3254 ogledov

Antacide lahko imenujemo "rešilna pomoč" za zgago. In ker je zgaga pogost spremljevalec bolezni prebavil in težava večine sodobnih ljudi s hitrim tempom življenja, mnogi od nas poznajo antacide. Kakšna so zdravila v tej kategoriji, kakšen je mehanizem njihovega delovanja in katera zdravila veljajo za najučinkovitejša, preberite v članku.

Kaj so antacidi?

Ugotovimo, kaj pomeni izraz "antacid". Izraz "antacid" je sestavljen iz dveh besed: "acidus" pomeni "kislo", "ἀντι" pa je iz grščine prevedeno kot "proti". Antacidi so namenjeni odstranjevanju, nevtralizaciji kisline, prisotne v želodčnem soku. Hkrati lahko delujejo ovojno, zaradi česar ščitijo želodčno sluznico pred agresivno klorovodikovo kislino. To zagotavlja hitrejšo obnovo poškodbe notranje lupine organa, lajša bolečino ali zmanjša njeno intenzivnost.

Prednosti in slabosti antacidov

Antacidi imajo številne prednosti, ki pojasnjujejo njihovo priljubljenost in pogosto uporabo:

• učinek jemanja zdravila je dosežen v nekaj minutah;
• stroški zdravil so najpogosteje dostopni;
• praktično nimajo stranskih učinkov;
• imajo najmanj kontraindikacij, nekatere od njih je mogoče jemati tudi med nosečnostjo;
• antacidi so predstavljeni v širokem razponu;
• zdravila so na voljo v različnih oblikah, kar vam omogoča, da izberete primerno možnost za vsak primer;
• spadajo v kategorijo zdravil brez recepta;
• Večina zdravil ne zahteva posebnih pogojev shranjevanja.

Ločeno je treba omeniti raznolikost dozirnih oblik. Antacidi so na voljo v obliki tablet, suspenzij, gelov, raztopin in žvečljivih pastil. Pogosto se tekoče oblike zdravil (suspenzije, geli) proizvajajo ne le v vialah, temveč tudi v majhnih paličicah za enkratno uporabo in pakiranjih, ki vsebujejo en odmerek zdravila. To olajša uporabo antacida na javnih mestih, na cesti, v službi. Toda pogosteje za te namene potrošniki izberejo tabletne oblike zdravil. Lažje jih je vzeti v razmere zunaj doma, bolj priročno jih je shraniti in vzeti s seboj.

Pomanjkljivost antacidov lahko imenujemo kratek čas delovanja. Če se pekoč občutek v požiralniku pojavi pogosto in med jemanjem antacidov za kratek čas izgine, so dodatno predpisana druga zdravila za zatiranje proizvodnje klorovodikove kisline.

Kako delujejo antacidi

Tistim, ki jemljejo antacide proti zgagi, bi koristilo poznavanje mehanizma delovanja teh zdravil.

Zgaga je pekoč občutek v predelu prsnega koša, ki se pojavi pri številnih boleznih prebavnega trakta, pa tudi pri prekomernem vnosu hrane ali absorpciji nekaterih izdelkov, ki povzročajo povečano izločanje želodčnega soka. Zgaga se pojavi, ko se želodčna kislina, ki bi morala biti običajno v želodcu, vrne nazaj v požiralnik. Občasno lahko zgago občutijo tudi tisti, ki nimajo prebavnih težav, na primer pri prenajedanju mastne hrane. Toda pogosto kaže na bolezni, kot so GERB, želodec, holelitiaza.

Antacidi hitro nevtralizirajo klorovodikovo kislino in lajšajo zgago. Poleg tega imajo naslednji učinek:

• zmanjšati količino klorovodikove kisline v izločanju želodca;
• zmanjšati pritisk v telesu;
• preprečiti zaužitje mase iz črevesja v želodec;
• pospešiti pretok hrane iz želodca v črevesje;
• obdajajo notranje stene želodca.

Vendar ne vplivajo na proizvodnjo želodčnega soka, to pomeni, da se bo čez nekaj časa težava znova pojavila.

Pomembno! Antacidi ne odpravijo vzroka zgage, lahko le začasno odstranijo neprijetne simptome. Če je zgaga simptom patologije prebavil, je treba zdraviti samo bolezen in ne ustaviti njenega simptoma.

Še več, nekateri antacidi lahko povzročijo drugi napad zgage, saj ustvarijo tako imenovani "kislinski odboj". Da bi razumeli, kaj je ta pojav, morate vedeti, da so antacidi dveh vrst: absorpcijski in neabsorpcijski.

Absorpcijski antacidi

Predstavniki prve skupine se absorbirajo v želodcu in njihove aktivne sestavine prodrejo v kri, kar je mogoče razumeti iz imena "absorbljivi". Najbolj znano zdravilo v tej kategoriji je soda bikarbona. To je eno prvih zdravil, ki so ga začeli uporabljati proti zgagi. Poleg natrijevega bikarbonata absorpcijski antacidi vključujejo magnezijev karbonat, magnezijev oksid in kalcijev karbonat.

Antacidi v tej kategoriji veljajo za zastarela zdravila, strokovnjaki opozarjajo, da njihova uporaba ni varna. Dejstvo je, da zaradi interakcije teh sredstev s klorovodikovo kislino pride do reakcije nevtralizacije s sproščanjem ogljikovega dioksida. Draži želodčno sluznico in izzove sproščanje novega dela klorovodikove kisline. Ta pojav imenujemo acid rebound. Se pravi, potem ko se simptomi zgage umirijo, se pojavijo z novo močjo. Ogljikov dioksid, ki se sprošča med reakcijo, izzove pojav spahovanja, napenjanja, nelagodja v črevesju.

Opomba: absorpcijski antacidi dajejo hiter učinek, vendar se napadi zgage ponovijo po 1-2 urah. Njihov vnos lahko povzroči poslabšanje kroničnih kislinsko odvisnih bolezni prebavil (gastritis, razjede).

Absorpcijskih antacidov ne smete jemati dolgo časa. Njihov sprejem je sprejemljiv v posameznih primerih, ko morate hitro odpraviti nelagodje, na primer pri prenajedanju.

Neabsorpcijski antacidi

Alternativa absorpcijskim zdravilom je lahko antacid brez resorptivnega delovanja. Zdravila, ki se ne absorbirajo, veljajo za sodobnejša in varnejša. Njihov sprejem ne spremlja povratna kislina. Delovanje teh zdravil je usmerjeno v vezavo klorovodikove kisline in njeno pretvorbo v netopne soli, ki se nato izločijo iz telesa z blatom.

Neabsorpcijski antacidi imajo kombinirano sestavo, lahko vsebujejo majhno količino aluminija, ki se absorbira v želodcu, vendar se izloči z urinom. Izdelki, ki vsebujejo aluminij, niso priporočljivi za ljudi s težavami z ledvicami.

Pripravki v tej kategoriji so ovojnice z antacidnim učinkom. Ščitijo želodčne stene in pospešujejo okrevanje poškodb le-teh ter zavirajo aktivnosti, ki so glavni provokatorji gastritisa in drugih bolezni prebavil.

Olajšanje pri jemanju neabsorpcijskih antacidov se doseže po 6-10 minutah, trajanje njihovega delovanja pa je lahko od 2 do 4 ure. Če jih vzamete po shemi trikrat na dan, lahko preprečite ponovitev nelagodja pri boleznih prebavnega sistema.

Pomembno! Ljudem, ki trpijo zaradi gastritisa, razjed in drugih bolezni prebavil, so predpisani antacidi, ki se ne absorbirajo, za dolgotrajno uporabo.

Za informacije o pravilnem jemanju teh zdravil se morate posvetovati z zdravnikom. V vsakem primeru se lahko shema in priporočila razlikujejo. Odvisno od bolezni se antacidi predpisujejo pred ali po obroku.

