Modernong pag-uuri ng mga antibiotic. Klinikal na pharmacology ng antibiotics Pharmacology lectures sa antibiotics

Mga antibiotic- isang pangkat ng mga compound ng natural na pinagmulan o ang kanilang semisynthetic at synthetic na mga analog na may antimicrobial o antitumor action.

Sa ngayon, ilang daang mga naturang sangkap ang kilala, ngunit iilan lamang sa kanila ang nakahanap ng aplikasyon sa medisina.

Mga pangunahing klasipikasyon ng mga antibiotic

Ang batayan para sa pag-uuri ng mga antibiotics mayroon ding iba't ibang prinsipyo.

Ayon sa paraan ng pagkuha ng mga ito, nahahati sila:

sa natural;
gawa ng tao;
semi-synthetic (sa paunang yugto ay natural silang nakuha, pagkatapos ay ang synthesis ay isinasagawa nang artipisyal).

Mga producer ng antibiotic:

karamihan ay actinomycetes at molds;
bakterya (polymyxins);
mas mataas na mga halaman (phytoncides);
tissue ng mga hayop at isda (erythrin, ektericide).

Sa direksyon ng pagkilos:

antibacterial;
antifungal;
antineoplastic.

Ayon sa spectrum ng pagkilos - ang bilang ng mga uri ng microorganism na kumikilos sa mga antibiotics:

malawak na spectrum na gamot (3rd generation cephalosporins, macrolides);
mga gamot na may makitid na spectrum ng pagkilos (cycloserine, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). Sa ilang mga kaso, maaaring ito ay lalong kanais-nais, dahil hindi nila pinipigilan ang normal na microflora.

Pag-uuri ng kemikal

Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura Ang mga antibiotic ay nahahati:

para sa beta-lactam antibiotics;
aminoglycosides;
tetracyclines;
macrolides;
lincosamides;
glycopeptides;
polypeptides;
polyenes;
anthracycline antibiotics.

Ang batayan ng molekula mga antibiotic na beta-lactam bumubuo ng beta-lactam ring. Kabilang dito ang:

Ang mga penicillin ay isang pangkat ng mga natural at semi-synthetic na antibiotics, ang molekula na naglalaman ng 6-aminopenicillanic acid, na binubuo ng 2 singsing - thiazolidone at beta-lactam. Kabilang sa mga ito ay:

Biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin);

aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

Semi-synthetic "antistaphylococcal" penicillins (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), ang pangunahing bentahe nito ay ang paglaban sa microbial beta-lactamases, lalo na staphylococcal;

Ang mga cephalosporins ay natural at semi-synthetic na antibiotic na nakabatay sa 7-aminocephalosporic acid at naglalaman ng cephem (din beta-lactam) ring,

iyon ay, sa istraktura ay malapit sila sa mga penicillin. Nahahati sila sa mga ephalosporins:

1st generation - ceporin, cephalothin, cephalexin;

2nd generation - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
Ika-3 henerasyon - cefuroxime (ketocef), cefotaxime (cla-foran), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (longa-cef), ceftazidime (fortum);
Ika-4 na henerasyon - cefepime, cefpirome (cefrom, keiten), atbp.;
monobactams - aztreones (azactam, nebactam);
carbopenems - meropenem (meronem) at imipinem, ginagamit lamang sa kumbinasyon ng partikular na inhibitor ng renal dehydropeptidase cilastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Ang mga aminoglycosides ay naglalaman ng mga amino sugar na naka-link ng isang glycosidic bond sa natitira (aglycone fragment) ng molekula. Kabilang dito ang:

synthetic aminoglycosides - streptomycin, gentamycin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomycin, sisomycin, tobramycin (tobra);
semi-synthetic aminoglycosides - spectinomycin, amikacin (amikin), netilmicin (netillin).

Ang batayan ng molekula mga tetracycline bumubuo ng polyfunctional hydronaphthacene compound na may generic na pangalan na tetracycline. Kabilang sa mga ito ay:

natural na tetracyclines - tetracycline, oxytetracycline (clinimycin);
semi-synthetic tetracyclines - metacyclin, chlortethrin, doxycycline (vibramycin), minocycline, rolitetracycline. Panggrupong gamot macrolide naglalaman sa kanilang molekula ng isang macrocyclic lactone ring na nauugnay sa isa o higit pang carbohydrate residues. Kabilang dito ang:
erythromycin;
oleandomycin;
Roxithromycin (Rulid);
azithromycin (summed);
clarithromycin (klacid);
spiramycin;
dirithromycin.

SA lincosamide isama ang lincomycin at clindamycin. Ang mga pharmacological at biological na katangian ng mga antibiotic na ito ay napakalapit sa macrolides, at bagaman sa kemikal ang mga ito ay ganap na magkakaibang mga gamot, ang ilang mga medikal na mapagkukunan at mga kumpanya ng parmasyutiko - mga tagagawa ng mga paghahanda ng kemikal, halimbawa, delacin C, ay nag-uuri ng lincosamines bilang isang macrolide group.

Panggrupong gamot glycopeptides naglalaman ng mga substituted peptide compound sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

vancomycin (vancacin, diatracin);
teicoplanin (targotsid);
daptomycin.

Panggrupong gamot polypeptides naglalaman ng mga nalalabi ng polypeptide compound sa kanilang molekula, kabilang dito ang:

gramicidin;
polymyxins M at B;
bacitracin;
colistin.

Panggrupong gamot irigasyon naglalaman ng ilang conjugated double bond sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

amphotericin B;
nystatin;
levorin;
natamycin.

Sa anthracycline antibiotics Ang mga antineoplastic na antibiotic ay kinabibilangan ng:

doxorubicin;
carminomycin;
rubomycin;
aclarubicin.

Mayroong ilang mas malawak na ginagamit na antibiotic na kasalukuyang ginagamit na hindi kabilang sa alinman sa mga nakalistang grupo: fosfomycin, fusidic acid (fusidin), rifampicin.

Ang pagkilos na antimicrobial ng mga antibiotic, tulad ng iba pang mga ahente ng chemotherapeutic, ay batay sa paglabag sa metabolismo ng microbial cell.

Ang mekanismo ng antimicrobial action ng antibiotics

Sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos na antimicrobial Ang mga antibiotics ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:

mga inhibitor ng cell wall synthesis (murein);
nagiging sanhi ng pinsala sa cytoplasmic membrane;
pagsugpo sa synthesis ng protina;
mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid.

Sa mga inhibitor ng cell wall synthesis iugnay:

beta-lactam antibiotics - penicillins, cephalosporins, monobactams at carbopenems;
glycopeptides - vancomycin, clindamycin.

Ang mekanismo ng blockade ng bacterial cell wall synthesis ng vancomycin. ay naiiba mula sa penicillins at cephalosporins at, nang naaayon, ay hindi nakikipagkumpitensya sa kanila para sa mga nagbubuklod na site. Dahil ang peptidoglycan ay wala sa mga dingding ng mga selula ng hayop, ang mga antibiotic na ito ay may napakababang toxicity sa microorganism, at maaari silang gamitin sa mataas na dosis (megatherapy).

Sa mga antibiotic na nagdudulot ng pinsala sa cytoplasmic membrane(pagharang sa phospholipid o mga bahagi ng protina, may kapansanan sa pagkamatagusin ng mga lamad ng cell, mga pagbabago sa potensyal ng lamad, atbp.) ay kinabibilangan ng:

polyene antibiotics - magkaroon ng isang binibigkas na aktibidad na antifungal, binabago ang pagkamatagusin ng lamad ng cell sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay (pagharang) sa mga sangkap ng steroid na bahagi nito sa fungi, at hindi sa bakterya;
polypeptide antibiotics.

Ang pinakamalaking pangkat ng mga antibiotics ay pinipigilan ang synthesis ng protina. Ang pagkagambala ng synthesis ng protina ay maaaring mangyari sa lahat ng antas, simula sa proseso ng pagbabasa ng impormasyon mula sa DNA at nagtatapos sa pakikipag-ugnayan sa mga ribosom - pagharang sa pagbubuklod ng transport t-RNA sa mga GOI-subunits ng ribosomes (aminoglycosides), na may 508-subunits ng ribosomes (macro-leads) o may impormasyong i-RNA (tetracyclines sa 308-subunit ng ribosomes). Kasama sa pangkat na ito ang:

aminoglycosides (halimbawa, ang aminoglycoside gentamicin, inhibiting protein synthesis sa isang bacterial cell, ay may kakayahang makagambala sa synthesis ng protein coat ng mga virus at samakatuwid ay maaaring magkaroon ng isang antiviral effect);
macrolides;
tetracyclines;
chloramphenicol (chloramphenicol), na nakakagambala sa synthesis ng protina ng isang microbial cell sa yugto ng paglilipat ng mga amino acid sa ribosome.

Mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid nagtataglay hindi lamang antimicrobial, kundi pati na rin ang aktibidad ng cytostatic at samakatuwid ay ginagamit bilang mga ahente ng antitumor. Ang isa sa mga antibiotic na kabilang sa pangkat na ito, ang rifampicin, ay pumipigil sa DNA-dependent na RNA polymerase at sa gayon ay hinaharangan ang synthesis ng protina sa antas ng transkripsyon.

Mga kondisyon para sa pagkilos ng mga antibiotic 1) Ang sistemang biologically mahalaga para sa mahahalagang aktibidad ng bakterya ay dapat tumugon sa epekto ng mababang konsentrasyon ng gamot sa pamamagitan ng isang tiyak na punto ng aplikasyon (pagkakaroon ng "target") 2) Ang antibiotic ay dapat na may kakayahang tumagos sa bacterial cell at makakaapekto sa punto ng aplikasyon; 3) Hindi dapat i-inactivate ang antibiotic bago ito makipag-ugnayan sa biologically active system ng bacterium. T D

Mga Prinsipyo ng makatwirang reseta ng mga antibiotic (4-5) Pangkalahatang mga prinsipyo 6. Pinakamataas na dosis hanggang sa ganap na mapagtagumpayan ang sakit; ang ginustong ruta ng pangangasiwa ng mga gamot ay parenteral. Ang lokal at paglanghap ng paggamit ng mga antibacterial na gamot ay dapat mabawasan. 7. Pana-panahong pagpapalit ng mga gamot na kamakailang nilikha o bihirang inireseta (reserba).

Mga Prinsipyo ng makatwirang reseta ng mga antibiotic (5-5) Pangkalahatang mga prinsipyo 8. Pagsasagawa ng isang programa ng paikot na pagpapalit ng mga antibacterial na gamot. 9. Pinagsamang paggamit ng mga gamot kung saan nagkakaroon ng resistensya. 10. Huwag palitan ang isang antibacterial na gamot para sa isa pa kung saan mayroong cross-resistance.

Semisynthetic: 1. Izoksazolilpenitsilliny (penitsillinazosta- stably, anti-staphylococcal): oxacillin 2. aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin 3. Karboksipenitsilliny (pseudomonas): carbenicillin, ticarcillin 4. Ureidopenicillin 4. Ureidopenicillin, penicillin, ureidopenicillin, penicillin, , / sulbactam Gr "+" Gr "-"

Ang mekanismo ng pagkilos ng β-lactamines Ang target ng pagkilos ay ang penicillin-binding proteins ng bacteria, na kumikilos bilang mga enzyme sa huling yugto ng synthesis ng peptidoglycan, isang biopolymer na pangunahing bahagi ng bacterial cell wall. Ang pagharang sa synthesis ng peptidoglycan ay humahantong sa pagkamatay ng bakterya. Ang epekto ay bactericidal. Ang peptidoglycan at penicillin-binding proteins ay wala sa mammals => Ang β-lactams ay hindi nailalarawan sa pamamagitan ng tiyak na toxicity sa microorganism. ang partikular na toxicity sa isang macroorganism ay hindi tipikal para sa β-lactams. ">

Upang malampasan ang nakuha na paglaban ng mga microorganism na gumagawa ng mga espesyal na enzyme - β-lactamases (pagsira ng β-lactams), hindi maibabalik na mga inhibitor ng β-lactamases - clavulanic acid (clavulanate), sulbactam, tazobactam - ay binuo. Ginagamit ang mga ito upang lumikha ng pinagsamang (pinoprotektahan ng inhibitor) na mga penicillin.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (1-2) Ang mga penicillin ay hindi dapat ihalo sa parehong syringe o sa parehong sistema ng pagbubuhos na may aminoglycosides dahil sa kanilang hindi pagkakatugma sa physicochemical. Kapag ang ampicillin ay pinagsama sa allopurinol, ang panganib ng "ampicillin" na pantal ay tumataas. Ang paggamit ng mataas na dosis ng benzylpenicillin potassium salt kasama ng potassium-sparing diuretics, potassium preparations o ACE inhibitors ay paunang tinutukoy ang mas mataas na panganib ng hyperkalemia.

Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot (2-2) Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinagsama ang Pseudomonas aeruginosa penicillins sa mga anticoagulants at antiplatelet agent dahil sa potensyal na panganib ng pagtaas ng pagdurugo. Ang paggamit ng mga penicillin kasama ang sulfonamides ay dapat na iwasan, dahil ito ay maaaring magpahina sa kanilang bactericidal effect.

IV generation Parenteral Cefepime, Cefpirome Active laban sa ilang mga strain na lumalaban sa III generation cephalosporins. Mas mataas na pagtutol sa malawak at pinalawak na spectrum β-lactamases. Mga pahiwatig - paggamot ng malubhang impeksyon sa nosocomial na sanhi ng multidrug-resistant flora; mga impeksyon laban sa background ng neutropenia.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Kapag pinagsama sa aminoglycosides at / o loop diuretics, lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang panganib ng nephrotoxicity ay maaaring tumaas. Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng oral cephalosporins sa gastrointestinal tract. Dapat mayroong mga pagitan ng hindi bababa sa 2 oras sa pagitan ng pagkuha ng mga gamot na ito. Kapag ang cefoperazone ay pinagsama sa mga anticoagulants, thrombolytics at antiplatelet agent, ang panganib ng pagdurugo, lalo na ang gastrointestinal, ay tumataas. Sa kaso ng pag-inom ng alak sa panahon ng paggamot na may cefoperazone, maaaring magkaroon ng disulfiram-like reaction.

