3254 zobrazení

Antacidá možno nazvať „prvou pomocou“ pri pálení záhy. A keďže pálenie záhy je častým spoločníkom chorôb tráviaceho traktu a problémom väčšiny moderných ľudí s rýchlym životným tempom, mnohí z nás sa s antacidami zoznamujú. Aké sú lieky v tejto kategórii, aký je mechanizmus ich pôsobenia a ktoré lieky sa považujú za najefektívnejšie, prečítajte si článok.

Čo sú antacidá?

Poďme zistiť, čo znamená pojem „antacidum“. Pojem „antacidum“ je tvorený dvoma slovami: „acidus“ znamená „kyslý“ a „ντι“ sa prekladá z gréčtiny ako „proti“. Antacidá sú určené na elimináciu, neutralizáciu kyseliny prítomnej v žalúdočnej šťave. Zároveň môžu pôsobiť obklopujúco, vďaka čomu chránia žalúdočnú sliznicu pred agresívnou kyselinou chlorovodíkovou. To zaisťuje rýchlejšie zotavenie z poškodenia vnútornej výstelky orgánu, zmierňuje bolesť alebo znižuje jeho intenzitu.

Klady a zápory antacíd

Antacidá majú množstvo výhod, ktoré vysvetľujú ich popularitu a časté používanie:

• účinok užívania lieku sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút;
• náklady na lieky sú najčastejšie dostupné;
• nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky;
• majú minimum kontraindikácií, niektoré z nich je možné užiť aj počas tehotenstva;
• antacidá sú prezentované v širokej škále;
• lieky sú dostupné v rôznych formách, čo vám umožňuje zvoliť si možnosť, ktorá je vhodná pre každý prípad;
• sú klasifikované ako voľnopredajné lieky;
• väčšina liekov nevyžaduje špeciálne podmienky na uchovávanie.

Rôzne dávkové formy stojí za zmienku osobitne. Antacidá sú dostupné vo forme tabliet, suspenzií, gélov, roztokov a žuvacích pastiliek. Tekuté formy liekov (suspenzie, gély) sa často vyrábajú nielen vo fľašiach, ale aj v malých jednorazových tyčinkách a vreckách obsahujúcich jednu dávku liečiva. Toto uľahčuje používanie antacida na verejnosti, na cestách, v práci. Na tieto účely si však spotrebitelia častejšie vyberajú tabletové formy liekov. Ľahšie sa berú mimo domov, pohodlnejšie sa skladujú a berú so sebou.

Nevýhodou antacíd je krátke trvanie účinku. Ak sa často objaví pocit pálenia v pažeráku a zatiaľ čo antacidá na krátky čas zmiznú, sú navyše predpísané ďalšie lieky na potlačenie tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Ako fungujú antacidá

Tí, ktorí užívajú antacidá na zmiernenie pálenia záhy, by si mali byť vedomí mechanizmu účinku týchto liekov.

Pálenie záhy je pocit pálenia v oblasti hrudníka, ktorý sa vyskytuje pri mnohých ochoreniach tráviaceho traktu, ako aj pri nadmernom príjme potravy alebo vstrebávaní určitých potravín, ktoré spôsobujú zvýšenú sekréciu žalúdočnej šťavy. Pálenie záhy nastáva, keď sa žalúdočná šťava, ktorá by normálne mala byť v žalúdočnej dutine, vleje do pažeráka. Pravidelne aj ten, kto nemá zažívacie ťažkosti, môže pociťovať pálenie záhy, napríklad pri prejedaní tučných jedál. Často ale poukazuje na choroby ako GERD, žalúdok, cholelitiáza.

Antacidá rýchlo neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú a poskytujú úľavu od pálenia záhy. Ďalej majú tieto akcie:

• znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej v sekrécii žalúdka;
• znížiť tlak v orgáne;
• zabrániť masám z čriev vstúpiť do žalúdka;
• urýchliť pohyb potravinovej hmoty zo žalúdka do čriev;
• obaliť vnútorné steny žalúdka.

Neovplyvňujú však produkciu žalúdočnej šťavy, to znamená, že po chvíli sa problém znova objaví.

Dôležité! Antacidá neodstraňujú príčinu pálenia záhy, môžu iba nepríjemne zmierniť nepríjemné príznaky. Ak je pálenie záhy príznakom patológie gastrointestinálneho traktu, je potrebné liečiť samotnú chorobu a nezastaviť jej príznak.

Niektoré antacidové lieky môžu navyše vyvolať druhý záchvat pálenia záhy, pretože vytvárajú takzvaný „odraz kyseliny“. Aby ste pochopili, čo je tento jav, musíte vedieť, že antacidá sú dva typy: vstrebateľné a nevstrebateľné.

Antacidá absorpčného typu

Zástupcovia prvej skupiny sa vstrebávajú v žalúdku a ich aktívne zložky prenikajú do krvi, čo možno pochopiť z názvu „vstrebáva sa“. Najznámejším liekom v tejto kategórii je sóda bikarbóna. Je to jeden z prvých liekov, ktoré sa majú použiť proti páleniu záhy. Medzi absorbovateľné antacidá patria okrem hydrogenuhličitanu sodného aj uhličitan horečnatý, oxid horečnatý a uhličitan vápenatý.

Antacidá v tejto kategórii sa považujú za zastarané lieky, odborníci varujú, že ich užívanie je nebezpečné. Faktom je, že v dôsledku interakcie týchto prostriedkov s kyselinou chlorovodíkovou dochádza k reakcii jeho neutralizácie s uvoľňovaním oxidu uhličitého. Dráždi sliznicu žalúdka a vyvoláva uvoľnenie novej dávky kyseliny chlorovodíkovej. Tento jav sa nazýva odraz kyseliny. To znamená, že po odznení príznakov pálenia záhy sa dostavujú s novou silou. Oxid uhličitý uvoľnený počas reakcie vyvoláva výskyt grgania, nadúvania a nepohodlia v črevách.

Poznámka: Vstrebané antacidá majú rýchly účinok, ale po 1 - 2 hodinách sa záchvaty pálenia záhy budú opakovať. Ich užívanie môže viesť k exacerbácii chronických ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny (gastritída, vredy).

Vstrebateľné antacidá sa nemôžu užívať dlho. Ich príjem je prípustný v ojedinelých prípadoch, keď potrebujete rýchlo vylúčiť nepríjemné pocity, napríklad pri prejedaní.

Neabsorbovateľné antacidá

Antacidum bez resorpčného účinku môže byť alternatívou k vstrebateľným liekom. Neabsorbovateľné lieky sa považujú za modernejšie a bezpečnejšie. Ich príjem nie je sprevádzaný kyslým ricochetom. Pôsobenie týchto liekov je zamerané na väzbu kyseliny chlorovodíkovej a jej premenu na nerozpustné soli, ktoré sa následne vylučujú z tela stolicou.

Neabsorbovateľné antacidá sa kombinujú v tom, že môžu obsahovať malé množstvo hliníka, ktorý sa absorbuje v žalúdku, ale vylučuje sa močom. Výrobky s obsahom hliníka sa neodporúčajú osobám s problémami s obličkami.

Prípravky v tejto kategórii sú obalové látky s antacidovým účinkom. Chránia steny žalúdka a urýchľujú obnovu ich poškodenia, rovnako ako potláčajú činnosť, ktorá je hlavnými provokátormi gastritídy a iných gastrointestinálnych ochorení.

Úľava pri užívaní neabsorbovateľných antacíd je dosiahnutá za 6-10 minút a trvanie ich účinku môže byť od 2 do 4 hodín. Ak ich užívate podľa schémy trikrát denne, môžete zabrániť opätovnému výskytu nepríjemných pocitov pri ochoreniach tráviaceho systému.

Dôležité! Ľuďom trpiacim na gastritídu, vredy a inými gastrointestinálnymi chorobami sú na dlhodobé užívanie predpísané neabsorbovateľné antacidá.

Ako správne užívať tieto lieky, musíte sa opýtať svojho lekára. V obidvoch prípadoch sa schéma a odporúčania môžu líšiť. V závislosti od choroby sa antacidá predpisujú pred jedlom alebo po jedle.

