September 18th, 2018 , 01:03 pm

Под скидку 27% на бренд Нау Фудс: 22% по промокоду 22NOW + 5% по реф.коду расскажу про препарат с гамма-аминомасляной кислотой - основным действующим веществом многих известных у нас ноотропных препаратов и их аналогов. Под аналогами, в данном конкретном случае, следует понимать не только прямые аналоги препаратов по составу, но и аналоги одной фармакологической группы - то есть аналоги по действию (ноотропы-влияние на работу НС и мозга).

Now Foods, ГАМК, 500 мг, 200 капсул

(Now Foods, GABA, 500 mg, 200 Capsules)

Наименование группы лекарств "ноотропы" было принято после выпуска препарата "Ноотропил" (с пирацетамом в качестве действующего вещества) бельгийской фармкомпанией в 70-х г.г. прошлого века. Примечательно, что именно "Ноотропил" (Пирацетам) остается главным представителем этой фармгруппы и по сей день.
Согласно исследованиям, все ноотропы делят на:

• непосредственно пирацетам с его аналогами, а также соединения схожего химического строения (нефирацетам, прамирсцетам, анирацетам);


• ДМАЭ (хорошо известное нам органическое соединение с великолепным антиэйдж-эффектом) и его производные - меклофеноксат, центрофеноксин, деанола ацеглюмат;


• то, о чем мы ведем речь в этой статье, - нейроаминокислоты: гамма-аминомасляная кислота (GABA, ГАМК) и ее производные (гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота, фенибут, никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (пикамилон);


• пиридоксин, он же хорошо известный нам витамин В6, играющий важную роль в обмене веществ НС, и его производные: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);


• витаминоподобное вещество - антидепрессант - холин с его производными;


• Ginkgo biloba - растение, известное каждому любителю айхерб, препараты с ним - билобил, мемоплант, ревайтл гинкго, танакан и др.;


• иные соединения, обладающие способностью влиять на работу мозга и НС (винпоцетин, рибоксин).

Обратите внимание: не все ноотропы имеют седативный (успокоительный) эффект! Равно как и не все успокоительные успокаивают всех людей одинаково! Везде важна индивидуальная реакция!

Здесь важно понимать, что влияние на работу мозга препараты этого ряда могут оказывать как стимулирующее, так и тормозящее. Иными словами, чтобы достичь состояния "и пусть весь мир подождет", подойдет Фенибут или GABA от NOW FOODS, о которой у нас идет речь в данном посте. Для стимуляции НС подойдет пирацетам или - отличный эффект избавления от мигрени и толчок к работоспособности мозга, проверяла на себе!

По степени выраженности эффекта (от седативного - к стимулирующему) ноотропы можно расположить так:
Фенибут - ГАБА (аминалон) - пантогам - пикамилон - пирацетам - пиритинол - ДМАЭ

Фенибут и ГАБА успокаивают, ДМАЭ и пирацетам возбуждают.

Примечательно, что Пирацетам часто интерпретируют как производное ГАБА, но, при приеме пирацетама внутрь, уровень ГАМК в организме не повышается (=>отсутствует седативный эффект). Однако! При введении в организм больших доз пирацетама, наблюдается стойкий тормозящий деятельность НС, характерный для ГАМК процесс (=>проявляется седативный эффект).

Да-да, я уже предвижу ваши фразы типа: "а меня фенибут не берет", "я с габы сплю на ходу", "пирацетам мне, как слону дробина", " с гинкго меня штырит ни-падеццки" и проч. И каждый из вас будет прав! Повторюсь еще раз - все индивидуально! Ноотропы прописывают для улучшения деятельности мозга (когнитивных функций), успокоительный или возбуждающий эффект - это всего лишь побочное действие!

Применительно к препарату GABA, рассматриваемому в этот посте, побочным действием от его применения является именно успокоительный эффект. Очень часто ГАМК включают в состав комплексов, направленных на улучшение качества сна и быстрое засыпание.

