Tab loperamid. Kvapky, tablety "Loperamid": návod na použitie

Loperamid je jedným z najpopulárnejších a najúčinnejších liekov, ktorý pomáha vyrovnať sa s akútnou alebo chronickou hnačkou (hnačkou). Tomuto problému môžete čeliť kedykoľvek počas roka, bez ohľadu na vek, sociálne postavenie, miesto a pohlavie. Človek nemôže normálne podnikať a odísť z domu.

Keď sa táto situácia vyskytuje často, mnohí z nás sa uchýlia k farmaceutickým výrobkom, medzi ktoré patrí jeden z najúspornejších loperamidov. Dôležité je pozorne si preštudovať priložený návod na použitie, aby jeho užívanie nespôsobovalo komplikácie a neviedlo k ďalšiemu problému – zápche.

Loperamid je liek používaný na liečbu hnačky. Liek znižuje motorickú aktivitu gastrointestinálneho traktu a inhibuje progresiu črevného obsahu (výkalov). Dostupné vo forme enterosolventných tabliet, tvrdých želatínových kapsúl a kapsúl v želatínovom obale.

Liek má indikácie na použitie v prípadoch:

- malabsorpcia;
- použitie veľkého množstva ovocia, ktoré uvoľňuje črevá s vlastnosťami (slivka, marhuľa);
- zápalové procesy;
- syndróm dráždivého čreva;
- porušenie metabolických procesov.

Loperamid je symptomatický liek proti hnačke, ktorý pôsobením na receptory znižuje motilitu a tonus črevných svalov. Tento účinok lieku pomáha spomaliť proces presúvania obsahu čreva. Loperamid zároveň zvyšuje tonus zvierača, čo mu umožňuje dlhšie zadržať výkaly. Okrem toho použitie loperamidu výrazne znižuje frekvenciu nutkania na vyprázdnenie čriev.

Pri pohľade na recenzie lekárov a pacientov o Loperamide by sa malo pamätať na to, že tento liek je určený hlavne na symptomatickú liečbu hnačky na krátke časové obdobie. V prípade bakteriálneho, exsudatívneho, invazívneho a pod. pôvodu bude liek prinajmenšom neúčinný a v niektorých prípadoch môže viesť k maskovaniu príznakov patologického procesu a v dôsledku toho k progresii ochorenia. . Preto sa odporúča užívať liek až po konzultácii s lekárom.

Hoci pokyny na použitie Loperamidu umožňujú použitie lieku u detí od 4 rokov, pediatri trvajú na jeho zákaze. Najmä ak to rodičia robia sami, bez lekárskeho predpisu. Hnačka je často spôsobená infekčnými procesmi, pri ktorých je hnačka požehnaním, pretože odstraňuje toxíny. V opačnom prípade je možná otrava tela. Okrem toho rodičia často zabúdajú dať dieťaťu vodu, aby kompenzovali stratu vody, ktorá spôsobuje dehydratáciu. Loperamid sa môže podávať deťom až po 6 rokoch pod prísnym dohľadom lekára.

Indikácie na použitie Loperamid

Loperamid sa aktívne používa pri liečbe akútnej alebo chronickej hnačky (hnačky), ktorá sa vyvíja v dôsledku zmien v strave alebo kvalitatívnych vlastnostiach potravín.

Loperamid je tiež vhodný na liečbu hnačky spôsobenej porušením metabolických procesov alebo absorpcie. Okrem toho sa liek účinne vyrovnáva s hnačkou alergického typu, emocionálnou, liečivou a radiačnou genézou.

Pri korekcii chorôb infekčného typu sa Loperamid zvyčajne používa ako pomocná zložka. Používa sa aj pri ileostómii, vtedy je určený na zníženie frekvencie a objemu stolice, ako aj na zhustenie jej konzistencie.

Pri užívaní Loperamidu sa musíte riadiť návodom na použitie. Odporúča sa začať s dvojnásobnou dávkou 4 mg, pričom sa z ďalšej dávky lieku prejde na dávku 2 mg. Ak však hnačka nie je výrazná, nezdvojnásobujte dávku, je lepšie začať s 2 mg a naďalej sa riadiť svojou pohodou.

Návod na použitie Loperamid, dávkovanie

Kapsuly sa zapíjajú malým množstvom vody. Tableta sa vloží pod jazyk, kde sa v priebehu niekoľkých sekúnd rozpustí, potom sa vnútri prehltnú všetky sliny, v ktorých sa rozpustil Loperamid. Tabletu nezapíjajte vodou.

Dávkovací režim loperamidu je odlišný pre deti a dospelých:

Pri akútnej hnačke sa dospelým predpisuje počiatočná dávka 4 mg; potom - 2 mg po každom úkone defekácie (v prípade tekutých výkalov); najvyššia denná dávka je 16 mg.

Pri chronickej hnačke sa dospelým predpisuje 4 mg / deň. Maximálna denná dávka je 16 mg.

Pri akútnej hnačke sa deťom starším ako 5 rokov predpisuje počiatočná dávka 2 mg, potom 2 mg po každom úkone defekácie; maximálna denná dávka je 8 mg.

Počas obdobia liečby sa strata vody a elektrolytov nevyhnutne dopĺňa, pretože časté riedke stolice vedú k dehydratácii tela.

