Benpothyamine. Benfothiamin in piridoksin: Celovit uporaba farmakološkega učinka B1 in B6

Milgamma Compositis je vitaminsko zdravilo, ki ima presnovni učinek, ki dopolnjuje pomanjkanje vitaminov B 1 in B 6.

Obrazec za sprostitev in sestava

Dozirne oblike MILGAMMA COMPOsites - Dragee in pokrite tablete: okrogla, freaky, bela barva. Pakiranje: Embalaža konturne celice (mehurji) - 15 kosov, 2 ali 4 paketov (pretisniti) se vstavijo v kartonski paket.

Sestava 1 Dragee in 1 tablet:

• aktivne snovi: Benfotin in piridoksin hidroklorid - 100 mg;
• dodatne komponente: silicijevo koloidni dioksid, natrijev karmeloza, povidon (vrednost K \u003d 30), mikrokristalna celuloza, smukec, omega-3 trigliceridi (20%);
• sestavek lupine: koruzni škrob, povidon (vrednost K \u003d 30), kalcijev karbonat, akacija gumi, saharia, polisorbat-80, silicijev koloidni, shellac, glicerol 85%, macrogol-6000, titanov dioksid, vosek gorski glikol, smukel .

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakodinamika

Benfotyminana je ena od aktivnih snovi v kompozitih MILGAMMA - je debela topen tiamin derivat (vitamin B 1), ki pade v človeško telo, je fosforilirani na biološko aktivne koencime tiaminske trifhosfata in tiamine difosfata. Slednji je koencim PorvatDekarboxyLaze, 2-OxyglutaratedEhidrogenaze in Transcetolase, ki je vključen v cikel oksidacije glukoze pentosofosfat (pri prenosu skupine aldehid).

Druga aktivna učinkovin kompozitov MILGAMMA je piridoksin hidroklorid - ena od oblik vitamina B 6, katerih fosforilirana oblika je piridoksalfosfat - koencim številnih encimov, ki vplivajo na vse faze ne-oksidacijske metabolizma aminokislin. To sodeluje v procesu dekarboksilacije aminokislin, in posledično, pri oblikovanju fiziološko aktivnih aminov (vključno z dopaminom, serotoninom, tiraminom in adrenalinom). Piridoksalfosfat je vključen v transmisijo aminokislin in, kot rezultat, v različnih razpadanju reakcije in sintezo aminokislin, kot tudi v anaboličnih in katabolnih procesih, na primer, je na primer sodeks transaminaze, kot je gama aminobutinska kislina (GABA) , glutamat-oksaloacetatno transaminazo, ketoglutarat-transaminaza, glutamat-piruvatne transaminaza.

Vitamin B 6 je član štirih različnih stopenj presnove Tiptofana.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je Benfothyamin večino svojega dela absorbira v 12-uporniški črevesju, manjši v zgornjem in srednjem delu tankega črevesa. V primerjavi z vodotopnim tiaminom hidrokloridom se Benfotin absorbira hitreje in bolj v celoti, saj je topni derivat tiamin maščob. V črevesju kot posledica defosforilacije s fosfatazo se Benfotin pretvori v S-benzoilttyamin - snov, ki je topna maščoba, ima visoko prodorno sposobnost in se večinoma absorbira brez preoblikovanja v tiamin. Zaradi encimske destinacije po absorpciji, tiamin in biološko aktivnih koeficiranju - tiamin trifhosfat in tiamine difosfat. Najvišje koncentracije teh koencimov so zabeležene v krvi, možganih, ledvicah, jeter in mišicah.

Piridoksin hidroklorid in njegovi derivati \u200b\u200bse absorbirajo predvsem v zgornjem delu gastrointestinalnega trakta. Pred penetracijo v celično membrano je piridoksalfosfat hidroliziran z alkalno fosfatazo, zaradi katere se oblikuje piridoksal. V krvni serumski piridoksalni in piridoksni fosfat so povezani z albumin.

