Modernong pag-uuri ng mga antibiotics. Klinikal na pharmacology ng antibacterial agents Pharmacological group of antibiotics

Ang mga antibiotic ay mga kemikal na compound ng biyolohikal na pinagmulan na may pumipili na nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga mikroorganismo.

Noong 1929, unang inilarawan ni A. Fleming ang lysis ng staphylococci sa mga pagkaing Petri na kontaminado ng fungi ng genus Penicillium, at noong 1940 ang unang mga penicillin ay nakuha mula sa isang kultura ng mga microorganism na ito. Ayon sa opisyal na mga pagtatantya, ilang libong tonelada ng penicillins ang ipinakilala sa sangkatauhan sa nakalipas na apatnapung taon. Ito ay sa kanilang malawakang paggamit na ang mapangwasak na mga kahihinatnan ng antibiotic therapy ay nauugnay, sa isang sapat na porsyento ng mga kaso na natupad hindi ayon sa mga indikasyon. Sa ngayon, 1-5% ng populasyon ng karamihan sa mga binuo bansa ay hypersensitive sa penicillins. Mula noong 1950s, ang mga klinika ay naging mga lugar para sa paglaganap at pagpili ng beta-lactamase-producing staphylococci, na kasalukuyang nangingibabaw at account para sa halos 80% ng lahat ng staphylococcal infections. Ang patuloy na pag-unlad ng paglaban ng mga microorganism ay ang pangunahing nakapagpapasigla na dahilan para sa paglikha ng mga bago at bagong antibiotics, na nagpapalubha sa kanilang pag-uuri.

Pag-uuri ng mga antibiotics

1. Mga antibiotic na mayroong beta-lactam ring sa istraktura

a) penicillins (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, methicillin,

oxacillin, ampicillin, carboxylicillin)

b) Cephalosporins (cefazolin, cephalexin)

c) Carbapenems (imipenem)

d) Monobactams (aztreonam)

2. Macrolides na naglalaman ng macrocyclic lactone ring (erythromi

cin, oleandomycin, spiramycin, roxithromycin, azithromycin)

4. Mga Tetracycline na naglalaman ng 4 na anim na miyembro na cycle (tetracycline, metacycline

lin, doxycycline, morphocycline) Aminoglycosides na naglalaman ng mga molekula ng amino sugar sa istraktura (gentami-

cyn, kanamycin, neomycin, streptomycin)

5. Polypeptides (polymyxins B, E, M)

6. Antibiotics ng iba't ibang grupo (vancomycin, famicidin, levomycetin, rifa-

micin, lincomycin, atbp.)

Mga antibiotic na beta lactam

Mga penicillin

Bagama't sa kasaysayan ay ang mga penicillin ang unang antibiotic, hanggang ngayon ay nananatili pa rin ang mga ito ang pinakamalawak na ginagamit na mga gamot sa klase na ito. Ang mekanismo ng antimicrobial action ng penicillins ay nauugnay sa kapansanan sa pagbuo ng cell wall.

Maglaan ng natural (benzylpenicillin at mga asin nito) at semi-synthetic na penicillins. Sa pangkat ng mga semi-synthetic antibiotics, sa turn, mayroong:

Mga gamot na lumalaban sa penicillinase na may pangunahing epekto sa

gram-positive bacteria (oxacillin),

Mga gamot na malawak na spectrum (ampicillin, amoxicillin),

Ang mga gamot na malawak na spectrum ay epektibo laban sa synergy

mga stick ng kuko (carbenicillin).

Ang Benzylpenicillin ay ang piniling gamot para sa mga impeksyong dulot ng pneumococci, streptococci, meningococci, treponema pallidum, at staphylococci na hindi gumagawa ng beta-lactamase. Karamihan sa mga pathogen na ito ay sensitibo sa benzylpenicillin sa pang-araw-araw na dosis ng 1-10 milyong mga yunit. Karamihan sa gonococci ay nailalarawan sa pamamagitan ng pag-unlad ng paglaban sa mga penicillin, at samakatuwid, sa kasalukuyan, hindi sila ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng hindi kumplikadong gonorrhea.

Ang Oxacillin ay katulad sa spectrum ng pagkilos nito sa benzylpenicillin, ngunit epektibo rin ito laban sa staphylococci na gumagawa ng penicillinase (beta-lactamase). Hindi tulad ng benzylpenicillin, ang oxacillin ay epektibo rin kapag iniinom nang pasalita (acid-resistant), at kapag ginamit nang magkasama, makabuluhang pinapataas nito ang bisa ng ampicillin (pinagsamang paghahanda na Ampiox). Ang Ampicillin ay ginagamit sa mga dosis na 250-500 mg 4 beses sa isang araw, ginagamit para sa oral na paggamot ng mga banal na impeksyon sa ihi, ang pangunahing sanhi ng mga ahente na kadalasang gramo-negatibong bakterya, at para sa paggamot ng halo-halong o pangalawang impeksiyon ng itaas na respiratory tract (sinusitis, otitis, brongkitis ). Ang pangunahing natatanging bentahe ng carbenicillin ay ang pagiging epektibo nito laban sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus, at, nang naaayon, maaari itong magamit sa mga putrefactive (gangrenous) na mga nakakahawang proseso.

Ang mga penicillin ay maaaring maprotektahan mula sa pagkilos ng bacterial beta-lactamases sa pamamagitan ng co-administration sa beta-lactamase inhibitors, tulad ng clavulanic acid o sulbactam. Ang mga compound na ito ay katulad sa istraktura sa beta-lactam antibiotics, ngunit sila mismo ay may kaunting aktibidad na antimicrobial. Epektibo nilang pinipigilan ang beta-lactamase ng mga mikroorganismo, sa gayo'y pinoprotektahan ang mga hydrolyzable na penicillin mula sa hindi aktibo ng mga enzyme na ito at sa gayon ay nadaragdagan ang kanilang pagiging epektibo.

Walang alinlangan, ang mga penicillin ay ang pinakamaliit na nakakalason sa lahat ng mga antibiotic, ngunit ang mga reaksiyong alerhiya ay nangyayari nang mas madalas kaysa sa iba pang mga antibiotic. Kadalasan ang mga ito ay hindi mapanganib na mga reaksyon sa balat (pantal, pamumula, pangangati), ang nakamamatay na malubhang anaphylactic na reaksyon ay bihira (mga 1 kaso sa 50,000 pasyente) at kadalasang may intravenous administration. Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-hypersensitivity.

Ang lahat ng mga penicillin sa malalaking dosis ay nakakainis sa nervous tissue at matalas na pinapataas ang excitability ng mga neuron. Kaugnay nito, sa kasalukuyan, ang pagpapakilala ng mga penicillin sa spinal canal ay itinuturing na hindi makatwiran. Sa mga bihirang kaso, kapag ang dosis ng benzylpenicillin ay lumampas ng higit sa 20 milyong mga yunit bawat araw, lumilitaw ang mga palatandaan ng pangangati ng mga istruktura ng utak.

Ang nakakainis na epekto sa gastrointestinal tract ng oral penicillins ay ipinahayag ng mga sintomas ng dyspeptic, sa partikular na pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, at pinaka-binibigkas sa mga malawak na spectrum na gamot, dahil ang superinfection (candidiasis) ay madalas na nangyayari kapag ginagamit ang mga ito. Ang nakakainis na epekto sa mga ruta ng pangangasiwa ay ipinahayag sa intramuscular injection sa pamamagitan ng compaction, lokal na sakit, at sa intravenous administration - thrombophlebitis.

Cephalosporins

Ang core ng istraktura ng cephalosporins ay 7-aminocephalosporan acid, na lubos na katulad ng 6-aminopenicillanic acid, ang batayan ng istraktura ng penicillins. Ang istraktura ng kemikal na ito ay paunang natukoy ang pagkakatulad ng mga katangian ng antimicrobial na may mga penicillin na may paglaban sa pagkilos ng beta-lactamases, pati na rin ang aktibidad na antimicrobial hindi lamang laban sa gramo-positibo, kundi pati na rin laban sa gram-negatibong bakterya.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial ay ganap na katulad ng sa penicillins. Ang mga cephalosporins ay tradisyonal na nahahati sa "mga henerasyon", na tumutukoy sa pangunahing spectrum ng kanilang aktibidad na antimicrobial.

Ang mga unang henerasyong cephalosporins (cephalexin, cephradin, at cefadroxil) ay napakaaktibo laban sa Gram-positive cocci, kabilang ang pneumococci, viridescent streptococcus, hemolytic streptococcus, at Staphylococcus aureus; pati na rin na may kaugnayan sa gram-negative bacteria - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi, mga localized staphylococcal infection, polymicrobial localized na impeksyon, soft tissue abscesses. Ang pangalawang henerasyong cephalosporins (cefuroxime, cefamandol) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative na bakterya at mas mahusay na tumagos sa karamihan ng mga tisyu. Ang mga gamot sa ikatlong henerasyon (cefotaxime, ceftriaxone) ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit hindi gaanong epektibo laban sa gram-positive bacteria; Ang isang tampok ng pangkat na ito ay ang kanilang kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak at, nang naaayon, mataas na kahusayan sa meningitis. Ang ika-apat na henerasyong cephalosporins (cefpirom) ay itinuturing na mga reserbang antibiotic at ginagamit para sa mga impeksyong dulot ng mga multi-resistant na bacterial strain at malubhang patuloy na impeksyon sa nosocomial.

