Ang mga glucocorticosteroid hormone ay ang mga na-synthesize ng adrenal cortex. Ang mga hormonal compound na likas na steroid ay malawakang ginagamit sa modernong gamot kapwa sa natural form at sa anyo ng mga synthetic analogs.

Pangkalahatang Impormasyon

Ang adrenal cortex ay gumagawa ng 3 uri ng mga hormon:

• pagkontrol sa potassium-sodium metabolism (mineralocorticoids);
• ang mga responsable para sa reproductive function (sex steroid);
• glucocorticosteroids, ang responsibilidad kung saan ay upang makontrol ang intermediate na metabolismo.

Ang paggawa ng mga corticosteroids ay nasa ilalim ng kontrol ng pituitary gland at hypothalamus, ngunit isinasagawa sa mga ipinares na endocrine organ na matatagpuan sa itaas ng mga bato, kung saan nakuha ang kanilang pangalan.

Sa kauna-unahang pagkakataon, ang mga hormon na ito ay ginamit bilang mga gamot noong 40 ng huling siglo, nakuha nila ang kanilang pangalan dahil sa kakayahang umayos ang metabolismo ng glucose. Ang karagdagang mga klinikal na pag-aaral ay ipinapakita na ang mga hormone ay hindi lamang nakakaapekto sa lipid, karbohidrat, at metabolismo ng protina, ngunit kinokontrol din ang aktibidad ng sistema ng sirkulasyon, mga bato, at immune system ng katawan, lumahok sa pag-unlad at metabolismo ng tisyu ng buto, at makabuluhang nakakaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang paggamit ng mga hormone sa kanilang likas na anyo, sa kabila ng makabuluhang pagiging epektibo ng epekto, ay limitado dahil sa maraming bilang ng mga negatibong epekto.

Ang mga istruktural at pagganap na analog

Ang mga glucocorticoid ay istruktural at pagganap na mga analog ng mga hormon na na-synthesize sa adrenal Cortex, sa bundle zone nito. Ang mga gamot na ipinakita sa pangkat na ito ay nahahati sa:

• glucocorticoids ng likas na pinagmulan (cortisone, bilang isang prodrug na bumubuo ng isang aktibong metabolite);
• mga synthetic na gamot na nakuha batay sa hydrocortisone () sa pamamagitan ng paglakip ng iba't ibang mga kemikal na compound sa Molekul nito.

Sila ang tumutukoy sa pagkakaiba sa mga direksyong ginamit, isang makabuluhang pagbabago sa mga pag-aari na ibinibigay ng nakakabit na kemikal.

Ang Fludrocortisone, na nabuo ng pagdaragdag ng isang fluorine atom sa cortisone, ay 12 beses na superior sa aktibidad na glucocorticoid at 125 beses sa mineralocorticoid cortisone.

Ang Dexamethasone, na may 16-methyl group na idinagdag sa fludrocortisone Molekyul, ay nagpapanatili ng aktibidad na glucocorticoid, ngunit mayroong isang bahagyang mineralocorticoid.

Ang Methylprednisolone, kung saan idinagdag ang 1 radikal, ay 5 beses na higit na mataas kaysa sa prodrug sa antas ng aktibidad na glucocorticoid.

Ang mga artipisyal na nakapagpapagaling na analog ng mga adrenal cortex hormone ay ginagamit sa gamot sa mga malubhang kaso, kapag ang nakapagpapagaling na benepisyo mula sa kanila ay lumampas sa pinsala mula sa kanilang mga epekto. Minsan, dahil sa matinding kondisyon, o ang kasabay na kalubhaan ng sugat, walang ibang paraan palabas, maliban sa paggamit ng mga hormonal na gamot. Ang mga paghahanda ng pangkat ng corticosteroid ay ginagamit upang magbigay:

• anti-namumula;
• desensitizing;
• antitoxic;
• anti-pagkabigla;
• aksyon na immunosuppressive.

Malayo ito sa lahat ng mga nakapagpapagaling na epekto na maaaring makuha sa isang kinakalkula na dosis at isang indibidwal na diskarte sa pagreseta. Sa mga sakit ng gulugod, ang mga gamot na glucocorticoid ay ginagamit din dahil sa kanilang kakayahang paramihin ang epekto ng mga gamot na ginamit sa kurso ng kumplikadong therapy nang kahanay.

Ang pangunahing prinsipyo ng pagreseta ng mga paghahanda ng HA ay upang makamit ang maximum na epekto sa pinakamababang posibleng dosis. Para sa layuning ito, ang mga synthetic analogs ay nabubuo na mayroong mas malinaw na epekto, na ginagawang posible upang bawasan ang dosis at ang tagal ng iniresetang kurso.

Pag-uuri at mga subdibisyon ng mga gamot

Ang pangkalahatang tinatanggap na pag-uuri ng mga gamot, na gumagamit ng mga adrenal hormone, ay hindi pa nabubuo. Pinahati ng mga nagsasanay ang mga GC ayon sa lokasyon at pamamaraan ng pangangasiwa. Ayon dito, napaka-kondisyonal na paghahati sa mga subgroup, ang mga sumusunod na uri ng gamot ay nakikilala:

• iniksyon;
• naka-tablet;
• mga pangkasalukuyan na ahente sa anyo ng mga pamahid, cream, gel at suspensyon.

Ang pangalawang prinsipyo para sa pagkilala ng mga kategorya ay paghiwalayin ang mga ito ayon sa pangunahing aktibong sangkap sa komposisyon ng gamot. Ang mga gamot ay pinag-iiba ayon sa nangingibabaw na sangkap:

• prednisolone;
• methylprednisolone;
• betamethasone;
• dexamethasone, atbp.

Mayroong isang klinikal na pagkakaiba sa pagitan ng mga hormonal na gamot sa mga tuntunin ng tagal ng pagkakalantad, na naitatag sa pamamagitan ng siyentipikong pagsasaliksik. Ang mga glucocorticoid ay nahahati sa mga paraan:

• maikling pagkakalantad;
• katamtamang tagal;
• pang-matagalang (matagal) na aksyon.

Kasama sa mga paraan ng maikling pagkakalantad, na isang synthetic analogue ng hormon. Dahil sa kawalang-pagbabago ng komposisyon nito, praktikal na hindi ito nakakaapekto sa balanse ng metabolic na tubig-asin, at hindi nakakagambala sa metabolismo ng cellular.

Ang Betamethasone at dexamethasone, na may binagong pormula ng istraktura, ay may kakayahang magkaroon ng pangmatagalang epekto, habang ang prednisolone at methylprednisolone ay mga gamot na may katamtamang tagal.

Sa gamot, mayroong isa pang dibisyon ng mga glucocorticoids, na nakikilala ang mga ito sa pamamagitan ng paggamit ng pangunahing sangkap, at nagpapahiwatig ng paglabas ng:

• endogenous (natural) na mga compound;
• mga synthetic analogs (naglalaman ng langis);
• mga synthetic analogs (naglalaman ng fluorine).

Wala sa mga mayroon nang mga gradasyon, dahil sa laganap na paggamit ng iba't ibang anyo ng HA, ay hindi kasama ang buong mga katangian ng paghahanda ng hormonal, at ginagamit sa propesyonal na terminolohiya ng ilang mga kwalipikadong bilog na pang-agham.

Panloob na mga hormonal na gamot

Ang mga panloob na gamot ay nahahati din sa:

• intranasal (inilapat sa pamamagitan ng ilong);
• parenteral;
• oral (napalunok kapag kinuha);
• paglanghap

Ang nasabing paghati ng mga gamot ay nagbibigay ng isang malinaw na pag-gradate ng mga sakit, kapag inireseta ang anyo ng gamot. Karaniwang ginagamit ang mga intranasal upang gamutin:

• allergic rhinitis;
• idiopathic pamamaga ng ilong mucosa;
• may mga polyp sa ilong.

Nalalapat ang magulang para sa mga sakit ng adrenal cortex, ilang mga sakit ng thyroid gland, at iba pang mga kumplikadong pathology.

Ang mga gamot sa paglanghap ay magkakaiba sa pagiging tiyak ng epekto, at inireseta para sa mga kumplikadong disfunction ng respiratory system. Ang bronchial hika, COPD, allergy sa rhinitis ay ginagamot sa mga ahente na ito bilang pangunahing therapy. Sa mga pinakalawak na ginagamit na gamot sa paglanghap, mapapansin ito:

• triamcinolone acetonide;
• beclomethasone dipropionate;
• mometasone furoate;
• budesonide;
• fluticasone propionate.

Ang mga kaso ng mga seryosong pathology ng respiratory system na pinilit na magsagawa ng mga klinikal na pag-aaral ng mga bagong inhaled na gamot para sa paggamot ng bronchial hika sa panahon ng pagbubuntis. Ipinakita nila na ang paggamot sa mga pares ng gamot sa lugar ng patolohiya ay hindi lamang nadagdagan ang insidente ng mga sakit na endocrine sa mga bata, ngunit ginawang posible ring tandaan ang kanilang pangyayari sa mga bata na ipinanganak sa mga ina na may hika at hindi nagamit mga inhaler upang maibsan ang kanilang kalagayan.

