14611 0
Zápalové reakcie- Toto sú univerzálne ochranné a adaptívne reakcie na vplyv rôznych exogénnych a endogénnych poškodzujúcich faktorov (mikroorganizmy, chemické látky, fyzikálne vplyvy atď.), Ktoré zohrávajú dôležitú úlohu v patogenéze väčšiny chorôb maxilofaciálnych ochorení (periodontitída, alveolitída, periostitída, osteomyelitída, akútne herpeta gingivostomatit atď.). Tento proces sa iniciuje a udržiavajú endogénnymi biologicky účinnými látkami (prostaglandíny, tromboxán, prostacyklín, leukotriény, histamín, interleukíny (IL), nie, kiníny), ktoré sa vyrábajú v zameraní zápalu.
Napriek tomu, že zápal je ochrannou reakciou, nadmerná závažnosť tohto procesu môže narušiť funkcie orgánov a tkanív, čo si vyžaduje vhodnú liečbu. Špecifickosť farmakologickej regulácie tohto procesu závisí od charakteristík etiológie, patogenézy a závažnosti jednotlivých fáz zápalu u tohto pacienta, prítomnosť príbuznej patológie.
V zubnej praxi sa používajú protizápalové fondy miestnych a rezortatívnych opatrení (spojivá, enzým, vitamín, steroidy a NSPID, dimekside, vápenaté soli, heparínová masť atď.), Výrazne sa líšia v mechanizme činnosti, zvláštnymi osobitosťami Chemická štruktúra, fyzikálno-chemické vlastnosti, farmakokinetika, farmakodynamika, ako aj účinky na určité fázy zápalových reakcií. Napriek prítomnosti v arzenále zubára zubného zubného listu veľkého množstva LS rôzneho zamerania účinku sú hlavnými liekmi používanými na získanie protizápalových a bolestivých účinkov NSAID, ktorých účinok sa prejavuje nielen počas resorbatívneho účinku, ale aj pod miestnou aplikáciou.
Použitie enzýmov v medicíne (enzymoterapia) je založené na ich volebných účinkoch na niektoré tkanivá. Enzýmové prípravky spôsobujú hydrolýzu proteínov, polynukleotidov a mukopolysacharidov, v dôsledku čoho dochádza k hnisu, hlienu a iné výrobky zápalového pôvodu. V zubnej praxi sa najčastejšie používajú proteázy, nukleázy a liazie.
Nesteroidné protizápalové činidlá a nonarotické analgetiká
LS Opis Indikátor
Kyselina acetylsalicylováBenzidamín
Diklofenak
Ibuprofén
Indometacín
Ketoprofén.
Ketorolak
Lorunoksikov
Meloxikam
Sodný metamizol
Nemesid
Paracetamol
Pyroxikam
Fenylbutazon
Kesetoxib
Monn chýba
- Holovaal
Spektrum NSAID, ktoré sa v súčasnosti uplatňovalo v lekárskej praxi NSAID, je mimoriadne široká: z tradičných skupín derivátov kyseliny salicylovej (kyseliny acetylsalicyl (aspirín) a pyrazolón (fenylbutazón (butadión) až po moderné LS deriváty organických kyselín: kyselina mefenamová antranyl-kyselina a kyselina fluofenamová; indoletaceous - indometacín (metindol), fenyloxus - diklofenak (ortophen, voltaren, atď.), fenylpropiony - ibuprofén (bruven), propionový - ketoprofne (artrosylén, v poriadku, ketonal), naproxén (narosín), heteroaryluxus - Ketorol ( KETALGIN, KETANOV, KETOROL) a oxycom deriváty (pyroxika (pyroxifer, hotmin), lorunoxy (KSEFOKAM), Meloxikami (pohybujúci sa).
NSAIDs majú podobné účinky, ale ich závažnosť v LS rôznych skupín sa výrazne líši. Takže paracetamol má centrálny bolestivé a antipyretické účinky a nie je exprimovaný protizápalový účinok. V posledných rokoch sa LAN objavila s mocným bolestivým potenciálom, porovnateľnou aktivitou s tramadolom (tramal), ako je napríklad ketorolac, ketoprofén a lorunoxy. Ich vysoká účinnosť s výrazným syndrómom bolesti rôzneho lokalizácie umožňuje použitie NSAID v predoperačnej príprave pacientov.
Vytvorené NSAIDs a pre miestne použitie (na základe ketoprofénu, salicylát a fenylbutazón cholínu). Pretože protizápalový účinok je spojený s blokádou cyklooxygenázy (COX) COX-2 a mnoho vedľajších účinkov s blokádu COF-1 boli vytvorené NSAID, najmä blokujúce COX-2 (meloxikams, nimesulid, celecoxib atď.) , ktoré sú lepšie tolerované, najmä pacienti skupiny rizika, ktoré majú históriu ulceróznej choroby žalúdka a dvanástnika, bronchiálnej astmy, poškodenia obličiek, poruchy koagulácie krvi.
Mechanizmus účinku a farmakologických účinkov
NSAIDS inhibujú COF - kľúčový enzým metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorý reguluje svoju transformáciu na prostaglandíny (GHG), prostacyklín (PGI2) a Tromboxane THA2. PG sa zúčastňujú na procese bolesti, zápalu a horúčky. Inhibovaná syntéza, NSAIDS znižujú citlivosť receptorov bolesti na bradykinín, znižujú opuch tkaniva v zaostrení zápalu, čím sa oslabuje mechanický tlak na nociceptory.V posledných rokoch sa ukázalo, že v protizápalovom pôsobení týchto liekov je záleží na zabránenie aktivácii imunokompetentných buniek v počiatočných štádiách zápalu. NSAIDs zvyšujú obsah intracelulárnych CA2 + v T-lymfocytoch, ktorý prispieva k ich proliferácii, syntézu interleukínu-2 (IL-2) a potlačenie aktivácie neutrofilov. Závislosť medzi závažnosťou zápalového procesu v tkanivách maxilofaciálnej oblasti a zmena obsahu kyseliny arachidónovej, GHG, najmä produktov PHA2 a PGF2A, peroxidácií lipidov, IL-1 p a cyklické nukleotidy. Použitie za týchto podmienok NSAIDS znižuje závažnosť hyperigovacieho zápalu, opuchu, bolesti, stupňa deštrukcie tkanív. NSAIDs pôsobí hlavne na dvoch fázach zápalu: fáza exsudácie a fázy proliferácie.
