Само в единични случаи заболяванията не са придружени от възпаление - широко разпространен патологичен процес, един вид реакция на човешкото тяло, чието възникване е насочено към идентифициране, унищожаване или отстраняване на патогенен агент. Възпалението е резултат от увреждане на тъканните клетки от токсини, микрофлора, физически или химически агенти. И така, как да се справите с възпалението, което възниква, когато се разболеете? Как да възстановим здравето и благосъстоянието на човек? Оптималното решение за заболявания, придружени от възпаление, са противовъзпалителните лекарства.

Лечебното им действие е насочено към потискане на пролиферативните и ексудативни фази на възпалението, което се осъществява чрез инхибиране на синтеза на простагландини. Противовъзпалителните лекарства помагат за инхибиране на активността на циклооксигеназата, инхибират производството на медиатори, намаляват нивата на хистамин, серотонин и брадикинин, както и стабилизират клетъчните мембрани и увеличават прага на възприемане на рецепторите за болка.

Противовъзпалителният ефект имат лекарства, които принадлежат към различни фармакологични групи. Те намират приложение в терапевтичната практика за широк спектър от възпалителни заболявания и реакции. В момента има две основни групи противовъзпалителни средства: глюкокортикоиди и нестероидни противовъзпалителни средства.

Глюкокортикоиди - какво е това?

са стероидни хормони, които се синтезират от кората на надбъбречните жлези. Те, подобно на техните синтетични аналози, се използват не само за лечение на заболявания, придружени от възпаление, но и за надбъбречна недостатъчност. Глюкокортикоидите инхибират освобождаването на тромбоцитен активиращ фактор от клетъчните мембрани и арахидоновата киселина, причинявайки протеинов анаболизъм в черния дроб, както и катаболизъм в други тъкани. Тази група лекарства насърчава преразпределението на подкожните мазнини. Когато приемате тези лекарства, мазнините започват да се натрупват главно в корема, лицето и раменния пояс.

Една от важните функции на глюкокортикоидите, за които тази група лекарства е станала широко разпространена в медицината, е тяхната уникална способност да потискат огнищата на възпаление. Изпълнението на това действие се извършва чрез инхибиране на ензима фосфорилаза А2, както и чрез потискане на синтеза на левкотриени и простагландини. Друга способност на такива лекарства е да ограничат развитието на алергични реакции. Този ефект се дължи на намаляване на броя на циркулиращите базофили и намаляване на концентрацията на възпалителни медиатори.

Сред най -ярките представители на тази група лекарства могат да се разграничат следните лекарства: Lemod, Decadron, Acortin, Metipred, Kenacort и други.

Показания и противопоказания за употребата на глюкокортикоиди

Глюкокортикоидите могат да се използват като заместителна терапия за надбъбречна недостатъчност. Лекарите препоръчват използването им в ситуации като:

• шокови условия;
• астматични пристъпи;
• възпалителни процеси;
• алергични прояви;
• бронхиална астма;
• дерматози и др.

Моля, обърнете внимание, че глюкокортикоидите, както всички лекарства, имат противопоказания за употреба. В никакъв случай не трябва да приемате тази група лекарства, ако сте болни от туберкулоза или сте податливи на вирусни или гъбични инфекции. Освен това, откажете лечение с глюкокортикоиди в случай на индивидуална непоносимост към тези лекарства или техните компоненти.

Ако тези противовъзпалителни лекарства се използват неправилно, може да получите следните странични реакции:

1. артериална хипертония;
2. болка в гръбначния стълб;
3. подуване;
4. аритмия;
5. язва на дванадесетопръстника и стомаха;
6. психични разстройства;
7. промени в теглото.

Ако тези противовъзпалителни лекарства се прилагат локално за дълъг период от време, тогава в точките на тяхното приложение чувствителността към инфекции се увеличава значително. С други думи, инхалаторните глюкокортикоиди в някои случаи водят до гъбични заболявания на носа и устата.

Как да приемате глюкокортикоиди правилно?

Лекарите препоръчват приемането на глюкокортикоиди под формата на таблетки. Интравенозното приложение на тези хормони е разрешено само в спешни случаи. Много рядко се предписва интрамускулно приложение на глюкокортикоиди, тъй като причинява развитието на атрофия на мастна тъкан и мускули на мястото на инжектиране.

Хормоналните противовъзпалителни хапчета се използват за кратък период от време, когато става въпрос за спешни състояния: шок, системни алергични прояви и т.н. В този случай глюкокортикоидите се прилагат веднъж и в максимални дози. При продължителна употреба на тази група лекарства е необходимо да се адаптира към физиологичния ежедневен ритъм на техния синтез. Дневната доза е разделена на три дози, две от които трябва да се правят сутрин, а останалата вечер. По правило първоначално глюкокортикоидите се предписват в средна доза, а след това лекарят, анализирайки реакцията на тялото на пациента, коригира схемата на лечение.

Много важно! Продължителната употреба на хормоните на надбъбречната кора е придружена от намаляване на синтеза на собствени хормони, което в случай на внезапно оттегляне на тези лекарства може да провокира надбъбречна недостатъчност. Правилното оттегляне на такива лекарства се основава на постепенно намаляване на дозата с 2,5 - 5 mg. в седмица. Смята се, че колкото по -дълго се провежда глюкокортикоидната терапия, толкова по -бавно те трябва да бъдат отменени.

Нестероидните противовъзпалителни средства са група от най-популярните лекарства, които се използват широко във фармацевтичната практика. Според статистиката около 30 милиона души в света приемат тази група лекарства всяка година. Тези противовъзпалителни лекарства са придобили популярност поради уникалните си свойства: премахват възпалението, намаляват болезнените усещания и осигуряват антипиретични ефекти. Парацетамол, Цитрамон, Кетанов, Волтарен, Аспирин, Индометацин са най -известните представители на НСПВС.

Действието на нестероидните противовъзпалителни средства е да блокират определени ензими, които допринасят за образуването на биологично активни вещества, отговорни за възпалителния отговор. Тази група лекарства се използва за премахване на треска, намаляване на възпалението и болката. По правило лекарите го предписват за:

• заболявания на опорно -двигателния апарат;
• наранявания и натъртвания;
• настинки;
• главоболие, мигрена;
• гинекологични заболявания;
• исхемична болест на сърцето;
• бъбречни и чернодробни колики.

Не забравяйте, че противовъзпалителните лекарства също имат противопоказания за употреба. Не можете да ги приемате при стомашни язви, по време на бременност, както и по време на кърмене. Освен това тази група лекарства е забранена за хора със свръхчувствителност към тези лекарства.

Противовъзпалителните деца трябва да се дават при заболявания, придружени от възпалителни процеси, треска, възпаление на лимфните възли, подуване, болка и други подобни явления. Противовъзпалителните лекарства за деца се предписват изключително от медицински специалист, в зависимост от вида на заболяването и индивидуалните характеристики на тялото на детето. В същото време е много важно родителите по време на лечението да не проявяват прекомерна независимост, а стриктно да следват препоръките на лекаря. Неправилната употреба на такива лекарства може да причини увреждане на зрението и слуха при дете, алергични прояви, дразнене на стомаха, вътрешно кървене и други опасни явления.

Обикновено лекарите предписват на децата следните противовъзпалителни лекарства: аспирин, индометацин, ибупрофен, парацетамол и мефенаминова киселина.

По-долу е даден списък на популярни противовъзпалителни лекарства, инструкциите за които са представени на нашия уебсайт. Просто следвайте връзката в списъка за инструкции и препоръки за употребата на това лекарство.

2319 0

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са сред основните лекарства, използвани за лечение на възпалителни ставни заболявания.

Те се предписват в периодични курсове за хронични процеси, ако е необходимо - за обостряне на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми - таблетки, мехлеми, инжекционни разтвори. Изборът на необходимия агент, дозировката и честотата на неговото използване трябва да се извърши от лекаря.

НСПВС - каква е тази група лекарства?

Групата на НСПВС е доста обширна и включва лекарства с различна химична структура. Името "нестероидни" показва тяхната разлика от друга голяма група противовъзпалителни лекарства-кортикостероидни хормони.

Общите свойства на всички лекарства от тази група са трите им основни ефекта - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Това обяснява друго име на тази група - ненаркотични аналгетици, както и огромната широта на тяхната употреба. Тези три ефекта се изразяват различно с всяко лекарство, така че те не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми.

За съжаление, всички лекарства от групата на НСПВС имат сходни странични ефекти. Най -известните от тях са провокирането на стомашна язва, токсичността за черния дроб и инхибирането на хематопоезата. Поради тази причина е невъзможно да се превиши дозата, посочена в инструкциите, а също и да се приемат тези лекарства, ако подозирате тези заболявания.

Невъзможно е да се лекуват коремни болки с такива лекарства - винаги съществува риск от влошаване на състоянието ви. Измислени са различни лекарствени форми на НСПВС, за да се подобри тяхната ефективност във всяка конкретна ситуация и да се намалят потенциалните рискове за здравето.

История на откриването и формирането

Използването на билкови лекарства с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти е описано в произведенията на Хипократ. Но първото точно описание на ефекта на НСПВС датира от 18 век.

През 1763 г. английският лекар и свещеник Едуард Стоун съобщава в писмо до председателя на Лондонското кралско общество, че инфузията от върбова кора, която расте в Англия, има антипиретични свойства, описва рецептата за приготвянето й и начина на употреба за трескави състояния.

Почти половин век по -късно във Франция И. Лир изолира от кората на върбата вещество, което определя лечебните му свойства. По аналогия с с латинското наименование за върба - саликс, той нарече това вещество салицин. Това е прототипът на съвременната ацетилсалицилова киселина, която те се научават да получават химически през 1839 г.

Промишленото производство на НСПВС е създадено през 1888 г., първото лекарство, което попада в аптеката, е ацетилсалициловата киселина под търговското наименование Аспирин, произведена от Bayer, Германия. Тя все още притежава правата върху търговската марка Aspirin, така че други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международно непатентовано име или създават свои собствени (например Upsarin).

По -късното развитие доведе до появата на редица нови лекарства. Изследванията продължават и до днес, създават се все по -безопасни и ефективни средства. Колкото и да е странно, но първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е формулирана едва през 20 -те години на миналия век. Преди това лекарствата бяха използвани емпирично, техните дози бяха определени от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не бяха добре разбрани.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

Механизмът на развитие на възпалителната реакция в организма е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат взаимно. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпалението, са простагландините (те първо са изолирани от тъканта на простатната жлеза, откъдето идва и името). Тези вещества имат двойна функция - участват в образуването на защитни фактори на стомашната лигавица и във възпалителния процес.

Синтезът на простагландини се осъществява от два вида циклооксигеназен ензим. COX-1 синтезира "стомашни" простагландини, а COX-2-"възпалителни" и обикновено е неактивен. В активността на COX се намесват НСПВС. Основният им ефект - противовъзпалителен - се дължи на инхибирането на COX -2, а страничният ефект - нарушение на защитната бариера на стомаха - е инхибирането на COX -1.

В допълнение, НСПВС по -скоро силно пречат на клетъчния метаболизъм, което се дължи на техния аналгетичен ефект - нарушават провеждането на нервните импулси. Това е и причината за летаргия като страничен ефект от приема на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират лизозомните мембрани, като забавят освобождаването на литични ензими.

Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират най -вече в стомаха, в малки количества - от червата.

Абсорбцията е различна, с нови лекарства бионаличността може да достигне 96%. Лекарствата с ентерично покритие (аспирин-кардио) се абсорбират много по-лошо. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарствата, но тъй като те повишават киселинността, препоръчително е да ги приемате след хранене.

Метаболизмът на НСПВС протича в черния дроб, което е свързано с тяхната токсичност за този орган и невъзможността да се използват при различни чернодробни заболявания. Малка част от получената доза от лекарството се екскретира през бъбреците. Последните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на техния ефект върху COX-1 и хепатотоксичността.

Показания за назначаване - обхват на приложение

Болестите и патологичните състояния, за които се предписват НСПВС, са различни. Таблетките се предписват като антипиретично средство при инфекциозни и неинфекциозни заболявания, както и като средство за главоболие, зъбобол, болки в ставите, менструални болки и други видове болки (с изключение на коремна болка, ако причината не е изяснена). При деца, НСПВС супозитории се използват за облекчаване на температурата.

Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетик и антипиретик при тежко състояние на пациента. Те задължително са част от литична смес - комбинация от лекарства, които могат бързо да свалят опасна температура. Интраартикуларните инжекции се използват за лечение на тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.

Мехлемите се използват за локално действие върху възпалени стави, както и при заболявания на гръбначния стълб, мускулни травми за облекчаване на болката, подуването и възпалението. Мехлемите трябва да се прилагат само върху здрава кожа. При ставни заболявания и трите лекарствени форми могат да се комбинират.

Най -известните лекарства от групата

Първият НСПВС, пуснат на пазара, беше ацетилсалициловата киселина под марката Aspirin. Това име, въпреки факта, че е търговско, е силно свързано с лекарството. Предписва се за намаляване на температурата, облекчаване на главоболие, в малки дози - за подобряване на реологичните свойства на кръвта. Рядко се използва при ставни заболявания.

Метамизол (аналгин) е не по -малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болки от различен произход, включително болки в ставите. Забранен в много европейски страни, тъй като има силно инхибиращо действие върху хематопоезата.

- едно от най -популярните лекарства за лечение на стави. Той е включен в много мехлеми, произведени в и. Има изразено противовъзпалително и обезболяващо действие, почти без системен ефект.

Странични ефекти

Както при всяко друго лекарство, има много странични ефекти при приемането на НСПВС. Най -известният сред тях е улцерогенен, тоест провокиращ язва. Причинява се от потискането на COX-1 и почти напълно отсъства при селективни НСПВС.

Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект чрез повишаване на киселинността на стомашния сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с висока киселинност, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, ГЕРБ.

Друг често срещан ефект е хепатотоксичността. Може да се прояви като болка и тежест в корема, храносмилателни разстройства, понякога - краткотраен иктеричен синдром, сърбеж по кожата и други прояви на чернодробно увреждане. С хепатит, цироза и чернодробна недостатъчност НСПВС са противопоказани.

Инхибиране на хематопоезата, което при постоянно превишаване на дозата води до развитие на анемия, в някои случаи - панцитопения (липса на всички кръвни клетки), нарушен имунитет, кървене. НСПВС не се предписват при тежки заболявания на костния мозък и след трансплантация на костен мозък.

Ефектите, свързани с нарушено благосъстояние - гадене, слабост, инхибиране на реакцията, намалено внимание, чувство на умора, алергични реакции до астматични пристъпи - настъпват индивидуално.

Класификация на НСПВС

Днес има много лекарства от групата на НСПВС и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря при избора на най -подходящото лекарство. Тази класификация съдържа само международни непатентовани имена.

Химическа структура

Според химичната структура такива нестероидни противовъзпалителни средства се изолират.

