3254 zobrazení

Antacidá môžu byť nazývané "ambulanciou" na pálenie záhy. A keďže je pálenie záhy častým spoločníkom chorôb tráviaceho traktu a problémom väčšiny moderných ľudí s rýchlym životným tempom, mnohí z nás poznajú antacidá. Aké sú lieky v tejto kategórii, aký je mechanizmus ich účinku a aké lieky sa považujú za najúčinnejšie, prečítajte si článok.

Čo sú antacidá?

Poďme zistiť, čo znamená výraz "antacidá". Výraz „antacidá“ tvoria dve slová: „acidus“ znamená „kyslý“ a „ἀντι“ sa z gréčtiny prekladá ako „proti“. Antacidá sú určené na elimináciu, neutralizáciu kyseliny prítomnej v žalúdočnej šťave. Zároveň môžu pôsobiť obaľujúco, vďaka čomu chránia sliznicu žalúdka pred agresívnou kyselinou chlorovodíkovou. To poskytuje rýchlejšie zotavenie poškodenia vnútorného plášťa orgánu, zmierňuje bolesť alebo znižuje jej intenzitu.

Výhody a nevýhody antacíd

Antacidá majú množstvo výhod, ktoré vysvetľujú ich popularitu a časté používanie:

• účinok užívania lieku sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút;
• náklady na lieky sú najčastejšie dostupné;
• nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky;
• majú minimum kontraindikácií, niektoré z nich možno užívať aj počas tehotenstva;
• antacidá sú prezentované v širokom rozsahu;
• drogy sú dostupné v rôznych formách, čo vám umožňuje vybrať si vhodnú možnosť pre každý prípad;
• patria do kategórie voľnopredajných liekov;
• Väčšina liekov nevyžaduje špeciálne skladovacie podmienky.

Rozmanitosť dávkových foriem by sa mala uviesť samostatne. Antacidá sú dostupné vo forme tabliet, suspenzií, gélov, roztokov a žuvacích pastiliek. Často sa tekuté formy liekov (suspenzie, gély) vyrábajú nielen v liekovkách, ale aj v malých jednorazových tyčinkách a baleniach obsahujúcich jednu dávku lieku. To uľahčuje používanie antacíd na verejných miestach, na cestách, v práci. Spotrebitelia si však na tieto účely častejšie vyberajú tabletové formy liekov. Ľahšie sa berú v podmienkach mimo domova, je pohodlnejšie ich skladovať a brať so sebou.

Nevýhodou antacíd možno nazvať krátke trvanie účinku. Ak sa pálenie v pažeráku vyskytuje často a pri krátkodobom vymiznutí antacíd, sú navyše predpísané ďalšie lieky na potlačenie tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Ako fungujú antacidá

Tí, ktorí užívajú antacidá na pálenie záhy, by mali prospech z poznania mechanizmu účinku týchto liekov.

Pálenie záhy je pocit pálenia v oblasti hrudníka, ktorý sa vyskytuje pri mnohých ochoreniach tráviaceho traktu, ako aj pri nadmernom príjme potravy alebo vstrebávaní niektorých potravín, ktoré spôsobujú zvýšenú sekréciu žalúdočnej šťavy. Pálenie záhy nastáva, keď sa žalúdočná kyselina, ktorá by normálne mala byť v žalúdku, vracia späť do pažeráka. Periodicky môže pálenie záhy pocítiť aj ten, kto nemá tráviace problémy, napríklad pri prejedaní sa mastných jedál. Ale často to naznačuje choroby, ako je GERD, žalúdok, cholelitiáza.

Antacidá rýchlo neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú a prinášajú úľavu od pálenia záhy. Okrem toho majú nasledujúci účinok:

• znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej v sekrécii žalúdka;
• znížiť tlak v tele;
• zabrániť požitiu hmoty z čriev do žalúdka;
• urýchliť pohyb potravinovej hmoty zo žalúdka do čriev;
• obalí vnútorné steny žalúdka.

Nemajú však vplyv na tvorbu žalúdočnej šťavy, to znamená, že po chvíli sa problém objaví znova.

Dôležité! Antacidá neodstraňujú príčinu pálenia záhy, môžu len dočasne odstrániť nepríjemné príznaky. Ak je pálenie záhy príznakom gastrointestinálnej patológie, je potrebné liečiť samotnú chorobu a nezastavovať jej symptóm.

Ba čo viac, niektoré antacidá môžu spôsobiť druhý záchvat pálenia záhy, pretože vytvárajú takzvaný „kyselinový odraz“. Aby ste pochopili, čo je tento jav, musíte vedieť, že antacidá sú dvoch typov: vstrebateľné a nevstrebateľné.

Absorbovateľné antacidá

Zástupcovia prvej skupiny sa vstrebávajú v žalúdku a ich aktívne zložky prenikajú do krvi, čo možno pochopiť z názvu "vstrebateľné". Najznámejším liekom v tejto kategórii je sóda bikarbóna. Ide o jeden z úplne prvých prostriedkov, ktorý sa začal používať proti páleniu záhy. Okrem hydrogenuhličitanu sodného, ​​absorbovateľné antacidá zahŕňajú uhličitan horečnatý, oxid horečnatý a uhličitan vápenatý.

Antacidá v tejto kategórii sa považujú za zastarané lieky, odborníci varujú, že ich užívanie nie je bezpečné. Faktom je, že v dôsledku interakcie týchto činidiel s kyselinou chlorovodíkovou dochádza k jej neutralizačnej reakcii s uvoľňovaním oxidu uhličitého. Dráždi žalúdočnú sliznicu a vyvoláva uvoľnenie novej časti kyseliny chlorovodíkovej. Tento jav sa nazýva acid rebound. To znamená, že po odznení príznakov pálenia záhy sa objavia s obnovenou silou. Oxid uhličitý uvoľnený počas reakcie vyvoláva grganie, nadúvanie, nepohodlie v črevách.

Poznámka: Vstrebateľné antacidá poskytujú rýchly účinok, ale záchvaty pálenia záhy sa opakujú po 1-2 hodinách. Ich príjem môže viesť k exacerbácii chronických ochorení tráviaceho traktu závislých od kyseliny (gastritída, vredy).

Vstrebateľné antacidá by sa nemali užívať dlhodobo. Ich príjem je prijateľný v ojedinelých prípadoch, keď potrebujete rýchlo odstrániť nepohodlie, napríklad pri prejedaní.

Neabsorbovateľné antacidá

Alternatívou k absorbovateľným liekom môže byť antacidum bez resorpčného účinku. Neabsorbovateľné lieky sa považujú za modernejšie a bezpečnejšie. Ich príjem nie je sprevádzaný odrazom kyseliny. Pôsobenie týchto liekov je zamerané na viazanie kyseliny chlorovodíkovej a jej premenu na nerozpustné soli, ktoré sa následne vylučujú z tela stolicou.

Nevstrebateľné antacidá majú kombinované zloženie, môžu obsahovať malé množstvo hliníka, ktorý sa vstrebáva v žalúdku, ale vylučuje sa močom. Výrobky obsahujúce hliník sa neodporúčajú ľuďom s problémami s obličkami.

Prípravky tejto kategórie sú obaľujúce látky s antacidovým účinkom. Chránia steny žalúdka a urýchľujú obnovu ich poškodenia, ako aj potláčajú činnosti, ktoré sú hlavnými provokatérmi gastritídy a iných gastrointestinálnych ochorení.

Úľava pri užívaní neabsorbovateľných antacíd sa dosiahne po 6-10 minútach a trvanie ich účinku môže byť od 2 do 4 hodín. Ak ich užívate podľa schémy trikrát denne, môžete zabrániť opätovnému výskytu nepríjemných pocitov pri ochoreniach tráviaceho systému.

Dôležité! Ľuďom trpiacim gastritídou, vredmi a inými ochoreniami tráviaceho traktu sa predpisujú nevstrebateľné antacidá na dlhodobé užívanie.

Informácie o tom, ako správne užívať tieto lieky, potrebujete požiadať svojho lekára. V každom prípade sa schéma a odporúčania môžu líšiť. V závislosti od ochorenia sú antacidá predpísané pred jedlom alebo po jedle.