Priljubljena zdravila

Asortiman lekarne vključuje širok izbor antacidov v različnih dozirnih oblikah. Izločimo najbolj priljubljena zdravila, ki veljajo za najbolj hitro delujoča:

• Rennie - na voljo v obliki žvečljivih tablet z različnimi okusi, spada v kategorijo absorpcijskih izdelkov, vsebuje kalcijev in magnezijev karbonat; ocenjeni stroški - 190 rubljev za 12 tablet;
• Almagel - je na voljo v obliki tablet in suspenzij za peroralno dajanje, glavna snov je algeldrat in magnezijev hidroksid, pomožne sestavine v vsaki obliki sproščanja so različne, na primer Almagel A vsebuje anestetik benzokain, zaradi katerega analgetik učinek je dosežen, ko se jemlje;
• Fosfalugel - antacid je na voljo v obliki gela za peroralno uporabo; glavna komponenta - aluminijev fosfat - je raztopljena v osnovi gela, kar poveča učinkovitost in varnost zdravila, cena je približno 180 rubljev na paket s 6 odmerki gela;
• Gaviscon - vsebuje natrijev alginat, pridobljen iz alg; na voljo v obliki suspenzije in tablet, cena je približno 300 rubljev za steklenico suspenzije s prostornino 150 ml in 200 rubljev za 12 tablet;
• Maalox - poleg antacida ima ovojni in adsorbcijski učinek, na voljo je v obliki tablet in suspenzij, učinkovine so magnezij in aluminijev hidroksid;
• Rutacid - manj znano zdravilo, je na voljo v obliki tablet, zdravilna učinkovina je hidrotalcit, cena 20 tablet je približno 170 rubljev;
• Gastal - proizveden v obliki pastil, ima več vrst z različnimi okusi in brez arom, učinkovine so magnezijev hidroksid in aluminij, stroški paketa s 24 tabletami so približno 250 rubljev.

Antacidi hitro odpravijo zgago, če pa se ta simptom ne pojavi zaradi napak v prehrani, ampak v ozadju gastroenterološke bolezni, se ne smete samozdraviti. Potrebujete zdravniško pomoč in kompleksno zdravljenje.

Včasih se jemljejo simptomatsko, enkratno, da takoj odpravijo bolečino, spahovanje, zgago.

Antacidi imajo poleg glavne pomanjkljivosti (ne odpravijo vzroka, ampak le zmanjšajo simptome bolezni) kontraindikacije:

• nosečnost.

Delovanje absorbiranih in netopnih antacidov je različno. Kdaj in v katerih primerih se daje prednost eni ali drugi skupini, je odvisno od terapevtskih ciljev.

Značilnosti uporabe absorpcijskih antacidov

Prej se je navadna soda bikarbona veliko uporabljala za lajšanje zgage. Danes je dokazano, da ima takšno zdravljenje številne slabosti in je neprimerno.

Sistemski antacidi delujejo hitro in kratkotrajno. Najenostavnejše zdravilo, ki ga lahko kupite ne le v lekarni, ampak tudi v trgovini z živili, je soda. Mnogi bolniki si brez pomisleka ob bolečinah v trebuhu, zgagi naredijo raztopino in jo popijejo. Zdi se, da je takojšnje olajšanje. Bolečina popusti, zgaga izgine. Tako zdravilo je, tako kot drugi sistemski antacidi, učinkovito, vendar ima neželene učinke:

1. Medsebojno delovanje absorbiranih antacidov s klorovodikovo kislino proizvaja ogljikov dioksid. Povzroča napihnjenost želodca, draži sluznico in spodbuja nastanek "rebounda" (ponovno aktivira želodčno izločanje). Izzove razvoj gastroezofagealnega refluksa.
2. Sistemski antacidi ne delujejo dolgo. Ne odpravijo vzroka neprijetnih simptomov.
3. Dolgotrajna uporaba povzroča alkalozo. Absorbirajo se v kri in motijo ​​njeno kislinsko-bazično ravnovesje. Alkaloza se kaže v slabosti, šibkosti,.
4. Večina sistemskih antacidov vsebuje natrij. Nezaželeno je pri bolnikih s srčnim ali ledvičnim popuščanjem. Prispeva k pojavu edema,.
5. Antacidi s kalcijem se jemljejo z izključitvijo mlečnih jedi iz prehrane. V nasprotnem primeru se bo razvil mlečno-alkalni sindrom (hiperkalcemija z alkalozo). Kalcij spodbuja nastajanje, zmanjšuje izločanje paratiroidnega hormona.
6. Natrijev bikarbonat v kombinaciji z magnezijevim oksidom alkalizira urin. Posledično se fosfati izločajo in nastajajo fosfatni kamni v sečilih, v ledvicah.

Priporočljivo je, da enkrat vzamete sistemske antacide, ko morate hitro lajšati simptom bolečine. Za dolgotrajno uporabo, pri kompleksnem zdravljenju in preprečevanju kislinsko odvisnih stanj, priporočamo netopne antacide.

Značilnosti uporabe neabsorpcijskih antacidov

Ne povzročajo takšnih neželenih učinkov kot topni antacidi, saj se ne absorbirajo in ne vstopijo v krvni obtok. Poleg odsotnosti tveganja za razvoj alkaloze imajo neabsorpcijski antacidi več prednosti pred sistemskimi:

• zmanjšati proteolitično aktivnost želodčnega soka;
• vežejo lizolecitin, žolčne kisline, ščitijo sluznico pred poškodbami;
• izboljša mikrocirkulacijo;
• prispevajo k regeneraciji sluznice.

Neabsorpcijski antacidi lajšajo simptome kislinsko odvisnih stanj, pospešujejo celjenje razjed, imajo pa tudi stranske učinke. Dolgotrajna uporaba, zlasti nenadzorovana, vodi do različnih zapletov:

1. Pri jemanju zdravil, ki vsebujejo aluminij, se zmanjša absorpcija fosfatov v črevesju. Pojavi se hipofosfatemija, ki povzroči osteomalacijo. Najpogosteje se ta učinek opazi pri bolnikih, ki ne zavračajo alkohola (tudi v majhnih količinah), bolnikih z ledvično insuficienco.
2. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, povzročajo drisko, zdravila z aluminijem pa do. Priporočljivo je jemati kombinirane aluminijevo-magnezijeve antacide.

Netopni antacidi so dolgo delujoča zdravila. V lekarnah se prodajajo v obliki tablet, suspenzij, gela. Tekoča zdravila delujejo hitreje, v tabletah pa je bolj priročno pri večkratni uporabi čez dan.

Antacidi so skupina zdravil, ki nevtralizirajo kislino, ki jo proizvaja človeški želodec. Obstaja veliko trgovskih imen za antacide, ki so na trgu na voljo v obliki tablet in suspenzij.

Kdaj se lahko uporabljajo antacidi?

Najpogosteje se antacidi uporabljajo za lajšanje bolečin v prsih in zgage - simptomov refluksnega ezofagitisa, bolezni, pri kateri jedka vsebina želodca vstopi v požiralnik in povzroči vnetje njegove sluznice. Tudi antacidi lahko zmanjšajo intenzivnost bolečine pri razjedah želodca in dvanajstnika. Uporabljajo se tudi, kadar je treba začasno nevtralizirati želodčno kislino, na primer s funkcionalno dispepsijo.

Že dolgo se antacidi pogosto uporabljajo za zdravljenje bolezni prebavnega sistema. S prihodom sodobnejših zdravil, kot so zaviralci protonske črpalke in zaviralci receptorjev H2, pa se je zdelo, da bo doba antacidov preteklost. Sodobna zdravila so učinkovitejša - zmanjšajo količino kisline, ki jo proizvaja želodec, medtem ko antacidi preprosto nevtralizirajo kislo okolje v želodcu za kratek čas.

Vendar imajo antacidi svojo nišo v sodobni medicini. Moč antacidov je hitrost delovanja in s tem terapevtski učinek, ki pride prej. Za razliko od zaviralcev protonske črpalke in zaviralcev receptorjev H2 so antacidi na splošno cenejši.

Kako delujejo antacidi?

Človeški želodec proizvaja kislino, da prebavi hrano in ubije bakterije, ki povzročajo bolezni, ki so prišle vanjo. Želodčni sok je tako jedek, da je notranja površina želodca opremljena z naravno sluznično pregrado, ki ščiti površino organa pred kislinskim napadom in erozijo.

