Sesalni antacidi. Antacidi v sodobni klinični praksi

3254 ogledov

Antacide lahko imenujemo "prva pomoč" pri zgagi. In ker je zgaga pogost spremljevalec bolezni prebavnega trakta in težava večine sodobnih ljudi s hitrim tempom življenja, mnogi od nas poznajo antacide. Kaj so zdravila v tej kategoriji, kakšen je njihov mehanizem delovanja in katera zdravila veljajo za najučinkovitejša, preberite v članku.

Kaj so antacidi?

Ugotovimo, kaj pomeni izraz "antacid". Izraz "antacid" je tvorjen z dvema besedama: "acidus" pomeni "kislo", "ντι" pa iz grščine prevedeno kot "proti". Antacidi so namenjeni odstranjevanju, nevtralizaciji kisline, prisotne v želodčnem soku. Hkrati imajo lahko ovirajoč učinek, zaradi česar ščitijo želodčno sluznico pred agresivno klorovodikovo kislino. To omogoča hitrejše obnavljanje poškodb notranje sluznice organa, lajša bolečino ali zmanjšuje njegovo intenzivnost.

Prednosti in slabosti antacidov

Antacidi imajo številne prednosti, ki pojasnjujejo njihovo priljubljenost in pogosto uporabo:

  • učinek jemanja zdravila se doseže v nekaj minutah;
  • stroški drog so najpogosteje dostopni;
  • praktično nimajo stranskih učinkov;
  • imajo najmanj kontraindikacij, nekatere od njih se lahko jemljejo celo med nosečnostjo;
  • antacidi so predstavljeni v širokem razponu;
  • zdravila so na voljo v različnih oblikah, kar vam omogoča, da izberete možnost, ki je primerna za vsak primer;
  • se uvrščajo med zdravila na recept;
  • pri večini zdravil niso potrebni posebni pogoji skladiščenja.

Raznolikost zdravilnih oblik je treba posebej omeniti. Antacidi so na voljo v obliki tablet, suspenzij, gelov, raztopin, žvečilnih pastil. Pogosto se tekoče oblike zdravil (suspenzije, geli) proizvajajo ne samo v vialah, temveč tudi v majhnih palicah in vrečkah za enkratno uporabo, ki vsebujejo en odmerek zdravila. To olajša uporabo antacida v javnosti, na cesti, v službi. Toda pogosteje v te namene potrošniki izberejo oblike tablet. Lažje jih je vzeti zunaj doma, bolj priročno jih je shraniti in vzeti s seboj.

Pomanjkljivost antacidov je kratko delovanje. Če se pekoč občutek v požiralniku pojavi pogosto in za kratek čas izgine med jemanjem antacidov, se za zatiranje proizvodnje klorovodikove kisline dodatno predpišejo druga zdravila.

Kako delujejo antacidi

Tisti, ki jemljejo antacide za lajšanje zgage, se morajo zavedati mehanizma delovanja teh zdravil.

Zgaga je pekoč občutek v predelu prsnega koša, ki se pojavi pri številnih boleznih prebavnega trakta, pa tudi pri prekomernem vnosu hrane ali absorpciji nekaterih živil, ki povzročajo povečano izločanje želodčnega soka. Zgaga se pojavi, ko želodčni sok, ki bi moral biti običajno v želodčni votlini, vrže v požiralnik. Občasno lahko celo tisti, ki nimajo prebavnih težav, občuti zgago, na primer pri prenajedanju maščobne hrane. A pogosto opozarja na bolezni, kot so GERD, želodec, holelitiaza.

Antacidi hitro nevtralizirajo klorovodikovo kislino in tako olajšajo zgago. Poleg tega imajo naslednji učinek:

  • zmanjšati količino klorovodikove kisline v izločanju želodca;
  • zmanjšati pritisk v organu;
  • preprečiti, da bi mase iz črevesja vstopile v želodec;
  • pospešiti gibanje prehrambene mase iz želodca v črevesje;
  • zaviti notranje stene želodca.

Vendar ne vplivajo na proizvodnjo želodčnega soka, torej čez nekaj časa se bo težava ponovno pojavila.

Pomembno! Antacidi ne odpravljajo vzroka zgage, lahko le začasno lajšajo neprijetne simptome. Če je zgaga simptom gastrointestinalne patologije, je treba zdravljenje same bolezni in ne zaustaviti njenega simptoma.

Še več, nekateri antacidi lahko izzovejo drugi napad zgage, saj ustvarijo tako imenovani "kisli odboj". Če želite razumeti, kaj je ta pojav, morate vedeti, da so antacidi dve vrsti: absorbcijski in ne absorbirajoči.

Antacidi tipa absorpcije

Predstavniki prve skupine se absorbirajo v želodcu in njihove aktivne komponente prodrejo v kri, kar lahko razberemo iz imena "absorbira". Najbolj znano zdravilo v tej kategoriji je pecilna soda. To je eno najzgodnejših zdravil, ki se uporablja proti zgagi. Poleg natrijevega bikarbonata absorbcijski antacidi vključujejo magnezijev karbonat, magnezijev oksid, kalcijev karbonat.

Antacidi v tej kategoriji veljajo za zastarela zdravila, strokovnjaki opozarjajo, da je njihova uporaba nevarna. Dejstvo je, da kot posledica interakcije teh sredstev s klorovodikovo kislino pride do reakcije njegove nevtralizacije s sproščanjem ogljikovega dioksida. Draži želodčno sluznico in izzove sproščanje novega dela klorovodikove kisline. Temu pojavu rečemo rebound acid. Se pravi, ko se simptomi zgage zgubijo, se pojavijo s ponovno živahnostjo. Ogljikov dioksid, ki se sprosti med reakcijo, izzove belkanje, napihnjenost in nelagodje v črevesju.

Opomba: Absorbirani antacidi dajo hiter učinek, vendar se po 1-2 urah napade zgage ponovijo. Jemanje le-teh lahko privede do poslabšanja kroničnih kislinskih bolezni, ki so odvisne od bolezni prebavil (gastritis, razjede).

Absorbirajočih antacidov ni mogoče jemati dlje časa. Njihov sprejem je dovoljen v izoliranih primerih, ko morate hitro odpraviti neprijetne občutke, na primer pri prenajedanju.

Ne absorbirajoči antacidi

Antacid brez resorpcijskega učinka je lahko alternativa absorbcijskim zdravilom. Neuporabljiva zdravila veljajo za sodobnejša in varnejša. Njihovega sprejema ne spremlja kisli ricochet. Delovanje teh zdravil je usmerjeno v vezavo klorovodikove kisline in njeno pretvorbo v netopne soli, ki se pozneje izločijo iz telesa z blatom.

Neaporbabilni antacidi so kombinirani tako, da vsebujejo majhne količine aluminija, ki se absorbira v želodcu, izloči pa se z urinom. Izdelkov, ki vsebujejo aluminij, odsvetujemo ljudem s težavami z ledvicami.

Priprave v tej kategoriji so ovojnice z antacidnim učinkom. Ščitijo stene želodca in pospešujejo obnovo poškodb na njih, prav tako pa zavirajo aktivnost, ki so glavni provokatorji gastritisa in drugih prebavnih bolezni.

Olajšanje ob jemanju ne absorbljivih antacidov je doseženo po 6-10 minutah, trajanje njihovega delovanja pa je lahko od 2 do 4 ure. Če jih jemljete po shemi trikrat na dan, lahko preprečite ponovitev neprijetnih občutkov pri boleznih prebavnega sistema.

Pomembno! Ljudem, ki trpijo zaradi gastritisa, razjed in drugih bolezni prebavil, so za dolgoročno uporabo predpisani ne absorbirajoči antacidi.

Zdravnika morate vprašati, kako pravilno jemati ta zdravila. V vsakem primeru se shema in priporočila lahko razlikujejo. Antacidi so predpisani pred obrokom ali po jedi, odvisno od bolezni.

