Antacidá. Antacidá v boji proti gastrointestinálnemu traktu

Možnosť rýchleho terapeutického účinku, predovšetkým v eliminácii (zníženie intenzity) pálenia záhy a bolesti po užití antacidových prípravkov per os, už dlho priťahuje pozornosť lekárov a výskumníkov. Táto kvalita antacíd ich odlišuje od liekov iných tried, vrátane blokátorov H2 histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy, ktorých použitie pri liečbe pacientov môže výrazne znížiť tvorbu kyseliny v žalúdku, ale účinok ich účinku sa trochu prejavuje neskôr a finančné náklady sú oveľa vyššie.

Hlavným bodom aplikácie antacíd je neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej vylučovanej parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice. Podľa pozorovaní niektorých výskumníkov pri užívaní antacíd v normálnych terapeutických dávkach nie je úroveň kyslosti vyššia ako 5 (lieky neutralizujú iba nadmernú kyslosť žalúdočnej šťavy), keď však úroveň kyslosti klesne na 1,3-2,3, tieto lieky neutralizujú 90% žalúdočnej šťavy a pri hodnote 3,3 - 99% žalúdočnej šťavy.

Antacidá sa už dlho používajú pri liečbe pacientov trpiacich rôznymi gastroenterologickými ochoreniami, predovšetkým ochoreniami závislými od kyseliny. V súčasnosti medzi acid-dependentné ochorenia patrí veľká skupina ochorení horného gastrointestinálneho traktu bez ohľadu na to, či je faktor agresie kyselín centrálny alebo len doplnkový, čo vedie k vzniku a progresii týchto porúch. Z chorôb závislých od kyseliny sú to žalúdočné a dvanástnikové vredy, gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), nevredová (funkčná, esenciálna) dyspepsia (NFD), pankreatitída, vredy spojené s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), Zollinger-Ellison najčastejšie sa rozlišuje syndróm. Niektorí výskumníci tiež zahŕňajú vredy, ktoré sa môžu vyskytnúť pri hypertyreóze, k chorobám závislým od kyseliny. Medzi tieto poruchy môžeme podľa nášho názoru zaradiť aj idiopatický hypersekrečný stav, peptické vredy gastroenteroanastomózy, ktoré sa vyskytujú u niektorých pacientov po resekcii žalúdka a do určitej miery aj Cushingove vredy, ako aj vredy, ktoré sa objavujú pri celiakálnej enteropatii.

Pri liečbe pacientov trpiacich chorobami závislými od kyseliny sa používajú rôzne antacidové prípravky, ktoré sa od seba vo väčšej či menšej miere líšia predovšetkým zložením, rýchlosťou nástupu terapeutického účinku, trvaním a účinnosťou expozície. Tieto vlastnosti liečiv do určitej miery závisia od ich formy (tableta, gél, suspenzia). Väčšina moderných antacidových liekov má však niečo spoločné – zníženie koncentrácie vodíkových iónov v žalúdku, vyplývajúce z neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej; okrem toho neutralizačný účinok spôsobuje zníženie peptickej aktivity. Okrem toho v žalúdku antacidá viažu žlčové kyseliny a lezolecitín, čím poskytujú obalový účinok. Niektoré z antacidových prípravkov (najmä s obsahom hydroxidu hlinitého) majú aj cytoprotektívny účinok, ktorý spočíva v zvýšení sekrécie hlienu a syntéze prostaglandínov. Ukázalo sa tiež, že antacidá sú schopné viazať epiteliálny rastový faktor a fixovať ho v oblasti vredu, čím stimulujú proliferáciu buniek, angiogenézu a regeneráciu tkanív.

Berúc do úvahy antagonistický účinok horčíka intravenózne zavedeného do žalúdka na hypersekréciu kyseliny spôsobenú uhličitanom vápenatým, boli vytvorené prostriedky obsahujúce zmes uhličitanu vápenatého a hydrátu oxidu horečnatého. Tieto antacidá však neodstraňujú stimulačný účinok uhličitanu vápenatého na sekréciu žalúdočnej kyseliny. Okrem toho antacidové prípravky obsahujúce uhličitan vápenatý pri interakcii s kyselinou chlorovodíkovou v žalúdku spôsobujú tvorbu značného množstva oxidu uhličitého, čo vedie k vzniku alebo zintenzívneniu plynatosti, a v prítomnosti kardiálnej nedostatočnosti, vrátane kombinovanej s hiátovou herniou, - grganie.

Stimulačný účinok niektorých antacíd na sekréciu žalúdočnej kyseliny je čiastočne spojený s alkalizáciou antra, uvoľňovaním gastrínu a prípadne iných neurohormonálnych faktorov a čiastočne s priamym účinkom týchto antacíd na parietálne bunky sliznice žalúdka.

Boli uskutočnené opakované pokusy nejako klasifikovať antacidá (absorbovateľné a nevstrebateľné, lokálne a systémové, aniónové a katiónové, kombinované a monokomponentné). Najčastejšie izolované vstrebateľné a nevstrebateľné antacidá. Do skupiny vstrebateľných liečiv zvyčajne patria liečivá ako hydrogénuhličitan sodný (sóda), uhličitan horečnato-vápenatý zásaditý - zmes Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, oxid horečnatý (spálená magnézia), zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO 3 , zmes Bourget (síran sodný, fosforečnan sodný a hydrogenuhličitan sodný), zmes Rennie (uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý), zmes Tams (uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý). Tieto antacidové prípravky sa vyznačujú relatívnou rýchlosťou nástupu terapeutického účinku (nevýhodou je krátke trvanie neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej). Zvyčajne tieto lieky, ktoré majú systémový účinok, zvyšujú alkalické zásoby plazmy, menia acidobázickú rovnováhu a neutralizujú (pri lokálnom pôsobení) kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, čo môže v niektorých prípadoch viesť k syndrómu „kyseliny rebound“. v dôsledku pretrvávajúceho výskytu hypersekrécie kyseliny v žalúdku.po užití takýchto antacíd. Medzi tieto antacidové prípravky patrí najmä uhličitan vápenatý, ktorý krátko po požití začne stimulovať sekréciu kyseliny v žalúdku – zrýchlená neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, aktivuje zvýšenie jej sekrécie parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice . V tejto súvislosti sa v súčasnosti v liečbe pacientov používa uhličitan vápenatý veľmi zriedkavo.

Do skupiny nevstrebateľných antacíd patria najčastejšie lieky ako fosfalugel (hlinitá soľ kyseliny fosforečnej), takzvané hliníkovo-horčíkové antacidá (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil a pod.) a hliníkovo-horčíkové antacidá. s prídavkom alginátu (topalkánu). Spoločným znakom primárneho účinku tejto skupiny liečiv (pri vstupe do žalúdka) je adsorpčný účinok na kyselinu chlorovodíkovú s následnou jej neutralizáciou. Na rozdiel od vstrebateľných antacíd, nevstrebateľné antacidá majú dlhší antisekrečný (neutralizačný) účinok (až 2-3 hodiny), nespôsobujú zmeny v acidobázickej rovnováhe a nevedú k zvýšeniu pH obsahu žalúdka nad neutrálne hodnotu, bez toho, aby spôsobil syndróm „kyslej kyseliny". ricochet."

Moderné antacidové prípravky sa navzájom líšia v zložení katiónov (horčík, vápnik, hliník), čo do značnej miery určuje ich hlavné vlastnosti (neutralizačné, adsorpčné, obaľujúce, adstringentné a cytoprotektívne pôsobenie).

