Mapanganib na kumbinasyon ng mga gamot para sa puso. Ang kumbinasyon at pagiging tugma ng mga gamot na Bisoprolol at Amlodipine at alin ang mas mahusay? Amlodipine na may bisoprolol na pangalan ng kumbinasyon

Noong Disyembre 2012, nakatanggap si Takeda ng sertipiko ng pagpaparehistro mula sa Ministry of Health ng Russian Federation para sa Concor AM.

Ang Concor AM ay isang bagong fixed combination na gamot para sa paggamot ng arterial hypertension. Sa kasalukuyan, ito ang tanging European na gamot na pinagsasama ang selective ß-blocker bisoprolol at ang dihydropyridine calcium antagonist (AK) amlodipine sa isang tablet. Ang kumbinasyon ng isang ß-blocker at dihydropyridine AK ay isa sa mga kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot na inirerekomenda sa mga alituntunin ng European Society for the Study of Arterial Hypertension, ang European Society of Cardiology (ESH / ESC) para sa paggamot ng arterial hypertension ( G. Mancia, 2007) at ang Russian Medical Society para sa Pag-aaral ng Arterial hypertension (RMOAG, 2010).

Ang Concor AM ay inireseta ng 1 tablet 1 beses bawat araw. Ito ay magagamit sa isang hanay ng malawakang ginagamit na mga dosis ng bisoprolol at amlodipine kapag pinagsama: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg at 10 mg + 10 mg. Ang tablet ay nahahati.

Ang Concor AM ay inaprubahan para sa paggamit bilang isang gamot upang palitan ang therapy sa mga pasyente na may sapat na kontrol sa presyon ng dugo (BP) habang kumukuha ng hiwalay na mga bahagi, na pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa parehong mga dosis tulad ng sa kumbinasyon, ngunit sa anyo ng mga hiwalay na tablet.

Ang parehong mga bahagi ng Concor AM - bisoprolol at amlodipine - ay ginamit sa pagsasanay bilang hiwalay na mga ahente sa loob ng maraming taon, at sa gayon ay kilala ang kanilang mga katangian ng pagpaparaya.

Makakakita ka ng detalyadong impormasyon sa kaligtasan at pagpaparaya sa mga tagubilin para sa paggamit ng gamot.

Ang Bisoprolol, isang selective ß 1 -blocker, ay pangunahing gumaganap sa puso sa pamamagitan ng pagbabawas ng rate ng puso at cardiac output, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo (J. Cruickshank, 2007).

Ang mga dihydropyridine AK, tulad ng amlodipine, sa pamamagitan ng pagharang sa pagpasok ng mga calcium ions sa makinis na mga selula ng kalamnan ng puso at mga daluyan ng dugo, ay nakakatulong sa pagbawas sa intracellular na konsentrasyon ng calcium at, bilang resulta, pagpapahinga ng kalamnan at vasodilation (D. Murdoch at R . Takong, 1991).

Ang mga mekanismo ng pagkilos ng mga bahagi ng kumbinasyon ay naiiba at pantulong na may kaugnayan sa pagbabawas ng presyon ng dugo, dahil nakakaapekto ang mga ito sa iba't ibang bahagi ng pathogenesis (D. Murdoch, 1991); tingnan ang larawan.

Ang pantulong na mekanismo ng pagkilos ng dalawang aktibong sangkap ay pinagsasama ang sumusunod na dalawang epekto upang mapahusay ang antihypertensive efficacy: ang vasoselective action ng AK amlodipine (pagbaba ng peripheral vascular resistance) at ang cardioprotective action ng ß-adrenoblocker bisoprolol - isang pagbaba sa cardiac output ( H. Murdoch, 1991; J. Cruickshank, 2007).

Ang cardioselective effect ng bisoprolol ay nauugnay sa isang pagbaba sa rate ng puso at cardiac output, bilang isang resulta kung saan, tulad ng ipinakita, ang mga panganib ng pagbuo ng mga pathological na kondisyon na kadalasang kasama ng arterial hypertension, tulad ng angina, myocardial infarction at myocardial remodeling, ay nabawasan (J. Cruickshank, 2007).

Bilang karagdagan, ang parehong bisoprolol at amlodipine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mahabang kalahating buhay, bilang isang resulta kung saan sila ay nakapagbibigay ng epektibong kontrol sa presyon ng dugo sa buong 24 na oras na pagitan ng dosing (J. Neutel, 1993; J. Ostergren, 1998; K. Eguchi, 2004). Dahil sa 24-oras na pagkilos, nagiging posible na kontrolin ang presyon ng dugo sa umaga ng matalim na pagtaas ng presyon ng dugo sa paggising, kapag may pinakamataas na mga kaganapan sa cardiovascular (W.White, 2007).

Natutugunan ng Concor AM ang lahat ng pamantayan para sa isang makatwirang kumbinasyon para sa paggamot ng arterial hypertension. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga pantulong na mekanismo ng pagkilos ng mga bahagi, impluwensya sa iba't ibang mga pathogenetic na mekanismo ng arterial hypertension, mga katugmang pharmacokinetics. Bilang karagdagan sa direktang pagbabawas ng antas ng presyon ng dugo, ang mga bahagi ng Concor AM ay may mga karagdagang epekto: ang bisoprolol ay may cardioprotective effect sa mga pasyente na may kumbinasyon ng arterial hypertension at coronary heart disease; Binabawasan ng Amlodipine ang panganib ng stroke, pinapabagal ang pag-unlad ng proseso ng atherosclerotic at hypertrophy ng kaliwang ventricular.

Listahan ng ginamit na panitikan

  1. Concor AM. Buod ng Mga Katangian ng Produkto.
  2. ChobanianAV, Bakris GL, Black HR et al. Ang Ikapitong Ulat ng Pinagsamang Pambansang Komite sa Pag-iwas, Pagtuklas, Pagsusuri, at Paggamot ng Mataas na Presyon ng Dugo. National Heart, Lung and Blood Institute 2004; http://www.nhlbinih.gov/guidelines/hypertension/ (na-access noong Hulyo 26, 2011).
  3. RMOAG, Pambansang mga alituntunin para sa diagnosis at paggamot ng arterial hypertension. 2010.
  4. Cruickshank J. Hindi ba natin pagkakaunawaan ang mga beta blocker. Int J Cardiol 2007; 120:10-27.
  5. Eguchi K, Kario K, Hoshide Y et al. Paghahambing ng valsartan at amlodipine sa ambulatory at morning blood pressure sa mga hypertensive na pasyente. Am J Hypertens 2004; 17:112-7.
  6. Mancia G, de Backer G, Dominiczak A et al. 2007 Mga Alituntunin para sa pamamahala ng arterial hypertension. Ang Task Force para sa Pamamahala ng Arterial Hypertension ng European Society of Hypertension (ESH) at ng European Society of Cardiology (ESC). J Hypertens 2007; 25:1105-87.
  7. Murdoch D, Takong RC. Amlodipine. Isang pagsusuri sa mga pharmaco-dynamic at pharmacokinetic na katangian nito, at therapeutic na paggamit sa cardiovascular disease. Droga 1991; 41:478-505.
  8. Neutel JM, Venkata C, Papademetriou V et al. Application ng ambulatory blood pressure monitoring sa pagkakaiba sa pagitan ng mga antihypertensive agent. Am J Med 1993; 94:181-7.
  9. Ostergren J, Isaksson H, Brodin U et al. Epekto ng amlodipine versus felodipine extended release sa 24-hour ambulatory blood pressure sa hypertension Am J Hypertens 1998; 11:690-6.
  10. Rana R, Patil A. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng bisoprolol plus amlodipine na kumbinasyon ng nakapirming dosis sa mahahalagang hypertension. Indian Practice 2008; 61:225-34.
  11. Puting W.B. Klinikal na pagtatasa ng maagang umaga na presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension. Nakaraan Cardiol 2007; 10:210-4.
  12. World Health Organization, International Society of Hypertension Writing Group. 2003 World Health Organization (WHO)/International Society of Hypertension (ISH) na pahayag sa pamamahala ng hypertension. J Hypertens 2003; 21:1983-92.

Clinico-pharmacological group:  

Kasama sa mga gamot

ATH:

C.07.F.B Selective beta1-blockers kasabay ng iba pang antihypertensive na gamot

Pharmacodynamics:

Pinagsamang antihypertensive na gamot. Ito ay binibigkas ang antihypertensive at antianginal effect dahil sa pantulong na pagkilos ng dalawang aktibong sangkap: isang blocker ng mabagal na mga channel ng calcium - amlodipine at isang pumipili na beta 1 -blocker - bisoprolol.

Amlodipine

Hinaharang ng Amlodipine ang mga channel ng calcium, binabawasan ang paglipat ng transmembrane ng mga ion ng calcium sa cell (sa mas malaking lawak sa mga selula ng makinis na kalamnan ng vascular kaysa sa mga cardiomyocytes).

Ang antihypertensive effect ng amlodipine ay dahil sa isang direktang nakakarelaks na epekto sa vascular smooth muscle cells, na humahantong sa pagbaba ng peripheral vascular resistance.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antianginal ay hindi lubos na nauunawaan, marahil ito ay nauugnay sa mga sumusunod na dalawang epekto.

1. Ang pagpapalawak ng peripheral arterioles ay nagpapababa ng okabuuang peripheral vascular resistance, ibig sabihin, afterload. Dahil hindi ito nagiging sanhi ng reflex tachycardia, ang myocardial energy at oxygen consumption ay nabawasan.

2. Ang pagpapalawak ng malalaking coronary arteries at coronary arterioles ay nagpapabuti sa supply ng oxygen sa parehong normal at ischemic na mga lugar ng myocardium. Salamat sa mga epektong ito, ang supply ng oxygen sa myocardium ay nagpapabuti, kahit na may spasm ng coronary arteries (Prinzmetal's angina o hindi matatag na angina pectoris). Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang pag-inom ng gamot isang beses sa isang araw ay nagdudulot ng makabuluhang pagbaba ng presyon ng dugo sa nakahiga at nakatayo sa buong 24 na oras na pagitan sa pagitan ng mga dosis ng gamot. Dahil sa mabagal na pag-unlad ng antihypertensive na epekto ng amlodipine, hindi ito nagiging sanhi ng talamak na arterial hypotension.

