Antacidna zdravila. Antacidi

Antacidi so zdravila, namenjena nevtralizaciji kisline, ki nastaja v človeškem želodcu. Sodobna farmakologija ponuja široko paleto zdravil z različnimi oblikami sproščanja.

Antacidi so predpisani za odpravo zgage, ki je spremljevalec številnih bolezni prebavnega trakta, med drugim: refluksnega ezofagitisa, funkcionalnega itd.

V preteklih letih so se antacidi pogosto uporabljali za zdravljenje različnih patologij prebavnega sistema. Z odkritjem zaviralcev protonske črpalke in blokatorjev receptorjev H2 pa so se ta zdravila umaknila v ozadje. Sodobna zdravila omogočajo ne le začasno nevtralizacijo povečane kislosti želodca, ampak tudi zmanjšanje proizvodnje kisline in delujejo dolgo časa.

Vendar pa antacidi niso pozabljeni. Njihova prednost je velika hitrost, s katero ukrepajo. Poleg tega so antacidi cenejši od zdravil s protonsko črpalko in zaviralcev receptorjev H2.

Želodec potrebuje kislino za prebavo hrane. Je zelo jedka snov, ki pa ne razjeda želodčnih sten, saj so prekrite s posebno sluznico. On ščiti želodec pred uničujočim delovanjem kisline in preprečuje nastanek erozij in razjed.

Vendar se včasih zaradi različnih okoliščin poškoduje sluznica, ki omogoča kislinski dostop do želodčnih sten in jih začne razjedati. Posledično se pri osebi razvije razjeda. Ko je sfinkter, ki je naravni septum med želodcem in požiralnikom, oslabljen, se lahko črpa kislina. Posledično začne dražiti stene požiralnika in izzvati vnetje organa. Ta pojav se imenuje refluksni ezofagitis.

Jemanje antacidov vam omogoča nevtralizacijo kisline v želodcu, saj ta zdravila vsebujejo alkalne baze. Delujejo proti kislinam. Takšna reakcija v znanstvenih krogih se imenuje reakcija nevtralizacije.

Po jemanju antacidov se agresivnost želodčnega soka zmanjša, kar omogoča zmanjšanje bolečih občutkov, ki lahko povzročijo ulcerozne lezije. Prav tako se teh zdravil hitro znebite.

Spojine kalcija, magnezija in aluminija so osnova antacidov. Glede na to, kako zdravilo absorbira telo, ločimo med absorpcijskimi in neabsorpcijskimi antacidi.

Absorbirana zdravila absorbirajo črevesne stene in se raztopijo v krvi. To je posledica hitrega terapevtskega učinka jemanja zdravila. Imajo pa tudi negativno plat - to je veliko število stranskih učinkov. Zato jih strokovnjaki ne priporočajo. Antacidi, ki se absorbirajo, so soda bikarbona in zdravila na osnovi kalcijevega in magnezijevega karbonata.

Antacidi, ki se ne absorbirajo, nimajo bliskovitega učinka, vendar trajajo veliko dlje. Glavna aktivna sestavina je aluminijev in magnezijev hidroksid ali aluminijev fosfat. Včasih so združeni v enem pripravku. Aluminij obdaja želodčno steno in jo prekrije z zaščitno pregrado, magnezij pa obnovi poškodovano sluznico. Zdravila, ki spadajo v skupino neabsorbiranih antacidov: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal itd.

Včasih zdravniki predpisujejo kombinirana zdravila, ki nimajo le antacidov, ampak tudi druge terapevtske učinke. Takšna zdravila se uporabljajo za lajšanje simptomov in odpravo določene patologije prebavil (pri kompleksni terapiji), prav tako zmanjšujejo resnost stranskih učinkov pri jemanju antacidov.

Na primer, zdravilo Almagel Neo vsebuje simetikon, ki pomaga odpraviti napenjanje. Napihnjenost pogosto opazimo po jemanju antacidov. Vendar pa simetikon omogoča, da se mehurčki plina v črevesju razbijejo in transportirajo zunaj.

Tudi v sestavi antacidov lahko najdete alginsko kislino in njene soli, alginate. To pomaga zaščititi stene požiralnika pred želodčno kislino. Ko pride v želodec, se natrijev alginat ali alginska kislina pretvori v gel. Lebdi na površini želodčne vsebine in preprečuje zapustitev organa. Posledično ostane požiralnik zaščiten pred draženjem. Takšna zdravila se pogosto uporabljajo pri kompleksnem zdravljenju refluksnega ezofagitisa. Na primer, to je zdravilo, imenovano Gaviscon.

Najdete lahko tudi antacide z anestetično komponento, na primer zdravilo, imenovano Almagel A.

Antacidi, ki se absorbirajo, so snovi, ki se raztopijo v krvi. Kislost želodčnega soka se po zaužitju zelo hitro zmanjša. Vendar pa takšna zdravila ne delujejo dolgo. Poleg tega povzročajo tako imenovani kislinski odboj, pri katerem se proizvodnja klorovodikove kisline poveča takoj po prenehanju delovanja zdravila. Slabosti absorbiranih antacidov vključujejo tudi dejstvo, da prispevajo k povečani tvorbi ogljikovega dioksida v telesu, kar vodi do prenapetosti želodčnih sten in izzove gastroezofagealni refluks. Zaužitje bikarbonatov v krvni obtok vodi do sistemske alkaloze.

Čim dlje oseba jemlje antacide, večja je verjetnost, da bodo imeli zaprtje in hiperkalcemijo. Če se ta zdravila kombinirajo z mlekom, je možen razvoj poliurije, prehodne azotemije. Prav tako ni mogoče izključiti razvoja urolitiaze.

Pripravki iz skupine absorbiranih antacidov:

Natrijev bikarbonat.

Kalcijev karbonat.

Osnovni magnezijev karbonat.

Magnezijev oksid.

Mešanica Bourget na osnovi fosfata in natrijevega sulfata z dodatkom bikarbonata.

Zdravila: Rennie, Andrews antacid, Tams.

Antacidi, ki se ne absorbirajo, temeljijo na aluminijevem hidroksidu, aluminijevem fosfatu, magnezijevem hidroksidu in magnezijevem trisilikatu. Njihov učinek je časovno nekoliko zakasnjen, vendar traja 3 ure. Zmanjšajo kislost želodčnega soka in ga pustijo pri približno 3-4 pH.

Razlikujemo naslednje skupine antacidov, ki se ne absorbirajo:

Na osnovi aluminijevega fosfata: Alfogel, Gasterin, Fosfalugel.

Na osnovi aluminija in magnezija: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.

Pripravki Topalkan in Gaviscon temeljijo na kombinaciji natrija in kalcija ali silicija, aluminija in magnezija z dodatkom alginata.

Pripravka Almagel A in Palmagel A vsebujeta kombinacijo aluminija in magnezija z dodatkom benzokaina, ki ima analgetični učinek.

Zdravila Almagel Neo, Gestid in Relzer temeljijo na magneziju in aluminiju, vsebujejo pa tudi simetikon, ki zmanjšuje nastajanje plinov v črevesju.

Pripravki, ki vsebujejo aluminij, kalcij in magnezij: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid. Magnezijev hidroksid in hidrotalcit sta prisotna v pripravku Gastal.

Ali so antacidi na voljo s receptom ali brez njega?

Obstaja nekaj antacidov, ki zahtevajo recept, večina pa jih je v prosti prodaji.

Primerjava učinkov jemanja različnih antacidov

Študija antacidnih lastnosti različnih zdravil je bila izvedena na Centralnem raziskovalnem inštitutu za gastroenterologijo. V ta namen je bila uporabljena metoda intra-želodčne pH-metrije. Pridobljeni podatki so predstavljeni v tabeli.

Maalox je začel delovati hitreje kot druga zdravila, Almagel pa kasneje. Prav tako je bil Maalox vodilni v trajanju učinka. Almagelova akcija se je končala najhitreje: 56 minut v primerjavi z 28 minutami. Priprave iz jekla so "med" vodilnim in zaostajajočimi. Analiza vseh pridobljenih podatkov nam omogoča, da sklepamo, da ima zdravilo Maalox največjo stopnjo resnosti alkalizirajočega učinka.

Oblika sproščanja antacidov

Zdravila lahko kupite v obliki tablet in v obliki suspenzije. Suspenzija je na voljo v veliki stekleni viali ali v majhnih zapečatenih vrečkah, ki vsebujejo en sam odmerek zdravila. Te torbe so zelo priročne za uporabo med potovanjem ali v službi.

Tablete so tudi priročne za jemanje, za pospešitev učinka pa jih je treba samo žvečiti.

Pred jemanjem antacidov je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom in preučite tudi navodila, ki so priložena vsakemu zdravilu. Najpogosteje so antacidi namenjeni odpravljanju simptomov določene bolezni prebavnega sistema ali preprečevanju njihovega pojava.

Kako dolgo traja učinek? Kako dolgo naj traja zdravljenje z antacidi?

Absorbirana zdravila začnejo delovati zelo hitro, skoraj takoj po dajanju. Neabsorbirani antacidi imajo želeni učinek po 10-15 minutah.

