Le v posameznih primerih bolezni ne spremlja vnetje - razširjen patološki proces, nekakšna reakcija človeškega telesa, katere pojav je namenjen identifikaciji, uničenju ali odstranitvi patogena. Vnetje je posledica poškodb tkivnih celic s toksini, mikrofloro, fizikalnimi ali kemičnimi dejavniki. Kako torej ravnati z žarišči vnetja, ki nastanejo ob napredovanju bolezni? Kako človeku povrniti zdravje in dobro počutje? Optimalna rešitev za bolezni, ki jih spremlja vnetje, so protivnetna zdravila.
Njihovo zdravilno delovanje je usmerjeno v zatiranje proliferativne in eksudativne faze vnetja, ki se izvaja z zaviranjem sinteze prostaglandinov. Protivnetna zdravila prispevajo k zaviranju aktivnosti ciklooksigenaze, zaviranju proizvodnje mediatorjev, zniževanju ravni histamina, serotonina in bradikinina, kot tudi stabilizaciji celičnih membran in povečanju praga zaznavanja bolečinskih receptorjev.
Protivnetni učinek imajo zdravila, ki spadajo v različne farmakološke skupine. Uporabljajo se v terapevtski praksi pri številnih vnetnih boleznih in reakcijah. Do danes obstajata dve glavni skupini protivnetnih zdravil: glukokortikoidi in nesteroidna protivnetna zdravila.
Glukokortikoidi - kaj je to?
so steroidni hormoni, ki jih sintetizira skorja nadledvične žleze. Tako kot njihovi sintetični kolegi se uporabljajo ne le za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja vnetje, ampak tudi za insuficienco nadledvične žleze. Glukokortikoidi zavirajo sproščanje faktorja aktivacije trombocitov iz celičnih membran in arahidonske kisline, kar povzroči anabolizem beljakovin v jetrih in katabolizem v drugih tkivih. Ta skupina zdravil spodbuja prerazporeditev podkožne maščobe. Pri jemanju teh zdravil se začne maščoba kopičiti predvsem na trebuhu, obrazu in ramenskem obroču.
Ena od pomembnih funkcij glukokortikoidov, zaradi katere je ta skupina zdravil postala razširjena v medicini, je njihova edinstvena sposobnost zatiranja vnetja. Izvajanje tega ukrepa poteka z zaviranjem encima A2 fosforilaze, pa tudi zaradi zatiranja sinteze levkotrienov in prostaglandinov. Druga sposobnost takih zdravil je zaviranje razvoja alergijskih reakcij. Ta učinek je posledica zmanjšanja števila bazofilcev v obtoku in zmanjšanja koncentracije vnetnih mediatorjev.
Med najvidnejšimi predstavniki te skupine zdravil lahko ločimo naslednja zdravila: Lemod, Decadron, Akortin, Metipred, Kenakort in drugi.
Indikacije in kontraindikacije za uporabo glukokortikoidov
Glukokortikoidi se lahko uporabljajo kot nadomestno zdravljenje insuficience nadledvične žleze. Zdravniki priporočajo njihovo uporabo v primerih, kot so:
- šok stanja;
- napadi astme;
- vnetni procesi;
- alergijske manifestacije;
- bronhialna astma;
- dermatoze itd.
Upoštevajte, da imajo glukokortikoidi, tako kot vsa zdravila, kontraindikacije za uporabo. V nobenem primeru ne smete jemati te skupine zdravil, če imate tuberkulozo, ste dovzetni za virusne ali glivične okužbe. Poleg tega zavrnite zdravljenje z glukokortikoidi v primeru individualne intolerance na ta zdravila ali njihove sestavine.
Če zlorabljate ta protivnetna zdravila, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
- arterijska hipertenzija;
- bolečine v hrbtenici;
- zabuhlost;
- aritmija;
- razjede dvanajstnika in želodca;
- duševne motnje;
- spremembe teže.
Če se ta protivnetna zdravila uporabljajo topikalno v daljšem časovnem obdobju, se na mestih njihovega nanosa znatno poveča dovzetnost za okužbe. Z drugimi besedami, inhalacijski glukokortikoidi v nekaterih primerih povzročijo glivične bolezni nosu in ust.
Kako pravilno jemati glukokortikoide?
Zdravniki priporočajo jemanje glukokortikoidov v obliki tablet. Intravensko dajanje teh hormonskih zdravil je dovoljeno le v nujnih primerih. Intramuskularno dajanje glukokortikoidov je predpisano zelo redko, saj povzroči razvoj atrofije maščobnega tkiva in mišic na mestu injiciranja.
Hormonske protivnetne tablete se uporabljajo za kratek čas, ko gre za nujna stanja: šok, sistemske alergijske manifestacije itd. V tem primeru se glukokortikoidi dajejo enkrat in v največjih odmerkih. Pri dolgotrajni uporabi te skupine zdravil se je treba prilagoditi fiziološkemu dnevnemu ritmu njihove sinteze. Dnevni odmerek je razdeljen na tri odmerke, od katerih je treba dva vzeti zjutraj, preostanek pa zvečer. Praviloma so na začetku predpisani glukokortikoidi v povprečnem odmerku, nato pa zdravnik, ki analizira reakcijo bolnikovega telesa, prilagodi režim zdravljenja.
Zelo pomembno! Dolgotrajno uporabo hormonov skorje nadledvične žleze spremlja zmanjšanje sinteze lastnih hormonov, kar lahko v primeru nenadne opustitve teh zdravil povzroči insuficienco nadledvične žleze. Pravilna ukinitev takih zdravil temelji na postopnem zmanjševanju odmerka za 2,5-5 mg. v tednu. Menijo, da dlje ko je bila terapija z glukokortikoidi izvedena, počasneje jih je treba preklicati.
Nesteroidna protivnetna zdravila so skupina najbolj priljubljenih zdravil, ki se pogosto uporabljajo v farmacevtski praksi. Po statističnih podatkih približno 30 milijonov ljudi na svetu vsako leto jemlje to skupino zdravil. Ta protivnetna zdravila so postala priljubljena zaradi svojih edinstvenih lastnosti: odpravljajo vnetje, zmanjšujejo bolečino in zagotavljajo antipiretični učinek. Paracetamol, Citramon, Ketanov, Voltaren, Aspirin, Indometacin so najbolj znani predstavniki NSAID.
Delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je blokiranje določenih encimov, ki prispevajo k nastanku biološko aktivnih snovi, odgovornih za vnetni odziv. Ta skupina zdravil se uporablja za odpravo povišane telesne temperature, zmanjšanje vnetja in bolečine. Praviloma ga zdravniki predpisujejo za:
- bolezni mišično-skeletnega sistema;
- poškodbe in modrice;
- prehladi;
- glavoboli, migrene;
- ginekološke bolezni;
- ishemična bolezen srca;
- ledvične in jetrne kolike.
Ne pozabite, da imajo protivnetna zdravila tudi kontraindikacije za uporabo. Ne morete jih jemati z želodčnimi razjedami, med nosečnostjo in med dojenjem. Poleg tega je uporaba te skupine zdravil prepovedana osebam s preobčutljivostjo na ta zdravila.
Protivnetne otroke je treba dati pri boleznih, ki jih spremljajo vnetni procesi, zvišana telesna temperatura, vnetje bezgavk, otekanje, bolečina in drugi podobni pojavi. Protivnetna zdravila za otroke predpisuje izključno zdravnik specialist, odvisno od vrste bolezni in posameznih značilnosti otrokovega telesa. Ob tem je zelo pomembno, da starši med zdravljenjem ne kažejo pretirane neodvisnosti, ampak dosledno upoštevajo priporočila zdravnika. Nepravilna uporaba takšnih zdravil lahko pri otroku povzroči motnje vida in sluha, alergijske manifestacije, draženje želodca, notranje krvavitve in druge nevarne pojave.
Običajno zdravniki otrokom predpisujejo naslednja protivnetna zdravila: aspirin, indometacin, ibuprofen, paracetamol in mefenaminsko kislino.
Spodaj je seznam priljubljenih protivnetnih zdravil, katerih navodila so na voljo na naši spletni strani. Samo sledite povezavi na seznamu za navodila in priporočila za uporabo tega zdravila.
2319 0
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so ena glavnih zdravil za zdravljenje vnetnih bolezni sklepov.
Predpisani so v občasnih tečajih za kronične procese, če je potrebno - za poslabšanje bolezni in akutne vnetne procese. NSAID obstajajo v različnih dozirnih oblikah - tablete, mazila, raztopine za injiciranje. Izbira potrebnega zdravila, odmerjanja in pogostosti njegove uporabe mora opraviti zdravnik.
NSAID - kaj je ta skupina zdravil?
Skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil je precej obsežna in vključuje zdravila različnih kemičnih struktur. Ime "nesteroidni" kaže njihovo razliko od druge velike skupine protivnetnih zdravil - kortikosteroidnih hormonov.
Skupne lastnosti vseh zdravil iz te skupine so trije glavni učinki - protivnetno, analgetično, antipiretično.
To je razlog za drugo ime za to skupino - nenarkotični analgetiki, pa tudi za veliko širino njihove uporabe. Ti trije učinki so pri vsakem zdravilu različno izraženi, zato jih ni mogoče popolnoma zamenjati. 
Na žalost imajo vsa zdravila iz skupine NSAID podobne neželene učinke. Najbolj znani med njimi so provokacija želodčne razjede, toksičnost za jetra in zatiranje hematopoeze. Zaradi tega ne smete preseči odmerka, navedenega v navodilih, in jemati ta zdravila tudi, če sumite na te bolezni.
S takimi zdravili je nemogoče zdraviti bolečine v trebuhu - vedno obstaja tveganje za poslabšanje stanja. Različne dozirne oblike nesteroidnih protivnetnih zdravil so bile izumljene za izboljšanje njihove učinkovitosti v vsaki specifični situaciji in zmanjšanje možne škode za zdravje.
Zgodovina odkritja in nastanka
Uporaba zeliščnih pripravkov s protivnetnimi, antipiretičnimi in analgetičnimi učinki je opisana v spisih Hipokrata. Toda prvi natančen opis učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil sega v 18. stoletje.
Leta 1763 je angleški zdravnik in duhovnik Edward Stone v pismu predsedniku Kraljeve družbe v Londonu zapisal, da ima poparek lubja vrbe, ki raste v Angliji, antipiretične lastnosti, opisal recept za njegovo pripravo in način uporabe pri vročini.
Skoraj pol stoletja kasneje je I. Lear v Franciji iz vrbove skorje izoliral snov, ki je določila njene zdravilne lastnosti. Po analogiji z 
latinsko ime za vrbo je salix, on je to snov imenoval salicin. To je bil prototip sodobne acetilsalicilne kisline, ki so se jo leta 1839 naučili kemično pridobivati.
Industrijska proizvodnja nesteroidnih protivnetnih zdravil se je začela leta 1888, prvo zdravilo, ki se je pojavilo na lekarniških policah, je bila acetilsalicilna kislina pod trgovskim imenom Aspirin, proizvajalca Bayer, Nemčija. Še vedno ima v lasti pravice do blagovne znamke Aspirin, zato drugi proizvajalci proizvajajo acetilsalicilno kislino pod mednarodnim nezaščitenim imenom ali ustvarjajo svoje (na primer Upsarin).
Novejši razvoj je privedel do pojava številnih novih zdravil. Raziskave se nadaljujejo do danes, ustvarjajo se vedno bolj varna in učinkovita sredstva. Nenavadno je, da je bila prva hipoteza o mehanizmu delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil oblikovana šele v 20. letih 20. stoletja. Pred tem so zdravila uporabljali empirično, njihove odmerke so določali glede na bolnikovo počutje, stranski učinki pa niso bili dobro raziskani.
Farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja
Mehanizem razvoja vnetne reakcije v telesu je precej zapleten in vključuje verigo kemičnih reakcij, ki se med seboj sprožajo. Ena od skupin snovi, ki sodelujejo pri nastanku vnetja, so prostaglandini (sprva so jih izolirali iz tkiva prostate, od tod tudi ime). Te snovi imajo dvojno funkcijo – sodelujejo pri tvorbi zaščitnih faktorjev želodčne sluznice in pri vnetnem procesu.
Sintezo prostaglandinov izvajata dve vrsti encima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira "želodčne" prostaglandine in COX-2 - "vnetne" in je običajno neaktiven. NSAID vplivajo na delovanje COX. Njihov glavni učinek - protivnetni - je posledica zaviranja COX-2, stranski učinek pa je kršitev zaščitne pregrade želodca - zaviranje COX-1.
Poleg tega nesteroidna protivnetna zdravila močno posegajo v celični metabolizem, kar je razlog za njihov analgetični učinek – motijo prevajanje živčnih impulzov. To je tudi vzrok za letargijo, kot stranski učinek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajajo dokazi, da ta zdravila stabilizirajo lizosomske membrane tako, da upočasnijo sproščanje litičnih encimov.
Ko vstopijo v človeško telo, se ta zdravila večinoma absorbirajo v želodcu, v majhnih količinah - iz črevesja.
Absorpcija je različna, z novimi zdravili lahko biološka uporabnost doseže 96%. Zdravila z enterično oblogo (Aspirin-cardio) se absorbirajo veliko slabše. Prisotnost hrane ne vpliva na absorpcijo zdravil, ker pa povečujejo kislost, jih je priporočljivo jemati po obroku.
Presnova NSAID poteka v jetrih, kar je povezano z njihovo toksičnostjo za ta organ in nezmožnostjo uporabe pri različnih boleznih jeter. Majhen del prejetega odmerka zdravila se izloči skozi ledvice. Trenutni razvoj na področju nesteroidnih protivnetnih zdravil je usmerjen v zmanjšanje njihovega učinka na COX-1 in hepatotoksičnosti.
Indikacije za uporabo - obseg
Bolezni in patološka stanja, pri katerih so predpisana nesteroidna protivnetna zdravila, so raznolika. Tablete so predpisane kot antipiretik za nalezljive in neinfekcijske bolezni, pa tudi kot zdravilo za glavobole, zobne, sklepne, menstrualne in druge vrste bolečin (razen bolečine v trebuhu, če vzrok ni pojasnjen). Pri otrocih se za lajšanje vročine uporabljajo supozitorije NSAID. 
Intramuskularne injekcije nesteroidnih protivnetnih zdravil so predpisane kot analgetik in antipiretik v resnem stanju bolnika. Nujno so del litične mešanice - kombinacije zdravil, ki vam omogočajo hitro znižanje nevarne temperature. Intraartikularne injekcije zdravijo hude poškodbe sklepov zaradi vnetnih bolezni.
Mazila se uporabljajo za lokalne učinke na vnete sklepe, pa tudi pri boleznih hrbtenice, poškodbah mišic za lajšanje bolečin, oteklin in vnetij. Mazila se lahko nanašajo samo na zdravo kožo. Pri boleznih sklepov lahko kombiniramo vse tri farmacevtske oblike.
Najbolj znana zdravila skupine
Prvi NSAID, ki je bil tržen, je bila acetilsalicilna kislina pod blagovno znamko Aspirin. To ime je kljub temu, da je komercialno, močno povezano z zdravilom. Predpisano je za znižanje vročine, lajšanje glavobolov, pri 
majhni odmerki - za izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Pri boleznih sklepov se redko uporablja.
Metamizol (Analgin) - nič manj priljubljen kot aspirin. Uporablja se za lajšanje bolečin različnega izvora, vključno s sklepi. Prepovedan v številnih evropskih državah, saj močno zavira hematopoezo.
