Sestava
Vsaka tablica vsebuje:
5 mg tablete
Zdravilna učinkovina:
5 mg lizinoprila (kot 5,44 mg lizinoprila dihidrata) v vsaki tableti.
Pomožne snovi:
10 mg tablete
Zdravilna učinkovina:
10 mg lizinoprila (kot 10,89 mg lizinoprila dihidrata) v vsaki tableti.
Pomožne snovi:
Magnezijev stearat, talk, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Tablete 20 mg
Zdravilna učinkovina:
20 mg lizinoprila (kot 21,77 mg lizinoprila dihidrata) v vsaki tableti.
Pomožne snovi:
Magnezijev stearat, talk, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Opis
5 mg tablete
Bele ali skoraj bele okrogle, ravne, poševne tablete z vtisnjenimi "5" na eni strani in na drugi strani.
10 mg tablete
Bele ali skoraj bele pravokotne tablete, ki so rahlo bikonveksne, na eni strani urezane z "10" in na drugi strani
Tablete 20 mg
Bele ali skoraj bele peterokotne tablete bikonveks so vgravirane na eni strani z oznako 20 in na drugi strani.
Farmakoterapevtska skupina
Zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin. ACE inhibitorji.
KodaATX: S09AA03
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Mehanizem delovanja
Lisinopril je zaviralec encima peptidildipeptidaza. Inhibira encim, ki pretvarja angiotenzin (ACE), ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v vazokonstriktorski peptid, angiotenzin II. Angiotenzin II spodbuja tudi izločanje aldosterona s pomočjo nadledvične skorje. Inhibicija ACE povzroči zmanjšanje koncentracije angiotenzina II, zaradi česar se aktivnost vazopresorja zmanjša in izločanje aldosterona zmanjša. Zmanjšanje slednjih lahko povzroči zvišanje serumskega kalija.
Farmakodinamični učinki
Ker verjame, da mehanizem, s katerim lizinopril znižuje krvni tlak, temelji predvsem na zaviranju sistema renin-angiotenzin-aldosteron, lizinopril znižuje krvni tlak tudi pri hipertenzivnih bolnikih z nizko stopnjo renina. ACE je identičen kininazi II, encimu, ki razgradi bradikinin. Ali imajo povečane koncentracije bradikinina, močnega vazodilatatornega peptida, pomembno vlogo pri terapevtskih učinkih lizinoprila.
Klinična učinkovitost in varnost
Vpliv lizinoprila na obolevnost in umrljivost pri srčnem popuščanju so preučevali s primerjanjem visokega odmerka lizinoprila (32,5 mg ali 35 mg enkrat na dan) z majhnim odmerkom (2,5 mg ali 5 mg enkrat na dan). V študijo je bilo vključenih 3.164 bolnikov s povprečnim spremljanjem 46 mesecev (za preživele bolnike). Visok odmerek lizinoprila je pomenil 12-odstotno zmanjšanje tveganja za kombinirano končno točko: smrtnost zaradi vseh vzrokov in hospitalizacija za vse vzroke (p \u003d 0,002) ter 8-odstotno zmanjšanje tveganja za vso smrtno vzrok in hospitalizacijo za srčno-žilne bolezni (p \u003d 0,036) za v primerjavi z nizkim odmerkom. Zmanjšalo se je tveganje za smrt zaradi vseh vzrokov (8%; p \u003d 0,128) in smrti zaradi bolezni srca in ožilja (10%; p \u003d 0,073). V retrospektivni analizi se je število hospitalizacij za srčno popuščanje zmanjšalo za 24% (p \u003d 0,002) pri bolnikih, ki so prejemali visoke odmerke lizinoprila v primerjavi z bolniki, ki so prejemali majhne odmerke.
Simptomske spremembe pri bolnikih, ki so prejemali visoke in nizke odmerke lizinoprila, so bile enake.
Rezultati študije so pokazali, da so splošni profili neželenih učinkov pri bolnikih, ki prejemajo visoke ali nizke odmerke lizinoprila, podobni tako po naravi kot tudi v količinskih parametrih. Napovedani neželeni učinki, ki so posledica zaviranja ACE, kot sta arterijska hipotenzija ali oslabljeno delovanje ledvic, so se dobro odzvali na korekcijo in redko privedli do prekinitve zdravljenja. Kašelj je bil manj pogost pri bolnikih, ki so prejemali visoke odmerke lizinoprila, kot pri bolnikih, ki so prejemali majhne odmerke.
Študija GISSI-3 je za primerjavo učinkov lizinoprila in gliceril trinitrata (nitroglicerina), danega samo ali v kombinaciji 6 tednov glede na kontrolno skupino, uporabila 2x2 faktorski načrt. V študiji na 19394 bolnikih, zdravljenih v 24 urah po akutnem miokardnem infarktu, je lizinopril statistično pomembno zmanjšal tveganje za smrt za 11% v primerjavi s kontrolami (2p \u003d 0,03). Zmanjšanje tveganja pri jemanju nitroglicerina ni bilo statistično pomembno, vendar je kombinacija lizinoprila in nitroglicerina privedla do statistično pomembnega zmanjšanja tveganja za smrt za 17% v primerjavi s kontrolo (2p \u003d 0,02). V podskupinah starejših (starost\u003e 70 let) in žensk, ki so bile predhodno opredeljene kot bolniki z visokim tveganjem smrti, so opazili pomembno prednost kombinirane končne točke smrtnosti in srčne funkcije. Kombinirana končna točka za vse bolnike in podskupine z visokim tveganjem po šestih mesecih se je tudi bistveno izboljšala pri bolnikih, ki so 6 tednov prejemali lizinopril ali lizinopril plus nitroglicerin, kar kaže na profilaktični učinek lizinoprila. Kot pri vsaki vazodilatatorni terapiji je tudi pri zdravljenju z lizinoprilom povečana incidenca arterijske hipotenzije in ledvične disfunkcije, vendar teh pojavov ni spremljalo sorazmerno povečanje smrtnosti.
V dvojno slepi, randomizirani večcentrični študiji (N \u003d 335), ki primerja lizinopril z zaviralcem kalcijevih kanalov pri bolnikih s hipertenzijo in diabetesom mellitusom tipa 2 z začetno nefropatijo z mikroalbuminurijo, 10-20 mg lizinoprila enkrat na dan 12 mesecev , znižali sistolni / diastolični krvni tlak za 13/10 mm Hg. Čl., In izločanje albumina v urinu za 40%. V primerjavi z zaviralcem kalcijevih kanalčkov, ki je povzročil enako znižanje krvnega tlaka, so bolniki, zdravljeni z lizinoprilom, pokazali bistveno večje zmanjšanje izločanja albumina v urinu, kar kaže na to, da učinek lizinoprila, ki zavira ACE, poleg antihipertenzivnega učinka tudi zmanjšana mikroalbuminurija z neposrednim delovanjem na tkivo ledvic.
Zdravljenje z lizinoprilom ne vpliva na glikemični nadzor, kar dokazuje odsotnost pomembnega učinka na ravni glikoziliranega hemoglobina (HbA1c).
Dva velika randomizirana nadzorovana preskušanja (ONTARGET (čakajoča študija telmisartana sama in z ramiprilom) in VA NEPHRON-D [študija diabetične nefropatije, ki ga je izvedlo Ministrstvo za veteranske zadeve]) sta preučila sočasno uporabo zaviralca ACE z antagonistom receptorjev angiotenzina II.
Študija ONTARGET je bila izvedena pri bolnikih z anamnezo srčno-žilnih ali cerebrovaskularnih bolezni ali diabetesa mellitusa tipa 2 z znaki poškodbe ciljnih organov. Študija VA NEPHRON-D je bila izvedena pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in diabetično nefropatijo. Te študije niso pokazale pomembnih koristnih učinkov na delovanje ledvic in / ali srca in ožilja ter smrtnost, hkrati pa je bilo večje tveganje za hiperkalemijo, akutno okvaro ledvic in / ali arterijsko hipotenzijo v primerjavi z monoterapijo.
Glede na podobne farmakodinamične značilnosti so ti rezultati pomembni tudi za druge zaviralce ACE in antagoniste receptorjev angiotenzina II.
Poleg tega je bila izvedena študija ALTITUDE (študija delovanja aliskirena pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2, pri katerih so bile kot končne točke vzete spremembe srčno-žilnega sistema in delovanja ledvic), ki je preizkusila prednosti dodajanja aliskirena k standardni terapiji (zaviralca ACE ali antagonista receptorjev angiotenzin II) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in kronično ledvično boleznijo, srčno-žilnimi obolenji ali obema. Študija je bila predčasno končana zaradi povečanega tveganja za neželene izide. Umrli zaradi srčno-žilnih bolezni in možganske kapi so bili veliko pogostejši v skupini z aliskirenom, kot v skupini s placebom, poleg tega pa so bili neželeni učinki in resni neželeni učinki (hiperkalemija, arterijska hipotenzija in okvara ledvic) pogostejši v skupini z aliskirenom kot v skupini s placebom. placebo skupina.
Otroci in mladostniki
V klinični študiji na 115 otrocih z arterijsko hipertenzijo, starih 6-16 let, so bolniki, težji od 50 kg, prejemali 0,625 mg, 2,5 mg ali 20 mg lizinoprila enkrat na dan, bolniki s težo 50 kg ali več pa so prejeli 1,25 mg ; 5 mg ali 40 mg lizinoprila enkrat na dan. Po 2 tednih je lizinopril, ki ga jemljemo enkrat na dan, znižal krvni tlak, odvisno od odmerka, s trajno antihipertenzivno učinkovitostjo, ki se je manifestiral pri odmerkih nad 1,25 mg.
Ta učinek je bil potrjen v fazi odtegnitve, ko se je diastolični krvni tlak dvignil za približno 9 mm Hg. Umetnost. več pri bolnikih, ki so bili randomizirani na placebo, kot pri bolnikih, ki so bili randomizirani na srednje in visoke odmerke lizinoprila. Od odmerka odvisen antihipertenzivni učinek lizinoprila je bil podoben v več demografskih podskupinah: starost, stopnja Tannerja, spol in rasa.
Farmakokinetika
Lizinopril je zaviralec ACE brez sulfhidrila, ki je aktiven, če ga jemljemo peroralno.
Sesanje
Po peroralni uporabi so največje serumske koncentracije lizinoprila opazili po približno 7 urah, medtem ko je pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom opaziti rahlo povečanje časa, da bi dosegli največje serumske koncentracije. Na podlagi podatkov o izločanju z urinom je povprečna stopnja absorpcije lizinoprila približno 25%, variabilnost pri različnih bolnikih je od preučenih odmerkov (od 5 do 80 mg) od 6 do 60%. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se absolutna biološka uporabnost lizinoprila zmanjša na približno 16%. Absorpcija lizinoprila ni odvisna od vnosa hrane.
Porazdelitev
Lisinopril se ne veže na serumske beljakovine, razen z obtočenim angiotenzinsko pretvorbljivim encimom (ACE). Študije na podganah so pokazale, da lizinopril praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.
Umik
Lisinopril se ne presnavlja in se z urinom izloči nespremenjen. Ob večkratni uporabi lizinoprila je dejanski razpolovni čas 12,6 ure. Očistek lizinoprila pri zdravih prostovoljcih je približno 50 ml / min. Zmanjšanje serumske koncentracije ima dolgotrajno terminalno fazo, ki ne prispeva k kopičenju zdravila v telesu. Ta terminalna faza verjetno predstavlja nasičeno vezavo na ACE in je v sorazmerju z odmerkom.
Disfunkcija jeter
Disfunkcija jeter pri bolnikih z jetrno cirozo je privedla do zmanjšanja absorpcije lizinoprila (za približno 30%, glede na podatke o izločanju z urinom), vendar se je učinek zdravila povečal (za približno 50%) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi zmanjšanja očistka.
Moteno delovanje ledvic
Oslabljeno delovanje ledvic zmanjšuje izločanje lizinoprila, ki se izloči skozi ledvice, vendar to znižanje postane klinično pomembno šele, ko je hitrost glomerulne filtracije nižja od 30 ml / min. Pri blagi do zmerni odpovedi ledvic (očistek kreatinina od 30 do 80 ml / min) se povprečna AUC poveča le za 13%, medtem ko pri hudi ledvični odpovedi (očistek kreatinina s 5 na 30 ml / min) opazimo povečanje povprečne AUC 4,5-krat. Lisinopril se lahko izloči iz telesa s hemodializo. Po 4 urah hemodialize se je koncentracija lizinoprila v krvni plazmi znižala v povprečju za 60%, dializni očistek pa je bil od 40 do 55 ml / min.
Odpoved srca
Bolniki s srčnim popuščanjem imajo višjo koncentracijo lizinoprila v krvni plazmi v primerjavi z zdravimi prostovoljci (povprečno povečanje AUC za 125%), vendar se na podlagi podatkov o izločanju z urinom absorpcija lizinoprila v njih zmanjša za približno 16% v primerjavi z zdravimi prostovoljci ...
Otroci in mladostniki
Farmakokinetični profil lizinoprila so preučevali pri 29 bolnikih, starih od 6 do 16 let, ki trpijo zaradi arterijske hipertenzije, s hitrostjo glomerulne filtracije večjo od 30 ml / min / 1,73 m2. Po zaužitju odmerka 0,1 do 0,2 mg / kg je bila največja ravnotežna plazemska koncentracija lizinoprila dosežena v 6 urah, stopnja absorpcije pa je temeljila na podatkih o izločanju z urinom približno 28%. Te vrednosti so podobne tistim, ki so jih predhodno dobili pri odraslih.
Vrednosti AUC in Cmax pri otrocih v tej študiji so primerljive z vrednostmi, pridobljenimi za odrasle.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih je višja koncentracija lizinoprila v krvni plazmi in višje vrednosti za območje pod krivuljo "plazemska koncentracija - čas" (več kot 60%) v primerjavi z mlajšimi udeleženci študije.
Indikacije za uporabo
Arterijska hipertenzija
Zdravljenje arterijske hipertenzije.
Odpoved srca
Zdravljenje srčnega popuščanja.
Akutni miokardni infarkt
Kratkoročno (6 tednov) zdravljenje bolnikov s stabilno hemodinamiko v 24 urah po akutnem miokardnem infarktu.
