Catad_tema Инфекции на пикочно-половата система - статии

Офлоксацин в урологичната практика

V.E. Охритс, Е.И. Велиев
Отделение по урология и хирургична андрология, RMAPO

Антибактериални лекарства(ABP) клас флуорохинолони(PC), обединени от общ механизъм на действие (инхибиране на синтеза на ключов ензим на бактериална клетка - ДНК гираза), в момента заемат едно от водещите позиции в химиотерапията на бактериални инфекциозни заболявания. Първият хинолон е получен случайно по време на пречистването на антималарийното лекарство хлорохин. Това беше налидиксинова киселина, която се използва повече от 40 години за лечение инфекции на пикочните пътища(IMP). Впоследствие въвеждането на флуорен атом в структурата на налидиксовата киселина бележи началото на нов клас ABP, PC. По-нататъшното усъвършенстване на PC доведе до появата в средата на 80-те години на миналия век на монофлуорохинолони (съдържащи един флуорен атом на молекула): норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин и ципрофлоксацин.

Спектърът на действие на FH

Всички ПК са лекарства с широк спектър на действие, който включва бактерии (аеробни и анаеробни, грам-положителни и грам-отрицателни), микобактерии, хламидии, микоплазми, рикетсии, борелии, някои протозои.

Компютрите се характеризират с активност срещу предимно Грам-отрицателни бактерии: семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, за които минималната инхибиторна концентрация (MIC90)

PC в повечето случаи е Сред PC има разлики в активността срещу различни групи микроорганизми и определени видове бактерии. Най-активните in vitro PC са ципрофлоксацин (срещу Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (срещу грам-положителни коки и хламидия).

съпротивлениебактериите към PC се развиват сравнително бавно, той е свързан главно с мутации в гените, кодиращи ДНК гираза или топоизомераза IV. Други механизми на бактериална резистентност към PC са свързани с нарушен транспорт на лекарства през поринови канали във външната клетъчна мембрана на микробната клетка или с активиране на освобождаващите протеини, които водят до отстраняване на PC от клетката.

Фармакокинетика на ПК

Всички ПК се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, достигайки максимални концентрации в кръвта след 1–3 часа; приемът на храна до известна степен забавя усвояването, но не влияе на пълнотата му. ПК се характеризират с висока перорална бионаличност, която достига 80–100% за повечето лекарства (с изключение на норфлоксацин, 35–45%).

Всички ПК циркулират в тялото дълго време в терапевтични концентрации (период на полуразпад 5-10 часа), поради което се използват 1-2 пъти на ден.

Концентрациите на PC в повечето тъкани на тялото са сравними със серумните нива или ги надвишават; високи концентрации на PC се натрупват в бъбречния паренхим и в простатната тъкан. Налице е добро проникване на ПК в клетките – полиморфонуклеарни левкоцити, макрофаги, което е важно при лечението на вътреклетъчни инфекции.

Има разлики в тежестта на метаболизма, които са подложени на PC в организма. Пефлоксацинът е най-податлив на биотрансформация (50–85%), а офлоксацинът е най-малко биотрансформиран (по-малко от 10%, докато 75–90% от офлоксацин непроменен се екскретира от бъбреците).

Важно предимство на PC е, че редица лекарства (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) имат две дозирани форми - за перорално приложение и за парентерално приложение. Това дава възможност да се прилагат последователно (етапна терапия), като се започне с интравенозно приложение и след това се премине към перорално приложение, което със сигурност повишава комплайънса и икономическата целесъобразност на лечението.

Толерантност към компютър

Като цяло ПК се понасят добре, въпреки че могат да причинят нежелани реакции при 4-8% от пациентите (най-често в стомашно-чревния тракт, централната нервна система и кожата).

Преди около 20 години проучвания върху животни разкриха способността на PC да причинява артропатия, което доведе до на практика забрана за употребата на PC при бременни жени и деца под 12 години. Назначаването на FH на пациенти от тези категории е възможно само по здравословни причини. В публикации относно употребата на ПК при тежко болни деца не са потвърдени данни за честото развитие на артотоксичен ефект. Наблюдава се при по-малко от 1% от децата и зависи от възрастта и пола: по-често се среща при юноши, отколкото при малки деца, и при момичета по-често, отколкото при момчета.

Счита се за един от най-безопасните FH офлоксацин. Според някои изследователи не са установени случаи на артротоксичност (както остра, така и кумулативна) по време на дългосрочно проследяване на деца и юноши, които са получавали офлоксацин по здравословни причини. Освен това при пациенти със съпътстващи ставни заболявания не е имало обостряне по време на приема на офлоксацин.

Характеристики на офлоксацин

Офлоксацин може да се счита за едно от най-силно активните ранни ПК лекарства за лечение на UTIs. Поради своята структура и механизъм на действие, офлоксацин има висока бактерицидна активност. Лекарството е активно срещу грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми (включително щамове, резистентни към други антибиотици), както и вътреклетъчни патогени.

Офлоксацин може да се прилага едновременно с много ABP (макролиди, b-лактами). Поради това свойство лекарството се използва широко като част от комбинирана терапия за инфекциозни заболявания. Офлоксацин, за разлика от ципрофлоксацин, запазва своята активност при едновременна употреба на инхибитори на синтеза на РНК полимераза (хлорамфеникол и рифампицин), тъй като практически не се метаболизира в черния дроб.

Бионаличността на офлоксацин при перорално и парентерално приложение е идентична. Поради това при замяна на инжекционния начин на приложение на лекарството с перорално коригиране на дозата не се изисква (една от значителните разлики между офлоксацин и ципрофлоксацин). Офлоксацин се предписва 1-2 пъти на ден. Храненето не влияе на усвояването му, но при консумация на мазни храни абсорбцията на офлоксацин се забавя.

Офлоксацин прониква добре в целевите органи (например при хроничен простатит - в простатната тъкан). Съществува линейна зависимост между използваната доза офлоксацин и концентрацията му в тъканите. Лекарството се екскретира главно през бъбреците (повече от 80%) непроменено.

Офлоксацин, в по-малка степен от ципрофлоксацин, взаимодейства с други лекарства, практически не влияе на фармакокинетиката на теофилин и кофеин.

Активността на офлоксацин е най-силно изразена срещу грам-отрицателни бактерии и вътреклетъчни патогени (хламидии, микоплазми, уреаплазми), срещу грам-положителна флора и Pseudomonas aeruginosa, офлоксацинът е по-малко активен. Бактерицидният ефект на офлоксацин се проявява доста бързо, а устойчивостта на микроорганизмите към него се развива бавно. Това се дължи на влиянието му върху един ген на ДНК гираза и върху топоизомераза IV. Основните разлики на офлоксацин от други компютри(Яковлев В.П., 1996 г.):

1. Микробиологични:

• най-активното лекарство сред FH II поколение срещу хламидии, микоплазми и пневмококи;
• еднаква активност с ципрофлоксацин срещу грам-положителни бактерии;
• няма ефект върху лакто- и бифидобактериите.

2. Фармакокинетика:

• висока перорална бионаличност (95-100%);
• високи концентрации в тъканите и клетките, равни на или надвишаващи серумните нива;
• ниско ниво на метаболизъм в черния дроб (5-6%);
• активността не зависи от рН на средата;
• екскреция непроменена в урината;
• елиминационен полуживот 5-7 часа.

3. Клинични:

• най-благоприятен профил на безопасност: няма сериозни нежелани ефекти при контролирани проучвания;
• няма клинично значим фототоксичен ефект;
• не взаимодейства с теофилин.

PC в урологичната практика

Може би компютрите се използват най-активно в урологичната практика за антибактериална профилактика и лечение на UTI. Лекарството за антибиотична терапия (ABT) UTI трябва да се характеризира със следните свойства:

• доказана клинична и микробиологична ефикасност;
• висока активност срещу основните уропатогени, ниско ниво на микробна резистентност в региона;
• способността за създаване на високи концентрации в урината;
• висока степен на сигурност;
• удобство на приемане, добро съответствие на пациентите.

Важно е да се прави разлика между амбулаторни и нозокомиални инфекции на пикочните пътища. При UTI, възникнали извън болницата, основният причинител е E. coli (до 86%), докато други микроорганизми са много по-рядко срещани: Klebsiella pneumoniae - 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. - 1,6%, P. aeruginosa - 1,2%, Enterococcus spp. - един %. При нозокомиалните инфекции на пикочните пътища E. coli също води, но ролята на други микроорганизми и микробни асоциации се увеличава значително, мултирезистентните патогени са много по-чести, а чувствителността към ABP варира в различните болници.

