Фармакологична група - аминогликозиди. Група аминогликозиди антибактериално лекарство от група от аминогликозид

Външният вид на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от въздействия, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите стават изключително редки да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът на включените в тази група лекарства е доста обширен и включва такива добре известни лекарства като "гентамик", "амикацин", "стрептомицин". Стрептомицин, между другото, се счита исторически първият аминогликозид. Той е и вторият известен антибиотик след Penicillina. Аминогликозиди или по-скоро лекарствата Aminoglycosida остават до днес най-популярните в реанимацията и хирургическите отдели.

Кратко описание на групата

Аминогликозиди - препарати (списък на лекарствата считат по-долу), характеризиращ се с полусинтетичен или естествен произход. Това има бързо и мощно бактерицидно въздействие върху тялото.

Лекарствата са характерни за широк спектър от действие. Тяхната антимикробна активност се произнася по грам-отрицателни бактерии, но е значително намалена в борбата срещу грам-положителните микроорганизми. И напълно неефективни аминогликозиди срещу анаероби.

Тази група лекарства произвежда отличен бактерициден ефект поради способността за необратимо коагулиране на протеиновия синтез в чувствителни микроорганизми на нивото на рибозома. Лекарствата показват активност както за размножаване, така и за клетки, които са в покой. Степента на активност на антибиотиците напълно зависи от тяхната концентрация в серума на пациента.

Аминогликозидната група се прилага днес доста ограничена. Това се дължи на високата токсичност на медикаментите. Най-често страдат от такива бъбреци и слухови органи.

Важна характеристика на тези средства е невъзможността да проникне в проникването им в живата клетка. Така аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Предимства и недостатъци

Тези антибиотици са широко използвани, както е посочено по-горе, в хирургичната практика. И това не е съвпадение. Лекарите подчертават многото предимства, които притежават амамогликозиди.

Ефектът от лекарства върху тялото се характеризира с такива положителни моменти:

• висока антибактериална активност;
• липса на болезнена реакция (с инжектиращо приложение);
• рядкост;
• способност за унищожаване на бактерии за разплод;
• повишен терапевтичен ефект, когато се комбинира с бета-лактам антибиотици;
• висока активност в борбата срещу опасни инфекции.

Въпреки това, заедно с описаните по-горе предимства, тази група лекарства има недостатъци.

Минусите на аминогликозид са:

• ниска активност на препаратите при липса на кислород или в кисела среда;
• лошо проникване на основното вещество в телесната течност (жлъчката, гръбначна течност, слюнка);
• появата на множество странични ефекти.

Класификация на лекарствата

Има няколко класификации.

Така че, предвид последователността на въвеждането в медицинската практика на аминогликозиди, се разграничават следните поколения:

1. Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, бяха "стрептомицин", "моматизин", "неомицин", "канамицин", "паромомицин".
2. Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (препарати). Списък на лекарства: "Gentamicin", "tobramycin", "sizomycin", "neilmicin".
3. Тази група включва полусинтетични лекарства, като Amikacin, izepamycin.

Според спектъра на действие и появата на съпротива, тя е класифицирана донякъде различни аминогликозиди.

Поколенията на лекарствата разпределят следното:

1. Към група 1 включва такива лекарства: "стрептомицин", "канамицин", "monsitin", "неомицин". Тези лекарства ви позволяват да се биете с причинители за туберкулоза и някои атипични бактерии. Въпреки това, срещу много и стафилококи, те се оказват безсилни.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е гентамициновото лекарство. Той разполага с голяма антибактериална активност.

3. По-напреднали лекарства. Те имат висока антибактериална активност. Прилага се срещу Cleanisiella, Enterobacter, това е третото поколение аминогликозиди (препарати). Списъкът на лекарствата е:

- "sizomycin";

- "амикацин";

- "тобрамицин";

- "Neilmicin".

4. Четвъртата група включва лекарството "Исмамицин". Тя се отличава с допълнителна способност да се занимава ефективно с Cytobacter, Aeromonas или Circardiums.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката за заболяване, естеството на инфекцията, както и метода на приложение.