Diabetična nefropatija
Zdravljenje poškodbe ledvic pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in diabetesom mellitusom tipa 2 in začetno stopnjo nefropatije (glejte poglavje "Farmakodinamika").
Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila, naštete v oddelku "Sestava", ali za katere koli druge zaviralce angiotenzinsko pretvorbe (ACE). Zgodovina angioedema (Quinckejev edem), povezana s predhodnim zdravljenjem z drugimi zaviralci ACE. Dedni ali idiopatski angioedem. II in III trimesečja nosečnosti (glejte poglavji "Varnostni ukrepi" in "Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem"). Sočasna uporaba zdravila Diroton z zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom ali ledvično insuficienco (uporaba GFR med nosečnostjo in dojenjem
Nosečnost
Uporaba zaviralcev ACE ni priporočljiva v prvem trimesečju nosečnosti (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"). Uporaba zaviralcev ACE je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavji "Kontraindikacije" in "Previdnostni ukrepi").
Epidemiološki podatki o tveganju za teratogenost, povezani z jemanjem zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti, niso prepričljivi, vendar rahlega povečanja tveganja ni mogoče izključiti. Če se bo nadaljevalo zdravljenje z zaviralcem ACE, je treba bolnike, ki načrtujejo nosečnost, preiti na alternativna antihipertenzivna zdravila z znanim varnostnim profilom uporabe v nosečnosti. Če se potrdi nosečnost, je treba zdravljenje z zaviralcem ACE takoj prekiniti in po potrebi začeti alternativno zdravljenje.
Znano je, da uporaba zaviralcev ACE pri ženskah v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti povzroča fetotoksičnost (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnio, upočasnjeno okostenje kosti lobanje) in novonastalo strupenost (odpoved ledvic, arterijska hipotenzija, hiperkalemija). Če se zaviralec ACE uporablja od drugega trimesečja nosečnosti, je priporočljiv ultrazvočni pregled delovanja ledvic in lobanje. Pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zaviralce ACE, je priporočljivo natančno nadzorovati pravočasno odkrivanje arterijske hipotenzije (glejte poglavja "Kontraindikacije" in "Previdnostni ukrepi").
Dojenje
Zaradi pomanjkanja razpoložljivih informacij uporaba lizinoprila med dojenjem ni priporočljiva. Prednost pri uporabi alternativnih zdravil z uveljavljenim varnostnim profilom, zlasti pri hranjenju novorojenčkov ali nedonošenčkov.
Način uporabe in odmerjanje
Odmerjanje
Odmerek je treba izbrati posamično glede na krvni tlak (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"). Tveganje za tableto je namenjeno ločevanju tablete, da se olajša požiranje, ne pa da se deli na enake odmerke. Zaradi tega odmerka 2,5 mg ni mogoče zagotoviti z odmerkom 5 mg.
Arterijska hipertenzija
Zdravilo Diroton se lahko uporablja pri monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi razredi antihipertenzivnih zdravil (glejte poglavja "Kontraindikacije", "Previdnostni ukrepi", "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili", "Farmakodinamika").
Začetni odmerek
Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je priporočeni začetni odmerek 10 mg. Pri bolnikih z izrazito aktivacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron (zlasti z renovikularno hipertenzijo, pri bolnikih na dieti z omejeno količino soli in / ali hipovolemijo, srčno dekompenzacijo ali hudo arterijsko hipertenzijo) je izrazitejše znižanje krvnega tlaka po začetnem odmerek. Pri takšnih bolnikih je priporočeni začetni odmerek 2,5-5 mg, medtem ko je treba začeti zdravljenje pod strogim zdravniškim nadzorom. Pri odpovedi ledvic priporočamo nižji začetni odmerek (glejte spodnjo tabelo).
Vzdrževalni odmerek
Učinkovit vzdrževalni odmerek je 20 mg enkrat na dan. Običajno, če želenega terapevtskega učinka v določenih odmerkih ni mogoče doseči v 2-4 tednih, so možna nadaljnja povečanja odmerka. Največji odmerek, uporabljen v dolgoročno nadzorovanih kliničnih preskušanjih, je bil 80 mg / dan.
Bolniki, ki prejemajo diuretike
Po začetku terapije z Dirotonom se lahko razvije simptomatska hipotenzija. Tveganje za razvoj simptomatske hipotenzije je večje pri bolnikih, ki prejemajo diuretike. Zaradi tega je treba biti pri zdravljenju teh bolnikov previden zaradi nevarnosti izgube elektrolitov / hipovolemije. Če je mogoče, je treba diuretike ukiniti 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z Dirotonom. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, pri katerih odtegnitve diuretika ni mogoče izvesti, je treba zdravljenje z Dirotonom začeti z odmerkom 5 mg. Hkrati je prikazano spremljanje delovanja ledvic in vsebnosti kalija v serumu. Nato lahko odmerek Dirotona prilagodimo glede na raven krvnega tlaka. Po potrebi je mogoče nadaljevati zdravljenje z diuretiki (glejte poglavja "Previdnostni ukrepi" in "Interakcija z drugimi zdravili").
Prilagoditev odmerka za odpoved ledvic
Odmerek pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic je treba izbrati ob upoštevanju očistka kreatinina (CC) (glejte tabelo 1).
Tabela 1. Prilagoditev odmerka za odpoved ledvic
* Odmerek in / ali pogostost uporabe je treba prilagoditi glede na raven krvnega tlaka.
Odmerek lahko postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo želenih vrednosti krvnega tlaka ali do največ 40 mg / dan.
Uporaba pri otrocih z arterijsko hipertenzijo v starosti od 6-16 let
Priporočeni začetni odmerek je 2,5 mg enkrat na dan pri otrocih, ki tehtajo 20-50 kg, in 5 mg enkrat na dan pri otrocih, ki tehtajo več kot 50 kg. Odmerek je treba izbrati posamično do največ 20 mg / dan pri otrocih, ki tehtajo 20-50 kg, in 40 mg pri otrocih, težjih od 50 kg. V študijah, ki so vključevale otroke, študija odmerkov, večjih od 0,61 mg / kg (ali več kot 40 mg), ni bila izvedena (glejte poglavje "Farmakodinamika").
Pri otrocih z zmanjšanim delovanjem ledvic je potrebno predpisati nižji začetni odmerek ali povečati intervale med povečevanjem odmerka.
Odpoved srca
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem je treba Diroton uporabljati kot dopolnilno zdravilo diuretikom in po potrebi digitalisom ali zaviralcem beta (glejte poglavja "Kontraindikacije", "Previdnostni ukrepi", "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili", "Farmakodinamika" ), Začetni odmerek je lahko 2,5 mg enkrat na dan, zdravljenje pa je treba začeti pod natančnim zdravniškim nadzorom, da se oceni učinek na krvni tlak. Pri povečanju odmerka upoštevajte naslednje:
Stopnja povečanja odmerka ne sme presegati 10 mg. Interval med povečevanjem odmerka ne sme biti manjši od 2 tednov, odmerek je treba povečati na največje dopustno (35 mg enkrat na dan).
Prilagoditev odmerka se izvede posamično, odvisno od kliničnega učinka.
Na primer pri bolnikih z visokim tveganjem za simptomatsko hipotenzijo, na primer pri bolnikih s pomanjkanjem elektrolitov in / ali hiponatremijo, pri bolnikih s hipovolemijo ali pri bolnikih, ki prejemajo močne diuretike, je treba take predpise popraviti pred predpisovanjem zdravila Diroton. Navedena je kontrola delovanja ledvic in serumskega kalija (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").
Akutni miokardni infarkt
Bolniki bi morali po potrebi prejemati standardna priporočena zdravila, kot so trombolitiki, acetilsalicilna kislina in zaviralci beta. Nitroglicerin lahko intravensko ali transdermalno uporabimo v kombinaciji z zdravilom Diroton (glejte poglavja "Kontraindikacije", "Previdnostni ukrepi", "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili", "Farmakodinamika"),
Začetni odmerek (prvi 3 dni po miokardnem infarktu)
Zdravljenje z dirotonom lahko začnemo v 24 urah po pojavu simptomov. Terapije ne smemo začeti, če je sistolni krvni tlak manjši od 100 mm Hg. Umetnost. Prvi odmerek zdravila Diroton je 5 mg peroralno, nato 5 mg vsakih 24 ur, 10 mg vsakih 48 ur in nato 10 mg enkrat na dan. Če se zdravljenje začne ali nadaljuje v prvih 3 dneh po miokardnem infarktu, je pri bolnikih z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (120 mmHg ali manj) odmerek manjši - 2,5 mg (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi" ).
Vzdrževalni odmerek
Vzdrževalni odmerek je 10 mg enkrat na dan. V primeru hipotenzije (sistolični krvni tlak manjši ali enak 100 mm Hg) je dnevni vzdrževalni odmerek lahko 5 mg z začasnim zmanjšanjem na 2,5 mg, če je potrebno. Z razvojem podaljšane arterijske hipotenzije (sistolični krvni tlak manj kot 90 mm Hg več kot 1 uro) je treba Diroton ukiniti.
Zdravljenje je treba nadaljevati 6 tednov in nato ponovno ovrednotiti. Bolniki, pri katerih se pojavijo simptomi srčnega popuščanja, morajo zdravljenje z Dirotonom nadaljevati (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba").
Diabetična nefropatija
Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, diabetesom mellitus tipa 2 in začetno stopnjo nefropatije je odmerek 10 mg 1-krat na dan; odmerek lahko po potrebi povečate na 20 mg enkrat na dan, da dosežemo diastolični krvni tlak pod 90 mm Hg. Umetnost. kadar se meri v sedečem položaju.
Ob odpovedi ledvic (očistek kreatinina)
Uporaba pri otrocih
Podatki o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih, starejših od 6 let z arterijsko hipertenzijo, so omejeni, vendar z drugimi indikacijami ni izkušenj (glejte poglavje "Farmakodinamika"). Lisinopril je treba pri otrocih uporabljati le za zdravljenje arterijske hipertenzije (za druge indikacije se ne priporoča).
Lisinoprila se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let, niti pri otrocih s hudo okvaro ledvic (stopnja glomerulne filtracije (GFR))
Uporaba pri starejših bolnikih
V kliničnih študijah učinkovitosti ali varnosti zdravila ni bilo sprememb, povezanih s starostjo. Če se pri starejših bolnikih ledvična funkcija zmanjša, je treba izbrati začetni odmerek ob upoštevanju CC (tabela 1). Nato je treba odmerek prilagoditi glede na spremembe krvnega tlaka.
Uporaba pri bolnikih s presaditvijo ledvic
Z uporabo zdravila Diroton pri bolnikih z nedavno presaditvijo ledvic ni izkušenj. Zaradi tega se uporaba Dirotona pri takih bolnikih ne priporoča.
Način uporabe
Diroton se jemlje peroralno 1-krat na dan. Tako kot druga zdravila, predpisana enkrat na dan, je treba tudi lizinopril jemati vsak dan ob istem času. Absorpcija zdravila Diroton ni odvisna od vnosa hrane.
Stranski učinekPri uporabi lizinoprila in drugih zaviralcev ACE z naslednjo pogostostjo so opazili naslednje neželene učinke:
Zelo pogosto (≥1 / 10)
Pogosto (≥1 / 100 do
Občasni (od ≥1 / 1.000 do
Redko (≥1 / 10.000 do
Zelo redko (od
Frekvenca ni znana (iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)
| Sistem organskih razredov | Pogosto | Redko | Redkokdaj | Redko | Frekvenca ni znana |
| Motnje krvnega in limfnega sistema | zatiranje kostnega mozga, anemija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"), hemolitična anemija, limfadenopatija | ||||
| Bolezni imunskega sistema | avtoimunske motnje | ||||
| Endokrine motnje | sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnih hormonov (SIH) | ||||
| Motnje presnove in prehranjevanja | hipoglikemija | ||||
| Duševne motnje | spremembe razpoloženja, motnje spanja, halucinacije | zmeda | depresija | ||
| Bolezni živčnega sistema | omotica, glavobol | parestezija, vrtoglavica, motnje okusa | parosmija (oslabljen vonj) | omedlevica | |
| Bolezni srca | občutek hitrega srčnega utripa, tahikardija, miokardni infarkt, verjetno na podlagi prekomernega znižanja krvnega tlaka pri bolnikih z visokim tveganjem (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi") | ||||
| Vaskularne motnje | ortostatski učinki (vključno z arterijsko hipotenzijo) | akutna cerebrovaskularna nesreča, verjetno povezana s čezmernim znižanjem krvnega tlaka pri bolnikih z visokim tveganjem (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"), Raynaudov sindrom | |||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinal | kašelj | rinitis | bronhospazem, sinusitis, alergijski alveolitis, eozinofilna pljučnica | ||
| Bolezni prebavnega sistema | bruhanje, driska | slabost, bolečine v trebuhu, prebavne motnje | suha usta | pankreatitis, angioedem črevesja | |
| Bolezni jeter in žolčevodov | hepatitis, hepatocelularna ali holestatska zlatenica, odpoved jeter (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi") | ||||
| Bolezni kože in podkožja * | izpuščaji, srbenje | urtikarija, izpadanje las, luskavica, preobčutljivost / angioedem: otekanje obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in / ali grla (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi") | znojenje, pemfigus, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, benigna kožna limfadenoza | ||
| Bolezni ledvic in sečil | oslabljeno delovanje ledvic | uremija, odpoved ledvic | oligurija / anurija | ||
| Bolezni spolovil in dojk | nemoč | ginekomastija | |||
| Splošne motnje in motnje na mestu injiciranja | povečana utrujenost, astenija | ||||
| Vpliv na rezultate laboratorijskih in instrumentalnih študij | povečana serumska koncentracija sečnine in kreatinina, hiperkalemija, povečana aktivnost "jetrnih" encimov, hiperkalemija | zmanjšan hematokrit, znižan hemoglobin, hiperbilirubinemija, hiponatremija |
* Poročali so o kompleksnem simptomu, ki lahko vključuje enega ali več naslednjih simptomov: vročina, vaskulitis, mialgija, artralgija / artritis, pozitiven odziv na antinuklearno protitelo (ANA), povečana stopnja sedimentacije eritrocitov (ESR), eozinofilija in levkocitoza, kožni izpuščaji, fotosenzibilnost ali druge spremembe na koži.
