Аминогликозидите са голяма група антибиотици, близки до химически и биологични свойства и механизма на действие. В химическата структура това са аминоциклитоли с гликозилови заместители на една или повече хидроксилни групи.

Аминогликозидите имат широк спектър от антимикробно действие, което включва най-грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Отделни антибиотици на аминоглингликозидната група са активни по отношение на сисегистките пръчки и най-простите. Стабилността на микроорганизмите към стрептомицин се развива много по-бързо от другите аминогликозиди. Процентът на развитие на устойчивост на антибиотици на тази група в бактерията на различни видове не-етинаков. Стабилността на микроорганизмите към аминогликозиди е частично напречно. Устойчивите на стрептомицин щамове в повечето случаи са чувствителни към всички други аминогликозиди. Устойчивите на страхицин щамове, мономитин и неомицин, често задържат чувствителността към гентамицин и други нови аминогликозиди. В основата на стабилността на бактериите към аминогликозиди, има нарушение на тяхното проникване в бактериална клетка или продукти с резистентни щамове на специфични ензими, инактивиращи тези антибиотици. Способността за разпределяне на ензимите от микроорганизми в повечето случаи се определя от плазмидите. При инактивирането на аминогликозиди ензимите се срещат ацетилиране на NHA група, аденолизация или фосфорилиране на групи. Всички аминогликозиди имат бактерициден ефект - потискат протеинов синтез на микроорганизми. Антибиотиците са обвързващи с PEP-Diskupy рибозомите на Е 30s и нарушават показанието на информацията в системата за синтез на протеини, което води до включване на грешни аминокиселини в растящата полипептидна верига.

Аминогликозидите практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт, но с интрамускулно приложение те се влязат бързо в кръв и в терапевтични концентрации се съдържат, както и в много органи и тъкани за 8-12 часа.

Аминогликозидите не се метаболизират в тялото и леко се свързват с протеини на кръвния серум. Той е подчертан в основните бъбреци, използвайки гломерулна филтрация и в малка сума - с жлъчни. Кумулация с нормални екскреторни функции на бъбреците не се срещат.

В токсикодинамиката на всички лекарства на тази група се характеризират селективните невро- и нефротоксични ефекти, така че свидетелството трябва да бъде ясно оправдано, когато бъдат предписани.

От голям брой представители на тази група във ветеринарната медицина се използват някои естествени антибиотици във ветеринарната медицина (стрептамицин, неомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, апирагин) и полусинтетични производни (амикацин).

Естествени аминогликозиди

Подгрупа стрептомицин

Streptomycins са подгрупа от аминогликозиди, образувани от актиномицети. Основният промишлен производител на стрептомицин е Streptomyces Globisporus Streptomycini. От препаратите на тази подгрупа, стрептомицин и неговите производни се използват практически: стрептосулминин, стрептомицин хлорий комплекс и дихидростраммицин.

Стрептомицин и дихидрострейцин са добре разтворими във вода, в изотоничен разтвор на натриев хлорид, лошо в органични разтворители. Се унищожават при нагряване в присъствието на киселини и основи, както и някои окислители,

За единица активност на лекарства, приета специфична активност от 1 μg химически чист стрептомицин (или съотношение на дихидросхидротицин).

Биологичните свойства на стрептомицин и дихидросламицин не са значително различни, тази антибиотика на широк антибактериален спектър към тях са чувствителни към антибиотични пръчки, пастели, Leptospira, слушалки, някои щамове на салмонелите и чревните пръчки са по-малко чувствителни към пневматични, стрепто-, стефил-, \\ t Diplococci и почти устойчиви анаероби, рикетция и вируси стрептомицин и дихидрострурото миносини инхибират възпроизвеждането на патогени извън клетката и не са достатъчни по отношение на клетката в клетката. За разлика от пеницилин, Streptomycins действат върху микроорганизми, които са както в етапа на възпроизвеждане, така и в етапа на останалите. Терапевтът се счита за концентрация на стрептомицин в тялото, равен на 15 ug / ml.

Препаратите на подгрупите на стрептомицин се използват в сибирски язви, летереоза, лептоспироза, пасилоза, некробактериоза, салмонелоза, колибактериоза, бронхопневмония, мастит, метрики и инфекции на рани, причинени от чувствителни към стрептомицин патогени.

Комбинираната употреба на препарати на подгрупата на стрептомицин с други аминогликозидни антибиотици, дължащи се на възможното усилване на нефротоксичното действие.

С интрамускулно приложение на лекарства, подгрупата стрептомицин в говеда понякога се развиват алергични реакции (анафилактичен шок, оток на ангиоедем на ларинкса), които са опасни за живота на животното. Усложненията могат да се появят след първото въвеждане на лекарства, но по-често се дължи на сенсибилизацията на тялото по време на многократни курсове за лечение.

Стрептомицин сулфат- Streptomycini sulfas. Синоними: диплом, стрицин, ендострап и др.

Прах или порест тегло на бял или почти бял без мирис, горчив вкус; Gigroscopic. , Саморазтворим във вода, практически неразтворим в етанол, хлороформ, етер.

Освободете стрептомицин сулфат в херметично затворени бутилки от 250, 500 mg и 1 g. лекарството, предназначено само за ветеринарна медицина, се нарича "стрептовец".

Ние сме инжектирани интрамускулно с интервал от 12 часа в дози на 1 kg животинска маса: говеда от 3-5 мг, малък говеда, прасета, кучета 10-12, коне 4-6, кожени зверове 25-50 mg.

Да се \u200b\u200bсъхранява в списъка B при стайна температура. Срокът на годност е 3 години

Streptosulmicina Sulfat. - Streptosulmycini sulfas. Производно натриев бисулфит сулфат стрептомициново производно.

Бял прах или пореста маса без мирис, горчив вкус

Според антибактериалния спектър е подобен на стрептомицин сулфат, но има по-малко токсичност

Приложете в същите дози като стрептомицинов сулфат. Те се произвеждат в херметически стегнати бутилки от 0.25, 0.5 и 1 g. Те съхраняват в списъка B при стайна температура на сухо място. Срокът на годност е 2 години.

Стрептомицин-хлоркалциев комплекс - Streptomycini et calcii хлордум. Двойна сол калциев хлорид и стрептомицин хидрохлорид. 1 mg съдържа 730 ug от основния стрептомицин.

Прах или порест тегло на бял мирис без мирис, леко горчив вкус. Лесен за разтворим във вода.

Показанията за употреба са същите като за стрептомицин сулфат.

Лекарството се инжектира интрамускулно 2 пъти на ден с интервал от 12 часа в дози на 1 kg животинска маса: говеда и 5-10 mg коне, малък говеда и прасе от 10-20 mg.

Произведени в бутилки от 0.1, 0.2 и 0.5 g. Да се \u200b\u200bсъхранява в списъка B при стайна температура. Срокът на годност е 1 година.

Дигидрострацин сулфат. - дихидрострептомицини сулфа. Продуктът на оползотворяване на стрептомицин, в който алдехидната група се превръща в оксиметил.

Прах или порест тегло на бял цвят. Лесен за разтворим във вода. По-стабилни от стрептомицин, в алкални разтвори.

Според биологичните свойства, стрептомицинът е подобен. Показанията за употреба и дозите са същите като стрептомицин сулфат.

Издадени в бутилки от 0.25, 0.5 и 1 g. Те съхраняват в списъка B при стайна температура. Срокът на годност е 3 години.

Неомицин

Тази подгрупа включва комплекс от антибиотици, от които практическото приложение е открило неомицин сулфат с най-голяма антимикробна активност.

Неомицин сулфат - Неомицини сулфа. Синоними: Майцерин, Quimicin, Framcin и др.

Ул. Fraviae. Бял или жълтеникав бял прах е почти без мирис. Добре разтворим във вода. Gigroscopic. Водните разтвори са стабилни при рН 2-9.

За единица действие на лекарството прие активността на 1 μg химически чиста неомицин в основата. Неомициновите стоки трябва да съдържат най-малко 640 μg / mg.

Неомицин - антибиотик с широк спектър от антимикробно действие, ефективни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Той е чувствителен към стафилококис, пневмококи, Listeria, Siberycy Sticks, Echryochia, Salmonella и др. Устойчив на неомицин най-простите, гъби, повечето от щамовете на киното. Стабилността на микроорганизмите към антибиотика се развива бавно и в малка степен. Има пълно съпротивление на канамицин и мономоцинум и частично към стрептомицин.

Номомицин действа бактериално на микроорганизми, които са едновременно в етапа на възпроизвеждане, така и в етапа на почивка.

С орално приложение, неомицинът почти не се абсорбира и само локалното действие върху чревната микрофлора има. С интрамускулно приложение, антибиотикът се влиза бързо в кръвта и прониква в органи и тъкани; Терапевтичната концентрация се запазва в кръвта в продължение на 12 часа. Екскретира от тялото главно от бъбреците. Кумулативното действие не притежава.

Предписани орално, интрамускулно и локално. За перорално приложение, неомицин сулфатът се освобождава в прах, опаковани към полиетиленови опаковки, както и в таблетки и капсули от 0.1 и 0.2 g. За парентерално приложение, неомицинът се освобождава в бутилки от 0.25, 0.5 и 1 g, и за използване на открито - под формата на 0.5% и 2% мехлеми.

Орално неомицин сулфат се използва при стомашно-чревни заболявания на млади животни, салмонелоза, колибактериоза, гастроентероколити на бактериална етиология. Задайте 3 пъти на ден в дози 10-20 mg на 1 kg животинска маса. Лекарството се използва за лечение на бронхопнемониеви телета и прасенца, както и при различни гнойни септични заболявания. Антибиотикът се разтваря в стерилна дестилирана вода или изотоничен разтвор на натриев хлорид непосредствено преди инжектиране и се прилага 2-3 пъти на ден в дози от 5-10 mg на 1 kg животинска маса. Локално се използва за лечение на заразени рани, гнойни лезии на кожата и лигавиците.

Приготвими препарати на неомицин сулфат в списъка В в защитено със светлина при температура не по-висока от 20 ° C. Срокът на годност е 3 години (мехлем - 2,5 години).

Канамицин

Смърч от канамицин е ул. Kanamyceticus. В културната течност на производителя има три съединения - канамицини А, В и С, от които най-важният е канамицин А.

Kanamycin a принадлежи към групата олигозахариди. Kanamicin молекула и се състои от 2 деоксистарман, D-6-глюкозамин и каносами, свързани чрез гликозидни връзки. Реагира с органични и неорганични киселини, образувайки сол, от които във ветеринарната практика се използва дисруфрат канамицин, добре разтворим във вода и моносулфат канамицин, по-лошо разтваряне във вода.

И двата сола са бял хигроскопичен прах без миризма и вкус. За единица активност на канамицин се приема 1 μg от химически чиста основа. Активността на търговските препарати от най-малко 750 μg / mg.

