Katera zdravila so antikoagulanti? Antikoagulanti: esencialna zdravila

Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na sistem strjevanja krvi in \u200b\u200bpreprečujejo nastanek krvnih strdkov v žilah. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila običajno razdeljena v 2 podskupini: neposredni in posredni antikoagulanti. Spodaj bomo govorili o prvi skupini antikoagulantov - neposredno delovanje.

Koagulacijski sistem krvi: osnove fiziologije

Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških in biokemičnih procesov, katerih namen je ustaviti krvavitve, ki so se začele prej. To je zaščitna reakcija telesa, ki preprečuje veliko izgubo krvi.

Koagulacija krvi poteka v dveh fazah:

• primarna hemostaza;
• encimsko strjevanje.

Primarna hemostaza

Ta zapleten fiziološki proces vključuje 3 strukture: žilno steno, centralni živčni sistem in trombocite. Ko je stena posode poškodovana in se začne krvavitev, se gladke mišice, ki se nahajajo v njej okoli mesta perforacije, stisnejo in ožilje krči. Narava tega dogodka je refleksna, to pomeni, da se pojavi nehote, po ustreznem signalu živčnega sistema.

Naslednji korak je adhezija (lepljenje) trombocitov na mesto poškodbe žilne stene in njihovo združevanje (lepljenje) skupaj. Po 2-3 minutah se krvavitev ustavi, saj mesto poškodbe blokira krvni strdek. Vendar je ta tromb še vedno ohlapen in krvna plazma na mestu poškodbe je še vedno tekoča, zato se lahko v določenih pogojih krvavitev razvije z novo močjo. Bistvo naslednje faze primarne hemostaze je, da se trombociti podvržejo vrsti metamorfoz, zaradi česar se iz njih sprostijo 3 faktorji koagulacije krvi: njihova interakcija povzroči nastanek trombina in sproži številne kemične reakcije - encimsko koagulacijo .

Encimsko strjevanje

Ko se na območju poškodbe žilne stene pojavijo sledi trombina, se sproži kaskada reakcij medsebojnega delovanja koagulacijskih faktorjev tkiva s krvnimi faktorji, pojavi se še en dejavnik - tromboplastin, ki v interakciji s posebno snovjo protrombinom tvori aktivni trombin . Ta reakcija poteka tudi s sodelovanjem kalcijevih soli.Trombin medsebojno deluje s fibrinogenom in nastane fibrin, ki je netopna snov - njegove niti se oborijo.

Naslednja stopnja je stiskanje ali umik krvnega strdka, ki se doseže z zategovanjem in stiskanjem, zaradi česar se izloči prozoren, tekoč krvni serum.
In zadnja stopnja je raztapljanje ali liza predhodno oblikovanega tromba. Med tem postopkom veliko snovi medsebojno sodeluje, rezultat pa je pojav v krvi encima fibrinolizin, ki razgradi fibrinske niti in jih pretvori v fibrinogen.
Omeniti velja, da se nekatere snovi, ki sodelujejo v koagulacijskih procesih, tvorijo v jetrih z neposrednim sodelovanjem vitamina K: pomanjkanje tega vitamina vodi do motenih koagulacijskih procesov.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo neposrednih antikoagulantov

Zdravila te skupine se uporabljajo v naslednjih primerih:

• za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov ali omejevanje njihove lokalizacije pri vseh vrstah kirurških posegov, zlasti na srcu in ožiljah;
• v primeru progresivnega in akutnega;
• z embolijo in perifernimi arterijami, očmi, pljučnimi arterijami;
• z razširjeno intravaskularno koagulacijo;
• za preprečevanje strjevanja krvi med številnimi laboratorijskimi preiskavami;
• za vzdrževanje zmanjšane strjevanja krvi med ali v aparatih za srce-pljuča.

Vsak od antikoagulantov z neposrednim delovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem:

• hemoragična diateza;
• krvavitve katere koli lokalizacije;
• povečana prepustnost žil;
• subakutna bakterija;
• onkološka patologija ali;
• anemija - hipo- in;
• akutna anevrizma srca;
• izrazito in ledvično;

Priporočljivo je biti previden pri predpisovanju teh zdravil zelo podhranjenim bolnicam, med nosečnostjo, v prvih 3-8 dneh po porodu ali operaciji, v primeru visokega krvnega tlaka.

Razvrstitev neposrednih antikoagulantov

Glede na značilnosti strukture in mehanizma delovanja so zdravila te skupine razdeljena v 3 podskupine:

• nefrakcionirani pripravki heparina (heparin);
• nizko molekulski heparinski pripravki (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin in drugi);
• heparinoidi (sulodeksid, pentosan polisulfat);
• neposredni zaviralci trombina - pripravki hirudina.

Nefrakcionirani pripravki heparina

Glavni predstavnik zdravil tega razreda je sam Heparin.
Antitrombotični učinek tega zdravila je v sposobnosti njegovih verig, da zavirajo glavni encim strjevanja krvi, trombin. Heparin se veže na koencim - antitrombin III, zaradi česar se slednji aktivneje veže na skupino faktorjev koagulacije v plazmi, kar zmanjša njihovo aktivnost. Kadar heparin dajemo v velikih odmerkih, zavira tudi pretvorbo fibrinogena v fibrin.

Poleg navedenega ima ta snov še vrsto drugih učinkov:

• upočasni agregacijo in adhezijo trombocitov, levkocitov in eritrocitov;
• zmanjša stopnjo vaskularne prepustnosti;
• izboljša prekrvavitev v sosednjih posodah, kolateralah;
• zmanjšuje krč žilne stene.

Heparin se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje (1 ml raztopine vsebuje 5000 ie zdravilne učinkovine), pa tudi v obliki gelov in mazil za lokalno uporabo.

Heparin se injicira subkutano, intramuskularno in intravensko.

Zdravilo deluje hitro, žal pa sorazmerno kratkoročno - z enim samim intravenskim dajanjem začne delovati skoraj takoj in učinek traja 4-5 ur. Pri injiciranju v mišico se učinek razvije po pol ure in traja do 6 ur, pri subkutani injekciji pa po 45-60 minutah in do 8 ur.

Heparin se pogosto predpisuje ne samostojno, temveč v kombinaciji s fibrinolitiki in antiagregacijskimi sredstvi.
Odmerjanje je individualno in je odvisno od narave in resnosti bolezni ter od njenih kliničnih manifestacij in laboratorijskih parametrov.

Učinek heparina je treba spremljati z določanjem APTT - aktiviranega delnega časa tromboplastina - vsaj enkrat na 2 dni v prvem tednu zdravljenja in nato manj pogosto - enkrat na 3 dni.

Ker je razvoj hemoragičnega sindroma možen ob uvedbi tega zdravila, ga je treba dajati le v bolnišnici pod stalnim nadzorom medicinskega osebja.
Poleg krvavitev lahko heparin povzroči razvoj, trombocitopenijo, hiperaldosteronizem, hiperkalemijo itd.

Lokalni pripravki heparina so Lyoton, Linoven, trombofob in drugi. Uporabljajo se za preprečevanje, pa tudi pri kompleksnem zdravljenju kronične venske insuficience: preprečujejo nastanek krvnih strdkov v sapenih žilah spodnjih okončin, zmanjšujejo, odpravljajo resnost v njih in zmanjšujejo resnost bolečine sindrom.

Pripravki z nizko molekulsko maso heparina

To so zdravila nove generacije z lastnostmi heparina, vendar s številnimi koristnimi lastnostmi. Z inaktivacijo faktorja Xa v večji meri zmanjšajo tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihova antikoagulantna aktivnost manj izrazita, kar pomeni, da je manj verjetno, da pride do krvavitev. Poleg tega se heparini z nizko molekulsko maso bolje absorbirajo in delujejo dlje, to pomeni, da so za doseganje učinka potrebni manjši odmerek zdravila in manjša pogostost injekcij. Poleg tega povzročajo trombocitopenijo le izjemoma, izjemno redko.

Glavni predstavniki heparinov z nizko molekulsko maso so Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Podrobneje razmislimo o vsakem od njih.

Dalteparin (Fragmin)

Strjevanje krvi rahlo zavira. Zavira agregacijo, praktično ne vpliva na oprijem. Poleg tega ima nekaj imunosupresivnih in protivnetnih lastnosti.

Zdravilo se injicira v veno ali subkutano. Intramuskularno dajanje je prepovedano. Odmerja se po shemi, odvisno od bolezni in resnosti bolnikovega stanja. Pri uporabi dalteparina je mogoče zmanjšati raven trombocitov v krvi, razviti krvavitve ter lokalne in splošne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne kot pri drugih zdravilih iz skupine neposrednih antikoagulantov (naštetih zgoraj).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pri subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira v krvni obtok. Najvišja koncentracija se opazi po 3-5 urah. Razpolovni čas je več kot 2 dni. Izloča se z urinom.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. Praviloma se vnese subkutano v trebušno steno. Odmerek je odvisen od bolezni.
Pogosti so neželeni učinki.
Tega zdravila ne smete uporabljati pri bolnikih, nagnjenih k bronhospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Poleg neposrednega antikoagulantnega delovanja ima tudi imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Poleg tega znižuje raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Pri subkutani uporabi se absorbira skoraj v celoti, največja koncentracija zdravila v krvi je opazna po 4-6 urah, razpolovni čas je 3,5 ure z začetnim in 8-10 ur pri večkratnem dajanju nadroparina.

Praviloma se vbrizga v trebušno tkivo: subkutano. Pogostost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenski način dajanja pod nadzorom kazalnikov strjevanja krvi.
Odmerki so predpisani glede na patologijo.
Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri drugih zdravilih iz te skupine.

Bemiparin (Cybor)

Ima izrazit antikoagulant in zmeren hemoragični učinek.