Такава класификация на аминогликозиди е както следва:

1. Лекарства за системна експозиция, въведени в организма на парентерално (инжекционен). За терапия на бактериални гнойни инфекции, настъпили в тежки форми, провокирани чрез условно патогенни анаеробни микроорганизми, такива лекарства се предписват: "гентамицин", "амикацин", "неолтин", "тобрамицин", "сизомицин". Лечение на опасни моноинфекции, които се основават на патогени на облигации, ефективно при всеобщаваща в терапия на препаратите "стрептомицин", "гензин". С микобактериоза лекарствата "амикацин", "стрептамицин", "канамицин" са перфектно подпомагат.
2. Препарати, които се използват единствено със специално свидетелство. Това са: "паромицин", "неомицин", "monsitin".
3. Лекарства за локални приложения. Те се използват за терапия на гнойни бактериални инфекции в оториноларингология и офталмология. За локално излагане, Gentamicin, "Framcenetin", "неомицин", "тобрамицин".

Индикация за назначаване

Използването на аминогликозиди е препоръчително да унищожи различни аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често те се комбинират с бета лактами.

Aminoglycosides се предписват за лечение:

• разнообразна локализация;
• гнойни следоперативни усложнения;
• интраабни инфекции;
• сепсис;
• пиелонефрит, срещащ се в тежки форми;
• заразени изгаряния;
• бактериален гноен менингит;
• туберкулоза;
• опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туламия);
• септичен артрит, провокиран от грам-отрицателни бактерии;
• инфекции на пикочните пътища;
• офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивитив, кератоконихитив, увеит, дакрицити;
• отоларингологични заболявания: външни нептити, ринофариги, ринит, синузит;

Странични ефекти

За съжаление, по време на терапията с тази категория наркотици, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Най-важната липса на лекарства е висока токсичност. Ето защо само лекарят трябва да предпише пациент аминогликозиди.

Страничните ефекти могат да се проявят:

1. Надтегнати. Пациентите се оплакват от спад в слуха, появата на пръстена, шума. Често те показват ипотеката на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от слухови разстройства. Такива реакции се развиват при пациенти с дълготрайна терапия или висока доза.
2. Нефротоксичност. Тежка жажда се появява в пациента, количеството промени в урината (може да се увеличи и намалява), нивото на креатинин се издига в кръвта на креатинина. Такива симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушения на бъбречната функция.
3. Невромускулна блокада. Понякога дишане по време на терапията. В някои случаи дори наблюдаваната парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна работа.
4. Вестибуларни разстройства. Те се проявяват чрез нарушение на координацията, световъртеж. Много често такива странични ефекти се появяват при предписване на пациента на препарата "стрептомицин".
5. Неврологични нарушения. Парестезия може да се появи енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от поражението на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозиди причиняват алергични прояви, като кожен обрив.

Противопоказания

Описаните лекарства имат някои ограничения за използване. Най-често противопоказаните аминогликозиди (имената на които са били дадени по-горе) с такива патологии или държави:

• индивидуална свръхчувствителност;
• нарушение на екскреторната функция на бъбреците;
• нарушения на слуха;
• развитие на неутропенови тежки реакции;
• вестибуларни разстройства;
• миастения, ботулизация, паркинсонизъм;
• потиснато дишане, ступор.

Освен това те не трябва да се прилагат за лечение, ако историята на пациента има отрицателен отговор на всяко лекарство от тази група.

Помислете за най-търсените аминогликозиди.

"Amicacin"

Лекарството се отличава с изразена бактериостатична, бактерицидна и анти-туберкулоза ефект върху човешкото тяло. Той показва висока активност в борбата с много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Това показва "амикацин" лекарствена инструкция за употреба. Убодията са ефективни в стафилокококова терапия, стрептококи, пневмококи, салмонела, чревни пръчки, микобактерия туберкулоза.

Лекарството не може да абсорбира през стомашно-чревния тракт. Следователно, само интравенозно или интрамускулно. Най-голямата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект се запазва за 10-12 часа. Благодарение на този имот инжекцията се извършва два пъти на ден.

• пневмония, бронхит, абсцеси за белия дроб;
• инфекциозни заболявания на перитоните (перитонит, панкреатит, холецистит);
• заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• кожени патологии (улцерозни лезии, изгаряния, праден;
• остеомиелит;
• менингит, сепсис;
• туберкулозни инфекции.

Често този агент се използва в усложнения, предизвикани от хирургична интервенция.

Допуска се използването на лекарства в педиатрична практика. Този факт потвърждава инструкциите за употреба върху подготовката "Amicacin". За децата от първите дни на живота може да се назначи това лекарство.

