Ang Pradaxa ay isang malubhang gamot mula sa pangkat ng mga anticoagulant. Ang mga sangkap na ito ay maaaring pagbawalan ang pagbuo ng mga clots ng dugo sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng thrombin. Ang aktibong sangkap etexilate dabigatran ay positibong nakakaapekto sa coagulation factor ng plasma ng dugo, at nakakaapekto rin sa pagsasama ng platelet at fibrin clots.
Ang reseta ng gamot, pati na rin ang pagtatatag ng kinakailangang dosis, ay dapat sumang-ayon sa dumadalo na manggagamot at nasa ilalim ng kanyang palaging pangangasiwa. Ang hindi tamang paglalagay ng gamot ay maaaring magresulta sa isang mapanganib na sakit sa hemorrhagic.
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng pradax ay ang mga sumusunod: ang pag-iwas sa venous thromboembolism sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon ng orthopedic, na may atrial fibrillation, ang tool ay tumutulong upang mabawasan ang posibilidad ng isang cardiovascular krisis, ang pag-iwas sa stroke.
Ang tool ay may isang kahanga-hangang listahan ng mga contraindications, kabilang ang kabiguan ng bato, pagdurugo ng iba't ibang mga pinagmulan, hemorrhagic diathesis, hemostasis disorder, panloob na pagkasira ng organ na sinamahan ng pagdurugo, ang sabay-sabay na paggamit ng ketoconazole, pagkabigo sa atay, sa ilalim ng edad na 18 taon.
Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay maaaring magamit lamang sa matinding, nagbabantang mga sitwasyon sa buhay para sa ina. Ang pagpapasuso ay dapat itigil bilang pag-iingat.
Mgaalog ng produksiyon ng Russia
Ang Pradaxa ay ginawa sa Alemanya at Austria. Paglabas ng form - mga kapsula. Mataas ang mga presyo, na kung saan ay ang pangunahing kawalan ng gamot. Ang isang pakete na may 10 tablet ay nagkakahalaga ng 670 rubles, isang pack na may 180 piraso - 8670 rubles.
Ang mga murang mga analogue ng pradax mula sa isang domestic tagagawa ay kasama ang talahanayan sa ibaba:
| Ang pangalan ng gamot | Ang average na presyo sa rubles | Tampok |
| Warfarin | 90–190 | Pinipigilan ng gamot ang labis na coagulation, isang anticoagulant ng lumang henerasyon. Ang pinakamurang malapit na kapalit para sa pradeksyong gawa sa Russian. Sa mga parmasya, ang lunas na ito ay din mula sa pinanggalingan ng Belarus. Saklaw ng saklaw ang mga sakit tulad ng trombosis at vascular embolism, pulmonary embolism, venous thrombosis, pag-iwas sa myocardial infarction, na may mga thromboembolic disorder sa mga pasyente na may atrial fibrillation, pagkatapos ng orthopedic interventions. Ang mga detalyadong tagubilin sa mga tagubilin at mga epekto. |
| Fraxiparin Forte | 475–680 | Ang gamot ay ginawa din sa Pransya. Ang aktibong sangkap ay nadroparin calcium. Ang gamot ay ibinebenta sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon. Anticoagulant ng direktang epekto, na epektibong tinatrato ang trombosis at thromboembolism. Murang malapit na kapalit para sa pradaxa. Ang gamot ay hindi inireseta para sa mga bata na wala pang 18 taong gulang, mga buntis na kababaihan, mga pasyente na may mga karamdaman sa sirkulasyon o pagdurugo, na may hepatic, pagkabigo sa bato, thrombocytopenia, arterial hypertension, mga taong may timbang na mas mababa sa 40 kg. |
Mga kapalit ng Ukrainiko
Kung imposibleng gamitin ang gamot na pradax, ang mas murang mga analogue ay naging isang mahusay na paraan. Sasabihin sa iyo ng mga gamot na gawa sa Ukrainian kung paano palitan ang isang mamahaling lunas.
- Kalusugan ng Phenylin. Antithrombotic, mga tablet na may phenindione. Anticoagulant mula sa kategoryang "mas mura". Ang average na presyo ay 40-55 rubles.
- Atherocard. Ang aktibong sangkap ay clopidogrel. Anticoagulant. Ang average na presyo ay 95-370 rubles.
- Magnikor. Ang gamot na antithrombotic na may acetylsalicylic acid at magnesium hydroxide sa komposisyon ng gamot. Ang average na presyo ay 60-120 rubles.
Mga generic ng Belarus
Ang Belarus generics ng pradax na gamot ay makakatulong sa mga pasyente na nangangailangan ng isang de-kalidad na kapalit para sa murang gamot.
Iba pang mga banyagang analog
Ang mga modernong import na kasingkahulugan ng pradax ay ipinakita sa listahan sa ibaba:
- Warfarex. Ang pinakamahusay na mababang kapalit na dayuhan na kapalit para sa warfarin-based pradax. Bansang pinagmulan - Latvia. Ang average na presyo ay 115-215 rubles.
- Warfarin Nycomed. Ang aktibong sangkap sa gamot ay warfarin. Mayroon itong mga indikasyon at contraindications na katulad ng domestic warfarin. Ang gamot ay ginawa sa Poland, Japan, Denmark. Ang average na presyo ay 110-180 rubles.
- Warfarin Orion. Ang komposisyon ng gamot ay may kasamang warfarin. Bansang pinagmulan - Finland. Ang average na presyo ay 150-390 rubles.
- Sinkumar. Hindi direktang anticoagulant batay sa acenocoumarol. Paglabas ng form - mga tablet. Ang gamot ay ginawa sa Hungary at Germany. Ang average na presyo ay 365-390 rubles.
- Xarelto. Ang aktibong sangkap ay rivaroxaban. Ang direktang anticoagulant na ginamit bilang isang prophylaxis ng venous thromboembolism pagkatapos ng operasyon ng orthopedic.
Ang tool ay may mga kontraindiksiyon, ang pangunahing pangunahing nauugnay sa pagkakaroon o peligro ng aktibong pagdurugo.
Ang gamot ay mahigpit na ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis, sa panahon ng pagpapasuso at sa pagkabata at pagbibinata. Bansa ng paggawa - Alemanya, Italya. Ang average na presyo ay 1500-10800 rubles.
Ang Pradaxa, ang mga analogue at mga kaugnay na kapalit nito ay kabilang sa kategorya ng mga gamot na kailangang magamit sa mga sitwasyon na lubhang mapanganib para sa kalusugan.
Sa anumang kaso dapat mong magreseta ng mga anticoagulant sa iyong sarili. Ang maling gamot o maling dosis ay gagawa ng gamot sa lason.
Ang panganib ng kusang pagdurugo sa kaso ng isang labis na dosis ay masyadong mataas upang mapanganib ang iyong pag-save ng oras o pera sa pagpunta sa doktor. Ang isang malinaw na kamalayan sa katotohanan na ito ay makakapigil sa mga pasyente mula sa mga pantal na desisyon.
- Kaugnay na mga post
Paghahanda: PRADAXA ®
Aktibong sangkap: dabigatran etexilate
ATX Code: B01AE07
KFG: Anticoagulant. Direktang inhibitor ng thrombin
ICD-10 code (indikasyon): I74, I82
KFU code: 02.20.01.05
Reg. bilang: LSR-007065/09
Petsa ng pagpaparehistro: 09/07/09
May-ari ng reg. acc .: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Alemanya)
DIMAGE FORM, KOMPOSISYON AT PAGSULAT
Mga Capsule oblong, opaque, cream-color case na may naka-print na dosis na "R 75" at isang light blue cap na may naka-print na simbolo ng Beringer Ingelheim, overprint - itim; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay madilaw-dilaw na mga paleta.
Mga Natatanggap:
Ang komposisyon ng shell capsule:
Mga Capsule oblong, opaque, cream-color case na may naka-print na dosis ng "R 110" at isang takip ng murang asul na kulay na may isang naka-print na simbolo ng Beringer Ingelheim, overprint - itim; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay madilaw-dilaw na mga paleta.
Mga Natatanggap:acacia gum, tartaric acid (coarse-grained, powder, crystalline), hypromellose, dimethicone, talc, hyprolose (hydroxypropyl cellulose).
Ang komposisyon ng shell capsule: carrageenan (E407), potasa klorido, titanium dioxide (E171), indigo carmine (E132), paglubog ng araw dilaw na pangulay dilaw (E110), hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), purong tubig.
Komposisyon ng itim na tinta Colorcon S-1-27797: shellac, butanol, denatured ethanol (methylated alkohol), dye iron oxide black (E172), isopropanol, propylene glycol, purified water.
10 mga PC - blisters (1) - mga pack ng karton.
10 mga PC - blisters (3) - mga pack ng karton.
10 mga PC - blisters (6) - mga pack ng karton.
60 mga PC. - Mga bote ng polypropylene (1) - mga pack ng karton.
PRADAXA INSTRUKSYON PARA SA ISANG ESPESYALISYON.
Paglalarawan ng gamot na inaprubahan ng tagagawa.
GAWAIN NG PHARMACOLOGIKAL
Anticoagulant. Direktang inhibitor ng thrombin. Ang Dabigatran etexilate ay isang mababang molekular na timbang na prodrug na walang aktibidad na parmasyutiko. Matapos ang pangangasiwa sa bibig, mabilis itong nasisipsip at ito ay na-convert sa dabigatran sa pamamagitan ng hydrolysis na nabalisa ng mga esterases.
Ang Dabigatran ay isang aktibo, mapagkumpitensya, nababaligtad na direktang thrombin inhibitor at may epekto na higit sa plasma.
Dahil ang thrombin (serine protease) ay nagko-convert ng fibrinogen sa fibrin sa panahon ng coagulation cascade, ang pagpigil sa aktibidad nito ay pinipigilan ang pagbuo ng isang thrombus. Pinipigilan ng Dabigatran ang libreng thrombin, fibrin-binding thrombin at ang thrombin-mediated platelet aggregation.
Sa vivo at ex vivo sa mga pag-aaral ng hayop gamit ang iba't ibang mga modelo ng trombosis, ang antithrombotic efficacy at anticoagulant na aktibidad ng dabigatran pagkatapos ng iv administration at dabigatran etexilate pagkatapos ng oral administration ay ipinakita.
Ang isang malapit na ugnayan ay natagpuan sa pagitan ng konsentrasyon ng dabigatran sa plasma at ang kalubha ng epekto ng anticoagulant. Pinahaba ng Dabigatran ang aktibong bahagyang thromboplastin oras (APTT).
PHARMACOKINETICS
Pagsipsip
Matapos kunin ang gamot, ang parmasyutiko na profile ng dabigatran sa plasma ng dugo ng mga malulusog na boluntaryo ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na pagtaas ng konsentrasyon sa plasma sa pag-abot sa C max sa saklaw ng 0.5-2 na oras.
Matapos maabot ang C max, ang mga konsentrasyon ng plasma ng dabigatran ay bumababa ng biexponentially, ang pangwakas na T 1/2 ay nasa average na tungkol sa 14-17 na oras sa mga kabataan at 12-14 na oras sa mga matatanda. Ang T 1/2 ay independiyenteng dosis. Sa max at AUC ay nag-iiba sa proporsyon. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng dabigatran etexilate, ngunit ang T max ay nagpapabagal sa loob ng 2 oras.
Ang ganap na bioavailability ng dabigatran ay tungkol sa 6.5%.
Sa isang pag-aaral sa pagsipsip ng dabigatran etexilate, 1-3 na oras pagkatapos ng paggamot sa operasyon, ang isang pagbawas sa pagsipsip ay ipinakita kumpara sa mga malusog na boluntaryo. Ang isang maayos na pagtaas sa AUC ay napansin nang walang hitsura ng C max sa plasma. Ang C max ay sinusunod sa 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa o sa 7-9 na oras pagkatapos ng operasyon. Dapat pansinin na ang mga kadahilanan tulad ng anesthesia, gastrointestinal paresis at operasyon ay maaaring mahalaga sa pagbagal ng pagsipsip, anuman ang form ng dosis ng gamot. Ang isa pang pag-aaral ay nagpakita na ang mabagal na pagsipsip o pagkaantala ng pagsipsip ay karaniwang sinusunod lamang sa araw ng operasyon. Sa mga susunod na araw, ang pagsipsip ng dabigatran ay nangyayari nang mabilis sa pag-abot sa C max 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
Pamamahagi
Ang isang mababang kakayahan (34-35%) ng pagbubuklod ng dabigatran sa mga protina ng tao na plasma ay itinatag, anuman ang konsentrasyon ng gamot. Ang V d dabigatran ay 60-70 L at lumampas sa kabuuang nilalaman ng tubig sa katawan, na nagpapahiwatig ng isang katamtamang pamamahagi ng dabigatran sa mga tisyu.
Metabolismo at excretion
Matapos ang oral administration ng dabigatran, ang etexilate nang mabilis at ganap na lumiliko sa dabigatran, na isang aktibong form sa plasma. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ng dabigatran etexilate ay hydrolysis na na-catalyzed ng esterases, habang ito ay na-convert sa aktibong metabolite dabigatran.
Sa pag-conjugation ng dabigatran, 4 isomers ng mga aktibong aktibong acylglucuronides ang pharmacologically: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, ang bawat isa ay binubuo ng mas mababa sa 10% ng kabuuang nilalaman ng dabigatran ng plasma. Ang mga bakas ng iba pang mga metabolite ay matatagpuan lamang kapag gumagamit ng lubos na sensitibong pamamaraan ng pagsusuri.
Ang metabolismo at pag-aalis ng dabigatran ay pinag-aralan sa mga malusog na boluntaryo (kalalakihan) matapos ang isang solong iv pangangasiwa ng radioactively na may label na dabigatran. Ang pag-alis ng gamot ay pangunahing nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (85%) na hindi nagbabago. Ang paglabas na may feces ay umabot sa halos 6% ng pinamamahalang dosis. Sa loob ng 168 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang pag-aalis ng kabuuang radioactivity ay 88-94% ng inilapat na dosis.
Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso
Sa mga boluntaryo na may katamtamang kapansanan sa bato na pag-andar (CC 30-50 ml / min), ang halaga ng AUC ng dabigatran pagkatapos ng oral administration ay 2.7 beses na mas mataas kumpara sa mga paksa na may normal na pag-andar ng bato. Sa matinding pagkabigo sa bato (CC 10-30 ml / min), ang mga halaga ng AUC ng dabigatran at T 1/2 ay nadagdagan ng 6 at 2 beses, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga pasyente na walang kabiguan sa bato.
Kumpara sa mga kabataan, sa mga matatandang pasyente, ang mga halaga ng AUC at C max ay nadagdagan ng 40-60% at 25%, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga pag-aaral ng populasyon ng mga pharmacokinetics na may pakikilahok ng mga matatanda na pasyente hanggang sa 88 taong gulang, natagpuan na sa paulit-ulit na dosis ng dabigatran ang nilalaman nito ay nadagdagan sa katawan. Ang mga sinusunod na pagbabago ay nauugnay sa pagbaba ng nauugnay sa edad sa clearance ng creatinine.
Sa 12 mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa hepatic function (klase B sa Child-Pugh scale), walang mga pagbabago sa nilalaman ng dabigatran kumpara sa control.
Sa mga pag-aaral ng pharmacokinetic ng populasyon, nasuri ang mga parameter ng pharmacokinetics sa mga pasyente na tumitimbang mula 48 hanggang 120 kg. Ang bigat ng katawan ay may isang kapabayaang epekto sa paglilinis ng plasma ng dabigatran. Ang nilalaman nito sa katawan ay mas mataas sa mga pasyente na may mababang timbang ng katawan. Ang mga pasyente na may bigat ng katawan na higit sa 120 kg ay nagpakita ng pagbaba sa pagiging epektibo ng gamot sa pamamagitan ng tungkol sa 20%, at sa isang timbang ng katawan na 48 kg isang pagtaas ng halos 25% kumpara sa mga pasyente na may average na timbang sa katawan.
Sa mga klinikal na pagsubok ng phase 3, walang pagkakaiba sa pagiging epektibo at kaligtasan ng Pradax ® sa mga kalalakihan at kababaihan. Sa mga kababaihan, ang epekto ng gamot ay 40-50% na mas mataas kaysa sa mga lalaki, ngunit walang kinakailangang pagbabago sa dosis.
Sa isang paghahambing na pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng dabigatran sa mga Europeo at Hapon, pagkatapos ng isang solong at paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot sa mga pinag-aralan na etnikong grupo, walang mga klinikal na makabuluhang pagbabago ang nakita. Ang mga pag-aaral ng Pharmacokinetic sa mga indibidwal ng lahi ng Negroid ay hindi isinagawa.
