Moderné lieky na zníženie krvného tlaku. Sartany, antagonisty receptora angiotenzínu II: čo to je, ako fungujú lieky, zoznam najlepších zástupcov, Sartany kontraindikácie pri liečbe hypertenzie obličiek

Pacienti s arteriálnou hypertenziou majú často sprievodné ochorenia, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. V tejto súvislosti je potrebné si uvedomiť kompatibilitu liekov s predpísanými sartanmi:

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca kvôli rovnakému mechanizmu účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzný účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, čo zvyšuje riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sa delia do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

S prihliadnutím na najnovšiu generáciu zlúčenín sa navrhuje táto klasifikácia:

Toto sú základné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známi pod mnohými obchodnými menami.

Klasifikácia liekov

Sartany na arteriálnu hypertenziu sú niekoľkých typov. Líšia sa navzájom tým, z čoho pozostávajú. Existujú také typy liekov:

Bifenylové deriváty tetrazolu.
Deriváty tetrazolu iného ako fenylového typu.
Necyklické zlúčeniny.
Nebifenyl tetrazol.

Sartany novej generácie sa objavili aj v lekárňach, ktoré boli mierne vylepšené. Medzi ne patrí telmisartan, ktorý sa vyrába pod ochrannými známkami Mikardis a Hypotel.

Kontrolované patológie

Rozsah použitia sartanov v medicíne je rôznorodý.

Antagonisty receptora AT1 majú dobrý účinok pri nasledujúcich stavoch a chorobách:

Arteriálna hypertenzia;
Zástava srdca;
Ischemická choroba srdca;
Infarkt myokardu;
Porucha mozgovej cirkulácie;
Cukrovka;
Nefropatia;
Ateroskleróza;
Myodystrofia;
Sexuálna dysfunkcia.

Ako fungujú?

Pôsobenie sartanov je zamerané na zníženie krvného tlaku. Dosiahol hypotenzívny účinok vďaka skutočnosti, že účinná látka liečiv blokuje receptory pre angiotenzín II. To vám umožní normalizovať stav krvných ciev, rozšíriť ich a zmierniť nadmerný stres zo srdca. Všetky tieto faktory pomáhajú stabilizovať krvný tlak.

Okrem krvného tlaku chránia sartany telo pred komplikáciami, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku hypertenzie. Lieky pomáhajú zachovať činnosť obličiek, krvných ciev, srdca, orgánov zraku a mozgu.

Indikácie pre menovanie

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú právo na predpísanie. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi.

Antagonisty A-II sa používajú, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Z antihypertenzívnych foriem sú v tomto prípade na prvom mieste blokátory receptorov angiotenzínu II:

Zvýšený systolický krvný tlak;
Arteriálna hypertenzia spojená s poruchami cerebrálneho obehu;
Neznášanlivosť na inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaná diabetickou nefropatiou.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú určené najmä pre osoby akútne tolerujúce liečbu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele. U pacientov so srdcovým zlyhaním sú sartany predpísané ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory. Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín z tela.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú ďalšie faktory podporujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
spevnenie steny aorty, ktorá slúži ako ďalšia ochrana pred účinkami hypertenzie.

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú právo na predpísanie. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi. Ich účel určuje mechanizmus účinku, citlivosť pacienta na liek. Antagonisty A-II sa používajú, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Ktoré zvoliť?

Aký liek zo skupiny so sartanom si vyberie, má rozhodnúť špecialista. Liečba sa vyberá v závislosti od existujúceho stupňa hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, individuálnych charakteristík organizmu a ďalších faktorov.

Všetky majú rovnaký terapeutický účinok, ale majú odlišné zloženie.

Je veľmi ťažké selektívne pomenovať sartany, ktoré sa používajú na hypertenziu. Všetky ARB sú vhodné na iniciáciu a dlhodobú liečbu hypertenzie. Klinické štúdie a praktické použitie napriek tomu odhalili určitú prevahu v predpisovaní liekov za určitých podmienok v porovnaní s liekmi z iných skupín.

Choroby, stavy	Drogy, ich úloha
Mŕtvica	Losartan, kandesartan - znižujú riziko primárneho prípadu.
	Eprosartan - na liečbu sekundárnych mozgových príhod.
Cukrovka	Losartan, kandesartan - prevencia cukrovky.
	Kandesartan plus felodipín - zabraňuje opätovnému objaveniu sa cukrovky.
	Valsartan - znižuje výskyt nefropatie pri cukrovke.
Srdcová patológia	Losartan - znižuje hypertrofiu ľavej komory.
	Kandesartan - znižuje úmrtnosť na CHF.
	Valsartan je najúčinnejším ARB na chronické srdcové zlyhanie.
	Všetky sartany - so stabilnou angínou pectoris, znižujú jej príznaky, zabraňujú komplikáciám.
Metabolické ochorenie	Losartan - pomáha znižovať hladinu kyseliny močovej.
Prevencia tepien	Kandesartan - blokuje vývoj patologickej hypertenzie.
hypertenzia
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Sartany aktívne znižujú albuminúriu.

Venujte pozornosť! Nie je možné predpísať pacientom dva sartany súčasne.

Často vzniká otázka, ktoré liečivo si zvoliť spomedzi blokátorov receptorov angiotenzínu 2. Mnoho ľudí sa tiež zaujíma o to, či je lepší losartan alebo valsartan, pretože tieto ARB majú podobné vlastnosti.

Inštrukcie na používanie

Sartany sa môžu užívať iba podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Špecialista sám určuje optimálne dávkovanie, frekvenciu a trvanie prijatia na základe pokynov na použitie konkrétneho prostriedku.

Pite pilulku raz denne. To je celkom dosť, pretože účinok liekov sa udržiava dlho. Je potrebné zapiť tabletami ústami a zapiť dostatočným množstvom vody.

Asi po 4 týždňoch liečby sartanmi sa pacientom podarilo dosiahnuť trvalé zníženie krvného tlaku.

Blokátory angiotenzínových receptorov sú na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa predpisu lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa používajú raz denne a sú účinné 24-48 hodín. Pretrvávajúci vplyv sartanov sa objaví po 4 - 6 týždňoch od okamihu liečby.

Dávkovanie je predpísané lekárom na základe individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa pijú jedenkrát denne, účinok sa dostaví počas dňa. Účinok sa dostaví asi po štyroch týždňoch od začiatku používania. Sartany môžu byť predpísané ako súčasť komplexnej liečby.

Telmisartan je veľmi častá droga. Je predpísaný na profylaktické účely na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb a esenciálnej hypertenzie. Pri konzumácii sa znižujú hladiny triglyceridov a hypertrofia kardiocytov.

Lieky sa užívajú ústami, a to bez ohľadu na jedlo alebo po jedle. Dávkovanie sa nemení pri použití v starobe a pri zlyhaní pečene.

Zvyčajne je predpísaných 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami. Terapia trvá 1 - 2 mesiace. Počas liečby je dôležité sledovať krvný tlak.

Losartan je rovnako populárna droga. Dodáva sa vo forme tabliet. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Postačuje poskytnúť hypotenzný účinok. Tablety sú filmom obalené a užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

ARB sú relatívne nové lieky na trhu. Lekár predpisuje liek a dávkovanie, berúc do úvahy individuálne vlastnosti organizmu.

Existujú dva z najpopulárnejších liekov - blokátor receptorov angiotenzínu 2:

Telmisartan. Antagonista, ktorý sa užíva pri prevencii kardiovaskulárnych chorôb a liečbe hypertenzie. Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka lieku je 40 mg denne. Pri zlyhaní obličiek sa zníži na 20 mg a ak nie je možné znížiť horný tlak, potom sa zvýši na 80 mg. Priebeh liečby trvá približne 4 - 8 týždňov. Na začiatku liečby sa odporúča sledovať krvný tlak. Lekári odporúčajú užívať telmisartan na predĺženie života.

Losartan. Liečivo je blokátor receptorov angiotenzínu II v tabletách, ktorý sa užíva od dávky 100 mg. Toto množstvo môže mať hypotenzné účinky. Tablety sa užívajú jedenkrát denne. Ak táto dávka nemá požadovaný účinok, potom sa zvyšuje až dve tablety denne.

Kompatibilita s inými liekmi

Keď sa vyvinie hypertenzia, lekári zvyčajne predpisujú pacientom kombinácie liekov. Zároveň by ste mali vedieť, s akými liekmi môžete sartany užívať a s ktorými nemôžete. Sartany sa kombinujú s liekmi, ako sú:

Diuretiká. Spolu s nimi sa dosahuje silnejší terapeutický účinok pri vysokom krvnom tlaku.
Beta blokátory, antiarytmiká. Ich kombinácia so sartanmi je možná, ak pacient trpí srdcovými arytmiami.
Dusičnany. Súbežný príjem s nimi je potrebný, ak má osoba angínu pectoris.
Protidoštičkové látky. Používajú sa pri poruchách práce srdca, výborne sa hodia k sartanom.

Sartany by ste nemali brať s ACE inhibítormi, pretože to nemá zmysel. Obe skupiny liekov majú takmer rovnaký účinok.

Existuje množstvo liekov, s ktorými sa neodporúča kombinovať sartany. Patria sem tieto položky:

Nesteroidné protizápalové lieky.
Estrogény.
Lítiové prípravky.
Lieky obsahujúce etylalkohol.
Lieky šetriace vápnik.

Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy zvláštnosti liekových interakcií.

Nie všetky lieky sú navzájom kompatibilné, preto je samopodanie sartanu zakázané

Pacienti s hypertenziou majú často komorbidity, ktoré si vyžadujú kombinované lieky.

Preto nebude nadbytočné vedieť o kompatibilite liekov s predpísanými sartanmi:

ARB s ACE inhibítormi by sa nemali používať, pretože majú rovnaký mechanizmus pôsobeniai.
Diuretiká (diuretiká), lieky s etanolom, lieky na AR môžu zvýšiť hypotenzívny účinok.
Lieky obsahujúce lítium viesť k zvýšeniu koncentrácie tejto látky v krvi a zvýšiť riziko toxických účinkov.
Warfarín vedie na zníženie koncentrácie PODPRSENKU.

Výhody používania

Pri výbere lieku na liečbu arteriálnej hypertenzie nie je medzi pacientmi na poslednom mieste otázka užívania liekov.

V tomto ohľade majú sartany svoj vlastný počet preferencií:

Blokátory receptov A-II sa môžu užívať dlho, 2 - 3 roky.
Vedľajšie účinky z ich použitia sú väčšinou malé.
Tieto lieky na liečbu hypertenzie sa pijú raz alebo dvakrát denne.
Lieky znižujú krvný tlak pomaly počas jedného dňa.
ARB u ľudí s normálnym krvným tlakom neznižujú krvný tlak.
Telo si na drogu nezvykne.
Náhle zrušenie sartanu nevyvoláva tlakový ráz.
Novšie antihypertenzíva sú dobrým liekom a účinnou profylaxiou.

Sartany a liečba arteriálnej hypertenzie

Farmakológia v modernom svete nezostáva stáť a aktívne sa rozvíja. A na liečbu hypertenzie sa používa veľa liekov. Jedným z nich sú sartany - drogy, ktorých zoznam je veľmi dlhý.

Sartany sú iný názov pre skupinu liekov blokujúcich receptory pre angiotenzín II. Jedná sa o relatívne novú skupinu liekov, ktorá bola objavená vďaka dôkladnému štúdiu procesov priebehu a liečby chorôb kardiovaskulárneho systému.

Pri poklese krvného tlaku v ľudskom tele sa syntetizuje látka zvaná renín. V dôsledku reťazca určitých procesov sa mení na angiotenzín II. Výsledkom väzby tejto zlúčeniny na receptory je prudký skok v tlaku.

Práca sartanov pri liečbe hypertenzie je založená na blokovaní interakcie receptorov a angiotenzínu II. Okrem toho sa vďaka týmto liekom zastaví spojenie tejto látky s enzýmami chymáz, ktorých aktivita zvyšuje riziko vzniku hypertenzie. Ukazuje sa, že sartany majú široké spektrum účinku.

Sartany v liečbe arteriálnej hypertenzie

Sartany na hypertenziu sú cenovo dostupné lieky. U ľudí náchylných na hypertenziu sa stávajú neoddeliteľným spoločníkom stabilného života, zlepšovania pohody a predĺženia života. Účinné látky sú schopné upravovať ukazovatele po celý deň, pomáhať predchádzať záchvatom hypertenzie a dokonale fungovať ako prostriedok prevencie závažných stupňov ochorenia.

Napriek relatívne nedávnemu použitiu v medicíne si sartany dokázali získať dôveru lekárov a pacientov. Medzi nesporné výhody liekov patria:

dobrá tolerancia tela;
minimálny počet vedľajších účinkov pri prísnom dodržiavaní pokynov lekára;
efektívnosť;
nízke riziko poklesu tlaku;
kumulatívny účinok - maximálny výsledok sa zaznamená od štvrtého dňa po začiatku liečby.

Hĺbková štúdia patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnila vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II, ktorý vyvoláva vysoký krvný tlak, ktorý je pacientom známy ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným účelom týchto liekov je úprava krvného tlaku, ktorého každý skok približuje nástup vážnych problémov so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

U jedincov náchylných na hypertenziu sa tieto lieky stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilnej životnej funkcie, čo výrazne zlepšuje vyhliadky na dlhovekosť.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú určené najmä pre osoby akútne tolerujúce liečbu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele.

U pacientov so srdcovým zlyhaním sú sartany predpísané ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory.

Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín z tela.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a poklese krvného tlaku sa v obličkách začína formovať špeciálna látka renín, ktorá premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I.

Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzívnym tendenciám.

Vďaka vysokej účinnosti pri liečbe hypertenzných kríz obsadili sartany nezávislé miesto a sú považované za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín), ktoré predtým prevládali v prevencii a liečbe rôznych štádií hypertenzie. Medzi preukázané výhody liekov patria:

zlepšenie príznakov u pacientov s metabolickou srdcovou nedostatočnosťou;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti ataku fibrilácie predsiení;
účinné a dlhodobé blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobrá tolerancia staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov pre sartany. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Deriváty bifenyl tetrazolu: losartan, irbesartan, kandesartan.
Deriváty nefenyl tetrazolu: telmisartan.
Nebifenyl nettetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov si našlo široký dopyt v medicíne, kde sa praktizujú rôzne metódy terapie vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu obsahuje:

Losartan: Renicard, Lotor, Prezartan, Lorista, Losacor, Lozarel, Kozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsacor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Pritor, Mikardis.
Olmesartan: Olymestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Candesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Do prvej generácie patria lieky, ktoré blokujú citlivé receptory AT 1 výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS).

Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a priaznivo ovplyvňujú patogenetické algoritmy metabolických porúch lipidov, sacharidov, ako aj zápalov (neinfekčných) a obezity.