Pri subkutanem dajanju se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v krvni obtok, kjer se njegova največja koncentracija opazi po 2-3 urah. Razpolovni čas zdravila je 5-6 ur. Od danes ni podatkov o načinu odbitka.

Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje. Pot dajanja je subkutana.
Odmerjanje in trajanje terapije sta odvisna od resnosti bolezni.
Neželeni učinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.

Heparinoidi

To je skupina polsintetičnih mukopolisaharidov z lastnostmi heparina.
Zdravila tega razreda delujejo izključno na faktor Xa, ne glede na angiotenzin III. Imajo antikoagulantne, fibrinolitične in hipolipidemične učinke.

Praviloma se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijami, ki jih povzroča visoka raven glukoze v krvi: s. Poleg tega se uporabljajo za preprečevanje krvnih strdkov med hemodializo in med kirurškimi operacijami. Uporabljajo se tudi za akutne, subakutne in kronične bolezni aterosklerotične, trombotične in trombembolične narave. Okrepiti antianginalni učinek terapije pri bolnikih z angino pektoris (to je zmanjšati resnost bolečine). Glavna predstavnika te skupine zdravil sta sulodeksin in pentozan polisulfat.

Sulodeksin (Wessel Douai F)

Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporočljivo je, da se daje intramuskularno v 2-3 tednih, nato pa še 30-40 dni peroralno. Potek zdravljenja je 2-krat na leto ali več.
Med jemanjem zdravila so možne bruhanje, bolečine v želodcu, hematomi na mestu injiciranja in alergijske reakcije.
Kontraindikacije so pogoste pri pripravi heparina.

Pentosan polisulfat

Oblika sproščanja - filmsko obložene tablete in raztopina za injiciranje.
Način uporabe in odmerjanje se razlikujeta glede na značilnosti bolezni.
Pri peroralnem jemanju se absorbira v majhnih količinah: njegova biološka uporabnost je le 10%, v primeru subkutane ali intramuskularne uporabe pa je biološka uporabnost 100%. Najvišjo koncentracijo v krvi opazimo 1-2 uri po zaužitju, razpolovni čas je enak dnevom ali več.
Preostanek zdravila je podoben drugim zdravilom iz skupine antikoagulantov.

Hirudinski pripravki

Snov, ki jo izločajo slinavke pijavke - hirudin - podobno kot pripravki heparina, ima antitrombotične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je v tem, da se neposredno veže na trombin in ga nepovratno zavira. Delno vpliva na druge dejavnike strjevanja krvi.

Ne tako dolgo nazaj so razvili pripravke na osnovi hirudina - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, vendar niso bili široko uporabljeni, zato do danes ni nabranih kliničnih izkušenj o njihovi uporabi.

Ločeno bi radi povedali o dveh relativno novih zdravilih z antikoagulantnim učinkom - fondaparinuksu in rivaroksabanu.

Fondaparinuks (Arixtra)

To zdravilo deluje antitrombotično, saj selektivno zavira faktor Xa. Ko se fondaparinuks v telesu veže na antitrombin III in za več sto krat poveča nevtralizacijo faktorja Xa. Posledično se proces strjevanja prekine, trombin se ne tvori, zato trombi ne morejo nastati.

Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira. Po enkratnem injiciranju zdravila opazimo njegovo največjo koncentracijo v krvi po 2,5 urah. V krvi se veže na antitrombin II, ki določa njegov učinek.

Izloča se pretežno z urinom v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Pot uporabe je subkutana ali intravenska. Ne uporablja se intramuskularno.

Odmerjanje zdravila je odvisno od vrste patologije.

Bolniki z zmanjšano ledvično funkcijo potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila Arixtra glede na očistek kreatinina.

Zdravilo se zelo previdno uporablja pri bolnikih z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter.
Ne sme se uporabljati sočasno z zdravili, ki povečujejo tveganje.

Rivaroksaban (Xarelto)

To je zdravilo z visoko selektivnostjo delovanja glede na faktor Xa, ki zavira njegovo aktivnost. Zanj je značilna velika biološka uporabnost (80-100%), če se jemlje peroralno (to pomeni, da se pri peroralnem jemanju dobro absorbira v prebavilih).

Najvišjo koncentracijo rivaroksabana v krvi opazimo 2-4 ure po enkratni peroralni uporabi.

Iz telesa se polovica izloči z urinom, polovica z blatom. Razpolovni čas je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od bolnikove starosti.

Oblika sproščanja - tablete.
Jemlje se peroralno, ne glede na obrok. Kot pri drugih neposrednih antikoagulantih se tudi odmerek zdravila razlikuje glede na vrsto bolezni in njeno resnost.

Bolnikom, ki se zdravijo z nekaterimi protiglivičnimi ali protiglivičnimi zdravili, ni priporočljivo jemati rivaroksabana, saj lahko povečajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzroči krvavitev.

Bolniki s hudo ledvično okvaro potrebujejo prilagoditev odmerka rivaroksabana.
V obdobju zdravljenja s tem zdravilom je treba ženske v rodni dobi zanesljivo zaščititi pred nosečnostjo.

Kot lahko vidite, sodobna farmakološka industrija ponuja pomemben izbor antikoagulantnih zdravil z neposrednim delovanjem. Seveda se v nobenem primeru ne smete samozdraviti, vsa zdravila, njihov odmerek in trajanje uporabe določi le zdravnik glede na resnost bolezni, bolnikovo starost in druge pomembne dejavnike.

Patološka tahikardija zahteva medicinsko ali kirurško zdravljenje

Zapleti zaradi žilne tromboze so glavni vzrok smrti pri srčno-žilnih boleznih. Zato se v sodobni kardiologiji zelo velik pomen pripisuje preprečevanju razvoja tromboze in embolije (blokade) krvnih žil. Koagulacijo krvi v najpreprostejši obliki lahko predstavimo kot interakcijo dveh sistemov: trombocitov (celic, ki so odgovorne za nastanek krvnega strdka) in beljakovin, raztopljenih v krvni plazmi - koagulacijskih faktorjev, pod vplivom katerih nastaja fibrin. Nastali tromb je sestavljen iz konglomerata trombocitov, zapletenih s fibrinskimi nitmi.

Za preprečevanje krvnih strdkov se uporabljata dve skupini zdravil: antiagregacijska sredstva in antikoagulanti. Sredstva proti trombocitom preprečujejo nastanek strdkov Antikoagulanti blokirajo encimske reakcije, ki vodijo do tvorbe fibrina.

V našem članku bomo obravnavali glavne skupine antikoagulantov, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, neželene učinke.

Glede na točko uporabe obstajajo neposredni in posredni antikoagulanti. Neposredni antikoagulanti zavirajo sintezo trombina, zavirajo tvorbo fibrina iz fibrinogena v krvi. Posredni antikoagulanti zavirajo tvorbo koagulacijskih faktorjev v jetrih.

Neposredne koagulante: heparin in njegovi derivati, neposredni zaviralci trombina in selektivni zaviralci faktorja Xa (enega od dejavnikov strjevanja krvi). Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K.

Antagonisti vitamina K

Posredni antikoagulanti so osnova za preprečevanje trombotičnih zapletov. Njihove tablete se lahko dolgo ambulantno jemljejo. Dokazano je, da uporaba posrednih antikoagulantov zmanjšuje pojavnost trombemboličnih zapletov (možganska kap) v prisotnosti umetne srčne zaklopke.

Fenilin se trenutno ne uporablja zaradi velikega tveganja za škodljive učinke. Syncumar ima dolgo obdobje delovanja in se kopiči v telesu, zato se zaradi težav pri nadzoru terapije uporablja redko. Najpogostejše zdravilo antagonist vitamina K je varfarin.

Varfarin se od ostalih posrednih antikoagulantov razlikuje po zgodnjem učinku (10 do 12 ur po uporabi) in hitrem prenehanju neželenih učinkov, kadar se odmerek zmanjša ali zdravilo preneha.

Mehanizem delovanja je povezan z antagonizmom tega zdravila in vitamina K. Vitamin K je vključen v sintezo več dejavnikov strjevanja krvi. Ta proces je pod vplivom varfarina moten.

Varfarin je predpisan za preprečevanje nastajanja in rasti venskih krvnih strdkov. Uporablja se za dolgotrajno zdravljenje atrijske fibrilacije in ob prisotnosti intrakardnega tromba. V teh pogojih se tveganje za srčne in možganske kapi, povezane z blokado krvnih žil zaradi ločenih delcev krvnih strdkov, znatno poveča. Varfarin pomaga pri preprečevanju teh resnih zapletov. To zdravilo se pogosto uporablja po miokardnem infarktu za preprečevanje ponavljajočih se koronarnih dogodkov.

Po zamenjavi zaklopke je varfarin potreben vsaj nekaj let po operaciji. Je edini antikoagulant, ki se uporablja za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov na umetnih srčnih zaklopkah. To zdravilo je treba nenehno jemati zaradi nekaterih trombofilij, zlasti antifosfolipidnega sindroma.

Zdravila, ki povečajo strjevanje krvi, se imenujejo koagulanti. V uporabi imajo svoje značilnosti, pozitivno vplivajo na telo, preprečujejo in ustavijo krvavitve. Sodobna farmacevtska podjetja proizvajajo veliko različnih izdelkov, ki vam omogočajo optimalno hitro obvladovanje težave.

Splošne informacije

Sredstva, ki povečujejo strjevanje krvi, se imenujejo tudi hemostatiki. Njihovo delovanje je neposredno in posredno, tudi aktivnost v telesu se spreminja. Nekatera zdravila ga kažejo izključno v telesu. Zdravila se razlikujejo po posebnostih njihovega učinka.

Vključitev bioloških komponent sistema strjevanja krvi je neločljivo povezana s skupino neposrednih koagulantov. V tej vrstici so zdravila, ki so namenjena izključno za lokalno uporabo. Nekatera zdravila se vbrizgajo v kri samo z injekcijo. Obstajajo neposredne kontraindikacije za zdravljenje.