INDIKASYON
Pag-iwas sa venous thromboembolism sa mga pasyente pagkatapos ng operasyon ng orthopedic.
DOSAGE MODE
Ang gamot ay inireseta nang pasalita.
Para sa mga matatanda para sa pag-iwas sa venous thromboembolism (BT) sa mga pasyente pagkatapos ng orthopedic surgery, ang inirekumendang dosis ay 220 mg / araw minsan (2 kapsula, 110 mg bawat isa).
Sa mga pasyente na may katamtaman na may kapansanan sa bato function na ang panganib ng pagdurugo ay nadagdagan, ang inirekumendang dosis ay 150 mg / araw minsan (2 takip. 75 mg bawat isa).
Para sa pag-iwas sa BT pagkatapos ng pagpapalit ng tuhod dapat magsimula ang paggamot sa 1-4 na oras pagkatapos makumpleto ang operasyon na may isang dosis na 110 mg, na sinusundan ng pagtaas ng dosis sa 220 mg / araw, isang beses para sa susunod na 10 araw. Kung ang hemostasis ay hindi nakamit, dapat na antala ang paggamot. Kung ang paggamot ay hindi pa nagsimula sa araw ng operasyon, dapat magsimula ang therapy sa isang dosis ng 220 mg / araw minsan.
Para sa pag-iwas sa VT pagkatapos ng kapalit ng hip ang paggamot ay dapat magsimula ng 1-4 na oras pagkatapos makumpleto ang operasyon na may isang dosis na 110 mg, na sinusundan ng pagtaas ng dosis sa 220 mg / araw, isang beses para sa susunod na 28-35 araw. Kung ang hemostasis ay hindi nakamit, dapat na antala ang paggamot. Kung ang paggamot ay hindi pa nagsimula sa araw ng operasyon, dapat magsimula ang therapy sa isang dosis ng 220 mg / araw minsan.
Ang mga pasyente na may malubhang pag-andar sa atay (klase B at C sa scale ng Bata-Pugh) o may mga sakitataymay kakayahang maimpluwensyahan ang kaligtasan, o may higit sa 2-tiklop na pagtaas sa hepatitis B, ang mga hepatitis C atay na mga enzyme ay hindi kasama sa mga pag-aaral sa klinikal. Kaugnay nito, ang paggamit ng Pradaxa ® sa kategoryang ito ng mga pasyente ay hindi inirerekomenda.
Matapos ang administrasyong iv, ang 85% ng dabigatran ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa bato na pag-andar (CC 30-50 ml / min) may mataas na peligro ng pagdurugo. Sa ganitong mga pasyente, ang dosis ay dapat mabawasan sa 150 mg / araw.
Ang clearance ng creatinine ay natutukoy ng formula ng Cockcroft:
Para sa mga kalalakihan
KK (ml / min) \u003d (140-edad) X timbang ng katawan (kg) / 72 x suwero na gawa ng suwero (mg / dl)
Para sa mga babae 0.85 x mga halaga ng QC para sa mga kalalakihan.
Walang data sa paggamit ng gamot sa mga pasyente na may malubhang sakit sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min). Ang paggamit ng gamot na Pradax ® sa kategoryang ito ng mga pasyente ay hindi inirerekomenda.
Ang Dabigatran ay excreted kung kailan dialysis. Ang mga pag-aaral sa klinika sa mga pasyente na ito ay hindi isinagawa.
Karanasan sa mga matatandang pasyente sa edad na 75limitado. Ang inirekumendang dosis ay 150 mg / araw minsan. Kapag nagsasagawa ng mga pag-aaral ng pharmacokinetic sa mga matatandang pasyente na may pagbaba sa pagpapaandar ng bato na may edad, natagpuan ang pagtaas ng nilalaman ng gamot sa katawan. Ang dosis ay dapat kalkulahin sa parehong paraan tulad ng para sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana.
Ang paglipat mula sa paggamot na may dabigatran etexilate hanggang sa parenteral administration ng anticoagulants dapat isagawa 24 oras pagkatapos ng huling dosis ng Pradaxa ®.
Ang paglipat mula sa parenteral administration ng anticoagulants hanggang Pradaxa ®:walang data, samakatuwid, hindi inirerekomenda na simulan ang therapy sa Pradaxa ® bago ang binalak na pagpapakilala ng susunod na dosis ng parenteral anticoagulant.
Mga panuntunan para sa paggamit ng gamot
1. Alisin ang mga capsule mula sa paltos, pagbabalat ng foil.
2. Huwag pisilin ang kapsula sa pamamagitan ng palara.
3.Balikin ang foil upang ito ay maginhawa upang kunin ang mga kapsula.
Ang mga capsule ay dapat hugasan ng tubig, kinuha ng pagkain o sa isang walang laman na tiyan.
MGA EPEKTO NG ADVERSE
Sa kinokontrol na mga pag-aaral, ang ilang mga pasyente ay nakatanggap ng isang gamot na 150-220 mg / araw, bahagi - mas mababa sa 150 mg / araw, bahagi - higit sa 220 mg / araw.
Posible pagdurugo ng anumang lokalisasyon. Bihirang dumudugo ay bihirang. Ang pagbuo ng mga salungat na reaksyon ay katulad ng mga reaksyon sa kaso ng enoxaparin sodium.
Mula sa hematopoietic system: anemia, thrombocytopenia.
Mula sa sistema ng pamamaga ng dugo: hematoma, dumudugo sugat, nosebleeds, gastrointestinal dumudugo, rectal dumudugo, hemorrhoidal dumudugo, hemorrhagic syndrome, hemarthrosis, hematuria.
Mula sa sistema ng pagtunaw: may kapansanan sa pag-andar ng atay, nadagdagan na aktibidad ng hepatic transaminases, hyperbilirubinemia.
Mula sa mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo:pagbaba ng hemoglobin at hematocrit
Mga lokal na reaksyon: dumudugo mula sa site ng iniksyon, dumudugo mula sa site ng iniksyon ng catheter.
Mga komplikasyon na nauugnay sa mga pamamaraan at interbensyon ng kirurhiko: pagdurugo mula sa sugat, hematoma pagkatapos ng mga pamamaraan, dumudugo pagkatapos ng mga pamamaraan, postoperative anemia, post-traumatic hematoma, madugong pagkatapos ng mga pamamaraan, pagdurugo mula sa site ng pag-incision, kanal pagkatapos ng pamamaraan, pag-agos ng sugat.
Ang dalas ng napansin na masamang reaksyon kapag kumukuha ng dabigatran etexilate ay hindi lumampas sa saklaw ng dalas ng mga salungat na reaksyon na umuusbong kapag gumagamit ng enoxyparin sodium.
KONTRAINDIKASYON
Malubhang pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min);
Mga karamdaman sa hemorrhagic, hemorrhagic diathesis, kusang o parmasyutiko na sapilitang hemostasis;
Aktibong klinikal na makabuluhang pagdurugo;
Ang kapansanan sa pag-andar ng atay at sakit sa atay na maaaring makaapekto sa kaligtasan;
Kasabay na paggamit ng quinidine;
Pinsala sa mga organo bilang isang resulta ng mga makabuluhang pagdurugo sa klinika, kabilang ang hemorrhagic stroke sa loob ng nakaraang 6 na buwan bago magsimula ang therapy;
Mas mababa sa 18 taong gulang;
Kilalang hypersensitivity sa dabigatran o dabigatran etexilate o sa isa sa mga excipients.
PREGNANCY AND LACTATION
Sa eksperimentong pananaliksik Ang pagkalason ng reproduktibo ay napansin sa mga hayop. Ang data ng klinika sa paggamit ng dabigatran etexilate sa panahon ng pagbubuntis ay hindi magagamit. Hindi alam ang potensyal na peligro sa mga tao.
Mga kababaihan ng edad ng pagsilangang pagbubuntis ay dapat iwasan kasama ang Pradaxa ®. Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng dabigatran etexilate ay hindi inirerekomenda, maliban kung ang inaasahan na benepisyo ay higit pa sa potensyal na peligro.
Sa kaso ng dabigatran etexilate, ang pagpapasuso ay dapat itinigil. Walang klinikal na data sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso.
ESPESYAL NA ARAW
Ang hindi nakapag-iinit na heparin ay maaaring magamit upang mapanatili ang paggana ng isang sentral na venous o arterial catheter.
Ang mga nonparaction na heparins o mga derivatives, mababang molekular na timbang heparins, fondaparinux sodium, wantudin, thrombolytic agents, GPIIb / IIIa receptor antagonist, clopidogrel, ticlopidine, dextran, sulfinpyrazone at bitamina K antagonist ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa Pradax ®.
Ang pinagsamang paggamit ng Pradaxa ® sa inirekumendang mga dosis para sa paggamot ng malalim na trombosis ng ugat at acetylsalicylic acid sa mga dosis na 75-320 mg ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo. Walang katibayan ng isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo na nauugnay sa dabigatran kapag kumukuha ng Pradaxa ® sa inirekumendang dosis para sa mga pasyente na tumatanggap ng maliit na dosis ng acetylsalicylic acid upang maiwasan ang sakit sa cardiovascular. Gayunpaman, ang magagamit na impormasyon ay limitado, samakatuwid, kasama ang pinagsama na paggamit ng acetylsalicylic acid sa isang mababang dosis at Pradaxa ®, kinakailangan upang subaybayan ang kondisyon ng mga pasyente na may layunin ng napapanahong pagsusuri ng pagdurugo.
Ang maingat na pagsubaybay (para sa mga sintomas ng pagdurugo o anemya) ay dapat isagawa sa mga kaso kung saan posible ang isang pagtaas ng panganib ng mga komplikasyon sa hemorrhagic:
Isang kamakailang biopsy o trauma;
Ang paggamit ng mga gamot na nagpapataas ng panganib ng mga komplikasyon ng hemorrhagic;
Ang kumbinasyon ng Pradaxa ® sa mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o mga proseso ng coagulation;
Ang endocarditis ng bakterya.
Ang pangangasiwa ng mga NSAID para sa isang maikling panahon kapag ginamit kasama ang Pradaxa ® kasama ang analgesia chain pagkatapos ng operasyon ay hindi nadaragdagan ang panganib ng pagdurugo. Magagamit ang limitadong data hinggil sa sistematikong pangangasiwa ng mga NSAID na may T 1/2 mas mababa sa 12 oras kasama ang Pradaxa ®, walang katibayan ng isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo.
Kapag nagsasagawa ng mga pag-aaral sa pharmacokinetic, ipinakita na sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kabilang ang nauugnay sa edad, nagkaroon ng pagtaas sa pagiging epektibo ng gamot. Sa mga pasyente na may katamtamang nabawasan ang pag-andar ng bato (CC 30-50 ml / min), inirerekumenda na bawasan ang pang-araw-araw na dosis sa 150 mg / araw. Ang Pradaxa ® ay kontraindikado sa mga pasyente na may matinding pinsala sa bato (CC<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.
Sa kaso ng traumatic o paulit-ulit na pagbutas ng spinal at matagal na paggamit ng isang epidural catheter, ang panganib ng pagbuo ng cerebrospinal dumudugo o epidural hematoma ay maaaring tumaas. Ang unang dosis ng Pradaxa ® ay dapat na kinuha nang hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos matanggal ang catheter. Ang ganitong mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa posibleng pagkakakilanlan ng mga sintomas ng neurological.
Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo
Ang impluwensya ng dabigatran etexilate sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga mekanismo ng kontrol ay hindi pa pinag-aralan.
LABAN
Walang antidote sa dabigatran etexilate o dabigatran.
Ang paggamit ng mga dosis na lumampas sa inirerekomenda ay humantong sa isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo. Kung ang pagdurugo ay bubuo, dapat na suspindihin ang paggamot upang matukoy ang mga sanhi ng pagdurugo. Ibinigay ang pangunahing ruta ng excretion ng dabigatran sa pamamagitan ng mga bato, inirerekomenda upang matiyak ang sapat na diuresis. Kung kinakailangan, posible ang kirurhiko hemostasis o paglipat ng sariwang frozen na plasma.
Ang Dabigatran ay tinanggal sa panahon ng dialysis, ngunit walang klinikal na karanasan sa pamamaraang ito.
PAGSUSULIT NG DRUG
Ang magkasanib na paggamit sa mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o mga proseso ng coagulation, kasama ang mga bitamina K antagonist, ay maaaring makabuluhang madagdagan ang panganib ng pagdurugo.
Ang Dabigatran etexilate at dabigatran ay hindi na-metabolize ng sistema ng cytochrome P450 at hindi nakakaapekto sa vitro ng tao na cytochrome P450 na mga enzymes. Samakatuwid, kapag pinagsama sa Pradaxa ®, ang mga pakikipag-ugnay sa gamot ay hindi inaasahan.
Kapag pinagsama sa atorvastatin, ang pakikipag-ugnayan ay hindi sinusunod.
Sa pinagsamang paggamit ng mga pharmacokinetics ng diclofenac at dabigatran etexilate ay hindi nagbabago, na nagpapahiwatig ng isang bahagyang pakikipag-ugnay. Ang paggamit ng mga NSAID para sa isang maikling panahon upang mabawasan ang sakit pagkatapos ng operasyon ay hindi nadagdagan ang panganib ng pagdurugo.
May limitadong karanasan sa paggamit ng Pradaxa ® kasama ang pangmatagalang sistematikong pangangasiwa ng mga NSAID, at sa gayon ay kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa kundisyon ng pasyente.
Walang nakitang pakikipag-ugnay sa pharmacokinetic na may digoxin.
Sa mga klinikal na pag-aaral, walang epekto ng kumbinasyon ng pantoprazole o iba pang mga proton pump inhibitor at Pradaxa ® sa pagbuo ng pagdurugo o mga epekto sa parmasyutiko ay ipinahayag.
Kapag pinagsama sa ranitidine, ang antas ng pagsipsip ng dabigatran ay hindi nagbabago.
Sa pinagsamang paggamit ng Pradaxa ® at amiodarone, ang rate at antas ng pagsipsip ng huli at pagbuo ng aktibong metabolite desethylamiodarone na ito ay hindi nagbabago. Ang AUC at C max ay nagdaragdag ng 60% at 50%, ayon sa pagkakabanggit. Sa pinagsamang paggamit ng dabigatran etexilate at amiodarone, kinakailangan upang mabawasan ang dosis ng Pradaxa ® hanggang 150 mg / araw. Dahil sa matagal na T 1/2 ng amiodarone, ang potensyal na pakikipag-ugnay ng mga gamot ay maaaring magpatuloy ng ilang linggo pagkatapos ng pagkansela ng amiodarone.
Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa pinagsamang paggamit ng Pradaxa ® kasama ang mga aktibong inhibitor ng P-glycoproteins (verapamil, clarithromycin).
Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng verapamil sa loob ng maraming araw ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng dabigatran ng 50-60%. Ang epekto na ito ay maaaring mabawasan sa appointment ng dabigatran ng hindi bababa sa 2 oras bago kumuha ng verapamil.
Ang magkakasamang paggamit ng Pradaxa ® na may quinidine ay kontraindikado.
Ang mga potensyal na inducer tulad ng rifampicin at wort herbs ng St John ay maaaring mabawasan ang epekto ng dabigatran. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagbabahagi ng dabigatran sa mga katulad na gamot.
Sa pinagsamang paggamit ng dabigatran na may antacids at gamot na pumipigil sa pagtatago ng o ukol sa sikmura, hindi kinakailangan ang isang pagbabago sa dosis ng dabigatran.
Walang pakikipag-ugnay sa dabigatran na may opioid analgesics, diuretics, paracetamol, NSAIDs (kabilang ang mga inhibitor ng COX-2), mga inhibitor ng GMK-CoA, mga gamot na nagpapababa ng kolesterol / triglycerides (hindi nauugnay sa statins), angiotensin II receptor blockers ay hindi nakita , Mga inhibitor ng ACE, beta-blockers, blocker ng channel ng kaltsyum, prokinetics, derivatives ng benzodiazepine.
Mga Kundisyon ng HOLIDAY NG LUNGSOD
Ang gamot ay inireseta.
Mga termino at KONKLITO NG PAGSUSULIT
Ang gamot sa mga vial ay dapat na naka-imbak na hindi maabot ng mga bata, sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.
Ang bote ay dapat na naka-imbak nang mahigpit na selyadong upang maprotektahan laban sa kahalumigmigan. Matapos buksan ang bote, ang gamot ay dapat gamitin sa loob ng 30 araw.
Ang gamot sa mga paltos ay dapat na naka-imbak na hindi maabot ng mga bata, sa isang tuyo na lugar, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C . Ang buhay ng istante ay 3 taon.
