Ang pag-iwas at paggamot ng AIC ay maaaring mapagkakatiwalaang bawasan ang porsyento ng paglahok sa proseso ng pathological ng bituka, at sa mga pasyente na may umiiral na AIC, sa isang mas maagang petsa, ibalik ang propulsive na kakayahan ng bituka at gawing normal ang bituka microflora.
PANITIKAN
1. Andryushchenko LV, Kunovskiy VV, Andryushchenko VP Clinical at pathomorphological manifestations ng bituka insufficiency syndrome sa panahon ng acute necrotizing pancreatitis. - Kharyuvska surgical school, 2010. - No. 3 (41). - S. 5-7.
2. Butova EN Pag-optimize ng diagnosis at paggamot ng kakulangan sa nutrisyon sa mga pasyente na may talamak na pancreatitis: may-akda. dis. ... Cand. honey. mga agham. - Rostov n / D., 2010 .-- P. 27.
3. Vlasov A. P., Shibitov V. A., Geraskini V. S. et al. // Pangunahing pananaliksik. - 2012. - Hindi. 2. - S. 271-275.
4. Ermolov A. S. Popova T. S., Pakhomova G. V. et al. Intestinal insufficiency syndrome sa isang emergency
operasyon sa tiyan (mula sa teorya hanggang sa pagsasanay) - M., 2005. - 460 p.
5. Kolesnik I.P. // Ukrainian Journal of Journalism., 2012. - No. 1. - P. 121-125.
6. Petri A., Sabin K. Mga visual na istatistika sa medisina. - M: GEOTAR-MED. - 2003 .-- 144 p.
7. Saveliev V.S., Petukhov V.A., Karalkin A.V. et al. // Mahirap na pasyente. - 2006. - T 3, No. 4. - S. 30-37.
8. Tropskaya NS Mga mekanismo ng postoperative disorder ng motor-evacuation function ng tiyan at maliit na bituka at ang kanilang pharmacological correction: may-akda. dis. ... doc. biol. mga agham. - M., 2009 .-- S. 48.
9. Besselink M. G., van Santvoort H. C., Renooij W., et al. // Ann Surg. - 2009. - Vol. 250, No. 5. - R 712-719.
10. Sharma M., Sachdev V., Singh N., et al. // Trop Gastroenterol. - 2012. - Vol. 33, No. 1. - P 45-50.
Impormasyon sa Pakikipag-ugnayan
Klimovich Igor Nikolaevich - Doctor of Medical Sciences, Associate Professor ng Department of Hospital Surgery, Volgograd State Medical University, e-mail: [email protected]
UDC 615.45-001.8: 616.12-008.331
PAGTATAYA NG BISA NG ARTERIAL HYPERTENSION PHARMACOTHERAPY
AYON SA PHARMACOEPIDEMIOLOGICAL RESEARCH DATA
N. V. Rogova, E. V. Korovina, E. I. Perviy, M. V. Leonova
Volgograd State Medical University, Department of Clinical Pharmacology at Intensive Care na may mga kurso ng allergology FUV,
klinikal na pharmacology FUV;
Russian Society of Clinical Researchers;
Russian Scientific Research Medical University. N.I. Pirogova
Bilang resulta ng isinagawang epidemiological na pag-aaral, ang mga kadahilanan ay naitatag na ginagawang posible upang madagdagan ang pagiging epektibo ng antihypertensive therapy at ang pagsunod ng mga pasyente na may arterial hypertension, mga residente ng Volgograd.
Mga pangunahing salita: arterial hypertension, pagsunod, survey ng pasyente, epidemiological na pag-aaral.
PAGSUSURI NG EFFICACY NG PHARMACOTHERAPY NG ARTERIAL HYPERTENSION BASE SA PAG-AARAL NG PHARMACOEPIDEMIOLOGICAL
N. V. Rogova, E. V. Korovina, E. I. Perviy, M. V. Leonova
Ang epidemiological na pag-aaral ay nagsiwalat ng mga salik na maaaring magpapataas ng bisa ng antihypertensive therapy at pagsunod
ng mga pasyente na may arterial hypertension na naninirahan sa Volgograd.
Mga pangunahing salita: arterial hypertension, pagsunod, survey ng
Sa kawalan ng pagsunod sa bahagi ng mga pasyente, kahit na ang mahigpit na pagsunod sa mga pamantayan ng mga doktor kapag nagrereseta ng antihypertensive therapy ay hindi humahantong sa isang pagpapabuti sa mga resulta ng paggamot ng arterial hypertension (AH). Ito ay tiyak na pagsunod sa mga rekomendasyon ng doktor, isang malay na saloobin sa kalagayan ng isang tao at
mga pasyente, epidemiological na pag-aaral.
Ang pagpipigil sa sarili ay humahantong sa magagandang resulta. Ang mga paaralan ng hypertension ay isang mahusay na paraan upang malutas ang mga problema sa pagsunod ng pasyente. Gayunpaman, ang mga resulta ng paggamot sa hypertension sa ating bansa ay hindi pa sapat na matagumpay. Sa kabila ng malawakang pagpapakilala sa pagsasanay ng mga doktor ng pambansang rekomendasyon sa
Isyu 2 (50). 2014
pamamahala ng naturang mga pasyente at isang mataas na porsyento ng mga pasyente na may hypertension na sakop ng paggamot (higit sa 50%), ang pagiging epektibo ng antihypertensive therapy, na tinutukoy sa pamamagitan ng pag-abot sa target na antas ng presyon ng dugo (BP na mas mababa sa 140/80 mm Hg), ay lamang
21.5% sa RF. Itinakda namin ang gawain upang pag-aralan ang mga salik na nakakaimpluwensya sa pagsunod ng mga pasyente sa paggamot ng hypertension.
LAYUNIN NG TRABAHO
Upang pag-aralan ang mga salik na nakakaapekto sa pagsunod ng mga pasyente ng hypertensive, mga residente ng Volgograd, upang pag-aralan ang istraktura ng mga natanggap na antihypertensive na gamot (AHP) ng mga pasyenteng ito, upang suriin, ayon sa survey ng pasyente, ang pagiging epektibo ng antihypertensive therapy na natatanggap nila nang totoo. klinikal na kasanayan at ang antas ng pagsunod nito sa mga modernong klinikal na alituntunin para sa diagnosis at paggamot AG.
TEKNIK NG PANANALIKSIK
Ang gawain ay isinasagawa sa disenyo ng isang simpleng one-step na prospective na deskriptibong epidemiological na pag-aaral sa loob ng balangkas ng All-Russian na pharmacoepidemiological na pag-aaral "Ang unang pag-aaral ng pharmacoepidemiology ng arterial hypertension limitado sa Russia" (PIFAGOR IV). Ang isang survey ng palatanungan sa 200 mga pasyente na may hypertension ay isinagawa gamit ang mga espesyal na talatanungan na binuo sa Department of Clinical Pharmacology ng N.N. NI Pirogov, na naglalaman ng 22 pangkasalukuyan na mga tanong sa pharmacotherapy ng arterial hypertension. Ang pagtatasa ng istatistika ay isinagawa gamit ang Microsoft Office Excel 2007.
RESULTA NG PAG-AARAL
AT ANG KANILANG TALAKAYAN
Sa 200 na nakapanayam na mga pasyente, ang mga lalaki ay nagkakahalaga ng 23%, kababaihan - 76%, 1% ay hindi nagpapahiwatig ng kasarian. Ang average na edad ng mga nakapanayam na mga pasyente ay (59 ± 1.2) taon, na pare-pareho sa average na data ng istatistika para sa Russian Federation (RF), kung saan ang average na edad ay 58.3 taon. Ang lahat ng mga questionnaire ay nakumpleto ng mga pasyente sa lugar ng mga institusyong medikal ng Volgograd pagkatapos ng nakaplanong pagbisita ng pasyente sa therapist / cardiologist. Sa 200 nakapanayam na mga pasyente ay nakatanggap ng isang palatanungan mula sa isang therapist - 72% ng mga pasyente, 25% -
mula sa isang cardiologist, 3% - mula sa mga espesyalista ng isa pang profile. Ang data na nakuha ay nagpapahiwatig na sa aming lungsod ang karamihan sa mga pasyente na may hypertension ay sinusunod ng mga pangkalahatang practitioner, na naaayon sa data ng epidemiological na pag-aaral sa karaniwan. Kaya, sa Russia, 52% ng mga pasyente na may hypertension ay sinusunod ng mga therapist, at 39% ng mga cardiologist. Ang pagsusuri sa tagal ng kurso ng hypertension ay nagpakita na 12% ng aming mga pasyente ay may mas mababa sa 1 taon ng sakit, 45% ng mga pasyente ay may higit sa 10 taon, na pare-pareho sa average na data para sa Russia: isang average ng 6% ng mga pasyente na may hypertension ay may mas mababa sa 1 taon ng karanasan, higit sa 10 taon - 39% ng mga pasyente. Ang mga resulta na nakuha ay nagpapahiwatig ng isang mas madalas na pagtuklas ng mga pasyente ng hypertensive sa lungsod ng Volgograd sa isang maagang yugto ng pag-unlad ng sakit. Kapag pinag-aaralan ang kamalayan ng mga pasyente tungkol sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib, natagpuan na 86% ng mga nakapanayam na mga pasyente ay alam tungkol sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib, 14% ay hindi alam tungkol sa kanila. Para sa paghahambing, ayon sa epidemiological na pag-aaral sa Russia, ang kamalayan ng mga kadahilanan ng panganib sa mga pasyente ay tungkol sa 87%, na naaayon sa aming data. Ayon sa bilang ng mga kadahilanan ng panganib, ang mga pasyente ay ibinahagi tulad ng sumusunod: walang mga kadahilanan ng panganib -
14.6%, 1 panganib kadahilanan ay may 50.3% ng mga sumasagot, isang kumbinasyon ng 2 panganib kadahilanan - 27.5%, 3 - 6.5%. Ang pinakakaraniwang mga kadahilanan ng panganib ay sobra sa timbang - sa 50.2% ng mga kaso, hypercholesterolemia - sa 28.9%, diabetes mellitus - sa 17.6% ng mga sumasagot. Kapag pinag-aaralan ang pagkakaroon ng magkakatulad na patolohiya, natagpuan na 81% ng mga nakapanayam na pasyente ay alam tungkol sa kanila, at 19% ay hindi alam. Kaya, ang 1 komplikasyon ay may 40.1% ng mga respondent, 2 - 27.1%, 3 - 17.9%, 4 at higit pa -
14.7% ng mga pasyente na may hypertension. Ang pinakakaraniwang komplikasyon ay hypertensive crises - sa 32.8% ng mga kaso, coronary heart disease - sa 28.1%, talamak na pagpalya ng puso - sa 21.7% ng mga kaso (talahanayan).
Ayon sa survey ng palatanungan ng mga pasyente na may hypertension, ang dalas ng kanilang mga pagbisita sa isang doktor sa totoong pagsasanay ay nasuri. Napag-alaman na 18% ng mga sumasagot ay bumibisita sa isang doktor bawat buwan, 36% - isang beses bawat 3-6 na buwan, 13% ng mga pasyente na may hypertension ay tumangging bumisita sa mga doktor. Ang sitwasyong ito ay nagpapakita ng medyo mataas na motibasyon ng mga pasyente na gamutin ang hypertension, gayunpaman, ang porsyento ng mga pasyente na hindi bumibisita sa isang doktor ay nananatiling malaki, na maaaring mag-ambag sa mababang kahusayan ng paggamot sa hypertension. Sinuri din namin ang layunin
Ang kamalayan ng mga pasyente ng hypertensive tungkol sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib at mga komplikasyon ng hypertension
Mga komplikasyon ng AH Frequency,% Risk factor Frequency,%
Hypertensive crisis 32.8 Sobra sa timbang 50.2
Angina pectoris 24.3 G hypercholesterolemia 28.9
Pagpalya ng puso 21.7 Diabetes mellitus 17.6
Myocardial infarction 3.8 Gout 3.3
Stroke 4.4
Kabiguan ng bato 5.3
Retinal hemorrhage 7.6
Isyu 2 (50). 2014
mga pagbisita ng doktor. Napag-alaman na 70.5% ng mga respondente ang nag-aplay para sa isang dahilan, 17% para sa dalawa, 11.5% para sa tatlo, at 1% ng mga pasyenteng na-survey para sa apat. Kapag tinutukoy ang kahalagahan ng bawat layunin ng pagbisita sa isang doktor, natagpuan na 43.9% ng mga pasyente ang nag-aplay para sa mga rekomendasyon sa paggamot,
28.6% para sa mga regular na pagsusuri (electrocardiograms, atbp.), 10.7% para sa control blood pressure measurements, 5.7% para sa referral para sa ospital, at 6.9% para sa pagkuha ng sick leave. Kaya, ang napakaraming mga pasyente na may hypertension ay itinuturing na mahalaga na tama na sundin ang mga rekomendasyon ng doktor kapag umiinom ng mga gamot. Gayundin, batay sa mga resulta ng mga questionnaire ng pasyente, tinasa namin ang kahalagahan at katangian ng mga rekomendasyong ibinibigay ng mga doktor sa mga pasyente. Kaya, 86% ng mga pasyente ang nakatanggap ng mga rekomendasyon para sa paggamot ng hypertension, 14% ng mga sumasagot ay nabanggit na ang doktor ay hindi nagbigay ng mga rekomendasyon para sa paggamot. Kapag tinatasa ang istraktura ng mga rekomendasyong medikal, ipinakita na 5 iba't ibang mga rekomendasyon para sa paggamot ang natatanggap ng 34.3% ng mga sumasagot, 4 - 12.2%, 3 - 20.9%, 2 - 18.9%, 1 - 14% ng mga pasyente na may hypertension. pagtukoy ng pangunahing diin sa mga rekomendasyong medikal, natagpuan na ang mga rekomendasyon tungkol sa oras ng pagkuha ng AHP ay natanggap ng 27.3% ng mga sumasagot, ang mga taktika ng pag-uugali ng pasyente na may pagtaas sa presyon ng dugo - 21.4%, tungkol sa pagkakasunud-sunod ng pagkuha ng AHP - 19.4% ng mga pasyente na may AH, tungkol sa kaugnayan ng mga gamot sa pagkuha ng pagkain - 19%. Kapag tinatasa ang qualitative at quantitative na komposisyon ng mga antihistamine, ang mga sumusunod ay ipinahayag: ang proporsyon ng mga pasyente na patuloy na kumukuha ng antihistamines - 80% ng mga pasyente na kumukuha ng antihistamines on demand - 13.5%, hindi kumukuha ng antihistamines-6.5%. Ayon sa mga resulta ng survey, ipinahayag na para sa paggamot ng hypertension bilang mga antihypertensive na gamot, ang mga pasyente ay tumatanggap ng 6 na pangunahing klase ng mga gamot na itinalaga sa kanila. Ang angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors ay kinukuha ng 37.3% ng mga pasyenteng sinuri, β-blockers - 17.8%, diuretics - 24.9%, calcium antagonists - 6.5%, angiotensin II receptor antagonists (ATI) ay kinuha 12, 4% ng sinuri ang mga pasyente na may hypertension, mga gamot na may sentral na mekanismo ng pagkilos: ang mga agonist ng imidazoline receptors ay ipinahiwatig ng 0.3% ng mga pasyente at alpha-blockers - 0.8% ng mga pasyente na may hypertension. Ang lahat ng 5 grupo ng mga gamot ay sabay-sabay na kinuha ng 1% ng mga pasyente, 4 na grupo ng mga gamot - 3.5%, 3 grupo ng AGP - 19%, 2 grupo - 40%, 1 grupo ng AGP - 31.5%. Mapapansin na ang appointment ng mga pangunahing grupo ng mga antihypertensive na gamot ay nauugnay sa mga modernong pamantayan para sa paggamot ng hypertension. Ang istruktura ng mga ACE inhibitor na kinuha ng mga pasyenteng may hypertension ay kinakatawan ng 6 na internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan (INN), sa kabuuan ay 20 mga pangalan ng kalakalan. Ang pangunahing bahagi ay kabilang sa Enalapril - 53.97%, ang Perindopril ay kinuha
16.7% ng mga sumasagot, Lisinopril - 15% ng mga pasyente na sinuri. Mapapansin na 11 INN ACE inhibitors ang nakarehistro sa Russian Federation, at sa lungsod ng Volgograd, 6 lamang sa kanila ang kinukuha ng mga pasyente.
Ang mga inhibitor ng ACE ay sumusunod sa mga klinikal na alituntunin, gayunpaman, 8.7% ng mga pasyenteng sinuri ay gumagamit pa rin ng Captopril para sa pangmatagalang therapy ng hypertension, na hindi ganap na sumusunod sa mga klinikal na alituntunin. Kabilang sa mga klase ng β-blockers, 4 na gamot (INN) ang kinukuha, kung saan ang Bisoprolol ay kadalasang kinukuha - 70% ng mga pasyenteng sinuri, Metoprolol SR - 16.67% ng mga pasyente, Atenolol - 6.7%, Propranolol - 1.67% ng mga pasyente may hypertension. Ang larawang ito ay tumutugma sa kasalukuyang mga klinikal na patnubay para sa paggamot ng hypertension at isang salamin ng pinakabagong data sa masamang pangmatagalang epekto ng Atenolol sa paggamot ng hypertension kumpara sa iba pang mga antihypertensive na gamot at ang pagtaas ng papel ng Bisoprolol at Metoprolol SR sa paggamot ng mga pasyente na may hypertension at kasabay na pagpalya ng puso. Ang klase ng diuretics, ayon sa isang survey ng mga pasyente, ay kinakatawan ng 4 na gamot (INN); sa kabuuan, ang mga pasyente ay tumatanggap ng 13 trade name. Ang Indapamide ay kinukuha ng 80.9% ng mga pasyenteng sinuri, Hypothiazide - ng 19% ng mga sumasagot. Dapat tandaan na ang Hypothiazide ay ginagamit lamang sa anyo ng mga nakapirming kumbinasyon. Ang pangkat ng mga diuretics na natanggap ng mga pasyente na may hypertension ay kinabibilangan ng mga gamot tulad ng Tora-Semid at Veroshpiron, na hindi inirerekomenda para sa paggamot ng hypertension, ngunit maaaring inireseta sa mga pasyente na may kasabay na pagpalya ng puso. Ang klase ng mga calcium antagonist ay kinakatawan lamang ng 2 gamot (INN) at 7 trade name. Kasabay nito, 90.9% ng mga sumasagot ay umiinom ng Amlodipine para sa pangmatagalang therapy ng hypertension. Ang isang short-acting calcium antagonist, Nifedipine, ay ginagamit lamang ng 9.1% ng mga pasyenteng sinuri. Ang isang hindi inaasahang katotohanan ay wala sa mga na-survey na pasyente na may hypertension ang nagpahiwatig ng Verapamil at Dilthiazem para sa pangmatagalang therapy ng hypertension. Kabilang sa mga gamot ng klase ng angiotensin II receptor antagonists, ang mga na-survey na pasyente ay tumatanggap ng higit sa lahat ng Losartan, na kinukuha pareho sa monotherapy at sa anyo ng mga nakapirming kumbinasyon. Sa mga pasyente na kumukuha ng angiotensin II receptor antagonists, 95.34% ng mga pasyente ang tumatanggap ng Losartan, ang natitira ay Candesartan at Valsartan. Sa mga pasyenteng tumatanggap ng mga gamot na may sentral na mekanismo, 75% ng mga pasyente ang kumukuha ng Adelfan. Ang imidazoline receptor agonists ay ginagamit lamang ng 25% ng mga pasyente na may hypertension. Ang isang pagsusuri sa pagkakaloob ng mga pasyente na may AHP at ang kanilang kakayahang magamit ay isinagawa, na pinag-aralan din kapag nagtatanong sa mga pasyente. Kaya, 82% ng mga pasyenteng sinuri ay bumili ng AGP sa buong halaga sa mga parmasya, 7.5% - na may diskwento, 7.5% - ay binili ng mga kamag-anak. Kapag tinanong tungkol sa bilang ng mga buwanang gastos para sa pagbili ng AGP, 36.5% ng mga pasyente ang pinangalanan ang halagang hanggang 500 rubles. Gayunpaman, 21% ng mga nakapanayam na pasyente ay kailangang gumastos ng higit sa 1000 rubles sa AGP. kada buwan. Kaya, karamihan sa mga pasyente ay maaaring bumili ng pangunahing mga generic na gamot. Ang pagsusuri sa pagiging epektibo ng antihypertensive therapy at pagsunod sa pasyente ay isinagawa ayon sa antas ng presyon ng dugo.
Isyu 2 (50). 2014
Sa oras ng pagsagot sa questionnaire, ang target na antas ng presyon ng dugo (<140/90 мм рт. ст.) имели только 43 %, что отражает низкую эффективность лечения АГ в реальной клинической практике. Среди этих пациентов доля больных, достигших целевого Ад на фоне монотерапии, составила 37 %, на фоне комбинации из двух АГП - 39,5 % и из 3- и 4-компонентной комбинации АГП - 23,25 % опрошенных. Самооценка больными эффективности проводимого лечения показала, что 62,5 % из опрошенных считают свое лечение эффективным (хотя из них целевого уровня АД достигли только 30,5 % пациентов с АГ), 31 % - малоэфективным и лишь 6 % указывают на отсутствие эффективности или лечения в целом . Не менее важным для достижения эффективности лечения АГ является умение больных проводить самоконтроль уровня АД. Среди опрошенных пациентов с АГ 85,5 % самостоятельно измеряют АД с помощью автоматического (65,5 %) и простого (20,5 %) тонометра; 7 % пациентов обращаются за помощью к родственникам. Однако 4 % больных не контролируют АД в домашних условиях. Высокий процент пациентов, контролирующих АД, может свидетельствовать о доступности и простоте использования автоматических тонометров, улучшении просветительной работы.
KONGKLUSYON
Ang isinagawang epidemiological na pag-aaral ay nagpakita na ang karaniwang pasyente na may hypertension sa Volgograd ay isang 59 taong gulang na babae na may 10 taong karanasan sa hypertension, na may 1 komplikasyon, na sinusunod isang beses bawat 3-6 na buwan ng isang pangkalahatang practitioner. Ang taong ito sa pangkalahatan ay mataas ang motibasyon na sundin ang mga rekomendasyon ng kanilang doktor. Ang pasyenteng ito ay tumatanggap ng 2-component therapy ng ACE inhibitors at isang diuretic. Nagbubunyag
Bilang resulta ng aming pananaliksik, ang mga salik na nagpapababa sa bisa ng antihypertensive therapy ay madaling maalis. Kaya, ginagawang posible ng mga resulta ng aming pag-aaral na mapabuti ang kalidad ng paghahatid ng pangunahing pangangalagang pangkalusugan sa mga pasyenteng may hypertension sa mga residente ng Volgograd.
PANITIKAN
1. Diagnostics at paggamot ng arterial hypertension. Mga rekomendasyong Ruso (ika-apat na rebisyon). 2010 r.
2. Leonova M. V., Belousov D. Yu., Steinberg L. L. et al. // Consilium Medicum. Systemic hypertension. - 2010. - Hindi. 1. - P. 33-39
3. Petrov V. I., Lopatin Yu. M., Nedogoda S. V. et al. // Arterial hypertension. - 2001. - T 7. - No. 1. - P. 37.
4. Rogova NV, Korovina EV, Perviy EI et al. // Bulletin ng Volgograd State Medical University. - 2013. - Hindi. 4 (48). - S. 16-18.
5. Rogova N. V., Ostrovskaya V. O., Statsenko V. I. et al. // Bulletin ng Volgograd State Medical University. - 2011. - Hindi. 2 (38). - S. 53-55.
6. Shalnova SA, Balanova Yu. A., Konstantinov V. // Russian journal ng cardiology. - 2006. - Bilang 4. - S. 34-35.
Impormasyon sa Pakikipag-ugnayan
Korovina Elizaveta Viktorovna - postgraduate na estudyante ng Department of Clinical Pharmacology at Intensive Care na may mga kurso ng clinical allergology FUV, clinical immunology FUV, Volgograd State Medical University, e-mail: [email protected]
BAHAGI II. PHARMACOTHERAPY AT MGA PRIBADONG TANONG NG PHARMACOLOGY. Kabanata 10. ARTERIAL HYPERTENSION
BAHAGI II. PHARMACOTHERAPY AT MGA PRIBADONG TANONG NG PHARMACOLOGY. Kabanata 10. ARTERIAL HYPERTENSION
10.1. ARTERIAL HYPERTENSION SYNDROME
Arterial hypertension (AH)- isang sindrom na binubuo ng pagtaas ng presyon ng dugo (systolic blood pressure> 140 mm Hg at / o diastolic blood pressure> 90 mm Hg).
Ang AH syndrome ay maaaring samahan ng isang bilang ng mga sakit, ngunit mas madalas ang isang solong etiological na dahilan para sa pagtaas ng presyon ng dugo ay hindi matukoy - ito ang tinatawag na mahalaga(pangunahin o idiopathic) AG. Ang iba pang mga pangalan para sa sakit na ito ay karaniwan din - hypertension, arterial hypertension. Ang mga sanhi ng mahahalagang hypertension ay hindi pa rin sapat na nauunawaan, bagaman sa lahat ng mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo, ang mahahalagang hypertension ay nangyayari sa 90-94% ng mga kaso.
Kung ang mga dahilan para sa pagtaas ng presyon ng dugo ay kilala, ito ay kaugalian na pag-usapan pangalawang o sintomas na hypertension.
Epidemiology ng hypertension. Ang AH ay ang pinakamahalagang kadahilanan ng panganib para sa mga pangunahing sakit sa cardiovascular at isa sa mga pinakakaraniwang kondisyon ng pathological ng cardiovascular system. Ang pagtaas ng presyon ng dugo ay napapansin sa halos 25% ng buong populasyon ng may sapat na gulang sa mga industriyalisadong bansa. Ang mataas na presyon ng dugo ay nasuri sa 40% ng populasyon ng may sapat na gulang ng Russian Federation. Sa Estados Unidos lamang, ang hypertension ay nagdudulot ng 100 milyong medikal na pagbisita taun-taon, at isang average na $ 31.7 bilyon ang ginagastos sa paggamot ng mga pasyenteng hypertensive bawat taon. Ang kamalayan ng mga pasyente ng hypertensive tungkol sa pagkakaroon ng sakit sa Russian Federation ay 77.9%. Ang mga antihypertensive na gamot ay kinukuha ng 59.4% ng mga pasyente ng hypertensive, ang paggamot ay epektibo sa 21.5%.
Etiology at pathogenesis ng pangalawang hypertension. Ang sanhi ng pangalawang hypertension ay maaari lamang maging anumang sakit (Talahanayan 10-1). Kadalasan, tumataas ang presyon ng dugo sa sakit sa bato na nangyayari sa pagpapanatili ng likido at sodium ion sa katawan. Ang ilang mga tumor ay maaaring makagawa ng maraming hormones (aldosterone, thyroxine, adrenocorticotropic hormone) o biologically active substances (renin) na may binibigkas na pressor (tumataas
AD) epekto. Kasama sa grupong ito ng mga sakit ang pheochromocytoma 1 - isang adrenal tumor na gumagawa ng mga catecholamine. Ang presyon ng dugo sa sakit na ito ay paminsan-minsan ay tumataas sa napakataas na bilang. Sa mga buntis na kababaihan, ang pagtaas ng presyon ay itinuturing na isang pagtaas sa dami ng nagpapalipat-lipat na likido at may kapansanan sa pag-andar ng bato (nephropathy ng mga buntis na kababaihan, eclampsia). Ang pangalawang hypertension ay kadalasang sanhi ng paggamit ng mga gamot - pangunahin ang mga glucocorticoids at oral contraceptive.
Talahanayan 10-1. Mga uri at sanhi ng hypertension
1 Ang paggamit ng BAB sa pheochromocytoma ay nagdudulot ng kabalintunaan na pagtaas ng presyon ng dugo dahil sa pagbara ng mga peripheral β-adrenergic receptor na nagpapalawak ng mga sisidlan.
Etiology at pathogenesis ng mahahalagang hypertension. Ang mga sanhi ng ganitong uri ng hypertension ay kasalukuyang hindi gaanong nauunawaan. Ipinapalagay na ang isang bilang ng mga kadahilanan ay nag-aambag sa pag-unlad ng sakit, bukod sa kung saan ang pinakamahalaga ay ang labis na pagkonsumo ng table salt, stress 1, isang pagbawas sa bilang ng mga functionally active nephrons 2, genetic defects at labis na katabaan. Kaya, ang mahahalagang hypertension ay maaaring maiugnay sa mga polyetiologic na sakit.
Ang antas ng presyon ng dugo sa mga tao ay depende sa cardiac output at peripheral vascular resistance. Sa mga pasyente na may hypertension, ang pagtaas ng cardiac output ay maaaring dahil sa dalawang pangunahing dahilan:
Ang pagtaas sa dami ng likido na sanhi ng labis na sodium ions (nadagdagan ang paggamit ng sodium, may kapansanan sa pag-aalis ng bato, nadagdagan ang synthesis ng aldosterone);
Ang isang pagtaas sa contractility ng kalamnan ng puso sa ilalim ng impluwensya ng catecholamines at labis na nagkakasundo innervation (stress).
Sa kabilang banda, ang mga catecholamines, angiotensin II, at sodium ions ay nagdudulot ng peripheral vasoconstriction at hindi maibabalik na hypertrophy ng muscular layer ng vascular wall, na humahantong sa pagtaas ng peripheral vascular resistance at endothelial dysfunction.
Sa pathogenesis ng hypertension, ang mga sistema ng pressor ng katawan ay pangunahing kasangkot - ang sympathoadrenal at renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) - Fig. 10-1. Kasabay nito, ang central (CNS) at peripheral (kallikrein-kinin system) 3 depressor system ay humahadlang sa isang pangmatagalang pagtaas ng presyon ng dugo. Gayunpaman, ang pangmatagalang umiiral na mataas na aktibidad ng mga kadahilanan ng pressor ay humahantong sa hindi maibabalik na mga pagbabago sa istraktura ng mga bato at vascular wall at sa "fixation" ng tumaas na antas ng presyon ng dugo.
Ang RAAS ay partikular na kahalagahan sa regulasyon ng presyon ng dugo, tinutukoy nito ang BCC, presyon ng dugo at ang function ng cardiovascular system. Ang RAAS ay isinaaktibo bilang tugon sa pagbaba ng BCC, pagbaba ng presyon ng dugo at pagtaas ng aktibidad ng sympathetic nervous system.
1 Ang stress ay isang pathological na kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng labis na pag-activate ng sympathoadrenal system at pagtaas ng produksyon ng mga catecholamines sa ilalim ng impluwensya ng panlabas o panloob na stimuli.
2 Ang Nephron ay isang istruktura at functional na yunit ng mga bato.
3 Kallekrein-kinin system synthesizes kinins (bradykinin) - mga aktibong compound na may hypotensive action. Ang synthesis ng mga compound na ito ay nangyayari sa mga bato.
kanin. 10-1. Renin-angiotensin-aldosterone system
Ang RAAS ay kasangkot sa regulasyon ng presyon ng dugo at dami ng likido, dahil pinapagana ng renin ang conversion ng angiotensinogen sa angiotensin I, na binago sa angiotensin II sa tulong ng ACE 1. Ang Angiotensin II, na kumikilos sa pamamagitan ng apat na uri ng mga receptor - AT 1, AT 2, AT 3, AT 4, ay gumaganap ng function ng gitnang aktibong link ng RAAS. Ang unang dalawa ay ang pinaka mahusay na pinag-aralan - mga receptor para sa angiotensin II type 1 (AT 1) at type 2 (AT 2). Sa katawan ng tao, mayroong mas maraming AT 1 na mga receptor kaysa sa AT 2, kaya, ang mga epekto ng pagpapasigla na may angiotensin II ay higit sa lahat dahil sa pagpapasigla ng mga AT 1 na mga receptor: arterial vasoconstriction at lalo na ang pagtaas ng haydroliko na presyon sa renal glomeruli ( vasoconstriction ng arterioles), pagbawas ng mga mesangial cells at pagbaba sa daloy ng dugo sa bato, nadagdagan ang sodium reabsorption sa proximal renal tubules, pagtatago ng aldosteron
1 ACE - angiotensin-converting enzyme.
adrenal cortex, pagtatago ng vasopressin, endothelin-1, pagpapalabas ng renin, pagtaas ng pagpapalabas ng norepinephrine mula sa mga sympathetic nerve endings, pag-activate ng sympathoadrenal system (sentro sa presynaptic level at peripheral sa adrenal glands), pagpapasigla ng vascular at myocardial cell remodeling proseso, intima, cardiomyocyte hypertrophy at myocardial fibrosis).
Ang mga cardiovascular effect ng angiotensin II na pinapamagitan ng mga AT 2 na receptor ay kabaligtaran sa mga epekto na dulot ng paggulo ng mga AT 1 na mga receptor, at hindi gaanong binibigkas. Ang mga receptor ng uri ng AT 2 ay sagana sa mga tisyu ng pangsanggol; sa mga tisyu ng pang-adulto, matatagpuan ang mga ito sa myocardium, adrenal medulla, sa mga bato, reproductive organ, at utak, kung saan kinokontrol ang cell apoptosis. Ang pagpapasigla ng mga receptor ng AT 2 ay sinamahan ng vasodilation, pagsugpo sa paglaki ng cell, pagsugpo sa paglaganap ng cell (endothelial at makinis na mga selula ng kalamnan ng vascular wall, fibroblasts), pagsugpo sa hypertrophy ng cardiomyocyte. Bilang karagdagan, ang produksyon ng nitric oxide (NO) ay tumaas. Mayroon ding prorenin, isang precursor ng renin, na dating itinuturing na isang hindi aktibong molekula. Gayunpaman, ang kamakailang ebidensya ng pananaliksik ay nagmumungkahi na ang prorenin ay maaaring may angiotensin I-forming activity. Ang Renin at prorenin ay mayroon ding mga direktang epekto sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa kamakailang natuklasang mga receptor para sa (pro) renin.
Ang mataas na presyon ng dugo sa mga pasyenteng hypertensive ay mapanganib dahil sa maraming komplikasyon. Ang mga pasyenteng ito ay may mas mataas na panganib ng atherosclerosis at ang pagbuo ng coronary artery disease (tingnan ang Kabanata 11) o cerebrovascular disease [acute cerebrovascular accident (ACVA)]. Ang pagtaas ng presyon ng dugo ay nagdudulot ng pinsala, pagkamatay ng mga nephron at pag-unlad ng pagkabigo sa bato; pinsala sa mga retinal vessel at sakit ng mga arterya ng mas mababang paa't kamay. Ang pagtaas ng afterload ay nagiging sanhi ng myocardial hypertrophy, ang pag-unlad nito ay humahantong sa pag-unlad ng pagpalya ng puso (tingnan ang kabanata 14). Ang mga organo kung saan madalas na umuunlad ang mga pagbabago sa pathological ay tinatawag mga target na organo(Talahanayan 10-2).
Mga kadahilanan ng peligro para sa hypertension. Ang antas ng presyon ng dugo ay itinuturing na pinakamahalaga, ngunit malayo sa tanging kadahilanan na tumutukoy sa kalubhaan ng hypertension, ang pagbabala nito at mga taktika sa paggamot. Ang pinakamahalaga ay ang pagtatasa ng kabuuang panganib ng cardiovascular, ang antas ng kung saan ay nakasalalay sa halaga ng presyon ng dugo, pati na rin sa pagkakaroon o kawalan ng magkakatulad na mga kadahilanan ng panganib, pinsala sa target na organo at magkakatulad na mga klinikal na kondisyon.
Talahanayan 10-2. Mga kadahilanan, ang pagkakaroon nito ay negatibong nakakaapekto sa pagbabala sa mga pasyente na may hypertension
Pag-uuri ng hypertension. Ang kalubhaan ng kurso ng sakit ay tinasa ng halaga ng presyon ng dugo. Ang panganib ng mga komplikasyon at ang pag-asa sa buhay ng mga pasyente ay pangunahing nakasalalay sa tagapagpahiwatig na ito (Talahanayan 10-3). Bilang karagdagan, ang pagkakaroon ng target na pinsala sa organ at isang bilang ng mga magkakatulad na kondisyon, pati na rin ang paninigarilyo at katandaan, ay negatibong nakakaapekto sa pagbabala ng hypertension (tingnan ang Talahanayan 10-2).
Symptom complex AG. Karaniwan, ang sakit ay asymptomatic, na nagpapahirap sa pag-diagnose nito sa isang napapanahong paraan. Ang mga pasyente na may hypertension ay kadalasang nagrereklamo ng sakit ng ulo, pagkahilo, kapansanan sa paningin, pangkalahatang mahinang kalusugan, pagkagambala sa pandama at motor, palpitations, igsi ng paghinga, tuyong bibig, hot flashes, lagnat, malamig na mga paa't kamay ay posible rin. Kasabay nito, ang mga sintomas ng iba pang mga sakit (IHD, stroke, pagkabigo sa bato) na kumplikado sa kurso ng hypertension ay madalas na ipinahayag.
Maaaring mangyari ang sakit na may biglaang pagtaas ng presyon ng dugo (BG) na may iba't ibang tagal (mula sa ilang oras hanggang ilang araw). Ang GK 1, bilang panuntunan, ay bubuo sa mga pasyente na hindi tumatanggap ng sapat na paggamot, o kapag umiinom ng mga antihypertensive na gamot nang biglaan, pati na rin sa ilalim ng stress, biglaang pagbabago sa meteorolohiko, o dahil sa labis na paggamit ng asin at likido.
HA - hypertensive crisis (tingnan ang kabanata 10.12).
Talahanayan 10-3. Pag-uuri ng antas ng pagtaas ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension, na iminungkahi ng WHO at ng International Society for Arterial Hypertension noong 1999.
Ang kurso at kalubhaan ng sakit. Ang pangalawang hypertension ay karaniwang nabubuo sa murang edad at nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pag-unlad at madalas na mga krisis. Ang mahahalagang hypertension, sa kabilang banda, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabagal na pag-unlad, ang sakit ay maaaring asymptomatic sa loob ng maraming taon (isang pagtaas ng presyon ng dugo sa mga naturang pasyente ay unang nabanggit pagkatapos ng 30-40 taon). Unti-unti, habang umuunlad ang sakit, lumilitaw ang mga target na organ lesyon at iba pang mga sakit ng cardiovascular system ang bubuo. Ang hitsura ng mga komplikasyon ay nagpapahiwatig ng isang malubhang kurso ng sakit at isang mas mataas na panganib ng pagbuo
IM at ONMK.
Ang pinaka-prognostically hindi kanais-nais na anyo ng kurso ng hypertension, na nagbibigay ng malaking bilang ng mga komplikasyon, kapansanan, pagkawala ng kapasidad sa pagtatrabaho at pagkamatay, ay ang kurso ng krisis.
Mga pamamaraan ng pagsusuri at pagsusuri. Ang diagnosis ng hypertension ay batay sa pagkakaroon ng mataas na presyon ng dugo sa pasyente (ang pagtaas ng presyon ng dugo ay dapat na naitala ng hindi bababa sa dalawang beses sa dalawang magkasunod na pagbisita sa posisyon ng pag-upo ng pasyente). Hindi kasama ang paggamit ng kape at matapang na tsaa para sa 1 oras bago ang pag-aaral; inirerekumenda na huwag manigarilyo sa loob ng 30 minuto bago sukatin ang presyon ng dugo; kanselahin ang pagtanggap ng sympathomimeti-
kov, kabilang ang mga patak ng ilong at mata; Ang BP ay sinusukat sa pahinga pagkatapos magpahinga ng 5 minuto; kung ang pamamaraan para sa pagsukat ng presyon ng dugo ay naunahan ng makabuluhang pisikal o emosyonal na stress, ang tagal ng pahinga ay dapat na pahabain sa 15-30 minuto.
Ang pagsusuri sa pasyente ay may dalawang pangunahing layunin.
Pagbubukod ng pangalawang katangian ng hypertension:
Biochemical blood test (isang pagtaas sa konsentrasyon ng urea at creatinine ay katangian ng talamak na pagkabigo sa bato);
Ang pagsusuri sa ultratunog (ultrasound) ng mga organo ng tiyan, pati na rin ang computed tomography at scintigraphy (nagbibigay-daan sa iyo na makilala ang ilang mga sakit ng mga bato at adrenal gland na nagdudulot ng hypertension);
Doppler ultrasound ng mga arterya ng bato: nagbibigay-daan sa iyo upang makita ang stenosis (pagpapaliit) ng arterya ng bato (na may stenosis, bumababa ang daloy ng dugo sa mga bato, na, naman, ay nagiging sanhi ng pag-activate ng RAAS) at mga contrast na pamamaraan ng pananaliksik (angiography);
Pag-aaral ng konsentrasyon ng mga thyroid hormone, cortisol (hormone ng adrenal cortex), metabolites ng catecholamines sa ihi (tumataas na may pheochromocytoma);
X-ray ng bungo (lugar ng sella turcica) upang ibukod ang isang pituitary tumor 1;
Pagsukat ng presyon ng dugo sa mas mababang mga paa't kamay at ultrasound ng aorta ng tiyan upang ibukod ang coarctation (congenital narrowing) ng aorta.
Pagpapasiya ng estado ng mga target na organo:
Echocardiography (EchoCG) (myocardial hypertrophy) at Doppler imaging ng malalaking sisidlan (atherosclerosis);
ECG (myocardial hypertrophy, mga palatandaan ng ischemia at / o cicatricial na pagbabago sa myocardium);
Pagsusuri ng ihi para sa pagkakaroon ng protina;
Pagsusuri ng fundus;
Konsentrasyon ng glucose sa dugo (hindi kasama ang diabetes);
Pagsusuri sa neurological (detection ng hypertensive encephalopathy), kabilang ang magnetic resonance imaging ng utak, Doppler ultrasound ng mga pangunahing arterya.
1 Pituitary gland - direktang nauugnay sa utak ng endocrine gland, ang mga hormone na itinago ng glandula na ito ay kumokontrol sa mga function ng iba pang mga endocrine glandula.
Ang pang-araw-araw na pagsubaybay sa presyon ng dugo ay nagbibigay ng mahalagang impormasyon tungkol sa estado ng cardiovascular system. Gamit ang pamamaraang ito, posibleng matukoy ang pang-araw-araw na pagkakaiba-iba ng presyon ng dugo, nocturnal arterial hypotension at hypertension, upang masubaybayan ang koneksyon sa emosyonal na background ng paksa. Ang lahat ng mga salik na ito ay mahalaga sa pagpili ng mga antihypertensive na gamot at sa pagtatasa ng kanilang pagiging epektibo. Dapat ding tandaan na ang ilang mga pasyente ay may white coat hypertension na may mababang panganib ng cardiovascular disease, na maaari ding matukoy gamit ang pamamaraang ito.
Mga klinikal at pharmacological na diskarte sa paggamot ng arterial hypertension
Ang paggamot sa pangalawang hypertension ay pangunahing binubuo sa pagwawasto ng pinagbabatayan na sakit, ang mga gamot na may antihypertensive effect ay gumaganap ng function ng symptomatic therapy.
Ayon sa modernong pambansang mga alituntunin, ang mga rekomendasyon ng European Society of Arterial Hypertension at ng European Society of Cardiology, ang mga taktika ng paggamot para sa mahahalagang hypertension ay nakasalalay sa antas ng presyon ng dugo at ang antas ng panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Ang pangunahing layunin ng paggamot ay itinuturing na ang pinakamataas na pagbawas sa panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular at kamatayan mula sa kanila. Ang pangunahing layunin ng paggamot ay ang normalisasyon ng presyon ng dugo, pag-iwas sa mga komplikasyon sa kawalan o kaunting antas ng ADR, pagwawasto ng lahat ng nababagong mga kadahilanan ng panganib (paninigarilyo, dyslipidemia, hyperglycemia, labis na katabaan), pag-iwas at pagbagal ng rate ng pag-unlad at / o pagbabawas ng target na pinsala sa organ, pati na rin ang paggamot na nauugnay at magkakatulad na mga sakit (ischemic heart disease, diabetes mellitus).
Kapag tinatrato ang mga pasyente na may hypertension, kinakailangan upang mapanatili ang presyon ng dugo sa ibaba 140/90 mm Hg. Art., na tinatawag na target na antas. Kung ang iniresetang paggamot ay mahusay na disimulado, ipinapayong babaan ang presyon ng dugo sa mas mababang mga halaga. Sa mga pasyente na may mataas at napakataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular, kinakailangan na babaan ang presyon ng dugo sa 140/90 mm Hg. Art. at mas mababa sa 4 na linggo. Pagkatapos, napapailalim sa mahusay na pagpapaubaya, ang pagbaba sa presyon ng dugo sa 130/80 mm Hg ay inirerekomenda. Art. at mas kaunti. Sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery, ang presyon ng dugo ay dapat na bawasan sa target na halaga na 130/85 mm Hg. Art. Sa mga pasyente na may diabetes at / o sakit sa bato, ang target na presyon ng dugo ay dapat na mas mababa sa 130/85 mm Hg. Art.