Priljubljena pravna sredstva

Lekarniški izbor vključuje širok izbor antacidov v različnih dozirnih oblikah. Izpostavimo najbolj priljubljena zdravila, ki veljajo za najhitrejša:

  • Rennie - je na voljo v obliki žvečilnih tablet z različnimi okusi, spada v kategorijo vpojnih sredstev, vsebuje kalcij in magnezijev karbonat; približni stroški - 190 rubljev za 12 tablet;
  • Almagel - je na voljo v obliki tablet in suspenzij za peroralno dajanje, glavna snov je algeldrat in magnezijev hidroksid, pomožne sestavine v vsaki obliki sproščanja so različne, na primer Almagel A vsebuje anestetik benzokain, zaradi česar se ob jemanju doseže anestetični učinek;
  • Fosfalugel - antacid je na voljo v obliki gela za oralno dajanje; glavna komponenta - aluminijev fosfat - se raztopi v osnovi gela in s tem poveča učinkovitost in varnost zdravila, cena je približno 180 rubljev na paket s 6 odmerki gela;
  • Gaviscon - vsebuje natrijev alginat, ekstrahiran iz alg; proizvedeni v obliki suspenzije in tablet, stroški so približno 300 rubljev za steklenico suspenzije s prostornino 150 ml in 200 rubljev za 12 tablet;
  • Maalox - poleg antacida ima ovojilni in adsorbirajoč učinek, je na voljo v obliki tablet in suspenzij, aktivni sestavini sta magnezij in aluminijev hidroksid;
  • Rutacid je manj znano sredstvo, na voljo v obliki tablet, učinkovina je hidrotalcit, stroški 20 tablet so približno 170 rubljev;
  • Gastal - proizvaja se v obliki tablet za resorpcijo, ima več sort z različnimi okusi in brez arom, aktivni sestavini sta magnezijev hidroksid in aluminij, stroški paketa s 24 tabletami so približno 250 rubljev.

Antacidi hitro odpravijo zgago, če pa se ta simptom manifestira ne zaradi prehranskih napak, ampak v ozadju gastroenterološke bolezni, ne smete samozdraviti. Potrebujem pomoč zdravnika in celovito zdravljenje.

Včasih jih jemljemo enkratno, da takoj odpravimo bolečino, izpuščaje, zgago.

Antacidi imajo poleg glavne pomanjkljivosti (ne odpravljajo vzroka, temveč le zmanjšujejo simptome bolezni) kontraindikacije:

  • nosečnost.

Delovanje absorbiranih in netopnih antacidov je drugačno. Kdaj in v kakšnih primerih je ena ali druga skupina prednostna, je odvisno od terapevtskih ciljev.

Značilnosti uporabe vpojnih antacidov


V preteklosti se je običajna pecilna soda pogosto uporabljala za lajšanje zgage. Danes je dokazano, da ima takšno zdravljenje številne pomanjkljivosti in je neprimerno.

Sistemski antacidi delujejo hitro in ne trajajo dolgo. Najpreprostejše zdravilo, ki ga lahko kupite ne le v lekarni, temveč tudi v trgovini z živili, je soda. Številni pacienti se brez obotavljanja zaradi bolečin v trebuhu, zgage lotijo \u200b\u200bsamega sebe in ga pijejo. Zdi se, da je olajšanje takoj. Bolečina umiri, zgaga izgine. Tako zdravilo, kot drugi sistemski antacidi, je učinkovito, vendar ima stranske učinke:

  1. Ko absorbirani antacidi delujejo s klorovodikovo kislino, nastane ogljikov dioksid. Povzroči raztezanje želodca, draži sluznico in pospešuje razvoj "povratnega" (ponovno aktivira želodčno izločanje). Izzove razvoj gastroezofagealnega refluksa.
  2. Sistemski antacidi delujejo kratek čas. Vzroka za neprijetne simptome ne obravnavajo.
  3. Ob dolgotrajni uporabi povzročajo alkalozo. Te se absorbirajo v kri in porušijo njeno kislinsko-bazično ravnovesje. Alkaloza se kaže s slabostjo, šibkostjo,.
  4. Večina sistemskih antacidov vsebuje natrij. Neželeno ga je jemati pri bolnikih s srčno ali ledvično odpovedjo. Prispeva k pojavu edema,.
  5. Antacide s kalcijem jemljemo tako, da iz prehrane izključimo mlečne jedi. V nasprotnem primeru se bo razvil mlečno-alkalni sindrom (hiperkalcemija z alkalozo). Kalcij spodbuja nastajanje, zmanjšuje izločanje obščitničnega hormona.
  6. Soda bikarbona v kombinaciji z magnezijevim oksidom alkalizira urin. Posledica tega je, da se fosfati oborijo in nastanejo fosfatni kamni v sečilih, v ledvicah.

Priporočljivo je jemati sistemske antacide enkrat, ko je potrebno hitro ublažiti simptom bolečine. Pri dolgotrajni uporabi so pri kompleksnem zdravljenju in preprečevanju kislinskih odvisnih stanj priporočljivi netopni antacidi.


Značilnosti uporabe ne absorbljivih antacidov

Ne povzročajo takšnih stranskih učinkov kot topni antacidi, saj se ne absorbirajo in ne vstopijo v krvni obtok. Poleg tega, da tveganje za nastanek alkaloze ni, imajo antacidi, ki se ne absorbirajo, več prednosti pred sistemskimi:

  • zmanjšati proteolitično aktivnost želodčnega soka;
  • vežejo lizolecitin, žolčne kisline, ščitijo sluznico pred poškodbami;
  • izboljšati mikrocirkulacijo;
  • pospešujejo regeneracijo sluznice.

Antacidi, ki se ne absorbirajo, lajšajo simptome povezanih s kislino in spodbujajo celjenje čirov, vendar imajo tudi stranske učinke. Dolgotrajna uporaba, zlasti nenadzorovana, vodi do različnih zapletov:

  1. Med jemanjem zdravil, ki vsebujejo aluminij, se absorpcija fosfatov v črevesju zmanjša. Pojavi se hipofosfatemija, kar vodi v osteomalacijo. Najpogosteje ta učinek opazimo pri bolnikih, ki se alkoholu ne odpovedo (tudi v majhnih količinah), bolnikih z odpovedjo ledvic.
  2. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, vodijo k driski, medtem ko zdravila, ki vsebujejo aluminij, vodijo k driski. Bolj priporočljivo je jemati kombinirane antacide iz aluminija in magnezija.

Netopni antacidi so zdravila z dolgotrajnim delovanjem. V lekarnah se prodajajo v obliki tablet, suspenzij in gela. Tekoča zdravila delujejo hitreje, tablete pa so pri večkratni uporabi čez dan bolj priročne.

Antacidi so skupina zdravilnih snovi, ki nevtralizirajo kislino, ki jo proizvede človeški želodec. Obstaja veliko trgovskih imen za antacide, ki se tržijo v obliki tablet in suspenzij.

Kdaj lahko uporabimo antacide?

Najpogosteje se antacidna zdravila uporabljajo za lajšanje bolečin v prsih in zgago - simptomi refluksnega ezofagitisa, bolezni, pri kateri kaustična vsebina želodca vstopi v požiralnik in povzroči vnetje njegove sluznice. Prav tako lahko antacidi zmanjšajo intenzivnost bolečih občutkov pri čiru na želodcu in dvanajstniku. Uporabljajo se tudi, kadar je potrebno začasno nevtralizirati želodčno kislino, na primer s funkcionalno dispepsijo.

Antacidi se že dolgo uporabljajo za zdravljenje bolezni prebavnega sistema. Vendar se je s pojavom sodobnejših zdravil, kot so zaviralci protonske črpalke in zaviralci receptorjev H2, zdelo, da bo doba antacidov konec. Sodobna zdravila so učinkovitejša - zmanjšujejo količino kisline, ki jo proizvede želodec, medtem ko antacidna zdravila preprosto nevtralizirajo kislo okolje v želodcu za kratek čas.

Vendar imajo antacidi v svoji sodobni medicini svojo nišo. Močna stran antacidov je hitrost delovanja in s tem terapevtski učinek, ki nastopi prej. In za razliko od zaviralcev protonske črpalke in zaviralcev receptorjev H2 so antacidna zdravila na splošno cenejša.

Kako delujejo antacidi?

Človeški želodec lahko prebavi hrano in z njo ubije patogene bakterije. Želodčni sok je tako oster, da je notranja površina želodca opremljena z naravno sluznico, ki ščiti površino organa pred kislinami in erozijo.