Populárne prostriedky

V lekárenskom sortimente je široký výber antacíd v rôznych dávkových formách. Vyberme si najobľúbenejšie lieky, ktoré sa považujú za najrýchlejšie pôsobiace:

• Rennie - dostupné vo forme žuvacích tabliet s rôznymi príchuťami, patrí do kategórie vstrebateľných produktov, obsahuje uhličitan vápenatý a horečnatý; odhadované náklady - 190 rubľov za 12 tabliet;
• Almagel - je dostupný vo forme tabliet a suspenzií na perorálne podanie, hlavnou látkou je algeldrát a hydroxid horečnatý, pomocné zložky v každej forme uvoľňovania sú odlišné, napríklad Almagel A obsahuje anestetikum benzokaín, vďaka ktorému je analgetikum účinok sa dosiahne, keď sa vezme;
• Fosfalugel - antacid je dostupný vo forme gélu na perorálne podanie; hlavná zložka - fosforečnan hlinitý - je rozpustený v gélovom základe, čo zvyšuje účinnosť a bezpečnosť lieku, cena je asi 180 rubľov za balenie so 6 dávkami gélu;
• Gaviscon - obsahuje alginát sodný, extrahovaný z rias; dostupné vo forme suspenzie a tabliet, cena je asi 300 rubľov za fľašu suspenzie s objemom 150 ml a 200 rubľov za 12 tabliet;
• Maalox - okrem antacida má obalový a adsorpčný účinok, je dostupný vo forme tabliet a suspenzií, účinnými látkami sú hydroxid horečnatý a hlinitý;
• Rutacid - menej známy liek, je dostupný vo forme tabliet, účinnou látkou je hydrotalcit, cena 20 tabliet je asi 170 rubľov;
• Gastal - vyrába sa vo forme pastiliek, má niekoľko odrôd s rôznymi chuťami a bez príchutí, účinnými látkami sú hydroxid horečnatý a hliník, náklady na balenie s 24 tabletami sú asi 250 rubľov.

Antacidá rýchlo odstraňujú pálenie záhy, ale ak sa tento príznak neobjaví kvôli chybám v strave, ale na pozadí gastroenterologického ochorenia, nemali by ste sa samoliečiť. Potrebujete pomoc lekára a komplexnú liečbu.

Niekedy sa užívajú symptomaticky, jednorazovo, aby sa okamžite odstránila bolesť, grganie, pálenie záhy.

Antacidá, okrem hlavnej nevýhody (neodstraňujú príčinu, ale iba zmierňujú príznaky ochorenia), majú kontraindikácie:

• tehotenstva.

Účinok absorbovaných a nerozpustných antacíd je odlišný. Kedy a v akých prípadoch sa uprednostňuje jedna alebo druhá skupina, závisí od terapeutických cieľov.

Vlastnosti použitia absorbovateľných antacíd

Predtým bola obyčajná jedlá sóda široko používaná na zmiernenie pálenia záhy. Dnes je dokázané, že takáto liečba má mnohé nevýhody a je nevhodná.

Systémové antacidá pôsobia rýchlo a krátkodobo. Najjednoduchší liek, ktorý si môžete kúpiť nielen v lekárni, ale aj v obchode s potravinami, je sóda. Mnohí pacienti, bez váhania, s bolesťou v bruchu, pálením záhy, robia riešenie pre seba a pijú ho. Zdá sa, že nastáva okamžitá úľava. Bolesť ustúpi, pálenie záhy zmizne. Takýto liek, podobne ako iné systémové antacidá, je účinný, má však vedľajšie účinky:

1. Interakciou absorbovaných antacíd s kyselinou chlorovodíkovou vzniká oxid uhličitý. Spôsobuje roztiahnutie žalúdka, dráždi sliznicu a podporuje rozvoj "rebound" (znovu aktivuje sekréciu žalúdka). Vyvoláva rozvoj gastroezofageálneho refluxu.
2. Systémové antacidá netrvajú dlho. Neodstraňujú príčinu nepríjemných symptómov.
3. Dlhodobé používanie spôsobuje alkalózu. Vstrebávajú sa do krvi, čím narúšajú jej acidobázickú rovnováhu. Alkalóza sa prejavuje nevoľnosťou, slabosťou,.
4. Väčšina systémových antacíd obsahuje sodík. Je nežiaduci u pacientov so zlyhaním srdca alebo obličiek. Prispieva k vzniku edému,.
5. Antacidá s vápnikom sa prijímajú vylúčením mliečnych jedál zo stravy. V opačnom prípade sa vyvinie mliečno-alkalický syndróm (hyperkalcémia s alkalózou). Vápnik podporuje tvorbu, znižuje vylučovanie parathormónu.
6. Hydrogenuhličitan sodný v kombinácii s oxidom horečnatým alkalizuje moč. V dôsledku toho sa fosfáty vyzrážajú a fosfátové kamene sa tvoria v močovom trakte, v obličkách.

Systémové antacidá sa odporúča užívať raz, keď potrebujete rýchlo zmierniť symptóm bolesti. Na dlhodobé užívanie, pri komplexnej liečbe a prevencii acid-dependentných stavov sa odporúčajú nerozpustné antacidá.

Vlastnosti použitia neabsorbovateľných antacíd

Nespôsobujú také vedľajšie účinky ako rozpustné antacidá, pretože sa neabsorbujú a nevstupujú do krvného obehu. Okrem absencie rizika vzniku alkalózy majú neabsorbovateľné antacidá niekoľko výhod oproti systémovým:

• znížiť proteolytickú aktivitu žalúdočnej šťavy;
• viazať lyzolecitín, žlčové kyseliny, chrániť sliznicu pred poškodením;
• zlepšiť mikrocirkuláciu;
• prispievajú k regenerácii sliznice.

Nevstrebateľné antacidá zmierňujú symptómy stavov závislých od kyseliny, podporujú hojenie vredov, ale majú aj vedľajšie účinky. Dlhodobé používanie, najmä nekontrolované, vedie k rôznym komplikáciám:

1. Pri užívaní liekov obsahujúcich hliník sa znižuje absorpcia fosfátov v čreve. Vyskytuje sa hypofosfatémia, ktorá vedie k osteomalácii. Najčastejšie sa tento účinok pozoruje u pacientov, ktorí neodmietajú alkohol (aj v malom množstve), u pacientov s renálnou insuficienciou.
2. Lieky s obsahom horčíka vedú k hnačke a lieky s hliníkom vedú k. Vhodnejšie je užívať kombinované hliníkovo-horčíkové antacidá.

Nerozpustné antacidá sú dlhodobo pôsobiace lieky. V lekárňach sa predávajú vo forme tabliet, suspenzií, gélu. Tekuté lieky účinkujú rýchlejšie a v tabletách je pohodlnejšie opakované použitie počas dňa.

Antacidá sú skupinou liekov, ktoré neutralizujú kyselinu produkovanú ľudským žalúdkom. Existuje mnoho obchodných názvov pre antacidá, ktoré sú dostupné na trhu vo forme tabliet a suspenzií.

Kedy je možné použiť antacidá?

Najčastejšie sa antacidá používajú na zmiernenie bolesti na hrudníku a pálenia záhy – príznakov refluxnej ezofagitídy, ochorenia, pri ktorom sa žieravý obsah žalúdka dostáva do pažeráka a spôsobuje zápal jeho sliznice. Tiež antacidá môžu znížiť intenzitu bolesti pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch. Používajú sa aj vtedy, keď je potrebné dočasne neutralizovať žalúdočnú kyselinu, napríklad pri funkčnej dyspepsii.

Po dlhú dobu sa antacidá široko používajú na liečbu chorôb tráviaceho systému. S príchodom modernejších liekov, ako sú inhibítory protónovej pumpy a blokátory H2 receptorov, sa však zdalo, že éra antacíd bude minulosťou. Moderné lieky sú účinnejšie – znižujú množstvo kyseliny produkovanej žalúdkom, zatiaľ čo antacidové lieky kyslé prostredie v žalúdku na krátky čas jednoducho neutralizujú.

Avšak, antacidá majú svoje vlastné miesto v modernej medicíne. Sila antacíd je rýchlosť účinku, a teda terapeutický účinok, ktorý prichádza skôr. A na rozdiel od inhibítorov protónovej pumpy a blokátorov H2 receptorov sú antacidá vo všeobecnosti lacnejšie.

Ako účinkujú antacidá?