Kar zadeva trajanje sprejema, je določeno s pogostostjo zgage. Kadar ta simptom ne moti, ni smiselno zdraviti.

Vendar včasih zdravniki na tečaju predpisujejo antacide, vendar v ta namen uporabljajo le tista zdravila, ki imajo v svoji sestavi zdravilne sestavine. Uporabljajo se tudi v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke.

Kontraindikacije za jemanje antacidov

Kar zadeva kontraindikacije za jemanje antacidov, so odvisne od specifičnega zdravila. Z njimi se lahko seznanite tako, da preučite navodila, ki so priložena vsakemu paketu.

Neželeni učinki jemanja antacidov so lahko naslednji: driska, bruhanje, zaprtje. V mnogih pogledih so odvisni od zdravila, ki ga oseba jemlje.

Absorbirani antacidi vodijo do tako imenovanega kislinskega odbijanja. Telo, v katerem se kislost močno zmanjša, se temu upira in ga še poveča. Poleg tega vnos antacidov, ki se absorbirajo, spodbuja povečano proizvodnjo ogljikovega dioksida, ki raztegne želodčne stene in povzroči gastroezofagealni refluks. Če sestava zdravila vsebuje kalcij, lahko to povzroči slabost in bruhanje. Pogosta uporaba teh zdravil vodi v nastanek ledvičnih kamnov.

Antacidi z magnezijem v svoji sestavi pomagajo pri redčenju blata in če se jemljejo dlje časa, lahko povzročijo težave pri delovanju ledvic.

Ko je v antacidih prisoten aluminij, obstaja nevarnost zaprtja. Poleg tega obstaja nevarnost vnetja možganov in kostno tkivo lahko izgubi svojo moč.

Ko morate nujno k zdravniku

Če jemanje antacidov ne prinese olajšanja in se stanje osebe še naprej slabša, morate poiskati zdravniško pomoč.

Simptomi, ki jih ne smete prezreti:

Pojav krvavega bruhanja.

Prisotnost krvi v blatu. V tem primeru blato postane črno.

Dramatična izguba teže brez očitnega razloga.

Težave pri požiranju hrane.

Bolečine v trebuhu, bruhanje in slabost. Če ti simptomi trajajo dlje časa, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Izobraževanje: Diploma na specialnosti "Splošna medicina", prejeta na Ruski državni medicinski univerzi po N. I. Pirogova (2005). Podiplomski študij na specialnosti "Gastroenterologija" - izobraževalni in znanstveni medicinski center.

Ta skupina vključuje sredstva, ki nevtralizirajo klorovodikovo kislino in zmanjšajo kislost želodčnega soka. To so zdravila proti kislinam. Običajno so to kemične spojine z lastnostmi šibkih baz in nevtralizirajo klorovodikovo kislino v lumenu želodca. Zmanjšanje kislosti je velike terapevtske vrednosti, saj sta aktivnost pepsina in njegov prebavni učinek na želodčno sluznico odvisna od njegove količine. Optimalni pH za aktivnost pepsina je med 1,5 in 4,0. Pri pH = 5,0 je pepsin neaktiven.

Zato je zaželeno, da antacidi zvišajo pH na največ 4,0 (optimalno je, da je pri jemanju antacidov pH želodčnega soka 3,0-3,5), kar ne moti prebave hrane. Običajno pa se pH želodčne vsebine običajno giblje od 1,5 do 2,0. Sindrom bolečine začne popuščati, ko pH postane večji od 2. V tem smislu je vloga antacidov dvojna.

Razlikovati med sistemskimi in nesistemskimi antacidi. Sistemski antacidi so sredstva, ki se lahko absorbirajo in zato ne povzročajo le učinkov v želodcu, ampak lahko povzročijo tudi razvoj alkaloze v telesu kot celoti. Nesistemski antacidi se ne absorbirajo, zato lahko nevtralizirajo kislost samo v želodcu, ne da bi to vplivalo na kislinsko-bazično stanje telesa.

Antacidi vključujejo natrijev hidrokarbonat (soda za pitje), kalcijev karbonat, aluminij in magnezijev hidrokarbonat, magnezijev oksid. Običajno se te snovi uporabljajo v različnih dozirnih oblikah in v različnih kombinacijah.

Sistemski antacidi vključujejo natrijev bikarbonat in natrijev citrat, vsa ostala zgoraj navedena zdravila pa niso sistemska.

Natrijev bikarbonat (soda) je spojina, ki je lahko topna v vodi in hitro reagira s klorovodikovo kislino v želodcu. Ta reakcija poteka za proizvodnjo natrijevega klorida, vode in ogljikovega dioksida. Zdravilo deluje skoraj takoj. Čeprav natrijev karbonat deluje hitro, je njegov učinek kratek in šibkejši kot pri drugih antacidih. Ogljikov dioksid, ki nastane med reakcijo, raztegne želodec in povzroči napihnjenost, riganje. Poleg tega se pri tem zdravilu lahko pojavi sindrom odboja. Slednje je, da hitro povečanje pH v želodcu vodi v aktivacijo parietalnih G-celic osrednjega dela želodca, ki proizvajajo gastrin.

Gastrin pa spodbuja izločanje klorovodikove kisline, kar vodi v razvoj hiperacidnosti po prenehanju delovanja antacida. Običajno se povratni sindrom razvije v 20-25 minutah.

Zaradi dobre absorpcije iz prebavil lahko natrijev bikarbonat povzroči sistemsko alkalozo, ki se bo klinično pokazala kot zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, šibkost, bolečine v trebuhu, krči in mišični krči. To je precej nevaren zaplet, ki zahteva takojšnjo ukinitev zdravila in pomoč bolniku. Zaradi resnosti teh stranskih učinkov se natrijev bikarbonat redko uporablja kot antacid.

Nesistemski antacidi so praviloma netopni, dolgo delujejo v želodcu, se ne absorbirajo in so učinkovitejši. Pri njihovi uporabi telo ne izgubi niti kationov (vodik) niti anionov (klor) in v kislinsko-bazičnem stanju ni sprememb. Delovanje nesistemskih antacidov se razvija počasneje, vendar je daljše.

Najprej morate poimenovati:

1) aluminijev hidroksid;

2) magnezijev oksid.

ALUMINIJSKI HIDROKSID (aluminijev hidroksid; Aluminijev hidroksid) - zdravilo z zmerno jakostjo antacidnega delovanja, deluje hitro in učinkovito, pomemben učinek se pojavi po približno 60 minutah.

Zdravilo veže pepsin, zmanjša njegovo aktivnost, zavira nastanek pepsinogena in poveča izločanje sluzi.

En gram aluminijevega hidroksida nevtralizira 250 ml raztopine decinormalne klorovodikove kisline na pH = 4,0.

Poleg tega ima zdravilo adstrigentni, ovojni in adsorpcijski učinek.

Stranski učinki: vsi bolniki ne prenašajo adstringentnega učinka zdravila, ki se lahko kaže v slabosti; jemanje pripravkov iz aluminija spremlja zaprtje, zato se pripravki, ki vsebujejo aluminij, kombinirajo s pripravki magnezija. Aluminijev hidroksid spodbuja izločanje fosfatov iz telesa.

Zdravilo je indicirano za bolezni s povečanim izločanjem želodčnega soka (klorovodikova kislina): razjeda, gastritis, gastroduodenitis, zastrupitev s hrano, napenjanje. Aluminijev hidroksid dajte peroralno v obliki 4% vodne suspenzije, 1-2 čajni žlički na odmerek (4-6 krat na dan).

Magnezijev oksid (Magnesii oxydum; prašek, gel, suspenzija) izgorela magnezijeva kislina je močno antacidno sredstvo, aktivnejše od aluminijevega hidroksida, deluje hitreje, dlje in ima odvajalni učinek.

Vsak od navedenih antacidov ima določeno vrsto prednosti in slabosti. V zvezi s tem se uporabljajo njihove kombinacije.

Kombinacija aluminijevega hidroksida v obliki posebnega uravnoteženega gela, magnezijevega oksida in D -sorbitola je omogočila pridobitev enega trenutno najbolj razširjenih in učinkovitih antacidov - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; zdravilo je dobilo ime po besedah al-aluminij, ma-magnezij, gel-gel). Zdravilo ima antacidni, vpojni in ovojni učinek. Doziranje v obliki gela prispeva k enakomerni porazdelitvi sestavin po površini sluznice in podaljšanju učinka. D-sorbitol spodbuja izločanje žolča in sprostitev.

Indikacije za uporabo: razjeda želodca in dvanajstnika, akutni in kronični hiperacidni gastritis, gastroduodenitis, ezofagitis, refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, zgaga nosečnic, kolitis, napenjanje itd.

Obstaja zdravilo Almagel-A, v katerega je poleg sestave Almagela dodan tudi anestezin, ki ima tako lokalni anestetični učinek kot zaviranje izločanja gastrina.

Almagel se običajno uporablja 30-60 minut pred obroki in tudi eno uro po obroku. Zdravilo se predpisuje posamično, odvisno od lokalizacije procesa, kislosti želodčnega soka itd.