Sa mga pasyente na may angina pectoris, ang pagkuha ng gamot isang beses sa isang araw ay nagdaragdag sa kabuuang oras ng ehersisyo, ang oras sa pag-unlad ng isang angina atake, pati na rin ang oras sa isang makabuluhang pagbaba sa pagitan ng ST, at binabawasan din ang dalas ng angina. pag-atake at ang pangangailangan para sa sublingual nitroglycerin.

Walang nakitang negatibong epekto ng amlodipine sa metabolismo ng mga lipid ng plasma ng dugo, glucose sa dugo at serum uric acid.

bisoprolol

Ang Bisoprolol ay isang pumipili na beta 1-blocker, nang walang sariling sympathomimetic na aktibidad, ay walang epekto sa pag-stabilize ng lamad.

Mayroon lamang itong bahagyang pagkakaugnay para sa mga beta2-adrenergic receptor ng makinis na kalamnan ng bronchi at mga daluyan ng dugo, pati na rin para sa beta 2 -adrenergic receptor na kasangkot sa regulasyon ng metabolismo. Samakatuwid, sa pangkalahatan, hindi ito nakakaapekto sa paglaban sa daanan ng hangin at mga proseso ng metabolic kung saan beta 2 - mga receptor ng adrenergic.

Ang pumipili na epekto ng gamot sa beta 1 -adrenergic receptor ay nagpapatuloy sa kabila ng therapeutic range.

Ang Bisoprolol ay walang binibigkas na negatibong inotropic na epekto.

Ang maximum na epekto ng gamot ay nakamit 3-4 na oras pagkatapos ng paglunok. Kahit na sa appointment ng bisoprolol 1 beses bawat araw, ang therapeutic effect nito ay nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras dahil sa 10-12-hour half-life mula sa plasma ng dugo. Bilang isang patakaran, ang maximum na antihypertensive na epekto ay nakamit 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Binabawasan ng Bisoprolol ang aktibidad ng sympathoadrenal system, pagharangbeta 1-adrenergic receptors ng puso.

Sa isang solong oral administration sa mga pasyente na may coronary heart disease na walang mga palatandaan ng talamak na pagpalya ng puso, pinapabagal nito ang rate ng puso, binabawasan ang dami ng stroke ng puso at, bilang isang resulta, binabawasan ang ejection fraction at myocardial oxygen demand. Sa pangmatagalang therapy, sa una ay tumaas ang kabuuang peripheral vascular resistance ay bumababa. Ang pagbaba sa aktibidad ng renin ng plasma ay itinuturing na isa sa mga bahagi ng hypotensive action ng beta-blockers.

Pharmacokinetics:

Amlodipine

Pagsipsip

Ang amlodipine ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ang C max sa plasma ng dugo ay napapansin pagkatapos ng 6-12 oras. Ang pag-inom ng gamot na may pagkain ay hindi makakaapekto sa pagsipsip nito. Ang ganap na bioavailability ay 64-80%.

Pamamahagi

Ang maliwanag na V d ay 21 l/kg. Ang C ss sa plasma (5-15 ng / ml) ay nakamit 7-8 araw pagkatapos ng pagsisimula ng gamot.

Pananaliksik sa vitro nagpakita na ang circulating ay humigit-kumulang 93-98% na nakatali sa mga protina ng plasma.

Metabolismo at paglabas

Ang amlodipine ay malawakang na-metabolize sa atay. Humigit-kumulang 90% ng dosis na kinuha ay na-convert sa hindi aktibong pyridine derivatives. Humigit-kumulang 10% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi na hindi nagbabago. Humigit-kumulang 60% ng dami ng mga hindi aktibong metabolite ay pinalabas ng mga bato at 20-25% sa pamamagitan ng mga bituka. Ang pagbaba sa konsentrasyon ng plasma ay biphasic. Ang terminal half-life ay humigit-kumulang 35-50 na oras, na nagpapahintulot sa gamot na maibigay isang beses sa isang araw. Ang kabuuang clearance ay 7 ml / min / kg (25 l / h sa isang pasyente na tumitimbang ng 60 kg). Sa mga matatandang pasyente, ito ay 19 l / h.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kakulangan sa bato, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng amlodipine ang naobserbahan.

Dahil sa pinababang clearance, ang mga pasyente na may hepatic insufficiency ay dapat bigyan ng mas mababang paunang dosis.

bisoprolol

Pagsipsip

Ang bisoprolol ay halos ganap (higit sa 90%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability nito dahil sa napapabayaan na metabolismo ng first pass sa atay (sa humigit-kumulang 10%) ay humigit-kumulang 90%.

Pagkatapos ng paglunok. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability. nagpapakita ng mga linear kinetics, at ang mga konsentrasyon nito sa plasma ay proporsyonal sa dosis na kinuha sa hanay mula 5 hanggang 20 mg. Ang C max sa plasma ng dugo ay naabot sa loob ng 2-3 oras.

Pamamahagi

Ang bisoprolol ay ipinamamahagi nang malawak. Ang Vd ay 3.5 l/kg. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay umabot sa humigit-kumulang 30%.

Metabolismo

Na-metabolize ng oxidative pathway nang walang kasunod na conjugation. Ang lahat ng mga metabolite ay polar (nalulusaw sa tubig) at pinalabas ng mga bato. Ang mga pangunahing metabolite na matatagpuan sa plasma ng dugo at ihi ay hindi nagpapakita ng aktibidad ng parmasyutiko. Ang data na nakuha mula sa mga eksperimento sa mga microsome ng atay ng tao sa vitro, ipakita na ito ay na-metabolize lalo na sa tulong ng CYP3A4 isoenzyme (mga 95%), at ang CYP2D6 isoenzyme ay gumaganap lamang ng isang maliit na papel.

pag-aanak

Ang clearance ng bisoprolol ay tinutukoy ng balanse sa pagitan ng excretion ng mga bato na hindi nagbabago (mga 50%) at metabolismo sa atay (mga 50%) sa mga metabolite, na pinalabas din ng mga bato. Ang kabuuang clearance ay 15 l / h. Ang kalahating buhay ay 10-12 oras.

Mga indikasyon:

Arterial hypertension: pagpapalit ng therapy na may monocomponent na paghahanda ng amlodipine at bisoprolol sa parehong mga dosis.

IX.I10-I15.I10 Mahalagang [pangunahing] hypertension

Contraindications:

Malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mm Hg); shock (kabilang ang cardiogenic); edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag); hypersensitivity sa amlodipine, iba pang dihydropyridine derivatives, bisoprolol at / o alinman sa mga excipients.

Maingat:

Xtalamak na pagpalya ng puso (kabilang ang non-ischemic etiology III-IV functional class ayon sa NYHA classification), liver failure, renal failure, hyperthyroidism, diabetes mellitus na may makabuluhang pagbabagu-bago sa blood glucose concentration, AV block I degree, Prinzmetal's angina, occlusive disease ng peripheral arteries , psoriasis (kabilang ang kasaysayan), gutom (mahigpit na diyeta), pheochromocytoma (na may sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker), bronchial hika at talamak na nakahahawang sakit sa baga, magkakasabay na desensitizing therapy, pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, katandaan, arterial hypotension, uri ng asukal 1 diabetes, aortic stenosis, mitral stenosis, acute myocardial infarction (pagkatapos ng unang 28 araw).

Pagbubuntis at paggagatas:

Amlodipine

Sa mga eksperimentong pag-aaral, ang fetotoxic at embryotoxic na epekto ng gamot ay hindi pa naitatag, ngunit ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Walang data na nagpapahiwatig ng paglabas ng amlodipine na may gatas ng suso. Gayunpaman, ito ay kilala na ang ibamabagal na mga blocker ng channel ng calcium- derivatives ng dihydropyridine - excreted sa dibdib ng gatas. Kaugnay nito, kung kinakailangan na magreseta ng amlodipine sa panahon ng paggagatas, ang isyu ng paghinto ng pagpapasuso ay dapat malutas.

bisoprolol

Ang paggamit ng bisoprolol sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inilaan na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Binabawasan ng mga beta-blocker ang daloy ng dugo sa inunan at maaaring makaapekto sa pag-unlad ng pangsanggol.

Kinakailangan na kontrolin ang daloy ng dugo sa inunan at matris, pati na rin upang subaybayan ang paglaki at pag-unlad ng hindi pa isinisilang na bata, at sa kaso ng mga salungat na kaganapan na may kaugnayan sa pagbubuntis at / o ang fetus, ang mga alternatibong pamamaraan ng therapy ay dapat na kinuha.

Ang bagong panganak ay dapat na maingat na suriin pagkatapos ng panganganak. Sa unang tatlong araw ng buhay, maaaring mangyari ang mga sintomas ng bradycardia at hypoglycemia.

Walang data sa paglabas ng bisoprolol sa gatas ng suso. Samakatuwid, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso. Kung kinakailangan ang pagkuha ng bisoprolol sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa:

Mga tablet para sa oral administration. Ang mga tablet ay dapat kunin sa umaga, anuman ang pagkain, nang walang nginunguyang.

Ang pagpili at titration ng dosis nang paisa-isa para sa bawat pasyente ay isinasagawa ng doktor sa kurso ng pagrereseta ng mga monocomponent na paghahanda na naglalaman ng mga aktibong sangkap na bumubuo sa paghahanda.

Ang paggamot sa droga ay karaniwang pangmatagalang therapy.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay, ang paglabas ng amlodipine ay maaaring mabagal. Ang isang espesyal na regimen ng dosing para sa grupong ito ng mga pasyente ay hindi tinukoy, ngunit ang gamot sa kasong ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat.

Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng bisoprolol ay 10 mg.

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng batobanayad o katamtamanAng pagwawasto ng regimen ng dosing, bilang panuntunan, ay hindi kinakailangan. hindi inalis sa pamamagitan ng dialysis. Ang mga pasyente na sumasailalim sa dialysis ay dapat bigyan ng labis na pag-iingat.

Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 20 ml bawat minuto), ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng bisoprolol ay 10 mg.

Mga matatandang pasyenteang gamot ay maaaring inireseta sa mga normal na dosis. Ang pag-iingat ay kinakailangan lamang kapag tumataas ang dosis.

Ang paggamot ay hindi dapat itigil nang biglaan, dahil ito ay maaaring humantong sa isang pansamantalang paglala ng klinikal na kondisyon. Sa partikular, ang paggamot ay hindi dapat biglang ihinto sa mga pasyente na may ischemic heart disease. Inirerekomenda ang unti-unting pagbawas ng dosis.

Mga side effect:

Amlodipine

Mula sa hematopoietic system:napakabihirang - leukopenia, thrombocytopenia.

