Nenarkotični analgetiki. Pentalgin in Co

rusko ime

Kodein + kofein + paracetamol + propifenazon

Latinsko ime snovi kodein + kofein + paracetamol + propifenazon

Kodein + kofein + paracetamol + propifenazon ( rodu. Codeini + Coffeini + Paracetamoli + Propyphenazoni)

Farmakološka skupina snovi kodein + kofein + paracetamol + propifenazon

Tipičen klinični in farmakološki članek 1

Farmacevtsko delovanje. Kombinirano zdravilo, katerega delovanje določajo sestavine, ki sestavljajo njegovo sestavo. Kofein stimulira psihomotorične centre možganov, deluje analeptično, krepi učinek analgetikov, odpravlja zaspanost in utrujenost ter povečuje telesno in duševno zmogljivost. Kodein ima osrednji antitusivni učinek (z zaviranjem razdražljivosti centra za kašelj), kot tudi analgetični učinek zaradi vzbujanja opiatnih receptorjev v različnih delih centralnega živčnega sistema, kar vodi do stimulacije antinociceptivnega sistema in sprememb v čustveno dojemanje bolečine. V manjši meri kot morfij zavira dihanje, redkeje povzroča miozo, slabost, bruhanje in zaprtje (aktivacija opioidnih receptorjev v črevesju povzroči sprostitev gladkih mišic, zmanjšanje peristaltike in krče vseh sfinkterjev). Propifenazon in paracetamol imata analgetični in antipiretični učinek.

Indikacije. Sindrom bolečine zmerne resnosti, nevralgija, mialgija, artralgija, algomenoreja, glavobol, zobobol, migrena, posttravmatska bolečina.

Kontraindikacije Preobčutljivost, odpoved jeter in / ali ledvic, anemija, levkopenija, motena hematopoeza, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, hiperekscitabilnost, nespečnost, angina pektoris, nosečnost, dojenje, otroštvo (do 1 leta).

Previdno. Napredna starost, glavkom.

Odmerjanje. V notranjosti, odrasli - 1 tableta 3-4 krat na dan. Pri hudih bolečinah je priporočljivo vzeti 2 tableti. Otroci (odvisno od starosti): 2-5 let - 1/3 tablete vsak; 5-10 let - 1/2 tablete; starejši od 10 let - 1 tableta 1-3 krat na dan.

Stranski učinek. Levkopenija, agranulocitoza, slabost, gastralgija, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, povečana razdražljivost (zlasti pri otrocih), zmanjšana hitrost psihomotoričnih reakcij, alergijske reakcije (kožni izpuščaj, angioedem, srbenje, urtikarija).

Interakcija. Barbiturati, rifampicin, antiepileptiki in drugi stimulansi mikrosomske oksidacije prispevajo k tvorbi toksičnih presnovkov paracetamola, ki negativno vplivajo na delovanje jeter. Metoklopramid pospešuje absorpcijo paracetamola. Pod vplivom paracetamola se T 1/2 kloramfenikola poveča za 5-krat. Pri večkratnem dajanju lahko paracetamol poveča učinek antikoagulantov (derivati dikumarina). Kofein pospešuje absorpcijo ergotamina. Sočasna uporaba paracetamola in etanola poveča tveganje za razvoj hepatotoksičnih učinkov.

Posebna navodila. Prekomerno uživanje izdelkov, ki vsebujejo kofein (kava, čaj) med zdravljenjem lahko povzroči simptome prevelikega odmerjanja. Pri dolgotrajnem (več kot 1 teden) zdravljenju je treba nadzorovati sliko periferne krvi in funkcionalno stanje jeter. Brez posvetovanja z zdravnikom ne vzemite več kot 5 dni.

Lahko spremeni rezultate testiranja na droge športnikov.

To otežuje diagnozo akutnega trebuha.

Bolniki, ki trpijo za atopično bronhialno astmo, senenim nahodom, imajo povečano tveganje za razvoj alergijskih reakcij.

Med zdravljenjem morate prenehati uporabljati etanol (zvečati tveganje za razvoj hepatotoksičnosti) in se ukvarjati s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Del priprav

ATX:

N.02.B.E Anilidi

Farmakodinamika:

Opioidna aktivnost kodeina je posledica njegove pretvorbe v. Šibek agonist opioidnih λ- in ϕ-receptorjev (aktivacija λ-receptorjev je 3-krat močnejša od ϕ): zaviranje internevronskega prenosa bolečinskih impulzov v aferentnih poteh centralnega živčnega sistema, zmanjšanje čustvene ocene bolečine in reakcije na to.

Kofein zavira fosfodiesterazo cAMP in poveča koncentracijo cAMP v tkivih možganov, srca in drugih organov.

Vzbujanje centrov vagusnega živca, povzroča bradikardijo (centralno delovanje), sprošča gladke mišice drugih organov, vključno z bronhi, rahlo poveča izločanje urina zaradi zaviranja reabsorpcije elektrolitov v ledvičnih tubulih.

Analeptično delovanje je posledica neposrednega vzbujanja dihalnega in vazomotornega centra.

Paracetamol je nenarkotični analgetik, derivat para-aminofenola, aktivnega presnovka fenacetina. Ima analgetične in antipiretične učinke. Ni protivnetnega delovanja. Analgetični učinek je povezan z inhibicijo ciklooksigenaze v centralnem živčnem sistemu. Ni izključen vpliv na serotonergični in kanabinoidni sistem možganov.

Farmakokinetika:

Sestavine zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu.

Paracetamol prehaja krvno-možgansko pregrado. Presnova se v jetrih. Izloča se preko ledvic v obliki presnovkov, predvsem konjugatov, le 3 % nespremenjen.

Kofein se dobro absorbira v črevesju. Izloča se predvsem preko ledvic v obliki metabolitov, približno 10% - nespremenjeno.

Kodein se rahlo veže na plazemske beljakovine. V jetrih se podvrže biotransformaciji (10% se pretvori v z demetilacijo). Izločajo ga ledvice (5-15% - nespremenjeno).

Indikacije:

Sindrom bolečine nizke in zmerne intenzivnosti (glavobol in zobobol, nevralgija, mialgija, artralgija, algomenoreja), zvišana telesna temperatura s prehladi in drugimi nalezljivimi in vnetnimi boleznimi,akutne respiratorne virusne okužbe.

XVIII.R50-R69.R52.9 Bolečina, neopredeljena

XVIII.R50-R69.R52.2 Še ena stalna bolečina

XVIII.R50-R69.R52.0 Akutna bolečina

XVIII.R50-R69.R52 Bolečina, ki ni uvrščena drugje

XVIII.R50-R69.R51 Glavobol

XVIII.R00-R09.R07.0 Vneto grlo

XVIII.R00-R09.R07 Vneto grlo in prsni koš

XIII.M70-M79.M79.6 Bolečine v okončinah

XIII.M20-M25.M25.5 Bolečine v sklepih

VII.H55-H59.H57.1 Bolečine v očeh

VI.G50-G59.G50.1 Atipična obrazna bolečina

VI.G40-G47.G44.2 Glavobol tenzijskega tipa

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralgija in nevritis, neopredeljena

VI.G50-G59.G50.0 Trigeminalna nevralgija

XVIII.R50-R69.R50 Vročina neznanega izvora

XIV.N80-N98.N94.6 Dismenoreja, neopredeljena

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, motnje delovanja jeter ali ledvic, bolezni krvi, bronhialna astma, stanja, ki jih spremlja depresija dihanja, glavkom, zvišan intrakranialni tlak, travmatska poškodba možganov, arterijska hipertenzija, ateroskleroza br. , starost otrok (do 12 let).

Previdno:

Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika (faza remisije), starost, nosečnost - II in III trimesečje.

Nosečnost in dojenje:

Kontraindicirano v nosečnosti. Med dojenjem je uporaba dovoljena po posvetovanju z zdravnikom.

Način uporabe in odmerjanje:

V notranjosti, po obroku, odrasli - 1 tableta 3-4 krat na dan; največji enkratni odmerek je 2 tableti, dnevni odmerek pa 8 tablet. Potek zdravljenja ni daljši od 5 dni.

