Ginagamit ang mga gamot na Curariform sa mga operasyon sa pag-opera upang makapagpahinga ang mga kalamnan ng kalansay.

Ang Curare, isang espesyal na naprosesong katas ng isang halaman sa Timog Amerika, ay matagal nang ginagamit ng mga Indiano bilang isang arrow lason na nagpapalipat-lipat sa mga hayop. Sa kalagitnaan ng huling siglo, itinatag na ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay na sanhi ng curare ay natanto sa pamamagitan ng pagtigil sa paghahatid ng paggulo mula sa mga nerbiyos ng motor patungo sa mga kalamnan ng kalansay.

Ang pangunahing aktibong sangkap ng curare ay isang alkaloid d-tubocurarine. Sa kasalukuyan, maraming iba pang mga paghahanda sa curariform ay kilala rin. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga ahente na ito ay ang pagbuo ng isang kumplikadong may site na H-cholinergic receptor ng kalamnan ng hibla ng kalamnan (postsynaptic membrane). Nakasalalay sa mga pag-andar ng pag-andar ng nabuo na kumplikado, ang mga relaxant ng kalamnan ay nahahati sa mga pangkat:

1) mga ahente na anti-depolarizing (non-depolarizing);

2) ay nangangahulugan ng pag-depolarize ng aksyon.

Nakakaalis ang kalamnan na nakakarelaks suxamethonium chloride (ditilin) ay malawakang ginagamit sa kasanayan sa medisina, ay isang dicholine ester ng succinic acid (succinylcholine) at, dahil sa mahusay nitong pagkakapareho sa istruktura sa acetylcholine, hindi lamang nagbubuklod ang H-cholinergic receptor ng kalamnan ng kalansay (sa pamamagitan ng pagkakatulad sa tubocurarin), ngunit nakakaganyak din ito, na nagiging sanhi ng pag-depolarization ng postsynaptic membrane (tulad ng). Hindi tulad ng acetylcholine, na agad na nawasak ng cholinesterase, ang ditilin ay nagbibigay ng paulit-ulit na depolarization: pagkatapos ng isang maikling (ilang segundo) pag-urong, ang kalamnan hibla relaxes, at ang H-cholinergic receptor nawala ang pagiging sensitibo sa tagapamagitan. Ang epekto ng ditilin ay nagtatapos sa 5-10 minuto, kung saan ito ay hugasan mula sa synaps at hydrolyzed ng pseudocholinesterase.

Naturally, ang mga ahente ng anticholinesterase, na nagtataguyod ng akumulasyon ng acetylcholine, pinahaba at pinahuhusay ang epekto ng pag-depolarize ng mga relaxant ng kalamnan.

Ginagamit ang Ditilin para sa panandaliang pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng intubation ng tracheal, pagbawas ng mga paglinsad, muling pagposisyon ng buto sa mga bali, bronchoscopy, atbp. Mga Komplikasyon:

1) postoperative na sakit ng kalamnan. Sa simula ng pag-depolarization, kalamnan fibrillar contraction, twitching lilitaw, sila ang sanhi ng postoperative sakit ng kalamnan;

2) nadagdagan ang intraocular pressure;

3) paglabag sa ritmo ng aktibidad ng puso. Sa kaso ng labis na dosis ng ditilin, ang sariwang (mataas na aktibidad ng pseudocholinesterase) na dugo ay nai-transfuse at ang mga kaguluhan sa electrolyte ay naitama. Pinapayagan lamang ang paggamit ng mga relaxant ng kalamnan kung may mga kundisyon para sa tracheal intubation at mechanical ventilation.

Ang Curare ay ang tanging uri ng lason sa arrow. Nakapasok sa katawan ng hayop, ang lason ay bumubuo ng pagwawalang-kilos ng mga kalamnan ng kalansay, at nawalan ng kakayahang ilipat ang nilalang (ang karne ng gayong mga hayop ay angkop para sa pagkain, yamang ang lason ay hindi maganda ang nasisipsip sa digestive tract). Ang pinakakaraniwang ginagamit ay ang tubocurarine chloride, ditilin, diplacin at iba pang mga gamot na nakalista sa ibaba. Ang mga ahente ng curariform ay magkakaiba sa mekanismo at tagal ng pagkakalantad.

Isang iskursiyon sa kasaysayan

Noong 1856, tinukoy ng bantog na physiologist ng Pransya na si Claude Bernard na ang lason ay humahadlang sa paghahatid ng paggulo mula sa mga nerbiyos ng motor patungo.Sa Russia, anuman ang magkatulad na mga resulta ay nakuha ng tanyag na forensic chemist at pharmacologist na si E.V. Pelikan. Ang pangunahing resulta ng pagkilos ng kategoryang ito ng mga gamot na gamot sa gamot ay ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Dahil dito, tinawag silang mga relaxant ng kalamnan (mula sa Greek myos - kalamnan, at Latin relaxatio - pagbawas) ng peripheral na uri ng impluwensya. Dapat pansinin na ang pag-aari ng pagbawas ng aktibidad ng mga kalamnan ng istruktura ay nagmamay-ari ng maraming mga gamot na gamot na may mahusay na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (mga relaxant ng gitnang kalamnan), halimbawa, mga tranquilizer.

Mekanismo ng trabaho

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga ahente ng curariform ay dapat na nahahati sa mga uri:

• Antidepolarizing (mapagkumpitensyang) uri ng pagkakalantad. Pinipigilan nila ang pagkilos ng n-cholinergic receptor ng mga kalamnan ng kalansay at pinipigilan ang kanilang pagganyak ng acetylcholine, maiwasan ang pagsisimula ng pagkasira ng kalamnan hibla. Ang tubocurarine, diplacin, meliktin, atbp ay agad na sanhi ng pagpapahinga ng mga fibre ng kalamnan.
• Ang depolarizing na uri ng epekto na nagpapagana ng pag-depolarization ng cell membrane, pag-ikli ng fibers ng kalamnan.
• Isang kumplikadong uri ng pagkakalantad, na nagbibigay ng mga resulta na kontra-depolarize at depolarize (dioxonium, atbp.). Pinapagana ng mga relaxant ng kalamnan ang pagpapahinga ng kalamnan sa isang tukoy na pagkakasunud-sunod: mga kalamnan ng mukha ng mukha, kalamnan ng mga limbs, vocal cord, katawan, dayapragm at intercostal.

Pag-uuri

Ayon sa tagal ng pagkakalantad, ang mga relaxant sa kalamnan ay dapat na nahahati sa 3 kategorya:

• panandaliang pagkakalantad (5-10 minuto) - ditilin;
• katamtamang tagal (20-40 minuto) - tubocurarine chloride, diplacin, atbp.
• pang-matagalang pagkakalantad (60 minuto at higit pa) - anatruxonium.

Ang mga gamot na Curariform ay may kasamang mga gamot na nakalista sa ibaba.

Tubocurarine chloride

Ginagamit ito sa anesthesiology bilang isang relaxant ng kalamnan (isang sangkap na nagpapaginhawa ng mga kalamnan), sa traumatology para sa muling pagposisyon (pagsasama-sama) ng mga fragment at muling pagposisyon ng mga mahihirap na paglinsad, sa psychiatry upang maiwasan ang mga pinsala habang nakakumbinsi na therapy sa mga pasyente na may schizophrenia, atbp. isang ugat

Ang epekto ng sangkap ay nabuo sa paglipas ng panahon, bilang isang panuntunan, ang pagpapahinga ng kalamnan ay nangyayari sa 60-120 segundo, at ang maximum na epekto ay nagsisimula sa 4 na minuto. Ang average na paghahatid para sa isang may sapat na gulang ay 20 mg, na may pagpapahinga na tumatagal ng 20 minuto. Kadalasan, para sa isang operasyon na tumatagal ng higit sa 2 oras, 45 mg ng sangkap ang ginagamit.

Hindi tulad ng pag-depolarize ng mga relaxant ng kalamnan (halimbawa, succinylcholine), hindi nito pinapagana ang mga pagka-fasculate ng kalamnan. Hindi nagpapakita ng mga hormonal effect.

Kahit na sa mga dosis ng maraming beses na mas mataas kaysa sa mabisang dosis na kinakailangan para sa isang 90% pagbaba ng pagkaliit ng kalamnan, hindi ito nagpapakita ng pagharang ng ganglion, m-anticholinergic at mga simpathomimetic effects.

Ipinakita ng mga pag-aaral na, sa balanseng pangpamanhid, ang mabisang dosis na kinakailangan para sa isang 50% at 90% na pagbawas sa pagkaliit ng kalamnan ay 0.04 mg / kg, ayon sa pagkakabanggit.

Ang isang dosis na 0.04 mg / kg ay ginagarantiyahan ang 45 minuto ng pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng iba't ibang paggamot.

Ang maximum na epekto ng pipcuronium bromide ay nakasalalay sa dami ng gamot na ibinibigay at nagsisimula pagkalipas ng ilang minuto. Ang resulta ay mas mabilis na bubuo na may mga bahagi na katumbas ng 0.7 mg / kg. Ang mga kasunod na pagtaas ng dosis ay magpapapaikli sa oras na kinakailangan upang makakuha ng mga resulta at makabuluhang taasan ang epekto ng pipcuronium bromide.

Ditilin

Inirektang direkta sa isang ugat. Sa panahon ng pamamaraang intubation (pagpasok ng isang tubo sa trachea upang magpatupad ng artipisyal na paghinga) at para sa ganap na kalamnan ng astenia, ang isang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na 2 mg / kg.

Para sa matagal na pagpapahinga ng mga kalamnan sa buong buong pamamaraan, posible na mag-iniksyon ng gamot sa maliliit na bahagi ng 0.5-1.5 mg / kg. Pangalawang dosis ng ditilin gumana para sa isang mas mahabang oras.