Na rozdiel od jednozložkových antacíd, kombinované antacidá pozostávajú z niekoľkých zložiek a majú rôzne vlastnosti v závislosti od zloženia. Niekedy sa izolujú prípravky s obsahom hliníka (fosfalugel, maalox, almagel, gelusil lak, mastenec atď.), ktorých jednou z významných výhod je popri neutralizácii kyseliny chlorovodíkovej v lúmene žalúdka ochrana sliznicu pažeráka a žalúdka pred účinkami acido-peptického faktora. Kombinované antacidové prípravky, najmä tie, ktoré obsahujú hliník vo svojom zložení, majú rôzne mechanizmy účinku, vrátane kombinácie, ktorá zabezpečuje neutralizáciu kyseliny chlorovodíkovej a zvýšenie ochranných vlastností sliznice, t.j. zjavne majú aj cytoprotektívny účinok.

Pri hodnotení účinnosti antacíd sa najčastejšie zohľadňuje ich schopnosť neutralizovať kyseliny a dĺžka účinku. Táto skutočnosť je veľmi dôležitá: trvanie expozície antacidám je jedným z hlavných faktorov pri hodnotení terapeutickej účinnosti antacidových liekov používaných pri liečbe pacientov. Je známe, že antacidá, vďaka svojej schopnosti adsorbovať sa na žalúdočnú sliznicu, spôsobujú pretrvávajúci účinok neutralizujúci kyseliny, čo im umožňuje vykazovať pufrovacie vlastnosti na úrovni 2,4 pH.

Kyselina neutralizujúca aktivita rôznych antacíd sa pohybuje od menej ako 20 mmol/15 ml antacidového prípravku do 100 mmol/15 ml. Pod kyslou neutralizačnou schopnosťou (aktivitou) antacíd sa zvyčajne rozumie množstvo konkrétneho antacidového liečiva v gramoch alebo mmol/l, potrebné na dosiahnutie hodnoty pH 50 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkovej do 3,5.

Spomedzi antacíd majú činidlá spojené so skupinou uhličitanu vápenatého najkratšie trvanie účinku, o niečo dlhšie trvanie so skupinou horčíka a ešte dlhšie trvanie so skupinou fosforu (až 90 minút). Existujú aj ďalšie údaje o dĺžke účinku antacíd, najmä tých s obsahom fosforečnanu hlinitého, ktoré majú antacidový účinok vďaka ich absorpcii na žalúdočnú sliznicu, čím sa predlžuje doba ich pufrovacej kapacity pri hodnote pH 2,4 až 120 minút. .

Podľa viacerých výskumníkov kombinácie hydroxidov hliníka a horčíka, ako aj uhličitanov vápenatých a horečnatých, vykazujú hlavne len neutralizačnú aktivitu, ktorá zahŕňa aj zrýchlený prechod potravy žalúdkom. Štúdium vlastností niektorých antacidových prípravkov podľa intragastrickej počítačovej pH-metrie pomocou 3-elektródovej pH sondy ukázalo, že najkratší čas od začiatku podávania antacidového prípravku po zvýšenie pH (priemer 8,9 min. ) sa zistilo v Maaloxe, najdlhší čas - v Almagel (v priemere 13,5 minúty) v porovnaní s Remagel, Phosphalugel, Megalac; priemerné trvanie alkalizujúceho účinku (alkalický čas - od začiatku zvýšenia pH po návrat na počiatočnú úroveň) sa pri antacidách pohybovalo od 28 minút pre Almagel do 56 minút pre Maalox. V tom istom čase Remagel, Phosphalugel a Megalac obsadili medzičlánok medzi Almagel a Maalox. Analýza pH-gramov ukázala, že maximálne hodnoty pH po užití rôznych antacidových liekov sa mierne líšili.

Terapia antacidami

Antacidá možno úspešne použiť v medikamentóznej terapii všetkých acid-dependentných ochorení v nasledujúcich prípadoch: 1) ako monoterapia v počiatočných štádiách týchto ochorení; 2) ako ďalšie prostriedky (napríklad pri liečbe pacientov s blokátormi H2 receptorov histamínu alebo prokinetikami); 3) ako symptomatický liek na odstránenie (zníženie intenzity) pálenia záhy a bolesti za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti, a to ako počas liečby pacientov, kombinujúc ich príjem s inými liekmi, ako aj počas remisie (vrátane liečby "na vyžiadanie"); 4) počas skríningovej fázy pred začiatkom zamýšľanej liečby, pri výbere pacientov do randomizovaných štúdií na štúdium účinnosti a bezpečnosti určitých liekov alebo režimov na ich použitie (spravidla je povolené užívanie antacíd podľa protokolov týchto štúdií ), ako aj priamo pri načasovaní takých štúdií, ako je urgentná terapia v prípadoch, keď sa študuje účinnosť a bezpečnosť prokinetík, H2-blokátorov histamínových receptorov, inhibítorov protónovej pumpy alebo takzvaných cytoprotektívnych liekov.

V takýchto prípadoch sa berie do úvahy nepochybná výhoda antacíd - rýchla eliminácia (zníženie intenzity) pálenia záhy (pálenie) za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti a iných gastrointestinálnych symptómov spôsobených samotným ochorením, pre ktoré pacienti sa liečia, užívajú lieky a sú intoxikovaní .

Jedným z antacidových liekov, ktoré pravidelne priťahujú pozornosť výskumníkov a lekárov, je fosfalugel (koloidný fosforečnan hlinitý vo forme gélu na perorálne podanie, s obsahom 8,8 g v jednom vrecku). Fosfalugel sa častejšie označuje ako skupina neabsorbovateľných antacíd. Väčšina gélu fosforečnanu hlinitého je nerozpustná, avšak pri pH nižšom ako 2,5 sa fosfalugel premení na vo vode rozpustný chlorid amónny, z ktorých časť je schopná sa rozpustiť, po čom sa ďalšie rozpúšťanie fosforečnanu hlinitého suspenduje. Postupné znižovanie úrovne kyslosti žalúdočného obsahu na pH 3,0 nevedie k výskytu "kyselinového odrazu": použitie fosfalugélu pri liečbe pacientov nespôsobuje výskyt sekundárnej hypersekrécie kyseliny chlorovodíkovej.

Jednou z výhod fosfalugélu je, že jeho schopnosť neutralizovať kyseliny závisí od úrovne kyslosti: čím vyššia je kyslosť, tým aktívnejší je účinok tohto lieku. Zvýšenie pH pri pôsobení liečiva vedie k zníženiu proteolytickej aktivity pepsínu. Liek nespôsobuje alkalizáciu žalúdočnej šťavy, neobmedzuje enzymatické procesy a nenarúša fyziologické podmienky procesu trávenia. Dlhodobé užívanie lieku neovplyvňuje metabolizmus fosforu. Skutočný účinok fosfalugélu, ktorý je vo forme hydrofilných koloidných miciel liečiva, je určený koloidným fosforečnanom hlinitým, ktorý má antacidový, obalový a adsorpčný účinok. Nepodstatná časť fosfalugélu sa vyzráža v čreve vo forme oxidov a nerozpustných uhličitanov, čo zvyšuje jeho ochranný, adsorpčný a antacidový účinok. Jeden gram gélových miciel fosforečnanu hlinitého, zložených z fosforečnanu hlinitého, agarového gélu a pektínu, má kontaktnú plochu cca 1000 m², čo zabezpečuje intenzívne spojenie so stenami tráviaceho traktu a adsorpciu škodlivých látok. Pektínové a agar-agarové gély, ktoré sú súčasťou prípravku, sa podieľajú na tvorbe mukoidnej, antipeptickej ochrannej vrstvy v gastrointestinálnom trakte. Koloidný fosforečnan hlinitý viaže endogénne a exogénne toxíny, baktérie, vírusy, plyny vznikajúce v dôsledku hniloby a patologickej fermentácie v celom gastrointestinálnom trakte, normalizuje ich prechod črevami a tým uľahčuje ich odstraňovanie z tela pacienta. Pod vplyvom lieku sú tiež oslabené pocity bolesti. Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa zvyčajne predpisujú 1-2 vrecúška 2-3x denne bezprostredne po jedle a na noc (pri refluxnej ezofagitíde) alebo častejšie (pri iných ochoreniach) - 1-2 hodiny po jedle.