Otroci in mladostniki, stari 12-18 let - v enkratnem odmerku 1/2-1 tablete je največji dnevni odmerek 4 tablete. Tečaj ni daljši od 3 dni.

Interval med odmerki mora biti najmanj 4 ure.

Stranski učinki:

Iz živčnega sistema in čutnih organov: vznemirjenost, motnje spanja.

Na strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, aritmija, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza.

Iz prebavnega trakta: slabost, zaprtje.

Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje.

Drugo: okvarjeno delovanje jeter ali ledvic (ob dolgotrajni uporabi).

Preveliko odmerjanje:

Simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, znojenje, aritmija, odpoved dihanja, odpoved jeter, koma, bledica kože.

Zdravljenje: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje.

Interakcija:

Pri sočasni uporabi z barbiturati, tricikličnimi antidepresivi, rifampicinom, etanolom se poveča tveganje za hepatotoksično delovanje (tem kombinacijam se je treba izogibati).

Dolgotrajna uporaba barbituratov zmanjša učinkovitost paracetamola.

S kombinirano uporabo kofeina in barbituratov, primidona, antikonvulzivov (predvsem derivatov hidantoina) je mogoče povečati presnovo in povečati očistek kofeina; med jemanjem kofeina in cimetidina, peroralnih kontraceptivov, disulfirama, ciprofloksacina, norfloksacina - zmanjšanje presnove kofeina v jetrih (upočasnitev njegovega izločanja in povečanje njegove koncentracije v krvi).

Sočasna uporaba kofeinskih pijač in drugih zdravil, ki stimulirajo centralni živčni sistem, lahko povzroči prekomerno stimulacijo centralnega živčnega sistema.

Posebna navodila:

Možno je zmanjšati koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij, zato je treba med zdravljenjem paziti pri vožnji vozil in pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Pri dolgotrajni, nenadzorovani uporabi se lahko razvije zasvojenost (oslabitev analgetičnega učinka) in odvisnost od drog.

Navodila

Sistematično (IUPAC) ime:(5α, 6α) -7,8-didehidro-4,5-epoksi-3-metoksi-17-metilmorfinan-6-ol

Avstralija: A

ZDA: C, tveganje ni izključeno

Tveganje za razvoj odvisnosti: visoko

Aplikacija: peroralno, rektalno, subkutano, intramuskularno

Pravni status:

Avstralija S3 / S4 / S8

Kanada: Seznam I

Danska: Anlage III, samo na recept

UK: POM, samo po dogovoru

ZDA: Razpored II

Biološka uporabnost~ 90 % oralno

Presnova: jetra, preko CYP2D6 (citokrom P450 2D6).

Aktivni presnovek: morfij

Začetek akcije: od 15 do 30 minut

Biološka razpolovna doba: 2,5-3 ure

Trajanje delovanja: 4 do 6 ur

Formula: C 18 H 21 NO 3

Molarna masa: 299,364 g/mol

Kodein, znan tudi kot 3-metilmorfin, je opiat, ki se uporablja za zdravljenje bolečin, kašlja in driske. Običajno se uporablja za zdravljenje blage do zmerne bolečine. Bolj aktiven je v kombinaciji z (acetaminofenom) oz. Dokazi ne podpirajo njegove uporabe za zatiranje kašlja pri otrocih. V Evropi kodein ni priporočljiv kot zdravilo proti kašlju pri otrocih, mlajših od dvanajst let. Kodein se jemlje peroralno. Običajno začne delovati po pol ure, največji učinek pa po dveh urah. Učinki trajajo približno štiri do šest ur. Pogosti neželeni učinki vključujejo bruhanje, zaprtje, srbenje in omotico. Resni neželeni učinki lahko vključujejo težave z dihanjem in odvisnost. Še vedno ni jasno, ali je njegova uporaba med nosečnostjo varna. Pri jemanju zdravila med dojenjem je potrebna previdnost, saj lahko to pri otroku povzroči toksičnost opiatov. Kodein deluje po predelavi v jetrih. Kako hitro se to zgodi, je odvisno od genetike osebe. Kodein je leta 1832 odkril Pierre Jean Robiquet. V letu 2013 je bilo proizvedenih približno 361.000 kg kodeina, porabljenih pa 249.000 kg. Kodein je najpogosteje uporabljen opiat. Kodein je na vzorčnem seznamu esencialnih zdravil SZO, najpomembnejših zdravil, potrebnih v osnovnem zdravstvenem sistemu. Veleprodajni stroški kodeina se od leta 2014 gibljejo od 0,04 do 0,29 $ na odmerek. V Združenih državah stane odmerek kodeina približno en dolar. Kodein se pojavlja naravno in predstavlja približno 2 % opija.

Medicinske aplikacije

Kodein se uporablja za zdravljenje blagih do zmernih bolečin in za lajšanje kašlja. Kodein se uporablja tudi za zdravljenje driske in sindroma razdražljivega črevesja s prevladujočo drisko, čeprav se za zdravljenje akutne driske pogosteje uporabljajo loperamid (ki je na voljo brez recepta za blažjo drisko), difenoksilat, kaforov opij ali celo opij. Obstajajo šibki dokazi o koristih kodeina pri bolečinah pri raku, vendar je znano, da je zdravilo povezano s stranskimi učinki.

Dozirne oblike

Kodein se prodaja tako kot zdravilo z eno sestavino kot v kombinaciji s paracetamolom (kot sokodamol: na primer blagovne znamke Paracod, Panadeine in Tylenol s kodeinom, vključno s Tylenolom 3 in 1,2,4); z aspirinom (kot sokodaprin); ali z ibuprofenom (Nurofen Plus). Te kombinacije zagotavljajo večje lajšanje bolečin kot katero koli zdravilo samostojno (sinergistični učinek). Kodein se pogosto nahaja tudi v pripravkih, ki vsebujejo kodein in druga sredstva za lajšanje bolečin ali mišične relaksante, pa tudi v mešanici kodeina + fenacetina (Emprazil s kodeinom # 1, 2, 3, 4 in 5), naproksena, indometacina, diklofenaka in drugih. , in tudi kot del bolj zapletenih mešanic, vključno z aspirin + paracetamol + kodein ± kofein ± antihistaminiki in druge snovi. Izdelki, ki vsebujejo samo kodein, so na voljo v lekarni na zdravniški recept v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem (na primer Codeine Contin 100 mg in Perduretas 50 mg). Kodein se prodaja tudi kot sirupi proti kašlju z nič do pol ducata drugih učinkovin in sirup proti kašlju (kot je Paveral) za vse namene, za katere je predpisan kodein. Kodein za injiciranje je na voljo samo za subkutano ali intramuskularno dajanje; intravenske injekcije so kontraindicirane, saj lahko to povzroči degranulacijo neimunskih in mastocitov ter posledično anafilaktoidne reakcije. V nekaterih državah se prodajajo tudi kodeinske supozitorije.