Loperamid sa vždy aplikuje podľa potreby. Hneď ako sa stolica vytvorí a zostane tak 12 hodín, užívanie lieku sa zruší. Pamätajte, že dlhodobá liečba a používanie veľkých dávok môže viesť k rozvoju nežiaducich nežiaducich reakcií v ľudskom tele.

Vlastnosti aplikácie

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože sa môžu spomaliť.

Liek môže spôsobiť bolesť brucha, plynatosť, zápchu alebo nevoľnosť. Ak sa objavia takéto príznaky, mali by ste okamžite ukončiť liečbu a poradiť sa s lekárom.

Trvanie liečby hnačky Loperamidom závisí od stavu pacienta a trvania hnačky, ale vo všeobecnosti by toto obdobie nemalo presiahnuť 5 dní.

Ak sa do niekoľkých dní pravidelného používania nebudete cítiť lepšie, mali by ste vyhľadať lekársku pomoc. Môžete mať infekčnú hnačku, ktorá si vyžaduje použitie ďalších liekov.

Na liečbu starších pacientov a pacientov s patologickými stavmi obličiek nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Počas liečby je potrebné dodržiavať prísnu diétu (odvar z ryžových zŕn, varená ryža, sušienky z bieleho chleba, čierny čaj bez cukru) a konzumovať veľké množstvo pitnej a minerálnej vody. Takáto výživa pomôže telu rýchlo sa vyrovnať s problémom, ktorý vznikol, a normalizovať stolicu v čo najkratšom čase.

Pitie alkoholu počas hnačky môže výrazne zhoršiť stav pacienta, preto by sa mal alkohol zlikvidovať, kým sa defekácia úplne neznormalizuje, a tiež niekoľko dní po nej.

Keďže nie sú k dispozícii žiadne údaje o možnosti vylučovania loperamidiumchloridu do materského mlieka, je lepšie, aby dojčiaca matka počas liečby liekom dočasne preniesla dieťa na umelé kŕmenie mliečnou výživou.

Súčasné použitie antacíd a aktívneho uhlia môže viesť k menej predĺženému a výraznému účinku tabliet loperamidu.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie Loperamid

Pri dlhodobom používaní lieku sa zvyčajne pozorujú rôzne negatívne účinky, ako aj pri prekročení odporúčaného dávkovania v návode, nedostatok tekutín v strave a samoliečbe bez riadneho lekárskeho dohľadu vo forme:

suché ústa;
plynatosť;
hypovolémia;
ospalosť;
gastralgia;
nevoľnosť;
vracanie;
závraty;
slabé stránky;
črevná kolika;
Bolestivé prejavy v epigastrickej oblasti;
plynatosť;
poruchy elektrolytov.

Predávkovanie

Symptómy: útlm CNS (stupor, porucha koordinácie pohybov, ospalosť, mióza, svalová hypertonicita, útlm dýchania), nepriechodnosť čriev.

Liečba: použitie (v prípade potreby) antidota - naloxónu. Vzhľadom na to, že trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako trvanie účinku naloxónu, je možné opakované podávanie antagonistu. Je potrebné dlhodobé a starostlivé sledovanie pacienta (najmenej 1 deň) a symptomatická liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia alebo iných enterosorbentov, mechanická ventilácia.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u detí do 6 rokov, pri ulceróznej kolitíde v akútnom štádiu alebo pri liečbe antibiotikami (pseudomembranózna kolitída), pri patológiách s nežiaducou inhibíciou peristaltiky (ileus, subileus), počas tehotenstva, dojčenia, precitlivenosti na liek.

Loperamid je kontraindikovaný pri úplavici (najmä pri prítomnosti krvi v stolici a sprevádzanej horúčkou).

Analógy loperamidu, zoznam liekov

loperamid-výkriky,
superilop,
Lopedium,
laremid,
diara,
Enterobene,
imodium,
loperamid-stad,
Vero-loperamid,
loflatin,
stoperan,
smecta,
Hillak Forte.

Je potrebné pripomenúť, že použitie loperamidu na liečbu hnačky je symptomatické. V prípade, že je príčina hnačky presne diagnostikovaná, je lepšie vykonávať cielenú liečbu liekmi indikovanými špeciálne pre tento chorobný stav.

Dôležité - návod na použitie Loperamid, cena a recenzie sa nevzťahujú na analógy a nemožno ich použiť ako návod na použitie liekov podobného zloženia alebo účinku. Všetky terapeutické stretnutia musí vykonať lekár. Pri nahradení loperamidu analógom je dôležité poradiť sa s odborníkom, môže byť potrebné zmeniť priebeh liečby, dávkovanie atď. Nevykonávajte samoliečbu!

