Moderná klasifikácia antibiotík. Klinická farmakológia antibakteriálnych látok farmakologická skupina antibiotík

Antibiotiká - Chemické zlúčeniny biologického pôvodu, ktoré majú selektívny škodlivý alebo deštruktívny účinok na mikro-tyče.

V roku 1929, A. Fleming prvýkrát opísali lýzu Staphylococci na Petriho šálky kontaminovaných hubovým rode Penicillium a v roku 1940 boli získané prvé penicilíny z kultúry týchto mikroorganizmov. Podľa oficiálnych odhadov, niekoľko tisíc ton penicilínov bolo zavedených ľudstvom za posledných štyridsiatich rokov. Je to s ich širokým použitím, že deštruktívne percentá liečby antibiotikami sú spojené, v dostatočnom percentách prípadov, ktoré nie sú vykonané svedkom. K dnešnému dňu je 1-5% populácie väčšiny rozvinutých krajín precitlivení na penicilíny. Od 50. rokov sa klinika stala miestami proliferácie a selekcia beta-laktám-produkcie Staphylococci, ktoré v súčasnosti prevládajú a predstavujú približne 80% všetkých stafylokokových infekcií. Neustály vývoj rezistencie na mikroorganizmy je hlavnou stimulačnou príčinou tvorby nových a nových antibiotík, komplikuje ich klasifikáciu.

Klasifikácia antibiotík

1. Antibiotiká s beta-laktámskou konštrukciou

a) penicilíny (benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín, metaticilín, \\ t

oxacilín, ampicilín, karbeyicilín)

b) cefalosporíny (cefazolín, cefalexín)

c) Carbapeses (imipenem)

d) Monobactam (Aztreon)

2. Makrolidy obsahujúce makrocyklický laktónový kruh (erytróza

qing, oleandomycín, spiramycín, roxitromycín, azitromycín)

4. Tetracykly obsahujúce 4 Hextované cykly (tetracyklín, metatici

lin, doxycyklín, morfocyklín) aminoglykozidy, obsahujúce v štruktúre molekuly aminosahara (gentamy

qing, kanamycín, neomycín, streptomycín)

5. Polypeptidy (polymixíny v, e, m)

6. Antibiotiká rôznych skupín (Vankomycín, Famičidín, Levodomycetín, Rifa-

mizin, Lincomycin atď.)

Beta-laktámové antibiotiká

Penicilíny

Aj keď historicky penicilíny boli prvé antibiotiká, ale až do úvahy, zostávajú najrozšírenejšie drogy tejto triedy. Mechanizmus antimikrobiálneho pôsobenia penicilínov je spojený s porušením tvorby bunkovej steny.

Rozlišuje sa prírodným (benzylpenicilínom a jeho soľou) a polosyntetické penicilíny. V skupine semi-syntetických antibiotík, zase budem výstup:

Lieky odolné voči penicilinázom s prevažne vplyvom na

gram-pozitívne baktérie (oxacilín),

Široké prípravky pre spektrum (ampicilín, amoxicilín),

Prípravy širokej škály akcií, účinné vo vzťahu k

nočné tyčinky (karbenicilín).

Benzylpenicilín je liek na výber v infekciách spôsobených pneumatickými kohútimami, streptokokmi, meningokokmi, bledým terasovateľným a stafylococcusom, ktoré nevyrába beta laktamáza. Väčšina z týchto patogénov je citlivá na benzylpenicilín v denných dávkach 1-10 miliónov. Väčšina gonococci sa vyznačuje vývojom stability na penicilíny, v súvislosti s ktorými v súčasnosti nie sú prípravkami na liečbu nedotykovej kvapavosti.

Oxacilín bol podobný spektru účinku s benzylpenicilínom, je však tiež účinný vo vzťahu k stafylokoky produkujúce penicilinázu (BE-TA-laktamáza). Na rozdiel od benzylpenicilínu je oxacilín účinný a pri užívaní vnútri (odolný voči kyselinám) a pri ko- používaní účinnosť ampicilínu (kombinovaný liek Ampiox) sa výrazne zvyšuje. Ampicilín sa používa v dávkach 250-500 mg 4-krát denne, ktorý sa používa na perorálnom ošetrení banálnych infekcií močového systému, ktorých hlavné patogény sú zvyčajne gramnegatívne baktérie a na liečenie zmiešaných alebo sekundárnych infekcií Horné dýchacie cesty (sinusites, otitis, bronchitída). Hlavnou rozlišovacou výhodou Carbenicilli je jeho účinnosť vo vzťahu k SYSEGNAYA STICKU A PROTEGE, A podľa toho môže byť použitá v rotačných (gangrenóznych) infekčných procesoch.

Penicilíny môžu byť chránené pred pôsobením bakteriálnych beta-laktány spoločným podávaním s inhibítormi beta laktamázy, ako je kyselina klavulanová alebo sulbaktám. Tieto zlúčeniny na štruktúre sa podobajú beta-laktámovým antibiotikám, ale samotné majú zanedbateľný antimikrobiálny účinok. Efektívne inhibujú beta laktázu mikroorganizmov, vďaka ktorej hydrolyzovateľné penicilíny z inaktivácie týmito enzýmami a tým zvyšujú ich účinnosť.

Niet pochýb o tom, že penicilíny sú najviac nízko toxické z antibiotík, ale sú častejšie ako na iných antibiotikách, alergické reakcie sa vyskytujú. Zvyčajne nie sú nebezpečné kožné reakcie (vyrážka, začervenanie, svrbenie), životné degradujúce ťažké anafylaktické reakcie sú zriedkavé (približne 1 prípad na 50 000 pacientov) a zvyčajne s intravenóznym podávaním. Pre všetky lieky tejto skupiny je cross-precitlivenosť charakteristická.

Všetky penicilíny vo veľkých dávkach majú dráždivý účinok na nervové tkanivo a prudko zvýšiť excitabilitu neurónov. V tomto ohľade sa v aktuálnom čase, zavedenie penicilínov v chladenom kanáli sa považuje za vyrovnanie. V zriedkavých prípadoch, keď je prekročená dávka benzylpenicilínu, viac ako 20 miliónov s) ukazuje príznaky podráždenia mozgových štruktúr denne.

Dráždivý vplyv na živnosti penicilínu pre príjem sa prejavuje najmä nevoľnosťou, vracaním, hnačkou, najvýraznejšou v prípravkoch širokej škály akcie, pretože často vyskytuje superinfekcia (kandidóza). Dráždivý účinok na spôsoby podávania sa prejavuje intramuskulárnym podávaním tesnením, lokálnou bolesťou, s intravenóznym podaním - trombophlebitis.

Cefalosporíny

Jadrom štruktúry cefalosporínov je 7-aminocephalosparani ki-slot, extrémne podobný 6-aminopenicilánovej kyseline - základom štruktúry penicilínov. Takáto chemická štruktúra vopred určila podobnosť antimikrobiálnych vlastností s penicilíny počas rezistencie na beta-laktámy, ako aj antimikrobiálnej aktivity nielen vo vzťahu k gram-pozitívnym, ale aj vzhľadom na gram-negatívne baktérie.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku je úplne podobný tomuto penicilínu. Cephalosporíny sú tradične rozdelené na "generácie", ktoré určujú hlavné spektrum ich antimikrobiálnej aktivity.

Prvá generácia cefalosporínov (cefalexín, cefradin a cefadroxyl) sú veľmi aktívne vo vzťahu k gram-pozitívnym kuchári, vrátane pneumokokov, zeleného streptokoku, hemolytického streptokoku a zlatým Staphylococcusom; Rovnako ako vo vzťahu k gramnegatívnym baktériám - črevnej palice, Chleblele, Proteu. Používajú sa na liečbu infekcií močových ciest, lokalizovaných stafylokokových infekcií, polyimikrobiálnych lokalizovaných infekcií, mäkkých tkanív abscesers. Druhá generácia cefalosporínov (cefuroxím, cefamandol) sú charakterizované širším spektrom pôsobenia proti gramnegatívnym baktériám a lepšie preniknúť do väčšiny tkanív. Prípravky tretej generácie (cefotaxim, ceftriaxón) majú ešte širšie spektrum účinku, ale menej účinné vo vzťahu k grampozitívnym baktériám; Zvláštnosť tejto skupiny je ich schopnosť preniknúť do hematorátora-lyrickej bariéry a podľa toho vysoká účinnosť v meningitíde. Štvrtá generácia cefalosporínov (CEFPIR) sa považujú za rezervné antibiotiká a používajú sa v infekciách spôsobených multicretuntovými kmeňmi baktérií a s ťažkými perzistentnými infekciami v komunite.

Vedľajšie účinky. Rovnako ako penicilíny, precitlivenosť vo všetkých uskutočneniach sa často javí ako cefalosporíny. Súčasne je možné krížové citlivosť na penicilíny a cefalosporíny. Okrem toho sú narušené lokálne dráždivé účinky, hypoprothrombinémii a zvýšené krvácanie spojené s porušením vitamín K výmenu a reakcie podobné tetura a metabolizmus etylalkoholu sa porušuje s akumuláciou extrémne toxického acetaldehydu).