Stranski učinki

Pogosti neželeni učinki, povezani z uporabo kodeina, vključujejo zaspanost in zaprtje. Redkeje so srbenje, slabost, bruhanje, suha usta, mioza, ortostatska hipotenzija, zastajanje urina, evforija, disforija in kašelj. Redki neželeni učinki vključujejo anafilaksijo, epileptične napade, akutni pankreatitis in depresijo dihanja. Kot pri vseh opiatih se lahko dolgoročni učinki razlikujejo, lahko pa vključujejo zmanjšan libido, apatijo in izgubo spomina. Nekateri ljudje imajo lahko tudi alergijske reakcije na kodein, kot so otekanje kože in izpuščaji. Kodein in morfij ter opij so se do relativno nedavnega uporabljali za nadzor sladkorne bolezni in se v nekaterih državah še vedno uporabljajo občasno. Hipoglikemični učinek kodeina, čeprav je na splošno šibkejši od morfija, diamorfina ali hidromorfona, lahko povzroči željo po sladkorju. Pri dolgotrajni uporabi se razvije toleranca na številne učinke kodeina, vključno z njegovim terapevtskim učinkom. Hitrost, s katero se to zgodi, je pri različnih učinkih različna, pri čemer se toleranca na zaprtje razvija še posebej počasi. Depresija dihanja je potencialno resen stranski učinek kodeina in drugih opioidov. To zatiranje je odvisno od odmerka in predstavlja mehanizem za potencialno smrtne posledice prevelikega odmerjanja. Ker se kodein presnovi v morfin, lahko morfij prehaja skozi materino mleko v potencialno smrtonosnih količinah, kar zavira dihanje pri dojenem otroku. Avgusta 2012 je FDA izdala pediatrični smrtni alarm<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Umik in zasvojenost

Tako kot druga opiatna zdravila proti bolečinam lahko kodein povzroči fizično odvisnost, če se uporablja kronično. Ko se razvije fizična odvisnost, se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, če oseba nenadoma preneha z zdravljenjem. Odtegnitveni simptomi vključujejo: željo po substancah, izcedek iz nosu, zehanje, potenje, nespečnost, šibkost, trebušne krče, slabost, bruhanje, drisko, mišične krče, mrzlico, razdražljivost in bolečino. Da bi zmanjšali simptome odtegnitve, morajo dolgotrajni uporabniki postopoma zmanjševati odmerek kodeina pod nadzorom strokovnjaka. Kodein se presnovi v kodein-6-glukuronid (C6G) z uridin difosfat glukuronozil transferazo UGT2B7, in ker se le približno 5 % kodeina presnavlja s citokromom P450 CYP2D6, zdaj obstajajo dokazi, da je C6G primarna aktivna spojina. Trditve o domnevnem "zgornjem učinku" odmerkov kodeina temeljijo na predpostavki, da visoki odmerki kodeina nasičijo CYP2D6, kar preprečuje nadaljnjo pretvorbo kodeina v morfin, vendar je zdaj znano, da je C6G glavni presnovek, odgovoren za analgetične učinke kodeina. Prav tako ni dokazov, da je zaviranje CYP2D6 koristno pri zdravljenju odvisnosti od kodeina, čeprav presnova kodeina v morfin (in s tem nadaljnja presnova v glukuronidne konjugate morfija) vpliva na morebitno zlorabo kodeina. Vendar pa je bil CYP2D6 vpleten v neonatalno toksičnost in smrt, ko se kodein daje doječim materam, zlasti kadar je 2D6 prekomerno aktiven ("ultrahitra" presnova).

Farmakokinetika

Pretvorba kodeina v morfin se pojavi v jetrih in jo katalizira encim citokroma P450 CYP2D6. CYP3A4 proizvaja norkodein, UGT2B7 pa konjugira kodein, norkodein in morfin v ustrezne 3- in 6-glukuronide. Srinivasan, Wielbo in Tebbett predlagajo, da je kodein-6-glukuronid odgovoren za velik odstotek analgetičnih učinkov kodeina, zato bi morali ti bolniki občutiti lajšanje bolečin. Številne stranske učinke kodeina še vedno opazimo pri tistih s slabim metabolizmom. Nasprotno pa ima 0,5-2 % prebivalstva "obsežen metabolizem"; več kopij gena 2D6 proizvaja visoko raven CYP2D6. Takšni ljudje bodo zdravila po tej poti presnavljali hitreje kot drugi. Nekatera zdravila so zaviralci CYP2D6 in zmanjšajo ali celo popolnoma blokirajo pretvorbo kodeina v morfin. Najbolj znana med njimi sta dva selektivna zaviralca ponovnega privzema serotonina ter antihistaminik in antidepresiv (Wellbutrin, znan tudi kot Zyban). Druga zdravila, kot sta rifampicin in deksametazon, povzročijo povečanje izoencimov CYP450 in tako povečajo stopnjo pretvorbe. CYP2D6 pretvori kodein v morfin, ki se nato glukuronidira. Življenjsko nevarna toksičnost, vključno z depresijo dihanja, ki zahteva intubacijo, se lahko razvije v nekaj dneh pri bolnikih, ki imajo več funkcionalnih alelov CYP2D6, kar povzroči izjemno hitro presnovo opioidov, kot je kodein v morfij. Študije o analgetičnem učinku kodeina so skladne z idejo, da je presnova CYP2D6 v morfij pomembna, vendar nekatere študije ne kažejo bistvenih razlik med ljudmi s slabo in dobro presnovo. Dokazi, ki podpirajo hipotezo, da lahko ultrahitra presnova zagotovi večje lajšanje bolečin s povečanjem proizvodnje morfija, so omejeni na poročila o primerih. Zaradi povečane presnove kodeina v morfij imajo ljudje z ultrahitro presnovo (z več kot 2 funkcionalnima kopijama alela CYP2D6) povečano tveganje za neželene učinke, povezane s toksičnostjo morfina. Smernice, ki jih je izdal Konzorcij za izvajanje klinične farmakogenomike (CPIC), odsvetujejo uporabo kodeina pri ljudeh z izjemno hitrim metabolizmom, če so te genetske informacije na voljo. CPIC tudi predlaga, da se je treba izogibati uporabi kodeina pri tistih s počasnim metabolizmom, zaradi njegove neučinkovitosti pri tej populaciji. Kodein in njegove soli se zlahka absorbirajo iz prebavil, zaužitje kodein fosfata pa povzroči največjo koncentracijo v plazmi po približno eni uri. Plazemski razpolovni čas kodeina je 3 do 4 ure, razmerje analgetičnega potenciala za peroralno/intramuskularno dajanje pa je približno 1:1,5. Najpogostejša stopnja pretvorbe, navedena na zemljevidih razmerja odmerkov ekvianalgetika, ki se uporabljajo v Združenih državah, Kanadi, Združenem kraljestvu, na Irskem, v Evropski uniji, Rusiji in drugod, je 130 mg intramuskularnega odmerka, ki je enak 200 mg peroralnemu odmerku – oboje je enako 10 mg morfin sulfat intravensko in 60 mg morfin sulfata peroralno. Razmerje sol: proste baze pri obeh zdravilih je približno enakovredno in na splošno nima kliničnega pomena. Kodein se z O- in N-demetilacijo v jetrih presnovi v morfin in norkodein. Kodein in njegovi presnovki se skoraj v celoti izločijo iz telesa skozi ledvice, predvsem v obliki konjugatov z glukuronsko kislino. Aktivni presnovki kodeina, zlasti morfij, delujejo tako, da vežejo in aktivirajo mu-opioidne receptorje.

Odnos do drugih opioidov

Kodein je bil v preteklosti uporabljen kot izhodišče in prototip za velik razred opioidov, predvsem blagih do zmerno močnih opioidov; kot so hidrokodon (1920, Nemčija), oksikodon (1916, Nemčija), dihidrokodon (1908, Nemčija) in njegovi derivati, kot je nikokodein (1956, Avstrija). Vendar se ti opioidi ne sintetizirajo več iz kodeina in se običajno sintetizirajo iz drugih opijevih alkaloidov; in sicer iz tebaina. Druge vrste kodeinskih derivatov vključujejo izokodein in njegove derivate, ki so jih v Nemčiji razvijali od približno leta 1920. Na splošno so različni razredi derivatov morfina, kot so ketoni, polsintetične snovi, kot so dihidromorfin, halogenomorfidi, estri, etri in drugi snovi imajo analoge kodeina, dihidrokodeina in izokodeina. Kodeinski ester acetilkodein je pogosta aktivna nečistoča, ki jo najdemo v uličnem heroinu, saj se del kodeina nagiba k raztapljanju v morfiju, ko ga ekstrahirajo iz opija v ilegalnih laboratorijih za heroin in morfij. Kot sredstvo za lajšanje bolečin je kodein po učinkovitosti zmerno primerljiv z drugimi opiati. Kodoksim, tebakon, kodein-N-oksid (genokodein) so povezani s kodeinom. Obstajajo tudi dušikovi derivati morfija, kot sta kodein metobromid in heterokodein, zdravilo je šestkrat močnejše od morfija in 72-krat močnejše od kodeina zaradi majhne spremembe v molekuli, in sicer premika metilne skupine s 3 na 6 položajev. na okostju morfija. Zdravila, ki so po svojem delovanju podobna kodeinu zaradi tesnih strukturnih razmerij, so variacije metilnih skupin na položaju 3, vključno z etilmorfinom ali kodeinom (Dionin) in benzilmorfinom (Peronin). Ker sam po sebi nima narkotičnega učinka, se pomemben predhodnik opioidov tebain le malo razlikuje od kodeina po strukturi. Psevdokodein in nekateri drugi podobni alkaloidi se trenutno ne uporabljajo v medicini in jih najdemo v sledovih v opiju.

