Ang kahulugan ng salitang levomepromazine sa reference book ng mga gamot. Tizercin solution - mga tagubilin para sa paggamit ng Levomepromazin trade name

Mga kasingkahulugan

Tizercin, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil, atbp.

Tambalan

Madilaw na puti, bahagyang hygroscopic powder. Hindi matatag sa liwanag at hangin. Matunaw tayo sa tubig, alkohol, chloroform, halos hindi matutunaw sa eter. Sa istruktura, ito ay naiiba sa aminazine dahil naglalaman ito ng isang methoxyl group sa halip na isang chlorine atom sa posisyon 2 ng phenothiazine nucleus at isang karagdagang methyl group sa alkylamine (branched) chain.

Form ng paglabas

Mga tablet na 0.025 g; 2.5% na solusyon sa ampoules ng 1 ml (N. 5).

Therapeutic action

Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ito ay malapit sa chlorpromazine. Ang kakayahang palakasin ang pagkilos ng mga narcotic at analgesic na sangkap, pati na rin ang hypothermic na epekto ng levomepromazine, ay mas malinaw; ay may malakas na adrenolytic at katamtamang aktibidad na antihistaminic; sa mga tuntunin ng anticholinergic at antiemetic action, ito ay mas mababa sa chlorpromazine; nagiging sanhi ng medyo malubhang arterial hypotension; ay may analgesic at antipyretic effect.

May kaugnayan sa mga sistema ng neurotransmitter ng utak, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas malakas na epekto ng pagharang sa mga noradrenergic receptor kaysa sa mga dopaminergic receptor.

Ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract, C max para sa oral at intramuscular administration ay 1-3 at 0.5-1.5 na oras, ayon sa pagkakabanggit, T 1 / 2- 16-78 na oras; intensively metabolized sa atay, excreted sa ihi at apdo.

Ang therapeutic effect ng levomepromazine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kahusayan at mabilis na pagsisimula ng sedative effect, na ginagawang posible na gamitin ang gamot na ito sa mga talamak na psychoses. Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi ito nagpapataas ng depresyon at kahit na mayroong ilang aktibidad na antidepressant. Gayunpaman, ang levomepromazine ay walang binibigkas na thymoleptic effect at, sa tipikal na endogenous depression, ay hindi maaaring palitan ang tricyclic o iba pang modernong antidepressants.

Mga indikasyon

Ginagamit para sa psychosis na may psychomotor agitation, na sinamahan ng takot, pagkabalisa at pagiging agresibo, hallucinatory-paranoid syndrome, delirium, agitated depression, pati na rin ang mga neuroses na may insomnia, trigeminal neuralgia, shingles, pruritic dermatoses (kasama ang therapy), kumbinasyon therapy) at para sa premedication.

Aplikasyon

Magtalaga ng pasalita at parenteral (intramuscularly, mas madalas sa intravenously).

Ang paggamot sa mga nabalisa na mga pasyente ay nagsisimula sa parenteral na pangangasiwa ng 0.025-0.075 g ng gamot (1-3 ml ng isang 2.5% na solusyon); kung kinakailangan, dagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 0.3-0.9 g (sa 3 dosis) na may intramuscular administration at hanggang 0.075-0.1 g kapag ibinibigay sa isang ugat. Habang ang mga pasyente ay huminahon, ang pangangasiwa ng parenteral ay unti-unting pinapalitan ng pagkuha ng gamot sa loob (0.05-0.1 g bawat araw, kung kinakailangan, hanggang 0.3-0.4 g bawat araw).

Para sa intramuscular administration, ang isang 2.5% na solusyon ng levomepromazine ay diluted sa 3-5 ml ng isotonic sodium chloride solution o 0.5% novocaine solution at iniksyon nang malalim sa itaas na panlabas na quadrant ng puwit. Ang mga intravenous (drip) na iniksyon ay ginagawa nang dahan-dahan: ang solusyon sa gamot ay natunaw sa 250 ML ng 5% na solusyon ng glucose o sa isotonic sodium chloride solution.

Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis, 0.05-0.075 g (2-3 ml ng 2.5% na solusyon) ng gamot ay inireseta sa intravenously sa 10-20 ml ng 40% glucose solution, pagkatapos ay 0.15 g intramuscularly para sa 5-7 araw .

Sa pagsasanay sa outpatient, ginagamit ito para sa mga neurotic disorder, nadagdagan ang excitability, insomnia (sa loob sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.025-0.05 g).