Analgetický účinok NSAID je obzvlášť výrazný zápalovou bolesťou, ktorá je spôsobená poklesom exsudácie, prevenciu vývoja hyperalgézie, zníženie citlivosti receptorov bolesti na lieky proti bolesti. Bolestivá aktivita je vyššia v NSAID, ktorej roztoky majú neutrálne pH. Sú menej akumulované v zameraní zápalu, preniknúť do BGB rýchlejšie, majú vplyv na talasické centrá citlivosti bolesti, potlačenie COF do centrálneho nervového systému. NSAIDS znižujú hladinu PG v štruktúrach mozgu, ktorý sa podieľa na vedenie impulzov bolesti, ale nemajú vplyv na duševnú zložku bolesti a jeho posúdenie.
Antipyretický účinok NSAID je spojený najmä so zvýšením prenosu tepla a prejavuje sa len pri zvýšenej teplote. Je to spôsobené útlakom syntézy PHA1 v CNS a brzdenie ich aktivačného účinku na stred termoregulácie, ktorý sa nachádza v hypotalame.
Brzdenie agregácie krvných doštičiek je spôsobené blokádu COF a útlaku syntézy tromboxane A2. S predĺženým použitím NSAID sa desenzibilizačný účinok vyvíja, čo je spôsobené poklesom tvorby PHA2 v zameraní zápalu a leukocytov, brzdenie bilastrsformácie lymfocytov, zníženie chemotaktickej aktivity monocytov, T-lymfocytov , eozinofily, polymorfné jadrové neutrofily. PG sa zúčastňuje nielen pri implementácii zápalových reakcií. Sú potrebné pre normálny tok fyziologických procesov, vykonajte hrevadlovú funkciu, regulujú prietok obličkového krvi, glomerulárnu filtráciu, agregáciu krvných doštičiek.
Existujú dva izoformy kravy. COF-1 je enzým, ktorý je trvalo prítomný vo väčšine buniek a potrebný na vytvorenie PG zapojených do regulácie homeostázy a ovplyvňuje trofickú a funkčnú aktivitu buniek a COX-2 - enzým, ktorý za normálnych podmienok sa nachádza Iba v niektorých orgánoch (mozgu, obličky, kosti, reprodukčný systém u žien). Proces zápalu indukuje výrobu COG-2. Blokáda COG-2 určuje prítomnosť protizápalovej aktivity v liečiv a s potlačením aktivity COF-1, väčšina vedľajších účinkov NSAID je pripojená.
Farmakokinetika
Väčšina NSAID sú slabé organické kyseliny s nízkym pH. Pri vedení vnútri majú vysoký stupeň absorpcie a biologickej dostupnosti. NSAID sú dobre spojené s proteínmi krvných plazmy (80-99%). V hypoalbuminégii sa zvyšuje koncentrácia voľných frakcií NSAID v krvnej plazme, čo vedie k zvýšeniu aktivity a toxicity liekov.NSAIDS majú približne rovnaké množstvo distribúcie. Sú metabolizované v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov (výnimka je fenylbutazón), eliminovaná obličkami. NSAID sú naplnené alkalickým reakciou moču. Niektoré NSPID (indometacín, ibuprofén, naproxén) sú odvodené 10-20% nezmenených, a preto sa s koncentráciou krvi, ich koncentrácia v krvi sa môže líšiť. T1 / 2 v rôznych liekoch tejto skupiny sa výrazne líši. LS s krátkym T1 / 2 (1-6H) zahŕňa kyselinu acetylsalicylovú, diklofenac, ibuprofén, indometacín, ketoprofén atď., K LS s dlhodobý T1 / 2 (viac ako 6 hodín) - Naproxén, pyroxika, fenylbutazón atď. Farmakokinetika NSAID môžu ovplyvniť funkciu pečene a obličiek, ako aj veku pacienta.
Miesto v terapii
V zubnej praxi NSAID sú široko používané v zápalových ochoreniach maxilofaciálnej oblasti a orálne sliznice, zápalového edému po utrpených zraneniach, operáciách, syndrómom bolesti, artróze a artritídy temporomandibulárneho kĺbu, syndróm Miofasciálnej bolesti syndrómu maxilofaciálnej oblasti, Neuruta, Neuralgia, pooperačné bolesti, horúčkovité štáty.Prenosovateľnosť a vedľajšie účinky
NSAID sú široko a nekontrolované ako protizápalové, bolestivé a antipyretické činidlá a ich potenciálna toxicita nie je vždy braná do úvahy, najmä u pacientov s rizikovými skupinami, ktoré majú históriu gastrointestinálneho traktu, pečene, obličiek, kardiovaskulárneho systému, bronchiálnej astmy a predisponovaných na alergické reakcie.Pri použití NSAID, najmä kurzy sú možné komplikácie z mnohých systémov a orgánov.
- Z prevodovky:stomatitída, nevoľnosť, vracanie, meteormizmus, bolesť v epigastrovej oblasti, zápcha, hnačka, uluterínový efekt, gastrointestinálne krvácanie, gastroezofageálny reflux, cholestasis, hepatitída, žltačka.
- Z CNS a Sense Organs: Bolesť hlavy, závraty, podráždenosť, zvýšená únava, nespavosť, hluk v ušiach, zníženie sluchu ostrosti, poškodenie citlivosti, halucinácií, kŕčov, retinopatie, keratopatie, neuritídy optického nervu.
- Hematologické reakcie:leukopénia, anémia, trombocytopénia, agranulocytóza.
- Z močového systému:intersticiálna nefropatia,
- edém.
- Alergické reakcie:bronchospazmus, urtikária, Stevens-Johnsonov syndróm, toxický epiderman necrolizis (najslaďte syndróm), alergický fialová, opuch chinque, anafylaktický šok.
- Z boku pokožky a subkutánneho tukového tkaniva: Vyrážka, bulózna vyrážka, polymorfný erytém, erytrodermia (exfoliatívna dermatitída), alopécia, fotosenzibilizácia, toxikodermia.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť na LS tejto skupiny.
- Kurzová terapia NSAIDS je kontraindikovaný:
- pod leukopéniou;
- s ťažkým poškodením obličiek a pečene;
- v prvom trimestri tehotenstva;
- počas laktácie;
- Deti do 6 rokov (Meloxico - Až 15 rokov, Ketorolak - až 16 rokov).