Pod vplivom različnih dejavnikov se ta pregrada pri nekaterih ljudeh lahko poškoduje, kar povzroči, da kislina začne razjedati notranjo površino želodca, kar sčasoma privede do razjede. V drugih primerih lahko obročasta mišica, ki ločuje želodec od požiralnika, oslabi, kar povzroči, da jedka vsebina želodca vstopi v požiralnik in sčasoma povzroči vnetje sluznice požiralnika (refluksni ezofagitis).

Antacidi pa lahko nevtralizirajo kislino, ker so kemikalije, ki jih vsebujejo, baze (alkalije), pravo nasprotje kislin. Reakcija med kislino in bazo se imenuje nevtralizacija. Ta kemična reakcija naredi želodčno kislino manj agresivno, kar pomaga lajšati bolečine pri razjedah, nelagodje v želodcu in požiralniku ter zgago.

Katere vrste antacidov obstajajo?

Glavne učinkovine v antacidih so spojine kalcija, magnezija in aluminija. Glede na način asimilacije v telesu so antacidi razdeljeni na absorpcijske in neabsorpcijske.

Absorpcijski antacidi se razlikujejo od neabsorpcijskih antacidov po tem, da črevesne stene absorbirajo črevesne stene in se raztopijo v krvi. Zato ta zdravila delujejo zelo hitro, vendar zaradi povečanega števila zapletov v primerjavi z neabsorpcijskimi antacidi njihova uporaba ni zaželena. Sesalni antacidi so navadna soda bikarbona (ljudsko zdravilo za zdravljenje zgage), pripravki na osnovi kalcijevega in magnezijevega karbonata itd.

Bolj priljubljeni so antacidi, ki se ne absorbirajo. Za razliko od prejšnje skupine začnejo delovati počasneje, vendar je učinek njihove uporabe daljši. Zdravilne učinkovine teh zdravil so aluminijev in magnezijev hidroksid, aluminijev fosfat, včasih v kombinaciji med seboj. Medtem ko aluminijeve spojine prekrijejo poškodovano površino z zaščitnim filmom, magnezijeve spojine pomagajo želodcu obnoviti lastno mukozno bariero. V Rusiji se neabsorpcijski antacidi prodajajo pod imeni Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal in drugi.

Nekatere blagovne znamke antacidov vsebujejo mešanico glavne učinkovine z drugim zdravilom, kar bodisi zmanjša možnost neželenih učinkov bodisi pomaga pri zdravljenju bolezni.

Na primer, Almagel Neo in druga zdravila vsebujejo simetikon, snov, ki pomaga zmanjšati napenjanje, ki se včasih pojavi pri uporabi antacida. Posledica reakcije nevtralizacije je sproščanje ogljikovega dioksida, ki povzroča napenjanje in vetrove. Antacidi, katerih ena od sestavin je simetikon, omogočajo naravno uničenje ali odstranitev nastajanja mehurčkov ogljikovega dioksida.

Nekatera druga zdravila poleg antacidov vključujejo alginsko kislino in njene soli, alginate. Namen dodajanja alginata je zaščititi notranjo površino požiralnika pred želodčno kislino. Pogosto uporabljena alginata v medicini sta natrijev alginat in alginska kislina. Ko te snovi vstopijo v želodec, tvorijo gel, ki kot da lebdi na vsebini želodca in ji preprečuje, da bi zašla v požiralnik in s tem poškodovala njegovo sluznico. Ta zdravila se uporabljajo pri zdravljenju refluksnega ezofagitisa. Primer takih antacidov je Gaviscon.

V nekaterih primerih se antacidu doda analgetik za lajšanje bolečin. Eno od teh zdravil je Almagel A.

Ali potrebujem recept za nakup antacidov?

Nekatera zdravila potrebujejo recept, druga ne.

Kakšne dozirne oblike obstajajo za antacide?

Antacidi se na farmacevtski trg dobavljajo v obliki tablet in suspenzij. Slednji se lahko prodaja v obliki velike steklenice in majhnih vrečk, od katerih vsaka vsebuje en odmerek zdravila. Suspenzije so bolj koristne v smislu absorpcije zdravila, vendar jih je neprijetno uporabljati v službi ali na potovanju. Zato veliko ljudi raje uporablja suspenzije doma in tablete, ko ga zapustijo. Mimogrede, tablete se absorbirajo hitreje, če jih žvečite ali sesate.

Kako jemati antacide?

Običajno se za lajšanje ali preprečevanje simptomov vzame antacid. Preden vzamete antacide, je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom in natančno preučite navodila, ki so priložena zdravilu.

Kako hitro začnejo antacidi delovati? Kako dolgo je treba jemati antacide?

Absorpcijski antacidi začnejo delovati skoraj v trenutku, nevpojni - po 9-15 minutah.

Antacide običajno predpišemo za situacijsko zdravljenje – bolniki naj jih jemljejo šele, ko se simptomi pojavijo, in prenehajo, ko izginejo. Vendar pa se nekateri antacidi, zlasti tisti z dodatki, lahko uporabljajo za dolgotrajnejše zdravljenje ali v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke, na primer za zmanjšanje škode zaradi nočnega navala kisline, ki se pojavi pri jemanju slednjih (med spanjem, iz razlogov, ki niso želodec začne čezmerno proizvajati kislino).

Kdo ne sme jemati antacidov?

Seznam kontraindikacij je odvisen od posameznega zdravila in je naveden v navodilih za uporabo.

Ali lahko pride do stranskih učinkov pri jemanju antacidov?

Pri nekaterih ljudeh lahko uporaba antacidov prispeva k razvoju neželenih učinkov. Najpogostejši so driska, zaprtje in riganje. Za popoln seznam vseh neželenih učinkov za vsak posamezen antacid glejte navodila, ki so priložena zdravilu.

Med neželenimi učinki absorbiranih antacidov je t.i. povratna kislina - ko se telo odzove na močno spremembo okolja v želodcu iz kislega v alkalno s povečano proizvodnjo kisline. Absorpcijski antacidi lahko spodbudijo nastajanje ogljikovega dioksida, ki poveča volumen želodca, raztegne njegove stene in lahko povzroči nastanek gastroezofagealnega refluksa. Če absorbirani antacid vsebuje kalcij, potem je njegova dolgotrajna uporaba preobremenjena z zaprtjem, slabostjo in bruhanjem. Antacidi, ki vsebujejo kalcij, lahko povzročijo tudi povečano tvorbo ledvičnih kamnov pri bolnikih z urolitiazo.

Izogibajte se jemanju antacidov sočasno z drugimi zdravili, ker lahko antacidi motijo ​​absorpcijo drugih zdravil.

Dodatne informacije

Če jemanje antacidov ne prinese želenega olajšanja in se bolnik, nasprotno, poslabša, se morate posvetovati z zdravnikom - morda se je začela resna motnja prebavnega sistema. Posebno pozornost je treba nameniti naslednjim simptomom:

• Bruhanje krvi. Kri je lahko sveža ali strjena. V slednjem primeru so izbruhle mase videti kot kavna usedlina – temne in zrnate teksture.
• Kri v blatu. Je sveža in temna, sesirjena in črno obarva blato.
• Izguba teže, če bolnik ni na dieti.
• Težave s požiranjem, zastajanje hrane v požiralniku.
• Bolečine v trebuhu, slabost ali bruhanje za dolgo časa.

Možnost hitrega terapevtskega učinka, predvsem pri odpravi (zmanjšanju intenzitete) zgage in bolečine, po jemanju antacidnih pripravkov per os, je že dolgo pritegnila pozornost zdravnikov in raziskovalcev. Ta kakovost antacidov jih razlikuje od zdravil drugih razredov, vključno z zaviralci H 2 histaminskih receptorjev in zaviralci protonske črpalke, katerih uporaba pri zdravljenju bolnikov lahko znatno zmanjša nastajanje kisline v želodcu, vendar se učinek njihovega delovanja pojavi nekoliko kasneje, finančni stroški pa so veliko višji.

Glavna točka uporabe antacidov je nevtralizacija klorovodikove kisline, ki jo izločajo parietalne celice želodčne sluznice. Po ugotovitvah nekaterih raziskovalcev pri jemanju antacidov v običajnih terapevtskih odmerkih stopnja kislosti ni višja od 5 (zdravila nevtralizirajo le prekomerno kislost želodčnega soka), ko pa stopnja kislosti pade na 1,3-2,3, ti zdravila nevtralizirajo 90% želodčnega soka, pri vrednosti 3,3 pa - 99% želodčnega soka.