Sa mababang panganib ng mga komplikasyon, ang paggamot ay nagsisimula sa mga hakbang na naglalayong baguhin ang pamumuhay ng pasyente.
ika. Ang mga pagbabago sa pamumuhay at nutrisyon ay dapat irekomenda para sa lahat ng mga pasyente, anuman ang kalubhaan ng hypertension. Ang isang pagtatangka ay dapat gawin upang alisin ang lahat ng medyo mababaligtad na mga kadahilanan, pati na rin ang mataas na konsentrasyon ng kolesterol (CS) at / o glucose sa dugo. Kabilang sa mga rekomendasyon para sa pagbabago ng pamumuhay, ang mga sumusunod ay partikular na nauugnay:
Pagbabawas ng sobrang timbang [body mass index (BMI)<25 кг/ м 2 ];
Nililimitahan ang pagkonsumo ng table salt sa 5 g o mas kaunti bawat araw;
Upang itigil ang paninigarilyo;
Bawasan ang pagkonsumo ng mga inuming nakalalasing -<30 г алкоголя в сутки для мужчин и 20 г для женщин;
Regular na pisikal na ehersisyo ng katamtamang intensity para sa hindi bababa sa 30-60 minuto sa open air 3-4 beses sa isang linggo;
Isang pagbabago sa diyeta na may pagtaas sa pagkonsumo ng mga pagkaing halaman, potasa, kaltsyum (matatagpuan sa mga gulay, prutas, butil) at magnesiyo (matatagpuan sa mga produkto ng pagawaan ng gatas), pati na rin ang pagbaba sa pagkonsumo ng mga taba ng hayop.
Ang mga hakbang na ito ay nagpapahintulot, sa isang banda, na bawasan ang rate ng pag-unlad ng sakit, at sa kabilang banda, upang mabawasan ang dosis ng mga antihypertensive na gamot.
Kinakailangang ipaliwanag sa pasyente ang mga layunin ng paggamot at ituro ang pamamaraan ng pagsukat ng presyon ng dugo (nang nakapag-iisa o sa tulong ng mga kamag-anak), ituro kung paano gumawa ng mga tamang desisyon sa mga partikular na klinikal na sitwasyon (halimbawa, first aid para sa hypertensive crisis ). Ang pasyente ay dapat na ipaliwanag ang kahalagahan ng mga non-drug therapeutic measures (paghihigpit ng sodium chloride, pagbaba ng timbang, atbp.).
Kung sa isang pasyente na may mababang panganib ng mga komplikasyon, ang mga hakbang na ito ay hindi nagpapahintulot sa antas ng presyon ng dugo na ma-normalize sa loob ng 6-12 na buwan, dapat magpatuloy sa appointment ng mga antihypertensive na gamot. Sa mga pasyente na may grade II-III hypertension, isang mataas na peligro ng mga komplikasyon ng cardiovascular, pinsala sa target na organo at pagkakaroon ng magkakatulad na mga sakit, ang paggamot sa droga ay sinimulan kaagad at ang paggamot na hindi gamot ay isinasagawa nang magkatulad.
Pag-uuri ng mga gamot na ginagamit sa paggamot ng hypertension
Mga inhibitor ng ACE 1 - captopril, enalapril, perindopril, lisinopril, fosinopril, quinapril, trandolapril, atbp.
AT 1 receptor blockers (ARBs) - valsartan, losartan, telmi-sartan, candesartan, irbesartan, atbp.
BMCC 2 - nifedipine, amlodipine.
BAB 3 - carvedilol, bisoprolol, nebivolol, metoprolol, atenolol.
Thiazide at thiazide-like diuretics - hydrochlorothiazide, indapamide, atbp.
Bilang karagdagang mga klase ng antihypertensive na gamot para sa pinagsamang paggamot, maaari mong gamitin ang α-blockers (prazosin, doxazosin), imidazoline receptor agonists (moxonidine), isang direktang renin inhibitor (aliskiren).
Kapag pumipili ng isang antihypertensive na gamot, una sa lahat, kinakailangan upang masuri ang pagiging epektibo, ang posibilidad ng mga side effect at ang mga benepisyo ng mga gamot sa isang partikular na klinikal na sitwasyon (Talahanayan 10-4, 10-5).
Ang pagpili ng gamot ay naiimpluwensyahan ng maraming mga kadahilanan, ang pinakamahalaga sa mga ito ay isinasaalang-alang:
Ang pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib sa pasyente;
pinsala sa target na organ;
Kasabay na mga klinikal na kondisyon, pinsala sa bato, metabolic syndrome (MS), diabetes mellitus;
Mga magkakatulad na sakit kung saan kinakailangan na magreseta o limitahan ang paggamit ng mga antihypertensive na gamot ng iba't ibang klase;
Mga nakaraang indibidwal na reaksyon ng pasyente sa mga gamot ng iba't ibang klase;
Ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa mga gamot na inireseta sa pasyente para sa iba pang mga kadahilanan;
Socio-economic na mga kadahilanan, kabilang ang gastos ng paggamot.
ACE inhibitors - angiotensin-converting enzyme inhibitors. BMCC - mabagal na mga blocker ng channel ng calcium. BAB - mga blocker ng β-adrenergic receptor.
Talahanayan 10-4. Pangunahing mga indikasyon para sa pangangasiwa ng iba't ibang grupo ng mga antihypertensive na gamot
* MAU - microalbuminuria.
** ISAH - nakahiwalay na systolic arterial hypertension.
Talahanayan 10-5. Ganap at kamag-anak na contraindications sa appointment ng iba't ibang grupo ng mga antihypertensive na gamot
* NTG - may kapansanan sa glucose tolerance. ** DLP - dyslipoproteinemia.
Kinakailangan na simulan ang paggamot na may appointment ng isang gamot sa pinakamababang pang-araw-araw na dosis (ang rekomendasyong ito ay hindi nalalapat sa mga pasyente na may malubhang hypertension o sa mga taong hindi epektibo ang nakaraang paggamot). Ang pagtanggap ng mga bagong gamot ay dapat magsimula sa mababang dosis; ang layunin ng bawat susunod na yugto ng paggamot ay dapat na bawasan ang presyon ng dugo ng 10-15 mm Hg. Art. Sa mga pasyente na may II at III na antas ng hypertension, inirerekomenda na simulan ang paggamot na may pinagsamang appointment ng dalawa (at kung minsan ay tatlo) na makatwirang napiling mga gamot. Kung ang presyon ng dugo ay hindi bumaba sa nais na antas, ang karagdagang paggamot ay isinasagawa sa pamamagitan ng unti-unting pagtaas ng mga dosis o pagdaragdag ng mga bagong gamot. Ang mga hindi epektibong gamot (hindi nagdudulot ng pagbaba ng presyon ng dugo ng 10-15 mm Hg) at mga gamot na nagdudulot ng ADR ay dapat palitan.
Walang pare-parehong rekomendasyon kung aling mga gamot ang dapat gamitin upang simulan ang paggamot sa pasyente. Ang pagpili ng gamot ay depende sa edad, kasarian at pagkakaroon ng magkakatulad na sakit. Sa mga pasyente na may malubhang hypertension at may hindi epektibong paggamot sa isang gamot, ang isang kumbinasyon ng mga gamot ay inireseta.
Pinagsamang antihypertensive therapy ay maraming pakinabang.
Ang pagpapalakas ng antihypertensive na epekto sa pamamagitan ng multidirectional na pagkilos ng mga gamot sa mga pathogenetic na mekanismo ng pag-unlad ng hypertension, na nagpapataas ng bilang ng mga pasyente na may matatag na pagbaba sa presyon ng dugo.
Ang pagbabawas ng saklaw ng mga side effect dahil sa parehong mas mababang dosis ng pinagsamang antihypertensive na gamot, at mutual neutralization ng mga epektong ito.
Nagbibigay ng pinakamabisang proteksyon sa organ at binabawasan ang panganib at dalas ng mga komplikasyon ng cardiovascular.
Ang pagrereseta ng mga gamot sa anyo ng kumbinasyong paggamot ay dapat matugunan ang mga sumusunod na kondisyon:
Ang mga gamot ay dapat magkaroon ng pantulong na epekto;
Kapag ginamit nang magkasama, makakamit ang pinakamahusay na mga resulta;
Ang mga gamot ay dapat magkaroon ng magkatulad na mga parameter ng pharmacodynamic at pharmacokinetic, na lalong mahalaga para sa mga nakapirming kumbinasyon.
Ang kumbinasyon ng dalawang antihypertensive na gamot ay nahahati sa makatwiran (epektibo), posible at hindi makatwiran. Ang lahat ng mga pakinabang ng kumbinasyon ng paggamot ay likas lamang sa mga nakapangangatwiran na kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot.
Kabilang dito ang:
ACE inhibitor + diuretic;
ARB + diuretic;
ACE inhibitors + dihydropyridine BMCC;
ARB + dihydropyridine BMCC;
Dihydropyridine BMCC + BAB;
Dihydropyridine BMCC + diuretic;
BAB + diuretiko;
BAB + α-blocker.
Para sa pinagsamang paggamot ng hypertension, maaari mong gamitin ang parehong di-fixed at fixed na kumbinasyon ng mga gamot (dalawang gamot sa isang tablet).
Ang mga bentahe ng mga nakapirming (opisyal) na kumbinasyon ay kinabibilangan ng:
Potentiation ng antihypertensive effect ng mga gamot;
Dali ng pangangasiwa at proseso ng titration ng dosis;
Pagbawas ng saklaw ng mga side effect (mababang dosis, mutual neutralization ng ADR);
Nadagdagang pagsunod ng pasyente sa paggamot;
Pagbabawas ng gastos sa paggamot.
Sa kasalukuyan, may ilang mga opisyal na kumbinasyon ng mga gamot: Caposide * (captopril + hydrochlorothiazide), Co-renitek * (enalapril + hydrochlorothiazide), Noliprel * (perindopril + indapamide), Akkuzid * (quinapril + hydrochlorothiazide), Co-diovan * ( valsartan + hydrochlorothiazide), Gizaar * (losartan + hydrochlorothiazide), Exforge * (valsartan + amlodipine), Equator * (lisinopril + amlodipine), Logimax * (metoprolol + felodipine), Tarka * (verapamil + dr.
Pagsubaybay sa pagiging epektibo ng paggamot sa arterial
hypertension
Kapag tinatasa ang pagiging epektibo ng paggamot para sa hypertension, ang mga sumusunod na puntos ay nakikilala.
Mga layunin ng panandaliang:
Pagbaba ng systolic at / o diastolic na presyon ng dugo ng 10% o higit pa;
Kawalan ng hypertensive crises;
Pagpapanatili o pagpapabuti ng kalidad ng buhay.
Mga layunin sa katamtamang termino:
Pagkamit ng mga target na halaga ng presyon ng dugo;
Walang pinsala sa mga target na organo o reverse dynamics ng mga umiiral na komplikasyon;
Pag-aalis ng mga nababagong kadahilanan ng panganib.
Sa wakas, ang pangmatagalang layunin ng paggamot ay itinuturing na matatag na pagpapanatili ng presyon ng dugo sa target na antas at ang kawalan ng pag-unlad ng target na pinsala sa organ.
Ang pagiging epektibo ng paggamot ay sinusubaybayan batay sa regular na pagsukat ng presyon ng dugo at regular na medikal na pagsusuri ng pasyente (tingnan ang seksyon na "Diagnosis at mga pamamaraan ng pagsusuri").
Pagsubaybay sa kaligtasan ng paggamot sa hypertension. Kapag ang prazosin, clonidine, guanethidine ay inireseta, mayroong panganib ng orthostatic collapse, at ang presyon ng dugo ay sinusukat kapag ang pasyente ay nakahiga at nakatayo. Ang pagkakaiba ay 20 mm Hg. Art. ay nagpapahiwatig ng mataas na posibilidad na magkaroon ng orthostatic hypotension ang pasyente.
Karamihan sa mga gamot na nagpapababa ng vascular tone (nitrates, BMCC, nonselective α-blockers) ay nagdudulot ng reflex tachycardia, habang ang ilang gamot ay maaaring magdulot ng bradycardia, pagbaba ng heart rate at intracardiac conduction (central α-adrenergic receptor agonists, sympatholytics, pyroxan ).
Kapag inireseta ang isang ACE inhibitor, ARB, indapamide, ang konsentrasyon ng potasa sa plasma ng dugo ay dapat na subaybayan.
Kapag kumukuha ng methyldopa, terazosin, ACE inhibitors, posible na bumuo ng anemia, leukopenia, at sa appointment ng nifedipine - din thrombocytopenia.
Bilang karagdagan, kapag inireseta ang mga BAB, gitnang α-adrenomimetics, sympatholytics, ACE inhibitors, dapat tandaan ng isa ang tungkol sa posibilidad ng pagtaas ng tono ng bronchial at ang hitsura ng bronchospasm, at kapag nagpapagamot na may sympatholytics, tungkol sa hitsura ng sakit sa rehiyon ng epigastric.
10.2. CLINICAL PHARMACOLOGY NG ANGIOTENSIN-CONVERSING INHIBITORS
ENZYME
Ang paghahanap para sa mga gamot na kumokontrol sa aktibidad ng RAAS ay nagsimula noong 60s ng XX siglo, kaagad pagkatapos na nilinaw ang kahalagahan nito sa pathogenesis ng hypertension. Ang unang epektibong regulator ng aktibidad ng RAAS ay ang ACE inhibitor captopril, na ginagamit sa klinikal na kasanayan.
mula noong 1979
Mayroong limang grupo ng mga gamot na kumokontrol sa aktibidad ng RAAS.
BAB: block P 1 -adrenergic receptors ng juxtaglomerular apparatus ng mga bato, bawasan ang synthesis, pagpapalabas ng renin at, hindi direkta, AT II.
Mga inhibitor ng ACE: bawasan ang konsentrasyon ng AT II sa pamamagitan ng pagharang sa pangunahing enzyme na nagpapagana sa paglipat ng AT I sa AT II.
Mga ARB: pinipigilan ang pakikipag-ugnayan ng AT II sa mga target na tisyu sa pamamagitan ng mga receptor ng AT 1, ngunit sa parehong oras ay nakikipag-ugnayan ang AT II sa mga receptor ng AT 2.
Mga blocker ng receptor ng aldosteron: pinipigilan ang pakikipag-ugnayan ng aldosteron sa mga target na tisyu.
Selective renin inhibitor: sa pamamagitan ng pagbubuklod sa molekula ng renin, pinipigilan nito ang pagbubuklod ng renin sa angiotensinogen at sa gayon ay binabawasan ang pagbuo ng AT II.
Pag-uuri ng angiotensin-converting enzyme inhibitors
Ang pag-uuri ng mga inhibitor ng ACE ay batay sa prinsipyo ng pharmacokinetic: isang pangkat ng mga aktibong gamot (captopril at lisinopril) at prodrugs (iba pang mga inhibitor ng ACE) ay nakikilala, mula sa kung saan ang mga aktibong metabolite ay nabuo sa atay, na nagbibigay ng mga therapeutic effect (Talahanayan 10- 6).
Talahanayan 10-6. Pag-uuri ng ACE inhibitor ayon sa Opie, 1999
Pharmacokinetics ng angiotensin-converting enzyme inhibitors
Ang mga tampok na pharmacokinetic ng mga pinakakaraniwang iniresetang ACE inhibitor ay ipinakita sa talahanayan. 10-7.
Pharmacodynamics ng angiotensin-converting enzyme inhibitors
Ang pharmacodynamics ng isang ACE inhibitor ay nauugnay sa pagsugpo sa pangunahing landas ng AT II synthesis, na tumutukoy sa kanilang antihypertensive effect, isang positibong epekto sa pag-andar ng puso sa CHF at IHD (Talahanayan 10-8).
Talahanayan 10-8. Ang pangunahing mga katangian ng pharmacological ng isang ACE inhibitor
Ang pagkuha ng isang ACE inhibitor ay humahantong sa isang pagbawas sa tono ng vascular, at sa mga pasyente na may hypertension - systemic na presyon ng dugo. Dapat pansinin na ang pagbaba ng presyon ng dugo sa ilalim ng impluwensya ng isang ACE inhibitor ay hindi sinamahan ng pag-unlad ng tachycardia. Matukoy ang pagkakaiba sa pagitan ng "talamak" at "talamak" na antihypertensive na epekto ng mga gamot.
Ang "talamak" na epekto ay dahil sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng AT II sa circulatory bed at ang akumulasyon ng bradykinin sa endothelium na may pagbaba sa rate ng pagkasira nito. Direktang nagdudulot ang Bradykinin ng pagbawas sa tono ng makinis na mga kalamnan ng vascular wall, at nagtataguyod din ng pagpapakawala ng mga endothelium-relaxing factor - nitric oxide at prostaglandin E 2. Ito ay maaaring humantong sa isang pagbaba sa presyon ng perfusion sa mga bato at isang pagtaas sa produksyon ng renin, na nagiging sanhi ng hindi pangkaraniwang bagay ng "pagtakas" - isang pagbawas sa
antihypertensive action ng mga gamot sa loob ng 7-10 araw. Sa karagdagang pangangasiwa ng isang ACE inhibitor, ang pagbuo ng aldosteron ay bumababa, ang excretion ng sodium at tubig ay tumataas, na nagpapatatag ng antihypertensive effect.
Ang "talamak" na antihypertensive na epekto ng mga gamot ay nangyayari sa matagal (ilang buwan o taon) na paggamit at dahil sa kanilang kakayahang bawasan ang kalubhaan ng hypertrophy (pangunahin sa pamamagitan ng mga bahagi ng connective tissue) ng layer ng kalamnan ng vascular wall at myocardium. Ang pagsugpo sa paglaki, paglaganap ng makinis na mga selula ng kalamnan at fibroblast sa media ng mga arterya ay humahantong sa isang pagtaas sa kanilang lumen, at nagpapanumbalik din o nagpapabuti sa pagkalastiko ng arterial wall. Ang pagpapanumbalik ng istraktura ng myocardium, sa isang banda, ay nag-aambag sa normalisasyon ng sentral na hemodynamics, sa kabilang banda, binabawasan nito ang antas ng peripheral vascular resistance sa pamamagitan ng mga mekanismo ng reflex.
Ang pangmatagalang pangangasiwa ng isang ACE inhibitor ay makabuluhang binabawasan (sa pamamagitan ng halos 8% bawat taon) ang panganib ng MI at pagkamatay sa mga pasyente.
Dahil pinapataas ng ACE inhibitors ang paglabas ng uric acid, dapat sila ang unang pagpipilian sa mga pasyenteng may gout. Gayunpaman, dapat tandaan na ang isang malakas na epekto ng uricosuric ay maaaring mag-ambag sa pagbuo ng mga bato ng uric acid.
Klinikal na paggamit ng angiotensin-converting enzyme inhibitors
Ang mga pangunahing indikasyon para sa appointment ng isang ACE inhibitor ay kinabibilangan ng mga sumusunod:
Arterial hypertension ng anumang etiology (bilang monotherapy at kasama ng mga diuretics at antihypertensive na gamot ng iba pang mga grupo);
Pag-alis ng mga krisis sa hypertensive (para sa captopril);
CHF;
LV systolic at diastolic dysfunction;
Ischemic heart disease (upang bawasan ang infarction zone, dilatation ng coronary vessels at bawasan ang dysfunction sa panahon ng reperfusion, bawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction);
Diabetic angiopathy (sa partikular, upang pabagalin ang pag-unlad ng diabetic nephropathy);
Diagnosis ng renovascular hypertension at pangunahing aldosteronism (iisang dosis ng captopril).
Pagsubaybay sa bisa at kaligtasan ng angiotensin-converting enzyme inhibitors
Ang pagiging epektibo ng paggamot ng ACE inhibitors sa hypertension ay tinutukoy ng dinamika
IMPYERNO.
Upang masubaybayan ang kaligtasan ng paggamot, kinakailangan ding sukatin ang presyon ng dugo upang ibukod ang posibleng hypotension. Ang hypotension ay bubuo nang mas madalas sa mga pasyente na may CHF, renal failure, renal artery stenosis, kaya naman ang unang dosis ng gamot ay dapat inumin habang nakaupo o nakahiga. Ang pagbuo ng hypotension ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng gamot, na sinusundan ng titration sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo.
Upang ibukod ang paglaki ng mga urate na bato sa mga pasyente na may urolithiasis, kinakailangan upang matukoy ang konsentrasyon ng urate sa ihi, at upang ibukod ang hypoglycemia sa mga pasyente na may diyabetis, upang makontrol ang konsentrasyon ng glucose sa dugo.
Ang ACE inhibitors ay isa sa pinakaligtas na gamot na antihypertensive. Mas pinahihintulutan ng mga lalaki ang pangmatagalang paggamot sa mga gamot na ito kaysa sa mga babae.
Ang pinaka-madalas na ADR (mula 1 hanggang 48% sa paggamot ng iba't ibang mga inhibitor ng ACE) ay itinuturing na isang tuyong ubo, na sa ilang mga kaso ay nangangailangan ng paghinto ng gamot. Ang mekanismo ng paglitaw nito ay madalas na nauugnay sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng bradykinin sa bronchial tissue. Bilang isang patakaran, ang ubo ay hindi nakasalalay sa dosis ng gamot.
Ang pangalawang pinaka-madalas (mula sa mas mababa sa 1 hanggang 10-15% sa pagpalya ng puso) ACE-IAD ay ang pagbuo ng orthostatic hypotension, ang tinatawag na "unang epekto ng dosis", na nangyayari sa mga pasyente na may mataas na aktibidad ng RAAS. Nag-aambag din sa pagbuo ng isang hypotensive reaksyon, ang sabay-sabay na paggamit ng diuretics at iba pang mga antihypertensive na gamot.
Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso (mas madalas - na may hypertension), ang mga inhibitor ng ACE ay maaaring makapinsala sa glomerular filtration at iba pang mga function ng bato, at ang dalas ng mga ADR na ito ay tumataas sa matagal na paggamit. Kadalasan ito ay nangyayari laban sa background ng latent renal pathology at (o) sa mga pasyente na tumatanggap ng diuretics at NSAIDs.
Ang klinikal na makabuluhang hyperkalemia (higit sa 5.5 mmol / l) ay sinusunod pangunahin sa mga pasyente na may patolohiya ng bato. Kaya, sa kabiguan ng bato, ang dalas nito ay mula 5 hanggang 50%.
Sa 0.1-0.5% ng mga kaso, sa panahon ng paggamot na may ACE inhibitor, ang angio-neurotic edema (Quincke's edema) ay bubuo, at sa mga kababaihan ito ay 2 beses na mas madalas kaysa sa mga lalaki.
Sa ilang mga kaso, ang mga inhibitor ng ACE ay maaaring maging sanhi ng cytopenia (mas madalas na leukopenia, mas madalas na thrombotic at pancytopenia). Ang mekanismo ng NLR na ito ay nauugnay sa katotohanan na ang isa sa mga substrate para sa ACE ay ang nagpapalipat-lipat na peptide N-acetyl-seryl-aspartyl-lysyl-proline, na gumaganap bilang isang negatibong regulator ng hematopoiesis. Kapag na-block ang enzyme, maaaring tumaas ang dami ng peptide na ito sa dugo. Kapag umiinom ng ACE inhibitor, ang mga hindi tiyak na epekto gaya ng pagkahilo, pananakit ng ulo, pagkapagod, panghihina, mga sintomas ng dyspeptic (pagduduwal, pagtatae), mga pagkagambala sa panlasa at mga pantal sa balat ay maaari ding magkaroon.
Ang pagkuha ng ACE inhibitor sa II at III trimesters ng pagbubuntis ay humahantong sa pagbuo ng arterial hypotension, hypoplasia ng bungo, anuria, nababaligtad at hindi maibabalik na pagkabigo sa bato at pagkamatay ng pangsanggol. Bilang karagdagan, ang pagbawas sa dami ng amniotic fluid, ang pagbuo ng joint contractures, craniofacial deformities at lung hypoplasia ay posible.
Contraindications sa paggamit ng isang ACE inhibitor
ganap: hindi pagpaparaan sa droga; mga reaksiyong alerdyi; pagbubuntis at paggagatas; bilateral stenosis ng mga arterya ng bato (ang posibilidad ng matinding pagtaas ng hypotension), malubhang talamak na pagkabigo sa bato (konsentrasyon ng serum creatinine higit sa 300 mmol / l), malubhang hyperkalemia (higit sa 5.5 mmol / l); hypertrophic cardiomyopathy na may sagabal sa LV outflow tract, hemodynamically makabuluhang stenosis ng aortic o mitral valves, constrictive pericarditis, internal organ transplantation.
Kamag-anak: hypotension; katamtamang talamak na pagkabigo sa bato, katamtamang hyperkalemia (5.0-5.5 mmol / l), gouty kidney (pagkakaroon ng uricosuric effect, ang mga inhibitor ng ACE ay maaaring mapabilis ang paglaki ng urate stones); cirrhosis ng atay, talamak na aktibong hepatitis; pagpapawi ng atherosclerosis ng mga arterya ng mas mababang paa't kamay; malubhang obstructive pulmonary disease.
Pakikipag-ugnayan ng ACE inhibitors sa iba pang mga gamot
Ang pinakamahalagang pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic sa mga inhibitor ng ACE ay sinusunod sa mga antacid na naglalaman ng aluminyo at / o magnesium hydroxide. Ang mga antacid na ito ay nakakasagabal sa pagsipsip ng captopril at fosinopril mula sa digestive tract.
Ang mas mahalaga para sa klinikal na kasanayan ay ang pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ng ACE inhibitors sa iba pang mga grupo ng mga gamot na naiiba sa kanila sa mekanismo ng pagkilos (Talahanayan 10-9).
Captopril(Kapoten *). Ang lakas kung saan ang captopril ay nagbubuklod sa angiotensin-converting enzyme ay mababa, na humahantong sa appointment ng malalaking dosis. Ang Captopril sa grupo ng ACE inhibitor ay may pinakamaikling tagal ng pagkilos (6-8 na oras kumpara sa 24 na oras para sa iba pang mga gamot), ngunit ang pinakamaagang simula ng epekto, na ginagawang posible na gamitin ito sa sublingually para sa emergency na pangangalaga sa mga kondisyon ng hypertensive. Kapag ang captopril ay kinuha sa ilalim ng dila, ang antihypertensive effect ay nangyayari sa 5-15 minuto. Ang isang mahalagang pagkakaiba sa pagitan ng captopril at iba pang mga ACE inhibitor ay ang pagkakaroon ng SH-group, na tumutukoy sa mga pangunahing epekto nito - nephrotoxicity at nauugnay na proteinuria (sa isang dosis na higit sa 150 mg / araw), cholestasis, neutropenia (karaniwan ay sa mga pasyente na may nagkakalat ng mga sakit sa connective tissue at may kapansanan sa paggana ng bato na may matagal na paggamit). Kasabay nito, ang pagkakaroon ng SH-group sa captopril ay nagtataguyod ng pagpapakita ng epekto ng antioxidant, pinahuhusay ang daloy ng dugo ng coronary at pinatataas ang sensitivity ng mga tisyu sa insulin.
Ang paggamit ng captopril sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction ay humahantong sa isang makabuluhang pagbawas sa dami ng namamatay. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot - higit sa 3 taon - binabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction ng 25%, at ang panganib ng kamatayan mula dito - ng 32%.
Ang pagsubok na may captopril ay ginagamit sa radioisotope diagnosis ng renovascular hypertension at sa biochemical diagnosis ng pangunahing hyperaldosteronism (Cohn's disease).
Enalapril(Renitek *) sa atay ay binago sa enalaprilat (40-60% ng oral na dosis), na may mataas na antas ng pagbubuklod sa angiotensin-converting enzyme.
Kapag nagrereseta ng enalapril para sa paggamot ng hypertension sa loob ng 2-3 araw, ang diuretics ay dapat na pansamantalang ihinto, kung hindi ito posible, ang paunang dosis ng gamot (5 mg) ay nahahati sa kalahati. Gayundin, ang mga unang dosis ng ena-lapril ay dapat na minimal sa mga pasyente na may unang mataas na aktibidad ng RAAS. Ang pagsusuri ng pagiging epektibo ng iniresetang dosis ay isinasagawa tuwing dalawang linggo. Ang gamot ay inireseta 1-2 beses sa isang araw.
Lisinopril(Diroton *) ay isang aktibong metabolite ng enalapril. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay nabanggit 1 oras pagkatapos kumuha ng gamot. Kapag hinirang
Kapag ang lisinopril ay kinuha isang beses sa isang araw, ang matatag na konsentrasyon nito sa dugo ay naabot pagkatapos ng 3 araw. Ang gamot ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, na may kabiguan sa bato ay may malinaw na pagsasama-sama (ang kalahating buhay ay tumataas hanggang 50 oras). Sa mga matatandang pasyente, ang konsentrasyon nito sa dugo ay 2 beses na mas mataas kaysa sa mga batang pasyente. Sa intravenous administration ng lisinopril, ang antihypertensive effect nito ay nagsisimula sa 15-30 minuto, na ginagawang posible na gamitin ito upang mapawi ang hypertensive crises.
Perindopril(Prestarium *) ay isang prodrug, sa atay ito ay binago sa aktibong metabolite perindoprilat (20% ng ibinibigay na perindopril), na may mataas na antas ng pagbubuklod sa angiotensin-converting enzyme. Binabawasan ng gamot ang hypertrophy ng vascular wall at myocardium. Sa puso laban sa background ng paggamit nito, ang halaga ng subendocardial collagen ay bumababa.
Ramipril(Tritace *) sa atay ay binago sa ramiprilat, na may mataas na antas ng pagbubuklod sa angiotensin-converting enzyme. Dalawang pharmacokinetic na tampok ng ramipril ang may malaking kahalagahan sa klinikal - mabagal na pag-alis mula sa katawan at dobleng daanan ng pag-aalis (hanggang sa 40% ng gamot ay excreted sa apdo). Gayunpaman, na may malubhang pagkabigo sa bato (glomerular filtration rate 5-55 ml / min), inirerekomenda na bawasan ang dosis nito sa kalahati.
Trandolapril(Gopten *) sa mga tuntunin ng epekto sa tissue ACE ay 6-10 beses na mas malaki kaysa sa enalapril. Bagaman ang trandolapril ay itinuturing na isang prodrug, ito mismo ay may aktibidad na pharmacological, ngunit ang tran-dolaprilat ay 7 beses na mas aktibo kaysa sa trandolapril. Ang antihypertensive effect ng gamot na may isang solong dosis ay tumatagal ng hanggang 48 oras.
Moexipril(Moex *) ay nagiging aktibo pagkatapos ng biotransformation sa atay upang moexiprilate. Hindi tulad ng karamihan sa mga inhibitor ng ACE, mayroon itong dalawahang ruta ng paglabas: hanggang sa 50% ng moexipril ay excreted sa apdo, na ginagawang mas ligtas sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.
Ang Moexipril ay pangunahing inireseta para sa paggamot ng hypertension, ang antihypertensive effect nito ay tumatagal ng hanggang 24 na oras.
Fosinopril(Monopril *) ay tumutukoy sa mga prodrug, na binago sa atay sa aktibong sangkap na fosinoprilat.
Ang gamot ay may dobleng ruta ng paglabas: ang pag-aalis nito ay nangyayari nang pantay-pantay sa pamamagitan ng mga bato at sa pamamagitan ng atay. Sa kabiguan ng bato, ang paglabas ng fosinopril mula sa katawan sa pamamagitan ng atay ay tumataas, at sa kabiguan ng hepatic, sa pamamagitan ng mga bato, na nagpapahintulot sa hindi
iwasto ang dosis ng gamot sa pagkakaroon ng mga sakit na ito sa mga pasyente.
Ang gamot ay ginagamit isang beses sa isang araw.
Ang Fozinopril ay bihirang nagiging sanhi ng tuyong ubo; kung nangyari ang komplikasyon na ito habang kumukuha ng anumang ACE inhibitors, inirerekomenda na lumipat sa fosinopril.
10.3. CLINICAL PHARMACOLOGY NG ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKERS
Ang pagkuha ng ACE inhibitor ay hindi nagbibigay ng kumpletong paghinto ng pagbuo ng AT II sa mga organo at tisyu ng mga taong may sakit dahil sa pagkakaroon ng isang ACE-independent na landas para sa pagbuo ng AT II mula sa AT I. Ito ay maaaring mangyari sa tulong ng cathepsin G, tonin, tissue plasminogen activator, endothelial peptidyldipeptidase, renal carboxypeptidase, chemostatin-sensitive AT II-forming enzyme (CAGE) at chymase. Ang huli na enzyme ay isang serine protein kinase ng puso at nag-aambag sa pagbuo ng hanggang 80% ng myocardial AT II. Dahil dito, sa ilang mga pasyente, ang therapeutic effect ng isang ACE inhibitor ay hindi sapat, at sa kasong ito, ang mga ARB ay napakahalaga, na nililimitahan ang biological na epekto nito sa mga tisyu.
Sa kasalukuyan, maraming synthetic non-peptide selective AT 1 -blockers ang ginagamit sa mundong medikal na kasanayan - valsartan, irbesartan, candesartan, losartan, telmisartan at eprosartan.
Mayroong ilang mga klasipikasyon ng angiotensin II receptor antagonists: sa pamamagitan ng kemikal na istraktura, mga katangian ng pharmacokinetic, mekanismo ng pagbubuklod sa mga receptor, atbp.
Ayon sa mekanismo ng pagbubuklod sa mga receptor, ang mga ARB (pati na rin ang kanilang mga aktibong metabolite) ay nahahati sa mapagkumpitensya at hindi mapagkumpitensya angiotensin II antagonist. Kaya, ang losartan at eprosartan ay baligtaran na nagbubuklod sa AT 1 -receptor at mga mapagkumpitensyang antagonist (ibig sabihin, sa ilalim ng ilang mga kundisyon, halimbawa, na may pagtaas sa antas ng angiotensin II bilang tugon sa pagbaba ng BCC, maaari silang maalis mula sa pagbubuklod. site), habang ang valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan, pati na rin ang aktibong metabolite ng losartan EXP-3174, ay kumikilos bilang mga noncompetitive antagonist at hindi maibabalik sa mga receptor.
Pharmacokinetics ng angiotensin receptor blockers
Ang lahat ng ARB ay unti-unting kumikilos, ang antihypertensive effect ay umuunlad nang maayos, sa loob ng ilang oras pagkatapos kumuha ng isang dosis, at tumatagal ng hanggang 24 na oras. Sa regular na paggamit, ang isang binibigkas na therapeutic effect ay karaniwang nakakamit pagkatapos ng 2-4 na linggo (hanggang 6 na linggo) ng paggamot.
Ang mga tampok ng mga pharmacokinetics ng mga gamot ng pangkat na ito ay ginagawang maginhawa para sa mga pasyente na kunin ang mga ito. Ang mga gamot na ito ay maaaring inumin nang may pagkain o walang. Ang isang solong dosis ay sapat na upang magbigay ng magandang hypotensive effect sa araw. Parehong epektibo ang mga ito sa mga pasyente na may iba't ibang kasarian at edad, kabilang ang mga pasyenteng higit sa 65 taong gulang.
Pharmacodynamics ng angiotensin receptor blockers
Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ng pangkat na ito ay nauugnay sa blockade ng AT 1 -receptors. Ang mga ARB ay may mataas na affinity at selectivity para sa AT 1 receptor subtype, kung saan ang mga pangunahing epekto ng angiotensin II ay natanto. Ayon sa iba't ibang mga may-akda, ang kanilang pagkakaugnay para sa AT 1 -receptor ay lumampas na para sa AT 2 -receptor sa pamamagitan ng isang kadahilanan ng isang libo: para sa losartan at eprosartan higit sa 1000 beses, telmisartan - higit sa 3 libo, irbesartan - 8.5 libo, aktibong metabolite ng losartan EXP-3174 at candesartan - 10 libong beses, valsartan - 20 libong beses.
Hinaharang nila ang pangunahing negatibong epekto ng angiotensin II, na pinagbabatayan ng pathogenesis ng mga sakit sa cardiovascular: nadagdagan ang presyon ng dugo, pagpapalabas ng aldosterone, renin, vasopressin at norepinephrine, ang pagbuo ng hypertrophy ng LV myocardium at vascular smooth muscle.
Ang antihypertensive action at iba pang mga pharmacological effect ng ARBs ay batay sa ilang mga mekanismo - isang direkta at hindi bababa sa dalawang hindi direkta (mediated).
Ang direktang mekanismo ng antihypertensive action ng ARBs ay nauugnay sa isang pagpapahina ng mga epekto ng angiotensin II, na pinapamagitan ng mga AT 1 receptors. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng AT 1, binabawasan ng mga ARB ang angiotensin II-induced arterial vasoconstriction, binabawasan ang pagtaas ng hydraulic pressure sa renal glomeruli, at binabawasan din ang pagtatago ng vasoconstrictor at antinatriuretic substance tulad ng aldosterone, arginine-vasopressin,
endothelin-1 at norepinephrine. Ang pangmatagalang paggamit ng mga ARB ay pinapahina ang proliferative effect ng angiotensin II, pati na rin ang aldosterone, arginine-vasopressin, endothelin-1, at norepinephrine sa mga cardiomyocytes at vascular smooth muscle cells, pati na rin ang mga fibroblast at mesangial cells.
Ang mga hindi direktang mekanismo ng mga pharmacological effect ng ARB ay nauugnay sa reaktibong hyperactivation ng RAAS sa ilalim ng mga kondisyon ng AT 1 receptor blockade, na humahantong, lalo na, sa isang pagtaas ng produksyon ng angiotensin II at angiotensinogen. Ang mga RAAS effector peptides na ito sa ilalim ng mga kondisyon ng blockade ng AT 1 receptors ay nagdudulot ng karagdagang pagpapasigla ng mga AT 2 at AT x na mga receptor, na nagiging sanhi ng arterial vasodilation, na nagbibigay ng isang antiproliferative effect at pagtaas ng sodium excretion ng mga bato.
Ang mga kamakailang pag-aaral ng endothelial dysfunction sa hypertension ay nagmumungkahi na ang cardiovascular effects ng ARBs ay maaari ding maiugnay sa endothelial modulation at mga epekto sa produksyon ng nitric oxide (NO). Ang pang-eksperimentong data na nakuha at ang mga resulta ng mga indibidwal na klinikal na pag-aaral ay medyo magkasalungat. Laban sa background ng blockade ng mga receptor ng AT 1, ang synthesis na umaasa sa endothelium at pagpapalabas ng pagtaas ng nitric oxide, na nag-aambag sa vasodilation, pagbawas sa pagsasama-sama ng platelet at pagbaba sa paglaganap ng cell.
Kaya, ang tiyak na pagbara ng mga receptor ng AT 1 ay nagbibigay ng isang binibigkas na antihypertensive at organoprotective effect. Laban sa background ng blockade ng mga receptor ng AT 1, ang masamang epekto ng angiotensin II (at angiotensin III, na may kaugnayan sa mga receptor ng angiotensin II) sa cardiovascular system ay pinipigilan at ang proteksiyon na epekto nito ay malamang na ipinakita (sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga receptor ng AT 2). , at ang pagkilos ng angiotensin (I-VII) sa pamamagitan ng pagpapasigla ng mga AT x -receptor. Ang lahat ng mga epektong ito ay nag-aambag sa vasodilation at pagpapahina ng proliferative action ng angiotensin II na may kaugnayan sa mga vascular at heart cells.
Ang mga ARB ay maaaring tumagos sa hadlang ng dugo-utak at pagbawalan ang aktibidad ng mga proseso ng mediatory sa sympathetic nervous system. Sa pamamagitan ng pagharang sa presynaptic AT 1 receptors ng mga sympathetic neuron sa central nervous system, pinipigilan nila ang pagpapakawala ng norepinephrine at binabawasan ang pagpapasigla ng mga vascular smooth muscle adrenergic receptors, na humahantong sa vasodilation. Ayon sa mga eksperimentong pag-aaral, ang karagdagang mekanismo ng vasodilator na pagkilos na ito ay higit na katangian ng eprosartan. Data ng pagkilos
Ang losartan, irbesartan, valsartan at iba pang mga gamot ng pangkat na ito sa nagkakasundo na sistema ng nerbiyos (na ipinakita ang sarili sa mga dosis na lumampas sa mga therapeutic) ay napakasalungat.
Mga indikasyon para sa appointment ng mga blocker ng receptor
angiotensin
Ang mga indikasyon para sa paghirang ng mga ARB ay itinuturing na AH at CHF.
Mga masamang reaksyon sa gamot
Ang mga resulta ng multicenter, placebo-controlled na mga pag-aaral ay nagpapahiwatig ng mataas na bisa at mahusay na pagpapaubaya ng mga antagonist ng AT 1 -receptor ng angiotensin II. Ang mga ARB ay ilan sa mga pinakaligtas na antihypertensive na gamot na magagamit. Ang kanilang mga pangunahing epekto (sakit ng ulo, pagkahilo, asthenia, tuyong ubo) ay maihahambing sa placebo. Ang withdrawal syndrome ay hindi sinusunod.
Contraindications sa appointment ng mga blocker
angiotensin receptors
Ang mga kontraindikasyon para sa mga ARB ay hindi pagpaparaan sa droga, pagbubuntis, paggagatas.
Mga katangian ng mga pangunahing gamot
Valsartan(Diovan *). Ang pinaka pinag-aralan na gamot sa grupo. Ang kabuuang bilang ng mga pasyente na kasama sa mga klinikal na pagsubok ay umabot sa 100,000, kung saan higit sa 40 libo ay kasama sa mga pag-aaral na may pag-aaral ng morbidity at mortality (hard endpoints).
Ang bioavailability ng gamot ay 23%. Bagama't ang pag-inom ng pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip nito, hindi ito humahantong sa pagbaba sa pagiging epektibo ng klinikal. Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay 94-97%. Ang Valsartan ay pinalabas ng atay (70%) at bato (30%) na hindi nagbabago. Ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot.
Para sa paggamot ng hypertension, ang valsartan ay inireseta isang beses sa isang araw. Sa karamihan ng mga pasyente, ang simula ng antihypertensive action nito ay nabanggit sa loob ng 2 oras, maximum - 4-6 na oras, tagal - higit sa 24 na oras.
Mahigit sa 150 klinikal na pag-aaral ang isinagawa sa pag-aaral ng higit sa 45 puntos ng pagtatasa ng pagiging epektibo. Ang gamot ay epektibo kapwa sa mga pasyente na may bagong diagnosed na hypertension at sa kaso ng hindi epektibo ng nakaraang paggamot. Ang Valsartan ay may hindi bababa sa maihahambing na bisa sa mga antihypertensive na gamot ng iba pang mga grupo. Sa isang bilang ng mga pag-aaral, ang valsartan ay ipinakita na mas mataas sa iba pang mga ARB tulad ng losartan, telmisartan, irbesartan, at candesartan. Ang bilang ng mga pasyente na tumugon sa appointment ng valsartan sa isang dosis na 80-160 mg / araw ay umabot sa 75%. Bilang karagdagan sa antihypertensive efficacy, ang val-sartan ay makabuluhang binabawasan ang konsentrasyon ng mataas na sensitibong C-reactive na protina, isang marker ng pamamaga at endothelial dysfunction; nakumpirma ang mga katangian ng nephroprotective ng val-sartan sa mga pasyente na may malubhang talamak na pagkabigo sa bato, pati na rin sa mga pasyente sa hemodialysis. Habang kumukuha ng valsartan, mayroong 23% na pagbaba sa panganib ng diabetes mellitus kumpara sa amlodipine at isang pagbawas sa panganib ng pagpalya ng puso. Ipinakita ng mga pag-aaral ang cardioprotective effect ng valsartan, na ipinahayag sa isang pagbawas sa LV hypertrophy coefficient at isang pagpapabuti sa LV diastolic function. Ang pagsasama ng valsartan sa karaniwang regimen ng paggamot para sa hypertension ay binabawasan ang panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular at mortalidad ng 39% kumpara sa isang regimen ng paggamot na hindi kasama ang mga ARB. Ayon sa iba't ibang mga pag-aaral, kapag gumagamit ng valsartan, ang panganib ng pangunahin at paulit-ulit na stroke ay nabawasan ng 40%.
Losartan(Kozaar *). Ang gamot ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration, sa bituka ay sumasailalim ito sa carboxylation na may pagbuo ng aktibong metabolite E-3174. Ang bioavailability ng gamot ay 33%, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot sa loob ng 1 oras, 92% ng losartan ay nagbubuklod sa albumin. Ang Losartan ay pinalabas ng 90% ng atay.
Sa mga paghahambing na pag-aaral sa mga matatandang pasyente, ang losartan ay nagdulot ng kamag-anak na pagbawas sa panganib ng kamatayan ng 46% higit pa kaysa sa captopril. .
Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, binabawasan ng gamot ang kalubhaan ng proteinuria, pinapanatili ang isang katanggap-tanggap na glomerular filtration rate at daloy ng dugo sa bato.
Pinapataas ng Losartan ang paglabas ng uric acid ng mga bato (sa pamamagitan ng pagpigil sa tubular reabsorption), binabawasan ang konsentrasyon nito sa dugo at mga tisyu.
Irbesartan(Abril *). Ang bioavailability ng gamot ay 60-80%. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot sa loob ng 1.5-2 na oras. T 1/2 -11-15 na oras. Ang plasma protein binding ay 96%. Ang Irbesartan ay pinalabas ng atay at bato kapwa hindi nagbabago at bilang mga metabolite (6%). Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng atay at bato.
Ang maximum na epekto ng gamot pagkatapos ng isang solong dosis ay bubuo pagkatapos ng 3-6 na oras. Ang isang matatag na klinikal na epekto ay nakakamit pagkatapos ng 1-2 na linggo ng pangangasiwa.
