiotiká skupiny penicilínov. Klasifikácia. Farmakodynamika, spektrum účinku, vlastnosti účinku a použitie polosyntetických penicilínov. Kontraindikácie, možné komplikácie.

Penicilínová skupina

AMP(antimikrobiálny), vyvinutý na základe odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktoré tiež zahŕňajú cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy

Klasifikácia penicilínu

Prírodné:

Benzatín benzylpenicilín

Fenoxymetylpenicilín

Polo syntetický:

izoxazolylpenicilíny

Oxacilín

aminopenicilíny

Ampicilín Amoxicilín

karboxypenicilíny

Karbenicilín tikarcilín

ureidopenicilíny

Azlocilín piperacilín

AMP

Mechanizmus akcie

Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) sú baktericídne. Cieľom ich účinku sú proteíny viažuce penicilín baktérií, ktoré hrajú úlohu enzýmov v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérií.

Na prekonanie získanej rezistencie, rozšírenej medzi mikroorganizmami, spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov-β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámy, boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré môžu nevratne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, takzvaných inhibítorov β-laktamázy- kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám, atď. tazobactam. Používajú sa na výrobu kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Pretože u cicavcov proteíny viažuce peptidoglykán a penicilín chýbajú, beta-laktámy nie sú charakterizované špecifickou toxicitou pre makroorganizmy.

Spektrum aktivity

Izoxazolylpenicilíny (penicilinázovo stabilné, antistafylokokové penicilíny)

V Rusku je hlavnou AMP tejto skupiny oxacilín. Čo sa týka antimikrobiálneho spektra, je blízky prírodným penicilínom, ale je im nižší, pokiaľ ide o úroveň aktivity proti väčšine mikroorganizmov. Zásadný rozdiel medzi oxacilínom a inými penicilínmi je v odolnosti voči hydrolýze mnohými β-laktamázami.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko účinný proti veľkej väčšine stafylokokových kmeňov (vrátane PRRSA) - pôvodcov infekcií získaných v komunite. Aktivita liečiva proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s produkciou β-laktamáz, ale s výskytom atypických PSB-MRSA.

Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum aktivity aminopenicilínov sa vplyvom pôsobenia na niektorých členov rodiny rozširuje Enterobacteriaceae-E.coli,Shigella spp., Salmonela spp. a P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozomálnych β-laktamáz. Pokiaľ ide o aktivitu proti Shigella, ampicilín je o niečo lepší ako amoxicilín.

V súvislosti s tým je zaznamenaná výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori.

Spektrum a úroveň aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria sú však citlivejšie na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú citlivé na hydrolýzu všetkými β-laktamázami.

Antimikrobiálne spektrum aminopenicilínov chránených inhibítormi (amoxicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám) sa rozširuje v dôsledku takých gramnegatívnych baktérií, ako sú Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ako aj anaeróbna skupina B.fragilis ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy triedy A.

Aminopenicilíny chránené inhibítormi sú navyše účinné proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamáz: stafylokoky, gonokoky, M.catarrhalis,Haemophilus spp., E.coli,P.mirabilis.

Pre mikroorganizmy, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s produkciou β-laktamáz (napríklad MRSA, S.pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody.

Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu * na grampozitívne baktérie sa spravidla zhoduje so spektrom iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia. Karboxypenicilíny pôsobia na mnohých členov rodiny Enterobacteriaceae(s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj na P.aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy. Malo by sa pamätať na to, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnej dobe rezistentné.

Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne β-laktamázy. Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) sa neprejavuje proti derivátom tikarcilínu chráneným pred inhibítormi - tikarcilín / klavulanát, ktorý má vďaka svojmu pôsobeniu na antimikrobiálne spektrum širšie Klebsiella spp., P. vulgaris,C.diversus a B.fragilis... Menej často sa u neho zaznamenáva rezistencia na iné gramnegatívne baktérie a stafylokoky. Prítomnosť inhibítora β-laktamázy však nie vždy poskytuje aktivitu proti množstvu gram-negatívnych baktérií produkujúcich β-laktamázy chromozomálnej triedy C.

Je tiež potrebné mať na pamäti, že tikarcilín / klavulanát nemá oproti tikarcilínu žiadne výhody v jeho účinku na P.aeruginosa.

Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi

Azlocilín a piperacilín majú podobné spektrum aktivity. Pôsobením na grampozitívne baktérie sú výrazne lepšie ako karboxypenicilíny a majú blízko k aminopenicilínom a prírodným penicilínom.

Ureidopenicilíny sú vysoko účinné proti takmer všetkým najdôležitejším gramnegatívnym baktériám: rodine Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, iné pseudomonády a nekvasiace mikroorganizmy ( S.maltophilia).

Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však dosť obmedzený, čo sa vysvetľuje ich labilitou voči pôsobeniu drvivej väčšiny β-laktamáz stafylokokov aj gramnegatívnych baktérií.

Túto nevýhodu do značnej miery kompenzuje liek chránený pred inhibítormi piperacilín / tazobaktám, ktorý má najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a najvyššiu úroveň antibakteriálnej aktivity spomedzi všetkých penicilínov. Avšak, rovnako ako ostatné penicilíny chránené inhibítormi, kmene produkujúce beta-laktamázu triedy C sú rezistentné na piperacilín / tazobaktám.

Penicilínová skupina

Penicilíny sú prvé AMP, vyvinuté na základe odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktoré tiež zahŕňajú cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy... Štvorčlenný β-laktámový kruh je v štruktúre týchto antibiotík bežný. β-laktámy sú základom modernej chemoterapie, pretože pri liečbe väčšiny infekcií zaujímajú vedúce alebo dôležité miesto.

Klasifikácia penicilínu

Prírodné:

Benzylpenicilín (penicilín), sodné a draselné soli

Benzylpenicilín prokaín (novokain penicilínová soľ)

Benzatín benzylpenicilín

Fenoxymetylpenicilín

Polo syntetický:

izoxazolylpenicilíny

Oxacilín

aminopenicilíny

Ampicilín Amoxicilín

karboxypenicilíny

Karbenicilín tikarcilín

ureidopenicilíny

Azlocilín piperacilín

penicilíny chránené inhibítormi

Amoxicilín / klavulanát Ampicilín / sulbaktám Tikarcilín / klavulanát Piperacilín / tazobaktám

Predchodcom penicilínov (a všeobecne všetkých β-laktámov) je benzylpenicilín (penicilín G alebo jednoducho penicilín), ktorý sa v klinickej praxi používa od začiatku štyridsiatych rokov minulého storočia. V súčasnosti skupina penicilínov zahŕňa množstvo liečiv, ktoré sú v závislosti od svojho pôvodu, chemickej štruktúry a antimikrobiálnej aktivity rozdelené do niekoľkých podskupín. V lekárskej praxi sa z prírodných penicilínov používa benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín. Ďalšie lieky sú polosyntetické zlúčeniny získané v dôsledku chemickej modifikácie rôznych prírodných AMP alebo medziprodukty ich biosyntézy.

Mechanizmus akcie

Na prekonanie získanej odolnosti, rozšírenej medzi mikroorganizmami, spojenej s výrobou špeciálnych enzýmov - β-laktamáza ktoré ničia β-laktámy-boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré môžu nevratne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, takzvaných inhibítorov β-laktamáza- kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na výrobu kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Pretože u cicavcov proteíny viažuce peptidoglykán a penicilín chýbajú, beta-laktámy nie sú charakterizované špecifickou toxicitou pre makroorganizmy.

Spektrum aktivity

Prírodné penicilíny

Vyznačujú sa identickým antimikrobiálnym spektrom, ale mierne sa líšia úrovňou aktivity. Množstvo IPC fenoxymetylpenicilín vo vzťahu k väčšine mikroorganizmov je spravidla o niečo vyšší ako benzylpenicilín.

Títo AMPúčinný proti grampozitívnym baktériám ako napr Streptokok spp., Stafylokok spp., Bacillus spp., v menšej miere - vo vzťahu k Enterococcus spp. Enterokoky sú tiež charakterizované medzidruhovými rozdielmi v úrovni citlivosti na penicilíny: ak kmene E.faecalis potom zvyčajne citlivé E.faecium sú spravidla stabilné.

Listéria ( L.monocytogenes), erysipelotrix ( E.rhusiopathiae), väčšina korynebaktérií (vrátane C.diphtheriae) a príbuzné mikroorganizmy. Dôležitou výnimkou je vysoký výskyt rezistencie medzi C.jeikeium.

Gramnegatívne baktérie sú citlivé na prírodné penicilíny Neisseria spp., P. multocida a H.ducreyi.

Väčšina anaeróbnych baktérií (aktinomycety, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) sú citlivé na prírodné penicilíny. Prakticky dôležitou výnimkou zo spektra aktivity prírodných penicilínov je B.fragilis a ďalšie bakteroidy.

Prírodné penicilíny sú vysoko účinné proti spirochetám ( Treponema, Borelie, Leptospira).

Získaná rezistencia na prírodné penicilíny je najčastejšia u stafylokokov. Súvisí to s výrobkami β-laktamáza(distribučná frekvencia 60-80%) alebo prítomnosť ďalšieho proteínu viažuceho penicilín. V posledných rokoch dochádza k zvýšeniu rezistencie gonokokov.

Izoxazolylpenicilíny (penicilinázovo stabilné, antistafylokokové penicilíny)

V Rusku hlavné AMP touto skupinou je oxacilín. Z hľadiska antimikrobiálneho spektra je blízky prírodným penicilínom, ale je im nižší, pokiaľ ide o aktivitu proti väčšine mikroorganizmov. Zásadný rozdiel medzi oxacilínom a inými penicilínmi je v odolnosti voči hydrolýze mnohými β-laktamázy.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy... Vďaka tomu je oxacilín vysoko účinný proti veľkej väčšine stafylokokových kmeňov (vrátane PRSA) - patogény infekcií získaných v komunite. Aktivita liečiva proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s produkciou β-laktamáza, a vzhľadom atypické PSB - MRSA.

Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum aktivity aminopenicilínov sa vplyvom pôsobenia na niektorých členov rodiny rozširuje Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonela spp. a P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozómov β-laktamáza... Pokiaľ ide o aktivitu proti Shigella, ampicilín je o niečo lepší ako amoxicilín.

V súvislosti s tým je zaznamenaná výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori.

Pokiaľ ide o spektrum a úroveň aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom, aminopenicilíny sú porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria sú však citlivejšie na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú všetky citlivé na hydrolýzu β-laktamázy.

Aminopenicilíny chránené inhibítormi sú navyše účinné proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamáza: stafylokoky, gonokoky, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Pre mikroorganizmy, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s výrobkom β-laktamáza(napríklad, MRSA, S.pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody.

Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu * pokiaľ ide o grampozitívne baktérie, je vo všeobecnosti rovnaký ako u iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia.

* Nie je registrované v Rusku

Karboxypenicilíny pôsobia na mnohých členov rodiny Enterobacteriaceae(s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj na P.aeruginosa a ďalšie nefermentujúce mikroorganizmy. Malo by sa pamätať na to, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnej dobe rezistentné.

Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne β-laktamáza... Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) sa neprejavuje proti derivátom tikarcilínu chráneným pred inhibítormi - tikarcilín / klavulanát, ktorý má vďaka svojmu pôsobeniu na antimikrobiálne spektrum širšie Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus a B.fragilis... Menej často sa u neho zaznamenáva rezistencia na iné gramnegatívne baktérie a stafylokoky. Avšak prítomnosť inhibítora β-laktamáza neposkytuje vždy aktivitu proti množstvu gramnegatívnych baktérií, ktoré produkujú chromozomálne β-laktamázy triedy C.

Je tiež potrebné mať na pamäti, že tikarcilín / klavulanát nemá oproti tikarcilínu žiadne výhody v jeho účinku na P.aeruginosa.

Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi

Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však dosť obmedzený, čo sa vysvetľuje ich labilitou voči účinku drvivej väčšiny. β-laktamáza stafylokoky aj gramnegatívne baktérie.

Túto nevýhodu do značnej miery kompenzuje liek chránený pred inhibítormi piperacilín / tazobaktám, ktorý má najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a najvyššiu úroveň antibakteriálnej aktivity spomedzi všetkých penicilínov. Avšak, rovnako ako ostatné penicilíny chránené inhibítormi, kmene, ktoré produkujú β-laktamáza triedy C, sú odolné voči piperacilínu / tazobaktámu.

Nežiaduce reakcie

Alergické reakcie:žihľavka, vyrážka, Quinckeho edém, horúčka, eozinofília, bronchospazmus, anafylaktický šok (častejšie pri použití benzylpenicilínu). Opatrenia pomoci pri rozvoji anafylaktického šoku: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest (v prípade potreby intubácia), oxygenoterapia, adrenalín, glukokortikoidy.

CNS: bolesť hlavy, chvenie, kŕče (častejšie u detí a pacientov s renálnym zlyhaním pri použití karbenicilínu alebo veľmi veľkých dávok benzylpenicilínu); duševné poruchy (so zavedením veľkých dávok benzylpenicilínu prokaínu).

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída (častejšie pri použití ampicilínu a penicilínov chránených inhibítormi). Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt riedkej stolice zmiešanej s krvou), je potrebné liek zrušiť a vykonať sigmoidoskopickú štúdiu. Opatrenia pomoci: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov, v prípade potreby antibiotiká, ktoré sú účinné proti C. faktor (metronidazol alebo vankomycín). Nepoužívajte loperamid.

Nerovnováha elektrolytov: hyperkalémia (pri použití veľkých dávok draselnej soli benzylpenicilínu u pacientov s renálnym zlyhaním, ako aj v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, draselnými prípravkami alebo inhibítormi ACE); hypernatriémia (častejšie pri použití karbenicilínu, menej často - ureidopenicilíny a veľké dávky sodnej soli benzylpenicilínu), ktoré môžu byť sprevádzané výskytom alebo zvýšeným edémom (u pacientov so srdcovým zlyhaním), zvýšeným krvným tlakom.

Lokálne reakcie: bolestivosť a infiltrácia s intramuskulárnou injekciou (najmä draselná soľ benzylpenicilínu), flebitída s intravenóznym podaním (častejšie pri použití karbenicilínu).

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz, môže byť sprevádzaná horúčkou, nauzeou, vracaním (častejšie pri použití oxacilínu v dávkach vyšších ako 6 g / deň alebo penicilínov chránených inhibítormi).

Hematologické reakcie: zníženie hladiny hemoglobínu, neutropénia (častejšie pri použití oxacilínu); porušenie agregácie krvných doštičiek, niekedy s trombocytopéniou (pri použití karbenicilínu, menej často - ureidopenicilíny).

Obličky: prechodná hematúria u detí (častejšie pri použití oxacilínu); intersticiálna nefritída (veľmi zriedkavé).