Populárne opravné prostriedky

Sortiment lekární obsahuje široký výber antacíd v rôznych dávkových formách. Zvýraznime najobľúbenejšie lieky, ktoré sa považujú za najrýchlejšie:

• Rennie - je k dispozícii vo forme žuvacích tabliet rôznych chutí, patrí do kategórie vstrebateľných výrobkov, obsahuje uhličitan vápenatý a horečnatý; približné náklady - 190 rubľov za 12 tabliet;
• Almagel - je dostupný vo forme tabliet a suspenzií na orálne podanie, hlavnou látkou je algeldrat a hydroxid horečnatý, pomocné zložky v každej forme uvoľňovania sú odlišné, napríklad Almagel A obsahuje anestetikum benzokaín, vďaka ktorému sa pri užívaní sa dosiahne analgetický účinok;
• Phosphalugel - antacid je dostupný vo forme gélu na perorálne podanie; hlavná zložka - fosforečnan hlinitý - je rozpustená v gélovom základe, čím sa zvyšuje účinnosť a bezpečnosť lieku, cena je asi 180 rubľov za balenie so 6 dávkami gélu;
• Gaviscon - obsahuje alginát sodný extrahovaný z rias; dostupné vo forme suspenzie a tabliet, cena je asi 300 rubľov za fľašu so suspenziou s objemom 150 ml a 200 rubľov za 12 tabliet;
• Maalox - okrem antacida má obalový a adsorpčný účinok, je dostupný vo forme tabliet a suspenzií, účinnými látkami sú hydroxid horečnatý a hlinitý;
• Rutacid je menej známe činidlo dostupné vo forme tabliet, účinnou látkou je hydrotalcit, cena 20 tabliet je asi 170 rubľov;
• Gastal - vyrába sa vo forme tabliet na resorpciu, má niekoľko odrôd s rôznymi chuťami a bez príchutí, účinnými látkami sú hydroxid horečnatý a hliník, náklady na balenie s 24 tabletami sú asi 250 rubľov.

Antacidá rýchlo eliminujú pálenie záhy, ale ak sa tento príznak prejaví nie v dôsledku chýb v strave, ale na pozadí gastroenterologického ochorenia, nemali by ste sa liečiť sami. Potrebujem pomoc lekára a komplexnú liečbu.

Niekedy sa užívajú symptomaticky, jednorazovo, na okamžité odstránenie bolesti, grgania, pálenia záhy.

Antacidá majú okrem hlavnej nevýhody (neodstraňujú príčinu, ale iba zmierňujú príznaky choroby), kontraindikácie:

• tehotenstvo.

Pôsobenie absorbovaných a nerozpustných antacíd je rôzne. Kedy a v akých prípadoch sa uprednostňuje jedna alebo druhá skupina, závisí od terapeutických cieľov.

Vlastnosti použitia vstrebateľných antacíd

V minulosti sa na úľavu od pálenia záhy hojne používala bežná sóda bikarbóna. Dnes je dokázané, že takáto liečba má veľa nevýhod a je nevhodná.

Systémové antacidá účinkujú rýchlo a nevydržia dlho. Najjednoduchším liekom, ktorý si môžete kúpiť nielen v lekárni, ale aj v obchode s potravinami, je sóda. Mnoho pacientov si bez váhania, pre bolesti brucha, pálenie záhy, urobí riešenie a vypije ho. Zdá sa, že okamžite nastala úľava. Bolesť ustúpi, pálenie záhy zmizne. Takýto liek, podobne ako iné systémové antacidá, je účinný, ale má vedľajšie účinky:

1. Pri absorpcii antacidových látok s kyselinou chlorovodíkovou vzniká oxid uhličitý. Spôsobuje distenziu žalúdka, dráždi sliznicu a podporuje vývoj „rebound“ (reaktivuje žalúdočnú sekréciu). Vyvoláva vývoj gastroezofageálneho refluxu.
2. Systémové antacidá účinkujú krátko. Neriešia príčinu nepríjemných príznakov.
3. Pri dlhodobom používaní spôsobujú alkalózu. Vstrebávajú sa do krvi a narúšajú jej acidobázickú rovnováhu. Alkalóza sa prejavuje nevoľnosťou, slabosťou.
4. Väčšina systémových antacíd obsahuje sodík. Je nežiaduce užívať ho u pacientov so zlyhaním srdca alebo obličiek. Prispieva k vzniku edému.
5. Antacidá s vápnikom sa užívajú vylúčením mliečnych jedál z jedálnička. V opačnom prípade sa vyvinie laktátovo-alkalický syndróm (hyperkalcémia s alkalózou). Vápnik podporuje tvorbu, znižuje vylučovanie paratyroidného hormónu.
6. Hydrogenuhličitan sodný v kombinácii s oxidom horečnatým alkalizuje moč. Vďaka tomu sa zrážajú fosfáty a fosfátové kamene sa tvoria v močových cestách, v obličkách.

Je potrebné užiť systémové antacidá jedenkrát, keď je potrebné rýchlo zmierniť symptóm bolesti. Pri dlhodobom používaní sa pri komplexnej liečbe a prevencii stavov závislých od kyseliny odporúčajú nerozpustné antacidá.

Vlastnosti použitia nevstrebateľných antacíd

Nespôsobujú také vedľajšie účinky ako rozpustné antacidá, pretože sa neabsorbujú a nevstupujú do krvi. Okrem toho, že neexistuje riziko vzniku alkalózy, majú neabsorbovateľné antacidá oproti systémovým niekoľko výhod:

• znížiť proteolytickú aktivitu žalúdočnej šťavy;
• viažu lyzolecitín, žlčové kyseliny, chránia sliznicu pred poškodením;
• zlepšiť mikrocirkuláciu;
• podporujú regeneráciu sliznice.

Neabsorbovateľné antacidá zmierňujú príznaky stavov súvisiacich s kyselinami a podporujú hojenie vredov, majú však aj vedľajšie účinky. Dlhodobé používanie, najmä nekontrolované, vedie k rôznym komplikáciám:

1. Pri užívaní liekov obsahujúcich hliník sa znižuje absorpcia fosfátov v čreve. Vyskytuje sa hypofosfatémia, ktorá vedie k osteomalácii. Najčastejšie sa tento účinok pozoruje u pacientov, ktorí sa nevzdávajú alkoholu (ani v malom množstve), pacientov so zlyhaním obličiek.
2. Lieky obsahujúce horčík vedú k hnačkám, zatiaľ čo lieky obsahujúce hliník vedú k hnačkám. Je vhodnejšie užívať kombinované antacidá hliník-horčík.

Nerozpustné antacidá sú lieky s dlhodobým účinkom. V lekárňach sa predávajú vo forme tabliet, suspenzií a gélu. Kvapalné lieky pôsobia rýchlejšie a tablety sú pohodlnejšie pri opakovanom použití počas dňa.

Antacidá sú skupina liečivých látok, ktoré neutralizujú kyselinu produkovanú ľudským žalúdkom. Existuje veľa obchodných názvov pre antacidá, ktoré sa predávajú ako tablety a suspenzie.

Kedy sa môžu použiť antacidá?

Najčastejšie sa používajú antacidové lieky na zmiernenie bolesti na hrudníku a pálenia záhy - príznaky refluxnej ezofagitídy, choroby, pri ktorej sa žieravý obsah žalúdka dostáva do pažeráka a spôsobuje zápal sliznice žalúdka. Antacidá tiež môžu znižovať intenzitu bolestivých pocitov pri žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch. Používajú sa tiež vtedy, keď sa vyžaduje dočasná neutralizácia žalúdočnej kyseliny, napríklad pri funkčnej dyspepsii.

Po dlhú dobu sa antacidá široko používajú na liečbu chorôb tráviaceho systému. S príchodom modernejších liekov, ako sú inhibítory protónovej pumpy a blokátory H2 receptorov, sa však zdalo, že éra antacíd sa skončí. Moderné lieky sú účinnejšie - znižujú množstvo kyseliny produkovanej žalúdkom, zatiaľ čo antacidové lieky jednoducho kyslé prostredie v žalúdku na krátku dobu neutralizujú.

Antacidá však majú v modernej medicíne svoje vlastné miesto. Silnou stránkou antacidových liekov je rýchlosť účinku a podľa toho terapeutický účinok, ktorý sa dostaví skôr. A na rozdiel od inhibítorov protónovej pumpy a blokátorov H2 receptorov sú antacidové lieky všeobecne lacnejšie.

Ako fungujú antacidá?

Ľudský žalúdok trávi potravu a zabíja ňou patogénne baktérie. Žalúdočná šťava je taká štipľavá, že vnútorný povrch žalúdka je vybavený prírodnou slizničnou bariérou, ktorá chráni povrch orgánu pred kyselinami a eróziou.

