Antibakteriálne lieky aminoglykozidovej skupiny: črty účinku a aplikácie. Antibakteriálne lieky aminoglykozidovej skupiny: znaky účinku a použitia aminoglykozidov v tabletách

Vzhľad na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokou škálou vplyvov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedli k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými na predpisovanie aminoglykozidov (lieky). Zoznam liekov uvedených v tejto skupine je pomerne rozsiahly a zahŕňa také dobre známe lieky ako "gentamicín", "amikacín", "streptomycín". Streptomycín, mimochodom, je považovaný za historicky prvý aminoglykozid. Po penicilíne je tiež druhým slávnym antibiotikom. Aminoglykozidy, alebo skôr, aminoglykosidové lieky zostávajú až dnes najobľúbenejšie v resuscitácii a chirurgických oddeleniach.

Stručný opis skupiny

Aminoglykozidy - Prípravky (zoznam liekov zvážte nižšie), charakterizované semi-syntetickým alebo prírodným pôvodom. To má rýchly a silný baktericídny vplyv na telo.

Lieky sú zvláštne pre širokú škálu akcie. Ich antimikrobiálna aktivita sa vyslovuje z hľadiska gramnegatívnych baktérií, ale významne sa znižuje v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A úplne neefektívne aminoglykozidy proti anaeróbom.

Táto skupina liekov produkuje vynikajúci baktericídny účinok v dôsledku schopnosti ireverzibilne koagulovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómu. Lieky ukazujú aktivitu pre chov aj bunky, ktoré sú v pokoji. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v sére pacienta.

Aminoglykozidová skupina sa dnes vzťahuje dosť obmedzená. Je to spôsobené vysokou toxicitou dát liekov. Najčastejšie trpí týmito obličkami a sluchovými orgánmi.

Dôležitým rysom týchto fondov je nemožnosť preniknúť do penetrácie do živých buniek. Aminoglykozidy sú teda úplne bezmocní v boji proti intracelulárnej baktérii.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré majú amamoglykozidy.

Účinok liekov na tele je charakterizovaný takýmito pozitívnymi momentmi:

vysoká antibakteriálna aktivita;
nedostatok bolestivej reakcie (s injekčným podávaním);
vzácne archite;
schopnosť zničiť chovateľské baktérie;
zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Spolu s výhodami opísanými vyššie, táto skupina liekov má však nevýhody.

Minusy aminoglykozidu sú:

nízka aktivita prípravkov v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
zlá penetrácia hlavnej látky v telesnej tekutine (žlč, spinálna tekutina, spúta);
vzhľad viacerých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Vzhľadom na postupnosť zavedenia do lekárskej praxe aminoglykozidov sa rozlišujú tieto generácie:

Prvé lieky používané na boj proti infekčným ochoreniam boli "streptomicín", "momatizín", "neomycín", "kanamycín", "paromomycín".
Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (prípravky). Zoznam liekov: "gentamicín", "tobramycín", "sizomycín", "neilmicín".
Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je amikacín, izpamycín.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie je klasifikovaný trochu rôzne aminoglykozidy.

Generácie liekov prideľujú nasledovné:

1. K skupine 1 zahŕňa také lieky: "Streptomicín", "kanamycín", "monsiitín", "neomycín". Tieto lieky vám umožňujú bojovať s kauzačnými činiteľmi tuberkulózy a niektorými atypickými baktériami. Avšak, proti mnohým a stafylococci, ukazujú, že sú bezmocní.

2. Zástupca druhej generácie aminoglykozidov je medikácia gentamicínu. Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Rozšírenejšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Používa sa proti Cleanisiella, Enterobacter, je to tretia generácia aminoglykozidov (prípravkov). Zoznam liekov je:

- "Sizomycín";

- "amikacín";

- "tobramycín";

- "neilmicín".

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "ispamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou efektívne riešiť cytobacter, aeromonas alebo cirkratéry.

V lekárskej praxi bola vyvinutá ďalšia klasifikácia. Je založený na používaní liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsob použitia.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná: \\ t

Lieky na systémové expozície vstúpili do organizmu parenterálne (injekčné). Na terapiu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách, provokované podmienečne patogénnymi anaeróbnymi mikroorganizmami, takéto lieky sú predpísané: "gentamicín", "amicacín", "neultimicín", "tobramycín", "sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na väzbových patogénoch, účinne pri inkluzívnom v terapii prípravkov "Streptomycín", "Gentomicín". S mykobakteriózou, lieky "amikacín", "streptomicin", "Camycin", dokonale pomáhajú.
Prípravky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri so špeciálnym svedectvom. Sú to: "Paromycín", "neomycín", "Monsitín".
Lieky pre miestne aplikácie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu, gentamicín, "framcenetin", "neomycín", "tobramycín".