Mula sa gilid ng metabolismo:napakabihirang - hyperglycemia.

Mula sa gilid ng psyche:madalang - hindi pagkakatulog, mga pagbabago sa mood (kabilang ang pagkabalisa), depresyon; bihira - pagkalito.

Mula sa nervous system:madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok (lalo na sa simula ng paggamot); madalang - nahimatay, hypesthesia, paresthesia, dysgeusia, panginginig; napakabihirang - kalamnan hypertension, peripheral neuropathy.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain:madalang - kapansanan sa paningin (kabilang ang diplopia).

madalang - ingay sa tainga.

madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan; madalang - isang pagbabago sa mode ng pagdumi (kabilang ang paninigas ng dumi o pagtatae), dyspepsia, pagkatuyo ng oral mucosa; napakabihirang - gastritis, gingival hyperplasia, pancreatitis.

napakabihirang - hepatitis (sa karamihan ng mga kaso na may cholestasis), jaundice (sa karamihan ng mga kaso na may cholestasis).

madalas - isang pakiramdam ng palpitations, flushes ng dugo sa mukha; madalang - isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; napakabihirang - myocardial infarction, arrhythmia (bradycardia, ventricular tachycardia, atrial fibrillation), vasculitis.

madalang - igsi ng paghinga, rhinitis; napakabihirang - ubo.

Mula sa sistema ng ihi:madalang - pollakiuria, masakit na pagnanasa sa pag-ihi, nocturia.

madalang - kawalan ng lakas, gynecomastia.

madalas - pamamaga ng mga bukung-bukong; madalang - arthralgia, myalgia, kalamnan cramps, sakit sa likod.

Mga reaksiyong alerdyi:napakabihirang - angioedema, urticaria, edema ni Quincke.

Mula sa balat at subcutaneous tissue:madalang - alopecia, purpura, pagkawalan ng kulay ng balat, pagtaas ng pagpapawis, pangangati, pantal, exanthema; napakabihirang - erythema multiforme exudative, exfoliative dermatitis, Stevens-Jones syndrome, photosensitivity.

Mga pangkalahatang paglabag:madalas - peripheral edema, nadagdagan ang pagkapagod; madalang - pananakit ng dibdib, asthenia, sakit, pangkalahatang karamdaman.

madalang - pagtaas ng timbang, pagbaba ng timbang; napakabihirang - isang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme sa atay sa karamihan ng mga kaso na may cholestasis.

bisoprolol

Mula sa gilid ng metabolismo:bihira - isang pagtaas sa konsentrasyon ng triglyceride.

Mula sa gilid ng psyche:madalang - depresyon; bihira - guni-guni, bangungot.

Mula sa nervous system:madalas - sakit ng ulo, pagkahilo; madalang - hindi pagkakatulog; bihira - nahimatay.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain:bihira - isang pagbawas sa lacrimation (dapat isaalang-alang kapag may suot na contact lens); napakabihirang - conjunctivitis.

Sa bahagi ng organ ng pandinig at labyrinth disorder:bihira - kapansanan sa pandinig.

Mula sa gilid ng cardiovascular system:madalas - isang pakiramdam ng lamig o pamamanhid sa mga limbs, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; madalang - isang paglabag sa pagpapadaloy ng AV, bradycardia, paglala ng mga sintomas ng kurso ng talamak na pagpalya ng puso, orthostatic hypotension.

Mula sa respiratory system:madalang - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika o isang kasaysayan ng sagabal sa daanan ng hangin; bihira - allergic rhinitis.

Mula sa digestive system:madalas - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi.

Mula sa gilid ng atay at biliary tract: bihira - hepatitis.

Mula sa balat at subcutaneous integuments:bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity, tulad ng pruritus, pantal, pamumula ng balat; napakabihirang - alopecia. Ang mga beta-blocker ay maaaring magpalala sa mga sintomas ng psoriasis o maging sanhi ng tulad ng psoriasis na pantal.

Mula sa musculoskeletal system:madalang - kahinaan ng kalamnan, kalamnan cramps.

Mula sa maselang bahagi ng katawan at mammary gland:bihira - kawalan ng lakas.

Mga pangkalahatang karamdaman:madalas - nadagdagan ang pagkapagod; madalang - pagkahapo.

Data ng laboratoryo at instrumental:bihira - isang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases sa dugo.

Overdose:

Amlodipine

Sintomas: isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo na may posibleng pag-unlad ng reflex tachycardia at labis na peripheral vasodilation (ang panganib ng malubha at patuloy na arterial hypotension, kabilang ang pag-unlad ng shock at kamatayan).

Paggamot: gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, pagpapanatili ng pag-andar ng cardiovascular system, pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng puso at baga, mataas na posisyon ng mga limbs, kontroldami ng umiikot na dugo at diuresis. Intensive symptomatic therapy. Upang maibalik ang tono ng vascular, ang paggamit ng mga gamot na vasoconstrictor (sa kawalan ng mga kontraindiksyon sa kanilang paggamit); upang maalis ang mga epekto ng blockade ng mga channel ng calcium - intravenous administration ng calcium gluconate. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

bisoprolol

Sintomas: AV blockade, markadong bradycardia, markang pagbaba sa presyon ng dugo, bronchospasm, talamak na pagpalya ng puso at hypoglycemia. Ang pagiging sensitibo sa isang mataas na dosis ng bisoprolol ay lubhang nag-iiba sa mga indibidwal na pasyente at ang mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso ay malamang na maging lubhang sensitibo.

Paggamot: sa kaganapan ng isang labis na dosis, una sa lahat, ito ay kinakailangan upang ihinto ang pag-inom ng gamot at simulan ang supportive symptomatic therapy. Sa matinding bradycardia - intravenous atropine. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang isang lunas na may positibong chronotropic na epekto ay maaaring ibigay nang may pag-iingat. Minsan maaaring kailanganin ang pansamantalang paglalagay ng isang artipisyal na pacemaker.

Sa isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo - intravenous administration ng plasma-substituting solution at vasopressor na gamot. Ang intravenous glucagon ay maaari ding ipahiwatig.

Sa AV blockade, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa at tumanggap ng paggamot na may mga beta-agonist, tulad ng. Kung kinakailangan, ang pagtatakda ng isang artipisyal na pacemaker. Sa isang exacerbation ng kurso ng talamak na pagpalya ng puso, intravenous administration ng diuretics, mga gamot na may positibong inotropic effect, pati na rin ang mga vasodilator.

Sa bronchospasm - ang appointment ng mga bronchodilator, kabilang ang beta 2-agonists at / o aminophylline.

Sa hypoglycemia - intravenous administration ng dextrose (glucose).

Ang bisoprolol ay halos hindi nailalabas sa panahon ng dialysis.

Pakikipag-ugnayan:

Amlodipine

Ang sabay-sabay na paggamit ng amlodipine na may thiazide diuretics, beta-blockers, long-acting nitrates, sublingual nitroglycerin preparations, non-steroidal anti-inflammatory drugs, antibiotics at oral hypoglycemic agents ay itinuturing na ligtas.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng CYP3A4. Bagama't walang naiulat na masamang mga kaganapan na nauugnay sa pakikipag-ugnayang ito.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga inhibitor ng CYP3A4 (kabilang ang St. John's wort) ay maaaring humantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng amlodipine sa plasma ng dugo. Ang pag-iingat ay dapat gamitin nang sabay-sabay sa mga CYP3A4 inducers.

Grapefruit juice, aluminum/magnesium (bilang bahagi ng antacids) at hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng amlodipine.

Maaaring mapahusay ng Amlodipine ang antihypertensive na epekto ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng atorvastatin, digoxin, ethanol (mga inuming naglalaman ng alkohol), warfarin o cyclosporine.

Ang Amlodipine ay walang epekto sa mga parameter ng laboratoryo.

bisoprolol

Mga blocker ng mabagal na mga channel ng calcium tulad ng verapamil at, sa isang mas mababang lawak, ang diltiazem, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa myocardial contractility, isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo at may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV. Sa partikular, ang intravenous administration ng verapamil sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ay maaaring humantong sa matinding arterial hypotension at AV blockade.

Ang mga antihypertensive na gamot na may sentral na aksyon (tulad ng,), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa pagbaba sa rate ng puso at pagbaba sa cardiac output, pati na rin sa vasodilation dahil sa pagbaba sa central sympathetic tone. Ang biglaang pag-withdraw, lalo na bago ang pag-withdraw ng mga beta-blocker, ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng "rebound" na arterial hypertension. propafenone) kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol ay maaaring mabawasan ang AV conduction at myocardial contractility. Ang mga gamot na antiarrhythmic ng Class III (halimbawa,) ay maaaring dagdagan ang pagkagambala ng pagpapadaloy ng AV.

Ang mga parasympathomimetics, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring dagdagan ang pagkagambala ng pagpapadaloy ng AV at dagdagan ang panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang pagkilos ng mga pangkasalukuyan na beta-blocker (halimbawa, mga patak ng mata para sa paggamot ng glaucoma) ay maaaring mapahusay ang mga sistematikong epekto ng bisoprolol (pagpapababa ng presyon ng dugo, pagpapabagal sa tibok ng puso).

Ang hypoglycemic na epekto ng insulin o oral hypoglycemic agent ay maaaring mapahusay. Ang mga palatandaan ng hypoglycemia - sa partikular na tachycardia - ay maaaring naka-mask. Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay mas malamang sa paggamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker.

Ang mga paraan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay maaaring magpahina ng reflex tachycardia at mapataas ang panganib ng arterial hypotension.

Ang cardiac glycosides, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa oras ng pagpapadaloy ng salpok at sa pagbuo ng bradycardia.

Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay maaaring mabawasan ang antihypertensive na epekto ng bisoprolol.

Ang sabay-sabay na paggamit ng bisoprolol na may mga beta-agonist (halimbawa, isoprenaline,) ay maaaring humantong sa pagbawas sa epekto ng parehong mga gamot.

Ang kumbinasyon ng bisoprolol na may adrenomimetics na nakakaapekto sa alpha at beta adrenoreceptors (halimbawa,) ay maaaring mapahusay ang vasoconstrictor effect ng mga gamot na ito na nangyayari sa paglahok ng alpha adrenoreceptors, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo. Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay mas malamang sa paggamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker.

Ang mga antihypertensive na gamot, pati na rin ang iba pang mga gamot na may posibleng antihypertensive effect (halimbawa, tricyclic antidepressants, barbiturates, phenothiazines) ay maaaring tumaas ang antihypertensive effect ng bisoprolol.