Ang paglitaw ng mga pormang intranasal at paglanghap ng pagpapalabas ng gamot ay nakapagpahinga sa mga pasyente ng ilang mga panganib na karaniwan kapag gumagamit ng mga gamot na parenteral gamit ang GC.

Sa pag-unlad ng mga form na pharmacotherapeutic, at mga bagong synthetic analog, ang paggamit ng mga glucocorticoid hormone, na ginagamit nang hindi nakakaapekto sa mga panloob na organo at metabolic system, ay naging mas mapanganib.

Pharmacodynamics at mekanismo ng pagkilos

Ang natural na koneksyon ng mga hormon na ginawa ng mga adrenal glandula ay pinagsama ng pituitary gland at ng hypothalamus, at isinasagawa ng komplementaryong pagsulat ng isang tiyak na code ng hormon sa receptor ng cell. Ang paghahanap para sa isang sulat sa pagitan ng mga nagbubuklod na sangkap ay maaaring isagawa kapwa sa loob ng lamad ng cell at sa labas, kung ang hormon ay hindi maaaring lumaganap sa cell. Ang HA ay nagbubuklod sa mga espesyal na receptor ng glucocorticoid sa loob ng lamad ng cell, na tumutukoy sa hitsura ng RNA at ang kasabay na pagbubuo ng mga protina ng regulasyon.

Mayroong mekanismo ng cytostatic na maaaring tumigil sa mga epekto ng mga hormon, at mga sangkap na enzymatic at kemikal na nagpapabilis sa proseso ng pakikipag-ugnayan.

Ang mga pangunahing epekto na nakamit ng paggamit ng mga corticosteroids sa katawan ng tao ay ang mga sumusunod:

• paglabag sa pagbubuo ng nagpapaalab na mga tagapamagitan (at leukotrienes), sa pamamagitan ng pag-block at pagbawalan ang phospholipase enzyme;
• sa iba't ibang mga dosis, ang pagkakaloob ng mga epekto ng immunosuppressive at immunostimulate, pagsugpo sa paggawa ng antibody, ang paggawa ng mga lymphokine at cytokine;
• sagabal sa pag-atras, pagpapapanatag ng lamad ng mast cell;
• impluwensya sa metabolismo ng protina, karbohidrat, kaltsyum, taba, tubig at metabolismo ng electrolyte;
• nadagdagan ang pagiging sensitibo ng mga pader ng mga daluyan ng dugo, at kalamnan ng puso sa at;
• pagpapasigla ng pagbuo ng mga pulang selula ng dugo at mga platelet;
• pagsugpo sa paggawa ng leukosit, basophil at eosinophil;
• mga epekto sa iba pang mga hormone, kabilang ang mga sex hormone, luteinizing hormones, mga thyroid hormone.

Kapag kinuha nang pasalita, mabilis silang hinihigop, sa maliit na bituka, na umaabot sa maximum na konsentrasyon na mas mababa sa isang oras. Ang pangangasiwa ng magulang ay variable, at ibinibigay ng mga katangian ng gamot. Ang mga ito ay inilalabas sa pamamagitan ng mga bato, sa dugo na tinatali nila sa mga protina, at bahagyang napinsala ng atay. Ang ruta ng administrasyon ay nakasalalay sa likas na katangian ng gamot at mga katangian ng sakit. Sa paggamot ng musculoskeletal system, ginagamit din ang mga intra-articular injection.

Listahan ng mga hormonal na gamot

Ang listahan ng mga gamot ng pangkat ng mga glucocorticoid hormone ay medyo malawak, ngunit sa klinikal na pagsasanay, ang pinaka-karaniwang ginagamit ay:

• Prednisolone;
• Triamcinolone;
• Dexamethasone;
• Betamethasone.

Ang mga analog ng mga gamot, sa ilalim ng mga pang-komersyal na pangalan, o ilang mga pagkakaiba-iba na may binagong form, ay itinuturing na hindi gaanong pangkaraniwan, at nangangailangan ng pag-aaral ng mga tagubilin para sa paggamit, na may isang malinaw na paglalarawan ng mga kontraindiksyon at pahiwatig, ang istraktura ng kemikal na pormula, at ang mga detalye ng layunin

Nabibilang sa listahan ng B, nangangailangan ng ilang mga kundisyon ng pag-iimbak. Bago gamitin ang naturang mga gamot sa iyong sarili, dapat kang kumunsulta sa isang doktor, magbayad ng espesyal na pansin sa mga posibilidad, o contraindications ng gamot, sa paggamit nito para sa mga bagong silang na bata, mga bata, mga buntis na kababaihan.

Ang lahat ng mga gamot ng pangkat ng mga glucocorticoid hormone ay inilarawan sa Anatomical Therapeutic Chemical Classification (ATC), na mayroong isang hierarchical na istraktura at pinapabilis ang paghahanap para sa kinakailangang gamot. Ang anumang gamot sa pangkat na ito ay sumasailalim sa kailangang-kailangan na pagsusuri sa klinika at inilarawan ng mga espesyalista.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Sa ngayon, hindi lamang ang mga epekto at therapeutic effect, kundi pati na rin ang pakikipag-ugnayan ng HA sa maraming mga gamot, ang mga kinakailangang dosis, napag-aralan nang mabuti, at ang mga scheme para sa komplikadong therapy ay nabuo. Ginawang posible na gumamit ng mga gamot sa maraming sangay ng gamot, bilang pangunahing at pang-auxiliary na gamot.

Ang mga kundisyon ng pathological kung saan ang HA ay hindi maikakaila na kapaki-pakinabang ay bubuo ng isang hindi kapani-paniwalang mahabang listahan ng mga talamak, systemic, at matalas na mga pathology. Sa rheumatology, ginagamit ang mga ito upang gamutin:

• systemic lupus erythematosus;
• ankylosing spondylitis;
• systemic scleroderma;
• polymyalgia rheumatica.

Ginagamit ang glucocorticoids sa paggamot ng vasculitis at pyelonephritis, sa endocrinology ginagamit ang mga ito upang gamutin:

• kakulangan ng adrenal cortex;
• thyrotoxicosis at kakulangan.

Sa gastroenterology:

• hindi tiyak na ulcerative colitis;
• matinding anyo ng hepatitis;
• Ang sakit na Crohn sa talamak na yugto.

Ngunit ang saklaw ng aplikasyon ng mga gamot na naglalaman ng hormon ay hindi limitado dito. Ginagamit ang kardyolohiya para sa:

• ilang mga uri ng pericarditis;
• post-viral at nonspecific leukocytic myocarditis.

Sa mga pulmonologist:

• may bronchial hika;
• eosinophilic pneumonia;
• alveolitis at bronchiolitis;
• sarcoidosis ng baga.

Sa hematology, ginagamit ang mga hormonal na gamot upang gamutin ang thrombositopenia at anemia.

Ang HA ay hindi maaaring palitan na mga gamot na pinili sa matinding kondisyon at sa paglipat. Sa kabila ng mga kontraindiksyon at epekto, malawak na ginagamit ang mga glucocorticoid, at kung minsan ay hindi mapapalitan, sa matinding pinsala at matinding kondisyon. Sa paggamot ng mga sakit sa gulugod, ginagamit ang mga ito para sa therapy:

• osteochondrosis;
• nagpapagaan ng sakit sindrom;
• hindi nakakahawang sakit sa buto;
• ankylosing spondylitis;
• pinsala sa gulugod at mga lamad nito.

Ang paglikha ng mga synthetic na gamot ay pinabilis at nadagdagan ang antas ng epekto ng pangkat ng mga gamot na ito, na lalong nagpalawak ng saklaw ng kanilang mga aktibidad.

Contraindications sa paggamit ng mga hormonal na gamot

Mayroong ilang mga kontraindiksyon para sa pagreseta ng mga gamot sa isang tukoy na form. Ipinagbabawal ang mga intra-articular injection ng mga hormone kapag:

• mga sakit na nakakaapekto sa pamumuo ng dugo;
• matinding osteoporosis;
• isang makabuluhang nakakahawang proseso ng isang sistemiko o lokal na kalikasan.

Ang isang balakid sa naturang pag-iniksyon ay maaaring isang articular bali, o matinding pagkasira ng kasukasuan. Ang mga GC ay hindi inirerekomenda ayon sa kaugalian (ito ay tinatawag na kamag-anak na kontraindiksyon), na may:

• Diabetes mellitus;
• ulser ng tiyan at duodenum;
• arterial hypertension;
• pagpalya ng puso;
• mga karamdaman sa pag-iisip;
• epilepsy.

Ang paggamit ng mga glucocorticoid sa malubhang, nagbabantang mga kondisyon, bilang isang mabisang paraan ng pagkilos, ay humantong sa ang katunayan na, kadalasan, ang mga kamag-anak na kontraindiksyon sa mga kritikal na sitwasyon ay hindi isinasaalang-alang. Gayunpaman, ang appointment ng mga gamot na naglalaman ng hormon sa mga sitwasyon na hindi gaanong binibigkas ng pagpipilit ay pinipilit ang doktor na isaalang-alang ang ilang pangkalahatang mga parameter ng pisikal at pathological na estado ng isang tao.