Candesartan(Atake at *). Ang ganap na bioavailability ng tablet form ng gamot ay 14%. Ang paggamit ng pagkain ay walang epekto sa bioavailability. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot pagkatapos ng 3-4 na oras.T 1 / 2-9 na oras, ang pagsasama-sama ay hindi sinusunod. Plasma protein binding - higit sa 99%. Ang Candesartan ay pinalabas sa apdo at ihi na higit sa lahat ay hindi nagbabago at sa isang maliit na lawak sa anyo ng mga metabolite. Ang mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng bato at mga pasyente sa hemodialysis ay nangangailangan ng 2-tiklop na pagbawas ng dosis.
Eprosartan(Teveten *) ay isang pumipili na non-peptide blocker ng angiotensin II receptors, na nagbibigay ng karagdagang pharmacodynamic effect na pinagsama ng presynaptic angiotensin receptors: karagdagang vasodilation na walang reflex tachycardia bilang resulta ng blockade hindi lamang ng RAAS, kundi pati na rin ng sympathoadrenal system . Ang Eprosartan ay hindi nakikipag-ugnayan sa cytochrome P-450 isoenzymes at, samakatuwid, ay may mababang potensyal para sa pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Ang gamot ay may binibigkas na epekto sa systolic na presyon ng dugo.
Pagkatapos ng oral administration ng isang solong dosis na 300 mg, ang bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 13%; ang paglunok na may pagkain ay binabawasan ang pagsipsip. Ang plasma protein binding ay mataas (98%) at nananatiling pare-pareho pagkatapos maabot ang therapeutic concentration. Ang C max ay makakamit sa loob ng 1-2 oras. Halos walang pinagsama-samang epekto. T 1/2 -5-9 na oras Ito ay excreted higit sa lahat hindi nagbabago sa pamamagitan ng bituka at bato.
Telmisartan(Mikardis *). Ang bioavailability ng gamot ay halos 50%, ang paggamit ng pagkain ay bahagyang binabawasan ang rate ng pagsipsip. T 1/2 -20 oras. Plasma protein binding - 99%. Ang Telmi-sartan ay pinalabas ng atay. Ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay ay nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
Ang pangunahing indikasyon ay ang paggamot ng hypertension. Ang pagkilos pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot ay tumatagal ng 24-48 na oras. Ang maximum na klinikal na epekto ay bubuo 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.
10.4. CLINICAL PHARMACOLOGYβ -ADRENO BLOCKERS
BAB - mga gamot na humaharang sa mga β-adrenergic receptor.
Ang unang adrenergic blockers ay lumitaw sa unang bahagi ng 60s ng XX siglo, sila ay pangunahing inireseta para sa paggamot ng talamak na cardiac arrhythmias, at pagkatapos ay para sa paggamot ng hypertension, angina pectoris, acute myocardial infarction, CHF.
Pag-uuriβ - mga blocker ng adrenergic
Sa klinikal na kasanayan, higit sa 30 BAB ang ginagamit, na nahahati sa mga sumusunod na grupo.
Mga gamot na kumikilos sa β 1 - at β 2 -adrenergic receptor o hindi pumipili (propranolol, nadolol) at kumikilos sa β 1 -adrenergic receptor o cardioselective (atenolol, methoprolol, bisoprolol, nebivolol).
Mga gamot na may panloob na aktibidad na sympathomimetic (pin-dolol) at walang panloob na aktibidad na sympathomimetic (propranolol, nadolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol).
Mga paghahanda na may epekto sa pag-stabilize ng lamad (propranolol, pindolol, talinolol) at walang epekto sa pag-stabilize ng lamad (nadolol).
Mga paghahanda na may pinagsamang mekanismo ng pagkilos:
Pagbara ng mga α- at β-adrenergic receptor (labetalol®);
Nonselective β-blockade + blockade ng isang 1-adrenergic receptors (carvedilol);
Non-selective β-blockade + isang 2 -adrenostimulation (dilevalol);
Highly selective blockade ng β 1 -receptors + direktang vasodilating effect na nauugnay sa pag-activate ng endothelial nitrogen monoxide system (nebivolol).
May isa pang klasipikasyon na nagpapakilala sa BAB ayon sa mga henerasyon (Talahanayan 10-10).
Talahanayan 10-10. Pag-uuri ng BAB ayon sa GINOO. Bristow, 1998
Pharmacokineticsβ - mga blocker ng adrenergic
Ang mga pharmacokinetics ng BAB ay higit na nakasalalay sa solubility sa taba at tubig (Talahanayan 10-11). Sa batayan na ito, ang lahat ng BAB ay nahahati sa tatlong grupo: fat-soluble (lipophilic); nalulusaw sa tubig (hydrophilic); natutunaw sa taba at tubig.
Talahanayan 10-11. Mga katangiang pharmacokinetic ng nalulusaw sa taba at nalulusaw sa tubig na BAB
Lipophilic BAB(betaxolol, carvedilol, metoprolol, oxprenolol®, propranolol, timolol, nebivolol) ay mabilis at maayos (higit sa 90%) na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay 80-95%. 80-100% ay sumasailalim sa metabolic transformation sa atay. Dahil dito, sa mga pasyente na may pinababang daloy ng dugo sa hepatic (matanda at senile age, malubhang pagkabigo sa puso) at mga sakit sa atay (hepatitis, cirrhosis), ang dosis ng lipophilic BAB ay dapat bawasan. Ang mga gamot sa pangkat na ito mismo ay maaaring mabawasan ang daloy ng dugo sa hepatic (halimbawa, propranolol - sa pamamagitan ng 30%), na humahantong sa isang pagbagal sa kanilang sariling metabolismo sa atay, pagpapahaba ng kalahating buhay, lalo na sa matagal na paggamit. Ang mga Lipophilic BAB ay karaniwang may maikling kalahating buhay (mula 1 hanggang 5 oras) at dahil dito, dapat silang inireseta ng hindi bababa sa 2-3 beses sa isang araw (minsan hanggang 4-6). Ang mga Lipophilic BAB ay nagbubuklod nang mas malakas sa mga β-adrenergic receptor. Ang kawalan ng mga gamot na ito ay itinuturing na kakayahang magdulot ng banayad na mga karamdaman sa depresyon dahil sa kanilang pagtagos sa hadlang ng dugo-utak.
Hydrophilic BAB(atenolol, nadolol, sotalol) ay hindi ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract (30-70%), pinalabas, bilang panuntunan, hindi nagbabago (40-70%) o sa anyo ng mga metabolite ng mga bato at hindi gaanong mahalaga.
sa isang makabuluhang antas (hanggang sa 20%) ay sumasailalim sa biotransformation sa atay. Ang mga hydrophilic na gamot ay may mas mahabang kalahating buhay (6 hanggang 24 na oras). Ang mga ito ay karaniwang inireseta 1-3 beses sa isang araw. Dapat tandaan na walang makabuluhang pagkakaiba sa kalahating buhay at tagal ng pagkilos ng hydrophilic at matagal na mga anyo ng lipophilic BAB. Gayunpaman, ang mga makabuluhang pagkakaiba ay nananatili sa mga landas ng pag-aalis, na dapat isaalang-alang kapag pumipili ng mga gamot para sa pangmatagalang paggamot. Halimbawa, ang kalahating buhay ng hydrophilic BAB ay tumataas sa renal failure, sa mga matatanda at senile na tao, kapag bumababa ang glomerular filtration rate. Ang ilang lipophilic BAB (proprano-lol) ay may mga aktibong metabolite, na, tulad ng mga hydrophilic na gamot, ay inilalabas sa pamamagitan ng mga bato at maaaring maipon sa kabiguan ng bato. Ang mga Lipophilic BAB tulad ng metoprolol o timolol ay walang aktibong metabolite. Kaya, sa talamak na kabiguan ng bato, ang mga ito ay mas kanais-nais para sa pangmatagalang paggamot. Sa isang pagkahilig sa mga depressive states, lalo na sa matanda at senile age, mas ipinapayong magreseta ng mga gamot na nalulusaw sa tubig.
Lipo- at nalulusaw sa tubig BAB mahusay silang natutunaw sa taba at tubig (bisoprolol, pindolol, celiprolol®). Ang mga gamot na ito ay may dalawang halos katumbas na landas ng pag-aalis - hepatic at bato. Hanggang sa 40-60% ng hinihigop na gamot ay sumasailalim sa biotransformation sa atay, ang natitira ay excreted sa pamamagitan ng mga bato na hindi nagbabago. Karaniwan, ang mga gamot ay may maikling kalahating buhay - mula 3 hanggang 12 na oras. Gayunpaman, ang mga epekto dahil sa blockade ng β-adrenergic receptors ay maaaring mas matagal, at ang antas at tagal ng adrenergic blocking action ay tumataas sa pagtaas ng dosis ng gamot.
Ang mga pangunahing tagapagpahiwatig ng mga pharmacokinetics ng ilang BAB ay ipinakita sa talahanayan. 10-12.
Ang mga BAB na may mahabang kalahating buhay ay itinuturing na promising. Ito ay lalong mahalaga sa paggamot ng hypertension, CHF, kapag ang mga pondo ay kailangan upang makontrol ang mga antas ng presyon ng dugo kapag kinuha 1-2 beses sa isang araw.
Pharmacodynamicsβ - mga blocker ng adrenergic
Ang blockade ng β-adrenergic receptors ay binabawasan ang aktibidad ng adenylate cyclase, dahil sa kung saan ang intracellular na konsentrasyon ng calcium ay bumababa, ang cell ay nakakarelaks, nagiging hindi gaanong nasasabik.
Myocardium. BAB - mapagkumpitensyang mga antagonist ng catecholamines, bawasan ang mga nagkakasundo na epekto sa cardiovascular system, bawasan ang presyon ng dugo. Pinapababa ang rate ng puso, myocardial contractility, at samakatuwid ay myocardial oxygen demand. Tinutukoy nito ang aktibidad ng antianginal ng mga gamot, kahit na ang paggamit ng mga ito ay nagpapataas ng oras ng pagpapatalsik at dami ng LV, at ang daloy ng dugo ng coronary ay hindi nagbabago o kahit na bumababa. Bilang tugon sa pisikal o psychoemotional na stress, ang mga BAB ay nag-aambag sa pag-stabilize ng mga lysosomal membrane at pagtaas ng resistensya ng cell sa ischemia. Dahil sa blockade ng β-adrenergic receptors, ang kasalukuyang ng sodium ions sa phases 0 at 4 ay bumababa, ang aktibidad ng sinus node at ectopic foci ay bumababa.
Ang epekto ng pag-stabilize ng lamad ay nauugnay sa kakayahan ng ilang BAB na maimpluwensyahan ang mga channel ng potassium ng lamad at patatagin ang nilalaman ng intracellular potassium. Gayunpaman, hindi ito napakahalaga at hindi ipinahayag kapag kumukuha ng mga therapeutic na dosis ng mga gamot.
Mga bato. Sa blockade ng BAB ng juxtaglomerular apparatus, ang produksyon ng renin ay bumababa ng 60%.
Mga sasakyang-dagat. Ang blockade ng β 2 -adrenergic receptor ay unang humahantong sa isang pamamayani ng mga vasoconstrictor na epekto ng α-adrenergic receptor at isang pagtaas sa peripheral vascular tone. Pagkatapos ang vascular tone ay bumalik sa normal o bumababa sa pamamagitan ng reverse autoregulatory reactions, na nagpapaliwanag din sa mekanismo ng pangmatagalang hypotensive action ng BAB.
Dugo. Pinipigilan ng BAB ang pagsasama-sama ng platelet at nag-aambag sa katotohanan na ang mga erythrocytes ay mas mahusay na "nagbibigay" ng oxygen sa mga ischemic na selula.
DYS. Ang ilang mga BAB ay nagpapagaan ng mga sintomas ng pagkabalisa. Marahil ang pag-unlad ng mga depressive disorder, may kapansanan sa konsentrasyon, nabawasan ang bilis ng reaksyon, pag-aantok. Binabawasan din ng mga BAB ang panginginig.
Matris. Pinapahusay ng mga gamot ang ritmo at contractile na aktibidad ng myometrium.
Bronchi. Palakihin ang tono ng bronchi. Bilang karagdagan, pinapataas ng mga BAB ang tono ng lower esophageal sphincter. Ang epekto ay mas malinaw sa hindi pumipili na BAB, ginagamit ito para sa paggamot at pag-iwas sa reflux esophagitis. Nagagawa rin ng mga BAB na pahusayin ang motility ng gastrointestinal tract, i-relax ang kalamnan na nagpapalabas ng ihi (may kapansanan sa pag-alis ng pantog). Ang ilang BAB (propranolol) ay pumipigil sa pagbuo ng mga aktibong anyo ng mga thyroid hormone sa antas ng peripheral tissues.
Sa pangkalahatan, ang lahat ng BAB ay may katulad na mga katangian ng parmasyutiko at ang kanilang mga pagkakaiba ay hindi palaging makabuluhan. Ang mga cardioselective na gamot ay may pangunahing epekto sa mga β 1 -adrenergic receptor. Gayunpaman, ang pagpili ng karamihan sa mga BAB ay kamag-anak, ito ay na-level sa pagtaas ng mga dosis ng gamot. Ang cardioselectivity ay pinaka-binibigkas sa nebivolol. Ang koepisyent ng cardioselectivity para sa nebivolol ay 288, para sa bisoprolol ito ay 75, habang para sa atenolol ito ay 19 lamang. Dahil dito, ang nebivolol at bisoprolol, hindi tulad ng atenolol, ay hindi nagbabawas sa pagpapaubaya sa ehersisyo, hindi nagiging sanhi ng pagkapagod at hindi nakakaapekto sa pinakamataas na kahusayan , bilang karagdagan, ang mga gamot ay may maliit na epekto sa bronchial patency at metabolic rate (maaaring inireseta sa mga pasyente na may MS at DM).
Ang pagkakaroon ng panloob na aktibidad ng sympathomimetic ay matagal nang napakahalaga. (Ang mga naturang gamot, kasama ang blockade ng mga receptor, ay medyo nakaka-excite sa kanila.) Ang mga gamot na may panloob na sympathomimetic na aktibidad (pindolol, acebutolol®) ay may maliit na epekto sa resting heart rate, ngunit binabawasan ang antas ng tachycardia sa panahon ng ehersisyo. May isang pagpapalagay na ang mga gamot na ito ay nagpapababa ng cardiac output nang mas kaunti, nagpapalawak ng mga peripheral arteries, at mas madalas na nagiging sanhi ng mga peripheral circulatory disorder kaysa sa ibang mga BAB. Gayunpaman, ang karanasan ng paggamit ng mga gamot na ito ay nagpapahiwatig na ang panloob na sympathomimetic na aktibidad ng BAB ay hindi mahalaga para sa kanilang pagiging epektibo.
Klinikal na aplikasyonβ - mga blocker ng adrenergic
Ang arterial hypertension ay ang pinakamahalagang indikasyon para sa appointment ng BAB. Binabawasan ng mga gamot ang panganib ng mga komplikasyon sa cardiovascular, myocardial hypertrophy, binabawasan ang dami ng namamatay, at pinapataas ang pag-asa sa buhay ng mga pasyente na may hypertension. Maaari silang inireseta bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot: diuretics, mabagal na calcium channel blockers (dihydro-pyridine), at 1 -adrenergic blockers. Ang kumbinasyon sa isang ACE inhibitor sa ilang mga alituntunin ay itinuturing na isang hindi gaanong epektibong kumbinasyon, ngunit walang mga klinikal na pag-aaral na nakabatay sa ebidensya sa paksang ito.
Sa paggamot ng hypertension, ang kagustuhan ay dapat ibigay sa BAB na may mga katangian ng vasodilating (carvedilol, nebivolol) at mga cardioselective na gamot (bisoprolol, metoprolol, betaxolol, atenolol). Ang una ay inirerekomenda na inireseta dahil sa tumaas na peripheral vascular resistance sa karamihan ng mga pasyente. Ang huli ay mayroon
mas kaunting negatibong epekto sa tono ng vascular. Sa hypertension, ipinapayong gumamit ng mga gamot na matagal nang kumikilos (nebi-volol, bisoprolol, metoprolol, betaxolol, talinolol). Una, dahil sa kaginhawaan ng pagkuha ng 1 oras bawat araw (sa mga bihirang kaso, 2), pangalawa, ang appointment ng mga matagal na kumikilos na BAB ay ginagawang posible upang mapanatili ang isang pare-pareho na konsentrasyon ng gamot sa dugo, at samakatuwid, upang maiwasan ang mga pagbabago-bago. sa aktibidad ng sympathoadrenal system.
Ang isang matatag na antihypertensive na epekto ng BAB ay bubuo 3-4 na linggo pagkatapos simulan ang pag-inom ng gamot. Ito ay matatag at hindi nakasalalay sa pisikal na aktibidad at psycho-emosyonal na estado ng pasyente.
Kapag inireseta ang mga BAB bilang monotherapy, makabuluhang binabawasan nila ang presyon ng dugo sa 50-70% ng mga pasyente. Ang antihypertensive effect ng BAB ay pinahusay sa kumbinasyon ng mga diuretics, mabagal na calcium channel blockers, α-blockers, ACE inhibitors.
Ang mga prinsipyo ng pagpili ng BAB sa mga pasyente na may hypertension, depende sa magkakatulad na sakit, sindrom o kundisyon ay ibinibigay sa talahanayan. 10-13.
Pagsubaybay sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng BAB
Dahil ang paunang antas ng aktibidad ng nagkakasundo sa iba't ibang mga pasyente ay hindi alam, sa simula ng paggamot, ang mga gamot ay inireseta sa kaunting mga therapeutic na dosis, unti-unting pinapataas ang mga ito hanggang sa makuha ang isang klinikal na epekto (pag-titration ng dosis). Ang criterion para sa tamang napiling dosis ay itinuturing na antas ng presyon ng dugo. Pagpahaba ng span PQ ang isang ECG ay nagpapahiwatig ng isang paglabag sa atrioventricular conduction at nangangailangan ng pagkansela o pagsasaayos ng dosis ng gamot. Kinakailangang kontrolin ang contractile function ng puso gamit ang mga karagdagang pamamaraan ng pananaliksik (EchoCG). Sa mga matatanda at senile na pasyente, sa simula ng paggamot, ang dosis ng BAB ay nabawasan ng 2-4 beses mula sa average na therapeutic. Ang napiling dosis ay maaaring magreseta ng mahabang panahon bilang maintenance therapy dahil sa ang katunayan na ang pagpapaubaya sa BAB ay hindi nangyayari.
Pamantayan sa kahusayan at kaligtasan
Klinikal:
Ang resting heart rate ay dapat na humigit-kumulang 60 kada minuto (hindi bababa sa 50); na may katamtamang pisikal na aktibidad (squatting, veloer-gometry), ang rate ng puso ay hindi dapat tumaas sa itaas 100-120 bawat minuto;
Pagbaba ng presyon ng dugo;
Walang pagtaas sa mga palatandaan ng pagpalya ng puso.
Laboratory, functional:
Ang pagpapasiya ng konsentrasyon ng BAB sa dugo ay walang praktikal na kahalagahan dahil sa indibidwal na pagkakaiba-iba ng tugon sa gamot at ang rate ng biotransformation;
ECG: pagtaas ng pagitan PQ sa ECG, higit sa 25% ay itinuturing na mapanganib;
Pag-aaral ng pag-andar ng panlabas na paghinga na may pagkahilig sa bronchospasm;
Pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at spectrum ng lipid
(LDL at VLDL, pati na rin ang HDL). Mga masamang reaksyon sa gamot
Ang mga side effect ay sumasalamin sa nonspecific blockade ng β 1 o β 2 -adrenergic receptors. Upang maalis ang mga ito, kinakailangan ang kumpletong pag-alis ng gamot o limitasyon sa dosis. Ang mga pangunahing ADR na likas sa mga BAB ay nakalista sa ibaba.
Dahil pangunahin sa blockade ng β2-adrenergic receptors:
Bronchospasm;
Mga karamdaman ng peripheral vascular system (cold extremities; exacerbation ng Raynaud's syndrome, intermittent claudication);
Ang pagkasira ng daloy ng dugo ng tserebral, na ipinakita sa ilang mga kaso sa pamamagitan ng isang pakiramdam ng pagkapagod, pag-aantok;
Posibilidad ng isang hypoglycemic state sa mga pasyente na may diabetes (BAB ay adrenaline antagonists na may kaugnayan sa hyperglycemic action nito, lalo na, ang glycogenolysis sa atay ay inhibited). Pinahihintulutang magreseta ng mga BAB, lalo na ang mga cardioselective, sa mga pasyente na may bayad na diabetes mellitus;
Ang pagtaas sa konsentrasyon ng kolesterol sa dugo dahil sa antagonism na may adrenaline, na may isang lipolytic effect (ang konsentrasyon ng kabuuang kolesterol ay hindi nagbabago, ang nilalaman ng HDL cholesterol ay bumababa, at ang VLDL cholesterol ay tumataas). Gayunpaman, ang mga pagbabagong ito ay hindi kinakailangang humantong sa atherogenesis.
Dahil pangunahin sa blockade ng β1-adrenergic receptors:
AV block.
Dahil sa blockade ng β 1 - at β 2 -adrenergic receptors:
Direktang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (para sa mga gamot na natutunaw ng taba) - hindi pagkakatulog, pagkabalisa sa panaginip, guni-guni, bihirang depresyon;
Postural hypotension;
kawalan ng lakas.
Ang mga sumusunod na pharmacological effect ng BAB ay hindi gaanong kahalagahan.
Nadagdagang motility ng gastrointestinal tract, na maaaring magpakita mismo bilang sakit ng tiyan, pagsusuka, pagtatae, mas madalas na paninigas ng dumi.
Pagpapahinga ng nagpapalabas ng ihi. Ito ay maaaring maging sanhi ng kakulangan sa ginhawa sa mga pasyente na may prostatic hyperplasia, ito ay kapaki-pakinabang sa paggamot ng kawalan ng pagpipigil sa ihi, lalo na ng isang neurogenic na kalikasan.
Oculomucosal syndrome. Posible ang pagbaba sa pagtatago ng mga glandula ng lacrimal (ang epektong ito ay maaaring humantong sa pagbuo ng conjunctivitis o keratoconjunctivitis, lalo na sa mga pasyente na may suot na contact lens).
Contraindications sa appointmentβ - mga blocker ng adrenergic
BA.
Diabetes mellitus na umaasa sa insulin.
Obstructive peripheral vascular disease.
Paglabag sa pagpapadaloy ng puso.
Ang pagpapasuso ay isang kamag-anak na kontraindikasyon. Naiipon ang ilang BAB sa gatas ng ina (nadolol). Ang pagkuha ng BAB sa isang sapat na dosis, 1-2 beses sa isang araw, ang pagrereseta ng mga cardioselective na gamot ay nagbabawas sa panganib ng mga hindi gustong epekto.
Pheochromocytoma. Posibleng bumuo ng HA kapag nagrereseta ng mga gamot na walang aktibidad na humaharang sa α.
Ang pagbubuntis na may paglitaw ng mga mataas na pumipili na mga BAB ay tumigil na maging isang kontraindikasyon para sa appointment ng grupong ito ng mga gamot.
Dapat isaalang-alang ang posibilidad ng isang matalim na pagkasira sa kurso ng ischemic heart disease at hypertension na may biglaang paghinto ng BAB (withdrawal syndrome). Kasabay nito, mayroong isang pagtaas sa mga pag-atake ng angina, isang pagtaas sa presyon ng dugo, isang pagtaas sa pagsasama-sama ng platelet. Ang BAB ay dapat na unti-unting bawiin, na may pagbabawas ng dosis ng 50% bawat linggo.
Pakikipag-ugnayanβ -adrenergic blockers sa iba
mga gamot
Ang antianginal effect ay pinahusay kapag ang BAB ay pinagsama sa nitrates, ang mga side effect ng nifedipine ay bumababa dahil sa
nauugnay sa pag-activate ng sympathoadrenal system. Ang kumbinasyon sa verapamil ay itinuturing na epektibo, ngunit bilang isang resulta ng additive action, ang mga hindi kanais-nais na epekto ay posible (bradycardia, AV block, arterial hypotension, pagpalya ng puso). Ang digoxin-induced bradycardia ay tumataas. Ang epekto ng barbiturates ay pinahusay. Ang negatibong inotropic na epekto ng quinidine, procainamide ay potentiated. Kapag inireseta ang BAB na may clonidine, ang pagbaba ng presyon ng dugo at bradycardia ay nabanggit, lalo na kapag ang pasyente ay tuwid. Ang kumbinasyon sa amiodarone ay nagpapahusay ng mga antiarrhythmic at antianginal effect. Inirerekomenda na iwasan ang inhalation anesthesia na may diethyl ether, cyclopropane, chloroform dahil sa tumaas na β-blocking effect (halothane ay ligtas).
Bilang karagdagan dito, dapat tandaan na ang mga gamot na nagbabawas sa aktibidad ng microsomal enzymes ng atay (cimetidine, chlorpromazine) ay nagpapabagal sa pag-aalis ng lipophilic BAB. Ang mga gamot na nagpapataas ng aktibidad ng microsomal enzymes ng atay (barbiturates, phenytoin, rifampicin), pati na rin ang paninigarilyo, sa kabaligtaran, ay nagpapabilis sa pag-aalis ng lipophilic BAB at halos hindi nakakaapekto sa metabolismo ng hydrophilic BAB.
Mga katangian ng mga pangunahing gamot
Hindi pumipiliβ - mga blocker ng adrenergic
Propranolol(Obzidan *) ay isang uri ng pamantayan ng mga gamot na may aktibidad sa pag-block ng β-adrenergic. Ang oral bioavailability ay 36x10%. Humigit-kumulang 93% ng gamot sa dugo ay nauugnay sa mga protina. Ang T 1/2 ay 2-3 oras (sa mga pasyente na may hepatic insufficiency, tumataas ang T 1/2). Ang dami ng pamamahagi ay 3.9 l / kg. Ang gamot ay sumasailalim sa biotransformation sa atay na may pagbuo ng mga aktibong metabolite. 0.5% lamang ng dosis ang pinalabas ng mga bato. Ang gamot ay kinuha sa pagitan ng 4-6 na oras.
Nadolol(Korgard *). Ito ay naiiba sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito na may pangmatagalang epekto at ang kakayahang mapabuti ang paggana ng bato. Ang aktibidad ng antianginal ay mas mataas kaysa sa proprano-lol. Ang cardiodepressant effect ay hindi gaanong binibigkas. Ang oral bioavailability ng nadolol ay 30x10%. 30% lamang ng gamot sa dugo ang nasa estadong nakatali sa protina. Ang T 1/2 ng nadolol ay 20-24 na oras (sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, tumataas ang T 1/2). Epektibong konsentrasyon
nakamit pagkatapos ng 6-9 na araw ng pagpasok. Ang dami ng pamamahagi ay 2.1 l / kg. Sa kurso ng metabolismo, ang mga hindi aktibong metabolite ay hindi nabuo. Hanggang sa 76% ng dosis ay pinalabas ng mga bato.
Pindolol(Whisken *). Nagdudulot ito ng hindi gaanong binibigkas na negatibong inotropic na epekto kaysa propranolol. Sa isang mas mababang lawak kaysa sa iba pang hindi pumipili na BAB, nakakaapekto ito sa mga β 2 -adrenergic receptor. Mas ligtas para sa bronchospasm at diabetes. Sa hypertension, ang epekto ng pindolol ay mas mababa kaysa sa propranolol.
Ang Pindolol ay halos ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang oral bioavailability nito ay 95%, 40% lamang ng gamot sa dugo ang nasa isang estado na nauugnay sa mga protina. Ang T1 / 2 ng pindolol ay 3-4 na oras. Ang dami ng pamamahagi ay 2.0 l / kg. Sa kurso ng metabolismo, ang mga hindi aktibong metabolite ay hindi nabuo. Humigit-kumulang 35-40% ng dosis ay pinalabas ng mga bato. Ang gamot ay iniinom nang pasalita 3-4 beses sa isang araw.
Cardioselective BAB
Atenolol(Tenoretic *) ay isang pumipili na β 1 -adrenoceptor blocker na walang sariling sympathomimetic at membrane-stabilizing na aktibidad. Ang gamot ay maaaring inumin 2 beses sa isang araw, ito ay may mahinang cardioselectivity, ay halos walang mga gitnang epekto. Kabilang sa mga pakinabang ng gamot ang mababang gastos.
Ang oral bioavailability ng atenolol ay 40 ± 10%. 5% lamang ng gamot sa dugo ang nakagapos. Ang T 1/2 ay 6-7 na oras, ang T 1/2 ay makabuluhang tumataas sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato. Ang dami ng pamamahagi ay 0.7 l / kg. Humigit-kumulang 85% ng gamot ay pinalabas ng mga bato, at ang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan para sa talamak na pagkabigo sa bato.
Metoprolol(Betalok *, Betalok-ZOK *). Cardioselective β 1 -adrenergic blocker na may sariling sympathomimetic na aktibidad. Ang oral bioavailability ay 50%, sumasailalim sa intensive first-pass metabolism sa atay, walang aktibong metabolites. Mahusay na tumagos sa hadlang ng dugo-utak, ay matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa gatas ng ina. Ang T 1/2 ay mula 3 hanggang 7 oras, ang pagtaas sa T 1/2 ay nabanggit sa mga taong kabilang sa kategorya ng mga "mabagal" na metabolizer (tingnan ang Ch. 9). Ang dami ng pamamahagi ay 5.6 l / kg. 5% lamang ng dosis ang pinalabas ng mga bato, at sa kaso ng pagkabigo sa bato, walang makabuluhang pagsasama-sama ang sinusunod sa katawan; sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang biotransformation ay bumagal. Ang antihypertensive effect ay nangyayari nang mabilis: ang systolic na presyon ng dugo ay nagsisimulang bumaba pagkatapos ng 15 minuto. Magtalaga para sa hypertension at angina pectoris 2 beses sa isang araw.
Bisoprolol(Concor *) ay isa sa mga pinaka-piling β 1 -adrenergic blocker. Nagbibigay ng hypotensive, antiarrhythmic,
pagkilos na antianginal. Sa mga therapeutic doses, wala itong intrinsic sympathomimetic na aktibidad at mga klinikal na makabuluhang katangian ng pag-stabilize ng lamad. Pagsipsip - 80-90%, ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip, oras upang maabot ang C max - 2-4 na oras, protina na nagbubuklod - 26-33%, biotransformation sa atay, T 1 / 2-9-12 na oras, excretion - sa pamamagitan ng mga bato (50% hindi nagbabago), mas mababa sa 2% - na may mga feces. Ang pagtagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier (BBB) at placental barrier ay mababa, ang pagtatago sa gatas ng ina ay mababa.
Ang Bisoprolol ay nagbibigay ng isang kinokontrol na pagbaba sa presyon ng dugo, depende sa dosis ng gamot, maayos na nagpapababa ng presyon ng dugo sa buong araw, kabilang ang mga oras ng maagang umaga, maaari itong kunin nang mahabang panahon nang hindi nagkakaroon ng pagpapaubaya. Ang mataas na β-selectivity ay nagbibigay-daan sa paggamit ng bisoprolol sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente: mga pasyente na may diabetes, lipid metabolism disorder; Ang dalawang paraan ng pag-aalis ay ginagawang posible na magreseta ng bisoprolol sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, pati na rin para sa paggamot ng CHF (nagdudulot ng regression ng myocardial hypertrophy).
Betaxolol(Lokren *). Wala itong panloob na sympathomimetic na aktibidad. Kapag pinangangasiwaan sa mataas na dosis, mayroon itong epekto sa pag-stabilize ng lamad. Tungkol sa 89-95% ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, halos kalahati ng gamot sa dugo ay nasa isang estado na nauugnay sa mga protina. Ang T 1/2 betaxolol ay 14-22 na oras. Ang dami ng pamamahagi ay 6.1 l / kg. Sumasailalim ito sa biotransformation sa atay, ang mga metabolite ay hindi nagtataglay ng aktibidad na pharmacological at pinalabas ng mga bato. Humigit-kumulang 15% ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang Betaxolol ay inireseta isang beses sa isang araw.
Mga paghahanda na may pinagsamang mekanismo ng pagkilos
Ang oral bioavailability ay 25%, pagkatapos ng 2 oras na maabot ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo. 50% ay nakatali sa mga protina ng plasma. Ang T1 / 2 ng labetolol® ay 6-8 na oras. Ang dami ng pamamahagi ay 9.4 l / kg. Sumasailalim sa biotransformation sa atay. Sa kurso ng metabolismo, ang mga hindi aktibong produkto ay hindi nabuo. 5% lamang ng dosis ang pinalabas ng mga bato. Sa kabiguan ng bato, ang pag-aalis ng gamot ay hindi nagbabago nang malaki.
Carvedilol(Dilatrend *) - blocker ng α 1 - at β 12 -adrenergic receptors. Ang blockade ng β 1 -adrenergic receptors ay humahantong sa pagbawas sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso nang walang matalim na bradycardia, isang pagbawas sa pagpapadaloy. Bilang resulta ng blockade ng α 1 -adrenergic receptors, lumalawak ang mga peripheral vessel. Ang blockade ng β 2 -adrenergic receptors ay nagdudulot ng bahagyang pagtaas sa tono ng bronchi, mga daluyan ng microcirculatory bed, isang pagtaas sa tono at motility ng mga bituka.
Ito ay mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang paggamit ng pagkain ay maaaring mabawasan ang antas ng adsorption, ngunit hindi binabawasan ang intensity nito. Kapag kinuha nang sabay-sabay sa pagkain, bumababa ang panganib na magkaroon ng orthostatic hypotension. Ang bioavailability ng carvedilol ay 25-35%. Mayroong first pass effect sa atay, at ang mga inhibitor ng CYP2D6 ay maaaring makaapekto sa metabolic rate. Ang T 1/2 ay 7-10 oras.
Ang pinaka-seryosong ADR kapag kumukuha ng carvedilol ay itinuturing na ortho-static hypotension (mga 2% ng mga kaso), dahil dito, pagkatapos ng unang pangangasiwa ng gamot, ang pasyente ay dapat na nakaupo o nakahiga sa loob ng ilang oras. Minsan pagkatapos kumuha ng carvedilol ay may sakit sa dibdib, may kapansanan sa glucose tolerance; antok na nawawala pagkatapos ng 7-10 araw ng regular na pangangasiwa ng gamot. Ang Carvedilol ay kinukuha nang pasalita 1-2 beses sa isang araw.
Nebivolol(Nebilet *) ay isang bagong henerasyong BAB na may mataas na selectivity para sa β 1 -adrenergic receptors, na naiiba sa iba pang mga gamot sa klase na ito sa pamamagitan ng direktang vasodilating effect nito sa pamamagitan ng pagpapasigla sa paggawa ng nitric oxide ng endothelium. Ito ay inireseta para sa paggamot ng hypertension, coronary artery disease, CHF. Ang mga side effect na karaniwan sa ibang mga BAB ay hindi gaanong karaniwan. Ang titration ng dosis ay hindi kinakailangan upang makuha ang nais na epekto.
10.5. CLINICAL PHARMACOLOGY NG SLOW CALCIUM BLOCKERS
MGA CHANNEL
BMCC - mga gamot, na, sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng lamad ng mga cell, pinipigilan ang daloy ng mga calcium ions.
Pag-uuri ng mga mabagal na blocker
mga channel ng calcium
Mayroong ilang mga pagpipilian para sa pag-uuri ng BMCC. A. Sa likas na kemikal.
Phenylalkylamines (verapamil).
Benzothiazepines (diltiazem).
Dihydropyridines (nifedipine, nizoldipine * 3, amlodipine).
Diphenylpiperazines (cinnarizine, flunarizine®).
Tinutukoy ng mga istrukturang katangian ng mga gamot mula sa iba't ibang grupo ng kemikal ang mga pagkakaiba sa pagpili ng tissue (Mga Talahanayan 10-14). Kaya, ang phenyalkylamines (verapamil) ay pangunahing kumikilos sa puso (lalo na sa vascular system) at, sa isang mas mababang lawak, sa mga arterial vessel. Ang Diltiazem ay may humigit-kumulang na parehong epekto sa pagsasagawa ng sistema ng puso at mga daluyan ng dugo. Ang dihydropyridines (nifedipine), sa kabilang banda, ay higit na nakakaapekto sa mga arterial vessel at, sa isang maliit na lawak, sa puso. Ang diphenylpiperazines (cinnarizine, flunarizine®) ay piling nakakaapekto sa mga arterial vessel ng utak.
Talahanayan 10-14. Selectivity (vessels / myocardium) at pharmacological action ng iba't ibang BMCC
B. Mayroong dibisyon ng BMCC ayon sa tagal ng pagkilos.
Mga short-acting na gamot: verapamil, nifedipine, dil-thiazem.
Mga gamot na matagal na kumikilos: isoptin SR 240 *, altiazem PP *, adalat SR, amlodipine.
Ang kawalan ng short-acting BMCC ay itinuturing na isang madalas na pang-araw-araw na pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng gamot sa dugo, samakatuwid, isang hindi matatag na epekto. Ang mga long-acting na gamot ay ipinakita sa dalawang subgroup.
Espesyal na mabagal na paglabas na mga form ng dosis ng isang short-acting na gamot:
Retard form sa anyo ng mga tablet o kapsula na may mabagal na paglabas ng gamot mula sa form ng dosis (isoptin SR 240 *, altiazem PP *);
Rapid-retard form na may two-phase na paglabas ng gamot (adalat CL *>);
Medicinal therapeutic system ng pang-araw-araw na pagkilos (adalat GITS * 3).
Mga bagong derivatives ng dihydropyridines: nitrendipine, amlodipine, atbp.
Mayroon ding dibisyon ng BMCC ayon sa mga henerasyon. Sa partikular, ang unang henerasyon ay kinabibilangan ng mga short-acting na gamot, at ang pangalawa - long-acting na gamot.
Pharmacokinetics ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium
Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng pangunahing BMCC ay ipinakita sa talahanayan. 10-15 at 10-16.
Talahanayan 10-15. Mga pharmacokinetic na parameter ng ilang BMCC (bahagi 1)
Talahanayan 10-16. Mga pharmacodynamic na parameter ng ilang BMCC (part 2)
Pharmacodynamics ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium
Ang mga ion ng kaltsyum ay may espesyal na tungkulin sa pagpapanatili ng functional na aktibidad ng mga selula. Kinokontrol nila ang pag-urong ng mga fibers ng kalamnan, ang pagpapakawala ng mga tagapamagitan ng mga selula ng nerbiyos, ang pagtatago ng mga enzyme at mga hormone. Ang kahalagahan ng extracellular at intracellular calcium sa contraction ng iba't ibang uri ng kalamnan ay hindi pareho. Halimbawa, para sa pag-urong ng kalamnan ng kalansay, ang calcium lamang ang natupok, na matatagpuan sa sarcoplasmic reticulum. Ang pag-urong ng kalamnan ng puso ay 95% na ibinibigay ng calcium mula sa sarcoplasmic reticulum, 5% - sa pamamagitan ng extracellular "seed" calcium. Sa mga selula ng makinis na mga kalamnan ng vascular, ang sarcoplasmic reticulum ay hindi nabuo, at ang pag-urong ay halos ganap na nakasalalay sa extracellular calcium. Para sa pagpasok ng calcium sa cell, ginagamit ang mga channel ng ion: umaasa sa potensyal at umaasa sa receptor. Ang mga channel na may boltahe ay bubukas kapag nagbago ang potensyal ng lamad. Mayroong ilang mga uri ng mga channel ng calcium na may boltahe: L, T, N, P, R.
Hinaharang ng mga BMCC ang L- at T-calcium-conducting channels ng makinis na mga selula ng kalamnan at binabawasan ang paggamit ng calcium sa kanila. Ang mekanismong ito ay humahantong sa pagbaba sa cardiac output (phenylalkylamines at benzothiazepines), pagbaba sa peripheral resistance ng arterioles (dihydropyridines), at pagbaba sa presyon ng dugo. Pagkatapos ay ang sympathoadrenal system at ang RAAS ay isinaaktibo. Kasabay nito, ang phenylalkylamines at benzothiazepines ay neutralisahin ang stimulating effect ng catecholamines sa myocardium sa pamamagitan ng direktang pagkilos ng cardiodepressant, at ang paggamit ng dihydropyridines (lalo na ang mga short-acting) ay maaaring humantong sa tachycardia at isang pagtaas sa myocardial oxygen demand.
Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nagpapababa ng tono ng mga daluyan ng coronary at nagpapataas ng daloy ng dugo sa coronary. Ang pagpapahinga ng mga arterioles sa ilalim ng impluwensya ng BMCC ay makabuluhang binabawasan ang afterload sa puso. Ang mga nakalistang epekto ay lumilikha ng matipid na mga kondisyon para sa aktibidad ng puso at nagpapataas ng paghahatid ng oxygen sa myocardium. Ang mga gamot na ito ay may mga katangian ng cardioprotective: binabawasan nila ang pinsala sa mitochondrial sa mga cardiomyocytes, pinatataas ang konsentrasyon ng ATP, at pinasisigla ang daloy ng collateral na dugo sa ischemic myocardium. Sa hypertension, binabaligtad nila ang pagbuo ng LV hypertrophy.
Binabawasan ng Verapamil at diltiazem ang automatism ng sinus AV node at ectopic foci, binabawasan ang conduction sa AV node at pinapataas ang epektibong refractory period ng atria.
Ang mga BMCC ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga bato. Binabawasan nila ang tono ng mga arterya ng bato, pinapabuti ang glomerular filtration at pinatataas ang excretion ng sodium ng mga bato, na nag-aambag sa hypotensive effect.
Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet at may mga antiatherogenic na katangian. Ang BMCC ay inireseta para sa hypertension, ischemic heart disease, arrhythmias, hypertrophic cardiomyopathy, mga aksidente sa cerebrovascular.
Pagsubaybay sa kahusayan at kaligtasan ng BMCC
Kapag nagrereseta ng BMCC, kinakailangan upang kontrolin ang presyon ng dugo, rate ng puso, kondaktibiti (pinabilis ng dihydropyridines ang ritmo, phenyalkylamines at benzothiazepines - pinapaikli nila ang ritmo, binabawasan ang kondaktibiti at pinahaba ang agwat. PQ), pati na rin ang myocardial contractility (echocardiography).
Bilang karagdagan, dapat tandaan na ang paggamit ng mga short-acting dihydropyridines (nifedipine) para sa paggamot ng hypertension ay nagdaragdag ng panganib ng kamatayan o ang pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Iwasang magreseta ng mga short-acting na gamot sa mga pasyenteng may myocardial infarction. Hindi inirerekomenda para sa mga hypertensive crises na kumuha ng mga short-acting form ng nifedipine, dahil nagdudulot sila ng matinding pagbaba sa presyon ng dugo at sa gayon ay maaaring pukawin ang pag-unlad ng myocardial, brain at kidney ischemia. Ang mga long-acting form ng verapamil, diltiazem, nifedipine ay mas mahusay na disimulado. Ang pangmatagalang paggamit ng BMCC ay hindi kanais-nais para sa LV systolic dysfunction, sick sinus syndrome, II-III degree AV block, sa simula ng pagbubuntis at sa panahon ng paggagatas.
Mga masamang reaksyon sa gamot
Ang mga makabuluhang ADR kapag nagrereseta ng BMCC sa mga therapeutic dose ay bihirang nabanggit. Ang mga pangunahing NLR ay nahahati sa tatlong grupo.
Epekto sa mga daluyan ng dugo: sakit ng ulo, pagkahilo, hot flashes sa 7-10% ng mga pasyente, palpitations, edema ng mga paa sa 5-15% ng mga pasyente, lumilipas na hypotension.
Epekto sa puso: nabawasan ang pagpapadaloy at lakas ng mga contraction ng puso (lalo na sa verapamil), bradycardia (verapamil at diltiazem - sa 25% ng mga pasyente).
Gastrointestinal disorder (constipation sa 20% ng mga pasyente, pagtatae, pagduduwal - sa 3%).
Ang mga gamot ay hindi inireseta para sa cardiogenic shock, malubhang bradycardia, arterial hypotension, pagpalya ng puso.
Mga pakikipag-ugnayan ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium sa iba pang mga produktong panggamot
sa pamamagitan
Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ay ipinakita sa talahanayan. 10-17.
Mga katangian ng mga pangunahing gamot
Verapamil(Isoptin *) ay isang phenyalkylamine derivative. Unang BMCC. Mayroon itong antiarrhythmic, antianginal at hypotensive effect, binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng myocardial contractility at heart rate. Nagdudulot ng pagpapalawak ng coronary arteries at pagtaas ng daloy ng coronary blood. Epektibo bilang isang antiarrhythmic sa supraventricular arrhythmias (tingnan ang Kabanata 13 para sa mga detalye).
Diltiazem- isang derivative ng benzothiazepines. Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacodynamic, ang diltiazem ay sumasakop sa isang intermediate na posisyon sa pagitan ng verapamil at nifedipine. Binabawasan nito ang aktibidad ng sinus node at pinipigilan ang pagpapadaloy ng atrioventricular sa isang mas mababang lawak kaysa sa verapamil, at nakakaapekto sa kabuuang peripheral vascular resistance (OPSR) na mas mababa kaysa sa nifedipine.