Podatki o varnosti iz kliničnih preskušanj kažejo, da je bil lizinopril pri otrocih s hipertenzijo na splošno dobro prenašal in da je varnostni profil v tej starostni skupini primerljiv s tistim pri odraslih bolnikih.
Predoziranje
Podatki o prevelikem odmerjanju pri ljudeh so omejeni. Simptomi, povezani s prevelikim odmerjanjem zaviralca ACE, lahko vključujejo arterijsko hipotenzijo, kolaps, neravnovesje elektrolitov, odpoved ledvic, hiperventilacijo, tahikardijo, srčno palitacijo, bradikardijo, omotičnost, tesnobo in kašelj. V primeru prevelikega odmerjanja se priporoča intravensko dajanje fiziološke raztopine. Če se razvije arterijska hipotenzija, je treba bolnika postaviti v položaj za hrbet. Če je izvedljivo, je mogoče razmisliti tudi o infuziji angiotenzina II in / ali intravenskih kateholaminov.
Če so zdravilo jemali pred kratkim, je treba sprejeti ukrepe za odpravo lizinoprila (na primer sprožiti bruhanje, izpirati želodec, vnesti sorbente in natrijev sulfat). Lisinopril lahko odstranimo iz sistemskega obtoka s hemodializo (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"). Z razvojem bradikardije, odporne na zdravljenje z zdravili, se kaže umetni srčni spodbujevalnik. Potreben je stalen nadzor vitalnih znakov, vsebnosti elektrolitov in koncentracije kreatinina v serumu.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Podatki iz kliničnih študij kažejo, da je dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), kadar se uporablja skupaj z zaviralci ACE, zaviralci receptorjev angiotenzina II ali aliskiren, povezana s povečanim tveganjem za takšne neželene učinke, kot so arterijska hipotenzija, hiperkalemija in zmanjšano delovanje ledvic (vključno z akutno odpoved ledvic) v primerjavi z uporabo samo enega zdravila, ki zavira RAAS (glejte poglavja "Kontraindikacije", "Previdnostni ukrepi" in "Farmakodinamika").
Antihipertenzivna zdravila
Pri uporabi lizinoprila v povezavi z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (na primer z nitroglicerinom in drugimi nitrati ali drugimi vazodilatatorji) je možno močno znižanje krvnega tlaka (dodaten učinek).
Izogibajte se sočasni uporabi zdravil, ki vsebujejo lizinopril in aliskiren (glejte poglavja "Kontraindikacije" in "Previdnostni ukrepi").
Diuretiki
Hkratna uporaba diuretikov z lizinoprilom ima praviloma dodaten antihipertenzivni učinek.
Kadar je lizinopril predpisan bolnikom, ki že jemljejo diuretike ali so jim pred kratkim predpisovali diuretike, je možno čezmerno znižanje krvnega tlaka. Tveganje za razvoj simptomatske hipotenzije je mogoče zmanjšati z ukinitvijo diuretikov pred začetkom zdravljenja z lizinoprilom (glejte poglavji "Previdnostni ukrepi" in "Odmerjanje in uporaba").
Čeprav je serumski kalij v kliničnih študijah na splošno ostal v normalnem območju, so pri nekaterih bolnikih opazili hiperkalemijo. Dejavniki tveganja za hiperkalemijo vključujejo odpoved ledvic, diabetes mellitus in sočasno uporabo diuretikov, ki varčujejo s kalijem (npr. Spironolakton, triamteren ali amilorid), prehranska dopolnila, ki vsebujejo kalij, ali nadomestke soli, ki vsebujejo kalij. Uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem, prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko povzroči znatno povečanje serumskega kalija. Če se lizinopril daje sočasno z diuretikom, ki varčuje s kalijem, se lahko hipokalemija, ki jo povzroči diuretik, zmanjša.
Litijevi pripravki
Ob sočasni uporabi zaviralcev ACE in litijevih pripravkov so poročali o reverzibilnem povečanju serumskih koncentracij litija in pojavu strupenih učinkov. Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov lahko poveča tveganje za toksičnost litija in poveča že povečano toksičnost litija, povezano z uporabo zaviralcev ACE. Sočasna uporaba lizinoprila in litijevih pripravkov ni priporočljiva, če pa je dokazano, da je treba uporabiti to kombinacijo, je treba vsebnost litija v serumu skrbno nadzorovati (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z acetilsalicilno kislino v odmerku ≥3 g / dan
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer acetilsalicilna kislina kot protivnetno zdravilo, zaviralci COX-2 in neselektivni NSAID) lahko antihipertenzivni učinek oslabi. Sočasna uporaba zaviralcev ACE in nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko poveča tveganje za ledvično disfunkcijo, vključno z možno akutno ledvično odpovedjo, in poveča kalij v serumu, zlasti pri bolnikih s prvotno zmanjšano ledvično funkcijo. Ti učinki so običajno povratni. Bolniki morajo dobiti zadostno količino tekočine. Poleg tega je treba razmisliti o potrebi nadziranja delovanja ledvic po predpisovanju kombiniranega zdravljenja in ga občasno izvajati.
Zlato
Nitritoidne reakcije (simptomi vazodilatacije, vključno s rdečico, slabostjo, omotico in hudo arterijsko hipotenzijo) po uporabi injekcije, ki vsebuje injekcije, ki vsebujejo zlato (na primer natrijev aurotiomalat), so bile pogosteje zabeležene pri bolnikih, ki so se zdravili z zaviralci ACE.
Triciklični antidepresivi / antipsihotiki / lajšanje bolečin
Hkratna uporaba nekaterih anestetikov, tricikličnih antidepresivov in antipsihotikov z zaviralci ACE lahko povzroči nadaljnje znižanje krvnega tlaka (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").
Simpatomimetiki
Simpatomimetiki lahko zmanjšajo antihipertenzivne učinke zaviralcev ACE.
Hipoglikemična zdravila
Epidemiološke študije so pokazale, da lahko hkratna uporaba zaviralcev ACE in hipoglikemičnih zdravil (insulini, hipoglikemična zdravila za peroralno dajanje) okrepi hipoglikemični učinek s tveganjem hipoglikemije. Razvoj tega pojava je najverjetnejši v prvih tednih zdravljenja s kombinacijo zdravil, pa tudi pri bolnikih z ledvično insuficienco.
Acetilsalicilna kislina, trombolitiki, zaviralci beta, nitrati
Lisinopril se lahko uporablja hkrati z acetilsalicilno kislino (v srčnih odmerkih), trombolitiki, zaviralci beta in / ali nitrati.
Tkivni aktivatorji plazminogena
Sočasno zdravljenje s tkivnimi aktivatorji plazminogena lahko poveča tveganje za nastanek angioedema.
Previdnostni ukrepi
Simptomatska hipotenzija
Simptomatska hipotenzija se redko pojavi pri bolnikih z nezapleteno hipertenzijo. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo na ozadju uporabe lizinoprila je verjetneje, da se arterijska hipotenzija pojavi v ozadju hipovolemije, na primer z uporabo diuretikov, omejevanjem namizne soli v prehrani, med dializo, drisko ali bruhanjem ali prisotnostjo hude hipertenzije, odvisne od renina (glejte poglavja " Medsebojno delovanje z drugimi zdravili "in" Neželeni učinki "). Pri bolnikih s srčnim popuščanjem so ne glede na prisotnost sočasne odpovedi ledvic opazili razvoj simptomatske hipotenzije. Simptomatska hipotenzija je najverjetneje pri bolnikih s težjim srčnim popuščanjem, pri katerih se uporabljajo večji odmerki diuretikov v zanki, hiponatremija ali funkcionalna odpoved ledvic. Pri bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj simptomatske hipotenzije je potrebno skrbno spremljanje stanja ob začetku terapije ali prilagajanju odmerka. Enako velja za bolnike s koronarno arterijsko boleznijo ali cerebrovaskularno boleznijo, pri katerih preveliko znižanje krvnega tlaka lahko privede do miokardnega infarkta ali cerebrovaskularne nesreče.
Če pride do arterijske hipotenzije, je treba bolniku dati vodoravni položaj, po potrebi se priporoča intravenska infuzija 0,9% raztopine natrijevega klorida. Prehodna arterijska hipotenzija praviloma ni kontraindikacija za nadaljnje zdravljenje; nadaljnje zdravljenje običajno poteka brez zapletov po obnovi krvnega tlaka kot posledica popravljanja hipovolemije.
Pri nekaterih bolnikih s srčnim popuščanjem in normalnim ali nizkim krvnim tlakom je ob uporabi lizinoprila možno dodatno znižanje sistemskega krvnega tlaka. Ta učinek je pričakovan in ni razlog za prekinitev zdravljenja. Če hipotenzija vodi do kliničnih manifestacij, je morda nakazano zmanjšanje odmerka ali ukinitev lizinoprila.
Arterijska hipotenzija pri akutnem miokardnem infarktu
Če gre za akutni miokardni infarkt, lahko zdravljenje z vazodilatatorji resno poslabša hemodinamična stanja (na primer, če je sistolični krvni tlak 100 mm Hg ali nižji ali v primeru kardiogenega šoka) je lizinopril kontraindiciran. V prvih 3 dneh po miokardnem infarktu je treba odmerek zmanjšati, če je sistolični krvni tlak 120 mm Hg. Umetnost. ali manj. Če je sistolični krvni tlak 100 mm Hg, je treba vzdrževalne odmerke zmanjšati na 5 mg ali začasno na 2,5 mg. Umetnost. ali manj. Z obstojno arterijsko hipotenzijo (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg več kot 1 uro) je treba lizinopril ukiniti.
Stenoza aortne in mitralne zaklopke / hipertrofična kardiomiopatija
Tako kot pri drugih zaviralcih ACE je treba tudi lizinopril previdno uporabljati pri bolnikih z mitralno stenozo in obstrukcijo iztočnega trakta levega prekata, na primer s stenozo aortne zaklopke ali hipertrofično kardiomiopatijo.
Moteno delovanje ledvic
V primeru okvarjenega delovanja ledvic (CC)
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem lahko hipotenzija po dajanju zaviralcev ACE povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic. V tej situaciji so poročali o razvoju akutne ledvične odpovedi, običajno reverzibilne.
Pri nekaterih bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo samotne ledvične arterije, ki so prejemali zaviralce ACE, so opazili povečanje sečnine v krvi in \u200b\u200bkreatinina v serumu, ki je po prenehanju zdravljenja običajno reverzibilno. Ta učinek je bolj verjetno opaziti pri bolnikih z ledvično insuficienco. Ob sočasni obnovitveni hipertenziji se poveča tveganje za hudo arterijsko hipotenzijo in odpoved ledvic. Pri takih bolnikih je treba zdravljenje začeti pod natančnim zdravniškim nadzorom z uporabo nizkih odmerkov in previdno titriranje odmerka. Ker diuretiki lahko to stanje poslabšajo, jih je treba v prvih tednih zdravljenja z lizinoprilom odpovedati in nadzorovati delovanje ledvic.
Pri nekaterih bolnikih z arterijsko hipertenzijo, ki nimajo nobene sočasne vaskularne ledvične bolezni, je prišlo do povečanja koncentracije sečnine in kreatinina v krvnem serumu, običajno nepomembnega in kratkoročnega, zlasti ob sočasni uporabi lizinoprila in diuretika. Ta učinek je bolj verjetno opaziti pri bolnikih z ledvično insuficienco. Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka in / ali ukinitev diuretika in / ali lizinoprila.
Zdravljenja z lizinoprilom ne smemo začeti pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, ki so opredeljeni kot koncentracija kreatinina v serumu več kot 177 µmol / L in / ali proteinurija, ki presega 500 mg / 24 h. serumske ravni nad 265 µmol / L ali dvakratno začetno raven), mora zdravnik razmisliti o ukinitvi lizinoprila
Preobčutljivost / angioedem (Quinckejev edem)
V redkih primerih so z uporabo zaviralcev angiotenzin pretvorbe, vključno z lizinoprilom, poročali o razvoju angioedema obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in / ali grla. Edemi se lahko razvijejo kadar koli med zdravljenjem. V tem primeru je treba nemudoma preklicati lizinopril, bolnik mora dobiti ustrezno zdravljenje in v bolnišnici biti pod zdravniškim nadzorom, dokler se simptomi ne odpravijo v celoti. Tudi v primeru pojava edema samo na predelu jezika, brez sočasne okvare dihalnih funkcij pacient lahko zahteva dolgotrajno opazovanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in kortikosteroidi morda ne bo dovolj.
V zelo redkih primerih poročajo o smrti zaradi razvoja angioedema larinksa ali jezika. Bolniki, ki vključujejo jezik, glotis ali grk, imajo večje tveganje za obstrukcijo dihalnih poti, še posebej, če gre za operacijo dihalnih poti. V takih primerih je indicirano nujno zdravljenje, ki lahko vključuje dajanje epinefrina in / ali vzdrževanje dihalnih poti. Bolnik mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom, dokler se simptomi popolnoma in trajno ne odpravijo.
Zaviralci angiotenzinske konvertaze bolj verjetno povzročajo angioedem pri črnih bolnikih kot pri bolnikih drugih ras.
Bolniki, ki že prej niso imeli angioedema, ki ni bil povezan z zdravljenjem z zaviralcem ACE, so lahko med jemanjem zaviralca ACE večje tveganje za nastanek angioedema (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Anafilaktoidne reakcije pri bolnikih na hemodializi
Poročali so o anafilaktoidnih reakcijah pri bolnikih na hemodializi z uporabo dializnih membran z visoko pretočnostjo, z visoko prepustnostjo (npr. AN69) in sočasno prejemali zaviralec ACE. Pri takih bolnikih je treba biti pozoren na uporabo drugačne dializne membrane ali antihipertenzivnega zdravila drugega razreda.
Anafilaktoidne reakcije med aferezo lipoproteina nizke gostote (LDL)
V redkih primerih se lahko pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, med afereza LDL z dekstran sulfatom razvijejo življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije. Takšnim reakcijam se je mogoče izogniti z začasno zaustavitvijo zaviralca ACE pred vsako aferezo.
Desenzibilizacija
Z desenzibilizacijo (npr. Strup žuželk) pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, opazimo trajne anafilaktoidne reakcije. Pri istih bolnikih se je bilo mogoče izogniti pojavu takšnih reakcij z začasno prekinitvijo terapije z zaviralci ACE, vendar so se znova pojavile ob naključnem jemanju teh zdravil.