Mga kumbinasyon na dapat isaalang-alang

Ang Mefloquine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang MAO inhibitors (maliban sa MAO B inhibitors) ay maaaring mapahusay ang antihypertensive effect ng beta-blockers. Ang sabay-sabay na paggamit ay maaari ring humantong sa pagbuo ng isang hypertensive crisis.

Ang Rifampicin ay bahagyang nagpapaikli sa kalahating buhay ng bisoprolol. Bilang isang patakaran, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang mga derivatives ng ergotamine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga peripheral circulatory disorder.

Mga espesyal na tagubilin:

Amlodipine

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Sa mga pasyente na may heart failure stage III-IV ayon sa klasipikasyon ng NYHA, ang panganib ng pulmonary edema ay tumataas, na hindi nauugnay sa isang paglala ng mga sintomas ng kurso ng talamak na pagpalya ng puso.

bisoprolol

Ang paghinto ng paggamot na may bisoprolol ay hindi dapat biglaan, lalo na sa mga pasyente na may coronary heart disease, maliban kung may malinaw na mga indikasyon para sa paghinto ng gamot. Ang biglaang pag-alis ng bisoprolol ay maaaring humantong sa isang pansamantalang paglala ng patolohiya ng puso. dapat ibigay nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may arterial hypertension o angina pectoris, kasama ng pagpalya ng puso. Tulad ng iba pang mga beta-blocker, maaari itong maging sanhi ng pagtaas ng sensitivity sa mga allergens at pagtaas ng mga reaksyon ng anaphylactic, kaya dapat mag-ingat kapag sabay na nagsasagawa ng desensitizing therapy. Ang paggamit ng adrenaline ay maaaring hindi palaging nagbibigay ng inaasahang therapeutic effect.

Kapag gumagamit ng bisoprolol, ang mga sintomas ng hyperthyroidism ay maaaring lihim.

Sa mga pasyente na may pheochromocytoma, dapat itong ibigay lamang pagkatapos ng blockade ng alpha-adrenergic receptors.

Bago magsagawa ng general anesthesia, dapat ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa pasyente na kumukuha ng beta-blockers. Kung kinakailangan na kanselahin ang beta-blocker bago ang operasyon, dapat itong gawin nang unti-unti at kumpletuhin ang humigit-kumulang 48 oras bago ang kawalan ng pakiramdam.

Sa bronchial hika o talamak na obstructive pulmonary disease, ang sabay-sabay na paggamit ng mga bronchodilator ay ipinahiwatig. Sa mga pasyenteng may bronchial hika, posible ang pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin, na nangangailangan ng mas mataas na dosis ng beta2-agonists.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Sa panahon ng paggamot sa gamot, ang pag-iingat ay dapat gawin sa pagmamaneho ng mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga teknikal na kumplikadong mekanismo.

Mga tagubilin

Ang Bisoprolol (lat. bisoprolol) ay isang gamot na ang mga indikasyon ay kinabibilangan ng therapy sa gamot na ito para sa paggamot ng mga sakit sa cardiovascular. Ang mga tablet ay madalas na inireseta para sa hypertension upang gawing normal ang mataas na presyon ng dugo.

Gayundin, ang gamot ay nakakapag-alis ng mga palatandaan ng tachycardia at angina pectoris, nagre-rehabilitate ng mga daluyan ng dugo pagkatapos ng atake sa puso, at nagpapatatag din ng mga sintomas ng bradycardia. Sa medikal na kasanayan, kaugalian na magreseta ng Bisoprolol para sa talamak na arrhythmia at isang sakit tulad ng pagpalya ng puso.

Ang gamot ay hindi ganap na ligtas, halimbawa, ito ay ipinagbabawal sa pagkakaroon ng ilang mga sakit sa puso. At hindi rin inirerekomenda ang drug therapy sa panahon ng pagbubuntis.

Ang halaga ng gamot ay hindi masyadong mataas kumpara sa ibang mga gamot. Ngunit ito ay malayo mula sa palaging posible upang matugunan siya sa mga istante ng mga chain ng parmasya, kaya dapat mong malaman kung paano mo mapapalitan ang Bisoprolol kung kinakailangan.

Ang paghahanap para sa mga analogue ng Bisoprolol ay sanhi din ng kumplikadong regimen nito, na nangangailangan ng unti-unting pagsisimula ng paggamot at maayos na pag-alis sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.

Ang pangunahing kapalit na gamot na may isang paglalarawan, contraindications at presyo

Sa una, ang paggawa ng Bisoprolol ay isinasagawa ng kumpanyang Aleman na Merck, gayunpaman, ang patent ay hindi lamang sa kumpanyang ito. Ang pharmaceutical market ay nag-aalok ng mga analogue at kasingkahulugan ng isang medikal na produkto para sa pagpapababa ng presyon ng dugo mula sa iba't ibang mga tagagawa, mula sa Russian titans ng produksyon ng gamot hanggang sa Belarusian Pranapharm.

Sa mga domestic na tagagawa, ang mga sumusunod na kapalit para sa gamot na ito ay maaaring makilala:


  • Aritel. Ito ay itinuturing na isang kumpletong analogue ng Bisoprolol, ang presyo nito ay mula 150 hanggang 200 rubles. Mayroon itong mga kontraindiksyon, kabilang ang hypotension, iba't ibang malalang kondisyon sa puso, kabilang ang mga arrhythmia at ciliary effect, bronchial asthma, psoriasis, at pag-inom ng iba pang mga gamot na hindi tugma sa aktibong sangkap.


  • Niperten. Ito ay may formula na katulad ng Bisoprolol, isang natatanging katangian ng gamot na ito ay ang posibilidad ng therapy sa pagkakaroon ng mga problema sa puso. Gayunpaman, ang gamot ay hindi dapat gamitin nang walang medikal na indikasyon para sa diabetes mellitus.


Nag-aalok din ang Pharmaceutics ng mga Belarusian analogues ng Bisoprolol, na hindi mababa sa komposisyon sa orihinal na gamot:

  • Bisoprolol-MIC. Ang presyo ng gamot ay mula 80 hanggang 100 rubles. Magagamit sa anyo ng pulbos, na tumutulong sa pagsipsip ng gamot. Ipinagbabawal sa sakit sa puso.


  • Bisoprolol-Borimed. Ito ay may mababang gastos, maaari kang bumili ng gamot sa isang parmasya para lamang sa 30-50 rubles, depende sa dosis. Sa kabila ng mahusay na hypertensive effect, maaari itong maging sanhi ng malubhang epekto sa anyo ng mga allergic reaction.

  • Bisoprolol-FT. Pinapayagan na gumamit ng analogue para sa coronary artery disease (IHD), pagpalya ng puso at pagtaas ng arrhythmias, kung saan nangyayari ang arterial hypertension. Ang presyo ng gamot ay maaaring umabot sa 200 rubles.

Bilang na-import na mga analogue ng Bisoprolol, ang produksyon ng parmasyutiko ay nag-aalok ng mga sumusunod na gamot para sa mataas na presyon ng dugo:

Coronal. Ang presyo ay mula 135 hanggang 340 rubles. Kabilang sa mga contraindications, ito ay nagkakahalaga ng pagbibigay pansin hindi lamang sa bronchial hika at mga problema sa ritmo ng puso, kundi pati na rin ang pagbubuntis na sinusundan ng paggagatas.


Lokren. Ang makapangyarihang gamot sa Pransya, ang presyo nito ay maaaring umabot sa 1300 rubles. May kakayahang umayos ng presyon kahit sa ilalim ng mga nakababahalang kondisyon na may matagal na paggamit. At ito rin ay kontraindikado sa mga pagkabigo sa ritmo ng puso.


Sandoz. Buong Ukrainian na kasingkahulugan para sa gamot, na nagkakahalaga ng 80 hanggang 350 rubles, depende sa dami ng gamot at dosis. Ito ay may malaking bilang ng mga side effect, at ipinagbabawal din sa kaso ng pagpalya ng puso.


Carvedilol o Bisoprolol - kung saan ay mas mahusay


Ang mga gamot tulad ng Carvedilol at Bisoprolol ay may katulad na therapeutic effect. Gayunpaman, ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng iba't ibang mga komposisyon. Ang doktor ay dapat gumawa ng isang pagpipilian pabor sa isa o sa iba pang gamot, depende sa mga katangian ng kalusugan ng pasyente.

Ang bisoprolol ay mas mahusay na disimulado ng katawan ng tao, habang ang Carvedilol ay may mas maraming side effect, lalo na mula sa nervous system. Bilang karagdagan, ang Bisoprolol ay may pinasimple na regimen - isang dosis bawat araw ay sapat.

Ang gamot na Bisoprolol, na ginagamit upang gamutin ang hypertensive manifestations, ay may maraming murang analogues. Gayunpaman, ang pagpili ng gamot na ito, kahit na ito ay may katulad na komposisyon sa orihinal, ay isinasagawa ng doktor.

Halos bawat tao na may mga problema sa puso o naghihirap mula sa mataas na presyon ng dugo ay pamilyar sa gamot, dahil kadalasan ito ang unang bagay na inireseta ng mga doktor.

Ang mataas na kalidad na gamot na ito, ang aktibong sangkap kung saan ay bisoprolol, ay napatunayang mabuti, kaya madalas itong ginagamit sa kumplikadong paggamot kasabay ng iba pang mga gamot.

Sa mga tagubilin para sa gamot na Concor, ang pagiging tugma sa iba pang mga gamot ay inilarawan lalo na maingat, dahil mayroong isang buong listahan ng mga gamot kung saan ito ay ganap na imposibleng gamitin ito. Pag-uusapan natin ang mga ito nang detalyado sa aming artikulo.

Ang isang gamot na kabilang sa pangkat ng mga beta-blocker ay matagumpay na ginagamit upang gamutin ang isang buong hanay ng mga sakit ng cardiovascular system. Ang pangunahing aktibong sangkap nito, bisoprolol, ay humaharang sa pagkilos ng adrenaline at iba pang mga catecholamines sa kalamnan ng puso, pati na rin ang pagpapasigla ng mga impulses ng nerve ng central nervous system.

Mga tablet na Concor

Ang gamot ay may matipid na epekto, ngunit ang epekto ay hindi agad na sinusunod, ngunit pagkatapos lamang ng naaangkop na kurso ng paggamot.