Ang Diltiazem ay sumasailalim sa biotransformation sa atay na may pagbuo ng isang aktibong metabolite - deacetyldyltiazem, ay pinalabas ng mga bato, pangunahin sa anyo ng mga metabolite, at 2-4% lamang ng gamot ang pinalabas nang hindi nagbabago.
Ang gamot ay inireseta para sa hypertension, para sa pag-iwas sa pag-atake ng angina, kabilang ang vasospastic (Prinzmetal's angina), supraventricular arrhythmias (paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, atrial flutter, extrasystole).
Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may sick sinus syndrome, may kapansanan sa atrioventricular conduction.
Pagpapatuloy ng talahanayan. 10-17
Ang dulo ng mesa. 10-17
Nifedipine(Adalat *, Corinfar *) - isang derivative ng dihydropyridine. Binabawasan ang tono ng coronary at peripheral vessel at presyon ng dugo, pinatataas ang daloy ng coronary na dugo sa atherosclerotic obstruction. Ang gamot ay may negatibong inotropic na epekto, hindi nakakaapekto sa kondaktibiti sa myocardium, at walang mga antiarrhythmic na katangian. Sa matagal na paggamit, binabawasan nito ang dalas ng pagbuo ng mga bagong atherosclerotic lesyon ng mga coronary vessel, hinaharangan ang pagsasama-sama ng platelet.
Sa mga matatandang pasyente, ang gamot ay 2 beses na higit pa kaysa sa mga bata. Sa sublingual administration, ang epekto ay nagsisimula sa 5-10 minuto, na umaabot sa maximum sa 15-30 minuto. Ang gamot ay mas mababa lipophile kumpara sa verapamil at tumagos ng mas kaunting tissue. Ang Nifedipine ay sumasailalim sa biotransformation sa atay; Ang mga hindi aktibong metabolite ay pinalabas ng mga bato.
Ang appointment ng mga short-acting form ng nifedipine ay humahantong sa tachycardia at isang pagtaas sa myocardial oxygen demand, na makabuluhang nililimitahan ang paggamit nito sa hypertension at coronary artery disease. Ang kawalan ng nifedipine ay nakasalalay sa maikling tagal ng pagkilos, pati na rin sa pangangailangan para sa paulit-ulit na pangangasiwa nito, na hindi lamang lumilikha ng abala para sa mga pasyente, ngunit nagdudulot din ng makabuluhang pang-araw-araw na pagbabagu-bago sa presyon ng dugo. Para sa pangmatagalang paggamot ng hypertension, inirerekumenda na magreseta ng mga retard form ng nifedipine o second-generation dihydropyridine BMCCs.
Ang Adalat SL * ay isang two-phase release formulation ng nifedipine na naglalaman ng microgranules ng fast-release na gamot (5 mg) at sustained-release nifedipine (15 mg). Ang resulta ng kumbinasyong ito ay isang mabilis na pagsisimula ng pagkilos at isang pagtaas ng tagal ng therapeutic effect (hanggang sa 8-10 na oras).
Adalat GITS * 3 (GITS - gastrointestinal therapeutic system)- pangmatagalang therapeutic system. Ang ganitong mga therapeutic system ay batay sa pagpapalabas ng gamot mula sa form ng dosis sa ilalim ng impluwensya ng osmosis. Ang sistema ng GITS ay binubuo ng dalawang layer: ang una ay naglalaman ng gamot, at ang pangalawa ay naglalaman ng isang polymeric osmotically active substance. Ang nasabing dalawang-layer na tablet ay natatakpan ng isang hindi natutunaw na lamad na natatagusan ng tubig, kung saan ang isang butas ay pinutol ng isang laser mula sa gilid ng paghahanda. Kapag ang sistema ay pumasok sa tiyan, ang tubig, na tumagos sa lamad, ay nagko-convert ng aktibong sangkap sa isang suspensyon, habang sabay na nagbubuklod sa osmotically active filler. Itinutulak ng tagapuno ang suspensyon ng nifedipine sa pamamagitan ng butas ng laser sa patuloy na bilis.
Ang tagal ng pagkilos ng naturang gamot ay 24 na oras. Sa kasong ito, dahil sa mabagal na pag-unlad ng vasodilating effect, ang sympathoadrenal system ay bahagyang naisaaktibo. Kapag gumagamit ng mga pangmatagalang gamot, ang konsentrasyon ng norepinephrine sa dugo ay halos hindi nagbabago. Ito ay maaaring makabuluhang bawasan ang kalubhaan ng reflex tachycardia at mapabilis ang reverse development ng LV hypertrophy. Sa pangkalahatan, ang paghirang ng mga gamot na matagal nang inilabas ay maaaring mabawasan ang saklaw ng
NLR 3-4 beses.
Kapag umiinom ng nifedipine, maaaring magkaroon ng mga reaksiyong alerhiya (mga pantal sa balat at lagnat), pagkagambala sa pagtulog, at mga sakit sa paningin. Napakabihirang, ang mga hematological disorder (thrombocytopenia, leukopenia, anemia), allergic hepatitis, gingivitis, depression at paranoid syndrome, nahimatay, pansamantalang mga disfunction ng atay ay nabanggit. Para sa short-acting nifedipine, tachycardia, tumaas na myocardial oxygen demand, at pagbabagu-bago ng presyon ng dugo ay katangian.
Kapag ang nifedipine ay inireseta kasama ng cardiac glycosides, ang dosis ng huli ay dapat bawasan ng 40-50%. Ang kumbinasyon ng nife-dipine na may BAB ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng hypotension. Pinapataas ng cimetidine at diltiazem ang konsentrasyon ng nifedipine sa dugo.
Amlodipine(Norvask *) ay isang long-acting BMCC. Ang gamot ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng amlodipine. Ang bioavailability ay 60-80%. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6-12 na oras, ang isang matatag na konsentrasyon sa plasma ay nakamit pagkatapos ng 7-8 araw ng patuloy na pangangasiwa ng gamot. Ang Amlodipine ay sumasailalim sa biotransformation sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, T 1/2 - hanggang sa 50 na oras. Sa IHD, ang amlodipine ay maaaring inireseta bilang monotherapy at kasama ng iba pang mga antianginal na gamot. Posibleng gumamit ng amlodipine para sa diastolic myocardial dysfunction.
Nitrendipine(Octidipine *) ay isang long-acting derivative ng dihydropyridine. Mayroon itong antihypertensive at antianginal na aktibidad. Ang bioavailability ay 60-70%. T 1/2 -8-12 h.
Felodipine(Plendil *) ay isang gamot na may mataas na vasoselectivity, 7 beses na mas mataas kaysa sa nifedipine. Ito ay may katamtamang diuretic (natriuretic) na epekto. Ang gamot ay may mababang bioavailability - 15%. Ang latency period para sa intravenous administration ay 10-15 minuto, para sa enteral administration - 45 minuto.
10.6. CLINICAL PHARMACOLOGYα -ADRENO BLOCKERS
Ang mga blocker ng α-adrenergic receptor ay ginamit para sa paggamot ng hypertension nang higit sa 40 taon; sa kasalukuyan, ang mga ito ay itinuturing na mga karagdagang gamot na pinagsama sa mga gamot ng mga pangunahing klase.
Ang pag-uuri ng mga gamot ay batay sa kanilang pagpili na may kaugnayan sa iba't ibang mga receptor.
Non-selective α-blockers: dihydrogenated ergot alkaloids, tropodifen, phentolamine;
Selective a 1-adrenergic blockers: prazosin, doxazosin, terazosin.
Sa kasalukuyan, sa hypertension, ang mga pumipili ng 1-adrenergic blocker ay inireseta, na, na may matagal na paggamit, sa mga tuntunin ng kanilang hypotensive effect, ay maihahambing sa thiazide diuretics, BAB, BMCC at ACE inhibitors. Ang mga gamot, na humaharang sa isang 1-adrenergic receptor, binabawasan ang systemic vascular resistance, binabaligtad ang pagbuo ng LV hypertrophy, at pinapabuti ang komposisyon ng lipid ng dugo. Sila ay makabuluhang binabawasan ang konsentrasyon ng kabuuang kolesterol sa dugo dahil sa LDL at sa parehong oras ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng HDL. Ang mga gamot ay nagpapataas ng sensitivity ng mga tisyu sa insulin at nagiging sanhi ng bahagyang pagbaba sa konsentrasyon ng glucose. Ang pagkakaroon ng isang malaking bilang ng isang 1 -adrenergic receptor sa makinis na mga kalamnan ng prostate gland at ang leeg ng pantog ay nagbibigay-daan sa pagrereseta ng mga gamot para sa mga pasyente na may prostate adenoma upang mapabuti ang pag-ihi.
Prazosin- isang pumipili na short-acting isang 1 -adrenergic blocker, kapag kinuha nang pasalita, mabilis itong nasisipsip sa gastrointestinal tract. Bioavailability - 60%. Mahigit sa 90% ng prazosin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay natutukoy pagkatapos ng 2-3 oras. T 1/2 -3-4 na oras. Ang gamot ay nagsisimulang kumilos sa loob ng 30-60 minuto, ang tagal ay 4-6 na oras. Ang Prazosin ay sumasailalim sa biotransformation sa atay. 90% ng gamot at ang mga metabolite nito ay pinalabas sa pamamagitan ng bituka, ang iba ay sa pamamagitan ng bato. Rate ng dalas ng pagpasok - 2-3 beses sa isang araw. Ang Prazosin ay nailalarawan sa pamamagitan ng "unang dosis" na epekto - isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo pagkatapos kumuha ng unang dosis ng gamot, dahil dito ito ay kinuha nang nakahiga, lalo na sa unang pagkakataon, at ang paggamot ay nagsisimula sa maliliit na dosis (0.5- 1 mg). Ang gamot ay nagdudulot ng postural hypotension, kahinaan, pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo. Dahil sa maikling tagal ng pagkilos at NLR, prazosin
hindi malawakang ginagamit para sa paggamot ng hypertension.
Doxazosin Ang (Kardura *) ay isang long-acting na isang 1 -adreno-blocker, hindi nagiging sanhi ng "unang dosis" na epekto. Ang Doxazosin ay halos ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip ng gamot ng mga 1 oras. Ang bioavailability ay 65-70%. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay tinutukoy 2-3.5 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. T 1/2 -16-22 oras Tagal ng pagkilos - 18-36 na oras Doxazosin ay inireseta 1 beses bawat araw. Kapag kumukuha ng gamot sa gabi, ang maximum na epekto ay nangyayari sa umaga na tumaas sa presyon ng dugo, na nauugnay sa circadian activation ng sympathoadrenal system. Ayon sa pangmatagalang klinikal na obserbasyon, ang doxazosin monotherapy ay epektibo sa 66% ng mga pasyente. Ang Doxazosin ay nagdudulot ng reverse development ng LV hypertrophy, binabawasan ang mas mataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na may hypertension. Pinapadali ng gamot ang pagpasa ng ihi sa mga pasyente na may prostate adenoma. Para sa doxazosin, ang mga sumusunod na ADR ay katangian: pagkahilo, panghihina, pag-aantok, arterial hypotension. Sa hindi sapat na bisa, ang doxazosin ay pinagsama sa BMCC, BAB, ACE inhibitors, at diuretics.
Phentolamine- hindi pumipili na a-blocker. Ito ay pangunahing ipinahiwatig sa paggamot ng mga hypertensive crises na nauugnay sa labis na produksyon ng mga catecholamines, halimbawa, sa mga pasyente na may pheochromocytoma. Bilang karagdagan, ang phentolamine ay inireseta para sa mga layuning diagnostic kung pinaghihinalaan ang pheochromocytoma. Ang Phentolamine at iba pang non-selective a-blocker ay kasalukuyang hindi ginagamit para sa paggamot ng hypertension dahil sa madalas na pag-unlad ng orthostatic hypotension, tachycardia, pagkahilo, at kahinaan.
10.7. APPLICATION NG DIURETICS PARA SA PAGGAgamot NG ARTERIAL HYPERTENSION
Ang mga diuretics ay inireseta para sa hypertension sa loob ng mahabang panahon, sa una ay ginamit sila bilang mga adjuvant. Sa kasalukuyan, ang thiazide at thiazide-like diuretics ay itinuturing na mga gamot na pinili para sa pangmatagalang pinagsamang paggamot at monotherapy ng hypertension.
Ang papel na ginagampanan ng pagtaas ng konsentrasyon ng mga sodium ions sa plasma at vascular wall sa pathogenesis ng hypertension ay kilala, at ang mga saluretics ay pangunahing kahalagahan sa paggamot ng hypertension - mga gamot, mekanismo.
na nauugnay sa pagsugpo ng sodium at chlorine reabsorption. Kabilang dito ang benzothiadiazine derivatives at thiazide-like diuretics. Bilang monotherapy, ang mababang dosis na thiazide at thiazide-like diuretics ay epektibo sa 25-65% ng mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hypertension. Sa mga emergency na sitwasyon, halimbawa, na may hypertensive crisis, gumamit ng "loop" diuretics: furosemide at ethacrynic acid. Minsan ang potassium-sparing diuretics ay inireseta bilang monotherapy. Ang pangkat na ito ay mas malamang na magsagawa ng isang pandiwang pantulong na pag-andar, kadalasang inireseta sila ng thiazide at loop diuretics upang mabawasan ang pagkawala ng potasa.
Ang paunang pagbaba sa presyon ng dugo sa appointment ng mga saluretics ay nauugnay sa isang pagtaas sa sodium excretion, isang pagbawas sa dami ng plasma at isang pagbawas sa cardiac output. Pagkatapos ng 2 buwan ng paggamot, ang diuretic na epekto ay bumababa, at ang cardiac output ay normalize. Ito ay dahil sa isang compensatory na pagtaas sa konsentrasyon ng renin at aldosterone, na pumipigil sa pagkawala ng likido. Ang hypotensive effect ng diuretics sa yugtong ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbawas sa peripheral vascular resistance, malamang dahil sa pagbawas sa konsentrasyon ng sodium ions sa mga cell ng vascular smooth muscles. Binabawasan ng diuretics ang parehong systolic at diastolic na presyon ng dugo, bahagyang nakakaapekto sa cardiac output.
Kapag gumagamit ng diuretics bilang isang paraan ng pagpapababa ng presyon ng dugo, ang tagal ng kanilang pagkilos ay dapat isaalang-alang (Talahanayan 10-18) upang matiyak ang pare-pareho ng hypotensive effect ng mga gamot na ito sa buong araw.
Talahanayan 10-18. Tagal ng antihypertensive effect ng ilang diuretics
Ang paggamit ng diuretics para sa hypertension ay binabawasan ang posibilidad ng stroke. Ang posibilidad ng stroke at CHF decompensation ay mas malinaw na nabawasan sa matagal na paggamit ng mga maihahambing na dosis ng thiazide at thiazide-like diuretics (hindi bababa sa 25 mg ng hydrochlorothiazide bawat araw). Kapag nagrereseta ng thiazide at thiazide-like
Maaaring bawasan ng diuretics ang glomerular filtration rate, at ang mga gamot na ito (maliban sa indapamide) ay hindi inirerekomenda para gamitin bilang monotherapy sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato. Hindi kanais-nais na magreseta ng thiazide diuretics para sa pangmatagalang monotherapy ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus na umaasa sa insulin. Ayon sa iba't ibang mga pag-aaral, ang paggamit ng thiazide diuretics sa mga naturang pasyente ay makabuluhang pinatataas ang kanilang dami ng namamatay. Sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may insulin-independent diabetes, ang paggamit ng thiazide diuretics ay katanggap-tanggap sa maliliit na dosis (hindi hihigit sa 25 mg ng hydrochlorothiazide o clopamide bawat araw). Binabaliktad ng diuretics ang pagbuo ng LV hypertrophy. Bilang monotherapy, ang thiazide at thiazide-like diuretics ay inireseta sa mababang dosis. Ang pagtaas sa dosis ng isang diuretic ay humahantong sa isang pagtaas sa hypotensive effect, ngunit pinatataas din ang panganib ng ADR. Pinapahusay ng diuretics ang hypotensive effect ng BAB, ACE inhibitors, AT 1 receptor blockers.
10.8. CLINICAL PHARMACOLOGY NG CENTRAL HYPOTENSIVE MEDICINES
MGA PAGKILOS
Ang mga sentral na kumikilos na gamot ay binabawasan ang aktibidad ng sentro ng vasomotor ng medulla oblongata, sa kasalukuyan, ang mga ito ay inireseta bilang mga karagdagang ahente para sa paggamot ng hypertension.
Clonidine(Gemiton * ®, clonidine *) ay isang imidazoline derivative, isang stimulant ng central α 2 -adreno- at β-receptors. Hindi inirerekomenda para sa patuloy na paggamit, maliban sa mga kaso ng refractory sa paggamot o malignant hypertension.
Pharmacokinetics ng clonidine. Ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Kapag kinuha nang pasalita, ang epekto ng gamot ay nangyayari sa 30-60 minuto, intravenous administration - 3-6 minuto. Sa pamamagitan ng enteral administration, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naitala pagkatapos ng 3-5 na oras, T 1/2 -12-16 na oras, sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ito ay tumataas sa 41 na oras. Ang Clonidine ay pinalabas mula sa katawan ng mga bato. pangunahin sa anyo ng mga metabolite.
Pharmacodynamics ng clonidine. Pinasisigla ng gamot ang mga receptor ng nuclei ng solitary tract ng medulla oblongata, na humahantong sa pagsugpo sa mga neuron ng vasomotor center at pagbawas sa sympathetic innervation. Ang antihypertensive effect ng gamot ay dahil sa pagbaba ng cardiac output at systemic vascular resistance. Sa pamamagitan ng intravenous administration ng gamot
Ang hypotensive effect na ito ay maaaring mauna sa panandaliang pagtaas ng presyon ng dugo dahil sa pagpapasigla ng 2-adrenergic receptors ng mga sisidlan.
NLR. Kapag huminto ka sa pag-inom ng gamot, mayroong "withdrawal" syndrome - isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo. Ang Clonidine ay may sedative at hypnogenic effect, potentiates ang mga sentral na epekto ng alkohol, sedatives, depressants. Kapag ang clonidine ay pinagsama sa tricyclic antidepressants, ang pagtaas ng presyon ng dugo ay nangyayari. Binabawasan ng gamot ang gana, ang pagtatago ng mga glandula ng salivary, pinapanatili ang sodium at tubig.
Contraindications Ang Clonidine ay kontraindikado sa atherosclerosis ng mga cerebral vessel, depression, decompensation ng CHF, pati na rin sa mga pasyente na ang propesyon ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon.
Methyldopa(Dopegit *) ay na-convert sa α-methylnoradrenaline, na nagpapasigla sa gitnang α 2 -adrenergic receptors sa solitary tract.
Pharmacokinetics ng methyldopa. Kapag iniinom nang pasalita, 20-50% ng gamot ay nasisipsip. Ang maximum na hypotensive effect ay bubuo pagkatapos ng 4-6 na oras, ang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras, na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 20%. Sumasailalim sa biotransformation sa atay, na pinalabas ng mga bato.
Pharmacodynamics ng methyldopa. Ang hindi direktang pagbawas sa aktibidad ng vasomotor center ay humahantong sa isang pagbawas sa systemic vascular resistance at pagbaba sa presyon ng dugo. Ang gamot ay may kaunting epekto sa aktibidad ng puso. Pinapataas ang glomerular filtration rate at daloy ng dugo sa bato. May bahagyang sedative effect. Sa mga eksperimentong pag-aaral, walang naipakitang masamang epekto ng gamot sa fetus, dahil sa kung saan ang methyldopa ay maaaring ituring na gamot na pinili sa paggamot ng hypertension sa mga buntis na kababaihan.
NLR. Ang Methyldopa ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok, tuyong bibig, pagpapanatili ng mga sodium at water ions, bihira - agranulocytosis, myocarditis, hemolytic anemia. Ang Methyldopa ay hindi pinagsama sa tricyclic antidepressants at sympathomimetic amines dahil sa posibilidad ng pagtaas ng presyon ng dugo.
Moxonidine(Physiotens *) ay isang β-receptor agonist.
Pharmacokinetics ng moxonidine. Ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at may mataas na bioavailability (88%). Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naitala pagkatapos ng 0.5-3 na oras.90% ng gamot ay pinalabas ng mga bato, higit sa lahat (70%) ay hindi nagbabago. Sa kabila ng maikling T 1/2 (mga 3 oras), kinokontrol niya ang presyon ng dugo sa araw.
Pharmacodynamics. Ang pag-activate ng mga receptor ng imidazoline sa gitnang sistema ng nerbiyos ay humahantong sa pagbawas sa aktibidad ng sentro ng vasomotor at pagbaba sa peripheral vascular resistance. Ang moxonidine ay epektibo bilang monotherapy para sa hypertension. Ito ay mas ligtas kaysa sa clonidine, propranolol, captopril, nifedipine. Ang sedative effect ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa iba pang mga centrally acting na gamot.
NLR. Ang moxonidine ay maaaring maging sanhi ng pagkapagod, pananakit ng ulo, pagkahilo, at pagkagambala sa pagtulog.
Contraindications para sa paggamit ang gamot - sick sinus syndrome, AV block II at III degree, malubhang bradycardia, malubhang arrhythmias, hindi matatag na angina.
Pakikipag-ugnayan ng moxonidine sa iba pang mga gamot. Ang kumbinasyon ng moxonidine sa iba pang mga antihypertensive na gamot ay nagpapabuti sa kanilang antihypertensive effect. Ang gamot ay nagpapalakas ng mga epekto ng mga gamot na nagpapahirap sa gitnang sistema ng nerbiyos - ethanol, tranquilizer, barbiturates.
10.9. CLINICAL PHARMACOLOGY
MGA VASODILATOR
Ang mga vasodilator para sa paggamot ng hypertension ay ipinakita ng mga gamot ng dalawang grupo: na may isang nangingibabaw na epekto sa mga arterya (hydralazine, minoc-sidil) at halo-halong aksyon (sodium nitroprusside) - tab. 10-19. Ang mga arteriolar vasodilator ay nagpapalawak ng mga resistive vessel (arterioles at maliliit na arteries) at binabawasan ang systemic vascular resistance. Sa kasong ito, nangyayari ang isang reflex increase sa heart rate at cardiac output. Dumadami ang asset
Talahanayan 10-19. Mga epekto ng vasodilator
sympathoadrenal system at pagtatago ng renin. Ang mga gamot ay nagdudulot ng pagpapanatili ng sodium at tubig. Ang mga mixed-action na vasodilator ay nagdudulot din ng pagpapalawak ng mga capacitive vessel (venules, maliliit na ugat) na may pagbaba sa venous return ng dugo sa puso.
Hydralazine dahil sa malaking bilang ng mga ADR (tachycardia, sakit sa lugar ng puso, pamumula ng mukha, sakit ng ulo, lupus-like syndrome), bihira silang inireseta at sa anyo lamang ng mga handa na kumbinasyon ng mga gamot (adelfan-esidrex *). Ito ay kontraindikado para sa mga ulser sa tiyan, mga proseso ng autoimmune.
Diazoxide- arteriolar vasodilator, potassium channel activator. Ang epekto sa mga channel ng potasa ay humahantong sa hyperpolarization ng lamad ng selula ng kalamnan, na binabawasan ang paggamit ng mga calcium ions na kinakailangan upang mapanatili ang tono ng vascular. Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously para sa hypertensive crisis. Ang tagal ng pagkilos ay humigit-kumulang 3 oras. Ang mga masamang reaksyon sa panahon ng paggamit ay itinuturing na hyperglycemia, ischemia ng utak o myocardium. Ang gamot ay kontraindikado sa mga kaso ng mga karamdaman sa sirkulasyon ng tserebral, sa talamak na panahon ng myocardial infarction.
Minoxidil(Regaine *) - arteriolar vasodilator, potassium channel activator. Ang gamot ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. T 1/2 - 4 na oras Minoxidil ay kinukuha nang pasalita 2 beses sa isang araw, unti-unting pagtaas ng dosis. Kapag inilapat nang topically, nagiging sanhi ito ng aktibong paglaki ng buhok, na maaaring magamit upang gamutin ang pagkawala ng buhok.
Sodium nitroprusside- pinaghalong arteriovenous vasodilator. Ang antihypertensive effect ay nauugnay sa pagpapalabas ng nitric oxide mula sa molekula ng gamot, na kumikilos nang katulad sa endogenous endothelium-relaxing factor. Kaya, ang mekanismo ng pagkilos nito ay katulad ng sa nitroglycerin. Ang sodium nitroprusside ay nagdudulot ng pagtaas sa rate ng puso nang hindi tumataas ang cardiac output. Gayunpaman, sa pagbaba ng LV contractile function, ang gamot ay nagpapataas ng cardiac output at maaaring ireseta para sa pagpalya ng puso at pulmonary edema. Ang sodium nitroprusside ay inireseta nang intravenously dahil sa ang katunayan na kapag kinuha nang pasalita, wala itong hypotensive effect. Sa intravenous administration, ang latent na panahon ng gamot ay 1-5 minuto, pagkatapos ng pagtatapos ng pangangasiwa, ito ay tumatagal ng isa pang 10-15 minuto. Ang sodium nitroprusside ay ginagamit para sa hypertensive crises, acute left ventricular failure. Mula sa NLR, ang sakit ng ulo, pagkabalisa, tachycardia ay nabanggit.
10.10. CLINICAL PHARMACOLOGY
RENIN INHIBITOR
Sa kasalukuyan, sumailalim ito sa mga klinikal na pagsubok at nakarehistro sa maraming bansa sa mundo, kabilang ang sa Russian Federation, ang unang pumipili na non-peptide structure inhibitor ng renin na may binibigkas na aktibidad - aliskiren.
Aliskiren Ang (Rasillosis *) ay kumikilos sa pamamagitan ng pagbubuklod sa aktibong site ng molekula ng renin, sa gayon ay pinipigilan ang pagbubuklod ng renin sa angiotensinogen at hinaharangan ang pagbuo ng angiotensin I, isang pasimula ng angiotensin II. Ang pinakamainam na paunang dosis ng aliski-ren ay 150 mg isang beses sa isang araw; kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 300 mg. Sa banayad hanggang katamtamang hypertension, ang aliskiren ay maaaring ireseta bilang monotherapy isang beses sa isang araw, na nagbibigay ng maaasahang pagbaba ng presyon ng dugo na nakasalalay sa dosis. Ang antihypertensive na epekto ng aliskiren ay nagpapatuloy nang higit sa 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
Ang Aliskiren ay may hindi bababa sa maihahambing na bisa sa mga antihypertensive na gamot ng ibang mga grupo. Ang antihypertensive effect nito ay pinahuhusay kapag pinagsama-samang may ACE inhibitor, ARB, BMCC, o diuretics. Bilang karagdagan, tatlong pag-aaral ang nagpakita ng karagdagang cardioprotective at nephroprotective na katangian ng gamot. Ang pagdaragdag ng aliskiren sa karaniwang paggamot ng mga pasyente na may hypertension at CHF ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng natriuretic peptide ng utak sa plasma ng dugo (isang marker ng kalubhaan ng pagpalya ng puso). Binabawasan ng Aliskiren ang LV myocardial hypertrophy sa mga pasyente na may hypertension na maihahambing sa losartan, at kapag idinagdag sa losartan, nagbibigay ito ng karagdagang pagbaba sa ratio ng albumin / creatinine sa ihi kumpara sa placebo sa mga pasyente na may hypertension, diabetes mellitus at nephropathy, na nagpapahiwatig ng binibigkas na mga katangian ng nephroprotective ng gamot. Ang kalubhaan ng antihypertensive effect ng aliskiren ay hindi nakasalalay sa edad, kasarian, lahi at body mass index.
10.11. CLINICAL PHARMACOLOGY
SYMPATHOLYTICS
Sa modernong cardiological practice, ang mga gamot na ito ay bihirang ginagamit. Kasama sa mga sympatholytics ang reserpine, guanethidine. Ang mga gamot na ito ay nakakasagabal sa paghahatid ng pagpukaw sa pamamagitan ng pagkilos bilang isang presynaptic
mabuti. Sa pamamagitan ng pagkilos sa mga dulo ng adrenergic nerve fibers, binabawasan ng mga sangkap na ito ang dami ng norepinephrine na inilabas bilang tugon sa mga nerve impulses. Hindi sila nakakaapekto sa mga adrenergic receptor.
Reserpine ay isang rauwolfia alkaloid. Ang gamot ay nakakagambala sa pagtitiwalag ng norepinephrine sa mga vesicle, na humahantong sa pagkasira nito sa pamamagitan ng cytoplasmic monoamine oxidase. Binabawasan ng Reserpine ang nilalaman ng norepinephrine sa puso, mga daluyan ng dugo, central nervous system at iba pang mga organo. Ang hypotensive effect ng reserpine kapag kinuha nang pasalita ay unti-unting bubuo sa loob ng 7-10 araw, pagkatapos ng intravenous administration ng gamot - sa loob ng 2-4 na oras. Ang Reserpine ay may hypotensive effect lamang sa 25% ng mga pasyente, kahit na sa mga kondisyon ng "mild" hypertension.
NLR: antok, depresyon, pananakit ng tiyan, pagtatae, bradycardia, bronchospasm. Ang gamot ay nagdudulot ng sodium at water retention sa katawan. Sa matagal na paggamit, posible ang pagbuo ng parkinsonism ng droga.
Para sa paggamot ng hypertension, ang mga opisyal na kumbinasyon ng mga gamot na naglalaman ng sympatholytics ay ginagamit pa rin: reserpine, hydralazine at hydrochlorothiazide; reserpine, dihydralazine®, hydrochlorothiazide, potassium chloride; reserpine, a-blockers - dihydroergocristine at clopamide.
Guanethidine nakakasagabal sa pagpapalabas ng norepinephrine at pinipigilan ang reuptake ng tagapamagitan sa pamamagitan ng nagkakasundo na mga pagtatapos. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay dahil sa pagbaba ng cardiac output at pagbaba ng OPSS. Ang bioavailability ng gamot ay 50%. T 1/2 - mga 5 araw.
NLR: ang gamot ay nagdudulot ng postural hypotension, matinding bradycardia, sodium at water retention sa katawan, pagkahilo, kahinaan, pamamaga ng nasal mucosa, pagtatae.
Contraindications: malubhang atherosclerosis, stroke, MI, pagkabigo sa bato, pheochromocytoma.
10.12. PRINSIPYO NG PHARMACOTHERAPY
HYPERTONIC CRISE
Ang HA ay isang talamak na binibigkas na pagtaas ng presyon ng dugo, na sinamahan ng mga klinikal na sintomas, na nangangailangan ng agarang kontroladong pagbaba sa presyon ng dugo upang maiwasan o limitahan ang pinsala sa mga target na organo.
Ang mga krisis sa hypertensive ay nahahati sa dalawang malalaking grupo - kumplikado (nagbabanta sa buhay) at hindi kumplikado (hindi nagbabanta).
Ang GC ay itinuturing na kumplikado sa mga sumusunod na kaso:
Hypertensive encephalopathy;
ONMK;
Acute coronary syndrome (ACS);
Talamak na kaliwang ventricular failure;
Aortic dissecting aneurysm;
HA para sa pheochromocytoma;
Preeclampsia o eclampsia;
Malubhang hypertension na nauugnay sa subarachnoid hemorrhage o pinsala sa utak;
AH sa mga pasyente sa postoperative period at may banta ng pagdurugo;
HA habang umiinom ng amphetamine, cocaine at iba pang droga. Sa karamihan ng mga kaso, nabubuo ang HA na may systolic
BP> 180 mm Hg. Art. at / o diastolic na presyon ng dugo> 120 mm Hg. Art., ngunit ang pag-unlad ng emergency na ito ay posible at may hindi gaanong binibigkas na pagtaas sa presyon ng dugo. Ang lahat ng mga pasyente na may HA ay nangangailangan ng mabilis na pagbaba ng presyon ng dugo.
Ang HA ay kadalasang sinasamahan ng matinding sakit ng ulo, pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka, lagnat, pagpapawis, palpitations, at pakiramdam ng kakapusan sa paghinga. Ang isang partikular na binibigkas na pagtaas sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa pag-unlad hypertensive encephalopathy(pag-aantok, pagkabingi, may kapansanan sa sirkulasyon ng tserebral) o ang pagbuo ng talamak na kaliwang ventricular failure (pulmonary edema).
Ang HA ay nangangailangan ng kagyat na paggamot, dahil ang isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo ay lumilikha ng isang banta ng cerebrovascular aksidente at pag-unlad ng talamak na pagpalya ng puso.
Sa hindi komplikadong GC, posible ang intravenous o sublingual administration at oral administration ng mga antihypertensive na gamot (depende sa kalubhaan ng pagtaas ng presyon ng dugo at mga sintomas). Ang paggamot ay dapat na magsimula kaagad, ang rate ng pagbaba ng presyon ng dugo ay hindi dapat lumampas sa 25% sa unang 2 oras, na sinusundan ng pagkamit ng target na presyon ng dugo sa loob ng ilang oras (hindi hihigit sa 24-48 na oras) mula sa simula ng paggamot. Ang mga gamot na may medyo mabilis at maikling pagkilos ay ibinibigay nang pasalita o sublingually: captopril (25-50 mg), clonidine (0.1-0.2 mg), dating ginamit na nifedipine (10-20 mg) at nitroglycerin (0.5 mg). Maaaring kunin ng pasyente ang mga gamot na ito nang nakapag-iisa, gamit ang mga tagubilin ng dumadating na manggagamot. Gayunpaman, dapat tandaan na sa sublingual na pangangasiwa ng clonidine, nifedipine, captopril, ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo at pagkasira ng sirkulasyon ng tserebral ay posible, lalo na sa mga matatandang pasyente.
Ang paggamot sa mga pasyente na may kumplikadong HA ay isinasagawa sa emergency department ng cardiology o sa intensive care unit ng cardiological, neurological o therapeutic department.
Ang mga sumusunod na gamot ay ginagamit upang gamutin ang HA (Talahanayan 10-20):
Mga Vasodilator:
Enalapril (ginustong para sa talamak na pagkabigo sa LV);
Nitroglycerin sa isang dosis ng 5-100 μg / min (ginustong para sa ACS at talamak na pagkabigo sa LV);
Sodium nitroprusside 0.5-10 mcg / kg bawat minuto (napiling gamot para sa hypertensive encephalopathy, ngunit dapat itong isipin na maaari itong mapataas ang intracranial pressure).
BAB.
Mga gamot na antiadrenergic (phentolamine kung pinaghihinalaan ang pheochromocytoma).
Diuretics (furosemide para sa talamak na pagkabigo sa LV).
Antipsychotics (dropidol).
Ganglion blockers (pentamine).
Talahanayan 10-20. Ang mga pangunahing gamot na ginagamit upang mapawi ang hypertensive crises, depende sa target na pinsala sa organ
Kapag tinatrato ang mga pasyente na may HA, dapat tandaan na ang isang mabilis na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng kakulangan sa cerebrovascular o iba pang mga mapanganib na komplikasyon.
Kapag ang hindi kumplikadong GC ay bagong diagnosed sa mga pasyente na may hindi malinaw na simula ng hypertension, na may hindi maaalis na GC, madalas na paulit-ulit na mga krisis, ang pagpapaospital ay ipinahiwatig sa cardiological o therapeutic department ng ospital.
10.13. REFRACTIVE AT MALIGNANT
ARTERIAL HYPERTENSION
Ayon sa kasalukuyang pambansang patnubay, matigas ang ulo o lumalaban sa paggamot isaalang-alang ang hypertension, kung saan ang iniresetang paggamot (mga pagbabago sa pamumuhay at nakapangangatwiran na pinagsamang antihypertensive na paggamot na may appointment ng sapat na dosis ng hindi bababa sa tatlong gamot, kabilang ang diuretics) ay hindi humantong sa isang sapat na pagbaba sa presyon ng dugo at ang pagkamit ng target na antas nito. Sa ganitong mga kaso, ang isang detalyadong pagsusuri ng mga target na organo ay ipinapakita - na may refractory hypertension, ang mga binibigkas na pagbabago ay madalas na sinusunod sa kanila. Kinakailangan na ibukod ang pangalawang anyo ng hypertension, na nagiging dahilan ng refractoriness sa paggamot. Ang hindi sapat na dosis ng mga gamot at ang kanilang hindi makatwirang kumbinasyon ay maaari ding humantong sa hindi sapat na pagbaba ng presyon ng dugo. Ang refractoriness ng hypertension ay maaaring maiugnay sa pseudohypertension, tulad ng "white coat hypertension" o ang paggamit ng hindi naaangkop na cuff.
Ang mga pangunahing sanhi ng refractory hypertension
Kakulangan ng pagsunod sa paggamot (hindi pagsunod sa regimen at dosis ng mga iniresetang gamot).
Ang labis na karga ng dami dahil sa mga sumusunod na dahilan: labis na pagkonsumo ng table salt, hindi sapat na paggamot na may diuretics, pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa bato, hyperaldosteronism.
Ang patuloy na paggamit ng mga gamot na nagpapataas ng presyon ng dugo o nakakabawas sa bisa ng paggamot (glucocorticoids, NSAIDs).
Hindi natukoy na pangalawang anyo ng hypertension.
Hindi ginagamot na obstructive sleep apnea syndrome.
Malubhang pinsala sa mga target na organo.
Ang maingat na pagsusuri sa lahat ng posibleng sanhi ng refractory hypertension ay nakakatulong sa makatwirang pagpili ng antihypertensive na paggamot. Upang makontrol ang presyon ng dugo sa refractory hypertension, maaaring kailanganin na magreseta ng higit sa tatlong antihypertensive na gamot.
Ang problema ng pagsasama-sama ng tatlong gamot at higit pa ay hindi pa rin sapat na pinag-aralan, dahil walang mga resulta ng randomized, controlled, clinical trials na nag-aral ng triple combination ng mga antihypertensive na gamot. Gayunpaman, sa maraming mga pasyente, kabilang ang
bilang sa mga pasyente na may refractory hypertension, tanging sa tulong ng tatlong gamot o higit pa ay makakamit ang target na presyon ng dugo.
ARB + dihydropyridine BMCA + diuretic;
ACE inhibitors + dihydropyridine BMCC + diuretic;
ARB + dihydropyridine BMCC + BAB;
Mga inhibitor ng ACE + dihydropyridine BMCC + BAB;
ARB + diuretic + BAB; ACE inhibitor + diuretic + BAB;
Dihydropyridine BMCC + diuretic + BAB. Malignant hypertension ay bihira. Na may malignant na hypertension
Ang sobrang mataas na presyon ng dugo (> 180/120 mm Hg) ay sinusunod sa pagbuo ng mga malubhang pagbabago sa vascular wall (fibrinoid necrosis), na humahantong sa mga pagdurugo at / o edema ng optic nerve papilla, tissue ischemia at dysfunction ng iba't ibang mga organo. . Ang paglipat ng hypertension sa isang malignant na anyo ay posible sa lahat ng mga anyo nito, ngunit mas madalas ito ay nangyayari sa mga pasyente na may pangalawang o malubhang hypertension. Ang iba't ibang mga neuro-hormonal system ay kasangkot sa pagbuo ng malignant hypertension. Ang pag-activate ng kanilang aktibidad ay nagdaragdag ng sodium excretion, hypovolemia, at nakakasira din sa endothelium at nagiging sanhi ng paglaganap ng mga vascular smooth muscle cells. Ang lahat ng mga pagbabagong ito ay sinamahan ng patuloy na paglabas ng mga vasoconstrictor sa daluyan ng dugo at isang mas malaking pagtaas sa presyon ng dugo. Ang malignant hypertension syndrome ay kadalasang sinasamahan ng mga sintomas mula sa central nervous system, pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa bato, kapansanan sa paningin, pagbaba ng timbang, mga pagbabago sa mga rheological na katangian ng dugo, hanggang sa pag-unlad ng disseminated intravascular coagulation (DIC) o hemolytic anemia. Ang mabisa at napapanahong paggamot ay nagpapabuti sa pagbabala, habang sa kawalan nito, 50% ng mga pasyente ang namamatay sa loob ng isang taon.
Ang pagkakaroon ng malignant hypertension ay tinasa bilang isang seryosong kondisyon at nangangailangan ng pagbaba ng diastolic na presyon ng dugo sa 100-110 mm Hg. Art. sa loob ng 24 na oras. Ang mga pasyente na may malignant na hypertension ay ipinahiwatig para sa paggamot na may tatlo o higit pang mga antihypertensive na gamot. Dapat itong alalahanin tungkol sa posibilidad ng labis na paglabas ng sodium mula sa katawan, lalo na kapag inireseta ang mga diuretics, na sinamahan ng karagdagang pag-activate ng RAAS at isang pagtaas sa presyon ng dugo. Ang isang pasyente na may malignant hypertension ay dapat na maingat na suriin para sa pagkakaroon ng pangalawang hypertension.
10.14. ARTERIAL HYPERTENSION SA MATATANDA EDAD
Ayon sa kasalukuyang internasyonal at pambansang mga alituntunin para sa paggamot ng hypertension, ang mga prinsipyo ng paggamot sa mga matatandang pasyente ay pareho sa pangkalahatang populasyon. Ang paggamot ay dapat magsimula sa mga pagbabago sa pamumuhay. Ang paglilimita sa pagkonsumo ng table salt at pagbabawas ng timbang sa katawan sa kategoryang ito ng mga pasyente ay may makabuluhang antihypertensive effect. Para sa paggamot sa droga, ang mga gamot na may iba't ibang klase ay maaaring gamitin: thiazide diuretics, BMCC, BAB, ACE inhibitors at ARBs. Karamihan sa mga matatandang pasyente ay may iba pang mga kadahilanan ng panganib, mga komorbididad, na dapat isaalang-alang kapag pumipili ng mga first-line na gamot.
Sa pangkalahatan, bilang ebidensya ng mga resulta ng nakumpletong malakihang pag-aaral, sa paggamot ng hypertension sa katandaan, ang thiazide diuretics, BMCA, at ARB ay pinaka-epektibo. Ang panimulang dosis ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring mabawasan sa ilang matatandang pasyente; gayunpaman, karamihan sa mga pasyente sa kategoryang ito ay nangangailangan ng appointment ng mga karaniwang dosis upang makamit ang target na presyon ng dugo. Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan ng espesyal na pangangalaga kapag nagrereseta at nagti-titrate ng dosis ng mga antihypertensive na gamot dahil sa mas malaking panganib ng mga side effect. Sa kasong ito, ang espesyal na pansin ay dapat bayaran sa posibilidad ng pagbuo ng orthostatic hypotension at upang masukat ang presyon ng dugo din sa nakatayo na posisyon.
Ang target na systolic na presyon ng dugo ay dapat na mas mababa sa 140 mm Hg. Art., at upang makamit ito ay madalas na nangangailangan ng kumbinasyon ng dalawang antihypertensive na gamot o higit pa. Ang pinakamainam na halaga ng diastolic na presyon ng dugo sa mga matatandang pasyente ay hindi pa tiyak na natukoy, ngunit, ayon sa mga resulta ng pagsusuri ng isang bilang ng mga pag-aaral, ang pagbaba nito ay mas mababa sa 70 mm Hg. Art. at lalo na mas mababa sa 60 mm Hg. Art. lumalala ang pagbabala ng sakit.
10.15. ARTERIAL HYPERTENSION
BUNTIS
Ang AH at ang mga kaugnay na komplikasyon hanggang ngayon ay nananatiling isa sa mga pangunahing sanhi ng morbidity at mortality sa mga ina, fetus at bagong silang. Ang layunin ng paggamot sa mga buntis na kababaihan na may hypertension ay upang maiwasan ang pagbuo ng mga komplikasyon na dulot ng mataas na presyon ng dugo, upang matiyak ang pangangalaga ng pagbubuntis, normal na pag-unlad ng fetus at matagumpay na panganganak.
Ang target na presyon ng dugo para sa mga buntis na kababaihan ay mas mababa sa 140/90 mm Hg. Art., ngunit ang mga yugto ng hypotension ay dapat na iwasan, na pumipigil sa mga kaguluhan sa daloy ng dugo ng inunan. Ang paggamot na hindi gamot ay ipinapayong kapag ang presyon ng dugo ay 140-149 / 90-94 mm Hg. Art. at aktibong pagsubaybay. Limitahan ang pisikal na aktibidad; walang sapat na data sa pagiging posible ng paglilimita sa paggamit ng asin sa mga buntis na kababaihan. Ang pagbaba ng timbang sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda kahit na para sa mga pasyenteng napakataba. Sa mga kababaihan na may pangmatagalang hypertension, na sinamahan ng pinsala sa mga target na organo, at nangangailangan din ng malalaking dosis ng mga antihypertensive na gamot bago ang pagbubuntis, ang antihypertensive na paggamot ay dapat ipagpatuloy sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga babaeng may mahusay na kontrol na presyon ng dugo bago ang pagbubuntis ay maaaring uminom ng parehong mga gamot, maliban sa mga ACE inhibitor at ARB. Halos lahat ng antihypertensive na gamot ay tumatawid sa inunan at may potensyal na magkaroon ng hindi kanais-nais na epekto sa fetus, bagong panganak at/o karagdagang pag-unlad ng bata. Kaya, ang hanay ng mga gamot na ginagamit sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Ang mga first-line na gamot ay methyldopa, dihydropyridine BMCA (nifedipine) at cardioselective BAB. Ang diuretics (hypothiazide) ay maaaring inireseta bilang mga karagdagang gamot para sa pinagsamang paggamot. Ang appointment ng isang ACE inhibitor, paghahanda ng ARB at rauwolfia ay kontraindikado dahil sa posibleng pagpapakita ng mga malformations at pagkamatay ng pangsanggol. Dapat mong iwasan ang pagrereseta ng mga gamot na hindi mahusay na pinag-aralan sa panahon ng pagbubuntis, tulad ng indapamide at imidazoline receptor agonists.