Mga side effect. Pati na rin sa mga penicillin, ang hypersensitivity sa cephalosporins ay madalas na ipinapakita sa lahat ng mga variant. Sa kasong ito, posible rin ang cross-sensitivity sa mga penicillin at cephalosporins. Bilang karagdagan, ang mga lokal na nakakainis na epekto, hypoprothrombinemia at nadagdagan na pagdurugo na nauugnay sa kapansanan sa metabolismo ng bitamina K, at mga reaksiyong tulad ng teturam ay posible (ang metabolismo ng ethyl alcohol ay nabalisa sa akumulasyon ng labis na nakakalason na acetaldehyde).

Carbapenems

Ito ay isang bagong klase ng mga gamot na ang istruktura ay katulad ng mga beta-lactam antibiotic. Ang unang kinatawan ng klase ng mga compound na ito ay imipenem. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na spectrum ng antimicrobial action at mataas na aktibidad laban sa parehong gram-positive, gram-negative, at anaerobic microorganisms. Ang Imipenem ay lumalaban sa beta-lactamase.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng imipenem ay kasalukuyang tinutukoy. Ito ay ginagamit para sa lumalaban ™ sa iba pang magagamit na antibiotic. Mabilis na nagkakaroon ng resistensya ang Pseudomonas aeruginosa sa imipenem, kaya dapat itong isama sa aminoglycosides. Ang kumbinasyong ito ay epektibo para sa paggamot ng mga febrile na pasyente na may neutropenia. Ang Imipenem ay dapat na isang reserbang antibiotic at inilaan lamang para sa paggamot ng mga malubhang impeksyon sa nosocomial (sepsis, peritonitis, pneumonia), lalo na sa microbial resistance sa iba pang mga antibiotic o isang hindi kilalang pathogen, sa mga pasyente na may agranulocytosis, immunodeficiency.

Ang pagiging epektibo ng imipenem ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng pagsasama nito sa cilastatin, na binabawasan ang paglabas nito sa bato (kombinasyong gamot na thienam).

Ang mga side effect ay ipinahayag sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, pantal sa balat, pangangati sa lugar ng iniksyon. Ang mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillins ay maaari ding maging hypersensitive sa imipenem.

Mga monobactam

Ang isang kinatawan ng grupong ito ng mga antibiotic ay aztreonam, na isang napaka-epektibong antibiotic laban sa mga gram-negative na microorganism (E. coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, atbp.). Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na septic, meningitis, mga impeksyon sa upper respiratory at urinary tract na dulot ng naturang mga flora.

Aminoglycosides

Ang mga antibiotic ng grupong ito ay mga compound na nalulusaw sa tubig na matatag sa solusyon at mas aktibo sa isang alkaline na kapaligiran. Ang mga ito ay hindi gaanong nasisipsip kapag kinuha nang pasalita, kaya madalas silang ginagamit nang parenteral. Mayroon silang bactericidal effect dahil sa hindi maibabalik na pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga ribosome ng microorganism pagkatapos ng pagtagos ng gamot sa microbial cell. Ang mga aminoglycosides ay epektibo laban sa karamihan ng Gram-positive at maraming Gram-negative bacteria.

Ang lahat ng aminoglycosides ay kumikilos lamang sa mga extracellular microorganism, at ang kanilang pagtagos sa isang microbial cell ay isang aktibong proseso ng transportasyon, enerhiya, pH at oxygen na umaasa. Ang mga aminoglycosides ay epektibo lamang laban sa mga microorganism na nagsasagawa ng gayong mekanismo sa ibabaw ng cell, isang halimbawa nito ay Escherichia coli. Ang mga bakterya na walang ganoong mekanismo ay hindi sensitibo sa aminoglycosides. Ipinapaliwanag nito ang kakulangan ng aktibidad ng aminoglycosides na may kaugnayan sa anaerobes, ang kawalan ng epekto ng aminoglycosides sa abscesses (sa abscess cavity, sa mga lugar ng tissue necrosis), mga impeksyon sa mga buto, joints, soft tissues, kapag mayroong acidification ng ang microbial habitat, nabawasan ang supply ng oxygen, nabawasan ang metabolismo ng enerhiya. Ang mga aminoglycosides ay epektibo kung saan ang normal na pH, pO2, sapat na supply ng enerhiya - sa dugo, sa mga bato. Ang proseso ng pagtagos ng aminoglycosides sa microbial cell ay lubos na pinadali ng mga gamot na kumikilos sa cell wall, tulad ng penicillins, cephalosporins.

Ang Aminoglycosides ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon na dulot ng gram-negative na bituka bacteria (pneumonia, bacterial endocarditis) o kapag pinaghihinalaang sepsis dahil sa gram-negative at bacteria na lumalaban sa iba pang antibiotic. Ang Streptomycin at kanamycin ay mabisang gamot na antituberculous.

Ang mga side effect ay ang lahat ng aminoglycosides ay may oto- at nephrotoxic effect na may iba't ibang kalubhaan. Ang ototoxicity ay unang ipinakita sa pamamagitan ng pagbaba ng pandinig (pinsala sa cochlea) tungkol sa mga high-frequency na tunog o mga vestibular disorder (pahina sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkawala ng balanse). Ang pagkilos ng nephrotoxic ay nasuri sa pamamagitan ng pagtaas ng antas ng creatinine sa dugo o pagtaas ng clearance ng creatinine ng mga bato. Sa napakataas na dosis, ang aminoglycosides ay may parang curare na epekto hanggang sa pagkalumpo ng mga kalamnan sa paghinga.

Tetracyclines

Ang Tetracyclines ay isang malaking pamilya ng mga antibiotic na may katulad na istraktura at mekanismo ng pagkilos. Ang pangalan ng grupo ay nagmula sa isang kemikal na istraktura na may apat na pinagsamang singsing.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antibacterial ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa ribosomes, iyon ay, upang makamit ito, ang pagtagos ng gamot sa microorganism ay kinakailangan. Ang lahat ng tetracycline ay may bacteriostatic effect at may malawak na spectrum ng antibacterial action. Kasama sa spectrum ng pagkilos ng mga ito ang maraming gram-positive at gram-negative bacteria, gayundin ang rickettsia, chlamydia, at kahit amoeba.

Sa kasamaang palad, sa kasalukuyan, maraming mga bakterya ang nakabuo ng paglaban sa grupong ito ng mga antibiotics dahil sa kanilang hindi makatwirang malawak na paggamit sa una. Ang paglaban, bilang panuntunan, ay nauugnay sa pag-iwas sa pagtagos ng tetracyclines sa microorganism.

Ang mga Tetracycline ay medyo mahusay na hinihigop mula sa itaas na maliit na bituka, ngunit ang sabay-sabay na paggamit ng gatas, mga pagkaing mayaman sa calcium, iron, manganese o aluminum cations, pati na rin ang isang malakas na alkaline na kapaligiran ay makabuluhang nagpapahina sa kanilang pagsipsip. Ang mga gamot ay medyo pantay na ipinamamahagi sa katawan, ngunit mahinang tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Gayunpaman, ang mga gamot ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng hematoplacental barrier at nakakagapos sa lumalaking buto at ngipin ng fetus. Pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng apdo at bahagyang sa pamamagitan ng bato.

Mga side effect - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae dahil sa pagsugpo sa sariling bituka flora. Paglabag sa pagbuo ng mga buto at ngipin sa mga bata dahil sa pagbubuklod ng mga calcium ions. Sa matagal na paggamit, posible ang isang nakakalason na epekto sa atay at bato, pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity.

Macrolide

Ang mga kinatawan ng lumang henerasyon ng grupong ito ng mga antibiotics ay erythromycin at oleandomycin. Ang mga ito ay mga antibiotic na makitid na spectrum, pangunahing epektibo laban sa mga bakteryang positibo sa gramo sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng protina. Ang mga gamot ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, kaya ginagamit ang mga ito, bilang panuntunan, sa loob. Gayunpaman, ang tablet ay dapat na pinahiran upang maprotektahan laban sa mga nakakapinsalang epekto ng gastric juice. Ang gamot ay higit sa lahat ay pinalabas ng mga bato. Ang Erythromycin ay ang piniling gamot para sa dipterya, pati na rin ang mga impeksyon sa chlamydial ng respiratory tract at genitourinary system. Bilang karagdagan, dahil sa isang katulad na spectrum ng pagkilos, ang grupong ito ng mga gamot ay isang kapalit para sa mga penicillin sa kaso ng allergy sa kanila.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong henerasyong gamot mula sa pangkat na ito ay ipinakilala - spiramycin (rovamycin), roxithromycin (rulid), azithromycin (sumamed). Ang mga ito ay malawak na spectrum na mga gamot, na pangunahing nagbibigay ng bactericidal effect. Ang mga ito ay may mahusay na bioavailability kapag kinuha nang pasalita, tumagos nang mabuti sa mga tisyu at partikular na maipon sa mga site ng nakakahawa at nagpapasiklab na proseso. Ginagamit ang mga ito para sa mga di-malubhang anyo ng mga nakakahawang sakit ng upper respiratory tract, otitis media, sinusitis, atbp.

Ang mga macrolides sa pangkalahatan ay mga low-toxic na gamot, ngunit bilang resulta ng nakakainis na pagkilos, maaari silang magdulot ng dyspepsia kapag iniinom nang pasalita at phlebitis kapag ibinibigay sa intravenously.