Киселини (абсорбира се в стомаха, повишава киселинността):

• салицилати:
• пиразолидини:
• производни на индооцетна киселина:
• производни на фенилоцетна киселина:
• оксиками:
• производни на пропионова киселина:

Некисели производни (не влияят на киселинността на стомашния сок, абсорбират се в червата):

• алканони:
• сулфонамидни производни:

Чрез ефекта върху COG-1 и COG-2

Неселективни - те инхибират двата вида ензим, повечето от НСПВС принадлежат към тях.

Селективните (коксиби) инхибират COX-2, не повлияват COX-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Лумиракоксиб;
• Еторикоксиб.

Селективни и неселективни НСПВС

Повечето НСПВС са неселективни, тъй като инхибират и двата вида COX. Селективните НСПВС са по-съвременни лекарства, които влияят главно на COX-2 и минимално влияят на COX-1. Това намалява риска от странични ефекти.

Пълната селективност на лекарството обаче все още не е постигната и винаги ще съществува риск от странични ефекти.

Лекарства от ново поколение

Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които са високоефективни, но по-малко токсични за черния дроб и хемопоетичната система.

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

• - има удължен срок на валидност;
• - има най -силен аналгетичен ефект;
• - удължен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфина);
• Рофекоксиб- най -селективното лекарство, одобрено за пациенти с гастрит и пептична язва без обостряне.

Нестероидни противовъзпалителни мехлеми

Използването на НСПВС под формата за локално приложение (мехлеми и гелове) има редица предимства, на първо място - липсата на системен ефект и целенасочен ефект върху възпалителния фокус. При ставни заболявания те почти винаги се предписват. Най -популярните мехлеми:

• Индометацин;

НСПВС таблетки

Най -често срещаната лекарствена форма на НСПВС са таблетките. Използва се за лечение на различни, включително ставни.

От предимствата те могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системен процес, който включва няколко стави. Сред недостатъците са изразените странични ефекти. Списъкът на НСПВС лекарства в таблетки е доста дълъг, те включват:

Най -често срещаните лекарства са под формата на таблетки и инжекции, под формата на инжекции и таблетки (това са всички НСПВС от ново поколение), като те също не губят своята ефективност при мехлеми на основата на диклофенак. Тъй като артрозата, за разлика от артрита, рядко се влошава, основният фокус на лечението е върху поддържането на функционалното състояние на ставите.

Общи характеристики на приложението

Нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави се предписват курсове или при необходимост, в зависимост от хода на заболяването.

Основната характеристика на тяхното използване е, че не е необходимо да се приемат няколко лекарства от тази група едновременно в една и съща лекарствена форма (особено за таблетки), тъй като това увеличава страничните ефекти, а терапевтичният ефект остава същият.

Допустимо е да се използват различни лекарствени форми едновременно, ако е необходимо. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са общи за повечето лекарства в групата.

НСПВС остават основно лечение за ставите. Трудно е, а понякога и почти невъзможно, да ги замените с други средства. Съвременната фармакология разработва нови лекарства от тази група, за да намали опасността от техните странични ефекти, да увеличи селективността на действие.

Ориз. 1.Метаболизъм на арахидонова киселина

PG имат разнообразна биологична активност:

а) са медиатори на възпалителния отговор:причиняват локална вазодилатация, оток, ексудация, миграция на левкоцити и други ефекти (главно PG-E 2 и PG-I 2);

6) сенсибилизира рецепторитена медиатори на болката (хистамин, брадикинин) и механични влияния, понижаващи прага на болката;

v) повишаване на чувствителността на хипоталамичните центрове на терморегулациядо действието на ендогенни пирогени (интерлевкин-1 и други), образувани в организма под въздействието на микроби, вируси, токсини (главно PG-E 2).

През последните години беше установено, че има поне два циклооксигеназни изоензима, които се инхибират от НСПВС. Първият изоензим, COX-1 (COX-1), контролира производството на простагландини, който регулира целостта на стомашно-чревната лигавица, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвен поток, а вторият изоензим, COX-2, участва в синтеза на простагландини по време на възпаление. Освен това COX-2 липсва при нормални условия, но се образува под въздействието на някои тъканни фактори, които инициират възпалителна реакция (цитокини и други). В тази връзка се приема, че противовъзпалителният ефект на НСПВС се дължи на инхибиране на СОХ-2, а нежеланите им реакции се дължат на инхибиране на СОХ, представена е класификацията на НСПВС по отношение на селективност за различни форми на циклооксигеназа в Съотношението на активността на НСПВС по отношение на блокирането на COX-1 / COX-2 дава възможност да се прецени тяхната потенциална токсичност. Колкото по-ниска е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството по отношение на COX-2 и по този начин е по-малко токсично. Например, за мелоксикам е 0,33, диклофенак - 2,2, теноксикам - 15, пироксикам - 33, индометацин - 107.

Таблица 2.Класификация на НСПВС по селективност за различни форми на циклооксигеназа
(Перспективи на терапията с лекарства, 2000, с допълнения)

Други механизми на действие на НСПВС

Противовъзпалителният ефект може да бъде свързан с инхибиране на липидната пероксидация, стабилизиране на лизозомните мембрани (и двата механизма предотвратяват увреждането на клетъчните структури), намаляване на образуването на АТФ (запас от енергия на възпалителната реакция намалява), инхибиране на неутрофилите агрегация (освобождаването на възпалителни медиатори от тях е нарушено), инхибиране на производството на ревматоиден фактор при пациенти с ревматоиден артрит. Аналгетичният ефект до известна степен е свързан с нарушено провеждане на импулси на болка в гръбначния мозък ().

Основни ефекти

Противовъзпалителен ефект

НСПВС потискат предимно фазата на ексудация. Най -мощните лекарства - ,, - също действат върху фазата на пролиферация (намалявайки синтеза на колаген и свързаното с това втвърдяване на тъканите), но по -слабо, отколкото върху ексудативната фаза. НСПВС практически не повлияват фазата на промяна. По отношение на противовъзпалителната активност, всички НСПВС са по-ниски от глюкокортикоидите., които чрез инхибиране на ензима фосфолипаза А 2 инхибират метаболизма на фосфолипидите и нарушават образуването както на простагландини, така и на левкотриени, които са и най -важните медиатори на възпалението ().

Аналгетичен ефект

Проявява се в по -голяма степен с болка със слаба и умерена интензивност, която се локализира в мускулите, ставите, сухожилията, нервните стволове, както и с главоболие или зъбобол. При силна висцерална болка повечето НСПВС са по -малко ефективни и отстъпват по силата на аналгетичния ефект на лекарствата от групата на морфина (наркотични аналгетици). В същото време редица контролирани проучвания показват доста висока аналгетична активност ,, с колики и следоперативна болка. Ефективността на НСПВС при бъбречна колика, която се проявява при пациенти с уролитиаза, до голяма степен е свързана с инхибиране на производството на PG-E 2 в бъбреците, намаляване на бъбречния кръвен поток и образуването на урина. Това води до намаляване на налягането в бъбречното легенче и уретерите над мястото на запушване и осигурява дълготраен аналгетичен ефект. Предимството на НСПВС пред наркотичните аналгетици е, че те не потискайте дихателния център, не предизвиквайте еуфория и лекарствена зависимост, а при колики също има значение, че те нямат спазматичен ефект.

Антипиретичен ефект

НСПВС действат само при треска. Нормалната телесна температура не се влияе, което се различава от "хипотермичните" лекарства (хлорпромазин и други).

Антиагрегативен ефект

В резултат на инхибиране на COX-1 в тромбоцитите, синтезът на ендогенния проагрегатен тромбоксан се потиска. Той има най -силната и най -дълга антиагрегираща активност, която необратимо инхибира способността на тромбоцитите да се агрегират през целия му живот (7 дни). Антиагрегативният ефект на други НСПВС е по -слаб и обратим. Селективните инхибитори на COX-2 не повлияват агрегацията на тромбоцитите.

Имуносупресивен ефект

Той е умерено експресиран, проявява се при продължителна употреба и има „вторичен“ характер: намалявайки пропускливостта на капилярите, НСПВС затрудняват имунокомпетентните клетки да се свържат с антигена и контакта на антителата със субстрата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всички НСПВС се абсорбират добре в стомашно -чревния тракт. Те почти напълно се свързват с плазмения албумин, измествайки някои други лекарства (виж глава), а при новородените - билирубин, което може да доведе до развитие на билирубинова енцефалопатия. Най -опасни в това отношение са салицилатите и. Повечето НСПВС проникват добре в синовиалната течност на ставите. НСПВС се метаболизират в черния дроб, екскретират се през бъбреците.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

1. Ревматични заболявания

Ревматизъм (ревматична треска), ревматоиден артрит, подагрозен и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), синдром на Reiter.

Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС осигуряват само симптоматичен ефектбез да повлияе на хода на заболяването. Те не са в състояние да спрат прогресията на процеса, да предизвикат ремисия и да предотвратят развитието на деформации на ставите. В същото време облекчението, което НСПВС носят на пациенти с ревматоиден артрит, е толкова значително, че никой от тях не може без тези лекарства. При големи колагенози (системен лупус еритематозус, склеродермия и други) НСПВС често са неефективни.

2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат

Остеоартрит, миозит, тендовагинит, травма (битова, спортна). Често при тези условия използването на локални лекарствени форми на НСПВС (мехлеми, кремове, гелове) е ефективно.

3. Неврологични заболявания.Невралгия, ишиас, ишиас, лумбаго.

4. Бъбречни, чернодробни колики.

5. Болков синдромразлична етиология, включително главоболие и зъбобол, следоперативна болка.

6. Треска(като правило, при телесна температура над 38,5 ° C).

7. Предотвратяване на артериална тромбоза.

8. Дисменорея.

НСПВС се използват при първична дисменорея за облекчаване на болката, свързана с повишен тонус на матката поради хиперпродукция на PG-F 2a. В допълнение към аналгетичния ефект, НСПВС намаляват количеството на кръвозагубата.

Добър клиничен ефект е отбелязан при употребата, и особено на неговата натриева сол ,,,. НСПВС се предписват при първата поява на болка в 3-дневен курс или в навечерието на менструацията. Нежеланите реакции, като се има предвид краткосрочната употреба, са редки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт, особено в острия стадий, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Ако е необходимо, най -безопасните (но не преди раждането!) Са малки дози ().

В момента е идентифициран специфичен синдром - НСПВС гастродуоденопатия(). Той е само частично свързан с локалния увреждащ ефект на НСПВС (повечето от тях са органични киселини) върху лигавицата и се дължи главно на инхибирането на изоензима COX-1 в резултат на системното действие на лекарствата. Следователно, гастротоксичност може да възникне при всеки начин на приложение на НСПВС.

Поражението на стомашната лигавица протича на 3 етапа:
1) инхибиране на синтеза на простагландини в лигавицата;
2) намаляване на простагландин-медиираното производство на защитна слуз и бикарбонати;
3) появата на ерозии и язви, които могат да бъдат усложнени от кървене или перфорация.

Увреждането е по -често локализирано в стомаха, главно в антрума или препилоричната област. Клиничните симптоми при гастродуоденопатия на НСПВС липсват при почти 60% от пациентите, особено в напреднала възраст, поради което диагнозата в много случаи се установява с фиброгастродуоденоскопия. В същото време при много пациенти с диспептични оплаквания не се открива увреждане на лигавицата. Липсата на клинични симптоми при гастродуоденопатия на НСПВС е свързана с аналгетичния ефект на лекарствата. Поради това пациентите, особено възрастните пациенти, които не изпитват нежелани реакции от страна на стомашно -чревния тракт при продължителна употреба на НСПВС, се считат за група с повишен риск от развитие на сериозни усложнения от НСПВС гастродуоденопатия (кървене, тежка анемия) и изискват особено внимателно наблюдение , включително ендоскопски изследвания (1).

Рискови фактори за гастротоксичност:жени над 60 години, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, фамилна анамнеза за язви, съпътстващи тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременна употреба на глюкокортикоиди, имуносупресори, антикоагуланти, продължителна терапия с НСПВС, големи дози или едновременна употреба на два или повече НСПВС. Най -голяма гастротоксичност имат и ().

Методи за подобряване на толерантността към НСПВС.

I. Едновременно приложение на лекарствазащита на лигавицата на стомашно -чревния тракт.

Според контролирани клинични изпитвания, синтетичен аналог на PG-E 2, мизопростол, е много ефективен, чието използване може да предотврати развитието на язви както в стомаха, така и в дванадесетопръстника (). Предлагат се комбинирани лекарства, които включват НСПВС и мизопростол (виж по -долу).

Таблица 3.Защитният ефект на различни лекарства срещу язви на стомашно-чревния тракт, предизвикани от НСПВС (Po Шампионът Г.Д.и др., 1997 () с допълнения)

+ превантивен ефект
0 липса на превантивен ефект
– ефект не е посочен
* според последните данни фамотидинът е ефективен при високи дози

Инхибиторът на протонната помпа омепразол има приблизително същата ефикасност като мизопростол, но се понася по -добре, по -бързо премахвайки рефлуксите, болката и храносмилателните разстройства.

Н2 блокерите могат да предотвратят образуването на язви на дванадесетопръстника, но като цяло са неефективни за стомашни язви. Има обаче доказателства, че високите дози фамотидин (40 mg два пъти дневно) намаляват честотата както на язва на стомаха, така и на дванадесетопръстника.

Ориз. 2.Алгоритъм за профилактика и лечение на НСПВС гастродуоденопатия.
От Лоб Д.С. et al., 1992 () с допълнения.

Цитозащитното лекарство сукралфат не намалява риска от стомашни язви и ефектът му върху язва на дванадесетопръстника не е напълно определен.

II. Промяна на тактиката на използване на НСПВСкоето включва: а) намаляване на дозата; (б) преминаване към парентерално, ректално или локално приложение; в) приемане на разтворими в ентерично разтворими лекарствени форми; г) използването на пролекарства (напр. сулиндак). Въпреки това, поради факта, че НСПВС гастродуоденопатията не е толкова локална реакция, колкото системна реакция, тези подходи не решават проблема.

III. Използването на селективни НСПВС.

Както бе отбелязано по-горе, има два циклооксигеназни изоензима, които се блокират от НСПВС: СОХ-2, който е отговорен за производството на простагландини по време на възпаление, и СОХ-1, който контролира производството на простагландини, които поддържат целостта на стомашно-чревната лигавица бъбречен кръвен поток и тромбоцитна функция. Следователно, селективните инхибитори на COX-2 трябва да причиняват по-малко нежелани реакции. Първите такива лекарства са и. Контролираните проучвания, проведени при пациенти с ревматоиден артрит и остеоартрит, показват, че те се понасят по -добре от, и не са по -ниски от тях по ефективност ().

Развитието на стомашна язва при пациент изисква премахване на НСПВС и използване на противоязвени лекарства. Продължителната употреба на НСПВС, например при ревматоиден артрит, е възможна само на фона на едновременното приложение на мизопростол и редовното ендоскопско наблюдение.