Ayon sa kasalukuyang internasyonal at pambansang mga alituntunin para sa paggamot ng hypertension, systolic blood pressure> 170 at diastolic blood pressure> 110 mm Hg. Art. sa isang buntis ay itinuturing na isang emergency na nangangailangan ng ospital. Ang pangunahing tuntunin sa paggamot ng HA ay isang maingat at kinokontrol na pagbaba sa presyon ng dugo ng hindi hihigit sa 20% ng nauna. Sa loob humirang ng methyldopa o nifedipine; kung hindi epektibo, ang panandaliang pangangasiwa ng sodium nitroprusside o hydralazine ay posible. Para sa paggamot ng preeclampsia na may pulmonary edema, ang nitroglycerin ay itinuturing na gamot na pinili. Ang pagpapakilala nito ay posible nang hindi hihigit sa 4 na oras, dahil sa negatibong epekto sa fetus at ang panganib na magkaroon ng cerebral edema sa ina. Ang paggamit ng diuretics ay hindi makatwiran - sa preeclampsia, ang BCC ay bumababa.
10.16. ARTERIAL HYPERTENSION SA MGA PASYENTE
MAY METABOLIC SYNDROME AT SUGAR
DIABETES
Ang kumbinasyon ng diabetes at hypertension ay nararapat na espesyal na atensyon, dahil ang parehong mga sakit ay makabuluhang nagpapataas ng panganib na magkaroon ng micro- at macrovascular lesions, kabilang ang diabetic nephropathy, stroke, coronary artery disease, MI, CHF, peripheral vascular disease, at nag-aambag sa pagtaas ng cardiovascular. mortalidad.
Ang mga interbensyon sa pamumuhay, lalo na ang pagsunod sa isang diyeta na mababa ang calorie, pagtaas ng pisikal na aktibidad at paglilimita sa paggamit ng table salt, ay dapat na i-maximize dahil ang labis na katabaan ay mahalaga sa pag-unlad ng type II diabetes. Ang pagbaba ng timbang sa mga pasyenteng may hypertension at diabetes ay nakakatulong upang higit na mabawasan ang presyon ng dugo at mapataas ang pagiging sensitibo ng tissue sa insulin. Ang paggamot na antihypertensive sa mga pasyente na may hypertension at diabetes ay dapat magsimula sa mataas na normal na presyon ng dugo.
Ayon sa modernong internasyonal at pambansang mga alituntunin para sa paggamot ng hypertension, para sa mga pasyenteng may diabetes, ang target na antas ng presyon ng dugo ay mas mababa sa 130/80 mm Hg. Art. Sa isang mataas na normal na presyon ng dugo, posible na makamit ang target na antas nito laban sa background ng monotherapy. Ang natitirang mga pasyente, bilang panuntunan, ay nangangailangan ng pinagsamang reseta ng dalawa o higit pang mga gamot. Ang mga ARB o ACE inhibitor ay itinuturing na mga first-line na gamot, na dahil sa kanilang pinakamahusay na nephroprotective effect. Bilang isang pinagsamang paggamot, ipinapayong magdagdag ng BMCC, imidazoline receptor agonists, low-dose thiazide diuretics, nebivolol o carvedilol sa kanila. Ang pagiging epektibo ng paggamot na may isang nakapirming kumbinasyon ng perindopril na may indapamide sa mga pasyente na may type II diabetes ay napatunayan din upang mabawasan ang panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular at kamatayan mula sa kanila. Dahil sa mas malaking panganib ng orthostatic hypotension, kinakailangan din na sukatin ang presyon ng dugo habang nakatayo. Kapag ginagamot ang mga pasyente na may hypertension at diabetes, kinakailangang kontrolin ang lahat ng mga kadahilanan ng panganib ng pasyente.
Ang pagkakaroon ng diabetic nephropathy, sa partikular na microalbuminuria, sa mga pasyente ng hypertensive ay nauugnay sa isang napakataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Upang iwasto ang nephropathy, mahigpit na kontrol ng presyon ng dugo sa antas<130/80 мм рт. ст. и уменьшение протеинурии до минимально возможных значений. Наиболее эффективными классами ЛС для профилактики или лечения диабетической нефропатии в настоящее время считают БРА и ИАПФ.
Ang metabolic syndrome (MS) ay tinalakay nang detalyado sa Kabanata 16.
Ayon sa modernong internasyonal at pambansang rekomendasyon, ang batayan ng paggamot para sa isang pasyente na may MS ay mga hakbang na hindi gamot na naglalayong bawasan ang timbang ng katawan, pagbabago ng mga stereotype sa pandiyeta at pagtaas ng pisikal na aktibidad - ang pagbuo ng isang malusog na pamumuhay. Sa kaso ng hindi sapat na pagiging epektibo ng mga pamamaraan ng paggamot na hindi gamot o pagkakaroon ng mga indikasyon, posible ang medikal o surgical na pagwawasto ng timbang ng katawan. Ang pagwawasto ng mga umiiral na karamdaman ng carbohydrate, lipid at purine metabolism ay itinuturing na sapilitan.
Ang pagpili ng mga taktika sa pamamahala para sa mga pasyente na may MS ay indibidwal at depende sa antas ng labis na katabaan, ang pagkakaroon o kawalan ng hypertension at iba pang mga pagpapakita ng MS. Sa mga pasyente na may mataas at napakataas na panganib ng mga komplikasyon sa cardiovascular, kinakailangan na agad na magreseta ng mga antihypertensive na gamot at magsagawa ng paggamot na naglalayong alisin ang labis na katabaan ng tiyan, insulin resistance, hyperglycemia, at dyslipidemia.
Kapag pumipili ng isang gamot, kinakailangang isaalang-alang ang epekto nito sa metabolismo ng karbohidrat at lipid. Dapat samantalahin ang mga metabolic na neutral na gamot. Ang mga first-line na gamot para sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may MS ay itinuturing na mga ARB o ACE inhibitors, kung saan napatunayan ang metabolic neutrality at organoprotective effect. Kung ang monotherapy ay hindi sapat na epektibo upang makamit ang target na antas ng presyon ng dugo, ipinapayong magdagdag ng BMCC o imidazoline receptor agonists sa kanila. Napatunayan na ang mga kumbinasyong ito ay mahusay sa pagpapababa ng presyon ng dugo, may kapaki-pakinabang na epekto sa mga target na organo at mabawasan ang panganib na magkaroon ng diabetes.
Kung walang malinaw na mga indikasyon, ang mga pasyente na may hypertension at MS ay hindi dapat magreseta ng BAB, dahil marami sa kanila ang negatibong nakakaapekto sa sensitivity ng insulin, karbohidrat at metabolismo ng lipid. Ang mga pagbubukod ay nebivolol at carvedilol, na may karagdagang mga katangian ng vasodilating, pati na rin ang mataas na pumipili na bisoprolol. Ang mga gamot na ito ay maaaring irekomenda para sa mga pasyenteng may hypertension at MS bilang bahagi ng kumbinasyong paggamot.
Ang thiazide o loop diuretics ay maaari ding ibigay sa mga pasyenteng may hypertension at MS bilang bahagi ng kumbinasyong therapy na may ARB o isang ACE inhibitor. Ang pinakaligtas na diuretic ay ang thiazide-like diuretic indapamide. Ang mga pasyente na may hypertension sa pagkakaroon ng mga metabolic disorder ay dapat na iwasan ang kumbinasyon ng BAB
at diuretics dahil sa ang katunayan na ang parehong mga gamot ay masamang nakakaapekto sa lipid, carbohydrate at purine metabolism.
Kaya, kapag nagwawasto ng hypertension sa mga pasyente na may MS, kinakailangan upang makamit ang kumpletong normalisasyon ng presyon ng dugo. Ang pinakamahalagang kinakailangan kapag pumipili ng antihypertensive therapy ay ang kawalan ng negatibong metabolic effect ng gamot.
Klinikal na pharmacology at pharmacotherapy: aklat-aralin. - 3rd ed., Rev. at idagdag. / ed. V. G. Kukes, A. K. Starodubtseva. - 2012 .-- 840 p.: may sakit.
Pharmacotherapy ng arterial hypertension, atherosclerosis
Teksto ng lecture
Sa mga nagdaang taon, nagkaroon ng tuluy-tuloy na pagtaas sa mga sakit ng cardiovascular system at pagkamatay mula sa kanila sa buong mundo. Ang mga nangungunang posisyon sa mga cardiovascular disease ay inookupahan ng ischemic heart disease na dulot ng atherosclerotic lesions ng coronary arteries. Kilalang-kilala na ang pangunahing papel sa pathogenesis ng atherosclerosis ay nilalaro ng mga karamdaman ng metabolismo ng taba - hyperlipidemia. Ang hyperlipidemia (HLP) ay isang umbrella term na sumasalamin sa isang pathological na pagtaas sa mga lipid ng plasma ng dugo. Ang mga lipid ng plasma ng dugo ng tao - ang mga triglycerides, phospholipid at kolesterol ay nasa isang estado na nakatali sa protina, iyon ay, sa anyo ng mga lipoprotein.
Sa modernong industriyalisadong mundo, isa sa mga pinaka makabuluhang sakit sa lipunan ay arterial hypertension (AH). Ngayon ang hypertension ay ang nangungunang sanhi ng kamatayan at kapansanan at ang pangunahing kadahilanan sa pag-unlad ng cardiovascular pathology. Ang kahalagahan ng problema sa hypertension ay tumataas, na nauugnay sa pagtaas ng pag-asa sa buhay ng mga tao at isang mataas na pagkalat ng mga kadahilanan ng panganib para sa hypertension, tulad ng labis na katabaan, mababang pisikal na aktibidad, at hindi balanseng nutrisyon. Tinatayang higit sa 1 bilyong tao sa mundo ang may hypertension, at humigit-kumulang 7.1 milyong pagkamatay bawat taon ay nauugnay sa patolohiya na ito. Ang AH ay isang napakakaraniwang kondisyon at taun-taon ay humahantong sa makabuluhang direkta at hindi direktang pagkalugi sa ekonomiya. Ang pagkalat ng hypertension ay nagdaragdag sa edad: ang patolohiya na ito ay nasuri sa kalahati ng mga tao sa pangkat ng edad na 60-69 taong gulang at nasa 75% na sa mga pasyente na may edad na 70 taong gulang at mas matanda.
Sa ngayon, malinaw na katibayan ang nakuha na ang hindi nakokontrol na hypertension ay maaaring humantong sa malubhang kahihinatnan para sa mga tao, kabilang ang pinsala sa mga target na organo - ang puso, bato, utak, at retina. Ang hypertension ay isang pangunahing kadahilanan ng panganib para sa CAD at pinagbabatayan ng atherosclerosis at makabuluhang pinatataas ang panganib ng stroke. Dahil sa mga katotohanan sa itaas, ang pinakamainam na antihypertensive therapy ay hindi lamang dapat magpababa ng presyon ng dugo, ngunit maiwasan din ang mga komplikasyon na nauugnay sa hypertension.
Iminungkahi ng World Health Organization na isaalang-alang ang hypertension bilang isang kondisyon kapag ang presyon ng dugo ay 140/90 mm Hg. at mas mataas. Ang pagkakaiba sa pagitan ng pangunahing (mahahalagang) AH o mahahalagang hypertension at pangalawang (nagpapahiwatig) na hypertension, na nangyayari sa mga sakit ng bato, sistema ng nerbiyos, mga impeksyon, patolohiya ng endocrine system, atbp. ay ang hypertension na hindi nauugnay sa anumang kilalang dahilan. 10% ng lahat ng mga kaso ng hypertension ay pangalawang (symptomatic) na mga anyo, na sanhi ng patolohiya ng mga bato at mga daluyan ng bato, ang endocrine system, coarctation ng aorta at iba pang mga dahilan.
Ang gitnang sistema ng nerbiyos at, una sa lahat, ang nagkakasundo nitong dibisyon, ang RAAS system, ang cardiovascular system at ang mga bato, ay nakikibahagi sa regulasyon ng presyon ng dugo. Ang mga paglabag sa mga link na ito ay maaaring magdulot ng mga pagbabago sa presyon ng dugo.
Sa ngayon, ang kamalayan ng populasyon tungkol sa hypertension at ang mga kahihinatnan nito ay nananatiling hindi kasiya-siya.
Upang makontrol ang presyon ng dugo, kailangan mo:
Alamin ang tungkol sa kanya...
Para kayang ipaglaban siya...
Pigilan ang mga kahihinatnan ng pagtaas nito.
Mahalagang tandaan na ang hypertension ay hindi lamang isang malayang sakit, ngunit isa rin sa mga pangunahing kadahilanan ng panganib para sa coronary heart disease. Ang mga pasyente na may hypertension ay mas malamang na magkaroon ng myocardial infarction, cerebral stroke at iba pang mga komplikasyon.
Ang isang bilang ng mga kadahilanan na malapit na nauugnay sa pamumuhay at mga gawi ay nag-aambag sa pagtaas ng presyon ng dugo: hindi malusog na diyeta, paninigarilyo, kakulangan ng pisikal na aktibidad, sobrang emosyonal na pagkapagod.
Mas madalas na nabubuo ang AH sa mga taong kumakain nang hindi makatwiran, nag-aabuso sa mataba at maalat na pagkain, alkohol, at sobra sa timbang. Ang mga nakababahalang sitwasyon, at lalo na ang hindi sapat na reaksyon sa kanila sa bahagi ng mga tao mismo, ay maaari ding maiugnay sa mga salik na hindi pabor sa kalusugan. Ang normalisasyon ng timbang, isang sapat na antas ng sapat na pisikal na pang-araw-araw na aktibidad, pagtanggi sa masamang gawi, mabuting nutrisyon ay maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo.
Sa kabila ng katotohanan na ang isang malusog na pamumuhay ay gumaganap ng isang tiyak na papel sa pag-iwas at paggamot ng hypertension, ang pangunahing papel sa paggamot ng hypertension ay kabilang sa paggamot sa droga, i.e. pharmacotherapy.
Yu.A. Bunin
Russian Medical Academy of Postgraduate Education, Moscow
Pag-uuri, ang pangunahing sanhi ng pag-unlad
at pangkalahatang mga prinsipyo ng paggamot ng mga krisis sa hypertensive
Sa kabila ng masinsinang pag-aaral ng arterial hypertension (AH) at ang pagkakaroon ng ilang pambansa at internasyonal na rekomendasyon para sa paggamot nito, kadalasan ay mahirap para sa mga practitioner ng iba't ibang specialty na magpasya kung kailan at paano magsisimula ng therapy sa mga pasyente na may makabuluhang pagtaas sa dugo. presyon, dahil walang pinagkasunduan sa isyu tungkol sa kung anong uri ng pagtaas ng presyon ng dugo ang isang kondisyon na nangangailangan ng emerhensiyang pangangalagang medikal. Bilang karagdagan, ang Russia ay kulang pa rin ng ilang epektibong antihypertensive na gamot para sa parenteral at oral administration.
Sa internasyonal na klinikal na kasanayan, ang mga sitwasyong nauugnay sa malubhang hypertension (BP mula sa 180/110 mm Hg pataas) ay nahahati sa tatlong grupo:
1) mga kondisyong pang-emergency (mga emerhensiyang hypertensive);
2) mga kagyat na kondisyon (hypertensive urgencies);
3) stable, asymptomatic (low-symptom) na hindi nakontrol na matinding hypertension.
Ang mga emergency at kagyat na kondisyon, bilang panuntunan, ay resulta ng isang hypertensive crisis.
Sa karamihan ng mga kaso, ang mga kondisyong pang-emergency ay kinabibilangan ng:
mabilis na progresibo o malignant na hypertension;
mga sakit sa gitnang sistema ng nerbiyos:
hypertensive encephalopathy;
hemorrhagic stroke;
subarachnoid hemorrhage;
atherothrombotic cerebral infarction na may napakataas na hypertension;
mga sakit ng cardiovascular system:
talamak na aortic dissection;
talamak na kaliwang ventricular failure;
talamak na myocardial infarction o hindi matatag na angina pectoris;
sakit sa bato:
talamak na glomerulonephritis;
mga krisis sa bato na may collagenosis;
malubhang arterial hypertension pagkatapos ng kidney transplant;
isang pagtaas sa konsentrasyon ng catecholamines:
hypertensive crises na may pheochromocytoma;
hypertensive crises ("rebound") pagkatapos ng biglaang paghinto ng mga antihypertensive na gamot;
ang paggamit ng mga sympathomimetic na gamot;
pakikipag-ugnayan ng pagkain o gamot sa monoamine oxidase inhibitors *;
mga neurological disorder (autonomic dysfunction) na may Guillain-Barre syndrome o pagkatapos ng pinsala sa spinal cord;
preeclampsia / eclampsia;
mga interbensyon sa kirurhiko:
malubhang arterial hypertension sa mga pasyente na nangangailangan ng agarang operasyon;
postoperative arterial hypertension;
postoperative na pagdurugo sa lugar ng vascular suture;
kondisyon pagkatapos ng coronary artery bypass surgery;
matinding pagkasunog ng katawan;
mabigat na pagdurugo ng ilong.
Ang isang biglaang, kadalasang makabuluhang, pagtaas ng presyon ng dugo (kadalasang systolic blood pressure (SBP) na higit sa 220-230 mm Hg at / o diastolic blood pressure (DBP) na higit sa 120-130 mm Hg) ay sinamahan ng matinding pinsala sa mga target na organo : cardiovascular -vascular system, utak, bato, mata. Ang kumplikadong krisis sa hypertensive na ito ay medyo bihira at nangangailangan ng mabilis, ngunit kontroladong pagbaba ng presyon ng dugo sa isang ligtas na antas (hindi kinakailangan sa mga normal na halaga), na kadalasang nakakamit sa pamamagitan ng intravenous administration ng mga gamot. Ang mga pasyente ay dapat na agad na maospital sa mga espesyal na departamento ng emerhensiya na may mga sinanay na tauhan at modernong kagamitan para sa dosed intravenous administration ng mga gamot at dynamic, kabilang ang invasive, pagsubaybay sa hemodynamics at ang estado ng mga target na organo. Ang pangunahing layunin ng paggamot sa karamihan sa kanila ay upang bawasan ang mean blood pressure (MAP) ng hindi hihigit sa 25% sa loob ng ilang minuto hanggang isa hanggang dalawang oras, depende sa kondisyon ng pasyente. Pagkatapos ay maaari mong ipagpatuloy ang pagpapababa ng presyon ng dugo sa humigit-kumulang 160/100 mm Hg. Art. sa susunod na dalawa hanggang anim na oras. Ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay dapat na iwasan, dahil ito ay maaaring maging sanhi ng ischemia o kahit na infarction ng target na organ.
Ang terminong "kagyat na kondisyon" (hypertensive urgency) ay ginagamit sa matinding hypertension (ayon sa ilang mga may-akda, hindi palaging isang kurso sa krisis), na hindi humahantong sa mabilis na pinsala sa mga target na organo. Kung ang mga pasyenteng ito ay na-diagnose na may hypertensive crisis, dapat itong maiugnay sa "uncomplicated" form. Mula sa isang praktikal na pananaw, nangangahulugan ito na ang pagbawas sa presyon ng dugo ay maaaring hindi maisagawa nang mabilis tulad ng sa isang hypertensive emergency, ngunit sa loob ng ilang oras o isa hanggang dalawang araw at madalas sa paggamit ng oral na gamot. Marahil, kung minsan, na may mataas na panganib ng mga komplikasyon, ang paggamot sa mga kagyat na kondisyon ay dapat magsimula sa isang ospital (kagawaran ng emergency) at pagkatapos ay magpatuloy sa isang outpatient na batayan.
Shayne P.H. at Pitts S.R. iminungkahi na isama sa pangkat ng mga kondisyong pang-emergency ang mga pasyente na may makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo (diastolic blood pressure (DBP) na higit sa 115-120 mm Hg) at isang mataas na panganib ng mabilis na pag-unlad ng pinsala sa target na organ, ngunit walang pag-unlad. ng matinding pinsala. Sa kanilang opinyon, una sa lahat, dapat isama sa grupong ito ang mga pasyente na mayroon nang kasaysayan ng target na sakit sa organ: papasok na cerebrovascular accident o stroke, acute coronary syndrome, ischemic heart disease, congestive heart failure, renal dysfunction, atbp. Ang mga may-akda na ito ay tumutukoy din sa hypertensive urgency bilang mataas na presyon ng dugo sa mga buntis na kababaihan, hindi sinamahan ng preeclampsia. Naniniwala kami na ang opinyon ni Shayne P.H. at Pitts S.R. medyo tiyak at kapansin-pansin sa mga tuntunin ng praktikal na paggamit nito.
Kaya, ang unang dalawang grupo ng mga kondisyon (hypertensive emergency at hypertensive urgencies) ay nangangailangan ng agarang interbensyon, habang sa malubha, ngunit stable at mababang sintomas ng arterial hypertension, napapanahon (ayon sa ilang mga may-akda, sa loob ng isang linggo) nakaplanong pagsusuri at pagpili ng epektibong antihypertensive kailangan ang therapy.
Ang isang hypertensive crisis, na itinuturing bilang isang kondisyon na nailalarawan sa isang biglaang, karaniwang makabuluhang pagtaas ng presyon ng dugo, na sinamahan ng pinsala sa mga mahahalagang organo o nagdudulot ng isang tunay na banta ng kanilang pinsala, ay ang pangunahing klinikal na sitwasyon na nangangailangan ng kagyat na antihypertensive therapy. Gayunpaman, ang pangangailangan para sa emerhensiyang pangangalagang medikal sa mga pasyente na may arterial hypertension ay lumitaw hindi lamang sa panahon ng krisis nito, at ang antas ng presyon ng dugo ay hindi isinasaalang-alang bilang pangunahing criterion para sa pagsusuri ng mga emergency at kagyat na kondisyon. Ang mga pangunahing dahilan para sa pagbuo ng mga krisis sa hypertensive ay:
isang biglaang pagtaas sa presyon ng dugo sa mga pasyente na may talamak na arterial hypertension;
biglaang pag-alis ng ilang mga antihypertensive na gamot;
sakit sa bato ng parenchymal (talamak na glomerulonephritis, collagenosis);
renovascular arterial hypertension (atherosclerosis ng renal arteries, fibromuscular dysplasia, atbp.);
pheochromocytoma, renin-secreting tumor, pangunahing hyperaldosteronism (bihirang);
ang paggamit ng tricyclic antidepressants (amitriptyline, clomipramine, imipramine, atbp.), cocaine, amphetamine, sympathomimetics, cyclosporine, erythropoietins;
pagkain ng mga pagkaing naglalaman ng tyramine habang gumagamit ng MAO inhibitors; pagkuha ng glucocorticoids, non-steroidal anti-inflammatory drugs;
preeclampsia, eclampsia;
traumatikong pinsala sa utak, ischemic stroke, tumor sa utak.
Ang mga krisis sa hypertensive ay mas madalas na naitala sa mga matatandang pasyente. Ang mga kumplikadong krisis sa hypertensive ay bubuo sa mas mababa sa 1-2% ng mga pasyente. Sa Estados Unidos, humigit-kumulang 500 libong mga ganitong kaso ang nairehistro taun-taon. Sa karamihan sa kanila, ang sanhi ng hypertensive crises ay hindi epektibong paggamot ng mahahalagang hypertension (hypertension). Gayunpaman, ayon sa ilang data, higit sa 20% ng mga pasyenteng ito ay may sintomas (pangalawang) arterial hypertension. Kabilang sa mga ito, ang mga sakit sa bato ng parenchymal ay nananaig, ang renovascular hypertension (ito ay madalas (2/3 ng lahat ng mga kaso) batay sa atherosclerosis ng mga arterya ng bato) at pheochromocytoma, at ang pangunahing aldosteronism (Conn's syndrome) ay bihira. Ang sanhi ng hypertensive crises ay maaaring ang mabilis na paghinto ng mga antihypertensive na gamot (lalo na ang mga b-blocker at agonist ng mga central a-adrenergic receptor, gaya ng clonidine), ang paggamit ng ilang partikular na gamot o paggamit ng droga.
Ang mga reklamo, anamnesis, pisikal na pagsusuri, na suportado ng isang bilang ng mga laboratoryo at instrumental na pag-aaral, matukoy ang mga taktika ng pamamahala ng mga pasyente na may talamak na hypertension syndrome (ang pangangailangan para sa ospital, ang rate ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang pagpili at paraan ng pangangasiwa ng isang antihypertensive gamot, atbp.). Ang susi sa kanilang matagumpay na paggamot ay ang pagkakaiba sa pagitan ng kumplikado at hindi kumplikadong krisis sa hypertensive, pag-alam at, kung maaari, pag-aalis ng sanhi ng krisis sa hypertensive at / o pagtukoy ng isang sapat na paggamot para sa pinagbabatayan na sakit na humantong sa pag-unlad nito.
Ang pisikal na pagsusuri ay dapat direktang idirekta sa paghahanap ng mga palatandaan ng pinsala sa target na organ. Ang presyon ng dugo ay dapat masukat sa magkabilang braso (ang isang makabuluhang pagkakaiba dito ay maaaring magpahiwatig, lalo na, ang dissection ng aortic aneurysm) na nakahiga at nakatayo (kung maaari). Ang pagsusuri sa cardiovascular system ay pangunahing nakatuon sa pagtukoy ng mga sintomas ng pagpalya ng puso (kapos sa paghinga, paghinga sa mga baga, gallop ritmo, atbp.). Tinutukoy ng pagsusuri sa neurological ang pagkakaroon ng kapansanan sa kamalayan, mga sintomas ng tserebral o focal. Pinapayagan ka ng Ophthalmoscopy na makita ang mga pagbabago sa fundus (pagdurugo, exudate, pamamaga ng optic nipple, atbp.).
Ang pagpaparehistro ng ECG, kumpletong bilang ng dugo, pag-aaral ng konsentrasyon ng creatinine, urea sa plasma ng dugo at urinalysis ay isinasagawa sa lahat ng mga pasyente na may hypertensive crisis. Kasabay nito, ang x-ray ng dibdib, echocardiography, CT, MRI ay ginaganap gaya ng ipinahiwatig. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga pag-aaral na ito ay isinasagawa kasabay ng pagsisimula ng antihypertensive na paggamot.
Mahahalagang gamot na antihypertensive
ginagamit upang gamutin ang mga krisis sa hypertensive
Ang isang medyo malaking bilang ng mga gamot (parenteral at oral) (Talahanayan 1 at 2) ay ginagamit upang gamutin ang mga krisis sa hypertensive. Ang mga pangunahing kinakailangan na ipinataw sa kanila ay: mabilis na pagsisimula ng pagkilos at mabilis na pagpapakita ng pinakamataas na epekto (ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga short-acting na gamot), ang posibilidad ng titration ng dosis sa isang malawak na hanay, at isang mababang saklaw ng malubhang epekto. Kung ang sanhi ng hypertensive crisis ay hindi alam, pagkatapos ay ginaganap ang empirical therapy, at sa ilang mga kaso ay ginagamit ang partikular na paggamot (acute coronary syndrome, pheochromocytoma, eclampsia, atbp.). Sa kawalan ng hypertensive na gamot para sa paggamot ng hypertensive crises na nakalista sa talahanayan. 1, ang mga intravenous form ng iba pang mga gamot ay maaaring gamitin: calcium antagonists (verapamil, diltiazem, atbp.), B-blockers (halimbawa, propranolol: intravenous jet 2.5-10 mg para sa 3-5 minuto; intravenous infusion 3 mg / h) . Kasabay nito, ang appointment ng diuretics para sa hypertensive crises ay hindi dapat maging regular, ngunit isinasagawa lamang para sa mga espesyal na indikasyon (halimbawa, pulmonary edema).
Ang sodium nitroprusside, na isang aktibong arterial at venous nitrovasodilator, ay nananatiling isa sa mga pangunahing gamot para sa pag-alis ng mga kumplikadong hypertensive crises. Sa intravenous infusion, nagsisimula itong kumilos pagkatapos ng ilang segundo, at ang epekto nito ay nawawala sa loob ng tatlo hanggang limang minuto pagkatapos ihinto ang pangangasiwa ng gamot, na ginagawang posible na maayos na makontrol ang pagbaba ng presyon ng dugo at mabawasan ang panganib ng hypotension.
Ang paggamit ng nitroglycerin ay mas mainam kaysa sa sodium nitroprusside sa mga pasyente na may arterial hypertension at ischemic heart disease (unstable angina pectoris, coronary artery bypass grafting, myocardial infarction) dahil sa ang katunayan na ito ay kilala na may, kasama ng isang antihypertensive, isang binibigkas na antianginal (anti-ischemic) na epekto. Sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery, kinakailangan na maingat na subaybayan ang presyon ng dugo, dahil ang isang makabuluhang pagbaba nito ay maaaring magpataas ng myocardial ischemia. Sa matagal na patuloy na pagbubuhos (higit sa 24-48 na oras), maaaring umunlad ang pagpapaubaya sa nitroglycerin.
Ang Fenoldopam ay isang selective post-synaptic dopaminergic receptor agonist na hindi nakapipinsala sa renal perfusion sa kabila ng pagbaba ng systemic blood pressure. Maaari itong gamitin sa pinaka-kumplikadong hypertensive crises (karibal na sodium nitroprusside) at isang alternatibo sa tradisyonal na antihypertensive na gamot para sa paggamot ng mga pasyenteng may renal failure.
Ang mga gamot na, ayon sa maraming mga cardiologist, ay isang alternatibo sa sodium nitroprusside sa paggamot ng mga kumplikadong hypertensive crises (mataas na kahusayan at walang panganib ng akumulasyon ng mga nakakalason na metabolites) ay kinabibilangan ng nicardipine (isang dihydropyridine calcium antagonist), na ginagamit bilang isang intravenous infusion, at labetalol (isang blocker b-adrenergic at a-adrenergic receptors), na ibinibigay bilang isang intravenous bolus at intravenous drip (Talahanayan 1).
Ang paggamit ng labetalol ay humahantong sa isang pinagsamang blockade ng a- at b-adrenergic receptors, isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance (OPSR), nang walang negatibong epekto sa coronary, cerebral at renal blood flow. Samakatuwid, ito ay epektibo at ligtas para sa maraming kumplikadong hypertensive crises, kabilang ang mga kaso ng exacerbation ng ischemic heart disease (unstable angina pectoris, myocardial infarction) at patolohiya ng central nervous system (hypertensive encephalopathy, acute cerebrovascular accident, atbp.).
Katulad ng paggamit ng sublingual captopril, ang IV na pangangasiwa ng enalaprilat ay matagumpay na ginamit para sa mga 20 taon para sa paggamot ng hypertensive crises. Sa isang bilang ng mga pag-aaral, nabanggit na ang pagiging epektibo nito (ang kalubhaan ng pagbaba ng presyon ng dugo) ay nauugnay sa konsentrasyon ng angiotensin II at ang aktibidad ng renin sa plasma ng dugo. Ang intravenous administration ng enalaprilat ay hindi nagiging sanhi ng malubhang salungat na reaksyon. Gayunpaman, ang paggamit nito, tulad ng iba pang angiotensin-converting enzyme inhibitors, ay kontraindikado sa mga buntis na kababaihan. Hindi ito dapat gamitin sa talamak na yugto ng myocardial infarction.
Ang mga pharmacological na katangian ng esmolol ay ginagawa itong isang "ideal na b-blocker" para magamit sa mga emergency na sitwasyon, dahil mayroon itong mabilis (sa loob ng 60-120 segundo) at maikli (10-20 minuto) na pagkilos. Inirerekomenda ang Esmolol para sa pagpapababa ng mataas na presyon ng dugo sa mga pasyente na may talamak na myocardial ischemia, dissecting aortic aneurysm at arterial hypertension na nangyayari sa panahon ng operasyon, kapag nagpapagaling mula sa anesthesia at sa postoperative period.
Ang Hydralazine ay ginamit bilang isang antihypertensive na gamot sa loob ng mahigit 40 taon. Ang medyo mahabang tagal (hanggang sa 8 oras o higit pa) at ang hindi mahuhulaan ng antihypertensive na aksyon nito ay lumilikha, ayon sa isang bilang ng mga may-akda, ng mga makabuluhang paghihirap sa paggamit ng gamot na ito sa mga pasyente na may kumplikadong hypertensive crises, kabilang ang sa paggamot ng eclampsia. Ang paggamit ng hydralazine ay kontraindikado para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery at may aortic dissection.
Ang medyo makitid na mga indikasyon sa paggamot ng malubhang hypertension ay tinukoy para sa paggamit ng phentolamine at trimetaphan, at ang diazoxide ay nagiging hindi na ginagamit, bagaman ang aming maliit na klinikal na karanasan ay nagpapahiwatig ng sapat na bisa at kaligtasan nito.
Para sa paggamot ng mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive, ang mga oral na antihypertensive na gamot ay mas karaniwang ginagamit (Talahanayan 2).
Ang Nifedipine ay hindi kasama sa talahanayan. 2, dahil ang paggamit ng karaniwan nitong dosage form (nang walang sustained release), lalo na sa sublingual, para sa pag-alis ng hypertensive crises ay hindi inirerekomenda ng karamihan sa mga clinician. Mayroong sapat na nakakumbinsi na data sa posibilidad na magkaroon ng malubhang komplikasyon sa paggamit ng nifedipine, na nauugnay sa isang mabilis at makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, na humahantong sa isang pagkasira sa coronary at cerebral na daloy ng dugo. Kaya, hindi ito dapat inireseta para sa paggamot ng hypertensive crises o gamitin nang may matinding pag-iingat sa pamamagitan ng bibig (5-10 mg). Ang Nifedipine ay malinaw na kontraindikado sa mga pasyente na may hypertensive crisis at acute coronary syndrome, stroke, angina pectoris III-IV functional class.
Mga tampok ng paggamot ng ilang mga uri
mga kondisyong pang-emergency na may arterial
hypertension (kumplikadong hypertensive crises)
Ang mga maikling rekomendasyon para sa pharmacotherapy ng ilang mga kondisyong pang-emergency sa arterial hypertension ay ipinakita sa talahanayan. 3 at sa figure.
Ischemia o myocardial infarction
Dahil ang layunin ng paggamot sa mga pasyente na ito ay upang ihinto o bawasan ang myocardial ischemia, ang kagustuhan ay ibinibigay sa intravenous administration ng nitroglycerin, na, kasama ang pagbaba ng presyon ng dugo (pagbaba ng OPSS), ay nagiging sanhi ng pagluwang ng malalaking coronary arteries, binabawasan ang venous return. sa puso (pagbaba ng preload) at end-diastolic pressure LV. Ang lahat ng ito ay nag-aambag sa pagpapabuti ng myocardial perfusion. Sa mga pasyente na may exacerbation ng ischemic heart disease at mataas na arterial hypertension, sa kawalan ng contraindications, posible na gumamit ng labetalol, b-blockers (esmolol, atbp.), Pati na rin ang non-dihydropyridine calcium antagonists (verapamil, diltiazem). Ang sodium nitroprusside o fenoldopam ay inirerekomenda lamang para sa refractoriness sa nitroglycerin, labetalol at b-blockers. Hindi naaangkop na gumamit ng mga gamot na nagdudulot ng reflex tachycardia (diazoxide, hydralazine, dihydropyridine calcium antagonists), na maaaring humantong sa pagpapalawak ng zone ng myocardial ischemia.
Pulmonary edema
Ang pagbabawas ng mataas na presyon ng dugo sa mga pasyente na may talamak na LV systolic dysfunction na nagdudulot ng pulmonary edema ay dapat gawin sa mga vasodilator na nagbabawas sa parehong pre- at afterload (sodium nitroprusside), kasama ng loop diuretics. Ang IV na pangangasiwa ng nitroglycerin, enalaprilat (contraindicated sa MI) at fenoldopam ay maaari ding maging epektibo.
Ang mga gamot na nagpapataas ng trabaho ng myocardium (diazoxide, hydralazine) o nagpapalala sa contractile function nito (labetalol, b-blockers, calcium antagonists) ay hindi dapat gamitin sa acute systolic heart failure.
Aortic dissection
Ito ang pinaka-mapanganib na acute aortic disease, na nagdudulot ng malaking banta sa buhay ng pasyente. Sa Estados Unidos, humigit-kumulang 2,000 aortic dissection ang iniuulat taun-taon, na may mortality rate na 3-4% ng lahat ng biglaang pagkamatay ng cardiovascular. Ang pinakakaraniwang kadahilanan ng panganib para sa aortic dissection ay hypertension. Ang parehong pataas at pababang bahagi ng aorta ay maaaring maapektuhan.
Ang intravenous antihypertensive therapy ay dapat na magsimula kaagad sa lahat ng mga pasyente na may pinaghihinalaang aortic dissection (maliban, siyempre, sa mga pasyente na may hypotension). Kasabay nito, ang pain syndrome ay huminto sa pamamagitan ng intravenous administration ng morphine. Bilang isang patakaran, inirerekomenda na babaan ang presyon ng dugo nang mas mabilis kaysa sa iba pang mga kumplikadong krisis sa hypertensive. Pagbaba ng systolic na presyon ng dugo sa 100-120 mm Hg. Art. (o MAP hanggang 60-75 mm Hg) ay nakakamit sa loob ng ilang minuto, sa kondisyon na walang mga sintomas ng organ hypoperfusion. Ang layunin ng pharmacotherapy ay upang bawasan ang presyon ng dugo, myocardial contractility (dp/dt), tibok ng puso, at sa huli ay pag-igting sa aortic wall. Samakatuwid, ang karaniwang paggamot ay kinabibilangan ng isang kumbinasyon ng isang vasodilator (sodium nitroprusside) at isang b-blocker (esmolol, propranolol, metoprolol, atbp.).
Maaaring gamitin ang Fenoldopam sa halip na sodium nitroprusside. Kapag may mga kontraindiksyon para sa paggamit ng mga b-blocker, ipinapayong magreseta ng intravenous verapamil o diltiazem, na nagpapababa ng presyon ng dugo at myocardial contractility. Ang intravenous administration ng isang a- at b-adrenergic receptor antagonist labetalol ay isang alternatibo sa kumbinasyon ng isang vasodilator at isang b-blocker. Ang paggamit ng ganglion blocker trimetaphan, na nagiging sanhi ng pagbaba sa parehong presyon ng dugo at dp / dt, ay posible rin nang walang mga b-blocker. Kasabay nito, ang monotherapy na may mga gamot na maaaring magpapataas ng tachycardia, cardiac output at aortic wall tension (hydralazine, diazoxide, dihydropyridine calcium antagonists) ay hindi dapat gamitin sa mga kasong ito.
Sa kaso ng dissection ng pataas na aorta, ipinahiwatig ang emergency surgical treatment (prosthetics ng aorta at kung minsan - prosthetics ng aortic valve), at sa mga pasyente na may mga sugat ng pababang aorta, posible ang pangmatagalang paggamot sa droga.
Hypertensive encephalopathy
Ang katatagan ng daloy ng dugo ng tserebral ay pinananatili ng mekanismo ng autoregulation na may mga pagbabago sa presyon ng dugo sa mga malulusog na indibidwal sa saklaw mula 60 hanggang 120 mm Hg. Art., at sa mga pasyente na may talamak na hypertension - mula 110 hanggang 160 mm Hg. Art. ... Kung ang systemic na presyon ng dugo ay lumampas sa itaas na limitasyon ng autoregulation, kung gayon ang isang makabuluhang pagtaas sa daloy ng dugo ng tserebral at ang pagbuo ng cerebral edema, na siyang pangunahing sanhi ng hypertensive encephalopathy, ay posible.
Ang mga pangunahing sintomas ng hypertensive encephalopathy ay sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, malabong paningin, pagkahilo. Posibleng kapansanan ng kamalayan, kombulsyon, at sa kawalan ng sapat na paggamot, ang pag-unlad ng cerebral hemorrhages, coma at kamatayan. Ang pagsusuri, bilang karagdagan, ay nagpapakita ng edema ng papilla ng optic nerve, na pinagsama o hindi pinagsama sa iba pang mga pagpapakita ng retinopathy. Upang kumpirmahin ang diagnosis ng hypertensive encephalopathy, kinakailangan na ibukod ang isang bilang ng mga sakit na may katulad na mga sintomas (stroke, subarachnoid hemorrhage, tumor sa utak, atbp.). Para sa layuning ito, ang computed o magnetic resonance imaging ay ipinahiwatig para sa karamihan ng mga pasyente.
Sa hypertensive encephalopathy, kinakailangan na mas mabilis (sa loob ng isang oras) babaan ang presyon ng dugo (ang ibig sabihin ng arterial blood pressure ng 25% o DBP sa 100-110 mm Hg) sa pamamagitan ng intravenous administration ng labetalol, sodium nitroprusside, nicardipine o fenoldopam.
Ang paggamit ng mga antihypertensive na gamot na may sedative effect (clonidine, methyldopa, reserpine) ay kontraindikado. Pagkatapos ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang mga sintomas ng hypertensive encephalopathy ay mawawala sa loob ng ilang oras.
Ischemic, hemorrhagic stroke
at subarachnoid hemorrhage
Iminumungkahi ng kasalukuyang mga alituntunin ang pag-iwas sa antihypertensive therapy nang hindi bababa sa 10 araw pagkatapos ng simula ng ischemic stroke. Ang pagbubukod ay ang mga pasyente kung saan ang aksidente sa cerebrovascular ay pinagsama sa talamak na pagpalya ng puso, acute coronary syndrome, aortic dissection, o kapag ang kanilang presyon ng dugo ay lumampas sa 220/120 mm Hg. Art. ...
Ang mga rekomendasyong ito ay nabibigyang katwiran sa pamamagitan ng katotohanan na sa karamihan ng mga taong may ischemic stroke, ang mataas na presyon ng dugo, na malamang na isang proteksiyon na reaksyon sa mga kasong ito, ay bumababa nang mag-isa sa loob ng ilang araw, at pagbaba ng presyon ng dugo sa mga unang oras at araw. ng sakit ay maaaring humantong sa isang pagkasira sa daloy ng dugo sa peri-infarction zone at pagpapalawak ng pokus ng pinsala sa utak.
Kung kinakailangan na babaan ang presyon ng dugo (MAP ng hindi hihigit sa 25% sa loob ng ilang oras), inirerekomenda ngayon na gumamit ng pangunahin labetalol, at hindi sodium nitroprusside, na, tulad ng iba pang mga vasodilator (halimbawa, nitroglycerin), ay dapat na isang pangalawang linyang gamot dahil sa panganib ng pagtaas ng intracranial pressure kapag ginagamit ito (Kaplan NM, 2003).
Tulad ng ischemic stroke, hindi inirerekomenda na babaan ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may subarachnoid hemorrhage (SAH), maliban sa mga espesyal na kaso kapag ito ay labis na mataas (higit sa 220/120 mm Hg). Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagpakita na ang antihypertensive therapy ay hindi nagpapabuti sa kurso ng sakit: isang pagbawas sa presyon ng dugo sa SAH, pagbabawas ng panganib ng paulit-ulit na pagdurugo, makabuluhang pinatataas ang bilang ng mga kaso ng cerebral infarction.
Kung ang isang desisyon ay ginawa sa pangangailangan na kontrolin ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may subarachnoid hemorrhage, dapat tandaan ng isa ang tungkol sa posibilidad ng pagtaas ng intracranial pressure kapag gumagamit ng sodium nitroprusside o nitroglycerin (bagaman ito ay medyo bihira sa klinika), samakatuwid ang labetalol ay ginusto. Maipapayo na magreseta ng nimodipine, na tumutulong upang mabawasan ang saklaw ng cerebral vasospasm (na katangian ng sakit na ito) at, samakatuwid, binabawasan ang panganib ng cerebral ischemia.
Sa kabila ng katotohanan na ang pinakamainam na taktika para sa pagkontrol ng arterial hypertension sa mga pasyente na may hemorrhagic stroke ay hindi pa rin malinaw, para sa karamihan sa kanila ang isang unti-unti at maingat na pagbaba sa presyon ng dugo ay inirerekomenda kung ito ay higit sa 180/105 mm Hg. Art. (i / v labetalol, sodium nitroprusside, atbp., tingnan ang Talahanayan 3). Ang layunin ng paggamot ay upang mapanatili ang isang systolic na presyon ng dugo sa pagitan ng 140 at 160 mm Hg. Art., maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente upang maiwasan ang pagtaas ng mga sintomas ng neurological na nauugnay sa pagbaba ng presyon ng dugo at cerebral hypoperfusion.
Sa ischemic, hemorrhagic stroke at subarachnoid hemorrhage, tulad ng sa hypertensive encephalopathy, ang paggamit ng mga antihypertensive na gamot na may nakapanlulumong epekto sa central nervous system (clonidine, methyldopa, reserpine) ay kontraindikado.