Polymyxins

Kasama sa grupong ito ang mga antibiotic na may likas na polypeptide na epektibo laban sa gram-negative na flora. Dahil sa matinding nephrotoxicity, lahat ng polymyxin maliban sa B at E ay hindi inirerekomenda para sa paggamit. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay upang sumunod sa cell wall ng gram-negative microorganisms at dahil dito, ang paglabag sa pagkamatagusin nito para sa mga nutrients. Ang mga bakterya na positibo sa gramo ay lumalaban sa pagkilos ng mga polymyxin, dahil hindi sila naglalaman ng mga lipoid sa dingding, na kinakailangan para sa pag-aayos ng mga antibiotic na ito. Hindi sila hinihigop mula sa bituka, at kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang kanilang malakas na nephrotoxicity ay ipinahayag. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito alinman sa lokal o lokal - ang pleural cavity, articular cavity, atbp. Sila ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Kasama sa iba pang mga side effect ang mga vestibular disorder at sensory disturbances.

Ang Macrolides ay naglalaman ng isang macrocyclic lactone ring sa kanilang istraktura at ginawa ng mga nagliliwanag na fungi. Kabilang dito ang erythromycin. Ang spectrum ng antimicrobial action nito: ang spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang penicillinase-producing staphylococci, pati na rin ang causative agents ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia, causative agents ng brucellosis, chlamydia: causative agents ng ornithosis, trachoma, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. .

Ang mekanismo ng pagkilos ng erythromycin: Kaugnay ng blockade ng peptide translocase, sinisira nito ang synthesis ng protina.

Uri ng aksyon: bacteriostatic

Pharmacokinetics. Kapag kinuha nang pasalita, hindi ito ganap na nasisipsip at bahagyang hindi aktibo, kaya dapat itong ibigay sa mga kapsula o pinahiran na mga tablet. Ito ay mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, hindi maganda - sa pamamagitan ng BBB. Ito ay excreted pangunahin sa apdo, sa isang maliit na halaga na may ihi, ito ay excreted din sa gatas, ngunit tulad ng gatas ay maaaring fed, dahil. sa mga batang wala pang isang taong gulang, hindi ito hinihigop.

Ang mga disadvantages ng erythromycin ay ang paglaban sa droga ay mabilis na nabubuo dito at ito ay hindi masyadong aktibo, samakatuwid ito ay kabilang sa mga reserbang antibiotics.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ginagamit ang Erythromycin para sa mga sakit na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, ngunit nawalan ng sensitivity sa mga penicillin at iba pang mga antibiotic, o may hindi pagpaparaan sa mga penicillin. Ang Erythromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa 0.25, sa mas matinding mga kaso sa 0.5 4-6 beses sa isang araw, na inilapat nang topically sa isang pamahid. Para sa intravenous administration, ginagamit ang erythromycin phosphate. Kasama rin sa pangkat na ito ang oleandomycin phosphate, na kahit na hindi gaanong aktibo, samakatuwid ito ay bihirang ginagamit.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong macrolides ay ipinakilala sa praktikal na gamot: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin at iba pa.

Azithromycin- isang antibyotiko mula sa pangkat ng mga macrolides, na inilalaan sa isang bagong subgroup ng azalides, dahil. ay may bahagyang naiibang istraktura. Ang lahat ng mga bagong macrolides at azalides na may mas malawak na spectrum ng antimicrobial na aktibidad, ay mas aktibo, ay mas mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, maliban sa azithromycin, ay pinakawalan nang mas mabagal (sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses, at azithromycin 1 beses bawat araw), mas mabuting tiisin.

Ang Roxithromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa isang dosis na 0.15 g 2 beses sa isang araw.

Mga side effect: Maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, superinfection, dyspepsia, ang ilan sa mga ito ay nagdudulot ng pinsala sa atay at iba pang mga side effect. Hindi sila inireseta sa mga babaeng nagpapasuso, maliban sa erythromycin at azithromycin. Sa pangkalahatan, ang mga ito ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason..

Tetracyclines- Ginawa ng mga nagliliwanag na mushroom. Ang kanilang istraktura ay batay sa apat na anim na miyembro na cycle, isang sistema sa ilalim ng pangkalahatang pangalan na "tetracycline"

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial: Spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang penicillinase-producing staphylococci, typhoid fever, relapsing fever, catarrhal pneumonia (Fridlander's wand), plague, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, shigella, vibrio cholerae, amoeba dysentery, influenza cocillus, whom , ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. Huwag kumilos sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, Tuberculosis, mga virus at fungi. Hindi gaanong kumikilos ang mga ito sa gram-positive microflora kaysa sa mga penicillin.

Mekanismo ng pagkilos: Ang mga Tetracycline ay nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga bacterial ribosome, habang ang mga tetracycline ay bumubuo ng mga chelate na may magnesium at calcium, na pumipigil sa mga enzyme.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic.

Pharmacokinetics: Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, nagbubuklod mula 20 hanggang 80% na may mga protina ng plasma, tumagos nang maayos sa mga tisyu, sa pamamagitan ng inunan, nang hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Nailabas sa ihi, apdo, dumi at gatas Hindi ka makakakain ng ganyang klase ng gatas!

Mga paghahanda: Depende sa pagdaragdag ng iba't ibang mga radical sa istraktura ng apat na singsing, ang mga natural ay nakikilala: tetracycline, tetracycline hydrochloride, oxytetracycline dihydrate, oxytetracycline hydrochloride; semi-synthetic: metacycline hydrochloride (rondomycin), doxycycline hydrochloride (vibramycin).

Ang cross-resistance ay binuo sa lahat ng tetracyclines, kaya ang semi-synthetic tetracyclines ay hindi isang reserba ng natural na tetracyclines, ngunit mas mahaba ang pagkilos ng mga ito. Ang lahat ng mga tetracycline ay magkatulad sa aktibidad.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ang mga tetracycline ay ginagamit sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa mga penicillin at iba pang antibiotic o kapag ang pasyente ay sensitibo sa mga antibiotic na ito: para sa paggamot ng syphilis, gonorrhea, bacillary at amoebic dysentery, cholera, atbp. (tingnan ang spectrum ng aktibidad na antimicrobial).

Mga ruta ng pangangasiwa: Ang pangunahing ruta ng pangangasiwa ay nasa loob, ang ilang mga mataas na natutunaw na hydrochloric salts - intramuscularly at intravenously, sa lukab, ay malawakang ginagamit sa mga ointment. doxycycline hydrochloride Ang 0.2 g (0.1 g  2 beses o 0.2  1 beses) ay ibinibigay nang pasalita at intravenously sa unang araw, sa mga susunod na araw, 0.1  1 beses; sa mga malubhang sakit sa una at kasunod na mga araw, 0.2 g bawat isa.Ang intravenous drip ay inireseta para sa malubhang purulent-necrotic na proseso, pati na rin para sa kahirapan sa pag-inject ng gamot sa loob.

Mga side effect:

Ang mga Tetracyclines, na bumubuo ng mga complex na may calcium, ay idineposito sa mga buto, ngipin at kanilang mga pangunahing kaalaman, nakakagambala sa synthesis ng protina sa kanila, na humahantong sa isang paglabag sa kanilang pag-unlad, naantala ang hitsura ng mga ngipin hanggang sa dalawang taon, sila ay hindi regular sa hugis, dilaw. Sa kulay. Kung ang isang buntis at isang bata hanggang 6 na buwang gulang ay kumuha ng tetracycline, kung gayon ang mga ngipin ng gatas ay apektado, at kung pagkatapos ng 6 na buwan at hanggang 5 taong gulang, kung gayon ang pag-unlad ng mga permanenteng ngipin ay nabalisa. Samakatuwid, ang mga tetracycline ay kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 8 taong gulang. Ang mga ito ay teratogenic. Maaari silang maging sanhi ng candidiasis, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng mga antibiotic na antifungal, superinfection sa Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus at Proteus. Ang hypovitaminosis, samakatuwid, ay ginagamit kasama ng mga bitamina B. Dahil sa antianabolic effect, ang tetracyclines sa mga bata ay maaaring maging sanhi ng malnutrisyon. Maaaring tumaas ang intracranial pressure sa mga bata. Pinapataas nila ang sensitivity ng balat sa ultraviolet rays (photosensitivity), na may kaugnayan sa kung saan nangyayari ang dermatitis. Naiipon sila sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract, na nakakagambala sa pagsipsip ng pagkain. Ang mga ito ay hepatotoxic. Nakakainis ang mga ito sa mauhog lamad at nagiging sanhi ng pharyngitis, gastritis, esophagitis, ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, kaya ginagamit ang mga ito pagkatapos kumain; na may / m panimula - infiltrates, may / sa - phlebitis. Maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi at iba pang mga epekto.

Pinagsamang gamot: erycycline- isang kumbinasyon ng oxytetracycline dihydrate at erythromycin, olethethrin at malapit na tetraolean- isang kumbinasyon ng tetracycline at oleandomycin phosphate.

Ang Tetracyclines, dahil sa pagbaba ng sensitivity ng mga microorganism sa kanila at malubhang epekto, ay hindi na gaanong ginagamit ngayon.

Pharmacology ng chloramphenicol group

Ang Levomycetin ay na-synthesize ng radiant fungi at nakuha sa synthetically (chloramphenicol).

kapareho ng sa tetracyclines, ngunit hindi katulad ng mga ito, hindi ito kumikilos sa protozoa, vibrio cholerae, anaerobes, ngunit lubos na aktibo laban sa salmonella. Pati na rin ang mga tetracycline, hindi ito kumikilos sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, tubercle bacillus, totoong mga virus, fungi.

Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng Levomycetin ang peptidyl transferase at sinisira ang synthesis ng protina.

Uri ng aksyon bacteriostatic.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang isang makabuluhang bahagi nito ay nagbubuklod sa plasma albumin, mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, at mahusay sa pamamagitan ng BBB, hindi katulad ng karamihan sa mga antibiotics. Ito ay pangunahing na-convert sa atay at pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga conjugates at 10% na hindi nagbabago, bahagyang may apdo at dumi, pati na rin sa gatas ng ina at hindi ka makakakain ng ganyang klase ng gatas..