Pod vplyvom rôznych faktorov môže byť táto bariéra u niektorých ľudí poškodená, čo umožňuje kyseline začať korodovať vnútorný povrch žalúdka, čo nakoniec vedie k vredu. V iných prípadoch môže prstencový sval, ktorý oddeľuje žalúdok od pažeráka, oslabiť, čo spôsobí, že sa žeravý obsah žalúdka dostane do pažeráka a nakoniec spôsobí zápal sliznice pažeráka (refluxná ezofagitída).

Antacidové lieky môžu naopak kyselinu neutralizovať, pretože chemikálie, ktoré obsahujú, sú zásady (zásady), presný opak kyselín. Reakcia medzi kyselinou a zásadou sa nazýva neutralizácia. Táto chemická reakcia robí žalúdočnú šťavu menej agresívnou, čo môže pomôcť zmierniť bolesť z vredov, nepríjemných pocitov v žalúdku a pažeráku a pálenia záhy.

Aké druhy antacíd existujú?

Hlavné účinné látky v antacidách sú zlúčeniny vápnika, horčíka a hliníka. Podľa spôsobu asimilácie telom sa antacidá delia na vstrebateľné a nevstrebateľné.

Vstrebateľné antacidá sa líšia od neabsorbovateľných antacíd v tom, že buď samotné, alebo produkty chemickej reakcie, ktoré spôsobujú, sú absorbované črevnými stenami a rozpúšťajú sa v krvi. Preto tieto lieky účinkujú veľmi rýchlo, ale vzhľadom na zvýšený počet komplikácií v porovnaní s neabsorbovateľnými antacidami je ich použitie nežiaduce. Medzi sacie antacidá patrí bežná sóda bikarbóna (ľudový liek na pálenie záhy), prípravky uhličitanu vápenatého a horečnatého atď.

Vstrebateľnejšie antacidá sú populárnejšie. Na rozdiel od predchádzajúcej skupiny začnú konať pomalšie, ale efekt ich použitia je dlhší. Účinnými látkami týchto liekov sú hydroxidy hlinité a horečnaté, fosforečnan hlinitý, niekedy v kombinácii. Zatiaľ čo zlúčeniny hliníka obklopujú poškodený povrch ochranným filmom, zlúčeniny horčíka pomáhajú žalúdku prestavovať svoju vlastnú hlienovú bariéru. V Rusku sa neabsorbovateľné antacidá predávajú pod názvami Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal atď.

Niektoré značky antacíd obsahujú zmes hlavnej účinnej látky s iným liekom, čo môže pomôcť znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov alebo pomôcť pri liečbe choroby.

Napríklad Almagel Neo a ďalšie lieky obsahujú simetikón, látku, ktorá pomáha znižovať plynatosť, ktorá sa niekedy vyskytuje pri užívaní antacidov. Dôsledkom neutralizačnej reakcie je uvoľnenie oxidu uhličitého, ktoré spôsobuje nadúvanie a plynatosť. Antacidové lieky, ktorých jednou zo zložiek je simetikón, môžu zničené bubliny oxidu uhličitého zničiť alebo ich prirodzene odstrániť.

Niektoré ďalšie lieky spolu s antacidami zahŕňajú kyselinu algínovú a jej soli, algináty. Účelom doplnku alginátu je ochrana vnútorného povrchu pažeráka pred žalúdočnými kyselinami. Alginát sodný a kyselina algínová sa v medicíne bežne používajú z alginátov. Keď sa tieto látky dostanú do žalúdka, vytvoria gél, ktorý pláva nad obsahom žalúdka a bráni mu v preniknutí do pažeráka, a tým mu škodí na sliznici. Tieto lieky sa používajú na liečbu refluxnej ezofagitídy. Jedným príkladom takýchto antacíd je Gaviscon.

V niektorých prípadoch sa k antacidám pridáva analgetikum na zmiernenie bolesti. Jedným z týchto liekov je Almagel A.

Potrebujem pri kúpe antacíd predpis?

Niektoré lieky sú viazané na lekársky predpis, iné nie.

Aké liekové formy majú antacidá?

Antacidá sa dodávajú na farmaceutický trh vo forme tabliet a suspenzií. Posledne uvedené sa môžu predávať vo forme veľkej fľaše a malých vrecúšok, z ktorých každé obsahuje jednu dávku liečiva. Pozastavenia sú výhodnejšie z hľadiska absorpcie liekov, ale je nepohodlné ich používať v práci alebo na cestách. Mnoho ľudí preto radšej používa suspenzie doma a tablety, keď z nich vychádzajú. Mimochodom, tablety sa pri žuvaní alebo cmúľaní rýchlejšie vstrebávajú.

Ako užívať antacidá?

Zvyčajne sa užíva antacido na zmiernenie alebo prevenciu príznakov. Pred užitím antacíd sa odporúča konzultovať s lekárom a tiež si pozorne prečítať pokyny priložené k lieku.

Ako rýchlo zaberú antacidá? Ako dlho by ste mali brať antacidá?

Vstrebateľné antacidá začnú pôsobiť takmer okamžite, nevstrebateľné - po 9-15 minútach.

Antacidá sa zvyčajne predpisujú na situačnú liečbu - pacienti ich majú užívať až vtedy, keď sa objavia príznaky, a skončiť po ich zmiznutí. Niektoré antacidá, najmä s doplnkami, sa však môžu používať na dlhodobejšiu liečbu alebo v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy, napríklad na minimalizáciu škôd spôsobených prienikom nočnej kyseliny, ku ktorej dochádza pri jej užívaní (keď sa z neznámych dôvodov počas spánku počas spánku) začne produkovať kyselinu).

Kto by nemal brať antacidá?

Zoznam kontraindikácií závisí od konkrétneho lieku a je uvedený na pokynoch obsiahnutých v balení.

Môžem mať pri užívaní antacíd vedľajšie účinky?

U niektorých ľudí môže užívanie antacíd spôsobovať vedľajšie účinky. Najbežnejšie sú hnačky, zápcha a grganie. Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri liečbe konkrétnym antacidom sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.

Medzi nežiaduce účinky absorbovaných antacíd patrí tzv. odraz kyseliny - keď telo reaguje na prudkú zmenu prostredia v žalúdku z kyslého na zásadité so zvýšenou tvorbou kyseliny. Užívanie vstrebateľných antacíd môže stimulovať produkciu oxidu uhličitého, ktorý zvyšuje objem žalúdka, napína jeho steny a môže vyvolať gastroezofageálny reflux. Ak absorbovaný antacid obsahuje vápnik, potom je jeho dlhodobé užívanie plné zápchy, nevoľnosti a zvracania. Antacidá obsahujúce vápnik môžu tiež spôsobiť zvýšenú tvorbu obličkových kameňov u pacientov s urolitiázou.

Je potrebné vyhnúť sa užívaniu antacíd súčasne s inými liekmi, pretože antacidá môžu interferovať s absorpciou iných liekov.

Ďalšie informácie

Ak užívanie antacíd neprináša požadovanú úľavu a naopak, pacient sa zhoršuje, mali by ste sa poradiť s lekárom - možno sa začala vážna porucha tráviaceho systému. Osobitná pozornosť by sa mala venovať nasledujúcim príznakom:

• Zvracanie krvi. Krv môže byť čerstvá alebo už zrazená. V druhom prípade vypadnú masy ako kávová usadenina - tmavá a zrnitá konzistencia.
• Krv v stolici. Je svieža aj tmavá, tvarohová a farbí stolicu na čierno.
• Chudnutie, ak pacient nedrží diétu.
• Ťažkosti s prehĺtaním, jedlo uviaznuté v pažeráku.
• Bolesť brucha, nevoľnosť alebo vracanie po dlhú dobu.

Možnosť rýchleho terapeutického účinku, predovšetkým pri eliminácii (zníženie intenzity) pálenia záhy a bolesti, po užití antacidových liekov per os, dlhodobo priťahuje pozornosť lekárov a výskumníkov. Táto kvalita antacidových liekov je priaznivá v porovnaní s liekmi iných tried, vrátane H2 blokátorov histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy, ktorých použitie pri liečbe pacientov môže významne znížiť produkciu kyselín v žalúdku, ale účinok ich pôsobenia nastane o niečo neskôr a finančné náklady sú oveľa vyššie ...