Indikácia na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov je vhodné zničiť rôzne aeróbne gram-negatívne patogény. Lieky môžu byť použité ako monoterapia. Často sú kombinované s beta laktámmi.

Aminoglykozidy sú predpísané na liečbu:

rôznorodá lokalizácia;
hnisavé pooperačné komplikácie;
intraabdominálne infekcie;
sepsa;
pyelonefritída, ktorá sa vyskytuje v ťažkých formách;
infikované popáleniny;
bakteriálna hnisavná meningitída;
tuberkulóza;
nebezpečné infekčné ochorenia (mor, brucelóza, tularémia);
septická artritída vyvolaná gram-negatívnymi baktériami;
infekcie močových ciest;
oftalmické ochorenia: Bleposarit, bakteriálna keratitída, spojvitív, keratoconjunctivitiv, uveitída, dakryocyty;
otoOzolaryngologické ochorenia: externé otite, rinopharygity, rinitídy, sinusitída;

Vedľajšie účinky

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient zažiť niekoľko nežiaducich účinkov. Najdôležitejším nedostatkom liekov je vysoká toxicita. Preto musí len lekár predpísať pacienta aminoglykozidy.

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť:

Nadbytok. Pacienti sa sťažujú na pokles sluchu, vzhľadu krúžku, hluku. Často označujú hypotéku uší. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorovali u starších ľudí, u ľudí, ktorí pôvodne trpia poruchami sluchu. Takéto reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou terapiou alebo vymenovaním s vysokou dávkou.
Nefrotoxicita. U pacienta sa objaví vážny smäd, množstvo zmien moču (môže zvýšiť aj zníženie), hladina kreatinínu stúpa v krvi kreatinínu. Takéto príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich porušením funkcie obličiek.
Neuromuskulárna blokáda. Niekedy dýchanie utláča počas liečby. V niektorých prípadoch dokonca pozorovala paralýzu respiračných svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s rušeným prácou obličky.
Vestibulárnych porúch. Prejavujú sa porušením koordinácie, závratov. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia pri predpisovaní pacienta prípravku "streptomicín".
Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná porážkou optického nervu.

Veľmi zriedkavo aminoglykozidy spôsobujú alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie kontraindikované aminoglykozidy (ktorých mená boli uvedené vyššie) s takými patológiami alebo stavom:

individuálna precitlivenosť;
porušenie excretóznej funkcie obličiek;
poruchy sluchu;
vývoj neutropénických ťažkých reakcií;
vestibulárnych porúch;
miasthenia, botalizácia, parkinsonizmus;
utláčané dýchanie, hlúposť.

Okrem toho by nemali byť aplikované na liečbu, ak história pacienta má negatívnu reakciu na akékoľvek lieky z tejto skupiny.

Zvážte najvyhľadávanejšie aminoglykozidy.

"Amicacin"

Liek sa vyznačuje výrazným bakteriostatickým, baktericídnym a anti-tuberkulózovým účinkom na ľudské telo. Vykazuje vysokú aktivitu v boji s mnohými grampozitívnymi a gram-negatívnymi baktériami. To označuje inštrukciu "amicacin" na použitie. Pricks sú účinné pri stafylokokovej terapii, Streptococci, pneumococci, Salmonella, črevné tyčinky, Mycobacterium Tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto len intravenózne alebo intramuskulárne. Najväčšia koncentrácia účinnej látky je pozorovaná v sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok sa konzervuje počas 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcia vykonáva dvakrát denne.

pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
infekčné ochorenia peritonessu (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
kožené patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, prklady;
osteomyelitída;
meningitída, sepsa;
infekcie tuberkulózy.

Často sa toto činidlo používa v komplikáciách vyvolaných chirurgickým zákrokom.

Použitie liekov v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje pokyny na použitie na prípravu "Amicacin". Pre deti z prvých dní života môže byť tento liek vymenovaný.

Dávky sú určené výlučne lekárom v závislosti od veku pacienta a hmotnosti svojho tela.

Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelý aj dieťa) by mal mať 5 mg lieku. S touto schémou, opakované injekcie dali po 8 hodinách.
Ak 7,5 mg lieku trvá 1 kg telesnej hmotnosti, interval medzi injekciami je 12 hodín.
Upozorňujeme, ako požiadať o použitie novorodencov Amicacin Návod na použitie. Pre deti sa len objavujú na svetle, dávkovanie sa vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. Zároveň je interval medzi injekciami 18 hodín.
Trvanie liečby môže byť 7 dní (s vstupom v / vo vstupoch) alebo 7-10 dní (s injekciami v / m).

"Neilmicin"

Tento liek vo svojich antimikrobných účinkoch je podobný "amikacin". Zároveň existujú prípady, keď nepylmicín poskytol vysokú účinnosť vo vzťahu k týmto mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie opísaný liek bezmocný.

Lieky má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako je naznačené neilmicínskou medicínu, inštrukcia lieku má menej nefropeous a výhľad. Lieky je určený výlučne na parenterálne použitie.

počas septikémie, bakteriémie,
na liečbu zamýšľanej infekcie vyvolaná gram-negatívnymi mikróbmi;
s infekciami dýchacieho systému, urogenitálna dráha, kryt kože, spojivo, osteomyelitída;
novorodenec v prípade vážnych stafylokokových infekcií (sepsis alebo pneumónia);
s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
v prípade rizika pooperačných komplikácií v chirurgických pacientoch;
s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Príprava "Gentamicin"

Vyrába sa vo forme mastí, roztoku na injekciu a tablety. Lieky má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje deštruktívny účinok na sadu gram-negatívnych Campylobaktérií, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Prípravok "gentamicín" (tablety alebo roztok), padajúce do tela, ničí kauzálny činidlá infekcie na bunkovej úrovni. Podobne ako akýkoľvek aminoglykozid, zaisťuje porušenie syntézy proteínu patogénov mikroorganizmov. Výsledkom je, že takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšiu reprodukciu a nemôžu byť distribuované v celom tele.

Antibiotikum je vymenovaný s infekčným ochorením, pozoruhodným rôznym systémom a orgánov:

meningitída;
peritonitída;
prostata;
gonor;
osteomyelitída;
cystitída;
pyelonefritída;
endometritída;
empire Plevra;
bronchitída, zápal pľúc;

Prípravok "gentamicín" je pomerne v medicíne. To vám umožní liečiť pacientov z vážnych infekcií dýchacích ciest a močových ciest. Toto činidlo sa odporúča pre infekčné procesy pokrývajúce peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo koža.

Aminoglykozidy nie sú určené pre nezávislú terapiu. Nezabudnite, že len kvalifikovaný lekár si môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto sa nezapojte do seba-liekov. Dôverujte svojim zdravotníckym profesionálom!

Aminoglykozidy Majte širokú škálu pôsobenia, majú baktericídny účinok.

Pridanie aminoglykozidov na špecifický receptorový proteín na podjednotke 30-tych rokov a porušenie čítania informácií a RNA na rozpoznávacej ribozómovej oblasti. To vedie k chybnému začleňovaniu iných aminokyselín do peptidu a tvorbu cudzinca, nefunkčných proteínov.

1 generácia - Streptomycín, neomycín, kanamycín

2 generácia - gentamicín

3 generácia - tobramycín, sizomycín, amicacín

4 generácia - Isaapassycin

Aminoglykozidy. Spôsob aplikácie

Zadajte intramuskulárne, intravenózne, lokálne, inhaláciu, externe 1-4 krát denne. Vysoko odolné, zle rozpustné v lipidoch, prakticky nie je absorbované. Vnútri buniek neprenikajú, schopné prechádzať placentárnymi, obličkovými bariérami, bariéru stredného ucha, kde je ich koncentrácia 10-krát vyššia ako v krvi. Aminoglykozidy sú dobre absorbované cez kožu, aplikujú na malé úseky.

Spektrum akcie

escherichia, Klebsiella, Salmonella, ACT, IRACINIA, ENTEROBAKTER, HEMOPHILICKÉ TYPY, BRUCELLÓNY, TULULÉMIA CAUSAČNÉ AGENTION, MORAGE. MYCOBACTERIA TUBERKULOZÓNY, Kanamycín, Dysenteric AmEBS, Lesundias, Trichomonas-Neomycín. Druhá a tretia generácia je utláčaná cynickou prútikom. 4 Generácia - Lishery, Citrobacter, Asinobacter.

Indikácie na použitie

bacilina dyzentéria,
salmonelóza
obdobie pred prevádzkou na retenciu črevnej je neo, kanamycín,
peritonitída,
cholecystitída,
septikémia,
komplikované infekcie MWP
osteomyelitída, tuberkulóza,
infekcia rany
popáleniny.