Mga paghahanda. Levomycetin, levomycetin stearate (hindi katulad ng levomycetin, hindi ito mapait at hindi gaanong aktibo), ang chloramphenicol succinate ay natutunaw para sa parenteral administration (s / c, i / m, i / v), para sa topical application Levomikol ointment, synthomycin liniment, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Kung ang naunang levomycetin ay malawakang ginagamit, ngayon dahil sa mataas na toxicity, pangunahin dahil sa pagsugpo ng hematopoiesis, ginagamit ito bilang isang reserbang antibiotic kapag ang ibang mga antibiotics ay hindi epektibo. Pangunahing ginagamit ito para sa salmonellosis (typhoid fever, food poisoning) at rickettsiosis (typhus). Minsan ginagamit ito para sa meningitis na sanhi ng influenza bacillus at Haemophilus influenzae, abscess ng utak, dahil. mahusay itong tumagos sa BBB at iba pang sakit. Ang Levomycetin ay malawakang ginagamit sa pangkasalukuyan para sa pag-iwas at paggamot ng mga nakakahawa at nagpapaalab na sakit sa mata at purulent na sugat.

Mga side effect.

Pinipigilan ng Levomycetin ang hematopoiesis, na sinamahan ng agranulocytosis, reticulocytopenia, sa mga malubhang kaso, nangyayari ang nakamamatay na aplastic anemia. Ang sanhi ng malubhang karamdaman ng hematopoiesis ay sensitization o idiosyncrasy. Ang pagsugpo sa hematopoiesis ay nakasalalay din sa dosis ng levomycetin, kaya hindi ito maaaring gamitin nang mahabang panahon at paulit-ulit. Ang Levomycetin ay inireseta sa ilalim ng kontrol ng larawan ng dugo. Sa mga bagong silang at mga bata sa ilalim ng isang taong gulang, dahil sa kakulangan ng mga enzyme sa atay at ang mabagal na paglabas ng levomycetin sa pamamagitan ng mga bato, ang pagkalasing ay bubuo, na sinamahan ng matinding vascular weakness (grey collapse). Nagdudulot ito ng pangangati ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract (pagduduwal, pagtatae, pharyngitis, anorectal syndrome: pangangati sa paligid ng anus). Maaaring bumuo ng dysbacteriosis (candidiasis, mga impeksyon sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); hypovitaminosis ng grupo B. Hypotrophy sa mga bata dahil sa kapansanan sa iron uptake at pagbaba ng iron-containing enzymes na nagpapasigla sa synthesis ng protina. Neurotoxic, maaaring magdulot ng psychomotor disturbances. Nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi; masamang nakakaapekto sa myocardium.

Dahil sa mataas na toxicity ng chloramphenicol ay hindi maaaring inireseta nang walang kontrol at sa banayad na mga kaso, lalo na sa mga bata.

Pharmacology ng aminoglycosides

Tinatawag silang gayon dahil ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond na may isang fragment ng aglycone. Ang mga ito ay mga produkto ng basura ng iba't ibang fungi, at nilikha din ng semi-synthetically.

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial malawak. Ang mga antibiotic na ito ay epektibo laban sa maraming aerobic na Gram-negative at isang bilang ng mga Gram-positive na microorganism. Ang pinaka-aktibong nakakaapekto sa gram-negative microflora at naiiba sa kanilang sarili sa spectrum ng antimicrobial action. Kaya, sa spectrum ng streptomycin, kanamycin at kanamycin derivative amikacin mayroong tubercle bacillus, monomycin - ilang protozoa (causative agents ng toxoplasmosis, amoebic dysentery, cutaneous leishmaniasis, atbp.), gentamicin, tobramycin, sisomycin at amikacin - Protozoa. aeruginosa. Epektibo laban sa mga mikrobyo na hindi sensitibo sa mga penicillin, tetracycline, chloramphenicol at iba pang antibiotic. Ang mga aminoglycosides ay hindi kumikilos sa anaerobes, fungi, spirochetes, rickettsia, totoong mga virus.

Ang paglaban sa kanila ay dahan-dahang bubuo, ngunit tumawid, maliban sa amikacin, na lumalaban sa pagkilos ng mga enzyme na hindi aktibo ang aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Sinisira nila ang synthesis ng protina, at mayroon ding dahilan upang maniwala na sinisira nila ang synthesis ng cytoplasmic membrane (tingnan ang Mashkovsky 2000)

Uri ng aksyon bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract, iyon ay, sila ay hindi gaanong hinihigop, samakatuwid, kapag kinuha nang pasalita, mayroon silang isang lokal na epekto, kapag pinangangasiwaan nang parenteral (ang pangunahing ruta ay intramuscular, ngunit sila ay malawak na pinangangasiwaan ng intravenously), mahusay silang tumagos. sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, na mas malala sa tissue ng baga, samakatuwid, sa kaso ng mga sakit sa baga, kasama ang mga iniksyon, ang mga ito ay pinangangasiwaan din intratracheally. Hindi tumagos sa BBB. Ang mga ito ay pinalabas sa iba't ibang mga rate pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito, kapag pinangangasiwaan nang pasalita - na may mga dumi. Ang mga ito ay excreted na may gatas, maaari mong pakainin, dahil. hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Pag-uuri. Depende sa spectrum ng pagkilos at aktibidad ng antimicrobial, nahahati sila sa tatlong henerasyon. Kasama sa unang henerasyon ang streptomycin sulfate, monomycin sulfate, kanamycin sulfate at monosulfate. Sa pangalawa - gentamicin sulfate. Sa ikatlong henerasyon - tobramycin sulfate, sisomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Sa ika-apat na henerasyon - isepamycin (Markova). Ang mga gamot sa pangalawa at pangatlong henerasyon ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Sa pamamagitan ng aktibidad, matatagpuan ang mga ito tulad ng sumusunod: amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Sa lahat ng aminoglycosides, ang monomycin at kanamycin monosulfate lamang ang ibinibigay para sa mga impeksyon sa gastrointestinal: bacillary dysentery, dysentery carriage, salmonellosis, atbp., pati na rin para sa sanitasyon ng bituka bilang paghahanda para sa operasyon sa gastrointestinal tract. Ang resorptive effect ng aminoglycosides dahil sa kanilang mataas na toxicity ay pangunahing ginagamit bilang mga reserbang antibiotic para sa malubhang impeksyon na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa at Proteus; pinaghalong microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotics; minsan ginagamit sa paglaban sa multiresistant staphylococci, pati na rin sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora (pneumonia, brongkitis, abscess sa baga, pleurisy, peritonitis, impeksyon sa sugat, impeksyon sa ihi, atbp.).

Dosis at ritmo ng pangangasiwa gentamicin sulfate. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drip). Depende sa kalubhaan ng sakit, ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang ay 0.4-1 mg / kg 2-3 beses sa isang araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg/kg (kalkulahin).

Mga side effect: Una, ang mga ito ay ototoxic, na nakakaapekto sa auditory at vestibular branch ng ika-8 pares ng cranial nerves, dahil maipon sa cerebrospinal fluid at mga istruktura ng panloob na tainga, na nagiging sanhi ng mga degenerative na pagbabago sa kanila, bilang isang resulta kung saan maaaring magkaroon ng hindi maibabalik na pagkabingi. Sa maliliit na bata - pagkabingi, samakatuwid, hindi sila ginagamit sa malalaking dosis at sa mahabang panahon (hindi hihigit sa 5-7-10 araw), kung muli, pagkatapos pagkatapos ng 2-3-4 na linggo). Ang mga aminoglycosides ay hindi inireseta sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis, dahil. ang isang bata ay maaaring ipanganak na bingi-pipi, maingat na mga bagong silang at maliliit na bata.

Sa pamamagitan ng ototoxicity, ang mga gamot ay nakaayos (sa pababang pagkakasunud-sunod) monomycin, samakatuwid, ang mga batang wala pang isang taong gulang ay hindi parenteral na pumasok sa kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin.

Pangalawa, mayroon silang nephrotoxicity, na naipon sa mga bato, nakakagambala sa kanilang pag-andar, ang epekto na ito ay hindi maibabalik, pagkatapos na sila ay kanselahin, ang pag-andar ng bato ay naibalik pagkatapos ng 1-2 buwan, ngunit kung mayroong isang patolohiya sa bato, kung gayon ang dysfunction ay maaaring lumala at magpapatuloy. . Sa pamamagitan ng nephrotoxicity, ang mga gamot ay nakaayos sa pababang pagkakasunud-sunod: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.

Pangatlo, pinipigilan nila ang neuromuscular conduction, dahil. bawasan ang paglabas ng calcium at acetylcholine mula sa mga dulo ng cholinergic nerves at bawasan ang sensitivity sa acetylcholine ng H-cholinergic receptors sa skeletal muscles. Dahil sa kahinaan ng mga kalamnan sa paghinga, ang paghinga ay maaaring humina o huminto sa mga mahihinang bata sa mga unang buwan ng buhay, samakatuwid, kapag ang mga antibiotic na ito ay pinangangasiwaan, ang mga bata ay hindi dapat iwanang walang nag-aalaga. Upang maalis ang neuromuscular block, kinakailangan upang ipakilala ang intravenous prozerin at gluconate o calcium chloride na may paunang pangangasiwa ng atropine sulfate. Nag-iipon sila sa gastrointestinal mucosa, na pumipigil sa mga mekanismo ng transportasyon nito at nakakagambala sa pagsipsip ng pagkain at ilang mga gamot (digoxin, atbp.) Mula sa mga bituka. Nagdudulot sila ng mga reaksiyong alerdyi, dysbacteriosis (candidiasis), hypovitaminosis ng grupo B, at iba pang mga side effect. Samakatuwid, ang aminoglycosides ay napaka-nakakalason na antibiotic at ginagamit pangunahin sa paglaban sa mga malalang sakit na dulot ng multiresistant gram-negative microflora.