Cievne komplikácie(spôsobený benzylpenicilínom prokaínom a benzatinbenzylpenicilínom): Syndróm človeka - ischémia a gangréna končatín pri injekcii do tepny; Nicolauov syndróm - embólia ciev pľúc a mozgu pri injekcii do žily. Preventívne opatrenia: prísne intramuskulárna injekcia do horného vonkajšieho kvadrantu zadku, pacient by mal byť počas injekcie v horizontálnej polohe.

Iné: nealergická („ampicilín“) makulopapulárna vyrážka, ktorá nie je sprevádzaná svrbením a môže zmiznúť bez prerušenia podávania lieku (pri použití aminopenicilínov).

Orálna kandidóza a / alebo vaginálna kandidóza (s použitím amino, karboxy, ureido a penicilínov chránených inhibítormi).

Kontraindikácie

Alergická reakcia na penicilíny. Benzylpenicilín prokaín je tiež kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú alergickí na prokaín (novokaín).

127. Beta-laktámové antibiotiká. Klasifikácia. Farmakodynamika. Porovnávacie charakteristiky beta-laktámov podľa spektra antimikrobiálnej aktivity. Pojem rezervy antibiotík. Karbapenémy. Monobaktámy.

Beta-laktámové antibiotiká... Ide o skupinu liekov s baktericídnym účinkom a pomerne široký zoznam indikácií na použitie. Medzi beta-laktámové antibiotiká patria penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy. Všetky sa vyznačujú vysokou účinnosťou a relatívne nízkou toxicitou, čo z nich robí lieky najčastejšie predpisované na liečbu mnohých chorôb.

Klasifikácia beta-laktámových antibiotík

Existujú štyri hlavné triedy antibiotík:

1. Penicilíny, ktoré sú metabolickými produktmi rôznych druhov húb Pencillium. Podľa svojho pôvodu sú prírodné a polosyntetické. Prvá skupina je rozdelená na bicilíny a benzylpenicilíny. V druhom sú izolované tieto antibiotiká zo série beta-laktámov:

Ampicilín, známy ako širokospektrálne činidlo;

Oxacilín, meticilín - lieky, ktorých pôsobenie má úzke zameranie;

ureidopenicilíny, zničené beta-laktázami (piperacilín, azlocilín);

potencované penicilli, pozostávajúce z inhibítorov beta-laktamázy (tazobaktam, kyselina klavulanová), zabraňujúce deštrukcii činidla baktériami (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporíny produkované hubou Cephalosporium sú odolnejšie voči beta-laktamáze ako predchádzajúca skupina. Existujú také beta-laktámové antibiotiká:

Cephaloridin;

Ceforuxím;

Cefotaxim;

Cefoxitin.

3. Monobaktámy, ku ktorej Aztreoni patria. Tieto lieky majú užší rozsah účinku, pretože nie sú účinné v boji proti streptokokom a stafylokokom. Preto sú predpisované hlavne proti gramnegatívnym hubám. Lekári najčastejšie podávajú aztreonam pacientom, ak majú neznášanlivosť na penicilíny.

4. Karbapanemy, ktoré sú zastúpené spoločnosťami Meropenem a Impenem, patria k množstvu látok s najširším spektrom účinkov. Meropenem sa používa na obzvlášť závažné infekčné procesy, ako aj v prípade, že počas užívania iných liekov nedošlo k zlepšeniu.

Základné antibiotiká alebo zvolenými antibiotikami sú tie, ktoré sú najúčinnejšie a najbezpečnejšie pre infekciu.

Rezervujte si antibiotiká alebo záložné antibiotiká sú antibiotiká používané vtedy, ak sú primárne antibiotiká neúčinné alebo spôsobujú závažné vedľajšie účinky.

Rezervujte si antibiotiká

Baktérie si pri častom vystavení antibiotikám vytvoria rezistenciu (rezistenciu). Rezistentné kmene baktérií spôsobujú závažnejšie formy chorôb, ktoré je ťažšie diagnostikovať a liečiť.

Tento problém sa v súčasnosti považuje za hrozbu pre svetovú bezpečnosť.

Preto bola identifikovaná skupina rezervných antibiotík. Jedná sa o druh nedotknuteľných akcií.

Rezervné lieky by sa mali používať len ako posledná možnosť, keď sa ostatné ukázali ako neúčinné.

Rezervné antibiotiká sú zvyčajne umelo predražené, aby sa obmedzilo ich nekontrolované používanie.

Užívaním drog bez indikácií alebo v príliš malých dávkach a nie dostatočne dlhý kurz približujete víťazstvo mikróbov nad ľudstvom.

Antibiotiká-karbapenémy a monobaktámy sú často zaradené do skupiny beta-laktámových antibiotík, t.j. vo svojej štruktúre majú takzvaný beta-laktámový kruh. Tieto lieky sa objavili na farmaceutickom trhu relatívne nedávno a používajú sa hlavne pri ťažkých bakteriálnych infekciách.

Karbapenémy (z angličtiny carbon - „uhlík“ a penemy - „typ beta -laktámových antibiotík“) - skupina beta-laktámové antibiotiká, v ktorom je atóm síry v tiazolidínovom kruhu molekuly penicilínu nahradený atómom uhlíka. Karbapenémy majú široké spektrum antibakteriálnych účinkov, vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych aeróbov a anaeróbov.

Mechanizmus akcie

Rovnako ako všetky beta-laktámové antibiotiká, karbapenémy inhibujú proteíny bakteriálnej steny viažuce penicilín, čím narušujú jeho syntézu a vedú k smrti baktérií (baktericídny typ účinku).

V súčasnej dobe sa v klinickej praxi používajú nasledujúce karbapenémy: imipeném + cilastatín, meropeném, ertapeném, doripeném.

Farmakokinetika

Karbapenémy sú nestále v kyslom prostredí a používajú sa iba parenterálne. Sú dobre distribuované v tele a vytvárajú terapeutické koncentrácie v mnohých tkanivách a sekrétoch. So zápalom mozgových mozgových blán prenikajú do hematoencefalickej bariéry.

T½ - 1 hodina (s intravenóznym podaním). Nie sú metabolizované, vylučujú sa predovšetkým obličkami v nezmenenej forme, preto je pri zlyhaní obličiek možné výrazné spomalenie ich eliminácie.

Farmakodynamika

Karbapenémy sú odolné voči degradácii bakteriálnymi beta-laktamázami, vďaka čomu sú účinné proti mnohým mikroorganizmom, ako sú Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. a Enterobacter spp., ktoré sú voči väčšine odolné

beta-laktámové antibiotiká.

Spektrum účinku karbapenémov zahŕňa prakticky všetky klinicky významné patogénne mikroorganizmy:

1... Gramnegatívne aeróby: z toho: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy, para-laktamázy, Haemophilus Haemophilus ducre Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Grampozitívne aeróby: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermis

Streptococcus spp. skupina B, Streptococcus spp. skupiny C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gramnegatívne anaeróby: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Grampozitívne anaeróby: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Ostatné: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipenem / cilastatín (tienam)

Prvý z triedy karbapenémov, má široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Aktívne proti grampozitívnym kokom, menej aktívne proti gramnegatívnym tyčinkám. Nepoužíva sa pri meningitíde (má konvulzívnu aktivitu). Medzi nevýhody patrí výrazná inaktivácia v tele v dôsledku hydrolýzy beta-laktámového kruhu obličkovým enzýmom-dehydropeptidázou-1. V tomto ohľade sa ako nezávislé liečivo nepoužíva, ale iba spolu so špecifickým inhibítorom renálnej dehydropeptidázy - cilastatínom.

Meropeném

Vykazuje vysokú aktivitu proti gramnegatívnym mikróbom. In vitro je účinnejší ako imipeném proti rodine Enterobacteriaceae, ako aj voči kmeňom odolným voči ceftazidímu, cefotaxímu, ceftriaxónu, piperacilínu a

gentamicín. Meropeném je proti Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Neisseria spp podstatne účinnejší ako imipeném. Pokiaľ ide o účinok na gramnegatívne baktérie, meropeném nie je horší ako ciprofloxacín a je účinnejší ako cefalosporíny tretej generácie a gentamicín. Vysoká

aktivita má meropeném proti streptokokom.

Nepoužíva sa na infekcie kostí a kĺbov, bakteriálnu endokarditídu. Neničí sa obličkovou dehydropeptidázou. Nemá žiadnu konvulzívnu aktivitu, používa sa na meningitídu.

Doripenem

V porovnaní s imipenémom a meropenémom je 2-4 krát účinnejší proti Pseudomonas aeruginosa. Doripenem dobre preniká do tkanív maternice, prostaty, žlčníka a moču, ako aj do retroperitoneálnej tekutiny, pričom tam dosahuje koncentrácie, ktoré presahujú minimálnu inhibičnú koncentráciu. Doripeném sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme.

Skupina monobaktámov

Z monobaktámov alebo monocyklických β -laktámov sa v klinickej praxi používa jedno antibiotikum - aztreóny... Má úzke spektrum antibakteriálnych účinkov a používa sa na liečbu infekcií spôsobených aeróbnou gramnegatívnou flórou.

Mechanizmus akcie

Aztreonam má baktericídny účinok, ktorý je spojený s porušením tvorby bakteriálnej bunkovej steny.

Spektrum aktivity

Zvláštnosť antimikrobiálneho spektra účinku aztreonamu je daná skutočnosťou, že je odolná voči mnohým β-laktamázam produkovaným aeróbnou gramnegatívnou flórou a súčasne je zničená β-laktamázami stafylokokov, bakteroidov a ESBL.

Aktivita aztreonamu proti mnohým mikroorganizmom z rodiny Enterobacteriaceae (E.coli enterobacter, klebsiella, proteus, zúbkovanie, citrobacter, prozreteľnosť, morganella) a P.aeruginosa, a to aj vo vzťahu k nozokomiálnym kmeňom rezistentným na aminoglykozidy, ureidopenicilíny a cefalosporíny.

Aztreonam nemá žiadny vplyv na acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia grampozitívne koky a anaeróby.

Nežiaduce reakcie

Gastrointestinálny trakt: bolesť alebo nepohodlie v bruchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Pečeň:žltačka, hepatitída.

CNS: bolesť hlavy, závrat, zmätenosť, nespavosť.

Alergické reakcie(oveľa menej často ako pri použití iných β-laktámov): vyrážka, žihľavka, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: flebitída s i / v, bolesť a opuch v mieste vpichu s i / m.

Indikácie

Aztreonam je rezervný liek na liečbu infekcií rôznej lokalizácie spôsobených aeróbnymi gramnegatívnymi baktériami:

Infekcie NDP (komunitne získaná a nozokomiálna pneumónia);

intraabdominálne infekcie;

infekcie panvových orgánov;

Infekcie MEP;

infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov;

Vzhľadom na úzke antimikrobiálne spektrum účinku aztreonamu by sa pri empirickej liečbe závažných infekcií mal predpisovať v kombinácii s AMP účinnými proti grampozitívnym kokom (oxacilín, cefalosporíny, linkosamidy, vankomycín) a anaeróbom (metronidazol).

Kontraindikácie

Alergické reakcie na aztreóny v anamnéze.

ANTIBIOTIKA SKUPINY PENICILLIN

Podľa modernej klasifikácie sa antibiotiká skupiny penicilínov delia na krátkodobo pôsobiace biosyntetické penicilíny (sodná soľ benzylpenicilínu, draselná soľ benzylpenicilínu, benzylpenicilínová novokainová soľ, fenoxymetylpenicilín), dlhodobo pôsobiace biosyntetické penicilíny (benzillín-5, benzylín-5, bicillin-5, bicillin-5, bicillin aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, bacampicillin, penicillin, tymentin), isoxazolylpenicillins (cloxacillin, oxacillin, flucloxacillin), carboxypenicillins (carbenicilinin),

AZLOCILLIN (azlocilín)

Synonymá: Securopen, Azlin.

Semisyntetické beta-laktámové antibiotikum zo skupiny acylureidopenicilínov.

Farmakologický účinok. Má baktericídny (ničiaci baktérie) účinok na veľký počet patogénnych (patogénnych) gramnegatívnych, indol-pozitívnych a grampozitívnych mikroorganizmov. Nie je odolný voči beta-laktamázam (enzýmy vylučované mikróbmi a ničiace penicilíny). Synergizmus (zosilnenie účinku pri spoločnom použití) s aminoglykozidovými antibiotikami bol dokázaný.

Indikácie na použitie Urogenitálne infekcie (infekčné choroby močových a pohlavných orgánov), septické stavy (choroby súvisiace s prítomnosťou mikróbov v krvi) rôzneho pôvodu, infekcie kostí a mäkkých tkanív, respiračné (dýchacie cesty), žlčové, gastrointestinálne infekcie, serozitída (zápal membrány, výstelka telovej dutiny, napríklad pobrušnice), infikované (infikované mikróbmi) rozsiahle oblasti popálenín atď. Na lokálne umývanie vo forme drenáže (zavedenie trubicou do dutiny orgánu alebo tkaniva), liek je predpísaný na osteomyelitídu (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva), pleuroempyém (nahromadenie hnisu medzi pľúcnymi membránami), prítomnosť hnisavých dutín, fistuly (kanály vytvorené v dôsledku choroba spájajúca telesné dutiny alebo duté orgány s vonkajším prostredím alebo navzájom).

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Liečivo sa podáva intravenózne, zriedkavo intramuskulárne. Priemerná denná dávka pre dospelých je od 8 g (2 g -4 krát) do 15 g (5 g 3 krát), s ťažkými

infekcií je povolené vymenovanie 20 g denne (5 g - 4 krát). Predčasne narodené deti s hmotnosťou 1,5; 2,0 a 2,5 kg liečiva sa podáva v jednej dávke 50 mg / kg 2 -krát denne. Priemerná denná dávka pre novorodencov je 100 mg / kg telesnej hmotnosti 2 -krát; pre dojčatá mladšie ako 1 rok - 100 mg / kg 3 -krát; pre deti vo veku od 1 do 14 rokov - 75 mg / kg 3 -krát. Trvanie liečby je najmenej 3 dni po normalizácii teploty a vymiznutí klinických symptómov. Aplikuje sa vo forme 10% vodného roztoku, podáva sa intravenózne (prúdom alebo kvapkaním) rýchlosťou 5 ml / min., 20-30 minút.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky azlocilínu. Deti s klírensom kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu) nižšieho ako 30 ml / min vyžadujú 2 -násobné zníženie dennej dávky lieku. U dospelých pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 30 ml / min je liek predpísaný 5 g každých 12 hodín. Pri klírense kreatinínu nižší ako 10 ml / min je počiatočná dávka lieku 5 g, potom je predpísané 3,5 g každé 12 hodín. Pri súbežnej dysfunkcii pečene by tieto dávky mali byť ďalej znížené.