Pod vplivom različnih dejavnikov se pri nekaterih ljudeh lahko ta pregrada poškoduje, kar omogoča, da kislina začne korodirati notranjo površino želodca, kar na koncu privede do razjede. V drugih primerih lahko obročata mišica, ki loči želodec od požiralnika, oslabi, kar povzroči, da kastistična vsebina želodca vstopi v požiralnik in sčasoma povzroči vnetje sluznice požiralnika (refluksni ezofagitis).

Po drugi strani lahko antacidna zdravila nevtralizirajo kislino, ker so kemikalije, ki jih vsebujejo, baze (alkalije), ravno nasprotno kislinam. Reakcija med kislino in bazo se imenuje nevtralizacija. Ta kemična reakcija naredi želodčno kislino manj agresivno, kar lahko pomaga olajšati bolečine pred razjedami, nelagodjem v želodcu in požiralniku ter zgago.

Katere vrste antacidov obstajajo?

Glavne aktivne snovi v antacidnih pripravkih so spojine kalcija, magnezija in aluminija. Po metodi asimilacije s telesom se antacidi delijo na absorbcijske in ne absorbcijske.

Absorbirajoči antacidi se od ne absorbirajočih antacidov razlikujejo po tem, da se sami ali proizvodi kemijske reakcije, ki jo povzročijo, absorbirajo skozi črevesne stene in se raztopijo v krvi. Zato ta zdravila delujejo zelo hitro, vendar povečano število zapletov v primerjavi z neabsorbnimi antacidi naredi njihovo uporabo nezaželeno. Antacidi za sesanje vključujejo redno sodo bikarbono (ljudsko zdravilo za zgago), pripravke kalcija in magnezijevega karbonata itd.

Ne absorbljivi antacidi so bolj priljubljeni. Za razliko od prejšnje skupine začnejo delovati počasneje, učinek njihove uporabe pa je daljši. Zdravilne učinkovine teh zdravil so aluminijev in magnezijev hidroksid, aluminijev fosfat, včasih v kombinaciji. Če aluminijeve spojine poškodujejo površino z zaščitnim filmom, potem magnezijeve spojine želodcu pomagajo obnoviti lastno sluznico. V Rusiji se ne absorbirajo antacidi pod imeni Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal itd.

Nekatere blagovne znamke antacidov vsebujejo mešanico glavne učinkovine z drugim zdravilom, kar lahko pomaga bodisi zmanjšati možnost stranskih učinkov bodisi pomaga zdraviti bolezen.

Na primer, Almagel Neo in druga zdravila vsebujejo simeticon, snov, ki pomaga zmanjšati nadutost, ki se včasih pojavi pri uporabi antacidov. Posledica reakcije nevtralizacije je sproščanje ogljikovega dioksida, kar povzroča napihnjenost in nadutost. Antacidna zdravila, katerih sestavni del je simetikon, lahko uničijo nastale mehurčke ogljikovega dioksida ali jih odstranijo po naravni poti.

Nekatera druga zdravila skupaj z antacidi vključujejo alginsko kislino in njene soli, alginate. Namen dodatka alginata je zaščititi notranjo površino požiralnika pred želodčnimi kislinami. Navadno se v zdravilu iz alginata uporabljata natrijev alginat in alginska kislina. Ko te snovi vstopijo v želodec, tvorijo gel, ki kot bi lebdel nad vsebino želodca in mu preprečil vstop v požiralnik in s tem poškodoval njegovo sluznico. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje refluksnega ezofagitisa. En primer takšnih antacidov je Gaviscon.

V nekaterih primerih se antacidnemu zdravilu doda analgetik za lajšanje bolečin. Eno od teh zdravil je Almagel A.

Ali potrebujem recept pri nakupu antacidov?

Nekatera zdravila zahtevajo recept, druga pa ne.

Katere odmerne oblike obstajajo za antacide?

Antacidi se na farmacevtski trg dobavljajo v obliki tablet in suspenzij. Slednje je mogoče prodati tako v obliki velike steklenice kot v majhnih vrečkah, od katerih vsaka vsebuje en odmerek zdravila. Suspenzije so bolj koristne v smislu absorpcije drog, vendar jih je neprijetno uporabljati pri delu ali med potovanjem. Zato veliko ljudi raje uporablja suspenzije doma in tablete, ko pridejo iz nje. Mimogrede, tablete se hitreje absorbirajo, če jih žvečimo ali sesamo.

Kako jemati antacide?

Običajno se za lajšanje ali preprečevanje simptomov vzame antacid. Pred jemanjem antacidov je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom in tudi natančno preučite navodila, priložena zdravilu.

Kako hitro začnejo učinkovati antacidi? Kako dolgo je treba jemati antacide?

Absorbirajoči antacidi začnejo delovati skoraj v trenutku, ne absorbirajo - po 9-15 minutah.

Antacidi so običajno predpisani za situacijsko zdravljenje - bolniki jih morajo jemati le, ko se pojavijo simptomi, in prenehajo, ko izginejo. Nekatere antacide, zlasti z dodatki, pa lahko uporabimo za daljše zdravljenje ali v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke, na primer za zmanjšanje škode zaradi preboja nočne kisline, ki nastane pri jemanju slednjih (ko med spanjem iz neznanih razlogov želodec začne proizvajati kislino ).

Kdo ne bi smel jemati antacidov?

Seznam kontraindikacij je odvisen od določenega zdravila in je naveden v navodilih, ki jih vsebuje paket.

Ali obstajajo kakšni neželeni učinki pri jemanju antacidov?

Pri nekaterih ljudeh lahko uporaba antacidov povzroči neželene učinke. Najpogostejše so driska, zaprtje in izpiranje. Za celoten seznam neželenih učinkov vsakega posameznega antacida glejte navodilo, ki je priloženo zdravilu.

Stranski učinki absorbiranih antacidov vključujejo t.i. kisli ricochet - ko telo reagira na ostro spremembo okolja v želodcu iz kislega v alkalno s povečano proizvodnjo kisline. Jemanje absorbiranih antacidov lahko spodbudi proizvodnjo ogljikovega dioksida, ki poveča volumen želodca, raztegne njegove stene in lahko izzove gastroezofagealni refluks. Če absorbirani antacid vsebuje kalcij, potem je dolgotrajna uporaba bogata z zaprtjem, slabostjo in bruhanjem. Antacidi, ki vsebujejo kalcij, lahko povzročijo tudi povečano tvorbo ledvičnih kamnov pri bolnikih z urolitiazo.

Izogibajte se jemanju antacidov hkrati z drugimi zdravili, ker lahko antacidi motijo \u200b\u200babsorpcijo drugih zdravil.

Dodatne informacije

Če jemanje antacidov ne prinese želenega olajšanja in obratno, bolnik poslabša, se morate posvetovati z zdravnikom - morda se je začela resna motnja prebavnega sistema. Posebno pozornost je treba nameniti naslednjim simptomom:

  • Bruhanje krvi. Kri je lahko sveža ali že strjena. V zadnjem primeru so izbrušene mase videti kot kavna osnova - temne in zrnaste konsistence.
  • Kri v blatu. Svež in temen je, skorjen in blato obarva črno.
  • Izguba teže, če bolnik ni na dieti.
  • Težko požiranje, hrana se je zataknila v požiralniku.
  • Dolgotrajne bolečine v trebuhu, slabost ali bruhanje.

Možnost hitrega terapevtskega učinka, predvsem pri odpravi (zmanjšanju intenzivnosti) zgage in bolečine po jemanju peroralnih antacidov, že dolgo pritegne pozornost zdravnikov in raziskovalcev. Ta kakovost antacidnih zdravil ugodno primerja z zdravili drugih razredov, vključno s H2-blokatorji histaminskih receptorjev in zaviralci protonske črpalke, katerih uporaba pri zdravljenju bolnikov lahko znatno zmanjša proizvodnjo kislin v želodcu, vendar se učinek njihovega delovanja pojavi nekoliko kasneje, finančni stroški pa so veliko večji ...

Glavna točka uporabe antacidov je nevtralizacija klorovodikove kisline, ki jo izločajo parietalne celice želodčne sluznice. Po opažanjih nekaterih raziskovalcev pri jemanju antacidov v običajnih terapevtskih odmerkih raven kislosti ne presega 5 (zdravila nevtralizirajo samo presežno kislost želodčnega soka), vendar pa se, ko se raven kislosti zmanjša na 1,3-2,3, ta zdravila nevtralizirajo 90% želodca soka in z vrednostjo 3,3 - 99% želodčnega soka.