Дозите се определят изключително от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и масата на тялото му.

1. На 1 кг тегло на пациента (както възрастни, така и на дете) трябва да имат 5 mg лекарства. С тази схема повтарящи се инжекции след 8 часа.
2. Ако 7,5 mg медикаменти отнемат 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа.
3. Моля, обърнете внимание как да кандидатствате за новородени amicacin подготовка инструкции за употреба. За деца, просто се появяват на светлината, дозата се изчислява, както следва: на 1 kg - 7.5 mg. В същото време интервалът между инжекциите е 18 часа.
4. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с вход / в вход) или 7-10 дни (с V / m инжекции).

"Neilmicin"

Това лекарство в неговите антимикробни ефекти е подобно на "амикацин". В същото време има случаи, когато непилмицин е осигурил висока ефективност по отношение на тези микроорганизми, в които гореописаното лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство в сравнение с други аминогликозиди. Както е посочено от лекарството Neilmicin, инструкцията за наркотици има по-малко нефрозоен и перспективи. Лекарството е предназначено изключително за парентерална употреба.

• по време на септицемия, бактериемия,
• за терапия на предвидената инфекция, предизвикана от грам-отрицателни микроби;
• с инфекциите на дихателната система, урогениталната пътека, кожното покритие, свързващото вещество, остеомиелит;
• новородено в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
• с рани, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
• в случай на риск от следоперативни усложнения при хирургически пациенти;
• с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

Подготовка "Gentamicin"

Произвежда се под формата на мехлеми, разтвора за инжектиране и таблетки. Лекарството е изразило бактерицидни свойства. Той осигурява разрушителен ефект върху набора от грам-отрицателни кампилобактерии, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Подготовката "Gentamicin" (таблетки или разтвор), попадащи в тялото, разрушава причинителите на инфекцията на клетъчното ниво. Подобно на всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на синтеза на протеин на патогени на микроорганизми. В резултат на това такива бактерии губят способността си за по-нататъшно възпроизвеждане и не могат да бъдат разпределени в цялото тяло.

Антибиотик се назначава с инфекциозни заболявания, поразителни системи и органи:

• менингит;
• перитонит;
• простат;
• gonor;
• остеомиелит;
• цистит;
• пиелонефрит;
• ендометрит;
• империя Plevra;
• бронхит, възпаление на белите дробове;

Подготовката "Gentamicin" е доста търсена в медицината. Тя ви позволява да лекувате пациенти от сериозни респираторни и пикочни пътища. Този агент се препоръчва за инфекциозни процеси, обхващащи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.

Аминогликозидите не са предназначени за независима терапия. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да избере необходимия антибиотик. Следователно, не се занимавайте със самолечение. Доверете се на вашите здравни специалисти!

Аминогликозидите представляват обширна група антибиотици, които се използват за етиотропна терапия (лечение, насочено към унищожаване на причинителя) на бактериални инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към тях.

Аминогликозидите са доста ранни видове антибактериални лекарства. Те бяха отворени през 1944 г. след получаване на пеницилин.

Механизъм на действие

Тази група антибактериални агенти има бактерицидно действие. Това означава, че съединенията водят до смърт на бактериална клетка, а не само подтискат нейния растеж и репродукция (бактериостатично действие). Механизмът на бактерицидния ефект се крие във факта, че след проникване на клетките на аминогликозидите, необратимо се свързва с 30-те рибозоми субединица (клетки на клетките, отговорни за синтеза на протеинови съединения). Това води до нарушение на предаването на информация от генетичния материал (настъпва чрез транспортна РНК), синтеза на протеинови бактерии, необходими за нормалния живот с последващата си смърт. Също така, тези антибиотици частично потискат активността на рибозомната субединица 50s, която допълнително влошава разстройството на метаболитни синтетични процеси в бактериалната клетка.

Спектър на действие

Аминогликозидите имат максимален бактерициден ефект върху аеробни грам-отрицателни бактерии, които включват ентеропатогенна чревна пръчка, Klebsiella, Protea, Enterobacter, Asinobacter и кино пръчка. Антибиотиците на тази група са неактивни срещу грам-позитивни стрептококи и стафилококи. Благодарение на особеностите на спектъра на аминогликозидите, той е благоприятно използван за етиотропна терапия на нозокомиални инфекции, причинени от патогенна (патогенна) и условна патогенна микрофлора.