Vedľajší účinok. Možná nevoľnosť, vracanie, plynatosť (hromadenie plynov v črevách), riedka stolica, hnačka (hnačka); prechodné (prechodné) zvýšenie koncentrácie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy (enzýmov) v krvi; zriedkavo - zvýšenie koncentrácie bilirubínu (žlčového pigmentu) v krvi. Niekedy - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zriedkavo - horúčka z lieku (prudké zvýšenie telesnej teploty v reakcii na podanie azlocilínu), akútna intersticiálna nefritída (zápal obličiek s prevládajúcou léziou spojivového tkaniva), vaskulitída (zápal steny ciev). V niektorých prípadoch - anafylaktický šok; leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), pancytopénia (zníženie obsahu všetkých vytvorených prvkov v krvi - erytrocytov, leukocytov, krvných doštičiek atď.) .). Tieto vedľajšie účinky vymiznú po prerušení prípravy. Poruchy chuti a vône (tieto účinky sa vyskytujú, keď je rýchlosť podávania roztoku prekročená o 5 ml / min). Zriedkavo v mieste vpichu erytém (obmedzené začervenanie kože), bolestivosť alebo tromboflebitída (zápal žilovej steny s jej upchatím). V niektorých prípadoch hypokaliémia (zníženie hladiny draslíka v krvi), zvýšenie koncentrácie kreatinínu a zvyškového dusíka v krvnom sére. Po zavedení vyšších dávok lieku sa v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v mozgovomiechovom moku (mozgovomiechovom moku) môžu vyvinúť kŕče.

Pri dlhodobom alebo opakovanom použití azlocilínu sa môže vyvinúť superinfekcia (závažné, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči lieku, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa).

Kontraindikácie Precitlivenosť na penicilíny a cefalosporíny.

Uvoľňovací formulár. Lyofilizovaný (dehydratovaný zmrazením vo vákuu) prášok na prípravu injekčného roztoku v liekovkách s objemom 0,5; 1,0; 2,0 g v balení po 5 a 10 kusoch.

Podmienky skladovania. Zoznam B. V suchej, chladnej a tmavej miestnosti.

AMOXICILLIN (amoxicilín)

Synonymá: Amine, Amoxillat, Amoxicillin-Rati ofarm, Amoxicillin-Teva, Apo-Amoxy, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin solutab, Hikontsil.

Farmakologický účinok. Baktericídne (ničiace baktérie) antibiotikum zo skupiny polosyntetických penicilínov. Má široké spektrum účinku, vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych kokov, niektorých gramnegatívnych bacilov (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Mikroorganizmy produkujúce penicilinázu (enzým, ktorý ničí penicilíny) sú voči lieku rezistentné. Liek je odolný voči kyselinám, absorbuje sa v čreve rýchlo a takmer úplne.

Indikácie na použitie Bakteriálne infekcie: bronchitída (zápal priedušiek), zápal pľúc (zápal pľúc), tonzilitída, pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), uretritída (zápal močovej trubice), colienteritída (zápal tenkého čreva) spôsobené Escherichia coli), kvapavka atď., - spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Dávky lieku sa stanovujú individuálne, pričom sa zohľadňuje závažnosť priebehu infekcie a citlivosť patogénu. Pre dospelých a deti staršie ako 10 rokov (s hmotnosťou viac ako 40 kg) je liek predpísaný 0,5 g 3 krát denne; pri závažných infekciách je možné dávku zvýšiť na 1,0 g 3 -krát denne. Deťom vo veku 5-10 rokov sa predpisuje 0,25 g 3-krát denne. Deti vo veku od

2 až 5 rokov je predpísaných 0,125 g 3 krát denne. Deti do 2 rokov sú predpisované v dennej dávke 20 mg / kg telesnej hmotnosti v 3 rozdelených dávkach. Deťom mladším ako 10 rokov sa odporúča predpisovať liek vo forme suspenzie (suspenzie v tekutine). Pri liečbe akútnej nekomplikovanej kvapavky predpisujte

3 g jedenkrát, najlepšie 1 g probenecidu súčasne. Pri liečbe kvapavky u žien sa odporúča opakovať uvedenú dávku.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie: žihľavka, erytém (obmedzené začervenanie kože), Quinckeho edém, rinitída (zápal nosovej sliznice), konjunktivitída (zápal vonkajšej membrány oka); zriedkavo - horúčka (prudké zvýšenie telesnej teploty), bolesť kĺbov, eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvi); extrémne zriedkavo - anafylaktický (alergický) šok. Zvlášť u pacientov s chronickými ochoreniami alebo s nízkou odolnosťou (rezistenciou) telo.

Kontraindikácie Precitlivenosť na penicilíny, infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie vyskytujúce sa s vysokým nárastom telesnej teploty, zvýšením palatinových lymfatických uzlín, pečene).

Liek je predpisovaný opatrne tehotným ženám; pacienti náchylní na alergické reakcie. U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné skrížené alergické reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.

Uvoľňovací formulár. Filmom obalené tablety po 1,0 g; kapsuly 0,25 g a 0,5 g; kapsule forte; roztok na perorálne (ústami) použitie (1 ml - 0,1 g); suspenzia na perorálne podanie (5 ml - 0,125 g); suchá injekčná látka 1 g.

Podmienky skladovania.

AUGMENTIN (Augmentm)

Synonymá: amoxicilín zosilnený klavulanátom, Amoxiclavom, Amoklavinom, Clavocinom.

Farmakologický účinok.Širokospektrálne antibiotikum. Má bakteriolytický (ničiaci baktérie) účinok. Je účinný proti širokému spektru aeróbnych (vyvíja sa iba za prítomnosti kyslíka) a anaeróbnych (schopných existovať bez kyslíka) grampozitívnych a aeróbnych gramnegatívnych mikroorganizmov vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu (enzým, ktorý štiepi penicilíny). Kyselina klavulanová, ktorá je súčasťou lieku, zaisťuje odolnosť amoxicilínu voči účinkom beta-laktamáz, čím sa rozširuje spektrum jeho účinku.

Indikácie na použitie Bakteriálne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek: infekcie horných dýchacích ciest - akútna a chronická bronchitída (zápal priedušiek), lobárna bronchopneumónia (kombinovaný zápal priedušiek a pľúc), empyém (nahromadenie hnisu), abscesy (abscesy) pľúca; bakteriálne infekcie kože a mäkkých tkanív; infekcie močových ciest - cystitída (zápal močového mechúra), uretritída (zápal močovej trubice), pyelonefritída (zápal obličkového tkaniva a obličkovej panvičky); sepsa (infekcia krvi mikróbmi zo zamerania purulentného zápalu) počas potratu, infekcia panvových orgánov, syfilis, kvapavka; osteomyelitída (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva); septikémia (forma otravy krvi mikroorganizmami); zápal pobrušnice (zápal pobrušnice); pooperačné infekcie.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Dávky sa stanovujú individuálne, v závislosti od závažnosti priebehu, lokalizácie infekcie a citlivosti patogénu.

Pre deti mladšie ako 1 rok je liek predpísaný vo forme kvapiek. Jednorazová dávka pre deti do 3 mesiacov. - 0,75 ml, pre deti od 3 mesiacov. do roka - 1,25 ml. V závažných prípadoch jednorazová intravenózna dávka pre deti vo veku 3 mesiace. do 12 rokov je 30 mg / kg telesnej hmotnosti; liek sa podáva každých 6-8 hodín. Deťom do 3 mesiacov sa podá jednorazová dávka 30 mg / kg telesnej hmotnosti: predčasne narodené deti a deti v perinatálnom období (7. deň života novorodencov) - každých 12 hodín. Potom každých 8 hodín. Liečba by nemala pokračovať dlhšie ako 14 dní bez revízie klinickej situácie.

Deťom do 12 rokov je liek predpísaný vo forme sirupu alebo suspenzie. Jedna dávka závisí od veku a je: pre deti vo veku 7-12 rokov - 10 ml (0,156 g / 5 ml) alebo 5 ml (0,312 g / 5 ml); pre deti vo veku 2-7 rokov - 5 ml (0,156 g / 5 ml); deti vo veku 9 mesiacov. predtým

2 roky - 2,5 ml sirupu (0,156 g / 5 ml) 3 krát denne. Pri závažných infekciách sa tieto dávky môžu zdvojnásobiť.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov s miernymi a stredne závažnými infekciami sa predpisuje 1 tableta (0,375 g) 3 -krát denne. Pri závažných infekciách je jedna dávka 1 tab. 0,625 g každý alebo 2 záložky. Po 0,375 g

3 krát denne. Možné je aj vnútrožilové podanie liečiva v jednej dávke 1,2 g každých 6-8 hodín. V prípade potreby je možné liek podať každých 6 hodín. Maximálna jednotlivá dávka je 1,2 g, maximálna prípustná denná dávka na vnútrožilové podanie je 7,2 g.

Pacienti so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie vylučovania obličiek vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu lieku. Keď je klírens kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka -: kreatinínu) vyšší ako 30 ml / min, nie je potrebná žiadna zmena režimu dávkovania; pri 10-30 ml / min - počiatočná dávka liečiva je 1,2 g intravenózne, potom 0,6 g každých 12 hodín. Keď je klírens kreatinínu nižší ako 10 ml / min, počiatočná dávka lieku je 1,2 g, potom 0,6 g každých 24 hodín sa Augmentin vylučuje počas dialýzy (metóda čistenia krvi). V prípade použitia lieku u dialyzovaných pacientov je predpísané ďalšie intravenózne podanie lieku v dávke 0,6 g počas a 0,6 g na konci dialýzy.

Augmentin sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačke alebo kvapkadle s aminoglykozidovými antibiotikami, pretože tieto sú inaktivované (stratené). Liek sa nesmie miešať s krvnými produktmi a tekutinami obsahujúcimi bielkoviny (obsahujúce bielkoviny).

Vedľajší účinok. Zriedkavo - dyspepsia (poruchy trávenia). Závažnosť dyspeptických vedľajších účinkov sa môže znížiť, ak sa liek užíva s jedlom. Opisujú sa jednotlivé prípady dysfunkcie pečene, vývoj hepatitídy, cholestatická žltačka (žltačka spojená so stagnáciou žlče v žlčových cestách). Existujú izolované správy o vývoji pseudomembranóznej kolitídy (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu vo výkaloch). Zriedkavo - žihľavka, Quinckeho edém (alergický edém); veľmi zriedkavo-anafylaktický (alergický) šok, erythema polyformis (infekčno-alergické ochorenie charakterizované sčervenaním symetrických oblastí pokožky a zvýšením teploty), Stevensov-Johnsonov cider (ochorenie charakterizované začervenaním a krvácaním v slizniciach úst) , močovej trubice a spojovky / vonkajšia membrána /), exfoliatívna dermatitída (začervenanie pokožky celého tela s výrazným odlupovaním). Zriedkavo kandidóza (plesňové ochorenie) a iné typy superinfekcií (závažné, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči lieku, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa). V niektorých prípadoch je v mieste vpichu možný rozvoj flebitídy (zápal žily).

Kontraindikácie Precitlivenosť na zložky lieku.

Intravenózne podanie sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene. Ak sa objaví žihľavka alebo erytematózna vyrážka, liečba sa musí prerušiť.

Neodporúča sa používať liek počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) a počas dojčenia.

Liek by mal byť predpisovaný s opatrnosťou pacientom s uvedením anamnézy alergických reakcií (anamnéza).

Uvoľňovací formulár. Tablety 0,375 g (0,25 g amoxicilínu a 0,125 g kyseliny klavulanovej); tablety 0,625 g (0,5 g amoxicilínu a 0,125 g kyseliny klavulanovej). Sirup v injekčných liekovkách (5 ml obsahuje 0,156 g / 0,125 g amoxicilínu a 0,03125 g kyseliny klavulanovej / alebo 0,312 g / 0,25 g amoxicilínu a 0,0625 g kyseliny klavulanovej /).

Suchá látka na prípravu suspenzie (1 odmerka obsahuje 0,125 g amoxicilínu a 0,031 g kyseliny klavulanovej) a suspenzia forte (1 odmerka obsahuje 0,25 g amoxicilínu a 0,062 g kyseliny klavulanovej). Sušina na prípravu kvapiek (1 ml kvapiek obsahuje 0,05 g amoxicilínu a 0,0125 g kyseliny klavulanovej). V dávkových formách na perorálne (ústne) použitie je amoxicilín vo forme trihydrátu a kyselina klavulanová vo forme draselnej soli.

Prášok na injekciu 0,6 g (0,5 g amoxicilínu a 0,1 g kyseliny klavulanovej) v injekčných liekovkách. Prášok na injekciu 1,2 g (1,0 g amoxicilínu a 0,2 g kyseliny klavulanovej). V dávkových formách na intravenózne použitie je amoxicilín vo forme sodnej soli a kyselina klavulanová vo forme draselnej soli. Každá 1,2 g injekčná liekovka obsahuje približne 1,0 mmol draslíka a 3,1 mmol sodíka.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a chladnom mieste.

CLONACOM-X (Clonacom-X)

Farmakologický účinok. Kombinovaný prípravok obsahujúci polosyntetické penicilíny. Kombinácia amoxicilínu a penicilinázového rezistentného (odolného voči pôsobeniu enzýmu, ktorý ničí penicilíny) kloxacilínu rozširuje spektrum a v niektorých prípadoch zvyšuje účinok každého lieku oddelene. Amoxicilín má široké spektrum účinku, je účinný proti väčšine gramnegatívnych (okrem Pseudomonas aeruginosa) a grampozitívnych baktérií (s výnimkou penicilinázotvorných / tvoriacich enzým, ktorý ničí penicilíny-penicilináza / stafylokoky). Nie je odolný voči pôsobeniu penicilinázy. Cloxacillin je svojim spektrom účinku podobný benzyl-penicilínu, líši sa však odolnosťou voči penicilináze.

Indikácie na použitie Infekčné choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek: infekcie horných dýchacích ciest, zápal priedušiek (zápal priedušiek), zápal pľúc (zápal pľúc), infekcie močových ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, infekcie gastrointestinálneho traktu, infekcie kostí a kĺbov, kvapavka.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Dospelým sa odporúča užívať 1 kapsulu každých 6-8 hodín, v závislosti od závažnosti ochorenia. V prípade zhoršenej funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky.

Vedľajší účinok.

Kontraindikácie Infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie vyskytujúce sa s vysokým nárastom telesnej teploty, zvýšením palatinových lymfatických uzlín, pečene). Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká. Liek by mal byť predpisovaný s opatrnosťou pacientom s uvedením anamnézy alergických reakcií (anamnéza).

Uvoľňovací formulár. Kapsuly v balení po 100 kusoch. Jedna kapsula obsahuje trihydrát amoxicilínu a kloxacilín sodný v množstvách zodpovedajúcich 0,25 g amoxicilínu a 0,25 g kloxacilínu.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste. ... ...

Ampicilín (AmpiciUinum)

Synonymá: Pentrexil, Abetaten, „Acidocyklin, Anilin, Akrocilin, Agnopen, Albertsilin, Amil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binoticilin, Domocylin, , Lificillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicillin, Oracilina, Penberin, Penibrin, Pentrex, Policillin, Riomycin, Ultraxillin, Vampexilin, Vambenilin, Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoom

Farmakologický účinok. ampicilín je semisyntetické antibiotikum získavané acyláciou kyseliny 6-aminopenicilánovej zvyškom kyseliny aminofenyloctovej.