Ang Neurin at iba pang mga elemento ng anticholinesterase ay wala sa anumang paraan na mga antagonista (mga elemento na may isang reverse effect) na may kaugnayan sa depolarizing na epekto ng ditilin; sa kabaligtaran, pinipigilan ang dynamics ng cholinesterase, pinahaba nila at nadagdagan ang epekto nito.

Sa kaso ng mga komplikasyon na nauugnay sa paggamit ng ditilin (matagal na pagpigil sa paghinga), ginagamit ang isang patakaran para sa suporta, at kung kinakailangan, ang dugo ay nai-transfuse, na nagpapasok ng cholinesterase sa katulad na paraan. Dapat isaalang-alang na sa malalaking bahagi, ang ditilin ay may kakayahang makapukaw ng isang pagbara, kung ang isang anti-depolarizing na resulta ay nabuo pagkatapos ng isang depolarizing na epekto.

Para sa kadahilanang ito, kung pagkatapos ng pangwakas na pag-iniksyon ng ditilin, ang pagpapahinga ng kalamnan ay hindi pumasa sa mahabang panahon (sa loob ng kalahating oras) at ang paghinga ay hindi ganap na maipagpatuloy, ang proserin o galantamine ay na-injected nang intravenous pagkatapos ng paunang pagpapakilala ng atropine 0.6 milliliters ng isang 0.1% na solusyon.

Ang listahan ng mga sangkap ay maaaring ipagpatuloy sa mahabang panahon. Ginagamit lamang ang mga ito sa isang espesyal na institusyon, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng tunay na kwalipikadong mga doktor, sa mga iniresetang dosis at sa suporta ng mga espesyal na kagamitan. Ang anumang paglihis mula sa pamantayan ay nangangailangan ng isang malubhang kahihinatnan na maaaring magdulot ng buhay sa tao.

Ang curarin ay isang shot poison, mahina itong hinihigop mula sa digestive tract sa dugo, at nawasak sa digestive tract. Ang epekto ay ipinakita lamang kapag pumapasok ito sa daluyan ng dugo, na pumasa sa gastrointestinal tract. Sa kasong ito, kumikilos lamang ito sa H-HR ng mga kalamnan ng kalansay, na nagiging sanhi ng kumpleto o bahagyang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Kaugnay sa pangunahing epekto sa mga kalamnan ng kalansay, nakatanggap sila ng isang pangalawang pangalan mga relaxant ng kalamnan.

Natagpuan ang pangunahing aplikasyon sa kasanayan sa pag-opera para sa pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay sa panahon ng operasyon sa mga organo ng lukso at tiyan lukab. Bilang karagdagan, maaaring gamitin ang mga relaxant ng kalamnan sa seizure therapy at para sa paggamot ng spastic paralysis. Ang mataas na dosis ng mga relaxant ng kalamnan ay maaaring maging sanhi ng pagkalumbay ng respiratory center, at sa mga malubhang kaso, pagkalumpo ng respiratory center at pagkamatay.

Ang mga functional antagonist ng curariform na gamot ay AChE: proserin, physostigmine.

TUBOCURARIN,Tubocurarinichloridum, ilista ang "A"

Ang asin ng alkaloid tubocurarine, sa mga therapeutic na dosis, hinaharangan ang Н - ХР ng mga kalamnan ng kalansay nang walang makabuluhang pagbabago sa mga pangunahing pag-andar ng katawan. Sa maraming dami, maaari nitong harangan ang H - ChR ng mga adrenal glandula at ang carotid sinus zone, na maaaring humantong sa pagbawas ng presyon ng dugo at depression ng respiratory. Bilang karagdagan, ang malalaking dosis ng sangkap na ito ay maaaring magsulong ng paglabas ng histamine lason mula sa mga selyula ng katawan, na nagiging aktibo at maaaring maging sanhi ng bronchospasm.

Ginagamit lamang ito sa isang kapaligiran sa ospital sa panahon ng operasyon ng pag-opera.

PV - ampoules ng 2 at 5 ML. 1% na solusyon.

DITILINE,Dithylinum, ilista ang "A", "Miorelaxin"

Sa mga tuntunin ng aktibidad, ito ay makabuluhang mas mababa sa tubocurarin, ang aksyon ay bubuo kapag pinangangasiwaan ng intravenous pagkatapos ng 30 segundo at tumatagal ng 3 hanggang 7 minuto.

Ginagamit ito sa panahon ng kawalan ng pakiramdam para sa panandaliang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, at sa kaso ng labis na dosis ng gamot na ito, hindi ginagamit ang AChE, sapagkat nadagdagan nila ang pagkalason ng ditilin.

PV - amp. 5 at 10 ML ng isang 2% na solusyon.

Mga sangkap na may pangunahing epekto sa AR (adrenergic na gamot)

Ito ang mga ahente na nakakaapekto sa sympathetic adrenergic innervation .

Bilang isang tagapamagitan sa adrenergic synapses, ang norepinephrine ay pinakamahalaga, na nagpapasigla sa AR ng mga lamad ng cell. Ang pagbubuo ng norepinephrine ay nangyayari sa mga dulo (axon) ng mga sympathetic nerves (ibig sabihin, sa postganglionic fibers ng SNS). Ang panimulang sangkap para sa pagbubuo ng norepinephrine ay ang amino acid tyrosine, na sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga enzyme ay dumaranas ng isang bilang ng mga pagbabago: tyrosine - dioxyphenylalanine (DOPA) - dioxyphenylalanine amine (dopamine) - norepinephrine. Ang kumplikadong proseso ng biochemical na ito ay nagaganap sa adrenergic nerves, at ang huli na nabuo na norepinephrine ay idineposito sa mga nerve endings sa mga espesyal na pormasyon - vesicle. Sa panahon ng pagdating ng isang nerve impulse, bahagi ng norepinephrine ay inilabas sa synaptic cleft at nasasabik sa AR. Ang pagkilos ng tagapamagitan ng norepinephrine ay panandalian, sapagkat karamihan sa mga ito (80%), pagkatapos ng paghahatid ng salpok, ay muling nakuha ng mga nerve endings. Ang bahagi ng tagapamagitan ay hindi naaktibo ng mga espesyal na enzyme: monoamine oxidase (MAO) at catecholortomethyl transferase (COMT).

Makilala ang pagkakaiba sa pagitan ng α-and β-adrenergic receptor, na sanhi ng kanilang magkakaibang pagiging sensitibo sa norepinephrine, adrenaline at isang bilang ng mga gamot na gamot. Ang dami na ratio sa mga organo ng α - at β - AR ay magkakaiba.

α - AR ay matatagpuan higit sa lahat sa mga sisidlan ng balat, mauhog lamad, bato, sa mga organo ng lukab ng tiyan, sa baga at kalamnan, sa radial muscle ng mata.

Ang β-AR ay nahahati sa β 1 ​​- at β 2 - AR. Matatagpuan β 1 -AR ay matatagpuan sa mga coronary vessel at sistema ng pagpapadaloy ng puso, β 2 - sa bronchi, mga sisidlan ng kalamnan ng kalansay at matris.

Mga mekanismo ng pagkilos na parmasyolohiko sa adrenergic synapses ay magkakaiba-iba. Ang ilang mga gamot ay nakikipag-ugnay sa mga AR ng mga postsynaptic membrane, na nagiging sanhi ng kanilang pagganyak o pagsugpo at kaukulang pagbabago sa metabolismo at pag-andar ng cell. Ang iba pang mga gamot ay kumikilos sa mga pagtatapos ng mga sympathetic nerves at presynaptic membrane. Sa kasong ito, ang gamot ay maaaring makagambala sa pagbubuo ng norepinephrine, ang pagtitiwalag nito sa mga vesicle, na pinalabas sa synaptic cleft, muling pagkuha ng tagapamagitan ng mga presynaptic nerve endings. Ang ilang mga sangkap ay pumipigil sa mga proseso ng enzymatic na hindi pagpapagana ng norepinephrine. Ang mga kumbinasyon ng iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos sa isang sangkap ng gamot ay posible.

Klasipikasyon ng mga adrenergic na gamot.

Adrenomimetics - nakakaganyak AR.

Mga blocker ng Adrenergic - pag-block sa AR.

Ang Sympathomimetics (hindi direktang adrenomimetics) ay hindi direktang nakakaapekto sa AR, ngunit itinaguyod ang pagpapalabas ng norepinephrine mula sa mga presynaptic na pagtatapos at samakatuwid ay pinahuhusay ang mga reaksyon ng adrenergic.

Sympatholytics - harangan ang sympathetic innervation sa antas ng mga pagtatapos ng postganglionic sympathetic nerves.

ADRENOMYMETICS

α - β- AM ng direktang pagkilos

Isang tipikal na kinatawan ng pangkat na ito ay

ADRENALIN- ay nabuo mula sa norepinephrine sa mga selula ng adrenal medulla, sa pamamagitan ng pagkilos at pinagmulan nito ay isang steroid hormon. Ito ay may direktang stimulate na epekto sa α, β 1, β 2 - AP. Sa medikal na pagsasanay, ginagamit ito sa form

solusyon sa epinephrine hydrochloride,SolutioAdrenalinihydrochloridum, ilista ang "B", 1ml.

Ang epekto sa mga organo ay ipinahayag ng mga sumusunod na epekto sa pharmacological (tulad ng paggulo ng SNS, maliban sa item 7):

1. Pagpapalawak ng mga coronary vessel, mga sisidlan ng kalamnan ng kalansay, utak at baga. Sa mga kondisyon ng buong organismo, nangingibabaw ang epekto ng vasoconstrictor ng adrenaline, na hahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo.