V baktériách sa zničí vysoká odolnosť voči aminoglykozidom - 15, 10 a 3 enzýmov baktérií.

Vedľajšie účinky aminoglykozidov

Nadol (toxický vplyv na uši), deti do roku je zakázané aplikovať aminoglykozidy, nefrotoxicita (toxické účinky na obličky), neuromuskulárna blokáda s dýchacím útlakom.

Alergické reakcie, neurotoxicita - polyneurit, zhoršená absorpcia pri užívaní vnútri, dysbacterióza.

Kontraindikácie na použitie

tehotenstvo, Miasténia, sluch, obličky.

Viažu sa na ribozómový goiter, čím sa potlačia syntézu bakteriálnej proteínu.

Farmakológia

Aminoglykozidy sú zle absorbované počas orálneho podávania, ale sú dobre absorbované cez peritoneum, pleurálne dutiny a kĺby (a nemali by byť v týchto telesných dutinách) a poškodená koža. Aminoglykozidy sú zvyčajne predpísané intravenózne. Aminoglykozidy sú dobre rozdelené v extracelulárnej tekutine s výnimkou sklovitého telesa, CSZH, sekrécie dýchacích ciest a žlčou (najmä u pacientov s blokovaním biliárnych priechodov). Na liečbu endoftalmitu je potrebná injekcia v sklovitých vláknoch. Úvod do miechy je často potrebná na dosiahnutie hladín antibiotík dostatočných na liečenie meningitídy v kvapaline.

Aminoglykozidy sú zvýraznené glomerulárnou filtráciou v obličkách a majú periódu polotovaru zo séra v 2-3 hodinách; Polovičné prieskumy sa zvyšuje v geometrickom progresii, pretože rýchlosť preplachovania filtrácie kvapky (napríklad s zlyhaním obličiek, u starších pacientov).

Indikácie

Aminoglykozidy sú vymenované s ťažkými gram-negatívnymi bacillary infekciami (najmä tie, ktoré spôsobujú pseudomonas aeruginosa). Aminoglykozidy sú aktívne s väčšinou gramnegatívnych aeróbnych a voliteľných anaeróbnych infekcií, ale chýbajú aktivitu proti anaeróbom a väčšine grampozitívnych baktérií s výnimkou stafylokokov; Avšak, niektoré gram-negatívne bacillus a metaticilín-rezistentné stafylokoky sú rezistentné.

Aminoglykozidy, ktoré sú aktívne v infekcii P. aeruginosa, zahŕňajú tobramycín (najmä), gentamicín a amikacín. Streptomycín, neomycín a kanamycín nie sú účinné proti P. Aeruginosa. Gentamicín a tobramycín podobné antibakteriálne spektrá proti gram-negatívnym bacilom, ale tobramycín je aktívnejší proti R. Aeruginosa a gentamicín je aktívnejší proti Serratia Marcescens. Amikacín je často aktívny proti gentamicínom a patogénnym mikroorganizmom rezistentným na tobramycín.
Aminoglykozidy sa zriedka používajú v izolácii, spravidla s CHUM a TULEMIUMI. Zvyčajne sa predpisujú spolu s (3 laktámy širokého spektra s ťažkou infekciou spôsobenou odrôd gramnegatívnych bacilov. Avšak, v dôsledku zvýšenia rezistencie na aminoglykozidy môžu fluorochlyklóny nahradiť aminoglykologidy na počiatočných empirických etáp liečby alebo, ak Je ukázané, že patogénny mikroorganizmus je náchylný na sprievodné antibiotikum, príjem aminoglykozidu sa môže zastaviť po 2-3 dňoch, ak sa na P. aeruginosa deteguje žiadna citlivosť na aminoglykozidy.