- eno izmed najbolj priljubljenih zdravil za zdravljenje sklepov. Vključeno v številna mazila, na voljo v in. Ima izrazit protivnetni in analgetični učinek, skoraj brez sistemskega učinka.
Stranski učinki
Kot pri vsakem zdravilu, obstajajo številni neželeni učinki, povezani z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil. Najbolj znana med njimi je ulcerogena, tj. povzročanje razjede. Povzroča ga zaviranje COX-1 in je skoraj popolnoma odsoten pri selektivnih NSAID.
Derivati kislin imajo dodaten ulcerogeni učinek zaradi povečanja kislosti želodčnega soka. Večina NSAID je kontraindicirana pri gastritisu z visoko kislostjo, peptični ulkus želodca in dvanajstnika, GERB.
Drug pogost učinek je hepatotoksičnost. Lahko se kaže kot bolečina in teža v trebuhu, prebavne motnje, včasih - kratkotrajni ikterični sindrom, srbenje kože in druge manifestacije poškodbe jeter. Za hepatitis, cirozo in 
odpoved jeter Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana.
Inhibicija hematopoeze, ki ob stalnem prekoračitvi odmerka povzroči razvoj anemije, v nekaterih primerih - pancitopenije (pomanjkanje vseh krvnih celic), oslabljene imunosti, krvavitev. Nesteroidna protivnetna zdravila niso predpisana za hude bolezni kostnega mozga in po njegovi presaditvi.
Učinki, povezani z oslabljenim počutjem - slabost, šibkost, zaviranje reakcije, zmanjšana pozornost, utrujenost, alergijske reakcije do astmatičnih napadov - se pojavijo posamično.
Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil
Do danes obstaja veliko zdravil iz skupine NSAID, njihova razvrstitev pa bi morala pomagati zdravniku pri izbiri najprimernejšega zdravila. V tej klasifikaciji so navedena samo mednarodna nelastniška imena.
Kemična struktura
Glede na kemično strukturo se razlikujejo takšna nesteroidna protivnetna zdravila.
Kisline (absorbirajo se v želodcu, povečujejo kislost):
- salicilati:
- pirazolidini:
- derivati indolocetne kisline:
- derivati fenilocetne kisline:
- oksikami:
- derivati propionske kisline:
Nekaslinski derivati (ne vplivajo na kislost želodčnega soka, absorbirajo se v črevesju):
- alkanoni:
- sulfonamidni derivati:
Glede na učinek na COX-1 in COX-2
Neselektivni - zavirajo obe vrsti encimov, mednje sodi večina NSAID.
Selektivni (koksibi) zavirajo COX-2, ne vplivajo na COX-1:
- Celekoksib;
- rofekoksib;
- valdekoksib;
- parekoksib;
- lumirakoksib;
- Etorikoksib.
Selektivni in neselektivni NSAID
Večina NSAID je neselektivnih, ker zavirajo obe vrsti COX. Selektivna nesteroidna protivnetna zdravila so sodobnejša zdravila, ki delujejo predvsem na COX-2 in minimalno vplivajo na COX-1. To zmanjša tveganje neželenih učinkov.
Vendar pa popolna selektivnost delovanja zdravil še ni bila dosežena in tveganje neželenih učinkov bo vedno obstajalo.
Zdravila nove generacije
Nova generacija poleg selektivnih vključuje tudi nekatere neselektivne NSAID, ki so zelo učinkoviti, a manj toksični za jetra in hematopoetski sistem. 
Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije:
- - ima podaljšano dobo delovanja;
- - ima najmočnejši analgetični učinek;
- - podaljšano obdobje delovanja in izrazit analgetični učinek (primerljiv z morfinom);
- Rofekoksib- najbolj selektivno zdravilo, odobreno za bolnike z gastritisom, peptično razjedo brez poslabšanja.
Nesteroidna protivnetna mazila
Uporaba pripravkov NSAID v obliki za lokalno uporabo (mazila in geli) ima številne prednosti, predvsem odsotnost sistemskega učinka in ciljni učinek na žarišče vnetja. Pri boleznih sklepov so skoraj vedno predpisani. Najbolj priljubljena mazila:
- indometacin;
NSAID v tabletah
Najpogostejša dozirna oblika nesteroidnih protivnetnih zdravil so tablete. Uporablja se za zdravljenje različnih bolezni, vključno s sklepi.
Od prednosti - jih je mogoče predpisati za zdravljenje manifestacij sistemskega procesa, ki zajame več sklepov. Od pomanjkljivosti - izraziti neželeni učinki. Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v tabletah je precej dolg, med njimi so:
Splošne značilnosti aplikacije
Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov so predpisana v tečajih ali po potrebi, odvisno od poteka bolezni.
Glavna značilnost njihove uporabe je, da ni treba jemati več zdravil iz te skupine v isti dozirni obliki hkrati (zlasti pri tabletah), saj to poveča stranske učinke, terapevtski učinek pa ostane enak.
Po potrebi je dovoljeno uporabljati različne dozirne oblike hkrati. Pomembno je vedeti, da so kontraindikacije za jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil skupne večini zdravil v skupini.
NSAID ostajajo najpomembnejše zdravljenje sklepov. Težko jih je in včasih skoraj nemogoče nadomestiti s kakršnimi koli drugimi sredstvi. Sodobna farmakologija razvija nova zdravila iz te skupine, da bi zmanjšala nevarnost njihovih stranskih učinkov in povečala selektivnost delovanja.
riž. 1. Presnova arahidonske kisline
PG imajo vsestransko biološko aktivnost:
a) so mediatorji vnetnega odziva: povzroči lokalno vazodilatacijo, edem, eksudacijo, migracijo levkocitov in druge učinke (predvsem PG-E 2 in PG-I 2);
6) senzibilizirajo receptorje na mediatorje bolečine (histamin, bradikinin) in mehanske vplive, znižanje praga občutljivosti na bolečino;
V) povečati občutljivost hipotalamičnih centrov termoregulacije na delovanje endogenih pirogenov (interlevkin-1 in drugi), ki nastanejo v telesu pod vplivom mikrobov, virusov, toksinov (predvsem PG-E 2).
V zadnjih letih je bilo ugotovljeno, da obstajata vsaj dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju NSAID inhibirajo. Prvi izoencim COX-1 (angleško COX-1) nadzoruje nastajanje prostaglandinov, ki uravnavajo celovitost sluznice prebavil, delovanje trombocitov in ledvični pretok krvi, drugi izoencim COX-2 pa sodeluje pri sintezi prostaglandinov med vnetjem. . Poleg tega COX-2 v normalnih pogojih ni, ampak nastane pod vplivom nekaterih tkivnih dejavnikov, ki sprožijo vnetno reakcijo (citokini in drugi). V zvezi s tem se domneva, da je protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil posledica zaviranja COX-2, njihovi neželeni učinki pa so posledica zaviranja COX, razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil glede na selektivnost za različne oblike ciklooksigenaze je predstavljena v. Razmerje aktivnosti NSAID v smislu blokiranja COX-1 / COX-2 omogoča presojo njihove potencialne toksičnosti. Manjša kot je ta vrednost, bolj je zdravilo selektivno glede na COX-2 in s tem manj strupeno. Na primer, za meloksikam je 0,33, diklofenak 2,2, tenoksikam 15, piroksikam 33, indometacin 107.
Tabela 2. Razvrstitev NSAID glede na selektivnost za različne oblike ciklooksigenaze
(Perspektive zdravljenja z zdravili, 2000, z dodatki)
Drugi mehanizmi delovanja NSAID
Protivnetni učinek je lahko povezan z zaviranjem peroksidacije lipidov, stabilizacijo lizosomskih membran (oba mehanizma preprečujeta poškodbe celičnih struktur), zmanjšanjem tvorbe ATP (zmanjša se oskrba z energijo vnetne reakcije), zaviranjem agregacija nevtrofilcev (sproščanje vnetnih mediatorjev iz njih je oslabljeno), zaviranje proizvodnje revmatoidnega faktorja pri bolnikih z revmatoidnim artritisom. Analgetični učinek je v določeni meri povezan s kršitvijo prevodnosti bolečinskih impulzov v hrbtenjači ().
Glavni učinki
Protivnetni učinek
NSAID zavirajo predvsem fazo eksudacije. Najmočnejša zdravila , , delujejo tudi na fazo proliferacije (zmanjšajo sintezo kolagena in s tem povezano tkivno sklerozo), vendar šibkeje kot na eksudativno fazo. NSAID praktično ne vplivajo na fazo spremembe. V smislu protivnetnega delovanja so vsa nesteroidna protivnetna zdravila slabša od glukokortikoidov., ki z zaviranjem encima fosfolipaze A 2 zavirajo presnovo fosfolipidov in motijo tvorbo tako prostaglandinov kot levkotrienov, ki so tudi najpomembnejši mediatorji vnetja ().
Analgetični učinek
V večji meri se kaže z bolečinami nizke in zmerne intenzivnosti, ki so lokalizirane v mišicah, sklepih, kitah, živčnih deblih, pa tudi z glavobolom ali zobobolom. Pri hudi visceralni bolečini je večina nesteroidnih protivnetnih zdravil manj učinkovita in po moči slabša od analgetičnega učinka zdravil iz skupine morfina (narkotični analgetiki). Hkrati so številne nadzorovane študije pokazale dokaj visoko analgetično aktivnost pri kolikah in pooperativnih bolečinah. Učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ledvični koliki, ki se pojavi pri bolnikih z urolitiazo, je v veliki meri povezana z zaviranjem proizvodnje PG-E 2 v ledvicah, zmanjšanjem ledvičnega krvnega pretoka in tvorbe urina. To vodi do zmanjšanja tlaka v ledvičnem pelvisu in ureterjih nad mestom obstrukcije in zagotavlja dolgotrajen analgetični učinek. Prednost NSAID pred narkotičnimi analgetiki je v tem, da ne zavirajo dihalnega centra, ne povzročajo evforije in odvisnosti od drog, pri kolikah pa je tudi pomembno, da jih nimajo spazmodičnega učinka.
Antipiretični učinek
NSAID delujejo samo pri vročini. Ne vplivajo na normalno telesno temperaturo, po čemer se razlikujejo od "hipotermičnih" zdravil (klorpromazin in drugi).
Antiagregacijski učinek
Zaradi inhibicije COX-1 v trombocitih je sinteza endogenega proagreganta tromboksana zavirana. Ima najmočnejše in najdaljše antiagregacijsko delovanje, ki nepovratno zavre sposobnost agregacije trombocita za celotno življenjsko dobo (7 dni). Antiagregacijski učinek drugih NSAID je šibkejši in reverzibilen. Selektivni zaviralci COX-2 ne vplivajo na agregacijo trombocitov.
Imunosupresivni učinek
Izražen je zmerno, se kaže pri dolgotrajni uporabi in ima "sekundarni" značaj: z zmanjšanjem prepustnosti kapilar nesteroidna protivnetna zdravila otežujejo stik imunokompetentnih celic z antigenom in stik protiteles s substratom.
FARMAKOKINETIKA
Vsa nesteroidna protivnetna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Skoraj popolnoma se vežejo na plazemske albumine in izpodrivajo nekatera druga zdravila (glej poglavje), pri novorojenčkih pa bilirubin, kar lahko privede do razvoja bilirubinske encefalopatije. Najbolj nevarni v tem pogledu so salicilati in. Večina NSAID dobro prodre v sinovialno tekočino sklepov. NSAID se presnavljajo v jetrih in izločajo skozi ledvice.
INDIKACIJE ZA UPORABO
1. Revmatske bolezni
Revmatizem (revmatska vročica), revmatoidni artritis, protinski in psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (Bekhterevova bolezen), Reiterjev sindrom.
Upoštevati je treba, da imajo pri revmatoidnem artritisu le nesteroidna protivnetna zdravila simptomatski učinek brez vpliva na potek bolezni. Ne morejo ustaviti napredovanja procesa, povzročiti remisije in preprečiti razvoja deformacije sklepov. Hkrati pa je olajšanje, ki ga nesteroidna protivnetna zdravila prinašajo bolnikom z revmatoidnim artritisom, tako pomembno, da nihče od njih ne more brez teh zdravil. Pri velikih kolagenozah (sistemski eritematozni lupus, skleroderma in drugi) so nesteroidna protivnetna zdravila pogosto neučinkovita.
2. Nerevmatske bolezni mišično-skeletnega sistema
Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, travma (domača, športna). Pogosto je v teh pogojih učinkovita uporaba lokalnih dozirnih oblik nesteroidnih protivnetnih zdravil (mazila, kreme, geli).
3. Nevrološke bolezni. Nevralgija, išias, išias, lumbago.
4. Ledvična, jetrna kolika.
5. Sindrom bolečine različne etiologije, vključno z glavobolom in zobobolom, pooperativne bolečine.
6. Vročina(praviloma pri telesni temperaturi nad 38,5 ° C).
7. Preprečevanje arterijske tromboze.
8. Dismenoreja.
Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo pri primarni dismenoreji za lajšanje bolečin, povezanih s povečanim tonusom maternice zaradi hiperprodukcije PG-F 2a. Poleg analgetičnega učinka NSAID zmanjšajo količino izgube krvi.
Dober klinični učinek je bil opažen pri uporabi, zlasti njegove natrijeve soli,,,. Nesteroidna protivnetna zdravila so predpisana ob prvem pojavu bolečine v 3-dnevnem tečaju ali na predvečer menstruacije. Neželeni učinki so ob kratkotrajni uporabi redki.
KONTRAINDIKACIJE
Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih okvarah jeter in ledvic, citopeniji, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Če je potrebno, so najvarnejši (vendar ne pred porodom!) Majhni odmerki ().
Trenutno je ugotovljen poseben sindrom NSAID-gastroduodenopatija(). Le delno je povezan z lokalnim škodljivim učinkom nesteroidnih protivnetnih zdravil (večinoma so organske kisline) na sluznico in je predvsem posledica zaviranja izoencima COX-1 kot posledica sistemskega delovanja zdravil. Zato lahko pride do gastrotoksičnosti pri kateri koli poti uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Poraz želodčne sluznice poteka v 3 fazah:
1) zaviranje sinteze prostaglandinov v sluznici;
2) zmanjšanje s prostaglandini posredovane produkcije zaščitne sluzi in bikarbonatov;
3) pojav erozij in razjed, ki so lahko zapletene s krvavitvijo ali perforacijo.
Poškodba je pogosteje lokalizirana v želodcu, predvsem v antrumu ali prepiloričnem predelu. Klinični simptomi pri NSAID-gastroduodenopatiji so odsotni pri skoraj 60% bolnikov, zlasti pri starejših, zato se diagnoza v mnogih primerih ugotovi s fibrogastroduodenoskopijo. Hkrati pri mnogih bolnikih z dispeptičnimi težavami ni odkritih poškodb sluznice. Odsotnost kliničnih simptomov pri NSAID-gastroduodenopatiji je povezana z analgetičnim učinkom zdravil. Zato bolnike, zlasti starejše, pri katerih se ob dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil ne pojavijo neželeni učinki iz prebavil, obravnavamo kot skupino s povečanim tveganjem za razvoj resnih zapletov nesteroidnih protivnetnih zdravil - gastroduodenopatije (krvavitve, huda anemija) in zahtevajo posebno skrbno spremljanje, vključno z endoskopskimi raziskavami (1).
Dejavniki tveganja za gastrotoksičnost:ženske, starost nad 60 let, kajenje, zloraba alkohola, družinska anamneza ulkusne bolezni, sočasna huda srčno-žilna bolezen, sočasna uporaba glukokortikoidov, imunosupresivov, antikoagulantov, dolgotrajna terapija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, visoki odmerki ali sočasna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil. Imajo največjo gastrotoksičnost in ().