2. Pagpapalakas ng gawain ng puso at pagtaas ng rate ng puso.

3. Vasoconstriction ng mga bahagi ng tiyan, balat at mauhog lamad.

4. Pagpapahinga ng mga kalamnan ng bronchi, bituka.

5. Pagluwang ng mag-aaral bilang isang resulta ng pag-ikli ng radial muscle ng mata.

6. Pag-ikli ng matris, pali.

7. Pagtaas ng tono ng sphincters ng gastrointestinal tract at pantog.

8. Taasan ang dami ng asukal sa dugo bilang isang resulta ng mas mataas na metabolismo at pagpapasigla ng gluconeogenesis.

9. Pagpapabuti ng pagganap ng kalamnan ng kalansay sa pamamagitan ng pagtaas ng glucose at pagpapabuti ng suplay ng dugo sa mga kalamnan ng kalansay.

10. Tumaas na pagtatago ng adrenocorticotropic hormone (ACTH).

11. Pagtaas ng dami ng mga libreng fatty acid sa dugo sa pamamagitan ng stimulate lipolysis.

12. Bahagyang kaguluhan ng gitnang sistema ng nerbiyos (pagkabalisa, panginginig, atbp.)

Naaangkop:

Bilang isang vasoconstrictor para sa pagkabigla, pagbagsak, matinding hypotension. Sa intravenous administration, tumatagal ito ng 5 minuto, na may pang-ilalim ng balat na pangangasiwa - 30 minuto.

Sa pamamagitan ng anaphylactic shock at ilang agarang reaksiyong alerdyi.

Sa matinding kahinaan sa puso, na may pag-aresto sa puso (sa kasong ito, ang adrenaline ay ibinibigay nang intracardiacally).

Para sa kaluwagan ng mga pag-atake ng hika sa bronchial hika (BA).

Kasama ang mga lokal na pampamanhid para sa vasoconstriction, naantala ang pagsipsip ng mga anesthetics at pinahahaba ang kanilang aksyon.

Sa kaso ng labis na dosis ng insulin o hypoglycemic coma, upang maibalik ang dami ng asukal sa dugo.

Panlabas sa ocular na pagsasanay, ENT - pagsasanay para sa vasoconstriction.

Mga kontraindiksyon para magamit.

Sakit na hypertonic.

Atherosclerosis.

Diabetes

Thyrotoxicosis (nadagdagan ang metabolismo).

Pagbubuntis.

Sa pamamagitan ng fluorothane, cyclopropane at chloroform anesthesia (arrhythmia, extrasystoles ay maaaring mangyari).

Ito ay inireseta: intravenously, subcutaneously, intramuscularly, intracardiacally, externally. Hindi nakatalaga sa loob, tk. nawasak sa digestive tract.

PV - sa ampoules ng 1 ML ng 0.1% na solusyon, nakuha ito ng synthetically o ihiwalay mula sa mga adrenal glandula ng mga pinatay na baka.

NORADRENALIN,Noradrenalinihydrotartras, ilista ang "B"

Hindi tulad ng adrenaline, pangunahin itong nagaganyak α - AR, hindi gaanong mahalaga - β 1 - Samakatuwid, ang AR ay nagpapakita ng mas malakas na epekto ng vasoconstrictor. Halos walang epekto sa bronchi, hindi nagpapakita ng isang hyperglycemic effect, nagpapabagal ng rate ng puso. Ginagamit ito bilang isang vasoconstrictor para sa pagkabigla, pagbagsak, matinding hypotension (bilang isang resulta ng trauma, operasyon). Ito ay ibinibigay lamang sa intravenously; mas mahusay - sa pamamagitan ng isang catheter, dahil nagiging sanhi ng tissue nekrosis dahil sa matinding vasospasm. Walang ibang mga ruta ng iniksyon ang ginagamit.

Mga Kontra

Atherosclerosis.

Alta-presyon

PV - sa ampoules ng 1 ML. 0.1% - 0.2% na solusyon.

Federal Agency para sa Edukasyon

Pagsusulit

Mga mag-aaral sa ika-4 na taon (pangkat M / 2004 - 5)

departamento ng sulat

Revvo Olga Nikolaevna

Guro:

Evstigneeva Antonina Petrovna

Apatity 2007

Panimula

1. Mga blocker ng ganglion

1.1 Mekanismo ng pagkilos at pangunahing mga epekto ng pharmacodynamic

1.2 Pharmacokinetics

1.3 Mga pahiwatig at pamumuhay ng dosis

1.4 Mga Kontra at epekto

2. Pondo ng Curariform

2.1 Mekanismo ng pagkilos at pangunahing mga epekto ng pharmacodynamic

2.2 Mga pahiwatig para sa appointment ng mga curariform na gamot

2.3 Pharmacokinetics at pamumuhay ng dosis

2.4 Mga Kontra at epekto

Konklusyon

Listahan ng ginamit na panitikan

Panimula

Ang mga ganglion blocker at curariform na gamot ay nabibilang sa isang malaking pangkat ng mga gamot na nakakaapekto sa efferent innervation, ngunit ang mga ito ay ganap na magkakaibang mga gamot sa kanilang epekto sa katawan ng tao.

Ganglion na humahadlang sa mga sangkap may kakayahang harangan ang mga n-cholinergic receptor ng mga autonomic nerve node at, na may kaugnayan dito, pinipigilan ang paghahatid ng kinakabahan ng nerbiyos mula sa buntanglionic hanggang sa postganglionic fibers ng autonomic nerves. Pinipigilan o ganap na patayin ng mga modernong ganglion blocker ang pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa sympathetic at parasympathetic node, ang carotid glomerulus at ang chromaffin tissue ng mga adrenal glandula, na humahantong sa pansamantalang artipisyal na pagkawasak ng mga panloob na organo at isang pagbabago sa kanilang pag-andar. Gayunpaman, ang iba't ibang mga gamot ay maaaring magkaroon ng iba't ibang mga aktibidad na nauugnay sa iba't ibang mga pangkat ng ganglia. Ang unang blocker ng ganglion na nakatanggap ng praktikal na aplikasyon sa gamot noong unang bahagi ng 50 ay ang hexamethonium (hexonium). Pagkatapos ng isang bilang ng iba pang mga ganglion blockers ay nakuha; ang ilan sa mga ito, tulad ng hexamethonium, ay mga quaternary ammonium compound, at ang ilan ay tertiary amines.

Mga paghahanda sa Curariform ginamit sa gamot upang mapahinga ang mga kalamnan ng kalansay, higit sa lahat sa mga operasyon sa pag-opera. Ang pagkilos ng mga gamot na ito ay nauugnay sa kanilang tiyak na epekto sa mga cholinergic receptor sa lugar ng mga motor nerve endings. Ang Curare ay isang halo ng mga condencies na kinuha mula sa mga halaman ng South American ng species na Strychnos (S.toxifera, atbp.) At Chondodendron (Ch. Tomentosum, Ch. Platyphyllum, atbp.); sa loob ng mahabang panahon ginamit ito ng lokal na populasyon bilang lason para sa mga arrow. Ang isang lason na sugat ng palaso ay sanhi ng immobilization ng hayop o kamatayan bilang isang resulta ng asphyxiation dahil sa pagtigil ng pag-ikli ng mga kalamnan sa paghinga. Noong 1935 natagpuan na ang pangunahing aktibong sangkap ng "tubo" curare at Chondodendrontomentosum ay ang alkaloid d-tubocurarine. Ang d-Tubocurarine ay nakakita ng mga medikal na aplikasyon bilang isang relaxant ng kalamnan ng kalamnan (relaxant ng kalamnan sa paligid).

Ang layunin ng trabaho ay pag-aralan ang mga katangian ng parmasyutiko ng mga ipinakita na pangkat ng mga gamot, pati na rin ang posibilidad na magamit ang mga ito sa praktikal na gamot.

1. Mga blocker ng ganglion

1.1 Mekanismo ng pagkilos at pangunahing mga epekto ng pharmacodynamic

Ang mga ganglion blocker ay mapagkumpitensyang harangan ang mga n-cholinergic receptor at pinipigilan ang paghahatid ng mga nerve impulses sa ganglia ng mga sympathetic at parasympathetic nerves. Ang ilang mga gamot (benzohexonium, pentamine, pyrylene, dimecolin) ay halos pantay na harangan ang sympathetic at parasympathetic ganglia, habang ang iba pa ay kumikilos higit sa lahat sa parasympathetic ganglia (quaterone). Sa malalaking dosis, maaaring hadlangan ng mga sangkap na ito ang mga n-cholinergic receptor ng neuromuscular synapses at ang sentral na sistema ng nerbiyos. Sa pamamagitan ng pag-abala sa pagsasagawa ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng mga autonomic nerve node, binabago ng mga blocker ng ganglion ang mga pag-andar ng mga organo na ibinibigay ng autonomic na panloob. Sa kasong ito, nangyayari ang pagbawas ng presyon ng dugo, na higit na nauugnay sa pagbawas sa suplay ng mga impulses ng vasoconstrictor sa mga daluyan ng dugo at isang pagpapalawak ng peripheral vaskular bed (pangunahing mga arterioles). Ang pagsugpo sa pagpadaloy ng salpok kasama ang mga hibla ng cholinergic nerve ay humahantong sa pagkagambala ng tirahan, pagpapalawak ng bronchi, pagbawas ng paggalaw ng gastrointestinal tract, pagsugpo sa pagtatago ng glandular, pagtaas ng rate ng puso, at pagbawas ng tono ng pantog. Ang pagsugpo sa tisyu ng chromaffin ng mga adrenal glandula ay humahantong sa pagbawas sa paglabas ng mga adrenergic na sangkap at pagpapahina ng mga reaksyon ng reflex pressor.