Zdravila, podobna almagelu:

Gastrogel (Češkoslovaška);

Fosfalugel (Jugoslavija) vsebuje aluminijev fosfat in koloidne gele iz pektina in agar-agarja, ki vežejo in sorbirajo toksine in pline ter bakterije in zmanjšujejo aktivnost pepsina;

Megalak (Nemčija);

Milanta (ZDA) vsebuje aluminijev hidroksid, magnezijev oksid in simetikon;

Gastal (Jugoslavija) - tablete, ki vsebujejo: 450 mg aluminijevega hidroksida - gel magnezijevega karbonata, 300 mg magnezijevega hidroksida.

Trenutno je najbolj priljubljeno zdravilo iz skupine antacidov v mnogih državah sveta zdravilo MAALOX (Maalox) francoskega podjetja Rhone-Poulenc Rorer. Pripravek vsebuje aluminijev hidroksid in magnezijev oksid. Maalox je na voljo v suspenziji in tabletah; 5 ml suspenzije Maalox vsebuje 225 mg aluminijevega hidroksida, 200 mg magnezijevega oksida in nevtralizira 13,5 mmol klorovodikove kisline; tablete vsebujejo 400 mg aluminijevega hidroksida in magnezijevega oksida, zato imajo višjo kislinsko nevtralizirajočo aktivnost (do 18 mmol klorovodikove kisline). Maalox-70 je še bolj aktiven (do 35 mmol klorovodikove kisline).

Zdravilo je indicirano za gastritis duodenitis, razjedo želodca in dvanajstnika, refluksni ezofagitis.

Stranskih učinkov praktično ni. MEGALAC (Megalac) - nemško zdravilo, analgetik antacid (silicijeva voda aluminij -magnezij). Vsebuje 0,2 aluminijevega oksida, 0,3 magnezijevega oksida in 0,02 oksetaina.

TOPALKAN (Topalkan) - francosko antacidno zdravilo. Vsebuje alginsko kislino, koloidni aluminijev hidroksid, magnezijev bikarbonat, hidriran silicij v oborjenem brezobličnem stanju. Zdravilo ima učinek pene, tvori gel na površini tekoče vsebine želodca, pokriva sluznico; deluje hitro (6-14 minut) in dolgoročno (2-4 ure). Koristno za ezofagitis, refluksni ezofagitis.

DROGI ZA ZAŠČITO MUKOZE ŽELODCA IZ KISISNO-PEPTIČNE IZPOSTAVLJENOSTI IN IZBOLJŠANJU POPRAVILNIH PROCESOV

1. Pripravki bizmuta (vikalin, vikair, de-nol).

2. Venter.

3. Pripravki prostaglandinov.

4. Dalargin.

Bizmutovi pripravki se uporabljajo kot adstrigentna in antiseptična sredstva pri zdravljenju bolnikov s peptično razjedo. Najpogosteje so to kombinirane tablete - VIKALIN (bazični bizmutov nitrat, natrijev bikarbonat, prah iz korenike calamusa, lubje krhlika, rutin in kelin). Sorodno zdravilo VICAIR (brez rutina in kelina).

V zadnjih letih so v medicinsko prakso vstopila zdravila, ki močneje ščitijo sluznico pred kislinsko-peptično izpostavljenostjo. To so koloidni pripravki bizmuta druge generacije, od katerih je eden DE-NOL (De-nol; 3-kalijev dicitrat bizmut; vsaka tableta vsebuje 120 mg koloidnega bizmut-subcitrata). To zdravilo obdaja sluznico in na njej tvori zaščitno koloidno-beljakovinsko plast. Nimajo antacidnega učinka, vendar se z vezavo na pepsin kažejo antipeptično. Zdravilo ima tudi protimikrobni učinek, bistveno je učinkovitejše od antacidov, ki vsebujejo bizmut, povečuje odpornost sluznice. De-nola ni mogoče kombinirati z antacidi.

Zdravilo se uporablja za katero koli lokalizacijo razjede, je zelo učinkovito pri:

ü dolgotrajne razjede želodca in dvanajstnika brez brazgotin;

ü peptična ulkusna bolezen pri kadilcih;

ü preprečevanje ponovitve peptične ulkusne bolezni;

ü kronični gastritis.

Dodelite 1 tableto trikrat na dan pol ure pred obroki in 1 tableto pred spanjem. De-nol je kontraindiciran pri hudi odpovedi ledvic.

VENTER (sukrat; v zavihku 0.5) je bazična aluminijeva sol oktasulfata saharoze.Učinek proti ulkusu temelji na vezavi z beljakovinami odmrlega tkiva v kompleksnih kompleksih, ki tvorijo močno pregrado. Lokalno se nevtralizira želodčni sok, upočasni delovanje pepsina, zdravilo absorbira tudi žolčne kisline. Na mestu razjede je zdravilo fiksirano šest ur.

Venter in de-nol v treh tednih povzročita brazgotinjenje razjed dvanajstnika.

Sukrat se uporablja v odmerku 1,0 štirikrat na dan pred obroki in pred spanjem.

Stranski učinek: zaprtje, suha usta.

Zdravila, ki izboljšajo trofiko, regeneracijo in nastanek sluzi.

Med »reparanti« je veliko zeliščnih pripravkov, obstajajo biološki pripravki in umetno sintetizirani.

V gastroenterologiji se najpogosteje uporabljajo naslednja zdravila:

1. generacija:

Natrijev oksiferriskarbon;

Gefornil;

Gastrofarm.

Oxyferriscarbon sodium vsebuje železovo in železovo železo v kombinaciji z natrijevimi solmi različnih kislin (gulonske in aloksonske).

Zdravilo ima regeneracijski, protivnetni in analgetični učinek. Učinkovito pri razjedah na želodcu. V primeru ulkusne bolezni dvanajstnika je zdravilo neučinkovito.

Natrijev oksiferriskarbon se daje intramuskularno po 30-60 mg 10-20 dni, tečaj se ponovi 2-3 krat.

SOLKOSERIL (Solcoseryl) - izvleček brez beljakovin iz krvi goveda. Ščiti tkiva pred hipoksijo in nekrozo. Uporablja se za trofične razjede katere koli lokalizacije.

Nanesite 2 ml 2-3 krat na dan, intravensko in intramuskularno, dokler se razjeda ne zaceli.

Pripravki prostaglandinov:

MISOPROSTOL (cytotec) in drugi.Pod delovanjem teh zdravil se kislost želodčnega soka zmanjša, poveča se gibljivost želodca in črevesja ter ugodno vplivajo na razjedo v želodcu.

Zdravila imajo tudi reparativni, hipokislinski (s povečanjem tvorbe sluzi), hipotenzivni učinek.

MISOPROSTOL (misoprostol; v tab. 0.0002) je pripravek prostaglandina E-2, pridobljen iz rastlinskih materialov.

Sinonim - SITEOTEK.

Pripravki prostaglandina so indicirani za akutne in kronične razjede želodca in dvanajstnika.

Stranski učinki: prehodna driska, blaga navzea, glavobol, bolečine v trebuhu.

Dodelite eno tableto dvakrat na dan. Uporablja se kombinacija misoprostola z nesteroidnim protivnetnim zdravilom (voltaren), zdravilom ARTROTEK.

DALARGIN (Dálarginum; v amp. In vialah po 0,001) je peptidni pripravek, spodbuja celjenje razjed želodca in dvanajstnika, zmanjšuje kislost želodca, deluje hipotenzivno.

Zdravilo je indicirano za poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika.

Kontraindikacije za uporabo dalargina so hipotenzija in nosečnost.

SREDSTVA S POSEBNIM PROTIBAKTERIJSKIM UČINKOM NA Helicobacter pylory

(De-nol, metronidazol, oksacilin, furazolidon) Zdravilo metronidazol ima širok spekter delovanja proti protozoam (trihomonas, ameba, lamblija), deluje na anaerobno mikrofloro (pri boleznih prsnega koša, sečil), pa tudi proti bakteriji Helicobacter pylory. Najučinkovitejši antibakterijski učinek opazimo pri kombinaciji metronidazola in de-nola.

DROGE, KI VPLIVAJO NA ČREVNI MOTOR

Ponavljajoča se zgaga, bruhanje s kislim okusom, želodčni krči, bolečine zahtevajo jemanje antacidov. Pripravki, vključeni v kompleks zdravljenja bolezni prebavil (prebavil), povezanih s posledicami delovanja klorovodikove kisline.

Zgodovina uporabe antacidov

Želodčne bolezni zdravimo z antacidi že več kot stoletje. Najbolj znanega lahko najdemo pri vsaki gospodinji - natrijev bikarbonat (soda bikarbona). Zaradi neželenih stranskih učinkov ni priporočljivo za zdravljenje v čisti obliki.

Antisekretorna zdravila, ki so se pojavila najprej, so izpodrinila antacide. Z njihovo pomočjo se je zmanjšala proizvodnja želodčnega encima, klorovodikove kisline. Vendar niso mogli popolnoma rešiti težav, povezanih z boleznijo.

Zato so antacidi ponovno zasedli vodilno mesto pri zdravljenju bolezni prebavil.

Kako delujejo antacidi?