Според многоцентрови проучвания, проведени в Русия, резистентността на уропатогените към широко използвани ABP, като ампицилин и ко-тримоксазол, достига 30%. Ако нивото на резистентност на уропатогенните щамове на E. coli към антибиотик в региона е повече от 10-20%, това лекарство не трябва да се използва за емпирична антибиотична терапия. Офлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин имат най-висока активност срещу E. coli сред PC. Средно в Русия са изолирани 4,3% от щамовете на E. coli, устойчиви на PC. Съпоставими данни са получени в САЩ и повечето европейски страни. В същото време, например, в Испания нивото на резистентност на E. coli към PC е много по-високо - 14-22%. Региони с по-високо ниво на резистентност на Е. coli към PC съществуват и в Русия - това са Санкт Петербург (13% от щамовете са резистентни) и Ростов на Дон (9,4%).

Анализирайки резистентността на E. coli, основният причинител на амбулаторни и болнични инфекции на пикочните пътища в Русия, може да се твърди, че ПК (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могат да служат като лекарства на избор за емпирично лечение на неусложнени, а в някои случаи, сложни инфекции на пикочните пътища.

Използването на офлоксацин за профилактика и лечение на инфекции на пикочните пътища

Остър цистит

Острият цистит е най-честата проява на UTI. Честотата на острия цистит при жените е 0,5–0,7 епизода на заболяването на 1 жена годишно, а при мъжете на възраст 21–50 години честотата е изключително ниска (6–8 случая на 10 хиляди годишно). Разпространението на острия цистит в Русия според оценките е 26-36 милиона случая годишно.

При остър неусложнен цистит е препоръчително да се предписват кратки (3-5-дневни) курсове на ABT.

Въпреки това, при хроничен рецидивиращ цистит кратките курсове на лечение са неприемливи - продължителността на ABT за пълно унищожаване на патогена трябва да бъде най-малко 7-10 дни.

При цистит офлоксацин се предписва 100 mg 2 пъти дневно или 200 mg 1 път на ден. При хроничен цистит при млади хора, особено при наличие на съпътстващи полово предавани инфекции (в 20-40% от случаите, причинени от хламидии, микоплазми или уреаплазми), офлоксацин е приоритет сред останалите ПК.

Остър пиелонефрит

Острият пиелонефрит е най-честото бъбречно заболяване във всички възрастови групи; жените преобладават сред пациентите. Честотата на острия пиелонефрит в Русия се оценява на 0,9-1,3 милиона случая годишно.

Лечението на пиелонефрит се основава на използването на ефективна антибиотична терапия, при условие че се възстанови уродинамиката и, ако е възможно, коригират други усложняващи фактори (ендокринни нарушения, имунна недостатъчност и др.). Първоначално се провежда емпирична ABT, която при необходимост се променя след получаване на антибиограмата; ABT трябва да бъде дългосрочен.

Офлоксацин може да се използва за лечение на пиелонефрит, като се има предвид натрупването му в бъбречния паренхим и високите концентрации в урината, лекарството се предписва 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни.

простатит

Въпреки напредъка на съвременната урология, лечението на хроничния простатит все още е нерешен проблем. Етиопатогенетичните представи за хроничния простатит предполагат, че инфекцията и възпалението предизвикват каскада от патологични реакции: морфологични промени в тъканта на простатата (PG) с нарушение на нейната ангиоархитектоника, персистиращо имунно възпаление, свръхчувствителност на вегетативната нервна система и т.н. елиминирането на инфекциозния агент, изброените патологични процеси могат да продължат с тежка клинична симптоматика. Дългосрочната ABT се препоръчва от много изследователи като компонент на комплексното лечение на хроничен простатит от категории II, III, IV според класификацията на Националния институт по здравеопазване на САЩ (NIH, 1995).

Остър простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% от случаите се развива без предходни урологични манипулации, а в около 10% от случаите се превръща в усложнение на урологични интервенции (простатна биопсия, катетеризация на пикочния мехур, уродинамично изследване и др.). Основата на лечението е постепенна ABT в продължение на 2-4 седмици.

По-голямата част от патогените на бактериалния простатит са грам-отрицателни микроби от чревната група (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Етиологични фактори могат да бъдат и C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаероби и др. Лекарствата на избор за лечение на простатит са PC, които най-добре проникват в тъканта и секрецията на панкреаса и припокриват основния спектър от патогени на простатита. Условието за успешна АБТ при простатит е достатъчната му продължителност – поне 4 седмици, последвана от бактериологичен контрол.

Офлоксацин може успешно да се използва за лечение на простатит, тъй като е силно активен срещу хламидия, а срещу микоплазми и уреаплазми, неговата ефективност е сравнима с други ПК и доксициклин. При хроничен простатит офлоксацин се предписва перорално по 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 3-4 седмици. При остър простатит се провежда постепенна терапия: лекарството се предписва първо интравенозно по 400 mg 2 пъти на ден, като се преминава към перорално приложение след нормализиране на телесната температура и клинично подобрение.

Рак на панкреаса и UTI

Молекулярни и генетични изследвания през последните години показват, че простатитът може да инициира развитието на рак на панкреаса. Хроничното възпаление активира канцерогенезата, като уврежда клетъчния геном, стимулира клетъчната пролиферация и ангиогенезата. Активно се провеждат проучвания на ефективността на антибактериалната и противовъзпалителната терапия за превенция на рак на панкреаса.

Възпалителните промени в панкреаса могат да доведат до повишаване на нивото на простатно-специфичния антиген (PSA) в кръвта. Според настоящите препоръки повишаването на нивата на PSA над възрастовите норми е индикация за биопсия на панкреаса. Въпреки това, при липса на подозрителни промени за рак на панкреаса при дигитален ректален преглед, е възможно да се използва антибактериална и противовъзпалителна терапия в продължение на 3-4 седмици, последвано от проследяване на нивата на PSA. В случай на нормализиране не се извършва биопсия на панкреаса.

Доброкачествена хиперплазия на панкреаса и UTI

доброкачествена хиперплазия на простатата

(ДПХ) и симптомите на инфекция на долните пикочни пътища са много чести сред мъжете. Основата на медицинското лечение на ДПХ са α-блокерите и 5α-редуктазните инхибитори. Все пак е добре известно, че ДПХ почти винаги е придружен от простатит, който често допринася значително за клиничните симптоми. Следователно ABT в някои случаи е подходящ за ДПХ. При потвърден възпалителен процес е необходимо да се предпише ABT за период от 3-4 седмици. ПК са лекарствата на избор, като се има предвид спектърът на тяхното антимикробно действие и фармакокинетични характеристики.

Профилактика при урологични интервенции

ИПЧ най-често се превръщат в усложнение на такива интервенции като трансректална панкреатична биопсия, катетеризация на пикочния мехур, комплексно уродинамично изследване и др. Съгласно съвременните стандарти антибактериалната профилактика на ИМП е задължителна преди инвазивни урологични интервенции. Това е така, защото разходите и свързаните с тях рискове от антибиотичната профилактика са много по-малки от риска и разходите за лечение на пикочните пътища. За предотвратяване на инфекциозни усложнения при повечето трансуретрални манипулации, както и при трансректална биопсия на панкреаса, е достатъчно да се предпише единична доза PC 2 часа преди интервенцията (например 400 mg офлоксацин).

Нерешен урологичен проблем е катетър-асоциираната инфекция. Колонии от микроорганизми образуват така наречените биофилми върху чужди материали, недостъпни за действието на АБП и антисептиците. Антибиотиците не могат да премахнат вече образуван биофилм, но има доказателства, че профилактичното приложение на PC (напр. офлоксацин, ципрофлоксацин или левофлоксацин) може да предотврати или забави образуването му.

Заключение

Флуорохинолоните се използват успешно от много години за лечение на инфекции на пикочните пътища. Офлоксацин отговаря на принципите на рационалната антибактериална терапия за UTIs, използването му е препоръчително за лечение и профилактика на UTI - цистит, пиелонефрит, простатит. Наличието на перорални и парентерални лекарствени форми на офлоксацин прави използването му удобно в амбулаторната практика и в болницата.

