Амикацин – это антибактериальное лекарственное средство, обладающее широким спектром действий. Выпускается в форме порошка и раствора для инъекций.
Фармакологическое действие Амикацина
В соответствии с инструкцией, активным действующим компонентом препарата является амикацин. Вспомогательными веществами раствора выступают натрия метабисульфит, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
По инструкции Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе аминогликозидов. Препарат препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК за счет связывания амикацина с 30S субъединицей рибосом, притупляет синтез белка и оказывает разрушительное воздействие на цитоплазматические мембраны бактерий.
При применении Амикацин активен по отношению к аэробным грамотрицательным микроорганизмам (Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Providencia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa) и некоторым грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая устойчивые к пенициллину). Лекарство проявляет умеренную активность в отношении Streptococcus spp.
При совместном назначении с бензилпенициллином отмечается высокая эффективность средства при терапии заражений штаммами Enterococcus faecalis.
К действию Амикацина устойчивы многие анаэробные микроорганизмы.
Так как активность препарата не снижается при воздействии ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, при применении Амикацин активен в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, которые устойчивы к нетилмицину, гентамицину и тобрамицину.
При внутримышечном применении Амикацин быстро и полностью всасывается. Действующее вещество практически не связывается с белками крови, хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, проникает через плацентарный барьер и не метаболизируется. Период полного выведения средства из организма взрослых составляет 4-8 часов, новорожденных – 10-16 часов, людей пожилого возраста – 5-8 часов. Выводится в неизменном виде посредством почек.
Показания к применению Амикацина
Согласно инструкции, Амикацин назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний:
- Дыхательных путей: абсцесса легких, эмпиемы плевры, пневмонии, бронхита;
- Центральной нервной системы, в том числе менингита;
- Мочеполовых путей: уретрита, пиелонефрита, цистита;
- Брюшной полости, включая перитонит;
- Желчных путей;
- Кожи и мягких тканей, в том числе пролежней, язв, ожогов;
- Костей и суставов.
Эффективно применение Амикацина при сепсисе, раневых инфекциях, септическом эндокардите и послеоперационных инфекциях.
Способы применения Амикацина и дозировки
Амикацин предназначен для внутривенного (капельно или струйно, в течение 2-х минут) и внутримышечного введения.
Амикацин детям старше 6 лет и взрослым назначают по 5 мг раствора на 1 кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг каждые 12 часов. Для лечения неосложненных бактериальных инфекций мочевых путей вводят по 250 мг Амикацина с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза препарата для взрослого не должна превышать 1500 мг. Длительность терапии при внутримышечном введении лекарства составляет 7-10 дней.
Внутривенно Амикацин вводят капельно в течение 30-60 минут, при необходимости – струйно. Перед проведением инфузий препарат разбавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность терапии – 3-7 дней.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения показателя клиренса креатинина.
Побочные действия Амикацина
В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Пищеварительная система: нарушения функций печени, тошнота, рвота;
- Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
- Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
- Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
- Мочевыделительная система: микрогематурия, протеинурия, олигурия.
При терапии Амикацином, по отзывам, возможны отек Квинке, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, сыпь, а также болезненные ощущения в месте введения препарата.
Противопоказания к применению Амикацина
В инструкции к Амикацину указано, что абсолютными противопоказаниями к лекарству являются:
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Неврит слухового нерва;
- Беременность;
- Уремия;
- Нарушения функций печени и почек.
С осторожностью препарат назначают людям с миастенией, ботулизмом, паркинсонизмом и дегидратацией, а также женщинам в период лактации и пациентам в пожилом возрасте.
Недоношенным и новорожденным детям Амикацин вводят только при наличии строгих показаний и под контролем лечащего врача.
Передозировка
Согласно отзывам, Амикацин в завышенных дозах провоцирует развитие токсических реакций, сопровождающихся нарушением дыхания, тошнотой, снижением аппетита, рвотой, расстройством мочеиспускания, головокружениями, атаксией, потерей слуха.