Kanamycin има широк спектър от антибактериално действие, ефективни срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (Echryochius, Salmonella, Staphylehets, Siberiaazed Sticks, Pastell и д-р), включително щамове, устойчиви на други антибиотици. Тя не е активна по отношение на стрептококите и кино пръчка, анаероби, най-прости и дрожди.

Съпротивлението на микроорганизмите на различни типове към канамицин се развива бавно. Печатите, устойчиви на пеницилин, тетрациклин, левицата, макролиди, стрептомицин, обикновено са чувствителни към канамицин. Устойчивите на канаминовите щамове имат кръстосано устойчив мономицин и неомицин.

С интрамускулно приложение, канамицин пристига бързо:

в кръвта достига терапевтичната концентрация от 10-15 ug / ml в 0.5-1 часа и се запазва на това ниво 8-12 часа. Серумните протеини не са свързани. Той се отстранява главно от бъбреците за 24-48 часа. Когато перорално употребата, канамицин се абсорбира лошо, действа главно върху чревната микрофлора и се отстранява с изпражнения на изпражненията.

Kanamycina disulfat. - Kanamycini difulfas. Произведени в херметично затворени бутилки от 0,5 и 1 g.

Въведете интрамускулно със салмонелоза. Колибактериоза, ентероколит, пастикелоза, както и в заболявания на дихателните пътища на различни етиологии, инфекции на пикочните пътища, инфекции на рани, следоперативни усложнения и гнойни възпалителни процеси, причинени от микрофлора, чувствителни към антибиотиката. Инжектирайте се с интервал от 12 часа в дози на 1 kg животинска маса: говеда 4- 5 mg, малък говеда 5-6, прасета, кучета 5-10. Ml като разтворители използват 0.25% и 0,5% новокаин разтвори или дестилирана вода за инжектиране.

Kanamycina Monosulfat. - Kanamycini monosulfas. Ние се произвеждаме в таблетки и капсули при 125 и 250 mg.

Предписано орално с ентероколит, колибактемоза, дизентерия и други стомашно-чревни заболявания. Те се въвеждат 2 пъти на ден на интервал от 12 часа в дози на 1 kg животинска маса: говеда 8-10 mg, малък говеда 10-20, прасета, 10-30 mg кучета.

Канамицин за ветеринарна употреба - ветеринарен - продуциран чрез пакетирани флакони от 1.0 и 2.0 g, и за орални приложения - 100, 200 и 500 g.

Съхранявайте лекарството канамицин в списъка B на сухо, защитено от светлината на помещението при стайна температура. Срокът на годност е 2 години.

Гентамицин и някои други аминогликозиди

Антибиотик, произведен от микромоноспора пурпуреа. Във ветеринарната практика се използва като сулфат.

Gentamicina Sulfat. - Gentamycini Sulfas.

Прах или порест тегло на бяло; Разрешен е кремав цвят. Лесен за разтворим във вода. Водните разтвори на лекарството са стабилни, издържат на кипене и автоклавиране.

Спектърът на антимикробното действие на Gentamicine е подобен на спектъра на други аминогликозитри, но този антибиотик ги надвишава според степента на активност срещу стафилококи и Escherh. Основното предимство на гентамицин е високата си активност срещу пръчката на Segnaya. Лекарството е малко активно срещу по-голямата част от стрептата и ентерококавите щамове. Устойчивостта на микроорганизми към гентамицин се развива сравнително бавно. Обявена кръстосана стабилност с неомицин и канамицин.

Лекарството се абсорбира бързо с интрамускулно приложение: след инжектиране терапевтичната доза се създава бактерицидна концентрация в кръвта в кръвта, която се запазва за 6-8. Екскретира се от бъбреците във висока концентрация непроменена.

Лекарството се използва за пиелонефрит, цистит, уретрит, бронхопневмония, плеврит, перитонит, менингит, сепсис, стомашно-чревен. Ранени и хирургически инфекции, причинени от чувствителни към генест микроорганизми

Инжектира се интрамускулно с интервал от 6-8 часа в дози на 1 kg животинска маса: говеда от 1,5 mg, коне, малки говеда и прасета 1, кучета 0,5-1 mg / kg.

1, 2, 5 и 10 ml от 4% разтвор (т.е., 40, 80, 200 и 400 mg активно вещество, съответно) и също под формата на прах в бутилки от 0.08 g. Да се \u200b\u200bсъхранява на сухо място в стаята Температура в списъка B. Срок на годност е 2 години.

Тобрамицин сулфат - Tubraycini Sulfas. Синоними: тобраминетин, Обрацин, небцин.

Компонента на не-първичния комплекс, произведен по ул. Tenebrurius. Добре разтворим във вода, лош - в органични разтворители. Водните разтвори на антибиотика са стабилни издържат на кипене и автоклавиране.

Съгласно антибактериалния спектър на действие, гентамицинът е подобен на сисегистката пръчка; Pseudomonad щамове, устойчиви на гентамицин, задържат чувствителността към триамцин, обаче, щамовете на ешеричия, устойчиви на гентамицин, устойчиви и торами.

Съгласно фармакокинетичните характеристики, тобрамицин е подобен на гентамицин.

Показания за употреба, методът на приложение и дозата са същите като за гентамицин.

Sizomycin сулфат - Sisomycmi sulfas. Синоними: Патомицин, Ричамицин, бумицин. .

Sizomycin - MicroMonospora Inyoensis. Бял или с жълтеникав нюанс, лесно разтворим във вода и органични разтворители. Водните разтвори на лекарството са стабилни.

Според антимикробното действие, гентамицинът е подобен, но е по-ефективен срещу перфох, а киното стик, Enterobacter. Ентерококите и анаеробите са стабилни за богомия. Налице е кръстосана стабилност на микроорганизмите до сизомицин и други аминогликозиди - неомицин, канамицин,

С интрамускулно приложение, антибиотикът се абсорбира бързо чрез максималната концентрация на лекарството в кръвта се монтира след 0.5-1 часа. В терапевтични концентрации в органи и тъкани лекарството се открива за 8-12 часа. Отстранява се непроменено с урина . С орално приложение на sizomycin, като други аминогликозиди, се абсорбира леко.

Sizomycin сулфат се използва от голям и фино рогатици и прасета при салинелоза, пасилоза, тежки гнойни септични заболявания (сепсис, перитонит, септичен ендокардит), с тежки инфекциозни възпалителни заболявания на респираторните органи (бронхопневмония, плеврит, лек абсцес), \\ t инфектирани изгаряния и други заболявания, чиито патогени са чувствителни към сизомицин. Инжектирани интрамускулно при доза от 1-2 mg на 1 kg животинска маса 2 пъти дневно.

Не е позволено да се използва сизомицин заедно с други аминогликозидни антибиотици поради възможната сума на нефротоксичното действие.

Те се произвеждат под формата на 5% (50 mg / ml) разтвор в ампули от 1, 1.5, 2 ml и 1% (10 mg / ml) разтвор в ампули 2 ml. Съхранявайте в списъка B в защитено място при стайна температура. Срокът на годност е 2 години.

Apmyrian sulfat. - Apramycini Sulfas. Apmyristyzin - ул. Крем.

Малък ронлив прах от лек крем до тъмни кремове със слаба специфична миризма. Добре разтворим във вода.

Апраницин има широк спектър от антимикробно действие, активни във връзка с повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително ушите и салмонела, но не действа върху патогените на анаеробни инфекции, вирусите са най-прости.

Аперацизин се използва в колорибактериоза, салмонелоза и други стомашно-чревни заболявания на телета, чиито патогени са чувствителни към арсицин. Лекарството се прилага орално при доза от 10-20 mg на 1 kg масата на животното 2 пъти дневно.

Използването на апреницин не е разрешено заедно с други аминогликозидни антибиотици (стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин) поради възможната сума на нефротоксичното действие.

Uplamizin сулфат се освобождава в торби с полиетилен филм в продължение на 100 или 200 g. Лекарството се съхранява с предпазна мярка в списъка В на сухо светло-защитено място при температура от 5 до 25 ° С. Срокът на годност е 1 година.

Полусинтетични аминогликозиди

Амикацин сулфат. - Amikacini Sulfas. Синоними: Амикин, Биклин.

Получава се синтетичен път от канамицин А. Добре разтворим във вода, стабилен във водни разтвори.

Amicacin има широк спектър от антимикробни ефекти, подобно на спектър от гентамицин, тобрамицин, сизомицин. Ефективно във връзка с повечето грам-положителни и грам-негативни микроорганизми, но не действа за Анаерово.

Лекарството е устойчиво на ензимите на микроорганизми, инактивиращи други аминогликозиди, с изключение на 6-ацетил-трансфераза, следователно много щамове, устойчиви на тези антибиотици, задържат чувствителността към амикацин, но щама, устойчиви на последната, също са устойчиви на всички други аминогликозиди.

С орално приложение, лекарството практически не се абсорбира. С интрамускулно приложение, максималната концентрация в кръвта се наблюдава един час след инжектирането. На терапевтичното ниво, концентрацията на антибиотиката се поддържа в органи и тъкани най-малко 12 часа, екскретира се от тялото с урина.

С нормална функция на бъбреците, не се случва амикацин.

Amicacin се използва за тежки инфекциозни заболявания, причинени главно от грам-отрицателни бактерии: пиелонефрит, перитонит, сепсис, пневмония, белодробни абсцеси, плеврит, рани и хирургически инфекции, възпалителни заболявания на костите и ставите. Лекарството е много ефективно срещу щамове на патогени, устойчиви на други аминогликозиди.

Ние сме инжектирани интрамускулно 2 пъти на ден в дози на 1 кг животински маса: говеда от 1,5 mg, коне, малки говеда и 1 mg прасета.

Амикацин сулфатът се произвежда под формата на стерилен разтвор в бутилки, съдържащи 0.1, 0.5 и 1 g антибиотик, съответно, в 2, 2 и 4 ml разтворител. Съхранявайте в списъка B в защитено място при стайна температура. Срокът на годност е 2 години.

Аминогликозиди (аминогликозида аминоциклитоли) са група от естествени и полусинтетични антибиотици, подобни на химическата структура, спектъра на антимикробната активност, фармакокинетични свойства и спектър на странични ефекти. Получава се общото наименование на "аминогликозиди" на съединенията от тази група поради наличието в аминоакчаридната молекула, свързана с гликозидна асоциация с фрагмент с агаликон - хексоза (аминоциклитол). Х обос се представлява от стрептидин (стрептомицин) или 2-деокси-D-стрелец (други аминогликозиди). Броят на остатъчните амино адактери в различни аминогликозиди е различен. Например, в неомицин от тях 3, в канамицин и гентамицин - 2. В момента групата на аминогликозиди има повече от 10 естествени антибиотици, произведени от лъчисти гъбички Actinomyces. (неомицин, канамицин, тобрамицин и др.), Микромоноспора (Gentamicin et al.) и няколко полусинтетични, базирани на тях (например амикацин е производно на канамицин А и получено от него). Групата аминогликозиди включва и структурно подобен натурален аминоцикличен антибиотичен спективноотичен антибиотик, който не съдържа аминоакхариди.