Lactam antibiotics Carbapenems: imipenem, meropenem Reserve na mga gamot, mas lumalaban sa pagkilos ng bacterial β-lactamases, mas mabilis na tumagos sa panlabas na lamad ng gram-negative bacteria, may mas malawak na spectrum ng aktibidad at ginagamit para sa matinding impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon, kabilang ang mga impeksyong nosocomial (nosocomial). Gr "+" Gr "-" Anaerobes

Lactam antibiotics Monobactams: (monocyclic β-lactams) aztreones Isang reserbang gamot na may makitid na spectrum ng pagkilos, dapat itong inireseta kasama ng mga gamot na aktibo laban sa gram-positive cocci (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) at anaerobes - ~ ~ metronidazole »Aerobes

Mekanismo ng pagkilos Bactericidal action, paglabag sa synthesis ng protina ng ribosomes. Ang antas ng aktibidad ng antibacterial ng aminoglycosides ay nakasalalay sa kanilang konsentrasyon. Kapag ginamit kasama ng mga penicillin o cephalosporins, ang synergism ay sinusunod na may paggalang sa gram-negative at gram-positive na aerobic microorganism.

Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ng aminoglycosides ay sa paggamot ng mga nosocomial na impeksyon na dulot ng aerobic gram-negative na mga pathogen, pati na rin ang infective endocarditis. Ang Streptomycin at kanamycin ay ginagamit sa paggamot ng tuberculosis. Ang Neomycin, bilang ang pinakanakakalason sa mga aminoglycosides, ay ginagamit lamang sa loob at pangkasalukuyan.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Huwag ihalo sa parehong syringe o parehong sistema ng pagbubuhos na may β-lactam antibiotics o heparin dahil sa pisikal at kemikal na hindi pagkakatugma. Pagpapalakas ng mga nakakalason na epekto sa sabay-sabay na pangangasiwa ng dalawang aminoglycosides o sa kanilang kumbinasyon sa iba pang mga nephro- at ototoxic na gamot: polymyxin B, amphotericin B, ethacrynic acid, furosemide, vancomycin. Pagpapalakas ng neuromuscular blockade sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot para sa inhalation anesthesia, opioid analgesics, magnesium sulfate at pagsasalin ng malalaking halaga ng dugo na may citrate preservatives. Ang Indomethacin, phenylbutazone at iba pang mga NSAID na nakakagambala sa daloy ng dugo sa bato ay nagpapabagal sa rate ng pag-aalis ng aminoglycosides.

Grupo ng aminocyclitols (structurally similar to aminoglycosides) Natural: Spectinomycin Mechanism of action Bacteriostatic action, pagsugpo sa synthesis ng protina ng mga ribosome ng bacterial cells. Makitid na spectrum ng aktibidad na antimicrobial - gonococci, kabilang ang mga strain na lumalaban sa penicillin

Quinolone / fluoroquinolone group I generation (non-fluorinated quinolones): 3 acids - nalidixic, oxolinic at pipemidic (pipemidic) narrow spectrum, second-line na gamot para sa mga impeksyon ng MEP at bituka II generation (fluoroquinolones): lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, pefloxacin... Gr "-" Gr "+"

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (1-4) Sa sabay-sabay na paggamit sa mga antacid at iba pang mga gamot na naglalaman ng mga ions ng magnesium, zinc, iron, bismuth, ang bioavailability ng quinolones ay maaaring bumaba dahil sa pagbuo ng mga non-absorbable chelate complexes. Maaaring pabagalin ang pag-aalis ng methylxanthine at dagdagan ang panganib ng kanilang mga nakakalason na epekto. Sa sabay-sabay na paggamit ng mga NSAID, nitroimidazole derivatives at methylxanthine, ang panganib ng neurotoxic effect ay tumataas.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (2-4) Ang mga quinolones ay sumasalungat sa mga nitrofuran derivatives, kaya dapat na iwasan ang mga kumbinasyon ng mga gamot na ito. Ang henerasyon I quinolones, ciprofloxacin at norfloxacin ay maaaring makagambala sa metabolismo ng hindi direktang anticoagulants sa atay, na humahantong sa isang pagtaas sa oras ng prothrombin at ang panganib ng pagdurugo. Sa sabay-sabay na paggamit, maaaring kailanganin na ayusin ang dosis ng anticoagulant.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (3-4) Taasan ang cardiotoxicity ng mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT sa electrocardiogram, habang tumataas ang panganib na magkaroon ng cardiac arrhythmias. Sa sabay-sabay na pangangasiwa na may glucocorticoids, ang panganib ng pagkalagot ng tendon ay tumataas, lalo na sa mga matatanda.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (4-4) Kapag ang ciprofloxacin, norfloxacin at pefloxacin ay inireseta kasama ng mga uri ng alkalizing na gamot (carbonic anhydrase inhibitors, citrates, sodium bicarbonate), ang panganib ng crystalluria at nephrotoxic effect ay tumataas. Sa sabay-sabay na paggamit sa azlocillin at cimetidine, dahil sa isang pagbawas sa tubular secretion, ang pag-aalis ng fluoroquinolones ay bumabagal at ang kanilang mga konsentrasyon sa dugo ay tumaas.

Macrolide group 14-membered: Natural - Erythromycin Semi-synthetic - Clarithromycin, Roxithromycin 15-membered (azalides): Semi-synthetic - Azithromycin 16-membered: Natural - Spiramycin, Josamycin, Midecamycin Semi-synthetic - Midecamycin acetate G.

Ang mekanismo ng pagkilos ng Macrolides ay pansamantalang huminto sa pagdami ng gram-positive cocci. Ang epekto ay dahil sa paglabag sa synthesis ng protina ng mga ribosome ng microbial cell. Bilang isang patakaran, ang macrolides ay may bacteriostatic effect, ngunit sa mataas na konsentrasyon maaari silang kumilos ng bactericidal laban sa grupo A beta-hemolytic streptococcus, pneumococcus, whooping cough at diphtheria pathogens. Mayroon silang katamtamang immunomodulatory at anti-inflammatory activity. Pilitin ang cytochrome P-450 sa atay.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (1-2) Ang Macrolides ay pumipigil sa metabolismo at nagpapataas ng konsentrasyon ng dugo ng hindi direktang anticoagulants, theophylline, carbamazepine, valproic acid, disopyramide, ergot preparations, cyclosporine. Mapanganib na pagsamahin ang macrolides sa terfenadine, astemizole at cisapride dahil sa panganib na magkaroon ng malubhang cardiac arrhythmias na dulot ng matagal na pagitan ng QT. Ang mga Macrolides ay nagdaragdag ng bioavailability ng digoxin kapag iniinom nang pasalita sa pamamagitan ng pagpapahina nito sa inactivation ng bituka microflora.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (2-2) Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng macrolides, lalo na ang azithromycin, sa gastrointestinal tract. Pinapataas ng Rifampicin ang metabolismo ng macrolides sa atay at binabawasan ang konsentrasyon nito sa dugo. Ang mga Macrolides ay hindi dapat pagsamahin sa lincosamides dahil sa isang katulad na mekanismo ng pagkilos at posibleng kumpetisyon. Ang Erythromycin, lalo na kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ay nakapagpapahusay ng pagsipsip ng alkohol sa gastrointestinal tract at nagpapataas ng konsentrasyon nito sa dugo.

Grupo ng mga tetracycline Natural: tetracycline Semisynthetic: doxycycline Panatilihin ang klinikal na kahalagahan sa mga impeksyong chlamydial, rickettsioses, borreliosis at ilang partikular na mapanganib na impeksyon, matinding acne. Mekanismo ng pagkilos Mayroon silang bacteriostatic effect, na nakakagambala sa synthesis ng protina sa isang microbial cell. Gr "+" Gr "-"

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (1-2) Kapag binibigkas nang sabay-sabay sa mga antacid na naglalaman ng calcium, aluminum at magnesium, sodium bikarbonate at cholestyramine, ang kanilang bioavailability ay maaaring bumaba dahil sa pagbuo ng mga non-absorbable complexes at pagtaas ng pH ng gastric contents. Samakatuwid, sa pagitan ng mga pagtanggap ng mga nakalistang gamot at antacid, kinakailangan na obserbahan ang mga agwat ng 1-3 oras.Hindi inirerekomenda na pagsamahin ang tetracyclines sa mga paghahanda ng bakal, dahil maaaring makagambala ito sa kanilang pagsipsip sa isa't isa.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga (2-2) Ang Carbamazepine, phenytoin at barbiturates ay nagpapataas ng hepatic metabolism ng doxycycline at binabawasan ang konsentrasyon nito sa dugo, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot na ito o ang pagpapalit nito ng tetracycline. Kapag pinagsama sa tetracyclines, maaaring bumaba ang pagiging maaasahan ng mga oral contraceptive na naglalaman ng estrogen. Maaaring mapahusay ng Tetracyclines ang epekto ng hindi direktang anticoagulants sa pamamagitan ng pagpigil sa kanilang metabolismo sa atay, na nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa oras ng prothrombin.

Grupo ng lincosamides Natural: lincomycin Ang semisynthetic analogue nito: clindamycin Mekanismo ng pagkilos Mayroon silang bacteriostatic effect, na dahil sa pagsugpo sa synthesis ng protina ng ribosomes. Sa mataas na konsentrasyon, maaari silang magkaroon ng bactericidal effect. Isang makitid na spectrum ng aktibidad na antimicrobial - (gram-positive cocci (bilang mga second-line na gamot) at non-spore-forming anaerobic flora. Gr "+"

Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot Antagonism sa chloramphenicol at macrolides. Sa sabay-sabay na paggamit sa opioid analgesics, inhaled na gamot o muscle relaxant, ang respiratory depression ay posible. Ang mga gamot na antidiarrheal na naglalaman ng kaolin at attapulgite ay binabawasan ang pagsipsip ng lincosamides sa gastrointestinal tract, samakatuwid, ang mga pagitan ng 3-4 na oras ay kinakailangan sa pagitan ng pagkuha ng mga gamot na ito.

Grupo ng mga glycopeptides Natural: vancomycin at teicoplanin Mekanismo ng pagkilos Nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Mayroon silang bactericidal effect, gayunpaman, laban sa enterococci, ilang streptococci at coagulase-negative staphylococci, kumikilos sila nang bacteriostatically. Mga piniling gamot para sa mga impeksiyon na dulot ng MRSA, pati na rin ang enterococci na lumalaban sa ampicillin at aminoglycosides Gr "+"

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Sa sabay-sabay na paggamit sa mga lokal na anesthetics, ang panganib na magkaroon ng hyperemia at iba pang mga sintomas ng reaksyon ng histamine ay tumataas. Aminoglycosides, amphotericin B, polymyxin B, cyclosporin, loop diuretics ay nagdaragdag ng panganib ng neurotoxic effect ng glycopeptides. Ang aminoglycosides at ethacrynic acid ay nagdaragdag ng panganib ng ototoxic effect ng glycopeptides.

Grupo ng polymyxins Polymyxin B - parenteral Polymyxin M - oral Mekanismo ng pagkilos Mayroon silang bactericidal effect, na nauugnay sa isang paglabag sa integridad ng cytoplasmic membrane ng isang microbial cell. Makitid na spectrum ng aktibidad, mataas na toxicity. Ang Polymyxin B ay isang reserbang gamot na ginagamit sa paggamot ng Pseudomonas aeruginosa, ang Polymyxin M ay isang impeksyon sa gastrointestinal. Gr "-"

Rifamycin group Natural: rifamycin SV, rifamycin S Semisynthetic: rifampicin, rifabutin Mekanismo ng pagkilos Bactericidal effect, partikular na inhibitors ng RNA synthesis. Isang malawak na hanay ng mga aktibidad. Ang Rifampicin ay isang first-line na anti-TB na gamot, ang Rifabutin ay isang pangalawang-line na anti-TB na gamot. Gr "-" Gr "+"

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Ang Rifampicin ay isang inducer ng microsomal enzymes ng cytochrome P-450 system; pinabilis ang metabolismo ng maraming gamot: hindi direktang anticoagulants, oral contraceptive, glucocorticoids, oral antidiabetic agent; digitoxin, quinidine, cyclosporine, chloramphenicol, doxycycline, ketoconazole, itraconazole, fluconazole. Binabawasan ng Pyrazinamide ang konsentrasyon ng rifampicin sa plasma ng dugo bilang resulta ng epekto sa hepatic o renal clearance ng huli.

Chloramphenicol Natural: Chloramphenicol (chloramphenicol) Mekanismo ng pagkilos Bacteriostatic action dahil sa pagkagambala sa synthesis ng protina ng mga ribosome. Sa mataas na konsentrasyon, mayroon itong bactericidal effect laban sa pneumococcus, meningococcus at H. influenzae. Ginagamit ito bilang pangalawang linyang gamot sa paggamot ng meningitis, rickettsial infection, salmonellosis at anaerobic na impeksyon.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Macrolide at lincosamide antagonist. Binabawasan ang pagiging epektibo ng mga paghahanda ng iron, folic acid at bitamina B 12 sa pamamagitan ng pagpapahina ng kanilang stimulating effect sa hematopoiesis. Inhibitor ng atay microsomal enzymes, pinahuhusay ang mga epekto ng oral antidiabetic na gamot, phenytoin, warfarin. Ang mga inducers ng microsomal liver enzymes (rifampicin, phenobarbital at phenytoin) ay binabawasan ang konsentrasyon ng chloramphenicol sa serum ng dugo.

Ang mga antibiotic ay isang grupo ng mga gamot na maaaring makapigil sa paglaki at pag-unlad ng mga buhay na selula. Kadalasan ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga nakakahawang proseso na dulot ng iba't ibang strain ng bacteria. Ang unang gamot ay natuklasan noong 1928 ng British bacteriologist na si Alexander Fleming. Gayunpaman, ang ilang mga antibiotics ay inireseta din para sa mga pathology ng kanser, bilang isang bahagi ng kumbinasyon ng chemotherapy. Ang grupong ito ng mga gamot ay halos hindi kumikilos sa mga virus, maliban sa ilang mga tetracycline. Sa modernong pharmacology, ang terminong "antibiotics" ay lalong pinapalitan ng "antibacterial na gamot."