Antacidi se že dolgo uporabljajo pri zdravljenju bolnikov z različnimi gastroenterološkimi boleznimi, predvsem kislinsko odvisnimi boleznimi. Trenutno kislinsko odvisne bolezni vključujejo veliko skupino bolezni zgornjih prebavil, ne glede na to, ali je dejavnik kislinske agresije osrednji ali le dodatni, kar vodi do nastanka in napredovanja teh motenj. Med kislinsko odvisnimi boleznimi razjede želodca in dvanajstnika, gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD), neulkusna (funkcionalna, esencialna) dispepsija (NFD), pankreatitis, razjede, povezane z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), Zollinger-Ellison sindroma najpogosteje ločimo. Med kislinsko odvisne bolezni nekateri raziskovalci uvrščajo tudi razjede, ki se lahko pojavijo pri hipertiroidizmu. Po našem mnenju lahko te motnje vključujejo tudi idiopatsko hipersekretorno stanje, peptične razjede gastroenteroanastomoze, ki se pojavijo pri nekaterih bolnikih po resekciji želodca, in v določeni meri Cushingove razjede, pa tudi razjede, ki se pojavijo pri celiakiji enteropatiji.

Pri zdravljenju bolnikov s kislinsko odvisnimi boleznimi se uporabljajo različni antacidi, ki se v večji ali manjši meri razlikujejo med seboj, predvsem po sestavi, hitrosti nastopa terapevtskega učinka, trajanju in učinkovitosti izpostavljenosti. Te lastnosti zdravil so v določeni meri odvisne od njihove oblike (tableta, gel, suspenzija). Vendar ima večina sodobnih antacidov nekaj skupnega - zmanjšanje koncentracije vodikovih ionov v želodcu, ki je posledica nevtralizacije klorovodikove kisline; poleg tega nevtralizacijski učinek povzroči zmanjšanje peptične aktivnosti. Poleg tega v želodcu antacidi vežejo žolčne kisline in lezolecitin, kar zagotavlja ovojni učinek. Nekateri antacidi (zlasti tisti, ki vsebujejo aluminijev hidroksid) imajo tudi citoprotektivni učinek, ki je sestavljen iz povečanja izločanja sluzi in sinteze prostaglandinov. Izkazalo se je tudi, da lahko antacidi vežejo epitelijski rastni faktor in ga fiksirajo v predelu razjede, spodbujajo celično proliferacijo, angiogenezo in regeneracijo tkiva.

Ob upoštevanju antagonističnega učinka intravensko vnesenega magnezija v želodec na hipersekrecijo kisline, ki jo povzroča kalcijev karbonat, so bila ustvarjena sredstva, ki vsebujejo mešanico kalcijevega karbonata in magnezijevega oksida hidrata. Vendar ti antacidi ne odpravijo stimulativnega učinka kalcijevega karbonata na izločanje želodčne kisline. Poleg tega antacidni pripravki, ki vsebujejo kalcijev karbonat, pri interakciji s klorovodikovo kislino v želodcu povzročijo nastanek znatne količine ogljikovega dioksida, kar vodi do pojava ali povečanja napenjanja in v prisotnosti srčne insuficience, vključno s kombinirano s hiatalno kilo, - riganje.

Stimulativni učinek nekaterih antacidov na izločanje želodčne kisline je delno povezan z alkalinizacijo antruma, s sproščanjem gastrina in morda drugih nevrohormonskih dejavnikov, delno pa z neposrednim učinkom teh antacidov na parietalne celice želodčne sluznice.

Večkrat so bili poskusi nekako razvrstiti antacide (absorpcijske in neabsorpcijske, lokalno in sistemsko delovanje, anionske in kationske, kombinirane in enokomponentne). Najpogosteje izolirani absorpcijski in neabsorpcijski antacidi. Skupina absorpcijskih zdravil običajno vključuje zdravila, kot so natrijev bikarbonat (soda), magnezijev kalcijev karbonat bazični - mešanica Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, magnezijev oksid (žgana magnezijeva kislina), kalcijev karbonat bazični - CaCO 3 , mešanica Bourget (Na sulfat, Na fosfat in Na bikarbonat), mešanica Rennie (kalcijev karbonat in magnezijev karbonat), mešanica Tams (kalcijev karbonat in magnezijev karbonat). Za ta antacidna zdravila je značilna relativna hitrost nastopa terapevtskega učinka (pomanjkljivost je kratkotrajno nevtralizacijo klorovodikove kisline). Običajno ta zdravila s sistemskim učinkom povečajo alkalne rezerve plazme, spremenijo kislinsko-bazično ravnovesje in nevtralizirajo (z lokalnim delovanjem) klorovodikovo kislino v želodcu, kar lahko v nekaterih primerih povzroči sindrom "povratne kisline". zaradi vztrajnega pojava hipersekrecije kisline v želodcu.po jemanju takih antacidov. Zlasti ti antacidni pripravki vključujejo kalcijev karbonat, ki kmalu po zaužitju začne spodbujati izločanje kisline v želodcu - pospešena nevtralizacija klorovodikove kisline v želodcu aktivira povečanje njenega izločanja v parietalnih celicah želodčne sluznice. . V zvezi s tem se kalcijev karbonat trenutno zelo redko uporablja pri zdravljenju bolnikov.

V skupino neabsorpcijskih antacidov najpogosteje spadajo zdravila, kot so fosfalugel (aluminijeva sol fosforne kisline), tako imenovani aluminijevo-magnezijevi antacidi (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil itd.) in aluminijevo-magnezijevi antacidi. z dodatkom alginata (topalkan). Skupna značilnost primarnega delovanja te skupine zdravil (pri vstopu v želodec) je adsorpcijski učinek na klorovodikovo kislino, ki mu sledi njena nevtralizacija. Za razliko od absorpcijskih antacidov imajo neabsorpcijski antacidi daljši antisekretorni (nevtralizirajoči) učinek (do 2-3 ure), ne povzročajo sprememb kislinsko-bazičnega ravnovesja in ne vodijo do zvišanja pH želodčne vsebine nad nevtralno. vrednost, ne da bi povzročil sindrom "kisline".

Sodobni antacidni pripravki se med seboj razlikujejo po sestavi kationov (magnezij, kalcij, aluminij), ki v veliki meri določa njihove glavne lastnosti (nevtralizirajoče, adsorbcijsko, ovojno, adstrigentno in citoprotektivno delovanje).

Za razliko od enokomponentnih antacidov so kombinirani antacidi sestavljeni iz več komponent in imajo različne lastnosti, odvisno od sestave. Včasih se izolirajo pripravki, ki vsebujejo aluminij (fosfalugel, maalox, almagel, gelusil lak, talk itd.), Ena od pomembnih prednosti katerih je poleg nevtralizacije klorovodikove kisline v lumnu želodca zaščita sluznice požiralnika in želodca zaradi učinkov kislinsko-peptičnega faktorja. Kombinirani antacidni pripravki, zlasti tisti, ki vsebujejo aluminij, imajo različne mehanizme delovanja, vključno s kombinacijo, ki zagotavlja nevtralizacijo klorovodikove kisline in povečanje zaščitnih lastnosti sluznice, t.j. očitno imajo tudi citoprotektivni učinek.

Pri ocenjevanju učinkovitosti antacidov se največkrat upošteva njihova sposobnost nevtralizacije kisline in trajanje delovanja. To dejstvo je zelo pomembno: trajanje izpostavljenosti antacidom je eden glavnih dejavnikov pri ocenjevanju terapevtske učinkovitosti antacidov, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolnikov. Znano je, da antacidi zaradi svoje sposobnosti adsorpcije na želodčno sluznico povzročajo obstojen učinek nevtralizacije kisline, kar jim omogoča, da pokažejo puferske lastnosti pri pH 2,4.