Sodobna farmakologija je razvila nova zdravila za kombinirano delovanje. Poleg nevtralizacije klorovodikove kisline opravljajo naslednje funkcije:

Adsorpcija.
Zmanjšanje resnosti poškodbe tkiva (citoprotektivni učinek).
Ovojni.
Povečana sinteza glikoproteinov sluzi.
Vezava žolčne kisline z lizolecitinom.
Stimulacija izločanja ogljikovodikov.
Zaščita kapilarnega epitelija pred ulcerogenim (stranskim) faktorjem.
Preprečevanje napihnjenosti.

Vrste antacidov

Topno (absorbira se)- se snov ali proizvodi, ki nastanejo zaradi interakcije z želodčno kislino, raztopijo v krvi.

Nastali ogljikov dioksid prispeva k negativnim stranskim učinkom. Napihnjen želodec povzroči izločanje kisline, želodčna vsebina se retrogradno napreduje (gastroezofagealni refluks).

Soda bikarbona
Magnezijev oksid (zgorela magnezij, periklaza)
Mešanica Bourget (kombinacija Na bikarbonata + Na sulfata + Na fosfata)
Rennie
Andrews antacid

Zaradi zelo hitre alkalizacije želodčnega okolja se pojavi simptom "kislega odbijanja". Na koncu delovanja zdravila pride do sekundarnega povečanja izločanja kisline. Nevtralizirano s hrano. Antacidov, ki vsebujejo Ca, ne smete jemati pred spanjem.

Hitra, a kratkotrajna učinkovitost.

Ne absorbira se

Fosfalugel - nevtralizacija kisline brez alkalizacije, ne vpliva na fiziološki proces prebave.
Maalox, Almagel, je vpojna, ovojna suspenzija z analgetičnim učinkom.
Gastracid - tablete z okusom mete, lajšajo zgago, napade bolečine.
Maalukol, Alumag - kombinirani pripravki, proizvedeni v obliki žvečljivih tablet, gela, suspenzije. Imajo vpojni, choleretic, karminativen, ovojni učinek.
Altacid - na voljo v obliki žvečljivih tablet, suspenzije.

Opomba: pri jemanju antacida na prazen želodec njegov terapevtski učinek traja približno 30 minut.

Antacidi ali antacidi so zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka z nevtralizacijo klorovodikove kisline. Zgodovina njihove uporabe v medicini sega več kot 100 let. Po svoji kemijski naravi so antacidi baze, ki reagirajo s klorovodikovo kislino in tvorijo kloride, vodo in včasih ogljikov dioksid.

Trenutno je na ruskem farmakološkem trgu predstavljena široka paleta antacidov, katerih glavne sestavine so natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat, aluminijev hidroksid in fosfat, citrat, karbonat, magnezijev oksid in hidroksid. Trenutno uporabljeni antacidi se razlikujejo po hitrosti nastopa učinka, njegovem trajanju in zmožnosti sistemskega učinka ter tvorbe ogljikovega dioksida v želodcu. Antacidi so razvrščeni kot topni v vodi in netopni.

Natrijev bikarbonat in kalcijev karbonat se raztopita v vodi, delujeta hitro in nastane ogljikov dioksid, ki povzroči raztezanje želodca in spodbudi sekundarno hipersekrecijo klorovodikove kisline (sindrom rikošeta). Natrijev bikarbonat se zaradi topnosti v vodi lahko absorbira in ima sistemski učinek; pri dolgotrajni in prekomerni uporabi tega antacida se lahko razvije acidoza. Glavni topni antacidi so navedeni v tabeli. 1.

Spojine magnezija in aluminija se ne raztopijo v vodi, razlikujejo se po počasnejšem učinku v primerjavi z natrijevimi in kalcijevimi solmi z daljšo izpostavljenostjo. Poleg tega je puferska sposobnost magnezijevih in aluminijevih spojin višja kot pri natrijevih in kalcijevih soli. Te spojine se praktično ne absorbirajo v krvni obtok in delno absorbirajo toksine. V velikih količinah imajo magnezijeve soli odvajalni učinek, aluminij - zaklepanje. Glavni netopni antacidi so navedeni v tabeli. 2.

Za razliko od absorbiranih antacidov, dolgotrajna uporaba neabsorbirajočih zdravil ne vodi do razvoja povratnega pojava. Mehanizem tega pojava je lahko povezan z dejstvom, da neabsorbirani antacidi ne samo nevtralizirajo klorovodikovo kislino, ampak tudi absorbirajo pepsin, kar vodi v zatiranje biosinteze klorovodikove kisline. Mehanizem delovanja, značilen za zdravila, ki se ne absorbirajo, je počasnejši od vezave klorovodikove kisline, vendar učinek traja dlje časa.

V zadnjih letih se kot antacidi vse pogosteje uporabljajo kompleksi, ki vsebujejo več spojin. Zahvaljujoč temu je mogoče spreminjati hitrost nastopa terapevtskega učinka, trajanje učinka zdravila in tudi zmanjšati njegove stranske učinke. Poleg tega imajo nekatera sodobna zdravila tudi gastroprotektivni učinek zaradi posebnih dodatkov, ki jih vsebujejo.

Področje klinične uporabe antacidov so želodčne bolezni, odvisne od kisline (peptična razjeda in razjeda dvanajstnika, gastroezofagealna refluksna bolezen), ezofagitis, "lakotne" bolečine, zgaga pri praktično zdravih ljudeh. Običajno se antacidi uporabljajo kot simptomatsko zdravilo za zdravljenje zgage, lahko pa se priporoči tudi predpisovanje zdravil na tečaj - 1,5 ure po obroku ali ponoči.

V zadnjih letih so se pojavili dokazi, da je v nekaterih primerih priporočljivo predpisati antacide za hiperacidni gastritis, tudi če je njegov razvoj povezan z Helicobacter pylori... Predhodna terapija s kislinami vam omogoča, da še povečate učinkovitost izkoreninjenja H. pylori, za zmanjšanje škodljivega učinka klorovodikove kisline na sluznico želodca.

Pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni so antacidi v bistvu edina zdravila, ki pozitivno vplivajo na bolnikovo stanje in imajo dolgotrajen terapevtski učinek. Uporaba antacidov kot monoterapije ne vodi le k lajšanju kliničnih simptomov bolezni, ampak tudi k zmanjšanju morfološkega substrata refluksne bolezni. Zaradi terapije dispeptični sindrom pri bolnikih popolnoma izgine.

Spodaj je kratek opis nekaterih kompleksnih antacidnih zdravil.

Maalox je kompleksen antacidni pripravek, vsebuje gel iz aluminijevega in magnezijevega hidroksida, ima povečano kapaciteto pufra. Na voljo v obliki tablet, suspenzije ali prahu. Peroralno, 1-2 tableti (po žvečenju) ali 1 žlica suspenzije ali vsebina 1 zavojčka na odmerek. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči bruhanje, drisko ali zaprtje. Kontraindikacija za imenovanje je huda odpoved ledvic. Maalox ni predpisan skupaj s tetraciklini.

Almagel in Almagel A sta kompleksna visoko učinkovita antacida. Proizvedeno v obliki suspenzije aluminijevega in magnezijevega hidroksida. Vsebuje tudi D-sorbitol. So viskozna tekočina. Imajo ovojni učinek. Uporabljajo se ne le za simptomatsko zdravljenje hiperacidnih stanj, ampak tudi za razjedo želodca, razjedo dvanajstnika, ezofagitis. D-sorbitol spodbuja izločanje žolča in ima odvajalni učinek. Anestezin, ki je del zdravila Almagel A, ima analgetični učinek, kar omogoča uporabo zdravila proti bolečinam v epigastrični regiji. V hiperacidnih stanjih so zdravila predpisana v 1-2 žlicah na sprejem, za zdravljenje se uporablja isti odmerek, zdravila se predpisujejo 2-3 krat na dan. Neželeni učinki: zaprtje, preveliko odmerjanje, zaspanost. Kontraindikacije za imenovanje: jemanje sulfa, huda ledvična okvara.

Fosfalugel vsebuje aluminijev fosfat, pektinski gel in agar-agar. Na voljo v plastičnih vrečkah. Za sestanek je predpisanih 1-2 paketov, ki jih bodisi speremo z majhno količino tekočine ali razredčimo v 1/2 skodelice vrele vode. Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri zdravilu Almagel.

Gastal je kompleksno zdravilo, ki ne vpliva na kislinsko-bazično ravnovesje. Proizvaja se v obliki tablet, ki vsebujejo gel iz aluminijevega hidroksida, magnezijev karbonat in hidroksid. Na recepciji so predpisane 1-2 tablete, ki jih je treba sesati počasi. Neželeni učinki: slabost, zaprtje, driska. Kontraindikacije: intoleranca za zdravilo ali njegove sestavine, huda odpoved ledvic.

Gelusil je pripravek v obliki tablet ali praškov, ki vsebujejo aluminijevo-magnezijev silikat hidrat. Na recepciji je predpisana 1 tableta (žvečena) ali 1 vrečka praška (raztopljena v 1/4 skodelice vrele vode). Kontraindikacije: huda ledvična odpoved, preobčutljivost za sestavine zdravila.

