Catad_tema Genitourinárne infekcie - články

Ofloxacín v urologickej praxi

V.E. Okhrits, E.I. Velijev
Urologická a chirurgická andrologická klinika RMAPO

Antibakteriálne lieky(ABP) triedy fluorochinolóny(PC), spojené spoločným mechanizmom účinku (inhibícia syntézy kľúčového bakteriálneho bunkového enzýmu, DNA gyrázy), v súčasnosti zaujímajú jedno z popredných miest v chemoterapii bakteriálnych infekčných ochorení. Prvý chinolón sa získal náhodou pri čistení antimalarického liečiva chlorochínu. Bola to kyselina nalidixová, ktorá sa na liečbu používa už vyše 40 rokov infekcie močových ciest(IMP). Následne zavedenie atómu fluóru do štruktúry kyseliny nalidixovej položilo základ pre novú triedu ABP - PC. Ďalšie zlepšenie PC viedlo v polovici 80. rokov k vzniku monofluórchinolónov (obsahujúcich jeden atóm fluóru v molekule): norfloxacín, pefloxacín, ofloxacín a ciprofloxacín.

Spektrum pôsobenia PC

Všetky PK sú lieky so širokým spektrom účinku, ktoré zahŕňa baktérie (aeróbne a anaeróbne, grampozitívne a gramnegatívne), mykobaktérie, chlamýdie, mykoplazmy, rickettsie, borélie a niektoré prvoky.

PC sa vyznačujú aktivitou proti prevažne gramnegatívne baktérie: Čeľade Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, pre ktoré je minimálna inhibičná koncentrácia (MIC90)

PC vo väčšine prípadov je Medzi PC existujú rozdiely v aktivite proti rôznym skupinám mikroorganizmov a určitým typom baktérií. Najaktívnejšie PC in vitro sú ciprofloxacín (proti Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa) a ofloxacín (proti grampozitívnym kokom a chlamýdiám).

Odpor baktérie na PC sa vyvíja relatívne pomaly, súvisí najmä s mutáciami génov kódujúcich DNA gyrázu alebo topoizomerázu IV. Ďalšie mechanizmy bakteriálnej rezistencie voči PC sú spojené so zhoršeným transportom liečiva cez porínové kanály vo vonkajšej bunkovej membráne mikrobiálnej bunky alebo s aktiváciou uvoľňovacích proteínov, ktoré vedú k eliminácii PC z bunky.

Farmakokinetika PC

Všetky PC sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, pričom maximálne koncentrácie v krvi dosahujú za 1-3 hodiny; príjem potravy spomaľuje vstrebávanie, ale neovplyvňuje jeho úplnosť. PC sa vyznačujú vysokou perorálnou biologickou dostupnosťou, ktorá u väčšiny liekov dosahuje 80 – 100 % (s výnimkou norfloxacínu – 35 – 45 %).

Všetky PC cirkulujú v tele dlhodobo v terapeutických koncentráciách (polčas 5-10 hodín), kvôli čomu sa užívajú 1-2x denne.

Koncentrácie PC vo väčšine telesných tkanív sú porovnateľné alebo vyššie ako koncentrácie v sére; vo vysokej koncentrácii sa PC hromadia v parenchýme obličiek a v tkanive prostaty. Dochádza k dobrému prieniku PC do buniek – polymorfonukleárnych leukocytov, makrofágov, čo je dôležité pri liečbe intracelulárnych infekcií.

Existujú rozdiely v závažnosti metabolizmu, ktorému sú PC v tele vystavené. Pefloxacín je najcitlivejší na biotransformáciu (50–85 %), najmenej je ofloxacín (menej ako 10 %, zatiaľ čo 75–90 % ofloxacínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami).

Dôležitou výhodou PC je, že množstvo liekov (ofloxacín, pefloxacín, ciprofloxacín) má dve liekové formy – na perorálne podanie a na parenterálne použitie. To umožňuje ich sekvenčné použitie (kroková terapia), počnúc intravenóznym podaním a potom prejsť k užívaniu liekov ústami, čo samozrejme zvyšuje komplianciu a ekonomickú realizovateľnosť liečby.

Prenosnosť FH

Vo všeobecnosti sú PK dobre tolerované, aj keď u 4–8 % pacientov môžu spôsobiť nežiaduce účinky (najčastejšie z gastrointestinálneho traktu, centrálneho nervového systému a kože).

Asi pred 20 rokmi sa v štúdiách na zvieratách odhalila schopnosť PC spôsobovať artropatiu, čo bolo dôvodom faktického zákazu používania PC u tehotných žien a detí do 12 rokov. Určenie PC pacientom týchto kategórií je možné len zo zdravotných dôvodov. V publikáciách týkajúcich sa používania PC u ťažko chorých detí sa údaje o častom rozvoji artrotoxického účinku nepotvrdili. Bol zaznamenaný u menej ako 1 % detí a závisel od veku a pohlavia: bol bežnejší u dospievajúcich ako u malých detí a u dievčat častejšie ako u chlapcov.

Považuje sa za jeden z najbezpečnejších počítačov ofloxacín... Podľa niektorých výskumníkov sa počas dlhodobého sledovania detí a dospievajúcich, ktorí dostávali ofloxacín zo zdravotných dôvodov, nevyskytli žiadne prípady artrotoxicity (akútnej aj kumulatívnej). Okrem toho u pacientov so sprievodnými ochoreniami kĺbov počas užívania ofloxacínu nedošlo k žiadnej exacerbácii.

Vlastnosti ofloxacínu

Ofloxacín možno považovať za jeden z najaktívnejších liekov zo skorých PC na liečbu UTI. Vďaka svojej štruktúre a mechanizmu účinku má ofloxacín vysokú baktericídnu aktivitu. Liečivo je účinné proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom (vrátane kmeňov rezistentných na iné ABP), ako aj proti intracelulárnym patogénom.

Ofloxacín sa môže podávať súčasne s mnohými ABP (makrolidy, b-laktámy). Vďaka tejto vlastnosti je liek široko používaný v kombinovanej terapii infekčných chorôb. Ofloxacín, na rozdiel od ciprofloxacínu, si zachováva aktivitu pri súčasnom použití inhibítorov syntézy RNA polymerázy (chloramfenikol a rifampicín), pretože sa prakticky nemetabolizuje v pečeni.

Biologická dostupnosť ofloxacínu po perorálnom podaní a parenterálnom podaní je identická. Z tohto dôvodu pri nahradení injekčného spôsobu podávania lieku perorálnym nie je potrebná úprava dávky (jeden z významných rozdielov medzi ofloxacínom a ciprofloxacínom). Ofloxacín sa predpisuje 1-2 krát denne. Príjem potravy neovplyvňuje jeho vstrebávanie, avšak pri konzumácii tučných jedál sa vstrebávanie ofloxacínu spomaľuje.

Ofloxacín dobre preniká do cieľových orgánov (napríklad pri chronickej prostatitíde do tkaniva prostaty). Existuje lineárny vzťah medzi použitou dávkou ofloxacínu a jeho tkanivovou koncentráciou. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami (viac ako 80 %) v nezmenenej forme.

Ofloxacín, v menšej miere ako ciprofloxacín, interaguje s inými liekmi, prakticky neovplyvňuje farmakokinetiku teofylínu a kofeínu.

Aktivita ofloxacínu je najvýraznejšia vo vzťahu ku gramnegatívnym baktériám a intracelulárnym patogénom (chlamýdie, mykoplazmy, ureaplazmy), vo vzťahu ku grampozitívnej flóre a Pseudomonas aeruginosa je ofloxacín menej aktívny. Baktericídny účinok ofloxacínu sa prejavuje pomerne rýchlo a odolnosť mikroorganizmov voči nemu sa vyvíja pomaly. Je to spôsobené jeho vplyvom na jeden gén DNA gyrázy a na topoizomerázu IV. Hlavné rozdiely medzi ofloxacínom a inými PC(Jakovlev V.P., 1996):

1. Mikrobiologické:

• najaktívnejší liek medzi PC druhej generácie proti chlamýdiám, mykoplazmám a pneumokokom;
• rovnaká aktivita ako ciprofloxacín proti grampozitívnym baktériám;
• žiadny vplyv na lakto- a bifidobaktérie.

2. Farmakokinetika:

• vysoká orálna biologická dostupnosť (95-100%);
• vysoké koncentrácie v tkanivách a bunkách rovnaké alebo vyššie ako koncentrácie v sére;
• nízka rýchlosť metabolizmu v pečeni (5–6 %);
• aktivita nezávisí od pH média;
• vylučovanie nezmenené močom;
• polčas 5-7 hodín.

3. Klinické:

• najpriaznivejší bezpečnostný profil: žiadne závažné nepriaznivé účinky v kontrolovaných štúdiách;
• žiadny klinicky významný fototoxický účinok;
• neinteraguje s teofylínom.

FH v urologickej praxi

Možno sa PC najaktívnejšie využívajú v urologickej praxi na antibakteriálnu profylaxiu a terapiu UTI. Antibiotická terapia (ABT) na UTI by mala mať nasledujúce vlastnosti:

• preukázaná klinická a mikrobiologická účinnosť;
• vysoká aktivita proti hlavným uropatogénom, nízka úroveň mikrobiálnej rezistencie v regióne;
• schopnosť vytvárať vysoké koncentrácie v moči;
• vysoká bezpečnosť;
• pohodlie príjmu, dobrá spolupráca pacienta.

Je dôležité rozlišovať ambulantné a nozokomiálne UTI. V prípade infekcií močových ciest mimo nemocnice je hlavným pôvodcom E. coli (až 86 %), iné mikroorganizmy sú oveľa menej časté: Klebsiella pneumoniae - 6 %, Proteus spp. - 1,8 %, Staphylococcus spp. - 1,6 %, P. aeruginosa - 1,2 %, Enterococcus spp. - jeden %. Pri nozokomiálnych infekciách močových ciest vedie aj E. coli, ale výrazne sa zvyšuje úloha iných mikroorganizmov a mikrobiálnych asociácií, oveľa častejšie sú multirezistentné patogény a citlivosť na ABP sa medzi nemocnicami líši.