Механизъм на действие Антибиотиците-аминогликозиди са свързани с необратимо потискане на протеиновия синтез при нивото на рибозом на микроорганизмите, чувствителни към тях. За разлика от други инхибитори на синтеза на протеин на аминогликозиди, той не е бактериостатичен, а бактерицидно действие. Аминогликозидите проникват в клетките на бактериите чрез пасивна дифузия през порите на външната мембрана и чрез активен транспорт. Транспортирането на аминогликозиди през цитоплазмената мембрана зависи от прехвърлянето на електрони в дихателната верига, този етап от влизането им в клетката, така наречените. Енергийно зависима фаза, която ограничава. Транспортирането на аминогликозиди през цитоплазмената мембрана се забавя или е напълно блокиран в присъствието на СА 2 + или mg 2+ йони, в хиперосмоларната среда, при ниски стойности на рН и при анаеробни условия. Например, антибактериалната активност на аминогликозидите е значително намалена в анаеробна среда на абсцеси и в урината на хиперомарна киселина.

След проникване в клетката на аминогликозиди, те са свързани със специфични рецепторни протеини на 30-те бактерии на субединица. 30-те субединица се състои от 21 протеин и една 16S RRNA молекула (рибозомална РНК). Например, при свързването на стрептомицин с рибозоми, участват най-малко три протеина и може би са включени 16s RRNA. Аминогликозиди нарушават синтеза на рибозомния протеин по няколко начина: 1) антибиотиците са свързани с 30-те рибозомни субединици и нарушават инициирането на протеиновия синтез, фиксиране на комплекс, състоящ се от 30-те и 50-те субединици, върху иницииращия кодон на IRNK; Това води до натрупване на анормални иницииращи комплекси (т.нар. Монозоми) и прекратяване на по-нататъшното излъчване; 2) Обвързване към 30-те рибозом субединица, аминогликозиди нарушават четенето на информация от РНК, което води до преждевременно завършване между предаването и изключването на рибозомния комплекс от протеина, който не е завършен; 3) В допълнение, аминогликозидите предизвикват единични аминокиселинни замествания в растяща полипептидна верига, в резултат на което се образуват дефектни протеини.

Синтезирането на анормални протеини, вградени в цитоплазменова мембрана, може да наруши неговата структура, да промени пропускливостта и да ускори проникването на аминогликозиди в клетката. Този етап на транспортиране на аминогликозиди - т.нар. Фаза, зависима от енергия. В резултат на постепенно унищожаване на цитоплазмената мембрана има изход на бактериалната клетка на йони, големи молекули, протеини. Бактерицидният ефект на аминогликозидите може да бъде обяснен с факта, че образуването на дефектни полипептиди и инхибиране на синтеза на нормални протеини в микробната клетка води до нарушение на важните функции на клетката, които поддържат нейната жизнеспособност, вкл. За да нарушат структурата и функциите на цитоплазмената мембрана на бактериите и в крайна сметка води до клетъчна смърт.

Историческа справка. Аминогликозидите са една от първите антибиотици. Първият аминогликозид - стрептомицин - е разпределен Z.A. Восък и колегите му през 1943 г. от лъчиста гъба Streptomyces Griseus.Streptomycin е първото химиотерапевтично средство, което е установено широко разпространено за лечение на туберкулоза, включително туберкулозен менингит.

През 1949 г. от културата Streptomyces fradiae.Waxman и Leshevalo разпределени неомицин. Kanamycin - антибиотик, който произвежда Streptomyces Kanamyceticus, За първи път е получен от Ugodzava и неговите служители в Япония през 1957 г. Gentamicin - антибиотик, произведен от Actinomycetes на рода Микромоноспора- За първи път е проучен и описан от M. Weinstein и неговият персонал през 1963 г. тограмицин и амикасин са въведени в клинична практика през 70-те години.

Нетилмицинът в неговите характеристики прилича на гентамицин и тобрамицин. Въпреки това, добавянето на етилова група към аминогрупата в първото положение на 2-деоксистагранния пръстен предпазва молекулата от ензимно разделяне. Във връзка с това, нонилмицин не се инактивира от много гентамино и тобрамицино-устойчиви бактерии. Неетилмицинът има по-малко изразен изотоксичен ефект в сравнение с други аминогликозиди.

Има различни класификации аминогликозиди, вкл. Според последователността на администриране на лекарства в медицинската практика, според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на вторична устойчивост на тях от микроорганизми.

Така, според една от класификациите, първата група е обединена от първите естествени аминогликозиди, които са намерили използването за лечение на инфекциозни заболявания: стрептамицин, неомицин, мономитен (феримицин), канамицин. Втората група включва по-модерни естествени аминогликозиди: гентамицин, сизомицин, тобрамицин. Третата група се състои от полусинтетични аминогликозиди: амикацин, нонилмицин, испамицин (Русия все още не е регистриран).

Според класификацията, представена от I.B. Михайлов (основата на действието и характеристиките на появата на съпротива) се разграничават четири поколения аминогликозиди:

I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.

II поколение: гентамицин.

III поколение: тобрамицин, амикацин, неучтив, сизомицин.

IV поколение: испамицин.

Аминогликозидичните антибиотици имат широк спектър от антимикробно действие. Те са особено ефективни по отношение на аеробната грам-отрицателна флора, вкл. Семейство Enterobacteriaceae., включително Ешерихия коли, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. Активни във връзка с грам-отрицателни пръчици на други семейства, вкл. Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp.Сред грам-положителните бактерии към аминогликозиди, най-вече грам-положителните намотки са чувствителни - Staphylococcus aureus, Staphylococcus епидермидис.

Отделни аминогликозиди се различават в дейността и спектъра на действие. Аминогликозиди I генериране (стрептомицин, канамицин) показва най-голямата дейност във връзка М. Туберкулоза И някои атипични микобактерии. Мономатинът е по-малко активен в действие върху някои грам-негативни аероби и стафилококи, но е активен по отношение на някои най-прости.

Всички аминогликозиди II и III поколение, за разлика от аминогликозидите на I генериране, са активни във връзка с Pseudomonas aeruginosa. Според степента на антибактериално действие срещу щамове Pseudomonas aeruginosa. Един от най-активните аминогликозиди е тобрами.

Спектърът на антимикробното действие на сизомицин е подобен на този гентамицин, но sizomycin е по-активен от гентамицин, по отношение на различни видове Proteus spp..Pseudomonas aeruginosa., Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Активен ектиномицин. \\ T инвитро. Що се отнася до много грам-положителни и грам-негативни микроорганизми, но клиничното му значение има своята дейност срещу гонококи, включително щамове, устойчиви на пеницилин. В клиничната практика, ефикажномицинът се използва като алтернативно средство за лечение на гонорея при пациенти, които имат свръхчувствителност към пеницилин, или със стабилността на гонококите до пеницилин и други лекарства.

Един от най-ефективните аминогликозиди е амикацин. Amikacin - производно на канамицин А с най-широк в сравнение с други аминогликозидни спектър на действие, включително аеробни грам-отрицателни бактерии ( Pseudomonas aeruginosa., Klebsiella spp., Ешерихия коли. и други) и Mycobacterium tuberculosis.. Амикацинът е устойчив на действието на ензимите, инактивиращи други аминогликозиди и може да остане активен по отношение на щамове Pseudomonas aeruginosa., устойчиви на рантимамицин, гентамицин и неучтилмицин. Според някои данни, с емпирична терапия на спешни държави, амикацин е най-предпочитан, защото Повече от 70% от щамовете на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии са чувствителни към неговото действие. В същото време използването на други аминогликозиди в трудни условия трябва да се използва само след потвърждаване на чувствителността на избраните микроорганизми към гентамицин и други локали на тази група, в противен случай терапията може да е неефективна.

Аминогликозидите са умерено чувствителни или устойчиви Streptococcus spp.,повечето вътреклетъчни микроорганизми са резистентни анаероби: Bacteroides spp., Clostridium spp. Исмамицин (IV генериране на аминогликозиди) е допълнително активен по отношение на Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listeria spp., Nocardia spp.

Аминогликозидите могат да имат допълнителен либеотичен ефект, който зависи от напрежението на микроорганизма и концентрацията на лекарства във фокуса на инфекцията.

Дълго и широкото използване на аминогликозиди доведе до развитие (приблизително в средата на 70-те години) на придобитата устойчивост на много напрежения на микроорганизми. Създават се три възможни механизми за развитие на устойчивост на наркотици в бактериите:

1) ензимно инактивиране - развитие на бактериални ензими, модифициране на антибиотици;

2) намаление на пропускливостта на цитоплазмената мембрана (нарушаване на клетъчните транспортни системи);

3) Модифициране на целевата цел - 30s от бактериалната хромозомна субединица (рецепторни протеин 30s на субединицата могат да отсъстват или да бъдат променяни в резултат на хромозомна мутация).

Описан е четвъртият механизъм на резистентност към аминогликозиди - т.нар. Естествена стабилност. Така че допълнителните микроорганизми, които съществуват в анаеробните условия, обикновено са устойчиви на аминогликозиди, защото Те нямат зависим от кислород LS транспорт в клетката.

В сърцето на придобитата стабилност, инактивирането на аминогликозид от бактериални ензими е по-често. Това е основният тип стабилност сред грам-отрицателните бактерии на чревната група, която се контролира от плазмиди.

Три класа ензими, разрушени / модифициране на аминогликодимидиращи ензими, AGMF) - ацетилтрансфераза (прието AAC редукция), фосфотрансфераза (APH), нуклеотилтрансфераза (аденотритрансфераза, мравка). Всеки ензим е представен от няколко вида. Известява се повече от 50 AGMF. Има най-малко 4 вида AAC, най-малко 5 вида мравка, повече от 10 вида APH. Ацетилтрансфераза Закон за аминогрупите и фосфоратрансфераза и нуклеотидилтрансфераза - към хидроксилни групи аминогликозидни молекула. В резултат на процесите на ацетилиране, фосфорилиране и аденолизация, структурата на антибиотичната молекула се променя, което не позволява да се свързва с бактериалната рибозома, в резултат на това, аминогликозидът не инхибира протеиновия синтез и клетката запазва жизненост .

Инактивиращите ензими са кодирани от плазмидните гени, които се предават главно по време на конюгирането. Широко разпространеното разпространение на стабилност, превозвано от плазмиди, особено сред болничните щамове на микроорганизмите, значително ограничава използването на аминогликозиди. Amicacin е по-устойчив на действието на бактериалните ензими (поради наличието на странични радикали).