Jedným z antacíd, ktoré v poslednej dobe zaujalo aj lekárov, je hydrotalcit (rutacid, talcid), liek s nízkym obsahom hliníka a horčíka. Medzi znaky mechanizmu účinku tohto lieku patrí postupné uvoľňovanie iónov hliníka a horčíka v závislosti od pH obsahu žalúdka. Ďalšími výhodami hydrotalcitu je rýchla a dlhodobá neutralizácia kyseliny chlorovodíkovej pri udržiavaní pH blízkej normálnym hodnotám, ochranný účinok na sliznicu žalúdka so znížením proteolytickej aktivity pepsínu, viazanie žlčových kyselín, ako aj formulácia lieku vo forme žuvacích tabliet, ktoré je potrebné dôkladne rozžuť. Pri liečbe dospelých pacientov sa hydrotalcit zvyčajne predpisuje 500-1000 mg (1-2 tablety) 3-4 krát denne 1 hodinu po jedle a pred spaním; po chybách v strave, sprevádzaných objavením sa príznakov nepohodlia, ako aj zneužívaním alkoholu - 1-2 tablety raz. Pre deti vo veku 6-12 rokov sa dávka zníži 2-krát. Trvanie liečby je určené všeobecným stavom pacientov. Neodporúča sa užívať tento liek súčasne s pitím nápojov obsahujúcich kyseliny (džúsy, víno).

Je známe, že spolu s dyspeptickými poruchami, zvyčajne spojenými s rôznymi ochoreniami pažeráka a žalúdka, sa značná časť pacientov obáva plynatosti, ktorá sa vyskytuje z rôznych dôvodov, a to aj u pacientov, podľa našich pozorovaní, ktorí užívali inhibítory protónovej pumpy po dlhú dobu. Na domácom trhu Ruska sa objavil nový antacidový vo vode rozpustný liek almagel neo, ktorý vo svojom zložení obsahuje optimálne množstvo hydroxidu hlinitého a hydroxidu horečnatého (v porovnaní s predtým dobre známou suspenziou almagelu je jeho obsah zvýšená o 3,9-krát) a zavedená do svojho zloženia simetikón (protipenivé činidlo), umožňuje pacientom so zachovanou a zvýšenou sekréciou žalúdka získať pozitívny účinok pri odstraňovaní symptómov nepohodlia, vrátane plynatosti, v krátkom čase (v priemere na piaty až siedmy deň); len v prípadoch závažných príznakov plynatosti sa má liečba pacientov s almagelom neo začať s použitím 60 ml / deň. Účinnosť tohto lieku je spôsobená jeho vysokou schopnosťou neutralizovať kyseliny, prítomnosťou simetikonu v jeho zložení (povrchovo aktívna látka, ktorá znižuje vonkajšie napätie plynových bublín), ktorá podporuje prirodzené uvoľňovanie črevných plynov a ich vstrebávanie, čo do určitej miery zabraňuje výskytu retencie stolice (zápchy) a plynatosti, znižuje pravdepodobnosť grgania. Prítomnosť neosorbitolu v Almageli umožňuje jeho použitie pri liečbe pacientov, ktorí spolu s jedným z ochorení závislých od kyseliny majú aj diabetes mellitus. Zvyčajné dávky na predpisovanie tohto lieku pacientom: vnútri pre dospelých 1 vrecko alebo 2 dávkovacie lyžice 4-krát denne 1 hodinu po jedle a v noci; pre deti staršie ako 10 rokov dávku lieku určuje ošetrujúci lekár (berúc do úvahy telesnú hmotnosť a stav dieťaťa).

Existujú rôzne možnosti predpisovania antacíd pacientom na rôzne ochorenia, ale najčastejšie sa antacidá predpisujú v týchto prípadoch: s takzvanou "on demand" terapiou na rýchle odstránenie (zníženie intenzity) symptómov dyspepsie, predovšetkým pálenia záhy a bolesť (kedykoľvek počas dňa); v liečebnom cykle 30-40 minút pred alebo 30-60 minút po jedle (v prípade potreby aj pred spaním) ako monoterapia alebo v rámci komplexnej liečby, v kombinácii predovšetkým s prokinetikami a/alebo H2-blokátormi histamínových receptorov ( frekvencia a trvanie užívania antacíd závisí od celkového stavu pacientov). Pozitívny účinok antacíd pri odstraňovaní bolesti za hrudnou kosťou a / alebo v epigastrickej oblasti a / alebo pálenie záhy (pálenie) naznačuje prítomnosť ochorenia závislého od kyseliny u pacienta. Ako ukazujú pozorovania, antacidá môžu byť najčastejšie potrebné pri liečbe pacientov trpiacich peptickým vredom, chronickou pankreatitídou, GERD a/alebo NFD, ktoré možno kombinovať buď s chronickou hyperacidnou alebo normacidnou gastritídou a je možné u pacientov s NFD syndrómom bez morfologických príznakov gastritídy.

Ako ukázali naše pozorovania, v nasledujúcich prípadoch je najvhodnejšie použiť antacidá. V prípade peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori (HP), po eradikačnej liečbe, ak sa u pacientov objaví bolesť a/alebo dyspeptické poruchy, najmä pálenie záhy. Vzhľadom na adsorpčnú schopnosť antacíd však ich použitie priamo počas eradikačnej terapie Helicobacter pylori nemá opodstatnenie: v tomto období pacienti užívajú pomerne veľa tabliet alebo kapsúl - 6x denne základný liek (inhibítor protónovej pumpy , ranitidín alebo liek bizmut) v kombinácii s 2 antibiotikami (liečba prvej línie) alebo 4 liekmi 13x denne (liečba druhej línie), pretože pravdepodobnosť poklesu účinnosti antibiotík aj základného lieku (liekov) zvyšuje. S prihliadnutím na množstvo liekov užívaných pacientmi počas dňa a potrebných na dosiahnutie eradikačného účinku, teda zničenia Helicobacter pylori (HP), v prípade dodatočného predpisovania antacidových liekov sa počet tabletových foriem liekov zvýši prekročiť uvedený počet dávok (berúc do úvahy dávkovanie) viac ako 6 a 13-krát denne v prvej a druhej línii terapie.

Pri peptickom vredovom ochorení, ktoré nie je spojené s HP, možno antacidá úspešne použiť ako nezávislú terapiu novodiagnostikovaného nekomplikovaného dvanástnikového vredu (s malými vredmi), ako aj ako doplnkovú terapiu vredov žalúdka a dvanástnika k H2-blokátorom histamínu receptory, alebo v terapii na požiadanie alebo inhibítory protónovej pumpy. Úspešnosť liečby pacientov do značnej miery závisí od hĺbky vredu.