Benfothyamine in piridoksin so izpeljani predvsem z urinom. Približno polovica tiamina se izloči nespremenjena ali v obliki sulfata, preostali del pa je v obliki metabolitov, med katerimi je piramin, tiaminska kislina in metiliazol-ocetna kislina.

Razpolovna doba (t ½) piridoksina - od 2 do 5 h, benfothyamine - 3,6 h.

Biološki t ½ tiamina in piridoksina v povprečju je 2 tedna.

Indikacije za uporabo

Milgamma kompoziti se uporabljajo pri nevroloških boleznih pri bolnikih s potrjenim pomanjkanjem vitaminov B 1 in B 6.

Kontraindikacije

• dekompenzirano srčno popuščanje;
• otroštvo;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• prirojena intoleranca za fruktozo, izomalno pomanjkljivost glukoze, glukoza in galaktoza malabsorpcijska sindrom;
• povečana občutljivost na katero koli komponento zdravila.

MILGAMMA Navodila Composites: Metoda in odmerek

Dragee in Milgamma tablete kompozitov je treba jemati notri, piti z veliko količino tekočine.

Če zdravnik ni predpisal drugačnega režima zdravljenja, je treba odrasli jemati 1 Dragee / tablični računalnik 1 na dan.

V akutnih primerih lahko zdravnik, ki se udeležuje, lahko poveča frekvenco sprejema do 3-krat na dan. Po 4 tednih zdravljenja se ocenjuje učinkovitost zdravila in stanje bolnika, po katerem se odločijo o nadaljevanju zdravljenja s kompoziti Milgamma v povečanem odmerku ali potrebi po zmanjšanju odmerka na normalno stanje. Zadnja možnost je bolj sprejemljiva, saj z dolgotrajno zdravljenje z visokimi odmerki obstaja nevarnost razvoja, povezanega z vitaminom B 6 nevropatijo.

Stranski učinki

• iz imunskega sistema: zelo redko (< 0,01%) – реакции гиперчувствительности (кожные проявления, крапивница, зуд, анафилактический шок, затрудненное дыхание, отек Квинке); в индивидуальных случаях – головная боль;
• iz prebavnega sistema: zelo redko - slabost;
• iz kardiovaskularnega sistema: Frekvenca ni znana (podatki o posameznih spontanih poročilih) - tahikardija;
• s strani živčnega sistema: Frekvenca ni znana, z dolgo terapijo (več kot 6 mesecev) - periferna senzorična nevropatija;
• s strani kože in subkutanih vlaken: frekvenca je neznana - povečana potenje, akutni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Glede na široko terapevtsko paleto Benfothiamina, preveliko odmerjanje, ko je Messenger verjetno.

Piridoksin, pridobljen v visokih odmerkih s kratkimi časovnimi intervali (več kot 1000 mg na dan), lahko privede do razvoja kratkoročnih nevrotoksičnih učinkov. Z dolgoročnimi (več kot 6 meseci) je priprava zdravila v dnevnem odmerku 100 mg možna tudi razvoj nevropatij. Simptom prevelikega odmerjanja je običajno senzorična polinevropatija, vključno z napadom. V izjemno visokih odmerkih lahko orodje povzroči konvulzije. Novorojenček in dojenčki imajo manifestacije močnih sedativnih akcija, dihalnih motenj (apneje, razpolaganj) in hipotenzije.

Pri piridoksinu na odmerku več kot 150 mg / kg telesne mase je priporočljivo, da sproži bruhanje (še posebej, če ne več kot 30 minut po prejemu), vzemite aktiviran premog. V nekaterih primerih so potrebni nujni terapevtski ukrepi.

Posebna navodila

V primeru dolgotrajnega zdravljenja je potrebno skrbno opazovanje bolnikovega stanja, saj piridoksin, ki je bil sprejet v dnevnem odmerku 100 mg (tj, v običajnem terapevtskem odmerku) za 6 ali več mesecev, lahko privede do razvoja senzorična periferna nevropatija.