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - это непротеиновая аминокислота, которая выступает в роли нейромедиатора в мозге человека. ГАМК естественным образом синтезируется в организме, а ее наличие в центральной нервной системе может оказывать расслабляющий эффект и снимать нервное напряжение. ГАМК нормализует метаболические процессы в мозге, препятствует гипоксии, избавляет от токсинов и утилизирует глюкозу. Улучшает кровоток, память и мышление. Оказывает, противосудорожное, гипотензивное действие, обладает способностью сокращать ЧСС, снижает уровень гликемии у больных диабетом.

В составе Now Foods, GABA:

Размер порции: 1 капсула Veg
Обслуживание в контейнере:
	Количество на порцию	%Дневная стоимость
Витамин В-6 (из пиридоксина HCl)	2 мг	118%
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота)	500 мг	†

Сегодня я расскажу вам немного о исторически первом ноотропе, который в клинической практике применялся даже до пирацетама и обладает по всем критериям истинно-ноотропными свойствами. А так же о его субъективных эффектах, интересных иммуностимулирующих особенностях и о возможности его применения вкупе с другими ноотропными препаратами.

И речь пойдет об аминалоне или просто о гамма-аминомасляной кислоте в таблетках.
Сложилось довольно странное мнение о том, что ГАМК не проникает через ГЭБ, с одной стороны исследований на этот счет крайне много, но после получения лично эмпирических данных у меня появились определенные сомнения к методологии этих исследований, потому что: во первых субъективные эффекты от приема аминалона были крайне заметными, а во вторых из-за того что есть достаточно много исследований, согласно которым прием больших доз ГАМК порядка 2500-5000мг индуцирует выброс гормона роста, что не возможно без проникновения экзогенной ГАМК в гипоталамус.
Насчет фармакологических свойств чистого ГАМК. Они двояки. В малых дозах 250-500мг за один прием он скорее вызывает легкую стимуляцию, одназначно связанную с тем, что мозг крайне охотно этот самый экзогенный гамк моментально съедает и пускает на энергетические нужды, существует биохимическая особенность головного мозга, называемая ГАМК-шунтом, которая слабо представлена в других органах и тканях. А именно возможность пускать ГАМК на чисто энергетические цели сначала дезаминированием ГАМК посредством ГАМК-трансаминазы до янтарного полуальдегида, с последующим дегидрогенированием янтарного полуальдегида до янтарной кислоты(которую кстати тоже можно использовать как легкий метаболический стимулятор)

А в дозах от 1500мг и выше, через примерно 30 минут после приема ощущается кислинка всей полостью рта, что довольно необычно, а еще по прошествии примерно 10 минут ощущается выраженное центральное торможение. На примерно 15-20 минут слегка падает тонус мышц, осанку становится трудно держать, пропадает тревожность, никакой даже мало-мальской эйфории при этом не появляется, просто такое чуть расслабленное состояние возникает. Но повторюсь, буквально на 15-20 минут, эффект после этого очень быстро проходит, остается легкая стимуляция. Это как раз и связано с тем, что мозг моментально метаболизирует этот самый ГАМК на свои энергетические нужды, с этим и связано появление таких препаратов как фенибут и пикамилон, а не с неспособностью ГАМК проникать через ГЭБ. ГАМК просто чрезвычайно быстро поедается мозгом, едва успев продемонстрировать какие-то тормозящие эффекты. Такой препарат как противотревожное или противосудорожное или миорелаксирующее(как баклофен) средство просто невозможно использовать из-за скорости его метаболизма.