Ang unang nag-synthesize ng mga gamot mula sa pangkat ng mga penicillin. Nakatulong sila upang makabuluhang bawasan ang dami ng namamatay sa mga sakit tulad ng pneumonia, sepsis, meningitis, gangrene at syphilis. Sa paglipas ng panahon, dahil sa aktibong paggamit ng mga antibiotics, maraming mga mikroorganismo ang nagsimulang magkaroon ng paglaban sa kanila. Samakatuwid, ang paghahanap para sa mga bagong grupo ng mga antibacterial na gamot ay naging isang mahalagang gawain.

Unti-unti, nag-synthesize at nagsimulang gumawa ng cephalosporins, macrolides, fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, nitrofurans, aminoglycosides, carbapenems at iba pang antibiotics ang mga pharmaceutical company.

Antibiotics at ang kanilang pag-uuri

Ang pangunahing pag-uuri ng pharmacological ng mga antibacterial na gamot ay ang paghahati sa pamamagitan ng pagkilos sa mga microorganism. Para sa katangiang ito, dalawang grupo ng mga antibiotic ang nakikilala:

bactericidal - ang mga gamot ay nagdudulot ng kamatayan at lysis ng mga microorganism. Ang pagkilos na ito ay dahil sa kakayahan ng mga antibiotic na pigilan ang synthesis ng lamad o sugpuin ang paggawa ng mga bahagi ng DNA. Ang ari-arian na ito ay nagtataglay ng mga penicillin, cephalosporins, fluoroquinolones, carbapenems, monobactams, glycopeptides at fosfomycin.
bacteriostatic - maaaring pigilan ng mga antibiotic ang synthesis ng mga protina ng mga microbial cell, na ginagawang imposible para sa kanilang pagpaparami. Bilang isang resulta, ang karagdagang pag-unlad ng proseso ng pathological ay limitado. Ang pagkilos na ito ay katangian ng tetracyclines, macrolides, aminoglycosides, lincosamines at aminoglycosides.

Para sa spectrum ng pagkilos, dalawang grupo ng mga antibiotics ay nakikilala din:

malawak - ang gamot ay maaaring gamitin upang gamutin ang mga pathology na dulot ng isang malaking bilang ng mga microorganism;
na may makitid - ang gamot ay nakakaapekto sa ilang mga strain at uri ng bakterya.

Mayroon ding pag-uuri ng mga antibacterial na gamot ayon sa kanilang pinagmulan:

natural - nakuha mula sa mga buhay na organismo;
semi-synthetic antibiotics ay binagong molecules ng natural analogs;
synthetic - ang mga ito ay ganap na ginawang artipisyal sa mga dalubhasang laboratoryo.

Paglalarawan ng iba't ibang grupo ng antibiotics

Beta-lactams

Mga penicillin

Sa kasaysayan, ang unang pangkat ng mga antibacterial na gamot. May bactericidal effect sa isang malawak na hanay ng mga microorganism. Ang mga penicillin ay nakikilala sa pagitan ng mga sumusunod na grupo:

natural na penicillins (synthesized sa ilalim ng normal na kondisyon ng fungi) - benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin;
semi-synthetic penicillins, na mas lumalaban sa penicillinases, na makabuluhang nagpapalawak ng kanilang spectrum ng pagkilos - oxacillin, methicillin na mga gamot;
na may pinalawak na pagkilos - paghahanda ng amoxicillin, ampicillin;
mga penicillin na may malawak na epekto sa mga microorganism - mga gamot na mezlocillin, azlocillin.

Upang bawasan ang bacterial resistance at dagdagan ang pagkakataon ng tagumpay ng antibiotic therapy, ang mga penicillinase inhibitors - clavulanic acid, tazobactam at sulbactam - ay aktibong idinagdag sa penicillins. Ito ay kung paano lumitaw ang mga gamot na "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" at iba pa.

Ang mga gamot na ito ay ginagamit para sa mga impeksyon sa paghinga (bronchitis, sinusitis, pneumonia, pharyngitis, laryngitis), genitourinary (cystitis, urethritis, prostatitis, gonorrhea), digestive (cholecystitis, dysentery) system, syphilis at mga sugat sa balat. Sa mga side effect, ang pinakakaraniwan ay mga allergic reactions (urticaria, anaphylactic shock, angioedema).

Ang mga penicillin din ang pinakaligtas na gamot para sa mga buntis na kababaihan at mga sanggol.

Cephalosporins

Ang grupong ito ng mga antibiotic ay may bactericidal effect sa isang malaking bilang ng mga microorganism. Ngayon, ang mga sumusunod na henerasyon ng cephalosporins ay nakikilala:

Ang napakaraming karamihan ng mga gamot na ito ay umiiral lamang sa injectable form, samakatuwid ang mga ito ay pangunahing ginagamit sa mga klinika. Ang mga cephalosporins ay ang pinakasikat na antibacterial agent para sa paggamit ng ospital.

Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang isang malaking bilang ng mga sakit: pneumonia, meningitis, generalization ng mga impeksyon, pyelonephritis, cystitis, pamamaga ng mga buto, malambot na tisyu, lymphangitis at iba pang mga pathologies. Ang pagiging hypersensitive ay karaniwan kapag gumagamit ng cephalosporins. Minsan may lumilipas na pagbaba sa creatinine clearance, pananakit ng kalamnan, ubo, pagtaas ng pagdurugo (dahil sa pagbaba ng bitamina K).

Carbapenems

Ang mga ito ay isang medyo bagong grupo ng mga antibiotics. Tulad ng ibang beta-lactams, ang mga carbapenem ay bactericidal. Ang isang malaking bilang ng iba't ibang mga strain ng bakterya ay nananatiling sensitibo sa grupong ito ng mga gamot. Gayundin, ang mga carbapenem ay lumalaban sa mga enzyme na na-synthesize ng mga microorganism. Data Ang mga ari-arian ay humantong sa kanila na itinuturing na mga gamot sa pagsagip kapag nananatiling hindi epektibo ang ibang mga antibacterial agent. Gayunpaman, ang kanilang paggamit ay lubhang limitado dahil sa mga alalahanin tungkol sa pag-unlad ng bacterial resistance. Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Ang mga carbapenem ay ginagamit upang gamutin ang sepsis, pneumonia, peritonitis, mga talamak na surgical pathologies ng cavity ng tiyan, meningitis, at endometritis. Gayundin, ang mga gamot na ito ay inireseta sa mga pasyente na may immunodeficiencies o may neutropenia.

Kasama sa mga side effect ang mga dyspeptic disorder, sakit ng ulo, thrombophlebitis, pseudomembranous colitis, convulsions at hypokalemia.

Mga monobactam

Ang mga monobactam ay pangunahing kumikilos lamang sa gram-negative na flora. Ang klinika ay gumagamit lamang ng isang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito - aztreonam. Sa mga pakinabang nito, namumukod-tangi ang paglaban sa karamihan ng mga bacterial enzymes, na ginagawa itong napiling gamot kapag ang paggamot sa mga penicillins, cephalosporins at aminoglycosides ay hindi epektibo. Sa mga klinikal na alituntunin, ang mga aztreone ay inirerekomenda para sa impeksyon sa enterobacter pylori. Ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly.

Kabilang sa mga indikasyon para sa pagpasok, kinakailangang i-highlight ang sepsis, pneumonia na nakuha ng komunidad, peritonitis, mga impeksyon sa mga pelvic organ, balat at musculoskeletal system. Ang paggamit ng aztreonam minsan ay humahantong sa pagbuo ng mga sintomas ng dyspeptic, paninilaw ng balat, nakakalason na hepatitis, sakit ng ulo, pagkahilo at allergic na pantal.

Macrolide

Ang mga gamot ay kilala rin para sa mababang toxicity, na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa panahon ng pagbubuntis at sa isang maagang edad ng bata. Nahahati sila sa mga sumusunod na grupo:

natural, na na-synthesize noong 50-60s ng huling siglo - paghahanda ng erythromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
prodrugs (na-convert sa isang aktibong anyo pagkatapos ng metabolismo) - troleandomycin;
semi-synthetic - mga gamot ng azithromycin, clarithromycin, dirithromycin, telithromycin.

Ginagamit ang Macrolides para sa maraming bacterial pathologies: peptic ulcer, bronchitis, pneumonia, impeksyon sa ENT, dermatosis, Lyme disease, urethritis, cervicitis, erysipelas, impentigo. Hindi mo maaaring gamitin ang grupong ito ng mga gamot para sa arrhythmias, pagkabigo sa bato.

Tetracyclines

Sa unang pagkakataon, ang mga tetracycline ay na-synthesize mahigit kalahating siglo na ang nakalipas. Ang grupong ito ay may bacteriostatic effect laban sa maraming strain ng microbial flora. Sa mataas na konsentrasyon, nagpapakita rin sila ng isang bactericidal effect. Ang isang tampok ng tetracyclines ay ang kanilang kakayahang maipon sa tissue ng buto at enamel ng ngipin.

Sa isang banda, pinapayagan nito ang mga clinician na aktibong gamitin ang mga ito sa talamak na osteomyelitis, at sa kabilang banda, nakakagambala ito sa pag-unlad ng skeleton sa mga bata. Samakatuwid, hindi sila maaaring gamitin ayon sa kategorya sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas at sa ilalim ng edad na 12 taon. Ang mga tetracycline, bilang karagdagan sa gamot na may parehong pangalan, ay kinabibilangan ng doxycycline, oxytetracycline, minocycline at tigecycline.

Ginagamit ang mga ito para sa iba't ibang mga pathologies ng bituka, brucellosis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, Lyme disease, gonococcal infection at rickettsioses. Kabilang sa mga kontraindikasyon ay ang porphyria, talamak na sakit sa atay at indibidwal na hindi pagpaparaan.

Mga fluoroquinolones

Ang Fluoroquinolones ay isang malaking grupo ng mga antibacterial agent na may malawak na bactericidal effect sa pathogenic microflora. Ang lahat ng mga gamot ay nagmamartsa ng nalidixic acid. Ang aktibong paggamit ng mga fluoroquinolones ay nagsimula noong 70s ng huling siglo. Ngayon sila ay inuri ayon sa henerasyon:

I - paghahanda ng nalidixic at oxolinic acid;
II - mga gamot na may ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
III - paghahanda ng levofloxacin;
IV - mga gamot na may gatifloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin.

Ang pinakabagong mga henerasyon ng fluoroquinolones ay tinatawag na "respiratory", na dahil sa kanilang aktibidad laban sa microflora, na kadalasang nagiging sanhi ng pag-unlad ng pneumonia. Ginagamit din ang mga ito upang gamutin ang sinusitis, brongkitis, impeksyon sa bituka, prostatitis, gonorrhea, sepsis, tuberculosis at meningitis.

Kabilang sa mga disadvantages, kinakailangang i-highlight ang katotohanan na ang mga fluoroquinolones ay nakakaimpluwensya sa pagbuo ng musculoskeletal system, samakatuwid, sa pagkabata, sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng paggagatas, maaari silang inireseta lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan. Ang unang henerasyon ng mga gamot ay nailalarawan din ng mataas na hepato- at nephrotoxicity.

Aminoglycosides

Natuklasan ng mga aminoglycosides ang aktibong paggamit sa paggamot ng mga bacterial infection na dulot ng gram-negative na flora. Mayroon silang bactericidal effect. Ang kanilang mataas na kahusayan, na hindi nakasalalay sa functional na aktibidad ng kaligtasan sa sakit ng pasyente, ay ginawa silang kailangang-kailangan para sa kanyang mga karamdaman at neutropenia. Ang mga sumusunod na henerasyon ng aminoglycosides ay nakikilala:

Ang Aminoglycosides ay inireseta para sa mga impeksyon ng respiratory system, sepsis, infective endocarditis, peritonitis, meningitis, cystitis, pyelonephritis, osteomyelitis at iba pang mga pathologies. Kasama sa mga side effect ang kidney toxicity at pagkawala ng pandinig.

Samakatuwid, sa panahon ng therapy, kinakailangan na regular na magsagawa ng biochemical blood test (creatinine, GCF, urea) at audiometry. Para sa mga buntis na kababaihan, sa panahon ng paggagatas, ang mga pasyente na may malalang sakit sa bato o nasa hemodialysis aminoglycosides ay inireseta lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Glycopeptides

Ang mga antibiotic ng Glycopeptide ay may malawak na spectrum na bactericidal effect. Ang pinakakilala sa mga ito ay bleomycin at vancomycin. Sa klinikal na kasanayan, ang mga glycopeptide ay mga reserbang gamot na inireseta kapag ang ibang mga antibacterial agent ay hindi epektibo o ang causative agent ay sensitibo sa kanila.

Madalas silang pinagsama sa aminoglycosides, na nagbibigay-daan sa iyo upang madagdagan ang pinagsama-samang epekto laban sa Staphylococcus aureus, Enterococcus at Streptococcus. Ang mga antibiotic ng glycopeptide ay hindi gumagana sa mycobacteria at fungi.

Inireseta ang grupong ito ng mga antibacterial agent para sa endocarditis, sepsis, osteomyelitis, phlegmon, pneumonia (kabilang ang kumplikado), abscess at pseudomembranous colitis. Huwag gumamit ng glycopeptide antibiotics para sa pagkabigo sa bato, hypersensitivity sa mga gamot, paggagatas, acoustic neuritis, pagbubuntis at paggagatas.

Lincosamides

Kasama sa mga lincosamide ang lincomycin at clindamycin. Ang mga gamot na ito ay may bacteriostatic effect sa gram-positive bacteria. Ginagamit ko ang mga ito pangunahin sa kumbinasyon ng mga aminoglycosides bilang pangalawang linyang ahente para sa mga malalang pasyente.

Ang Lincosamides ay inireseta para sa aspiration pneumonia, osteomyelitis, diabetic foot, necrotizing fasciitis at iba pang mga pathologies.

Kadalasan, sa panahon ng kanilang paggamit, ang impeksyon sa candidal, sakit ng ulo, mga reaksiyong alerdyi at pagsugpo sa hematopoiesis ay bubuo.

Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba

Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.