Carbapeses

Ide o novú triedu liekov, štruktúrne podobné beta-laktámové antibiotiká. Prvá reprezentantom zlúčenín tejto triedy je prekážka. Liek sa vyznačuje širokou škálou antimikrobiálnej akcie a vysoká aktivita vzhľadom na gram-pozitívne, gram-negatívne a anaeróbne mikroorganizmy. Imipenem je rezistentný voči beta-laktámom.

Hlavné indikácie na používanie imipenemu sú v súčasnosti objasnené. Používa sa s rezistentnými ™ na iné antibiotiká. Cynický prútik rýchlo vyvíja odolnosť voči imipenem, takže sa musí kombinovať s aminoglykozidmi. Takáto kombinácia je účinná na liečbu horúčkovitých pacientov s neutropéniou. Impediózne musí byť antibiotická rezerva a je určená len na liečenie ťažkých infekcií vo vnútri nemocnice (SEPSIS, peritonitída, pneumónia), najmä v stabilite mikróbov na iné antibiotiká alebo s neidentifikovaným patogelom, u pacientov s agranulocytózou, imunodeficienciou.

Účinnosť imiperencie sa môže zvýšiť kombináciou s cilastatínom, čo znižuje renálny vylučovanie (kombinovaný liek do tienm).

Vedľajšie účinky sa prejavujú vo forme nevoľnosti, vracania, kožných vyrážky, podráždenia na mieste podávania. U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny môže byť zvýšená citlivosť a iminem.

Monobaktama

Reprezentantom tejto skupiny antibiotík je Aztreon, ktorý je vysoko účinným antibiotikom vo vzťahu k gramno-negatívnym mikropganizmom (črevného prútika, Salmonella, Chlebll, Hemofilic PA-PET atď.). Používa sa na liečenie septických ochorení, meningitídy, infekcií horných dýchacích ciest a močových ciest spôsobených takou flórou.

Aminoglykozidy

Antibiotiká tejto skupiny sú zlúčeniny rozpustné vo vode, stabilné v roztoku a aktívnejšie v alkalickom médiu. Sú zle investované pri užívaní vnútri, takže sa najčastejšie používa parenterálne. Baktericídne účinky v dôsledku ireverzibilnej inhibície syntézy proteínov na ribozómoch mikroorganizmu po preniknutí liečiva do mikrobiálnej bunky. Aminoglykozidy sú účinné vo vzťahu k väčšine gram-pozitívnych a mnohých gramnegatívnych baktérií.

Všetky aminoglykozidy sú platné len pre extracelulárne mikroorganizmy a ich penetrácia do mikrobiálnej bunky je aktívna transportná, energetická, pH a procesom závislým od kyslíka. Aminoglykozidy sú účinné len vo vzťahu k mikroorganizmom cvičením na povrchu bunky, ktorý je takýmto mechanizmom, ktorého príklad je črevný prútik. Baktérie, ktoré nemajú takýto mechanizmus, nie sú citlivé na aminoglykozidy. To vysvetľuje nedostatok aminoglykozidovej aktivity vo vzťahu k anaerobamu, nedostatok účinku aminoglykozidov v abscesoch (v dutine absces, v miestach nekrózy tkanív), vykostené infekcie, kĺby, mäkké tkanivá, keď v zámorí biotopu Mikróby, znížená bezpečnosť kyslíka, čím sa znižuje energetická výmena. Aminoglykozidy sú tam účinné, kde normálne pH, PO2, dostatočné dodávky energie - v krvi, v obličkách. Spôsob prieniku aminoglykozidov v mikrobiálnej bunke je významne uľahčený liekmi pôsobiacimi na bunkovú stenu, ako sú penicilíny, cefalopu-koliesko.

Aminoglykozidy sa používajú na liečbu infekcií spôsobených gramnegatívnymi črevnými baktériami (pneumónia, bakteriálny endocar-diéta), alebo v podozrivých sepsis, spôsobených gramnegatívnymi a baktériami, odolnými voči iným antibiotikám. Streptomycín a kanamycín sú účinné lieky proti tuberkulóze.

Vedľajšie účinky spočívajú v tom, že všetky aminoglykozidy majú vnútorný a nefrotoxický účinok rôznych závažnosti. Zásobník sa prvýkrát prejavuje znížením sluchu (poškodenie slimák) s ohľadom na vysokofrekvenčné zvuky alebo vestibulárne poruchy (porušenie koordinácie pohybov, rovnovážnej straty). Nefrotoxický účinok je diagnostikovaný, aby sa zvýšila úroveň kreatinínu v krvi alebo klírens cigariet kreatín. Vo veľmi vysokých dávkach aminoglykozidov majú prúžok podobný účinok až po paralýzu respiračných svalov.

Tetracyklíny

Tetracyklíny sú veľkou rodinou antibiotík, ktoré majú podobnú štruktúru a mechanizmus účinku. Názov skupiny pochádza z chemickej štruktúry, ktorá má štyri kondenzované krúžky.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku je spojený s útlakom syntézy proteínov v ribozómov, to znamená, že je potrebné preniknúť liek vo vnútri mikroorganizmu. Všetky tetracyklíny majú bakteriostatický účinok a majú širokú škálu antibakteriálneho účinku. Spektrum ich pôsobenia zahŕňa mnoho grampozitívnych a gram-negatívnych baktérií, ako aj Ricketts, Chlamydia a dokonca aj amcribes.

Bohužiaľ, v súčasnosti mnohé baktérie vyvinuté rezistentné voči tejto skupine antibiotík v dôsledku pôvodne neprimerane shi-rock. Stabilita, spravidla, je spojená s prevenciou prieniku tetracyklínu vo vnútri mikroorganizmu.

Tetracyklíny sú celkom dobre absorbované z horných oddelení tenkého čreva, ale simultánny príjem mlieka, výrobkov, bohatých katiónov, vápnika, železa, mangánu alebo hliníka a tiež silne alkalické médium oslabuje ich odsávanie. Prípravky sú relatívne jednotne distribuované v tele, ale neprenikajú dobre cez bariéru krvnej mozgu. Drogy však prenikajú dobre cez hematoplaznú bariéru a sú schopní komunikovať s rastúcimi kosťami a zubami plodu. Zobrazí hlavne žlč a čiastočne obličkami.

Vedľajšie účinky sú nevoľnosť, vracanie, hnačka v dôsledku potlačenia svojej spoločnej črevnej flóry. Porušenie vývoja kostí a zubov u detí v dôsledku väzby iónov vápnika. S predĺženým použitím je možný toxický účinok na pečeň a obličky, ako aj vývoj fotosenzibilizácie.

Makrolidy

Zástupcovia starej generácie tejto skupiny antibiotík sú erytromycín a oleandomycín. Sú to antibiotiká úzkeho spektra, ktoré sú účinné najmä proti grampozitívnym baktériám, syntéze uhoľnej proteíny. Prípravky sú zle rozpustné vo vode, ktoré sa používajú spravidla vo vnútri. Tableta však musí byť pokrytá škrupinou na ochranu pred deštruktívnym účinkom žalúdočnej šťavy. Liek sa odstráni hlavne obličkami. Erytromycín je selekcia liečiva s difterickou, ako aj bias-smutnými infekciami dýchacích ciest a genitourinárneho systému. Okrem toho, vzhľadom na veľmi podobné spektrum účinku, táto skupina liekov je náhradou za penicilíny s alergiami k nim.

V posledných rokoch boli zavedené prípravy novej generácie z tejto skupiny -spiramicínu (rovamycín), roxitromycínu (RULID), azitromycín (sumamed). Sú to široké prípravky spektra, ktoré poskytujú hlavne baktericídny účinok. Majú dobrú biologickú dostupnosť pri užívaní vnútri, dobre prenikajú do tkanív a sú špecificky nahromadené v oblasti infekčného a zápalového procesu. Používa sa s nevýrobnými formami infekčných ochorení horných dýchacích ciest, otitídy, sinusitídy atď.

Makrolidy sú všeobecne nízke toxické liečivá, ale v dôsledku dráždivého pôsobenia môže dyspeptické javy spôsobiť vnútri a flash intravenózne podávanie.

Polymixín

Táto skupina zahŕňa polypeptidové antibiotiká účinné proti gram-negatívnej flóre. Vzhľadom na výraznú nefrotoxicitu sa všetky polymixíny okrem IN a E neodporúčajú na použitie. Mechanizmus ich pôsobenia spočíva v adhézii k bunkovej stene gram-negatívnych mikroorganizmov a z dôvodu tohto narušenia permeability ho pre živiny. Gram-pozitívne baktérie sú odolné voči Polymixini, pretože nemajú steny lipoidov potrebných na opravu týchto antibiotík. Nie sú absorbované z čreva a parenterálneho podávania sa objaví ich silný nefrotoxy. Preto sa používajú buď lokálne alebo lokálne - pleurálna dutina, artikulárna dutina atď. Sú držané hlavne obličkami. Z ostatných vedľajších účinkov porušovania pretečencov a porúch citlivosti.