Med njimi so:

• visoki krvni strdki pri ljudeh;
• miokardni infarkt;
• zgodovina povečanega strjevanja krvi.

Skupino zdravil na osnovi vitamina K sestavljajo koagulanti s posrednim delovanjem, vključuje pa tudi nekatera zdravila s hormonskimi lastnostmi. Ta zdravila jemljejo peroralno. To so lahko tablete ali injekcije.

Vsa sredstva, ki vplivajo na krvni sistem, predpiše zdravnik. Zdravila se uporabljajo samo pod njegovim nadzorom, zato se ne morete samozdraviti.

Zdravilo trombin

Povečanje strjevanja krvi se izvede s pomočjo zdravila v obliki suhega praška v ampulah. Dejavnost je 125 enot. Zdravilo se nanaša na neposredne koagulante, lokalno uporabo.

Ker je sredstvo naravna sestavina sistema za strjevanje krvi, lahko povzroči učinke in vivo, in vitro.

Pred začetkom terapevtskega učinka na telo je treba sredstvo pravilno pripraviti. Prašek se doda solni raztopini. Ampula vsebuje mešanico, ki vključuje:

• kalcij;
• tromboplastin;
• protrombin.

Zdravilo je izključno za lokalno uporabo predpisano bolnikom, ki imajo krvavitve iz majhnih žil in parenhimskih organov. To so lahko primeri travmatičnih učinkov med operacijami ledvic, pljuč, možganov, jeter. Uporablja se za krvavitev iz dlesni. Uporaba je prikazana s pomočjo hemostatske ali kolagene gobice, ki je impregnirana z raztopino trombina. Na želeno mesto lahko nanesete tudi bris, navlažen s tekočino.

Primeri uporabe trombina znotraj niso izključeni. To je pogosto pri pediatriji. Vsebina ampule se raztopi v natrijevem kloridu (50 ml) ali v Amben 5% (50 ml). Zdravilo je predpisano 2 ali 3-krat na dan za želodčne krvavitve. Druga možnost terapije je vdihavanje, kadar pride do krvavitve skozi dihala.

Fibrinogensko sredstvo

Kako povečati strjevanje krvi? Fibrinogen je pogosto predpisan bolnikom. Prodaja se v vialah, ki vsebujejo porozno maso. Zdravilo je predpisano za sistemske učinke na telo. Lahko ga dobimo iz krvne plazme darovalca. Po dajanju se aktivna sestavina sredstva lahko pretvori v fibrin, ki tvori krvne strdke.

Zdravilo Fibrinogen se uporablja za operativni učinek na telo in za nujno terapijo. Največja stopnja učinkovitosti je opazna pri pomanjkanju snovi v telesu, če opazimo močne krvavitve. Govorimo o abrupciji posteljice z afibrinogenemijo.

Zdravilo se aktivno uporablja v praksi onkologov, porodničarjev, ginekologov.

Za povečanje strjevanja krvi se zdravilo daje pretežno v veno. Lokalna uporaba ni izključena kot film, ki se nanese na površino, ki krvavi. Pred uporabo se sestava raztopi v 250-500 ml vode, da se izvede injekcija. Bolnikom je prikazana kapljična ali brizgalna intravenska uporaba počasi.

Učinkovit Vikasol

Če želite povečati strjevanje krvi, po potrebi dovoljuje zdravilo, ki ga lahko kupite v lekarnah v obliki tablet ali v obliki raztopine v ampulah. Zdravilo je posredni koagulant. Je analog vitamina K, ki je sintetičnega izvora. Je topen v vodi. Z njegovo pomočjo je mogoče izboljšati proces, povezan s tvorbo fibrinskih strdkov. V medicini se sredstvo imenuje vitamin K3.

Farmakološki učinek je mogoče doseči ne po zaslugi samega Vikasola, temveč vitaminov, ki se iz njega sintetizirajo. To so povezave K1, K2. Iz tega razloga je rezultat opazen po 12-24 urah. Če se zdravilo daje intravensko, učinek opazimo po pol ure. Intramuskularna uporaba vam omogoča, da po 2-3 urah opazite pozitiven učinek. Potreba po teh vitaminih je opažena pri sintezi protrombina, prokonvertina in drugih jetrnih dejavnikov.

Zdravilo se predpisuje s prekomernim zmanjšanjem protrombinskega indeksa ali z izrazitim pomanjkanjem vitamina K. Odprava zadnjega odstopanja se izvede, kadar ga povzroči nadomestna transfuzija krvi ali krvavitev iz parenhimskih organov. Drugi razlogi:

• dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K;
• dolgotrajna terapija z uporabo antibakterijskih zdravil s širokim spektrom delovanja;
• uporaba sulfonamidov;
• preprečevanje hemoragične bolezni pri dojenčkih;
• dolgotrajna driska v otroštvu;
• cistična fibroza;
• nosečnost pri ženski, ki trpi za epilepsijo, tuberkulozo in je deležna simptomatske terapije;
• preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov;
• hepatitis, zlatenica, poškodbe, krvavitve;
• priprava na kirurški poseg, pooperativno obdobje.

Učinkovitost zdravljenja z zdravilom Vikasol je včasih oslabljena, če bolniku hkrati predpišemo antagoniste zdravila. To so nesteroidna protivnetna zdravila, posredni antikoagulanti, vključeni v skupino neodikumarin, PASK, aspirin. Zdravljenje z zdravilom poteka strogo v skladu z zdravniškimi predpisi in navodili. Vikasol lahko povzroči razvoj neželenih učinkov. Na primer, hemoliza rdečih krvnih celic, ko se sredstvo injicira intravensko.

Priprava fitomenadiona

S tem zdravilom dosežemo povečanje strjevanja krvi. Za intravensko uporabo se uporablja odmerek 1 ml. Tablete (kapsule) vsebujejo 0,01 snovi. Vsebujejo 10% oljno raztopino. V primerjavi z naravnim vitaminom K1 je pripravek sintetično sredstvo. Ima racemično obliko, vendar v okviru biološke aktivnosti ohranja celoten sklop lastnosti, ki so značilne za omenjeni vitamin. Absorpcija učinkovine je hitra. Najvišjo koncentracijo lahko vzdržujete 8 ur.

Fitomenadion, ki izboljša strjevanje krvi, je predpisan v številnih primerih:

• ulcerozni kolitis;
• preveliko odmerjanje antikoagulantov;
• hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki ga povzroča poslabšanje delovanja jeter;
• dolgotrajno zdravljenje z antibiotiki s širokim spektrom delovanja;
• dolgotrajno zdravljenje s sulfonamidi;
• pred večjim kirurškim posegom v telesu za odpravo velikega tveganja za krvavitev.

Ker lahko zdravilo izboljša strjevanje krvi, je po njem povpraševanje. Vendar morate biti pozorni na prisotnost neželenih učinkov na telo.

To je pojav hiperkoagulabilnosti, kadar ni upoštevan odmerek, ki ga je predpisal zdravnik.

Druga sredstva, ki vplivajo na strjevanje in so povezana s koagulanti z neposrednim delovanjem, so antihemofilni globulin, protrombinski kompleks. V tradicionalni medicini se po posvetovanju z zdravnikom uporabljajo posebna zdravilna zelišča, saj v nekaterih primerih lahko škodijo. Lekarne prodajajo zdravila rastlinskega izvora. Vključujejo lahko koprivo, milenij, viburnum, vodni poper. Omogočajo vam pozitivne rezultate.

Druga zdravila

Za povečanje strjevanja krvi se lahko predpišejo zaviralci fibrinolize. Aminokaprojska kislina je sintetični pripravek v obliki praška, ki ima visoko stopnjo učinkovitosti. Z njegovo pomočjo je zagotovljeno zaviranje pretvorbe plazminogena v plazmin. Manipulacija se izvede zaradi učinka na aktivator profibrinolizina. Zaradi tega se fibrinski strdki ohranijo.

To sredstvo je zaviralec kininov, posamezni provokatorji sistema komplimentov. Zdravilo poleg povečanja strjevanja krvi deluje tudi proti šokom. Za zdravilo je značilna nizka toksičnost in hitro izločanje iz telesa. Z urinom se pojavi po 4 urah.

Uporaba zdravila je zelo obsežna. ACC se daje med obsežno transfuzijo, da se poveča strjevanje shranjene krvi. Običajno se predpisuje oralno ali intravensko. ACC se lahko uporablja za zdravljenje kot antialergijsko sredstvo. Med zdravljenjem se bodo verjetno pojavili neželeni učinki.

Amben vpliva na strjevanje krvi. Zdravilo je sintetično, kemična struktura je podobna para-aminobenzojski kislini. Zdravilo je antifibrinolitično. Z Ambenom se fibrinoliza zavira. Mehanizem delovanja je podoben ACC.

Zdravilo, ki poveča strjevanje krvi, se lahko daje peroralno, intramuskularno ali intravensko. Proizvedeno v obliki tablet, 1% raztopina v ampulah. Neodvisno povečan volumen zdravila lahko povzroči razvoj neželenih učinkov.

V nekaterih primerih so predpisani anti-encimski agensi. Na primer, Kontrikal. Uporablja se za lokalno hiperfibrinolizo, pooperativne krvavitve, postportalne krvavitve itd. Verjetno se lahko pojavijo neželeni učinki. Če se sestava uporablja hitro, se lahko pojavijo slabost in slabo počutje. V redkih primerih se pri bolnikih pojavijo alergije.

Najboljše zdravilo lahko predpiše le lečeči zdravnik. Pozna značilnosti telesa in klinično sliko bolezni. Strogo kontraindicirano je, da samostojno izberete zdravilo ali spremenite odmerek. Če zdravilo povzroči neželene učinke, se lahko obrnete na zdravnika, ki bo zdravilo nadomestil s podobnim.