Ang ilang mga ganglion blocker (pachikarpin, dimecolin) ay may direktang stimulate na epekto sa aktibidad ng kontraktwal ng matris. Ang Pachikarpin hydrochloride ay nagdaragdag ng tono at pinahuhusay ang mga contraction ng myometrium, nang walang sanhi, hindi katulad ng pituitrin, isang pagtaas ng presyon ng dugo, at samakatuwid ang pachikarpin ay maaaring inireseta para sa mahinang paggawa sa mga kababaihan sa paggawa na may kasabay na hypertension.

1.2 Pharmacokinetics

Sa pamamagitan ng istrakturang kemikal, nahahati sa mga blocker ng ganglion quaternary ammonium compound(benzohexonium, pentamine, dimecolin, hygronium, camphonium, imekhin) at tertiary amines(pachikarpin, pyrilene, atbp.). Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang tertiary amines na mas mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang mga compound ng quaternary ay hindi mahusay na hinihigop, hindi maganda ang pagtagos sa hadlang sa dugo-utak, ngunit mas aktibo sila kapag pinangangasiwaan ng magulang. Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga ganglion blocker ay nahahati sa mga ganglion blocker ng mabilis, katamtamang tagal at mahabang pagkilos. Sa droga mabilis na aksyon isama ang trimethophane camsylate, hygronium, imekhin (4 hanggang 30 minuto). Average na tagal ang aksyon ng pentamine, benzohexonium, quaterone - mula 2 hanggang 6 - 8 na oras. Mahabang tagal ng pagkilos (10 - 12 at higit pang mga oras) ay tinataglay ng: pachikarpin, camphonium, dimekolin.

Sa intravenous administration ganglion blockers ang kanilang aksyon ay nagsisimula sa 2 - 3 minuto, ang maximum na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 5 - 10 minuto sa pagpapakilala ng hygronium, trimethophane, imekhin at pagkatapos ng 30 - 60 minuto sa pagpapakilala ng pentamine, benzohexonium, dimecolin.

Sa intramuscular at subcutaneous injection ang mga gamot ay nagsisimulang kumilos sa loob ng 15 - 20 minuto, at ang maximum na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 30 - 60 minuto (pentamine, benzohexonium, quaterone, dimekolin, temechin, pachikarpin, camphonium).

Ginagamit ang ilang mga sangkap na nakaharang sa ganglion (benzohexonium, quaterone, pyrylene, dimecolin, temechin, pachikarpin, camphonium) sa loob Sa pamamaraang ito ng pangangasiwa, ang kanilang epekto ay nagsisimula 30-60 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, at ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng 1 hanggang 2 oras.

1.3 Mga pahiwatig at pamumuhay ng dosis

Mga gamot na kumikilos nang maikli Ang (trimethophan camsylate, hygronium, imekhin) ay ginagamit pangunahin sa anesthesiology para sa kinokontrol na hypotension at pag-iwas sa mga autonomic reflex na nauugnay sa operasyon (sa partikular, sa mga operasyon ng neurosurgical). Sa mga operasyon sa utak, nabawasan ang peligro na magkaroon ng edema sa utak. Ang wastong paggamit ng mga ahente ng pagharang sa ganglion ay karaniwang binabawasan ang peligro ng pagkabigla at pinapadali ang postoperative period. Bilang karagdagan, ang paggamit ng mga ganglion blocker sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay binabawasan ang kinakailangang halaga ng narkotiko na sangkap. Minsan ginagamit ang mga ito upang mapawi ang matinding mga hypertensive na krisis, pati na rin sa pamamaraang dalubhasa para sa paggamot ng nephropathy sa mga buntis na kababaihan, eclampsia.

Katamtaman at matagal nang kumikilos na mga gamot(benzohexonium, dimekolin, pyrilene, temechin, camphonium) ay ginagamit sa loob (bihira) para sa paggamot ng hypertension, toksikosis ng mga buntis. Para sa paggamot ng mga hypertensive crisis, edema ng baga laban sa background ng isang hypertensive crisis, eclampsia, pentamine, benzohexonium, dimekolin, temechin, camphonium ay ibinibigay nang higit sa lahat.

Sa una, ang mga ganglion blocker ay malawakang ginagamit sa mga sakit na nauugnay sa kapansanan sa regulasyon ng nerbiyos, kapag ang pagbawas sa supply ng mga nerve impulses sa mga organo ay maaaring magbigay ng nais na therapeutic effect. Kabilang dito ang arterial hypertension, peripheral vascular spasms (endarteritis, intermittent claudication, atbp.), Diencephalic syndrome, causalgia, gastric ulcer at duodenal ulcer, bronchial hika, hyperhidrosis, atbp. Ipinapakita ng talamak na colitis ang appointment ng loob ng benzohexonium, pyrylene, dimecolin, temechin, quaterone, camphonium. Para sa mga spasms ng peripheral vessel, ginagamit ang pentamine, benzohexonium, parenteral dimecolin. Para sa causalgia, ganglionitis, sympathetic ganglion blockers, matagal na kumikilos - pyrilene, dimekolin, temechin ay inireseta.

Gayunpaman, sa paglipas ng panahon, naging malinaw na ang paggamit ng mga ganglion blocker ay hindi laging sapat na epektibo at madalas na sinamahan ng mga epekto: orthostatic hypotension, tachycardia, bituka at pantog atony, atbp. May kaugnayan sa paglitaw ng bago, mas epektibo at mga piling gamot, ang paggamit ng mga ganglion blocker sa arterial hypertension at gastric ulser at duodenal ulcer ay naging mas limitado.

Ang mga katamtamang tagal at matagal na kumikilos na gamot ay inireseta kapwa magulang at pasalita.

Pentamin Ang (Pentaminum) ay kabilang sa listahan B. Ito ay ginawa sa ampoules ng 1 at 2 ML ng isang 5% na solusyon. Upang makamit ang isang therapeutic effect, maaari itong maibigay sa anyo ng isang 5% na solusyon 2 - 3 beses sa isang araw, intramuscular, intravenous, intravenous drip. Para sa mga hypertensive crises, pulmonary edema, cerebral edema, 0.2-0.3 ml o higit pa sa isang 5% na solusyon na natutunaw sa 20 ML ng isotonic sodium chloride solution o 5% na solusyon sa glucose ay na-injected sa isang ugat. Ang pagpapakilala ay isinasagawa nang dahan-dahan, sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo at pangkalahatang kondisyon. Mayroong malaking karanasan sa mabisang paggamit ng pentamine para din sa mga spasms ng peripheral vessel, spasms ng bituka at biliary tract, renal colic, bronchial hika (pagpapagaan ng matinding pag-atake), na may eclampsia, causalgia. Sa pagsasanay sa urological, ginagamit ang pentamine para sa cystoscopy sa mga kalalakihan upang mapadali ang pagdaan ng cystoscope sa pamamagitan ng yuritra. Sa kaso ng paligid ng vaskular spasms at iba pang mga sakit, nagsisimula sila sa pagpapakilala ng 1 ML ng isang 5% na solusyon at pagkatapos ay taasan ang dosis sa 1.5 - 2 ml 2 - 3 beses sa isang araw. Mas mataas na dosis para sa mga may sapat na gulang: solong 0.15 g (3 ML ng 5% pentamine solution), araw-araw na 0.45 g (9 ML ng 5% pentamine solution)

Benzohexonium ( Benzohexonium ) ay tumutukoy sa listahan B. Ang gamot ay ginagamit sa anyo ng mga tablet na 0.1 g at 0.25 g, pati na rin isang 2.5% na solusyon sa ampoules ng 1 ml. Maaari ring magamit ang Benzohexonium para sa mga paligid ng vaskular spasms, bronchospasms, para sa kaluwagan ng mga hypertensive crises at kontroladong hypotension. Ang gamot ay na-injected sa ilalim ng balat, intramuscularly at oral, para sa kinokontrol na hypotension, ang gamot ay ibinibigay ng intravenously. Ang mga dosis ay kailangang isa-isahin, na binigyan ng malaking pagkakaiba-iba sa tugon ng iba't ibang mga pasyente sa gamot. Sa paulit-ulit na paggamit ng gamot, ang reaksyon dito ay unti-unting bumababa, na nangangailangan ng pagtaas ng dosis. Samakatuwid, inirerekumenda na simulan ang paggamot na may pinakamababang dosis na nagbibigay ng nais na epekto, at pagkatapos ay unti-unting taasan ang dosis. Para sa paggamot ng paligid ng vaskular spasms, ang gamot ay ibinibigay nang pasalita (bago kumain) sa 0.1 g 3-4 beses sa isang araw. Para sa kaluwagan ng mga hypertensive crises, 12.5 mg - 25 mg (0.5 - 1 ml ng isang 2.5% na solusyon) ay ibinibigay intramuscularly o subcutaneously. Kung kinakailangan, ang benzohexonium ay maaaring ibigay muli (3-4 na injection bawat araw). Dapat pansinin na ang benzohexonium (pati na rin ang iba pang mga blocker ng ganglion) ay bihirang ginagamit para sa paggamot ng hypertension. Para sa kinokontrol na hypotension, ang benzohexonium ay ibinibigay nang dahan-dahan sa loob ng loob (sa loob ng 2 minuto) 1 - 1.5 ML ng isang 2.5% na solusyon; ang epekto ay bubuo sa loob ng 12 - 15 minuto; kung kinakailangan, mag-injection ng karagdagang halaga ng gamot. Mas mataas na dosis para sa mga nasa hustong gulang sa loob: solong 0.3 g, araw-araw na 0.9 g; sa ilalim ng balat: solong 0.075 g, araw-araw na 0.3 g.