Gentamicín alebo, menej často, Streptomycín sa môže použiť s inými antibiotikami na liečbu endokarditídy v dôsledku streptokokov alebo enterokokov. Enterokoková odolnosť voči aminoglykozidom sa stala bežným problémom. Vzhľadom k tomu, že na liečbu enterokokovej endokarditídy je požadované predĺžené použitie potenciálne nefrotoxických a výhľadových aminoglykozidov a aktívnych proti bunkovej stene lieku (napríklad penicilín, vankomycín) na dosiahnutie baktericídnych synergií, výberu aminoglykozidu na odhad citlivosti in vitro. Citlivosť len na vysoké hladiny aminoglykozidov in vitro predpovedá kĺbové akcie, keď je liečba nízkych dávok aminoglykozidov kombinovaná s liekom aktívnym proti bunkovej stene. Ak je kmeň reziktívny pre vysoké hladiny gentamicínu a streptomycínu, je výhodné gentamicín, pretože hladiny séra môžu byť rýchlo definované a toxicita sa znižuje. Enterokoková vysokohorná odolnosť voči gentamicínu in vitro nevylučuje citlivosť týchto kmeňov na vysoké hladiny streptomycínu; V takýchto prípadoch sa má použiť streptomycín. Niektoré terapeutické možnosti sú k dispozícii na endokarditíde v dôsledku enterokokov, ktoré sú odolné voči vysokým hladinám gentamicínu a streptomycínu; Neexistuje žiadna synergická kombinácia aktívnej anti-bunkovej steny liečiva / aminoglykozidu s endokarkom v dôsledku takýchto kmeňov, ale predĺžené kurzy sám len proti bunkovej stene lieku alebo v kombinácii s dhAptomycínom alebo Liniesolidom bol obmedzený úspech.

Použitie streptomycínu je obmedzené na odolnosť a toxicitu. Používa sa spolu s ďalšími antibiotikami na liečenie tuberkulózy.

Vzhľadom na toxicitu je účel neomycínu a kanamycínu obmedzený na miestne použitie v malých množstvách. Netomycín môže byť použitý pre oči, uši, orálne a rektálne, ako aj spôsob bodovania močového mechúra. Orálny neomycín sa používa lokálne proti črevnej flóre na prípravu čreva pred operáciou a zaobchádzať s pečeňou, komu.

Kontraindikácie

Aminoglykozidy sú kontraindikované pacientmi, ktorí majú alergie.

Vymenovanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva patria aminoglykozidy patria do kategórie D (dôkaz o riziku pre osobu, ale pozitívne aspekty klinického plánu môžu prekladať riziko). Aminoglykozidy ľahko prenikajú do materského mlieka, ale sú zle absorbované ústne. Počas dojčenia sa teda považuje za možné ich použitie.

Negatívne efekty

Všetky aminoglykozidy majú

renálna toxicita (často reverzibilná)
toxicita vestibulárnej a sluchu (často ireverzibilná),
schopnosť rozšíriť účinok neuromuskulárnych blokátorov.

Príznaky a príznaky vestibulárnej lézie - závraty, nevoľnosť, vracanie, Nistagm a ataxia.

Rizikové faktory renálneho, vestibulárnej a sluchovej toxicity sú nasledovné:

Časté alebo veľmi veľké dávky.
Veľmi vysoká hladina krvi v krvi.
Dlhá terapia (najmä\u003e 3 dni).
Staroba
Porušenie funkcie obličiek v anamneze.
Simultánny účel vankomycínu, cyklosporínu alebo amfotericínu V.
S renálnou toxicitou - súčasným účelom kontrastných látok, \\ t
V prípade sluchu toxicity - problémy s vypočutím histórie a súčasného účelu slučkových diuretík.

Pacienti, ktorí dostávajú aminoglykozidy\u003e 2 týždne a tí, ktorí sa týkajú skupiny rizík kvôli nebezpečenstvu vestibulárnej a sluchovej toxicity, musia byť testované s použitím konzistentnej audiografie. Pri prvom náznaku toxicity by sa liečivo malo prerušiť (ak je to možné) alebo sa musí zodpovedajúcim spôsobom vybrať dávkovanie.

Aminoglykozidy sú schopné predĺžiť účinky neuromuskulárnych blokátorov (napríklad sukcinylolínu, prípravku, podobne ako coary) a zvýšiť slabosť v porušení, ktoré ovplyvňujú neuromuskulárnu prevodovku (napr. Miastráciu gravis). Takéto vplyvy sú obzvlášť pravdepodobné, keď je liek povolený príliš rýchlo alebo hladina v sére je nadmerne vysoká. Účinok niekedy prechádza rýchlejšie, ak sú pacienti predpísaní neostigmin alebo cA intravenózne. Iné neurologické účinky zahŕňajú parestéziu a periférnu neuropatiu.

Alergické reakcie sú neoprávnené. Vysoké orálne dávky neomycínu môžu byť zle absorbované.

Výber dávky

Vzhľadom k tomu, toxicita závisí viac od trvania terapeutických hladín ako z maximálnych hladín, a pretože účinnosť závisí od väčšieho stupňa koncentrácie ako z času na čas, sa zabráni liečivo. Výhodne je účel raz za deň intravenózne s väčšinou chorôb, s výnimkou enterokokovej endokarditídy. Intravenózne aminoglykozidy sa zavádzajú pomaly (30 minút s rozdeleným denným dávkovaním alebo 30-45 minút počas dávkovania raz denne).