Sa neurological practice, ang gamot ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.05-0.2 g para sa mga sakit na sinamahan ng sakit na sindrom (trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, shingles, atbp.).

Mga side effect at Contraindications

Ang Levomepromazine ay karaniwang mahusay na disimulado. Ang mga posibleng epekto ay kapareho ng sa chlorpromazine, ngunit hindi gaanong binibigkas. Sa larawan ng mga extrapyramidal disorder, ang akinetic-hypotonic syndrome ay nangingibabaw. Ang mga intramuscular injection ay masakit.

Ang gamot ay kontraindikado sa patuloy na arterial hypotension, lalo na sa mga matatandang pasyente, na may cardiovascular decompensation, pinsala sa atay, mga sakit ng hematopoietic system, respiratory pathology, epilepsy at parkinsonism, matinding impeksyon.

Pinapalakas ang mga epekto ng mga gamot na nagpapahina sa central nervous system, binabawasan ang epekto ng lswodop. Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng gamot sa gastrointestinal tract.

). 2-Methoxy10 - (3-dimethylamino-2-methylpropyl) - phenothiazine hydrochloride. Mga kasingkahulugan: Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan; ang nucleus ng methoxyl group na atom ( at sa halip na methoxyl na grupo) isang karagdagang methyl group sa alkylamino (branched) chain. Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ito ay malapit sa chlorpromazine. Ang kakayahang palakasin ang pagkilos ng mga narcotic at analgesic na sangkap, at ang hypothermic na epekto ng levomepromazine ay mas malinaw; nagtataglay ng isang malakas na aktibidad ng adrenolytic, sa mga tuntunin ng anticholinergic at antiemetic action na ito ay mas mababa sa chlorpromazine. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine. Mayroon itong analgesic effect. Nagdudulot ng medyo matinding hypotension. May kaugnayan sa mga sistema ng neurotransmitter ng utak, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas malakas na epekto ng pagharang sa mga noradrenergic receptor kaysa sa mga dopaminergic receptor. Ayon sa therapeutic effect, ang levomepromazine ay nakikilala sa pamamagitan ng mataas na aktibidad nito at ang bilis ng pagsisimula ng sedative effect, na ginagawang posible na gamitin ito sa mga talamak na psychoses. Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi nito pinapataas ang depresyon, ngunit mismo ay may ilang aktibidad na antidepressant. Ang gamot, gayunpaman, ay walang binibigkas na thymoleptic effect at, na may tipikal na endogenous depressions, ay hindi maaaring palitan ang tricyclic o iba pang modernong antidepressants. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng levomepromazine ay psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies, involutional psychosis, manic stage ng manic-depressive psychosis, depressive-paranoid schizophrenia, reactive depression at iba pang psychotic na kondisyon na nagaganap na may mga sintomas ng pagkabalisa, takot, at pagkabalisa ng motor. Dahil sa matinding pagbabawal na epekto nito, lalo itong epektibo sa pagkabalisa, manic oneiric-catatonic excitement. Ang mataas na bisa ng levomepromazine ay nabanggit din sa mga alcoholic psychoses. Ang Levomepromazine ay inireseta nang pasalita at parenteral (intramuscularly, bihirang intravenously). Ang paggamot sa mga nabalisa na pasyente ay nagsisimula sa parenteral na pangangasiwa ng 0.025 - 0.075 g ng gamot (1 - 3 ml ng isang 2.5% na solusyon); kung kinakailangan, dagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 0.2 - 0.25 g (minsan hanggang 0.35 - 0.5 g) na may intramuscular administration at hanggang 0.075 - 0.1 g kapag ibinibigay sa isang ugat. Habang ang mga pasyente ay huminahon, ang parenteral administration ay unti-unting pinapalitan ng oral administration ng gamot. Sa loob humirang ng 0.05 - 0.1 g (hanggang 0.3 - 0.4 g) bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay nagsisimula sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.025 - 0.05 g (1 - 2 ml ng isang 2.5% na solusyon o 1 - 2 tablet na 0.025 g bawat isa), pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng 0.025 - 0.05 g sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.2 - 0, 3 g pasalita o 0.075 - 0.2 g parenteral (sa mga bihirang kaso, hanggang sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.6 - 0.8 g pasalita). Sa pagtatapos ng kurso ng paggamot, ang dosis ay unti-unting nabawasan at itinalaga para sa maintenance therapy 0.025 - 0.1 g bawat araw. Para sa intramuscular administration, ang isang 2.5% na solusyon ng levomepromazine ay diluted sa 3 - 5 ml ng isotonic sodium chloride solution o 0.5% novocaine solution at iniksyon nang malalim sa itaas na panlabas na quadrant ng puwit. Ang intravenous administration ay mabagal; ang solusyon ng gamot ay natunaw sa 10 - 20 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose. Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis, 0.05 - 0.075 g (2 - 3 ml ng isang 2.5% na solusyon) ng gamot ay inireseta sa intravenously sa 10 - 20 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose. Kung kinakailangan, mag-iniksyon ng 0.1 - 0.15 g intramuscularly sa loob ng 5 - 7 araw. Sa pagsasanay sa outpatient, ang levomepromazin ay inireseta sa mga pasyente na may mga neurotic disorder, na may pagtaas ng excitability, hindi pagkakatulog. Ang gamot ay iniinom nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.0125 - 0.05 g (1/2 - 2 tablets). Sa neurological practice, ang gamot ay ginagamit sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.05 - 0.2 g para sa mga sakit na sinamahan ng sakit na sindrom (trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, shingles, atbp.). Ang isang positibong epekto ay ibinibigay sa pamamagitan ng paggamit ng levomepromazine para sa makati dermatoses. Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado. Ang mga posibleng epekto ay pareho sa paggamit ng chlorpromazine, ngunit hindi gaanong binibigkas. Sa larawan ng mga extrapyramidal disorder, ang akinetic-hypotonic syndrome ay nangingibabaw. Ang mga intramuscular injection ay masakit. Ang gamot ay kontraindikado sa patuloy na hypotension, lalo na sa mga matatandang pasyente, na may cardiovascular decompensation, pinsala sa atay at hematopoietic system. Paraan ng paggawa: mga tablet (dragees), 0.025 g sa isang pakete ng 50 piraso; 2.5% na solusyon sa 1 ml ampoules sa isang pakete ng 5 at 10 ampoules. Imbakan: Listahan B. Sa madilim na lugar.