Hlavným bodom aplikácie antacíd je neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej vylučovanej parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice. Podľa pozorovaní niektorých vedcov nie je úroveň kyslosti pri obvyklých terapeutických dávkach vyššia ako 5 (liečivá neutralizujú iba prebytočnú kyslosť žalúdočnej šťavy), keď hladina kyslosti klesne na 1,3 - 2,3, tieto lieky neutralizujú 90% žalúdočnej šťavy a majú hodnotu 3,3 - 99% žalúdočnej šťavy.

Antacidá sa dlhodobo používajú pri liečbe pacientov trpiacich rôznymi gastroenterologickými chorobami, predovšetkým chorobami závislými od kyselín. V súčasnosti je veľká skupina chorôb horného gastrointestinálneho traktu klasifikovaná ako závislá od kyseliny, bez ohľadu na to, či je faktor kyslej agresie centrálny alebo iba doplnkový, čo vedie k vzniku a progresii týchto porúch. Z chorôb súvisiacich s kyselinami sú to najčastejšie žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), nevredová (funkčná, esenciálna) dyspepsia (NFD), pankreatitída, vredy spojené s nesteroidnými protizápalovými liekmi. Niektorí vedci tiež označujú choroby súvisiace s kyselinami ako vredy, ktoré sa môžu vyskytnúť pri hypertyreóze. Podľa nášho názoru tieto poruchy môžu zahŕňať aj idiopatický hypersekrečný stav, peptické vredy gastroenteroanastomózy, ktoré sa vyskytujú u niektorých pacientov po resekcii žalúdka, a do istej miery aj Cushingove vredy, ako aj vredy, ktoré sa vyskytujú pri celiakálnej enteropatii.

Pri liečbe pacientov trpiacich chorobami súvisiacimi s kyselinami sa používajú rôzne antacidá, ktoré sa od seba vo väčšej alebo menšej miere líšia, predovšetkým zložením, rýchlosťou nástupu terapeutického účinku, trvaním a účinnosťou účinku. Tieto vlastnosti liekov do istej miery závisia od ich formy (tableta, gél, suspenzia). Avšak väčšina moderných antacíd má niečo spoločné - pokles koncentrácie vodíkových iónov v žalúdku, ktorý je výsledkom neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej; okrem toho neutralizačný účinok spôsobuje zníženie peptickej aktivity. Antacidá navyše v žalúdku viažu žlčové kyseliny a lezolecitín, čo zaisťuje obalujúci účinok. Niektoré z antacíd (najmä tie, ktoré obsahujú hydroxid hlinitý) majú tiež cytoprotektívny účinok, ktorý spočíva vo zvýšení sekrécie hlienu a syntézy prostaglandínov. Zistilo sa tiež, že antacidá sú schopné viazať epiteliálny rastový faktor a fixovať ho v oblasti vredu, čím stimulujú bunkovú proliferáciu, angiogenézu a regeneráciu tkanív.

S prihliadnutím na antagonistický účinok intravenózne injikovaného horčíka do žalúdka na hypersekréciu kyseliny spôsobenú uhličitanom vápenatým boli vyvinuté látky obsahujúce zmes uhličitanu vápenatého a hydrátu oxidu horečnatého. Tieto antacidá však nezvracajú stimulačný účinok uhličitanu vápenatého na sekréciu žalúdočnej kyseliny. Okrem toho antacidá obsahujúce uhličitan vápenatý pri interakcii s žalúdočnou kyselinou chlorovodíkovou v žalúdku spôsobujú tvorbu významného množstva oxidu uhličitého, čo vedie k vzniku alebo zosilneniu plynatosti a za prítomnosti srdcovej nedostatočnosti vrátane kombinácie s hiatálna kýla, - grganie.

Stimulačný účinok niektorých antacíd na sekréciu žalúdočnej kyseliny je čiastočne spojený s alkalizáciou antra, s uvoľňovaním gastrínu a prípadne s ďalšími neurohormonálnymi faktormi a čiastočne s priamym účinkom týchto antacíd na parietálne bunky žalúdočnej sliznice.

Uskutočnilo sa niekoľko pokusov o nejakú klasifikáciu antacíd (absorbované a neabsorbovateľné, lokálne a systémové účinky, aniónové a katiónové, kombinované a monokomponentné). Najbežnejšie sú vstrebateľné a nevstrebateľné antacidá. Vstrebateľná skupina zvyčajne zahŕňa také lieky ako hydrogenuhličitan sodný (sóda), zásaditý uhličitan vápenato-horečnatý - zmes Mg (OH) 2, 4MgCO3, H20, oxid horečnatý (spálená magnézia), zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO3, Bourget zmes (síran sodný, fosforečnan sodný a hydrogenuhličitan sodný), zmes Rennie (uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý), Tamsova zmes (uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý). Tieto antacidové lieky sa vyznačujú relatívnou rýchlosťou nástupu terapeutického účinku (nevýhodou je krátke trvanie neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej). Tieto lieky zvyčajne pôsobia systémovo, zvyšujú alkalické zásoby plazmy, menia acidobázickú rovnováhu a neutralizujú (s lokálnym účinkom) kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, čo môže v niektorých prípadoch viesť k syndrómu „odrazu kyseliny“. „kvôli pretrvávajúcemu výskytu nadmerného vylučovania kyselín v žalúdku po užití takýchto antacíd. Medzi tieto antacidové lieky patrí najmä uhličitan vápenatý, ktorý čoskoro po požití začne stimulovať vylučovanie kyseliny v žalúdku - urýchlená neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, aktivuje zvýšenie jej sekrécie parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice. Z tohto hľadiska sa uhličitan vápenatý v súčasnosti veľmi zriedka používa pri liečbe pacientov.

Do skupiny neabsorbovateľných antacíd najčastejšie patria lieky ako fosfalougel (hlinitá soľ kyseliny fosforečnej), takzvané antacidá hlinito-horečnaté (maalox, almagel neo, mastenec, protab, magalfil atď.) A antacidá hlinito-horečnaté s prídavok alginaty (topalkan). Spoločným znakom primárneho pôsobenia tejto skupiny liekov (pri vstupe do žalúdka) je adsorpčný účinok na kyselinu chlorovodíkovú, po ktorom nasleduje jeho neutralizácia. Na rozdiel od absorbovaných antacíd majú neabsorbovateľné antacidá dlhší antisekrečný (neutralizačný) účinok (do 2 - 3 hodín), nespôsobujú zmeny v acidobázickej rovnováhe a nevedú k zvýšeniu pH žalúdočného obsahu nad neutrálne, bez toho, aby spôsobili syndróm „kyslého ricochetu“.

Moderné antacidá sa líšia medzi sebou a zložením katiónov (horčík, vápnik, hliník), ktoré do značnej miery určujú ich hlavné vlastnosti (neutralizačný, adsorpčný, obaľujúci, adstringentný a cytoprotektívny účinok).

Na rozdiel od jednozložkových antacidov sa kombinované antacidá skladajú z niekoľkých základných zložiek a majú rôzne vlastnosti v závislosti od zloženia. Niekedy sú izolované prípravky obsahujúce hliník (fosfalugel, maalox, almagel, lak gelusil, mastenec atď.), Ktorých jednou z podstatných výhod je spolu s neutralizáciou kyseliny chlorovodíkovej v lúmene žalúdka ochrana sliznice. pažeráka a žalúdka pred účinkami kyselinovo-peptického faktora. Kombinované antacidové prípravky, najmä tie, ktoré obsahujú hliník, majú rôzne mechanizmy účinku, vrátane kombinácie, ktorá neutralizuje kyselinu chlorovodíkovú a zvyšuje ochranné vlastnosti sliznice, to znamená, že má zjavne aj cytoprotektívny účinok.

Pri hodnotení účinnosti antacíd sa najčastejšie berie do úvahy ich schopnosť neutralizovať kyseliny a doba pôsobenia. Táto skutočnosť je veľmi dôležitá: trvanie antacidového účinku je jedným z hlavných faktorov pri hodnotení terapeutickej účinnosti antacidových liekov používaných pri liečbe pacientov. Je známe, že antacidá vďaka svojej schopnosti adsorbovať na žalúdočnú sliznicu spôsobujú trvalý neutralizačný účinok na kyseliny, čo im umožňuje vykazovať tlmivé vlastnosti pri 2,4 pH.