Talcid - tablete, ki vsebujejo aluminijevo -magnezijev hidroksikarbonat. Običajni odmerek je 1-2 tableti. Neželeni učinki: driska, ohlapno blato. Kontraindikacije: niso predpisane za otroke, mlajše od 6 let, v primeru okvare izločanja ledvic.

Literatura

1. Koltsov PA, Zadionchenko VS Farmakoterapija kroničnih bolezni prebavnega sistema. - M.: M-Oko, 2001, str. 7-12.
2. Lapina TL, Ivashkin VT Sodobni pristopi k zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika. - Knjižnica ruske medicinske revije. Bolezni prebavnega sistema, 2001, letnik 3, številka 1, str. 10-15.
3. Lapina TL Hiperacidna stanja: načela zdravljenja. - Consilium medicum, 2001, letnik 3, številka 6, str. 251-255.
4. Minushkin ON Mesto sodobnih antacidov pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. - zdravnik, 2001, št. 5-6, str. 8-10.
5. Nurmukhamedova EA Antacidi in antagonisti receptorjev H2 pri zdravljenju zgage. - Consilium provisorum, 2001, letnik 1, številka 2, str. 10-14.
6. Sheptulin AA Sodobna načela farmakoterapije peptične ulkusne bolezni - Klinična medicina, 1996, št. 8, str. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Uporaba antacidov v splošni populaciji. - J. Clin. Epideiol.1999, V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides ponovno: pregled njihove klinične farmakologije in priporočena terapevtska uporaba. - Droge 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.

Opomba!

Antacidi ali antacidi so zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka z nevtralizacijo klorovodikove kisline
V zadnjih letih se kot antacidi vse pogosteje uporabljajo kompleksi, ki vsebujejo več spojin.
Trenutno uporabljeni antacidi se razlikujejo po hitrosti nastopa učinka, njegovem trajanju in zmožnosti sistemskega učinka ter tvorbe ogljikovega dioksida v želodcu.
Področje klinične uporabe antacidov so želodčne bolezni, odvisne od kisline, ezofagitis, "lakotne" bolečine, zgaga pri praktično zdravih ljudeh.

E.A. Uškalova
Moskva

Antacidi spadajo med učinkovita zdravila za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino (peptična razjeda, gastroezofagealna refluksna bolezen). Upoštevajo se mehanizmi delovanja in glavne farmakološke lastnosti antacidov, predstavljena je njihova razvrstitev in podane značilnosti monokomponentnih zdravil te skupine. Podani so podatki o kombiniranih in mešanih pripravkih antacidov. Razpravlja se o klinični farmakologiji kombiniranega antacida Maalox. Poudarjeno je, da je Maalox sodobno učinkovito in varno antacidno zdravilo, ki ima kompleksen učinek - nevtralizira kislino, citoprotektivno, ovojno, adsorbira (adsorbira žolčne kisline, lizolecitin, pepsin); spodbuja reparacijo in povečuje tudi učinkovitost terapije proti Helicobacter pylori.

Bolezni, povezane s kislino, zasedajo vodilno mesto v strukturi obolevnosti. Zlasti peptična razjeda (PU) želodca in dvanajstnika (dvanajstnik) v zahodni Evropi prizadene povprečno 8,2%prebivalstva, v ZDA - od 7 do 10%, na Japonskem - 11%, v Indiji - 25 %. V Rusiji se je po uradnih statističnih podatkih delež bolnikov z na novo diagnosticirano razjedo dvanajstnika v zadnjih letih povečal z 18 na 26%, približno 3 milijone ljudi pa je s to diagnozo pod dispanzerjem. Simptome gastroezofagealne refluksne bolezni (GERD) najdemo pri polovici odrasle populacije na svetu, endoskopske znake pa pri 2-10% pregledanih posameznikov.

Skupaj s "klasičnimi" kislinsko odvisnimi boleznimi, ki jih povzroča prekomerna proizvodnja klorovodikove kisline v želodcu, so razširjene posredne in simptomatske motnje prebavil (GIT; Tabela 1). Pritožbe glede dispeptičnih (dispeptičnih) pojavov ima 30-40% prebivalstva industrijsko razvitih držav. Na primer, v Združenih državah 25 milijonov odraslih ima zgago vsak dan, več kot 50 milijonov ljudi pa zgago dvakrat na teden. Dispeptični pojavi so vzrok 5% obiskov splošnih zdravnikov in 40-50% obiskov gastroenterologov.

Tabela 1. Bolezni, odvisne od kisline

Prva farmakološka sredstva, ki so jih pred nekaj stoletji začeli uporabljati za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, so bili antacidi. Skoraj do sredine 20. stoletja so ostala glavna zdravila za zdravljenje teh bolezni, nato pa so jih v veliki meri "izpodrinila" zdravila novih farmakoloških skupin, predvsem zaviralci receptorjev H2-histaminskih receptorjev in zaviralci protonske črpalke. Kljub temu se antacidi še danes pogosto uporabljajo kot zdravila. To dokazuje število zdravil v tej skupini na farmacevtskem trgu (v Rusiji je registriranih več kot 30 trgovskih imen) in obseg njihove prodaje. Tako je na primer leta 2003 obseg prodaje antacidov v lekarnah v Rusiji znašal 25,2 milijona USD v veleprodajnih cenah in se je v primerjavi z letom 2002 povečal za 14%. V Združenih državah približno 6 milijonov ljudi uporablja antacide za preprečevanje gastrointestinalnih stranskih učinkov zdravil za zdravljenje artritisa.

Prednosti antacidov pred zdravili drugih farmakoloških skupin za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, so hitro lajšanje bolečin in dispepsije. Sodobni antacidi imajo tudi številne druge koristne lastnosti, na primer adsorbent in citoprotektiv, sposobnost popravljanja črevesne gibljivosti, izboljšanja kakovosti brazgotinjenja razjed itd.

Trenutno se antacidi uporabljajo predvsem v naslednjih primerih:

za lajšanje simptomov gastroduodenalnih razjed, refluksnega ezofagitisa s samozdravljenjem;
kot sredstvo diferencialne diagnoze ex juvantibus med srčno in ne-srčno bolečino v prsih;
kot sredstvo diferencialne diagnoze ex juvantibus epigastrične ulcerozne in žolčne bolečine;
za lajšanje simptomov razjede, GERB, kroničnega pankreatitisa v prvih dneh poslabšanj pred imenovanjem standardiziranega zdravljenja;
kot zdravilo, ki ga bolniki jemljejo na zahtevo zaradi zgage, ulceroznih bolečin lakote, ulcerozne dispepsije itd.

V zadnjih letih so antacidi znova pritegnili pozornost gastroenterologov. Zlasti v delih ON Minushkin et al. Pokazalo se je, da so zelo učinkoviti kot sredstva za zdravljenje peptične ulkusne bolezni in se lahko glede na resnost lezij uporabljajo pri različnih bolnikih tako kot monoterapija kot kot del kompleksne terapije. Raziskovalci dajejo antacidom posebno mesto v pediatrični praksi, saj jih obravnavajo kot sredstvo za osnovno terapijo in preprečevanje kislinsko odvisne gastrointestinalne patologije pri otrocih. Poudariti je treba, da so sklepi O. N. Minushkina. et al. temeljijo na analizi uporabe sodobnih antacidov, ki vsebujejo aluminij / magnezij, predvsem Maaloxa.

Farmakološke lastnosti številnih sodobnih antacidov nam omogočajo, da jih obravnavamo kot zdravila izbire za zdravljenje in preprečevanje refluksnega gastritisa in jih lahko uspešno uporabljamo pri GERB in kislinsko odvisnih boleznih, ki se pojavljajo z okvarjeno črevesno gibljivostjo. Da pa bi dosegli ugodne rezultate zdravljenja, je treba izbrati pravo antacidno zdravilo ob upoštevanju njegovih farmakoloških lastnosti in značilnosti določenega bolnika. Vodilno mesto pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino, pri odraslih in otrocih pripada enemu najpogosteje uporabljanih kombiniranih antacidov na svetu - Maaloxu.

Mehanizem delovanja in glavne farmakološke lastnosti antacidov

Mehanizem delovanja antacidov je neposredna interakcija s klorovodikovo kislino v želodcu, kar vodi v njeno inaktivacijo. Njihove glavne farmakološke lastnosti so zmanjšanje proteolitičnih lastnosti želodčnega soka, zmanjšanje dražilnega učinka klorovodikove kisline na želodčno sluznico in zvišanje intragastričnega pH na 4,0–5,0. Povečanje pH v želodcu spremlja zmanjšanje aktivnosti številnih proteolitičnih encimov in oslabitev delovanja agresivnih dejavnikov. Prav tako pomaga povečati tonus spodnjega požiralnika, kar je pomembno pri gastroezofagealnem refluksu.

Moč delovanja antacidnih zdravil je določena z njihovo aktivnostjo nevtralizacije kisline (KNA), ki je izražena v miliekvivalentih (količina 1N klorovodikove kisline, titrirana na pH 3,5 z določenim odmerkom zdravila za določen čas). KPA različnih antacidov se zelo razlikuje. Šteje se za nizko, če je manj kot 200 meq / dan; srednje - v razponu 200-400 meq / dan in visoko - več kot 400 meq / dan. Povečanje vrednosti KNA nad 600 meq / dan ne vodi do povečanja antacidnega učinka.