Kapag nagkasakit ang isang mahal sa buhay, nais kong gawin ang lahat upang matulungan siya. Kasama upang makahanap ng isang himala sa himala na maaaring pagalingin ito sa isang instant. Sa kasamaang palad, ang mga naturang tabletas ay hindi pa naimbento, at kailangan mong maging kontento sa isang medyo malawak na arsenal ng mga maginoo na gamot na nilikha hanggang sa kasalukuyan. Masyadong maraming mga sangkap ang nasa gilid kung kailan ang kanilang mga kapaki-pakinabang na epekto ay maaaring maging panganib sa mortal. Kasama sa mga gamot na ito ang parmasyutiko na grupo ng mga anticoagulant, na, na pumipigil sa pagbuo ng mga clots ng dugo, sa isang punto ay nag-aambag sa paglitaw ng kusang pagdurugo, na, depende sa lokalisasyon, ay maaaring makamatay. Ganito ang mga gamot na "Pradaxa" at "Warfarin", ang mga epekto mula sa paggamit nito ay maaaring maipakita ng mga sakit sa hemorrhagic.
Ang parmasyutiko na pangkat ng gamot na "Pradax"
Ang gamot na ito ay kabilang sa pangkat ng mga anticoagulant. Ang aktibong sangkap nito - dabigatran etexilate - ay isang mababang timbang ng molekular, ang di-aktibong parmasyutiko na hindi pa aktibo ng dabigatran - isang mapagkumpitensya, mababalik na direktang thrombin inhibitor, na nagpapakita ng epekto nito higit sa lahat sa plasma ng dugo. Ang pag-iwas sa aktibidad ng thrombin ay pumipigil sa proseso ng thrombosis. Bilang karagdagan sa direktang epekto sa kadahilanan, ang aktibong sangkap ng gamot na "Pradax", ang mga pagsusuri ng mga doktor tungkol sa pagkilos kung saan nailalarawan ito bilang isang moderno at epektibong gamot, ay may epekto sa fibrin clots at platelet aggregation.
Mga indikasyon para magamit
Ang grupong parmasyutiko na gamot na nakakaapekto sa katawan sa pinaka-seryosong paraan ay nangangailangan ng maingat na paghawak at mahigpit na pagsunod sa dosis. Ang isang doktor lamang ang maaaring magreseta ng gayong lunas. Ang anticoagulant na ito ay ginagamit upang maiwasan ang paglitaw ng venous thromboembolism sa mga pasyente na may isang kasaysayan ng anumang orthopedic surgery, pati na rin upang maiwasan ang pagbuo ng stroke, systemic thromboembolism at upang mabawasan ang cardiovascular mortality sa mga taong nagdurusa mula sa atrial fibrillation. Ang mga pasyente na may karanasan sa paggamit ng gamot na "Pradaxa" ay iniiwan ang mga pagsusuri na kadalasang positibo, dahil ang layunin nito ay nagpapahiwatig ng isang mas maliit na bilang ng mga side effects kumpara sa mga gamot na may edad na.
Contraindications
Tulad ng nabanggit na, ang mga gamot mula sa pangkat na ito ay may malubhang epekto sa katawan, samakatuwid, ang mga ito ay inireseta lamang para sa mahigpit na mga pahiwatig.
Ang mga tablet na pradax ay hindi ginagamit para sa:
Ang pagiging hypersensitive sa mga sangkap tulad ng dabigatran ", abigatran etexilate o sa mga pandiwang pantulong na kasama sa komposisyon;
Malubhang pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min);
Malubhang klinikal na makabuluhang pagdurugo, kusang o pharmacologically sapilitang hemostasis;
Pinsala sa mga organo bilang isang resulta ng makabuluhang pagdurugo, kabilang ang hemorrhagic stroke, sa loob ng 6 na buwan bago magsimula ang paggamot;
Ang sabay-sabay na appointment ng "Ketoconazole" para sa sistematikong paggamit;
Pinahinaang pag-andar o sakit sa atay na nakakaapekto sa kaligtasan;
Ang edad ng pasyente ay hanggang sa 18 taon (dahil walang data mula sa mga klinikal na pag-aaral).
Sa kabila ng isang makabuluhang listahan ng mga kontraindikasyon para sa gamot na "Pradaxa", ang mga pagsusuri ng mga doktor ay gayunpaman ay characterize ito bilang mas ligtas kumpara sa ilan sa mga analogues nito.
Dosis at pangangasiwa
Ang gamot na ito, na ginawa ng kumpanya ng Beringer Ingelheim sa Austria at Alemanya, ay magagamit sa anyo ng mga kapsula na naglalaman ng aktibong sangkap na 75 mg, 110 mg at 150 mg. Ang mga capsule ay kinukuha nang pasalita nang hindi binubuksan, anuman ang paggamit ng pagkain. Pagpaparami ng pagpasok - hanggang sa 2 beses sa isang araw.
Para sa pag-iwas sa venous thromboembolism sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon ng orthopedic, ang gamot na Pradaxa 110 mg ay inireseta minsan sa dalawang kapsula. Ang mga pasyente pagkatapos ng arthroplasty ng tuhod ay inirerekomenda upang simulan ang pagkuha ng gamot hindi lalampas sa 4 na oras pagkatapos ng pagtatapos ng operasyon. Ang kurso ng paggamot ay 10 araw. Sa pamamagitan ng kapalit ng hip, ang gamot ay dapat ipagpatuloy hanggang sa 28-35 araw.
Para sa pag-iwas sa ischemic stroke sa mga pasyente na may non-valvular atrial fibrillation, isang dosis ng 150 mg 2 beses sa isang araw ng gamot Pradax ay inireseta, ang mga pagsusuri kung saan ay nagpapahiwatig ng isang mahusay na porsyento ng mga pumipigil sa mga kondisyon ng pathological.
Ang mga anticoagulant, na pumipigil sa pagbuo ng mga clots ng dugo, ay nagdudulot ng pagbaba sa coagulability ng dugo, na tumutukoy sa pangkalahatang pagpapakita ng mga hindi kanais-nais na epekto. Mula sa mga sistemang lymphatic at sirkulasyon, maaaring mangyari ang thrombocytopenia at anemia. Ang mga karamdaman sa immune system ay maaaring magpakita bilang isang reaksyon ng hypersensitivity (urticaria, pangangati, pantal, brongkospasm). Ang pagtaas ng pagkamatagusin ng vascular ay maaaring maging sanhi ng mga hematomas, pagdurugo ng iba't ibang lokalisasyon, kabilang ang intracranial, ilong, gastrointestinal at iba pa. Mula sa mga organo ng pagtunaw, sakit, dyspepsia, pagsusuka, dysphagia, gastroesophagitis, disfunction ng atay at iba pang mga abnormalidad ng gastrointestinal tract ay maaaring mangyari. Sa bahagi ng balat, posible na obserbahan ang mga pagpapakita ng balat at sugat ng nag-uugnay at tisyu ng buto ay maaaring magpakita bilang hemarthrosis.
Ang gamot na "Pradax". Mga Analog Presyo
Tulad ng nabanggit sa itaas, ang gamot na ito ay kabilang sa pangkat ng mga anticoagulants, samakatuwid, ang mga sangkap ng parehong pangkat ay maaaring palitan ito. Kapag pumipili ng tamang gamot, kailangan mong maging malinaw na kamalayan na hindi ka maaaring gabayan ng mga pamantayan tulad ng: "mas mura ito" o "marami itong naitulong sa kapitbahay." Ang mga anticoagulant ay napaka seryosong sangkap na sistematikong nakakaapekto sa buong katawan, samakatuwid, ang isang doktor lamang ang maaaring magreseta ng isang dosis at isang analogue ng Pradaxa.
Ayon sa istraktura ng aktibong sangkap, walang mga kapalit para sa gamot na ito. Ayon sa grupong parmasyutiko, ang mga gamot na "Warfarin", "Markumar", "Phenilin" at "Xarelto" ay maaaring angkop.
Mataas ang presyo ng gamot na ito. Kaya, ang isang pakete na naglalaman ng 60 mga capsule ay nagkakahalaga ng mga 3 libong rubles, ang 30 mga kapsula ay nagkakahalaga ng mga 2 libong rubles. Ang gastos ng gamot ay hindi lubos na nakasalalay sa nilalaman ng aktibong sangkap. Para sa Pradax 110 o Pradax 150, ang presyo ay magkakaiba nang kaunti.
Ang gamot na "Warfarin"
Ang sangkap na ito ay ang pinakaluma sa mga anticoagulant sa itaas. Ang paggamit nito ay nangangailangan ng maingat na pagsunod sa dosis at pagsubaybay sa kondisyon ng dugo, dahil ang labis na dosis ay napanganib - ang gamot na "Warfarin" sa kasong ito ay nagiging isang lason. Gamitin ito para sa paggamot at pag-iwas sa trombosis at embolism ng mga daluyan ng dugo. Sa partikular, inireseta ito para sa talamak at paulit-ulit na venous thrombosis, pulmonary artery embolism, lumilipas na pag-atake ng ischemic at stroke, pati na rin para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction at ang mga nauugnay na thromboembolic komplikasyon. Ginagamit din ang gamot upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic sa mga pasyente na may atrial fibrillation, pinsala sa mga valve ng puso o may mga prostatic na valves, pati na rin sa postoperative period pagkatapos ng orthopedic interventions upang mabawasan ang panganib ng mga clots ng dugo.
Ang mga tablet na "Warfarin" ay hindi ginagamit para sa sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap ng gamot, para sa talamak na pagdurugo, pagbubuntis (lalo na sa unang tatlong buwan at sa huling 4 na linggo), tulad ng para sa fetus, malubhang sakit sa bato at atay, talamak na DIC, kakulangan ng mga protina C at S, thrombocytopenia. Gayundin, hindi inireseta para sa mga pasyente na pinaghihinalaang magkaroon ng pagdurugo (kabilang ang mga sakit sa hemorrhagic), na nagdurusa mula sa varicose veins ng esophagus, aneurysm ng mga arterya, peptic ulcer ng tiyan o duodenum, bacterial endocarditis, at malignant hypertension. Huwag gumamit sa mga pasyente na nakabuo ng hemorrhagic stroke o intracranial hemorrhage, pagkakaroon ng matinding sugat (kabilang ang mga operating), bago
Ang mga anticoagulant, na pumipigil sa labis na coagulation, ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa katawan, na nagiging sanhi ng pagtaas ng pagdurugo. Ang gamot na "Warfarin" ay mayroon ding epekto na ito. Ang mga epekto ay nabawasan lalo na sa pagdurugo ng iba't ibang lokalisasyon. Bilang karagdagan, maaaring mangyari ang mga sakit sa digestive.
Diyeta kapag kumukuha ng "Warfarin"
Ang pagiging epektibo ng produktong ito ay nakasalalay sa nilalaman ng bitamina K. Pumasok ito sa katawan na may ilang mga produkto, lalo na sa mga berdeng gulay. Ngunit hindi mo kailangang madagdagan ang drastically o bawasan ang proporsyon ng mga gulay na ito sa diyeta. Simula sa pagkuha ng gamot, hindi ka dapat gumawa ng mga pagbabago sa karaniwang menu o kumuha ng mga bitamina o pandagdag sa pandiyeta nang hindi iniayos ang iyong doktor. Kapag ang dosis ng gamot ay napili at naitatag na, ang isang matalim na pagtaas sa pagkonsumo ng mga pagkaing mayaman sa nilalaman ng bitamina K ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito at humantong sa pagtaas ng trombosis. Ang pinakadakilang halaga ng bitamina na ito ay matatagpuan sa berdeng tsaa, spinach, perehil, repolyo ng iba't ibang mga varieties, salad. Ang isang matalim na pagpapakilala sa diyeta ng mga produktong ito ay maaaring humantong sa isang panghihina na epekto ng gamot, at ang regular na pagkonsumo ng mga berry o cranberry juice, sa kabilang banda, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa pagiging epektibo nito. Ang pag-inom ng alkohol ay ganap na hindi katanggap-tanggap. Iyon ay, ang isang diyeta kapag kumukuha ng "Warfarin" ay isang kinakailangan para sa isang matagumpay at ligtas na paggamot.
Mga modernong analogue ng gamot na "Warfarin"
Sa ngayon, ang isang bilang ng mga gamot ay magagamit na maaaring palitan ang gamot na ito, ngunit sa isang mas maliit na bilang ng mga epekto, kabilang ang mga hindi nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa INR (isang tagapagpahiwatig ng pamumuo ng dugo). Ang mga kapalit ng Warfarin, ang paggamit ng kung saan ay dahil sa pangangailangan upang mabawasan ang panganib ng trombosis sa panahon ng postoperative, kasama ang Warfarex, Marevan, pati na rin ang Pradax at Xarelto, na may katulad na mekanismo ng pagkilos at mga indikasyon para magamit.
Ang gamot na "Warfarex" sa anyo ng mga tablet, na mayroong warfarin sodium clarate bilang aktibong sangkap. Ginagamit ito para sa mga sakit tulad ng pulmonary thromboembolism, malalim na ugat trombosis, atake sa puso, pati na rin para sa operasyon sa prostetikong mga balbula sa puso.
Ang gamot na "Marevan" na naglalaman ng parehong aktibong sangkap na inireseta para sa mga sumusunod na sakit: trombosis, atake sa puso (kabilang ang para sa pag-iwas sa mga komplikasyon pagkatapos ng atake sa puso), na may mga prosthetic valves at iba pang mga sakit sa puso, stroke at ischemic atake (kasama ang kanilang pag-iwas).
Ang mga pondo sa itaas, na naiiba lamang sa komposisyon ng mga excipients, ipinapakita ang lahat ng mga katangian na katangian ng batayan, at nangangailangan din ng mga katulad na pag-iingat at kontrol ng INR.
Ang gamot na "Pradax" ay isang anticoagulant, na isang direktang inhibitor ng thrombin, na nagbubuklod na pumipigil sa pagbuo ng mga clots ng dugo. Inireseta ito para sa paggamot at limbs, para sa pag-iwas sa mga stroke, systemic thromboembolism at upang mabawasan ang panganib ng mga komplikasyon na may atrial fibrillation.
Ang gamot na "Xarelto" (rivaroxaban) ay ginagamit bilang isang prophylactic para sa thromboembolism pagkatapos ng anumang mga interbensyon ng orthopedic sa mas mababang mga paa't kamay.
Ang gamot na "Xarelto". Mga tampok ng appointment
Ang mga tablet na pinahiran ng pelikula na ito ay naglalaman ng micronized rivaroxaban bilang isang aktibong sangkap, na nagpapakita ng epekto nito bilang isang direktang kumikilos na anticoagulant. Ito ay isang direktang inhibitor ng factor Xa (kadahilanan ng coagulation, na kung saan ay isang activator ng prothrombin), na tumutulong upang sugpuin ang pagbuo ng mga bagong thrombin molekula, ngunit hindi nakakaapekto sa mga nasa agos ng dugo. Italaga ito upang maiwasan ang pagbuo ng venous thromboembolism sa mga pasyente sa postoperative period pagkatapos ng malawak na orthopedic interventions.
Hindi mo maaaring gamitin ang gamot na "Xarelto" - isang analogue ng "Pradax" - na may pagtaas ng sensitivity sa rivaroxaban at iba pang mga sangkap ng mga tablet, mga makabuluhang aktibong pagdurugo (halimbawa, intracranial o gastrointestinal), mga sakit sa atay na sinamahan ng coagulopathy, na makabuluhang pinatataas ang panganib ng mapanganib na pagdurugo. Huwag magreseta ng gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, pati na rin ang mga bata na wala pang 18 taong gulang. Ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na nagdurusa sa matinding pagkabigo sa bato o may namamana na hindi pagpaparaan sa galactose o lactose. Ang mga tablet ng Xarelto ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng pagdurugo ng anumang etiology: na may congenital o nakuha na pagdurugo, na may matinding arterial hypertension, na may exacerbation ng ulcerative lesyon ng tiyan at duodenum, sa kamakailang kaso ng intracranial o intracerebral hemorrhage, kasama ang anumang mga pathologies ng mga vessel ng utak o utak ng gulugod, na may kamakailang operasyon sa spinal cord, utak o mata. Hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot para sa mga taong gumagamit ng mga systemic antifungal agents na kabilang sa azole group (halimbawa, Ketoconazole) o tumanggap ng mga inhibitor ng protease ng HIV, dahil ang mga sangkap na ito ay nagdaragdag ng nilalaman ng rivaroxaban (ang aktibong sangkap ng mga tablet) sa plasma ng dugo, na nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo .
Ang gamot na "Xarelto." Dosis at epekto
Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, anuman ang pagkain, isang beses sa isang araw (dosis ng 10 mg). Bilang isang prophylaxis ng venous thromboembolism pagkatapos ng malawak na interbensyon ng kirurhiko, ang paggamot ay ipinagpatuloy para sa 5 linggo, para sa kasukasuan ng tuhod - hanggang sa 2 linggo.