U pacientov s normálnou funkciou obličiek je jednorazová dávka pre gentamicín alebo tobramycín 5 mg / kg (7 mg / kg, ak sú pacienti kritickí) každých 24 hodín a pre amikacín -15 mg / kg každých 24 hodín. Ak pacienti reagujú Na vyššiu dávku gentamicínu klinicky a funkcia renálnej funkcie je naďalej normálna, denná dávka sa môže znížiť na nižšiu dávku po prvých dňoch liečby.

U pacientov v kritickom stave sa musia po prvej dávke určené maxičné sérové \u200b\u200bhladiny. Všetci pacienti merajú maximálne a prahové hladiny po druhej alebo tretej dávke (keď denná dávka frakcie) alebo keď liečba trvá\u003e 3 dni, ako aj po zmene dávky. Každé 2-3 dni sa meria kreatinín v sére, a ak je stabilný, hladiny aminoglykózov v sére by sa nemali merať znova. Vrcholová koncentrácia je hladina 60 minút po intramuskulárnej injekcii alebo 30 minút po 30-minútovej intravenóznej infúzii. Prahové hodnoty sa merajú za 30 minút pred ďalšou dávkou.

Odporúča sa dosiahnuť maximálne hladiny v sére, najmenej 10-krát väčšie ako MIC. Dávkovanie je vybrané na dosiahnutie garantovaného terapeutického maximálneho hladiny séra (na zabezpečenie aktivity v závislosti od koncentrácie) a netoxických zvyškov. U pacientov v kritickom stave, ktorý je predpísaný vyššie počiatočné dávky, cieľové maximálne hladiny séra sú 16-24 mg / ml pre gentamicín a tobramycín a 56-64 mg / ml na amikacín. Pre gentamicín a zvyškové hladiny tobramycínu by mali byť<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

U pacientov s zlyhaním obličiek je dávka šokov rovnaká ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek; Zvyčajne zvyšujú interval dávkovania a dávku neznižujte. Existujú pokyny na výber dávkovania na báze kreatinínu v sére alebo kreatinínu, ale nie sú presné a výhodne merajú hladiny krvi.

Ak pacienti dostávajú veľkú dávku p-laktámu (napríklad peperacyllin, tikarcarín) a aminoglykozid, vysoké hladiny sérového p-laktámu môžu inaktivovať aminoglykozid. Toto sa dokazuje in vitro v sérových vzorkách získaných na stanovenie hladín liečiva Ak sa inštancia nebola okamžite oceňovaná alebo zmrazená. Ak sú pacienti s zlyhaním obličiek súčasne odoberané aminoglykozidom a p-laktámom veľkej dávky, úroveň aminoglykozidu v sére môže byť nižšia, pretože interakcia v prírodných podmienkach je predĺžená.

Spektinomycín

Spektinomycín je bakteriostatické antibiotické, chemicky príbuzné aminoglykozidy. Spectinomycín sa viaže na potrubie ribozómov 30, čím sa potláča syntéza bakteriálneho proteínu. Jeho činnosť je obmedzená Gonococci. Spectinomycin sa zobrazuje glomerulárnou filtráciou.

Ukazovatele určenia:

Gonococcal uretritída
Cerviter.
Praxe.

Spektinomycín nie je účinný pri gonorálnej farmengitíde. Je určený pre tých pacientov, ktorí nemôžu byť liečení ceftriaxonom, cefpodexím, Zephiximom alebo fluorochinolónom.

Negatívne javy, vrátane alergických reakcií a horúčky, zriedkavé.

Vzhľad na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokou škálou vplyvov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedli k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými na predpisovanie aminoglykozidov (lieky). Zoznam liekov zahrnutých v tejto skupine je dostatočne rozsiahly, a zahŕňa také známe lieky ako penicilín, "gentamicín", "amicacín". Doteraz sú lieky aminoglykozium série v resuscitácii a chirurgických oddeleniach.

Stručný opis skupiny

Aminoglykozidy - Prípravky (zoznam liekov zvážte nižšie), charakterizované semi-syntetickým alebo prírodným pôvodom. Táto skupina antibiotík má na telo rýchly a silný baktericídny účinok.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré majú amamoglykozidy.

Účinok liekov na tele je charakterizovaný takýmito pozitívnymi momentmi:

vysoká antibakteriálna aktivita;
nedostatok bolestivej reakcie (s injekčným podávaním);
vzácne archite;
schopnosť zničiť chovateľské baktérie;
zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Spolu s výhodami opísanými vyššie, táto skupina liekov má však nevýhody.