Pri porovnaní výsledkov 4-týždňovej liečby 2 skupín pacientov s nekomplikovaným vredom dvanástnika (jedna zo skupín bola liečená rôznymi antacidami v „tekutej“ forme alebo vo forme tabliet 4-6 krát denne, s rôznou neutralizačnou schopnosťou - od 120 do 595 mEq H + aniónov denne, ďalšia skupina pacientov bola liečená terapeutickými dávkami H 2 -blokátorov histamínových receptorov), neboli pozorované signifikantné rozdiely v načasovaní vymiznutia klinických príznakov a hojenie vredov. V ďalšej štúdii bolo porovnanie výsledkov liečby 42 pacientov liečených fosfalugelom 11 g gélu fosforečnanu hlinitého 3-krát denne (po jedle) počas 4 týždňov a liečby 49 pacientov liečených ranitidínom 150 mg 2-krát denne. počas 4 týždňov ukázali nasledovné: hojenie dvanástnikových vredov sa pozorovalo v 60 a 55 % prípadov. Podľa inej štúdie, na základe analýzy výsledkov 6-týždňovej liečby 153 pacientov, ktorí dostávali fosforečnan hlinitý (1 vrecúško = 11 g gélu) 5-krát denne, bolo zistené hojenie vredov v 65 % prípadov.

V závislosti od štádia priebehu liečby GERD možno antacidá efektívne použiť v nasledujúcich prípadoch: ako hlavný liek u niektorých pacientov s endoskopicky negatívnym GERD a s GERD v štádiu miernej refluxnej ezofagitídy (s minimálne závažnými príznakmi) ; v kombinácii s H2 blokátormi histamínových receptorov v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu miernej alebo stredne závažnej refluxnej ezofagitídy, ako aj počas terapie podľa potreby; v priebehu liečby pacientov s GERD v štádiu erozívnej refluxnej ezofagitídy v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov, v liečbe podľa potreby v kombinácii s konštantnou liečbou pacientov inhibítormi protónovej pumpy (počas exacerbácie ochorenia); v kurzovej liečbe pacientov s GERD v štádiu peptického vredu pažeráka v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov alebo pri liečbe podľa potreby (na pozadí liečby pacientov inhibítormi protónovej pumpy).

Na zlepšenie stavu pacientov by sa antacidá mali používať aj pri liečbe pacientov trpiacich inými ochoreniami: najmä s erozívnymi a ulceróznymi léziami žalúdka a dvanástnika v súvislosti s nesteroidnými protizápalovými liekmi, s erozívnymi a ulceróznymi lézie horného gastrointestinálneho traktu, ktorých výskyt je možný pri dekompenzovanej cirhóze pečene, s peptickým vredom, v kombinácii s celiakiou a so Zollinger-Ellisonovým syndrómom.

V rámci liečby pacientov s uvedenými ochoreniami je vhodné v priebehu liečby používať antacidá v kombinácii s H2-blokátormi histamínových receptorov (v liečbe podľa potreby a s inhibítormi protónovej pumpy).

Použitie antacíd je užitočné, ako ukázali pozorovania, pri liečbe pacientov s akútnou gastritídou (ako prídavný adsorbent pre rôzne typy akútnej gastritídy); ako doplnková liečba (k H2 blokátorom histamínových receptorov alebo inhibítorom protónovej pumpy) pri Cushingových vredoch; pri liečbe pacientov s peptickými vredmi gastroenteroanastomózy a pacientov s chronickou pankreatitídou. Antacidá sa používajú v kombinácii s blokátormi H2-histamínových receptorov alebo inhibítormi protónovej pumpy ako terapia na požiadanie.

Antacidá sa majú používať pri liečbe pacientov s funkčným ochorením čriev na zmiernenie bolesti a/alebo nepohodlia. Ukázalo sa, že jedna dávka gélu fosforečnanu hlinitého s objemom 100 až 300 ml, podaná per os, tesne pred užitím dávky rádiostroncia 85Sr, znížila absorpciu rádiostroncia 85Sr o 87,5 %, zatiaľ čo dávka 100 ml hliníka fosfátový gél bol účinný až 300 ml, čo naznačuje ďalšie možnosti použitia antacíd.

Je známe, že gél fosforečnanu hlinitého, ktorý je kombináciou antacida a látok, ktoré pokrývajú a chránia sliznicu pred patologickým pôsobením kyseliny a žlčových kyselín, pomáha eliminovať (znižovať) ich „dráždivý“ (patologický) účinok na sliznice pažeráka a žalúdka, čo nám umožňuje odporučiť krátkodobé použitie tohto lieku u tehotných žien alebo počas laktácie po pôrode. Rovnaké výhody fosfalugélu (cytoprotektívny účinok lieku) chránia sliznicu pred poškodením a pred účinkami alkoholu.

Ako symptomatický (doplnkový) liek na elimináciu (zníženie intenzity) symptómov dyspepsie možno antacidá použiť aj pri liečbe pacientov s organickou dyspepsiou rôznej etiológie (napríklad pred chirurgickou liečbou pacientov, ak je to potrebné, a po to), ako aj na odstránenie príznakov nepohodlia u ľudí, ktorí sa považujú za zdravých.

Vlastnosti vymenovania antacíd

Pri predpisovaní antacíd je potrebné brať do úvahy mechanizmus (mechanizmy) ich účinku a symptómy ochorení pozorovaných u konkrétnych pacientov (zápcha, hnačka atď.). Najmä v prítomnosti hnačky (ako doplnkový prostriedok, ak je to potrebné) sa odporúča liečiť pacientov antacidami obsahujúcimi hliník (almagel, fosfalugel, rutacid, talcid); so zápchou - antacidá, medzi ktoré patrí horčík (gelusil lak, gastal atď.).

Je známe, že antacidá (pri požití pacientmi) majú adsorpčnú kapacitu, vďaka čomu je možné znížiť aktivitu a biologickú dostupnosť niektorých liekov užívaných pacientmi (napríklad H2-blokátory histamínových receptorov, nesteroidné protizápalové lieky, antibiotiká atď.). Preto pri predpisovaní antacíd v kombinácii s inými liekmi je vhodné odporučiť pacientom dodržať časový odstup medzi užitím antacíd a inými liekmi (pred alebo po, cca 2-2,5 hodiny), teda uviesť čas, kedy pacienti berú konkrétne lieky počas deň .

Podľa našich pozorovaní sa účinok užívania antacíd vyrobených vo forme gélov alebo suspenzií (v porovnaní s tabletovými formami) dostaví rýchlejšie, aj keď tabletová forma sa zdá byť o niečo vhodnejšia na skladovanie (najmä pri cestovaní).

Pri rozhodovaní o užívaní antacíd, najmä dlhodobom (vo vysokých dávkach), je potrebné počítať s možnosťou nežiaducich účinkov. Vedľajšie účinky, ktoré sú možné u niektorých pacientov pri užívaní antacíd, do značnej miery závisia od individuálnych charakteristík pacientov, dávkovania antacíd a dĺžky ich užívania. Zápcha alebo hnačka (v závislosti od antacíd používaného pri liečbe pacientov) sú najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú u pacientov počas užívania antacíd. Významné zvýšenie dávok antacíd je hlavnou príčinou zápchy alebo hnačky a dlhodobé, nekontrolované užívanie je výskyt metabolických porúch.