Liek nie je zničený v kyslom prostredí žalúdka, je dobre absorbovaný pri perorálnom podaní. Aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom, ktoré sú ovplyvnené benzylpenicilínom. Okrem toho pôsobí na množstvo gramnegatívnych mikroorganizmov (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia / Friedlanderov bacil /, Pfeifferov bacil / chrípková tyčinka /), a preto sa považuje za širokospektrálne antibiotikum a používa sa pri chorobách spôsobených zmiešanými infekciami.

Na penicilinázu (tvoriaci penicilinázu - enzým, ktorý ničí penicilíny) stafylokoky rezistentné na benzylpenicilín, ampicilín nefunguje, pretože je zničený penicilinázou.

Indikácie na použitie Ampicilín sa používa na liečbu pacientov s pneumóniou (zápal pľúc), bronchopneumóniou (kombinovaný zápal priedušiek a pľúc), s abscesmi (abscesy) pľúc, tonzilitídou, peritonitídou (zápal pobrušnice), cholecystitídou (zápal žlčníka), sepsa (infekcia krvi mikróbmi zo zamerania hnisavého zápalu), črevné infekcie, pooperačné infekcie mäkkých tkanív a ďalšie infekcie spôsobené mikroorganizmami, ktoré sú na ňu citlivé. Liek je vysoko účinný pri infekciách močových ciest spôsobených Escherichia coli, Proteus, enterokokoch alebo zmiešanej infekcii, pretože sa vo vysokých koncentráciách vylučuje v nezmenenej forme do moču. Vo veľkom množstve sa ampicilín dostáva aj do žlče. Liek je účinný pri liečbe kvapavky ..

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Vnútri priraďte ampicilín (bez ohľadu na príjem potravy). Jedna dávka pre dospelých je 0,5 g, denná dávka je 2-3 g. Deťom sa predpisuje dávka 100 mg / kg. Denná dávka je rozdelená na 4-6 dávok.

Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia a účinnosti terapie (od 5-10 dní do 2-3 týždňov a viac).

Vedľajší účinok. Pri liečbe ampiilínom sa môžu vyskytnúť alergické reakcie vo forme kožných vyrážok, žihľavky, Quinckeho edému atď., V zriedkavých prípadoch - anafylaktický šok (hlavne so zavedením sodnej soli ampicilínu).

V prípade alergických reakcií je potrebné zastaviť podávanie lieku a vykonať desenzibilizujúcu (prevenciu alebo inhibíciu alergických reakcií) liečbu. Keď sa objavia príznaky anafylaktického šoku, mali by sa prijať naliehavé opatrenia na odstránenie pacienta z tohto stavu.

Pri dlhodobej liečbe ampicilínom u oslabených pacientov je možné vyvinúť superinfekciu (závažné, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami rezistentnými na liek, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa), spôsobené mikroorganizmami rezistentnými na liečivo (kvasinkovité huby, gramnegatívne mikroorganizmy). Je vhodné, aby títo pacienti súčasne predpisovali vitamíny B a vitamín C, v prípade potreby nystatín alebo levorín.

Kontraindikácie Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na penicilín. V prípade zlyhania pečene sa používa pod kontrolou funkcie pečene; s bronchiálnou astmou, sennou nádchou a inými alergickými ochoreniami, iba ak je to absolútne nevyhnutné. Súčasne sú predpísané desenzibilizujúce činidlá.

Ampicilín zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií (lieky užívané ústami, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi).

Liek by mal byť predpisovaný s opatrnosťou pacientom s uvedením anamnézy alergických reakcií (anamnéza).

Uvoľňovací formulár. Tablety a kapsuly po 0,25. g v balení 10 alebo 20 kusov. Prášok na prípravu suspenzie (suspenzie) v 60 g nádobách z oranžového skla (5 g účinnej látky). Prášok bielej farby so žltkastým nádychom (sladká chuť) so špecifickou vôňou (obsahuje cukor, vanilín a ďalšie plnivá). Orálne sa užíva v rovnakej dávke ako ampicilín na základe obsahu účinnej látky. Prášok sa zmieša s vodou alebo sa premyje vodou.

Podmienky skladovania.

AMPIOX (Ampioxum)

Kombinovaný prípravok obsahujúci ampicilín a oxacilín. Na orálne podanie sa vyrába ampiox, čo je zmes trihydrátu ampicilínu a sodnej soli oxacilínu (1: 1), a na parenterálne použitie sodná soľ ampioxu (Ampioxum-natrium), ktorá je zmesou sodných solí ampicilínu a oxacilínu ( 2: 1).

Farmakologický účinok. Liečivo kombinuje spektrum antimikrobiálneho účinku ampicilínu a oxacilínu; pôsobí na grampozitívne (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky) a gramnegatívne (gonokoky, meningokoky, Escherichia coli, Pfeifferov bacil / influenza coli /, Salmonella, Shigella a i.) mikroorganizmy. Vďaka obsahu oxacilínu je účinný proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu (tvoriaci penicilinázu - enzým, ktorý ničí penicilíny).

Pri perorálnom a parenterálnom podaní (obchádza tráviaci trakt) liek dobre preniká do krvného obehu.

Indikácie na použitie Používa sa na infekcie dýchacích ciest a pľúc (bronchitída - zápal priedušiek, zápal pľúc - zápal pľúc a pod.), S tonzilitídou, cholangitídou (zápal žlčových ciest), cholecystitídou (zápal žlčníka), pyelitídou ( zápal obličkovej panvičky), pyelonefritída (zápal tkanivovej obličky a obličkovej panvičky), cystitída (zápal močového mechúra), infikované rany, kožné infekcie atď. Je indikovaný najmä v prípade závažných chorôb: sepsa (otrava krvi mikróbmi) zo zamerania hnisavého zápalu), endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca), popôrodná infekcia a ďalšie. S neidentifikovaným antibiotikogramom (spektrum aktivity antibiotika charakterizujúce citlivosť patogénov na neho) a neselektovaným patogénom, s zmiešaná infekcia spôsobená stafylokokmi alebo streptokokmi a gramnegatívnymi baktériami citlivými a necitlivými na benzylpenicilín, s popáleninami, infekciami obličiek. Používa sa na prevenciu hnisavých pooperačných komplikácií počas chirurgického zákroku a na prevenciu a liečbu infekcií u novorodencov.

Na liečbu kvapavky sa ampiox používa v prípadoch spôsobených rezistentnými (odolnými) k benzylpenicilínovým kmeňom gonokokov.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Sodík Ampiox sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (mikroprúd alebo kvapkanie) a ampiox - vo vnútri.

Na parenterálne podanie je jedna dávka sodnej soli ampioxu 0,5-1,0 g pre dospelých a denná dávka je 2-4 g.

Novorodenci, predčasne narodené deti a deti do 1 roka sa podávajú v dennej dávke 100-200 mg na 1 kg telesnej hmotnosti; deti od 1 do 7 rokov - 100 mg / kg denne; od 7 do 14 rokov - 50 mg / kg denne; deťom starším ako 14 rokov je predpísaná dávka pre dospelých. Pri závažných infekciách sa dávka môže zvýšiť o 1,5-2 krát.

Na prípravu roztokov na intramuskulárne injekcie pridajte 2 ml sterilnej vody na injekciu k obsahu injekčnej liekovky so sodnou soľou ampioxu (0,1; 0,2; 0,5 g).

Trvanie liečby je od 5-7 dní do 3 týždňov. a viac.

Na intravenózne (prúdové) podanie sa jedna dávka liečiva rozpustí v 10 až 15 ml sterilnej vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a pomaly sa vstrekuje počas 2 až 3 minút. Na intravenózne podanie kvapkami dospelým sa liek rozpustí v 100-200 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy a vstrekne sa rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu. Na kvapkanie podávajú deti ako rozpúšťadlo 5-10% roztok glukózy (30-100 ml). Intravenózne podávané po dobu 5-7 dní, s následným prechodom (ak je to potrebné) na intramuskulárne podanie. Roztoky sa použijú bezprostredne po príprave; ich miešanie s inými liekmi je neprijateľné.

Pri perorálnom podaní je jedna dávka ampioxu pre dospelých 0,5-1,0 g, denná dávka je 2-4 g. Deťom od 3 do 7 rokov sa predpisuje 100 mg / kg denne od 7 do 14 rokov-50 mg / kg denne, starší ako 14 rokov - v dávke pre dospelých. Trvanie liečby je od 5-7 dní do 2 týždňov. a viac. Denná dávka je rozdelená na 4-6 dávok.

Vedľajší účinok. Možné vedľajšie účinky: pri parenterálnom (obchádzaní tráviaceho traktu) podávaní sodnej soli ampioxu - bolesť v mieste vpichu a alergické reakcie, v zriedkavých prípadoch - anafylaktický (alergický) šok; pri užívaní ampioxu dovnútra - nevoľnosť, vracanie, riedka stolica, alergické reakcie. Ak je to potrebné, sú predpísané znecitlivujúce (predchádzajúce alebo inhibujúce alergické reakcie) činidlá.

Kontraindikácie Ampiox a sodná soľ ampioxu sú kontraindikované, ak existujú v anamnéze (anamnéza) údaje o toxicko-alergických reakciách na lieky skupiny penicilínov.

Uvoľňovací formulár. Na parenterálne podanie sa sodná soľ ampioxu vyrába v liekovkách po 0,1; 0,2 alebo 0,5 g s označením na štítku „Intravenózne“ alebo „Intramuskulárne“. Na orálne podanie sa ampiox vyrába v kapsulách po 0,25 g v balení po 20 kusoch.

Podmienky skladovania.

Sodná soľ ampicilínu (Ampicillinum-natrium)

Synonymá: Penbritin, Penbrock, Polycillin, Am picide.

Farmakologický účinok. Semisyntetický širokospektrálny penicilín. Je účinný proti kokovým mikroorganizmom (stafylokoky, ktoré netvoria penicilinázu / enzým ničiaci penicilíny /, streptokokom, pneumokokom, gonokokom a meningokokom) a väčšine gramnegatívnych baktérií (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae a niektoré kmene. pneumoniae).

Rýchlo sa vstrebáva do krvného obehu, preniká do tkanív a telesných tekutín. Vylučuje sa hlavne obličkami. Nemá kumulatívne vlastnosti (schopnosť akumulovať sa v tele). Nízka toxicita (nemá výrazný škodlivý účinok na telo).

Indikácie na použitie Zápalové ochorenia dýchacieho traktu: zápal pľúc (zápal pľúc), zápal priedušiek (zápal priedušiek), zápal hltana (zápal hltana) atď .; urologické ochorenia: pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), cystitída (zápal močového mechúra), prostatitída (zápal prostaty), črevné infekcie: úplavica, salmonelóza, enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva) ), septická endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca v dôsledku prítomnosti mikróbov v krvi), meningitída (zápal mozgových membrán), erysipel atď.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Používa sa na intramuskulárne a vnútrožilové (prúdové alebo kvapkavé) podanie. Pri oboch spôsoboch podania je jedna dávka lieku pre dospelých 0,25-0,5 g; denne - 1-3 g. Pri závažných infekciách je možné dennú dávku zvýšiť na 10 g alebo viac. Pri meningitíde - až 14 g denne. Frekvencia zavedenia je 6-8 krát. Pre novorodencov je liek predpísaný v dennej dávke 100 mg / kg, pre deti iných vekových skupín - 50 mg / kg. V závažných prípadoch infekčného ochorenia sa uvedené dávky môžu zdvojnásobiť.

Denná dávka sa podáva v 4-6 dávkach v intervaloch 4-6 hodín.

Roztok na intramuskulárne podanie sa pripraví ex tempore (pred použitím) pridaním 2 ml sterilnej vody k obsahu fľaše (0,25 alebo 0,5 g). injekciou. Trvanie liečby je 7-14 dní alebo viac.

Na intravenóznu tryskovú injekciu sa jedna dávka lieku (nie viac ako 2 g) rozpustí v 5 až 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a pomaly sa vstrekuje počas 3 až 5 minút (1 až 2 g na 10 minút). -15 minút). V jednej dávke presahujúcej 2 g sa liek podáva intravenózne. Na intravenózne podanie po kvapkách sa jedna dávka liečiva rozpustí v malom objeme sterilnej vody na injekciu (7,5-15,0 ml), potom sa výsledný roztok antibiotika pridá k 125-250 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 ml -10% roztok glukózy a vstrekuje sa rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu. Na kvapkanie sa ako rozpúšťadlo pre deti používa 5-10% roztok glukózy (30-50 ml, v závislosti od veku). Roztoky sa použijú bezprostredne po príprave; pridanie ďalších liekov k nim je neprijateľné. Denná dávka je rozdelená na 3-4 podania. Trvanie liečby je 5-7 dní, po ktorom nasleduje prechod (ak je to potrebné) na intramuskulárnu injekciu.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie.

Kontraindikácie Alergia na penicilínové lieky, abnormálna funkcia pečene.

Liek by mal byť predpisovaný s opatrnosťou pacientom s uvedením anamnézy alergických reakcií (anamnéza).

Uvoľňovací formulár. V injekčných liekovkách je sterilný prášok doplnený rozpúšťadlom po 0,25 g, 0,5 g; prášok, 5 g v injekčnej liekovke na suspenziu; disky 10 mcg, v balení 100 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste pri izbovej teplote.

Ampicillinum trihydras

Synonymá: Pero.

Farmakologický účinok. To isté ako pre ampicilín a jeho sodnú soľ. Líši sa od ampicilínu prítomnosťou 3 molekúl kryštalizovanej vody v štruktúre.

Indikácie na použitie To isté ako pre ampicilín.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Vnútri 0,5 g každých 4-6 hodín, pri závažných infekciách až 10 g alebo viac denne; deti do 13 rokov - 0,1-0,2 g (kg / deň). Priebeh liečby je 7-14 dní alebo viac.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pre ampicilín.

Uvoľňovací formulár. Tablety 0,25 g v balení po 24 kusoch; kapsuly 0,25 g v balení po 6 kusoch.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste pri izbovej teplote.

CLONACOM-P

Farmakologický účinok. Kombinovaný prípravok obsahujúci polosyntetické penicilíny. Kombinácia ampicilínu s penicilinázou rezistentným (odolným voči pôsobeniu enzýmu, ktorý ničí penicilíny) kloxacilínom rozširuje spektrum a v niektorých prípadoch zvyšuje účinok každého liečiva oddelene. Ampicilín má široké spektrum účinku, je účinný proti väčšine gramnegatívnych (okrem Pseudomonas aeruginosa) a grampozitívnych baktérií (s výnimkou enzýmu tvoriaceho penicilinázu / penicilinázu, ktorý ničí penicilíny / stafylokoky). Nie je odolný voči pôsobeniu penicilinázy. Cloxacillin je svojim spektrom účinku podobný benzylpenicilínu, líši sa však odolnosťou voči penicilináze.