Kyselinová neutralizačná aktivita rôznych antacidových prostriedkov sa pohybuje od menej ako 20 mmol / 15 ml antacidového prípravku do 100 mmol / 15 ml. Kyselinou neutralizujúca schopnosť (aktivita) antacidových liekov sa obvykle chápe ako množstvo konkrétneho antacidového lieku v gramoch alebo mmol / l potrebné na dosiahnutie hodnoty pH 50 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkovej na 3,5.

Najkratšiu dobu pôsobenia medzi antacidami majú látky spojené so skupinou uhličitanu vápenatého, o niečo dlhšie so skupinou horčíka, ešte dlhšie so skupinou fosforu (až 90 minút). Existujú ďalšie údaje o trvaní účinku antacidových prípravkov, najmä obsahujúcich fosforečnan hlinitý, ktoré majú antacidový účinok vďaka svojej absorpcii na žalúdočnú sliznicu, čo predlžuje dobu ich tlmiacej schopnosti pri pH \u003d 2,4 až 120 minút.

Podľa mnohých vedcov vykazujú kombinácie hydroxidov hliníka a horčíka, ako aj uhličitanov vápenatých a horečnatých, všeobecne iba neutralizačnú aktivitu, ktorá zahŕňa aj zrýchlený prechod potravy žalúdkom. Štúdium vlastností niektorých antacidových liekov podľa údajov intragastrickej počítačovej pH-metrie s použitím 3-elektródovej sondy pH ukázalo, že najkratší čas od začiatku podávania antacidového lieku do zvýšenia pH (v priemere 8,9 minúty) bol nájdený v Maaloxe, najdlhšom čase - Almagel (v priemere 13,5 minúty) v porovnaní s Remagel, Phosphalugel, Megalak; priemerné trvanie alkalizačného účinku (alkalický čas - od začiatku zvýšenia pH do návratu na pôvodnú hladinu) pre antacidá sa pohybovalo od 28 minút pre Almagel do 56 minút pre Maalox. Remagel, fosfaugel a megalak súčasne obsadili medzipolohu medzi almagelom a maaloxom. Analýza pH-gramov ukázala, že maximálne hodnoty pH po užití rôznych antacíd sa významne nelíšia.

Liečba antacidami

Antacidá sa dajú úspešne použiť v liekovej terapii všetkých chorôb súvisiacich s kyselinami v nasledujúcich prípadoch: 1) ako monoterapia v počiatočných štádiách týchto chorôb; 2) ako ďalšie látky (napríklad pri liečbe pacientov s blokátormi alebo prokinetikami histamínových H2 receptorov); 3) ako symptomatický prostriedok na elimináciu (zníženie intenzity) pálenia záhy a bolesti za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti, a to tak počas liečby pacientov, pri kombinovaní ich príjmu s inými liekmi, ako aj počas obdobia remisie (aj ako terapia „na požiadanie“); 4) počas skríningovej fázy pred začiatkom navrhovanej liečby pri výbere pacientov do randomizovaných štúdií na štúdium účinnosti a bezpečnosti určitých liekov alebo režimov ich použitia (podľa protokolov týchto štúdií je spravidla povolené užívanie antacíd) ), ako aj priamo v priebehu týchto štúdií ako pohotovostná liečba v prípadoch, keď sa skúma účinnosť a bezpečnosť prokinetík, H2 blokátorov histamínových receptorov, inhibítorov protónovej pumpy alebo takzvaných cytoprotektívnych liekov.

V takýchto prípadoch sa berie do úvahy nepochybná výhoda antacíd - rýchla eliminácia (zníženie intenzity) pálenia záhy (pálenia) za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti a ďalšie gastrointestinálne príznaky spôsobené samotným ochorením, o čom pacienti sa liečite, užívate lieky a intoxikujete ...

Jedným z antacíd, ktoré pravidelne priťahujú pozornosť vedcov a lekárov, je fosfalougel (koloidný fosforečnan hlinitý vo forme gélu na perorálne podanie, obsahujúci 8,8 g v jednom vrecku). Fosfalugel sa často označuje ako skupina neabsorbovateľných antacíd. Väčšina gélu z fosforečnanu hlinitého je nerozpustná, avšak pri pH nižšom ako 2,5 sa fosfalugel transformuje na vodorozpustný chlorid amónny, ktorého časť sa môže rozpustiť a potom sa ďalšie rozpúšťanie fosforečnanu hlinitého pozastaví. Postupné znižovanie úrovne kyslosti žalúdočného obsahu na pH 3,0 nevedie k výskytu „odrazu kyseliny“: použitie fosfalogélu pri liečbe pacientov nespôsobuje výskyt sekundárneho nadmerného vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.

Jednou z výhod fosfalugelu je jeho schopnosť neutralizovať kyseliny, ktorá závisí od úrovne kyslosti: čím vyššia je kyslosť, tým aktívnejší je účinok tohto lieku. Zvýšenie pH pôsobením liečiva vedie k zníženiu proteolytickej aktivity pepsínu. Liečivo nespôsobuje alkalizáciu žalúdočnej šťavy, neobmedzuje enzymatické procesy a neporušuje fyziologické podmienky procesu trávenia. Dlhodobé užívanie lieku neovplyvňuje metabolizmus fosforu. Skutočný účinok fosfalugelu, ktorý je vo forme hydrofilných koloidných micel liečiva, sa určuje na základe koloidného fosforečnanu hlinitého, ktorý má antacidový, obalový a adsorpčný účinok. Malá časť fosfalugelu sa vyzráža v čreve vo forme oxidov a nerozpustných uhličitanov, čo zvyšuje jeho ochranný, adsorpčný a antacidový účinok. Jeden gram micel s obsahom fosforečnanu hlinitého pozostávajúci z fosforečnanu hlinitého, agarového gélu a pektínu má kontaktnú plochu asi 1 000 m2, ktorá poskytuje intenzívne spojenie so stenami tráviaceho traktu a adsorpciu škodlivých látok. Pektínové a agarové gély obsiahnuté v prípravku sa podieľajú na tvorbe mukoidnej antipeptickej ochrannej vrstvy v gastrointestinálnom trakte. Koloidný fosforečnan hlinitý viaže endogénne a exogénne toxíny, baktérie, vírusy, plyny vznikajúce v dôsledku hniloby a patologickej fermentácie v celom gastrointestinálnom trakte, normalizuje ich prechod črevami a tým uľahčuje ich vylučovanie z tela pacienta. Pôsobením lieku sú tiež oslabené bolesti. Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa zvyčajne predpisujú 1 - 2 vrecká 2 - 3krát denne ihneď po jedle a v noci (pri refluxnej ezofagitíde) alebo častejšie (pri iných ochoreniach) - 1 - 2 hodiny po jedle.

Jedným z antacíd, ktorý v poslednej dobe priťahuje pozornosť lekárov, je aj hydrotalcit (rutacid, mastenec), liek s nízkym obsahom hliníka a horčíka. Medzi črty mechanizmu účinku tohto liečiva patrí postupné uvoľňovanie iónov hliníka a horčíka v závislosti od stavu pH žalúdočného obsahu. Medzi ďalšie výhody hydrotalcitu patrí rýchla a dlhodobá neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej pri zachovaní pH blízko normálneho, ochranný účinok na žalúdočnú sliznicu so znížením proteolytickej aktivity pepsínu, väzby žlčových kyselín, ako aj formy uvoľňovania droga - vo forme žuvacích tabliet, ktoré by sa mali dôkladne žuť ... Pri liečbe dospelých pacientov sa hydrotalcit zvyčajne predpisuje 500 - 1 000 mg (1 - 2 tablety) 3 - 4 krát denne 1 hodinu po jedle a pred spaním; po chybách v strave, sprevádzaných výskytom príznakov nepohodlia, ako aj pri zneužívaní alkoholu - 1-2 tablety raz. U detí vo veku 6 - 12 rokov sa dávka zníži dvakrát. Dĺžka liečby je určená všeobecným stavom pacientov. Neodporúča sa užívať tento liek súčasne s pitím kyslých nápojov (džúsy, víno).