Stopnja nastopa antacidnega učinka je določena s hitrostjo raztapljanja zdravil. Hiter razvoj puferskega učinka je značilen predvsem za natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat in magnezijev hidroksid, ki se v želodcu precej enostavno raztopi. Hitrost in trajanje delovanja monokomponentnih antacidov sta predstavljeni v tabeli. 2. Hitrost nastopa učinka je odvisna tudi od dozirne oblike: suspenzije se običajno raztopijo hitreje kot trdne dozirne oblike, na trajanje delovanja antacidov pa pomembno vpliva hitrost njihovega izločanja iz želodca, kar je posledično določeno s prisotnostjo ali odsotnostjo hrane v želodcu. Antacid, ki ga vzamemo eno uro po obroku, traja dlje v želodcu in ima najdaljši učinek.

Tabela 2. Stopnja začetka in trajanje delovanja monokomponentnih antacidov

Razvrstitev antacidov in splošne značilnosti enokomponentnih zdravil

Razvrstitev antacidov temelji na njihovi sposobnosti absorpcije. Absorbirani antacidi imajo lahko sistemske učinke, ki se ne absorbirajo - delujejo predvsem v prebavilih. Treba je opozoriti, da je ta razdelitev antacidov razmeroma poljubna in temelji na stopnji absorpcije, zato nekatera zdravila (na primer kalcijev karbonat in magnezijev oksid) različni avtorji vključujejo v različne skupine.

Natrijev bikarbonat (natrijev bikarbonat, soda bikarbona) je zagotovo dobro absorbiran antacid v prebavnem traktu. Običajno je oborjeni kalcijev karbonat vključen tudi v skupino absorbiranih antacidov, ki se absorbira za približno 10%, zato pri uporabi obstaja precej veliko tveganje za razvoj sistemskih učinkov.

Najbolj privlačna lastnost natrijevega bikarbonata je hiter začetek učinka, vendar je trajanje delovanja zdravila zelo kratko. V 15-20 minutah vodi do povečanja intragastričnega pH na 7 in več, kar povzroči razvoj sindroma odboja s sekundarnim povečanjem izločanja klorovodikove kisline. Povečanje izločanja kisline olajša tudi sproščanje ogljikovega dioksida med reakcijo nevtralizacije, ki raztegne stene želodca in povzroči bolečino. Pri bolnikih z globoko ulcerozno okvaro je raztezanje želodčnih sten polno perforacije. Ogljikov dioksid povzroča tudi riganje in napenjanje, stranski učinki pa so pri bolnikih z GERB še posebej nezaželeni.

Sistemski učinek natrijevega bikarbonata se lahko kaže z razvojem alkaloze, katere klinični znaki so šibkost, glavobol, oslabljen apetit, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, mišični krči in krči. Tveganje za alkalozo je še posebej veliko pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V ozadju alkaloze se lahko razvije hipokalemija. Poleg tega natrijev bikarbonat alkalizira urin in spodbuja nastanek fosfatnih kamnov. Negativno vpliva tudi na presnovo vode in elektrolitov: 2 g bikarbonata zadrži enako količino tekočine v telesu kot 1,5 g natrijevega klorida, zato se pri uporabi pri starejših bolnikih s kardiovaskularno patologijo pri uporabi poveča možen je pritisk, povečan edem in povečanje znakov srčnega popuščanja.

Kalcijev bikarbonat reagira s klorovodikovo kislino počasneje kot natrijev bikarbonat. Zaradi interakcije se sprosti tudi ogljikov dioksid. Poleg tega imajo kalcijevi ioni neposreden spodbujevalni učinek na izločanje gastrina s celicami želodčne sluznice in posledično še bolj spodbujajo sekundarno izločanje klorovodikove kisline kot natrijev bikarbonat. Pri dolgotrajni uporabi se absorbira približno 10% sprejetega kalcijevega bikarbonata, kar lahko privede do razvoja hiperkalcemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri dolgotrajni uporabi kalcijevega bikarbonata je možen zaprtje in nastanek ledvičnih kamnov. Hiperkalcemija zavira tudi proizvodnjo obščitničnega hormona, kar povzroči zamudo pri izločanju fosforja in kopičenje kalcijevega fosfata, kar posledično vodi do kalcifikacije tkiva in razvoja nefrokalcinoze. Pri uporabi kalcijevega bikarbonata se lahko razvije alkaloza. Kombinirani vnos antacidov, ki vsebujejo kalcij, z mlekom prispeva k razvoju "mlečno-alkalnega" sindroma, katerega znaki so hiperkalcemija, prehodna azotemija, slabost, bruhanje, poliurija in duševne motnje.

Skupaj z monokomponentnimi zdravili, antacidi, ki se absorbirajo, vključujejo:

mešanica Bourget (natrijev sulfat, natrijev fosfat, natrijev bikarbonat);
Renniejeva mešanica (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat);
Tamsova mešanica (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat).

Zaradi velikega števila stranskih učinkov so absorbirani antacidi praktično izgubili klinični pomen in jih prebivalstvo uporablja predvsem za samozdravljenje.

V skupino neabsorbiranih antacidov spadajo predvsem pripravki iz aluminija in magnezija. Glavni mehanizem delovanja neabsorbiranih antacidov je povezan z adsorpcijo klorovodikove kisline, zato se njihov učinek razvija počasneje kot pri absorbiranih zdravilih, vendar traja dlje-2,5-3 ure. Po zmogljivosti pufra (nevtralizacije) so boljši od absorpcijskih antacidov. Antacidi, ki se ne absorbirajo, imajo dodatne koristne lastnosti:

lahko adsorbirajo pepsin in pomagajo zmanjšati proteolitično aktivnost želodčnega soka;
vežejo lizolecitin in žolčne kisline, ki škodljivo vplivajo na želodčno sluznico;
imajo ovojni učinek.

Rezultati številnih študij kažejo, da imajo neabsorbirani antacidi citoprotektivni učinek, povezan s povečanjem vsebnosti prostaglandinov v želodčni sluznici, stimulacijo izločanja bikarbonatov in povečanjem proizvodnje glikoproteinov v želodčni sluzi. Sposobni so zaščititi endotel kapilar submukozne plasti pred škodljivim učinkom ulcerogenih snovi, izboljšati procese regeneracije epitelijskih celic in spodbuditi razvoj mikrovaskulature želodčne sluznice.

Pri uporabi izdelkov, ki vsebujejo aluminij, se zavedajte možne nevarnosti resnih stranskih učinkov. V tankem črevesju lahko tvorijo netopne soli aluminijevega fosfata, kar vodi v oslabljeno absorpcijo fosfatov in razvoj hipofosfatemije, ki se kaže v slabo počutju in mišični oslabelosti. Hudo pomanjkanje fosfatov povzroča osteomalacijo in osteoporozo. Hipofosfatemija spodbuja povečano absorpcijo kalcija, razvoj hiperkalcemije, hiperkalciurije in nastanek kalcijevih kamnov.

Dolgotrajna uporaba antacidov, ki vsebujejo aluminij, in / ali njihova uporaba v velikih odmerkih lahko povzroči zastrupitev, ki jo spremljajo poškodbe kostnega tkiva, možganov in razvoj nefropatije. Predpostavlja se, da aluminij neposredno krši mineralizacijo kostnega tkiva, ima toksičen učinek na osteoblaste, vpliva na delovanje obščitničnih žlez in zavira sintezo aktivnega presnovka vitamina D3 - 1,25 -dihidrooksiholekalciferola. Kopičenje aluminija v membranah ledvičnih glomerulov lahko povzroči razvoj odpovedi ledvic ali njeno poslabšanje.

Najhujši zaplet zdravil, ki vsebujejo aluminij, je Alzheimerjeva encefalopatija. Hudi neželeni učinki so lahko nepopravljivi, zlasti pri otrocih, zlasti pri novorojenčkih in starejših. Tveganje za resne stranske učinke nastane, ko je koncentracija aluminija v krvi večja od 100 μg / ml.

Številne magnezijeve spojine imajo izrazite antacidne lastnosti. Najvišji KNA je značilen za magnezijev oksid in magnezijev hidroksid. Antacidi, ki vsebujejo magnezij, ne povzročajo sekundarne hipersekrecije želodčnega soka in ne motijo kislinsko-bazičnega ravnovesja. Magnezijevi ioni povečajo izločanje holecistokinina, ki spodbuja črevesno gibljivost in poveča osmotski tlak v njegovem lumnu, zato imajo vsi antacidi, ki vsebujejo magnezij, odvajalni učinek. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic je z njihovo uporabo možen razvoj nefroloških in srčno -žilnih motenj.

Pripravki bizmuta (koloidni bizmut subcitrat, bizmut subnitrat itd.) In aluminijeva sol saharoza oktasulfata (sukralfat) imajo tudi šibke antacidne lastnosti. Kot premazna sredstva se uporabljata koloidni bizmut subcitrat in sukralfat, bizmut subnitrat pa je del mešanih antacidnih pripravkov (glej spodaj).