Upozornenia
NSAID by mali byť opatrní, aby sa predpísať pacientov s bronchiálnou astmou, arteriálnou hypertenziou a srdcovým zlyhaním. Starší pacienti sú vyzývaní, aby predpisovali nízke dávky a krátke kurzy CBS.Interakcia
S spoločným vstupom s antikoagulantmi, antiaginárami a fibrinolitom sa zvyšuje riziko výskytu gastrointestinálneho krvácania. V kombinácii s p-adrenoobrotmi alebo inhibítormi angiotenzínových glitovacích enzýmov (ACE) je možné znížiť antihypertenzívny účinok. NSAIDs zvyšujú vedľajšie účinky kortikosteroidov a estrogénu. Zhoršenie funkcie obličiek možno pozorovať v kombinácii NSAIDs s draslík šetriacim diuretikám (triamtenene), ACE inhibítormi, cyklosporínom. S kombináciou paracetamolu s barbiturátmi, antikonvulzačnými nástrojmi a etylalkoholom sa zvyšuje riziko hepatotoxického stavu. Použitie paracetamolu spolu s etanolom prispieva k rozvoju akútnej pankreatitídy.Príklady TN NSAIDs a Non-arcotické analgetiká registrované v Ruskej federácii
|
Synonymá |
|
|
Kyselina acetylsalicylová | |
|
Benzidamín |
Tantuum Verde |
|
Diklofenak |
Voltaren, Dikloben, klapka, Ortofen |
|
Ibuprofén |
Bruphen, Nurofen. |
|
Indometacín |
Metód |
|
Ketoprofén. |
Artrosylén, ketonal, oka |
|
Ketorolak |
Ketalgin, Ketanov, Ketorol |
|
Lorunoksikov |
KSEFOKAM |
|
Meloxikam | |
|
Sodný metamizol |
Analýza |
|
Nemesid |
Aulin, Naz, Nimesil, Novolid, FLOOLID |
|
Paracetamol |
Tylenol |
|
Pyroxikam |
Pyroxikam |
|
Fenylbutazon |
Butadión |
|
Kesetoxib |
Klebetný |
G.M. Baru, napr. Zorona 1.
Počas retrospektívnej analýzy 519 ambulantných kariet pacientov s akútnou a chronickou pulzitídou, chronická generalizovaná katarronálna gingivitída a chronická generalizovaná periodontitída, štruktúra a frekvencia určenia systému NSAID. Ukázalo sa, že skupiny skupiny boli vymenovaní v 19% prípadov. Z obrovského množstva NSAID, pacienti boli odporúčaní len 5 MNN. Najčastejšie predpísané liečivá boli nimesulid (34%), ibuprofén (24%) a ketoprofén (16%). NSAID systémovej akcie sú predpísané terapeutovým zubom hlavne s analgetickým účelom: Pacienti s akútnou a chronickou pulzitídou ich dostávajú v 55% prípadov. Protizápalové vlastnosti liekov sa neustále používajú: s periodontálnou patológiou sa odporúčajú len v 15% prípadov. Pri vymenovaní NSAID, zubné terapeuti umožňujú chyby: existujú prípady odporúčania na prípravy osobám, ktoré majú kontraindikácie na ich použitie (patológia gastrointestinálneho traktu, pečene, obličiek). Použitie NSAIDov v terapeutickom stomatológii si teda vyžaduje optimalizáciu: to možno dosiahnuť prostredníctvom zintenzívnenia vzdelávacích aktivít (semináre, konferencie, čítanie prednášok atď.) Pre lekárov v týchto otázkach.
terapeutické zubné lekárstvo
retrospektívna štúdia
1. Badokin v.v. Nesteroidné protizápalové lieky v praxi lekára Polylinika: ketoprofén klinická farmakológia // adresár polylinického lekára. - 2007. - № 4. - P. 53-56.
2. KAMCHATNOV P.R. Ketoprofén: účinnosť a bezpečnosť používania u pacientov s bolesťou v spodnej časti chrbta / p.r. Kamchatnov, G.S. SALIKOVA, A.V. Castows // adresár polylinského lekára. - 2010. - № 2. - P. 54-57.
3. Karatev A.E. Nimesulid: bezpečnostné otázky a možnosť dlhodobého použitia // farmacetu. - 2009. - № 4. - P. 17-25.
4. Karatev A.E. Bezpečnosť Nimesulda: Emócie alebo vážené hodnotenie? / A.e. Karatev, V.G. Barskova // Consilium Medicem. - 2007. - T. 9. - č. 2. - C. 60-64.
5. Aggarwal V. Porovnávacie hodnotenie miestnej infiltrácie artikuin, ArtiCaine plus Ketorolac a dexametazón na anestetikum účinnosti horšieho alveolárneho nervového bloku s lidokaínom u pacientov s ireverzibilnou pulzitídou / V. Aggarwal, M. Singla, A. Rizvi, S. Miglani // J. Endod. -2011. - Vol. 37. - № 4. - R. 445-449.
6. ARSLAN H. Efektívnosť tenoxikamu a ibuprofénu pre prevenciu bolesti po endodontickej terapii v porovnaní s placebom: randomizovaná dvojito zaslepená klinická skúška / H. ARSLAN, H. TOPCOUGLU, H. ARADAG // J.OAL.SCI. - 2011. - Zv. 53. - č. 2. - P. 157-161.
7. Výbor pre bezpečnosť liekov, Agentúra pre kontrolu liekov. Ketorolac: Nové obmedzenia dávky a trvanie liečby // súčasné problémy v farmakovigilancii. - 1993. - Vol. 19. - P. 5-8.
8. Garcia-Rodriguez L. Riziko hospitalizácie pre horný gastrointestinálny trakt Krvácanie spojené s ketorolac, inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, antagonistami vápnikami a inými antihypertenzívnymi liekmi / L. Garcia-Rodriguez, C. Cattaruzzi, M. Troncon, L. Agostinis // ARCH.Intern.med. - 1998. - Vol. 158. - Nie. 1. - P. 33-39.
9. Medzinárodná spoločnosť Drug Bulletins "nimesulid musí byť stiahnutý na celom svete v dôsledku vážneho poškodenia pečene": Tlačová správa, 20. decembra 2007// Pharmad Trades News. - 2008. - Vol. 4. - Č. 18. - P. 2.
10. KIM D. Účinok aspirínu na gingivátové štrbinové hladiny zápalových a protizápalových mediátorov u pacientov s gingivitídou / D. Kim, K. Koszeghy, R. Badovinac et al. // J. Periodontol. - 2007. - Vol. 78. - № 8. - P. 1620-1626.