AGMF е локализиран главно в периплазменото пространство на клетката и не се екскретира в извънклетъчното пространство. Най-голям брой AGMF е характерно за грам-отрицателните бактерии и определя развитието на кръстосаната стабилност в аминогликозидната група. Броят на модифициране на ензимите в грам-положителните бактерии е значително по-малък.

Смята се, че е невъзможно да се синтезира аминогликозид, който няма да бъде подложен на инактивиране чрез бактериални ензими, тъй като има връзка между бактериалната активност на антибиотиката и наличието на модифицирани функционални групи в неговата структура.

Вторичната устойчивост на микроорганизми към аминогликозиди се развива бързо - "стрептомицин" тип съпротивление. Комбинацията от аминогликозиди с бета лактами може да предотврати развитието на стабилността на микроорганизмите в процеса на лечение, дължащ се на синергизъм на антибактериално действие.

Аминогликозидите на I генериране са изложени на 15 ензими, II поколения - 10 ензима, 3 ензими могат да работят върху аминогликозиди III и IV поколения. В това отношение, ако при лечението на инфекциозни болести се оказа неефективни препарати на третото поколение, няма смисъл да се предписват аминогликозиди I или II поколения.

Стабилността на микроорганизмите към аминогликозиди, дължаща се на промяната в структурата на рибозома, е относително рядкост (изключението е стрептомицин). Модификацията на рибозома е в основата на устойчивостта на стрептомицин в 5% от щамовете Pseudomonas aeruginosa. и половината от устойчивите на щамове Enterococcus spp.. За такива щамове на ентерококи, комбинация от стрептомицин с пеницилини няма синергично действие инвитроно тези микроорганизми обикновено са чувствителни към комбинация от гентамицин с пеницилини, тъй като не се характеризира с такъв механизъм за развитие на устойчивостта.

Има стрептомицин-зависими бактерии, които използват това вещество за техния растеж. Това явление е свързано с мутация, водеща до промени в рецепторния протеин P12.

Фармакокинетика Всички аминогликозиди са приблизително еднакви. Аминогликозидните молекули са силно полярни съединения, във връзка с които те са слабо разтворени в липиди и следователно, когато се приемат вътре, почти не се абсорбират от тракт (в системен кръвен поток, са получени по-малко от 2%). Въпреки това, с инфекциозни заболявания, абсорбционното стомашно-чревни заболявания се увеличава, следователно, дълготрайният прием може да доведе до натрупване на аминогликозид и появата на токсична концентрация. Основните начини на въвеждането на аминогликозиди по време на тяхната система използват V / m и V / B. Свързването на аминогликозиди с кръвни протеини е ниско и се колебае за различни LS от тази група от 0 до 30% (например, дограмицин практически не е свързан с протеини). Времето за постигане C max при въвеждането на аминогликозиди е 1-1,5 часа. При пациенти в сериозно състояние, особено когато шок, всмукване след инжектиране на A / m може да се забави поради лошото кръвоснабдяване на тъканите. Времето за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта с приложение на всеки 8 часа е приблизително 8-10 часа. Обемът на разпределение (0.15-0.3 l / kg) е близо до обема на извънклетъчната течност и е 25% от телесното тегло на детето . Поради полярността си аминогликозидите не проникват в по-голямата част от клетките. Те се разпространяват главно в плазмата и в извънклетъчна течност (включително течност на абсцес, плеврален излив, аскитични, перикардни, синовиални, лимфни и перитонеални течности), с изключение на течността. В терапевтични концентрации при възрастни аминогликозиди те не преминават през пр. Хр. С възпаление на мозъчните обвивки, пропускливостта се увеличава. Например, при липса на възпаление, концентрацията на аминогликозид в спинална мозъчна течност може да бъде по-малка от 10% от серума, докато с менингит може да достигне 20-50% от кръвното съдържание. Новородените са постигнали по-високи концентрации в ликчаря от възрастните. Въпреки това, има тъкани от тялото, при които антибиотиците-аминогликозиди проникват добре и където те се натрупват вътреклетъчно. Те включват органи с добро кръвоснабдяване - черния дроб, бъбреците (натрупани в кортикалния въпрос), тъкани на вътрешното ухо. Така концентрациите на аминогликозиди във вътрешното ухо и бъбреците могат да бъдат 10 или повече от нивото му в плазмата. В полиморфно-ядрените левкоцити аминогликозиди се срещат в концентрации, които съставляват около 70% от екстрацелуларните концентрации. Аминогликозиди са практически не подложени на биотрансформация. Показва бъбреците чрез гломерулна филтрация непроменена, създавайки високи концентрации в урината. В случаите, когато аминогликозидите са взети навътре, 80-90% се показват с изправени изпражнения. Ниските концентрации са маркирани в жлъчката, кърмата, бронхиална Secrete. T 1/2 от кръв при възрастни при нормална бъбречна функция е около 2-2.5 часа; При деца този път е повече (поради незряването на механизмите за екскреция). Така новородените първите дни на живот T 1/2 могат да бъдат до 15-18 часа, съкращаване до 21 дни от живота до 6 часа. T 1/2 се увеличава с бъбречна недостатъчност (при 7 или повече пъти). При предозиране или кумулиране на аминогликозиди, хемодиализа и перитонеална диализа са ефективни.

Основен индикации Използването на аминогликозиди са тежки системни инфекции, причинени главно аеробни грам-отрицателни бактерии и стафилококи (гентамицин, неучтив, амикацин, тобрамицин и др.). Аминогликозидите понякога се предписват емпирично под формата на монотерапия, по-често - със съмнение смесена етиология - те се използват в комбинация с бета лактами и лекарства, активни по отношение на анаеробите (например линккоозамид).

Аминогликозидите имат тесен терапевтичен обхват и са по-токсични съединения от антибиотици на други групи, така че те трябва да бъдат предписани само при тежки заболявания и само в случаите, когато по-малко токсични антибактериални средства са неефективни или по някаква причина са противопоказани.

Аминогликозиди могат да бъдат показани в лечението на болница (в болница, носокомиално, от гръцки. носокомео.- Грижа за пациента) на инфекции на различна локализация, ефективна в бактериалия, сепсис, със съмнение септември при пациенти с неутропения, с ендокардит, остеомиелит, сложни интраабдомични инфекции (перитонит, абсцес в коремната кухина). В урологията тези лекарства се използват (главно в условията на болницата) при лечението на сложни инфекции на системата на урината (тежки форми на пиелонефрит, паранефрит, боклук, бъбречен карбун). Аминогликозиди се използват при лечението на следоперативни гнойни усложнения, след операции по костите и ставите, за предотвратяване на инфекции при пациенти с неутропения.

Показват се, че аминогликозиди лекуват опасни инфекциозни заболявания, вкл. Чума и туларемия (предимно стрептомицин).

Аминогликозиди се използват в комбинираната терапия с туберкулоза: стрептомицин - се отнася до групата от основни антитуберкулозни агенти, тя се използва и за лечение на някои редки инфекции; Канамицин и амикацин са резервни средства против туберкулоза.

Според специални показания (чревни инфекции, селективно обеззаразяване на червата) се предписват аминогликозиди (неомицин, канамицин).

Задължителните условия за назначаване на аминогликозид са:

Изчисляване на строги доза, като се вземат предвид телесното тегло, възрастта на пациента, бъбречната функция, локализацията и тежестта на инфекцията;

Спазване на режима на дозиране;

Наблюдение на концентрацията на веществото в кръвта;

Определяне на нивото на креатинина в кръвната плазма (поради увеличаването на T 1/2 в бъбречна недостатъчност);

Провеждане на аудиометрия преди и след лечението.

В офталмологията на аминогликозидите (амикацин, гентамицин, неомицин, неучтив, тобрамицин) се използва локално под формата на втулки, субконрънктивни и интравитреални инжекции, както и системно. Подготвят се решения за локални приложения ex tempore. Аминогликозидите са доста добре през хематофалмовата бариера. Със системна употреба терапевтичната концентрация в влагата на предната камера и в стъкловидното тяло се постига бавно (1-2 часа). Когато се въвежда в конюнктивна чанта, те практически не са подложени на системна абсорбция, открита в терапевтична концентрация в строма на роговицата, влагата на предната камера и стъкловидното тяло в продължение на 6 часа.

Показанията за назначаване на аминогликозиди в офталмологичната практика са следните инфекциозни и възпалителни заболявания: блафарит, конюнктивит, кератоконизит, бактериален кератит, дакрицистит, волята и др. Използвани и т.н. Streptomycin е най-ефективен за лечение на туберкулозни очи.

За местна употреба в офталмология и оториноларингология, с гнойна бактериална инфекция, са разработени специални дозирани форми на гентамицин, тобримицин и неомицин. В случай на инфекции с изразен възпалителен и алергичен компонент, ледконите са ефективни, вкл. Мехлем, с допълнителен дексаметазон или бетаметан.

Всички антибиотици-аминогликозиди имат характерни токсични свойства - с ототоксичност (кохлеар и вестибулар), нефротоксичност и по-рядко - невротоксичност с развитието на невро-мускулна блокада.

По-често нефром и перспективи се проявяват при деца, пациенти в напреднала възраст, с първоначално нарушена бъбречна функция и слуха. Въпреки това, развитието на нефротоксичност при деца до три месеца от живота е по-малко вероятно, отколкото при възрастни, тъй като антибиотик-аминогликозидният антибиотичен механизъм на бъбречния епител все още не е добре развит.

Според проучвания върху животни и при хора, нефро- и нетотоксичността на антибиотици-аминогликозиди се дължат на факта, че те се натрупват във високи концентрации в кортикалното вещество на бъбреците, както и в ендолимфата и перилимфата на вътрешното ухо.

Аминогликозидите са тежко проявление на техните странични ефекти. Натрупването на вещество в външните и вътрешните косми на корртис органите води до техните промени. Обратното разпространение на веществото в кръвния поток се случва бавно. Т1/2 аминогликозиди от флуидите на вътрешното ухо са 5-6 пъти по-големи от t 1/2 от кръвта. При висока серумна концентрация на аминогликозид в кръвта рискът от преоценка нараства.

Тежестта на постоянните слухови и вестибуларни нарушения зависи от количеството на увредените косми клетки и се увеличава с нарастващата продължителност на лечението. При повторно използване на аминогликозиди, все повече и повече косми клетки умират, в крайна сметка може да доведе до глухота. Броят на космите намалява с възрастта, така че изотоксичният ефект е по-вероятно при пациенти в напреднала възраст.