• tuberculosis;
• sipilis;
• mga sugat sa viral sa mata at glaucoma;
• herpes at systemic mycoses.

Ang anumang paggamit ng mga gamot na naglalaman ng mga adrenal hormone, o kanilang mga synthetic analogue, ay dapat na isagawa lamang sa payo ng medikal, at sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medisina.

Mga side effects ng paggamit ng mga hormonal na gamot

Ang isa sa mga nakatuklas ng mga therapeutic na epekto ng mga glucocorticosteroid hormone, ay nagsabi na dapat lamang silang magamit kung ang inaasahang epekto sa paggaling ay lumagpas sa antas ng negatibong epekto.

Ang paglitaw ng mga synthetic analogs, kumikilos nang maraming beses nang mas mabilis, medyo binawasan ang mga epekto mula sa paggamit ng glucocorticoids, ngunit hindi ibinukod ang posibilidad ng kanilang pag-unlad na may matagal na paggamit. Upang maiwasan ang binibigkas na mga negatibong kahihinatnan ng paggamit ng HA, isinasagawa ang prophylactic na reseta ng mga kinakailangang gamot.

Bilang pagpapakita ng mga epekto ng mga gamot na may mga analogue, o natural na mga hormon ng adrenal cortex, maaaring mayroong:

• paglabag sa dami ng lipid at makabuluhang pagtaas sa timbang ng katawan;
• ang pagkamaramdamin sa mga impeksyon ay tataas at ang kanilang matagal na kurso ay nabanggit;
• bubuo ang pancreatitis;
• mga paglabag sa linear na paglaki, at pagbibinata sa mga bata;
• steroidal diabetes at steroidal ulser ng digestive system;
• osteoporosis, at bali ng compression, laban sa background ng paggamot ng mga sakit ng musculoskeletal system.

Ang estado ng psycho-emosyonal, lalo na sa mga kababaihan, ay lumala nang malaki, mayroong pagiging agresibo, kaganyak at antok sa parehong oras, binibigkas ang pagbabago ng mood. Ang mga karamdaman na hormonal na sanhi ng makabuluhang dosis ng mga gamot ay maaaring humantong sa kawalan ng katabaan, pagkawala ng libido, at mga kaguluhan sa pagtulog. Ang ilang mga epekto ay kilala sa modernong gamot, ngunit ang kanilang hitsura ngayon ay hindi maiiwasan o maitama.

Kaya, sa mga intra-articular injection na gamot, pinsala sa mga nerve trunks, pagkakalipikasyon ng kasukasuan, o pagkasayang nito, pagkasira (steroid arthropathy), maaaring mangyari ang tendon rupture. Tiyak na hahantong ito sa kapansanan at limitadong kadaliang kumilos, ngunit nakakatipid ito ng mga buhay. Ito ang dahilan para sa maingat na paggamit ng mga gamot na naglalaman ng hormon, at ang kanilang kapalit sa mga kaso ng katamtamang kalubhaan, na may mga hindi steroidal na anti-namumula na gamot, na mayroon ding mga epekto, ngunit hindi gaanong binibigkas.

Mga tampok ng therapeutic na paggamit ng mga hormon at pag-iingat

Ang glucocorticosteroids, dahil sa malawakang paggamit nito, ay ginagamit sa iba't ibang mga sangay ng gamot upang gamutin ang isang variable na spectrum ng mga sakit. Para sa halos lahat ng kilalang mga kundisyon, ang mga therapeutic scheme at mga protokol ay nabuo, sa mga kundisyon ng iba't ibang kalubhaan.

Ang tagal ng pagkilos ng gamot, ang antas ng rekomendasyon nito, ang tagal ng kurso sa paggamot, ang maikling tagal, o pagpapahaba, at kahit isang tiyak na dosis - lahat ay nasa kakayahan ng doktor na alam kung paano hawakan ang isang tukoy gamot

Iyon ang dahilan kung bakit napakaraming sinabi tungkol sa kawalan ng kakayahang reseta ng sarili na mga synthetic hormonal na gamot, tungkol sa matinding pag-iingat sa kanilang paggamit, maingat at maingat na paghawak ng mga gamot ng pangkat na ito. Anumang, ang pinaka-nakagagamot na lunas, na may hindi kwalipikadong appointment, at hindi makatarungang pagtanggap, ay maaaring maging sanhi ng malaking pinsala sa katawan ng tao. Samakatuwid, ang isang doktor lamang na pamilyar sa lahat ng mga intricacies ng epekto ng isang partikular na gamot ang dapat magsagawa ng paggamot.

Mga tagubilin para sa paggamit:

Ang glucocorticosteroid ay isang sangkap ng natural o gawa ng tao na nagmula sa subclass ng mga adrenal cortex hormone.

Ang epekto ng glucocorticosteroids sa katawan

Sa pamamagitan ng kanilang likas na kemikal, ang mga sangkap na ito ay steroid. Sa mga tao at hayop, ang pangunahing lugar ng kanilang pormasyon ay ang adrenal cortex. Ang glucocorticosteroids sa pangkalahatan ay nagdaragdag ng paglaban ng katawan sa stress, ito ang biological significance ng mga hormonal na sangkap.

Ang glucocorticosteroids ay nakakaapekto sa metabolismo ng katawan, higit sa lahat ang karbohidrat, mineral, protina at tubig.

Ang artipisyal na nilikha na gamot ng glucocorticosteroids ay kumikilos bilang anti-namumula, desensitizing, immunosuppressive, antitoxic at anti-shock agents.

Ang pangunahing epekto ng glucocorticosteroids

Napagtanto ng glucocorticosteroids ang kanilang epekto, na tumagos nang diffusely sa mga lamad ng cell sa cytoplasm. Doon ay nagbubuklod sila sa mga espesyal na intracellular receptor, kung saan naiimpluwensyahan nila ang synthesis ng protina. Ito ay kilala rin tungkol sa nagbabawal na epekto ng mga hormon na ito sa phospholipase A2 at hyaluronidase, na kung saan ay pamamaga ng mga enzyme.

Ang mga sangkap ng pangkat na ito ay nagpapatatag ng mga lamad ng cell, sa gayon pinipigilan ang paglabas ng mga biologically active na sangkap (histamine, leukotrienes, thromboxane) mula sa mga mast cell. Pinabagal nila ang pagbuo ng mga pro-inflammatory cytokine mula sa arachidonic acid.

Ang epekto ng immunosuppressive ng mga glucocorticosteroid hormone ay ginagamit sa gamot upang sugpuin ang labis na pananalakay ng immune system na nakadirekta sa sarili nitong katawan. Kinakailangan ito para sa mga transplant ng organ (halimbawa, mga bato, utak ng buto), para sa mga malignant na bukol, mga sakit na autoimmune. Ang positibong epekto ng paggamot sa glucocorticosteroid ay nakamit sa pamamagitan ng pagpigil sa paglipat ng mga stem cell at lymphocytes, pati na rin ang pakikipag-ugnay ng iba't ibang mga grupo ng mga lymphocytes sa bawat isa.

Ang kakayahan ng glucocorticosteroids upang madagdagan ang presyon ng dugo ay napagtanto sa pamamagitan ng pagtaas ng paglabas ng adrenaline at pagpapanumbalik ng pagiging sensitibo ng mga adrenaline receptor dito, na nagpapakipot ng lumen ng mga daluyan ng dugo at binabawasan ang kanilang pagkamatagusin. Pinapayagan sila ng pag-aari na ito na harapin ang mga estado ng pagkabigla sa mga kritikal na sitwasyon.

Ang glucocorticosteroids ay nagdaragdag ng pagbuo ng glucose sa atay at pagkasira ng mga protina, sa gayon ay nadaragdagan ang nilalaman ng mga libreng amino acid at glucose sa dugo. Sa parehong oras, ang katawan ay tumatanggap ng sapat na halaga ng mga sangkap na may mataas na enerhiya.

Paggamot sa mga glucocorticosteroids

Sa gamot, ang paghahanda ng glucocorticosteroid ay nahahati sa 3 mga pangkat ayon sa tagal ng pagkilos: maikli, katamtamang tagal at matagal na kumikilos.

Ang maikling-kumikilos na glucocorticosteroids ay may kasamang hydrocortisone. Ito ay isang analogue ng sariling hydrocortisone ng katawan, kung ihahambing sa iba pang mga gamot, mayroon itong kaunting epekto sa metabolismo ng water-salt.

Ang mga medium na kumikilos na mga gamot na glucocorticosteroid ay methylprednisolone at prednisolone.

Ang matagal na kumikilos na glucocorticosteroids ay may kasamang betamethasone at dexamethasone.

Sa paggamot ng glucocorticosteroids, ang mga anyo ng gamot ay ginagamit para sa oral administration, paglanghap, intranasal at parenteral.

Ang mga paghahanda sa bibig ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract, sa dugo na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang congenital Dysfunction ng adrenal Cortex, pangunahin at pangalawang adrenal kakulangan, na may subacute thyroiditis, Crohn's disease, interstitial lung disease at COPD sa talamak na yugto.