Makrolidy obsahujú makrocyklický laktónový krúžok vo svojej štruktúre, vyrobené so sálavými hubami. Patrí medzi ne erytromycín. Spektrum jeho antimikrobiálnej účinky: spektrum benzylpenicilínu, vrátane stafylokoky produkujúcich penicilinázu, ako aj patogény rýchleho týfusu, vracajúceho sa týfutu, cattlefloral pneumónia, kauzálnych činidiel brucelózy, chlamydia: patogény ornitózy, trachómov, inguinal lymfogranulum, atď.

Mechanizmus účinku erytromycínu: Vzhľadom na glocade peptidranslochase, narušuje syntézu proteínu.

Typ činnosti: bakteriostatický

Farmakokinetika. Pri absorbovaní sa absorbuje, nie je úplne a čiastočne inaktivovaný, takže sa musí podávať v kapsulách alebo v tabletách pokrytých plášťom. No preniká do tkaniny, a to aj cez placenty, zlé - cez BC. Je zvýraznený hlavne žlčou, v malom množstve s močom, je pridelený mliekom, ale takéto mlieko môže byť kŕmené, pretože U detí až do roku nie je absorbovaný.

Nevýhody erytromycínu sú skutočnosť, že stabilita lieku sa rýchlo vyvíja a je menej aktívna, preto sa vzťahuje na antibiotiká rezervy.

Indikácie na použitie: Erytromycín sa používa na ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami, ale stratili citlivosť na penicilíny a iné antibiotiká alebo v intolerancii penicilínov. Erytromycín je zavedený dovnútra 0,25, vo viac závažných prípadoch 0,5-6 krát denne, je to lokálne v masti. Pri / v podávaní sa používa fosfát erytromycínu. Táto skupina zahŕňa fosfát lieku oleandomycín, ktorý je ešte menej aktívny, preto sa zriedka aplikuje.

V posledných rokoch boli zavedené nové makrolidy do praktickej medicíny: spiramycín, ROXITROMYCIN, CLARITHROMYCIN a atď.

Azitromycín - Antibiotikum zo skupiny makrolidov pridelených na novú podskupinu azalidov, pretože Má trochu odlišnú štruktúru. Všetky nové makrolidy a azalentné širšieho spektra antimikrobiálneho účinku sú aktívnejšie, je lepšie absorbované z gastrointestinálneho traktu, okrem forzitromycínu, sú pomalšie pomalšie (sú injikované 2-3 krát a azitromycín 1 krát denne) je lepšie tolerovaný .

ROXITROMYCIN je zavedený vo vnútri 0,15 g 2 krát denne.

Vedľajšie účinky: Môže spôsobiť alergické reakcie, superinfekciu, dyspeptické javy, niektoré z nich spôsobujú poškodenie pečene atď. Nie sú predpísané ošetrovateľským ženám, okrem erytromycínu a azitromycínu. Všeobecne platí, že ide o nízke toxické antibiotiká.

Tetracyklíny - vyrobené so sálavými hubami. Základom ich štruktúry je štyri hexated cykly, systém podľa všeobecného mena "tetracyklín"

Antimikrobiálne spektrum: Benzylpenicilín spektrum, vrátane stafylokoky produkujúcich penicilinázu, rýchle typyhoidové patogény, návratový titul, qatarral pneumónia (Freadland Licket), mor, tularémia, brucelóza, črevný prútik, Chiegella, Cholera Vibrion, Dysenteric Améba, chrípka, ornitosis \\ t , inguinálna lymfogranulomytóza atď. Nekonávajte na kino paličke, Protea, Salmonella, tuberkulóza prútik, vírusy a huby. Na grampozitívnej mikroflóre pôsobia menej aktívne ako penicilíny.

Mechanizmus akcie:Tetracyklíny porušujú syntézu proteínových ribozómov baktérií, spolu s tetracyklínovou formou chelátových zlúčenín s horčíkom a vápnikom, inhibičné enzýmy.

Typ činnosti: Bakteriostatické.

Farmakokinetika: Sú dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, viažu sa od 20 do 80% s plazmatickými proteínmi, prenikajú tkanivom dobre, cez placenty, zle cez GAB. Vyniknúť močom, bryou, výkalmi a mliekom, takéto mlieko sa nemôže podávať!

Prípravy: V závislosti od pridania rôznych radikálov do štvorcyklickej štruktúry, prírodné: tetracyklín, hydrochlorid tetracyklínu, dihydrát oxytetracyklín, hydrochlorid oxytetracyklínu; Semi-syntetický: hydrochlorid metachyklínu (rondomycín), hydrochlorid doxycyklínu (vibramicín).

Všetky tetracykle sa vyrábajú krížová stabilita, preto polosyntetické tetracykle nie sú rezervou prírodných tetracyklínov, ale sú dlhšie. V aktivite sú všetky tetracyklíny podobné.

Indikácie na použitie: Tetracyklíny sa používajú na ochorenia spôsobené neznámej mikroflóry; V prípade chorôb spôsobených mikroorganizmami, rezistentnými na penicilíny, atď. Antibiotiká alebo pri senzibilizácii pacienta k týmto antibiotikám: na liečbu syfilisu, kvapavosti, bacillire a amébového dyzenténu, cholery atď. (Pozri antimikrobiálne spektrum).

Spôsoby správy: Hlavnou cestou podávania je vo vnútri, niektoré, dobre rozpustné hydrogénové soli chloridu - in / m a v / v dutine, sú široko používané v masti. Hydrochlorid doxycyklín vnútri a v / v 0,2 g (0,1 g  2-krát alebo 0,2  1 krát) v prvý deň, v nasledujúcich dňoch 0,1  1 čas; S ťažkými ochoreniami v prvom a nasledujúcich dňoch 0,2 g / v kvapkách, predpísané s ťažkými hnisavými nekrotickými procesmi, ako aj s ťažkosťami podávania liečiva vo vnútri.

Vedľajšie účinky:

Tetracyklíny, tvarovacie komplexy s vápnikom, sú odložené v kosti, zuboch a ich stretnutiach, ktoré porušujú syntézu proteínu, čo vedie k porušeniu ich vývoja, zadržiavanie vzhľadu zubov až dva roky, sú nepravidelný tvar, žltá . Ak tehotná a dieťa do 6 mesiacov odobrala tetracyklín, potom sú ovplyvnené mliečne zuby, a ak po 6 mesiacoch a do 5 rokov, potom je vývoj trvalých zubov narušený. Preto sú tehotné ženy a deti až do 8 rokov tetracyklíny kontraindikované. Majú teratogénny účinok. Kandidóza môže byť spôsobená, takže sa používajú s antifungálnymi antibiotikami, superinfekcia s modrou tyčinkou, stafylokokovými a protematikou. Hypovitaminóza, teda aplikovaná s vitamínmi skupiny V. Vzhľadom na anti-analyzický účinok tetracyklínu u detí môžu spôsobiť hypotrofiu. Môže zvýšiť intrakraniálny tlak u detí. Zvýšte citlivosť na kožu na ultrafialové lúče (fotosenzibilizáciu), v súvislosti s ktorou sadzí dermatitída. Kumulovanie v slizničnej membráne gastrointestinálneho traktu, lámanie sania potravín. Vlastniť hepatotoxicitu. Sliznicové membrány dráždia a spôsobujú faryngitídu, gastritídu, ezofagitídu, ulceróznu léziu gastrointestinálneho traktu, takže sa aplikujú po jedle; Pri úvode I / M - infiltráty, s / in - fle-flefits. Spôsobiť alergické reakcie a iné. Vedľajšie účinky.

Kombinované lieky: eribisculin - kombinácia oxytetracyklínu dihydrátu a erytromycínu, yatetrin a blízkych tetraolan - Kombinácia tetracyklínu a fosfátu oleandomycínu.

Tetracyklíny v dôsledku poklesu citlivosti mikroorganizmov a vyslovených nežiaducich účinkov v súčasnosti sa začali používať menej často.

Farmakológia skupiny Levodomycetin

Levomycetín sa syntetizuje s radiacimi hubami a získa sa syntetickou dráhou (chloramfenikol).

to isté ako tetracyklín, ale na rozdiel od nich nekoná na najjednoduchšej, cholery vibrík, Anaeroba, ale je vysoko aktívny vo vzťahu k salmoneu. Tiež, ako aj tetracykly nekonajú na proteíne, kino prútik, tuberkulózny prútik, pravdivé vírusy, huby.

Mechanizmus akcie. Levodycetín inhibuje peptidyltransferázu a narušuje syntézu proteínov.

Typ činnosti bakteriostatické.

Farmakokinetika:je dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, väčšina z nich je spojená s albumín plazmy, dobre preniká do tkaniva, vrátane placenty, dobre - cez BC, na rozdiel od väčšiny antibiotík. Sa otočí hlavne v pečeni a vylučuje sa hlavne obličky vo forme konjugátov a 10% nezmenených, čiastočne s žlčou a výkalmi, ako aj s materským mliekom a je nemožné kŕmiť také mlieko.