V stiku z

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in \u200b\u200bpreprečujejo nastanek krvnih strdkov z zmanjšanjem tvorbe fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo nekaterih snovi, ki zavirajo koagulacijske procese in spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo v profilaktične in terapevtske namene. Na voljo so v različnih oblikah: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo strokovnjak lahko izbere prava zdravila in izbere njihov odmerek.

Nepravilno uporabljena terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoko stopnjo smrtnosti zaradi bolezni srca in ožilja pojasnjujejo s tvorbo krvnih strdkov: trombozo so ugotovili pri skoraj polovici umrlih zaradi srčne patologije.

Venska tromboza in PE sta najpogostejša vzroka invalidnosti in smrti. Zato kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne deluje na sam krvni strdek, temveč na sistem strjevanja krvi.

Po vrsti transformacij faktorji koagulacije v plazmi zatrejo in nastane trombin, encim, potreben za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledično se tvorba trombov upočasni.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so indicirani za:

Kontraindikacije in neželeni učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani za ljudi, ki trpijo za naslednjimi boleznimi:

• Krvavitev hemoroidov;
• Peptični ulkus dvanajstnika in želodca;
• Okvara ledvic in jeter;
• Fibroza jeter in kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• Bolezen urolitiaze;
• Pomanjkanje vitaminov C in K;
• Kavernozna pljučna tuberkuloza;
• Perikarditis in endokarditis;
• Maligne novotvorbe;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna anevrizma;
• Miokardni infarkt s hipertenzijo;
• Levkemija;
• Crohnova bolezen;
• Alkoholizem;
• Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov se ne sme jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, v zgodnjem poporodnem obdobju in starejšim.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekrozo, alergije, izpuščaj, srbež kože, osteoporozo, disfunkcijo ledvic, alopecijo.

Zapleti terapije - krvavitev iz notranjih organov:

• Nazofarinksa;
• Črevesje;
• Želodec;
• Krvavitve v sklepih in mišicah;
• Videz krvi v urinu.

Da bi preprečili razvoj nevarnih posledic, je treba spremljati bolnikovo stanje in spremljati krvno sliko.

Naravni antikoagulanti

Lahko so patološke in fiziološke. Patološki pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološki so običajno v plazmi.

Fiziološki antikoagulanti so razvrščeni kot primarni in sekundarni. Prve telo samostojno sintetizira in so nenehno prisotne v krvi. Sekundarni se pojavijo, ko se koagulacijski faktorji razgradijo med tvorbo in raztapljanjem fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

• Antitrombin;
• Antitromboplasti;
• Inhibitorji postopka samosestavljanja fibrina.

Z zmanjšanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam:

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastane v procesu strjevanja krvi. Pojavijo se tudi, ko se faktorji strjevanja krvi razgradijo in fibrinski strdki raztopijo.

Sekundarni antikoagulanti - kaj so:

• Antitrombin I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplasti;
• Izdelki PDF;
• Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni v plazmi se lahko kopičijo močni zaviralci strjevanja imunskega sistema, ki so specifična protitelesa, kot je antikoagulant lupusa.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko jih proizvedemo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih to zaviralci faktorja VII, IX.

Včasih se lahko pri številnih avtoimunskih procesih v krvi in \u200b\u200bparaproteinemiji kopičijo patološki proteini z antitrombinom ali zaviralnimi učinki.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi in \u200b\u200bse uporabljajo za zmanjšanje tveganja za krvni strdek.

Zaradi nastanka blokade v organih ali posodah se lahko razvije naslednje:

• Gangrena okončin;
• Ishemična možganska kap;
• Tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Vnetje žil;
• Ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja so antikoagulanti razdeljeni na neposredna / posredna zdravila:

"Neposredno"

Delujejo neposredno na trombin in zmanjšujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktiviralci protrombina, zaviralci trombina in zavirajo nastajanje trombov. Da bi preprečili notranjo krvavitev, je treba spremljati kazalnike koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopijo v telo, absorbirajo se v prebavilih in dosežejo jetra, delujejo terapevtsko in se izločajo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

• Heparini;
• Nizkomolekularni heparin;
• Hirudin;
• Natrijev hidrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejše sredstvo proti strjevanju je Heparin. Je antikoagulantno zdravilo z neposrednim delovanjem.

Vbrizga se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

• Adreparin;
• Natroparin natrij;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Lokalna antitrombotična zdravila niso zelo učinkovita in imajo majhno prepustnost tkiva. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil na nogah, modric.

Najpogostejša zdravila, ki se uporabljajo s heparinom, so:

Heparini za subkutano in intravensko dajanje so zdravila, ki zmanjšujejo strjevanje krvi, ki so individualno izbrana in med zdravljenjem niso nadomeščena, saj niso enakovredna po delovanju.

Aktivnost teh zdravil doseže največ po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je en dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšujejo aktivnost plazme in tkivnih dejavnikov, zavirajo tvorbo fibrinskih filamentov in preprečujejo strjevanje trombocitov.

Za zdravljenje angine pektoris, srčnega napada, pljučne embolije in globoke venske tromboze so običajno predpisani Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana Reviparin in Heparin.

Natrijev hidrogen citrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Doda se v epruvete, da se prepreči strjevanje krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in \u200b\u200bnjenih sestavnih delov.

"Posredno"

Vplivati \u200b\u200bna biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Dejavnosti trombina ne zatrejo, ampak ga popolnoma uničijo.

Zdravila iz te skupine poleg antikoagulantnih učinkov sproščujoče delujejo na gladke mišice, spodbujajo oskrbo miokarda s krvjo, odstranjujejo urate iz telesa in delujejo hipoholesterolemično.

"Posredni" antikoagulanti so predpisani za zdravljenje in preprečevanje tromboze. Uporabljajo se izključno v notranjosti. Oblika tablet se dolgo uporablja v ambulanti. Nenaden umik povzroči zvišanje protrombina in tromboze.

Tej vključujejo:

"Posredna" zdravila vključujejo:

• Neodicumarin;
• Varfarin;
• Acenokumarol.

Varfarina (zaviralci trombina) se ne sme jemati pri nekaterih boleznih jeter in ledvic, trombocitopeniji s težnjo k krvavitvam in akutnim krvavitvam med nosečnostjo, s sindromom razširjene intravaskularne koagulacije, prirojenim pomanjkanjem beljakovin S in C, pomanjkanjem laktaze, če absorpcija glukoze in galaktoze.

Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, krvavitve, nefritis, alopecijo, urolitiazo in alergije. Lahko se pojavi srbenje, kožni izpuščaj, vaskulitis, ekcem.

Glavna pomanjkljivost varfarina je povečano tveganje za krvavitve (nos, prebavila in druge).

Nova generacija peroralnih antikoagulantov (NOAC)

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih patologij, kot so tromboza, aritmije, srčni napadi, ishemija in druge.

Vendar pa imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke.... Razvoj se nadaljuje in včasih se na trgu pojavijo novi antikoagulanti.

Znanstveniki si prizadevajo razviti univerzalna zdravila, ki so učinkovita pri različnih boleznih. Poteka razvoj sredstev za otroke in bolnike, za katere so kontraindicirani.

Razredčila za kri nove generacije imajo naslednje prednosti:

• Delovanje zdravila se hitro vklopi in izklopi;
• Ko se jemlje, se zmanjša tveganje za krvavitev;
• Zdravila so indicirana za bolnike, ki ne smejo jemati varfarina;
• Inhibicija faktorja vezave trombina in trombina je reverzibilna;
• Zmanjšan učinek vnosa hrane, pa tudi drugih zdravil.

Vendar imajo nova zdravila tudi slabosti:

• Treba ga je jemati redno, medtem ko jemanje starih izdelkov zaradi dolgoročnega učinka lahko preskočite;
• Veliko testov;
• Nestrpnost nekaterih bolnikov, ki bi lahko jemali stare tablete brez stranskih učinkov;
• Nevarnost krvavitve v prebavilih.

Seznam zdravil nove generacije je majhen.

Novejša zdravila Rivaroxaban, Apixaban in Dabigatran so lahko alternative v primeru atrijske fibrilacije. Njihova prednost je odsotnost potrebe po nenehnem darovanju krvi med sprejemom, niso v interakciji z drugimi zdravili.

Vendar pa so PLA enako učinkovite brez večjega tveganja za krvavitev.

Sredstva proti trombocitom

Pomagajo tudi pri redčenju krvi, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja: antiagregacijska sredstva preprečujejo, da bi se trombociti zlepili. Predpisani so za povečanje učinka antikoagulantov. Poleg tega delujejo vazodilatacijsko in spazmolitično.

Najbolj znana antiagregacijska sredstva:

• Aspirin je najpogostejše sredstvo proti trombocitom. Učinkovito sredstvo, ki redči kri, širi žile in preprečuje nastajanje krvnih strdkov;
• Tirofiban - preprečuje lepljenje trombocitov;
• Eptifibatitis - zavira adhezijo trombocitov;
• Dipiridamol - vazodilatator;
• Tiklopidin - uporablja se za srčne napade, ishemijo srca in za preprečevanje tromboze.

Brilint s tikagrelorjem je nova generacija. Je reverzibilni antagonist receptorja P2Y.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju bolezni srca in ožilja. Ne morejo jih jemati sami.

Antikoagulanti imajo številne neželene učinke in kontraindikacije, nenadzorovana uporaba pa lahko povzroči krvavitve, tudi skrite. Imenovanje in izračun odmerka opravi lečeči zdravnik, ki lahko upošteva vsa možna tveganja in značilnosti poteka bolezni.

Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Zelo pomembno je, da antikoagulantov in antiagregacijskih sredstev ne zamenjate s trombolitičnimi sredstvi. Razlika je v tem, da antikoagulanti ne uničijo krvnega strdka, temveč le upočasnijo ali preprečijo njegov razvoj.