Nai-post sa http://www.allbest.ru/

Panimula

1. Pag-uuri ng mga antibiotics

2. Beta-lactam antibiotics

3. Penicillins

4. Grupo ng cephalosporins

5. Grupo ng carbapenems

6. Grupo ng mga monobactam

7. Grupo ng mga tetracycline

8. Grupo ng aminoglycosides

9. Levomycetin

10. Grupo ng mga glycopeptides

11. Grupo ng lincosamides

12. Antituberculosis chemotherapy

13. Pag-uuri ng mga gamot na anti-tuberculosis ng International Union laban sa Tuberculosis

14. Mga polypeptides

Panitikan

Panimula

Mga antibiotic- Ito ay mga sangkap na pumipigil sa paglaki ng mga buhay na selula, kadalasang prokaryotic at protozoa. Ang mga antibiotic ay maaaring natural (natural) at artipisyal (synthetic at semi-synthetic).

Ang mga natural na antibiotic ay kadalasang ginagawa ng mga actinomycetes at molds, ngunit maaari rin itong makuha mula sa bacteria (polymyxins), halaman (phytoncides), at tissue ng hayop at isda.

Ang mga antibiotic na pumipigil sa paglaki at pagpaparami ng bakterya ay ginagamit bilang mga gamot. Ang mga antibiotic ay malawak ding ginagamit sa oncological practice, bilang mga cytostatic (antitumor) na gamot. Kapag tinatrato ang mga sakit ng viral etiology, ang paggamit ng mga antibiotics ay hindi ipinapayong, dahil hindi sila makakaapekto sa mga virus. Gayunpaman, napag-alaman na ang ilang antibiotics (tetracyclines) ay may kakayahang mag-target ng malalaking virus.

Ang mga antibacterial na gamot ay mga sintetikong gamot na walang natural na analogues at may suppressive effect sa paglaki ng bacteria, katulad ng antibiotics.

Ang pag-imbento ng antibiotics ay matatawag na rebolusyon sa medisina. Ang mga unang antibiotic ay penicillin at streptomycin.

1. Pag-uuri ng mga antibiotics

Sa likas na katangian ng epekto sa bacterial cell:

1.bacteriostatic na gamot (itigil ang paglaki at pagpaparami ng bacteria)

2.mga bactericidal na gamot (nasira ang bacteria)

Ang mga antibiotics ay nakikilala ayon sa paraan ng pagkuha:

1.natural

2.synthetic

3.semi-synthetic

Ayon sa direksyon ng aksyon, sila ay nakikilala:

1.antibacterial

2.Antineoplastic

3.antifungal

Ang spectrum ng pagkilos ay nakikilala:

1.malawak na spectrum antibiotics

2. Antibiotics ng isang makitid na spectrum ng pagkilos

Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura:

1. Beta-lactam antibiotics

Penicillins - Ginawa ng mga kolonya ng amag na Penicillinum. Makilala ang: biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin), aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin) at semi-synthetic (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin) penicillins.

Cephalosporins - ginagamit laban sa bacteria na lumalaban sa penicillin. Mayroong cephalosporins: 1st (ceporin, cephalexin), 2nd (cefazolin, cefamezin), 3rd (ceftriaxone, cefotaxime, cefuroxime) at ika-4 (cefepime, cefpirome) na henerasyon.

Ang mga carbapenem ay malawak na spectrum na antibiotic. Tinutukoy ng istraktura ng carbapenems ang kanilang mataas na pagtutol sa beta-lactamases. Kabilang sa mga carbapenem ang: meropenem (meronem) at imipinem.

Monobactams (aztreones)

2. Ang Macrolides ay mga antibiotic na may kumplikadong cyclic na istraktura na may bacteriostatic effect. Kung ikukumpara sa iba pang mga antibiotics, hindi gaanong nakakalason ang mga ito. Kabilang dito ang: erythromycin, oleandomycin, roxithromycin, azithromycin (summed), clarithromycin, atbp. Kasama rin sa macrolides ang: azalides at ketolides.

3. Tetracyclines - ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, paggamot ng mga malalang impeksiyon tulad ng anthrax, tularemia, brucellosis. May bacteriostatic effect. Nabibilang sila sa klase ng polyketides. Ang mga ito ay nakikilala sa kanila: natural (tetracycline, oxytetracycline) at semi-synthetic (metacyclin, chlortethrin, doxycycline) tetracyclines.

4. Aminoglycosides - ang mga paghahanda ng grupong ito ng mga antibiotic ay lubhang nakakalason. Ginagamit upang gamutin ang mga malalang impeksiyon tulad ng pagkalason sa dugo o peritonitis. May bactericidal effect. Ang mga aminoglycosides ay aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria. Kabilang dito ang: streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin, amikacin, atbp.

5. Chloramphenicol - Kapag gumagamit ng mga antibiotic ng grupong ito, may panganib na magkaroon ng malubhang komplikasyon - pinsala sa bone marrow, na gumagawa ng mga selula ng dugo. May bacteriostatic effect.

6. Ang mga glycopeptide antibiotics ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Ito ay may bactericidal effect, gayunpaman, ang bacteriostatic effect ng antibiotics ng grupong ito na may kaugnayan sa enterococci, streptococci at staphylococci ay posible. Kabilang dito ang: vancomycin, teicoplanin, daptomycin, atbp.

7. Ang mga Lincosamide ay may bacteriostatic effect. Sa mataas na konsentrasyon, laban sa mga sensitibong microorganism, maaari silang magpakita ng bactericidal effect. Kabilang dito ang: lincomycin at clindamycin

8. Mga gamot na anti-tuberculosis - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Protionamide.

9. Polypeptides - ang mga antibiotic ng grupong ito sa kanilang molecule ay naglalaman ng mga residues ng polypeptide compound. Kabilang dito ang: gramicidin, polymyxins M at B, bacitracin, colistin;

10. Kabilang sa mga polyene ang: amphotericin B, nystatin, levorin, natamycin

11. Antibiotics ng iba't ibang grupo - Rifamycin, Ristomycin sulfate, Fusidin sodium, atbp.

12. Mga gamot na antifungal - sanhi ng pagkamatay ng mga fungal cell, sinisira ang kanilang istraktura ng lamad. Mayroon silang lytic effect.

13. Mga gamot na antileprosy - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

14. Anthracycline antibiotics - kabilang dito ang antitumor antibiotics - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.

2. Beta-lactam antibiotics

Ang β-lactam antibiotics (β-lactams), na pinagsama ng pagkakaroon ng β-lactam ring sa istraktura, ay kinabibilangan ng mga penicillins, cephalosporins, carbapenems at monobactams, na may bactericidal effect. Ang pagkakapareho ng istraktura ng kemikal ay predetermines ang parehong mekanismo ng pagkilos ng lahat ng β-lactams (paglabag sa synthesis ng bacterial cell wall), pati na rin ang cross-allergy sa kanila sa ilang mga pasyente.

Ang mga penicillin, cephalosporins at monobactam ay sensitibo sa hydrolyzing action ng mga espesyal na enzyme - β-lactamases, na ginawa ng isang bilang ng mga bakterya. Ang Carbapenems ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas mataas na pagtutol sa β-lactamases.

Dahil sa mataas na clinical efficacy at mababang toxicity, ang β-lactam antibiotics ay bumubuo ng batayan ng antimicrobial chemotherapy sa kasalukuyang yugto, na sumasakop sa isang nangungunang lugar sa paggamot ng karamihan sa mga impeksyon.

3. Penicillins

Ang mga penicillin ay ang unang antimicrobial na gamot na binuo batay sa mga biologically active substance na ginawa ng mga microorganism. Ang ninuno ng lahat ng penicillins, benzylpenicillin, ay nakuha sa unang bahagi ng 40s ng XX siglo. Sa kasalukuyan, ang pangkat ng mga penicillin ay may kasamang higit sa sampung antibiotic, na, depende sa pinagmulan ng produksyon, mga tampok na istruktura at aktibidad na antimicrobial, ay nahahati sa ilang mga subgroup (Talahanayan 1)

Pangkaraniwang katangian:

1. Baktericidal action.

2. Mababang toxicity.

3. Ang paglabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

4. Isang malawak na hanay ng mga dosis.

Cross-allergy sa pagitan ng lahat ng penicillins at bahagyang cephalosporins at carbapenems.

Mga likas na penicillin. Sa esensya, ang benzylpenicillin lamang ang nabibilang sa mga natural na penicillin. Gayunpaman, batay sa spectrum ng aktibidad, ang matagal na (benzylpenicillinprocaine, benzathinebenzylpenicillin) at oral (phenoxymethylpenicillin,n) derivatives ay maaari ding maiugnay sa grupong ito. Ang lahat ng mga ito ay nawasak ng β-lactamases, kaya hindi sila maaaring gamitin para sa paggamot ng mga impeksyon sa staphylococcal, dahil sa karamihan ng mga kaso ang staphylococci ay gumagawa ng β-lactamases.

Semi-synthetic penicillins:

Antistaphylococcal penicillins

Extended-spectrum penicillins

Antipseudomonal penicillins

4. Grupo ng cephalosporins

Ang mga cephalosporins ay mga kinatawan ng β-lactams. Itinuturing na isa sa pinakamalawak na klase ng AMP. Dahil sa kanilang mababang toxicity at mataas na kahusayan, ang cephalosporins ay ginagamit nang mas madalas kaysa sa iba pang mga AMP. Ang aktibidad ng antimicrobial at mga katangian ng pharmacokinetic ay tumutukoy sa paggamit ng isa o ibang antibyotiko ng grupong cephalosporin. Dahil ang cephalosporins at penicillins ay magkapareho sa istruktura, ang mga gamot sa mga pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng parehong mekanismo ng antimicrobial action, pati na rin ang cross-allergy sa ilang mga pasyente.

Mayroong 4 na henerasyon ng cephalosporins:

1st generation - cefazolin (paggamit ng parenteral); cephalexin, cefadroxil (paggamit sa bibig)

2nd generation - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)

Ika-3 henerasyon - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)

IV generation - cefepime (parenteral).

Mekanismo ng pagkilos. Ang pagkilos ng cephalosporins ay bactericidal. Ang mga protina na nagbubuklod ng penicillin ng bakterya, na gumaganap ng papel ng mga enzyme sa huling yugto ng synthesis ng peptidoglycan (ang bioopolymer ang pangunahing bahagi ng pader ng selula ng bakterya), ay nasa ilalim ng impluwensya ng cephalosporins. Bilang resulta ng pagharang sa synthesis ng peptidoglycan, ang bacterium ay namatay.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga cephalosporins mula I hanggang III na henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang ugali na palawakin ang hanay ng aktibidad, pati na rin ang isang pagtaas sa antas ng antimicrobial na aktibidad na may kaugnayan sa gram-negative na microorganism at isang pagbawas sa antas ng aktibidad na may kaugnayan sa gram-positive. bakterya.

Karaniwan sa lahat ng cephalosporins ay ang kakulangan ng makabuluhang aktibidad laban sa L. monocytogenes, MRSA at enterococci. Ang CNS ay hindi gaanong sensitibo sa cephalosporins kaysa sa S. aureus.

Generation I cephalosporins. Mayroon silang katulad na antimicrobial spectrum ng aktibidad na may sumusunod na pagkakaiba: ang mga gamot na inilaan para sa parenteral na pangangasiwa (cefazolin) ay mas makapangyarihan kaysa sa mga gamot para sa oral administration (cefadroxil, cephalexin). Ang mga antibiotic ay madaling kapitan sa methicillin-susceptible Staphylococcus spp. at Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Ang Generation I cephalosporins ay mas mababa ang antipneumococcal kaysa sa aminopenicillins at karamihan sa mga kasunod na henerasyon ng cephalosporins. Ang mga cephalosporins ay walang epekto sa listeria at enterococci, na isang mahalagang klinikal na katangian ng klase ng antibiotics na ito. Ang mga cephalosporins ay nagpakita ng pagtutol sa pagkilos ng staphylococcal β-lactamases, ngunit sa kabila nito, ang ilang mga strain (mga hyper-producer ng mga enzyme na ito) ay maaaring magpakita ng katamtamang sensitivity sa kanila. Ang henerasyon I cephalosporins at penicillins ay hindi aktibo laban sa pneumococci. Ang Generation I cephalosporins ay may makitid na spectrum ng pagkilos at mababang antas ng aktibidad laban sa gram-negative bacteria. Ang kanilang aksyon ay aabot sa Neisseria spp., Ngunit ang kanilang klinikal na kahalagahan ay limitado. Ang aktibidad ng 1st generation cephalosporins laban sa M. catarrhalis at H. influenzae ay clinically insignificant. Ang mga ito ay kumikilos sa M. catarrhalis na natural na medyo aktibo, ngunit nagpapakita ng sensitivity sa hydrolysis ng β-lactamases, na gumagawa ng halos 100% ng mga strain. Ang mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae ay nalantad sa impluwensya ng 1st generation cephalosporins: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, at walang klinikal na kahalagahan sa aktibidad laban sa Shigella at Salmonella. Ang mga strain ng P. mirabilis at E. coli, na nag-uudyok sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad (lalo na ang nosocomial), ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawakang nakuhang paglaban dahil sa paggawa ng mga β-lactamases na may pinalawak at malawak na spectrum ng pagkilos.

Sa ibang enterobacteriaceae, non-fermenting bacteria, at Pseudomonas spp. natukoy na pagtutol.

B.fragilis at mga kaugnay na microorganism ay lumalaban, at ang mga kinatawan ng isang bilang ng mga anaerobes ay sensitibo sa pagkilos ng 1st generation cephalosporins.

CephalosporinsIImga henerasyon. Ang Cefuroxime at cefaclor, dalawang kinatawan ng henerasyong ito, ay naiiba sa bawat isa: pagkakaroon ng isang katulad na antimicrobial spectrum ng pagkilos, ang cefuroxime, kung ihahambing sa cefaclor, ay nagpakita ng mas malaking aktibidad laban sa Staphylococcus spp. at Streptococcus spp. Ang parehong mga gamot ay hindi aktibo laban sa listeria, enterococci at MRSA.