Zgodovina

Kodein ali 3-metilmorfin je alkaloid, ki ga najdemo v opijskem maku, rastlini iz družine makovih. Opij mak so gojili in uporabljali skozi celotno zgodovino človeštva zaradi svojih različnih zdravilnih (analgetičnih, antitusičnih in antidiareičnih) in hipnotičnih lastnosti, povezanih z različnimi učinkovinami, ki vključujejo morfin, kodein in papaverin. Kodein najdemo v koncentracijah od 1 % do 3 % v opiju, pripravljenem iz mlečnega soka nezrelih strokov opija. Ime "kodein" izvira iz grške besede kodeia (κώδεια), "makova glava". Relativna vsebnost kodeina v morfiju, najpogostejšem opijskem alkaloidu, se giblje od 4 % do 23 % in je na splošno nekoliko višja v makovi slami. Do zgodnjega 19. stoletja so surovi opij uporabljali v različnih pripravkih, znanih kot opij in zdravila proti bolečinam, od katerih so bili mnogi v Angliji priljubljeni od začetka 18. stoletja; prvotno zdravilo je okoli leta 1715 v Leidnu na Nizozemskem razvil kemik Lemort; Londonska farmakopeja leta 1721 omenja eliksir Asthmaticum, ki ga je leta 1746 nadomestil izraz "elixir Paregoricum" ("lajšanje bolečin"). Postopno sproščanje več aktivnih sestavin opija je odprlo pot povečanju selektivnosti in varnosti zdravil na osnovi opiatov. Nemški farmacevt Sertürner je leta 1804 že izoliral morfij v Nemčiji. Kodein je desetletja pozneje leta 1832 v Franciji prvič izoliral Pierre Robiquet, francoski kemik in farmacevt, ki je že znan po odkritju alizarina, najpogostejšega rdečega barvila, medtem ko je delal na rafiniranih postopkih ekstrakcije morfija. To je utrlo pot za razvoj nove generacije varnejših antitusivnih in protivnetnih zdravil na osnovi kodeina. Kodein je trenutno najpogosteje uporabljen opiat na svetu in je ena najpogosteje uporabljenih drog na splošno, glede na številna poročila organizacij, vključno s Svetovno zdravstveno organizacijo in predhodnico Svetovne zdravstvene organizacije, Ligo narodov. Kodein je eden najučinkovitejših peroralnih opioidnih analgetikov in ima veliko varnostno mejo. Njegova aktivnost se pri večini ljudi giblje od 8 % do 12 % aktivnosti morfija; razlike v presnovi lahko spremenijo to številko, tako kot druga zdravila, odvisno od načina dajanja. Medtem ko je kodein mogoče pridobiti neposredno iz opija, njegovega prvotnega vira, se večina kodeina sintetizira iz veliko bolj razširjenega vira, morfija, s postopkom O-metilacije. Do leta 1972 so posledice vojne proti drogam povzročile ogromno pomanjkanje prepovedanih in legalnih opiatov zaradi pomanjkanja naravnega opija, makove slame in drugih virov opijevih alkaloidov ter geopolitičnih razmer v Združenih državah. Po tem so večino nacionalnih zalog opija in morfija v Združenih državah uporabili za lajšanje akutnega pomanjkanja zdravilnih antitusivnih opiatov, zlasti na podlagi kodeina, konec leta 1973 so raziskovalci dobili nalogo, da poiščejo način za sintezo kodeina in njenih derivatov. Hitro jim je uspelo z uporabo nafte ali premogovega katrana in postopka, ki so ga razvili na Nacionalnem inštitutu za zdravje ZDA. Od odkritja zdravila so bile pripravljene številne kodeinske soli. Najpogosteje uporabljeni so hidroklorid (stopnja pretvorbe proste baze 0,805), fosfat (0,736), sulfat (0,859) in citrat (0,842). Drugi vključujejo salicilatna nesteroidna protivnetna zdravila, kodein salicilat (0,686) in vsaj štiri barbiturate na osnovi kodeina, cikloheksenil etil barbiturat (0,559), ciklopentenil alil barbiturat (0,561), dialil barbiturat (0,561) in dietil barbiturat (0,619).

Družba in kultura

imena

Kodein se pogosto prodaja kot sol v obliki kodein sulfata ali kodein fosfata v Združenih državah, Združenem kraljestvu in Avstraliji. Kodein hidroklorid je bolj razširjen po vsem svetu, najdemo pa tudi citratne, hidrojodidne, hidrobromidne, tartratne in druge soli.

Rekreacijska uporaba

Kodein se lahko uporablja kot rekreacijsko zdravilo. V nekaterih državah so sirupi proti kašlju in tablete kodeina na voljo brez recepta; poročajo, da nekateri potencialni rekreativni uporabniki kupujejo kodein v več lekarnah, da ne bi vzbujali suma. V nekaterih državah, da bi zmanjšali rekreacijsko uporabo, so vsi nakupi kodeina OTC elektronsko zabeleženi in vsaka lekarna lahko po potrebi dostopa do teh zapisov. Odvisniki od heroina lahko uporabljajo kodein za blokiranje odtegnitvenih učinkov. Kodein je na voljo tudi v kombinaciji s promethazinskim sirupom proti slabosti. Blagovne znamke - Phenergan s kodeinom ali generični prometazin s kodeinom. Raper Pimp C iz skupine UGK je umrl zaradi prevelikega odmerka te kombinacije. Zaradi dejstva, da je promethazin antihistaminik na recept, je ta mešanica na voljo samo na recept v vseh 50 zveznih državah Združenih držav Amerike. Medtem ko vsi sedativni antihistaminiki okrepijo učinke kodeina, je encimska indukcija, ki vodi do večje pretvorbe kodeina v morfij, odgovorna za klinično in rekreativno uporabo prometazina s kodeinom. To je bolj povezano z drugim zdravilom, Doriden (glutetemid). Kombinacija kodeina in glutetimida se uporablja kot nadomestek za heroin ali primarno opioidno zdravilo po izbiri; ta kombinacija je bila prvič omenjena v medicinskih revijah v poznih 1960-ih, nato pa se je pojavila s pentazocinom in tripelenaminom v poznih 1970-ih. Glutetimid je bil umaknjen s trga konec leta 1988 po vsem svetu, vendar se zdi, da je uporaba te kombinacije glavna gonilna sila majhne količine nedovoljene sinteze glutetimida. Jemanje te kombinacije na prazen želodec je še posebej blizu injiciranju heroina ali morfija. Kodein se tudi demetilira z reakcijo s piridinom, da se sintetizira morfin, ki ga lahko nato acetiliramo, da nastane heroin (diacetilmorfin). Piridin je strupen in morda rakotvoren, zato je lahko nastali morfin (in potencialno kontaminiran piridin) še posebej škodljiv. Kodein se lahko pretvori tudi v alfa-klorokodid, ki se uporablja pri tajni sintezi dezomorfina (Permonid) (dezomorfin je leta 2010 v Rusiji pridobil pozornost zaradi povečanja prikrite proizvodnje, verjetno zaradi razmeroma preproste sinteze iz kodeina.