Bilang resulta ng pagtanggap, ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso ay bumababa, dahil sa kung saan ang pangangailangan para sa kalamnan ng puso na makatanggap ng oxygen ay bumababa, bilang karagdagan, ang ritmo ng puso ay normalize.

Hindi tulad ng ilang mga analog na gamot, ang bisoprolol ay kumikilos nang pili, tanging sa kalamnan ng puso, na halos walang epekto sa iba pang mga panloob na organo - bronchi, pancreas, dahil sa kung saan ang posibilidad ng mga side effect ay kapansin-pansing nabawasan.

Ang gamot ay inireseta sa pagkakaroon ng mga sumusunod na pathologies:

  • mataas na presyon ng dugo;
  • ischemia ng puso;
  • angina;
  • yugto ng kabayaran para sa talamak na pagpalya ng puso.

Sa mga taong regular na gumagamit ng gamot na ito sa isang kurso, ang posibilidad ng atake sa puso at iba pang mga kahihinatnan ng hypertension ay bumababa.

Pagkakatugma sa mga gamot na may katulad na epekto

Ang pag-iingat ay dapat gawin sa iba't ibang mga centrally acting antihypertensive na gamot tulad ng Reserpine, Guanfacine, Moxonidine at Methyldop.

Ang kanilang kumbinasyon ay maaaring humantong sa isang matalim na paglabag sa ritmo ng puso at isang karagdagang pagtalon sa presyon.

Bigyang-pansin ang iba pang mga gamot na direkta o hindi direktang nagpapababa ng presyon ng dugo, tulad ng antispasmodics, diuretics, barbiturates, maaari din nilang mapahusay ang epekto ng gamot at humantong sa isang pag-atake ng hypotension.

Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang dumadating na manggagamot ay maaaring magreseta ng mga gamot na may pagkilos na antihypertensive kasama ng Concor, kung isasaalang-alang niya na siya lamang ang magiging hindi epektibo, bilang panuntunan, ito ay isa sa mga sumusunod na paraan:

  • Amlodipine na ginagamit sa mataas na presyon. Gayunpaman, ang sagot sa tanong kung ang Concor at Amlodipine ay maaaring inumin ay magiging negatibo kung mayroong pagpalya ng puso;
  • na may diuretic at vasodilating effect, na ginagamit para sa hypertension, na may pinakamababang side effect. Ang Concor at Indapamide ay may magandang pagkakatugma;
  • Noliprel- isa pang gamot na maaaring magpababa ng presyon, na may kaugnayan sa potent;
  • Cardiomanil- isang gamot na nakabatay sa aspirin, na dati nang ginagamit sa paggamot ng hypertension. Maaari bang pagsamahin ang Concor at Cardiomagnyl? Batay sa mga kamakailang pag-aaral, ang pagiging epektibo at kaligtasan nito ay kaduda-dudang, bilang panuntunan, hindi ito inireseta ngayon.

Mga tabletang Amlodipine

Hindi gaanong mapanganib ang paggamit ng cardiac glycosides, na kadalasang ginagamit ng mga taong may pagkabigo sa puso, sa kanilang sabay-sabay na paggamit, ang pagpapadaloy ay nabalisa, na maaaring makapukaw ng atrioventricular blockade.

Mapanganib na magreseta ng Concor kasama ang iba't ibang mga adrenomimetics na nagpapasigla sa mga alpha at beta receptor; sa kasong ito, maaaring tumaas ang peripheral pressure.

Kung iniinom mo na ang mga ito, dapat mong ihinto ang pagkuha sa mga ito at maghintay ng hindi bababa sa 2 linggo bago mo simulan ang paggamit ng Concor.

Dapat mong sabihin sa iyong doktor ang tungkol sa anumang mga gamot na iyong ginagamit, dahil kahit na ang mga gamot na inilapat sa pangkasalukuyan ay maaaring magpapataas ng epekto ng pagsasama-sama ng mga ito, tulad ng mga beta-blocker na patak ng mata para sa glaucoma.

Mga gamot na nagpapababa ng bisa

Kapag umiinom ng mga gamot, dapat tandaan na ang mga gamot ng kabaligtaran na direksyon ay nagpapahina sa epekto nito. Una sa lahat, kabilang dito ang mga beta-agonist na dobutamine o isoprenaline.

Nasa ibaba ang isang listahan ng mga gamot na negatibong nakakaapekto sa pagiging epektibo ng pagkuha ng Concor, kasama ng mga ito:

  • mga babaeng sex hormones na estrogens;
  • glucocorticosteroids (Hydrocortisone, Prednisolone, Dexamethasone, atbp.);
  • mga anti-inflammatory nonsteroidal agent (Acetylsalicylic acid, Analgin, Paracetamol, atbp.).

Hindi kinakailangang ihinto ang pagkuha ng mga ito sa paggamot ng hypertension, gayunpaman, dapat itong isaalang-alang na ang epekto nito ay magiging mas mababa at ituon ang pansin ng doktor dito, sa ilang mga kaso maaari itong tumaas ang dosis.

Mga remedyo na dapat gawin nang may pag-iingat

May mga tiyak na alituntunin para sa mga taong may diyabetis.

Kung gumagamit sila ng insulin at hypoglycemic na gamot sa mga tablet, dapat itong isaalang-alang na ang bispoprolol, ang pangunahing aktibong sangkap ng Concor, ay nagpapalakas ng kanilang pagkilos.

Ang isang karagdagang panganib ng magkakasamang pangangasiwa ay binabawasan ng Concor ang mga pagpapakita ng tachycardia, na sa mga diabetic ay isang senyas ng pagbaba sa mga antas ng asukal sa dugo, dahil sa kung saan ang pasyente ay maaaring makaligtaan ng isang mapanganib na sintomas, maaaring bumuo ng hypoglycemic coma.

Mga kaugnay na video

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot:

Tulad ng nakikita mo, ang listahan ng mga gamot na hindi inirerekomenda na inumin kasama ng Concor ay napakalawak. Ang ilang mga kumbinasyon ay binabawasan lamang ang pagiging epektibo ng pag-inom ng gamot, at ang ilan ay maaaring humantong sa hindi kasiya-siyang mga kahihinatnan. Iyon ang dahilan kung bakit ang gamot na ito ay dapat na inireseta lamang ng isang doktor, na dati nang napag-usapan sa pasyente ang lahat ng mga gamot na kasalukuyang ginagamit niya. Sabihin sa iyong doktor hindi lamang ang tungkol sa mga sertipikadong gamot mula sa chain ng parmasya, kundi pati na rin ang tungkol sa mga pandagdag sa pandiyeta at mga halamang gamot, kung iinumin mo ang mga ito.

Nai-filter na Listahan

Aktibong sangkap:

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

Amlodipine + Bisoprolol
Mga tagubilin para sa medikal na paggamit - RU No. LP-004185

Huling Binagong Petsa: 21.04.2017

Form ng dosis

Mga tableta

Tambalan

Ang 1 tablet ay naglalaman ng:

dosis 5 mg +5 mg:

aktibong sangkap: 5 mg ng amlodipine besylate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 5 mg ng bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 132.5 mg; sodium carboxymethyl starch - 5.0 mg; magnesium stearate - 1.5 mg; silicon dioxide colloidal anhydrous (aerosil anhydrous) - 1.0 mg.

dosis 5 mg +10 mg:

aktibong sangkap: 5 mg ng amlodipine besilate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 10 mg ng bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 174.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 7.0 mg; magnesium stearate - 2.0 mg; silikon dioxide colloidal anhydrous (aerosil anhydrous) - 2.0 mg.

dosis 10 mg + 5 mg:

aktibong sangkap: 10 mg ng amlodipine besylate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 5 mg ng bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 222.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 8.5 mg; magnesium stearate - 2.5 mg; silikon dioxide colloidal anhydrous (aerosil anhydrous) - 2.0 mg.

dosis 10 mg +10 mg:

aktibong sangkap: 10 mg ng amlodipine besylate (sa mga tuntunin ng amlodipine) at 10 mg ng bisoprolol fumarate;

mga excipients: microcrystalline cellulose - 265.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 10.0 mg; magnesium stearate - 3.0 mg; silikon dioxide colloidal anhydrous (aerosil anhydrous) - 2.0 mg.

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga dosis na 5 mg + 5 mg at 5 mg + 10 mg: puti o halos puti, bilog, flat-cylindrical na mga tablet na may tapyas.

Mga dosis na 10 mg + 5 mg at 10 mg + 10 mg: mga tablet na puti o halos puti ang kulay, bilog, flat-cylindrical na may chamfer at may panganib sa isang tabi.

Grupo ng pharmacological

pinagsamang antihypertensive agent (selective beta1-adrenergic blocker + blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (BCCC)

Pharmacodynamics

Ang gamot na ito ay may binibigkas na antihypertensive at antianginal effect dahil sa pantulong na pagkilos ng dalawang aktibong sangkap: BMCC - amlodipine at selective beta1-blocker - bisoprolol.

Ang mekanismo ng pagkilos ng amlodipine:

Hinaharang ng Amlodipine ang mga channel ng calcium, binabawasan ang paglipat ng transmembrane ng mga ion ng calcium sa cell (sa mas malaking lawak sa mga selula ng makinis na kalamnan ng vascular kaysa sa mga cardiomyocytes).

Ang antihypertensive effect ng amlodipine ay dahil sa isang direktang nakakarelaks na epekto sa vascular smooth muscle cells, na humahantong sa pagbaba ng peripheral vascular resistance.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antianginal ay hindi lubos na nauunawaan, marahil ito ay nauugnay sa mga sumusunod na dalawang epekto:

1. Ang pagpapalawak ng peripheral arterioles ay binabawasan ang kabuuang peripheral resistance, i.e. afterload. Dahil ang amlodipine ay hindi nagiging sanhi ng reflex tachycardia, ang myocardial energy at oxygen consumption ay nabawasan.

2. Ang pagpapalawak ng malalaking coronary arteries at coronary arterioles ay nagpapabuti sa supply ng oxygen sa parehong normal at ischemic na mga lugar ng myocardium. Salamat sa mga epektong ito, ang supply ng oxygen sa myocardium ay nagpapabuti, kahit na may spasm ng coronary arteries (Prinzmetal's angina o hindi matatag na angina pectoris).

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang pag-inom ng gamot isang beses sa isang araw ay nagdudulot ng makabuluhang pagbaba ng presyon ng dugo sa mga posisyong "nakahiga" at "nakatayo" sa buong 24 na oras na pagitan sa pagitan ng mga dosis ng gamot. Dahil sa mabagal na pag-unlad ng antihypertensive na epekto ng amlodipine, hindi ito nagiging sanhi ng talamak na arterial hypotension.