Аналоги
По фармакологическому действию аналогами Амикацина являются Амик, Буклин, Лукадин, Селемин, Фабианол.
Дополнительная информация
По инструкции Амикацин следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 24 месяца.
Амикацин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amikacin
Код ATX: J01GB06
Действующее вещество: амикацин (Amikacin)
Производитель: Красфарма, ОАО (Россия); Фармасинтез, АО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Биохимик, ОАО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия); Шицячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Амикацин – антибактериальное средство из группы аминогликозидов.
Форма выпуска и состав
Антибиотик Амикацин выпускают в виде порошка и готового раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Раствор препарата выпускается в стеклянных ампулах по 4 мл. Контурная ячейковая упаковка содержит 5 или 10 ампул средства. В одной картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах по 10 мл. Одна картонная пачка содержит 1, 5 или 10 флаконов.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амикацина.
Действующим веществом в составе препарата выступает амикацин в форме сульфата (1 мл – 250 мг).
Вспомогательными компонентами являются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.
Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:
- аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).
В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.
При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.
Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.
Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. C max (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Т mах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.
Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.
Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. V d (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.
Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.
Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.
В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.
Амикацин не метаболизируется.
T 1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T 1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.
При нарушении функции почек T 1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T 1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.
Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).
Показания к применению
Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.
Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:
- центральная нервная система, в т. ч. менингит;
- дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- брюшная полость, в т. ч. перитонит;
- кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
- кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
- мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
- желчевыводящие протоки;
- сепсис, септический эндокардит;
- раневые и послеоперационные заражения.
Противопоказания
Амикацин противопоказан при:
- неврите слухового нерва;
- гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
- тяжелой почечной хронической недостаточности;
- беременности.
С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте.
Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.
Амикацин, инструкция по применению: способ и дозировка
Уколы Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При неосложненных бактериальных инфекциях, поразивших мочевые пути, показано применение препарата каждые 12 часов по 250 мг.
Новорожденным недоношенным детям Амикацин начинают вводить в дозировке 10 мг/кг, после чего переходят на дозу 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18-24 часа.
Здоровым новорожденным детям средство вводят в начальной дозе 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.
Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых – 15 мг/кг/сутки.
При внутримышечном введении терапия длится 7-10 дней, при внутривенном – 3-7 дней.
Побочные действия
- пищеварительная система: тошнота/рвота, нарушение печеночной функции, проявляется повышением активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемией;
- органы кроветворения: лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
- центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, ощущение онемения/покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной трансмиссии (остановка дыхания);
- органы чувств: ототоксичность (понижение слуха, вестибулярные/лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое влияние на вестибулярный аппарат (головокружение, нарушение координации движений, тошнота/рвота);
- мочевыделительная система: нарушение почечной функции вследствие нефротоксичности, проявляется олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией, азотемией;
- реакции гиперчувствительности: лихорадка, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, отек Квинке (ангионевротический отек);
- местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении флебит, перифлебит.
Передозировка
Основные симптомы: токсические реакции в виде нарушения дыхания, рвоты, тошноты, потери слуха, атаксии, головокружения, расстройства мочеиспускания, снижения аппетита, жажды, звона или ощущения закладывания в ушах.
Терапия: гемодиализ или перитонеальный диализ (с целью купирования блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); соли кальция, антихолинэстеразные средства, искусственная вентиляция легких, прочее симптоматическое/поддерживающее лечение.
Особые указания
При внутривенном применении Амикацина концентрация его действующего вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.
Препарат нельзя сочетать с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом, цефалоспоринами.
Применение при беременности и лактации
- беременность: терапия противопоказана;
- период лактации: может применяться при наличии жизненных показаний; амикацин в небольших количествах проникает в грудное молоко, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта; связанные с терапией осложнения не зарегистрированы.
Применение в детском возрасте
С осторожностью следует назначать Амикацин детям в период новорожденности и недоношенным детям.