Je známe, že spolu s dyspeptickými poruchami, zvyčajne spojenými s rôznymi chorobami pažeráka a žalúdka, sa značná časť pacientov obáva plynatosti, ktorá vzniká z rôznych dôvodov, a to aj u pacientov, ktorí podľa našich pozorovaní užívajú inhibítory protónovej pumpy. na dlho. Na domácom trhu v Rusku sa objavil nový antacidový vo vode rozpustný prípravok Almagel neo, ktorý vo svojom zložení obsahuje optimálne množstvo hydroxidu hlinitého a hydroxidu horečnatého (v porovnaní s predtým všeobecne známou suspenziou Almagelu je jeho obsah a 3,9-násobne zvýšený simetikón (odpeňovač), umožňuje pacientom so zachovanou a zvýšenou sekréciou žalúdka v krátkom čase (priemerne piaty až siedmy deň) dosiahnuť pozitívny účinok pri eliminácii príznakov nepohodlia vrátane plynatosti. deň); iba v prípade závažných príznakov plynatosti sa má liečba pacientov s liekom neo Almagel začať užívaním 60 ml / deň. Účinnosť tohto lieku je spôsobená jeho vysokou neutralizačnou schopnosťou proti kyselinám, prítomnosťou simetikónu (povrchovo aktívnej látky, ktorá znižuje vonkajšie napätie plynových bublín) v jeho zložení, čo podporuje prirodzené uvoľňovanie črevných plynov a ich absorpciu, ktorá do istej miery zabráni vzniku retencie stolice (zápchy) a plynatosti, zníži pravdepodobnosť grgania. Prítomnosť neo-sorbitolu v zložení almagelu umožňuje jeho použitie pri liečbe pacientov, ktorí majú spolu s jednou z chorôb závislých od kyseliny diabetes mellitus. Zvyčajné dávky menovania tohto lieku pacientom: vo vnútri pre dospelých 1 vrecúško alebo 2 dávkovacie lyžice 4-krát / deň 1 hodinu po jedle a v noci; pre deti staršie ako 10 rokov určuje dávku lieku ošetrujúci lekár (s prihliadnutím na telesnú hmotnosť a stav dieťaťa).

Existujú rôzne možnosti predpísania antacíd pacientom na rôzne choroby. Najčastejšie sa však antacidá predpisujú v nasledujúcich prípadoch: pomocou takzvanej terapie „na požiadanie“ na rýchle odstránenie (zníženie intenzity) príznakov dyspepsie, najmä pálenia záhy a bolesť (kedykoľvek počas dňa); v priebehu liečby 30-40 minút pred jedlom alebo 30-60 minút po jedle (ak je to potrebné a pred spaním) vo forme monoterapie alebo komplexnej liečby, v kombinácii predovšetkým s prokinetikami a / alebo s H2 -blokátory histamínových receptorov (frekvencia a trvanie užívania antacidových liekov sú určené všeobecným stavom pacientov). Samotný pozitívny účinok antacíd na elimináciu bolesti na hrudníku a / alebo v epigastrickej oblasti a / alebo pálenia záhy (pálenie) naznačuje prítomnosť ochorenia závislého od kyseliny u pacienta. Ako ukazujú pozorovania, antacidá môžu byť najčastejšie potrebné pri liečbe pacientov trpiacich peptickým vredovým ochorením, chronickou pankreatitídou, GERD a / alebo NFD, ktoré je možné kombinovať s chronickou prekyslenou alebo normokyselinovou gastritídou a sú možné u pacientov s NFD. syndróm bez morfologických znakov gastritídy.

Ako ukázali naše pozorovania, najvhodnejšie je používať antacidá v nasledujúcich prípadoch. V prípade peptického vredového ochorenia spojeného s Helicobacter pylori (HP) po eradikačnej liečbe, keď sa u pacientov objavia bolesti a / alebo dyspeptické poruchy, najmä pálenie záhy. Vzhľadom na adsorpčnú schopnosť antacidov však ich použitie nie je opodstatnené priamo počas eradikačnej liečby Helicobacter pylori: počas tohto obdobia užívajú pacienti veľa tabliet alebo kapsúl - 6krát denne, základné liečivo (inhibítor protónovej pumpy, ranitidín alebo bizmutový liek) v kombinácii s 2 antibiotikami (terapia prvej voľby) alebo 4 liekmi 13-krát denne (terapia druhej voľby), pretože je pravdepodobné, že sa zníži účinnosť oboch antibiotík a základného (základného) lieku ( liekov) sa zvyšuje. Ak vezmeme do úvahy počet liekov používaných pacientmi počas dňa a nevyhnutných na dosiahnutie účinku eradikácie, tj zničenie Helicobacter pylori (HP), v prípade dodatočného predpisovania antacidových liekov sa zníži počet tabletových foriem liekov. prekročiť uvedený počet dávok lieku (s prihliadnutím na dávky), viac ako 6, respektíve 13-krát denne pri liečbe prvou a druhou líniou.

V prípade peptického vredového ochorenia, ktoré nie je spojené s HP, je možné antacidá úspešne použiť ako nezávislú terapiu pre novodiagnostikovanú nekomplikovanú vredovú chorobu dvanástnika (s malými vredmi), ako aj doplnkovú liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov k blokátorom H2 histamínových receptorov, buď pri liečbe podľa potreby, alebo pri inhibítoroch protónovej pumpy. Úspešnosť liečby pacientov do značnej miery závisí od hĺbky vredu.

Pri porovnaní výsledkov 4-týždňovej liečby 2 skupín pacientov trpiacich nekomplikovaným dvanástnikovým vredom (jedna zo skupín bola liečená rôznymi antacidovými liekmi v „tekutej“ forme alebo vo forme tabliet, 4 - 6-krát denne, čo mali inú neutralizačnú schopnosť - od 120 do 595 mEq H + aniónov za deň bola iná skupina pacientov liečená v terapeutických dávkach blokátormi H2-histamínových receptorov), neboli pozorované významné rozdiely v načasovaní vymiznutia klinických príznakov a hojenie vredov. V inej štúdii porovnávajúcej výsledky liečby 42 pacientov liečených fosfalugelom 11 g gélu fosforečnanu hlinitého 3-krát denne (po jedle) počas 4 týždňov a liečbu 49 pacientov liečených ranitidínom 150 mg 2-krát denne, tiež 4 týždne, ukázali nasledovné: hojenie dvanástnikových vredov bolo zaznamenané v uvedenom poradí v 60, respektíve 55% prípadov. Podľa inej štúdie, na základe analýzy výsledkov 6-týždňovej liečby u 153 pacientov, ktorí dostávali fosforečnan hlinitý (1 vrecko \u003d 11 g gélu) 5-krát denne, sa hojenie vredov zistilo v 65% prípadov.

V závislosti od stupňa priebehu liečby GERD môžu byť antacidá účinne použité v nasledujúcich prípadoch: ako hlavný liek u niektorých pacientov s endoskopicky negatívnou GERD a s GERD v štádiu miernej refluxnej ezofagitídy (s minimálnymi príznakmi); v kombinácii s H2 blokátormi histamínových receptorov v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu ľahkej alebo stredne ťažkej refluxnej ezofagitídy, ako aj počas liečby podľa potreby; v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu erozívnej refluxnej ezofagitídy v kombinácii s H2 blokátormi histamínových receptorov, v prípade potreby v kombinácii s nepretržitou liečbou pacientov s inhibítormi protónovej pumpy (počas exacerbácie ochorenia) ; v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu peptického vredu pažeráka v kombinácii s H2 blokátormi histamínových receptorov alebo v liečbe podľa potreby (na pozadí liečby pacientov s inhibítormi protónovej pumpy).

Na zlepšenie stavu pacientov by sa antacidá mali používať aj pri liečbe pacientov trpiacich inými chorobami: najmä s erozívnymi a ulceróznymi léziami žalúdka a dvanástnika spojenými s nesteroidnými protizápalovými liekmi, s erozívnymi a ulceróznymi léziami horný gastrointestinálny trakt, ktorého výskyt je pravdepodobný s dekompenzovanou cirhózou pečene, s peptickým vredovým ochorením v kombinácii s celiakiou a so Zollinger-Ellisonovým syndrómom.

V priebehu liečby pacientov s uvedenými chorobami je vhodné počas liečby používať antacidá v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov (v prípade potreby a s inhibítormi protónovej pumpy).

Ako ukazujú pozorovania, použitie antacíd je užitočné, a pri liečbe pacientov s akútnou gastritídou (ako ďalšie adsorpčné činidlo pri rôznych druhoch akútnej gastritídy); ako ďalšia terapia (k H2 blokátorom histamínových receptorov alebo k inhibítorom protónovej pumpy) na Cushingove vredy; pri liečbe pacientov s peptickými vredmi gastroenteroanastomózy a pacientov s chronickou pankreatitídou. Antacidá sa používajú v kombinácii s blokátormi histamínového receptora H2 alebo s inhibítormi protónovej pumpy ako terapia na požiadanie.