Pachikarpina hydrochloride ( Pachicarpini hydrochloridi ) ay magagamit sa mga tablet ng 0.1 g at sa anyo ng isang 3% na solusyon sa ampoules ng 2 ml, na pinangangasiwaan ng pang-ilalim ng balat at panloob. Ang Pachikarpin ay ginagamit bilang isang ganglion blocker pangunahin para sa paligid vaskular spasms, pati na rin para sa ganglionitis. Ang gamot ay nagpapabuti sa paggana ng kalamnan sa myopathy, maaaring magamit para sa pagwawasak ng endarteritis. Ang isa sa mga mahalagang tampok ng pachycarpine ay ang kakayahang i-tone up at mapahusay ang pag-ikit ng mga kalamnan ng matris. Kaugnay nito, ang pachikarpin ay medyo malawak na ginamit upang mapagbuti ang aktibidad ng paggawa na may kahinaan ng mga sakit sa paggawa at may maagang paglabas ng tubig, pati na rin sa mahinang pagtatangka. Sa mga nagdaang taon, na may kaugnayan sa hitsura ng mga mas mabisang gamot, ang pachicarpin ay ginagamit para sa mga layuning ito na medyo bihira. Sa kaso ng paggamit ng pachikarpin upang pasiglahin ang paggawa, ito ay inireseta ng intramuscularly o subcutaneously, 2-4 ML ng isang 3% na solusyon (mas madalas sa loob, 0.1-0.15 g bawat dosis); pagkatapos ng 1-2 oras, maaaring ibigay muli ang gamot. Ang stimulate na epekto ay nagsisimula upang ipakita ang kanyang sarili 5-30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng pachicarpin. Sa subinvolution ng matris sa postpartum period, ang pachikarpin ay ibinibigay nang pasalita, 0.1 g 2 - 3 beses sa isang araw. Mas mataas na dosis para sa mga nasa hustong gulang sa loob: solong 0.2 g, araw-araw na 0.6 g; sa ilalim ng balat: solong 0.15 g (5 ML ng 3% na solusyon), araw-araw na 0.45 g (15 ML ng 3% na solusyon).

Ang mga mai-block na ganglion na gumagalaw (trimethophan, hygronium, imekhin) ay pangunahing ginagamit para sa kinokontrol na hypotension bilang isang intravenous drip.

Gigronium ( Hygronium ) kabilang sa listahan B. Ito ay ginawa sa mga vial o ampoule ng 10 ML bawat isa na naglalaman ng 0.1 g ng hygronium. Dissolve kaagad ang gamot bago gamitin. Ang gamot ay may isang panandaliang epekto sa pag-block ng ganglion, at samakatuwid ay maginhawa para gamitin sa kasanayan sa pampamanhid para sa kinokontrol na hypotension. Inilapat sa intravenously bilang isang 0.1% na solusyon sa solusyon ng isotonic sodium chloride. Magsimula sa 70 - 100 patak bawat minuto at pagkatapos maabot ang kinakailangang hypotensive effect, bawasan ang bilang ng patak sa 30 - 40 bawat minuto. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 2 - 3 minuto, at ang paunang presyon ng dugo ay naibalik sa loob ng 10 - 15 minuto pagkatapos ng pagwawakas ng pagbubuhos. Na may isang solong o praksyonal na pangangasiwa (40 - 80 mg sa 3 - 5 ML ng isotonic sodium chloride solution), ang hypotensive effect ay tumatagal ng 10-15 minuto. Ang Gigronium, tulad ng iba pang mga blocker ng ganglion, ay maaaring magamit sa obstetric na kasanayan para sa nephropathy sa mga buntis na kababaihan, eclampsia. Mayroong katibayan ng matagumpay na paggamit ng gamot para sa kaluwagan ng mga hypertensive crises (40 - 80 mg sa 15 - 20 ML ng isotonic sodium chloride solution na intravenously mabagal sa loob ng 7 - 10 minuto).

Imekhin ( Imechinum ) ay may isang panandaliang epekto at ang hypotensive effect na dulot nito ay madaling mapigil ng naaangkop na dosis. Ang gamot ay kabilang din sa listahan ng B, magagamit sa anyo ng isang 1% na solusyon sa ampoules ng 1 at 2 ml. Dahil sa mga pag-aari sa itaas, ang imekhin ay mas maginhawa para sa kontroladong hypotension sa anesthetic na kasanayan kaysa sa matagal nang kumikilos na mga blockers ng ganglion tulad ng benzohexonium at pentamine. Bilang karagdagan, maaaring magamit ang gamot upang mapawi ang mga hypertensive crises at edema ng baga at utak. Ang Imekhin ay pinangangasiwaan ng intravenously. Para sa kinokontrol na hypotension, isang dropwise na pagpapakilala ng isang 0.01% na solusyon (1: 10,000) ay ginagamit; upang gawin ito, palabnawin ang 1 ML ng 1% na solusyon sa 100 ML ng isotonic sodium chloride solution o 5% na solusyon sa glucose; na-injected sa bilis na 90 - 120 patak bawat minuto. Sa pag-abot sa nais na epekto, ang bilang ng mga patak ay nabawasan sa 30-50 bawat minuto. Kung ang epekto ng hypotensive ay hindi sapat, ang konsentrasyon ng imekhin solution ay nadagdagan sa 1: 5,000. Ang gamot ay maaaring ibigay sa parehong paraan tulad ng isang solong dosis o maliit na bahagi sa isang dosis na 5 - 7 - 10 mg (0.5 - 0.7 - 1 ML ng isang 1% na solusyon) sa 5 - 7 - 10 ML ng isotonic sodium chloride solution o 5% na solusyon sa glucose. Dahan-dahang ipasok nang sabay-sabay o maliit sa 2 - 3 ML at 3 - 4-minutong agwat. Ang tagal ng mapangisipang aksyon ay 4-20 minuto. Maaari ka ring magsimula sa isang isang hakbang na pag-iniksyon ng 5-10 ML ng 0.1% na solusyon, pagkatapos ay lumipat sa drip. Matapos ang pagwawakas ng pangangasiwa ng solusyon ng imekhin, ang presyon ng dugo ay karaniwang naibalik pagkatapos ng 4 hanggang 15 minuto. Dapat tandaan na sa fluorotanic anesthesia at paggamit ng tubocurarine, ang hypotensive effect ng imekhin ay maaaring maging mas malakas.

1.4 Mga Kontra at epekto

Ang isang ganap na kontraindikasyon para sa paggamit ng mga ganglion blocker ay pheochromacytoma, dahil ang pagharang ng autonomic ganglia ay nagdaragdag ng pagiging sensitibo ng mga peripheral adrenergic receptor, na may kaugnayan kung saan ang epekto ng pressor ng nagpapalipat-lipat na catecholamines ay maaaring mahigpit na tumaas.

Dahil sa pagbagal ng daloy ng dugo, dapat mag-ingat kung may kaugaliang pagbuo ng thrombus... Sa parehong dahilan, hindi kanais-nais na magreseta ng mga blocker ng ganglion sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang.

Kapag gumagamit ng mga sangkap na nakaharang sa ganglion, lumalawak ang mga mag-aaral, na maaaring humantong sa bahagyang pagsasara ng filtering zone ng nauuna na anggulo ng silid at pagkasira ng pag-agos ng likido mula sa mga silid sa mata. Sa glaucoma ng pagsasara ng anggulo samakatuwid, ang isang pagtaas sa intraocular pressure ay maaaring mangyari, at samakatuwid ang mga ganglion blocker ay kontraindikado sa mga pasyente na naghihirap mula sa ganitong uri ng glaucoma. Sa bukas na anggulo na glaucoma, ang isang pagbawas sa intraocular pressure ay maaaring maobserbahan, na sanhi ng pagbawas sa paggawa ng may tubig na katatawanan sa ilalim ng impluwensya ng mga ganglion blocker.

Dahil sa kakayahan ng mga ganglion blocker (lalo na ang pachicarpine hydrochloride at pyrylene) upang pasiglahin ang myometrium, dapat silang gamitin nang may pag-iingat sa mga buntis na kababaihan.

Bilang karagdagan, ang mga blocker ng ganglion ay kontraindikado sa kaso ng nabuo na pagkabigla, matinding cerebral o coronary atherosclerosis, myocardial infarction sa nagdaang nakaraan, ischemic stroke (mas mababa sa dalawang buwan na ang nakakaraan), matinding pagkabigo sa bato o hepatic, subarachnoid hemorrhage.

Kapag gumagamit ng mga ganglion blocker, kinakailangang isaalang-alang iyon, dahil sa pagpigil ng mga mekanismo ng reflex na nagpapanatili ng isang pare-pareho na antas ng presyon ng dugo, maaaring magkaroon ng pagbagsak ng orthostatic. Upang maiwasan ang komplikasyon na ito, inirerekumenda na bago ang pangangasiwa (lalo na para sa pangangasiwa ng parenteral) at para sa 2 - 2.5 oras pagkatapos ng ganglion blocker injection, ang mga pasyente ay nasa sobrang posisyon. Sa simula ng paggamot, inirerekumenda na suriin ang tugon ng pasyente sa maliit na dosis ng gamot: kalahati ng average na dosis ay ibinibigay at sinusubaybayan ang kondisyon ng pasyente. Dapat tandaan na sa mataas na presyon ng dugo, ang hypotensive effect ay mas dramatiko.

Kapag gumagamit ng mga ganglion blocker, posible rin: pangkalahatang kahinaan, pagkahilo, pagtaas ng rate ng puso, tuyong bibig, mga dilat na mag-aaral, pag-iniksyon ng mga scleral vessel. Ang mga phenomena na ito ay umalis nang mag-isa. Sa pagpapakilala ng malalaking dosis o pangmatagalang paggamit ay posible: atony ng pantog na may anuria at bituka atony (hanggang sa paralytic bituka na bituka). Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga ganglion blocker nang sabay-sabay na hinaharangan hindi lamang ang simpatya, kundi pati na rin ang parasympathetic ganglia.