Metode za izboljšanje tolerance NSAID.
I. Sočasno dajanje zdravilščiti sluznico prebavnega trakta.
Glede na nadzorovana klinična preskušanja je sintetični analog PG-E 2 misoprostola zelo učinkovit, kar lahko prepreči razvoj razjed tako v želodcu kot v dvanajstniku (). Na voljo so kombinacije NSAID in misoprostola (glejte spodaj).
Tabela 3 Zaščitni učinek različnih zdravil proti razjedam prebavil, ki jih povzročajo NSAID (v skladu z Prvak G.D. et al., 1997 () z dodatki)
+
preventivni učinek
0
brez preventivnega učinka
učinek ni določen
*
najnovejši podatki kažejo, da je famotidin učinkovit pri velikih odmerkih
Zaviralec protonske črpalke omeprazol ima približno enako učinkovitost kot misoprostol, le da se bolje prenaša in hitreje lajša refluks, bolečine in prebavne motnje.
Zaviralci H 2 lahko preprečijo nastanek razjed na dvanajstniku, vendar so praviloma neučinkoviti proti želodčnim ulkusom. Obstajajo pa dokazi, da visoki odmerki famotidina (40 mg dvakrat na dan) zmanjšajo pojavnost razjed na želodcu in dvanajstniku.
riž. 2. Algoritem za preprečevanje in zdravljenje NSAID-gastroduodenopatije.
Avtor: Loeb D.S. et al., 1992 () z dodatki.
Citoprotektivno zdravilo sukralfat ne zmanjša tveganja za nastanek razjed na želodcu, njegov učinek na razjede na dvanajstniku pa ni povsem ugotovljen.
II. Spreminjanje taktike uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki vključuje (a) zmanjšanje odmerka; (b) prehod na parenteralno, rektalno ali lokalno uporabo; (c) jemanje enterično topnih dozirnih oblik; (d) uporaba predzdravil (npr. sulindak). Vendar pa zaradi dejstva, da NSAID-gastroduodenopatija ni toliko lokalna kot sistemska reakcija, ti pristopi ne rešijo problema.
III. Uporaba selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Kot je navedeno zgoraj, obstajata dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju blokirajo nesteroidna protivnetna zdravila: COX-2, ki je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov med vnetjem, in COX-1, ki nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki ohranjajo celovitost sluznice prebavil, ledvični pretok krvi in delovanje trombocitov. Zato bi morali selektivni zaviralci COX-2 povzročiti manj neželenih učinkov. Prva taka zdravila so in. Kontrolirane študije, izvedene pri bolnikih z revmatoidnim artritisom in osteoartritisom, so pokazale, da jih bolje prenašajo in niso slabše od njih glede učinkovitosti ().
Razvoj želodčne razjede pri bolniku zahteva odpravo nesteroidnih protivnetnih zdravil in uporabo zdravil proti razjedi. Nadaljnja uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, na primer pri revmatoidnem artritisu, je možna le ob vzporednem dajanju misoprostola in rednem endoskopskem nadzoru.
II. NSAID lahko neposredno vplivajo na ledvični parenhim, kar povzroča intersticijski nefritis(tako imenovana "analgetična nefropatija"). Najbolj nevaren v zvezi s tem je fenacetin. Možna je resna okvara ledvic do razvoja hude odpovedi ledvic. Razvoj akutne odpovedi ledvic z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil kot posledica hudo alergijski intersticijski nefritis.
Dejavniki tveganja za nefrotoksičnost: starost nad 65 let, ciroza jeter, predhodna ledvična patologija, zmanjšanje volumna krvi v obtoku, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, sočasna uporaba diuretikov.
Hematotoksičnost
Najbolj tipično za pirazolidine in pirazolone. Najhujši zapleti pri njihovi uporabi aplastična anemija in agranulocitoza.
koagulopatija
NSAID zavirajo agregacijo trombocitov in delujejo zmerno antikoagulantno z zaviranjem tvorbe protrombina v jetrih. Posledično se lahko razvijejo krvavitve, pogosteje iz prebavil.
Hepatotoksičnost
Lahko pride do sprememb v aktivnosti transaminaz in drugih encimov. V hudih primerih zlatenica, hepatitis.
Preobčutljivostne reakcije (alergije)
Izpuščaj, angioedem, anafilaktični šok, Lyellov in Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije so pogostejše pri uporabi pirazolonov in pirazolidinov.
bronhospazem
Praviloma se razvije pri bolnikih z bronhialno astmo in pogosteje pri jemanju aspirina. Vzroki so lahko alergijski mehanizmi, pa tudi zaviranje sinteze PG-E 2, ki je endogeni bronhodilatator.
Podaljšanje nosečnosti in zamuda poroda
Ta učinek je posledica dejstva, da prostaglandini (PG-E 2 in PG-F 2a) stimulirajo miometrij.
KONTROLE ZA DALJAŠNO UPORABO
Prebavila
Bolnike je treba opozoriti na simptome lezij gastrointestinalnega trakta. Vsake 1-3 mesece je treba opraviti test fekalne okultne krvi (). Če je mogoče, občasno izvajajte fibrogastroduodenoskopijo.
Rektalne supozitorije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba uporabljati pri bolnikih, ki so bili operirani na zgornjih prebavilih, in pri bolnikih, ki prejemajo več zdravil hkrati. Ne smemo jih uporabljati pri vnetju danke ali anusa ter po nedavni anorektalni krvavitvi.
Tabela 4 Laboratorijski nadzor za dolgotrajno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil
ledvice
Potrebno je spremljati pojav edema, meriti krvni tlak, zlasti pri bolnikih s hipertenzijo. Enkrat na 3 tedne se opravi klinični test urina. Vsake 1-3 mesece je treba določiti raven serumskega kreatinina in izračunati njegov očistek.
Jetra
Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba takoj prepoznati klinične znake poškodbe jeter. Vsake 1-3 mesece je treba spremljati delovanje jeter, določiti aktivnost transaminaz.
hematopoezo
Poleg kliničnega opazovanja je treba enkrat na 2-3 tedne opraviti klinični krvni test. Poseben nadzor je potreben pri predpisovanju pirazolona in derivatov pirazolidina ().
PRAVILA UPORABE IN DOZIRANJA
Individualizacija izbire zdravil
Za vsakega bolnika je treba izbrati najučinkovitejše zdravilo z najboljšo toleranco. Poleg tega je to lahko katerega koli NSAID, ampak kot protivnetno je treba predpisati zdravilo iz skupine I. Občutljivost bolnikov za nesteroidna protivnetna zdravila že ene kemijske skupine je lahko zelo različna, zato neučinkovitost enega od zdravil ne pomeni neučinkovitosti skupine kot celote.
Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji, zlasti pri zamenjavi enega zdravila z drugim, je treba upoštevati, da razvoj protivnetnega učinka zaostaja za analgetikom. Slednje opazimo v prvih urah, medtem ko deluje protivnetno po 10-14 dneh rednega jemanja, pri predpisovanju ali oksikamu pa tudi kasneje, po 2-4 tednih.
Odmerjanje
Vsako novo zdravilo za tega bolnika je treba najprej predpisati. pri najnižjem odmerku. Z dobro prenašanjem po 2-3 dneh se dnevni odmerek poveča. Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se kaže tendenca povečevanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil z najboljšo toleranco ( , ), ob ohranjanju omejitev največjih odmerkov , , , . Pri nekaterih bolnikih je terapevtski učinek dosežen le z uporabo zelo visokih odmerkov NSAID.
Čas prejema
Pri dolgotrajnem imenovanju (na primer pri revmatologiji) se nesteroidna protivnetna zdravila jemljejo po obroku. Da bi dosegli hiter analgetični ali antipiretični učinek, jih je bolje predpisati 30 minut pred ali 2 uri po obroku z 1/2-1 kozarcem vode. Po 15-minutnem zaužitju je priporočljivo, da se ne uležete, da preprečite razvoj ezofagitisa.
Trenutek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko določi tudi glede na čas največje resnosti simptomov bolezni (bolečina, okorelost sklepov), to je ob upoštevanju kronofarmakologije zdravil. V tem primeru lahko odstopate od splošno sprejetih shem (2-3 krat na dan) in predpisujete NSAID kadar koli v dnevu, kar vam pogosto omogoča doseganje večjega terapevtskega učinka z nižjim dnevnim odmerkom.
Pri hudi jutranji okorelosti je priporočljivo jemati nesteroidna protivnetna zdravila, ki se hitro absorbirajo, čim prej (takoj po prebujanju) ali ponoči predpisati zdravila z dolgotrajnim delovanjem. Največjo stopnjo absorpcije v prebavnem traktu in s tem hitrejši nastop učinka imajo ,, vodotopni ("šumeči"),.
Monoterapija
Hkratna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil ni priporočljiva iz naslednjih razlogov:
učinkovitost takih kombinacij ni bila objektivno dokazana;
v številnih takšnih primerih pride do zmanjšanja koncentracije zdravil v krvi (na primer zmanjša koncentracijo , , , , ), kar vodi v oslabitev učinka;
tveganje za nastanek neželenih reakcij se poveča. Izjema je možnost uporabe v kombinaciji s katerim koli drugim NSAID za povečanje analgetičnega učinka.
Nekaterim bolnikom se lahko predpišeta dva nesteroidna protivnetna zdravila ob različnih urah dneva, na primer hitro absorbirajoče zjutraj in popoldne ter dolgodelujoče zvečer.
INTERAKCIJE ZDRAVIL
Pogosto se bolnikom, ki prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, predpisujejo druga zdravila. V tem primeru je treba upoštevati možnost njihove medsebojne interakcije. Torej, NSAID lahko povečajo učinek posrednih antikoagulantov in peroralnih hipoglikemikov.. Istočasno, oslabijo učinek antihipertenzivnih zdravil, povečajo toksičnost aminoglikozidnih antibiotikov, digoksina in nekatera druga zdravila, kar je velikega kliničnega pomena in vključuje številna praktična priporočila (). Če je mogoče, se je treba izogibati sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil in diuretikov, po eni strani zaradi oslabitve diuretičnega učinka in po drugi strani zaradi tveganja za nastanek odpovedi ledvic. Najbolj nevarna je kombinacija s triamterenom.
Številna zdravila, predpisana sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko posledično vplivajo na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko:
antacidi, ki vsebujejo aluminij(almagel, maalox in drugi) in holestiramin zmanjša absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu. Zato lahko sočasna uporaba takih antacidov zahteva povečanje odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, med jemanjem holestiramina in nesteroidnih protivnetnih zdravil pa so potrebni vsaj 4-urni presledki;
natrijev bikarbonat poveča absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu;
protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil povečajo glukokortikoidi in "počasno delujoča" (bazična) protivnetna zdravila(pripravki zlata, aminokinolini);
analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil povečajo narkotični analgetiki in sedativi.
UPORABA NSAID OTC
Za uporabo brez recepta se že vrsto let v svetovni praksi široko uporabljajo , , , in njihove kombinacije. V zadnjih letih so , , in dovoljeni za uporabo brez recepta.
Tabela 5 Vpliv NSAID na učinek drugih zdravil.
Avtor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () z dodatki
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Indikacije: za zagotavljanje analgetičnega in antipiretičnega delovanja pri prehladu, glavobolu in zobobolu, bolečinah v mišicah in sklepih, bolečinah v hrbtu, dismenoreji.
Bolnike je treba opozoriti, da imajo nesteroidna protivnetna zdravila le simptomatski učinek in nimajo niti antibakterijskega niti protivirusnega delovanja. Zato, če povišana telesna temperatura, bolečina, poslabšanje splošnega stanja trajajo, se morajo posvetovati z zdravnikom.
ZNAČILNOSTI POSAMEZNIH PRIPRAVKOV
NSAID Z DOKAZANIM PROTIVNETNIM DELOVANJEM
NSAID, ki spadajo v to skupino, imajo klinično pomemben protivnetni učinek, zato ugotavljajo široka uporaba najprej kot protivnetna sredstva, vključno z revmatološkimi boleznimi pri odraslih in otrocih. Številna zdravila se uporabljajo tudi kot analgetiki in antipiretiki.
ACETILSALICILNA KISLINA
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)
Acetilsalicilna kislina je najstarejši NSAID. V kliničnih preskušanjih običajno služi kot standard, s katerim se primerjajo učinkovitost in prenašanje drugih NSAID.
Aspirin je trgovsko ime acetilsalicilne kisline, ki ga je predlagal Bayer (Nemčija). Sčasoma se je tako poistovetil s tem zdravilom, da se zdaj uporablja kot generično zdravilo v večini držav sveta.
Farmakodinamika
Farmakodinamika aspirina je odvisna od dnevni odmerek:
majhni odmerki 30-325 mg povzročajo zaviranje agregacije trombocitov;
povprečni odmerki 1,5-2 g imajo analgetični in antipiretični učinek;
veliki odmerki 4-6 g delujejo protivnetno.
Pri odmerku nad 4 g aspirin poveča izločanje sečne kisline (urikozurični učinek), pri predpisovanju v manjših odmerkih pa se izločanje upočasni.
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Absorpcijo aspirina povečamo tako, da tableto zdrobimo in zaužijemo s toplo vodo, pa tudi z uporabo "šumečih" tablet, ki jih pred zaužitjem raztopimo v vodi. Razpolovna doba aspirina je le 15 minut. Pod delovanjem esteraz želodčne sluznice, jeter in krvi se salicilat odcepi od aspirina, ki ima glavno farmakološko aktivnost. Največja koncentracija salicilata v krvi se razvije 2 uri po zaužitju aspirina, njegov razpolovni čas je 4-6 ur. Presnavlja se v jetrih, izloča z urinom in s povečanjem pH urina (na primer v primeru predpisovanja antacidov) se izločanje poveča. Pri uporabi velikih odmerkov aspirina je mogoče nasičiti presnovne encime in povečati razpolovni čas salicilata na 15-30 ur.
Interakcije
Glukokortikoidi pospešijo presnovo in izločanje aspirina.
Absorpcijo aspirina v prebavnem traktu povečata kofein in metoklopramid.
Aspirin zavira želodčno alkoholno dehidrogenazo, kar povzroči zvišanje ravni etanola v telesu, tudi pri zmerni (0,15 g / kg) uporabi ().
Neželeni učinki
Gastrotoksičnost. Tudi če se uporablja v majhnih odmerkih 75-300 mg / dan (kot antitrombocitno sredstvo), lahko aspirin povzroči poškodbe želodčne sluznice in vodi do razvoja erozij in / ali razjed, ki so pogosto zapletene s krvavitvijo. Tveganje za krvavitev je odvisno od odmerka: pri dajanju v odmerku 75 mg / dan je 40% manjše kot pri odmerku 300 mg in 30% manjše kot pri odmerku 150 mg (). Tudi rahlo, a nenehno krvaveče erozije in razjede lahko povzročijo sistematično izgubo krvi v blatu (2-5 ml / dan) in razvoj anemije zaradi pomanjkanja železa.
Nekoliko manjšo gastrotoksičnost imajo oblike z enterično topno oblogo. Nekateri bolniki, ki jemljejo aspirin, se lahko prilagodijo njegovim gastrotoksičnim učinkom. Temelji na lokalnem povečanju mitotične aktivnosti, zmanjšanju infiltracije nevtrofilcev in izboljšanju pretoka krvi ().