Na trávenie potravy a zabíjanie choroboplodných baktérií, ktoré sa do nej dostali, ľudský žalúdok produkuje kyselinu. Žalúdočná šťava je taká žieravá, že vnútorný povrch žalúdka je vybavený prirodzenou mukóznou bariérou, ktorá chráni povrch orgánu pred napadnutím kyselinou a eróziou.

Pod vplyvom rôznych faktorov môže byť táto bariéra u niektorých ľudí poškodená, čo umožňuje kyseline začať korodovať vnútorný povrch žalúdka, čo nakoniec vedie k vredu. V iných prípadoch môže dôjsť k oslabeniu prstencového svalu, ktorý oddeľuje žalúdok od pažeráka, čo spôsobí, že sa žieravý obsah žalúdka dostane do pažeráka a nakoniec spôsobí zápal jeho výstelky (refluxná ezofagitída).

Antacidá na druhej strane dokážu neutralizovať kyselinu, pretože chemikálie, ktoré obsahujú, sú zásady (zásady), presný opak kyselín. Reakcia medzi kyselinou a zásadou sa nazýva neutralizácia. Táto chemická reakcia spôsobuje, že žalúdočná kyselina je menej agresívna, čo pomáha zmierniť bolesť vredov, nepohodlie žalúdka a pažeráka a pálenie záhy.

Aké druhy antacíd existujú?

Hlavnými účinnými látkami v antacidách sú zlúčeniny vápnika, horčíka a hliníka. Podľa spôsobu asimilácie telom sa antacidá delia na vstrebateľné a nevstrebateľné.

Vstrebateľné antacidá sa líšia od neabsorbovateľných antacíd tým, že buď samotné alebo produkty chemickej reakcie, ktorú spôsobujú, sú absorbované stenami čreva a rozpúšťajú sa v krvi. Preto tieto lieky pôsobia veľmi rýchlo, ale zvýšený počet komplikácií v porovnaní s nevstrebateľnými antacidami spôsobuje, že ich použitie je nežiaduce. Medzi sacie antacidá patrí obyčajná jedlá sóda (ľudový liek na liečbu pálenia záhy), prípravky na báze uhličitanu vápenatého a horečnatého atď.

Neabsorbovateľné antacidá sú populárnejšie. Na rozdiel od predchádzajúcej skupiny začínajú pôsobiť pomalšie, no efekt ich užívania je dlhší. Účinnými látkami týchto liekov sú hydroxid hlinitý a horečnatý, fosforečnan hlinitý, niekedy vo vzájomnej kombinácii. Zatiaľ čo zlúčeniny hliníka pokrývajú poškodený povrch ochranným filmom, zlúčeniny horčíka pomáhajú žalúdku obnoviť vlastnú mukóznu bariéru. V Rusku sa neabsorbovateľné antacidá predávajú pod názvami Almagel, Phosphalugel, Maalox, Gastal a ďalšie.

Niektoré značky antacíd obsahujú zmes hlavnej účinnej látky s iným liekom, čo pomáha buď znižovať možnosť vedľajších účinkov, alebo pomáha pri liečbe choroby.

Napríklad Almagel Neo a ďalšie lieky obsahujú simetikón, látku, ktorá pomáha znižovať plynatosť, ktorá sa niekedy vyskytuje pri použití antacíd. Dôsledkom neutralizačnej reakcie je uvoľňovanie oxidu uhličitého, ktorý spôsobuje nadúvanie a plynatosť. Antacidá, ktorých jednou zo zložiek je simetikón, umožňujú prirodzené zničenie alebo odstránenie tvorby bublín oxidu uhličitého.

Niektoré ďalšie lieky spolu s antacidami zahŕňajú kyselinu algínovú a jej soli, algináty. Účelom suplementácie alginátu je chrániť vnútorný povrch pažeráka pred žalúdočnými kyselinami. Bežne používané algináty v medicíne sú alginát sodný a kyselina algínová. Pri vstupe do žalúdka tieto látky vytvárajú gél, ktorý akoby pláva na obsahu žalúdka, bráni mu vstúpiť do pažeráka a tým poraniť jeho sliznicu. Tieto lieky sa používajú pri liečbe refluxnej ezofagitídy. Jedným príkladom takýchto antacíd je Gaviscon.

V niektorých prípadoch sa k antacidovému lieku pridáva analgetikum na zmiernenie bolesti. Jedným z týchto liekov je Almagel A.

Potrebujem predpis na nákup antacíd?

Niektoré lieky vyžadujú predpis, iné nie.

Aké dávkové formy existujú pre antacidá?

Antacidá sa dodávajú na farmaceutický trh vo forme tabliet a suspenzií. Ten sa môže predávať vo forme veľkej fľaše aj malých vrecúšok, z ktorých každá obsahuje jednu dávku lieku. Suspenzie sú výhodnejšie z hľadiska absorpcie liečiva, ale je nepohodlné ich používať v práci alebo na cestách. Preto veľa ľudí uprednostňuje použitie suspenzií doma a tabliet, keď ich opustia. Mimochodom, tablety sa absorbujú rýchlejšie, ak sú žuvané alebo cmúľané.

Ako užívať antacidá?

Zvyčajne sa antacidum užíva na zmiernenie alebo prevenciu symptómov. Pred užitím antacíd sa odporúča konzultovať s lekárom a tiež si pozorne preštudovať pokyny dodané s liekom.

Ako rýchlo začnú antacidá účinkovať? Ako dlho treba užívať antacidá?

Vstrebateľné antacidá začnú pôsobiť takmer okamžite, nevstrebateľné - po 9-15 minútach.

Antacidá sa zvyčajne predpisujú na situačnú liečbu - pacienti by ich mali užívať len vtedy, keď sa objavia príznaky a prestať, keď zmiznú. Niektoré antacidá, najmä suplementované, sa však môžu používať na dlhodobú liečbu alebo v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy, napríklad na minimalizáciu poškodenia nočného návalu kyseliny, ku ktorému dochádza pri ich užívaní (keď počas spánku, z dôvodov, ktoré nie sú napriek tomu identifikovaný, žalúdok začne nadmerne produkovať kyselinu).

Kto by nemal užívať antacidá?

Zoznam kontraindikácií závisí od konkrétneho lieku a je uvedený na príbalovom letáku.

Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky pri užívaní antacíd?

U niektorých ľudí môže užívanie antacíd prispieť k rozvoju vedľajších účinkov. Najbežnejšie sú hnačka, zápcha a grganie. Úplný zoznam všetkých vedľajších účinkov pre každé konkrétne antacidum nájdete v pokynoch dodaných s liekom.

Medzi nežiaduce účinky vstrebaných antacíd patrí tzv. acid rebound – keď telo reaguje na prudkú zmenu prostredia v žalúdku z kyslého na zásadité so zvýšenou tvorbou kys. Vstrebateľné antacidá môžu stimulovať tvorbu oxidu uhličitého, ktorý zväčšuje objem žalúdka, naťahuje jeho steny a môže vyvolať výskyt gastroezofageálneho refluxu. Ak absorbované antacidum obsahuje vápnik, potom je jeho dlhodobé užívanie plné zápchy, nevoľnosti a vracania. Antacidá s obsahom vápnika môžu tiež spôsobiť zvýšenú tvorbu obličkových kameňov u pacientov s urolitiázou.

Vyhnite sa užívaniu antacíd súčasne s inými liekmi, pretože antacidá môžu interferovať s absorpciou iných liekov.

Ďalšie informácie

Ak užívanie antacíd neprináša požadovanú úľavu a naopak, pacient sa zhoršuje, mali by ste sa poradiť s lekárom - mohla sa začať vážna porucha tráviaceho systému. Osobitná pozornosť by sa mala venovať nasledujúcim príznakom:

• Zvracanie krvi. Krv môže byť čerstvá alebo zrazená. V druhom prípade vyzerajú vybuchnuté masy ako kávová usadenina – tmavá a zrnitá.
• Krv v stolici. Je svieža a tmavá, zrazená a farbí výkaly na čierno.
• Strata hmotnosti, ak pacient nedrží diétu.
• Ťažkosti s prehĺtaním, jedlo uviaznuté v pažeráku.
• Bolesť brucha, nevoľnosť alebo vracanie po dlhú dobu.