Kapag nagreseta ng mga blocker ng ganglion, kinakailangang isaalang-alang na maaari silang makipag-ugnay sa mga gamot ng iba pang mga pangkat na pharmacological, na nakakaimpluwensya sa pagiging epektibo ng bawat isa. Sa sabay na appointment Mga inhibitor ng MAO at mga blocker ng ganglion, ang hypotensive na epekto sa katawan ay naipatibay, bilang isang resulta kung saan ay may panganib na pagbagsak. Sa pagpapakilala ng mga ganglion blockers habang kinukuha ng pasyente antihistamines, narkotiko, mga tabletas sa pagtulog, neuroleptics, mga lokal na pampamanhid mayroong isang synergism (mutual reinforcement) ng pagkilos ng mga gamot na ito. Ang parehong nangyayari kapag nagtatalaga antihypertensive na gamot ng ibang mga pangkat kasama ng mga ganglion blocker. Sa kasong ito, kinakailangan ng maingat na pagsubaybay sa mga pasyente at pagsasaayos ng dosis.

Anticholinesterase droga at m-cholinomimetics magkaroon ng isang antagonistic na epekto sa mga ganglion blocker. Ang epektong ito ay maaaring magamit sa kaso ng labis na dosis ng mga ganglion blockers. Sa partikular, sa kaso ng atony ng pantog na may anuria at bituka atony na sanhi ng pagbibigay ng malalaking dosis o matagal na paggamit ng mga gamot na ito, ang paggamit ng proserin, galantamine o iba pang mga antagonist na gamot ay angkop.

Napag-aralan ang pangkat ng mga ahente ng pagharang sa ganglion, maaari nating tapusin na, sa kabila ng dami ng mga pahiwatig, ang saklaw ng kanilang paggamit ay medyo limitado. Pangunahin ito dahil sa pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga epekto at contraindications. Tulad ng nabanggit na, ang paggamot ng maraming mga sakit na may mga gamot ng pangkat na ito ay madalas na hindi binibigyang katwiran ang sarili para sa kadahilanang ito at maaaring mapalitan ng mas ligtas at mas mabisang therapy sa iba pang mga pangkat ng gamot. Gayunpaman, sa kasanayan sa pampamanhid at sa pagbibigay ng pangangalaga sa emerhensya, ang mga blocker ng ganglion ay napakahusay na praktikal na kahalagahan.

2. Mga paghahanda sa Curariform

2.1 Mekanismo ng pagkilos at pangunahing mga epekto ng pharmacodynamic

Bumalik sa kalagitnaan ng huling siglo, itinatag na ang immobilization na dulot ng curare ay nakasalalay sa pagtigil sa paglipat ng paggulo mula sa mga nerbiyos ng motor patungo sa mga kalamnan (Claude Bernard, E.V. Pelican). Sa kasalukuyan, ang pagkilos na ito ng curare ay isinasaalang-alang bilang isang resulta ng pag-block ng mga n-cholinergic receptor sa mga kalamnan ng kalansay. Ginagawa nitong imposible para sa kanila na makipag-ugnay sa acetylcholine, na isang tagapamagitan ng kaguluhan ng nerbiyos, na nabuo sa mga dulo ng mga nerbiyos ng motor. Ang mga synthetic compound, alkaloid at ang kanilang mga derivatives ay ginagamit din bilang mga relaxant ng kalamnan.

Ang magkakaibang mga relaxant ng kalamnan ay may iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos, at dahil sa mga kakaibang impluwensya sa proseso ng paghahatid ng synaptic, nahahati sila sa dalawang pangunahing mga grupo.

A. Non-depolarizing (anti-depolarizing) mga relaxant ng kalamnan (pachicurare).

Kasama rito d -tubocurarine, diplacin, qualidil, anatruxonium at iba pang mga gamot na acetylcholine antagonists. Pinaparalisa nila ang paghahatid ng neuromuscular dahil sa ang katunayan na binawasan nila ang pagiging sensitibo ng mga n-cholinergic receptor ng synaptic na rehiyon sa acetylcholine at dahil doon ay ibinukod ang posibilidad ng pagtatapos ng plate plate at pagganyak ng kalamnan ng hibla. Ang mga compound ng pangkat na ito ay totoong mga sangkap na curariform.

Ang mga antagonistang parmasyutiko ng mga compound na ito ay mga sangkap na anticholinesterase: sa pamamagitan ng pagbawalan ng aktibidad ng cholinesterase sa mga naaangkop na dosis, humantong sila sa akumulasyon ng acetylcholine sa lugar ng synaps, kung saan, na may pagtaas ng konsentrasyon, nagpapahina ng pakikipag-ugnay ng mga sangkap na curariform na may mga n-cholinergic receptor at pinanumbalik ang neuromuscular conductivity .

B. Mga gamot na nagpapakalat (leptocurare) maging sanhi ng pagpapahinga ng kalamnan, na nagbibigay ng isang cholinomimetic effect, sinamahan ng paulit-ulit na depolarization, iyon ay, kumikilos sa parehong paraan tulad ng labis na halaga ng acetylcholine act, na nakakagambala din sa pagsasagawa ng paggulo mula sa ugat patungo sa kalamnan. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay medyo mabilis na hydrolyzed ng cholinesterase at, na may isang solong pangangasiwa, ay may isang panandaliang epekto. Ang pangkat na ito ay kinatawan ng ditilin... Ang mga indibidwal na relaxant ng kalamnan ay maaaring magkaroon ng magkahalong anti-depolarizing at depolarizing na epekto.

2.2 Mga pahiwatig para sa appointment ng mga curariform na gamot

Ang diplacin, tubocurarine at iba pang antidepolarizing na mga relaxant ng kalamnan ay ginagamit pangunahin sa anesthesiology bilang isang relaxant ng kalamnan na sanhi ng matagal na pagpapahinga ng mga kalamnan sa panahon ng operasyon at pag-shutdown ng kusang-loob na paghinga.

Ginagamit minsan ang orthopaedics tubocurarine upang mapahinga ang mga kalamnan sa panahon ng muling pagposisyon ng mga fragment, pagbawas ng mga kumplikadong paglinsad, atbp. Sa pagsasanay sa psychiatric, ang tubocurarine ay minsan ginagamit upang maiwasan ang mga pinsala sa traumatiko sa kombulsyon na therapy ng schizophrenia. Diplacin maaaring magamit upang mabawasan o mapawi ang mga seizure sa kumplikadong therapy ng tetanus.

Melliktin, hindi tulad ng iba pang mga antidepolarizing muscle relaxant, mayroon itong epekto sa pagharang sa pagpapadaloy ng neuromuscular kapag kinuha nang pasalita. Kaugnay nito, ginagamit ang gamot upang mapababa ang tono ng kalamnan sa kakulangan ng pyramidal ng vaskular at pamamaga ng pamamaga, postencephalitic parkinsonism at sakit na Parkinson, Little's disease, arachnoencephalitis at spinal arachnoiditis, pati na rin sa iba pang mga sakit ng pyramidal at extrapyramidal nature, na sinamahan ng kalamnan pagpapaandar ng tonus.

Ditilin, na kabilang sa mga nagpapakalaw na kalamnan na nagpapahinga, kapag pinangangasiwaan, ay nagbibigay-daan sa iyo upang lumikha ng isang kontrolado at gumabay na pagpapahinga ng kalamnan. Dahil sa mga pag-aari nito, ang pangunahing mga pahiwatig para sa paggamit ng gamot na ito ay ang tracheal intubation, endoscopic prosedur (bronchoscopy, esophagoscopy, cystoscopy), mga panandaliang operasyon (pagtahi sa dingding ng tiyan, pagbawas ng mga fragment ng buto at paglinsad, atbp.). Sa isang naaangkop na dosis at paulit-ulit na pangangasiwa, ang ditilin ay maaaring magamit para sa mas matagal na operasyon, gayunpaman, para sa matagal na pagpapahinga ng mga kalamnan, kadalasang ginagamit ang antidepolarizing na mga relaxant ng kalamnan, na ibinibigay pagkatapos ng paunang pagdurog ng tracheal laban sa background ng ditilin. Bilang karagdagan, maaari ding gamitin ang gamot upang mapawi ang mga seanure ng tetanus.

2.3 Pharmacokinetics at pamumuhay ng dosis

Sa pamamagitan ng istrakturang kemikal d -Tubocurarine, diplacin, ditylin at iba pa ay mga compound na hindi pang-quaternary na ammonium ; sila ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkakaroon ng dalawang mga grupo ng onium. Sa proseso ng paghahanap ng mga sangkap na curariform, napag-alaman na ang tertiary amines ay maaari ding magkaroon ng aktibidad na curariform. Mula sa mga halaman ng iba't ibang mga species ng larkspur (Delphinium), fam. Buttercup (Ranunculaceae), alkaloids ( condelphin, methyllicaconitine at iba pa), na alin mga base sa tertiary , ngunit may binibigkas na mga katangian ng curariform.