Najmä jedným zo znakov účinku antacíd obsahujúcich horčík je zvýšenie motorickej funkcie čreva, čo môže viesť k normalizácii stolice, ale pri nadmernom užívaní k rozvoju hnačky. Predávkovanie antacidami obsahujúcimi horčík (zvýšenie iónov Mg +++ v tele pacienta) prispieva k zvýšeniu obsahu horčíka v tele pacienta, čo môže spôsobiť bradykardiu a/alebo zlyhanie obličiek.

Antacidá s obsahom vápnika v prípade predávkovania spôsobujú zvýšenie Ca++ v organizme pacientov (výskyt hyperkalcémie), čo môže viesť k vzniku takzvaného „alkalického“ syndrómu u pacientov trpiacich urolitiázou, ktorá zase prispieva k zvýšenej tvorbe kameňov. Zníženie produkcie parathormónu môže viesť k oneskoreniu vylučovania fosforu, zvýšeniu obsahu nerozpustného fosforečnanu vápenatého a následne ku kalcifikácii tkanív tela pacienta a vzniku nefrokalcinózy.

Úroveň absorpcie hliníka môže byť u rôznych liekov rôzna, čo je potrebné vziať do úvahy pri určovaní možného rizika vedľajších účinkov vzhľadom na skutočnosť, že antacidá obsahujúce hliník u niektorých pacientov, najmä pri dlhodobom používaní, môžu spôsobiť hypofosfatémiu so zlyhaním obličiek - encefalopatia, osteomalácia (s hladinou hliníka vyššou ako 3,7 µmol/l), klinické príznaky, ktoré sa považujú za charakteristické pre otravu (s koncentráciou hliníka vyššou ako 7,4 µmol/l). Je tiež potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že nižšia toxicita fosforečnanu hlinitého A1PO4 v porovnaní s hydroxidom hlinitým A1(OH)3 je spôsobená jeho väčšou odolnosťou voči rozpúšťaniu a tvorbe neutrálnych komplexov v prítomnosti bežne sa vyskytujúcich kyselín. v potravinách, čo poukazuje na nižšiu toxicitu fosforečnanov.hliník.

Výskytu vedľajších účinkov sa spravidla dá vyhnúť, ak sa pri predpisovaní antacíd zohľadní mechanizmus ich účinku, stav jednotlivých pacientov a navyše, ak sa pred predpisovaním antacíd s pacientmi vykoná podrobná vysvetľujúca práca.

V prípade záujmu o literatúru kontaktujte prosím redaktora.

Yu. V. Vasiliev,doktor lekárskych vied, profesor

Centrálny výskumný ústav gastroenterológie, Moskva

Čo je to - antacidá? Ako sa uplatňujú? Teraz si to poďme vysvetliť.

Nadmerný obsah kyseliny v žalúdočnej šťave dráždi sliznicu. Výsledkom podráždenia sú a.

Lieky zo skupiny antacíd môžu znížiť agresivitu HCl.

Hlavné odrody

Pre prehľadnosť a jednoduchosť vám dávame do pozornosti tabuľku so zoznamom známych produktov v tejto kategórii.

Ako vidíte, existujú dva typy „bojovníkov s kyselinou“. Lieky prvého typu sa už prakticky nepoužívajú – kvôli množstvu vedľajších účinkov. Lieky druhej triedy sa považujú za bezpečné a používajú sa veľmi široko - sú voľne predpisované aj deťom.

Antacidá: zoznam

Skupina

Príklady

Body za a proti"

Vstrebateľné produkty

oxid horečnatý (spálená magnézia)

hydrogénuhličitan sodný

uhličitan vápenatý

zmesi bourget, rennie, tamse

Pracujú rýchlo, ale nie dlho. Sú schopné poskytnúť odrazový efekt - najprv zabezpečiť alkalizáciu a potom vyvolať zvýšenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej (tento jav sa vysvetľuje stimuláciou buniek produkujúcich gastrín a pôsobením katiónov vápnika na parietálne bunky chladiaca kvapalina).

Niektorí pacienti spôsobujú grganie, nadúvanie (v súvislosti s ktorými kategoricky nezapadajú do liečebných režimov pre GERD).

Môžu negatívne ovplyvniť obehový systém - zvýšiť tlak, spôsobiť edém.

Nevstrebateľné produkty

hydroxid hlinitý

hydroxid horečnatý

magalfil

tapalkan

Neutralizujte kyselinu o niečo pomalšie, ale výsledok zostáva pomerne dlhý čas (až 2,5 - 3 hodiny)

Vedľajšia aktivita je nepravdepodobná. Výnimkou je zápcha ako reakcia na príjem derivátov hliníka a mierny laxatívny účinok horčíka.

Nedávajte efekt "kyselinového odrazu".

V prospech nevstrebateľných liečiv treba dodať, že majú dobré obaľovacie vlastnosti, viažu na seba nielen HCl, ale aj iné slizničné dráždidlá (žlčové kyseliny, lyzolecitín).

Antacidá súčasne zmierňujú bolesť a minimalizujú prejavy dyspepsie.

V akých prípadoch je pacient liečený antacidami?

Tu sú hlavné indikácie pre ich použitie:

so zvýšenou sekréciou;
funkčná dyspepsia;
Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Niekedy sa ako prostriedok diferenciálnej diagnostiky používajú antacidá: pomáhajú najmä rozlíšiť bolesť v epigastriu a bolesť žlčníka (spojenú s poruchou funkcie pečene).

Moderné antacidá, čo je veľmi výhodné, sa vyrábajú v rôznych formách - tablety, dražé, suspenzie, gély. Ľudia, ktorí trpia zápalovými ochoreniami tráviaceho traktu, by mali vždy mať v lekárničke niečo ako žuvací maalox.

Lekári často umožňujú pacientom užívať tieto lieky „na požiadanie“, pretože sú relatívne neškodné. Len ich prosím neberte ako všeliek.

I.V. Maev a A.A. Samsonov v článku „Použitie moderných antacíd pri liečbe chorôb tráviaceho traktu závislých od kyseliny“ správne poznamenáva:

Je známym faktom, že pacient vždy uprednostňuje liek, ktorý poskytuje rýchlu úľavu od symptómu, ktorý je pre neho bolestivý. Tu sú antacidá mimo konkurencie. Netreba však zachádzať do extrémov a nahrádzať účinnú patogenetickú terapiu acid-dependentnej patológie pomocou PPI na rýchle, ale, žiaľ, krátkodobé zmiernenie príznakov ochorenia antacidami.

V každom prípade by mal kompetentný odborník vybrať liečbu a kontrolovať jej priebeh.

Literatúra:

V.T.Ivashkin, T.L.Lapina, „Gastroenterológia. Národné vedenie", 2008
V.T.Ivashkin, E.K.Baranskaya, O.S.Shifrin, E.Yu.Yuryeva, „Miesto antacíd v modernej terapii peptického vredu“, „BC“, V.4, č. 2, 2002
I.V. Maev a A.A. Samsonov, "Použitie moderných antacíd pri liečbe chorôb tráviaceho traktu závislých od kyseliny", "Príručka lekára polikliniky", č. 5, 2005
Yu.V.Vasilyev "Moderné antacidá v gastroenterologickej praxi", "Ošetrujúci lekár", č.4, 2004
N.V. Kharchenko, V.V. Chernenko, „Vyčerpali sa antacidá?“, Veľvyslanectvo medicíny, č. 3, 2008

Obsah

Pálenie záhy, bolesť na hrudníku – pocity, ktoré mnohí poznajú z prvej ruky. Príčiny výskytu sú rôzne: od podvýživy až po choroby gastrointestinálneho traktu. Bez ohľadu na príčinu je potrebná účinná liečba na zmiernenie stavu. Antacidá sú skupinou liekov určených na pomoc pri takýchto stavoch.