Antacidi se že dolgo uporabljajo pri zdravljenju bolnikov z različnimi gastroenterološkimi boleznimi, predvsem s kislinsko odvisnimi boleznimi. Trenutno je velika skupina bolezni zgornjega prebavil razvrščena kot kislinsko odvisna, ne glede na to, ali je dejavnik kisle agresije osrednji ali le dodatni, kar vodi v nastanek in napredovanje teh motenj. Med kislinsko odvisnimi boleznimi so najpogostejši razjeda želodca in dvanajstnika, gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD), ne-ulkusna (funkcionalna, esencialna) dispepsija (NDF), pankreatitis, razjede, povezane z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Nekateri raziskovalci omenjajo bolezni, povezane s kislino, kot razjede, ki se lahko pojavijo s hipertiroidizmom. Po našem mnenju lahko te motnje vključujejo tudi idiopatsko hipersekretorno stanje, peptične razjede gastroenteroanastomoze, ki se pri nekaterih bolnikih pojavijo po resekciji želodca in do neke mere tudi Cushingove razjede, pa tudi razjede, ki se pojavijo s celiakijsko enteropatijo.

Pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni, povezanih s kislino, se uporabljajo različni antacidi, ki se v večji ali manjši meri med seboj razlikujejo predvsem po sestavi, hitrosti začetka terapevtskega učinka, trajanju in učinkovitosti delovanja. Te lastnosti zdravil so do neke mere odvisne od njihove oblike (tableta, gel, suspenzija). Vendar ima večina sodobnih antacidov nekaj skupnega - zmanjšanje koncentracije vodikovih ionov v želodcu, ki je posledica nevtralizacije klorovodikove kisline; poleg tega nevtralizirajoči učinek povzroči zmanjšanje peptične aktivnosti. Poleg tega antacidi v želodcu vežejo žolčne kisline in lezolecitin ter tako zagotavljajo okoljujoč učinek. Nekatera antacidna zdravila (zlasti tista, ki vsebujejo aluminijev hidroksid) imajo tudi citoprotektivni učinek, ki je sestavljen v povečanju izločanja sluzi in sintezi prostaglandinov. Ugotovljeno je bilo tudi, da so antacidi sposobni vezati rastni faktor epitela in ga popraviti na območju razjede, s čimer spodbudijo proliferacijo celic, angiogenezo in regeneracijo tkiv.

Ob upoštevanju antagonističnega učinka intravensko vbrizganega magnezija v želodec na hipersekrecijo kisline, ki jo povzroča kalcijev karbonat, so bila ustvarjena sredstva, ki vsebujejo mešanico kalcijevega karbonata in hidrata magnezijevega oksida. Vendar ti antacidi ne obračajo spodbujevalnega učinka kalcijevega karbonata na izločanje želodčne kisline. Poleg tega antacidi, ki vsebujejo kalcijev karbonat, pri interakciji v želodcu s klorovodikovo kislino povzročijo nastanek velike količine ogljikovega dioksida, kar povzroči nastanek ali povečanje nadutosti in ob prisotnosti srčne insuficience, vključno v kombinaciji s hiatalno kilo, - belching

Stimulacijski učinek nekaterih antacidov na izločanje želodčne kisline je deloma povezan z alkalizacijo antruma, sproščanjem gastrina in morda drugimi nevrohormonalnimi dejavniki, deloma pa z neposrednim učinkom teh antacidov na parietalne celice želodčne sluznice.

Izvedenih je bilo več poskusov, da bi nekako razvrstili antacide (absorbirani in ne absorbirajoči, lokalni in sistemski učinki, anionski in kationski, kombinirani in monokomponentni). Najpogostejši so vpojni in ne absorbirajoči antacidi. V skupino absorbiranih običajno sodijo takšna zdravila kot natrijev bikarbonat (soda), magnezijev kalcijev karbonat bazični - mešanica Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, magnezijev oksid (zgoreli magnezij), osnovni kalcijev karbonat - CaCO 3, mešanica Bourget (Na sulfat, Na fosfat in Na bikarbonat), Renniejeva mešanica (kalcijev karbonat in magnezijev karbonat), Tamsova mešanica (kalcijev karbonat in magnezijev karbonat). Za te antacidne pripravke je značilna relativna hitrost začetka terapevtskega učinka (pomanjkljivost je kratko trajanje nevtralizacije klorovodikove kisline). Običajno ta zdravila, ki imajo sistemski učinek, povečajo alkalne rezerve plazme, spremenijo kislinsko-bazno ravnovesje in nevtralizirajo (z lokalnim delovanjem) klorovodikovo kislino v želodcu, kar lahko v nekaterih primerih privede do sindroma "prebujanja kisline" zaradi vztrajnega pojava hipersekrecije kisline v želodcu po jemanju takšnih antacidov. Zlasti ta antacidna zdravila vključujejo kalcijev karbonat, ki kmalu po zaužitju začne spodbujati izločanje kisline v želodcu - pospešena nevtralizacija klorovodikove kisline v želodcu, aktivira povečanje njegovega izločanja s parietalnimi celicami želodčne sluznice. V zvezi s tem se kalcijev karbonat trenutno zelo redko uporablja pri zdravljenju bolnikov.

V skupino neabsorbnih antacidov najpogosteje spadajo ta zdravila, kot so fosfalugel (aluminijeva sol fosforne kisline), tako imenovani aluminijevo-magnezijevi antacidi (maaloks, almagel neo, talcid, protab, magalfil itd.) In aluminij-magnezijevi antacidi z dodatkom alginata (topalkan). Skupna značilnost primarnega delovanja te skupine zdravil (ob vstopu v želodec) je adsorbirajoč učinek na klorovodikovo kislino, ki ji sledi nevtralizacija. Za razliko od absorbiranih antacidov neabsorbirajoči antacidi imajo daljši antisekretorni (nevtralizacijski) učinek (do 2-3 ure), ne povzročajo sprememb v kislinsko-baznem ravnovesju in ne vodijo v zvišanje pH vsebnosti želodca nad nevtralnimi vrednostmi, ne da bi povzročili sindrom "kisline" ricochet ".

Sodobni antacidi se med seboj razlikujejo in sestavljajo katione (magnezij, kalcij, aluminij), kar v veliki meri določa njihove osnovne lastnosti (nevtralizira, adsorbira, ovira, adstrigentno in citoprotektivni učinek).

V nasprotju z monokomponentnimi antacidi kombinirani antacidi sestavljajo več sestavnih sestavin in imajo različne lastnosti, odvisno od sestave. Včasih se izolirajo pripravki, ki vsebujejo aluminij (fosfalugel, maaloks, almagel, gelusil lak, talkin itd.), Ena od bistvenih prednosti, ki jih poleg nevtralizacije klorovodikove kisline v lumnu želodca ščiti sluznica požiralnika in želodca pred vplivi kislinsko-peptičnega faktorja. Kombinirani antacidni pripravki, zlasti tisti, ki vsebujejo aluminij v svoji sestavi, imajo različne mehanizme delovanja, vključno s kombinacijo, ki nevtralizira klorovodikovo kislino in poveča zaščitne lastnosti sluznice, to je, očitno, da imajo tudi citoprotektivni učinek.

Pri oceni učinkovitosti antacidnih zdravil se najpogosteje upošteva njihova sposobnost nevtralizacije kislin in trajanje delovanja. To dejstvo je zelo pomembno: trajanje antacidnega učinka je eden glavnih dejavnikov pri oceni terapevtske učinkovitosti antacidnih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolnikov. Znano je, da antacidi zaradi svoje sposobnosti adsorbiranja na želodčni sluznici povzročajo obstojni učinek nevtralizacije kisline, ki jim omogoča, da pokažejo puferske lastnosti pri 2,4 pH.

Kislinsko nevtralizirajoča aktivnost različnih antacidov se giblje od manj kot 20 mmol / 15 ml antacidnega pripravka do 100 mmol / 15 ml. Sposobnost (delovanje) kislinskih nevtralizirajočih zdravil običajno razumemo kot količino določenega zdravila z antacidom v gramih ali mmol / l, ki je potrebna, da dosežemo pH vrednost 50 ml 0,1 N raztopine klorovodikove kisline do 3,5.

