Sodobne dolgotrajne dozirne oblike. Kaj pomeni koncept dolgotrajnega ukrepa? Dolgotrajna zdravila

Podaljšane trdne dozirne oblike

Nadaljujemo s serijskimi publikacijami člankov mladih strokovnjakov, ki študirajo tovarno tehnologijo. Od tistih, ki jutri pridejo na delo, so ruski farmacevtski izdelki odvisni od prihodnosti ruske lekarne. Zato se mora pripraviti visoko usposobljeno osebje inženirjev, tehnologov, strokovnjakov za kakovost, ki se začnejo na univerzi. Upamo, da je tema sproščanja dolgotrajnih trdnih dozirnih oblik še posebej pomembna za naše bralnike.

E.A. Curcin, študent 5. leta farmacevtskega in oddelka splošne farmacevtske in biomedicinske tehnologije, jih MMA. NJIM. Sechenov.

Zdravila se podaljšajo (iz lat. Prolongare - podaljšana - To so dozirne oblike s spremenjenim sproščanjem. Zaradi upočasnitve sproščanja snovi z drogami je zagotovljena povečanje trajanja njegovega delovanja.

Glavne prednosti teh dozirnih oblik so:

Sposobnost zmanjšanja pogostosti sprejema,

Sposobnost zmanjšanja odmerka tečaja,

Možnost odpravljanja nadležnega delovanja LV v prebavni trakt,

Sposobnost zmanjšanja manifestacij glavnih stranskih učinkov.

Za podaljšane dozirne oblike so predstavljene naslednje zahteve: \\ t

Koncentracija LWS kot sproščanje iz zdravila ne bi smela biti izpostavljena precejšnjam nihanjem in mora biti v telesu optimalno v določenem časovnem obdobju.

Posredovanje, vneseno v dozirno obliko, je treba popolnoma izločiti iz telesa ali inaktivata.

Metode podaljšanja morajo biti preproste in na voljo pri izvajanju in ne bi smele negativno vplivati \u200b\u200bna telo. Najbolj ravnodušen v fiziološkem način podaljšanja s upočasnitvijo sesalnega LV. Glede na pot dajanja so podaljšane oblike razdeljene na zdravilo oblike retard. in medicinsko obrazec DEPOT.. Ob upoštevanju kinetike procesa razlikuje odmerjene oblike s periodično sproščanjem, neprekinjeno in zapoznelo sproščanje. Obrazci za doziranje skladov (iz Franz.depot - skladišče, odložite. Sinonimi - odmerjene oblike deponiranih) - ti so dolgotrajne dozirne oblike za injekcije in vsadke, ki zagotavljajo nastanek zdravila v telesu zdravila in njegovo naknadno počasno sproščanje. Depotovi dozirni obrazci vedno spadajo v isto okolje, v katerem se kopičijo, v nasprotju s spreminjajočim se medijem prebavnega trakta. Prednost je, da jih je mogoče dajati z daljšimi intervali (včasih do tedna). V teh dozirnih oblikah se sesanje upočasni, praviloma z uporabo težkih topnih LV (soli, estri, kompleksne spojine), kemijsko modifikacijo - na primer, mikrokristalizacijo, dajanje LV v viskozni medij (olje, Vosek, želatina ali sintetični medij), uporaba sistemov dostave - mikrosfere, mikrokapsule, liposomi.

Sodobna nomenklatura dozirnih oblik Depot vključuje:

Oblike vbrizgavanja - raztopino olje, suspenzija za skladišče, suspenzija za olje, mikrokristalna suspenzija, mikronizirana suspenzija olja, suspenzija insulina, mikrokapsule za injiciranje.

Obrazci za implantacijo - Tablete depota, podkožne tablete, kapsula subkutana (kapsule depot), filmi intraokularni, terapevtski sistemi oči in intrauterin. Za označevanje parenteralnih aplikacij in dozirnih oblik vdihavanja je izraz "podaljšan" ali pogostejši "s spremenjenim sproščanjem".

Droge republi. (od LTR. retardo - upočasnitev, tardus - tiho, počasi; sinonimi in zavračajo, dozirne oblike so zaostale) - to so dolgotrajne dozirne oblike, ki zagotavljajo dobavo droge snovi v telesu in njeno naknadno počasno sproščanje. Te dozirne oblike se uporabljajo predvsem ustno, vendar se včasih uporabljajo za rektalno dajanje. Pred tem je ta izraz označil tudi dolgotrajne injekcijske oblike heparina in tripsina.

Za pridobitev dozirnih oblik, fizikalne in kemične metode uporabljajo fizikalne in kemične metode.

Na fizično referenčne metode premaza s lupino kristalnih delcev, zrnc, tablet, kapsul; mešanje zdravilnih učinkovin s snovmi, ki upočasnijo sesanje, biotransformacijo in izbor; Uporaba netopnih baz (matrik) itd.

Osnovno kemikalije Metode so adsorpcija na ionitih in nastanku kompleksov. Snovi, povezane z ionsko-izmenjavo smole, postanejo netopne in njihova izdaja iz dozirnih oblik v prebavnem traktu temelji izključno na izmenjavi ionov. Stopnja sproščanja zdravilne snovi se razlikuje glede na stopnjo brušenja ionskega in na številu njenih razvejanih verig.

Odvisno od proizvodne tehnologije se odlikuje dozirne oblike retard dveh glavnih vrst - rezervoar in matrika.

Obrazci tipa tankso jedro, ki vsebuje LV, in polimerno (membransko) lupino, ki določa hitrost sproščanja. Rezervoar je lahko ena dozirna oblika (tableta, kapsula) ali mikrofinančne mikrofinančne droge, ki jih tvori končni obrazec (pelete, mikrokapsule). Oblike retarde matrične vrste vsebujejo polimerni matrik, v katerem je LV razdeljen, in pogosto ima obliko preproste tablete. Oblike zdravil Retard vključuje granule črevesnega topnega, Dragee Retard, Dragee s črevesnimi topnimi, kapsulami retard in retard forte, kapsule s črevesnimi raztopinami, retard raztopino, hitro rešitev, retard suspenzijo, tablete dvoslojni tablete, večplastne tablete, tablete retard, hitro retard, retard forte, retard Mita in ultraartard; Tablete s prevlečenimi multiphase, tabletami s filmsko prevleko itd.

Ob upoštevanju kinetike procesa razlikuje dozirne oblike s periodično sproščanjem, s stalnim sproščanjem in zapoznelo sproščanjem.

Dozirne oblike s periodično izdajo (Sinonimne dozirne oblike s prekinitvami s prekinitvijo) so dolgotrajne dozirne oblike, pri čemer se uvedba na telo LV sprosti z vnosom, kar je bistveno spominja na plazemske koncentracije, ki jih ustvari običajni sprejem v vsakih štiri ure. Zagotavljajo recikliranje zdravila.