Loperamid: návod na použitie a recenzie

latinský názov: loperamid

ATX kód: A07DA03

Účinná látka: loperamid (loperamid)

Výrobca: Biocom, CJSC (Rusko), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusko), Výroba liekov, LLC (Rusko), Ozon, LLC (Rusko), Farmakor Production, LLC (Rusko), Lekhim-Charkov, CJSC (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotiek: 19.08.2019

Loperamid je symptomatická látka proti hnačke.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy:

Tablety: ploché valcovité, s deliacou čiarou a skosením, majú bielu alebo bielu farbu so žltým odtieňom (v blistrovom balení 10 ks, v kartónovom balení 1-2 balenia, alebo 20 ks, v kartónové balenie 1 balenie; 100 alebo 200 kusov vo vysokotlakových polyetylénových fľašiach, 72 fliaš v kartónovej škatuli);
Kapsuly (v blistrovom balení: 10 ks, v kartónovom balení 1, 2 alebo 3 balenia; 5 ks, v kartónovom balení 2 alebo 4 balenia; 7 ks, v kartónovom balení 1, 2 alebo 4 balenia; v tmavej sklenenej nádobe alebo polymérovej fľaši po 20 ks, v kartónovom zväzku 1 nádoba alebo 1 fľaša).

Liečivo loperamidu je loperamid hydrochlorid:

1 tableta - 2 mg;
1 kapsula - 2 mg.

Pomocné komponenty:

Tablety: laktóza, magnéziumstearát, zemiakový škrob, polyvinylpyrolidón;
Kapsuly: mliečny cukor, stearan horečnatý, kukuričný škrob, aerosil, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinok lieku je spôsobený väzbou loperamid hydrochloridu na opioidné receptory črevnej steny (stimulácia cholinergných a adrenergných neurónov sa vyskytuje prostredníctvom guanínových nukleotidov).

Hlavné účinky lieku:

znížený tonus a pohyblivosť hladkých svalov čreva;
spomalenie prechodu črevného obsahu;
zníženie vylučovania elektrolytov a tekutín stolicou;
zvýšenie tonusu análneho zvierača, čo pomáha zadržiavať výkaly a znižuje počet nutkaní na defekáciu.

Terapeutický účinok sa vyskytuje rýchlo, jeho trvanie je v priemere od 4 do 6 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia loperamid hydrochloridu - 40%. C max (maximálna koncentrácia látky) sa dosiahne za 2,5 hodiny. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 97%.

Polčas rozpadu je v rozmedzí od 9 do 14 hodín. Takmer úplne metabolizovaný v pečeni konjugáciou. Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Vylučovanie prebieha hlavne cez črevá, malé množstvo sa vylučuje obličkami (ako konjugované metabolity).

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je loperamid indikovaný na symptomatickú liečbu chronickej a akútnej hnačky rôznej etiológie vrátane liekovej, alergickej, emocionálnej a radiačnej, ako aj hnačky spôsobenej zmenou kvalitatívneho zloženia potravy a stravy, metabolické a poruchy absorpcie.

Liek sa predpisuje na reguláciu stolice počas ileostómie a ako súčasť komplexnej liečby hnačky infekčného pôvodu.

Kontraindikácie

Monoterapia infekcií gastrointestinálneho traktu (vrátane akútnej dyzentérie);
Ulcerózna kolitída v akútnom štádiu;
Pseudomembranózna enterokolitída;
Črevná obštrukcia;
I trimester tehotenstva;
Obdobie dojčenia;
Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa má liek predpisovať pacientom s hepatálnou insuficienciou a funkčnou poruchou pečene.

Vymenovanie loperamidu v II a III trimestri gravidity je možné iba vtedy, ak je potenciálne ohrozenie plodu menšie ako očakávaný účinok liečby pre matku.

Okrem toho je použitie loperamidu kontraindikované:

Tablety: na zápchu, nadúvanie, subileus; deti mladšie ako 4 roky;
Kapsuly: na glukózo-galaktózovú malabsorpciu, intoleranciu laktózy, deficit laktázy, divertikulózu, deti do 6 rokov.

Návod na použitie Loperamid: spôsob a dávkovanie

Tablety loperamidu sa používajú lingválne (nanesú sa na jazyk a počkajú niekoľko sekúnd na jeho úplné rozpustenie, potom sa prehĺtajú so slinami bez pitnej vody). Odporúčané dávkovanie pre dospelých: akútna hnačka - 2 tablety (úvodná dávka), potom 1 tableta po každej riedkej stolici, maximálne však 8 tabliet denne; chronická hnačka - 1 tableta (prvá dávka), potom individuálne vyberte dávku, pri ktorej frekvencia stolice u pacienta nepresiahne raz alebo dvakrát denne (od 1 do 6 tabliet). Dávkovanie loperamidu pre deti: 4-8 rokov - ½ tablety 3-4 krát denne, trvanie podávania je 3 dni; 9-12 rokov - 1 tableta 4-krát denne, priebeh liečby - 5 dní;

Kapsuly loperamidu sa prehĺtajú celé s vodou. Na začiatku liečby akútnej alebo chronickej hnačky užívajú dospelí 2 kapsuly, potom 1 kapsulu po každom pohybe čriev s tekutou štruktúrou stolice. Maximálna denná dávka je 8 kapsúl. Deťom starším ako 6 rokov s akútnou hnačkou sa predpisuje 1 kapsula po každej tekutej stolici, ale nie viac ako 3 kapsuly denne. Ak nedôjde k pohybu čriev dlhšie ako 12 hodín, liek sa má vysadiť.