Pharmacology ng polymyxins.

Ang mga ito ay ginawa ng Bacilluspolimixa.

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial. Gram-negative microorganisms sa spectrum: causative agents ng catarrhal pneumonia, plague, tularemia, brucellosis, E. coli, shigella, salmonellosis, influenza bacillus, whooping cough, chancre, Pseudomonas aeruginosa, atbp.

Mekanismo ng pagkilos. Lumalabag sa pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane, na nag-aambag sa pag-alis ng maraming bahagi ng cytoplasm sa kapaligiran.

Uri ng aksyon bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito. Sa intravenous at intramuscular na mga ruta ng pangangasiwa, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu, hindi maganda sa pamamagitan ng BBB, ay na-metabolize sa atay, pinalabas sa ihi sa medyo mataas na konsentrasyon at bahagyang may apdo.

Mga paghahanda. Ang Polymyxin M sulfate ay napaka-nakakalason, kaya inireseta lamang ito para sa mga impeksyon sa bituka na dulot ng mga madaling kapitan na microorganism, pati na rin para sa kalinisan ng bituka bago ang operasyon sa gastrointestinal tract. Ginagamit ito nang topically sa isang pamahid para sa paggamot ng mga purulent na proseso, pangunahin na sanhi ng mga gramo-negatibong microorganism, at kung saan ay napakahalaga sa Pseudomonas aeruginosa. Ang resorptive effect ng gamot na ito ay hindi ginagamit. Dosis at ritmo ng oral administration ng 500,000 IU 4-6 beses sa isang araw.

Ang polymyxin B sulfate ay hindi gaanong nakakalason, samakatuwid ito ay pinangangasiwaan nang intramuscularly at intravenously (drip), sa isang ospital lamang para sa mga malalang sakit na dulot ng gram-negative microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotic, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitis, pneumonia, impeksyon sa daanan ng ihi, mga nahawaang paso, atbp.) sa ilalim ng kontrol ng urinalysis.

Ang paglaban sa polymyxin ay dahan-dahang umuunlad.

Mga side effect. Sa oral at topical na paggamit ng mga antibiotic na ito, kadalasang hindi nakikita ang mga side effect. Sa parenteral administration, ang polymyxin B sulfate ay maaaring magkaroon ng nephro- at neurotoxic effect, sa mga bihirang kaso maaari itong maging sanhi ng blockade ng neuromuscular conduction, na may intramuscular injection - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Ang polymyxin B ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerhiya. Ang polymyxin ay nagdudulot ng dyspepsia, kung minsan ay superinfection. Gumagamit lamang ang mga buntis na kababaihan ng polymyxin B sulfate para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Prophylactic na paggamit ng antibiotics. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga ito upang maiwasan ang mga sakit kapag ang mga tao ay nakikipag-ugnayan sa mga pasyente na may salot, rickettsiosis, tuberculosis, iskarlata na lagnat, mga sakit sa venous: syphilis, atbp.; para sa pag-iwas sa mga pag-atake ng rayuma (bicillins); na may mga streptococcal lesyon ng nasopharynx, adnexal cavities, na binabawasan ang saklaw ng talamak na glomerulonephritis; sa obstetrics na may napaaga na paglabas ng tubig at iba pang mga kondisyon na nagbabanta sa ina at fetus, ang mga ito ay inireseta sa puerperal at bagong panganak; na may pagbaba sa paglaban ng katawan sa impeksiyon (hormone therapy, radiation therapy, malignant neoplasms, atbp.); matatandang tao na may pagbaba sa reaktibiti, lalong mahalaga na mabilis na magreseta kung may banta ng impeksiyon; na may pang-aapi ng hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; para sa diagnostic at therapeutic endoscopies ng urinary tract; na may bukas na mga bali ng mga buto; malawak na pagkasunog; sa paglipat ng mga organo at tisyu; sa panahon ng mga operasyon sa mga lugar na malinaw na nahawahan (dentistry, ENT, baga, gastrointestinal tract); sa panahon ng operasyon sa puso, mga daluyan ng dugo, utak (inireseta bago ang operasyon, sa panahon at pagkatapos ng operasyon sa loob ng 3-4 na araw), atbp.

Mga Prinsipyo ng Chemotherapy (ang pinaka-pangkalahatang mga tuntunin). Ang paggamit ng mga antibacterial chemotherapeutic agent ay may sariling mga katangian.

1. Ito ay kinakailangan upang matukoy kung ang chemotherapy ay ipinahiwatig, para dito ang isang klinikal na diagnosis ay dapat gawin. Halimbawa, tigdas, bronchopneumonia. Ang sanhi ng tigdas ay isang virus na hindi apektado ng mga ahente ng chemotherapeutic, at samakatuwid ay walang saysay na isagawa ito. Sa bronchopneumonia, kailangan ang chemotherapy.

2. Pagpili ng gamot. Upang gawin ito, kinakailangan: a) upang ihiwalay ang pathogen at matukoy ang pagiging sensitibo nito sa ahente na gagamitin para dito; b) matukoy kung ang pasyente ay may mga kontraindiksyon sa lunas na ito. Ginagamit ang isang ahente kung saan sensitibo ang mikroorganismo na sanhi ng sakit, at ang pasyente ay walang kontraindikasyon dito. Sa isang hindi kilalang pathogen, ipinapayong gumamit ng isang ahente na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial o isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong gamot, ang kabuuang spectrum na kinabibilangan ng mga posibleng pathogen.

3. Dahil ang mga ahente ng chemotherapeutic ay mga ahente ng pagkilos ng konsentrasyon, kinakailangan na lumikha at mapanatili ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa sugat. Upang gawin ito, kinakailangan: a) kapag pumipili ng isang gamot, isaalang-alang ang mga pharmacokinetics nito at piliin ang ruta ng pangangasiwa na maaaring magbigay ng kinakailangang konsentrasyon sa sugat. Halimbawa, sa mga sakit ng gastrointestinal tract, ang isang gamot na hindi hinihigop mula dito ay ibinibigay nang pasalita. Sa mga sakit ng urinary tract, ang gamot ay ginagamit na pinalabas na hindi nagbabago sa ihi at, na may naaangkop na ruta ng pangangasiwa, ay maaaring lumikha ng kinakailangang konsentrasyon sa kanila; b) upang lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon, ang gamot ay inireseta sa naaangkop na dosis (kung minsan ay nagsisimula sila sa isang dosis ng pag-load na lumampas sa mga kasunod na mga) at may naaangkop na ritmo ng pangangasiwa, iyon ay, ang konsentrasyon ay dapat na mahigpit na pare-pareho.

4. Kinakailangang pagsamahin ang mga ahente ng chemotherapeutic, sabay-sabay na magreseta ng 2-3 na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos upang mapahusay ang kanilang epekto at pabagalin ang pagkagumon ng mga microorganism sa mga ahente ng chemotherapeutic. Dapat itong isipin na sa isang kumbinasyon ng mga gamot, hindi lamang ang synergism ay posible, kundi pati na rin ang antagonism ng mga sangkap na may kaugnayan sa aktibidad na antibacterial, pati na rin ang pagbubuod ng kanilang mga side effect. Dapat pansinin na ang synergism ay mas madalas na ipinahayag kung ang pinagsamang mga ahente ng parehong uri ng antimicrobial na aksyon at antagonism, kung ang mga ahente na may ibang uri ng pagkilos (sa bawat kaso ng kumbinasyon, kinakailangan na gamitin ang literatura tungkol dito. isyu). Hindi mo maaaring pagsamahin ang mga gamot na may parehong epekto, na isa sa mga pangunahing patakaran ng pharmacology !!!

5. Kinakailangang magreseta ng paggamot sa lalong madaling panahon, dahil. sa simula ng sakit, mayroong mas kaunting mga microbial na katawan at sila ay nasa isang estado ng masiglang paglaki at pagpaparami. Sa yugtong ito, sila ay pinaka-sensitibo sa mga ahente ng chemotherapeutic. At hanggang sa mas malinaw na mga pagbabago ang naganap sa bahagi ng macroorganism (pagkalasing, mapanirang pagbabago).

6. Ang pinakamainam na tagal ng paggamot ay napakahalaga. Imposibleng ihinto ang pagkuha ng isang chemotherapeutic na gamot kaagad pagkatapos ng pagkawala ng mga klinikal na sintomas ng sakit (temperatura, atbp.), Dahil. maaaring magkaroon ng pag-ulit ng sakit.

7. Para sa pag-iwas sa dysbacteriosis, ang mga gamot ay inireseta kasama ng mga ahente na may masamang epekto sa white candida at iba pang mga microorganism na maaaring maging sanhi ng superinfection.

8. Kasama ng mga chemotherapeutic agent, ginagamit ang mga ahente ng pathogenetic na aksyon (mga anti-inflammatory na gamot) na nagpapasigla sa paglaban ng katawan sa impeksiyon; immunomodulators: thymalin; paghahanda ng bitamina, magsagawa ng detoxification therapy. Magtalaga ng kumpletong nutrisyon.