Indikácie na použitie Infekčné choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek: infekcie horných dýchacích ciest, zápal priedušiek (zápal priedušiek), zápal pľúc (zápal pľúc), infekcie močových ciest, kože a mäkkých tkanív, gastrointestinálneho traktu, kostí a kĺbov, kvapavka .

V prípade zhoršenej funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie, kožná vyrážka; je možná hnačka, nevoľnosť, vracanie; v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť pseudomembranózna kolitída (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu vo výkaloch).

Liek by mal byť predpisovaný s opatrnosťou pacientom s uvedením anamnézy alergických reakcií (anamnéza).

Uvoľňovací formulár. Kapsuly v balení po 100 kusoch. Jedna kapsula obsahuje 0,25 g ampicilínu a 0,25 g kloxacilínu.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.

SULTAMICILLIN (sultamicilín)

Synonymá: Sulaiillin, Betamp, Unazin.

Kombinovaný prípravok obsahujúci sodnú soľ ampicilínu a sodnú soľ sulbaktámu v pomere 2: 1.

Farmakologický účinok. Sodná soľ sulbaktámu nemá výraznú antibakteriálnu aktivitu, ale ireverzibilne inhibuje (potláča aktivitu) beta-laktamázu (enzým, ktorý ničí beta-laktámové jadro penisu). Keď sa sulbaktám používa spolu s penicilínmi, chráni ich pred hydrolýzou (rozklad za účasti vody) a inaktiváciou (čiastočná alebo úplná strata biologickej aktivity). Unazine (kombinácia sulbaktámu + ampicilínu) je vysoko účinné liečivo, ktoré pôsobí na grampozitívne a gramnegatívne aeróby (mikroorganizmy, ktoré sa vyvíjajú iba za prítomnosti kyslíka) a anaeróby (mikroorganizmy, ktoré môžu existovať bez kyslíka), vrátane kmeňov rezistentných na penicilín.

Indikácie na použitie Unazine sa používa na zápal pľúc (zápal pľúc), bronchitídu (zápal priedušiek), zápal stredného ucha (zápal ušnej dutiny), zápal prínosových dutín (zápal vedľajších nosových dutín), hnisavé chirurgické infekcie (abscesy - vredy, flegmóna - akútne , očividne nie je ohraničený hnisavý zápal, osteomyelitída - zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva atď.), zápal pobrušnice (zápal pobrušnice), urologické (močové cesty) a gynekologické infekcie, na prevenciu pooperačných hnisavých komplikácií, s kvapavkou a inými infekcie.

Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpisovaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá u tohto pacienta spôsobila ochorenie. Dospelým je predpísané 375-750 mg (1-2 tablety) 2-krát denne vrátane starších osôb.

Pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg - 25-50 mg / kg denne v 2 rozdelených dávkach, v závislosti od závažnosti infekcie a podľa uváženia lekára. S telesnou hmotnosťou 30 kg alebo viac - rovnakou ako u dospelých, t.j. 375-750 mg (1-2 tablety) 2-krát denne. Pre deti môže byť liek predpísaný vo forme suspenzie (suspenzie).

Priebeh liečby je zvyčajne 5 až 14 dní, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť. Potom, čo sa teplota normalizuje a hlavné patologické symptómy zmiznú, liečba pokračuje ďalších 48 hodín.

Na liečbu nekomplikovanej kvapavky môže byť sultamicilín predpísaný ako jednorazová dávka 2,25 g (6 tabliet po 375 g). Na predĺženie doby zotrvania sulbaktámu a ampicilínu v krvnej plazme, v

1 g vzorky by mal byť predpísaný ako súbežné činidlo.

U pacientov s kvapavkou s podozrením na syfilis sa majú počas liečby vykonávať mikroskopické testy a mesačné sérologické testy najmenej 4 mesiace.

Pri liečbe akejkoľvek infekcie spôsobenej hemolytickými streptokokmi sa odporúča antibiotická terapia počas 10 dní, aby sa zabránilo výskytu reumatizmu alebo glomerulonefritídy (ochorenie obličiek).

U pacientov s vážne poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu / rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu / menej ako 30 ml / min) je dynamika uvoľňovania sulbaktámu a ampicilínu vystavená rovnakému účinku, a preto pomer jedného k druhému v plazme zostane konštantný. U takýchto pacientov je dávka sultamicilínu predpísaná v dlhých intervaloch v súlade s bežnou praxou používania ampicilínu.

Po zriedení by mala byť suspenzia uchovávaná v chladničke maximálne 14 dní.

Vedľajší účinok. Najčastejším vedľajším účinkom je hnačka (hnačka), nauzea, vracanie, epigastrická bolesť (oblasť brucha umiestnená tesne pod spojením pobrežných oblúkov a hrudnej kosti), tiež sa pozoruje bolesť brucha a kolika. Rovnako ako pri liečbe inými antibiotikami zo série ampicilínov, v zriedkavých prípadoch dochádza k enterokolitíde (zápal tenkého a hrubého čreva) a pseudomembranóznej kolitíde (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu výkalmi). poznamenal. Vyrážka, svrbenie a iné kožné reakcie. Ospalosť, malátnosť, bolesť hlavy. V zriedkavých prípadoch anémia (zníženie obsahu hemoglobínu v krvi), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvi) a leukopénia (zníženie hladina leukocytov v krvi). Tieto účinky vymiznú po ukončení liečby. Je možné prechodné zvýšenie hladiny enzýmov alanín transferázy a asparagín transferázy. Pri intramuskulárnej injekcii je možná bolesť v mieste vpichu. V ojedinelých prípadoch - vývoj flebitídy (zápal žily) po intravenóznom podaní lieku.

Kontraindikácie História alergií na ktorýkoľvek z penicilínov (predtým).

Liek by mal byť predpisovaný s opatrnosťou pacientom s uvedením anamnézy alergických reakcií.

Uvoľňovací formulár. Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 0,75 g v 10 ml injekčných liekovkách (sodná soľ ampicilínu 0,5 g, sulfabaktám sodný 0,25 g). Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 1,5 g v 20 ml injekčných liekovkách (sodná soľ ampicilínu 1,0 g, sulfabaktám sodný 0,5 g). Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 3 g v 20 ml liekovkách (sodná soľ ampicilínu 2,0 g, sulfabaktám sodný 1,0 g). Tablety 0,375 g liečiva. Prášok na prípravu suspenzie (5 ml - 0,25 g prípravku).

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste.

Prvými boli antibiotiká penicilíny, ktoré počas druhej svetovej vojny zachránili tisíce životov a sú relevantné v modernej lekárskej praxi. Práve s nimi začala éra antibiotickej terapie a vďaka nim boli získané všetky ostatné antimikrobiálne lieky.

Táto časť poskytuje kompletný zoznam v súčasnosti relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík hlavných zlúčenín sú uvedené aj všetky obchodné názvy a analógy.

Hlavné meno	Antimikrobiálna aktivita	Analógy
Benzylpenicilínové draselné a sodné soli	Ovplyvňujú hlavne grampozitívne mikroorganizmy. V súčasnosti má väčšina kmeňov rezistenciu, ale spirochety sú na túto látku stále citlivé.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzylpenicilín prokaín	Je indikovaný na liečbu streptokokových a pneumokokových infekcií. V porovnaní s draselnými a sodnými soľami pôsobí dlhšie, pretože sa rozpúšťa a pomalšie sa vstrebáva z intramuskulárneho depa.	Benzylpenicilín -KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilíny (1, 3 a 5)	Používa sa na chronický reumatizmus na profylaktické účely, ako aj na liečbu infekčných chorôb strednej a miernej závažnosti spôsobených streptokokmi.	Benzicilín-1, Moldamin, Extincilín, Retarpin
Fenoxymetylpenicilín	Má terapeutický účinok podobný predchádzajúcim skupinám, ale nerozkladá sa v kyslom žalúdočnom prostredí. K dispozícii vo forme tabliet.	V-Penicillin, Kliatsil, Ospin, Penicillin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oxacilín	Pôsobí proti stafylokokom, ktoré produkujú penicilinázu. Vyznačuje sa nízkou antimikrobiálnou aktivitou, je úplne neúčinná voči baktériám nestabilným voči penicilínu.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicilín	Rozšírené spektrum antimikrobiálnej aktivity. Okrem hlavného spektra zápalových ochorení gastrointestinálneho traktu lieči aj tie, ktoré spôsobujú Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicilín AMP -KID (-AMP -Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrát, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoxicilín	Používa sa na liečbu zápalov dýchacích a močových ciest. Po zistení bakteriálneho pôvodu žalúdočného vredu sa používa na eradikáciu Helicobacter Pylori.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenicilín	Spektrum antimikrobiálneho účinku zahŕňa Pseudomonas aeruginosa a enterobaktérie. Stráviteľnosť a baktericídny účinok je vyšší ako pri karbenicilíne.	Securopen
Piperacilín	Podobne ako v predchádzajúcom prípade je však úroveň toxicity zvýšená.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicilín / klavulanát	Vďaka inhibítoru sa spektrum antimikrobiálnej aktivity v porovnaní s nechráneným činidlom rozširuje.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilín / sulbaktám		Sulacillin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikarcilín / klavulanát	Hlavnou indikáciou na použitie sú nozokomiálne infekcie.	Hymentin
Piperacilín / tazobaktám	Hlavnou indikáciou na použitie sú nozokomiálne infekcie.	Tazocin

Poskytnuté informácie majú iba informačný charakter a nie sú návodom na akciu. Všetky schôdzky vykonáva výlučne lekár a terapia sa vykonáva pod jeho dohľadom.

Napriek nízkej toxicite penicilínov ich nekontrolované používanie vedie k vážnym následkom: tvorbe rezistencie v patogéne a prechodu choroby do ťažko liečiteľnej chronickej formy. Z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií odolná voči ABP prvej generácie.

Na antibiotickú liečbu by sa mali použiť lieky predpísané odborníkom. Nezávislé pokusy nájsť lacný analóg a ušetriť peniaze môžu viesť k zhoršeniu stavu.

Napríklad dávka účinnej látky v generiku sa môže líšiť nahor alebo nadol, čo bude mať negatívny vplyv na priebeh liečby.

Keď musíte nahradiť liek z dôvodu akútneho nedostatku financií, musíte sa na to opýtať lekára, pretože najlepšiu možnosť si môže vybrať iba odborník.

Lieky skupiny penicilínov patria k takzvaným beta-laktámom-chemickým zlúčeninám, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.

Táto štruktúrna zložka je rozhodujúca pri liečbe bakteriálnych infekčných chorôb: bráni baktériám produkovať špeciálny biopolymér peptidoglykán, ktorý je potrebný na stavbu bunkovej steny. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny účinok na ľudské a zvieracie bunky, pretože v nich nie je žiadny peptidoglykán.

Lieky založené na odpadových produktoch plesní sa široko používajú vo všetkých oblastiach medicíny kvôli nasledujúcim vlastnostiam:

Vysoká biologická dostupnosť - lieky sa rýchlo vstrebávajú a distribuujú cez tkanivá. K prieniku do mozgovomiechového moku prispieva aj oslabenie hematoencefalickej bariéry so zápalom mozgových blán.
Široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Na rozdiel od prvej generácie chemikálií sú moderné penicilíny účinné proti veľkej väčšine gramnegatívnych a pozitívnych baktérií. Sú tiež odolné voči penicilináze a kyslému prostrediu žalúdka.
Najnižšia toxicita spomedzi všetkých ŽVP. Je povolené ich používať aj počas tehotenstva a správny príjem (podľa predpisu lekára a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje výskyt vedľajších účinkov.

V procese výskumu a experimentovania sa získali rôzne lieky s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do spoločnej série, penicilín a ampicilín nie sú to isté. Všetky penicilínové antibiotiká sú dobre kompatibilné s väčšinou ostatných liekov. Pokiaľ ide o komplexnú terapiu inými druhmi antibakteriálnych liekov, spoločné používanie s bakteriostatikami oslabuje účinnosť penicilínov.

Starostlivá štúdia vlastností prvého antibiotika ukázala jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálneho účinku a nízkej toxicite bol prírodný penicilín citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. Navyše, v kyslom žalúdočnom prostredí úplne stratil svoje vlastnosti, preto sa používal výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické lieky.

Dnes sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.

Benzylpenicilín, vyrábaný plesňami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina s molekulárnou štruktúrou. Na lekárske účely sa chemicky kombinuje so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Výsledné zlúčeniny sa použijú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.

Terapeutický účinok sa zaznamená do 10 až 15 minút po podaní, avšak netrvá dlhšie ako 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v špeciálnych prípadoch sa sodná soľ môže podávať intravenózne).

Tieto lieky dobre prenikajú do pľúc a slizníc a v menšej miere do mozgovomiechových a synoviálnych tekutín, myokardu a kostí. So zápalom mozgových blán (meningitída) sa však zvyšuje priepustnosť hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešné uzdravenie.

Na predĺženie účinku lieku sa prírodný benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Výsledné soli (novokainické, Bitsillin-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii vytvoria sklad liekov v mieste vpichu, odkiaľ účinná látka vstupuje do krvného obehu neustále a nízkou rýchlosťou. Táto vlastnosť vám umožňuje znížiť počet injekcií až 2 -krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.

Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú liečbu chronického reumatizmu, syfilisu, fokálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšou formou benzylpenicilínu určenou na liečbu stredne závažných infekčných chorôb. Líši sa od tých, ktoré sú opísané vyššie, v odolnosti voči žalúdočnej šťave na kyselinu chlorovodíkovú.

Táto kvalita umožňuje výrobu lieku vo forme tabliet na orálne podanie (4 až 6 krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, okrem spirochét, je v súčasnosti odolná voči biosyntetickým penicilínom.

Pozri tiež: Pokyny na použitie penicilínu v injekciách a tabletách

Prírodný benzylpenicilín je neaktívny proti kmeňom stafylokokov, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).

Penicilín sa dlho nepoužíval na liečbu stafylokokovej infekcie, až v roku 1957 bol na jeho základe syntetizovaný oxacilín. Inhibuje aktivitu beta-laktamáz patogénu, ale je neúčinná proti chorobám spôsobeným kmeňmi citlivými na benzylpenicilín. Do tejto skupiny patria aj kloxacilín, dikloxacilín, meticilín a ďalšie, ktoré sa v modernej lekárskej praxi kvôli zvýšenej toxicite takmer vôbec nepoužívajú.

Patria sem dve podskupiny antimikrobiálnych látok určených na perorálne použitie a majúce baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (gram + aj gram-).

V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé sú účinné proti širšiemu spektru patogénov a za druhé sú k dispozícii vo forme tabliet, čo výrazne uľahčuje použitie. Medzi nevýhody patrí citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.

V kombinácii s oxacilínom (Ampiox) sa však stávajú odolnými.

Lieky sú dobre absorbované a pôsobia dlho, čo znižuje frekvenciu použitia na 2-3 krát za 24 hodín. Hlavnými indikáciami na použitie sú meningitída, sinusitída, zápal stredného ucha, infekčné choroby močových a horných dýchacích ciest, enterokolitída a eradikácia Helicobacter (pôvodca žalúdočných vredov). Bežným vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická nealergická vyrážka, ktorá zmizne bezprostredne po vysadení.