Vpliv na sposobnost nadzora vozil in kompleksnih mehanizmov

V skladu z navodili, Milgamma Composites ne vplivajo na reakcijsko hitrost in sposobnost osredotočanja pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirana za zdravilo z nosečnicami in ženskimi ženskami.

Otroško varstvo

V pediatriji Dragee in Milgamma tablet, kompoziti se ne uporabljajo zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri bolnikih te starostne skupine.

Medicinsko interakcijo

Piridoksin lahko zmanjša učinkovitost Levodopa istočasno.

Insuficienc vitamina B 6 lahko povzroči, da piridoksinski antagonisti (na primer penicilamin, izoniazid, cikloserin in hidralamini), peroralne kontraceptive, ki vsebujejo estrogeno, ki vsebujejo dolgo, kot tudi etanol.

Formurbacyl deaktivira tiamin.

Analogi

Analogni kompoziti Milgamma je Polinevrin.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti - ne več kot 5 let od datuma proizvodnje, ki je predmet skladiščenja, ki ga priporoča proizvajalec: suhi, lahek zaščiten prostor, nedostopna za otroke, temperatura - do 25 ° C.

Zdravilo je kombinacija skupinskih vitaminovB.

Benfothiamin. , debelo, ki je topen tiamin derivat (vitamin B 1), je v telesu fosforilirani na biološko aktivne koencime tiamin difosfata in tiaminske trifhosfata. Tiamina difosfat je kurak piruvatdecarboxyLaze, 2-OxyglutaratyDehydrogenazas in Transcetolase, s čimer sodeluje v oksidacijskem ciklu glukoze pentosofosfat (pri prenosu skupine aldehid).

Fosforilirani formatridoksini (vitamin B 6) - je kolesarje o številu encimov, ki vplivajo na vse faze ne-oksidacije metabolizma aminokislin. Sodeluje v procesu dekarboksilacije aminokislin, in posledično, pri oblikovanju fiziološko aktivnih aminov (na primer adrenalin, serotonin, dopamin, tiramin). Sodelovanje pri prenosu aminokislin, je vključenih v anabolične in katabolne procese (na primer, da je kolesanje transaminaz, kot so glutamat-oksaloacetat-transaminaza, glutamat-piruvatne transaminaza, gama aminobutična kislina (GABA), α-ketoglutatat-transaminaza) in v različnih razpadalnih reakcijah in sintezi aminokislin. Vitamin B 6 je vključen v 4 različnih fazah presnove triptofana.

Sesanje in distribucija

Ko jemljete v notranjosti, se večina Benfothiamina absorbira v dvanajstniku, manjše - v zgornjem in srednjem delu tankega črevesa. Zaradi aktivne resorpcije in pasivne difuzije (pri različnih koncentracijah) se absorbira. Biti maščobni derivat tiamin (vitamin B 1), se absorbira hitreje in bolj v celoti kot vodotopni tiaminski hidroklorid. V črevesju se spremeni v S-benzoiltyamin zaradi defosforilacije fosfataze. S-benzoiltyint maščob topna, ima visoko prodorno sposobnost in absorbira predvsem brez obračanja. Zaradi encimske odprave po sesanju se oblikujejo biološko aktivne kolesa iz tiaminske difosfata in tiaminske trifhosfata. Posebej visoke ravni teh koeficiranih je opaziti v krvi, jetrih, ledvicah, mišicah in možganih.

Piridoksin (vitamin B 6) in njegovi derivati \u200b\u200bse absorbirajo predvsem v zgornjem prebavnem oddelku med pasivno difuzijo. V serumu in piridoksal sta povezana z albumin. Pred penetracijo skozi celično membrano, povezano z albumin, hidroliziramo z alkalno fosfatazo z tvorbo piridoksalnega.

Metabolizem in izločanje

Oba vitamina sta pretežno z urinom. Približno 50% tiamina je nerazporejeno ali v sulfat. Preostali del je več metabolitov, med katerimi je tyaminska kislina, metiltyazo-ocetna kislina in piramin. Povprečni razpolovni čas iz krvi Benffijemina je 3,6 ure.