Vedľajšie účinky

Tablety: tráviaci systém - nevoľnosť, sucho v ústach, nadúvanie, bolesť brucha, zápcha; nervový systém - ospalosť, únava, závraty; alergické reakcie - kožná vyrážka;
Kapsuly: výskyt alergickej reakcie (kožná vyrážka), ospalosť alebo nespavosť, závraty, hypovolémia, poruchy elektrolytov, bolesť alebo nepríjemný pocit v bruchu, črevná kolika, suchosť sliznice úst, nevoľnosť, gastralgia, vracanie, plynatosť; zriedkavo - retencia moču; extrémne zriedkavo - črevná obštrukcia.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: nepriechodnosť čriev, útlm centrálneho nervového systému (prejavuje sa vo forme svalovej hypertenzie, strnulosti, poruchy koordinácie, miózy, ospalosti, útlmu dýchania).

Protijed je naloxón. Vzhľadom na to, že trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako trvanie účinku naloxónu, môže byť potrebné znovu podať naloxón.

Symptomatická liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, mechanická ventilácia. Po predávkovaní je indikovaný lekársky dohľad po dobu najmenej 48 hodín.

špeciálne pokyny

Pri absencii klinického účinku po dvoch dňoch užívania loperamidu je potrebné poradiť sa s lekárom, aby sa objasnila diagnóza a vylúčila sa infekčná povaha ochorenia.

Ak sa objaví nadúvanie alebo zápcha, liek sa má vysadiť.

Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov so zlyhaním pečene a funkčnými poruchami pečene, pretože existuje riziko toxického poškodenia nervového systému.

Pri liečbe hnačky sa pacientovi ukáže, že pije veľa vody, odporúča sa pravidelne kompenzovať stratu tekutín a elektrolytov.

Tablety loperamidu sa nemajú používať v klinických situáciách vyžadujúcich inhibíciu intestinálnej motility.

Na liečbu predávkovania loperamidom sa má ako protijed použiť naloxón.

Počas obdobia užívania lieku by pacienti mali byť opatrní pri vykonávaní potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu pozornosti, vrátane vedenia vozidla.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby loperamidom majú byť pacienti opatrní pri vedení motorových vozidiel.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

I trimester gravidity, obdobie laktácie: liečba je kontraindikovaná;
II-III trimestre gravidity: Loperamid sa môže použiť po tom, čo lekár posúdi pomer rizika a prínosu.

Aplikácia v detstve

Kapsuly loperamidu sú kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov, tablety do 4 rokov.

Na zhoršenú funkciu pečene

V prípade zlyhania pečene sa liečba vykonáva pod lekárskym dohľadom.

lieková interakcia

Súčasné užívanie s cholestyramínom môže znížiť účinnosť lieku.

Kombinácia loperamidu s ritonavirom alebo kotrimoxazolom zvyšuje jeho biologickú dostupnosť.

Analógy

Analógy loperamidu sú: Vero-Loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid-Akrikhin, Loperamide Grindeks, Imodium Plus, Uzara, Loflatil, Diaremix.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí. Skladujte na tmavom a suchom mieste pri teplote do 25°C.

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky, kapsuly - 2 roky.

Zneužívanie voľnopredajných liekov proti hnačke na báze opiátov je čoraz väčším problémom, ktorý vystavuje pacientov riziku porúch srdcového rytmu a smrti. Článok o tejto problematike ilustrovaný dvoma názornými klinickými prípadmi vyšiel online 29. apríla 2016. v Annals of Emergency Medicine. Táto publikácia sa zameriava na loperamid (Imodium, výrobca Johnson & Johnson), lacné voľnopredajné liečivo proti hnačke, ktoré potláča črevnú motilitu prostredníctvom agonizmu μ-opioidných receptorov, blokádou vápnikových kanálov, inhibíciou kalmodulínu a znížením paracelulárnej permeability. . Potenciál zneužívania tohto lieku sa tradične považoval za veľmi nízky v dôsledku jeho nízkej perorálnej biologickej dostupnosti a slabého prieniku do centrálneho nervového systému.

Dva nedávne prípady smrteľného zneužitia loperamidu však upozorňujú na tento liek. Napriek zavedeniu štandardných resuscitačných opatrení bolo potrebné u oboch týchto pacientov konštatovať smrť už pri prijatí na urgentný príjem. Celkovo tieto prípady poukazujú na akútny problém zneužívania opiátov v Spojených štátoch. Rozsah tohto problému narastá a zatiaľ čo úrady robia všetko pre to, aby obmedzili prístup k opioidným drogám, závislí ľudia sa snažia nájsť riešenia, ktoré, ako už vieme, môžu zahŕňať loperamid. Zároveň má loperamid, keďže je kardiotoxický, medzi opiátmi jedinečné postavenie z hľadiska nebezpečenstva.

Prvý z klinických prípadov opísaných v článku sa týka 24-ročného muža s anamnézou drogovej závislosti, kvôli ktorej dostával substitučnú liečbu buprenorfínom. Pacient bol nájdený doma bez pulzu a dýchania, s kŕčovitou aktivitou. Neďaleko sa našlo šesť prázdnych balení loperamidu. Štandardné resuscitačné opatrenia stláčanie hrudníka, naloxón a intubácia zlyhali a pacient bol krátko po prijatí na pohotovosť vyhlásený za mŕtveho. Pri pitve sa objavili známky toho, že pacient zneužíval loperamid na samoliečbu abstinenčných príznakov opioidov. Koncentrácia loperamidu v krvi odobratej zo srdcových dutín bola 77 ng/ml (terapeutický rozsah 0,24 – 3,1 ng/ml). Pitva odhalila pľúcny edém, edém mozgu, zadržiavanie moču, stredne ťažkú kardiomegáliu a trombózu žíl dolných končatín.