Odborníci sebavedome tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Sartany sú novou generáciou liekov. Používajú sa na zníženie krvného tlaku, keď je diagnostikovaná arteriálna hypertenzia. Lieky sa začali syntetizovať v deväťdesiatych rokoch dvadsiateho storočia. Sartany majú rozsiahly zoznam liekov, minimum nežiaducich účinkov a kontraindikácií.

Sartany sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

Arteriálna hypertenzia. Náprava je účinná, ak existuje aj hypertrofia ľavej komory. Lieky znižujú tlak, ale výsledok sa začne naplno prejavovať za 3-4 týždne od začiatku príjmu.
Chronické zlyhanie srdca. ACE inhibítory a sartany zabraňujú srdcovým chorobám v počiatočných štádiách. Lieky znižujú rýchlosť progresie chronického srdcového zlyhania a zabraňujú infarktu a mŕtvici.
Nefropatia. Pri trvale vysokom krvnom tlaku môžu nastať problémy s obličkami. Tiež sú niekedy príčinou hypertenzie.
Kardiovaskulárne ochorenia pri diabetes mellitus 2. typu. Ak neustále užívate sartany, zlepšuje sa využitie glukózy v tkanivách tela, pretože klesá inzulínová rezistencia. To vedie k normalizácii hladín glukózy v krvi.
Kardiovaskulárne ochorenia pri dyslipidémii. Lieky normalizujú hladinu cholesterolu v krvi.

Príčinou vysokého krvného tlaku je zvýšený tón tepien. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), ktoré normalizujú krvné cievy. Potom klesá zaťaženie srdca, pretože je uľahčený proces vtláčania krvi do ciev a krvný tlak klesá na prijateľnú úroveň.

Lieky tiež chránia sietnicu oka, vnútornú stenu krvných ciev, srdce, obličky a mozog pred účinkami hypertenzie.

Ak sa okrem vysokého krvného tlaku pozoruje zvýšená viskozita krvi, cukrovka, nezdravá strava, sedavý životný štýl a zlé návyky, hrozí človeku v mladosti mŕtvica a infarkt.

Sartany sú potrebné nielen na liečbu hypertenzie, ale aj pre jej závažné následky.

Sartany na hypertenziu si získali uznanie medzi pacientmi a lekármi. Oproti klasickým liekom majú veľa výhod:

Dlhodobé užívanie drog (viac ako 2 roky) nevedie k závislosti a závislosti. Náhle ukončenie tiež nemá za následok okamžité zvýšenie tlaku.
Použitie lieku s normálnym krvným tlakom nevedie k hypotenzii.
Tolerancia medzi pacientmi (aj v starobe) je na vysokej úrovni, prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky.
Sartany nielen znižujú krvný tlak, ale majú pozitívny vplyv aj na obličky, ak človek trpí diabetickou nefropatiou. Hypertrofia ľavej komory ustupuje. Tiež lieky pomáhajú pri liečbe srdcového zlyhania. Pozitívny účinok sa zvyšuje 1,5-násobne, ak sa spolu so sartanmi užívajú aj diuretiká, ako sú Indapamid a Dichlothiazide. Tiazidové diuretiká predlžujú účinok lieku.
Nervové bunky a mozog sú chránené, čo zabraňuje vzniku mozgovej príhody. Sartany môžu byť predpísané pri normálnom tlaku, ak existuje nebezpečenstvo vaskulárnej katastrofy v mozgu.
Sartany znižujú pravdepodobnosť paroxysmálnej fibrilácie predsiení.
Užívanie liekov znižuje riziko cukrovky 2. typu. Ak je ochorenie prítomné, liek znižuje inzulínovú rezistenciu tkaniva, čo uľahčuje liečbu.
Zlepšuje sa metabolizmus lipidov, klesá hladina cholesterolu a triglyceridov.
Hladina kyseliny močovej v krvi klesá, čo je dôležité pri dlhodobom užívaní diuretík.
Ak existujú patológie spojivových tkanív, potom sú steny aorty posilnené, čo znižuje riziko prasknutia.
Liek je predpísaný pacientom so svalovou dystrofiou Duchenne na zlepšenie stavu svalového tkaniva;
Telo nehromadí bradykinín, ktorý spôsobuje suchý kašeľ.

Boli vykonané štúdie, že blokátory receptorov angiotenzínu zabraňujú rozvoju mnohých malígnych nádorov. Niekedy sa používajú pri chemoterapii na zlepšenie dodávania liekov rozbalením nádorových ciev.

Klasifikácia

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. V závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu existujú účinné látky a proliečivá.

Ako sa používajú

Návod na použitie je k dispozícii pre každý jednotlivý liek. Pokyny odrážajú špecifickosť predpisu lieku, jeho dávkovanie, sú uvedené informácie o kontraindikáciách. Pravidlá používania nového derivátu olmesartanových sartanov sa v internetových zdrojoch nenašli.

Pri predpisovaní lieku sa berú do úvahy výsledky dôkladného vyšetrenia a individuálne charakteristiky pacienta;
Liečba sa dávkuje podľa pokynov na použitie, mechanizmu účinku pre konkrétneho pacienta;
Lieky sa užívajú denne, bez prechodov, po dlhú dobu.

Sartany sa široko používajú v kombinácii s inými liekmi. Pri liečbe srdcového zlyhania je prognóza dobrá z kombinácie blokátorov receptora AT1 s betablokátormi.

Blokátory RAS dobre fungujú s diuretikami, najmä s hydrochlorotiazidom. Napríklad toto diuretikum s kandesartanom bolo kombinované v lieku Atacand. Hydrochlorotiazid sa kombinuje s eprosartanom v lieku Teveton a s telmisartanom v lieku Mikardis. Kombinované lieky na liečbu hypertenzie zabraňujú výskytu mŕtvice, dysfunkcii obličiek, infarktu myokardu atď.

Účinky na srdce, obličky

Pred predpísaním lekár určite posúdi možnosť účinku liekov na prácu srdca a obličiek.

Účinok na srdce

Keď sa pomocou použitia sartanov znížia hladiny krvného tlaku, pacienti nemajú zvýšenú srdcovú frekvenciu. Obzvlášť dobré výsledky sa dosiahnu blokovaním účinku renín-angiotenzín-aldosterónového systému v srdcovom svale a vaskulárnych stenách. To pomáha predchádzať hypertrofii srdca a krvných ciev. Sartany pomáhajú zmierňovať prejavy aterosklerózy srdcových ciev.

Vedľajšími účinkami po užití tabliet sú niekedy bolesti hlavy a závraty.

Účinky na obličky

U ľudí s diabetes mellitus a poškodením obličiek, keď sa predpisujú sartany, sa stav výrazne zlepšuje.

Patológiou kontrolovanou liekom je proteinúria. S rozvojom tejto poruchy sa zvyšuje koncentrácia bielkovín v moči a u pacientov so súčasným diabetes mellitus sa zvyšuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek.

Sartany pomáhajú znižovať koncentráciu bielkovín v moči a zabraňujú závažnému poškodeniu funkcie obličiek. To tiež prispieva k zníženiu krvného tlaku.

Účinky na funkciu obličiek

Najnebezpečnejším poškodením obličiek pri hypertenzii je zvýšenie glomerulárnej filtrácie. To vyvoláva dysfunkciu orgánov. Sartany postupne znižujú filtráciu a zabraňujú aktívnemu rozvoju patológií.

Pri dvojstrannom zúžení tepny obličky sartana bude potrebné ju zrušiť, aby nedošlo k zlyhaniu obličiek.

Nežiaduce účinky

Blokátory receptorov AT1 nespôsobujú od pacientov žiadne zvláštne sťažnosti. Existujú ale nežiaduce reakcie na lieky tejto triedy. Pri ich užívaní sa pozorujú bolesti hlavy, závraty a únava. Niekedy teplota stúpa.

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber lieku.

názov	Vedľajšie účinky
Losartan	≥1%:, infekcie dýchacích ciest, bronchitída, kašeľ.
Kandesartan	Jednotlivé prípady: príznaky akútnych respiračných vírusových infekcií, chrípka, bolesť brucha, chrbta, periférny edém.
Eprosartan	Často: poruchy tráviaceho systému, dysfunkcia obličiek, kožná vyrážka, svrbenie.
Irbesartan	≥1%: vyrážka, tachykardia, bolesť svalov, kostí a brucha, gastrointestinálne poruchy, infekcie močových ciest.
Valsartan	Zriedkavo: slabosť, hnačka, nevoľnosť, neutropénia, vírusové infekcie, anémia atď.
Telmisartan	Faryngitída, sinusitída, bolesti rôznych orgánov, anémia, anafylaktické reakcie, zhoršenie zraku, duševné a neurologické poruchy, vertigo, bradykardia, porucha funkcie obličiek.

Inovatívne generácie sartanov majú pred sebou ešte niekoľko klinických skúšok. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: pri prevencii, liečbe hypertenzie a účinku na cieľové orgány nie sú horšie a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

Ďalšie účinky

Ak porovnáme účinky hlavných skupín liekov na zníženie krvného tlaku a sartanov na telo, majú tieto dve skupiny zjavné výhody. Tie obsahujú:

Dobrá tolerancia organizmom, pretože nemá žiadny vplyv na metabolizmus bradykinínu. V tomto ohľade sa suchý, bolestivý kašeľ a Quinckeho edém nikdy nevyskytujú ako vedľajšie účinky.
Dlhodobé pôsobenie, stabilné znižovanie a udržiavanie krvného tlaku na normálnej úrovni.
Spomalenie nielen hlavných účinkov angiotenzínu II, ale aj ďalších.
Žiadny negatívny vplyv na koncentráciu kyseliny močovej, cholesterolu a cukru v krvi.
Znižovanie rizika úmrtia súvisiaceho s infarktom myokardu.
Získanie dodatočnej ochrany mozgovými bunkami, normalizácia schopnosti duševnej práce a pamäti u ľudí v starobe.
Zlepšenie potencie.
Posilnenie stien aorty v prípade aneuryzmy u ľudí s Marfanovým syndrómom.
Zlepšenie metabolizmu tukov a sacharidov.
Normalizácia metabolizmu u obéznych ľudí.

Ďalšie funkcie sartanov

Sartany sú často nahradzované ACE inhibítormi s nedostatočnou účinnosťou alebo neznášanlivosťou.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znížením celkového cholesterolu, lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej diuretickej liečbe.

Bol dokázaný účinok niektorých sartanov na choroby spojivového tkaniva, najmä na Marfanov syndróm. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

Vedľajšie účinky pri užívaní

hypotenzia;
nevoľnosť a slabosť;
závraty;
problémy so spánkom;
bolesti hlavy;
bolesť brucha;
patologická zmena telesnej teploty;
bolesti svalov a kĺbov.

Príčiny vedľajších účinkov liekov sú zvyčajne nesprávny príjem alebo porušenie dávkovania. Uvedené príznaky by mali byť dôvodom na návštevu lekára, aby prehodnotil dávku alebo zmenil liek. Ak je to potrebné, lekár vyberie analóg, ktorý je vhodný pre aktuálnu situáciu.

Zoznam liekov

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy chorôb kardiovaskulárneho systému. Toto je sľubná skupina liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, o aké lieky ide, si povieme v tomto článku.

Do prvej generácie patria lieky, ktoré blokujú citlivé receptory AT 1 výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS). Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a priaznivo ovplyvňujú patogenetické algoritmy metabolických porúch lipidov, sacharidov, ako aj zápalov (neinfekčných) a obezity. Odborníci sebavedome tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Pri zvýšení krvného tlaku sa na stabilizáciu indikátorov odporúča používať sartany, ktoré patria do rôznych skupín.

Liečba sa vykonáva takýmito liekmi:

Losartan je liek, ktorý má pretrvávajúci hypotenzný účinok. Lieky by sa mali užívať v dávke 100 miligramov denne. Pacientom sa odporúča užiť jednu perorálnu tabletu. Ak je požadovaný účinok nedostatočný, potom sa dávka liečiva zdvojnásobí.
Telmisartan sa odporúča pacientom s esenciálnou hypertenziou. Účinok lieku je zameraný na zníženie hypertrofie kardiocytov a zníženie hladín triglyceridov. Užívanie liekov sa odporúča ústami, bez ohľadu na jedlo. Ak sa liečba vykonáva v starobe so zlyhaním pečene alebo obličiek, nie je potrebné dávkovanie upravovať. Liek sa má užívať 40 miligramov dvakrát denne. Pri zlyhaní obličiek sa má dávka znížiť na polovicu. Ak sa pokles ukazovateľov dlho nepozoruje, potom sa dávka liečiva zvýši na 80 miligramov. Liečba sa vykonáva v kurze, ktorý trvá od 4 do 8 týždňov.
Ibersartan má hypotenzívny účinok. Po užití lieku dovnútra sa jeho maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po dvoch hodinách. Na dosiahnutie terapeutického účinku sa odporúča užívať liek v kurze, ktorý trvá 1 - 2 týždne. Európska medicína sa odporúča užívať jedenkrát denne, 150 miligramov. Odporúča sa dávkovanie postupne zvyšovať na 300 miligramov. Lieky sa majú užívať každý deň v rovnakom čase. Používanie lieku počas tehotenstva a laktácie je prísne zakázané.
Eprosartan je antihypertenzívum predávané bez lekárskeho predpisu na lekársky predpis. Účinok lieku je zameraný na liečbu chorôb kardiovaskulárneho systému, ktoré sú sprevádzané trvalým zvyšovaním krvného tlaku. Po prvej dávke lieku jeho účinok trvá deň. Pacient by mal liek užiť ráno v množstve 600 - 800 miligramov. Priebeh liečby liekom určuje lekár. Trvalá stabilizácia ukazovateľov krvného tlaku sa pozoruje po 2 - 3 týždňoch po prvom užití lieku. Maximálna denná dávka lieku je 1 200 miligramov. Nesprávne použitie lieku vedie k zvracaniu, hnačkám, asténii, kožným vyrážkam a svrbeniu, bolestiam hlavy.
Valsartan je liek na liečbu hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca, infarktu myokardu. Užívanie liekov sa odporúča deťom starším ako 6 rokov. Pri závažných poruchách pečene, tehotenstve, precitlivenosti, dojčení sa liek nepoužíva. Recepcia
tablety sú držané vo vnútri. Umyjú sa veľkým množstvom vody. Deťom sa podáva 40 miligramov lieku raz denne, s jedlom alebo bez jedla. Dospelí pacienti by mali užívať rovnaké množstvo lieku dvakrát denne. Maximálna dávka lieku pre dospelých pacientov je 320 miligramov.
Kandensartan je inovatívny liek, ktorý sa používa na systematické zvyšovanie vysokého krvného tlaku. Ak je pacientovi diagnostikované srdcové zlyhanie alebo je narušená práca ľavej komory, potom sa liek užíva v kombinácii s inými liekmi. Tento liek musíte používať raz denne. Pacientovi sa odporúča použiť 4 až 8 mg liečiva. Dávkovanie určuje lekár podľa individuálnych charakteristík pacienta. Iracionálne použitie lieku vedie k závratom, bolestiam žalúdka, opuchom a vyrážkam na koži.
Azilsartan má výrazný antihypertenzívny účinok. Užívanie lieku sa odporúča pacientom, ktorí majú zásadný typ hypertenzie. V počiatočnom štádiu ochorenia sa odporúča 40 miligramov liečiva. Ak je to potrebné, dávkovanie sa po predchádzajúcej konzultácii s lekárom zdvojnásobí. Liek je povolený od 5 rokov. Pri cukrovke, precitlivenosti a tehotenstve sa liečba liekom neodporúča.