Úvod
Neohrozené protizápalové fondy (NSAID) systémových účinkov sú široko používané v zubnej praxi v zahraničí v komplexnej liečbe endo a periodontálnych ochorení. V prvom prípade sa NSAID používajú predovšetkým, aby sa zabránilo bolestivým syndrómom vyplývajúcim z endodontických intervencií, ako aj zvýšenie účinnosti blokády nižšieho alveolárneho nervu miestnymi anestetikami s ireverzibilnou kazateľnicou. V patológii sa okrem mechanoterapie používajú periodontálne NSPID, aby sa zlepšili výsledky liečby.
V domácej zubnom lekárstve nie je dostatok údajov, ktoré odrážajú použitie systému NSAID v takýchto prípadoch.
Nevyhnutnosťou metódou, ktorá umožňuje získať predstavu o používaní liekov v reálnej klinickej praxi a posúdenie racionalitu predpísaných schôdzí je farmakoepidemiologická analýza.
Účel štúdie:analyzujte štruktúru a frekvenciu vymenovania systému NSAIDS zubných lekárov-terapeutov UFA.
Materiály a metódy.Dizajn: retrospektívna opisná jednorazová farmakoepidiologická štúdia.
Analýza 519 kariet ambulantných pacientov (244 mužov a 295 žien) pozorovaná v zubných klinikách UFA v období od roku 2008 do roku 2011
Kritériá zaradenia: Ambulantné karty dospelých pacientov Terapeutický profil so zápalovými ochoreniami endo a periodontál (akútna a chronická pulzitída, chronická generalizovaná katarrálna gingivitída a chronická generalizovaná periodontitída).
Výber primárnych lekárskych záznamov pre štúdiu bola vykonaná náhodnými číslami. Vzorka bola reprezentatívna (zahŕňala rovnaký počet ambulantných kariet pacientov s vyššie uvedenými diagnóz z každého okresu mesta), čo umožnilo extrapolovať výsledky získané na celkovom počte osôb s určenými nosnosťami. Zoskupovacie údaje z ambulantných kariet sa uskutočnili pomocou programu Excel a Programs Programs pre Windows XP.
Výsledky a diskusia.Charakteristika pacientov zaradených do tejto štúdie je uvedená v tabuľke 1.
Tabuľka 1 - Charakteristiky pacientov zahrnuté do štúdie
Výsledky získané v rámci našej štúdie ukázali, že celková frekvencia odporúčaní systémových NSAID terapeutov s terapeutom predstavovala 17% (90 osôb). Frekvencia receptov liekových prípravkov, v závislosti od nosológie, je uvedený v tabuľke 2.
Tabuľka 2 - Frekvencia určenia systému NSAID zo strany zubných chirurgov ambulantných väzieb v rôznych nosiaroch
|
Diagnóza |
Celkový počet ľudí |
Počet ľudí, ktorí dostávajú NSAIDS |
||
|
abs. číslo |
celkového počtu pacientov |
abs. číslo |
všeobecných Čísla |
|
|
Akútna a chronická kazateľnica |
||||
|
Chronická generalizovaná katarrálna gingivitída |
||||
|
Chronická všeobecná periodontitída |
||||
Ako je zrejmé z tabuľky 2, systém systémovej akcie predpisuje zubní lekári terapeutického profilu hlavne s analgetickým účelom: Pacienti s akútnou a chronickou pulzitídou ich dostanú do 55% prípadov. Protizápalové vlastnosti liekov, z nášho pohľadu, nie sú dostatočne aktívne: takže s chronickou generalizovanou periodontitídou sa systém NSAID sú odporúčané len v 15% prípadov, a pri chronickej katarskej gingivitíde nie sú predpísané vôbec.
Kompletný zoznam systémových NSAID, vymenovaných v ambulantnickom chirurgickom stomatológii, bolo 10 položiek (ketorolac, nimesulid, ketoprofén, ibuprofén, memzolový sodný, diklofenak, indometacín, acetaminophen, meloxikami a lorunoxy). Z nich sa v izolovaných prípadoch použilo 5 posledných liečiv, a preto sa na následnú analýzu spojili do samostatnej skupiny "INÉ". To znamená, že len 5 NSAIDs sú predpísané pacientom, ktoré podľa nášho názoru nevykonáva potenciál triedy.
Nízka úroveň poznatkov zistených v našich predchádzajúcich štúdiách zubných lekárov farmakológie protizápalových prostriedkov sa odráža v ich vymenovaní. Tak som mal odporúčania NSAB osobám s patológiou gastrointestinálneho traktu, pečene a obličiek. Celková štruktúra receptov systémových NSAIDS-terapeutov ambulantného spojenia sa odráža na obr. jeden.
Obr. 1. Všeobecná štruktúra vymenovania systému NSAIDstomatológovia-terapeuti na ambulantnú väzbu.
Štruktúra úloh NSAID, v závislosti od nosiológie, je uvedená v tabuľke 3.
Tabuľka 3 - Štruktúra vymenovania NSAID Zubníkov terapeutického profilu v závislosti od nosiológie
|
Droga |
Cieľová frekvencia lieku s daným ochorením (%) |
||
|
Akútna a chronická kazateľnica |
Chronická generalizovaná katarrálna gingivitída |
Chronická všeobecná periodontitída |
|
|
Ibuprofén |
|||
|
Ketoprofén. |
|||
|
Ketorolak |
|||
|
Nemesid |
|||
|
Lieky obsahujúce metamizolu a metamisole |
|||
Ako možno vidieť z obrázkov prezentovaných, v štruktúre receptov systémových NSAID zo strany zubných lekárov, nimesulid, ibuprofénu a ketoprofénu sú popredné dentitológovia.