Препоръчително четене
Лоран О.Б., Синякова Л.А., Косова И.В. Лечение и профилактика на хроничен рецидивиращ цистит при жени // Consilium medicum. 2004. Т 6. № 7. С. 460–465.
Съвременни клинични указания за антимикробна терапия / Изд. Страчунски Л.С. Смоленск, 2004 г.
Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробни средства от групата на флуорохинолоните в клиничната практика. М., 1998г.
Яковлев В.П. Място на офлоксацин в амбулаторната практика: опит от 15 години употреба // Инфекции и антимикробна терапия. 2000. Т. 2. № 5. С. 154–156.
Яковлев В.П. Фармакокинетични свойства на офлоксацин // Антибиотици и химиотерапия. 1996. Т. 41. № 9. С. 24–32.
Granier N. Evaluation de la toxicite des quinolones en pediatrie // Les Quinolones en Pediatrie. Париж, 1994, с. 117–121.
Kahlmeter G. Международно проучване на антимикробната чувствителност на патогени от неусложнени инфекции на пикочните пътища: проектът ECO-SENS // J. Antimicrob. Chemother. 2003. Т. 51. № 1. С. 69–76.
Karlowsky J.A., Kelly L.J., Thornberry C. et al. Тенденции в антимикробната резистентност сред изолати на инфекции на пикочните пътища на Escherichia coli от амбулаторни жени в Съединените щати // Antimicrob. Агенти Chemother. 2002. Т. 46. No 8. Р. 2540–2545.
Kaygisiz O., Ugurlu O., Kosan M. et al. Ефекти от антибактериалната терапия върху промяната на PSA в присъствието и отсъствието на възпаление на простатата при пациенти с нива на PSA между 4 и 10 ng/ml // Prostate Cancer Prostatic Dis. 2006. Т. 9. No 3. Р. 235–238.
Захар L.M. Възпаление и рак на простатата // Can. J. Urol. 2006. Т. 13. No 1. Р. 46–47.
Terris M. Препоръки за профилактична употреба на антибиотици в пикочо-половата хирургия // Contemp. Урология 2001. No 9. С. 12–27.
Уорън Дж. У., Абрутин Е., Хебел Дж. Р. et al. Насоки за антимикробно лечение на неусложнен остър бактериален цистит и остър пиелонефрит при жени. Обществото по инфекциозни болести на Америка (IDSA) // Clin. Инфектирайте. Dis. 1999. Т. 29. № 4. Р. 745–758.

Флуорохинолоните са много популярни при лечението на инфекциозни и възпалителни заболявания. Често лекарите предписват Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, сравнението на тези лекарства ще помогне да се определи в кои случаи това или онова лекарство ще има положителен ефект.

Характеристики на Левофлоксацин

Левофлоксацин е синтетично създаден флуорохинолонов антибиотик. Активното вещество на лекарството е изомерен аналог на офлоксацин. Една таблетка съдържа 250 mg левофлоксацин хемихидрат.

Показания за употреба са инфекциозни заболявания, причинени от чувствителна микрофлора:

• остър синузит;
• хроничен бронхит в острата фаза;
• пневмония;
• инфекции на пикочните пътища;
• простатит;
• кожни инфекции;
• инфекции на стомашно-чревния тракт.

Средната дневна перорална доза е 500 mg.

Не се предписва, ако пациентът има алергични реакции към един от компонентите, които съставляват лекарството.

Също така е противопоказан при такива клинични картини:

• епилепсия;
• проблеми с сухожилията с флуорохиноли.

Не използвайте лекарството в педиатрията (възможно е нарушение на ставния хрущял).

Не провеждайте медикаментозно лечение по време на бременност и кърмене.

В редки случаи могат да възникнат следните негативни ефекти:

• кандидоза;
• микози;
• възпаление и дегенерация на сухожилната тъкан, разкъсвания;
• намаляване на броя на белите кръвни клетки, тромбоцитите или червените кръвни клетки;
• анафилактичен шок;
• анорексия, хипогликемия;
• нарушение на съня, нервност, раздразнителност;
• нарушение на вкуса;
• тремор на крайниците;
• световъртеж, звънене в ушите;
• тахикардия, артериална хипотония, удължаване на QT интервала;
• бронхоспазъм, липса на въздух, алергичен пневмонит;
• гадене, повръщане, диспепсия, диария;
• хепатит, жълтеница;
• обрив, сърбеж, ангиоедем, хиперхидроза;
• нарушена бъбречна функция;
• астения, пирексия, болка в гърдите, гърба, крайниците;
• пристъпи на порфирия.

Когато използвате лекарството в по-високи дози от препоръчаните, могат да се появят следните симптоми:

• замаяност, загуба на съзнание;
• конвулсии;
• удължаване на QT интервала.

В случай на предозиране трябва незабавно да спрете приема на лекарството, да се консултирате с лекар и да направите ЕКГ.

Диализата е неефективна, защото няма антидот. Лечението може да бъде само симптоматично.

Характеристики на ципрофлоксацин

Основната активна съставка на лекарството е ципрофлоксацин. Съставът на лекарството включва помощни компоненти: нишесте, талк, титанов и силициев диоксид, магнезиев стеарат и лецитин.

Показания за употреба на лекарството са:

• остър бронхит, екзацербации на заболяването в хронична форма;
• тежка форма на туберкулоза;
• възпаление на белите дробове;
• инфекции, които се развиват в резултат на кистозна фиброза;
• възпаление на средното ухо - отит;
• синузит;
• фронтит;
• фарингит;
• тонзилит;
• сложни инфекции и възпаления на пикочната система;
• хламидия;
• гонорея;
• инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт;
• инфекциозни кожни лезии, изгаряния, язви и редица други.

Лекарството може да се използва при лечение на следоперативни инфекциозни усложнения.

Ципрофлоксацин не трябва да се приема в случай на алергични реакции към основните и спомагателните компоненти на лекарството, както и при едновременна употреба на тизанидин.

Противопоказан е за бременни и кърмещи жени.

Странични ефекти:

• течни изпражнения;
• задушаване;
• еозинофилия;
• гъбични суперинфекции;
• липса на апетит;
• възбуждане;
• хиперактивност;
• главоболие;
• нарушения на вкуса;
• световъртеж;
• нарушения на съня;
• метеоризъм;
• болка в стомаха / червата;
• повишена активност на чернодробните ензими;
• мускулно-скелетна болка;
• болки в ставите;
• обрив, уртикария;
• повишена температура, умора;
• промяна в броя на левкоцитите;
• възпаление на дебелото черво;
• намаляване на броя на тромбоцитите;
• повишаване на нивата на захарта;
• алергични реакции;
• депресия с поява на мисли за самоубийство;
• патологични сънища;
• промени в чувствителността;
• треперене;
• конвулсии;
• зрително увреждане;
• понижаване на кръвното налягане;
• тахикардия;
• припадък;
• нарушения на черния дроб;
• задушаване;
• жълтеница, хепатит;
• непоносимост към слънчева светлина (фоточувствителност);
• повишен мускулен тонус.

Ако превишите дозата на лекарството, спрете да го приемате и потърсете медицинска помощ.

Симптомите на предозиране могат да включват:

• главоболие;
• умора;
• объркване;
• световъртеж;
• конвулсии;
• халюцинации;
• усещане за дискомфорт в корема;
• появата на кристали, кръв в урината;
• бъбречна/чернодробна дисфункция.

Сравнение на лекарства

Ципрофлоксацин и Левофлоксацин са аналогови лекарства. Използват се в областта на пулмологията и отоларингологията. Те се използват при лечението на заболявания, свързани с възпаление на УНГ органи, респираторните инфекции също не са изключение. В същото време съставът на лекарствата включва различни активни вещества, така че има разлики между лекарствата.

сходство

И двете лекарства принадлежат към антибиотици от редица флуорохинолони. Левофлоксацин и Ципрофлоксацин имат сходно предназначение, поради което спектърът им на действие е идентичен.

Лекарствата имат същите форми на освобождаване:

• таблетки;
• разтвор (за инжекции и за инфузии);
• капки (за очи и уши).

Лекарствата се понасят добре от организма и се абсорбират добре, когато се приемат през устата. Нежеланите реакции се появяват рядко и със същата честота. Негативните последици също са същите.

Каква е разликата

Активното вещество на Левофлоксацин е левофлоксацин, основният компонент на Ципрофлоксацин е офлоксацин. Първото е ново лекарство, а второто принадлежи към лекарства от първо поколение, така че някои от патогенните бактерии са развили резистентност към него.

Новото лекарство е съвместимо с други лекарства; при ципрофлоксацин, когато взаимодейства с други съединения, нивото на активност намалява.

Какво е по-евтино

Всяка форма на ципрофлоксацин е по-евтина от противника. Например, средната цена на опаковане на таблетки от първата е 80 рубли, втората е 250 рубли.

Възможно ли е да се замени Левофлоксацин с Ципрофлоксацин

Левофлоксацин може да бъде заменен с ципрофлоксацин, ако бактериите, причинили заболяването, са чувствителни към последния. Преди да направите подмяна, по-добре е да се консултирате с лекар.

Кое е по-добре - Левофлоксацин или Ципрофлоксацин

Левофлоксацин, като лекарство от ново поколение, има по-висока ефективност. Някои патогени, които са устойчиви на противника, не могат да устоят на Левофлоксацин. По-активен е срещу Pseudomonas aeruginosa, пневмококова инфекция и атипични микроорганизми.

Ключови думи

ЕКСПЕРИМЕНТАЛНА ЧУМА/ БЕЛИ МИШКИ / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN / ЕКСПЕРИМЕНТАЛНА ЧУМА / МИШКИ АЛБИНО / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

анотация научна статия по фундаментална медицина, автор на научна работа - Ryzhko I.V., Tsuraeva R.I., Anisimov B.I., Trishina A.V.