Minusy aminoglykozidu sú:

nízka aktivita prípravkov v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
zlá penetrácia hlavnej látky v telesnej tekutine (žlč, spinálna tekutina, spúta);
vzhľad viacerých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Vzhľadom na postupnosť zavedenia do lekárskej praxe aminoglykozidov sa rozlišujú tieto generácie:

Prvé lieky používané na boj proti infekčným ochoreniam boli "streptomicín", "momatizín", "neomycín", "kanamycín", "paromomycín".
Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (prípravky). Zoznam liekov: "gentamicín", "tobramycín", "sizomycín", "neilmicín".
Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je amikacín, izpamycín.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie je klasifikovaný trochu rôzne aminoglykozidy.

Generácie liekov prideľujú nasledovné:

2. Zástupca druhej generácie aminoglykozidov je medikácia gentamicínu. Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Rozšírenejšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikované proti Cleanisiella, Enterobacter, kino palice tretej generácie aminoglykozidov (prípravkov). Zoznam liekov je:

- "Sizomycín";

- "amikacín";

- "tobramycín";

- "neilmicín".

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "ispamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou efektívne riešiť cytobacter, aeromonas alebo cirkratéry.

V lekárskej praxi bola vyvinutá ďalšia klasifikácia. Je založený na používaní liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsob použitia.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná: \\ t

Lieky na systémové expozície vstúpili do organizmu parenterálne (injekčné). Na terapiu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách, provokované podmienečne patogénnymi anaeróbnymi mikroorganizmami, takéto lieky sú predpísané: "gentamicín", "amicacín", "neultimicín", "tobramycín", "sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na väzbových patogénoch, účinne pri inkluzívnom v terapii prípravkov "Streptomycín", "Gentomicín". S mykobakteriózou, lieky "amikacín", "streptomicin", "Camycin", dokonale pomáhajú.
Prípravky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri so špeciálnym svedectvom. Sú to: "Paromycín", "neomycín", "Monsitín".
Lieky pre miestne aplikácie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu, gentamicín, "framcenetin", "neomycín", "tobramycín".

Indikácia na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov je vhodné zničiť rôzne aeróbne gram-negatívne patogény. Lieky môžu byť použité ako monoterapia. Často sú kombinované s beta laktámmi.

Aminoglykozidy sú predpísané na liečbu:

nemocničné infekcie rôznorodej lokalizácie;
hnisavé pooperačné komplikácie;
intraabdominálne infekcie;
sepsa;
pyelonefritída, ktorá sa vyskytuje v ťažkých formách;
infikované popáleniny;
bakteriálna hnisavná meningitída;
tuberkulóza;
nebezpečné infekčné ochorenia (mor, brucelóza, tularémia);
septická artritída vyvolaná gram-negatívnymi baktériami;
infekcie močových ciest;
oftalmické ochorenia: Bleposarit, bakteriálna keratitída, spojvitív, keratoconjunctivitiv, uveitída, dakryocyty;
otoOzolaryngologické ochorenia: externé otite, rinopharygity, rinitídy, sinusitída;

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť:

Nadbytok. Pacienti sa sťažujú na pokles sluchu, vzhľadu krúžku, hluku. Často označujú hypotéku uší. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorovali u starších ľudí, u ľudí, ktorí pôvodne trpia poruchami sluchu. Takéto reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou terapiou alebo vymenovaním s vysokou dávkou.
Nefrotoxicita. U pacienta sa objaví vážny smäd, množstvo zmien moču (môže zvýšiť aj zníženie), hladina kreatinínu stúpa v krvi kreatinínu. Takéto príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich porušením funkcie obličiek.
Neuromuskulárna blokáda. Niekedy dýchanie utláča počas liečby. V niektorých prípadoch dokonca pozorovala paralýzu respiračných svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s rušeným prácou obličky.
Vestibulárnych porúch. Prejavujú sa porušením koordinácie, závratov. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia pri predpisovaní pacienta prípravku "streptomicín".
Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná porážkou optického nervu.

Veľmi zriedkavo aminoglykozidy spôsobujú alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie kontraindikované aminoglykozidy (ktorých mená boli uvedené vyššie) s takými patológiami alebo stavom:

individuálna precitlivenosť;
porušenie excretóznej funkcie obličiek;
poruchy sluchu;
vývoj neutropénických ťažkých reakcií;
vestibulárnych porúch;
miasthenia, botalizácia, parkinsonizmus;
utláčané dýchanie, hlúposť.