Diksyunaryo ng mga Gamot. 2005 .

Nozinan, Tizercin.

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas

Levomepromazine. Dragee (25 mg); solusyon para sa iniksyon (sa 1 ​​amp. - 25 mg).

Levomepromazine. paglalarawan ng gamot

Ito ay naiiba sa istraktura mula sa pagkakaroon ng isang phenothiazine nucleus ng isang methoxyl group (- OCH3) sa posisyon 2 sa halip na isang chlorine atom at isang karagdagang methyl group sa alkylamine (branched) chain.

Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ito ay malapit sa chlorpromazine. Ang kakayahang palakasin ang pagkilos ng mga narcotic at analgesic na sangkap, at ang hypothermic na epekto ng levomepromazine ay mas malinaw; nagtataglay ng isang malakas na aktibidad ng adrenolytic, sa mga tuntunin ng anticholinergic at antiemetic action na ito ay mas mababa sa chlorpromazine. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine. Mayroon itong analgesic effect. Nagdudulot ng medyo matinding hypotension.

May kaugnayan sa mga sistema ng neurotransmitter ng utak, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas malakas na epekto ng pagharang sa mga noradrenergic receptor kaysa sa mga dopaminergic receptor.

Ayon sa therapeutic effect, ang levomepromazine ay nakikilala sa pamamagitan ng mataas na aktibidad nito at ang bilis ng pagsisimula ng sedative effect, na ginagawang posible na gamitin ito sa mga talamak na psychoses. Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi nito pinapataas ang depresyon, ngunit mismo ay may ilang aktibidad na antidepressant. Ang gamot, gayunpaman, ay walang binibigkas na thymoleptic effect at, na may tipikal na endogenous depressions, ay hindi maaaring palitan ang tricyclic o iba pang modernong antidepressants.

pharmacological effect

Ang Levomepromazine ay isang phenothiazine neuroleptic. Pinapaginhawa nito ang psychomotor agitation, may antipsychotic, sedative (hypnotic), analgesic, moderate antiemetic, hypothermic, antihistamine at M-anticholinergic effect. May ilang aktibidad na antidepressant. Nagdudulot ng pagbaba ng presyon ng dugo. Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors sa mesolimbic at mesocortical system.

Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenergic receptors ng reticular formation, ang antiemetic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors sa trigger zone ng vomiting center, ang hypothermic effect ay dahil sa blockade ng dopamine receptors. ng hypothalamus. Pinapataas ng Levomepromazine ang threshold ng sakit, pinahuhusay ang epekto ng analgesics.

Mga indikasyon

- psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies;
- manic stage ng manic-depressive psychosis, involutional psychosis, depressive-paranoid schizophrenia, catatonic agitation, reactive depression, alcoholic psychosis at iba pang psychotic na kondisyon, na nangyayari na may mga sintomas ng pagkabalisa, takot, pagkabalisa ng motor;
- neurotic disorder na may mas mataas na excitability, mga kaguluhan sa pagtulog;
- mga sakit na sinamahan ng sakit na sindrom: trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, shingles, atbp.;
- makati dermatoses (bilang isang paraan ng karagdagang therapy);
- epilepsy, mental retardation (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy);
- upang potentiate ang pagkilos ng analgesics, anesthetics.

Aplikasyon

Magtalaga sa loob, sa / m, mas madalas - sa / sa. Para sa intramuscular injection, ang isang 2.5% na solusyon ng levomepromazine ay diluted sa 3-5 ml ng isotonic sodium chloride solution o 0.5% novocaine solution at iniksyon nang malalim sa itaas na panlabas na quadrant ng puwit. Ang mga intravenous infusions ay ginawa nang dahan-dahan; ang solusyon ng gamot ay natunaw sa 10-20 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose.

Gumamit din ng drip infusion, diluting 50-100 mg ng gamot sa 250 ml ng isotonic sodium chloride solution o isotonic glucose solution. Sa mga pasyente na may psychoses, sa kaguluhan, ang paggamot ay nagsisimula sa parenteral administration ng 25-75 mg ng levomepromazine (1-3 ml ng solusyon), kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 200-250 mg (minsan hanggang 350-500 mg. ) na may i / m administration at hanggang sa 75 -100 mg na may intravenous administration. Habang bumababa ang mga sintomas ng arousal, unti-unting pinapalitan ng oral administration ang parenteral administration. Sa loob humirang ng 50-100 mg (hanggang 300-400 mg / araw).

Sa katamtamang malubhang sakit na psychopathological, ang kurso ng paggamot ay nagsisimula sa isang pang-araw-araw na dosis na 25-50 mg (1-2 ml ng solusyon o 1-2 tablet), pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng 25-50 mg sa isang pang-araw-araw na dosis na 200-300 mg pasalita o 75-200 mg parenterally (sa mga bihirang kaso - hanggang sa isang pang-araw-araw na dosis ng 600-800 mg pasalita). Sa pagtatapos ng kurso ng paggamot, ang dosis ay unti-unting nabawasan at inireseta para sa pagpapanatili ng therapy 25-100 mg / araw.

Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis, inireseta ang intravenous 50-75 mg ng gamot. Ayon sa mga indikasyon, ang 100-150 mg / m ay ibinibigay sa loob ng 5-7 araw. Sa pagsasanay sa outpatient, ang mga pasyente na may neurotic disorder ay inireseta ng levomepromazine nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 12.5-50 mg (1 / 2-2 tab). Sa panahon ng paggamot na may levomepromazine, isang sistematikong pangkalahatang pagsusuri sa dugo at isang pagtatasa ng paggana ng atay ay inirerekomenda; sa mga matatandang pasyente, ang kontrol sa presyon ng dugo ay ipinahiwatig.

Upang maiwasan ang pagbagsak ng orthostatic pagkatapos ng unang malaking dosis ng levomepromazine o pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, ang pasyente ay inireseta ng bed rest sa loob ng 30 minuto.

Kung imposibleng kanselahin ng mga klinikal na indikasyon ang pangangasiwa ng levomepromazine sa mga buntis na kababaihan sa buong panahon ng pagbubuntis, ang pinakamababang dosis ng pagpapanatili ng gamot ay inireseta, na binabawasan ang mga ito sa pagtatapos ng termino upang maiwasan ang pagbuo ng mga epekto na tulad ng atropine. sa mga bagong silang.

Sa paunang, indibidwal na tinutukoy na panahon ng paggamit ng levomepromazine, ipinagbabawal na magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mabilis na reaksyon sa pag-iisip at motor. Sa kurso ng karagdagang paggamot, ang antas ng mga paghihigpit ay tinutukoy depende sa indibidwal na pagpapaubaya ng gamot. Sa panahon ng paggamot na may levomepromazine, ang paggamit ng mga inuming nakalalasing ay hindi inirerekomenda.