Najkrajše trajanje delovanja med antacidnimi zdravili imajo sredstva, povezana s skupino kalcijevega karbonata, nekoliko dlje - z magnezijevo skupino, še dlje - pa s fosforjevo skupino (do 90 minut). Obstajajo še drugi podatki o trajanju delovanja antacidov, zlasti vsebujejo aluminijev fosfat, ki imajo antacidni učinek zaradi absorpcije na želodčni sluznici, kar podaljša trajanje njihove puferske sposobnosti pri pH \u003d 2,4 do 120 minut.

Po mnenju številnih raziskovalcev kombinacije aluminijevega in magnezijevega hidroksida ter kalcijevih in magnezijevih karbonatov na splošno kažejo le nevtralizacijsko aktivnost, vključno s pospešenim prehranjevanjem hrane skozi želodec. Študija lastnosti nekaterih antacidnih zdravil je po podatkih intragastričnega računalniškega pH-merjenja z uporabo 3-elektrodne pH sonde pokazala, da je bil najdaljši čas od začetka uporabe antacidnega zdravila do zvišanja pH (povprečno 8,9 minut) v Maaloxu, najdlje - Almagel (v povprečju 13,5 minut) v primerjavi z Remagelom, fosfalugelom, Megalakom; povprečno trajanje alkalizirajočega učinka (alkalni čas - od začetka zvišanja pH do vrnitve na začetno raven) za antacide je bilo od 28 minut za Almagel do 56 minut za Maalox. Hkrati so remagel, fosfalugel in megalak zasedli vmesni položaj med almagelom in maaloxom. Analiza pH-gramov je pokazala, da se največje vrednosti pH po jemanju različnih antacidov niso bistveno razlikovale.

Terapija z antacidi

Antacide lahko v terapijah z zdravili za vse bolezni, povezane s kislino, uspešno uporabimo v naslednjih primerih: 1) kot monoterapija v začetnih fazah teh bolezni; 2) kot dodatna sredstva (na primer pri zdravljenju bolnikov z zaviralci histaminskih receptorjev H2 ali prokinetiki); 3) kot simptomatsko sredstvo za odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) zgage in bolečine za prsnico in / ali v epigastrični regiji, tako med zdravljenjem bolnikov, če kombinirajo njihov vnos z drugimi zdravili, kot med obdobjem remisije (vključno z zdravljenjem " na zahtevo"); 4) med fazo presejanja pred začetkom predlaganega zdravljenja pri izbiri pacientov za randomizirane študije za preučevanje učinkovitosti in varnosti nekaterih zdravil ali režimov za njihovo uporabo (praviloma so dovoljena uporaba antacidnih zdravil v skladu s protokoli teh študij), pa tudi neposredno med čas takšnih študij kot nujne terapije v primerih, ko se preučujeta učinkovitost in varnost prokinetike, H2-blokatorjev histaminskih receptorjev, zaviralcev protonske črpalke ali tako imenovanih citoprotektivnih zdravil.

V takih primerih se upošteva nedvomna prednost antacidnih zdravil - hitro odstranjevanje (zmanjšanje intenzitete) zgage (pekoče) za prsnico in / ali v epigastrični regiji in drugi simptomi prebavil, ki jih povzroča sama bolezen, o katerih se bolniki zdravijo, jemljejo zdravila in zastrupljajo ...

Eden od antacidov, ki občasno pritegne pozornost raziskovalcev in zdravnikov, je fosfalugel (koloidni aluminijev fosfat v obliki gela za oralno uporabo, ki vsebuje 8,8 g v eni vrečki). Fosfalugel pogosto označujemo kot skupino neaorbabilnih antacidov. Večina aluminijevega fosfatnega gela je netopnega, vendar se pri pH, nižjem od 2,5, fosfalugel pretvori v vodotopni amonijev klorid, katerega del se lahko raztopi, nakar se suspendira nadaljnje raztapljanje aluminijevega fosfata. Postopno znižanje ravni kislosti želodčne vsebine na pH 3,0 ne vodi do "kislega ponovnega vračanja": uporaba fosfalugela pri zdravljenju bolnikov ne povzroči pojava sekundarne hipersekrecije klorovodikove kisline.

Ena od prednosti fosfalugela je njegova nevtralizacijska kislina, odvisna od stopnje kislosti: višja kot je kislost, bolj aktiven je učinek tega zdravila. Povišanje pH pod delovanjem zdravila vodi do zmanjšanja proteolitične aktivnosti pepsina. Zdravilo ne povzroča alkalizacije želodčnega soka, ne omejuje encimskih procesov in ne krši fizioloških pogojev procesa prebave. Dolgotrajna uporaba zdravila ne vpliva na presnovo fosforja. Dejanski učinek fosfalugela, ki je v obliki hidrofilnih koloidnih micelov zdravila, je določen s koloidnim aluminijevim fosfatom, ki ima antacidni, ovojni in adsorbirajoč učinek. Majhen del fosfalugela se obori v črevesju v obliki oksidov in netopnih karbonatov, kar povečuje njegov zaščitni, adsorbcijski in antacidni učinek. En gram micelov aluminij fosfatnega gela, sestavljen iz aluminijevega fosfata, agar gela in pektina, ima kontaktno površino približno 1000 m2, kar zagotavlja intenzivno povezavo s stenami prebavnega trakta in adsorpcijo škodljivih snovi. Geli za pektin in agar, ki so del pripravka, sodelujejo pri tvorbi mukoidne, antipeptične zaščitne plasti v prebavilih. Koloidni aluminijev fosfat veže endogene in eksogene toksine, bakterije, viruse, pline, ki nastanejo kot posledica propadanja in patološke fermentacije po celotnem prebavilih, normalizirajo njihov prehod skozi črevesje in s tem olajšajo njihovo izločanje iz bolnikovega telesa. Pod delovanjem zdravila oslabi tudi bolečina. Odraslim in otrokom, starejšim od 6 let, običajno predpišejo 1-2 vrečki 2-3 krat na dan takoj po jedi in ponoči (z refluksnim ezofagitisom) ali pogosteje (za druge bolezni) - 1-2 uri po obroku.

Eden od antacidov, ki je v zadnjem času pritegnil tudi pozornost zdravnikov, je hidrotalcit (rutacid, talcid), zdravilo z nizko vsebnostjo aluminija in magnezija. Med značilnostmi mehanizma delovanja tega zdravila je postopno sproščanje aluminijevih in magnezijevih ionov, odvisno od stanja pH želodčne vsebine. Druge prednosti hidrotalcita so hitra in dolgotrajna nevtralizacija klorovodikove kisline z vzdrževanjem pH blizu normalnega, zaščitni učinek na želodčni sluznici z zmanjšanjem proteolitične aktivnosti pepsina, vezava žolčnih kislin, pa tudi oblika sproščanja zdravila - v obliki žvečilnih tablet, ki jih je treba temeljito prežvečiti ... Pri zdravljenju odraslih bolnikov se hidrotalcit običajno predpiše 500-1000 mg (1-2 tableti) 3-4 krat na dan 1 uro po obroku in pred spanjem; po napakah v prehrani, ki jih spremlja pojav simptomov nelagodja, pa tudi z zlorabo alkohola - 1-2 tablete enkrat. Za otroke, stare od 6 do 12 let, se odmerek zmanjša za 2-krat. Trajanje zdravljenja je določeno s splošnim stanjem bolnikov. Tega zdravila ni priporočljivo jemati hkrati s pitjem kislih pijač (sokovi, vino).