При нарушениях функции почек
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: терапия противопоказана;
- почечная недостаточность: Амикацин должен применяться под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
Амикацин у пожилых пациентов применяется с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: вероятность развития нефро- и ототоксичности возрастает;
- карбенициллин, бензилпенициллин, цефалоспорины: синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при сочетанном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
- антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффективности;
- курареподобные препараты: усиление их миорелаксирующего действия;
- диуретики (в особенности фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их сывороточной концентрации в крови, усиление нейро- и нефротоксичности (связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
- индометацин (парентеральное введение): увеличение вероятности возникновения токсического влияния амикацина (T 1/2 возрастает, клиренс снижается);
- полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и прочие препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), переливание большого количества крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания.
Антибиотик Амикацин фармацевтически несовместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, витамины группы В и С, хлорид калия.
Аналоги
Аналогами Амикацина в виде порошка являются препараты: Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн и Амикабол.
Аналоги средства в форме раствора: Селемицин и Хемацин.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, при температуре 5-25 °C.
Срок годности составляет 2 года.
Как действует такой препарат, как «Амикацин» (уколы)? Отзывы об эффективности этого медикамента рассмотрены далее. Также в статье представлены показания к применению этого средства, его терапевтические особенности и способы применения.
Форма, состав
В какой форме изготовляют лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что это средство можно приобрести в виде прозрачного, немного окрашенного или же бесцветного раствора, который предназначен для введения внутримышечного и внутривенного.
Активным элементом этого препарата является амикацин, представленный в форме сульфата. Также в состав раствора входят такие составляющие ингредиенты, как разведенная серная кислота, дисульфит натрия, вода д/и и д/и.
В продажу рассматриваемое лекарство поступает в ампулах из стекла, которые упакованы в бумажные пачки.
Нельзя не сказать и о том, что препарат «Амикацин», отзывы о котором носят больше положительный характер, можно встретить в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.
Механизм действия
Что такое «Амикацин»? Отзывы врачей утверждают, что это полусинтетическое антибиотическое средство, которое принадлежит группе аминогликозидов и оказывает бактерицидное действие.
Рассматриваемое лекарство высокоактивно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых видов грамположительных бактерий. При этом следует отметить, что к нему проявляют хорошую устойчивость анаэробные микроорганизмы.
Препарат «Амикацин», отзывы о котором могут оставить все пациенты, не теряет своей активности под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, а также может пагубно воздействовать на штаммы Pseudomonas aeruginosa, которые проявляют высокую устойчивость к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.
Кинетическая способность раствора
Всасывается ли лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что после внутримышечного введения этот препарат абсорбируется полностью и достаточно быстро. При этом средняя терапевтическая концентрация активного вещества данного средства сохраняется на протяжении 11-12 часов.
«Амикацин» связывается с плазменными белками, достаточно хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, обнаруживается в бронхиальном секрете, моче, мокроте, желчи, водянистой влаге зрительных органов, материнском молоке и спинномозговой жидкости.
Данный препарат не метаболизируется. Он выводится посредством почек в неизмененном виде.
Показания к введению лекарства
В каких случаях используют препарат «Амикацин» (уколы)? Детям (отзывы об этом средстве оставляют многие пациенты) и взрослым людям данный медикамент назначают при инфекционных и воспалительных заболеваниях, которые были вызваны грамотрицательными микроорганизмами или их ассоциациями:
- сепсис;
- инфекции дыхательного тракта;
- инфекции ЦНС (в том числе менингит);
- эндокардит септический;
- инфекции полости брюшной;
- инфекции (гнойные) мягких тканей и кожи;
- инфекции мочеполового тракта (в том числе цистит, пиелонефрит, уретрит);
- инфекции желчных путей;
- раневая инфекция;
- инфекции суставов и костей;
- послеоперационные инфекции.
Запреты к введению
В каких случаях нельзя вводить препарат «Амикацин»? Пневмонии (отзывы о лекарстве указаны далее) этот медикамент лечит очень хорошо. Однако его запрещается использовать при:
- беременности;
- тяжелой почечной недостаточности хронического типа с уремией и азотемией;
- высокой чувствительности к веществам лекарства;
- высокой чувствительности к иным аминогликозидам.