Sa pneumococci, ang PR sa penicillin at II generation cephalosporins ay ipinahayag. Ang mga kinatawan ng 2nd generation cephalosporins ay nakikilala sa pamamagitan ng mas malawak na hanay ng mga epekto sa gram-negative microorganisms kaysa sa 1st generation cephalosporins. Ang parehong cefuroxime at cefaclor ay aktibo laban sa Neisseria spp., Ngunit tanging ang pagkilos ng cefuroxime sa gonococci ay klinikal na aktibo. Sa Haemophilus spp. at M. Catarrhalis ay nakakaapekto sa mas malakas na cefuroxime, dahil ito ay lumalaban sa hydrolysis ng β-lactamases, at ang mga enzyme na ito ay bahagyang sumisira sa cefaclor. Kabilang sa mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae, hindi lamang P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli ang nalantad sa mga gamot, kundi pati na rin ang C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Kapag ang mga mikroorganismo na nakalista sa itaas ay gumagawa ng malawak na spectrum na β-lactamases, napapanatili nila ang pagiging sensitibo sa cefuroxime. Ang Cefaclor at cefuroxime ay may kakaiba: sila ay nawasak ng pinahabang spectrum β-lactamases. Sa ilang mga strain P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. Ang katamtamang sensitivity sa cefuroxime ay maaaring lumitaw sa vitro, ngunit walang saysay na gamitin ang gamot na ito sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng bacteria sa itaas. Ang pagkilos ng II generation cephalosporins ay hindi nalalapat sa anaerobes ng B.fragilis group, pseudomonas at iba pang non-fermenting microorganisms.

Generation III cephalosporins. Sa cephalosporins ng ikatlong henerasyon, kasama ang mga karaniwang tampok, mayroong ilang mga tampok. Ang Ceftriaxone at cefotaxime ay ang mga pangunahing AMP ng pangkat na ito at halos hindi naiiba sa bawat isa sa kanilang mga pagkilos na antimicrobial. Ang parehong mga gamot ay aktibong kumikilos sa Streptococcus spp., At sa parehong oras, sa isang makabuluhang bahagi ng pneumococci, pati na rin sa berdeng streptococci na nagpapakita ng paglaban sa penicillin, ang sensitivity sa ceftriaxone at cefotaxime ay nananatili. Ang pagkilos ng cefotaxime at ceftriaxone ay madaling kapitan ng S. aureus (maliban sa MRSA), sa isang medyo mas mababang lawak - sa CNS. Ang Corynebacteria (maliban sa C. jeikeium) ay may posibilidad na maging sensitibo. Ang B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA at enterococci ay lumalaban. Ang Ceftriaxone at cefotaxime ay lubos na aktibo laban sa H. influenzae, M. catarrhalis, gonococci at meningococci, kabilang ang mga strain na may pinababang sensitivity sa pagkilos ng penicillin, anuman ang mekanismo ng paglaban. Halos lahat ng miyembro ng pamilya Enterobacteriaceae, kasama. ang mga mikroorganismo na gumagawa ng malawak na spectrum β-lactamases ay napapailalim sa aktibong natural na epekto ng cefotaxime at ceftriaxone. E. coli at Klebsiella spp. ay lumalaban, kadalasan dahil sa mga produkto ng ESBL. Ang sobrang produksyon ng class C chromosomal β-lactamases ay kadalasang nagiging sanhi ng paglaban ng P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Minsan ang aktibidad ng cefotaxime at ceftriaxone sa vitro ay ipinahayag na may kaugnayan sa ilang mga strain ng P. aeruginosa, iba pang mga non-fermenting microorganism, pati na rin ang B.fragilis, ngunit ito ay hindi sapat upang magamit sa paggamot ng kaukulang mga impeksiyon.

Sa pagitan ng ceftazidime, cefoperazone at cefotaxime, ang ceftriaxone ay may pagkakatulad sa mga pangunahing katangian ng antimicrobial. Mga natatanging katangian ng ceftazidime at cefoperazone mula sa cefotaxime at ceftriaxone:

Magpakita ng mataas na sensitivity sa ESBL hydrolysis;

Magpakita ng makabuluhang mas kaunting aktibidad laban sa streptococci, pangunahin ang S.pneumoniae;

Binibigkas na aktibidad (lalo na sa ceftazidime) laban sa P. aeruginosa at iba pang mga non-fermenting microorganism.

Mga pagkakaiba sa pagitan ng cefixime at ceftibuten mula sa cefotaxime at ceftriaxone:

Ang parehong mga gamot ay hindi gumagana o may maliit na epekto sa P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.;

Ang Ceftibuten ay hindi aktibo na may kaugnayan sa pagtatanim ng streptococci at pneumococci ay bahagyang madaling kapitan sa pagkilos ng ceftibuten;

Walang makabuluhang aktibidad laban sa Staphylococcus spp.

Generation IV cephalosporins. Ang Cefepime at ikatlong henerasyong cephalosporins ay may magkapareho sa maraming aspeto. Gayunpaman, ang mga kakaibang istraktura ng kemikal ay nagpapahintulot sa cefepime na tumagos nang may higit na kumpiyansa sa pamamagitan ng panlabas na lamad ng mga gramo-negatibong microorganism, pati na rin magkaroon ng isang kamag-anak na pagtutol sa hydrolysis ng chromosomal β-lactamases ng klase C. Samakatuwid, kasama ang mga katangian nito. na nakikilala ang pangunahing ikatlong henerasyong cephalosporins (ceftriaxone, cefotaxime), ang cefepime ay may mga sumusunod na katangian:

Mataas na aktibidad laban sa non-fermenting microorganisms at P. aeruginosa;

Nadagdagang paglaban sa hydrolysis ng extended spectrum β-lactamases (ang katotohanang ito ay hindi ganap na tinutukoy ang klinikal na kahalagahan nito);

Impluwensiya sa mga sumusunod na microorganism-hyperproducers ng class C chromosomal β-lactamases: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Mga cephalosporins na protektado ng inhibitor. Ang Cefoperazone / sulbactam ay ang tanging kinatawan ng grupong ito ng β-lactams. Sa paghahambing sa cefoperazone, ang pinagsamang gamot ay may pinahabang spectrum ng pagkilos dahil sa epekto sa anaerobic microorganisms. Gayundin, ang karamihan sa mga strain ng enterobacteriaceae, na gumagawa ng β-lactamases ng isang pinahaba at malawak na spectrum, ay madaling kapitan sa pagkilos ng gamot. Ang aktibidad na antibacterial ng sulbactam ay nagbibigay-daan sa AMP na ito na maging lubos na aktibo laban sa Acinetobacter spp.

Pharmacokinetics. Ang oral cephalosporins ay natagpuan na may mahusay na pagsipsip sa gastrointestinal tract. Ang isang partikular na gamot ay nakikilala sa pamamagitan ng bioavailability nito, na nag-iiba sa pagitan ng 40-50% (para sa cefixime) at 95% (para sa cefaclor, cefadroxil at cephalexin). Ang pagkakaroon ng pagkain ay maaaring bahagyang makapagpabagal sa pagsipsip ng ceftibuten, cefixime at cefaclor. Tinutulungan ng pagkain na ilabas ang aktibong cefuroxime sa panahon ng pagsipsip ng cefuroxime axetil. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang mahusay na pagsipsip ng parenteral cephalosporins ay sinusunod. Ang pamamahagi ng cephalosporins ay isinasagawa sa maraming mga organo (maliban sa prostate gland), mga tisyu at mga pagtatago. Sa peritoneal, pleural, pericardial at synovial fluid, sa mga buto, malambot na tisyu, balat, kalamnan, atay, bato at baga, ang mataas na konsentrasyon ay nabanggit. Ang cefoperazone at ceftriaxone ay gumagawa ng pinakamataas na antas sa apdo. Ang mga cephalosporins, lalo na ang ceftazidime at cefuroxime, ay may kakayahang tumagos nang maayos sa intraocular fluid nang hindi lumilikha ng mga antas ng therapeutic sa posterior chamber ng mata. Generation III cephalosporins (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) at generation IV (cefepime) ay may pinakamalaking kakayahan na dumaan sa BBB, pati na rin lumikha ng mga therapeutic concentrations sa CSF. Ang Cefuroxime ay moderately overcome ang BBB lamang sa kaso ng pamamaga ng meninges.

Karamihan sa mga cephalosporins (maliban sa cefotaxime, na biotransform upang bumuo ng aktibong metabolite) ay walang kakayahang mag-metabolize. Ang pag-alis ng mga gamot ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng mga bato, habang lumilikha ng napakataas na konsentrasyon sa ihi. Ang Ceftriaxone at cefoperazone ay may dalawahang ruta ng paglabas - sa pamamagitan ng atay at bato. Karamihan sa mga cephalosporins ay may kalahating buhay na 1 hanggang 2 oras. Ang Ceftibuten, cefixime ay naiiba sa mas mahabang panahon - 3-4 na oras, sa ceftriaxone ito ay tumataas sa 8.5 na oras. Salamat sa tagapagpahiwatig na ito, ang mga gamot na ito ay maaaring inumin isang beses sa isang araw. Ang kabiguan ng bato ay nangangailangan ng pagwawasto ng regimen ng dosis ng mga antibiotics ng grupong cephalosporin (maliban sa cefoperazone at ceftriaxone).

Generation I cephalosporins. Kadalasan ngayon cefazolin ginagamit bilang perioperative prophylaxis sa operasyon. Ginagamit din ito para sa malambot na tisyu at mga impeksyon sa balat.

Dahil ang cefazolin ay may makitid na spectrum ng aktibidad, at ang paglaban sa pagkilos ng cephalosporins ay laganap sa mga potensyal na pathogens, ang mga rekomendasyon para sa paggamit ng cefazolin para sa paggamot ng mga impeksyon sa respiratory tract at MEPs ngayon ay walang sapat na katwiran.

Ginagamit ang Cephalexin sa paggamot ng streptococcal tonsillopharyngitis (bilang pangalawang linyang gamot), gayundin sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat na banayad hanggang katamtamang kalubhaan.

Generation II cephalosporins

Cefuroxime ginamit:

Sa pneumonia na nakuha ng komunidad na nangangailangan ng pagpapaospital;

Para sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat;

Sa mga impeksyon sa MEP (pyelonephritis ng katamtaman at malubhang kalubhaan); antibiotic cephalosporin tetracycline anti-tuberculosis

Bilang perioperative prophylaxis sa operasyon.

Cefaclor, cefuroxime axetil ginamit:

Sa kaso ng mga impeksyon sa URT at NDP (pulmonya na nakuha ng komunidad, paglala ng talamak na brongkitis, talamak na sinusitis, CCA);

Para sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat na banayad hanggang katamtamang kalubhaan;

Mga impeksyon sa MEP (talamak na cystitis at pyelonephritis sa mga bata, pyelonephritis sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas, banayad hanggang katamtamang pyelonephritis).

Maaaring gamitin ang Cefuroxime axetil at cefuroxime bilang step therapy.

Generation III cephalosporins

Ceftriaxone, cefotaxime ginagamit para sa:

Mga impeksyon na nakuha sa komunidad - talamak na gonorrhea, CCA (ceftriaxone);

Malalang nosocomial at community-acquired infections - sepsis, meningitis, generalized salmonellosis, impeksyon sa pelvic organs, intra-abdominal infections, matinding impeksyon sa mga kasukasuan, buto, malambot na tisyu at balat, malubhang anyo ng impeksyon sa urinary tract infection, impeksyon ng LRP.

Cefoperazone, ceftazidime humirang kung kailan:

Paggamot ng mga malubhang impeksyon na nakuha sa komunidad at nosocomial ng iba't ibang lokalisasyon sa kaso ng isang nakumpirma o posibleng etiological na epekto ng P. aeruginosa at iba pang mga non-fermenting microorganism.

Paggamot ng mga impeksyon laban sa background ng immunodeficiency at neutropenia (kabilang ang neutropenic fever).

Ang mga cephalosporins ng ikatlong henerasyon ay maaaring gamitin sa parenteral bilang monotherapy o kasama ng mga antibiotic ng ibang grupo.

Ceftibuten, cefixime epektibo:

Sa mga impeksyon sa MEP: talamak na cystitis at pyelonephritis sa mga bata, pyelonephritis sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, banayad hanggang katamtamang pyelonephritis;

Sa papel na ginagampanan ng oral stage ng sequential therapy ng iba't ibang malubhang nosocomial at community-acquired infection na dulot ng gram-negative bacteria, pagkatapos makatanggap ng patuloy na epekto mula sa mga gamot na inilaan para sa parenteral administration;

Sa mga impeksyon ng URT at LTP (ang pagkuha ng ceftibuten sa kaso ng posibleng pneumococcal etiology ay hindi inirerekomenda).

Cefoperazone / sulbactam mag-apply:

Sa paggamot ng malubhang (pangunahin na nosocomial) na mga impeksyon na dulot ng halo-halong (aerobic-anaerobic) at multi-resistant microflora - sepsis, mga impeksyon sa LDP (empyema ng pleura, lung abscess, pneumonia), kumplikadong mga impeksyon sa urinary tract, intra-tiyan. mga impeksyon sa pelvic;

Sa mga impeksyon laban sa background ng neutropenia, pati na rin ang iba pang mga estado ng immunodeficiency.

Generation IV cephalosporins. Ginagamit para sa malubha, pangunahin na nosocomial, mga impeksiyon na pinukaw ng multidrug-resistant microflora:

Mga impeksyon sa intra-tiyan;

Mga impeksyon sa mga kasukasuan, buto, balat at malambot na mga tisyu;

Mga kumplikadong impeksyon sa MVP;

Mga impeksyon sa LDP (pleural empyema, abscess sa baga, pneumonia).

Gayundin, ang IV generation cephalosporins ay epektibo sa paggamot ng mga impeksyon laban sa background ng neutropenia, pati na rin ang iba pang mga estado ng immunodeficiency.

Contraindications

Hindi maaaring gamitin para sa mga reaksiyong alerdyi sa cephalosporins.

5. pangkat ng Carbapenem

Ang mga carbapenem (imipenem at meropenem) ay mga β-lactam. Kung ikukumpara sa mga penicillin at cephalosporins, mas lumalaban sila sa hydrolyzing action ng bacterial v-lactamase, kasama ang ESBL, at magkaroon ng mas malawak na spectrum ng aktibidad. Ginagamit ang mga ito para sa malubhang impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon, kabilang ang nosocomial, madalas bilang mga reserbang gamot, ngunit sa mga impeksyon na nagbabanta sa buhay ay maaaring ituring na unang empiric therapy.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga carbapenem ay may malakas na bactericidal effect dahil sa paglabag sa pagbuo ng bacterial cell wall. Kung ikukumpara sa iba pang β-lactams, ang mga carbapenem ay nakakatusok nang mas mabilis sa panlabas na lamad ng gram-negative na bakterya at, bilang karagdagan, upang magkaroon ng binibigkas na PAE laban sa kanila.