Podľa údajov multicentrických štúdií uskutočnených v Rusku dosahuje rezistencia uropatogénov na široko používané ABP, ako je ampicilín a kotrimoxazol, 30 %. Ak je úroveň rezistencie uropatogénnych kmeňov E. coli na antibiotikum v danej oblasti vyššia ako 10–20 %, tento liek by sa nemal používať na empirickú ABT. Ofloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín majú najvyššiu aktivitu proti E. coli spomedzi PC. V Rusku je v priemere izolovaných 4,3 % kmeňov E. coli odolných voči PC. Porovnateľné údaje boli získané v Spojených štátoch a vo väčšine európskych krajín. Zároveň je napríklad v Španielsku úroveň odolnosti E. coli voči PC oveľa vyššia – 14–22 %. Regióny s vyššou úrovňou rezistencie E. coli voči PC existujú aj v Rusku – sú to Petrohrad (13 % kmeňov je rezistentných) a Rostov na Done (9,4 %).

Analýzou rezistencie E. coli, hlavného pôvodcu ambulantných a hospitalizovaných infekcií močových ciest v Rusku, možno tvrdiť, že PC (ofloxacín, ciprofloxacín atď.) môžu slúžiť ako lieky voľby na empirickú liečbu nekomplikovaných a v niektorých prípadoch prípady, komplikované UTI.

Použitie ofloxacínu na prevenciu a liečbu UTI

Akútna cystitída

Akútna cystitída je najčastejším prejavom UTI. Výskyt akútnej cystitídy u žien je 0,5–0,7 epizód ochorenia na ženu za rok a u mužov vo veku 21–50 rokov je výskyt extrémne nízky (6–8 prípadov na 10 tisíc ročne). Prevalencia akútnej cystitídy v Rusku je podľa odhadov 26 – 36 miliónov prípadov ročne.

Pri akútnej nekomplikovanej cystitíde je vhodné predpísať krátke (3-5 dňové) kúry ABT.

Pri chronickej recidivujúcej cystitíde sú však krátke liečebné cykly neprijateľné - trvanie ABT na úplnú eradikáciu patogénu by malo byť aspoň 7-10 dní.

Pri cystitíde sa ofloxacín predpisuje 100 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1-krát denne. Pri chronickej cystitíde u mladých ľudí, najmä v prítomnosti sprievodných pohlavne prenosných infekcií (v 20–40 % prípadov spôsobených chlamýdiami, mykoplazmami alebo ureaplazmami), je ofloxacín prioritou medzi ostatnými PC.

Akútna pyelonefritída

Akútna pyelonefritída je najčastejším ochorením obličiek vo všetkých vekových skupinách; medzi pacientmi prevládajú ženy. Výskyt akútnej pyelonefritídy v Rusku je podľa odhadov 0,9 až 1,3 milióna prípadov ročne.

Liečba pyelonefritídy je založená na použití účinnej ABT, s podmienkou obnovenia urodynamiky a, ak je to možné, korekcie ďalších komplikujúcich faktorov (endokrinné poruchy, imunodeficiencia atď.). Spočiatku sa vykoná empirická ABT, ktorá sa v prípade potreby zmení po obdržaní antibiotikogramu; ABT by mala byť dlhodobá.

Ofloxacín sa môže použiť na liečbu pyelonefritídy, berúc do úvahy jeho akumuláciu v obličkovom parenchýme a vysoké koncentrácie v moči, liek sa predpisuje 200 mg 2-krát denne počas 10-14 dní.

Prostatitída

Napriek pokroku v modernej urológii je liečba chronickej prostatitídy stále nevyriešeným problémom. Etiopatogenetické koncepty chronickej prostatitídy naznačujú, že infekcia a zápal spúšťajú kaskádu patologických reakcií: morfologické zmeny v tkanive prostaty (RV) s porušením jej angioarchitektoniky, pretrvávajúci imunitný zápal, hypersenzibilizácia autonómneho nervového systému atď. po eliminácii infekčného agens môžu uvedené patologické procesy pretrvávať, sprevádzané závažnými klinickými príznakmi. Dlhodobá ABT je odporúčaná mnohými výskumníkmi ako súčasť komplexnej liečby chronickej prostatitídy kategórie II, III, IV podľa klasifikácie amerického Národného inštitútu zdravia (NIH, 1995).

Akútna prostatitída (I. kategória podľa NIH, 1995) sa v 90% prípadov vyvinie bez predchádzajúcich urologických manipulácií a asi v 10% prípadov sa stáva komplikáciou urologických zákrokov (biopsia pankreasu, katetrizácia močového mechúra, urodynamické vyšetrenie atď.). Základom liečby je odstupňovaná ABT na 2-4 týždne.

Prevažná väčšina patogénov bakteriálnej prostatitídy patrí medzi gramnegatívne mikróby črevnej skupiny (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., atď.). Etiologickými faktormi môžu byť aj C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., Anaeróby atď. Liekmi voľby pri liečbe prostatitídy sú PC, ktoré najlepšie prenikajú do tkaniva a sekréciu pankreasu a pokrývajú hlavné spektrum pôvodcov prostatitídy. Podmienkou úspešnej ABT pri prostatitíde je jej dostatočné trvanie – minimálne 4 týždne s následnou bakteriologickou kontrolou.

Ofloxacín je možné úspešne použiť na liečbu prostatitídy, keďže je vysoko účinný proti chlamýdiám, proti mykoplazmám a ureaplazmám, jeho účinnosť je porovnateľná s inými PC a doxycyklínom. Pri chronickej prostatitíde sa ofloxacín predpisuje perorálne v dávke 400 mg 2-krát denne počas 3-4 týždňov. Pri akútnej prostatitíde sa terapia vykonáva postupne: liek sa najskôr predpisuje intravenózne v dávke 400 mg 2-krát denne, po normalizácii telesnej teploty a klinickom zlepšení stavu sa prejde na perorálne podávanie.

Rakovina pankreasu a UTI

Molekulárne a genetické štúdie z posledných rokov naznačujú, že prostatitída môže iniciovať rozvoj rakoviny pankreasu. Chronický zápal aktivuje karcinogenézu tým, že poškodí bunkový genóm, stimuluje bunkovú proliferáciu a angiogenézu. Aktívne sa uskutočňuje výskum účinnosti antibakteriálnej a protizápalovej liečby v prevencii rakoviny pankreasu.

Zápalové zmeny v pankrease môžu viesť k zvýšeniu hladiny prostatického špecifického antigénu (PSA) v krvi. Podľa súčasných odporúčaní je zvýšenie hladín PSA nad vekové normy indikáciou na biopsiu prostaty. Pri absencii zmien podozrivých na rakovinu pankreasu pri digitálnom rektálnom vyšetrení je však možné použiť antibakteriálnu a protizápalovú terapiu počas 3-4 týždňov s následnou kontrolou hladiny PSA. Ak sa normalizuje, biopsia pankreasu sa nevykonáva.

Benígna hyperplázia RV a UTI

Benígna hyperplázia RV

(BPH) a príznaky infekcie dolných močových ciest sú u mužov veľmi časté. Základom liečby BPH sú α-blokátory a inhibítory 5α-reduktázy. Je však všeobecne známe, že BPH je takmer vždy sprevádzaná prostatitídou, ktorá často významne prispieva ku klinickým symptómom. Preto sa ABT v niektorých prípadoch odporúča pre BPH. Pri potvrdenom zápalovom procese sa má ABT predpísať na obdobie 3-4 týždňov. Liekmi voľby sú PC, berúc do úvahy spektrum ich antimikrobiálneho účinku a farmakokinetické vlastnosti.

Profylaxia urologických zákrokov

Infekcie močových ciest sa najčastejšie stávajú komplikáciou takých zákrokov, ako je transrektálna biopsia pankreasu, katetrizácia močového mechúra, komplexné urodynamické vyšetrenie atď. Podľa moderných štandardov je antibakteriálna profylaxia UTI povinná pred invazívnymi urologickými zákrokmi. Je to preto, že náklady a súvisiace riziká antibiotickej profylaxie sú oveľa nižšie ako riziko a náklady na liečbu UTI. Na prevenciu infekčných komplikácií pri väčšine transuretrálnych manipulácií, ako aj pri transrektálnej biopsii pankreasu, stačí predpísať jednu dávku PC 2 hodiny pred zákrokom (napríklad 400 mg ofloxacínu).

Nevyriešeným urologickým problémom je infekcia spojená s katétrom. Kolónie mikroorganizmov tvoria takzvané biofilmy na cudzorodých materiáloch, neprístupné pôsobeniu ABP a antiseptík. ABP nedokáže odstrániť už vytvorený biofilm, existujú však dôkazy, že profylaktické podávanie PC (napríklad ofloxacín, ciprofloxacín alebo levofloxacín) môže zabrániť alebo spomaliť jeho tvorbu.

Záver

Fluorochinolóny sa už mnoho rokov úspešne používajú na liečbu infekcií močových ciest. Ofloxacín spĺňa zásady racionálnej antibiotickej liečby UTI, jeho použitie je vhodné na liečbu a prevenciu UTI - cystitída, pyelonefritída, prostatitída. Prítomnosť perorálnych a parenterálnych dávkových foriem ofloxacínu umožňuje jeho použitie v ambulantnej praxi a v nemocnici.