Ang gamot na "Xarelto" ay isang pagkakatulad ng "Pradaxa", kaya ang mga negatibong kahihinatnan pagkatapos ng pagkuha sa mga ito ay katulad sa bawat isa. Ang panganib ng over o covert dumudugo mula sa anumang mga tisyu at organo, na humahantong sa posthemorrhagic anemia, ay maaaring tumaas. Ang mga komplikasyon ng ganitong uri ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng kahinaan, pagkahilo, kabag, sakit ng ulo at igsi ng paghinga.
Aling gamot ang mas gusto: Warfarin, Pradaxa o Xarelto?
Dapat itong malinaw na maunawaan na ang mga systemic anticoagulants ay hindi maaaring mapili sa kanilang sarili, ang naaangkop na gamot, ang dosis at regimen ay inireseta ng eksklusibo ng doktor. At ang mga rekomendasyong ito ay dapat na sundin nang mahigpit. Ang impormasyong ibinigay ay para lamang sa gabay at hindi maaaring maging gabay sa pagkilos.
Bilang pangunahing bentahe ng mga gamot na "Pradax" at "Xarelto" tandaan ang isang punto na ang kanilang paggamit ay hindi nangangailangan ng kontrol sa INR at mas malamang na magdulot ng mga epekto. Ngunit maaari lamang silang inireseta sa isang form na hindi balbula ng sakit sa puso. Ang pinsala sa rayuma sa mga balbula o ang kanilang kapalit sa mga artipisyal ay nagsasangkot ng eksklusibo ng gamot na "Warfarin".
Ang bentahe ng Xarelto sa iba pa ay kinukuha lamang ng isang beses sa isang araw, at ito, ayon sa ilang mga pag-aaral, ay hindi nasaktan ang mga organo ng gastrointestinal tract. Ngunit ang hanay ng mga indikasyon para sa paggamit nito ay napakaliit, at ang tool na ito ay angkop lalo na para sa mga pasyente pagkatapos ng mga pangunahing operasyon sa mga paa't kamay upang maiwasan ang pagbuo ng thromboembolism. Bilang karagdagan, ang analogue ng Pradaxa ay hindi angkop sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis (anumang panahon) at paggagatas, dahil ang aktibong sangkap ay madaling tumagos sa inunan, na may negatibong epekto sa pangsanggol, at nagdudulot din ng pagdurugo ng may isang ina, at pinalabas sa gatas ng ina, kaya't posible ang appointment nito sa kumpletong pag-aalis ng pagpapasuso.
Tulad ng nabanggit na, ang gamot na "Warfarin" ay may mas malawak na saklaw, kasama na ang tanging gamot na inireseta para sa mga lesyon ng balbula ng puso ng anumang etiology (rayuma o pinalitan ng mga artipisyal), walang mga analogues sa ito. Maaari rin itong magamit sa panahon ng pagbubuntis (kung kinakailangan lamang), maliban sa unang tatlong buwan (dahil mayroon itong teratogenikong epekto) at ang huling apat na linggo bago ang panganganak (maaaring magdulot ng kusang pagdurugo). Ang gastos ng gamot, na magkasya sa isang daang daang rubles, ay maaari ring mukhang kaakit-akit, habang para sa Xarelto tablet o Pradax capsules ang presyo ay sampung beses na mas mataas. Ang kawalan ng Warfarin ay ang higit na bilang ng mga side effects at ang pangangailangan para sa patuloy na pagsubaybay sa mga bilang ng dugo.
Ang gamot na "Pradax" ay may malawak na hanay ng mga indikasyon para magamit, hindi nangangailangan ng pagsubaybay sa bilang ng dugo, at mas madalas na nagiging sanhi ng mga negatibong paghahayag. Ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay hindi inirerekomenda, bagaman hindi ito isang kontraindikasyon, dahil ang mga pag-aaral sa mga epekto nito sa mga kategoryang ito ay hindi isinagawa. Ang mga eksperimento sa hayop ay hindi naghayag ng negatibong epekto.
Kaya, ang paghahambing ng mga analogue ng gamot na "Pradax", maaari nating tapusin na kapag papalapit sa pagpili ng anuman sa kanila, dapat isaalang-alang ang isang makabuluhang bilang ng mga pamantayan. Ang lahat ng mga gamot ay may sariling mga katangian na ginagamit, at ang bawat tiyak na kaso ay dapat isaalang-alang nang hiwalay. Samakatuwid, ang isang sapat at ligtas na paggamot (ang paggamit ng mga gamot na "Warfarin", "Xarelto" o "Pradax") ay maaaring inireseta lamang ng isang doktor.
Form ng dosis
Mga Capsule 75 mg
Komposisyon
Isang capsule ay naglalaman
ang aktibong sangkap ay dabigatran etexilate mesylate 86.48 mg, na katumbas ng 75 mg ng dabigatran etexilate free base,
excipients: gum, coarse tartaric acid, tartaric acid powder, mala-kristal na tartaric acid, hypromellose, dimethicone, talc, hydroxypropyl cellulose,
komposisyon ng capsule shell: carrageenan (E407), potassium chloride, titanium dioxide (E171), indigo carmine (E132), paglubog ng araw na dilaw (E110), hypromellose, purified water,
komposisyon ng itim na tinta: shellac, butyl alkohol, isopropyl alkohol, dye iron oxide black (E172), purified water, propylene glycol, anhydrous ethyl alkohol, potassium hydroxide, concentrated ammonia solution.
Paglalarawan
Ang mga Capsule ay pahaba, sukat No. 2, na may isang kaakit-akit na takip ng asul na kulay at isang kaso ng kulay ng cream na may kasamang logo ng Beringer Ingelheim sa itim na tinta sa takip at ang inskripsyon na "R 75" sa kaso.
Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay madilaw na butil.
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga anticoagulants. Direktang (direktang) thrombin inhibitors.
Dabigatran etexilate.
Code ng ATX B01AE07
Mga katangian ng pharmacological
Mga Pharmacokinetics
Matapos ang oral administration ng dabigatran, ang etexilate nang mabilis at ganap na lumiliko sa dabigatran, na isang aktibong anyo ng isang sangkap sa plasma ng dugo. Ang pag-convert ng precursor ng aktibong anyo ng dabigatran etexilate ng hydrolysis na na-catalyzed ng esterases sa aktibong dabigatran ay ang pangunahing metabolic reaksyon. Ang ganap na bioavailability ng dabigatran etexilate kapag nasusunog na PRADAXA ay tungkol sa 6.5%. Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang profile ng pharmacokinetic ng dabigatran etexilate sa plasma ng dugo ng mga malusog na boluntaryo ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na pagtaas ng konsentrasyon na may isang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa loob ng 0.5-2.0 na oras.
Pagsipsip. Ang mga konsentrasyon ng peak ng plasma sa postoperative period ay naabot ng 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng droga. Ang mga kadahilanan tulad ng anesthesia, gastrointestinal paresis at mga interbensyon sa kirurhiko ay maaaring maging sanhi ng isang pagbagal sa pagsipsip, anuman ang form para sa oral administration. Ang mabagal na pagsipsip, bilang isang panuntunan, ay sinusunod lamang sa araw ng operasyon. Sa mga sumusunod na araw, ang pagsipsip ng dabigatran ay nangyayari nang mabilis, na may mga peak na konsentrasyon sa plasma na umaabot sa 2 oras pagkatapos kunin ang gamot. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng gamot, ngunit ang pagkaantala ng oras upang maabot ang peak plasma na konsentrasyon ng 2 oras. Kapag ang dabigatran etexilate ay nakuha nang walang isang capsule na shell, ang bioavailability ay maaaring tumaas ng 75% kumpara sa form na may dosis ng capsule. Kaugnay nito, ang paggamit ng gamot ay dapat palaging mapanatili ang integridad ng mga kapsula upang maiwasan ang hindi sinasadyang pagdaragdag ng bioavailability ng dabigatran etexilate. Samakatuwid, pinapayuhan ang mga pasyente na huwag buksan ang mga kapsula at huwag gamitin ang kanilang mga nilalaman sa dalisay na anyo (halimbawa, ibuhos ito sa pagkain o inumin).
Pamamahagi. Ang Dabigatran ay may mababang kakayahang magbigkis sa mga protina ng plasma (34-35%), anuman ang konsentrasyon ng gamot. Ang dami ng pamamahagi ng dabigatran ay 60-70 L, na lumampas sa kabuuang dami ng likido sa katawan, na nagpapahiwatig ng katamtamang pamamahagi nito sa mga tisyu.
Ang cmax at ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon (AUC) ay proporsyonal sa dosis. Matapos maabot ang Cmax, ang konsentrasyon ng dabigatran etexilate sa plasma ay bumababa ng biexponentially. Ang kalahati ng buhay ng malulusog na boluntaryo ng mga may edad na grupo ay nag-average ng halos 11 oras. Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit, ang panghuling kalahating buhay ay humigit-kumulang na 12-14 na oras. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay hindi nakasalalay sa isang dosis at nagdaragdag sa kapansanan sa pag-andar ng bato (talahanayan 1).
Biotransform. Ang metabolismo at paglabas ng dabigatran ay pinag-aralan pagkatapos ng pangangasiwa ng isang solong intravenous na dosis ng radioactive na may label na dabigatran sa mga malulusog na lalaki. Matapos ang isang intravenous na dosis, ang radioactively na may label na dabigatran ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (85%). Ang intestinal excretion ay tungkol sa 6% ng pinamamahalang dosis. Ang antas ng excretion ng radioactive drug ay 88-94% ng dosis 168 na oras pagkatapos ng pangangasiwa nito.
Ang mga conjugates ng Dabigatran, na bumubuo ng aktibong parmasyutiko na aktibo ng 4 isomer - 1-O, 2-O, 3-O, 4-O acylglucuronide, na ang bawat isa ay mas mababa sa 10% ng kabuuang plasma dabigatran. Ang mga bakas ng iba pang mga metabolite ay matatagpuan lamang kapag gumagamit ng lubos na sensitibong pamamaraan ng pagsusuri. Ang Dabigatran ay pinalabas lalo na sa mga bato na hindi nagbabago. Ang rate ng excretion ay humigit-kumulang na 100 ml / min, na tumutugma sa rate ng pagsasala ng glomerular.
Mga espesyal na grupo ng pasyente.
Ang hindi naaangkop na renal function: na may katamtamang may kapansanan sa bato na pag-andar (creatinine clearance [KK] 30-50 ml / min), ang halaga ng AUC ng dabigatran pagkatapos ng oral administration ay humigit-kumulang na 2.7 beses na mas mataas kaysa sa normal na pag-andar ng bato.
Sa matinding pagkabigo sa bato (clearance clearance ng 10-30 ml / min), ang halaga ng AUC ng dabigatran ay nagdaragdag ng 6 na beses, ang pag-aalis ng kalahating buhay na pagtaas ng halos 2 beses kumpara sa mga indibidwal na walang kabiguan sa bato.
Kakulangan ng Hepatic: Sa mga pasyente na may katamtaman na may kapansanan sa hepatic function (Bata-Pugh yugto B), walang mga pagbabago sa nilalaman ng dabigatran kumpara sa control group.
Timbang ng katawan: Sa mga pasyente na may bigat ng katawan\u003e 100 kg, ang natitirang konsentrasyon ng dabigatran ay humigit-kumulang na 20% na mas mababa kumpara sa mga pasyente na may timbang na 50-100 kg. Sa karamihan ng mga pasyente (80.8%) na may bigat ng 50 hanggang 100 kg, walang nakita ang mga pagbabago. Ang data sa mga pasyente na tumitimbang ng ≤ 50 kg ay limitado.
Mga tampok sa demograpiko: Sa mga matatandang pasyente, ang halaga ng AUC ay 40-60%, at ang Cmax ay higit sa 25% na mas mataas kumpara sa mga batang pasyente. Ang mga sinusunod na pagbabago ay nauugnay sa pagbaba ng kaugnay ng edad sa clearance ng creatinine.
Ang epekto ng edad sa dabigatran exposure ay nakumpirma sa RE-LY pag-aaral. Ang natitirang konsentrasyon sa mga pasyente na may edad na ≥ 75 taon ay humigit-kumulang na 31% na mas mataas, at sa edad
Ang lahi ay walang makabuluhang klinikal na epekto sa mga pharmacokinetics ng dabigatran.
Mga parmasyutiko
Ang Dabigatran etexilate ay isang mababang timbang ng molekular, di-parmasyutiko na aktibong pangunahan ng aktibong anyo ng dabigatran. Matapos ang oral administration ng dabigatran, ang etexilate ay mabilis na nasisipsip at, sa pamamagitan ng hydrolysis na nabalisa ng mga esterases, sa atay at dugo ng plasma ay na-convert sa dabigatran. Ang Dabigatran ay isang aktibo, mapagkumpitensya, binabaligtad na direktang inhibitor ng thrombin, ang pangunahing aktibong sangkap sa plasma ng dugo.
Dahil ang thrombin (serine protease) ay nagbibigay ng pag-convert ng fibrinogen sa fibrin sa panahon ng coagulation cascade, ang pagpigil nito ay humahadlang sa pagbuo ng isang thrombus.
Pinipigilan ng Dabigatran ang libreng thrombin, thrombin na nakatali sa fibrin, at thrombin-sapilitan na platelet pagsasama-sama.
Ang isang direktang ugnayan ay natagpuan sa pagitan ng konsentrasyon ng dabigatran sa plasma ng dugo at ang antas ng epekto ng anticoagulation.
Pinahaba ng PRADAXA ang aktibong bahagyang thromboplastin (APTT), oras ng thrombin (TB) at oras ng coagulation ng ecarin (EMU).
Ang pagsubok sa APTT ay malawak na magagamit at nagbibigay ng isang magaspang na pagtatantya ng intensity ng anticoagulation na epekto ng dabigatran. Gayunpaman, ang pagsubok sa APTT ay may limitadong pagiging sensitibo at hindi angkop para sa tumpak na pagbibilang ng epekto ng anticoagulation, lalo na sa mataas na konsentrasyon ng dabigatran ng plasma.
Sinusuri ng pagsubok sa TV ang konsentrasyon ng dabigatran sa plasma, na inihambing sa inaasahang konsentrasyon ng dabigatran sa plasma.
Ang EMU ay maaaring magbigay ng isang direktang pagpapasiya ng aktibidad ng mga direktang inhibitor ng thrombin.
Siguro, ang mga hakbang na ito para sa pagsukat ng aktibidad ng anticoagulant ay sumasalamin sa konsentrasyon ng dabigatran at maaaring magsilbing gabay sa pagtatasa ng panganib ng pagdurugo (halimbawa, ang pagsusuri ng APTT sa isang minimum na konsentrasyon ay nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo).
Ang mga klinikal na pag-aaral ng RE-MODEL (kapalit ng tuhod) at RE-NOVATE (kapalit ng hip) ay nakumpirma ang antithrombotic efficacy ng parehong mga dosis ng dabigatran etexilate (150 mg o 220 mg) na inilapat isang beses sa isang araw.
Sa isang randomized, double-blind, pag-aaral na kinokontrol ng placebo sa mga kahanay na grupo, ang dabigatran etexilate sa mga dosis na 75 mg o 110 mg (sa loob ng 1-4 na oras pagkatapos ng operasyon) na sinundan ng 150 mg o 220 mg ay inilapat sa araw pagkatapos ng binalak na kabuuang kabuuang tuhod at hip arthroplasty. mga kasukasuan. Ang isang malapit na relasyon ay itinatag sa pagitan ng epekto ng dabigatran etexilate at dosis ng gamot, at ang profile ng kaligtasan ng dabigatran etexilate ay nakumpirma din.
Mga indikasyon para magamit
Pangunahing prophylaxis ng venous thromboembolism sa mga pasyente matapos ang binalak na operasyon para sa kabuuang hip o tuhod arthroplasty
Dosis at pangangasiwa
Ang pradax ay dapat makuha kahit anong paggamit ng pagkain. Ang kapsula ay dapat dalhin nang pasalita bilang isang buo, hugasan ng isang basong tubig.
Ang pagbubukas ng kapsula ay ipinagbabawal!
Mga espesyal na tagubilin kapag naglalabas ng mga kapsula mula sa packaging
Huwag itulak ang mga capsule sa pamamagitan ng foil ng contour packaging,
Paghiwalayin ang isang kahon ng contour packaging sa kahabaan ng linya ng perforation (1),
Alisin ang kapsula mula sa cell sa pamamagitan ng pagbabalat ng foil (ang lugar at direksyon ng pagbabalat ng foil ay ipinahiwatig ng mga arrow) (2),
Paghiwalayin ang foil mula sa packaging lamang kung kailangan mong alisin ang kapsula kaagad bago gamitin.