II... НСПВС могат да имат директен ефект върху бъбречния паренхим, причинявайки интерстициален нефрит(т.нар. "аналгетична нефропатия"). Най -опасният в това отношение е фенацетин. Сериозно увреждане на бъбреците е възможно до развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Развитието на остра бъбречна недостатъчност с употребата на НСПВС като следствие от строго алергичен интерстициален нефрит.

Рискови фактори за нефротоксичност:възраст над 65 години, цироза на черния дроб, предишна бъбречна патология, намален обем на циркулиращата кръв, продължителна употреба на НСПВС, едновременна употреба на диуретици.

Хематотоксичност

Най -типично за пиразолидини и пиразолони. Най -сериозните усложнения при използването им са апластична анемия и агранулоцитоза.

Коагулопатия

НСПВС инхибират агрегацията на тромбоцитите и имат умерен антикоагулант ефект, като инхибират образуването на протромбин в черния дроб. В резултат на това може да се развие кървене, по -често от стомашно -чревния тракт.

Хепатотоксичност

Могат да се отбележат промени в активността на трансаминазите и други ензими. В тежки случаи, жълтеница, хепатит.

Реакции на свръхчувствителност (алергии)

Обриви, оток на Квинке, анафилактичен шок, синдроми на Лайл и Стивънс-Джонсън, алергичен интерстициален нефрит. Кожните прояви са по -чести при употребата на пиразолони и пиразолидини.

Бронхоспазъм

По правило се развива при пациенти с бронхиална астма и по -често при прием на аспирин. Неговите причини могат да бъдат алергични механизми, както и инхибиране на синтеза на PG-E 2, който е ендогенен бронходилататор.

Удължаване на бременността и забавяне на раждането

Този ефект се дължи на факта, че простагландините (PG-E 2 и PG-F 2a) стимулират миометриума.

МЕРКИ ЗА КОНТРОЛ ЗА ДЪЛГОСРОЧНА УПОТРЕБА

Стомашно-чревния тракт

Пациентите трябва да бъдат предупредени за симптомите на увреждане на стомашно -чревния тракт. На всеки 1-3 месеца трябва да се прави фекален тест за окултна кръв (). Ако е възможно, периодично провеждайте фиброгастродуоденоскопия.

Препоръчително е да се използват ректални супозитории с НСПВС при пациенти, претърпели операция на горния стомашно -чревен тракт, и при пациенти, които получават едновременно няколко лекарства. Те не трябва да се използват при възпаление на ректума или ануса и след скорошно аноректално кървене.

Таблица 4.Лабораторен контрол за дългосрочно приложение на НСПВС

Бъбреци

Необходимо е да се следи появата на отоци, да се измерва кръвното налягане, особено при пациенти с хипертония. Клиничен тест за урина се извършва веднъж на 3 седмици. На всеки 1-3 месеца е необходимо да се определя нивото на серумния креатинин и да се изчисли неговият клирънс.

Черен дроб

При продължително приложение на НСПВС е необходимо своевременно да се идентифицират клиничните признаци на чернодробно увреждане. На всеки 1-3 месеца трябва да се следи чернодробната функция, да се определя активността на трансаминазите.

Хематопоеза

Наред с клиничното наблюдение, клиничен кръвен тест трябва да се извършва веднъж на всеки 2-3 седмици. Изисква се специален контрол при предписване на пиразолон и производни на пиразолидин ().

ПРАВИЛА ЗА ЦЕЛИ И ДОЗИРОВКА

Индивидуализация на избора на лекарство

За всеки пациент трябва да се избере най -ефективното лекарство с най -добра поносимост. Нещо повече, може да бъде всяко НСПВС, но като противовъзпалително, е необходимо да се предпише лекарство от група I. Чувствителността на пациентите към НСПВС дори на една химическа група може да варира значително, поради което неефективността на едно от лекарствата все още не показва неефективността на групата като цяло.

Когато използвате НСПВС в ревматологията, особено при замяна на едно лекарство с друго, трябва да се има предвид, че развитието на противовъзпалителния ефект изостава във времето от аналгетик... Последното се отбелязва в първите часове, докато противовъзпалително-след 10-14 дни редовен прием, а с назначаването на или оксикам дори по-късно-на 2-4 седмици.

Дозировка

Всяко ново лекарство за този пациент трябва първо да бъде предписано. в най -малката доза... При добра поносимост дневната доза се увеличава след 2-3 дни. Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон и през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози лекарства, характеризиращи се с най -добра поносимост (,), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози ,,,. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само когато се използват много високи дози НСПВС.

Час на получаване

При дълъг курс (например при ревматология) НСПВС се приемат след хранене. Но за да се получи бърз аналгетичен или антипиретичен ефект, е за предпочитане да се предписват 30 минути преди или 2 часа след хранене, измити с 1/2 чаша вода. След като го вземете за 15 минути, е препоръчително да не лягате, за да предотвратите развитието на езофагит.

Моментът на приемане на НСПВС може също да се определи от времето на максимална тежест на симптомите на заболяването (болка, скованост в ставите), тоест, като се вземе предвид хронофармакологията на лекарствата. В този случай можете да се отклоните от общоприетите схеми (2-3 пъти на ден) и да предписвате НСПВС по всяко време на деня, което често ви позволява да постигнете по-голям терапевтичен ефект с по-ниска дневна доза.

При тежка сутрешна скованост е препоръчително да се приемат бързо абсорбирани НСПВС възможно най-рано (веднага след събуждане) или да се предписват продължително действащи лекарства през нощта. Най-голяма скорост на абсорбция в стомашно-чревния тракт и следователно по-бързо начало на ефекта притежават водоразтворимите ("ефервесцентни") ,.

Монотерапия

Едновременната употреба на два или повече НСПВС не е препоръчителна поради следните причини:
- ефективността на такива комбинации не е обективно доказана;
- в редица такива случаи се наблюдава намаляване на концентрацията на лекарства в кръвта (например намалява концентрацията ,,,,), което води до отслабване на ефекта;
- рискът от развитие на нежелани реакции се увеличава. Изключение е възможността за използване в комбинация с други НСПВС за подобряване на аналгетичния ефект.

При някои пациенти два НСПВС могат да бъдат предписани в различно време на деня, например бързо абсорбиращи се - сутрин и следобед, и продължително действащи - вечер.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НА НАРКОТИКИТЕ

Доста често на пациентите, които получават НСПВС, се предписват други лекарства. В този случай е наложително да се вземе предвид възможността за тяхното взаимодействие помежду си. Така, НСПВС могат да засилят ефектите на непреки антикоагуланти и перорални хипогликемични средства... В същото време, отслабват ефекта на антихипертензивните лекарства, повишават токсичността на антибиотици-аминогликозиди, дигоксини някои други лекарства, което е от значително клинично значение и налага редица практически препоръки (). Едновременното приложение на НСПВС и диуретици трябва, ако е възможно, да се избягва с оглед, от една страна, отслабване на диуретичния ефект и, от друга, риска от развитие на бъбречна недостатъчност. Най -опасна е комбинацията с триамтерен.

Много лекарства, прилагани едновременно с НСПВС, от своя страна могат да повлияят на тяхната фармакокинетика и фармакодинамика:
– антиациди, съдържащи алуминий(almagel, maalox и други) и холестирамин отслабва абсорбцията на НСПВСв стомашно -чревния тракт. Следователно, едновременното приложение на такива антиациди може да изисква увеличаване на дозата на НСПВС и са необходими интервали от поне 4 часа между прилагането на холестирамин и НСПВС;
– натриев бикарбонат засилва абсорбцията на НСПВСв стомашно -чревния тракт;
– противовъзпалителният ефект на НСПВС се усилва от глюкокортикоиди и "бавнодействащи" (основни) противовъзпалителни средства(златни препарати, аминохинолини);
– аналгетичният ефект на НСПВС се усилва от наркотични аналгетици и успокоителни.

НЕПРИЕТО ПРИЛОЖЕНИЕ НА НСПВС

За употреба без рецепта, в продължение на много години в световната практика ,,,, и техните комбинации са широко използвани. През последните години ,,, и са разрешени за употреба без рецепта.

Таблица 5.Ефектът на НСПВС върху ефекта на други лекарства.
От Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с допълнения

Наркотик НСПВС Действие Препоръки Фармакокинетично взаимодействие Непреки антикоагуланти Оксифенбутазон Инхибиране на метаболизма в черния дроб, повишен антикоагулант ефект Избягвайте тези НСПВС, ако е възможно, или наблюдавайте внимателно Всичко, особено Изместване от връзката с плазмените протеини, усилване на антикоагулантния ефект Избягвайте НСПВС, ако е възможно, или наблюдавайте внимателно Перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея) Оксифенбутазон Инхибиране на метаболизма в черния дроб, повишен хипогликемичен ефект Избягвайте НСПВС, ако е възможно, или стриктно контролирайте нивата на кръвната захар Всичко, особено Изместване от връзката от плазмените протеини, усилване на хипогликемичния ефект Дигоксин Всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на дигоксин в случай на нарушена бъбречна функция (особено при малки деца и възрастни хора), повишаване на концентрацията му в кръвта, повишаване на токсичността. При нормална бъбречна функция взаимодействията са по -малко вероятни Избягвайте НСПВС, ако е възможно, или строго контролирайте креатининовия клирънс и концентрацията на дигоксин в кръвта Антибиотици - аминогликозиди Всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на аминогликозиди, повишаване на тяхната концентрация в кръвта Строг контрол на концентрацията на аминогликозиди в кръвта Метотрексат (високи "неревматологични" дози) Всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на метотрексат, увеличаване на концентрацията му в кръвта и токсичност (не се наблюдава взаимодействие с "ревматологичната" доза метотрексат) Едновременното приложение е противопоказано. Допустимо е използването на НСПВС през интервалите на химиотерапия Литиеви препарати Всички (в по -малка степен -,) Инхибиране на бъбречната екскреция на литий, повишаване на концентрацията му в кръвта и токсичност Използвайте аспирин или сулиндак, ако са необходими НСПВС. Строг контрол на концентрацията на литий в кръвта Фенитоин Оксифенбутазон Инхибиране на метаболизма, повишена концентрация в кръвта и токсичност Избягвайте тези НСПВС, ако е възможно, или стриктно контролирайте концентрацията на фенитоин в кръвта Фармакодинамично взаимодействие Антихипертензивни лекарства Бета -блокери Диуретици АСЕ инхибитори * Отслабване на хипотензивния ефект поради инхибиране на синтеза на PG в бъбреците (задържане на натрий и вода) и съдовете (вазоконстрикция) Използвайте сулиндак и, ако е възможно, избягвайте други НСПВС за хипертония. Строг контрол на кръвното налягане. Може да се наложи повишена антихипертензивна терапия Диуретици В най -голяма степен -,. В най -малкия - Отслабване на диуретичното и натриуретичното действие, влошаване на състоянието при сърдечна недостатъчност Избягвайте НСПВС (с изключение на сулиндак) при сърдечна недостатъчност, стриктно следете състоянието на пациента Непреки антикоагуланти Всичко Повишен риск от стомашно -чревно кървене поради увреждане на лигавицата и инхибиране на агрегацията на тромбоцитите Избягвайте НСПВС, ако е възможно Комбинации с висок риск Диуретици Всичко Всички (в по -малка степен -) Повишен риск от развитие на бъбречна недостатъчност Комбинацията е противопоказана Триамтерен Висок риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност Комбинацията е противопоказана Всички съхраняващи калий Всичко Висок риск от развитие на хиперкалиемия Избягвайте такива комбинации или стриктно контролирайте плазмените нива на калий

Показания:за осигуряване на аналгетични и антипиретични ефекти при настинки, главоболие и зъбобол, мускулни и ставни болки, болки в гърба, дисменорея.

Необходимо е да се предупредят пациентите, че НСПВС имат само симптоматичен ефект и нямат нито антибактериална, нито антивирусна активност. Ето защо, ако температурата, болката, влошаването на общото състояние продължават, те трябва да се консултират с лекар.

ХАРАКТЕРИСТИКИ НА ИНДИВИДУАЛНИ ПРЕПАРАТИ

НСПВС С ИЗРАЗЕНА ПРОТИВОПАЛИТЕЛНА ДЕЙНОСТ

Следователно те откриват, че НСПВС, принадлежащи към тази група, имат клинично значим противовъзпалителен ефект широко приложениепреди всичко като противовъзпалителни средства, включително ревматологични заболявания при възрастни и деца. Много от лекарствата се използват и като аналгетиции антипиретици.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА
(Аспирин, Аспро, Колфарит)

Ацетилсалициловата киселина е най -старото НСПВС. В клиничните изпитвания той обикновено служи като стандарт, спрямо който се сравняват други НСПВС за ефикасност и поносимост.

Аспиринът е търговско наименование на ацетилсалициловата киселина, предложено от Bayer (Германия). С течение на времето той е толкова идентифициран с това лекарство, че сега се използва като генерик в повечето страни по света.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на аспирина зависи от дневна доза:

малки дози - 30-325 mg - предизвикват инхибиране на агрегацията на тромбоцитите;
средните дози - 1,5-2 g - имат аналгетичен и антипиретичен ефект;
големи дози - 4-6 g - имат противовъзпалителен ефект.

При доза над 4 g аспиринът засилва отделянето на пикочна киселина (урикозуричен ефект), когато се прилага в по -ниски дози, екскрецията му се забавя.

Фармакокинетика

Добре се абсорбира в стомашно -чревния тракт. Абсорбцията на аспирин се подобрява чрез раздробяване на таблетката и приемането й с топла вода, както и чрез използване на „ефервесцентни“ таблетки, които се разтварят във вода преди приемане. Полуживотът на аспирина е само 15 минути. Под действието на естерази на лигавицата на стомаха, черния дроб и кръвта, салицилатът се отцепва от аспирин, който има основната фармакологична активност. Максималната концентрация на салицилат в кръвта се развива 2 часа след прием на аспирин, полуживотът му е 4-6 часа. Той се метаболизира в черния дроб, екскретира се с урината и с повишаване на рН на урината (например в случай на предписване на антиациди), екскрецията се засилва. При използване на големи дози аспирин е възможно насищане на метаболизиращите ензими и увеличаване на полуживота на салицилат до 15-30 часа.

Взаимодействия

Глюкокортикоидите ускоряват метаболизма и екскрецията на аспирин.

Абсорбцията на аспирин в стомашно -чревния тракт се засилва от кофеин и метоклопрамид.

Аспиринът инхибира стомашната алкохолна дехидрогеназа, което води до повишаване на нивото на етанол в организма, дори при умерената му употреба (0,15 g / kg) ().