Odkrivanje

Kodein in/ali njegove glavne presnovke je mogoče kvantitativno odkriti v krvi, plazmi ali urinu za spremljanje terapije, potrditev diagnoze zastrupitve ali pomoč pri forenzični smrti. Programi presejanja zlorabe drog običajno vključujejo testiranje urina, las, znoja ali sline. Številni komercialni presejalni testi za opiate, ki ciljajo na morfin, navzkrižno reagirajo s kodeinom in njegovimi presnovki, vendar kromatografske metode zlahka ločijo kodein od drugih opiatov in opioidov. Pomembno je omeniti, da uporaba kodeina povzroči znatne količine morfija kot produktov izločanja. Poleg tega heroin vsebuje kodein (ali acetil kodein) kot nečistočo in njegova uporaba povzroči sproščanje majhnih količin kodeina. Še en vir kodeina je mak. Koncentracije kodeina v krvi ali plazmi so običajno v območju 50-300 mcg/L pri tistih, ki jemljejo zdravilo terapevtsko, 700-7000 mcg/L pri kroničnih uporabnikih in 1000-10.000 mcg/L v primerih akutnega smrtnega prevelikega odmerjanja.

Pravni položaj

V Avstraliji, Kanadi, Novi Zelandiji, na Švedskem, v Združenem kraljestvu, ZDA in mnogih drugih državah je kodein urejen v skladu z različnimi zakoni o nadzoru drog. V nekaterih državah je na voljo brez recepta v kombiniranih izdelkih pooblaščenih farmacevtov v odmerkih do 20 mg.

Avstralija

V Avstraliji se smejo zdravila s kodeinom prodajati samo brez recepta. Zdravila se pogosto kombinirajo s paracetamolom (500 mg), ibuprofenom (200 mg) in doksilamin sukcinatom (5 mg), vsebnost kodeina pa se lahko giblje od 5 mg do 15 mg; pripravki, ki vsebujejo več kot 15 mg kodeina na tableto, so vključeni v S4 (Dodatek 4 ali »samo na recept«). Kodein se lahko izda brez recepta po presoji farmacevta. Večina zdravil velja za zdravila S3 (Dodatek 3 ali »oddaja samo farmacevt«), kar pomeni, da jih je treba prodajati z neposrednim sodelovanjem farmacevta. Označiti ga mora in farmacevt mora spremljati zgodovino uporabe, da pomaga omejiti zlorabo in odvisnost. Izjema od tega pravila so zdravila za prehlad in gripo, kot je Codral. Ti pripravki vsebujejo fenilefrin (5 mg), paracetamol (500 mg) in kodein (9,5 mg) ali fenilefrin (5 mg), paracetamol (500 mg), klorfeniramin (2 mg) in kodein (9,5 mg). Pripravki, ki vsebujejo čisti kodein (na primer tablete kodein fosfata), so sirup proti kašlju na recept in so vključeni v S8 (Dodatek 8 ali »nadzorovano posedovanje zdravil brez dovoljenja je nezakonito«). Za pripravke iz Dodatka 8 veljajo najstrožji predpisi.

Kanada

V Kanadi se tablete, ki vsebujejo 8 mg kodeina v kombinaciji s 15 mg kofeina in 300 mg paracetamola, prodajajo kot T1 (Tylenol številka 1) brez recepta. Podobne tablete, imenovane AC&C, ki namesto paracetamola vsebujejo 325 mg acetilsalicilne kisline (aspirina), so na voljo tudi v prosti prodaji. Obe tableti imate v prosti prodaji in ju morajo izdati farmacevti, ki lahko omejijo izdane količine.

Danska

Na Danskem se kodein prodaja brez recepta z največ 9,6 mg na mešanico. Najmočnejša zdravila brez recepta vsebujejo 9,6 mg kodeina (z aspirinom, blagovna znamka Kodimagnyl); pripravki, ki vsebujejo več kodeina, zahtevajo recept.

Francija

V Franciji večina pripravkov kodeina ne zahteva zdravniškega recepta. Primeri izdelkov, ki vsebujejo kodein, vključujejo Néocodion (kodein in kafra), Tussipax (etilmorfin in kodein), Paderyl (samo kodein), Codoliprane (kodein s paracetamolom), Prontalgine in Migralgine (kodein, paracetamol in kofein).

Nemčija, Švica in Avstrija

Kodein je vključen na seznam Betäubungsmittelgesetz v Nemčiji in na istoimenski seznam mamil in nadzorovanih snovi v Švici. V Avstriji je zdravilo na seznamu Suchtmittelgesetz v kategorijah, ki ustrezajo razvrstitvi po enotni konvenciji o mamilih. Prodaja izdelkov, ki vsebujejo kodein in podobna zdravila (dihidrokodein, nikokodein, benzilmorfin, etilmorfin ipd.), praviloma zahteva zdravniški recept ali pa je po presoji farmacevta. Občinski in deželni predpisi lahko vplivajo na dostopnost kodeina, zlasti v Avstriji in Švici, kar omogoča mestom in pokrajinam, da regulirajo njegovo prodajo. Zasebne lekarne lahko zavrnejo posredovanje informacij o obsegu prodaje, uvedejo vladne prodajne politike in omejijo prodajo. Običajne tablete kodein hidroklorida, pa tudi druge oblike kodeina in njegovih derivatov, ki se ne injicirajo, se lahko tržijo na enak način; enako velja za večino kemičnih razredov benzodiazepinov, večino ne-barbituratnih pomirjeval/hipnotikov in vsaj nekaj barbituratov. Poglavje 76 Schengenske pogodbe je državam v državah podpisnicah omogočilo uvoz in izvoz zdravil z različnimi klavzulami, zahtevami za evidentiranje in naročanje ter različnimi drugimi pravili.

Grčija

Kodein je v Grčiji razvrščen kot prepovedana droga. Posameznike, ki ga posedujejo, lahko aretirajo, tudi če imajo recept, pridobljen v drugi državi. Prodaja se le na zdravniški recept (Lonarid-N, Lonalgal).

Hong Kong

V Hongkongu je kodein urejen v skladu z zakonodajo Hongkonga, Odlokom o nevarnih drogah, poglavje 134, seznam 1. Zakonito ga lahko uporabljajo samo zdravstveni delavci in univerze za raziskovalne namene. Snov lahko izdajo farmacevti na recept. Dobava snovi brez recepta je lahko kaznovana z globo v višini 10.000 $ (Hongkonški dolar). Najvišja kazen za trgovino ali proizvodnjo snovi je 5.000.000 $ (Hongkonški dolar) denarna kazen in dosmrtni zapor. Posedovanje snovi za uživanje brez dovoljenja Ministrstva za zdravje je nezakonito in pomeni globo v višini 1 milijona dolarjev (Hongkonški dolar) in/ali 7 let zapora. Vendar je kodein na voljo brez recepta pri pooblaščenih farmacevtih v odmerkih do 0,1 %: Preglednica 1, del IV, odstavek 23 (tj. 5 mg / 5 ml): razdelek 3, (1) (a)

Islandija

Vsa zdravila, ki vsebujejo kodein na Islandiji, zahtevajo zdravniški recept. 10 mg kodeina proti 500 mg paracetamola se prodaja pod imenom Parkódín, 30 mg kodeina proti 500 mg paracetamola pa pod imenom Parkódín Forte.

Indija

Za zdravila s kodeinom je v Indiji potreben recept. V Indiji je na voljo mešanica paracetamola in kodeina. Kodein je prisoten tudi v različnih sirupih za kašelj kot kodein fosfat, vključno s klorfeniramin maleatom. Čisti kodein je na voljo tudi kot tablete kodein sulfata. Zdravila proti kašlju, ki vsebujejo kodein, so v Indiji prepovedana od 14. marca 2016. Ministrstvo za zdravje in družinsko skrbstvo ni našlo dokazov o njegovi učinkovitosti pri obvladovanju kašlja.

Iran

Pripravki kodeina v Iranu običajno vsebujejo paracetamol, vendar jih je mogoče kupiti brez recepta. Namestnik iranskega zdravstvenega ministra je dejal, da je kodein najbolje prodajano zdravilo brez recepta v Iranu. Rekreacijska uporaba kodeina je postala razširjena tudi v Iranu, vendar je kodein še vedno mogoče kupiti brez odobritve zdravnika, čeprav lahko farmacevt zahteva identifikacijske dokumente kupca, da potrdi, da je starejši od 18 let.