Možnosť rýchleho terapeutického účinku, predovšetkým v eliminácii (zníženie intenzity) pálenia záhy a bolesti, po užití perorálnych antacíd už dlho priťahuje pozornosť lekárov a výskumníkov. Táto kvalita antacíd ich odlišuje od liekov iných tried, vrátane blokátorov H2 histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy, ktorých použitie pri liečbe pacientov môže výrazne znížiť tvorbu kyseliny v žalúdku, ale účinok ich účinku sa trochu prejavuje neskôr a finančné náklady sú oveľa vyššie.

Hlavným bodom aplikácie antacíd je neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej vylučovanej parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice. Podľa pozorovaní niektorých výskumníkov pri užívaní antacíd v normálnych terapeutických dávkach nie je úroveň kyslosti vyššia ako 5 (lieky neutralizujú iba nadmernú kyslosť žalúdočnej šťavy), ale keď úroveň kyslosti klesne na 1,3-2,3, tieto lieky neutralizujú 90% žalúdočnej šťavy a v hodnote 3,3 - 99% žalúdočnej šťavy.

Antacidá sa už dlho používajú pri liečbe pacientov trpiacich rôznymi gastroenterologickými ochoreniami, predovšetkým ochoreniami závislými od kyseliny. V súčasnosti medzi acid-dependentné ochorenia patrí veľká skupina ochorení horného gastrointestinálneho traktu bez ohľadu na to, či je faktor agresie kyselín centrálny alebo len doplnkový, čo vedie k vzniku a progresii týchto porúch. Z chorôb závislých od kyseliny sú to žalúdočné a dvanástnikové vredy, gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), nevredová (funkčná, esenciálna) dyspepsia (NFD), pankreatitída, vredy spojené s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), Zollinger-Ellison najčastejšie sa rozlišuje syndróm. Niektorí výskumníci tiež zahŕňajú vredy, ktoré sa môžu vyskytnúť pri hypertyreóze, až po ochorenia závislé od kyseliny. Medzi tieto poruchy môžeme podľa nášho názoru zaradiť aj idiopatický hypersekrečný stav, peptické vredy gastroenteroanastomózy, ktoré sa vyskytujú u niektorých pacientov po resekcii žalúdka a do určitej miery aj Cushingove vredy, ako aj vredy, ktoré sa objavujú pri celiakálnej enteropatii.

Pri liečbe pacientov trpiacich chorobami závislými od kyseliny sa používajú rôzne antacidové prípravky, ktoré sa od seba vo väčšej či menšej miere líšia predovšetkým zložením, rýchlosťou nástupu terapeutického účinku, trvaním a účinnosťou expozície. Tieto vlastnosti liekov do určitej miery závisia od ich formy (tableta, gél, suspenzia). Väčšina moderných antacidových liekov má však niečo spoločné – zníženie koncentrácie vodíkových iónov v žalúdku, vyplývajúce z neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej; okrem toho neutralizačný účinok spôsobuje zníženie peptickej aktivity. Okrem toho v žalúdku antacidá viažu žlčové kyseliny a lezolecitín, čím poskytujú obalový účinok. Niektoré z antacidových prípravkov (najmä s obsahom hydroxidu hlinitého) majú aj cytoprotektívny účinok, ktorý spočíva v zvýšení sekrécie hlienu a syntéze prostaglandínov. Ukázalo sa tiež, že antacidá sú schopné viazať epiteliálny rastový faktor a fixovať ho v oblasti vredu, čím stimulujú proliferáciu buniek, angiogenézu a regeneráciu tkanív.

Berúc do úvahy antagonistický účinok magnézia intravenózne zavedeného do žalúdka na hypersekréciu kyseliny spôsobenú uhličitanom vápenatým, boli vytvorené prostriedky obsahujúce zmes uhličitanu vápenatého a hydrátu oxidu horečnatého. Tieto antacidá však neeliminujú stimulačný účinok uhličitanu vápenatého na sekréciu žalúdočnej kyseliny. Okrem toho antacidové prípravky obsahujúce uhličitan vápenatý pri interakcii s kyselinou chlorovodíkovou v žalúdku spôsobujú tvorbu značného množstva oxidu uhličitého, čo vedie k vzniku alebo zintenzívneniu plynatosti, a v prítomnosti kardiálnej nedostatočnosti, vrátane kombinovanej s hiátovou herniou, - grganie.

Stimulačný účinok niektorých antacíd na sekréciu žalúdočnej kyseliny je čiastočne spojený s alkalizáciou antra, uvoľňovaním gastrínu a prípadne ďalších neurohormonálnych faktorov a čiastočne s priamym účinkom týchto antacíd na parietálne bunky žalúdočnej sliznice.

Boli uskutočnené opakované pokusy nejako klasifikovať antacidá (absorbovateľné a nevstrebateľné, lokálne a systémové, aniónové a katiónové, kombinované a monokomponentné). Najčastejšie izolované vstrebateľné a nevstrebateľné antacidá. Do skupiny vstrebateľných liečiv zvyčajne patria liečivá ako hydrogénuhličitan sodný (sóda), uhličitan horečnato-vápenatý zásaditý - zmes Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, oxid horečnatý (spálená magnézia), zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO 3 , zmes Bourget (síran sodný, fosforečnan sodný a hydrogenuhličitan sodný), zmes Rennie (uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý), zmes Tams (uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý). Tieto antacidové prípravky sa vyznačujú relatívnou rýchlosťou nástupu terapeutického účinku (nevýhodou je krátke trvanie neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej). Zvyčajne tieto lieky, ktoré majú systémový účinok, zvyšujú alkalické zásoby plazmy, menia acidobázickú rovnováhu a neutralizujú (miestnym pôsobením) kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, čo môže v niektorých prípadoch viesť k syndrómu „kyselinového odrazu“. v dôsledku pretrvávajúceho výskytu hypersekrécie kyseliny v žalúdku.po užití takýchto antacíd. Medzi tieto antacidové prípravky patrí najmä uhličitan vápenatý, ktorý krátko po požití začne stimulovať sekréciu kyseliny v žalúdku – zrýchlená neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, aktivuje zvýšenie jej sekrécie parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice . V tomto smere sa v súčasnosti v liečbe pacientov používa uhličitan vápenatý veľmi zriedkavo.

Do skupiny nevstrebateľných antacíd patria najčastejšie lieky ako fosfalugel (hlinitá soľ kyseliny fosforečnej), takzvané hliníkovo-horčíkové antacidá (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil a pod.) a hliníkovo-horčíkové antacidá. s prídavkom alginátu (topalkánu). Spoločným znakom primárneho pôsobenia tejto skupiny liečiv (pri vstupe do žalúdka) je adsorpčný účinok na kyselinu chlorovodíkovú s následnou jej neutralizáciou. Na rozdiel od vstrebateľných antacíd, nevstrebateľné antacidá majú dlhší antisekrečný (neutralizačný) účinok (až 2-3 hodiny), nespôsobujú zmeny v acidobázickej rovnováhe a nevedú k zvýšeniu pH obsahu žalúdka nad neutrálne hodnotu, bez toho, aby spôsobil syndróm „kyslej kyseliny". ricochet."

Moderné antacidové prípravky sa navzájom líšia v zložení katiónov (horčík, vápnik, hliník), čo do značnej miery určuje ich hlavné vlastnosti (neutralizačné, adsorpčné, obaľujúce, adstringentné a cytoprotektívne pôsobenie).

Na rozdiel od jednozložkových antacíd, kombinované antacidá pozostávajú z niekoľkých zložiek a majú rôzne vlastnosti v závislosti od zloženia. Niekedy sa izolujú prípravky s obsahom hliníka (fosfalugel, maalox, almagel, gelusil lak, mastenec atď.), ktorých jednou z významných výhod je popri neutralizácii kyseliny chlorovodíkovej v lúmene žalúdka ochrana sliznicu pažeráka a žalúdka pred účinkami acido-peptického faktora. Kombinované antacidové prípravky, najmä tie, ktoré obsahujú hliník vo svojom zložení, majú rôzne mechanizmy účinku, vrátane kombinácie, ktorá poskytuje neutralizáciu kyseliny chlorovodíkovej a zvýšenie ochranných vlastností sliznice, t.j. zjavne majú aj cytoprotektívny účinok.