Нежелани реакции

Гастротоксичност.Дори когато се използва в ниски дози - 75-300 mg / ден (като антитромбоцитен агент) - аспиринът може да увреди стомашната лигавица и да доведе до развитие на ерозии и / или язви, които често се усложняват от кървене. Рискът от кървене е дозозависим: когато се прилага в доза от 75 mg / ден, той е с 40% по-нисък, отколкото при доза от 300 mg, и с 30% по-нисък, отколкото при доза от 150 mg (). Дори леко, но постоянно кървящи ерозии и язви могат да доведат до системна загуба на кръв в изпражненията (2-5 ml / ден) и развитие на желязодефицитна анемия.

Малко по -малка гастротоксичност се наблюдава при лекарствени форми с ентерично покритие. Някои пациенти, приемащи аспирин, могат да развият адаптация към гастротоксичния му ефект. Тя се основава на локално повишаване на митотичната активност, намаляване на неутрофилната инфилтрация и подобряване на притока на кръв ().

Повишено кървенепоради нарушение на агрегацията на тромбоцитите и инхибиране на синтеза на протромбин в черния дроб (последният - с доза аспирин над 5 g / ден), поради което употребата на аспирин в комбинация с антикоагуланти е опасна.

Реакции на свръхчувствителност:кожни обриви, бронхоспазъм. Откроява се специална нозологична форма - синдром на Фернан -Видал ("аспиринова триада"): комбинация от назална полипоза и / или параназални синуси, бронхиална астма и пълна непоносимост към аспирин. Ето защо, аспирин и други НСПВС се препоръчват с голямо внимание при пациенти с бронхиална астма.

Синдром на Reye- се развива при предписване на аспирин на деца с вирусни инфекции (грип, варицела). Проявява се като тежка енцефалопатия, мозъчен оток и увреждане на черния дроб, което протича без жълтеница, но с високи нива на холестерол и чернодробни ензими. Дава много висока смъртност (до 80%). Следователно не трябва да използвате аспирин за остри респираторни вирусни инфекции при деца през първите 12 години от живота.

Предозиране или отравянев леки случаи се проявява със симптоми на "салицилизъм": шум в ушите (признак на "насищане" със салицилат), глухота, загуба на слуха, главоболие, зрителни увреждания, понякога гадене и повръщане. При тежка интоксикация се развиват нарушения на централната нервна система и водно-електролитния метаболизъм. Задух (в резултат на стимулация на дихателния център), нарушения на киселинно-алкалното състояние (първо, дихателна алкалоза поради загуба на въглероден диоксид, след това метаболитна ацидоза поради инхибиране на тъканния метаболизъм), полиурия, хипертермия, дехидратация . Консумацията на кислород от миокарда се увеличава, може да се развие сърдечна недостатъчност и белодробен оток. Децата под 5-годишна възраст са най-чувствителни към токсичния ефект на салицилата, при който, както при възрастните, той се проявява с изразени нарушения на киселинно-алкалното състояние и неврологични симптоми. Тежестта на интоксикацията зависи от приетата доза аспирин ().

Когато се приемат 150-300 mg / kg, се отбелязва лека до умерена интоксикация, доза от 300-500 mg / kg води до тежко отравяне, а доза над 500 mg / kg е потенциално смъртоносна. Мерки за подпомаганепоказано в.

Таблица 6.Симптоми на остро отравяне с аспирин при деца. (Приложна терапия, 1996)

Таблица 7.Облекчаващи мерки при интоксикация с аспирин.

• Промиване на стомаха
• Въвеждането на активен въглен - до 15 g
• Пиене на много течности (мляко, сок) - до 50-100 ml / kg / ден
• Интравенозно приложение на полиионни хипотонични разтвори (1 част 0,9% натриев хлорид и 2 части 10% глюкоза)
• В случай на колапс, интравенозно приложение на колоидни разтвори
• С ацидоза - интравенозен натриев бикарбонат. Не се препоръчва прилагане преди определяне на рН на кръвта, особено при деца с анурия
• Интравенозно приложение на калиев хлорид
• Физическо охлаждане с вода, а не с алкохол!
• Хемосорбция
• Заместена кръвопреливане
• При бъбречна недостатъчност, хемодиализа

Показания

Аспиринът е едно от лекарствата на избор за лечение на ревматоиден артрит, включително ювенилен артрит. Най-новите насоки за ревматология препоръчват противовъзпалителната терапия за ревматоиден артрит да започне с аспирин. В този случай обаче трябва да се има предвид, че неговият противовъзпалителен ефект се проявява при прием на високи дози, които могат да се понасят лошо от много пациенти.

Аспиринът често се използва като аналгетик и антипиретик. Контролираните клинични проучвания показват, че аспиринът може да бъде ефективен при много състояния на болка, включително при ракови болки (). Сравнителни характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС са представени в

Въпреки факта, че повечето НСПВС in vitro имат способността да инхибират агрегацията на тромбоцитите, аспиринът е най -широко използван в клиниката като антитромбоцитен агент, тъй като неговата ефективност в контролирани клинични изпитвания е доказана при ангина пекторис, инфаркт на миокарда, преходни мозъчно -съдови инциденти и някои други заболявания. Аспиринът се предписва незабавно при съмнение за инфаркт на миокарда или исхемичен инсулт. В същото време аспиринът има малък ефект върху образуването на тромби във вените, така че не трябва да се използва за профилактика на постоперативна тромбоза в хирургията, където хепаринът е лекарството по избор.

Установено е, че при дългосрочен систематичен (дългосрочен) прием в ниски дози (325 mg / ден), аспирин намалява честотата на колоректален рак. На първо място, профилактичната употреба на аспирин е показана за хора в риск от колоректален рак: фамилна анамнеза (колоректален рак, аденом, аденоматозна полипоза); възпалителни заболявания на дебелото черво; рак на гърдата, яйчниците, ендометриума; рак на дебелото черво или аденом ().

Таблица 8.Сравнителни характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС.
Лекарства по избор от медицинското писмо, 1995

Наркотик Единична доза Интервал Максимална дневна доза Забележка Вътре 500-1000 mg 4-6 часа 4000 mg Продължителност на действие след еднократна доза от 4 часа Вътре 500-1000 mg 4-6 часа 4000 mg Равен на аспирина по ефективност; 1000 mg обикновено е по -ефективно от 650 mg; продължителността на действието е 4 часа. Вътре 1 -ва доза 1000 mg, след това 500 mg 8-12 часа 1500 mg 500 mg дифлунисал> 650 mg аспирин или парацетамол, приблизително равно на комбинацията парацетамол / кодеин; действа бавно, но непрекъснато Вътре 50 mg 8 часа 150 mg Сравним с аспирина, по -дълготраен ефект Вътре 200-400 mg 6-8 часа 1200 mg 200 mg е приблизително равно на 650 mg аспирин, 400 mg> 650 mg аспирин Вътре 200 mg 4-6 часа 1200 mg Сравним с аспирина Вътре 50-100 mg 6-8 часа 300 mg 50 mg> 650 mg аспирин; 100 mg> Вътре 200-400 mg 4-8 часа 2400 mg 200 mg = 650 mg аспирин или парацетамол; 400 mg = комбинации парацетамол / кодеин Вътре 25-75 mg 4-8 часа 300 mg 25 mg = 400 mg ибупрофен и> 650 mg аспирин 50 mg> комбинация парацетамол / кодеин Интрамускулно 30-60 mg 6 часа 120 mg Сравним с 12 mg морфин, по -дълго действие, курс не повече от 5 дни Вътре 1 -ва доза от 500 mg, след това 250 mg 6 часа 1250 mg Сравним с аспирина, но по -ефективен при дисменорея, разбира се не повече от 7 дни Вътре 1 -ва доза 500 mg, след това 250 mg 6-12 часа 1250 mg 250 mg е приблизително равно на 650 mg аспирин, по -бавно, но по -дълго действащо; 500 mg> 650 mg аспирин, същото като аспирин Вътре 1 -ва доза 550 mg, след това 275 mg 6-12 часа 1375 mg 275 mg е приблизително равно на 650 mg аспирин, по -бавно, но по -дълго действащо; 550 mg> 650 mg аспирин, потапящ се толкова бързо, колкото аспирин

Дозировка

Възрастни:неревматични заболявания-0,5 g 3-4 пъти на ден; ревматични заболявания - началната доза е 0,5 g 4 пъти на ден, след това се увеличава с 0,25-0,5 g на ден всяка седмица;
като антитромбоцитен агент - 100-325 mg / ден наведнъж.

Деца:неревматични заболявания - на възраст под 1 година - 10 mg / kg 4 пъти на ден, над година - 10-15 mg / kg 4 пъти на ден;
ревматични заболявания - с телесно тегло до 25 kg - 80-100 mg / kg / ден, с тегло над 25 kg - 60-80 mg / kg / ден.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 100, 250, 300 и 500 mg;
- "ефервесцентни таблетки" ASPRO-500... Включени в комбинираните лекарства алкаселцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон Ри други.

Лизин моноацетил салицилат
(Аспизол, Ласпал)

Нежелани реакции

Широкото използване на фенилбутазон ограничава честите и сериозни нежелани реакции, които се срещат при 45% от пациентите. Най -опасният депресивен ефект на лекарството върху костния мозък, което води до хематотоксични реакции- апластична анемия и агранулоцитоза, които често са фатални. Рискът от апластична анемия е по-висок при жените, при хората над 40 години, при продължителна употреба. Въпреки това, дори при краткотрайна употреба от млади хора, може да се развие фатална апластична анемия. Отбелязват се също левкопения, тромбоцитопения, панцитопения и хемолитична анемия.

Освен това има нежелани реакции от страна на стомашно -чревния тракт (ерозивни и язвени лезии, кървене, диария), задържане на течности в организма с поява на оток, кожни обриви, язвен стоматит, увеличени слюнчени жлези, нарушения на централната нервна система ( летаргия, възбуда, тремор), хематурия, протеинурия, увреждане на черния дроб.

Фенилбутазон има кардиотоксичност (при пациенти със сърдечна недостатъчност може да се влоши) и може да причини остър белодробен синдром, проявен от задух и треска. Редица пациенти имат реакции на свръхчувствителност под формата на бронхоспазъм, генерализирана лимфаденопатия, кожни обриви, синдроми на Lyell и Stevens-Johnson. Фенилбутазонът и особено неговият метаболит оксифенбутазон могат да изострят порфирията.

Показания

Фенилбутазон трябва да се използва като резервни НСПВС в случай на неефективност на други лекарства, в кратък курс.Най -голям ефект се наблюдава при анкилозиращ спондилит, подагра.

Предупреждения

Не използвайте фенилбутазон и комбинирани препарати, съдържащи го ( реопирит, пирабутол) като аналгетици или антипиретици в широката клинична практика.

Предвид възможността за животозастрашаващи хематологични усложнения, е необходимо да се предупреждават пациентите за ранните им прояви и стриктно да се спазват правилата за предписване на пиразолони и пиразолидини ().

Таблица 9.Правила за използване на фенилбутазон и други производни на пиразолидин и пиразолон

1. Предписвайте само след задълбочена анамнеза, клиничен и лабораторен преглед с определяне на еритроцити, левкоцити и тромбоцити. Тези проучвания трябва да се повторят при най -малкото подозрение за хематотоксичност.
2. Пациентите трябва да бъдат предупредени за незабавно прекратяване на лечението и спешна медицинска помощ, ако се появят следните симптоми:
   • треска, втрисане, възпалено гърло, стоматит (симптоми на агранулоцитоза);
   • диспепсия, епигастрална болка, необичайно кървене и синини, катранени изпражнения (симптоми на анемия);
   • кожен обрив, сърбеж;
   • значително наддаване на тегло, оток.
3. Седмичен курс е достатъчен за оценка на ефективността. Ако няма ефект, лекарството трябва да бъде отменено. При пациенти на възраст над 60 години фенилбутазон не трябва да се използва повече от 1 седмица.

Фенилбутазон е противопоказан при пациенти с хемопоетични нарушения, ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт (включително тяхната анамнеза), сърдечно -съдови заболявания, патология на щитовидната жлеза, нарушена функция на черния дроб и бъбреците, с алергии към аспирин и други НСПВС. Може да влоши състоянието на пациентите със системен лупус еритематозус.

Дозировка

Възрастни:началната доза е 450-600 mg / ден в 3-4 разделени дози. След достигане на терапевтичния ефект се използват поддържащи дози-150-300 mg / ден в 1-2 дози.
При децапод 14 не се прилага.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 150 mg;
- мехлем, 5%.

CLOFESON ( Перклузон)

Еквимоларно съединение на фенилбутазон и клофхексамид. Клофхексамид има предимно аналгетичен и по-малко противовъзпалителен ефект, допълвайки ефекта на фенилбутазон. Толерантността на клофезон е малко по -добра от. Нежеланите реакции се развиват по -рядко, но трябва да се вземат предпазни мерки ().

Показания за употреба

Показанията за употреба са същите като за

Дозировка

Възрастни: 200-400 mg 2-3 пъти на ден през устата или ректално.
Децас телесно тегло над 20 kg: 10-15 mg / kg / ден.

Форми за освобождаване:

- 200 mg капсули;
- супозитории от 400 mg;
- мехлем (1 g съдържа 50 mg клофезон и 30 mg клофексамид).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Елметацин)

Индометацинът е едно от най -мощните НСПВС.

Фармакокинетика

Максималната концентрация в кръвта се развива в рамките на 1-2 часа след поглъщане на конвенционални и 2-4 часа след приемане на удължени ("забавени") лекарствени форми. Приемът на храна забавя усвояването. При ректално приложение се абсорбира малко по -лошо и максималната концентрация в кръвта се развива по -бавно. Полуживотът е 4-5 часа.

Взаимодействия

Индометацин, повече от други НСПВС, влошава бъбречния кръвен поток, така че може значително да отслаби ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. Комбинацията от индометацин с калий-съхраняващ диуретик триамтерен е много опасна, тъй като провокира развитието на остра бъбречна недостатъчност.

Нежелани реакции

Основният недостатък на индометацин е честото развитие на нежелани реакции (при 35-50% от пациентите), като тяхната честота и тежест зависят от дневната доза. В 20% от случаите лекарството се отменя поради нежелани реакции.

Най -характерното невротоксични реакции:главоболие (причинено от мозъчен оток), замаяност, глухота, инхибиране на рефлекторната активност; гастротоксичност(по -висока от тази на аспирина); нефротоксичност(не трябва да се използва при бъбречна и сърдечна недостатъчност); реакции на свръхчувствителност(възможна кръстосана алергия с).

Показания

Индометацинът е особено ефективен при анкилозиращ спондилит и остра подагра. Той се използва широко при ревматоиден артрит и активен ревматизъм. При ювенилен ревматоиден артрит той е резервно лекарство. Има богат опит в употребата на индометацин при остеоартрит на тазобедрените и коленните стави. Наскоро обаче беше показано, че при пациенти с остеоартрит ускорява разрушаването на ставния хрущял. Специална област на използване на индометацин е неонатологията (вижте по -долу).