Delimo jih na naravne in sintetične antikoagulante. Prvi se proizvajajo v telesu, drugi se umetno proizvajajo in uporabljajo v medicini kot zdravila.

Naravno

Lahko so fiziološke in patološke. Fiziološki antikoagulanti so običajno prisotni v plazmi. Patološke se pojavijo v krvi pri nekaterih boleznih.

Fiziološki antikoagulanti so razvrščeni kot primarni in sekundarni. Primarne telo sintetizira samostojno in so nenehno v krvi. Sekundarni nastanejo, ko se koagulacijski faktorji razgradijo med tvorbo fibrina in njegovim raztapljanjem.

Primarni naravni antikoagulanti

Običajno so razdeljeni v skupine:

1. Antitromboplasti.
2. Antitrombin.
3. Inhibitorji postopka samosestavljanja fibrina.

Z zmanjšanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje:

• Heparin. Je polisaharid, sintetiziran v mastocitih. Najdemo ga v pomembnih količinah v pljučih in jetrih. V velikih odmerkih v vseh fazah moti proces strjevanja krvi, zavira številne funkcije trombocitov.
• Antitrombin III. Sintetizira se v jetrih in spada med alfa-glikoproteine. Zmanjša aktivnost trombina in nekaterih aktiviranih faktorjev koagulacije krvi, vendar ne vpliva na neaktivirane dejavnike. Antikoagulantno delovanje plazme je 75% antitrombina III.
• Beljakovine C. Sintetizirajo ga celice jetrnega parenhima in je v krvi neaktiven. Trombin reducira na aktivnost.
• Protein S. Sintetiziran s celicami endotelija in jetrnega parenhima (hepatociti), je odvisen od vitamina K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplasti.
• Obrnite se na zaviralec.
• Zaviralec lipidov.
• Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Kot smo že omenili, nastanejo v procesu strjevanja krvi in \u200b\u200braztapljanja fibrinskih strdkov med razdeljevanjem nekaterih koagulacijskih faktorjev, ki zaradi razgradnje izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulantne lastnosti. Tej vključujejo:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktorja XIa in Va.
• Febrinopeptidi.
• Antikoagulant Auto-II.
• Antitromboplasti.
• PDF - izdelki, ki nastanejo med cepljenjem (razgradnjo) fibrina pod delovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Pri nekaterih boleznih se v krvi lahko tvorijo in kopičijo posebna protitelesa, ki preprečujejo strjevanje krvi. Lahko jih proizvedemo proti katerim koli faktorjem strjevanja krvi, vendar najpogosteje nastajajo zaviralci faktorjev VIII in IX. Pri nekaterih avtoimunskih boleznih se v krvi pojavijo patološki proteini, ki delujejo antitrombinsko ali zavirajo koagulacijske faktorje II, V, Xa.

Antikoagulantna zdravila

Umetni antikoagulanti, ki jih je razvitih veliko število, so nepogrešljiva zdravila v sodobni medicini.

Indikacije za uporabo

Indikacije za jemanje peroralnih antikoagulantov so:

• miokardni infarkt;
• pljučni srčni napadi;
• odpoved srca;
• tromboflebitis žil na nogah;
• tromboza ven in arterij;
• flebeurizma;
• trombotične in embolične kapi;
• embolične žilne lezije;
• kronična anevrizma;
• aritmije;
• umetne srčne zaklopke;
• preprečevanje ateroskleroze možganskih žil, srca, perifernih arterij;
• mitralne srčne napake;
• trombembolija po porodu;
• preprečevanje nastanka trombov po operaciji.

Heparin je glavni predstavnik razreda neposrednih antikoagulantov

Razvrstitev antikoagulantov

Zdravila v tej skupini delimo na neposredna in posredna, odvisno od hitrosti in mehanizma delovanja, pa tudi od trajanja učinka. Neposredno neposredno vplivajo na dejavnike strjevanja krvi in \u200b\u200bzavirajo njihovo aktivnost. Posredni delujejo posredno: upočasnijo sintezo dejavnikov v jetrih. Na voljo v tabletah, v raztopinah za injiciranje v obliki mazila.

Neposredno

Zdravila iz te skupine delujejo neposredno na faktorje strjevanja krvi, zato jih imenujemo hitro delujoča zdravila. Preprečujejo nastanek fibrinskih filamentov, preprečujejo nastajanje krvnih strdkov in ustavijo rast obstoječih. Razdeljeni so v več skupin:

• heparini;
• hirudin;
• heparin z nizko molekulsko maso;
• natrijev hidrocitrat;
• danaparoid, lepirudin.

Heparinsko mazilo se popolnoma bori z modricami, uporablja se za zdravljenje tromboflebitisa in hemoroidov

Je najbolj znan in razširjen antikoagulant za neposredno delovanje. Uporablja se intravensko, pod kožo in intramuskularno, uporablja pa se tudi kot sredstvo za lokalno uporabo v obliki mazila. Zdravila s heparinom vključujejo:

Za lokalne heparine je značilna nizka prepustnost tkiva in ne previsoka učinkovitost. Uporabljajo se za zdravljenje krčnih žil na nogah, hemoroidov, modric. Najbolj znana in pogosto uporabljena naslednja zdravila s heparinom:

Lyoton je priljubljeno sredstvo, ki vsebuje heparin, za zunanjo uporabo pri krčnih žilah

Heparini za intravensko in subkutano dajanje so velika skupina zdravil, ki jih izberemo individualno in jih med zdravljenjem ne nadomeščamo, saj niso enakovredne po delovanju. Aktivnost teh zdravil doseže svoj maksimum po približno treh urah, učinek pa se nadaljuje ves dan. Ti heparini zmanjšajo aktivnost tkivnih in plazemskih dejavnikov, blokirajo trombin, preprečujejo tvorbo fibrinskih filamentov in preprečujejo, da bi se trombociti zlepili.

Za zdravljenje globoke venske tromboze so običajno predpisani srčni napad, pljučna embolija, angina pektoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Da bi preprečili trombembolijo in trombozo, sta predpisana Heparin in Reviparin.

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Da bi preprečili strjevanje krvi, ga dodamo v epruvete. Uporablja se za zaščito krvi in \u200b\u200bkomponent.

Posredno

Zmanjšajo nastajanje nekaterih koagulacijskih faktorjev v jetrih (VIII, IX, X, protrombin), upočasnijo tvorbo beljakovin S in C ter blokirajo proizvodnjo vitamina K.

Tej vključujejo:

1. Indanovi derivati \u200b\u200b-1,3-dion. Predstavnik - Fenilin. Ta peroralni antikoagulant je na voljo v obliki tablet. Njegovo delovanje se začne 8 ur po zaužitju in doseže največjo učinkovitost v enem dnevu. Med sprejemom je treba spremljati protrombinski indeks in preveriti urin za prisotnost krvi v njem.
2. Kumarin. V naravnem okolju kumarin najdemo v rastlinah (bizoni, sladka detelja) v obliki sladkorjev. Prvič je bil njegov derivat, dikumarin, uporabljen za zdravljenje tromboze, ki so jo v dvajsetih letih 20. stoletja izolirali iz detelje.

Posredni antikoagulanti vključujejo naslednja zdravila:

Varfarina ne smemo piti pri nekaterih boleznih ledvic in jeter, trombocitopeniji, akutni krvavitvi in \u200b\u200bnagnjenosti k krvavitvi, med nosečnostjo, pomanjkanjem laktaze, prirojenim pomanjkanjem beljakovin C in S, sindromom DIC, če absorpcija galaktoze in glukoze je oslabljen.

Varfarin je glavni predstavnik razreda posrednih antikoagulantov

Neželeni učinki vključujejo bolečine v trebuhu, bruhanje, drisko, slabost, krvavitve, urolitiazo, nefritis, alopecijo, alergije. Pojavijo se lahko kožni izpuščaj, srbenje, ekcem, vaskulitis.

Glavna pomanjkljivost varfarina je visoko tveganje za krvavitve (prebavila, nos in druge).

Nova generacija peroralnih antikoagulantov (NOAC)

Sodobni antikoagulanti so nepogrešljiva sredstva za zdravljenje številnih bolezni, kot so srčni napadi, tromboza, aritmije, ishemija in mnoge druge. Na žalost imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke. Toda razvoj se ne ustavi in \u200b\u200bna farmacevtskem trgu se občasno pojavljajo novi peroralni antikoagulanti. PLA ima tako prednosti kot slabosti. Znanstveniki želijo pridobiti univerzalna zdravila, ki jih je mogoče jemati za različne bolezni. Poteka razvoj zdravil za otroke, pa tudi za bolnike, za katere so trenutno kontraindicirana.

Novi antikoagulanti imajo naslednje prednosti:

• pri njihovem jemanju se zmanjša tveganje za krvavitev;
• delovanje zdravila se pojavi v 2 urah in se hitro ustavi;
• zdravila lahko jemljejo bolniki, pri katerih je varfarin kontraindiciran;
• vpliv drugih sredstev in zaužite hrane se zmanjša;
• inhibicija trombina in faktorja vezanja trombina je reverzibilna.

Nova zdravila imajo tudi slabosti:

• veliko testov za vsako orodje;
• treba je redno piti, medtem ko jemanje starih zdravil zaradi dolgotrajnega učinka lahko preskočite;
• intoleranca za nekatere bolnike, ki pri jemanju starih tablet niso imeli neželenih učinkov;
• tveganje za krvavitev v prebavilih.

Kar zadeva posredne antikoagulante, ki se bistveno razlikujejo od Warfarina, Dikumarina in Syncumarja še niso razvili.