Postoj k nimesulidu na svete je nejednoznačný. Existuje veľa správ o hepatotoxických reakciách vyvolaných (niekedy s fatálnym výsledkom). Nimesulid sa používa v približne 50 krajinách sveta, viac ako 150 nie je registrovaný. Medzi nimi je Spojené štáty (kde bola syntetizovaná), Spojené kráľovstvo, Kanada, Dánsko, Austrália, Nový Zéland a Japonsko. V roku 2002 Fínsko a Španielsko prestali predávať liek po hláseniach jeho hepatotoxicity. Írsko a Singapur zakázali používanie nimesulidu v roku 2007. V tlačovej správe Medzinárodnej spoločnosti liečivých bulletinov (z 20.12.2007) je napísané: "Nimesulid by mal byť odstránený z obehu po celom svete v dôsledku vážnych lézií pečene, ktorý sa vyvíja na jeho pozadí. V prípadoch, keď sa vyžaduje NSAID, je lepšie použiť liek s optimálnym pomerom "prínosu", ako je ibuprofén. Medzinárodná liečivá spoločnosť neakceptuje skutočnosť, že Nimesulid zostáva povolený v niektorých krajinách v Európe a na svete. Tento NSAID nemá terapeutickú výhodu, už nie je väčšia bezpečnosť vo vzťahu k GTS v porovnaní s inými liekmi, zatiaľ čo jeho použitie vystavuje pacientov so zvýšeným rizikom smrteľných levených lézií. "
Existujú opačné názory. Takže, Karatev A.E. a Barskova v.g. (2007), predpokladá sa, že údaje o vysokej hepatotoxicite nimesulidu sú prehnané a na základe analýzy spontánnych správ, ktorých počet závisí od názoru zdravotníckeho spoločenstva a externých informácií. Podľa výsledkov výskumu Karayev A.E. (2009), použitie nimesulidu u pacientov s psoriatickou artritídou nespôsobuje negatívnu dynamiku biochemických ukazovateľov, ktoré indikujú poškodenie pečeňových buniek alebo cholestázy.
Druhé miesto po nimesulide vo frekvencii vymenovania zo strany zubných terapeutov obsadili ibuprofén (24%). Použitie lieku v terapeutickom stomatológii, podľa nášho názoru, odôvodnené nielen prítomnosťou závažnej protizápalovej a analgetickej aktivity, ale aj vysokého bezpečnostného profilu. Zo všetkých NSAID Ibtsouprofénu pri nízkych dávkach sa považujú za bezpečnostný benchmark v porovnaní s rizikom vývoja gastrointestinálnych komplikácií.
Na treťom mieste v štruktúre destinácií zubných lekárov terapeutického profilu bol ketoprofén. Liek má rýchly a silný analgetický účinok, ako aj vysokú protizápalovú aktivitu, ktorá sa blíži "zlatý štandard" - diklofenac. Maximálna doska lieku je nízka, relatívne riziko krvácania žalúdka na jeho pozadí je 3.2. Podľa mnohých autorov je ketoprofén jedným z najúčinnejších a bezpečných moderných NSAID.
Ketorolac bol menovaný terapeutový zubár v akútnej a chronickej pulzitídy. "Popularita" lieku v týchto situáciách z nášho pohľadu je spôsobená výrazným analgetickým účinkom.
Okrem informácií o účinnosti Ketorolaku je však literatúra vyplnená informáciami o vysokej frekvencii vážnych vedľajších účinkov spojených s jej príjmom, menovite ultraraceráciu GPC, perforácií peptických vredov a krvácania (vrátane žalúdka a pooperačných).
V súvislosti so správami po celom svete od roku 1990 do roku 1993, asi 97 prípadov s fatálnym výsledkom spojeným s prijímaním Ketorolak v niektorých krajinách bol zabavený z trhu, a na druhej strane, jeho povolené dávkovanie a maximálna doba trvania príjmu boli znížené. Postmarketing výskum Ketorolak odhalil vzťah gastrointestinálneho krvácania s priemernou dennou dávkou liečiva, ako aj s dĺžkou liečby viac ako 5 dní.
Podľa L.A.garcia-Rodriguez et al. (1998), Ketorolac je 5-krát viac gastrokín v porovnaní s inými NSAID; Relatívne riziko krvácania žalúdka na jeho pozadí je najvyššia medzi prípravkami skupiny a je 24,7. Zvýšené riziko týchto vedľajších účinkov je pozorované ako v ústnej aj intramuskulárnom podávaní ketorolaku a je uvedené v prvom týždni jeho recepcie. Získané výsledky, podľa autorov, nepriaznivo charakterizovať Ketorolac z hľadiska "prínosu - riziko" v porovnaní so zostávajúcimi NSAID.
Pozitívne strany zistené v procese analýzy boli podľa nášho názoru nízke percento menovaní liekov obsahujúcich metamisoly (3%), čo je nepravdepodobné, že majú pochybnosti.
závery
- NSAID systémových opatrení predpísali zubní lekári terapeutického profilu hlavne s analgetickým účelom: Pacienti s akútnou a chronickou pulzitídou ich dostávajú v 55% prípadov. Protizápalové vlastnosti liekov sa neustále používajú: s chronickou generalizovanou periodontitídou sa odporúčame systematické NSAID len v 15% prípadov a pri chronickej katarčovej gingivitíde nie sú predpísané vôbec.
- Vymenovanie NSAID v terapeutickom stomatológii nie je plne implementáciou potenciálu skupiny: v praxi sú lieky predpísané len 5 MNN.
- Vedúce pozície vo frekvencii odporúčaní zubov terapeutov zaberajú nimesulid, ibuprofén a ketoprofénu.
- Pri vymenovaní NSAIDs, zubní lekári priznajú chyby: existujú prípady odporúčania na prípravky na osoby s kontraindikáciami na ich účel (patológia gastrointestinálneho traktu, pečene, obličiek).
- Použitie NSAID v terapeutickom stomatológii si vyžaduje optimalizáciu: to možno dosiahnuť prostredníctvom intenzifikácie vzdelávacích aktivít pre lekárov podľa týchto otázok.
Recenzenti:
- Zarudiy F.A., D.M., profesor, hlava. Kurz klinickej farmakológie GBOU VPO "BGMU" Ministerstvo zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruska, UFA.
- Agletdinov E.F., D.M., profesor oddelenia biologickej chémie, GBOU VPO "BGMU" Ministerstvo zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruska, UPA.
Bibliografická referencia
Samgullina L.I. Farmakoepidemiologická analýza ambulantných stretnutí NSAID v terapeutickej zubnom lekárstve // \u200b\u200bModerné problémy vedy a vzdelávania. - 2012. - № 2;URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id\u003d5838 (dátum manipulácie: 02/01/01/2020). Prinesieme do vašej pozornosti časopisy publikovanie vo vydavateľstve "Akadémia prírodných vied"
Každý vie, že zápal je jednou z najzákladnejších reakcií tela pre akékoľvek škody na našom organizme s vami. Kým vo vnútri tela sa vyskytujú zubné patológie pre pár zápalových procesov, mnohí lekári odporúčajú dodatočne s použitím protizápalových liekov.