Odporúčané čítanie
Laurent O.B., Sinyakova L.A., Kosova I.V. Liečba a prevencia chronickej recidivujúcej cystitídy u žien // Consilium medicum. 2004. Zväzok 6. Číslo 7. S. 460–465.
Moderné klinické usmernenia pre antimikrobiálnu liečbu / Ed. Strachunsky L.S. Smolensk, 2004.
Padeiskaya E.N., Jakovlev V.P. Antimikrobiálne lieky fluorochinolónovej skupiny v klinickej praxi. M., 1998.
V.P. Jakovlev Miesto ofloxacínu v ambulantnej praxi: 15-ročné skúsenosti s používaním // Infekcie a antimikrobiálna terapia. 2000. T. 2. Číslo 5. S. 154-156.
V.P. Jakovlev Farmakokinetické vlastnosti ofloxacínu // Antibiotiká a chemoterapia. 1996. T. 41. Číslo 9. S. 24–32.
Granier N. Evaluation de la toxicite des quinolones en pediatrie // Les Quinolones en Pediatrie. Paríž, 1994. S. 117-121.
Kahlmeter G. Medzinárodný prieskum antimikrobiálnej citlivosti patogénov z nekomplikovaných infekcií močových ciest: projekt ECO-SENS // J. Antimicrob. Chemother. 2003. V. 51. Číslo 1. S. 69–76.
Karlowsky J.A., Kelly L.J., Thornsberry C. a kol. Trendy v antimikrobiálnej rezistencii medzi izolátmi infekcie močových ciest Escherichia coli od ženských ambulantných pacientov v Spojených štátoch // Antimicrob. Agents Chemother. 2002. V. 46. Číslo 8. S. 2540–2545.
Kaygisiz O., Ugurlu O., Kosan M. a kol. Účinky antibakteriálnej terapie na zmenu PSA v prítomnosti a neprítomnosti zápalu prostaty u pacientov s hladinami PSA medzi 4 a 10 ng / ml // Rakovina prostaty Prostatic Dis. 2006. V. 9. Číslo 3. S. 235–238.
Cukor L.M. Zápal a rakovina prostaty // Can. J. Urol. 2006. V. 13. Číslo 1. S. 46–47.
Terris M. Odporúčania na profylaktické použitie antibiotík v genitourinárnej chirurgii // Contemp. Urológia 2001. Číslo 9. S. 12-27.
Warren J.W., Abrutyn E., Hebel J.R. a kol. Pokyny pre antimikrobiálnu liečbu nekomplikovanej akútnej bakteriálnej cystitídy a akútnej pyelonefritídy u žien. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin. Infikovať. Dis. 1999. V. 29. Číslo 4. S. 745–758.

Fluorochinolóny sú veľmi obľúbené pri liečbe infekčných a zápalových ochorení. Lekári často predpisujú Levofloxacín alebo Ciprofloxacín, porovnanie týchto liekov pomôže určiť, v ktorých prípadoch bude mať konkrétny liek pozitívny účinok.

Charakteristika Levofloxacínu

Levofloxacín je synteticky vytvorené antibiotikum fluorochinolón. Izomérny analóg ofloxacínu pôsobí ako účinná látka liečiva. Jedna tableta obsahuje 250 mg hemihydrátu levofloxacínu.

Indikácie na použitie sú infekčné choroby spôsobené citlivou mikroflórou:

• akútna sinusitída;
• chronická bronchitída v akútnom štádiu;
• zápal pľúc;
• infekcie močových ciest;
• prostatitída;
• infekčné kožné lézie;
• infekcie gastrointestinálneho traktu.

Priemerná denná perorálna dávka je 500 mg.

Nie je predpísané, ak má pacient alergické reakcie na jednu zo zložiek, ktoré tvoria liek.

Je tiež kontraindikovaný v takýchto klinických obrazoch:

• epilepsia;
• problémy so šľachami s fluorochinolmi.

Nepoužívajte liek v pediatrii (možno porušenie kĺbovej chrupavky).

Počas tehotenstva a dojčenia nevykonávajte medikamentóznu liečbu.

V zriedkavých prípadoch možno pozorovať nasledujúce negatívne dôsledky:

• kandidóza;
• mykózy;
• zápal a degenerácia tkaniva šľachy, ruptúry;
• zníženie počtu leukocytov, krvných doštičiek alebo erytrocytov;
• anafylaktický šok;
• anorexia, hypoglykémia;
• poruchy spánku, nervozita, podráždenosť;
• porucha chuti;
• chvenie končatín;
• vertigo, zvonenie v ušiach;
• tachykardia, arteriálna hypotenzia, predĺženie QT intervalu;
• bronchospazmus, nedostatok vzduchu, alergická pneumonitída;
• nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, hnačka;
• hepatitída, žltačka;
• vyrážka, svrbenie, angioedém, hyperhidróza;
• zhoršená funkcia obličiek;
• asténia, pyrexia, bolesť na hrudníku, chrbte, končatinách;
• záchvaty porfýrie.

Pri použití lieku vo vyšších dávkach, ako je odporúčané, sa môžu objaviť nasledujúce príznaky:

• závraty, strata vedomia;
• kŕče;
• predĺženie QT intervalu.

V prípade predávkovania musíte okamžite prestať užívať lieky, poradiť sa s lekárom a urobiť EKG.

Dialýza je neúčinná, pretože neexistuje protijed. Liečba môže byť len symptomatická.

Charakteristika ciprofloxacínu

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je ciproflaxacín. Zloženie liečiva zahŕňa pomocné zložky: škrob, mastenec, oxid titaničitý a oxid kremičitý, stearát horečnatý a lecitín.

Indikácie pre použitie lieku sú:

• akútna bronchitída, exacerbácia ochorenia v chronickej forme;
• ťažká tuberkulóza;
• zápal pľúc;
• infekcie vyplývajúce z cystickej fibrózy;
• zápal stredného ucha - zápal stredného ucha;
• zápal prínosových dutín;
• čelný;
• faryngitída;
• zápal mandlí;
• komplikované infekcie a zápaly močového systému;
• chlamýdie;
• kvapavka;
• infekčné choroby gastrointestinálneho traktu;
• infekčné kožné lézie, popáleniny, vredy a množstvo ďalších.

Liek sa môže použiť pri liečbe pooperačných infekčných komplikácií.

Ciprofloxacín nemôžete užívať na alergické reakcie na hlavné a pomocné zložky lieku, ako aj na súčasné užívanie tizanidínu.

Použitie u tehotných a dojčiacich žien je kontraindikované.

Vedľajšie účinky:

• riedka stolica;
• vracanie;
• eozinofília;
• plesňová superinfekcia;
• nedostatok chuti do jedla;
• excitácia;
• hyperaktivita;
• bolesť hlavy;
• poruchy chuti;
• závraty;
• poruchy spánku;
• plynatosť;
• bolesť žalúdka / čriev;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• muskuloskeletálna bolesť;
• bolesť kĺbov;
• vyrážka, žihľavka;
• horúčka, únava;
• zmena počtu leukocytov;
• zápal hrubého čreva;
• znížený počet krvných doštičiek;
• zvýšená hladina cukru;
• alergické reakcie;
• depresia s výskytom samovražedných myšlienok;
• patologické sny;
• zmeny citlivosti;
• chvenie;
• kŕče;
• zhoršenie zraku;
• zníženie krvného tlaku;
• tachykardia;
• mdloby;
• dysfunkcia pečene;
• dusenie;
• žltačka, hepatitída;
• neznášanlivosť slnečného žiarenia (fotosenzitivita);
• zvýšený svalový tonus.

Ak sa dávka lieku prekročí, musíte ho prestať užívať a vyhľadať lekársku pomoc.

Príznaky predávkovania môžu byť nasledovné:

• bolesť hlavy;
• únava;
• zmätenosť vedomia;
• závraty;
• kŕče;
• halucinácie;
• pocit nepohodlia v bruchu;
• vzhľad kryštálov, krv v moči;
• zhoršená funkcia obličiek / pečene.

Porovnanie liekov

Ciprofloxacín a levofloxacín sú analogické lieky. Používajú sa v oblasti pneumológie a otolaryngológie. Používajú sa pri liečbe ochorení spojených so zápalmi ORL orgánov, výnimkou nie sú ani infekcie dýchacích ciest. Zloženie liekov zároveň obsahuje rôzne účinné látky, preto sú medzi liekmi rozdiely.

Podobnosť

Oba lieky patria k antibiotikám fluorochinolónovej série. Levofloxacín a Ciprofloxacín majú podobný účel, preto je ich spektrum účinku identické.

Lieky majú rovnaké formy uvoľňovania:

• tablety;
• roztok (na injekciu a infúziu);
• kvapky (očné a ušné).

Lieky sú dobre tolerované telom a dobre absorbované pri perorálnom podaní. Nežiaduce reakcie sa vyskytujú zriedkavo a s rovnakou frekvenciou. Negatívne dôsledky sú tiež podobné.

V čom je rozdiel

Aktívnou zložkou Levofloxacínu je levofloxacín, hlavnou zložkou Ciprofloxacínu je ofloxacín. Prvý je nový liek a druhý patrí k liekom prvej generácie, takže niektoré patogénne baktérie si voči nemu vytvorili rezistenciu.

Nový liek je kompatibilný s inými liekmi, v Ciprofloxacíne pri interakcii s inými zlúčeninami klesá úroveň aktivity.

Čo je lacnejšie

Akákoľvek forma Ciprofloxacínu je lacnejšia ako náprotivok. Napríklad priemerná cena balenia tabliet prvého je 80 rubľov, druhého - 250 rubľov.

Je možné nahradiť Levofloxacín Ciprofloxacínom

Levofloxacín môže byť nahradený ciprofloxacínom, ak baktérie, ktoré spôsobili ochorenie, sú naň citlivé. Pred vykonaním výmeny je najlepšie poradiť sa s lekárom.

Čo je lepšie - Levofloxacín alebo Ciprofloxacín

Levofloxacín ako liek novej generácie má vyššiu účinnosť. Niektoré patogény, ktoré sú odolné voči súperovi, nemôžu odolať Levofloxacínu. Je aktívnejší proti Pseudomonas aeruginosa, pneumokokovým infekciám a atypickým mikroorganizmom.