Sa mga pasyente na may angina pectoris, ang pag-inom ng gamot isang beses sa isang araw ay nagpapataas ng kabuuang oras ng ehersisyo, ang oras sa pag-unlad ng atake ng angina, at ang oras sa isang makabuluhang pagbaba sa pagitan ng ST, at binabawasan din ang dalas ng pag-atake ng angina at ang pangangailangan para sa sublingual nitroglycerin.

Walang nakitang negatibong epekto ng amlodipine sa metabolismo ng mga lipid ng plasma ng dugo, glucose sa dugo at serum uric acid.

Ang mekanismo ng pagkilos ng bisoprolol:

Ang Bisoprolol ay isang pumipili na beta1-blocker, nang walang sariling sympathomimetic na aktibidad, ay walang epekto sa pag-stabilize ng lamad.

Mayroon lamang itong bahagyang pagkakaugnay para sa mga beta2-adrenergic receptor ng makinis na kalamnan ng bronchi at mga daluyan ng dugo, pati na rin para sa mga beta2-adrenergic receptor na kasangkot sa regulasyon ng metabolismo. Samakatuwid, ang bisoprolol sa pangkalahatan ay hindi nakakaapekto sa paglaban sa daanan ng hangin at mga metabolic na proseso na kinabibilangan ng beta2-adrenergic receptors.

Ang pumipili na epekto ng gamot sa mga beta1-adrenergic receptor ay nagpapatuloy sa kabila ng therapeutic range.

Ang Bisoprolol ay walang binibigkas na negatibong inotropic na epekto;

Ang maximum na epekto ng gamot ay nakamit 3-4 na oras pagkatapos ng paglunok. Kahit na sa appointment ng bisoprolol 1 beses bawat araw, ang therapeutic effect nito ay nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras dahil sa 10-12 oras na kalahating buhay mula sa plasma ng dugo.

Bilang isang patakaran, ang maximum na antihypertensive na epekto ay nakamit 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Binabawasan ng Bisoprolol ang aktibidad ng sympathoadrenal system (SAS) sa pamamagitan ng pagharang sa mga beta1-adrenergic receptor ng puso.

Sa isang solong oral administration sa mga pasyente na may coronary heart disease (CHD) na walang mga palatandaan ng talamak na pagpalya ng puso (CHF), pinapabagal ng bisoprolol ang rate ng puso (HR), binabawasan ang dami ng stroke ng puso at, bilang isang resulta, binabawasan ang pagbuga. fraction at myocardial oxygen demand. Sa pangmatagalang therapy, ang unang pagtaas ng kabuuang peripheral vascular resistance (OPVR) ay bumababa. Ang pagbaba sa aktibidad ng renin ng plasma ay itinuturing na isa sa mga bahagi ng hypotensive action ng beta-blockers.

Pharmacokinetics

Amlodipine

Higop:

Ang amlodipine ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-12 na oras.Ang pag-inom ng gamot na may pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip nito. Ang ganap na bioavailability ay 64-80%.

Pamamahagi:

Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 21 l/kg. Ang steady-state na konsentrasyon ng plasma (5-15 ng/ml) ay naabot 7-8 araw pagkatapos ng pagsisimula ng gamot.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang umiikot na amlodipine ay humigit-kumulang 93-98% na nakagapos sa mga protina ng plasma.

Metabolismo at paglabas:

Ang amlodipine ay malawakang na-metabolize sa atay. Humigit-kumulang 90% ng dosis na kinuha ay na-convert sa hindi aktibong pyridine derivatives. Humigit-kumulang 10% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi na hindi nagbabago. Humigit-kumulang 60% ng dami ng mga hindi aktibong metabolite ay pinalabas ng mga bato at 20-25% sa pamamagitan ng mga bituka. Ang pagbaba sa konsentrasyon ng plasma ay biphasic. Ang terminal half-life ay humigit-kumulang 35-50 na oras, na nagpapahintulot sa gamot na maibigay isang beses sa isang araw. Ang kabuuang clearance ay 7 ml / min / kg (25 l / h sa mga pasyente na tumitimbang ng 60 kg). Sa mga matatandang pasyente, ito ay 19 l / h.

Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kakulangan sa bato, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng amlodipine ang naobserbahan.

Dahil sa pinababang clearance, ang mga pasyente na may hepatic insufficiency ay dapat bigyan ng mas mababang paunang dosis.

Ang Amlodipine ay tumatawid sa blood-brain barrier.

bisoprolol

Higop:

Ang bisoprolol ay halos ganap (higit sa 90%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability nito dahil sa napapabayaan na first-pass metabolism sa atay (sa humigit-kumulang 10%) ay humigit-kumulang 90% pagkatapos ng oral administration. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability. Ang Bisoprolol ay nagpapakita ng mga linear na kinetics, na may mga konsentrasyon sa plasma na proporsyonal sa dosis na kinuha sa hanay na 5 hanggang 20 mg. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot pagkatapos ng 2-3 oras.

Pamamahagi:

Ang bisoprolol ay ipinamamahagi nang malawak. Ang dami ng pamamahagi ay 3.5 l/kg. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay umabot sa humigit-kumulang 30%.

Metabolismo:

Na-metabolize ng oxidative pathway nang walang kasunod na conjugation. Ang lahat ng mga metabolite ay polar (nalulusaw sa tubig) at pinalabas ng mga bato. Ang mga pangunahing metabolite na matatagpuan sa plasma ng dugo at ihi ay hindi nagpapakita ng aktibidad ng parmasyutiko. Ang data na nakuha mula sa mga eksperimento na may mga microsome ng atay ng tao sa vitro ay nagpapakita na ang bisoprolol ay pangunahing na-metabolize ng CYP 3 A 4 isoenzyme (mga 95%), at ang CYP 2 D 6 isoenzyme ay gumaganap lamang ng isang maliit na papel.

Pinagmulan:

Ang clearance ng bisoprolol ay tinutukoy ng balanse sa pagitan ng excretion ng mga bato na hindi nagbabago (mga 50%) at metabolismo sa atay (mga 50%) sa mga metabolite, na pinalabas din ng mga bato. Ang kabuuang clearance ay 15 l / h. Ang kalahating buhay ay 10-12 oras.

Mga indikasyon

Arterial hypertension: pagpapalit ng therapy na may monocomponent na paghahanda ng amlodipine at bisoprolol sa parehong mga dosis.

Contraindications

Para sa amlodipine:

  • hindi matatag na angina (maliban sa Prinzmetal's angina);
  • hemodynamically hindi matatag na pagpalya ng puso pagkatapos ng myocardial infarction;
  • klinikal na makabuluhang aortic stenosis.

Para sa bisoprolol:

  • talamak na pagpalya ng puso o talamak na pagpalya ng puso (CHF) sa yugto ng decompensation, na nangangailangan ng inotropic therapy;
  • atrioventricular (AV) block II at III degree, nang walang pacemaker;
  • sick sinus syndrome (SSS);
  • sinoatrial blockade;
  • malubhang bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 60 beats / min);
  • malubhang anyo ng bronchial hika o talamak na obstructive pulmonary disease (COPD);
  • malubhang karamdaman ng peripheral arterial circulation o Raynaud's syndrome;
  • pheochromocytoma (nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker);
  • metabolic acidosis.

Para sa kumbinasyon ng amlodipine / bisoprolol:

  • hypersensitivity sa amlodipine, iba pang dihydropyridine derivatives, bisoprolol at / o alinman sa mga excipients;
  • malubhang arterial hypotension (systolic na presyon ng dugo na mas mababa sa 100 mmHg);
  • shock (kabilang ang cardiogenic);
  • mga batang wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Maingat

CHF (kabilang ang non-ischemic etiology III-IV functional class ayon sa NYHA classification), liver failure, renal failure, hyperthyroidism, diabetes mellitus na may makabuluhang pagbabagu-bago sa blood glucose concentration, AV block I degree, Prinzmetal's angina, occlusive disease ng peripheral arteries , psoriasis (kabilang ang kasaysayan), gutom (mahigpit na diyeta), pheochromocytoma (na may sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker), bronchial hika at COPD, sabay-sabay na desensitizing therapy, pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, katandaan, arterial hypotension, diabetes mellitus Type 1, aortic stenosis, mitral stenosis, acute myocardial infarction (pagkatapos ng unang 28 araw).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Para sa amlodipine:

Sa mga eksperimentong pag-aaral, ang fetotoxic at embryotoxic na epekto ng gamot ay hindi pa naitatag, ngunit ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Walang data na nagpapahiwatig ng paglabas ng amlodipine na may gatas ng suso. Gayunpaman, alam na ang iba pang mga BMCC, mga derivatives ng dihydropyridine, ay pinalabas sa gatas ng suso. Kaugnay nito, kung kinakailangan na magreseta ng amlodipine sa panahon ng paggagatas, ang isyu ng paghinto ng pagpapasuso ay dapat malutas.

Para sa bisoprolol:

Ang paggamit ng bisoprolol sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inilaan na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Binabawasan ng mga beta-blocker ang daloy ng dugo sa inunan at maaaring makaapekto sa pag-unlad ng pangsanggol.

Ang daloy ng dugo sa inunan at matris ay dapat na subaybayan, pati na rin ang paglaki at pag-unlad ng hindi pa isinisilang na bata, at sa kaso ng mga salungat na kaganapan na may kaugnayan sa pagbubuntis at / o ang fetus, ang mga alternatibong pamamaraan ng therapy ay dapat gawin. Ang bagong panganak ay dapat na maingat na suriin pagkatapos ng panganganak. Sa unang tatlong araw ng buhay, maaaring mangyari ang mga sintomas ng bradycardia at hypoglycemia.

Walang data sa paglabas ng bisoprolol sa gatas ng suso. Samakatuwid, ang paggamit nito ay hindi inirerekomenda para sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso. Kung kinakailangan ang pagkuha ng bisoprolol sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

Mga tablet para sa oral administration. Ang mga tablet ay dapat kunin sa umaga, anuman ang pagkain, nang walang nginunguyang.

Ang pagpili at titration ng dosis nang paisa-isa para sa bawat pasyente ay isinasagawa ng doktor sa panahon ng appointment ng mga monocomponent na paghahanda na naglalaman ng mga aktibong sangkap na bahagi ng gamot na Amlodipine + Bisoprolol.