Представители на групата на антибиотиците на аминогликозиди стрептомицин и канамицин имат активност срещу микобактерии, следователно, те се използват като препарати на втората линия за етиотропното лечение на туберкулоза.

Основни индикации

Медицинското указание за използване на аминогликозиди е етиотропна терапия на инфекциозни процеси на различна локализация в организма, причинена от микроорганизми, чувствителни към тези антибиотици:

Също така антибиотиците на групата аминогликозиди могат да бъдат използвани за предотвратяване на инфекциозни усложнения преди и след извършване на хирургични интервенции, травматични манипулации, включително терапевтични или диагностични процедури.

Отрицателни реакции

За разлика от други групи антибактериални лекарства, аминогликозидите са достатъчно токсични съединения, следователно на фона на системното им използване, развитието на отрицателни патологични ефекти от различни системи на организма не е изключено: \\ t

Местният отрицателен патологичен отговор може също да се развие с интравенозно приложение на разтвора за парентерална употреба под формата на флебит (възпаление на стената на вените). За да се сведе до минимум развитието на отрицателни странични ефекти, трябва да се използват аминогликозиди, като се вземат предвид принципите на рационалната антибиотична терапия.

Правилно приложение

Аминогликозидите са доста токсичен антибактериален агент, така че те трябва да се използват, като се вземат предвид няколко характеристики, които включват:

Благодарение на достатъчно висока токсичност, аминогликозидите са антибиотици от втория ред, те се използват само от строги индикации. Тези антибиотици включват неомицин, стрептомицин, тобрамицин, канамицин, гентамицин.

Аминогликозидите са антибиотици от полусинтетичен или естествен произход. Те имат бактерициден ефект и унищожават патогенните микроорганизми, които са чувствителни към тях.

Аминогликозидите предизвикват смъртта на патогена само при аеробни условия, те са неефективни по отношение на анаеробните бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около десетина естествени антибиотици, произведени от Actinomycetes.

Механизмът на действие на аминогликозиди се основава на образуването на необратими ковалентни връзки с 30-те рибозомни бактериални субединици поради това, протеиновите биосинтеза се срещат и възпроизвеждането на генетичен материал в бактерии, което води до клетъчна смърт.

Класификация на аминогликозиди

Към днешна дата има няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на резистентност по време на продължителната употреба на лекарството, когато се наблюдава намаление в процеса на терапия или пълно спиране на терапевтичен ефект на лекарството, в момента на въвеждане на клинична практика.

Една от най-популярните класификации се предлага от I.B. Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Тя се основава на спектъра на действието на аминогликозиди и особеностите на съпротивлението и стабилността на бактериите към аминогликозиди. Той разпределя 4 поколения антибактериално лекарство (допълнително ABP) на тази група. Антибиотиците аминогликозиди включват:

• 1 P-E \u200b\u200b- Streptomycin ®, канамицин ®, неомицин ®, паромомицин ®;
• 2 P-I - Gentamicin ®;
• 3 P-I - Tobramycin ®, Sizomycin ®, Amicacin ®;
• 4 P-е - Omepamycin ®.

Към момента на въвеждане на клинична практика и по заявления се предлага следната класификация:

• подготовка на първото поколение. Те се използват срещу микобактерии от групата Mycobacterium туберкулоза, които са причинители на туберкулоза. Първото поколение лекарства са по-малко активни по отношение на Staphylococcus и грам-отрицателната флора. В съвременната медицина почти не се използва, тъй като те са остарели.
• подготовка на второ поколение. Представителят на втората група е Gentamicine®, характеризиращ се с висока активност спрямо синия прът. Въвеждането му се дължи на появата на резистентни към антибиотици бактериални щамове.
• подготовка 3 до нейното поколение. 3 поколение аминогликозиди показват бактерицидна активност към Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas Aeruginosa и Serratia
• подготовка на четвъртото поколение. Ospamycin ® е показан при лечението на нокардиоза, абсцеси на мозъка, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения са измислени, когато са станали молекулни механизми на резистентност към бактерии и са открити специфични ензими, които инактивират антимикробния препарат.

Аминогликозиди: Списък и основни характеристики на актьорите

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда много антибиотични средства, които са представени в аптеките под следните търговски наименования: \\ t

Най-популярните лекарства са обсъдени по-долу.