Aby sa eliminovala bolesť a / alebo nepohodlie, je vhodné používať antacidá na liečbu pacientov s funkčnými ochoreniami čriev. Ukázalo sa, že jedna dávka gélu fosforečnanu hlinitého s objemom 100 až 300 ml, podávaná per os, tesne pred užitím dávky rádiostroncia 85Sr, znížila absorpciu posledne menovaného o 87,5%, zatiaľ čo dávka 100 ml gél z fosforečnanu hlinitého bol rovnako účinný ako 300 ml, čo naznačuje ďalšie možnosti použitia antacíd.

Je známe, že gél na báze fosforečnanu hlinitého, ktorý je kombináciou antacidu a látok, ktoré pokrývajú a chránia sliznicu pred patologickými účinkami kyselín a žlčových kyselín, pomáha eliminovať (znižovať) ich „dráždivý“ (patologický) účinok na sliznica pažeráka a žalúdka, čo umožňuje odporúčať krátkodobé užívanie tohto lieku u tehotných žien alebo počas laktácie po pôrode. Rovnaké výhody fosfalugelu (cytoprotektívny účinok lieku) chránia sliznicu pred poškodením a pred účinkami alkoholu.

Ako symptomatický (dodatočný) prostriedok na elimináciu (zníženie intenzity) príznakov dyspepsie sa môžu antacidá použiť aj pri liečbe pacientov s organickou dyspepsiou rôznej etiológie (napríklad pred chirurgickým liečením pacientov, ak je to potrebné a po it), ako aj na odstránenie príznakov nepohodlia u ľudí, ktorí sa považujú za zdravých.

Vlastnosti vymenovania antacíd

Pri predpisovaní antacidových liekov je potrebné vziať do úvahy mechanizmus (mechanizmy) ich účinku a príznaky chorôb pozorovaných u konkrétnych pacientov (zápcha, hnačky atď.). Najmä v prípade hnačky (ako ďalšie prostriedky, ak je to potrebné) sa odporúča liečiť pacientov antacidovými prípravkami obsahujúcimi v ich zložení hliník (almagel, fosfalougel, rutacid, mastenec); na zápchu - antacidá, ktoré zahŕňajú horčík (lak gelusil, gastal atď.).

Je známe, že antacidá (keď sa dostávajú do tela pacientov) majú adsorpčnú schopnosť, vďaka čomu je možné znížiť aktivitu a biologickú dostupnosť niektorých liekov užívaných pacientmi (napríklad H2-blokátory histamínových receptorov, nesteroidné protizápalové lieky, antibiotiká atď.) ... Preto sa pri predpisovaní antacíd v kombinácii s inými liekmi odporúča pacientom dodržať časový interval medzi užitím antacíd a iných liekov (pred alebo po, asi 2 - 2,5 hodiny), to znamená, že je potrebné uviesť čas, kedy pacienti užívajú konkrétne lieky. drogy cez deň ...

Podľa našich pozorovaní sa účinok užívania antacíd vo forme gélov alebo suspenzií (v porovnaní s tabletovými formami) vyskytuje rýchlejšie, aj keď sa tabletová forma zdá byť o niečo pohodlnejšia na skladovanie (najmä na cestách).

Pri rozhodovaní o použití antacíd, najmä dlhodobých (vo vysokých dávkach), je potrebné vziať do úvahy možnosť vedľajších účinkov. Vedľajšie účinky, ktoré sú možné u niektorých pacientov pri užívaní antacidových liekov, závisia vo veľkej miere od individuálnych charakteristík pacientov, dávkovania antacidových liekov a dĺžky ich užívania. Zápcha alebo hnačka (v závislosti od antacidového lieku používaného pri liečbe pacientov) sú najbežnejšie vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú u pacientov užívajúcich antacidové lieky. Významné zvýšenie dávkovania antacíd je hlavnou príčinou zápchy alebo hnačky a pri dlhodobom a nekontrolovanom užívaní sa objavujú metabolické poruchy.

Najmä jednou z funkcií pôsobenia antacidových prípravkov obsahujúcich horčík je zvýšenie motorickej funkcie čriev, čo môže viesť k normalizácii stolice, ale pri nadmernom užívaní k rozvoju hnačiek. Predávkovanie antacidovými prípravkami obsahujúcimi horčík (zvýšenie tela pacienta iónmi Mg +++) zvyšuje obsah horčíka v tele pacienta, čo môže spôsobiť bradykardiu a / alebo zlyhanie obličiek.

Antacidá obsahujúce vápnik v prípade predávkovania spôsobujú zvýšenie Ca ++ v tele pacientov (výskyt hyperkalcémie), čo môže viesť k takzvanému „alkalickému“ syndrómu u pacientov s urolitiázou, ktorý zase , zvyšuje tvorbu kameňov. Zníženie produkcie paratyroidného hormónu môže viesť k oneskoreniu vylučovania fosforu, zvýšeniu obsahu nerozpustného fosforečnanu vápenatého a v dôsledku toho k kalcifikácii tkanív tela pacienta a výskytu nefrokalcinózy.

Úroveň absorpcie hliníka môže byť u rôznych liekov odlišná, čo je potrebné zohľadniť pri určovaní možného rizika vedľajších účinkov z dôvodu, že antacidá obsahujúce hliník môžu u niektorých pacientov, najmä pri dlhodobom užívaní, spôsobiť hypofosfatémiu, zlyhanie obličiek. - encefalopatia, osteomalácia (s obsahom hliníka vyšším ako 3,7 μmol / l), klinické príznaky považované za charakteristické pre otravu (s koncentráciou hliníka vyššou ako 7,4 μmol / l). Je tiež potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že nižšia toxicita fosforečnanu hlinitého A1PO4 v porovnaní s hydroxidom hlinitým A1 (OH) 3 je spôsobená jeho väčšou odolnosťou voči rozpúšťaniu a tvorbe neutrálnych komplexov v prítomnosti kyselín zvyčajne obsiahnuté v potravinách, čo naznačuje nižšiu toxicitu fosforečnanu hlinitého.

Spravidla sa výskytu nežiaducich účinkov dá zabrániť, ak sa pri predpisovaní antacíd vezme do úvahy mechanizmus ich pôsobenia, stav konkrétnych pacientov a okrem toho sa pred predpísaním podrobných vysvetľovacích prác s pacientmi pred ich predpísaním antacidá.

V prípade otázok týkajúcich sa literatúry kontaktujte redakciu.

Yu.V. Vasiliev, Doktor lekárskych vied, profesor

Ústredný výskumný ústav pre gastroenterológiu v Moskve

(z gréckeho ἀντἰ- - proti, lat. acidus - kyslé) \u200b\u200b- lieky, ktorých mechanizmus účinku je založený na chemickej neutralizácii žalúdočnej kyseliny.

Zloženie antacíd

Hlavnými účinnými látkami neutralizujúcimi kyselinu moderných antacíd sú zlúčeniny horčíka, hliníka a vápnika. Mnohé z moderných antacidových prípravkov navyše obsahujú zložky, ktoré pôsobia na gastrointestinálny trakt iným spôsobom ako neutralizáciou kyselinou: preháňadlá, karminatíva, spazmolytiká, anestetiká a ďalšie.

Väčšina moderných antacíd používa vyváženú kombináciu horčíka (oxid horečnatý, hydroxid horečnatý, peroxid horečnatý, uhličitan horečnatý) a hliníka (hydroxid hlinitý, fosforečnan hlinitý a ďalšie). Takéto antacidá sa vyznačujú pomalším nástupom terapeutického účinku v porovnaní so zlúčeninami sodíka a vápnika, majú však dlhšie trvanie účinku. Takéto zlúčeniny sa nerozpúšťajú vo vode, prakticky sa neabsorbujú do krvi, vyznačujú sa antipeptickou schopnosťou a čiastočne adsorbujú toxíny. Zlúčeniny hliníka spomaľujú črevnú motilitu a vo veľkých množstvách môžu spôsobiť zápchu a zlúčeniny horčíka sa urýchľujú a majú laxatívny účinok.