Kľúčové slová

EXPERIMENTÁLNA MOR/ BIELE MYŠI / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN / EXPERIMENTÁLNA MOR / MYŠ ALBINO / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

anotácia vedecký článok o základnej medicíne, autor vedeckej práce - Ryzhko I.V., Tsuraeva R.I., Anisimov B.I., Trishina A.V.

Aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacín proti 20 FI+ a 20 FI kmeňom Yersinia pestis. Zistilo sa, že všetky kmene použité v experimentoch sú vysoko citlivé na fluorochinolóny. Keď sú myši subkutánne infikované suspenziou kmeňov Y. pestis 231 FI + a 231 FI- v dávke približne 1000 LD50 (104 mikrokl. buniek), hodnoty EDso levofloxacínu a moxifloxacín boli 5,5-14,0 mg/kg, bez ohľadu na fenotyp infikujúcej kultúry, a lomefloxacín 18,5 mg/kg. Posúdenie vplyvu infekčných dávok patogénu na účinnosť terapie experimentálny mor pri použití terapeutickej dávky ekvivalentnej dávke pre človeka preukázali vysokú účinnosť fluorochinolónov (index účinnosti 10 4). Liečba infekcie počas 7 dní zabezpečila prežitie 90-100 % zvierat. Profylaktické použitie lomefloxacínu (po 5 hodinách a 5 dňoch) bolo menej účinné (70-80 % prežívajúcich myší) pri infekcii spôsobenej antigénnym (FI -) variantom patogénu. Levofloxacín a moxifloxacín zabezpečili 90 – 100 % prežitie zvierat počas 5-dňového cyklu bez ohľadu na fenotyp infikujúceho kmeňa patogénu. Štúdia ukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacín na prevenciu a liečbu experimentálny mor.

Súvisiace témy vedecké práce o základnej medicíne, autor vedeckej práce - Ryzhko I.V., Tsuraeva R.I., Anisimov B.I., Trishina A.V.

• Nedostatočná účinnosť levofloxacínu a moxifloxacínu pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom patogénom odolným voči kyseline nalidixovej (Nal r)

  2010 / Ryzhko I.V., Trishina A.V., Verkina L.M.

• Fluorochinolóny: vlastnosti a klinické aplikácie

  2011 / S.V. Sidorenko

• Porovnávacie hodnotenie účinnosti moderných fluorochinolónov pri liečbe experimentálnej tularémie

  2008 / Bondareva T.A., Kalininskij V. B., Borisevič I. V., Baramzina G. V., Fomenkov O. O.

• Antibakteriálna liečba moru. Historický strih a pohľad do budúcnosti

  2016 / Irina A. Shchipeleva, Elena I. Markovskaya

• Nové biomodely na hodnotenie vysoko virulentných kmeňov moru Yersinia pestis

  2005 / V. N. Karkishchenko, E. V. Braitseva

• Levofloxacín: Úloha a miesto pri liečbe infekcií dolných dýchacích ciest

  2016 / Sinopalnikov Alexander Igorevič

• Farmakoekonomická štúdia liečby bakteriálnej konjunktivitídy antibakteriálnymi liečivami fluorochinolónov

  2011 / A. Yu. Kulikov, V. G. Serpik

• Moxifloxacín v liečbe komunitnej pneumónie u dospelých: čo je nové?

  2014 / A.I. Sinopalnikov

• Chemoterapia a chemoprofylaxia rickettsióz a koxielózy v súčasnom štádiu

  2011 / Yakovlev E.A., Lukin E.P., Borisevič S.V.

Účinnosť levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu vs. Iné fluorochinolóny pri experimentálnom more spôsobenom FI+ a FI - kmeňmi Yersiniapestis u albino myší

Bola študovaná aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu proti 20 FI + a 20 FI kmeňom Yersinia pestis. Ukázalo sa, že kmene boli vysoko citlivé na fluorochinolóny. V experimentoch na myšiach subkutánne infikovaných suspenziou kmeňov 231 FI + a 231 FI Y. pestis v dávke asi 1000 LD50 (104 mikrobiálnych buniek) bola ED50 levofloxacínu a moxifloxacínu nezávisle 5,5-14,0 mg/kg. fenotypu infekčnej kultúry a lomefloxacínu bola 18,5 mg/kg. Odhad vplyvu hodnoty infekčnej dávky patogénu na výsledky experimentálnej liečby moru s terapeutickou dávkou ekvivalentnou humánnej preukázal vysokú účinnosť fluorochinolónov (index účinnosti 10 4). Liečba počas 7 dní poskytla 90-100-percentné prežitie zvierat. Profylaktické použitie lomefloxacínu (za 5 hodín 5 dní) bolo menej účinné (70-80 % prežitia) u zvierat infikovaných variantom patogénu so zmeneným antigénom (FI-). Levofloxacín a moxifloxacín poskytli 90-100-percentné prežitie liečených zvierat počas 5 dní nezávisle od fenotypu patogénu. Štúdia preukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu bolo perspektívne pri profylaxii a terapii experimentálneho moru.

Text vedeckej práce na tému "Účinnosť levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu v porovnaní s inými fluorochinolónmi pri experimentálnom more bielych myší vyvolanom fi + a fi kmeňmi patogénu"

ORIGINÁLNE ČLÁNKY

Účinnosť levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu v porovnaní s inými fluorochinolónmi pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom FI + a FI kmeňmi patogénu

I. V. RYŽHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA

Výskumný ústav boja proti moru, Rostov na Done

Účinnosť levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu vs.

Iné fluorochinolóny pri experimentálnom more spôsobenom FI+ a FI- kmeňmi Yersiniapestis u albino myší

I. V. RYŽHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA Výskumný ústav moru, Rostov na Done

Aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu bola študovaná proti 20 FI + a 20 FI " kmeňom Yersinia pestis. Zistilo sa, že všetky kmene použité v experimentoch sú vysoko citlivé na fluorochinolóny. Keď sú myši subkutánne infikované suspenziou Y. pestis kmene 231 FI + a asi 231 FI + a približne 231 1 000 LD50 (104 mikrokl. buniek) Hodnoty ED50 levofloxacínu a moxifloxacínu boli 5,5 až 14,0 mg / kg, bez ohľadu na fenotyp 5 infekčnej kultúry a lome floxacín - 1,8 mg/kg.experimentálny mor pri použití terapeutickej dávky ekvivalentnej dávke pre človeka ukázal vysokú účinnosť fluorochinolónov (index účinnosti - 104).Liečba infekcie počas 7 dní zabezpečila prežitie 90-100% zvierat.Profylaktický použitie lomefloxacínu (po 5 hodinách - 5 dňoch) bolo menej účinné (70-80 % prežívajúcich myší) pri infekcii spôsobenej antigénnym (FI-) variantom patogénu.Levofloxacín a moxifloxacín o zabezpečilo 90-100% prežitie zvierat s 5-dňovým priebehom bez ohľadu na fenotyp infikujúceho kmeňa patogénu. Štúdia ukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu je sľubné pre prevenciu a liečbu experimentálneho moru.

Kľúčové slová: experimentálny mor, biele myši, levofloxacín, lomefloxacín, moxifloxacín.

Bola študovaná aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu proti 20 FI+ a 20 FI- kmeňom Yersinia pestis. Ukázalo sa, že kmene boli vysoko citlivé na fluorochinolóny. V experimentoch na myšiach subkutánne infikovaných suspenziou kmeňov 231 FI + a 231 FI- Y. pestis v dávke asi 1000 LD50 (104 mikrobiálnych buniek) bola ED50 levofloxacínu a moxifloxacínu 5,5-14,0 mg/kg nezávisle od dávky. fenotypu infekčnej kultúry a lomefloxacínu bola 18,5 mg/kg. Odhad vplyvu hodnoty infekčnej dávky patogénu na výsledky experimentálnej liečby moru s terapeutickou dávkou ekvivalentnou ľudskej dávke ukázal vysokú účinnosť fluorochinolónov (index účinnosti 104). Liečba počas 7 dní poskytla 90-100-percentné prežitie zvierat. Profylaktické použitie lomefloxacínu (za 5 hodín - 5 dní) bolo menej účinné (70-80 % prežitia) u zvierat infikovaných variantom patogénu so zmeneným antigénom (FI-). Levofloxacín a moxifloxacín poskytli 90-100-percentné prežitie liečených zvierat počas 5 dní nezávisle od fenotypu patogénu. Štúdia preukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu bolo perspektívne pri profylaxii a terapii experimentálneho moru.

Kľúčové slová: experimentálny mor, albínske myši, levofloxacín, lomefloxacín, moxifloxacín.

Úvod

Fluorochinolóny sa v súčasnosti široko používajú na klinike na liečbu infekcií rôznej etiológie. Účinnosť ciprof-loxacínu, pefloxacínu a ofloxacínu je preukázaná pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom virulentnými kmeňmi

Korešpondenčná adresa: 344002 Rostov na Done, ul. M. Gorkij. 117/40. RostNIPCHI

patogén, obidva kompletné v antigénnom zmysle (I + fenotyp), a ktoré stratili schopnosť produkovať kapsulárny antigén - frakcia I (I - fenotyp). Vysokú účinnosť ciprofloxacínu pri pokusoch so subkutánnou a aerogénnou infekciou zvierat dokázali zahraniční výskumníci. Existujú informácie o úspešnom použití ciprofloxacínu pri komplexnej liečbe pacientov s morom.