Prípravy.Levomycetín, Levodomycetín stearat (na rozdiel od levodomycetínu nie je horký a menej aktívny), levomycetin sukcinát rozpustný pre parenterálne podávanie (P / K, IN / M, IN / C), pre lokálne použitie LEVOMIKOL MASTY, Syntomicin Liniment atď.

Indikácie na použitie.Ak už skôr, Levomycetin bol široko používaný, teraz kvôli vysokej toxicite, primárne kvôli útlaku tvorby krvi, sa používa ako rezervný antibiotikum s neefektívnosťou iných antibiotík. Používa sa hlavne pri salmonelóze (abdominálny typfoid, toxikovanosť potravín) a rickettsióza (RAW TIT). Niekedy sa používa v meningitíde spôsobenej palicou chrípky a hemofilskej tyče, mozgové absces, pretože Preniká dobre prostredníctvom BC a iných chorôb. Levomycetín je široko používaný na prevenciu a liečbu infekčných a zápalových ochorení očí a hnisavých rany.

Vedľajšie účinky.

Levomycetin deprimuje tvorbu krvi, sprevádzaná agranulocytózou, retikulocyteopénie, v ťažkých prípadoch je aplastická anémia s fatálnym výsledkom. Príčinou závažných porúch krvácania sú senzibilizácia alebo idiosyncrasy. Útlak tvorby krvi závisí od dávky hladinycetín, preto nemôže byť aplikovaný na dlhú dobu. Levomycetín je predpísaný pod kontrolou krvného vzoru. U novorodencov a u detí až jeden rok kvôli nedostatočnosti pečeňových enzýmov a pomalé odstránenie levodiecetínu cez obličky, intoxikácia sa vyvíja, sprevádzaná akútna vaskulárna slabosť (sivý kolaps). Spôsobuje podráždenie slizníc gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, hnačka, faryngitída, anorektálny syndróm: podráždenie okolo ANUS). Dysbacterióza (kandidóza, infekcia modrou tyčinkou, proteemou, stafylokokový); Hypovitamínóza skupiny V. Gipotrofia u detí v súvislosti s porušením zabavenia železa a zníženie enzýmov obsahujúcich železo, ktoré stimulujú syntézu proteínov. Neurotoxické, môže spôsobiť psychomotorické poruchy. Spôsobuje alergické reakcie; nepriaznivo ovplyvňuje myokardu.

Kvôli vysokej toxicite Levodycetínu nie je možné predpísať nekontrolovateľné av jednoduchom prípade, najmä deti.

Farmakologický aminoglykozid

Nazývajú sa, pretože v ich molekule obsahuje amino-mahor, spojený glykozidovou asociáciou s agalicónovým fragmentom. Sú produkty životne dôležitých aktivít rôznych húb a sú tiež vytvorené semi-syntetickou cestou.

Antimikrobiálne spektrumširoký. Tieto antibiotiká sú účinné vo vzťahu k mnohým aeróbnym gram-negatívnym a radom grampozitívnych mikroorganizmov. Najviac aktívne ovplyvňuje gram-negatívnu mikroflóru a navzájom sa líšia spektrom antimikrobiálneho účinku. Tak, v spektre streptomycínu, kanamycínu a derivátu amikacínu, tam je tuberkujná tyč, monomokrín - niektoré najjednoduchšie (degeneráty toxoplazmózy, amébové dyzentéty, kože lehmanióza atď.), Gentamicín, tobramycín, coyomycín a amikacín - proteín a proteín a kino prútik. Účinné vzhľadom na mikróby, ktoré nie sú citlivé na penicilíny, tetracyklín, belientomycetín atď. Antibiotiká. Aminoglykozidy nekonajú na anaeróboch, huby, spirochetes, rickettsia, pravdivé vírusy.

Odolnosť voči nim sa rozvíja pomaly, ale crossover, s výnimkou amikacínu, ktorý je rezistentný voči pôsobeniu enzýmov inaktivácia aminoglykozidov.

Mechanizmus akcie.Syntéza proteínu je narušená, ako aj existuje dôvod domnievať sa, že porušujú syntézu cytoplazmatickej membrány (pozri Mashkovsky 2000)

Typ činnostibaktericídne.

Farmakokinetika. Nie sú absorbované z gastrointestinálneho traktu, to znamená, že majú zle absorbované, takže pri vedení vnútri, majú lokálne pôsobenie, s parenterálnym podávaním (hlavná cesta na / m, ale široko zadaná do / c) prenikajú dobre v tkanive , vrátane placenty, horšie v pľúcnom tkanive, preto s ochoreniami pľúc, spolu s injekciami, sú injikované a intrachechicky. Neprenikne do BC. Zobrazí sa rôznymi rýchlosťami hlavne cez obličky nezmenené, vytvárajúcu platnú koncentráciu, keď sa podávajú vo vnútri - s kolegami. Mlieko vyniknúť, je možné kŕmiť, pretože Nie sú absorbované z gastrointestinálneho traktu.

Klasifikácia.V závislosti od spektra antimikrobiálneho účinku a aktivity sú rozdelené do troch generácií. Prvou generáciou zahŕňa streptomycínsulfát, monomitický sulfát, kanamycín sulfát a monosulfát. Na druhý - gentamicín sulfát. Treťou generáciou - tobramycínsulfát, sizomycínsulfát, amikačínsulfát, neutylmicín. Štvrtá generácia - Izepamycin (Markova). Druhá a tretia generácia prípravky pôsobia na modrej palice a Protea. Podľa aktivity sa nachádzajú nasledovne: Amikacín, Sizomycín, gentamicín, kanamycín, monomitický.

Indikácie na použitie. Menovaný vo vnútri všetkých aminoglykozidov, iba monosulfát monosulfát monosulfátový kanamycinóm v infekciách gastrointestinálneho traktu: bacilomický dyzentéria, dysento nosič, salmonelóza, atď, ako aj pre rezerváciu čriev pri príprave na operáciu na trate. Resorbatívny účinok aminoglykozidov v dôsledku ich vysokej toxicity sa používa hlavne ako rezervné antibiotiká s ťažkými infekciami spôsobenými gram-negatívnou mikroflórou, vrátane modrého radu a proteínu; zmiešaná mikroflóra, ktorá stratila citlivosť na menej toxické antibiotiká; Niekedy sa používa v boji proti polyezantovej stafylokoky, ako aj pri chorobách spôsobených neznámym mikroflórom (pneumónia, bronchitída, absces pľúc, pleurisitov, peritonitov, infekcie rany, infekcie močových ciest atď.).

Úvod dávky a rytmugentamicín sulfát. Zavádza sa IN / M a IN (DIP), v závislosti od závažnosti ochorenia, jednej dávky pre dospelých a deti viac ako 14 rokov 0,4-1 mg / kg 2-3 krát denne. Najvyššia denná dávka je 5 mg / kg (výpočet).

Vedľajšie účinkyNajprv sa dyotoxický, zarážajúci zvukovú a vestibulárnu vetvu 8 párov pohybu mozgových nervov, pretože Zhromažďujú sa v Lycvore a štruktúrach vnútorného ucha, čo spôsobuje degeneratívne zmeny v nich, v dôsledku čoho môže byť ireverzibilná hluchota. V deťoch v ranom veku, hluchota, preto vo veľkých dávkach a nepoužívajte ich na dlhú dobu (nie viac ako 5-7-10 dní), ak sa znovu použije, potom po 2-3-4 týždňoch). Aminoglykozidy nie sú predpísané v druhej polovici tehotenstva, pretože Dieťa sa môže narodiť hluché a a dni, starostlivo novorodenci a malé deti.

Podľa izotoxicity sú lieky umiestnené (zostupne) monomicín, tak kanamycín, amikacín, gentamicín, tobramycín nie sú podávané deťom na jeden rok.

Po druhé, majú nefrotoxicitu, akumulovať v obličkách, porušujú svoju funkciu, tento efekt je nezvratný, po ich zrušení, funkcia obličiek sa obnoví po 1-2 mesiaci, ale ak bola patológia obličiek, potom môže byť porušovanie funkcií zhoršil a zachoval sa. Pre nefrotoxicitu, lieky sa nachádzajú zostupne: gentamicín, amikacín, kanamycín, tobramycín, streptomycín.

Po tretie, inhibujú neuromuskulárnu vodivosť, pretože Znížte uvoľňovanie vápnika a acetylcholínu zo zakončenia cholinergných nervov a znížte citlivosť na acetylcholín N-cholinoreceptorov kostrových svalov. Vzhľadom na slabosť dýchacích ciest môže existovať oslabenie dýchania alebo jeho zastavenie v oslabených deťoch prvého mesiaca života, takže keď tieto antibiotiká nemôžu byť ponechané bez dozoru. Na elimináciu neuromuskulárneho bloku je potrebné zaviesť v prozele a glukonát alebo chlorid vápenatý s predbežným podaním síranu atropínu. Sú kumulované v gastrointestinálnej slizničnej membráne, nahnevaní svojich dopravných mechanizmov a narúšajú odsávanie z čreva jedla a niektorých liekov (digoxín atď.). Alergické reakcie, dysbacterióza (kandidóza), hypovitamínóza skupiny B atď. V dôsledku toho sú aminoglykozidy veľmi toxické antibiotiká a používajú sa hlavne v boji proti závažným ochoreniam spôsobeným polyzurózou gram-negatívnej mikroflóry.