А вот как нейрометаболический стимулятор, который будет прекрасным дополнением практически любого курса ноотропов – да. При приеме ноотропов, особенно эффективном, сопряженным с повышенными умственными нагрузками поставить дополнительный источник энергии для мозга лишним точно не будет.
Так же ГАМК применяют энтузиасты от бодибилдинга, как индуктор выработки гормона роста в дозировках по 2500-5000мг, это которым на инъекции гормона роста денег не хватает, он таки не из дешевых. Правда данные, конкретно по индукции именно гормона роста спорные, есть данные о том, что прием гамк ведет к выбросу не гормона роста, а иммунореактивного фактора роста и иммунофункционального фактора роста, которые относятся так же к трофическим факторам и эффекты которых схожи даже с BDNF. Внутриклеточные системы передачи сигналов вообще от всех ростовых факторов сильно пересекаются, делая их эффекты в целом очень схожими. Собственно сам гормон роста тоже обладает ноотропным эффектом, схожим с BDNF.
Но с другой стороны есть данные о том что прием фенибута и баклофена, являющиеся агонистами метаботропных рецепторов ГАМК вызывают именно выброс гормона роста, а не иммунных ростовых факторов, так что там пока черт ногу сломит,
скорее всего и те и другие белки ГАМК заставляет вырабатываться, если сложить 2+2.

Что же касательно практического применения аминалона в практике интеллектуального здоровья у ноотропщиков? В связи с тем, что это по большей части нейрометаболический стимулятор, эдакая вкусняшка для мозга, то лишним этот препарат не будет практически ни для кого. Дозировка у меня 750мг 2-3 раза в день, сейчас. Но есть возможность пить его на ночь в дозировке 2500мг для усиления выработки гормона роста и иммунореактивных ростовых факторов, что так же окажет отдельную и в последствии заметную лепту в здоровую деятельность как мозга так и организма в целом.

P.S. Ах да, аминалон еще давление снижает и частоту сердечных сокращений чуть уменьшает. Ну и сахар повышенный снижает, но это и в инструкции написано.

Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).

Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.

Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.

Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.

Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.

В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.

• Производные пирролидона (пирацетам, луцетам, фенотропил).
• Производные диметиламиноэтанола (деманол, деанола ацеглумат).
• Производные пиридоксина (энцефабол, пиритинол).
• Производные γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) (аминалон, пикамилон, фенибут, гаммалон).
• Производные гинкго билоба (танакан, билобил).
• Препараты, воздействующие на N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы (акатинол мемантин).
• Препараты, обладающие тропностью к холинергическим структурам (глиатилин).
• Препараты животного происхождения (церебролизин, кортексин, актовегин).
• Препараты смешанного действия (инстенон).

В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.

• Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно в коре больших полушарий.
• Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС).
• Увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах (стабилизация клеточных мембран), нормализация жидкостных свойств мембран.
• Ингибирование лизосомальных ферментов и удаление свободных радикалов.
• Активация церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформированности эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов.
• Улучшение кортикально-субкортикального взаимодействия.
• Нормализация нейротрансмиттерных нарушений.
• Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т. д.).
• Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут-аминалон-пантогам-пикамилон-пирацетам-пиритинол-меклофеноксат.

У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.

Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.

Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.

Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.

Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.

При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.

К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.

Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.

Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.

Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.

Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.

Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.

Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.

Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.

Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6-8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.

Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.

Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.

Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).

Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.

Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).

Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.

Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.

Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.

Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.

Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:

• вегето-трофические расстройства;
• сопутствующие нарушения периферического кровообращения (ретинопатия и ангиопатия при сахарном диабете, атеросклерозе, артериальной гипертонии);
• кохлеовестибулярные расстройства;
• астенодепрессивные расстройства;
• профилактика хронической ишемии мозга после перенесенного инсульта.

Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.

Показания для назначения ноотропных препаратов:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма;
• коматозные состояния;
• хроническая ишемия мозга;
• сосудистая деменция;
• гипертоническая и атеросклеротическая энцефалопатии;
• астенические синдромы;
• синдром вегетативной дистонии;
• последствия перинатальной энцефалопатии;
• задержка психического развития у детей;
• синдром гиперактивности с дефицитом внимания.

В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена-качество-клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.

Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3-4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2-3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.

Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.