Streptomycin ®.

Белият прах се въвежда интрамускулно. Няма миризма.

• Показания: Първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
• Приложение: Индивидуално. Въведете интрамускулно интересно аерозол.
• Странични ефекти: Протеинурия, хематурия, апнея, неврит, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви. Едновременното приемане с Capomycin ® увеличава риска от умиращо оксично действие. В комбинация с мускулни релаксанти увеличава риска от невро-мускулест разряд.
• В периода на лечение, стрептомицин трябва да се наблюдава за състоянието на вестибуларния апарат и скоростта на гломерулната филтрация.
• Пациентите с патологиите на екскреторната система намаляват ежедневните дози от лекарството в зависимост от скоростта на гломерулната филтрация.

Neomycin ®.

Аерозол или мехлем за употреба на открито. Еднаква съгласуваност.

• Индикации:, Impochigo, гнойни усложнения по време на измръзване и изгаряния.
• Характеристики на приложение: Преди употреба бутилката се препоръчва да се разклаща. На засегнатата кожа напръскайте инструмента за три секунди. Процедурата се повтаря един или три пъти на ден. Лекарството се прилага около седмица.
• Странични ефекти: Алергия, сърбеж, уртикария, етническа принадлежност. Продължителна употреба във връзка с Gentamicin ®, Colorine ® води до увеличаване на токсичните действия.
• Важно е да избягвате да влизате в очите и лигавиците и очите. Не дишайте напръсканото лекарство.

Kanamycin ®.

Прах за вземане на решение.

• Показания: Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и улцерозно увреждане на роговицата.
• Странични ефекти: Хипербилирубинемия, малабсорбция, разстройства на изпражненията, увеличаване на образуването на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, разкъсване, жажда, хиперемия, треска, schoq quinque.
• Съвместната употреба с стрептомицин, Gentamicin®, флормицин ® е залепен. Също така не се препоръчва по време на терапията Kanamycin ® приемане на диуретични лекарства. В комбинация с р-собственост антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, канамицинът ® е инактивиран.

Gentamicin ®.

Разтвор за интрамускулно приложение.

• Показания: Възпаление на жлъчния мехур, възпаление на белите дробове, Piotorax, сепсис. Инфекциозни лезии, причинени от рани, изгаряния, улцеростна пиодермия, Furuncools и др.
• Странични ефекти: Гадене, повръщане, намаляване на концентрацията на хемоглобин, олигураус, загуба на слуха, ангиоедем, кожен обрив.
• При едновременна употреба с Indomethacin ® скоростта на отстраняване на лекарството се намалява. Болкоуспокояващите, прилагани вдишването и Gentamicin ® увеличават риска от развитие на блокадата на невромускулно предаване.

Tobramycin ®.

Инхалация и инжекционен разтвор.

• Използвани за лечение: Септични, инфекции на сърдечно-съдовата и урогениталната система, респираторни заболявания.
• Странични ефекти: Нарушаване на функциите на вестибуларния апарат, гадене, болка в мястото на инжектиране, намаление на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
• Предимствата на антимикробната терапия трябва да надвишават надвишаването на риска от развитие на странични ефекти в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, нередности на слуховите органи, огромна парализа. Заявката за споделяне не се препоръчва с диуретици и мускулни релаксанти.

Amikatin ®.

Показания и обхват

Аминогликозидичните антибиотици се предписват при следните заболявания:

• крикрогенен сепсис;
• инфекциозни увреждания на тъканта на клапанния апарат на сърцето;
• възникване като усложнение на черепно нараняване и спешна неврохирургична интервенция;
• неутропебречна треска;
• в болница;
• инфекциозни увреждания на бъбречни таза, чаши и бъбречни паренхима ();
• интраабни инфекции;
• синдром на диабетно стъпало;
• възпаление на костния мозък, компактна част от костта, перостаума, както и околните меки тъкани;
• brucecelysis;
• възпаление на роговицата;
• туберкулоза.

Антибактериалните лекарства се инжектират за предотвратяване на постоперативни инфекциозни възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се прилагат при лечението на пневмония на Общността. Това се дължи на липсата на активност на антибиотиците срещу Streptococcus pneumoniae.