V teh dozirnih oblikah je en odmerek ločen od druge pregradne plasti, ki je lahko film, ekstrudiran ali vozi. Odmerka zdravila se lahko sprosti v določenem času, ne glede na lokalizacijo zdravila v prebavnem traktu ali v določenem času v zahtevanem prebavnem traktu.

Torej z uporabo kislinskih premazov, ki so odporni, se lahko en del zdravila sprosti v želodcu, drugi pa v črevesju. Hkrati se lahko obdobje celotnega delovanja zdravila podaljša glede na število odmerkov LV, ki je v njem, tj. Iz števila plasti tablet ali Dragee. Dozirne oblike s periodično sproščanjem vključujejo kanale in testo testo (duplex), večplastne tablete.

Telefonske droge- to so dolgotrajne dozirne oblike, ko se vnesejo v telo, ki se sprosti začetni odmerek zdravila snov, in preostale (podporne) odmerke se sprostijo pri stalni hitrosti, ki ustreza stopnji izločanja in zagotavljanje nestabilnosti želenega terapevtska koncentracija. Dozirne oblike s stalnim, enakomerno razširjenim sproščanjem zagotavljajo podporni učinek zdravila. Bolj učinkoviti so v primerjavi z oblikami s periodično izdajo, ker Navedite stalno koncentracijo LV v telesu na terapevtski ravni brez izraženih skrajnosti, ne preobremenite telesa preveč visokih koncentracij.

Dozirne oblike za neprekinjeno sprostitev vključujejo okvir tablet, tablet in kapsule z mikrooblikovami itd.

Dozirne oblike z odloženo sproščanjem- To so dolgotrajne dozirne oblike, z uvedbo, ki v telesu, sprostitev zdravilne snovi začne kasneje in traja dlje kot iz običajne dozirne oblike. Zagotavljajo upočasnitev nastopa LV. Primer teh obrazcev lahko služi kot ultramong suspenzija, ultravented z insulin.

Posebej zanimanje med dolgotrajnimi dozirnimi oblikami so tablete.

Tablete podaljšane (Sino Nima - tablete s podaljšanim delovanjem, tablete s podaljšanim sproščanjem) so tablete, snov zdravil, iz katere se sprosti počasi in enakomerno ali več porcij. Podatki tablet omogočajo dolgotrajno terapevtsko aktivno koncentracijo LV v telesu.

Nomenklatura tablet podaljšanih tablet, vsajen tablete, ali skladišče; Tablete zavirajo, okvir, večplastna, večfaza. Ti vključujejo Depakin Chrono, Cardil, Nyfekard CHL, Tittiko, Sustonite).

Implant tablete (Sin. - Implanubets, tablete za depo, tablete implantata) so sterilne tablete Trituration s podaljšanim sproščanjem zelo prečiščenih zdravilnih učinkovin za dajanje pod kožo. Ima obliko zelo majhnega diska ali valja. Te tablete so narejene brez polnil. Ta dozirna oblika je zelo pogosta, da uvedejo hormone za plemen. V tuji literaturi se uporablja tudi izraz "pelete". Primeri - disulfiram, Doldard, Esparl.

Tablete retard. - To so ustne tablete s podaljšanim (predvsem s periodičnim) sproščanjem LV.

Običajno so mikrografije snovi z drogami, obdana z biopolimerno matrico (baza). Raztopijo plasti, sproščajo drug del LV. Pridobijo se s pritiskom na mikrokapsule z trdnim jedrom na tabletnih strojih. Mehke maščobe se uporabljajo kot pomožne snovi, ki lahko preprečijo uničenje lupine mikrokapsule med stiskanjem.

Obstajajo tudi tablete retard z drugimi mehanizmi sproščanja - zakasnjeno, stalno in enakomerno podaljšano sproščanje. Tablete retard so "duplex" tablete, tablete strukturno. Ti vključujejo Dalfaz Sredi, Diconat ProStard 100, Kalijev-Norman, Kathetonal, Cordaflex, Tramvaj.

Repetabs. - To so tabletka z večplastno prevleko, ki zagotavlja ponovno delovanje LV. Sestavljeni so iz zunanje plasti z zdravilno snovjo, ki je zasnovana za hitro sproščanje, notranjo lupino z omejeno prepustnostjo in jedrom, ki vsebuje še en odmerek zdravilne snovi.

Za izdelavo podatkov tablet se uporabljajo ciklične tablete z več nasičenostjo. V strojih se lahko izvede trojna izboklina, ki se izvaja z različnimi granulati.

Okvirne tablete (Sin. Dorulas, Trull tablete, tablične matrike, porozne tablete, tablete skeletnih tablet, tablete z netopnim okvirjem) - to je tableta z neprekinjenim, enakomerno podaljšanim sproščanjem in podpiranjem učinka LV. Ta dozirna oblika dobimo z vključitvijo (vključevanje) LV v strukturo mrežnega očesa (matrika) iz netopnih pomožnih snovi ali v matrici hidrofilnih snovi, ki ne tvorijo visokega gesla viskoznosti. Material za "Skeleton" služijo anorganske spojine - barijev sulfat, mavca, kalcijev fosfat, titanov dioksid in organski - polietilen, polivinilklorid, aluminijasta mila. Okoletne tablete lahko dobite s preprosto pritiskom zdravilnih snovi, ki tvorijo okostje. Te tablete se ne razpadejo v prebavnem traktu. Odvisno od narave matrike se lahko nabreknejo in počasi raztopijo ali vzdržujejo svojo geometrično obliko v celotnem obdobju bivanja v telesu in izpeljane v obliki porozne mase, ki so pore, ki so napolnjene s tekočinotEW. Tako se LV sprosti z izpiranjem. Dokalne oblike so lahko večplastne. Pomembno je, da je drogana snov v glavnem v srednjem sloju. Raztapljanje se začne s stransko površino tablete, medtem ko je iz zgornjih in spodnjih površin, samo pomožne snovi iz srednje plasti skozi kapilarje, ki se oblikujejo v zunanjih plasteh, na začetku razpršena. Perspektiva je trenutno tehnologija pridobivanja tablet okvira z uporabo trdnih dispergiranih sistemov (Kinidin Trujess).

Speistabs. - To so tablete za doziranje snovi, ki so vključene v matriko iz trdne maščobe, ki se ne razpade, in počasi razpršena s površine.

Lontabs. - To so tablete s podaljšanim sproščanjem LV. Jedro teh tablet je mešanica LV z visoko molekulsko voski. V prebavnem traktu, se ne razpadajo in se počasi raztopijo s površine.

Ena od sodobnih metod za podaljšanje delovanja tablete je prevleka s svojimi lupinami, zlasti premazi poljščine Aqua. Ti premazi zagotavljajo dolgotrajno sproščanje snovi. Imajo alkalične lastnosti, zaradi česar je tableta lahko prešla skozi kislega zdravila v želodcu v stalnem stanju. Solubilizacija prevleke in sproščanje aktivnih snovi se pojavi v črevesju. Čas sprostitve snovi lahko nadzoruje z izbiro viskoznosti premaza. Prav tako je mogoče nastaviti čas, da sprostite različne snovi v kombiniranih zdravilih.