Sú to samostatné penicilínové série antibiotík, z názvu ktorých je jasný účel. Antibakteriálna aktivita je podobná aminopenicilínom (s výnimkou pseudomonád) a je výrazná proti Pseudomonas aeruginosa.

Podľa stupňa účinnosti sú rozdelené na:

Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam v poslednom čase klesá. Karbenicilín, prvý z tejto podskupiny, je účinný aj proti proteínu odolnému voči ampicilínu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene odolné voči karboxypenicilínom.
Ureidopenicilíny sú účinnejšie proti Pseudomonas aeruginosa a môžu byť predpísané aj pri zápaloch spôsobených Klebsiellou. Najúčinnejšie sú piperacilín a azlocilín, z ktorých iba posledný zostáva relevantný v lekárskej praxi.

K dnešnému dňu je veľká väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa odolná voči karboxypenicilínom a ureidopenicilínom. Z tohto dôvodu sa ich klinický význam znižuje.

Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko účinná proti väčšine patogénov, je zničená baktériami tvoriacimi penicilinázu. Pretože baktericídny účinok oxacilínu odolného voči nim je výrazne slabší ako u ampicilínu a amoxicilínu, boli syntetizované kombinované lieky.

V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom získavajú antibiotiká druhý beta-laktámový kruh a podľa toho imunitu voči beta-laktamázam. Inhibítory majú navyše svoj vlastný antibakteriálny účinok, čím sa posilňuje hlavná účinná látka.

Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia závažné nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú odolné voči väčšine liekov.

Pozri tiež: O modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov

Široké spektrum účinku a dobrá tolerancia pacienta urobili z penicilínu optimálnu liečbu infekčných chorôb. Na úsvite éry antimikrobiálnych liekov bol liekmi voľby benzylpenicilín a jeho soli, ale v súčasnej dobe je väčšina patogénov voči nim odolná. Napriek tomu moderné polosyntetické penicilínové antibiotiká v tabletách, injekciách a iných liekových formách zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.

Objaviteľ tiež zaznamenal špeciálnu účinnosť penicilínu proti patogénom respiračných chorôb, preto sa v tejto oblasti liek najčastejšie používa. Takmer všetky z nich sú škodlivé pre baktérie, ktoré spôsobujú zápal prínosových dutín, zápal mozgových blán, zápal priedušiek, zápal pľúc a ďalšie ochorenia dolných a horných dýchacích ciest.

Činidlá chránené inhibítormi liečia aj obzvlášť nebezpečné a trvalé nozokomiálne infekcie.

Spirochety sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré zostávajú citlivé na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú účinné aj proti gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnym negatívnym vplyvom na telo pacienta.

Črevný zápal spôsobený patogénnou mikroflórou je vhodný na terapiu liekmi odolnými voči kyselinám.

Zvlášť dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.

V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové prípravky zo zoznamu používajú ako na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému, tak aj na prevenciu infekcií u novorodencov.

Penicilínové antibiotiká tu tiež zaujímajú dôstojné miesto: očné kvapky, masti a injekčné roztoky, keratitída, abscesy, gonokoková konjunktivitída a ďalšie ochorenia očí.

Ochorenia močového systému, ktoré sú bakteriálneho pôvodu, dobre reagujú na liečbu iba liekmi chránenými inhibítormi. Ostatné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko odolné.

Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny na zápaly spôsobené patogénnymi mikroorganizmami, a nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú predpísané na prevenciu pooperačných komplikácií.

Liečba antibakteriálnymi liekmi vo všeobecnosti a obzvlášť penicilínmi by sa mala vykonávať iba podľa pokynov lekára. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku jeho zneužívanie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická terapia viedla k uzdraveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Rozsah aplikácie penicilínu a rôznych liekov na jeho základe v medicíne je spôsobený aktivitou látky proti špecifickým patogénom. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú v súvislosti s:

Grampozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
Gramnegatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, Pseudomonas aeruginosa a antiseptické bacily, Proteus;
Aktinomycety a spirochety.

Nízka toxicita a široké spektrum účinku robia z antibiotík skupiny penicilínov optimálnu liečbu angíny, zápalu pľúc (ohniskového aj krupózneho), šarlachu, záškrtu, meningitídy, otravy krvi, septikémie, pleurisy, pyémie, osteomyelitídy v akútnych a chronických formách, septická endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, kvapavka, aktinomykóza, syfilis, krvácanie z nosa, ako aj očné choroby a ochorenia ORL.

Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia benzylpenicilínu a iných liekov tejto skupiny. Rovnako nie je povolené endolumbálne (injekčné podanie do miechy) liekov pacientom s diagnostikovanou epilepsiou.

Počas tehotenstva by mala byť antibiotická terapia penicilínovými liekmi liečená s mimoriadnou opatrnosťou. Napriek tomu, že majú minimálny teratogénny účinok, stojí za to predpisovať pilulky a injekcie iba v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a samotnú tehotnú ženu.

Pretože penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, odporúča sa počas terapie odmietnuť dojčenie. Tento liek môže u dieťaťa vyvolať závažnú alergickú reakciu už pri prvom použití. Aby sa zabránilo zastaveniu laktácie, mlieko sa musí pravidelne odsávať.

Medzi inými antibakteriálnymi látkami priaznivo vynikajú penicilíny s nízkou toxicitou.

Medzi nežiaduce dôsledky používania patria:

Alergické reakcie. Najčastejšími prejavmi sú kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka a opuch. V závažných prípadoch je extrémne zriedkavé, že je možný anafylaktický šok, ktorý si vyžaduje okamžité podanie antidota (adrenalínu).
Dysbakterióza. Porušenie rovnováhy prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesti brucha) a k rozvoju kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagína.
Neurotoxické reakcie. Negatívny účinok penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexnou excitabilitou, nevoľnosťou a vracaním, kŕčmi, niekedy aj kómou.

Včasná podpora liečiv pre telo pomôže zabrániť rozvoju dysbiózy a vyhnúť sa alergiám. Odporúča sa kombinovať antibiotickú liečbu s príjmom pre- a probiotík, ako aj s desenzibilizátormi (ak je zvýšená citlivosť).

Deťom by mali byť predpisované pilulky a injekcie opatrne, berúc do úvahy možnú negatívnu reakciu, a starostlivo pristupovať k výberu konkrétneho lieku.

V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípadoch sepsy, zápalu pľúc, meningitídy, zápalu stredného ucha. Na liečbu respiračných infekcií, tonzilitídy, bronchitídy a sínusitídy sú zo zoznamu vybrané najbezpečnejšie antibiotiká: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Detský organizmus je na drogy oveľa citlivejší ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa vylučuje pomaly a jeho hromadenie môže spôsobiť kŕče) a tiež prijať preventívne opatrenia. K posledným patrí používanie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéta a komplexné posilnenie imunitného systému.

Trochu teórie:

K objavu, ktorý na začiatku 20. storočia priniesol skutočnú revolúciu v medicíne, došlo náhodou. Musím povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesní si ľudia všimli už v staroveku.

Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu

Egypťania napríklad ešte pred 2500 rokmi ošetrovali zapálené rany obkladmi z plesnivého chleba, ale teoretickú stránku problému vedci preberali až v 19. storočí. Európski a ruskí vedci a lekári, ktorí sa zaoberajú štúdiom antibiózy (vlastnosť niektorých mikroorganizmov zničiť ostatných), sa pokúsili z nej vyťažiť praktické výhody.

Po ňom nastúpil Alexander Fleming, britský mikrobiológ, ktorý v roku 1928, 28. septembra, objavil v Petriho miskách pleseň s kolóniami staphylococcus aureus. Jej spóry, zachytené na úrode nedbalosťou laboratórneho personálu, vyklíčili a zničili patogénne baktérie. Príslušný Fleming tento jav starostlivo študoval a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Objaviteľ mnoho rokov pracoval na získaní chemicky čistej stabilnej zlúčeniny vhodnej na liečbu ľudí, ale iní to vymysleli.

V roku 1941 dokázali Ernst Cheyne a Howard Florey vyčistiť nečistoty od penicilínu a vykonali klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 43 v USA bola zorganizovaná sériová výroba drogy, ktorá počas vojny zachránila státisíce životov. Zásluhy Fleminga, Cheyna a Floryho pre ľudstvo boli ocenené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali nositeľmi Nobelovej ceny.

Následne bol pôvodný chemický výrobok neustále vylepšovaný. Takto sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a všeobecne účinnejšie vo všeobecnosti.

Prečítajte si fascinujúci článok: Vynálezca antibiotík alebo príbeh záchrany ľudí!

Stále máte otázky? Získajte bezplatnú konzultáciu s lekárom teraz!

Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku nášho webu s formulárom spätnej väzby so špecialistom na profil, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná konzultácia lekára

Huby sú kráľovstvom živých organizmov. Huby sú rôzne: niektoré z nich vstupujú do našej stravy, niektoré spôsobujú kožné ochorenia, niektoré sú natoľko jedovaté, že môžu viesť k smrti. Huby rodu Penicillium však zachraňujú milióny ľudských životov pred patogénnymi baktériami.

Penicilínové antibiotiká na báze tejto plesne (pleseň je tiež huba) sa stále používajú v medicíne.

V 30. rokoch minulého storočia Alexander Fleming uskutočnil experimenty so stafylokokmi. Študoval bakteriálne infekcie. Vedec po pestovaní skupiny týchto patogénov v živnom médiu zistil, že v miske sú oblasti, okolo ktorých nie sú žiadne živé baktérie. Vyšetrovanie ukázalo, že za tieto škvrny môže obyčajná zelená pleseň, ktorá sa rada usádza na zastaranom chlebe. Forma sa volala Penicillium a ako sa ukázalo, produkovala látku, ktorá zabíja stafylokoky.

Fleming túto vec hlbšie študoval a čoskoro izoloval čistý penicilín, ktorý sa stal prvým antibiotikom na svete... Princíp účinku lieku je nasledujúci: keď sa bakteriálna bunka rozdelí, každá polovica obnoví svoju bunkovú membránu pomocou špeciálneho chemického prvku, peptidoglykánu. Penicilín blokuje tvorbu tohto prvku a bakteriálna bunka sa jednoducho „absorbuje“ do životného prostredia.

Čoskoro však nastali ťažkosti. Bakteriálne bunky sa naučili odolávať lieku-začali produkovať enzým nazývaný „beta-laktamáza“, ktorý štiepi beta-laktámy (základ penicilínu).

Nasledujúcich 10 rokov prebiehala neviditeľná vojna medzi patogénmi, ktoré ničia penicilín, a vedcami, ktorí tento penicilín upravujú. Zrodilo sa toľko modifikácií penicilínu, ktoré teraz tvoria celý rad antibiotík penicilínu.

Liek na akýkoľvek druh aplikácie rýchlo sa šíri po celom tele, prenikajúci takmer do všetkých jeho častí. Výnimky: mozgovomiechový mok, prostata a zrakový systém. V týchto miestach je koncentrácia veľmi nízka, za bežných podmienok nepresahuje 1 percento. Pri zápale je možný nárast až o 5%.

Antibiotiká neovplyvňujú bunky ľudského tela, pretože neobsahujú peptidoglykán.

Liečivo sa rýchlo vylučuje z tela, po 1-3 hodinách sa väčšina vylučuje obličkami.

Pozrite si video na túto tému

Všetky lieky sú rozdelené na: prírodné (krátke a predĺžené pôsobenie) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrálne, antipseudomonálne).

Tieto lieky získané priamo z plesne... V súčasnej dobe je väčšina z nich zastaraná, pretože patogény voči nim získali imunitu. V medicíne sa najčastejšie používa benzylpenicilín a bicilín, ktoré sú účinné proti grampozitívnym baktériám a kokom, niektorým anaeróbnym a spirochetám. Všetky tieto antibiotiká sa používajú iba vo forme injekcií do svalov, pretože kyslé prostredie žalúdka ich rýchlo ničí.

Benzylpenicilín vo forme sodných a draselných solí patrí k prírodným krátkodobo pôsobiacim antibiotikám. Jeho účinok pominie po 3-4 hodinách, preto sa musia opakované injekcie podávať často.

Lekári sa pokúšajú odstrániť tento nedostatok a vytvorili prírodné antibiotiká s predĺženým účinkom: Bicilín a novokaínová soľ benzylpenicilínu. Tieto lieky sa nazývajú „depotné formy“, pretože po vpichnutí do svalu v ňom vytvoria „depo“, z ktorého sa liek pomaly vstrebáva do tela.

Príklady liečiv: soľ benzylpenicilínu (sodná, draselná alebo novokainická), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Niekoľko desaťročí po užití penicilínu farmaceutom sa podarilo izolovať jeho hlavnú účinnú látku a začal sa proces úpravy... Po zlepšení väčšina liekov získala odolnosť voči kyslému prostrediu žalúdka a v tabletách sa začali vyrábať polosyntetické penicilíny.

Isoxazolepenicilíny sú lieky, ktoré sú účinné proti stafylokokom. Tí druhí sa naučili produkovať enzým, ktorý ničí benzylpenicilín, a lieky z tejto skupiny interferujú s produkciou enzýmu. Za zlepšenie však musíte zaplatiť - lieky tohto typu sa do tela vstrebávajú menej a v porovnaní s prírodnými penicilínmi majú menšie spektrum účinku. Príklady liekov: Oxacilín, Nafcilín.

Aminopenicilíny sú lieky so širokým spektrom účinku. V sile v boji proti grampozitívnym baktériám sú nižšie ako benzylpenicilíny, ale zachytávajú širší rozsah infekcií. V porovnaní s inými drogami zostávajú v tele dlhšie a lepšie prenikajú cez niektoré telesné bariéry. Príklady liekov: Ampicilín, Amoxicilín. Často môžete nájsť Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny - antibiotiká účinné proti Pseudomonas aeruginosa... V súčasnej dobe sa prakticky nepoužívajú, pretože infekcie sa voči nim rýchlo stávajú odolnými. Príležitostne ich môžete nájsť ako súčasť komplexnej liečby.

Príklady liekov: tikarcilín, piperacilín

Pilulky

Sumamed

Účinná látka: azitromycín.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest.

Kontraindikácie: intolerancia, závažné zlyhanie obličiek, deti do 6 mesiacov.

Cena: 300-500 rubľov.

Oxacilín

Účinná látka: oxacilín.

Indikácie: infekcie citlivé na lieky.

Cena: 30-60 rubľov.

Amoxicilín Sandoz

Indikácie: infekcie dýchacích ciest (vrátane tonzilitídy, bronchitídy), infekcie urogenitálneho systému, kožné infekcie a iné infekcie.

Kontraindikácie: intolerancia, deti do 3 rokov.

Cena: 150 rubľov.

Trihydrát ampicilínu

Indikácie: zápal pľúc, zápal priedušiek, zápal mandlí, iné infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, zlyhanie pečene.