Povečana krvavitev zaradi kršitve agregacije trombocitov in zaviranja sinteze protrombina v jetrih (slednje pri odmerku aspirina več kot 5 g / dan), zato je uporaba aspirina v kombinaciji z antikoagulanti nevarna.
Preobčutljivostne reakcije: kožni izpuščaji, bronhospazem. Obstaja posebna nosološka oblika sindroma Fernand-Vidal ("aspirinska triada"): kombinacija polipoze nosu in / ali paranazalnih sinusov, bronhialne astme in popolne nestrpnosti do aspirina. Zato je pri bolnikih z bronhialno astmo priporočljivo uporabljati aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila zelo previdno.
Reyejev sindrom se razvije, ko je aspirin predpisan otrokom z virusnimi okužbami (gripa, norice). Kaže se s hudo encefalopatijo, možganskim edemom in poškodbo jeter, ki se pojavi brez zlatenice, vendar z visokimi ravnmi holesterola in jetrnih encimov. Daje zelo visoko smrtnost (do 80%). Zato se aspirin ne sme uporabljati za akutne respiratorne virusne okužbe pri otrocih prvih 12 let življenja.
Preveliko odmerjanje ali zastrupitev v blagih primerih se kaže s simptomi "salicilizma": tinitus (znak "nasičenosti" s salicilatom), stupor, izguba sluha, glavobol, motnje vida, včasih slabost in bruhanje. Pri hudi zastrupitvi se razvijejo motnje centralnega živčnega sistema in presnove vode in elektrolitov. Pojavijo se zasoplost (kot posledica stimulacije dihalnega centra), kislinsko-bazične motnje (najprej respiratorna alkaloza zaradi izgube ogljikovega dioksida, nato metabolna acidoza zaradi zaviranja tkivnega metabolizma), poliurija, hipertermija, dehidracija. Poveča se poraba kisika v miokardu, lahko se razvije srčno popuščanje, pljučni edem. Najbolj občutljivi na toksični učinek salicilata so otroci, mlajši od 5 let, pri katerih se, tako kot pri odraslih, kaže s hudimi motnjami kislinsko-bazičnega stanja in nevrološkimi simptomi. Resnost zastrupitve je odvisna od zaužitega odmerka aspirina ().
Blaga do zmerna zastrupitev se pojavi pri 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg povzroči hudo zastrupitev, odmerki, večji od 500 mg/kg, pa so potencialno smrtni. Ukrepi olajšave prikazano v.
Tabela 6 Simptomi akutne zastrupitve z aspirinom pri otrocih. (Applied Therapeutics, 1996)
Tabela 7 Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi z aspirinom.
- Izpiranje želodca
- Uvedba aktivnega oglja do 15 g
- Obilno pitje (mleko, sok) do 50-100 ml/kg/dan
- Intravensko dajanje poliionskih hipotoničnih raztopin (1 del 0,9% natrijevega klorida in 2 dela 10% glukoze)
- V primeru kolapsa intravensko dajanje koloidnih raztopin
- Z acidozo intravensko dajanje natrijevega bikarbonata. Ni priporočljivo vnesti pred določitvijo pH krvi, zlasti pri otrocih z anurijo
- Intravensko dajanje kalijevega klorida
- Fizično hlajenje z vodo, ne z alkoholom!
- Hemosorpcija
- Izmenjava transfuzije
- Za odpoved ledvic hemodializa
Indikacije
Aspirin je eno od zdravil izbire za zdravljenje revmatoidnega artritisa, vključno z juvenilnim artritisom. V skladu s priporočili najnovejših revmatoloških smernic je treba protivnetno zdravljenje revmatoidnega artritisa začeti z aspirinom. Hkrati pa je treba upoštevati, da se njegov protivnetni učinek kaže pri jemanju velikih odmerkov, ki jih lahko mnogi bolniki slabo prenašajo.
Aspirin se pogosto uporablja kot analgetik in antipiretik. Kontrolirane klinične študije so pokazale, da lahko aspirin vpliva na številne bolečine, vključno z bolečinami pri malignih tumorjih (). Primerjalne značilnosti analgetičnega učinka aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil so predstavljene v
Kljub dejstvu, da ima večina nesteroidnih protivnetnih zdravil in vitro sposobnost zaviranja agregacije trombocitov, je aspirin najbolj razširjen v kliniki kot antiagregacijsko sredstvo, saj so v kontroliranih kliničnih preskušanjih dokazali njegovo učinkovitost pri angini pektoris, miokardnem infarktu, prehodnem cerebrovaskularnem inzultu in nekaterih druge bolezni. Aspirin se predpiše takoj ob sumu na miokardni infarkt ali ishemično možgansko kap. Hkrati ima aspirin majhen učinek na vensko trombozo, zato ga ne smemo uporabljati za preprečevanje pooperativne tromboze v operacijah, kjer je heparin zdravilo izbora.
Ugotovljeno je bilo, da aspirin pri dolgotrajnem sistematičnem (dolgotrajnem) jemanju majhnih odmerkov (325 mg/dan) zmanjša pojavnost kolorektalnega raka. Najprej je aspirinska profilaksa indicirana za osebe s tveganjem za kolorektalni rak: družinska anamneza (kolorektalni rak, adenom, adenomatozna polipoza); vnetne bolezni debelega črevesa; rak dojk, jajčnikov, endometrija; rak ali adenom debelega črevesa ().
Tabela 8 Primerjalne značilnosti analgetičnega delovanja aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zdravila po izbiri iz medicinskega pisma, 1995
|
Odmerjanje
Odrasli: nerevmatske bolezni 0,5 g 3-4 krat na dan; pri revmatičnih boleznih začetni odmerek 0,5 g 4-krat na dan, nato se vsak teden poveča za 0,25-0,5 g na dan;
kot antitrombocitno sredstvo 100-325 mg/dan v enkratnem odmerku.
otroci: nerevmatske bolezni, mlajši od 1 leta 10 mg / kg 4-krat na dan, starejši od 1 leta 10-15 mg / kg 4-krat na dan;
revmatske bolezni pri telesni masi do 25 kg 80-100 mg/kg/dan, pri telesni masi nad 25 kg 60-80 mg/kg/dan.
Obrazci za sprostitev:
tablete po 100, 250, 300 in 500 mg;
"šumeče tablete" ASPRO-500. Vključeno v kombinirane pripravke alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P in drugi.
LIZIN MONOACETILSALICILAT
(Aspisol, Laspal)
Neželeni učinki
Razširjeno uporabo fenilbutazona omejujejo njegovi pogosti in resni neželeni učinki, ki se pojavijo pri 45 % bolnikov. Najbolj nevaren je depresivni učinek zdravila na kostni mozeg, kar povzroči hematotoksične reakcije aplastična anemija in agranulocitoza, pogosto smrtni. Tveganje za aplastično anemijo je večje pri ženskah, starejših od 40 let, pri dolgotrajni uporabi. Toda tudi pri kratkotrajnem jemanju pri mladih se lahko razvije smrtna aplastična anemija. Opažene so tudi levkopenija, trombocitopenija, pancitopenija in hemolitična anemija.
Poleg tega so možni neželeni učinki iz prebavil (erozivne in ulcerativne lezije, krvavitve, driska), zadrževanje tekočine v telesu s pojavom edema, kožni izpuščaji, ulcerozni stomatitis, povečanje žlez slinavk, motnje centralnega živčnega sistema ( letargija, vznemirjenost, tremor), hematurija, proteinurija, poškodba jeter.
Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (poslabšanje je možno pri bolnikih s srčnim popuščanjem) in lahko povzroči akutni pljučni sindrom, ki se kaže z zasoplostjo in zvišano telesno temperaturo. Pri številnih bolnikih se pojavijo preobčutljivostne reakcije v obliki bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožnih izpuščajev, Lyellovega in Stevens-Johnsonovega sindroma. Fenilbutazon in zlasti njegov metabolit oksifenbutazon lahko poslabšata porfirijo.
Indikacije
Fenilbutazon je treba uporabljati kot rezervni NSAID z neučinkovitostjo drugih zdravil, kratek tečaj. Največji učinek opazimo pri Bechterewovi bolezni, protinu.
Opozorila
Ne uporabljajte fenilbutazona in kombiniranih pripravkov, ki ga vsebujejo ( reopirit, pirabutol) kot analgetiki ali antipiretiki v široki klinični praksi.
Glede na možnost razvoja življenjsko nevarnih hematoloških zapletov je treba bolnike opozoriti na njihove zgodnje manifestacije in dosledno upoštevati pravila za predpisovanje pirazolonov in pirazolidinov ().
Tabela 9 Pravila za uporabo fenilbutazona in drugih derivatov pirazolidina in pirazolona
- Dodelite le po temeljiti anamnezi, kliničnem in laboratorijskem pregledu z določitvijo eritrocitov, levkocitov in trombocitov. Te študije je treba ponoviti ob najmanjšem sumu na hematotoksičnost.
- Bolnike je treba opozoriti na takojšnjo prekinitev zdravljenja in nujno zdravniško pomoč, če se pojavijo naslednji simptomi:
- zvišana telesna temperatura, mrzlica, vneto grlo, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
- dispepsija, epigastrične bolečine, nenavadne krvavitve in podplutbe, katranasto blato (simptomi anemije);
- kožni izpuščaj, srbenje;
- znatno povečanje telesne mase, edem.
- Za oceno učinkovitosti zadostuje tedenski tečaj. Če ni učinka, je treba zdravilo prekiniti. Pri bolnikih, starejših od 60 let, se fenilbutazon ne sme uporabljati dlje kot 1 teden.
Fenilbutazon je kontraindiciran pri bolnikih s hematopoetskimi motnjami, erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil (vključno z anamnezo), boleznimi srca in ožilja, patologijo ščitnice, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ter alergijami na aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila. Lahko poslabša stanje bolnikov s sistemskim eritematoznim lupusom.
Odmerjanje
Odrasli: začetni odmerek 450-600 mg/dan v 3-4 deljenih odmerkih. Po doseganju terapevtskega učinka se vzdrževalni odmerki uporabljajo 150-300 mg / dan v 1-2 odmerkih.
Pri otrocih mlajši od 14 let ne velja.
Obrazci za sprostitev:
150 mg tablete;
mazilo, 5%.
CLOFESON ( Percluson)
Ekvimolarna spojina fenilbutazona in klofeksamida. Klofeksamid ima pretežno analgetični in manj protivnetni učinek, ki dopolnjuje učinek fenilbutazona. Prenašanje klofezona je nekoliko boljše od. Neželeni učinki se razvijejo manj pogosto, vendar je treba upoštevati previdnostne ukrepe ().
Indikacije za uporabo
Indikacije za uporabo so enake
Odmerjanje
Odrasli: 200-400 mg 2-3 krat na dan peroralno ali rektalno.
otroci nad 20 kg telesne mase: 10-15 mg/kg/dan.
Obrazci za sprostitev:
200 mg kapsule;
supozitorije 400 mg;
mazilo (1 g vsebuje 50 mg klofesona in 30 mg klofeksamida).
INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetacin)
Indometacin je eden najmočnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Farmakokinetika
Najvišja koncentracija v krvi se razvije 1-2 uri po zaužitju običajnih in 2-4 ure po jemanju podaljšanih ("retardnih") dozirnih oblik. Prehranjevanje upočasni absorpcijo. Pri rektalnem dajanju se absorbira nekoliko slabše in največja koncentracija v krvi se razvije počasneje. Razpolovna doba je 4-5 ur.
Interakcije
Indometacin bolj kot druga nesteroidna protivnetna zdravila poslabša ledvični pretok krvi, zato lahko znatno oslabi učinek diuretikov in antihipertenzivov. Zelo nevarna je kombinacija indometacina z diuretikom triamterenom, ki varčuje s kalijem., saj izzove razvoj akutne odpovedi ledvic.
Neželeni učinki
Glavna pomanjkljivost indometacina je pogost razvoj neželenih učinkov (pri 35-50% bolnikov), njihova pogostnost in resnost pa sta odvisni od dnevnega odmerka. V 20% primerov je zaradi neželenih učinkov zdravilo preklicano.
Najbolj značilen nevrotoksične reakcije: glavobol (ki ga povzroča možganski edem), omotica, stupor, zaviranje refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost(več kot aspirin); nefrotoksičnost(se ne sme uporabljati pri ledvični in srčni insuficienci); preobčutljivostne reakcije(možna navzkrižna alergija z).
Indikacije
Indometacin je še posebej učinkovit pri ankilozirajočem spondilitisu in akutnih napadih protina. Pogosto se uporablja pri revmatoidnem artritisu in aktivnem revmatizmu. Pri juvenilnem revmatoidnem artritisu je rezervno zdravilo. Obstaja veliko izkušenj z uporabo indometacina pri osteoartritisu kolčnih in kolenskih sklepov. Nedavno pa se je izkazalo, da pri bolnikih z osteoartritisom pospešuje uničevanje sklepnega hrustanca. Posebno področje uporabe indometacina je neonatologija (glej spodaj).
Opozorila
Zaradi močnega protivnetnega učinka lahko indometacin prikrije klinične simptome okužb, zato ga odsvetujemo pri bolnikih z okužbami.
Odmerjanje
Odrasli: začetni odmerek 25 mg 3-krat na dan, največ 150 mg/dan. Odmerek se postopoma povečuje. Tablete Retard in rektalne supozitorije se predpisujejo 1-2 krat na dan. Včasih se uporabljajo samo ponoči, zjutraj in popoldne pa je predpisan drug NSAID. Mazilo se uporablja zunaj.
otroci: 2-3 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih.
Obrazci za sprostitev:
25 mg enterično obložene tablete; retard tablete, 75 mg; supozitorije 100 mg; mazilo, 5 in 10%.
Uporaba indometacina v neonatologiji
Indometacin se uporablja pri nedonošenčkih za farmakološko zapiranje odprtega arterioznega duktusa. Še več, v 75-80% zdravila vam omogoča, da dosežete popolno zaprtje arterijskega kanala in se izognete operaciji. Učinek indometacina je posledica zaviranja sinteze PG-E 1, ki ohranja odprt ductus arteriosus. Najboljše rezultate opazimo pri otrocih s III-IV stopnjo nedonošenčkov.
Indikacije za imenovanje indometacina za zapiranje arterijskega kanala:
- Teža ob rojstvu pred letom 1750
- Hude hemodinamske motnje kratka sapa, tahikardija, kardiomegalija.
- Neučinkovitost tradicionalne terapije, izvedene v 48 urah (omejitev tekočine, diuretiki, srčni glikozidi).
Kontraindikacije: okužbe, porodna travma, koagulopatija, patologija ledvic, nekrotizirajoči enterokolitis.
Neželeni učinki: predvsem s strani ledvic poslabšanje pretoka krvi, zvišanje kreatinina in sečnine v krvi, zmanjšana glomerulna filtracija, diureza.
Odmerjanje
V notranjosti 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krat vsakih 12-24 ur. Če ni učinka, je nadaljnja uporaba indometacina kontraindicirana.
SULINDAK ( Klinoril)
Farmakokinetika
Je "predzdravilo", v jetrih se spremeni v aktivni metabolit. Največjo koncentracijo aktivnega presnovka sulindaka v krvi opazimo 3-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba sulindaka je 7-8 ur, aktivnega presnovka pa 16-18 ur, kar zagotavlja dolgoročni učinek in možnost jemanja 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki
Odmerjanje
Odrasli: znotraj, rektalno in intramuskularno 20 mg / dan v enem odmerku (uvod).
otroci: odmerki niso bili določeni.