Primeri sestavkov podatkov o premazov:

AQUA Poljščina,

Metakrilno kislino / etil acetat

Natrijev karboksimetil celuloza

Talc.

Titanov dioksid.

V drugi izvedbi, natrijev karboksimetil celulozni premaz se nadomesti s polietilen glikolom.

Pogosto se postopek mikrokapsulacije uporablja za podaljšanje dozirnih oblik.

Microcapsulation. - proces zaporne kazni v lupino mikroskopskih delcev trdnih, tekočih ali plinastih zdravilnih učinkovin. Najpogosteje uporabljajo mikrokapsule od 100 do 500 mikronov. Velikost delcev< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Možnosti mikrokapelacije:

a) zaščito nestabilnih zdravil iz učinkov zunanjega okolja (vitamini, antibiotiki, encimi, cepiva, serum itd.);

b) prikrivanje okusa grenkih in slavnih zdravil;

c) sprostitev zdravilnih snovi v želenem delu prebavnega trakta (črevesne topne mikrokapsule);

d) dolgotrajno ukrepanje. Mešanica mikrokapsul, označena po velikosti, debelini in naravi lupine, ki je nameščena v eni kapsula, zagotavlja vzdrževanje določene stopnje zdravil v telesu in učinkovit terapevtski učinek za dolgo časa;

e) kombinacija na enem mestu nezdružljivega v čisti obliki zdravil (uporaba ločevanja);

e) "transformacija" tekočin in plinov v psevdoidno stanje, t.j. V masi izpuščaja, ki sestoji iz mikrokapsul s trdno lupino, napolnjeno s tekočimi ali plinastimi zdravili.

Uporaba mikrokapsul

V obliki mikrokapsule proizvajajo številne zdravilne snovi: vitamini, antibiotike, protivnetno, diuretik, kardiovaskularno, anti-astmo, protitusivne, tablete s spanjem, anti-tuberkuloza itd.

Mikrokapsulacija odpira zanimive priložnosti pri uporabi številnih zdravil, ki jih ni mogoče izvajati v običajnih dozirnih oblikah. Primer je uporaba nitroglicerina v mikrokapsulu. Navaden nitroglicerin v približnih tabletah ali kapljicah (na kos sladkorja) ima kratkoročno obdobje ukrepanja. Mikrokapsulirani nitroglicerin ima sposobnost, da podaljša dolgo časa v telesu.

Mikrocapsulacijska tehnologija

Obstoječe mikrokapelacijske metode: fizično; fizikalno-kemikalije; Kemikalija.

Fizične metode. Fizične metode mikrokapelacije so številne. Med njimi so metode vožnje, škropljenja, škropljenja v fluidizirani postelji, disperzijo v tekočinah, ki niso ogrevanje, metode ekstrudiranja, elektrostatične metode itd. Essence vseh teh metod je mehanska uporaba lupine na trdnih ali tekočih delcih drog . Uporaba ene ali druge metode se izvaja, odvisno od tega, ali je "jedro" (mikrokapsule) trdne ali tekoče snovi.

Metoda škropljenja. Za mikrocapsulacijske trdne snovi, ki jih je treba pred tem prevesti v stanje tankih suspenzij. Velikost pridobljenega mikrokapasul 30 - 50 mikronov.

Metoda, dispergirana v tekočinah Untegrating . Za mikrokaptulacijske tekoče snovi. Velikost mikrocapsuildenih 100 je 150 mikronov. Tukaj lahko uporabite metodo kapljanja. Ogrevana emulzija oljne raztopine zdravilne snovi, stabilizirane z želatino (emulzija tipa M / B), je razpršena v ohlajenem tekočem parafinu z mešalnikom. Zaradi hlajenja so najmanjše kapljice prekrile s hitro aromatizirano želatinsko lupino. Zamrznjene kroglice so ločene od tekočega parafina, oprane z organskim topilom in posušimo.

Metoda "brizganja" v fluidizirani postelji. V aplikaciji Aratah Vrsta SP-30 in SG-30. Metoda se uporablja za trdne zdravilne učinkovine. Trdno jedro utekočinjeno z zračnim tokom in "razpršilo" raztopino snovi, ki tvori film, s šobo. Utrjevanje tekočih lupin se pojavi zaradi izhlapevanja topila.

Metoda prilagajanja. Pod vplivom centrifugalne sile delcev drog (trdna ali tekočina), ki poteka skozi film filma Film, je pokrita z njim, ki tvori mikrokapsule.

Uporabljajo se kot filmsko porabo, raztopine snovi z znatno površinsko napetostjo (želatina, natrijev alginat, polivinil alkohol itd.).

Fizikalne in kemijske metode. Na podlagi ločevanja faz omogočajo vstop v lupino v katerem koli skupnem stanju in pridobiti mikrokapsule različnih velikosti in lastnosti filmov. Pri fizikalno-kemijskih metodah se uporablja pojav utripanja.

COVANJA - Izobraževanje v raztopini visokih molekulskih masnih spojin kapljic, obogatenih z reševno vsebino.

Kot rezultat Coacla, se dvofazni sistem tvori z ločevanjem. Ena faza je raztopina visoke molekularne spojine v topilu, druga pa je raztopina topila v visoki molekularni snovi.

Raztopina, bogata z visoko molekulsko maso, se pogosto sprosti v obliki kakstel-kopljivih kapljic, ki je povezana s prehodom iz celotnega mešanja na omejeno topnost. Zmanjšanje topnosti prispeva k spremembi takih parametrov sistema, kot temperatura, pH, koncentracija itd.

Kljukovanje v interakciji raztopine polimera in nizko molekulsko maso snov se imenuje preprosto. Temelji na fizikalno-kemijskem mehanizmu lepljenja, "razpoke v kup raztopljenih molekul in ločevanje vode od njih s pomočjo vodnih agentov. Koksovanje v interakciji dveh polimerov se imenuje kompleks, in tvorba komplekstele komplete spremlja interakcija med (+) in (-) stroški molekul.

Metoda kokcla kot sledi.
Prvič v disperzijskem mediju (polimerna raztopina) z disperzijo dobimo jedra prihodnjih mikrokapsul. Kontinuirana faza je praviloma vodna raztopina polimera (želatina, karboksimetil celuloza, polivinil alkohol itd.), Včasih pa je lahko nevodna raztopina. Pri ustvarjanju pogojev, pod katerimi se topnost polimera zmanjša, se sprosti iz raztopine kanalovnih kapljic tega polimera, ki se deponira okoli jedra, ki tvori začetno tekočo plast, tako imenovano embrionalno lupino. Nato obstaja postopoma strjevanje lupine, dosežene z različnimi fizikalno-kemijskimi tehnikami.

Trdne lupine omogočajo ločevanje mikrokapsul iz disperzijskega medija in preprečevanje prodiranja snovi jedra.