Spectrum ng aktibidad. Ang Carbapenems ay kumikilos sa maraming gram-positive, gram-negative at anaerobic microorganisms.

Ang staphylococci ay madaling kapitan ng carbapenems (maliban MRSA), streptococci, kabilang ang S.pneumoniae(sa mga tuntunin ng aktibidad laban sa ARP, ang mga carbapenem ay mas mababa kaysa sa vancomycin), gonococci, meningococci. Ang Imipenem ay kumikilos sa E.faecalis.

Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya ng pamilya Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), kabilang ang laban sa mga strain na lumalaban sa cephalosporins III-IV henerasyon at mga penicillin na protektado ng inhibitor. Bahagyang mas mababang aktibidad laban sa proteus, serration, H.influenzae... Karamihan sa mga strain P.aeruginosa sa una ay sensitibo, ngunit sa proseso ng paggamit ng mga carbapenem, ang pagtaas ng paglaban ay nabanggit. Kaya, ayon sa isang multicenter epidemiological na pag-aaral na isinagawa sa Russia noong 1998-1999, ang paglaban sa imipenem ng nosocomial strains P.aeruginosa sa ICU ay 18.8%.

Ang mga carbapenem ay medyo mahina sa B.cepacia, matatag ay S.maltophilia.

Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa pagbuo ng spore (maliban C.mahirap) at hindi bumubuo ng spore (kabilang ang B. fragilis) anaerobes.

Pangalawang paglaban ng mga mikroorganismo (maliban P.aeruginosa) bihirang bumuo sa carbapenems. Para sa mga lumalaban na pathogen (maliban P.aeruginosa) ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-resistance sa imipenem at meropenem.

Pharmacokinetics. Ang mga carbapenem ay ginagamit lamang sa parenteral. Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, na lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa maraming mga tisyu at mga pagtatago. Sa pamamaga ng mga meninges ng utak, tumagos sila sa BBB, na lumilikha ng mga konsentrasyon sa CSF na katumbas ng 15-20% ng antas sa plasma ng dugo. Ang mga carbapenem ay hindi na-metabolize, pangunahin silang pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, samakatuwid, sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang kanilang pag-aalis ay maaaring makabuluhang bumagal.

Dahil sa ang katunayan na ang imipenem ay hindi aktibo sa renal tubules ng enzyme dehydropeptidase I at hindi lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa ihi, ginagamit ito sa kumbinasyon ng cilastatin, na isang pumipili na inhibitor ng dehydropeptidase I.

Sa panahon ng hemodialysis, ang mga carbapenem at cilastatin ay mabilis na inalis sa dugo.

Mga indikasyon:

1. Matinding impeksyon, pangunahin ang nosocomial, sanhi ng multidrug-resistant at mixed microflora;

2. ATMga impeksyon sa NDP(pneumonia, abscess sa baga, pleural empyema);

3. Kumplikado Mga impeksyon sa MVP;

4. ATmga impeksyon sa intra-tiyan;

5. ATimpeksyon ng pelvic organs;

6. SAepsis;

7. ATimpeksyon sa balat at malambot na tissue;

8. At impeksyon sa mga buto at kasukasuan(imipenem lamang);

9. NSndocarditis(imipenem lamang);

10. Mga impeksiyong bacterial sa mga neutropenic na pasyente;

11. Meningitis(meropenem lang).

Contraindications. Allergy reaksyon sa carbapenems. Ang Imipenem / cilastatin ay hindi dapat gamitin din sa kaso ng isang reaksiyong alerdyi sa cilastatin.

6. Grupo ng mga monobactam

Sa mga monobactam, o monocyclic β-lactams, isang antibiotic ang ginagamit sa klinikal na kasanayan - mga aztreon... Mayroon itong makitid na spectrum ng aktibidad na antibacterial at ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon na dulot ng aerobic gram-negative na flora.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Aztreonam ay may bactericidal effect, na nauugnay sa isang paglabag sa pagbuo ng bacterial cell wall.

Spectrum ng aktibidad... Ang kakaiba ng antimicrobial spectrum ng pagkilos ng aztreonam ay dahil sa ang katunayan na ito ay lumalaban sa maraming β-lactamases na ginawa ng aerobic gram-negative na flora, at sa parehong oras ay nawasak ng β-lactamases ng staphylococci, bacteroids at ESBL.

Ang aktibidad ng aztreonam laban sa maraming microorganism ng pamilya Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) at P.aeruginosa, kabilang ang may kaugnayan sa mga nosocomial strain na lumalaban sa aminoglycosides, ureidopenicillins at cephalosporins.

Ang Aztreonam ay walang epekto sa acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, gram-positive cocci at anaerobes.

Pharmacokinetics. Ang Aztreonam ay ginagamit lamang sa parenteral. Ibinahagi sa maraming mga tisyu at kapaligiran ng katawan. Dumadaan sa BBB na may pamamaga ng mga lamad ng utak, sa pamamagitan ng inunan at pumapasok sa gatas ng ina. Ito ay masyadong bahagyang na-metabolize sa atay, excreted pangunahin sa pamamagitan ng bato, 60-75% hindi nagbabago. Ang kalahating buhay na may normal na pag-andar ng bato at atay ay 1.5-2 na oras, na may cirrhosis ng atay maaari itong tumaas sa 2.5-3.5 na oras, na may pagkabigo sa bato - hanggang 6-8 na oras. Sa panahon ng hemodialysis, ang konsentrasyon ng aztreonam sa bumababa ang dugo ng 25-60%.

Mga indikasyon. Ang Aztreonam ay isang reserbang gamot para sa paggamot ng mga impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon na dulot ng aerobic gram-negative bacteria:

1. Mga impeksyon sa NDP (nakuha sa komunidad at nosocomial pneumonia);

2. mga impeksyon sa loob ng tiyan;

3. impeksyon ng pelvic organs;

4. mga impeksyon ng MEP;

5. impeksyon sa balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan;

6.sepsis.

Dahil sa makitid na antimicrobial spectrum ng pagkilos ng aztreonam, sa empiric na paggamot ng mga malubhang impeksyon, dapat itong inireseta kasama ng mga AMP na aktibo laban sa gram-positive cocci (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) at anaerobes (metronidazole).

Contraindications Kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa aztreones.

7. Grupo ng mga tetracycline

Ang mga tetracycline ay isa sa mga unang klase ng AMP, ang mga unang tetracycline ay nakuha noong huling bahagi ng 1940s. Sa kasalukuyan, dahil sa paglitaw ng isang malaking bilang ng mga microorganism na lumalaban sa tetracyclines at maraming mga HP na katangian ng mga gamot na ito, ang kanilang paggamit ay limitado. Ang mga Tetracyclines (natural na tetracycline at semi-synthetic na doxycycline) ay nagpapanatili ng pinakamalaking klinikal na kahalagahan sa mga impeksyong chlamydial, rickettsioses, ilang zoonoses, at matinding acne.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Tetracyclines ay may bacteriostatic effect, na nauugnay sa isang paglabag sa synthesis ng protina sa microbial cell.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga Tetracycline ay itinuturing na mga AMP na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial; gayunpaman, sa kurso ng kanilang pangmatagalang paggamit, maraming bakterya ang nakakuha ng resistensya sa kanila.

Sa gram-positive cocci, ang pneumococcus ang pinakasensitibo (maliban sa ARP). Kasabay nito, higit sa 50% ng mga strain ay lumalaban S.pyogenes, higit sa 70% ng nosocomial strains ng staphylococci at ang karamihan ng enterococci. Sa gram-negative cocci, ang pinakasensitibo ay meningococci at M.catarrhalis, at maraming gonococci ang lumalaban.

Ang Tetracyclines ay kumikilos sa ilang gram-positive at gram-negative na bacilli - listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (kabilang ang H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (kabilang ang cholera), mga sanhi ng inguinal granuloma, anthrax, salot, tularemia. Karamihan sa mga strain ng Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter ay lumalaban.

Ang mga tetracycline ay aktibo laban sa spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mycoplasma, actinomycetes, at ilang protozoa.

Sa mga anaerobic flora, ang Clostridia ay madaling kapitan ng tetracyclines (maliban C.mahirap), fusobacteria, P.acnes... Karamihan sa mga bacteroid strain ay lumalaban.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang mga tetracycline ay mahusay na nasisipsip, at ang doxycycline ay mas mahusay kaysa sa tetracycline. Ang bioavailability ng doxycycline ay hindi nagbabago, at ang bioavailability ng tetracycline ay hinahati sa ilalim ng impluwensya ng pagkain. Ang maximum na konsentrasyon ng mga gamot sa serum ng dugo ay nilikha 1-3 oras pagkatapos ng oral administration. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang mas mataas na konsentrasyon sa dugo ay mabilis na nakakamit kaysa kapag iniinom nang pasalita.

Ang mga tetracycline ay ipinamamahagi sa maraming mga organo at kapaligiran ng katawan, na may doxycycline na gumagawa ng mas mataas na konsentrasyon ng tissue kaysa sa tetracycline. Ang mga konsentrasyon sa CSF ay 10-25% ng mga antas ng serum, ang mga konsentrasyon sa apdo ay 5-20 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Ang mga tetracycline ay may mataas na kakayahan na tumawid sa inunan at pumasa sa gatas ng ina.

Ang paglabas ng hydrophilic tetracycline ay pangunahing isinasagawa ng mga bato, samakatuwid, na may kabiguan sa bato, ang paglabas nito ay makabuluhang may kapansanan. Ang mas maraming lipophilic doxycycline ay pinalabas hindi lamang ng mga bato, kundi pati na rin ng gastrointestinal tract, at sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang landas na ito ang pangunahing. Ang Doxycycline ay may 2-3 beses na mas mahabang kalahating buhay kumpara sa tetracycline. Sa hemodialysis, ang tetracycline ay dahan-dahang tinanggal, ngunit ang doxycycline ay hindi natatanggal.

Mga indikasyon:

1. Mga impeksyon sa Chlamydial (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

2. Mga impeksyon sa Mycoplasma.

3. Borreliosis (Lyme disease, relapsing fever).

4. Rickettsioses (Q fever, Rocky Mountain spotted fever, typhus).

5. Bacterial zoonoses: brucellosis, leptospirosis, anthrax, plague, tularemia (sa huling dalawang kaso - kasama ng streptomycin o gentamicin).

6. Mga impeksyon sa LDP: paglala ng talamak na brongkitis, pneumonia na nakuha ng komunidad.

7. Mga impeksyon sa bituka: kolera, yersiniosis.

8. Mga impeksyon sa ginekologiko: adnexitis, salpingo-oophoritis (sa mga malubhang kaso, kasama ng β-lactams, aminoglycosides, metronidazole).

9. Acne.

10. Rosacea.

11. Impeksyon sa sugat pagkatapos ng kagat ng hayop.

12. STIs: syphilis (may allergy sa penicillin), inguinal granuloma, lymphogranuloma venereum.

13. Mga impeksyon sa mata.

14. Actinomycosis.

15. Bacillary angiomatosis.

16. Pagpuksa H. pylori na may gastric ulcer at duodenal ulcer (tetracycline kasama ng mga antisecretory na gamot, bismuth subcitrate at iba pang AMP).

17. Pag-iwas sa tropikal na malaria.

Contraindications:

Edad hanggang 8 taon.

Pagbubuntis.

Pagpapasuso.

Malubhang patolohiya sa atay.

Pagkabigo ng bato (tetracycline).

8. Grupo ng aminoglycoside

Aminoglycosides ay isa sa mga pinakaunang klase ng antibiotics. Ang unang aminoglycoside, streptomycin, ay nakuha noong 1944. Sa kasalukuyan, tatlong henerasyon ng aminoglycosides ang nakikilala.

Ang mga aminoglycosides ay may potensyal na nephrotoxicity, ototoxicity, at maaaring magdulot ng neuromuscular blockade. Gayunpaman, ang pagsasaalang-alang sa mga kadahilanan ng panganib, isang solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis, mga maikling kurso ng therapy at TDM ay maaaring mabawasan ang pagpapakita ng ADR.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga aminoglycosides ay may bactericidal effect, na nauugnay sa isang paglabag sa synthesis ng protina ng mga ribosome. Ang antas ng aktibidad ng antibacterial ng aminoglycosides ay nakasalalay sa kanilang maximum (peak) na konsentrasyon sa serum ng dugo. Kapag ginamit kasama ng mga penicillin o cephalosporins, ang synergism ay sinusunod na may paggalang sa ilang gram-negative at gram-positive na aerobic microorganism.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga aminoglycosides ng II at III na henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bactericidal na aktibidad na nakasalalay sa dosis laban sa mga gramo-negatibong microorganism ng pamilya Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. at iba pa), pati na rin ang mga non-fermenting gram-negative rods ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Ang mga aminoglycosides ay aktibo laban sa staphylococci maliban sa MRSA. Ang Streptomycin at kanamycin ay kumikilos M.tuberculosis, habang ang amikacin ay mas aktibo laban sa M.avium at iba pang hindi tipikal na mycobacteria. Ang Streptomycin at gentamicin ay kumikilos sa enterococci. Ang Streptomycin ay aktibo laban sa mga sanhi ng salot, tularemia, at brucellosis.

Aminoglycosides ay hindi aktibo laban sa S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, anaerobes ( Bacteroides spp., Clostridium spp. at iba pa.). Bukod dito, paglaban S.pneumoniae, S.maltophilia at B.cepacia sa aminoglycosides ay maaaring gamitin upang makilala ang mga microorganism na ito.

Sa kabila ng katotohanan na ang aminoglycosides sa vitro aktibo laban sa hemophilia, shigella, salmonella, legionella, hindi pa naitatag ang clinical efficacy sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng mga pathogen na ito.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang aminoglycosides ay halos hindi nasisipsip, kaya ginagamit ang mga ito nang parenteral (maliban sa neomycin). Pagkatapos ng i / m na pangangasiwa, sila ay nasisipsip nang mabilis at ganap. Ang pinakamataas na konsentrasyon ay bubuo 30 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng intravenous infusion at 0.5-1.5 na oras pagkatapos ng intramuscular injection.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aminoglycoside ay nag-iiba-iba sa bawat pasyente dahil nakadepende sila sa dami ng pamamahagi. Ang dami ng pamamahagi, naman, ay depende sa timbang ng katawan, dami ng likido at adipose tissue, at kondisyon ng pasyente. Halimbawa, sa mga pasyente na may malawak na pagkasunog, ascites, ang dami ng pamamahagi ng aminoglycosides ay nadagdagan. Sa kabaligtaran, na may dehydration o muscular dystrophy, bumababa ito.