Znano je, da poleg dispeptičnih motenj, ki so ponavadi povezane z različnimi boleznimi požiralnika in želodca, pomemben del bolnikov skrbi zaradi nadutosti, ki izhaja iz različnih razlogov, tudi pri bolnikih, po naših opažanjih, ki že dolgo jemljejo zaviralce protonske črpalke. Pojav na domačem trgu Rusije novega antacidnega vodotopnega pripravka Almagel neo, ki v svoji sestavi vsebuje optimalno količino aluminijevega hidroksida in magnezijevega hidroksida (v primerjavi s prej splošno znano suspenzijo Almagela se njegova vsebnost poveča za 3,9-krat) in v njeno sestavo vnese simeticon (defoamer) , omogoča bolnikom z ohranjenim in povečanim želodčnim izločanjem pozitiven učinek pri odpravljanju simptomov nelagodja, vključno z napihnjenostjo, v kratkem času (v povprečju peti do sedmi dan); samo v primerih hudih simptomov napihnjenosti je treba zdravljenje bolnikov z neo Almagelom začeti z uporabo 60 ml na dan. Učinkovitost tega zdravila je posledica njegove visoke nevtralizacijske kisline, prisotnosti v njegovi sestavi simetikona (površinsko aktivna snov, ki zmanjšuje zunanjo napetost plinskih mehurčkov), ki spodbuja naravno sproščanje črevesnih plinov in njihovo absorpcijo, kar do neke mere preprečuje pojav zadrževanja blata (zaprtja) in nadutost , zmanjšuje verjetnost izpiranja. Prisotnost neo-sorbitola v Almagelu omogoča njegovo uporabo pri zdravljenju pacientov, ki imajo poleg ene od kislinsko odvisnih bolezni tudi diabetes mellitus. Običajni odmerki imenovanja tega zdravila za paciente: znotraj za odrasle 1 vrečka ali 2 dozirni žlici 4-krat na dan 1 uro po obroku in ponoči; za otroke, starejše od 10 let, odmerek zdravila določi obiskovalec (ob upoštevanju telesne teže in stanja otroka).

Obstajajo različne možnosti za predpisovanje antacidov bolnikom za različne bolezni, najpogosteje pa se antacidi predpisujejo v naslednjih primerih: s tako imenovano terapijo "na zahtevo" za hitro odstranjevanje (zmanjšanje intenzivnosti) simptomov dispepsije, predvsem zgage in bolečine (kadarkoli v dnevu) ; med zdravljenjem 30-40 minut pred obrokom ali 30-60 minut po obroku (po potrebi in pred spanjem) v obliki monoterapije ali kompleksnega zdravljenja, v kombinaciji, najprej s prokinetiko in / ali s H2-blokatorji histamina receptorjev (pogostost in trajanje jemanja antacidnih zdravil se določata glede na splošno stanje bolnikov). Pozitiven učinek antacidov pri odpravljanju bolečine za prsnico in / ali v epigastričnem območju in / ali zgago (pekočo) kaže na prisotnost bolezni, odvisne od kisline. Kot kažejo opažanja, so antacidi morda potrebni pri zdravljenju bolnikov s peptično ulkusno boleznijo, kroničnim pankreatitisom, GERB in / ali NFD, ki jih lahko kombiniramo s kroničnim hiperacidnim ali normacidnim gastritisom in je možno pri bolnikih s sindromom NFD brez morfoloških znaki gastritisa.

Kot so pokazala naša opažanja, je v naslednjih primerih bolj priporočljivo uporabljati antacide. V primeru bolezni peptične razjede, povezane z Helicobacter pylori (HP), po izkoreninjenju pri bolnikih z bolečino in / ali dispeptičnimi motnjami, zlasti zgago. Vendar pa zaradi adsorbirajoče sposobnosti antacidov njihova uporaba med terapijo za izkoreninjenje bakterije Helicobacter pylori ni upravičena neposredno: v tem obdobju bolniki jemljejo veliko tablet ali kapsul - 6-krat na dan osnovnega zdravila (zaviralec protonske črpalke, ranitidin ali bizmut). z 2 antibiotiki (terapija prve linije) ali 13-krat na dan s 4 zdravili (terapija druge vrstice), saj se verjetnost zmanjšanja učinkovitosti tako antibiotikov kot osnovnega (osnovnega) zdravila (zdravila) poveča. Ob upoštevanju števila zdravil, ki jih bolniki uporabljajo čez dan in so potrebni za doseganje eradikacijskega učinka, tj uničenja Helicobacter pylori (HP), v primeru dodatnega predpisovanja antacidov bo število tablet zdravil preseglo navedeno število odmerkov (ob upoštevanju odmerkov), več kot 6 in 13-krat na dan pri prvi in \u200b\u200bdrugi linijski terapiji.

V primeru bolezni peptične razjede, ki ni povezana s HP, se antacidi lahko uspešno uporabljajo kot neodvisno zdravljenje za novo diagnosticirano, nezapleteno razjedo dvanajstnika (z majhnimi razjedami), pa tudi kot dodatno terapijo za razjede želodca in dvanajstnika do H 2-blokatorji histaminskih receptorjev bodisi pri zdravljenju na zahtevo bodisi zaviralcih protonske črpalke. Uspeh zdravljenja bolnikov je v veliki meri odvisen od globine razjede.

Pri primerjavi rezultatov 4-tedenskega zdravljenja 2 skupin bolnikov, ki trpijo zaradi nezapletene razjede dvanajstnika (ena od skupin je bila zdravljena z različnimi antacidi v "tekoči" obliki ali v obliki tablet, 4-6 krat na dan, ki so imeli različno nevtralizacijsko sposobnost - od 120 do 595 mEq anionov H + na dan, druga skupina bolnikov je bila zdravljena v terapevtskih odmerkih z zaviralci receptorjev H2-histaminskih receptorjev), v času izginotja kliničnih simptomov in celjenja razjed niso opazili bistvenih razlik. V drugi študiji so primerjali rezultate zdravljenja 42 bolnikov, ki so 4 tedne trikrat na dan (po jedi) s fosfalugelom prejemali 11 g aluminijevega fosfatnega gela in zdravljenje 49 bolnikov, zdravljenih z 150 mg ranitidina 2-krat na dan, tudi 4 tedne , je pokazal naslednje: celjenje razjed dvanajstnika je bilo opaženo v 60 oziroma 55% primerov. Glede na drugo študijo, ki temelji na analizi rezultatov 6-tedenskega zdravljenja 153 bolnikov, ki so 5-krat na dan prejemali aluminijev fosfat (1 vrečka \u003d 11 g gela), so v 65% primerov ugotovili celjenje razjed.

Glede na stopnjo poteka zdravljenja GERB lahko antacide učinkovito uporabimo v naslednjih primerih: kot glavno zdravilo pri nekaterih bolnikih z endoskopsko negativnim GERD in z GERD v fazi blagega refluksnega ezofagitisa (z minimalnimi simptomi); v kombinaciji s H2-blokatorji histaminskih receptorjev med zdravljenjem bolnikov z GERB v fazi blagega ali zmernega refluksnega ezofagitisa ter med terapijo na zahtevo; med zdravljenjem bolnikov z GERB v fazi eroznega refluksnega ezofagitisa v kombinaciji z H2-blokatorji histaminskih receptorjev, pri zdravljenju na zahtevo v kombinaciji s stalnim zdravljenjem bolnikov z zaviralci protonske črpalke (med poslabšanjem bolezni); med zdravljenjem bolnikov z GERB v fazi peptične razjede požiralnika v kombinaciji s H2-blokatorji histaminskih receptorjev ali pri zdravljenju na zahtevo (v ozadju zdravljenja bolnikov z zaviralci protonske črpalke).

Za izboljšanje stanja bolnikov je treba antacide uporabljati tudi pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo zaradi drugih bolezni: zlasti z erozivnimi in ulcerativnimi lezijami želodca in dvanajstnika, povezanimi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, z erozivnimi in ulcerativnimi lezijami zgornjega dela prebavil, katerih nastanek možno z dekompenzirano cirozo jeter, s peptično ulkusno boleznijo v kombinaciji s celiakijo in s Zollinger-Ellisonovim sindromom.

Med zdravljenjem bolnikov s naštetimi boleznimi je priporočljivo uporabljati antacide pri izvajanju tečajne terapije v kombinaciji z H2-blokatorji histaminskih receptorjev (pri zdravljenju na zahtevo in z zaviralci protonske črpalke).

Uporaba antacidov je koristna, kar kažejo opažanja in pri zdravljenju bolnikov z akutnim gastritisom (kot dodatno adsorbirajoče sredstvo pri različnih različicah akutnega gastritisa); kot dodatna terapija (za H2-blokatorje histaminskih receptorjev ali zaviralce protonske črpalke) za Cushingove razjede; pri zdravljenju bolnikov s peptičnimi razjedami gastroenteroanastomoze in bolnikov s kroničnim pankreatitisom. Antacidi se kot terapija na zahtevo uporabljajo v kombinaciji z zaviralci histaminskih receptorjev H2 ali zaviralci protonske črpalke.