Pri hodnotení účinnosti antacíd sa najčastejšie zohľadňuje ich schopnosť neutralizovať kyseliny a dĺžka účinku. Táto skutočnosť je veľmi dôležitá: trvanie expozície antacidám je jedným z hlavných faktorov pri hodnotení terapeutickej účinnosti antacidových liekov používaných pri liečbe pacientov. Je známe, že antacidá, vďaka svojej schopnosti adsorbovať sa na žalúdočnej sliznici, spôsobujú pretrvávajúci účinok neutralizujúci kyseliny, čo im umožňuje vykazovať pufrovacie vlastnosti na úrovni 2,4 pH.

Kyselina neutralizujúca aktivita rôznych antacíd sa pohybuje od menej ako 20 mmol/15 ml antacidového prípravku do 100 mmol/15 ml. Pod kyslou neutralizačnou schopnosťou (aktivitou) antacíd sa zvyčajne rozumie množstvo konkrétneho antacidového liečiva v gramoch alebo mmol/l, potrebné na dosiahnutie hodnoty pH 50 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkovej do 3,5.

Spomedzi antacíd majú činidlá spojené so skupinou uhličitanu vápenatého najkratšie trvanie účinku, o niečo dlhšie trvanie so skupinou horčíka a ešte dlhšie trvanie so skupinou fosforu (až 90 minút). Existujú aj ďalšie údaje o dĺžke účinku antacíd, najmä tých s obsahom fosforečnanu hlinitého, ktoré majú antacidový účinok vďaka ich absorpcii na žalúdočnú sliznicu, čím sa predlžuje doba ich pufrovacej kapacity pri hodnote pH 2,4 až 120 minút. .

Podľa viacerých výskumníkov kombinácie hydroxidov hliníka a horčíka, ako aj uhličitanov vápenatých a horečnatých, vykazujú hlavne len neutralizačnú aktivitu, ktorá zahŕňa aj zrýchlený prechod potravy žalúdkom. Štúdium vlastností niektorých antacidových prípravkov podľa intragastrickej počítačovej pH-metrie pomocou 3-elektródovej pH sondy ukázalo, že najkratší čas od začiatku podávania antacidového prípravku po zvýšenie pH (8,9 min. priemer) sa zistil v Maaloxe, najdlhší čas bol v Almagel (v priemere 13,5 minúty) v porovnaní s Remagel, Phosphalugel, Megalac; priemerné trvanie alkalizačného účinku (alkalický čas – od začiatku zvýšenia pH po návrat na počiatočnú úroveň) sa pri antacidách pohybovalo od 28 minút pre Almagel do 56 minút pre Maalox. V tom istom čase Remagel, Phosphalugel a Megalac obsadili medzičlánok medzi Almagel a Maalox. Analýza pH-gramov ukázala, že maximálne hodnoty pH po užití rôznych antacidových liekov sa mierne líšili.

Terapia antacidami

Antacidá možno úspešne použiť v medikamentóznej terapii všetkých acid-dependentných ochorení v nasledujúcich prípadoch: 1) ako monoterapia v počiatočných štádiách týchto ochorení; 2) ako ďalšie prostriedky (napríklad pri liečbe pacientov s blokátormi H2 receptorov histamínu alebo prokinetikami); 3) ako symptomatický liek na odstránenie (zníženie intenzity) pálenia záhy a bolesti za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti, a to ako počas liečby pacientov, kombinujúc ich príjem s inými liekmi, ako aj počas remisie (vrátane liečby "na vyžiadanie"); 4) počas skríningovej fázy pred začiatkom navrhovanej liečby, pri výbere pacientov do randomizovaných štúdií na štúdium účinnosti a bezpečnosti určitých liekov alebo režimov na ich použitie (užívanie antacíd je spravidla povolené podľa protokolov týchto štúdií ), ako aj priamo pri načasovaní takýchto štúdií, ako je urgentná terapia v prípadoch, keď sa študuje účinnosť a bezpečnosť prokinetík, H2-blokátorov histamínových receptorov, inhibítorov protónovej pumpy alebo takzvaných cytoprotektívnych liekov.

V takýchto prípadoch sa berie do úvahy nepochybná výhoda antacíd - rýchla eliminácia (zníženie intenzity) pálenia záhy (pálenie) za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti a iných gastrointestinálnych symptómov spôsobených samotným ochorením, pre ktoré pacienti sa liečia, užívajú lieky a sú intoxikovaní .

Jedným z antacidových liekov, ktoré pravidelne priťahujú pozornosť výskumníkov a lekárov, je fosfalugel (koloidný fosforečnan hlinitý vo forme gélu na perorálne podanie, s obsahom 8,8 g v jednom vrecúšku). Fosfalugel sa častejšie označuje ako skupina neabsorbovateľných antacíd. Väčšina gélu fosforečnanu hlinitého je nerozpustná, avšak pri pH nižšom ako 2,5 sa fosfalugel premení na vo vode rozpustný chlorid amónny, z ktorých časť je schopná sa rozpustiť, po čom sa ďalšie rozpúšťanie fosforečnanu hlinitého suspenduje. Postupné znižovanie úrovne kyslosti žalúdočného obsahu na pH 3,0 nevedie k výskytu "kyselinového odrazu": použitie fosfalugélu pri liečbe pacientov nespôsobuje výskyt sekundárnej hypersekrécie kyseliny chlorovodíkovej.

Jednou z výhod fosfalugélu je, že jeho schopnosť neutralizovať kyseliny závisí od úrovne kyslosti: čím vyššia je kyslosť, tým aktívnejší je účinok tohto lieku. Zvýšenie pH pri pôsobení liečiva vedie k zníženiu proteolytickej aktivity pepsínu. Liek nespôsobuje alkalizáciu žalúdočnej šťavy, neobmedzuje enzymatické procesy a nenarušuje fyziologické podmienky procesu trávenia. Dlhodobé užívanie lieku neovplyvňuje metabolizmus fosforu. Skutočný účinok fosfalugélu, ktorý je vo forme hydrofilných koloidných miciel liečiva, je určený koloidným fosforečnanom hlinitým, ktorý má antacidný, obalový a adsorpčný účinok. Nepodstatná časť fosfalugélu sa vyzráža v čreve vo forme oxidov a nerozpustných uhličitanov, čo zvyšuje jeho ochranný, adsorpčný a antacidový účinok. Jeden gram gélových miciel fosforečnanu hlinitého, zložených z fosforečnanu hlinitého, agarového gélu a pektínu, má kontaktnú plochu cca 1000 m², čo zabezpečuje intenzívne spojenie so stenami tráviaceho traktu a adsorpciu škodlivých látok. Pektínové a agar-agarové gély, ktoré sú súčasťou prípravku, sa podieľajú na tvorbe mukoidnej, antipeptickej ochrannej vrstvy v gastrointestinálnom trakte. Koloidný fosforečnan hlinitý viaže endogénne a exogénne toxíny, baktérie, vírusy, plyny vznikajúce v dôsledku hniloby a patologickej fermentácie v celom gastrointestinálnom trakte, normalizuje ich prechod črevami a tým uľahčuje ich odstraňovanie z tela pacienta. Pod vplyvom lieku sú tiež oslabené pocity bolesti. Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa zvyčajne predpisujú 1-2 vrecúška 2-3x denne bezprostredne po jedle a na noc (pri refluxnej ezofagitíde) alebo častejšie (pri iných ochoreniach) - 1-2 hodiny po jedle.

Jedným z antacidových liekov, ktoré v poslednom čase zaujalo aj lekárov, je hydrotalcit (rutacid, talcid), liek s nízkym obsahom hliníka a horčíka. Medzi znaky mechanizmu účinku tohto lieku patrí postupné uvoľňovanie iónov hliníka a horčíka v závislosti od pH obsahu žalúdka. Ďalšími výhodami hydrotalcitu sú rýchla a dlhodobá neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej pri udržiavaní pH blízkej normálnym hodnotám, ochranný účinok na sliznicu žalúdka so znížením proteolytickej aktivity pepsínu, viazanie žlčových kyselín a forma uvoľňovanie liečiva - vo forme žuvacích tabliet, ktoré je potrebné dôkladne rozžuť. Pri liečbe dospelých pacientov sa hydrotalcit zvyčajne predpisuje 500-1000 mg (1-2 tablety) 3-4 krát denne 1 hodinu po jedle a pred spaním; po chybách v strave, sprevádzaných objavením sa príznakov nepohodlia, ako aj zneužívaním alkoholu - 1-2 tablety raz. Pre deti vo veku 6-12 rokov sa dávka zníži 2-krát. Trvanie liečby je určené všeobecným stavom pacientov. Neodporúča sa užívať tento liek súčasne s pitím kyslých nápojov (džúsy, víno).