Nilalaman

Ang katawan ng tao ay inaatake araw-araw ng maraming mikrobyo na sumusubok na manirahan at umunlad sa kapinsalaan ng mga panloob na yaman ng katawan. Ang immune system ay karaniwang nakayanan ang mga ito, ngunit kung minsan ang resistensya ng mga microorganism ay mataas at kailangan mong uminom ng mga gamot upang labanan ang mga ito. Mayroong iba't ibang grupo ng mga antibiotic na may isang tiyak na hanay ng mga epekto, kabilang sa iba't ibang henerasyon, ngunit lahat ng uri ng gamot na ito ay epektibong pumatay ng mga pathological microorganism. Tulad ng lahat ng makapangyarihang gamot, ang lunas na ito ay may mga side effect nito.

Ano ang isang antibiotic

Ito ay isang pangkat ng mga gamot na may kakayahang harangan ang synthesis ng protina at sa gayon ay pumipigil sa pagpaparami, ang paglago ng mga buhay na selula. Ang lahat ng uri ng antibiotic ay ginagamit upang gamutin ang mga nakakahawang proseso na sanhi ng iba't ibang strain ng bacteria: staphylococcus aureus, streptococcus, meningococcus. Ang gamot ay unang binuo noong 1928 ni Alexander Fleming. Ang mga antibiotics ng ilang mga grupo ay inireseta sa paggamot ng mga oncological pathologies bilang bahagi ng pinagsamang chemotherapy. Sa modernong terminolohiya, ang ganitong uri ng gamot ay madalas na tinatawag na antibacterial na gamot.

Pag-uuri ng mga antibiotic sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos

Ang mga unang gamot ng ganitong uri ay mga gamot batay sa penicillin. Mayroong isang pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mga grupo at sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos. Ang ilan sa mga gamot ay may makitid na pokus, ang iba ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Tinutukoy ng parameter na ito kung gaano makakaapekto ang gamot sa kalusugan ng tao (parehong positibo at negatibo). Ang mga gamot ay nakakatulong upang makayanan o mabawasan ang kabagsikan ng mga malulubhang sakit:

  • sepsis;
  • gangrene;
  • meningitis;
  • pulmonya;
  • syphilis.

bactericidal

Ito ay isa sa mga uri mula sa pag-uuri ng mga antimicrobial agent sa pamamagitan ng pharmacological action. Ang mga bacteriacidal antibiotic ay mga gamot na nagdudulot ng lysis, ang pagkamatay ng mga microorganism. Pinipigilan ng gamot ang synthesis ng lamad, pinipigilan ang paggawa ng mga bahagi ng DNA. Ang mga sumusunod na grupo ng mga antibiotic ay may mga katangiang ito:

  • carbapenems;
  • penicillins;
  • fluoroquinolones;
  • glycopeptides;
  • monobactams;
  • fosfomycin.

Bacteriostatic

Ang pagkilos ng pangkat na ito ng mga gamot ay naglalayong pigilan ang synthesis ng mga protina ng mga selula ng mga mikroorganismo, na pumipigil sa kanila na higit na dumami at umunlad. Ang resulta ng pagkilos ng gamot ay ang paghihigpit sa karagdagang pag-unlad ng proseso ng pathological. Ang epektong ito ay tipikal para sa mga sumusunod na grupo ng mga antibiotic:

  • lincosamines;
  • macrolides;
  • aminoglycosides.

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa komposisyon ng kemikal

Ang pangunahing paghihiwalay ng mga gamot ay isinasagawa ayon sa istraktura ng kemikal. Ang bawat isa sa kanila ay batay sa ibang aktibong sangkap. Ang ganitong dibisyon ay nakakatulong upang ma-target ang isang partikular na uri ng microbe o magkaroon ng malawak na hanay ng mga epekto sa isang malaking bilang ng mga varieties. Pinipigilan din nito ang bakterya na magkaroon ng resistensya (paglaban, kaligtasan sa sakit) sa isang partikular na uri ng gamot. Ang mga pangunahing uri ng antibiotics ay inilarawan sa ibaba.

Mga penicillin

Ito ang pinakaunang grupo na nilikha ng tao. Ang mga antibiotic ng grupong penicillin (penicillium) ay may malawak na hanay ng mga epekto sa mga mikroorganismo. Sa loob ng pangkat ay may karagdagang dibisyon sa:

  • natural na penicillin agent - ginawa ng fungi sa ilalim ng normal na kondisyon (phenoxymethylpenicillin, benzylpenicillin);
  • semi-synthetic penicillins, ay may higit na pagtutol laban sa penicillinases, na makabuluhang nagpapalawak ng spectrum ng antibiotic action (mga gamot na methicillin, oxacillin);
  • pinahabang pagkilos - paghahanda ng ampicillin, amoxicillin;
  • mga gamot na may malawak na spectrum ng pagkilos - ang gamot na azlocillin, mezlocillin.

Upang mabawasan ang paglaban ng bakterya sa ganitong uri ng mga antibiotics, ang mga inhibitor ng penicillinase ay idinagdag: sulbactam, tazobactam, clavulanic acid. Ang mga matingkad na halimbawa ng mga naturang gamot ay: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Magtalaga ng mga pondo para sa mga sumusunod na pathologies:

  • impeksyon sa respiratory system: pneumonia, sinusitis, brongkitis, laryngitis, pharyngitis;
  • genitourinary: urethritis, cystitis, gonorrhea, prostatitis;
  • digestive: dysentery, cholecystitis;
  • syphilis.

Cephalosporins

Ang bactericidal property ng grupong ito ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang mga sumusunod na henerasyon ng ceflafosporins ay nakikilala:

  • I-e, paghahanda ng cephradine, cephalexin, cefazolin;
  • II-e, mga gamot na may cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
  • III-e, mga gamot na ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
  • IV-e, mga gamot na may cefpirome, cefepime;
  • V-e, mga gamot na fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

Mayroong karamihan sa mga antibacterial na gamot ng pangkat na ito lamang sa anyo ng mga iniksyon, kaya mas madalas itong ginagamit sa mga klinika. Ang mga cephalosporins ay ang pinakasikat na uri ng antibiotic para sa paggamot sa inpatient. Ang klase ng mga antibacterial agent na ito ay inireseta para sa:

  • pyelonephritis;
  • pangkalahatan ng impeksyon;
  • pamamaga ng malambot na mga tisyu, buto;
  • meningitis;
  • pulmonya;
  • lymphangitis.

Macrolide

  1. Natural. Ang mga ito ay na-synthesize sa unang pagkakataon noong 60s ng XX siglo, kabilang dito ang spiramycin, erythromycin, midecamycin, josamycin.
  2. Ang mga prodrug, ang aktibong anyo ay kinuha pagkatapos ng metabolismo, halimbawa, troleandomycin.
  3. Semi-synthetic. Ang mga ito ay clarithromycin, telithromycin, azithromycin, dirithromycin.

Tetracyclines

Ang species na ito ay nilikha sa ikalawang kalahati ng ika-20 siglo. Ang mga antibiotic ng pangkat ng tetracycline ay may aktibidad na antimicrobial laban sa isang malaking bilang ng mga strain ng microbial flora. Sa mataas na konsentrasyon, ang isang bactericidal effect ay ipinahayag. Ang isang tampok ng tetracyclines ay ang kakayahang maipon sa enamel ng ngipin, tissue ng buto. Nakakatulong ito sa paggamot ng talamak na osteomyelitis, ngunit nakakagambala rin sa pag-unlad ng skeletal sa mga bata. Ang grupong ito ay ipinagbabawal para sa mga buntis na babae, mga batang wala pang 12 taong gulang. Ang mga antibacterial na gamot na ito ay kinakatawan ng mga sumusunod na gamot:

  • Oxytetracycline;
  • Tigecycline;
  • doxycycline;
  • Minocycline.

Kasama sa mga kontraindikasyon ang hypersensitivity sa mga bahagi, talamak na mga pathology sa atay, porphyria. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay ang mga sumusunod na pathologies:

  • Lyme disease;
  • mga pathology ng bituka;
  • leptospirosis;
  • brucellosis;
  • impeksyon sa gonococcal;
  • rickettsiosis;
  • trachoma;
  • actinomycosis;
  • tularemia.

Aminoglycosides

Ang aktibong paggamit ng seryeng ito ng mga gamot ay isinasagawa sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng gram-negative na flora. Ang mga antibiotic ay may bactericidal effect. Ang mga gamot ay nagpapakita ng mataas na kahusayan, na hindi nauugnay sa aktibidad ng kaligtasan sa sakit ng pasyente, na ginagawa ang mga gamot na ito na kailangang-kailangan para sa pagpapahina nito at neutropenia. Mayroong mga sumusunod na henerasyon ng mga antibacterial agent na ito:

  1. Ang mga paghahanda ng kanamycin, neomycin, chloramphenicol, streptomycin ay nabibilang sa unang henerasyon.
  2. Kasama sa pangalawa ang mga pondo na may gentamicin, tobramycin.
  3. Kasama sa ikatlong grupo ang mga paghahanda ng amikacin.
  4. Ang ikaapat na henerasyon ay kinakatawan ng isepamycin.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng pangkat na ito ng mga gamot ay ang mga sumusunod na pathologies.

Klinikal - mga katangian ng parmasyutiko

mga antibiotic na beta-lactam

Ang mga penicillins, cephalosporins, carbapenems at monobactams ay may β-lactam ring sa kanilang istraktura, na nagiging sanhi ng kanilang malakas na bactericidal effect, at ang posibilidad na magkaroon ng cross-allergy. Ang mga penicillin at cephalosporins ay maaaring hindi aktibo ng mga microorganism (kabilang ang bituka flora) na gumagawa ng enzyme β-lactamase (penicillinase), na sumisira sa β-lactam ring. Dahil sa mataas na clinical efficacy at mababang toxicity, ang β-lactam antibiotics ay nasa nangungunang posisyon sa paggamot ng karamihan sa mga impeksyon.