М. В. Путилина , доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва

Надо сразу сказать, что препарат схож с фенибутом по принципу действия и эффектам, по этой причине, мы будем их сравнивать. Однако, главное отличие в том, что в пикамилоне молекула ГАМК присоединена к Ниацину или Никотиновой кислоте, а в фенибуте ГАМК находится в связке со стимулирующей фенильной группой. Поэтому, прочитайте статью о фенибуте, тогда все будет еще понятнее.

Итак, разбираем молекулу ГАМК и Никотиновую кислоту. Что о них известно на сегодняшний день.
ГАМК – нейромедиатор тормозного типа, он вас успокаивает и концентрирует, фокусирует внимание. Вырабатывается он сам по себе в зависимости от вашего эмоционального состояния, поэтому, в шаге от прыжка из самолета с парашютом, он будет вырабатываться, пожалуй, в последнюю очередь.
Этот нейромедиатор можно получить «из вне» в виде обычной добавки, что иногда бывает очень удобно, когда все вокруг в самолете трясутся от страха, ожидая своей очереди на прыжок, а у вас едва повысился пульс.

1. Сосудорасширение, улучшение циркуляции крови, снижение давления. Очень важные и полезные эффекты для обучения. Мозг заливается кровью, как мышцы во время тренировки. Вымываются вредные метаболиты из мозга, проще проходят питательные вещества, та же глюкоза или витамины, что не может не радовать наше серое вещество, которое любит потреблять энергию в больших количествах, особенно, когда вы заняты интеллектуальной деятельностью.
2. Энергия. Расширение сосудов, помимо глюкозы, также приводит к лучшей доставки кислорода к тканям организма, а глюкоза и кислород – это основа для создания АТФ, энергии. Но это не стимуляция! Вот в фенибуте – стимуляция, а тут, скорее, как в физике, потенциальная энергия.

Так же стоит сказать, что Никотин и Никотиновая кислота – это разные вещества. Курение сигарет – это один из способов заменить никотиновую кислоту. Никотин – это, по сути, аналог Никотиновой кислоты в плане действия на мозг, расширения сосудов, но куда более вредный и вызывает зависимость. И чтобы «расслабиться», курильщикам нужно будет со временем выкуривать больше сигарет.

Обобщим работу пикамилона: Действует через ГАМК и Никотиновую кислоту: ГАМК вас тормозит, а Никотиновая Кислота или Витамин В3, расширяет сосуды, учувствует в производстве АТФ и протаскивает ГАМК через ГЭБ.
P.S. Пикамилон водорастворим, так что можете своих коллег по работе/учебе превратить в зомби-терминаторов, подмешав препарат в общий куллер с водой. (Это шутка! А то мало-ли…)

Курс пикамилона

Дозировка будет варьироваться в пределах 80-120 мг/сутки. Те, кто желают просто улучшить настроение, быть более внимательными, могут ограничиться 80-100 мг/сутки, для борьбы с депрессией, упадком сил – 120 мг. Прием равными порциями в течение дня. Желательно, после еды.
Противопоказания – повышеная кислотность желудка и, снова, проблемы с почками. Побочки пикамилона: сыпь, головокружение, раздражительность.
И еще важный момент, любые препараты и добавки на основе ГАМК, могут вызвать серьезную зависимость, при повышенных дозировках и длительных сроках. Если хотите себя лишний раз обезопасить, то принимайте нижнюю границу указанной дозировки, или 80 мг/сутки.

Эффекты

Пикамилон действительно схож с фенибутом и по эффектам. Тут у нас улучшение настроения, пропадает нервозность, страх, так как «глушится» все возбуждение. Вы становитесь более спокойным и раскрепощенным. Это помогает бороться со стеснением и застенчивостью. Высокие дозировки и вовсе способны превратить вас в бесчувственного удава с хорошим настроением.