Tagal ng paggamot

Ang paggamot sa Amlodipine + Bisoprolol ay karaniwang pangmatagalang therapy. May kapansanan sa paggana ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay, ang paglabas ng amlodipine ay maaaring mabagal. Ang isang espesyal na regimen ng dosing para sa pangkat na ito ng mga pasyente ay hindi tinukoy, gayunpaman, ang gamot sa kasong ito ay dapat ibigay nang may pag-iingat.

Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng bisoprolol ay 10 mg.

May kapansanan sa paggana ng bato

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ng banayad o katamtamang kalubhaan ng pagsasaayos ng regimen ng dosis, bilang panuntunan, ay hindi kinakailangan. Ang amlodipine ay hindi nailalabas sa pamamagitan ng dialysis. Ang mga pasyente na sumasailalim sa dialysis ay dapat bigyan ng amlodipine nang may matinding pag-iingat.

Para sa mga pasyente na may malubhang renal dysfunction (creatinine clearance (CC) na mas mababa sa 20 ml / min), ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng bisoprolol ay 10 mg.

Mga matatandang pasyente

Ang mga matatandang pasyente ay maaaring magreseta ng karaniwang mga dosis ng gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan lamang kapag tumataas ang dosis.

Ang paggamot ay hindi dapat itigil nang biglaan, dahil ito ay maaaring humantong sa isang pansamantalang paglala ng klinikal na kondisyon. Sa partikular, ang paggamot ay hindi dapat biglang ihinto sa mga pasyente na may CAD. Inirerekomenda ang unti-unting pagbawas ng dosis.

Mga side effect

Ang hindi kanais-nais na mga salungat na reaksyon na sinusunod kapag gumagamit ng mga aktibong sangkap nang hiwalay ay ipinakita ayon sa sumusunod na pamantayan sa pagpapangkat ng dalas:

Napakakaraniwan ≥ 1/10; madalas ≥ 1/100 -<1/10; нечастые ≥ 1/1 000 - <1/100; редкие ≥ 1/10 000 - <1/1 000; очень редкие (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).

Para sa amlodipine:

Mga karamdaman sa dugo at lymphatic system:

napakabihirang - leukopenia, thrombocytopenia.

Mga karamdaman sa immune system:

napakabihirang - mga reaksiyong alerdyi.

napakabihirang - hyperglycemia.

Mga karamdaman sa pag-iisip:

madalang - hindi pagkakatulog, mga pagbabago sa mood (kabilang ang pagkabalisa), depresyon; bihira - pagkalito.

madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok (lalo na sa simula ng paggamot); madalang - nahimatay, hypesthesia, paresthesia, dysgeusia, panginginig; napakabihirang - kalamnan hypertension, peripheral neuropathy;

madalang - kapansanan sa paningin (kabilang ang diplopia).

madalang - ingay sa tainga.

madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan; madalang - pagsusuka, pagbabago sa paraan ng pagdumi (kabilang ang paninigas ng dumi o pagtatae); dyspepsia, pagkatuyo ng oral mucosa; napakabihirang - gastritis, gingival hyperplasia, pancreatitis.

napakabihirang - hepatitis*, jaundice*.

Mga karamdaman sa puso:

madalas - isang pakiramdam ng palpitations; napakabihirang - myocardial infarction, arrhythmia (bradycardia, ventricular tachycardia, atrial fibrillation).

Mga karamdaman sa vascular:

madalas - "tides" ng dugo sa mukha, madalang - isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; napakabihirang - vasculitis.

madalang - igsi ng paghinga, rhinitis; napakabihirang - ubo.

Mga karamdaman sa bato at ihi:

madalang - pollakiuria, masakit na pagnanasa sa pag-ihi, nocturia.

madalang - kawalan ng lakas, gynecomastia.

madalas na peripheral edema, nadagdagan ang pagkapagod; madalang - pananakit ng dibdib, asthenia, sakit, pangkalahatang karamdaman.

madalas - pamamaga ng mga bukung-bukong; madalang - arthralgia, myalgia, kalamnan cramps, sakit sa likod.

madalang - alopecia, purpura, pagkawalan ng kulay ng balat, pagtaas ng pagpapawis, pangangati, pantal, exanthema; napakabihirang - angioedema, erythema multiforme exudative, urticaria, exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, edema ni Quincke, photosensitivity.

madalang - pagtaas ng timbang, pagbaba ng timbang; napakabihirang - isang pagtaas sa aktibidad ng "atay" enzymes *.

*Sa karamihan ng mga kaso na may cholestasis.

Para sa bisoprolol:

Metabolic at nutritional disorder:

bihira - isang pagtaas sa konsentrasyon ng triglyceride.

Mga karamdaman sa pag-iisip:

madalang - depresyon; bihira - guni-guni, bangungot.

Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos:

madalas - sakit ng ulo**, pagkahilo**; madalang - hindi pagkakatulog; bihira - nahimatay.

Mga paglabag sa organ ng pangitain:

bihira - isang pagbawas sa lacrimation (dapat isaalang-alang kapag may suot na contact lens); bihira -

conjunctivitis.

Mga karamdaman sa pandinig at mga karamdaman sa labirint:

bihira - kapansanan sa pandinig.

Mga karamdaman sa puso:

madalang - isang paglabag sa pagpapadaloy ng AV, bradycardia, paglala ng mga sintomas ng CHF.

Mga karamdaman sa vascular:

madalas - isang pakiramdam ng lamig o pamamanhid sa mga paa't kamay, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; madalang orthostatic hypotension.

Mga karamdaman sa paghinga, thoracic at mediastinal:

madalang - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika o isang kasaysayan ng sagabal sa daanan ng hangin; bihira - allergic rhinitis.

Gastrointestinal disorder:

madalas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi.

Mga karamdaman sa atay at biliary tract:

bihira - hepatitis.

Mga sakit sa balat at subcutaneous:

bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity, tulad ng pruritus, pantal, pamumula ng balat; napakabihirang - alopecia. Ang mga beta-blocker ay maaaring magpalala sa mga sintomas ng psoriasis o maging sanhi ng tulad ng psoriasis na pantal.

Mga karamdaman sa musculoskeletal at connective tissue:

madalang - kahinaan ng kalamnan, kalamnan cramps.

Mga sakit sa genital at dibdib:

bihira - kawalan ng lakas.

Mga pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa lugar ng iniksyon:

madalas - nadagdagan ang pagkapagod **; madalang - pagkahapo **.

Data ng laboratoryo at instrumental:

bihira - isang pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases sa dugo (aspartate aminotransferase (ACT), alanine aminotransferase (AJIT)).

** Lalo na madalas na lumilitaw ang mga sintomas na ito sa simula ng kurso ng paggamot. Kadalasan ang mga phenomena na ito ay banayad at nawawala, bilang panuntunan, sa loob ng 1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Overdose

Para sa amlodipine:

Sintomas:

isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo na may posibleng pag-unlad ng reflex tachycardia at labis na peripheral vasodilation (panganib ng malubha at patuloy na arterial hypotension, kabilang ang pag-unlad ng shock at kamatayan).

gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, pagpapanatili ng pag-andar ng cardiovascular system, kontrol ng mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng puso at baga, mataas na posisyon ng mga limbs, kontrol sa dami ng nagpapalipat-lipat na dugo at diuresis. Intensive symptomatic therapy. Upang maibalik ang tono ng vascular - ang paggamit ng mga gamot na vasoconstrictor (sa kawalan ng contraindications sa kanilang paggamit); upang maalis ang mga epekto ng blockade ng mga channel ng calcium - intravenous administration ng calcium gluconate. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Ayon sa bisoprolol

Sintomas:

AV blockade, matinding bradycardia; binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, bronchospasm, talamak na pagpalya ng puso at hypoglycemia.

Ang pagiging sensitibo sa isang solong dosis ng isang mataas na dosis ng bisoprolol ay lubhang nag-iiba sa mga indibidwal na pasyente at malamang na ang mga pasyente na may CHF ay lubhang sensitibo.

sa kaganapan ng isang labis na dosis, una sa lahat, ito ay kinakailangan upang ihinto ang pag-inom ng gamot at simulan ang supportive symptomatic therapy.

Sa matinding bradycardia: intravenous atropine. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang isang lunas na may positibong chronotropic na epekto ay maaaring ibigay nang may pag-iingat. Minsan maaaring kailanganin ang pansamantalang paglalagay ng isang artipisyal na pacemaker.

Sa isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo: intravenous administration ng plasma-substituting solution at vasopressor drugs. Ang intravenous glucagon ay maaari ding ipahiwatig.

Para sa AV block: Ang mga pasyente ay dapat na masubaybayan nang mabuti at tratuhin ng mga beta-adrenergic agonist tulad ng epinephrine. Kung kinakailangan, ang pagtatakda ng isang artipisyal na pacemaker.

Sa isang exacerbation ng kurso ng CHF: intravenous administration ng diuretics, mga gamot na may positibong inotropic effect, pati na rin ang mga vasodilator.

Sa bronchospasm: ang appointment ng mga bronchodilator, kabilang ang beta2-agonists at / o aminophylline.

Sa hypoglycemia: intravenous administration ng dextrose (glucose).

Ang bisoprolol ay halos hindi pumapayag sa dialysis.

Pakikipag-ugnayan

Para sa amlodipine:

Ang sabay-sabay na paggamit ng amlodipine na may thiazide diuretics, beta-blockers, long-acting nitrates, sublingual nitroglycerin preparations, non-steroidal anti-inflammatory drugs, antibiotics at oral hypoglycemic agents ay itinuturing na ligtas.

Mga inhibitor ng CYP 3 A 4: Ang amlodipine ay dapat gamitin nang may pag-iingat kasabay ng mga inhibitor ng CYP 3 A 4.

Malakas at katamtamang mga inhibitorCYP 3 A4 (halimbawa, protease inhibitors, azole antifungals, macrolides tulad ng erythromycin o clarithromycin, verapamil o diltiazem) ay maaaring tumaas ang plasma concentration ng amlodipine sa mga klinikal na makabuluhang halaga.

CYP 3 A 4 inducers: Ang sabay-sabay na paggamit sa CYP 3 A 4 inducers (kabilang ang rifampicin, St. John's wort) ay maaaring humantong sa pagbaba sa konsentrasyon ng amlodipine sa plasma ng dugo. Ang amlodipine ay dapat gamitin nang may pag-iingat kasabay ng CYP 3 A 4 inducers.