Mga penicillin

Pag-uuri.

1. Natural (natural) na mga penicillin- benzylpenicillins, phenoxymethylpenicillin at long-acting penicillins (durant penicillins).

2. Semi-synthetic penicillins:

isoxazolpenicillins - antistaphylococcal penicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin);

amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin);

aminopenicillins - extended-spectrum penicillins (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin);

antipseudomonal antibiotics:

- carboxypenicillins (carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin),

- ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);

● mga penicillin na protektado ng inhibitor (amoxicillin + clavulanic acid, ampicillin + sulbactam, ticarcillin + clavulanic acid, piperacillin + tazobactam).

Benzylpenicillins mababang toxicity at hindi mahal, mabilis na lumikha ng mataas na konsentrasyon sa maraming mga organo at tisyu, kabilang ang mga panloob na selula (samakatuwid, ang mga ito ay isang paraan ng pangangalagang pang-emerhensiya); mas masahol pa tumagos sa buto at nervous tissue, mahinang tumagos sa pamamagitan ng BBB. Gayunpaman, sa meningitis at hypoxic na kondisyon ng utak, maaari silang tumagos sa BBB dahil sa nagpapaalab na capillary vasodilation ng mga cerebral vessel, at samakatuwid ay ginagamit upang gamutin ang meningoencephalitis.

Ang sodium salt ng benzylpenicillin ay ibinibigay sa intramuscularly, intravenously, endolumbally (sa ilalim ng lamad ng utak - intrathecal) at sa lukab ng katawan. Ang Benzylpenicillin potassium at novocaine salt ay ibinibigay lamang sa intramuscularly. Ang potassium salt ay hindi dapat ibigay sa intravenously, dahil ang potassium ions na inilabas mula sa gamot ay maaaring maging sanhi ng depression ng cardiac activity at convulsions. Ang asin ng novocaine ng gamot ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, bumubuo ng mga suspensyon na may tubig at ang pagpasok nito sa sisidlan ay hindi katanggap-tanggap.

Ang dalas ng appointment ng benzylpenicillins - 6 beses sa isang araw (pagkatapos ng 1 buwan ng buhay), at novocaine salt ng gamot (benzylpenicillin procaine) - 2 beses sa isang araw.

Phenoxymethylpenicillin (FOMP) ito ay acid-resistant at inilapat sa bawat os, ngunit hindi lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa dugo, samakatuwid, hindi ito kinuha para sa paggamot ng mga malubhang impeksyon. Karaniwan, ang FOMP ay hindi ginagamit para sa monotherapy, ngunit pinagsama sa iba pang mga antibiotics. Halimbawa, sa umaga at sa gabi, ang benzylpenicillin potassium salt ay ibinibigay sa intramuscularly, at sa hapon (2-3 beses) ang FOMP ay inireseta bawat os.

Pangmatagalang paghahanda ng penicillin ginagamit para sa prophylactic na layunin. Bicillin - 1 (benzathine benzylpenicillin o benzathinepenicillin G) ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, kaya naman ito ay ginagamit lamang para sa intramuscular injection 1 hanggang 2 beses sa isang linggo. Ang Bicillin - 3 ay isang kumbinasyon ng potassium o novocaine salts ng benzylpenicillin na may bicillin - 1 sa pantay na proporsyon ng 100 thousand units bawat isa. Ang gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly 1-2 beses sa isang linggo. Ang Bicillin - 5 ay kumbinasyon din ng novocaine salt ng benzylpenicillin at bicillin - 1 sa isang ratio na 1 hanggang 4. Ang intramuscular injection nito ay isinasagawa 1 beses sa 4 na linggo.

Dahil sa mabagal na pagsipsip ng bicillin - 1, ang pagkilos nito ay nagsisimula lamang 1 - 2 araw pagkatapos ng pangangasiwa. Bicillins - 3 at - 5, dahil sa pagkakaroon ng benzylpenicillin sa kanila, ay may antimicrobial effect na sa mga unang oras.

Ang pinakakaraniwang side effect ng natural na penicillins ay mga allergic reactions (posible ang anaphylactic shock). Samakatuwid, kapag nagrereseta ng mga gamot, kinakailangan na maingat na mangolekta ng kasaysayan ng allergy at subaybayan ang pasyente sa loob ng 30 minuto. pagkatapos ng unang iniksyon ng gamot. Sa ilang mga kaso, isinasagawa ang mga pagsusuri sa balat.

Ang mga gamot ay nagpapakita ng antagonism na may sulfonamides at synergism na may aminoglycosides laban sa gram-positive cocci (maliban sa pneumococci!), ngunit hindi tugma sa kanila sa isang syringe o sa isang infusion system.

Isoxazolpenicillins(antistaphylococcal penicillins) ay lumalaban sa pagkilos ng penicillinase, ibig sabihin, aktibo laban sa mga strain ng staphylococci na lumalaban sa penicillin- Staphylococcus aureus (PRSA), Bukod sa methicillin-resistant strains ng staphylococci (MRSA).PRSA - malaking papel ang ginagampanan ng staphylococci sa problema nosocomial(intrahospital, ospital) mga impeksyon. Tungkol sa iba pang mga microorganism, ang spectrum ng kanilang aktibidad ay pareho sa natural na penicillins, ngunit ang antimicrobial efficacy ay mas mababa. Ang mga paghahanda ay pinangangasiwaan kapwa parenteral at pasalita 1-1.5 oras bago kumain, dahil hindi sila masyadong lumalaban sa hydrochloric acid.

Amidinopenicillins aktibo laban sa gram-negative enterobacteria. Upang mapataas ang kanilang spectrum ng pagkilos, ang mga antibiotic na ito ay pinagsama sa isoxazolpenicillins at natural na penicillins.

Aminopenicillins- malawak na spectrum na antibiotics, ngunit ang PRSA ay lumalaban sa kanila, kaya naman ang mga gamot na ito ay hindi nilulutas ang problema ng nosocomial infection. Samakatuwid, ang mga pinagsamang paghahanda ay nilikha: ampiox (ampicillin + oxacillin), clonac - R (ampicillin + cloxacillin), sultamicillin (ampicillin + sulbactam, na isang inhibitor ng β-lactamase), clonac - X (amoxicillin + cloxacillin), augmentin at ang analogue amoxiclav ( amoxicillin + clavulanic acid).

Antipseudomonal penicillins ay inireseta lamang sa kawalan ng iba pang mga antipseudomonal na gamot at lamang sa kaso ng nakumpirma na sensitivity sa kanila ng Pseudomonas aeruginosa, dahil ang mga ito ay nakakalason, at sila ay mabilis na umuunlad. pangalawa(sapilitan ng antibiotic mismo) pagtutol pathogen. Ang mga gamot ay hindi kumikilos sa staphylococci. Samakatuwid, kung kinakailangan, sila ay pinagsama sa isoxazolpenicillins. May mga pinagsamang gamot: timentin (ticarcillin + clavulanic acid) at tazocin (piperacillin + tazobactam bilang isang inhibitor ng β-lactamase).

● Mga penicillin na protektado ng inhibitor- pinagsamang paghahanda na naglalaman ng β-lactamase inhibitors (clavulanic acid, sulbactam, tazobactam). Ang pinakamakapangyarihan sa mga ito ay tazocine. Ang mga gamot na ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, na lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa mga tisyu at likido (kabilang ang mga baga, pleural at peritoneal cavity, gitnang tainga, sinuses), ngunit mahinang tumagos sa BBB. Mula sa clavulanic acid, posible ang talamak na pinsala sa atay: nadagdagan ang aktibidad ng transaminases, lagnat, pagduduwal, pagsusuka.

Ang mga natural na penicillins, isoxazolpenicillins, amidinopenicillins, aminopenicillins ay mababa ang nakakalason, ay may malawak na hanay ng mga therapeutic effect. Tanging ang mga reaksiyong alerhiya ng parehong agarang at naantala na mga uri ay mapanganib sa kanilang paggamot.

Ang mga carboxypenicillins at ureidopenicillins ay mga gamot na may maliit na lawak ng therapeutic action, i.e. mga gamot na may mahigpit na regimen sa dosis. Ang kanilang paggamit ay maaaring sinamahan ng hitsura ng mga reaksiyong alerdyi, sintomas ng neuro - at hematotoxicity, nephritis, dysbiosis, hypokalemia.

Ang lahat ng mga penicillin ay hindi tugma sa maraming mga sangkap, kaya ang kanilang pangangasiwa ay dapat gawin sa isang hiwalay na hiringgilya.

Cephalosporins

Ang mga gamot na ito ay malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan, dahil mayroon silang malakas na bactericidal effect, malawak na therapeutic range, iba't ibang antas ng paglaban sa staphylococcal β-lactamases, at mababang toxicity.

Antibyotiko - isang sangkap na "laban sa buhay" - isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sakit na dulot ng mga nabubuhay na ahente, kadalasang iba't ibang pathogenic bacteria.

Ang mga antibiotic ay nahahati sa maraming uri at grupo para sa iba't ibang dahilan. Ang pag-uuri ng mga antibiotic ay nagbibigay-daan sa iyo na pinakamabisang matukoy ang saklaw ng bawat uri ng gamot.

1. Depende sa pinanggalingan.

  • Natural (natural).
  • Semi-synthetic - sa paunang yugto ng paggawa, ang sangkap ay nakuha mula sa natural na hilaw na materyales, at pagkatapos ay patuloy silang artipisyal na synthesize ang gamot.
  • Sintetiko.