Side effect

Sa gitnang sistema ng nerbiyos: mga extrapyramidal disorder na may pamamayani ng akinetic-hypotonic syndrome, nadagdagan na pagkapagod, pag-aantok, pagkalito, slurred speech.
Sa PS: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, may kapansanan sa paggana ng atay.
Sa CVS: orthostatic hypotension, tachycardia.
Sa SC: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Sa ES: galactorrhea, mga iregularidad ng regla, mastalgia, pituitary adenoma.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity, erythema, pigmentation.
AR: laryngeal edema, edema, anaphylactoid reactions, bronchospasm, urticaria, dermatitis.
Iba pa: mga sakit sa ihi, pyrexia, pananakit at pamamaga sa mga lugar ng iniksyon.

Contraindications

- patuloy na arterial hypotension, lalo na sa mga matatandang pasyente;
- sakit sa atay;
- sakit sa bato;
- mga sakit ng hematopoietic system;
- talamak na cardiovascular failure sa yugto ng decompensation;
- panahon ng paggagatas, edad ng mga bata;
- angle-closure glaucoma, pagpapanatili ng ihi, multiple sclerosis, myasthenia gravis, hemiplegia, hypersensitivity sa phenothiazines.

Overdose

Mga sintomas
Arterial hypotension, ventricular tachycardia, extrapyramidal disorder, convulsive syndrome, coma.
Paggamot.
Mga hakbang sa resuscitation at symptomatic therapy sa isang espesyal na departamento ng ospital.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga inhibitor ng MAO ay nagdaragdag ng panganib ng mga extrapyramidal disorder sa panahon ng paggamot na may levomepromazine dahil sa pagbawas sa hindi aktibo ng gamot sa atay. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng levomepromazine at mga gamot na may nakababahalang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ay humahantong sa isang pagtaas sa gitnang depressive na epekto.

Sa ilalim ng impluwensya ng levomepromazine, ang epekto ng antiparkinsonian ay makabuluhang nabawasan dahil sa antagonistic na pakikipag-ugnayan na dulot ng pagbara ng mga dopaminergic receptor na dulot ng neuroleptics.

Sa sabay-sabay na paggamit ng levomepromazine at antihypertensive na gamot, ang panganib ng orthostatic hypotension ay tumataas. Matapos kumuha ng mga antacid na naglalaman ng mga asing-gamot, oxide o hydroxides ng aluminyo, magnesiyo o kaltsyum, ang pagsipsip ng levomepromazine ay bumababa, samakatuwid, kung ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay kinakailangan, ang levomepromazine ay dapat na inireseta 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng antacid na gamot, maliban kung ipinahiwatig ang parenteral administration.antipsychotics. Ang kumbinasyon ng levomepromazine at mga gamot na may aktibidad na M-anticholinergic ay humahantong sa isang pagtaas sa mga hindi gustong anticholinergic manifestations.

Levomepromazin INN

Internasyonal na pangalan: Levomepromazine

Form ng dosis: solusyon para sa intravenous at intramuscular administration, mga tablet na pinahiran ng pelikula

Pangalan ng kemikal:

(R) - 2 - methoxy - N, N, - trimethyl - 10H - phenothiazine - 10 - propanamine (bilang maleate (1: 1) o hydrochloride)

Epekto ng pharmacological:

Isang antipsychotic agent (neuroleptic) ng serye ng phenothiazine. Mayroon itong sedative, hypnotic, hypotensive, analgesic, moderate antiemetic, hypothermic, muscle relaxant, moderate antihistamine at moderate m-anticholinergic effect. Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors sa mesolimbic at mesocortical system. Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenergic receptors ng reticular formation ng brain stem; antiemetic action - blockade ng dopamine D2 receptors sa trigger zone ng vomiting center; hypothermic action - blockade ng dopamine receptors sa hypothalamus. Binabawasan ang mga produktibong sintomas ng psychosis - delirium, guni-guni, psychomotor agitation.