Okrem toho by nemali byť aplikované na liečbu, ak história pacienta má negatívnu reakciu na akékoľvek lieky z tejto skupiny.

Zvážte najvyhľadávanejšie aminoglykozidy.

"Amicacin"

pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
infekčné ochorenia peritonessu (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
patológie kože (ulcerózne lézie, popáleniny, strags, infikované ranymi);
osteomyelitída;
meningitída, sepsa;
infekcie tuberkulózy.

Často sa toto činidlo používa v komplikáciách vyvolaných chirurgickým zákrokom.

Použitie liekov v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje pokyny na použitie na prípravu "Amicacin". Pre deti z prvých dní života môže byť tento liek vymenovaný.

Dávky sú určené výlučne lekárom v závislosti od veku pacienta a hmotnosti svojho tela.

Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelý aj dieťa) by mal mať 5 mg lieku. S touto schémou, opakované injekcie dali po 8 hodinách.
Ak 7,5 mg lieku trvá 1 kg telesnej hmotnosti, interval medzi injekciami je 12 hodín.
Upozorňujeme, ako požiadať o použitie novorodencov Amicacin Návod na použitie. Pre deti sa len objavujú na svetle, dávkovanie sa vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. Zároveň je interval medzi injekciami 18 hodín.
Trvanie liečby môže byť 7 dní (s vstupom v / vo vstupoch) alebo 7-10 dní (s injekciami v / m).

"Neilmicin"

počas septikémie, bakteriémie,
na liečbu zamýšľanej infekcie vyvolaná gram-negatívnymi mikróbmi;
s infekciami dýchacieho systému, urogenitálna dráha, kryt kože, spojivo, osteomyelitída;
novorodenec v prípade vážnych stafylokokových infekcií (sepsis alebo pneumónia);
s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
v prípade rizika pooperačných komplikácií v chirurgických pacientoch;
s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

"Penicilín"

Tento liek je jednou z hlavných antibiotíkových skupín. Má aktivitu proti množstvu mikroorganizmov.

Citlivé na účinky peniciliny:

streptococci;
gonococci;
meningococci;
pneumokoky;
patogény difterickej, sibírskej vredy, tetanu, plynové gangrén;
určité kmene Staphylococcus, prietok.

Lekári si všimnú, že najúčinnejší vplyv na telo s intramuskulárnym vstupom. S takýmto injekciou, po 30-60 minútach, je pozorovaná najväčšia koncentrácia v krvi lieku penicilínu.

Aminoglykozidy riadku penicilínu sú vymenované v nasledujúcich prípadoch:

Tieto lieky v tepetise SEPSIS sú mimoriadne požadované. Odporúčajú sa na liečbu Gonokokkova, meningokokových, pneumokokových infekcií.
Penicilín liek je predpísaný pacientom, ktorí utrpeli chirurgické intervencie, aby sa zabránilo komplikáciám.
Náprava pomáha bojovať proti hnisavé meningitídu, mozgové absces, gorgers, sikózy, syfilis. Odporúča sa pre ťažké popáleniny a rany.
Liečba liekov penicilín je predpísaná pacientom, ktorí trpia zápalom ucha, oči.
Použije sa liek na terapiu ohniskovej a bruborálnej pneumónia, potlačenia, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
Osoby, ktoré trpia reumatizmom, tento liek je vymenovaný na liečbu a prevenciu.
Liek sa používa pre novorodencov a dojčatá, ktoré sú diagnostikované s pupkami SEPSIS, septicopemií alebo septicko-toxickým ochorením.
Liečivo je zahrnuté v liečbe nasledujúcich ochorení: OTites, Scarletins, Difteria, hnisavé pleuritída.

S intramuskulárnym podávaním sa účinná látka lieku rýchlo absorbuje do krvi. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele nie je pozorovaný. Preto sa odporúča opakovať injekcie každé 3-4 hodiny, aby ste poskytli potrebnú koncentráciu.

Príprava "Gentamicin"

Vyrába sa vo forme mastí, roztoku na injekciu a tablety. Lieky má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje deštruktívny účinok na sadu gram-negatívnych baktérií, proteínov, Campylobaktérie, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Antibiotikum je vymenovaný s infekčným ochorením, pozoruhodným rôznym systémom a orgánov:

meningitída;
peritonitída;
prostata;
gonor;
osteomyelitída;
cystitída;
pyelonefritída;
endometritída;
empire Plevra;
bronchitída, zápal pľúc;