Въпреки че всички аминогликозиди са в състояние да причинят слухови и вестибуларни нарушения, изотоксичният ефект на отделните препарати е частично селективен. Така, стрептомицинът и гентамицинът обикновено причиняват вестибуларни разстройства; Amikacin, канамицин и неомицин - слухов, тобрамицин - и двете. Честотата на изотоксичното действие е трудно да се оцени. Според аудиометрията той е средно 10-25%. Кохлеарни нарушения при деца могат да се проявят с глухота и при деца до 1 година - глухота. При разработването на дитоксично действие се нарушава високочестотното възприятие (повече от 4000 Hz), което може да бъде открито с помощта на аудиометрия, след това идва необратимо намаляване на слуха, забележим за пациента.

Тъй като първоначалните прояви на изотоксичността са обратими при пациенти, приемащи антибиотици-аминогликозиди във високи дози и / или за дълго време, е необходимо да се поддържа внимателно наблюдение. Въпреки това, загубата на слуха може да се развие след няколко седмици след премахването на антибиотиката.

С парентерална употреба, най-изотоксичният: неомицин\u003e мономитен\u003e канамицин\u003e амикацин.

Вестибуларните нарушения могат да се проявят замаяност, нарушаване на координацията на движенията, промяна в походката и т.н. Рискът от вестибуларни нарушения е особено голям при прилагането на стрептомицин: в съответствие с изследванията, клинично изразени необратими сестибуларни нарушения се наблюдават при 20% от пациентите, които са приемали стрептомицин 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 4 седмици.

Нефротоксичността на аминогликозидите се дължи на факта, че те се получават селективно в епителните клетки на кортикалния слой на бъбреците и могат да причинят структурни и функционални промени в проксималните тубули. С умерени дози, набъбването на епител на тубулите се случва с високо, възможно е да се развие остра тръбна некроза. Нефротоксичният ефект води до увеличаване на нивото на креатинин в кръвния серум или до намаляване на креатининовия клирънс. Светло и обикновено обратимо нарушение на бъбречната функция се отбелязва при 8-26% от пациентите, приемащи аминогликозиди по-дълги от няколко дни. Нефротоксичността зависи от общата доза и следователно по-често се случва по време на продължително лечение. Нефротоксичният ефект се засилва, ако C min в кръвта надвишава токсичния праг. Отделните аминогликозиди се различават в зависимост от степента на нефротоксичност, която според експериментите върху животни зависи от концентрацията на лекарството в кортикалното вещество на бъбреците. Неомицинът е повече от други аминогликозиди, натрупват се в бъбреците и има висока нефротоксичност, тя се използва главно. Най-малката нефротоксичност при стрептомицин и нонилмицин. В сравнение с гентамицин амикацин по-малко нефротоксичен, но донякъде по-голям (слуховата част на двойката на мозъка на Cranopy е изумена по-често вестибуларна). Вероятността за проявление на изотоксичността е по-висока в нарушаването на бъбречната функция и дехидратация, вкл. Изгаряне. Еднократна администриране на дозата (стандарт 80-100%) позволява да се намали рискът от токсични ефекти, като същевременно се поддържа сходна клинична ефикасност. Степента на нефротоксичност намалява в реда: гентамицин\u003e амикацин\u003e канамицин\u003e тограмицин. Предполага се, че рисковите фактори на нефротоксичното действие служат на възрастна възраст, чернодробно заболяване и септичен шок. Най-опасната последица от увреждането на бъбреците е забавянето на отстраняването на веществото, което допълнително повишава токсичността. Тъй като клетките на проксималните тубули са способни да регенерират, нарушаването на бъбречната функция обикновено е обратимо, ако пациентът не е предшествал бъбречната патология.

Аминогликозидите могат да влошат невромускулното предаване, причинявайки невромускулна блокада. В резултат на появата на слабостта на диафрагмалните и други респираторни мускули е възможно парализа. Съгласно експериментите върху животни, аминогликозидите инхибират освобождаването на ацетилхолин от пресеинаптичните окончания и намаляват чувствителността към H-холинорецепторите в постсинаптични мембрани.

Рискът от появата на това усложнение се увеличава в следните случаи: появата на токсичната концентрация на лекарства в кръвта (8-10 пъти по-висока терапевтична); наследствена или придобита предразположеност към нарушена невромускулна предаване (например паркинсонизъм, миастения); период на новородено, особено в преждевременни бебета (при новородени, ацетилхолинови резерви са малки и в появата на възбуждане на синаптичната прорез, тя се освобождава по-малко; в допълнение, при деца над активността на ацетил и буцирхолинестераза, която унищожава ацетилхолин) Шпакловка Едновременната цел на мускулните релаксанти и други лекарства, засягащи невромускулно предаване.

Ефектът от аминогликозиди върху невромускулно провеждане е изравнен с калций, следователно, калциевите соли се инжектират върху лечението на това усложнение.

Други неврологични нарушения, които могат да причинят аминогликозиди включват енцефалопатия и парестезия. Стрептомицин може да причини лезия на визуален нерв.

Аминогликозидите не са силни алергени, така че рядко се наблюдава кожен обрив, сърбеж, подуване рядко. Локално лъчев ефект при правилната техника на приложение рядко се проявява.

Проявата на токсичния ефект на аминогликозиди е възможна при локално приложение (особено на фона на бъбречната недостатъчност). Така че, с дългосрочна употреба на открито, особено в големи площи на повредена кожа (обширни рани, изгаряния), LS се абсорбира в системния кръвен поток. Аминогликозидите бързо се абсорбират при прилагане на серозни кухини, докато блокадата на невромускулно предаване е възможна.

Приложение по време на бременност.Всички аминогликозиди преминават през плацентата, понякога създават значителни концентрации в кръвта на кабела и / или на фона на наводнените води и могат да имат нефротоксичен ефект върху плодовете (концентрацията на аминогликозиди в кръвта на плода е 50% от нивото в. \\ T кръв на майката). В допълнение, има съобщения, че някои аминогликозиди (стрептомицин, тобрамицин) причиняват намаляване на изслушването, до пълната необратима двустранна вродена глухота при деца, чиято майка получи аминогликозиди по време на бременност. Данните за употребата на други аминогликозиди по време на бременност не са достатъчни, адекватни и строго контролирани проучвания на приложението при хора. В това отношение използването на аминогликозиди по време на бременност е възможно само върху индикациите на живота, когато антибиотиците на други групи не могат да бъдат използвани или неефективни.

Приложение по време на кърмене.Аминогликозиди проникват в кърмата в различни, но малки количества (например до 18 μg / ml за канамицин). Въпреки това, аминогликозидите се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и усложненията, свързани с тях, не са регистрирани. Въпреки това, по време на лечението, кърменето трябва да бъде спряно, тъй като вероятността от дисбактериоза е голяма.

Взаимодействие с други лекарства.Антибиотиците-аминогликозиди са фармацевтично несъвместими с пеницилините, цефалоспорини, натриев хепарин, хлорамфеникол (попадат в седимента). Невъзможно е едновременно да се присмива, както и 2-4 седмици след терапия с аминогликозиди, преоценки (фуросмид, еткринова киселина, полимиксикси, гликопептиди, ацетилсалицилова киселина и др.) И нефротилсалици (meticillin, уреид и карбоксисеницилин, полимиксини, ванкомицин, генериране цефалоспорини, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин в, препаратите на платина и злато, декстрани - полиглюукин, реолигулукин, индометацин и др.). Миосанта засилва вероятността от паралерия на дишането. Индометацин, фенилбутазон и други НСПВС, нарушаващ бъбречния кръвен поток, могат да забавят отстраняването на аминогликозиди от тялото. При едновременното и / или последователно използване на две или повече аминогликозиди (неомицин, гентамицин, мономоцин и тобрамицин, неучтив, амикацин), техният антибактериален ефект е отслабен (конкуренцията в един механизъм "улавяне" с микробна клетка) и токсичните ефекти са подобрен. С едновременна употреба със средства за инхалационна анестезия, вкл. Метоксифлуорон, оголени лекарства, опиоидни аналгетици, магнезиев сулфат и полимиксини за парентерално приложение, както и при преливане на големи количества кръв с консерванти с цитрат, се засилва невромускулната блокада.

Наличието на повишени реакции на чувствителност към една от аминогликозидите в историята е противопоказание за назначаването на други лекарства на тази група поради наличието на кръстосана свръхчувствителност. Със системното използване на антибиотици-аминогликозиди е необходимо да се сравнява рискът и да се възползват в присъствието на следните медицински проблеми: дехидратация, тежка бъбречна недостатъчност с азотемия и желание, лезии на VIII двойки колянот, заболявания на слуховите и вестибуларните апарати , не-изслушващ нерв, миастуние, паркинсонизъм и ботулизъм (поради факта, че аминогликозидите могат да доведат до прекъсване на невромускулното предаване, което води до по-нататъшно отслабване на скелетните мускули), период на новородено, присъствието на деца, възрастни хора възраст.

Трябва да се има предвид, че условията, които допринасят за появата на изотоксичност и нефротоксичност, са: дългосрочен излишък (дори в малка степен) на терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта; бъбречно заболяване и сърдечно-съдова система, водеща до кумулация; Болести, улесняващи проникването на аминогликозид в двора на вътрешното ухо (отит, менингит, генерично нараняване, хипоксия при раждане и др.), Едновременно приемане на референтен и нефротоксични лекарства.

За да се предотврати нефротоксичността на аминогликозидите, е необходим постоянен контрол на бъбречната функция: анализ на урината, кръвен тест с креатининово определяне и изчисляване на гломерулната филтрация на всеки три дни (с намаление на този индикатор, лекарството се изисква с 50% ), наблюдение на концентрацията на LS в кръвта. Трябва да се има предвид, че при пациенти с бъбречна недостатъчност на аминогликозиди кумулативно и увеличава риска от нефротоксични ефекти и следователно е необходима корекция на дозата.

За предотвратяване на прекоса, е необходимо най-малко два пъти седмично да се извърши аудиометрично и лабораторно управление и също така внимателно наблюдение на концентрациите на аминогликозид в кръвта.

Във връзка с възможността за прекъсване на невромускулното предаване под терапия с аминогликозиди, тези лекарства не трябва да се присвояват на пациенти с миастентия, на фона и след въвеждането на мирелаксанти.

Поради факта, че фармакокинетиката на аминогликозидите е променлива и евентуално излишък от терапевтични концентрации, е необходимо в процеса на лечение за наблюдение на концентрацията на LS в кръвта. Стойностите на пиковите концентрации в кръвта варират в различните пациенти и зависят от обема на разпределение. Количеството разпределение е свързано с маса на тялото, обема на течността и лепилната тъкан, състоянието на пациента. Например, количеството разпределение се увеличава при пациенти с обширни изгаряния, асцит и, напротив, намален с мускулна дистрофия.