Čo to je?

Všimnite si hlavné účinky angiotenzínu II

Sartany, alebo ako sa tiež nazývajú blokátory receptorov angiotenzínu 2, sú lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak pri hypertenzii.

Je potrebné poznamenať, že angiotenzín II je tvorený enzýmom konvertujúcim angiotenzín.

Jeho činnosť je nasledovná:

Zúženie krvných ciev.
Zvyšuje sa odolnosť periférnych krvných ciev.
Zvýšený krvný tlak.

V súlade s tým použitie blokátorov receptorov angiotenzínu 2 na reguláciu tlaku a jeho normalizáciu.

Prípravky ARB obsahujú zložky, ktoré prispievajú k úprave tlaku po celý deň, zabraňujú záchvatom hypertenzie a majú priaznivý vplyv na jej liečbu.

Kvalita ARB nie je nižšia ako veľa populárnych liekov, aj keď cena za ne je oveľa nižšia ako cena mnohých liekov na zníženie krvného tlaku. Pôsobenie sartanov tiež nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky a má priaznivý vplyv na prácu kardiovaskulárneho systému, mozgu a obličiek.

V kombinácii s diuretikami

Pri súčasnej liečbe sartanmi a tiazidovými diuretikami sa zvyšuje ich účinnosť. V takom prípade prvé pomáhajú znižovať stratu draslíka v tele, čo zvyčajne vyvoláva druhé.

Najbežnejšou a najúčinnejšou kombináciou sartanu a diuretika v jednom lieku sú lieky s 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Tieto lieky zahŕňajú:

Vasar N;
Lorista;
Mikardis plus;
Gizaar Forte.

Sartany dobre dopĺňajú blokátory vápnikových kanálov. Existujú dokonca aj lieky s tromi zložkami, ktoré obsahujú valsartan, amlodipín a hydrochlorotiazid.

Drogy poslednej generácie

Postupom vývoja lekárskej vedy sa zlepšujú štruktúry liekov. Sartany sa nakoniec navrhli rozdeliť na 2 generácie:

1. generácia - môže blokovať iba receptory angiotenzínu II (Losartan a ďalšie);
2. generácia - okrem blokovania angiotenzínu II je blokovaný aj receptorový odkaz jeho aktivácie, to znamená, že sú charakterizované dvojitým mechanizmom. Zatiaľ do tejto skupiny patrí iba telmisartan (obsiahnutý v prípravkoch Mikradis, Hypotel).

Zaujímavosťou je chemická štruktúra sartanu poslednej generácie. Bol odvodený od prvého sartanu - losartanu. Výsledkom je, že molekula telmisartanu je podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu.

Pokiaľ ide o aktivitu, telmisartan je zreteľne lepší ako losartan, má silnejší účinok na rizikové faktory aterosklerózy, hypertenzie a cukrovky:

znižuje hladinu cukru v krvi;
zvyšuje reaktivitu tkanív vo vzťahu k inzulínu;
znižuje koncentráciu cholesterolu a triglyceridov.

Mikardis - sartan poslednej generácie

Telmisartan nie je potrebné konvertovať na účinnú látku - je tak možné predpísať ho na pečeňové patológie. Látka aktívnejšie preniká do tkanív, doba jej účinku je maximálna medzi všetkými sartanmi a na kontrolu tlaku stačí jedna denná dávka. Telmisartan vám umožňuje zabrániť skoku na vysoký krvný tlak ráno, a preto sa znižuje riziko vzniku mozgových príhod, srdcových infarktov u pacientov liečených Hypotelom alebo Mikardisom.

Telmisartan sa vylučuje obličkami menej ako iné - nie viac ako 1%. Z tohto dôvodu neovplyvňuje poškodená funkcia obličiek farmakokinetiku liečiva, čo umožňuje používať telmisartan na hemodialýzu.

Sartany: akcia, aplikácia, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a krvných ciev pred niekoľkými desaťročiami. Táto patológia u mladých ľudí tu navyše hrá dôležitú úlohu. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po vývoj srdcového zlyhania v konečnom štádiu sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V druhom z nich má zase veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ - reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorý je rizikovým faktorom pre závažnejšie ochorenia (mŕtvica, infarkt, srdce zlyhanie atď.). Medzi procesy, ktoré je možné ovplyvniť, patria procesy regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartanové liečivá uvedené nižšie.

Ak teda preventívne opatrenia nezabránili rozvoju srdcových chorôb, vývoj závažnejších srdcových chorôb by sa mal v počiatočných štádiách „oddialiť“. Preto by pacienti s hypertenziou mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj pomocou liekov), aby sa zabránilo systolickej dysfunkcii ľavej komory a následným nepriaznivým následkom.

Môžu vyprovokovať rakovinu

Na vytvorenie súvislosti medzi vplyvom pravidelnej liečby sartanmi a vznikom rakoviny sa uskutočnilo veľké množstvo lekárskych vedeckých štúdií. Výsledky naznačujú, že ľudia, ktorí sú neustále liečení sartanmi, majú zvýšené riziko vzniku rakoviny v porovnaní s tými, ktorí sú liečení inými liekmi.

Napriek záverom vedcov si lekári stále nie sú úplne istí, či môžu sartany skutočne vyprovokovať rakovinu. V medicíne neexistujú úplné údaje o tom, ako sa tento alebo ten liek podieľa na vzniku rakoviny, takže nemožno tvrdiť, že sartany presne spôsobujú túto chorobu.

V dnešnej dobe výskum tejto problematiky pokračuje a názory výskumníkov na túto otázku môžu byť úplne opačné.

Proces terapie sartanmi je teda potrebné zorganizovať s prihliadnutím na pokyny lekára. Počas tehotenstva a dojčenia je zakázané užívať lieky. Sartany sú kontraindikované u detí. U starších ľudí sa dávka vyberá individuálne, berúc do úvahy vlastnosti ich tela, zvyčajne sa tieto lieky používajú v kombinácii s inými liekmi.

Sartany účinne pomáhajú kontrolovať vysoký krvný tlak a predchádzať záchvatom hypertenzie. Nežiaduce reakcie, podľa pravidiel aplikácie, sa takmer nevyskytujú. Aby ste dosiahli pozitívny účinok, musíte byť pozorní k predpisom lekára, dávať pozor na kontraindikácie a nuansy použitia, informovať o dynamike liečby.

Mechanizmus účinku sartanov - blokátorov receptorov angiotenzínu II

Je možné prelomiť patologický reťazec procesov prebiehajúcich v ľudskom tele počas arteriálnej hypertenzie pôsobením na jeden alebo druhý článok patogenézy. Takže je už dlho známe, že príčinou hypertenzie je zvýšený tonus tepien, pretože podľa všetkých zákonov hemodynamiky tekutina vstupuje do užšej cievy pod väčším tlakom ako široká.

Vedúcu úlohu v regulácii vaskulárneho tonusu hrá renín-aldosterón-angiotenzínový systém (RAAS). Bez toho, aby sme sa dostali hlboko do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že angiotenzín konvertujúci enzým podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten, ktorý pôsobí na receptory vo vaskulárnej stene, zvyšuje jeho napätie, ktoré vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB alebo sartany).

Prvá skupina - ACE inhibítory zahŕňa lieky ako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho ďalších.

K druhému - sartanom, liekom podrobne diskutovaným nižšie - losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartanové lieky blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. Vďaka tomu sa zníži zaťaženie srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie „natlačiť“ krv do ciev a krvný tlak sa vráti na normálnu úroveň.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k zabezpečeniu organoprotektívneho účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intima, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá vysoká hladina cholesterolu a ateroskleróza), samotný srdcový sval, mozog a obličky z nepriaznivých účinkov vysokého krvného tlaku.

Pridajte k vysokému krvnému tlaku a ateroskleróze zvýšenú viskozitu krvi, diabetes mellitus a nesprávny životný štýl - vo veľkom percente prípadov môžete v pomerne mladom veku dostať akútny infarkt alebo mŕtvicu. Preto nielen na úpravu hladiny krvného tlaku, ale aj na prevenciu takýchto komplikácií by sa mali používať sartany, ak lekár určí indikácie pacienta na ich užívanie.

Chronické zlyhanie srdca.
Hypertenzia.
Odložený infarkt myokardu.
Diabetes mellitus typu II.
Patológie obličiek, ktoré spôsobili vývoj hypertenzie.
Hypertrofia ľavej komory.
Kardiovaskulárna patológia so zhoršeným metabolizmom lipidov.

Sartany sú tiež lieky, ktoré sa predpisujú na intoleranciu na ACE inhibítory.

Kedy by si mal brať sartany?

Na základe vyššie uvedeného, \u200b\u200bnasledujúce choroby pôsobia ako indikácia na užívanie blokátorov receptorov angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzný účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali vziať do úvahy, že optimálny účinok sa prejaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného príjmu, pretrváva však po celú dobu liečby.
Chronické zlyhanie srdca. Podľa kardiovaskulárneho kontinua, ktoré bolo spomenuté na začiatku, všetky patologické procesy v srdci a krvných cievach, ako aj v neuro-humorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, skôr alebo neskôr vedú k tomu, že srdce nedokáže zvládnuť zvýšenú záťaž, a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na potlačenie patologických mechanizmov v počiatočných štádiách existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho sa v priebehu multicentrických klinických štúdií dokázalo, že ACE inhibítory, sartany a beta-blokátory významne znižujú rýchlosť progresie CHF a tiež znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá spôsobovala hypertenziu alebo je dôsledkom tejto hypertenzie.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov podporuje lepšie využitie glukózy v tkanivách tela v dôsledku zníženia inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok pomáha normalizovať hladinu glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je určená skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s jeho vysokými hladinami, ako aj nerovnováhou medzi lipoproteínovým cholesterolom s veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že „zlý“ cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a „dobrý“ - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Sú možné vedľajšie účinky?

Tak ako pri každom lieku, aj u liekov v tejto skupine sú možné vedľajšie účinky. Frekvencia ich výskytu je však zanedbateľná a vyskytuje sa s frekvenciou o niečo viac alebo menej ako 1%. Tie obsahujú:

Slabosť, závraty, ortostatická hypotenzia (s prudkým prijatím do zvislej polohy tela), zvýšená únava a ďalšie príznaky astenizácie,
Bolesť na hrudníku, svaloch a kĺboch \u200b\u200bkončatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch nosovej sliznice, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Existujú medzi sartanmi tie najlepšie lieky?

Podľa klasifikácie antagonistov receptora angiotenzínu existujú štyri skupiny týchto liekov.

Je založená na chemickej štruktúre molekuly na základe:

Bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyl nettetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Napriek tomu, že samotné sartanové prípravky sú inovatívnym riešením v kardiológii, je možné medzi nimi rozlíšiť aj lieky najnovšej (druhej) generácie, ktoré sú v mnohých farmakologických a farmakodynamických vlastnostiach a konečných účinkoch výrazne lepšie ako predchádzajúce sartany. Dnes je to liek telmisartan (obchodný názov v Rusku - „Mikardis“). Tento liek možno právom označiť za najlepší z najlepších.

Sartany na hypertenziu sú antagonisty receptora angiotenzínu II. Tieto lieky fungujú dobre s prakticky všetkými liekmi proti vysokému krvnému tlaku a majú malé alebo žiadne vedľajšie účinky.

Pri hypertenzii sú indikované nasledujúce lieky zo skupiny so sartanom: Tento liek sa vyznačuje dlhodobým účinkom (24 hodín alebo viac). Maximálny hypotenzný účinok sa očakáva 3 - 6 týždňov po začatí liečby. Hlavnou účinnou látkou je losartan. Okrem zníženia krvného tlaku Renicard znižuje riziko progresie chorôb kardiovaskulárneho systému.

Používanie piluliek je zakázané počas tehotenstva a dojčenia, v detstve. Tablety sa užívajú jedenkrát denne, denná dávka je 50 mg. Cena lieku je asi 350 rubľov. Droga sa vyrába na báze telmisartanu. Liek má výrazný hypotenzný účinok. Tablety sú predpísané pacientom s rizikom úmrtia na kardiovaskulárne choroby, vrátane tých vo veku 55 rokov a starších.

Pri zvýšenom tlaku bude počiatočná dávka 1 tableta denne. (dávka - 40 mg). Cena lieku je 1050 rubľov (28 tabliet). Patrí do skupiny necyklických sartanov. Vhodné ako prostriedok na prevenciu rozvoja infarktu. Pri arteriálnej hypertenzii je štandardná denná dávka 80 mg liečiva.

Zvyšuje sa iba vtedy, ak sa nedosiahne očakávaný terapeutický účinok. Cena lieku je asi 350 rubľov.Účinnou látkou je losartan draselný. Liek umožňuje stabilizovať krvný tlak a je tiež profylaktickým prostriedkom proti hrozbe srdcového zlyhania.

Liek znižuje periférny vaskulárny odpor, znižuje koncentráciu hormónov nadobličiek v krvnej plazme a znižuje tlak v pľúcnom obehu. Losartan sa tiež vyznačuje diuretickým účinkom a vďaka tomu odstraňuje z tela kyselinu močovú a sodné soli, ktorých prebytok môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku. Musíte užiť jednu tabletu lieku denne. Náklady na výrobok sú asi 150 rubľov na balenie.

Eprosartan

Liek má nielen hypotenzívny, ale aj diuretický účinok. Tento liek sa má užívať raz denne v dávke 600 až 800 mg. Maximálny pokles krvného tlaku pri užívaní Eprosartanu sa pozoruje po 14-22 dňoch od začiatku liečby. S mimoriadnou opatrnosťou je liek predpísaný na srdcové choroby, ťažké srdcové zlyhanie. Náklady na Eprosartan sú asi 850 rubľov.