Irska

1. avgusta 2010 so na Irskem začela veljati nova pravila glede kodeina zaradi pomislekov glede prekomerne uporabe zdravila. Za kodein ni potreben recept za odmerke do 12,8 mg na tableto, vendar izdelkov, ki vsebujejo kodein, ne bi smeli razstavljati na policah, da ti izdelki ne bodo »na voljo javnosti za samoizbor«. V praksi to pomeni, da morajo kupci farmacevte povprašati o določenem izdelku, ki vsebuje kodein, farmacevt pa se mora odločiti, ali je izdelek primeren za bolnika in da je bolnik v celoti obveščen o pravilni uporabi teh izdelkov. Izdelki, ki vsebujejo več kot 12,8 mg kodeina, so na voljo le na recept.

Italija

Za tablete ali pripravke, ki vsebujejo kodein, je v Italiji potreben recept. Formulacije paracetamola in kodeina so v Italiji na voljo pod blagovnimi znamkami Co-Efferalgan in Tachidol.

Japonska

Formulacije kodeina z majhnimi odmerki so na voljo brez recepta v lekarnah.

Maldivi

Maldivi imajo strogo stališče do zdravil. Številna običajna zdravila, zlasti tista, ki vsebujejo kodein, so prepovedana, če ni notarsko overjenega in zapečatenega recepta. Turiste, ki kršijo pravila, tudi nenamerno, lahko deportirajo ali zaprejo.

Romunija

Kodein ni na voljo v prosti prodaji brez zdravniškega recepta. Kodein se prodaja pod imenom Farmacod in njegova koncentracija ne presega 15 mg. Obstaja znana kombinacija acetilsalicilne kisline, paracetamola in hemihidrata kodein fosfata, imenovane Aspaco, ki se izda brez recepta, vendar med zdravljenjem ne smete voziti. Ni sankcij glede tega, ali se zdravilo izda brez recepta.

Ruska federacija

Kot poročata ITAR-TASS in Austria Presse-Agentur, je bila leta 2012 distribucija izdelkov, ki vsebujejo kodein, preklicana po vsej državi zaradi odkritja metode podzemne sinteze dezomorfina, imenovane Crocodile. Nasprotniki zakona pravijo, da kodein že vrsto let ni na voljo brez recepta v 22 regijah Rusije, povpraševanje pa ima svoje vire, kar pomeni, da je prepoved negativno vplivala le na zakonite končne uporabnike.

Južna Afrika

Od 2. januarja 2014 bodo morali bolniki posredovati ključne osebne podatke, vključno z identifikacijskimi številkami, pri nakupu vrste priljubljenih zdravil brez recepta, ki vsebujejo kodein v Južni Afriki. Do takrat bo začela delovati Baza zlorabljenih substanc, osrednja baza podatkov za vse nakupe zdravil, ki vsebujejo to učinkovino. Kodein je prva snov, ki je bila nadzorovana v tem projektu. Sčasoma bodo v ta proces vključene druge pogosto zlorabljene sestavine, kot so tiste, ki se uporabljajo v uspavalnih tabletah.

Španija

Tablete ali zdravila kodeina v Španiji zahtevajo recept, čeprav se tega pogosto ne upoštevajo in številne lekarne prodajajo kodein brez recepta.

Šrilanka

Zdravila s kodeinom so na voljo brez recepta na Šrilanki. Najpogostejša formulacija, Panadein, vsebuje 500 mg paracetamola in 8 mg kodeina. Vendar pa je sirup proti kašlju, ki vsebuje kodein, prepovedan, tudi na recept.

Švedska

Na Švedskem se pripravki kodeina prodajajo samo na recept. Prodajajo se kot 25 mg čiste tablete kodeina v plastenkah po 100 tablet, odobrenih za zdravljenje bolečine in kašlja. Za zdravljenje bolečine se uporablja kodein v kombiniranih tabletah in supozitorijih, najpogosteje paracetamol, ibuprofen in acetilsalicilna kislina. Na voljo je tudi kot parenteralna raztopina v kombinaciji z morfinom, papaverinom, metilskopolaminom in noskapinom, odobrenim za zdravljenje bolečin v prebavilih in genitourinarnem sistemu. Najpogosteje se uporablja za bolečine zaradi ledvičnih kamnov.

Združeni Arabski Emirati

ZAE zavzemajo izjemno trdo stališče, ko gre za zdravila. Številna običajna zdravila, zlasti katera koli zdravila, ki vsebujejo kodein, so v ZAE prepovedana brez recepta, notarsko overjenega in potrjenega. Turiste, ki kršijo pravila, pa čeprav nenamerno, bodo deportirali iz države ali pa jih zaprli. Veleposlaništvo ZDA v ZAE vodi neuradni seznam neuvoženih predmetov.

Združeno kraljestvo

V Združenem kraljestvu je prodaja in posedovanje kodeina zakonsko omejena. Pripravki kodeina se praviloma izdajajo le na zdravniški recept, kar pomeni, da je prodaja takšnih izdelkov omejena po Zakonu o zdravilih iz leta 1968. Izdelki, ki vsebujejo kombinacije s kodeinom do 12,8 mg na enoto odmerka v kombinaciji s paracetamolom, ibuprofenom ali aspirinom, so na voljo brez recepta v lekarnah. V nekaterih lekarnah je na voljo tudi kodeinski sirup proti kašlju 15 mg na 5 ml, vendar bo moral kupec zanj posebej povprašati farmacevta. V skladu z zakonom o zlorabi drog iz leta 1971 je kodein nadzorovana snov razreda B ali zdravilo razreda A, pripravljeno za injiciranje. Posedovanje nadzorovanih substanc brez recepta je kaznivo dejanje. Vendar pa so nekateri izdelki s kodeinom izvzeti iz te omejitve v skladu s seznamom 5 Uredbe o boju proti zlorabam iz leta 2001. Tako je zakonito imeti kodein brez recepta, pod pogojem, da zdravilo vsebuje vsaj še eno aktivno ali neaktivno sestavino in da odmerek vsake tablete, kapsule itd. ne presega 100 mg ali 2,5 % koncentracije v primeru tekoči pripravki. Izjeme ne veljajo za noben pripravek kodeina za injiciranje. "Zdravila brez recepta, ki vsebujejo kodein: osnutek smernic za farmacevte." Farmacevtsko društvo Irske.

temah, kjer smo govorili o glavobolih, se podrobneje osredotočimo na skupino protibolečinskih zdravil.

Pri izbiri analgetika je treba upoštevati nekaj odtenkov.

Kot običajno bomo govorili o najbolj priljubljenih.

Preden začnem s pregledom, vam želim povedati to:

Prijatelji, ne delam v lekarni, zato lahko pri pisanju člankov uporabljam le informacije, ki jih najdem na internetu. Lahko pa je protislovno in ni povsem relevantno. Zato vam bom hvaležen, če mi, ko ste opazili netočnosti, pišete o njih tukaj.

Torej, kakšna zdravila proti bolečinam so v ponudbi lekarne, kaj ponujamo, kdaj ponujamo in zakaj.

Sredstva za lajšanje bolečin

Začeli bomo s pentalginom.

Pentalgin in Co

Danes obstajajo 4 možnosti. In le eden brez kodeina zato spada med brez recepta.

Primerjajmo sestavo.

Pentalgin	Pentalgin® Plus	Pentalgin® N	Pentalgin®-ICN
paracetamol 325 mg	paracetamol 300 mg	naproksen 100 mg	paracetamol 300 mg
naproksen 100 mg	propifenazon 250 mg	natrijev metamizol 300 mg	natrijev metamizol 300 mg
brezvodni kofein 50 mg	kofein 50 mg	kofein 50 mg	kofein 50 mg
drotaverin 40 mg	kodein fosfat 8 mg	kodein 8 mg	kodein fosfat 8 mg
feniramin maleat 10 mg	fenobarbital 10 mg	fenobarbital 10 mg	fenobarbital 10 mg

Na koncu vas bom spomnil na nekaj osnovnih stvari, da naredite zaključke.

Pentalgin

Vsebuje:

Paracetamol(acetaminofen) - ima antipiretične, analgetične in blage protivnetne učinke.