Sa mga inhaled na glucocorticosteroids, budesonide, triamcinolone acetonide, beclomethasone dipropionate, mometasone furoate, fluticasone propionate ay madalas na ginagamit. Angkop ang mga ito para sa pangunahing paggamot ng bronchial hika at COPD, allergy rhinitis.

Ang intranasal glucocorticosteroids ay inireseta para sa nasal polyposis, alerdyi at idiopathic rhinitis. Ipinapalagay ng kakaibang katangian ng kanilang pangangasiwa na ang bahagi ng gamot ay papasok sa ilong mucosa at sa respiratory tract, at ang ilan ay malulunok at papasok sa digestive tract.

Contraindications sa glucocorticosteroids

Ginagamit ang mga ito nang may pag-iingat sa karamdaman ni Itsenko-Cushing, diabetes mellitus, thromboembolism, peptic ulcer, mataas na presyon ng dugo, matinding pagkabigo sa bato, herpes at systemic mycoses.

Gayundin ang mga kontraindiksyon sa glucocorticosteroids ay magiging mga aktibong anyo ng syphilis at tuberculosis, mga pustular na proseso sa balat, mga sugat sa viral sa mata, mga sugat sa kornea na may mga depekto ng epithelial, glaucoma, panahon ng pagpapasuso.

Ang intranasal glucocorticosteroids ay hindi dapat ibigay para sa paulit-ulit na nosebleeds, hemorrhagic diathesis, at indibidwal na hindi pagpaparaan.

Sa panahon ng paggamot sa mga glucocorticosteroids, ang tigdas at bulutong-tubig ay mas matindi.

Ang glucocorticosteroids ay isang pangkat ng mga gamot na gawa ng tao o likas na pinagmulan (analogs ng endogenous hormones) na kabilang sa subclass ng adrenal cortex hormones. Mayroon itong anti-nakakalason, anti-pagkabigla, immunosuppressive, desensitizing at anti-namumula epekto.

Listahan ng mga gamot

Ang pangkat ng mga glucocorticosteroids ay may kasamang maraming iba't ibang mga sangkap, narito ang ilan sa mga ito:

• Alclomethasone (halimbawa, ang gamot na Afloderm);
• Beclomethasone dipropionate (Beklazon Eco, Aldecin, Beklodzhet, Klenil, atbp.);
• Betamethasone (Beloderm, Belogent, Diprospan, Nasobek, Celeston, atbp.);
• Budesonide (Pulmicort, Flumethasone, Seretide, atbp.);
• Dexamethasone (Maxidex, Ambene, Polydex, Maxitrol, atbp.);
• Hydrocortisone (Cortef, Oxycort, atbp.);
• Methylprednisolone (Metipred, Advantan, atbp.);
• Mometasone furoate (Nazonex, Momat, Elokom, atbp.);
• Prednisolone (Dermozolone, Aurobin, atbp.);
• Triamcinolone acetonide (Polcortolone, Kenalog, Ftorocort, atbp.);
• Fluticasone propionate (Flixotide, Fliksonase, atbp.);
• Fluocortolone (Ultraproct, atbp.).

Ang glucocorticosteroids ay nahahati sa tatlong grupo: maikli, katamtaman at mahabang pagkilos.

Mekanismo ng pagkilos at mga pag-aari

Ang glucocorticosteroids ay, sa kanilang likas na kemikal, mga steroid. Sa katawan ng mga hayop at tao, ang lugar ng kanilang pormasyon ay ang adrenal cortex. Ang biological na kahalagahan ng mga sangkap na ito ay nakasalalay sa kanilang kakayahang dagdagan ang paglaban ng katawan sa impluwensya ng iba't ibang mga kadahilanan ng stress.

Ang glucocorticosteroids ay nakakaapekto sa mga proseso ng tubig, protina, mineral at metabolismo ng karbohidrat sa katawan.

Nilikha sa vitro, ang mga gamot na glucocorticosteroids ay kumikilos bilang malakas na anti-shock, antitoxic, immunosuppressive, desensitizing at anti-namumula na gamot.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga glucocorticosteroids ay dahil sa kanilang kakayahang diffusely tumagos sa cytoplasm sa pamamagitan ng mga lamad ng cell. Doon, sa pamamagitan ng pagbubuklod sa ilang mga intracellular receptor, nakakaapekto ang mga ito sa synthesis ng protina. Pinipigilan ng mga hormon ang hyaluronidase at phospholipase A2, na isa sa pangunahing mga enzyme ng pamamaga.

Ang glucocorticosteroids ay nagpapatatag ng mga lamad ng cell, at dahil doon ay pinapalabas ang paglabas mula sa mga mast cell ng mga aktibong sangkap na biologically tulad ng thromboxane, leukotrienes at histamine. Ang mga gamot ay makabuluhang nagpapabagal din sa pagbuo ng mga anti-namumulaklak na cytokine mula sa arachidonic acid.

Ang antitoxic at antishock na epekto ng glucocorticosteroids ay:

• isang pagtaas sa presyon ng dugo (ang konsentrasyon ng catecholamines na nagpapalipat-lipat sa dugo ay nagdaragdag, ang pagkasensitibo ng mga antidepressant sa kanila ay naibalik, ang mga sisidlan ay masikip);
• pagbaba ng permeability ng vaskular;
• pagpapasigla ng mga enzyme sa atay na kasangkot sa biotransformation ng endo- at xenobiotics.

Pinapagana ng glucocorticosteroids ang protein catabolism at atay gluconeogenesis, sa ganyang paggawa ng pagpapalabas ng mga amino acid (gluconeogenesis substrates) mula sa mga peripheral na tisyu. Bilang isang resulta ng mga proseso na ito, bubuo ang hyperglycemia.

Ang glucocorticosteroids ay may anabolic effects sa protein metabolism sa atay at catabolic - sa mga kalamnan, buto, balat, lymphoid at adipose tisu.

Ang mga paghahanda na glucocorticosteroids ay nagpapabuti sa lipolytic effect ng paglago ng hormon at catecholamines, binabawasan ang pagkonsumo at paglabas ng glucose ng adipose tissue. Ang labis na mga hormon na ito ay nagpapasigla sa lipolysis sa mga paa't kamay at lipogenesis sa katawan at mukha, at nag-aambag din sa isang pagtaas sa antas ng mga libreng fatty acid sa plasma.

Ang biological na epekto ng paggamit ng glucocorticosteroids ay nagpatuloy ng mahabang panahon.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Sa paggamot ng mga glucocorticosteroids, ginagamit ang oral, intranasal, parenteral (paglanghap at pag-iniksyon) na mga form ng gamot.

Sa anyo ng mga injection at tablet, ang mga gamot ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

• Sakit ni Crohn;
• Hindi tiyak na ulcerative colitis;
• Interstitial na sakit sa baga;
• Talamak na respiratory depression syndrome;
• Matinding pulmonya;
• Talamak na nakahahadlang na sakit sa baga;
• Bronchial hika;
• Subacute thyroiditis;
• Congenital Dysfunction ng adrenal Cortex;
• Talamak na kakulangan ng adrenal;
• Kapalit na therapy ng pangalawang talamak at pangunahing kakulangan ng adrenal.

Ang mga paghahanda ng intranasal glucocorticosteroid ay inireseta para sa vasomotor (idiopathic) rhinitis, non-allergic rhinitis na sinamahan ng eosinophilia, nasal polyposis, paulit-ulit (buong taon) at paulit-ulit (pana-panahon) na allergy rhinitis.

Ang mataas na kahusayan ng mga inhaled na glucocorticosteroids sa paggamot ng talamak na nakahahadlang na sakit sa baga at bronchial hika ay nabanggit.

Mga Kontra

Ang mga kontraindiksyon sa glucocorticosteroids ay:

• Glaucoma;
• Mga karamdaman ng kornea, na sinamahan ng mga karamdaman ng epithelium;
• Fungal o viral na sakit sa mata;
• Purulent impeksyon;
• Panahon ng pagbabakuna;
• Syphilis;
• Aktibong anyo ng tuberculosis;
• Herpes;
• Systemic mycosis;
• Sakit sa pag-iisip na may mga produktibong sintomas;
• Matinding pagkabigo sa bato;
• Arterial hypertension;
• Thromboembolism;
• Panahon ng pagpapasuso;
• Ulser ng tiyan at duodenum;
• Diabetes;
• Sakit ni Itsenko-Cushing.

Contraindications sa intranasal glucocorticosteroids:

• Sobrang pagkasensitibo;
• Hemorrhagic diathesis;
• Madalas na pagdurugo ng ilong.

Mga epekto

Kapag gumagamit ng glucocorticosteroids, ang mga reaksyon sa gilid mula sa katawan ay maaaring sundin:

• Gitnang sistema ng nerbiyos: psychosis, depression, euphoria, insomnia, hyperexcitability;
• Sistema ng Cardiovascular: thromboembolism, deep vein thrombosis, mataas na presyon ng dugo, myocardial dystrophy;
• Sistema ng pagtunaw: fatty degeneration ng atay, pancreatitis, dumudugo mula sa gastrointestinal tract, steroid ulser ng bituka at tiyan;
• Mga impression: glaucoma;
• Sistema ng Endocrine: Cushing's syndrome, labis na timbang, diabetes mellitus;
• Balat: alopecia, stretch mark, pagnipis ng balat;
• Sistema ng musculoskeletal: pag-aaksaya ng kalamnan, myopathy, retardation ng paglaki (sa mga bata), osteoporosis;
• Sistema ng pag-aanak: hirsutism, mga karamdaman sa sekswal na pag-andar at siklo ng panregla.