Preeclampsia at eclampsia
Ang mga buntis na babaeng may preeclampsia at eclampsia ay nangangailangan ng ospital at bed rest. Kung ang preeclampsia ay lumalaban sa therapy o nagkakaroon ng eclampsia, ipinapahiwatig ang agarang paghahatid. Para sa mabilis ngunit kontroladong pagbaba ng presyon ng dugo sa mga klinikal na sitwasyong ito, ang mga ligtas at epektibong parenteral administration na mga gamot ay inirerekomenda: hydralazine, labetalol, nicardipine. Kahit na ang hydralazine ay tradisyonal na malawakang ginagamit sa paggamot ng preeclampsia at eclampsia, ang labetalol at nicardipine ay ginusto ng ilang mga propesyonal dahil sa mas kaunting mga salungat na reaksyon at mataas na bisa. Kaya, ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagpakita na ang intravenous administration ng labetalol sa isang dosis ng 1 mg / kg sa mga kababaihan na may hypertension sa huling tatlong buwan ng pagbubuntis ay hindi nakakaapekto sa daloy ng dugo ng uteroplacental at rate ng puso ng pangsanggol, sa kabila ng isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo at rate ng puso sa ina.
Kasabay nito, may katibayan na ang sodium nitroprusside ay maaaring magdulot ng isang tiyak na panganib sa fetus, kaya dapat itong maging isang reserbang gamot at ginagamit lamang sa panahon ng pagbubuntis bilang isang huling paraan. Hindi inirerekomenda para sa paggamot ng preeclampsia at eclampsia, trimetaphan - dahil sa mas mataas na panganib ng pagbuo ng meconium ileus - at diuretics, dahil sa preeclampsia, halos palaging may pagbaba sa daloy ng dugo ng uteroplacental. Para sa pag-iwas sa mga seizure, ginagamit ang magnesium sulfate: 4-6 g IV para sa 15-20 minuto, pagkatapos ay tuluy-tuloy na pagbubuhos ng IV sa rate na 1-2 g / h.
Postoperative hypertension
Ang arterial hypertension ay madalas, sa 25-75% ng mga kaso, ay bubuo pagkatapos ng operasyon. Pinapataas nito ang bilang ng mga komplikasyon sa postoperative period (pagdurugo mula sa lugar ng mga vascular sutures, myocardial ischemia, acute heart failure, atbp.), At mayroon ding negatibong epekto sa pagbabala. Ang matinding postoperative hypertension ay mas madalas na naitala sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay hindi maayos na nakontrol bago ang operasyon. Malinaw, maraming mga pasyente sa postoperative period ay hindi maaaring uminom ng mga gamot nang pasalita para sa isang tiyak na oras, at samakatuwid ay dapat silang gumamit ng parenteral na pangangasiwa ng mga antihypertensive na gamot.
Bago ang non-cardiac surgery sa mga pasyente na may arterial hypertension, kinakailangan upang makamit ang isang matatag na pagbaba sa presyon ng dugo. Karamihan sa mga oral na antihypertensive na gamot ay maaaring inireseta sa umaga ng araw ng operasyon, maliban sa diuretics dahil sa panganib ng hypovolemia. Ang mga gamot na hindi maaaring matakpan (hal., b-blockers) ay dapat ibigay sa parenteral. Sa mga araw pagkatapos ng operasyon, ang antihypertensive therapy, na pinili bago ang operasyon, ay nagpapatuloy.
Pagkatapos ng operasyon ng coronary artery bypass grafting, ang presyon ng dugo ay tumataas sa higit sa 33% ng mga kaso. Ang arterial hypertension, sa pathogenesis kung saan ang cardiac denervation at immunosuppressive therapy ay gumaganap ng pangunahing papel, ay isang madalas na kasama ng paglipat ng puso.
Ang mga pangunahing gamot para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa mga pasyenteng sumasailalim sa operasyon sa puso ay sodium nitroprusside, nitroglycerin, labetalol, b-blockers at calcium antagonists. Mayroong katibayan ng epektibong paggamit ng fenoldopam para sa layuning ito, kabilang ang pagkatapos ng coronary artery bypass grafting. Pagkatapos ng operasyon sa puso, hindi inirerekomenda na magreseta ng hydralazine at diazoxide, na, na nagiging sanhi ng tachycardia, dagdagan ang pagkarga sa myocardium.
Hypertensive crises dahil sa
nadagdagan ang aktibidad ng nagkakasundo
sistema ng nerbiyos
Ang Pheochromocytoma sa 85-90% ng mga kaso ay isang benign tumor ng adrenal medulla na gumagawa ng catecholamines. Sa humigit-kumulang 70% ng mga kaso, ang arterial hypertension na may pheochromocytoma ay isang krisis na kalikasan. Para sa hypertensive crises, palpitations, sakit ng ulo, pagpapawis, pamumutla ng balat, polyuria ay katangian. Sa dugo, madalas na tinutukoy ang leukocytosis, eosinophilia, at hyperglycemia.
Upang mapawi ang hypertensive crisis na may pheochromocytoma, ang 5-10 mg ng phentolamine ay ibinibigay sa intravenously (ang paggamit ng mga b-blocker na walang a-blockers ay kontraindikado). Ang mga reserbang gamot ay maaaring sodium nitroprusside at labetalol. Kasabay nito, ayon sa ilang mga ulat, ang paggamit ng labetalol para sa layuning ito ay hindi naaangkop dahil sa hindi sapat na pagiging epektibo o kahit na pagtaas ng presyon ng dugo.
Ang isang biglaang paghinto ng pagkuha ng ilang mga antihypertensive na gamot na nakakaapekto sa aktibidad ng sympathetic nervous system (clonidine, b-blockers) ay maaari ding maging sanhi ng isang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo ("rebound" hypertension) at ang paglitaw ng isang bilang ng iba pang mga sintomas, tulad ng tulad ng tachycardia, cardiac arrhythmias, atbp. e. Ang paggamot ng "rebound" na hypertension ay binubuo sa pagpapatuloy ng naantalang antihypertensive therapy pagkatapos ng mabilis na pagbaba ng presyon ng dugo na may phentolamine, sodium nitroprusside o labetalol. Dapat alalahanin na ang paggamit ng mga b-blocker sa mga pasyente na kumukuha ng clonidine ay may negatibong epekto sa kurso ng "rebound" na hypertension.
Ang ilang iba pang mga klinikal na sitwasyon ay humantong din sa isang makabuluhang pagtaas sa aktibidad ng adrenergic at ang paglitaw ng malubhang hypertension:
1) ang paggamit ng mga gamot na may sympathomimetic na aktibidad (cocaine, amphetamine, phencyclidine, phenylpropanolamine, atbp.);
2) ang pakikipag-ugnayan ng monoamine oxidase inhibitors sa mga pagkaing naglalaman ng tyramine (napag-usapan namin ang mga ito nang mas maaga);
3) Guillain-Barre syndrome (nagpapaalab na sakit ng nervous system);
4) pinsala sa spinal cord.
Sa paggamot ng mga arterial hypertension na ito (tulad ng sa mga pasyente na may pheochromocytoma), ang monotherapy na may mga b-blocker ay dapat na iwasan, dahil ang pagsugpo sa vasodilation na nauugnay sa pagpapasigla ng mga b-adrenergic receptor ay humahantong sa pag-aalis ng counterweight ng a-adrenergic vasoconstriction at isang karagdagang pagtaas sa presyon ng dugo. Ang mataas na presyon ng dugo ay nabawasan sa pamamagitan ng intravenous administration ng phentolamine, sodium nitroprusside, fenoldopam, labetalol. Gayunpaman, ang data sa pagiging epektibo ng huli sa mga pasyenteng ito ay kasalungat at nangangailangan ng paglilinaw.
Kabiguan ng bato
Para sa antihypertensive therapy sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, ginagamit ang mga gamot na hindi nakakaapekto sa daloy ng dugo ng bato at glomerular filtration: calcium antagonists, fenoldopam, labetalol, sodium nitroprusside, a-blockers. Ang diuretics (karamihan ay umiikot at madalas sa sapat na mataas na dosis) ay ginagamit lamang sa pagkakaroon ng hypervolemia. Ang Thiazide diuretics na may glomerular filtration rate na mas mababa sa 30 ml / min ay hindi epektibo. Dahil ang mga β-blocker ay maaaring mabawasan ang daloy ng dugo sa bato, dapat itong iwasan sa kabiguan ng bato. Ang potassium-sparing diuretics ay kontraindikado sa mga pasyente na may tulad na patolohiya, na pinalala ng hyperaliemia. Kinakailangan na ayusin ang dosis ng mga antihypertensive na gamot na pinalabas ng mga bato.
Ang isang bilang ng mga kinokontrol na klinikal na pag-aaral ay nagpakita na, kumpara sa sodium nitroprusside, ang pagbubuhos ng fenoldopam ay nagpapabuti ng diuresis, natriuresis at clearance ng creatinine. Kapag ang sodium nitroprusside ay ibinibigay sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang panganib ng pagkalasing sa cyanide at thiocyanate ay tumataas (kinakailangan upang bawasan ang paunang rate ng pangangasiwa ng gamot at kontrolin ang kanilang antas sa plasma ng dugo). Kaugnay ng nabanggit, malamang na kinakailangan na bigyan ng kagustuhan ang fenoldopam kaysa sa sodium nitroprusside kapag ang kagyat na therapy para sa hypertension ay kinakailangan laban sa background ng pagkabigo sa bato. Maaaring kailanganin ng ilang tao ang agarang hemodialysis upang makontrol ang kanilang presyon ng dugo. Ang bilateral nephrectomy na sinusundan ng permanenteng hemodialysis o kidney transplantation ay ginagamit din bilang paggamot para sa refractory hypertension.
Panitikan
1. Kaplan N.M. Pamamahala ng hypertensive emergency. Lancet. 1994; 344: 1335-1338.
2. Mansoor G.A. Frishman W.H. Komprehensibong pamamahala ng mga hypertensive na emerhensiya at mga pangangailangan ng madaliang pagkilos. Puso Dis. 2002; 4 (6): 358-371.
3. Pinagsamang Pambansang Komite sa pag-iwas, pagtuklas, pagsusuri at paggamot ng mataas na presyon ng dugo: ang ikaanim na ulat (JNCVI). Arch. Intern. Med. 1997; 157: 2413-2446.
4. Shayne P.H., Pitts S.R. Malubhang tumaas ang presyon ng dugo sa emergency department. Ann. Emerg. Med. 2003; 41: 513-529.
5. Vaughan C.J., Delanty N. Hypertensive emergency. Lancet. 2000; 354: 414-417.
6. Varon J., Marik P.E. Ang diagnosis at pamamahala ng mga krisis sa hypertensive. Dibdib. 2000; 118: 214-227.
7. Houston M.C. Pathophysiology, klinikal na aspeto, at paggamot ng hypertensive crises. Ang Prog. Cardiovasc. Dis. 1989; 2: 99-148.
8. Elliot W.J. Mga emergency na hypertensive. Mga Kritikal na Klinika ng Sasakyan. 2001; 17:1-13.
9. Murphy M.B., Murray C., Shorten G.D. Fenoldopam: isang selective peripheral dopamine-receptor agonist para sa paggamot ng matinding hypertension. N. Engl. J. Med. 2001; 345: 1548-1551.
10. Di Pette D.J., Ferraro J.C., Evans R.R. et al. Enalapriat, isang intravenous angiotensin-converting enzyme inhibitor, sa mga hypertensive crises. Clin. Pharmacol. Doon. 1985; 38: 199-204.
11. Polosyants O.B., Vertkin A.L. Paggamot ng kumplikadong krisis sa hypertensive sa yugto ng prehospital. // Arterial hypertension. 2004. Blg. 10. S. 122-126.
12. Hirschl M. M., Binder M., Bur A. et al. Epekto ng renin-angiotensin-aldosterone system sa tugon ng presyon ng dugo sa intravenous enalapriat sa mga pasyente na may hypertensive crises. J. Hum. Mga hypertension. 1997; 11: 177-183.
13. Gray R.J., Bateman T.M., Czer L.S. et al. Paghahambing ng esmolol at nitroprusside para sa talamak na post-cardiac surgical hypertension. Am. J. Cardiol. 1987; 59: 887-891.
14. Grossman E., Messerli F.H., Grodzicki T., Kowey P. Dapat bang maglagay ng moratorium sa sublingual na mga kapsula ng nifedipine para sa hypertensive na emergency o pseudoeemergencies? JAMA. 1996; 276: 1328-1331.
15. Gemici K., Baran I., Bakar M. et al. Pagsusuri ng epekto ng sublingually administered nifedipine at captopril sa pamamagitan ng transcranial Doppler ultrasonography sa panahon ng hypertensive crisis. Pindutin ng dugo. 2003; 12:46-48.
16. Calhoun D. A. Oparil S. Paggamot sa mga krisis sa hypertensive. New England Journal of Medicine. 1990; 323: 1177-1183.
17. Lay J., Antman E. M., Jimenez-Silva, Kupelnick B. Cumulative meta-analysis ng mga therapeutic trial para sa myocardial infarction. N. Engl. J. Med. 1992; 327: 248.
18. O'Gara P.T. Pagkilala at pamamahala ng mga pasyente na may mga sakit ng aorta: aneurysms at dissection. Sa Braunwald E., Goldman L. (eds). Pangunahing kardyolohiya. kumpanya ng Saunders. 2003; p. 643-658.
19. Isselbacher E.M. Mga sakit sa aorta. Sa Braunwald E., Zipes D., Libby P. (eds). Sakit sa puso. Isang aklat-aralin ng cardiovascular na gamot. Philadelphia: W.B. kumpanya ng Saunders. 2001, p. 1422-1456.
20. Adams H. P., Brott T. G., Crowell R. M. et al. Mga patnubay para sa pamamahala ng mga pasyente na may talamak na ischemic stroke. Stroke. 1994; 25: 1901-1914.
21. Wijdicks E. F., Vermeulen M., Murray G. D. et al. Ang mga epekto ng paggamot sa hypertension kasunod ng aneurysmal subarachnoid hemorrhage. Clin. Neurol. Neurosurg. 1990; 92: 111-115.
22. Broderick J. P., Adams H. P., Barsan W. et al. Mga patnubay para sa pamamahala ng kusang intracerebral hemorrhage. Amerikanong asosasyon para sa puso. Stroke. 1999; 30: 905-915.
23. Nylund L., Lunell N. O., Lewander R. et al. Labetalol para sa paggamot ng hypertension sa pagbubuntis. Acta Obst. Gynecol. Scand. 1984; Suppl 118: 71-73.
24. Awad K., Ali P., Frishman W.H. et al. Mga diskarte sa pharmacologic para sa pamamahala ng systemic hypertension sa pagbubuntis. Sakit sa puso. 2000; 2: 124-132.
25. Blumenfeld J.D., Laragh J.H. Pamamahala ng hypertensive crises: ang siyentipikong batayan para sa mga desisyon sa paggamot. Am. J. Hypertens. 2001; 14: 1154-1167.
26. Murphy M.B., Murray C., Shorten G.D. Ang Fenoldopam ay isang selective peripheral dopamin-receptor agonist para sa paggamot ng matinding hypertension. N. Engl. J. Med. 2001; 345: 1548-1557.
27. Zazgornik J., Biesenbach G., Janko O. et al. Bilateral nephrectomy: ang pinakamahusay, ngunit madalas na hindi pinapansin, paggamot para sa refrectory hypertension sa mga pasyente ng hemodialysis. Am. J. Hypertens. 1998; 11: 1364-1370.
Depende sa antas ng pagtaas ng diastolic ("mas mababang") presyon ng dugo, ang hypertension ay maaaring nahahati sa banayad (90-105 mm Hg), katamtaman (106-114 mm Hg) at malubha (higit sa 115 mm Hg. ). Sa banayad na hypertension, ang paggamit ng mga antihypertensive na gamot ay hindi palaging kinakailangan. Ang pagsunod sa mga rekomendasyon para sa mga pasyente na limitahan ang asin sa diyeta, bawasan ang labis na timbang sa katawan, pisikal na aktibidad, pagtigil sa paninigarilyo at iba pang masamang gawi ay humahantong na sa pagbaba ng presyon ng dugo.
Ang isang magandang epekto para sa labile, mababang hypertension ay ang paggamit ng mga tranquilizer at sedatives, kabilang ang mga decoction at tincture ng valerian, motherwort, astragalus, peppermint.
Ang pangunahing prinsipyo ng paggamot ng mga pasyente na may mahahalagang hypertension ay ang sunud-sunod (stepwise) na paggamit ng mga gamot ng mga pangunahing grupo: diuretics, beta-blockers, calcium antagonists, vasodilators at ACE inhibitors.
Ang monotherapy ay itinuturing na hindi matagumpay kung, na may unti-unting pagtaas sa dosis ng gamot, ang isang kasiya-siyang epekto ay hindi nakakamit. Ang isang pagbubukod ay diuretics, sa aplikasyon kung saan ang epekto ay hindi nakasalalay sa dosis.
Ang mga diuretics ay itinuturing na batayan ng antihypertensive therapy, lalo na sa mga kaso kung saan ang pagpapanatili ng likido sa katawan ay ang nangungunang mekanismo para sa pagbuo ng hypertension. Dahil ang diuretics ay nag-aalis ng mga pangunahing pagbabago sa hemodynamic na sinusunod sa hypertension (na nagiging sanhi ng bahagyang pagbaba sa cardiac output, isang pagbaba sa peripheral at renal vascular resistance), ang mga gamot na ito ay makatwirang itinuturing na mga gamot sa unang yugto. Sa kalahati ng mga pasyente na may mahahalagang hypertension, nagagawa nilang bawasan ang diastolic pressure sa ibaba 90 mm Hg. Art.
Ngunit sa mga nakaraang taon, dahil sa malaking bilang ng mga side effect mula sa paggamit ng diuretics bilang mga gamot sa unang yugto Iminumungkahi ng mga eksperto ang paggamit ng mga gamot ng iba pang mga grupo, kabilang ang mas epektibo kaysa sa diuretics - beta-blockers, calcium antagonists, ACE inhibitors, prazosin. Ang monotherapy sa mga gamot na ito sa mga epektibong dosis ay may walang alinlangan na kalamangan sa kumbinasyon ng therapy, dahil nagbibigay ito ng mas kaunting epekto na nauugnay sa pakikipag-ugnayan ng dalawa o tatlong gamot, ay may mas kaunting masamang epekto sa cardiovascular system at metabolic profile.
Algorithm para sa indibidwalisasyon ng antihypertensive therapy
Ang mga kaltsyum na antagonist ng serye ng dihydropyridine (nifedipine, amlodipine), pati na rin ang captopril (capoten) at iba pang mga inhibitor ng ACE, ay lalong ginagamit bilang mga antihypertensive na gamot sa unang yugto.
Kung ang monotherapy sa isa sa mga nakalistang gamot ay hindi epektibo, lumipat sila sa pangalawang yugto ng paggamot ng arterial hypertension, kung saan ginagamit ang mga kumbinasyon ng dalawang antihypertensive na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos.
Ang pagpili ng mga gamot sa ikalawang yugto ay ginawa batay sa kanilang indibidwal na pagpapaubaya na may hindi bababa sa bilang ng mga epekto. Ang pinakamatagumpay na kumbinasyon ng mga diuretics na may mga beta-blocker (ang huli, kahit na kinuha nang nakapag-iisa, ay nakapagpapababa ng diastolic na presyon ng dugo sa ibaba 90 mm Hg sa 80% ng mga pasyente na may arterial hypertension at nagbibigay ng hindi bababa sa bilang ng mga salungat na reaksyon).
Ang mga pasyente na hindi maaaring uminom ng mga beta-blocker ay inireseta ng mga calcium antagonist o ACE inhibitors, mas madalas na mga peripheral vasodilator.
Sa ikalawang yugto isang epektibong kumbinasyon ng beta-blocker at prazosin (o doxazosin), atenolol (o metoprolol) na may nifedipine o iba pang dihydropyridines.
Sa ikatlong hakbang alinman sa captopril o methyldopa ay idinagdag sa diuretics. Ang isang kumbinasyon ng isang diuretic, isang beta-blocker at isang alpha-blocker (prazosin o doxazosin) ay epektibo. Sa paggamot ng hypertension na may magkakatulad na sakit, kinakailangan na isa-isa na lumapit sa appointment ng isang bilang ng mga gamot.
* Ang mga pasyente na may diabetes at malubhang dyslipoproteinemia ay hindi dapat inireseta ng mga diuretics at beta-blocker. Ang kagustuhan ay dapat ibigay sa mga alpha-blocker, ACE inhibitors at calcium antagonist.
* Ang mga pasyente na may bronchial hika at broncho-obstructive pulmonary disease ay kontraindikado sa hindi pumipili at malalaking dosis ng mga pumipili na beta-blockers, dahil ang kanilang paggamit ay nagiging sanhi ng bronchial obstruction.
* Para sa mga dumaranas ng angina pectoris, ang unang linya ng mga gamot ay beta-blockers at calcium antagonists.
* Ang mga nagdusa ng myocardial infarction ay pinaka-ipinahiwatig ng mga beta-blocker at ACE inhibitors (ang huli ay pumipigil sa pagbuo ng pagpalya ng puso).
* Para sa mga hypertensive na pasyente na may heart failure, mas mainam na magreseta ng diuretics at ACE inhibitors. Ang mga beta-blocker at calcium antagonist ay hindi dapat gamitin sa kasong ito. Ang mga alpha-blocker ay may hindi pantay na epekto.
* Para sa mga pasyente na may cerebrovascular insufficiency, ang mga first-line na gamot ay dapat na calcium antagonists, na may kapaki-pakinabang na epekto sa sirkulasyon ng tserebral. Ang mga alpha-blocker ay hindi ginagamit sa kasong ito.
* Ang mga pasyente na may arterial hypertension at talamak na kakulangan sa bato ay dapat gumamit ng ACE inhibitors, calcium antagonists at loop diuretics. Ang natitirang mga gamot ay maaaring walang epekto o naiipon sa katawan, na nakakapinsala sa paggana ng bato.
* Ang mga matatandang pasyente ay pinapakitaan ng diuretics.
* Mga kabataan - beta-blockers.
Ngayon napakahirap para sa isang doktor na malaman kung alin ang mas mahusay sa mga tuntunin ng parmasyutiko at teknolohikal na mga katangian sa stream ng mga gamot na may parehong kemikal na istraktura, ngunit iba't ibang mga pangalan ng "tatak" na napuno ang mga istante ng mga parmasya. Ang tanging tamang sagot sa tanong na ito ay maaaring ibigay ng naturang indicator bilang bioavailability. Halimbawa, kung ang bioavailability ng gamot ay 50%, nangangahulugan ito na kalahati lamang nito ang napunta sa daluyan ng dugo, at ang iba ay hindi hinihigop o nawasak ng iba't ibang mga enzyme.
May mga orihinal na gamot, na binuo, bilang panuntunan, ng isang kumpanya, na walang mga katapat, at muling ginawa (ang tinatawag na generics), na ginawa ng maraming kumpanya at ibinebenta sa ilalim ng iba't ibang pangalan.
Kung mayroon kang dalawang generic na gamot sa harap mo, dapat bigyan ng priyoridad ang isang gamot na may mas mataas na bioavailability. Ang bioequivalence (iyon ay, equivalence) ng dalawang generic ay dapat talakayin lamang kapag ang kanilang bioavailability ay pantay o ang mga pagkakaiba ay hindi gaanong mahalaga. Sa kasong ito, ang doktor ay may karapatang magreseta ng alinman sa dalawang gamot, at ang presyo nito ay dapat na may pangunahing papel sa pagpili.
Ngayon ay makikilala mo ang lahat ng pinangalanang grupo ng mga gamot. Ang mga seksyon ay naglalaman ng mga generic na pangalan lamang, ang mga trade name ay makikita sa talahanayan sa pahina 32.
| Diuretics |
Ang diuretics ay mga gamot na nagpapataas ng produksyon ng ihi sa pamamagitan ng pagbabawas ng sodium at water reabsorption. Ang diuresis ay kinokontrol ng parehong intra- at extrarenal na mekanismo ng pag-ihi.
Kasama sa mga mekanismo ng intrarenal ang epekto sa mga epithelial cells ng renal tubules. Ito ay kung paano gumagana ang modernong diuretics. Depende sa punto ng aplikasyon at mekanismo ng pagkilos, ang mga diuretics ay nahahati sa loop o malakas, thiazide at potassium-sparing.
LOOP DIURETICS
Ang loop diuretics ay malakas na diuretics na nagdudulot ng mabilis (pagkatapos ng 0.5-1 oras) at panandaliang (4-6 na oras) na diuretikong epekto. Kabilang dito ang furosemide, ethacrynic acid, pyrethanide, bumetanide. Ang isang pagtaas sa dosis ay sinamahan ng isang pagtaas sa diuretic na epekto, hanggang sa pag-aalis ng tubig.
Mahalagang tandaan na ang loop diuretics ay epektibo sa renal failure (na may glomerular filtration rate na mas mababa sa 10 ml / min), mapabuti ang daloy ng dugo sa bato at pataasin ang glomerular filtration rate sa maximum na epekto.
Ang pinaka-makatwiran na paggamit ng loop diuretins sa mga kagyat na sitwasyon, tulad ng pulmonary edema, hypertensive crisis, pagpalya ng puso, cirrhosis ng atay, talamak na pagkabigo sa bato, tserebral edema.
FUROSEMIDE. Ang diuretic na epekto ng furosemide ay nakasalalay sa dosis. Ang mahinang pagbabawal na epekto ng gamot sa renal tubular carbonic anhydrase ay humahantong sa pagkawala ng bicarbonates at mga antas ng metabolic alkalosis kahanay sa pagkawala ng sodium, pinatataas ang paglabas ng magnesium at calcium, na ginagamit upang iwasto ang hypercalcemia.
Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang epekto ng gamot ay nagsisimula pagkatapos ng 15 minuto at nagpapatuloy B- ^ oras, kung kinuha nang pasalita - ilang sandali.
Ang Furosemide ay inireseta sa 40-120 mg / araw. sa loob, intramuscularly o intravenously - hanggang sa 240 mg / araw. Kapag ang isang malaking dosis ay ibinibigay sa intravenously, ang rate ay 4 mg / min.
ETHACRIC ACID. Ang mekanismo ng pagkilos ay katulad ng furosemide, ngunit hindi pinipigilan ang carbonic anhydrase. Ang pagkilos ng gamot pagkatapos ng oral administration ay nagsisimula sa 30 minuto, at pagkatapos ng intravenous administration - pagkatapos ng 15 minuto, ang maximum na pagkilos - pagkatapos ng 1-2 na oras, tagal - mula 3 hanggang 8 na oras, depende sa paraan ng pangangasiwa.
Ang average na dosis ay 50-250 mg / araw, mas madalas - malalaking dosis. Ang gamot ay hindi pinangangasiwaan ng intramuscularly dahil sa malakas na lokal na nakakainis na epekto.
Sa kaso ng kapansanan sa pandinig, gamitin nang may pag-iingat.
sa furosemide. Ang pang-araw-araw na dosis ay -1-3 mg.
Ang loop diuretics ay may malawak na therapeutic range. Ang mga pasyente na may hypokalemia ay dapat gamitin nang may pag-iingat.
BUMETHANIDE. Ang simula ng pagkilos at ang tagal nito ay kapareho ng para sa furosemide. Ang kakaiba ng gamot ay isang mas malinaw na vasodilating effect kaysa
Thiazide diuretics at mga kaugnay na compound
Ang pagkilos ng thiazide diuretics at mga kaugnay na gamot ay batay sa blockade ng sodium at chlorine antitransport sa pamamagitan ng luminar membrane ng paunang segment ng distal convoluted tubules, kung saan hanggang sa 5-8% ng na-filter na sodium ay na-reabsorbed sa malusog na tao. Bilang resulta, bumababa ang dami ng plasma at extracellular fluid, bumababa ang cardiac output. Sa simula ng paggamot, ang pag-regulate ng humoral at intracellular na mga mekanismo ay nagpapanatili ng balanse sa pagitan ng sodium intake at excretion, habang ang dami ng likido sa katawan ay bumababa. Gayunpaman, sa matagal na therapy, ito ay bumalik sa normal, ngunit ang peripheral vascular resistance ay bumababa. Ang pinagsamang paggamit ng ACE inhibitors na may thiazide diuretics ay nagpapalakas ng epekto ng dating.
Ang thiazide diuretics ay ginagamit upang gamutin ang hypertension bilang monotherapy o kadalasang ginagamit kasama ng potassium-sparing diuretics.
HYDROCHLORTHIAZIDE. Thiazide diuretic na may katamtamang lakas at katamtamang tagal. Pinapataas ang paglabas ng sodium, potassium, chlorine at tubig, nang walang pangunahing epekto sa balanse ng acid-base. Ang diuretic na epekto ay hindi nakasalalay sa paglabag sa balanse ng acid-base. Pinapalakas ng gamot ang pagkilos ng reserpine.
Ang diuretic na epekto ay nangyayari sa 1-2 oras at tumatagal ng 6-12 na oras. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita sa panahon o pagkatapos ng pagkain sa 25-100 mg / araw. isang beses sa umaga o dalawang beses sa umaga. Ang paggamot ay maaaring paulit-ulit at matagal. Para sa labile arterial hypertension, ginagamit ito sa maliliit na dosis (12.5-25 mg) tuwing 1-2 linggo. Sa mas malubhang anyo, ang hydrochlorothiazide ay kinukuha nang mas madalas, at ang dosis ay dapat na madalas na tumaas. Ang ipinapakita ay isang diyeta na mayaman sa potasa at mahirap sa table salt.
Sa pangmatagalang paggamot, kinakailangan na magsikap na magreseta ng pinakamababang epektibong dosis ng gamot.
Ang mga pasyente na may kabiguan sa bato (na may glomerular filtration na mas mababa sa 20 ml / min) at mga antas ng creatinine sa plasma na higit sa 2.5 mg / 100 ml, hydrochlorothiazide at iba pang thiazide diuretics ay hindi epektibo at hindi inireseta.
INDAPAMIDE- isang antihypertensive agent ng diuretic series. Ang gamot ay dapat inumin bago kumain. Ang simula ng pagkilos ay 2 oras pagkatapos ng paglunok, ang tagal ay 24-36 na oras.
Kapag ang paggamot sa indapamide, hindi lamang isang natriuretic na epekto ang sinusunod, kundi pati na rin ang peripheral vasodilation na walang pagbabago sa cardiac output at ang bilang ng mga contraction ng puso. Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa pag-andar ng bato. Hindi nito binabago ang spectrum ng lipid, pinatataas ang synthesis ng prostacyclin, iyon ay, mayroon itong mga katangian ng vasoprotective.
Inilapat sa isang dosis ng 2.5 mg isang beses sa isang araw, mas madalas - sa malubhang anyo ng arterial hypertension at edema syndrome - 2.5 mg 2 beses sa isang araw.
CHLORTALIDONE- sulfanilamide diuretic na may katamtamang lakas at binibigkas na tagal ng pagkilos.
Ang simula ng aksyon - sa 1-A oras pagkatapos ng paglunok, tagal
2-3 araw. Ang Chlorthalidone ay inireseta nang pasalita sa walang laman na tiyan, 50-200 mg isang beses sa isang araw: mga dosis ng pagpapanatili - 25-100 mg / araw.
CLOPAMIDE- sulfanilamide diuretic na may katamtamang lakas at tagal ng pagkilos. Ang diuretic na epekto ay nangyayari sa loob ng 1-3 oras pagkatapos kumuha ng gamot at tumatagal ng 8-24 na oras. Ang gamot ay inireseta sa 20-40 mg 1 oras bawat araw. Ang dosis ng pagpapanatili ay 10-20 mg / araw. bawat ibang araw o araw-araw.
Ang mga pangunahing epekto ng diuretics ay: hypokalemia, mga kaguluhan sa ritmo ng puso, mga pagbabago sa pagpapaubaya sa karbohidrat.
Maraming pag-aaral ang nagpakita na ang paggamit ng maliliit na dosis ng diuretics ay kasing epektibo ng malalaking dosis. Kasabay nito, ang mga side effect tulad ng hypokalemia, hyperlipidemia at arrhythmias ay makabuluhang nabawasan, at madalas ay hindi natukoy. Sa isang kamakailang multicenter na pag-aaral sa paggamot at pag-iwas sa mga masamang resulta sa mga matatanda, ang mababang dosis ng diuretics ay nagdulot ng patuloy na antihypertensive effect sa higit sa kalahati ng mga kaso. Gayunpaman, dapat itong bigyang-diin na kapag gumagamit ng maliliit na dosis, ito ay nangyayari nang mas mabagal - pagkatapos ng 4 na linggo. Ito ay maaaring makamit nang pinakamabilis kapag kumukuha ng indapamide.
POTASSIUM-PRESERVING DIURETICS
Pinipigilan ng potassium-sparing diuretics ang sodium reabsorption sa distal collecting duct, sa gayon ay nagtataguyod ng sodium at water excretion, at nagpapanatili ng potassium. Bumababa ang presyon ng dugo sa una dahil sa pagbaba sa dami ng plasma at extracellular fluid, pati na rin ang pagbaba sa cardiac output. Kasunod nito, ang mga parameter na ito ay nananatiling normal, na sinamahan ng pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance.
Ang potassium-sparing diuretics ay inireseta upang labanan o maiwasan ang hypokalemia at potentiate ang pagkilos ng iba pang diuretics. Kadalasang ginagamit kasama ng hydrochlorothiazide. AMILORIDE. Ang simula ng diuretic na epekto ay pagkatapos ng 2 oras, ang maximum na epekto ay pagkatapos ng 6-10 na oras, ang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras. Ang Amiloride ay inireseta sa 5-10 mg bawat araw isang beses, ang maximum na dosis ay 20 mg / araw. May mga kumbinasyong gamot - amiloride kasama ng hydrochlorothiazide o furosemide.
SPIRONOLACTONE. Hindi ito ginagamit nang nag-iisa nang walang iba pang diuretics sa paggamot ng arterial hypertension.
Sa mga matatandang tao, ang metabolismo ng spironolactone ay baluktot, na nauugnay sa isang mataas na dalas ng mga side effect (gynecomastia).
Aksyon - pagkatapos ng 2-3 araw, paunang dosis - 25-200 mg / araw. para sa 2-4 na pagtanggap. Ang maximum na dosis ay 75-400 mg / araw.
Mga side effect: hyperkalemia, digestive disorder (pinaka katangian ng spironolactone). Sa matagal na paggamit ng mataas na dosis, gynecomastia, dysfunction ng central nervous system ay maaaring umunlad .
TRIAMTERENE.
Ang simula ng pagkilos ay 1-A na oras, ang tagal ay 7-9 na oras. Magsimula sa 25-100 mg / araw. Ang karaniwang dosis ay 50 mg / araw. May mga kumbinasyong gamot - triamterene na may hydrochlorothiazide (triampur).
Kapag kumukuha ng triamperene na dosis sa itaas 50 mg / araw. pagduduwal at sakit sa epigastric, pagkawalan ng kulay ng ihi at nephropathy ay posible.
Hinaharang ng mga antagonist ng kaltsyum ang pagpasok ng mga ion ng kaltsyum sa cell, binabawasan ang conversion ng enerhiya na nauugnay sa mga pospeyt sa gawaing mekanikal, kaya binabawasan ang kakayahan ng myocardium na bumuo ng mekanikal na stress, na binabawasan ang contractility nito. Ang epekto ng mga pondong ito sa dingding ng mga coronary vessel ay humahantong sa kanilang pagpapalawak (antispastic effect) at isang pagtaas sa coronary blood flow, at ang epekto sa peripheral arteries ay humahantong sa systemic arteriolar dilatation, isang pagbaba sa peripheral resistance, systolic at diastolic na presyon ng dugo (hypotensive effect).
Ang mga antagonist ng calcium ay iba't ibang mga kemikal na compound. Kasama sa isang grupo ang mga derivatives ng papaverine (verapamil, tiapamil); sa isa pa, mas marami, - derivatives ng dihydropyridine (nifedipine, isradipine, nimodipine, amlodipine, atbp.). Ang Diltiazem ay kabilang sa benzothiazepine derivatives.
Matukoy ang pagkakaiba sa pagitan ng una at ikalawang henerasyon na mga antagonist ng calcium. Kasama sa mga first-generation calcium antagonist ang mga conventional (instant) na tablet at kapsula ng nifedipine, verapamil at diltiazem. Ang mga pangalawang henerasyong calcium antagonist ay kinakatawan ng mga bagong dosage form ng nifedipine, verapamil at diltiazem at ang kanilang mga bagong derivatives.
UNANG HENERASYON NG CALCIUM ANTAGONISTS
NIFEDIPIN(mga tablet at kapsula) ay isang aktibong systemic arteriolar dilator na may kaunting negatibong inotropic effect lamang at halos walang mga antiarrhythmic na katangian. Bilang resulta ng pagpapalawak ng peripheral arteries, bumababa ang presyon ng dugo, na nagiging sanhi ng bahagyang pagtaas ng reflex sa rate ng puso.
| Ang Nifedipine ay ganap na na-metabolize sa atay at excreted sa ihi ng eksklusibo bilang hindi aktibong metabolites. Ang mga interindividual na pagkakaiba sa rate ng pagsipsip ay natutukoy ng matinding epekto ng unang pagpasa sa atay. Sa mga matatandang pasyente, ang metabolismo ng nifedipine sa unang pagpasa sa atay ay nabawasan, bilang isang resulta kung saan ang T1 / 2 sa kanila ay dalawang beses na mas mahaba kaysa sa mga batang pasyente. Ang mga pagkakaibang ito, pati na rin ang posibilidad ng pagbaba sa daloy ng dugo ng tserebral dahil sa isang matalim na peripheral vasodalatatsh, ay tinutukoy ang paunang dosis ng nifedipine para sa mga matatanda na 5 mg / araw. Kapag kinuha nang pasalita, ang gamot ay ganap na hinihigop. Ang bioavailability ng lahat ng mga form ng dosis ay 40-60%. Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang T1 / 2 ay tumataas dahil sa isang pagbawas sa aktibidad ng mga pharmacometabolizing enzymes, isang pagbawas sa daloy ng dugo ng hepatic at hypoproteinemia; mayroong pagtaas sa libreng bahagi ng gamot sa dugo. Ang lahat ng ito ay nagdidikta ng pangangailangan na bawasan ang pang-araw-araw na dosis nito. |
Kapag ang nifedipine ay pinagsama sa propranolol, ang bioavailability ng huli ay tumataas dahil sa pagsugpo sa metabolic transformations ng beta-blockers sa unang pagpasa sa atay.
Maaaring pataasin ng Nifedipine ang konsentrasyon ng digoxin. Ang metabolismo inhibitor cimetidine at diltiazem ay nagpapataas ng konsentrasyon ng nifedipine sa dugo.
Kapag ang nifedipine ay kinuha nang pasalita sa anyo ng mabilis na pagkatunaw ng mga gamot sa mga kapsula o tablet, ang kalahating buhay ay malapit sa intravenous administration. Ang simula ng pagkilos ng gamot ay pagkatapos ng 30-60 minuto. Ang hemodynamic effect ay tumatagal ng 4-6 na oras (average na 6.5 na oras). Ang pagnguya ng mga tabletas ay nagpapabilis sa pagkilos nito. Sa sublingual na paggamit, ang epekto ay nangyayari sa 5-10 minuto, na umaabot sa maximum sa 15-45 minuto, na mahalaga para sa kaluwagan ng hypertensive crisis. Mag-apply ng 5-10 mg 3-4 beses sa isang araw.
Mga side effect: tachycardia, pamumula ng mukha, lagnat, pamamaga ng mga paa (sa isang third ng mga pasyente).
VERAPAMIL. Ito ay nabibilang sa mga derivatives ng phenyalkylamines, hindi lamang vasodilating, kundi pati na rin isang binibigkas na negatibong inotropic effect, binabawasan ang rate ng puso, may mga antiarrhythmic na katangian. Ang presyon ng dugo sa ilalim ng impluwensya ng gamot sa karaniwang mga dosis (40-80 mg) ay bahagyang bumababa.
Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang maximum na hypotensive effect ay pagkatapos ng 5 minuto. Kapag ang gamot ay kinuha nang pasalita, ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng 1-2 oras at nag-tutugma sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo.
Ang aksyon pagkatapos ng oral administration ay nagsisimula sa isang oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 2 oras at tumatagal ng hanggang 6 na oras.
Sa loob, ang gamot ay inireseta sa una sa isang dosis na 80-120 mg 3-4 isang beses sa isang araw, pagkatapos ay maaari itong unti-unting tumaas sa maximum na 720 mg / araw.
Dapat pansinin na ang iba't ibang pang-araw-araw na dosis ng verapamil (mula 160 hanggang 960 mg / araw) ay dahil sa mga indibidwal na pagkakaiba sa mga pharmacokinetics. Sa pangmatagalang paggamit, ang tamang (i.e. ligtas) na mga dosis ay 160 mg 2-3 beses sa isang araw.
Ang mga matatandang pasyente ay inireseta ng mas mababang dosis ng verapamil dahil sa isang pagbaba sa metabolic rate, hepatic na daloy ng dugo at isang mas mababang (sa pamamagitan ng 25%) na therapeutic na konsentrasyon ng gamot sa dugo.
Para sa mga buntis na kababaihan, ang verapamil ay inireseta sa isang dosis na 360 ^ 180 mg / araw. para sa pagwawasto ng presyon ng dugo sa arterial hypertension.
Mga side effect: bradycardia, paglabag sa atrioventricular at intraventricular conduction, paglala ng pagpalya ng puso.
DILTIAZEM. Ang gamot ay ginagamit para sa iba't ibang anyo ng arterial hypertension. Sa mga tuntunin ng epekto ng pharmacological, sumasakop ito sa isang intermediate na posisyon sa pagitan ng nifedipine at verapamil.
Pinipigilan ng Diltiazem ang paggana ng sinus node at atrioventricular conduction sa mas mababang lawak kaysa sa verapamil, at binabawasan ang presyon ng dugo nang mas mababa kaysa sa nifedipine.
Ang epekto ng gamot sa peripheral na sirkulasyon ay nakasalalay, sa partikular, sa tono ng mga daluyan ng dugo. Bilang isang patakaran, ang gamot ay hindi nakakaapekto sa normal na presyon ng dugo, sa karamihan ng mga kaso binabawasan nito ang mataas na presyon ng dugo, bukod dito, parehong systolic at diastolic.
Ang pinagsamang paggamit sa thiazide diuretics ay nagpapalakas ng hypotensive effect ng diltiazem.
Magtalaga ng 90-120 mg 3-4 beses sa isang araw.
Ang verapamil, diltiazem at nifedipine ay hindi dapat gamitin para sa cardiogenic shock, pagpalya ng puso, diltiazem at verpa mil - na may sick sinus syndrome, may kapansanan na antrioventricular conduction, bradycardia.
IKALAWANG HENERASYON NG CALCIUM ANTAGONISTS
Iniharap sa pamamagitan ng mga bagong dosage form ng nifedipine, verapamil, diltiazem at kanilang mga bagong derivatives.
Ang isang natatanging tampok ay isang lubos na partikular na epekto sa mga indibidwal na organo at mga vascular bed, isang mas malakas na epekto kaysa sa mga karaniwang tablet at kapsula, at mas kaunting mga side effect.
Ang mga bagong dosage form ay sustained release (SR, SL, retard) at tuluy-tuloy na release tablets.
Mga oral na tableta NIFEDIPINA NA MAY TWO-PHASE RELEASE, na binubuo ng dalawang bahagi (5 mg ay mabilis na hinihigop, at ang natitirang 15 mg - sa loob ng 8 oras), ang simula ng kanilang pagkilos ay nangyayari sa 10-15 minuto, at ang tagal nito ay 21 oras. Sa loob ay humirang ng isang solong dosis ng 20 mg.
Pills NIFEDIPINA RETARD - SLOW RELEASE magsimulang kumilos sa loob ng 60 minuto at kumilos sa loob ng 12 oras. Ang mga ito ay inireseta 10-20 mg 2 beses sa isang araw.
PATULOY NA PAGLABAS NG NIFEDIPINE - isang espesyal na idinisenyong therapeutic system na nagbibigay ng mabagal na kinokontrol na rate ng paglabas ng gamot habang pinapanatili ang antas nito sa plasma ng dugo sa loob ng 30 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
Ang pang-araw-araw na dosis ng tuluy-tuloy na paglabas ng nifedipine ay tumutugma sa pang-araw-araw na dosis ng gamot sa isang kapsula (60 o 90 mg) at kinukuha isang beses sa isang araw para sa arterial hypertension at angina pectoris ng pagsusumikap at pahinga. Kapag umiinom ng mga gamot na may matagal na paglabas ng mga matatanda, ang T1 / 2 ay tumataas din ng 1.5 beses, kaya dapat nilang inumin ang mga ito sa pinababang dosis.
Kung ikukumpara sa maginoo na mabilis na natutunaw na mga tablet at kapsula, na maaaring magbago sa pagitan ng 15 at 70 ng / ml sa dugo sa loob ng 8 oras, ang tuluy-tuloy na paglabas ng nifedipine ay nagbibigay ng halos pare-parehong konsentrasyon sa plasma (average na halos 20 ng / ml) sa loob ng 8 oras .mga araw.
Sa tagal ng panahon kung kailan ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay bumababa kapag kumukuha ng maginoo na mga tablet at kapsula ng nifedipine, ang tinatawag na vulnerable period ay nangyayari na may mga pag-atake ng angina pectoris, tachycardia, mga kaguluhan sa ritmo ng puso, pamumula ng mukha, at pagkabalisa.
Ang mga side effect mula sa tuluy-tuloy na paglabas ng nifedipine ay nangyayari sa kalahati ng mas madalas (6% ng mga pasyente) kaysa sa appointment ng iba pang mga form ng dosis (12%).