Ang pangunahing kinatawan ng pangkat hindi nagpapakalas ng mga relaxant ng kalamnan ay isang tubocurarine chloride ( Tubocurarini chloridum ) ... Ginawa sa ampoules ng 1.5 ML ng 1% na solusyon para sa intravenous administration, kabilang sa listahan A. Ang pagkilos ng gamot ay unti-unting bubuo; Karaniwan, ang pagpapahinga ng kalamnan ay nagsisimula sa 1 - 1½ minuto, at ang maximum na epekto ay nangyayari sa 3 - 4 minuto. Ang mga dosis ng tubocurarine, pati na rin iba pang mga relaxant ng kalamnan, nakasalalay sa ginamit na anesthesia. Kapag gumagamit ng nitrous oxide, ang intravenous na pangangasiwa nito sa isang dosis na 0.4-0.5 mg / kg ay sanhi ng kumpletong pagpapahinga ng kalamnan at apnea na tumatagal ng 20-25 minuto. Ang kasiya-siyang pagpapahinga ng mga kalamnan ng tiyan at mga limbs ay nagpapatuloy sa loob ng 20 hanggang 30 minuto pagkatapos ng pagsisimula ng kusang paghinga. Kung kinakailangan ng mas mahabang pagkilos, ang tubocurarine ay muling ibibigay, samantalang, dahil sa kakayahang mag-cumulate, ang bawat kasunod na dosis ay dapat na 1½ - 2 beses na mas mababa kaysa sa naunang isa. Karaniwan, para sa isang operasyon na tumatagal ng 2 - 2½ na oras, 40 - 45 mg ng gamot ang natupok. Sa ether anesthesia, ang paunang dosis ng tubocurarine ay 0.25 - 0.4 mg / kg.

Diplacin ( Diplacinum ) - antidepolarizing relaxant ng kalamnan, katulad sa mekanismo ng pagkilos nito sa tubocurarine. Nabibilang sa listahan ng A at magagamit sa mga ampoule na 5 ML ng isang 2% na solusyon, na pinangangasiwaan ng intravenously. Kapag pinangangasiwaan sa isang dosis na 1.5 - 2 mg / kg, pinapahinga nito ang mga kalamnan ng mga paa't kamay at kalamnan ng tiyan nang hindi pinapatay ang kusang paghinga. Sa isang dosis na 4 - 5 mg / kg, pagkatapos ng 4 - 5 minuto, nagdudulot ito ng kumpletong pagpapahinga ng mga kalamnan at apnea na tumatagal ng 20 - 30 minuto. Matapos ang pagpapanumbalik ng kusang paghinga, ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng tiyan pindutin at paa't kamay ay napanatili pa rin para sa ilang oras. Kung kinakailangan upang pahabain ang epekto, ang dipplacin ay muling na-injected, binabawasan ang dosis sa ⅔ - ½ ng paunang isa. Sa kabuuan, ang isang operasyon na tumatagal ng 1½ - 2 oras ay kumonsumo ng 400 - 700 mg ng gamot (20 - 35 ML ng isang 2% na solusyon). Sa ether at fluorothane anesthesia, maaaring madagdagan ang dosis ng diplacin.

Qualidil ( Qualidilum ) nabibilang sa listahan A at magagamit sa ampoules ng 1; 2 at 5 ML ng isang 2% na solusyon. Ang gamot ay ibinibigay ng intravenously. Sa isang dosis na 1 mg / kg, ang gamot ay nagdudulot ng pagpapahinga ng mga kalamnan, na tumatagal ng halos 10 minuto, na may ilang depression sa paghinga. Ang mga dosis ng 1.2 - 1.5 mg / kg ay sanhi ng pagpapahinga ng kalamnan, na tumatagal ng 15 - 20 minuto, habang ang apnea ay nangyayari sa ilang mga pasyente sa loob ng 4 - 5 minuto. Kadalasan ang dosis na ito ay ginagamit sa mga kaso kung saan ang tracheal intubation ay ginagawa gamit ang ditilin. Ang kumpletong pagpapahinga ng mga kalamnan ay nangyayari sa dosis na 1.8 - 2 mg / kg; Ang apnea ay tumatagal ng isang average ng 17 - 25 minuto. Sa isang dosis na 2 mg / kg, ang mga kalamnan ay nagsisimulang mag-relaks sa loob ng 1½ - 2 minuto, at ang apnea at kumpletong pagpapahinga ng kalamnan ay nangyayari sa loob ng 2½ - 4 minuto. Ang exit mula sa estado ng curarization ay unti-unting nangyayari: pagkatapos ng paglitaw ng kusang paghinga, ang pagpapahinga ng mga kalamnan ay tumatagal ng 15 - 20 minuto; pagkatapos ng 25-30 minuto, ang tono ng kalamnan at paghinga ay kadalasang ganap na naibalik. Kung kinakailangan upang pahabain ang epekto ng qualidil, muling ipasok ito, binabawasan ang mga kasunod na dosis ng 1½ - 2 beses. Sa kabuuan, ang isang operasyon na tumatagal ng 1½ - 2 oras ay nangangailangan ng 20 - 220 mg ng gamot.

Melliktin ( Melliktinum ) sa mga tuntunin ng istrakturang kemikal, kabilang ito sa mga tertiary base, magagamit sa mga tablet na 0.02 g (20 mg) at kabilang sa listahan A. Ito ay isa sa ilang mga curariform na gamot na inireseta ng bibig. Dalhin ito sa 0.02 g simula sa 1 oras at hanggang sa 5 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay mula 3 linggo hanggang 2 buwan. Pagkatapos ng 3 - 4 na buwan na pahinga, ang kurso ng paggamot ay paulit-ulit.

Tulad ng nabanggit ni nagpapahina ng mga relaxant ng kalamnan tumutukoy ditilin ( Dithylinum ) Ang gamot ay kabilang sa listahan ng A at magagamit sa anyo ng isang 2% na solusyon sa ampoules na 5 o 10 ml. Ang mga katulad na dichloride at dibromide ay ibinebenta sa ilalim ng mga pangalan: Listenone, Myo-relaxin, Brevidil M, Succinal, atbp. ... Ayon sa istrakturang kemikal nito, ang ditilin ay maaaring maituring bilang isang doble na molekula ng acetylcholine (diacetylcholine). Siya ang pangunahing kinatawan ng pag-depolarize ng mga relaxant ng kalamnan. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, nakakagambala sa pagdala ng neuromuscular excitation at nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Ang gamot ay may mabilis at panandaliang epekto; ay walang isang pinagsama-samang epekto. Para sa matagal na pagpapahinga ng kalamnan, kinakailangan ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot. Ang mabilis na pagsisimula ng epekto at ang kasunod na mabilis na pagpapanumbalik ng tono ng kalamnan ay nagbibigay-daan para sa kontrolado at gumabay sa pagpapahinga ng kalamnan. Ang Ditilin ay pinangangasiwaan ng intravenously. Para sa intubation at para sa kumpletong pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay at paghinga sa panahon ng operasyon, ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na 1.5 - 2 mg / kg. Para sa matagal na pagpapahinga ng mga kalamnan sa panahon ng buong operasyon, ang gamot ay maaaring ibigay ng maliit pagkatapos ng 5-7 minuto sa 0.5-1 μ / kg. Ang paulit-ulit na dosis ng ditilin ay gumagana nang mas mahaba.

2.4 Mga Kontra at epekto

Ang isang ganap na kontraindikasyon para sa pagreseta ng mga relaxant ng kalamnan ay myasthenia gravis. Ang pagbubukod ay ditilin, ang mga katangian ng parmasyutiko na ginagawang posible na gamitin ito sa mga naturang pasyente.

Ang paggamit ng ditilin ay kontraindikado. sa mga sanggol at may glaucoma(isang matalim na pagtaas sa intraocular pressure ay posible).

Halos lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat kung kailan sakit sa atay at bato, cachexia, pagbubuntis(ang mga gamot ay tumagos sa hadlang ng inunan), pati na rin sa pagtanda at pagtanda... Ang ilang mga gamot (qualidil, melliktin, anatruxonium) ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may karamdaman sa puso.

Dapat tandaan na ang paggamit ng mga relaxant sa kalamnan ay pinapayagan lamang kung may mga kundisyon para sa tracheal intubation at artipisyal na bentilasyon ng baga. Kapag gumagamit ng ditilin sa maliliit na dosis, kadalasang spontaneous paghinga ay maaaring mapanatili, gayunpaman, sa mga kasong ito, kinakailangan na handa ang lahat ng mga aparato para sa artipisyal na paghinga. Bilang karagdagan, dapat tandaan na sa ilang mga kaso maaaring may isang mas mataas na pagiging sensitibo sa ditilin na may matagal na respiratory depression, na maaaring maiugnay sa isang genetically determinadong paglabag sa pagbuo ng cholinesterase. Ang hypokalemia ay maaari ding maging sanhi ng pagpapahaba ng pagkilos ng gamot.

Mga kalaban ang antidepolarizing na mga relaxant ng kalamnan ay proserin at galantamine, na ibinibigay kasama ng atropine. Sa kaso ng mga komplikasyon na nauugnay sa sobrang pagkasensitibo sa gamot o labis na dosis ng gamot, ang oxygen ay dapat na inireseta at dahan-dahang ipinakilala sa ugat na 0.5-1 ML ng 0.05% na solusyon ng proserin kasama ang atropine (0.5-1 ml ng 0.1% na solusyon). Hinggil sa nakakalungkot na epekto ng ditilin, ang proserin at iba pang mga anticholinesterase na gamot ay hindi mga antagonista, ngunit sa kabaligtaran, pinipigilan ang aktibidad ng cholinesterase, pinahaba at pinahuhusay ang epekto nito. Kaugnay nito, sa kaso ng mga komplikasyon para sa pagpapakilala ng ditilin (matagal na respiratory depression), ang artipisyal na paghinga ay ginamit, at kung kinakailangan, ang dugo ay nai-transfuse, kaya ipinakilala ang cholinesterase na nilalaman dito. Bilang karagdagan, ang isang tampok ay sa mataas na dosis, ang ditilin ay maaaring maging sanhi ng isang "dobleng bloke", kapag ang isang anti-depolarizing na epekto ay bubuo pagkatapos ng isang pagkawasak na pagkilos. Samakatuwid, kung pagkatapos ng huling pag-iniksyon ng pagpapahinga ng kalamnan ng ditilin ay hindi pumasa sa mahabang panahon (sa loob ng 25 - 30 minuto) at ang paghinga ay hindi ganap na naibalik, umako sila sa pagpapakilala ng proserin laban sa background ng paunang pangangasiwa ng atropine (tingnan sa itaas ).