Antacide je priporočljivo uporabljati pri zdravljenju bolnikov s funkcionalnimi črevesnimi boleznimi, da bi odpravili bolečino in / ali nelagodje. Pokazalo se je, da je en odmerek aluminijevega fosfatnega gela z volumnom od 100 do 300 ml, ki se daje per os, tik preden jemlje odmerek radiostroncija 85Sr, zmanjšal absorpcijo slednjega za 87,5%, odmerjanje 100 ml aluminijevega fosfatnega gela pa je bilo enako učinkovito kot 300 ml, kar kaže na druge možnosti uporabe antacidov.

Znano je, da aluminij fosfatni gel, ki je kombinacija antacida in snovi, ki pokrivajo in ščitijo sluznico pred patološkimi učinki kislin in žolčnih kislin, pomaga odpraviti (zmanjšati) njihov "dražilni" (patološki) učinek na sluznico požiralnika in želodca, zaradi česar lahko priporočamo kratkotrajno uporaba tega zdravila pri nosečnicah ali med dojenjem po porodu. Iste prednosti fosfalugela (citoprotektivni učinek zdravila) ščitijo sluznico pred poškodbami in pred vplivi alkohola.

Kot simptomatsko (dodatno) sredstvo za odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) simptomov dispepsije se antacidi lahko uporabljajo tudi pri zdravljenju bolnikov z organsko dispepsijo različne etiologije (na primer pred kirurškim zdravljenjem bolnikov, če je potrebno in po njem), pa tudi za odpravo simptomi nelagodja pri ljudeh, ki menijo, da so zdravi.

Značilnosti imenovanja antacidov

Pri predpisovanju antacidnih zdravil je treba upoštevati mehanizem (-e) njihovega delovanja in simptome bolezni, ki so jih opazili pri določenih bolnikih (zaprtje, driska itd.). Zlasti v primeru driske (kot dodatna sredstva, če je potrebno) je priporočljivo zdraviti bolnike z antacidnimi pripravki, ki vsebujejo aluminij v njihovi sestavi (almagel, fosfalugel, rutacid, talkid); za zaprtje - antacidi, ki vključujejo magnezij (gelusil lak, gastal itd.).

Znano je, da imajo antacidi (ko vstopijo v telo bolnikov) adsorbirajočo sposobnost, zaradi tega je mogoče zmanjšati aktivnost in biološko uporabnost nekaterih zdravil, ki jih jemljejo bolniki (na primer zaviralci histaminskih receptorjev H 2, nesteroidna protivnetna zdravila, antibiotiki itd.) ... Zato je pri predpisovanju antacidnih zdravil v kombinaciji z drugimi zdravili priporočljivo, da bolniki priporočajo, naj upoštevajo časovni interval med jemanjem antacidov in drugih zdravil (pred ali po približno 2-2,5 ure), tj. Navedejo čas, ko bolniki jemljejo določena zdravila čez dan ...

Po naših opažanjih učinek jemanja antacidov, proizvedenih v obliki gelov ali suspenzij (v primerjavi s tabletami), prihaja hitreje, čeprav se zdi, da je oblika tablet nekoliko bolj priročna za shranjevanje (zlasti na potovanjih).

Pri odločanju o uporabi antacidov, zlasti dolgoročnih (v velikih odmerkih), je treba upoštevati možnost stranskih učinkov. Neželeni učinki, ki so možni pri nekaterih bolnikih med jemanjem antacidnih zdravil, so v veliki meri odvisni od posameznih značilnosti bolnikov, odmerjanja antacidov in trajanja njihove uporabe. Zapiranje ali driska (odvisno od zdravila, ki se uporablja pri zdravljenju bolnikov) so najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri bolnikih med jemanjem antacidnih zdravil. Bistveno povečanje odmerjanja antacidov je glavni razlog za pojav zaprtja ali driske, dolgotrajna, nenadzorovana uporaba pa je pojav presnovnih motenj.

Zlasti ena od značilnosti delovanja antacidnih pripravkov, ki vsebujejo magnezij, je povečanje motorične funkcije črevesja, kar lahko privede do normalizacije blata, če pa ga zaužijemo v presežku, lahko privede do razvoja driske. Preveliko odmerjanje antacidnih pripravkov, ki vsebujejo magnezij (povečanje bolnikovih teles Mg +++ ionov), prispeva k povečanju vsebnosti magnezija v bolnikovem telesu, kar lahko povzroči bradikardijo in / ali odpoved ledvične funkcije.

Antacidi, ki vsebujejo kalcij, v primeru prevelikega odmerka povzročijo povečanje Ca ++ v bolnikovem telesu (pojav hiperkalciemije), kar lahko pri bolnikih z urolitiazo privede do tako imenovanega "alkalnega" sindroma, ki posledično poveča tvorbo kaluljev. Zmanjšanje proizvodnje obščitničnega hormona lahko privede do zamude pri izločanju fosforja, povečanja vsebnosti netopnega kalcijevega fosfata in posledično do kalcifikacije tkiv bolnikovega telesa in nastanka nefrokalcinoze.

Stopnja absorpcije aluminija je pri različnih zdravilih lahko različna, kar je treba upoštevati pri določanju možnega tveganja stranskih učinkov zaradi dejstva, da antacidi, ki vsebujejo aluminij, pri nekaterih bolnikih, zlasti ob dolgotrajni uporabi, lahko povzročijo hipofosfatemijo, pri odpovedi ledvic - encefalopatija, osteomalacija (z vsebnostjo aluminija več kot 3,7 µmol / l), klinični simptomi veljajo za značilne zastrupitve (s koncentracijo aluminija več kot 7,4 µmol / l). Upoštevati je treba tudi dejstvo, da je manjša strupenost aluminijevega fosfata A1PO4 v primerjavi z aluminijevim hidroksidom A1 (OH) 3 posledica njegove večje odpornosti proti raztapljanju in tvorbi nevtralnih kompleksov v prisotnosti kislin, ki jih običajno vsebuje hrana, kar kaže na manjšo strupenost fosfata aluminij.

Praviloma se je mogoče izogniti pojavu neželenih učinkov, če se pri predpisovanju antacidov upoštevajo mehanizem njihovega delovanja, stanje določenih bolnikov in še več, če se pred bolniki pred predpisovanjem antacidov opravijo podrobna pojasnjevalna dela.

Glede vprašanj o literaturi se obrnite na uredništvo.

Yu.V. Vasiliev, Doktor medicinskih znanosti, profesor

Centralni raziskovalni inštitut za gastroenterologijo, Moskva

(iz grškega ἀντἰ- - proti, lat. acidus - kisla) - zdravila, katerih mehanizem delovanja temelji na kemični nevtralizaciji želodčne kisline.

Sestava antacidov
Glavne aktivne sestavine sodobnih antacidov, ki nevtralizirajo kislino, so spojine magnezij, aluminij in kalcij. Številni sodobni antacidi poleg tega vsebujejo sestavine, ki delujejo na prebavila, in sicer na način, ki ne nevtralizira kisline: odvajala, karminativ, antispazmodike, anestetike in druge.

Večina sodobnih antacidov uporablja uravnoteženo kombinacijo magnezija (magnezijev oksid, magnezijev hidroksid, magnezijev peroksid, magnezijev karbonat) in aluminija (aluminijev hidroksid, aluminijev fosfat in druge). Za take antacide je značilen počasnejši začetek terapevtskega učinka v primerjavi z natrijevimi in kalcijevimi spojinami, vendar imajo daljše trajanje delovanja. Takšne spojine se ne raztopijo v vodi, se praktično ne absorbirajo v kri, za njih je značilna antipeptična sposobnost in delno adsorbirajo toksine. Aluminijeve spojine upočasnijo črevesno gibljivost in v velikih količinah lahko povzročijo zaprtje, magnezijeve spojine pa se pospešijo in imajo odvajalni učinek.