Kemične metode. Te metode temeljijo na reakcijah polimerizacije in polikundenzacije na meji odseka dveh neuspešnih tekočin (voda - olje). Da bi dobili mikrokapsule, se snov zdravila raztopi s to metodo, nato pa monomer (na primer metil metakrilat) in ustrezni polimerizacijski reakcijski katalizator (na primer benzoil peroksid). Nastala raztopina segreva 15 - 20 minut pri T \u003d 55 O C in vlijemo v vodno raztopino emulgatorja. Emulzija M / S se oblikuje, ki se hrani, da dokonča polimerizacijo v 4 urah. Nastali polimetil metakrilat, netopen v olju, oblikuje okoli kapljic zadnje lupine. Oblikovane mikrokapsule so ločene s filtracijo ali centrifugiranjem, opranim in posušenim.

Aparati za sušenje tablet mešanice v vrelišču SP-30

Zasnovan za sušenje materialov v prahu in tablet zrn, ki ne vsebujejo organskih topil in pirofornih nečistoč v farmacevtski, hrani, kemični industriji.

Pri sušenju večkomponentnih mešanic se mešanje izvede neposredno v napravi. V sušilnikih sušilnih sušilnikov SP, je mogoče izvesti tablične zmesi pred tabletami.

Specifikacije

Načelo delovanja: Pretok zraka, sesanje v sušilniku z ventilatorjem, segrevamo v kalorični nastavitvi, prehaja skozi zračni filter in se pošlje na spodnji rezervoar MESH z izdelkom. Prehod skozi luknje na dnu, zrak vodi granulat v suspendirano stanje. Vlažilni zrak je izhod iz delovnega območja sušilnika s pomočjo filtra za naknjilja, suhi produkt ostane v rezervoarju. Na koncu sušenja se proizvod v vozičku prevaža za nadaljnjo predelavo.

Seznam rabljenih literatura

1.V.I. Chuechez, industrijska tehnologija drog: vaje. - Kharkov, NFA, 2002. 715 str.

2. Materialna predavanja Oddelka za splošno farmacevtsko in biomedicinsko tehnologijo, jih MMA. NJIM. Sechenov.

3. Kratka medicinska enciklopedija

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru.

6.WW.GMPUA.COM.

7.HTTP: | //protabletki.ru

2.www.rosaptieki.ru.

Pri dozirnih oblikah vbrizgavanja se lahko upočasnitev sesanja doseže z tvorbo bolnikov, topnih spojin: soli, etri, različni kompleksi. Primer je različne soli penicilina in drugih antibiotikov. Počasi sesanje Morda zaradi nastanka estrov obstoječih komponent z maščobnimi kislinami. Speed \u200b\u200bSesanje Zdravilo iz injiciranja raztopine je odvisno od viskoznosti te rešitve: v tem načelu, uporaba številnih nevodnih topil, kot tudi dodajanje posebnih pomožnih snovi - proLontants za vodne raztopine, kot so polivinilpirolidon, metilceluloza, dekstrin, itd je zanimivo in "preobrazba" vbrizgavanja pripravkov v mikrokristalne suspenzije. Mikrokristalna suspenzija insulina je široko znana, ki omogoča zmanjšanje števila pogostih in bolečih injekcij med diabetesom mellitusom.

Problem podaljšanja peroralnih dozirnih oblik je bolj zapleten kot injiciranje, saj proces absorpcije zdravilnih snovi skozi celične membrane prebavnega trakta odlikuje edinstvenost in se določi z bolj zapletenimi vzorci. V zvezi s tem se lahko z mehanizmom ukrepanja ustne dozirne oblike daljših ukrepov razdelimo na dozirne oblike s periodičnim sproščanjem nekaterih odmerkov snovi z drogami, \\ t ti. Ponovno ukrepanje; Dozirne oblike z nenehno enotno osvoboditev zdravila, ti. Priprave podpornega ukrepanja.

Priprave na zaslon Imenujejo se droge, v katerih se dva ali več odmerkov aktivne snovi sprosti po več časih. Običajno se proizvajajo v obliki tablet in Dragee. V teh dozirnih oblikah je en odmerek zdravilne snovi ločena od druge pregradne plasti, ki je lahko film, ekstrudiran ali vozi. Odmerka zdravila se lahko sprosti ob določenem času, ne glede na lokalizacijo zdravila v prebavnem traktu ali v določenem času v določenem oddelku. Torej, pri uporabi kislinskih premazov, je en del zdravilne snovi sproščen v želodcu, drugi pa je v črevesju. Obdobje splošnega delovanja zdravila se podaljša glede na število odmerkov zdravila v njem (t.j. iz števila plasti tablet ali dragee).

Najenostavnejša rešitev za izdelavo priprave ponovnega ukrepanja je tableta, ki jo sestavljajo tablica nukle, pregradni kislinski, odporni sloj, ki je odporna na kislino in zunanjo plast, prvi (začetni) odmerek zdravila snov, ki se sprošča v želodcu takoj po prejemu tableta. Prekrivna plasti, odporna na kislino, ki pokriva jedro, preprečuje, od morja v želodcu. Ko se premaknete v črevo, se ta plast hitro uniči, po tem, ko je razpad tablet-jedra možen in sprostitev drugega odmerka zdravilne učinkovine, ki jo vsebuje, je možno. Trajanje delovanja tablet doseže 8-12 ur.

Rekreativni pripravki so lahko zastopani tudi kot dozirna oblika Dragee, ki so zasnovane podobne tablet: vsebujejo dve plasti zdravila, ločenega s črevesnim topnim slojem.

Podpiranje pripravkov Učinkovitejši od rednih ukrepov, saj zagotavljajo dovolj koncentracijo zdravilne učinkovine na njeni terapevtski ravni brez izrazitejših skrajnosti, ne preobremenite telesa z izjemno visokimi koncentracijami. To je zelo pomembno pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, saj ima zdravilo tega tipa močan in stalen učinek na mikroorganizme, v nasprotju s pogostimi metodami konvencionalne dozirne oblike ali pripravkov ponovnega ukrepanja. Tveganje neskladja je predvsem v tem, da ne vodi vedno do smrti mikroorganizmov, včasih pa celo prispeva k povečanju njihove odpornosti na to zdravilno komponento.

Ena od najučinkovitejših in udobenskih dozirnih oblik podpornega ukrepa so spanzula. To so majhne, \u200b\u200bpokrivajo granule - mikrood, ki so nameščene v trdnih želatinskih kapsulah s pokrovi.

Nekateri prostor med odmernimi oblikami podpornega ukrepa je zaseden in tablete. Za pridobitev ene od vrst takih tablet, imenovanih kartice, je mikrood pritisnjen, kot tablete granulat z uporabo pomožnih komponent mehke maščob, ki zaščitijo mikrodi pred uničenjem med tabletiranjem postopka.