V druhom prípade išlo o 39-ročného muža, tiež so závislosťou od opiátov, kvôli ktorej dostával aj buprenorfín. Pre mdloby a sťažené dýchanie mu privolali záchranku. Prichádzajúci záchranári zistili asystoliu a začali s resuscitáciou, ktorá pokračovala cestou do nemocnice. Po prijatí na pohotovosť bola konštatovaná smrť. Podľa príbuzných pacienta po vysadení buprenorfínu (pred 3 rokmi) užíval voľnopredajné lieky proti hnačke na samoliečbu závislosti od opiátov. Pitva odhalila kardiomegáliu a ťažký pľúcny edém. Posmrtná toxikologická štúdia odhalila koncentráciu loperamidu v krvi z femorálnej artérie 140 ng/ml.

Autori článku sa domnievajú, že zatiaľ nie je jasné, či je potrebné prehodnotiť OTC status loperamidu a tiež pripomínajú, že dlhodobé účinky lieku nemožno vždy predpovedať na základe zvieracích modelov a predklinických štúdií.

Domnievajú sa však, že je potrebné zmeniť samotný systém farmakovigilancie, ktorý monitoruje lieky po uvedení na trh a vyhodnocuje aj ich vplyv na populáciu. Autori upozorňujú, že dobrovoľný program hlásenia nežiaducich udalostí MedWatch amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) je pasívny a dosť bezzubý. Medzi najzreteľnejšie opatrenia na optimalizáciu jej práce autori menujú monitorovanie pacientskych internetových fór. Pokiaľ ide o loperamid, zdôrazňujú, že správy o zneužívaní perorálneho loperamidu sa objavili na nástenkách už v roku 2005. Nedávna analýza skúmajúca 1 290 príspevkov na jednej webovej stránke ukázala 600 % nárast príspevkov medzi rokmi 2009 a 2011. To je tiež v súlade s údajmi z toxikologických centier, ktoré uvádzajú 7-násobné zvýšenie sadzieb za hovory v dôsledku nesprávneho použitia alebo zneužívania lopyramidu v rokoch 2011 až 2015. Podľa inej štúdie sa vo väčšine týchto správ (70 %) o loperamide diskutovalo na fórach ako o samoliečbe pri odvykaní od opioidov, ale asi štvrtina z tých, ktorí o tom písali na nástenkách, uviedla, že liek užívajú, pretože spôsobuje sú euforické. Toto je dobrý príklad toho, ako môžu online fóra poskytovať včasné informácie o zneužívaní drog.

Hrubý vzorec

C29H33CIN202

Farmakologická skupina látky Loperamid

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

53179-11-6

Charakteristika látky Loperamid

Loperamid hydrochlorid je biely až žltkastý prášok. Dobre rozpustíme v metanole, izopropylalkohole, chloroforme, mierne rozpustíme vo vode. Molekulová hmotnosť 513,51.

Farmakológia

farmakologický účinok- protihnačkový.

Interaguje s opiátovými receptormi v pozdĺžnych a kruhových svaloch črevnej steny a inhibuje uvoľňovanie acetylcholínu a PG. Spomaľuje črevnú motilitu a predlžuje čas prechodu črevného obsahu. Zvyšuje tonus análneho zvierača, pomáha zadržiavať výkaly a znižuje nutkanie na defekáciu. Inhibuje sekréciu tekutín a elektrolytov do lúmenu čreva a/alebo stimuluje vstrebávanie solí a vody z čreva. Vo vysokých dávkach môže inhibovať sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Akcia sa vyvíja rýchlo a trvá 4-6 hodín.

Pri užívaní loperamidu sa nevyskytli žiadne prípady rozvoja tolerancie alebo drogovej závislosti. Pri užívaní vysokých dávok loperamidu sa však u opíc pozorovala závislosť podobná morfínu.

Z gastrointestinálneho traktu sa absorbuje slabo (asi 40 % dávky). Vzhľadom na vysokú afinitu k receptorom črevnej steny a vysoký stupeň biotransformácie počas „prvého prechodu“ pečeňou je plazmatická hladina nezmenenej látky po užití 2 mg loperamidiumchloridu (1 kapsula) pod 2 ng/ml. T max - asi 2,5 hodiny po užití roztoku a 5 hodín - po užití kapsúl, pričom C max je približne rovnaká pre obe formy. Väzba na plazmatické bielkoviny - 97%. T 1/2 je 9,1-14,4 hodín (priemer 10,8 hodín). Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa hlavne vo forme konjugátov so žlčou a stolicou, čiastočne močom.

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

V 18-mesačnej štúdii na potkanoch pri dávkach loperamidu prevyšujúcich MRDH (až 133-krát) sa nezistili žiadne karcinogénne účinky. Štúdie mutagenity neboli vykonané. Reprodukčné štúdie na potkanoch ukázali, že vysoké dávky loperamidu (150-200-násobok MRHD) môžu spôsobiť neplodnosť u samíc a zníženú plodnosť u samcov.