Aktivnost nevtralizacije kisline različnih antacidov se giblje od manj kot 20 mmol/15 ml antacidnega pripravka do 100 mmol/15 ml. Pod kislinsko nevtralizirajočo sposobnostjo (aktivnostjo) antacidov se običajno razume količina določenega antacida v gramih ali mmol / l, ki je potrebna za doseganje pH 50 ml 0,1 N raztopine klorovodikove kisline do 3,5.

Med antacidi imajo najkrajši čas delovanja učinkovine iz skupine kalcijevega karbonata, nekoliko daljši s skupino magnezija in še daljši s skupino fosforja (do 90 minut). Obstajajo tudi drugi podatki o trajanju delovanja antacidnih pripravkov, zlasti tistih z aluminijevim fosfatom, ki delujejo antacidno zaradi absorpcije na želodčni sluznici, kar podaljša trajanje njihove puferske sposobnosti pri pH vrednosti od 2,4 do 120 minut.

Po mnenju številnih raziskovalcev kombinacije aluminijevih in magnezijevih hidroksidov ter kalcijevih in magnezijevih karbonatov izkazujejo predvsem le nevtralizacijsko delovanje, ki vključuje tudi pospešeno prehajanje hrane skozi želodec. Študija lastnosti nekaterih antacidnih pripravkov po intragastrični računalniški pH-metriji s 3-elektrodno pH-sondo je pokazala, da je najkrajši čas od začetka dajanja antacidnega pripravka do zvišanja pH (povprečno 8,9 minute). ) je bil najden v Maaloxu, najdaljši čas - v Almagelu (v povprečju 13,5 minut) v primerjavi z Remagelom, Fosfalugelom, Megalacom; povprečno trajanje alkalizirajočega učinka (alkalni čas - od začetka zvišanja pH do vrnitve na začetno raven) za antacide je bilo od 28 minut za Almagel do 56 minut za Maalox. Hkrati so Remagel, Phosphalugel in Megalac zasedli vmesni položaj med Almagelom in Maaloxom. Analiza pH-gramov je pokazala, da se najvišje vrednosti pH po jemanju različnih antacidov nekoliko razlikujejo.

Terapija z antacidi

Antacidi se lahko uspešno uporabljajo pri zdravljenju vseh kislinsko odvisnih bolezni v naslednjih primerih: 1) kot monoterapija v začetnih fazah teh bolezni; 2) kot dodatna sredstva (na primer pri zdravljenju bolnikov z zaviralci H 2 receptorjev histamina ali prokinetikov); 3) kot simptomatsko zdravilo za odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) zgage in bolečine za prsnico in / ali v nadželodčni regiji, tako med zdravljenjem bolnikov, ki združuje njihov vnos z drugimi zdravili, kot med remisijo (vključno kot terapijo). "na zahtevo"); 4) med fazo presejanja pred začetkom načrtovanega zdravljenja pri izbiri bolnikov za randomizirana preskušanja za preučevanje učinkovitosti in varnosti določenih zdravil ali režimov njihove uporabe (praviloma je dovoljeno jemanje antacidov v skladu s protokoli teh študij). ), kot tudi neposredno med časovnim razporedom takšnih študij, kot je nujna terapija v primerih, ko se preučuje učinkovitost in varnost prokinetikov, H 2 -blokatorjev histaminskih receptorjev, zaviralcev protonske črpalke ali tako imenovanih citoprotektivnih zdravil.

V takih primerih se upošteva nedvomna prednost antacidov - hitro odpravljanje (zmanjšanje intenzivnosti) zgage (pekočega) za prsnico in / ali v nadželodčnem predelu in drugih gastrointestinalnih simptomov, ki jih povzroča sama bolezen, zaradi katerih bolniki se zdravijo, jemljejo zdravila in zastrupitve .

Eden od antacidov, ki občasno pritegne pozornost raziskovalcev in zdravnikov, je fosfalugel (koloidni aluminijev fosfat v obliki gela za peroralno uporabo, ki vsebuje 8,8 g v eni vrečki). Fosfalugel se pogosteje imenuje skupina neabsorpcijskih antacidov. Večina aluminijevega fosfatnega gela je netopna, vendar se pri pH manj kot 2,5 fosfalugel spremeni v vodotopen amonijev klorid, od katerega se del lahko raztopi, nakar se nadaljnje raztapljanje aluminijevega fosfata prekine. Postopno zmanjšanje stopnje kislosti želodčne vsebine na pH 3,0 ne vodi do pojava "povratne kisline": uporaba fosfalugela pri zdravljenju bolnikov ne povzroči pojava sekundarne hipersekrecije klorovodikove kisline.

Ena od prednosti fosfalugela je, da je njegova sposobnost nevtralizacije kisline odvisna od stopnje kislosti: višja kot je kislost, bolj aktiven je učinek tega zdravila. Povečanje pH pod delovanjem zdravila povzroči zmanjšanje proteolitske aktivnosti pepsina. Zdravilo ne povzroča alkalizacije želodčnega soka, ne omejuje encimskih procesov in ne krši fizioloških pogojev prebavnega procesa. Dolgotrajna uporaba zdravila ne vpliva na presnovo fosforja. Dejanski učinek fosfalugela, ki je v obliki hidrofilnih koloidnih micel zdravila, določa koloidni aluminijev fosfat, ki ima antacidni, ovojni in adsorbcijski učinek. Neznaten del fosfalugela se obori v črevesju v obliki oksidov in netopnih karbonatov, kar poveča njegov zaščitni, adsorbcijski in antacidni učinek. En gram micel aluminijevega fosfatnega gela, sestavljenega iz aluminijevega fosfata, agar gela in pektina, ima kontaktno površino okoli 1000 m², kar zagotavlja intenzivno povezavo s stenami prebavnega trakta in adsorpcijo škodljivih snovi. Pektinski in agar-agar geli, ki so del pripravka, sodelujejo pri tvorbi mukoidne, antipeptične zaščitne plasti v prebavnem traktu. Koloidni aluminijev fosfat veže endogene in eksogene toksine, bakterije, viruse, pline, ki nastanejo kot posledica gnitja in patološke fermentacije po celotnem prebavnem traktu, normalizira njihov prehod skozi črevesje in s tem olajša njihovo odstranitev iz telesa bolnikov. Pod vplivom zdravila se oslabijo tudi občutki bolečine. Odraslim in otrokom, starejšim od 6 let, se običajno predpiše 1-2 vrečki 2-3 krat na dan takoj po obroku in ponoči (za refluksni ezofagitis) ali pogosteje (za druge bolezni) - 1-2 uri po obroku.

Eden od antacidov, ki v zadnjem času pritegne tudi pozornost zdravnikov, je hidrotalcit (rutacid, talcid), zdravilo z nizko vsebnostjo aluminija in magnezija. Med značilnostmi mehanizma delovanja tega zdravila je postopno sproščanje aluminijevih in magnezijevih ionov, odvisno od pH želodčne vsebine. Druge prednosti hidrotalcita so hitra in dolgotrajna nevtralizacija klorovodikove kisline z vzdrževanjem pH blizu normalnih vrednosti, zaščitni učinek na želodčno sluznico z zmanjšanjem proteolitske aktivnosti pepsina, vezava žolčnih kislin, kot tudi formulacija zdravila v obliki žvečljivih tablet, ki jih je treba temeljito prežvečiti. Pri zdravljenju odraslih bolnikov se hidrotalcit običajno predpisuje 500-1000 mg (1-2 tableti) 3-4 krat na dan 1 uro po obroku in pred spanjem; po napakah v prehrani, ki jih spremlja pojav simptomov nelagodja, pa tudi zloraba alkohola - 1-2 tableti enkrat. Za otroke, stare od 6 do 12 let, se odmerek zmanjša za 2-krat. Trajanje zdravljenja je odvisno od splošnega stanja bolnika. Ni priporočljivo jemati tega zdravila hkrati s pitjem pijač, ki vsebujejo kisline (sokovi, vino).