Mená sartanov novej generácie:

Telmisartan. Je predpísaný nielen na liečbu, ale aj na prevenciu rozvoja srdcového zlyhania u pacientov s hypertenziou. Musíte užiť jednu tabletu denne, najlepšie ráno. Účinok lieku pretrváva po celý deň. Vďaka tomu je čo najbezpečnejšia pre žalúdok a pečeň. Počas užívania lieku má pacient pokles hypertrofie svalového tkaniva srdca, koncentrácia triglyceridov v krvi klesá. Povolené užívať osobám starším ako 65-70 rokov so zlyhaním pečene. Často sa používa v spojení s diuretikami tiazidovej skupiny na zvýšenie terapeutického účinku. Pomáha predchádzať komplikáciám hypertenzie, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta;
Valsartan. Patrí do skupiny necyklických sartanov. Rýchlo znižuje krvný tlak. Maximálny účinok sa pozoruje 1 - 2 hodiny po vypití tabletky. Kardiológovia často používajú ako doplnkový liek pri liečbe infarktu. Užívanie tohto konkrétneho lieku zvyšuje mieru prežitia u pacientov v postinfarktovom stave o 30%. V súčasnosti sa vyrába pod rôznymi obchodnými názvami v závislosti od farmaceutickej spoločnosti - Valsacor, Walz, Nortivan;

Mikardis. Patrí do skupiny sartanov poslednej generácie, má preto menej vedľajších účinkov. Začína konať po pol hodine a polčas je asi 20 hodín. Užíva sa raz denne. Na rozdiel od iných liekov, ktoré sa vylučujú močovým systémom, sa Mikardis vylučuje žlčou a stolicou. Preto je jeho použitie viac požadované u pacientov s arteriálnou hypertenziou komplikovanou zlyhaním obličiek. Ďalšou významnou výhodou tohto lieku je jeho biologická dostupnosť, ktorá je 40 - 50%, na rozdiel od 20 - 30% pre iné blokátory receptorov angiotenzínu-2. Na farmakologickom trhu má jeden analóg s rovnakými vlastnosťami - telmisartan. Kontraindikácie pre lieky: tehotenstvo, porušenie žlčových ciest. Cena originálneho lieku sa pohybuje od 350 rubľov za balenie;

Losartan. Vyrába sa tiež pod názvami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximálny účinok účinnej látky sa pozoruje 2 hodiny po užití tablety, trvá 15-24 hodín. Tento liek je klasifikovaný ako proliečivo. V porovnaní s bežnými hypotenznými pacientmi vykazuje losartan terapeutický účinok až potom, čo sa dostane priamo do pečene. Ak má pacient problémy alebo patológie tohto orgánu, potom sa aktivita jeho vlastností spomaľuje, polčas sa predlžuje. Týmto pacientom sa odporúča piť sartany iných skupín;
Teveten Plus. Kombinované antihypertenzívne liečivo, ktoré obsahuje hydrochlorotiazid. Používa sa so zvýšenou odolnosťou tela voči liekom, ktoré znižujú krvný tlak. Pomáha rýchlo zmierniť príznaky hypertenzie, zmierniť stres srdcového svalu a zabrániť krvácaniu do mozgu.

Blokátory receptorov angiotenzínu-2 majú zriedkavo nežiaduce účinky. Častejšie k tomu dochádza, keď nie je dodržaná dávka lieku, neoprávnené predĺženie liečby alebo frekvencia užívania liekov predpísaných lekárom. Všeobecný zoznam vedľajších účinkov populárnych sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a ďalší):

zažívacie ťažkosti;
bolesť hlavy;
pomalý srdcový rytmus;
prudký pokles krvného tlaku;
nádcha;
anémia;
hyperkaliémia;
porušenie obličiek;
nespavosť;
zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej;
trombocytopénia.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov náchylných na hypertenziu sa tieto lieky stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilnej životnej funkcie, čo výrazne zlepšuje vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie liečiva obsahuje zložky, ktoré majú nápravný účinok na tlak po celý deň, zabraňujú vzniku hypertenzívnych záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Ako už ukázala prax liečby, sartany možno považovať za optimálnu a účinnú metódu pre arteriálnu hypertenziu.

Tento druh liekov - ARB (blokátory receptorov angiotenzínu) - preukazujú svoju kvalitu, účinnosť a účinok na organizmus už mnoho rokov.

úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibovať aktivitu RAAS, čím má tento proces pozitívny vplyv na prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak.

Je potrebné poznamenať, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov - sú cenovo dostupnejšie.

Podľa štatistík užívania sartanov 70% pacientov absolvuje terapeutické kurzy až niekoľko rokov, zatiaľ čo úroveň výkonu jedného alebo druhého orgánu neklesá.

Tieto fakty môžu iba naznačovať, že blokátory receptorov angiotenzínu majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.

Pokiaľ ide o potvrdenie alebo popretie skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento druh kontroverzie sa stále pozorne sleduje.

Skupiny

ARB možno rozdeliť do 4 podtypov na základe ich chemických vlastností:

Bifenyl odvodený od tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nefenol odvodený od tetrazolu - telmisartanu.
Nefenolové netetrazoly - eprosartan.
Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov sa zavádza do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné uviesť pomerne značný zoznam liekov:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Prezartan, Renicard;
Eprosartan: Teveten;
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss;
Telmisartan: Mikardis, Pritor;
Olmesartan: Cardosal, Olymestra;
Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete nájsť v klasifikácii týchto liekov a kombinovaných zložiek: s diuretikami, s antagonistami Ca, s aliskirenovými renínovými antagonistami.

Blokátory receptorov angiotenzínu II poskytujú najvyššiu účinnosť pri chorobách, ako sú:

arteriálna hypertenzia;
nedostatočný výkon srdcového svalu;
Infarkt myokardu;
Problémy s prácou mozgového obehového systému;
Nedostatok glukózy v tele;
Nefropatia;
Ateroskleróza;
Sexuálne poruchy.

Sartanská klasifikácia

Blokátory angiotenzínových receptorov (ARB) sú novou triedou liekov, ktoré regulujú a normalizujú krvný tlak. Nie sú horšie z hľadiska účinnosti ako lieky s podobným spektrom účinku, ale na rozdiel od nich majú jedno nespochybniteľné plus - prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Z pozitívnych vlastností liekov možno tiež poznamenať, že majú priaznivý vplyv na prognózu pacienta trpiaceho hypertenziou, sú schopné chrániť mozog, obličky a srdce pred poškodením.

Najbežnejšie skupiny liekov sú:

sartany;
antagonisty receptora angiotenzínu;
blokátory receptorov angiotenzínu.

Výskum týchto liekov je v súčasnosti stále iba v počiatočnej fáze a bude pokračovať najmenej ďalšie 4 roky. Existujú určité kontraindikácie pre použitie blokátorov receptorov angiotenzínu 2.

Užívanie liekov je neprijateľné počas tehotenstva a počas laktácie, s hyperkaliémiou, ako aj u pacientov so závažným zlyhaním obličiek a bilaterálnou stenózou renálnych artérií. Nepoužívajte tieto lieky pre deti.

Podľa ich chemických zložiek je možné blokátory angiotenzínových receptorov rozdeliť do 4 skupín:

Telmisartan. Nebifenylový derivát tetrazolu.
Eprosartan. Non-bifenyl nettetrazol.
Valsartan. Necyklická zlúčenina.
Losartan, kandesartan, Irbesartan. Táto skupina patrí k derivátom bifenyl tetrazolu.

V čase, keď sa krvný tlak začína znižovať v obličkách, sa renín produkuje na pozadí hypoxie (nedostatok kyslíka). Ovplyvňuje neaktívny angiotenzinogén, ktorý sa transformuje na angiotenzín 1. Pôsobí na neho enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý sa mení na angiotenzín 2.

Väzbou na receptory angiotenzín 2 dramaticky zvyšuje krvný tlak. ARA pôsobia na tieto receptory, a preto tlak klesá.

Blokátory angiotenzínových receptorov bojujú nielen s hypertenziou, ale majú aj nasledujúci účinok:

zníženie hypertrofie ľavej komory;
zníženie komorovej arytmie;
zníženie inzulínovej rezistencie;
zlepšená diastolická funkcia;
zníženie mikroalbuminúrie (vylučovanie bielkovín močom);
zlepšenie funkcie obličiek u pacientov s diabetickou nefropatiou;
zlepšený krvný obeh (s chronickým srdcovým zlyhaním).

Sartany sa môžu použiť na prevenciu štrukturálnych zmien v obličkových a srdcových tkanivách, ako aj na aterosklerózu.

Okrem toho ARA môže obsahovať aktívne metabolity. V niektorých liekoch aktívne metabolity vydržia dlhšie ako samotné lieky.

Medzi účinkami blokátorov receptorov angiotenzínu 2 je tiež znížená hladina lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou a celkového cholesterolu, ktorá zlepšuje metabolizmus lipidov. Tieto lieky tiež znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi.

Sartany majú nasledujúce ďalšie klinické účinky:

arytmický účinok;
ochrana buniek nervového systému;
metabolické účinky.

Blokátory receptorov angiotenzínu 2 sú pacientovým telom dobre tolerované. Tieto lieky v zásade nemajú špecifické vedľajšie účinky, na rozdiel od iných skupín liekov s podobným účinkom, môžu však rovnako ako akékoľvek iné lieky spôsobovať alergické reakcie.

Z niekoľkých vedľajších účinkov možno spomenúť nasledujúce:

závraty;
bolesť hlavy;
nespavosť;
bolesť brucha;
nevoľnosť;
zvracanie;
zápcha.

V zriedkavých prípadoch môže pacient pozorovať také poruchy:

bolestivosť svalov;
bolesť kĺbov;
zvýšená telesná teplota;
prejav príznakov ARVI (nádcha, kašeľ, bolesť hrdla).

Niekedy sa vyskytujú vedľajšie účinky z genitourinárneho a kardiovaskulárneho systému.

Spravidla sa lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu, vyrábajú vo forme tabliet, ktoré sa môžu piť bez ohľadu na príjem potravy. Maximálna stabilná koncentrácia liečiva sa dosiahne po dvoch týždňoch pravidelného podávania. Doba vylučovania z tela je najmenej 9 hodín.

Blokátory angiotenzínu 2 sa môžu líšiť svojim spektrom účinku.

Priebeh liečby hypertenzie je 3 týždne alebo viac, v závislosti od individuálnych charakteristík.

Okrem toho tento liek znižuje koncentráciu kyseliny močovej v krvi a odstraňuje sodíkovú vodu z tela. Dávkovanie upravuje ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich ukazovateľov:

Kombinovaná liečba zahŕňajúca použitie tohto lieku s diuretikami zahŕňa použitie nie viac ako 25 mg. za deň.
Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, závraty, zníženie krvného tlaku, je potrebné znížiť dávkovanie lieku.
U pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou je liek predpísaný s opatrnosťou a v malých dávkach.

Liečivo pôsobí iba na receptory AT-1 a blokuje ich. Účinok jednej dávky sa dosiahne po 2 hodinách. Predpisuje ho iba ošetrujúci lekár, pretože existuje riziko, že liek môže poškodiť.

Pri používaní lieku u pacientov, ktorí majú nasledujúce patológie, je potrebná opatrnosť:

Obštrukcia žlčovodov. Liek sa vylučuje z tela žlčou, preto sa použitie valsartanu neodporúča u pacientov, ktorí majú poruchy v práci tohto orgánu.
Renovaskulárna hypertenzia. U pacientov s touto diagnózou je nevyhnutné sledovanie hladín močoviny v sére, ako aj kreatinínu.
Nerovnováha metabolizmu voda-soľ. V takom prípade je náprava tohto porušenia povinná.

Dôležité! Pri používaní Valsartanu sa u pacienta môžu vyskytnúť príznaky ako kašeľ, opuch, hnačka, nespavosť, znížená sexuálna funkcia. Počas užívania lieku existuje riziko vzniku rôznych vírusových infekcií.

Liek sa má užívať opatrne počas práce, ktorá si vyžaduje maximálnu koncentráciu pozornosti.

Účinok užívania tohto lieku sa dosiahne po 3 hodinách. Po ukončení liečby Ibersartanom sa krvný tlak systematicky vracia na pôvodnú hodnotu.

Ibersartan nebráni rozvoju aterosklerózy, na rozdiel od väčšiny antagonistov receptora angiotenzínu, pretože neovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Dôležité! Liek predpokladá denný príjem súčasne. Ak vynecháte schôdzku, zdvojnásobenie dávky sa dôrazne neodporúča.

Nežiaduce reakcie pri užívaní Ibersartanu:

bolesť hlavy;
nevoľnosť;
závraty;
slabosť.

Pri liečbe hypertenzie má mierny a pretrvávajúci účinok po celý deň. Keď prestanete užívať, nie sú pozorované náhle tlakové rázy. Eprosartan sa predpisuje dokonca aj pri cukrovke, pretože neovplyvňuje hladinu cukru v krvi. Liek môžu užívať aj pacienti s poškodením funkcie obličiek.

Eprosartan má nasledujúce vedľajšie účinky:

kašeľ;
výtok z nosa;
závraty;
bolesť hlavy;
hnačka;
bolesť v hrudi;
dýchavičnosť.

Nežiaduce reakcie sú zvyčajne krátkodobé a nevyžadujú úpravu dávky ani úplné vysadenie lieku.

Liek nie je predpísaný pre tehotné ženy, počas dojčenia a deti. Eprosartan nie je predpísaný pacientom so stenózou renálnej artérie, ako aj primárnym hyperaldosteronizmom.

Najmocnejšia droga medzi sartanmi. Vytláča angiotenzín 2 zo spojenia s receptormi AT-1. Môže byť predpísaný pacientom s poškodenou funkciou obličiek, zatiaľ čo dávkovanie sa nemení. V niektorých prípadoch však môže spôsobiť hypotenziu aj v malých dávkach.

Telmisartan je kontraindikovaný u pacientov s nasledujúcimi poruchami:

primárny aldosteronizmus;
závažné porušenie funkcie pečene a obličiek.

Nepredpisujte liek počas tehotenstva a laktácie, rovnako ako u detí a dospievajúcich.

Medzi vedľajšie účinky užívania telmisartanu patria:

dyspepsia;
hnačka;
angioneurotický edém;
bolesť chrbta;
bolesť svalov;
vývoj infekčných chorôb.

Telmisartan patrí do skupiny liekov, ktoré pôsobia akumuláciou. Maximálny účinok aplikácie je možné dosiahnuť po mesiaci pravidelného užívania lieku. Preto je dôležité, aby ste si v prvých týždňoch prijatia sami neupravovali dávkovanie.

Napriek skutočnosti, že lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu, majú minimum kontraindikácií a vedľajších účinkov, malo by sa brať s opatrnosťou, pretože tieto lieky sú stále predmetom štúdia. Správnu dávku na liečbu vysokého krvného tlaku u pacienta môže predpísať výlučne ošetrujúci lekár, pretože samoliečba môže mať nežiaduce následky.