Tabuľka 1. Porovnávacie údaje na stanovenie hodnôt ED50 fluorochinolónov pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom izogénnymi kmeňmi mikróbov moru s fenotypom FI + a FI-

Antibakteriálny liek

Denná ^ I dávka prípravku

Y.pestis 231, fenrtype

Hodnota ED50, interval spoľahlivosti, mg/kg

Lomefloxacín

Levofloxacín

Moxifloxacín

Ciprofloxacín

Ofloxacín

pefloxacín

0,0b-0,125-0,25-0,5

0,0b-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

0,04-0,08-0,1b-0,32

0,0b-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

3,0-b, 25-12,5-25,0

3,0-b, 25-12,5-25,0

6,25-12,5-25,0-50,0 2,0-4,0-8,0-1b, 0

3,0-b, 25-12,5-25,0

6.25-12,5-25,0-50,0

7,5 (nedefinované)

5,5 (nie ako štandard)

19.0 (15,0+25,0)

7,0 (nedefinované) 14 (3,5 + 28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Vysoká účinnosť fluorochinolónov a ich prijateľná cena robia túto skupinu liekov najsľubnejšou na poskytovanie rezervy antibakteriálnych liekov zdravotníckym zariadeniam v prípade chorôb prírodného moru (infekcia, infekcia v prirodzených ohniskách moru) a umelého pôvodu (bioterorizmus). s hrozbou jej antropogénneho rozšírenia (MU 3.4 .1030-01).

Účinnosť novších fluorochinolónov – levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu pri morovej infekcii nebola skúmaná. Vyššie uvedené lieky môžu rozšíriť arzenál liekov používaných na núdzovú prevenciu a liečbu moru. Je to veľmi dôležité, pretože v poslednej dobe sa čoraz častejšie objavujú správy o izolácii kmeňov morového mikróba rezistentných na antibiotiká od ľudí, vrátane detekcie kultúr Yersinia pestis s R-plazmidmi (incC, incP) s mnohopočetnou rezistenciou voči streptomycín, tetracyklíny, kanamycín, ampicilín, sulfónamidy, spektinomycín...

Cieľom tejto štúdie bolo študovať in vitro antibakteriálnu aktivitu lomefloxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu proti kmeňom FI+ a FI- mikróbov moru a ich účinnosť v porovnaní s inými fluorochinolónmi pri experimentálnom more bielej myši spôsobenej patogénom odlišný fenotyp.

materiál a metódy

Kmene. V experimentoch in vitro bolo použitých 20 kmeňov Y. pestis, produkujúcich kapsulárny antigén FI+, a 20 kmeňov s FI-fenotypom. Na infikovanie bielych myší sa odobrali virulentné izogénne kmene patogénu moru Y. pestis 231 a Y. pestis 231 FI-. Kmeň Y. pestis 231 FI si zachoval typický plazmidový profil, ale trvalo stratil schopnosť produkovať FI antigén.

Antibiotiká: lomefloxacín (Searle, Francúzsko), levofloxacín (Hoechst, Nemecko), moxifloxacín (Bayer, Nemecko), ciprofloxacín (Bayer, Nemecko), ofloxacín (Hoechst, Nemecko), pefloxacín (Reddy's Lab.LTD, India).

Minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) liečiv bola stanovená metódou dvojnásobného sériového riedenia antibakteriálnych látok v Hottingerovom agare, pH 7,2 ± 0,1. Dávka inokula bola n^ 106 CFU/ml

priemyselný štandardný zákal. Citlivosť bola hodnotená v súlade s kritériami vyvinutými pre čeľaď Egobayenaceae (MUK 4.2.1890-04).

Stanovenie hodnôt efektívnej dávky pre 50 % zvierat (ED50) antibakteriálnych liečiv sa uskutočnilo na bielych myšiach infikovaných subkutánne dávkou 104 mikrónov. cl. (~ 1000 LD50). Zvieratá (6 myší na skupinu) boli liečené 4 dávkami fluorochinolónov (priebeh 5 dní). Trvanie experimentu bolo 30 dní s bakteriologickou kontrolou vyliečenia.

Hodnotenie vplyvu veľkosti infekčnej dávky patogénu moru (101-102-103-104 mikrokl. buniek) na účinnosť profylaktického použitia antibakteriálnych liečiv sa skúmalo na bielych myšiach s použitím jednej terapeutickej dávky ekvivalentnej priemeru denná dávka pre človeka. Kontrolné zvieratá infikované rovnakými dávkami patogénu neboli liečené. Hodnoty letálnej dávky pre 50 % zvierat boli vypočítané LD50 kultúry v experimente a kontrole, po čom nasledovalo stanovenie indexu účinnosti (IE), tj pomeru hodnôt LD50 v experiment na hodnoty LD50 v kontrole.

Hodnotenie terapeutickej účinnosti antibakteriálnych liečiv sa uskutočnilo na bielych myšiach subkutánne infikovaných suspenziou dennej agarovej kultúry v dávke 104 mikrónov. cl. (~ 1000 LD50). Na profylaktické účely sa fluorochinolóny používali 5 hodín po infekcii, raz denne (priebeh 5 dní), na terapeutické účely 24 hodín po infekcii (priebeh 7 dní). Lieky sa podávali v dávkach zodpovedajúcich priemerným denným dávkam u ľudí. Každá skupina použila 20 zvierat. Obdobie pozorovania bolo 30 dní s bakteriologickou kontrolou vyliečenia. Štatistické spracovanie výsledkov bolo uskutočnené podľa tabuliek A. Ya.Boyarského.

Intraperitoneálne podanie suspenzie hydrokortizónu (5 mg/myš) zvieratám, ktoré prežili, sa použilo ako dodatočná kontrola na sanitáciu makroorganizmu od infekčného agens. Doba pozorovania bola 14 dní.

Výsledky a diskusia

Štúdia citlivosti 20 kmeňov U. pe & I5 I + a 20 kmeňov U. pvziiis I "(vrátane 231 a 231 I") na fluorochinolóny ukázala, že bez ohľadu na fenotyp boli všetky kultúry patogénu vysoko citlivé na lomefloxacín a levofloxacín. Zároveň sa hodnoty MIC týchto liekov nelíšili od MIC ciprofloxacínu (0,01-0,02 mg / l). Hodnoty MIC ofloxacínu boli 0,04-0,08 mg/l, kým pefloxacín a moxifloxacín boli o niečo vyššie – 0,16-0,32 mg/l.

Tabuľka 1 sú uvedené hodnoty ED50 lomef-loxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu v porovnaní s hodnotami ED50 ciprofloxacínu, ofloxacínu a pefloxacínu získanými v experimentoch na bielych myšiach subkutánne infikovaných

ORIGINÁLNE ČLÁNKY

Tabuľka 2. Porovnávacie hodnotenie indexov účinnosti (IE) poskytnuté profylaktickým použitím fluorochinolónov pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom patogénom s FI+ a FI-fenotypom

Ohromujúci, io) a. Antibakteriálne ^ napa ^ Y. pestis 231, fegotyp

mikrofón. cl. trvanie n |) a \ іmemeііya, FI + FI-

cool dose ratio value of IE ratio value of IE

"inc.na naornux YOD50." iiic.ia havsh ^ LD50.

myši na chimu kuriatko |). myši na chimu kuriatko |).

účtované kl. účtované kl.

101 Lomefloxacín, 5 dní, 125,0 mg 0 / b> 104 104 0 / b> 104 104

101 Levofloxacín, 5 dní, 125,0 mg 0 / b> 104 104 0 / b> 104 104

101 Moxifloxacín 5 dní, 100 mg 0 / b> 104 104 0 / b> 104 104

101 Ciprofloxacín, 5 dní, 100 mg 0 / b> 104 104 0 / b> 104 104

101 Ofloxacín, 5 dní, 100 mg 0 / b> 104 104 0 / b> 104 104

101 Kontrola (bez liečby) 4/4 3 - 3/4 5 -

~ 1000 LD50 U.rzSh 231 a jeho izogénny variant 231 I-. Hodnoty ED50 lomefloxacínu, ciprofloxacínu, pefloxacínu a moxifloxacínu pre kmeň patogénu s fenotypom I boli vyššie ako pre počiatočný izogénny kmeň, kompletné v antigénnom zmysle. Pokiaľ ide o levofloxacín, nezistili sa žiadne rozdiely v jeho účinnosti v závislosti od fenotypu infekčného kmeňa. To isté možno povedať o ofloxacíne (pozri tabuľku 1). Je potrebné zdôrazniť, že hodnoty ED50 (mg/kg) pre všetky lieky užívané v štúdii boli rádovo nižšie ako dávky ekvivalentné denným dávkam pre ľudí.

Hodnotenie vplyvu kontaminujúcich dávok U. rvzois 231 I + a 231 I- (101-102-103-104 mikrónov) na index účinnosti antibakteriálnych liečiv (lomefloxacín, levofloxacín, moxifloxacín, ciprofloxacín, ofloxacín) používaných v profylaxíse (začatie liečby 5 hodín po infekcii, priebeh 5 dní) v dávkach ekvivalentných denným ľudským dávkam opäť preukázali vysokú účinnosť fluorochinolónov (IE sa rovnala 104) (tabuľka 2).

Záverečnou fázou štúdie bolo štúdium účinnosti lomefloxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu v prevencii a liečbe experimentálneho moru,

nazývaná subkutánna infekcia zvierat ~ 1000 LD50 Urvzyz 231 I + a 231 I- (tabuľka 3). Použité dve terapeutické dávky každého lieku. Lomefloxacín v 5-dňovej profylaxii experimentálneho moru bielych myší spôsobený pôvodným kmeňom U. pryzis 231 ochránil všetky zvieratá pred smrťou. Pri more spôsobenom kmeňom patogénu s I-fenotypom sa profylaktická účinnosť lieku mierne znížila (70-80 % preživších). Jednotlivé zvieratá uhynuli 15. až 17. deň po izolácii kultúry. Ošetrenie zvierat, ktoré prežili, hydrokortizónom (5 mg/myš) nepreukázalo žiadnu smrť zvierat v skupinách myší infikovaných kmeňom U. rsis 231 s izoláciou kultúry morového mikróba. To naznačuje, že užívanie lomefloxacínu počas 5 dní nevedie vždy k úplnej eradikácii patogénu moru z tela zvierat infikovaných U. parsis 231 I-, čo si vyžaduje predĺženie priebehu profylaktického použitia až do min. 7 dní. Tento liek si zachoval vysokú aktivitu (100 % prežilo) pri liečbe (7 dní) experimentálneho moru u bielych myší, bez ohľadu na fenotyp infekčného kmeňa (pozri tabuľku 3).