Posible rin ang mga lokal na epekto na may paggamit ng mga inhaled at intranasal glucocorticosteroids.

karagdagang impormasyon

Sa panahon ng paggamot sa mga glucocorticosteroids, ang isang mas matinding kurso ng bulutong-tubig at tigdas ay nabanggit.

Ang mga live na bakuna ay hindi dapat ibigay sa mga taong kumukuha ng immunosuppressive na dosis ng sangkap.

Sa karamihan ng mga kaso, sa matagal na paggamit ng oral at intranasal glucocorticosteroids, ang mga pasyente ay nagkakaroon ng osteoporosis.

Ang paksang glucocorticosteroids sa anyo ng hydrocortisone na pamahid ay iminungkahi para magamit sa klinikal na kasanayan noong 1952 ni M. Sulzberger at
V. Wite (Wite V.H.). Ang lahat ng kasunod na pangkasalukuyan na pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay nilikha ng pagbubuo ng mga derivatives ng hydrocortisone Molekyul - halogenation (chlorine at fluorine atoms), esterification, hydroxylation, at pagdaragdag ng mga kadena sa gilid. Ang fluorined na pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay nagbago ng dermatolohiya, bukod sa mga ito ay triamcinolone (triamcinolone acetonide), ang unang malakas na glucocorticosteroid. 1960-1970s - ang panahon ng tagumpay ng pangkasalukuyan na glucocorticosteroids, matagumpay nilang nagamot ang lahat ng mga nagpapaalab na sakit sa balat. Ngunit sa parehong mga taon, ang mga epekto ng gamot ng seryeng ito ay nagsimulang makita. Ang sigasig ay nagsimulang magbigay daan sa pagkabigo at pagtanggi sa kanilang paggamit, isang pagbabalik sa dating pamamaraan ng paggamot, na sinubukan ng maraming taon ng praktikal na karanasan.

Sa mga nagdaang dekada, maraming pansin ang binigay sa paglikha ng mga gamot na glucocorticosteroid na may pinahusay na mga katangian ng pharmacological at, nang naaayon, na may mas kaunting mga epekto.

Bilang isang resulta, ang mga paghahanda na hindi halogenated na naglalaman ng murang luntian sa halip na fluorine ay nilikha. Ang nasabing pinabuting mga gamot, napapailalim sa mga patakaran para sa paggamit ng pangkasalukuyan na glucocorticosteroids, praktikal na hindi nagbibigay ng mga epekto.

Ang mga gamot na may mataas na antas ng kaligtasan kasama ang mataas na kahusayan sa mga nagdaang taon ay nakakuha muli ng mabuting reputasyon na dating nawala ng mga panlabas na glucocorticosteroids.

Ang pangkasalukuyan o pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay ang pangunahing gamot para sa paggamot ng pamamaga sa balat. Nahahati sila sa apat na pangkat ayon sa lakas ng pagkilos - mahina, katamtaman, malakas at napakalakas. Ang therapeutic effect ay maximum sa maaga at pagbuo ng pamamaga, samakatuwid, mas mabilis na mailalapat ang mga ito sa pagbuo ng pamamaga, mas mabilis na posible na mapatay ito at mas mababa ang posibilidad na kumalat ang mga pantal. Alinsunod dito, sa panandaliang paggamit ng glucocorticosteroids, maiiwasan ang mga epekto.

Sa pagsasanay sa bata, inirerekumenda na gamitin ang pinakaligtas na mga gamot na walang fluoride:
Advantan (methylprednisolone aceponate) (emulsyon, cream, fat cream at pamahid) - mula sa 4 na buwan;
locoid (hydrocortisone * 17-butyrate) (cream, lipo cream at pamahid), latikort (hydrocortisone) (cream, pamahid at solusyon) - mula 6 na buwan;
elokom (losyon, cream at pamahid), momat (cream at pamahid), uniderm (cream), mometasone - mula 6 na buwan.

Mekanismo ng pagkilos ng glucocorticosteroids
Ang glucocorticosteroids ay may tatlong pangunahing epekto - vasoconstrictor, anti-inflammatory at antiproliferative.

Ayon sa unang epekto, bilang pinaka-kapansin-pansin, ang lakas ng pagkilos ng mga gamot ay niraranggo, kahit na ang kalikasan nito ay hindi gaanong napag-aralan.

Ang molekular na batayan ng pagkilos na laban sa pamamaga ay ang pakikipag-ugnayan ng mga glucocorticosteroids na may mga tukoy na receptor (intracellular glucocorticoid receptor) sa mga target na cell - granulosit, lymphocytes, mast cells na kasangkot sa mga nagpapaalab na reaksyon.

Nabatid na ang mga glucocorticosteroids ay nagbabawas ng bilang ng mga T-lymphocytes sa paligid ng dugo, ang aktibidad ng phagocytic ng macrophages, na nagbabawal sa pagpapalabas ng naturang mga tagapamagitan bilang IL-1 at IL-2 mula sa macrophages at T-lymphocytes. Ang mga selyula sa loob ng mga receptor na glucocorticosteroids ay nakakaapekto sa synthesis ng mga protina lipocortin at vasocortin. Pinipigilan ng Lipocortin ang pagbubuo ng mga pro-namumulaklak na cytokine (anti-namumula na epekto), at pinipigilan ng vasocortin ang paglabas ng histamine (antiallergic effect).

Ang antiproliferative effect ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagbawalan ng mitosis sa basal layer ng epidermis at fibroblasts (pagtigil sa synthesis ng type I at III collagen ng fibroblasts). Ito ang sanhi ng pinakaseryosong epekto sa balat ng glucocorticosteroids, pagkasayang ng balat.

Mga epekto
Ang pangunahing epekto ng pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay likas na lokal, maaari silang hatiin sa mga pangkat ayon sa target.

Mga epekto sa paglaganap ng keratinocytes at fibroblasts:
pagkasayang ng balat;
inat marks;
purpura at ecchymosis;
telangiectasia;
pagbagal ng sugat na nakagagamot na mga proseso ng pag-uulit ng PI sa balat;
pagkatuyo at flaking.

Mga epekto sa mga appendage sa balat:
acne;
nadagdagan ang paglaki ng buhok;
perioral dermatitis.

Epekto sa immune system, paglala o paglitaw ng mga nakakahawang (bakterya, viral, fungal) na sakit sa balat:
pyoderma;
folliculitis;
herpes simplex;
mycoses (candidiasis).

Iba pang mga epekto:
paglabag sa pigmentation;
mga reaksiyong alerdyi;
pagkagumon (tachyphylaxis);
sakit na pagsusuka.

Ang mga pasyente na nakabuo ng isang reaksiyong alerdyi sa isang tiyak na gamot na glucocorticosteroid ay maaaring magkaroon ng katulad na reaksyon sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito, pati na rin ang iba pang mga pangkat na may katulad na istraktura ng aktibong sangkap (mga puso glycosides, androgens, bitamina D). Gayunpaman, ang isang reaksiyong alerdyi ay maaaring mangyari bilang tugon sa pagkakalantad sa iba pang mga aktibong sangkap sa pagsasama-sama ng mga paghahanda (tulad ng antibiotics, antibiotics), pati na rin ang mga excipients.

Ang mga sistematikong epekto na nauugnay sa resorption at pagpasok sa daluyan ng dugo ng pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay bihirang. Ang peligro ng mga systemic na epekto ay mas mataas sa mga maliliit na bata at sa mga may makabuluhang kapansanan sa pag-andar ng hadlang sa balat. Ang pagsipsip ay nakasalalay din sa lugar kung saan inilapat ang gamot, ang konsentrasyon at lakas ng glucocorticosteroids. Ang pagsipsip ay mas mataas sa mukha, sa perineal na rehiyon, kapag inilapat sa ilalim ng isang okasyon na pagbibihis. Kasama sa systemic effects ang Cushing's syndrome (hypercortisolism), kakulangan ng adrenal.

Upang maiwasan ang mga epekto, ang panandaliang paggamit ng mga gamot (hindi hihigit sa 14 na araw sa mga bata), tamang pagpili ng mga glucocorticosteroids sa mga tuntunin ng lakas ng pagkilos, ang pagsunod sa pang-araw-araw na dosis (ang panuntunang "daliri" ay mahalaga). Ang pagtatalaga ng mga glucocorticosteroids ng anumang lakas ng pagkilos sa ilalim ng mga dressing, kabilang ang sa ilalim ng wet-drying, occlusive at wet, posible lamang sa isang napakaikling panahon. Sa mga bata, ang mga occlusive dressing ay praktikal na hindi ginagamit.