Pharmacokinetics:

Ito ay mabilis at ganap na hinihigop ng anumang ruta ng pangangasiwa. TCmax para sa oral administration - 1-3 oras, para sa intramuscular administration - 0.5-1.5 na oras. Dumadaan sa histohematogenous barrier, kabilang ang BBB, ay ipinamamahagi sa mga organo at tisyu. Ito ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng demethylation upang bumuo ng isang aktibong metabolite ng N-desmethylomono-methotrimmeprazine (mas na-convert sa monosulfoxide). T1 / 2 - 15-78 na oras. Ito ay pinalabas (kabilang ang mga metabolite) - sa pamamagitan ng mga bato at may apdo.

Mga indikasyon:

Psychomotor agitation (sinamahan ng takot, pagkabalisa, galit), psychosis, paranoid-hallucinatory syndromes (schizophrenia, delirious psychosis), epilepsy, oligophrenia, agitated depression (bilang isang adjuvant), neurosis, insomnia, premedication, anti-inflammatory drugs na paraan para sa pangkalahatan kawalan ng pakiramdam); sakit na sindrom (trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, shingles, atbp.), makati dermatoses.

Contraindications:

Hypersensitivity, bato / hepatic failure, jaundice, pagsugpo sa bone marrow hematopoiesis (granulocytopenia), arterial hypotension, decompensated CHF, pagbubuntis, lactation period; angle-closure glaucoma; parkinsonism, talamak na mga nakakahawang sakit ng isang viral, fungal o bacterial na kalikasan (kabilang ang bulutong-tubig, shingles); coma na dulot ng pagkalasing sa ethanol, mga gamot at pampatulog. Nang may pag-iingat. Epilepsy.

Dosing regimen:

Sa loob, i / m, i / v jet, i / v drip (para sa 250 ml ng 0.9% NaCl solution o 5% dextrose solution). Sa psychosis at matinding pagpukaw, magsimula sa parenteral administration na 25-75 mg, pagtaas, kung kinakailangan, hanggang 200-250 mg na may intramuscular injection at hanggang 75-100 mg na may intravenous administration. Pagkatapos ang mga pasyente ay inilipat upang kunin ang gamot sa loob, sa 50-100 mg / araw (kung kinakailangan, hanggang sa 400 mg). Sa katamtamang mga psychopathies - sa pamamagitan ng bibig, para sa 2-4 na dosis, simula sa 25-50 mg, unti-unting pagtaas ng dosis sa 200-300 mg / araw, pagkatapos makamit ang epekto, ang isang unti-unting pagbaba sa mga dosis ng pagpapanatili ng 25-100 mg ay isinasagawa. palabas. Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis - sa / sa 50-75 mg. Ayon sa mga indikasyon - sa / m, 100-150 mg para sa 5-7 araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 400 mg. Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic collapse sa panahon ng paggamot, kinakailangan ang bed rest. Sa neuroses - sa loob, 12.5-50 mg.

Mga side effect:

Mula sa sistema ng nerbiyos: mga extrapyramidal disorder na may pamamayani ng akineto-hypotonic syndrome, pag-aantok, pagkahilo, pagtaas ng pagkapagod. Mula sa CVS: pagpapababa ng presyon ng dugo, orthostatic hypotension, tachycardia. Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagduduwal, paninigas ng dumi, abnormal na pag-andar ng atay. Mula sa hematopoietic system: pang-aapi ng bone marrow hematopoiesis (agranulocytosis). Iba pa: allergic reactions, dysmenorrhea, mastalgia, atropine-like effect (sa mga bagong silang). Kapag kumukuha ng neuroleptics ng phenothiazine series, may mga kaso ng biglaang pagkamatay (kabilang ang posibleng sanhi ng mga sanhi ng puso); maaaring pahabain ang pagitan ng QT - ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmias (lalo na laban sa background ng paunang bradycardia, hypokalemia, prolonged QT) Overdose. Mga sintomas: epileptic syndrome, coma. Paggamot: mga hakbang sa resuscitation, symptomatic therapy sa isang espesyal na departamento ng ospital.

Mga espesyal na tagubilin:

Ang mga matatandang pasyente ay maaaring magreseta lamang sa sistematikong pagsubaybay sa presyon ng dugo. Para sa parenteral administration, inirerekumenda na baguhin ang lugar ng iniksyon dahil sa posibilidad ng isang lokal na reaksyon ng tissue sa iniksyon. Upang maiwasan ang pagbagsak, ang isang pahalang na posisyon ay kinakailangan sa loob ng 30 minuto pagkatapos ng iniksyon. Ang isang sistematikong pangkalahatang pagsusuri sa dugo at isang pag-aaral ng pag-andar ng atay ay inirerekomenda; sa panahon ng pag-inom ng gamot, ang paggamit ng ethanol ay hindi pinahihintulutan. Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pakikipag-ugnayan:

Hindi katugma sa mga inhibitor ng MAO (nadagdagan ang paggulo ng central nervous system), mga antihypertensive na gamot (orthostatic hypotension). Pinapalakas ang sedative at m-anticholinergic effect ng benzodiazepines, hypnotics, analgesics, general anesthetics at tricyclic antidepressants. Binabawasan ang bisa ng levodopa. Ang mga antacid na gamot ay nagbabawas ng pagsipsip sa gastrointestinal tract (ang levomepromazine ay dapat na inireseta 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng mga antacid na gamot). Ang mga gamot na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis ay nagpapataas ng panganib ng myelosuppression.

Presyo at pagkakaroon ng Levomepromazin sa mga parmasya ng lungsod

Pansin!!! Nasa ibaba ang impormasyon sa mga posibleng presyo, dosis at posibleng pagkakaroon. Sa ngayon, maaaring mag-iba ang mga presyo, upang malaman ang aktwal na mga presyo - gamitin ang paghahanap.

[,,, "f1c5d804b96b542e99bd0194bdfd24a0"]

Pansin! Sa itaas ay isang reference table, maaaring nagbago ang impormasyon. Ang data sa mga presyo at pagkakaroon ng mga pagbabago sa real time, upang makita ang mga ito - maaari mong gamitin ang paghahanap (palaging napapanahon na impormasyon sa paghahanap), at kung kailangan mong mag-order para sa isang gamot, piliin ang mga lugar ng ang lungsod para sa paghahanap, o maghanap lamang para sa mga kasalukuyang bukas na parmasya.

Ang listahan sa itaas ay ina-update nang hindi bababa sa isang beses bawat 6 na oras (ito ay na-update noong 02/08/2020 sa 15:33 oras ng Moscow). Tukuyin ang mga presyo at availability ng mga gamot sa pamamagitan ng paghahanap (matatagpuan ang search bar sa itaas), gayundin sa pamamagitan ng mga numero ng telepono ng mga parmasya bago bumisita sa isang parmasya. Ang impormasyong nakapaloob sa site ay hindi maaaring gamitin bilang mga rekomendasyon para sa self-medication. Palaging kumunsulta sa iyong doktor bago gumamit ng mga gamot.

IUPAC (2R) -3- (2-Methoxyphenothiazine-10-yl -) -
N,N, 2-trimethylpropanamine gross-
pormula
C 19 H 24 N 2 O S CAS 60-99-1 Pubchem Pag-uuri ATX N05AA02 Pharmacokinetics Metabolismo sa atay Half-life 16-78 h Paglabas bato at apdo Mga form ng dosis pinahiran na mga tablet 25 mg, 2.5% na solusyon sa mga ampoules na 1 ml Paraan ng pangangasiwa sa loob, intramuscularly, intravenously Mga pangalan sa pangangalakal Levomepromazine, Tizercin

Levomepromazin("Tizercin") - isang antipsychotic, katulad ng mga katangian sa chlorpromazine. Gayunpaman, wala itong pag-aari ng pagtaas ng depresyon, ngunit, sa kabaligtaran, ay may ilang aktibidad na antidepressant (bagaman hindi nito mapapalitan ang mga antidepressant).

Pangkalahatang Impormasyon

Sa istruktura, ito ay naiiba sa aminazine sa pamamagitan ng pagkakaroon ng isang phenothiazine nucleus ng isang methoxyl group (-OCH 3) sa posisyon 2 sa halip na isang chlorine atom at isang karagdagang methyl group sa alkylamine (branched) chain.

Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ito ay malapit sa chlorpromazine. Ang kakayahang palakasin ang pagkilos ng mga narcotic at analgesic na sangkap, at ang hypothermic na epekto ng levomepromazine ay mas malinaw; nagtataglay ng isang malakas na aktibidad ng adrenolytic, sa mga tuntunin ng anticholinergic at antiemetic action na ito ay mas mababa sa chlorpromazine. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine. Mayroon itong analgesic effect. Nagdudulot ng medyo matinding hypotension.

May kaugnayan sa mga sistema ng neurotransmitter ng utak, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas malakas na epekto ng pagharang sa mga noradrenergic receptor kaysa sa mga dopaminergic receptor.