DELAYED RELEASE VERAPAMIL(mabagal na pag-release, retard, isoptin SR) ay mayroon ding ilang mga pakinabang kaysa sa mga karaniwang tablet. Kaya, mula sa isoptin SR (retard) tablet, ang verapamil ay pinakawalan ng 100% sa loob ng 7 oras, at 80% ng gamot ay pinakilos mula sa mga retard capsule sa loob ng 12 oras. Sa pamamagitan nito
ang isang pagtaas sa tagal ng epekto at ang pagpapanatili ng isang pare-parehong therapeutic na konsentrasyon sa dugo ay nakamit. Gayunpaman, ang kalamangan sa maginoo na verapamil na tabletas ay hindi napakahusay, dahil sa pangmatagalang paggamot, lalo na sa mga matatanda, ang mga ordinaryong tabletas ay inireseta ng 2 beses.
Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang mga paghahanda ng verapamil na may mabagal na paglabas ay may hypotensive effect sa isang dosis na 120 mg 2 beses o 240 mg 3 beses sa isang araw o sa isang dosis na 240-480 mg isang beses.
Amlodipine - ikalawang henerasyon ng calcium antagonist.
Ang pinakamalaking epekto ay nakamit sa mga pasyente na may banayad at katamtamang hypertension.
Para sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang dosis ng gamot ay dapat na 2.5-10 mg isang beses sa isang araw.
Sa mga matatanda at senile na tao, bumababa ang clearance ng gamot, na nangangailangan ng pagbawas ng dosis.
Ang isang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng amlodipine sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay ay ipinahayag, na nagdidikta ng pangangailangan na iwasto ang kanilang pang-araw-araw na dosis.
Ang sakit sa bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng gamot.
Mga side effect: bihira - pamamaga ng paa, pamumula ng mukha.
ISRADIPIN. Sa arterial hypertension, ang gamot ay inireseta mula 5 hanggang 20 mg. Karaniwan ang isang dosis ng 5-7.5 mg ay epektibo sa 70-80% ng mga pasyente na may arterial hypertension. Antihypertensive effect -7-9 na oras.
Pagkatapos ng 2 linggo, lumilitaw ang mga side effect na tipikal para sa dihydropyridine - pamamaga ng paa, pamumula ng mukha.
Mayroong pangmatagalang-release na anyo ng gamot. Kapag ang mga matatanda at senile na pasyente ay umiinom ng parehong dosis ng gamot, pati na rin ang mga kabataan, ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay mas mataas. Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang konsentrasyon ng isradipine sa dugo ay mas mataas, na nauugnay sa mga pagbabago sa mga pharmacokinetics. Sa matinding pagkabigo sa bato, bumababa ang bioavailability.
Contraindications sa appointment ng calcium antagonists, Ang Nifedipine ay hindi dapat inireseta para sa paunang hypotension, sick sinus syndrome, pagbubuntis. Ang Verapamil ay kontraindikado sa mga atrioventricular conduction disorder, sick sinus syndrome, malubhang pagpalya ng puso at arterial hypotension.
Kontrol sa paggamot. Ang epekto ng verapamil at diltiazem ay hinuhusgahan ng antas ng presyon ng dugo at tibok ng puso. Sa pangmatagalang paggamot, kinakailangan na subaybayan ang pagbabago sa pagitan ng P-Q sa ECG, dahil pinipigilan nito ang pagpapadaloy ng atrioventricular. Kapag nagpapagamot sa nifedipine, ang isang posibleng pagtaas sa rate ng puso ay sinusubaybayan, ang antas ng presyon ng dugo at ang estado ng peripheral na sirkulasyon ay sinusubaybayan.
Kung lumilitaw ang edema ng mga binti, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng nifedipine o magreseta ng diuretics. Kadalasan ang edema ay nawawala nang hindi binabago ang therapy na may limitasyon ng pisikal na aktibidad ng pasyente.
Ang pinagsamang paggamit ng calcium antagonists sa iba pang mga gamot. Ang mga beta-blocker ay maaaring magpalakas ng bradycardia at atrioventricular conduction disturbances na dulot ng mga calcium antagonist.
Ang mga antihypertensive na gamot at diuretics ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect ng calcium antagonists.
Ang mga kaso ng labis na dosis ng mga calcium antagonist ay hindi pa rin alam.
Mga side effect. Ang mga side effect na karaniwan sa mga calcium antagonist na nauugnay sa peripheral vasodilation ay ang pamumula ng balat ng mukha at leeg, hypotension, constipation.
Kapag kumukuha ng nifedipine, ang tachycardia at edema ng mga binti at paa, na hindi nauugnay sa pagpalya ng puso, ay posible.
Dahil sa cardiodepressive effect ng verapamil, maaari itong maging sanhi ng bradycardia, atrioventricular blockade at, sa mga bihirang kaso (kapag gumagamit ng malalaking dosis), atrioventricular dissociation.
Ang arterial hypotension bilang isang side effect ay bubuo pangunahin sa intravenous administration ng mga gamot.
Ang pananakit ng ulo, mga hot flashes ay nangyayari sa halos 7-10% ng mga kaso, para sa mga pores - sa 20%, pagduduwal - sa 3%, bradycardia (kapag gumagamit ng verapamil at diltiazem) - sa 25%, tachycardia - sa 10%, edema ng mga paa - sa 5 -15% ng mga pasyente.
Ang mga blocker ng beta-adrenergic receptor ay malawakang ginagamit sa paggamot ng isang bilang ng mga panterapeutika, pangunahin ang mga sakit sa cardiovascular. Ang mga pangunahing indikasyon para sa appointment ng grupong ito ng mga gamot: angina pectoris, arterial hypertension at cardiac arrhythmias.
Nakikilala ang pagkakaiba sa pagitan ng mga hindi pumipili na beta-blocker, na humaharang sa beta-1- at beta-2-adrenergic receptors (propranolol, sotalol, nadolol, oxprenolol, pindolol), at pumipili, na may pangunahing aktibidad na pumipigil sa beta-1 (metoprolol, atenolol). Ang ilan sa mga gamot na ito (oxprenolol, alprenolol, pindolol, acebutolol, talinolol) ay may sympathomimetic na aktibidad, na nagpapahintulot, kahit na hindi makabuluhang, upang palawakin ang saklaw ng mga beta-blocker para sa pagpalya ng puso, bradycardia, bronchial hika.
Bilang resulta ng blockade ng beta-adrenergic receptors ng puso, bumababa ang heart rate (HR) at bumababa ang contractility ng myocardium (quinidine-like action). Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa cardiac output. Ang pagbawas sa myocardial contractility, pagsugpo sa mga sentral na impluwensya ng adrenergic (para sa mga sangkap na tumagos sa BBB) at ang pagkilos ng antirenin ng mga gamot ay nagdudulot ng pagbaba sa systolic at pagkatapos ay diastolic pressure.
Kapag gumagamit ng non-selective (at selective sa mataas na dosis) beta-blockers, bronchospasm at hyperglycemia ay maaaring mangyari dahil sa blockade ng beta-2-adrenergic receptors.
Para sa praktikal na paggamit, ang mga sumusunod na pharmacological features ng beta-blockers ay mahalaga: cardioselectivity, pagkakaroon ng sympathomimetic activity, quinidine-like action at tagal ng epekto.
Ang mga cardioselective na gamot ay dapat na ginustong sa paggamot ng mga pasyente na may angina pectoris, naghihirap mula sa talamak na obstructive respiratory disease, peripheral arterial lesions, diabetes mellitus. Ang mga gamot na may aktibidad na sympathomimetic ay binabawasan ang rate ng puso sa pahinga sa isang mas mababang lawak, na nagiging sanhi ng negatibong chronotropic effect (pangunahin sa taas ng pisikal na aktibidad), na mahalaga para sa mga pasyente na may angina pectoris na may tendensiyang bradycardia.
Kapag iniinom nang pasalita, binabawasan ng mga beta-blocker ang presyon ng dugo sa loob ng ilang oras, habang ang isang matatag na hypotensive effect ay nangyayari lamang pagkatapos ng 2-3 linggo.
Ang isa sa mga kaakit-akit na katangian ng beta-blockers ay ang tuluy-tuloy ng kanilang hypotensive effect, na maliit na nakasalalay sa pisikal na aktibidad, posisyon ng katawan, temperatura at maaaring mapanatili na may sapat na dosis ng mga gamot sa loob ng mahabang panahon (10 taon).
Kapag gumagamit ng mga beta-blockers bilang mga antihypertensive na gamot, dapat tandaan na walang ugnayan sa pagitan ng konsentrasyon sa dugo, ang kalubhaan at tagal ng kanilang antihypertensive na pagkilos. Samakatuwid, ang mga inirekumendang dosis, halimbawa, propranolol para sa arterial hypertension, kadalasan ay hindi lalampas sa 240-480 mg / araw. Ang pagtaas sa mga dosis nito ay bihirang nagdudulot ng pagtaas ng mga side effect.
Kapag monotherapy, ang propranolol ay epektibo lamang sa 50% ng mga pasyente na may banayad na hypertension. Kung mas mataas ang edad ng mga pasyente, mas hindi angkop ito.
Ang dosis ng mga beta-blocker ay kailangang piliin nang paisa-isa, ginagabayan ng klinikal na epekto na nakuha, mga pagbabago sa rate ng puso at presyon ng dugo. Ang napiling dosis sa kawalan ng mga side effect ay inireseta sa mahabang panahon bilang maintenance therapy. Ang pagkagumon sa mga beta-blocker ay hindi nangyayari.
NON-SELECTIVE BETA-BLOCKERS
PROPRANOLOL- isang non-selective beta-blocker na walang sariling sympathomimetic na aktibidad na may maikling tagal ng pagkilos.
Ang propranolol ay inireseta nang pasalita, simula sa maliliit na dosis - 10-20 mg, unti-unti - lalo na para sa mga matatanda at may pinaghihinalaang pagpalya ng puso - sa loob ng 2-3 araw, na nagdadala ng pang-araw-araw na dosis sa isang epektibong dosis (160-180-240 mg). Dahil sa maikling kalahating buhay ng gamot, ang propranolol ay dapat inumin 4-5 beses sa isang araw upang makamit ang isang pare-parehong therapeutic concentration. Maaaring mahaba ang paggamot. Dapat alalahanin na ang mataas na dosis ng gamot ay humahantong sa pagtaas ng mga epekto nito. Upang piliin ang pinakamainam na dosis, kailangan ang regular na pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo.
NADOLOL- isang non-selective beta-blocker na walang panloob na sympathomimetic at aktibidad na nagpapatatag ng lamad. Naiiba ito sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito na may pangmatagalang pagkilos at kakayahang mapabuti ang paggana ng bato. Ito ay may mas malinaw na aktibidad na antianginal kaysa propranolol.
Ang Nadolol ay inireseta sa 40-240 mg isang beses sa isang araw. Ang isang matatag na antas ng konsentrasyon nito sa dugo - pagkatapos ng 6-9 na araw ng pagpasok.
PINDOLOL- non-selective beta-blocker na may sympathomimetic na aktibidad.
Ang gamot ay nagdudulot ng hindi gaanong binibigkas na negatibong inotropic na epekto sa pamamahinga kaysa sa propranolol. Mas mahina kaysa sa iba pang hindi pumipili na beta-blocker, nakakaapekto ito sa mga beta-2-adrenergic receptor at samakatuwid ay mas ligtas sa bronchospasm at diabetes mellitus. Sa katamtaman at malubhang mga kaso ng arterial hypertension, ginagamit ito kasabay ng diuretics at iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang antihypertensive effect ng pindolol ay mas mababa kaysa sa propranolol: ang simula ng pagkilos ay nasa isang linggo, at ang maximum na epekto ay nasa 4-6 na linggo.
Mayroong isang nakapirming kumbinasyon ng pindolol na may diuretiko, clopamide (brinaldix).
Ang Pindolol ay ginagamit 5 mg 3 beses sa isang araw, at sa matinding kaso 10 mg 3 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang gamot ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng intravenous drip na 0.4 mg; ang maximum na dosis para sa intravenous administration ay 1-2 mg. Ang mga non-selective beta-blockers ay katugma sa diuretics, antiadrenergic na gamot, methyldopa, reserpine, barbiturates, digitalis.
MGA PILING BETA-BLOCKERS
METOPROLOL- pumipili ng beta-blocker.
Ang hypotensive effect ng metoprolol ay nangyayari nang mabilis: ang systolic pressure ay bumababa pagkatapos ng 15 minuto, maximum - pagkatapos ng 2 oras at ang epekto ay tumatagal ng 6 na oras. Ang diastolic pressure ay patuloy na bumababa pagkatapos ng ilang linggo ng regular na paggamit ng gamot.
Ang Metoprolol ay inireseta para sa arterial hypertension at angina pectoris sa 50-100 mg / araw, kahit na ang mga dosis ng 150-450 mg / araw ay ginagamit din para sa paggamot.
Ang bioavailability nito ay 50%. Ang kalahating buhay ay 3-4 na oras. Ang gamot ay sumasailalim sa intensive first pass metabolism bilang resulta ng unang pagpasa sa atay. Mga 12% lamang ng gamot ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ang metoprolol ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu, tumatawid sa hadlang ng dugo-utak, at matatagpuan sa gatas ng ina sa mas mataas na konsentrasyon kaysa sa plasma. Ang gamot ay aktibong na-metabolize, at 5-10% nito ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi; Ang dalawang malalaking metabolite ay mayroon ding beta-adrenergic blocking activity. Ang beta-adrenergic blocking efficacy ng metaprolol ay linearly na umaasa sa dosis at direktang proporsyonal sa konsentrasyon nito sa dugo. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang akumulasyon ng gamot sa katawan ay hindi nangyayari, at sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, ang metabolismo nito ay bumagal, kaya dapat bawasan ang dosis.
ATENOLOL- pumipili ng beta-blocker, na walang sariling sympathomimetic at membrane-stabilizing na aktibidad. Sa paggamot ng arterial hypertension, maaari itong magamit kapwa sa monotherapy at sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot.
Tinatakpan ang mga klinikal na pagpapakita ng thyrotoxicosis. Para sa hypertension, ang paunang dosis ay 50 mg isang beses sa isang araw para sa dalawa hanggang tatlong linggo. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 100 mg isang beses sa isang araw. Kung sa kasong ito ang epekto ay hindi nakamit, inirerekomenda na magsagawa ng kumbinasyon ng therapy na may diuretics o calcium antagonists.
| Nasisipsip ng humigit-kumulang 50% mula sa gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay nasa 2-4 na oras. Bahagyang o hindi na-metabolize sa atay at inalis, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang 6-16% ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang kalahating buhay ng oral form ay 6-7 na oras kapwa sa isang solong at pangmatagalang pangangasiwa. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato (glomerular filtration sa ibaba 35 ml / min), kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Pagkatapos ng oral administration, ang pagbaba sa cardiac output ay nangyayari sa loob ng isang oras, ang maximum na epekto ay 2-4 na oras, ang tagal ay hindi bababa sa 24 na oras. Ang antihypertensive effect, tulad ng para sa lahat ng beta-blockers, ay hindi nauugnay sa mga antas ng plasma at bubuo pagkatapos ng patuloy na pangangasiwa sa loob ng ilang linggo. |
Contraindications para sa paggamit: Ang mga beta-blocker ay hindi dapat gamitin sa matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), arterial hypotension (systolic blood pressure sa ibaba 100 mm Hg), malubhang obstructive respiratory failure, bronchial hika, asthmoid bronchitis, sick sinus syndrome, atrioventricular conduction disorder.
Mga kamag-anak na contraindications: gastric ulcer at duodenal ulcer, diabetes mellitus sa yugto ng decompensation, peripheral circulatory disorder, malubhang circulatory failure (na may mga paunang pagpapakita, ang mga beta-blocker ay maaaring inireseta sa kumbinasyon ng diuretics, cardiac glycosides at nitrates), pagbubuntis.
Pagsubaybay sa therapy na may mga beta-blocker. Ang paggamot na may mga beta-blocker ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng mga sumusunod na tagapagpahiwatig. Ang rate ng puso 2 oras pagkatapos kumuha ng susunod na dosis ay hindi dapat mas mababa sa 50-55 beats / min. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay kinokontrol ng paglitaw ng mga pansariling sintomas (pagkahilo, pangkalahatang kahinaan, pananakit ng ulo) o sa pamamagitan ng direktang pagsukat nito. Ang pagpapahaba ng pagitan ng P-Q sa ECG ay nagpapahiwatig na ang atrioventricular conduction disturbances ay lumitaw.
Kinakailangang maingat na subaybayan kung mayroong igsi ng paghinga, basa-basa na wheezing sa mga baga, upang masubaybayan ang contractile function ng puso gamit ang echocardiography. Kapag lumitaw ang mga ito, kinakailangan upang kanselahin ang gamot o bawasan ang dosis, magdagdag ng cardiac glycosides at diuretics, na maiiwasan ang pag-unlad ng kaliwang ventricular failure.
Pakikipag-ugnayan ng mga beta-blocker sa iba pang mga gamot. Sa magkasanib na appointment ng mga beta-blockers na may reserpine o clonidine, isang pagtaas sa bradycardia ay nabanggit.
Ang mga paraan para sa intravenous anesthesia ay nagdaragdag ng negatibong inotropic, hypotensive at bronchospastic na epekto ng mga beta-blockers, na sa ilang mga kaso ay nangangailangan ng paghinto ng gamot sa panahon ng kirurhiko paggamot.
Maaaring mapataas ng diuretics ang toxicity ng beta-blockers at ang mga side effect nito (bronchospasm, heart failure).
Ang cardiac glycosides ay maaaring magpalakas ng paglitaw ng bradyarrhythmias at cardiac conduction disorder.
Ang mga anticoagulants at corticosteroids ay nagpapahusay ng antiarrhythmic effect ng beta-blockers.
Ang mga beta-blocker mismo ay nag-aalis ng ilan sa mga side effect ng peripheral vasodilators (sa partikular, tachycardia) at pinapataas ang antiarrhythmic na aktibidad ng quinidine.
Sa kabila ng posibleng potentiation ng mga hindi kanais-nais na epekto ng mga beta-blockers ng mga gamot tulad ng diuretics, cardiac glycosides at ilang iba pa, ang kanilang pinagsamang paggamit ay hindi ibinukod, ngunit isinasagawa sa ilalim ng mas maingat na kontrol.
Mga side effect. Kapag gumagamot sa beta-blockers, bradycardia, arterial hypotension, nadagdagan ang kaliwang ventricular failure, exacerbation ng bronchial hika, atrioventricular block ng iba't ibang degree, nadagdagan ang Raynaud's syndrome at intermittent claudication (dahil sa mga pagbabago sa peripheral arterial blood flow), hyperlipidemia, may kapansanan sa pagpapaubaya sa carbohydrates ay maaaring obserbahan paglabag ng sekswal na function.
Kapag kinuha ang mga ito, ang pag-aantok, pagkahilo, pagbawas sa bilis ng reaksyon, kahinaan, depression ay posible.
| Mga inhibitor ng ACE |
Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang mga gamot na humaharang sa pagbabago ng isang hindi aktibong peptide, angiotensin I, sa isang aktibong tambalan, angiotensin II.
Ang mga inhibitor ng ACE (angiotensin converting enzyme) ay may hypotensive effect, na may maliit na epekto sa cardiac output, heart rate at glomerular filtration rate.
Ang mga inhibitor ng ACE ay humantong sa pagbaba sa peripheral arterial resistance sa mga pasyente na may arterial hypertension na may tumaas o normal na cardiac output. Ang antas ng pagbaba ng presyon ng dugo ay pareho sa nakadapa at nakatayo na posisyon at hindi nagbabago kapag lumilipat sa isang tuwid na posisyon. Gayunpaman, ang mga pasyente na may volume-dependent na hypertension ay maaaring magpakita ng orthostatic reaction.
Ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors ay dahil sa pagsugpo sa renin-angiotensin-aldosterone system (RAS) at ang pag-iwas sa pagkasira ng bradykinin, na nagiging sanhi ng pangunahing relaxation ng vascular smooth muscles, nagtataguyod ng produksyon ng vasodilating prostanoids at pagpapalabas. ng isa o higit pang nakakarelaks na salik mula sa endothelium.
Ang mga inhibitor ng ACE ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may arterial hypertension bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga gamot, maliban sa hypertension na nagreresulta mula sa unilateral stenosis ng renal artery ng isang bato (isang ganap na contraindication) at bilateral stenosis ng renal arteries. Matagumpay itong ginagamit sa mga pasyenteng dumaranas ng iba't ibang anyo ng cardiac insufficiency at diabetic nephropathy.
KAPTOPRIL. Ang pagkilos ng isang solong dosis ay nangyayari sa 15-60 minuto, ang maximum na epekto - sa 60-90 minuto. Ang tagal nito ay depende sa dosis at 6-12 oras. Ito ay tumatagal ng ilang linggo ng tuluy-tuloy na paggamit para sa buong therapeutic effect na bumuo.
Para sa mga pasyente na may congestive circulatory failure dahil sa panganib ng hypotension, ang paunang dosis ay inireseta 6.25 o 12.5 mg 3 beses sa isang araw.
ENALAPRIL. Ang simula ng pagkilos ay nasa isang oras, maximum - sa 4-6 na oras, tagal - hanggang 24 na oras.
Ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso ay dapat magsimula sa 2.5 mg. Ito ay tumatagal ng ilang linggo para magkaroon ng buong therapeutic effect.
RAMIPRIL. Pagsisimula ng pagkilos - 1-2 oras, maximum - 4-6 na oras, tagal - mga 24 na oras.
Contraindications sa paggamit ng ACE inhibitors: angioedema, kabilang ang pagkatapos ng paggamit ng alinman sa mga ACE inhibitors, pati na rin ang pagbubuntis - pagkatapos ng pagtatatag nito, ay dapat na agad na kanselahin.
Panganib ng mga komplikasyon sa ACE inhibitors pagtaas sa mga sakit na autoimmune, lalo na ang systemic lupus erythematosus, scleroderma, depression sa bone marrow.
Ang mga pasyente na may transplanted kidney, bilateral stenosis, stenosis sa isang bato ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng renal failure.
Sa pagkakaroon ng pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Ang mga dysfunction ng atay (para sa captopril, enalapril) ay nagpapababa ng metabolismo ng gamot.
Mga komplikasyon at epekto ng ACE inhibitors. Bihirang, ngunit nangyayari ang hepatotoxicity (cholestasis at hepatonecrosis).
Ang hypotension ay pangunahing nabubuo sa mga pasyente na umaasa sa tubig-asin at / o pagkatapos ng matagal na diuretic therapy, isang diyeta na pinipigilan ng asin, pagtatae, pagsusuka, o sa mga pasyente na nasa dialysis.
Ang neutropenia (agranulocytosis) ay bubuo sa paggamit ng mataas na dosis ng captopril sa mga pasyente na may collagenosis at may kapansanan sa pag-andar ng bato 3-6 na buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Karaniwan, ang bilang ng white blood cell ay naibabalik sa loob ng tatlong buwan pagkatapos ihinto ang gamot.
Angioedema (biglaang paglabag sa paglunok, paghinga, pamamaga ng mukha, labi, kamay, pamamalat) - lalo na kapag kumukuha ng paunang dosis - ay nangangailangan ng appointment ng isa pang gamot.
Ang mga pagbabago sa mga biochemical na parameter (isang pagtaas sa mga antas ng urea, creatinine, plasma potassium at pagbaba ng sodium) ay nangyayari pangunahin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
Ang ubo (non-productive, persistent) ay nangyayari sa unang linggo, paroxysmal, na humahantong sa pagsusuka. Ito ay pumasa sa loob ng ilang araw pagkatapos ihinto ang gamot.
Pakikipag-ugnayan ng ACE inhibitors na may alkohol, diuretics, iba pang mga antihypertensive na gamot ay humahantong sa isang makabuluhang kabuuang hypotensive effect kapwa sa pare-pareho ang kumbinasyon at sa unang paggamit, na nagiging sanhi ng orthostatic hypotension sa pagitan ng una at ikalimang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Upang maiwasan ito, inirerekumenda na kanselahin ang mga antihypertensive na gamot at diuretics 2-3 araw bago magreseta ng mga inhibitor ng ACE. Maaaring ipagpatuloy ang diuretic na paggamot sa ibang pagkakataon, kung kinakailangan.
Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay nakikipagkumpitensya sa mga inhibitor ng ACE, na binabawasan ang hypotensive na epekto ng huli.
Ang potassium-sparing at potassium-substituting na gamot ay nakakatulong sa pag-unlad ng hyperkalemia.
Ang mga estrogen, dahil sa pagpapanatili ng likido, ay maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng ACE inhibitors.
Ang pinagsamang paggamot sa ACE inhibitors na may mga paghahanda ng lithium ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium at pagkalasing sa lithium, lalo na sa sabay-sabay na paggamit ng diuretics.
Nagagawa ng mga sympathomimetics na mapagkumpitensyang bawasan ang antihypertensive effect ng ACE inhibitors.
Maaaring bawasan ng mga tetracycline at antacid ang pagsipsip ng ilang ACE inhibitors.
Para sa paggamot ng mga pasyente na may arterial hypertension, ginagamit ang arteriolar at mixed vasodilators. Ang unang pangkat ng mga gamot ay kinabibilangan ng diazoxide, ang pangalawa - sodium nitroprusside, nitroglycerin. Sa kondisyon, ang mga alpha-blocker (prazosin at doxazosin) ay maaaring tukuyin bilang mixed vasodilators.
Ang mga arteriolar vasodilator ay nagpapababa ng kabuuang peripheral resistance sa pamamagitan ng direktang pagkilos sa mga arterioles. Kasabay nito, ang kapasidad ng mga venous vessel ay hindi nagbabago. Dahil sa pagpapalawak ng arterioles, cardiac output, heart rate at ang lakas ng myocardial contractions ay tumaas. Ito ay sinamahan ng isang pagtaas sa myocardial oxygen demand at maaaring pukawin ang pagsisimula ng mga sintomas ng coronary insufficiency. Sa ilalim ng impluwensya ng pagtaas ng aktibidad ng nagkakasundo, tumataas ang pagtatago ng renin. Ang mga gamot kung minsan ay nag-aambag sa pagpapanatili ng sodium at tubig, ang pagbuo ng pangalawang aldosteronism at may kapansanan sa intrarenal hemodynamics. Ang mga pinaghalong vasodilator ay nagdudulot din ng varicose veins na may pagbaba sa venous return ng dugo sa puso.
Ang pinagsamang pangangasiwa ng mga vasodilator na may diuretics at lalo na sa mga beta-adrenergic blocker ay pumipigil sa pag-unlad ng karamihan sa mga hindi kanais-nais na epekto ng mga gamot na ito. Ang DIAZOXID ay isang arteriolar vasodilator. Ang intravenous administration ng gamot sa mga pasyente na may arterial hypertension ay nagdudulot ng mabilis na pagbaba sa systolic at diastolic pressure, isang pagtaas sa cardiac output at tachycardia. Ang orthostatic hypotension ay hindi bubuo. Ang maximum na hypotensive effect ay 2-5 minuto pagkatapos ng intravenous administration ng diazoxide, tumatagal ng mga 3 oras. Ang gamot ay nagdudulot ng sodium at water retention sa katawan, binabawasan ang glomerular filtration rate at ang paglabas ng uric acid sa tubules. Maaaring mangyari ang edema sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso.
Sa hypertensive crises, ang diazoxide ay mabilis na ibinibigay sa loob ng 10-30 segundo sa isang dosis na 75-300 mg. Ang maximum na dosis ay 600 mg. Ang pagbubuhos ay maaaring ulitin hanggang 4 na beses sa isang araw.
Sa sakit sa bato, ang pagbubuklod ng diazoxide sa protina ay bumababa, kaya kinakailangan na bawasan ang dosis ng ibinibigay na gamot.
Ang Diazoxide ay ginagamit upang mapawi ang hypertensive crisis at kontraindikado sa pag-dissect ng heart aneurysm.
SODIUM NITROPRUSSIDE- arteriolar at venous vasodilator. Binabawasan ng gamot ang peripheral resistance (aksyon sa arterioles) at pinapataas ang venous capacity (aksyon sa mga ugat), kaya binabawasan ang post- at preloading ng puso.
Ang hypotensive effect ng sodium nitroprusside ay sinamahan ng isang pagtaas sa rate ng puso nang walang pagtaas sa cardiac output (sa kaibahan sa diazoxide). Kapag ginagamot sa gamot na ito, hindi nagbabago ang daloy ng dugo sa bato at glomerular filtration, at tumataas ang pagtatago ng renin.
Ang sodium nitroprusside ay ibinibigay sa intravenously. Ang hypotensive effect nito ay bubuo sa unang 1-5 minuto at humihinto 10-15 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng pangangasiwa. Ang epekto ay napakabilis at direktang nauugnay sa dosis ng ibinibigay na gamot, na nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo.
Ang paunang dosis ng gamot ay 0.5-1.5 μg / kg-min, pagkatapos ito ay nadagdagan ng 5-10 μg / kg-min tuwing 5 minuto hanggang sa makamit ang nais na epekto. Ang sodium nitroprusside (50 mg) ay dapat na diluted bago ibigay sa 500 o 250 ml ng 5% dextrose solution. Ang bilis ay ipinahayag sa bilang ng mga patak bawat minuto, kaya pinakamahusay na mag-inject ito ng isang micro-dropper na may regulator.
Sa kabiguan ng bato, ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat dahil sa posibilidad ng akumulasyon sa dugo ng thiocyanides - metabolites ng sodium nitroprusside.
Ang PRAZOZIN ay isang selective antagonist ng postsynaptic alpha-blockers. Ang antihypertensive effect ay hindi sinamahan ng isang pagtaas sa aktibidad ng renin. Ang reflex tachycardia ay hindi ipinahayag sa isang malaking lawak, pangunahin lamang sa unang paggamit ng gamot.
Pinapalawak ng Prazosin ang venous bed, binabawasan ang preload, at pinapababa din ang systemic vascular resistance, samakatuwid ito ay ginagamit para sa congestive heart failure. Ang gamot ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa pag-andar ng bato at metabolismo ng electrolyte, samakatuwid maaari itong inireseta para sa arterial hypertension na may kapansanan sa pag-andar ng bato at pagkabigo sa bato. Ang antihypertensive effect ay tumaas kapag pinagsama sa thiazide diuretics.
Ang gamot ay inireseta simula sa maliliit na dosis (0.5-1 mg) upang maiwasan ang mga side effect (tachycardia, hypotension) na nauugnay sa unang dosis. Ang dosis ay unti-unting tumaas sa 3-20 mg bawat araw (sa 2-3 dosis).
Ang buong hypotensive effect ay sinusunod pagkatapos ng 4-6 na linggo. Ang dosis ng pagpapanatili ay isang average ng 5-7.5 mg / araw.
Mga side effect. Postural hypotension, pagkahilo, kahinaan, pagkapagod, sakit ng ulo. Ang pag-aantok, tuyong bibig, kawalan ng lakas ay bahagyang ipinahayag. Sa pangkalahatan, ang gamot ay mahusay na disimulado.
DOXAZOZIN. Tumutukoy sa mga long-acting antagonist ng alpha-1-adrenergic receptors, na malapit sa prazosin. Ang blockade ng alpha-1-adrenergic receptors ng peripheral vessel ay humahantong sa vasodilation. Ang pagbaba sa peripheral vascular resistance ay nagdudulot ng pagbaba sa average na presyon ng dugo kapwa sa pagpapahinga at sa panahon ng ehersisyo.
Kasabay nito, walang pagtaas sa dalas ng mga contraction ng puso at cardiac output. Dahil ang mga alpha-1-adrenergic receptor ay naroroon sa prostate, ang pantog, mayroong pagbaba sa ureteral resistance. Ang Doxazosin ay nagdudulot ng pagbaba sa mga antas ng kabuuang kolesterol, LDL at VLDL cholesterol, isang bahagyang pagtaas sa HDL.
Ang lahat ng ito ay mahalaga para sa mga pasyente na may hyperlipidemia at arterial hypertension, mga naninigarilyo, mga pasyente na may insulin-independent diabetes mellitus.
Mag-apply mula 1 hanggang 16 mg isang beses sa isang araw, at ang "epekto ng unang dosis" ay hindi binibigkas. Sa kumbinasyon ng therapy sa mga pasyente na lumalaban, ang pagiging epektibo ng doxazosin ay nadagdagan kapag pinagsama sa nifedipine, amlodipine, atenolol, captopril, enalapril at chlorthalidone.
Mga side effect: pagkahilo, pagduduwal, sakit ng ulo.
Ang pangkat ng mga gamot na ito, na pangunahing kumikilos sa mga sentral na mekanismo na kumokontrol sa presyon ng dugo, ay kinabibilangan ng mga gamot na rauwolfia (reserpine at raunatin), clonidine at methyldopa.
RAUWOLFI PREPARATIONS (reserpine, raunatin). Ang kanilang pagkilos ay nabawasan sa isang direktang pagharang na epekto sa nagkakasundo na aktibidad ng nerbiyos. Nagdudulot sila ng sodium at water retention.
Ang antihypertensive effect ay dahan-dahang bubuo - sa loob ng ilang linggo. Kahit na may banayad na anyo ng hypertension, ang pagbaba ng presyon ay sinusunod lamang sa 1/4 ng mga pasyente. Ang antihypertensive effect ay pinahusay kapag pinagsama sa diuretics.
Sa kasalukuyan, ang pangunahing kinakailangan para sa mga antihypertensive na gamot ay upang mapabuti ang kalidad ng buhay at ang tagal nito sa matagal na paggamit ng mga gamot na ito. Ito ay higit na tinutukoy ng mga organoprotective na katangian ng mga antihypertensive na gamot bilang regression ng left ventricular hypertrophy, isang pagbawas sa impluwensya ng arrhythmogenic stimuli, pag-iwas sa nephroangiosclerosis, anti-atherosclerotic at cerebrotective effect.
Batay sa marami at pangmatagalang obserbasyon sa buong mundo, nabuo ang isang opinyon tungkol sa kawalan ng mga katangiang ito sa paghahanda ng rauwolfia. Bukod dito, ang pangmatagalang paggamot sa kanila ay maaaring makaapekto sa kalidad at pag-asa sa buhay ng mga pasyente na may arterial hypertension.
Mga side effect: ang pinakakaraniwan ay ang mga kondisyon ng depresyon, lalo na sa mga matatanda at may edad na. Ang pag-aantok, pagsisikip ng ilong at pagtaas ng timbang ay sinusunod sa 5-15% ng mga kaso. Bilang karagdagan, ang reserpine ay nagdudulot ng ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, impotence, bronchospasm, arrhythmias at edema.
Ang pinagsamang paghahanda ng rauwolfia ay laganap sa Russia: na may dihydralazine - adelfan at ang diuretic na dichlorothiazide - adelfan esidrex, kasama ang pagdaragdag ng potassium chloride - adelfan esidrex K, pati na rin ang brinerdin (o cristepine), na binubuo ng reserpine, dihydroectorphargocristine clonamide.
Ang epekto ng mga gamot na ito ay higit sa lahat dahil sa pagkakaroon ng diuretics sa kanila. Ang pagkakaroon ng reserpine at dihydroergocristine ay nagpapataas lamang ng panganib at bilang ng mga hindi gustong epekto. Bukod dito, ang kabuuan ng mga epekto ng lahat ng mga sangkap na bumubuo ay nabanggit. Samakatuwid, sa pagkakaroon ng mas epektibo at ligtas na paraan, ang paggamit ng pinagsamang paghahanda ng rauwolfia, lalo na para sa paggamot ng arterial hypertension sa mga matatanda at senile na tao, ay hindi naaangkop.
CLONIDIN. Tumutukoy sa centrally acting adrenergic receptor stimulants. Dahil sa pagpapasigla ng mga central alpha-adrenergic receptor, ang sympathetic activation mula sa vasomotor center ng central nervous system ay inhibited, na humahantong sa isang pagbawas sa cardiac output, heart rate at peripheral vascular resistance. Bilang karagdagan, hinaharangan nito ang paglabas ng norepinephrine at binabawasan ang mga plasma catecholamines. Maaaring panatilihin ang sodium at tubig. Kapag kinuha nang pasalita, ang epekto ay pagkatapos ng 30-60 minuto, kapag inilapat sa ilalim ng dila, pagkatapos ng 10-15 minuto at tumatagal ng 2-4, mas madalas - 6 na oras.
Sa pagtatapos ng pagkilos, ang sympathoadrenal system ay pinasigla, at, nang naaayon, posible ang isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo. Mayroong mga espesyal na transdermal na anyo ng clonidine, na may epekto isang araw pagkatapos mailapat ang patch, na tumatagal ng hanggang 7 araw. Angkop para sa pangmatagalang paggamot ng mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang arterial hypertension.
Mga side effect: tuyong bibig, antok, kawalan ng lakas. Sa isang matalim na pag-alis ng gamot, ang isang hypertensive crisis, tachycardia, pagpapawis, pagkabalisa ay sinusunod. Ang gamot ay nagpapalakas ng mga epekto ng alkohol, mga sedative at depressant.
Sa kumbinasyon ng digoxin, maaari itong dagdagan ang atrioventricular blockade.
Sa kasalukuyan, dahil sa igsi ng pagkilos at isang makabuluhang bilang ng mga side effect, ang clinidine tablets ay dapat gamitin lamang upang mapawi ang mga krisis sa hypertensive, na nagrerekomenda ng sublingual na pangangasiwa, kung saan ito ay mabilis at ganap na hinihigop. METHYLDOPA. Ang mekanismo ng pagkilos ay katulad ng clonidine. Mag-apply ng 250 mg 3-4 beses sa isang araw (hanggang sa 1500 mg / araw). Naiipon ang gamot sa katawan. Ang antihypertensive effect ay pinahusay kapag pinangangasiwaan kasama ng diuretics.
Sa pangmatagalang paggamot, pagkatapos ng 1.5-3 na buwan, ang pagkagumon sa gamot ay nangyayari, at ang pagiging epektibo nito ay bumababa. Sa talamak na pagkabigo sa bato, ang dosis ng methyldopa ay dapat bawasan.
Kapag gumagamit ng gamot na may sympathomimetic amines at tricyclic antidepressants, maaaring magkaroon ng hypertensive crisis.
Ang toxicity ng haloperidol at lithium ay tumataas nang husto kapag pinangangasiwaan ng methyldopa.
Gilid mga epekto ng autoimmune myocarditis, anemia, hepatitis. Ang methyldopa ay potensyal na hepatotoxic. Bilang karagdagan, ang pag-aantok ay nabanggit. tuyong bibig, galactorrhea, kawalan ng lakas.
| Ang krisis sa hypertensive |
Ang mga pagtaas sa presyon ng dugo, na sinamahan ng mga sintomas ng isang hypertensive crisis, ay nangangailangan ng kagyat na therapeutic intervention.
Ang isang mabilis na pagtaas sa diastolic pressure (hanggang sa 120 mm Hg at higit pa) ay lumilikha ng isang tunay na banta ng pag-unlad ng encephalopathy. Sa kasong ito, kinakailangan upang mabilis na maalis ang peripheral vasoconstriction, hypervolemia at mga sintomas ng tserebral (kombulsyon, pagsusuka, pagkabalisa, atbp.).
Ang unang pagpipilian sa mga sitwasyong ito: mabilis na kumikilos na mga vasodilator - nitroprusside, diazoxide (hyperstat); ganglion blockers (arfonade, pentamin); diuretics (furosemide, ethacrynic acid).
Ang Nitroprusside at arfonada ay karaniwang ibinibigay sa mga pasyenteng may malubhang karamdaman sa mga intensive observation ward na may malapit na pagsubaybay sa presyon ng dugo, dahil ang isang maliit na overdose ng mga gamot ay maaaring magdulot ng pagbagsak.
SODIUM NITROPRUSSIDE- arterial at venous vasodilator ng direktang pagkilos. Ito ay ginagamit para sa halos lahat ng anyo ng hypertensive crises. Mabilis nitong pinabababa ang presyon ng dugo, ang mga dosis nito ay madaling ayusin sa panahon ng pagbubuhos, ang epekto ay hihinto sa loob ng 5 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng pangangasiwa.
Sa mga hindi gaanong malubhang krisis, ang isang epektibo at maaasahang pagbaba sa presyon ng dugo ay sanhi ng intravenous diazoxide.
Ang sodium nitroprusside ay iniksyon IV (50 mg sa 250 ml ng 5% na solusyon ng glucose na nagsisimula sa 0.5 μg / kg / min (mga 10 ml / h). Sa pangkalahatan, ang rate ng pangangasiwa na 1-3 μg / kg / min ay sapat. , maximum - 10 μg / kg / min.
Ang antihypertensive effect sa panahon ng paggamot na may sodium nitroprusside ay mas malinaw sa mga umiinom ng iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang pagsubaybay sa pasyente sa panahon ng pagbubuhos ay nangangailangan ng espesyal na pangangalaga, dahil posible ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.
Ang pagbubuhos ng gamot, na tumatagal ng higit sa 24 na oras, ang paggamit nito sa mataas na dosis, ang pagkabigo sa bato ay nakakatulong sa akumulasyon ng thiocyanate, isang nakakalason na metabolite ng nitroprusside. Ang pagkilos nito ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng ingay sa tainga, malabong visual na mga imahe, delirium.
Ang akumulasyon ng cyanides ay itinataguyod ng may kapansanan sa paggana ng atay. Ang mga metabolite na ito ay nagdudulot ng metabolic acidosis, igsi ng paghinga, pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, ataxia, at syncope. Kinakailangan na subaybayan ang kanilang antas sa dugo na may matagal na pangangasiwa ng sodium nitroprusside (ang konsentrasyon ng thiocyanate ay hindi dapat lumampas sa 10 mg%). Sa kaso ng pagkalason, ginagamit ang mga ito ng pagbubuhos ng nitrite at thiosulfate, sa mga malubhang kaso - hemodialysis.
NITROGLYCERINE sa anyo ng isang tuluy-tuloy na intravenous infusion ay maaaring gamitin sa mga kaso kung saan ang paggamit ng sodium nitroprusside ay may mga kamag-anak na contraindications: halimbawa, na may malubhang coronary artery disease, malubhang hepatic o renal failure. Ang paunang rate ng pangangasiwa ay 5-10 mcg / min; sa hinaharap, ang dosis ay unti-unting tumaas sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo, kung kinakailangan - hanggang sa 200 μg / min o higit pa (depende sa klinikal na epekto).
Ang Nitroglycerin ay mas mainam para sa katamtamang hypertension sa mga pasyente na may talamak na coronary insufficiency o pagkatapos ng coronary artery bypass grafting, dahil pinapabuti nito ang palitan ng gas sa mga baga at collateral na daloy ng dugo ng coronary.
Ang Nitroglycerin ay mas makapangyarihan kaysa sa nitroprusside sa pagbabawas ng preload kaysa sa postload. Hindi ito dapat inireseta para sa inferior myocardial infarction na may extension sa kanang ventricle, dahil ang kondisyon ng naturang mga pasyente ay higit na nakasalalay sa dami ng preload, na tumutukoy sa kakayahang mapanatili ang sapat na cardiac output.
LABETALOL maaaring ibigay nang parenteral na may matinding hypertension o hypertensive crises, kahit na sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction. Ang jet intravenous injection ng 20 mg ng gamot at paulit-ulit na intravenous infusions na 20-80 mg bawat 10 minuto (maximum na kabuuang dosis - 300 mg) ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabilis na gawing normal ang presyon ng dugo. Ang maximum na epekto pagkatapos ng bawat intravenous injection ay nangyayari sa loob ng 5 minuto.
Kung kinakailangan, mag-apply ng pare-parehong intravenous infusion sa rate na 1-2 mg / min (ang maximum na dosis ay 2400 mg / araw).
Minsan, na may intravenous administration, ang orthostatic arterial hypotension ay sinusunod, na sinamahan ng mga klinikal na sintomas, samakatuwid, ang paggamot ay dapat isagawa sa pasyente na nakahiga. Ang kalahating buhay ng labetalol na may intravenous administration ay 5-8 na oras, at samakatuwid ang pagbubuhos ay dapat itigil bago kumuha ng labetalol sa loob.
Ang unang oral na dosis ay ibinibigay lamang kapag, pagkatapos ng pagwawakas ng pagbubuhos, ang presyon ng dugo ay nagsimulang tumaas sa posisyong nakahiga. Ang paunang dosis para sa oral administration ay 200 mg, pagkatapos ay 200 mg t00 mg bawat 6-12 na oras, depende sa presyon ng dugo. Ang parehong pag-iingat ay dapat sundin tulad ng kapag nagrereseta ng mga beta-blocker.
DIAZOXIDE, HYDRALAZINE, AMINAZINE at TATLONG METAPHANE ay kasalukuyang ginagamit sa hypertensive crises sa halip bihira.
Ang intramuscular administration ng hydralazine ay ginagamit upang gamutin ang pre-eclampsia. Sa kasong ito, upang higit na mabawasan ang presyon ng dugo at maiwasan ang pagpapanatili ng asin at tubig sa katawan, kadalasang kinakailangan na ipasok ang furosemide sa isang ugat.