Zanimiv primer prejema podpiranje tablet so tablete s tako imenovan netopni okvir. Zdravilna snov se izpusti iz njih s pranjem. Ta tableta se lahko primerja z gobo, od katerih pore so napolnjene z mešanico zdravilne snovi z brezbrižnimi enostavno topnimi pomožnimi snovi - laktoza, manitisom itd. Te tablete z netopnimi okvirji proizvajajo bodisi na navadnih tablet, ali na tabličnem računalniku, Stroji, namenjeni za pritisk večplastnih tablet. So večplastne tablete, prekrite z dvema končnim slojem z zaščitnimi sloji. V tem primeru se zdravilo najprej sprosti s stransko površino srednjega sloja in kot zaščitne plasti raztopljene - in s konca površine.

Podaljšanjeizvajajo se lahko tudi s kemijskimi metodami: s povečanjem velikosti molekule droge, ki jo dosežemo z ionsko izmenjavo smol. Glavna narava zdravil so pritrjena (povezana) v kations s sulfo skupinami -0-OS 2 (ustvarjena s stikom s tekočino 2.0) ali karboksilnih skupin (pH 5.0-6.0). Slednji dajejo kationi v želodčnem soku zelo hitro, sulfocathiotiti pa so veliko počasnejši. Proces ionske izmenjave v prebavnem traktu se nadaljuje precej časa, stopnja sproščanja zdravilne učinkovine v celotnem prebavnem traktu pa ostaja približno enaka in v primeru dozirnega sredstva do močnih ionitov (na primer sulfoioni) je odvisna od Ionska moč prebavnih sokov in skoraj odvisna od pH. Osvoboditev z drogami se upočasni zaradi prostega difuzije molekul te snovi prek mreže polimernih verig, ki tvorijo ione. Hkrati pa se stopnja sproščanja razlikuje glede na velikost ionskih delcev, kot tudi na številu vej polimernih verig. Kislo snov, na primer, derivati \u200b\u200bbarbiturske kisline, za namene podaljšanja, ki se pritrdi na anionsko. Vendar pa so v prebavnem traktu takšne snovi izvzete največ 80%. Jonates z adsorbed snovi z drogami se proizvajajo v obliki trdnih želatinskih kapsul s pokrovi ali tabletami.

Tablete Dolgotrajne so tablete, katerih zdravilna zdravila se sprošča počasi in enakomerno ali več porcij. Tablete, ki nam omogočajo, da zagotovimo terapevtsko aktivno koncentracijo zdravilnih snovi v telesu za daljše časovno obdobje.

Glavne prednosti teh dozirnih oblik so:

možnost zmanjšanja pogostosti sprejema;

sposobnost zmanjšanja odmerka tečaja;

možnost odpravljanja dražilnega delovanja LV v prebavni trakt;

sposobnost zmanjšanja manifestacij glavnih stranskih učinkov.

Za podaljšane dozirne oblike so predstavljene naslednje zahteve: \\ t

koncentracija drog, kot se sprosti droge, ne bi smela biti izpostavljena precejšnjam nihanjem in mora biti v telesu v določenem časovnem obdobju optimalna;

pomožne snovi, ki so bile vnesene v dozirno obliko, morajo biti popolnoma izločene iz telesa ali inaktivata;

metode podaljšanja morajo biti preproste in na voljo pri izvajanju in ne bi smele negativno vplivati \u200b\u200bna telo.

Najbolj ravnodušen fiziološko je metoda podaljšanja s upočasnitvijo absorpcije zdravilnih učinkovin.

2. Klasifikacija dozirnih oblik dolgotrajnega ukrepanja: \\ t

1) Glede na način dajanja so podaljšane oblike razdeljene na:

oblike zdravil zavira;

obrazci za doziranje skladov ("Modita Depo" - periodičnost sprejema 15-35 dni; Klopixol Depot - 14-28 dni);

2) Ob upoštevanju kinetike procesa razlikuje odmerjene oblike:

s periodično izdajo;

neprekinjeno;

zapoznelo sproščanje.

Glede na pot dajanja

1) Dozirne oblike DEPOT - To so dolgotrajne dozirne oblike za injekcije in vsadke, ki zagotavljajo ustvarjanje zdravila v telesu zdravila in njegovo naknadno počasno sproščanje.

Depotovi dozirni obrazci vedno spadajo v isto okolje, v katerem se kopičijo, v nasprotju s spreminjajočim se medijem prebavnega trakta. Prednost je, da jih je mogoče dajati z daljšimi intervali (včasih do tedna).

V teh dozirnih oblikah se upočasnitev sesanja običajno doseže z uporabo težkih topnih zdravil drog (soli, estri, kompleksne spojine), kemijsko modifikacijo - na primer mikrokristalizacija, indikate na viskoznem mediju (olje, vosek, želatina ali Sintetični medij), z uporabo sistemov dostave - mikrosfere, mikrokapsule, liposomi.

2) Restavracije drog - To so dolgotrajne dozirne oblike, ki zagotavljajo drobno snov v telesu in njeno poznejšo počasno sproščanje. Te dozirne oblike se uporabljajo predvsem ustno, vendar se včasih uporabljajo za rektalno dajanje.

Za pridobitev dozirnih oblik se uporabljajo fizikalne in kemijske metode:

Fizikalno vključujejo metode premaza z lupino kristaliničnih delcev, zrnc, tablet, kapsul; mešanje zdravilnih učinkovin s snovmi, ki upočasnijo sesanje, biotransformacijo in izbor; Uporaba netopnih baz (matrik) itd.

Stopnja sproščanja zdravilne snovi se razlikuje glede na stopnjo brušenja ionskega in na številu njenih razvejanih verig.

Vrste dozirnih oblik skladišča. Odvisno od proizvodne tehnologije so dozirne oblike retarda dveh temeljnih vrst rezervoar in matrika.

1. Oblike vrste rezervoarja. So jedro, ki vsebuje zdravilno snov in polimerno (membrano) lupino, ki določa hitrost sproščanja. Rezervoar je lahko ena dozirna oblika (tableta, kapsula) ali mikrofinančne mikrofinančne droge, ki jih tvori končni obrazec (pelete, mikrokapsule).

2. Oblike vrste matrike. Vsebujejo polimerno matrico, v kateri je drog snov razdeljena in pogosto ima obliko preproste tablete.

Oblike zdravil Retard vključuje granule črevesnega topnega, Dragee Retard, Dragee s črevesnimi topnimi, kapsulami retard in retard forte, kapsule s črevesnimi raztopinami, retard raztopino, hitro rešitev, retard suspenzijo, tablete dvoslojni Tablete, večplastne tablete, tablete Retard, Rapid Retard, Retard Forte, Retard Mita in Ultraartar, tablete z večfazni prevlečeni, tablete s filmsko prevleko itd.

2. Ob upoštevanju kinetike postopka razlikovati odmerjene oblike: 1) Dozirne oblike s periodično izdajo - To so dolgotrajne dozirne oblike, z uvedbo, ki se zdravilna snov sprosti v telo, ki spominja na plazemske koncentracije, ki jih ustvari običajni sprejem za vsakih štirih. Zagotavljajo recikliranje zdravila.