Odpoved jeter
V zelo redkih primerih se je med terapijo z zaviralci ACE razvil sindrom, ki se je začel s kolestatsko zlatenico in napredoval do fulminantne nekroze in (včasih) smrtno. Mehanizem razvoja tega sindroma ni bil raziskan. Če se pojavijo znaki zlatenice ali če se znatno poveča aktivnost encimov "jeter", je treba zdravljenje z lizinoprilom prekiniti in pod ustreznim zdravniškim nadzorom.
Nevtropenija / agranulocitoza
Pri bolnikih, ki so prejemali zaviralce ACE, so poročali o razvoju nevtropenije / agranulocitoze, trombocitopenije in anemije. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic brez drugih oteževalnih dejavnikov se nevtropenija redko razvije. Nevtropenija in agranulocitoza sta po prenehanju zdravljenja z zaviralci ACE izginila. Lizinopril je treba uporabljati izredno previdno pri bolnikih z vaskularno kolagenozo, pa tudi pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivno zdravljenje, alopurinol ali prokainamid ali s kombinacijo teh zapletenih dejavnikov, zlasti če je tudi okvarjeno delovanje ledvic. Nekateri od teh bolnikov so razvili resne okužbe, ki se v nekaterih primerih niso odzvale na intenzivno antibiotično terapijo. Če se pri takšnih bolnikih uporablja lizinopril, je priporočljivo občasno spremljanje števila levkocitov; poleg tega je treba bolnike spodbujati, da poročajo o kakršnih koli znakih okužbe.
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)
Dokazano je, da sočasna uporaba zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo, hiperkalemijo in zmanjšano delovanje ledvic (vključno z akutno ledvično odpovedjo). Zaradi tega dvojna blokada RAAS zaradi kombinirane uporabe zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II ali aliskirena ni priporočljiva (glejte poglavji "Interakcija z drugimi zdravili" in "Farmakodinamika"),
Če je dvojna blokada nujno potrebna, je treba takšno zdravljenje izvajati pod zdravniškim nadzorom s pogostim skrbnim spremljanjem delovanja ledvic, vsebnosti elektrolitov in krvnega tlaka. Pri bolnikih z diabetično nefropatijo ne smemo uporabljati kombiniranega zdravljenja z zaviralci ACE in zaviralci receptorjev angiotenzina II.
Dirka
Zaviralci angiotenzinske konvertaze bolj verjetno povzročajo angioedem pri črnih bolnikih kot pri bolnikih drugih ras.
Kot pri drugih zaviralcih ACE je lahko tudi lizinopril pri zniževanju krvnega tlaka pri črnih bolnikih manj učinkovit kot pri bolnikih druge rase, kar je verjetno posledica večje incidence nizkih reninskih stanj pri bolnikih, ki trpijo zaradi arterijska hipertenzija.
Kašelj
Med zdravljenjem z zaviralci ACE so poročali o kašlju. Kašelj je običajno suh. Stabilno in po ukinitvi drog preneha. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati možnost kašlja, ki ga povzročajo zaviralci ACE.
Kirurgija / Anestezija
Pri bolnikih, ki se operirajo ali med splošno anestezijo z zdravili, ki vodijo do arterijske hipotenzije, lahko lizinopril prepreči nastanek angiotenzina II po kompenzacijskem sproščanju renina. Če se razvije arterijska hipotenzija, verjetno zaradi zgornjega mehanizma, je mogoče popraviti s povečanjem volumna krvi v obtoku.
Hiperkalemija
Pri nekaterih bolnikih, ki so se zdravili z zaviralci ACE, vključno z lizinoprilom, so opazili povečanje serumskega kalija. Tveganje za nastanek hiperkalemije je večje pri bolnikih z ledvično odpovedjo, diabetes mellitusom, ob sočasni uporabi kalijevih diuretikov, prehranskih dopolnil ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, in pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki lahko povečajo serumski kalij (npr. Heparin). Če je sočasno jemanje zgoraj omenjenih zdravil obvezno, je priporočljivo redno spremljanje vsebnosti kalija v krvnem serumu (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili").
Bolniki z diabetesom mellitusom
Bolniki z diabetesom mellitusom potrebujejo natančnejše spremljanje koncentracije glukoze v prvem mesecu zdravljenja z zaviralcem ACE poleg predhodnega zdravljenja z insulinom ali hipoglikemičnimi zdravili za oralno dajanje (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili").
Litijevi pripravki
Nosečnost in dojenje
Med nosečnostjo ne smete začeti zdravljenja z zaviralci ACE. Če se bo nadaljevalo zdravljenje z zaviralcem ACE, je treba bolnike, ki načrtujejo nosečnost, med nosečnostjo preiti na alternativna antihipertenzivna zdravila z znanim varnostnim profilom. Če se potrdi nosečnost, je treba zdravljenje z zaviralci ACE takoj prekiniti in po potrebi predpisati nadomestno zdravljenje (glejte poglavji "Kontraindikacije" in "Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem").
Uporaba lizinoprila med dojenjem ni priporočljiva.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in dela z mehanizmi
Pogoji za počitnice
Na recept
Podatki o proizvajalcu
OJSC "Gedeon Richter"
1103 Budimpešta, st. Dömrøy, 19–21, Madžarska
Podjetje, ki zastopa interese proizvajalca in vlagatelja
Zdravilo Diroton spada v posebno kategorijo sodobnih učinkovitih zaviralcev ACE. V procesu jemanja tega zdravila se izkaže, da popolnoma zmanjša skupni volumen naravne atrijske naravne odpornosti in pogostost krčenja srčne mišice.
Pomembno pravilo pri terapiji s tem zdravilom je imenovanje zdravnika in dosledno upoštevanje njegovih navodil in priporočil. Vse možnosti samozdravljenja lahko pri osebi povzročijo neželene učinke in splošnemu stanju bodo prinesle precej resne škode.
Oblika in sestava glavnega vprašanja
To zdravilo se izdeluje in izdeluje v standardni kategoriji tablet. Kar zadeva glavne oblike sproščanja, se zdravilo proizvaja v eni obliki, vendar v različnih odmerkih.
Tukaj je najosnovnejših:
Na eni strani zdravila je posebna oznaka glede celotne prostornine učinkovine, na drugi strani pa običajno tveganje.
Učinkovitost tega zdravila temelji na njegovi edinstveni sestavi. Glavna aktivna sestavina je sestavina. Med koristnimi sestavinami lahko omenimo magnezijev stearat, lekarniški manitol, smukec, navadni škrob in druge snovi v majhnih količinah.
Splošni farmakološki učinki
Navodila za terapevtsko uporabo zdravila Diroton ugotavljajo, da to zdravilo spada v standardno zaviralno kategorijo ACE. Zaradi tega je verjetnost procesa metamorfoze angiotenzina II in I znatno zmanjšana.
Proces proizvodnje take komponente kot aldosterona se zmanjša. To je posebna snov, ki pomaga povečati proizvodnjo pomembnih komponent, kot so prostaglandini.
Po zaužitju tega zdravila se raven krvnega tlaka znatno zmanjša, prav tako se poveča splošna odpornost žil. Mnogi strokovnjaki ugotavljajo takšno prednost in učinek zdravljenja kot povečanje minutnega volumna krvi s hkratnim povečanjem celotne odpornosti miokarda proti povečanju obremenitve.
Hkrati zdravilo znatno zmanjša stopnje prednapetosti in zmanjša tlak v pljučih in krvnih žilah. 
Uporaba zdravila omogoča, da se arterije hitro in precej hitro odprejo, hkrati pa na vene ni takega učinka. Glede na pridobljene posamezne rezultate je zaznana možnost pridobitve pozitivnega učinka na posebne renin-angiotenzivne sisteme v telesu.
Po razmeroma dolgotrajni uporabi zdravila se hipertrofija sten arterij in miokarda zmanjša. Če oseba trpi zaradi ishemije, zdravilne učinkovine v zdravilu učinkovito normalizirajo celoten proces krvnega obtoka v žilah.
Mnogi bolniki opažajo znatno upočasnitev razvoja različnih motenj levega prekata pri tistih bolnikih, ki so utrpeli srčni infarkt, lajšajo simptome srčnega popuščanja.
Pomembno! Diroton ob pravilnem jemanju bistveno poveča skupno življenjsko dobo osebe, ki trpi za kroničnim srčnim popuščanjem.
Skupni pozitivni učinek zdravila se začne približno eno uro po nanosu. Največji rezultat dosežemo v približno 6 urah in traja 24 ur. Skupni čas prisotnosti zdravilnih snovi v telesu je neposredno odvisen od odmerka zaužitega zdravila, pa tudi od splošnega zdravstvenega stanja.
Če bolnik vzame zdravilo takoj po odkritju visokega krvnega tlaka, se pozitiven učinek opazi takoj po jemanju tablet v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik. Skupni krvni tlak se stabilizira v približno 1,5 meseca. Z ostrim umikom zdravila ne opazimo resnega zvišanja tlaka. 
Med drugimi pozitivnimi lastnostmi zdravila lahko opazimo zmanjšanje albuminurije, normalizacijo dela prizadetega glomerularnega endotelija v telesu, kar je značilno za hiperglikemijo.
Zdravilo nima vpliva na skupno vsebnost glukoze pri ljudeh, ki trpijo za sladkorno boleznijo, niti ne izzove povečanja pojavnosti hipoglikemije.
Glavne navedbe za uporabo
Veliko bolnikov, ki jim je predpisano zdravilo, zanima vprašanje, pri katerih boleznih je predpisan Diroton in pomaga. Sodobni strokovnjaki predpisujejo zdravilo za kršitve, kot so:
Nič manj učinkovitega je zdravilo za tako neprijetno bolezen, kot je nefropatija posebnega diabetičnega načrta.
Zahvaljujoč temu zdravilu imajo bolniki znižanje krvnega tlaka tudi pri tistih ljudeh, ki so razvrščeni kot inzulinsko odvisni. Prav zaradi tega je zdravilo predpisano ljudem, ki trpijo tako za hipertenzijo kot tudi za diabetes mellitus.
Način dajanja zdravil
Zdravilo Diroton se jemlje po eno tableto v predpisanem odmerku, enkrat na dan. Kot vsa podobna zdravila je treba tudi tabletko jemati zjutraj z vodo, ne glede na obrok. Če ima oseba samo primarno hipertenzijo, bo odmerek 10 mg. Po tem se začne postopno povečevati odmerjanje na 20 mg.
Pomembno! Najvišja prostornina pri povišanem tlaku ne sme presegati 40 mg na dan. To je povsem dovolj, da dobimo pozitiven rezultat v približno 30 dneh splošne učinkovite sistematične terapije.
Obstajajo tudi druga pomembna pravila za uporabo zdravila, ki jih je treba upoštevati. Tukaj je najosnovnejših:
Če ima oseba v vseh zgornjih situacijah vztrajno zmanjšanje parametrov tlaka, se zdravilo ustavi in \u200b\u200bnadomesti z analognimi.
Pomembno! Ne glede na predpisan splošni odmerek je med zdravljenjem z Dirotonom potrebno stalno nadzorovati splošno stanje in delovanje ledvic. Prav tako je pomembno spremljati skupni standard natrija in kalija.
Značilnosti uporabe
V splošni množici primerov je lahko močno zmanjšanje kazalnikov tlaka ob zmanjšanju količine porabljene tekočine. To pogosto temelji na sočasni uporabi diuretikov, zmanjšanem vnosu prehranske soli in motnjah, kot so driska ali močno bruhanje.
Med drugimi, nič manj pomembnimi lastnostmi jemanja zdravila, izstopajo naslednji dejavniki:
Med postopkom uporabe zdravila Diroton je potrebno skrbno nadzirati skupno raven naravnih glukoznih lipidov. Pomembno je nadzorovati raven sečnine v telesu, pa tudi kalijeve ione.
Prav tako pomembno pravilo je kategorična prepoved uporabe alkohola z opisano drogo. Razlog je v tem, da lahko alkohol izzove znatno povečanje splošne hipotenzije.
Nekaj \u200b\u200bprevidnosti je potrebno pri običajnih športnih aktivnostih pri hoji v dovolj vročem vremenu. Takšne okoliščine znatno povečajo splošno grožnjo dehidracijskega procesa, obstaja pa tudi nevarnost, da se soočamo z močnim padcem tlaka.
Zdravniki posvečajo posebno pozornost imenovanju Dirotona za starejše. V njihovem telesu se lahko celoten volumen zdravilne snovi znatno poveča. Od specialista se mora natančno posvetiti določitvi skupnega odmerka, ki temelji na stanju ledvic in na standardnih kazalcih tlaka.
Združljivo s standardnimi zdravili
Po navodilih je mogoče sklepati, da med jemanjem zdravila s posebnimi lekarniškimi diuretiki tega tipa ali lahko opazimo, da povečajo tveganje za tako neprijeten pojav kot hiperkalemija. Podoben učinek dosežemo pri postopku jemanja zdravil z nadomestki solnih izdelkov in standardnih kalijevih pripravkov.
Za ljudi z okvarjenimi ledvicami je to najbolj pomembno. Kombinacijo takšnih komponent lahko dovoli le specialist, ki mora hkrati preveriti količino kalija v krvi in \u200b\u200bspremljati delovanje ledvic.
Med osnovnimi pravili, povezanimi s hkratno uporabo drog različnih kategorij, lahko ločimo številna druga dokaj pomembna pravila. Tukaj je najosnovnejših:
Dejavnikov interakcije z zdravili je veliko, zato mora obiskovalec zdravnika obvestiti o vseh zdravilih, ki se jemljejo stalno za zdravljenje različnih vzporednih bolezni. Zdravnik bo popravil sistem terapije, pustil nekatera zdravila, zamenjal druga.
Stranski simptomi
Zdravilo Diroton ima veliko stranskih učinkov. Da se jim izognete, ne jemljite tabletk sami.
Med glavnimi stranskimi učinki lahko izpostavimo naslednje dejavnike:
Če imate te simptome, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom. Specialist lahko zmanjša odmerjanje ali popolnoma prekliče zdravilo. Vse je odvisno od stanja pacienta in od sočasnih bolezni.