Sa mahigpit na pagsasalita, ang mga paghahanda lamang na nakuha mula sa natural na hilaw na materyales ay talagang mga antibiotic. Ang lahat ng iba pang mga gamot ay tinatawag na "mga antibacterial na gamot." Sa modernong mundo, ang konsepto ng "antibiotic" ay nangangahulugang lahat ng uri ng mga gamot na maaaring labanan ang mga live na pathogen.

Ano ang mga likas na antibiotic na ginawa mula sa?

  • mula sa fungi;
  • mula sa actinomycetes;
  • mula sa bakterya;
  • mula sa mga halaman (phytoncides);
  • mula sa mga tisyu ng isda at hayop.

2. Depende sa epekto.

  • Antibacterial.
  • Antitumor.
  • Antifungal.

3. Ayon sa spectrum ng impluwensya sa isa o ibang bilang ng iba't ibang microorganism.

  • Mga antibiotic na makitid na spectrum.
    Ang mga gamot na ito ay ginustong para sa paggamot, dahil sila ay kumikilos nang may layunin sa isang tiyak na uri (o grupo) ng mga microorganism at hindi pinipigilan ang malusog na microflora ng katawan ng pasyente.
  • Malawak na spectrum na antibiotic.

4. Sa likas na katangian ng epekto sa bacterial cell.

  • Bactericidal na gamot - sirain ang mga pathogen.
  • Bacteriostatics - itigil ang paglaki at pagpaparami ng mga selula. Kasunod nito, ang immune system ng katawan ay dapat na nakapag-iisa na makayanan ang natitirang mga bakterya sa loob.

5. Ayon sa istrukturang kemikal.
Para sa mga nag-aaral ng antibiotics, ang pag-uuri ayon sa istruktura ng kemikal ay mapagpasyahan, dahil tinutukoy ng istraktura ng gamot ang papel nito sa paggamot ng iba't ibang sakit.

1. Mga paghahanda ng beta lactam

1. Ang Penicillin ay isang substance na ginawa ng mga kolonya ng mold fungi ng Penicillinum species. Ang mga natural at artipisyal na derivatives ng penicillin ay may bactericidal effect. Sinisira ng sangkap ang mga dingding ng mga selula ng bakterya, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga pathogen bacteria ay umaangkop sa mga gamot at nagiging lumalaban sa kanila. Ang bagong henerasyon ng mga penicillin ay pupunan ng tazobactam, sulbactam at clavulanic acid, na nagpoprotekta sa gamot mula sa pagkasira sa loob ng mga bacterial cell.

Sa kasamaang palad, ang mga penicillin ay madalas na nakikita ng katawan bilang isang allergen.

Mga grupo ng penicillin antibiotics:

  • Ang mga penicillin na natural na pinanggalingan - ay hindi protektado mula sa penicillinase - isang enzyme na gumagawa ng binagong bakterya at sinisira ang antibiotic.
  • Semi-synthetics - lumalaban sa bacterial enzyme:
    biosynthetic penicillin G - benzylpenicillin;
    aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);
    semi-synthetic penicillin (mga gamot ng methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

2. Cephalosporin.

Ito ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit na dulot ng bacteria na lumalaban sa penicillins.

Ngayon, 4 na henerasyon ng cephalosporins ang kilala.

  1. Cefalexin, cefadroxil, ceporin.
  2. Cefamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpir, cefepime.

Ang mga cephalosporins ay nagdudulot din ng mga reaksiyong alerdyi sa katawan.

Ginagamit ang mga cephalosporins sa mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon, sa paggamot ng mga sakit sa ENT, gonorrhea at pyelonephritis.

2. Macrolide
Mayroon silang bacteriostatic effect - pinipigilan nila ang paglaki at paghahati ng bakterya. Ang mga macrolides ay direktang kumikilos sa pokus ng pamamaga.
Sa mga modernong antibiotic, ang macrolides ay itinuturing na hindi bababa sa nakakalason at nagbibigay ng isang minimum na mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga macrolides ay naipon sa katawan at ginagamit sa mga maikling kurso ng 1-3 araw. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng pamamaga ng mga panloob na organo ng ENT, baga at bronchi, mga impeksyon sa mga pelvic organ.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides.

3. Tetracycline

Isang pangkat ng mga paghahanda ng natural at artipisyal na pinagmulan. Mayroon silang bacteriostatic action.

Ang mga tetracycline ay ginagamit sa paggamot ng mga malalang impeksiyon: brucellosis, anthrax, tularemia, respiratory at urinary tract infections. Ang pangunahing kawalan ng gamot ay ang bakterya ay napakabilis na umangkop dito. Ang Tetracycline ay pinaka-epektibo kapag inilapat nang topically sa anyo ng mga ointment.

  • Mga likas na tetracycline: tetracycline, oxytetracycline.
  • Semi-sentitic tetracyclines: chlortethrin, doxycycline, metacycline.

4. Aminoglycosides

Ang Aminoglycosides ay lubhang nakakalason na bactericidal na gamot na aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria.
Mabilis at epektibong sinisira ng mga aminoglycosides ang mga pathogen bacteria, kahit na may mahinang immune system. Upang simulan ang mekanismo ng pagkasira ng bakterya, kinakailangan ang mga kondisyon ng aerobic, iyon ay, ang mga antibiotics ng pangkat na ito ay hindi "gumagana" sa mga patay na tisyu at organo na may mahinang sirkulasyon ng dugo (mga cavern, abscesses).

Aminoglycosides ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na kondisyon: sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pulmonya, bacterial pinsala sa bato, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga.

Mga paghahanda sa aminoglycoside: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

5. Levomycetin

Isang gamot na may bacteriostatic na mekanismo ng pagkilos sa mga bacterial pathogen. Ginagamit ito upang gamutin ang mga malubhang impeksyon sa bituka.

Ang isang hindi kasiya-siyang epekto ng paggamot na may chloramphenicol ay pinsala sa utak ng buto, kung saan mayroong paglabag sa proseso ng paggawa ng mga selula ng dugo.

6. Mga fluoroquinolones

Mga paghahanda na may malawak na hanay ng mga epekto at isang malakas na bactericidal effect. Ang mekanismo ng pagkilos sa bakterya ay upang guluhin ang synthesis ng DNA, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa pangkasalukuyan na paggamot ng mga mata at tainga, dahil sa isang malakas na epekto. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa mga kasukasuan at buto, ay kontraindikado sa paggamot ng mga bata at mga buntis na kababaihan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit laban sa mga sumusunod na pathogens: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Mga gamot: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. Glycopeptides

Antibiotic ng halo-halong uri ng pagkilos sa bacteria. Ito ay may bactericidal effect sa karamihan ng mga species, at isang bacteriostatic effect sa streptococci, enterococci at staphylococci.

Mga paghahanda ng glycopeptide: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).

8. Mga antibiotic sa TB
Mga gamot: ftivazid, metazid, saluzid, ethionamide, prothionamide, isoniazid.

9. Antibiotics na may antifungal effect
Wasakin ang istraktura ng lamad ng mga fungal cell, na nagiging sanhi ng kanilang pagkamatay.

10. Mga gamot laban sa ketong
Ginagamit sa paggamot sa ketong: solyusulfone, diucifon, diaphenylsulfone.

11. Mga gamot na anticancer - anthracyclines
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. Lincosamides
Sa mga tuntunin ng kanilang mga nakapagpapagaling na katangian, ang mga ito ay napakalapit sa macrolides, bagaman sa mga tuntunin ng komposisyon ng kemikal sila ay isang ganap na magkakaibang grupo ng mga antibiotics.
Mga sangkap: Delacin C.

13. Mga antibiotic na ginagamit sa medikal na kasanayan, ngunit hindi kabilang sa alinman sa mga kilalang klasipikasyon.
Fosfomycin, fusidine, rifampicin.

Talaan ng mga gamot - antibiotics

Pag-uuri ng mga antibiotics sa mga grupo, ang talahanayan ay namamahagi ng ilang mga uri ng mga antibacterial na gamot depende sa istraktura ng kemikal.

Grupo ng droga Mga paghahanda Saklaw ng aplikasyon Mga side effect
Penicillin Penicillin.
Aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin, becampicillin.
Semi-synthetic: methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin.
Malawak na spectrum na antibiotic. mga reaksiyong alerdyi
Cephalosporin Unang henerasyon: Cefalexin, cefadroxil, tseporin.
2: Cefamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor.
3: Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
4: Cefpirom, cefepime.
Mga operasyon sa kirurhiko (upang maiwasan ang mga komplikasyon), mga sakit sa ENT, gonorrhea, pyelonephritis. mga reaksiyong alerdyi
Macrolide Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides. Mga organo ng ENT, baga, bronchi, mga impeksyon sa mga pelvic organ. Hindi bababa sa nakakalason, huwag maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi
Tetracycline tetracycline, oxytetracycline,
chlortethrin, doxycycline, metacycline.
Brucellosis, anthrax, tularemia, mga impeksyon sa respiratory at urinary organs. Nagdudulot ng mabilis na pagkagumon
Aminoglycosides Streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin. Paggamot ng sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, bacterial kidney damage, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga. Mataas na toxicity
Mga fluoroquinolones Levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin. Salmonella, gonococcus, cholera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis. Nakakaapekto sa musculoskeletal system: mga kasukasuan at buto. Contraindicated sa mga bata at buntis na kababaihan.
Levomycetin Levomycetin Mga impeksyon sa bituka Pagkasira ng utak ng buto

Ang pangunahing pag-uuri ng mga antibacterial na gamot ay isinasagawa depende sa kanilang kemikal na istraktura.