Pri poklese krvného tlaku a nedostatku kyslíka (hypoxia) sa v obličkách vytvára špeciálna látka - renín. Pod jeho vplyvom sa neaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Na túto reakciu pôsobí taká široko používaná skupina liekov, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom terapeutického zásahu. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory ako prevencia hypertenzie.

Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj účinkom iných enzýmov - chymáz. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto ohľade efektívnejšie.

losartan (Lorista, Lozap);
eprosartan (Teveten);
valsartana (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (apríl);
kandesartan (Kasark);
telmisartan (Mikardis, Pritor);
olmesartan (Olmesar).

Indikácie pre menovanie

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
spevnenie steny aorty, ktorá slúži ako ďalšia ochrana pred účinkami hypertenzie.

HYPERTENZÍVNE A TLAKOVÉ SKOKY - ZOSTANE V MINULOSTI! - Leo Bokeria odporúča ..

Alexander Myasnikov v programe "O najdôležitejšej veci" hovorí, ako vyliečiť hypertenziu - Prečítajte si úplne.

Hypertenzia (tlakové rázy) - v 89% prípadov zabije pacienta vo sne! - Naučte sa, ako sa chrániť.

Z antihypertenzívnych foriem sú v tomto prípade na prvom mieste blokátory receptorov angiotenzínu II:

Zvýšený systolický krvný tlak;
Arteriálna hypertenzia spojená s poruchami cerebrálneho obehu;
Neznášanlivosť na inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaná diabetickou nefropatiou.

Zoznam sartanových liekov

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. V závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu existujú účinné látky a proliečivá.

Podľa chemického zloženia sartanov sa klasifikácia delí na štyri skupiny:

S vylepšením sa objavila najnovšia generácia liekov. Zatiaľ k nim patrí iba telmisartan (obchodné názvy - „Mikardis“, „Hypotel“).

Zoznam neustále rastie. Niektoré sartanové prípravky sú dostupné bez lekárskeho predpisu:

Losartan;
Kandesartan;
Azilsartan;
Telmisartan;
Olmesartan;
Valsartan;
Eprosartan;
Irbesartan.

Účinná látka	Obchodné názvy
Losartan	Lorista, Vazotenz, Prezartan, Bloktran, Lozap, Lozarel
Irbesartan	„Aprovel“, „Irsar“
Kandesartan	"Kandekor", "Hyposard"
Telmisartan	„Mikardis“, „Hypotel“
Telmisartan hydrochlorotiazid	„Mikardis plus“
Azilsartan	„Edarbi“
Eprosartan	Teveten
Valsartan	Valsakor, Diovan, Valz
Valsartan hydrochlorotiazid	„Valsakor N“, „Valz N“, „Valsakor ND“

Existuje veľa obchodných názvov pre sartany. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Deriváty bifenyl tetrazolu: losartan, irbesartan, kandesartan.
Deriváty nefenyl tetrazolu: telmisartan.
Nebifenyl nettetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a kandesartan sú deriváty bifenyl tetrazolu;
telmisartan je nefenyl-tetrazolový derivát;
eprosartan - nefenyl nettetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

K dispozícii sú tiež hotové kombinácie sartanov s diuretikami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

bifenylové deriváty tetrazolu (Losartan);
necyklické zlúčeniny (Valsartan);
deriváty nefenyl tetrazolu (telmisartan);
nefenyl nettetrazoly (Eprosartan).

V tejto skupine existuje veľké množstvo mien liekov. Konkrétny typ vyberie iba lekár, ktorý predbežne posúdi všeobecný stav pacienta.

Bifenylové deriváty tetrazolu ("Irbesartan", "Kandersartan", "Losartan");

Deriváty nefenyl tetrazolu (telmisartan);

Necyklické zlúčeniny ("Valsartan");

Nebifenyl tetrazol (Eprosartan);

Nový derivát (Olmesartan).

Zoznam neustále rastie. Niektoré sartanové prípravky je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu: Poznámka: V špeciálnych obchodoch si môžete kúpiť kombináciu hotových prípravkov s antagonistami draslíka, antagonistami sekrécie renínu, aliskirénom, diuretikami.

Kombinácia s inými liekmi

V niektorých prípadoch môžu sartany z tlaku spôsobiť nevoľnosť, zvracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri používaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, vaskulárna stenóza obličiek, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca kvôli rovnakému mechanizmu účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzný účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, čo zvyšuje riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Prvá skupina - ACE inhibítory zahŕňa lieky ako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho ďalších.

K druhému - sartanom, liekom podrobne diskutovaným nižšie - losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k zabezpečeniu organoprotektívneho účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intima, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá vysoká hladina cholesterolu a ateroskleróza), samotný srdcový sval, mozog a obličky z nepriaznivých účinkov vysokého krvného tlaku.

Takže najmä ACE inhibítory (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), ktoré sú dosť účinné a bezpečné, navyše v istom zmysle aj „užitočné“ lieky, sú pacientmi veľmi často zle tolerované kvôli výraznej strane účinok vo forme suchého obsedantného kašľa. Sartany nevykazujú také účinky.

Beta-blokátory (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) a antagonisty vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem) významne ovplyvňujú srdcovú frekvenciu a spomaľujú ju, preto je lepšie predpísať pacientom s hypertenziou a arytmiou, ako je bradykardia a / alebo bradyarytmia. ARA ...

Dôležitou výhodou sartanov je možnosť ich predpísania mužom, ktorí sú sexuálne aktívni, pretože sartany nespôsobujú poruchy potencie a erektilnú dysfunkciu, na rozdiel od zastaraných betablokátorov (anaprilín, obzidan), ktoré si pacienti často užívajú sami, pretože „pomáhajú“.

Napriek všetkým naznačeným výhodám takých moderných liekov, ako sú ARB, by všetky indikácie a vlastnosti kombinácie liekov mali byť určené iba lekárom, berúc do úvahy klinický obraz a výsledky vyšetrenia konkrétneho pacienta.

Slabosť, závraty, ortostatická hypotenzia (s prudkým prijatím do zvislej polohy tela), zvýšená únava a ďalšie príznaky astenizácie,
Bolesť na hrudníku, svaloch a kĺboch \u200b\u200bkončatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch nosovej sliznice, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Je založená na chemickej štruktúre molekuly na základe:

Bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyl nettetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Napriek tomu, že sartanové prípravky sú samy osebe inovatívnym riešením v kardiológii, je medzi nimi tiež možné rozlíšiť lieky najnovšej (druhej) generácie, ktoré v množstve farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinkov výrazne prevyšujú predchádzajúce sartany. Dnes je to liek telmisartan (obchodný názov v Rusku - „Mikardis“). Tento liek možno právom označiť za najlepší z najlepších.

Pacienti s hypertenziou majú často ďalšie sprievodné choroby, ktoré si vyžadujú predpisovanie kombinovaných liekov. Napríklad pacienti s poruchami rytmu môžu súčasne dostávať antiarytmiká, betablokátory a inhibítory antagonistov angiotenzínu a pacienti s angínou pectoris môžu dostávať aj nitráty.

Okrem toho sú u všetkých pacientov so srdcovou patológiou indikované protidoštičkové látky (aspirín-kardio, tromboAss, acecardol atď.). Pacienti, ktorí dostávajú uvedené lieky, by sa preto nemali báť brať ich spolu, pretože sartany sú plne kompatibilné s inými liekmi na srdce.

Z jednoznačne nežiaducej kombinácie je možné zaznamenať iba kombináciu sartanov a ACE inhibítorov, pretože ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký. Takáto kombinácia nie je až tak kontraindikovaná, ale skôr nezmyselná.

Na záver je potrebné poznamenať, že bez ohľadu na to, ako atraktívne sa klinické účinky konkrétneho lieku, vrátane sartanov, môžu zdať, mali by ste sa najskôr poradiť so svojím lekárom. Opäť platí, že nie včasná liečba je niekedy spojená s ohrozením zdravia a života a naopak, samoliečba spojená so samodiagnostikou môže tiež pacientovi spôsobiť nenapraviteľné škody.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znížením celkového cholesterolu, lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej diuretickej liečbe.

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky ako iné skupiny liekov (napríklad kašeľ pri použití inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín).

ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a vývojom príznakov infekcie dýchacích ciest (kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, zvracanie alebo bolesti brucha a zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (na kardiovaskulárny, urogenitálny systém, pokožku), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnych artérií a závažnom zlyhaní obličiek.

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber lieku.

Valsartan a losartan (dostupnejšie lieky) sa líšia vo frekvencii vedľajších účinkov - nežiaduce reakcie vznikajú pri užívaní Valsartanu zriedkavo. Najnebezpečnejšie ukazovatele telmisartanu.

Inovatívne generácie sartanov majú pred sebou ešte niekoľko klinických skúšok. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: pri prevencii, liečbe hypertenzie a účinku na cieľové orgány nie sú horšie a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

V mnohých lekárňach existuje značné množstvo tlakových piluliek, ktoré zahŕňajú sartany a diuretiká:

Atacand - 0,16 g kandesartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Lorista - 12,5 mg hydrochlorotiazidu img losartanu;
Mikardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Teveten - eprosartan mg a 12,5 mg hydrochlorotiazid.

Ochrana buniek nervového systému. ARB chránia mozog u pacientov s hypertenziou. Znižuje sa tak riziko vzniku mozgových príhod u týchto pacientov. Tento účinok je spojený s hypotenzívnym účinkom sartanov. Majú však tiež priamy účinok na receptory v mozgových cievach. Preto existujú dôkazy o ich výhodách u ľudí s normálnou úrovňou krvného tlaku, ale s vysokým rizikom vaskulárnych katastrof v mozgu.

Antiarytmický účinok. U mnohých pacientov znižujú sartany riziko prvého a následných záchvatov fibrilácie predsiení.

Metabolické účinky Pacienti, ktorí pravidelne užívajú ARB, majú nižšie riziko vzniku cukrovky 2. typu. Ak je táto choroba už prítomná, je ľahšie dosiahnuť jej nápravu. Účinok je založený na znížení rezistencie na inzulín v tkanivách pod vplyvom sartanov.

dobrá znášanlivosť, pretože neovplyvňujú výmenu bradykinínu. To znamená, že sa nevyvinie suchý kašeľ a angioedém;
dlhodobé a stabilné znižovanie krvného tlaku;
inhibovať hlavné a ďalšie účinky angiotenzínu 2;
nezvyšujte obsah kyseliny močovej, cukru a cholesterolu;
znížiť úmrtnosť na infarkt myokardu;
chrániť mozgové bunky, zlepšovať pamäť a duševný výkon u starších ľudí;
zlepšiť potenciu;
posilniť stenu aorty aneuryzmou u pacientov s Marfanovým syndrómom;
zlepšiť metabolizmus sacharidov a tukov, môžu byť použité u obéznych pacientov;
predpísané pre slabú účinnosť ACE inhibítorov alebo ich intoleranciu.

Výhody sartanov

zlepšenie príznakov u pacientov s metabolickou srdcovou nedostatočnosťou;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti ataku fibrilácie predsiení;
účinné a dlhodobé blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobrá tolerancia staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov;
Vedľajšie účinky sú v tomto prípade buď minimálne, alebo chýbajú;
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užívať až dvakrát každých 12 hodín;
Pokles v pekle nenastane náhle, v priebehu niekoľkých hodín;
Pri už stabilnom tlaku (120/80) sa pri odbere sartanov tlak ďalej nezníži;
Pacienti si na tento druh liekov nezvyknú;
Pri náhlom nepoužívaní liekov v tejto skupine nedôjde k náhlym tlakovým rázom;
Moderné typy liekov sú vysoko účinné a počas liečby a prevencie získavajú kvalitu.

Výstraha! Po prvom použití blokátorov neočakávajte rýchle výsledky. Nie sú schopné rýchleho zníženia krvného tlaku, sú však schopní ho normalizovať do jedného dňa a silnejším účinkom je posledná dávka.

Pri dehydratácii alebo nútenom vylučovaní tekutín u pacientov užívajúcich sartany môže krvný tlak výrazne klesnúť. Preto je v takýchto prípadoch pred začatím liečby potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi a koncentráciu sodíka.

hypertenzia;
zástava srdca;
akútny infarkt myokardu;
nefropatia (závažné poškodenie obličiek).

Prípravky zo skupiny sartan majú nasledujúce terapeutické účinky:

spomaliť negatívne procesy, ktoré narúšajú funkcie myokardu a ľavej komory;
chrániť obličky;
posilniť steny aorty;
zabrániť strate bielkovín v tele;
zabrániť rozvoju nebezpečných následkov hypertenzie;
znížiť hladinu cholesterolu;
znížiť hladinu kyseliny močovej v krvi;
znižujú pravdepodobnosť vzniku Alzheimerovej choroby, ako aj aterosklerózy a mozgovej príhody.

Výhody takýchto liekov sú:

nedostatok vplyvu liekov na genitálne funkcie a potenciu;
trvalý účinok;
zlepšenie ukazovateľov metabolizmu lipidov;
nedostatok závislosti a závislosti na drogách, a to aj pri dlhodobom užívaní;
poskytnutie dodatočnej ochrany bunkám nervového systému;
starší ľudia tieto lieky pri užívaní dobre znášajú.

Sartany majú také ďalšie klinické účinky, ako znižovanie rizika vzniku cukrovky typu 2 alebo korekciu stavu pacienta, ak je toto ochorenie už prítomné, ako aj antiarytmické účinky.

Existuje názor, že sartany spôsobujú rakovinu. Ukázalo sa to pri testoch na laboratórnych žabách. So zavedením blokátorov receptorov angiotenzínu-2 sa mierne zvýšil počet malígnych novotvarov. Ale toto pozorovanie sa týkalo iba jedného poddruhu obojživelníkov, zvyšok mal všetko v normálnom rozmedzí.

Až doteraz ruskí a svetoví vedci uskutočňujú výskum o povahe nástupu rakoviny. Väčšina vedcov sa prikláňa k teórii, že blokovanie receptorov angiotenzínu bráni jeho schopnosti indukovať rast malígnych novotvarov. Táto vlastnosť sartanov sa používa na liečbu pacientov s hypertenziou počas chemoterapie.

Účinné látky ARB pomáhajú chémii ľahšie prenikať do nádoru cez uvoľnené cievy. Viktor, 56 rokov. Diagnózu „hypertenzie“ som dostal už dávno. Lekár predpísal nifedipín, ktorý po niekoľkých mesiacoch po užití spôsobil silný kašeľ. Nejaký čas som trpel, potom som sa musel vrátiť do nemocnice. Tentoraz bol menovaný Lozap.