Tabuľka 3. Účinnosť profylaktického a terapeutického použitia lomefloxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom ~ 1000 LD50 izogénnych kmeňov mikróbov moru 231 a 231 F | ■

Liek, spôsob podania Denná dávka npenapaia Stam chumgot mikrób, fetotyp

mg / myš mg / kg 231 231 FI "chi ^ TO prežívajúce myši, % + J95

Prevencia (kurz 5 dní)

Lomefloxacín, vnútri 1,25 b 2,5 100 80 + 18

2,5 125,0 100 70+21

Levofloxacín, vnútri 1,25 b 2,5 100 90 + 14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Liečba (kurz 7 dní)

Lomefloxacín, vnútri 1,25 b 2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Levofloxacín, vnútri 1,25 b 2,5 95 + 10 90 + 14

2,5 125,0 100 100

Moxifloxacín, perorálne 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Kontrola bez liečby 0 (3,8) 0 (5,1)

Levofloxacín a moxifloxacín sa za rovnakých experimentálnych podmienok ukázali ako vysoko účinné lieky v prevencii a liečbe experimentálneho moru u bielych myší (90 – 100 % preživších) infikovaných pôvodným kmeňom morového mikróba aj variantom, ktorý stratil schopnosť produkovať FI. Následné podanie hydrokortizónu nespôsobilo smrť zvierat a neboli izolované žiadne kultúry patogénu.

Fluorochinolóny s predĺženým charakterom účinku - levofloxacín, lomefloxacín a moxifloxacín tak môžu slúžiť ako alternatíva k užívaniu ciprofloxacínu, ofloxacínu a pefloxacínu s hrozbou antropogénneho šírenia moru. Levofloxacín a moxifloxacín sú účinnejšie ako lomefloxacín pri experimentálnom more bielych myší spôsobenom antigénnym kmeňom morového mikróbu (FI-fenotyp).

1. Z hľadiska aktivity v experimentoch in vitro sa levofloxacín a lomefloxacín nelíšia od

LITERATÚRA

1. Ryzhko IV, Shcherbanyuk AI, Dudaeva RI et al Porovnávacia štúdia fluorochinolónov a cefalosporínov tretej generácie v prevencii a liečbe experimentálneho moru spôsobeného typickými a sérologicky atypickými FI kmeňmi morového mikróbu. Antibiotiká a chemoterapia 1997; 1: 12-16.

2. Samokhodkina ED, Shcherbanyuk AI, Ryzhko IV a ďalšie.Účinnosť ofloxacínu pri prevencii a liečbe experimentálneho moru spôsobeného prírodnými a antigénnymi kmeňmi patogénu. Tamže; 2002; 3: 26-29.

3. Byrne W. R., Welkos S. L., Pitt M. L. a kol. Antibiotická liečba experimentálneho pľúcneho moru u myší. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 3: 675-681.

4. Russell P., Eley S.M., Green M. a kol. Účinnosť doxycyklínu a ciprofloxacínu proti experimentálnej infekcii Yersinia pestis. J. Antimicrob Chemother 1998; 41: 2: 301-305.

ciprofloxacín, sú o niečo lepšie ako of-loxacín a pefloxacín vo vzťahu ku kmeňom mikróbov moru s I+ a I- fenotypom. Moxifloxacín má horšiu aktivitu ako levofloxacín a lomefloxacín a nelíši sa od pefloxacínu.

2. Index účinnosti všetkých študovaných fluorochinolónov je 104. Levofloxacín, lomefloxacín a moxifloxacín sú vysoko účinné (90 – 100 % zvierat, ktoré prežili) v prevencii a liečbe experimentálneho moru bielych myší spôsobeného antigénne kompletným kmeňom mikróbov moru. Levofloxacín a moxifloxacín sú účinnejšie ako lomefloxacín v 5-dňovej profylaxii experimentálneho moru spôsobeného kmeňom patogénu s I-fenotypom (90 – 100 % prežívajúcich zvierat).

3. Levofloxacín, moxifloxacín a lomefloxacín sú sľubné ako alternatívy k ciprofloxacínu, ofloxacínu a pefloxacínu na núdzovú prevenciu a liečbu moru.

Dmitrovský A.M. dis. ... Dr. med. vedy. Almaty, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. a kol. Viacnásobná lieková rezistencia u Yersinia pestis sprostredkovaná prenosným plazmidom. The New Engl J Med 1997; 337; 10: 677-680.

Ashmarin I.P., Vorobiev A.A. Štatistické metódy v mikrobiologickom výskume. L.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Testy toxicity // Hodnotenie farmakometrie liekových aktivít. Londýn, 1964; 1: 135-167.

Boyarsky A. Ya. Štatistické metódy v experimentálnom lekárskom výskume. M.: 1955; 262.

Podľa najnovších lekárskych štatistík sa šírenie prostatitídy a jej foriem v poslednej dobe začína zvyšovať. Príčiny tejto situácie možno nazvať mnohými faktormi, medzi ktorými je hlavné miesto neuspokojivý postoj človeka k jeho zdraviu, zlá ekológia, nekvalitné potraviny atď.

Preto nie je prekvapujúce, ako vážne musia farmakológovia pracovať, aby pacientom ponúkli najnovšie a najúčinnejšie lieky na liečbu prostatitídy. Medzi nimi je aj Levofloxacín - antibiotikum najnovšej generácie so širokým spektrom účinku.

Tento typ lieku, podobne ako Amoxiclav, patrí k antibiotikám so širokým spektrom účinku a je ideálny na systémovú liečbu rôznych ochorení vrátane prostatitídy (akútnej, chronickej, bakteriálnej).

Formou uvoľňovania liečiva sú tablety alebo injekčné roztoky. Akákoľvek forma liečiva sa rýchlo vstrebáva do krvného obehu, pôsobí na organizmus na bunkovej úrovni a cielené pôsobenie liečiva umožňuje účinne zabíjať celé kolónie škodlivých mikroorganizmov. Pre ľudí trpiacich infekčnými a bakteriálnymi ochoreniami bude nákup takéhoto lieku oveľa lacnejší ako nákup iných synoným a antibiotických náhrad, ktoré majú tiež vedľajšie účinky a kontraindikácie.

Analógy levofloxacínu majú nasledujúce vlastnosti:

• Majú široké a aktívne spektrum účinkov na organizmus.
• Sú schopní rýchlo preniknúť do tkanív prostaty.
• Vykazujú vysoký stupeň aktivity a riadeného konania.

Je dôležité vedieť

Pred užitím lieku by ste si mali prečítať všetky informácie, ktoré vám ponúka návod na užívanie lieku. Ako každé iné antibiotikum, domáce alebo dovezené, Levofloxacín môže spôsobiť vedľajšie účinky a individuálnu neznášanlivosť.

Dnes si môžete vybrať nielen Levofloxacín, analógy tohto lieku, ktoré majú podobné zloženie, účinok a formu uvoľňovania, sú prezentované na trhu vo veľkých množstvách.

Tavanik- rovnaké účinné antibiotikum, ktoré sa predpisuje pri rôznych ochoreniach. Vyznačuje sa vysokým stupňom aktivity lieku a vplyvom na skupiny škodlivých mikroorganizmov, jeho použitie vám umožňuje získať pozitívne výsledky liečby v čo najkratšom čase na terapiu. Cena produktu závisí od formy uvoľňovania: tablety je možné zakúpiť od 600 rubľov, injekčný roztok, bude vás to stáť 1620 rubľov.

Ciprofloxacín sa týka aktívnych antibiotík so širokým spektrom účinku. Používa sa na liečbu infekčných ochorení vnútorných orgánov a tkanív, najmä urogenitálneho systému. Liečivo sa vyrába v rôznych formách, napríklad sú to očné kvapky, suspenzie a roztoky na injekciu, tablety a kapsuly. Náklady na antibiotikum sú nízke, od 18 rubľov, a tento liek vám môže ponúknuť každá lekáreň.

Spolu s vyššie uvedenými ruskými analógmi sú na trhu aj zahraničné analógy Levofloxacínu, ktoré dokážu poraziť akúkoľvek infekčnú chorobu.

Eleflox, vyrábaný indickou farmaceutickou spoločnosťou, sa aktívne používa na liečbu rôznych foriem prostatitídy, inhibuje aktivitu škodlivých mikroorganizmov. Používa sa v systémovej liečbe, pri ktorej ochorenie rýchlo reaguje na terapiu.

Glevo- produkt indickej farmakológie, so širokým spektrom účinku, výborný na liečbu všetkých foriem prostatitídy.

Levofloxacín patrí do skupiny fluorochinolov. Rovnaká skupina s účinnou látkou levofloxacín zahŕňa:

• Glevo.
• Eleflox.
• Ciprofloxacín.

Všetky antibiotiká tejto skupiny sú veľmi účinné pri liečbe prostatitídy. Váš výber lieku preto môže byť ovplyvnený len prítomnosťou individuálnej neznášanlivosti na zložky jedného z nich, závažnosťou ochorenia, pri ktorom je potrebné aplikovať komplexnú liečbu, pri ktorej nemusia byť všetky antibiotiká kompatibilné s iné drogy. Všetky lieky majú podrobné pokyny, po prečítaní ktorých zistíte, aký vedľajší účinok možno očakávať, aká kontraindikácia vo vašom prípade môže ovplyvniť výber nápravy.

Tavanic alebo Levofloxacín, čo je lepšie?

Ako sme už uviedli, obe tieto liečivá patria do skupiny fluorochinolov s účinnou látkou - levofloxacínom, ktorá sa rýchlo dostáva do krvného obehu, následne je prijímaná plazmou a distribuovaná do všetkých tkanív tela.