Активността на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацинсрещу 20 FI + и 20 FI щама на Yersinia pestis. Установено е, че всички използвани в експериментите щамове са силно чувствителни към флуорохинолони. При подкожно заразяване на мишки със суспензия на Y. pestis 231 FI + и 231 FI - щамове в доза от приблизително 1000 LD 50 (10 4 микроклетки), ED 50 стойности на левофлоксацин и моксифлоксацинса 5,5-14,0 mg/kg, независимо от фенотипа на инфектиращата култура, а ломефлоксацин 18,5 mg/kg. Оценка на ефекта на инфекциозните дози на патогена върху ефективността на терапията експериментална чумапри използване на терапевтична доза, еквивалентна на доза при хора, показа висока ефективност на флуорохинолоните (индекс на ефективност 10 4). Лечението на инфекцията в продължение на 7 дни осигури оцеляването на 90-100% от животните. Профилактичната употреба на ломефлоксацин (след 5 часа 5 дни) е по-малко ефективна (70-80% от оцелелите мишки) при инфекции, причинени от антиген-модифициран (FI-) вариант на патогена. Левофлоксацин и моксифлоксацин осигуряват 90-100% преживяемост на животните по време на 5-дневен курс, независимо от фенотипа на инфектиращия щам на патогена. Проучването показа обещание за използване на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацинза профилактика и лечение експериментална чума.

Свързани теми научни трудове по фундаментална медицина, автор на научна работа - Ryzhko I.V., Tsuraeva R.I., Anisimov B.I., Trishina A.V.

• Липса на ефикасност на левофлоксацин и моксифлоксацин при експериментална чума при бяла мишка, причинена от патоген, устойчив на налидиксинова киселина (Nal r)

  2010 / Рижко И. В., Тришина А. В., Веркина Л. М.

• Флуорохинолони: свойства и клинични приложения

  2011 / Сидоренко С.В.

• Сравнителна оценка на ефективността на съвременните флуорохинолони при лечението на експериментална туларемия

  2008 / Бондарева Т. А., Калинински В. Б., Борисевич И. В., Барамзина Г. В., Фоменков О. О.

• Антибактериална терапия за чума. Исторически разрез и поглед в бъдещето

  2016 / Щипелева Ирина Александровна, Марковская Елена Ивановна

• Нови биомодели за оценка на високо вирулентни щамове на чума Yersinia pestis

  2005 / Каркищенко В. Н., Брайцева Е. В.

• Левофлоксацин: роля и място в лечението на инфекции на долните дихателни пътища

  2016 / Синопальников Александър Игоревич

• Фармакоикономическо проучване на лечението на бактериален конюнктивит с флуорохинолонови антибактериални лекарства

  2011 / Куликов А. Ю., Серпик В. Г.

• Моксифлоксацин при лечението на пневмония, придобита в обществото при възрастни: какво ново?

  2014 / Синопальников А.И.

• Химиотерапия и химиопрофилактика на рикетсиоза и коксиелоза на съвременен етап

  2011 / Яковлев Е. А., Лукин Е. П., Борисевич С. В.

Ефикасност на Левофлоксацин, Ломефлоксацин и Моксифлоксацин спрямо. Други флуорохинолони при експериментална чума, дължаща се на FI+ и FI - щамове на Yersiniapestis в мишки-албиноси

Изследвана е активността на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин срещу 20 FI+ и 20 FI щама на Yersinia pestis. Показано е, че щамовете са силно чувствителни към флуорохинолоните. В експериментите върху мишки, подкожно инфектирани със суспензия от щамове 231 FI + и 231 FI на Y. pestis в доза от около 1000 LD 50 (10 4 микробни клетки), ED50 на левофлоксацин и моксифлоксацин е независимо 5,5-14 mg/kg. на фенотипа на инфекциозната култура и този на ломефлоксацин е 18,5 mg/kg. Оценката на влиянието на стойността на инфекциозната доза на патогена върху резултатите от експерименталното лечение на чума с терапевтична доза, еквивалентна на човешката, показва висока ефикасност на флуорохинолоните (индекс на ефикасност 10 4). Лечението в продължение на 7 дни осигурява 90-100% преживяемост на животните. Профилактивната употреба на ломефлоксацин (за 5 часа 5 дни) е по-малко ефективна (70-80% от преживяемостта) при животните, заразени с антиген-променения (FI-) вариант на патогена. Левофлоксацин и моксифлоксацин осигуряват 90-100-процентова преживяемост на животните, лекувани за курс от 5 дни, независимо от фенотипа на патогена. Проучването показа, че употребата на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин е перспективна за профилактика и терапия на експериментална чума.

Текстът на научния труд на тема „Ефективността на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин в сравнение с други флуорохинолони при експериментална чума по бяла мишка, причинена от fi+ и fi-щамове на патогена”

ОРИГИНАЛНИ СТАТИИ

Ефективността на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин в сравнение с други флуорохинолони при експериментална чума при бяла мишка, причинена от FI+ и FI-щамове на патогена

И. В. Рижко, Р. И. Цураева, Б. И. Анисимов и А. В. Тришина

Изследователски институт за борба с чумата, Ростов на Дон

Ефикасност на Левофлоксацин, Ломефлоксацин и Моксифлоксацин спрямо.

Други флуорохинолони при експериментална чума, дължаща се на FI+ и FI- щамове на Yersiniapestis в мишки албиноси

И. В. РИЖКО, Р. И. ЦУРАЕВА, Б. И. АНИСИМОВ, А. В. ТРИШИНА Изследователски институт за чума, Ростов на Дон

Изследвана е активността на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин срещу 20 FI+ и 20 FI" щамове на Yersinia pestis. Установено е, че всички използвани в експериментите щамове са силно чувствителни към флуорохинолони. Когато мишките се инфектират подкожно със суспензия на Y. pestis 231 FI + и 231 FI- щамове в доза от приблизително 1000 LD50 (104 микроклетки) стойностите на ED50 за левофлоксацин и моксифлоксацин са 5,5-14,0 mg/kg, независимо от фенотипа на инфектиращата култура, а за cin-lome18floxa. mg/kg експериментална чума, използваща терапевтична доза, еквивалентна на доза за хора, показа висока ефикасност на флуорохинолоните (индекс на ефикасност - 104). Лечението на инфекция в продължение на 7 дни гарантира оцеляването на 90-100% от животните. Профилактична употреба на ломефлоксацин ( след 5 часа - 5 дни) се оказва по-малко ефективно (70-80% от оцелелите мишки) при инфекции, причинени от антиген-модифициран (FI-) вариант на патогена. Левофлоксацин и моксифлоксацин 90-100% преживяемост на животните се осигурява при 5-дневен курс, независимо от фенотипа на заразителния щам на патогена. Проучването показа обещание за използване на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин за превенция и лечение на експериментална чума.

Ключови думи: експериментална чума, бели мишки, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Изследвана е активността на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин срещу 20 FI+ и 20 FI- щама на Yersinia pestis. Показано е, че щамовете са силно чувствителни към флуорохинолоните. В експериментите върху мишки, инфектирани подкожно със суспензия от щамове 231 FI+ и 231 FI- на Y.pestis в доза от около 1000 LD50 (104 микробни клетки), ED50 на левофлоксацин и моксифлоксацин е 5,5-14,0 mg независимо от mg infect. културния фенотип и този на ломефлоксацин е 18,5 mg/kg. Оценката на влиянието на стойността на инфекциозната доза на патогена върху резултатите от експерименталното лечение на чума с терапевтична доза, еквивалентна на човешката, показва висока ефикасност на флуорохинолоните (индекс на ефикасност 104). Лечението в продължение на 7 дни осигурява 90-100% преживяемост на животните. Профилактивната употреба на ломефлоксацин (за 5 часа - 5 дни) е по-малко ефективна (70-80% от преживяемостта) при животните, заразени с антиген-променения (FI-) вариант на патогена. Левофлоксацин и моксифлоксацин осигуряват 90-100-процентова преживяемост на животните, лекувани за курс от 5 дни, независимо от фенотипа на патогена. Проучването показа, че употребата на левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин е перспективна за профилактика и терапия на експериментална чума.

Ключови думи: експериментална чума, мишки албиноси, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Въведение

В момента флуорохинолоните се използват широко в клиниката за лечение на инфекции с различна етиология. Ефикасността на ципрофлоксацин, пефлоксацин и офлоксацин е доказана при експериментална чума при бяла мишка, причинена от вирулентни щамове

Адрес за кореспонденция: 344002 Ростов на Дон, ул. М. Горки. 117/40. RostNIPCHI

патоген, както антигенно завършен (I+ фенотип), така и такива, които са загубили способността си да произвеждат капсулен антиген - фракция I (I-фенотип). Високата ефективност на ципрофлоксацин при експерименти с подкожна и аерогенна инфекция на животни е доказана и от чуждестранни изследователи. Има информация за успешното използване на ципрофлоксацин в комплексното лечение на пациенти с чума.