Obrazci za sprostitev:
20 mg tablete;
20 mg kapsule;
supozitorije po 20 mg.
LORNOKSIKAM ( Xefocam)
NSAID iz skupine oksikamov klortenoksikam. Pri zaviranju COX presega druge oksikame in blokira COX-1 in COX-2 v približno enakem obsegu, zavzema vmesno mesto v klasifikaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na načelu selektivnosti. Ima izrazit analgetični in protivnetni učinek.
Analgetični učinek lornoksikama je sestavljen iz kršitve nastajanja bolečinskih impulzov in zmanjšanja zaznavanja bolečine (zlasti pri kronični bolečini). Pri intravenski uporabi lahko zdravilo poveča raven endogenih opioidov in s tem aktivira fiziološki antinociceptivni sistem telesa.
Farmakokinetika
Hrana, ki se dobro absorbira v prebavnem traktu, nekoliko zmanjša biološko uporabnost. Najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo po 1-2 urah, pri intramuskularnem dajanju pa največjo koncentracijo v plazmi opazimo po 15 minutah. Dobro prodira v sinovialno tekočino, kjer doseže 50% plazemske koncentracije in ostane v njej dolgo (do 10-12 ur). Presnavlja se v jetrih, izloča se skozi črevesje (predvsem) in ledvice. Razpolovna doba 3-5 ur.
Neželeni učinki
Lornoksikam je manj gastrotoksičen kot oksikami prve generacije (piroksikam, tenoksikam). To je deloma posledica kratke razpolovne dobe, ki ustvarja možnosti za ponovno vzpostavitev zaščitne ravni PG v sluznici prebavil. V nadzorovanih študijah je bilo ugotovljeno, da je lornoksikam boljši pri prenašanju indometacina in praktično ni slabši od diklofenaka.
Indikacije
Sindrom bolečine (akutna in kronična bolečina, vključno z rakom).
Pri intravenskem dajanju lornoksikam v odmerku 8 mg po resnosti analgetičnega učinka ni slabši od meperidina (podobno kot domači promedol). Pri peroralnem jemanju pri bolnikih s pooperativno bolečino je 8 mg lornoksikama približno enak 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofena in 650 mg aspirina. Pri hudem bolečinskem sindromu se lahko lornoksikam uporablja v kombinaciji z opioidnimi analgetiki, kar omogoča zmanjšanje odmerka slednjih.
Revmatske bolezni (revmatoidni artritis, psoriatični artritis, osteoartritis).
Odmerjanje
Odrasli:
s sindromom bolečine peroralno 8 mg x 2-krat na dan; možno je vzeti začetni odmerek 16 mg; i / m ali / v 8-16 mg (1-2 odmerka z intervalom 8-12 ur); pri revmatologiji znotraj 4-8 mg x 2-krat na dan.
Odmerki za otroke mlajši od 18 let ni določen.
Obrazci za sprostitev:
tablete po 4 in 8 mg;
viale po 8 mg (za pripravo raztopine za injiciranje).
MELOKSIKAM ( Movalis)
Je predstavnik nove generacije NSAID selektivnih zaviralcev COX-2. Zaradi te lastnosti meloksikam selektivno zavira tvorbo prostaglandinov, ki sodelujejo pri nastanku vnetja. Hkrati veliko šibkeje zavira COX-1, zato manj vpliva na sintezo prostaglandinov, ki uravnavajo ledvični pretok krvi, nastajanje zaščitne sluzi v želodcu in agregacijo trombocitov.
Kontrolirane študije pri bolnikih z revmatoidnim artritisom so pokazale, da po protivnetnem delovanju ni slabši od meloksikama in bistveno manj povzroča neželene reakcije iz prebavil in ledvic. ().
Farmakokinetika
Biološka uporabnost pri peroralnem jemanju je 89% in ni odvisna od vnosa hrane. Največja koncentracija v krvi se razvije po 5-6 urah. Ravnotežna koncentracija se ustvari v 3-5 dneh. Razpolovna doba je 20 ur, kar vam omogoča, da zdravilo predpišete 1-krat na dan.
Indikacije
Revmatoidni artritis, osteoartritis.
Odmerjanje
Odrasli: znotraj in intramuskularno pri 7,5-15 mg 1-krat na dan.
Pri otrocih učinkovitost in varnost zdravila nista raziskani.
Obrazci za sprostitev:
tablete po 7,5 in 15 mg;
15 mg ampule.
NABUMETON ( Relafen)
Odmerjanje
Odrasli: 400-600 mg 3-4 krat na dan, pripravki "retard" 600-1200 mg 2-krat na dan.
otroci: 20-40 mg/kg/dan v 2-3 deljenih odmerkih.
Od leta 1995 je bil v ZDA ibuprofen odobren za uporabo brez recepta pri otrocih, starejših od 2 let, s povišano telesno temperaturo in bolečino v odmerku 7,5 mg/kg do 4-krat na dan, največ 30 mg/kg/dan.
Obrazci za sprostitev:
tablete po 200, 400 in 600 mg;
retard tablete 600, 800 in 1200 mg;
smetana, 5%.
NAPROKSEN ( Naprosin)
Eno najpogosteje uporabljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ima boljše protivnetno delovanje. Protivnetni učinek se razvije počasi, največ po 2-4 tednih. Ima močan analgetični in antipiretični učinek. Antiagregacijski učinek se kaže le, če so predpisani visoki odmerki zdravila. Nima urikozurične aktivnosti.
Farmakokinetika
Po peroralni in rektalni uporabi se dobro absorbira. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 2-4 ure po zaužitju. Razpolovni čas je približno 15 ur, kar vam omogoča, da ga dodelite 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki
Gastrotoksičnost je manjša kot pri in. Nefrotoksičnost praviloma opazimo le pri bolnikih z ledvično patologijo in srčnim popuščanjem. Možne so alergijske reakcije, primeri navzkrižne alergije z.
Indikacije
Široko se uporablja pri revmatizmu, ankilozirajočem spondilitisu, revmatoidnem artritisu pri odraslih in otrocih. Pri bolnikih z osteoartritisom zavira aktivnost encima proteoglikanaze in preprečuje degenerativne spremembe v sklepnem hrustancu, kar je v primerjavi z. Široko se uporablja kot analgetik, tudi za pooperativne in poporodne bolečine ter ginekološke posege. Visoka učinkovitost je bila opažena pri dismenoreji, paraneoplastični vročini.
Odmerjanje
Odrasli: 500-1000 mg/dan v 1-2 odmerkih peroralno ali rektalno. Dnevni odmerek se lahko poveča na 1500 mg za omejeno obdobje (do 2 tedna). Pri sindromu akutne bolečine (burzitis, tendovaginitis, dismenoreja) 1. odmerek 500 mg, nato 250 mg vsakih 6-8 ur.
otroci: 10-20 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih. Kot antipiretik 15 mg/kg na odmerek.
Obrazci za sprostitev:
tablete 250 in 500 mg;
supozitorije 250 in 500 mg;
suspenzija, ki vsebuje 250 mg/5 ml;
gel, 10%.
NAPROKSEN-NATRIJ ( Aliv, Apranax)
Indikacije
Uporablja se kot analgetik in antipiretik. Za hiter učinek se daje parenteralno.
Odmerjanje
Odrasli: znotraj 0,5-1 g 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 2-5 ml 50% raztopine 2-4 krat na dan.
otroci: 5-10 mg/kg 3-4 krat na dan. Pri hipertermiji intravensko ali intramuskularno v obliki 50% raztopine: do 1 leta 0,01 ml / kg, starejši od 1 leta 0,1 ml / leto življenja na injekcijo.
Obrazci za sprostitev:
tablete po 100 in 500 mg;
1 ml ampule 25% raztopine, 1 in 2 ml 50% raztopine;
kapljice, sirup, supozitorije.
AMINOFENAZON ( amidopirin)
Že vrsto let se uporablja kot analgetik in antipiretik. Bolj strupeno kot. Pogosteje povzroča hude kožne alergijske reakcije, zlasti v kombinaciji s sulfonamidi. Trenutno aminofenazon prepovedano in ukinjeno, saj lahko pri interakciji z živilskimi nitriti povzroči nastanek rakotvornih spojin.
Kljub temu lekarniška mreža še naprej prejema zdravila, ki vsebujejo aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).
PROPIFENAZON
Ima izrazit analgetični in antipiretični učinek. Hitro se absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija v krvi se razvije 30 minut po zaužitju.
V primerjavi z drugimi derivati pirazolona je najvarnejši. Pri njegovi uporabi niso opazili razvoja agranulocitoze. V redkih primerih pride do zmanjšanja števila trombocitov in levkocitov.
Ne uporablja se kot monopreparacija, je del kombiniranih pripravkov saridon in plivalgin.
FENACETIN
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Presnavlja se v jetrih in se delno spremeni v aktivni presnovek. Drugi metaboliti fenacetina so strupeni. Razpolovna doba je 2-3 ure.
Neželeni učinki
Fenacetin je zelo nefrotoksičen. Lahko povzroči tubulointersticijski nefritis zaradi ishemičnih sprememb v ledvicah, ki se kažejo z bolečinami v hrbtu, disuričnimi pojavi, hematurijo, proteinurijo, cilindrurijo ("analgetična nefropatija", "fenacetinska ledvica"). Opisan je razvoj hude odpovedi ledvic. Nefrotoksični učinki so izrazitejši pri dolgotrajni uporabi v kombinaciji z drugimi analgetiki, pogosteje pri ženskah.
Metaboliti fenacetina lahko povzročijo nastanek methemoglobina in hemolizo. Zdravilo ima tudi rakotvorne lastnosti: lahko povzroči nastanek raka na mehurju.
Fenacetin je v mnogih državah prepovedan.
Odmerjanje
Odrasli: 250-500 mg 2-3 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.
Obrazci za sprostitev:
Vključeno v različne kombinirane pripravke: tablete pirkofen, sedalgin, teofedrin N, sveče cefekon.
PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)
Paracetamol (generično ime v nekaterih državah) acetaminophen) aktivni metabolit . V primerjavi s fenacetinom je manj toksičen.
Bolj zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu kot v perifernih tkivih. Zato ima pretežno "osrednji" analgetični in antipiretični učinek in ima zelo šibko "periferno" protivnetno delovanje. Slednje se lahko manifestira le z nizko vsebnostjo peroksidnih spojin v tkivih, na primer z osteoartritisom, z akutno poškodbo mehkih tkiv, ne pa tudi z revmatskimi boleznimi.
Farmakokinetika
Paracetamol se dobro absorbira pri peroralni in rektalni uporabi. Najvišja koncentracija v krvi se razvije 0,5-2 ure po zaužitju. Pri vegetarijancih je absorpcija paracetamola v prebavnem traktu znatno oslabljena. Zdravilo se presnavlja v jetrih v dveh fazah: najprej pod delovanjem encimskih sistemov citokroma P-450 nastanejo vmesni hepatotoksični presnovki, ki se nato cepijo s sodelovanjem glutationa. Z ledvicami se nespremenjenega izloči manj kot 5 % zaužitega paracetamola. Razpolovna doba 2-2,5 ure. Trajanje delovanja 3-4 ure.
Neželeni učinki
Paracetamol velja za enega najvarnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil. Torej za razliko od tega ne povzroča Reyevega sindroma, nima gastrotoksičnosti in ne vpliva na agregacijo trombocitov. Za razliko od in ne povzroča agranulocitoze in aplastične anemije. Alergijske reakcije na paracetamol so redke.
Nedavno so bili pridobljeni podatki, da se pri dolgotrajni uporabi paracetamola več kot 1 tableto na dan (1000 ali več tablet v življenju) podvoji tveganje za razvoj hude analgetične nefropatije, ki vodi do terminalne odpovedi ledvic (). Temelji na nefrotoksičnem učinku metabolitov paracetamola, zlasti para-aminofenola, ki se kopiči v ledvičnih papilah, se veže na SH-skupine, kar povzroči hude motnje v delovanju in strukturi celic, vse do njihove smrti. Hkrati pa sistematična uporaba aspirina ni povezana s takšnim tveganjem. Tako je paracetamol bolj nefrotoksičen kot aspirin in ga ne bi smeli obravnavati kot "popolnoma varno" zdravilo.
Prav tako se morate spomniti na hepatotoksičnost paracetamola, če ga jemljemo v zelo velikih (!) odmerkih. Njegova sočasna uporaba v odmerku več kot 10 g pri odraslih ali več kot 140 mg / kg pri otrocih povzroči zastrupitev, ki jo spremlja huda poškodba jeter. Razlog je izčrpavanje zalog glutationa in kopičenje vmesnih produktov presnove paracetamola, ki imajo hepatotoksični učinek. Simptomi zastrupitve so razdeljeni na 4 stopnje ().
Tabela 10 Simptomi zastrupitve s paracetamolom. (Glede na Merckov priročnik, 1992)
|
Podobno sliko lahko opazimo pri jemanju normalnih odmerkov zdravila v primeru sočasne uporabe induktorjev encimov citokroma P-450, pa tudi pri alkoholikih (glejte spodaj).
Ukrepi olajšave z zastrupitvijo s paracetamolom so predstavljeni v. Upoštevati je treba, da je prisilna diureza pri zastrupitvi s paracetamolom neučinkovita in celo nevarna, peritonealna dializa in hemodializa sta neučinkoviti. V nobenem primeru ne smete uporabljati antihistaminikov, glukokortikoidov, fenobarbitala in etakrinske kisline., ki ima lahko indukcijski učinek na encimske sisteme citokroma P-450 in poveča tvorbo hepatotoksičnih metabolitov.
Interakcije
Absorpcijo paracetamola v prebavnem traktu povečata metoklopramid in kofein.
Induktorji jetrnih encimov (barbiturati, rifampicin, difenin in drugi) pospešijo razgradnjo paracetamola do hepatotoksičnih presnovkov in povečajo tveganje za okvaro jeter.
Tabela 11 Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi s paracetamolom
- Izpiranje želodca.
- Aktivno oglje znotraj.
- Izzivanje bruhanja.
- Acetilcistein (je donator glutationa) 20% peroralna raztopina.
- Glukoza intravensko.
- Vitamin K 1 (fitomenadion) 1-10 mg intramuskularno, naravna plazma, koagulacijski faktorji (s 3-kratnim povečanjem protrombinskega časa).
Podobne učinke lahko opazimo pri posameznikih, ki sistematično uživajo alkohol. Imajo hepatotoksičnost paracetamola tudi pri uporabi v terapevtskih odmerkih (2,5-4 g / dan), še posebej, če se vzame po kratkem času po alkoholu ().
Indikacije
Paracetamol trenutno velja za učinkovit analgetik in antipiretik za širok spekter uporabe. Priporočljivo je predvsem ob prisotnosti kontraindikacij za druga nesteroidna protivnetna zdravila: pri bolnikih z bronhialno astmo, pri osebah z anamnezo razjed, pri otrocih z virusnimi okužbami. V smislu analgetičnega in antipiretičnega delovanja je paracetamol blizu.
Opozorila
Paracetamol je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, pa tudi pri tistih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter.
Odmerjanje
Odrasli: 500-1000 mg 4-6 krat na dan.
otroci: 10-15 mg/kg 4-6 krat na dan.
Obrazci za sprostitev:
tablete po 200 in 500 mg;
sirup 120 mg/5 ml in 200 mg/5 ml;
svečke po 125, 250, 500 in 1000 mg;
"šumeče" tablete po 330 in 500 mg. Vključeno v kombinirane pripravke soridon, solpadein, tomapirin, citramon P in drugi.
KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)
Glavna klinična vrednost zdravila je močan analgetični učinek, po katerem presega mnoga druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Ugotovljeno je bilo, da je 30 mg ketorolaka, danega intramuskularno, približno enakovredno 12 mg morfija. Hkrati so neželeni učinki, značilni za morfin in druge narkotične analgetike (slabost, bruhanje, depresija dihanja, zaprtje, zastoj urina), veliko manj pogosti. Uporaba ketorolaka ne vodi do razvoja odvisnosti od drog.
Ketorolac ima tudi antipiretične in antiagregacijske učinke.
Farmakokinetika
Skoraj popolnoma in hitro se absorbira v prebavnem traktu, peroralna biološka uporabnost je 80-100%. Največja koncentracija v krvi se razvije 35 minut po zaužitju in 50 minut po intramuskularni injekciji. Izločajo ledvice. Razpolovna doba je 5-6 ur.
Neželeni učinki
Najpogosteje opaženi gastrotoksičnost in povečana krvavitev zaradi antiagregacijskega delovanja.
Interakcija
V kombinaciji z opioidnimi analgetiki se protibolečinski učinek poveča, kar omogoča njihovo uporabo v manjših odmerkih.
Intravensko ali intraartikularno dajanje ketorolaka v kombinaciji z lokalnimi anestetiki (lidokain, bupivakain) zagotavlja boljše lajšanje bolečin kot uporaba le enega od zdravil po artroskopiji in operacijah na zgornjih okončinah.
Indikacije
Uporablja se za lajšanje bolečinskega sindroma različnih lokalizacij: ledvične kolike, bolečine pri poškodbah, pri nevroloških boleznih, pri bolnikih z rakom (zlasti z metastazami v kosteh), v pooperativnem in poporodnem obdobju.
Obstajajo dokazi o možnosti uporabe ketorolaka pred operacijo v kombinaciji z morfijem ali fentanilom. To vam omogoča zmanjšanje odmerka opioidnih analgetikov za 25-50% v prvih 1-2 dneh pooperativnega obdobja, kar spremlja hitrejše okrevanje delovanja prebavil, manj slabosti in bruhanja ter skrajša dolžina bivanje bolnikov v bolnišnici ().
Uporablja se tudi za lajšanje bolečin v operativnih zobozdravstvenih in ortopedskih posegih.
Opozorila
Ketorolak se ne sme uporabljati pred dolgotrajnimi operacijami z visokim tveganjem za krvavitev, kot tudi za vzdrževalno anestezijo med operacijami, za lajšanje porodne bolečine in lajšanje bolečin pri miokardnem infarktu.
Potek uporabe ketorolaka ne sme biti daljši od 7 dni, pri osebah, starejših od 65 let, pa je treba zdravilo uporabljati previdno.
Odmerjanje
Odrasli: peroralno 10 mg vsakih 4 do 6 ur; največji dnevni odmerek 40 mg; trajanje uporabe ni daljše od 7 dni. Intramuskularno in intravensko 10-30 mg; največji dnevni odmerek 90 mg; trajanje uporabe ni daljše od 2 dni.
otroci: IV 1. odmerek 0,5-1 mg/kg, nato 0,25-0,5 mg/kg vsakih 6 ur.
Obrazci za sprostitev:
10 mg tablete;
1 ml ampule.
KOMBINIRANA ZDRAVILA
Obstajajo številni kombinirani pripravki, ki poleg nesteroidnih protivnetnih zdravil vsebujejo tudi druga zdravila, ki lahko zaradi svojih specifičnih lastnosti povečajo analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, povečajo njihovo biološko uporabnost in zmanjšajo tveganje za neželene učinke.
SARIDON
Vsebuje in kofein. Razmerje analgetikov v pripravku je 5:3, v katerem delujejo kot sinergisti, saj paracetamol v tem primeru poveča biološko uporabnost propifenazona za enkrat in pol. Kofein normalizira tonus možganskih žil, pospeši pretok krvi, ne da bi v uporabljenem odmerku stimuliral centralni živčni sistem, zato poveča učinek analgetikov pri glavobolih. Poleg tega izboljša absorpcijo paracetamola. Za saridon je na splošno značilna visoka biološka uporabnost in hiter razvoj analgetičnega učinka.
Indikacije
Sindrom bolečine različnih lokalizacij (glavobol, zobobol, bolečina pri revmatičnih boleznih, dismenoreja, vročina).
Odmerjanje
1-2 tableti 1-3 krat na dan.
Oblika izdaje:
Tablete, ki vsebujejo 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona in 50 mg kofeina.
ALKA-SELTZER
Sestavine: citronska kislina, natrijev bikarbonat. Je dobro absorbirana topna dozirna oblika aspirina z izboljšanimi organoleptičnimi lastnostmi. Natrijev bikarbonat nevtralizira prosto klorovodikovo kislino v želodcu in tako zmanjša ulcerogeni učinek aspirina. Poleg tega lahko poveča absorpcijo aspirina.
Uporablja se predvsem pri glavobolih, zlasti pri ljudeh z visoko kislostjo v želodcu.
Odmerjanje
Oblika izdaje:
"šumeče" tablete, ki vsebujejo 324 mg aspirina, 965 mg citronske kisline in 1625 mg natrijevega bikarbonata.
FORTALGIN C
Zdravilo je "šumeče" tablete, od katerih vsaka vsebuje 400 mg in 240 mg askorbinske kisline. Uporablja se kot analgetik in antipiretik.
Odmerjanje
1-2 tableti do štirikrat na dan.
PLIVALGIN
Na voljo v obliki tablet, od katerih vsaka vsebuje 210 mg in 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala in 10 mg kodein fosfata. Analgetični učinek zdravila je povečan s prisotnostjo narkotičnega analgetika kodeina in fenobarbitala, ki ima sedativni učinek. Vloga kofeina je obravnavana zgoraj.
Indikacije
Bolečina različnih lokalizacij (glavobol, zobna, mišična, sklepna, nevralgija, dismenoreja), zvišana telesna temperatura.
Opozorila
Pri pogosti uporabi, zlasti pri povečanem odmerku, se lahko pojavi občutek utrujenosti, zaspanosti. Morda razvoj odvisnosti od drog.
Odmerjanje
1-2 tableti 3-4 krat na dan.
reopirin (pirabutol)
Sestava vključuje ( amidopirin) In ( butadion). Že vrsto let se pogosto uporablja kot analgetik. Vendar pa on brez prednosti v zmogljivosti pred sodobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in jih bistveno prekaša po resnosti neželenih učinkov. Še posebej veliko tveganje za nastanek hematoloških zapletov zato je treba upoštevati vse zgornje previdnostne ukrepe () in si prizadevati za uporabo drugih analgetikov. Pri intramuskularnem dajanju se fenilbutazon veže na tkiva na mestu injiciranja in se slabo absorbira, kar, prvič, upočasni razvoj učinka in, drugič, je vzrok za pogost razvoj infiltratov, abscesov in lezij ishiadičnega živca. .
Trenutno je uporaba kombiniranih pripravkov, sestavljenih iz fenilbutazona in aminofenazona, v večini držav prepovedana.
Odmerjanje
Odrasli: znotraj 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno 2-3 ml 1-2 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.
Obrazci za sprostitev:
tablete, ki vsebujejo 125 mg fenilbutazona in aminofenazona;
5 ml ampule, ki vsebujejo 750 mg fenilbutazona in aminofenazona.
BARALGIN
Je kombinacija ( analgin) z dvema antispazmodikoma, od katerih ima eden pitofenon miotropno, drugi pa fenpiverinij atropinu podobno delovanje. Uporablja se za lajšanje bolečin, ki nastanejo zaradi krčev gladkih mišic (ledvične kolike, jetrne kolike in druge). Tako kot druga zdravila z delovanjem, podobnim atropinu, je kontraindicirano pri glavkomu in adenomu prostate.
Odmerjanje
V notranjosti 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 3-5 ml 2-3 krat na dan. Intravensko se daje s hitrostjo 1-1,5 ml na minuto.
Obrazci za sprostitev:
tablete, ki vsebujejo 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija;
5 ml ampule, ki vsebujejo 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija.
ARTROTEH
Sestoji tudi iz misoprostola (sintetičnega analoga PG-E 1), katerega vključitev je namenjena zmanjšanju pogostnosti in resnosti neželenih učinkov, značilnih za diklofenak, zlasti gastrotoksičnosti. Artrotek je enakovreden diklofenaku glede učinkovitosti pri revmatoidnem artritisu in osteoartritisu, razvoj erozij in želodčnih razjed z njegovo uporabo pa je veliko manj pogost.
Odmerjanje
Odrasli: 1 tableta 2-3 krat na dan.
Oblika izdaje:
tablete, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka in 200 mg misoprostola.
BIBLIOGRAFIJA
- Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Poškodbe prebavil, ki jih povzroči NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
- Laurence D.R., Bennett P.N. Klinična farmakologija. 7. izd. Churcill Livingstone. 1992.
- Insel P.A. Analgetiki-antipiretiki in protivnetna sredstva ter zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina. V: Goodman & Gilman's. Farmakološka osnova terapevtike, 9. izdaja, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
- Nesteroidna protivnetna zdravila. (Uredniški članek) // Klin. farmakol. i farmakoter., 1994, 3, 6-7.
- Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Zdravljenje gastroduodenopatije, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
- Espinosa L., Lipani J., Poljska M., Wallin B. Perforacije, razjede in krvavitve v velikem, randomiziranem, multicentričnem preskušanju namubetona v primerjavi z diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom in piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (dodatek I): 324.
- Brooks P.M., Day R.O. Razlike in podobnosti nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
- Lieber C.S. Medicinske motnje alkoholizma // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
- Guslandi M. Želodčna toksičnost antitrombocitne terapije z nizkimi odmerki aspirina // Zdravila, 1997, 53: 1-5.
- Uporabna terapevtika: klinična uporaba zdravil. 6. izd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (ur.). Vancouver. 1995.
- Izbirna zdravila iz medicinskega pisma. New York. Prenovljena izd. 1995.
- Marcus A.L. Aspirin kot profilaksa proti kolorektalnemu raku // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
- Noble S, Balfour J. Meloksikam // Zdravila, 1996, 51: 424-430.
- Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Učinek visokih odmerkov ibuprofena pri bolnikih s cistično fibrozo // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Tveganje za odpoved ledvic, povezano z uporabo acetaminofena, aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
- Merckov priročnik za diagnozo in terapijo. 16. izd. Berkow R. (ur.). Merck & Co Inc., 1992.
- Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna ocena njegovih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih lastnosti ter terapevtske uporabe pri obvladovanju bolečine // Drugs, 1997, 53: 139-188.
| 2000-2009 NIIAH SGMA | ||
Za lajšanje vnetja v lezijah so predpisana različna protivnetna zdravila. Zdravila za ta namen so še posebej pomembna pri boleznih, za katere je značilen kronično napredujoč vnetni proces, ki lahko povzroči invalidnost.
Vrste protivnetnih zdravil
Protivnetna zdravila so ena glavnih sestavin zdravljenja:
- revmatoidni artritis;
- osteoartritis;
- osteohondroza;
- protin;
- revmatizem;
- kila hrbtenice;
- nevralgija;
- ledvična in žolčna kolika;
- miozitis;
- poškodbe in zvini;
- nekatere srčne, ginekološke bolezni.
Prepovedana ali omejena protivnetna zdravila za:
- peptični ulkus;
- motnje strjevanja krvi;
- nosečnost in dojenje;
- alergije na ta zdravila;
- nekatere bolezni ledvic;
- bolezni srca in ožilja;
- krčne bolezni;
- avtoimunska patologija.
Nesteroidna protivnetna zdravila
Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje se uporabljajo v kompleksni terapiji vnetja v kostnem, mišičnem in sklepnem tkivu. Posebnost teh zdravil je njihova nespecifičnost - lajšajo vnetni proces katere koli geneze na kateri koli lokaciji. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so najpogosteje uporabljena zdravila na svetu, saj delujejo tudi protibolečinsko.
Prvo nesteroidno protivnetno zdravilo v zgodovini farmacije je bil aspirin, ki so ga v 18. stoletju pridobivali iz vrbovega lubja. Na osnovi salicilne kisline se proizvajajo tudi druga, sodobnejša zdravila s podobnim učinkom in žal s podobnimi stranskimi učinki - negativnim vplivom na zdravje želodca in dvanajstnika, jeter in krvožilnega sistema. Da bi zmanjšali verjetnost negativnih posledic po jemanju tovrstnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, zdravniki ne priporočajo prekoračitve dovoljenega odmerka.
Nesteroidna protivnetna zdravila nove vrste, ki temeljijo na drugih sestavinah, imajo izrazitejši protivnetni učinek in podaljšano delovanje, hkrati pa tudi pri dolgotrajni uporabi veliko manj pogosto povzročajo različne zaplete. Ta zdravila vključujejo meloksikam, piroksikam (derivati oksikama), nabumeton, diklofenak (derivati fenilocetne kisline), ibuprofen, ketotifen (derivati propionske kisline) in nekatera druga.
Steroidna protivnetna zdravila
Zdravila, ki spadajo v skupino hormonskih protivnetnih zdravil, so močnejša od nesteroidnih. Ta sredstva se proizvajajo na osnovi nadledvičnega hormona - kortizola. Mehanizem delovanja steroidnih zdravil je lokalno zatiranje imunskega sistema. Za to skupino zdravil je več stranskih učinkov in kontraindikacij kot za nesteroidna protivnetna zdravila, predpisana pa so za:
- huda alergijska reakcija na koži;
- revmatoidni artritis;
- vnetje žil;
- hepatitis;
- miozitis;
- šok stanja.
Steroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri:
- nosečnost in dojenje;
- prisotnost bakterijske ali virusne okužbe;
- verjetnost krvavitve;
- imunska pomanjkljivost;
- znatna erozija sklepov;
- jemanje zdravil za redčenje krvi;
- že naredil tri injekcije steroidnih zdravil.
Kombinirana protivnetna zdravila
Kombinirana protivnetna zdravila so zdravila, ki združujejo več sestavin, s čimer se znatno poveča terapevtski učinek teh zdravil. Najpogosteje uporabljena protivnetna sestavina kombiniranih pripravkov je diklofenak, kombiniramo pa ga z vitamini, paracetamolom, lidokainom in drugimi učinkovinami.
Protivnetna zdravila - seznam
Samo zdravnik lahko v vsakem posameznem primeru pravilno izbere protivnetna zdravila. Nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo telesne encime, ki so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov, snovi, ki povzročajo bolečino in vnetje. Nemogoče je uporabiti različna zdravila te skupine za okrepitev delovanja - to bo povzročilo povečanje neželenih učinkov. Uporaba steroidnih protivnetnih zdravil brez zdravniškega recepta lahko povzroči hipertenzijo, motnje strjevanja krvi, maskulinizacijo telesa pri ženskah in osteoporozo.
Protivnetne tablete
Najbolj se kupujejo zdravila proti bolečinam in protivnetna zdravila. Ta oblika je primerna za uporabo, zato so najbolj priljubljena zdravila skoraj vedno na voljo v obliki tablet:
- - predpisano za hude bolečine v mišicah, sklepih, hrbtenici;
- Celekoksib - učinkovit pri artrozi, osteohondrozi;
- - indicirano za artritis, osteoartritis, spondiloartritis;
- Ibuprofen - je predpisan za povprečen sindrom bolečine z bolečino v hrbtu, vnetjem periosteuma, zvišano telesno temperaturo.