С осторожностью это средство следует применять при миастении, дегидратации, паркинсонизме и ботулизме, почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста, в период новорожденности, в период лактации и у недоношенных детей.
- Инструкция по применению Амикацин
- Состав препарата Амикацин
- Показания препарата Амикацин
- Условия хранения препарата Амикацин
- Срок годности препарата Амикацин
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 50 шт.Рег. №: 11/01/1846 от 28.01.2011 - Истекло
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 50 шт.
Рег. №: 12/03/1979 от 27.03.2012 - Истекло
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.
флаконы (5) - вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной - коробки.
флаконы (5) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения C max - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением:
- легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
- кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
- бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
- тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- ожоги и послеоперационные инфекции;
- тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
- стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).
В/м и в/в введение
Амикацин может вводиться в/м и в/в.
Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.
До назначения амикацина необходимо:
- взвесить пациента;
- оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
- периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.
Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.
Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.
Расчёт дозы:
Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.
Дети от 4 недель до 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.
Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Недоношенные новорожденные - по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.
Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.
Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.
Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.
Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.
Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).
Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин):
- однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приёма.
Пациентам при нарушении выделительной функции почек либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы, либо снижают разовую рекомендованную дозу - при фиксированном интервале между введениями амикацина.
Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, состояние пациента стабильное), интервал между приёмами лекарственного средства устанавливают следующим образом:
- разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.
интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.
Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7.5 мг/кг) вводить каждые 18 ч.
Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина
Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, то при стабильном состоянии пациента -сывороточный креатинин и уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели мониторинга степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.
Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - 7.5 мг/кг
Расчёт поддерживающей дозы производят по формуле:
Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 ч) = (клиренс креатинина (мл/мин)) × (рассчитанная начальная (нагрузочная доза) (мг)) / (клиренс креатинина в норме (мл/мин))
Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме):
В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует проводить мониторинг уровня креатинина сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.
Побочные действие представлено с указанием класса системы органов и указанием частоты возникновения:
- очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии: редко - суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.
Заболевания крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия.
Нарушения иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: редко – гипомагниемия.
Расстройства нервной системы: неизвестно – паралич;
Расстройства зрения: редко - слепота, дистрофия сетчатки.
Расстройства слуха и лабиринта: редко - звон в ушах, тугоухость;
Сосудистые расстройства: редко – гипотония.
Органы дыхания, грудная клетка и средостение: неизвестно - апноэ, бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота, рвота.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, кожный зуд, крапивница.
Костно-мышечная, соединительная ткань и костные нарушения: редко - артралгии, мышечные подергивания.
Почки, мочевыводящие пути: неизвестно - острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче;
Общие нарушения: редко – лихорадка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нейро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA-D.
Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.
С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.
Применение у пожилых пациентов
Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.
Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот. При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
Нейро / Ототоксичность
Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.
Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.
Нервно-мышечная токсичность
Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.
С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.
Почечная токсичность
Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.
У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения. Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.
Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, - преклонный возраст и обезвоживание.
Прочее
Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.
Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.
Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.
Дети
Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.
Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ;
Следует избегать параллельного использования с другими потенциально нейротоксическими или ототоксичными лекарственными средствами или системно или местно из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нейротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может ложно повысить уровнь креатинина сыворотки при его определении. Увеличивается риск ототоксичности, когда амикацин используется в сочетании с быстродействующими мочегонными лекарственными средствами, особенно когда мочегонное вводят в/в. Мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которые сами по себе являются ототоксичными лекарственными средствами.
Внутрибрюпшнное использование амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметония), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.
Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применении лекарственных средств группы пенициллина.
Существует повышенный риск развития гипокальциемии, когда аминогликозиды вводят с бисфосфонатами.
Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности, когда аминогликозиды вводят совместно с соединениями платины.
Амикацин - это один с наиболее часто используемых антибиотиков из ряда аминогликозидов третьего поколения. Это лекарство с широким спектром действия (в который входит также микобактерия туберкулеза). К нему чувствительны многие бактерии, которые выработали стойкость к антибактериальным средствам, что традиционно используются в клинической практике как средства первой линии (пенициллины, цефалоспорины и макролиды).