Znano je, da poleg dispeptičnih motenj, ki so običajno povezane z različnimi boleznimi požiralnika in želodca, velik del bolnikov skrbi napenjanje, ki se pojavi zaradi različnih razlogov, tudi pri bolnikih, po naših opažanjih, ki jemljejo zaviralci protonske črpalke dolgo časa. Pojav na domačem trgu Rusije novega antacidnega vodotopnega zdravila almagel neo, ki v svoji sestavi vsebuje optimalno količino aluminijevega hidroksida in magnezijevega hidroksida (v primerjavi s predhodno dobro znano suspenzijo almagela je vsebnost slednjega enaka). povečala za 3,9-krat) in dodala v svojo sestavo simetikon (antifoam) , omogoča bolnikom z ohranjenim in povečanim izločanjem želodca, da prejmejo pozitiven učinek pri odpravljanju simptomov nelagodja, vključno z napenjanjem, v kratkem času (povprečno na peti do sedmi dan); Samo v primerih hudih simptomov napenjanja je treba zdravljenje bolnikov z almagelom neo začeti z uporabo 60 ml / dan. Učinkovitost tega zdravila je posledica njegove visoke sposobnosti nevtralizacije kisline, prisotnosti v njegovi sestavi simetikona (površinsko aktivne snovi, ki zmanjšuje zunanjo napetost plinskih mehurčkov), ki spodbuja naravno sproščanje črevesnih plinov in njihovo absorpcijo, kar k a v določeni meri preprečuje pojav zadrževanja blata (zaprtje) in napenjanja, zmanjšuje verjetnost riganja. Prisotnost neosorbitola v Almagelu omogoča njegovo uporabo pri zdravljenju bolnikov, ki imajo poleg ene od kislinsko odvisnih bolezni tudi diabetes mellitus. Običajni odmerki za predpisovanje tega zdravila bolnikom: znotraj za odrasle 1 vrečka ali 2 dozirni žlici 4-krat na dan 1 uro po obroku in ponoči; za otroke, starejše od 10 let, odmerek zdravila določi lečeči zdravnik (ob upoštevanju telesne teže in stanja otroka).

Obstajajo različne možnosti predpisovanja antacidov bolnikom za različne bolezni, najpogosteje pa se antacidi predpisujejo v naslednjih primerih: s tako imenovano terapijo "na zahtevo" za hitro odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) simptomov dispepsije, predvsem zgage in bolečina (kadar koli v dnevu); med zdravljenjem 30-40 minut pred ali 30-60 minut po obroku (če je potrebno in pred spanjem) kot monoterapija ali v kompleksnem zdravljenju, v kombinaciji, predvsem s prokinetiki in / ali H2-blokatorji histaminskih receptorjev ( pogostost in trajanje jemanja antacidov določata splošno stanje bolnikov). Sam pozitiven učinek antacidov pri odpravljanju bolečine za prsnico in / ali v epigastrični regiji in / ali zgage (pekočega) kaže na prisotnost kislinsko odvisne bolezni pri bolniku. Najpogosteje, kot kažejo opazovanja, so lahko antacidi potrebni pri zdravljenju bolnikov s peptično razjedo, kroničnim pankreatitisom, GERD in/ali NFD, ki se lahko kombinirajo s kroničnim hiperacidnim ali normacidnim gastritisom in so možni pri bolnikih s sindromom NFD. brez morfoloških znakov gastritisa.

Kot so pokazala naša opažanja, je najprimernejša uporaba antacidov v naslednjih primerih. V primeru peptične razjede, povezane s Helicobacter pylori (HP), po eradikacijski terapiji, če se pri bolnikih pojavijo bolečine in / ali dispeptične motnje, zlasti zgaga. Vendar pa zaradi adsorpcijske sposobnosti antacidov njihova uporaba neposredno med eradikacijsko terapijo Helicobacter pylori ni upravičena: v tem obdobju bolniki zaužijejo precej tablet ali kapsul - 6-krat na dan, osnovno zdravilo (zaviralec protonske črpalke). , ranitidin ali bizmutovo zdravilo) v kombinaciji z 2 antibiotikoma (terapija prve izbire) ali 4 zdravili 13-krat na dan (terapija druge izbire), saj je verjetnost zmanjšanja učinkovitosti tako antibiotikov kot osnovnega zdravila (zdravil) poveča. Glede na število zdravil, ki jih bolniki čez dan zaužijejo in so potrebna za eradikacijski učinek, to je uničenje Helicobacter pylori (HP), bo v primeru dodatnega predpisovanja antacidov število tabletiranih oblik zdravil presežejo navedeno število vnosov zdravila (ob upoštevanju odmerkov), več kot 6-krat oziroma 13-krat na dan v prvi in ​​drugi liniji zdravljenja.

Pri peptični ulkusni bolezni, ki ni povezana s HP, lahko antacide uspešno uporabljamo kot samostojno terapijo pri novoodkriti, nezapleteni razjedi dvanajstnika (z majhnimi razjedami), pa tudi kot dodatno terapijo razjed želodca in dvanajstnika k zaviralcem H 2 histamina. receptorjev ali v terapiji na zahtevo le-teh ali zaviralcev protonske črpalke. Uspeh zdravljenja bolnikov je v veliki meri odvisen od globine razjede.

Če primerjamo rezultate 4-tedenskega zdravljenja 2 skupin bolnikov z nezapleteno razjedo dvanajstnika (ena od skupin je bila zdravljena z različnimi antacidi v "tekoči" obliki ali v obliki tablet, 4-6 krat na dan, z različno nevtralizirajočo sposobnostjo - od 120 do 595 mEq H + anionov na dan, druga skupina bolnikov je bila zdravljena v terapevtskih odmerkih H 2 -blokatorjev histaminskih receptorjev), niso opazili pomembnih razlik v času izginotja kliničnih simptomov in celjenje razjed. V drugi študiji so primerjali rezultate zdravljenja 42 bolnikov, zdravljenih s fosfalugelom 11 g aluminijevega fosfatnega gela 3-krat na dan (po obrokih) 4 tedne, in zdravljenja 49 bolnikov, zdravljenih tudi z ranitidinom 150 mg 2-krat na dan. 4 tedne je pokazalo naslednje: celjenje razjed na dvanajstniku so opazili v 60 oziroma 55 % primerov. Po drugi študiji, ki temelji na analizi rezultatov 6-tedenskega zdravljenja 153 bolnikov, ki so prejemali aluminijev fosfat (1 vrečka = 11 g gela) 5-krat na dan, je bilo ugotovljeno celjenje razjed v 65% primerov.

Odvisno od stopnje poteka zdravljenja GERB se lahko antacidi učinkovito uporabljajo v naslednjih primerih: kot glavno zdravilo pri nekaterih bolnikih z endoskopsko negativnim GERB in z GERD v fazi blagega refluksnega ezofagitisa (z minimalno hudimi simptomi) ; v kombinaciji z zaviralci histaminskih receptorjev H 2 pri zdravljenju bolnikov z GERD v fazi blagega ali zmernega refluksnega ezofagitisa, pa tudi med zdravljenjem po potrebi; pri zdravljenju bolnikov z GERD v fazi erozivnega refluksnega ezofagitisa v kombinaciji z zaviralci histaminskih receptorjev H2, pri zdravljenju po potrebi v kombinaciji s stalnim zdravljenjem bolnikov z zaviralci protonske črpalke (med poslabšanjem bolezni); pri zdravljenju bolnikov z GERD v fazi peptične razjede požiralnika v kombinaciji z zaviralci histaminskih receptorjev H 2 ali pri zdravljenju po potrebi (v ozadju zdravljenja bolnikov z zaviralci protonske črpalke).

Za izboljšanje stanja bolnikov je treba antacide uporabljati tudi pri zdravljenju bolnikov z drugimi boleznimi: zlasti z erozivnimi in ulcerativnimi lezijami želodca in dvanajstnika, povezanimi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, z erozivnimi in ulceroznimi lezije zgornjega gastrointestinalnega trakta, katerih pojav je možen z dekompenzirano cirozo jeter, s peptičnim ulkusom v kombinaciji s celiakijo in Zollinger-Ellisonovim sindromom.

Pri zdravljenju bolnikov z navedenimi boleznimi je priporočljivo uporabljati antacide med zdravljenjem v kombinaciji z zaviralci H 2 histaminskih receptorjev (v terapiji po potrebi in z zaviralci protonske črpalke).