Farmakológia polymixínu.

Sú vyrobené bacilluspolimixa.

Antimikrobiálne spektrum.V spektre, gram-negatívne mikroorganizmy: kauzálne činidlá qatarrálnej pneumónia, mor, tularémie, brucelózy, črevných palice, schigella, salmonelózy, tyčinky chrípky, kauzačných činidiel kašľa, mäkkého štrbiny, modrej paličky atď.

Mechanizmus akcie. Narušuje priepustnosť cytoplazmatickej membrány, ktorá prispieva k eliminácii mnohých zložiek cytoplazmy do životného prostredia.

Typ činnostibaktericídne.

Farmakokinetika. Chudák absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, čím sa tu vytvorí platná koncentrácia. Keď I / IN a IN / M, vstrekovacie dráhy prenikajú dobre v tkanive, zle cez BBB, metabolizovaný v pečeni, vystupujú s močom v relatívne vysokej koncentrácii a čiastočne s žlčou.

Prípravy.Polymixín M sulfát je veľmi jedovatý, preto je predpísaný len vo vnútri infekcií črevných infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami, ako aj na intestinálnu retenciu pred operáciou na gastrointestinálnom trakte. Používajú sa lokálne v masti na liečbu hnisavých procesov spôsobených hlavne gram-negatívnymi mikroorganizmami a ktoré sú veľmi cenné s prútikom kino. Resorbatívny účinok tohto lieku sa nepoužíva. Dávka a rytmus podávania sa dovnútra 500 000 buniek 4-6 krát denne.

Polymixín v sulfáte je menej toxický, preto zavedený IN / M a IN / IN (Drip), len v nemocnici v ťažkých chorobách spôsobených gram-negatívnou mikroflórou, ktorá stratila citlivosť na menej toxické antibiotiká, vrátane sysegnaya palice (sepsis, meningitída , pneumónia, infekcia, infekcia močových ciest, infikovaných popáleniny atď.) Pod kontrolou analýzy moču.

Stabilita polymixínu sa vyvíja pomaly.

Vedľajšie účinky. Keď perorálne a miestne použitie týchto antibiotík, vedľajšie účinky sa zvyčajne nepozorujú. V parenterálnom podaní môže mať polymixín v sulfátu nefro- a neurotoxický účinok, v zriedkavých prípadoch - spôsobiť blokádu neuromuskulárnej vodivosti, pri úvode úvod - infiltráty, keď v / in - flebitída. Polymixín B spôsobuje alergické reakcie. Polymixíny spôsobujú dysppeptické javy, niekedy superinfekciu. Tehotný polymixín v sulfát sa vzťahuje len na životné indikácie.

Preventívne používanie antibiotík.Na tento účel sa používajú na prevenciu chorôb pri kontakte s pacientmi s doskami, rickettsiózy, tuberkulózy, scarletina, vodu: Syfilif atď.; Na prevenciu útokov reumatizmu (bicyllins); S streptokokovými léziami nazofarynses, zdanlivými dutinami, ktoré znižujú frekvenciu akútnej glomerulonefritídy; V pôrodníctve, s predčasnou existenciou vôd a iných štátov, ohrozujúcich matiek a plodov, sú predpísané gildrency a novorodenca; S poklesom rezistencie na infekciu (hormonálna terapia, radiačná terapia, malígne neoplazmy atď.); Staršie osoby so znížením reaktivity je obzvlášť dôležité rýchlo vymeniť v hrozbe infekcie; V útlaku tvorby krvi: agranulocytóza, retikulóza; v diagnostickej a terapeutickej endoskopii močových ciest; s otvorenými zlomeninami kostí; rozsiahle popáleniny; pri transplantovaní orgánov a tkanív; s operáciami na vedome infikovaných oblastiach (zubné lekárstvo, lororgans, svetlo, gastrointestinálny trakt); S operáciami na srdci, plavidlách, mozgu (predpísanej pred operáciou, počas a po chirurgickom zákroku 3-4 dni) atď.

Princípy chemoterapie (najbežnejšie pravidlá). Použitie antibakteriálnych chemoterapeutických činidiel má svoje vlastné vlastnosti.

1. Je potrebné určiť, či je chemoterapia zobrazená, na to by ste mali dať klinickú diagnózu. Napríklad Cort, Bronchopneumónia. Príčinou osýpok je vírus, ktorý nekonšuje chemoterapeutické činidlá, a preto to nedáva zmysel. Pri Bronchopneumónii je potrebné vykonať chemoterapiu.

2. Výber lieku. Na to je potrebné: a) Zvýraznite patogén a určuje jeho citlivosť na nástroj, ktorý sa použije na to; b) Určite, či nie sú k tomuto nástroju žiadne kontraindikácie. Aplikujte prostriedky, na ktoré je mikroorganizmus, ktorý spôsobil chorobu citlivá, a pacient nemá na to kontraindikácie. S neznámym patoratorom je vhodné použiť prostriedky so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku alebo kombináciou dvoch až troch liekov, ktorých celkové spektrum zahŕňa pravdepodobné patogény.

3. Komunikačné chemoterapeutické látky sú koncentračné nástroje, je potrebné vytvoriť a udržiavať aktuálnu koncentráciu liečiva v lézii. Na to je potrebné: a) Pri výbere lieku, aby sa zohľadnili jeho farmakokinetiku a vyberte cestu podávania, ktorá môže poskytnúť potrebnú koncentráciu v lézii. Napríklad pri chorobách sa vstrekne vstrekuje gastrointestinálny trakt, ktorý nie je nasávaný. Pri chorobách močového traktu sa liek používa, ktorý sa pridelí nezmenený s močom a so zodpovedajúcim spôsobom podávania môže v nich spôsobiť potrebnú koncentráciu; b) Na vytvorenie a udržanie koncentrácie pôsobenia je liek predpísaná v príslušnej dávke (niekedy začínajúce šnúrkou, ktorá presahuje nasledujúci) a zodpovedajúci podaný rytmus, to znamená, že koncentrácia by mala byť prísne konštantná.

4. Mal by sa kombinovať na kombinovanie chemoterapeutických činidiel, súčasne prideliť 2-3 liečivá s iným mechanizmom účinku, aby sa posilnili ich účinok a spomalil presné mikroorganizmy na chemoterapeutické činidlá. Treba mať na pamäti, že s kombináciou liekov, nielen synergizmu, ale aj antagonizmu látok vo vzťahu k antibakteriálnej aktivite, ako aj súčtom ich vedľajších účinkov. Treba poznamenať, že synergizmus sa častejšie prejavuje, ak sú kombinované prostriedky rovnakého druhu antimikrobiálneho pôsobenia a antagonizmu, ak je potrebné použiť literatúru na túto otázku). Nie je možné kombinovať finančné prostriedky s rovnakými vedľajšími účinkami, čo je jedným z hlavných pravidiel farmakológie !!!

5. Liečba je potrebná čo najskôr, pretože Na začiatku ochorenia mikrobiálnych tiel menej a sú v stave energetického rastu a reprodukcie. V tomto štádiu sú najcitlivejšie na chemoterapeutické prostriedky. A až kým sa vyskytli výraznejšie zmeny z makroorganizmu (intoxikácie, deštruktívne zmeny).

6. Veľmi dôležité je optimálne trvanie liečby. Nie je možné zastaviť príjem chemoterapeutického lieku ihneď po zmiznutí klinických príznakov ochorenia (teplota, atď.), Pretože Môže dôjsť k relapsu ochorenia.

7. Prevencia prípravkov dysbakteriózy sú predpísané spolu s prostriedkami na deštruktívne na bielych úprimných a iných mikroorganizmoch, ktoré môžu spôsobiť superinfekciu.

8. Pole s chemoterapeutickými prostriedkami používajú lieky patogenetických účinkov (protizápalové lieky), stimulujúce odolnosť voči infekcii imunomodulátorov: timulín; Vitamínové prípravky vykonávajú dezinfekciu terapie. Priradiť plnú výživu.

Obsah

Ľudský organizmus je napadnutý súbor mikróbov, ktoré sa snažia usadiť a rozvíjať na úkor vnútorných zdrojov. Imunita, spravidla s nimi zvládne, ale niekedy udržateľnosť z mikroorganizmov je vysoká a musí mať lieky na boj proti nim. Existujú rôzne skupiny antibiotík, ktoré majú určité spektrum expozície, sa týkajú rôznych generácií, ale všetky typy lieku účinne zabíjajú patologické mikroorganizmy. Rovnako ako všetky výkonné lieky, tento nástroj má svoje vlastné vedľajšie účinky.