Je známe, že spolu s dyspeptickými poruchami, zvyčajne spojenými s rôznymi ochoreniami pažeráka a žalúdka, sa značná časť pacientov obáva plynatosti, ktorá sa vyskytuje z rôznych dôvodov, a to aj u pacientov, podľa našich pozorovaní, ktorí užívali inhibítory protónovej pumpy dlhodobo. Na domácom trhu Ruska sa objavil nový antacidový vo vode rozpustný liek almagel neo, ktorý vo svojom zložení obsahuje optimálne množstvo hydroxidu hlinitého a hydroxidu horečnatého (v porovnaní s predtým dobre známou suspenziou almagelu je jeho obsah zvýšená o 3,9-krát) a začlenená do svojho zloženia simetikón (protipenivo), umožňuje pacientom so zachovanou a zvýšenou sekréciou žalúdka získať pozitívny účinok pri odstraňovaní symptómov nepohodlia, vrátane plynatosti, v krátkom čase (v priemere na piaty až siedmy deň); len v prípade závažných príznakov plynatosti sa má liečba pacientov s almagel neo začať s použitím 60 ml / deň. Účinnosť tohto lieku je spôsobená jeho vysokou schopnosťou neutralizovať kyseliny, prítomnosťou simetikónu v jeho zložení (povrchovo aktívna látka, ktorá znižuje vonkajšie napätie plynových bublín), ktorá podporuje prirodzené uvoľňovanie črevných plynov a ich vstrebávanie, čo do určitej miery zabraňuje výskytu retencie stolice (zápchy) a plynatosti, znižuje pravdepodobnosť grgania. Prítomnosť neosorbitolu v Almagel umožňuje jeho použitie pri liečbe pacientov, ktorí spolu s jedným z ochorení závislých od kyseliny majú aj diabetes mellitus. Zvyčajné dávkovanie na predpisovanie tohto lieku pacientom: vnútri pre dospelých 1 vrecko alebo 2 dávkovacie lyžice 4-krát denne 1 hodinu po jedle a v noci; pre deti staršie ako 10 rokov dávku lieku určuje ošetrujúci lekár (berúc do úvahy telesnú hmotnosť a stav dieťaťa).

Existujú rôzne možnosti predpisovania antacíd pacientom na rôzne ochorenia, ale najčastejšie sa antacidá predpisujú v týchto prípadoch: s takzvanou "on demand" terapiou na rýchle odstránenie (zníženie intenzity) symptómov dyspepsie, predovšetkým pálenia záhy a bolesť (kedykoľvek počas dňa); v liečebnej kúre 30-40 minút pred alebo 30-60 minút po jedle (v prípade potreby aj pred spaním) v monoterapii alebo v komplexnej liečbe, v kombinácii predovšetkým s prokinetikami a/alebo H2-blokátormi histamínových receptorov ( frekvencia a trvanie užívania antacíd závisí od celkového stavu pacientov). Pozitívny účinok antacíd pri odstraňovaní bolesti za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti a / alebo pálenie záhy (pálenie) naznačuje prítomnosť ochorenia závislého od kyseliny u pacienta. Ako ukazujú pozorovania, antacidá môžu byť najčastejšie potrebné pri liečbe pacientov trpiacich peptickým vredom, chronickou pankreatitídou, GERD a/alebo NFD, ktoré možno kombinovať buď s chronickou hyperacidnou alebo normacidnou gastritídou a je možné u pacientov s NFD syndrómom bez morfologických príznakov gastritídy.

Ako ukázali naše pozorovania, v nasledujúcich prípadoch je najvhodnejšie použiť antacidá. V prípade peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori (HP), po eradikačnej liečbe, ak sa u pacientov objaví bolesť a/alebo dyspeptické poruchy, najmä pálenie záhy. Vzhľadom na adsorpčnú schopnosť antacíd však ich použitie priamo počas eradikačnej terapie Helicobacter pylori nemá opodstatnenie: v tomto období pacienti užívajú pomerne veľa tabliet alebo kapsúl - 6x denne základný liek (inhibítor protónovej pumpy , ranitidín alebo liek bizmut) v kombinácii s 2 antibiotikami (liečba prvej línie) alebo 4 liekmi 13-krát denne (liečba druhej línie), pretože pravdepodobnosť poklesu účinnosti antibiotík aj základného lieku (liekov) zvyšuje. Berúc do úvahy množstvo liekov užívaných pacientmi počas dňa a potrebných na dosiahnutie eradikačného účinku, t. j. zničenia Helicobacter pylori (HP), v prípade dodatočného predpisovania antacidových liekov sa počet tabletových foriem liekov zníži prekročiť uvedený počet dávok (berúc do úvahy dávkovanie) viac ako 6 a 13-krát denne v prvej a druhej línii terapie.

Pri peptickom vredovom ochorení, ktoré nie je spojené s HP, možno antacidá úspešne použiť ako nezávislú terapiu novodiagnostikovaného nekomplikovaného dvanástnikového vredu (s malými vredmi), ako aj ako doplnkovú terapiu vredov žalúdka a dvanástnika k H2-blokátorom histamínu receptory, alebo v terapii na požiadanie alebo inhibítory protónovej pumpy. Úspešnosť liečby pacientov do značnej miery závisí od hĺbky vredu.

Pri porovnaní výsledkov 4-týždňovej liečby 2 skupín pacientov s nekomplikovaným vredom dvanástnika (jedna zo skupín bola liečená rôznymi antacidami v „tekutej“ forme alebo vo forme tabliet, 4-6 krát denne, s rôznou neutralizačnou schopnosťou - od 120 do 595 mEq H + aniónov denne, ďalšia skupina pacientov bola liečená v terapeutických dávkach H 2 -blokátorov histamínových receptorov), neboli pozorované signifikantné rozdiely v načasovaní vymiznutia klinických príznakov a hojenie vredov. V inej štúdii bolo porovnanie výsledkov liečby 42 pacientov liečených fosfalugelom 11 g gélu fosforečnanu hlinitého 3-krát denne (po jedle) počas 4 týždňov a liečby 49 pacientov liečených ranitidínom 150 mg 2-krát denne. počas 4 týždňov ukázali nasledovné: hojenie dvanástnikových vredov sa pozorovalo v 60 a 55 % prípadov. Podľa inej štúdie, na základe analýzy výsledkov 6-týždňovej liečby 153 pacientov, ktorí dostávali fosforečnan hlinitý (1 vrecúško = 11 g gélu) 5-krát denne, bolo zistené hojenie vredov v 65 % prípadov.

V závislosti od štádia priebehu liečby GERD možno antacidá efektívne použiť v nasledujúcich prípadoch: ako hlavný liek u niektorých pacientov s endoskopicky negatívnym GERD a GERD v štádiu miernej refluxnej ezofagitídy (s minimálne závažnými príznakmi); v kombinácii s H2 blokátormi histamínových receptorov v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu miernej alebo stredne závažnej refluxnej ezofagitídy, ako aj počas terapie podľa potreby; v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu erozívnej refluxnej ezofagitídy v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov, v liečbe podľa potreby v kombinácii s konštantnou liečbou pacientov inhibítormi protónovej pumpy (počas exacerbácie ochorenia); v kurzovej liečbe pacientov s GERD v štádiu peptického vredu pažeráka v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov alebo pri liečbe podľa potreby (na pozadí liečby pacientov inhibítormi protónovej pumpy).

Na zlepšenie stavu pacientov by sa antacidá mali používať aj pri liečbe pacientov trpiacich inými ochoreniami: najmä s erozívnymi a ulceróznymi léziami žalúdka a dvanástnika v súvislosti s nesteroidnými protizápalovými liekmi, s erozívnymi a ulceróznymi lézie horného gastrointestinálneho traktu, ktorých výskyt je možný s dekompenzovanou cirhózou pečene, s peptickým vredom, v kombinácii s celiakiou a so Zollinger-Ellisonovým syndrómom.

V priebehu liečby pacientov s uvedenými ochoreniami je vhodné v priebehu liečby používať antacidá v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov (v liečbe podľa potreby a s inhibítormi protónovej pumpy).