Cena: 24 rubľov.

Fenoxymetylpenicilín

Účinná látka: fenoxymetylpenicilín.

Indikácie: streptokokové ochorenia, infekcie miernej až strednej závažnosti.

Cena: 7 rubľov.

Amoxiclav

Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močového systému, gynekologické infekcie, iné infekcie citlivé na amoxicilín.

Kontraindikácie: precitlivenosť, žltačka, mononukleóza a lymfocytová leukémia.

Cena: 116 rubľov.

Bitsillin-1

Účinná látka: benzatín benzylpenicilín.

Indikácie: akútna tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel, syfilis, leishmanióza.

Kontraindikácie: precitlivenosť.

Cena: 15 rubľov za injekciu.

Ospamox

Účinná látka: amoxicilín.

Indikácie: infekcie dolných a horných dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, urogenitálneho systému, gynekologické a chirurgické infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, závažné gastrointestinálne infekcie, lymfocytová leukémia, mononukleóza.

Cena: 65 rubľov.

Ampicilín

Účinná látka: ampicilín.

Indikácie: infekcie dýchacích a močových ciest, gastrointestinálny trakt, meningitída, endokarditída, sepsa, čierny kašeľ.

Kontraindikácie: precitlivenosť, porucha funkcie obličiek, detstvo, tehotenstvo.

Cena: 163 rubľov.

Benzylpenicilín

Indikácie: závažné infekcie, vrodený syfilis, abscesy, zápal pľúc, erysipel, antrax, tetanus.

Kontraindikácie: neznášanlivosť.

Cena: 2,8 rubľov za injekciu.

Novokainová soľ benzylpenicilínu

Účinná látka: benzylpenicilín.

Indikácie: podobné benzylpenicilínu.

Kontraindikácie: neznášanlivosť.

Cena: 43 rubľov za 10 injekcií.

Na liečbu detí sú vhodné Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. ale pred použitím lieku sa musíte rozhodne poradiť so svojím lekárom na úpravu dávky.

Na infekcie sú predpísané antibiotiká skupiny penicilínov, typ antibiotík sa vyberá na základe typu infekcie. Môžu to byť rôzne koky, tyčinky, anaeróbne baktérie a podobne.

Antibiotiká sa najčastejšie používajú na liečbu infekcií dýchacích ciest a urogenitálneho systému.

V prípade ošetrovania detí musíte postupovať podľa pokynov lekára, ktorý vám predpíše požadované antibiotikum a upraví dávku.

V prípade tehotenstva je potrebné používať antibiotiká s mimoriadnou opatrnosťou, pretože prenikajú do plodu. Počas laktácie je lepšie prejsť na zmesi, pretože liek preniká aj do mlieka.

Neexistujú žiadne špeciálne pokyny pre starších ľudí, aj keď by mal lekár pri predpisovaní liečby vziať do úvahy stav obličiek a pečene pacienta.

Hlavnou a často jedinou kontraindikáciou je individuálna neznášanlivosť. Vyskytuje sa často - asi u 10% pacientov. Ďalšie kontraindikácie závisia od konkrétneho antibiotika a sú predpísané v návode na použitie.

V prípade vedľajších účinkov by ste mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc, prerušiť používanie lieku a vykonať symptomatickú liečbu.

Kde rastie penicilínová pleseň?

Skoro všade. Táto forma obsahuje desiatky poddruhov a každý z nich má svoje vlastné prostredie. Najvýraznejšími predstaviteľmi sú penicilínová pleseň, ktorá rastie na chlebe (nakazí aj jablká, ktoré rýchlo hnijú) a pleseň používaná na výrobu niektorých syrov.

Ako nahradiť penicilínové antibiotiká?

Ak je pacient alergický na penicilín, môžu sa použiť nepenicilínové antibiotiká. Názvy liekov: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. Najpopulárnejšou možnosťou je erytromycín. Musíte však vedieť, že erytromycín často spôsobuje dysbiózu a poruchy trávenia.

Penicilínové antibiotiká sú účinné proti infekciám spôsobeným rôznymi baktériami. Existuje ich niekoľko typov a liečba musí byť zvolená v súlade s typom patogénu.

Zdá sa, že sú pre telo neškodné, pretože jedinou kontraindikáciou je reakcia z precitlivenosti, ale nesprávna liečba alebo samoliečba môže vyvolať rezistenciu patogénu na antibiotikum a bude musieť byť vykonaná iná, nebezpečnejšia a menej účinná liečba. vybraný.

Ako zabudnúť na bolesť kĺbov a chrbtice?

Obmedzujú bolesti vaše pohyby a plnohodnotný život?
Máte obavy z nepohodlia, chrumkania a systematickej bolesti?
Možno ste už vyskúšali veľa liekov, krémov a mastí?
Ľudia, ktorých horká skúsenosť poučila o liečbe kĺbov, používajú ... >>

Prečítajte si názor lekárov na túto problematiku

Antibiotiká vďačia za svoj pôvod škótskemu vedcovi Alexandrovi Flemingovi. Presnejšie jeho nedbalosť. V septembri 1928 sa vrátil z dlhej cesty do svojho laboratória. Za tento čas v Petriho miske zabudnutej na stole vyrástla oblasť s plesňou a okolo nej sa vytvoril prstenec mŕtvych mikróbov. Práve tento jav si mikrobiológ všimol a začal skúmať.

Forma v skúmavke obsahovala látku, ktorú Fleming nazýval penicilín. Uplynulo však až 13 rokov, kým bol penicilín získaný v čistej forme a jeho účinok bol najskôr testovaný na ľuďoch. Hromadná výroba nových liekov sa začala v roku 1943 v továrni, kde sa predtým varila whisky.

Dnes existuje asi niekoľko tisíc prírodných a syntetických látok s antimikrobiálnym účinkom. Najpopulárnejšie z nich sú však stále lieky zo skupiny penicilínov.

Akýkoľvek patogénny mikroorganizmus vstupujúci do krvi alebo tkaniva sa začne rozdeľovať a rásť. Účinnosť penicilínov je založená na ich schopnosti narušiť tvorbu bakteriálnych bunkových stien.

Antibiotiká skupiny penicilínov blokujú špeciálne enzýmy, ktoré sú zodpovedné za syntézu ochrannej, peptidoglykánovej vrstvy v bakteriálnej membráne. Vďaka tejto vrstve zostávajú necitlivé na agresívne vplyvy prostredia.

Výsledkom zhoršenej syntézy je neschopnosť membrány odolávať rozdielu medzi vonkajším tlakom a tlakom vo vnútri samotnej bunky, v dôsledku čoho mikroorganizmus napučiava a jednoducho praskne.

Penicilíny sú antibiotiká s bakteriostatickým účinkom, to znamená, že postihujú iba aktívne mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu delenia a tvorby nových bunkových membrán.

Podľa chemickej klasifikácie sú antibiotiká radu penicilínov β-laktámové antibiotiká. Vo svojej štruktúre obsahujú špeciálny beta-laktámový kruh, ktorý určuje ich hlavné pôsobenie. K dnešnému dňu je zoznam takýchto liekov dosť veľký.

Prvý prírodný penicilín, napriek všetkej svojej účinnosti, mal jednu významnú nevýhodu. Nebol odolný voči enzýmu penicilináza, ktorý produkovali takmer všetky mikroorganizmy. Vedci preto vytvorili polosyntetické a syntetické analógy. Dnes antibiotiká skupiny penicilínov zahŕňajú tri hlavné typy.

Rovnako ako pred mnohými rokmi sa získavajú pomocou foriem Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny sú dnes sodná alebo draselná soľ benzylpenicilínu, ako aj ich analógy Bicilíny -1, 3 a 5, ktoré sú novokainovou soľou penicilínu. Tieto lieky nie sú odolné voči agresívnemu prostrediu žalúdka, a preto sa používajú iba vo forme injekcií.

Benzylpenicilíny sa vyznačujú rýchlym nástupom terapeutického účinku, ktorý sa vyvíja doslova za 10-15 minút. Jeho trvanie je však dosť krátke, iba 4 hodiny. Bitsillin sa môže pochváliť vyššou stabilitou, vďaka spojeniu s novokaínom jeho pôsobenie trvá 8 hodín.

Ďalší zástupca v zozname tejto skupiny, fenoxymetylpenicilín, je odolný voči kyslému prostrediu, preto je dostupný v tabletách a suspenziách, ktoré môžu používať deti. Tiež sa však nelíši v trvaní účinku a môže byť predpísaný 4 až 6 krát denne.

Prírodné penicilíny sa dnes používajú veľmi zriedkavo, pretože väčšina patologických mikroorganizmov si voči nim vytvorila rezistenciu.

Táto penicilínová skupina antibiotík bola získaná rôznymi chemickými reakciami, ktoré viažu ďalšie radikály na hlavnú molekulu. Mierne zmenená chemická štruktúra dala týmto látkam nové vlastnosti, ako je odolnosť voči penicilináze a širšie spektrum účinku.

Medzi polosyntetické penicilíny patria:

Antistafylokokové lieky, ako napríklad oxacilín získaný v roku 1957 a používaný dodnes, a kloxacilín, flukloxacilín a dikloxacilín, ktoré sa kvôli vysokej toxicite nepoužívajú.
Anti-Pseudomonas aeruginosa, špeciálna skupina penicilínov, ktorá bola vytvorená na boj proti infekciám spôsobeným Pseudomonas aeruginosa. Patria sem karbenicilín, piperacilín a azlocilín. Dnes sa tieto antibiotiká bohužiaľ používajú veľmi zriedkavo a kvôli odolnosti mikroorganizmov voči nim sa do ich zoznamu nedostávajú nové lieky.
Penicilínový rad širokospektrálnych antibiotík. Táto skupina pôsobí na mnoho mikroorganizmov a zároveň je odolná voči kyslému prostrediu, to znamená, že sa vyrába nielen v injekčných roztokoch, ale aj v tabletách a suspenziách pre deti. Patria sem najbežnejšie používané aminopenicilíny, ako sú ampicilín, Ampiox a amoxicilín. Lieky sú dlhodobé a zvyčajne sa aplikujú 2-3 krát denne.

Z celej skupiny polosyntetických liekov sú najobľúbenejšie penicilínové antibiotiká so širokým spektrom účinku, ktoré sa používajú pri ústavnej aj ambulantnej liečbe.

Kedysi injekcie penicilínu mohli vyliečiť otravu krvi. Dnes je väčšina antibiotík neúčinná ani na jednoduché infekcie. Dôvodom je rezistencia, to znamená rezistencia na lieky, ktoré získali mikroorganizmy. Jedným z jeho mechanizmov je deštrukcia antibiotík enzýmom beta-laktamázou.

Aby sa tomu vyhli, vedci vytvorili kombináciu penicilínov so špeciálnymi látkami - inhibítormi beta -laktamázy, a to s kyselinou klavulanovou, sulbaktámom alebo tazobaktámom. Takéto antibiotiká sa nazývali chránené a dnes je zoznam tejto skupiny najrozsiahlejší.

Okrem toho, že inhibítory chránia penicilíny pred deštruktívnym pôsobením beta-laktamáz, majú aj svoj vlastný antimikrobiálny účinok. Najbežnejší z tejto skupiny antibiotík je Amoxiclav, čo je kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej, a Ampisid, kombinácia ampicilínu a sulbaktámu. Lekári a ich analógy sú predpísaní - lieky Augmentin alebo Flemoklav. Chránené antibiotiká sa používajú na liečbu detí a dospelých a sú tiež liekmi prvej voľby pri liečbe infekcií počas tehotenstva.

Antibiotiká chránené inhibítormi beta-laktamázy sa úspešne používajú dokonca aj na liečbu závažných infekcií, ktoré sú rezistentné na väčšinu ostatných liekov.

Štatistiky tvrdia, že antibiotiká sú z hľadiska prevalencie používania na druhom mieste za liekmi proti bolesti. Podľa analytickej spoločnosti DSM Group sa len za štvrťrok 2016 predalo 55,46 milióna balení. Lekárne dnes predávajú asi 370 rôznych značiek liekov, ktoré vyrába 240 spoločností.

Celý zoznam antibiotík, vrátane antibiotík zo skupiny penicilínov, sa týka liekov s prísnym výdajom. Na ich nákup preto potrebujete lekársky predpis.

Indikáciou na použitie penicilínov môžu byť akékoľvek infekčné choroby, ktoré sú na ne citlivé. Lekári zvyčajne predpisujú penicilínové antibiotiká:

Na choroby spôsobené grampozitívnymi baktériami, ako sú meningokoky, ktoré môžu spôsobiť meningitídu, a gonokoky, ktoré vyvolávajú vývoj kvapavky.
S patológiami, ktoré sú vyvolané gramnegatívnymi baktériami, ako sú pneumokoky, stafylokoky alebo streptokoky, ktoré sú často príčinou infekcií horných a dolných dýchacích ciest, urogenitálneho systému a mnohých ďalších.
Na infekcie spôsobené aktinomycetami a spirochetami.

Nízka toxicita, ktorú má skupina penicilínov v porovnaní s inými antibiotikami, z nich robí najčastejšie predpisované lieky na liečbu tonzilitídy, zápalu pľúc, rôznych infekcií kože a kostného tkaniva, chorôb očí a orgánov ORL.

Táto skupina antibiotík je relatívne bezpečná. V niektorých prípadoch, keď prínosy ich použitia prevažujú nad rizikom, sú predpísané dokonca aj počas tehotenstva. Zvlášť vtedy, ak sú nepenicilínové antibiotiká neúčinné.

Používajú sa aj počas laktácie. Lekári však napriek tomu radia prerušiť dojčenie počas užívania antibiotík, pretože môžu preniknúť do mlieka a môžu u dieťaťa spôsobiť alergie.

Jedinou absolútnou kontraindikáciou používania penicilínových liekov je individuálna neznášanlivosť na hlavnú látku a pomocné zložky. Napríklad benzylpenicilínová novokainová soľ je kontraindikovaná pri alergiách na novokaín.

Antibiotiká sú dosť agresívne lieky. Napriek tomu, že nemajú žiadny vplyv na bunky ľudského tela, môžu mať z ich používania nepríjemné účinky.

Najčastejšie sú to tieto:

Alergické reakcie, prejavujúce sa predovšetkým vo forme svrbenia, začervenania a vyrážok. Menej často sa môže objaviť edém, teplota stúpa. V niektorých prípadoch sa môže vyvinúť anafylaktický šok.
Porušenie rovnováhy prirodzenej mikroflóry, ktoré vyvoláva poruchy, bolesti brucha, nadúvanie a nevoľnosť. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť kandidóza.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť negatívny vplyv na nervový systém, ktorého znakmi sú podráždenosť, excitabilita, kŕče.

K dnešnému dňu sa z celej škály otvorených antibiotík používa iba 5%. Dôvodom je rozvoj rezistencie mikroorganizmov, ktorá často vzniká v dôsledku nesprávneho používania liekov. Antibiotická rezistencia už zabíja 700 000 ľudí každý rok.