За аминогликозиди T 1/2 от вътрешното ухо и бъбреците могат да достигнат 350 часа или повече. Концентрациите на антибиотици в кръвта се определят за две или повече седмици след отмяната на терапията. В това отношение е невъзможно да се извърши повтарящ се курс на лечение с аминогликозиди в рамките на 2-4 седмици след последното приемане на лекарството на тази група поради високата вероятност за развитие на странични ефекти.

8. Б-блокиращи агенти.

9. Гангли-блокиращи агенти.

11. Адреномиметични средства.

14. Средства за обща анестезия. Определение. Детерминанти дълбочина, скорост на развитие и излизане от анестезия. Изисквания за идеалното наркотично лекарство.

15. Средства за инхалационна анестезия.

16. Средства за неприемане на анестезия.

17. Етилов алкохол. Остро и хронично отравяне. Лечение.

18. Седални хипнотични средства. Мерки за остра отравяне и помощ.

19. Общи идеи за проблема с облекчаването на болката и болката. Средства, използвани при синдроми на невропатични болки.

20. Наркотични аналгетици. Остро и хронично отравяне. Принципи и лечение.

21. Неаркатни аналгетици и антипиретици.

22. Антиепилептични средства.

23. означава ефективно в епилептично състояние и други конвулсивни синдроми.

24. Антипаркинсонови агенти и средства за лечение на спастичност.

32. Средства за предотвратяване и облекчаване на бронхоспазъм.

33. Ефрактерирани и милколитични средства.

34. Победителни средства.

35. Средства, използвани в белодробен оток.

36. Средства, използвани в сърдечна недостатъчност (обща характеристика), неглиосоидални кардиоотонични средства.

37. сърдечни гликозиди. Интоксикация със сърдечни гликозиди. Мерки за подпомагане.

38. Ансетимитима.

39. Антиангинални средства.

40. Основни принципи на лекарствената терапия на инфаркт на миокарда.

41. Антихипертензивни симпатиковни и вази.

I. означава засягане на апетита

II. Означава при намаляване на секрецията на стомаха

I. Сулфонилмурични производни

70. Антимикробни средства. Основни характеристики. Основните термини и концепции в областта на химиотерапевтичните инфекции.

71. Антисептици и дезинфектанти. Основни характеристики. Разликата между тях от химиотерапевтични агенти.

72. Антисептици - метални съединения, халогенсъдържащи вещества. Окислители. Багрила.

73. Антисептици от алифатни, ароматни и нитрофурани редове. Детергенти. Киселини и алкали. Полигуанидин.

74. Основни принципи на химиотерапия. Принципи на класификация на антибиотиците.

75. Пеницилини.

76. Цефалоспорини.

77. Карбапени и монобактам

78. Макролиди и азалиди.

79. Тетрациклети и амфениколи.

80. Аминогликозиди.

81. Антибиотици на група линкьоосамид. Фузийска киселина. Оксазолидин.

82. Антибиотици на гликопептиди и полипептиди.

83. Страничен ефект на антибиотиците.

84. Комбинирана антибиотична терапия. Рационални комбинации.

85. Сулфанимидни лекарства.

86. Нитрофурани производни, оксихинолин, хинолон, флуорохинолон, нитроимидазол.

87. Антитуберкулоза.

88. Античникомпюрни и антивирусни и антивирусни агенти.

89. антималарни и анти-емуни.

90. Средства, използвани в zhiydiase, трихомониаза, токсоплазмоза, лейшманиза, пневмоцистоза.

91. Антимисозни средства.

I. Средства, използвани при лечението на заболявания, причинени от патогенни гъби

II. Използва се при лечението на заболявания, причинени от условно патогенни гъбички (например с кандидатстване)

92. Антимични агенти.

93. Анобектен начин.

94. Средства, използвани в краста и педикулоза.

80. Аминогликозиди.

Аминогликозиди (аминоциклитоли):

а) първото поколение: Streptomycini Sulfas. - ет. 0.25, 0.5 и 1.0 g (+ NaCl, в / m4 p / d; интрахеален - в 5-7 ml NaCl); мономицин; канамицин; Неомицини сулфа. - t. 0.1 и 0.25 g - 4 p / d, ет. 0.5 g (50,000) - в dist. Вода, мехлем - 0.5% и 2% до 15 и 30 g.

б) второ поколение: гентамицин.

в) трето поколение: тобрамицин; sizomycin.; Amikacini sulfas. - ет. 0.1, 0.25, 0.5, усилвател. 2 ml от 5% и 25% р-родам - \u200b\u200b2-3 p / d / m (2-3 ml изота. Р-Ra) и в / в (200 ml изота. RR.); neilmicin.; спекттеномицин.

най-активните антибиотици на аминогликозиди (аминоциклотоми).

Аз поколение i: стрептомицин, канамицин, неомицин.

II поколение: гентамицин.

III поколение: амикацин, неучтив, тобрамицин.

Странични ефекти на аминогликозиди.

1. Нефротоксичност - снимка на интерстициална нефрит

2. Ототоксичност - вестибуларни и кохлеарни нарушения на необратима

3. Понякога невромускулна блокада

Механизмът на действие на аминогликозиди се свързва с непосредствените ефекти на тях върху рибозомите и потискането на протеиновия синтез. За аминогликозиди се характеризира бактерициден ефект.

Streptomicin - основният наркотик, използван в медицинската практика, е стрептомицин сулфат (виж химическата структура).

Streptomycin има широк спектър от антимикробно действие. Най-важният е неговият инхибиторен ефект върху микобактериалната туберкулоза, причините за желяците, чума. В допълнение, разрушително действа върху патогенни кокове, някои щамове на протеа, цинична пръчка, бруцела и други грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Streptomycin не е чувствителен към анаероби, спирохети, рикетция, вируси, патогенни гъби, най-прости.

Стрептомицин се екскретира предимно от бъбреците (чрез филтруване) непроменени. Малката част се откроява с билярна в червата.

Използван стрептомицин сулфат главно при лечението на туберкулоза. В допълнение, той се използва при лечението на туларемия, чума, бруцелоза, инфекции на пикочните пътища, респираторни и други заболявания. Лекарството се въвежда най-често интрамускулно (1-2 пъти на ден), както и в телесната кухина.

Неомицинът е смес от неомицинови антибиотици А, В и С. освободен под формата на неомицин сулфат. Има широк спектър от действия. Той е чувствителен както грам-положителни, така и грам-отрицателни микроорганизми. Често неомицинът се използва локално. Предписано е при лечението на заразени рани, няколко кожни заболявания (пиодермии и др.), Болести на очите (например конюнктивит) и др. С непокътната повърхност на кожата и лигавиците се абсорбират леко. Външно неомицин в някои случаи се използва заедно с глюкокортикоиди (например, с синафлан или флуматази на Pivillat). В този случай антимикробният ефект се комбинира с противовъзпалителни.

Гентамицинът се използва главно за лечение на заболявания, причинени от грам-отрицателни бактерии. Лекарството е особено ценно с инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит), сепсис, с инфекция на раната, изгаряния. Пътища на приложение: интрамускулно или външно.

Гентамицинът е по-малко токсичен от неомицин. Въпреки това, основните неблагоприятни ефекти, типични за аминогликозиди, се наблюдават при използване на гентамицин. Един от тях е изотоксичен ефект. По принцип, гентамицинът е поразителен вестибуларния клон на VIII двойка черепни нерви.

Стрептомицин, гентамицин, амикацин.

Streptomycini Sulfas (Streptomycini Sulfas).

Streptomycin е антибиотик, оформен в процеса на живота на лъчисти гъбички стрептомисс глобусспора стрептомицини или други свързани микроорганизми.

Органична база: N-метил-А--Глюкозамидо-В -2-стрептозидотидин.

Синоними: Ampistrep, Diplogrep, Endostrep, Strepsulfat, Streptolin, Strepsulfat, стрептомицин сулфат, стрептакиин, стрицин, стризолин и др.

Произведени под формата на сулфат.

Дозите се изчисляват по тегло или в единици (единици); 1 единица е 1 ug химически чиста стрептомицинова основа.

Стрептомицин сулфатът има широк спектър от антимикробно действие. Антибиотикът е активен по отношение на микобактериалната туберкулоза, както и най-грам-отрицателен (чревна пръчка, пръчката на Фредер, пръчка от грип, патогени на чума, туламия, бруцелоза и някои грам-положителни (стафилококови) на микроорганизми; по-малко активни по отношение на стрептококи, пневмококи. Не действа върху анаеруба, рикетция и вируси.

Стрептомицин има бактерицидно. Ефектът е свързан с потискането на протеиновия синтез на нивото на рибозом в микробната клетка.

Когато приемате вътре, стрептомицинът се абсорбира слабо и почти напълно екскретира през червата. С интрамускулно приложение се абсорбира добре. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 часа. След еднократно прилагане на терапевтичната доза, тя остава в кръвта в продължение на 6 до 8 часа. Екскретира от тялото главно от бъбреците. С нормална екскреторна функция на бъбреците, тялото не се натрупва при повторно приложение. Обаче, при разрушаване на бъбречната функция, освобождаването се забавя, концентрацията в тялото се увеличава и може да се развие клетки (невротоксични) явления.

Стрептомицин сулфатът се използва като основно анти-туберкулозно лекарство за лечение, главно за първи път разкрива туберкулоза на белите дробове и туберкулозни лезии на други органи. По-рано лекувани пациенти, лекарството е препоръчително да се присвои след лабораторно определяне на чувствителността към нея, разпределени от пациенти с микобактерии.

Стрептомицин сулфатът се предписва за гнойни възпалителни процеси с различна локализация, причинена от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, чувствителни към лекарството: с пневмония, причинена от Klebsiella (в комбинация с лемини (в комбинация с тетрациклин), бруцелоза и ендокардит ( в комбинация с други антибиотици).

Стрептомицин сулфат интрамускулно, както и под формата на аерозоли, вътрешно, интракревно (при възрастни).

При лечението на туберкулоза дневната доза обикновено се прилага веднъж, с лоша поносимост, тя може да бъде разделена на 2 приложение. Продължителността на лечението зависи от формата и фазата на заболяването (3 месеца или повече).

При лечението на туберкулоза, стрептомицин сулфатът се предписва в комбинация с рифампицин, изонишид и други антитуберкулозни лекарства, с изключение на канамицин и флоримицин.

При лечението на инфекции на етиологията на nuberculosis дневната доза се въвежда при 3-4 приетия с интервал от 6 до 8 часа. Продължителността на лечението е 7 - 10 дни (не трябва да надвишава 14 дни).

Разтворът се приготвя преди употреба.

При пациенти с нарушена екскреторна функция на бъбреците, дневната доза от стрептомицин сулфат трябва да бъде намалена.