Nova zdravila Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran lahko postanejo alternativa atrijski fibrilaciji. Njihova glavna prednost je, da jim med jemanjem ni treba nenehno dajati kri in niso v interakciji z drugimi zdravili. Hkrati so ta zdravila enako učinkovita in lahko preprečijo možgansko kap pri aritmijah. Kar zadeva tveganje za krvavitev, je enako ali manjše.

Kaj morate vedeti

Bolniki, ki jim predpišejo peroralne antikoagulante, se morajo zavedati, da imajo veliko število kontraindikacij in neželenih učinkov. Pri jemanju teh zdravil morate upoštevati prehrano in opraviti dodatne preiskave krvi. Pomembno je izračunati dnevni odmerek vitamina K, saj antikoagulanti motijo \u200b\u200bnjegovo presnovo; redno spremljajte laboratorijski kazalnik, kot je INR (ali PTI). Pacient mora poznati prve simptome notranje krvavitve, da pravočasno poišče pomoč in spremeni zdravilo.

Sredstva proti trombocitom

Zdravila iz te skupine pomagajo tudi pri redčenju krvi in \u200b\u200bpreprečujejo nastajanje krvnih strdkov, vendar je njihov mehanizem delovanja drugačen. Dezagreganti zmanjšajo strjevanje krvi zaradi sposobnosti zaviranja adhezije trombocitov. Predpisani so za povečanje delovanja antikoagulantov. Poleg tega delujejo spazmolitično in vazodilatacijsko. Najbolj priljubljena antiagregacijska sredstva:

• Aspirin je najbolj znan iz te skupine. Velja za zelo učinkovito sredstvo, ki širi ožilje, redči kri in preprečuje nastanek krvnih strdkov.
• Tirofiban - preprečuje lepljenje trombocitov.
• Tiklopidin - indiciran za ishemijo srca, srčni napad, za preprečevanje tromboze.
• Dipiridamol je vazodilatacijsko zdravilo.
• Eptifibatitis - blokira strjevanje trombocitov.

Aspirin je najbolj znan predstavnik skupine trombocitov

Nova generacija zdravil vključuje zdravilo Brilint z zdravilno učinkovino tikagrelor. Je reverzibilni antagonist receptorja P2Y.

Naravna sredstva za redčenje krvi

Privrženci zdravljenja z alternativnimi metodami se uporabljajo za preprečevanje tromboze zelišč z učinkom redčenja krvi. Seznam takšnih rastlin je precej dolg:

• konjski kostanj;
• vrbje lubje;
• murva;
• sladka detelja;
• pelin;
• travnik:
• rdeča detelja;
• sladki koren;
• izogibanje potonik;
• radič in drugi.

Pred zdravljenjem z zelišči se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom: vse rastline ne morejo biti koristne.

Rdeča detelja se v ljudski medicini uporablja za izboljšanje pretoka krvi

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Ne morete jih vzeti sami. Imajo veliko kontraindikacij in neželenih učinkov, nenadzorovan vnos teh zdravil pa lahko povzroči krvavitve, vključno s skritimi. Predpisati jih in določiti odmerek mora zdravnik, ki je sposoben upoštevati vse značilnosti poteka bolezni in možna tveganja. Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Pomembno je, da antikoagulantov in antitrombocitov ne zamenjate s trombolitiki. Glavna razlika je v tem, da prvi ne more uničiti krvnega strdka, temveč le preprečiti ali upočasniti njegov razvoj. Trombolitiki so intravaskularna zdravila, ki topijo krvne strdke.

V enem primeru je navedeno, da je treba cikorijo skupaj z zelišči odstraniti iz prehrane, cikorija pa je navedena na seznamu naravnih zdravil (koagulantov). Kako torej veste, ali ga lahko jemljete vzporedno z varfarinom ali ne?

Seznam zdravil - neposredni in posredni antikoagulanti, sredstva za redčenje krvi

V zdravem človeškem telesu sta koagulacijski in antikoagulacijski sistem krvi v dinamičnem ravnovesju. Hkrati pretok krvi skozi žile ni oviran in ni prekomerne tvorbe trombov, tako z odprto krvavitvijo kot znotraj žilne postelje.

Če se to ravnovesje poruši, se ustvarijo pogoji za trombozo majhnih ali velikih žil ali celo razvoj sindroma razširjene intravaskularne koagulacije, pri katerem lahko več krvnih strdkov povzroči hitro smrt.

Številne klinične situacije pa vodijo v dejstvo, da krvni strdki nastanejo neprimerno in ob nepravem času, kar zamaši vene in arterije različnih velikosti.

Bolezni, pri katerih se poveča strjevanje

Akutna venska tromboza

• V ozadju krčnih žil spodnjih okončin, flebitis, kot pooperativni zaplet
• Tromboza hemoroidnih ven
• Tromboza v sistemu spodnje vene

Akutna arterijska tromboza

• Pljučna embolija (PE)
• Ishemična možganska kap
• Miokardni infarkt
• Akutne poškodbe arterij spodnjih okončin v ozadju ateroskleroze, vnetja, žilnih poškodb

Sindrom razširjene intravaskularne koagulacije v ozadju:

• travma
• sepsa zaradi sproščanja velikega števila dejavnikov koagulacije krvi iz tkiv.

Zdravljenje vseh teh patologij vključuje uporabo antikoagulantov, ki jih imenujemo tudi antikoagulanti ali sredstva za redčenje krvi. To so zdravila, namenjena zmanjšanju strjevanja krvi in \u200b\u200bs tem obnavljanju njene tekočine (reološke lastnosti) in zmanjšujejo tveganje za ponavljajočo se trombozo. Antikoagulanti zmanjšajo aktivnost tkiv (fibrinogen, trombociti) ali dejavnike koagulacije plazme. Delovanje antikoagulantov je lahko:

• neposredni - neposredni antikoagulanti
• posredni - posredni antigoagulanti

Preprečevanje bolezni srca - poleg zdravljenja akutne tromboze se izvaja tudi antikoagulantno zdravljenje za njihovo nestabilno angino pektoris, različne motnje srčnega ritma (konstantna oblika atrijske fibrilacije), z zaklopkami srca, obliterirajočim endarteritisom za bolnike na hemodializa po obnovitvenih operacijah ne srce (na primer presaditev koronarne arterije).

Tretja smer uporabe antikoagulantov je stabilizacija krvnih komponent, kadar jih jemljemo za laboratorijske raziskave ali njihovo pripravo na nadaljnjo transfuzijo.

Neposredni antikoagulanti

Lokalni heparini

Zanje je značilna nizka prepustnost tkiva in šibkejši učinek. Uporablja se za lokalno zdravljenje krčnih žil, hemoroidov, resorpcije hematomov. Seznam: Heparinsko mazilo, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Heparinsko mazilo

• Lioton gel

• Trombless gel

• Lavenum gel

• Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 RUB

• Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME mazilo 50 rubljev, 500Me 40gr. gel 300 rub.

• Venitan Forte gal

(heparin + escin) cena 50 gr. 250 RUB

• Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 RUB

Intravenski in subkutani heparini

Druga velika skupina neposrednih antikoagulantov so heparini, katerih mehanizem delovanja temelji na kombinaciji zaviranja dejavnikov koagulacije plazme in tkiva. Po eni strani ti neposredni antikoagulanti blokirajo trombin in zavirajo tvorbo fibrina.

Po drugi strani zmanjšujejo aktivnost faktorjev koagulacije krvi v plazmi (IXa, Xa, XIa, XIIa) in kalikreina. V prisotnosti antitrombina III se heparin veže na plazemske beljakovine in nevtralizira koagulacijske faktorje. Heparini uničujejo fibrin in zavirajo adhezijo trombocitov.

Zdravila se dajejo subkutano ali intravensko (odvisno od navodil). Med zdravljenjem se eno zdravilo ne spremeni za drugo (to pomeni, da zdravila niso enakovredna in niso zamenljiva). Največja aktivnost zdravila se razvije v 2-4 urah, aktivnost pa ostane čez dan.

• Heparini z nizko molekulsko maso

Manj vplivajo na trombin, predvsem zavirajo faktor koagulacije Xa. To izboljša prenašanje in učinkovitost heparinov z nizko molekulsko maso. Zmanjšajte oprijem trombocitov manj kot heparinski antikoagulanti z nizko molekulsko maso. Seznam zdravil:

• Fraxiparin

(Nadroparin kalcij) 1 brizga 380 rubljev.

• Gemapaxan

(Natrijev enoksaparin) 0,4 ml. 6 kosov 1000 RUB

• Clexane

(Natrijev enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

(Natrijev Deltaparin) 2500 ie 10 kosov 1300 RUB 5000ME 10 kosov 1800 rub.

• Clevarin

• Troparin

• Povprečna molekulska masa heparinov

To so natrijeve in kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp.

Kako so izbrani heparini?

• Za preprečevanje tromboze in trombembolije (vključno s pooperativno) so prednostni Clevarin in Troparin.
• Za zdravljenje trombotičnih zapletov (nestabilna angina pektoris, srčni napad, pljučna embolija, globoka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
• Za preprečevanje nastanka trombov pri bolnikih na hemodializi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - zdravilo antitrombin III

Po svojem delovanju je podoben heparinu: blokira trombin, faktorje strjevanja IXa do XIIa, plazmin. Med zdravljenjem je treba spremljati raven antitrombnije III v krvni plazmi.

Indikacije: Zdravilo se uporablja pri trombemboličnih zapletih ob prirojeni pomanjkljivosti antitrombina III ali njegovi pridobljeni pomanjkljivosti (ob jetrni cirozi z odpovedjo jetrnih celic in hudo zlatenico, s sindromom razširjene intravaskularne koagulacije pri bolnikih na hemodializi s trombembolijo različnega izvora). Zdravilo se daje intravensko.

Kontraindikacije: Cybernin se ne uporablja v primeru intolerance pri otrocih. Uporabljajte previdno pri nosečnicah.