Pangunahing prophylaxis ng venous thromboembolism sa orthopedic surgery (PP VTE sa orthopedic surgery)
Pag-iwas sa VTE pagkatapos ng pagpapalit ng tuhod: Ang inirekumendang dosis ng Pradax ay 220 mg isang beses sa isang araw, i.e. 2 kapsula ng 110 mg. Ang paggamot na may Pradax ay dapat na magsimula ng 1-4 na oras pagkatapos makumpleto ang operasyon na may isang kapsula (110 mg) na sinusundan ng pagtaas ng dosis sa 2 mga capsule isang beses sa isang araw para sa 10 araw. Kung ang hemostasis ay hindi matatag, pagkatapos ay dapat ipagpaliban ang paggamot. Kung ang paggamot ay hindi nagsimula sa araw ng operasyon, pagkatapos ay dapat magsimula ang therapy na may 2 kapsula minsan sa isang araw.
Pag-iwas sa VTE pagkatapos ng kapalit ng hip: Ang inirekumendang dosis ng gamot PRADAXA 220 mg isang beses sa isang araw, i.e. 2 kapsula ng 110 mg. Ang paggamot na may Pradax ay dapat na magsimula ng 1-4 na oras pagkatapos makumpleto ang operasyon na may isang kapsula (110 mg), na sinusundan ng pagtaas ng dosis sa 2 mga capsule isang beses sa isang araw para sa 28-35 araw. Kung ang hemostasis ay hindi matatag, pagkatapos ay dapat ipagpaliban ang paggamot. Kung ang paggamot ay hindi nagsimula sa araw ng operasyon, pagkatapos ay dapat magsimula ang paggamot sa 2 kapsula minsan sa isang araw.
Ang mga pasyente na may katamtamang pagkabigo sa bato [CC 30-50 ml / min]
Ang mga pasyente na tumatanggap ng concomitant therapy na may verapamil, amiodarone, quinidine
Ang mga pasyente 75 taong gulang at mas matanda
Ang paggamot ay dapat magsimula ng 1-4 oras pagkatapos makumpleto ang operasyon gamit ang oral administration ng isang 75 mg capsule na sinusundan ng pagtaas ng dosis sa 2 capsule isang beses sa isang araw para sa 10 araw (kapalit ng tuhod) o 28 hanggang 35 araw (kapalit ng hip).
Pagtatasa ng pag-andar ng bato (na may VTE pagkatapos ng operasyon ng orthopedic):
Bago kunin ang PRADAXA, dapat na kalkulahin ang creatinine clearance upang maiwasan ang reseta ng gamot sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato na pag-andar (creatinine clear
Kinakailangan upang masuri ang pag-andar ng bato sa panahon ng paggamot sa mga kaso ng pinaghihinalaang pagkabigo sa bato (halimbawa, hypovolemia, pag-aalis ng tubig, magkakasunod na paggamit ng ilang mga gamot).
Kapag sinusuri ang pagpapaandar ng bato (CC, ml / min), sa panahon ng mga pag-aaral sa klinika, ginamit ang paraan ng Cockcroft-Gault, gamit ang mga sumusunod na formula:
Upang matukoy ang creatinine sa µmol / L:
1.23 ´ (140 taong gulang [taon]) ´ timbang ng timbang (kg) (0.85, para sa mga kababaihan)
serum creatinine [[mol / l]
Upang matukoy ang creatinine sa mg / dl:
(140 taong gulang [taon]) ´ timbang ng timbang [kg] (´ 0.85 para sa mga kababaihan)
72 ´ suwero na nilikha [mg / dl]
Mga espesyal na grupo ng pasyente.
Impaired renal function (PP VTE sa orthopedic surgery). Ang mga pasyente na may matinding pinsala sa bato (QC
Ang paggamit ng gamot na PRADAXA nang sabay-sabay na may banayad o katamtamang mga inhibitor ng P glycoprotein (P-gp), i.e., amiodarone, quinidine o verapamil (PP VTE sa orthopedic surgery). Ang dosis ng PRADAXA ay dapat mabawasan sa 150 mg (2 kapsula ng 75 mg) isang beses sa isang araw sa mga pasyente na tumatanggap ng dabigatran etexilate nang sabay-sabay sa amiodarone, quinidine o verapamil. Sa mga ganitong sitwasyon, ang gamot na PRADAXA ay dapat iinumin nang sabay-sabay sa mga gamot na ito.
Para sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa pantal na pag-andar na tumatanggap ng dabigatran therapy na may etexilate at verapamil sa parehong oras, dapat isaalang-alang ang pagsasaalang-alang upang mabawasan ang dosis ng PRADAXA hanggang 75 mg bawat araw.
Mga matatanda na pasyente (PP VTE sa orthopedic surgery). Ang mga matatanda na pasyente (\u003e 75 taong gulang) ay dapat gumamit ng gamot nang may pag-iingat, dahil sa hindi sapat na data ng klinikal. Ang inirekumendang dosis ay 150 mg isang beses sa isang araw (2 kapsula ng 75 mg). Dahil ang dalas ng kabiguan ng bato ay nagdaragdag sa edad, bago simulan ang PRADAXA therapy, ang mga matatandang pasyente ay dapat sumailalim sa isang pagsubok sa function ng bato (clearance ng creatinine) upang ibukod ang matinding pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min). Sa hinaharap, ang mga pasyente na tumatanggap ng PRADAXA ay dapat na masuri sa pag-andar ng bato sa ilang mga klinikal na sitwasyon kapag may hinala sa pagbaba o pagpapalala nito (halimbawa, sa hypovolemia, pag-aalis ng tubig, pati na rin sa sabay-sabay na paggamit ng ilang mga gamot, atbp.). Ang mga pasyente na nagkakaroon ng talamak na pagkabigo sa bato ay dapat tumigil sa pagkuha ng PRADAXA.
Kakulangan sa Hepatic (PP VTE sa orthopedic surgery). Ang mga pasyente na may mataas na antas ng mga enzyme ng atay (higit sa 2 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal (VPN)) ay hindi kasama mula sa mga klinikal na pag-aaral ng prophlaxis ng VTE pagkatapos ng elective na hip o operasyon ng kapalit ng tuhod. Walang karanasan sa paggamit ng gamot na PRADAXA sa naturang mga pasyente, at samakatuwid hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot sa naturang mga pasyente. Ang gamot ay kontraindikado sa pagkabigo sa atay, pati na rin ang mga sakit sa atay na maaaring makaapekto sa kaligtasan ng buhay.
Ang timbang ng katawan (PP VTE sa operasyon ng orthopedic). Klinikal na karanasan sa gamot sa mga pasyente na may bigat ng 110 kg sa inirekumendang dosis ay limitado. Ayon sa magagamit na data ng klinikal at kinetic, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis, ngunit inirerekomenda ang maingat na klinikal na pagmamasid.
Kasarian (PP VTE sa orthopedic surgery). Ayon sa magagamit na data ng klinikal at kinetic, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Pagbabago ng gamot.
Ang paglipat mula sa PRADAXA patungo sa parenteral anticoagulants. Ang pangangasiwa ng magulang ng anticoagulant ay dapat magsimula ng 24 oras pagkatapos ng pagkuha ng huling dosis ng PRADAXA.
Ang paglipat mula sa paggamot sa mga magulang na anticoagulant sa gamot na PRADAXA. Ang pamamahala ng PRADAXA ay dapat na magsimula sa loob ng 0-2 na oras bago ang susunod na dosis ng alternatibong therapy o sa parehong oras habang ang tuluy-tuloy na therapy ay hindi naitigil (halimbawa, intravenous na paggamit ng unfractionated heparin [UFH]).
Mga Bata (PP VTE sa orthopedic surgery). Walang makabuluhang karanasan sa paggamit ng gamot na PRADAXA sa mga bata ayon sa pangunahing prophylaxis ng venous thromboembolism sa mga pasyente matapos na binalak na mga operasyon para sa kabuuang arthroplasty ng hip o tuhod.
Mga epekto
Ang mga masamang kaganapan ay naobserbahan sa humigit-kumulang na 9% ng mga pasyente na sumasailalim sa elective surgery sa tuhod at hip joints.
Ang pagdurugo ay ang pinaka makabuluhang epekto ng gamot na PRADAXA. Depende sa mga indikasyon, ang pagdurugo ng iba't ibang kalubhaan ay nangyari sa humigit-kumulang 14% ng mga pasyente, na may pangunahing pagdurugo (kabilang ang pagdurugo mula sa isang sugat) mas mababa sa 2%.
Sa kabila ng maliit na dalas ng malaki o malubhang pagdurugo na sinusunod sa mga klinikal na pagsubok, sila, anuman ang lokasyon, ay maaaring humantong sa kapansanan, nagbabanta sa buhay o nakamamatay na mga resulta.
Sa Talahanayan 2 sa ibaba, ang mga side effects ay ibinibigay gamit ang sumusunod na pag-uuri: madalas madalas ≥1 / 10, madalas ≥1 / 100 hanggang
Talahanayan 2. Mga side effects na naiulat sa mga pagsubok sa klinikal
Mga paglabag sa mga sistema ng sirkulasyon at lymphatic |
|
pagbawas ng hemoglobin | |
pagbawas ng hematocrit | |
thrombocytopenia | |
Mga Karamdaman sa Immune System |
|
hypersensitivity | |
reaksyon ng anaphylactic | |
angioedema | |
urticaria | |
bronchospasm | hindi kilala |
Mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos |
|
pagdurugo ng intracranial | |
Mga sakit sa vascular |
|
hematoma | |
dumudugo mula sa isang sugat | |
pagdurugo | |
Mga karamdaman mula sa sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo |
|
mga nosebleeds | |
hemoptysis | |
Mga Karamdaman sa Gastrointestinal |
|
pagdurugo ng gastrointestinal | |
dumudugo dumudugo | |
pagdurugo ng hemorrhoidal | |
gastric at duodenal ulser, kabilang ang esophagitis | |
gastroesophagitis | |
gastroesophageal kati | |
sakit sa tiyan | |
dyspepsia | |
dysphagia | |
Mga paglabag sa atay at biliary tract |
|
may kapansanan sa pag-andar ng atay / abnormal na mga pagsubok sa pagpapaandar sa atay | |
nadagdagan ang ALT | |
pagtaas ng AST | |
nadagdagan ang mga enzyme ng atay | |
hyperbilirubinemia | |
Mga karamdaman ng balat at subcutaneous tissue |
|
mga hemorrhages ng balat | |
Mga sakit sa musculoskeletal at nag-uugnay na tissue |
|
hemarthrosis | |
Paglabag sa bato at lagay ng ihi |
|
pagdurugo ng urogenital, kabilang ang hematuria | |
Pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa site ng iniksyon |
|
dumudugo site pagdurugo | |
pagdurugo ng catheterization | |
tiktik | |
Mga pinsala, pagkalasing at komplikasyon ng mga pagmamanipula |
|
post-traumatic dumudugo | |
postmatative hematoma | |
postoperative dumudugo | |
postoperative discharge | |
pag-aalis ng sugat | |
pagdurugo ng pagdurugo | |
postoperative anemia | |
Ang pag-manipulasyon ng kirurhiko at therapeutic |
|
pag-agos ng sugat | |
postoperative drainage | |
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o pandiwang pantulong na bahagi ng gamot
Malubhang pagkabigo sa bato (QC
Aktibong klinikal na makabuluhang pagdurugo
Ang isang kondisyon na nauugnay sa isang makabuluhang panganib ng pangunahing pagdurugo: isang umiiral o kamakailang gastrointestinal ulser, ang pagkakaroon ng malignant neoplasms na may mataas na peligro ng pagdurugo, pinsala sa utak o spinal cord, kamakailan-lamang na operasyon sa utak o spinal cord, o kamakailang operasyon sa ophthalmic, intracranial pagdurugo, kilala o pinaghihinalaang varicose veins ng esophagus, arteriovenous malformations, vascular aneurysms o at malalaking intravertebral o intracerebral vascular abnormalities
Hemorrhagic syndrome (hemorrhagic diathesis, kusang o may kapansanan na hemostasis na sanhi ng mga gamot)
Pinsala sa mga panloob na organo bilang isang resulta ng mga makabuluhang pagdurugo sa klinika, kabilang ang hemorrhagic stroke sa huling 6 na buwan
Ang naka-install na catheter sa spinal canal o epidural space at sa loob ng unang oras pagkatapos alisin ito
Ang pagkakaroon ng isang prosthetic heart valve sa isang pasyente
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng anumang iba pang mga anticoagulant, kabilang ang mga walang pag-iwas na heparin, mababang mga molekular na timbang na heparins (LMWH) (enoxaparin, dalteparin, atbp.), Heparin derivatives (fondaparinux, atbp.), Oral anticoagulants (warfarin, rivaroxaban, at apixab). maliban sa paglipat mula sa o sa PRADAXA o sa kaso ng hindi pagbagong heparin sa mga dosis na kinakailangan upang mapanatili ang isang sentral na venous o arterial catheter
Ang pagkabigo sa atay o sakit sa atay na maaaring makaapekto sa kaligtasan ng buhay, o isang pagtaas ng mga enzyme ng atay sa pamamagitan ng 2 o higit pang mga beses ang itaas na limitasyon ng normal
Ang magkakasunod na sistematikong paggamit ng ketoconazole, cyclosporine, itraconazole, dronedarone
Pagbubuntis at paggagatas
Mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taon.
Pakikihalubilo sa droga
Mga ahente ng anticoagulant at antiplatelet. Ang pinagsamang paggamit ng PRADAXA kasama ang mga sumusunod na gamot ay hindi napag-aralan at maaaring dagdagan ang panganib ng pagdurugo: anticoagulants: unfractionated heparins (UFH), mababang molekular na timbang heparins, heparin derivatives (fondaparinux, dikarepudin), thrombolytic agents, bitamina K antagonist, rivaroxaban o iba pang oral antagonist; mga ahente ng antiplatelet - mga antagonist ng glycoprotein IIb / IIIa receptor, ticlopidine, prasugrel, ticagrelor, dextran at sulfinpyrazone.
Ang Dabigatran etexilate at dabigatran ay hindi na-metabolize ng sistema ng cytochrome P450 at sa vitro ay hindi nakakaapekto sa tao na cytochrome P450 na mga enzymes. Samakatuwid, sa kaso ng pinagsama na paggamit ng dabigatran etexilate o dabigatran na may kaukulang gamot, hindi inaasahan ang pakikipag-ugnay sa gamot. Ang hindi pagbawas ng heparin ay maaaring magamit sa mga dosis na kinakailangan upang mapanatili ang bukas na sentral na venous o arterial catheter.
Clopidogrel: Ang pamamahala ng dabigatran etexilate at clopidogrel ay hindi humantong sa isang karagdagang pagtaas sa oras ng pagdurugo ng capillary kumpara sa clopidogrel monotherapy. Bilang karagdagan, ang AUCτ, ss at Cmax, ss ng dabigatran, mga parameter ng coagulation ng dugo dahil sa epekto ng dabigatran, o pagsugpo ng pagsasama-sama ng platelet bilang ang antas ng pagkilos ng clopidogrel ay nanatiling halos hindi nagbabago kapag naghahambing ng kumbinasyon ng kumbinasyon sa naaangkop na monotherapy. Kapag ang pagkuha ng pag-load ng mga dosis ng 300 mg o 600 mg ng clopidogrel, ang AUC at Cmax ng dabigatran ay tumaas ng humigit-kumulang na 1.3 - 1.4 beses (30 - 40%).
Acetylsalicylic acid: Ang panganib ng pagdurugo, bilang isang resulta ng co-administrasyon ng dabigatran etexilate at acetylsalicylic acid, ay pinag-aralan sa mga pasyente na may atrial fibrillation kung saan acetylsalicylic acid ay kinuha nang random. Ipinakita ng pagsusuri na ang pinagsamang paggamit ng acetylsalicylic acid at 150 mg ng dabigatran etexilate dalawang beses sa isang araw ay maaaring madagdagan ang panganib ng anumang pagdurugo mula 12% hanggang 18% at 24% kapag kumukuha ng 81 mg at 325 mg ng acetylsalicylic acid, ayon sa pagkakabanggit.
Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot (NSAID): ang pinagsamang paggamit ng mga NSAID para sa panandaliang preoperative analgesia ay hindi pinatataas ang panganib ng pagdurugo. Sa matagal na paggamit ng mga NSAID, ang panganib ng pagdurugo ay nagdaragdag ng halos 50%. Kaya, dahil sa panganib ng pagdurugo, lalo na kapag ang pagkuha ng mga NSAID na may kalahating buhay na higit sa 12 oras, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa mga palatandaan ng pagdurugo.