Таблица 1. Сравнителни данни за определяне на стойностите на ED50 на флуорохинолони при опитна чума на бяла мишка, причинена от изогенни щамове на чумния микроб с FI+ и FI-фенотип

Антибактериално лекарство

Дневна доза от лекарството

Y. pestis 231, fenrtype

ED50 стойност, доверителен интервал, mg/kg

Ломефлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

0,0b-0,125-0,25-0,5

0,0b-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

0,04-0,08-0,1b-0,32

0,0b-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

3.0-b, 25-12.5-25.0

3.0-b, 25-12.5-25.0

6,25-12,5-25,0-50,0 2,0-4,0-8,0-1b.0

3.0-b, 25-12.5-25.0

6.25-12,5-25,0-50,0

7.5 (не деф.)

5.5 (не деф.)

19.0 (15,0+25,0)

7,0 (не е дефинирано) 14 (3,5+28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Високата ефикасност на флуорохинолоните и тяхната достъпна цена правят тази група лекарства най-перспективната за осигуряване на медицински институции с резерв от антибактериални лекарства в случай на естествен чума (инфекция, инфекция в естествени чумни огнища) и изкуствен (биотероризъм) произход със заплаха на антропогенното му разпространение (MU 3.4).1030-01).

Ефективността на по-новите представители на флуорохинолоните - левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин при чумна инфекция не е проучена. Горните лекарства могат да разширят арсенала от лекарства, използвани за спешна профилактика и лечение на чума. Това е много важно, тъй като напоследък има все повече и повече съобщения за изолиране на устойчиви на антибиотици щамове на чумния микроб от хора, включително откриване на култури на Yersinia pestis с R-плазмиди (incC, incP) на множествена лекарствена резистентност към стрептомицин, тетрациклини, канамицин, ампицилин, сулфонамиди, спектиномицин.

Целта на това проучване е да се изследва антибактериалната активност на ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин in vitro срещу FI+ и FI- щамове на чумния микроб и тяхната ефективност в сравнение с други флуорохинолони при експериментална чума при бяла мишка, причинена от патоген с различен фенотип .

материали и методи

Щамове. В експерименти in vitro са използвани 20 щама Y.pestis, продуциращи капсулен антиген FI+, и 20 щама с FI-фенотип. За заразяване на бели мишки са взети вирулентни изогенни щамове на чумния патоген Y.pestis 231 и Y.pestis 231 FI-. Y. pestis 231 FI-щам запазва типичен плазмиден профил, но стабилно губи способността си да произвежда FI антигена.

Антибиотици: ломефлоксацин (Searle, Франция), левофлоксацин (Hoechst, Германия), моксифлоксацин (Bayer, Германия), ципрофлоксацин (Bayer, Германия), офлоксацин (Hoechst, Германия), пефлоксацин (Reddy's Lab.LTD, Индия).

Минималната инхибиторна концентрация (MIC) на лекарствата се определя по метода на двукратни серийни разреждания на антибактериални вещества в агар на Хотингер, рН 7,2±0,1. Дозата на инокулума е n^106 CFU/ml според

промишлен стандарт за мътност. Чувствителността беше оценена в съответствие с критериите, разработени за семейство E. rophylraceae (MUK 4.2.1890-04).

Определянето на стойностите на ефективната доза за 50% от животните (ED50) на антибактериални лекарства е извършено върху бели мишки, заразени подкожно с доза от 104 микрона. клас (~1000 LD50). Животните (6 мишки на група) са третирани с 4 дози флуорохинолони (курс 5 дни). Продължителност на експеримента - 30 дни с бактериологичен контрол на излекуването.

Оценката на влиянието на инфектиращата доза на патогена на чумата (101-102-103-104 микроклетки) върху ефективността на профилактичната употреба на антибактериални лекарства беше проучена върху бели мишки, като се използва единична терапевтична доза, еквивалентна на средната дневна доза при хора . Контролните животни, заразени със същите дози от патогена, не са третирани. Стойностите на леталната доза бяха изчислени за 50% от LD50 животните на културата в експеримента и контролата, последвано от определяне на индекса на ефективност (IE), т.е. съотношението на стойностите на LD50 в експеримента към Стойности на LD50 в контролата.

Оценката на терапевтичната ефикасност на антибактериалните лекарства се извършва върху бели мишки, подкожно заразени със суспензия от ежедневна агарова култура в доза от 104 микрона. клас (~1000 LD50). За профилактични цели флуорохинолоните се използват 5 часа след инфекцията веднъж дневно (курс 5 дни), за терапевтични цели - 24 часа след инфекцията (курс 7 дни). Лекарствата се прилагат в дози, съответстващи на средните дневни дози при хора. Всяка група използва 20 животни. Периодът на наблюдение е 30 дни с бактериологичен контрол на излекуването. Статистическата обработка на резултатите е извършена според таблиците на A. Ya. Boyarsky.

Като допълнителен контрол за саниране на макроорганизма от инфекция се използва интраперитонеално приложение на хидрокортизонова суспензия (5 mg/мишка) на оцелели животни. Периодът на наблюдение е 14 дни.

Резултати и дискусия

Изследването на чувствителността към флуорохинолони на 20 щама Y. pe&I5 I+ и 20 щама на V. pe&I5 I+ (включително 231 и 231 I) показа, че независимо от фенотипа, всички култури на патогена са силно чувствителни към левофлоксацин и ломефлоксацин. В същото време стойностите на MIC на тези лекарства не се различават от MIC на ципрофлоксацин (0,01-0,02 mg/l). Стойностите на MIC на офлоксацин са 0,04-0,08 mg/l, докато тези на пефлоксацин и моксифлоксацин са малко по-високи - 0,16-0,32 mg/l.

В табл. Таблица 1 показва стойностите на ED50 на ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин в сравнение със стойностите на ED50 на ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин, получени при експерименти върху бели мишки, инфектирани подкожно

ОРИГИНАЛНИ СТАТИИ

Таблица 2. Сравнителна оценка на индексите за ефикасност (IE), предоставена от профилактичната употреба на флуорохинолони при експериментална чума при бяла мишка, причинена от патоген с FI+ и FI-фенотип

Инфектиране, io) a. Антибактериален ^napa^ Y.pestis 231, феготип

микрофон клас продължителност n|)и\iemeiiiia, FI+ FI-

курсова доза съотношение IE съотношение съотношение IE съотношение

"inc.na naornux ЁD50. "iiic.ia naornux LD50.

мишки до chimu chik |). мишки до chimu chik |).

инфектирани клетки. инфектирани клетки.

101 Ломефлоксацин, 5 дни, 125,0 mg 0/b > 104 104 0/b > 104 104

101 Левофлоксацин, 5 дни, 125,0 mg 0/b > 104 104 0/b > 104 104

101 Моксифлоксацин 5 дни, 100 mg 0/b > 104 104 0/b > 104 104

101 Ципрофлоксацин, 5 дни, 100 mg 0/b > 104 104 0/b > 104 104

101 Офлоксацин, 5 дни, 100 mg 0/b > 104 104 0/b > 104 104

101 Контрола (без лечение) 4/4 3 - 3/4 5 -

~1000 LD50 U.przsh 231 и неговият изогенен вариант 231 I-. Стойностите на ED50 на ломефлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин и моксифлоксацин за патогенния щам с I-фенотип са по-високи, отколкото за оригиналния изогенен щам, пълен по отношение на антигена. По отношение на левофлоксацин не са установени разлики в неговата ефективност в зависимост от фенотипа на инфектиращия щам. Същото може да се каже и за офлоксацин (виж Таблица 1). Трябва да се подчертае, че стойностите на ED50 (mg/kg) за всички лекарства, взети за изследването, са с порядък по-ниски от дозите, еквивалентни на дневните дози при хора.

Оценка на ефекта от инфектиращи дози на V. pvszis 231 I+ и 231 I- (101-102-103-104 микроклетки) върху индекса на ефективност на антибактериалните лекарства (ломефлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин (ципрофлоксацин), използвани при профилактика началото на лечението 5 часа след инфекцията, курс 5 дни) в дози, еквивалентни на дневните дози при хора, отново доказа високата ефективност на флуорохинолоните (IE е 104) (Таблица 2).