Aby bolo antibiotikum čo najefektívnejšie a v budúcnosti nespôsobilo rozvoj rezistencie, musí byť opité v dávkovaní predpísanom lekárom a vždy celý kurz!

Ak vám váš lekár predpísal penicilíny alebo akékoľvek iné antibiotiká, dodržujte tieto pravidlá:

Prísne dodržiavajte čas a frekvenciu užívania lieku. Pokúste sa piť liek súčasne, aby ste zaistili konštantnú koncentráciu účinnej látky v krvi.
Ak je dávka penicilínu malá a liek je potrebné piť trikrát denne, potom by mal byť časový interval medzi dávkami 8 hodín. Ak sa vypočíta dávka predpísaná lekárom, má sa užívať dvakrát denne - až 12 hodín.
Priebeh užívania lieku sa môže pohybovať od 5 do 14 dní a je určený vašou diagnózou. Vždy úplne vypite celý priebeh predpísaný lekárom, aj keď vás príznaky ochorenia už neobťažujú.
Ak do 72 hodín nepocítite žiadne zlepšenie, povedzte to svojmu lekárovi. Možno liek, ktorý si vybral, nebol dostatočne účinný.
Nenahrádzajte jedno antibiotikum druhým. Nemeňte dávkovanie ani dávkovaciu formu. Ak lekár predpísal injekcie, pilulky vo vašom prípade nebudú dostatočne účinné.
Pri prijímaní sa riaďte pokynmi. Existujú antibiotiká, ktoré musíte piť s jedlom, sú tie, ktoré pijete bezprostredne po jedle. Drogu pite iba čistú, nesýtenú vodu.
Počas liečby antibiotikami sa vzdajte alkoholu, mastných, údených a vyprážaných jedál. Antibiotiká sa vylučujú predovšetkým pečeňou, preto by ste si ich v tomto období nemali dodatočne zaťažovať.

Ak sú dieťaťu predpísané antibiotiká-penicilíny, mali by ste byť obzvlášť opatrní pri ich užívaní. Detský organizmus je na tieto lieky oveľa citlivejší ako dospelý, preto môžu deti častejšie trpieť alergiami. Penicilíny pre deti sa vyrábajú spravidla v špeciálnej dávkovej forme vo forme suspenzií, preto by ste dieťaťu nemali dávať pilulky. Pite antibiotiká správne a iba podľa pokynov lekára, ak je to potrebné.

Penicilínové antibiotiká sú niekoľko typov liekov, ktoré sú rozdelené do skupín. V medicíne sa činidlá používajú na liečbu rôznych chorôb infekčného a bakteriálneho pôvodu. Lieky majú minimálny počet kontraindikácií a stále sa používajú na liečbu rôznych pacientov.

Raz sa Alexander Fleming vo svojom laboratóriu zaoberal štúdiom patogénov. Vytvoril živné médium a vypestoval stafylokoka. Vedec nebol obzvlášť čistý, jednoducho vložil kadičky a šišky do drezu a zabudol ich umyť.

Keď Fleming opäť potreboval riad, zistil, že je pokrytý plesňou. Vedec sa rozhodol hádanku otestovať a jeden z kontajnerov preskúmal pod mikroskopom. Všimol si, že tam, kde je pleseň, nie je ani stafylokok.

Alexander Fleming pokračoval vo svojom výskume, začal skúmať vplyv plesní na patogénne mikroorganizmy a zistil, že huba deštruktívne ovplyvňuje membrány baktérií a vedie k ich smrti. Verejnosť nemôže byť voči výskumu skeptická.

Tento objav pomohol zachrániť mnoho životov. Oslobodil ľudstvo od chorôb, ktoré predtým spôsobovali paniku medzi obyvateľstvom. Prirodzene, moderné lieky majú relatívnu podobnosť s tými, ktoré sa používali na konci 19. storočia. Ale podstata liekov, ich pôsobenie sa až tak dramaticky nezmenilo.

Penicilínové antibiotiká boli schopné spôsobiť revolúciu v medicíne. Radosť z objavu ale netrvala dlho. Ukázalo sa, že patogény, baktérie môžu mutovať. Mutujú a stávajú sa necitlivými na drogy. To viedlo k významným zmenám v antibiotikách, ako je penicilín.

Vedci bojujú proti mikroorganizmom a baktériám takmer celé 20. storočie a pokúšajú sa vytvoriť ideálny liek. Snahy neboli márne, ale takéto zlepšenia viedli k významnej zmene antibiotík.

Lieky novej generácie sú drahšie, pôsobia rýchlejšie a majú množstvo kontraindikácií. Ak hovoríme o tých prípravkoch, ktoré boli získané z plesne, majú niekoľko nevýhod:

Zle absorbované. Žalúdočná šťava pôsobí na hubu špeciálnym spôsobom, znižuje jej účinnosť, čo nepochybne ovplyvňuje výsledok liečby.
Penicilínové antibiotiká sú lieky prírodného pôvodu, a preto sa nelíšia v širokom spektre účinku.
Lieky sa rýchlo vylučujú z tela, približne 3-4 hodiny po injekcii.

Dôležité: Tieto lieky prakticky nemajú žiadne kontraindikácie. Neodporúča sa ich užívať, ak existuje individuálna neznášanlivosť na antibiotiká, ako aj v prípade alergickej reakcie.

Moderné antibakteriálne látky sa výrazne líšia od známych mnohých penicilínov. Okrem toho, že dnes je ľahké kúpiť lieky tejto triedy v tabletách, existuje ich veľké množstvo. Pochopenie drog pomôže klasifikácii, všeobecne akceptovanému rozdeleniu do skupín.

Antibiotiká skupiny penicilínov sa bežne delia na:

Prírodné.
Polo syntetický.

Všetky lieky na báze plesní sú antibiotiká prírodného pôvodu. Dnes sa takéto lieky v medicíne prakticky nepoužívajú. Dôvodom je, že patogénne mikroorganizmy voči nim získali imunitu. To znamená, že antibiotikum nepôsobí na baktérie správnym spôsobom; požadovaný výsledok v liečbe je možné dosiahnuť iba zavedením vysokej dávky liečiva. Medzi finančné prostriedky v tejto skupine patria: benzylpenicilín a bicilín.

Lieky sú dostupné v práškovej forme na injekciu. Účinne pôsobia na: anaeróbne mikroorganizmy, grampozitívne baktérie, koky atď. Keďže lieky sú prírodného pôvodu, nemôžu sa pochváliť dlhodobým účinkom, injekcie sa často vykonávajú každé 3-4 hodiny. To umožňuje neznížiť koncentráciu antibakteriálneho činidla v krvi.

Penicilínové antibiotiká polosyntetického pôvodu sú výsledkom úpravy liekov vyrobených z plesní. Lieky patriace do tejto skupiny dokázali poskytnúť niektoré vlastnosti, v prvom rade sa stali necitlivými na acido-zásadité prostredie. Vďaka tomu bolo možné vyrábať antibiotiká v tabletách.

A tiež sa objavili lieky, ktoré postihli stafylokoky. Táto trieda liekov sa líši od prírodných antibiotík. Vylepšenia však mali významný vplyv na kvalitu liekov. Sú slabo absorbované, nemajú taký široký sektor účinku a majú kontraindikácie.

Polosyntetické lieky možno rozdeliť na:

Isoxazolpenicilíny sú skupina liekov, ktoré pôsobia na stafylokoky, ako príklad je možné uviesť názvy nasledujúcich liekov: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicilíny - Do tejto skupiny patrí niekoľko liekov. Líšia sa v širokom sektore pôsobenia, ale pokiaľ ide o silu, sú výrazne nižšie ako antibiotiká prírodného pôvodu. Ale môžu bojovať s veľkým počtom infekcií. Prostriedky z tejto skupiny zostanú v krvi dlhšie. Takéto antibiotiká sa často používajú na liečbu rôznych chorôb, napríklad je možné uviesť 2 veľmi známe lieky: ampicilín a amoxicilín.

Pozor! Zoznam liekov je pomerne veľký, majú množstvo indikácií a kontraindikácií. Z tohto dôvodu stojí za to poradiť sa s lekárom skôr, ako začnete užívať antibiotiká.

Antibiotiká patriace do skupiny penicilínov predpisuje lekár. Lieky sa odporúčajú užívať, ak máte:

Choroby infekčnej alebo bakteriálnej povahy (zápal pľúc, meningitída atď.).
Infekcie dýchacích ciest.
Ochorenia zápalovej a bakteriálnej povahy urogenitálneho systému (pyelonefritída).
Choroby kože rôzneho pôvodu (erysipel, spôsobené stafylokokom).
Črevné infekcie a mnoho ďalších chorôb infekčného, bakteriálneho alebo zápalového charakteru.

Odkaz: Antibiotiká sú predpísané pre rozsiahle popáleniny a hlboké rany, strelné alebo bodné rany.

V niektorých prípadoch môže užívanie liekov pomôcť zachrániť život človeka. Ale nemali by ste si sami predpisovať takéto lieky, pretože to môže viesť k rozvoju závislosti.

Aké sú kontraindikácie pre lieky:

Neužívajte lieky počas tehotenstva alebo laktácie. Lieky môžu ovplyvniť rast a vývoj dieťaťa. Sú schopní zmeniť kvalitu mlieka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje množstvo liekov, ktoré sú podmienene schválené na liečbu tehotných žien, ale lekár musí predpísať takéto antibiotikum. Pretože iba lekár bude schopný určiť prijateľné dávkovanie a trvanie liečby.
Použitie antibiotík zo skupín prírodných a syntetických penicilínov na liečbu sa neodporúča na liečbu detí. Lieky týchto tried môžu mať toxický účinok na telo dieťaťa. Z tohto dôvodu sú lieky predpisované s opatrnosťou pri určovaní optimálneho dávkovania.
Nepoužívajte lieky bez viditeľných indikácií. Užívajte drogy dlhší čas.

Priame kontraindikácie pre použitie antibiotík:

Individuálna neznášanlivosť na lieky tejto triedy.
Sklon k alergickým reakciám rôzneho druhu.

Pozor! Dlhodobá hnačka a kandidóza sú považované za hlavné vedľajšie účinky liekov. Sú spojené so skutočnosťou, že lieky majú účinok nielen na patogény, ale aj na prospešnú mikroflóru.

Séria antibiotík penicilínu je charakterizovaná prítomnosťou malého počtu kontraindikácií. Z tohto dôvodu sú lieky tejto triedy predpisované veľmi často. Pomáhajú rýchlo sa vyrovnať s chorobou a vrátiť sa do normálneho rytmu života.

Lieky najnovšej generácie sa vyznačujú širokým spektrom účinku. Takéto antibiotiká sa nemusia užívať dlhodobo, dobre sa vstrebávajú a pri adekvátnej terapii dokážu „postaviť človeka na nohy“ už za 3-5 dní.

Otázkou je, ktoré antibiotiká sú najlepšie. možno považovať za rétorické. Existuje množstvo liekov, ktoré lekári z toho či onoho dôvodu predpisujú častejšie ako ostatné. Vo väčšine prípadov sú názvy liekov širokej verejnosti dobre známe. Ale stále stojí za to študovať zoznam liekov:

Sumamed je liek používaný na liečbu infekčných chorôb horných dýchacích ciest. Účinnou zložkou je erytromycín. Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek, nie je predpísaný deťom mladším ako 6 mesiacov. Hlavnou kontraindikáciou použitia Sumamedu je stále individuálna neznášanlivosť na antibiotikum.
Oxacilín - k dispozícii vo forme prášku. Prášok sa zriedi a potom sa roztok použije na intramuskulárne injekcie. Za hlavnú indikáciu použitia lieku treba považovať infekcie, ktoré sú na tento liek citlivé. Precitlivenosť by sa mala považovať za kontraindikáciu používania oxacilínu.
Amoxicilín patrí k množstvu syntetických antibiotík. Liek je celkom známy, je predpísaný pre angínu, bronchitídu a iné infekcie dýchacích ciest. Amoxicilín sa môže užívať na pyelonefritídu (zápal obličiek) a iné ochorenia urogenitálneho systému. Antibiotikum nie je predpísané pre deti do 3 rokov. Neznášanlivosť na lieky sa tiež považuje za priamu kontraindikáciu.
Ampicilín - úplný názov lieku: trihydrát ampicilínu. Indikácia na použitie lieku by sa mala považovať za infekčné choroby dýchacích ciest (tonzilitída, bronchitída, zápal pľúc). Antibiotikum sa z tela vylučuje obličkami a pečeňou, z tohto dôvodu nie je ampicilín predpísaný ľuďom s akútnym zlyhaním pečene. Môže byť použitý na liečbu detí.
Amoxiclav je liek, ktorý má kombinované zloženie. Patrí k najnovšej generácii antibiotík. Amoxiclav sa používa na liečbu infekčných chorôb dýchacieho systému, urogenitálneho systému. Používa sa aj v gynekológii. Kontraindikácia použitia lieku by sa mala považovať za precitlivenosť, žltačku, mononukleózu atď.

Zoznam alebo zoznam penicilínových antibiotík, ktoré sú dostupné v práškovej forme:

Novokainová soľ benzylpenicilínu je antibiotikum prírodného pôvodu. Za indikácie na použitie lieku možno považovať závažné infekčné choroby vrátane vrodeného syfilisu, abscesov rôznej etiológie, tetanu, antraxu a zápalu pľúc. Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie, ale v modernej medicíne sa používa extrémne zriedkavo.
Ampicilín - používa sa na liečbu nasledujúcich infekčných chorôb: sepsa (otrava krvi), čierny kašeľ, endokarditída, meningitída, zápal pľúc, bronchitída. Ampicilín sa nepoužíva na liečbu detí, ľudí s ťažkým zlyhaním obličiek. Tehotenstvo možno tiež považovať za priamu kontraindikáciu používania tohto antibiotika.
Ospamox je predpísaný na liečbu chorôb genitourinárneho systému, infekcií gynekologického a iného charakteru. Je predpísaný v pooperačnom období, ak je riziko vzniku zápalového procesu vysoké. V prípade individuálnej neznášanlivosti lieku nie je antibiotikum predpísané na závažné infekčné choroby gastrointestinálneho traktu.

Dôležité: Liek nazývaný antibiotikum musí mať na telo antibakteriálny účinok. Všetky lieky, ktoré ovplyvňujú vírusy, nemajú nič spoločné s antibiotikami.

Sumamed - náklady sa pohybujú od 300 do 500 rubľov.

Tablety amoxicilínu - cena je asi 159 rubľov. za balenie.

Trihydrát ampicilínu - náklady na tablety sú 20-30 rubľov.

Ampicilín v práškovej forme na injekciu - 170 rubľov

Oxacilín - priemerná cena lieku sa pohybuje od 40 do 60 rubľov.

Amoxiclav - cena je 120 rubľov.

Ospamox - cena sa pohybuje od 65 do 100 rubľov.

Novokainová soľ benzylpenicilínu - 50 rubľov

Benzylpenicilín - 30 rubľov