Použitie antacíd je užitočné, ako ukázali pozorovania, pri liečbe pacientov s akútnou gastritídou (ako prídavný adsorbent pre rôzne typy akútnej gastritídy); ako doplnková liečba (k H2 blokátorom histamínových receptorov alebo inhibítorom protónovej pumpy) pri Cushingových vredoch; pri liečbe pacientov s peptickými vredmi gastroenteroanastomózy a pacientov s chronickou pankreatitídou. Antacidá sa používajú v kombinácii s blokátormi H2-histamínových receptorov alebo s inhibítormi protónovej pumpy ako terapia na požiadanie.

Antacidá sa majú používať pri liečbe pacientov s funkčným ochorením čriev, aby sa eliminovala bolesť a/alebo nepohodlie. Ukázalo sa, že jedna dávka gélu fosforečnanu hlinitého s objemom 100 až 300 ml, podaná per os, tesne pred užitím dávky rádiostroncia 85Sr, znížila absorpciu rádiostroncia 85Sr o 87,5 %, zatiaľ čo dávka 100 ml hliníka fosfátový gél bol účinný až 300 ml, čo naznačuje ďalšie možnosti použitia antacíd.

Je známe, že gél fosforečnanu hlinitého, ktorý je kombináciou antacida a látok, ktoré pokrývajú a chránia sliznicu pred patologickým pôsobením kyseliny a žlčových kyselín, pomáha eliminovať (znižovať) ich „dráždivý“ (patologický) účinok na sliznice pažeráka a žalúdka, čo nám umožňuje odporučiť krátkodobé použitie tohto lieku u tehotných žien alebo počas laktácie po pôrode. Rovnaké výhody fosfalugélu (cytoprotektívny účinok lieku) chránia sliznicu pred poškodením a pred účinkami alkoholu.

Ako symptomatický (doplnkový) liek na elimináciu (zníženie intenzity) symptómov dyspepsie možno antacidá použiť aj pri liečbe pacientov s organickou dyspepsiou rôznej etiológie (napríklad pred chirurgickou liečbou pacientov, ak je to potrebné, a po to), ako aj na odstránenie príznakov nepohodlia u ľudí, ktorí sa považujú za zdravých.

Vlastnosti vymenovania antacíd

Pri predpisovaní antacíd je potrebné brať do úvahy mechanizmus (mechanizmy) ich účinku a symptómy ochorení pozorovaných u konkrétnych pacientov (zápcha, hnačka atď.). Najmä v prípade hnačky (ako doplnkový liek, ak je to potrebné) sa odporúča liečiť pacientov antacidami obsahujúcimi hliník (almagel, fosfalugel, rutacid, talcid); so zápchou - antacidá, medzi ktoré patrí horčík (gelusil lak, gastal atď.).

Je známe, že antacidá (pri požití pacientmi) majú adsorpčnú schopnosť, vďaka čomu je možné znížiť aktivitu a biologickú dostupnosť niektorých liekov užívaných pacientmi (napríklad H2-blokátory histamínových receptorov, nesteroidné protizápalové lieky, antibiotiká atď.). Preto pri predpisovaní antacíd v kombinácii s inými liekmi je vhodné odporučiť pacientom dodržiavať časový interval medzi užívaním antacíd a inými liekmi (pred alebo po, asi 2-2,5 hodiny), t.j. uviesť čas, počas ktorého pacienti užívajú konkrétne lieky. deň .

Podľa našich pozorovaní sa účinok užívania antacíd vyrobených vo forme gélov alebo suspenzií (v porovnaní s tabletovými formami) dostaví rýchlejšie, aj keď tabletová forma sa zdá byť o niečo vhodnejšia na skladovanie (najmä pri cestovaní).

Pri rozhodovaní o užívaní antacíd, najmä dlhodobom (vo vysokých dávkach), je potrebné počítať s možnosťou nežiaducich účinkov. Vedľajšie účinky, ktoré sú možné u niektorých pacientov pri užívaní antacíd, do značnej miery závisia od individuálnych charakteristík pacientov, dávkovania antacíd a dĺžky ich užívania. Zápcha alebo hnačka (v závislosti od antacíd používaného pri liečbe pacientov) sú najčastejšími vedľajšími účinkami, ktoré sa vyskytujú u pacientov počas užívania antacíd. Významné zvýšenie dávok antacíd je hlavnou príčinou zápchy alebo hnačky a dlhodobé, nekontrolované užívanie je výskyt metabolických porúch.

Najmä jedným zo znakov účinku antacíd obsahujúcich horčík je zvýšenie motorickej funkcie čreva, čo môže viesť k normalizácii stolice, ale pri nadmernom užívaní k rozvoju hnačky. Predávkovanie antacidami obsahujúcimi horčík (zvýšenie iónov Mg +++ v tele pacienta) prispieva k zvýšeniu obsahu horčíka v tele pacienta, čo môže spôsobiť bradykardiu a/alebo zlyhanie obličiek.

Antacidá s obsahom vápnika v prípade predávkovania spôsobujú zvýšenie Ca++ v organizme pacientov (výskyt hyperkalcémie), čo môže viesť k vzniku takzvaného „alkalického“ syndrómu u pacientov trpiacich urolitiázou, ktorá , zase prispieva k zvýšenej tvorbe kameňov. Zníženie produkcie parathormónu môže viesť k oneskoreniu vylučovania fosforu, zvýšeniu obsahu nerozpustného fosforečnanu vápenatého a následne ku kalcifikácii tkanív tela pacienta a vzniku nefrokalcinózy.

Úroveň absorpcie hliníka môže byť u rôznych liekov rôzna, čo je potrebné vziať do úvahy pri určovaní možného rizika vedľajších účinkov vzhľadom na skutočnosť, že antacidá obsahujúce hliník môžu u niektorých pacientov, najmä pri dlhodobom používaní, spôsobiť hypofosfatémiu so zlyhaním obličiek - encefalopatia, osteomalácia (s hladinou hliníka vyššou ako 3,7 µmol/l), klinické príznaky považované za charakteristické pre otravu (s koncentráciou hliníka vyššou ako 7,4 µmol/l). Je tiež potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že nižšia toxicita fosforečnanu hlinitého A1PO4 v porovnaní s hydroxidom hlinitým A1(OH)3 je spôsobená jeho väčšou odolnosťou voči rozpúšťaniu a tvorbe neutrálnych komplexov v prítomnosti bežne sa vyskytujúcich kyselín. v potravinách, čo poukazuje na nižšiu toxicitu fosforečnanu hliníka.

Spravidla sa možno vyhnúť výskytu vedľajších účinkov, ak sa pri predpisovaní antacíd zohľadní mechanizmus ich účinku, stav konkrétnych pacientov a okrem toho, ak sa pred predpisovaním antacíd s pacientmi vykoná podrobná vysvetľujúca práca.

V prípade záujmu o literatúru kontaktujte redakciu.

Yu. V. Vasiliev,doktor lekárskych vied, profesor

Centrálny výskumný ústav gastroenterológie, Moskva

(z gréčtiny ἀντἰ- - proti, lat. acidus- kyslé) ​​- lieky, ktorých mechanizmus účinku je založený na chemickej neutralizácii žalúdočnej kyseliny.

Zloženie antacíd

Hlavnými kyselinami neutralizujúcimi aktívnymi zložkami moderných antacíd sú zlúčeniny horčíka, hliníka a vápnika. Mnohé z moderných antacidových prípravkov navyše obsahujú zložky, ktoré pôsobia na gastrointestinálny trakt iným spôsobom ako neutralizáciou kyseliny: laxatíva, karminatíva, spazmolytiká, anestetiká a iné.

Väčšina moderných antacidových prípravkov využíva vyváženú kombináciu zlúčenín horčíka (oxid horečnatý, hydroxid horečnatý, peroxid horečnatý, uhličitan horečnatý) a hliníka (hydroxid hlinitý, fosforečnan hlinitý a iné). Takéto antacidá sa vyznačujú pomalším nástupom terapeutického účinku v porovnaní so zlúčeninami sodíka a vápnika, ale majú dlhší čas pôsobenia. Takéto zlúčeniny sa nerozpúšťajú vo vode, prakticky sa neabsorbujú do krvi, vyznačujú sa antipepsickou schopnosťou a čiastočne adsorbujú toxíny. Zlúčeniny hliníka spomaľujú črevnú motilitu a vo veľkých množstvách môžu spôsobiť zápchu, zlúčeniny horčíka zasa urýchľujú a majú laxatívny účinok.