Uporaba antacidov je koristna, kot so pokazala opazovanja, pri zdravljenju bolnikov z akutnim gastritisom (kot dodatni adsorbent za različne vrste akutnega gastritisa); kot dodatna terapija (zaviralcem H 2 histaminskih receptorjev ali zaviralcem protonske črpalke) pri Cushingovih razjedah; pri zdravljenju bolnikov s peptičnimi razjedami gastroenteroanastomoze in bolnikov s kroničnim pankreatitisom. Antacidi se uporabljajo v kombinaciji z blokatorji histaminskih receptorjev H2 ali zaviralci protonske črpalke kot terapija po potrebi.

Antacide je treba uporabljati pri zdravljenju bolnikov s funkcionalno črevesno boleznijo za lajšanje bolečine in/ali neugodja. Pokazalo se je, da en odmerek aluminijevega fosfatnega gela volumna 100 do 300 ml, apliciran per os, tik pred zaužitjem odmerka radiostroncija 85Sr, zmanjša absorpcijo slednjega za 87,5 %, medtem ko odmerek 100 ml aluminija fosfatnega gela je bil tako učinkovit kot 300 ml, kar kaže na druge možnosti uporabe antacidov.

Znano je, da aluminijev fosfatni gel, ki je kombinacija antacida in snovi, ki prekrivajo in ščitijo sluznico pred patološkimi učinki kisline in žolčnih kislin, pomaga odpraviti (zmanjšati) njihov "dražeč" (patološki) učinek na sluznico požiralnika in želodca, kar nam omogoča, da priporočamo kratkotrajno uporabo tega zdravila pri nosečnicah ali med dojenjem po porodu. Enake prednosti fosfalugela (citoprotektivni učinek zdravila) ščitijo sluznico pred poškodbami in pred učinki alkohola.

Kot simptomatsko (dodatno) sredstvo za odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) simptomov dispepsije se lahko antacidi uporabljajo tudi pri zdravljenju bolnikov z organsko dispepsijo različnih etiologij (na primer pred kirurškim zdravljenjem bolnikov, če je potrebno, in po to), kot tudi za odpravo simptomov nelagodja pri ljudeh, ki se imajo za zdrave.

Značilnosti imenovanja antacidov

Pri predpisovanju antacidov je treba upoštevati mehanizem (-e) njihovega delovanja in simptome bolezni, opažene pri določenih bolnikih (zaprtje, driska itd.). Zlasti ob prisotnosti driske (kot dodatno sredstvo, če je potrebno) je priporočljivo zdraviti bolnike z antacidi, ki vsebujejo aluminij (almagel, fosfalugel, rutacid, talcid); z zaprtjem - antacidi, ki vključujejo magnezij (gelusil lak, gastal itd.).

Znano je, da imajo antacidi (če jih bolniki zaužijejo) adsorpcijsko sposobnost, zaradi česar je možno zmanjšati aktivnost in biološko uporabnost nekaterih zdravil, ki jih jemljejo bolniki (na primer H 2 -blokatorji histaminskih receptorjev, nesteroidni protivnetna zdravila, antibiotiki itd.). Zato je pri predpisovanju antacidov v kombinaciji z drugimi zdravili priporočljivo bolnikom priporočiti, da upoštevajo časovni interval med jemanjem antacidov in drugih zdravil (pred ali po približno 2-2,5 ure), tj. navedejo čas, v katerem bolniki jemljejo določena zdravila. dan.

Po naših opažanjih se učinek jemanja antacidov, proizvedenih v obliki gelov ali suspenzij (v primerjavi s tabletami), pojavi hitreje, čeprav se zdi, da je oblika tablete nekoliko bolj priročna za shranjevanje (zlasti na potovanju).

Pri odločanju o uporabi antacidov, zlasti dolgotrajnih (v velikih odmerkih), je treba upoštevati možnost neželenih učinkov. Neželeni učinki, ki so možni pri nekaterih bolnikih med jemanjem antacidov, so v veliki meri odvisni od individualnih značilnosti bolnika, odmerkov antacidov in trajanja njihove uporabe. Zaprtje ali driska (odvisno od antacida, uporabljenega pri zdravljenju bolnikov) sta najpogostejša neželena učinka, ki se pojavita pri bolnikih med jemanjem antacidov. Znatno povečanje odmerkov antacidov je glavni vzrok za zaprtje ali drisko, dolgotrajna, nenadzorovana uporaba pa je pojav presnovnih motenj.

Zlasti ena od značilnosti delovanja antacidov, ki vsebujejo magnezij, je povečanje motorične funkcije črevesja, kar lahko privede do normalizacije blata, če pa se jemlje v presežku, do razvoja driske. Preveliko odmerjanje antacidov, ki vsebujejo magnezij (povečanje ionov Mg +++ v telesu bolnika) prispeva k povečanju vsebnosti magnezija v telesu bolnika, kar lahko povzroči bradikardijo in / ali odpoved ledvic.

Antacidi, ki vsebujejo kalcij, v primeru prevelikega odmerjanja povzročijo povečanje Ca ++ v telesu bolnikov (pojav hiperkalciemije), kar lahko povzroči nastanek tako imenovanega "alkalnega" sindroma pri bolnikih z urolitiazo, ki , pa prispeva k povečanemu nastajanju kamnov. Zmanjšanje proizvodnje obščitničnega hormona lahko privede do zakasnitve izločanja fosforja, povečanja vsebnosti netopnega kalcijevega fosfata in posledično do kalcifikacije tkiv bolnikovega telesa in pojava nefrokalcinoze.

Stopnja absorpcije aluminija je lahko različna za različna zdravila, kar je treba upoštevati pri določanju možnega tveganja za neželene učinke, saj lahko antacidi, ki vsebujejo aluminij, pri nekaterih bolnikih, zlasti pri dolgotrajni uporabi, povzročijo hipofosfatemijo z odpovedjo ledvic. - encefalopatija, osteomalacija (pri vsebnosti aluminija nad 3,7 µmol/l), klinični simptomi, ki se štejejo za značilne za zastrupitev (pri koncentraciji aluminija nad 7,4 µmol/l). Upoštevati je treba tudi dejstvo, da je nižja toksičnost aluminijevega fosfata A1PO4 v primerjavi z aluminijevim hidroksidom A1(OH)3 posledica njegove večje odpornosti proti raztapljanju in tvorbi nevtralnih kompleksov v prisotnosti kislin, ki jih običajno najdemo. v živilih, kar kaže na manjšo toksičnost fosfata aluminija.

Praviloma se je mogoče izogniti pojavu neželenih učinkov, če se pri predpisovanju antacidov upošteva mehanizem njihovega delovanja, stanje posameznega bolnika, poleg tega pa se z bolniki pred predpisovanjem antacidov opravi podrobna razlaga.

Za vprašanja o literaturi se obrnite na urednika.

Yu. V. Vasiljev,doktor medicinskih znanosti, prof

Centralni raziskovalni inštitut za gastroenterologijo, Moskva

(iz grščine ἀντἰ- - proti, lat. acidus- kisle) - zdravila, katerih mehanizem delovanja temelji na kemični nevtralizaciji želodčne kisline.

Sestava antacidov

Glavne kislinsko nevtralizirajoče učinkovine sodobnih antacidov so spojine magnezija, aluminija in kalcija. Številni sodobni antacidi poleg tega vsebujejo sestavine, ki delujejo na prebavila drugače kot nevtralizacijo kisline: odvajala, karminativi, antispazmodiki, anestetiki in drugi.

Večina sodobnih antacidnih pripravkov uporablja uravnoteženo kombinacijo spojin magnezija (magnezijev oksid, magnezijev hidroksid, magnezijev peroksid, magnezijev karbonat) in aluminija (aluminijev hidroksid, aluminijev fosfat itd.). Za takšne antacide je značilen počasnejši začetek terapevtskega učinka v primerjavi z natrijevimi in kalcijevimi spojinami, vendar imajo daljši čas izpostavljenosti. Takšne spojine se ne raztopijo v vodi, se praktično ne absorbirajo v kri, imajo antipepsično sposobnost in delno adsorbirajo toksine. Aluminijeve spojine upočasnjujejo črevesno gibljivost in v večjih količinah lahko povzročijo zaprtje, magnezijeve spojine pa pospešujejo in delujejo odvajalno.