Ang mga aminoglycosides ay ipinamamahagi sa extracellular fluid, kabilang ang blood serum, abscess exudates, ascitic, pericardial, pleural, synovial, lymphatic, at peritoneal fluid. Nagagawa nilang lumikha ng mataas na konsentrasyon sa mga organo na may mahusay na suplay ng dugo: atay, baga, bato (kung saan sila nag-iipon sa cortex). Ang mababang konsentrasyon ay nabanggit sa plema, bronchial secretions, apdo, at gatas ng ina. Ang mga aminoglycosides ay hindi pumasa nang maayos sa BBB. Sa pamamaga ng meninges, bahagyang tumataas ang pagkamatagusin. Sa mga bagong silang, ang mas mataas na konsentrasyon ay nakakamit sa CSF kaysa sa mga matatanda.

Ang mga aminoglycosides ay hindi na-metabolize, pinalabas ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration na hindi nagbabago, na lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi. Ang rate ng excretion ay depende sa edad, renal function at comorbidities ng pasyente. Sa mga pasyente na may lagnat, maaari itong tumaas, na may pagbaba sa pag-andar ng bato, ito ay bumagal nang malaki. Sa mga matatanda, ang paglabas ay maaari ding bumagal bilang resulta ng pagbaba ng glomerular filtration. Ang kalahating buhay ng lahat ng aminoglycosides sa mga may sapat na gulang na may normal na pag-andar ng bato ay 2-4 na oras, sa mga bagong silang - 5-8 na oras, sa mga bata - 2.5-4 na oras. Sa kabiguan ng bato, ang kalahating buhay ay maaaring tumaas sa 70 oras o higit pa .

Mga indikasyon:

1. Empirical therapy(sa karamihan ng mga kaso, ito ay inireseta kasama ng β-lactams, glycopeptides o anti-anaerobic na gamot, depende sa di-umano'y pathogens):

Sepsis ng hindi kilalang etiology.

Nakakahawang endocarditis.

Post-traumatic at postoperative meningitis.

Lagnat sa mga neutropenic na pasyente.

Nosocomial pneumonia (kabilang ang bentilasyon).

Pyelonephritis.

Mga impeksyon sa intra-tiyan.

Mga impeksyon sa pelvic organ.

Diabetic na paa.

Postoperative o post-traumatic osteomyelitis.

Septic arthritis.

Lokal na therapy:

Mga impeksyon sa mata - bacterial conjunctivitis at keratitis.

2. Espesyal na therapy:

Salot (streptomycin).

Tularemia (streptomycin, gentamicin).

Brucellosis (streptomycin).

Tuberculosis (streptomycin, kanamycin).

Antibiotic prophylaxis:

Pag-decontamination ng bituka bago ang elective colon surgery (neomycin o kanamycin kasama ang erythromycin).

Ang Aminoglycosides ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang community-acquired pneumonia sa alinman sa isang outpatient o inpatient na setting. Ito ay dahil sa kakulangan ng aktibidad ng grupong ito ng mga antibiotics laban sa pangunahing pathogen - pneumococcus. Sa paggamot ng nosocomial pneumonia, ang mga aminoglycosides ay inireseta nang parenteral. Ang pangangasiwa ng endotracheal ng aminoglycosides, dahil sa hindi mahuhulaan na mga pharmacokinetics, ay hindi humahantong sa pagtaas ng klinikal na pagiging epektibo.

Maling magreseta ng mga aminoglycosides para sa paggamot ng shigellosis at salmonellosis (parehong pasalita at parenteral), dahil hindi epektibo ang mga ito laban sa mga pathogen na naisalokal sa intracellularly.

Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga hindi kumplikadong impeksyon sa MEP, maliban kung ang pathogen ay lumalaban sa iba, hindi gaanong nakakalason na antibiotic.

Ang mga aminoglycosides ay hindi rin dapat gamitin para sa pangkasalukuyan na paggamit sa paggamot ng mga impeksyon sa balat dahil sa mabilis na pag-unlad ng paglaban sa mga microorganism.

Ang paggamit ng aminoglycosides para sa daloy ng paagusan at patubig ng tiyan ay dapat na iwasan dahil sa kanilang binibigkas na toxicity.

Mga panuntunan sa dosing para sa aminoglycosides. Sa mga pasyenteng may sapat na gulang, dalawang paraan ng pangangasiwa ng aminoglycosides ay maaaring isagawa: tradisyonal kapag sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses sa isang araw (halimbawa, streptomycin, kanamycin at amikacin - 2 beses; gentamicin, tobramycin at netilmicin - 2-3 beses), at solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis.

Ang isang solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis ng aminoglycoside ay nagbibigay-daan upang ma-optimize ang therapy sa mga gamot ng pangkat na ito. Maraming mga klinikal na pagsubok ang nagpakita na ang pagiging epektibo ng paggamot sa isang solong pangangasiwa ng aminoglycosides ay kapareho ng tradisyonal, at ang nephrotoxicity ay hindi gaanong binibigkas. Bilang karagdagan, ang mga gastos sa ekonomiya ay nababawasan sa isang solong pang-araw-araw na dosis. Gayunpaman, ang aminoglycoside regimen na ito ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng infective endocarditis.

Ang pagpili ng dosis ng aminoglycoside ay naiimpluwensyahan ng mga kadahilanan tulad ng timbang ng katawan ng pasyente, lokalisasyon at kalubhaan ng impeksyon, at paggana ng bato.

Para sa parenteral administration, ang mga dosis ng lahat ng aminoglycosides ay dapat kalkulahin bawat kilo ng timbang ng katawan. Dahil ang mga aminoglycosides ay hindi maganda ang pamamahagi sa adipose tissue, ang pagsasaayos ng dosis ay dapat gawin sa mga pasyente na may timbang sa katawan na lumampas sa ideal ng higit sa 25%. Sa kasong ito, ang pang-araw-araw na dosis na kinakalkula sa aktwal na timbang ng katawan ay dapat na empirikal na bawasan ng 25%. Kasabay nito, sa mga payat na pasyente, ang dosis ay nadagdagan ng 25%.

Para sa meningitis, sepsis, pneumonia at iba pang malubhang impeksyon, ang pinakamataas na dosis ng aminoglycosides ay inireseta, para sa mga impeksyon sa MEP - minimum o medium. Ang pinakamataas na dosis ay hindi dapat ibigay sa mga matatandang tao.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang dosis ng aminoglycosides ay dapat bawasan. Ito ay nakakamit alinman sa pamamagitan ng pagbabawas ng solong dosis o sa pamamagitan ng pagtaas ng mga pagitan sa pagitan ng mga iniksyon.

Pagsubaybay sa therapeutic na gamot. Dahil ang mga pharmacokinetics ng aminoglycosides ay hindi matatag at nakadepende sa ilang kadahilanan, ang TLM ay ginagawa upang makamit ang maximum na klinikal na epekto habang binabawasan ang panganib na magkaroon ng ADR. Sa kasong ito, ang peak at natitirang mga konsentrasyon ng aminoglycosides sa serum ng dugo ay tinutukoy. Ang pinakamataas na konsentrasyon (60 min pagkatapos ng i / m o 15-30 min pagkatapos ng pagtatapos ng i / v), kung saan nakasalalay ang pagiging epektibo ng therapy, na may karaniwang regimen ng dosis ay dapat na hindi bababa sa 6-10 μg / ml para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin, para sa kanamycin at amikacin - hindi bababa sa 20-30 μg / ml. Ang mga natitirang konsentrasyon (bago ang susunod na pangangasiwa), na nagpapahiwatig ng antas ng akumulasyon ng aminoglycosides at pinapayagan ang pagsubaybay sa kaligtasan ng therapy, para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin ay dapat na mas mababa sa 2 μg / ml, para sa kanamycin at amikacin - mas mababa sa 10 μg / ml. Pangunahing kailangan ang TDM sa mga pasyenteng may malubhang impeksyon at sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan ng panganib para sa nakakalason na epekto ng aminoglycosides. Kapag ang isang pang-araw-araw na dosis ay ibinibigay bilang isang solong dosis, ang natitirang konsentrasyon ng aminoglycoside ay karaniwang sinusubaybayan.

Contraindications: Mga reaksiyong alerdyi sa aminoglycosides.

9. Levomycetin

Ang mga Levomycetin ay mga antibiotic na may malawak na hanay ng mga epekto. Kasama sa pangkat ng chloramphenicol ang Chloramphenicol at Sintomycin. Ang unang natural na antibyotiko, chloramphenicol, ay nakuha mula sa kultura ng nagliliwanag na fungus Streptomyces venezualae noong 1947, at noong 1949 ay itinatag ang kemikal na istraktura. Sa USSR, ang antibiotic na ito ay pinangalanang "chloramphenicol" dahil sa katotohanan na ito ay isang levorotatory isomer. Ang dextrorotatory isomer ay hindi epektibo laban sa bakterya. Ang isang antibyotiko ng grupong ito, na nakuha sa sintetikong paraan noong 1950, ay pinangalanang "Syntomycin". Kasama sa komposisyon ng syntomycin ang isang halo ng levorotatory at dextrorotatory isomers, kaya naman ang epekto ng syntomycin ay 2 beses na mas mahina kumpara sa chloramphenicol. Ang Synthomycin ay ginagamit lamang sa labas.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Chloramphenicol ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkilos ng bacteristatic, at partikular, nakakagambala sila sa synthesis ng protina, ay naayos sa mga ribosome, na humahantong sa pagsugpo sa pagpaparami ng function ng microbial cells. Ang parehong pag-aari sa utak ng buto ay nagiging dahilan para sa pagtigil sa pagbuo ng mga erythrocytes at leukocytes (maaaring humantong sa anemia at leukopenia), pati na rin ang pagsugpo sa hematopoiesis. Ang mga isomer ay may kakayahang magsagawa ng kabaligtaran na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos: ang levorotatory isomer ay pumipigil sa gitnang sistema ng nerbiyos, habang ang dextrorotatory isomer ay katamtamang nagpapasigla nito.

Circle ng aktibidad. Antibiotics-chloramphenicol ay aktibo laban sa maraming gram-negative at gram-positive bacteria; mga virus: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; mga strain ng bacteria na hindi pumapayag sa pagkilos ng penicillin, streptomycin, sulfonamides. Mayroon silang kaunting epekto sa acid-fast bacteria (causative agents ng tuberculosis, ilang saprophytes, leprosy), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Ang pag-unlad ng paglaban sa gamot sa mga antibiotic sa pangkat na ito ay medyo mabagal. Ang mga Levomycetin ay hindi kayang magdulot ng cross-resistance sa ibang mga chemotherapeutic na gamot.

NSrendering. Ang mga Levomycetin ay ginagamit sa paggamot ng trachoma, gonorrhea, iba't ibang uri ng pneumonia, meningitis, whooping cough, rickettsioses, chlamydia, tularemia, brucellosis, salmonellosis, dysentery, paratyphoid fever, typhoid fever, atbp.

10. Grupo ng glycopeptides

Kasama sa mga glycopeptides ang mga natural na antibiotic - vancomycin at teicoplanin... Ang Vancomycin ay ginagamit sa klinikal na kasanayan mula noong 1958, teicoplanin mula noong kalagitnaan ng 1980s. Kamakailan, ang interes sa glycopeptides ay tumaas dahil sa pagtaas ng dalas ng mga impeksyon sa nosocomial sanhi ng gram-positive microorganisms. Sa kasalukuyan, ang mga glycopeptides ay ang mga piniling gamot para sa mga impeksyong dulot ng MRSA, MRSE, pati na rin ang enterococci na lumalaban sa ampicillin at aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga glycopeptides ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Mayroon silang bactericidal effect, gayunpaman, laban sa enterococci, ilang streptococci at CNS kumilos nang bacteriostatic.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga glycopeptide ay aktibo laban sa gram-positive na aerobic at anaerobic microorganism: staphylococci (kabilang ang MRSA, MRSE), streptococci, pneumococci (kabilang ang ARP), enterococci, peptostreptococci, listeria, corynebacteria, clostridia (kabilang ang C.mahirap). Ang mga gramo-negatibong microorganism ay lumalaban sa glycopeptides.

Sa mga tuntunin ng spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ang vancomycin at teicoplanin ay magkatulad, ngunit may ilang mga pagkakaiba sa antas ng natural na aktibidad at nakuha na paglaban. Teicoplanin sa vitro mas aktibo kaugnay ng S.aureus(kabilang ang MRSA), streptococci (kabilang ang S.pneumoniae) at enterococci. Vancomycin sa vitro mas aktibo kaugnay ng CNS.

Sa mga nagdaang taon, maraming mga bansa ang nag-highlight S.aureus na may pinababang sensitivity sa vancomycin o sa vancomycin at teicoplanin.

Ang Enterococci ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mabilis na pag-unlad ng paglaban sa vancomycin: kasalukuyang nasa ICU sa Estados Unidos, ang antas ng paglaban ay E.faecium sa vancomycin ay humigit-kumulang 10% o higit pa. Sa parehong oras, ito ay clinically mahalaga na ang ilan VRE panatilihin ang sensitivity sa teicoplanin.

Pharmacokinetics. Ang mga glycopeptide ay halos hindi hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Bioavailability Ang teicoplanin na may intramuscular injection ay halos 90%.

Ang mga glycopeptide ay hindi na-metabolize, pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, samakatuwid, sa kaso ng pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang mga gamot ay hindi inaalis sa pamamagitan ng hemodialysis.

Half-life Ang vancomycin na may normal na pag-andar ng bato ay 6-8 na oras, teicoplanin - mula 40 oras hanggang 70 oras. Ang mahabang kalahating buhay ng teicoplanin ay ginagawang posible na magreseta nito isang beses sa isang araw.