Компетентната цел на аминогликозид следва да бъде придружена от: \\ t

• стриктно изчисляване на дозата, като се вземат под внимание възрастта, общото здравословно състояние, хронични заболявания, локализация на инфекцията и др.
• спазване на режима на дозиране, интервали между лекарствата;
• правилния избор на начина на приложение;
• диагностика на концентрацията на фармакологично средство в кръвта;
• наблюдение на нивото на креатинин в кръвната плазма. Концентрацията му е важен показател за бъбречните дейности.
• провеждане на акумерация, измерване на рязкостта на слуха, която определя слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Аминогликозиди: странични ефекти и противопоказания

Високото ниво на токсичност на лекарствата може да причини:

• намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, появата на чужди звуци в ушите, чувство за ограничение;
• бъбречни лезии, които се проявяват с намаляване на скоростта на филтриране на промиването през нефрон (структурна и функционална единица на органа), висококачествена и количествена промяна в урината.
• главни болки, замаяност, разстройства на подвижността или атаксия. Тези странични ефекти се проявяват особено ярко в хора от старост.
• шибан, спад на силите, умора, неволни съкращения на мускулите, намалена чувствителност на кожата.
• невромускулни нарушения, затруднено дишане до пълната парализа на респираторните мускули. Страничният ефект се засилва поради съвместното приемане на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди, тя е нежелана да се извърши преливане на цитрат кръв, в която се добавя натрий на лимоновата киселина, предотвратявайки го от обръщане.

Повишената чувствителност и тенденция към алергични реакции в историята са противопоказания за приемането на всички лекарства на тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системното използване на аминогликозиди е противопоказано с:

• дехидратация;
• индивидуална непоносимост към амногликозиди;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• поражение на нервния нерв;
• miasthenia;
• болестта на Паркинсон.

Лечението на аминогликозиди на новородени, преждевременно деца и възрастни хора не се препоръчва.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото при ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Бременност и кърмене

Аминогликозидите са мощни антимикробни лекарства, чието влияние върху плода не е напълно проучено. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи са подложени на метаболитни трансформации в органи и тъкани на плода.

Аминогликозидите могат да доведат до пълна двустранна вродена глухота и бъбречни щети.

Следователно, използването на аминогликозиди по време на батерията е противопоказано.

Подготовката на аминогликозиев ред попадат в кърмата. Следователно, педиатрите силно препоръчват отказ за лечение с антибиотици по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци с наркотици в тях, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, секцията "" се създава в горното меню на сайта.

ДА СЕ аминогликосидам Свързани антибактериални лекарства, състоящи се от аминокведии, свързани с агликон фрагмента на гликозидната връзка. Първият представител на този клас - стрептомицин - е получен през 1943 г. в следващия от лъчистите гъби на рода Actinomyces (от един от представителите от този вид и е разпределен стрептомицин) са получени много по-напреднали лекарства на аминогликозида, спектъра на антимикробната активност, чиято варира в доста широки граници. Поради тази причина все още имаше нужда от съществуващи аминогликозидни антибиотици за класифициране за поколения:

• I поколение: мономицин, неомицин, стрептомицин, канамицин;
• II поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин;
• III поколение: неучтив, амикацин.

Първото поколение е най-малко за предпочитане по отношение на използването чрез относително тесен спектър на активност и по-изразена токсичност.

Механизъм на действие

Бактерицидният ефект се прилага поради елиминирането на протеиновия синтез в бактериалната клетка (блок на нивото на свързване на Т-РНК към рибозомите субединици).

Спектър на дейността

Аминогликозидите са силно податливи: гр (-) микроорганизми, поразителни отдели на стомашно-чревния тракт (шигела, салмонела, чревна пръчка, Enterobacter, протеини и др.), Както и патогента на туберкулоза. За лечението на последното, аминогликозидите I поколение все още са широко използвани, тъй като ефективността на тези лекарства в този случай остава много висока. Aminoglycosides II и III поколенията са присъщи на висока антсингенова активност.

Gr (+) cockki и някои gr (-) cockki (meningokok, gonococcus) към аминогликозиди показват умерена чувствителност.

Важно е да се помни, че е абсолютно неподходящо за лечение на аминогликозиди на екстравагантните форми на пневмония (този клас антибиотици не действа върху пневмококи), както и инфекции, причинени от анаероби.