Tehotenstvo. teratogénne účinky. Reprodukčné štúdie na potkanoch a králikoch ukázali, že loperamid pri použití v dávkach až 30-násobku MRDC nespôsobuje teratogénne účinky a nepoškodzuje potomstvo.

Laktácia. Nie je známe, či loperamid prechádza do materského mlieka. V štúdii pre- a postnatálneho vývoja potomstva u potkanov, keď sa loperamid podával dojčiacim samiciam potkanov v dávke 40 mg/kg, sa zaznamenalo zníženie prežívania potomstva.

Aplikácia látky Loperamid

Symptomatická liečba akútnych a chronických hnačiek spôsobených zmenami v strave a kvalite potravy, metabolickými a absorpčnými poruchami, ako aj alergickou, emočnou, liečivou, radiačnou genézou; s hnačkou infekčného pôvodu - ako adjuvans; ileostómia (aby sa znížila frekvencia a objem stolice, ako aj hustota jej konzistencie).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, črevná obštrukcia, divertikulóza, akútna ulcerózna kolitída, pseudomembranózna kolitída spôsobená širokospektrálnymi antibiotikami; iné stavy, pri ktorých je inhibícia intestinálnej motility neprijateľná; akútna dyzentéria (najmä s prítomnosťou krvi v stolici a sprevádzaná horúčkou) a iné gastrointestinálne infekcie (spôsobené napr. Salmonella spp., Shigella spp. a Campylobacter spp.); vek detí do 6 rokov.

Obmedzenia aplikácie

Ťažká dysfunkcia pečene a deti vo veku 2 až 12 rokov (možné len pod lekárskym dohľadom).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nemá sa užívať počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) a laktácie (neurobili sa adekvátne a prísne kontrolované štúdie u tehotných a dojčiacich žien).

Vedľajšie účinky loperamidu

Z tráviaceho traktu: zápcha a/alebo nadúvanie, črevná kolika, bolesť alebo nepríjemný pocit v bruchu, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, nepriechodnosť čriev (veľmi zriedkavé); pre pastilky (voliteľné) - pocit pálenia alebo mravčenia jazyka, ktorý sa objaví ihneď po užití tabliet.

Z nervového systému a zmyslových orgánov:únava, ospalosť, závrat.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, extrémne zriedkavo - anafylaktický šok a bulózna vyrážka vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy (vo väčšine prípadov pacienti užívali iné lieky, ktoré by mohli spôsobiť nežiaduce reakcie alebo prispieť k ich výskytu).

Ostatné: zadržiavanie moču (zriedkavé).

Interakcia

Súbežné užívanie loperamidu s opioidnými analgetikami môže zvýšiť riziko ťažkej zápchy.

Predávkovanie

Symptómy:útlm centrálneho nervového systému (stupor, zhoršená koordinácia pohybov, ospalosť, mióza, svalová hypertonicita, útlm dýchania), obštrukcia čriev.

Liečba: použitie (ak je to potrebné) antidota - naloxónu. Vzhľadom na to, že trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako trvanie účinku naloxónu, je možné opakované podávanie antagonistu. Nevyhnutné je dlhodobé a starostlivé sledovanie pacienta (najmenej 1 deň) a symptomatická liečba, výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, mechanická ventilácia.

Cesty podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa látky Loperamid

Ak do 48 hodín pri akútnej hnačke nedôjde ku klinickému zlepšeniu alebo k zápche, nadúvaniu, čiastočnej črevnej obštrukcii, loperamid sa má vysadiť.

Pri chronickej hnačke je užívanie loperamidu možné len podľa pokynov lekára.

Loperamid sa má používať s opatrnosťou u malých detí kvôli väčšej citlivosti na účinky loperamidu podobné opiátom – účinok na centrálny nervový systém. Počas liečby hnačky (najmä u detí) je potrebné doplniť straty tekutín a elektrolytov. Dehydratácia môže prispieť k zmene odpovede na loperamid.

Používajte opatrne u starších pacientov (možné maskovanie príznakov dehydratácie a variability reakcie na loperamid).

U pacientov s dysfunkciou pečene je potrebné starostlivé sledovanie príznakov toxicity CNS (zníženie metabolizmu loperamidu).

U pacientov s cestovateľskou hnačkou môže zníženie intestinálnej motility spôsobené loperamidom viesť k dlhodobému zvýšeniu teploty v dôsledku pomalej eliminácie mikroorganizmov ( shigella,Salmonella niektoré kmene Escherichia coli atď.) a ich prieniku do sliznice čreva.

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidla alebo práci so strojmi.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.0587
	0.0283
	0.0193

1 kapsula alebo tableta obsahuje 2 mg loperamid hydrochlorid - aktívna ingrediencia.

V závislosti od výrobcu sa zloženie ďalších zložiek uvedených v anotácii k lieku môže líšiť, ale najčastejšie sú to: aerosil, laktóza, kukuričný škrob, stearát horečnatý a mastenec.