Aluminijeve spojine povečajo sintezo prostaglandinov, spodbujajo nastanek zaščitnega filma na površini poškodovanih tkiv, adsorbirajo žolčne kisline in lizolecitin, povečajo tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra. Magnezijeve spojine pospešujejo tvorbo sluzi in odpornost želodčne sluznice. Spodnja tabela (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) prikazuje učinke delovanja glavnih sestavin sodobnih antacidnih pripravkov (- brez učinka, + nizka aktivnost, ++ povprečna aktivnost, +++ visoka aktivnost).

Karakterizacija nekaterih komponent sodobni antacidi
Delovanje/kationi	mg	pribl	Al	Bi
Nevtralizirajoče	+++	+	++/+++	–
adsorbent	+	+	+++	+
Ovojni	–	–	+	–
adstrigentno	–	–	+	+++
Citoprotektivno	–	–	+++	+

Absorpcijski antacidi

Imenujejo se absorpcijski antacidi, ki se sami ali produkti njihove reakcije z želodčno kislino raztopijo v krvi. Pozitivna lastnost absorpcijskih antacidov je hitro zmanjšanje kislosti po jemanju zdravila. Negativno - kratkotrajno delovanje, povratna kislina (povečano izločanje klorovodikove kisline po koncu zdravila), tvorba ogljikovega dioksida, ko reagirajo s klorovodikovo kislino, raztezanje želodca in spodbujanje gastroezofagealnih refluksov. (glej sliko iz članka D.S. Bordina spodaj in desno). Absorpcija bikarbonatov v kri lahko vodi do razvoja sistemske alkaloze. Dolgotrajno jemanje absorpcijskih antacidov, ki vsebujejo kalcij, lahko povzroči zaprtje in hiperkalcemijo, v kombinaciji z mlekom ali mlečnimi izdelki pa mlečno-alkalni sindrom, ki se kaže s slabostjo, bruhanjem, poliurijo, prehodno azotemijo. Morda razvoj kalcijevih ledvičnih kamnov in nefrokalcinoze.


Primeri absorpcijskih antacidov:

• natrijev bikarbonat (soda bikarbona)
• Mešanica "Bourget" (mešanica bikarbonata, sulfata in natrijevega fosfata)
• zdravila " Rennie", "Tams", "Andrews antacid" (mešanica kalcijevega karbonata in magnezijevega karbonata).

Neabsorpcijski antacidi

Učinkovine neabsorpcijskih antacidov so aluminijev hidroksid, aluminijev fosfat, magnezijev hidroksid, magnezijev trisilikat.
Neabsorpcijski antacidi začnejo delovati kasneje kot absorbirani, vendar je trajanje njihovega delovanja daljše in doseže 2,5-3 ure. Razlikujejo se po pufriranju proti klorovodikovi kislini želodčnega soka in zaradi tega ohranjajo kislost v času delovanja v območju 3–4 pH.

Neabsorpcijske antacide delimo v naslednje skupine:

Primerjava delovanja različnih antacidov

Na Centralnem raziskovalnem inštitutu za gastroenterologijo s pomočjo intragastrična pH-metrija opravljene so bile študije o učinku različnih antacidov na nevtralizacijo kisline. Tabela 2 (glej spodaj) predstavlja povprečne podatke za nekatera zdravila: čas začetka delovanja antacida od trenutka zaužitja zdravila, čas delovanja antacida, območje alkalinizacije (ustreza volumen kisline, nevtralizirane z antacidom), indeks alkalinizacije pa je enak površini alkalinizacije, deljeno s kislostjo želodčnega soka v času začetka delovanja zdravila.

Indikatorji	Zdravilo
	Almagel	Remagel	Fosfalugel	Megalac	Maalox
Začetni čas, min	13,5	–	–	–	8,9
Čas delovanja, min	28	32,5	40	46	56
Območje alkalinizacije	6,6	4,5	5,4	6,5	13,2
indeks alkalizacije	9,0	11,4	6,7	13,5	18,0

Čas začetka delovanja antacida po uporabi je bil najkrajši pri Maaloxu (povprečno 8,9 minute), najdaljši pri Almagelu (povprečno 13,5 minute). Tudi povprečno trajanje alkalizirajočega učinka antacidov je bilo zelo različno, od 28 minut za Almagel do 56 minut za Maalox. Hkrati so remagel, fosfalugel in megalak zasedli vmesni položaj med njimi. Analiza pH-gramov je pokazala, da se maksimalne vrednosti kislosti po jemanju različnih antacidov nekoliko razlikujejo. Vendar pa so bili kazalniki resnosti alkalizirajočega učinka - čas za doseganje najvišjih vrednosti pH in trajanje "zadrževanja" največjega učinka najbolj optimalni pri Maaloxu (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).

Dozirne oblike antacidov

Najpogostejše so naslednje oblike sproščanja antacidov: tablete, pastile, suspenzija za peroralno dajanje v viali, suspenzija za peroralno dajanje v vrečkah, ki vsebujejo en odmerek zdravila. Oblika sproščanja je pomembna za nevtralizacijsko sposobnost antacida, pa tudi za njegovo udobje za uporabo pri bolnikih. Antacidi medsebojno delujejo z vodikovimi ioni le v raztopljenem stanju, zato je topnost pomemben parameter, ki vpliva na učinkovitost antacidov. Suspenzije so sestavljene iz manjših delcev kot tablete, zato imajo večjo površino in se v želodcu hitreje raztopijo. Prežvečene in posesane tablete so učinkovitejše od pogoltnjenih celih.

Vendar pa jemanje suspenzije ni vedno primerno za bolnike, ki vodijo aktiven življenjski slog, zato nekateri od njih jemljejo suspenzijo doma in tablete na javnih mestih.

Antacidi pri zdravljenju razjed na dvanajstniku

Sodobna medicina povsem upravičeno meni, da bi morala biti glavna zdravila pri zdravljenju kislinsko odvisnih bolezni zdravila, ki najbolj učinkovito zavirajo nastajanje želodčne kisline, kar so danes zaviralci protonske črpalke. Sprejem kakršnih koli antacidov in adsorbentov med izkoreninjenjem Helicobacter pylori nezaželena zaradi možnega zmanjšanja učinkovitosti antibakterijskega zdravljenja. Antacidi, ki so izgubili vodilno vlogo pri zaviranju želodčne kislosti zaradi zaviralcev protonske črpalke in drugih antisekretornih zdravil, zavzemajo pomembno nišo pri zdravljenju kislinsko odvisnih stanj.

V zdravljenje razjed na dvanajstniku v naslednjih situacijah (Maev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

• za lajšanje bolečin v fazi presejanja, pa tudi prvi dan jemanja zaviralcev protonske črpalke pred blokado nastajanja kisline
• z majhnimi razjedami (ne več kot 1,0 cm) in kratko anamnezo ulkusov, v odsotnosti Helicobacter pylori aluminij-magnezijeve antacide lahko predpišemo kot samostojno zdravilo.
• pri razjedah, večjih od 1,0 cm, pri dolgotrajno neceljivih razjedah se tovrstni antacidi uporabljajo v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke, da se okrepi citoprotektivni učinek (fenomen fiksacije rastnega faktorja) - pri nepovezanih z Helicobacter pylori razjede, kot tudi za pridružene, v primerih s težko brazgotimi razjedami
• v primeru uporabe zaviralcev H 2 -histamina in njihove odpovedi za izravnavo možnega "povratne kisline"
• po izkoreninjenju Helicobacter pylori za lajšanje morebitnih epizodnih bolečin in zgage
• kot zdravljenje proti recidivom

Uporaba antacidov pri zdravljenju kroničnega duodenitisa

Antacidi pri zdravljenju kroničnega duodenitisa se uporabljajo v naslednjih situacijah (Maev I.V., Samsonov A.A.):

• kot dodatno antisekretorno sredstvo k blokatorjem H 2 ali zaviralcem protonske črpalke, kot dodaten adsorbent pri zdravljenju akutnega gastroduodenitisa ali akutnega duodenitisa
• kot dodatno antisekretorno sredstvo pri zdravljenju zaviralcev H2 ali zaviralcev protonske črpalke med poslabšanjem kroničnega gastroduodenitisa ali kroničnega duodenitisa, tudi v ozadju celiakije,