Предупреждения

Поради мощния си противовъзпалителен ефект, индометацин може да маскира клиничните симптоми на инфекции; следователно не се препоръчва да се използва при пациенти с инфекции.

Дозировка

Възрастни:началната доза е 25 mg 3 пъти на ден, максималната е 150 mg / ден. Дозата се увеличава постепенно. Ретард таблетки и ректални супозитории се предписват 1-2 пъти на ден. Понякога те се използват само през нощта, а друг НСПВС се предписва сутрин и следобед. Мехлемът се прилага външно.
Деца: 2-3 mg / kg / ден в 3 разделени дози.

Форми за освобождаване:

- таблетки с ентерично покритие, 25 mg; - 75 mg ретард таблетки; - супозитории от 100 mg; - мехлем, 5 и 10%.

Използването на индометацин в неонатологията

Индометацинът се използва при недоносени бебета за фармакологично затваряне на патентния дуктус артериозус. Освен това в 75-80% от лекарството ви позволява да постигнете пълно затваряне на артериалния канал и да избегнете операция. Ефектът на индометацин се дължи на инхибиране на синтеза на PG-E 1, който поддържа дуктус артериозус отворен. Най-добри резултати се наблюдават при деца с III-IV степен на недоносеност.

Индометацин показания за затваряне на артериалния канал:

1. Тегло при раждане преди 1750 г.
2. Тежки хемодинамични нарушения - задух, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неефективността на традиционната терапия, проведена в рамките на 48 часа (ограничаване на течности, диуретици, сърдечни гликозиди).

Противопоказания:инфекции, родова травма, коагулопатия, бъбречна патология, некротизиращ ентероколит.

Нежелани реакции:главно от страна на бъбреците - влошаване на притока на кръв, повишаване на креатинина и кръвната урея, намаляване на гломерулната филтрация, диуреза.

Дозировка

Вътре 0,2-0,3 mg / kg 2-3 пъти на всеки 12-24 часа. При липса на ефект по -нататъшната употреба на индометацин е противопоказана.

СУЛИНДАК ( Клинорил)

Фармакокинетика

Това е "пролекарство", в черния дроб се превръща в активен метаболит. Максималната концентрация на активния метаболит на сулиндак в кръвта се наблюдава 3-4 часа след поглъщането. Полуживотът на сулиндак е 7-8 часа, а периодът на полуразпад на активния метаболит е 16-18 часа, което осигурява дълготраен ефект и възможността да се приема 1-2 пъти на ден.

Нежелани реакции

Дозировка

Възрастни:вътре, ректално и интрамускулно - 20 mg / ден в една доза (инжекция).
Деца:дози не са установени.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 20 mg;
- капсули от 20 mg;
- супозитории от 20 mg.

ЛОРНОКСИКАМ ( Ксефокам)

НСПВС от групата на оксикамите - хлортеноксикам. По отношение на инхибирането, COX превъзхожда другите оксиками и приблизително в същата степен блокира COX-1 и COX-2, заемайки междинно място в класификацията на НСПВС, въз основа на принципа на селективност. Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект.

Аналгетичният ефект на лорноксикам се състои в нарушаване на генерирането на болкови импулси и отслабване на болното възприятие (особено при хронична болка). Когато се прилага интравенозно, лекарството може да повиши нивото на ендогенни опиоиди, като по този начин активира физиологичната антиноцицептивна система на тялото.

Фармакокинетика

Той се абсорбира добре в стомашно -чревния тракт, храната донякъде намалява бионаличността. Максималните плазмени концентрации се наблюдават след 1-2 часа.При интрамускулно приложение максималните плазмени нива се наблюдават след 15 минути. Той прониква добре в синовиалната течност, където концентрациите му достигат 50% от плазмата и остава в нея дълго време (до 10-12 часа). Метаболизира се в черния дроб, екскретира се през червата (главно) и през бъбреците. Полуживотът е 3-5 часа.

Нежелани реакции

Лорноксикам е по -малко гастротоксичен от оксикамите от "първо поколение" (пироксикам, теноксикам). Това отчасти се дължи на краткия полуживот, който създава възможности за възстановяване на защитното ниво на PG в стомашно-чревната лигавица. В контролирани проучвания е установено, че лорноксикам превъзхожда поносимостта спрямо индометацин и практически не отстъпва на диклофенак.

Показания

- Болков синдром (остра и хронична болка, включително рак).
Когато се прилага интравенозно, лорноксикам в доза от 8 mg не отстъпва на меперидин по отношение на тежестта на аналгетичния ефект (близък до домашния промедол). Когато се приема перорално при пациенти с постоперативна болка, 8 mg лорноксикам е приблизително еквивалентно на 10 mg кеторолак, 400 mg ибупрофен и 650 mg аспирин. При синдром на тежка болка лорноксикам може да се използва в комбинация с опиоидни аналгетици, което намалява дозата на последните.
- Ревматични заболявания (ревматоиден артрит, псориатичен артрит, остеоартрит).

Дозировка

Възрастни:
със синдром на болка - вътре - 8 mg x 2 пъти на ден; възможна е натоварваща доза от 16 mg; i / m или i / v-8-16 mg (1-2 дози с интервал от 8-12 часа); в ревматологията - вътре 4-8 mg х 2 пъти на ден.
Дози за децапод 18 години не са установени.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 4 и 8 mg;
- флакони от 8 mg (за приготвяне на инжекционен разтвор).

МЕЛОКСИКАМ ( Мовалис)

Той е представител на ново поколение НСПВС - селективни COX -2 инхибитори. Поради това свойство, мелоксикам селективно инхибира образуването на простагландини, участващи в образуването на възпаление... В същото време той инхибира COX-1 много по-слабо, поради което има по-малък ефект върху синтеза на простагландини, които регулират бъбречния кръвен поток, производството на защитна слуз в стомаха и тромбоцитната агрегация.

Контролираните проучвания при пациенти с ревматоиден артрит показват това по отношение на силата на противовъзпалителната активност, мелоксикам не е по-нисък и, но значително по-малко, причинява нежелани реакции от стомашно-чревния тракт и бъбреците ().

Фармакокинетика

Пероралната бионаличност е 89% и не зависи от приема на храна. Максималната концентрация в кръвта се развива за 5-6 часа. Равновесната концентрация се създава за 3-5 дни. Полуживотът е 20 часа, което позволява лекарството да се предписва веднъж дневно.

Показания

Ревматоиден артрит, остеоартрит.

Дозировка

Възрастни:вътре и интрамускулно по 7,5-15 mg 1 път на ден.
При децаефикасността и безопасността на лекарството не са проучени.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 7,5 и 15 mg;
- ампули от 15 mg.

НАБУМЕТОН ( Релафен)

Дозировка

Възрастни: 400-600 mg 3-4 пъти на ден, ретардни препарати-600-1200 mg 2 пъти на ден.
Деца: 20-40 mg / kg / ден в 2-3 разделени дози.
От 1995 г. в Съединените щати ибупрофенът е одобрен за употреба без рецепта при деца над 2 години с треска и болка при 7,5 mg / kg до 4 пъти на ден, с максимум 30 mg / kg / ден.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 200, 400 и 600 mg;
- таблетки "ретард" от 600, 800 и 1200 mg;
- сметана, 5%.

НАПРОКСЕН ( Напросин)

Едно от най -често използваните НСПВС. Той превъзхожда противовъзпалителната активност. Противовъзпалителният ефект се развива бавно, максимум след 2-4 седмици. Има силно обезболяващо и антипиретично действие. Антиагрегативният ефект се проявява само когато се предписват високи дози от лекарството. Няма урикозуричен ефект.

Фармакокинетика

Добре се абсорбира след перорално приложение и ректално приложение. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 2-4 часа след приема. Периодът на полуразпад е около 15 часа, което прави възможно предписването му 1-2 пъти на ден.

Нежелани реакции

Гастротоксичността е по -малка от тази на и. По правило нефротоксичността се наблюдава само при пациенти с бъбречно заболяване и сърдечна недостатъчност. Възможни са алергични реакции, описани са случаи на кръстосана алергия стр.

Показания

Той се използва широко при ревматизъм, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит при възрастни и деца. При пациенти с остеоартрит той инхибира активността на ензима протеогликаназа, предотвратявайки дегенеративни промени в ставния хрущял, което се сравнява благоприятно с. Той се използва широко като аналгетик, включително при следоперативна и следродилна болка, при гинекологични процедури. Висока ефективност е отбелязана при дисменорея, паранеопластична треска.

Дозировка

Възрастни: 500-1000 mg / ден в 1 до 2 дози през устата или ректално. Дневната доза може да бъде увеличена до 1500 mg за ограничен период (до 2 седмици). При синдром на остра болка (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1 -ва доза - 500 mg, след това 250 mg на всеки 6-8 часа.
Деца: 10-20 mg / kg / ден в 2 разделени дози. Като антипиретик - 15 mg / kg на доза.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 250 и 500 mg;
- супозитории от 250 и 500 mg;
- суспензия, съдържаща 250 mg / 5 ml;
- гел, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ ( Жив, Апранакс)

Показания

Прилага се като аналгетики антипиретик... За бърз ефект се прилага парентерално.

Дозировка

Възрастни:вътре, 0,5-1 g 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 2-5 ml 50% разтвор 2-4 пъти на ден.
Деца: 5-10 mg / kg 3-4 пъти на ден. В случай на хипертермия интравенозно или интрамускулно под формата на 50% разтвор: до 1 година - 0,01 ml / kg, над 1 година - 0,1 ml / година живот на инжекция.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 100 и 500 mg;
- ампули от 1 ml 25% разтвор, 1 и 2 ml 50% разтвор;
- капки, сироп, свещи.

АМИНОФЕНАЗОН ( Амидопирин)

В продължение на много години се използва като аналгетик и антипиретик. По -токсичен от. По -често причинява тежки алергични кожни реакции, особено в комбинация със сулфонамиди. В момента аминофеназон забранено за употреба и извън производството, тъй като при взаимодействие с хранителни нитрити може да доведе до образуване на канцерогенни съединения.

Въпреки това, лекарства, съдържащи аминофеназон ( омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин N).

ПРОФИФЕНАЗОН

Има изразен аналгетичен и антипиретичен ефект. Бързо се абсорбира в стомашно -чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се развива 30 минути след приема.

В сравнение с други производни на пиразолон, той е най -безопасният. Когато се използва, не се отбелязва развитие на агранулоцитоза. В редки случаи се наблюдава намаляване на броя на тромбоцитите и левкоцитите.

Не се използва като монопрепарат, той е част от комбинирани препарати саридони plivalgin.

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Добре се абсорбира в стомашно -чревния тракт. Метаболизира се в черния дроб, като частично се превръща в активен метаболит. Други метаболити на фенацетин са токсични. Полуживотът е 2-3 часа.

Нежелани реакции

Фенацетинът е силно нефротоксичен. Той може да причини тубулоинтерстициален нефрит поради исхемични промени в бъбреците, които се проявяват с болки в гърба, дизурични симптоми, хематурия, протеинурия, цилиндрурия ("аналгетична нефропатия", "фенацетин бъбрек"). Описано е развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Нефротоксичните ефекти са по -изразени при продължителна употреба в комбинация с други аналгетици, по -често се наблюдават при жени.

Метаболитите на фенацетин могат да причинят образуване на метхемоглобин и хемолиза. Лекарството също има канцерогенни свойства: може да доведе до развитие на рак на пикочния мехур.

В много страни фенацетинът е забранен за употреба.

Дозировка

Възрастни: 250-500 mg 2-3 пъти на ден.
При децане се прилага.

Форми за освобождаване:

Той е част от различни комбинирани препарати: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин N, свещи цефекон.

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Парацетамол (в някои страни има родово име ацетаминофен) Е активен метаболит. В сравнение с фенацетин, той е по -малко токсичен.

Потиска синтеза на простагландини в централната нервна система повече, отколкото в периферните тъкани. Следователно, той има предимно "централен" аналгетичен и антипиретичен ефект и има много слабо "периферно" противовъзпалително действие. Последното може да се прояви само с ниско съдържание на пероксидни съединения в тъканите, например при остеоартрит, при остро увреждане на меките тъкани, но не и при ревматични заболявания.

Фармакокинетика

Парацетамолът се абсорбира добре, когато се приема през устата и ректално. Максималната концентрация в кръвта се развива в рамките на 0,5-2 часа след поглъщане. При вегетарианците абсорбцията на парацетамол в стомашно -чревния тракт е значително отслабена. Лекарството се метаболизира в черния дроб на 2 етапа: първо, под действието на ензимните системи на цитохром Р-450 се образуват междинни хепатотоксични метаболити, които след това се разцепват с участието на глутатион. По -малко от 5% от приетия парацетамол се екскретира непроменен чрез бъбреците. Полуживотът е 2-2,5 часа. Продължителността на действието е 3-4 часа.

Нежелани реакции

Парацетамолът се счита за един от най -безопасните НСПВС. Така че, за разлика от него, той не причинява синдром на Reye, няма гастротоксичност, не влияе върху агрегацията на тромбоцитите. За разлика от и не причинява агранулоцитоза и апластична анемия. Алергичните реакции към парацетамол са редки.

Наскоро бяха получени данни, че при продължителна употреба на парацетамол повече от 1 таблетка на ден (1000 или повече таблетки на живот) рискът от развитие на тежка аналгетична нефропатия, водещ до краен стадий на бъбречна недостатъчност (), се удвоява. Той се основава на нефротоксичния ефект на метаболитите на парацетамол, особено на парааминофенол, който се натрупва в бъбречните папили, свързва се с SH-групи, причинявайки тежка дисфункция и клетъчна структура, чак до смъртта им. В същото време системната употреба на аспирин не е свързана с такъв риск. По този начин парацетамолът е по -нефротоксичен от аспирина и не трябва да се счита за "напълно безопасно" лекарство.

Трябва също да запомните за хепатотоксичностпарацетамол, когато се приема в много големи (!) дози. Единична доза от него в доза над 10 g при възрастни или повече от 140 mg / kg при деца води до отравяне, придружено от тежко увреждане на черния дроб. Причината е изчерпването на глутатионните резерви и натрупването на междинни продукти от метаболизма на парацетамол, които имат хепатотоксичен ефект. Симптомите на отравяне са разделени на 4 етапа ().

Таблица 10.Симптоми на интоксикация с парацетамол. (Според ръководството на Merck, 1992 г.)

сцена Срок Клиника Аз Първият 12-24 часа Леки симптоми на стомашно -чревно дразнене. Пациентът не се чувства болен. II 2-3 дни Стомашно -чревни симптоми, особено гадене и повръщане; повишаване на AST, ALT, билирубин, протромбиново време. III 3-5 дни Неукротимо повръщане; високи стойности на AST, ALT, билирубин, протромбиново време; признаци на чернодробна недостатъчност. IV По късно 5 дни Възстановяване на чернодробната функция или смърт от чернодробна недостатъчност.