Pôsobenie antacíd

Antacidá sú lieky, ktoré sú navrhnuté tak, aby pomáhali pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinami neutralizáciou kyseliny chlorovodíkovej a žlče žalúdočnej šťavy. Názov je vytvorený zo starogréckych slov „proti“ a „kyselina“. Zvláštnosťou použitia antacidových liekov je, že neliečia samotnú chorobu, príčinu bolesti, ale ovplyvňujú iba symptómy. Sú zvyknutí:

znížiť bolesť z dráždivého účinku kyseliny na sliznicu tráviaceho systému;
znížiť tlak na žalúdok;
zabrániť vhadzovaniu obsahu dvanástnika do dutiny žalúdka.

Užívanie týchto liekov urýchľuje pohyb potravy tráviacim traktom. Obaľujú, chránia pažerák pred agresívnymi faktormi, prispievajú k inhibícii aktivity baktérií, ktoré spôsobujú vredy a gastritídu - Helicobacter pylori. Antacidový účinok sa začína prejavovať 5-10 minút po požití, trvá 2-4 hodiny. Väčšina liekov z tejto skupiny je dobre tolerovaná a nespôsobuje vedľajšie účinky.

Indikácie pre použitie antacíd

poruchy v žalúdku z užívania nesteroidných protizápalových liekov;
ochorenia, zápal pankreasu, žlčníka, cholelitiáza;
vred, GERD (gastroezofageálna refluxná choroba);
choroby závislé od kyseliny, vrátane tehotných žien;
jednorazové pálenie záhy;
exacerbácia chronických ochorení (pankreatitída, cholecystitída).

Druhy antacíd

Klasifikácia antacíd sa vykonáva podľa niekoľkých kritérií:

Podľa typu asimilácie sú lieky absorbované a nevstrebateľné.
V zložení - moderné antacidové prípravky obsahujú: hydroxid a fosforečnan hlinitý, hydroxid alebo uhličitan horečnatý, uhličitan vápenatý, hydrogénuhličitan sodný. Vyrábajú sa kombinované antacidá s niekoľkými účinnými látkami.
Podľa rýchlosti účinku sa rozlišujú krátkodobo a dlhodobo pôsobiace lieky. Medzi prvé patria často vstrebateľné prípravky na báze horčíka, vápnika. Znižujú bolesť na krátky čas, asi 30 minút. Účinok liekov s hydroxidom hlinitým, trisilikátom horečnatým je dlhší - až 4 hodiny.
Podľa neutralizačnej schopnosti sa rozlišujú účinné: s oxidom horečnatým, hydroxidom hlinitým, uhličitanom vápenatým a slabšie: trisilikát horečnatý, hydrogénuhličitan sodný.

Formulár na uvoľnenie

Antacidá sú dostupné vo forme pastiliek alebo suspenzií. Existujú už hotové zmesi alebo prášok na prípravu liekov, balené vo vrecúškach. Forma uvoľňovania priamo ovplyvňuje využiteľnosť a neutralizačnú schopnosť:

Tablety sa užívajú pohodlnejšie – netreba ich zalievať vodou, stačí ich požuť.
Suspenzie sú efektívnejšie, pretože ich častice sú menšie a plocha rozptylu je väčšia. Ich hustá gélová štruktúra lepšie obaľuje sliznicu, anestetizuje a chráni.

Absorbovateľné antacidá

Táto skupina činidiel (alebo produkty ich chemickej interakcie) sú absorbované črevami a vstupujú do krvného obehu. Líšia sa rýchlym, ale krátkym pôsobením od 30 minút do 2 hodín. Chemická reakcia nimi spôsobená prebieha s uvoľňovaním oxidu uhličitého. To spôsobuje grganie, plynatosť, ktorá po chvíli opäť vedie k páleniu záhy. Vyznačujú sa "rebound syndrómom" - 1-2 hodiny po požití sa zvyšuje produkcia kyseliny chlorovodíkovej, čo zhoršuje ochorenie.

Vstrebateľné antacidá obsahujú uhličitan vápenatý, horčík, hydrogénuhličitan sodný. Patria sem: jedlá sóda, Rennie, Vikalin, Vikair a ďalšie. Obehovým systémom sú prenášané po celom tele - to zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Hlavné: zmeny v zložení krvi, poruchy srdcového systému, vplyv na činnosť obličiek, opuchy, zvýšený krvný tlak, tvorba obličkových kameňov. Takéto príznaky sa objavujú častejšie, keď sa mliečne výrobky užívajú s liekmi. Odporúča sa ich použiť jednorazovo a nie dlhé kurzy.

Hlavné kontraindikácie užívania absorbovateľných antacíd:

alergia alebo individuálna intolerancia na zložky;
závažné zlyhanie obličiek;
vek detí do 12 rokov;
hyperkalcémia.

Jedným z široko používaných liekov tohto typu je Rennie. Ide o mätové, chladivé alebo pomarančové žuvacie tablety, ktoré neutralizujú prebytočnú kyselinu chlorovodíkovú a chránia výstelku tráviaceho traktu a žalúdka. Účinok je cítiť už po 5 minútach vďaka vynikajúcej rozpustnosti a vysokej koncentrácii vápnika:

Aktívne zložky Rennie: uhličitan vápenatý a uhličitan horečnatý.
Formou uvoľňovania lieku sú tablety. Balené v baleniach po 6 alebo 12 v blistroch alebo tepelne zatavených hliníkových baleniach. V balení od 1 do 8 blistrov.
Cena 24 tabliet sa pohybuje v rozmedzí 290–320 rubľov.
Maximálna denná dávka je 11 tabliet, ktoré sa užívajú v intervaloch 2 hodiny alebo viac.

Cenovo dostupným liekom sú tablety Vikair. Predpísané sú na zmiernenie príznakov peptického vredu, gastritídy so sklonom k zápche. Dávkovanie - 1-2 kusy 3 krát denne. Účinok lieku: antacidum, adstringens, laxatívum, spazmolytikum. Zloženie: uhličitan horečnatý, hydrogénuhličitan sodný, bizmut subnistrat, koreň kalamusu, kôra krušiny. Cena balenia 10 tabliet je 15-25 rubľov.

Neabsorbovateľné antacidá

Ide o modernejšie lieky v porovnaní s vstrebateľnými liekmi so šetriacim účinkom. Vykonajte terapeutický účinok pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu, použiteľný na dlhodobé užívanie. Ich účinné látky telo neabsorbuje, vedľajšie účinky zaznamenávajú pacienti oveľa menej často. Hlavné zložky: fosforečnan hlinitý, hydroxidy hliníka a horčíka, kombinované zloženie. Niektoré lieky obsahujú ďalšie zložky: simetikón, kyselinu algínovú a jej soli. Vďaka nim sa znižuje riziko vedľajších účinkov.

Neabsorbovateľné lieky obaľujú sliznicu, podporujú hojenie. Pôsobia 15-20 minút po podaní, výsledok je až 4 hodiny. Starostlivo predpisované ľuďom s renálnou insuficienciou v dôsledku vylučovania účinných látok močom. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú Maalox, Almagel, Gaviscon, Phosphalugel, Palmagel A, Gastal, Alumag a ďalšie.