Neželeni učinki: njegovo uporabo lahko zapletejo kožne alergije (urtikarija), omotica, dihalna stiska, mrzlica, zvišana telesna temperatura, neprijeten okus v ustih, zamegljen vid, kašelj, bolečine v prsih.

Antitrombotiki z neposrednim delovanjem

Delujejo tako, da neposredno zavirajo trombin (faktor strjevanja plazme, ki nastane iz protrombina, ki ga aktivira tromboplastin). Sredstva te skupine delujejo podobno kot hirudin, ki ga izločajo pijavke, in preprečuje strjevanje krvi.

• Rekombinantni naravni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokirajo aktivno območje trombina in fibrina.
• Po mehanizmu delovanja jim je podoben sintetični hirudin (bivalirudin).
• Melagatran in Efegatran izvajata izolirano kovalentno blokado aktivnega dela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat izvajajo izolirano nekovalentno blokado trombina.

Ximelagatran je veliko upal v preprečevanje kapi. V poskusih je pokazal spodobne rezultate in po učinkovitosti in biološki uporabnosti ni bil slabši od varfarina. Vendar so se zbrale dodatne informacije, da zdravilo povzroča resne okvare jeter, zlasti pri daljši uporabi.

Fondaparinuks (Arixtra) je neposredno delujoč parenteralni antikoagulant, ki selektivno zavira koagulacijski faktor Xa. Lahko se daje brez nadzora APTT subkutano v standardnih odmerkih, ob upoštevanju bolnikove telesne teže. Povprečni odmerek je 2,5 mg na dan.

Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice, nespremenjeno.

Uporablja se za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z večjimi kirurškimi posegi na trebušni votlini, pri dolgotrajno imobiliziranih bolnikih ali bolnikih z artroplastiko. Zdravilo se uporablja za zdravljenje akutne globoke venske tromboze spodnjih okončin, PE, akutnega koronarnega sindroma.

Naslednji neposredni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Uporablja se izključno za ohranjanje krvi in \u200b\u200bnjenih sestavnih delov. On je tisti, ki ga v laboratorij dodajo v epruvete s krvjo, da se ne strdi. Z vezavo prostih kalcijevih ionov natrijev hidrogen citrat preprečuje tvorbo tromboplastina in pretvorbo protrombina v trombin.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti so sredstva, ki so v delovanju nasprotna vitaminu K. bodisi zmanjšajo tvorbo beljakovin (beljakovin C in S), ki sodelujejo v antikoagulantnem sistemu, bodisi otežijo tvorbo koagulacijskih faktorjev protrombina, VII, IX in X v jetrih.

Derivate indan-1-3diona predstavlja fenilin (fenidion)

• Zdravilo je na voljo v tabletah po 0,03 grama (20 kosov 160 rubljev).
• Zdravilo deluje v 8-10 urah od sprejema. Največji učinek nastopi po urah. Manj kot varfarina se kopiči v telesu, ne daje učinka celotnega odmerka. Manj vpliva na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
• Prvi dan je predpisan za tableto v štirih odmerkih, drugi za tableto v treh odmerkih, nato tableto na dan (odvisno od ravni PTI). Poleg spremljanja PTI je treba opraviti tudi teste urina za pojav rdečih krvnih celic.
• Slabo kombiniran z antihiperglikemičnimi sredstvi (Butamid).

Derivati \u200b\u200bkumarina

V naravi kumarin v obliki sladkorjev najdemo v številnih rastlinah (astra, sladka detelja, bizon) V izolirani obliki so to kristali, ki dišijo po svežem senu. Njegov derivat (dikumarin) je bil izoliran leta 1940 iz razpadajočega melilota in je bil prvič uporabljen za zdravljenje tromboze.

To odkritje so spodbudili veterinarji, ki so v dvajsetih letih 20. stoletja odkrili, da so krave v ZDA in Kanadi, ki so se pasle na travnikih, poraščenih z deteljino deteljo, začele umirati zaradi močnih krvavitev. Po tem so dikumarin nekaj časa uporabljali kot strup za podgane, kasneje pa so ga začeli uporabljati kot antikoagulantno zdravilo. Nato so dikumarin iz farmacevtskih izdelkov nadomestili neodikumarin in varfarin.

Seznam zdravil: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin natrij), Neodicumarin (Etil biskumacetat), Acenocoumarol (Syncumar).

Ne smemo pozabiti, da je samostojno dajanje in izbiranje odmerkov varfarina strogo prepovedano zaradi velikega tveganja za krvavitve in kapi. Samo zdravnik, ki je sposoben pravilno oceniti klinično situacijo in tveganja, lahko predpiše antikoagulante in odmerke titratov.

Danes je najbolj priljubljen posredni antikoagulant Vafarin

Učinek zdravila in indikacije za uporabo

Varfarin je na voljo v tabletah 2,5, 3 in 5 mg pod različnimi komercialnimi imeni. Če začnete jemati tablete, bodo začele delovati po eni uri, največji terapevtski učinek pa se bo pojavil v 5-7 dneh od začetka zdravljenja. Če zdravilo odpovemo, se normalno delovanje sistema za strjevanje krvi po 5 dneh vrne. Vsi tipični primeri tromboze in trombembolije pogosto postanejo indikacije za imenovanje varfarina.

Odmerjanje

Zdravilo se jemlje enkrat na dan hkrati. Začnite z 2 tabletama na dan (dnevni odmerek 5 mg). Prilagoditev odmerka se izvede 2-5 dni po spremljanju indeksov strjevanja krvi (INR). Vzdrževalni odmerki so v 1-3 tabletah (2,5-7,5 mg) na dan. Trajanje zdravila je odvisno od vrste patologije. Torej, pri atrijski fibrilaciji, srčnih okvarah je zdravilo priporočljivo za stalno uporabo, PE zahteva zdravljenje približno šest mesecev (če se je zgodilo spontano ali je bil njegov vzrok odpravljen s kirurškim posegom) ali pa se izvaja celo življenje (če se pojavi v ozadju tromboflebitisa ven na nogah).

Stranski učinki

Neželeni učinki varfarina vključujejo krvavitve, slabost in bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, kožne reakcije (koprivnica, srbenje kože, ekcem, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitiaza, izpadanje las).

Kontraindikacije

Varfarina se kategorično ne sme uporabljati za akutne krvavitve, sindrom razširjene intravaskularne koagulacije, hudo bolezen jeter ali ledvic s kreatininom več kot 140 μmol na liter, trombocitopenijo pri osebah z nagnjenostjo k krvavitvi (čir na želodcu, hude rane, bakterijski endokarditis, varikoza požiralnika , hemoroidi, arterijske anevrizme), v prvih 12 in zadnjih 4 tednih nosečnosti. Zdravilo tudi ni priporočljivo za motnje absorpcije glukoze in galaktoze s pomanjkanjem laktaze. Varfarin tudi ni indiciran za prirojeno pomanjkanje beljakovin S in C v krvni plazmi.

Hkratni vnos hrane:

Obstaja celoten seznam živil, ki jih je treba med zdravljenjem z varfarinom uživati \u200b\u200bprevidno ali popolnoma izključiti, saj povečajo krvavitev in povečajo tveganje za krvavitve. To so česen, žajbelj in kinin, ki jih najdemo v tonikih, papaji, avokadu, čebuli, zelju, brokoliju in brstičnem ohrovtu, koščkih kumar, solati in vodni kreši, kiviju, meti, špinači, peteršilju, grahu, soji, vodni kreši, repi, oljčnem olju, grah, koriander, pistacije, radič. Alkohol povečuje tudi tveganje za krvavitve.

Šentjanževka, nasprotno, zmanjša učinkovitost zdravila in se je ne sme uporabljati hkrati z njo.

Zdravila, ki so kontraindicirana skupaj z varfarinom

NSAID (razen zaviralcev COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini v velikih odmerkih, cimetidin, kloramfenikol.

Zdravila, ki povečujejo učinke varfarina

Alopurinol, digoksin, amiodaron, kinidin, dizopiramid, disulfiram, amitriptilin, sertralin, heparin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitamina A in E, glukagon, glibenklamid, gingo otosfid, efrekfref Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzin Kloramino-dušik-klorometamin Citroen-klorofenil-klorofenil-ciklocetamin-ciklocetamin-ciklocetamin-klorofenil-klorid

Kaj je INR in zakaj bi ga bilo treba določiti

INR (International Normalized Ratio) je pokazatelj strjevanja krvi, ki ga preučujejo pred predpisovanjem varfarina in kot nadzor učinkovitosti terapije, pa tudi za prilagajanje odmerkov in oceno tveganj za zaplete pri zdravljenju. To je derivat protrombinskega časa (za katerega se strdki krvi) in tudi PTI (protrombinski indeks), ki je normalen%

• INR je razmerje med pacientovim protrombinskim časom in standardnim protrombinskim časom. Višji je INR, slabše je strjevanje krvi.
• Stopnja INR 0,85-1,25. Med zdravljenjem z varfarinom morate doseči INR 2-3

INR se preveri pred jemanjem varfarina, nato pa 2-5 dni. V povprečju traja do 10 dni, da izberemo odmerek zdravila in stabiliziramo INR znotraj ciljnih številk (2-3). Nato se kontrola izvaja enkrat na 2-4 tedne.

• Če je INR manjši od 2 - odmerek varfarina ni zadosten, se poveča za 2,5 mg (1 tableta na teden), pri čemer INR spremlja vsak teden, dokler kazalniki niso 2-3.
• Če je INR več kot 3, se odmerek zdravila zmanjša (1 tableta 2,5 mg na teden). Kontrola INR se izvede en teden po zmanjšanju odmerka.
• Če je INR 3,51–4,5, se odmerek zmanjša za 1 tableto. INR se spremlja po 3 dneh.
• Če je INR 4,51-6, se odmerek z nadzorom INR zmanjša za 1 tableto vsak drugi dan.
• Če je INR več kot 6, se varfarin prekliče.