Glavne kontraindikacije
Dirotona v določenih primerih ni mogoče predpisati, to pomeni, da obstajajo določene kontraindikacije za njegovo uporabo.
Med najpomembnejše spadajo:
Diroton lahko izvaja poseben teratogeni učinek na telo. Zdravila se predpisujejo zelo previdno, če obstaja zdravstvena težava, kot je dvostranska ledvična aortna stenoza ali zapleten diabetes.
Določena previdnost je potrebna pri srčnem popuščanju, zlasti pri kroničnem. Poleg tega velja za omejitve, ki vključujejo različne vrste patologij, ki so značilne za vezivne elemente tkiv.
Če zdravljenje z Dirotonom izvaja izkušen specialist, se nekaterih stranskih učinkov ne morete bati. Pristojno strukturirano zdravljenje vam bo omogočilo obnoviti zdravje brez težav in ne naleteti na neprijetne pojave.
Možno predoziranje
Če je Diroton zaradi določenih okoliščin zaužil več kot dovoljeno količino, obstaja nevarnost, da naletimo na neprijetne pojave, kot so:
V primeru prevelikega odmerjanja bo potrebna splošna simptomatska terapija.
Strokovnjaki predpisujejo standardno izpiranje želodca, uporabo sorbentov in spoštovanje počitka. Če je bolnik sprejet na kliniko s hudimi simptomi prevelikega odmerjanja, je hemodializa nujno potrebna.
Analogi zdravil
Diroton je relativno poceni zdravilo. Lahko ga kupite po ceni od 100 do 150 rubljev. Kljub temu je pogosto treba najti analoge tega zdravila. Razlog je precej pogosto nestrpnost sestavnih delov, pa tudi razvoj stranskih učinkov.
Sodobna farmacevtska zdravila ponujajo veliko zdravil s podobno sestavo snovi, pa tudi s podobnim mehanizmom vpliva na telo.
Med najbolj priljubljenimi analogi so:
Analoga, kot glavno zdravilo, mora izbrati specialist. Tako se boste izognili resnim težavam s splošnim počutjem in preprečili razvoj neprijetnih dodatnih učinkov.
"Diroton", kaj pomaga to zdravilo? Zdravilo je namenjeno normalizaciji visokega krvnega tlaka. Navodila za uporabo priporočajo jemanje zdravila "Diroton" za arterijsko hipertenzijo, srčno popuščanje, miokardni infarkt.
Sestava in oblika sproščanja
Proizvedeno v obliki tablet. Aktivni element zdravila "Diroton", ki pomaga pri težavah s srcem, je lizinopril dihidrat. Njegova vsebnost v tabletah je 2,5; 5, 10, 20 mg. Pomožne sestavine so škrob, magnezijev stearat, manitol, kalcijev dihidrat in druge snovi. Tablete se prodajajo v pretisnih omotih po 14 kosov.
Farmakološke lastnosti
Delovanje zdravila "Diroton", ki pomaga pri visokem krvnem tlaku, je posledica lastnosti lizinoprila. Zdravilo ustvarja izrazit vazodilatator (za periferne posode) in hipotenziven učinek. Poleg tega zdravilo znižuje pritisk in prednapetost v kapilarah pljuč, poveča minutno količino krvi. Rezultat po zaužitju tablet opazimo čez eno uro. Največji učinek se zazna po 6-7 urah, učinek se nadaljuje čez dan.
Medicina "Diroton": kaj pomaga
Indikacije za uporabo vključujejo naslednja stanja in patologije:
- kronično srčno popuščanje (če ga dajemo skupaj z drugimi zdravili);
- diabetična nefropatija;
- arterijska hipertenzija;
- akutni miokardni infarkt.
S čim še zdravijo Diroton tablete? Zdravilo je predpisano za preprečevanje razvoja srčnega popuščanja, za stabilizacijo hemodinamičnih parametrov.
Kontraindikacije
Navodila za uporabo strogo prepovedujejo zdravilo "Diroton", kadar:
- aortna stenoza;
- odpoved ledvic (dekompenzirana);
- primarni aldosteronizem;
- preobčutljivost za sestavo Diroton tablet, kar lahko vodi do neželenih učinkov;
- stenoza ledvične arterije;
- spremembe biokemijskih parametrov v krvi;
- otroci do 16 let;
- nosečnica;
- doječe matere.
Zdravilo "Diroton": navodila za uporabo 
Tablete jemljemo peroralno z zadostno količino vode, pred obroki ali po njem. Pri primarni hipertenziji je v začetni fazi terapije potrebno piti 10 mg zdravila, nakar preidejo na 20 mg na dan. Najvišji odmerek te patologije ne sme presegati 40 mg. Učinek opazimo po 14-30 dneh zdravljenja. Ko so predpisana diuretična zdravila, jih odpovemo 2-3 dni pred začetkom terapije. Če je nemogoče jemati diuretike, se dnevni volumen zdravila "Diroton" zmanjša na 5 mg.
V primeru obnovitvene hipertenzije v prvih dneh uporabimo 2,5-5 mg. Nato preidejo na vzdrževalni odmerek, ki ga določi specialist glede na kazalnike krvnega tlaka.
Zdravljenje srčnega popuščanja poteka v kombinaciji z diuretičnimi zdravili ali formulacijami, ki vključujejo digitalis. V primeru odpovedi ledvic je predpisan začetni odmerek 2,5-10 mg na dan. Med jemanjem tablet Diroton je potrebno spremljati parametre kalija in natrija v krvi ter stanje ledvic.
Stranski učinki
Zdravilo "Diroton", pregledi in navodila pravijo o tem, lahko povzroči negativne reakcije telesa iz srčnega, žilnega, dihalnega, živčnega, imunskega in drugih sistemov. Neželeni učinki vključujejo:
- bradikardija, mialgija, povečano znojenje, suh kašelj;
- bolečine v prsih, koprivnica, slabost, bruhanje;
- vaskulitis, padec krvnega tlaka, izpadanje las, bolečine v trebuhu;
- dispneja, povečana utrujenost, tahikardija, srbenje;
- bronhospazem, motnja okusa, zaspanost, zlatenica;
- ortostatska hipotenzija, pankreatitis, apneja, oligurija;
- miokardni infarkt, fotosenzibilnost, driska, zmedenost, zmanjšana potenca;
- kršitev AV prevodnosti, suha usta, astenija, anoreksija;
- artritis, dispepsija, trzanje mišic ustnic, anurija, eozinofilija;
- artralgija, hepatitis, parestezija, uremija, angioedem;
- poslabšanje protina, odpoved ledvic, trombocitopenija;
- hiponatremija, hiperbilirubinemija, levkopenija, vročina;
- agranulocitoza, hipomagnezijemija, hiperkalcemija, nevtropenija itd.
Interakcija
Povečanje ravni kalija v telesu lahko izzove zapleten vnos zdravila "Diroton" z diuretiki, ki ohranjajo kalij. Sem spadajo "Amilorid", "Spironolactone", "Triamteren" in druga zdravila.
Če jih jemljemo skupaj z natrijevim aurotiomalatom, se lahko pojavijo simptomi zardevanja obraza, nizkega krvnega tlaka, slabosti in bruhanja. Hipotenzivni učinek opazimo z uporabo barbituratov, estrogenov, vazodilatatorjev, zaviralcev COX, antidepresivov, nesteroidnih protivnetnih zdravil, zdravil, ki vsebujejo alkohol, fenotiazinov.
Zdravilo "Diroton" poveča toksični učinek salicilatov, poveča učinkovitost (vključno z negativnimi) srčnih glikozidov, mišičnih relaksantov. Orodje oslabi učinkovitost peroralnih kontraceptivov, "Norepinefrina", hipoglikemičnih zdravil, "Epinefrina", zdravil za protin.
Analogi 
Zdravilo "Diroton" lahko nadomestite z zdravili:
- Vitopril.
- "Lizinokor".
- "Ko-diroton".
- "Aurolayza".
- "Dapril".
Cena kje kupiti
V Rusiji lahko kupite tablete Diroton po ceni 205-465 rubljev, cena je odvisna od odmerjanja in števila kapsul. V Belorusiji se zdravilo prodaja za 6,4-28 BYN. rubljev. V Kijevu njegova cena doseže 34-140 grivna. V Kazahstanu je cena zdravila 1410 tenge (5 mg (lizinopril) št. 28 tablet (pakiranje), GEDEON RICHTER, dd, Madžarska).
Mnenja bolnikov in zdravnikov
Pregledi bolnikov o zdravilu "Diroton" so raznoliki. Zdravilo pomaga pri težavah s srcem in visokem krvnem tlaku. Bolniki pravijo, da jim gre po nekaj tednih jemanja tablet. Njihovo dihanje se izboljša, neprijetni simptomi izginejo v predelu srca.
Zdravniki potrjujejo učinkovitost zdravila in poudarjajo, da je rezultat zdravljenja v veliki meri odvisen od izkušenj specialista, pravilnega izbora odmerka.
ACE inhibitor
Zdravilna učinkovina
Lizinopril (lizinopril)
Oblika, sestava in embalaža
Tablete bela ali sivo bela, ravna, diskovna oblika, oklepljena, na eni strani z oznako "2,5" in na drugi strani.
Pomožne snovi: magnezijev stearat, talk, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Tablete bela ali sivo bela, ravna, diskovna oblika, oklepana, na eni strani z oznako "5" in na drugi strani.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonski paketi.
Tablete bela ali skoraj bela, pravokotna, dvokonveksna, na eni strani je označena z "10", na drugi pa pika.
Pomožne snovi: magnezijev stearat, talk, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonski paketi.
14 kosov. - pretisni omoti (4) - kartonski paketi.
Tablete bela ali skoraj bela, peterokotna, dvokonveksna, na eni strani je označena z „20“, na drugi pa je bila poudarjena.
Pomožne snovi: magnezijev stearat, talk, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonski paketi.
14 kosov. - pretisni omoti (4) - kartonski paketi.
Tablete bela ali skoraj bela, podolgovata, bikonveksna, z oznako na obeh straneh in graviranjem "CN" na levi strani znamke in številko "5" na desni strani oznake na eni strani.
Pomožne snovi: magnezijev stearat, talk, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
14 kosov. - pretisni omoti (1) - kartonski paketi.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonski paketi.
14 kosov. - pretisni omoti (4) - kartonski paketi.
farmakološki učinek
Mehanizem delovanja
Lisinopril zavira encim peptidil peptidazo (encim za pretvorbo angiotenzina) (ACE), ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v vazokonstriktorski peptid, angiotenzin II. Angiotenzin II spodbuja tudi izločanje aldosterona s pomočjo nadledvične skorje. Inhibicija ACE povzroči zmanjšanje koncentracije angiotenzina II, zaradi česar se aktivnost vazopresorja zmanjša in izločanje aldosterona zmanjša. Zmanjšanje slednjih lahko povzroči zvišanje serumskega kalija.
Klinična učinkovitost in varnost
Arterijska hipertenzija
Menijo, da mehanizem, s katerim lizinopril znižuje krvni tlak (BP), predvsem zavira sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), lizinopril znižuje krvni tlak tudi pri hipertenzivnih bolnikih z nizko koncentracijo renina. ACE je identičen kininazi II, encimu, ki razgradi bradikinin, ki je močan vazodilatacijski peptid. Lisinopril preprečuje razgradnjo bradikinina.
Začetek antihipertenzivnega delovanja - po 1 uri Največji učinek opazimo po 6-7 urah in traja 24 ur, trajanje učinka pa je odvisno tudi od odmerka. Z arterijsko hipertenzijo se učinek opazi v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih. Z dolgotrajno uporabo lizinopril zmanjša resnost hipertrofije miokarda in sten uporovnih arterij. Z ostrim umikom lizinoprila ni izrazitega zvišanja krvnega tlaka.
- kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije);
- zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (pri bolnikih s stabilnimi hemodinamičnimi parametri v prvih 24 urah za preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja) (razen 30 mg tablet);
- diabetična nefropatija (za zmanjšanje albuminurije pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1 z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo).
Kontraindikacije
- preobčutljivost za lizinopril in druge sestavine zdravila;
- anamneedem v anamnezi (vključno z uporabo zaviralcev ACE);
- idiopatski angioedem;
- dedni Quinckejev edem;
- nosečnost;
- obdobje dojenja;
- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);
- hkratna uporaba z aliskirenom in pripravki, ki vsebujejo aliskiren, pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali zmerno ali hudo okvaro ledvic (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m 2 telesne površine);
- hkratna uporaba z antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) pri bolnikih z diabetično nefropatijo.
Previdno: aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, mitralna stenoza, dvostranska stenoza ledvičnih arterij, stenoza arterije posamezne ledvice, stanje po presaditvi ledvic, ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min), primarni hiperaldosteronizem, arterijska hipotenzija, hkratna inhibicija zatiranja kostnega mozga, hemopoeza uporaba alopurinola ali prokainamida ali kombinacija teh zapletenih dejavnikov (nevarnost nevtropenije in agranulocitoze), hiponatremija (povečano tveganje za arterijsko hipotenzijo pri bolnikih z nizko solno ali brez solno dieto), hipovolemična stanja (vključno z drisko, bruhanjem), sistemska bolezni vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, sklerodermijo), diabetes mellitus, protin, hiperuricemija, hiperkalemija, ishemična bolezen srca, cerebrovaskularne bolezni (vključno s cerebrovaskularno nesrečo), kronično srčno popuščanje, hemodia liza z uporabo dializnih membran z visoko pretočnostjo (AN69), starejša starost (nad 65 let), hkratna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem, kalijevih pripravkov, nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, sočasna uporaba z litijevimi pripravki, tehtanje alergijske anamneze, hkratna desenzibilizacija z alergenom iz Hymenoptera strup, hkratna afereza lipoproteinov z nizko gostoto (LDL-afereza) z uporabo dekstran sulfata, uporaba med večjimi kirurškimi posegi ali med splošno anestezijo, uporaba pri črnih bolnikih.
Odmerjanje
Zdravilo se jemlje peroralno 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane, po možnosti ob istem času dneva.