За прилагане на аерозоли, възрастни 0, 5 - 1, 0 g стрептомицин сулфат се разтварят с 4-5 ml (с инхалация на топлина от 25 - 100 ml) изотоничен разтвор на натриев хлорид; Децата се предписват на същите дози, както при интрамускулно приложение.

Интракревно лекарството се прилага чрез инсуфлация под формата на фин прах и вливане на 10% разтвор под хирургична болница 1 път на ден в доза не повече от 1 g (общо), независимо от броя на кухините и. \\ T Начин на приложение.

При пациенти с хипертония и IBS, лечението започва независимо от пътя на приложение на намалени (до 0, 25 g) дози. С добра, дозата може да се увеличи до нормалното.

При лечението на стрептомицин (и неговите производни) могат да се наблюдават различни токсични и алергични реакции: лекарствена треска, дерматит и други алергични явления, замаяност, главоболие, сърцебиене, албумирани, хематурия; Във връзка с потискането на червата микрофлора може да се появи диария. Най-сериозните усложнения са поражението на VIII двойка черепни нерви и свързаните с тях вестибуларни заболявания и увреждане на слуха (изход). При продължително използване на големи дози глухотата може да се развие.

Лечението с стрептомицин трябва да се извършва под внимателен медицински надзор; Преди и систематично в процеса на лечение е необходимо да се следи функцията VIII двойка черепни нерви, вестибуларни и слухови апарати, бъбречна функция, кръвна формула.

При невротоксични усложнения (главоболие, парестезия, обезценка на слуха), лекарството се отменя и провежда симптоматична и патогенетична терапия, по-специално, калциев пантенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксален фосфат. При появата на алергични реакции е необходимо да се спре прилагането на лекарството и да се извърши десенсибилизираща терапия. Когато се появят признаци на анафилактичен шок, трябва да се вземат мерки за отстраняване на пациента от това състояние.

Редки, но сериозно усложнение при парентерално приложение е блокадата на невромускулна проводимост, до респираторна спирка, особено при пациенти с невромускулни заболявания (например миастения) или в следоперативния период, на фона на остатъчния ефект на Компостни мускулести релаксанти. При първите признаци на разрушаване на невромускулната проводимост трябва да се въведе интравенозно калциев хлорид и подкожно Prozer. Когато развива апнея, пациентът се прехвърля в изкуствена вентилация на белите дробове.

Противопоказания: заболявания на слухови и вестибуларни апарати, свързани с възпаление на VIII двойки и черепни нерви и се развиват след прехвърлени на ornertic; Тежки форми на сърдечно-съдова недостатъчност (III етап) и бъбречна недостатъчност, разстройства на мозъчната вода, сенстратрична, повишена чувствителност към стрептомицин, миастова.

Стрептомицин сулфатът не може да се приема едновременно с антибиотици, които имат свръхоксичен ефект [канамицин, флоксицин (виомицин), ристомицин, гентамицин, мономицин], както и с фуроземид и лишени лекарства.

Неприемливо смесване на стрептомицин сулфат в една спринцовка с антибиотици и цефалоспорини на пеницилин.

Децата на детската възраст и бременни жени се предписват само за индикации за живота.

Интрацело-свободната администрация е противопоказана при неожасяването на плевралната кухина на мястото на въвеждането на катетъра и кореновата локализация на Каверн.

При хора, които са в контакт с Streptomycin (фармацевти, медицински сестри, лица, ангажирани в производството на лекарство), могат да развият контактна дерматит.

За да се избегне това, трябва да се спазват необходимите предпазни мерки (работа в ръкавици, респиратори, предпазни очила и др.).

Гентамицинови сулфати (гентамицини сулфаи).

Антибиотик, произведен от микромоноспора пурпуреа; Това е смес от гентамици с 1, С2 и С1А.

Синоними: Hampamicin, Birocin, Celermicin, цидомицин, габамицин, гаргана, гентабиотичен, генегасин, гентамин, елен, генецин, геомицин, лидоген, мирамицин, квалаген, жътзофацин, рибомицин, сулгемицин, сулматицин, виолазен и ДП.

Се отнася до групата на аминогликозидни антибиотици. Той има бактериостатичен ефект срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително протеа, чревни пръчки, салмонел и т.н. действа върху Staphylococci щамове, устойчиви на пеницилин. Съпротивлението на микроорганизмите към гентамицин се развива бавно, но щамовете, устойчиви на неомицин и канамицин, също са устойчиви на този антибиотик (кръстосана стабилност.).

Лекарството бързо се абсорбира с интрамускулно приложение. След инжектиране на терапевтичната доза, бактерицидната концентрация в кръвта се създава в рамките на 8 - 12 часа.

Той е подчертан от бъбреците във висока концентрация непроменена.

Използва се гентамицин с различни инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към него (с пневмония, бронхопневмония, плеврит, empieme, перитонит, менингит, септицемия, инфекция на рани и др.). Лекарството е ефективно в инфекции на пикочните пътища (хроничен пиелонефрит, цистит, уретрит), простат.

Гентамицинът е един от основните средства за борба с тежка гнойна инфекция, особено причинена от резистентна грам-отрицателна флуора. Благодарение на широкия спектър на действие, гентамицин често се предписва със смесена инфекция, както и в случаите, когато патогенът не е определен (обикновено в комбинация с полусинтетични пеницилини-ампицилин, карбеницилин и др.).

В някои случаи гентамицинът е ефективен в недостатъчна активност на други антибиотици.

Гентамицин сулфат интрамускулно, интравенозно (капко) и локално.

Гентамицин, като други антибиотици-аминогликозиди, може да има изотоксичен и нефротоксичен ефект.

Лекарството е противопоказано при възпаление на слуховия нерв. Тя не може да бъде предписана едновременно с други антибиотици, които имат вътрешен или нефротоксичен ефект. Бременните жени се предписват само на свидетелство за живот.

С белодробни нарушения на екскреторната функция на бъбреците, лекарството трябва да се използва с повишено внимание (в намалени дози). Пациенти с желание и тежка нарушена бъбречна функция лекарството обикновено е противопоказано.

Гентамицинът има способността да блокира невромускулната проводимост и може да действа като бързи инструменти (вж. Канамицин).

GentacyColum (Gentacicolum). Плочи от гъба на колагена (виж хемостатичен колаген), импрегнирани с разтвор на гентамицин сулфат.

Използва се като антисептично средство при инфекции на костни и меки тъкани (остеомиелит, абсцеси, флегоня и др.), Както и за предотвратяване на гнойни усложнения след костни операции.

Лекарството под формата на парче плоча или 1 - 2 плочи (в зависимост от величината на засегнатата повърхност) се прилага към секцията на лезията след нейното хирургично лечение. Плаките постепенно (за 14-20 дни) се абсорбират.

Противопоказания виж гентамицин сулфат.

Антисептична гъба с гентамицин (Spongia Antisepica Cum Gentamycino). Суха пореста маса от светложълт цвят под формата на плочи от 50 х 50 до 60 х 90 mm.

Показания и противопоказания, метод на съхранение, виж GentAqicol.

Amikacin sulfat (амикакини селфас)

N "-0-6-амино-6-деокси - А -Д-глюкопиранозил (1-\u003e 4)] - О-2-деокси-D-стрептамин дисулфат.

Синоними: амикацин сулфат, амикин, амитрекс, буклин, Бриклин, Фабианол, Канимакс, Ликудин, Лукадин, Сифамик.

Получени чрез полусинтетичен път на Canamycina A.

Той е един от най-активните антибиотици-аминогликозиди. Той има широк спектър от антибактериална активност. Ефективни по отношение на грам-позитивни и особено на грам-отрицателни бактерии.

Нанесете интрамускулно и интравенозно. Показанията за употреба са същите като за други антибиотични аминогликозиди, въведени от парентерално (виж тобрамицин, канамицин, гентамицин, сизомицин).

Сулфатни амикцинови разтвори се приготвят непосредствено преди употреба. За интрамускулни инжекции, съдържанието на флакона (0, 25 - 0, 5 g) в 2 - 3 ml стерилна вода за инжектиране се разтварят. За интравенозно приложение (капчица със скорост от 60 капки в минута) Приготвя се същия разтвор, който се отглежда в 2-mL ml изотоничен разтвор на натриев разтвор или 5% разтвор на глюкоза. Концентрацията на амикацинов разтвор, когато се прилага на вена, не трябва да надвишава 5 mg в 1 ml.

При прекъсване на екскреторната функция на бъбреците, дозата намалява или увеличава интервалите между инжекциите.

При липса на терапевтичен ефект, в продължение на 5 дни те отиват при лечение с други лекарства.

Възможните усложнения и противопоказания са същите като при използване на други аминогликозидни антибиотици.

Аминогликозиди Имате широк спектър от действие, имат бактерициден ефект.

Добавянето на аминогликозиди до специфичен рецепторен протеин върху 30-те рибозомната субединица и нарушаването на четенето на информация и РНК върху разпознаването на рибазомната област. Това води до погрешно включване на други аминокиселини в пептида и образуването на чужди, нефункционални протеини.

1 поколение - стрептомицин, неомицин, канамицин

2 поколение - Gentamicin

3 поколение - тобрамицин, сизомицин, амикацин

4 поколение - Isapassycin

Аминогликозиди. Режим на приложение

Въведете интрамускулно, интравенозно, локално, вдишване, външно 1-4 пъти на ден. Високоустойчив, слабо разтворим в липиди, практически не се абсорбира. Вътре в клетките не проникват, способни да преминават през плацентарни, бъбречни бариери, бариерата на средното ухо, където тяхната концентрация е 10 пъти по-висока, отколкото в кръвта. Аминогликозидите се абсорбират добре през кожата, се прилагат за малки участъци.

Спектър на действие

escherichia, Klebsiella, Salmonella, Act, Iracinia, Enterobacter, хемофилни пръчки, бруцелони, усукателен агент Tularemia, чума. Mycobacteria туберкулоза, канамицин, дизентрични амогес, лесудия, трихомонас-неомицин. Второто и третото поколение е потискано от цинична пръчка. 4 Генериране - Lishery, Citrobacter, Asinobacter.

Показания за употреба

• bacillina Dysentery,
• салмонелоза
• предварителният период за чревно задържане е нео, канамицин,
• перитонит,
• холецистит,
• септицемия,
• сложни инфекции с MWP
• остеомиелит, туберкулоза,
• инфекция на раната
• изгаряния.

В бактериите се унищожават висока устойчивост на аминогликозиди - 15, 10 и 3 ензими от бактерии.

Странични ефекти на аминогликозиди

Надтегнати (токсично въздействие върху ушите), децата до годината е забранено да се прилагат аминогликозиди, нефротоксичност (токсични ефекти върху бъбреците), невромускулна блокада с респираторно потисничество.

Алергични реакции, невротоксичност - полиневрит, нарушена абсорбция при приемане вътре, дисбактериоза.