Ang mga mababang heparin ng timbang ng molekular: ang sabay-sabay na paggamit ng mga mababang heparins ng mababang molekular, tulad ng enoxaparin at dabigatran etexilate, ay hindi pa partikular na pinag-aralan. Kapag lumipat mula sa 3-araw na paggamit ng 40 mg ng enoxaparin isang beses sa isang araw subcutaneously, 24 na oras pagkatapos ng huling dosis ng enoxaparin, ang epekto ng dabigatran ay bahagyang mas mababa kaysa pagkatapos ng pagkuha lamang ng dabigatran etexilate minsan 220 mg. Matapos ang paggamit ng dabigatran etexilate kasama ang paunang pangangasiwa ng enoxaparin, ang mas mataas na aktibidad na anti-FXa / FIIa ay sinusunod kumpara sa dabigatran etexilate monotherapy. Maaari itong maipaliwanag sa pamamagitan ng epekto ng aftereffect ng enoxaparin, at hindi makabuluhan ang klinikal. Ang iba pang mga pagsubok sa anticoagulation na nauugnay sa paggamit ng dabigatran ay hindi makabuluhang nagbago sa paunang pamamahala ng enoxaparin.
Pakikipag-ugnay sa P-glycoprotein
Ang mga inhibitor ng P-glycoprotein (P-gp): ang dabigatran etexilate ay isang substrate para sa efflux P-gp transporter. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga P-gp inhibitor tulad ng amiodarone, verapamil, quinidine, ketoconazole, dronedarone ticagrelor, clarithromycin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng dabigatran.
Ang magkatugma na paggamit gamit ang ketoconazole para sa sistematikong paggamit, cyclosporine, itraconazole at dronedarone ay kontraindikado! Ang sabay-sabay na paggamit ng tacrolimus ay hindi inirerekomenda. Ang pag-iingat ay dapat na gamitin kapag kumuha ng iba pang mga P-gp inhibitors (hal., Amiodarone, posaconazole, quinidine, o verapamil).
Ketoconazole: kapag kumukuha ng isang solong dosis na 400 mg, ang kabuuang halaga ng AUC0-∞ at Cmax ng dabigatran pagtaas ng 138% at 135%, ayon sa pagkakabanggit, at pagkatapos ng pagkuha ng 400 mg ng ketoconazole isang beses sa isang araw, sa pamamagitan ng 153% at 149%, ayon sa pagkakabanggit. Ang Ketoconazole ay hindi nakakaapekto sa oras hanggang sa konsentrasyon ng peak, ang kalahating buhay at ang average na oras ng pagpapanatili ng dabigatran sa katawan. Ang magkakasamang paggamit ng ketoconazole para sa sistematikong paggamit ay kontraindikado.
Dronedarone: Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng dabigatran etexilate at dronedarone paulit-ulit na 400 mg dalawang beses sa isang araw, ang mga halaga ng AUC0-∞ at Cmax ng dabigatran pagtaas ng 2.4 at 2.3 beses (+ 136% at 125%), ayon sa pagkakabanggit; pagkatapos ng isang solong dosis ng 400 mg ng dronedarone - 2.1 at 1.9 beses (+ 114% at 87%), ayon sa pagkakabanggit. Ang Dronedarone ay hindi nakakaapekto sa panghuling pag-aalis ng kalahating buhay at pag-clear ng bato ng dabigatran. Sa solong at maramihang mga dosis ng dronedarone 2 oras pagkatapos ng dabigatran etexilate AUC0-∞, ang dabigatran ay nagdaragdag ng 1.3 at 1.6 beses, ayon sa pagkakabanggit. Ang magkakasamang paggamit ng dronedarone ay kontraindikado
Amiodarone: sa sabay-sabay na paggamit ng gamot PRADAXA at \u200b\u200bamidarone isang beses pasalita sa isang dosis na 600 mg, ang antas at rate ng pagsipsip ng amiodarone at ang aktibong metabolite ay hindi nagbabago nang malaki. Ang AUC at Cmax ng dabigatran ay nadagdagan ng 60% at 50%, ayon sa pagkakabanggit. Ang mekanismo ng pakikipag-ugnay na ito ay hindi lubos na nauunawaan. Dahil sa matagal na kalahating buhay ng amiodarone, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot ay maaaring magpatuloy ng ilang linggo pagkatapos ihinto ang paggamit ng amiodarone.
Quinidine: Ang Quinidine ay kinuha sa isang dosis ng 200 mg bawat 2 oras sa isang kabuuang dosis na 1000 mg. Ang Dabigatran etexilate ay kinuha dalawang beses araw-araw para sa 3 araw, sa ikatlong araw kasama o walang quinidine. Kapag kinuha kasama ang quinidine, AUCτ, ss at Cmax, ang mga ss ng dabigatran ay nadagdagan ng 53% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.
Inirerekomenda ang maingat na klinikal na pagmamasid kapag kumukuha ng dabigatran etexilate sa kumbinasyon ng amiodarone at quinidine, lalo na sa mataas na peligro ng pagdurugo, pati na rin sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ng banayad hanggang katamtaman na kalubhaan.
Verapamil: sa mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng gamot na PRADAXA (150 mg) at verapamil, Cmax at AUC ng dabigatran ay nagdaragdag depende sa oras ng pangangasiwa at ang dosis ng form ng verapamil. Ang pinakadakilang pagtaas sa epekto ng dabigatran ay sinusunod kapag kumukuha ng unang dosis ng verapamil na may agarang paglabas ng isang oras bago kumuha ng dabigatran etexilate (Cmax at AUC ng dabigatran ay nadagdagan ng 180% at 150%, ayon sa pagkakabanggit). Ang epekto ay unti-unting bumababa kapag ang pagkuha ng isang matagal na-release na dosis ng form (Cmax at AUC ng dabigatran ay tumaas ng 90% at 70%, ayon sa pagkakabanggit) o \u200b\u200bpagkuha ng maraming dosis ng verapamil (Cmax at AUC ng dabigatran ay nagdaragdag ng 60% at 50%, ayon sa pagkakabanggit). Ang maingat na klinikal na pagmamasid (mga palatandaan ng pagdurugo o anemya) ay inirerekomenda kapag kumukuha ng dabigatran etexilate sa kumbinasyon ng verapamil.
Walang makabuluhang pakikipag-ugnay ang sinusunod kapag kumukuha ng verapamil 2 oras pagkatapos ng dabigatran etexilate (Cmax at AUC ng dabigatran ay nadagdagan ng 10% at 20%, ayon sa pagkakabanggit). Ito ay dahil ang pagsipsip ng dabigatran ay nakumpleto pagkatapos ng 2 oras.
Clarithromycin: sa mga pasyente na kumukuha ng PRADAXA at \u200b\u200bclarithromycin nang sabay, ang konsentrasyon ng dabigatran ay tumataas sa 19%. Inirerekomenda ang maingat na klinikal na pagmamasid sa mga pasyente, lalo na sa isang mataas na peligro ng pagdurugo, pati na rin ang may kapansanan sa pag-andar ng bato na may kapansanan hanggang sa katamtaman na kalubhaan.
Ticagrelor: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng dabigatran etexilate nang sabay-sabay sa isang dosis na 75 mg at isang shock dosis ng ticagrelor 180 mg, AUC at Cmax ng dabigatran ay tumaas ng 1.73 at 1.95 beses (+ 73% at 95%), ayon sa pagkakabanggit. Matapos ang paulit-ulit na pangangasiwa ng ticagrelor 90 mg dalawang beses araw-araw, ang Cmax at AUC ng dabigatran ay tumaas ng 1.56 at 1.46 beses (+ 56% at 46%), ayon sa pagkakabanggit.
Gamit ang sabay-sabay na pangangasiwa ng isang dosis ng pag-load ng ticagrelor 180 mg at dabigatran etexilate 110 mg (sa matatag na estado), AUCτ, ss at Cmax, ss ng dabigatran ay tumaas ng 1.49 at 1.65 beses (+ 49% at 65%), ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa dabigatran monotherapy etexilate. Kapag kumukuha ng isang dosis ng pag-load ng ticagrelor 180 mg 2 oras pagkatapos ng dabigatran etexilate 110 mg (sa matatag na estado), AUCτ, ss at Cmax, ss ng dabigatran ay nabawasan ng 1.27 beses at 1.23 beses (+ 27% at 23%), ayon sa pagkakabanggit. kumpara sa dabigatran etexilate monotherapy. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ticagrelor 90 mg dalawang beses araw-araw (maintenance dosis) at dabigatran etexilate 110 mg ay nadagdagan ang AUCτ, ss at Cmax, ss ng dabigatran 1.26 at 1.29 beses, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa dabigatran etexilate monotherapy
Ang mga makapangyarihang mga inhibitor ng P-glycoprotein (P-gp) tulad ng itraconazole, tacrolimus, at cyclosporin ay hindi pa napag-aralan sa ilalim ng mga kondisyon ng klinikal, ngunit batay sa mga resulta ng vitro, maaaring asahan na ang epekto nito ay katulad ng ketoconazole. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may dabigatran etexilate ay kontraindikado.
Ang Posaconazole sa ilang mga lawak ay pumipigil sa P-glycoprotein, ngunit ang epekto nito ay hindi pa napag-aralan sa klinika. Gumamit ng PRADAXA kasabay ng posaconazole nang may pag-iingat.
Mga Inducers ng P-glycoprotein (P-gp): sabay-sabay na paggamit ng gamot PRADAXA kasama ang mga inducers ng P-glycoprotein (e.g. rifampicin, St John's wort (Hypericum perforatum), carbamazepine o phenytoin) ay dapat iwasan, dahil ang mga kumbinasyon na ito ay maaaring humantong sa isang pagbawas ng plasma dugo.
Rifampicin: paunang pangangasiwa ng rifampicin sa isang dosis na 600 mg isang beses sa isang araw para sa 7 araw ay binabawasan ang pangkalahatang rurok ng dabigatran at ang pangkalahatang epekto ng 65.5 at 67%, ayon sa pagkakabanggit. Ang epekto ng induser ay nabawasan, bilang isang resulta, ang epekto ng dabigatran ay naibalik sa ika-7 araw pagkatapos ng rifampicin ay hindi na napigilan. Ang isang karagdagang pagtaas sa bioavailability pagkatapos ng 7 araw ay hindi sinusunod.
Iba pang mga gamot na nakakaapekto sa glycoprotein P (P-gp): ang mga inhibitor ng protease, kabilang ang ritonavir at ang mga kumbinasyon nito sa iba pang mga inhibitor ng protease, nakakaapekto sa P-gp, pagkakaroon ng alinman sa isang inhibitory o nakakaapekto sa epekto. Ang mga gamot na ito ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, ang kanilang magkasanib na pangangasiwa sa gamot na PRADAXA ay hindi inirerekomenda.
P-glycoprotein substrate (P-gp)
Digoxin. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng dabigatran etexilate na may digoxin, hindi nasunod ang pharmacokinetic na pakikipag-ugnay. Ang alinman sa dabigatran o dabigatran etexilate ay mga makabuluhang klinikal na mga inhibitor na P-gp.
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs). Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na PRADAXA at \u200b\u200bSSRIs o selective noradrenaline reuptake inhibitors (SSRIs), ang panganib ng pagdurugo ay nagdaragdag.
Ang mga gamot na nagpapataas ng pH ng tiyan
Pantoprazole: kasama ang pinagsamang paggamit ng gamot PRADAXA at \u200b\u200bpantoprazole, isang pagbawas sa lugar ng curve ng konsentrasyon-oras ng dabigatran sa pamamagitan ng humigit-kumulang na 30% ay ipinahayag. Ang epekto ng kumbinasyon ng pantoprazole o iba pang mga proton pump inhibitors at ang gamot na PRADAXA sa pagbuo ng pagdurugo o mga parmasyutiko na epekto ng mga inihambing na gamot ay hindi napansin.
Ranitidine: ang magkakasamang paggamit ng ranitidine ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot na PRADAXA.
Espesyal na mga tagubilin
Pag-andar ng kapansanan sa atay. Ang mga pasyente na may mataas na antas ng mga enzyme ng atay (higit sa 2 beses na mas mataas kaysa sa VPN) ay hindi kasama mula sa kinokontrol na klinikal na mga pagsubok ng VTE prophylaxis pagkatapos ng binalak na endoprosthetics ng hip o tuhod. Walang karanasan sa paggamit ng gamot na PRADAXA sa mga pasyente na ito, at samakatuwid ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot sa naturang mga pasyente.
Panganib sa pagdurugo. Ang PRADAXA, tulad ng lahat ng mga anticoagulant, ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kondisyon na nailalarawan sa isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo, pati na rin sa mga kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis sa pamamagitan ng pagpigil sa pagsasama ng platelet.
Ang mga kadahilanan tulad ng: edad ≥ 75 taon, nabawasan ang pag-andar ng bato (CC 30-50 ml / min), bigat ng katawan
Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng ticagrelor, ang antas ng epekto sa katawan ng dabigatran at ang pakikipag-ugnay sa pharmacodynamic ng mga gamot, bilang isang resulta kung saan ang panganib ng pagdurugo ay maaaring tumaas, tumaas.
Kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid (ASA), ang clopidogrel o di-steroidal na mga anti-namumula na gamot (NSAID), pati na rin sa pagkakaroon ng esophagitis, gastritis o gastroesophageal reflux, ang panganib ng pagtaas ng gastrointestinal dumudugo. Ang paggamit ng mga PPI para sa pag-iwas sa gastrointestinal dumudugo ay maaaring isaalang-alang.
Ang panganib ng pagdurugo ay maaaring madagdagan sa mga pasyente nang sabay-sabay na pagtanggap ng therapy na may selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SSRIs)
Sa panahon ng therapy na may PRADAXA, posible ang anumang mapagkukunan ng pagdurugo. Sa isang hindi maipaliwanag na pagbawas sa hemoglobin at / o hematocrit o presyon ng dugo, kinakailangan upang maghanap para sa isang mapagkukunan ng pagdurugo at paggamot ay dapat na ipagpapatuloy.
Ang paggamot na may PRADAXA ay hindi nangangailangan ng pagsubaybay sa anticoagulation. Ang pagsubok ng INR ay hindi nagbibigay ng maaasahang data para sa mga pasyente na kumukuha ng PRADAXA at \u200b\u200bmaaaring magbigay ng maling maling resulta. Ang labis na aktibidad ng dabigatran ay nasuri gamit ang mga pagsubok tulad ng oras ng thrombin (TB), oras ng ecarin clotting (EMU) at naaktibo ang bahagyang oras ng thromboplastin (APTT).
Ang aktibidad na anticoagulant ng dabigatran ay maaaring masuri ng mga pagsusuri sa EMU o TB. Kung hindi magagamit ang mga ito, inirerekomenda ang pagsubok sa APTT, na nagbibigay ng isang magaspang na pagtatantya ng anticoagulant na aktibidad ng dabigatran. Ipinapakita sa talahanayan 3 ang mga resulta ng pagpapasiya ng aktibidad ng anticoagulant na may isang minimum na konsentrasyon ng gamot, na maaaring nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo.
Talahanayan 3. Ang mga resulta ng pagpapasiya ng aktibidad ng anticoagulant na may isang minimum na konsentrasyon ng gamot
Ang mga pasyente na nagkakaroon ng talamak na kabiguan sa bato ay dapat tumigil sa pagkuha ng PRADAX.
Ang mga gamot na maaaring madagdagan ang panganib ng pagdurugo ay hindi dapat gawin nang sabay o dapat gawin nang may pag-iingat sa PRADAXA.
Ang paggamit ng mga ahente ng fibrinolytic para sa paggamot ng talamak na ischemic stroke: Ang paggamit ng mga ahente ng fibrinolytic para sa paggamot ng talamak na ischemic stroke ay posible kung ang mga halaga ng TV, ESV o APTT ay hindi lumalagpas sa itaas na mga limitasyon.
Pakikipag-ugnay sa mga induktor ng P-gp. Kapag ang mga inducer ng P-gp (halimbawa, rifampicin, wort ni San Juan (Hypericum perforatum), ang carbamazepine o diphenin) ay ginamit na kasabay ng PRADAXA, ang pagbawas sa konsentrasyon ng dabigatran sa plasma ng dugo ay dapat asahan, at samakatuwid ang mga kumbinasyon ay dapat iwasan.
Surgery at interbensyon. Dahil sa tumaas na peligro ng pagdurugo, ang pangangasiwa ng PRADAXA ay dapat na pansamantalang ipagpaliban bago sumalakay ang mga pamamaraan o operasyon. Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa pansamantalang pagtigil ng paggamot na may kaugnayan sa mga interbensyon sa kirurhiko, sa mga naturang kaso, inirerekumenda ang pagsubaybay sa anticoagulant na paggamot. Ang clearance ng dabigatran sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay maaaring tumaas, dapat itong isaalang-alang kapag inireseta ang anumang mga pamamaraan. Ang pagtatatag ng isang hemostatic disorder ay maaaring makatulong na matukoy ang aktibidad na anticoagulant.