Glavna pomanjkljivost je, da vpliva na jetra in ledvice (v velikih odmerkih). Kljub temu ga WHO priznava kot eno najvarnejših zdravil za zvišano telesno temperaturo in bolečine.

kofein dodano kombiniranim zdravilom za povečanje učinka analgetikov, povečanje duševne in telesne zmogljivosti, kar na splošno ne škodi. Pogosto se pojavijo situacije, ko je bolečina izčrpavajoča: ni moči za delo, je pa potrebno. In verjetno tudi za nevtralizacijo učinka fenobarbitala, ki ga vsebujejo nekatera zdravila proti bolečinam. Ampak to ni bistvo.

Kontraindicirano pri visokem krvnem tlaku, glavkomu, hudi aterosklerozi. V zvezi s tem je bolje, da v starosti ne priporočamo zdravil, ki vsebujejo kofein.

Naproksen- se nanaša na neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, zato je kontraindicirana v primeru želodčnih razjed. Še posebej učinkovit je, če je bolečina povezana z vnetjem, torej z bolečinami v sklepih, hrbtenici, mišicah.

Drotaverin- antispazmodik, deluje na gladke mišice. In prisoten je v vseh notranjih organih (želodec, črevesje, žolčnik, ledvice, maternica itd.) in v stenah krvnih žil. Zato drotaverin lajša bolečine, ki jih povzroča krč gladko mišice.

Teoretično se lahko ta Pentalgin uporablja s povečanim A / D. Toda iz nekega razloga v navodilih za to na spletni strani proizvajalca ob strani vidimo: "povišan krvni tlak." Morda je učinek kofeina močnejši?

feniramin maleat - antihistaminska komponenta. Zakaj ga dodajajo kombiniranim izdelkom? Ker histamin sodeluje pri vnetnih reakcijah. In mislim, da je to tudi za preprečevanje alergijske reakcije na druge sestavine kombiniranega analgetika.

Pentalgin plus

Paracetamol in kofein - glej zgoraj

Propifenazon- snov, podobna paracetamolu, torej ima antipiretične in analgetične učinke. Medsebojno krepijo delovanje.

kodein- narkotični analgetik. Deluje na posebne receptorje, ki se nahajajo tako v centralnem živčnem sistemu kot na periferiji, s čimer se zmanjša občutljivost za bolečino. Tisoč in ena kontraindikacija in stranski učinek, vpliva na skoraj vsak sistem telesa, jih je mogoče dolgo naštevati. Zasvojenost. Zmanjša reakcijsko hitrost voznikov.

fenobarbital lajša krče, sprošča napete mišice, deluje pomirjevalno, po pravici povedano tudi uspavalno tableto. Obstaja tudi cel voziček stranskih učinkov.

Pentalgin N

Naproksen, kofein, kodein, fenobarbital - glej zgoraj.

Metamizol natrij , poenostavljeno povedano, analgin je prepovedan po vsem svetu, ker uničuje nevtrofilce, bazofilce, eozinofilce krvnih celic. Tudi jetra z ledvicami niso varčna. Preprečuje prevajanje bolečinskih impulzov, blokira proizvodnjo vnetnih mediatorjev. Skupaj z drugimi sestavinami lajša bolečine in vnetja.

Pentalgin ICN

Mimogrede, nisem našel, kaj pomeni kratica ICN. Mi lahko poveš? 🙂

Vsebuje paracetamol, natrijev metamizol, kofein, kodein, fenobarbital ... O vseh smo že govorili.

Sklepi o liniji Pentalgin in Company

Starejšim ne svetujem ponujanja Pentalgina, saj obstaja veliko kontraindikacij in omejitev, vključno s hipertenzijo, diabetesom mellitusom.
Nobena vrsta ni priporočljiva za visok krvni tlak, saj vse vsebujejo kofein.
Od celotne skupine lahko voznikom vozil priporočamo le Pentalgin, saj ne vsebuje kodeina in fenobarbitala, ki zmanjšujeta hitrost reakcije.
Za bolečine v mišicah in sklepih sta Pentalgin in Pentalgin N optimalna zaradi naproksena.
Za menstrualne bolečine je najbolj primeren Pentalgin, saj vsebuje drotaverin.

Sedalgin in Co

Danes sta v tej liniji le 2 vrsti.

Oglejmo si njihovo sestavo.

Sedalgin Neo ima enako sestavo kot Pentalgin ICN, le da vsebuje več fenobarbitala in kodeina. To pomeni, da ima večji analgetični učinek, kljub dejstvu, da je metamizol 2-krat manj. Res je, tudi hipnotični učinek je močnejši. Torej za delovne ljudi to ni zelo primerna možnost.

Sedalgin plus ima visoko vsebnost natrijev metamizol . kofein poveča njegov učinek in tiamin sodeluje v presnovnih procesih in, kot je zapisano, izboljšuje nevro-refleksno prevodnost. od kje kam? Od bolečinskih receptorjev do centra? Na splošno je zame potreba po slednjem v tem orodju dvomljiva.

Izhod:

Sedalgin se lahko uporablja za zobobol, glavobol, bolečine v sklepih, vendar le pri normalnem ali znižanem tlaku.

Solpadein(rec.) vsebuje paracetamol 500 mg, kofein in kodein .

sklepi so podobni prejšnjim.

Spazmalgon... Vključuje natrijev metamizol - 500 mg, pitofenon hidroklorid - 5,0 mg, fenpiverinijev bromid - 0,1 mg, to je anestetik in dva antispazmodika, ki sproščata gladke mišice.

Izhod:

Dobro se spopada z bolečinami, ki jih povzročajo krči. Na primer z menstrualnimi bolečinami, bolečinami v mišicah, ledvično ali jetrno koliko.

Tempalgin... Vsebuje natrijev metamizol in triacetonamin-4-toluensulfonat ... Prva komponenta zmanjša bolečino. Drugi lajša tesnobo, strah, napetost in krepi učinek metamizola.

Izhod:

Še posebej je indiciran za lajšanje bolečin pri ljudeh s povečano anksioznostjo, razdražljivostjo, pretirano prestrašenimi bolečinami.
Lahko ga priporočamo kot lajšanje bolečin za ljudi z visokim krvnim tlakom.

Excedrin... Vključuje paracetamol,acetilsalicilna kislina in kofein.

To pomeni, da ima analgetični, antipiretični in tonični učinek. Proizvajalec ga postavlja kot zdravilo za glavobole in migrene, kot da eno moti drugega ...

Toda pri migreni je bolečina neznosna.

Mislim, da Excedrin v tem primeru ne bo pomagal. Z veseljem bi se zmotil.

Obstaja veliko stranskih in kontraindikacij.

Zaključki:

Ne priporočam starejšim.
Ne ponujajte hipertenzivnim bolnikom.
Preden se spustiš, vprašaj vsaj, če je želodčna razjeda, bolezen jeter, bronhialna astma.
Lahko se priporoča voznikom.

Migrenol- vsebuje paracetamol in kofein.

Kontraindikacij je bistveno manj kot pri prejšnjih tovariših, tudi neželeni učinki se ne smejo priporočati hipertonikom.

Novigan... Vključuje ibuprofen, pitofenon in fenpiverinijev bromid ... Po sestavi je podoben spazmalgonu, vendar je namesto natrijevega metamizola močnejša snov iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil.

To pomeni, da ima protivnetne, analgetične in antispazmodične učinke.

Stranske in kontraindikacije so tudi vagon in mali voziček.

Zaključki:

Ne priporočam starejšim
Preden ga ponudite, morate ugotoviti, ali obstajajo želodčne težave.
Še posebej je zaželeno pri bolečinah v sklepih, mišicah, glavobolu neznanega izvora.

In še vedno se moramo ukvarjati z družino Nurofen.

Nurofen in Co

Poglejmo, kako se Nurofens razlikujejo med seboj.

Govorimo samo o Nurofenu za odrasle (za peroralno uporabo). Z otroškimi obrazci je vse jasno.