Ang mga indikasyon para sa intravenous drip o jet administration ng chlorpromazine ay mahigpit na indibidwal, dahil ang pagkilos ng gamot na ito ay hindi palaging nakokontrol: maaari itong mapahina ang respiratory center, maging sanhi ng tachycardia at isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo, at sa atherosclerosis ng mga cerebral vessel, maaari itong. dagdagan ang mga kaguluhan sa intracerebral na sirkulasyon ng dugo. Sa ilang mga kaso, ang chlorpromazine ay inireseta nang may pag-iingat upang mapawi ang gag reflex at mabawasan ang pagkabalisa.
Pharmacotherapy ng kumplikadong krisis sa hypertensive
| Mga komplikasyon ng krisis | Mga inirerekomendang gamot | Mga kontraindikadong gamot |
| Encephalopathy, eclampsia, cerebral edema | Nitroprusside, isosorbide dinitrate (nitrosorbide), diazoxide (hyperstat), arfonade, furosemide, benzohexonium, chlorpromazine, magnesium sulfate, dibazol, diazepam, nifedipine (corinfar) | Reserpine, hydralazine |
| Congestive heart failure, pulmonary edema | Nitroprusside, isosorbide dinitrate, furosemide, pentamine, nifedipine | Hydralazine, diazoxide, clonidine |
| Kabiguan ng bato | Hydralazine (apressin), furosemide, dopegit | Diazoxide (hyperstat), arfonada |
| Aortic dissecting aneurysm | Nitroprusside, arfonada | Diazoxide, hydralazine |
| Sa panahon ng pagbubuntis | Hydralazine, furosemide, dopegit | Mga blocker ng ganglion |
Upang maalis ang mga seizure at mapataas ang paglabas ng ihi, intramuscularly o intravenously dahan-dahang mag-inject MAGNESIUM SULPHATE SOLUTION. Ang gamot ay ipinahiwatig para sa eclampsia ng mga buntis na kababaihan. Gayunpaman, sa malalaking dosis, maaari nitong mapahina ang sentro ng paghinga. Sa kasong ito, ang antidote ay isang 10% na solusyon ng calcium chloride (10 ml / in).
Maaaring makatulong ang intravenous administration para sa nanganganib na pagdurugo ng tserebral DIBAZOL(5.0-10 ml ng isang 0.5% na solusyon). Gayunpaman, kahit na sa malalaking dosis, ang dibazol ay hindi maituturing na nangungunang paggamot para sa mga krisis sa hypertensive, dahil ang hypotensive effect nito sa maraming mga kaso ay malinaw na hindi sapat.
Ang parehong ay maaaring sinabi para sa mga iniksyon. PAPAVERIN HYDROCHLORIDE, NO-SHPY at iba pang mga sangkap na may antispasmodic na epekto, ngunit may maliit na epekto sa systemic na presyon ng dugo.
Sa kaso ng isang hypertensive crisis, na sinamahan ng pulmonary edema o nagpapatuloy laban sa background ng congestive heart failure, ang mga mabilis na kumikilos na gamot ay ipinapakita na nagbabawas sa parehong post- at preload (nitroprusside, pentamine).
Upang mabawasan ang hypervolemia, inireseta ang intravenous furosemide.
Sa pulmonary edema at congestive heart failure, ang mga antihypertensive na gamot na nagpapataas ng pagkarga sa puso o nagpapababa ng cardiac output ay kontraindikado - hydralazine, diazoxide, clonidine, alpha-blockers.
Ang paggamot ng hypertensive crisis laban sa background ng renal failure ay naglalayong bawasan ang hypervolemia at vasoconstriction. Ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga gamot na nagpapahusay sa daloy ng dugo ng bato - hydralazine, dopegita.
Ang parehong mga gamot ay ginagamit din para sa pagtaas ng presyon sa mga buntis na kababaihan (hydralazine, dopegit, furosemide).
Ang pagbaba sa presyon ng dugo na may dissecting aortic aneurysm bilang isang kagyat na sitwasyon ay isinasagawa sa mga mabilis na kumikilos na gamot - nitroprusside o arfonade. Ang mga vasodilator - diazoxide at hydralazine, na nagpapataas ng pagkarga sa puso, ay kontraindikado sa sitwasyong ito.
MGA GAMOT NG HYPOTENSIVE PARA SA INTERNAL NA ADMINISTRASYON
Matagumpay na ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga krisis sa hypertensive sa mga kaso kung saan kinakailangan ang katamtamang mabilis, hindi agarang pagbaba ng presyon ng dugo, lalo na sa isang outpatient na batayan at mas madalas sa hindi komplikadong krisis sa hypertensive.
NIFEDIPIN sa ilalim ng dila ay ginagamit para sa hypertensive crises na nangangailangan ng unti-unting normalisasyon ng presyon ng dugo. Magsisimula ang pagkilos nito sa loob ng unang 30 minuto pagkatapos ng paglunok.
Mayroong impormasyon tungkol sa paglitaw ng myocardial ischemia kapag kumukuha ng nifedipine sa ilalim ng dila, na pinipilit ang pag-iingat sa mga pasyente na may sakit na coronary artery o kung ang ECG ay nagpapakita ng mga palatandaan ng malubhang kaliwang ventricular hypertrophy.
Ang isang kapsula na may nifedipine (10 mg) ay ngumunguya o sinira at natunaw. Ang tagal ng pagkilos ng nifedipine, na kinuha sa ilalim ng dila, ay 4-5 na oras. Sa oras na ito, maaari kang magsimula ng paggamot sa mga ahente na may mas mahabang epekto.
Kasama sa mga side effect ng nifedipine ang mga hot flashes at orthostatic hypotension.
CLONIDIN humirang ng 0.2 mg para sa unang dosis, pagkatapos ay 0.1 mg bawat oras sa kabuuang dosis na 0.7 mg o pagbaba ng presyon ng dugo ng hindi bababa sa 20 mm Hg. Art.
Ang presyon ng dugo ay sinusukat tuwing 15 minuto sa unang oras, bawat 30 minuto sa ikalawang oras at pagkatapos ay bawat oras.
Pagkatapos ng 6 na oras, ang isang karagdagang diuretic ay inireseta, at ang mga agwat sa pagitan ng mga dosis ng clonidine ay nadagdagan sa 8 oras. Sa pamamaraang ito, ang isang binibigkas na sedative effect ay maaaring sundin.
KAPTOPRIL (kapoten) ginagamit din para mapawi ang hypertensive crisis. Uminom ng 6.5-50 mg pasalita. Magsisimula ang aksyon sa loob ng 15 minuto at tumatagal ng 4-6 na oras.
Pinaghalong adrenergic blocker - LABETALOL humirang ng 200-400 mg pasalita. Magsisimula ang aksyon sa loob ng 30-60 minuto at tumatagal ng mga 8 oras.
LISTAHAN NG PANGKALAHATANG AT TRADEMARK NA PANGALAN NG MGA GAMOT NA GINAMIT SA PAGGAgamot NG ARTERIAL HYPERTENSION *
| Diuretics | ||||||||||||||
| - loop diuretics: | ||||||||||||||
| FUROSEMIDE | ||||||||||||||
| Apo-furosemide | tab. 20, 40 mg | Apotex Canada | ||||||||||||
| Diusemides | amp. 2 ml - 20 mg | |||||||||||||
| Diusemides | tab. 40 mg | Arab Pharma-ceutical Jordan | ||||||||||||
| Lasix | amp. 2 ml - 20 mg; tab. 40 mg | Hoechst Alemanya | ||||||||||||
| Lasix | amp. 2 ml - 20 mg | Hoechst India | ||||||||||||
| Lasix | Servo Yugoslavia | |||||||||||||
| Lasix | tab. 40 mg | Hoechst India | ||||||||||||
| Lasix | tab. 40 mg; amp. 1% - 2 ml | Hoechst Turkey | ||||||||||||
| Tasimide | tab. 40 mg; amp. 2 ml - 20 mg | Tamilnadu Dadha India | ||||||||||||
| Urix | tab. 40 mg; amp. 2 ml - 20 mg | Torrent India | ||||||||||||
| Fruzix | amp. 2 ml - 20 mg | British Pharma-ceutical India | ||||||||||||
| Frusemide | amp. 2 ml - 20 mg | Promed India | ||||||||||||
| Furosemix | tab. 40 mg | Biogalenique France | ||||||||||||
| Furon | talahanayan 40 mg; amp. 2 ml - 20 mg; fl. 25 ml - 0.25 g | Ludwig Mercle Austria | ||||||||||||
| Furorese | tab. 40,500 mg: amp. 2 ml - 20 mg; 25 ml-250 mg | Hexal Alemanya | ||||||||||||
| Furosemide | tab. 40 mg | Alkaloid Macedonia | ||||||||||||
| Furosemide | tab. 40 mg | Farmos Finland | ||||||||||||
| Furosemide | tab. 5.20.40 mg; amp. 2 ml - 20 mg | Hafslund Nycomed Austria | ||||||||||||
| Furosemide | tab. 40 mg | Pharmachim Bulgaria | ||||||||||||
| Furosemide | tab. 40 mg; amp. 2 ml - 20 mg | Polfa Poland | ||||||||||||
| Furosemide | tab. 20.40.80 mg | Watson USA | ||||||||||||
| Furosemide-Ratiopharm | amp. 1% - 2 ml; tab. 0.4 g | Ratiopharm Germany | ||||||||||||
| Fursemid | tab. 40 mg; amp. 2 ml - 20 mg | Belupo Croatia | ||||||||||||
| BUMETHANIDE | ||||||||||||||
| Burineks | tab. 1 mg | Leo Sweden | ||||||||||||
| Yurinex | tab. 1mg; amp. 2 ml - 0.5 mg | Hemofarm Yugoslavia | ||||||||||||
| PYRETHANID | ||||||||||||||
| Arelix RR | mga takip. pagpapahinto ng 6 mg | Hoechst Alemanya | ||||||||||||
| Arelix | tab. 3.6 mg; amp. 2 ml - 6 mg; 5 ml - 12 mg |
Hoechst Alemanya | ||||||||||||
| - thiazide diuretics | ||||||||||||||
| HYDROCHLORTHIAZIDE | ||||||||||||||
| Apo-Hydro | tab. 25,50,100 mg | Apotex Canada | ||||||||||||
| Hydrochlorothiazide | tab. 50 mg | Confab Canada | ||||||||||||
| Hypothiazide | tab. 25 mg, 0.1 g | Chinoin Hungary | ||||||||||||
| INDAPAMIDE | ||||||||||||||
| Arifon | dr.2.5 mg | Servier France | ||||||||||||
| Arifon | dr.2.5 mg | Zorka Yugoslavia | ||||||||||||
| Lorvas | tab. 2.5 mg | Torrent India | ||||||||||||
| CHLORTALIDONE | ||||||||||||||
| Hygroton | tab. 50,100 mg | Ciba-Geigy Switzerland | ||||||||||||
| Hygroton | tab. 50,100 mg | Pliva Croatia | ||||||||||||
| Urandil | tab. 50 mg | Chemapol Czech Republic | ||||||||||||
| CLOPAMIDE | ||||||||||||||
| Brinaldix | tab. 20 mg | Bosnalijek Bosnia | ||||||||||||
| Brinaldix | tab. 20 mg | Egis Hungary | ||||||||||||
| Brinaldix | tab. 20 mg | Sandoz Switzerland | ||||||||||||
| Clopamide | tab. 20 mg | Polfa Poland | ||||||||||||
| - potassium-sparing diuretics | ||||||||||||||
| SPIRONOLACTONE | ||||||||||||||
| Aldactone | tab na pelikula. 50 mg; mga takip. 0.1 g; amp. 10 ml - 0.2 g | Boehringer Mannheim Austria | ||||||||||||
| Aldactone | tab. 25,100 mg | Searle United Kingdom | ||||||||||||
| Aldactone | tab. 25,100 mg | Galenika Yugoslavia | ||||||||||||
| Veroshpiron | tab. 25 mg | Gideon Richter Hungary | ||||||||||||
| Praxton | tab. 50 mg | Biogalenique France | ||||||||||||
| Mga Spirik | tab. 25,50,100 mg | Nycomed Dack Denmark | ||||||||||||
| Spiro | tab. 50,100 mg | CT-Arzneimittel Alemanya | ||||||||||||
| Spironolactone | tab. 25,100 mg | Norton UK | ||||||||||||
| Spironolactone-Ratiophar | m tab. 0.1 g | Ratiopharm Germany | ||||||||||||
| - kumbinasyon ng potassium-sparing at thiazide diuretics | ||||||||||||||
| Amiloride hydrochloride + hydrochlorothiazide | tab. | Biocraft USA | ||||||||||||
| Triampur compositum (hydrochlorothiazide + triamterene) | tab. | AWD Germany | ||||||||||||
* Nai-publish ayon sa "State Register of Medicines and Medical Devices". Moscow, 1994
| Mga antagonist ng calcium | ||||
| - una at ikalawang henerasyon | ||||
| NIFEDIPIN | ||||
| Adalat | mga takip. 10 mg | Waueg Alemanya | ||
| Adalat | amp. 0.01% -2 ml; fl. 0.01% -50 ml | Waueg Alemanya | ||
| Adalat SL * | tab. retard 20 mg | Waueg Alemanya | ||
| Depin-E | mga takip. 10 mg | Cadila India | ||
| Depin-E * | tab. retard 20 mg | Cadila India | ||
| Calcigard | mga takip. 5.10 mg | Torrent India | ||
| Calcigard * | tab. retard 20 mg | Torrent India | ||
| Kordafen | tab na pelikula. 10 mg | Polfa Poland | ||
| Cordipin | tab na pelikula. 10 mg | Krka Slovenia | ||
| Cordipin-Retard * | tab. retard 20 mg | Krka Slovenia | ||
| Corinfar | dr. 10 mg | AWD Germany | ||
| Corinfar * | Dr. retard 20 mg | AWD Germany | ||
| Myogard | mga takip. 10 mg | United Pharmaceutical Jordan | ||
| Nicardia | mga takip. 5, 10 mg | Natatanging India | ||
| Nicardia * | tab. retard 20 mg | Natatanging India | ||
| Nifadil | tab. 10 mg | Alkaloid Macedonia | ||
| Nifehexal | mga takip. 10 mg | Hexal Alemanya | ||
| Nifehexal * | tab. retard 20 mg | Hexal Alemanya | ||
| Nifehexal * | tab. retard 40 mg | Hexal Alemanya | ||
| Nifedipine | dr. 10 mg | Pharmachim Bulgaria | ||
| Nifedipine | mga takip. 5.10 mg | Norton UK | ||
| Nifedipine | tab na pelikula. 10 mg | Polfa Poland | ||
| Nifedipine-X-Ratiopharm | mga takip. 5.10 mg | Ratiopharm Germany | ||
| Nifeckard | mga takip. 10 mg | Dar AI Davao Jordan | ||
| Nifeckard | mga takip. 10 mg | Ranbaxy India | ||
| Nifeckard * | tab. retard 20 mg | Lek Slovenia | ||
| Nifeckard | tab na pelikula. 10 mg | Lek Slovenia | ||
| Nifelate | mga takip. 10 mg | Biogalenique France | ||
| Nifelate * | tab. retard 20 mg | Biogalenique France | ||
| Nifesan | tab na pelikula. 10 mg | Pro. med. Czech | ||
| Novo-Nifedipine | mga takip. 10 mg | Novopharm Canada | ||
| Fenamon | tab. 10 mg | Medochemie Cyprus | ||
| Fenamon * | tab. retard 20 mg | Medochemie Cyprus | ||
| VERAPAMIL | ||||
| Veramil | tab na pelikula. 40.80 mg | Themis India | ||
| Verapamil | ||||
| hydrochloride | tab. 80,120 mg | Searie USA | ||
| Verapamil | dr. 40, 80 mg | Alkaloid Macedonia | ||
| Verapamil | tab. 40,80,120 mg | Norton UK | ||
| Verapamil-Ratiopharm | tab. 40,80,120 mg | Ratiopharm Germany | ||
| Isoptin SR * | tab. retard 0.24 r | Birlesik Turkey | ||
| Isoptin SR * | tab. retard 0.24 g | Knoll Germany | ||
| Isoptin SR * | tab. retard 0.12 g | Knoll Germany | ||
| Isoptin | amp. 2 ml - 5 mg | Birlesik Turkey | ||
| Isoptin | amp. 2 ml - 5 mg; dr. 40 mg | Lek Slovenia | ||
| Isoptin | dr. 40 mg; amp. 2 ml - 5 mg | Knoll Germany | ||
| Isoptin | tab na pelikula. 40.80 mg | Birlesik Turkey | ||
| Isoptin | tab na pelikula. 40.80 mg | Knoll Germany | ||
| Lecoptin | iba 40,80,120 mg; amp. 2 ml - 5 mg | Lek Slovenia | ||
| Finoptin * | tab. retard 0.2 g | Orion Finland | ||
| Finoptin | tab. 40, 80 mg; | |||
| amp. 2 ml - 5 mg; tab. 0.12 mg | Orion Finland | |||
| DILTIAZEM | ||||
| Angizem | tab. 60 mg | Sun India | ||
| Apo-Diltiaz | tab. 60 mg | Apotex Canada | ||
| Gerbesser | tab. 30.60 mg | Tanabe Japan | ||
| Diazem | tab. 60 mg | Medochemie Cyprus | ||
| Dilzem * | tab. retard 90 mg | |||
| Dilzem | tab. 60 mg; fl. 10, 25 mg | Godecke / Parke - Davis Germany | ||
| Dilzem | tab. 60 mg | Orion Finland | ||
| Dilzem | tab. 60 mg | Torrent India | ||
| Dilzem * | tab. retard 90 mg | Torrent India | ||
| Dilcardia | tab. 60 mg | Natatanging India | ||
| Diltiazem | ||||
| hydrochloride | tab. 60 mg | Norton UK | ||
| Diltiazem SR * | tab. SR 120 mg; tab. 90 mg | Mustafa Turkey | ||
| Diltiazem | mga takip. 90,120,180 mg | Euderma Italya | ||
| Diltiazem | tab. 60 mg | Confab Canada | ||
| Diltiazem | tab. 60 mg | Mustafa Turkey | ||
| Diltiazem-Ratiopharm 60 | tab. 60 mg | Ratiopharm Germany | ||
| Dilren | mga takip. 0.3 g | Sanofl France | ||
| Cardil | tab. 60 mg | Natco India | ||
| Cardil | tab na pelikula. 120 mg | Orion Finland | ||
| AMLODIPINE | ||||
| Norvask | tab. 5.10 mg | Pfizer Belgium | ||
| ISRADIPIN | ||||
| Lomir | tab. 2.5 mg | Sandoz Switzerland | ||
* - pangalawang henerasyon na mga antagonist ng calcium
| Mga blocker ng beta-adrenergic | |||||||||||||||||||
| - hindi pumipili | |||||||||||||||||||
| PROPRANOLOL | |||||||||||||||||||
| Apo-Propranolol | tab. 10,20,40,80mg | Apotex Canada | |||||||||||||||||
| Betaken TR | mga takip. 40,80,120 mg | Natco India | |||||||||||||||||
| Inderal LA | mga takip. 160 mg; tab. 40 mg | Zeneca-ICI United Kingdom | |||||||||||||||||
| Inderal | tab. 40 mg | Galenika Yugoslavia | |||||||||||||||||
| Indicardine | tab. 10, 40, 80 mg | Arab Pyarmaceutical Jordan | |||||||||||||||||
| Novo-Pranol | tab. 10,20,40,120 mg | Novopharm Canada | |||||||||||||||||
| Tinutulan | amp. 5 ml - 5 mg | AWD Germany | |||||||||||||||||
| Tinutulan | amp. 5 ml - 5 mg; tab. 40 mg | Alemanya | |||||||||||||||||
| Prolol | tab. 40 mg | Eipico Egypt | |||||||||||||||||
| Propra-Ratiopharm | tab. 10,40,80 mg | Ratiopharm Germany | |||||||||||||||||
| Propranobene | tab na pelikula. 10, 40, 80 mg Ludwig Mercle Austria | ||||||||||||||||||
| NADOLOL | |||||||||||||||||||
| Korgard | tab. 40.80 mg | ||||||||||||||||||
| Korgard | tab. 40, 80 mg | Bristol-Myers Squibb Egypt | |||||||||||||||||
| Korgard | tab. 40.80 mg | Bristol-Myers Squibb Indonesia | |||||||||||||||||
| Korgard | tab. 40.80 mg | Fako Turkey | |||||||||||||||||
| pindolol | |||||||||||||||||||
| Whisken | tab. 5 mg | Egis Hungary | |||||||||||||||||
| Whisken | amp. 5 ml; tab. 5 mg | Sandoz Switzerland | |||||||||||||||||
| - pumipili | |||||||||||||||||||
| METOPROLOL | |||||||||||||||||||
| Betaloc | tab. 0.1 g; amp. 5 ml - 5 mg | Astra Sweden | |||||||||||||||||
| Betaloc | tab. 0.1 g | Eczacibasi Turkey | |||||||||||||||||
| Betaloc | tab. 0.1 g | Egis Hungary | |||||||||||||||||
| Vasokardin | tab. 0.1 g | Slovakofarma Slovakia | |||||||||||||||||
| Corvitol | tab. 50,100 mg | Berlin Chemie Alemanya | |||||||||||||||||
| Lopresor | tab. retard 0.2 g; tab na pelikula. 50,100 mg; amp. 5 ml - 5 mg | Ciba-Geigy Switzerland | |||||||||||||||||
| Metolol | tab. 50,100 mg | Ludwig Mercle Austria | |||||||||||||||||
| Metopress | tab. 50,100 mg | M.G.Pharma-ceuticals India | |||||||||||||||||
| Spesikor | amp. 5 ml - 5 mg; | ||||||||||||||||||
| tab. 50,100mg | Leiras Finland | ||||||||||||||||||
| ATENOLOL | |||||||||||||||||||
| Azectol | tab. 0.1 g | Tulungan ang Greece | |||||||||||||||||
| Apo-Anetol | tab. 50, 100mg | Apotex Canada | |||||||||||||||||
| Atenobene | tab na pelikula. 50, 100 mg | Ludwig Mercle Austria | |||||||||||||||||
| Atenova | tab. 50,100 mg | Lupin India | |||||||||||||||||
| Atenolol | tab. 50,100 mg | Norton UK | |||||||||||||||||
| Atenolol | tab. 50,100 mg | Schiapparelli Searle USA | |||||||||||||||||
| Atenolol | tab. 50,100mg | Tamilnadu Dadha India | |||||||||||||||||
| Atcardil | tab. 50,100 mg | Sun India | |||||||||||||||||
| Betacard | tab. 50,100 mg | Torrent India | |||||||||||||||||
| Vazkoten | tab. 50,100 mg | Medochemie Cyprus | |||||||||||||||||
| Catenol | tab. 50,100 mg | Cadila India | |||||||||||||||||
| Kuksanorm | tab. 50,100 mg | Tad Germany | |||||||||||||||||
| Ormidol | tab. 0.1 g | Belupo Serbia | |||||||||||||||||
| Prinorm | tab. 0.1 g | Galenika Yugoslavia | |||||||||||||||||
| Tenolol | tab na pelikula. 0.1 g | Ipca India | |||||||||||||||||
| Tenormin | tab. 0.1 g | Lachema Czech Republic | |||||||||||||||||
| Tenormin | tab. 0.1 g | Zeneca-ICI hanggang UK | |||||||||||||||||
| Unilok | tab. 0.05, 0.1 g | Nycomed Dack Denmark | |||||||||||||||||
| Falitonsin | tab na pelikula. 25,50,100 mg | Fahlberg-Lisi Alemanya | |||||||||||||||||
| Hypoten | tab. 0.05, 0.1 g | AI-Hikma Jordan | |||||||||||||||||
| Hipres-100 | tab. 0.1 g | Cipla India | |||||||||||||||||
| Hipres-50 | tab. 50 mg | Cipla India | |||||||||||||||||
| Mga inhibitor ng ACE | ||||
| Captopril | ||||
| Alcadil | tab. 25 mg | Alkaloid Macedonia | ||
| Angiopril | tab. 25, 50 mg | Torrent India | ||
| Apo-Capto | tab. 12.5, 25, 50,100mg | Apotex Canada | ||
| Aceten | tab. 25 mg | Workhard India | ||
| Capocard | tab. 25, 50 mg | Dar Al Dava Jordan | ||
| Kapoten | tab. 25.50 mg | Bristol-Myers Squibb United Kingdom | ||
| Kapoten | tab. 12.5 mg | Bristol-Myers Squibb USA | ||
| Kapoten | tab. 25, 50 mg | Fako Turkey | ||
| Kapoten | tab. 25, 50 mg | Synbiotix India | ||
| Kapoten | tab. 25, 50 mg | Zorka Yugoslavia | ||
| Capril | tab. 12.5, 25, 50 mg | Boring Korea | ||
| Capril | tab. 25.50 mg | Mustafa Turkey | ||
| Catopil | tab. 25.50 mg | Galenika Yugoslavia | ||
| Novo-Captopril | tab. 12,5,25,50mg | Novopharm Canada | ||
| Rilcapton | tab. 25, 50 mg | Medochemie Cyprus | ||
| Tenziomin | tab. 25,50,100 mg | Egis Hungary | ||
| Mga Vasodilator | ||||
| DIAZOXIDE | ||||
| Hypertensive | amp. 2 ml - 300 mg | Essex Farma Alemanya | ||
| SODIUM NITROPRUSSIDE | ||||
| Naniprus | amp. 5 ml - 30 mg kumpleto sa solvent | Pharmachim Bulgaria | ||
| Niprid | amp. 2 ml - 50 mg | Roche Switzerland | ||
| PRAZOZIN | ||||
| Adversuten | tab. 1.5 mg | AWD Germany | ||
| Minipress | tab. 1.2 mg | Biogal Hungary | ||
| Minipress | tab. 1, 2, 5 mg | Pfaizer Belgium | ||
| Prazosin | tab. 0,5,1,2,5mg | Norton UK | ||
| Prazosin-Farmahim | tab. 1.5 mg | Pharmachim Bulgaria | ||
| Prazosinbene | tab. 1, 2, 5 mg | Ludwig Mercle Austria | ||
| Pratsiol | tab. 1, 2, 5 mg | Orion Finland | ||
| DOXAZOSINE | ||||
| Kardura | tab. 5.10 mg | Pfizer Belgium | ||
| Iba pang mga gamot | ||||||||||||||||||||||
| Clonidine | ||||||||||||||||||||||
| Barclid | tab. 0.15 mg | Biogalenique France | ||||||||||||||||||||
| gemiton | tab. 0.075, 0.3 mg | AWD Germany | ||||||||||||||||||||
| Katapresan | tab. 0.15 mg | Boehringer Ingelheim Alemanya | ||||||||||||||||||||
| Katapresan | tab. 0.15 mg | Zdravie Yugoslavia | ||||||||||||||||||||
| Clonidine | tab. 0.000075 g; 0.00015 g | Tomsk KhFZ Russia | ||||||||||||||||||||
| Chlofazoline | tab. 0.075mg, 0.15mg | Pharmachim Bulgaria | ||||||||||||||||||||
| METHYLDOPA | ||||||||||||||||||||||
| Aldomet USA | tab. 0.25, 0.5 g | Merck sharp & dohme | ||||||||||||||||||||
| Dopanol | tab. 250 mg | Polfa Poland | ||||||||||||||||||||
| Dopegit | tab. 0.25 g | Egis Hungary | ||||||||||||||||||||
| Ekibar | tab na pelikula. 0.25, 0.5 g | Biogalenique France | ||||||||||||||||||||
| RESERPINE | ||||||||||||||||||||||
| Mga paghahanda ng Rauwolfia | ||||||||||||||||||||||
| Reserpine | tab. 0.1, 0.25 mg | Polfa Poland | ||||||||||||||||||||
| Pinagsamang mga produktong panggamot na naglalaman ng reserpine | ||||||||||||||||||||||
| Adelfan-Ezidrex | tab. | Ciba-Geigy India | ||||||||||||||||||||
| Brinerdin | Sinabi ni Dr. | KRKA Slovenia | ||||||||||||||||||||
| Brinerdin | tab. | Sandoz Switzerland | ||||||||||||||||||||
| Brinerdin | tab. | Ct-Arzneimittel Alemanya | ||||||||||||||||||||
| Kristepin | Dr. | Lechiva Czech Republic | ||||||||||||||||||||
PHARMACOKINETIC DICTIONARY
| Ang PHARMACOKINETICS ay isang agham na nag-aaral sa pag-uugali ng isang gamot sa katawan ng tao: ang mga proseso ng pagsipsip, pamamahagi ng mga gamot at ang kanilang mga metabolic na pagbabago sa atay at iba pang mga organo at tisyu, pati na rin ang kanilang paglabas mula sa katawan. |
| ABSORPTION - ang proseso ng pagsipsip sa panahon ng extravascular administration ng gamot (madalas sa gastrointestinal tract). Ang mas kaunting gamot ay nasisipsip, mas kaunti ang pumapasok sa daluyan ng dugo. Ang dami at rate ng pagsipsip ay naiimpluwensyahan ng mga sakit ng gastrointestinal tract, paggamit ng pagkain at isang bilang ng mga gamot, halimbawa, antacids. |
| Ang BIOAVAILABILITY ay isang indicator na tumutukoy kung gaano karami ng gamot ang nakapasok sa bloodstream. Ipinapalagay na kapag ibinibigay sa intravenously, 100% ng gamot ay nasa bloodstream. |
| DISTRIBUTION - ang proseso ng pagpasok ng gamot mula sa daluyan ng dugo patungo sa mga tisyu. Ito ay inilalarawan ng mga espesyal na modelo ng matematika. |
| VOLUME OF DISTRIBUTION - isang halaga na tumutukoy sa antas ng pagpasok ng gamot sa mga organ at tissue. Ang mga gamot na nalulusaw sa taba ay may malaking dami ng pamamahagi, mga nalulusaw sa tubig - isang maliit. |
| ELIMINATION - ang proseso ng pagtanggal ng gamot sa katawan. Ang kaalaman sa mga daanan ng pag-aalis, pangunahin sa bato at hepatic (na may apdo, na may mga bituka na nilalaman), ay may malaking praktikal na kahalagahan. Sa pinakamaliit na kaguluhan sa aktibidad ng mga bato, ang dosis ng mga gamot, ang paglabas nito ay ganap na nakasalalay sa pag-andar ng mga bato at glomerular filtration, ay dapat na mahigpit na iwasto sa pamamagitan ng pagtaas ng mga agwat sa pagitan ng kanilang mga dosis. Sa mas mababang lawak, ang pattern na ito ay nagpapatuloy para sa mga pasyente na may liver cirrhosis. |
| Ang CLEARANCE ay isang halaga na nagpapakilala sa bilis ng paglabas ng gamot mula sa katawan ng tao. Binubuo ng bato at hepatic. Sa isang pagbawas sa clearance ng gamot, ang konsentrasyon nito sa dugo at mga tisyu ay unti-unting tumataas, na sa karamihan ng mga kaso ay humahantong sa hitsura ng mga side, hindi kanais-nais na mga epekto. |
| T1 / 2 o SEMI-ELIMINATION PERIOD - ang oras kung saan ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay bumaba ng 50%. Napakahalaga nito mula sa isang praktikal na pananaw, dahil tinutukoy nito ang agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot. Halimbawa, ang T1 / 2 ng propranolol ay 2-3 oras, samakatuwid kinakailangan na kumuha ng gamot tuwing 4-6 na oras. Sa talamak na pagkabigo sa bato sa mga matatanda at matatandang tao, mga bagong silang, pati na rin sa ilang mga kondisyon ng pathological, ang T1 / 2 para sa maraming mga gamot ay pinahaba. |
| MAXIMUM at T MAXIMUM - ang pinakamataas na konsentrasyon at ang oras upang maabot ito pagkatapos gamitin ang gamot. |
| THERAPEUTIC CONCENTRATION - ang hanay ng mga konsentrasyon sa dugo kung saan ang pinaka makabuluhang pharmacological (therapeutic) na epekto ay sinusunod. |
PAALALA PARA SA PASYENTE
HYPERTENSION
Kaya, para sa isang pasyente na may hypertension
| ito ay bawal | kailangan |
|
* May mga maaalat, maanghang, matatabang pagkain. * Makakuha ng dagdag na pounds. * Upang abusuhin ang alak, lalo na ang pagsamahin ang libations sa gamot. * Magtrabaho sa gabi, matulog nang wala pang 7 oras. * Kinabahan sa mga bagay na walang kabuluhan. * Humantong sa isang laging nakaupo na pamumuhay. * Laktawan o ihinto ang pag-inom ng mga gamot na inireseta ng iyong doktor. * Subukan sa iyong sarili ang mga gamot na "nakatulong" sa kapitbahay (kapatid, matchmaker, atbp.). |
* Tumigil sa paninigarilyo. * Limitahan ang paggamit ng asin. Ang mga herbal na pampalasa ay maaaring makatulong na gawing mas mura ang mga pagkain. * Kumain ng mas maraming gulay, prutas, pagkaing mayaman sa potassium, at huwag madala sa mga pagkaing protina. * Regular na kumain, lalo na kung ang gamot ay nakatakdang kasabay ng pagkain. * Subukan upang mawala ang mga dagdag na pounds. * Magagawang lumipat, hindi mabitin sa mga problema. * Ilipat pa. Ang paglalakad, paglangoy, at mga therapeutic exercise ay lalong kapaki-pakinabang. * Regular na sukatin ang presyon ng dugo. |
Isang tableta, dalawang tableta
| KUNG ANG DOKTOR NAGHIHIRANG NG DIURETICS * |
Ang diuretics ay nagdudulot ng pagtaas ng paglabas ng ihi, iyon ay, tubig at electrolytes, pangunahin ang sodium at potassium. Ang intensive excretion ng sodium mula sa katawan ng mga hypertensive na pasyente ay nag-aambag sa isang maayos na pagbaba ng presyon ng dugo. Ngunit ang pagbaba sa mga reserbang potasa ay maaaring mag-ambag sa paglitaw ng mga arrhythmias sa puso, na sinamahan ng kahinaan ng kalamnan at mga cramp. Upang maiwasan ang mga hindi pangkaraniwang bagay na ito, kasama ang mga diuretics, ang doktor ay maaaring magreseta ng mga espesyal na gamot na matipid sa potasa. Sa anumang kaso, huwag pabayaan ang kanilang pagtanggap!
Uminom ng diuretics bago kumain. Ang mga eksepsiyon ay mga gamot tulad ng hydrochlorothiazide, na iniinom kasama o pagkatapos kumain, at chlorthalidone, na iniinom nang walang laman ang tiyan.
Sa panahon ng diuretic na paggamot, siguraduhing isama ang mga inihurnong patatas, pinatuyong mga aprikot, mga aprikot, saging, persimmons, peach at iba pang mga pagkaing mayaman sa potasa sa iyong menu.
Subaybayan ang dami ng likidong iniinom mo at kung gaano karami ang iniinom mo. Kung sa simula ng paggamot na may diuretics mayroong isang napakalaking (2-3 beses ang dami ng likido na lasing) na daloy ng ihi at ito ay sinamahan ng matinding kahinaan, pagtaas ng rate ng puso at isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, kumunsulta sa isang doktor. Ang parehong ay dapat gawin sa kaganapan ng leg cramps, matinding panghina ng kalamnan, at pagpalya ng puso. Ang mga pasyente na may diabetes mellitus ay dapat na maging maingat lalo na. Hindi sila pinapayuhan na uminom ng diuretics tulad ng hydrochlorothiazide (hypothiazide). Ang mga gamot na ito ay maaari ding maging sanhi ng pagtaas ng asukal sa dugo sa mga pasyente na may kapansanan sa metabolismo ng carbohydrate.
Ang pag-inom ng hydrochlorothiazide at potassium-sparing na gamot (triamterene at amiloride) ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato.
Posible na kumuha ng diuretics para sa mga kababaihan na may arterial hypertension sa panahon ng pagbubuntis lamang sa rekomendasyon ng isang therapist at obstetrician-gynecologist. Dapat silang tratuhin nang may pag-iingat ng mga ina na nagpapasuso, dahil hindi pa malinaw kung ang kanilang pagtagos sa gatas ay negatibong nakakaapekto sa bagong panganak.
Ang mga matatanda ay dapat na pantay na maingat. Ang mga ito ay mas sensitibo sa diuretics at may mas maraming side effect kaysa sa nasa katanghaliang-gulang at mga batang pasyente.
| KUNG MAGHIHIRANG ANG DOKTOR NG MGA CALCIUM ANTAGONIST * |
Ang mga gamot na ito ay maaari lamang magreseta ng isang doktor! Hindi sila maaaring gamitin para sa self-medication! Ang iyong pangunahing gawain ay ang mahigpit na obserbahan ang dalas ng pag-inom ng gamot at inumin ito alinman sa mga pagkain o sa pagitan ng mga pagkain na may kaunting tubig.
Kung may mga simbolo tulad ng ER, SR, LP sa tabi ng trade name sa package, pagkatapos ay niresetahan ka ng mga long-acting na tablet o kapsula na hindi masira o nguyain, ngunit dapat lunukin nang buo. Kapag kumukuha ng mga antagonist ng calcium, ang mga hindi kanais-nais na phenomena na karaniwan para sa mga gamot ng pangkat na ito ay maaaring mangyari - pag-flush ng mukha, pakiramdam ng init, palpitations ng puso, sakit ng ulo. Dapat mong sabihin sa iyong doktor ang tungkol dito.
Kapag lumilitaw ang edema sa mga bukung-bukong at binti, kinakailangan para sa ilang oras upang sukatin ang dami ng likido na inilihim at lasing, kabilang ang sopas, gatas. At iulat ang mga resulta sa iyong therapist. Kung, kapag umiinom ng mga iniresetang gamot, nakakaramdam ka ng pagbaba sa rate ng puso sa mas mababa sa 60 beats bawat minuto, siguraduhing kumunsulta sa isang espesyalista.
Siguraduhing sabihin sa iyong doktor ang tungkol sa anumang sakit sa atay o bato na mayroon ka, kung saan maaaring tumaas ang sensitivity sa mga calcium antagonist at babawasan niya ang dosis ng gamot.
| KUNG ANG IYONG DOKTOR AY NAGTALAGA NG MGA BETA-ADRENE BLOCKERS * |
Ang mga gamot na ito ay unti-unting nagpapababa ng presyon ng dugo sa loob ng isang linggo. Ngunit kasama ng pagbaba ng presyon, maaari rin silang magdulot ng makabuluhang pagbaba sa rate ng puso, na karaniwan para sa grupong ito ng mga gamot. Kung ang iyong rate ng puso ay mas mababa sa 55-60 beats bawat minuto, kumunsulta sa iyong doktor. Dapat mo ring sabihin sa kanya ang tungkol sa hitsura o pagtaas ng igsi ng paghinga, edema sa mga binti. Mahigpit na obserbahan ang inirekumendang oras ng pag-inom ng gamot.
Ang mga pasyenteng dumaranas ng bronchial asthma o bronchitis na nahihirapang huminga (tinatawag na astmoid bronchitis) ay hindi dapat gumamit ng beta-blockers! Ang pagbubukod ay ang ilang mga gamot na inireseta sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.
Tandaan na kapag ginagamot sa mga gamot ng grupong ito, maaaring magkaroon ng depresyon at depresyon. Kadalasan ito ay nagpapakita ng sarili sa mga matatanda at senile na tao. Mahalagang malaman ng mga kabataan at nagtatrabaho na kapag umiinom ng malalaking dosis ng ilang gamot ng grupong ito, bumagal ang mga reaksyon sa mga biglaang sitwasyon, humihina ang emosyonalidad ng pang-unawa sa kapaligiran, at bumababa ang konsentrasyon ng atensyon. Sa mga pasyente na may malubhang sakit sa atay at PBC, ang reaksyon sa mga beta-blocker ay maaaring maging mas malinaw.
Para sa mga buntis na kababaihan, ang mga beta-blocker ay inireseta lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon at sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang manggagamot.
Wala pa ring data sa epekto ng beta-blockers sa isang bagong panganak (kapag dumadaan sa gatas ng ina). Samakatuwid, ang mga nanay na nagpapasuso ay dapat maging lubhang maingat. Sa anumang kaso dapat mong biglaang ihinto ang pagkuha ng mga beta-blocker. Ito ay maaaring maging sanhi ng hypertensive crisis at isang matalim na pagkasira sa kurso ng sakit!
| KUNG ANG IYONG DOKTOR AY NAGTALAGA NG DPF INHIBITORS |
Ito ay isang pangkat ng mga gamot na may medyo kumplikadong mekanismo ng pagkilos. Ang pinakakaraniwang ginagamit sa mga ito ay captopril (kapoten) at enalapril. Kapag kinuha ang mga ito, ang isang pagpapabuti sa aktibidad ng puso at pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod. Ang pinakakaraniwang side effect sa parehong mga bata at matatanda ay tuyong ubo at panlasa na perversion. Kung bigla mong naramdaman na nahihirapan kang huminga at lumunok, napansin mong namamaga ang iyong mukha, mata, labi, ipinagpaliban ang pag-inom ng gamot at agad na kumunsulta sa doktor. Kailangan mong inumin ang gamot bago kumain na may kaunting tubig.
Ang mga pasyente na may sakit sa atay at bato ay maaaring magkaroon ng isang mas malinaw na epekto, kaya dapat nilang maingat na subaybayan ang antas ng presyon ng dugo.
Ang paggamit ng grupong ito ng mga gamot sa panahon ika-2-3 trimester ng pagbubuntis, pati na rin ang pagpapasuso ay hindi inirerekomenda.
| KUNG ANG IYONG DOKTOR NAGHIRANG NG MGA VASODILATOR |
Tingnan ang pahina 39 para sa mga pangalan ng gamot sa grupong ito ng gamot.
Ang Prazosin at doxazosin ay direktang kumikilos sa mga vascular na kalamnan at nagiging sanhi ng kanilang paglawak. Kapag kumukuha ng prazosin sa unang pagkakataon, kinakailangan na obserbahan ang pahinga sa kama, dahil ang presyon ng dugo ay bumaba nang husto. Ito ay napakabihirang para sa doxazosin. Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na ito, ang pagkahilo, sakit ng ulo ay maaaring mangyari, mas madalas sa mga matatanda. Sabihin sa iyong doktor ang tungkol dito. Ang mga buntis at nagpapasusong ina ay hindi dapat uminom ng mga vasodilator!
Ang mga gamot sa grupong ito, na nakikipag-ugnayan sa alkohol, ay maaaring magdulot ng orthostatic reaction (matinding pagkahilo hanggang sa pagkawala ng balanse) kapag binabago ang posisyon ng katawan. Samakatuwid, ibukod ang kahit maliit na dosis nito at mahigpit na obserbahan ang oras ng pag-inom ng gamot na inirerekomenda ng iyong doktor.
Mga Tala ni Propesor I. P. ZAMOTAEV
Sa paunang yugto ng hypertension, ang pagtaas ng presyon ng dugo ay karaniwang hindi nagpapatuloy at medyo madaling ma-normalize sa tulong ng herbal na gamot. Para dito, inirerekomenda ang mga sumusunod na bayarin:
Valerian root at rhizomes, motherwort herb five-lobed, caraway fruits, blood-red hawthorn na bulaklak - 15 g bawat isa, puting mistletoe dahon at Baikal skullcap rhizomes - 20 g bawat isa.
Ibuhos ang isang kutsara ng pinaghalong may isang baso ng tubig na kumukulo, mag-iwan ng 1-2 oras, pilitin, pisilin, magdagdag ng pinakuluang tubig sa dami ng 200 ML. Kumuha ng mainit-init sa pamamagitan ng l ^^ baso 3-4 isang beses sa isang araw bago kumain. Ang kurso ng paggamot ay isang buwan.
Motherwort at marsh creeper grass - 3 bahagi bawat isa, rosemary herb -1-2, kidney tea - 1 bahagi.
Ibuhos ang 5 g ng pinaghalong may 300 ML ng tubig na kumukulo, pakuluan ng 5 minuto, pagkatapos ay iwanan sa isang mainit na lugar o sa isang termos sa loob ng 4 na oras. Uminom ng 100 ML 3 beses araw-araw bago kumain. Isang kurso ng paggamot - 1/2-2 buwan.
Mga bulaklak ng Hawthorn, mga puting dahon ng birch, damo ng horsetail sa bukid - 1 bahagi bawat isa, damo ng marsh creeper - 2 bahagi.
Ibuhos ang 10 g ng pinaghalong may 500 ML ng tubig, pakuluan, mag-iwan ng 5-6 na oras, pagkatapos ay pilitin. Dalhin ang mga 100 ml 2-3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay isang buwan.
Ang ilang mga gulay, prutas at berry ay may hypotensive effect, na nagbibigay-daan sa iyo upang pagsamahin ang kapaki-pakinabang sa kaaya-aya.
Narito ang ilang mga recipe.
JUICE O BERRIES BRUS NIKI uminom ng 200 g 2-3 beses sa isang araw. Ang kurso ay 10 araw.
Ang fermented CALINA BERRIES WITH SUGAR, uminom ng 2-3 kutsara 2-3 beses sa isang araw sa loob ng 3 linggo.
Ang BEET JUICE, na naglalaman ng maraming bitamina at mineral na asing-gamot, ay inirerekomenda na inumin sa isang kutsara 3 beses sa isang araw sa loob ng 2-3 linggo.
Kung hindi mo pa natagpuan ang isa o dalawang nakapagpapagaling na halaman mula sa nakalistang mga recipe, maaari kang maghanda ng mga decoction at infusions nang wala sila.
I. P. ZAMOTAEV, Propesor