Aluminijeve spojine krepijo sintezo prostaglandinov, spodbujajo nastanek zaščitnega filma na površini poškodovanih tkiv, adsorbirajo žolčne kisline in lizolecitin ter zvišujejo tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra. Magnezijeve spojine povečajo tvorbo sluzi in odpornost želodčne sluznice. Spodnja tabela (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) prikazuje učinke delovanja glavnih komponent sodobnih antitacidnih zdravil (- brez učinka, + nizka aktivnost, ++ srednja aktivnost, +++ visoka aktivnost).

Značilnosti nekaterih komponent
sodobni antacidi

Dejanje / kationi Mg Ca Al Bi
Nevtraliziranje +++ + ++/+++
Adsorbent + + +++ +
Ovojna +
Stringentno + +++
Citoprotektivni +++ +
Vpojni antacidi

Pokličejo se absorbcijski antacidi, ki se sami ali produkti njihove reakcije z želodčno kislino raztopijo v krvi. Pozitivna kakovost absorbiranih antacidov je hitro zmanjšanje kislosti po jemanju zdravila. Negativno - kratek čas delovanja, obnavljanje kisline (povečanje izločanja klorovodikove kisline po koncu delovanja zdravila), tvorba ogljikovega dioksida, ko reagirajo s klorovodikovo kislino, raztezanje želodca in spodbujanje gastroezofagealnega refluksa (glej sliko iz članka D.S.Bordina spodaj in na desni)... Absorpcija bikarbonatov v krvni obtok lahko privede do razvoja sistemske alkaloze. Dolgotrajni vnos kalcijevih antacidov, ki vsebujejo kalcij, lahko povzroči zaprtje in hiperkalcemijo, v kombinaciji z mlekom ali mlečnimi izdelki pa mlečno-alkalni sindrom, ki se kaže s slabostjo, bruhanjem, poliurijo, prehodno azotemijo. Možen je razvoj kalcijevih ledvičnih kamnov in nefrokalcinoza.


Primeri vpojnih antacidov:
  • sodo bikarbono (pecilna soda)
  • bourget mešanica (mešanica natrijevega bikarbonata, sulfata in fosfata)
  • zdravila "Rennie", "Tams", "Andrews antacid" (mešanica kalcijevega karbonata in magnezijevega karbonata).
Ne absorbirajoči antacidi
Aktivne sestavine ne absorpcijskih antacidov so aluminijev hidroksid, aluminijev fosfat, magnezijev hidroksid, magnezijev trisilikat.
Antacidi, ki se ne absorbirajo, začnejo delovati pozneje kot absorbirani, vendar je njihovo delovanje daljše in doseže 2,5–3 ure. Odlikuje jih puferiranje glede na klorovodikovo kislino želodčnega soka in zaradi tega v obdobju delovanja ohranjajo kislost v razponu od 3-4 pH.

Neaporbativni antacidi so razvrščeni v naslednje skupine:

Primerjava delovanja različnih antacidov
Na Centralnem raziskovalnem inštitutu za gastroenterologijo s pomočjo intragastrični pH meter so bile izvedene študije o učinku različnih antacidov na nevtralizacijo kisline. V tabeli 2 (glej spodaj) so predstavljeni povprečni podatki za nekatera zdravila: čas začetka delovanja antacida od trenutka jemanja zdravila, čas delovanja antacidnega zdravila, območje alkalizacije (ustreza količini kisline, nevtralizirane z antacidom) in indeks alkalizacije, ki je enak območju alkalizacije, deljenem s kislostjo želodca. sok v času, ko zdravilo začne delovati.

Kazalniki


Zdravilo
Almagel Remagel Fosfalugel Megalak Maalox
Čas začetka akcije, min 13,5 8,9
Čas akcije, min 28 32,5 40 46 56
Območje alkalizacije
6,6 4,5 5,4 6,5 13,2
Indeks alkalizacije
9,0 11,4 6,7 13,5 18,0

Čas začetka delovanja antacida po uporabi je bil najmanjši v Maaloxu (v povprečju 8,9 minute), največji pa v Almagelu (v povprečju 13,5 minute). Povprečno trajanje alkalizirajočega učinka antacidov se je tudi močno razlikovalo od 28 minut za Almagel do 56 minut za Maalox. Hkrati so remagel, fosfalugel in megalak zasedli vmesni položaj med njimi. Analiza pH-gramov je pokazala, da se največja kislost po jemanju različnih antacidov ni bistveno razlikovala. Vendar so bili kazalci resnosti alkalizirajočega učinka - čas doseganja najvišjih pH vrednosti in trajanje "zadrževanja" največjega učinka, pri Maaloxu najbolj optimalni (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).
Odmerne oblike antacidov
Najpogostejše oblike sproščanja antacidnih zdravil so: tablete, pastile, suspenzija za oralno dajanje v viali, suspenzija za peroralno dajanje v vrečkah, ki vsebujejo en odmerek zdravila. Oblika sproščanja je pomembna za nevtralizacijsko sposobnost antacida, pa tudi za njegovo priročno uporabo pri bolnikih. Antacidi medsebojno delujejo z vodikovimi ioni le v raztopljenem stanju, zato je topnost pomemben parameter, ki vpliva na učinkovitost antacidov. Suspenzije so sestavljene iz manjših delcev kot tablete, zato imajo večjo površino in se hitreje raztopijo v želodcu. Tablete, predhodno prežvečene in sesane, so učinkovitejše od celic zaužitih tablet.

Vendar pa jemanje suspenzije ni vedno prikladno za paciente, ki vodijo aktiven življenjski slog, zato nekateri vzamejo suspenzijo doma, tablete pa na javnih mestih.

Antacidi pri zdravljenju razjed dvanajstnika
Sodobna medicinska veda absolutno upravičeno verjame, da bi morala biti glavna zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, odvisnih od kisline, zdravila, ki najbolj učinkovito zavirajo proizvodnjo želodčne kisline, ki so danes zaviralci protonske črpalke. Jemanje kakršnih koli antacidov in adsorbentov med izkoreninjenjem Helicobacter pylorinezaželen zaradi možnega zmanjšanja učinkovitosti protibakterijskega zdravljenja. Antacidi, ki so dobili prednost pri zatiranju želodčne kisline zaviralcem protonske črpalke in drugim antisekretornim zdravilom, zasedajo pomembno nišo pri zdravljenju pogojev, odvisnih od kisline.

Na primer, sodoben ne absorpcijski antacid, ki temelji na kombinaciji aluminij-magnezij "aluminij hidroksid + magnezijev hidroksid" (na primer "Almagel", "Altacid", "Alumag", "Gastracid", "Maalox", "Maalukol", "Palmagel" in podobno) se lahko uporablja za zdravljenje razjed dvanajstnika v naslednjih situacijah (Maev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

  • pri lajšanju bolečine med presejalno fazo, pa tudi prvi dan jemanja zaviralcev protonske črpalke pred začetkom blokade proizvodnje kisline
  • z majhnimi razjedami (ne več kot 1,0 cm) in kratko zgodovino razjed, v odsotnosti Helicobacter pylori aluminijasto-magnezijeve antacide lahko predpišemo kot edino zdravilo.
  • za razjede večje od 1,0 cm, za dolgotrajne nezdravljive razjede se takšni antacidi uporabljajo v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke, da bi okrepili citoprotektivni učinek (pojav fiksiranja rastnih faktorjev) - za nepovezane z Helicobacter pylori razjede, pa tudi za pridružene, v primerih s težkimi brazgotinami
  • v primeru uporabe zaviralcev H2-histamina in njihovega preklica izravnati možni "kisli rikošet"
  • po izkoreninjenju Helicobacter pylori za lajšanje morebitnih epizodnih bolečin in zgago
  • kot terapija proti ponovitvi
Uporaba antacidov pri zdravljenju kroničnega duodenitisa
Antacidi pri zdravljenju kroničnega duodenitisa se uporabljajo v naslednjih situacijah (Maev I.V., Samsonov A.A.):
  • kot dodatno antisekretorno sredstvo za blokatorje H2 ali zaviralce protonske črpalke, kot dodatno adsorbirajoče sredstvo pri zdravljenju akutnega gastroduodenitisa ali akutnega dvanajsteritisa
  • kot dodatno antisekretorno sredstvo pri zdravljenju z blokatorji H2 ali zaviralci protonske črpalke med poslabšanjem kroničnega gastroduodenitisa ali kroničnega duodenitisa, vključno s celiakijo,