Protizápalové fondy používané v zubnom lekárstve
Moderný svet nás robí naživo podľa vašich pravidiel. Ale len mnohí v dôraze odmietajú ich používať na ich zamýšľaný účel, hoci môže len dať len veľký počet výhod a výhod. Zdá sa, že všetko je úplne známe, že existuje veľká potreba obsahovať hygienu svojej ústnej dutiny v perfektnom stave. Na tento účel existuje veľký počet špeciálnych fondov, ktoré vám umožnia uľahčiť tento proces: spreje, opláchnutie, krém a oveľa viac. Je potrebné čistiť zuby aspoň dvakrát denne, a najdôležitejšou vecou je, že pre tento proces je povinný vybrať si tú zubnú pastu, ktorá je ideálna pre váš typ zubov a ďasien. Nepoužívajte môj život od samého začiatku, je lepšie utrácať peniaze na vhodnú zubnú pastiu, než zažiť nepríjemné pocity z liečby zubov a ďasien.
Ale nie vždy u ľudí, ktorí sú dokonale nasleduje ich ústna dutina, sa ukázalo, že sa vyhnúť bolestivým pocitom a vznikom zápalového procesu. Aby sa nevystaviť svoje telo maximálnemu počtu nepríjemných pocitov a problémov, pokúste sa učiť zo svojho lekára zubár, o ktorom lieky vám pomôžu zbaviť sa zápalu a na najlepší výsledok prípadu a zahustiť v maximálnej bolesti.
Samozrejme, že ako pacient by ste nemali len počúvať odporúčanie lekára zubára, ale aj nezávisle preskúmať informácie o tomto lieku, ktorý vám špecialista odporučila. Mali by ste vedieť o všetkých týchto dôsledkoch, ktoré sa môžu prejaviť počas príjmu drog.
Zubár má právo plniť použitie protizápalových liekov v nasledujúcich prípadoch:
- Výskyt zubnej bolesti;
- Prítomnosť periodontitídy;
- Prejav patológie sliznice úst.
Tento druh liečiv môže ľahko a jednoducho mať vplyv na telo, a nie je dôležité, v akej fáze je zápal. Zároveň v krátkom čase môže byť zápal minimalizovať, alebo vyliečiť "na koreň". V súčasnosti môžu byť všetky protizápalové lieky rozdelené do dvoch kategórií: steroidné a nesteroidné.
Nežiaduce účinky častí ústnej dutiny sa najčastejšie vyskytujú, keď je mikróstroj zubného plaku prítomný vo vnútri tela. Pamätajte, že úplne akýkoľvek zápalový proces bude sprevádzaný nie celkom príjemné pocity, častejšie bolesti. Čím väčšia je proces bolesti oneskorený, tým väčšie sa množstvo poškodenia aplikuje na vaše tkanivá zubov.
Najčastejšie, keď lekár nemôže úplne odstrániť zubný sediment, vyžaduje si rýchle použitie protizápalových činidiel. Zubná oblasť aktivít môže byť použitá ako spoločné a miestne prostriedky.
Rozdiely liekov
Ak je pacient napísaný antibakteriálnym liekom, potom bude v prvom rade prispieť k úplnému zníženiu škodlivých mikroorganizmov v tele. Odtiaľ bude nasledovať skutočnosť, že činnosť rozvoja zápalu bude vyrába oveľa pokojnejšie av niektorých prípadoch sa vôbec zastaví. Niektoré zamieňajú túto kategóriu liekov s antibiotikami, a preto sa plne bojí akceptovať príjem predpísaný liekom liečiva. Stojí za to pripomenúť, že antibiotiká môžu mať najviac negatívny vplyv na malformáciu organizmu mikroeloflóry. V dôsledku podávania takýchto liekov môže telo generovať pôvod nových ochorení v ústnej dutine (dysbacterióza, drozd a celkový pokles imunity).
V súčasnosti bolo vyvinutých niekoľko liekových skupín, ktoré môžu ovplyvniť hneď ako jednu fázu zápalového procesu v tele a ihneď do niekoľkých súčasne. Sú to tieto drogy, ktoré dostali všeobecný názov protizápalových liekov. Menovanie tejto kategórie drog by mala byť vykonaná lekárom, pretože len on môže úplne spočiatku posúdiť celý priebeh toku zápalu v tele.
Pharmical trhu protizápalových fondov neustále vyskytuje a to všetko je len vzhľadom na to, že výrobcovia čelia nedostatočným účinkom prípravkov, čo znamená, že produkujú vývoj niečoho lepšieho a účinného. Podobne, početné vedľajšie účinky spadajú do revízie liekov, ktorých vplyv na telo je niekedy príliš úplný.
Protizápalové prostriedky
Kategória protizápalových fondov môže byť klasifikovaná ako steroidné drogy a nesteroidné. Jedná sa o rôzne enzýmové prípravky a vitamíny skupín A, C, P, E (majú vysokú úroveň antioxidačných vlastností), heparínovej masti a oveľa viac.
Steroidné drogy
Táto kategória liekov zahŕňa glukokortikoidy. Môžu byť považované za hlavné hormóny kôry nadobličiek. Účinok tohto typu liečiva sa uskutočňuje okamžite do troch fáz zápalového procesu.
Steroidné lieky majú veľký počet priaznivých vlastností, ako napríklad:
- Schopnosť kompetentne stabilizovať bunkové membrány. Zatvára prístup pre lyzozomálne enzýmy. Je to oni, ktorí zničia štruktúru baktérií, ale keď sú príliš veľké, začnú účinnosť a na tkanivových štruktúrach. Preto s pomocou týchto liekov si môžete výrazne chrániť sliznicu úst. Úroveň zápalového procesu klesá, prahová prahová hodnota sa stáva takmer nie je viditeľná.
- Existuje brzdenie hydrolýzy proteínov, ako aj čiastočne tukov a sacharidov. To všetko je plne prerušené procesom hnetenia buniek, ktoré boli podrobené akémukoľvek poškodeniu.
- Výroba kyseliny arachidónovej spomaľuje, ako aj mnoho svojich derivátov. V procese zápalu sú tieto kyseliny zapojené do doslovného zmyslu, čo je dôvod, prečo so znížením úrovne ich vplyvu bolestivých pocitov bude rádovo menej.
- Liečivé prípravky tejto kategórie sú schopné ovplyvniť syntézu kyseliny hyelerónovej, ktorá ľahko normalizuje poradie rozloženia krvi požadovanými smermi. Je to táto kyselina, ktorá je hlavnou zložkou v intercelulárnej látke, čo znamená, že pri použití takýchto liečiv, šance na výskyt edému tkaniva sliznice znižovania membrány.
- Úroveň permeability stien mnohých krvných ciev je znížená. Dôsledkom toho je tiež zníženie počtu edému na tkanivá sliznice sliznice.