Противопоказания за употреба

бременност, Миастхания, слух, бъбреци.

Аминогликозидите са антибиотици от полусинтетичен или естествен произход. Те имат бактерициден ефект и унищожават патогенните микроорганизми, които са чувствителни към тях.

Аминогликозидите предизвикват смъртта на патогена само при аеробни условия, те са неефективни по отношение на анаеробните бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около десетина естествени антибиотици, произведени от Actinomycetes.

Механизмът на действие на аминогликозиди се основава на образуването на необратими ковалентни връзки с 30-те рибозомни бактериални субединици поради това, протеиновите биосинтеза се срещат и възпроизвеждането на генетичен материал в бактерии, което води до клетъчна смърт.

Класификация на аминогликозиди

Към днешна дата има няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на резистентност по време на продължителната употреба на лекарството, когато се наблюдава намаление в процеса на терапия или пълно спиране на терапевтичен ефект на лекарството, в момента на въвеждане на клинична практика.

Една от най-популярните класификации се предлага от I.B. Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Тя се основава на спектъра на действието на аминогликозиди и особеностите на съпротивлението и стабилността на бактериите към аминогликозиди. Той разпределя 4 поколения антибактериално лекарство (допълнително ABP) на тази група. Антибиотиците аминогликозиди включват:

• 1 P-E \u200b\u200b- Streptomycin ®, канамицин ®, неомицин ®, паромомицин ®;
• 2 P-I - Gentamicin ®;
• 3 P-I - Tobramycin ®, Sizomycin ®, Amicacin ®;
• 4 P-е - Omepamycin ®.

Към момента на въвеждане на клинична практика и по заявления се предлага следната класификация:

• подготовка на първото поколение. Те се използват срещу микобактерии от групата Mycobacterium туберкулоза, които са причинители на туберкулоза. Първото поколение лекарства са по-малко активни по отношение на Staphylococcus и грам-отрицателната флора. В съвременната медицина почти не се използва, тъй като те са остарели.
• подготовка на второ поколение. Представителят на втората група е Gentamicine®, характеризиращ се с висока активност спрямо синия прът. Въвеждането му се дължи на появата на резистентни към антибиотици бактериални щамове.
• подготовка 3 до нейното поколение. 3 поколение аминогликозиди показват бактерицидна активност към Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas Aeruginosa и Serratia
• подготовка на четвъртото поколение. Ospamycin ® е показан при лечението на нокардиоза, абсцеси на мозъка, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения са измислени, когато са станали молекулни механизми на резистентност към бактерии и са открити специфични ензими, които инактивират антимикробния препарат.

Аминогликозиди: Списък и основни характеристики на актьорите

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда много антибиотични средства, които са представени в аптеките под следните търговски наименования: \\ t

1	Amikabol ®.
2
3	Amikatin-vals ®
4	Amikatin-fereyn ®
5	Amicacin Sulfate ®.
6	Amikin ®.
7	Amicosit ®.
8	Braramitob ®.
9	Брулагин ®.
10	Vero-nevylmicin ®
11	Garamcin ®.
12
13	Gentamicin-AKOS ®
14	Gentamicin-K ®
15	Gentamicin-Fereyn ®
16	Гентамицин сулфат ®.
17	Гентамицин сулфат ® 0.08 g
18	Гентамицин сулфат ® инжекционен разтвор 4%
19	Gentamicin маз ® 0.1%
20	Дилеалол ®.
21
22
23	Канамицин от кисела сулфат ®
24	Kanamycina Sulfate ®.
25	Kanamycina сулфат ® кисело
26	Кирин ®.
27	Licatin ®.
28	Nezze ®.
29
30	Неомицин сулфат ®.
31	Nepylmicin Proteks ®.
32	Непилмицин сулфат ®.
33	Не-комбиниран ®.
34	Nettatavisk ®.
35	Nettacin ®.
36	Selemicin ®.
37
38	Стрептомицин сулфат ®.
39	Тоби ®.
40	Toby Tokeholder ®.
41
42	Tobramycin-gobby ®
43	Tabrcin-Ads ®
44
45	Tobex 2x ®.
46	Tobs ®.
47	Tobropt ®.
48	Tobrosopt ®.
49	Trobicin ®.
50	Faritsiklin ®.
51	Chemacin ®.

Най-популярните лекарства са обсъдени по-долу.

Streptomycin ®.

Белият прах се въвежда интрамускулно. Няма миризма.

• Показания: Първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
• Приложение: Индивидуално. Въведете интрамускулно интересно аерозол.
• Странични ефекти: Протеинурия, хематурия, апнея, неврит, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви. Едновременното приемане с Capomycin ® увеличава риска от умиращо оксично действие. В комбинация с мускулни релаксанти увеличава риска от невро-мускулест разряд.
• В периода на лечение, стрептомицин трябва да се наблюдава за състоянието на вестибуларния апарат и скоростта на гломерулната филтрация.
• Пациентите с патологиите на екскреторната система намаляват ежедневните дози от лекарството в зависимост от скоростта на гломерулната филтрация.

Neomycin ®.

Аерозол или мехлем за употреба на открито. Еднаква съгласуваност.

• Индикации:, Impochigo, гнойни усложнения по време на измръзване и изгаряния.
• Характеристики на приложение: Преди употреба бутилката се препоръчва да се разклаща. На засегнатата кожа напръскайте инструмента за три секунди. Процедурата се повтаря един или три пъти на ден. Лекарството се прилага около седмица.
• Странични ефекти: Алергия, сърбеж, уртикария, етническа принадлежност. Продължителна употреба във връзка с Gentamicin ®, Colorine ® води до увеличаване на токсичните действия.
• Важно е да избягвате да влизате в очите и лигавиците и очите. Не дишайте напръсканото лекарство.

Kanamycin ®.

Прах за вземане на решение.

• Показания: Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и улцерозно увреждане на роговицата.
• Странични ефекти: Хипербилирубинемия, малабсорбция, разстройства на изпражненията, увеличаване на образуването на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, разкъсване, жажда, хиперемия, треска, schoq quinque.
• Съвместната употреба с стрептомицин, Gentamicin®, флормицин ® е залепен. Също така не се препоръчва по време на терапията Kanamycin ® приемане на диуретични лекарства. В комбинация с р-собственост антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, канамицинът ® е инактивиран.

Gentamicin ®.

Разтвор за интрамускулно приложение.

• Показания: Възпаление на жлъчния мехур, възпаление на белите дробове, Piotorax, сепсис. Инфекциозни лезии, причинени от рани, изгаряния, улцеростна пиодермия, Furuncools и др.
• Странични ефекти: Гадене, повръщане, намаляване на концентрацията на хемоглобин, олигураус, загуба на слуха, ангиоедем, кожен обрив.
• При едновременна употреба с Indomethacin ® скоростта на отстраняване на лекарството се намалява. Болкоуспокояващите, прилагани вдишването и Gentamicin ® увеличават риска от развитие на блокадата на невромускулно предаване.

Tobramycin ®.

Инхалация и инжекционен разтвор.

• Използвани за лечение: Септични, инфекции на сърдечно-съдовата и урогениталната система, респираторни заболявания.
• Странични ефекти: Нарушаване на функциите на вестибуларния апарат, гадене, болка в мястото на инжектиране, намаление на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
• Предимствата на антимикробната терапия трябва да надвишават надвишаването на риска от развитие на странични ефекти в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, нередности на слуховите органи, огромна парализа. Заявката за споделяне не се препоръчва с диуретици и мускулни релаксанти.

Amikatin ®.

Показания и обхват

Аминогликозидичните антибиотици се предписват при следните заболявания:

• крикрогенен сепсис;
• инфекциозни увреждания на тъканта на клапанния апарат на сърцето;
• възникване като усложнение на черепно нараняване и спешна неврохирургична интервенция;
• неутропебречна треска;
• в болница;
• инфекциозни увреждания на бъбречни таза, чаши и бъбречни паренхима ();
• интраабни инфекции;
• синдром на диабетно стъпало;
• възпаление на костния мозък, компактна част от костта, перостаума, както и околните меки тъкани;
• brucecelysis;
• възпаление на роговицата;
• туберкулоза.

Антибактериалните лекарства се инжектират за предотвратяване на постоперативни инфекциозни възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се прилагат при лечението на пневмония на Общността. Това се дължи на липсата на активност на антибиотиците срещу Streptococcus pneumoniae.

Компетентната цел на аминогликозид следва да бъде придружена от: \\ t

• стриктно изчисляване на дозата, като се вземат под внимание възрастта, общото здравословно състояние, хронични заболявания, локализация на инфекцията и др.
• спазване на режима на дозиране, интервали между лекарствата;
• правилния избор на начина на приложение;
• диагностика на концентрацията на фармакологично средство в кръвта;
• наблюдение на нивото на креатинин в кръвната плазма. Концентрацията му е важен показател за бъбречните дейности.
• провеждане на акумерация, измерване на рязкостта на слуха, която определя слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Аминогликозиди: странични ефекти и противопоказания

Високото ниво на токсичност на лекарствата може да причини:

• намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, появата на чужди звуци в ушите, чувство за ограничение;
• бъбречни лезии, които се проявяват с намаляване на скоростта на филтриране на промиването през нефрон (структурна и функционална единица на органа), висококачествена и количествена промяна в урината.
• главни болки, замаяност, разстройства на подвижността или атаксия. Тези странични ефекти се проявяват особено ярко в хора от старост.
• шибан, спад на силите, умора, неволни съкращения на мускулите, намалена чувствителност на кожата.
• невромускулни нарушения, затруднено дишане до пълната парализа на респираторните мускули. Страничният ефект се засилва поради съвместното приемане на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди, тя е нежелана да се извърши преливане на цитрат кръв, в която се добавя натрий на лимоновата киселина, предотвратявайки го от обръщане.

Повишената чувствителност и тенденция към алергични реакции в историята са противопоказания за приемането на всички лекарства на тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системното използване на аминогликозиди е противопоказано с:

• дехидратация;
• индивидуална непоносимост към амногликозиди;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• поражение на нервния нерв;
• miasthenia;
• болестта на Паркинсон.

Лечението на аминогликозиди на новородени, преждевременно деца и възрастни хора не се препоръчва.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото при ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Бременност и кърмене

Аминогликозидите са мощни антимикробни лекарства, чието влияние върху плода не е напълно проучено. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи са подложени на метаболитни трансформации в органи и тъкани на плода.

Аминогликозидите могат да доведат до пълна двустранна вродена глухота и бъбречни щети.

Следователно, използването на аминогликозиди по време на батерията е противопоказано.

Подготовката на аминогликозиев ред попадат в кърмата. Следователно, педиатрите силно препоръчват отказ за лечение с антибиотици по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци с наркотици в тях, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, секцията "" се създава в горното меню на сайта.