Preoperative na panahon. Ang PRADAXA ay dapat na ipagpapatuloy ng hindi bababa sa 12 oras bago ang operasyon o operasyon. Sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng pagdurugo o bago ang isang malawak na operasyon na nangangailangan ng kumpletong hemostasis, inirerekumenda na itigil mo ang pagkuha ng PRADAXA 2-4 na araw bago ang operasyon. Ang clearance ng Dabigatran sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay maaaring tumaas. Dapat itong isaalang-alang bago ang anumang mga pamamaraan. Ang talahanayan 4 ay nagbibigay ng isang pangkalahatang-ideya ng mga patakaran para sa pagpapahinto ng therapy bago nagsasalakay pamamaraan o operasyon.
Talahanayan 4. Pangkalahatang-ideya ng mga patakaran para sa pagpapahinto ng therapy bago ang nagsasalakay na mga pamamaraan o operasyon
Sa kaso ng emerhensiya, ang therapy na may dabigatran etexilate ay dapat na pansamantalang ipagpaliban. Kung maaari, ang operasyon o interbensyon ay dapat na ipagpaliban hanggang sa hindi bababa sa 12 oras na lumipas pagkatapos kumuha ng huling dosis ng gamot. Kung hindi maantala ang operasyon, maaaring tumaas ang panganib ng pagdurugo. Ang panganib ng pagdurugo ay dapat na nauugnay sa antas ng pagkadali ng interbensyon.
Spinal Anesthesia / Epidural Anesthesia / Lumbar Puncture: Para sa mga pamamaraan tulad ng spinal anesthesia, ang kumpletong pagpapanumbalik ng hemostatic function ay maaaring kailanganin. Sa mga kaso ng traumatic o paulit-ulit na mga pagbutas, pati na rin ang matagal na paggamit ng isang epidural catheter, ang panganib ng pagbuo ng isang spinal o epidural hematoma ay nagdaragdag. Ang unang dosis ng PRADAXA ay maaaring kunin nang mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos matanggal ang catheter. Sa ganitong mga kaso, ang madalas na pagsubaybay sa kalagayan ng pasyente ay kinakailangan upang matukoy ang mga layunin at subjective na neurological sign ng spinal o epidural hematoma.
Ang mga pasyente pagkatapos ng operasyon na may mas mataas na panganib ng pagdurugo. Magreseta ng PRADAXA sa mga pasyente na may panganib na dumudugo o sa mga pasyente na may panganib ng isang nadagdagan na epekto ng dabigatran, lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ng katamtaman na kalubhaan (creatinine clearance 30-50 ml / min) ay dapat gamitin nang maingat. Ang paggamot ay nagpapatuloy pagkatapos makamit ang hemostasis.
Ang mga pasyente na may mataas na peligro ng kamatayan sa panahon ng operasyon at ang pagkakaroon ng mga kadahilanan ng peligro para sa mga komplikasyon ng thromboembolic. Ang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng dabigatran para sa mga nasabing pasyente ay limitado; dapat na inireseta ang PRADAXA.
Ang operasyon ng hip fracture. Walang data sa paggamit ng PRADAXA sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon para sa bali ng hip. Ang paggamit ng PRADAX ay hindi inirerekomenda.
Ang mga pasyente ng matatanda: mga pasyente ng matatanda (\u003e 75 taong gulang), na may pagbaba sa pagpapaandar ng bato na may edad, ay nagpahayag ng pagtaas sa nilalaman ng gamot sa katawan. Dahil ang dalas ng kabiguan ng bato ay nagdaragdag sa edad, bago simulan ang PRADAXA therapy, ang mga matatandang pasyente ay dapat sumailalim sa isang pagsubok sa function ng bato (clearance ng creatinine) upang ibukod ang matinding pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min). Sa hinaharap, sa mga pasyente na tumatanggap ng gamot na PRADAXA, ang pag-andar ng bato ay dapat suriin ng hindi bababa sa 1 oras bawat taon o mas madalas kung may kapansanan na pag-andar sa bato (hypovolemia, pag-aalis ng tubig) ay pinaghihinalaan.
Ang mga pasyente na nagkakaroon ng talamak na pagkabigo sa bato ay dapat tumigil sa pagkuha ng PRADAXA.
Ang mga pasyente na may mga balbula ng artipisyal na puso. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng PRADAXA sa mga pasyente na may prosthetic heart valves ay hindi pa naitatag. Para sa kadahilanang ito, ang PRADAXA ay hindi dapat gamitin sa pangkat ng mga pasyente.
Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar. Bago kunin ang PRADAXA, dapat na kalkulahin ang creatinine clearance upang maiwasan ang reseta ng gamot sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato na pag-andar (creatinine clear
Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ng katamtaman na kalubhaan (creatinine clearance ng 30-50 ml / min), ang klinikal na karanasan na may dabigatran para sa pangunahing pag-iwas sa napakaraming thromboembolism sa panahon ng nakaplanong mga operasyon para sa kabuuang hip at tuhod arthroplasty ay limitado. Ang ganitong mga pasyente ay dapat tratuhin nang may pag-iingat. Ang inirekumendang dosis ay 150 mg isang beses sa isang araw (2 kapsula ng 75 mg).
Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na PRADAX at mga inhibitor ng P-glycoprotein, halimbawa, amiodarone, quinidine o verapamil. Ang pagsasaayos ng regimen ng dosis habang kumukuha ng amiodarone o quinidine ay hindi kinakailangan. Ang mga pasyente pagkatapos ng isang nakaplanong operasyon para sa kabuuang arthroplasty ng hip at tuhod, habang kumukuha ng dabigatran etexilate at amiodarone, quinidine o verapamil, dapat bawasan ang dosis ng PRADAXA hanggang sa 150 mg / araw (2 capsules na 75 mg).
Ang timbang ng katawan. Ayon sa magagamit na data ng klinikal at kinetic, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang maingat na klinikal na pagmamasid ng mga pasyente na may timbang na mas mababa sa 50 kg ay inirerekomenda.
Paul Ayon sa magagamit na data ng klinikal at kinetic, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Dye. Ang mga kapsula ay naglalaman ng isang pantulong na sangkap, Sunset Yellow, na maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi.
Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak sa panahon ng paggamit ng PRADAXA ay dapat maiwasan ang pagbubuntis.
Pagbubuntis Walang sapat na data sa paggamit ng dabigatran etexilate sa panahon ng pagbubuntis.
Sa mga pag-aaral ng hayop, ipinahayag ang nakakalason na epekto ng gamot sa pag-andar ng reproduktibo. Hindi alam ang potensyal na peligro sa mga tao. Ang PRADAXA ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, maliban kung ito ay malinaw na kinakailangan.
Sa kaso ng pagbubuntis, hindi inirerekomenda ang paggamit ng PRADAXA.
Pagpapasuso. Hindi magagamit ang mga klinikal na data. Sa kaso ng paggamit ng gamot na PRADAX, ang pagpapasuso ay dapat na ipagpigil.
Kakayahan. Walang data sa klinikal. Sa mga pag-aaral ng hayop, ang epekto sa kakayahang pang-reproduktibo sa mga kababaihan ay sinusunod sa anyo ng isang pagbawas sa bilang ng mga implants at isang pagtaas sa bilang ng mga kaso ng preimplantation na pagkamatay ng mga embryo sa isang dosis ng 70 mg / kg (na tumutugma sa isang 5-tiklob na labis ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo na ginagamit sa mga tao). Walang ibang epekto sa kakayahang pang-reproduktibo ng mga kababaihan na sinusunod. Walang epekto sa kakayahang pang-reproduktibo ng mga lalaki ay sinusunod. Kapag ang gamot ay ginamit sa mga dosis na nakakalason sa ina (na naaayon sa isang pagtaas ng 5-10-tiklop sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo ng plasma na ginawa sa mga tao), ang mga daga at kuneho ay nagpakita ng pagbawas sa timbang ng pangsanggol na katawan at ang kakayahang umangkop ng fetus at fetus, pati na rin isang pagtaas sa bilang ng mga paglihis sa pagbuo ng pangsanggol. Sa mga pre-at postnatal na pag-aaral, ang isang pagtaas sa pagkamatay ng pangsanggol ay naitala nang ang gamot ay ginamit sa mga dosis na nakakalason sa mga babae (na nagbibigay ng 4 na lipat na pagtaas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo na nilikha sa mga tao).
Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo. Ang gamot na PRADAXA ay walang epekto, o may kaunting epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ang mga mekanismo
Sobrang dosis
Kapag ang dabigatran etexilate ay ginagamit sa mga dosis na lumampas sa mga inirerekomenda, ang pasyente ay may isang pagtaas ng panganib ng pagdurugo.
Kung ang isang labis na dosis ay pinaghihinalaang, ang antas ng panganib ng pagdurugo ay maaaring matukoy ng mga pagsubok sa coagulation ng laboratoryo. Ang pagtukoy ng diluted thrombin time (rTB) gamit ang isang na-calibrated quantitative test o sa pamamagitan ng paulit-ulit na mga sukat ay nagbibigay-daan sa paghula ng oras upang maabot ang ilang mga antas ng konsentrasyon ng dabigatran, kabilang ang mga kaso ng karagdagang mga panukala, halimbawa, dialysis.
Sa labis na antas ng anticoagulation, maaaring kailanganin upang ihinto ang pagkuha ng PRADAXA. Walang tiyak na antidote sa dabigatran. Sa kaso ng mga komplikasyon sa hemorrhagic na nauugnay sa pagdurugo, kinakailangan upang ihinto ang therapy at makilala ang pinagmulan ng pagdurugo. Dahil ang dabigatran ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, ang sapat na diuresis ay dapat mapanatili. Sa pagpapasya ng doktor na nagrereseta, dapat na ibigay ang naaangkop na suporta sa suporta, tulad ng kirurhiko hemostasis o muling pagdaragdag ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.
Ang paggamit ng mga aktibong concentrates ng prothrombin complex (halimbawa, FEIBA), recombinant factor VIIa, o mga concentrate ng mga kadahilanan ng coagulation ng dugo II, IX, at X ay maaaring angkop.May mga eksperimentong data na nagpapahiwatig na ang mga gamot na ito ay maaaring matanggal ang anticoagulant na epekto ng dabigatran, ngunit may mga datos sa kanila. napakakaunting mga klinikal na kahusayan, pati na rin ang posibleng panganib ng pag-ulit ng thromboembolism. Ang pagpapakilala ng mga iminungkahing gamot na nagbibigay ng regression ng anticoagulant na epekto ay maaaring makakaapekto sa pagiging maaasahan ng mga resulta ng mga pagsusuri sa dugo ng laboratoryo para sa coagulation. Ang mga resulta ng naturang pag-aaral ay dapat na maipaliwanag nang may pag-iingat. Sa thrombocytopenia, pati na rin pagkatapos ng paggamit ng mga matagal na kumikilos na mga gamot na antiplatelet, dapat ding isaalang-alang ang pangangailangan para sa pagpapakilala ng thromboconcentrates. Ang lahat ng nagpapakilala paggamot ay napili sa pagpapasya ng doktor.
Mga kondisyon sa pag-iimbak
Pagtabi sa isang tuyo na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.
Panatilihing hindi maabot ang mga bata!
Buhay sa istante
Huwag gumamit ng gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa package.
Mga Tuntunin sa Bakasyon ng Parmasya
Sa pamamagitan ng reseta
Tagagawa
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG,
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim, Alemanya
Ang Pradaxa ay isang gamot na may mga katangian ng antithrombotic at isang direktang inhibitor ng serine preterase, isang mahalagang sangkap para sa sistema ng coagulation ng dugo.
Ang pangunahing sangkap ng gamot dabigatran etexilate ay kabilang sa pangkat ng mga praksiyong prutas na hindi nagpapakita ng aktibidad na parmasyutiko. Matapos ang oral administration, pumapasok ito sa gastrointestinal tract at mabilis na nasisipsip, na nagiging dabigatran bilang isang resulta ng catalysis ng plasma hydrolysis eserases.
Ang Dabigatran ay isang malakas na mapagkumpitensya na sangkap na isang direktang reverse thrombin inhibitor at ang pangunahing aktibong elemento sa plasma. Dahil sa ang katunayan na ang thrombin ay nag-aambag sa pagbabagong-anyo ng fibrogen sa fibrin sa sistema ng coagulation ng dugo, ang pagpigil nito ay pinipigilan ang pagbuo ng isang thrombus.
Matapos magsagawa ng isang malaking halaga ng pananaliksik, natagpuan na mayroong isang malinaw na ugnayan sa pagitan ng dami ng dabigatron sa dugo at ang antas ng epekto ng anticoagulant. Ang Dabigatron ay nagpapatagal ng oras na kinakailangan upang makabuo ng fibrin clot.
Ang halaga ng isang panggamot na sangkap na umaabot sa lugar ng pagkilos nito sa katawan ng tao pagkatapos ng pagkuha ng gamot ay 6.5%. Ang proseso ng pagsipsip pagkatapos ng anumang interbensyon sa kirurhiko ay mas mababa kaysa sa mga malusog na tao. Ang maximum na konsentrasyon ay nangyayari lamang anim na oras pagkatapos ng paggamit ng gamot na Pradax. Ang mabagal na proseso ng pagsipsip ay naitala lamang sa araw ng direktang operasyon, sa lahat ng kasunod na araw, ang pagsipsip ay nangyayari nang napakabilis.
Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng gamot, ngunit makabuluhang taasan ang oras ng pagsisimula ng pinakamataas na rate sa plasma ng dugo. Minsan sa daloy ng dugo, ang gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo sa pamamagitan lamang ng 35%.
Ang gamot ay tinanggal mula sa katawan na may ihi at feces. Ang tagal ng excretion ay halos 15 oras. Sa mga pasyente na may mga abnormalidad sa normal na paggana ng mga bato, ang tagal ng excretion ay mas mahaba at 30 oras.
Komposisyon
Ang pangunahing natatanging biological na sangkap sa komposisyon ng gamot na Pradax ay dabigatran etexilate. Ang isang kapsula ng gamot ay naglalaman ng 110 mg ng sangkap na ito. Bilang karagdagan, mayroon ding mga elemento ng pandiwang pantulong, na kasabay ng pangunahing sangkap na matiyak ang pagiging epektibo ng gamot na Pradax.
Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga hard, creamy, oblong capsules. Ang mga Capsule ay nakabalot sa mga blisters ng 10 piraso, na pagkatapos ay nakabalot sa mga kahon ng karton.
Mga indikasyon
Ang gamot na Pradax ay ginagamit hindi lamang para sa paggamot ng iba't ibang mga sakit, kundi upang maiwasan din ang mga ito. Ang mga pangunahing indikasyon para sa reseta ng gamot ay:
- pag-iwas sa mga venous thromboembolic na komplikasyon sa mga taong sumasailalim sa iba't ibang mga orthopedic surgeries upang mapalitan ang anumang pinagsamang;
- pag-iwas sa talamak na aksidente sa cerebrovascular, na sinamahan ng biglaang pagkawala ng malay at pagkalumpo, pati na rin ang pagbara ng mga daluyan ng dugo sa pamamagitan ng mga bula ng gas at iba pang mga elemento na dinala ng dugo at lymph sa mga pasyente na may non-valve atrial fibrillation;
- talamak na cerebrovascular aksidente;
- dysfunction ng puso kapag hindi nakapagbigay ng buong daloy ng dugo sa mga organo at tisyu;
- endocrine disease, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang talamak na pagtaas ng asukal sa dugo dahil sa ganap o kakulangan ng kakulangan ng insulin - ang hormone ng pancreas;
- mga clots ng dugo sa malalim na veins ng mas mababang mga paa't kamay;
- clogging ng pulmonary artery o ang mga sanga nito na may mga clots ng dugo;
- pag-iwas sa pagpapatuloy ng malalim na trombosis ng ugat, pati na rin ang pulmonary embolism.
Contraindications
Ang gamot na Pradax ay may isang bilang ng mga contraindications, tulad ng:
- labis na pagkasensitibo sa mga sangkap na sangkap ng gamot na Pradax;
- malubhang kapansanan sa bato;
- nadagdagan ang pagkahilig sa madalas na pagdurugo;
- ang pagkakaroon ng ulserative neoplasms sa tiyan o bituka na nasa aktibong yugto;
- iba't ibang mga pinsala at pag-uugali ng utak at gulugod;
- operasyon sa utak o organo ng pangitain;
- malignant neoplasms madaling kapitan ng pagdurugo;
- pagdurugo sa sangkap ng hubad na utak, na hinihimok ng isang pagkalagot ng putik o iba pang pinsala sa mga dingding ng mga cerebral vessel;
- hindi pantay na pagpapalawak ng mga esophageal venous trunks na may kasunod na paglitaw ng iba't ibang mga reaktibo na pagbabago sa nakapaligid na mga tisyu;
- abnormal na pag-unlad ng vascular, na kung saan ay isang tangle ng mga intertwined artery at veins, habang ang mga capillary ay wala;
- protrusion ng mga arterial wall na nagreresulta mula sa malubhang paggawa ng malabnaw o kabaligtaran na lumalawak;
- ang kumplikadong paggamit ng gamot na Pradax na may iba't ibang mga gamot na anticoagulant (Heparin, Enoxparin, Dalteparin);
- sakit sa hepatic;
- ang pagkakaroon ng isang nakapasok na artipisyal na balbula sa puso na nangangailangan ng paggamot sa anticoagulant.