Protivnetne injekcije
Pripravki v obliki injekcij imajo protibolečinski in protivnetni učinek veliko hitreje kot tablete. Poleg tega se lahko injekcija izvede v neposredni bližini žarišča vnetja, kar bo znatno pospešilo pretok zdravila v vneta tkiva. Najbolj iskana so protivnetna zdravila za sklepe, mišice, kostno tkivo:
- Xefocam, Movalis - učinkoviti pri artrozi, so na voljo tudi v obliki tablet;
- Diklofenak - priporočljivo za osteohondrozo, radikulitis, lumbago, vnetje kostnega tkiva, na voljo tudi v obliki tablet;
- Nurofen, Ketonal - učinkoviti pri različnih vnetjih, imajo malo kontraindikacij in stranskih učinkov;
- Hidrokortizon, Kenalog, - steroidna zdravila, ki se uporabljajo kot nujna pomoč pri hudem vnetju in hudem sindromu bolečine (nadomeščajo opiate), se injicirajo neposredno v vneto žarišče.
Protivnetne supozitorije
Okužba, ki je prodrla v ženske reproduktivne organe in povzročila drozg, vnetje materničnega vratu ali fibrom, zahteva uporabo protivnetnih vaginalnih svečk, saj je zdravje ženske in njenega potomstva odvisno od pravočasnosti in kakovosti zdravljenja. Rektalne protivnetne supozitorije se uporabljajo, če je potrebno za zdravljenje žarišča vnetja v danki in organih, ki se nahajajo v bližini. Poleg tega zdravljenje s supozitoriji zmanjša tveganje za neželene učinke. Seznam protivnetnih svečk:
- , diklofenak, ibuprofen, paracetamol, movalis, voltaren, flamax - uporabljajo se za lajšanje vnetja v danki ali nožnici, pa tudi pri cistitisu, nevralgiji, nevritisu in kadar ni mogoče uporabiti protivnetnih zdravil v drugih oblikah;
- Longidaza - vaginalne supozitorije se uporabljajo pri zdravljenju vnetja medeničnih organov;
- Fluomizin, Terzhinan - uporablja se za zdravljenje endometritisa, adneksitisa;
- Ultraproct, Proctosedil - steroidno zdravilo za hemoroide, razpoke, paraproktitis;
- - imunomodulatorne in protivnetne supozitorije, ki se uporabljajo pri vnetju rektuma in po operaciji za pospešitev celjenja.
Protivnetna mazila
Mazilo je učinkovit pripravek za zunanjo uporabo, v nekaterih primerih se mazila uporabljajo za vnos v nožnico ali danko. Pogosto uporabljene sestavine nesteroidnih protivnetnih mazil so diklofenak, ibuprofen, ketoprofen. Protivnetna mazila:
- Ortofen, Nurofen, Ketonal, Meloksikam - nesteroidna zdravila za zdravljenje vnetja zunaj, mimo gastrointestinalnega trakta.
- Sinalar, Momat, Akriderm - steroidna protivnetna mazila, predpisujejo zdravniki v primerih, ko je potrebna lokalna imunska supresija - pri kožnih boleznih, šokovih stanjih, hepatitisu, alergijah, patologijah mišic, sklepov, vaskularnih motnjah.
Protivnetna krema
Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v obliki kreme vključuje imena številnih zdravil, ki so na voljo v obliki mazil. Krema je primernejša oblika za zunanjo uporabo, učinkovine pa so enake za vsa protivnetna zdravila. Imena protivnetnih krem:
- Ketoprofen, Artrosilen, Indovazin, Diclovit - nesteroidne kreme, ki se uporabljajo za zdravljenje kožnih bolezni, sklepov;
- Momat, Akriderm - steroidna zdravila za zdravljenje alergij, artritisa.
Protivnetni geli
Gel - druga oblika pripravkov za zunanjo uporabo, se zlahka vpije in ne pušča mastnega filma. Seznam protivnetnih zdravil v obliki gela:
- Sinalar, Bematetazon - steroidna zdravila za zdravljenje kožnih bolezni, alergij, ki jih spremlja srbenje;
- Diklak-gel, Voltaren, Fastum-gel, Finalgel, Indovazin - uporabljajo se za zdravljenje bolečin in vnetij v mišicah in sklepih.
Protivnetne kapljice za oči
Protivnetne kapljice za oči se uporabljajo za zdravljenje oftalmoloških bolezni. Ta protivnetna zdravila se proizvajajo s steroidi in brez njih. Številne kapljice za oči je mogoče kupiti šele po pridobitvi zdravniškega recepta, saj lahko le usposobljen specialist upošteva vse posamezne indikacije in kontraindikacije.
Sindrom bolečine spremljajo številne patološke spremembe v telesu. Za boj proti takim simptomom so razvili nesteroidna protivnetna zdravila ali nesteroidna protivnetna zdravila. Popolnoma anestezirajo, lajšajo vnetje, zmanjšujejo otekline. Vendar pa imajo zdravila veliko stranskih učinkov. To omejuje njihovo uporabo pri nekaterih bolnikih. Sodobna farmakologija je razvila najnovejšo generacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil. Takšna zdravila veliko manj verjetno povzročajo neprijetne reakcije, vendar ostajajo učinkovita zdravila proti bolečinam.
Kakšen je učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil na telo? Delujejo na ciklooksigenazo. COX ima dve izoformi. Vsak od njih ima svoje funkcije. Takšen encim (COX) povzroči kemično reakcijo, zaradi katere arahidonska kislina preide v prostaglandine, tromboksane in levkotriene.
COX-1 je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov. Ščitijo želodčno sluznico pred neprijetnimi učinki, vplivajo na delovanje trombocitov, vplivajo pa tudi na spremembe v ledvični prekrvavitvi.
COX-2 je običajno odsoten in je specifičen vnetni encim, sintetiziran zaradi citotoksinov, pa tudi drugih mediatorjev.
Takšno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot je zaviranje COX-1, ima številne stranske učinke.
Ni skrivnost, da so zdravila prve generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil negativno vplivala na želodčno sluznico. Zato so si znanstveniki zadali cilj zmanjšati neželene učinke. Razvit je bil nov obrazec za izdajo. V takih pripravkih je bila učinkovina v posebni lupini. Kapsula je bila narejena iz snovi, ki se niso topile v kislem okolju želodca. Razpadati so začeli šele, ko so vstopili v črevesje. To je omogočilo zmanjšanje dražilnega učinka na želodčno sluznico. Vendar pa je neprijeten mehanizem poškodbe sten prebavnega trakta še vedno ostal.
To je kemike prisililo k sintezi popolnoma novih snovi. Od prejšnjih zdravil imajo bistveno drugačen mehanizem delovanja. Za nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije je značilen selektiven učinek na COX-2, pa tudi zaviranje proizvodnje prostaglandinov. To vam omogoča, da dosežete vse potrebne učinke - analgetik, antipiretik, protivnetno. Hkrati nesteroidna protivnetna zdravila najnovejše generacije omogočajo minimiziranje vpliva na strjevanje krvi, delovanje trombocitov in želodčno sluznico.
Protivnetni učinek je posledica zmanjšanja prepustnosti sten krvnih žil, pa tudi zmanjšanja proizvodnje različnih vnetnih mediatorjev. Zaradi tega učinka je draženje živčnih receptorjev za bolečino čim manjše. Vpliv na določene centre termoregulacije, ki se nahajajo v možganih, omogoča najnovejši generaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, da odlično znižajo splošno temperaturo.
Učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil so splošno znani. Učinek takšnih zdravil je namenjen preprečevanju ali zmanjšanju vnetnega procesa. Ta zdravila imajo odličen antipiretični učinek. Njihov učinek na telo lahko primerjamo z učinkom narkotičnih analgetikov. Poleg tega zagotavljajo analgetične, protivnetne učinke. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil dosega širok obseg v kliničnem okolju in v vsakdanjem življenju. Danes je to eno najbolj priljubljenih zdravil.
Pozitiven učinek je opazen pri naslednjih dejavnikih:
Bolezni mišično-skeletnega sistema. Z različnimi zvini, modricami, artrozo so ta zdravila preprosto nenadomestljiva. NSAID se uporabljajo za osteohondrozo, vnetno artropatijo, artritis. Zdravilo ima protivnetni učinek pri miozitisu, herniji medvretenčnih ploščic.Hudne bolečine. Zdravila se zelo uspešno uporabljajo za žolčne kolike, ginekološke bolezni. Odpravljajo glavobole, celo migrene, težave z ledvicami. NSAID se uspešno uporabljajo za bolnike v pooperativnem obdobju Visoka temperatura. Antipiretični učinek omogoča uporabo zdravil za različne bolezni, tako za odrasle kot za otroke. Takšna zdravila so učinkovita tudi pri povišani telesni temperaturi.Tvorba tromba. NSAID so antitrombocitna sredstva. To jim omogoča uporabo pri ishemiji. So preventiva pred srčnim infarktom in možgansko kapjo.
Pred približno 25 leti je bilo razvitih le 8 skupin nesteroidnih protivnetnih zdravil. Danes se je to število povečalo na 15. Vendar pa niti zdravniki ne morejo poimenovati točnega števila. Po pojavu na trgu so nesteroidna protivnetna zdravila hitro pridobila široko priljubljenost. Zdravila so nadomestila opioidne analgetike. Ker za razliko od slednjih niso izzvali depresije dihanja.
Razvrstitev NSAID pomeni razdelitev v dve skupini:
Stara zdravila (prva generacija). Ta kategorija vključuje dobro znana zdravila: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .Novi NSAID (druga generacija). V zadnjih 15-20 letih je farmakologija razvila odlična zdravila, kot so Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.
Vendar to ni edina klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil. Zdravila nove generacije delimo na nekislinske derivate in kisline. Poglejmo najprej zadnjo kategorijo:
Salicilati. Ta skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil vključuje zdravila: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat, Pirazolidine. Predstavniki te kategorije so zdravila: fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon. To so najbolj inovativna nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije. Seznam zdravil: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Zdravila niso poceni, vendar njihov učinek na telo traja veliko dlje kot drugi NSAID Derivati fenilocetne kisline. Ta skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil vključuje zdravila: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak, pripravke antranilne kisline. Glavni predstavnik je zdravilo Mefenaminat Produkti propionske kisline. Ta kategorija vsebuje veliko odličnih NSAID. Seznam zdravil: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoksaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiaprofenska kislina, Naproksen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton Derivati izonikotinske kisline. Glavno zdravilo "Amizon". Pirazolonski pripravki. V to kategorijo spada dobro znano zdravilo "Analgin".
Nekislinski derivati vključujejo sulfonamide. Ta skupina vključuje zdravila: rofekoksib, celekoksib, nimesulid.
NSAID nove generacije, katerih seznam je naveden zgoraj, učinkovito vplivajo na telo. Vendar pa praktično ne vplivajo na delovanje prebavil. Ta zdravila odlikuje še ena pozitivna točka: nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije nimajo uničujočega učinka na hrustančno tkivo.
Vendar pa lahko celo tako učinkovito sredstvo povzroči številne neželene učinke. Treba jih je poznati, še posebej, če se zdravilo uporablja dlje časa.
Glavni neželeni učinki so lahko:
omotica; zaspanost; glavobol; utrujenost; pospešen srčni utrip; povečan pritisk; rahla zasoplost; suh kašelj; prebavne motnje; pojav beljakovin v urinu; povečana aktivnost jetrnih encimov; kožni izpuščaj (točkovni); zadrževanje tekočine; alergija.
Hkrati pri jemanju novih nesteroidnih protivnetnih zdravil ni opaziti poškodb želodčne sluznice. Zdravila ne povzročajo poslabšanja razjede s pojavom krvavitve.
Najboljše protivnetne lastnosti imajo pripravki fenilocetne kisline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kislina in sulfonamidna zdravila.
Bolečine v sklepih najučinkoviteje lajšajo zdravila "Indometacin", "Diklofenak", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". To so najboljši NSAID za osteohondrozo. Zgornja zdravila, z izjemo zdravila "Ketoprofen", imajo izrazit protivnetni učinek. Ta kategorija vključuje orodje "Piroksikam".
Učinkoviti analgetiki so ketorolak, ketoprofen, indometacin, diklofenak.
Movalis je postal vodilni med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili najnovejše generacije. To orodje je dovoljeno uporabljati dolgo časa. Protivnetni analogi učinkovitega zdravila so zdravila Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol in Amelotex.
To zdravilo je na voljo v obliki tablet, rektalnih svečk in raztopine za intramuskularno injiciranje. Sredstvo spada v derivate enolne kisline. Zdravilo ima odlične analgetične in antipiretične lastnosti. Ugotovljeno je bilo, da ima to zdravilo ugoden učinek pri skoraj vsakem vnetnem procesu.
Indikacije za uporabo zdravila so osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis.
Vendar morate vedeti, da obstajajo kontraindikacije za jemanje zdravila:
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila; peptični ulkus v akutni fazi; huda odpoved ledvic; krvavitev iz razjede; huda odpoved jeter; nosečnost, dojenje otroka; hudo srčno popuščanje.
Zdravila ne jemljejo otroci, mlajši od 12 let.
Odraslim bolnikom z diagnozo osteoartritisa se priporoča uporaba 7,5 mg na dan. Po potrebi se lahko ta odmerek poveča za 2-krat.
Pri revmatoidnem artritisu in ankilozirajočem spondilitisu je dnevna norma 15 mg.
Bolniki, ki so nagnjeni k neželenim učinkom, morajo zdravilo jemati zelo previdno. Ljudje s hudo ledvično odpovedjo in tisti, ki so na hemodializi, ne smejo jemati več kot 7,5 mg čez dan.
Cena zdravila "Movalis" v tabletah po 7,5 mg, št. 20, je 502 rubljev.
Pregledi mnogih ljudi, ki so nagnjeni k hudim bolečinam, kažejo, da je Movalis najprimernejše zdravilo za dolgotrajno uporabo. Bolniki ga dobro prenašajo. Poleg tega dolgo bivanje v telesu omogoča enkratno jemanje zdravila. Po mnenju večine potrošnikov je zelo pomemben dejavnik zaščita hrustančnega tkiva, saj zdravilo nanje ne vpliva negativno. To je zelo pomembno za bolnike, ki uporabljajo zdravilo za osteohondrozo, artrozo.
Poleg tega zdravilo odlično lajša različne bolečine - zobobol, glavobol. Bolniki so še posebej pozorni na impresiven seznam stranskih učinkov. Med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil zdravljenje, kljub opozorilu proizvajalca, ni bilo zapleteno z neprijetnimi posledicami.
Delovanje tega zdravila je namenjeno lajšanju bolnikovega stanja z osteohondrozo in artrozo. Zdravilo popolnoma odpravlja bolečino, učinkovito lajša vnetni proces. Škodljivih učinkov na prebavni sistem niso ugotovili.
Indikacije za uporabo, navedene v navodilih, so:
psoriatični artritis; osteoartritis; revmatoidni artritis; ankilozirajoči spondilitis.
To zdravilo ima številne kontraindikacije. Poleg tega zdravilo ni namenjeno otrokom, mlajšim od 18 let. Posebna previdnost je potrebna pri ljudeh z diagnozo srčnega popuščanja, saj zdravilo poveča dovzetnost za zastajanje tekočine.
Stroški zdravila se razlikujejo glede na embalažo v območju 500-800 rubljev.
Precej nasprotujoče si ocene o tem zdravilu. Nekaterim bolnikom je zahvaljujoč temu zdravilu uspelo premagati bolečine v sklepih. Drugi bolniki trdijo, da zdravilo ni pomagalo. Zato to zdravilo ni vedno učinkovito.