Подобна картина може да се наблюдава при приемане на обичайните дози от лекарството в случай на едновременна употреба на индуктори на цитохром Р-450 ензими, както и при алкохолици (виж по-долу).

Мерки за подпомаганеза интоксикация с парацетамол са представени в. Трябва да се има предвид, че принудителната диуреза в случай на отравяне с парацетамол е неефективна и дори опасна, перитонеалната диализа и хемодиализата са неефективни. В никакъв случай не трябва да използвате антихистамини, глюкокортикоиди, фенобарбитал и етакринова киселина, които могат да имат индуциращ ефект върху ензимните системи на цитохром Р-450 и да засилят образуването на хепатотоксични метаболити.

Взаимодействия

Абсорбцията на парацетамол в стомашно -чревния тракт се засилва от метоклопрамид и кофеин.

Индукторите на чернодробните ензими (барбитурати, рифампицин, дифенин и други) ускоряват разграждането на парацетамол до хепатотоксични метаболити и увеличават риска от увреждане на черния дроб.

Таблица 11.Мерки за помощ при интоксикация с парацетамол

• Промиване на стомаха.
• Активен въглен вътре.
• Предизвикване на повръщане.
• Ацетилцистеин (донор на глутатион) - 20% разтвор вътре.
• Интравенозна глюкоза.
• Витамин К 1 (фитоменадион)-1-10 mg интрамускулно, естествена плазма, фактори на кръвосъсирването (с 3-кратно увеличаване на протромбиновото време).

Подобни ефекти могат да се наблюдават при хора, които редовно консумират алкохол. При тях се наблюдава хепатотоксичност на парацетамол, дори когато се използва в терапевтични дози (2,5-4 g / ден), особено ако се приема кратък период от време след алкохол ().

Показания

В момента парацетамолът се счита за ефективен аналгетик и антипиретик за широко приложение... Препоръчва се предимно при наличие на противопоказания за други НСПВС: при пациенти с бронхиална астма, при лица с анамнеза за язви, при деца с вирусни инфекции. По отношение на аналгетичната и антипиретичната активност парацетамолът е близък до.

Предупреждения

Парацетамол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, както и при тези, които приемат лекарства, които засягат чернодробната функция.

Дозировка

Възрастни: 500-1000 mg 4-6 пъти на ден.
Деца: 10-15 mg / kg 4-6 пъти на ден.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 200 и 500 mg;
- сироп 120 mg / 5 ml и 200 mg / 5 ml;
- супозитории от 125, 250, 500 и 1000 mg;
- "ефервесцентни" таблетки от 330 и 500 mg. Включени в комбинираните лекарства соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон Ри други.

КЕТОРОЛАК ( Торадол, Кетродол)

Основната клинична стойност на лекарството е неговият мощен аналгетичен ефект, по степента на който той надминава много други НСПВС.

Установено е, че 30 mg кеторолак, приложен интрамускулно, е приблизително еквивалентен на 12 mg морфин. В същото време нежеланите реакции, характерни за морфина и други наркотични аналгетици (гадене, повръщане, респираторна депресия, запек, задържане на урина) са много по -редки. Употребата на кеторолак не води до развитие на лекарствена зависимост.

Кеторолак също има антипиретични и антиагрегиращи ефекти.

Фармакокинетика

Почти напълно и бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, бионаличността през устата е 80-100%. Максималната концентрация в кръвта се развива 35 минути след перорално приложение и 50 минути след интрамускулно инжектиране. Екскретира се чрез бъбреците. Полуживотът е 5-6 часа.

Нежелани реакции

Най -често се отбелязва гастротоксичности повишено кървенепоради антиагрегативно действие.

Взаимодействие

Когато се комбинира с опиоидни аналгетици, аналгетичният ефект се засилва, което прави възможно използването им в по -ниски дози.

Интравенозното или вътреставно приложение на кеторолак в комбинация с локални анестетици (лидокаин, бупивакаин) осигурява по-добро облекчаване на болката, отколкото използването само на едно от лекарствата след артроскопия и операция на горните крайници.

Показания

Използва се за облекчаване на болковия синдром с различна локализация: бъбречна колика, болка при травми, при неврологични заболявания, при пациенти с рак (особено при костни метастази), в следоперативния и следродилния период.

Има доказателства за възможността за използване на кеторолак преди операцията в комбинация с морфин или фентанил. Това ви позволява да намалите дозата на опиоидни аналгетици с 25-50% през първите 1-2 дни от следоперативния период, което е придружено от по-бързо възстановяване на функцията на стомашно-чревния тракт, по-малко гадене и повръщане и съкращава болничния престой ( ).

Използва се и за облекчаване на болката в оперативната стоматология и в ортопедичните медицински процедури.

Предупреждения

Кеторолак не трябва да се използва преди продължителни операции с висок риск от кървене, както и за поддържаща анестезия по време на операции, за облекчаване на болката по време на раждане, облекчаване на болката при миокарден инфаркт.

Курсът на използване на кеторолак не трябва да надвишава 7 дни, а при лица над 65 години лекарството трябва да се предписва с повишено внимание.

Дозировка

Възрастни:през устата 10 mg на всеки 4-6 часа; най -високата дневна доза е 40 mg; продължителността на употреба не е повече от 7 дни. Интрамускулно и интравенозно - 10-30 mg; най -високата дневна доза - 90 mg; продължителността на употреба е не повече от 2 дни.
Деца:интравенозна 1-ва доза-0,5-1 mg / kg, след това 0,25-0,5 mg / kg на всеки 6 часа.

Форми за освобождаване:

- таблетки от 10 mg;
- ампули от 1 ml.

КОМБИНИРАНИ ПОДГОТОВКИ

Произвеждат се редица комбинирани препарати, съдържащи освен НСПВС и други лекарства, които поради специфичните си свойства могат да засилят аналгетичния ефект на НСПВС, да увеличат тяхната бионаличност и да намалят риска от нежелани реакции.

САРИДОН

Състои се от, и кофеин. Съотношението на аналгетиците в лекарството е 5: 3, при което те действат като синергисти, тъй като парацетамолът в този случай увеличава бионаличността на пропифеназон с един и половина пъти. Кофеинът нормализира тонуса на мозъчните съдове, ускорява притока на кръв, без да стимулира централната нервна система в използваната доза, поради което засилва ефекта на аналгетиците при главоболие. Освен това подобрява усвояването на парацетамол. Саридон като цяло се характеризира с висока бионаличност и бързо развитие на аналгетичен ефект.

Показания

Болков синдром с различна локализация (главоболие, зъбобол, болка при ревматични заболявания, дисменорея, треска).

Дозировка

1-2 таблетки 1-3 пъти на ден.

Формуляр за освобождаване:

- таблетки, съдържащи 250 mg парацетамол, 150 mg пропифеназон и 50 mg кофеин.

АЛКА ЗЕЛЦЕР

Състав: лимонена киселина, натриев бикарбонат. Това е добре абсорбирана разтворима лекарствена форма на аспирин с подобрени органолептични свойства. Натриевият бикарбонат неутрализира свободната солна киселина в стомаха, намалявайки улцерогенния ефект на аспирина. В допълнение, той може да подобри абсорбцията на аспирин.

Използва се главно за главоболие, особено при хора с висока киселинност в стомаха.

Дозировка

Формуляр за освобождаване:

- „ефервесцентни“ таблетки, съдържащи 324 mg аспирин, 965 mg лимонена киселина и 1625 mg натриев бикарбонат.

FORTALGIN C

Лекарството е ефервесцентна таблетка, всяка от които съдържа 400 mg и 240 mg аскорбинова киселина. Използва се като аналгетик и антипиретик.

Дозировка

1-2 таблетки до четири пъти на ден.

ПЛИВАЛГИН

Предлага се под формата на таблетки, всяка от които съдържа 210 mg и 50 mg кофеин, 25 mg фенобарбитал и 10 mg кодеин фосфат. Аналгетичният ефект на лекарството се засилва от наличието на наркотичния аналгетик кодеин и фенобарбитал, който има седативен ефект. Ролята на кофеина е разгледана по -горе.

Показания

Болки с различна локализация (главоболие, зъбни, мускулни, ставни, невралгия, дисменорея), треска.

Предупреждения

При честа употреба, особено при по -висока доза, може да се почувствате уморени, сънливи. Възможно е развитието на лекарствена зависимост.

Дозировка

1-2 таблетки 3-4 пъти на ден.

РЕОПИРИН (пирабутол)

Съставът включва ( амидопирин) и ( бутадион). Той се използва широко като аналгетик в продължение на много години. Той обаче няма предимство за ефективностпреди съвременните НСПВС и значително ги надминава по тежестта на нежеланите реакции. Особено висок риск от развитие на хематологични усложнения, следователно е необходимо да се спазват всички горепосочени предпазни мерки () и да се стремим да използваме други аналгетици. Когато се прилага интрамускулно, фенилбутазон се свързва с тъканите на мястото на инжектиране и се абсорбира слабо, което, първо, забавя развитието на ефекта и, второ, е причина за честото развитие на инфилтрати, абсцеси и лезии на седалищния нерв.

Понастоящем използването на комбинирани лекарства, състоящи се от фенилбутазон и аминофеназон, е забранено в повечето страни.

Дозировка

Възрастни:вътре 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден, интрамускулно 2-3 ml 1-2 пъти на ден.
При децане се прилага.

Форми за освобождаване:

- таблетки, съдържащи 125 mg фенилбутазон и аминофеназон;
- 5 ml ампули, съдържащи 750 mg фенилбутазон и аминофеназон.

БАРАЛГИН

Това е комбинация ( аналгин) с два спазмолитика, единият от които, питофенон, има миотропен ефект, а другият, фенпивериний, има подобен на атропин ефект. Използва се за облекчаване на болката, причинена от спазъм на гладките мускули (бъбречни колики, чернодробни колики и други). Подобно на други лекарства с атропиноподобно действие, той е противопоказан при глаукома и аденом на простатата.

Дозировка

Вътре, 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 3-5 ml 2-3 пъти на ден. Интравенозно се прилага със скорост 1-1,5 ml в минута.

Форми за освобождаване:

- таблетки, съдържащи 500 mg метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериний;
- 5 ml ампули, съдържащи 2,5 g метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериний.

АРТРОТЕК

Състои се и от мизопростол (синтетичен аналог на PG-E 1), чието включване има за цел да намали честотата и тежестта на нежеланите реакции, характерни за диклофенак, по-специално гастротоксичността. Артротек е толкова ефективен при ревматоиден артрит и остеоартрит, колкото и диклофенак, а развитието на ерозии и стомашни язви по време на употребата му е много по -рядко.

Дозировка

Възрастни: 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

Формуляр за освобождаване:

- таблетки, съдържащи 50 mg диклофенак и 200 mg мизопростол.

БИБЛИОГРАФИЯ

1. Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. Индуцирано от НСПВС стомашно-чревно увреждане // Наркотици, 1997, 53: 6-19.
2. Лорънс Д.Р., Бенет П.Н. Клинична фармакология. 7 -то изд. Чърчил Ливингстън. 1992 г.
3. Инсел П.А. Аналгетично-антипиретични и противовъзпалителни средства и лекарства, използвани при лечението на подагра. В: Goodman & Gilman "s. Фармакологичната основа на терапията. 9-то изд. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидни противовъзпалителни средства. (Редакционна статия) // Клин. фармакол. и Pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Управление на гастродуо-денопатия, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства // Mayo Clin. Proc.1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Перфорации, язви и кървене в голямо, рандомизирано, многоцентрово изпитване на намубетон в сравнение с диклофенак, ибупрофен, напроксен и пироксикам // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (доп. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Нестероидни противовъзпалителни средства - разлики и прилики // N. Engl. J. Med.1991,324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Медицински разстройства на алкохолизма // N. Engl. J. Med. 1995,333: 1058-1065.
9. Гусланди М. Стомашна токсичност на антитромбоцитната терапия с ниски дози аспирин // Лекарства, 1997, 53: 1-5.
10. Приложна терапия: Клиничната употреба на лекарства. 6 -то изд. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Ванкувър. 1995 г.
11. Лекарства по избор от Медицинското писмо. Ню Йорк. Преработено изд. 1995 г.
12. Маркъс А.Л. Аспиринът като профилактика срещу колоректален рак // N. Engl. J. Med.1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Наркотици, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Ефект на високи дози ибупрофен при пациенти с муковисцидоза // N. Engl. J. Med.1995 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Риск от бъбречна недостатъчност, свързан с употребата на ацетаминофен, аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства // N. Engl. J. Med 1994,331: 1675-1712.
16. Ръководство за диагностика и терапия на Merck. 16 -то изд. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992 г.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Кеторолак. Преоценка на неговите фармакодинамични и фармакокинетични свойства и терапевтична употреба при управление на болката // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 г. NIIAH SGMA

За облекчаване на възпалението в лезията се предписват различни противовъзпалителни лекарства. Лекарствата за тази цел са особено важни за заболявания, които се характеризират с хронично прогресиращ възпалителен процес, който може да доведе до увреждане.

Видове противовъзпалителни лекарства

Противовъзпалителните лекарства са един от основните компоненти на лечението:

• ревматоиден артрит;
• остеоартрит;
• остеохондроза;
• подагра;
• ревматизъм;
• гръбначна херния;
• невралгия;
• бъбречни и жлъчни колики;
• миозит;
• наранявания и навяхвания;
• някои сърдечни, гинекологични заболявания.

Противовъзпалителните лекарства са забранени или ограничени за:

• пептична язва;
• нарушения на кръвосъсирването;
• период на бременност и кърмене;
• алергии към тези лекарства;
• някои бъбречни заболявания;
• сърдечно -съдови заболявания;
• разширени вени;
• автоимунна патология.

Нестероидни противовъзпалителни средства

Нестероидни противовъзпалителни средства за лечение се използват в комплексната терапия за възпаление в костната, мускулната и ставната тъкан. Особеността на тези лекарства е в тяхната неспецифичност - те премахват възпалителния процес от всякакъв генезис при всяка локализация. Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са най-често използваните лекарства в света, тъй като те действат и като болкоуспокояващи.

Първият НСПВС в историята на фармацевтичните продукти е аспирин, който е получен от кората на върбата през 18 век. На базата на салицилова киселина се произвеждат други, по -съвременни лекарства със сходен ефект и за съжаление с подобни странични ефекти - отрицателен ефект върху здравето на стомаха и дванадесетопръстника, черния дроб и кръвоносната система. За да се намали вероятността от негативни последици след прием на нестероидни противовъзпалителни средства от този тип, лекарите не препоръчват превишаване на разрешената доза.

НСПВС от нов тип на базата на други компоненти имат по-изразен противовъзпалителен ефект и удължено действие, но в същото време причиняват различни усложнения много по-рядко, дори при продължителна употреба. Тези лекарства включват Мелоксикам, Пироксикам (производни на оксиками), Набуметон, Диклофенак (производни на фенилоцетна киселина), Ибупрофен, Кетотифен (производни на пропионова киселина) и някои други.