Možné vedľajšie účinky aplikácie: črevné poruchy, nevoľnosť, vracanie, ospalosť, alergická kožná vyrážka. Dlhý priebeh užívania môže spôsobiť zníženie fosforu a vápnika v krvi, čo spôsobí krehkosť kostí. Zvyšuje sa riziko tvorby obličkových kameňov, narušenie ich normálneho fungovania. Antacidá neabsorbovateľnej skupiny majú všeobecné kontraindikácie na použitie. Zakázané na:

zlyhanie obličiek;
Alzheimerova choroba;
alergická reakcia, individuálna intolerancia zložiek lieku.

tehotenstvo, laktácia;
zástava srdca;
zranenia, choroby mozgu;
nad 65 rokov;
deti do 18 rokov;
cirhóza pečene;
zlyhania vo fungovaní obličiek.

Almagel je populárny liek s účinnou látkou fosforečnan hlinitý. Odstraňuje príznaky duodenitídy, gastritídy, žalúdočných vredov, dvanástnikových vredov a iných gastrointestinálnych ochorení. Úľava od bolesti, znižuje pálenie záhy. Dostupné vo forme tabliet a suspenzií Almagel T. Liek je dostupný v 170 ml injekčných liekovkách alebo 10 ml jednorazových vreckách. Náklady na lekárenské reťazce sú 195 - 300 rubľov za fľašu. Cena balenia Almagel T s 12 tabletami je 60 rubľov.

Odpruženie sa vyrába v niekoľkých verziách:

Almagel je štandardná gélová kompozícia s hydroxidom hlinitým a horečnatým. Zelený box.
Almagel A - gélové antacidá s anestetikami (benzokaín). Obal je žltý.
Almagel Neo - simethicone v zložení eliminuje tvorbu plynov. Dizajn červeného boxu.

Phosphalugel je liek zo skupiny antacíd, ktorý chráni sliznicu žalúdka, znižuje kyslosť žalúdočnej šťavy. Používa sa pri gastritíde, žalúdočných vredoch, refluxnej ezofagitíde, poruchách trávenia a otravách jedlom. Predáva sa v lekárňach bez lekárskeho predpisu. Pred užitím obsahu vrecka premiešajte prstami. Používa sa nezriedený alebo zmiešaný s trochou vody:

Hlavnou zložkou je fosforečnan hlinitý, ďalšími sú sorbitol, agar-agar, pektín, dihydrát síranu vápenatého, čistená voda, aróma.
Uvoľňovacia forma fosfalugelu je biely gél s homogénnou štruktúrou. Je balené vo vrecúškach po 16 alebo 20 gramov na dávku.
Balenie obsahuje 20 vrecúšok s hmotnosťou 20 gramov alebo 26 vrecúšok s hmotnosťou 16 gramov.
Cena je 360-390 rubľov.

Antacidá pre deti

U detí existujú choroby, ktoré vyžadujú použitie antacíd. Ide o gastroduodenitídu, eróziu alebo vred sliznice tráviaceho traktu, pálenie záhy v dôsledku nevyváženej stravy. Ak je to potrebné, vyberte liek pre malé dieťa (do 10 rokov), stojí za zváženie, že vstrebateľné antacidá sú prísne zakázané. Dôvodom je odrazový efekt, prienik do obehového systému, možné vedľajšie účinky.

Môžete si vybrať liek pre dieťa z neabsorbovateľných antacíd: sú to Maalox, Gaviscon, Alumag, Almagel, Phosphalugel a ďalšie. Fosfalugel nenarúša fosfátovú rovnováhu a vyplavuje vápnik z kostí. Je povolený pre deti, s dávkou zníženou 2-4 krát (v porovnaní s dospelými). Presné odporúčania pre liek dáva lekár. Dlhodobé používanie dokonca schválených antacíd u detí sa neodporúča: je potrebné liečiť chorobu a nie zmierňovať jej príznaky.

lieková interakcia

Užívanie antacíd zhoršuje vstrebávanie živín a prvkov z potravy a liekov. Preto by sa mali konzumovať s intervalom 1-2 hodín medzi nimi. Film, ktorý pokrýva sliznicu tráviaceho traktu, zníži absorpciu a účinok:

prípravky obsahujúce železo, sírany železnaté;
fluoridy;
fosfáty;
fluorochinolóny;
benzodiazepíny;
nesteroidné protizápalové lieky;
antibiotiká: tetracyklín, metronidazol;
lieky proti tuberkulóze;
Fenytoín, digoxín, chinidín, warfirín.

Video

Pred príchodom skupiny blokátorov H2-histamínových receptorov boli antacidá prvou líniou liečby peptického vredového ochorenia. Dnes sú tieto voľnopredajné lieky na pálenie záhy lacné, ľahko dostupné, vysoko účinné a väčšina pacientov ich dobre znáša.

Antacidá však dokážu viac než len znížiť kyslosť obsahu žalúdka: má neutralizácia pH aj iný účinok? zníženie proteolytickej aktivity enzýmu pepsínu, ktorý je aktívny v kyslom prostredí a môže agresívne pôsobiť na sliznicu žalúdka a spôsobiť ezofagitídu. Okrem toho sa na patogenéze ezofagitídy môžu podieľať aj žlčové kyseliny, ktoré sa môžu hodiť do dutiny žalúdka. Antacidá na báze zlúčenín hliníka, vápnika a horčíka sú schopné adsorbovať a vylučovať žlčové kyseliny; výsledky viacerých štúdií zároveň ukázali, že antacidá obsahujúce vápnik/horčík a hliník na seba najaktívnejšie adsorbujú väčšinu lipofilných a toxických žlčových kyselín (Torres VE, Velosa JA, Holley KE a kol., 1991 Hnsel W., Herzog T., 1998). Antacidá teda poskytujú racionálnu liečbu a účinnú úľavu pre väčšinu pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou bez potreby uchyľovať sa k systémovým liekom.

Sotva stojí za to pozastaviť sa nad mechanizmom účinku liekov, ktoré nás zachraňujú pred kyslým grganím a pálením záhy. Všetci poznáme aj klasifikáciu antacíd, ktorá ich delí podľa zloženia (horčíkové prípravky, hliníkové prípravky, vápnikové prípravky a kombinácie prípravkov hliníka, vápnika a/alebo horčíka), ako aj na vstrebateľné a nevstrebateľné.

Antacidá: Terra Incognita?

Vieme však aj napriek dlhoročným skúsenostiam s používaním a zdanlivo komplexnému štúdiu antacíd o tejto skupine liekov naozaj všetko? To platí najmä pre bezpečnostný profil týchto liekov. Okrem toho je potrebné mať na pamäti, že väčšina pacientov s výskytom gastrointestinálnych porúch nechodí k lekárovi, ale používa voľne predajné lieky. Podľa prieskumu 500 ruských pacientov, ktorí pociťovali pálenie záhy, pocit ťažoby a plnosti v žalúdku, ako aj bolesť v epigastrickej oblasti, iba 44 % z nich predtým konzultovalo s lekárom. Na zmiernenie symptómov užívalo 78 % respondentov antacidá samostatne (Moiseev S.V., 2006). Pokračujúcu obľubu antacíd potvrdzujú aj rastúce objemy lekárenského predaja liekov tejto skupiny.

To všetko nás podnietilo podrobnejšie preskúmať trh s antacidami, najmä ich účinnosť a bezpečnosť.