Pinapayagan ka ng panuntunang "daliri" na kontrolin ang dosis ng gamot. Sa dulo ng hintuturo ng isang may sapat na gulang, nagbibilang mula sa huling interphalangeal fold hanggang sa pinakadulo, isang strip ng gamot na kinatas mula sa isang karaniwang tubo (diameter ng butas - 0.5 cm) na tumitimbang ng halos 0.5 g na sukat. Karaniwan sapat ang halagang ito upang masakop ang dalawang palad ng mga may sapat na gulang (2% ng lugar sa ibabaw ng katawan).

Ang sumusunod na buwanang pagkonsumo ng malakas na glucocorticosteroids ay ligtas:
para sa isang maliit na bata - 15 g;
para sa isang mag-aaral - 30 g;
para sa isang may sapat na gulang - 60-90 g.

Ang panganib ng mga epekto ay mababa kung ang pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay ginagamit nang tama.

Pangunahing mga panuntunan para sa paggamit ng panlabas na glucocorticosteroids.
Ang lakas ng gamot ay dapat na tumutugma sa tindi ng pamamaga.
Ang panandaliang paggamit ng isang malakas na gamot ay mas epektibo kaysa sa pangmatagalang paggamit ng isang mahina.
Ang mahinang glucocorticosteroids ay inireseta sa mukha at leeg; sa matinding pamamaga, posible na magreseta ng katamtaman at malakas para sa isang panahon ng
3-5 araw.
Sa mga lugar kung saan ang balat ay maselan at payat (sa mukha, tiklop at perineum), hindi dapat gamitin ang malalakas na paghahanda, at ang katamtaman at mahina ay hindi dapat gamitin sa ilalim ng isang bihasang pagbibihis.
Mas gusto ang pangkasalukuyan na glucocorticosteroids na mag-apply maaga sa umaga (bago mag-8 am) alinsunod sa pang-araw-araw na ritmo ng paghati sa cell.
Ang form na dosis ng gamot ay dapat na tumutugma sa kalubhaan at likas na katangian ng proseso, pati na rin ang lugar ng pantal.
Ang pagsasaalang-alang ay dapat ibigay sa nadagdagan na pagsipsip kapag ang glucocorticosteroids ay ginagamit kasama ang salicylic acid at urea.
Kinakailangan na madalas na masuri ang kalagayan ng pasyente at ihinto ang pangkasalukuyan na glucocorticosteroids sa lalong madaling hindi na ito kinakailangan.
Ang napakalakas na glucocorticosteroids ay ginagamit lamang sa mga may sapat na gulang at sa ilalim lamang ng pangangasiwa ng isang dermatologist.
Ang lugar kung saan inilapat ang gamot ay dapat na minimal.
Ang glucocorticosteroids ay inilapat hindi hihigit sa 1-2 beses sa isang araw, anuman ang lakas ng pamamaga.
Sa mga bata na may madalas na pagputok ng pamamaga (2-4 bawat buwan), ang mga glucocorticosteroids ay maaaring magamit lamang ng 2 magkakasunod na araw sa isang linggo sa loob ng 3-6 na buwan upang maiwasan ang paglala.
Ang ginustong kumbinasyon ng glucocorticosteroids sa mga gamot na hindi steroidal.
Kabilang sa mga gamot ng parehong lakas, ang pinakamahal ay napili.
Dapat ipaalam sa pasyente o sa kanyang mga magulang na ang iniresetang gamot ay naglalaman ng mga glucocorticosteroids.
Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay pinakamahusay na ipinagpapatuloy nang paunti-unti upang maiwasan ang mga sintomas ng pag-atras.
Kung ang pagkagumon sa gamot ay nabuo, dapat itong mapalitan ng isa pa mula sa parehong pangkat (ng pantay na lakas) ng isa pang aktibong sangkap.

Sakit na pagsusuka
Ang isang partikular na problema ay ang withdrawal syndrome na kinakaharap ng isang pasyente na gumagamit ng pangkasalukuyan na glucocorticosteroids para sa mga malalang sakit. Matapos ang pagpapahinto ng gamot, pagkatapos ng isang maikling panahon, ang mga rashes ay lumitaw muli sa parehong mga lugar at sa paglipas ng panahon tumugon sila nang mas masahol at mas masahol pa sa pagpapatuloy ng paggamot sa parehong gamot. Mayroong apat na paraan upang mapagtagumpayan ang mga sintomas ng pag-atras.

1. Unti-unting bawasan ang lakas ng gamot, lumipat mula sa malakas hanggang sa mahina, at pagkatapos ay kanselahin ang mahina. Mayroong ilang mga abala dito:
- kinakailangan upang bumili ng maraming mga modernong gamot na magkakaibang lakas ng pagkilos, at mailalagay nito ang isang pinansyal na pasanin sa isang pamilyang may mababang kita;
- Ang mga gamot ay maaaring magkaroon ng iba't ibang mga form sa dosis, na nangangahulugang magkakaiba ang epekto nito; sa mga praktikal na termino, nangangahulugan ito na sa tuwing kakailanganin mong kumunsulta sa isang doktor, na mahirap;
- ang paggamit ng mga gamot ng iba't ibang komposisyon ay nagdaragdag ng panganib ng mga reaksiyong alerdyi.

2. Bawasan ang konsentrasyon ng isa at parehong gamot, gamit itong mas bihirang, ngunit wala pa ring karaniwang diskarte sa rate ng naturang pagbaba.

3. Ilapat ang tinatawag na paulit-ulit, o anti-relaps therapy - lagyan ng langis ang mga lugar kung saan nalutas na ang pantal sa parehong paghahanda, 2 beses sa isang linggo sa loob ng maraming buwan; ang pamamaraang ito ay nangangako sa mga pasyente na may madalas na paglala ng atopic dermatitis.

4. Sa pagbawas ng aktibidad ng proseso, palitan ang mga glucocorticosteroids ng mga gamot na anti-namumula na walang mga steroid. Sa mga gamot na ito, maaari mong pagsamahin ang pangkasalukuyan na glucocorticosteroids sa aktibong yugto ng pamamaga, at pagkatapos ay lumipat sa kanila pagkatapos mabawasan ang kalubhaan ng proseso.

Sa anumang diskarte, una sa lahat, dapat mong alagaan ang pag-aalis ng mga nakakaganyak na kadahilanan.

Corticophobia
Ang isang kinahinatnan ng medyo pinalaking potensyal para sa masamang epekto sa populasyon ay ang corticophobia. Sa kasalukuyan, madalas na ang mga magulang ng mga may sakit na bata ay kategorya na tumatanggi sa paggamot sa mga glucocorticosteroids sa anumang anyo, sa kabila ng pagbuo ng mga ligtas na compound at isang bilang ng mga patakaran para sa paggamit ng mga glucocorticosteroids na tinitiyak ang kaligtasan na ito. Ang mga doktor mismo ay madalas na hindi maganda ang oriented sa isang malawak na bilog.
pangkasalukuyan glucocorticosteroids at hindi maaaring mag-alok ng pinakamahusay na pagpipilian para sa parehong form ng dosis at ang compound mismo, na nakatuon sa entablado, pagkalat at aktibidad ng mga manifestations ng atopic dermatitis.

At ang mga pasyente na hindi sapat na nabatid tungkol sa eksaktong pangalan ng gamot at ang mga kadahilanan kung bakit pinili ng doktor ang partikular na gamot na ito na bumili ng mas murang gamot mula sa mga nakaraang henerasyon sa parmasya.

Bilang karagdagan, maraming mga doktor, tagasuporta ng alternatibong gamot (homeopathy, oriental na gamot), ay mahigpit na kinontra ang paggamit ng pangkasalukuyan na glucocorticosteroids.
Ang matalinong paggamit ng modernong pangkasalukuyan na glucocorticosteroids ay ganap na iniiwasan ang mga potensyal na epekto.

Catad_tema Clinical pharmacology - mga artikulo

Paghahambing ng pagsusuri sa pagiging epektibo at kaligtasan ng fluorinado at klorinadong pangkasalukuyan na glucocorticosteroids

Nai-publish sa magazine:
"Mga modernong problema ng dermatovenerology, immunology at medikal na cosmetology", 3, 2010 Svirshchevskaya E.V. 1 , Matushevskaya E.V. 2
1 Institute for Advanced Studies FMBA, Moscow
2 Institute of Bioorganic Chemistry RAS
Svirshchevskaya Elena Viktorovna 117997, Moscow, st. Miklukho-Maclay, 16/10

Mga pangkasalukuyan na glucocorticosteroids at ang kanilang mekanismo ng pagkilos

Ang pangkasalukuyan na glucocorticosteroids (GCS) ang pangunahing at halos hindi ipinaglalaban na gamot para sa panlabas na paggamot ng maraming dermatoses. Kamakailan lamang, ang mga dermatologist ay nakilala ang isang bilang ng mga sakit sa balat, ang paggamot na kung saan ay batay sa GCS. Ang grupong ito ay tinatawag na steroid-sensitive dermatoses. Kabilang dito ang mga sakit na naiiba sa pathogenesis at mga klinikal na manifestation, ngunit pinag-isa sila ng pangangailangan para sa isang suppressive effect sa mga cells ng immune system na nauugnay sa balat. Ang mga ito ay atopic dermatitis (AD), allergy dermatitis, eksema, seborrheic pamamaga ng balat, soryasis at marami pang iba. Alinsunod sa pag-uuri ng Europa sa aktibidad ng lokal na GCS, 4 na klase ng mga gamot na pangkasalukuyan ang nakilala, hinati sa antas ng epekto ng vasoconstrictor ( tab 1).