Nurofenfilmsko obložene tablete	Ibuprofen 200 mg	Klasična
Nurofen express kapsule raztopine	Raztopina ibuprofena 200 mg	Zahvaljujoč raztopini deluje 2-krat hitreje. Največji učinek - po 30 minutah
Nurofen Express Neo filmsko obložene tablete	Natrijev ibuprofen dihidrat 256 mg (ustreza ibuprofenu 200 mg)	Sol ibuprofena pospešuje absorpcijo. Učinek pride v 35 minutah.(Verjamem, da je ta oblika za tiste, ki težko pogoltnejo kapsule Nurofen express).
Nurofen Express Lady filmsko obložene tablete	Natrijev ibuprofen dihidrat 512 mg (ustreza ibuprofenu 400 mg)	Uporablja se za hude bolečine, vključno z menstrualnimi bolečinami. Ibuprofen v obliki soli se hitreje absorbira v krvni obtok. Učinek se pojavi v 30-35 minutah
Nurofen fortefilmsko obložene tablete	Ibuprofen 400 mg	Za hude bolečine (dvojni odmerek zdravilne učinkovine).

Ibuprofen- snov iz skupine NSAID, zavira sintezo mediatorjev vnetja in bolečine. Neselektivno, zato predstavlja nevarnost za želodčno sluznico.

Ima tudi veliko kontraindikacij in stranskih učinkov, zato je bolje, da ga starejšim ne priporočamo.

In kljub temu ga WHO priznava, skupaj s paracetamolom, enega najvarnejših. To potrjujejo različne oblike za otroke: suspenzija, supozitorije, tablete. In dejstvo, da je v prosti prodaji.

Njegovi plusi:

Originalno zdravilo.
Sestavljen je iz ene snovi, kar pomeni, da so interakcije z zdravili izključene.

Indicirano je za kakršno koli bolečino, če pa je znano, da je bolečina povezana z vnetnim procesom, potem je od analgetikov to zdravilo številka ena.

To je vse.

In končno, nasvet.

Kljub dejstvu, da pripisi k nekaterim protibolečinskim zdravilom kažejo na bolečine v črevesju ali jetrne kolike, nikoli ne priporočajte analgetikov za bolečine v trebuhu(razen menstruacije), da ne bi zameglili slike bolezni in ne izgubljali časa, saj je bolečina v trebuhu lahko simptom bolezni, ki zahteva nujno operacijo. Največ, kar se lahko ponudi, je čisti antispazmodik.

In nova skrivnost kupcev. Kaj to pomeni?

Svoje odgovore, predloge, komentarje lahko pustite spodaj v oknu za komentarje. Če imate kaj dodati, napišite.

Z ljubeznijo do vas, Marina Kuznetsova

Trgovsko ime: Pentalgin Plus

Mednarodno ime: Kodein + kofein + paracetamol + propifenazon + fenobarbital & (kodein + kofein + paracetamol + propifenazon + fenobarbital)

Farmakološka skupina: kombinirani analgetik (opioidni analgetik + nesteroidna protivnetna zdravila + psihostimulans + barbiturat)

Farmakološka skupina po ATC: N02BE71. Paracetamol v kombinaciji s psihotropnimi zdravili

Farmakološki učinek: analgetik, vazodilatator, antipiretik, lajša simptome prehlada in gripe, antitusik, antimigrenski, pomirjevalni, psihostimulacijski

Sestava:

Vsaka tableta vsebuje:

Aktivne sestavine: propifenazon - 250 mg, paracetamol - 300 mg, kofein - 50 mg, kodein fosfat - 8 mg, fenobarbital - 10 mg.

Pomožne snovi: aerosil, primogel (natrijev karboksimetil škrob), krompirjev škrob, plazdon K25 (povidon), mikrokristalna celuloza, natrijev dodecil sulfat (natrijev lavril sulfat), stearinska kislina, smukec.

Opis:

Bikonveksne tablete, bele ali bele s kremastim odtenkom, v obliki kapsule z ravnimi stranskimi površinami, z napisom na eni strani in napisom PENTALGIN. drugega. Marmoriranje je dovoljeno.

Farmakodinamika:

Kombinirano zdravilo, katerega delovanje določajo sestavine, ki sestavljajo njegovo sestavo.

Paracetamol in propifenazon imata antipiretične, analgetične učinke.

Kofein deluje tonično (zmanjšuje zaspanost in utrujenost, povečuje duševno in telesno zmogljivost, pospešuje srčni utrip, zvišuje krvni tlak med hipotenzijo).

Dokazano je, da kodein lajša bolečino in izboljšuje toleranco na bolečino.

Fenobarbital - pomirjevalno in antispazmodično delovanje.

Indikacije za uporabo:

Sindrom zmerne bolečine različnega izvora, vključno z bolečinami v sklepih in mišicah, algodimenorejo, nevralgijo, posttravmatsko bolečino, pa tudi z glavobolom in zobobolom. Pentalgin se lahko uporablja kot simptomatsko sredstvo za febrilni sindrom.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za paracetamol, propifenazon ali druge derivate pirazolona (natrijev metamizol, fenilbutazon), pa tudi za druge sestavine zdravila; odpoved jeter in / ali ledvic; peptični ulkus želodca in dvanajstnika (v akutni fazi); pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; anemija, levkopenija; stanja, ki jih spremlja depresija dihanja; intrakranialna hipertenzija; arterijska hipertenzija; alkoholizem; povečana razdražljivost, nespečnost; nosečnost in dojenje; starost otrok (do 12 let).

Previdno:

Previdno - starost, glavkom, bronhialna astma.

Režim odmerjanja:

Zdravilo se jemlje peroralno, običajno 1 tableta 1-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 tablete.

Zdravila se ne sme jemati več kot 5 dni, če je predpisano kot anestetik, in več kot 3 dni kot antipiretik. Druge odmerke in režim odmerjanja določi zdravnik.

Stranski učinki:

Alergijske reakcije (izpuščaj, Quinckejev edem, srbenje, urtikarija), omotica, palpitacije, zvišan krvni tlak, slabost, agranulocitoza, povečana razdražljivost (zlasti pri otrocih), zmanjšana hitrost psihomotoričnih reakcij, zaspanost.

Vse neželene učinke zdravila, vključno s tistimi, ki niso navedeni v teh navodilih, je treba obvestiti lečečega zdravnika.

Preveliko odmerjanje:

Znaki akutne zastrupitve: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, potenje, bledica kože, tahikardija, vznemirjenost.

Če sumite na zastrupitev, morate nemudoma poiskati zdravniško pomoč.

Zdravljenje: žrtev mora izprati želodec in predpisati adsorbente (aktivno oglje).

Interakcija:

Izogibati se je treba kombinaciji zdravila z barbiturati, antiepileptiki, zidovudinom, rifampicinom in alkoholnimi pijačami (poveča se tveganje hepatotoksičnega delovanja).

Paracetamol poveča čas izločanja kloramfenikola za 5-krat.

Kofein pospešuje absorpcijo ergotamina.

Kodein krepi učinke hipnotikov, analgetikov in pomirjeval.

Metoklopramid pospešuje absorpcijo paracetamola.

Pri večkratnem dajanju lahko paracetamol poveča učinek antikoagulantov (derivati dikumarina).

Posebna navodila:

Pri dolgotrajni (več kot 5 dni) uporabi zdravila je treba nadzorovati sliko periferne krvi in funkcionalno stanje jeter.

Med zdravljenjem morate prenehati piti alkoholne pijače (povečano tveganje za krvavitve v prebavilih). Prekomerno uživanje izdelkov, ki vsebujejo kofein (kava, čaj) med zdravljenjem lahko povzroči simptome prevelikega odmerjanja.

Jemanje zdravila lahko oteži diagnozo sindroma bolečine v trebuhu, vključno z "akutnim" trebuhom. Jemanje zdravila lahko spremeni rezultate dopinških testov športnikov.

Bolniki, ki trpijo za atopično bronhialno astmo, senenim nahodom, imajo povečano tveganje za razvoj preobčutljivostnih reakcij.

Treba se je vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, ker jemanje zdravila upočasni hitrost reakcije in povzroči zaspanost.

Rok uporabnosti:

2 leti. Ne uporabljajte po datumu, ki je odtisnjen na embalaži.

Pogoji skladiščenja:

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj C. Hranite izven dosega otrok.