От других препаратов своей группы антибиотик амикацин отличается более низкой токсичностью и безопасностью.
Именно поэтому он очень востребованный препарат в современной терапии инфекционной патологии и используется для лечения взрослых и детей.
Фармакологические характеристики Амикацина
Для амикацина характерны все особенности аминогликозидных препаратов. Механизм действия препарата следующий - его молекулы способны проникать в середину бактериальной клетки и ингибировать 30S-субъединицу рибосомы. Это приводит к неспособности дальнейшего синтеза белка в них, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и делает невозможным дальнейшее его размножение.
Одновременно с этим препарат крепится к цитоплазматическим мембранам клетки бактерии и нарушает их целостность. Результатом этого комбинированного действия амикацина является гибель микробов, которые стали причиной возникновения заболевания. Это действие называется бактерицидным.
Амикацин, как препарат третьего поколения аминогликозидов, имеет намного высшие показатели эффективности.
Это обусловлено тем, что этот препарат является стойким против специфических ферментов, которые продуцируют бактерии. Они способны расщеплять аминогликозидные антибиотики первых поколений (гентамицин, тобрамицин, спирамицин), однако, практически не действуют на амикацин.
Препарат проявляет бактерицидную активность преимущественно против грамотрицательной микрофлоры: кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактера, гемофильной палочки, стафилококков и стрептококков. Особое значение имеет способность амикацина действовать на микобактерию туберкулеза (в том числе с мультирезистентностью).
Особенности метаболизма амикацина в организме
Амикацин хорошо всасывается при парентеральном (внутримышечном) введении.
Формы препарата в таблетках показатели очень плохой показатель биодоступности, поэтому не используются в клинической практике.
Максимальная концентрация антибиотика наблюдается через час после введения препарата, а терапевтическая сохраняется в течение 7-8 часов. Этими показателями обусловлен и режим дозировки медикамента.
Амикацин, как и другие аминогликозиды, способен накапливаться во многих биологических жидкостях организма - бронхиальном секрете, спинальной жидкости, мокроте и желчи.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер только при развитии их воспаления.
В инструкции антибиотика указано, что выведение амикацина из организма происходит преимущественно почками. Метаболизм препарат в организме практически не проходит.
Показатели элиминации антибиотика падают при развитии терминальной почечной недостаточности. Поэтому без крайней необходимости его не назначают при серьезном поражении этих органов.
Показания к применению амикацина
Амикацин в современных рекомендациях по назначению антибиотиков при различных бактериальных инфекциях, является препаратом резерва. Это означает, что его назначают в случаях, когда прием первой линии медикаментов (пенициллинов, цефалопоринов, макролидов или фторхинолонов) оказался неэффективным.
Особое значение амикацин имеет в борьбе против госпитальной инфекции.
Среди показаний для назначения амикацина обязательно необходимо выделить следующие:
Амикацин также входит в группу резервных препаратов для терапии туберкулеза. Его назначают при неэффективности изониазда, рифампицина или пиразинамида. Длительное применение препарата помогает в сложных случаях мультирезистентной формы заболевания.
Правила назначения амикацина
Амикацин является системным антибактериальным препаратом, который влияет на большинство систем организма. Его прием требует тщательного мониторинга состояния пациента. Назначают этот антибиотик только при наличии специальных показаний. Поэтому использовать амикацин следует только после назначения квалифицированного врача.
Самолечение часто приводит к развитию неблагоприятных осложнений без положительного результата терапии.
Перед назначением антибиотика врач обычно собирает анамнез болезни и проводит тщательное физикальное обследование пациента. Также обязательно назначают исследование основных показателей крови, мочи. При необходимости, зависимо от патологии, необходимо проведение дополнительных методов диагностики - ультразвукового исследования, компьютерной или магниторезонансной томографии, люмбальной пункции.