Kapag gumagamit ng pangkasalukuyan na corticosteroids, mayroong isang lokal na pagtaas sa konsentrasyon ng GCS sa lugar ng proseso ng pamamaga, dahil kung saan ang mga gamot na GCS ay walang epekto na mapigil sa parehong gitnang immune system at iba pang mga sistema ng katawan, na iniiwasan ang matindi mga epekto Ang mga pangkasalukuyan na corticosteroids ay may binibigkas na mga anti-namumula, kontra-alerdye, anti-exudative at antipruritic effects. Pinipigilan nila ang akumulasyon ng leukocytes, ang paglabas ng mga lysosomal enzyme at pro-inflammatory mediator sa nagpapaalab na pokus, pinipigilan ang phagocytosis, binawasan ang permeability ng vaskular tissue, at pinipigilan ang pagbuo ng pamamaga ng edema. Kaya, naging malinaw na ang paggamit ng pangkasalukuyan na GCS ay ipinapayo dahil sa kanilang lokal na pagkilos sa mga na-activate na cell sa balat. Ang mga modernong gawa ng tao na corticosteroids ay may higit na pagkakaugnay sa receptor ng glucocorticosteroid (GCR), at samakatuwid ang epekto ay mas mabilis na umuunlad at mas matagal.

Mga paksang analogue ng glucocorticosteroids

Sa kasalukuyan, ang bilang ng mga mabisang gamot na GCS ay na-synthesize, ginamit sa anyo ng mga pamahid, cream, losyon, aerosol at, mas madalas, sa anyo ng mga solusyon at suspensyon. Ang istraktura ng pangunahing derivatives ay ipinapakita sa figure. Ang pinaka-epektibo sa ngayon ay itinuturing na fluorinated at chlorine derivatives ng cortisol ( tab 2). Kabilang sa mga gamot na fluorinado, ang betamethasone dipropionate (BDP), na naglalaman ng isang atom ng fluorine, at fluticasone propionate (FP), na naglalaman ng tatlong mga atomo ng fluorine, ay pinakaaktibo. Kabilang sa mga chlorine derivatives, ang pinakaepektibo ay mometasone furoate (MF), na naglalaman ng 2 mga atom ng chlorine, at beclomethasone dipropionate (BKDP), na naglalaman ng isang chlorine atom.

Ang paghahambing ng fluorinated at chlorine derivatives ng cortisol ay isinasagawa para sa maraming mga tagapagpahiwatig. Ang pinakamahalagang mga parameter ng pagkilos, tulad ng pagbubuklod ng mga steroid sa GCR, pagsugpo ng transcription ng protina, isang pagbawas sa nagresultang pagbubuo ng iba't ibang mga cytokine at vasoactive factor, atbp, ay ibinibigay sa Talahanayan. 3 para sa pinakapag-aral na klorinong hinalaw ng MF at fluorinadong paghahanda ng FP kumpara sa dexamethasone (DM). Sa mga pagsusuri sa vitro, ang aktibidad ng MF at EP na praktikal ay hindi naiiba at makabuluhang lumampas sa DM.

Bigas 1. Ang istraktura ng mga hinalaw na Cortisol at gawa ng tao. Ang Ring D ay ang batayan ng lahat ng mga derivatives ng GCS (batay sa artikulo ni S. P. Umland)

Ang florinadong corticosteroids ay lubos na mabisa ang mga inhibitor ng pagsasaaktibo ng cell hindi lamang sa vitro, kundi pati na rin kapag ginamit sa vivo... Gayunpaman, sa matagal na paggamit, maaari silang maging sanhi ng pagkasayang ng balat at pagtaas ng antas ng cortisone sa dugo sa mga pasyente, pinapalala ang kurso ng osteoporosis. Ang kasalukuyang magagamit na data ay nagpapahiwatig ng isang higit na kaligtasan ng paggamit ng mga chlorine derivatives sa pangmatagalang therapy, halimbawa, pana-panahong rhinitis at atopic dermatitis. Kaya, ang paggamit ng MF sa 68 mga pasyente na may AD sa loob ng 6 na buwan ay humantong sa pagpapanatili ng pagpapatawad sa 61 mga pasyente; gayunpaman, ang mga menor de edad na komplikasyon ay sinusunod sa isang pasyente lamang. Kahusayan at kaligtasan ng MF (cream Uniderm) ay nakumpirma din sa domestic na pag-aaral ng mga bata at matatanda na may atopic dermatitis at psoriasis.

Talahanayan 1. Pag-uuri ng mga pangkasalukuyan na corticosteroids

Talahanayan 2. Pag-uuri ng klorinado at fluorinadong GCS

Talahanayan 3. Paghahambing na aktibidad ng fluorinated at chlorine na nagmula sa GCS sa iba't ibang mga pagsubok,% ng aktibidad ng mometasone fuorate (ayon kay Umland, 2002)

Kilos	MF	FP	DM
Pagbubuklod sa receptor ng GCS	100	65-79	5-10
Pagpigil ng pagsasaaktibo ng transcription	100	25	5
Pagpipigil ng pagbubuo ng IL-4 at IL-5	100	90-100	20
Pagpipigil ng bumubuo ng pagpapahayag ng mga adhesion molecule	100	90-100	15
Pagpipigil ng pagpapahayag ng mga adhesion molecule VCAM-1 at ICAM-1 na sapilitan ng TNF-α	0	0	0
Ang pagpigil sa ekspresyon ng rhinovirus na sapilitan na pagpapahayag ng adhesion molekula VCAM-1 at ICAM-1	100	100	18
Pagpigil ng pagpapaandar ng eosinophil	100	90-100	20
Pagpigil ng paggawa ng leukotriene	100	90-100	15
Pagpipigil ng paglipat ng mga leukosit sa tisyu	100	100

Mga Tala:
MF - mometasone furoate
FP - fluticasone propionate
DM - dexamethasone
IL - interleukin
TNF-α - tumor nekrosis factor alpha

Ang isang mapaghahambing na pag-aaral ng BDP at MF ay nagpakita na ang paggamit ng mometasone furoate ng mga pasyente na may AD isang beses sa isang araw ay nagbigay ng isang mas mabilis na resolusyon ng mga sintomas ng sakit na may mas kaunting mga epekto kaysa sa paggamit ng BDP dalawang beses sa isang araw. Gayunpaman, sa panandaliang paggamit (mula 2 hanggang 4 na linggo) ng mga gamot na fluorinado, ang mga epekto ay halos hindi napansin.

Ang isang pagtatasa ng gastos ng mga gamot sa Inglatera ay nagpakita na ang MF ay halos 2.5 - 3 beses na mas mahal kaysa sa BDP. Sa parehong oras, ang paggamit ng MF isang beses sa isang araw ay maaaring mabawasan ang gastos ng paggamot. Kung ang pangmatagalang paggamit ng mga pangkasalukuyan na steroid ay kinakailangan, lalo na sa malalaking mga ibabaw ng balat, kapag inilapat sa mukha, leeg, tiklop, makatuwiran na gamitin ang MF, at kung kinakailangan ng isang maikling kurso, ang paggamit ng mas mura at pantay ang mabisang fluorinated na gamot ay sapat na (Talahanayan 4).

Talahanayan 4. Maghahambing na katangian ng pagiging epektibo ng pagkilos at mga tampok ng paggamit ng fluorinado at klorinadong pangkasalukuyan na klase ng GCS III

Betamethasone dipropionate	Mometasone furoate
Naglalaman ng 1 atom ng fluorine	Naglalaman ng 2 mga atomo ng kloro
Ang bilis ng pagsisimula ng therapeutic effect (sa unang 4 - 5 araw)	Ang bilis ng pagsisimula ng therapeutic effect (sa unang 2 - 3 araw)
Mag-apply sa mukha, leeg, tiklop hanggang sa 5 araw	Mag-apply sa mukha, leeg, tiklop ng hanggang 14 na araw
Pangunahin sa maliliit na ibabaw	Pangunahin sa malalaking mga ibabaw
Dosis form - pamahid, cream	Form ng dosis - cream
Mataas na seguridad sa lokal	Mataas na seguridad sa lokal
Mag-apply ng 2 beses sa isang araw	Mag-apply minsan sa isang araw
"Linya" na may mga kumbinasyon ng mga aktibong sangkap ( Akriderm)	Monopreparation ( Uniderm)
OTC na gamot	Niresetang gamot
Pinapayagan para magamit sa mga bata mula 1 taong gulang	Naaprubahan para magamit sa mga bata mula 6 na buwan

Isinasaalang-alang ang pangmatagalang kalikasan ng kurso ng maraming mga sakit sa balat, sa kasalukuyan, ang paulit-ulit na pamamaraan para sa paggamit ng pangkasalukuyan na corticosteroids ay nagiging mas mahalaga - dalawang araw sa isang linggo o bawat iba pang araw sa loob ng maraming buwan. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng pamamaraang ito ay napatunayan ng mga dayuhang at Russian na pag-aaral.