Най-често срещаните аминогликозиди се предписват с тежки форми на инфекции, причинени от GR (-) Aerobs:

• сепсис;
• менингит (включително деца в указания за живота);
• tularemia, бруцелоза, туберкулоза, чума, резервоар-ендокардит;
• нозокомиална пневмония;
• инфекции на пикочните пътища (с повишено внимание при бъбречна дисфункция) и други малки тазови органи в комбинация с анти-4Robic антибиотици.

За потенциране, ефектът на аминогликозидите често се присвояват заедно с бета лактами. Основната липса на аминогликозиев антибиотици е тяхната висока токсичност. Най-изразената и нефротоксичност. Освен това тези ефекти при децата се развиват по-бързо. Продължителната употреба на аминогликозиди е изпълнена с необратима загуба на слуха. В допълнение, този клас антибиотици е в състояние да укрепи токсичността на други лекарства (диуретици, местни анестетици, мускулни релаксанти). Всичко това заедно признава само разумното и рационално използване на аминогликозиди при възрастни и при деца само на свидетелство за живота.

Противопоказания

Свръхчувствителност към препаратите на аминогликозида, неврит на слухов нерв, бременност и период на кърмене, остра бъбречна недостатъчност, миастения.

Представители на класа

Стрептомицин (стрептомицин) - Аминогликозид I поколение. Поради силната си изотоксичност, тя се използва много ограничена. Тя не загуби стойността си в терапията на туберкулоза (антибиотичен избор), бруцелоза и чума.

Canamycin (canamycinum) - Това е в своята есенция модифицирана версия на стрептомицин. Има под формата на моносулфат и сулфат. И двете канамицинови соли са по-малко токсични от стрептомицин, но все още не са антибиотици по избор при лечение на туберкулоза. Kanamycin се прибягва в случай на съпротивление на куш пръчки за анти-туберкулозни лекарства I и II редове. Той действа добре както на GR (-), така и на флората GR (+), обаче, ако е предписано, главно за лечение на тежки GR (-) инфекции. Тя е неефективна срещу анаероби, гъбички и най-прости.

Продължителността на хода на лечението с канамицин зависи от вида на заболяването. При остри инфекциозни процеси, лекарството се приема до 1 седмица; С хронично - до 20 дни. С туберкулоза продължителността на хода на лечението може да бъде повече от месец.

Форми на освобождаване: прах във флакони за получаване на парентерални разтвори от 500 или 1000 mg моносулфат канамицин (125,000 или 250000 единици); 5 или 10 ml ампули, съдържащи 5% разтвор на моносулфат канамицин; Таблетки при 125 или 250 mg.

Гентамицин сулфат (гентамицини сулфас) - Типично представително II генериране на аминогликозид. По-малко токсичен от стрептомицин. Може да се използва както локално, така и парентерално. Предписано е интрамускулно или интравенозно, включително в нозокомската пневмония след потвърждаване на чувствителността към гентамицин причинява заболяването на флората. Местно, Gentamicine се използва под формата на крем при лечението на стрепто или стефилодермий, Furunculese; С инфекциозни очила - под формата на капки за очи. Максималната продължителност на хода на лечението с гентамицин не трябва да надвишава 14 дни.

Форми на освобождаване: прах в бутилки за получаване на парентерални разтвори от 80 mg; 2 ml ампули, съдържащи 10,000, 20,000, 40000, 60,000 или 80 000 грантамицин; 0,1% -Маст в епруветки при 15, 30, 40 или 80 g; 0.3% скоби в тръби от 1.5 ml.

Amikacin sulfat (амикакини селфас) - най-доброто в плана за ползване и токсичност аминогликозид (III поколение). Парентерално се използва с тежки абдоминална кухина инфекции, малки тазови органи, дишане (нозокомна пневмония). Ефективни при инфекциозни процеси, причинени от синя пръчка. В терапията с туберкулоза е резервен подготовка. Основният недостатък на лекарството: висока цена.

Дневна доза: максимум 1,5 g / ден. Максималната продължителност на курса е 10 дни. В допълнение към възможните нарушения на слуха и бъбречни функции, амикацинът е в състояние да въглището на системата за образуване на кръв. Списъкът на противопоказанията е подобен на този за всички аминогликозидни поколения.

Форми на освобождаване: прах за получаване на инжекционни разтвори 100, 250 или 500 mg; 12,5% - или 25% ампули от 2 ml; 5% -ELLE в тръби за 30 g.