Nesteroidné protizápalové prostriedky
Kategória nesteroidných protizápalových liekov je najčastejšie používaná v oblasti periodontológie. Hlavným vplyvom týchto liekov je normalizácia pracovného procesu kapilár, ako aj vytvorenie mikrocirkulácie. Používajú sa na liečbu takýchto ochorení, ako je gingivitída a periodontitída.
Skutočne v zubnom lekárstve, nesteroidné protizápalové fondy sa používajú ako prekrývanie špeciálnych liečivých obväzov. Takto sa vytvárajú periodontálne vrecká. Tento typ liekov sa týka predovšetkým paracetamolu, ortofénu, katalu a mnohých ďalších.
Zápalová reakcia Je to všeobecná reakcia tela na akciu akékoľvek škodlivé faktory. V periodontalizáciách sa škodlivé účinky nazývajú hlavne, ako už bolo uvedené, mikróby zubného pox. Samotná zápalová reakcia je obzvlášť pomerne vyslovená a dlhá, vedie k hlbokým morfologickým a funkčným poruchám v tkanivách. Preto, ak odstránenie zubných usadenín je nedostatočné na dosiahnutie potrebného účinku, to odôvodňuje potrebu použitia v komplexnej patogenetickej terapii protizápalových liekov.
V zubnej praxi Prípravky sú široko používané spoločne aj miestne akcie.
Ako je spomenuté vyššie antibakteriálne lieky Počet mikroorganizmov sa znižuje, vrátane periodontopotogénne, a teda nepriamo prispieva k zníženiu zápalovej činnosti. Táto vlastnosť antibiotík a splodil chybný názor, že sú protizápalové prostriedky. Priame protizápalové vlastnosti ani antibiotické ani antiseptické lieky nemajú, ale ovplyvňujú mikroflóru, t.j. na hlavnom etiologickom faktore ochorenia. Niekedy použitie antimikrobiálnych liekov môže dokonca zhoršiť prietok infekčného zápalu, pretože ich príjem výrazne mení kompozíciu mikroflóry ústnej dutiny (mikrobiokenózy). V dôsledku toho dôjde k dysbacterióze, kandidóza, aktivita imunitných reakcií je znížená.
Existovať skupina farmakologických výrobkovktoré majú priamy vplyv na jednu alebo niekoľko fáz zápalového procesu v rovnakom čase. Takéto lieky a súvisia so skutočným protizápalovým. Podobne ako antibakteriálne, protizápalové prostriedky by mali byť predpísané len primerane, vzhľadom na zvláštnosti zápalového procesu v každom jednotlivom prípade.
Ak sa zmena neustáleho trhu antibiotiká Je určený hlavne na vytvorenie rezistencie mikroorganizmov, potom vyhľadávanie nových protizápalových prostriedkov je spôsobené ich nedostatočnou účinnosťou a / alebo vedľajšími účinkami.
Na protizápalové lieky patria steroidné a nesteroidné protizápalové fondy; enzýmové prípravky; spojivá a dráždivé látky; Vitamíny A, C, P, E, ktoré majú výrazný antioxidačný majetok; vápenaté soli; Antikoagulanciá, najmä heparínová masť.
Na steroidný protizápalový Fondy zahŕňajú glukokortikoidy, ktoré sú hormóny nadobličiek. Ovplyvňujú všetky tri fázy zápalu: zmeny, exsudácie a proliferácie.
Je implementovaný na úkor ich nasledujúcich vlastností:
Schopnosť stabilizovať bunkové membrány. Vďaka tomu je výťažok proteolytických lyzozomálnych enzýmov úplne zastavený, ktoré sú pôvodne potrebné na zničenie štruktúr baktérií, ale potom, s ich dlhodobým výstupom a klastra v zameraní primárneho poškodenia, normálne tkanivové štruktúry sú tiež zničené . To znamená, že kortikoste strešné lieky znižujú aktivitu poškodenia (zmena), ktorá pomáha znižovať zameranie zápalu a zároveň znížiť bolesť;
Hydrolýza proteínov, tukov a sacharidov. To zase zabraňuje smrti buniek, ktoré podstúpia škodlivé faktory;
obmedziť tvorbu kyseliny arachidónovej a jej derivátov - leukotriény a prostaglandínov, ktoré zohráva dôležitú úlohu v procese zápalu;
Podporujte normálnu mikrocirkuláciu krvi v dôsledku schopnosti stimulovať syntézu kyseliny hyalurónovej. Na druhej strane, kyselina hyalurónová je základom intercelulárnej látky, ktorá zohráva dôležitú úlohu v intercelulárnej priepustnosti a pri zachovaní vyrovnávacej kapacity, prevencie tkanivového edému;
Znížte permeabilitu múru ciev. Výsledkom je pokles exsudácie a tkanivového edému;
Vďaka imunosupresívnym vlastnostiam je pomohlo znížiť syntézu prozápalových cytokínov, znížiť toxickú aktivitu neutrofilov a makrofágov a infiltráciou tkanív v proliferačnej fáze zápalu. Znižuje tiež poškodenie orgánov.
Okrem toho, na klinike, aplikácia glukokortikoidy Znižuje intoxikáciu, hypertermia (horúčka).
Hormonálne lieky Sme rozdelení na hormóny prírodného pôvodu (kortizón a hydrokortizón) a syntetický (prednizón, metylprednizolón, dexametazón, triamcinal). Treba poznamenať, že syntetické prípravky sú lepší ako glukokortikoidy prírodného pôvodu na protizápalovom a desenzibilizačnom účinku.
Protizápalový glukokortikoidný efekt V miestnej aplikácii je celkom dobre vyjadrená. Preto sa vyrábajú vo forme mastí a aerosólov: synaflán, sférne, dermazolon, dekokcort, fluorochort, fluórinár, prednizón a hydrokorzijnú masť atď.
V periodontológia Lokálne sa glukokortikoidy používajú v štádiu ťažko exsudácie, t.j. v akútnej fáze, alebo v procese exacerbácie procesu. Treba však pripomenúť, že dlhodobé používanie kortikosteroidov výrazne potláča metabolizmus tkaniva, a to zase vedie k tkanivovej atrophe. Preto je potrebné predpísať glukokortikoidy starostlivo, vopred, vopred, výpočet pomeru pozitívnych a negatívnych účinkov.