Páčil sa mi viac. Nepozorovali sa žiadne vedľajšie účinky. Tlak je vždy normálny. Irina, 38 rokov. Potom, čo tlak v práci začal skákať, musel som byť vyšetrený. Odhalená primárna arteriálna hypertenzia. Lekár ubezpečil, že počiatočnej fáze. Preto nebudete musieť brať niekoľko tabletiek. Odporučil vypiť kurz Mikardis. Tento liek je lacný a účinný. Vypil som po jednej tablete, celý deň som sa cítil výborne. Po mesiaci sa tlak ustálil.

Inštrukcie na používanie

Lieky sa užívajú ústami, a to bez ohľadu na jedlo alebo po jedle. Dávkovanie sa nemení s použitím v starobe a pri zlyhaní pečene. Zvyčajne je predpísaných 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami.

Terapia trvá 1 - 2 mesiace. Počas liečby je dôležitá kontrola krvného tlaku.Losartan nie je menej populárnym liekom. Dodáva sa vo forme tabliet. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Postačuje poskytnúť hypotenzný účinok. Tablety sú filmom obalené a užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

Lieky sa užívajú ústami, a to bez ohľadu na jedlo alebo po jedle. Dávkovanie sa nemení pri použití v starobe a pri zlyhaní pečene.

Blokátory angiotenzínových receptorov sú na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa predpisu lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne, účinkujú hodiny. Pretrvávajúci vplyv sartanov sa objaví po 4 - 6 týždňoch od okamihu liečby.

Všeobecná charakteristika liekov

Sartany sú novou generáciou liekov, ktorých účelom je neustále znižovať ukazovatele krvného tlaku. Zastavujú pôsobenie receptorov angiotenzínu II, čím znižujú krvný tlak. Princíp účinku sartanov spočíva v tom, že ich účinné látky blokujú receptory, ktoré podporujú transformáciu neaktívneho angiotenzínu II na angiotenzín II - látku, ktorá stimuluje rýchle a dlhodobé zvyšovanie krvného tlaku. úrovniach.

Telmisartan

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy môže klesnúť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo stúpnuť na 80 (ak systolický tlak neustále neklesá). Telmisartan funguje dobre s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4 - 8 týždňov. Na začiatku liečby sa má sledovať krvný tlak.

Lekári predpisujú antagonisty receptora angiotenzínu na hypertenziu a na jej prevenciu. Najbežnejším sartanom je losartan. Je to tabletový prípravok užívaný v dávke 100 mg. Toto množstvo poskytuje pretrvávajúci hypotenzný účinok. Filmom obalené tablety sa užívajú jedenkrát denne. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na dve tablety denne.

Populárnym liekom patriacim do skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu je telmisartan. Indikácie pre použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych chorôb a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov. Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a s hepatálnou insuficienciou nie je dávka lieku upravená.

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy môže klesnúť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo stúpnuť na 80 (ak systolický tlak neustále neklesá). Telmisartan funguje dobre s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4 - 8 týždňov. Na začiatku liečby sa má sledovať krvný tlak.

Bar - nedostatočne študované, ale účinné antihypertenzíva

Existujú určité lieky, ktoré obsahujú diuretiká a sartany:

Ľudia s vysokým krvným tlakom majú zvyčajne aj určité zdravotné ťažkosti, ktoré si vyžadujú lieky. Pacienti s patológiou srdcového rytmu používajú inhibítory antagonistov angiotenzínu, betablokátory, antiarytmiká. Ak je diagnostikovaná angina pectoris, pridajú sa dusičnany. Ľudia so srdcovými problémami by mali užívať protidoštičkové lieky. Všetky uvedené kardiologické lieky sú dobre kombinované so Sartanmi, takže sa toho netreba obávať.

Sartany sa nemajú kombinovať s ACE inhibítormi. To je zbytočné, pretože ich mechanizmus pôsobenia je takmer rovnaký. Mnoho ľudí má otázku: sartany alebo ACE inhibítory - čo je lepšie? Nie je na to jednoznačná odpoveď, pretože žiadna skupina liekov nemá jasné výhody oproti inej. Lekár sa môže rozhodnúť v prospech sartanov s intoleranciou na ACE inhibítory, ktorých jedným z prejavov je prítomnosť suchého kašľa.

Medicína	Sartany	Kombinovaný efekt
Prípravky, ktoré obsahujú etylalkohol	Valsartan, Eprosartan, Losartan	Zvýšené zníženie tlaku
Diuretiká, antihypertenzíva	Všetky	Zvýšené zníženie tlaku
Estrogény, NSAID, sympatomimetiká	Všetky	Menej hypotenzívny účinok
Vápnikové lieky a draslík šetriace diuretiká	Všetky	Nadmerne vysoká koncentrácia draslíka v krvi
Warfarín	Telmisartan, Valsartan	Znížená maximálna koncentrácia, riziko vzniku krvných zrazenín
Lítiové prípravky	„Irbesartan“, „Telmisartan“, „Valsartan“	Prekročenie maximálnej koncentrácie, riziko otravy

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sa delia do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Deriváty bifenyl tetrazolu - losartan, kandesartan, irbesartan, tazosartan;
Nefenyl tetrazolová zlúčenina - telmisartan;
Nefenyl netetrazol - eprosartan;
Neheterocyklické zlúčeniny - valsartan;
Nový derivát je olmesartan.

Toto sú základné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známi pod mnohými obchodnými menami.

Lekárne ponúkajú kombinácie, v ktorých sú antagonisty receptora A-II kombinované s aliskirenom (inhibítor sekrécie renínu), blokátormi vápnika a diuretikami (diuretiká).

ACE inhibítory boli jednou z prvých skupín liekov, ktoré ovplyvňovali reguláciu humorálneho tlaku. Prax však ukázala, že nie sú dostatočne účinné.

Koniec koncov, látka zvyšujúca tlak (angiotenzín 2) sa produkuje pod vplyvom iných enzýmov. V srdci je podporovaný enzýmom chymáza.

Preto bolo potrebné nájsť liečivo, ktoré by blokovalo produkciu angiotenzínu 2 vo všetkých orgánoch alebo by bolo jeho antagonistom.

V roku 1971 bol vyrobený prvý peptidový liek, saralazín. Jeho štruktúra je podobná ako pri angiotenzíne 2. A preto sa viaže na receptory angiotenzínu (AT), ale nezvyšuje krvný tlak.

Droga funguje najlepšie, keď sa zvýši množstvo renínu. A s feochromocytómom sa pod vplyvom saralazínu uvoľňuje veľké množstvo adrenalínu.

Aj keď je tento liek účinným antihypertenzívom, má veľa nevýhod:

Syntéza saralazínu je namáhavý a nákladný proces.
V tele je okamžite zničený peptidázami, pôsobí iba 6-8 minút.
Liek sa musí podávať intravenózne, kvapkaním.

Preto nebol veľmi používaný. Používa sa na liečbu hypertenznej krízy.

Hľadanie účinnejšej drogy s dlhodobým účinkom pokračovalo. V roku 1988 bol vytvorený prvý nepeptidový BAR, losartan. Široko sa začal používať v roku 1993.

Neskôr sa zistilo, že blokátory receptorov angiotenzínu sú účinné pri liečbe hypertenzie, a to aj pri sprievodných ochoreniach, ako sú:

diabetes mellitus typu 2;
nefropatia;
chronické srdcové zlyhanie.

Väčšina liekov v tejto skupine má krátkodobo pôsobiaci účinok, teraz však boli vyvinuté rôzne BAR, ktoré poskytujú dlhodobý pokles tlaku.

Funkciu regulácie krvného tlaku vykonáva polypeptid angiotenzín 2, ktorého konkurenciou sú BAR. Viažu sa na AT receptory, ale na rozdiel od angiotenzínu 2 nespôsobujú:

vazokonstrikčná akcia;
uvoľňovanie noradrenalínu, adrenalínu;
zadržiavanie sodíka a vody;
zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi.

Blokátory receptorov angiotenzínu nielen znižujú krvný tlak. Oni, rovnako ako ACE inhibítory:

zlepšiť funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii;
znížiť hypertrofiu ľavej komory;
zlepšiť krvný obeh pri chronickom srdcovom zlyhaní.

BAR sa tiež používa na prevenciu aterosklerózy, štrukturálnych zmien v srdcových a obličkových tkanivách.

Bolo vytvorených veľa BARov a iba lekár si môže vybrať, ktorý z nich je lepší. Koniec koncov, líšia sa nielen svojou štruktúrou.

Blokátory angiotenzínových receptorov môžu byť aktívnymi formami liekov a proliečiv. Napríklad samotné valsartan, telmisartan, eprosartan majú farmakologickú aktivitu. A kandesartan sa aktivuje po metabolických transformáciách.

Tiež BAR môže mať aktívne metabolity. Oni majú:

losartan;
tazosartan;
olmesartan.

Aktívne metabolity týchto liekov sú silnejšie a trvajú oveľa dlhšie ako samotné lieky. Napríklad aktívny metabolit losartanu je 10-40-krát účinnejší.

Tiež sa BAR líšia v mechanizme väzby na receptory:

kompetitívne antagonisty (losartan, eprosortan) sa reverzibilne viažu na receptory;
nekompetitívni antagonisti (valsartan, irbesartan, kandesartan, telmisartan).

Ramilong je dlhodobo pôsobiaci ACE inhibítor

V súčasnosti prebiehajú klinické štúdie o tom, ako BAR ovplyvňuje receptory.

Je dôležité vedieť! V súčasnosti sa výskum BAD v skutočnosti iba začal a skončí najskôr o 4 roky neskôr. Ale už je známe, že sa nemôžu užívať počas tehotenstva, bilaterálnej stenózy renálnych artérií, hyperkaliémie.

Na rozdiel od saralazínu majú nové lieky dlhodobejší účinok, môžu sa užívať vo forme tabliet. Moderné blokátory receptorov angiotenzínu sa dobre viažu na plazmatické bielkoviny. Minimálna doba na ich odstránenie z tela je 9 hodín.

Môžu sa užívať bez ohľadu na príjem potravy. Najväčšie množstvo liečiva v krvi sa dosiahne po 2 hodinách Pri konštantnom používaní sa ustálená koncentrácia dosiahne do týždňa.

BAR sa tiež používa na liečbu hypertenzie, ak sú ACE inhibítory kontraindikované. Dávka závisí od typu zvoleného lieku a individuálnych charakteristík pacienta.

valsartan;
irbesartan;
kandesartan;
losartan;
telmisartan;
eprosartan.

Aj keď sú všetky tieto lieky blokátory angiotenzínu 2, ich účinok je trochu odlišný. Iba lekár môže správne zvoliť najúčinnejší liek v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Valsartan

Je predpísaný na liečbu hypertenzie. Blokuje výlučne receptory AT-1, ktoré sú zodpovedné za tonizáciu cievnej steny. Po jednom použití sa účinok prejaví po 2 hodinách. Lekár predpíše dávku v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta, pretože v niektorých prípadoch môže liek poškodiť.

Pred použitím je povinná náprava porušenia metabolizmu voda-soľ. Pri hyponatrémii môže použitie diuretík valsartan spôsobiť pretrvávajúcu hypotenziu.
U pacientov s renovaskulárnou hypertenziou je potrebné sledovať kreatinín v sére a močovinu.
Pretože sa liek vylučuje hlavne žlčou, neodporúča sa pri obštrukcii žlčníka.
Valsartan môže spôsobovať kašeľ, hnačky, opuchy, poruchy spánku, zníženie libida. Pri jeho použití sa významne zvyšuje riziko vzniku vírusových infekcií.
Počas užívania lieku sa odporúča byť opatrný pri vykonávaní potenciálne nebezpečných prác pri vedení vozidla.

Z dôvodu nedostatočných vedomostí nie je valsartan predpísaný pre deti, tehotné ženy, dojčiace. Používajte opatrne s inými liekmi.

Irbesartan

Znižuje koncentráciu aldosterónu, eliminuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu 2, znižuje zaťaženie srdca. Ale nepotláča kinázu, ktorá ničí bradykín. Maximálny účinok lieku je 3 hodiny po podaní.

Po ukončení liečby sa krvný tlak postupne vráti na pôvodnú hodnotu.

Na rozdiel od väčšiny BAD irbesartan neovplyvňuje metabolizmus lipidov, a preto nebráni rozvoju aterosklerózy.

Liek sa musí užívať každý deň v rovnakom čase. Ak ste nestihli schôdzku, potom nabudúce nemožno dávku zdvojnásobiť.

Irbesartan môže spôsobiť:

závraty;
slabosť;
bolesť hlavy;
nevoľnosť.

Na rozdiel od valsartanu sa môže kombinovať s diuretikami.

Kandesartan

Liečivo rozširuje krvné cievy, znižuje srdcovú frekvenciu a tonus cievnej steny, zlepšuje prietok krvi obličkami, urýchľuje vylučovanie vody a solí. Hypotenzívny účinok sa dostavuje postupne a trvá jeden deň. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od rôznych faktorov.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa liečba začína nízkymi dávkami.
V prípade ochorení pečene sa liek odporúča užívať opatrne, pretože najaktívnejší metabolit, ktorý sa tvorí v pečeni z proliečiva.
Je nežiaduce kombinovať kandesartan s diuretikami, môže sa vyvinúť pretrvávajúca hypotenzia.

Sartany: akcia, aplikácia, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a krvných ciev pred niekoľkými desaťročiami. Táto patológia u mladých ľudí tu navyše hrá dôležitú úlohu.

Ak teda preventívne opatrenia nezabránili rozvoju srdcových chorôb, vývoj závažnejších srdcových chorôb by sa mal v počiatočných štádiách „oddialiť“.

Na základe vyššie uvedeného, \u200b\u200bnasledujúce choroby pôsobia ako indikácia na užívanie blokátorov receptorov angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzný účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali vziať do úvahy, že optimálny účinok sa prejaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného príjmu, pretrváva však po celú dobu liečby.
Chronické zlyhanie srdca. Podľa kardiovaskulárneho kontinua, ktoré bolo spomenuté na začiatku, všetky patologické procesy v srdci a krvných cievach, ako aj v neuro-humorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, skôr alebo neskôr vedú k tomu, že srdce nedokáže zvládnuť zvýšenú záťaž, a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na potlačenie patologických mechanizmov v počiatočných štádiách existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho sa v priebehu multicentrických klinických štúdií dokázalo, že ACE inhibítory, sartany a beta-blokátory významne znižujú rýchlosť progresie CHF a tiež znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá spôsobovala hypertenziu alebo je dôsledkom tejto hypertenzie.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov podporuje lepšie využitie glukózy v tkanivách tela v dôsledku zníženia inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok pomáha normalizovať hladinu glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je určená skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s jeho vysokými hladinami, ako aj nerovnováhou medzi lipoproteínovým cholesterolom s veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že „zlý“ cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a „dobrý“ - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Vedci spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a krvných ciev pred niekoľkými desaťročiami. Táto patológia u mladých ľudí tu navyše hrá dôležitú úlohu. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po vývoj srdcového zlyhania v konečnom štádiu sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V druhom z nich má zase veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ - reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorý je rizikovým faktorom pre závažnejšie ochorenia (mŕtvica, infarkt, srdce zlyhanie atď.). Medzi procesy, ktoré je možné ovplyvniť, patria procesy regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartanové liečivá uvedené nižšie.

Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po vývoj srdcového zlyhania v konečnom štádiu sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

Preto by pacienti s hypertenziou mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj pomocou liekov), aby sa zabránilo systolickej dysfunkcii ľavej komory a následným nepriaznivým následkom.

Vedúcu úlohu v regulácii vaskulárneho tonusu hrá renín-aldosterón-angiotenzínový systém (RAAS). Bez toho, aby sme sa dostali hlboko do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že angiotenzín konvertujúci enzým podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten, ktorý pôsobí na receptory vo vaskulárnej stene, zvyšuje jeho napätie, ktoré vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB alebo sartany).
Prvá skupina - ACE inhibítory zahŕňa lieky ako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho ďalších.
K druhému - sartanom, liekom podrobne diskutovaným nižšie - losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartanové lieky blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. Vďaka tomu sa zníži zaťaženie srdcového svalu, pretože v súčasnosti je pre srdce oveľa jednoduchšie „natlačiť“ krv do ciev a krvný tlak sa vráti na normálnu úroveň.

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k zabezpečeniu organoprotektívneho účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intima, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá v prípade vysokých hladín cholesterolu a aterosklerózy), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek z nepriaznivých účinkov vysokého krvného tlaku.

Existujú medzi sartanmi tie najlepšie lieky?

Keď sa zlepšila chemická štruktúra liekov, navrhlo sa ich rozdelenie na dve generácie. K druhému je zatiaľ pridelený iba telmisartan (Hypotel, Mikardis).

Zaujímavosťou je jeho chemická štruktúra. Liečivo bolo odvodené od prvého sartanu (losartanu) a výsledná molekula má podobnú štruktúru ako lieky používané na liečbu cukrovky 2. typu. Je oveľa aktívnejší ako jeho predchodca a má tiež hmatateľný vplyv na hlavné rizikové faktory progresie aterosklerózy, diabetes mellitus a hypertenzie:

znižuje hladinu cukru v krvi,
zvyšuje reakciu tkanív na inzulín,
znižuje hladinu cholesterolu a triglyceridov.

Preto sa riziko vzniku mozgovej príhody a srdcového infarktu u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Mikardis znižuje.

Spomedzi všetkých blokátorov receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Ich choroby preto neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, ktoré umožňujú používať telmisartan na hemodialýzu.

Hypertenzia je závažná patológia, ktorá je diagnostikovaná takmer u každej tretej osoby. Na jeho komplikácie každoročne zomierajú tisíce pacientov. Spravidla sa to stane z dôvodu nedostatku účinnej liečby a neznalosti príznakov. Strašnými následkami hypertenzie sú krvácanie do mozgového tkaniva, srdcový infarkt, strata zraku, zdravotné postihnutie a smrť.

Aby sa im zabránilo, je potrebné dodržiavať odporúčania ošetrujúceho lekára a užívať cielené lieky. Najčastejšie po vyšetrení kardiológ predpisuje blokátory receptorov angiotenzínu-2 (ARB), iný názov sú sartany. Sú to účinné antihypertenzíva, sú vhodné pre väčšinu pacientov a majú minimálny zoznam nežiaducich reakcií v tele.

Na rozdiel od losartanu nemusí byť telmisartan konvertovaný na účinnú látku, ktorá umožňuje jeho predpísanie pri ochoreniach pečene. Má najväčšiu schopnosť preniknúť do tkanív, doba jeho pôsobenia je najvyššia spomedzi všetkých sartanov. Jedna dávka je dostatočná na spoľahlivú kontrolu krvného tlaku, zabráni jeho nebezpečnému zvýšeniu ráno.

Preto sa riziko mŕtvice a srdcového infarktu znižuje u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Mikardis. Medzi všetkými blokátormi receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Ich choroby preto neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, ktoré umožňujú používať telmisartan na hemodialýzu.

Sartany sú najnovšou generáciou liekov na krvný tlak, ktoré sa objavili 20 rokov po syntéze prvého zástupcu inhibítora ACE. Predpokladalo sa, že budú ešte efektívnejšie ako ich predchodcovia. Inhibítory ACE skutočne blokujú iba hlavnú cestu tvorby angiotenzínu (existujú aj iné) a blokátory receptorov - znižujú citlivosť cievnej steny na hormón akéhokoľvek pôvodu.

Európska spoločnosť pre hypertenziu, Európska spoločnosť pre kardiológiu umožňuje predpisovanie sartanov v mnohých klinických situáciách, ktoré zahŕňajú zvýšený krvný tlak (3):

hypertrofia ľavej komory;
zhoršená funkcia obličiek;
choroby kardiovaskulárneho systému: mŕtvica, infarkt myokardu, zlyhanie srdca;
prevencia predsieňovej fibrilácie;
cukrovka.

Najspoľahlivejší zástupcovia inhibítorov angiotenzínu II:

Valsartan je úplne prvý, najviac študovaný sartan. To bolo široko používané od polovice 2000s. Väčšina pacientov dobre toleruje.
Olmesartan je novší liek na liečbu hypertenzie. U niektorých pacientov „funguje“ lepšie ako valsartan.
Fimasartan je liek najnovšej generácie, ktorý je vhodný na znižovanie systolického a diastolického tlaku. Obzvlášť účinný na korekciu vysokého krvného tlaku u obéznych ľudí (BMI nad 30 kg / m 2).

Medzi základný zoznam nežiaducich účinkov patria závraty, bolesti hlavy, suchý kašeľ, sínusitída.

Sartany sa nemajú podávať tehotným ženám, dojčiacim ženám, deťom do 18 rokov, pacientom so stenózou renálnej artérie.

Čo sú sartany pre arteriálnu hypertenziu

Bylinné antihypertenzíva

Najbezpečnejšie lieky, ktoré znižujú krvný tlak, sú bylinné lieky. Pre ich slabý účinok sa používajú na liečbu hypertenzie 1. stupňa. Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je raunatín. Získava sa spracovaním koreňov rauwolfie. Raunatín normalizuje krvný tlak, má antiarytmický účinok. Jeho tablety nie sú vhodné pre ľudí s srdcovými chorobami, poškodením myokardu, vredmi gastrointestinálneho traktu, deťmi, tehotnými ženami, dojčiacimi.

Kombinované lieky

Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v cievnej stene a srdci na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Toto je jedna z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Bol vytvorený ako alternatíva k ACE inhibítorom, ktorých príjem je často sprevádzaný komplikáciou - suchým kašľom.

Uvažujme o mechanizme účinku sartanov, klasifikácii ARB, hlavných indikáciách, kontraindikáciách, nežiaducich reakciách a vlastnostiach liekových interakcií.

Jeden z hlavných systémov, ktorý reguluje krvný tlak (TK), celkový objem cirkulujúcej krvi, sa nazýva renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Toto je komplexný reťazec reakcií, interakcií hormónov pečene, obličiek, nadobličiek, ktorý reguluje tón cievnej steny, množstvo uvoľnenej vody. Pod vplyvom angiotenzínu-2 sa tepny sťahujú, čo vedie k zúženiu ich lúmenu, zvýšeniu krvného tlaku.

Okrem antihypertenzného účinku majú ARB aj rad nezávislých od BP, čo vysvetľuje potrebu používať lieky na liečbu srdcových a obličkových chorôb.

Organoprotektívne, metabolické vlastnosti skupiny sartan (5)

Účinok	Výsledok
Kardio-, vazoprotektívne	zníženie zaťaženia myokardu; inhibícia, eliminácia hypertrofie ľavej komory; prevencia rozvoja fibrilácie predsiení; zlepšenie činnosti srdca pri chronickom zlyhávaní orgánov.
Neuroprotektívne	zníženie pravdepodobnosti vzniku mozgovej príhody; zlepšenie kognitívnych funkcií u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Nefroprotektívne	zníženie edému; zvýšené hladiny draslíka; eliminácia vylučovania bielkovín v moči (proteinúria); spomalenie progresie zlyhania obličiek.
Výmena	zvýšená citlivosť tkanív na inzulín; zníženie hladiny cukru v krvi; inhibícia rozvoja aterosklerózy; zníženie rizika cukrovky u pacientov s hypertenziou; zníženie koncentrácie triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL, zvýšenie obsahu HDL.

Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny rôznych chemických štruktúr.

Existujú dve generácie ARB. Zástupcovia prvého sú valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všetky blokujú iba jeden typ receptora (AT-1). Sartany druhej generácie majú dva mechanizmy účinku: inhibujú angiotenzínové receptory, aktivátor proliferácie peroxizómov typu y (PPAR-y). Ten upravuje:

bunková diferenciácia;
metabolizmus lipidov, sacharidov;
citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
oxidácia mastných kyselín.

Jediným zástupcom druhej generácie ARB registrovaných v Rusku je telmisartan (Mikardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je to oveľa efektívnejšie:

zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
zlepšuje metabolické parametre u pacientov s diabetes mellitus;
má protizápalový účinok;
vyhladzuje niektoré negatívne reakcie z užívania tiazidových diuretík.

Zoznam najefektívnejších sartanov prvej generácie

Najčastejšie sú sartany predpísané ako antihypertenzívum pre pacientov s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:

chronické srdcové zlyhanie;
nefropatia;
mikroalbuminúria;
zhrubnutie steny ľavej komory;
cukrovka;
metabolický syndróm;
ateroskleróza;
fibrilácia predsiení;
infarkt myokardu (iba valsartan).

ARB sú antihypertenzíva prvej voľby a odporúča sa ich predpisovať pred inými tabletkami na krvný tlak. Primárnymi kandidátmi sú pacienti s hypertenziou sprevádzaní:

hypertrofia ľavej komory alebo porucha jej práce;
chronické srdcové zlyhanie;
vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
cukrovka;
zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
postinfarktová kardioskleróza;
chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich príjmu objaví kašeľ.

Infarkt myokardu

Jediným liekom zo skupiny so sartanom, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je známe, že znižuje úmrtnosť na infarkt o 25%. Rysom lieku je jeho vysoká špecificita pre receptory AT1, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).

Hlavné výhody sartanov:

minimum kontraindikácií;
pomaly vylučované z tela: stačí užiť 1 krát / deň;
veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
nespôsobujte kašeľ;
predĺžiť dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami;
znížiť riziko vzniku mozgovej príhody;
na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.

Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najbežnejšia komplikácia, závraty, je spojená so znížením krvného tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.

Kontraindikácie

v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo účinnej látky;
počas tehotenstva, laktácie.

Kvôli preukázaným negatívnym účinkom na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú spoľahlivo chránené. Ak sa zistí neplánované počatie, liek sa zastaví.

Sartany sú tiež predpisované s opatrnosťou:

deti;
pacienti so znížením celkového objemu cirkulujúcej krvi;
bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo zúženie tepny solitárnej obličky;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
cirhóza pečene;
obštrukcia žlčových ciest;
súčasne s liekmi, ktoré inhibujú draslík.

Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych chorôb a cukrovky. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných druhov liekov, ktoré znižujú krvný tlak, čo sa musí brať do úvahy pri výbere dávky.

V roku 2010 boli zverejnené výsledky rozsiahlej analýzy niekoľkých klinických štúdií. Jeho autori našli vzťah medzi ARB a rizikom rakoviny. Na overenie záverov vedcov uskutočnila Americká agentúra pre kontrolu potravín, ako aj niekoľko nezávislých vedcov vlastnú analýzu, ktorá neodhalila vzťah medzi používaním sartanov a zvýšením pravdepodobnosti rakovinových nádorov. Naopak, užívanie ARB znížilo pravdepodobnosť novotvarov konečníka.

Otázka vzťahu medzi inhibítormi receptora angiotenzínu a onkológiou ešte nie je vyriešená. Nemali by ste sa však báť antihypertenzívnych liekov. Aj keď sa teória nepotvrdí v ich prospech, toto riziko je mimoriadne malé a výhody sú hmatateľné. Aby sa zabránilo vzniku rakoviny, bude oveľa efektívnejšie bojovať proti ďalším rizikovým faktorom a neodmietať užívanie liekov, ktoré predlžujú život.

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú vo svojom mechanizme účinku veľmi podobné blokátorom receptorov angiotenzínu 2. Blokujú samotnú reakciu premeny angiotenzínu I na angiotenzín II.

Neskôr sa ukázalo, že tento spôsob tvorby hormónov nie je jediný možný. Podľa predbežných odhadov malo tento problém vyriešiť použitie sartanov. Inaktivujú totiž citlivosť receptorov angiotenzínu akéhokoľvek pôvodu. To by zvýšilo hypotenzívny účinok. V praxi však tento predpoklad nebol opodstatnený: telo našlo iný typ receptorov, ktoré nie sú ovplyvnené ARB.

Okrem hypotenzného účinku, ACE inhibítory, majú sartany množstvo ďalších vlastností, ktoré majú pozitívny vplyv na dynamiku priebehu chorôb kardiovaskulárneho systému a súvisiacich porúch. Účinok inhibítorov sa však študoval lepšie, aj keď u niektorých chorôb je oprávnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.

V 2000-tych rokoch bolo publikovaných niekoľko štúdií, ktoré ukázali vzťah medzi doplnkom ARB a miernym zvýšením rizika srdcového infarktu. Podrobnejšia štúdia tejto problematiky nepotvrdila ani nevyvrátila ich závery, pretože výsledky si odporovali.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a poklese krvného tlaku sa v obličkách začína formovať špeciálna látka renín, ktorá premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I. Ďalej angiotenzín I pod vplyvom špeciálnych enzýmov premieňa angiotenzín II, ktorý sa blokuje s receptory citlivé na túto zlúčeninu, spôsobuje hypertenziu. Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzívnym tendenciám.

Kontraindikácie pri používaní sartanov a vedľajšie účinky

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu si lekári všimnú ich dobrú toleranciu a absenciu špecifických vedľajších účinkov v porovnaní s inými skupinami liekov. Možnými prejavmi negatívnej povahy sú podľa recenzií alergická reakcia, bolesti hlavy, závraty, nespavosť. Zriedkavo sa zvyšuje telesná teplota, kašeľ, bolesť hrdla, nádcha.

V niektorých prípadoch môžu sartany z tlaku spôsobiť nevoľnosť, zvracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri používaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, vaskulárna stenóza obličiek, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Sartany na liečbu arteriálnej hypertenzie

Arteriálna hypertenzia je stabilné zvýšenie krvného tlaku, ktoré sa pohybuje medzi 145/95 mm Hg. Čl., Ale môže stúpať vyššie. Počas liečby tejto choroby by ste mali byť pri výbere liekov mimoriadne opatrní. Ako už ukázala prax liečby, sartany možno považovať za optimálnu a účinnú metódu pre arteriálnu hypertenziu.