Ayon sa therapeutic effect, ang levomepromazine ay nakikilala sa pamamagitan ng mataas na aktibidad nito at ang bilis ng pagsisimula ng sedative effect, na ginagawang posible na gamitin ito sa mga talamak na psychoses. Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi nito pinapataas ang depresyon, ngunit mismo ay may ilang aktibidad na antidepressant. Ang gamot, gayunpaman, ay walang binibigkas na thymoleptic effect at, na may tipikal na endogenous depressions, ay hindi maaaring palitan ang tricyclic o iba pang modernong antidepressants.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng levomepromazine ay psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies, involutional psychosis, manic stage ng manic-depressive psychosis, depressive-paranoid schizophrenia, reactive depression at iba pang psychotic na kondisyon na nagaganap na may mga sintomas ng pagkabalisa, takot, at pagkabalisa ng motor. Dahil sa matinding pagbabawal na epekto nito, lalo itong epektibo sa pagkabalisa, manic oneiric-catatonic excitement. Ang mataas na bisa ng levomepromazine ay nabanggit din sa mga alcoholic psychoses.

Ang Levomepromazine ay inireseta nang pasalita at parenteral (intramuscularly, bihirang intravenously). Ang paggamot sa mga nabalisa na mga pasyente ay nagsisimula sa parenteral na pangangasiwa ng 0.025-0.075 g ng gamot (1-3 ml ng isang 2.5% na solusyon); kung kinakailangan, dagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 0.2-0.25 g (minsan hanggang 0.35-0.5 g) na may intramuscular administration at hanggang 0.075-0.1 g kapag ibinibigay sa isang ugat. Habang ang mga pasyente ay huminahon, ang parenteral administration ay unti-unting pinapalitan ng pag-inom ng gamot sa loob. Sa loob humirang ng 0.05-0.1 g (hanggang 0.3-0.4 g) bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay nagsisimula sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.025-0.05 g (1-2 ml ng isang 2.5% na solusyon o 1-2 tablet na 0.025 g bawat isa), pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng 0.025-0.05 g sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.2- 0, 3 g pasalita o 0.075-0.2 g parenteral (sa mga bihirang kaso, hanggang sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.6-0.8 g pasalita). Sa pagtatapos ng kurso ng paggamot, ang dosis ay unti-unting nabawasan at itinalaga para sa maintenance therapy 0.025-0.1 g bawat araw.

Para sa intramuscular administration, ang isang 2.5% na solusyon ng levomepromazine ay diluted sa 3-5 ml ng isotonic sodium chloride solution o 0.5% novocaine solution at iniksyon nang malalim sa itaas na panlabas na quadrant ng puwit. Ang intravenous administration ay mabagal; ang solusyon ng gamot ay natunaw sa 10-20 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose.

Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis, 0.05-0.075 g (2-3 ml ng isang 2.5% na solusyon) ng gamot ay inireseta sa intravenously sa 10-20 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose. Kung kinakailangan, mag-iniksyon ng 0.1-0.15 g intramuscularly sa loob ng 5-7 araw.

Sa pagsasanay sa outpatient, ang levomepromazin ay inireseta sa mga pasyente na may mga neurotic disorder, na may pagtaas ng excitability, hindi pagkakatulog. Ang gamot ay kinukuha nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.0125-0.05 g (1 / 2-2 na mga tablet).

Sa neurological practice, ang gamot ay ginagamit sa pang-araw-araw na dosis na 0.05-0.2 g para sa mga sakit na sinamahan ng sakit na sindrom (trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, shingles, atbp.).

Ang isang positibong epekto ay ibinibigay sa pamamagitan ng paggamit ng levomepromazine para sa makati dermatoses.

Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado. Ang mga posibleng epekto ay pareho sa paggamit ng chlorpromazine, ngunit hindi gaanong binibigkas. Sa larawan ng mga extrapyramidal disorder, ang akinetic-hypotonic syndrome ay nangingibabaw. Ang mga intramuscular injection ay masakit.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado sa patuloy na hypotension, lalo na sa mga matatandang pasyente, na may cardiovascular decompensation, pinsala sa atay at hematopoietic system.

Panitikan

  • Mashkovsky M.D. Mga gamot. - ika-15 na ed. - M .: New Wave, 2005 .-- S. 54-55. - 1200 p. - ISBN 5-7864-0203-7

Mga link

  • Mashkovsky M.D. Levomepromazine// Mga gamot. - Handbook ni Mashkovsky on-line.