Levofloxacín aktívne pôsobí na rôzne oblasti tkaniva postihnuté škodlivými mikroorganizmami a pôsobí priamo na bunkovej úrovni, čo urýchľuje liečbu a prináša pozitívne výsledky. Pri prostatitíde môžu byť v tele prítomné rôzne skupiny baktérií, ktoré postihujú orgán a spôsobujú ochorenie: anaeróbne grampozitívne a gramnegatívne, jednoduché mikroorganizmy a chlamýdie. So všetkými týmito "škodcami" liek bojuje veľmi efektívne.

Tavanik je antibiotikum najnovšej generácie s vysokou mierou účinnosti pri liečbe chorôb rôznych vnútorných orgánov, kostného tkaniva.

Účinnou látkou lieku je levofloxacín, pomocná látka - krospovidón, celulóza, oxid titaničitý, makrogol 8000, červený a žltý oxid železitý. Pri užívaní lieku jeho koncentrácia v krvi trvá pomerne dlho.

Antibakteriálny liek poskytuje najrýchlejšie a najpozitívnejšie výsledky pri liečbe rôznych foriem prostatitídy, od miernej až po chronickú, pretože postihuje tkanivové bunky, ich membrány a steny. Je obzvlášť účinný pri komplexnej liečbe, pretože jeho aktívna a aktívna zložka - levofloxacín, dobre interaguje s inými liekmi.

Poznámka

Ak porovnáme Tavanic alebo Levofloxacín, ktorý je lepší, tak prvý liek má menej vedľajších účinkov a má rýchlejší účinok a jeho spektrum účinku je oveľa širšie.

Pri porovnaní nákladov na lieky je možné poznamenať, že Levofloxacín si môžete kúpiť za cenu 77 rubľov a Tavanik - od 590 rubľov.

Najčastejšie, keď lekár predpísal priebeh liečby týmto liekom, pacientovi sú predpísané 2 dávky.

Priemerná denná dávka lieku v každej dávke sa pohybuje od 500 ml do 1 g, v závislosti od formy ochorenia, v ktorom sa prostata nachádza. Ak sú predpísané injekcie, potom je denná dávka tekutiny od 250 do 500 ml v závislosti od závažnosti ochorenia. Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, pretože sliznica rýchlo absorbuje látky liečiva.

Je dôležité vedieť

Pri ľahších formách prostatitídy, ako aj pri ochoreniach, ktoré postihujú priedušky, môže byť priebeh liečby od 14 do 28 dní. V tomto prípade sa denná dávka pohybuje od 500 ml do 1 g.

Pri rozhodovaní, či je lepší Tavanic alebo Levofloxacín, vám pomôže váš lekár, ktorý vyberie optimálny antimikrobiálny liek na účinnú liečbu.

Levofloxacín alebo ciprofloxacín: Porovnávacie hodnotenie liekov

Dnes sa dá na trhu kúpiť aj liek ako Ciprofloxacín, ktorý tiež patrí do skupiny fluorochinolov.

Liečivo má široké spektrum účinku, inhibuje životne dôležitú aktivitu rôznych mikroorganizmov, rýchlo vstupuje do krvného obehu, distribuuje sa do tkanív tela a každá infekcia je prístupná takejto terapii.

Lekár predpíše liek, ktorý vypočíta dennú dávku lieku.

Priebeh liečby môže byť od 1 do 4 týždňov, v závislosti od stupňa ochorenia.

Ak vezmeme do úvahy Levofloxacín a Ciprofloxacín, rozdiel je v tom, že prvý z nich je účinnejší, môže interagovať s inými liekmi, zatiaľ čo ciprofloxacín pod vplyvom iných liekov môže znížiť svoju koncentráciu a aktivitu, čo oneskoruje priebeh liečby.

Obidva lieky, Levofloxacín aj Ciprofloxacín, sú antibiotiká, ktoré by sa mali užívať len na odporúčanie lekára, ktorý posudzuje každý prípad od prípadu k prípadu.

Hlavným rozdielom medzi týmito dvoma antibiotikami je účinná látka: v prvom lieku je to levofloxacín a v druhom je to ofloxacín. Pri pôsobení Ofloxacínu nie je možné zničiť všetky skupiny baktérií, pretože mikroorganizmy majú rôzny stupeň citlivosti na ofloxacín, preto môže byť liečba prostatitídy odlišná v dôsledku príčin ochorenia a môže sa líšiť aj účinnosť liečby.

Levofloxacín Astrafarm: opis lieku a jeho charakteristické vlastnosti

Nie je to tak dávno, čo sa v lekárňach objavil nový liek - Levofloxacín Astrafarm, (výrobca Ukrajina), ktorý patrí medzi chinoly, je širokospektrálne antibiotikum, s účinnou látkou - levofloxacín. Povaha účinku je spôsobená skutočnosťou, že kompozícia obsahuje aktívny izomér ofloxacínu s veľmi vysokou pohyblivosťou, mechanizmus účinku je baktericídny.

Charakteristické črty od Levofloxacínu

Levofloxacín Astrapharm je schopný inhibovať aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikróbov, zatiaľ čo Levofloxacín pôsobí na všetky skupiny baktérií.

Najčastejšie sa Levofloxacín Astrapharm používa na účinnú liečbu chronickej bakteriálnej prostatitídy.

Počas liečby Levofloxacínom sa pozoruje pozitívna dynamika už uprostred liečby, a to bez ohľadu na formu ochorenia.

Ak hovoríme o blistri Levofloxacín Astrafarm, potom je účinnejší pri liečbe miernych a stredne ťažkých foriem prostatitídy.

Bez ohľadu na to, akú voľbu pri liečbe prostatitídy urobíte, musíte si uvedomiť, že iba systémová, dobre zvolená liečba môže poskytnúť pozitívnu dynamiku a výsledky.

Skupina fluorochinolónov, do ktorej patrí antibiotikum Ciprofloxacín, sa objavila pomerne nedávno. Prvá droga tohto typu sa začala používať až v 80. rokoch minulého storočia. Predtým boli antibakteriálne látky tejto triedy predpísané iba na infekcie močových ciest. Ale teraz, kvôli ich širokej antimikrobiálnej aktivite, sú fluorochinolóny, vrátane antibiotika Ciprofloxacín, predpísané pre bakteriálne patológie, ktoré sa ťažko liečia alebo s nezisteným patogénom.

Mechanizmus baktericídneho účinku tohto lieku je založený na penetrácii patogénneho mikroorganizmu cez bunkovú membránu a účinku na reprodukčné procesy.

Fluorochinolóny inhibujú syntézu bakteriálnych enzýmov, ktoré určujú skrútenie reťazca DNA okolo jadrovej RNA; sú to topoizomerázy typu I v gramnegatívnych baktériách a topoizomerázy IV. triedy v grampozitívnych baktériách.

Antibiotikum Ciprofloxacín je účinné proti širokému spektru baktérií rezistentných voči pôsobeniu väčšiny antimikrobiálnych liečiv (Amoxicilín a jeho účinnejší analóg Amoxiclav, Doxycyklín, Tetracyklín, Cefpodoxim a iné).

Ako je uvedené v návode na použitie, nasledujúce bakteriálne kmene sú citlivé na účinok Ciprofloxacínu:

• zlatý a saprofytický stafylokok;
• pôvodca antraxu;
• streptokok;
• legionella;
• meningokok;
• yersinia;
• gonokok;
• haemophilus influenzae;
• moraxella.

Escherichia coli, enterokoky, pneumokoky a niektoré kmene proteusov sú stredne citlivé. Rezistentný na antibiotikum ciprofloxacín z mykoplazmy a ureaplazmy, listérie a iných, zriedkavo sa vyskytujúcich baktérií.

Liečivo patrí do druhej generácie fluorochinolónov, zatiaľ čo jeho analóg z rovnakej skupiny, nemenej bežný levofloxacín, patrí do tretej generácie a viac sa používa na liečbu ochorení dýchacích ciest.

Výhodou antibiotika Ciprofloxacín je široká škála liekových foriem. Takže na liečbu bakteriálnych očných infekcií, aby sa znížilo riziko systémových vedľajších účinkov, sa liek predpisuje vo forme očných kvapiek. Pri ťažkých ochoreniach sú potrebné injekcie Ciprofloxacínu alebo skôr infúzie, štandardná dávka je 100 mg - 200 mg / 100 ml. Po normalizácii stavu pacienta sa pacient prenesie na tablety (sú dostupné s koncentráciou účinnej látky 250 a 500 mg). V súlade s tým je cena lieku tiež odlišná.

Hlavnou zložkou lieku je ciprofloxacín, prítomnosť pomocných látok závisí od špecifickej formy uvoľňovania antibiotika. V infúznom roztoku je to čistená voda a chlorid sodný, v očných kvapkách - rôzne rozpúšťadlá a stabilizátory, v tabletách - mastenec, oxid kremičitý, celulóza.

Antibiotikum Ciprofloxacín sa predpisuje deťom od 5 rokov a dospelým na liečbu nasledujúcich ochorení:

• lézie dolných dýchacích ciest, vrátane pneumónie spôsobenej flórou citlivou na fluorochinolóny;
• ORL infekcie - orgány, vrátane angíny, zápalu stredného ucha, sínusitídy;
• ochorenia genitourinárneho systému, napríklad cystitída, pyelonefritída, uretritída, kvapavka, bakteriálna prostatitída, adnexitída;
• rôzne črevné infekcie (shigelóza, salmonelóza, týfus, cholera, enteritída, kolitída);
• sepsa, peritonitída;
• infekcie postihujúce kožu, mäkké tkanivá, kosti a chrupavky, bakteriálne komplikácie po popáleninách;
• antrax;
• brucelóza;
• yersinióza;
• borelióza;
• tuberkulóza (ako súčasť komplexnej terapie);
• špecifická profylaxia bakteriálnych infekcií u imunokompromitovaných pacientov s HIV alebo AIDS, prípadne použitie cytostatík.