Kombinirani in mešani pripravki antacidov

Trenutno se najbolj uporabljajo kombinirani antacidni pripravki, ki vsebujejo dve ali več učinkovin. Racionalne fiksne kombinacije antacidov lahko spreminjajo hitrost nastopa terapevtskega učinka in trajanje delovanja ter zmanjšajo število stranskih učinkov in izboljšajo toleranco.

Skupaj s kombiniranimi antacidi izoliramo mešane pripravke, ki dodatno vsebujejo bizmutove soli in rastlinske snovi. Bizmutov subnitrat ali bazični nitrat ima adstrigentni in antibakterijski učinek; kamilica in komarček - antiseptično in protivnetno; sladki koren - gastroprotektivno; rutin in kelin - protivnetno (kelin ima tudi antispazmodične lastnosti); rakitovo lubje v prahu - odvajalo; prah iz korenike calamusa izboljša prebavo. Trenutno so zdravila v tej skupini v veliki meri popustila kombiniranim antacidom, včasih pa jih uporabljamo v kombinaciji.

Klinična farmakologija Maaloxa

Najbolj razširjeni so kombinirani antacidni pripravki, ki vsebujejo aluminijev in magnezijev hidroksid. Med najbolj uravnoteženimi kombinacijami je Maalox. Je eden najbolj raziskanih in pogosto uporabljenih antacidov po vsem svetu in v Rusiji.

Maalox izpolnjuje vse zahteve za sodobne antacide. Optimalno razmerje aluminijevih in magnezijevih hidroksidov (0,9 v suspenziji in 1,0 v tabletah) zagotavlja komplementaren učinek sestavin zdravila, ki določa hiter in dolgotrajen antacidni učinek ter rahel odvajalni učinek. Maalox ne samo aktivno nevtralizira klorovodikovo kislino (tabela 3), ampak jo lahko tudi adsorbira. Prvi prispeva k hitrosti nastopa antacidnega učinka, drugi - k podaljšanju njegovega trajanja. Po enkratni injekciji zdravila Maalox se pH v želodcu vzdržuje vsaj 3 ure. Puferski učinek zdravila zagotavlja doseganje intragastričnega pH 3,0-5,0, kar omogoča ne le preprečevanje neželenih posledic višjega povečanja pH (sekundarna hipersekrecija), temveč tudi njegovo uporabo pri boleznih, odvisnih od kisline, v kombinaciji z antisekretorna zdravila, ki znatno pospešijo lajšanje bolečin in dispeptičnih motenj.

Tabela 3. Nevtralizacijsko delovanje nekaterih komercialnih antacidnih pripravkov

Maalox ima zmerno pepsinoadsorbirajočo aktivnost, ki po eni strani okrepi njegov terapevtski učinek, po drugi strani pa ne "izklopi" želodca pri procesu hidrolize sestavin himusa. Prav tako adsorbira žolčne kisline in lizolecitin, ki preprečuje peptične poškodbe sluznice želodca in požiralnika pri bolnikih z duodenogastričnim in duodenogastroezofagealnim refluksom ter v primeru nesinhronskega zaužitja himusa, žolča in izločanja trebušne slinavke v dvanajstniku pri bolnikih, ki so bili podvrženi endoskopiji papilloscistektomija ali holecistektomija. Te lastnosti zdravila so uporabne za bolnike s kroničnim ponavljajočim se pankreatitisom, ki je posledica bilio- ali duodenopankreasnega refluksa, saj so žolčne kisline, ki so vstopile v kanal trebušne slinavke, vključene v intrapankreasno aktivacijo tripsinogena, lizolecitin pa ima izrazit pankreatotoksični učinek.

Maalox ima citoprotektivni učinek zaradi povečane sinteze prostaglandina E2. Spodbuja tudi izločanje bikarbonatov in zaščitne mukopolisaharidne sluzi, izboljšuje mikrocirkulacijo. Tako zdravilo poveča odpornost sluznice želodca in dvanajstnika na delovanje različnih ulcerogenih dejavnikov, vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Maalox ima sposobnost vezave epitelijskega rastnega faktorja in ga fiksira v coni razjede, s čimer spodbuja lokalne reparativno-regenerativne procese, proliferacijo celic in angiogenezo. Brazgotina, nastala na mestu nekdanje razjede, ima pri uporabi zdravila Maalox boljše histološke značilnosti kot pri uporabi omeprazola:

odsotnost erozivnih sprememb v periulcerozni coni in sami brazgotini,
povečanje debeline želodčne stene na področju brazgotin,
zmanjšanje širjenja žlez,
normalizacija diferenciacije žlezastih celic,
razvoj kapilarne mreže v submukozi.

Maalox zavira razmnoževanje Helicobacter pylori v želodčni sluznici in zmanjšuje njegovo aktivnost ureaze.

Za razliko od antacidov, ki vsebujejo kalcijev, magnezijev ali natrijev karbonat, Maalox ne prispeva k nastanku plinov in pojavu napenjanja, riganju. Za razliko od antacidov, ki vsebujejo kalcijev karbonat, pri bolnikih s pankreatitisom ne poslabša steatoreje.

Maalox ne vsebuje natrija in ne poveča količine krvnega obtoka, zato ga lahko predpišemo bolnikom s sočasno hipertenzijo, odpovedjo obtočil in portalno hipertenzijo.

Za razliko od številnih drugih antacidov Maalox ne vpliva bistveno na sestavo elektrolitov in pH urina ter ne prispeva k pojavu urolitiaze. Za razliko od pripravkov, ki vsebujejo kalcijev karbonat, ne povzroča hiperkalcemije in zmanjšanja proizvodnje obščitničnih hormonov. Za razliko od pripravkov, ki vsebujejo bizmutove soli, Maalox ne povzroča razbarvanja blata in ne prikriva melene.

Maalox dobro prenašajo bolniki vseh starosti, tudi starejši in otroci. Njegov glavni stranski učinek je blag odvajalni učinek, ki običajno ne zahteva prekinitve zdravljenja. Kopičenje aluminija in magnezija v telesu pri uporabi zdravila Maalox je možno le pri bolnikih z odpovedjo ledvic.

Prisotnost dozirnih oblik Maalox z različnimi KNA vam omogoča, da izberete obliko in odmerek zdravila, ki uravnava njegovo dnevno KNA od nizke do srednje in visoke, odvisno od stopnje izločanja želodca pri pacientu. Suspenzija Maalox ima dodatne ovojne lastnosti. Pri uporabi trdne dozirne oblike zdravila se lahko njegov učinek podaljša, če se tablete žvečijo in hranijo v ustih, dokler se popolnoma ne absorbirajo.

Maalox ima dobre organoleptične lastnosti za izboljšanje spoštovanja bolnikov pri zdravljenju, zlasti v pediatriji. Ne zahteva posebnih pogojev skladiščenja in dolgo časa ostane stabilen.

Učinkovitost zdravila Maalox pri kislinsko odvisnih boleznih (razjeda na želodcu in dvanajstniku, gastroduodenitis, GERB) je bila dokazana v številnih študijah. Zlasti kažejo, da je incidenca brazgotinjenja gastroduodenalnih razjed pri uporabi zdravila Maalox 75%.

Maalox se lahko uporablja za zdravljenje razjed, ki niso povezane s Helicobacter pylori. To je posledica visokih lastnosti KNA in citoprotektivnih lastnosti. Zdravilo ne prispeva le k brazgotinjenju razjede, temveč tudi k obnovi funkcionalne aktivnosti sluznice želodca in dvanajstnika, dopolnjuje in pogosto popravlja učinke antisekretornih zdravil.

Analiza rezultatov zdravljenja 250 bolnikov (povprečna starost - 36,5 let) z zdravilom YB Maalox, ki jo je izvedla O. N. Minushkin. et al., so avtorjem dovolili, da ga priporočijo:

1) v obliki monoterapije - za bolnike z nezapletenim potekom razjede, kratko ulcerativno anamnezo in razjedo, ki ne presega 1,0 cm;
2) kot del kompleksne terapije (kot citoprotektivna sredstva in za zmanjšanje odmerkov antisekretornih zdravil) - za bolnike z dolgo zgodovino, zapleten potek in ulcerozno okvaro, ki presega 1,0 cm.

Analiza je vključevala bolnike z velikostjo razjed od 0,5 do 1,7 cm z redko, zmerno in pogosto ponavljajočo se boleznijo. Maalox smo uporabljali v obliki suspenzije in tablet v srednjih terapevtskih odmerkih, endoskopsko kontrolo zdravljenja smo izvedli po 2, 4, 6 tednih. Celjenje razjed je spremljalo zmanjšanje vnetja pri 2/3 bolnikov. Zdravljenje se je dobro prenašalo, skoraj brez povzročanja stranskih učinkov (razen olajšanja, ki so ga opazili pri 0,5% bolnikov in ni zahtevalo spremembe terapije).