Zlúčeniny hliníka zvyšujú syntézu prostaglandínov, podporujú tvorbu ochranného filmu na povrchu poškodených tkanív, adsorbujú žlčové kyseliny a lyzolecitín a zvyšujú tonus dolného pažerákového zvierača. Zlúčeniny horčíka zvyšujú tvorbu hlienu a odolnosť žalúdočnej sliznice. Nasledujúca tabuľka (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) ukazuje účinky pôsobenia hlavných zložiek moderných antacíd (- žiadny účinok, + nízka aktivita, ++ stredná aktivita, +++ vysoká aktivita).

Charakteristiky niektorých zložiek moderné antacidá
Akcie / katióny	Mg	Ca	Al	Bi
Neutralizujúce	+++	+	++/+++	–
Adsorbent	+	+	+++	+
Obálka	–	–	+	–
Sťahujúci	–	–	+	+++
Cytoprotektívne	–	–	+++	+

Vstrebateľné antacidá

Nazývajú sa vstrebateľné antacidá, ktoré sa rozpustia v krvi buď samy, alebo produkty ich reakcie s žalúdočnou kyselinou. Pozitívnou kvalitou absorbovaných antacíd je rýchly pokles kyslosti po užití lieku. Negatívne - krátke trvanie účinku, odraz kyseliny (zvýšenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej po ukončení pôsobenia lieku), tvorba oxidu uhličitého pri ich reakcii s kyselinou chlorovodíkovou, natiahnutie žalúdka a stimulácia gastroezofageálneho refluxu (pozri obrázok z článku D.S.Bordin, dole a vpravo)... Absorpcia bikarbonátov do krvi môže viesť k rozvoju systémovej alkalózy. Dlhodobý príjem absorbovateľných antacíd obsahujúcich vápnik môže spôsobiť zápchu a hyperkalcémiu a v kombinácii s mliekom alebo mliečnymi výrobkami - syndróm mliečneho kvasenia, prejavujúci sa nevoľnosťou, vracaním, polyúriou, prechodnou azotémiou. Je možný vývoj vápnikových obličkových kameňov a nefrokalcinózy.


Príklady vstrebateľných antacíd:

• hydrogenuhličitan sodný (sóda bikarbóna)
• bourgetova zmes (zmes hydrogenuhličitanu sodného, \u200b\u200bsíranu a fosforečnanu)
• lieky "Rennie", "Tams", "Andrews antacid" (zmes uhličitanu vápenatého a uhličitanu horečnatého).

Neabsorbovateľné antacidá

Aktívne zložky neabsorbovateľných antacíd sú hydroxid hlinitý, fosforečnan hlinitý, hydroxid horečnatý, trisilikát horečnatý.
Neabsorbovateľné antacidá začnú pôsobiť neskôr ako absorbované, ale ich trvanie je dlhšie a dosahuje 2,5–3 hodiny. Vyznačujú sa pufrovaním vo vzťahu ku kyseline chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave a vďaka tomu si udržujú kyslosť počas obdobia pôsobenia v rozmedzí 3 - 4 pH.

Neabsorbovateľné antacidá sa zaraďujú do nasledujúcich skupín:

Porovnanie účinku rôznych antacíd

V Ústrednom výskumnom ústave gastroenterológie s pomocou intragastrický pH meter uskutočnili sa štúdie o kyslom neutralizačnom účinku rôznych antacíd. Tabuľka 2 (pozri nižšie) uvádza priemerné údaje o niektorých liekoch: čas nástupu účinku antacida od okamihu užitia lieku, čas pôsobenia antacida, oblasť alkalizácie (zodpovedá objemu kyselina neutralizovaná antacidom) a alkalizačný index rovný alkalizačnej ploche vydelený žalúdočnou kyslosťou.šťava v čase, keď liek začne účinkovať.

Ukazovatele	Droga
	Almagel	Remagel	Phosphalugel	Megalak	Maalox
Čas nástupu akcie, min	13,5	–	–	–	8,9
Doba akcie, min	28	32,5	40	46	56
Alkalizačná oblasť	6,6	4,5	5,4	6,5	13,2
Alkalizačný index	9,0	11,4	6,7	13,5	18,0

Čas nástupu antacidového účinku po podaní bol najmenší v Maaloxe (v priemere 8,9 minúty), najvyšší v Almageli (v priemere 13,5 minúty). Priemerné trvanie alkalizačného účinku antacíd sa tiež veľmi líšilo od 28 minút pre Almagel po 56 minút pre Maalox. Remagel, fosfalugel a megalak súčasne medzi nimi obsadili medzipolohu. Analýza pH-gramov ukázala, že maximálna kyslosť sa po podaní rôznych antacíd mierne líšila. Avšak indikátory závažnosti alkalizačného účinku - čas na dosiahnutie maximálnych hodnôt pH a doba „retencie“ maximálneho účinku boli najoptimálnejšie v prípade Maaloxu (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).

Dávkové formy antacíd

Najčastejšie sa vyskytujú nasledujúce formy uvoľňovania antacíd: tablety, pastilky, suspenzia na perorálne podanie v injekčnej liekovke, suspenzia na perorálne podanie vo vrecúškach obsahujúcich jednu dávku liečiva. Forma uvoľňovania je dôležitá pre neutralizačnú schopnosť antacidu, ako aj pre jeho pohodlie pri použití pacientmi. Antacidá interagujú s vodíkovými iónmi iba v rozpustenom stave, takže rozpustnosť je dôležitým parametrom ovplyvňujúcim účinnosť antacidov. Suspenzie sú vyrobené z menších častíc ako tablety, takže majú väčšiu plochu a rýchlejšie sa rozpúšťajú v žalúdku. Predžuvané a cmúľané tablety sú účinnejšie ako prehltnuté tablety vcelku.

Užívanie suspenzie však nie je vždy vhodné pre pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl, takže niektorí z nich si suspenziu berú doma a tablety na verejných miestach.

Antacidá na liečbu dvanástnikových vredov

Moderná lekárska veda sa absolútne oprávnene domnieva, že hlavnými liekmi používanými na liečbu chorôb závislých od kyseliny by mali byť lieky, ktoré najúčinnejšie inhibujú produkciu žalúdočnej kyseliny, ktoré sú dnes inhibítormi protónovej pumpy. Užívanie akýchkoľvek antacíd a adsorbentov počas eradikácie Helicobacter pylorinežiaduce z dôvodu možného zníženia účinnosti antibakteriálnej liečby. Antacidá, ktoré poskytli prvenstvo v potlačovaní žalúdočnej kyslosti na inhibítory protónovej pumpy a iné antisekrečné lieky, zaujímajú významnú medzeru v liečbe stavov závislých od kyseliny.

Napríklad moderný nevstrebateľný antacid na báze kombinácie hliník-horčík „hydroxid hlinitý + hydroxid horečnatý“ (napríklad „Almagel“, „Altacid“, „Alumag“, „Gastracid“, „Maalox“, „Maalukol“. „Palmagel“ a podobne) sa môžu použiť na liečbu dvanástnikových vredov v nasledujúcich situáciách (Maev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

• pri úľave od bolesti vo fáze skríningu, ako aj v prvý deň užívania inhibítorov protónovej pumpy pred nástupom blokády tvorby kyseliny
• s malými vredmi (nie viac ako 1,0 cm) a krátkou anamnézou vredov v neprítomnosti Helicobacter pylori ako jediný liek možno predpísať antacidá hlinito-horečnaté.
• pri vredoch viac ako 1,0 cm s dlhodobými nehojacimi sa vredmi sa takéto antacidá používajú v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy na zvýšenie cytoprotektívneho účinku (fenomén fixácie rastových faktorov) - pri nesúvisiacich s Helicobacter pylori vredy, ako aj pridružené prípady v prípade ťažko zjazvených vredov
• v prípade použitia blokátorov H2 -histamínu a ich zrušenia vyrovnať možný „kyslý ricochet“
• po eradikácii Helicobacter pylori zmierniť možné epizodické bolesti a pálenie záhy
• ako terapia proti relapsu

Použitie antacíd pri liečbe chronickej duodenitídy

Antacidá na liečbu chronickej duodenitídy sa používajú v nasledujúcich situáciách (Maev I.V., Samsonov A.A.):

• ako ďalší antisekrečný prostriedok k H2 blokátorom alebo inhibítorom protónovej pumpy, ako ďalší adsorpčný prostriedok pri liečbe akútnej gastroduodenitídy alebo akútnej duodenitídy
• ako ďalšie antisekrečné činidlo pri liečbe H2-blokátormi alebo inhibítormi protónovej pumpy počas exacerbácie chronickej gastroduodenitídy alebo chronickej duodenitídy vrátane celiakie,