V prípade kortikosteroidy Majú anti-alergický účinok, odporúča sa ich vymenovať v prípadoch, keď sa chronický proces v periodontáli kombinuje s prítomnosťou alergie u pacienta. Vzhľadom k tomu, v takýchto prípadoch je však použitie týchto liekov pomerne dlhé, keratoplastické prostriedky by mali byť predpísané paralelne.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú skupinou liekov, ktoré bránia rozvoju alebo zníženiu intenzity zápalovej reakcie. Okrem protizápalových NSAID majú stále lieky proti bolesti a antipyretické účinky. NSAIDS patria medzi najčastejšie používané drogy; Mnohí z nich sú medzi drogami dovolenky, ktorá nie je na predpis.
Indikácie na použitie v zubnom lekárstve:
liečba zápalových ochorení maxilofaciálnej oblasti, periodontálneho, periodontu, orálneho sliznice;
rezanie akútnej a chronickej bolesti;
pred dentálnou intervenciou.
Vzhľadom na to, že NSAID sú jedným z najspotrezávateľných liekov v zubnom lekári, ako lekár vôbec, je tiež potrebné poznať iné čítanie ich používania.
Chemické vlastnosti.Podľa chemickej štruktúry NSAID sú slabé organické kyseliny vo väčšine jeho väčšiny. Niektoré z nich, napríklad, Nammaton, sú prekurzory aktívneho prípravku s kyslými vlastnosťami (proliečivá).
Klasifikácia.Existuje niekoľko klasifikácií NSAID. V závislosti od závažnosti protizápalovej aktivity a chemickej štruktúry sa NSAID rozdelí takto: \\ t
1. Nspids s ťažkou protizápalovou aktivitou
Kyselina acetylsalicylová (aspirín)
Difluunisals
Lyzínový monoacetylsalicylát
Fenylbutazon
Indometacín
Sulindak
Etodolac
Diklofenak
Pyroxikam
Tiexiami
Lorunoksikov
Meloxikam
Sudoxikam
Ibuprofén
Naproxén
Flurgiprofen.
Ketoprofén.
Kyselina tiaprofón
Salicylát
Pyrazolidín
Deriváty Indoluxu
Deriváty kyseliny fenyloxovej
Oksikama
Deriváty kyseliny propiónovej
Necitlivé deriváty
Namocn
Nemesid
Kesetoxib
Ropekoxib
Valdoxyb.
Lumiracoxib
Parakoxib
Ryricoxib
Alkány
Deriváty sulfónamidu
2. NSAIDS so slabou protizápalovou aktivitou
Kyselina Medehenamová
Tento izophenamát
Metamizoll
Aminopénazon
Propifenazon
Pena
Paracetamol
Ketorolak
Deriváty antránovej kyseliny
Pyrasolons
Paraoaminofenol deriváty
Deriváty kyseliny heteroarylumsus
3. Kombinované lieky
Arthrek (DICLOFENAC + MISSOPROSTOL)
Ďalšia klasifikácia je založená na selektivite NSAID vzhľadom na ich vplyv na tvorbu izzýmu cyklooxygenázy (tabuľka 21.1).
Tabuľka 21.1. Klasifikácia NSAID na selektivitu pre rôzne formy kravy.
Mechanizmus akcie.
Všetky NSAIDs majú rovnaké body aplikácie (Brook PM, 1993), medzi ktorými môžete prideliť:
syntéza prostaglandínu;
syntéza leukotriénu;
tvorba superoxidových radikálov;
uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov;
aktivácia bunkových membrán;
agregácia a adhézia neutrofilov;
funkcia lymfocytov;
syntéza reumatoidného faktora;
syntéza cytokínov;
chrupavky metabolizmu.
Z množstva mechanizmov NSAID patrí hlavná úloha inhibícii cyklooxygenázy (COF) - kľúčový zápal enzýmov. V dôsledku inhibície COG je narušená syntéza prostaglandínov (GHG) z kyseliny arachidónovej. PGS sú mediátormi zápalovej odpovede, spôsobujú exsudáciu a edém, senzibilizátory receptorov na mediátory bolesti (histamín, bradykinín) a nižšia prahová hodnota citlivosti bolesti. Zvyšujú citlivosť hypotalamických centier termoregulácie na pôsobenie pyrogénu, vytvorený v tele pod vplyvom infekčných činidiel, toxínov.
Existujú aspoň dva izoenzýmy, ktoré regulujú syntézu dvoch rôznych PG podtriedy (obr. 21.1). COG-1 je neustále prítomný v tkanivách a podieľa sa na syntéze PG regulácie fyziologických funkcií buniek: doštičky, epitelu sliznice traktu, endotelu krvných ciev, atď. COF-2 v tkanivách je extrémne malý, a to len v procese vývoja zápalovej reakcie, ktorá sa prudko zvyšuje, ktorá slúži ako jeden z hlavných patogenetických zápalových mechanizmov. Potlačenie syntézy COF-1 pri použití NSAID vysvetľuje charakter základných nežiaducich účinkov týchto liekov. Pomer závažnosti inhibície COX-1 a COG-2 vám umožňuje hodiť NSAID z hľadiska ich bezpečnosti. Z často používaných liečiv, pyroquins a indometacínu, bezpečnejších a kyseliny acetylsalicylovej, diklofenac, ketoprofén, ibuprofén. V posledných rokoch sa syntetizovalo niekoľko selektívnych inhibítorov COF-2 (celekoxib, meloxico), ktoré majú dobré lieky proti bolesti a protizápalovú aktivitu.
Obr. 21.1. Moderná koncepcia cyklooxygenázy.
Pravdepodobnosť vývoja nežiaducich účinkov sa zvyšuje v pomere k dávke liečiva (závislý od dávky). Takže ibuprofén v dennej dávke do 1200 mg je relatívne bezpečný, ale so zvýšením dávky na 2400-4800 mg, frekvencia nežiaducich účinkov je porovnateľná s tým, že pri prijímaní iných neselektívnych NSAID.
Okrem blokády syntézy PG sú tiež známe ďalšie mechanizmy prevádzky NSAID (pozri vyššie), ktorých závažnosť v jednotlivých prostriedkoch je odlišná. Pri sodnej soli metamizolu sa odhalí schopnosť spomaliť vykonávanie impulzov bolesti v mieche. Bolo zistené, že aniónové vlastnosti NSAID im umožňujú preniknúť do bifolských fosfolipidových membrán imunokompetentných buniek a priamo ovplyvniť interakciu proteínov, prevencia aktivácie buniek v počiatočných štádiách zápalu. Niektoré NSAID zvyšujú úroveň intracelulárneho vápnika v T-lymfocytoch, ktorá prispieva k zvýšeniu proliferácie a syntézy IL-2.