Последният етап на изследването беше да се проучи ефективността на ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин за превенция и лечение на експериментална чума,

наречена подкожна инфекция на животни ~1000 LD50 Ursus 231 I+ и 231 I- (Таблица 3). Използвани са две терапевтични дози от всяко лекарство. Ломефлоксацин в 5-дневната профилактика на опитната чума на бели мишки, причинена от оригиналния щам Y. pvssis 231, предпазва всички животни от смърт. При чума, причинена от щам на патогена с I-фенотип, профилактичната ефикасност на лекарството леко намалява (70-80% от оцелелите). Единичните животни умират на 15-17-ия ден с изолирането на културата. Третирането на оцелелите животни с хидрокортизон (5 mg/мишка) не показва смърт на животни в групите мишки, заразени с щама Y.prsiz 231. с изолирането на културата на чумния микроб. Това показва, че употребата на ломефлоксацин в продължение на 5 дни не винаги води до пълно унищожаване на патогена на чумата от тялото на животни, заразени с U. prsus 231 I-, което изисква удължаване на курса на профилактична употреба до най-малко 7 дни . Това лекарство запазва висока активност (100% преживяемост) при лечението (7 дни) на експериментална чума на бяла мишка, независимо от фенотипа на заразителния щам (вж. Таблица 3).

Таблица 3. Ефикасност на профилактичната и терапевтична употреба на ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин при експериментална чума при бяла мишка, причинена от ~1000 LD50 изогенни щамове на чумния микроб 231 и 231 F|■

Приготвяне, начин на приложение

mg/мишка mg/kg 231 231

Профилактика (курс 5 дни)

Ломефлоксацин, перорално 1,25 b2,5 100 80+18

2,5 125,0 100 70+21

Левофлоксацин, перорално 1,25 b2,5 100 90+14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Лечение (курс 7 дни)

Ломефлоксацин, перорално 1,25 b2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Левофлоксацин, перорално 1,25 b2,5 95+10 90+14

2,5 125,0 100 100

Моксифлоксацин, перорално 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Контрола без третиране 0(3.8) 0 (5.1)

Левофлоксацин и моксифлоксацин, при едни и същи експериментални условия, се оказват високоефективни лекарства за превенция и лечение на експериментална чума по бели мишки (90-100% от оцелелите), заразени както с оригиналния щам на чумния микроб, така и с варианта, който загуби способността да произвежда FI. Последващото приложение на хидрокортизон не е причинило смъртта на животните, не са изолирани култури на патогена.

По този начин флуорохинолоните с удължено действие - левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин могат да послужат като алтернатива на употребата на ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин в случай на заплаха от антропогенно разпространение на чума. Левофлоксацин и моксифлоксацин са по-ефективни от ломефлоксацин при експериментална чума на бели мишки, причинена от антиген-модифициран щам на чумния микроб (FI-фенотип).

1. По отношение на активността в експерименти in vitro, левофлоксацин и ломефлоксацин не се различават от

ЛИТЕРАТУРА

1. Ryzhko I. V., Shcherbanyuk A. I., Dudayeva R. I. и др. Сравнително изследване на флуорохинолони и цефалоспорини III поколение при превенция и лечение на експериментална чума, причинена от типични и серологично атипични за FI щамове на чумния микроб. Антибиотици и химиотерапия 1997; 1:12-16.

2. Samohodkina E. D., Shcherbanyuk A. I., Ryzhko I. V. и др. Ефикасност на офлоксацин при превенция и лечение на експериментална чума, причинена от естествени и антиген-модифицирани щамове на патогена. Същото място; 2002 г.; 3:26-29.

3. Byrne W. R, Welkos S. L., Pitt M. L. et al. Антибиотично лечение на експериментална пневмонична чума при мишки. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42:3:675-681.

4. Russell P., Eley S. M., Green M. et al. Ефикасност на доксициклин и ципрофлоксацин срещу експериментална инфекция с Yersinia pestis. J. Antimicrob Chemother 1998; 41:2:301-305.

ципрофлоксацин, са малко по-добри от офлоксацин и пефлоксацин по отношение на щамовете на чумния микроб с I + и I - фенотип. Моксифлоксацин е по-нисък по активност на левофлоксацин и ломефлоксацин и не се различава от пефлоксацин.

2. Индексът на ефективност на всички изследвани флуорохинолони е 104. Левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин са високоефективни (90-100% от оцелелите животни) при превенция и лечение на експериментална чума по бяла мишка, причинена от антигенно пълен щам на чумния микроб. Левофлоксацин и моксифлоксацин са по-добри по ефикасност от ломефлоксацин при 5-дневна профилактика на експериментална чума, причинена от патогенен щам с I-фенотип (90-100% от оцелелите животни).

3. Левофлоксацин, моксифлоксацин и ломефлоксацин са обещаващи алтернативи на ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин за спешна профилактика и лечение на чума.

Дмитровски А. М. Патогенеза, клинични прояви, съвременни принципи на лечение и система за медицинска помощ за пациенти с чума: Реферат на дисертацията. дис. ... д-р мед. Науки. Алмати, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. et al. Множествена лекарствена резистентност в Yersinia pestis, медиирана от преносим плазмид. The New Engl J Med 1997; 337; 10:677-680.

Ашмарин И.П., Воробьов А.А. Статистически методи в микробиологичните изследвания. Л.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Тестове за токсичност // Оценка на фармакометрия на лекарствената активност. Лондон, 1964; 1:135-167.

Боярски А. Я. Статистически методи в експерименталните медицински изследвания. М.: 1955; 262.

Според последните медицински статистики разпространението на простатит и неговите форми напоследък започва да се увеличава. Причините за тази ситуация могат да се нарекат много фактори, сред които основно място заема незадоволителното отношение на мъжа към здравето си, лоша екология, некачествена храна и др.

Ето защо не е изненадващо колко сериозно трябва да работят фармаколозите, за да предложат на пациентите най-новите и ефективни лекарства за лечение на простатит. Сред тях е и Левофлоксацин - антибиотик от последно поколение, с широк спектър на действие.

Този вид лекарство, подобно на Amoxiclav, принадлежи към антибиотиците с широк спектър на действие и е идеално за системно лечение на различни заболявания, включително простатит (остър, хроничен, бактериален).

Формата на освобождаване на лекарството е таблетки или инжекционни разтвори.Всяка форма на лекарството бързо се абсорбира в кръвта, засяга тялото на клетъчно ниво, а насоченото действие на лекарството ви позволява ефективно да убивате цели колонии от вредни микроорганизми. За хора, страдащи от инфекциозни и бактериални заболявания, ще бъде много по-евтино да закупят такова лекарство, отколкото да купуват други антибиотични синоними и заместители, които също имат странични ефекти и противопоказания.

Аналозите на левофлоксацин имат следните свойства:

• Те имат широк и активен спектър на въздействие върху тялото.
• Способен бързо да проникне в тъканите на простатата.
• Покажете висока степен на активност и насочено действие.

Важно е да се знае

Преди да приемете лекарството, трябва да прочетете цялата информация, която ви предлага инструкциите за приемане на лекарството. Както всеки друг антибиотик, местен или вносен, Левофлоксацин може да предизвика странични ефекти и индивидуална непоносимост.

Днес можете да изберете не само Левофлоксацин, аналозите на това лекарство, сходни по състав, действие и форма на освобождаване, са представени на пазара в големи количества.

Таваник- същият ефективен антибиотик, който се предписва за различни заболявания. Характеризира се с висока степен на лекарствена активност и въздействие върху групи вредни микроорганизми, използването му ви позволява да получите положителни резултати от лечението в най-кратки срокове на терапията. Цената на продукта зависи от формата на освобождаване: таблетките могат да бъдат закупени от 600 рубли, инжекционен разтвор ще ви струва 1620 рубли.

Ципрофлоксацинсе отнася до активни антибиотици с широк спектър на действие. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на вътрешните органи и тъкани, по-специално на пикочно-половата система. Лекарството се произвежда в различни форми, например, това са капки за очи, суспензии и разтвори за инжекции, таблетки и капсули. Цената на антибиотика е ниска, от 18 рубли, и всяка аптека може да ви предложи това лекарство.

Наред с руските аналози, обсъдени по-горе, на пазара има и чуждестранни аналози на Левофлоксацин, които могат да победят всяко инфекциозно заболяване.

Елефлокс, произведен от индийска фармацевтична компания, активно се използва за лечение на различни форми на простатит, инхибира дейността на вредните микроорганизми. Използва се при системно лечение, при което заболяването е бързо лечимо.

Глево- продукт на индийската фармакология, с широк спектър на действие, отличен за лечение на всички форми на простатит.

Левофлоксацин принадлежи към групата на флуорохинолите. Към същата група с активното вещество левофлоксацин принадлежат:

• Глево.
• Елефлокс.
• Ципрофлоксацин.

Всички антибиотици от тази група са много ефективни при лечението на простатит. Следователно изборът ви на лекарство може да бъде повлиян само от вашата индивидуална непоносимост към компонентите на един от тях, тежестта на заболяването, при което е необходимо да се използва комплексно лечение, при което не всички антибиотици могат да бъдат съвместими с други лекарства . Всички лекарства имат подробни инструкции, след като прочетете които ще разберете какъв страничен ефект можете да очаквате, какво противопоказание във вашия случай може да повлияе на избора на лекарство.