Ob upoštevanju spodaj navedenega režima odmerjanja je treba za izbiro optimalnega odmerka lizinoprila za vse indikacije za uporabo uporabiti tablete zdravila Diroton 2,5 mg, 5 mg, 10 mg in 20 mg. Zdravilo Diroton tablete 30 mg je treba predpisati samo tistim bolnikom, pri katerih je bil predhodno izbrani optimalni stabilni dnevni odmerek lizinoprila 15 mg, 30 mg, 45 mg, 60 mg ali 75 mg.
30 mg tablete Diroton so pakirane v pretisnem omotu s koledarsko lestvico. Pretisni omot označuje dan v tednu, ko je treba vzeti vsako tableto. Koledar pretisni omot vam pomaga, da ne pozabite vzeti tablet vsak dan.
Bistvena hipertenzija
Priporočeni začetni odmerek lizinoprila za bolnike, ki ne jemljejo antihipertenzivnih zdravil, je 10 mg 1-krat na dan. Če terapevtskega učinka ni, se odmerek na vsake 2-3 dni poveča za 5 mg / dan do povprečnega terapevtskega odmerka 20-40 mg / dan. Običajni vzdrževalni odmerek je 20 mg enkrat na dan; odvisno od parametrov krvnega tlaka se lahko odmerek poveča na 30 mg / dan. Najvišji dnevni odmerek lizinoprila je 40 mg 1-krat na dan (v kliničnih študijah je bil največji odmerek lizinoprila 80 mg / dan, vendar povečanje odmerka nad 40 mg / dan običajno ne vodi do nadaljnjega znižanja krvnega tlaka). Terapevtski učinek se razvije v 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. Z nezadostnim terapevtskim učinkom je mogoče kombinirati lizinopril z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Če je bolnik že prej prejel zdravljenje z diuretiki, potem mora njegov vnos prekiniti 2-3 dni pred začetkom uporabe lizinoprila. Če to ni mogoče, začetni odmerek zdravila Diroton ne sme presegati 5 mg / dan. Po zaužitju prvega odmerka je potrebno več ur opazovati zdravnika. lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka (največji učinek se kaže 6 ur po jemanju zdravila).
Renovaskularna hipertenzija in druga stanja, povezana s povečano aktivnostjo RAAS
Priporočeni začetni odmerek je 2,5-5 mg / dan, medtem ko je priporočljivo skrbeti zdravniški nadzor bolnika, nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic in koncentracije kalija v serumu. Vzdrževalni odmerek se izbere glede na dinamiko krvnega tlaka, bolnik pa mora biti pod stalnim zdravniškim nadzorom.
Ker se lizinopril izloča z ledvicami, je začetni odmerek Dirotona odvisen od parametrov CC: QC 30-80 ml / min - 5-10 mg / dan, na CC 10-30 ml / min - 2,5-5 mg / dan, na CC manj kot 10 ml / min, vklj. pri bolnikih na hemodializi - 2,5 mg / dan. Vzdrževalni odmerek je odvisen od kliničnega učinka in je izbran z rednim spremljanjem kazalcev ledvične funkcije, koncentracije kalija in natrija v krvnem serumu.
Priporočila za odmerjanje za bolniki z blago do zmerno okvaro jeter še niso bili razviti, zato je treba izbiro odmerkov za take bolnike izvajati previdno in začeti z najmanjšim možnim odmerkom.
Kronično srčno popuščanje
Pri CHF je začetni odmerek lizinoprila 2,5 mg 1-krat na dan. Prvi vnos lizinoprila je treba začeti pod natančnim zdravniškim nadzorom, da se oceni učinek zdravila na krvni tlak. V prihodnosti je treba odmerek lizinoprila postopoma povečevati za 2,5 mg v intervalu od 3-5 dni do 5-10-20 mg / dan. Ni priporočljivo presegati največjega dnevnega odmerka 20 mg lizinoprila (v kliničnih študijah je bil največji odmerek lizinoprila pri bolnikih s CHF 35 mg 1-krat na dan). Če se hkrati uporablja z diuretiki, je treba predhodno zmanjšati odmerek diuretika, če je mogoče.
Za bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem je največji odmerek zdravila Diroton 30 mg 1/2 tablete na dan (15 mg lizinoprila).
Pred začetkom zdravljenja z Dirotonom in nadalje med zdravljenjem je treba redno spremljati krvni tlak, ledvično delovanje, koncentracijo kalija in natrija v krvnem serumu, da se prepreči razvoj arterijske hipotenzije in s tem povezana ledvična disfunkcija.
Zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta
Začetna terapija (prvi 3 dni akutnega miokardnega infarkta)
V prvih 24 urah po akutnem miokardnem infarktu je enkrat predpisano 5 mg lizinoprila. Po 24 urah (en dan) se predpiše 5 mg lizinoprila enkrat, po 48 urah (dva dni) - 10 mg lizinoprila enkrat.
Zdravljenja s sistoličnim krvnim tlakom nižjim od 100 mm Hg ne morete začeti. Bolniki z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (<120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.
Podporna terapija
Vzdrževalni odmerek lizinoprila je 10 mg 1-krat na dan. Potek zdravljenja je najmanj 6 tednov. V prihodnosti bi morali oceniti izvedljivost nadaljevanja terapije. Bolnikom s simptomi srčnega popuščanja svetujemo, naj nadaljujejo z jemanjem lizinoprila.
Če se razvije arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak<100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.
Diabetična nefropatija
Začetni odmerek lizinoprila je 10 mg / dan, ki se po potrebi zviša na 20 mg / dan, dokler se ne dosežejo ciljne vrednosti diastoličnega krvnega tlaka (diastolični krvni tlak je v sedečem položaju pod 75 mm Hg v sedečem položaju pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 in pod 90 mm. Hg v sedečem položaju pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2).
Izbira odmerka za bolnike z insulinsko odvisnim diabetesom mellitusom, ki trpijo zaradi arterijske hipertenzije, poteka po zgornji shemi, vendar naj bi bil optimalni diastolični krvni tlak pod 90 mm Hg.
Za bolnike z diabetično nefropatijo je največji odmerek zdravila Diroton 30 mg 1/2 tablete na dan (15 mg lizinoprila).
Kdaj oslabljeno delovanje ledvic (CC manj kot 80 ml / min) začetni odmerek se določi glede na CC (glej zgoraj).
Imej starejši bolniki (starejši od 65 let) zdravilo je treba uporabljati previdno.
Stranski učinki
Med zdravljenjem z lizinoprilom so poročali o naslednjih neželenih učinkih (ADR). ADR predstavljajo sistemski organi v skladu s klasifikacijo MedDRA in pogostostjo pojavljanja: zelo pogosto - 1/10 sestankov (\u003e 10%), pogosto - 1/100 sestankov (\u003e 1%, vendar<10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1%, vendar<1%), редко - 1/10 000 назначений (>0,01%, vendar<0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.
V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajočem zaporedju resnosti.
Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - inhibicija hematopoeze kostnega mozga, agranulocitoza, levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, hemolitična anemija, anemija, limfadenopatija.
Iz imunskega sistema: zelo redko - avtoimunske motnje; frekvenca ni znana - anafilaktična / anafilaktoidna reakcija.
Iz endokrinega sistema: redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona.
S strani presnove in prehrane: zelo redko - hipoglikemija.
Duševne motnje: redko - spremembe razpoloženja, motnje spanja, halucinacije; redko - duševne motnje; frekvenca neznana - depresija.
Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - vrtoglavica, parestezija, disgevzija; redko - zmedenost, zaspanost, krči v mišicah, bolečine v hrbtu, parosmija (moten vonj); frekvenca neznana - sinkopa.
Na delu srčno-žilnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija in pridruženi simptomi; redko - miokardni infarkt (zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka pri skupinah z visokim tveganjem), tahikardija, srčni utrip, akutna cerebrovaskularna nesreča (zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka pri skupinah z visokim tveganjem), Raynaudov sindrom.
Iz dihal: pogosto - kašelj; redko - bolečine v prsih, rinitis; zelo redko - bronhospazem, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica, sinusitis.
Iz prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje; redko - bolečine v trebuhu, slabost, prebavne motnje; redko - suha usta; zelo redko - pankreatitis, anoreksija, angioedem črevesja.
Iz jeter in žolčevodov: zelo redko - odpoved jeter, hepatitis hepatocelularni ali holestatični, zlatenica.
Na delu kože in podkožja: redko - kožni izpuščaji, srbenje; redko - luskavica, urtikarija, alopecija, preobčutljivost / angioedem obraza, rok in nog, ustnic, jezika, glotisa in / ali grla; zelo redko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, pemphigus vulgaris, hiperhidroza, kožni psevdolimfom *.
Iz mišično-skeletnega sistema: redko - bolečine v okončinah.
Iz sečil: pogosto - oslabljeno delovanje ledvic; redko - akutna odpoved ledvic, uremija; zelo redko - oligurija / anurija.
Iz spolovil in mlečnih žlez: redko - nemoč; redko - ginekomastija, spolna disfunkcija.
Splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: redko - povečana utrujenost, astenija.
Laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - povečanje koncentracije sečnine in kreatinina v krvnem serumu, hiperkalemija, povečanje aktivnosti jetrnih encimov; redko - zmanjšanje hemoglobina in hematokrita, hiperbilirubinemija, hiponatremija.
* Poročali so o simptomskem kompleksu, ki lahko vključuje enega ali več naslednjih simptomov: zvišana telesna temperatura, vaskulitis, mialgija, artralgija / artritis, pozitiven odziv na antinuklearno protitelo (ANA), povečana stopnja sedimentacije eritrocitov (ESR), eozinofilija in levkocitoza, kožni izpuščaji, fotosenzibilnost ali druge spremembe na koži.
Predoziranje
Simptomi: podatki o prevelikem odmerjanju pri ljudeh so omejeni. Simptomi, povezani s prevelikim odmerkom zaviralcev ACE, so lahko hipotenzija, obtočni šok, neravnovesje elektrolitov, odpoved ledvic, hiperventilacija, tahikardija, hiter srčni utrip, bradikardija, omotica, tesnoba in kašelj.
Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja, dajanje pacienta v vodoravni položaj z dvignjenimi nogami, obnavljanje volumna krvnega obtoka (BCC) - intravensko dajanje, simptomatska terapija, spremljanje funkcij kardiovaskularnega in dihalnega sistema, BCC, spremljanje sečnine, kreatinina in elektrolitov v serum, pa tudi diureza. Z razvojem bradikardije, odporne na zdravljenje z zdravili, je indicirana nastavitev spodbujevalnika. Lisinopril lahko odstranimo iz telesa s hemodializo.
Interakcije z drogami
Dvojna blokada RAAS-a
Pri bolnikih z aterosklerotično boleznijo, srčnim popuščanjem ali diabetesom mellitusom s poškodbo ciljnih organov je sočasno zdravljenje z zaviralcem ACE in antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) povezano z večjo incidenco arterijske hipotenzije, sinkopa, hiperkalemije in poslabšanja delovanja ledvic (vključno z akutno ledvico) pomanjkljivost) v primerjavi z uporabo le enega zdravila, ki vpliva na RAAS.
Dvojna blokada (na primer, ko se zaviralec ACE kombinira z ARA II) je treba omejiti na posamezne primere s skrbnim spremljanjem delovanja ledvic, vsebnosti kalija in rednim nadzorom krvnega tlaka.
Sočasna uporaba zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m 2 telesne površine), zato ga drugim bolnikom ne priporočamo.
Hkratna uporaba zaviralcev ACE z antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo in se drugim bolnikom ne priporoča.
Kalijev diuretiki, kalijevi pripravki, nadomestki kalija za namizno sol in druga zdravila, ki lahko povečajo serumski kalij
Ob hkratni uporabi lizinoprila s kalijevimi diuretiki (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), kalijevi pripravki ali nadomestki, ki vsebujejo kalij, namizno sol in druga zdravila, ki lahko povečajo vsebnost kalija v serumu (vključno z ARA II, heparinom, takrolimusom, ciklosporinom ki vsebuje ko-trimoksazol [trimetoprim + sulfametoksazol]), se poveča tveganje za hiperkalemijo (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic). Zato so te kombinacije predpisane previdno, pod nadzorom plazemskega kalija in delovanja ledvic.
Pri starejših bolnikih in bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic je sočasno uporabo zaviralcev ACE s sulfametoksazolom / trimetoprimom spremljala huda hiperkalemija, za katero domneva, da jo povzroča trimetoprim, zato je treba lizinopril previdno uporabljati z zdravili, ki vsebujejo trimetoprim. redno spremljati vsebnost kalija v krvni plazmi.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem
S hkratno uporabo lizinoprila s kalijevimi diuretiki se lahko zmanjša hipokalemija, ki jo povzroči njihova uporaba.
Druga antihipertenzivna zdravila
Ob hkratni uporabi z vazodilatatorji, zaviralci beta, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov, diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili se poveča resnost antihipertenzivnega učinka lizinoprila.
Hkratni sprejem lizinoprila z gliceril trinitrat (nitroglicerin) in drugi nitrati lahko dodatno zniža krvni tlak.
Litijevi pripravki
Ob hkratni uporabi lizinoprila z litijevimi pripravki se izločanje litija iz telesa upočasni (tveganje za povečane kardiotoksične in nevrotoksične učinke litija). Sočasna uporaba lizinoprila z litijevimi pripravki ni priporočljiva. Po potrebi je treba z uporabo te kombinacije redno spremljati koncentracijo litija v krvni plazmi.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2) in visokimi odmerki (\u003e 3 g / dan)
NSAID (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2) in acetilsalicilna kislina v odmerkih nad 3 g / dan zmanjšata antihipertenzivni učinek lizinoprila.
Pri nekaterih bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic (na primer pri starejših bolnikih ali bolnikih z dehidracijo, vključno s tistimi, ki jemljejo diuretike), prejemajo zdravljenje z nesteroidnimi antirevmatiki (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2), sočasno uporabo zaviralcev ACE ali ARA II lahko povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic, vključno z razvojem akutne odpovedi ledvic in hiperkalemije. Ti učinki so običajno povratni. Sočasno uporabo zaviralcev ACE in nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati previdno (zlasti pri starejših bolnikih in pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic). Bolniki morajo dobiti zadostno količino tekočine. Priporočljivo je skrbno nadzorovati delovanje ledvic, tako na začetku kot med zdravljenjem.
Uporaba lizinoprila v kombinaciji z acetilsalicilno kislino kot protiplazemskim zdravilom ni kontraindicirana.