Simvastatin: Ang sabay-sabay na paggamit sa amlodipine ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng simvastatin sa plasma ng dugo.

Ang mga pasyente na kumukuha ng amlodipine ay hindi inirerekomenda na gumamit ng simvastatin sa isang dosis na higit sa 20 mg bawat araw.

Ang grapefruit juice, cimetidine, aluminum/magnesium (bilang isang antacid) at sildenafil ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng amlodipine.

Maaaring mapahusay ng Amlodipine ang antihypertensive na epekto ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng atorvastatin, digoxin, ethanol (mga inuming naglalaman ng alkohol), warfarin o cyclosporine.

Ang Amlodipine ay walang epekto sa mga parameter ng laboratoryo.

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (BCCC) tulad ng verapamil at, sa isang mas mababang lawak, diltiazem, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa pagbaba ng myocardial contractility, isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo at kapansanan sa pagpapadaloy ng AV. Sa partikular, ang intravenous administration ng verapamil sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ay maaaring humantong sa matinding arterial hypotension at AV blockade.

Ang mga sentral na kumikilos na antihypertensive na gamot (tulad ng clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa pagbaba sa rate ng puso at pagbaba sa cardiac output, gayundin sa vasodilation dahil sa pagbaba sa central sympathetic tone. . Ang biglaang pag-withdraw, lalo na bago ang pag-withdraw ng mga beta-blocker, ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng "rebound" na arterial hypertension.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat

Ang BMCC derivatives ng dihydropyridine (halimbawa, nifedipine), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring magpataas ng panganib ng arterial hypotension. Sa mga pasyente na may CHF, ang panganib ng kasunod na paglala ng contractile function ng puso ay hindi maaaring ibukod. Class I na mga antiarrhythmic na gamot (halimbawa, quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring mabawasan ang AV conduction at myocardial contractility.

Class III antiarrhythmics (hal., amiodarone) ay maaaring magpalala ng AV conduction disturbance.

Ang mga parasympathomimetics, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring dagdagan ang pagkagambala ng pagpapadaloy ng AV at dagdagan ang panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang pagkilos ng mga pangkasalukuyan na beta-blocker (halimbawa, mga patak sa mata para sa paggamot ng glaucoma) ay maaaring mapahusay ang mga sistematikong epekto ng bisoprolol (pagpapababa ng presyon ng dugo, pagbagal ng tibok ng puso).

Ang hypoglycemic na epekto ng insulin o oral hypoglycemic agent ay maaaring mapahusay. Ang mga palatandaan ng hypoglycemia - sa partikular na tachycardia - ay maaaring naka-mask. Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay mas malamang sa paggamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker.

Ang mga paraan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay maaaring magpahina ng reflex tachycardia at mapataas ang panganib ng arterial hypotension (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Ang cardiac glycosides, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa oras ng pagpapadaloy ng salpok at sa pagbuo ng bradycardia.

Ang mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ay maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng bisoprolol.

Ang sabay-sabay na paggamit ng bisoprolol na may mga beta-agonist (hal., isoprenaline, dobutamine) ay maaaring humantong sa pagbawas sa epekto ng parehong mga gamot.

Ang kumbinasyon ng bisoprolol na may adrenomimetics na nakakaapekto sa beta- at alpha-adrenergic receptors (halimbawa, norepinephrine, epinephrine) ay maaaring mapahusay ang vasoconstrictor effect ng mga gamot na ito na nangyayari sa partisipasyon ng alpha-adrenergic receptors, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo. Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay mas malamang sa paggamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker. Ang mga antihypertensive na gamot, pati na rin ang iba pang mga gamot na may posibleng antihypertensive effect (halimbawa, tricyclic antidepressants, barbiturates, phenothiazines) ay maaaring tumaas ang antihypertensive effect ng bisoprolol.

Mga kumbinasyon na dapat isaalang-alang

Ang Mefloquine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang MAO inhibitors (maliban sa MAO B inhibitors) ay maaaring mapahusay ang antihypertensive effect ng beta-blockers. Ang sabay-sabay na paggamit ay maaari ring humantong sa pagbuo ng isang hypertensive crisis.

Ang Rifampicin ay bahagyang nagpapaikli sa kalahating buhay (T1/2) ng bisoprolol. Bilang isang patakaran, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang mga derivatives ng ergotamine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga peripheral circulatory disorder.

mga espesyal na tagubilin

Amlodipine

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang T 1/2 ng amlodipine ay tumataas. Kapag inireseta ang gamot sa mga naturang pasyente, dapat na mag-ingat at ang aktibidad ng mga enzyme na "atay" ay dapat na regular na subaybayan.

Kapag inireseta ang amlodipine sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, dapat na mag-ingat.

Sa mga pasyente na may CHF (kabilang ang non-ischemic etiology III-IV functional class ayon sa klasipikasyon ng NYHA), pinatataas ng amlodipine ang panganib ng pulmonary edema, na hindi nauugnay sa lumalalang sintomas ng CHF.

Sa panahon ng therapy na may amlodipine, kinakailangan upang kontrolin ang timbang ng katawan at paggamit ng asin, ang appointment ng isang naaangkop na diyeta ay ipinahiwatig.

Kinakailangang mapanatili ang kalinisan sa bibig at pangangasiwa ng isang dentista (upang maiwasan ang pananakit, pagdurugo at gingival hyperplasia).

In vitro fertilization (IVF)

Sa mga nakahiwalay na kaso, sa panahon ng IVF laban sa background ng paggamit ng BMC, mayroong nababaligtad na mga pagbabago sa biochemical sa ulo ng spermatozoa, na humantong sa isang paglabag sa kanilang mga pag-andar.

Sa kaso ng hindi matagumpay na mga pagtatangka sa IVF at sa kaso ng pagbubukod ng iba pang mga sanhi ng kawalan ng katabaan, dapat isaalang-alang ng isa ang posibilidad na maapektuhan ng BMCC ang spermatozoa, sa kondisyon na ginagamit ang mga ito.

bisoprolol

Ang pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na kumukuha ng bisoprolol ay dapat isama ang pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo, pagsasagawa ng ECG, pagtukoy ng konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes mellitus (1 beses sa 4-5 na buwan). Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda na subaybayan ang pag-andar ng bato (1 beses sa 4-5 na buwan).

Ang pasyente ay dapat turuan kung paano kalkulahin ang rate ng puso at dapat na turuan na kumunsulta sa isang doktor kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 60 bpm. Bago simulan ang paggamot, inirerekumenda na magsagawa ng pag-aaral ng pag-andar ng panlabas na paghinga sa mga pasyente na may burdened bronchopulmonary history.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat magkaroon ng kamalayan na sa panahon ng paggamot sa gamot, ang pagbaba sa paggawa ng lacrimal fluid ay posible.

Kapag gumagamit ng bisoprolol sa mga pasyente na may pheochromocytoma, may panganib na magkaroon ng paradoxical arterial hypertension (kung ang isang epektibong blockade ng α-adrenergic receptor ay hindi pa nakakamit dati).

Sa hyperthyroidism, maaaring takpan ng bisoprolol ang ilang mga klinikal na palatandaan ng hyperthyroidism (hal., tachycardia). Ang biglaang paghinto ng gamot sa mga pasyente na may hyperthyroidism ay dapat na iwasan upang maiwasan ang paglala ng mga sintomas.

Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga non-selective β-blockers, halos hindi nito pinapataas ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na halaga.

Sa sabay-sabay na paggamit ng clonidine, ang pagtanggap nito ay maaaring ihinto lamang ng ilang araw pagkatapos ng pag-alis ng bisoprolol. Posibleng dagdagan ang kalubhaan ng reaksyon ng hypersensitivity at ang kakulangan ng epekto mula sa karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) laban sa background ng isang pinalubha na kasaysayan ng allergy.

Kung kinakailangan upang isagawa ang nakaplanong paggamot sa kirurhiko, ang bisoprolol ay dapat na kanselahin 48 oras bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Kung ang pasyente ay umiinom ng bisoprolol bago ang operasyon, dapat siyang pumili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may minimally negatibong inotropic na epekto.

Ang reciprocal activation ng vagus nerve ay maaaring alisin sa pamamagitan ng intravenous atropine (1-2 mg).

Ang mga gamot na nakakaubos sa depot ng catecholamines (kabilang ang reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng β-blockers, kaya ang mga pasyente na kumukuha ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.

Ang mga pasyente na may mga sakit na bronchospastic ay maaaring maingat na inireseta ng mga cardioselective β-blockers sa kaso ng hindi pagpaparaan at / o hindi epektibo ng iba pang mga antihypertensive na gamot laban sa background ng sabay-sabay na paggamit ng mga bronchodilator. Laban sa background ng pagkuha ng β-blockers sa mga pasyente na may kasabay na bronchial hika, maaaring tumaas ang paglaban sa daanan ng hangin. Kung ang dosis ng bisoprolol ay lumampas sa mga naturang pasyente, may panganib na magkaroon ng bronchospasm.

Kung ang pagtaas ng bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 60 beats / min.), Isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mm Hg), ang AV blockade ay napansin sa mga pasyente, kinakailangan na bawasan ang dosis o ihinto ang paggamot.

Hindi ka maaaring biglang makagambala sa paggamot dahil sa panganib na magkaroon ng malubhang arrhythmias at myocardial infarction. Ang pagkansela ng gamot ay isinasagawa nang paunti-unti, binabawasan ang dosis sa loob ng 2 linggo o higit pa (bawasan ang dosis ng 25% sa 3-4 na araw).

Kinakailangan na kanselahin ang gamot bago suriin ang konsentrasyon sa dugo at ihi ng catecholamines, normetanephrine, vanillylmandelic acid, antinuclear antibody titers.

Sa mga naninigarilyo, mas mababa ang bisa ng β-blockers.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Sa panahon ng paggamot sa gamot, ang pag-iingat ay dapat gawin sa pagmamaneho ng mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga teknikal na kumplikadong mekanismo.

Form ng paglabas

Mga tablet na 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg at 10 mg + 10 mg

10 tablet sa isang blister pack.

30 tablet sa isang polymer jar o sa isang polymer bottle.

Ang bawat garapon o bote, 3, 5, 6 blister pack ng 10 tablet, 2, 3 blister pack ng 30 tablet, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa isang tuyo, madilim na lugar, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

sa reseta.

Amlodipine + Bisoprolol - mga tagubilin para sa medikal na paggamit - RU №