Основное отличие от фенибута заключается в энергии и стимуляции. Фенибут вас успокаивает, убирает страх и придает активности, именно легкого, ненавязчивого желания действовать. Пикамилон не стимулирует, но добавляет энергии, тоесть он вас не мотивирует как фенибут, но создает ресурсы для энергии, создает АТФ. Эффекты возникают в течение 1-2-х часов.

Чем помочь пикамилону

Пикамилон интересно комбинировать с добавками нейтрального типа действия на психику или слегка стимулирующими: семакс, идебенон, гинкго билоба, пирацетам, l-тирозин, l-фенилаланил, l- тианин. Не стоит его мешать с другими лекарствами на основе ГАМК: фенибут, ноофен, GABA и т.д.

Итог:

1. Пикамилон – необычный ноотроп с довольно специфическим действием.
2. Эффекты: спокойствие, бесстрашие, энергия (без стимуляции), концентрация внимания и ясность ума. Вы будете точно знать, что и как делать, никакой спешки.
3. Курс – до 3-х недель, 80-120 мг/сутки, разбить на 3 приема.
4. Можно принимать с любыми не стимулирующими ноотропами и без добавок с действием на ГАМК.
5. Рекомендации как и с фенибутом. Подходит для работы на качество, а не количество, если нет ограничений по времени.
Удачи, ребят! Скоро увидемся)

Препарат относится к ноотропным синтетическим лекарственным средствам, которые регулируют обменные процессы и кровообращение в головном мозге. Аминалон детям назначают при заболеваниях, связанных с нарушениями мозговой деятельности. Приведенная ниже инструкция поможет разобраться, когда оправдано использование препарата, как давать Аминалон детям, отзывы родителей помогут оценить эффективность препарата и убедиться в целесообразности лечения.

Класснуть

Отправить

Вотсапнуть

Фармакологические свойства

Активным компонентом лекарства является гамма-аминомасляная кислота. Она нормализует метаболические процессы в мозге, улучшает утилизацию глюкозы и ускоряет выведение токсичных веществ.

В результате действия лекарственного средства:

• улучшается мыслительная деятельность и память;
• исчезают проблемы с речью и двигательной активностью, которые появляются на фоне нарушения мозгового кровообращения;
• наблюдается психостимулирующее воздействие;
• повышается устойчивость организма к нехватке кислорода (антигипоксический эффект).

Лекарство оказывает легкое противосудорожное действие – так показала практика использования препарата Аминалон для детей, отзывы родителей это подтверждают. Препарат нормализует повышенное давление и стабилизирует его. При этом уменьшается выраженность головокружения, проблем со сном и другой характерной для гипертонии симптоматики. Частота сердечных сокращений снижается незначительно.

Важно! У диабетиков при приеме лекарственного средства снижается уровень глюкозы крови, а у здорового человека наблюдается обратный эффект.

Состав

Активный ингредиент – гамма-аминомасляная кислота (сокращенно ГАМК) относится к группе биогенных веществ ЦНС, являющихся активными участниками нейромедиаторных и метаболических процессов в мозге. Это белый кристаллический порошок с горьким привкусом и характерным запахом.

В одной таблетке содержится 0,25 или 0,5 граммов активного вещества. В качестве дополнительных ингредиентов используется пшеничная мука, стеарат магния, гидроксикарбонат, масло подсолнечное, твердый парафин, пчелиный воск, диоксид титана, карбонат магния, тальк, макрогол, повидон, сахарная пудра и сахароза.

Лекарственные формы

Аминалон выпускается в таблетированной форме. Это таблетки в серовато-белой оболочке с белым содержимым. В одной пилюле содержится 250 или 500 мг активного вещества. Препарат поставляется в полимерных емкостях, которые вмещают по 30, 50, 100 таблеток. Лекарство продается в контурных ячейковых упаковках по 6, 12 пилюль.