Čo je antibiotikum

Toto je skupina liekov, ktoré majú schopnosť blokovať syntézu proteínov a tým koagulovať reprodukciu, výšku živých buniek. Všetky typy antibiotík sa používajú na liečbu infekčných procesov, ktoré sú spôsobené rôznymi kmeňmi baktérií: Staphylococcus, Streptococcus, Meningokok. Prvýkrát bol lieky vyvinutý v roku 1928 Alexander Fleming. Antibiotiká niektorých skupín sú predpísané pri liečbe onkologickej patológie ako súčasť kombinovanej chemoterapie. V modernej terminológii sa tento typ liekov často nazýva antibakteriálne lieky.

Klasifikácia antibiotík mechanizmom účinku

Prvé lieky tohto druhu boli lieky na báze penicilínu. Existuje klasifikácia antibiotík podľa skupín a mechanizmus účinku. Niektoré z liekov majú úzku orientáciu, iné - širokú škálu akcie. Tento parameter určuje, koľko liek ovplyvní ľudské zdravie (v pozitívnych aj negatívnych termínoch). Lieky pomáhajú vyrovnať sa alebo znížiť úmrtnosť takýchto vážnych ochorení:

sepsa;
gangrén;
meningitída;
zápal pľúc;
syfilis.

Baktericídny

Toto je jeden z druhov z klasifikácie antimikrobiálnych prostriedkov farmakologického pôsobenia. Baktericídne antibiotiká sú liek, ktorý spôsobuje lýzu, smrť mikroorganizmov. Lieky inhibuje syntézu membrán, potláčajú produkty DNA zložiek. Tieto vlastnosti majú nasledujúce skupiny antibiotík:

carbapes;
penicilíny;
fluorochinolóny;
glykopeptidy;
monobaktám;
fosfomycín.

Bakteriostatický

Činnosť tejto skupiny liekov je zameraná na útlaku syntézy proteínov podľa buniek mikroorganizmov, čo im neumožňuje naďalej množiť a vyvíjať. Výsledkom protidrogovej akcie je obmedziť ďalší rozvoj patologického procesu. Tento vplyv je charakteristický pre nasledujúce skupiny antibiotík:

lincosamíny;
makrolidov;
aminoglykozidy.

Klasifikácia antibiotík pre chemické zloženie

Hlavné oddelenie liekov sa vykonáva v chemickej štruktúre. Každý z nich je založený na rôznych účinných látkach. Takéto oddelenie pomáha bojovať s cieleným bojom s konkrétnym typom mikróbov alebo poskytuje širokú škálu akcie pre veľký počet odrôd. To neposkytuje baktérie na vývoj rezistencie (odolnosť, imunita) na konkrétny typ liekov. Hlavné typy antibiotík sú opísané nižšie.

Penicilíny

Toto je tá prvá skupina, ktorá bola vytvorená osobou. Antibiotiká penicilínovej skupiny (Penicillium) má širokú škálu expozície mikroorganizmom. Vnútri skupiny je ďalšia divízia:

prírodné zariadenia penicilínu - vyrábajú huby za normálnych podmienok (fenoxymetylpenicilín, benzylpenicilín);
polosyntetické penicilíny, majú väčšiu odolnosť proti penicilináz, čo významne rozširuje spektrum účinku antibiotík (meticilín, oxacilín lieky);
expandované účinky - ampicilínové prípravky, amoxicilín;
lieky so širokou škálou účinku - agénicilín liek, meslokilín.

Aby sa znížili rezistencia baktérií v tomto type antibiotík, inhibítory penicilinázy sa pridajú: sulbakty, pelvactam, kyselina klavulanová. Jasné príklady takýchto liekov sú: Tazocín, Augmentin, tazrobid. Prideliť finančné prostriedky podľa týchto patológií:

infekcie dýchacích ciest: pneumónia, sinusitída, bronchitída, laryngitída, faryngitída;
urogenitál: uretritída, cystitída, kvapavka, prostatitída;
tráviace: dyzentéria, cholecystitída;
syfilis.

Cefalosporíny

Baktericídna vlastnosť tejto skupiny má širokú škálu akcie. Rozlišujú sa nasledujúce generácie Ceflufosporínov:

I-E, CEFRADIN, CEPHALEXIN, CEFHAZOLINA;
Ii, fondy s cefclorom, cefuroxím, cefoxytínom, cefotiamom;
III-E, ceftazimim, cefotaxim, cefoperason, cefriosón, cefodizma;
IV-E, nápravné opatrenia s cefpirom, cefepim;
V-E, Fethobiprola, CEFTAROLINA, FETOLOSAN.

Existuje veľká časť antibakteriálnych liekov tejto skupiny len vo forme injekcií, preto sa používajú častejšie na klinikách. Cephalosporíny sú najobľúbenejším typom antibiotík s nepatiznom zaobchádzaní. Priraďte túto triedu antobakteriálnych prostriedkov na:

pyelonefritída;
generatizácia infekcie;
zápal mäkkých tkanív, kostí;
meningitída;
zápal pľúc;
lymfangitída.

Makrolidy

Prirodzené. Bol syntetizovaný prvýkrát v 60. rokoch 20. storočia, zahŕňajú spiramycín, erytromycín, midekamycín, josamycín.
Proliečivá, aktívna forma je akceptovaná po metabolizme, napríklad toolomdomycín.
Polo syntetický. Sú to klaritromycín, telitromycín, azitromycín, divromycín.

Tetracyklíny

Tento druh bol vytvorený v druhej polovici 20. storočia. Antibiotiká skupiny tetracyklín majú antimikrobiálne účinky proti veľkému počtu kmeňov mikrobiálnej flóry. Pri vysokej koncentrácii sa prejavuje baktericídny účinok. Zvláštnosť tetracyklínu je schopnosť akumulovať v smaltovaní zubov, kostného tkaniva. Pomáha pri liečbe chronickej osteomyelitídy, ale tiež porušuje vývoj kostry u malých detí. Táto skupina je zakázaná pre prijímanie tehotných dievčat, deti do 12 rokov. Tieto antibakteriálne lieky sú reprezentované nasledujúcimi liekmi:

Oxytetracyklín;
Tigecyklín;
Doxycyklín;
Minocyklín.

Kontraindikácie zahŕňajú precitlivenosť na komponenty, chronické patológie pečene, porfýriu. Na použitie sú uvedené nasledujúce patológie:

lymská choroba;
črevnej patológie;
leptospiróza;
brucelóza;
gonocokcálne infekcie;
ricketsióza;
trachóm;
aktinomykóza;
tulara'yia.

Aminoglykozidy

Aktívne používanie tohto počtu liekov sa vykonáva pri liečbe infekcií, ktoré spôsobili gram-negatívnu flóru. Antibiotiká majú baktericídny účinok. Prípravy vykazujú vysokú účinnosť, ktorá nie je spojená s indikátorom aktivity imunity pacienta, robí tieto lieky nevyhnutné, keď je oslabená a neutropénia. Existujú nasledujúce generácie týchto antibakteriálnych látok:

K prvej generácii patria lieky kanamycínu, neomycínu, belientomycetínu, streptomycínu.
Druhý obsahuje prostriedky s gentamicínom, tobramycínom.
Tretia patrí k prípravkom amikacínu.
Štvrtá generácia je reprezentovaná Ispamycin.

Nasledujúce patológie sa stávajú indikáciami na použitie tejto skupiny liekov.

Klinické - Farmakologické charakteristiky

beta - laktámové antibiotiká

Penicillins, cefalosporíny, karbapenény a monobaktámy v ich štruktúre majú β - laktámový prsteň, ktorý spôsobuje ich silný baktericídny účinok a možnosť vyvíjania krížových alergií. Penicilíny a cefalosporíny môžu byť inaktivované mikroorganizmami (vrátane črevnej flóry) produkujúce enzým p - lactamáza (penicilináza), ktorá deštruktitusp - laktámový kruh. Vzhľadom na vysokú klinickú účinnosť a nízku toxicitu, laktámové antibiotiká zaberajú vedúce miesto pri liečbe väčšiny infekcií.

Penicilíny

Klasifikácia.

1. Prírodné (prírodné) penicilíny - benzylpenicilíny, fenoxymetylpenicilín a predĺžené penicilíny (Durant Penicillins).

2. Polosyntetické penicilíny:

● izoxazolpenicilíny - antistaphokokové penicilíny (oxacilín, chloxacillín, fluxacoccilrín);

● amidinopenicilíny (amidinocyllin, pivamdinocylin, bacamidinocyllin, acidocilín);

● aminopenicilíny - penicilíny expandovaného spektra účinku (ampicilín, amoxicilín, tamplanicilín, bakaakopicilín, pivampicilín);

● antiZetenické antibiotiká:

- karboxyzylinicilíny (karbenicilín, carindacyllin, carindacilín, tikarcilín), \\ t

- ureidopenicillins (azlocillin, meslokilín, pepektorín);

● Inhibičné chránené penicilíny (amoxicilín + kyselina klavulanová, ampicilín + sulbaktám, tikarcilín + kyselina klavulanová, peperingillin + panva).