Polovično življenjepiridoksin, ko je vzet navznoter, je približno 2-5 ure. Biološko obdobje visokega življenja tiamina in piridoksina je približno 2 tedna.

Nevrološke bolezni s potrjenim primanjkljajem vitamina v 1 in v 6.

Dekompenzirano srčno popuščanje; otroška starost (zaradi pomanjkanja podatkov); Nosečnost; obdobje dojenja; Povečana občutljivost na tiamina, benfothyamine, piridoksina ali drugih komponent zdravila.

Previdno uporabljati previdno nestrpnost do fruktoze, glukoze / galaktoze malabsorpcijskega sindroma ali pomanjkanja glukoze-izomaltasis.

Uporaba zdravila je kontraindicirana med nosečnostjo in med dojenjem (dojenje).

Sušenje je treba jemati notranjost in pijte veliko količino tekočine.

Odrasli so predpisani 1 drage na dan.

Vzhodni primeri po posvetovanju z doktrinom odmerek se lahko poveča na 1 Dragee 3-krat na dan.

Po 4 tednih zdravljenja mora zdravnik sprejeti odločitev o potrebi, da nadaljuje s prejemanjem zdravila v povečanem odmerku in preuči možnost zmanjšanja odmerka vitaminov v 6 in 1 do 1 cene na dan. Če je mogoče, je treba odmerek zmanjšati na 1 Dragae na dan, da bi zmanjšali tveganje nevropatije, povezane z uporabo vitamina 6.

Alergijske reakcije:zelo redko - kožne reakcije, srbenje, urtikarija, kožni izpuščaj, težave z dihanjem, otekanje Quinque, anafilaktični šok.

Iz živčnega sistema:v nekaterih primerih je glavobol; frekvenca ni znana (enojna spontana sporočila) - periferna senzorična nevropatija s podaljšano uporabo zdravila (več kot 6 mesecev).

Iz prebavnega sistema:zelo redko - slabost.

S strani kože in podkožnega vlakna:frekvenca ni znana (enojna spontana sporočila) - jezen izpuščaj, povečano znojenje.

S strani kardiovaskularnega sistema:frekvenca ni znana (enojna spontana sporočila) - tahikardija.

Glede na širok terapevtski razpon je preveliko odmerjanje benfetiamina, ko jemljete noter.

Sprejem visokih odmerkov piridoksina (vitamin B 6) za kratek čas (pri odmerku več kot 1 g na dan) lahko povzroči kratkoročni videz nevrotoksičnih učinkov. Pri uporabi zdravila v odmerku 100 mg na dan za več kot 6 mesecev, je možno tudi nevropatija. Preveliko, praviloma se manifestira v obliki razvoja senzorične polinevropatije, ki jo lahko spremlja Ataxia. Sprejem zdravila v izjemno visokih odmerkih lahko povzroči krče. Na novorojenčkih in dojenčkih ima lahko zdravilo močan sedativni učinek, povzroča hipotenzija in dihalne motnje (disnae, apnea).

Preveliko odmerjanje zdravljenja

Pri piridoksinu v odmerku, ki presega 150 mg / kg telesne mase, je priporočljivo povzročiti bruhanje in sprejeti. Provokacija bruhanje je najbolj učinkovita v prvih 30 minutah po jemanju zdravila. Morda bo potrebno izvesti simptomatsko zdravljenje v sili.

V terapevtskih odmerkih (vitamin B 6) lahko zmanjša učinek levodope.

Simultana uporaba piridoksinskih antagonistov (na primer hidravlalazin, izoniazid, penicilamin, cikloserine), uživanje alkohola in dolgoročni sprejem oraceptivov, ki vsebujejo estrogeno, lahko privede do vitamina 6 v telesu.

Ko jemljete istočasno s fluorouracilom, je označena dekontaminacija tiamina (vitamin B 1), saj fosforilacija tiamina do tiamin difosfata konkurenčno zavira.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzornih mehanizmov

V zvezi z uporabo voznikov vozil in oseb, ki delajo s potencialno nevarnimi mehanizmi, ni nobenih opozoril.