Vo forme očných kvapiek sa antibiotikum Ciprofloxacín predpisuje na infekcie sliznice orgánov zraku. Podľa odborníkov doteraz neboli zistené žiadne prípady vývoja rezistencie bakteriálnej flóry na pôsobenie lieku. Fluorochinolóny sa však považujú za nebezpečné lieky, takže sa nepovažujú za lieky prvej línie na liečbu nekomplikovaných bakteriálnych infekcií.

Ciprofloxacín intramuskulárne a vo forme očných kvapiek a tabliet

Pri perorálnom podaní sa antibiotikum absorbuje dostatočne rýchlo, najmä tieto procesy prebiehajú v dolných častiach tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne za hodinu a pol po užití tablety Ciprofloxacínu. Všeobecná biologická dostupnosť lieku je vysoká a je asi 80% (presné ukazovatele koncentrácie účinnej látky v tele závisia od prijatej dávky).

Vstrebávanie antibiotika ovplyvňujú iba mliečne výrobky, preto sa počas liečby odporúča vylúčiť ich zo stravy. V opačnom prípade príjem potravy trochu spomaľuje absorpciu ciprofloxacínu, ale ukazovatele biologickej dostupnosti sa nemenia.

Aktívna zložka liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny iba o 15-20%. V zásade sa antibiotikum koncentruje v panvových a brušných orgánoch, slinách, lymfoidnom tkanive nosohltanu, pľúcach. Ciprofloxacín sa nachádza aj v synoviálnej tekutine, kostnom a chrupavkovom tkanive.

Liečivo vstupuje do miechového kanála v malých množstvách, preto sa prakticky nepredpisuje na lézie centrálneho nervového systému. Približne jedna tretina celkovej dávky ciprofloxacínu sa metabolizuje v pečeni, zvyšok sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je 3-4 hodiny.

Presné množstvo predpísaného lieku, ako aj dĺžka liečby závisí od mnohých faktorov. V prvom rade ide o stav pacienta. Štandardné odporúčania pre používanie akéhokoľvek antibakteriálneho činidla sú pokračovať v užívaní najmenej tri dni po tom, čo sa teplota vráti do normálu. To platí pre perorálne formy aj pre intramuskulárne použitie Ciprofloxacínu.

Pre dospelých je dávka lieku 500 mg dvakrát denne bez ohľadu na príjem potravy.

Anotácia k lieku označuje priemerné trvanie liečby:

• na choroby dýchacieho traktu - až dva týždne;
• s léziami tráviaceho systému od 2 do 7 dní, v závislosti od závažnosti klinického obrazu a pôvodcu infekcie;
• pri ochoreniach urogenitálneho systému trvá liečba prostatitídy najdlhšie - až 28 dní, na odstránenie kvapavky, dostatočná jednorazová dávka, pri cystitíde a pyelonefritíde liečba pokračuje až 14 dní;
• s infekciami kože a mäkkých tkanív - v priemere dva týždne;
• s bakteriálnymi léziami kostí a kĺbov trvanie liečby určuje lekár a môže trvať až 3 mesiace.

Dôležité

Závažný priebeh infekcie je indikáciou na zvýšenie dennej dávky pre dospelého na 1,5 g.

Dôležité

Maximálna denná dávka lieku v detstve by nemala presiahnuť 1,5 g denne.

Ciprofloxacín sa nepodáva intramuskulárne. Antibiotický roztok sa podáva iba intravenózne. Okrem toho sa jeho účinok vyvíja oveľa rýchlejšie ako účinok tabliet. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 30 minútach. Biologická dostupnosť roztoku Ciprofloxacínu je tiež vyššia. Pri intravenóznych injekciách sa takmer úplne vylúči v nezmenenej forme obličkami v priebehu 3-5 hodín.

Na rozdiel od tabliet pri mnohých nekomplikovaných bakteriálnych ochoreniach stačí jedna infúzia Ciprofloxacínu. V tomto prípade je denná dávka pre dospelých 200 mg alebo dve injekcie počas dňa. Pre dieťa je požadované množstvo liečiva určené podielom 7,5-10 mg / kg za deň (ale nie viac ako 800 mg za deň).

Hotový infúzny roztok sa nevyrába v malých ampulkách, ale v 100 ml injekčných liekovkách, koncentrácia účinnej látky je 100 alebo 200 mg. Liečivo sa môže použiť okamžite, nevyžaduje ďalšie riedenie.

Ciprofloxacín očné kvapky sú určené na liečbu rôznych infekčných očných lézií (konjunktivitída, blefaritída, keratóza a vredy) spôsobených citlivou flórou. Liek je tiež predpísaný na prevenciu pooperačných a posttraumatických komplikácií.

Celkový objem fľaštičky s kvapkami je 5 ml, pričom 1 ml roztoku obsahuje 3 mg aktívneho ciprofloxacínu. Pri miernych príznakoch ochorenia a na preventívne účely sa liek predpisuje 1-2 kvapky do každého oka každé štyri hodiny. Pri komplikovaných infekciách sa frekvencia používania zvyšuje - postup sa opakuje každé dve hodiny.

Ofloxacín alebo Ciprofloxacín: čo je lepšie, iné analógy lieku, obmedzenia používania

Použitie lieku je kategoricky kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. Okrem toho Ciprofloxacín ovplyvňuje tvorbu štruktúry kostného a chrupavkového tkaniva, preto sa deťom mladším ako 18 rokov predpisuje len z prísnych zdravotných dôvodov.

Kontraindikáciou užívania lieku je tiež precitlivenosť nielen na Ciprofloxacín, ale aj na iné lieky zo skupiny fluorochinolónov.

Použitie antibiotika by sa malo vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom v prípade poruchy funkcie vylučovania obličiek, závažných ochorení centrálneho nervového systému. Ak sa s užívaním Ciprofloxacínu začne po operácii v celkovej anestézii, sledujte pulz a krvný tlak.

Na rozdiel od iných, bezpečnejších antibakteriálnych liekov z triedy, napríklad penicilínov, je riziko nežiaducich reakcií počas liečby Ciprofloxacínom vysoké.

Pacient je upozornený na nasledujúce možné vedľajšie účinky:

• zhoršená jasnosť videnia a vnímanie farieb;
• výskyt sekundárnej hubovej infekcie;
• poruchy trávenia sprevádzané vracaním, nevoľnosťou, pálením záhy, hnačkou, zriedkavo sa vyvinú zápalové lézie črevnej sliznice;
• závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkosť a iné poruchy psychoemotionálneho stavu, niekedy kŕče;
• porucha sluchu;
• zrýchlenie srdcovej frekvencie, arytmie na pozadí nízkeho krvného tlaku;
• dýchavičnosť, zhoršená funkcia pľúc;
• poruchy hematopoetického systému;
• zhoršenie funkcie obličiek a pečene;
• vyrážky, svrbenie, opuch.

Ciprofloxacín sa nachádza v mnohých liekoch.

Takže namiesto tohto lieku môže lekár pacientovi predpísať tieto lieky:

• Tsiprolet (infúzny roztok, očné kvapky, tablety 250 a 500 mg);
• Betacyprol (očné kvapky);
• Quintor (tablety a infúzny roztok);
• Tsiprinol (okrem injekčného roztoku a bežných tabliet existujú aj kapsuly s predĺženým účinkom);
• Cyprodox (tablety s dávkou 250, 500 a 750 mg).

Ak hovoríme o analógoch tohto antibiotika, treba spomenúť ďalšie antibakteriálne látky zo skupiny fluorochinolónov. Pacienti sa teda často pýtajú lekára: Ofloxacín alebo Ciprofloxacín, čo je lepšie? Alebo ho možno nahradiť modernejším Norfloxacínom alebo Moxifloxacínom?

Faktom je, že indikácie na použitie pre všetky uvedené fondy sú rovnaké. Rovnako ako ciprofloxacín, účinkujú dobre proti hlavným patogénom cystitídy, pneumónie, prostatitídy a iných infekcií. Ale lekári zdôrazňujú, že „staršia“ generácia fluorochinolónu, tým väčšia je jeho aktivita proti patogénnej flóre. Zároveň sa však zvyšuje aj riziko závažných nežiaducich reakcií.

Preto otázka Ofloxacínu alebo Ciprofloxacínu, ktorý je lepší, nie je úplne správna. Antibiotikum by sa malo predpisovať výlučne na základe identifikovaného patogénu a celkového stavu pacienta. Inými slovami, ak lekár vidí, že Ciprofloxacín sa úplne vyrovná napríklad s pyelonefritídou, potom nie je potrebné predpisovať silnejší, ale menej bezpečný Norfloxacín alebo Lomefloxacín.

Pokiaľ ide o náklady na antibiotikum, do značnej miery závisí od výrobcu a čistoty látky použitej na výrobu lieku. Takže domáce očné kvapky s Ciprofloxacínom stoja od 20 do 30 rubľov. Balenie 10 tabliet s dávkou 500 mg bude stáť 120-150 rubľov. Náklady na jednu fľašu roztoku na infúziu sa pohybujú od 25 do 35 rubľov.

Natália, 50 rokov

„Ciprofloxacín bol predpísaný na liečbu zápalu obličiek. Predtým sa predpisovali iné, slabšie antibiotiká, no pomohol až tento liek. Prvé dni som musela vydržať kvapkadlá, potom prešli na tabletky. Potešila ma aj nízka cena lieku.“

Vzhľadom na vysoké riziko nebezpečných nežiaducich reakcií by mal iba lekár rozhodnúť, či je lepší Levofloxacín alebo Ciprofloxacín. Lieky sú dosť toxické, preto sa navyše odporúča vykonať biochemické a klinické testy krvi a moču, aby sa predišlo možným komplikáciám liečby.