Ang isa sa mga posibleng pagpipilian para sa pangkasalukuyan na corticosteroid therapy ay isang kumbinasyon ng mga antimycotic o antibacterial na gamot. Kaya, sa pagkakaroon ng mga kasabay na impeksyon, mabisa itong gumamit ng mga gamot tulad ng Akriderm SK, Akriderm GK at Akriderm Genta, na kasama ang betamethasone dipropionate bilang isang aktibong corticosteroid, pati na rin ang salicylic acid (SA), ang antibiotic gentamicin (Genta) o gentamicin at isang antifungal agent clotrimazole (HA), ayon sa pagkakabanggit. Gayunpaman, dapat pansinin na ang mga random na pag-aaral ay ipinapakita na ang paggamit ng mga steroid na nag-iisa para sa paggamot ng mga impeksyon sa bakterya at mycotic ay kasing epektibo ng paggamit ng pinagsamang mga gamot na pangkasalukuyan.

Sa kasalukuyan, ang "malakas" na pangkasalukuyan na GCS (betamethasone dipropionate at mometasone furoate) ay inirekomenda ng nangungunang mga dalubhasa sa Russia at sa ibang bansa bilang mga napiling gamot sa paggamot ng maraming dermatoses.

Listahan ng ginamit na panitikan

1. Weston W. L. Ang paggamit at pag-abuso sa mga pangkasalukuyan na steroid // Contemp. Pediatr. - 1988. - Vol. 5. - P. 57 - 66.
2. Medansky R. S., Brody N. I., Kanof N. B. Ang mga klinikal na pagsisiyasat ng momethasone furoate - isang nobela, hindi fluorinado, pangkasalukuyan corticosteroid // Semin. Dermatol - 1987. - Vol. 6. - P. 94 - 100.
3. Viglioglia P., Jones M. L., Peers E. A. Minsan araw-araw na 0.1% momethasone furoate cream kumpara sa dalawang beses araw-araw na 0.1% betamethasone valerate cream sa paggamot ng iba't ibang mga dermatoses // J. Int. Med. Inihayag ni Res. - 1990. - Vol. 18. - P. 460 - 467.
4. Roumestan C., Henriquet C., Bousquet J. et al. Ang Fluticasone propionate at mometasone furoate ay may katumbas na potensyal na transcriptional // Clin. Exp. Alerdyi - 2003. - Vol. 33 .-- P. 895 - 901.
5. Umland S.P., Schleimer R.P., Johnston S.L. Pagsusuri ng mga mekanismo ng molekular at cellular ng pagkilos ng mga glucocorticoids para magamit sa hika // Pulmonary Pharmacol. & Mga therapeutic. - 2002. - Vol. 15. - P. 35 - 50.
6. Stoppoloni G., Prisco F., Santinelli R. Mga potensyal na panganib ng pangkasalukuyan na steroid therapy // Am. J. Dis. Bata. - 1983. - Vol. 137. - P. 1130 - 1331.
7. Faergemann J., Christensen O., Sjovall P. et al... Isang bukas na pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan ng pangmatagalang paggamot na may mometasone furoate fatty cream sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang na may atopic dermatitis // J. Eur. Acad. Dermatol Venereol. -2000. - Vol. 14, Blg 5. - P. 393 - 396.
8. Potekaev N.N., Zhukova O.V., Lekasheva N.N. at iba pa. Mga di-nagsasalakay na pamamaraan ng diagnostic sa pagtatasa ng pagiging epektibo ng panlabas na therapy para sa talamak na nagpapaalab na dermatoses // Klin. dermatol at venerol. - 2010. - Hindi. 2. - P. 32 - 37.
9. Korotkiy N.G., Gamayunov B.N., Tikhomirov A.A... Ang pagsasanay ng paggamit ng mga bagong panlabas na ahente sa paggamot ng atopic dermatitis sa mga bata // Klin. dermatol at venerol. - 2010. - Hindi 1. - P. 2 - 6.
10. Green C., Colquitt J. L., Kirby J. et al. Ang klinikal at pagiging epektibo ng gastos ng isang beses araw-araw kumpara sa mas madalas na paggamit ng parehong potensyal na pangkasalukuyan na corticosteroids para sa atopic eczema: isang sistematikong pagsusuri at pagsusuri sa ekonomiya // Health Technol. Pagtatasa. - 2004. - Vol. 8. - P. 47.
11. Tayab Z. R., Fardon T. C., Lee D. K. C. et al. Ang pagsusuri ng pharmacokinetic / pharmododynamic ng pagsugpo sa ihi pagkatapos ng paglanghap ng fluticasone propionate at mometasone furoate // Br. J. Clin. Pharmacol. - 2007. - Vol. 64, No. 5. - P. 698 - 705
12. Bruni F. M., De Luca G., Venturoli V. et al... Intranasal corticosteroids at adrenal suppression // Neuroimmunomodulation. - 2009. - Vol. 16, Blg 5. - P. 353 - 362.
13. Lebrun-Vignes B., Legrain V., Amoric J. et al... Pahambing na pag-aaral ng pagiging epektibo at epekto sa mga antas ng plasma cortisol ng micronised desonide cream na 0.1 p. 100 kumpara sa betamethasone dipropionate cream 0.05 p. 100 Sa paggamot ng pagkabata atopic dermatitis // Ann. Dermatol Venereol. - 2000. - Vol. 127, No. 6 - 7. - P. 590 - 595.
14. Delescluse J., van der Endt J. D. A paghahambing ng kaligtasan, tolerability, at pagiging epektibo ng fluticasone propionate na pamahid, 0.005%, at betamethasone-17,21-dipropionate na pamahid, 0.05%, sa paggamot ng eczema // Cutis. - 1996. - Vol. 57, Blg. 2, Suplemento. - P. 32 - 38.
15. Hanifin J., Gupta A. K., Rajagopalan R. Patuloy na pagdaragdag ng fluticasone propionate cream para sa pagbawas ng peligro ng pagbabalik sa dati sa mga pasyente na atopic dermatitis // J. Dermatol. - 2002. - Vol. 147, Blg 3. - P. 528 - 537.
16. Veien N. K., Olholm Larsen P., Thestrup-Pedersen K. et al. Pangmatagalan, paulit-ulit na paggamot ng talamak na eksema ng kamay na may mometasone furoate // Br. J. Dermatol. - 1999. - Vol. 140, No. 5. - P. 882 - 886.
17. Sokolovsky E.V., Monakhov K.N., Kholodilova N.A. at iba pa. Paulit-ulit na therapy na may betamethasone ng atopic dermatitis at eczema ng mga kamay // Ros. zhurn balat at venus. sakit. - 2009. - Hindi 3. - P. 16 - 21.
18. Larsen F. S., Simonsen L., Melgaard A. et al... Isang mahusay na bagong pagbabalangkas ng fusidic acid at betamethasone 17-valerate (fucicort lipid cream) para sa paggamot ng nahawaang klinikal na atopic dermatitis // Acta Derm. Venereol. - 2007. - Vol. 87, Blg 1. - P. 62 - 68.
19. Khobragade K.J. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng kombinasyon ng pamahid na "fluticasone propionate 0.005% plus mupirocin 2.0%" para sa paggamot ng atopic dermatitis na may klinikal na hinala ng pangalawang impeksyon sa bakterya: isang bukas na label na walang kontrol na pag-aaral // Indian J. Dermatol. Venereol. Leprol. - 2005. - Vol. 71, No. 2. - P. 91 - 95.
20. Hjorth N., Schmidt H., Thomsen K... Fusidic acid plus betamethasone sa nahawahan o potensyal na nahawahan eczema // Pharmatherapeutica. - 1985. - Vol. 4, No. 2. - P. 126 - 131.
21. Matushevskaya E.V., Shakurov I.G., Khismatulina Z.R... Kahusayan at matatagalan ng mga paghahanda ng linya ng Akriderm® sa pagsasagawa ng isang dermatovenerologist // Klin. dermatol at venerol. - 2008. - Hindi. 2. - P. 2 - 4.
22. Mosges R., Domrose C. M., Loffler J. Paksa ng paggamot ng talamak na otitis externa: klinikal na paghahambing ng isang pamahid na antibiotics na nag-iisa o kasama ng hydrocortisone acetate // Eur. Arch. Otorhinolaryngol. - 2007. - Vol. 264, No. 9. - P. 1087-1094.
23. Gong J. Q., Lin L., Lin T. et al. Ang kolonisasyon ng balat ni Staphylococcus aureus sa mga pasyente na may eczema at atopic dermatitis at may kaugnayan na pinagsamang pangkasalukuyan na terapiya: isang dobleng bulag na multicenter na randomized kinokontrol na pagsubok // Br. J. Dermatol. - 2006. - Vol. 155, No. 4. - P. 680 - 687.
24. Birnie A. J., Bath-Hextall F. J., Ravenscroft J. C. et al. Mga interbensyon upang mabawasan ang Staphylococcus aureus sa pamamahala ng atopic eczema // Cochrane Database Syst. Rev. - 2008. - Vol. 16, blg 3. - CD003871.