Torej z uporabo kislinskih premazov, ki so odporni, se lahko en del zdravila sprosti v želodcu, drugi pa v črevesju. Hkrati se lahko obdobje splošnega ukrepa podaljša glede na število odmerkov snovi z drogami, ki se nahaja v njem, to je od števila plasti tablete. Zdravila Obrazci s periodično izdajo vključujejo kanale in večplastne tablete.

2) Neprekinjeno sproščanje drog - to so dolgotrajne dozirne oblike, ko se vnesejo v telo, ki se sprosti začetni odmerek zdravila snov, in preostale (podporne) odmerke se sprostijo pri stalni hitrosti, ki ustreza stopnji izločanja in zagotavljanje nestabilnosti želenega terapevtska koncentracija. Dozirne oblike s stalnim, enakomerno razširjenim sproščanjem zagotavljajo podporni učinek zdravila. Učinkovitejši so v primerjavi s periodičnimi obrazci za sproščanjem, saj zagotavljajo stalno koncentracijo zdravila v telesu na terapevtski ravni brez izrazitejših ekstremov, ne preobremenite telesa s preveč visokimi koncentracijami.

Oblike neprekinjenega sproščanja vključujejo okvir tablet, tablet in kapsule z mikrooblikovami in drugimi.

3Zdravila z zakasnitvijo - To so dolgotrajne dozirne oblike, z uvedbo, ki v telesu, sprostitev zdravilne snovi začne kasneje in traja dlje kot iz običajne dozirne oblike. Zagotavljajo upočasnitev nastanka zdravila. Primer teh obrazcev lahko služi kot ultramong suspenzija, ultravented z insulin.

Obrazci za doziranje se podaljšajo (iz latinskega prodolga - za podaljšanje) - to so dozirne oblike s spremenjenim sproščanjem. Zaradi upočasnitve sproščanja zdravil je zagotovljena povečanje njegovega trajanja njegovega delovanja. Glavne prednosti teh dozirnih oblik so:

sposobnost zmanjšanja frekvence sprejemanja;
sposobnost zmanjšanja odmerka tečaja;
možnost odpravljanja dražilnega delovanja zdravilne snovi za gastrointestinalni trakt;
sposobnost zmanjšanja manifestacij glavnih stranskih učinkov.

Za podaljšane dozirne oblike so predstavljene naslednje zahteve: \\ t

koncentracija drog, kot se sprosti droge, ne bi smela biti izpostavljena precejšnjam nihanjem in mora biti v telesu v določenem časovnem obdobju optimalna;
posredovanje, uvedeno v dozirni obliki, je treba popolnoma izpeljati iz telesa ali inaktivata;
metode podaljšanja morajo biti preproste in na voljo pri izvajanju in ne bi smele negativno vplivati \u200b\u200bna telo. Najbolj ravnodušen v fiziološkem fiziološkem je metoda podaljšanja s upočasnitvijo absorpcije zdravila.

Trenutno je vprašanje ustvarjanja dolgotrajnih dozirnih oblik, ki lahko zagotovi dolgotrajno delovanje zdravila s hkratnim zmanjšanjem dnevnega odmerka, pridobi večjo pomembnost. Pripravki te vrste zagotavljajo ohranjanje stalne koncentracije aktivne snovi brez oscilacije največjih. Oblike Durant Doziranje omogočajo zmanjšanje množice namena zdravila, zato zmanjšamo pogostost razvoja in resnost možnih neželenih reakcij zdravil. Zmanjšanje množice vnosa drog ustvarja nekatere priročne ugodnosti za medicinsko osebje v klinikah, pa tudi pri bolnikih, ki obravnavajo ambulantno oskrbo, znatno povečujejo njihovo skladnost, kar je zelo pomembno, zlasti pri uporabi zdravil za zdravljenje kroničnih bolezni. Podaljšani učinek zdravil lahko dosežemo na različne načine. Prvič, to so farmakološke metode, ki omogočajo spremembo farmakokinetike zdravilne snovi z uporabo racionalnih kombinacij različnih zdravilnih sestavin v eni dozirni obliki. Kot primer tega pristopa lahko inhibitorji penicilins služijo kot primer. Velika večina antibiotikov penicilinskih skupin se uniči pod vplivom specifičnih encimov - penicilin, ki proizvajajo številne mikroorganizme, zaradi česar je patogena odporna na učinke penicilin antibiotikov. Kombinirani pripravki iz penicilinov s klavulansko kislino ali sulbaktamom, snovi, ki ne kažejo nobenega protimikrobne dejavnosti, vendar so bile sposobne blokirati penicilinaze ustvarjene. Zaradi podobne kombinacije, penicilin antibiotikov ne uničujejo penicilinaze, kar vodi do širitve svojega antimikrobnega spektra in znatnemu podaljšanju njihovega farmakološkega učinka. Sestavki penicilinskih antibiotikov s probenecidom zagotavljajo dolgotrajen učinek antibiotikov zaradi dejstva, da probenecid blokira izločanje penicilinov cevi, zaradi česar se njihova stopnja izločitve iz telesa bistveno zmanjša, in trajanje delovanja se poveča.

Obstajajo različna tehnološka načela za doseganje dolgotrajnega delovanja trdnih dozirnih oblik. Sodobna farmacevtska industrija predvideva uporabo posebnih dozirnih oblik, ki zagotavljajo dolgotrajno delovanje drog, katerega glavna glavna so naslednja:

1) tablete za peroralno uporabo:

· Tablete, pokrita z lupinami, počasna izdaja;

· Tablete, prekrite z lupino, dolgotrajnimi ukrepi;

· Tablete Shell Topble v črevesju, daljšem ukrepanju;

· Tablete s spremenjenim sproščanjem;

2) Kapsule za oralno uporabo:

· Kapsule s spremenjenim sproščanjem dolgotrajnega ukrepanja;

· Kapsule z mikrosferami;

· Spansells.

3) Zdravilne oblike za vsadke: \\ t

· Tablete za vsadke;

· Kapsule za vsadke (pelete);

· Implantati;

· TTC - Transdermalni terapevtski sistemi.

◘ Vbrizgavanje dozirnih oblik podaljšanega ukrepanja:

· Prekinitev zdravilnih snovi za parenteralno dajanje.

Tablete daljših prevlečenih ukrepov predstavljajo vrsto trdne dozirne oblike, v kateri se raztezek ukrepa z drogami doseže s počasnim sproščanjem zaradi prisotnosti polimerne lupine. Z uporabo polimera in mehčala, lahko dosežete programirano hitrost sproščanja zdravila snov in nadzorovano trajanje zdravila.

Tablete dolgotrajnega ukrepanja na načelu hidrodinamične bilance zagotavljajo delovanje zdravila v želodcu. Sestavine take tablete so uravnotežene tako, da imajo "vzgon" v želodčnem soku in obdržijo to lastnost, dokler zdravilo ni popolnoma sproščeno. V tem načelu, na primer, temelji na ustvarjanju zdravila Antacid skladov, ki dolgo časa, ki je prisoten v želodcu, lahko nadzorujejo raven njegove kislosti.