Показания к применению

Если вашему ребенку назначили Аминалон, инструкция по применению препарата для детей содержит подробную информацию относительно показаний к использованию в детском возрасте. Лекарственное средство назначают в таких случаях:

1. Проблемы с мозговым кровообращением и черепно-мозговые травмы.
2. Атеросклероз, поражение церебральных артерий при гипертензии и другие сосудистые заболевания мозга.
3. Инсульт и гипертоническая болезнь.
4. В симптоматическом лечении укачивания и морской болезни.
5. Посттравматическая и постинсультная энцефалопатия.
6. Полиневриты.
7. Церебрально-сосудистая недостаточность, приводящая к головокружению, головной боли, проблемам с памятью, речью и концентрацией внимания.

В детском возрасте Аминалон назначают в таких случаях:

• послеродовые травмы и черепно-мозговые повреждения;
• устранение симптомов укачивания;
• снижение психической активности на фоне умственной отсталости.

Назначают Аминалон для детей с задержкой развития, отзывы родителей подтверждают эффективность фармацевтического средства в лечении этого заболевания.

С какого возраста принимают препарат?

Лекарственное средство назначают детям от года. В течение первого года жизни Аминалон не применяют для лечения детей.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при гиперчувствительности к одному или нескольким ингредиентам, входящим в состав препарата. Аминалон не назначают при почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Основной действующий компонент относится к малотоксичным веществам, поэтому лекарство редко вызывает нежелательные реакции. Изредка отмечались следующие побочные эффекты от приема лекарства:

• рвота, тошнота и диспепсические явления;
• проблемы со сном, повышение температуры, бессонница и приливы жара;
• скачки артериального давления;
• зуд, кожные высыпания и другие аллергические реакции.

Передозировка

При превышении дозы Аминалона или несоблюдении схемы приема наблюдалась тошнота, расстройство кишечника, рвота, повышение температуры, головная боль, колебания АД и проблемы со сном.

Важно! При передозировке или нарушении режима приема лечение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

Инструкция

Если вашему ребенку назначили Аминалон, инструкция по его применению для детей и отзывы родителей помогут разобраться в особенностях приема и дозах. Таблетки выпивают, не разжевывая, до еды за полчаса.

Продолжительность терапии определяется лечащим специалистом с учетом особенностей болезни и ожидаемого терапевтического эффекта. Минимальный лечебный курс составляет 2-3 недели, а максимальная продолжительность терапии достигает 4 месяцев. При необходимости повторный курс лечения разрешено проходить минимум через полгода.

Дозировка

Возрастную суточную дозу лекарства делят на 2-3 приема. Начальная доза для взрослого составляет 1000 мг в сутки. С третьего или пятого дня дозировку повышают до 1,5-3 грамм в сутки.

При лечении детей Аминалон применяется в следующей дозировке:

• малыши от года до 3 лет – 1000 мг в сутки;
• 1,5 г – в таком количестве назначают Аминалон для ребенка 4 лет, доза и отзывы родителей подтверждают эффективность и безопасность лечения;
• с четырех до 6 лет принимают по 1,5 грамма в сутки;
• от семи лет – 2 г/сутки.

Важно! Для устранения симптомов укачивания назначают по 0,25 граммов детям и по 0,5 граммов взрослым дважды в сутки на протяжении 4-х дней.

Аминалон с другими препаратами

В комбинации со средствами, влияющими на ЦНС, наблюдается усиление их действия. Аминалон повышает эффективность противоэпилептических препаратов. В комбинации с бензодиазепинами препарат способствует усилению фармакологического действия ГАМК. При одновременном приеме с лекарствами гипотензивного действия ожидается значительное снижение артериального давления.

Аналоги

Среди препаратов со схожим действием, но другим составом можно назвать Ноофен, Пирацетам, Пантогам и Глицин. Аналогами препарата по основному действующему веществу являются следующие лекарства:

• Пиканоил;
• Гаммалон;
• Пикогам;
• Пикамилон;
• Амилоносар.

Внимание! Перед использованием аналога вместо назначенного врачом препарата проконсультируйтесь с лечащим специалистом.