Таваник или левофлоксацин кое е по-добро?

Както вече отбелязахме, и двете лекарства принадлежат към групата на флуорохинолите, с активна активна съставка - левофлоксацин, която бързо прониква в кръвта, след което се приема от плазмата и се разпределя във всички тъкани на тялото.

Лекарството Левофлоксацин има активен ефект върху различни области на тъканите, засегнати от вредни микроорганизми, и действа директно на клетъчно ниво, което ускорява лечението и дава положителни резултати. При простатит в тялото могат да присъстват различни групи бактерии, които засягат органа и причиняват заболяване: анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни, прости микроорганизми и хламидия. С всички тези "вредители" лекарството се бори много ефективно.

Tavanic е антибиотик от последно поколение с високи нива на ефективност при лечението на заболявания на различни вътрешни органи, костна тъкан.

Активното вещество в лекарството е левофлоксацин, помощните са кросповидон, целулоза, титанов диоксид, макрогол 8000, железен оксид червен и жълт. Когато приемате лекарството, концентрацията му в кръвта продължава доста дълъг период от време.

Антибактериалното лекарство дава най-бързи и положителни резултати при лечението на различни форми на простатит, вариращи от леки до хронични, тъй като засяга тъканните клетки, техните мембрани и стени. Особено ефективен е при комплексно лечение, т.к. неговият активен и активен компонент, левофлоксацин, взаимодейства добре с други лекарства.

Забележка

Ако сравним Tavanic или Levofloxacin, което е по-добро, тогава първото лекарство има по-малко странични ефекти и има по-бързо действие, а спектърът на неговите ефекти е много по-широк.

Сравнявайки цената на лекарствата, може да се отбележи, че можете да закупите Levofloxacin на цена от 77 рубли, а Tavanic - от 590 рубли.

Най-често, когато лекарят е предписал курс на лечение с това лекарство, на пациента се предписват 2 дози.

Средната дневна доза на лекарството при всяка доза е от 500 ml до 1 g, в зависимост от формата на заболяването, в която се намира простатната жлеза. Ако се предписват инжекции, дневната доза течност е от 250 до 500 ml, в зависимост от тежестта на заболяването. Лекарството се приема независимо от храненето, т.к. лигавицата бързо абсорбира веществата на лекарството.

Важно е да се знае

При леки форми на простатит, както и при заболявания, които засягат бронхите, курсът на лечение може да бъде от 14 до 28 дни. В този случай дневната доза е от 500 ml до 1 g.

За да решите дали е по-добре Таваник или Левофлоксацин, лекуващият лекар ще ви помогне, който ще избере оптималното антимикробно лекарство за ефективна терапия.

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин: сравнителна оценка на лекарствата

Днес на пазара можете да закупите и лекарство като Ciprofloxacin, също принадлежащо към групата на флуорохинолите.

Лекарството има широк спектър на действие, инхибира жизнената активност на различни микроорганизми, бързо прониква в кръвния поток, разпределя се в тъканите на тялото и всяка инфекция се поддава на такава терапия.

Лекарят предписва лекарството, което изчислява дневната доза от лекарството.

Курсът на лечение може да бъде от 1 до 4 седмици, в зависимост от степента на заболяването.

Ако вземем предвид левофлоксацин и ципрофлоксацин, разликата се състои във факта, че първият е по-ефективен, може да взаимодейства с други лекарства, докато ципрофлоксацин, под въздействието на други лекарства, може да намали неговата концентрация и активност, което забавя курса на лечение .

И двете лекарства, Левофлоксацин и Ципрофлоксацин, са антибиотици, които трябва да се приемат само по препоръка на лекар, който разглежда всеки клиничен случай индивидуално.

Основната разлика между двата антибиотика е активното вещество: в първия препарат това е левофлоксацин, а във втория е офлоксацин. Под действието на офлоксацин не всички групи бактерии могат да бъдат унищожени, тъй като микроорганизмите имат различна степен на чувствителност към офлоксацин, така че лечението на простатит може да бъде различно поради причините за заболяването и ефективността на лечението също може да се различава.

Левофлоксацин Астрафарм: описание на лекарството и неговите отличителни характеристики

Не толкова отдавна в аптеките се появи ново лекарство - Levofloxacin Astrapharm, (производител Украйна), което принадлежи към хинолите, е широкоспектърен антибиотик, с активното вещество - левофлоксацин. Естеството на действието се дължи на факта, че агентът съдържа активен изомер на офлоксацин, с много висока подвижност, механизмът на действие е бактерициден.

Отличителни черти от Левофлоксацин

Левофлоксацин Астрафарм е в състояние да инхибира активността на грам-положителни и грам-отрицателни микроби, докато Левофлоксацин действа върху всички групи бактерии.

Най-често Левофлоксацин Астрафарм се използва за ефективно лечение на бактериален хроничен простатит.

При терапията с левофлоксацин се наблюдава положителна тенденция още в средата на лечението и това се случва независимо от формата на заболяването.

Ако говорим за блистер Levofloxacin Astrapharm, тогава той е по-ефективен при лечението на леки и умерени форми на простатит.

Независимо какъв избор правите при лечението на простатит, трябва да запомните, че само системно, добре подбрано лечение може да даде положителна динамика и резултати.

Групата флуорохинолони, към която принадлежи антибиотикът Ципрофлоксацин, се появи сравнително наскоро. Първото лекарство от този тип започва да се използва едва през 80-те години на миналия век. Преди това антибактериални средства от този клас се предписваха само за инфекции на пикочните пътища. Но сега, поради широката им антимикробна активност, флуорохинолоните, включително антибиотика Ципрофлоксацин, се предписват за бактериални патологии, които са трудни за лечение, или за неидентифициран патоген.

Механизмът на бактерицидно действие на това лекарство се основава на проникването на патогенен микроорганизъм през клетъчната мембрана и ефекта върху репродуктивните процеси.

Флуорохинолоните инхибират синтеза на бактериални ензими, които определят усукването на ДНК веригата около ядрената РНК, това е тип I топоизомераза при грам-отрицателните бактерии и клас IV топоизомераза при грам-положителните.

Антибиотикът Ципрофлоксацин е активен срещу широк спектър от бактерии, които са резистентни към повечето антимикробни лекарства (Амоксицилин и неговият по-ефективен аналог Амоксиклав, Доксициклин, Тетрациклин, Цефподоксим и други).

Както е посочено в инструкциите за употреба, следните щамове бактерии са чувствителни към действието на Ципрофлоксацин:

• златен и сапрофитен стафилококус ауреус;
• причинител на антракс;
• стрептокок;
• легионела;
• менингококи;
• йерсиния;
• гонокок;
• хемофилен бацил;
• мораксела.

Е. coli, ентерококи, пневмококи и някои щамове на Proteus имат умерена чувствителност. Устойчиви на действието на антибиотика Ципрофлоксацин са микоплазми и уреаплазми, листерии и други, рядко срещани бактерии.

Лекарството принадлежи към флуорохинолоните от второ поколение, докато неговият аналог от същата група, не по-малко разпространеният левофлоксацин, принадлежи към трето поколение и се използва повече за лечение на заболявания на дихателните пътища.

Предимството на антибиотика Ципрофлоксацин е широк избор от форми на освобождаване. Така че, за лечение на бактериални инфекции на очите, за да се намали рискът от системни странични ефекти, лекарството се предписва под формата на капки за очи. При тежки заболявания са необходими инжекции с ципрофлоксацин, или по-скоро инфузии, стандартната доза е 100 mg - 200 mg / 100 ml. След нормализиране на състоянието на пациента пациентът се прехвърля на таблетки (те се предлагат с концентрация на активната съставка от 250 и 500 mg). Съответно цената на лекарството също се различава.

Основната съставка на лекарството е ципрофлоксацин, наличието на помощни вещества зависи от специфичната форма на освобождаване на антибиотика. В инфузионния разтвор е пречистена вода и натриев хлорид, в капки за очи - различни разтворители и стабилизатори, в таблетки - талк, силициев диоксид, целулоза.

Антибиотикът Ципрофлоксацин се предписва на деца от 5-годишна възраст и възрастни за лечение на такива заболявания:

• лезии на долните дихателни пътища, включително пневмония, причинени от флора, чувствителна към флуорохинолони;
• инфекции на УНГ органи, включително тонзилит, среден отит, синузит;
• заболявания на пикочно-половата система, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериален простатит, аднексит;
• различни чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза, коремен тиф, холера, ентерит, колит);
• сепсис, перитонит;
• инфекции, засягащи кожата, меките тъкани, костите и хрущялите, бактериални усложнения след изгаряния;
• антракс;
• бруцелоза;
• йерсиниоза;
• борелиоза;
• туберкулоза (като част от комплексна терапия);
• специфична профилактика на бактериални инфекции при пациенти с имунодефицит на фона на ХИВ или СПИН или използване на цитостатици.