Hipoglikemična zdravila
Hkratna uporaba lizinoprila in insulina ter peroralnih hipoglikemičnih zdravil lahko privede do razvoja hipoglikemije. Največje tveganje za razvoj opazimo v prvih tednih skupne uporabe, pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Triciklični antidepresivi / nevroleptiki / splošni anestetiki / narkotiki
Ob sočasni uporabi tricikličnih antidepresivov, nevroleptikov, sredstev za splošno anestezijo, barbituratov, mišičnih relaksantov opazimo povečanje antihipertenzivnega učinka lizinoprila.
Alfa in beta adrenomimetiki
Alfa in beta adrenomimetiki (simpatomimetiki), na primer epinefrin (adrenalin), izoproterenol, dobutamin, dopamin, lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek lizinoprila.
Baclofen
Krepi antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE. Krvni tlak je treba skrbno spremljati in po potrebi prilagoditi odmerek antihipertenzivnih zdravil.
Etanol
Ob hkratni uporabi etanol poveča antihipertenzivni učinek lizinoprila.
Estrogeni
Estrogeni oslabijo antihipertenzivni učinek lizinoprila zaradi zastajanja tekočine.
Alopurinol, prokainamid, citostatiki, imunosupresivi, GCS (s sistemsko uporabo)
Kombinirana uporaba zaviralcev ACE z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki povečuje tveganje za razvoj nevtropenije / agranulocitoze.
Zlati pripravki
Ob hkratni uporabi lizinoprila in preparatov zlata IV (natrijev aurotiomalat) je bil opisan kompleks simptomov, ki vključuje rdečico obraza, slabost, bruhanje in znižanje krvnega tlaka.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina
Sočasna uporaba lizinoprila s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina lahko povzroči hudo hiponatremijo.
Zdravila, ki lahko povečajo tveganje za nastanek angioedema
Zaviralci MTOR (sesalca Target of Rapamycin) (npr. Temsirolimus, sirolimus, everolimus)
Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zaviralce ACE in zaviralce mTOR (temsirolimus, sirolimus, everolimus), se je pojavnost angioedema povečala.
Zaviralci dipeptidideptidaze tipa IV (DPP-IV) (gliptini), npr. Sitagliptin, saksagliptin, vildagliptin, linagliptin
Pri bolnikih, ki jemljejo sočasno zaviralce ACE in zaviralce dipeptidil peptidaze tipa IV (gliptini), so opazili povečano pojavnost angioedema.
Estramustin
Povečanje pojavnosti angioedema ob hkratni uporabi z zaviralci ACE.
Inhibitorji nevtralne endopeptidaze (NEP)
Poročali so o povečanem tveganju za angioedem ob sočasni uporabi zaviralcev ACE in racecadotrila (zaviralca enkefalinaze).
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo sakubitril (zaviralec neprilisina), se poveča tveganje za nastanek angioedema, zato je sočasna uporaba teh zdravil kontraindicirana. Zaviralce ACE je treba predpisati najpozneje 36 ur po ukinitvi zdravil, ki vsebujejo sakubitril. Predpisovanje zdravil, ki vsebujejo sakubitril, je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, pa tudi v 36 urah po ukinitvi zaviralcev ACE.
Tkivni aktivatorji plazminogena
Opazovalne študije so pokazale povečano pojavnost angioedema pri bolnikih, ki so jemali zaviralce ACE po uporabi alteplaze za trombolitično zdravljenje ishemične kapi.
Farmakokinetične interakcije
Antacidi in holestiramin zmanjšujejo absorpcijo lizinoprila v prebavilih.
Posebna navodila
Simptomatska arterijska hipotenzija
Izrazito znižanje krvnega tlaka se najpogosteje pojavi z znižanjem BCC, na primer zaradi uporabe diuretikov, diete, ki omejuje namizno sol, dializo, drisko ali bruhanje. Pri bolnikih s CHF in z ali brez ledvične odpovedi je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje ga odkrijemo pri bolnikih s hudim KZS zaradi uporabe velikih odmerkov diuretikov, hiponatremije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje začeti pod strogim zdravniškim nadzorom (previdno izberite odmerek zdravila in diuretike). Ista priporočila veljajo za bolnike z ishemično srčno boleznijo, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka privede do miokardnega infarkta ali možganske kapi. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila. Pred začetkom zdravljenja je treba, če je le mogoče, napolniti BCC in / ali koncentracijo natrija v krvnem serumu, natančno spremljati stanje bolnikov, pri katerih obstaja povečano tveganje za razvoj simptomatske hipotenzije na začetku zdravljenja in med prilagoditvijo odmerka. Če se razvije arterijska hipotenzija, je treba bolnika postaviti na hrbet in po potrebi dati intravensko infuzijo fiziološke raztopine.
Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo zdravila Diroton, ki ga lahko običajno uporabimo takoj po zvišanju krvnega tlaka po zvišanju BCC.
Arterijska hipotenzija pri akutnem miokardnem infarktu
Zdravljenje z zdravilom Diroton je kontraindicirano v primeru kardiogenega šoka in akutnega miokardnega infarkta, če lahko imenovanje vazodilatatorja znatno poslabša hemodinamične parametre, na primer, kadar sistolni krvni tlak ne presega 100 mm Hg.
Pri akutnem miokardnem infarktu ne smemo začeti zdravljenja z lizinoprilom pri bolnikih z znaki ledvične disfunkcije, ki so bili opredeljeni kot koncentracija kreatinina v serumu, ki presega 177 µmol / L in / ali proteinurijo nad 500 mg / 24 h. čas terapije z lizinoprilom (koncentracija kreatinina v serumu presega 265 µmol / l ali 2-kratnik ustrezne vrednosti pred začetkom zdravljenja), mora zdravnik razmisliti o priporočljivosti za ukinitev lizinoprila.
Stenoza aortne in mitralne zaklopke / hipertrofična kardiomiopatija
Tako kot pri drugih zaviralcih ACE je treba tudi lizinopril pri bolnikih s stenozo mitralne zaklopke in obstrukcijo iztoka levega prekata, kot sta stenoza aorte ali hipertrofična kardiomiopatija, uporabljati previdno.
Odpoved ledvic
V primeru odpovedi ledvic (CC<80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.
Pri nekaterih bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo samotne ledvične arterije, ki so prejemali zaviralce ACE, je prišlo do povečanja serumske sečnine in kreatinina, ki je običajno reverzibilna s prekinitvijo zdravljenja. To je še posebej verjetno pri bolnikih z ledvično okvaro. V primeru sočasne vazorenalne arterijske hipertenzije obstaja večje tveganje za hudo arterijsko hipotenzijo in odpoved ledvic. Pri teh bolnikih je treba zdravljenje začeti z nizkimi odmerki pod natančnim zdravniškim nadzorom in odmerek skrbno titrirati. Ker lahko zdravljenje z diuretiki prispeva k razvoju zgornjih stanj, je treba diuretik ukiniti, medtem ko je treba v prvih tednih zdravljenja z lizinoprilom nadzorovati delovanje ledvic.
Pri nekaterih bolnikih z arterijsko hipertenzijo brez izrazite predhodne obnovitvene hipertenzije je prišlo do povečanja koncentracije sečnine in kreatinina v serumu, običajno nepomembnega in prehodnega, zlasti v primerih, ko so lizinopril uporabljali hkrati z diuretikom. To je še posebej verjetno pri bolnikih s predhodno ledvično odpovedjo. Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka in / ali ukinitev diuretika in / ali lizinoprila.
Preobčutljivost, angioedem
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci ACE, vključno z Dirotonom, so redko opazili angionevrotični edem obraza, okončin, ustnic, jezika, epiglotisa in / ali grla. Angionevrotični edem se lahko pojavi kadar koli med zdravljenjem. V takih primerih morate nemudoma ukiniti zdravilo Diroton, predpisati ustrezno zdravljenje in zagotoviti zdravniški nadzor, dokler se simptomi popolnoma ne ponovijo. Tudi v primerih edema jezika, ki jih ne spremlja odpoved dihanja, bodo bolniki morda potrebovali dolgotrajno spremljanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in kortikosteroidi morda ne bo zadostno. Angionevrotični edem, ki ga spremlja edem larinksa, je lahko usoden. Otekanje jezika, glasovnih gub ali grla lahko privede do obstrukcije dihalnih poti. Ko se pojavijo takšni simptomi, je potrebno nujno zdravljenje: dajanje epinefrina (0,3-0,5 ml epinefrina (adrenalina) raztopine 1: 1000 sc, uporaba GCS, antihistaminikov) in / ali zagotovitev proste dihalne poti. Bolnik mora biti pod zdravniškim nadzorom, dokler simptomi ne izginejo popolnoma in trajno.
V zelo redkih primerih se je med zdravljenjem z zaviralci ACE razvil angioedem črevesja. Obenem so imeli bolniki bolečine v trebuhu kot izoliran simptom ali v kombinaciji s slabostjo in bruhanjem, v nekaterih primerih brez predhodnega angioedema obraza in pri normalni ravni C1-esteraze. Diagnoza je bila narejena s trebušno računalniško tomografijo, ultrazvokom ali operativnim posegom. Simptomi so izginili po ukinitvi zaviralca ACE. Zato je pri bolnikih z bolečino v trebuhu, ki prejemajo zaviralce ACE, pri izvajanju diferencialne diagnoze potrebno upoštevati možnost razvoja angioedema črevesja.
Pri bolnikih, ki prej niso imeli angioedema, ki ni bil povezan z zdravljenjem z zaviralcem ACE, je lahko pri uporabi zaviralca ACE večje tveganje za nastanek angioedema (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Zaviralci ACE povzročajo angioedem pri negroidnih bolnikih pogosteje kot pri bolnikih drugih ras.
Sočasna uporaba zaviralcev mTOR (sesalca Target of Rapamycin - tarča rapamicina v celicah sesalcev), na primer sirolimus, everolimus, temsirolimus
Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zaviralce ACE in zaviralce mTOR (npr. Sirolimus, everolimus, temsirolimus), se lahko poveča tveganje za nastanek angioedema (npr. Otekanje sluznice dihalnih poti ali jezika, z ali brez dihalne odpovedi).
Anafilaktoidne reakcije pri bolnikih na hemodializi
Poročali so o anafilaktoidnih reakcijah pri bolnikih na dializi z uporabo dializnih membran z visoko pretočnostjo, z visoko prepustnostjo (npr. AN69) in sočasno prejemali zaviralec ACE. Pri takih bolnikih je treba razmisliti o priporočljivosti uporabe drugačne dializne membrane ali antihipertenzivnega zdravila drugega razreda.
Anafilaktoidne reakcije med aferezo lipoproteina nizke gostote (LDL)
V redkih primerih so se pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE, med aferezami z LDL z dekstran sulfatom pojavile življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije. Takšne reakcije je mogoče preprečiti z začasno ukinitvijo zaviralca ACE pred vsakim postopkom afereze.
Desenzibilizacija
Včasih pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, se med desenzibilizacijo s strupom hymenoptera razvijejo anafilaktične reakcije (na primer osa ali čebele). Takšnim življenjsko nevarnim situacijam se je mogoče izogniti s pravočasno odpovedjo zaviralca ACE.
Presaditev ledvic
Izkušenj z uporabo lizinoprila pri bolnikih po presaditvi ledvic ni. Zdravljenje z lizinoprilom pri bolnikih po presaditvi ledvic ni priporočljivo.
Odpoved jeter
V zelo redkih primerih je uporabo zaviralcev ACE spremljal sindrom, ki se je začel s kolestatično zlatenico, napredoval do fulminantne jetrne nekroze in (včasih) bil usoden. Mehanizem za razvoj tega sindroma je nejasen. Bolniki, ki prejemajo lizinopril in razvijejo zlatenico ali znatno povečajo aktivnost jetrnih encimov, morajo prenehati jemati lizinopril in biti pod ustreznim zdravniškim nadzorom.
Nevtropenija / agranulocitoza
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci ACE, so poročali o nevtropeniji / agranulocitozi, trombocitopeniji in anemiji. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic brez drugih oteževalnih dejavnikov se nevtropenija redko razvije. Nevtropenija in agranulocitoza sta reverzibilni in izgineta po umiku zaviralca ACE.
Lizinopril je treba predpisati izredno previdno pri bolnikih s sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva, med zdravljenjem z imunosupresivi, med zdravljenjem z alopurinolom ali prokainamidom ali s kombinacijo teh oteževalnih dejavnikov, zlasti ob predhodni disfunkciji ledvic. Nekateri od teh bolnikov so razvili resne nalezljive bolezni, ki se v več primerih niso odzvale na intenzivno antibiotično terapijo. Med zdravljenjem z zdravilom Diroton občasno priporočamo, da pri takih bolnikih opravimo laboratorijske preiskave (krvni test s štetjem formule levkocitov) in jih tudi opozorimo, da morajo poročati o prvih znakih nalezljive bolezni.
Primarni hiperaldosteronizem
Pri bolnikih s primarnim hiperaldosteronizmom zaviralci ACE niso učinkoviti, zato uporaba lizinoprila ni priporočljiva.
Dirka
Zaviralci ACE pogosteje povzročajo razvoj angioedema pri bolnikih negroidne rase kot pri bolnikih druge rase. Zaviralci ACE so manj učinkoviti kot antihipertenzivno sredstvo pri črnih bolnikih. Ta učinek je verjetno povezan s prevlado nizkorenovnega statusa pri bolnikih negroidne rase z arterijsko hipertenzijo.
Kirurgija / splošna anestezija
Pri bolnikih, ki se operirajo ali med splošno anestezijo z zdravili, ki vodijo do arterijske hipotenzije, lahko lizinopril prepreči nastanek angiotenzina II po kompenzacijskem sproščanju renina. Če se razvije arterijska hipotenzija, verjetno zaradi zgornjega mehanizma, je mogoče popraviti s povečanjem BCC.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih uporaba standardnih odmerkov lizinoprila vodi v višjo koncentracijo lizinoprila v krvni plazmi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost, kljub temu da ni razlik v antihipertenzivnem učinku lizinoprila pri starejših in mladih bolnikih.
Kašelj
Kašelj je bil pogost med uporabo zaviralcev ACE. Kašelj je praviloma neproduktiven, trdovraten in se ustavi po umiku zaviralca ACE. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralcev ACE.