Mga indikasyon:

1. Mga impeksyong dulot ng MRSA, MRSE.

2. Mga impeksyon ng staphylococcal sa kaso ng allergy sa β-lactams.

3. Matinding impeksyon na dulot ng Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Nakakahawang endocarditis sanhi ng berdeng streptococci at S.bovis, sa kaso ng allergy sa β-lactams.

5. Nakakahawang endocarditis dulot ng E.faecalis(kasama ang gentamicin).

6. Meningitis dulot ng S.pneumoniae lumalaban sa mga penicillin.

Empiric therapy para sa mga impeksyon na nagbabanta sa buhay na may pinaghihinalaang staphylococcal etiology:

Infective endocarditis ng tricuspid valve o prosthetic valve (kasama ang gentamicin);

Mga katulad na dokumento

Antibiotics mula sa pangkat ng mga cyclic polypeptides. Mga paghahanda ng pangkat ng mga penicillins, cephalosporins, macrolides, tetracyclines, aminoglycosides at polymyxins. Mga prinsipyo ng pinagsamang paggamit ng mga antibiotics, mga komplikasyon na nagmumula sa kanilang paggamot.

abstract, idinagdag noong 04/08/2012

Ang kasaysayan ng pagtuklas ng penicillin. Pag-uuri ng mga antibiotics, ang kanilang mga pharmacological, chemotherapeutic properties. Teknolohikal na proseso para sa pagkuha ng mga antibiotic. Antibiotic resistance ng bacteria. Ang mekanismo ng pagkilos ng chloramphenicol, macrolides, tetracyclines.

abstract, idinagdag noong 04.24.2013

Pag-uuri ng mga antibiotic sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos sa cell wall. Pag-aaral ng mga inhibitor ng mga function ng cytoplasmic membrane. Isinasaalang-alang ang antimicrobial spectrum ng tetracyclines. Mga uso sa pag-unlad ng paglaban ng mga mikroorganismo sa kasalukuyang panahon sa mundo.

idinagdag ang abstract noong 02/08/2012

Ang kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga antibiotics. Pinili na pagkilos ng mga antibiotics. Paglaban sa antibiotic. Ang mga pangunahing grupo ng mga antibiotic na kilala hanggang ngayon. Ang pangunahing masamang reaksyon sa pagkuha ng antibiotics.

idinagdag ang ulat noong 11/03/2009

Pag-aaral ng mga gamot sa ilalim ng pangkalahatang pangalan na "antibiotics". Mga ahente ng antibacterial chemotherapeutic. Ang kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics, ang kanilang mekanismo ng pagkilos at pag-uuri. Mga tampok ng paggamit ng mga antibiotics at ang kanilang mga epekto.

idinagdag ang term paper noong 10/16/2014

Mga prinsipyo ng rational antibiotic therapy. Mga grupo ng antibiotic: penicillins, tetracyclines, cephalosporins, macrolides at fluoroquinolones. Hindi direktang pagkilos ng semi-synthetic penicillins. Antimicrobial spectrum ng pagkilos ng cephalosporins, mga pangunahing komplikasyon.

idinagdag ang pagtatanghal noong 03/29/2015

Mga tampok ng paggamit ng mga antibacterial agent para sa paggamot at pag-iwas sa mga nakakahawang sakit na dulot ng bakterya. Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng antimicrobial action. Mga paglalarawan ng mga negatibong epekto ng paggamit ng antibiotic.

idinagdag ang pagtatanghal noong 02.24.2013

Mga natuklasan ng antibiotics. Pamamahagi ng mga antibiotic sa kalikasan. Ang papel ng mga antibiotic sa natural na microbiocenoses. Ang pagkilos ng bacteriostatic antibiotics. Antibiotic resistance ng bacteria. Mga pisikal na katangian ng antibiotics, ang kanilang pag-uuri.

idinagdag ang pagtatanghal noong 03/18/2012

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng biological action. Mga katangian ng beta-lactam antibiotics. Ang mga komplikasyon ng bakterya sa impeksyon sa HIV, ang kanilang paggamot. Mga likas na compound na may mataas na aktibidad na antibacterial at malawak na spectrum ng pagkilos.

abstract, idinagdag noong 01/20/2010

Mga kemikal na compound ng biological na pinagmulan na may nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga microorganism sa napakababang konsentrasyon ayon sa prinsipyo ng antibiosis. Mga mapagkukunan ng antibiotics at ang direksyon ng kanilang pharmacological action.

Ang mga malawak na spectrum na antibiotic ay ang pinaka hinahangad na mga gamot ngayon. Nakamit nila ang gayong katanyagan dahil sa kanilang sariling kagalingan at kakayahang harapin ang ilang mga irritant nang sabay-sabay na may negatibong epekto sa kalusugan ng tao.

Hindi inirerekomenda ng mga doktor ang paggamit ng mga naturang gamot nang walang paunang klinikal na pag-aaral at walang mga rekomendasyon ng mga doktor. Ang hindi regular na paggamit ng mga antibiotic ay maaaring magpalala sa sitwasyon at magdulot ng mga bagong sakit, gayundin ang negatibong epekto sa kaligtasan sa tao.

Mga bagong henerasyong antibiotic

Ang panganib ng paggamit ng mga antibiotic ay halos nabawasan sa zero salamat sa mga modernong medikal na pag-unlad. Ang mga bagong antibiotics ay may pinahusay na formula at prinsipyo ng pagkilos, dahil sa kung saan ang kanilang mga aktibong sangkap ay nakakaapekto lamang sa pathogenic na ahente sa antas ng cellular, nang hindi nakakagambala sa kapaki-pakinabang na microflora ng katawan ng tao. At kung mas maaga ang mga naturang pondo ay ginamit sa paglaban sa isang limitadong bilang ng mga pathogenic agent, ngayon sila ay magiging epektibo kaagad laban sa isang buong grupo ng mga pathogens.

Ang mga antibiotics ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

grupo ng tetracycline - tetracycline;
isang pangkat ng aminoglycosides - Streptomycin;
amphenicol antibiotics - Chloramphenicol;
serye ng mga gamot na penicillin - Amoxicillin, Ampicillin, Bilmicin o Ticarcycline;
antibiotics ng carbapenem group - Imipenem, Meropenem o Ertapenem.

Ang uri ng antibiotic ay tinutukoy ng doktor pagkatapos ng masusing pagsusuri sa sakit at pagsisiyasat sa lahat ng sanhi nito. Ang paggamot sa gamot na inireseta ng doktor ay epektibo at walang komplikasyon.

Mahalaga: Kahit na nakatulong sa iyo ang naunang paggamit ng isa o ibang antibiotic, hindi ito nangangahulugan na kung nakakaranas ka ng magkapareho o ganap na magkakaparehong sintomas, dapat kang uminom ng parehong gamot.

Ang pinakamahusay na antibiotics para sa malawakang paggamit ng bagong henerasyon

Tetracycline

May pinakamalawak na hanay ng mga aplikasyon;

Ano ang naitutulong ng tetracycline:

na may brongkitis, tonsilitis, pharyngitis, prostatitis, eksema at iba't ibang impeksyon sa gastrointestinal tract at malambot na mga tisyu.

Ang pinaka-epektibong antibyotiko para sa talamak at talamak na sakit;

Bansa ng pinagmulan - Germany (kumpanya ng Bayer);

Ang gamot ay may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon at kasama ng Ministry of Health ng Russian Federation sa listahan ng mga mahahalagang gamot;

Halos walang epekto.

Amoxicillin

Ang pinaka hindi nakakapinsala at maraming nalalaman na gamot;

Ginagamit ito kapwa para sa mga sakit na may katangian na pagtaas sa temperatura, at para sa iba pang mga sakit;

Pinakamabisa para sa:

mga impeksyon sa respiratory tract at ENT organs (kabilang ang sinusitis, brongkitis, tonsilitis, otitis media);
mga impeksyon sa gastrointestinal;
mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu;
impeksyon ng genitourinary system;
Lyme disease
dysentery;
meningitis;
salmonellosis;
sepsis.

Bansang pinagmulan - Great Britain;

Ano ang naitutulong nito?

brongkitis, tonsilitis, sinusitis, pati na rin ang iba't ibang impeksyon sa respiratory tract.

Amoxiclav

Isang mabisang gamot na may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon, halos hindi nakakapinsala;

Pangunahing pakinabang:

minimum na contraindications at side effects;
kaaya-ayang lasa;
mataas na bilis ng pagganap;
ay hindi naglalaman ng mga tina.

Mabilis na kumikilos na gamot na may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon;

Ito ay pinaka-epektibo sa paglaban sa mga impeksyon na nakakaapekto sa respiratory tract, tulad ng angina, sinusitis, bronchitis, pneumonia. Ginagamit din ito sa paglaban sa mga nakakahawang sakit ng balat at malambot na mga tisyu, genitourinary, pati na rin ang mga sakit sa bituka.

Lubos na aktibo laban sa mga gramo-negatibong mikroorganismo;

Bansang pinagmulan - Russia;

Ito ay pinaka-epektibo sa paglaban sa gramo-positibo at gramo-negatibong bakterya, mycoplasmas, legionella, salmonella, pati na rin ang mga pathogen na nakukuha sa pakikipagtalik.

Avikaz

Isang mabilis na kumikilos na gamot na halos walang epekto;

Bansang pinagmulan - USA;

Ito ay pinaka-epektibo sa paggamot ng mga sakit ng ihi at bato.

Ang aparato ay ibinahagi sa mga ampoules (injections), isa sa pinakamabilis na kumikilos na antibiotics;

Ang pinaka-epektibong gamot para sa paggamot:

pyelonephritis at inf. daanan ng ihi;
nakakahawa sakit ng maliit na pelvis, endometritis, postoperative inf-ya at septic abortions;
bacterial lesions ng balat at malambot na tissue, kabilang ang diabetic foot;
pulmonya;
septicemia;
mga impeksyon sa tiyan.

Doriprex

Sintetikong antimicrobial na gamot na may aktibidad na bactericidal;

Bansang pinagmulan - Japan;

Ang gamot na ito ay pinaka-epektibo sa paggamot:

nosocomial pneumonia;
malubhang impeksyon sa intra-tiyan;
kumplikadong inf. sistema ng ihi;
pyelonephritis, na may kumplikadong kurso at bacteremia.

Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa spectrum ng pagkilos at layunin ng paggamit

Modernong pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mga grupo: talahanayan

Pangunahing pangkat	Mga subclass
Beta-lactams
1. Penicillins	Natural; Antistaphylococcal; Antipseudomonal; Ikalat ang spectrum; Pinoprotektahan ng inhibitor; pinagsama-sama.
2. Cephalosporins	ika-4 na henerasyon; Anti-MRSA cephems.
3. Carbapenems	-
4. Monobactams	-
Aminoglycosides	Tatlong henerasyon.
Macrolide	Labing-apat na miyembro; Labinlimang miyembro (azoles); Labing-anim na miyembro.
Sulfonamides	Maikling aksyon; Average na tagal ng pagkilos; Pangmatagalang aksyon; Napakahaba; Lokal.
Quinolones	Non-fluorinated (1st generation); Pangalawa; Paghinga (ika-3); Pang-apat.
Anti-tuberculosis	Pangunahing hilera; Reserve group.
Tetracyclines	Natural; Semi-synthetic.

Ang mga sumusunod ay ang mga uri ng antibiotics ng seryeng ito at ang kanilang pag-uuri sa talahanayan.

Grupo	Ang paghahanda ay nakahiwalay ayon sa aktibong sangkap:	Mga pangalan
Natural	Benzylpenicillin	Benzylpenicillin Na at K salts.
	Phenoxymethylpenicillin	Methylpenicillin
	Sa matagal na pagkilos.
	Benzylpenicillin procaine	Benzylpenicillin novocaine na asin.
	Benzylpenicillin / Benzylpenicillin procaine / Benzatin benzylpenicillin	Benzicillin-3. Bitsillin-3
	Benzylpenicillin procaine / benzatin benzylpenicillin	Benzicillin-5. Bitsillin-5
Antistaphylococcal	Oxacillin	Oxacillin AKOS, sodium salt ng Oxacillin.
Lumalaban sa penicillin	Cloxapcillin; Aluloxacillin.
Ikalat ang spectrum	Ampicillin	Ampicillin
Ikalat ang spectrum	Amoxicillin	Flemoxin solutab, Ospamox, Amoxicillin.
Sa aktibidad na antipseudomonal	Carbenicillin	Disodium salt ng carbenicillin, Karfetsillin, Carindacillin.
	Uriedopenicillins
	Piperacillin	Picillin, Pipracil
	Azlocillin	Sodium salt ng azlocillin, Securopen, Mezlocillin ..
Pinoprotektahan ng inhibitor	Amoxicillin / clavulanate	Ko-amoxiclav, Augmentin, Amoxiclav, Ranklav, Enkantsin, Panklav.
	Amoxicillin sulbactam	Trifamox IBL ,.
	Amlicillin / sulbactam	Sulacillin, Unazin, Ampisides.
	Piperacillin / tazobactam	Tazocin
	Ticarcillin / clavulanate	Tymentin
Kumbinasyon ng mga penicillin	Ampicillin / Oxacillin	Ampiox.

Antibiotics ayon sa oras ng pagkilos:

Mga grupo ng antibiotics at ang mga pangalan ng mga pangunahing gamot ng henerasyon.

Mga henerasyon	Paghahanda:	Pangalan
1st	Cefazolin	Kefzol.
	Cephalexin *	Cephalexin-AKOS.
	Cefadroxil *	Duroceph.
ika-2	Cefuroxime	Zinacef, Cefurus.
	Cefoxitin	Mefoxin.
	Cefotetan	Cefotetan.
	Cefaclora *	Ceclor, Wercef.
	Cefuroxime Axetila *	Zinnat.
ika-3	Cefotaxime	Cefotaxime.
	Ceftriaxone	Rofecin.
	Cefoperazone	Medocef.
	Ceftazidime	Fortum, Ceftazidime.
	Cefoperazone / sulbac-tama	Sulperazon, Sulzontsef, Bakperazon.
	Cefditorena *	Spectraceph.
	Cefixime *	Suprax, Sorcef.
	Cefpodoxime *	Proxetil.
	Ceftibutene *	Zedex.
ika-4	Cefepime	Maximim.
ika-4	Cefpirome	Keyten.
ika-5	Ceftobiprol	Zefter.
ika-5	Ceftaroline	Zinforo.