Antacidá s obsahom hliníka

Ako je uvedené vyššie, jednou zo zložiek antacidových prípravkov sú zlúčeniny hliníka. Najbežnejšie používanou zložkou takýchto antacíd je hydroxid hlinitý; medzi ďalšie široko používané zlúčeniny hliníka? oxid hlinitý, hydrát hydroxidu hlinitého, fosforečnan hlinitý, uhličitan sodný dihydroxyalumínium, acetoacetát hlinitý, aloglutamol, glycinát hlinitý.

Hliník sa nachádza nielen v mnohých antacidách, ale vo všeobecnosti je široko rozšírený v životnom prostredí, často sa s ním stretávame v každodennom živote. toto? jeden z najbežnejších prvkov zemskej kôry; je to kov, ktorý sa používa v širokej škále priemyselných odvetví? od konštrukcie lietadiel až po jednoduché plechovky od nápojov a kuchynskú fóliu. A napriek tomu, napriek jeho vysokej prevalencii, tento prvok nevykonáva žiadne dôležité biologické funkcie, na rozdiel od iných kovov, ako je železo alebo meď. Denný príjem hliníka je zanedbateľný. Avšak užívaním antacíd obsahujúcich hliník môže pacient skonzumovať až niekoľko gramov hliníka denne.

Používanie hliníka v antacidách má dlhú históriu siahajúcu až do 20. rokov minulého storočia, kedy sa verilo, že naše telo tento prvok neabsorbuje. Nedávne výsledky však naznačujú niečo iné. hliník môže byť adsorbovaný. Takže používanie určitých nápojov, ako je víno, pomarančový džús, káva alebo sóda, na pozadí používania antacíd obsahujúcich zlúčeniny hliníka, niekoľkokrát zvyšuje príjem tohto prvku. Pri užívaní antacíd na báze zlúčenín hliníka vo vysokých dávkach alebo so závideniahodnou pravidelnosťou sa tento prvok postupne hromadí v kostnom tkanive a mozgovom tkanive, čo vedie k krehkosti kostí a neurologickým poruchám charakterizovaným zhoršením pamäťových a rečových funkcií (Lauwerys RR, Hoet P., 2001 Friesen MS, Purssell RA, Gair RD, 2006).

Okrem toho je potrebné pripomenúť, že hlavným vedľajším účinkom antacíd na báze hliníkových solí je zápcha. Toto je obzvlášť dôležité zvážiť u rizikových pacientov, ako sú tehotné ženy, pacienti užívajúci opiáty a starší pacienti s obmedzeným príjmom tekutín alebo trpiaci dehydratáciou.

Antacidá s obsahom hliníka: zaobchádzajte opatrne!

Hliník však môže ublížiť nielen tým, ktorí priamo užívajú lieky s obsahom tohto kovu, ale aj budúcim generáciám, domnievajú sa mnohí vedci.

Pálenie záhy často sprevádza stav, akým je tehotenstvo. Preto sú tehotné ženy často nútené pravidelne užívať antacidá; tehotenstvo je teda typickým príkladom, kedy sa antacidá môžu užívať pravidelne a dlhodobo, najmä vzhľadom na skutočnosť, že pálenie záhy sa s postupujúcim tehotenstvom zvykne zhoršovať. Štúdie na zvieratách však naznačujú, že hliník prechádza placentou a hromadí sa v tkanivách plodu, čo spôsobuje rôzne vývojové poruchy vrátane smrti. v maternici defekty, oneskorená osifikácia skeletu, retardácia rastu atď. (Bennet R., Persaud T., Moore K., 1975; Domingo J., Gomez M., Colomina M., 2000). Možnosť intoxikácie hliníkom pri jeho perorálnom podaní do značnej miery závisí od biologickej dostupnosti použitého liečiva a od prítomnosti iných látok, ktoré zvyšujú absorpciu hliníka v potrave. Tieto skutočnosti sú dôležité z praktického hľadiska. Na jednej strane frekvencia pálenia záhy spojená s gastroezofageálnym refluxom u tehotných žien dosahuje 85 % a približne 30–50 % z nich užíva antacidá (Broussard C., Riechter J., 1998). Na druhej strane, plod a novorodenec môžu byť citlivejší na toxické účinky hliníka. Bol opísaný prípad rozvoja ťažkého neurodegeneratívneho ochorenia u dievčaťa, ktorého matka počas tehotenstva užívala extrémne vysoké dávky antacíd (až 15 g hliníka denne) (Gibert-Barnes E., Barness L., Wolff J. et al., 1998). Samozrejme, tento príklad sa nedá extrapolovať do bežnej praxe, ale za zváženie stojí aj fakt, že pre vyvíjajúci sa plod sa môžu ukázať ako výrazné a výrazne nižšie dávky hliníka.

Niektorí vedci našli hliník v materskom mlieku u žien, čo naznačuje možnosť jeho vstupu do tela novorodencov, ktorí sú dojčení (Mandic M., Grgic J., Grgic Z. et al., 1995).

V mnohých európskych krajinách existujú určité obmedzenia na používanie antacíd s obsahom hliníka u tehotných a dojčiacich žien. Napríklad v Rakúsku, Francúzsku, Taliansku, Španielsku a Švajčiarsku príbalové letáky uvádzajú, že antacidá s obsahom hliníka by sa mali počas tehotenstva a dojčenia používať len na odporúčanie lekára alebo lekárnika (Maton P., Burto V., 1999).

Najkompletnejšie informácie o možných nepriaznivých účinkoch antacíd s obsahom hliníka sú uvedené v návode na použitie a propagačných materiáloch v Nemecku. Jasne teda naznačujú, že súčasné užívanie týchto liekov s nápojmi obsahujúcimi kyseliny, ako sú ovocné šťavy alebo víno, vedie k nežiaducemu zvýšeniu absorpcie hliníka v čreve, a aby sa predišlo toxicite hliníka u dieťaťa, počas tehotenstva, liek sa môže užívať len krátkodobo, zdôrazňuje sa tiež, že zlúčeniny hliníka prenikajú do materského mlieka (Maton P., Burto V., 1999).

Pokračovanie príbehu o antacidách

drogy? v najbližších izbách

"Týždenná LEKÁREŇ"

Antacidá- Ide o skupinu farmakologických liekov, ktorých účinok vedie k eliminácii alebo neutralizácii zvýšenej kyslosti žalúdka. Základom týchto liekov sú zlúčeniny vápnika, horčíka a hliníka. Predpísané sú na rôzne ochorenia žalúdka:

vredy;
s poruchami tráviaceho traktu počas tehotenstva;
plynatosť;
refluxy;
zápal žalúdka;

Klasifikácia antacíd ich rozdeľuje na vstrebateľné a nevstrebateľné lieky.

Absorbovateľné antacidá

Patria sem lieky, ktoré môžu prenikať a rozpúšťať sa v krvi s vysokou rýchlosťou účinku. Liečebný účinok týchto antacíd je krátkodobý, pri pravidelnom užívaní neodstraňuje príčinu ochorenia a môže viesť k zápche, tvorbe vápenatých obličkových kameňov, zvýšenému tlaku a iným nepríjemným následkom. Tento typ antacidových prípravkov je tiež charakterizovaný účinkom vyjadreným v reprodukcii kyseliny chlorovodíkovej po ukončení terapeutického účinku lieku. V lekárskej terminológii sa tento efekt nazýva „kyselinový odraz“.