Hlavnou úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibícia aktivity RAAS, čím má tento proces pozitívny vplyv na prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak. Je potrebné poznamenať, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov - sú cenovo dostupnejšie.

Tieto fakty môžu iba naznačovať, že blokátory receptorov angiotenzínu majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.

Pokiaľ ide o potvrdenie alebo popretie skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento druh kontroverzie sa stále pozorne sleduje.

Skupiny

ARB možno rozdeliť do 4 podtypov na základe ich chemických vlastností:

Bifenyl odvodený od tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nefenol odvodený od tetrazolu - telmisartanu.
Nefenolové netetrazoly - eprosartan.
Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov sa zavádza do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné uviesť pomerne značný zoznam liekov:

Losartan: Blocktran, Vasotens, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Prezartan, Renicard,
Eprosartan: Teveten,
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
Telmisartan: Mikardis, Pritor,
Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete nájsť v klasifikácii týchto liekov a kombinovaných zložiek: s diuretikami, s antagonistami Ca, s aliskirenovými renínovými antagonistami.

Blokátory receptorov angiotenzínu II poskytujú najvyššiu účinnosť pri chorobách, ako sú:

arteriálna hypertenzia,
nedostatočný výkon srdcového svalu,
Infarkt myokardu,
Problémy s fungovaním mozgovej obehovej sústavy,
Nedostatok glukózy v tele,
Nefropatia
Ateroskleróza,
Sexuálne poruchy.

Je dovolené predpísať ktorýkoľvek z liekov s antihypertenzným účinkom, a to aj v kombinácii s inými dávkovými formami. Ak sú uprednostňované, často sa predpisujú lieky typu A - II. V takom prípade ich možno považovať za lepšie ako ACE inhibítory pri zvýšenom tlaku, prudkých skokoch krvného tlaku.

Z kontraindikácií možno rozlíšiť tieto typy populácie: ženy v pozícii, obdobie laktácie, vek detí od narodenia do 14 rokov. Prijíma sa opatrne v prípade porušenia obličiek, pečene.

Dopad

ARB sú primárne účinné lieky na krvný tlak. Výsledok liečby týmito liekmi sa však môže líšiť v závislosti od stupňa vývoja ochorenia. V prípade, že je tlak stabilne zvýšený, môžu antagonisty A-II vykazovať dobrú účinnosť.

Moderné lieky - sartany sa považujú za jedny z najlepších, pokiaľ ide o ich účinok na orgány, ako sú obličky, srdce, pečeň, mozog atď.

Medzi hlavné pozitívne aspekty užívania sartanov patria:

Pri užívaní tohto druhu liekov nie je zaznamenané zvýšenie pulzovej frekvencie,
Pri konštantnej liečbe nedochádza k tlakovým rázom,
Pri nedostatočnej funkcii obličiek pod vplyvom týchto liekov dochádza k poklesu bielkovín,
Znižuje hladinu cholesterolu, glukózy, kyselín v moči,
Mať pozitívny vplyv na lipidový proces,
Zlepšenie sexuálnej výkonnosti
Počas užívania sartanov nebol zaznamenaný žiadny suchý kašeľ.

Je dôležité vedieť! V priebehu akútnej mozgovej príhody sa neodporúča používať lieky na zníženie tlaku po dobu 5-8 dní. Jedinou výnimkou môžu byť hodnoty nadmerne vysokého tlaku.

Mali by ste tiež vedieť, že sartany majú priaznivý účinok na svalové tkanivo, obzvlášť dobré pre tých pacientov, ktorí majú myodystrofiu.

Je dôležité vedieť! S prietokom bilaterálneho zúženia renálnej artérie je prísne zakázané užívať lieky na terapiu Ara - môže sa vyvinúť zlyhanie obličiek.

Choroba	Požadovaná droga
Mŕtvica	Losartan, kandesartan (s primárnou mozgovou príhodou); Eprosartan (so sekundárnym prejavom).
Cukrovka	Losartan, kandesartan (preventívne opatrenia)
Kandesartan plus felodipín (preventívne opatrenia na sekundárne prejavenie)
Valsartan (na prevenciu vývoja nefropatie)
Práca na srdci	Losartan - ovplyvňuje prácu ľavej srdcovej komory.
Kandesartan je účinný liek na chronické srdcové zlyhanie.
Valsartan (na prevenciu komplikácií pri angíne pectoris).
Metabolizmus	Losartan (stabilný pokles kyseliny v moči)
Preventívne opatrenia pre arteriálnu hypertenziu	Kandesartan
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Mnoho liekov môže pomôcť znížiť albuminúriu.

Je dôležité vedieť! Počas terapie je prísne zakázané predpisovať dva alebo viac druhov sartanov súčasne!

Počas liečby arteriálnej hypertenzie by ste mali poznať preferencie liekov, ktoré vám kardiológovia predpíšu:

Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov,
Vedľajšie účinky sú v tomto prípade buď minimálne, alebo chýbajú,
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užívať až dvakrát každých 12 hodín,
Pokles pekla nenastane náhle, do 20 - 24 hodín,
Pri už stabilnom tlaku (120/80) sa pri odbere sartanov tlak ďalej nezníži,
Pacienti si na tento typ liekov nezvyknú,
Pri náhlom nepoužívaní liekov tejto skupiny nedôjde k náhlym tlakovým rázom,
Moderné typy liekov sú vysoko účinné a počas liečby a prevencie získavajú kvalitu.

Výstraha! Po prvom použití blokátorov neočakávajte rýchle výsledky. Nie sú schopné rýchleho zníženia krvného tlaku, sú však schopní ho vrátiť do normálu do 10 - 15 dní a silnejší účinok po 20 - 25 dňoch podávania.

Droga	Maximálna expozícia (hodina)	T ½	Obdobie užívania drogy	Dávkovanie do 24 hodín	Biologická dostupnosť	Distribučný objem v tele
Losartan	z hodiny na 4x	5 až 9	Až dvakrát každých 24 hodín	55-110	33	34
Valsartan	Dve až štyri	5 až 9	Raz za 24 hodín	80-320	25	17
Irbesartan	Hodinu až dve	11-16	Raz za 24 hodín	145-350	60-80	52-55
Cardesartan	Tri až štyri	2-10	Až dvakrát každých 24 hodín	8-32	15	9
Eprosartan	Hodinu až dve	5 až 9	Až dvakrát každých 24 hodín	450-650	13	306
Telmisartan	30 minút až hodinu	Nie menej ako 20	Raz za 24 hodín	40 a viac	42-59	490

Kardiológovia často trvajú na liečbe ARB a diuretikách.

V mnohých lekárňach existuje značné množstvo tlakových piluliek, ktoré zahŕňajú sartany a diuretiká:

Atacand - 0,16 g kandesartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Lorista - 12,5 mg hydrochlorotiazidu a 50-100 mg losartanu,
Micardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Teveten - Eprosartan - 600 mg a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Na záver by som rád poznamenal, že podľa lekárskeho výskumu majú všetky vyššie uvedené ARB pre arteriálnu hypertenziu ochranný účinok nielen na prácu srdca, ale aj na mnoho vnútorných orgánov človeka, čím znižujú riziko vzniku mŕtvica, srdcový infarkt, srdcové zlyhanie, MBS a mnoho ďalších závažných životných chorôb.

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy. Toto je sľubná skupina liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, o aké lieky ide, si povieme v tomto článku.

Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj účinkom iných enzýmov - chymáz. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto ohľade efektívnejšie.

Klasifikácia

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a kandesartan sú deriváty bifenyl tetrazolu;
telmisartan je nefenyl-tetrazolový derivát;
eprosartan - nefenyl nettetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. V súčasnosti existuje pomerne veľa značiek základných liekov. Tu je čiastočný zoznam:

losartan: blocktran, vazotens, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, pritor;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

K dispozícii sú tiež hotové kombinácie sartanov s a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

Indikácie pre použitie

Ďalšie klinické účinky

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znížením celkového cholesterolu, lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej diuretickej liečbe.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

{!LANG-7feabc9cd8dbc9c61404775547a17eb3!}
{!LANG-7ad6c158b6a5c6c36c81ad090f40e537!}

Môžu spôsobiť nevoľnosť, zvracanie alebo bolesti brucha a zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (na kardiovaskulárny, urogenitálny systém, pokožku), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

{!LANG-44f8bc4b550e3f746e182f224fbaa323!}

{!LANG-dbba9ee36934995d23aa562fc71d6ab5!}

Uvažujme o mechanizme účinku sartanov, klasifikácii ARB, hlavných indikáciách, kontraindikáciách, nežiaducich reakciách a vlastnostiach liekových interakcií.

{!LANG-37de172db3fef1a55ba581dd6b34bc13!}

{!LANG-fa8386afcd267e9e43533e96d56e9ec4!}

Okrem antihypertenzného účinku majú ARB aj rad nezávislých od BP, čo vysvetľuje potrebu používať lieky na liečbu srdcových a obličkových chorôb.

{!LANG-bdecef3d9a1169f1ea50f5e0d454fad0!}

Účinok	Výsledok
Kardio-, vazoprotektívne	zníženie zaťaženia myokardu; inhibícia, eliminácia hypertrofie ľavej komory; prevencia rozvoja fibrilácie predsiení; zlepšenie činnosti srdca pri chronickom zlyhávaní orgánov.
Neuroprotektívne	zníženie pravdepodobnosti vzniku mozgovej príhody; zlepšenie kognitívnych funkcií u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Nefroprotektívne	zníženie edému; zvýšené hladiny draslíka; eliminácia vylučovania bielkovín v moči (proteinúria); spomalenie progresie zlyhania obličiek.
Výmena	zvýšená citlivosť tkanív na inzulín; zníženie hladiny cukru v krvi; inhibícia rozvoja aterosklerózy; zníženie rizika cukrovky u pacientov s hypertenziou; zníženie koncentrácie triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL, zvýšenie obsahu HDL.

{!LANG-fb54313b7b492d9a216b2d4940986854!}

Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny rôznych chemických štruktúr.

{!LANG-5409f269f4510f2f4994aba6b21c8a7b!}

bunková diferenciácia;
metabolizmus lipidov, sacharidov;
citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
oxidácia mastných kyselín.

Jediným zástupcom druhej generácie ARB registrovaných v Rusku je telmisartan (Mikardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je to oveľa efektívnejšie:

zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
zlepšuje metabolické parametre u pacientov s diabetes mellitus;
má protizápalový účinok;
vyhladzuje niektoré negatívne reakcie z užívania tiazidových diuretík.

{!LANG-17b0b96b485eb572516f9d0b642763b1!}

Zoznam najefektívnejších sartanov prvej generácie

Indikácie pre menovanie

{!LANG-db06fe5847a2a4de24856234ed74fde0!}{!LANG-5123931c719f87d37f027630c3b0d283!}

chronické srdcové zlyhanie;
nefropatia;
mikroalbuminúria;
zhrubnutie steny ľavej komory;
cukrovka;
metabolický syndróm;
ateroskleróza;
fibrilácia predsiení;
infarkt myokardu (iba valsartan).

{!LANG-77fd84b015c527c4420e0f3cae633e7e!}

ARB sú antihypertenzíva prvej voľby a odporúča sa ich predpisovať pred inými tabletkami na krvný tlak. Primárnymi kandidátmi sú pacienti s hypertenziou sprevádzaní:

hypertrofia ľavej komory alebo porucha jej práce;
chronické srdcové zlyhanie;
vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
cukrovka;
zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
postinfarktová kardioskleróza;
chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich príjmu objaví kašeľ.

{!LANG-009ee415937ee0e49ce2054f070b76e3!}

Infarkt myokardu

{!LANG-baa981930d50ebe0feb34e5c649d835d!} {!LANG-092b453a88852cdd6f48ecab489189e9!}{!LANG-acd4eb47ea78b81e364f3080c7831573!}

{!LANG-b7af2c93cee24df1ae2fa5b5d942c0e0!}

Hlavné výhody sartanov:

minimum kontraindikácií;
pomaly vylučované z tela: stačí užiť 1 krát / deň;
veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
nespôsobujte kašeľ;
predĺžiť dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami;
znížiť riziko vzniku mozgovej príhody;
na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.

{!LANG-8dfe5cfcc57d7ec819fc8330c76ac8a7!}

Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najbežnejšia komplikácia, závraty, je spojená so znížením krvného tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.

Kontraindikácie

v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo účinnej látky;
počas tehotenstva, laktácie.

Kvôli preukázaným negatívnym účinkom na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú spoľahlivo chránené. Ak sa zistí neplánované počatie, liek sa zastaví.

Sartany sú tiež predpisované s opatrnosťou:

deti;
pacienti so znížením celkového objemu cirkulujúcej krvi;
bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo zúženie tepny solitárnej obličky;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
cirhóza pečene;
obštrukcia žlčových ciest;
súčasne s liekmi, ktoré inhibujú draslík.

{!LANG-5c8f4060db6de54a944dc75e8e35de81!}

{!LANG-49652da314debf6f9539af1bbe2301d2!}

{!LANG-4491aa510324a473cd892fad6825670d!}

{!LANG-475a0f5dd6ec4c0740e2c404febc15d8!}
{!LANG-fe693b60fb486de630428ea0b7b0fdfd!}
{!LANG-00387efaaad9d2ae744292dd4abd2efa!}
{!LANG-5dd3191024b96ffb51910ffed1d7e36c!}

{!LANG-ec6e1b08f710a8e4d5898331756354ba!}

{!LANG-ff0b1e89b24a719135cc31dc15319e0f!}

{!LANG-d22d06c8ba1d249a8c17426ae30a0565!}

{!LANG-d5064d3ff1064edb8c749b0e2a0ff418!}

Okrem hypotenzného účinku, ACE inhibítory, majú sartany množstvo ďalších vlastností, ktoré majú pozitívny vplyv na dynamiku priebehu chorôb kardiovaskulárneho systému a súvisiacich porúch. Účinok inhibítorov sa však študoval lepšie, aj keď u niektorých chorôb je oprávnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.

{!LANG-9411e6500f878b9a424343c4a7bfeef6!}

{!LANG-ff551b5644352b75c84749fabc0e690a!}

{!LANG-98f5d1b30a442eb36d6a95abc2f08fef!}

{!LANG-41bc1f1c94912beaa203a62f4aef1318!}
{!LANG-c01e9ad567d032eaae5e961fd0eac0a6!}
{!LANG-81afff509ca1fb573fced8d6aac09f76!}
{!LANG-95b0ed54c863cd6a0b0f2dc260df6304!}
{!LANG-8d35dff1857e58c9a3e092dd7d2ad012!}

{!LANG-204f0db96d73d51393aa0c01f370f46a!}