Benzylpenicilíny nízke toxické a nie drahé, vytvárajú rýchlo vysoké koncentrácie v mnohých orgánoch a tkanivách, vrátane vnútorných buniek (preto sú prostriedkom núdze); Horšie preniknúť do kosti a nervovej tkaniny, nepreniknite BC. Zároveň s meningitídou a hypoxickými stavmi mozgu, môžu preniknúť do BEB v dôsledku zápalovej kapilárnej vazodilatácie mozgových ciev, a preto sa používajú na liečbu meningoencefalitídy.

Sodná soľ benzylpenicilínu sa zavádza intramuskulárne, intravenózne, endomoomboral (pod oblúk na mozgu - vracať) A v telesnej dutine. Benzylpenicilín draselný a novocaínová soľ sa zavádzajú len intramuskulárne. Draslíková soľ sa nemôže podávať intravenózne, pretože ióny draslíka uvoľnených z lieku môžu spôsobiť úpravu a kŕče farbenie. Novocaínová soľ lieku je zle rozpustná vo vode, tvorí suspenziu vodou a je neprijateľná vstúpiť do nádoby.

Multiplicita podávania benzylpenicilínov je 6-krát denne (po 1 mesiaci života) a novocaínová soľ liečiva (benzylpenicilín vyvolené) - 2 krát denne.

Fenoxymetylpenicilín (Fomp) Odolný voči kyselinám a aplikovaný podľa OS, ale nevytvárajú vysoké koncentrácie v krvi, preto sa neprijíma na liečbu závažných infekcií. Zvyčajne sa FOMP zvyčajne nepoužíva na monoterapiu, ale kombinovať ho s inými antibiotikami. Napríklad v dopoludňajších hodinách a večer sa benzyljenicilín môže zaviesť intramuskulárne a deň (2 - 3-krát) je predpísaný na OS FOMP.

Dlhodobé prípravky penicilínu Aplikovať s profylaktickým cieľom. Bicyllin - 1 (benzatín benzylpenicilín alebo benzinenicilín g) je slabo rozpustný vo vode, ktorý sa používa len na intramuskulárne podávanie 1 - 2-krát týždenne. Bicyllin - 3 je kombinácia solí draslíka alebo novocaín bezylpenicilínu - 1 v rovnakých pomeroch 100 tisíc jednotiek každého. Liek sa injektuje intramuskulárne 1 - 2 krát týždenne. BiCyllin - 5 je tiež kombináciou benzylpenicilín novocaínovej soli a bikomínu - 1 v pomere 1 až 4. Jeho intramuskulárna podávanie produkuje 1 čas za 4 týždne.

Kvôli pomalému odsávaniu bicyllin - 1 sa jej účinnosť začína len 1 - 2 dni po podaní. Bicyllins - 3 a - 5 Vzhľadom na prítomnosť benzylpenicilínu v nich je antimikrobiálny účinok už v prvých hodinách.

Najčastejším vedľajším účinkom prírodných penicilínov je alergické reakcie (je možné anafylaktický šok). Preto pri predpisovaní liekov je potrebná opatrná zbierka alergologickej histórie a monitorovania pacienta po dobu 30 minút. Po prvom zavedení lieku. V niektorých prípadoch sa vykonávajú vzorky kože.

Prípravky ukazujú antagonizmus sulfánimamidov a synergizmom s aminoglykozidmi proti grom-pozitívnym zvitkom (okrem pneumokokov!), Ale nie sú s nimi kompatibilné v jednej injekčnej striekačke alebo v jednom infúznom systéme.

Isoksazolpenicillins(antistaphokokové penicilíny) odolné voči pôsobeniu penicilinázy, t.j. aktívneho vo vzťahu penicilín-rezistentné známky Staphilococci - Staphylococcus aureus (PRSA)Okrem meticilín-rezistentné Staphylococci kmene (MRSA).Prsa - Staphilococci hrajú hlavnú úlohu v probléme nozokomálny(v komunite, nemocnici) infekcia. Vo vzťahu k iným mikroorganizmom je spektrum ich aktivity rovnaké ako prírodné penicilíny, ale antimikrobiálna účinnosť je podstatne menej. Prípravky sa zavádzajú parenterálne aj dovnútra 1 - 1,5 hodiny pred jedlom, pretože sú málo rezistentné na kyselinu chlorovodíkovú.

Amidoenicilínyaktívny vo vzťahu k gram-negatívnym enterrobaktériám. Na zvýšenie ich spektra účinku sú tieto antibiotiká v kombinácii s izoxazolpenicilínmi a prírodnými penicilínymi.

Aminopenicilíny - Široké spektrálne antibiotiká, ale sú stabilné PRSA, čo je dôvod, prečo tieto LS nevyriešia problém nemocničnej infekcie. Z tohto dôvodu boli vytvorené kombinované liečivá: AMPIOX (Ampicilín + oxacilín), Clonac - p (ampicilín + keloxylín), sulminín (ampicilín + sulbaktám, ktorým je inhibítorom p - lactamáz), klonacom (amoxicilín + chloxacillín), agguntín a jeho analógový Amoxiclav (amoxicilín + kyselina clawunulanová).

Antsingenické penicilíny predpísané len v neprítomnosti iných antsingenických liekov a len v prípade potvrdenej citlivosti na nich s kino palicu, pretože sú toxické, a vyvíjajú sa rýchlo sekundárny (indukované samotným antibiotikom) odolnosť agenta. Prípravky nekonajú na Staphylococci. Preto, ak je to potrebné, sú kombinované s OCHESAZOLPENICILLS. K dispozícii sú kombinované liečivá: časový harmitín (kyselina tikarcilín + klavulanová) a tazocín (peperacylin + tazobactama ako inhibítor p-laktamázy).

● inhibítory penicilínov - Kombinované prípravky obsahujúce inhibítory β-laktázy (kyselina klavulanová, sulbaktám, kyseliny panvovej). Najvýkonnejší z nich je tazocín. Tieto LS sú dobre rozdelené v tele, čím sa vytvárajú vysoké koncentrácie v tkanivách a tekutinách (vrátane ľahkých, pleurálnych a peritoneálnych dutín, stredného ucha, dutín), ale nepreniknutí BGB. Kyselina pawunuránová môže byť akútna poškodenie pečene: zvýšenie aktivity transamináz, horúčku, nevoľnosť, vracanie.

Prírodné penicilíny, izoxazolpenicilíny, amidoenicilíny, aminopenicilíny - malé-toxické, majú väčšiu zemepisnú šírku terapeutického účinku. NEBEZPEČENSTVO predstavuje len alergické reakcie bezprostredných aj pomalým typom pohybu pri ich liečbe.

Karboxyzenicilíny a ureidopenicillins - drogy s nízkou šírkou terapeutickej akcie, t.j. lieky prísného režimu dávkovania. Ich použitie môže byť sprevádzané vznikom alergických reakcií, príznakov neuro a hematotoxicity, jade, dysbiózy, hypokalémie.

Všetky penicilíny sú nekompatibilné s mnohými látkami, takže ich zavedenie by malo byť vykonané samostatnou injekčnou striekačkou.

Cefalosporíny

Tieto LS sú široko používané v klinickej praxi, pretože majú silný baktericídny účinok, široký terapeutický rozsah, rezistencia rôznym stupňom k p - laktamázam stafylokokovej a nízkej toxicity.

Antibiotikum je látka "proti životu" - liek, ktorý sa používa na liečbu chorôb spôsobených nažive činidlami, spravidla rôznymi patogénnymi baktériami.

Antibiotiká sú rozdelené do mnohých druhov a skupín z najrôznejších dôvodov. Klasifikácia antibiotík vám umožňuje najúčinnejšie určiť rozsah použitia každého typu prípravy.

1. V závislosti od pôvodu.

Prírodné (prírodné).
Polosyntetické - V počiatočnom štádiu výroby sa látka získava z prírodných surovín a potom sa naďalej umelo syntetizuje liečivo.
Syntetický.

Prísne povedané, vlastne antibiotiká sú len drogy získané z prírodných surovín. Všetky ostatné lieky sa nazývajú "antibakteriálne lieky". V modernom svete, koncepcia "antibiotika" znamená všetky druhy liekov, ktoré môžu bojovať proti živým kauzačným činiteľom ochorenia.

Čo produkujú prírodné antibiotiká?

z plesní húb;
z aktinomycetes;
z baktérií;
z rastlín (fytoncides);
ryby a zvieracie tkaniny.

2. V závislosti od nárazu.

Antibakteriálne.
Protinádor.
Antifungálne.

3. Podľa spektra vplyvu na rad rôznych mikroorganizmov.

Antibiotiká s úzkym spektrom účinku.
Tieto lieky sú výhodné na liečbu, pretože koná účelne na určitom type (alebo skupine) mikroorganizmov a nepotláčajte zdravú mikroflóru pacienta.
Antibiotiká so širokým rozsahom nárazu.

4. Pôsobou vplyvu na bunku baktérie.

Baktericídne prípravky - Zničiť kauzálnych činidiel ochorenia.
Bakteriostatika - pozastaviť rast a reprodukciu buniek. Následne musí imunitný systém tela nezávisle vyrovnať so zvyšnými baktériami.