Под формата на капки за очи антибиотикът Ципрофлоксацин се предписва за инфекции на лигавицата на органите на зрението. Според експерти до момента не са установени случаи на развитие на резистентност на бактериалната флора към действието на лекарството. Но флуорохинолоните са класифицирани като опасни лекарства, така че не се считат за лекарства от първа линия за лечение на неусложнени бактериални инфекции.

Ципрофлоксацин интрамускулно и под формата на капки за очи и таблетки

Когато се приема перорално, антибиотикът се абсорбира доста бързо, главно тези процеси протичат в долните части на храносмилателния тракт. Максималната концентрация се достига за час и половина след употребата на таблетките Ciprofloxacin. Общата бионаличност на лекарството е висока и е около 80% (точната концентрация на активната съставка в организма зависи от приетата доза).

Само млечните продукти оказват влияние върху усвояването на антибиотика, така че се препоръчва те да бъдат изключени от диетата по време на лечението. В противен случай приемът на храна до известна степен забавя усвояването на ципрофлоксацин, но показателите за бионаличност не се променят.

С плазмените протеини активният компонент на лекарството се свързва само 15-20%. По принцип антибиотикът е концентриран в органите на малкия таз и коремната кухина, слюнката, лимфоидната тъкан на назофаринкса и белите дробове. Ципрофлоксацин се намира и в синовиалната течност, костната и хрущялната тъкан.

Лекарството навлиза в гръбначния канал в малко количество, така че практически не се предписва за лезии на централната нервна система. Приблизително една трета от общата доза ципрофлоксацин се метаболизира в черния дроб, останалата част се екскретира от бъбреците в непроменена форма. Полуживотът е 3-4 часа.

Точното количество предписани лекарства, както и продължителността на лечението зависят от много фактори. На първо място, това е състоянието на пациента. Стандартната препоръка по отношение на употребата на който и да е антибактериален агент е да продължите да приемате поне три дни след нормализиране на температурата. Това се отнася както за перорални форми, така и за интрамускулно приложение на Ципрофлоксацин.

За възрастни дозата на лекарството е 500 mg два пъти дневно, независимо от храненето.

Анотацията към лекарството посочва средната продължителност на терапията:

• със заболявания на дихателните пътища - до две седмици;
• с лезии на храносмилателната система от 2 до 7 дни, в зависимост от тежестта на клиничната картина и причинителя на инфекцията;
• при заболявания на пикочно-половата система терапията с простатит продължава най-дълго - до 28 дни, за елиминиране на гонорея е достатъчна еднократна доза, при цистит и пиелонефрит лечението продължава до 14 дни;
• с инфекции на кожата и меките тъкани - средно две седмици;
• с бактериални лезии на костите и ставите, продължителността на терапията се определя от лекаря и може да продължи до 3 месеца.

Важно

Тежкото протичане на инфекцията е индикация за увеличаване на дневната доза за възрастен до 1,5 g.

Важно

Максималната дневна доза на лекарството в детска възраст не трябва да надвишава 1,5 g на ден.

Ципрофлоксацин не се прилага интрамускулно. Антибиотичният разтвор се прилага само интравенозно. В същото време действието му се развива много по-бързо от това на таблетките. Максималната плазмена концентрация се достига след 30 минути. Бионаличността на разтвора на ципрофлоксацин също е по-висока. При интравенозни инжекции се екскретира почти напълно непроменен от бъбреците в рамките на 3-5 часа.

За разлика от таблетките, за много неусложнени бактериални заболявания е достатъчна една инфузия на Ципрофлоксацин. В този случай дневната доза за възрастни е 200 mg или две инжекции през деня. Необходимото количество от лекарството за дете се определя в съотношение 7,5-10 mg / kg на ден (но не повече от 800 mg на ден).

Готовият разтвор за инфузия се произвежда не в малки ампули, а във флакони от 100 ml, концентрацията на активното вещество е 100 или 200 mg. Лекарството може да се използва незабавно, не изисква допълнително разреждане.

Капките за очи Ципрофлоксацин са предназначени за лечение на различни очни инфекции (конюнктивит, блефарит, кератози и язви), причинени от чувствителна флора. Също така, лекарството се предписва за предотвратяване на постоперативни и посттравматични усложнения.

Общият обем на бутилката с капки е 5 ml, докато 1 ml от разтвора съдържа 3 mg активен ципрофлоксацин. При умерено тежки симптоми на заболяването и за профилактични цели лекарството се предписва по 1-2 капки във всяко око на всеки четири часа. При усложнени инфекции честотата на приложение се увеличава - процедурата се повтаря на всеки два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: кое е по-добро, други аналози на лекарството, ограничения за употреба

Употребата на лекарството е строго противопоказана по време на бременност и кърмене. В допълнение, ципрофлоксацин влияе върху формирането на структурата на костната и хрущялната тъкан, така че на деца под 18-годишна възраст се предписва само по строги медицински причини.

Също така, противопоказания за приема на лекарството са свръхчувствителност не само към ципрофлоксацин, но и към други лекарства от групата на флуорохинолоните.

Употребата на антибиотик трябва да се извършва под строг медицински контрол при нарушаване на отделителната функция на бъбреците, тежки заболявания на централната нервна система. Ако употребата на Ципрофлоксацин започне след операцията под обща анестезия, следете пулса и кръвното налягане.

За разлика от други, по-безопасни антибактериални лекарства от класа, например пеницилините, рискът от нежелани реакции по време на терапията с ципрофлоксацин е висок.

Пациентът е предупреден за такива възможни нежелани реакции:

• нарушена визуална яснота и цветово възприятие;
• появата на вторична гъбична инфекция;
• храносмилателни нарушения, придружени от повръщане, гадене, киселини, диария, рядко се развиват възпалителни лезии на чревната лигавица;
• замаяност, главоболие, нарушения на съня, тревожност и други нарушения на психо-емоционалното състояние, понякога гърчове;
• загуба на слуха;
• ускоряване на сърдечната честота, аритмии на фона на ниско кръвно налягане;
• задух, нарушена белодробна функция;
• нарушения на хемопоетичната система;
• влошаване на бъбречната и чернодробната функция;
• обриви, сърбеж, подуване.

Ципрофлоксацин е част от много лекарства.

Така че, вместо това лекарство, лекарят може да предпише на пациента следните лекарства:

• Ципролет (инфузионен разтвор, капки за очи, таблетки от 250 и 500 mg);
• Бетаципрол (капки за очи);
• Quintor (таблетки и инфузионен разтвор);
• Ципринол (в допълнение към инжекционните и конвенционалните таблетки, има и капсули с удължено действие);
• Ciprodox (таблетки с дозировка от 250, 500 и 750 mg).

Ако говорим за аналози на този антибиотик, трябва да споменем и други антибактериални средства от групата на флуорохинолоните. И така, пациентите често се интересуват от лекаря, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, кое е по-добро? Или може да се замени с по-модерен Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Факт е, че показанията за употреба за всички тези средства са еднакви. Подобно на Ципрофлоксацин, те действат добре срещу основните патогени на цистит, пневмония, простатит и други инфекции. Но лекарите подчертават, че "по-старото" поколение на флуорохинолоните, толкова по-голяма е неговата активност срещу патогенната флора. Но в същото време рискът от тежки нежелани реакции също се увеличава.

Следователно въпросът Офлоксацин или Ципрофлоксацин, кое е по-добре, не е съвсем правилен. Антибиотик трябва да се предписва само въз основа на идентифицирания патоген и общото състояние на пациента. С други думи, ако лекарят види, че Ципрофлоксацин ще се справи, например, с пиелонефрит, тогава няма нужда да предписва по-силен, но по-малко безопасен Норфлоксацин или Ломефлоксацин.

Що се отнася до цената на антибиотика, тя до голяма степен зависи от производителя и чистотата на веществото, използвано за производството на лекарството. Така че домашните капки за очи с ципрофлоксацин струват от 20 до 30 рубли. Пакет от 10 таблетки с доза от 500 mg ще струва 120-150 рубли. Цената на един флакон с разтвор за инфузия варира от 25-35 рубли.

Наталия, 50 години

„Ципрофлоксацин е предписан за лечение на възпаление на бъбреците. Преди това се предписваха и други, по-слаби антибиотици, но само това лекарство помогна. Първите дни трябваше да търпя капкомери, след това преминаха на хапчета. Също така бях доволен от ниската цена на лекарството.

Предвид високия риск от опасни нежелани реакции, само лекар трябва да реши дали Левофлоксацин или Ципрофлоксацин е по-добър. Лекарствата са доста токсични, поради което се препоръчва допълнително да се вземат биохимични и клинични изследвания на кръв и урина, за да се предотвратят възможни усложнения от терапията.