Zlúčeniny hliníka zvyšujú syntézu prostaglandínov, podporujú tvorbu ochranného filmu na povrchu poškodených tkanív, adsorbujú žlčové kyseliny a lyzolecitín, zvyšujú tonus dolného pažerákového zvierača. Zlúčeniny horčíka zvyšujú tvorbu hlienu a odolnosť žalúdočnej sliznice. Nižšie uvedená tabuľka (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) ukazuje účinky pôsobenia hlavných zložiek moderných antacidových prípravkov (- žiadny účinok, + nízka aktivita, ++ priemerná aktivita, +++ vysoká aktivita).

Charakterizácia niektorých komponentov moderné antacidá
Akcia/katióny	mg	Ca	Al	Bi
Neutralizujúce	+++	+	++/+++	–
adsorbent	+	+	+++	+
Obálka	–	–	+	–
adstringentný	–	–	+	+++
Cytoprotektívne	–	–	+++	+

Absorbovateľné antacidá

Nazývajú sa vstrebateľné antacidá, ktoré sa buď samé alebo produkty ich reakcie so žalúdočnou kyselinou rozpúšťajú v krvi. Pozitívnou vlastnosťou vstrebateľných antacíd je rýchly pokles kyslosti po užití lieku. Negatívne - krátke trvanie účinku, acid rebound (zvýšená sekrécia kyseliny chlorovodíkovej po ukončení liečby), tvorba oxidu uhličitého pri reakcii s kyselinou chlorovodíkovou, napínanie žalúdka a stimulácia gastroezofageálnych refluxov (pozri obrázok z článku D.S. Bordina, nižšie a vpravo). Absorpcia bikarbonátov do krvi môže viesť k rozvoju systémovej alkalózy. Dlhodobý príjem vstrebateľných antacíd s obsahom vápnika môže spôsobiť zápchu a hyperkalcémiu a v kombinácii s mliekom alebo mliečnymi výrobkami mliečno-alkalický syndróm, prejavujúci sa nevoľnosťou, vracaním, polyúriou, prechodnou azotémiou. Možno vývoj vápnikových obličkových kameňov a nefrokalcinózy.


Príklady absorbovateľných antacíd:

• hydrogénuhličitan sodný (sóda bikarbóna)
• "Bourget" zmes (zmes bikarbonátu, síranu a fosforečnanu sodného)
• lieky " Rennie", "Tams", "Andrews antacid" (zmes uhličitanu vápenatého a uhličitanu horečnatého).

Neabsorbovateľné antacidá

Aktívnymi zložkami neabsorbovateľných antacíd sú hydroxid hlinitý, fosforečnan hlinitý, hydroxid horečnatý, trisilikát horečnatý.
Nevstrebateľné antacidá začínajú pôsobiť neskôr ako absorbované, ale trvanie ich účinku je dlhšie a dosahuje 2,5-3 hodiny. Odlišujú sa v tlmení proti kyseline chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy a vďaka tomu si zachovávajú kyslosť počas doby svojho pôsobenia v rozmedzí 3-4 pH.

Neabsorbovateľné antacidá sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

Porovnanie účinku rôznych antacíd

V Ústrednom výskumnom ústave gastroenterologickom s pomocou o intragastrická pH-metria boli vykonané štúdie o účinku rôznych antacíd na neutralizáciu kyseliny. Tabuľka 2 (pozri nižšie) uvádza priemerné údaje pre niektoré lieky: čas nástupu účinku antacida od okamihu užitia lieku, čas účinku antacidového lieku, oblasť alkalizácie (zodpovedá objem kyseliny neutralizovanej antacidom) a index alkalizácie sa rovná ploche alkalizácie vydelenej žalúdočnou kyslou šťavou v čase nástupu lieku.

Ukazovatele	Droga
	Almagel	Remagel	Fosfalugel	Megalac	Maalox
Čas začiatku, min	13,5	–	–	–	8,9
Doba pôsobenia, min	28	32,5	40	46	56
Oblasť alkalizácie	6,6	4,5	5,4	6,5	13,2
index alkalizácie	9,0	11,4	6,7	13,5	18,0

Čas nástupu účinku antacida po podaní bol najkratší pre Maalox (priemer 8,9 minúty), najdlhší pre Almagel (priemer 13,5 minúty). Priemerná dĺžka alkalizačného účinku antacíd sa tiež značne líšila, od 28 minút pre Almagel do 56 minút pre Maalox. Súčasne medzi nimi bola stredná poloha remagel, fosfalugel a megalac. Analýza pH-gramov ukázala, že maximálne hodnoty kyslosti po užití rôznych antacíd sa mierne líšili. Ukazovatele závažnosti alkalizačného účinku - čas na dosiahnutie maximálnych hodnôt pH a trvanie „zadržania“ maximálneho účinku však boli v Maaloxe najoptimálnejšie (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).

Dávkové formy antacíd

Najbežnejšie sú tieto formy uvoľňovania antacíd: tablety, pastilky, suspenzia na perorálne podanie v injekčnej liekovke, suspenzia na perorálne podanie vo vrecúškach obsahujúcich jednu dávku liečiva. Forma uvoľňovania je dôležitá pre neutralizačnú schopnosť antacida, ako aj pre jeho pohodlie pri použití pacientmi. Antacidá interagujú s vodíkovými iónmi iba v rozpustenom stave, preto je rozpustnosť dôležitým parametrom ovplyvňujúcim účinnosť antacíd. Suspenzie sa skladajú z menších častíc ako tablety, preto majú väčší povrch a rýchlejšie sa rozpúšťajú v žalúdku. Predžuté a cmúľané tablety sú účinnejšie ako prehltnuté celé.

Užívanie suspenzie však nie je vždy vhodné pre pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl, takže niektorí z nich užívajú suspenziu doma a tabletky na verejných miestach.

Antacidá pri liečbe dvanástnikových vredov

Moderná lekárska veda sa úplne odôvodnene domnieva, že hlavnými liekmi používanými pri liečbe chorôb závislých od kyseliny by mali byť lieky, ktoré najúčinnejšie inhibujú tvorbu žalúdočnej kyseliny, čo sú dnes inhibítory protónovej pumpy. Príjem akýchkoľvek antacíd a adsorbentov počas eradikácie Helicobacter pylori nežiaduce z dôvodu možného zníženia účinnosti antibakteriálnej liečby. Antacidá, ktoré stratili vedúcu pozíciu v potláčaní kyslosti žalúdka na inhibítory protónovej pumpy a iné antisekrečné lieky, zaberajú významnú niku v liečbe stavov závislých od kyseliny.

Napríklad v liečba duodenálnych vredov v nasledujúcich situáciách (Maev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

• na úľavu od bolesti počas skríningovej fázy, ako aj v prvý deň užívania inhibítorov protónovej pumpy pred blokádou tvorby kyseliny
• s malými vredmi (nie viac ako 1,0 cm) a krátkou ulceróznou anamnézou, v neprítomnosti Helicobacter pylori hliníkovo-horčíkové antacidá môžu byť predpísané ako jeden liek.
• pri vredoch väčších ako 1,0 cm, pri dlhodobo sa nehojacich vredoch sa takéto antacidá používajú v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy, aby sa zosilnil cytoprotektívny účinok (fenomén fixácie rastového faktora) - u nespojených s Helicobacter pylori vredov, ako aj na pridružené, v prípadoch ťažko jazvovitých vredov
• v prípade použitia blokátorov H 2 -histamínu a ich zrušenia na vyrovnanie možného „kyselého odrazu“
• po eradikácii Helicobacter pylori na zmiernenie možnej epizodickej bolesti a pálenia záhy
• ako terapia proti relapsu

Použitie antacíd pri liečbe chronickej duodenitídy

Antacidá pri liečbe chronickej duodenitídy sa používajú v nasledujúcich situáciách (Maev I.V., Samsonov A.A.):

• ako ďalšie antisekrečné činidlo k blokátorom H2 alebo inhibítorom protónovej pumpy, ako ďalší adsorbent pri liečbe akútnej gastroduodenitídy alebo akútnej duodenitídy
• ako ďalšie antisekrečné činidlo pri liečbe H2-blokátorov alebo inhibítorov protónovej pumpy počas exacerbácie chronickej gastroduodenitídy alebo chronickej duodenitídy, a to aj na pozadí celiakie,