5. Chemickou štruktúrou.
Pre tých, ktorí študujú antibiotiká, je určená klasifikácia chemickou štruktúrou, pretože štruktúra liečiva určuje svoju úlohu pri liečbe rôznych ochorení.

1. Beta laktámové lieky

1. Penicilín je látka vyrábaná kolóniou húb penicillinum. Prírodné a umelé deriváty penicilínu majú baktericídny účinok. Látka ničí stien buniek baktérií, čo vedie k ich smrti.

Patogénne baktérie sa prispôsobujú liekom a sú voči nim odolné. Nová generácia penicilínov je doplnená tazobaktámom, sulbaktámom a kyselinou klavulánovou, ktorá chráni liečivo pred zničením vo vnútri buniek baktérií.

Bohužiaľ, penicilíny často vnímajú telo ako alergén.

Penicilínové antibiotiká skupiny:

Penicilíny prírodného pôvodu nie sú chránené pred penicilos - enzýmy, ktoré produkujú modifikované baktérie a ktoré zničia antibiotikum.
Semi-syntetické - rezistentné na účinky bakteriálneho enzýmu:
Biosyntetický penicilín G - benzylpenicilín;
aminopenicilín (amoxicilín, ampicilín, bakampelin);
Polosyntetický penicilín (prípravky metikylín, oxacilín, chloxacilín, dcloxacilín, flukoxacilín).

2. Cefalosporín.

Používa sa pri liečbe ochorení spôsobených baktériami, odolnými voči nárazu penicilínov.

Dnes sú 4 generácie cefalosporínov.

Cefalelexín, Cefadroxyl, Charin.
Cefamesín, cefuroxím (aximetyl), cefasalín, cefclor.
Cefotaxim, Ceftriakson, Cefitisadim, CEFTIBUTENE, CEFOPERASAZON.
Cefpir, cefepim.

Cephalosporíny tiež spôsobujú alergické reakcie organizmu.

Cefalosporíny sa používajú v chirurgických zákrokoch, aby sa zabránilo komplikáciám, pri liečbe ENT chorôb, kvapavosti a pyelonefritídy.

2. Makrolidy
Mať bakteriostatický účinok - zabrániť rastu a rozdeleniu baktérií. Makrolidy ovplyvňujú priamo na zameranie zápalu.
Medzi moderné antibiotiká sa makrolidy považujú za najmenej toxické a poskytujú minimálne alergické reakcie.

Makrolidy sa hromadia v tele a sú použité krátke kurzy 1-3 dni. Používa sa pri liečbe zápalu vnútorných lor-orgánov, pľúc a bronchi, infekcií malých panvových orgánov.

Erytrocín, roxitromycín, klarithermicín, azitromycín, azaldiidid a ketolidy.

3. Tetracyklín

Skupina liekov prírodného a umelého pôvodu. Majú bakteriostatický účinok.

Tetracyklíny sa používajú pri liečbe závažných infekcií: brucelóza, sibírske vredy, tularémie, respiračných a močových trakcií. Hlavná nevýhoda drog - baktérií sa na ňu veľmi rýchlo prispôsobí. Tetracyklín je najúčinnejší v rámci miestneho využívania vo forme mastí.

Prírodné tetracyklíny: tetracyklín, oxytetracyklín.
Sedacie tetracykly: chlórtritída, doxycyklín, metachyklínu.

4. Aminoglykozidy

Aminoglykozidy patria do baktericídnych high-tech liekov aktívnych s ohľadom na gram-negatívne aeróbne baktérie.
Aminoglykozidy rýchlo a účinne zničiť patogénne baktérie aj pri oslabenom imunite. Na spustenie mechanizmu na zničenie baktérií sú potrebné aeróbne podmienky, to znamená, že antibiotiká tejto skupiny "nečinnosti" v mŕtvych tkanivách a orgánoch so slabým krvným obehom (dutina, abscesy).

Aminoglykozidy sa používajú pri liečení nasledujúcich stavov: SEPSIS, peritonitída, gunelóza, endokarditída, pneumónia, poškodenie baktérie obličiek, infekcie močových ciest, zápal vnútorného ucha.

Prípravky - Aminoglykozidy: Streptomicín, kanamycín, amikaqín, gentamicín, neoamycín.

5. Levomycetin

Liečivo s bakteriostatickým mechanizmom vplyvu na bakteriálne kauzačné činidlá ochorenia. Používa sa na liečbu závažných infekcií.

Nepríjemný vedľajší účinok liečby levodomycenetínom je poškodenie kostnej drene, v ktorej je porušenie spôsobu generovania krvných buniek narušené.

6. Fluorochinolóny

Prípravky so širokým rozsahom expozície a výkonného baktericídneho účinku. Mechanizmus vystavenia baktérii je porušiť syntézu DNA, ktorá vedie k ich smrti.

Fluorochinolóny sa používajú na lokálnu liečbu očí a uší, kvôli silným vedľajším účinkom. Prípravky majú vplyv na kĺby a kosti, kontraindikované pri liečbe detí a tehotných žien.

Fluorochinolón sa používa vo vzťahu k nasledujúcim patogénom chorôb: Gonokokk, Schigella, Salmonella, Cholera, Mycoplasma, Chlamydia, Sinygnaya Wand, Legionella, Meningokok, Tuberculosis Mycobacterium.

Prípravky: levofloxacín, hemifloxacín, sparfloxakín, moxifloxacín.

7. Glykopeptidy

Antibiotický zmiešaný typ efektu na baktérie. Vo vzťahu k väčšine druhov má baktericídny účinok a vo vzťahu k Streptococci, enterococci a stafylococci - bakteriostatický náraz.

Glykopeptidové prípravky: teicoplast (Targocid), daptomycín, vankomycín (Vankacin, Dialatcin).

8. ARLUKTÚRNÉ ANTRIBIKA
Prípravky: Fatzid, metasid, cuulzid, etionamid, jednoduchosť, izoniazid.

9. Antibiotiká s antifungálnym účinkom
Zničiť membránovú štruktúru buniek húb, čo spôsobuje ich smrť.

10. Anti-Collect drogy
Používa sa na liečbu LEPROSY: Solusulfon, dicifon, diafenylsulfón.

11. Protinádorové lieky - antracyklín
Doxorubicín, RUB DOC, CARMINOMYCIN, AKLAUBITSIN.

12. Lincoosamida
Podľa ich liečebných vlastností je veľmi blízko makrolidov, hoci chemické zloženie je úplne iná skupina antibiotík.
Príprava: DEKING S.

13. Antibiotiká, ktoré sa používajú v lekárskej praxi, ale nevzťahujú sa na žiadne známe klasifikácie..
Fosfomycín, fusidín, rifampicín.

Tabuľka liekov - Antibiotiká

Klasifikácia antibiotík podľa skupín, tabuľka distribuuje niektoré typy antibakteriálnych liekov v závislosti od chemickej štruktúry.

Skupina drog	Prípravy	Pôsobnosť	Vedľajšie účinky
Penicilín	Penicilín. Aminopenycilín: Ampicilín, amoxicilín, beckhampicillín. Semi-syntetické: meťikilín, oxacilín, chloxylín, dyloxacilín, flukloxacilín.	Antibiotikum so širokým rozsahom nárazu.	Alergické reakcie
Cefalosporín	1 generácia: cefalexín, cefadroxyl, zepén. 2: CEFHAMESIN, CEFUROXIME (AXETIL), CEPHAZOLIN, CEFAKLOR. 3: Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefitisadim, Cefibuten, Cefoperasazon. 4: CEFPIR, CEEFEPIM.	Chirurgické operácie (na prevenciu komplikácií), ENT chorôb, kvapavosti, pyelonefritídy.	Alergické reakcie
Makrolidy	Erytromycín, roxitromycín, klaritromycín, azitromycín, azalida a ketolidy.	ON ORGANY, LUNGS, BRONCHI, INKEJNOSŤ MALÉHO PELVISOV.	Najmenej toxické, nespôsobujú alergické reakcie.
Tetracyklín	Tetracyklín, oxytetracyklín, Chlortotrín, doxycyklín, metachclín.	Brucelóza, sibírske vredy, Tularevia, respiračné infekcie a močové orgány.	Spôsobuje rýchlu závislosť
Aminoglykozidy	Streptomycín, kanamycín, amikacín, gentamicín, neomycín.	Liečba SEPSIS, peritonitídy, furulunculez, endokarditídy, pneumónie, poškodenie bakteriálnych obličiek, infekcií močových ciest, zápal vnútorného ucha.	Vysoká toxicita
Fluorochinolóny	Levofloxacín, hemifloxacín, sparfloxacín, moxifloxacín.	Salmonella, Gonokokk, Cholera, Chlamydia, Mycoplasma, Sinneva, Meningokokok, Shigella, Legionella, Tubercous Mycobacterium.	Ovplyvniť pohyb muskuloskeletu: kĺby a kosti. Kontraindikované deťom a tehotným ženám.
Levomycetin	Levomycetin	Črevných infekcií	Poškodenie kostnej drene

Hlavná klasifikácia antibakteriálnych liekov sa uskutočňuje v závislosti od ich chemickej štruktúry.