Стероидни противовъзпалителни средства

Лекарствата, включени в групата на хормоналните противовъзпалителни средства, са по-мощни от нестероидните. Тези средства се произвеждат на базата на надбъбречния хормон - кортизол. Механизмът на действие на стероидните лекарства е локалното потискане на имунната система. Има повече странични ефекти и противопоказания за лекарства от тази група, отколкото за НСПВС, и те се предписват за:

• тежка алергична кожна реакция;
• ревматоиден артрит;
• възпаление на кръвоносните съдове;
• хепатит;
• миозит;
• шокови условия.

Стероидните противовъзпалителни средства са противопоказани за:

• бременност и кърмене;
• наличие на бактериална или вирусна инфекция;
• вероятността от кървене;
• имунен дефицит;
• значителна ерозия на ставите;
• приемане на лекарства за разреждане на кръвта;
• вече направи три инжекции със стероидни лекарства.

Комбинирани противовъзпалителни средства

Комбинираните противовъзпалителни лекарства са лекарства, които комбинират няколко компонента, като по този начин значително увеличават терапевтичния ефект на тези лекарства. Най-често използваният противовъзпалителен компонент на комбинираните лекарства е диклофенак и той се комбинира с витамини, парацетомол, лидокаин и други активни вещества.

Противовъзпалителни лекарства - списък

Само лекар може правилно да избере противовъзпалителни лекарства във всеки отделен случай. Нестероидните противовъзпалителни средства блокират ензимите в организма, които са отговорни за производството на простагландини, вещества, които причиняват болка и възпаление. Невъзможно е да се използват различни лекарства от тази група за засилване на действието - това ще доведе до увеличаване на страничните ефекти. Употребата на стероидни противовъзпалителни средства без лекарско предписание може да провокира хипертония, нарушения на кървенето, маскулинизация на тялото при жените и остеопороза.

Противовъзпалителни хапчета

Обезболяващи и противовъзпалителни хапчета са най-купуваните лекарства. Тази форма е удобна за използване, така че най -популярните лекарства почти винаги се предлагат под формата на таблетки:

• - предписва се при силни болки в мускулите, ставите, гръбначния стълб;
• Целекоксиб - ефективен при артроза, остеохондроза;
• - показан при артрит, остеартроза, спондилоартрит;
• Ибупрофен - предписва се при синдром на средна болка при болки в гърба, възпаление на надкостницата, треска.

Противовъзпалителни инжекции

Препаратите под формата на инжекции проявяват аналгетичния и противовъзпалителен ефект много по-бързо от таблетките. В допълнение, инжектирането може да се направи в непосредствена близост до мястото на възпаление, което значително ще ускори потока на лекарството в възпалените тъкани. Най-търсени са противовъзпалителните лекарства за ставите, мускулите, костната тъкан:

• Ksefokam, Movalis - ефективен при артроза, предлага се под формата на таблетки;
• Диклофенак - препоръчва се при остеохондроза, радикулит, лумбаго, възпаление на костната тъкан, предлага се под формата на таблетки;
• Нурофен, Кетонал - ефективни при различни възпаления, имат малко противопоказания и странични ефекти;
• Хидрокортизон, Kenalog, - стероидни лекарства, се използват като спешна помощ при тежко възпаление и синдром на сериозна болка (заменете опиатите), инжектират се директно във възпаления фокус.

Противовъзпалителни супозитории

Инфекция, проникнала в женските репродуктивни органи и предизвикала млечница, възпаление на шийката на матката или фиброма, изисква използването на противовъзпалителни вагинални супозитории, тъй като здравето на жената и нейното потомство зависи от навременността и качеството на лечението. Ректални противовъзпалителни супозитории се използват, когато е необходимо, за да се излекува възпалителен фокус в ректума и близките органи. В допълнение, лечението със супозитории намалява риска от странични ефекти. Списък на противовъзпалителните супозитории:

• , Диклофенак, Ибупрофен, Парацетамол, Мовалис, Волтарен, Фламакс - използва се за облекчаване на възпаление в ректума или вагината, както и при цистит, невралгия, неврит и ако е невъзможно да се използват противовъзпалителни средства в други форми;
• Лонгидаза - вагинални супозитории се използват за лечение на възпаление на тазовите органи;
• Флуомизин, Тержинан - използва се за лечение на ендометрит, аднексит;
• Ultraproct, Proctosedil - стероидно лекарство, използвано при хемороиди, пукнатини, парапроктит;
• - имуномодулиращи и противовъзпалителни супозитории, използвани при възпаление на ректума и след операция за ускоряване на заздравяването.

Противовъзпалителни мехлеми

Мехлемът е ефективна форма на лекарството за външна употреба; в някои случаи се използват мехлеми за поставяне във вагината или ректума. Често използваните компоненти на нестероидни противовъзпалителни мехлеми са диклофенак, ибупрофен, кетопрофен. Противовъзпалителни мехлеми:

• Ортофен, Нурофен, Кетонал, Мелоксикам са нестероидни лекарства за външно лечение на възпалението, заобикаляйки стомашно-чревния тракт.
• Sinalar, Momat, Akriderm - стероидни противовъзпалителни мехлеми, предписвани от лекари в случаите, когато е необходимо локално потискане на имунитета - за кожни заболявания, състояния на шок, хепатит, алергии, патологии на мускулите, ставите и съдови нарушения.

Противовъзпалителен крем

Списъкът на нестероидни противовъзпалителни средства под формата на крем включва имената на много лекарства, произведени под формата на мехлеми. Кремът е по-удобна форма за външно приложение, а активните вещества се използват еднакво за всички противовъзпалителни лекарства. Имена на противовъзпалителни кремове:

• Кетопрофен, Артрозилен, Индовазин, Дикловит - нестероидни кремове, използвани за лечение на кожни заболявания, стави;
• Momat, Akriderm - стероидни лекарства се използват за лечение на алергии, артрит.

Противовъзпалителни гелове

Гелът е друга форма на препарати за външна употреба, лесно се абсорбира и не оставя мазен филм. Списък на противовъзпалителните лекарства под формата на гел:

• Sinalar, Bematethasone - стероидни лекарства за лечение на кожни заболявания, алергии, придружени от сърбеж;
• Diklak-gel, Voltaren, Fastum-gel, Finalgel, Indovazin се използват за лечение на болка и възпаление в мускулите и ставите.

Противовъзпалителни капки за очи

Противовъзпалителните капки за очи се използват за лечение на офталмологични заболявания. Тези противовъзпалителни лекарства се произвеждат както със, така и без стероиди. Много капки за очи могат да бъдат закупени само след получаване на рецепта от лекар, тъй като само квалифициран специалист може да вземе предвид всички индивидуални показания и противопоказания.

Много патологични промени, настъпващи в тялото, съпътстват синдрома на болката. За борба с такива симптоми са разработени НСПВС или нестероидни противовъзпалителни средства. Те перфектно облекчават болката, облекчават възпалението и намаляват отока. Въпреки това, лекарствата имат много странични ефекти. Това ограничава тяхната приложимост за някои пациенти. Съвременната фармакология е разработила най -новото поколение НСПВС. Такива лекарства са много по -малко вероятно да причинят неприятни реакции, но те остават ефективни лекарства за болка.

Каква е причината за ефекта на НСПВС върху организма? Те действат върху циклооксигеназата. COX има две изоформи. Всеки от тях има свои собствени функции. Този ензим (COX) предизвиква химическа реакция, в резултат на която арахидоновата киселина се превръща в простагландини, тромбоксани и левкотриени.

COX-1 е отговорен за производството на простагландини. Те предпазват стомашната лигавица от неприятни ефекти, влияят върху функционирането на тромбоцитите, а също така влияят върху промяната в бъбречния кръвен поток.

СОХ-2 обикновено липсва и е специфичен възпалителен ензим, синтезиран от цитотоксини и други медиатори.

Действието на НСПВС, като инхибиране на COX-1, носи много странични ефекти.

Не е тайна, че лекарствата от първото поколение НСПВС имат неблагоприятен ефект върху стомашната лигавица. Затова учените са си поставили цел - да намалят нежеланите ефекти. Разработена е нова форма на освобождаване. В такива препарати активното вещество е в специална обвивка. Капсулата е направена от вещества, които не се разтварят в киселата среда на стомаха. Те започнаха да се разпадат едва когато влязоха в червата. Това направи възможно намаляването на дразнещия ефект върху стомашната лигавица. Неприятният механизъм на увреждане на стените на храносмилателния тракт обаче е запазен.

Това принуди химиците да синтезират напълно нови вещества. Те се различават коренно от предишните лекарства по механизма на действие. НСПВС от ново поколение се характеризират със селективен ефект върху COX-2, както и инхибиране на производството на простагландини. Това ви позволява да постигнете всички необходими ефекти - обезболяващо, антипиретично, противовъзпалително. В същото време НСПВС от последно поколение могат да сведат до минимум ефекта върху съсирването на кръвта, функцията на тромбоцитите и стомашната лигавица.

Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на пропускливостта на съдовите стени, както и на намаляване на производството на различни възпалителни медиатори. Поради този ефект дразненето на нервните рецептори за болка е сведено до минимум. Влиянието върху определени центрове на терморегулация, разположени в мозъка, позволява на най -новото поколение НСПВС перфектно да понижат общата температура.

Ефектите на НСПВС са широко известни. Ефектът на такива лекарства е насочен към предотвратяване или намаляване на възпалителния процес. Тези лекарства имат отличен антипиретичен ефект. Ефектът им върху тялото може да се сравни с ефекта на наркотичните аналгетици. В допълнение, те осигуряват аналгетични, противовъзпалителни ефекти. Употребата на НСПВС достига широк мащаб в клиничните условия и в ежедневието. Днес това са едни от най -популярните медицински лекарства.

Положително въздействие се отбелязва със следните фактори:

Болести на опорно -двигателния апарат. С различни навяхвания, натъртвания, артрози, тези лекарства са просто незаменими. НСПВС се използват при остеохондроза, възпалителна артропатия, артрит. Лекарството има противовъзпалителен ефект при миозит, херния междупрешленните дискове. Силна болка. Лекарствата се използват доста успешно при жлъчни колики, гинекологични заболявания. Те елиминират главоболие, дори мигрена, бъбречен дискомфорт. НСПВС се използват успешно при пациенти в следоперативния период. Антипиретичният ефект позволява използването на лекарства за заболявания от различно естество както за възрастни, така и за деца. Такива лекарства са ефективни дори при треска. НСПВС са антитромбоцитни средства. Това им позволява да се използват за исхемия. Те са профилактично средство срещу инфаркт и инсулт.

Преди около 25 години са разработени само 8 групи НСПВС. Днес този брой се е увеличил до 15. Въпреки това дори лекарите не могат да дадат точна цифра. След като се появиха на пазара, НСПВС бързо спечелиха широка популярност. Лекарствата са заменили опиоидните аналгетици. Тъй като те, за разлика от последните, не провокираха респираторна депресия.

Класификацията на НСПВС предполага разделяне на две групи:

По -стари лекарства (първо поколение). Тази категория включва добре известни лекарства: Цитрамон, Аспирин, Ибупрофен, Напроксен, Нурофен, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Метиндол, Мовимед, Бутадион. Нови НСПВС (второ поколение). През последните 15-20 години фармакологията е разработила отлични лекарства като Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Това обаче не е единствената класификация на НСПВС. Лекарствата от ново поколение се класифицират в некисели производни и киселини. Нека започнем с последната категория:

Салицилати. Тази група НСПВС съдържа лекарства: "Аспирин", "Дифлунисал", "Лизин моноацетилсалицилат". Пиразолидини. Представители на тази категория са лекарства: "Фенилбутазон", "Азапропазон", "Оксифенбутазон". Оксиками. Това са най -иновативните НСПВС от ново поколение. Списък на лекарствата: "Пироксикам", "Мелоксикам", "Лорноксикам", "Теноксикам". Лекарствата не са евтини, но ефектът им върху организма продължава много по -дълго от другите НСПВС. Производни на фенилоцетна киселина. Тази група НСПВС съдържа лекарства: "Диклофенак", "Толметин", "Индометацин", "Етодолак", "Сулиндак", "Ацеклофенак". Препарати на антранилова киселина. Основният представител е лекарството "Мефенаминат". Пропионова киселина означава. Тази категория съдържа много отлични НСПВС. Списък на лекарствата: "Ибупрофен", "Кетопрофен", "Беноксапрофен", "Фенбуфен", "Фенопрофен", "Тиапрофенова киселина", "Напроксен", "Флурбипрофен", "Пирпрофен", "Набуметон". Производни на изоникотинова киселина. Основното лекарство е "Амизон" .Пиразолонови препарати. Известното лекарство "Analgin" принадлежи към тази категория.

Некиселите производни включват сулфонамиди. Тази група включва лекарства: "Rofecoxib", "Celecoxib", "Nimesulide".

НСПВС от ново поколение, чийто списък е даден по -горе, имат ефективен ефект върху организма. Освен това те практически не влияят на функционирането на стомашно -чревния тракт. Тези лекарства се отличават с още един положителен момент: НСПВС от ново поколение нямат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан.

Въпреки това, дори такива ефективни средства са способни да предизвикат редица нежелани ефекти. Те трябва да бъдат известни, особено ако лекарството се използва дълго време.

Основните странични ефекти могат да бъдат:

виене на свят;

В същото време не се наблюдава увреждане на стомашната лигавица при прием на нови НСПВС. Лекарствата не изострят язви с кървене.

Най-добрите противовъзпалителни свойства притежават препаратите на фенилоцетна киселина, салицилати, пиразолидони, оксиками, алканони, пропионова киселина и сулфонамидни лекарства.

Лекарствата "Индометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбипрофен" са най -ефективните средства за болки в ставите. Това са най -добрите НСПВС за остеохондроза. Горните лекарства, с изключение на лекарството "Кетопрофен", имат подчертан противовъзпалителен ефект. Тази категория включва продукта "Пироксикам".

Ефективни аналгетици са лекарства "Кеторолак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Диклофенак".

Лидер сред най -новото поколение НСПВС е лекарството "Movalis". Този инструмент може да се използва за дълъг период от време. Противовъзпалителни аналози на ефективното лекарство са лекарствата Movasin, Mirlox, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol и Amelotex.

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, ректални супозитории и разтвор за интрамускулно приложение. Агентът принадлежи към производни на енолова киселина. Лекарството се отличава с отлични аналгетични и антипиретични свойства. Установено е, че при почти всеки възпалителен процес това лекарство има благоприятен ефект.

Показания за употребата на лекарството са остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит.

Трябва обаче да знаете, че има противопоказания за приемането на лекарството:

свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството; пептична язва в острия стадий; тежка бъбречна недостатъчност; язвено кървене; тежка чернодробна недостатъчност; бременност, хранене на дете; тежка сърдечна недостатъчност.

Лекарството не се приема от деца под 12 години.