Na splošno so antikoagulanti zdravila z veliko pasti. Glavna so tveganja za spontano krvavitev (vključno z latentno) in možganske katastrofe, ki lahko vodijo do smrti. V zvezi s tem je treba antikoagulantna zdravila jemati le po navodilih in pod nadzorom zdravnika, ob upoštevanju vseh okoliščin bolezni, tveganj pri pacientu in podatkov laboratorijskega nadzora, ki morajo biti previdni in redni.

Novo pri uporabi antikoagulantov

Titracija (postopni izbor odmerkov) varfarina za vzdrževalno zdravljenje poteka v dveh fazah: dejanski izbor odmerka in dolgotrajno zdravljenje z vzdrževalnimi odmerki. Danes so vsi bolniki, odvisno od njihove občutljivosti na zdravilo, razdeljeni v tri skupine.

• Zelo občutljiv na varfarin. Hitro (v nekaj dneh) od začetka jemanja zdravila dosežejo terapevtske ciljne vrednosti INR. Nadaljnji poskusi povečanja odmerka vodijo do velikega tveganja za krvavitev.
• Posamezniki z normalno občutljivostjo dosežejo svoj cilj INR v povprečju v enem tednu po začetku zdravljenja.
• Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na varfarin, tudi pri velikih odmerkih, dva do tri tedne ne dajejo ustreznega odziva INR.

Te značilnosti biološke uporabnosti varfarina pri različnih bolnikih bodo morda zahtevale bolj natančno (pogosto) laboratorijsko spremljanje INR med zdravljenjem, tako da bodo bolniki povezani z laboratoriji. Pacient lahko ohrani relativno svobodo gibanja in življenja z nakupom preprostega aparata Koaguchek, ki deluje podobno kot glukometer z uporabo testnih trakov. Res je, da je cena same naprave približno rubljev, potrošni material (komplet testnih trakov) pa bo stal od šest do sedem tisoč.

Nova generacija antikoagulantov, ki v številnih situacijah uspešno nadomeščajo varfarin (kardiologija, preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze okončin, PE, pri terapiji in preprečevanju možganskih kapi), omogoča, da se danes izognemo problemu nadzora nad INR.

Govorimo o treh glavnih zdravilih: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) in Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva zdaj uspešno nadomeščata parenteralna antikoagulanta v kombinaciji z varfarinom v situacijah z nizkim tveganjem za PE.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Kaže na najmanjše možno tveganje za krvavitev in je za to skupino zapletov varnejša v primerjavi s kombinacijo varfarina in enoksaparina. Učinek terapije se hitro pokaže; kontrola INR ni potrebna. Pri zdravljenju pljučne embolije ali globoke venske tromboze spodnjih okončin se predpiše 15 mg zdravila 3 tedne dvakrat na dan. Nato mesece preidejo na vzdrževalni odmerek 20 mg enkrat na dan.

Apiksaban

V enaki situaciji Apixaban pride v odmerkih 10 mg dvakrat na dan en teden, čemur sledi 5-miligramska odtegnitev dvakrat na dan v življenju. Zdravila so obetavna z vidika ambulantne terapije za pljučno embolijo z majhnim tveganjem, ki se trenutno zdravi v bolnišnici.

Ta zdravila so kontraindicirana za:

• nadaljevanje krvavitve
• pri nosečnicah,
• terminalne faze ledvične odpovedi,
• hude jetrne patologije.

Dabigatran

Ne more nadomestiti parenteralnih antikoagulantov in se predpisuje po zdravljenju z njimi v odmerku 150 mg dvakrat na dan (110 mg dvakrat pri osebah, starejših od 80 let ali ki prejemajo verapamil). Pri zdravljenju ishemičnih možganskih kapi je najvarnejši Apixaban, ki je predpisan za majhno kap 3-5 dni, s povprečno 6 dnevi (po CT možganov), s hudo po 12 dneh.

Zanimiva je uporaba teh sredstev za preprečevanje PE pri bolnikih z artroplastiko kolka in kolena. V povprečju se mora antikoagulantno zdravljenje začeti 1–4 ure po operaciji.

• V primeru rivaroksabana se uporablja 35 dni za operacijo kolka in 14 dni za nadomestitev kolena.
• Dabigatran 35 oziroma 10 dni.

V kardiološki praksi lahko na podlagi atrijske fibrilacije katero koli od teh zdravil namesto varfarina preprečuje možgansko kap. Hkrati sta Dabigatran (110 mg dvakrat na dan) in Apixaban (5 mg 2-krat na dan) učinkovitejša od varfarina, tveganje za krvavitev pa je manjše za njihov vnos. Tako Dabigatran, Apixaban kot Rivaroxaban v primerjavi z varfarinom v teh situacijah dajejo nižjo statistiko za zaplete, kot je hemoragična kap. Rivaroksaban za preprečevanje ishemične kapi v primeru atrijske fibrilacije v odmerkih 20 mg enkrat na dan nima prednosti pred varfarinom.

V prisotnosti mehanskih protez srčnih zaklopk, pa tudi pri mitralni stenozi, prehod z varfarina na nove antikoagulante ni primeren.

Kako preiti z enega antikoagulanta na drugega

Pod izrazom novi antikoagulanti se pojavljajo Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Če je treba z varfarina preiti na enega od novih antikoagulantov, se varfarin prekliče in se ohrani obdobje, dokler INR ni manjši od 2. Ko je ta vrednost dosežena, je predpisan eden od novih antikoagulantov.
• Če morate nov antikoagulant zamenjati z varfarinom, ga preprosto dodate novemu antikoagulantu, dokler ne dobite INR 2-3. INR je treba spremljati pred naslednjim vnosom novega antikoagulanta s ponovljenim nadzorom en dan po zadnjem odmerku novega antikoagulanta.
• Če se preide s parenteralnih oblik antikoagulantov na nove, se prve takoj prekličejo in naslednji dan dobijo novo.

Kako nadomestiti napačen sprejem

Pogosto bolniki (zlasti starejši) zmotijo \u200b\u200brežim odmerjanja zdravila ali preprosto pozabijo, ali so ga sploh jemali. Da ne bi prišli v ekstremne razmere krvavitve ali močnega povečanja tveganja za trombozo, obstajajo določena pravila za odpravljanje napak pri jemanju antikoagulantov nove generacije.

• Če tableto pozabite, dvojnega odmerka v nobenem primeru ne morete vzeti. Če se zdravilo običajno jemlje dvakrat na dan (Pradaxa, Eliquis), lahko zamujeno tableto vzamete v 6 urah po zamujenem času. Za Xarelto lahko enako storimo v 12 urah. Če je tak odmerek nemogoč, ga je treba preskočiti, naslednjega pa vzeti v skladu z načrtom.
• Če je bolnik po naključju vzel dvojni odmerek zdravila dvakrat na dan (Pradaxa, Eliquis), je treba naslednji vnos zdravila po načrtu preskočiti. Če ste za zdravilo Xarelto pojedli dvojni odmerek, vam ni treba preskočiti, vzemite zdravilo kot običajno.
• Če se bolnik ne spomni, ali je vzel tableto, potem za zdravila Pradaxa in Eliquis dodaten vnos ni potreben, naslednji vnos zdravila naj bo le 12 ur po prejšnjem. Za zdravilo Xarelto je treba vzeti tableto, naslednjo v 24 urah.

Krvavitev

Tako kot pri varfarinu se lahko tudi pri novih antikoagulantih razvijejo krvavitve različne stopnje. Če je krvavitev lahka, bo treba antikoagulant preklicati. V primeru zmerne resnosti dodatno kapljamo eritrome, koncentrat trombocitov ali sveže zamrznjeno plazmo. Življenjsko nevarna krvavitev zahteva koncentrat protrombinskega kompleksa ali kirurško zdravljenje.

Za varfarin ni posebnih antidotov (niti Vikasol niti Etamsilat nista primerna).

Do danes je bil protistrup Idarucizumab registriran in se uporablja za Dabigatran v Evropi. V Ruski federaciji je njegova registracija načrtovana za leto 2017. Zdravilo se najpogosteje uporablja v izrednih razmerah (na primer pri življenjsko nevarnih krvavitvah ali nujni kirurški kirurški pomoči).

Predoperativna priprava

Za vse večje kirurške posege je potreben prehod bolnika z varfarina ali novih antikoagulantov na parenteralne heparine z nizko molekulsko maso.

Lahko pa bolniku zagotovimo manjši kirurški poseg, ne da bi pri tem spremenili antikoagulacijsko terapijo. Zlasti na varfarinu ali novih antikoagulantih lahko bolnike zdravimo:

• zobozdravniki (pri odstranjevanju 1-3 zob, namestitvi vsadka, parodontalni operaciji, odpiranju abscesov ustne votline),
• oftalmologi (odstranjevanje sive mrene pri operaciji z glavkomom).
• Ne zahteva spremembe antikoagulanta in diagnostične endoskopije.

Edini podroben in natančen članek vseh publikacij o antikoagulantih, iskrena hvala vsem, ki so delali na tem materialu. Zdravja vam!

Hvala, material je bil zelo koristen.

Hvala za podrobno razlago. Koristne informacije. Antikoagulantov še ne jemljem, vendar so mi že predpisali. Cena upokojencem ni na voljo, to je težava.

In če vzamem Cardiomagnet, lahko vzamem Xarelto? In kakšna je razlika med njima?

Dodaj komentar Prekliči odgovor

Ali veste vse o prehladu in gripi?

© 2013 Azbuka zdorovya // Uporabniška pogodba // Politika osebnih podatkov // Zemljevid spletnega mesta Informacije na spletnem mestu so namenjene zgolj informativne narave in ne zahtevajo samozdravljenja. Za postavitev diagnoze in prejemanje priporočil za zdravljenje se je treba posvetovati s kvalificiranim zdravnikom.