Večplastne tablete in Dragee vsebujejo eno ali več zdravilnih sestavin, ki se nahajajo izmenične plasti z dodatnimi snovmi. Hkrati so pomožne snovi blokirajo sprostitev novih delov zdravila v trenutek popolnega uničenja pod vplivom različnih dejavnikov prebavnega trakta (pH, encimi, temperatura itd.). Takšne dozirne oblike zagotavljajo trajanje enkratnega odmerka v 12 ali 24 urah. V obliki takšnih tablet, kalcijevih antagonistov (nifedipin, felodipin, diltiazem), nitrate (izosorbidni dinonitrat, izosorbidni mononitrat), beta-adrenableys (metoprolol, okprenolol) itd.

Kot nekakšna večplastne tablete, tablete izvedejo s pritiskom na granule, ki imajo premaze različnih debelin, ki zagotavljajo sproščanje komponente drog pri različnih hitrostih. Tablete te vrste lahko vsebujejo ne enega, ampak več zdravil, njihovo sprostitev se izvaja pri različnih hitrostih in v določenem zaporedju. Ena vrsta večplastnih tablet so tablete, pridobljene s pritiskom na mikrokapsule, katerih lupine vsebujejo snovi, ki jih zaščitijo pred uničenjem v proizvodnem procesu in zagotavljanje sproščanja aktivne snovi pri različnih hitrostih, odvisno od debeline in sestave mikrokapsule lupin.

Tablete dolgotrajnega ukrepanja, ki delujejo na načelu "osmotične črpalke", vsebujejo jedro z zdravilno snovjo, prevlečeno s polprepustno membrano. Po vnosu takšne tablete v prebavni trakt, voda prodre v notranjost skozi membrano, ki ustvarja znotraj nasičene raztopine in visokega osmotskega gradienta glede na okolje. Poravnava osmotskega tlaka v tableti in zunaj je možna le pod pogojem izhoda raztopine, ki vsebuje zdravilo, navzven. V tem primeru je količina nasičene raztopine, ki gre v enoto časa, enaka prostornini zaznane vode. Sprostitev aktivne snovi prihaja na konstantno hitrost, dokler količina aktivne snovi ne zadostuje za oblikovanje nasičene raztopine.

Dolgotrajne oblike, ki temeljijo na matrici ali polnilu, se pridobijo z ustvarjanjem posebnega jedra, ki vsebuje aktivno komponento dozirne oblike in lupine. Jedro vsebuje farmakološko aktivne snovi, poseben encim in substrat za ta encim. Shell ima hidrofobne lastnosti, vendar vsebuje tudi hidrofilni polimer, ki je v vodnem mediju prebavnega trakta bodisi nabrekne ali raztopi in izpere, ki ustvarja pot v lupini, da sprostite zdravilo iz jedra. Tako je v lupini oblikovano veliko število kanalov, s katerim vodno črevestno okolje prodre v notranjost, doseže jedro. Pod vplivom vlage je raztapljanje in aktiviranje encima, ki uničuje substrat in sprosti aktivno založeno obliko dozirne oblike iz jedra. Slednji prek ustvarjenih lupin kanalov gre v črevesnega lumna in je podvržen sesanju v krvi z naknadnim razvojem farmakološkega delovanja. Trenutno lahko na tem načelu ustvarite dolgotrajne tablete in granule s trajanjem sproščanja snovi drog v teden. Vendar pa so tablete s takšnim dolgotrajnim ukrepom iracionalna oblika, saj jih je mogoče v tem obdobju emoficirati iz črevesja.

Učinek kapsul iz dolgotrajnih ukrepov temelji na dejstvu, da običajne želatinske kapsule vsebujejo sferoidne delce zdravilne snovi s filmsko prevleko, ki zagotavlja stalno sproščanje zdravila za dolgo časa in njegovo absorpcijo v krvi. Kontrolirano sproščanje zdravila se doseže z dejstvom, da so granule, ki vsebujejo, prevlečene z različnimi plasti lupin, ki se postopoma raztopijo, kar zagotavlja trajni pretok v črevesnem lumnu prostega zdravila. V tem načelu temelji priprava priprave propranololskega dolgotrajnega ukrepa. V tujini so take kapsule prejele imena. Obrazec sponcentov, proizvedenih, na primer, pripravke iz železa, ki zmanjšuje množico sprejemov s treh na eno s hkratno zmanjšanjem skupnega dnevnega odmerka snovi, in zaradi tega, zmanjšanje frekvence razvoja in resnost nezaželenih učinkov drog.

Terapevtski sistemi iz gastrointestinalov - kapsule in tablete, ki zagotavljajo 24-urne učinke zdravil. Takšne tablete in kapsule so prevlečene z netopno polprepustno lupino z nadzorovano hitrostjo sproščanja aktivne snovi. V takih zdravilnih oblikah se trenutno proizvajajo, na primer, kalcijevi antagonisti Nifedipin in Verapamil.

Različne tablete in dolgotrajne kapsule so tablete za vsadke in kapsule za vsadke (pelete). To so nenavadni sterilni odmerni oblik, ki so navedeni pod kožo in zagotavljajo dolg in stalen pretok zdravilne snovi v sistemski pretok krvi in \u200b\u200bdolg farmakološki učinek. Trajanje učinka takšnih dozirnih oblik ni več določeno z uro in celo ne dnevi, ko je običajno od več tednov do več mesecev. Značilnost te dozirne oblike je, da zdravilo po določenem časovnem obdobju, zdravilna snov in njegov nosilec popolnoma izginejo iz kraja dajanja. Uporabljajo se za doseganje dolgoročne terapije kroničnih bolezni.

Izgled kot dozirna oblika so vsadki. Uporabljajo se za isti namen, vendar za razliko od peletov in tablet za vsadke, ki se popolnoma raztopijo na mestu injiciranja, se vsadki pogosto izračunajo dlje časa (več let), in po izteku veljavnosti obdobja, ki jih je treba včasih odstraniti od kraja uprave. V takšni dozirni obliki so bile uporabljene kontracepcijska sredstva, ki zagotavljajo kontracepcijski učinek do 5 let.

Več transdarachial terapevtskih sistemov se lahko pripišemo trdnim dozirnim oblikam daljših ukrepov, vendar v skladu s kombinirano klasifikacijo dozirnih oblik, so dodeljene neodvisni skupini, kot tudi dozirne oblike za vsadke (tablete za vsadke in pelete).

Zato priprave s podaljšanim delovanjem omogočajo, da ne bodo povečali učinkovitost zdravljenja z drogami, kar bistveno zmanjšuje množico sprejema v ozadju znižanega dnevnega odmerka, ampak tudi za izboljšanje varnosti uporabljenih zdravil in znatno povečanje skladnosti bolnikov.