Maalox se je izkazal za zelo učinkovitega pri GERB. Uporaba zdravila ni povzročila le izginotja kliničnih simptomov, temveč jo je spremljala tudi pozitivna dinamika morfološkega substrata bolezni, kar je povezano z njegovim zaščitnim učinkom na sluznico. V številnih študijah Maalox po učinkovitosti ni bil slabši od zaviralcev H2. Poudariti je treba tudi dobro toleranco Maaloxa, ugotovljeno v vseh študijah. Učinkovitost in varnost omogočata, da se zdravilo Maalox priporoči kot monoterapija za bolnike z I in II stopnjo GERB, zlasti za starejše bolnike in otroke.

Maalox skupaj z drugimi antacidi, ki vežejo žolčne kisline in lizolecitin, je treba obravnavati kot zdravilo izbire za preprečevanje in zdravljenje refluksnega gastritisa. V zadnjem času so se pojavili podatki, ki kažejo na sodelovanje žolčnih kislin pri nastajanju Barrettovega požiralnika, zato so lahko antacidi, ki vežejo žolčne kisline, zdravila izbire pri tej kategoriji bolnikov.

Učinkovitost uporabe Maaloxa pri funkcionalni dispepsiji kot antacid in sredstvo, ki posredno pospešuje odpiranje pilorusnega sfinktra, evakuacijo himusa iz želodca in zmanjšanje tlaka v želodcu in dvanajstniku. Stimulacijski učinek Maaloxa na črevesno gibljivost določa njegov ugoden učinek pri patologiji prebavil, ki ga spremlja zaprtje, tudi pri sindromu razdražljivega črevesja.

Uporaba zdravila Maalox pri poslabšanju kroničnega ponavljajočega se pankreatitisa je posledica neposrednega (glej zgoraj) in posrednega delovanja - "zaščite" encimskih pripravkov pred inaktivacijo s kislino v želodcu. Maalox je še posebej priporočljivo uporabljati pri bolnikih s kroničnim pankreatitisom s hudo eksokrino insuficienco trebušne slinavke, nizko želodčno sekrecijo in črevesno disbiozo. V teh primerih lahko močnejša antisekretorna zdravila poslabšajo klinični potek osnovne bolezni.

Kombinacija učinkovitosti in varnosti določa velik pomen zdravila Maalox pri preprečevanju in zdravljenju bolezni, povezanih s kislino, pri otrocih. To je bilo potrjeno z analizo rezultatov zdravljenja s kombiniranimi antacidi, ki vsebujejo aluminij / magnezij, vključno z Maaloxom, 433 otroki, starimi od 6 do 15 let, z erozivnim gastritisom, duodenitisom, refluksnim ezofagitisom in razjedo.

Tako je Maalox sodobno učinkovito in varno antacidno zdravilo, ki ima kompleksen učinek - nevtralizira kislino, citoprotektivno, ovojno, adsorbira (adsorbira žolčne kisline, lizolecitin, pepsin); spodbuja reparacijo in povečuje tudi učinkovitost terapije proti Helicobacter pylori. Vse to omogoča uspešno uporabo pri različnih kislinsko odvisnih boleznih pri bolnikih različnih starosti.

LITERATURA
1. Ivashkin V.T., Baranskaya E.K., Shifrin O.S., Yurieva E.Yu. Mesto antacidov v sodobni terapiji peptične razjede // pr. 2002. T. 4. št. 2.
2. Trukhmanov A.S. Najnovejši podatki o refluksni bolezni požiralnika. Uspeh konzervativnega zdravljenja // Ros. zhurn. gastroenterol., ge-patol., koloproktol. 1997. št. 1. str. 39–44.
3. Zupanets I.A., Bezdetko N.V., Grintsov E.F. Farmacevtska oskrba: simptomatsko zdravljenje okvarjenega delovanja prebavil. Zgaga // Farmacevt. 2002. št. 14.
4. Nacionalna raziskava zveze proti zgagi 2003. Dostopno na: www.heartburnalliance.org. Dostop 1. oktobra 2005.
5. Minushkin O.N. Kakšno mesto imajo sodobni antacidi pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino? // Consilium Medicum. 2002. T. 4. št. 2.
6. Gorelova S. Analiza lekarniške prodaje antacidov in zdravil proti ulkusom. RMBChttp: //www.rmbc.ru/? Div = 120 & en-try = 255
7. Uporabniki zdravil proti artritisu, ki jemljejo antacide, lahko tvegajo krvavitev, Associated Press, Washington Post Health, okt. 1995.
8. Ivashkin V.T. Antacidi: monoterapija ali sestavina zdravljenja proti ulkusom v ambulanti interne medicine. // Zbirka "Nova učinkovita zdravila", M., 1997. letnik. 1, str. 31.
9. Minushkin O.N. et al. Maalox v klinični praksi. M., 1996.
10. Minushkin O.N. et al. Sodobni vidiki zdravljenja z antacidi. M., 1998.
11. Kravetz R.E. Antacidni praški. Am J Gastroenterol 2003; 98 (4): 924-25.
12. Vezani S.V., Gaivoronskaya V.V. Klinična farmakologija antacidov. "PHARMindex-Practician", 2005. Številka. 7, str. 3–12.
13. Gerčikov L. N., Krasnikov V. V. Relzer je novo večkomponentno zdravilo z zeliščno sestavino sladkega korena za zdravljenje gastroenteroloških bolezni // Poliklinika. 2006. št. 1. str. 36.
14. Antacidi. V knjigi. "Racionalna farmakoterapija bolezni prebavnega sistema." Pod splošnim uredništvom V.T. Ivashkina. M., 2003. S. 38–42.
15. McGuinness B, Logan JI. Sindrom mlečne alkalije. Ulster Med J 2002; 71 (2): 132-35.
16. Sheptulin A.A. Novo v antacidni terapiji kislinsko odvisnih bolezni // Ros. zhurn. gastroenterol., hepatol., koloproktol. 1997. št. 3. str. 53–5.
17. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.Kh. Klinična farmakologija in farmakoterapija. M., 2000.410 str.
18. Maton PN, Burton MN. Ponovni pregled antacidov: pregled njihove klinične farmakologije in priporočena terapevtska uporaba. Droge 1999; 57 (6): 855-70.
19. Degtyareva I.I. Bolezni prebavnega sistema. K., 2000.321 str.
20. Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Sodobna načela terapije z antacidi // Klin. zdravilo. 1993. št. 3. str. 12-15.
21. Grebenev A.L., Sheptulin A.A., Okhlobystin A.V. Primerjalna ocena antacidnih lastnosti zdravil "Maalox" in "Almagel" // Terapevt. arh. 1994. št. 8. str. 44–47.
22. Gubergrits N.B. Uporaba Maaloxa v gastroenterološki praksi // Suchasna gastroenterology. 2002. št. 4. str. 55–59.
23. Gubergrits N.B., Khristich T.N. Klinična pankreatologija. Donetsk, 2000.416 str.
24. Ryss E.S., Zvartau E.E. Farmakoterapija peptične ulkusne bolezni. SPb.; M., 1998.253 str.
25. Chorbinskaya S.A., Bulgakov S.A., Gasilin V.S. Sodobna zdravila proti ulkusom in njihova interakcija z drugimi zdravili. M., 2000.140 str.
26. Koltsov P.A., Zadionchenko V.S. Farmakoterapija kroničnih bolezni prebavnega sistema. M., 2001.256 str.
27. Zimmerman Y.S. Kronični gastritis in peptična ulkusna bolezen. Perm, 2000.256 str.
28. Dzyak G.V., Getman M.G., Loginov S.V. Klinična študija varnosti in učinkovitosti zdravila "Maalox" pri bolnikih z boleznimi prebavil // "Maalox" v klinični praksi. B. m. 1997. S. 38–42.
29. Zlatkina A.R., Belousova E.A., Nikitina N.V. Klinična učinkovitost zdravila "Maalox" // "Maalox" v klinični praksi. B. m. 1997. S. 50–55.
30. Kukes V.G., Sokolova G.V. Rezultati uporabe zdravila "Maalox" pri bolnikih z boleznimi zgornjih prebavil // "Maalox" v klinični praksi. B. m. 1997. S. 46-50.
31. Minushkin O. N., Elizavetina G. A., Zverkov I. V., Maslovsky L. V. Izkušnje z uporabo zdravila "Maalox" BB za zdravljenje bolnikov z razjedo dvanajstnika // "Maalox" v klinični praksi. B. m. 1997. S. 28-30.
32. Podobedova L.V., Rygalev K.K., Bestuzheva G.V., Zaitseva G.P. Klinična študija varnosti in učinkovitosti zdravila Maalox pri bolnikih z najpogostejšimi boleznimi prebavil // Maalox v klinični praksi. B. m. 1997.S. 43–46.
33. Tkachenko E. I., Grinevich V. B. "Maalox" kot sredstvo za monoterapijo pri bolnikih z razjedo dvanajstnika // "Maalox" v klinični praksi. B. m. 1997. S. 25–28.
34. Sheptulin A.A. Sodobna načela farmakoterapije peptične razjede // Klin. zdravilo. 1996. št. 8. str. 17–18.
35. Minushkin O. N. Maaloxovo mesto pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. V knjigi. "Racionalna farmakoterapija bolezni prebavnega sistema" / uredil V.T. Ivashkina. M., 2003.S. 41–42.
36. Peptični ulkus ali peptični ulkus? / ur. V.G. Perederiya. K., 1997.158 s.