За възрастни пациенти с диагноза остеоартрит се препоръчва да се използват 7,5 mg на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се удвои.

При ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит дневната норма е 15 mg.

Пациентите, които са склонни към странични ефекти, трябва да приемат лекарството с изключително внимание. Хората с тежка бъбречна недостатъчност и на хемодиализа трябва да приемат не повече от 7,5 mg на ден.

Цената на лекарството "Movalis" в таблетки от 7,5 mg, № 20, е 502 рубли.

Прегледите на много хора, които са предразположени към силна болка, показват, че лекарството "Movalis" е най-подходящото средство за продължителна употреба. Той се понася добре от пациентите. В допълнение, дългосрочното му присъствие в организма прави възможно еднократна доза от лекарството. Много важен фактор, според повечето потребители, е защитата на хрущялните тъкани, тъй като лекарството няма отрицателен ефект върху тях. Това е много важно за пациенти, които използват лекарството за остеохондроза, артроза.

В допълнение, лекарството перфектно облекчава различни болки - зъбобол, главоболие. Пациентите обръщат специално внимание на впечатляващия списък от странични ефекти. Докато приемате НСПВС, лечението, въпреки предупреждението на производителя, не се усложнява от неприятни последици.

Действието на това лекарство е насочено към облекчаване на състоянието на пациента с остеохондроза и артроза. Лекарството перфектно премахва болковия синдром, ефективно облекчава възпалителния процес. Не са установени неблагоприятни ефекти върху храносмилателната система.

Показанията за употреба, дадени в инструкциите, са:

псориатичен артрит; остеоартрит; ревматоиден артрит; анкилозиращ спондилит.

Това лекарство има редица противопоказания. Освен това лекарството не е предназначено за деца под 18 години. Особено внимание трябва да се обърне на хора с диагноза сърдечна недостатъчност, тъй като лекарството увеличава податливостта към задържане на течности.

Цената на лекарството варира, в зависимост от опаковката, в района на 500-800 рубли.

Отзивите за това лекарство са достатъчно противоречиви. Някои пациенти, благодарение на това лекарство, успяха да преодолеят болките в ставите. Други пациенти казват, че лекарството не е действало. Следователно това лекарство не винаги е ефективно.

Освен това не трябва да приемате лекарството сами. В някои европейски страни това лекарство е забранено, тъй като има кардиотоксичен ефект, който е доста неблагоприятен за сърцето.

Това лекарство има не само противовъзпалителни и болкови ефекти. Агентът има и антиоксидантни свойства, поради което лекарството инхибира вещества, които разрушават хрущялната тъкан и колагеновите влакна.

Лекарството се използва за:

артрит; артроза; остеоартрит; миалгия; артралгия; бурсит; треска; различни болкови синдроми.

В този случай лекарството има аналгетичен ефект много бързо. Обикновено пациентът чувства облекчение в рамките на 20 минути след приема на лекарството. Ето защо това лекарство е много ефективно при остра пароксизмална болка.

Почти винаги лекарството се понася добре от пациентите. Но понякога могат да се появят странични ефекти, като замаяност, сънливост, главоболие, гадене, киселини, хематурия, олигурия, уртикария.

Продуктът не е одобрен за употреба от бременни жени и деца под 12 години. Хората, които имат артериална хипертония, нарушена функция на бъбреците, зрението или сърцето, трябва да приемат лекарството "Нимесулид" с изключително внимание.

Средната цена на лекарството е 76,9 рубли.

Отзивите за лекарството почти винаги са положителни. Тъй като лекарството перфектно елиминира болката и понижава високата температура, перфектно се бори с възпалението.

Много пациенти установяват, че облекчаването на симптомите настъпва достатъчно бързо и продължителността на експозицията е около осем часа.

Отлично средство перфектно премахва зъбобол, травматична, артритна болка. Лекарството е в състояние да облекчи дискомфорта, причинен от притиснат нерв.

Това лекарство е част от групата на оксикам. Тази група НСПВС се характеризира с увеличен полуживот, в резултат на което ефектът на лекарството се удължава. Това направи възможно значително намаляване на честотата на приемане на лекарството. Следователно рискът от странични ефекти се намалява.

Лекарството "Ksefokam" се отличава с най -високата способност за облекчаване на болката. Аналгетичният му ефект е сравним по сила с морфина. Въпреки това, за разлика от последното, агентът не е пристрастяващ и не засяга централната нервна система.

По време на тестването беше отбелязано, че лекарството елиминира болката за 12 часа.

Цената на лекарството под формата на таблетки (8 mg) за опаковка № 10 е 205 рубли.

Лекарството има противовъзпалителен аналгетик, противооток и антипиретичен ефект. Ефективно средство за защита се предписва при следните заболявания:

хроничен периартрит; ревматоиден артрит; тендинит; бурсит; наранявания на сухожилията на сухожилията, мускулите.

В същото време лекарството "Rofecoxib" ефективно премахва различни симптоми на болка, причинени от невралгия, остеохондроза, пулпит. Инструментът перфектно облекчава лумбаго, зъбобол, радикуларен синдром.

Лекарството не трябва да се приема от пациенти с бронхиална астма, след инфаркт, инсулт. Не трябва да го използвате за хора с рак, артериална хипертония и атеросклероза. Лекарството е забранено за деца под 12 години. Освен това е препоръчително внимателно да се проучат възможните странични ефекти преди употреба.

Това е отлично средство за намаляване на възпалението и намаляване на чувствителността на рецепторите за болка. Лекарството се търси за пациенти, претърпели операция.

Той елиминира синдромите на болка с умерена до тежка интензивност. Предписва се след артропластика на тазобедрена и колянна става, хистеректомия, байпас на коронарна артерия и се използва в стоматологичната практика.

Дозирането на лекарството е чисто индивидуално. Зависи от клиничната ситуация и показанията. Лекарството не е предназначено за деца под 18 години.

Лекарството има друго име - "Etorikoxib". Инструментът се отличава с високи противовъзпалителни, аналгетични свойства. Лекарството помага да се потисне провеждането на импулса на болката.

Пациентите със заболявания на опорно -двигателния апарат с помощта на това лекарство се отърват от сутрешната скованост. Те подобряват подвижността на ставите, интензивността на възпалението намалява и синдромът на болката е напълно облекчен. След прилагане терапевтичният ефект настъпва в рамките на двадесет и четири минути. Активното вещество на лекарството се абсорбира перфектно в кръвта. Лекарството е с висока бионаличност. Тази цифра е 100%.

Дозата на лекарството може да бъде предписана само от лекар. По правило тя варира от 60 mg до 120 mg през целия ден.

Лекарството не е предназначено за употреба от бременни жени и деца под 16 години.

Съвременната фармакология не стои неподвижна. Разработват се нови, по -ефективни НСПВС. Списъкът с отлични лекарства от ново поколение, даден по -горе, ви позволява да изберете най -доброто лекарство за всяка патология. Трябва обаче да се помни, че тези лекарства не са в състояние да излекуват болестта. Те имат само противовъзпалително и обезболяващо действие.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетичен (аналгетичен), антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът им на действие се основава на блокиране на определени ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата „нестероидни“, която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони-мощни хормонални противовъзпалителни лекарства.

Най -известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Ако аналгетиците се борят директно с болката, тогава НСПВС намаляват и двата най -неприятни симптома на заболяването: болка и възпаление. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, потискащи действието и на двете му изоформи (разновидности)-COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана от ензима фосфолипаза А2. Сред другите функции, простагландините са медиатори и регулатори в развитието на възпаление. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който впоследствие получава Нобелова награда за откритието си.

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично болезнено възпаление. Нестероидните противовъзпалителни средства са особено популярни за лечение на стави.

Изброяваме болестите, за които се предписват тези лекарства:

остра подагра; дисменорея (менструална болка); костна болка, причинена от метастази; следоперативна болка; треска (повишена телесна температура); чревна обструкция; бъбречна колика; умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани; остеохондроза; болка в гърба; главоболие; мигрена; артроза; ревматоиден артрит; болка при болестта на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт, особено в острия стадий, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с бронхиална астма, както и на лица, които преди това са установили нежелани реакции, когато приемат други НСПВС.

Изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато са необходими противовъзпалителни и антипиретични ефекти:

Аспирин; Ибупрофен; Напроксен; Индометацин; Диклофенак; Целекоксиб; Кетопрофен; Това е dolac. Мелоксикам.

Някои лекарства са по -слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасните процеси в организма.

Нежеланите реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника с образуване на язви и кървене. Тази липса на безразборни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само СОХ-2 (ензим на възпалението) и не влияят върху работата на СОХ-1 (защитен ензим).

По този начин лекарствата от новото поколение практически са лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на органите на храносмилателния тракт), свързани с продължителна употреба на неселективни НСПВС, но те увеличават риска от тромботични усложнения.

От недостатъците на лекарствата от ново поколение може да се отбележи само високата им цена, което я прави недостъпна за много хора.

Какво е? Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение действат много по-селективно, инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически непокътнат. Това обяснява доста високата ефективност на лекарството, което се комбинира с минимален брой странични ефекти.

Списък на популярните и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

Мовалис. Има антипиретични, добре изразени аналгетични и противовъзпалителни ефекти. Основното предимство на това лекарство е, че с редовен лекарски контрол може да се приема за доста дълъг период от време. Мелоксикам се произвежда под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране, в таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (Movalis) са много удобни, тъй като са с продължително действие и е достатъчно да се приема една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки от 15 mg, струва 650-850 рубли. Ксефокам. Лекарство на базата на Lornoxicam. Отличителната му черта е фактът, че има висока способност да облекчава болката. Според този параметър той съответства на морфина, но не води до пристрастяване и няма опиатен ефект върху централната нервна система. Ksefokam, който съдържа 30 таблетки от 4 mg, струва 350-450 рубли. Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с остеохондроза, артроза и други заболявания, облекчава добре болката и ефективно се бори с възпалението. Страничните ефекти върху храносмилателната система от целекоксиб са минимални или изобщо липсват. Цена 400-600 рубли. Нимесулид. Използва се с голям успех за лечение на гръбначни болки в гърба, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Използването на нимезулид бързо води до облекчаване на болката и подобрена подвижност. Използва се и като мехлем за нанасяне върху проблемната зона. Нимесулид, който съдържа 20 таблетки по 100 mg всяка, струва 120-160 рубли.

Ето защо, в случаите, когато не се изисква продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват лекарства от старо поколение. В някои случаи обаче това е само принудителна ситуация, тъй като малцина могат да си позволят курс на лечение с такова лекарство.

Как се класифицират НСПВС и какви са те? По химичен произход тези лекарства идват с кисели и некиселинни производни.

Киселинни НСПВС:

Оксиками - пироксикам, мелоксикам; НСПВС на базата на индооцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак; На базата на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен; Очаква (на базата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал; Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак; Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

Некисели НСПВС:

Алканони; Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидните лекарства се различават по вида и интензивността на експозиция-обезболяващи, противовъзпалителни, комбинирани.

Според силата на противовъзпалителния ефект на средните дози, НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност (най-отгоре, най-силната):

Индометацин; Флурбипрофен; Натриев диклофенак; Пироксикам; Кетопрофен; Напроксен; Ибупрофен; Амидопирин; Аспирин.

Според аналгетичния ефект на средните дози, НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

Кеторолак; Кетопрофен; Натриев диклофенак; Индометацин; Флурбипрофен; Амидопирин; Пироксикам; Напроксен; Ибупрофен; Аспирин.

По правило горните лекарства се използват за остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и т.н.

НСПВС често се използват за облекчаване на болката при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативна болка, бъбречни колики и др. Поради инхибиращия ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Всяко ново лекарство за този пациент първо трябва да бъде предписано в най -ниската доза. При добра поносимост дневната доза се увеличава след 2-3 дни.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон и през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози лекарства, характеризиращи се с най -добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само когато се използват много високи дози НСПВС.

Продължителната употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

Нарушаване на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замаяност, летаргия, шум в ушите, главоболие, замъглено зрение; Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - сърцебиене, повишено кръвно налягане, оток. Гастрит, язва, перфорация, стомашно -чревно кървене, диспептични разстройства, промени в чернодробната функция с повишаване на активността на чернодробните ензими; Алергични реакции - ангиоедем, еритем, уртикария, булозен дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок; Бъбречна недостатъчност, нарушение на уринирането.

Лечението с НСПВС трябва да се извършва за възможно най -кратко време и с най -ниските ефективни дози.

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са установени директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на артериалния (Боталов) канал и бъбречни усложнения при плода. Има и информация за преждевременно раждане. Въпреки това, аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според последните данни на канадски изследователи, употребата на НСПВС преди 20 гестационна седмица е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от изследването рискът от спонтанен аборт се е увеличил 2,4 пъти, независимо от дозата на взетото лекарство.

Movalis може да се нарече лидер сред нестероидните противовъзпалителни средства, който има продължителен период на действие и е одобрен за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което прави възможно приемането му при остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от аналгетични, антипиретични свойства, предпазва хрущялната тъкан. Използва се при зъбобол, главоболие.

Определянето на дозата, начина на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

Специфичен инхибитор на COX-2, който има подчертан противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, той практически няма отрицателен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, поради което не предизвиква нарушаване на синтеза на конституционални простагландини .

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацин облекчава болката, намалява подуването на ставите и има силно противовъзпалително действие.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални супозитории), е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. Когато използвате лекарството, трябва да бъдете внимателни, тъй като той има значителен списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацинът се произвежда под наименованията Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ибупрофен съчетава относителна безопасност и способност за ефективно намаляване на температурата и болката, поради което лекарствата на основата му се продават без рецепта. Като антипиретичен агент, ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че понижава температурата по-добре от другите нестероидни противовъзпалителни средства.

В допълнение, ибупрофенът е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство не се предписва толкова често, въпреки това лекарството е доста популярно в ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други ставни заболявания.

Най -популярните търговски наименования за ибупрофен включват Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.

Може би един от най -популярните НСПВС, създаден през 60 -те години. Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел. В това лекарство за лечение на стави, както високата аналгетична активност, така и високите противовъзпалителни свойства са добре комбинирани.

Произвежда се под имената Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen и др.

Кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, групата лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е.СОХ-1, включва лекарство като кетопрофен. По силата на действието си той е близък до ибупрофен и се предлага под формата на таблетки, гел, аерозол, крем, разтвори за външна употреба и за инжекции, ректални супозитории (супозитории).

Можете да закупите този инструмент под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen и други.

Ацетилсалициловата киселина намалява способността на кръвните клетки да се слепват и да образуват кръвни съсиреци. Когато приемате Аспирин, кръвта се разрежда, а съдовете се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човека с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява снабдяването с енергия във фокуса на възпалението и води до отслабване на този процес

За деца под 15 -годишна възраст аспиринът е противопоказан, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Reye, при който 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета могат да бъдат засегнати от епилепсия и умствена изостаналост.