Samakatuwid, ang mga gamot na curariform ay nabibilang sa pangkat ng mga potent na sangkap at mahigpit na limitado ang paggamit sa anesthetic na pagsasanay.

Konklusyon

Ang pangunahing mga pahiwatig para sa paggamit ng mga gamot ng ganglion blockers group ay: lunas ng hypertensive crises, kontrolado na hypotension (operasyon sa utak, pancreas, pali, baga na may paghihiwalay ng napakalaking adhesion, pag-aalis ng mga highly vascularized tumor, atbp.), Baga edema, talamak na tserebral edema. Minsan ginagamit ang mga ito para sa ulser sa tiyan, spasms sa bituka, biliary tract, colic ng bato. Maaaring magamit ang Pachikarpin upang pasiglahin ang aktibidad ng kontraktwal ng matris. Ang mga ito ay kontraindikado sa kaso ng hypotension ng iba't ibang mga pinagmulan, kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, uncompensated pagkawala ng dugo, cerebral hemorrhage, pagkabulok ng aktibidad ng puso at pagkabulok ng mga pagbabago sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang mga gamot na curariform ay ipinahiwatig para sa tracheal intubation, endoscopic prosedur, intubation anesthesia para sa mga pangunahing interbensyon sa kirurhiko, muling pagposisyon ng mga fragment ng buto, muling pagposisyon ng mga paglinsad, at paggamot ng tetanus. Ang Melliktin ay ginagamit para sa mga sakit na sinamahan ng pagdaragdag ng tono ng kalamnan (spasticity) at mga karamdaman ng paggana ng motor (postencephalitic parkinsonism, arachnoencephalitis, atbp.). Ang mga hindi nagpapakalma na mga relaxant ng kalamnan ay kontraindikado sa myasthenia gravis. Ginagamit ang mga ito nang may pag-iingat sa mga karamdaman sa puso, pagbubuntis, kapansanan sa pagpapaandar ng atay at bato, glaucoma.

Napag-aralan ang mga gamot ng mga pangkat na ipinakita sa itaas, maaari nating tapusin na ang listahan ng mga pahiwatig para sa kanilang appointment ay napaka tiyak at higit sa lahat ay limitado sa pampamanhid na kasanayan at resuscitation. Sa kabila ng katotohanang tanging tersiyo ng mga amin ang maaaring magamit para sa paggamot ng mga panloob na sakit, hindi sila palaging mga gamot na pinili. Ito ay dahil sa pagkakaroon ng mga makabuluhang contraindications at epekto sa curariform at ganglion blocks agents, pati na rin ang hitsura sa merkado ng parmasyutiko ng isang malaking bilang ng mga mabisang gamot ng iba pang mga grupo na kumilos nang mas pili.

Listahan ng ginamit na panitikan:

1. Kukes V.G. Clinical Pharmacology: Uch / Nauch. Ed. A.Z Baychurin. - Ika-2 ed., Rev. at idagdag. - M: GEOTAR MEDICINA, 1999 .-- 528 p.

2. Kurbat N.M., Stankevich P.B. Aklat ng sanggunian ng reseta ng doktor. - Ika-3 ed., Stereotype. - Mn.: Vysh. shk., 1998 .-- 495 p.

3. Mashkovsky M.D. Mga Gamot: sa 2 dami. Vol. 1. - Ika-10 ed. nabura. - M: Gamot, 1985 .-- 624 p.

Matagal nang kumikilos na mga blockers ng ganglion.

Maikling kumikilos na mga blocker ng ganglion.

Gigronium (Hygronium).

Application: sa anesthesiology upang lumikha ng artipisyal na hypotension. Ipasok ang / in (drip) 0.01% na solusyon sa isotonic sodium chloride solution o 5% na solusyon sa glucose.

Mga side effects: matinding karamdaman.

Paglabas ng form: pulbos na 0.1 g sa isang ampoule na may kapasidad na 10 ML No. 10. Listahan B.

Benzohexonium (Benzohezonium).

Application: paligid vasospasm, hypertension, hypertensive crises, bronchial hika, gastric ulser at duodenal ulcer. Magtalaga nang pasalita 0.1-0.2 g 2-3 beses sa isang araw, s / c, i / m - 1-1.5 ML ng isang 2.5% na solusyon. VRD - sa loob ng 0.3 g; V.S.D. - 0.9 g; s / c isang beses - 0.075 g, araw-araw - 0.3 g.

Mga side effects: pangkalahatang kahinaan, pagkahilo, palpitations, orthostatic pagbagsak, tuyong bibig, pantog atony.

Mga Kontra: hypotension, matinding pinsala sa atay at bato, thrombophlebitis, matinding pagbabago sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Paglabas ng form: mga tablet na 0.1 g No. 20, ampoules ng 1 ML ng 2.5% na solusyon No. 10.

Pentamin (Pentaminum).

Mga pahiwatig para sa paggamit, mga epekto at contraindication: ay katulad ng benzohexonium.

Paglabas ng form: sa ampoules ng 1 at 2 ML ng isang 5% na solusyon.

Pachikarpina hydroiodide (Pachycarpini hydroiodidum).

Application: na may mga spasms ng peripheral vessel at upang pasiglahin ang paggawa, upang mabawasan ang pagdurugo sa panahon ng postpartum. Magtalaga sa loob, s / c, i / m.

Mga Kontra: pagbubuntis, malubhang hypotension, sakit sa atay at bato.

Paglabas ng form: Magagamit sa 0.1 g tablets, 2 ml ampoules ng isang 3% na solusyon. Ibinigay lamang ito sa reseta ng doktor. Listahan B. Ang pangkat na ito ay may kasamang pirylene tablets ( Pirilenum) at temekhin ( Temechinum) ng 0.005 g.

Ang mga sangkap ng Curariform ay humahadlang sa mga n-cholinergic receptor ng mga kalamnan ng kalansay at sanhi ng pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay (mga relaxant ng kalamnan). Ayon sa mekanismo ng pagkilos, nahahati sila sa mga sangkap:

1) antidepolarizing (mapagkumpitensyang) uri ng pagkilos (tubocurarine, diplacin, meliktin);

2) depolarizing uri ng pagkilos (ditilin);

3) magkahalong uri ng pagkilos (dioxonium).

Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga relaxant sa kalamnan ay nahahati sa tatlong grupo:

1) maikling pagkilos (5-10 min) - ditilin;

2) katamtamang tagal (20-40 min) - tubocurarine chloride, diplacin;

3) matagal na pagkilos (60 minuto o higit pa) - anatruxonium.

Tubocurarine-chloride (Tubocurarini-chloridum).

Ito ay isang gamot na curariform na may epekto na antidepolarizing.

Application: sa anesthesiology para sa pagpapahinga ng kalamnan. In injected intravenously sa 0.4-0.5 mg / kg. Sa panahon ng operasyon, ang dosis ay hanggang sa 45 mg.

Mga side effects: posible ang pag-aresto sa paghinga. Upang mapahina ang epekto ng gamot, ang proserin ay ibinibigay.

Mga Kontra: myasthenia gravis, matinding mga karamdaman sa bato at atay, pagtanda.

Paglabas ng form: sa ampoules ng 1.5 ML, naglalaman ng 15 mg ng paghahanda No. 25.

Ditilin (Dithylinum), makinig (Lysthenon).

Maikling kilos na gawa ng tao na nagpapawalang-bisa sa mga relaxant ng kalamnan.

Application: tracheal intubation, interbensyon ng pag-opera, pagbawas ng paglinsad. Ibinibigay ito ng intravenously sa rate ng 1-1.7 mg / kg ng bigat ng katawan ng pasyente.

Mga side effects: posible ang depression sa paghinga.

Mga Kontra: glaucoma Ang mga solusyon sa ditilin ay hindi dapat ihalo sa mga barbiturate at donasyong dugo.

Paglabas ng form: ampoules ng 5 ML ng 2% na solusyon No. 10.

Sa kasanayan sa pampamanhid, ginagamit din ang iba pang mga gamot: arduan ( Arduan), pavulon ( Pavulon), norkuron ( Norcuron), trarium ( Tracrium), melliktin ( Mellictin). Ang M-, n-cholinolytic ay may epekto sa pagharang sa m- at n-cholinergic receptor. Kabilang sa mga ito ay may mga sangkap na pumipigil sa pangunahin na peripheral m- at n-cholinergic receptor (peripheral m-, n-cholinolytic, o antispasmodics) at mayroong antispasmodic effect. Ang mga ito ay spasmolitin, typhene, atbp. Mayroon ding mga gamot na tumagos sa hadlang ng dugo-utak at hinaharangan ang mga m- at n-cholinergic na receptor ng gitnang sistema ng nerbiyos, na ginagamit upang gamutin pangunahin ang sakit na Parkinson (cyclodol, dinesin). Bilang karagdagan, may mga gamot na mayroong gitnang at paligid na m- at n-anticholinergic na epekto, tulad ng aprofen.

Spasmolitin (Spasmolythinum).

Peripheral m-, n-anticholinergic, na may isang antispasmodic effect.

Application: endarteritis, pylorospasm, spastic colic, gastric ulser at duodenal ulser. Magtalaga nang pasalita, pagkatapos ng pagkain, 0.05-0.1 2-4 beses sa isang araw, intramuscularly - 5-10 ml ng isang 1% na solusyon.

Mga side effects: tuyong bibig, sakit ng ulo, pagkahilo, epigastric pain, local anesthesia.

Mga Kontra: glaucoma, trabaho na nangangailangan ng mabilis na tugon sa pag-iisip at pisikal.

Paglabas ng form: pulbos