Обязательный анализ - бактериологическое исследование крови, мокроты, спинномозговой жидкости или другого биологического материала. Он позволяет точно установить вид возбудителя и изучить его чувствительность к действию различных антибактериальных препаратов.
Обычно к моменту выбора антибиотика из группы аминогликозидов у врача есть результаты бактериологического исследования. Амикацин назначают преимущественно при бактериальной инфекции, которая не поддается адекватному лечению цефалоспоринами, макролидами или фторхинолонами.
Правила проведения антибиотикотерапии
Длительность проведения антибиотикотерапии определяет только лечащий врач. Нельзя самостоятельно отменять амикацин при первых симптомах улучшения общего состояния, поскольку это может привести к быстрому прогрессированию заболевания и росту его стойкости к препарату.
Поскольку амикацин является антибиотиком системного действия, во время лечения регулярно проводят мониторинг функции основных систем организма (почек, печени, центральной нервной системы, сердца и сенсорных систем).
Это помогает диагностировать побочное действие препарата на ранней стадии и избежать более серьезных последствий.
Введение амикацина проводится ежедневно в одно и то же время. Если по вине пациента или медицинского персонала был пропущен прием антибиотика, то необходимо провести его как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.
Побочные действия, которые развиваются во время терапии препаратом, должен как можно быстрее оценивать лечащий врач. Он и принимает решение о продолжении лечения, либо о замене антибактериального средства.
Эффект от приема амикацина оценивается по динамике клинических проявлений, температуры и лабораторных изменений. Первичный контроль действия препарата обычно проводится через 48-72 после первого введения антибиотика.
Однако, важно отметить, что при туберкулезе регресс симптоматики происходит гораздо медленнее, о чем необходимо помнить как врачу, так и пациенту.
Побочные действия амикацина
В общем амикацин является менее токсичным препаратом, нежели его предшественники из группы аминогликозидов. Однако, он так же, как и они, имеет целый ряд побочных эффектов, среди которых обязательно необходимо выделить следующие:
Противопоказания к использованию амикацина
Особенности метаболизма препарата и возможные побочные эффекты амикацина определяют список ситуаций, в которых его назначать пациенту категорически нельзя.
В первую очередь использовать этот препарат запрещено при наличии в анамнезе пациента аллергических реакций к любому из аминогликозидов.
Поскольку, химическая структура всех их представителей подобна, существует высокий риск развития реакции гиперчувствительности и к амикацину.
Значительная часть препарата проходит через плацентарный барьер и имеет также действие на плод. Согласно классификации FDA амикацин имеет категорию F. Это означает, что у него есть доказанное токсическое действие на плод, в первую очередь на почки и внутреннее ухо.
Поэтому назначать этот препарат в период беременности категорически запрещается, кроме случаев, когда есть жизнеугрожающее состояние у матери, а другие антибактериальные препараты оказались неэффективными.
Нельзя использовать амикацин в уколах также при наличии у пациента поражений вестибулярного аппарата или сенсорной системы внутреннего уха, некомпенсированной сердечной патологии и нарушении функции костного мозга.
При нарушении функции почек необходимо особенно аккуратно и тщательно подходить к выбору дозировке антибиотика. Во время терапии рекомендуется ежедневно проводить контроль диуреза, скорости клубочковой фильтрации и общий анализ мочи.
Наличие или отсутствие прививок не является противопоказанием.
Дозировка амикацина
Амикацин выпускается в форме раствора для инъекционного введения или порошка для его приготовления. В одном флаконе может находиться 100, 250, 500 или 1000 мг действующего вещества.
Суточная доза антибиотика обычно составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Взрослым обычно выбирают форму препарата с 500 мг амикацина, которую внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.
Как правильно разводить препарат? Для приготовления внутривенного раствора антибактериального средства необходимо развести препарат в 200 мл физиологического раствора, глюкозы или раствора Рингера. Проводить введение необходимо медленно в течение 60-90 минут.
Амикацин для ребенка используется с осторожностью. Стартовая доза антибиотика для них составляет 10 мг на 1 кг массы. Длительность терапии длится обычно не менее 3 суток.