Bibliografija:

1. Muravyev i.a. Tehnologija zdravil (izdaja 3., reciklirana).

2. Azhgikhin i.s. Tehnološka zdravila. (Za učence farmacevtskih šol in vej).

3. Muravyev i.a. Tehnologija dozirnih oblik. (Za učence farmacevtskih šol in vej). - M.: Medicina, 1988.

4. Državna farmakopeja X izdaja.

5. Magazine."Nova lekarna".

Posebej zanimanje med dolgotrajnimi dozirnimi oblikami so tablete.

Tablete Daljši (sinonimi - tablete s podaljšanim delovanjem, tablete s podaljšanim sproščanjem) so tablete, snov zdravil, iz katere se sprošča počasi in enakomerno ali več porcij. Tablete, ki nam omogočajo, da zagotovimo terapevtsko aktivno koncentracijo zdravilnih snovi v telesu za daljše časovno obdobje.

Glavne prednosti teh dozirnih oblik so:

možnost zmanjšanja pogostosti sprejema;

sposobnost zmanjšanja odmerka tečaja;

možnost odpravljanja dražilnega delovanja LV v prebavni trakt;

sposobnost zmanjšanja manifestacij glavnih stranskih učinkov.

Za podaljšane dozirne oblike so predstavljene naslednje zahteve: \\ t

koncentracija drog, kot se sprosti droge, ne bi smela biti izpostavljena precejšnjam nihanjem in mora biti v telesu v določenem časovnem obdobju optimalna;

pomožne snovi, ki so bile vnesene v dozirno obliko, morajo biti popolnoma izločene iz telesa ali inaktivata;

metode podaljšanja morajo biti preproste in na voljo pri izvajanju in ne bi smele negativno vplivati \u200b\u200bna telo.

Najbolj ravnodušen fiziološko je metoda podaljšanja s upočasnitvijo absorpcije zdravilnih učinkovin. Odvisno od poti dajanja so dolgotrajne oblike razdeljene na odmerne oblike retarda in deponih dozirnih oblik. Ob upoštevanju kinetike procesa razlikuje odmerjene oblike s periodično sproščanjem, neprekinjeno in zapoznelo sproščanje. Obrazci za doziranje skladov (od Franka. Depot - skladišče, odložite. Sinonimi - odmerjene oblike deponirane) - To so dolgotrajne dozirne oblike za injekcije in vsadke, ki zagotavljajo oblikovanje drog v telesu in njegovo naknadno počasno sproščanje.

Zdravilne oblike depo Vedno padejo v isto okolje, v katerem se kopičijo, v nasprotju s spreminjajočim medijem prebavnega trakta. Prednost je, da jih je mogoče dajati z daljšimi intervali (včasih do tedna).

Sodobna nomenklatura dozirnih oblik Depot vključuje:

Oblike vbrizgavanja - raztopino olje, suspenzija za skladišče, suspenzija za olje, mikrokristalna suspenzija, mikronizirana suspenzija olja, suspenzija insulina, mikrokapsule za injiciranje.

Obrazci za implantacijo - Tablete depota, podkožne tablete, kapsula subkutana (kapsule depot), filmi intraokularni, terapevtski sistemi oči in intrauterin. Če se želite sklicevati na parenteralne aplikacije in doziranje vdihavanja, je izraz "podaljšan" ali pogostejši "s spremenjenim sproščanjem".

Zdravilne oblike retard. (iz LATR. Retardo - upočasnitev, tardus - tiho, počasi; Sinonimi - trgovina na drobno, dozirne oblike so zaostale) - to so dolgotrajni dozirni obliki, ki se v telesu zdravilne snovi in \u200b\u200bpoznejše počasne sproščanje v telesu. Te dozirne oblike se uporabljajo predvsem ustno, vendar se včasih uporabljajo za rektalno dajanje.

Za pridobitev dozirnih oblik, fizikalne in kemične metode uporabljajo fizikalne in kemične metode.

Glavne kemijske metode so adsorpcija na ionitih in nastajanju kompleksov. Snovi, povezane z ionsko-izmenjavo smole, postanejo netopne in njihova izdaja iz dozirnih oblik v prebavnem traktu temelji izključno na izmenjavi ionov. Stopnja sproščanja zdravilne snovi se razlikuje glede na stopnjo brušenja ionskega in na številu njenih razvejanih verig.

Odvisno od proizvodne tehnologije so dozirne oblike retarda dveh temeljnih vrst rezervoar in matrika.

Obrazci tipa tank So jedro, ki vsebuje zdravilno snov in polimerno (membrano) lupino, ki določa hitrost sproščanja. Rezervoar je lahko ena dozirna oblika (tableta, kapsula) ali mikrofinančne mikrofinančne droge, ki jih tvori končni obrazec (pelete, mikrokapsule).

Vrsta matrike za retard Vsebujejo polimerno matrico, v kateri je drog snov razdeljena in pogosto ima obliko preproste tablete. Oblike zdravil Retard vključuje granule črevesnega topnega, Dragee Retard, Dragee s črevesnimi topnimi, kapsulami retard in retard forte, kapsule s črevesnimi raztopinami, retard raztopino, hitro rešitev, retard suspenzijo, tablete dvoslojni Tablete, večplastne tablete, tablete Retard, Rapid Retard, Retard Forte, Retard Mita in Ultraartar, tablete z večfazni prevlečeni, tablete s filmsko prevleko itd.

Ob upoštevanju kinetike procesa razlikuje dozirne oblike s periodično sproščanjem, s stalnim sproščanjem in zapoznelo sproščanjem.

Dozirne oblike s periodično izdajo (Sinonim - dozirne oblike s prekinitvami) - ti so dolgotrajne dozirne oblike, pri čemer se uvedba snovi droge sprosti v telo, ki se sproščajo po delih, ki spominja na plazemske koncentracije, ustvarjene z običajnim sprejemom vsakih štiri ure. Zagotavljajo recikliranje zdravila.

Telefonske droge - to so dolgotrajne dozirne oblike, ko se vnesejo v telo, ki se sprosti začetni odmerek zdravila snov, in preostale (podporne) odmerke se sprostijo pri stalni hitrosti, ki ustreza stopnji izločanja in zagotavljanje nestabilnosti želenega terapevtska koncentracija. Dozirne oblike s stalnim, enakomerno razširjenim sproščanjem zagotavljajo podporni učinek zdravila. Učinkovitejši so v primerjavi s periodičnimi obrazci za sproščanjem, saj zagotavljajo stalno koncentracijo zdravila v telesu na terapevtski ravni brez izrazitejših ekstremov, ne preobremenite telesa s preveč visokimi koncentracijami.

Oblike neprekinjenega sproščanja vključujejo okvir tablet, tablet in kapsule z mikrooblikovami in drugimi.

Dozirne oblike z odloženo sproščanjem - To so dolgotrajne dozirne oblike, z uvedbo, ki v telesu, sprostitev zdravilne snovi začne kasneje in traja dlje kot iz običajne dozirne oblike. Zagotavljajo upočasnitev nastanka zdravila. Primer teh obrazcev lahko služi kot ultramong suspenzija, ultravented z insulin.