Formulár na uvoľnenie

Formy uvoľňovania lieku sú tablety alebo kapsuly Loperamidu s rôznym počtom kusov v balení (zvyčajne 10-20 jednotiek).

farmakologický účinok

Protihnačkové .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Protihnačková účinnosť loperamidu je spôsobená schopnosťou jeho aktívnej zložky viazať sa na opioid (opiát) receptorové komplexy umiestnené v stenách čreva, v dôsledku čoho dochádza pod vplyvom guanínových nukleotidov k stimulácii adrenergný a cholinergný neuróny . Výsledkom inhibície uvoľňovania a acetylcholín je znížená pohyblivosť a tón hladké črevné svaly. Kapsuly alebo tablety inhibujú črevnú motilitu a predlžujú dobu, počas ktorej cez ňu obsah úplne prejde. Droga tiež zvyšuje tón análneho zvierača znižuje počet nutkaní na vyprázdnenie čriev ( defekácii ) a prispieva k zadržiavaniu fekálnych hmôt v ňom. Kapsuly a tablety na hnačku začnú pôsobiť dostatočne rýchlo a zostanú účinné 4-6 hodín.

Absorpcia lieku pri perorálnom podaní je na úrovni 40 %. Cmax v plazme sa zistí asi po 150 minútach. Väzba na plazmatické bielkoviny (väčšinou s) sa vyskytuje v 97 %. Hlavná časť aktívnej zložky lieku podlieha metabolickým premenám v pečeni konjugácie , neprechádza GEB . T1 / 2, v závislosti od individuálnych charakteristík tela, sa pohybuje od 9 do 14 hodín. Primárna cesta vylučovania je žlčou, sekundárna (v malom množstve vo forme konjugovaných metabolitov) močom.

Návod na použitie Loperamid

Indikácie na použitie Loperamide-Stada a Loperamid-Acri, ako aj všetky ostatné lieky s podobnou účinnou látkou, sú:

štátov chronický a akútna vyvinuté z rôznych dôvodov, vrátane jeho alergický , liečivý , emocionálne a žiarenia pôvod (na symptomatickú terapiu);
vývojové situácie hnačka kvôli ostrému zmeny zloženie potravín a diéta v rozpore s absorpciou a metabolizmom ( cestovateľská hnačka );
infekčná hnačka (ako pomocný liek);
potreba regulovať konzistenciu stolice u pacientov s ileostómia .

Kontraindikácie

V klinickej praxi užívania lieku boli identifikované bolestivé a iné stavy ľudského tela, ktoré sú výrazne negatívne ovplyvnené kapsulami a tabletami Loperamidu, z ktorých je pri ich zistení zakázané užívať. Pred užitím liekov obsahujúcich túto účinnú látku by ste sa mali uistiť, že nie sú prítomné nasledujúce stavy, pre ktoré sú indikované príslušné testy a/alebo testy.

Kontraindikácie pri používaní lieku zahŕňajú:

črevná obštrukcia ;
osobné precitlivenosť na aktívne a/alebo ďalšie zložky;
v akútnej fáze;
(v prvom trimestri);
akútna;
subileus;
pseudomembranózna enterokolitída ;
vek do 4 rokov (niektorí výrobcovia kapsúl do 6 rokov).

Vedľajšie účinky

plynatosť ;
(vrátane a / vyrážka koža);
nevoľnosť, vracanie;
gastralgia ;
pocit sucha v ústach;
hypovolémia ;
nepohodlie / bolesť brucha;
poruchy elektrolytov;
črevná kolika ;
(zriedkavo);
črevná obštrukcia (zriedkavo).

Návod na použitie Loperamid (metóda a dávkovanie)

Loperamidové tablety, návod na použitie

Liek v tabletách napr Vero-Loperamid, predpisuje sa dospelým pacientom v prípade hnačka akútna povaha v počiatočnej dávke 4 mg. Následne po každom tekutá defekácia , 2 mg, až do obnovenia normálnej konzistencie stolice.

Kedy chronická hnačka pôvodne predpísané 2 mg lieku, s ďalším individuálnym výberom dávok, čo vedie k frekvencii aktov tvrdá defekácia dvakrát denne. Rozsah dávky sa v tomto prípade môže pohybovať v rozmedzí 2-12 mg.

Počas 24 hodín môžete užívať maximálne 16 mg liekov.

Kapsuly Loperamid, návod na použitie

Inštrukcie na používanie Loperamid-Acri, Shtada, Grindeks a ďalšie spoločnosti vyrábajúce liek v kapsulách, odporúča dospelým s akútna hnačka počiatočný príjem 4 mg a následne 2 mg (po každom akte tekutá defekácia ).

O chronická hnačka je znázornený príjem loperamidu v dennej dávke 4 mg.

V oboch prípadoch je maximálne povolené použitie 16 mg lieku za 24 hodín.

Návod na použitie pre deti

Liek v tabletách je indikovaný pre deti vo veku 4-8 rokov v dennej dávke 3-4 mg, rozdelených do 3-4 dávok (1 mg naraz), počas 3 dní; deti vo veku 9-12 rokov - v dávke 2 mg štyrikrát za 24 hodín počas 5 dní.

Vzhľadom na kontraindikácie užívania kapsúl sa začínajú predpisovať deťom od 6 rokov. O akútna hnačka ukazuje príjem 2 mg liekov po každom tekutá defekácia s maximálnou dennou dávkou 8 mg.

O chronická hnačka spravidla predpisujte 2 mg za 24 hodín s maximálnou dennou dávkou 6 mg na 20 kilogramov hmotnosti.