Paano gamitin
Para sa mga pasyente pagkatapos ng operasyon upang mapalitan ang kasukasuan ng tuhod o hip, ang kinakailangang halaga ng gamot na Pradax ay 220 mg bawat araw. Ang mga tao ay kailangang uminom ng dalawang tablet, ang dosis na kung saan ay 110 mg isang beses sa isang araw. Ang gamot ay nagsisimula na dadalhin ng ilang oras pagkatapos ng pagtatapos ng magkasanib na kapalit na operasyon. Ang tagal ng therapy sa kaso ng pagpapalit ng tuhod ay 10 araw, at may isang kasukasuan ng balakang tungkol sa isang buwan.
- mga pasyente na may banayad na abnormalidad sa normal na paggana ng mga bato;
- mga taong kumukuha ng kumplikadong verapamil, amiodarone, quinidine;
- mga pasyente na mas matanda sa 75 taon.
Bago ang agarang kurso ng paggamot gamit ang gamot na ito, dapat na masuri ang pag-andar ng mga bato. Ang ganitong pagmamanipula ay maaaring isagawa gamit ang pagkalkula ng clearance ng creatine gamit ang paraan ng Cockcroft-Gault. Ang pamamaraang ito ay ginagamit hindi lamang bago magsimula ang therapy, kundi pati na rin sa gitna, at pagkatapos makumpleto. Ang isang pagbubukod sa pamamaraan ay ang mga taong nagdurusa sa matinding pagkabigo sa bato. Ang paggamit ng gamot na Pradax ay mahigpit na ipinagbabawal sa kategoryang ito ng mga pasyente.
Sa panahon ng therapy, kinakailangan din na regular na subaybayan ang pagganap ng mga bato. Kung sakaling magkaroon ng anumang mga paglihis mula sa normal na pagganap, dapat itigil ang pangangasiwa ng gamot na Pradax.
Ang mga pasyente na sabay-sabay na kumuha ng gamot na Pradax kasama si Amiodorn, Quinidine o Verapamil ay kailangang mabawasan ang dami ng gamot sa kalahati (hanggang sa 75 mg). Bilang karagdagan, inirerekomenda ng mga doktor ang pagkuha ng mga pondong ito nang sabay.
Para sa mga taong ang edad ay lumampas sa 75 taon, ang gamot na Pradax ay inireseta nang labis na bihirang at may malaking pangangalaga. Ang kinakailangang dosis para sa mga nasabing pasyente ay 150 mg isang beses sa isang araw.
Upang maiwasan ang talamak na cerebrovascular aksidente, na sinamahan ng pagkawala ng kamalayan, pati na rin ang isang pathological kondisyon, ang pag-unlad na kung saan ay humantong sa pagsasara ng lumen ng daluyan ng dugo, magreseta ng gamot na Pradax 300 mg bawat araw. Ang halagang ito ay nahahati sa dalawang beses na 150 mg. Ang tagal ng paggamot ay natutukoy depende sa kalubhaan ng mga sintomas.
Sa kaganapan ng iba't ibang mga kondisyon ng pathological at iba pang mga epekto, dapat kang kumunsulta sa isang espesyalista. Sa sitwasyong ito, dapat mong palitan ang gamot na Pradax sa isa pang alternatibong remedyo.
Ang mga capsule ay maaaring makuha bago kumain, habang at pagkatapos kumain. Dapat silang lasing na lasing na may sapat na likido.
Sobrang dosis
Sa kaso ng isang pagtaas sa pinapayagan na halaga ng gamot, ang panganib ng biglaang pagdurugo ay tumataas nang malaki.
Kung mayroong isang hinala sa isang labis na dosis, dapat gawin ang isang calibrated quantitative test. Ang mga resulta ng pagsubok ay magpapahiwatig ng pagkakaroon o kawalan ng kondisyong ito.
Sa ngayon, walang espesyal na antidote para sa gamot. Kapag nangyari ang mga komplikasyon sa hemorrhagic, kinakailangan upang ihinto ang pag-inom ng gamot na Pradax sa lalong madaling panahon at siguraduhing malaman ang mapagkukunan ng pagdurugo. Dahil sa ang katunayan na ang dabigatran ay excreted na may aktibong pakikilahok ng mga bato, kinakailangan upang makontrol ang dami ng ihi.
Mga epekto
Ang gamot na Pradax ay mahusay na disimulado, ngunit sa ilang mga kaso, ang mga epekto ay maaaring mangyari sa mga pasyente.
Ang pangunahing isa ay pagdurugo. Kadalasan, naganap ito sa mga taong may atrial fibrillation dahil sa ang katunayan na ang mga pasyente na ito ay kumuha ng gamot na Pradax sa mahabang panahon upang maiwasan ang stroke at embolism.
Ang pagdurugo ay maaaring magkaroon ng ibang kalikasan at lugar ng paglitaw. Bilang isang resulta ng matinding pagdurugo, ang isang tao ay nawawala ang kapasidad ng pagtatrabaho at maaaring mamatay.
Mayroon ding iba pang mga pagbabago sa pathological na bubuo sa paggamit ng gamot na Pradax. Kabilang dito ang:
- isang matalim na pagbaba sa bilang ng mga pulang selula ng dugo sa dugo;
- thrombocytopenia;
- isang pagbawas sa kabuuang dami ng dugo na bumubuo ng mga pulang selula ng dugo;
- isang pagtaas sa pagiging sensitibo ng katawan sa anumang sangkap;
- iba't ibang mga pantal sa balat;
- reaksyon ng balat, na nagiging sanhi ng isang malakas na pagnanais na mag-scratch ng isang makati na lugar;
- isang mabilis na pagbuo ng pagpapakita ng mga alerdyi, na maaaring magbanta sa buhay ng pasyente;
- reaksyon sa mga epekto ng iba't ibang mga kadahilanan ng biyolohikal at kemikal, madalas na may likas na alerdyi, na nagreresulta sa matinding pamamaga sa iba't ibang bahagi ng katawan ng tao;
- nettle rash;
- kabiguan sa paghinga dahil sa pagdidikit ng lumen ng bronchi;
- pagdurugo sa lukab ng cranial, ngunit sa labas ng utak;
- pagdurugo sa ilalim ng balat, kung saan nabuo ang isang lukab, punong puno na may dugo na;
- mga nosebleeds;
- ang pagkakaroon ng madugong paglabas sa plema;
- pagdurugo sa tiyan o bituka;
- sakit sa tiyan;
- madalas at maluwag na dumi;
- hindi pagkatunaw na nagreresulta mula sa hindi sapat na pagtatago ng mga digestive enzymes;
- ang paglalaan ng dugo mula sa anus dahil sa isang paglabag sa integridad ng mga daluyan sa tumbong at mas mababang mga bahagi ng tiyan o bituka;
- isang kondisyon ng pathological na sinamahan ng pag-agos ng dugo mula sa mga hemorrhoidal node ng tumbong;
- ulcerative lesyon sa digestive tract;
- pamamaga ng gastric mucosa;
- pagduduwal
- pagsusuka
- isang pagtaas sa mga indeks ng alanine aminotransferase at aspartate aminotransferase - mga espesyal na protina na nilalaman sa loob ng mga cell at nagbibigay ng pagpapalitan ng mga amino acid;
- may kapansanan sa pag-andar ng atay;
- isang pagbabago ng patolohiya sa suwero ng dugo, na nailalarawan sa pamamagitan ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng bilirubin, na nagreresulta mula sa pagtaas ng agnas ng hemoglobin;
- kahirapan, kakulangan sa ginhawa sa pagkilos ng paglunok;
- pagdurugo sa balat at sa magkasanib na lukab;
- pagdurugo ng genitourinary.
Espesyal na mga tagubilin
Ang mga taong may isang pagtaas ng rate ng hepatic transaminoresis ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot na Pradax.
Ang gamot ay dapat gawin nang may labis na pag-iingat sa mga pasyente na madaling kapitan ng pagdurugo. Ang mga pagdurugo ay maaaring mai-localize sa iba't ibang bahagi ng katawan ng tao sa panahon ng therapy sa gamot na ito. Hindi rin inirerekomenda na gamitin sa kumplikadong Dabigatran etexilate na may mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis bilang isang resulta ng pagsugpo ng pagsasama-sama ng platelet.
Sa kaso ng pagbaba sa rate ng mga pulang selula ng dugo (hemoglobin) o isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, kailangan mong sumailalim sa isang pagsusuri at malaman kung mayroong anumang panloob na pagdurugo.
Kapag ginagamit ang gamot na Pradax upang maprotektahan laban sa posibleng paglitaw ng stroke at embolism sa mga pasyente na may fibrillation ng atrial, dapat na regular na pagsusuri at ang lahat ng mga pagbabagong nagaganap sa katawan ay dapat na subaybayan.
Ang mga pasyente na ang edad ay lumampas sa 75 taon ang pinaka madaling kapitan ng pagdurugo.
Matapos magsagawa ng iba't ibang mga pag-aaral, ang mga salik na nag-aambag sa pagbuo ng pagdurugo ay pinag-aralan. Ang pangunahing mga ay:
- may kapansanan sa normal na paggana ng mga bato;
- kumplikadong paggamit ng gamot na Pradax na may mga P-gp inhibitor;
- mababang timbang ng pasyente;
- mga sakit sa dugo at paglabag sa coagulability nito;
- pagbaba sa bilang ng platelet.
Sa panahon ng paggamit ng gamot Pradax ay dapat na regular na magsagawa ng anticoagulant monitoring.
Alisin ang kapsula mula sa paltos nang maingat upang hindi masira ito. Ang paggamit ng mga nasira na kapsula ay makabuluhang nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.
Kung ang mga sintomas na inilarawan sa seksyon na "Overdose" at "Side effects" ay nangyari, itigil ang paggamit ng gamot at iulat ang anumang mga pagbabago sa iyong doktor.
Mga pasyente ng matatanda
Para sa mga matatandang pasyente, ang Pradax ay inireseta nang bihirang at may labis na pag-iingat. Bago gamitin ito, dapat kang sumailalim sa isang espesyal na pagsusuri na makakatulong na suriin ang paggana ng mga bato at atay.
Sa pagkakaroon ng malakas na paglihis mula sa normal na pagganap, pati na rin ang pagkakaroon ng mga sakit sa bato at hepatic, ipinagbabawal ang gamot. Sa kaso ng appointment ng gamot na Pradax para sa mga matatandang pasyente, kailangan mong patuloy na subaybayan ang pangkalahatang kondisyon ng kanilang kalusugan, pati na rin ang pagbuo ng mga side effects.
Pagbubuntis at paggagatas
Kapag ginagamit ang gamot na Pradax para sa paggamot ng iba't ibang mga sakit, inirerekumenda na maiwasan ang pagbubuntis. Kaya ang Pradax ay hindi dapat kunin ng mga batang babae at kalalakihan na sa malapit na hinaharap ay nais na magkaroon ng isang sanggol at maging mga magulang.
Sa panahon ng gestation, ang gamot ay inireseta lamang kung ang benepisyo para sa inaasahan na ina ay makabuluhang lumampas sa panganib ng pagbuo ng iba't ibang mga paglihis sa kanyang anak.
Walang data sa pagtagos ng gamot sa gatas ng suso, ngunit hindi inirerekomenda ng lahat ng mga doktor ang pagpapasuso sa panahon ng paggamit ng gamot na Pradaxa.
Sa mga bata
Dahil sa katotohanan na walang kinakailangang dami ng impormasyon tungkol sa epekto ng gamot na Pradax sa katawan ng mga bata, hindi inireseta para sa mga bata na wala pang 18 taong gulang.
Rate ng reaksyon
Ang gamot na Pradax ay hindi nakakaapekto sa rate ng reaksyon. Gayunpaman, sa panahon ng paggamit nito, inirerekumenda ng mga doktor na mag-ingat sila kapag naghimok ng isang sasakyan nang nakapag-iisa at nagsasagawa ng iba't ibang mga aktibidad na nauugnay sa mga awtomatikong machine, na nangangailangan ng pagtaas ng pansin, konsentrasyon at koordinasyon ng mga paggalaw.
Sa alkohol
Ang gamot na Pradax ay kabilang sa pangkat ng anticoagulants, na tumutulong upang mabawasan ang lagkit ng dugo at nakakaapekto sa proseso ng coagulation. Kaugnay nito, ipinagbabawal ang gamot na ito na makisama sa iba't ibang mga inuming nakalalasing.
Gamit ang sabay-sabay na paggamit, ang hindi mahulaan at mapanganib na mga pagbabago sa kalusugan ng pasyente ay maaaring mangyari, kabilang ang:
- nadagdagan ang panganib ng biglaang pagdurugo;
- pinsala sa utak;
- kumpletong kawalan ng kusang paggalaw ng itaas o mas mababang mga paa't kamay;
- kapansanan sa pagsasalita;
- paralisis ng daanan ng daanan;
- nakamamatay na kinalabasan;
- pag-aresto sa puso.
Nag-aambag din ang alkohol sa mabilis na pag-alis ng gamot mula sa katawan ng pasyente at hindi maabot ang maximum na antas ng plasma.
Pakikipag-ugnay
Kapag gumagamit ng Pradax kasama ang anticoagulants, heparin, thrombolytics, bitamina K antagonist, pati na rin ang mga gamot na nagtataguyod ng pagsasama-sama ng platelet, makabuluhang dagdagan ang panganib ng biglaang pagdurugo.
Sa pagsasagawa ng medikal, walang data sa pinagsamang paggamit ng Pradaxa na may mababang molekular na timbang heparin, o sa halip, Noxparin at Dibigatran etexilate.
Hindi inirerekomenda na gamitin ang Traximus kasama ang Pradaxa nang sabay. Tumulong ang Tapenazole sa isang makabuluhang pagtaas sa maximum na halaga ng gamot na Pradax sa plasma ng dugo, nang hindi nakakaapekto sa tagal ng pag-aalis.
Ang pinagsamang paggamit ng dronedarone na may dabigatran etexilate ay humantong sa isang pagtaas sa kabuuang halaga ng gamot sa dugo nang 2.5 beses. Kaugnay nito, ang gayong tandem ay mahigpit na ipinagbabawal.
Presyo
Ang gamot na Pradax ay hindi kabilang sa grupo ng mga murang gamot. Ang gastos ng gamot ay pangunahing nakasalalay sa bilang ng mga tablet sa isang pack at sa kanilang dosis.
Ang average na presyo ng isang gamot ay:
- Mga tablet na pradax 150 mg Hindi. 60 3298 rubles;
- Mga tablet na pradax 110 mg Hindi. 60 3094 rubles;
- Mga tablet na pradax 150 mg Hindi. 30 1823 rubles;
- Mga tablet na pradax 110 mg Hindi. 30 2029 rubles;
- Mga tablet na pradax 75 mg Hindi. 30 1810 rubles;
- Mga tablet na pradax 110 mg № 10 652 rubles;
- Mga tablet na pradax 110 mg Hindi. 10 623 rubles.
Hindi pinalalaya ng parmasyutiko ang gamot na Pradax nang walang pagkakaroon ng isang iniresetang indibidwal na inireseta sa pasyente para sa paggamot ng sakit sa pamamagitan ng kanyang pagpapagamot ng doktor pagkatapos ng konsulta at isang naaangkop na diagnosis.
Imbakan
Upang ang gamot na Pradax ay hindi mawawala ang pagiging epektibo nito, dapat itong maiimbak sa orihinal na packaging nito sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at pagkakalantad sa araw, sa temperatura ng silid na hindi hihigit sa 25 degree. Ang gamot ay hindi rin dapat magamit para sa malayang paggamit at mga laro ng mga bata. Ang buhay ng istante ng gamot na Pradax ay 3 taon.
Mga Analog
Sa mga parmasya, maaari kang bumili ng mga gamot na magkakatulad sa Pradax, lalo na:
- Xarelto;
- Angiox;
- Viatrombe;
- Lavenum;
- Fluxum;
- Fragmin;
- Emeran;
- Enixum;
- Troparin;
- Essaven.