Hiperkalemija
Pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali zaviralce ACE, vključno z lizinoprilom, so opazili povečanje koncentracije kalija v serumu. Skupina tveganja za razvoj hiperkalemije vključuje bolnike z ledvično odpovedjo, diabetes mellitus tipa 2 ali paciente, ki jemljejo sočasno diuretike, ki ohranjajo kalij (na primer spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), prehranske dodatke, ki vsebujejo kalij ali kalijeve nadomestke soli, ter tiste bolnike, ki jemljejo druge zdravila, ki lahko povzročijo povečanje serumskega kalija (npr. kombinacija heparina, trimetoprima / sulfametoksazola, znana tudi kot ko-trimoksazol). Po potrebi se priporoča sočasna uporaba zgornjih zdravil za redno spremljanje koncentracije kalija v krvnem serumu.
Bolniki z diabetesom mellitusom
Pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki jemljejo hipoglikemična zdravila skozi usta ali prejemajo inzulin, je treba v prvem mesecu zdravljenja z zaviralcem ACE opraviti natančen nadzor glikemije.
Litijevi pripravki
Etanol
Dvojna blokada RAAS z antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci ACE ali aliskiren
Dokazano je, da se ob hkratni uporabi ARA II, zaviralcev ACE ali aliskirena poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo, hiperkalemijo in ledvično disfunkcijo (vključno z akutno ledvično odpovedjo). Zaradi tega kombinirana uporaba ARA II, zaviralcev ACE ali aliskirena ni priporočljiva. Če je uporaba te terapije potrebna, priporočamo specialistični nadzor, skrbno spremljanje delovanja ledvic, krvnega tlaka in koncentracije elektrolita v serumu.
Sočasna uporaba zaviralcev ACE z aliskirenom in zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali zmerno ali hudo okvaro ledvic (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m2 telesne površine) in se ne priporoča pri drugih bolnikih.
Sočasna uporaba zaviralcev ACE z antagonisti receptorjev angiotenzina II je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo in se drugim bolnikom ne priporoča.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov
Med vožnjo ali upravljanjem strojev upoštevajte možnost omotice ali utrujenosti. Z razvojem teh simptomov ni priporočljivo voziti vozil in mehanizmov.
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Uporaba lizinoprila med nosečnostjo je kontraindicirana. Ko se vzpostavi nosečnost, je treba zdravilo prekiniti čim prej. Lisinopril prestopi placento pregrado. Jemanje zaviralcev ACE v II in III trimesečju nosečnosti škodljivo vpliva na plod (možen je izrazit padec krvnega tlaka, odpoved ledvic, hiperkalemija, hipoplazija kosti lobanje, intrauterina smrt). Epidemiološki podatki o tveganju za teratogenost, povezani z jemanjem zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti, niso prepričljivi, vendar rahlega povečanja tveganja ni mogoče izključiti. Pri novorojenčkih in dojenčkih, ki so bili izpostavljeni intrauterini izpostavljenosti zaviralcem ACE, priporočamo spremljanje pravočasnega odkrivanja izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije.
Pogoji izdaje iz lekarn
Zdravilo je na voljo na recept.
Pogoji in obdobja skladiščenja
Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta, tablete 30 mg - 2 leti. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.
Gedeon Richter Gedeon Richter - Rus, CJSC Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC Gedeon Richter OJSC / "Gedeon Richter-RUS", CJSCDržava izvora
Madžarska Madžarska / Rusija RusijaSkupina izdelkov
Kardiovaskularna zdravilazaviralec angiotenzinske pretvorbe (ACE)
Obrazci za sprostitev
- 14 - pretisni omoti (1) - kartonski paketi. 14 - pretisni omoti (1) - kartonski paketi. 14 - pretisni omoti (2) - kartonski paketi. 14 - pretisni omoti (4) - kartonski paketi. 14 - pretisni omoti (2) - pakiranja iz kartona 14 - pretisni omoti (2) - pakiranja iz kartona. 14 - pretisni omoti (4) - paketi iz kartona 14 - pretisni omoti (4) - pakiranja iz kartona. tablete 10 mg - 14 kosov. 10 mg tablete - 28 kosov. 5mg tablete - 14 kosov. pakiranje 56 tablet
Opis dozirne oblike
- ravne tablete bele ali sivo bele barve, v obliki diska z nagibom, na eni strani z oznako "5" in na drugi strani s črto. Tablete Tablete Tablete so bele ali sivo bele, peterokotne, bikonveksne, na eni strani z oznako "20" in na drugi strani. Tablete so bele ali skoraj bele, pravokotne, bikonveksne, z oznako "10" na eni strani in s črto na drugi strani.
farmakološki učinek
ACE zaviralec zmanjšuje tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II vodi v neposredno zmanjšanje sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša OPSS, krvni tlak, prednapetost, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in \u200b\u200bzvišanje miokardne tolerance na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije več kot vene. Nekateri učinki se pripisujejo vplivu na sistem tkiva renin-angiotenzin. Ob dolgotrajni uporabi se hipertrofija miokarda in sten uporovnih arterij zmanjša. Izboljša pretok krvi v ishemični miokard. Zaviralci ACE podaljšajo življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Začetek delovanja zdravila - po 1 uri, doseže največ po 6-7 urah in traja 24 ur. Trajanje učinka je odvisno tudi od velikosti odmerka. Z arterijsko hipertenzijo se učinek opazi v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih. Pri nenadnem umiku zdravila niso opazili izrazitega zvišanja krvnega tlaka. Diroton® zmanjšuje albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo pomaga normalizirati delovanje poškodovanega glomerularnega endotelija. Ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi v povečanje primerov hipoglikemije.Farmakokinetika
Absorpcija Po zaužitju lizinoprila znotraj zdravila Cmax dosežemo po 7 urah. Povprečna stopnja absorpcije lizinoprila je približno 25%, s pomembno interindividualno variabilnostjo (6-60%). Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo lizinoprila. Porazdelitev Lisinopril se slabo veže na beljakovine v krvni plazmi. Prepustnost skozi BBB in placento pregrado je nizka. Presnova Lisinopril se ne presnavlja. Izločanje Izločamo izključno ledvice v nespremenjeni obliki. Po večkratnem jemanju je učinkovit T1 / 2 12 ur. Farmakokinetika v posebnih kliničnih primerih Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se absorpcija in očistek lizinoprila zmanjšata. Okvarjena ledvična funkcija vodi do povečanja AUC in T1 / 2 lizinoprila, vendar te spremembe postanejo klinično pomembne šele, ko je hitrost glomerulne filtracije nižja od 30 ml / min. Pri starejših bolnikih je koncentracija zdravila v krvni plazmi in AUC 2-krat višja kot pri mladih bolnikih. Lisinopril se izloči iz telesa s hemodializo.Posebni pogoji
Najpogosteje pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka s zmanjšanjem volumna tekočine, ki ga povzroča diuretična terapija, zmanjšanje soli v hrani, dializa, driska ali bruhanje. Pri kroničnem srčnem popuščanju s sočasno ledvično odpovedjo ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje se pri bolnikih s hudo stopnjo kroničnega srčnega popuščanja odkrije izrazit padec krvnega tlaka, kar je posledica uporabe diuretikov v velikih odmerkih, hiponatremije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takih bolnikih je treba zdravljenje z zdravilom Diroton začeti pod strogim nadzorom zdravnika (previdno izberite odmerek zdravila in diuretike). Podobna pravila je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Diroton bolnikom s koronarno boleznijo, cerebrovaskularno insuficienco, pri kateri lahko močan padec krvnega tlaka privede do miokardnega infarkta ali možganske kapi. Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila. Pred začetkom zdravljenja z Dirotonom morate, če je mogoče, normalizirati koncentracijo natrija in / ali dopolniti izgubljeno količino tekočine, skrbno nadzorovati vpliv začetnega odmerka zdravila Diroton na bolnikov krvni tlak. Zdravljenje simptomatske hipotenzije je sestavljeno iz počitka in po potrebi intravenske tekočine (fiziološka infuzija). Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za zdravljenje z Diroton®, vendar jo bo morda treba začasno ukiniti ali zmanjšati odmerek. Zdravljenje z zdravilom Diroton® je kontraindicirano v primeru kardiogenega šoka in akutnega miokardnega infarkta, če lahko imenovanje vazodilatatorja znatno poslabša hemodinamične parametre, na primer, kadar sistolni krvni tlak ne presega 100 mm Hg. Umetnost. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je zmanjšana ledvična funkcija (koncentracija kreatinina v plazmi nad 177 µmol / L in / ali proteinurija nad 500 mg / 24 h) kontraindikacija za uporabo zdravila Diroton®. V primeru razvoja ledvične odpovedi med zdravljenjem z lizinoprilom (koncentracija kreatinina v krvni plazmi je večja od 265 µmol / l ali dvakrat večja od začetne ravni) se mora zdravnik odločiti, ali bo zdravljenje prekinil. Z dvostransko stenozo ledvičnih arterij in s stenozo ledvične arterije posamezne ledvice, pa tudi s hiponatremijo in / ali zmanjšanjem BCC ali odpovedjo krvnega obtoka lahko arterijska hipotenzija, ki jo povzroči jemanje Diroton®, privede do zmanjšanja delovanja ledvic s poznejšim razvojem reverzibilne (po odvzemu zdravila) akutne ledvice neuspeh. V primerih okvarjenega delovanja ledvic lahko opazimo rahlo začasno povečanje sečnine v krvi in \u200b\u200bkreatinina, zlasti ob ozadju sočasnega zdravljenja z diuretiki. V primerih občutnega zmanjšanja delovanja ledvic (CC manj kot 30 ml / min) je potrebna previdnost in nadzor delovanja ledvic.Sestava
- lizinopril dihidrat 10,89 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 10 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 10,89 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 10 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 10,89 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 10 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 2,72 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 2,5 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat lizinopril dihidrat 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 20 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, manitol , kalcijev hidrogenfosfat dihidrat lizinopril dihidrat 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 20 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, talk, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 20 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 5,44 mg, kar ustreza vsebnosti 5 mg lizinoprila Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat lizinopril dihidrat 5,44 mg, kar ustreza vsebnosti 5 mg lizinoprila Pomožne snovi: magnezijev stearat, manitol, talkus , kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Diroton indikacije za uporabo
- - nujna in obnovitvena arterijska hipertenzija (v obliki monoterapije ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili); - kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije); - akutni miokardni infarkt (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamičnimi parametri za vzdrževanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja); - diabetična nefropatija (za zmanjšanje albuminurije pri bolnikih z insulinsko odvisnim diabetesom mellitusom z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki ni odvisna od insulina, z arterijsko hipertenzijo).
Kontraindikacije dirotona
- - zgodovino idiopatskega angioedema (vključno z uporabo zaviralcev ACE); - dedni Quinckejev edem; - starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni); - preobčutljivost za lizinopril ali druge zaviralce ACE. Zdravilo je treba predpisati previdno v primeru dvostranske stenoze ledvičnih arterij ali stenoze arterije posamezne ledvice, stanja po presaditvi ledvic, odpovedi ledvic (CC manj kot 30 ml / min), stenoze aortne odprtine, hipertrofične obstruktivne kardiomiopatije, primarne hiperaldosteronizma, arterijske hipotenzije, cerebrovaskularne bolezni vključno z insuficienco cerebralne cirkulacije), ishemično boleznijo srca, hudimi oblikami diabetesa mellitusa, hudim kroničnim srčnim popuščanjem, sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva (vključno s sklerodermijo, sistemskim eritematom lupusa), zaviranjem hematopoeze kostnega mozga, hipovolemičnimi stanji (vklj. kot posledica driske, bruhanja); hiponatremija
Odmerjanje dirotona
- 10 mg 10 mg 2,5 mg 2,5 mg 14 kosov, 2,5 mg 14 kosov, 20 mg 20 mg 14 kosov, 20 mg 5 mg 5 mg 5 mg 14 kosov,
Neželeni učinki Dirotona
- Najpogostejši neželeni učinki: omotica, glavobol (5-6%), šibkost, driska, suh kašelj (3%), slabost, bruhanje, ortostatska hipotenzija, kožni izpuščaji, bolečine v prsih (1-3%). Incidenca drugih neželenih učinkov je manjša od 1%. S strani srčno-žilnega sistema: izrazito znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsih; redko - ortostatska hipotenzija, tahikardija, bradikardija, pojav simptomov srčnega popuščanja, oslabljena AV prevodnost, miokardni infarkt. Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, suha usta, driska, dispepsija, anoreksija, motnje okusa, pankreatitis, hepatitis (hepatocelularni in holestatični), zlatenica (hepatocelularna ali holestatika), hiperbilirubinemija, povečana aktivnost transaminaze jeter. Na delu kože: urtikarija, povečano znojenje, fotosenzibilnost, srbeča koža, izpadanje las. S strani centralnega živčnega sistema: labilnost razpoloženja, oslabljena koncentracija, parestezija, povečana utrujenost, zaspanost, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic; redko - astenični sindrom, zmeda. Iz dihal: dispneja, suh kašelj, bronhospazem, apneja. Na delu hematopoetskega sistema: levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, anemija (znižana koncentracija hemoglobina, hematokrit, eritrocitopenija), s podaljšanim zdravljenjem je možno rahlo znižanje hemoglobina in hematocrit, v nekaterih primerih - agranuloza.
Interakcije z drogami
Ob sočasni uporabi diuretikov, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevih pripravkov, nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, se poveča tveganje za hiperkalemijo, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Zato je skupno imenovanje možno le na podlagi odločitve posameznega zdravnika z rednim spremljanjem serumskega kalija in delovanja ledvic. Ob hkratni uporabi z zaviralci beta, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov, diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili opazimo povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila. Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in zlatih pripravkov (natrijev aurotiomalat) intravensko je opisan simptomski kompleks, ki vključuje zardevanje obraza, slabost, bruhanje in arterijsko hipotenzijo. Ob hkratni uporabi z vazodilatatorji, barbiturati, fenotiazini, tricikličnimi antidepresivi, etanolom se poveča hipotenziven učinek zdravila.Predoziranje
izrazito znižanje krvnega tlaka, suha usta, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, tesnoba, povečana razdražljivostPogoji skladiščenja
- hranite ločeno od otrok