Predávkovanie

V prípade predávkovania niektorou z foriem liekov boli zaznamenané nasledujúce príznaky supresie CNS: nekoordinovanosť , strnulosť, útlm dýchania , mióza , zvýšený tonus kostrového svalstva a črevná obštrukcia .

V opatrnosti pri používaní a v neustálom sledovaní možného CNS toxicita potrebujú pacienti so zdravotným postihnutím .

Počas celej liečby hnačka často videný vyčerpanie elektrolytov a kvapaliny vyžadujúce neustále dopĺňanie.

Vzhľadom na možnosť potlačenia funkcie CNS liekom je potrebná opatrnosť pri vykonávaní rizikovej práce, ako aj pri vedení vozidla.

Analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analógy lieku predstavujú kombinované lieky , Uzara , Loflatil a Diaremix .

Synonymá

Synonymá pre drogy sú Loperamid-Acri , diara , Loperamide-Stada , Vero-Loperamid , Loperamid-Lekhim , superilop atď.

Loperamid alebo Imodium - čo je lepšie?

Jednoznačne odpovedzte, ktorý z týchto dvoch liekov je účinnejší a bezpečnejší symptomatická liečba hnačky, veľmi ťažké, a to všetko preto, že oba tieto produkty obsahujú rovnakú účinnú látku s rovnakým hmotnostným obsahom. Je to možné , vyrobený v Belgicku, má v porovnaní s domácimi náprotivkami lepšie čistenie aktívnej zložky, a preto bude jeho pôsobenie produktívnejšie a menej toxické.

loperamid pre deti

Jednoznačný lekársky posudok, či je možné podávať deťom lieky s touto účinnou látkou napr Loperamide-Stada, od ktorej tento liek pomáha a aké riziká môže viesť pre detský organizmus, dodnes neexistuje. Rôzne výrobné spoločnosti uvádzajú rôzne vekové hranice pre užívanie Loperamidu, ktoré sa pohybujú od 2 do 12 rokov.

Podľa odporúčaní domácich výrobcov (opísaných vyššie) je vymenovanie ktorejkoľvek z dávkových foriem Loperamidu pre deti mladšie ako 4 roky zakázané. Je tiež kontraindikované používať liek vo forme kapsúl na liečbu detí mladších ako 6 rokov, z ktorých Loperamid-Acri, Shtada, Grindeks a niektorí ďalší výrobcovia, ktorí spravidla uvoľňujú liek v kapsulách, nie sú predpísané pred dosiahnutím tohto veku.

S alkoholom

Hoci oficiálne pokyny neuvádzajú spoločné používanie Loperamidu a alkohol , táto kombinácia určite negatívne ovplyvní pečeň a CNS v dôsledku komplementárnych supresívnych účinkov na ich funkciu. Z tohto dôvodu počas protihnačkovú terapiu pitie alkoholu sa neodporúča.

Loperamid počas tehotenstva a laktácie

Je absolútne zakázané používať Loperamid počas (v prvom trimestri) a . Relatívnou kontraindikáciou, berúc do úvahy všetky možné riziká pre plod v porovnaní s pozitívnym účinkom na organizmus nastávajúcej matky, je celé nasledujúce obdobie tehotenstva .

Recenzie o Loperamide

V prípade použitia lieku podľa indikácií sú recenzie Loperamidu v 95% prípadov pozitívne a hovoria o pomerne rýchlom a účinnom účinku lieku. Len u niekoľkých pacientov, ktorí patria k zvyšným 5%, sa stretávajú vážne negatívne dôsledky terapie spojenej s osobnou precitlivenosť alebo mierne vedľajšie účinky. Prirodzene, prebiehajúca liečba môže byť úspešná iba vtedy, ak sa liek používa na určený účel a bude neúčinný a niekedy nebezpečný, ak hnačka bakteriálna , sekrečnú , vírusový a iné etiológie. Z tohto dôvodu pred protihnačkovú terapiu najlepšie je presne určiť príčinu patologického procesu a na základe týchto údajov predpísať vhodnú liečbu.

Cena loperamidu, kde kúpiť

Cena loperamidu v ruských lekárňach je k dispozícii pre akúkoľvek kategóriu pacientov a v závislosti od výrobcu lieku a počtu tabliet sa pohybuje medzi 15-60 rubľov. Napríklad cena Loperamid-AcriČíslo 20 je v priemere 50 rubľov, kúpte si 20 kapsúl lieku vyrábaného spoločnosťou Nizhpharm OJSC ( Loperamide-Stada), môžete za 35 rubľov a náklady na 20 tabliet z hnačky Veropharm ( Vero-Loperamid) sa pohybuje okolo 15-20 rubľov.

Internetové lekárne v Rusku Rusko
Internetové lekárne na Ukrajine Ukrajina
Internetové lekárne v Kazachstane Kazachstan

ZdravCity

Diara (loperamid) tab. zhev. 2 mg n12JSC Obolenskoye Pharm. spoločnosti

Loperamidová tabuľka. 2 mg n20 Ozone LLC

Loperamid-Acriquin čiapky. 2 mg n10 JSC Akrikhin

Loperamid-Acriquin čiapky. 2 mg n20 JSC Akrikhin