Poleg tega zdravila ne smete jemati sami. V nekaterih evropskih državah je to zdravilo prepovedano, ker ima kardiotoksični učinek, kar je za srce precej neugodno.
To zdravilo nima le protivnetnih in protibolečinskih učinkov. Orodje ima tudi antioksidativne lastnosti, zaradi česar zdravilo zavira snovi, ki uničujejo hrustanec in kolagenska vlakna.
Zdravilo se uporablja za:
artritis; artroza; osteoartritis; mialgija; artralgija; burzitis; vročina; različni bolečinski sindromi.
V tem primeru ima zdravilo zelo hiter analgetični učinek. Praviloma bolnik občuti olajšanje v 20 minutah po zaužitju zdravila. Zato je to zdravilo zelo učinkovito pri akutni paroksizmalni bolečini.
Skoraj vedno bolniki zdravilo dobro prenašajo. Toda včasih se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, zaspanost, glavobol, slabost, zgaga, hematurija, oligurija, urtikarija.
Izdelek ni dovoljen za uporabo pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 12 let. Z izjemno previdnostjo je treba zdravilo "Nimesulid" jemati ljudje, ki imajo arterijsko hipertenzijo, okvarjeno delovanje ledvic, vida ali srca.
Povprečna cena zdravila je 76,9 rubljev.
Ocene o zdravilu so skoraj vedno pozitivne. Ker zdravilo odlično odpravlja bolečino in znižuje visoko temperaturo, se odlično bori proti vnetnim procesom.
Mnogi bolniki ugotavljajo, da se simptomatsko olajšanje pojavi precej hitro, trajanje učinka pa je približno osem ur.
Odlično orodje odlično odpravlja zobne, travmatične, artritične bolečine. Zdravilo lahko lajša nelagodje, ki ga povzroča stisnjen živec.
To zdravilo spada v skupino oksikamov. Za to skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil je značilna podaljšana razpolovna doba, zaradi česar se učinek zdravila podaljša. To je omogočilo znatno zmanjšanje pogostosti jemanja zdravila. Zato je tveganje neželenih učinkov zmanjšano.
Zdravilo "Xefocam" odlikuje najvišja sposobnost lajšanja bolečin. Njegov analgetični učinek je po moči primerljiv z učinkom morfija. Vendar pa za razliko od slednjega zdravilo ne povzroča odvisnosti in ne vpliva na centralni živčni sistem.
Med testiranjem je bilo ugotovljeno, da zdravilo odpravlja bolečino 12 ur.
Cena zdravila v obliki tablet (8 mg) za paket št. 10 je 205 rubljev.
Zdravilo ima protivnetni analgetični, dekongestivni in antipiretični učinek. Učinkovito zdravilo je predpisano za naslednje bolezni:
kronični periartritis; revmatoidni artritis; tendonitis; burzitis; poškodbe kit, vezi, mišic.
Hkrati Rofecoxib učinkovito odpravlja različne simptome bolečine, ki jih povzročajo nevralgija, osteohondroza in pulpitis. Orodje odlično lajša lumbago, zobobol, radikularni sindrom.
Zdravila ne smejo jemati bolniki z bronhialno astmo, po srčnem infarktu, možganski kapi. Ne uporabljajte ga za ljudi z rakom, hipertenzijo in aterosklerozo. Zdravilo je prepovedano za otroke, mlajše od 12 let. Poleg tega je priporočljivo, da pred uporabo natančno preučite morebitne stranske učinke.
To je odlično orodje, ki vam omogoča zmanjšanje vnetnih reakcij in pomaga zmanjšati občutljivost receptorjev za bolečino. Zdravilo je v povpraševanju pri bolnikih, ki so na operaciji.
Odpravlja sindrome bolečine zmerne in hude intenzivnosti. Predpisano je po endoprostetiki kolčnih in kolenskih sklepov, histerektomiji, obvodu koronarnih arterij in se uporablja v zobozdravstveni praksi.
Odmerjanje zdravila je popolnoma individualno. Odvisno je od klinične situacije in indikacij. Zdravilo ni namenjeno otrokom, mlajšim od 18 let.
Zdravilo ima drugo ime - "etorikoksib". Orodje ima visoke protivnetne, analgetične lastnosti. Zdravilo prispeva k zaviranju bolečinskega impulza.
Bolniki z boleznimi mišično-skeletnega sistema se s pomočjo tega zdravila znebijo jutranje okorelosti. Izboljšajo gibljivost sklepov, intenzivnost vnetja se zmanjša, sindrom bolečine se popolnoma ustavi. Po zaužitju se terapevtski učinek pojavi v štiriindvajsetih minutah. Zdravilna učinkovina zdravila se popolnoma absorbira iz krvnega obtoka. Zdravilo ima visoko biološko uporabnost. Ta indikator je 100%.
Odmerek zdravila lahko predpiše le zdravnik. Praviloma se čez dan spreminja od 60 mg do 120 mg.
Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 16 let.
Sodobna farmakologija ne miruje. Razvijajo se nova, učinkovitejša nesteroidna protivnetna zdravila. Zgornji seznam odličnih zdravil nove generacije vam omogoča, da izberete najboljše zdravilo za katero koli patologijo. Vendar je treba zapomniti, da ta zdravila ne morejo pozdraviti bolezni. Imajo le protivnetni in analgetični učinek.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so zdravila, ki delujejo protibolečinsko (analgetično), antipiretično in protivnetno.
Njihov mehanizem delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), odgovorni so za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, vročini, bolečini.
Beseda "nesteroidni", ki jo vsebuje ime skupine zdravil, poudarja dejstvo, da zdravila v tej skupini niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močnih hormonskih protivnetnih zdravil.
Najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil: aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, potem NSAID zmanjšajo oba najbolj neprijetna simptoma bolezni: tako bolečino kot vnetje. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo delovanje obeh njegovih izooblik (različic) - COX-1 in COX-2.
Ciklooksigenaza je odgovorna za tvorbo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki jo pridobivajo iz fosfolipidov celične membrane preko encima fosfolipaze A2. Prostaglandini so poleg drugih funkcij mediatorji in regulatorji pri razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje za svoje odkritje prejel Nobelovo nagrado.
Običajno se NSAID uporabljajo za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Posebno priljubljenost pri zdravljenju sklepov so pridobila nesteroidna protivnetna zdravila.
Navajamo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:
akutni protin; dismenoreja (menstrualne bolečine); bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze; pooperativne bolečine; vročina (povečana telesna temperatura); črevesna obstrukcija; ledvična kolika; zmerna bolečina zaradi vnetja ali poškodbe mehkega tkiva; osteohondroza; bolečine v spodnjem delu hrbta; glavobol; migrena; artroza; revmatoidni artritis; bolečine pri Parkinsonovi bolezni.
Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih okvarah jeter in ledvic, citopeniji, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Previdno ga je treba uporabljati pri bolnikih z bronhialno astmo, pa tudi pri osebah, ki so že imele neželene učinke pri jemanju katerega koli drugega nesteroidnega protivnetnega zdravila.
Navajamo najbolj znane in učinkovite NSAID, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar je potreben protivnetni in antipiretični učinek:
Aspirin; ibuprofen; naproksen; indometacin; diklofenak; Celekoksib; Ketoprofen; Etodolac. Meloksikam.
Nekatera zdravila so šibkejša, manj agresivna, druga so namenjena akutni artrozi, ko je potrebna nujna intervencija za zaustavitev nevarnih procesov v telesu.
Neželeni učinki so opaženi pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in vključujejo poškodbe sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitev. To pomanjkanje neselektivnih NSAID je privedlo do razvoja zdravil nove generacije, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitni encim).
Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice prebavnega trakta), povezanih z dolgotrajno uporabo neselektivnih NSAID, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.
Od pomanjkljivosti zdravil nove generacije je mogoče opozoriti le na njihovo visoko ceno, zaradi česar je mnogim ljudem nedostopna.
Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo veliko bolj selektivno, v večji meri zavirajo COX-2, COX-1 pa ostane praktično nedotaknjena. To pojasnjuje precej visoko učinkovitost zdravila, ki je kombinirana z minimalnim številom stranskih učinkov.
Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:
Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen analgetični in protivnetni učinek. Glavna prednost tega zdravila je, da ga je ob rednem zdravniškem nadzoru mogoče jemati precej dolgo. Meloksikam je na voljo kot raztopina za intramuskularno injiciranje, v tabletah, svečkah in mazilih. Tablete Meloksikam (Movalis) so zelo priročne, saj imajo dolgotrajno delovanje in je dovolj, da vzamete eno tableto čez dan. Movalis, ki vsebuje 20 tablet po 15 mg, stane 650-850 rubljev. Ksefokam. Zdravilo na osnovi lornoksikama. Njegova posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost lajšanja bolečin. Po tem parametru ustreza morfiju, vendar ne povzroča odvisnosti in nima opiatnega učinka na centralni živčni sistem. Xefocam, ki vsebuje 30 tablet po 4 mg, stane 350-450 rubljev. Celekoksib. To zdravilo močno olajša bolnikovo stanje z osteohondrozo, artrozo in drugimi boleznimi, dobro lajša bolečine in se učinkovito bori proti vnetjem. Stranski učinki celekoksiba na prebavni sistem so minimalni ali pa jih sploh ni. Cena 400-600 rubljev. Nimesulid. Z velikim uspehom se uporablja pri zdravljenju vertebrogenih bolečin v hrbtu, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro zmanjša bolečino in izboljša gibljivost. Uporablja se tudi kot mazilo za nanašanje na problematično področje. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet po 100 mg, stane 120-160 rubljev.
Zato se v primerih, ko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ni potrebna, uporabljajo zdravila stare generacije. Vendar pa je v nekaterih primerih to preprosto prisilna situacija, saj si le redki lahko privoščijo zdravljenje s takim zdravilom.
Kako so nesteroidna protivnetna zdravila razvrščena in kaj so? Po kemičnem izvoru so ta zdravila kisli in ne-kislinski derivati.
Kisli NSAID:
Oksikami - piroksikam, meloksikam; NSAID na osnovi indoocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak; Na osnovi propionske kisline - ketoprofen, ibuprofen; Salicipati (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal; Derivati fenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak; Pirazolidini (pirazolonska kislina) - analgin, natrijev metamizol, fenilbutazon.
NSAID brez kislin:
alkanoni; Sulfonamidni derivati.
Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetik, protivnetno, kombinirano.
Glede na moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov lahko nesteroidna protivnetna zdravila razvrstimo v naslednje zaporedje (najmočnejši so na vrhu):
indometacin; Flurbiprofen; natrijev diklofenak; piroksikam; Ketoprofen; naproksen; ibuprofen; amidopirin; Aspirin.
Glede na analgetični učinek srednjih odmerkov lahko NSAID razporedimo v naslednjem zaporedju:
Ketorolac; Ketoprofen; natrijev diklofenak; indometacin; Flurbiprofen; amidopirin; piroksikam; naproksen; ibuprofen; Aspirin.
Zgornja zdravila se praviloma uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremljajo bolečine in vnetja. Najpogosteje so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.
Nemalokrat se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo za lajšanje bolečin pri glavobolih in migrenah, dismenoreji, pooperativnih bolečinah, ledvičnih kolikah itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretični učinek.
Vsako novo zdravilo za tega bolnika je treba najprej predpisati v najnižjem odmerku. Z dobro prenašanjem po 2-3 dneh se dnevni odmerek poveča.
Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa je opaziti tendenco povečevanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil z najboljšo toleranco (naproksen, ibuprofen), ob ohranjanju omejitev največjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. Pri nekaterih bolnikih je terapevtski učinek dosežen le z uporabo zelo visokih odmerkov NSAID.
Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov protivnetnih zdravil lahko povzroči:
Kršitev živčnega sistema - spremembe razpoloženja, dezorientacija, omotica, apatija, tinitus, glavobol, zamegljen vid; Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - palpitacije, zvišan krvni tlak, otekanje. Gastritis, razjeda, perforacija, krvavitev v prebavilih, dispeptične motnje, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov; Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok; Ledvična odpoved, moteno uriniranje.
Zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba izvajati čim krajši čas in v najnižjih učinkovitih odmerkih.
Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil iz skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav neposredni teratogeni učinki niso bili ugotovljeni, se domneva, da lahko NSAID povzročijo prezgodnje zaprtje duktusa arteriozusa (Botalla) in ledvične zaplete pri plodu. Obstajajo tudi poročila o prezgodnjih porodih. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah z antifosfolipidnim sindromom.
Po zadnjih podatkih kanadskih raziskovalcev je bila uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pred 20. tednom nosečnosti povezana s povečanim tveganjem spontanega splava (splav). Glede na rezultate študije se je tveganje za spontani splav povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zaužitega zdravila.
Vodja med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko imenuje Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je odobren za dolgotrajno uporabo.
Ima izrazit protivnetni učinek, zaradi česar se lahko uporablja pri osteoartritisu, ankilozirajočem spondilitisu, revmatoidnem artritisu. Ni brez analgetikov, antipiretičnih lastnosti, ščiti hrustančno tkivo. Uporablja se pri zobobolu, glavobolu.
Določitev odmerka, načina dajanja (tablete, injekcije, supozitorije) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.
Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih praktično nima negativnega učinka na sluznico prebavil, saj ima zelo nizko stopnjo afinitete za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov. .
Praviloma se celekoksib jemlje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.
Nanaša se na najučinkovitejše sredstvo nehormonskega delovanja. Pri artritisu indometacin lajša bolečine, zmanjšuje otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.
Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne supozitorije) je precej nizka, najvišja cena tablet je 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila morate biti previdni, saj ima dolg seznam stranskih učinkov.
V farmakologiji se indometacin proizvaja pod imeni Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost učinkovitega zniževanja vročine in bolečine, zato se pripravki na njegovi osnovi prodajajo brez recepta. Kot antipiretik se ibuprofen uporablja tudi za novorojenčke. Dokazano je, da znižuje povišano telesno temperaturo bolje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Poleg tega je ibuprofen eden najbolj priljubljenih analgetikov brez recepta. Kot protivnetno sredstvo se ne predpisuje tako pogosto, vendar je zdravilo zelo priljubljeno v revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.
Najbolj priljubljene blagovne znamke ibuprofena so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.
Morda eden najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ustvarjen v 60. letih. Oblika sproščanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitoriji, gel. V tem zdravilu za zdravljenje sklepov sta dobro združena visoka analgetična aktivnost in visoke protivnetne lastnosti.
Proizvedeno pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen in drugi.
Ketoprofen
Poleg zgoraj naštetih zdravil spada v skupino zdravil prve vrste, neselektivnih NSAID, to je COX-1, zdravilo, kot je ketoprofen. Po moči delovanja je blizu ibuprofenu in je na voljo v obliki tablet, gela, aerosola, kreme, raztopin za zunanjo uporabo in injiciranje, rektalnih svečk (supozitorij).
To orodje lahko kupite pod trgovskimi imeni Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen in drugi.
Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost krvnih celic, da se zlepijo in tvorijo krvne strdke. Pri jemanju aspirina se kri redči in žile razširijo, kar vodi do olajšanja stanja osebe z glavoboli in intrakranialnim tlakom. Delovanje zdravila zmanjša oskrbo z energijo v žarišču vnetja in vodi do oslabitve tega procesa.4
Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, saj je možen zaplet v obliki izjemno hudega Reyevega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko dovzetnih za epilepsijo in duševno zaostalost.